【手続補正書】
【提出日】平成16年2月5日(2004.2.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I
【化１】
2005501077.tif 000001
〔式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換アルキルもしくはシクロアルキル、環炭素原子を介して結合した複素環ラジカルである、または式R4−Y−（C＝Z）−［式中、R1およびR2がどちらも水素ではないことを条件に、R4は非置換、一置換もしくは二置換アミノまたは複素環ラジカルであり、Yは存在しないか低級アルキルのどちらかであり、そしてZは酸素、硫黄もしくはイミノである。］のラジカルである；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に複素環ラジカルを形成している；
R3は、複素環ラジカルまたは非置換もしくは置換芳香族ラジカルである；
Gは、C1−C7−アルキレン、−C（＝O）−、またはC1−C6−アルキレン−C（＝O）−（式中、カルボニル基はNR1R2部分に結合している）である；
Qは、Gが−C（＝O）−もしくはC1−C6−アルキレン−C（＝O）−である場合はQが−O−であることを条件に、NH−または−O−である；そして
Xは、Xが存在しない場合は複素環ラジカルR3が環炭素原子を介して結合していることを条件に、存在しないか、またはC1−C7−アルキレンのどちらかである。〕
の化合物またはその塩。
【請求項２】
請求項1記載の式I〔式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換アルキルもしくはシクロアルキル、環炭素原子を介して結合した複素環ラジカルである、または式R4−Y−（C＝Z）−［式中、R1およびR2がどちらも水素ではないことを条件に、R4は非置換、一置換もしくは二置換アミノまたは複素環ラジカルであり、Yは存在しないか低級アルキルのどちらかであり、そしてZは酸素、硫黄もしくはイミノである。］のラジカルである；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に複素環ラジカルを形成している；
R3は、複素環ラジカルまたは非置換もしくは置換芳香族ラジカルである；
Gは、C1−C7−アルキレンである；
Qは、−NH−または−O−である；そして
Xは、Xが存在しない場合は複素環ラジカルR3が環炭素原子を介して結合していることを条件に、存在しないか、またはC1−C7−アルキレンのどちらかである。〕
の化合物またはその塩。
【請求項３】
請求項1記載の式I〔式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換アルキルもしくはシクロアルキル、環炭素原子を介して結合した複素環ラジカルである、または式R4−Y−（C＝Z）−［式中、R1およびR2がどちらも水素ではないことを条件に、R4は非置換、一置換もしくは二置換アミノまたは複素環ラジカルであり、Yは存在しないか低級アルキルのどちらかであり、そしてZは酸素、硫黄もしくはイミノである。］のラジカルである；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に複素環ラジカルを形成している；
R3は、複素環ラジカルまたは非置換もしくは置換芳香族ラジカルである；
Gは、C1−C7−アルキレンである；
Qは、−NH−である；そして
Xは、Xが存在しない場合は複素環ラジカルR3が環炭素原子を介して結合していることを条件に、存在しないか、またはC1−C7−アルキレンのどちらかである。〕
の化合物またはその塩。
【請求項４】
請求項3記載の式I〔式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換低級アルキルもしくはＣ3−Ｃ6シクロアルキル、環炭素原子を介して結合していて20個までの炭素原子を含有する複素環ラジカルである、または式R4−Y−（C＝Z）−［式中、R1およびR2がどちらも水素ではないことを条件に、R4は非置換、一置換もしくは二置換アミノまたは複素環ラジカルであり、Yは存在しないか低級アルキルのどちらかであり、そしてZは酸素である。］のラジカルである；または
R1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒に20個までの炭素原子を含有する複素環ラジカルを形成している；
R3は、20個までの炭素原子を含有する複素環ラジカル、または20個までの炭素原子を有する非置換もしくは置換芳香族ラジカルである；
Gは、C1−C3−アルキレンである；
Qは、−NH−である；そして
Xは、Xが存在しない場合は複素環ラジカルR3が環炭素原子を介して結合していることを条件に、存在しないか、またはC1−C3−アルキレンのどちらかである。〕
の化合物またはその塩。
【請求項５】
請求項1記載の式I〔式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、N,N−ジ低級アルキルアミノ−低級アルキル、モルホリニル−低級アルキル、テトラヒドロピラニルである、または式R4−Y−（C＝Z）−［式中、R1およびR2がどちらも水素ではないことを条件に、R4はジ低級アルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジル、低級アルキル−ピペラジニル、モルホリニルまたはピリジルであり、Yは存在しないか低級アルキルのどちらかであり、そしてZは酸素である。］のラジカルである；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ピロリジニル、ピペリジル、低級アルキル−ピペラジニル、ジ低級アルキル−ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群より選択されたラジカルを形成している；
R3は、フェニル、ベンゾジオキソリル、ヒドロキシもしくは低級アルコキシによって置換されたピリジル、ハロゲンおよび低級アルキルによって置換されたインドリル、または相互から独立して低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲンおよびベンジルオキシからなる群より選択された1つもしくは2つ以上のラジカルによって置換されたフェニルである；
Gは、−CH2−または−C（＝O）−である；
Qは、Gが−C（＝O）−である場合はQが−O−であることを条件に、NH−または−O−である；そして
Xは、置換ピリジルもしくはインドリルを条件に、存在しないか、−CH2−もしくは−CH（CH3）−である；
R3は、Xが存在しない場合は環炭素原子を介して結合している。〕
の化合物またはその塩。
【請求項６】
請求項3記載の式I〔式中、
R1およびR2は、各々が他方から独立して水素、低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキルである、または式R4−Y−（C＝Z）−［式中、R1およびR2がどちらも水素ではないことを条件に、R4はジ低級アルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジル、低級アルキル−ピペラジニル、モルホニルまたはピリジルであり、Yは存在しないか低級アルキルのどちらかであり、そしてZは酸素である。］のラジカルである；または
R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ピロリジニル、ピペリジル、低級アルキル−ピペラジニル、ジ低級アルキル−ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群より選択されたラジカルを形成している；
R3は、フェニル、ベンゾジオキソリル、ヒドロキシもしくは低級アルコキシによって置換されたピリジル、または相互から独立して低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲンおよびベンジルオキシからなる群より選択された1つもしくは2つ以上のラジカルによって置換されたフェニルである；
Gは、−CH2−である；
Qは、−NH−である；および
Xは、Xが存在しない場合は置換ピリジルR3が環状炭素原子を介して結合されていることを条件に、存在しないか、CH2−もしくは−CH（CH3）−である。〕
の化合物またはその塩。
【請求項７】
以下の、
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−（6−｛4−［（テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ）−メチル］−フェニル｝−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル）−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−（6−｛4−［（2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ）−メチル］−フェニル｝−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル）−アミン；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−N',N'−ジエチル−エタン−1,2−ジアミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［4−（イソプロピルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（6−｛4−［（2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ）−メチル］−フェニル｝−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル）−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（（R）−１−フェニル−エチル）−（6−｛4−［（テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ）−メチル］−フェニル｝−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル）−アミン；
N,N−ジエチル−N'−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−エタン−1,2−ジアミン；
｛6−［4−（tert−ブチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
｛6−［4−（イソプロピルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
［6−（4−エチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
［6−（4−メチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（3−メトキシ−ベンジル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−メトキシ−ベンジル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（3−メトキシ−ベンジル）−アミン；
（3−メチル−ベンジル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−メチル−ベンジル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（3−メチル−ベンジル）−アミン；
［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（3−メチル−ベンジル）−アミン；
（3−メチル−ベンジル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−メチル−ベンジル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（3−メチル−ベンジル）−アミン；
ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
5−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−1H−ピリジン−2−オン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル）−｛6−［4−（モルホリン−4−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イルメチル）−｛6−［4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イルメチル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イルメチル）−｛6−［4−（モルホリン−4−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イルメチル）−｛6−［4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イルメチル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
5−（｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
5−（｛6−［（4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
5−（｛6−［4−（4−モルホリン−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
4−（｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
4−（｛6−［4−（4−モルホリン−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
4−（｛6−［（4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
4−（｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−メチル）−1H−ピリジン−2−オン；
（2−メトキシ−ピリジン−４−イル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−４−イル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
4−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−1H−ピリジン−2−オン；
からなる群から選択された、請求項1記載の式Iの化合物、および薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項８】
以下の、
（4−エチル−ピペラジン−1−イル）−｛4−［4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−フェニル｝−メタノン；
（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−｛4−［4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−フェニル｝−メタノン；
｛4−［4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−フェニル｝−モルホリン−4−イル−メタノン；
4−［4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
からなる群から選択された、請求項1記載の式Iの化合物、および薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項９】
以下の、
6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン；
6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン；
4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン；
｛4−［4−（4−フルオロ−2−メチル−1H−インドール−5−イルオキシ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−ジメチルアミン；
からなる群から選択された、請求項1記載の式Iの化合物、および薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項１０】
以下の、
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［4−（3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（（R）−１−フェニル−エチル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（（R）−１−フェニル−エチル）−［6−（4−ピぺリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
｛6−［4−（3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（4−ベンジルオキシ−フェニル）−｛6−［4−（3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
［6−（3−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
［6−（3−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
｛6−［3−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（（R）−１−フェニル−エチル）−［6−（3−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
｛6−［3−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（（R）−1−フェニル−エチル）−［6−（3−ピぺリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［6−（3−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
｛6−［3−（3,5−ジメチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（（R）−1−フェニル−エチル）−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（3−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（3−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［3−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（3−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−｛6−［3−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（3−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−4−フルオロ−フェニル）−［6−（3−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
N−｛4−［4−（R）−1−フェニル−エチルアミノ］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル｝−ベンジル｝−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド；
N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ピロリジン−1−イル−アセトアミド；
2−モルホリン−4−イル−N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
2−（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−N−｛4−［4−（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
2−ジメチルアミノ−N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
2−（4−エチル−ピペラジン−1−イル）−N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ジメチルアミノ−アセトアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−（4−エチル−ピペラジン−1−イル）−アセトアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−モルホリン−4−イル−アセトアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−アセトアミド；
N−｛4−［4−（4−ベンジルオキシ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ジメチルアミノ−アセトアミド；
N−｛4−［4−（4−ベンジルオキシ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−アセトアミド；
N−｛4−［4−（4−ベンジルオキシ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド；
N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル｝−ベンジル｝−3−ピペリジン−1−イル−プロピオンアミド；
3−ジエチルアミノ−N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−プロピオンアミド；
4−ジメチルアミノ−N−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−ブチルアミド；
ピリジン−2−カルボン酸−4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジルアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−3−ジエチルアミノ−プロピオンアミド；
ピリジン−2−カルボン酸−4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジルアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−4−ジメチルアミノ−ブチルアミド；
N−｛4−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−3−ピペリジン−1−イル−プロピオンアミド；
2−ジメチルアミノ−Ｎ−｛3−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
2−（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−N−｛3−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アセトアミド；
N−｛3−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ジメチルアミノ−アセトアミド；
N−｛3−［4−（3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−（4−メチル−ピペラジン−1−イル）−アセトアミド；
N−｛3−［4−（3−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド；
2−メチル−5−｛6−［3−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−フェノール；
5−［6−（3−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−2−メチル−フェノール；
2−メトキシ−5−｛6−［3−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−フェノール；
5−［6−（3−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−2−メトキシ−フェノール；
5−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−2−メチル−フェノール；
2−メチル−5−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−フェノール；
5−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−2−メトキシ−フェノール；
2−メトキシ−5−［6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−フェノール；
2−メトキシ−5−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−フェノール；
［（R）−1−（4−クロロ−フェニル）−エチル］−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［（R）−1−（4−クロロ−フェニル）−エチル］−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
［（R）−1−（4−クロロ−フェニル）−エチル−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−フェニル）−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミンヒドロクロリド；
（3−クロロ−フェニル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミンジヒドロクロリド；
（3−クロロ−フェニル）−［6−（4−モルホリン−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミンヒドロクロリド；
2−（（2−ヒドロキシ−エチル）−｛4−［4−（（R）−1−フェニル−エチルアミノ）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−6−イル］−ベンジル｝−アミノ）−エタノール；
（3−クロロ−ベンジル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（3−クロロ−ベンジル−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−ベンジル）−［6−（4−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−クロロ−ベンジル）−｛−6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−｛6−［４−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−クロロ−ベンジル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2−クロロ−ベンジル−［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−｛6−［4−（4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2,5−ジクロロ−ベンジル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−（3−メトキシ−ベンジル）−アミン；
［6−（4−ジエチルアミノメチル−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−（3−メトキシ−ベンジル）−アミン；
（3−メトキシ−ベンジル）−［6−（4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（3−メトキシ−ベンジル）−［6−（4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イル）−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル］−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イル）−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（6−メトキシ−ピリジン−3−イル）−｛6−［4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
（2−メトキシ−ピリジン−4−イル）−｛6−［4−（ジメチルアミノ−メチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イル｝−アミン；
5−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−1H−ピリジン−2−オン；
5−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−1H−ピリジン−2−オン；
5−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−1H−ピリジン−2−オン；
4−［6−（4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−1H−ピリジン−2−オン；
4−［6−（4−ジメチルアミノメチル−フェニル）−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ］−1H−ピリジン−2−オン；
4−｛6−［4−（4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル）−フェニル］−7H−ピロロ［2,3−d］ピリミジン−4−イルアミノ｝−1H−ピリジン−2−オン
からなる群から選択された、請求項3記載の式Iの化合物、および薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項１１】
少なくとも1種の薬学的に許容される担体と一緒に、請求項1〜10のいずれか1項記載の式Iの化合物、または薬学的に許容されるその塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
請求項1記載の式Iの化合物、またはそのような化合物の塩を調製するための方法であって、
a）式I（式中、Gは、C1−C7−アルキレンである；そして、R1およびR2は各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換アルキルもしくはシクロアルキルである、またはR1およびR2がどちらも水素ではないことを条件に、環炭素原子を介して結合した複素環ラジカルである、またはR1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に複素環ラジカルを形成している。）の化合物を調製するために、式II
【化２】
2005501077.tif 000002
（式中、Halはハロゲンであり、GはC1−C7−アルキレンであり、R3、QおよびXは請求項1記載の式Iの化合物について定義した意味を有している。）の化合物を、式III
【化３】
2005501077.tif 000003
（式中、R1およびR2は各々が他方から独立して水素、非置換もしくは置換アルキルもしくはシクロアルキルである、またはR1およびR2がどちらも水素ではないことを条件に、環炭素原子を介して結合された複素環ラジカルである、またはR1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒に複素環ラジカルを形成している。）の化合物と反応させること；
b）式I〔式中、Gは、C1−C7−アルキレンである；およびR1が式R4−Y−（C＝Z）−［式中、R4は、非置換、一置換もしくは二置換アミノもしくは複素環ラジカルであり、Yは存在しないか低級アルキルのどちらかであり、Zは酸素もしくは硫黄である。］のラジカルである。〕の化合物を調製するために；
（i）式IV
【化４】
2005501077.tif 000004
〔式中、Halはハロゲンであり、Gは、C1−C7−アルキレンであり、Zは酸素であり、残りの置換基および記号は式Iの化合物について定義した意味を有している。〕の化合物を、式R4−H〔式中、R4は非置換、一置換もしくは二置換アミノまたは少なくとも1個の窒素環原子を含有する複素環ラジカルであり、複素環ラジカルは窒素環原子を介してR4−Hの水素原子に結合している。〕の化合物と反応させるか、または
（ii）式V
【化５】
2005501077.tif 000005
（式中、GはC1−C7−アルキレンであり、残りの置換基および記号は請求項１記載の式Iの化合物について定義した意味を有している。）の化合物を、式VI
【化６】
2005501077.tif 000006
（式中、R4およびYは請求項１記載の式Iの下で上記で定義した通りの意味を有しており、Zは酸素である。）の化合物と反応させ、
それにより工程b）（i）もしくは（ii）の結果として生じる式Iの化合物が選択的にZが硫黄である各化合物へ変換されること；
c）式I（式中、Gは−C（＝O）−またはC1−C6−アルキレン−C（＝O）−（式中、カルボニル基はNR1R2部分に結合している）の化合物を調製するために、式XI
【化７】
2005501077.tif 000007
（式中、置換基および記号は式Iの化合物について定義した意味を有している。）の化合物を、式XII
【化８】
2005501077.tif 000008
（式中、R1およびR2は式Iの化合物について定義した通りの意味を有している。）の化合物と反応させるか；または
d）式I（式中、GはC1−C7−アルキレンである）の化合物を調製するために、式I
（式中、Gは、−C（＝O）−またはC1−C6−アルキレン−C（＝O）−（式中、カルボニル基はNR1R2部分に結合している）の化合物を、式中GがC1−C7−アルキレンである対応する化合物を生成するために還元剤と反応させ；
それにより工程a）〜d）の出発化合物中に存在しており反応に関与することは意図されていない官能基は必要であれば保護された形状で存在しており、そして存在している保護基が開裂され、それにより前記出発化合物は、塩形成基が存在していて塩の形状での反応が可能であることを前提に塩の形状でも存在していてよい；
そして、それが望ましい場合は、このようにして入手した式Iの化合物を、式Iの別の化合物へ変換し、式Iの遊離化合物を塩に変換し、入手した式Iの化合物の塩を遊離化合物もしくは別の塩へ変換し、そして／または式Iの異性体化合物の混合物を別個の異性体へ分離することを特徴とする方法。