【手続補正書】
【提出日】平成15年10月27日(2003.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2003503505.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールであり、但し、アリール又はヘテロアリールは任意に置換されていてよく；
ｎは、０、１、また２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、及び（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、いずれの基も任意に置換されていてよく；
Ｒ４は、ＯＨ，Ｆ，ＳＲ７，及びＮ（Ｒ７）２からなる群から選択され；そして
Ｒ５は、Ｆ，ＯＲ６，ＳＲ７，Ｎ（Ｒ７）２からなる群から選択され、
但し、Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、（ヘテロアリール）アルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、そのような基のいずれのアリール又はヘテロアリール部分も任意に置換されていてよく、そして各出現におけるＲ７は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ６が未置換のフェニルでない場合；さらにＲ４とＲ５が共にＦでない場合；そしてさらにＲ１が５−ジメチルアミノ−１−ナフチルでない場合、Ｒ２とＲ３が共にＨならば、Ｒ４はＯＨであり、そしてＲ５は４−ニトロフェノキシである）
の化合物又はそのプロドラッグ又はその薬学上受容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ４がＯＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５がＯＲ６である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６がアリール又はヘテロアリールである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
ヘテロアリール基がピリジル、キノリル、又はイソキノリルであり、その何れかは任意に置換されていてよい、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ｎが２である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がフェニル、チエニル、フリル、ベンゾチエニル、ジベンゾフリル、ナフチル、キノリル、イソキノリル、ピリジル、及びビフェニルからなる群から選択され、それらの基の何れかは任意に置換されていてよい、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がＨ，Ｃ１−６アルキル、（Ｃ６−１０）アル（Ｃ１−６）アルキル、及びＣ６−１０アリールからなる群から選択され、それらの基の何れかは任意に置換されていてよい、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
≦−０．６又は≧０．であるｌｏｇ  Ｐ値を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉ）：
【化２】
2003503505.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールであり、但し、アリール又はヘテロアリールは任意に置換されていてよく；
ｎは、０、１、また２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、及び（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、いずれの基も任意に置換されていてよく；
Ｒ４は、ＯＲ８であるが、但し、Ｒ８は少なくとも一つのクロロ、ニトロ、又はフルオロ置換基で置換されたフェニル；ヘテロアリール；及び置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；そして
Ｒ５は、ＯＲ６であり、但し、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、（ヘテロアリール）アルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、そのような基のいずれのアリール又はヘテロアリールも任意に置換されていてよく；
Ｒ１が５−ジメチルアミノ−１−ナフチルでない場合、Ｒ２とＲ３が共にＨならば、Ｒ５はＯＨであり、そしてＲ４は４−ニトロフェノキシである）
の化合物又はそのプロドラッグ又は薬学上受容可能な塩。
【請求項１３】
塩である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２がＨである、請求項１２記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが２である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がフェニル、チエニル、フリル、ベンゾチエニル、ジベンゾフリル、ナフチル、キノリル、イソキノリル、ピリジル、及びビフェニルからなる群から選択され、それらの基の何れかは任意に置換されていてよい、請求項１２記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３がＨ，Ｃ１−６アルキル、（Ｃ６−１０）アル（Ｃ１−６）アルキル、及びＣ６−１０アリールからなる群から選択され、それらの基の何れかは任意に置換されていてよい、請求項１２記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩ）：
【化３】
2003503505.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールであり、但し、アリール又はヘテロアリールは任意に置換されていてよく；
ｎは、０、１、また２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、及び（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、いずれの基も任意に置換されていてよく；
Ｒ４は、ＯＨ，Ｆ，ＳＲ７，及びＯＲ６からなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｆ，ＯＲ６，ＳＲ７，及びＮ（Ｒ７）２からなる群から選択され、
但し、
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、（ヘテロアリール）アルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、そのような基のいずれのアリール又はヘテロアリール部分も任意に置換されていてよく、そして各出現におけるＲ７は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ４とＲ５が共にＦでない場合か又は共にＯＨでない）
の化合物又はそのプロドラッグ又は薬学上受容可能な塩。
【請求項１９】
ＹがＮＲ７である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
ＹがＮＨである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
アリール又はヘテロアリールが、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、アシル、カルボキシ、及びアルコキシカルボニルからなる群から別個に選択される１つから約３つの置換基により置換されている、請求項４記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６が、Ｃｌ，ＮＯ２，及びＦからなる群から別個に選択される１つから約３つの置換基により置換されている、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
ヘテロアリールが、Ｃｌ，ＮＯ２，及びＦからなる群から別個に選択される１つから約３つの置換基により置換されている、請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
式（Ｉ）：
【化４】
2003503505.tif 000004
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールであり、但し、アリール又はヘテロアリールは任意に置換されていてよく；
ｎは、０、１、また２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、及び（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、いずれの基も任意に置換されていてよく；
Ｒ４は、ＯＨ，Ｆ，ＳＲ７，及びＮ（Ｒ７）２からなる群から選択され；そして
Ｒ５は、Ｆ，ＯＲ６，ＳＲ７，Ｎ（Ｒ７）２からなる群から選択され、
但し、Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、（ヘテロアリール）アルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、そのような基のいずれのアリール又はヘテロアリール部分も任意に置換されていてよく、そして各出現におけるＲ７は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ４とＲ５が共にＦでない場合；そしてさらにＲ１が５−ジメチルアミノ−１−ナフチルでない場合、Ｒ２とＲ３が共にＨならば、Ｒ４はＯＨであり、そしてＲ５は４−ニトロフェノキシである）
の化合物又はそのプロドラッグ又は薬学上受容可能な塩；及び
薬学上受容可能な担体又は希釈剤
を含む薬学組成物。
【請求項２５】
式（Ｉ）：
【化５】
2003503505.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールであり、但し、アリール又はヘテロアリールは任意に置換されていてよく；
ｎは、０、１、また２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、及び（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、いずれの基も任意に置換されていてよく；
Ｒ４は、ＯＲ８であるが、但し、Ｒ８は少なくとも一つのクロロ、ニトロ、又はフルオロ置換基で置換されたフェニル；ヘテロアリール；及び置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；そして
Ｒ５は、ＯＲ６であり、但し、Ｒ６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、（ヘテロアリール）アルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、そのような基のいずれのアリール又はヘテロアリールも任意に置換されていてよく；
Ｒ１が５−ジメチルアミノ−１−ナフチルでない場合、Ｒ２とＲ３が共にＨならば、Ｒ５はＯＨであり、そしてＲ４は４−ニトロフェノキシである）
の化合物又はそのプロドラッグ又は薬学上受容可能な塩；及び
薬学上受容可能な担体又は希釈剤
を含む薬学組成物。
【請求項２６】
式（ＩＩ）：
【化６】
2003503505.tif 000006
（式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリールであり、但し、アリール又はヘテロアリールは任意に置換されていてよく；
ｎは、０、１、また２であり；
Ｒ２は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、及び（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、いずれの基も任意に置換されていてよく；
Ｒ４及びＲ５は、ＯＨ，Ｆ，ＳＲ７，Ｎ（Ｒ７）２，及びびＯＲ６からなる群から別個に選択され、
但し、
Ｒ６は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、（ヘテロアリール）アルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、そのような基のいずれのアリール又はヘテロアリール部分も任意に置換されていてよく、そして各出現におけるＲ７は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、及びアリールからなる群から選択され；
Ｒ４とＲ５が共にＦでない場合か又は共にＯＨでない）
の化合物又はそのプロドラッグ又は薬学上受容可能な塩；及び
薬学上受容可能な担体又は希釈剤
を含む薬学組成物。
【請求項２７】
抗生物質をさらに含む、請求項２４−２６の何れか１項記載の薬学組成物。
【請求項２８】
抗生物質がβ−ラクタム抗生物質である、請求項２７記載の薬学組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２９６】
【表１００】
2003503505.tif 000007
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２９７】
【表１０１】
2003503505.tif 000008
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２９８】
【表１０２】
2003503505.tif 000009
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２９９】
【表１０３】
2003503505.tif 000010
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３００
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３００】
【表１０４】
2003503505.tif 000011
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０１】
【表１０５】
2003503505.tif 000012
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０２】
【表１０６】
2003503505.tif 000013
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０３】
【表１０７】
2003503505.tif 000014
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０４】
【表１０８】
2003503505.tif 000015
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０５】
【表１０９】
2003503505.tif 000016
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０６】
【表１１０】
2003503505.tif 000017
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０７】
【表１１１】
2003503505.tif 000018