【手続補正書】
【提出日】平成16年11月5日(2004.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉで表わされる化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または異性体であって：
【化１Ａ】
2004525157.tif 000001
ここで、
Ｑ、ＸおよびＺは、別個に、ＣＨおよびＮからなる群から選択されるが、但し、ＱおよびＺの一方または両方は、Ｎである；
Ｒ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、別個に、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される；
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フルオロ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ９−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ９−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−ＳＯ２−、フルオロ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、Ｒ９−アリール−ＳＯ２−、Ｒ９−ヘテロアリール−ＳＯ２−、Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）−ＳＯ２−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、フルオロ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ９−アリール−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−またはＲ９−アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である；
Ｒ２は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＲ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ９−アリール、Ｒ９−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ９−ヘテロアリールまたはＲ９−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるが、但し、ＸおよびＺの両方がそれぞれＮになることはない；
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝ＮＯＲ１０、＝Ｎ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２または＝ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルとなるが、但し、ＸおよびＺの一方または両方がＮのとき、Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、＝ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルとなることはない；
そしてＸおよびＺがそれぞれＣＨのとき、Ｒ３はまた、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｒ９−アリールオキシ、Ｒ９−ヘテロアリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３−またはＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３−であり得る；
Ｒ８は、（Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６）置換フェニル、（Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６）置換６員ヘテロアリール、（Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６）置換６員ヘテロアリールＮ−オキシド、（Ｒ１７，Ｒ１８）置換５員ヘテロアリール、ナフチル、フルオレニル、ジフェニルメチル、
【化２Ａ】
2004525157.tif 000002
である；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、−ＣＮ、ＣＨ３ＳＯ２−、ＣＦ３ＳＯ２−および−Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）からなる群から別個に選択される１個、２個または３個の置換基である；
Ｒ１０は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−またはＮ（Ｒ２２）（Ｒ２３）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−である；
Ｒ１１およびＲ１２は、別個に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ６アルキレンとなり、それらが結合する窒素と共に、環を形成する；
Ｒ１４およびＲ１５は、別個に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−Ｏ−アシルおよび−ＯＣＦ３からなる群から選択される；
Ｒ１６は、Ｒ１４、水素、フェニル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＨＯ、−ＣＨ＝ＮＯＲ２４、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピリミジル、ピラジニル、−Ｎ（Ｒ２４）ＣＯＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＨＣＯＮＨ（クロロ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＦ３）２、−ＮＨＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＳＲ２７、−ＳＯＲ２７、−ＳＯ２Ｒ２７、−ＳＯ２ＮＨ（Ｒ２２）、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＳＯ２ＣＦ３、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２、−ＯＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２Ｒ２４、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｂ（ＯＣ（ＣＨ３）２）２である；
Ｒ１７は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）またはＲ１９−フェニルである；
Ｒ１３、Ｒ１８、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される；
Ｒ１９は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ２５、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびハロゲンからなる群から別個に選択される１個、２個または３個の置換基である；
Ｒ２０およびＲ２１は、別個に、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ２０およびＲ２１は、それらが結合する炭素と一緒になって、３個〜６個の炭素原子を有するスピロ環を形成する；そして
Ｒ２７は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはフェニルである、
化合物。
【請求項２】
次式の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化３Ａ】
2004525157.tif 000003
ここで、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は、以下の表で定義したとおりである：
【化４Ａ】
2004525157.tif 000004
2004525157.tif 000005
【請求項３】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化５Ａ】
2004525157.tif 000006
【請求項４】
薬学的に受容可能なキャリアと組合せて、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項５】
薬学的に受容可能なキャリアと組合せて、ＨＩＶを治療するのに有用な１種またはそれ以上の抗ウイルス薬または他の薬剤、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症を処置するのに有用な１種またはそれ以上の薬剤と組み合わせて、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項６】
ヒト免疫不全ウイルスを処置するための医薬を調製するための、単独で、あるいはヒト免疫不全ウイルスの処置で有用な１種またはそれ以上の抗ウイルス薬または他の薬剤と組み合わせた、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７】
固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症を処置する医薬を調製するための、単独で、あるいは固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症を処置するのに有用な１種またはそれ以上の薬剤と組み合わせて、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項８】
別個の容器に、ヒト免疫不全ウイルスを処置するために併用して使用するための単一パッケージで薬学的組成物を含むキットであって、該キットは、一方の容器に、薬学的に受容可能なキャリア中に有効量の請求項１に記載の化合物を含有する薬学的組成物を含み、そして別の容器に、薬学的に受容可能なキャリア中にヒト免疫不全ウイルスの処置に有用な有効量の抗ウイルス薬または他の薬剤を含有する１種またはそれ以上の薬学的組成物を含む、キット。
【請求項９】
薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、請求項１に記載の化合物を含み、ここで、該組成物が、クリームの形態である、薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項９に記載の薬学的組成物であって、前記化合物が、以下の式：
【化５Ｂ】
2004525157.tif 000007
によって表される化合物からなる群から選択され、ここでＲ１、Ｒ３およびＲ６は、以下の表：
【化５Ｃ】
2004525157.tif 000008
において定義される通りである、薬学的組成物。