【手続補正書】
【提出日】平成17年5月9日(2005.5.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2004529194.tif 000001
の化合物及びそれらの生理学的に許容される塩。
式中、
Ａはフェニル、ナフチルであり、ここでフェニル又はナフチル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）−
アルケニル、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ2
−Ｃ6）−アルケニル、Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル
、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン、（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯ
ＯＨ、（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ7）−アルキル、（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−ＣＯＯ−（Ｃ2−Ｃ7）−アルケニル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−
アルキル、ＣＯＮ−［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＣＯＮＨ−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−ＮＨ2、（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−Ｎ−［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＮＨ−
ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−フェニル、ＮＨ−ＳＯ2−フェニルにより
３回まで置換されてよく、この場合フェニル環はＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−
Ｃ6）−アルキル又はＣＯＮＨ2により２回まで置換されてよく、
Ｒ１、Ｒ２は、互いに独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｎ
Ｏ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル
、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯ−ＮＨ2、ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯ−Ｎ−［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＣＯ−ＮＨ−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ−［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ−ＣＯ−フェニル、ＮＨ−ＳＯ2−フェニルであり、ここでフェニル環はＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル又はＣＯ−ＮＨ2により２回まで置換されてよく、
Ｒ７はＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ８はＨ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、ここでアルキルはＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯ−ＮＨ2、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ−［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＮＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルケニル、ＮＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキニル又はＮＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリールにより３回まで置換されてよく；
（ＣＨ2）m−アリール、ここでｍは０〜６であってよく、そしてアリールはフェニル、Ｏ−フェニル、ＣＯ−フェニル、ベンゾ［１,３］ジオキソリル、ヘテロシクロアル
キル、ピリジル、インドリル、ピペリジニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、２,３
−ジヒドロベンゾ［１,４］ジオキシニル、ベンゾ［１,２,５］チアジアゾリル、ピロリ
ジニル、モルホリニルであってよく、この場合アリール基は１回又はそれ以上の回数Ｒ９により置換されてよい；
であり、
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（
Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルフェニル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルである。
【請求項２】
Ａはフェニルであり、ここでフェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒにより３回まで置換されてよく、
Ｒ１、Ｒ２はＨであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ2、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ７はＨ、ＣＨ3であり、
Ｒ８はＨ、（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、ここでアルキルはＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯ−ＮＨ2、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ−［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＮＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルケニル、ＮＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキニル又はＮＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリールにより３回まで置換されてよく；
（ＣＨ2）m−アリール、ここでｍは０〜６であってよく、そしてアリールはフェニル、Ｏ−フェニル、ＣＯ−フェニル、ベンゾ［１,３］ジオキソリル、ヘテロシクロアル
キル、ピリジル、インドリル、ピペリジニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、２,３
−ジヒドロベンゾ［１,４］ジオキシニル、ベンゾ［１,２，５］チアジアゾリル、ピロリジニル、モルホリニルであってよく、そしてこの場合アリール基は１回又はそれ以上の回数Ｒ９により置換されてよい；
であり、
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（
Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルフェニル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルである、請求項１に記載の式Ｉの化合物及びそれらの生理学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａはフェニルであり、ここでフェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒにより３回まで置換されてよく、
Ｒ１、Ｒ２はＨであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ2、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ７はＨ、ＣＨ3であり、
Ｒ８は（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル、ここでアルキルはＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯ−ＮＨ2、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ−［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＮＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＣＯＯ−（Ｃ1
−Ｃ6）−アルキル、ＮＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルケニル、ＮＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−
アルキニル又はＮＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）−アリールにより
３回まで置換されてよく；
（ＣＨ2）m−アリール、ここでｍは０〜６であってよく、そしてアリールはフェニル、Ｏ−フェニル、ＣＯ−フェニル、ベンゾ［１,３］ジオキソリル、ヘテロシクロアル
キル、ピリジル、インドリル、ピペリジニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、２,３
−ジヒドロベンゾ［１,４］ジオキシニル、ベンゾ［１,２,５］チアジアゾリル、ピロリ
ジニル、モルホリニルであってよく、そしてこの場合アリール基は１回又はそれ以上の回数Ｒ９により置換されてよい；
であり、
Ｒ９はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（
Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルフェニル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルである、請求項１に記載の式Ｉの化合物及びそれらの生理学的に許容される塩。
【請求項４】
II型糖尿病の治療用医薬を製造するための請求項１〜３のいずれか一項に記載の一つ又はそれ以上の化合物の使用。
【請求項５】
血中ブドウ糖を低下させるための医薬を製造するための請求項１〜３のいずれか一項に記載の一つ又はそれ以上の化合物の使用。