【手続補正書】
【提出日】平成16年12月13日(2004.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉを有する化合物：
【化１】
2003529589.tif 000001
またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグまたは溶媒和物であって、ここで：
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニルおよびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択され、これらの全ては必要に応じて置換され得；
Ｒ２は水素もしくはＣ１−６アルキルであり、そしてＲ３は水素であるか、またはＲ２およびＲ３が一緒になって結合を形成し；
Ｒ４は、水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アシルアミド、ヒドロキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびカルボキシからなる群より選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ９、もしくはＣＨ２のうちの１つであり、ここでＲ９は、水素もしくはアルキルであり；そして
ｍは０〜３である、化合物。
【請求項２】  Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールアミノカルボニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールカルボニルアミノ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオおよびアミノカルボニルからなる群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ５とＲ６との両方が水素であり、Ｒ７が水素であり、そしてＲ８が、メタ位またはパラ位のフルオロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  ＸがＯまたはＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  ＸがＯである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  式ＩＩを有する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2003529589.tif 000002
であって、ここで、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５〜Ｒ８は、請求項１において定義されるとおりであり、Ｘは、ＯまたはＳであり、そしてｍは０または１である、化合物。
【請求項８】  Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールアミノカルボニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールカルボニルアミノ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオおよびアミノカルボニルからなる群より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ５およびＲ６の両方が水素であり、Ｒ７が水素であり、そしてＲ８が、メタ位またはパラ位のフルオロである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】  前記化合物が、以下：
Ｎ３−［４−（３−フルオロベンジルオキシ）ベンジル］ピリジン−２，３−ジアミン；
Ｎ３−［４−（３−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデン］ピリジン−２，３−ジアミン；
Ｎ３−［４−（４−フルオロフェノキシ）ベンジル］ピリジン−２，３−ジアミン；または
Ｎ３−［４−（４−フルオロフェノキシ）ベンジリデン］ピリジン−２，３−ジアミン；
あるいはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグまたは溶媒和物、
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】  請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項１３】  ナトリウムチャンネルの遮断に応答性の障害を罹患する哺乳動物において、該障害を処置する方法であって、該処置を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグまたは溶媒和物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１４】  全身または局限性の虚血に続くニューロン損失を処置、予防または回復するため；神経変性状態を処置、予防または回復するため；疼痛または耳鳴を処置、予防または回復するため；躁鬱病を処置、予防または回復するため；局所麻酔を提供するため；または不整脈を処置するため、もしくは痙攣を処置するための方法であって、該処置を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグまたは溶媒和物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１５】  前記方法が、疼痛を処置、予防または回復するための方法であり、そして該疼痛が、神経障害性疼痛、外科的疼痛、または慢性疼痛のうちの１つである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】  動物被験体において発作活性を回復または予防する方法であって、該処置を必要とする該動物に、有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグまたは溶媒和物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１７】  前記化合物が、３Ｈまたは１４Ｃで放射標識されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】  ナトリウムチャンネルにおける結合部位に対する放射リガンドとしての、請求項１７に記載の化合物の使用。