【手続補正書】
【提出日】平成16年6月1日(2004.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
個々の異性体、ラセミ体、非ラセミ体混合物、またはジアステレオ異性体の混合物としての式Ｉ、
【化１】
2005504124.tif 000001
（式中、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｒ1は、場合によってはハロゲンで置換されていてもよい、ナフチル、キノリニルまたはフェニルであり、
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルであり、
Ａは、基：
【化２】
2005504124.tif 000002
（式中、
Ｒ2は、水素または（Ｃ1〜Ｃ7）低級アルコキシであり、そして
Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ7）−アルキルである）である）
の化合物、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２】
ｎが、１または２であり、
Ｒ1が、ナフチル、キノリニルまたはフェニルであり、
Ｒ4が、メチルであり、
Ａが、
Ｒ2が、水素またはメトキシであり、
Ｒ3が、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルである、
Ａ１またはＡ２基である、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｎが、１または２であり、
Ｒ1が、ナフチルであり、
Ｒ4が、メチルであり、
Ａが、
Ｒ2が、水素またはメトキシであり、
Ｒ3が、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルである、
Ａ１またはＡ２基である、
請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
ｎが、２であり、
Ｒ1が、ナフチルであり、
Ｒ4が、メチルであり、
Ａが、
Ｒ2が、メトキシであり、
Ｒ3が、メチルである、
Ａ１またはＡ２基である、
請求項１〜３いずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−２−イルスルファニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メチル−シクロペンタンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（キノリン−８−イルスルファニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メチル−シクロペンタンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−２−イルスルファニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メチル−シクロペンタンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛３−〔３−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−２−メタンスルホニルアミノ−プロピオニルアミノ〕−２−ヒドロキシ−４−フェニル−ブチル｝−４−メチル−シクロペンタンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛３−〔３−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−２−メタンスルホニルアミノ−プロピオニルアミノ〕−２−ヒドロキシ−４−フェニル−ブチル｝−４−メチル−シクロペンタンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−１−イルスルファニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  Ｎ−tert−ブチル−〔２−ヒドロキシ−３−〔〔Ｎ２−（メタンスルホニル）−Ｓ−（２−ナフチル）−Ｄ−システイニル〕アミノ〕−４−フェニルブチル〕−４−メトキシ−１−シクロヘキサンカルボキサミド；
−  ２−｛３−〔３−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−２−メタンスルホニルアミノ−プロピオニルアミノ〕−２−ヒドロキシ−４−フェニル−ブチル｝−４−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−１−イルスルファニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−５−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−２−イルスルファニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−５−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（キノリン−８−イルスルファニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−５−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛３−〔３−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−２−メタンスルホニルアミノ−プロピオニルアミノ〕−２−ヒドロキシ−４−フェニル−ブチル｝−５−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−１−イルスルファニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−２−スルフィニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メチル−シクロペンタンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−１−イルスルフィニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−２−スルフィニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛３−〔３−（４−フルオロ−ベンゼンスルフィニル）−２−メタンスルホニルアミノ−プロピオニルアミノ〕−２−ヒドロキシ−４−フェニル−ブチル｝−４−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−１−スルフィニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−５−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−２−スルフィニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−５−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−１−スルフィニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−２−スルホニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メチル−シクロペンタンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−２−スルホニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メチル−シクロペンタンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（キノリン−８−スルホニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メチル−シクロペンタンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛３−〔３−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−メタンスルホニルアミノ−プロピオニルアミノ〕−２−ヒドロキシ−４−フェニル−ブチル｝−４−メチル−シクロペンタンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−１−スルホニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  Ｎ−tert−ブチル−２−〔２−ヒドロキシ−３−〔〔Ｎ２−メタンスルホニル）−Ｓ−（２−ナフチル）−Ｄ−システイニル〕アミノ〕−４−フェニルブチル〕−４−メトキシ−１−シクロヘキサンカルボキサミド Ｓ，Ｓ−ジオキシド；
−  ２−｛３−〔３−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−メタンスルホニルアミノ−プロピオニルアミノ〕−２−ヒドロキシ−４−フェニル−ブチル｝−４−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−１−スルホニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−５−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−２−スルホニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−５−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（キノリン−８−スルホニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−５−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛３−〔３−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−２−メタンスルホニルアミノ−プロピオニルアミノ〕−２−ヒドロキシ−４−フェニル−ブチル｝−５−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（ナフタレン−１−スルホニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（キノリン−８−スルホニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
−  ２−｛２−ヒドロキシ−３−〔２−メタンスルホニルアミノ−３−（キノリン−２−スルホニル）−プロピオニルアミノ〕−４−フェニル−ブチル｝−４−メトキシ−シクロヘキサンカルボン酸 tert−ブチルアミド；
である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
治療的に活性な物質として使用するための、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
ＨＩＶ媒介疾患の処置に使用するための、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
治療的に不活性な担体と一緒に請求項１〜５記載の１つまたはそれ以上の化合物を含有する医薬品。
【請求項９】
ＨＩＶ媒介疾患を処置または予防するための、請求項８記載の医薬品。
【請求項１０】
ＨＩＶ媒介疾患を処置または予防するための医薬品を製造するための、請求項１〜５いずれか一項記載の１つまたはそれ以上の化合物の使用。
【請求項１１】
ＨＩＶ媒介疾患を処置または予防するための、請求項１〜５いずれか一項記載の１つまたはそれ以上の化合物の使用。