【手続補正書】
【提出日】平成16年3月1日(2004.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2003535859.tif 000001
｛式中、ｍは、０、１、２または３であり；
基Ｒ1は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
Ｑ3−Ｘ1−
［式中、Ｘ1は、直接結合でありまたはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ4）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ4）、ＣＯＮ（Ｒ4）、Ｎ（Ｒ4）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ4）、Ｎ（Ｒ4）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ4）2、ＳＣ（Ｒ4）2およびＮ（Ｒ4）Ｃ（Ｒ4）2より選択され、ここにおいて、Ｒ4は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ3は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択され、または
（Ｒ1）mは（１−３Ｃ）アルキレンジオキシであり、そしてここにおいて、
置換基Ｒ1中のいずれの（２−６Ｃ）アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ5）、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＳＯ2、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、Ｒ5は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、
置換基Ｒ1中のいずれのＣＨ2＝ＣＨ−またはＨＣ≡Ｃ−基も、末端のＣＨ2＝またはＨＣ≡位置に、ハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより、または式
Ｑ4−Ｘ2−
［式中、Ｘ2は、直接結合でありまたはＣＯおよびＮ（Ｒ6）ＣＯより選択され、ここにおいて、Ｒ6は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ4は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基Ｒ1中のいずれのＣＨ2またはＣＨ3基も、各々の該ＣＨ2またはＣＨ3基上に、１個またはそれより多いハロゲノまたは（１−６Ｃ）アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
−Ｘ3−Ｑ5
［式中、Ｘ3は、直接結合でありまたはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ7）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ7）、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ7）2Ｏ、Ｃ（Ｒ7）2ＳおよびＮ（Ｒ7）Ｃ（Ｒ7）2より選択され、ここにおいて、Ｒ7は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ5は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ1上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、１個、２個または３個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
−Ｘ4−Ｒ8
［式中、Ｘ4は、直接結合でありまたはＯおよびＮ（Ｒ9）より選択され、ここにおいて、Ｒ9は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ8は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたは（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より、または式
−Ｘ5−Ｑ6
［式中、Ｘ5は、直接結合でありまたはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ10）より選択され、ここにおいて、Ｒ10は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ6は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい１個または２個の置換基を有していてよいものである］
を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよく；
Ｒ2は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり；
Ｒ3は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり；
Ｚは、直接結合でありまたはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ11）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ11）、ＣＯＮ（Ｒ11）、Ｎ（Ｒ11）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ11）、Ｎ（Ｒ11）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ11）2、ＳＣ（Ｒ11）2およびＮ（Ｒ11）Ｃ（Ｒ11）2より選択され、ここにおいて、Ｒ11は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり；
Ｑ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、または
Ｚが直接結合またはＯである場合、Ｑ1は、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキルまたは（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキルであってよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれの（２−６Ｃ）アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ12）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ12）、ＣＯＮ（Ｒ12）、Ｎ（Ｒ12）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ12）、Ｎ（Ｒ12）ＳＯ2、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、Ｒ12は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのＣＨ2＝ＣＨ−またはＨＣ≡Ｃ−基も、末端のＣＨ2＝またはＨＣ≡位置に、ハロゲノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより、または式
Ｑ7−Ｘ6−
［式中、Ｘ6は、直接結合でありまたはＣＯおよびＮ（Ｒ13）ＣＯより選択され、ここにおいて、Ｒ13は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ7は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのＣＨ2またはＣＨ3基も、各々の該ＣＨ2またはＣＨ3基上に、１個またはそれより多いハロゲノまたは（１−６Ｃ）アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
−Ｘ7−Ｑ8
［式中、Ｘ7は、直接結合でありまたはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ14）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ14）、ＣＯＮ（Ｒ14）、Ｎ（Ｒ14）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）、Ｎ（Ｒ14）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ14）2Ｏ、Ｃ（Ｒ14）2ＳおよびＮ（Ｒ14）Ｃ（Ｒ14）2より選択され、ここにおいて、Ｒ14は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ8は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、１個、２個または３個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
−Ｘ8−Ｒ15
［式中、Ｘ8は、直接結合でありまたはＯおよびＮ（Ｒ16）より選択され、ここにおいて、Ｒ16は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ15は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より、または式
−Ｘ9−Ｑ9
［式中、Ｘ9は、直接結合でありまたはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ17）より選択され、ここにおいて、Ｒ17は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ9は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい１個または２個の置換基を有していてよいものである］
を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよく；そして
Ｑ2は、式Ｉａ
【化２】
2003535859.tif 000002
［式中、Ｇ1は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
−Ｘ10−Ｒ18
（式中、Ｘ10は、直接結合でありまたはＯおよびＮ（Ｒ19）より選択され、ここにおいて、Ｒ19は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ18は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである）
を有する基より、または式
−Ｘ11−Ｑ10
（式中、Ｘ11は、直接結合でありまたはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ20）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ20）、ＣＯＮ（Ｒ20）、Ｎ（Ｒ20）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ20）、Ｎ（Ｒ20）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ20）2Ｏ、Ｃ（Ｒ20）2ＳおよびＮ（Ｒ20）Ｃ（Ｒ20）2より選択され、ここにおいて、Ｒ20は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ10は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい１個または２個の置換基を有していてよいものであり、そしてＱ10中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよい）
を有する基より選択され、そして
Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4およびＧ5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択され、または
Ｇ1およびＧ2は一緒に、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−を有する基を形成し、そして
Ｇ1およびＧ2が一緒に連結している場合に形成される９員または１０員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、１個、２個または３個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、１個または２個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そして、
Ｇ3、Ｇ4およびＧ5の各々は、同じであってもよいしまたは異なってもよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニルおよび（１−６Ｃ）アルコキシから選択される］
を有するアリール基である｝
を有するキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＱ2の各々が、請求項１に定義のいずれかの意味を有し、そして
Ｚが、直接結合でありまたはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ11）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ11）、ＣＯＮ（Ｒ11）、Ｎ（Ｒ11）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ11）、Ｎ（Ｒ11）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ11）2、ＳＣ（Ｒ11）2およびＮ（Ｒ11）Ｃ（Ｒ11）2より選択され、ここにおいて、Ｒ11は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり；そして
Ｑ1が、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれの（２−６Ｃ）アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ12）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ12）、ＣＯＮ（Ｒ12）、Ｎ（Ｒ12）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ12）、Ｎ（Ｒ12）ＳＯ2、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、Ｒ12は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのＣＨ2またはＣＨ3基も、各々の該ＣＨ2またはＣＨ3基上に、１個またはそれより多いハロゲノまたは（１−６Ｃ）アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
−Ｘ7−Ｑ8
［式中、Ｘ7は、直接結合でありまたはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ14）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ14）、ＣＯＮ（Ｒ14）、Ｎ（Ｒ14）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）、Ｎ（Ｒ14）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ14）2Ｏ、Ｃ（Ｒ14）2ＳおよびＮ（Ｒ14）Ｃ（Ｒ14）2より選択され、ここにおいて、Ｒ14は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ8は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、１個、２個または３個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
−Ｘ8−Ｒ15
［式中、Ｘ8は、直接結合でありまたはＯおよびＮ（Ｒ16）より選択され、ここにおいて、Ｒ16は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ15は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より、または式
−Ｘ9−Ｑ9
［式中、Ｘ9は、直接結合でありまたはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ17）より選択され、ここにおいて、Ｒ17は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ9は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい１個または２個の置換基を有していてよいものである］
を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよい請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＱ2の各々が、請求項１に定義のいずれかの意味を有し、そして
Ｚが、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ11）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ11）、ＣＯＮ（Ｒ11）、Ｎ（Ｒ11）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ11）、Ｎ（Ｒ11）ＳＯ2、ＯＣ（Ｒ11）2、ＳＣ（Ｒ11）2およびＮ（Ｒ11）Ｃ（Ｒ11）2より選択され、ここにおいて、Ｒ11は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり；そして
Ｑ1が、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれの（２−６Ｃ）アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ12）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ12）、ＣＯＮ（Ｒ12）、Ｎ（Ｒ12）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ12）、Ｎ（Ｒ12）ＳＯ2、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、Ｒ12は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのＣＨ2またはＣＨ3基も、各々の該ＣＨ2またはＣＨ3基上に、１個またはそれより多いハロゲノまたは（１−６Ｃ）アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
−Ｘ7−Ｑ8
［式中、Ｘ7は、直接結合でありまたはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ14）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ14）、ＣＯＮ（Ｒ14）、Ｎ（Ｒ14）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）、Ｎ（Ｒ14）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ14）2Ｏ、Ｃ（Ｒ14）2ＳおよびＮ（Ｒ14）Ｃ（Ｒ14）2より選択され、ここにおいて、Ｒ14は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ8は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのヘテロシクリル基も、１個、２個または３個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
−Ｘ8−Ｒ15
［式中、Ｘ8は、直接結合でありまたはＯおよびＮ（Ｒ16）より選択され、ここにおいて、Ｒ16は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ15は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より、または式
−Ｘ9−Ｑ9
［式中、Ｘ9は、直接結合でありまたはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ17）より選択され、ここにおいて、Ｒ17は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ9は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい１個または２個の置換基を有していてよいものである］
を有する基より選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよい請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＺおよびＱ1の各々が、請求項１に定義のいずれかの意味を有し、そして
Ｑ2が、式Ｉａ
【化３】
2003535859.tif 000003
［式中、Ｇ1は、ハロゲノまたはトリフルオロメチルであり、
Ｇ2およびＧ5は各々水素であり、
Ｇ3は、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、そして
Ｇ4は、ハロゲノまたは（１−６Ｃ）アルコキシである］
を有するアリール基である請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＺおよびＱ1の各々が、請求項１に定義のいずれかの意味を有し、そして
Ｑ2が、式Ｉａのアリール基
［式中、Ｇ1およびＧ2が一緒に、式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を有する基を形成し、
Ｇ3およびＧ4が各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、そして
Ｇ5がハロゲノである］
である請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
ｍが０でありまたはｍが１であり、
基Ｒ1が、６位または７位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、２−イミダゾール−１−イルエトキシ、２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシおよび３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
置換基Ｒ1中のいずれの（２−６Ｃ）アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
置換基Ｒ1中のいずれのＣＨ2またはＣＨ3基も、各々の該ＣＨ2またはＣＨ3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ1上の置換基中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、１個または２個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソ置換基を有していてよく；
基Ｑ1−Ｚ−が、プロポキシ、イソプロポキシ、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、２−イミダゾール−１−イルエトキシ、２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、ホモピペリジン−３−イルオキシ、ホモピペリジン−４−イルオキシ、ホモピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシまたは３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのＣＨ2またはＣＨ3基も、各々の該ＣＨ2またはＣＨ3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、１個または２個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシよりより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソ置換基を有していてよく；
Ｒ2およびＲ3が各々、水素であり；そして
Ｑ2が、式Ｉａ
【化４】
2003535859.tif 000004
（式中、Ｇ1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択され、そしてＧ2、Ｇ3、Ｇ4およびＧ5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択され、または
Ｇ1およびＧ2は一緒に、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を有する基を形成し、そしてそのように形成される９員または１０員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、１個または２個の置換基であって、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、１個または２個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そしてＧ3、Ｇ4およびＧ5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される）
を有するアリール基である請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
【請求項７】
ｍが０でありまたはｍが１であり、
基Ｒ1が、６位または７位に位置し、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセトアミド、プロピオンアミド、ベンジルオキシ、２−イミダゾール−１−イルエトキシ、２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシおよび３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
置換基Ｒ1中のいずれの（２−６Ｃ）アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、そしてここにおいて、
置換基Ｒ1中のいずれのＣＨ2またはＣＨ3基も、各々の該ＣＨ2またはＣＨ3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ1上の置換基中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、１個または２個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシよりより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソ置換基を有していてよく；
基Ｑ1−Ｚ−が、フェノキシ、ベンジルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、２−イミダゾール−１−イルエトキシ、２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、ホモピペリジン−３−イルオキシ、ホモピペリジン−４−イルオキシ、ホモピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシまたは３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシより選択され、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのＣＨ2またはＣＨ3基も、各々の該ＣＨ2またはＣＨ3基上に、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのフェニル基またはヘテロシクリル基も、１個または２個の置換基であって、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチルおよびメトキシよりより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソ置換基を有していてよく；
Ｒ2およびＲ3が各々水素であり；そして
Ｑ2が、式Ｉａ
【化５】
2003535859.tif 000005
（式中、Ｇ1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択され、そしてＧ2、Ｇ3、Ｇ4およびＧ5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択され、または
Ｇ1およびＧ2は一緒に、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を有する基を形成し、そしてそのように形成される９員または１０員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、１個または２個の置換基であって、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、１個または２個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そしてＧ3、Ｇ4およびＧ5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される）
を有するアリール基である請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
【請求項８】
ｍが１であり、
基Ｒ1が、７位に位置し、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ベンジルオキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［（２Ｓ）−２−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル］エトキシ、２−［（２Ｓ）−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル］エトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ、２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ、２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ、２−ピリジルメトキシ、３−ピリジルメトキシおよび４−ピリジルメトキシより選択され；そしてここにおいて、
２個の炭素原子に連結している置換基Ｒ1中のいずれのＣＨ2基も、該ＣＨ2基上にヒドロキシ基を有していてよく；
基Ｑ1−Ｚ−が、テトラヒドロフラン−３−イルオキシ、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、Ｎ−メチルピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、３−ピペリジニルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−３−イルオキシ、４−ピペリジニルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−３−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシおよびシクロヘキシルオキシより選択され；そしてここにおいて、
２個の炭素原子に連結している基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのＣＨ2基も、該ＣＨ2基上にヒドロキシ基を有していてよく；そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソ置換基を有していてよく；
Ｒ2およびＲ3が各々水素であり；そして
Ｑ2が、式Ｉａ
【化６】
2003535859.tif 000006
（式中、Ｇ1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、ビニル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびピロリジン−１−イルより選択され、Ｇ2は水素であり、Ｇ3およびＧ4は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択され、そしてＧ5は水素またはメトキシであり、または
Ｇ1およびＧ2は一緒に、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を有する基を形成し、そしてそのように形成される９員または１０員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、該二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、１個または２個の置換基であって、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルおよびメトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてＧ3、Ｇ4およびＧ5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルおよびメトキシより選択される）
を有するアリール基である請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
【請求項９】
ｍが１であり、
基Ｒ1が、７位に位置し、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、イソブトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、ベンジルオキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［（２Ｓ）−２−カルバモイルピロリジン−１−イル］エトキシ、２−［（２Ｓ）−２−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル］エトキシ、２−［（２Ｓ）−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル］エトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ、２−ピリジルメトキシ、３−ピリジルメトキシ、４−ピリジルメトキシおよび２−シアノピリド−４−イルメトキシより選択され、そしてここにおいて、
２個の炭素原子に連結している置換基Ｒ1中のいずれのＣＨ2基も、該ＣＨ2基上にヒドロキシ基を有していてよく；
基Ｑ1−Ｚ−が、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、Ｎ−メチルピロリジン−３−イルオキシ、３−モルホリノプロポキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、４−ピペリジニルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、シクロペンチルオキシおよびシクロヘキシルオキシより選択され；
Ｒ2およびＲ3が各々水素であり；そして
Ｑ2が、式Ｉａ
【化７】
2003535859.tif 000007
（式中、Ｇ1は、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびピロリジン−１−イルより選択され、Ｇ2は水素であり、Ｇ3は水素およびクロロより選択され、Ｇ4はメトキシであり、そしてＧ5は水素であり、または
Ｇ1およびＧ2は一緒に、式−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−ＣＨ＝Ｃ（Ｃｌ）−または−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を有する基を形成し、Ｇ3およびＧ4は各々水素であり、そしてＧ5は水素またはクロロである）
を有するアリール基である請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
【請求項１０】
ｍが１であり、
基Ｒ1が、７位に位置し、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、イソブトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、ベンジルオキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［（２Ｓ）−２−カルバモイルピロリジン−１−イル］エトキシ、２−［（２Ｓ）−２−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル］エトキシ、２−［（２Ｓ）−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル］エトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ、２−ピリジルメトキシ、３−ピリジルメトキシおよび４−ピリジルメトキシより選択され；
基Ｑ1−Ｚ−が、テトラヒドロピラン−４−イルオキシ、４−ピペリジニルオキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ、シクロペンチルオキシおよびシクロヘキシルオキシより選択され；
Ｒ2およびＲ3が各々水素であり；そして
Ｑ2が、式Ｉａ
【化８】
2003535859.tif 000008
（式中、Ｇ1およびＧ2は一緒に、式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を有する基を形成し、Ｇ3およびＧ4は各々水素であり、そしてＧ5はクロロである）
を有するアリール基である請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
【請求項１１】
４−（２−クロロ−５−メトキシアニリノ）−５，７−ジ−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン、
４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−７−メトキシ−５−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ）キナゾリン、
４−（２−クロロ−５−メトキシアニリノ）−７−メトキシ−５−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ）キナゾリン、
４−（２−クロロ−５−メトキシアニリノ）−７−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−クロロ−５−メトキシアニリノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−クロロ−５−メトキシアニリノ）−７−［２−ヒドロキシ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−クロロ−５−メトキシアニリノ）−７−（２−ヒドロキシ−３−モルホリノプロポキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−クロロ−５−メトキシアニリノ）−７−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−５−テトラヒドロフラン−３−イルオキシキナゾリン、
４−（２−クロロ−５−メトキシアニリノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−５−テトラヒドロフラン−３−イルオキシキナゾリン、
４−（５−クロロナフト−１−イルアミノ）−７−メトキシ−５−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ）キナゾリン、
４−（３−クロロベンゾフラン−７−イルアミノ）−７−メトキシ−５−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ）キナゾリン、
７−ベンジルオキシ−４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−５−ピペリジン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−７−（３−メチルスルホニルプロポキシ）−５−ピペリジン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−７−メトキシ−５−ピペリジン−４−イルメトキシキナゾリン、
４−（２，４−ジクロロ−５−メトキシアニリノ）−７−メトキシ−５−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ）キナゾリン、
４−（２，５−ジメトキシアニリノ）−７−メトキシ−５−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ）キナゾリン、
４−（２，４−ジクロロ−５−メトキシアニリノ）−７−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２，４−ジクロロ−５−メトキシアニリノ）−７−（２−ピペリジノエトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２，４−ジクロロ−５−メトキシアニリノ）−７−（２−モルホリノエトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２，４−ジクロロ−５−メトキシアニリノ）−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−７−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−７−（２−ピペリジノエトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−７−（４−ピリジルオキシエトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−７−｛２−［（２Ｓ）−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル］エトキシ｝−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−７−｛２−［（２Ｓ）−２−（Ｎ−メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル］エトキシ｝−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−７−（４−ピリジルメトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（５−メトキシ−２−ピロリジン−１−イルアニリノ）−７−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリンおよび
４−（２−ブロモ−５−メトキシアニリノ）−５−シクロペンチルオキシ−７−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）キナゾリン
より選択される請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
【請求項１２】
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−５−シクロペンチルオキシ−７−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）キナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−５−ピペリジン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−メトキシ−５−ピペリジン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−メトキシ−５−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ）キナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−メトキシ−５−ピペリジン−４−イルメトキシキナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（２−ピペリジノエトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−ピペリジン−４−イルメトキシ−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリンおよび
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン
より選択される請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる酸付加塩。
【請求項１３】
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩の製造方法であって、
（ａ）式II
【化９】
2003535859.tif 000009
（式中、Ｌは置換可能な基であり、そしてＱ1、Ｚ、ｍ、Ｒ1およびＲ2は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するキナゾリンと、式
Ｑ2ＮＨＲ3
（式中、Ｑ2およびＲ3は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するアニリンとの反応後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること；
（ｂ）Ｚが酸素原子である式Ｉの化合物に製造について、式
Ｑ1−ＯＨ
（式中、Ｑ1は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するアルコールと、式IV
【化１０】
2003535859.tif 000010
（式中、ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＱ2は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するキナゾリンとのカップリング後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること；
（ｃ）ｍが１であり、Ｒ1が、式
Ｑ3−Ｘ1−
［式中、Ｑ3は、アリール−（１−６Ｃ）アルキル基、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル基、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル基、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル基またはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基であり、そしてＸ1は酸素原子である］
を有する基である式Ｉの化合物の製造について、式ＶＩ
【化１１】
2003535859.tif 000011
（式中、Ｑ1、Ｚ、Ｒ2、Ｒ3およびＱ2は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するキナゾリンと、いずれの官能基も必要ならば保護されている適当なアルコールとのカップリング後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること；
（ｄ）Ｒ1がヒドロキシ基である式Ｉの化合物の製造について、Ｒ1が（１−６Ｃ）アルコキシ基またはアリールメトキシ基である式Ｉのキナゾリン誘導体の開裂；
（ｅ）Ｑ1、Ｒ1またはＱ2が、第一級または第二級アミノ基を含有する式Ｉの化合物の製造について、Ｑ1、Ｒ1またはＱ2が、保護された第一級または第二級アミノ基を含有する式Ｉの該当する化合物の開裂；
（ｆ）Ｑ1、Ｒ1またはＱ2が、（１−６Ｃ）アルコキシまたは置換（１−６Ｃ）アルコキシ基または（１−６Ｃ）アルキルアミノまたは置換（１−６Ｃ）アルキルアミノ基を含有する式Ｉの化合物の製造について、Ｑ1、Ｒ1またはＱ2が、適宜、ヒドロキシ基または第一級または第二級アミノ基を含有する式Ｉのキナゾリン誘導体のアルキル化；
（ｇ）Ｑ1、Ｒ1またはＱ2が、アミノ−ヒドロキシ−二置換（１−６Ｃ）アルコキシ基を含有する式Ｉの化合物の製造について、Ｑ1、Ｒ1またはＱ2が、エポキシ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基を含有する式Ｉの化合物と、ヘテロシクリル化合物または適当なアミンとの反応；
（ｈ）式ＶＩＩ
【化１２】
2003535859.tif 000012
（式中、Ｌは置換可能な基であり、そしてｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＱ2は、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するキナゾリンと、式
Ｑ1ＺＨ
（式中、Ｑ1およびＺは、いずれの官能基も必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有する化合物との反応後、存在するいずれの保護基も、慣用的な手段によって除去すること；または
（ｉ）Ｑ1、Ｒ1またはＱ2がアミノ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基を含有する式Ｉの化合物の製造について、Ｑ1、Ｒ1またはＱ2がハロゲノ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基を含有する式Ｉの化合物と、ヘテロシクリル化合物または適当なアミンとの反応
を含み、そして式Ｉのキナゾリン誘導体の薬学的に許容しうる塩が必要とされる場合、慣用法を用いてそれを得ることができる方法。
【請求項１４】
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩を、薬学的に許容しうる希釈剤または担体と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１５】
ヒトまたは動物体の療法による処置方法で用いるための請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１６】
充実性腫瘍疾患の封じ込めおよび／または処置において抗浸潤薬として用いるための薬剤の製造における請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１７】
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−フルオロ−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる塩である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１８】
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１９】
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２０】
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２１】
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２２】
４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン、またはその薬学的に許容しうる酸付加塩である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】
本発明は、抗腫瘍活性を有し、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法において有用である新規なキナゾリン誘導体またはそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、更に、これらキナゾリン誘導体の製造方法、それらを含有する医薬組成物、および治療的方法における、例えば、ヒトなどの温血動物の充実性腫瘍疾患の予防または処置で用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。


【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
［式中、Ｇ1は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
−Ｘ10−Ｒ18
（式中、Ｘ10は、直接結合でありまたはＯおよびＮ（Ｒ19）より選択され、ここにおいて、Ｒ19は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ18は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである）
を有する基より、または式
−Ｘ11−Ｑ10
（式中、Ｘ11は、直接結合でありまたはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ20）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ20）、ＣＯＮ（Ｒ20）、Ｎ（Ｒ20）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ20）、Ｎ（Ｒ20）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ20）2Ｏ、Ｃ（Ｒ20）2ＳおよびＮ（Ｒ20）Ｃ（Ｒ20）2より選択され、ここにおいて、Ｒ20は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ10は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい１個または２個の置換基を有していてよいものであり、そしてＱ10中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよい）
を有する基より選択され、そして
Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4およびＧ5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択され、または
Ｇ1およびＧ2は一緒に、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−を有する基を形成し、そして
Ｇ1およびＧ2が一緒に連結している場合に形成される９員または１０員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、その二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、１個、２個または３個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、１個または２個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そして、
Ｇ3、Ｇ4およびＧ5の各々は、同じであってもよいしまたは異なってもよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニルおよび（１−６Ｃ）アルコキシから選択される］
を有するアリール基である｝
を有するキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩を提供する。


【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
［式中、Ｇ1は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式
−Ｘ10−Ｒ18
（式中、Ｘ10は、直接結合でありまたはＯおよびＮ（Ｒ19）より選択され、ここにおいて、Ｒ19は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ18は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである）
を有する基より、または式
−Ｘ11−Ｑ10
（式中、Ｘ11は、直接結合でありまたはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ20）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ20）、ＣＯＮ（Ｒ20）、Ｎ（Ｒ20）ＣＯ、ＳＯ2Ｎ（Ｒ20）、Ｎ（Ｒ20）ＳＯ2、Ｃ（Ｒ20）2Ｏ、Ｃ（Ｒ20）2ＳおよびＮ（Ｒ20）Ｃ（Ｒ20）2より選択され、ここにおいて、Ｒ20は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ10は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい１個または２個の置換基を有していてよいものであり、そしてＱ10中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソまたはチオキソ置換基を有していてよい）
を有する基より選択され、そして
Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4およびＧ5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択され、または
Ｇ1およびＧ2は一緒に、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−を有する基を形成し、そして
Ｇ1およびＧ2が一緒に連結している場合に形成される９員または１０員の二環式ヘテロアリール環または複素環は、その二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、１個、２個または３個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、１個または２個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そして
Ｇ３、Ｇ４およびＧ５の各々は、同じであってもよいしまたは異なってもよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニルおよび（１−６Ｃ）アルコキシから選択される］
を有するアリール基である｝
を有するキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩を提供する。


【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
同様の考察が、基−Ｚ−Ｑ1中の連結および置換に当てはまる。
本明細書中の前に定義のように、Ｇ1およびＧ2が一緒に、例えば、式−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成する場合、それは酸素原子であって炭素原子ではなく、式Ｉａのフェニル環のオルト位に連結していて、そして炭素原子は、式Ｉａのフェニル環の隣接したメタ位に連結している。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
本発明の具体的な新規な化合物には、例えば、特に断らない限り、ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｚ、Ｑ1およびＱ2の各々が、本明細書中の前に定義のまたは以下の（ａ）〜（ｂｂ）の項のいずれかの意味を有する式Ｉのキナゾリン誘導体またはそれらの薬学的に許容しうる塩が含まれる。


【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４７】
［式中、Ｇ1は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、そして
Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4およびＧ5は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される］
を有するアリール基である；
（ｗ）Ｑ2は、Ｇ1が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、メトキシおよびエトキシより選択され、そして
Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4およびＧ5が各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、メトキシおよびエトキシより選択される式Ｉａのアリール基である；
（ｘ）Ｑ2は、Ｇ1が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択され、そして
Ｇ2、Ｇ3、Ｇ4およびＧ5が各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ビニル、アリル、イソプロペニル、エチニル、メトキシおよびエトキシより選択される式Ｉａのアリール基である；
（ｙ）Ｑ2は、Ｇ1およびＧ2が一緒に、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を有する基を形成し、そして
そのように形成される９員または１０員の二環式ヘテロアリール環または複素環が、その二環式環のヘテロアリールまたは複素環部分に、１個または２個の置換基であって、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成されるいずれの二環式複素環も、１個または２個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、そして
Ｇ3、Ｇ4およびＧ5が各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される式Ｉａのアリール基である；
（ｚ）Ｑ2は、Ｇ1およびＧ2が一緒に、式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を有する基を形成し、そして
そのように形成される９員二環式複素環が、その二環式環の複素環部分に、１個または２個の置換基であって、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、そしてそのように形成される二環式複素環が、１個のオキソ基またはチオキソ基を有していてよく、
Ｇ3およびＧ4が各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシおよびエトキシより選択され、そして
Ｇ5が、水素、フルオロ、クロロまたはブロモより選択される式Ｉａのアリール基である；
（ａａ）ｍは１または２であり、そして基Ｒ1は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノより、または式
Ｑ3−Ｘ1−
［式中、Ｘ1は、直接結合でありまたはＯ、Ｎ（Ｒ4）、ＣＯＮ（Ｒ4）、Ｎ（Ｒ4）ＣＯおよびＯＣ（Ｒ4）2より選択され、ここにおいて、Ｒ4は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ3は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
置換基Ｒ1中のいずれの（２−６Ｃ）アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、Ｏ、Ｎ（Ｒ5）、ＣＯＮ（Ｒ5）、Ｎ（Ｒ5）ＣＯ、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、Ｒ5は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、
置換基Ｒ1中のいずれのＣＨ2＝ＣＨ−またはＨＣ≡Ｃ−基も、末端のＣＨ2＝またはＨＣ≡位置に、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより、または式
Ｑ4−Ｘ2−
［式中、Ｘ2は、直接結合でありまたはＣＯおよびＮ（Ｒ6）ＣＯより選択され、ここにおいて、Ｒ6は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ4は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基Ｒ1中のいずれのＣＨ2またはＣＨ3基も、各々のそのＣＨ2またはＣＨ3基上に、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、または式
−Ｘ3−Ｑ5
［式中、Ｘ3は、直接結合でありまたはＯ、Ｎ（Ｒ7）、ＣＯＮ（Ｒ7）、Ｎ（Ｒ7）ＣＯおよびＣ（Ｒ7）2Ｏより選択され、ここにおいて、Ｒ7は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ5は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ1上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、１個、２個または３個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイルおよびＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
Ｘ4−Ｒ8−
［式中、Ｘ4は、直接結合でありまたはＯおよびＮ（Ｒ9）より選択され、ここにおいて、Ｒ9は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ8は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたは（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より、および式
−Ｘ5−Ｑ6
［式中、Ｘ5は、直接結合でありまたはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ10）より選択され、ここにおいて、Ｒ10は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ6は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい１個または２個の置換基を有していてよいものである］
を有する基より選択される１個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ1上の置換基中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソ置換基を有していてよい；および
（ｂｂ）基Ｑ1−Ｚ−は、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−８Ｃ）アルケニルオキシ、（２−８Ｃ）アルキニルオキシ、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルコキシ、シアノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルコキシおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、または
Ｚは、直接結合でありまたはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、Ｎ（Ｒ11）およびＣＯより選択され、ここにおいて、Ｒ11は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ1は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれの（２−６Ｃ）アルキレン鎖においても、隣接した炭素原子は、Ｏ、Ｎ（Ｒ12）、ＣＯＮ（Ｒ12）、Ｎ（Ｒ12）ＣＯ、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、Ｒ12は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのＣＨ2＝ＣＨ−またはＨＣ≡Ｃ−基も、末端のＣＨ2＝またはＨＣ≡位置に、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより、または式
Ｑ7−Ｘ6−
［式中、Ｘ6は、直接結合であり、またはＣＯまたはＮ（Ｒ13）ＣＯであり、ここにおいて、Ｒ13は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ7は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのＣＨ2またはＣＨ3基も、各々のそのＣＨ2またはＣＨ3基上に、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、または式
−Ｘ7−Ｑ8
［式中、Ｘ7は、直接結合でありまたはＯ、Ｎ（Ｒ14）、ＣＯＮ（Ｒ14）、Ｎ（Ｒ14）ＣＯおよびＣ（Ｒ14）2Ｏより選択され、ここにおいて、Ｒ14は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ8は、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、１個、２個または３個の置換基であって、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイルおよびＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイルより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよく、または式
−Ｘ8−Ｒ15
［式中、Ｘ8は、直接結合でありまたはＯおよびＮ（Ｒ16）より選択され、ここにおいて、Ｒ16は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ15は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたは（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基および式
−Ｘ9−Ｑ9
［式中、Ｘ9は、直接結合でありまたはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ17）より選択され、ここにおいて、Ｒ17は水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ9は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、ハロゲノ、（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される同じであってよいしまたは異なっていてよい１個または２個の置換基を有していてよいものである］
を有する基より選択される１個の置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
基Ｑ1−Ｚ−中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソ置換基を有していてよい。


【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６６】
本発明の組成物は、経口使用に（例えば、錠剤、口中錠、硬または軟カプセル剤、水性または油状懸濁剤、乳剤、分散性散剤または顆粒剤、シロップ剤またはエリキシル剤として）、局所使用に（例えば、クリーム剤、軟膏剤、ゲル剤、または水性または油状の液剤または懸濁剤として）、吸入による投与に（例えば、微粉散剤または液体エアゾル剤として）、吹入による投与に（例えば、微粉散剤として）、または非経口投与に（例えば、静脈内、皮下、筋肉内または筋肉内投与用の滅菌水性または油状液剤として）、または直腸投与用の坐剤として適した形であってよい。


【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８９】
【実施例】
実施例１
４−（２−クロロ−５−メトキシアニリノ）−７−メトキシ−５−（３−モルホリノプロポキシ）キナゾリン
アゾジカルボン酸ジ−tert−ブチル（０．２０８ｇ）を、４−（２−クロロ−５−メトキシアニリノ）−５−ヒドロキシ−７−メトキシキナゾリン（０．２ｇ）、４−（３−ヒドロキシプロピル）モルホリン（Bull. Soc. Chim. Fr., 1962, 1117；０．１３１ｇ）、トリフェニルホスフィン（０．２３７ｇ）および塩化メチレン（３ｍｌ）の撹拌混合物に滴加した。この反応混合物を周囲温度で１時間撹拌した。混合物を蒸発させ、そして残留物を、シリカ上のカラムクロマトグラフィーにより、塩化メチレンおよび飽和メタノール性アンモニア溶液の９９：１混合物を溶離剤として用いて精製した。そのようにして得られた物質を、ジエチルエーテル下で摩砕した。得られた固体を単離し、ジエチルエーテルで洗浄し、真空下で乾燥させて、標題化合物（０．１２ｇ）を生じた。


【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９３６】
そのようにして得られた物質、トリフェニルホスフィン（８．６５ｇ）、四塩化炭素（１０ｍｌ）および１，２−ジクロロエタン（１００ｍｌ）の混合物を撹拌し、７０℃まで２時間加熱した。その混合物を蒸発させ、そしてそのようにして得られた７−ベンジルオキシ−４−クロロ−５−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ）キナゾリンをイソプロパノール（２ｍｌ）中に溶解させ、そして６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリン（１．９ｇ）およびイソプロパノール中の５Ｍ塩化水素溶液（２．１ｍｌ）を順次加えた。得られた混合物を５０℃で２０分間および８０℃で３０分間撹拌した。混合物を蒸発させ、残留物を酢酸エチル中に懸濁させ、周囲温度で１時間撹拌した。得られた固体を単離し、酢酸エチルでおよびジエチルエーテルで洗浄した。その固体を、塩化メチレンおよび飽和メタノール性アンモニア溶液の１９：１混合物中に溶解させ、周囲温度で１５分間撹拌した。その混合物を濾過し、濾液を蒸発させ、そして残留物を、シリカ上のカラムクロマトグラフィーにより、酢酸エチル、塩化メチレンおよびメタノールの５０：４７：３混合物を溶離剤として用いて精製した。このようにして、７−ベンジルオキシ−４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−５−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イルオキシ）キナゾリン（４．２ｇ）を得た。