【手続補正書】
【提出日】平成16年1月23日(2004.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩。
【化１】
2004517813.tif 000001
｛式中、Ｒ1はＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択され、Ｒ2は、
【化２】
2004517813.tif 000002
または
【化３】
2004517813.tif 000003
（式中、Ｒ3はＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択され、Ｒ1がＨである場合は、Ｒ3はＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択され、Ｒ3がＨである場合は、Ｒ1はＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択され、Ｒ1がＣＨ2ＣＨ3である場合は、Ｒ3はＨ、ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択され、Ｒ3がＣＨ2ＣＨ3である場合は、Ｒ1はＨ、ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される。）である。｝
【請求項２】
Ｒ1およびＲ3が独立してＨおよびＣＨ3からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
５−（４−カルボキシメチル−フェニルアゾ）−２−ヒドロキシ安息香酸である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
５−［４−（１−カルボキシ−エチル）−フェニルアゾ］−２−ヒドロキシ安息香酸である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
炎症性腸疾患を治療するために有効な量の下記の式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、固形または液状の医薬希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。
【化４】
2004517813.tif 000004
｛式中、Ｒ1はＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択され、Ｒ2は、
【化５】
2004517813.tif 000005
または
【化６】
2004517813.tif 000006
（式中Ｒ3はＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される。）である。｝
【請求項６】
Ｒ1およびＲ3が独立してＨおよびＣＨ3からなる群から選択される請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
式Ｉで示される化合物、またはそのエステルもしくは医薬上許容されるその塩。
【化７】
2004517813.tif 000007
〔式中、Ｒ1、Ｒ3およびＲ4は独立して水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｒ2は、
【化８】
2004517813.tif 000008
｛式中、Ｒ5は水素およびＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択されるか、または
【化９】
2004517813.tif 000009
（式中、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は独立して水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の６つの置換基のうちの５つが水素である場合、残りの基はＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ6およびＲ7がそれぞれ水素である場合、Ｒ4およびＲ8の両方が同時にＣ2アルキルであることはない。）である。｝である。〕
【請求項８】
Ｒ1、Ｒ3およびＲ4が独立してＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立してＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5がＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
消化器管の炎症状態を治療するために有効な量の式Ｉで示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、医薬上許容される希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。
【化１０】
2004517813.tif 000010
〔式中、Ｒ1、Ｒ3およびＲ4は独立して水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり、Ｒ2は、
【化１１】
2004517813.tif 000011
｛式中、Ｒ5は水素およびＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択されるか、または
【化１２】
2004517813.tif 000012
（式中、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は独立して水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルである。）である。｝である。〕
【請求項１２】
Ｒ1、Ｒ3およびＲ4が独立してＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8が独立してＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ5がＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記化合物が４−（４−カルボキシメチル−フェニルアゾ）−フェニル酢酸である請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ2が
【化１３】
2004517813.tif 000013
（式中、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は独立して水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルである。）である請求項７に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ7が水素である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ6が水素であり、Ｒ8がＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ6が水素であり、Ｒ8がＨおよびＣＨ3からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1およびＲ6が水素であり、Ｒ4およびＲ8が独立してＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1およびＲ6が水素であり、Ｒ4およびＲ8が独立してＨおよびＣＨ3からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ1、Ｒ3およびＲ6が水素であり、Ｒ4およびＲ8が独立してＨおよびＣＨ3からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ6およびＲ7が水素であり、Ｒ4およびＲ8が独立してＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ6およびＲ7が水素であり、Ｒ4およびＲ8が独立してＨおよびＣＨ3からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
下記の式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩。
【化１４】
2004517813.tif 000014
（式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立して水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルである。）
【請求項２６】
Ｒ5が水素である請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ1が水素であり、Ｒ4がＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ4が水素であり、Ｒ1がＨおよびＣＨ3からなる群から選択される請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ3が水素である請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ1、Ｒ3およびＲ5が水素であり、Ｒ4がＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
下記の式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩。
【化１５】
2004517813.tif 000015
（式中、Ｒ1はＣ1〜Ｃ4アルキルである。）
【請求項３２】
Ｒ1がＣ1またはＣ2アルキルである請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
５−（４−カルボキシメチル−フェニルアゾ）−２−ヒドロキシ安息香酸、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩。
【請求項３４】
５−［４−（１−カルボキシ−エチル）−フェニルアゾ］−２−ヒドロキシ安息香酸、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩。
【請求項３５】
消化器管の炎症状態を治療するために有効な量の下式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、医薬上許容される希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。
【化１６】
2004517813.tif 000016
（式中、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は独立して水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルである。）
【請求項３６】
Ｒ5が水素である請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
Ｒ1が水素であり、Ｒ4がＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
Ｒ4が水素であり、Ｒ1がＨまたはＣＨ3からなる群から選択される請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
Ｒ3が水素である請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
Ｒ1、Ｒ3およびＲ5が水素であり、Ｒ4がＨ、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3およびＣＨ（ＣＨ3）2からなる群から選択される請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
消化器管の炎症状態を治療するために有効な量の下式で示される化合物、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、医薬上許容される希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。
【化１７】
2004517813.tif 000017
（式中、Ｒ1はＣ1〜Ｃ4アルキルである。）
【請求項４２】
Ｒ1がＣ1またはＣ2アルキルである請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
消化器管の炎症状態を治療するために有効な量の５−（４−カルボキシメチル−フェニルアゾ）−２−ヒドロキシ安息香酸、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、医薬上許容される希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。
【請求項４４】
消化器管の炎症状態を治療するために有効な量の５−［４−（１−カルボキシ−エチル）−フェニルアゾ］−２−ヒドロキシ安息香酸、またはそのエステルもしくは薬理上許容されるその塩を、医薬上許容される希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。