【誤訳訂正書】
【提出日】平成16年11月5日(2004.11.5)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物の治療による処置の方法において使用するための組成物の製造における一般式ＩまたはＩＡの化合物あるいはその塩の使用：
【化１】
2004522779.tif 000001
（ここで、ＸはＨであり；
Ｙは、脱離基であり；
Ｒ1は、−Ａｒ、−ＮＨ2、Ｒ7または−ＯＲ7であり；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4 Ｒ5およびＲ6は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ16、−ＮＲ162、−Ｎ+Ｒ163；−ＮＨＣＯＲ8、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ9、−ＮＨＣＯＯＲ9および−ＣＯＯＲ9から選択され；
Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、独立して、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよびリガンドから選択され；
Ａｒは、
【化２】
2004522779.tif 000002
から選択され（ここで、Ｂは、ＮまたはＣＲ10であり；
Ｒ10は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ14、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ15、−ＮＨＣＯＯＲ15、−ＣＯＯＲ15およびＨから選択され；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ＝ＣＨ−またはＮＨであり；
各Ｒ11は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ16、−ＮＲ162、−Ｎ+Ｒ163、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ14、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ15、−ＮＨＣＯＯＲ15およびＣＯＯＲ15から選択され；
ｎは、０〜４の範囲の整数であり；
Ｒ12は、Ｈ、−ＣＯＡｒ1、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＲ15または−ＣＯＯＲ15であり；
各Ｒ13は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ16、−ＮＲ162、−Ｎ+Ｒ163、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ14、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ15、−ＮＨＣＯＯＲ15および−ＣＯＯＲ15から選択され；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ14は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、Ｃ7-12アラルキル、Ａｒ1およびリガンドから選択され；
Ｒ15は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールおよびリガンドから選択され；
各Ｒ16は、独立して、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから選択され；そして
Ａｒ1は、Ａｒと同じ基から選択される（但し、任意の１つの環における多くとも１つの基Ｒ11またはＲ13が基Ａｒ1を含む）））
【請求項２】
動物がヒトである、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
処置が腫瘍の処置である、請求項１または請求項２に記載の使用。
【請求項４】
Ｙが、−ＯＣＯＯＲ17、−ＯＣＯＮＨＲ18、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび−ＯＳＯＯＲ19（ここで、Ｒ17、Ｒ18およびＲ19は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリール；好ましくはＣｌから選択される）から選択される、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項５】
Ａｒ1が
【化３】
2004522779.tif 000003
である、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項６】
Ｒ1がＡｒである、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項７】
Ａｒが基
【化４】
2004522779.tif 000004
である、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
ｎが少なくとも１であり且つＡｒ基の基Ｒ11の１つが−ＮＨＣＯＡｒ1である、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
Ａｒ1が基
【化５】
2004522779.tif 000005
である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
Ａｒ1において、ｎが少なくとも１であり且つＲ11が−ＮＨＣＯＡｒ1以外であるか、またはｎが０である、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
Ａｒが基
【化６】
2004522779.tif 000006
である、請求項６に記載の使用。
【請求項１２】
Ｒ12が−ＣＯＡｒ1である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
Ａｒ1が基
【化７】
2004522779.tif 000007
である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
Ａｒ1において、Ｒ12が−ＣＯＡｒ1以外である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ2がＨである、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項１６】
Ｒ3がＨである、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項１７】
Ｒ4がＨである、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ5が、Ｈ、Ｃ1-4アルコキシまたは−ＣＮ、好ましくはＭｅＯ−またはＨである、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項１９】
Ｒ6がＨである、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項２０】
治療による動物の処置における使用のための請求項１および４〜１９のいずれかにおいて定義されるような一般式Ｉの化合物。
【請求項２１】
請求項１および４〜１９のいずれかに定義されるような一般式Ｉの化合物ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項２２】
一般式ＩＩまたはＩＩＡの化合物あるいはその塩
【化８】
2004522779.tif 000008
（ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5およびＲ6は、上記に定義されるとおりであり；
Ｘ1は、Ｈであり；
Ｙ1は、脱離基であり；
Ｒ20は、Ｒ7、−ＯＲ7、ＮＨ2またはＡｒ2であり；
Ｒ7は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよびリガンドから選択され；
Ａｒ2は、
【化９】
2004522779.tif 000009
から選択され（ここで、Ｂ1は、ＮまたはＣＲ22であり；
Ｚ1は、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ＝ＣＨ−、またはＮＲ21であり；
Ｒ21は、アミン保護基であり；
各Ｒ22は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ Ｃ1-4アルキル、ＮＯ2、−ＮＨＲ21、−ＮＨＲ26、−ＮＲ262、−Ｎ+Ｒ263、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ25、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ7および−ＣＯＯＲ7から選択され；
ｐは、０〜４の範囲の整数であり；
Ｒ23は、Ｈ、ＣＯＡｒ3、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＲ7であるか、あるいはアミン保護基であり；
各Ｒ24は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ Ｃ1-4アルキル、ＮＯ2、−ＮＨＲ21、−ＮＨＲ26、−ＮＲ262、−Ｎ+Ｒ263、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ25、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ7、および−ＣＯＯＲ7から選択され；
ｑは０、１または２であり；
Ｒ25は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたヘテロアルキル、Ｃ7-12−アラルキル、Ａｒ3およびリガンドから選択され；
Ｒ26は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから選択され；そして
Ａｒ3は、Ａｒ2と同じ基から選択される（但し、任意の１つの環における多くとも１つの基Ｒ22またはＲ24が基Ａｒ3を含む。）））
【請求項２３】
Ｙ1が、−ＯＣＯＯＲ17、−ＯＣＯＮＨＲ18、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび−ＯＳＯＯＲ19（ここで、Ｒ17、Ｒ18およびＲ19は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリール；好ましくはＣｌから選択される）から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａｒ3が
【化１０】
2004522779.tif 000010
である、請求項２２または請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ20がＡｒ2である、請求項２２〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ａｒ2が基
【化１１】
2004522779.tif 000011
である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ｐが少なくとも１であり且つ基Ｒ20の基Ｒ22の１つが基−ＮＨＣＯＡｒ3である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａｒ3が
【化１２】
2004522779.tif 000012
である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａｒ3において、ｐが少なくとも１であり且つＲ22が−ＮＨＣＯＡｒ3以外であるか、またはｐが０である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａｒ2が基
【化１３】
2004522779.tif 000013
である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ23がＣＯＡｒ3である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａｒ3が
【化１４】
2004522779.tif 000014
である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａｒ3において、Ｒ23が−ＣＯＡｒ3以外である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ20がＡｒ2以外である、請求項２２または請求項２３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ1がＨである、請求項２２〜３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ3がＨである、請求項２２〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ4がＨである、請求項２２〜３６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ5が、Ｈ、Ｃ1-4アルコキシおよび−ＣＮ、好ましくはＭｅＯ−から選択される、請求項２２〜３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ6がＨである、請求項２２〜３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
以下から選択される、請求項２２に記載の化合物：
３−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−１−（クロロメチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ベンズ［ｅ］インドール；
１−（クロロメチル）−３−［（５−メトキシインドール−２−イル）カルボニル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈベンズ［ｅ］インドール；
４−クロロ−１−（（ｔｅｒｔ−ブチルオキシ）カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５，６−ベンゾキノリン；および
４−クロロ−１−（（５メトキシインドール−２−イル）カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５，６−ベンゾキノリン。
【請求項４１】
治療による動物の処置における使用のための請求項２２〜４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
請求項２２〜４０のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項４３】
式ＩＩＩまたはＩＩＩＡの化合物
【化１５】
2004522779.tif 000015
（ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は請求項１に定義されるとおりであり；
Ｘ2は、Ｈであり；そして
Ｙ2は、脱離基あるいはヒドロキシルまたは保護ヒドロキシル基である）
が一般式Ｖ
Ｒ27ＣＯＹ3            ＩＶ
（ここで、Ｒ27は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよびＡｒ4から選択され；
Ａｒ4は
【化１６】
2004522779.tif 000016
から選択され（ここで、Ｂ2は、ＮまたはＣＲ32であり；
Ｚ2はＯ、Ｓ、−ＣＨ＝ＣＨ−またはＮＲ33であり；
各Ｒ28は、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-4−アルキル、ＮＯ2、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＨＲ33、−ＮＨＲ35、−ＮＲ352、−Ｎ+Ｒ353−、−ＮＨＣＯＲ34、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ36および−ＣＯＯＲ36から選択され；
ｒは０〜４の範囲の整数であり；
Ｒ29は、アミン保護基であり；
Ｒ30は、アミン保護基、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＲ36または−ＣＯＡｒ5であり；
各Ｒ31は、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-4−アルキル、ＮＯ2、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＨＲ33、−ＮＨＲ35、−ＮＲ352、−Ｎ+Ｒ353、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ34、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ36、および−ＣＯＯＲ35から選択され；
ｓは、０、１または２であり；
Ｒ32は、Ｈ Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、ＮＯ2、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＲ33、−ＮＨＲ35、−ＮＲ352、−Ｎ+Ｒ353、−ＮＨＣＯＲ34、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ36およびＣＯＯＲ36から選択され；
Ｒ33は、アミン保護基であり；
Ｒ34は、Ａｒ5、Ｃ1-4−アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよびリガンドから選択され；
Ｒ35は、Ｃ1-4−アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから選択され；
Ｒ36は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよびリガンドから選択され；
Ａｒ5は、Ａｒ4と同じ基から選択され、そして
Ｙ3は脱離基である（但し、任意の１つの環における多くとも１つのＲ28またはＲ31がＮＨＣＯＡｒ5である。）））
の化合物と反応される、合成方法。
【請求項４４】
アミドカップリング剤の存在下において行われる請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
生成物が、引き続き、任意または全ての基Ｒ29（もしあるならば）および／または任意または全ての基Ｒ33（もしあるならば）がＨにより置換されるアミン脱保護工程にかけられる、請求項４３または４４に記載の方法。
【請求項４６】
Ｙ2が、−ＯＣＯＯＲ17、−ＯＣＯＮＨＲ18、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび−ＯＳＯＯＲ19（ここで、Ｒ17、Ｒ18およびＲ19は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリール；好ましくはＣｌから選択される）から選択される、請求項４３〜４５のいずれかに記載の方法。
【請求項４７】
Ａｒ5が
【化１７】
2004522779.tif 000017
から選択される、請求項４３〜４６のいずれかに記載の方法。
【請求項４８】
Ｒ27がＡｒ4である、請求項４３〜４７のいずれかに記載の方法。
【請求項４９】
Ａｒ4が基
【化１８】
2004522779.tif 000018
である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
Ｒ27において、ｒが少なくとも１であり且つ基Ｒ28の１つが−ＮＨＣＯＡｒ5である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
Ａｒ5が
【化１９】
2004522779.tif 000019
である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
Ａｒ4が基
【化２０】
2004522779.tif 000020
である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５３】
Ｒ30が−ＣＯＡｒ5である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
Ｒ27において、Ａｒ5が基
【化２１】
2004522779.tif 000021
である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
一般式ＶＩ
【化２２】
2004522779.tif 000022
の化合物（ここで、Ｒ38〜Ｒ42、Ｘ2およびＹ2は、式ＩＩＩの化合物における場合と同じであり；
Ｒ47は、アミン保護基であり；
Ｚ1およびＺ2のうち一方がＹ5であり且つ他方がＨであり；
Ｙ5は、Ｙ2と異なるまたは同じである脱離基であり；そして
Ｙ4がラジカル脱離基である）
が触媒の存在下においてアリールラジカル−アルケン環化工程を経て環化される環化工程を含む一連の予備工程において、式ＩＩＩまたはＩＩＩＡの化合物が生産される、請求項４３〜５４のいずれかに記載の方法。
【請求項５６】
Ｚ1がＹ2であり、且つ環化工程がフリーラジカルの存在下において行われ、ジヒドロピロール環が形成される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
フリーラジカルがアゾイソブチロニトリルから生成されるか、または２，２，６，６−テトラメチルピペリジニルオキシフリーラジカルである、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
触媒がトリブチルスズハイドライドである、請求項５６または５７に記載の方法。
【請求項５９】
Ｚ2がＹ5であり、Ｙ5がトリアルキルスズラジカルであり、且つ環化工程がパラジウム錯体の存在下において行われ、テトラハイドロキノリン（これが酸化され、エポキシドを形成し、次いでこのエポキシドが還元され、アルコール化合物を形成する）を形成し、Ｙ2がヒドロキシル以外であるならば、そのヒドロキシル基が引き続きＹ2へ転換される（ｃｏｎｖｅｉｔｅｄ）、請求項５５に記載の方法。
【請求項６０】
Ｙ4がハロゲンであり、好ましくはＩまたはＢｒである、請求項５５〜５９のいずれかに記載の方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】発明の詳細な説明
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【発明の詳細な説明】
【００２０】
から選択され（ここで、Ｂは、ＮまたはＣＲ10であり；
Ｒ10は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ14、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ15、−ＮＨＣＯＯＲ15および−ＣＯＯＲ15およびＨから選択され；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ＝ＣＨ−、またはＮＨであり；
各Ｒ11は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ16、−ＮＲ162、−Ｎ+Ｒ163、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ14、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ15、−ＮＨＣＯＯＲ15およびＣＯＯＲ15から選択され；
ｎは、０〜４の範囲の整数であり；
Ｒ12は、Ｈ、−ＣＯＡｒ1、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ15または−ＣＯＲ15であり；
各Ｒ13は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ16、−ＮＲ162、−Ｎ+Ｒ163、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ14、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ15、−ＮＨＣＯＯＲ15および−ＣＯＯＲ15から選択され；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ14は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、Ｃ7-12アラルキル、Ａｒ1およびリガンドから選択され；
Ｒ15は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよびリガンドから選択され；
各Ｒ16は、独立して、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから選択され；そして
Ａｒ1は、Ａｒと同じ基から選択される（但し、任意の１つの環における多くとも１つの基Ｒ11またはＲ13が基Ａｒ1を含む。）））
Ａｒ1は、好ましくは、