【誤訳訂正書】
【提出日】平成16年9月8日(2004.9.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】請求項１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】  下記化学式
【化１】
2004505083.tif 000001
（ここで、Ｒ0は、独立に、ハロ及びＣ1-6アルキルからなる群より選択され；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-6のアルキル、Ｃ2-6のアルケニル、Ｃ2-6のアルキニル、ハロＣ1-6のアルキル、Ｃ3-8のシクロアルキル、Ｃ3-8のシクロアルキルＣ1-3のアルキル、アリールＣ1-3のアルキル、及び、ヘテロアリールＣ1-3のアルキルからなる群より選択され；
Ｒ2は、ベンゼン、チオフェン、フラン、及び、ピリジンからなる群より選択される任意に置換された単環式芳香族環、並びに、任意に置換された二環式環
【化２】
2004505083.tif 000002
からなる群より選択され、ここで融合環Ａは、飽和であるか、又は、部分的若しくは完全に不飽和である５又は６員環であり、かつ炭素原子、並びに、任意に、酸素、イオウ、及び、窒素から選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含み；
Ｘは、ＮＲa、Ｏ、Ｓ、ＣＲ3Ｒ4、ＣＨ2ＣＲ3Ｒ5、及び、ＣＲ3Ｒ5ＣＨ2からなる群より選択され；
Ｒ3は、水素、及び、Ｃ1-3のアルキルからなる群より選択され；
または、Ｒ1及びＲ3は、ともに５又は６員環を有する３又は４からなるアルキル又はアルケニル鎖成分を表わし；
または、ＮＲa、Ｒ1、及び、Ｒ1が付加されている窒素は、５又は６からなる複素環を形成し；
Ｒ4は、Ｒ3が水素であり、Ｒ4がＣ1-3のアルキルと異なる条件で、Ｃ1-6のアルキル、ハロＣ1-4のアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｈｅｔ、Ｃ3-8のシクロアルキル、ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ）Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaＳ０2Ｒb、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaＲb、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲaＲb、Ｃ1-6のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＮＲaＲb、Ｃ1-4のアルキレンＮＲaＲb 、Ｃ1-4のアルキレンＯＲa 、Ｃ1-4のアルキレンＳＯ2ＮＲaＲb 、Ｃ1-4のアルキレンアリール、Ｃ1-4のアルキレンヘテロアリール、Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）Ｈｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaアルキレンＯＲb、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲa Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、ＮＲa Ｃ1-4のアルキレンＮＲaＲb、ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒb、ＮＲa Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaＲb、Ｎ（Ｓ０2 Ｃ1-4のアルキル）2、及び、ＮＲa（Ｓ０2 Ｃ1-4のアルキル）からなる群より選択され；
または、Ｒ1及びＲ4は、ともに、飽和又は不飽和である、５又は６員環を有する３又は４からなる炭素環又は複素環の鎖成分を表わし；
または、Ｒ3及びＲ4は、ともに５〜７員環を有する４〜６からなるアルキル又はアルケニル鎖成分を表わし；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6のアルキル、ハロＣ1-4のアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｈｅｔ、Ｃ3-8のシクロアルキル、ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ）Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaＳ０2Ｒb、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaＲb、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲaＲb、Ｃ1-6のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ） ＮＲaＲb、Ｃ1-4のアルキレンＮＲaＲb 、Ｃ1-4のアルキレンＯＲa 、Ｃ1-4のアルキレンＳＯ2ＮＲaＲb 、Ｃ1-4のアルキレンアリール、Ｃ1-4のアルキレンヘテロアリール、 Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ） Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）Ｈｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ） Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ（＝Ｏ） ＮＲaアルキレンＯＲb、Ｃ（＝Ｏ） ＮＲa Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、ＮＲa Ｃ1-4のアルキレンＮＲaＲb、ＮＲa Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、ＮＲa Ｃ（＝Ｏ） ＮＲaＲb、Ｎ（Ｓ０2 Ｃ1-4のアルキル）2、及び、ＮＲa（Ｓ０2 Ｃ1-4のアルキル）からなる群より選択され；
Ｒa及びＲbは、独立して、水素、Ｃ1-8のアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロＣ1-6のアルキル、Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、アリールＣ1-3のアルキル、ヘテロアリールＣ1-3のアルキル、Ｃ1-4のアルキレンアリール、Ｃ3-8のシクロアルキル、Ｃ1-3のアルキレンヘテロアリール、及び、Ｈｅｔからなる群より選択され；
Ｈｅｔは、飽和又は部分的に不飽和であり、酸素、窒素及びイオウから選択された少なくとも一つのヘテロ原子を含み、任意に１つ以上のＣ1-6のアルキル、ＮＲaＲb及びＣ（＝Ｏ） ＯＲaで置換された４〜７からなる複素環基であり；
ｑは０、１、２、３、又は、４である）
を有する化合物、並びに、それらの薬学的に許容し得る塩及び溶媒和物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】請求項３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項３】
Ｒ4及びＲ5は、Ｃ1-6のアルキル、Ｃ1-6のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲaＲb、Ｒ3と結合したときＣ5-7のスピロ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＮＲaＲb、Ｃ1-4のアルキレンＮＲaＲb 、Ｃ1-4のアルキレンＯＲa 、Ｃ1-4のアルキレンＳＯ2ＮＲaＲb 、Ｃ1-4のアルキレンヘテロアリール、ハロＣ1-4のアルキル、Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ） Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、及び、Ｃ1-4のアルキレンアリールからなる群より選択され；
かつＲa及びＲbは、独立して、Ｃ1-8のアルキル、水素、Ｃ1-4のアルキレンアリール、Ｈｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ3-8のシクロアルキル、及び、ハロＣ1-6のアルキルからなる群より選択される請求項１の化合物。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】請求項１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１２】
（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−３−（４−アミノブチル）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２，３，６，７，１２，１２ａ−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−１，４−ジオン、
（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−ベンジルオキシメチル−２，３，６，７，１２，１２ａ−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−１，４−ジオン、
（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）酢酸、
（（３Ｒ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）酢酸、
（６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−ピラゾール−１−イルメチル−２，３，６，７，１２，１２ａ−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−１，４−ジオン、
（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−３−（２−アミノメチル）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２，３，６，７，１２，１２ａ−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−１，４−ジオン、
（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−３−アミノメチル−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２，３，６，７，１２，１２ａ−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−１，４−ジオン、
（３Ｒ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−クロロメチル−２，３，６，７，１２，１２ａ−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−１，４−ジオン、
２−（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）−Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）−アセトアミド、
（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−［２−（４メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−２，３，６，７，１２，１２ａ−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−１，４−ジオン、
２−（（６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）アセトアミド、
（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−ピリジン−３−イルメチル−２，３，６，７，１２，１２ａ−ヘキサヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−１，４−ジオン、
（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）酢酸メチルエステル、
（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）酢酸ヘプチルエステル、
（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）酢酸エチルエステル、
（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）酢酸イソプロピルエステル、
（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）酢酸シクロペンチルエステル、
（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）酢酸２，２，２−トリフルオロエチルエステル、
３−（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾフラン−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾフラン−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
３−（（３Ｓ，６Ｒ，１２ａＲ）−６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１，４−ジオキソ−１，２，３，４，６，７，１２，１２ａ−オクタヒドロピラジノ［１’，２’：１，６］ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−イル）プロピオン酸エチルエステル
からなる群より選択される化合物、並びに、それらの薬学的に許容し得る塩及び溶媒和物。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００１】
（発明の分野および背景）
本発明は、一連の化合物、化合物の調整方法、化合物を含む医薬組成物、及び、治療薬としてそれらの使用に関する。特に、本発明は、環状グアノシン３’，５’−モノホスフェート特異的ホスホジエステラーゼ（ｃＧＭＰ特異的ＰＤＥ）、特に、ＰＤＥ５の強力な選択的阻害剤である化合物に関する。また、そこでそのような阻害剤が有益であると考えられる、心血管障害及び勃起障害の治療を含む、様々な治療領域で有用性を有する化合物に関する。
（発明の詳細な説明）
本発明は、下記化学式（Ｉ）
【化２３】
2004505083.tif 000003
（ここで、Ｒ0は、独立に、ハロ及びＣ1-6アルキルからなる群より選択され；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-6のアルキル、Ｃ2-6のアルケニル、Ｃ2-6のアルキニル、ハロＣ1-6のアルキル、Ｃ3-8のシクロアルキル、Ｃ3-8のシクロアルキルＣ1-3のアルキル、アリールＣ1-3のアルキル、及び、ヘテロアリールＣ1-3のアルキルからなる群より選択され；
Ｒ2は、ベンゼン、チオフェン、フラン、及び、ピリジンからなる群より選択される任意に置換された単環式芳香族環、並びに、任意に置換された二環式環
【化２４】
2004505083.tif 000004
からなる群より選択され、ここで融合環Ａは、飽和であるか、又は、部分的若しくは完全に不飽和である５又は６員環であり、かつ炭素原子、並びに、任意に、酸素、イオウ、及び、窒素から選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含み；
Ｘは、ＮＲa、Ｏ、Ｓ、ＣＲ3Ｒ4、ＣＨ2ＣＲ3Ｒ5、及び、ＣＲ3Ｒ5ＣＨ2からなる群より選択され；
Ｒ3は、水素、及び、Ｃ1-3のアルキルからなる群より選択され；
または、Ｒ1及びＲ3は、ともに５又は６員環を有する３又は４からなるアルキル又はアルケニル鎖成分を表わし；
または、ＮＲa、Ｒ1、及び、Ｒ1が付加されている窒素は、５又は６からなる複素環を形成し；
Ｒ4は、Ｒ3が水素であり、Ｒ4がＣ1-3のアルキルと異なる条件で、Ｃ1-6のアルキル、ハロＣ1-4のアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｈｅｔ、Ｃ3-8のシクロアルキル、ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ）Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaＳ０2Ｒb、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaＲb、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲaＲb、Ｃ1-6のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＮＲaＲb、Ｃ1-4のアルキレンＮＲaＲb 、Ｃ1-4のアルキレンＯＲa 、Ｃ1-4のアルキレンＳＯ2ＮＲaＲb 、Ｃ1-4のアルキレンアリール、Ｃ1-4のアルキレンヘテロアリール、Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）Ｈｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaアルキレンＯＲb、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲa Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、ＮＲa Ｃ1-4のアルキレンＮＲaＲb、ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒb、ＮＲa Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaＲb、Ｎ（Ｓ０2 Ｃ1-4のアルキル）2、及び、ＮＲa（Ｓ０2 Ｃ1-4のアルキル）からなる群より選択され；
または、Ｒ1及びＲ4は、ともに、飽和又は不飽和である、５又は６員環を有する３又は４からなる炭素環又は複素環の鎖成分を表わし；
または、Ｒ3及びＲ4は、ともに５〜７員環を有する４〜６からなるアルキル又はアルケニル鎖成分を表わし；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6のアルキル、ハロＣ1-4のアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｈｅｔ、Ｃ3-8のシクロアルキル、ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ）Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaＳ０2Ｒb、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲaＲb、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲaＲb、Ｃ1-6のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ） ＮＲaＲb、Ｃ1-4のアルキレンＮＲaＲb 、Ｃ1-4のアルキレンＯＲa 、Ｃ1-4のアルキレンＳＯ2ＮＲaＲb 、Ｃ1-4のアルキレンアリール、Ｃ1-4のアルキレンヘテロアリール、 Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ） Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）Ｈｅｔ、Ｃ1-4のアルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲa、Ｃ（＝Ｏ） Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、Ｃ（＝Ｏ） ＮＲaアルキレンＯＲb、Ｃ（＝Ｏ） ＮＲa Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、ＮＲa Ｃ1-4のアルキレンＮＲaＲb、ＮＲa Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、ＮＲa Ｃ（＝Ｏ） ＮＲaＲb、Ｎ（Ｓ０2 Ｃ1-4のアルキル）2、及び、ＮＲa（Ｓ０2 Ｃ1-4のアルキル）からなる群より選択され；
Ｒa及びＲbは、独立して、水素、Ｃ1-8のアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロＣ1-6のアルキル、Ｃ1-4のアルキレンＨｅｔ、アリールＣ1-3のアルキル、ヘテロアリールＣ1-3のアルキル、Ｃ1-4のアルキレンアリール、Ｃ3-8のシクロアルキル、Ｃ1-3のアルキレンヘテロアリール、及び、Ｈｅｔからなる群より選択され；
Ｈｅｔは、飽和又は部分的に不飽和であり、酸素、窒素及びイオウから選択された少なくとも一つのヘテロ原子を含み、任意に１つ以上のＣ1-6のアルキル、ＮＲaＲb及びＣ（＝Ｏ） ＯＲaで置換された４〜７からなる複素環基であり；
ｑは０、１、２、３、又は、４である）
を有する化合物、並びに、それらの薬学的に許容し得る塩及び溶媒和物（例えば、水和物）を提供する。