【手続補正書】
【提出日】平成17年1月28日(2005.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
a)  式II：
【化１】
2003507378.tif 000001
（式中、
XおよびYは、Nであり；
Zは、Oであり；
Ar1は、2-ピリジルであり、Ar2は、フェニルであり、ここで、Ar1およびAr2基のうちの少なくとも１つは、-F、-Cl、-Br、-I、-SR、-SOR、-SO2R、-SO2NRR'、-OCOR、-OCONRR'、-NRCOR'、-NRCO2R'、-CN、-CO2R、-CONRR'、-C(O)R、-CH(OR)R'、-CH2(OR)、および-Rからなる群から選択される1以上の基によって置換されており；
ここで、RまたはR'は、H、CF3、C1-C10アルキル、シクロアルキル、アルキル-アリール、ヘテロシクロアルキル、アリールからなる群から選択され、その際、RとR'は結合して環を形成していてもよい。）
で表される化合物（ただし、3-(2-ピリジル)-5-(2-クロロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、または3-(2-ピリジル)-5-(3-トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾールを除く。）；または
b)  3-(2-ピリジル)-5-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(2-ピリジル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(2-ピリジル)-5-(3,5-ジメトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(5-フルオロピリド-2-イル)-5-(3,5-ジメトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(5-メトキシピリド-2-イル)-5-(3-シアノフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(2-ピリジル)-5-(3-ニトロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
2-[3-クロロフェニル]-4-[ピリジン-2-イル]-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-クロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-メトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2-クロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-トリフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-メチルフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-トリフルオロメトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,3-ジフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,5-ジフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジメトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,3-ジクロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-クロロ-5-シアノフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-フルオロ-5-シアノフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(5-クロロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(5-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノ-5-フルオロフェニル)-4-(5-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(3-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジメトキシフェニル)-4-(5-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(5-メトキシピリド-2-イル)-l,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチルピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(5-クロロ-2-メトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2-クロロ-5-メチルチオフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2-ブロモ-5-メトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,5,6-トリフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-[3-クロロフェニル]-4-[ピリジン-2-イル]-1,3-オキサゾール、
2-(2,5,6-トリフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-ニトロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-ブロモフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、もしくは
その薬学的に許容される塩
から選択される化合物。
【請求項２】
Ar2が、CF3、Cl、F、Br、CH3、SCH3、およびCNからなる群から選択される1以上の基により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Ar1が、CF3、F、およびClからなる群から選択される1以上の基により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
3-(2-ピリジル)-5-(3,5-ジクロロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(3-クロロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(3-メチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(2,5-ジフルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(3,5-ジフルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(3-シアノフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(2,3-ジクロロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(3-クロロ-5-シアノフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(3-フルオロ-5-シアノフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(5-クロロピリド-2-イル)-5-(3-シアノフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(5-フルオロピリド-2-イル)-5-(3-シアノフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(5-フルオロピリド-2-イル)-5-(3-シアノ-5-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(3-フルオロピリド-2-イル)-5-(3-シアノフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(3-クロロ-5-トリフルオロメチルピリド-2-イル)-5-(3-シアノフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(5-クロロ-2-メトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(2-クロロ-5-メチルチオフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(2,5,6-トリフルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(2,5,6-トリフルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、3-(2-ピリジル)-5-(3-ブロモフェニル)-1,2,4-オキサジアゾールならびに薬学的に許容されるそれらの塩からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
a)  式II：
【化２】
2003507378.tif 000002
（式中、
XおよびYは、Nであり；
Zは、Oであり；
Ar1は、2-ピリジルであり、Ar2は、フェニルであり、ここで、Ar1およびAr2基のうちの少なくとも１つは、-F、-Cl、-Br、-I、-SR、-SOR、-SO2R、-SO2NRR'、-OCOR、-OCONRR'、-NRCOR'、-NRCO2R'、-CN、-CO2R、-CONRR'、-C(O)R、-CH(OR)R'、-CH2(OR)、および-Rからなる群から選択される1以上の基によって置換されており；
ここで、RまたはR'は、H、CF3、C1-C10アルキル、シクロアルキル、アルキル-アリール、ヘテロシクロアルキル、アリールからなる群から選択され、その際、RとR'は結合して環を形成していてもよい。）
で表される化合物（ただし、3-(2-ピリジル)-5-(2-クロロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、または3-(2-ピリジル)-5-(3-トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾールを除く。）；または
b)  3-(2-ピリジル)-5-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(2-ピリジル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(2-ピリジル)-5-(3,5-ジメトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(5-フルオロピリド-2-イル)-5-(3,5-ジメトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(5-メトキシピリド-2-イル)-5-(3-シアノフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(2-ピリジル)-5-(3-ニトロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
2-[3-クロロフェニル]-4-[ピリジン-2-イル]-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-クロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-メトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2-クロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-トリフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-メチルフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-トリフルオロメトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,3-ジフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,5-ジフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジメトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,3-ジクロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-クロロ-5-シアノフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-フルオロ-5-シアノフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(5-クロロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(5-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノ-5-フルオロフェニル)-4-(5-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(3-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジメトキシフェニル)-4-(5-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(5-メトキシピリド-2-イル)-l,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチルピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(5-クロロ-2-メトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2-クロロ-5-メチルチオフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2-ブロモ-5-メトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,5,6-トリフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-[3-クロロフェニル]-4-[ピリジン-2-イル]-1,3-オキサゾール、
2-(2,5,6-トリフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-ニトロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-ブロモフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、もしくは
その薬学的に許容される塩
から選択される化合物および製薬上許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項６】
Ar2が、CF3、Cl、F、Br、CH3、SCH3、およびCNからなる群から選択される1以上の基により置換されている、請求項5に記載の組成物。
【請求項７】
Ar1が、CF3、F、およびClからなる群から選択される1以上の基により置換されている、請求項5に記載の組成物。
【請求項８】
代謝型グルタミン酸受容体に関連する疾患の治療用薬剤を製造するための、
a)  式II：
【化３】
2003507378.tif 000003
（式中、
XおよびYは、Nであり；
Zは、Oであり；
Ar1は、2-ピリジルであり、Ar2は、フェニルであり、ここで、Ar1およびAr2基のうちの少なくとも１つは、-F、-Cl、-Br、-I、-SR、-SOR、-SO2R、-SO2NRR'、-OCOR、-OCONRR'、-NRCOR'、-NRCO2R'、-CN、-CO2R、-CONRR'、-C(O)R、-CH(OR)R'、-CH2(OR)、および-Rからなる群から選択される1以上の基によって置換されており；
ここで、RまたはR'は、H、CF3、C1-C10アルキル、シクロアルキル、アルキル-アリール、ヘテロシクロアルキル、アリールからなる群から選択され、その際、RとR'は結合して環を形成していてもよい。）
で表される化合物（ただし、3-(2-ピリジル)-5-(2-クロロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、または3-(2-ピリジル)-5-(3-トリフルオロメチル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾールを除く。）；または
b)  3-(2-ピリジル)-5-[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(2-ピリジル)-5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(2-ピリジル)-5-(3,5-ジメトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(5-フルオロピリド-2-イル)-5-(3,5-ジメトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(5-メトキシピリド-2-イル)-5-(3-シアノフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
3-(2-ピリジル)-5-(3-ニトロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール、
2-[3-クロロフェニル]-4-[ピリジン-2-イル]-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジクロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-クロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-メトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2-クロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-トリフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-メチルフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-トリフルオロメトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,3-ジフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,5-ジフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジメトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,3-ジクロロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-クロロ-5-シアノフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-フルオロ-5-シアノフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(5-クロロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(5-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノ-5-フルオロフェニル)-4-(5-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(3-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3,5-ジメトキシフェニル)-4-(5-フルオロピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(5-メトキシピリド-2-イル)-l,3-オキサゾール、
2-(3-シアノフェニル)-4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチルピリド-2-イル)-1,3-オキサゾール、
2-(5-クロロ-2-メトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2-クロロ-5-メチルチオフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2-ブロモ-5-メトキシフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(2,5,6-トリフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-[3-クロロフェニル]-4-[ピリジン-2-イル]-1,3-オキサゾール、
2-(2,5,6-トリフルオロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-ニトロフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、
2-(3-ブロモフェニル)-4-(2-ピリジル)-1,3-オキサゾール、もしくは
その薬学的に許容される塩
から選択される化合物の使用。
【請求項９】
Ar2が、CF3、Cl、F、Br、CH3、SCH3、およびCNからなる群から選択される1以上の基により置換されている、請求項8に記載の使用。
【請求項１０】
Ar1が、CF3、F、およびClからなる群から選択される1以上の基により置換されている、請求項8に記載の使用。
【請求項１１】
代謝型グルタミン酸受容体に関連する疾患が神経学的疾患または障害である、請求項8に記載の使用。
【請求項１２】
代謝型グルタミン酸受容体に関連する疾患が精神医学的疾患である、請求項8に記載の使用。
【請求項１３】
疾患または障害が、脳卒中、頭部外傷、無酸素性損傷、虚血性損傷、低血糖症、癲癇、疼痛、片頭痛、パーキンソン病、老人性痴呆症、ハンティントン舞踏病およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項8に記載の使用。
【請求項１４】
疾患または障害が精神分裂病およびうつ病からなる群から選択される、請求項8に記載の使用。