【手続補正書】
【提出日】平成16年9月14日(2004.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）が、構造：
【化１】
2004517892.tif 000001
［式中：
Ｒ1およびＲ2は、水素、アルキル、置換アルキル、ＣＦ3、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、フェニル、置換フェニルおよび（ＣＨ2）n（１，３）ジオキサン（式中ｎは２ないし５である）よりなる群から独立に選択され；
Ｒ3は水素、アルキルおよび置換アルキルよりなる群から選択され；
Ｒ4は水素、アルキル、置換アルキル、アルキルシクロアルキル、置換アルキルシクロアルキル、フェニル（置換）アルキル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＯＢｎ、置換アルキルＯＢｎ、アルキルピリジル、置換アルキルピリジル、アルキルフラニル、置換アルキルフラニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ（ＯＨ）置換フェニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｎ−置換ピペリジニル、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロチオピラン、置換テトラヒドロチオピラン、２−インダン、置換２−インダン、フェニル、置換フェニル、アルキルＮＨＲ7および置換アルキルＮＨＲ7よりなる群から選択されるが；
但し、Ｒ3およびＲ4は双方ともが水素であることはなく；
Ｒ7はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＳＲ8もしくは置換アルキルＳＲ8であり；
Ｒ8はアルキル、置換アルキル、ベンジルもしくは置換ベンジルであるか；
または、Ｒ3およびＲ4は結合されて環を形成してよく；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ＣＨ2シクロアルキル、置換ＣＨ2シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジルおよびＣＨ2ＣＨ2ＱＲ9よりなる群から選択され；
ＱはＯ、ＮＨもしくはＳであり；
Ｒ9は低級アルキル、置換低級アルキル、フェニルもしくは置換フェニルであり；
Ｒ6は水素、ハロゲンおよびＣＦ3よりなる群から選択され；
Ｔは、
【化２】
2004517892.tif 000002
よりなる群から選択され
Ｗ、ＹおよびＺはＣ、ＣＲ10およびＮよりなる群から独立に選択され；
Ｒ10は水素およびハロゲンよりなる群から選択されるが、但し、Ｗ、ＹおよびＺの最低１個はＣでなければならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯ2およびＮＲ11よりなる群から選択され；
Ｒ11は水素、低級アルキル、置換低級アルキル、ベンジル、置換ベンジル、フェニルおよび置換フェニルよりなる群から選択されるが；
但し、該化合物が１個もしくはそれ以上のキラル中心を含有する場合は、キラル中心の最低１個がＳ−立体化学のものでなければならない］
を有する、式（Ｉ）の化合物もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】  式（Ｉ）が、構造：
【化３】
2004517892.tif 000003
［式中：
Ｒ1およびＲ2は、水素、アルキル、置換アルキル、ＣＦ3、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、フェニル、置換フェニルおよび（ＣＨ2）n（１，３）ジオキサン（式中ｎは２ないし５である）よりなる群から独立に選択され；
Ｒ3は水素、アルキルおよび置換アルキルよりなる群から選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、アルキルシクロアルキル、置換アルキルシクロアルキル、フェニル（置換）アルキル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＯＢｎ、置換アルキルＯＢｎ、アルキルピリジル、置換アルキルピリジル、アルキルフラニル、置換アルキルフラニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ（ＯＨ）置換フェニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｎ−置換ピペリジニル、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロチオピラン、置換テトラヒドロチオピラン、２−インダン、置換２−インダン、フェニル、置換フェニル、アルキルＮＨＲ7および置換アルキルＮＨＲ7よりなる群から選択されるが；
但し、Ｒ3およびＲ4は双方ともが水素であることはなく；
Ｒ7はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＳＲ8もしくは置換アルキルＳＲ8であり；
Ｒ8はアルキル、置換アルキル、ベンジルもしくは置換ベンジルであるか；
または、Ｒ3およびＲ4は結合されて環を形成してよく；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ＣＨ2シクロアルキル、置換ＣＨ2シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジルおよびＣＨ2ＣＨ2ＱＲ9よりなる群から選択され；
ＱはＯ、ＮＨもしくはＳであり；
Ｒ9は低級アルキル、置換低級アルキル、フェニルもしくは置換フェニルであり；
Ｒ6は水素、ハロゲンおよびＣＦ3よりなる群から選択され；
Ｔは
【化４】
2004517892.tif 000004
であり
ＷはＣであり、ここでＷはＳＯ2基への結合の点を提供し；
ＸはＳであり；
ＹおよびＺは独立にＣもしくはＣＲ10であり；
Ｒ10は水素およびハロゲンよりなる群から選択されるが；
但し、該化合物が１個もしくはそれ以上のキラル中心を含有する場合は、キラル中心の最低１個がＳ−立体化学のものでなければならない］
を有する、式（Ｉ）の化合物、もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項３】  式（Ｉ）が、構造：
【化５】
2004517892.tif 000005
［式中：
Ｒ1およびＲ2は、水素、アルキル、置換アルキル、ＣＦ3、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、フェニル、置換フェニルおよび（ＣＨ2）n（１，３）ジオキサン（式中ｎは２ないし５である）よりなる群から独立に選択され；
Ｒ3は水素、アルキルおよび置換アルキルよりなる群から選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、アルキルシクロアルキル、置換アルキルシクロアルキル、フェニル（置換）アルキル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＯＢｎ、置換アルキルＯＢｎ、アルキルピリジル、置換アルキルピリジル、アルキルフラニル、置換アルキルフラニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ（ＯＨ）置換フェニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｎ−置換ピペリジニル、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロチオピラン、置換テトラヒドロチオピラン、２−インダン、置換２−インダン、フェニル、置換フェニル、アルキルＮＨＲ7、および置換アルキルＮＨＲ7よりなる群から選択されるが；
但し、Ｒ3およびＲ4は双方ともが水素であることはなく；
Ｒ7は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＳＲ8、もしくは置換アルキルＳＲ8であり；
Ｒ8はアルキル、置換アルキル、ベンジルもしくは置換ベンジルであるか；
または、Ｒ3およびＲ4は結合されて環を形成してよく；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ＣＨ2シクロアルキル、置換ＣＨ2シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジルおよびＣＨ2ＣＨ2ＱＲ9よりなる群から選択され；
ＱはＯ、ＮＨもしくはＳであり；
Ｒ9は低級アルキル、置換低級アルキル、フェニルもしくは置換フェニルであり；
Ｒ6はハロゲンであり；
Ｔは
【化６】
2004517892.tif 000006
であり
ＷはＣであり、ここでＷはＳＯ2基への結合の点を提供し；
ＸはＳであり；
ＹおよびＺは独立にＣもしくはＣＲ10であり；
Ｒ10は水素およびハロゲンよりなる群から選択されるが；
但し、該化合物が１個もしくはそれ以上のキラル中心を含有する場合、キラル中心の最低１個がＳ−立体化学のものでなければならない］
を有する、式（Ｉ）の化合物、もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項４】  式（Ｉ）が、構造：
【化７】
2004517892.tif 000007
［式中：
Ｒ1およびＲ2が水素であり；
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4がＳ−立体化学の低級アルキルであり；
Ｒ5が水素であり；
Ｒ6がハロゲンであり；
Ｔが
【化８】
2004517892.tif 000008
であり
ＸがＳであり；
Ｗ、ＹおよびＺがＣであり、ここでＷはＳＯ2基への結合の点を提供する］
を有する、式（Ｉ）の化合物、もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項５】  式（Ｉ）が、構造：
【化９】
2004517892.tif 000009
［式中：
Ｒ1およびＲ2が水素であり；
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4がＳ−立体化学の低級アルキルであり；
Ｒ5が水素であり；
Ｒ6が水素もしくはハロゲンであり；
Ｔが
【化１０】
2004517892.tif 000010
であり
ＸがＯであり；
Ｗ、ＹおよびＺがＣであり、ここでＷはＳＯ2基への結合の点を提供する］
を有する、式（Ｉ）の化合物、もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項６】  式（Ｉ）が、構造：
【化１１】
2004517892.tif 000011
［式中：
Ｒ1およびＲ2は、水素、アルキル、置換アルキル、ＣＦ3、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、フェニル、置換フェニルおよび（ＣＨ2）n（１，３）ジオキサン（式中ｎは２ないし５である）よりなる群から独立に選択され；
Ｒ3は水素、アルキルおよび置換アルキルよりなる群から選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、アルキルシクロアルキル、置換アルキルシクロアルキル、フェニル（置換）アルキル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＯＢｎ、置換アルキルＯＢｎ、アルキルピリジル、置換アルキルピリジル、アルキルフラニル、置換アルキルフラニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ（ＯＨ）置換フェニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｎ−置換ピペリジニル、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロチオピラン、置換テトラヒドロチオピラン、２−インダン、置換２−インダン、フェニル、置換フェニル、アルキルＮＨＲ7および置換アルキルＮＨＲ7よりなる群から選択されるが；
但し、Ｒ3およびＲ4は双方ともが水素であることはなく；
Ｒ7はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＳＲ8、もしくは置換アルキルＳＲ8であり；
Ｒ8はアルキル、置換アルキル、ベンジルもしくは置換ベンジルであるか；
または、Ｒ3およびＲ4は結合されて環を形成してよく；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ＣＨ2シクロアルキル、置換ＣＨ2シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジルおよびＣＨ2ＣＨ2ＱＲ9よりなる群から選択され；
ＱはＯ、ＮＨもしくはＳであり；
Ｒ9は低級アルキル、置換低級アルキル、フェニルもしくは置換フェニルであり；
Ｒ6は水素、ハロゲンおよびＣＦ3よりなる群から選択され；
Ｔは
【化１２】
2004517892.tif 000012
であり
Ｗ、ＹおよびＺはＣ、ＣＲ10およびＮよりなる群から独立に選択され；
Ｒ10は水素およびハロゲンよりなる群から選択されるが、但し、Ｗ、ＹおよびＺの最低１個はＣでなければならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯ2およびＮＲ11よりなる群から選択され；
Ｒ11は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、ベンジル、置換ベンジル、フェニルおよび置換フェニルよりなる群から選択されるが；
但し、該化合物が１個もしくはそれ以上のキラル中心を含有する場合、キラル中心の最低１個はＳ−立体化学のものである］
を有する、式（Ｉ）の化合物、もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項７】  式（Ｉ）が、構造：
【化１３】
2004517892.tif 000013
［式中：
Ｒ1およびＲ2は、水素、アルキル、置換アルキル、ＣＦ3、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、フェニル、置換フェニルおよび（ＣＨ2）n（１，３）ジオキサン（式中ｎは２ないし５である）よりなる群から独立に選択され；
Ｒ3は水素、アルキルおよび置換アルキルよりなる群から選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、アルキルシクロアルキル、置換アルキルシクロアルキル、フェニル（置換）アルキル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＯＢｎ、置換アルキルＯＢｎ、アルキルピリジル、置換アルキルピリジル、アルキルフラニル、置換アルキルフラニル、ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ（ＯＨ）置換フェニル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｎ−置換ピペリジニル、ピペリジニル、置換ピペリジニル、テトラヒドロチオピラン、置換テトラヒドロチオピラン、２−インダン、置換２−インダン、フェニル、置換フェニル、アルキルＮＨＲ7および置換アルキルＮＨＲ7よりなる群から選択されるが；
但し、Ｒ3およびＲ4は双方ともが水素であることはなく；
Ｒ7は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジル、アルキルＯＨ、置換アルキルＯＨ、アルキルＳＲ8もしくは置換アルキルＳＲ8であり；
Ｒ8はアルキル、置換アルキル、ベンジルもしくは置換ベンジルであるか；
または、Ｒ3およびＲ4は結合されて環を形成してよく；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ＣＨ2シクロアルキル、ベンジル、置換ベンジルおよびＣＨ2ＣＨ2ＱＲ9よりなる群から選択され；
ＱはＯ、ＮＨもしくはＳであり；
Ｒ9は低級アルキル、置換低級アルキル、フェニルもしくは置換フェニルであり；
Ｒ6は水素、ハロゲンおよびＣＦ3よりなる群から選択され；
Ｔは
【化１４】
2004517892.tif 000014
であり
Ｗ、ＹおよびＺはＣ、ＣＲ10およびＮよりなる群から独立に選択され；
Ｒ10は水素およびハロゲンよりなる群から選択されるが、但し、Ｗ、ＹおよびＺの最低１個はＣでなくてはならず；
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯ2およびＮＲ11よりなる群から選択され；
Ｒ11は、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、ベンジル、置換ベンジル、フェニルおよび置換フェニルよりなる群から選択されるが；
但し、該化合物が１個もしくはそれ以上のキラル中心を含有する場合、キラル中心の最低１個はＳ−立体化学のものでなくてはならない］
を有する、式（Ｉ）の化合物、もしくはその製薬学的に許容できる塩。
【請求項８】  Ｒ6がハロゲンである、請求項１、２もしくは５ないし７のいずれか記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ6が塩素もしくは臭素である、請求項１ないし８のいずれか記載の化合物。
【請求項１０】  ＴがＣ（ＯＨ）Ｒ1Ｒ2でありかつＲ1およびＲ2がそれぞれ水素である、請求項１ないし３のいずれか記載の化合物。
【請求項１１】  ＷおよびＺが双方ともＣである、請求項１ないし７のいずれか記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ4がＳ−立体化学の低級アルキルである、請求項１ないし３、６もしくは７のいずれか記載の化合物。
【請求項１３】  ＸがＳであり、ＷがＣであり、ＺがＣであり、Ｒ6がハロゲンであり、Ｒ4がＳ−立体化学の低級アルキルであり、Ｒ3が水素であり、Ｒ5が水素であり、かつ、Ｒ1およびＲ2がそれぞれ水素である、請求項１ないし３もしくは５ないし７のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ3ＣＲ4がシクロヘキシルである、請求項１ないし３、６もしくは７のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ3ＣＲ4がピペリジンもしくはＮ−置換ピペリジンである、請求項１ないし３、６もしくは７のいずれか記載の化合物。
【請求項１６】  ＸがＳであり、かつ、Ｗ、ＹおよびＺが独立にＣもしくはＣＲ10である、請求項１ないし３、６もしくは７のいずれか記載の化合物。
【請求項１７】  化合物が：
３−ブロモ−５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
４−ブロモ−５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−３−スルホンアミド；
４，５−ジクロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド：
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
４，５−ジブロモ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−ヒドロキシエチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−ヒドロキシエチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）−２−フェニルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）−２−フェニルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド１，１−ジオキシド；
５−クロロ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジメチルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）ヘキシル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［２−ヒドロキシ−１−（２，４，６−トリメチルシクロヘキシ−３−エン−１−イル）エチル］チオフェン２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（１−シクロヘキシ−３−エン−１−イル−２−ヒドロキシエチル）チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（１−シクロペンチル−２−ヒドロキシエチル）チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−１，２−ジメチルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−１，２−ジメチルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２，４−ジメチルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−（４−メトキシフェニル）プロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）−４−メチルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−（４−メトキシフェニル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）ペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−４−メチル−２−プロピルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−（４−メトキシフェニル）ペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−プロピルオクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−フェニルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルヘプチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−プロピル−１−（ヒドロキシメチル）ペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）ヘプチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−イソブチルヘプチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−（４−メトキシフェニル）ヘプチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−ペンチルオクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−フェニルヘプチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−フェニルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−４−メチル−２−フェニルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−フリル）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−フリル）−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−フリル）−１−（ヒドロキシメチル）−４−メチルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−フリル）−１−（ヒドロキシメチル）オクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−イソプロピルオクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−［１，１'−ビフェニル］−４−イル−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−［１，１'−ビフェニル］−４−イル−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−［１，１'−ビフェニル］−４−イル−１−（ヒドロキシメチル）−４−メチルペンチル］−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２，４−ジメチルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）−４−メチルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）ペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−４−メチル−２−プロピルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）ヘプチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−イソブチルヘプチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−（４−メトキシフェニル）ヘプチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−ペンチルオクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−フェニルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−フェニルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−４−メチル−２−フェニルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−４−メチル−２−ピリジン−３−イルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−フリル）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−フリル）−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−フリル）−１−（ヒドロキシメチル）−４−メチルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−フリル）−１−（ヒドロキシメチル）オクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−イソプロピル−４−メチルペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−［１，１'−ビフェニル］−４−イル−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］−５−ブロモチオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）オクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）オクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）オクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）オクチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−（メチルアミノ）ブチル］−２−チオフェンスルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（エチルアミノ）−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］−２−チオフェンスルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］−２−チオフェンスルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］−２−チオフェンスルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−１−（ヒドロキシメチル）ヘプチル］−２−チオフェンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（ベンジルアミノ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］−５−クロロ−２−チオフェンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−（ベンジルアミノ）−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］−５−クロロ−２−チオフェンスルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（シクロペンチルアミノ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］−２−チオフェンスルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］−Ｎ−（２−フェノキシエチル）チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（３−クロロベンジル）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）ペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［１，１−ビス（ヒドロキシメチル）プロピル］−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（ヒドロキシメチル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシエチル］−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２，２−ジメチルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｒ，Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−２−（４−ニトロフェニル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［Ｒ−２−（ベンジルチオ）−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（Ｒ，Ｓ）−２−（ベンジルオキシ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｒ，Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）ペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［１，１−ビス（ヒドロキシメチル）プロピル］−５−ブロモチオフェン−２−スルホンアミド
５−ブロモ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］チオフェン−２−スルホンアミド
５−ブロモ−Ｎ−［（Ｓ）−２−シクロヘキシル−１−（ヒドロキシメチル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−３−（メチルチオ）プロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２，２−ジメチルプロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［Ｒ−２−（ベンジルチオ）−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−５−ブロモチオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−（Ｒ−２−ヒドロキシ−１−｛［（３−メチルベンジル）チオ］メチル｝エチル）チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（ベンジルオキシ）ベンジル］−２−ヒドロキシエチル｝−５−ブロモチオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（Ｒ，Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ，Ｓ）−１−ホルミル−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ，Ｓ）−１−（１−ヒドロキシエチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［シクロペンチル（ヒドロキシ）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］オクチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ヘプチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ヘキシル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−メチル−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペンチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブト−３−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［（４−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［（４−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−メチル−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−３−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブト−３−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［ヒドロキシ（４−メトキシフェニル）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｅ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−３−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−４−（１，３−ジオキサン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ヘキシ−５−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（（Ｓ，Ｓ）−１−｛ヒドロキシ［４−（メチルチオ）フェニル］メチル｝−２−メチルブチル）チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［［４−（ジメチルアミノ）フェニル］（ヒドロキシ）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［シクロペンチル（ヒドロキシ）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］オクチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ヘプチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ヘキシル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［ヒドロキシ（２−メチルフェニル）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブト−３−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［ヒドロキシ（４−メトキシフェニル）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−４−（１，３−ジオキサン−２−イル）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ヘキシ−５−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−３−イニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−（（Ｓ，Ｓ）−１−｛ヒドロキシ［４−（メチルチオ）フェニル］メチル｝−２−メチルブチル）チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［［４−（ジメチルアミノ）フェニル］（ヒドロキシ）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［（Ｓ）−シクロヘキシ−２−エン−１−イル（ヒドロキシ）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ，Ｅ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ヘキシ−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｒ，Ｅ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ヘキシ−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｒ，Ｅ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ヘプト−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−メチル−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｒ）−２−ヒドロキシ−４−メチル−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｅ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］−５−フェニルペント−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ，Ｓ）−１−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］−２−ペンチルヘプチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［ヒドロキシ（ジフェニル）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−２−アリル−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−４−エニル｝−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−エチル−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［ビス（４−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル］−２−メチルブチル｝−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−イソプロペニル−３−メチル−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブト−３−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（（Ｓ，Ｓ）−１−｛ヒドロキシ［ビス（４−メトキシフェニル）］メチル｝−２−メチルブチル）チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｅ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−２−［（Ｅ）−１−メチルプロプ−１−エニル］−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−３−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−２−ブト−３−エニル−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ヘキシ−５−エニル｝−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（（Ｓ，Ｓ）−１−｛ヒドロキシ［ジ（１−ナフチル）］メチル｝−２−メチルブチル）チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−エチル−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−イソプロペニル−３−メチル−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ブト−３−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｅ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−２−［（Ｅ）−１−メチルプロプ−１−エニル］−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−３−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−｛（Ｓ）−２−ブト−３−エニル−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ヘキシ−５−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロ−Ｈ−インデン−１−イル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロ−Ｈ−インデン−２−イル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［１−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−２，３−ジヒドロ−Ｈ−インデン−２−イル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［Ｒ−１−ヒドロキシエチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペンチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペンチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［Ｒ−１−ヒドロキシエチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペンチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペンチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−［（Ｓ）−１−メチルプロピル］ペント−４−エニル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ，Ｓ）−２−メチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［１−（１−ヒドロキシブト−３−エニル）シクロヘキシル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［１−（１−ヒドロキシ−３−メチルブト−３−エニル）シクロヘキシル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−メトキシシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−プロポキシシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（アリルオキシ）シクロヘキシル］−２−ヒドロキシエチル｝−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［４−（ベンジルオキシ）シクロヘキシル］−２−ヒドロキシエチル｝−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［１−アセチル−４−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−４−イル］−５−クロロチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−ブチル−１−（ヒドロキシメチル）ヘキシル］−５−クロロ−２−チオフェンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］−５−ヨード−２−チオフェンスルホンアミド；
５−フルオロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］−２−チオフェンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−ベンジルアミノシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−メチルアミノシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−エチルアミノシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−ｎプロピルアミノシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−アリルアミノシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−（３−ピリジル）メチルアミノシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−モルホリノシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−（４−ピリジル）メチルアミノシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−（２−ピリジル）メチルアミノシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−（カルボエトキシメチル）アミノシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−エチル−１−ホルミルブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−エチル−１−（１−ヒドロキシエチル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−エチル−１−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−Ｈ−チオピラン−４−イルエチル）チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−ピペリジン−４−イルエチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］−５−フルオロチオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−Ｈ−インデン−２−イル）−２−ヒドロキシエチル］チオフェン−２−スルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［（Ｚ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド；および
５−クロロ−Ｎ−｛（Ｓ，Ｓ）−１−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−メチルブチル｝チオフェン−２−スルホンアミド
よりなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】  化合物が５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２−エチル−１−（ヒドロキシメチル）ブチル］チオフェン−２−スルホンアミドである、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】  ＸがＯであり、かつ、Ｗ、ＹおよびＺがＣおよびＣＲ10から独立に選択される、請求項１もしくは５記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ6がハロゲンであり、Ｒ4がＳ−立体化学の低級アルキルであり、Ｒ3が水素であり、Ｒ5が水素であり、かつ、Ｒ1およびＲ2がそれぞれ水素である、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】  化合物が、Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］−２−フランスルホンアミドおよび５−クロロ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルブチル］−２−フランスルホンアミドよりなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】  化合物が、４−［１−（５−クロロ−チオフェン−２−スルホニルアミノ）−２−ヒドロキシ−エチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルである、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】  製薬学的に許容できる塩が、酢酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、マロン酸、マンデル酸、リンゴ酸、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硝酸、硫酸、メタンスルホン酸、トルエンスルホン酸の塩、塩基の塩、およびそれらの混合物よりなる群から選択される、請求項１ないし２２のいずれか記載の化合物。
【請求項２４】  請求項１ないし２３のいずれか記載の化合物および生理学的に適合性の担体を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項２５】  医薬の製造における請求項１ないし２３のいずれか記載の化合物もしくはその前記許容できる塩の使用。
【請求項２６】  βアミロイド産生を阻害するための哺乳動物被験体への投与に有用な医薬の製造における、請求項１ないし２３のいずれか記載の化合物もしくは前記許容できる塩の使用。
【請求項２７】  前記化合物が経口でもしくは注入により投与される、請求項２６記載の使用。
【請求項２８】  請求項１ないし２３のいずれか記載の化合物が、アルツハイマー病、アミロイド血管障害、脳アミロイド血管障害、全身性アミロイドーシス、オランダ型のアミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血、封入体筋炎およびダウン症よりなる群から選択される疾患の症状もしくは進行を緩和するのに十分な量で投与される、前記疾患を治療するための哺乳動物被験体への投与に有用な医薬の製造における、前記化合物もしくは前記許容できる塩の使用。