【手続補正書】
【提出日】平成15年7月31日(2003.7.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約３〜約９のpH及び約１５，０００cP未満の粘度を有するヒト対象者の皮膚疾患を治療する為の局所水性ゲル組成物であって、その組成物は本質的に、
（ａ）治療的に有効な量のかかる疾患を治療する為の有用な１以上の化合物、
（ｂ）親水性の、医薬的に許容できる、前記化合物と適合する軽度に架橋したポリアクリル酸重合体、
（ｃ）pHを調整する医薬的に許容できる塩基、
（ｄ）任意的に水混和性の溶媒、
（ｅ）任意的に防腐剤、及び
（ｆ）水
からなる局所水性ゲル組成物。
【請求項２】
前記化合物が、抗生物質、イミダゾール、レチノイド、コルチコステロイド、又は非ステロイド系の抗炎症薬(NSAID)である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記化合物が、抗生物質のみである又はコルチコステロイドもしくはレチノイドとの組み合わせにある、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記化合物が抗生物質のみである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記抗生物質がリン酸クリンダマイシンである、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
組成物は本質的に、
（ａ）約０．５％〜約２．０％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、
（ｂ）約０．１％〜約０．４％(w/w)の重合体、
（ｃ）pHを調整する塩基、
（ｄ）約１５．０％〜約２５．０％(w/w)の水混和性の溶媒、
（ｅ）約０．２％(w/w)未満の防腐剤、及び
（ｆ）１００％(w/w)にする純水
からなる、約４．０〜７．０のpHを有する請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
部分(ｄ)の水混和性の溶媒が約３．０％〜１０．０％(w/w)の量で存在している、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
組成物は本質的に：
（ａ）約１．０％〜１．５％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、
（ｂ）約０．２％(w/w)の重合体、
（ｃ）pHを調整する塩基、
（ｄ）約５．０％(w/w)のポリエチレングリコール４００、
（ｅ）約０．１〜０．１５％(w/w)のメチルパラベン、及び
（ｇ）１００％(w/w)にする純水：
からなる、約５．０〜６．０のpHを有する請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
抗生物質がコルチコステロイドと組み合わされており、当該抗生物質はリン酸クリンダマイシンであり、そして当該コルチコステロイドはデソニド、吉草酸ヒドロコルチゾン、フルオシノロンアセトニド、酪酸ヒドロコルチゾン、又はトリアムシノロンアセトニドである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１０】
抗生物質がレチノイドと組み合わされており、当該抗生物質はリン酸クリンダマイシンであり、当該レチノイドはトレチノインである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１１】
組成物はゲルであり、本質的に、
（ａ）(ｉ)約０．５％〜約２．０％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、及び
(ii)約０．０１％〜約０．０５％(w/w)のトレチノイン；
（ｂ）約０．１％〜約０．５％(w/w)の重合体；
（ｃ）pHを調整する塩基；
（ｄ）約１０％〜約３０％(w/w)の水混和性の溶媒；
（ｅ）約０．２％(w/w)未満の防腐剤；及び
（ｇ）１００％(w/w)にする純水
からなる、約４〜７のpHを有する請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
組成物はローションであり、本質的に、
（ａ）(ｉ)約０．５％〜約２．０％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、及び
(ii)約０．０１％〜約０．０５％(w/w)のトレチノイン；
（ｂ）約０．１％〜約０．５％(w/w)の重合体；
（ｃ）pHを調整する塩基；
（ｄ）約５％〜約３０％(w/w)の水混和性の溶媒；
（ｅ）約０．２％(w/w)未満の防腐剤；及び
（ｆ）乳濁液を形成する１以上の界面活性剤との組み合わせにある油相；及び
（ｇ）１００％(w/w)にする純水
からなる、約５〜６のpHを有する請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
前記化合物が非ステロイド系の抗炎症薬である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記化合物がナプロキセンもしくはジクロフェナク又はその医薬的に許容できる塩である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
唯一の活性剤としてコルチコステロイドを有する、請求項２に記載の組成物。
【請求項１６】
前記コルチコステロイドが、酢酸ジフロラゾン、デソニド、プロピオン酸フルチカゾン、プロピオン酸ハロベタゾール、又はブデソニドである、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記コルチコステロイドがプロピン酸ハロベタゾールである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記コルチコステロイドがデソニドである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
組成物は本質的に、
（ａ）約０．０１％〜約０．１％(w/w)のデソニド、及び
（ｂ）約０．１％〜約０．４％(w/w)の重合体、
（ｄ）約３．０％〜約１０％(w/w)の水混和性の溶媒、
（ｅ）約０．２５％(w/w)未満の防腐剤、及び
（ｆ）１００％(w/w)にする純水
からなる、約４．０〜７．０のpHを有する請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
組成物は本質的に：
（ａ）約０．０２５〜約０．０５％(w/w)のデソニド、及び
（ｂ）約０．３％(w/w)の重合体、
（ｃ）pHを調整する塩基、
（ｄ）約５％(w/w)のプロピレングリコール、
（ｅ）約０．２〜約０．２５％(w/w)のメチルパラベン及びプロピルパラベン、及び
（ｆ）１００％(w/w)にする純水：
からなる、約５．０〜６．０のpHを有する請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】
患者への局所投与の為の組成物の一部を正確に投与する容器との組み合わせにおける、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
皮膚疾患の治療において用いる為にラベル仕様書(labeling  instructions)との組み合わせにおける、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
ヒト対象者の皮膚疾患を治療する為の方法であって、その方法は約３〜約９のpH及び約１５,０００cＰ未満の粘度を有する局所水性ゲル組成物を、かかる疾患を有する当該対象者の患部に対して、当該皮膚疾患を改善するのに十分な量及び期間に渡り局所的に投与することを含んで成り、ここにおいて当該組成物は本質的に、
（ａ）治療的に有効な量のかかる疾患を治療する為の有用な１以上の化合物、
（ｂ）親水性の医薬的に許容できる、前記医薬活性物質と適合する軽度に架橋したポリアクリル酸重合体、
（ｃ）pHを調整する医薬的に許容できる塩基、
（ｄ）任意的に水混和性の溶媒、
（ｅ）任意的に防腐剤、及び
（ｆ）水
から成る、方法。
【請求項２４】
ヒト対象者の皮膚疾患を治療する為の有用な約１５，０００cＰ未満の粘度及び約３〜９のpHを有する局所水性ゲル組成物を調製する方法であって、その方法は、
（ａ）水と治療的に有効な量のかかる疾患を治療する有用な１以上の化合物、及び親水性の医薬的に許容できる、当該化合物と適合する軽度に架橋したポリアクリル酸重合体とを組み合わせ、
（ｂ）pHを約３〜９に調整し、そして
（ｃ）任意的に、水混和性の溶媒及び防腐剤を組み合わせ、前記組成物を形成すること、
を含んで成る方法。
【請求項２５】
前記化合物が、抗生物質、イミダゾール、レチノイド、コルチコステロイド、又は非ステロイド系の抗炎症薬(NSAID)である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物が抗生物質のみである又はコルチコステロイドもしくはレチノイドとの組み合わせにある、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記化合物が抗生物質のみである、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記抗生物質がリン酸クリンダマイシンである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記組成物が、約４〜７のpHを有し、本質的に、
（ａ）約０．５％〜２．０％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、
（ｂ）約０．１％〜０．４％(w/w)の重合体、
（ｃ）pHを調整する塩基、
（ｄ）約１５．０％〜２５．０％(w/w)の水混和性の溶媒、
（ｅ）約０．２％(w/w)未満の防腐剤、及び
（ｇ）１００％(w/w)にする純水
からなる、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
(ｄ)の部分の水混和性の溶媒が約３．０%〜１０．０%(w/w)の量で存在している、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記組成物が約５〜６のpHを有し、そして本質的に：
（ａ）１．０％〜１．５％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、
（ｂ）０．２％(w/w)の重合体、
（ｃ）pHを調整する塩基、
（ｄ）１５．０％(w/w)のプロピレングリコール及び５．０％(w/w)のポリエチレングリコール４００、
（ｅ）０．１〜０．１５％(w/w)のメチルパラベン、及び
（ｇ）１００％(w/w)にする純水：
からなる、請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
前記組成物は本質的に：
（ａ）約１．０％〜１．５％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、
（ｂ）約０．２％(w/w)の重合体、
（ｃ）pHを調整する塩基、
（ｄ）約５．０％(w/w)のポリエチレングリコール４００、
（ｅ）約０．１〜０．１５％(w/w)のメチルパラベン、及び
（ｇ）１００％(w/w)にする純水：
からなる、約５．０〜６．０のpHを有する請求項２９に記載の方法。
【請求項３３】
前記抗生物質がコルチコステロイドと組み合わされており、当該抗生物質はリン酸クリンダマイシンであり、そして当該コルチコステロイドはデソニド、吉草酸ヒドロコルチゾン、フルオシノロンアセトニド、酪酸ヒドロコルチゾン、又はトリアムシノロンアセトニドである、請求項２６に記載の方法。
【請求項３４】
前記抗生物質がレチノイドと組み合わされており、当該抗生物質はリン酸クリンダマイシンであり、当該レチノイドはトレチノインである、請求項２６に記載の方法。
【請求項３５】
前記組成物は約４〜７のpHを有するゲルであり、そして本質的に、
（ａ）(ｉ)約０．５％〜約２．０％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、及び
(ii)約０．０１％〜約０．０５％(w/w)のトレチノイン；
（ｂ）約０．１％〜約０．５％(w/w)の重合体；
（ｃ）pHを調整する塩基；
（ｄ）約１０％〜約３０％(w/w)の水混和性の溶媒；
（ｅ）約０．２％(w/w)未満の防腐剤；及び
（ｇ）１００％(w/w)にする純水
からなる、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記組成物は約５〜６のpHを有するローションであり、そして本質的に、
（ａ）(ｉ)約０．５％〜約２．０％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、及び
(ii)約０．０１％〜約０．０５％(w/w)のトレチノイン；
（ｂ）約０．１％〜約０．５％(w/w)の重合体；
（ｃ）pHを調整する塩基；
（ｄ）約５％〜約３０％(w/w)の水混和性の溶媒；
（ｅ）約０．２％(w/w)未満の防腐剤；及び
（ｆ）乳濁液を形成する１以上の界面活性剤との組み合わせにある油相；及び
（ｇ）１００％(w/w)にする純水
からなる、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】
前記化合物がNSAIDである、請求項２５に記載の方法。
【請求項３８】
前記化合物がナプロキセンもしくはジクロフェナク又はその医薬的に許容できる塩である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記組成物が唯一の活性剤としてコルチコステロイドを有する、請求項２５に記載の方法。
【請求項４０】
前記コルチコステロイドが、酢酸ジフロラゾン、デソニド、プロピオン酸フルチカゾン、プロピオン酸ハロベタゾール、又はブデソニドである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記コルチコステロイドがプロピン酸ハロベタゾールである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記コルチコステロイドがデソニドである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４３】
前記組成物は約４．０〜７．０のpHを有することを示し、そして本質的に、
（ａ）約０．０１％〜０．１％(w/w)のデソニド、及び
（ｂ）約０．１％〜０．４％(w/w)の重合体、
（ｄ）約３．０％〜１０％(w/w)の水混和性の溶媒、
（ｅ）約０．２５％(w/w)未満の防腐剤、及び
（ｇ）１００％(w/w)にする純水
からなる、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記組成物は約５．０〜６．０のpHを有することを示し、そして本質的に、
（ａ）約０．０２５〜０．０５％(w/w)のデソニド、及び
（ｂ）約０．０３％(w/w)の重合体、
（ｃ）pHを調整する塩基、
（ｄ）約５％(w/w)のプロピレングリコール、
（ｅ）約０．２〜０．２５％(w/w)のメチルパラベン及びプロピルパラベン、及び
（ｇ）１００％(w/w)にする純水
からなる、請求項４２に記載の方法。
【請求項４５】
方法が更に、前記組成物を患者への局所投与の為に滴を正確に投与する容器中に配置することを含んで成る、請求項２４に記載の方法。
【請求項４６】
方法が更に、前記容器を、皮膚疾患の治療において用いる為のラベル仕様書と組み合せることを含んで成る、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記コルチコステロイドがデソニドである、請求項６に記載の組成物。
【請求項４８】
前記デソニドが約０．０１％(w/w)〜約１．０％(w/w)で存在する、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記コルチコステロイドがデソニドである、請求項３９に記載の方法。
【請求項５０】
前記デソニドが約０．０１％(w/w)〜約１．０％(w/w)で存在する、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
ヒト対象者の皮膚疾患を治療する為の約３〜約９のpH及び約１５，０００cP未満の粘度を有する局所水性ゲル組成物であって、その組成物は本質的に、
（ａ）治療的に有効な量のかかる疾患を治療する為の有用な１以上の化合物、
（ｂ）親水性の医薬的に許容できる、前記化合物と適合するポリマー性物質、
（ｃ）pHを調整する医薬的に許容できる塩基、
（ｄ）任意的に水混和性の溶媒、
（ｅ）任意的に防腐剤、及び
（ｆ）水
からなる、局所水性ゲル組成物。
【請求項５２】
組成物は本質的に、
（ａ）約０．５％〜約２．０％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、
（ｂ）約０．０５％〜約１．０％(w/w)のポリマー性物質、
（ｃ）pHを調整する塩基、
（ｄ）０．０％〜約４０％(w/w)の水混和性の溶媒、
（ｅ）約０．２％(w/w)未満の防腐剤、及び
（ｆ）１００％(w/w)にするのに十分な量の純水
からなる、約４．０〜約７．０のpHを有する請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
約４〜約７のpHを有する請求項５１に記載の組成物であって、その組成物はゲルであり、本質的に
（ａ）(ｉ)約０．５％〜約２％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、及び
(ii)約０．０１％〜約０．０５％(w/w)のトレチノイン；
（ｂ）約０．０５％〜約１％(w/w)のポリマー性物質、
（ｃ）pHを調整する塩基；
（ｄ）０％〜約４０％(w/w)の水混和性の溶媒；
（ｅ）約０．２％(w/w)未満の防腐剤；及び
（ｆ）１００％(w/w)にする純水
からなる、組成物。
【請求項５４】
ヒト対象者の皮膚疾患を治療する為の方法であって、その方法は、請求項５１、５２、又は５３のいずれか１項に記載の組成物を、かかる疾患を有する当該対象者の患部に対して、当該皮膚疾患を改善するのに十分な量及び期間に渡り局所的に投与することを含んで成る方法。
【請求項５５】
請求項５１、５２又は５３のいずれか１項に記載の組成物を調製する方法であって、その方法は、
（ａ）水と治療的に有効な量のかかる疾患を治療する為の有用な１以上の化合物及びポリマー性物質とを組み合わせ、
（ｂ）pHを約３〜約９に調整し、そして
（ｃ）任意的に、水混和性の溶媒及び防腐剤を組み合わせ、前記組成物を形成すること、
を含んで成る方法。
【請求項５６】
ヒト対象者の皮膚疾患を治療する為の約３〜約９のpH及び約１５，０００cP未満の粘度を有する局所水性ゲル組成物であって、
（ａ）治療的に有効な量のかかる疾患を治療する為の有用なリン酸クリンダマイシン及びトレチノイン、
（ｂ）親水性の医薬的に許容できる、前記化合物と適合する軽度に架橋したポリアクリル酸重合体、
（ｃ）pHを調整する医薬的に許容できる塩基、
（ｄ）任意的に水混和性の溶媒、
（ｅ）任意的に防腐剤、及び
（ｆ）水、
を含んで成り、ここにおいて、当該リン酸クリンダマイシンが溶解しており、そしてトレチノインは懸濁している局所水性ゲル組成物。
【請求項５７】
組成物はゲルであり、本質的に、
（ａ）(ｉ)約０．５％〜約２％(w/w)のリン酸クリンダマイシン、及び
(ii)約０．０１％〜約０．０５％(w/w)のトレチノイン；
（ｂ）約０．０５％〜約１％(w/w)の重合体；
（ｃ）pHを調整する塩基；
（ｄ）０％〜約４０％(w/w)の水混和性の溶媒；
（ｅ）約０．０１〜約１％(w/w)の防腐剤；及び
（ｇ）１００％(w/w)にする純水
からなる、約４〜約７のpHを有する請求項５６に記載の組成物。
【請求項５８】
患者への局所投与の為の組成物の一部を正確に投与する容器との組み合わせにおける、請求項５６に記載の組成物。
【請求項５９】
皮膚疾患の治療において用いる為にラベル仕様書との組み合せにおける、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
ヒト対象者の皮膚疾患を治療する為の方法であって、その方法は、請求項５６又は５７に記載の組成物を、かかる疾患を有する当該対象者の患部に対して、当該皮膚疾患を改善するのに十分な量及び期間に渡り局所的に投与することを含んで成る方法。
【請求項６１】
前記皮膚疾患が炎症性の皮膚疾患、座蒼又は酒さである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記組成物が皮膚疾患を改善する為の十分な時間に渡り１日につき１回投与される、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記疾患が座蒼である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６４】
約３〜約９のpH及び約１５，０００cP未満の粘度を有するヒト対象者の皮膚疾患を治療する為の局所水性ゲル組成物であって、その組成物は本質的に、
（ａ）約０．０１％(w/w)〜約１％(w/w)のレベルでコルチコステロイド、
（ｂ）親水性の医薬的に許容できる、前記化合物と適合する軽度に架橋したポリアクリル酸重合体、
（ｃ）pHを調整する医薬的に許容できる塩基、
（ｄ）任意的に水混和性の溶媒、
（ｅ）任意的に防腐剤、及び
（ｆ）水
からなる、局所水性ゲル組成物。
【請求項６５】
前記コルチコステロイドが約０．０５％(w/w)〜約０．１％(w/w)のレベルでのデソニドであり、そして前記ポリマー性物質が約０．０５％(w/w)〜約１％(w/w)のレベルで存在する、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
前記コルチコステロイドがプロピオン酸ハロベタゾールであり、そして前記ポリマー性物質が約０．０５％(w/w)〜約１％(w/w)のレベルで存在する、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６７】
ヒト対象者の皮膚疾患を治療する為の方法であって、その方法は、請求項６４、６５、又は６６のいずれか１項に記載の組成物を、かかる疾患を有する当該対象者の患部に対して、当該皮膚疾患を改善するのに十分な量及び期間に渡り局所的に投与することを含んで成る方法。
【請求項６８】
請求項６４、６５又は６６のいずれか１項に記載の組成物を調製する方法であって、その方法は、
（ａ）水と治療的に有効な量のコルチコステロイド及び重合体とを組み合わせ、（ｂ）pHを約３〜約９に調整し、そして
（ｃ）任意的に、水混和性の溶媒及び防腐剤を組み合わせ、前記組成物を形成すること、
を含んで成る方法。