【手続補正書】
【提出日】平成17年4月15日(2005.4.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2004536115.tif 000001
[式中、
Ａrは、置換されていないか又は１〜５個のＲ３で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ３は、
(１)  ハロゲン、
(２)  Ｃ１-６アルキル(ここで、前記アルキルは、直鎖又は分枝鎖であって、置換されていないか又は１〜５個のハロゲンで置換されている)、
(３)  ＯＣ１-６アルキル(ここで、前記アルキルは、直鎖又は分枝鎖であって、置換されていないか又は１〜５個のハロゲンで置換されている)、
及び、
(４)  ＣＮ
からなる群から独立して選択され；
Ｘは、
(１)  Ｎ、
及び、
(２)  ＣＲ２
からなる群から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、
(１)  水素、
(２)  ＣＮ、
(３)  Ｃ１-１０アルキル(ここで、前記アルキルは、直鎖又は分枝鎖であって、置換されていないか又は１〜５個のハロゲン若しくはフェニルで置換されており、ここで、前記フェニルは置換されていないか又はハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｒ４、ＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ及びＣＯ２Ｃ１-６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており、ここで、前記ＣＯ２Ｃ１-６アルキルは直鎖又は分枝鎖である)、
(４)  フェニル(ここで、前記フェニルは、置換されていないか又はハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｒ４、ＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ及びＣＯ２Ｃ１-６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており、ここで、前記ＣＯ２Ｃ１-６アルキルは直鎖又は分枝鎖である)、
及び、
(５)  ５員又は６員のヘテロ環(ここで、前記ヘテロ環は、飽和又は不飽和であってよく、Ｎ、Ｓ及びＯから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、置換されていないか又はオキソ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１-６アルキル及びＯＣ１-６アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており、ここで、前記Ｃ１-６アルキル及びＯＣ１-６アルキルは直鎖又は分枝鎖であって、場合により１〜５個のハロゲンで置換されている)
からなる群から独立して選択され；
Ｒ４はＣ１-６アルキル(ここで、前記アルキルは、直鎖又は分枝鎖であって、置換されていないか又はハロゲン、ＣＯ２Ｈ及びＣＯ２Ｃ１-６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されており、ここで、前記ＣＯ２Ｃ１-６アルキルは直鎖又は分枝鎖である)である]
で表される化合物並びにその製薬上許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【請求項２】
式(Ia)：
【化２】
2004536115.tif 000002
[式中、Ｘ、Ａr及びＲ１は請求項１で定義されている]
で表される請求項１に記載の化合物並びにその製薬上許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【請求項３】
式(Ib)：
【化３】
2004536115.tif 000003
[式中、Ａr及びＲ１は請求項１で定義されている]
で表される請求項１に記載の化合物並びにその製薬上許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【請求項４】
式(Ic)：
【化４】
2004536115.tif 000004
[式中、Ａr、Ｒ１及びＲ２は請求項１で定義されている]
で表される請求項１に記載の化合物並びにその製薬上許容される塩及び個々のジアステレオマー。
【請求項５】
Ａrが、置換されていないフェニルであるか、又は、
(１)  フルオロ、
(２)  ブロモ、
及び、
(３)  ＣＦ３
からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａrが、
(１)  フェニル、
(２)  ２-フルオロフェニル、
(３)  ３,４-ジフルオロフェニル、
(４)  ２,５-ジフルオロフェニル、
(５)  ２,４,５-トリフルオロフェニル、
(６)  ２-フルオロ-４-(トリフルオロメチル)フェニル、
及び、
(７)  ４-ブロモ-２,５-ジフルオロフェニル
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、
(１)  水素、
及び、
(２)  Ｃ１-６アルキル(ここで、前記Ｃ１-６アルキルは、直鎖又は分枝鎖であって、置換されていないか又はフェニル若しくは１〜５個のフルオロで置換されている)
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、
(１)  水素、
(２)  メチル、
(３)  エチル、
(４)  ＣＦ３、
(５)  ＣＨ２ＣＦ３、
(６)  ＣＦ２ＣＦ３、
(７)  フェニル、
及び、
(８)  ベンジル
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、
(１)  水素、
(２)  メチル、
(３)  エチル、
(４)  ＣＦ３、
及び、
(５)ＣＨ２ＣＦ３
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が水素又はＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、
(１)  水素、
(２)  Ｃ１-６アルキル(ここで、前記Ｃ１-６アルキルは、直鎖又は分枝鎖であって、置換されていないか又は１〜５個のフルオロで置換されている)、
及び、
(３)  フェニル(ここで、前記フェニルは、置換されていないか又はフルオロ、ＯＣＨ３及びＯＣＦ３から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている)
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、
(１)  水素、
(２)  メチル、
(３)  エチル、
(４)  ＣＦ３、
(５)  ＣＨ２ＣＦ３、
(６)  ＣＦ２ＣＦ３、
(７)  フェニル、
(８)  (４-メトキシ)フェニル、
(９)  (４-トリフルオロメトキシ)フェニル、
(１０)  ４-フルオロフェニル、
及び、
(１１)  ３,４-ジフルオロフェニル
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がＣＦ３又はＣＦ２ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３がＦ、Ｂr又はＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
不活性担体と請求項１に記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項１６】
医薬組成物であって、
(１)  請求項１に記載の化合物、
(２)  以下の(a)〜(n)：
(a)  別のジペプチジルペプチダーゼＩＶ(ＤＰ-ＩＶ)阻害薬；
(b)  (i)ＰＰＡＲγ作動薬、別のＰＰＡＲリガンド、ＰＰＡＲα／γ二重作動薬及びＰＰＡＲα作動薬、(ii)ビグアナイド系薬剤、及び、(iii)タンパク質チロシンホスファターゼ-１Ｂ(ＰＴＰ-１Ｂ)阻害薬からなる群から選択されるインスリン増感薬；
(c)  インスリン又はインスリンミメティクス；
(d)  スルホニル尿素系薬剤又は別のインスリン分泌促進薬；
(e)  α-グルコシダーゼ阻害薬；
(f)  グルカゴン受容体作動薬；
(g)  ＧＬＰ-１、ＧＬＰ-１ミメティクス及びＧＬＰ-１受容体作動薬；
(h)  ＧＩＰ、ＧＩＰミメティクス及びＧＩＰ受容体作動薬；
(i)  ＰＡＣＡＰ、ＰＡＣＡＰミメティクス及びＰＡＣＡＰ受容体３作動薬；
(j)  (i)ＨＭＧ-ＣoＡレダクターゼ阻害薬、(ii)金属イオン封鎖剤、(iii)ニコチニルアルコール、ニコチン酸又はその塩、(iv)ＰＰＡＲα作動薬、(v)ＰＰＡＲα/γ二重作動薬、(vi)コレステロール吸収阻害薬、(vii)アシルＣoＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害薬、及び、(viii)抗酸化薬からなる群から選択されるコレステロール低下薬；
(k)  ＰＰＡＲδ作動薬；
(l)  抗肥満化合物；
(m)  回腸胆汁酸輸送体阻害薬；
及び、
(n)  抗炎症薬；
からなる群から選択される１種以上の化合物；
並びに、
(３)  製薬上許容される担体；
を含む前記医薬組成物。
【請求項１７】
下記化合物：
【化５】
2004536115.tif 000005
からなる群から選択される化合物又はその製薬上許容される塩。
【請求項１８】
下記化合物：
【化６】
2004536115.tif 000006
である、請求項１７に記載の化合物又はその製薬上許容される塩。
【請求項１９】
下記化合物：
【化７】
2004536115.tif 000007
である、請求項１７に記載の化合物又はその製薬上許容される塩。
【請求項２０】
下記化合物：
【化８】
2004536115.tif 000008
である、請求項１７に記載の化合物又はその製薬上許容される塩。
【請求項２１】
哺乳動物におけるII型糖尿病の治療に用いられる医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
請求項１９に記載の化合物、メトホルミン、及び製薬上許容される担体を含んでなる医薬組成物。