【手続補正書】
【提出日】平成16年7月15日(2004.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者におけるCOX-2による疾患を治療又は予防する医薬製剤であって、上記製剤は、実質的に水を含有せず、かつ治療有効量の化合物X-SO2-NHR1又は医薬として許容されるその塩を含む少なくとも１の投与単位を含む医薬組成物を含み、ここでXは、化合物X-SO2-NH2が選択的COX-2阻害薬剤であるときに選ばれる成分であり、ex vivoにおいて化合物X-SO2-NHR1又はその塩は薬剤X-SO2-NH2に易分解性であり、並びにR1は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アミノアルキルカルボニル、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニル(ヒドロキシ)メチルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、アミノ酸残基、及びヘテロアリールカルボニル基から選ばれる８以下の炭素原子を有する基であり；ここで、上記組成物は、経口投与でき、かつ経口投与に先立って化合物X-SO2-NHR1又はその塩が薬剤X-SO2-NH2へと分解することを阻害する手段を有し；上記組成物の少なくとも１の投与単位は、医薬として許容される水性媒体に溶解して、溶液を形成し；並びに上記溶液は、溶液中に実質的な不溶性物質の沈殿が生じる前に患者に経口投与される、前記製剤。
【請求項２】
患者におけるCOX-2による疾患を治療又は予防するための薬物を調製するときの組成物であって、上記組成物は(a)実質的に水を含有せず；(b)化合物X-SO2-NHR1、又は医薬として許容されるその塩の治療有効量を含む少なくとも１の投与単位を含み、ここでXは、化合物X-SO2-NH2が選択的COX-2阻害薬剤であるときに選ばれる成分であり、ex vivoにおいて化合物X-SO2-NHR1又はその塩は薬剤X-SO2-NH2に易分解性であり；並びにR1は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アミノアルキルカルボニル、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニル(ヒドロキシ)メチルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、アミノ酸残基、及びヘテロアリールカルボニル基から選ばれる８以下の炭素原子を有する基であり；そして、(c)経口投与でき、及び経口投与に先立って化合物X-SO2-NHR1又はその塩が、薬剤X-SO2-NH2へ分解することを防ぐ手段を有し；ここで、上記薬物は、上記組成物の少なくとも１の投与単位を医薬として許容される水性媒体に溶解して、不溶性物質の実質的沈殿が溶液中に生じる前に患者に対して経口投与に適した溶液を形成することによって調製される、前記組成物。
【請求項３】
前記薬剤X-SO2-NH2が、バルデコキシブ、セレコキシブ、及びデラコキシブから成る群から選ばれる、請求項１又は請求項2に記載の製剤又は組成物。
【請求項４】
前記化合物X-SO2-NHR1がパレコキシブであり、及びパレコキシブ遊離酸又は医薬として許容される水溶性のその塩として存在する、請求項1又は請求項２に記載の製剤又は組成物。
【請求項５】
パレコキシブ又は水溶性のその塩の各投与単位における量が、約1mgから約200mgである、請求項４に記載の製剤又は組成物。
【請求項６】
パレコキシブ又は水溶性のその塩の各投与単位における量が、約5mgから約120mgである、請求項４に記載の製剤又は組成物。
【請求項７】
パレコキシブ又は水溶性のその塩の各投与単位における量が、約10mgから約100mgである、請求項４に記載の製剤又は組成物。
【請求項８】
前記組成物が、パレコキシブ又は水溶性のその塩がバルデコキシブへと変換することを防ぐ手段を有し、上記手段が組成物の水への露出を実質的に防ぐ手段を含む、請求項４に記載の製剤又は組成物。
【請求項９】
組成物の水への露出を実質的に防ぐ前期手段が、密閉された及び実質的に水不透過性のパッケージ又は容器を含む、請求項８に記載の製剤又は組成物。
【請求項１０】
組成物の水への露出を実質的に防ぐ前記手段が、実質的に水不透過性のコーティングを含む、請求項８に記載の製剤又は組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、パレコキシブ又は水溶性のその塩のバルデコキシブへの変換を防ぐ手段を有し、パレコキシブ又は水溶性のその塩との密接な接触がされたとき、前記手段がそういった変換を促進する傾向を持つ賦形剤を実質的に全く含まない組成物の製剤形態を含む、請求項４に記載の製剤又は組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、パレコキシブ又は水溶性のその塩のバルデコキシブへの変換を防ぐ手法を有し、前記手段が、パレコキシブ又は水溶性のその塩とそういった変換を促進する傾向を有する賦形剤との間にバリア層を有する組成物の製剤形態を含む、請求項４に記載の製剤又は組成物。
【請求項１３】
前記組成物が粉末の形態である、請求項４に記載の製剤又は組成物。
【請求項１４】
前記粉末が、凍結乾燥を含む過程によって調製される、請求項１３に記載の製剤又は組成物。
【請求項１５】
前記組成物が即座に崩壊する錠剤の形態である、請求項４に記載の製剤又は組成物。
【請求項１６】
前記錠剤が発泡性である、請求項１５に記載の製剤又は組成物。
【請求項１７】
前記組成物が、溶液の官能性を高める少なくとも１の薬剤をさらに含む、請求項４に記載の製剤又は組成物。
【請求項１８】
溶液の官能性を高める少なくとも１の前記薬剤が、甘味料、香味料、及び味調整剤から成る群から選ばれる、請求項１７に記載の製剤又は組成物。
【請求項１９】
溶液の官能性を高める少なくとも１の前記薬剤が甘味料である、請求項１７に記載の製剤又は組成物。
【請求項２０】
前記甘味料が、デキストロース、フルクトース、スクロース、及びマンニトールから成る群から選ばれる可溶性砂糖である、請求項１９に記載の製剤又は組成物。
【請求項２１】
前記甘味料が、サッカリン、サイクラミン酸、アセスルファム、アスパルテーム、ネオテーム、及びそれらの塩から成る群から選ばれる合成甘味料である、請求項１９に記載の製剤又は組成物。
【請求項２２】
溶液の官能性を高める少なくとも１の前記薬剤が香味料である、請求項１７に記載の製剤又は組成物。
【請求項２３】
前記香味料が、アーモンド、アニス、リンゴ、アプリコット、ベルガモット、ブラックベリー、クロフサスグリ、ブルーベリー、カカオ、キャラメル、チェリー、シナモン、クローブ、コーヒー、コリアンダー、クランベリー、クミン、ディル、ユーカリ、フェンネル、フィグ、ショウガ、グレープ、グレープフルーツ、グァバ、ホップ、レモン、リコリス、ライム、モルト、マンダリン、糖蜜、ナツメグ、オレンジ、ピーチ、洋ナシ、ペパーミント、ラズベリー、ローズ、スペアミント、ストロベリー、タンジェリン、紅茶、バニラ、及びウィンターグリーンの香味料並びにそれらの合成模造品から成る群から選ばれる、請求項２２に記載の製剤又は組成物。
【請求項２４】
前記組成物が、開けられたとき水性媒体を添加し溶液を形成するために適した密閉された容器に包装される粉末の形態である、請求項４に記載の製剤又は組成物。
【請求項２５】
前記組成物がフォイルパック又はブリスターパックに包装された錠剤の形態である、請求項４に記載の製剤又は組成物。
【請求項２６】
複数の錠剤が各々、フォイルパック又はブリスターパックのコンパートメントに包装される、請求項２５に記載の製剤又は組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
発明の要約
実質的に水を含有せず、かつ治療上有効な量の化合物X-SO2-NHR1又は医薬的に許容されるその塩を含む少なくとも1の投与単位を含む医薬組成物が提供される。ここで、Xは化合物X-SO2-NH2が既知の薬であるように選ばれる部分であり、R1は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アミノアルキルカルボニル、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニル（ヒドロキシ）メチルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、アミノ酸残基、およびヘテロアリールカルボニル基から選ばれる8以下の炭素原子を持つ基である。組成物は経口投与でき、化合物X-SO2-NHR1が生体外で容易にX-SO2-NH2へと分解される場合、組成物は経口投与の前に先立つそのような分解を阻止する手段を持つ。実例として、X-SO2-NH2は、選択的COX-2阻害薬剤、例えばバルデコキシブ、セレコシブ、又はデラコキシブである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
特に、実質的に水を含有せず、かつ治療上有効な量のパレコキシブ又はその水溶性の塩を含む少なくても１の投与単位を含む医薬組成物が提供される。そして、組成物は経口投与でき、経口投与に先立つパレコキシブからバルデコキシブへの変換を阻止する手段を持つ。
実質的に水不透過性のパッケージであって、その中に実質的に水を含有せずかつ治療上有効な量の化合物X-SO2-NHR1又は医薬として許容されるその塩を含む一回の投与単位の経口投与可能な医薬組成物を含んだパッケージを含む製品が提供される。ここで、Xは化合物X-SO2-NH2が既知の薬であるように選ばれる部分であり、R1は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アミノアルキルカルボニル、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニル（ヒドロキシ）メチルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、アミノ酸残基、およびヘテロアリールカルボニル基から選ばれる8以下の炭素原子を持つ基である。発明の特徴的な態様に従った製品では、化合物X-SO2-NHR1はパレコキシブであり、水溶性のその塩の形態で好んで存在する。