【手続補正書】
【提出日】平成16年7月9日(2004.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＨＩＶ、ＨＣＭＶ及びＨＨＶからなる群から選択されるレトロウイルスによるレトロウイルス感染を、罹患した宿主において治療するための医薬組成物であって、
治療有効量の下式で表される化合物、又は薬剤として許容されるその酸付加塩若しくは塩基付加塩を含むことを特徴とする、医薬組成物：
【化１】
2005515169.tif 000001
［式中、
構成部分Ａは、置換又は非置換アリール官能基、置換又は非置換ピペリジル、置換又は非置換チオフェネイルであり、
構成部分Ｌは、スルホニル、スルフィニル又はチオであり、
構成部分Ｂは、置換又は非置換芳香族含窒素ヘテロアリール官能基である］。
【請求項２】
治療する前記レトロウイルス感染が、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２及びＨＨＶ−６からなる群から選択されるレトロウイルスによる感染である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
構成部分Ａの前記置換又は非置換アリール官能基が、下式の官能基である、請求項１に記載の医薬組成物：
【化２】
2005515169.tif 000002
［式中、Ｚは、Ｈ、Ｃｌ、シアノ、１〜１５個の炭素原子を有するアルキル、２又は３個の炭素原子を有するアルコキシアルキルであり、Ｙは、Ｈ、又はＲに結合している炭素との二重結合であり、Ｒは、フェニル、ビフェニル、ベンジル、ポリシクロアリール、ヘテロアリール、又は同一若しくは異なる１〜５個の置換基で置換されたフェニルである（該置換基は、１〜５個の炭素原子を有する低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ、メチレンジオキシ、２，２−ジクロロシクロプロピル、トリフルオロメチル、メチルスルホニル、シアノ及びフェノキシからなる群から選択される）］。
【請求項４】
前記構成部分Ｂにおける置換又は非置換芳香族含窒素ヘテロアリール官能基が、４−メチルキノリル、８−エチル−４−メチルキノリル、又は下式の官能基である、請求項１に記載の医薬組成物：
【化３】
2005515169.tif 000003
［式中、ｎは０又は１であり、Ｒ１及びＲ２はＨ、ハロゲン、１〜４個の炭素原子を有する低級アルキル、ヒドロキシ、又はニトロであり、同じでも異なっていてもよい］。
【請求項５】
前記化合物が、２−（フェニルメチルスルホニル）ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）オクチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（２，５−ジメチルフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［［１−（２，５−ジメチルフェニル）エチル］スルホニル］−３−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、２−［［１−（２，５−ジメチルフェニル）クロロメチル］スルホニル］−４−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）クロロメチル］スルホニルピリジン、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）メチルチオ］−３−クロロピリジン−Ｎ−オキシド、２−［フェニルメチル］チオ−３−ヒドロキシピリジン、２−［（２，５−ジメチルフェニル）メチルチオ］ピリジン、２−［（２，３，４，５，６−ペンタクロロフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２［１−（フェニルエチル）スルホニル］−８−エチル−４−メチルキノリン、２−［（３，４−ジクロロフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（４−（２，２−ジクロロシクロプロピル）フェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（２，４，６−トリメチルフェニル）メチルスルフィニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（３−ニトロ−４−クロロフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［フェニルメチルスルフィニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［［１−（２，５−ジメチルフェニル）プロピル］スルホニル］−３−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（９−アントリル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［４−（（１，１−ジメチル）プロピル）フェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）エチルチオ］−４−メチルキノリン、２−［［（２，５−ジメチルフェニル）メチル］スルホニル］−３−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、並びに薬剤として許容されるこれらの酸付加塩及び塩基付加塩からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
薬剤として許容される担体を含有する含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
ＨＩＶ、ＨＣＭＶ及びＨＨＶからなる群から選択されるレトロウイルスの複製を阻害するための、医薬組成物であって、
有効量の下式で表される化合物、又は薬剤として許容されるその酸付加塩若しくは塩基付加塩を含むことを特徴とする、医薬組成物：
【化４】
2005515169.tif 000004
［式中、
構成部分Ａは、置換又は非置換アリール官能基、置換又は非置換ピペリジル、置換又は非置換チオフェネイルであり、
構成部分Ｌは、スルホニル、スルフィニル又はチオであり、
構成部分Ｂは、置換又は非置換芳香族含窒素ヘテロアリール官能基である］。
【請求項８】
複製を阻害される前記レトロウイルスが、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２及びＨＨＶ−６からなる群から選択されるレトロウイルスである、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
構成部分Ａの前記置換又は非置換アリール官能基が、下式の官能基である、請求項７に記載の医薬組成物：
【化５】
2005515169.tif 000005
［式中、Ｚは、Ｈ、Ｃｌ、シアノ、１〜１５個の炭素原子を有するアルキル、２又は３個の炭素原子を有するアルコキシアルキルであり、Ｙは、Ｈ、又はＲに結合している炭素との二重結合であり、Ｒは、フェニル、ビフェニル、ベンジル、ポリシクロアリール、ヘテロアリール、又は同一若しくは異なる１〜５個の置換基で置換されたフェニルである（該置換基は、１〜５個の炭素原子を有する低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ、メチレンジオキシ、２，２−ジクロロシクロプロピル、トリフルオロメチル、メチルスルホニル、シアノ及びフェノキシからなる群から選択される）］。
【請求項１０】
前記構成部分Ｂにおける置換又は非置換芳香族含窒素ヘテロアリール官能基が、４−メチルキノリル、８−エチル−４−メチルキノリル、又は下式の官能基である、請求項７に記載の医薬組成物：
【化６】
2005515169.tif 000006
［式中、ｎは０又は１であり、Ｒ１及びＲ２は、Ｈ、ハロゲン、１〜４個の炭素原子を有する低級アルキル、ヒドロキシ、又はニトロであり、同じでも異なっていてもよい］。
【請求項１１】
前記化合物が、２−（フェニルメチルスルホニル）ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）オクチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（２，５−ジメチルフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［［１−（２，５−ジメチルフェニル）エチル］スルホニル］−３−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、２−［［１−（２，５−ジメチルフェニル）クロロメチル］スルホニル］−４−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）クロロメチル］スルホニルピリジン、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）メチルチオ］−３−クロロピリジン−Ｎ−オキシド、２−［フェニルメチル］チオ−３−ヒドロキシピリジン、２−［（２，５−ジメチルフェニル）メチルチオ］ピリジン、２−［（２，３，４，５，６−ペンタクロロフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２［１−（フェニルエチル）スルホニル］−８−エチル−４−メチルキノリン、２−［（３，４−ジクロロフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（４−（２，２−ジクロロシクロプロピル）フェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（２，４，６−トリメチルフェニル）メチルスルフィニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（３−ニトロ−４−クロロフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［フェニルメチルスルフィニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［［１−（２，５−ジメチルフェニル）プロピル］スルホニル］−３−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（９−アントリル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［４−（（１，１−ジメチル）プロピル）フェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）エチルチオ］−４−メチルキノリン、２−［［（２，５−ジメチルフェニル）メチル］スルホニル］−３−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、並びに薬剤として許容されるこれらの酸付加塩及び塩基付加塩からなる群から選択される、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
薬剤として許容される担体を含有する、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ＨＩＶ感染を、罹患した宿主において治療するための医薬組成物であって
２−［［１−（２，５−ジメチルフェニル）エチル］スルホニル］−３−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、２−［［１−（２，５−ジメチルフェニル）クロロメチル］スルホニル］−４−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）クロロメチル］スルホニル］ピリジン、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）メチルチオ］−３−クロロピリジン−Ｎ−オキシド、２−［フェニルメチル］チオ−３−ヒドロキシピリジン、２−［（２，３，４，５，６−ペンタクロロフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２［１−（フェニルエチル）スルホニル］−８−エチル−４−メチルキノリン、２−［（３，４−ジクロロフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（４−（２，２−ジクロロシクロプロピル）フェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（２，４，６−トリメチルフェニル）メチルスルフィニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（３−ニトロ−４−クロロフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［フェニルメチルスルフィニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［［（２，５−ジメチルフェニル）メチル］スルホニル］−３−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、並びに薬剤として許容されるこれらの酸付加塩及び塩基付加塩からなる群から選択される治療有効量の化合物を含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１４】
ＨＣＭＶ感染を、罹患した宿主において治療するための医薬組成物であって、
２−［（２，５−ジメチルフェニル）メチルチオ］ピリジン、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）オクチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［［１−（２，５−ジメチルフェニル）プロピル］スルホニル］−３−メチルピリジン−Ｎ−オキシド、２−［（９−アントリル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［４−（（１，１−ジメチル）プロピル）フェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、２−［１−（２，５−ジメチルフェニル）エチルチオ］−４−メチルキノリン、並びに薬剤として許容されるこれらの酸付加塩及び塩基付加塩からなる群から選択される治療有効量の化合物を含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１５】
ＨＨＶ−６感染を、罹患した宿主において治療するための医薬組成物であって、
２−［（２，５−ジメチルフェニル）メチルスルホニル］ピリジン−Ｎ−オキシド、及び２−（フェニルメチルスルホニル）ピリジン−Ｎ−オキシド、並びに薬剤として許容されるこれらの酸付加塩及び塩基付加塩からなる群から選択される治療有効量の化合物を含むことを特徴とする、医薬組成物。