【手続補正書】
【提出日】平成16年6月7日(2004.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
1998152437.tif 000001
〔式中Ｒ1はフェニル環上に置換基として低級アルコキシ基を有することのあるフェニル基を示す。Ｒ2は基
【化２】
1998152437.tif 000002
［ここでＲ3は、同一又は異なって、カルボキシル基、低級アルコキシ基、低級アルキル基、低級アルケニル基、基−（Ａ）l−ＮＲ4Ｒ5（Ａは低級アルキレン基を示す。Ｒ4及びＲ5は、同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示す。ｌは０又は１を示す。）、水酸基置換低級アルキル基、低級アルコキシ基置換低級アルコキシ基、低級アルコキシ基置換低級アルコキシカルボニル基又はカルボキシル基置換低級アルコキシ基を示す。ｍは１〜３の整数を示す。］又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子なる群より選ばれたヘテロ原子を１〜２個有する複素環残基を示す。該複素環上には、カルボキシル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基が１〜３個置換していてもよい。〕
で表されるチアゾール誘導体及びその塩からなる群より選ばれた少なくとも１種を含有することを特徴とするサイトカイン産生抑制剤。
【請求項２】
サイトカイン異常産生に伴う疾患の予防又は治療に用いられる請求項１に記載のサイトカイン産生抑制剤。
【請求項３】
サイトカイン異常産生に伴う疾患が、エンドトキシンショック、ＡＲＤＳ、熱傷、喘息、ウィルス性心筋炎の急性期、特発性拡張型心筋症、ＳＩＲＳ（全身性炎症反応症候群）からの臓器不全への移行、多臓器不全、クローン病、高γグロブリン血症、全身性エリトマトーデス（ＳＬＥ）、多発性硬化症、癌転移抑制、モノクローナルＢ細胞異常症、ポリクローナルＢ細胞異常症、心房粘液腫、カストルマン症候群、原発性糸球体腎炎、メサンギュウム増殖性腎炎、癌カヘキシー、レンネルトリンパ腫、乾癬、アトピー性皮膚炎、エイズに伴うカポシ肉腫、閉経後骨粗しょう症、敗血症又は肝炎である請求項２に記載のサイトカイン産生抑制剤。
【請求項４】
サイトカイン異常産生に伴う疾患が、エンドトキシンショック、ＡＲＤＳ、喘息、ＳＩＲＳ（全身性炎症反応症候群）からの臓器不全への移行、多臓器不全、クローン病、全身性エリトマトーデス（ＳＬＥ）、多発性硬化症、癌カヘキシー、乾癬、アトピー性皮膚炎、敗血症又は肝炎である請求項３に記載のサイトカイン産生抑制剤。
【請求項５】
サイトカイン異常産生に伴う疾患がＡＲＤＳである請求項４に記載のサイトカイン産生抑制剤。
【請求項６】
サイトカイン異常産生に伴う疾患が喘息である請求項４に記載のサイトカイン産生抑制剤。
【請求項７】
サイトカイン異常産生に伴う疾患がクローン病である請求項４に記載のサイトカイン産生抑制剤。
【請求項８】
サイトカイン異常産生に伴う疾患がブドウ膜炎である請求項２に記載のサイトカイン産生抑制剤。
【請求項９】
チアゾール誘導体が６−［２−（３，４−ジエトキシフェニル）チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボン酸である請求項１〜８のいずれかに記載のサイトカイン産生抑制剤。
【請求項１０】
一般式
【化３】
1998152437.tif 000003
〔式中Ｒ1はフェニル環上に置換基として低級アルコキシ基を有することのあるフェニル基を示す。Ｒ2は基
【化４】
1998152437.tif 000004
［ここでＲ3は、同一又は異なって、カルボキシル基、低級アルコキシ基、低級アルキル基、低級アルケニル基、基−（Ａ）l−ＮＲ4Ｒ5（Ａは低級アルキレン基を示す。Ｒ4及びＲ5は、同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示す。ｌは０又は１を示す。）、水酸基置換低級アルキル基、低級アルコキシ基置換低級アルコキシ基、低級アルコキシ基置換低級アルコキシカルボニル基又はカルボキシル基置換低級アルコキシ基を示す。ｍは１〜３の整数を示す。］又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子なる群より選ばれたヘテロ原子を１〜２個有する複素環残基を示す。該複素環上には、カルボキシル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基が１〜３個置換していてもよい。〕
で表されるチアゾール誘導体及びその塩からなる群より選ばれた少なくとも１種を含有することを特徴とする接着抑制剤。
【請求項１１】
接着作用の亢進に伴う疾患の予防又は治療に用いられる請求項１０に記載の接着抑制剤。
【請求項１２】
接着作用の亢進に伴う疾患が、エンドトキシンショック、ＡＲＤＳ、熱傷、喘息、ウィルス性心筋炎の急性期、特発性拡張型心筋症、ＳＩＲＳ（全身性炎症反応症候群）からの臓器不全への移行、多臓器不全、クローン病、高γグロブリン血症、全身性エリトマトーデス（ＳＬＥ）、多発性硬化症、癌転移抑制、モノクローナルＢ細胞異常症、ポリクローナルＢ細胞異常症、心房粘液腫、カストルマン症候群、原発性糸球体腎炎、メサンギュウム増殖性腎炎、癌カヘキシー、レンネルトリンパ腫、乾癬、アトピー性皮膚炎、エイズに伴うカポシ肉腫、閉経後骨粗しょう症、敗血症又は肝炎である請求項１１に記載の接着抑制剤。
【請求項１３】
接着作用の亢進に伴う疾患が、エンドトキシンショック、ＡＲＤＳ、喘息、ＳＩＲＳ（全身性炎症反応症候群）からの臓器不全への移行、多臓器不全、クローン病、全身性エリトマトーデス（ＳＬＥ）、多発性硬化症、癌カヘキシー、乾癬、アトピー性皮膚炎、敗血症又は肝炎である請求項１２に記載の接着抑制剤。
【請求項１４】
接着作用の亢進に伴う疾患がＡＲＤＳである請求項１３に記載の接着抑制剤。
【請求項１５】
接着作用の亢進に伴う疾患が喘息である請求項１３に記載の接着抑制剤。
【請求項１６】
接着作用の亢進に伴う疾患がクローン病である請求項１３に記載の接着抑制剤。
【請求項１７】
接着作用の亢進に伴う疾患がブドウ膜炎である請求項１１に記載の接着抑制剤。
【請求項１８】
チアゾール誘導体が６−［２−（３，４−ジエトキシフェニル）チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボン酸である請求項１０〜１７のいずれかに記載の接着抑制剤。
【請求項１９】
一般式
【化５】
1998152437.tif 000005
〔式中Ｒ1はフェニル環上に置換基として低級アルコキシ基を有することのあるフェニル基を示す。Ｒ2は基
【化６】
1998152437.tif 000006
［ここでＲ3は、同一又は異なって、カルボキシル基、低級アルコキシ基、低級アルキル基、低級アルケニル基、基−（Ａ）l−ＮＲ4Ｒ5（Ａは低級アルキレン基を示す。Ｒ4及びＲ5は、同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示す。ｌは０又は１を示す。）、水酸基置換低級アルキル基、低級アルコキシ基置換低級アルコキシ基、低級アルコキシ基置換低級アルコキシカルボニル基又はカルボキシル基置換低級アルコキシ基を示す。ｍは１〜３の整数を示す。］又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子なる群より選ばれたヘテロ原子を１〜２個有する複素環残基を示す。該複素環上には、カルボキシル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基が１〜３個置換していてもよい。〕
で表されるチアゾール誘導体及びその塩からなる群より選ばれた少なくとも１種を含有することを特徴とするＴＮＦ−α産生抑制剤。
【請求項２０】
チアゾール誘導体が６−［２−（３，４−ジエトキシフェニル）チアゾール−４−イル］ピリジン−２−カルボン酸である請求項１９に記載のＴＮＦ−α産生抑制剤。