【手続補正書】
【提出日】平成16年7月15日(2004.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
2005511762.tif 000001
ここで：
ＡおよびＢは、別個に、ＮまたはＣＨである；
Ｗは、ＮまたはＣＨである；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨまたは＝Ｎ−Ｒ２である；
ＹおよびＺは、別個に、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄである；またはＹおよびＺは、それらが結合する環原子と一緒になって、５個〜７個の環原子を備えたアルキレンジオキシ環を形成する；
Ｒ１は、１個またはそれ以上の可溶化基Ｒｚで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；そして
ＲｃおよびＲｄは、それぞれ別個に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合する窒素と一緒になって、Ｎ’−｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝ピペラジノ環、ピロリジノ環またはピペリジノ環を形成し、該環は、必要に応じて、１個またはそれ以上のアリール、ヘテロアリールまたは複素環で置換できる、
化合物。
【請求項２】
Ｗが、ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗが、ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、Ｎである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、ＣＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂが、Ｎである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂが、ＣＨである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、ＯＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、−ＯＣＨ３である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨＯＨ−ＣＨ２−ＯＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＲａＲｂであり、ここで、ＲａおよびＲｂが、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＲａＲｂであり、ここで、ＲａおよびＲｂが、それらが結合する窒素と一緒になって、ピペラジノ環、ピロリジノ環、ピペリジノ環、モルホリノ環またはチオモルホリノ環を形成する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−ＮＲａＲｂである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨＯＨ−ＣＨ２−ＯＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが、１個またはそれ以上のテトラヒドロフラニル環、テトラヒドロピラニル環または１，４−ジオキサニル環で置換されている、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−ＮＲａＲｂである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚが、ＯＨである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚが、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚが、ＯＣＨ３である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｚが、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｚが、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｚが、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｚが、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨＯＨ−ＣＨ２−ＯＨである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｚが、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＲａＲｂであり、ここで、ＲａおよびＲｂが、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｚが、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＲａＲｂであり、ここで、ＲａおよびＲｂが、それらが結合する窒素と一緒になって、ピペラジノ環、ピロリジノ環、ピペリジノ環、モルホリノ環またはチオモルホリノ環を形成する、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｚが、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨＯＨ−ＣＨ２−ＯＨである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｚが、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが、１個またはそれ以上のテトラヒドロフラニル環、テトラヒドロピラニル環または１，４−ジオキサニル環で置換されている、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚが、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−ＮＲａＲｂである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、１個またはそれ以上の水酸基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、１個〜２個の水酸基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、１個の水酸基で置換されている、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、１個またはそれ以上のメルカプト基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が、１個〜２個のメルカプト基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、１個の置換メルカプト基である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、１個またはそれ以上のカルボキシ基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、１個〜２個のカルボキシ基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、１個のカルボキシ基で置換されている、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、１個またはそれ以上のＮＲａＲｂ基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、１個のＮＲａＲｂ基で置換されている、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、１個またはそれ以上のＮＨ２基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、１個〜２個のＮＨ２基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が、１個の置換ＮＨ２基である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が、１個またはそれ以上のヒドロキシ基、メルカプト基、カルボキシ基、アミノ基、ピペラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基または１，４−ジオキサニル基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が、２個〜４個の炭素原子を有し、そしてヒドロキシ、メルカプト、カルボキシ、アミノ、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたは１，４−ジオキサニルからなる群から選択される１個〜２個のＲｚ基で置換されている、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が、ヒドロキシメチル、またはヒドロキシメチルのリン酸エステルまたはアルキルエステルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が、２−ヒドロキシエチルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１が、３−ヒドロキシプロピルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が、２−ヒドロキシプロピルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、Ｈである、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３が、Ｈであり、そしてＲ４が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３が、Ｈであり、そしてＲ４が、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＲ４が、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３およびＲ４が、一緒になって、＝Ｏである、請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３およびＲ４が、一緒になって、＝Ｓである、請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ３およびＲ４が、一緒になって、＝ＮＨである、請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ３およびＲ４が、一緒になって、＝Ｎ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ３およびＲ４が、一緒になって、＝Ｎ−Ｒ２であり、ここで、Ｒ２が、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
化合物１３−｛２−（ジメチルアミノ）−エチル｝−２，３−ジメトキシ−１３Ｈ−８，１０−ジオキサ−５，６，１３−トリアザ−シクロペンタ［ｂ］クリセン−１２−オン、および１３−｛２−（ジメチルアミノ）−エチル｝−２，３−ジメトキシ−１３Ｈ−８，１０−ジオキサ−６，１３−ジアザ−シクロペンタ［ｂ］クリセン−１２−オン、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項６４】
式ＩＩまたはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2005511762.tif 000002
。
【請求項６５】
式ＩＩＩまたはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物：
【化３】
2005511762.tif 000003
。
【請求項６６】
式ＩＶまたはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2005511762.tif 000004
。
【請求項６７】
薬学的に受容可能な希釈剤または担体と組み合わせて、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項６８】
癌に罹った哺乳動物における癌細胞の成長を阻止するための組成物であって、該組成物が、該癌細胞の成長を阻止するのに有効な量の請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項６９】
インビトロまたはインビボの癌細胞における該癌細胞の成長を阻止するための組成物であって、該組成物が、該癌細胞の成長を阻止するのに有効な量の請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７０】
医学療法で使用するための請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
前記療法が、癌の処置である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
癌の処置に有用な医薬を製造するための、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
このような処置が必要な哺乳動物において抗菌効果を生じるための組成物であって、該組成物が、抗菌効果を与えるのに有効な量の請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７４】
このような処置が必要な哺乳動物において抗真菌効果を生じるための組成物であって、該組成物が、抗真菌効果を与えるのに有効な量の請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７５】
哺乳動物において、抗菌効果、抗真菌効果、抗乾癬効果、抗原生動物効果、抗ヘルメチック効果または抗ウイルス効果を生じるのに有効な医薬を製造するための、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７６】
哺乳動物において、抗真菌効果を生じるのに有効な医薬を製造するための、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の化合物の使用。