【手続補正書】
【提出日】平成17年1月17日(2005.1.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2004526699.tif 000001
［式中、
Rは、水素、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、またはC3-C6シクロアルキルであり、
R1は、水素またはC1-C3アルキルであり、または
R1およびRは、R4が水素、C1-C6アルキルまたはハロである場合、一緒になって-CH2-CH2-CH2-または-CH2-CH2-CH2-CH2-を形成してもよく、
R2は、水素またはC1-C6アルキルであり、
R3は、水素またはハロであり、
R4は、水素、C1-C6アルキル、ビニル、アリル、C2-C6アルキニル、またはハロであり、または
R4およびRは、R1が水素またはC1-C3アルキルである場合、一緒になって-CH2-CH2-CH2-を形成してもよく、
Xは、水素、ハロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ニトロ、アミノ、C1-C6アルキルスルホニルアミノおよびシアノからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基であるか、またはXは5個のハロ置換基であり、
【化２】
2004526699.tif 000002
は、単結合または二重結合を表す］
で示される化合物、および薬学的に許容できるその付加塩。
【請求項２】
Rが水素、C1-C6アルキル、または置換C1-C6アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Rが水素またはC1-C6アルキルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R1が水素またはC1-C3アルキルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
RおよびR1が全体として-CH2-CH2-CH2-または-CH2-CH2-CH2-CH2を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
RおよびR4が全体として-CH2-CH2-CH2-を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R2がC1-C6アルキルである請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
R2がメチルである請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Xがハロである請求項２〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Xがフルオロである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Xが2,6-ジフルオロである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ベンゼンスルホン酸1-プロピル-3-(1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-ベンジル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1-プロピル-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-エチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-プロピル-3-(1-メチルピリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-メチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸1-エチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸1-ベンジル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-ベンジル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1-フェネチル-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-(3-フェニルプロピル)-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-ブチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-(4-フルオロベンジル)-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-(2,4-ジフルオロベンジル)-3-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-(2-フルオロベンジル)-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-(3-フルオロベンジル)-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-イソブチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-シクロヘキシルメチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-(4-フェニルブチル)-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-(ピリジン-2-イルメチル)-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-イソプロピル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-シクロペンチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-ブチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-(4-フルオロベンジル)-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸2-メチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸6-フルオロ-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸9-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[1,2-a]インドール-7-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,4-ジフルオロベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
4-ヨードベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
4-クロロベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
4-メトキシベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
4-メチルフェニルスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2-フルオロベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,3,4-トリフルオロベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
4-ニトロベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸3-(1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸3-(1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸1-フェネチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸1-(4-フルオロベンジル)-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸1-ベンジル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
4-フルオロベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸1-メチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
4-アミノベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
4-メチルスルホニルアミノベンゼンスルホン酸3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸7-メチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸1,7-ジメチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸7-メチル-1-エチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸7-メチル-1-プロピル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸1-ベンジル-7-メチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸7-メチル-1-フェネチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1,7-ジメチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸7-メチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジクロロベンゼンスルホン酸7-メチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸9-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[1,2-a]インドール-7-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸2-メチル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
2,6-ジフルオロベンゼンスルホン酸1-イソプロピル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
ベンゼンスルホン酸1-シクロヘキシル-3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、および
ベンゼンスルホン酸7-ブロモ-3-(1-メチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イルエステル、
からなる群より選択される請求項１の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容できる希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
5-HT6拮抗作用と関係する障害を処置する方法であって、その必要がある患者に、有効量の請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
認知障害を処置する方法であって、その必要がある患者に、有効量の請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６】
アルツハイマー病を処置する方法であって、その必要がある患者に、有効量の請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１７】
統合失調症を処置する方法であって、その必要がある患者に、有効量の請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１８】
医薬としての請求項１の化合物の使用。
【請求項１９】
5-HT6拮抗作用と関係する障害を処置するための医薬を製造するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
認知障害処置用医薬を製造するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
アルツハイマー病処置用医薬を製造するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
統合失調症処置用医薬を製造するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物の使用。