【手続補正書】
【提出日】平成15年8月1日(2003.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
2004517860.tif 000001
［式中、
Ａは、１個が環外カルボニル部分に直接結合した１〜４個の窒素原子、酸素および硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子ならびに残りの炭素原子を有する５員もしくは６員の飽和または不飽和複素環であり；前記複素環は、場合により、フェニル環に、あるいは飽和または不飽和であって、１〜４個の窒素原子、酸素および硫黄から選択される０〜２個のヘテロ原子ならびに残りの炭素原子を含む第２の５員もしくは６員の複素環に縮合しており；前記第２の複素環は場合によりフェニル環に縮合しており；
ＡはＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって置換されており；
ＸはＮまたはＣ−Ｑ１であり；
ＹはＮまたはＣ−Ｑ２であり；ただし、ＸおよびＹの両方がＮであることはなく；
Ｚ１はＮまたはＣ−Ｑ３であり；
Ｚ２はＮまたはＣ−Ｑ４であり；
Ｚ３はＮまたはＣＨであり；但し、Ｘ、Ｙ、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３の少なくとも１つはＮであり；
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４はそれぞれ独立に
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（９）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１０）−Ｃ０−６アルキル−ＣＯ２Ｒａ、
（１１）−Ｃ０−６アルキル−ＳＲａ、
（１２）−Ｎ（Ｒａ）２、
（１３）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（１４）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（１５）−Ｃ０−６アルキル−Ｇ−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であって、ＧがＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒａ）もしくはＮ（ＳＯ２Ｒａ）であるもの、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（１７）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（１８）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−［Ｃ（＝Ｏ）］０−１−Ｎ（Ｒａ）２、
（１９）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−１個もしくは２個の−ＯＲａで置換されたＣ１−６アルキル、
（２０）−Ｃ０−６アルキル−ＳＯ２Ｒａ、
（２１）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、
（２２）−Ｃ２−６アルケニル、
（２３）−Ｃ２−６アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、
（２４）−Ｃ２−５アルキニル、
（２５）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）２、
（２６）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２ＯＲａ、
（２７）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒａまたは
【化２】
2004517860.tif 000002
（３０）−Ｃ（＝ＮＲａ）−Ｎ（Ｒａ）２、
（３１）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲａ、
（３２）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（３３）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（３４）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（３５）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−６アルキル−［Ｃ（＝Ｏ）］１−２Ｎ（Ｒａ）２、
（３６）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ２Ｒａ、
（３７）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（３８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（３９）−Ｎ（Ｒａ）−ＳＯ２−Ｎ（Ｒａ）２、
（４０）−Ｒｋ、
（４１）−Ｒｋで置換されたＣ１−６アルキル、
（４２）−Ｒｋで置換されたＣ１−６ハロアルキル、
（４３）−Ｃ２−５アルケニル−Ｒｋ、
（４４）−Ｃ２−５アルキニル−Ｒｋ、
（４５）−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｒｋ、
（４６）−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
（４７）−Ｃ０−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒｋ、
（４８）−Ｃ０−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
（４９）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＯＲｋ、
（５０）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
（５１）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲｋ、
（５２）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒｃ）−Ｒｋ、
（５３）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒｃ）−１個または２個のＲｋ基で置換されたＣ１−６アルキル、
（５４）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲｋ、
（５５）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｋ、
（５６）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｋ、
（５７）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｋ、
（５８）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、または
（５９）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ０−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲｋであり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）−ＯＨ、
（７）ハロ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−ＣＮ、
（１０）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（１１）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１２）−Ｃ０−６アルキル−ＣＯ２Ｒａ、
（１３）−Ｃ０−６アルキル−ＳＲａ、
（１４）−Ｎ（Ｒａ）２、
（１５）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（１６）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（１７）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（１８）−ＳＯ２Ｒａ、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、
（２０）−Ｃ２−５アルケニル、
（２１）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（２２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＲａ、
（２３）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ２Ｒａ、
（２４）−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（２５）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＳＲａ、
（２６）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（２７）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（２８）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（２９）−Ｒｋ、
（３０）−１個もしくは２個のＲｋ基で置換されたＣ１−６アルキル、
（３１）−１個もしくは２個のＲｋ基で置換されたＣ１−６ハロアルキル、
（３２）−Ｃ２−５アルケニル−Ｒｋ、
（３３）−Ｃ２−５アルキニル−Ｒｋ、
（３４）−Ｏ−Ｒｋ、
（３５）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
（３６）−Ｓ（Ｏ）０−１−Ｒｋ、
（３７）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
（３８）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＯＲｋ、
（３９）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
（４０）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲｋ、
（４１）−Ｃ１−６アルキル（ＯＲｂ）（Ｒｋ）、
（４２）−Ｃ１−６アルキル（ＯＲｂ）（−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ）、
（４３）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｋ）、
（４４）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒｂ）（−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ）、
（４５）−Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ｎ−Ｒｋ、
（４６）−Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
（４７）−Ｃ０−６アルキルＣ（Ｏ）−Ｒｋまたは
（４８）−Ｃ０−６アルキルＣ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ
であり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、
（１）−Ｈ、
（２）ハロ、
（３）−ＣＮ、
（４）−ＮＯ２、
（５）−ＯＨ、
（６）Ｃ１−６アルキル、
（７）Ｃ１−６ハロアルキル、
（８）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（９）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１０）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（１１）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１２）−Ｃ０−６アルキル−ＣＯ２Ｒａ、
（１３）−Ｃ０−６アルキル−ＳＲａ、
（１４）−Ｎ（Ｒａ）２、
（１５）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（１６）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（１７）−ＳＯ２Ｒａ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、
（１９）−Ｃ２−５アルケニル、
（２０）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（２１）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＲａ、
（２２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ２Ｒａ、
（２３）−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２または
（２４）オキソ
であり；
各Ｒａは独立に、−Ｈ，−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｃ１−６ハロアルキルであり；
各Ｒｂは独立に、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４ハロアルキル、
（４）−Ｒｋ、
（５）−Ｃ２−３アルケニル、
（６）−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（７）−Ｃ２−３アルケニル−Ｒｋ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒｋまたは
（９）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｋ
であり；
各Ｒｃは独立に、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６アルキルであって−Ｎ（Ｒａ）２で置換されたもの、または
（４）−Ｃ１−４アルキル−アリールであって；アリールは、場合により、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＣＮおよび−ＯＨから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されており；
各Ｒｋは独立に、炭素環もしくは複素環であって；炭素環という用語は、Ｃ３〜Ｃ８の単環式で飽和または不飽和の環あるいはＣ７〜Ｃ１２の二環式環系を指し、それらの環は独立であるか縮合しており、各環は飽和または不飽和であり；複素環という用語は、４〜８員の単環式環、７〜１２員の二環式環系を指し、いずれの環も飽和または不飽和であり、炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子からなり、その窒素および硫黄ヘテロ原子は場合により、酸化されており、窒素ヘテロ原子が場合により４級化されており；その炭素環および複素環は未置換であるか、１〜５個の置換基で置換されており；その置換基は独立に、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（ｆ）−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＯＨ、
（ｉ）オキソ、
（ｊ）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（ｋ）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｍ）−Ｎ（Ｒａ）−ＣＯ２Ｒａ、
（ｎ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｐ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｑ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（ｒ）−Ｃ０−６アルキル−ＣＯ２Ｒａ、
（ｓ）−Ｃ０−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（ｔ）−ＳＯ２Ｒａ、
（ｕ）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、
（ｖ）−Ｃ０−６アルキル−ＣＯ２−Ｃ２−５アルケニル、
（ｗ）アリール、
（ｘ）アリールオキシ−、
（ｙ）−アリールで置換されたＣ１−４アルキル、
（ｚ）単環式複素環、
（ａａ）−単環式複素環で置換されたＣ１−４アルキル、
（ｂｂ）単環式複素環カルボニル−Ｃ０−６アルキル−および
（ｃｃ）Ｎ−単環式複素環−Ｎ−Ｃ１−６アルキル−アミノ−
から選択され；
（ｗ）アリール、（ｘ）アリールオキシおよび（ｙ）−アリールで置換されたＣ１−４アルキルにおける前記アリール基は、独立にハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒａ）２で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキルおよび−ＯＨから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
（ｚ）単環式複素環、（ａａ）−単環式複素環で置換されたＣ１−４アルキル、（ｂｂ）単環式複素環−カルボニル−Ｃ０−６アルキル−および（ｃｃ）Ｎ−単環式複素環−Ｎ−Ｃ１−６アルキル−アミノ−における前記単環式複素環基は、場合により、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、オキソおよび−ＯＨから独立に選択される１〜４個の置換基で置換されており；
各ｎは独立に、０、１または２の整数である。］
【請求項２】
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４がそれぞれ独立に、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（９）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１０）−Ｃ０−６アルキル−ＣＯ２Ｒａ、
（１１）−Ｃ０−６アルキル−ＳＲａ、
（１２）−Ｎ（Ｒａ）２、
（１３）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（１４）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（１５）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（１６）−ＳＯ２Ｒａ、
（１７）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、
（１８）−Ｃ２−５アルキニル、
（１９）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）２、
（２０）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２ＯＲａ、
【化３】
2004517860.tif 000003
（２２）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＳＲａ、
（２３）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（２４）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（２５）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（２６）−Ｒｋ、
（２７）−Ｒｋで置換されたＣ１−６アルキル、
（２８）−Ｒｋで置換されたＣ１−６フルオロアルキル、
（２９）−Ｃ２−５アルケニル−Ｒｋ、
（３０）−Ｃ２−５アルキニル−Ｒｋ、
（３１）−Ｏ−Ｒｋ、
（３２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（３３）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒｋ、
（３４）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（３５）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＯＲｋ、
（３６）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（３７）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＲｋ、
（３８）−Ｎ（Ｒｃ）−Ｒｋ、
（３９）−１個または２個のＲｋ基で置換されたＮ（Ｒｃ）−Ｃ１−６アルキル、
（４０）−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲｋ、
（４１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｒｋ、
（４２）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒａまたは
（４３）−Ｃ（＝ＮＲａ）−Ｎ（Ｒａ）２
であり；
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立に、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（６）−ＯＨ、
（７）ハロ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−ＣＮ、
（１０）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（１１）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１２）−Ｃ０−６アルキルＣＯ２Ｒａ、
（１３）−Ｃ０−６アルキル−ＳＲａ、
（１４）−Ｎ（Ｒａ）２、
（１５）−Ｃ１−６アルキルＮ（Ｒａ）２、
（１６）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（１７）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（１８）−ＳＯ２Ｒａ、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、
（２０）−Ｃ２−５アルケニル、
（２１）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（２２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＲａ、
（２３）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ２Ｒａ、
（２４）−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（２５）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＳＲａ、
（２６）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（２７）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（２８）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（２９）−Ｒｋ、
（３０）−１個もしくは２個のＲｋ基で置換されたＣ１−６アルキル、
（３１）−１個もしくは２個のＲｋ基で置換されたＣ１−６フルオロアルキル、
（３２）−Ｃ２−５アルケニル−Ｒｋ、
（３３）−Ｃ２−５アルキニル−Ｒｋ、
（３４）−Ｏ−Ｒｋ、
（３５）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（３６）−Ｓ（Ｏ）０−１−Ｒｋ、
（３７）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（３８）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＯＲｋ、
（３９）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（４０）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＲｋ、
（４１）−Ｃ１−６アルキル（ＯＲｂ）（Ｒｋ）、
（４２）−Ｃ１−６アルキル（ＯＲｂ）（−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ）、
（４３）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｋ）、
（４４）−Ｃ０−６アルキル−Ｎ（Ｒｂ）（−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ）、
（４５）−Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ｎ−Ｒｋ、
（４６）−Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（４７）−Ｃ０−６アルキルＣ（Ｏ）−Ｒｋまたは
（４８）−Ｃ０−６アルキルＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ
であり；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、
（１）−Ｈ、
（２）ハロ、
（３）−ＣＮ、
（４）−ＮＯ２、
（５）−ＯＨ、
（６）Ｃ１−６アルキル、
（７）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（８）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（９）−Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（１０）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（１１）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１２）−Ｃ０−６アルキル−ＣＯ２Ｒａ、
（１３）−Ｃ０−６アルキル−ＳＲａ、
（１４）−Ｎ（Ｒａ）２、
（１５）−Ｃ１−６アルキルＮ（Ｒａ）２、
（１６）−Ｃ０−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（１７）−ＳＯ２Ｒａ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、
（１９）−Ｃ２−５アルケニル、
（２０）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（２１）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＲａ、
（２２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ２Ｒａ、
（２３）−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２または
（２４）オキソ
であり；
各Ｒａが独立に−Ｈ、−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｃ１−６フルオロアルキルであり；
各Ｒｂが独立に、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（４）−Ｒｋ、
（５）−Ｃ２−３アルケニル、
（６）−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（７）−Ｃ２−３アルケニル−Ｒｋ、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒｋまたは
（９）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｋ
であり；
各Ｒｃが独立に、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６アルキルであって−Ｎ（Ｒａ）２で置換されたもの、または
（４）−Ｃ１−４アルキル−アリールであって、アリールは、場合により、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＣＮおよび−ＯＨから独立に選択される１〜５個の置換基で置換されており；
各Ｒｋが独立に炭素環または複素環であり；炭素環という用語は、Ｃ３〜Ｃ８の単環式で飽和または不飽和の環あるいはＣ７〜Ｃ１２の二環式環系を指し、それらの環は独立であるか縮合しており、各環は飽和または不飽和であり；複素環という用語は、４〜８員の単環式環、７〜１２員の二環式環系を指し、いずれの環も飽和または不飽和であり、炭素原子ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１以上のヘテロ原子からなり、その窒素および硫黄ヘテロ原子は場合により、酸化されており、窒素ヘテロ原子が場合により４級化されており；その炭素環および複素環が未置換であるか１〜５個の置換基で置換されており；その各置換基が独立に、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｆ）−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＯＨ、
（ｉ）オキソ、
（ｊ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（ｋ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｌ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｍ）−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、
（ｎ）−（ＣＨ２）１−３Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｐ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｑ）アリール、
（ｒ）アリールオキシ−、
（ｓ）−アリール置換Ｃ１−４アルキル、
（ｔ）単環式複素環、
（ｕ）−単環式複素環で置換されたＣ１−４アルキル、
（ｖ）単環式複素環カルボニル−Ｃ０−６アルキル−および
（ｗ）Ｎ−単環式複素環−Ｎ−Ｃ１−６アルキル−アミノ−
から選択され；
（ｑ）アリール、（ｒ）アリールオキシおよび（ｓ）−アリールで置換されたＣ１−４アルキルにおける前記アリールは、場合により、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル，−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒａ）２で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキルおよび−ＯＨから選択される１〜３個の置換基で置換されており；
（ｔ）単環式複素環、（ｕ）−単環式複素環で置換されたＣ１−４アルキル、（ｖ）単環式複素環−カルボニル−Ｃ０−６アルキル−および（ｗ）Ｎ−単環式複素環−Ｎ−Ｃ１−６アルキル−アミノ−における前記単環式複素環基が、場合により、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、オキソおよび−ＯＨから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている
請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
下記式（ＩＩ）の化合物である請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化４】
2004517860.tif 000004
［式中、
Ａは
【化５】
2004517860.tif 000005
であり；
【化６】
2004517860.tif 000006
は結合点を指し；
Ｚ１はＮまたはＣ−Ｑ３であり；
Ｑ２は
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、
（９）−（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１０）−（ＣＨ２Ｏ）０−２ＣＯ２Ｒａ、
（１１）−（ＣＨ２）０−２ＳＲａ、
（１２）−Ｎ（Ｒａ）２、
（１３）Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（１４）−（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（１５）−ＳＯ２Ｒａ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、
（１７）−Ｃ２−３アルキニル、
（１８）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）２、
（１９）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２ＯＲａ、
（２０）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−ＳＲａ、
（２１）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、
（２２）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（２３）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（２４）−Ｒｋ、
（２５）−Ｒｋで置換されたＣ１−４アルキル、
（２６）−Ｒｋで置換されたＣ１−４フルオロアルキル、
（２７）−Ｃ２−５アルケニル−Ｒｋ、
（２８）−Ｃ２−５アルキニル−Ｒｋ、
（２９）−Ｏ−Ｒｋ、
（３０）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（３１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒｋ、
（３２）−Ｎ（Ｒｃ）−Ｒｋ、
（３３）−１個または２個のＲｋ基で置換されたＮ（Ｒｃ）−Ｃ１−４アルキル、
（３４）−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ１−４アルキル−ＯＲｋ、
（３５）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（３６）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２ＳＲａまたは
（３７）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２ＳＯ２Ｒａ
であり；
Ｑ３は
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（６）−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒから選択されるハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａまたは
（９）−Ｒｋで置換されたＣ１−４アルキル
であり；
Ｑ４は
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（６）−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒから選択されるハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲａ、
（９）−Ｎ（Ｒａ）２または
（１０）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２
であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（６）−ＯＨ、
（７）ハロ、
（８）−ＣＮ、
（９）−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、
（１０）−（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１１）−（ＣＨ２）０−２ＣＯ２Ｒａ、
（１２）−（ＣＨ２）Ｏ０−２ＳＲａ、
（１３）−Ｎ（Ｒａ）２、
（１４）−Ｃ１−４アルキルＮ（Ｒａ）２、
（１５）−（ＣＨ２）０−２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（１６）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（１７）−ＳＯ２Ｒａ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、
（１９）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、
（２０）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−ＳＲａ、
（２１）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ２Ｒａ、
（２２）−Ｏ−Ｃ２−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（２３）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−ＳＲａ、
（２４）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、
（２５）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（２６）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（２７）−Ｒｋ、
（２８）−１個もしくは２個のＲｋ基で置換されたＣ１−４アルキル、
（２９）−１個もしくは２個のＲｋ基で置換されたＣ１−４フルオロアルキル、
（３０）−Ｏ−Ｒｋ、
（３１）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（３２）−Ｓ（Ｏ）０−１−Ｒｋ、
（３３）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（３４）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−ＯＲｋ、
（３５）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（３６）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−ＳＲｋまたは
（３７）−Ｃ０−４アルキル−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｋ）
であり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に
（１）−Ｈ、
（２）ハロ、
（３）−ＣＮ、
（４）−ＯＨ、
（５）Ｃ１−４アルキル、
（６）Ｃ１−４フルオロアルキル、
（７）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）−Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（９）−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、
（１０）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−ＯＲａ、
（１１）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−ＳＲａ、
（１２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−ＮＨ−ＣＯ２Ｒａまたは
（１３）−Ｏ−Ｃ２−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）２
であり；
各Ｒａは独立に−Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルであり；
各Ｒｂは独立に
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（４）−Ｒｋ、
（５）−Ｃ１−４アルキル−Ｒｋ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒｋまたは
（７）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｋ
であり；
各Ｒｃは独立に、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４アルキルであって−Ｎ（Ｒａ）２で置換されたもの、または
（４）−Ｃ１−４アルキル−フェニルであって、そのフェニルは、場合により、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＮおよび−ＯＨから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
各Ｒｋは独立に、
（１）フェニルおよびナフチルから選択されるアリールであって、アリールが未置換であるか、独立に
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｆ）フェニル、
（ｇ）−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、
（ｈ）−ＣＮ、
（ｉ）−ＯＨ、
（ｊ）未置換であるか独立に
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ１−６フルオロアルキルおよび
（ｉｖ）−ＯＨ
から選択される１〜３個の置換基で置換されているフェニルオキシ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｌ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｍ）−Ｒｔ、
（ｐ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２および
（ｑ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１〜５個の置換基で置換されているもの；
（２）−Ｃ３−７シクロアルキルであって、未置換であるか独立に
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｈ）フェニルおよび
（ｊ）−ＯＨ
から選択される１〜３個の置換基で置換されているもの；
（３）−フェニル環と縮合しているＣ３−７シクロアルキルであって、未置換であるか独立に
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｆ）−ＣＮおよび
（ｇ）−ＯＨ
から選択される１〜５個の置換基で置換されているもの；
（４）独立に酸素、窒素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロ芳香環であって、そのヘテロ芳香環が未置換であるか、独立に
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｆ）フェニル、
（ｇ）−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、
（ｈ）−ＣＮ、
（ｉ）−ＯＨ、
（ｊ）未置換であるか独立に
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）Ｃ１−６フルオロアルキルおよび
（ｉｖ）−ＯＨ
から選択される１〜３個の置換基で置換されているフェニルオキシ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｌ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｍ）−Ｒｔ、
（ｎ）オキソ、
（ｏ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２および
（ｐ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１〜５個の置換基で窒素上もしくは炭素上で置換されているもの；
（５）独立に酸素、窒素および硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の飽和複素環であって、その複素環が未置換であるか独立に
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）オキソ、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）ベンジル、
（ｊ）フェニルエチル、
（ｋ）−ＯＨ、
（ｌ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（ｍ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｎ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、
（ｐ）−（ＣＨ２）１−３Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｑ）−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｒ）−（ＣＨ２）１−３Ｎ（Ｒａ）２、
（ｓ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｒｔ、
（ｔ）−Ｒｔ、
（ｕ）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｔおよび
（ｖ）−（ＣＨ２）１−３Ｒｔ
から選択される１〜４個の置換基で置換されているもの；あるいは
（６）独立に酸素、窒素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員のヘテロ二環式環であって、そのヘテロ二環式環が飽和もしくは不飽和であって、未置換であるか独立に
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６フルオロアルキル、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）＝Ｏおよび
（ｈ）−ＯＨ
から選択される１〜５個の置換基で置換されているもの
であり；
Ｒｔは、ナフチルまたは１〜４個の窒素原子を有する５員もしくは６員の単環式複素環であり；前記単環式複素環が飽和または不飽和であり；前記ナフチルまたは前記単環式複素環が未置換であるか独立にハロゲン、オキソ、Ｃ１−４アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されており；
ｎは０、１または２の整数である。］
【請求項４】
Ｚ１がＣＨであり、
Ｑ４が−Ｈである
請求項３に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
下記式（ＩＩＩ）の化合物である請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化７】
2004517860.tif 000007
［式中、
Ｇは
（１）Ｒ１もしくはＲ２のいずれかで場合により置換されているＮＨ、
（２）Ｒ１もしくはＲ２のいずれかまたは両方で場合により置換されているＣＨ２、または
（３）−Ｓ（Ｏ）ｎであって、ｎが０、１もしくは２の整数であるもの
であり；
Ｑ２は、
（１）−Ｈ、
（２）メチル、
（３）エチル、
（４）ＣＦ３、
（５）メトキシ、
（６）エトキシ、
（７）−ＯＣＦ３、
（８）−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒから選択されるハロ、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＣＨ２ＯＨ、
（１１）−ＣＨ２ＯＣＨ３、
（１２）−（ＣＨ２）０−２ＣＯ２ＣＨ３、
（１３）−ＳＲａ、
（１４）−Ｎ（Ｒａ）２、
（１５）−ＳＯ２Ｒａ、
（１６）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２ＯＲａ、
（１７）−Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）１−３ＳＲａ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）１−３ＯＲａ、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）１−３Ｎ（Ｒａ）２、
（２０）−Ｎ（Ｒａ）−（ＣＨ２）１−３Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（２１）−Ｒｋ、
（２２）−（ＣＨ２）１−４Ｒｋ、
（２３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２Ｒｋ、
（２４）−Ｏ−Ｒｋ、
（２５）−Ｓ−Ｒｋ、
（２６）−ＳＯ２−Ｒｋ、
（２７）−Ｎ（Ｒｃ）−Ｒｋ、
（２８）−１個または２個のＲｋ基で置換されたＮ（Ｒｃ）−（ＣＨ２）１−４Ｈ、
（２９）−Ｎ（Ｒｃ）−（ＣＨ２）１−４ＯＲｋ、
（３０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−（ＣＨ２）１−４Ｒｋ、
（３１）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２ＳＲａ、
（３２）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２ＳＯ２Ｒａ
であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、
（１）−Ｈ、
（２）メチル、
（３）エチル、
（４）ＣＦ３、
（５）メトキシ、
（６）エトキシ、
（７）−ＯＣＦ３、
（８）−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒから選択されるハロ、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＣＨ２ＯＲａ、
（１１）−ＣＯ２Ｒａ、
（１２）−ＳＲａ、
（１３）−Ｎ（Ｒａ）２、
（１４）−（ＣＨ２）１−３Ｎ（Ｒａ）２、
（１５）−ＳＯ２Ｒａ、
（１６）−（ＣＨ２）１−２Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｏ、
（１７）−Ｒｋ、
（１８）−１個もしくは２個のＲｋ基で置換された（ＣＨ２）１−３Ｈ、
（１９）−Ｏ−Ｒｋまたは
（２０）−Ｏ−（ＣＨ２）１−３Ｒｋ
であり；
各Ｒａは独立に、−Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルであり；
各Ｒｃは独立に、−Ｈ、−Ｃ１−４アルキルまたは−（ＣＨ２）１−３Ｎ（Ｒａ）２であり；
各Ｒｋは独立に、
（１）未置換であるか独立に、
（ａ）−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒから選択されるハロゲン、
（ｂ）メチル、
（ｃ）−ＣＦ３、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）−ＯＣＦ３、
（ｆ）フェニル、
（ｇ）−Ｓ−ＣＨ３、
（ｈ）−ＣＮ、
（ｉ）−ＯＨ、
（ｊ）未置換であるか独立に
（ｉ）−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒから選択されるハロゲン、
（ｉｉ）メチル、
（ｉｉｉ）−ＣＦ３および
（ｉｖ）−ＯＨ、
から選択される１〜３個の置換基で置換されているフェニルオキシ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｌ）−（ＣＨ２）１−３Ｎ（Ｒａ）２、
（ｍ）−Ｒｔ、
（ｐ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２および
（ｑ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１〜４個の置換基で置換されているフェニル；
（２）未置換であるか独立に、
（ａ）−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒから選択されるハロゲン、
（ｂ）メチル、
（ｃ）−ＣＦ３、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）−ＯＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｈ）フェニルおよび
（ｊ）−ＯＨ
から選択される１〜３個の置換基で置換されている−Ｃ３−６シクロアルキル、
（３）チエニル、ピリジル、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニルおよびピリダジニルから選択される５員もしくは６員のヘテロ芳香環であって；そのヘテロ芳香環が未置換であるか独立に、
（ａ）−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒから選択されるハロゲン、
（ｂ）メチル、
（ｃ）−ＣＦ３、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）−ＯＣＦ３、
（ｆ）フェニル、
（ｇ）−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、
（ｈ）−ＣＮ、
（ｉ）−ＯＨ、
（ｊ）未置換であるか独立に
（ｉ）−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒから選択されるハロゲン、
（ｉｉ）メチル、
（ｉｉｉ）−ＣＦ３および
（ｉｖ）−ＯＨ
から選択される１〜３個の置換基で置換されているフェニルオキシ、
（ｋ）−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｌ）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）２、
（ｍ）−Ｒｔ、
（ｎ）オキソ、
（ｏ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２および
（ｐ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ
から選択される１個もしくは２個の置換基で窒素もしくは炭素上で置換されているもの；
（４）ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニルおよびピラゾリジニルから選択される５員もしくは６員の飽和複素環であって、その複素環が未置換であるか独立に
（ａ）−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒから選択されるハロゲン、
（ｂ）メチル、
（ｃ）−ＣＦ３、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）−ＯＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）＝Ｏ、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）ベンジル、
（ｊ）フェニルエチル、
（ｋ）−ＯＨ、
（ｌ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、
（ｍ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｎ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、
（ｐ）（ＣＨ２）１−３Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（ｑ）Ｎ（Ｒａ）２、
（ｒ）（ＣＨ２）１−３Ｎ（Ｒａ）２、
（ｓ）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝Ｏ）Ｒｔ、
（ｔ）−Ｒｔ、
（ｕ）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｔおよび
（ｖ）−（ＣＨ２）１−３Ｒｔ
から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているもの；ならびに
（５）インドリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、ジヒドロイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジニル、ジヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジニル、テトラヒドロピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジニル、ピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、イソインドリル、インダゾリル、インドリニル、イソインドリニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキザリニル、キナゾリニル、シンノリニル、クロマニルおよびイソクロマニルから選択される８〜１０員のヘテロ二環式環であって、その二環式環が未置換であるか独立に、
（ａ）−Ｆ、−Ｃｌおよび−Ｂｒから選択されるハロゲン、
（ｂ）メチル、
（ｃ）−ＣＦ３、
（ｄ）メトキシ、
（ｅ）−ＯＣＦ３、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）＝Ｏおよび
（ｈ）−ＯＨ
から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されているものであり；
Ｒｔは、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、ピリジル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピラジジニルから選択され；それらのいずれも、未置換であるか独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、オキソ、メチルおよびメトキシから選択される１個もしくは２個の置換基で置換されている。］
【請求項６】
下記式（ＩＶ）の化合物から選択される化合物である請求項５に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化８】
2004517860.tif 000008
【請求項７】
７−［（３−フェニルピロリジン−１−イル）カルボニル］−１，６−ナフチリジン−８−オール；
７−［（３−ベンジルピペリジン−１−イル）カルボニル］−１，６−ナフチリジン−８−オール
からなる群から選択される化合物である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
処置を必要とする患者におけるＨＩＶインテグラーゼの阻害方法であって、その患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１０】
処置を必要とする患者におけるＨＩＶ感染の予防もしくは治療、あるいはＡＩＤＳの治療方法において、その患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８３】
別段で明瞭に記載されていない限り、「不飽和」環は部分不飽和または完全不飽和環である。例えば、「不飽和単環式Ｃ６炭素環」は、シクロヘキセン、シクロヘキサジエンおよびベンゼンを指す。