【手続補正書】
【提出日】平成16年10月4日(2004.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離塩基または酸付加塩の形態の、式Ｉ：
【化１】
2005522439.tif 000001
[式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルキル；Ｃ２−Ｃ４アルケニル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノによって、所望により置換されているフェニルＣ１−Ｃ４アルキル；−ＳＯ２Ｒ１０；シアノ；−ＳＯ２Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１；−Ｓ−Ｒ１０、または−ＳＯＲ１０であるか、または
Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５から１０個の環原子を有する 芳香族性もしくは脂肪族性炭素環、または ５から１０個の環原子を有し かつ環原子のうち１個、２個、もしくは３個が、窒素、酸素、および硫黄から選択されるヘテロ原子である 芳香族性もしくは脂肪族性ヘテロ環を表し；
Ｒ６は、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ１２)Ｒ１３、−ＣＨ２−Ｘ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１０とＲ１１は、独立して、水素；Ｃ１−Ｃ４アルキル；Ｃ２−Ｃ４アルケニル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノによって、所望により置換されているフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであるか、または
Ｒ１０とＲ１１は、一緒になって、５から１０個の環原子を有し かつ環原子のうち１個、２個、もしくは３個が、窒素、酸素、および硫黄から選択されるヘテロ原子である 脂肪族性ヘテロ環を形成し；
Ｒ１２とＲ１３は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ジヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノ、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１、−Ｓ−Ｒ１０、−ＳＯＲ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、フルオロアルキルであるか、または
Ｒ６ａとＲ６ｂは、５から１０個の環原子を有する 置換もしくは非置換の脂肪族性ヘテロ環を形成し；
Ｒ１４は、ＮＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ２−Ｃ４アルケニル−ＮＨ−、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−ＮＨ−、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、ジヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＨ−ＳＯ２Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｓ−Ｒ１０、−ＮＨ−ＳＯＲ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＮＨ−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、−ＮＨ−フルオロアルキル、または５から１０個の環原子を有する 置換もしくは非置換の脂肪族性ヘテロ環であり；
Ｘは、ＯまたはＣＨ２であり；
ただし
Ｒ１が、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、トリフルオロメチル、または水素の何れかであり、かつＲ２、Ｒ３、Ｒ４が、水素、メチル、またはメトキシの何れかであり、かつＲ５が、水素またはメチルである場合、Ｒ１２は、水素、Ｃ２−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２Ｒ１０、および−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲ１０の何れでもない]
の化合物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５が、独立して、水素；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルキル；Ｃ２−Ｃ４アルケニル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノによって、所望により置換されているフェニルＣ１−Ｃ４アルキル；−ＳＯ２Ｒ１０；シアノ；−ＳＯ２Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１；−Ｓ−Ｒ１０、または−ＳＯＲ１０であるか、または
Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５から１０個の環原子を有する 芳香族性もしくは脂肪族性炭素環、または ５から１０個の環原子を有し かつ環原子のうち１個、２個、もしくは３個が、窒素、酸素、および硫黄から選択されるヘテロ原子である 芳香族性もしくは脂肪族性ヘテロ環を表し；
Ｒ６が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９が、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１０とＲ１１が、独立して、水素；Ｃ１−Ｃ４アルキル；Ｃ２−Ｃ４アルケニル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノによって、所望により置換されているフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであるか、または
Ｒ１０とＲ１１が、一緒になって、５から１０個の環原子を有し かつ環原子のうち１個、２個、もしくは３個が、窒素、酸素、および硫黄から選択されるヘテロ原子である 脂肪族性ヘテロ環を形成し；
Ｒ１２とＲ１３が、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ジヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノ、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１、−Ｓ−Ｒ１０、−ＳＯＲ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、フルオロアルキルであるか、または
Ｒ６ａとＲ６ｂが、５から１０個の環原子を有する 置換もしくは非置換の脂肪族性ヘテロ環を形成し；
Ｒ１４が、ＮＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ２−Ｃ４アルケニル−ＮＨ−、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−ＮＨ−、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、ジヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＨ−ＳＯ２Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｓ−Ｒ１０、−ＮＨ−ＳＯＲ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＮＨ−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、−ＮＨ−フルオロアルキル、または５から１０個の環原子を有する 置換もしくは非置換の脂肪族性ヘテロ環であり；
Ｘが、ＯまたはＣＨ２であり；
ただし
Ｒ１が、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、トリフルオロメチル、または水素の何れかであり、かつＲ２、Ｒ３、Ｒ４が、水素、メチル、またはメトキシの何れかであり、かつＲ５が、水素またはメチルである場合、Ｒ１２は、水素、Ｃ２−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２Ｒ１０、および−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲ１０の何れでもない、
遊離塩基もしくは酸付加塩の形態の請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−ＳＯ２ＮＨＣＨ３を表し、残りの基および記号が請求項１で定義した通りの意味を有する、請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
遊離塩基もしくは酸付加塩の形態の、２−エチルカルバモイルオキシメチル−５,７−ジメチル−３−(２−メチルスルファモイル−フェニル)−４−オキソ−３,４−ジヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸エチル エステル、および２−(２−ヒドロキシ−エチルカルバモイルオキシメチル)−５,７−ジメチル−３−(２−メチルスルファモイル−フェニル)−４−オキソ−３,４−ジヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸エチルエステルの群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
遊離塩基または酸付加塩の形態の、式Ｉ：
【化２】
2005522439.tif 000002
[式中、
Ｒ１は、水素、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＣＨ３)２、−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ３、シアノ、−ＳＯ２−１−ピロリジニル、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ(ＣＨ３)２、−ＳＯ２Ｎ(ＣＨ３)ＣＨ２ＣＯＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−ＳＯＣＨ３であるか、または
Ｒ１は、Ｒ２と一緒になって、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−環、または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−環を形成し；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素；ハロゲン；Ｃ１−Ｃ４アルキル；Ｃ２−Ｃ４アルケニル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノによって、所望により置換されているフェニルＣ１−Ｃ４アルキル；−ＳＯ２Ｒ１０；シアノ；−ＳＯ２Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１；−Ｓ−Ｒ１０、または−ＳＯＲ１０であるか、または
Ｒ１とＲ２、またはＲ２とＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に、５から１０個の環原子を有する 芳香族性もしくは脂肪族性炭素環、または ５から１０個の環原子を有し かつ環原子のうち１個、２個、もしくは３個が、窒素、酸素、および硫黄から選択されるヘテロ原子である 芳香族性もしくは脂肪族性ヘテロ環を表し；
Ｒ６は、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ１２)Ｒ１３、−ＣＨ２−Ｘ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１０とＲ１１は、独立して、水素；Ｃ１−Ｃ４アルキル；Ｃ２−Ｃ４アルケニル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル；ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノによって、所望により置換されているフェニルＣ１−Ｃ４アルキルであるか、または
Ｒ１０とＲ１１は、一緒になって、５から１０個の環原子を有し かつ環原子のうち１個、２個、もしくは３個が、窒素、酸素、および硫黄から選択されるヘテロ原子である 脂肪族性ヘテロ環を形成し；
Ｒ１２とＲ１３は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ジヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、シアノ、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１、−Ｓ−Ｒ１０、−ＳＯＲ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、フルオロアルキルであるか、または
Ｒ６ａとＲ６ｂは、５から１０個の環原子を有する 置換もしくは非置換の脂肪族性ヘテロ環を形成し；
Ｒ１４は、ＮＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ２−Ｃ４アルケニル−ＮＨ−、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−ＮＨ−、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、ジヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＮ、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＨ−ＳＯ２Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｓ−Ｒ１０、−ＮＨ−ＳＯＲ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＮＨ−ＣＯＮ(Ｒ１０)Ｒ１１、−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、−ＮＨ−フルオロアルキル、または５から１０個の環原子を有する 置換もしくは非置換の脂肪族性ヘテロ環であり；
Ｘは、ＯまたはＣＨ２であり；
ただし
Ｒ１が、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、トリフルオロメチル、または水素の何れかであり、かつＲ２、Ｒ３、Ｒ４が、水素、メチル、またはメトキシの何れかであり、かつＲ５が、水素またはメチルである場合、Ｒ１２は、水素、Ｃ２−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２Ｒ１０、および−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＳＯＲ１０の何れでもない]
の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が−ＳＯ２ＮＨＣＨ３を表し、残りの基および記号が請求項１で定義した通りの意味を有する、請求項３に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
式Ｉの化合物もしくはその酸付加塩の製造方法であって、
(ｉ)Ｒ６が−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ１２)Ｒ１３であり、かつＲ１３が水素である、式Ｉの化合物を製造するために、
式 II：
【化３】
2005522439.tif 000003
[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、請求項１で定義した通りである]の化合物を、式 III：
【化４】
2005522439.tif 000004
[式中、Ｒ１２は、請求項１で定義した通りである]の化合物と反応させる段階；または
(ii)(ｉ)に代わって、Ｒ６が−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ１２)Ｒ１３であり、かつＲ１３が水素である、式Ｉの化合物を製造するために、
式 IV：
【化５】
2005522439.tif 000005
[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、請求項１で定義した通りである]の化合物を、式Ｖ：
【化６】
2005522439.tif 000006
[式中、Ｒ１２が請求項１で定義した通りである]の化合物と反応させる段階；または
(iii)Ｒ６＝−ＣＨ２−Ｘ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ１４であり、かつＸ＝ＣＨ２である、式Ｉの化合物を製造するために、
式 VI：
【化７】
2005522439.tif 000007
[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、請求項１で定義した通りである]の化合物を、式 VII：
【化８】
2005522439.tif 000008
[式中、Ｒ１４は、請求項１で定義した通りである]の化合物と反応させる段階；または
(iv)Ｒ６＝−ＣＨ２−Ｘ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ１４であり、かつＸ＝Ｏである、式Ｉの化合物を製造するために、
式 VIII：
【化９】
2005522439.tif 000009
[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、請求項１で定義した通りである]の化合物を、式 VII：
【化１０】
2005522439.tif 000010
[式中、Ｒ１４は、請求項１で定義した通りである]の化合物と反応させる段階；または
(ｖ)Ｒ６がＣ１−Ｃ４アルキル またはヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキルである、式Ｉの化合物を製造するために、
式 IX：
【化１１】
2005522439.tif 000011
[式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ８は、請求項１で定義した通りであり；そして
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキルである]の化合物を、
式Ｘ：
【化１２】
2005522439.tif 000012
[式中、Ｒ９は請求項１で定義した通りであり；そして
Ｙは脱離基である]の化合物と反応させる段階；および
そのようにして得られた遊離塩基または酸付加塩の形態の式Ｉの化合物を回収すること；
を含む方法。
【請求項８】
カンナビノイド受容体活性化が役割を果たす または関与するとされている 疾患もしくは状態の、処置もしくは予防に使用するための、遊離塩基もしくは薬学的に許容される酸付加塩の形態の 請求項１または５に記載の化合物。
【請求項９】
薬学的な担体もしくは希釈剤と組み合わせた、遊離塩基もしくは薬学的に許容される酸付加塩の形態の 請求項１または５に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１０】
カンナビノイド受容体活性化が役割を果たす または関与するとされている 疾患もしくは状態の、処置もしくは予防のための医薬の製造における、遊離塩基もしくは薬学的に許容される酸付加塩の形態の請求項１または５に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
緑内障、正常眼圧緑内障、ならびに網膜および視神経の神経変性疾病状態からなる群から選択される眼の疾患を処置するもしくは予防するための医薬の製造における、遊離塩基もしくは薬学的に許容される酸付加塩の形態の請求項１または５に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
同時に、別個に、もしくは連続して使用するための、
(ａ)治療上効果的な量の 遊離塩基もしくは薬学的に許容される酸付加塩の形態の請求項１または５に記載の化合物；および
(ｂ)第２薬物｛ここで、該薬物は、例えば慢性疼痛、骨関節炎、リウマチ性関節炎、腱鞘炎、および痛風の処置および予防に使用するためのものである｝；および
所望により、少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む組み合わせ。