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【手続補正書】
【提出日】平成17年3月31日(2005.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つの脂肪族アミンポリマーの塩を含んでなる、Ｘ症候群の処置またはＸ症候群の症状の開始の阻害が必要な患者においてＸ症候群を処置またはＸ症候群の症状の開始を阻害するための医薬組成物。
【請求項２】
脂肪族アミンポリマーがアルキル化されかつ架橋されたポリマー、またはそのコポリマーであって、該ポリマー塩が
（ａ）
【化１】
2004526778.tif 000001
と
【化２】
2004526778.tif 000002
式中、ｎは正の整数であり、各Ｒは独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキル基である
から本質的になる群より選択される繰り返し単位を有する１つ以上のポリマー、またはその塩およびコポリマー；
（ｂ）少なくとも１つの脂肪族アルキル化剤；ならびに
（ｃ）架橋剤
の反応産物を含んでなる、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
ポリマー塩が固定陽電荷ならびにＣｌ−、Ｂｒ−、ＣＨ３ＯＳＯ３−、ＨＳＯ４−、ＳＯ４２−、ＨＣＯ３−、およびＣＯ３２−からなる群より選択される少なくとも１つの対イオンを含む、請求項１または２記載の医薬組成物。
【請求項４】
ポリマーが多官能性架橋剤により架橋されている、請求項１〜３いずれか記載の医薬組成物。
【請求項５】
架橋剤がモノマーと架橋剤の混合重量を基準として約０．５重量％〜約２５重量％の量で存在する、請求項２〜４いずれか記載の医薬組成物。
【請求項６】
架橋剤がモノマーと架橋剤の混合重量を基準として約２．５重量％〜約２０重量％の量で存在する、請求項２〜４いずれか記載の医薬組成物。
【請求項７】
架橋剤がエピクロロヒドリンを含んでなる請求項２〜６いずれか記載の医薬組成物。
【請求項８】
アルキル化剤が式ＲＸ
式中、ＲはＣ１〜Ｃ２０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ２０ヒドロキシアルキル基、Ｃ１〜Ｃ２０アルキルアンモニウム基、またはＣ１〜Ｃ２０アルキルアミド基であり、Ｘは１つ以上の求電子性脱離基である
を有する請求項２〜７いずれか記載の医薬組成物。
【請求項９】
アルキル化剤がＣ１〜Ｃ２０アルキルハロゲン化物を含んでなる請求項２〜８いずれか記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記アルキル化剤がＣ１〜Ｃ２０アルキルハロゲン化物アンモニウム塩を含んでなる請求項２〜１０いずれか記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記アルキルハロゲン化物アンモニウム塩がＣ４〜Ｃ１２ハロアルキルトリメチルアンモニウム塩である請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ポリマー塩が、ポリマー、またはその塩もしくはコポリマー、および少なくとも２つの前記アルキル化剤；前記アルキル化剤のうち１つは式ＲＸ、式中ＲはＣ１〜Ｃ２０アルキル基であり、Ｘは１つ以上の求電子性脱離基である、を有し、他の前記アルキル化剤は式Ｒ’Ｘ、式中Ｒ’はＣ１〜Ｃ２０アルキルアンモニウム基であり、Ｘは１つ以上の求電子性脱離基である、を有する
の反応産物を含んでなる、請求項２〜１１いずれか記載の医薬組成物。
【請求項１３】
式ＲＸを有する前記アルキル化剤のうち１つがアルキルハロゲン化物であり、式Ｒ’Ｘを有する他の前記アルキル化剤がアルキルハロゲン化物アンモニウム塩である、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記アルキルハロゲン化物がＣ４〜Ｃ２０アルキルハロゲン化物であり、前記アルキルハロゲン化物アンモニウム塩がＣ４〜Ｃ１８アルキルハロゲン化物アンモニウム塩である、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記アルキルハロゲン化物がＣ１０アルキルハロゲン化物であり、前記アルキルハロゲン化物アンモニウム塩がＣ６アルキルハロゲン化物トリメチルアンモニウム塩である、請求項１３または１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
投与されるポリマー塩がポリ（アリルアミン）、ポリ（ジアリルアミン）、ポリ（ビニルアミン）およびポリ（エチレンイミン）からなる群より選ばれる少なくとも１つのポリマーを含んでなる、請求項１〜１５いずれか記載の医薬組成物。 
【請求項１７】
１つ以上の食事と共に投与される請求項１〜１６いずれか記載の医薬組成物。
【請求項１８】
一日あたり約１．５ｇ〜一日あたり約４．５ｇのポリマー塩を含む投薬で胃腸管に投与される、請求項１〜１７いずれか記載の医薬組成物。
【請求項１９】
一日あたり約２．３ｇ〜一日あたり約３．８ｇのポリマー塩を含む投薬で胃腸管に投与される、請求項１〜１７いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２０】
さらなる生物活性剤を含んでなるかまたは、さらなる生物活性剤と共に胃腸管に同時投与される、請求項１〜１９いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡシンターゼインヒビター、スクワレンエポキシダーゼインヒビター、およびスクワレンシンテターゼインヒビターからなる群より選択されるインヒビターと共に投与される、請求項１〜２０いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２２】
ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターおよびアスピリン、またはＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターおよびβ遮断薬と共に胃腸管に投与される、請求項１〜２０いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２３】
抗高脂血症剤または血漿ＨＤＬ上昇剤と共に投与される、請求項１〜２２いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＥ、およびβカロチンからなる群より選択されるビタミンと共に胃腸管に同時投与される、請求項１〜２３いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２５】
塩酸コレセベラムを含んでなる、Ｘ症候群の処置またはＸ症候群の症状の開始の阻害が必要な患者においてＸ症候群を処置またはＸ症候群の症状の開始を阻害するための医薬組成物。
【請求項２６】
塩酸セベラマーを含んでなる、Ｘ症候群に関連する病理学の処置またはＸ症候群に関連する病理学の症状の開始の阻害が必要な患者においてＸ症候群に関連する病理学を処置またはＸ症候群に関連する病理学の症状の開始を阻害するための医薬組成物。
【請求項２７】
Ｘ症候群の処置またはＸ症候群の症状の開始の阻害が必要な個体においてＸ症候群を処置またはＸ症候群の症状の開始を阻害するための医薬の製造における、少なくとも１つの脂肪族アミンポリマーの塩の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月21日(2005.4.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遅延された腸内通過を示す活性物質賦形剤を胃液耐性容器から放出するための胃液耐性デバイスであって、
少なくとも１種の活性物質を含む活性物質賦形剤が、多粒子製剤の形態で存在し、その個々の粒子が少なくとも２つの層のフィルムからなり、その少なくとも一つが粘膜粘着性を有すること、
および前記デバイスが、液体と接触するとガスを発生する発泡剤を含み、該発泡剤が多粒子活性物質含有製剤を分散させることを特徴とする、前記デバイス。
【請求項２】
多粒子製剤の個々の粒子の寸法が、直径８ｍｍ以下であることを特徴とする、請求項１に記載のデバイス。
【請求項３】
多粒子製剤の個々の粒子の寸法が、直径６ｍｍ以下であることを特徴とする、請求項１に記載のデバイス。
【請求項４】
多粒子製剤の個々の粒子が、少なくともその一部に埋め込まれた活性物質を含有することを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載のデバイス。
【請求項５】
胃液耐性容器がポリマー材料からなるポリマー容器であることを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載のデバイス。
【請求項６】
ポリマー容器が、１層または２層構造を有することを特徴とする、請求項５に記載のデバイス。
【請求項７】
ポリマー容器が、胃液中および、温度４０℃以下で耐性があるが、腸液中では溶解性かつ／または透過性である、親水性、不溶性かつ不透過性ポリマーからなることを特徴とする、請求項５または６に記載のデバイス。
【請求項８】
ポリマー容器が、経口適用が可能となるように成形されていることを特徴とする、請求項５〜７のいずれかに記載のデバイス。
【請求項９】
発泡剤が炭酸水素塩を含むこと、および／または腸液と接触すると二酸化炭素を生成することを特徴とする、請求項１に記載のデバイス。
【請求項１０】
発泡剤が、別の多粒子製剤としてデバイス中に含まれていることを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載のデバイス。
【請求項１１】
発泡剤がさらに酸成分を含むことを特徴とする、請求項１、９または１０に記載のデバイス。
【請求項１２】
活性物質含有製剤および発泡剤含有製剤が、デバイス内に交互に存在することを特徴とする、請求項１０または１１に記載のデバイス。
【請求項１３】
胃液と接触するとガスを生成する成分が、活性物質賦形剤に埋め込まれていることを特徴とする、請求項１または９〜１１のいずれかに記載のデバイス。
【請求項１４】
上部小腸部分の腸疾患の処置に有効に使用できる、少なくとも１種の活性物質を含むことを特徴とする、請求項１〜１３のいずれかに記載のデバイス。
【請求項１５】
腸の他の部分よりも上部小腸部分において、より迅速かつ／または大量に吸収される少なくとも１種の活性物質を含むことを特徴とする、請求項１〜１４のいずれかに記載のデバイス。
【請求項１６】
胃において安定性が乏しいか、または胃の中に存在する物質の影響によって生体利用率の程度が小さく、かつ上部小腸部分においてよく吸収される少なくとも１種の活性物質を含むことを特徴とする、請求項１〜１５のいずれかに記載のデバイス。
【請求項１７】
胃液耐性デバイスの製造方法であって、デバイスが、個々の粒子が粘膜粘着特性を有する、多粒子製剤の形態の少なくとも１種の活性物質と、液体と接触するとガスを生成する発泡剤とからなり、前記個々の粒子が胃液耐性、腸液溶解性のポリマー容器に封入されており、該製造方法が、
ａ．ウエブ形態のポリマー材料を、孔を設けた成型ボードに転移させ、真空を適用してポリマー容器の区画を形成する工程と、
ｂ．活性物質含有製剤と発泡剤含有製剤とを交互に充填する工程と、
ｃ．第２のポリマーウエブを重ね、熱と圧力をかけてシールすることによって区画を閉止する工程と、
ｄ．パンチングまたは切断によって個々のデバイスを分離する工程
とを含む、前記製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
本発明の目的は、小腸内、特に上部小腸部分での活性物質賦形剤の滞留時間を延長することによって作用部位または吸収部位における活性物質の濃度を増大させ、それによって１種または２種以上の活性物質の生体利用率を向上させるとともに、上述の欠点を回避する、薬剤形態を提供することである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
同様に、疎水性の裏当て層も、組織によって耐容されるとともに、毒性を持たない。さらに、裏当て層が活性物質に対して不透過性であることから、活性物質の送達は、粘膜の方向にのみ行われる。このようにして、活性物質は、制御された方法で作用部位、および吸収部位に到達し、無制御に小腸の内腔に放出されることがない。このような少なくとも２層式のフィルムを使用することによって、小腸処置用の活性物質、または吸収ウインドウを有する活性物質の生体利用率が最適化される、
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
本発明によるデバイスは、様々な目的で治療用に利用することができる。重要な応用分野は、腸粘膜の感染の場合、および潰瘍性大腸炎または局所性腸炎などの炎症性および慢性炎症性腸疾患の場合における、腸、特に上部小腸部分の局所処置のための活性物質の適用である。ここで、本発明のデバイスは、いわゆる吸収ウインドウを上部小腸部分に有する、活性物質の生体利用率の改善をもたらす。さらに、胃環境では不安定であるとともに、上部小腸部分では良く吸収される活性物質の適用に向いている。
図は、本発明のデバイスの特に好適な態様を示す。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
本発明によるデバイスは、以下の連続する工程を有する方法を用いて製造することができる。それは、
ａ．ウエブ形態のポリマー材料を、孔を設けた成型ボードに転移させ、真空を応用してポリマー容器の区画を形成する工程、
ｂ．活性物質含有製剤と発泡剤含有製剤とを交互に充填する工程、
ｃ．第２のポリマーウエブを重ね合わせ、熱と圧力を加えてシールすることによって区画を閉止する工程、および
ｄ．パンチングまたは切断によって個々のデバイスを分離する工程である。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月18日(2005.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）（Ａ）（ｉ）式Ｍ−Ｏ−Ｚ（式中、Ｍはアルカリ金属またはアルカリ土類金属であり、Ｚは、炭素原子数１〜１０の直鎖、分岐または環式のアルキル基である）のアルカノレートと（ｉｉ）ジエステルとの、実質的に有機溶媒を含まない液体混合物を（Ｂ）ハロゲン化エチレン系不飽和オレフィンと、４０℃以下の温度で、前記ハロゲン化エチレン系不飽和オレフィン対前記アルカノレートのモル比が１．１以下で、接触させる工程；
（ｂ）こうして得られた反応混合物を酸と接触させ、これによって所望のハロゲン化エステルを含む混合物を得る工程；
（ｃ）前記反応混合物から前記ハロゲン化エステルを回収する工程、を含む所望のハロゲン化エステルを調製する方法であって、
工程（ａ）において、工程（ｂ）後に得られるハロゲン化エステル対副生物としてのハロゲン化ケトンの重量比が少なくとも１０：１となるように十分な攪拌の条件下で前記アルカノレートとジエステルとの混合物を前記ハロゲン化エチレン系不飽和オレフィンと接触させる方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法により得られたハロゲン化エステルの、弗素化ビニルエーテルの製造における使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月16日(2005.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の構造を含む化合物
(A-L-)n-O
（式中、Aは芳香族基を含み；
Lはリンカーまたは直接結合であり；
OはテロメラーゼRNAの領域に相補的な配列を含むオリゴヌクレオチドであり；かつ
nは1からm＋1（mはO内のヌクレオシドの総数）の間の整数である）
であって、テロメラーゼ活性を阻害する化合物。
【請求項２】
Aが蛍光体である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
n＝1であり、かつ(A-L)基がオリゴヌクレオチドOの5'または3'のいずれかの末端に共有結合している、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
オリゴヌクレオチドが、ヒトテロメラーゼRNAの鋳型領域に相補的な配列を含む、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Aが下記式の化合物
【化１】
2004526737.tif 000001
【化２】
2004526737.tif 000002
および
【化３】
2004526737.tif 000003
（式中、X、X1およびX2はO、S、およびNからなる群より独立に選択され;
X3は水素、ハロゲン、またはアルキルであり；
X4はC、N、O、またはSであり；
R1およびR2はH、メチル、エチル、およびプロピルならびにその塩からなる群より独立に選択され；かつ
R3、R4およびR5はH、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アリール、カルボキシル、およびX-アルキルからなる群より独立に選択される）
からなる群より選択される、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Aが下記式の化合物
【化４】
2004526737.tif 000004
【化５】
2004526737.tif 000005
【化６】
2004526737.tif 000006
【化７】
2004526737.tif 000007
【化８】
2004526737.tif 000008
（式中、X1はO、S、およびNからなる群より選択され、R1はH、メチル、エチル、およびプロピル、ならびにその塩からなる群より選択される）
からなる群より選択される、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
Lが下記の構造
【化９】
2004526737.tif 000009
または
【化１０】
2004526737.tif 000010
（式中、Z1、Z2、およびZ3はO、S、またはNR4から独立に選択され（R4はHまたは低級アルキルである）、かつZ1およびZ3は直接結合であってもよく；
Z4はOまたはNHであり；
R9はH、ハロゲン、または低級アルキルであり；かつ
m2は0から10までの整数である）
を有するリンカーである、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Lが下記の構造
【化１１】
2004526737.tif 000011
または
【化１２】
2004526737.tif 000012
（式中、Z2はOまたはSである）
である、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
オリゴヌクレオチドが、下記の式
3'-[-Z6-P(=O)(-Z7R)-O-]-5'
（式中、Z6はOまたはNHであり；
Z7はOまたはSであり；かつ
Rは水素、アルキル、アリール、およびその塩からなる群より選択される）
で定義される、ホスホジエステル、ホスホトリエステル、ホスホン酸メチル、P3'→N5'ホスホロアミデート、N3'→P5'ホスホロアミデート、N3'→P5'チオホスホロアミデート、およびホスホロチオエートからなる群より選択される少なくとも一つのサブユニット間結合を含む、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
すべてのサブユニット間結合がN3'→P5'ホスホロアミデートまたはN3'→P5'チオホスホロアミデートである、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
オリゴヌクレオチドが2から50ヌクレオチドの長さである、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
オリゴヌクレオチドOが下記の配列
2004526737.tif 000013
からなる群より選択される配列を含む、請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
テロメラーゼ酵素の活性を阻害する方法であって、テロメラーゼ酵素を請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物と接触させる段階を含む方法。
【請求項１４】
細胞内のテロメラーゼ酵素の活性を阻害する方法であって、細胞を請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物と接触させる段階を含む方法。
【請求項１５】
薬学的に許容される賦形剤中で製剤化された請求項1〜12のいずれか一項記載のオリゴヌクレオチド結合体を含む薬学的組成物。
【請求項１６】
医薬品中で用いるための請求項1〜12のいずれか一項記載のオリゴヌクレオチド結合体化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月4日(2005.3.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者における腫瘍疾病の治療のためのＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞の製造方法であって、
ドナーから、患者の抗原提示細胞に対してＨＬＡハプロタイプが一致する抗原提示細胞を提供する工程と、
腫瘍細胞内で過剰発現されるか、もしくは自己腫瘍細胞から誘導されたタンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれか、または前記タンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれかをコードするＲＮＡもしくはＤＮＡもしくはｃＤＮＡを、ＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞に導入する工程とを含む方法。
【請求項２】
いくつかの異なる腫瘍細胞株由来のタンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれか、または前記タンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれかをそれぞれコードするＲＮＡもしくはＤＮＡもしくはｃＤＮＡが、ＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞に導入されることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項３】
最初に腫瘍細胞由来のＲＮＡをｃＤＮＡに逆転写し、該ｃＤＮＡをＰＣＲによって増幅し、続いて該ｃＤＮＡをＲＮＡに転写することを特徴とする請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
２人の異なるＨＬＡハプロタイプ一致個体の抗原提示細胞が用いられることを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
請求項１〜４に記載の方法によって得ることのできるＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞。
【請求項６】
前記腫瘍細胞内で過剰発現されるか、もしくは自己腫瘍細胞から誘導されたタンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれか、または前記タンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれかをコードするＲＮＡもしくはＤＮＡもしくはｃＤＮＡは、以下の腫瘍細胞、すなわち、癌腫、造血系の腫瘍細胞、間葉性腫瘍の細胞、上皮腫瘍の細胞、外胚葉腫瘍の細胞、ならびに未分化組織からの胚芽腫の細胞から選ばれることを特徴とする請求
項５に記載のＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞。
【請求項７】
いくつかの異なる腫瘍細胞株由来のタンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれか、または前記タンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれかをコードするＲＮＡもしくはＤＮＡもしくはｃＤＮＡを含有する請求項５または６に記載のＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞。
【請求項８】
前記抗原提示細胞は、樹状細胞またはマクロファージであることを特徴とする請求項５〜７に記載のＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞。
【請求項９】
請求項５〜８のいずれか１項に記載のＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞を含有する医薬組成物。
【請求項１０】
ワクチンであることを特徴とする請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
患者における腫瘍疾病の治療のための、請求項５〜８のいずれか１項に記載のＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞の用途。
【請求項１２】
前記腫瘍細胞は、癌腫の細胞、造血系の腫瘍細胞、間葉性腫瘍の細胞、上皮腫瘍の細胞、外胚葉腫瘍の細胞、ならびに未分化組織からの胚芽腫の細胞を含むことを特徴とする請求項１１に記載の用途。
【請求項１３】
前記ＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞は、癌腫、造血系の腫瘍、間葉性腫瘍、上皮腫瘍、外胚葉腫瘍、ならびに未分化組織からの胚芽腫を含む腫瘍の治療のために用いられることを特徴とする請求項１２に記載の用途。
【請求項１４】
２人の異なるＨＬＡハプロタイプ一致個体のＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞が用いられることを特徴とする請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の用途。
【請求項１５】
自己腫瘍細胞からｃＤＮＡに逆転写し、該ｃＤＮＡをＰＣＲによって増幅した後に該ｃＤＮＡをＲＮＡに転写して得られたＲＮＡが用いられることを特徴とする請求項１４に記載の用途。
【請求項１６】
前記ＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞は、静脈内、皮下または筋肉内経路によって投与されることを特徴とする請求項１１〜１５のいずれか１項に記載の用途。
【請求項１７】
腫瘍細胞内で過剰発現されるか、あるいは自己腫瘍細胞から誘導されたタンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれか、または前記タンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれかをそれぞれコードするＲＮＡもしくはＤＮＡもしくはｃＤＮＡが、組換え技術により導入されている請求項１１〜１６のいずれか１項に記載のＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞の用途。
【請求項１８】
腫瘍明示化抗原をコードするＲＮＡもしくはＤＮＡもしくはｃＤＮＡがＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞に導入されていることを特徴とし、該腫瘍明示化抗原は、腫瘍細胞内で過剰発現される抗原であって、腫瘍遺伝子、腫瘍に増殖優位性を与えるか腫瘍の生存を保証するかの少なくともいずれかの作用を有するタンパク質、細胞周期調節タンパク質、転写因子、ムチン、細胞分裂の調節に関与するタンパク質から選択される、請求項１１〜１７のいずれか１項に記載の用途。
【請求項１９】
前記抗原提示細胞は樹状細胞またはマクロファージであることを特徴とする請求項１１
〜１８のいずれか１項に記載の用途。
【請求項２０】
いくつかの異なる腫瘍細胞株由来のタンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれか、または前記タンパク質およびペプチドのうち少なくともいずれかをコードするＲＮＡもしくはＤＮＡもしくはｃＤＮＡが、患者における腫瘍疾病の治療のために導入されている請求項１１〜１９のいずれか１項に記載のＨＬＡハプロタイプ一致抗原提示細胞の用途。
【請求項２１】
２つまたは３つの異なる腫瘍細胞株からプールされたｃＲＮＡが導入されていることを特徴とする請求項２０に記載の用途。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月11日(2005.4.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離塩基または酸付加塩としてのデオキシペガニンを含む医薬であって、前記医薬は、ヒトにおける、そして首尾よく完遂された離脱療法の後でさえも続く、
−習慣性物質、酩酊性物質または医薬の偶発的または慢性的乱用の結果として、または
−医薬の、意図された、とくに反復または持続的な使用の副作用として、または
−医薬の、とくに反復または持続的な使用であって、該医薬の意図された使用ではない使用の作用として、または
−向精神毒性物質による急性毒性の結果として、または
−向精神性活性毒性物質に慢性的に曝された結果として、
向精神物質の摂取によって起きる脳、中枢神経もしくは精神病理学的症状、機能喪失徴候もしくは疾患の処置のために用いられ、および前記医薬とともに投与される量が、１日あたり０．１〜１００ｍｇの範囲であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項２】
医薬とともに投与される量が、１日あたり１０〜５０ｍｇの範囲であることを特徴とする、請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
症状、機能喪失徴候もしくは疾患が、認知障害であることを特徴とする、請求項１に記載の医薬。
【請求項４】
習慣性物質の乱用が、アルコールの乱用であることを特徴とする、請求項１に記載の医薬。
【請求項５】
習慣性物質の乱用が、向精神物質の乱用であることを特徴とする、請求項１に記載の医薬。
【請求項６】
習慣性物質の乱用が、幻覚物質の乱用であることを特徴とする、請求項１に記載の医薬。
【請求項７】
制御の全般的な喪失、記憶喪失、または記憶能力の、認知能力の障害、痴呆、知覚障害または筋肉協調の障害の処置のために用いられることを特徴とする、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬。
【請求項８】
遊離のデオキシペガニンとして計算して、０．１〜９０重量％の比率で剤デオキシペガニンを含むことを特徴とする、請求項１〜７のいずれかに記載の医薬。
【請求項９】
遊離のデオキシペガニンとして計算して、２〜２０重量％の比率で剤デオキシペガニンを含むことを特徴とする、請求項１〜７のいずれかに記載の医薬。
【請求項１０】
持続効果を有することを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の医薬。
【請求項１１】
経口投与され得る医薬であることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれかに記載の医薬。
【請求項１２】
非経口投与され得る医薬であることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれかに記載の医薬。
【請求項１３】
経皮投与され得る医薬であることを特徴とする、請求項１２に記載の医薬。
【請求項１４】
遊離塩基または酸付加塩としてのデオキシペガニンの、ヒトにおける、そして首尾よく完遂された離脱療法の後でさえも続く、
−習慣性物質、酩酊性物質または医薬の偶発的または慢性的乱用の結果として、または
−医薬の、意図された、とくに反復または持続的な使用の副作用として、または
−医薬の、とくに反復または持続的な使用であって、該医薬の意図された使用ではない使用の作用として、または
−向精神毒性物質による急性毒性の結果として、または
−向精神性活性毒性物質に慢性的に曝された結果として、
向精神物質の摂取によって起きる脳、中枢神経もしくは精神病理学的症状、機能喪失徴候もしくは疾患の処置のための医薬の製造のための使用であって、
前記医薬とともに投与される量が、１日あたり０．１〜１００ｍｇの範囲であることを特徴とする、前記使用。
【手続補正書】
【提出日】平成15年12月3日(2003.12.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
これらの試験結果は、アセトアミノフェンの注射後２４時間を示しており、投与量１０００ｍｇ／ｋｇのＡＰＡＰで中毒にかかった動物の１６％が生存し、ところが、ＡＰＡＰで中毒にかかったが、アセトアミノフェンの投与後にマンガフォジピルを投与した動物(
治療的プロトコル)における生存率は４１％より高く、アセトアミノフェンの投与前にマ
ンガフォジピルを投与した動物(予防的プロトコル)においては、約６６％であることを示している。ＰＢＳ単独を投与した動物において、死亡は全く観察されなかった。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月8日(2005.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】（Ｒ）−Ｎ−トシルプロリンを用いたラセミ分割により、ラセミ体のアミノメチルクロマンから製造される（Ｓ）−アミノメチルクロマンを用いることを特徴とする、請求項１〜４および１０のいずれかに記載の製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１２】（Ｓ）−（＋）−２−［５−（４−フルオロフェニル）−３−ピリジルメチルアミノメチル］クロマン塩酸塩を製造することを特徴とする、請求項１〜４、１０および１１のいずれかに記載の製造方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】（Ｓ）−（＋）−２−［５−（４−フルオロフェニル）−３−ピリジルメチルアミノメチル］クロマン二塩酸塩を製造することを特徴とする、請求項１〜４および１０〜１２のいずれかに記載の製造方法。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
あるいは、（Ｒ）−２−アミノメチルクロマンは、ラセミ体の２−アミノメチルクロマンと（Ｓ）−Ｎ−トシルプロリンを反応させ、その後に結晶化によりラセミ分割を行うことにより製造することもできる。ラセミ体のアミンと光学異性的に純粋なＮ−トシル−（Ｓ）−プロリンとの２つのジアステレオマー塩の溶解性は異なるので、純粋な式ＩＩＩ
【化６】
2004526797.tif 000001
で表される（Ｒ）／（Ｓ）ジアステレオマーは、標準的な結晶化により得ることができる。その結果、式ＩＩＩで表される（Ｒ）−２−アミノメチルクロマン−Ｎ−（トルエンスルホニル）−（Ｓ）−プロリナートが形成される。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
鏡像異性的に純粋な（Ｒ）−２−アミノメチルクロマンは、その後塩基での抽出により式ＩＩＩで表される化合物から遊離される。（Ｓ）−２−アミノメチルクロマンは、（Ｒ）−Ｎ−トシルプロリンを用いて、同様の方法で得られる。
本発明は、さらにまた（Ｓ）−（＋）−２−［５−（４−フルオロフェニル）−３−ピリジルメチルアミノメチル］クロマンまたはその塩の製造方法であって、（Ｒ）−Ｎ−トシルプロリンを用いて、ラセミ体のアミノメチルプロリンからラセミ分割により製造された、（Ｓ）−アミノメチルクロマンを用いることを特徴とする、前記製造方法に関する。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月4日(2005.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2004526767.tif 000001
［式中、
R1及びR2は、独立して、水素か、
C1-C10-アルキル、C2-C10-アルケニル、C2-C10-アルキニル、C4-C10-アルカジエニル、若しくはC1-C10-ハロアルキルか、
C3-C8-シクロアルキル、C5-C10-ビシクロアルキル、フェニル、ナフチルか、又は
1〜4個の窒素原子か、又は1〜3個の窒素原子と1個の硫黄若しくは酸素原子とを含む5-若しくは6-員へテロシクリルか、
1〜4個の窒素原子か、又は1〜3個の窒素原子と1個の硫黄若しくは酸素原子とを含む5-若しくは6-員へテロアリールであり、
ここで、R1及びR2基は、無置換であるか、部分的に若しくは完全にハロゲン化されているか、又は1〜3個の基Raを有していてもよく、
Raは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニル、C3-C6-アルキニルオキシ及びC1-C4-アルキレンジオキシ（これらはハロゲン化されていてもよい）であり; 或は、
R1及びR2は介在する窒素原子と一緒になって、1〜4個の窒素原子か、又は1〜3個の窒素原子と1個の硫黄若しくは酸素原子とを含む5-若しくは6-員へテロシクリル環であって、1〜3個のRa基で置換されていてもよく;
Xは、シアノ、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ又はC3-C8-アルケニルオキシである。］
の6-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-トリアゾロピリミジン類。
【請求項２】
R1が、直鎖若しくは分枝の、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、直鎖若しくは分枝の、C2-C6-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、又はC5-C9-ビシクロアルキルであり、
そして、
R2が、水素又はC1-C6-アルキルであるか、又は、
R1及びR2は介在する窒素原子と一緒になって、1又は2個のC1-C6-アルキル基で置換されていてもよい、5又は6個の炭素原子を有するヘテロシクリル環である、
請求項１記載の式Iの化合物。
【請求項３】
R2が水素である請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Xがメトキシである請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Xがシアノである請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項で定義される式Iの化合物の製造方法であって；
式II：
【化２】
2004526767.tif 000002
［式中、Ｙはハロゲンである。］
の5-ハロゲン-6-フェニル-トリアゾロピリミジン類と、式III：
【化３】
2004526767.tif 000003
［式中、Ｍはアンモニウム-、テトラアルキルアンモニウム-、アルカリ金属-又はアルカリ土類金属カチオンであり、そしてＸは式Iで定義されるとおりである。］
の化合物とを反応させて式Iの化合物を生成させることを含む前記方法。
【請求項７】
請求項６で定義した式IIの化合物の中間体としての使用。
【請求項８】
固体又は液体担体と請求項１に記載の式Iの化合物とを含む、植物病原性菌類の抑制に適した組成物。
【請求項９】
植物病原性菌類の抑制方法であって、該菌類、又は菌類の攻撃から保護されるべき材料、植物、土壌若しくは種子を、請求項１記載の式Iの化合物の有効量で処理することを含む前記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年2月25日(2005.2.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
2004526750.tif 000001
［式中、
Ｌは炭素原子１、２、３または４個を有する飽和炭素鎖であり；
Ｒ1はヨウ素、臭素、塩素、フッ素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシまたはＣ1−Ｃ4ハロアルキルであり；
Ｒ2は臭素、塩素、ヨウ素またはフッ素であり；
Ｒ3は臭素、塩素、フッ素、シアノ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、メチルスルホニルま
たはエチルスルホニルであり；
Ｒ4はＯＲ5またはＳＲ5であり；
Ｒ5は水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、ベンジル
またはフェニルであり；
ｍは１〜９の整数であり、そして、
ｎは０、１または２である］の化合物またはその塩、ただし、
ａ）基Ｏ−Ｌ−(Ｒ2)mはトリフルオロメトキシとなることはなく、そして、
ｂ）化合物２−（３−（２,３−ジブロモプロポキシ）−２−クロロ−４−エチルスル
ホニルベンゾイル）−１,３−シクロヘキサンジオンおよび２−（２−クロロ−３−（３
−クロロプロポキシ）−４−エチルスルホニル−ベンゾイル）−１,３−シクロヘキサン
ジオン、は上記定義から除外されるものとする。
【請求項２】
Ｒ2が臭素、塩素またはフッ素である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが炭素原子１、２または３個を有する飽和炭素鎖であり；
Ｒ1が臭素、塩素、フッ素、メチル、メチルチオ、メトキシまたはトリフルオロメチル
であり；
Ｒ3が臭素、塩素、フッ素、メチルスルホニルまたはエチルスルホニルであり；そして
、
ｍは１〜７の整数である、
請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が塩素またはフッ素であり、そして、
Ｒ3が塩素、フッ素、メチルスルホニルまたはエチルスルホニルである、
請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が臭素または塩素であり；
Ｒ5が水素であり、そして、
ｎが０である、
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1およびＲ3が同じ定義を有する請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が塩素である請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１〜７の何れか１項に記載の式（Ｉ）の化合物少なくとも１種の除草活性量を含有する除草剤組成物。
【請求項９】
製剤助剤との混合物としての請求項８記載の除草剤組成物。
【請求項１０】
請求項１〜７の何れかに記載の式（Ｉ）の化合物少なくとも１種、または、請求項８または９に記載の除草剤組成物の有効量を、植物に対して、または、望ましくない植物が生育する場所に対して施用することを包含する望ましくない植物の防除方法。
【請求項１１】
望ましくない植物を防除するための、請求項１〜７の何れかに記載の式（Ｉ）の化合物または請求項８または９に記載の除草剤組成物の使用。
【請求項１２】
式（Ｉ）の化合物を有用植物の作物中の望ましくない植物を防除するために使用する、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
有用植物がトランスジェニック植物である請求項１２記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８０】
Ｃ．生物学的実施例
１．発芽後の作用
単子葉および双子葉の雑草植物の種子をカードボードポット中の砂質壌土中に入れ、土壌で被覆し、良好な生育条件下、温室中で生育させる。播種２〜３週後、３葉期において被験植物に投与する。水和剤または乳剤の形態に処方された本発明の化合物を６００〜８００Ｌ／ｈａ（変換後）の水施用比率で異なった用量で植物の緑色部分表面に対し噴霧す
る。被験植物を温室中約３〜４週間至適生育条件下に保持したのち、化合物の作用を従来化合物との比較により評点する。比較試験の結果として、選択された本発明化合物は経済的に問題となる単子葉および双子葉の有害植物の広範なスペクトルに対し顕著な活性を示す。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月14日(2005.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004526784.tif 000001
〔式中、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル又はアルコキシル、アルキル、置換されたアルキル、又は不飽和のアルキルであり、Ｒ３が水素又はヒドロキシルではない場合、置換基を構成する原子は、環の７位に結合する酸素原子及び炭素原子を有する複素環式環を含んでもよく、前記環は、飽和もしくは不飽和であってもよく、場合によりアルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシル又はアルコキシルであり、Ｒ４がアルコキシルである場合、置換基の要素は、６又は８位に結合する炭素原子及び酸素原子を有する複素環式環を含んでもよく、前記環は、飽和もしくは不飽和であってもよく、場合によりアルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換されたアルキル、又は不飽和のアルキルであり、Ｒ５が水素又はヒドロキシルではない場合、置換基の原子は、７位で環に結合する炭素原子及び酸素原子を有する複素環式環を含んで、環自身がアルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の環（例えば、メチレンジオキシ又はジヒドロフラン、ジヒドロピラン、もしくはピレン環）を形成してもよく；
Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル又は置換されたアルキルであり；
Ｒ２′は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換されたアルキル、又は不飽和のアルキルであり；
Ｒ３′は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換されたアルキル又は不飽和のアルキルであり、Ｒ３′が水素又はヒドロキシルではない場合、置換基の原子は、２′位又は４′位に結合する炭素原子及び酸素原子を有する複素環式環を含んでもよく、前記環は、飽和もしくは不飽和であってもよく、アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ４′は、水素、ヒドロキシル、又はアルコキシルであり、Ｒ４′が水素又はヒドロキシルではない場合、置換基の要素は、３′位又は５′位で結合する酸素及び炭素を有する複素環式環を含んでもよく、前記環は、飽和もしくは不飽和であってもよく、場合によりアルキル基で置換されてもよく；
Ｒ５′は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換されたアルキル又は不飽和のアルキルであり、Ｒ５′が水素又はヒドロキシルではない場合、置換基の原子は、４′位に結合する酸素原子及び炭素原子を有する複素環式環を含んでもよく、前記環は、飽和もしくは不飽和であってもよく、アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ６′は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換されたアルキル、又は不飽和のアルキルである〕
で示される２Ｈ−イソフラボンの製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化２】
2004526784.tif 000002
〔式中、置換基は、上に定義された意味を有する〕
で示される２−ヒドロキシアリールアルキルケトンを、塩基の存在下、式（ＩＩＩ）
【化３】
2004526784.tif 000003
〔式中、
Ｘは、金属カチオン、アンモニウム、アミン塩、複素環塩基の塩、四級アンモニウム又はホスホニウム塩（それらのポリマー性又はポリマー結合形態を含む）であり；
ｎは、１〜４の平均数である〕で示されるギ酸−硫酸無水物塩と反応させる工程、その後の中和工程を含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
〔式中、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル又はアルコキシル、アルキル、置換されたアルキル、又は不飽和のアルキルであり、Ｒ３が水素又はヒドロキシルではない場合、置換基を構成する原子（atoms）は、環の７位に結合する酸素原子及び炭素原子を有する複素環式環を含んでもよく、前記環は、飽和もしくは不飽和であってもよく、場合によりアルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ又はアルコキシルであり、Ｒ４がアルコキシルである場合、前記置換基の要素（elements）は、環の６又は８位に結合する炭素原子及び酸素原子を有する複素環式環を含んでもよく、前記環は、飽和もしくは不飽和であってもよく、場合によりアルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換されたアルキル、又は不飽和のアルキルであり、Ｒ５が水素又はヒドロキシルではない場合、前記置換基の原子（atoms）は、７位で環に結合する炭素原子及び酸素原子を有する複素環式環を含んで、環自身がアルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の環（例えば、メチレンジオキシ又はジヒドロフラン、ジヒドロピラン、もしくはピレン環）を形成してもよく；
Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル又は置換されたアルキルであり；
Ｒ２′は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換されたアルキル、又は不飽和のアルキルであり；
Ｒ３′は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換されたアルキル又は不飽和のアルキルであり、Ｒ３′が水素又はヒドロキシルではない場合、前記置換基の原子（atoms）は、環の２′位又は４′位に結合する炭素原子及び酸素原子を有する複素環式環を含んでもよく、前記環は、飽和もしくは不飽和であってもよく、アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ４′は、水素、ヒドロキシル、又はアルコキシルであり、Ｒ４′が水素又はヒドロキシルではない場合、前記置換基の要素（elements）は、環の３′位又は５′位に結合する酸素及び炭素を有する複素環式環を含んでもよく、前記環は、飽和もしくは不飽和であってもよく、場合によりアルキル基で置換されてもよく；
Ｒ５′は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換されたアルキル又は不飽和のアルキルであり、Ｒ５′が水素又はヒドロキシルではない場合、前記置換基の原子（atoms）は、環の４′位に結合する酸素原子及び炭素原子を有する複素環式環を含んでもよく、前記環は、飽和もしくは不飽和であってもよく、アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ６′は、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換されたアルキル、又は不飽和のアルキルである〕で示される２Ｈ−イソフラボンの製造方法に関し、
前記方法は、式（ＩＩ）：
【手続補正書】
【提出日】平成17年1月7日(2005.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
虚血、外傷又は中毒由来の損傷後疾患の処置のための医薬であって、下記式（Ｉ）：
【化１】
2004526702.tif 000001
［式中、Ｘは、ＯＨ、（Ｃ1-5）アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ−Ｃ1-5−アルキル、Ｎ（Ｃ1-5−アルキル）2を表し；
Ｒ1は、アミノ酸：Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｐｒｏ（それぞれ、場合により１個以上の（Ｃ1-5）アルコキシ基、（Ｃ1-5）アルキル基又はハロゲン原子で置換されていてもよい）、更にはＡｌａ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ又はＩｌｅの１つから誘導される残基であり；
Ｒ2は、アミノ酸：Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｉｌｅ、Ｖａｌ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｌｅｕ及びＰｒｏの１つから誘導される残基であり；
Ｙ1及びＹ2は、相互に独立に、Ｈ又は（Ｃ1-5）アルキルを表し；
Ｒ3及びＲ4は、相互に独立に、Ｈ、ＯＨ、（Ｃ1-5）アルキル又は（Ｃ1-5）アルコキシを表し（ただし、Ｒ3及びＲ4は、両方ともＯＨ又は（Ｃ1-5）アルコキシであることはない）；そして
Ｒ5は、Ｈ、ＯＨ、（Ｃ1-5）アルキル又は（Ｃ1-5）アルコキシを表す］で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩を含む医薬。
【請求項２】
Ｘが、（Ｃ1-5）アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ−Ｃ1-5−アルキル、又はＮ（Ｃ1-5−アルキル）2を表す、請求項１記載の医薬。
【請求項３】
Ｒ3及びＲ4が、相互に独立に、Ｈ、（Ｃ1-5）アルキル又は（Ｃ1-5）アルコキシを表す（ただし、Ｒ3及びＲ4は、両方ともＯＨ又は（Ｃ1-5）アルコキシであることはない）、請求項１又は２記載の医薬。
【請求項４】
Ｒ5が、Ｈ、（Ｃ1-5）アルキル又は（Ｃ1-5）アルコキシを表す、請求項１〜３のいずれか１項記載の医薬。
【請求項５】
Ｒ1が、アミノ酸：Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（それぞれ、場合により（Ｃ1-5）アルコキシ基、（Ｃ1-5）アルキル基又はハロゲン原子で置換されていてもよい）の１つから誘導されるか、又はＩｌｅから誘導される残基である、請求項１〜４のいずれか１項記載の医薬。
【請求項６】
Ｒ1が、場合により（Ｃ1-5）アルコキシ基、（Ｃ1-5）アルキル基又はハロゲン原子で置換されていてもよい、Ｐｈｅから誘導される残基である、請求項５記載の医薬。
【請求項７】
Ｒ2が、アミノ酸：Ｇｌｙ又はＩｌｅから誘導される残基である、請求項１〜６のいずれか１項記載の医薬。
【請求項８】
式（Ｉ）の化合物が、グリシル−Ｌ−フェニルアラニル−Ｌ−プロリンアミド、Ｎ，Ｎ−ジエチル−イソロイシル−フェニルアラニル−Ｌ−プロリンエチルアミド、Ｎ，Ｎ−ジエチル−イソロイシル−イソロイシル−プロリンアミド、又は薬学的に許容しうるこれらの塩である、請求項１〜７のいずれか１項記載の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成17年1月24日(2005.1.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004526703.tif 000001
［式中、Ｘ及びＹは、お互いから独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロゲノアルキル、アルコキシ、ハロゲノアルコキシ、シクロアルキル、ハロゲノシクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロゲノシクロアルキルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｄ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｄ−ハロゲノアルキルを表すか又はそれぞれの場合に場合によっては置換されたフェニル、フェノキシ、ヘテロアリール若しくはヘテロアリールオキシを表し、
ｎは、１、２、３又は４を表し、
ｍは、１、２、３、４又は５を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、お互いから独立に、水素、アルキル、ハロゲノアルキル又はシクロアルキルを表し、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、お互いから独立に、アルキル又はアルコキシを表し、
Ａは、−Ｓ（Ｏ）ｄ−又は酸素を表し、
ａは、１、２、３又は４を表し、但し、ａが２、３又は４を表す場合、繰り返し単位−ＣＲ１Ｒ２−は同じ又は異なった意味を有してよく、
ｂは、０又は１を表し、
ｃは、０、１、２、３又は４を表し、但し、ｃが２、３又は４を表す場合、繰り返し単位−ＣＲ３Ｒ４−は同じ又は異なった意味を有してよく、
ｄは、０、１又は２を表す］
のフタルアミド。
【請求項２】
Ｘ及びＹが、お互いから独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−ハロゲノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−ハロゲノアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−ハロゲノシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ６−ハロゲノシクロアルキルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｄ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｄ−Ｃ１〜Ｃ６−ハロゲノアルキルを表すか又はフェニル、フェノキシ、ヘテロアリール若しくはヘテロアリールオキシを表し、これらのそれぞれは、場合によっては、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル及びＣ１〜Ｃ６−ハロゲノアルキルからなる群からの同じ又は異なった置換基により一から四置換されており、
Ｘ及びＹが、更に、お互いから独立に、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール又はヘテロアリールオキシを表し、これらのそれぞれは、場合によっては、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−ハロゲノアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ及びＣ１〜Ｃ６−ハロゲノアルキルチオからなる群からの同じ又は異なった置換基により一から四置換されており、
ｎが、１、２又は３を表し、
ｍが、１、２、３又は４を表し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が、お互いから独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−ハロゲノアルキル又はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルを表し、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が、お互いから独立に、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルコキシを表し、
Ａが、−Ｓ（Ｏ）ｄ−又は酸素を表し、
ａが、１、２、３又は４を表し、但し、ａが２、３又は４を表す場合、繰り返し単位−ＣＲ１Ｒ２−は同じ又は異なった意味を有してよく、
ｂが、０又は１を表し、
ｃが、０、１、２、３又は４を表し、但し、ｃが２、３又は４を表す場合、繰り返し単位−ＣＲ３Ｒ４−は同じ又は異なった意味を有してよく、
ｄが、０、１又は２を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）のフタルアミド。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化２】
2004526703.tif 000002
（式中、Ｘ、Ｙ、ｎ及びｍは、請求項１又は２に記載の意味を有する）
のイミドを、式（ＩＩＩ）：
【化３】
2004526703.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ、ａ、ｂ及びｃは、請求項１又は２に記載の意味を有する）
のシリルアミンと、適切な場合希釈剤の存在下で反応させることを特徴とする、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項４】
エキステンダー及び／又は界面活性剤に加えて、少なくとも１種の請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物を含有することを特徴とする、病虫害防除剤。
【請求項５】
害虫を駆除するための、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項６】
請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物を、害虫及び／又はそれらの生息環境に作用させることを特徴とする、害虫の駆除方法。
【請求項７】
請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物を、エキステンダー及び／又は界面活性剤と混合することを特徴とする、病虫害防除剤の製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】フタル酸ジアミド、該生成物の製造方法及び害虫を駆除するためのその使用
【手続補正書】
【提出日】平成17年2月18日(2005.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
所与の神経伝達物質に特異的なシナプス後受容体を少なくとも部分的に遮断する第一の物質と、
神経伝達物質に起因する神経支配の求心路遮断を開始または促進する第二の物質としてアンフェタミン誘導体とを含むパーキンソン病治療用併用薬。
【請求項２】
第一の物質がシナプス後ドーパミン受容体を遮断する物質であることを特徴とする請求項１に記載の併用薬。
【請求項３】
第一の物質がドーパミン拮抗薬であることを特徴とする請求項１または２に記載の併用薬。
【請求項４】
第一の物質が抗精神病薬であることを特徴とする請求項１から３のいずれか一項に記載の併用薬。
【請求項５】
第一の物質がハロペリドールであることを特徴とする請求項１から４のいずれか一項に記載の併用薬。
【請求項６】
第二の物質が、神経細胞（特にドーパミン細胞）において酸化的ストレスを増大させる物質であることを特徴とする請求項１から５のいずれか一項に記載の併用薬。
【請求項７】
第二の物質がメタアンフェタミンであることを特徴とする請求項１から６のいずれか一項に記載の併用薬。
【請求項８】
指示通りに使用する場合、第一の物質を第二の物質より先に使用することを特徴とする請求項１から７のいずれか一項に記載の併用薬。
【請求項９】
指示通りに使用する場合、第一の物質および／または第二の物質を複数回使用することを特徴とする請求項１から８のいずれか一項に記載の併用薬。
【請求項１０】
指示通りに使用する場合、第一の物質および／または第二の物質を経口および／または皮下および／または静脈内および／または腹腔内投与で使用することを特徴とする請求項１から９のいずれか一項に記載の併用薬。
【請求項１１】
パーキンソン病の症状に関して予防的に使用できることを特徴とする請求項１から１０のいずれか一項に記載の併用薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】神経活性物質を含むパーキンソン病治療用の併用薬