【手続補正書】
【提出日】平成16年9月29日(2004.9.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩：
【化１】
2002519406.tif 000001
ここで：
Ａは、以下の式ＩＩａ−ｉの天然または非天然アミノ酸であり；
【化２】
2002519406.tif 000002
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、２−ベンゾオキサゾリル、置換２−オキサゾリル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）、（ＣＨ２）ｎ（置換１または２−ナフチル）、（ＣＨ２）ｎ（ヘテロアリール）、（ＣＨ２）ｎ（置換ヘテロアリール）、ハロメチル、ＣＯ２Ｒ１２、ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、ＣＨ２ＺＲ１５、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、ＣＨ２ＯＣＯ（ヘテロアリール）またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ１６）Ｒ１７（ここで、Ｚは酸素または硫黄原子である）であるか、またはＢは以下の式ＩＩＩａ−ｃの基であり；
【化３】
2002519406.tif 000003
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ナフチル、置換ナフチル、（１または２ナフチル）アルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、置換（ヘテロアリール）アルキル、Ｒ１ａ（Ｒ１ｂ）Ｎ、Ｒ１ｃＯ、２−フェノキシフェニル、または２−もしくは３−ベンジルフェニルであり；そして
Ｒ２は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ナフチル、置換ナフチル、（１または２ナフチル）アルキル、または置換（１または２ナフチル）アルキルであり；
そしてここで：
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ナフチル、置換ナフチル、（１または２ナフチル）アルキル、置換（１または２ナフチル）アルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは置換（ヘテロアリール）アルキルであり（ただし、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、両方が水素ではあり得ない）；
Ｒ１ｃはアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ナフチル、置換ナフチル、（１または２ナフチル）アルキル、置換（１または２ナフチル）アルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、または置換（ヘテロアリール）アルキルであり；
Ｒ３はＣ１−６低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＣＯＲ９、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ２、（ＣＨ２）ｍＯＲ１０、（ＣＨ２）ｍＳＲ１１、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）、または（ＣＨ２）ｎ（ヘテロアリール）であり、ここで、ヘテロアリールには、ピリジル、チエニル、フリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピリミジル、トリアジニル、テトラゾリル、およびインドリルが挙げられ；
Ｒ３ａは水素またはメチルであるか、あるいはＲ３およびＲ３ａが一緒になって−（ＣＨ２）ｄ−（ここで、ｄは２〜６の整数である）であり；
Ｒ４はフェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）ｍ（置換フェニル）、シクロアルキル、またはベンゾ融合シクロアルキルであり；
Ｒ５は水素、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）であり；
Ｒ６は、水素、フッ素、オキソ、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）、ＯＲ１０、ＳＲ１１またはＮＨＣＯＲ９であり；
Ｒ７は、水素、オキソ、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）であり；
Ｒ８は、低級アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）、またはＣＯＲ９であり；
Ｒ９は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）、ＯＲ１２、またはＮＲ１３Ｒ１４であり；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）であり；
Ｒ１１は、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）であり；
Ｒ１２は、低級アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）であり；
Ｒ１３は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）であり；
Ｒ１４は、水素または低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１４は一緒になって、５〜７員の炭素環式環またはヘテロ環式環（例えば、モルホリンまたはＮ−置換ピペラジン）を形成し；
Ｒ１５は、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）、または（ＣＨ２）ｎ（ヘテロアリール）であり；
Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、または（シクロアルキル）アルキルであり；
Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、水素、アルキル、フェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）であるか、またはＲ１８およびＲ１９は一緒になって−（ＣＨ＝ＣＨ）２−であり；
Ｒ２０は水素、アルキル、フェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）であり；
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、水素またはアルキルであり；
ＸはＣＨ２、（ＣＨ２）２、（ＣＨ２）３、またはＳであり；
Ｙ１はＯまたはＮＲ２３であり；
Ｙ２はＣＨ２、ＯまたはＮＲ２３であり；
ａは０または１であり、そしてｂは１または２であり（ただし、ａが１である場合、ｂは１である）；
ｃは１または２であり（ただし、ｃが１である場合、ａは０であり、そしてｂは１である）；
ｍは１または２であり；そして
ｎは１、２、３または４である。
【請求項２】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ａが以下： 
【化４】
2002519406.tif 000004
である、化合物。
【請求項３】  請求項２に記載の化合物であって、ここで
Ｒ３が低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｍＯＲ１０、（ＣＨ２）ｍＳＲ１１、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）であり；そして
Ｒ３ａが水素である、化合物。
【請求項４】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ａが以下： 
【化５】
2002519406.tif 000005
である、化合物。
【請求項５】  請求項４に記載の化合物であって、ここで、Ｒ４がフェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）ｍ（置換フェニル）、シクロアルキル、または２−インダニルである、化合物。
【請求項６】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ａが以下：
【化６】
2002519406.tif 000006
である、化合物。
【請求項７】  請求項６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ６は、水素、フッ素、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１または２−ナフチル）、ＯＲ１０、またはＳＲ１１である、化合物。
【請求項８】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ａが以下：
【化７】
2002519406.tif 000007
である、化合物。
【請求項９】  請求項８に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ７が、水素、オキソ、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、またはナフチルであり；そして
ＸがＣＨ２、（ＣＨ２）２、（ＣＨ２）３、またはＳである、
化合物。
【請求項１０】  請求項１に記載の化合物であり、ここで、Ａが以下：
【化８】
2002519406.tif 000008
である、化合物。
【請求項１１】  請求項１０に記載の化合物であって、ここで、ａが０である、化合物。
【請求項１２】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｂは、水素、２−ベンゾオキサゾリル、置換２−オキサゾリル、ＣＨ２ＺＲ１５、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ１６）Ｒ１７（ここで、Ｚは酸素または硫黄原子である）である、化合物。
【請求項１３】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｂが以下：
【化９】
2002519406.tif 000009
である、化合物。
【請求項１４】  請求項１３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１８およびＲ１９が独立して、水素、アルキル、またはフェニルであるか、あるいはここで、Ｒ１８およびＲ１９が一緒になって、−（ＣＨ＝ＣＨ）２−である、化合物。
【請求項１５】  請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１が、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ナフチル、置換ナフチル、（１または２ナフチル）アルキル、ヘテロアリール、または（ヘテロアリール）アルキルである、化合物。
【請求項１６】  請求項３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３がメチル、イソプロピル、イソブチル、シクロヘキシルメチル、ｔ−ブチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、化合物。
【請求項１７】  請求項１６に記載の化合物であって、ここで、ＢがＣＨ２Ｏ（２，３，５，６−テトラフルオロフェニル）である、化合物
【請求項１８】  請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１が１−ナフチルであり、そしてＡがバリンである、化合物。
【請求項１９】  請求項１に記載の化合物であり、ここで、Ｒ１が１−ナフチルであり、そしてＢがＣＨ２Ｏ（２，３，５，６−テトラフルオロフェニル）である、化合物。
【請求項２０】  請求項１に記載の化合物を薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて含有する、薬学的組成物。
【請求項２１】  自己免疫疾患を処置する方法であって、該方法が、有効量の、請求項２０に記載の薬学的組成物をこれを必要とする患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２２】  炎症性疾患を処置する方法であって、該方法が、有効量の、請求項２０に記載の薬学的組成物をこれを必要とする患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２３】  神経変性疾患を処置する方法であって、該方法が、有効量の請求項２０に記載の薬学的組成物をこれを必要とする患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２４】  虚血性障害に関連した疾患に罹患した患者に対して虚血性障害を予防する方法であって、該方法が、有効量の、請求項２０に記載の薬学的組成物をこれを必要とする患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２５】  造血細胞母集団を増殖させるか、またはそれらの生存を増大するための方法であって、該方法は、該細胞と有効量の請求項２０に記載の薬学的組成物とを接触させる工程を包含する、方法。
【請求項２６】  請求項２５に記載の方法であって、ここで、前記細胞の母集団が、細胞輸液に用いるための顆粒細胞、単球、赤血球、リンパ球または血小板である、方法。
【請求項２７】  ドナーから除去された臓器または、将来的な移殖手術を目的とした臓器に由来する単離細胞の生存度を延長させる方法であって、該方法は、有効量の請求項２０に記載の薬学的組成物を該臓器または単離細胞に適用して、該臓器または単離細胞の生存度を、未処理の臓器または単離細胞と比較して延長させる工程を包含する、方法。
【請求項２８】  請求項２７に記載の方法であって、ここで、前記臓器がインタクトな臓器である、方法。
【請求項２９】  請求項２７に記載の方法であって、ここで、前記単離細胞がランゲルハンス島細胞、ドーパミン作用性ニューロン、血球、または造血細胞である、方法。
【請求項３０】  以下の式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって：
【化１０】
2002519406.tif 000010
ここで：
Ａは以下の式ＩＩａを有し；
【化１１】
2002519406.tif 000011
Ｂは、水素、ハロメチル、ＣＨ２ＺＲ１５であり、ここで、Ｚは、酸素またはＣＨ２ＯＰＯＲ１６Ｒ１７であり；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ナフチル、置換ナフチル、（１ナフチルまたは２ナフチル）アルキル、へテロアリール、置換ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキル、置換（ヘテロアリール）アルキル、またはＲ１ａ（Ｒ１ｂ）Ｎであり；
Ｒ１ａおよびＲ１ｂはフェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、Ｃ１−６低級アルキルであり；
Ｒ３ａは、水素であり；
Ｒ１５は、置換フェニルであり；そして
Ｒ１６およびＲ１７は、独立して低級アルキルまたはフェニルである
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１】  Ｒ１が、フェニルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】  Ｒ１が、置換フェニルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】  Ｒ１が、２−ハロフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】  Ｒ１が、２−フルオロフェニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】  Ｒ１が、２−クロロフェニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】  Ｒ１が、２−ブロモフェニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】  Ｒ１が、２−ヨードフェニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】  Ｒ１が、４−ハロフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３９】  Ｒ１が、４−フルオロフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】  Ｒ１が、４−クロロフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】  Ｒ１が、４−ブロモフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】  Ｒ１が、４−ヨードフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】  Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４４】  Ｒ１が、２，６−ジクロロフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４５】  Ｒ１が、２，４−ジフルオロベンジルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４６】  Ｒ１が、２，３，５，６−テトラクロロフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４７】  Ｒ１が、２−トリフルオロメチルフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４８】  Ｒ１が、３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４９】  Ｒ１が、２−メトキシフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５０】  Ｒ１が、４−メトキシフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５１】  Ｒ１が、３，４−ジメトキシベンジルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５２】  Ｒ１が、３，４，５−トリメトキシフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５３】  Ｒ１が、２−フェニルフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５４】  Ｒ１が、２−ベンジルフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５５】  Ｒ１が、２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５６】  Ｒ１が、２，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５７】  Ｒ１が、２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−アセトアミノフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５８】  Ｒ１が、２−（２−メチルフェニル）フェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項５９】  Ｒ１が、２−（２−メトキシフェニル）フェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項６０】  Ｒ１が、３−（３−メトキシフェニル）フェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項６１】  Ｒ１が、３−（４−メトキシフェニル）フェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項６２】  Ｒ１が、２−（３−メチルフェニル）フェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項６３】  Ｒ１が、２−（４−メチルフェニル）フェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項６４】  Ｒ１が、２−フェノキシフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項６５】  Ｒ１が、４−（ｎ−ヘプチル）フェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項６６】  Ｒ１が、２−（１−ナフチル）フェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項６７】  Ｒ１が、ナフチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項６８】  Ｒ１が、１−ナフチルである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】  Ｒ１が、２−ナフチルである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】  Ｒ１が、置換ナフチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項７１】  Ｒ１が、１−（４−クロロ）ナフチルである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】  Ｒ１が、フェニルアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項７３】  Ｒ１が、ベンジルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】  Ｒ１が、−（ＣＨ２）２フェニルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】  Ｒ１が、置換フェニルアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項７６】  Ｒ１が、２−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】  Ｒ１が、３，４，５−トリメトキシベンジルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】  Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ２（２−フルオロフェニル）である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７９】  Ｒ１が、シクロアルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項８０】  シクロアルキルが二環式環である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】  前記二環式環が部分的に不飽和である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】  前記部分的に不飽和の二環式環が、１−（５，６，７，８−テトラヒドロ）ナフタレンである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】  シクロアルキルが三環式環である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８４】  前記三環式環が１−アダマンタニルである、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】  前記三環式環が部分的に不飽和である、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８６】  Ｒ１が、（１ナフチルまたは２ナフチル）アルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項８７】  Ｒ１が、−ＣＨ２（１−ナフチル）である、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】  Ｒ１が、−ＣＨ２（２−ナフチル）である、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８９】  Ｒ１が、ヘテロアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項９０】  Ｒ１が、４−ピリジルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】  Ｒ１が、２−ピラジニルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】  Ｒ１が、Ｒ１ａ（Ｒ１ｂ）Ｎである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項９３】  Ｂが、水素である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項９４】  Ｂが、ハロメチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項９５】  Ｂが、−ＣＨ２Ｆである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】  Ｂが、−ＣＨ２ＺＲ１５である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項９７】  Ｒ１５が、１以上のハロゲン原子で置換されたフェニルである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】  Ｒ１５が、２，６−ジハロフェニルである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】  Ｒ１５が、２，４，６−トリハロフェニルである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１００】  Ｒ１５が、２，３，５，６−テトラハロフェニルである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１０１】  Ｒ１５が、１以上のフッ素原子で置換されたフェニルである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項１０２】  Ｒ１５が、２，６−ジフルオロフェニルである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】  Ｒ１５が、２，４，６−トリフルオロフェニルである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０４】  Ｒ１５が、２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０５】  Ｂが、ＣＨ２ＯＰＯＲ１６Ｒ１７である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項１０６】  Ｒ１６が、メチルである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】  Ｒ１６が、フェニルである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０８】  Ｒ１７が、フェニルである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０９】  Ｒ３が、メチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項１１０】  Ｒ３が、エチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項１１１】  Ｒ３が、イソプロピルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項１１２】  Ｒ３が、イソブチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項１１３】  Ｒ３が、ｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項１１４】  薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて請求項３０に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１１５】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、以下：
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ベンジルフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（ベンジル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−フェノキシフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチルメチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（４−クロロ−１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−アントリル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（フェネチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（フェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−フェニルフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（４−ｎ−ヘプチルフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−アダマンタニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（４−フルオロフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−メトキシフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（Ｎ’’−Ｎ’’’−ジフェニルアミノ）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（４−ピリジニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ピラジニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（３，４，５−トリメトキシベンジル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（ベンズヒドリル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（３−フェノキシフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ピリジニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２，３，５，６−テトラフルオロ−４−ピリジニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ヨードフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２，６−ジフルオロフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（５−インダニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（メチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（ｎ−ヘプチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（ｔｅｒｔ−オクチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（シクロヘキシル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（５−フェニル−３−ピラゾリル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２，３，４，５−テトラフルオロフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２，３，４，６−テトラフルオロフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２，３，５，６−テトラクロロフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ベンズイミダゾリル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，６’−ジフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，４’，６’−トリフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（ジフェニルホスフィニルオキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（メチルフェニルホスフィニルオキシ）−４−オキソペンタン酸；または
（３ＲＳ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−フルオロ−４−オキソペンタン酸、
である、化合物。
【請求項１１６】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、以下：
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（フェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１−ナフチル）オキサミル）−アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−フェニルフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ベンジルフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチルメチル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−フェノキシフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（３−フェノキシフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（４−フェニルフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（ベンズヒドリル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−フェニルフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’−フルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’−フルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−フェニルフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（ジフェニルホスフィニルオキシ）−４−オキソペンタン酸；または
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチルメチル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（ジフェニルホスフィニルオキシ）−４−オキソペンタン酸、
である、化合物。
【請求項１１７】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、以下：
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）ロイシニル］アミノ−５−（２’，４’，６’−トリフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）（ｔｅｒｔ−ブチル）グリシニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）ノルロイシニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）（ｔｅｒｔ−ブチル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）ロイシニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）ロイシニル］アミノ−５−（メチルフェニルホスフィニルオキシ）−４−オキソペンタン酸；
（３ＲＳ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）ロイシニル］アミノ−５−フルオロ−４−オキソペンタン酸；または
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）ロイシニル］アミノ−５−（ジフェニルホスフィニルオキシ）−４−オキソペンタン酸、
である、化合物。
【請求項１１８】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、以下：
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−アダマンタニル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（フェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（ベンジル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（フェネチル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−フェノキシフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（４−クロロ−１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフチル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチルメチル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸；または
（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）ロイシニル］アミノ−４−オキソブタン酸、
である、化合物。
【請求項１１９】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸である、化合物。
【請求項１２０】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−クロロフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸である、化合物。
【請求項１２１】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ブロモフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸である、化合物。
【請求項１２２】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−フルオロフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸である、化合物。
【請求項１２３】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−トリフルオロメチルフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸である、化合物。
【請求項１２４】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−アントリル）オキサミル）バリニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸である、化合物。
【請求項１２５】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸である、化合物。
【請求項１２６】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−トリフルオロメチルフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸である、化合物。
【請求項１２７】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２，６−ジフルオロフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸である、化合物。
【請求項１２８】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（１−ナフチル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸である、化合物。
【請求項１２９】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（４−メトキシフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸である、化合物。
【請求項１３０】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−トリフルオロメチルフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸である、化合物。
【請求項１３１】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ｔｅｒｔ−ブチルメチルフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸である、化合物。
【請求項１３２】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ベンジルフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸である、化合物。
【請求項１３３】  請求項３０に記載の化合物であって、該化合物は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−フェニルフェニル）オキサミル）バリニル］アミノ−４−オキソブタン酸である、化合物。
【請求項１３４】  請求項１に記載の化合物であって、以下の式の環状ケタール形態：
【化１２】
2002519406.tif 000012
である、化合物。
【請求項１３５】  請求項１に記載の化合物であって、ここで
Ｒ１は置換フェニルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｂは水素であり；
Ａは以下の式ＩＩａを有し：
【化１３】
2002519406.tif 000013
Ｒ３は低級アルキルであり；そして
Ｒ３ａは水素である、
化合物。
【請求項１３６】  Ｒ１はトリ−ハロフェニルである、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１３７】  Ｒ２は水素である、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１３８】  Ｒ２は低級アルキルである、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１３９】  Ｒ２はエチルである、請求項１３８に記載の化合物。