【手続補正書】
【提出日】平成16年7月21日(2004.7.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）のイソフラボン化合物又はその類似体、あるいはそれらの薬学的に許容可
能な塩又はプロドラッグ。
【化１】
2005510503.tif 000001
式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＺは、独立して、水素、ヒドロキシ、ＯＲ９、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１０、ＯＳ(Ｏ)Ｒ１０、ＣＨＯ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ３Ｒ４、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、チオ、アルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ又はハロであり、及び、Ｚ０は、ヒドロキシであり、あるいは
Ｒ２は、先に定義したとおりであり、かつＲ１及びＺ０はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、以下から選択される５員環を形成し、
【化２】
2005510503.tif 000002
又は、
Ｒ１は、先に定義したとおりであり、かつ、Ｒ２及びＺ０はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、以下から選択される５員環を形成し、
【化３】
2005510503.tif 000003
かつ、Ｗは、Ｒ１であり、Ａは、水素、ヒドロキシ、ＣＯＮＲ３Ｒ４又はチオであり、及びＢは、以下から選択され、
【化４】
2005510503.tif 000004
又は、
Ｗは、Ｒ１であり、ＡとＢは、それらが結合される炭素原子と一緒になって、以下から選択される６員環を形成し、
【化５】
2005510503.tif 000005
又は、
Ｗ、Ａ及びＢは、それらが結合される基と一緒になって、以下を構成し、
【化６】
2005510503.tif 000006
又は、
ＷとＡは、それらが結合される基と一緒になって、以下を構成し、
【化７】
2005510503.tif 000007
かつ、Ｂは、以下であり、
【化８】
2005510503.tif 000008
式中、
Ｒ３は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、アミノ酸、Ｃ(Ｏ)Ｒ１１（ここで、Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル又はアミノ酸である）、又はＣＯ２Ｒ１２（ここで、Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール又はアリ
ールアルキルである）であり、
Ｒ４は、水素、アルキル又はアリールであり、あるいは、
Ｒ３とＲ４は、それらが結合される窒素と一緒になってピロリジニル又はピペリジニルを構成し、
Ｒ５は、水素、Ｃ(Ｏ)Ｒ１１（ここで、Ｒ１１は、先に定義したとおりである）、又はＣＯ２Ｒ１２（ここで、Ｒ１２は、先に定義したとおりである）であり、
Ｒ６は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、アミノ、チオ、ＮＲ３Ｒ４、ＣＯＲ１１（ここで、Ｒ１１は、先に定義したとおりである）、ＣＯ２Ｒ１２（ここで、Ｒ１２は、先に定義したとおりである）又はＣＯＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ(Ｏ)Ｒ１１（ここで、Ｒ１１は、先に定義したとおりである）、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル又はＳｉ(Ｒ１３)３（ここで、Ｒ１３は、各々独立して、水素、アルキル又はアリールである）であり、
Ｒ８は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ又はアルキルであり、
Ｒ９は、アルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、Ｃ(Ｏ)Ｒ１１（ここで、Ｒ１１は、先に定義したとおりである）又はＳｉ(Ｒ１３)３（ここで、Ｒ１３は、先に定義したとおりである）であり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アリール、アリールアルキル、アミノ酸、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
式中の「---（点線と実線の複合線）」は、単結合又は二重結合を表し、
Ｔは、独立して、水素、アルキル又はアリールであり、
Ｘは、Ｏ、ＮＲ４又はＳであり、
Ｙは、以下である：
【化９】
2005510503.tif 000009
式中、
Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、独立して、水素、ヒドロキシ、ＯＲ９、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１０、ＯＳ(Ｏ)Ｒ１０、ＣＨＯ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ３Ｒ４、アルキル、ハロアルキル、
アリール、アリールアルキル、チオ、アルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ又はハロであり、あるいは、
Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６の任意の２つは、互いに連合して環状アルキル構造、芳香族構造又は複素環式芳香族構造を形成する：
但し、
Ｂが、以下の場合、
【化１０】
2005510503.tif 000010
Ｙは、フェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル、３，４−ジヒドロキシフェニル、又は、３，４−ジメトキシフェニルであり、かつ、
Ｗ及びＲ２は、水素であり、
そして、
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ又はメトキシでなく、
Ｒ１とＺ０は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、環状ボロネート、カーボネート、アセチル又はケタールでなく、
かつ、
ＡとＢが、それらが結合される炭素原子と一緒になって、以下から選択される６員環を形成するとき、 
【化１１】
2005510503.tif 000011
Ｘは、Ｏであり、
Ｙは、フェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル、３，４−ジヒドロキシフェニル、又は、３，４−ジメトキシフェニルであり、かつ、
Ｗ及びＲ２は、水素であり、
そして、
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ又はメトキシでなく、又は、
Ｒ１とＺ０は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、環状ボロネート、カーボネート、アセチル又はケタールでない。
【請求項２】
一般式（II）〜（VIII）の化合物から選択され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ及びＺ０は、請求項１に定義されるとおりである請求項１に記載の一般式（I）
の化合物。
2005510503.tif 000012
2005510503.tif 000013
2005510503.tif 000014
2005510503.tif 000015
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１４、Ｒ１５、及びＷは、独立して、水素、ヒドロキシ、ＯＲ９、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１０、Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ３Ｒ４、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、アリール、チオ、アルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ又はハロであり、
Ｚ０は、ヒドロキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ(Ｏ)Ｒ１１（ここで、Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、又はアミノ酸である）、又はＣＯ２Ｒ１２（ここで、Ｒ１２は、水素、アルキル、又はアリールである）であり、
Ｒ６は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ＣＯＲ１１（ここで、Ｒ１１は、先に定義したとおりである）、又はＣＯ２Ｒ１２（ここで、Ｒ１２は、先に定義したとおりである）であり、
Ｒ９は、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、又はＣ(Ｏ)Ｒ１１（ここで、Ｒ１１は、先に定義したとおりである）であり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、アミノ、アリール、アミノ酸、アルキルアミノ又はジアルキルアミノである
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ１４は、独立して、ヒドロキシ、ＯＲ９、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１０、又はハロであり、
Ｒ２、Ｒ１５、及びＷは、独立して、水素、ヒドロキシ、ＯＲ９、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１０、Ｃ(
Ｏ)Ｒ１０、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ１０、アルキル、ハロアルキル、又はハロであり、
Ｚ０は、ヒドロキシであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ(Ｏ)Ｒ１１（ここで、Ｒ１１は、水素、又はアルキルである）、又はＣＯ２Ｒ１２（ここで、Ｒ１２は、水素、又はアルキルである）であり、
Ｒ６は、水素、又はヒドロキシであり、
Ｒ９は、アルキル、アリールアルキル、又はＣ(Ｏ)Ｒ１１（ここで、Ｒ１１は、先に定義したとおりである）であり、
Ｒ１０は、水素、又はアルキルである
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ１４は、独立して、ヒドロキシ、
Ｒ２、Ｒ１５、及びＷは、独立して、水素、ヒドロキシ、メトキシ、ベンジルオキシ、アセチルオキシ、メチル、トリフルオロメチル、又はクロロであり、
Ｚ０は、ヒドロキシであり、
Ｒ５は、水素、又はＣＯ２Ｒ１２（ここで、Ｒ１２は、水素、又はメチルである）であり、
Ｒ６は、水素である
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
１〜３０の番号を付した化合物から選択される一般式（I）の化合物、あるいはそれらの薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
2005510503.tif 000016
2005510503.tif 000017
2005510503.tif 000018
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2005510503.tif 000021
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2005510503.tif 000023
2005510503.tif 000024
2005510503.tif 000025
2005510503.tif 000026
2005510503.tif 000027
2005510503.tif 000028
2005510503.tif 000029
2005510503.tif 000030
【請求項７】
治療上有効な量の１つ又は複数の、一般式（I）から選択される化合物を被検体に投与することを含む、１つ又は複数の疾病又は障害を治療、予防、改善、防御、及び／又は防止する方法。
2005510503.tif 000031
【請求項８】
疾病又は障害が、以下から選択される群から選択される請求項７に記載の方法。
ａ）乳癌、子宮癌、卵巣癌、睾丸癌、大腸癌、子宮内膜癌、前立腺癌、及び子宮癌を含む身体の全組織におけるあらゆる形態の癌（前悪性、良性、及び悪性）
ｂ）慢性関節リウマチ、腱炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病及び硬化性胆管炎を含む任意の身体組織における異常又は長期性の炎症反応を伴う疾病及び傷害
ｃ）類肉腫症、血管肉腫、カポージ肉腫、ファブリー病を含む丘疹膿疱性の皮膚障害
ｄ）乾癬、ボーエン病、及びライター病を含む丘疹鱗屑性皮膚障害
ｅ）日光性角化症、光線過敏症、及びしわ形成を含む皮膚の変性変化を特徴とする光線性損傷
ｆ）血管腫及び毛細血管拡張症を含む身体内の任意の組織に影響を及ぼす、異常な新脈管形成を伴う疾病及び障害
ｇ）巨赤芽球性疾患、骨髄異形成症候群、真性多血症、血小板増加症、及び骨髄線維症を含む骨髄の増殖性障害
ｈ）多発性硬化症、Ｉ型糖尿病、全身性エリテマトーデス、及び胆汁性肝硬変を含む異常な免疫応答を特徴とする自己免疫疾患
ｉ）パーキンソン病、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、ルー・ゲーリック病、運動ニューロン疾患を含む神経系の構造における変性変化を特徴とする神経変性疾病及び障害ｊ）アテローム性動脈硬化症、狭窄、再狭窄、粥腫（アテローム）、冠状動脈疾患、脳卒中、心筋梗塞、高血圧性血管疾患、悪性高血圧症、閉塞性血栓性血管炎、線維筋性形成異常を含む血管壁内の変性変化を伴う疾病及び障害
ｋ）皮膚筋炎及び強皮症を含む異常な免疫応答を伴う疾病及び障害
ｌ）白内障、黄斑変性症、及び網膜萎縮症を含む眼内での変性変化を伴う疾病及び障害
【請求項９】
男性又は女性における異常なエストロゲン／アンドロゲンバランスあるいは前記の異常なバランスに起因するコンディションを治療、改善、防御、予防、及び／又は防止するための１つ又は複数の一般式（I）から選択される化合物の使用。
2005510503.tif 000032
【請求項１０】
男性又は女性における異常なエストロゲン／アンドロゲンバランスあるいは前記の異常なバランスに起因するコンディションを治療、改善、防御、予防、及び／又は防止するための薬剤の製造における１つ又は複数の一般式（I）から選択される化合物の使用。
2005510503.tif 000033
【請求項１１】
１つ又は複数の疾病及び障害を治療、改善、防御、予防、及び／又は防止する薬剤の製造のための１つ又は複数の一般式（I）から選択される化合物の使用。
2005510503.tif 000034
【請求項１２】
１つ又は複数の疾病及び障害の治療、改善、防御、予防、及び／又は防止において、一般式（I）から選択される１つ又は複数の化合物の使用。
2005510503.tif 000035
【請求項１３】
一般式（I）から選択される１つ又は複数の化合物単独で含む、あるいは１つ又は複数
のキャリア又は賦形剤と組み合わされて含む１つ又は複数の疾病及び障害の治療、予防、改善、防御、及び／又は治療用の医薬品。
2005510503.tif 000036
【請求項１４】
１つ又は複数の薬剤のキャリア又は賦形剤と組み合わされて一般式（I）から選択され
る１つ又は複数の化合物を含む治療用組成物。
2005510503.tif 000037
【請求項１５】
一般式（I）から選択される１つ又は複数の化合物を含む飲料又は食料品。
2005510503.tif 000038
【請求項１６】
一般式（I）から選択される１つ又は複数の化合物を産生する１つ又は複数の微生物。
2005510503.tif 000039
【請求項１７】
スキーム１〜８の任意の１つ又は複数に基づく、請求項１で定義される一般式（I）の化合物を製造するための方法。
2005510503.tif 000040
2005510503.tif 000041
2005510503.tif 000042
2005510503.tif 000043
2005510503.tif 000044
2005510503.tif 000045
2005510503.tif 000046
2005510503.tif 000047
2005510503.tif 000048