【手続補正書】
【提出日】平成16年8月18日(2004.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
微生物の情報伝達システムを調節するための下記式（Ｉ）の化合物の使用。
【化１】
2005517635.tif 000001
式（Ｉ）において、
Ｒは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ1は、Ｈであり、
Ｒ2は、Ｈであり、
Ａ1およびＡ2は、それぞれ少なくとも１つの群Ｚを含むことが可能な炭素数が１〜２０の任意の置換アルキル基、あるいは少なくとも１つの群Ｘを含むことが可能な任意の単環または多環の置換芳香族または非芳香族環系を表し、多環系の場合は少なくとも１つの芳香環を含み、
Ｚは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ4、ＣＯ、ＣＯ2、ＣＳ、ＳＯまたはＳＯから構成される群に含まれるうちの１つであり、
Ｘは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ4、ＳＯまたはＳＯ2から構成される群に含まれるうちの１つであり、
前記置換環系において、１つまたは複数の炭素原子に置換基Ｒ3を有し、
前記炭素数が１〜２０の置換アルキル基において、１つまたは複数の炭素原子に置換基Ｒ3を有し、
Ｒ3は、それぞれＨ、ＯＲ4、ＳＲ4、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＣＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＳＯ2Ｒ4、ＳＯ3Ｒ4、ＮＲ4Ｒ5、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ4は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ5は、Ｈ、Ｏ−アルキル、Ｏ−アリール、アルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、
Ｙ1およびＹ2は、Ｃ＝Ｏであり、
ｐは０、ｍは１、ｎは１、またはｐは１、ｍは１、ｎは１である。
【請求項２】
微生物の情報伝達システムを抑制するための一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【化２】
2005517635.tif 000002
式（Ｉ）において、
Ｒは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ1は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ2は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ1は、単環の置換芳香族環系であり、
Ａ2は、１つまたは複数の群Ｚを含むことが可能な炭素数１〜２０の任意の置換アルキル基であり、
Ｚは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ4、ＣＯ、ＣＯ2、ＣＳ、ＳＯまたはＳＯから構成される群に含まれるうちの１つであり、
Ｘは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ4、ＳＯまたはＳＯ2から構成される群に含まれるうちの１つであり、
前記置換環系において、１つまたは複数の炭素原子に置換基Ｒ3を有し、
前記炭素数が１〜２０の置換アルキル基において、１つまたは複数の炭素原子に置換基Ｒ3を有し、
Ｒ3は、それぞれＨ、ＯＲ4、ＳＲ4、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミン、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、ＮＯ2、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＣＯ2ＮＲ4Ｒ5、ＣＯＲ4、ＣＯ2Ｒ4、ＳＯ2Ｒ4、ＳＯ3Ｒ4、ＮＲ4Ｒ5、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ4は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ5は、Ｈ、Ｏ−アルキル、Ｏ−アリール、アルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、
Ｙ1およびＹ2は、Ｃ＝Ｏであり、
ｐは０、ｍは０、ｎは０である。
【請求項３】
薬剤、抗菌剤または防汚用コーティングとしての請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
細菌性の損傷および病気を治療または予防するための薬剤、抗菌剤または防汚用コーティングとしての請求項１または２に記載の使用。
【請求項５】
グラム陰性細菌によって起こる細菌性の損傷および病気を治療または予防するための薬剤、抗菌剤または防汚用コーティングとしての請求項１または２に記載の使用。
【請求項６】
Pseudomonas aeruginosaまたはBurkholderia cepaciaによって起こる細菌性の損傷および病気を治療または予防するための薬剤、抗菌剤または防汚用コーティングとしての請求項１または２に記載の使用。
【請求項７】
微生物の前記情報伝達システムを阻止する、請求項１ないし６の何れか１項に記載の使用。
【請求項８】
前記情報伝達に依存する毒性因子の発現を阻止する、請求項１ないし７の何れか１項に記載の使用。
【請求項９】
バイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項１ないし８の何れか１項に記載の使用。
【請求項１０】
医療品、医療器具、医療装置に対するバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項１ないし８の何れか１項に記載の使用。
【請求項１１】
殺菌剤、洗浄液、処理液におけるバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項１ないし８の何れか１項に記載の使用。
【請求項１２】
個人用衛生用品、洗浄用品、化粧品におけるバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項１ないし８の何れか１項に記載の使用。
【請求項１３】
工業環境におけるバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項１ないし８の何れか１項に記載の使用。
【請求項１４】
船体、食品加工システム、油回収または製紙工場からなる群から選択される工業環境においてのバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項１ないし８の何れか１項に記載の使用。
【請求項１５】
環境条件においてバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項１ないし８の何れか１項に記載の使用。
【請求項１６】
配水または冷却水システムからなる群から選択される環境条件においてのバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項１ないし８の何れか１項に記載の使用。
【請求項１７】
一般式（Ｘ）の化合物およびその薬剤として許容される塩。
【化３】
2005517635.tif 000003
ここで、Ａ3は炭素数が８〜２０の任意の置換アルキル基または、
【化４】
2005517635.tif 000004
または、
【化５】
2005517635.tif 000005
Ｒ6は、それぞれ−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ2、−ＮＲ4Ｒ5、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、−ＯＨ、アルコキシ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキルアミノ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ7は、それぞれ−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ2、−ＮＲ4Ｒ5、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、−ＯＨ、アルコキシ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキルアミノ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ8は、それぞれ−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ2、−ＮＲ4Ｒ5、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、−ＯＨ、アルコキシ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキルアミノ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｘは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ4、ＳＯまたはＳＯ2からなる群から選択され、
Ｒ4は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ5は、Ｈ、Ｏ−アルキル、Ｏ−アリール、アルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ただし、２−チオフェンカルボン酸−５−ニトロ−２−（２−チエニルカルボニル）ヒドラジド、４−ブチルチオフェン−２−カルボン酸−Ｎ'−（４−ブチル−チオフェン−２−カルボニル）ヒドラジド、２−チオフェン−カルボン酸−３−クロロ−２−（２−チエニルカルボニル）ヒドラジド、２−チオフェン−カルボン酸−５−ブロモ−２−（２−チエニルカルボニル）ヒドラジド、１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸−１−メチル−２−（２−チエニルカルボニル）ヒドラジド、２−チオフェンジカルボン酸−５−（４、５、６、７−テトラヒド−ベンゾ[ｂ]チエン−２−イル）−２−[[５−（４、５、６、７−テトラヒドベンゾ[ｂ]チエン−２−イル）−２−チエニル]−カーボニル]−ヒドラジド、１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸−２−（２−チエニルカルボニル）−ヒドラジド、２−チオフェン−カルボン酸−２−（２−チエニルカルボニル）−ヒドラジド、２−チオフェン−カルボン酸−Ｎ'−（フラン−２−カルボニル）ヒドラジド、チオフェン−２−カルボン酸−Ｎ'−（３−クロロ−４−メチルチオフェン−２−カルボニル）ヒドラジド、２−フランカルボン酸−５−〔〔〔４−メチル−６−（トリフロロメチル）−２−ピリミジニル〕チオ〕メチル〕−２−（２−チエニルカルボンニル）ヒドラジド、１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸−４−ブロモ−１、５−ジメチル−２−（２−チエニルカルボンニル）ヒドラジド、２−チオフェン−カルボン酸−Ｎ'−（５−ブロモフラン−２−カルボニル）ヒドラジドは除外する。
【請求項１８】
一般式（ＸＩ）の化合物およびその薬剤として許容される塩。
【化６】
2005517635.tif 000006
ここで、Ａ4は、炭素数１〜１０の非置換アルキル、または５員環ヘテロアリール基であり、上記に定義される少なくとも１つのＲ3によって任意に置換可能なＯ、Ｎ、Ｓ、ＮＲ4、ＳＯ、ＳＯ2、ＳｅまたはＰから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含んでいる。
ただし、Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキアミドおよび１−エチル−３−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキアミドは除外する。
【請求項１９】
一般式（ＸＩＩ）の化合物およびその薬剤として許容される塩。
【化７】
2005517635.tif 000007
ここで、Ｒ9は、それぞれ−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＳＯ2ＮＨＲ4、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ4）2、−ＮＲ4Ｒ5、−ＮＲ4−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルキル、−ＮＯ2、−ＮＲ4−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルキル、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、−ＯＨ、−ＳＨ、アルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
ｑは、０、１、２、３、４または５である。
Ｒ10は、それぞれ−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ2、ＮＲ4Ｒ5、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、−ＯＨ、−ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ4は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ5は、Ｈ、Ｏ−アルキル、Ｏ−アリール、アルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ただし、２−チオフェンカルボン酸−５−ブロモ−２−〔〔（４−クロロフェニル）アミノ〕カルボニル〕ヒドラジド、２−チオフェンカルボン酸−２−〔〔（４−エトキシフェノル）アミノ〕カルボニル〕ヒドラジド、２−チオフェンカルボン酸−３−メチル−２−〔〔（３、４−ジクロロフェニル）アミノ〕カルボニル〕ヒドラジド、２−チオフェンカルボン酸−２−〔〔（４−メチルフェニル）アミノ〕カルボニル〕ヒドラジド、２−チオフェン−カルボン酸−２−〔〔（４−クロロフェニル）アミノ〕カルボニル〕ヒドラジド、２−チオフェンカルボン酸−２−〔〔（３−クロロフェニル）アミノ〕カルボニル〕−ヒドラジド、２−チオフェンカルボン酸−２−〔（フェニルアミノ）カルボニル〕ヒドラジドは除外する。
【請求項２０】
薬剤、抗菌剤または防汚用コーティングとして、前記除外される化合物の何れかを含む、請求項１７ないし１９の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項２１】
細菌性の損傷および病気を治療または予防するための薬剤、抗菌剤または防汚用コーティングとして、前記除外される化合物の何れかを含む、請求項１７ないし１９の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項２２】
グラム陰性細菌によって起こる細菌性の損傷および病気を治療または予防するための薬剤、抗菌剤または防汚用コーティングとして、前記除外される化合物の何れかを含む、請求項１７ないし１９の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項２３】
Pseudomonas aeruginosaまたはBurkholderia cepaciaによって起こる細菌性の損傷および病気を治療または予防するための薬剤、抗菌剤または防汚用コーティングとして、前記除外される化合物の何れかを含む、請求項１７ないし１９の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
微生物の前記情報伝達システムを阻止する、請求項２０ないし２３の何れか１項に記載の使用。
【請求項２５】
前記情報伝達に依存する毒性因子の発現を阻止する、請求項２０ないし２４の何れか１項に記載の使用。
【請求項２６】
バイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項２０ないし２５の何れか１項に記載の使用。
【請求項２７】
医療品、医療器具、医療装置に対するバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項２０ないし２５の何れか１項に記載の使用。
【請求項２８】
殺菌剤、洗浄液、処理液におけるバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項２０ないし２５の何れか１項に記載の使用。
【請求項２９】
個人用衛生用品、洗浄用品、化粧品におけるバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項２０ないし２５の何れか１項に記載の使用。
【請求項３０】
工業環境におけるバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項２０ないし２５の何れか１項に記載の使用。
【請求項３１】
船体、食品加工システム、油回収または製紙工場からなる群から選択される工業環境においてのバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項２０ないし２５の何れか１項に記載の使用。
【請求項３２】
環境条件におけるバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項２０ないし２５の何れか１項に記載の使用。
【請求項３３】
配水または冷却水システムからなる群から選択される環境条件においてのバイオフィルムの処理またはバイオフィルム形成の抑制のための請求項２０ないし２５の何れか１項に記載の使用。