【手続補正書】
【提出日】平成16年3月30日(2004.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2005504126.tif 000001
−ここで、
−Ｘは窒素原子又はＣＨ基を表し;
−ＹはＸが窒素を表す場合結合を表し、ＸがＣＨ基を表す場合酸素原子又はＮＨ又はＣＨ２又はＯＣＨ２基を表し;
−Ｒ１,Ｒ２,Ｒ３は同じであるか又は異なっていてよく、水素、ハロゲン、Ｃ１−６-アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６-アルキルスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、Ｃ１−６-アルカノイルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノカルボニル、カルボキシ、Ｎ−ヒドロキシカルマンイミドイル（Ｎ−ｈｙｄｒｏｘｙｃａｒｍａｍｉｍｉｄｏｙｌ）、カルバンイミドイル（ｃａｒｂａｍｉｍｉｄｏｙｌ）、ヒドロキシカルバモイル、チオカルバモイル、スルファモイル、一又は二環式の複素環基又は状況に応じて置換フェニルから選択される置換基を独立して表すか、或いはＲ１,Ｒ２及びＲ３のうちの二つの隣接する基が結合し、状況に応じて置換され縮合した一又は二環式の複素環基を形成するかであり；
−Ｑはジアルキルアミノ、状況に応じて置換されたアルキル、アリール、アラルキル又はヘテロアラルキル基を表す；
の化合物及び／又はその幾何異性体及び／又は立体異性体及び／又はジアステレオマー及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和化合物。
【請求項２】
請求項１に規定された式（Ｉ）の化合物であって、
−ここで、
−Ｘは窒素原子又はＣＨ基を表し;
−ＹはＸが窒素を表す場合結合を表し、ＸがＣＨ基を表す場合酸素原子又はＮＨ又はＣＨ２又はＯＣＨ２基を表し;
−Ｒ１,Ｒ２,Ｒ３は同じであるか又は異なっていてよく、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アミノカルボニル、トリフルオロメチル、又は状況に応じて置換フェニルを独立して表すか、或いはＲ１,Ｒ２及びＲ３のうちの二つの隣接する基が結合し、状況に応じて置換され縮合した一又は二環式の複素環基を形成するかであり；
−Ｑはジアルキルアミノ、状況に応じて置換されたフェニル、ビフェニル、ピリジル、チエニル、アルキル又はキノリニルを表す；
及び／又はその幾何異性体及び／又は立体異性体及び／又はジアステレオマー及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和化合物。
【請求項３】
請求項１に規定された式（Ｉ）の化合物であって、
−ここで、
−Ｘは窒素原子又はＣＨ基を表し;
−ＹはＸが窒素を表す場合結合を表し、ＸがＣＨ基を表す場合ＣＨ２基を表し;
−Ｒ１,Ｒ２,Ｒ３は同じであるか又は異なっていてよく、水素、フッ素、臭素、塩素原子、又はシアノ、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、エトキシ、又は状況に応じて置換フェニル又はアミノカルボニル基を独立して表すか、
或いはＲ１,Ｒ２及びＲ３のうちの二つの隣接する基が結合し、状況に応じて置換され縮合した一又は二環式の複素環基を形成するかであり；
−ＱはＣ１−４アルキル、ジメチルアミノ、ビフェニル、アルキルフェニル、アルコキシフェニル、ハロフェニル、ニトロフェニル、トリフルオロメチルフェニル又はアミノカルボニルメチルフェニル、ピリジル又はキノリニルを表す;
及び／又はその幾何異性体及び／又は立体異性体及び／又はジアステレオマー及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和化合物。
【請求項４】
請求項１乃至３の何れかに規定された式（Ｉ）の化合物及び／又はその幾何異性体及び／又は立体異性体及び／又はジアステレオマー及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和化合物を調製する方法であって、式（ＩＩ）
【化２】
2005504126.tif 000002
−ここにおいて、Ｑは前条に規定したとおり又はその誘導体である、
の化合物又はその誘導体を式（ＩＩＩ）
【化３】
2005504126.tif 000003
−ここにおいて、Ｒ１,Ｒ２,Ｒ３，Ｘ及びＹは前条に規定したとおりである、
の化合物又はその誘導体と反応させ、
そして
ひとつの式（Ｉ）の化合物、ここで、Ｘ，Ｙ，Ｑ，Ｒ１,Ｒ２及びＲ３は前条に規定されたとおりであり、を式（Ｉ）の異なる化合物、ここで、Ｘ，Ｙ，Ｑ，Ｒ１，Ｒ２及びＲ３は前条に規定されたとおりであり、へ相互転換することからなり；
必要に応じて、式（Ｉ）の化合物の光学異性体及び／又ジアステレオマー及び／又はシス−及びトランス−異性体或いはそれに加えて中間体を分離し、ここで、Ｘ，Ｙ，Ｑ，Ｒ１，Ｒ２及びＲ３は前条に従来の方法によって規定されたとおりであり、
そして、状況に応じてその後、式（Ｉ）、ここで、Ｘ，Ｙ，Ｑ，Ｒ１,Ｒ２及びＲ３は前条に規定されたとおりであり、の塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和化合物を形成する、調製方法。
【請求項５】
請求項１乃至３の何れかに規定された式（Ｉ）の化合物及び／又はその幾何異性体及び／又は立体異性体及び／又はジアステレオマー及び／又は生理的に受け入れられる塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和化合物を調製する方法であって、固体担体上に式（Ｉ）の化合物を調製することからなる調製方法。
【請求項６】
ｉ）式（ＶＩ）の化合物、ここにおいて、Ｒ６は水素又は保護基を表し、は式（Ｖ）のポリスチレン樹脂、ここにおいて、Ｒ４及びＲ５は同じであるか又は異なっていてよく、Ｒ４＝Ｒ５＝Ｈ以外の水素又はメトキシ基を表す、に還元剤による還元アミノ化によって接続され；
ｉｉ）式（ＶＩＩ）の化合物、ここにおいて、Ｒ６の意図することは式（ＶＩ）に対して上記したとおりである、の末端ヒドロキシ基のハロゲン化剤によるハロゲン化、望ましくは臭素化、あるいはもしそれが保護されている場合、保護基をハロゲン化の前に除去し、その結果式（ＶＩＩＩ）の固体相化合物、ここにおいて、Ｚはハロゲンを表し、Ｒ４及びＲ５の意図することは式（Ｖ）に対して上記したとおりである、が生じ；
ｉｉｉ）式（ＩＩ）のスルホクロライド、ここにおいて、Ｑの意図することは式（Ｉ）に対して上記したとおりである、によって式（ＶＩＩＩ）の化合物をスルホニル化し；
ｉｖ）式（ＩＸ）の化合物、ここにおいて、Ｚ，Ｒ４及びＲ５の意図することは式（ＶＩＩＩ）に対して上記したとおりであり、Ｑの意図することは式（Ｉ）に対して上記したとおりである、によって式（ＩＶ）、ここにおいて、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｘ及びＹの意図することは式（Ｉ）に対して上記したとおりである、の第二アミンをアルキル化し；
ｖ）式（Ｘ）の固体−相化合物、ここにおいて、Ｑ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｘ及びＹの意図することは式（Ｉ）に対して上記したとおりであり、から式（Ｉ）の生成物を酸性分離によって遊離させる、ことからなる請求項５記載の方法。
【請求項７】
請求項１乃至３の何れかに規定された式（Ｉ）の化合物及び／又はその幾何異性体及び／又は立体異性体及び／又はジアステレオマー及び／又は生理的に受け入れられる塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和化合物並びに一つ以上の生理的に受け入れられる担体からなる薬理学的組成物。
【請求項８】
ドーパミン受容体の変調による病気を治療及び／又は阻止する薬剤の製造における請求項１乃至３の何れかに規定された式（Ｉ）の化合物及び／又はその幾何異性体及び／又は立体異性体及び／又はジアステレオマー及び／又は生理的に受け入れられる塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和化合物の使用。
【請求項９】
ドーパミン受容体がドーパミンＤ３受容体である請求項８記載の使用。
【請求項１０】
請求項１乃至３の何れかに規定された式（Ｉ）の化合物及び／又はその幾何異性体及び／又は立体異性体及び／又はジアステレオマー及び／又は生理的に受け入れられる塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和化合物の有効量を、それを必要とする被験者に投与することからなる、ドーパミン受容体の変調による病気を治療及び／又は阻止する方法。
【請求項１１】
ドーパミン受容体がドーパミンＤ３受容体である、請求項１０に規定した病気を治療及び／又は阻止する方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
−ここで、
−Ｘは窒素原子又はＣＨ基を表し;
−ＹはＸが窒素を表す場合結合を表し、ＸがＣＨ基を表す場合酸素原子又はＮＨ又はＣＨ２又はＯＣＨ２基を表し;
−Ｒ１,Ｒ２,Ｒ３は同じであるか又は異なっていてよく、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６−アルキルスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、Ｃ１−６−アルカノイルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノカルボニル、カルボキシ、Ｎ−ヒドロキシカルマンイミドイル（Ｎ−ｈｙｄｒｏｘｙｃａｒｍａｍｉｍｉｄｏｙｌ）、カルバンイミドイル（ｃａｒｂａｍｉｍｉｄｏｙｌ）、ヒドロキシカルバモイル、チオカルバモイル、スルファモイル、一又は二環式の複素環基又は状況に応じて置換フェニルから選択される置換基を独立して表すか、或いはＲ１,Ｒ２及びＲ３のうちの二つの隣接する基が結合し、状況に応じて置換され縮合した一又は二環式の複素環基を形成するかであり；
−Ｑはジアルキルアミノ、状況に応じて置換されたアルキル、アリール、アラルキル又はヘテロアラルキル基を表す；
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
−ここで、
−Ｘは窒素原子又はＣＨ基を表し;
−ＹはＸが窒素を表す場合結合を表し、ＸがＣＨ基を表す場合酸素原子又はＮＨ又はＣＨ２又はＯＣＨ２基を表し;
−Ｒ１,Ｒ２,Ｒ３は同じであるか又は異なっていてよく、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｃ１−６−アルキルスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、Ｃ１−６−アルカノイルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノカルボニル、カルボキシ、Ｎ−ヒドロキシカルマンイミドイル（Ｎ−ｈｙｄｒｏｘｙｃａｒｍａｍｉｍｉｄｏｙｌ）、カルバンイミドイル（ｃａｒｂａｍｉｍｉｄｏｙｌ）、ヒドロキシカルバモイル、チオカルバモイル、スルファモイル、一又は二環式の複素環基又は状況に応じて置換フェニルから選択される置換基を独立して表すか、或いはＲ１,Ｒ２及びＲ３のうちの二つの隣接する基が結合し、状況に応じて置換され縮合した一又は二環式の複素環基を形成するかであり；
−Ｑはジアルキルアミノ、状況に応じて置換されたＣ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアラルキル基を表す、