【手続補正書】
【提出日】平成17年3月11日(2005.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の構造：
【化１】
2004537581.tif 000001
［式中、Ｘ１は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ２は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ３は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ４は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸若しくはノルロイシン、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ５は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ６は、存在する場合は、アルギニン、アラニン、ロイシン、グリシン、リシン、プロリン、アスパラギン、セリン、ヒスチジン、ニトロアルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、ホモシトルリン、ノルロイシン、Ｄ−アルギニン、デス−アミノ−アルギニン、４−グアニジノ酪酸、３−グアニジノプロピオン酸、グアニジノ酢酸若しくは３−グアニジノプロピオン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ７は、システイン、ホモシステイン、ペニシラミン若しくはＤ−システイン、又はその誘導体であり；
Ｘ８は、メチオニン、ノルロイシン、ロイシン、イソロイシン、バリン、メチオニンスルホキシド、γ−アミノ酪酸若しくはメチオニンスルホン、又はその誘導体であり；
Ｘ９は、ロイシン、イソロイシン、バリン、アラニン、メチオニン、５−アミノペンタン酸、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸若しくはβ−アラニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１０は、グリシン、アラニン、ロイシン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、５−アミノペンタン酸、アスパラギン、セリン、サルコシン、イソ酪酸、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸若しくはβ−アラニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１１は、アルギニン、リシン、シトルリン、ヒスチジン若しくはニトロアルギニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１２は、バリン、ロイシン、イソロイシン、アラニン若しくはメチオニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１３は、フェニルアラニン、チロシン、Ｄ−（ｐ−ベンゾイルフェニルアラニン）、トリプトファン、（１’）−及び（２’）−ナフチルアラニン、シクロヘキシルアラニン、若しくは各々の置換基がＯ−アルキル、アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｆ、Ｉ及びＢｒから成る群より独立して選択される一及び多置換フェニルアラニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１４は、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン又はシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸であり；
Ｘ１５は、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン又はシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸であり；
Ｘ１６は、システイン、ホモシステイン若しくはペニシラミン、又はその誘導体であり；
Ｘ１７は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｚ１は、存在する場合は、Ｎ−末端アミノ基に共有結合している、場合により存在する保護基であり；
Ｚ２は、存在する場合は、Ｃ−末端カルボキシ基に共有結合している、場合により存在する保護基であり、
但し、下記：
Ｘ９及びＸ１０は、各々５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン及びシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸から成る群より独立して選択されること；及び
Ｘ６は、５−グアニジノ吉草酸、Ｄ−アルギニン、４−グアニジノ酪酸、３−グアニジノプロピオン酸、グアニジノ酢酸又は３−グアニジノプロピオン酸であること
のいずれか又は両方であることを条件とする］
を有する、場合により置換されたペプチド、又は前記ペプチドの標識誘導体、又は前記ペプチド若しくは前記標識誘導体の医薬適合性の塩。
【請求項２】
前記Ｘ６アミノ酸が存在し、及び下記：
Ｘ６は、デス−アミノ−アルギニン又はＤ−アルギニンであること、及び
Ｘ９及びＸ１０は、各々５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸及びβ−アラニンから成る群より独立して選択されること
のいずれか又は両方である、請求項１に記載のペプチド。
【請求項３】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５及びＸ１７が存在しない、請求項２に記載のペプチド。
【請求項４】
Ｘ６はデス−アミノ−アルギニンである、請求項３に記載のペプチド。
【請求項５】
Ｘ７は、システインであり；
Ｘ８は、メチオニン又はノルロイシンであり；
Ｘ９は、ロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸又はβ−アラニンであり；
Ｘ１０は、グリシン、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸又はβ−アラニンであり；
Ｘ１１は、アルギニンであり；
Ｘ１２は、バリン又はアラニンであり；
Ｘ１３は、チロシンであり；及び
Ｘ１６は、システインである、請求項４に記載のペプチド。
【請求項６】
Ｘ１４及びＸ１５は各々５−アミノ吉草酸である、請求項５に記載のペプチド。
【請求項７】
Ｘ１４及びＸ１５は各々γ−アミノ酪酸である、請求項５に記載のペプチド。
【請求項８】
Ｘ１４及びＸ１５は各々β−アラニンである、請求項５に記載のペプチド。
【請求項９】
Ｚ１は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、及びＺ２は−ＮＨ２である、請求項５に記載のペプチド。
【請求項１０】
前記ペプチドが、配列番号１１、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１６、配列番号２０、配列番号２７、配列番号３３又は医薬適合性のその塩である、請求項１に記載のペプチド。
【請求項１１】
前記ペプチドが、配列番号１１、配列番号２７又は医薬適合性のその塩である、請求項１０に記載のペプチド。
【請求項１２】
次の構造：
【化２】
2004537581.tif 000002
［式中、Ｘ１は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ２は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ３は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ４は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸若しくはノルロイシン、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ５は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ６は、存在する場合は、アルギニン、アラニン、ロイシン、グリシン、リシン、プロリン、アスパラギン、セリン、ヒスチジン、ニトロアルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、ホモシトルリン、ノルロイシン、Ｄ−アルギニン、デス−アミノ−アルギニン、４−グアニジノ酪酸、３−グアニジノプロピオン酸、グアニジノ酢酸若しくは３−グアニジノプロピオン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ８は、メチオニン、ノルロイシン、ロイシン、イソロイシン、バリン、メチオニンスルホキシド、γ−アミノ酪酸若しくはメチオニンスルホン、又はその誘導体であり；
Ｘ９は、ロイシン、イソロイシン、バリン、アラニン、メチオニン、５−アミノペンタン酸、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸若しくはβ−アラニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１０は、グリシン、アラニン、ロイシン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、５−アミノペンタン酸、アスパラギン、セリン、サルコシン、イソ酪酸、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸又はβ−アラニン、若しくはその誘導体であり；
Ｘ１１は、アルギニン、リシン、シトルリン、ヒスチジン若しくはニトロアルギニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１２は、バリン、ロイシン、イソロイシン、アラニン若しくはメチオニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１３は、フェニルアラニン、チロシン、Ｄ−（ｐ−ベンゾイルフェニルアラニン）、トリプトファン、（１’）−及び（２’）−ナフチルアラニン、シクロヘキシルアラニン、若しくは各々の置換基がＯ−アルキル、アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｆ、Ｉ及びＢｒから成る群より独立して選択される一及び多置換フェニルアラニンであるか、又はその誘導体であり；
Ｘ１４は、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン又はシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸であり；
Ｘ１５は、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン又はシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸であり；
Ｘ１８は、次の構造：
【化３】
2004537581.tif 000003
［式中、ｎは、１、２、３、４又は５である］
を有するα，ω−ジ−アミノ−カルボン酸であり；
Ｘ１９は、存在する場合はω−カルボキシ−α−アミノ酸である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｚ１は、存在する場合は、Ｎ−末端アミノ基に共有結合している、場合により存在する保護基であり；
但し、下記：
Ｘ９及びＸ１０は、各々５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン及びシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸から成る群より独立して選択されること；及び
Ｘ６は、５−グアニジノ吉草酸、Ｄ−アルギニン、４−グアニジノ酪酸、３−グアニジノプロピオン酸、グアニジノ酢酸又は３−グアニジノプロピオン酸であること
のいずれか又は両方であることを条件とする］
を有する、場合により置換されたペプチド、又は前記ペプチドの標識誘導体、又は前記ペプチド若しくは前記標識誘導体の医薬適合性の塩。
【請求項１３】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５が存在しない、請求項１２に記載のペプチド。
【請求項１４】
Ｘ８は、メチオニン又はノルロイシンであり；
Ｘ９は、ロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸又はβ−アラニンであり；
Ｘ１０は、グリシン、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸又はβ−アラニンであり；
Ｘ１１は、アルギニンであり；
Ｘ１２は、バリン又はアラニンであり；
Ｘ１３は、チロシンであり；
Ｘ１９は、存在する場合は、アスパラギン酸、グルタミン酸又はアジピン酸であり；及び
Ｚ１は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項１３に記載のペプチド。
【請求項１５】
次の構造：
【化４】
2004537581.tif 000004
［式中、Ｘ１は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ２は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ３は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ４は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸若しくはノルロイシン、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ５は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ６は、存在する場合は、アルギニン、アラニン、ロイシン、グリシン、リシン、プロリン、アスパラギン、セリン、ヒスチジン、ニトロアルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、ホモシトルリン、ノルロイシン、Ｄ−アルギニン、デス−アミノ−アルギニン、４−グアニジノ酪酸、３−グアニジノプロピオン酸、グアニジノ酢酸若しくは３−グアニジノプロピオン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ７は、システイン、ホモシステイン、ペニシラミン若しくはＤ−システイン、又はその誘導体であり；
Ｘ８は、メチオニン、ノルロイシン、ロイシン、イソロイシン、バリン、メチオニンスルホキシド、γ−アミノ酪酸若しくはメチオニンスルホン、又はその誘導体であり；
Ｘ９は、ロイシン、イソロイシン、バリン、アラニン、メチオニン、５−アミノペンタン酸、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸若しくはβ−アラニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１０は、グリシン、アラニン、ロイシン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、５−アミノペンタン酸、アスパラギン、セリン、サルコシン、イソ酪酸、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸若しくはβ−アラニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１１は、アルギニン、リシン、シトルリン、ヒスチジン若しくはニトロアルギニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１２は、バリン、ロイシン、イソロイシン、アラニン若しくはメチオニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１３は、フェニルアラニン、チロシン、Ｄ−（ｐ−ベンゾイルフェニルアラニン）、トリプトファン、（１’）−及び（２’）−ナフチルアラニン、シクロヘキシルアラニン、若しくは各々の置換基がＯ−アルキル、アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｆ、Ｉ及びＢｒから成る群より独立して選択される一及び多置換フェニルアラニンであるか、又はその誘導体であり；
Ｘ１４は、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン又はシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸であり；
Ｘ１５は、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン又はシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸であり；
Ｘ１６は、システイン、ホモシステイン若しくはペニシラミン、又はその誘導体であり；
Ｘ１７は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｚ１は、存在する場合は、Ｎ−末端アミノ基に共有結合している、場合により存在する保護基であり；
Ｚ２は、存在する場合は、Ｃ−末端カルボキシ基に共有結合している、場合により存在する保護基であり、
但し、下記：
Ｘ９及びＸ１０は、各々５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン及びシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸から成る群より独立して選択されること；及び
Ｘ６は、５−グアニジノ吉草酸、Ｄ−アルギニン、４−グアニジノ酪酸、３−グアニジノプロピオン酸、グアニジノ酢酸又は３−グアニジノプロピオン酸であること
のいずれか又は両方が該当することを条件とする］
を有する、場合により置換されたペプチド、又は前記ペプチドの標識誘導体、又は前記ペプチド若しくは前記標識誘導体の医薬適合性の塩の有効量を含む、対象においてＭＣＨ−１Ｒ活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項１６】
前記Ｘ６アミノ酸が存在し、及び下記：
Ｘ６は、デス−アミノ−アルギニン又はＤ−アルギニンであること、及び
Ｘ９及びＸ１０は、各々５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸及びβ−アラニンから成る群より独立して選択されること
のいずれか又は両方が該当する、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５及びＸ１７が存在しない、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｘ７は、システインであり；
Ｘ８は、メチオニン又はノルロイシンであり；
Ｘ９は、ロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸又はβ−アラニンであり；
Ｘ１０は、グリシン、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸又はβ−アラニンであり；
Ｘ１１は、アルギニンであり；
Ｘ１２は、バリン又はアラニンであり；
Ｘ１３は、チロシンであり；及び
Ｘ１６は、システインである、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｘ６はデス−アミノ−アルギニンである、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ｘ１４及びＸ１５は各々５−アミノ吉草酸である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
Ｘ１４及びＸ１５は各々γ−アミノ酪酸である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
Ｘ１４及びＸ１５は各々β−アラニンである、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
Ｚ１は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、及びＺ２は−ＮＨ２である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記ペプチドが、配列番号１１、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１６、配列番号２０、配列番号２７、配列番号３０、配列番号３３又は医薬適合性のその塩である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記ペプチドが、配列番号１１、配列番号２７又は医薬適合性のその塩である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
次の構造：
【化５】
2004537581.tif 000005
［式中、Ｘ１は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ２は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ３は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ４は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸若しくはノルロイシン、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ５は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ６は、存在する場合は、アルギニン、アラニン、ロイシン、グリシン、リシン、プロリン、アスパラギン、セリン、ヒスチジン、ニトロアルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、ホモシトルリン、ノルロイシン、Ｄ−アルギニン、デス−アミノ−アルギニン、４−グアニジノ酪酸、３−グアニジノプロピオン酸、グアニジノ酢酸若しくは３−グアニジノプロピオン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｘ７は、システイン、ホモシステイン、ペニシラミン若しくはＤ−システイン、又はその誘導体であり；
Ｘ８は、メチオニン、ノルロイシン、ロイシン、イソロイシン、バリン、メチオニンスルホキシド、γ−アミノ酪酸若しくはメチオニンスルホン、又はその誘導体であり；
Ｘ９は、ロイシン、イソロイシン、バリン、アラニン、メチオニン、５−アミノペンタン酸、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸若しくはβ−アラニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１０は、グリシン、アラニン、ロイシン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、５−アミノペンタン酸、アスパラギン、セリン、サルコシン、イソ酪酸、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸若しくはβ−アラニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１１は、アルギニン、リシン、シトルリン、ヒスチジン又はニトロアルギニン、若しくはその誘導体であり；
Ｘ１２は、バリン、ロイシン、イソロイシン、アラニン若しくはメチオニン、又はその誘導体であり；
Ｘ１３は、フェニルアラニン、チロシン、Ｄ−（ｐ−ベンゾイルフェニルアラニン）、トリプトファン、（１’）−及び（２’）−ナフチルアラニン、シクロヘキシルアラニン、若しくは各々の置換基がＯ−アルキル、アルキル、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｆ、Ｉ及びＢｒから成る群より独立して選択される一及び多置換フェニルアラニンであるか、又はその誘導体であり；
Ｘ１４は、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン又はシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸であり；
Ｘ１５は、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン又はシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸であり；
Ｘ１６は、システイン、ホモシステイン若しくはペニシラミン、又はその誘導体であり；
Ｘ１７は、存在する場合は、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、トリプトファン、フェニルアラニン、メチオニン、グリシン、セリン、トレオニン、チロシン、システイン、アスパラギン、グルタミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、アスパラギン酸若しくはグルタミン酸、又はその誘導体である、場合により存在するアミノ酸であり；
Ｚ１は、存在する場合は、Ｎ−末端アミノ基に共有結合している、場合により存在する保護基であり；
Ｚ２は、存在する場合は、Ｃ−末端カルボキシ基に共有結合している、場合により存在する保護基であり、
但し、下記：
Ｘ９及びＸ１０は、各々５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸、β−アラニン及びシス−４−アミノ−１−シクロヘキサンカルボン酸から成る群より独立して選択されること；及び
Ｘ６は、５−グアニジノ吉草酸、Ｄ−アルギニン、４−グアニジノ酪酸、３−グアニジノプロピオン酸、グアニジノ酢酸又は３−グアニジノプロピオン酸であること
のいずれか又は両方であることを条件とする］
を有する、場合により置換されたペプチド、又は前記ペプチドの標識誘導体、又は前記ペプチド若しくは前記標識誘導体の医薬適合性の塩の有効量を含む、体重減少を達成する又は体重を維持するために対象を治療するための医薬組成物。
【請求項２７】
前記Ｘ６アミノ酸が存在し、及び下記：
Ｘ６は、デス−アミノ−アルギニン又はＤ−アルギニンであること、及び
Ｘ９及びＸ１０は、各々５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸及びβ−アラニンから成る群より独立して選択されること
のいずれか又は両方である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５及びＸ１７が存在しない、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
Ｘ７は、システインであり；
Ｘ８は、メチオニン又はノルロイシンであり；
Ｘ９は、ロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸又はβ−アラニンであり；
Ｘ１０は、グリシン、Ｄ−ノルロイシン、５−アミノ吉草酸、γ−アミノ酪酸又はβ−アラニンであり；
Ｘ１１は、アルギニンであり；
Ｘ１２は、バリン又はアラニンであり；
Ｘ１３は、チロシンであり；及び
Ｘ１６は、システインである、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
Ｘ６はデス−アミノ−アルギニンである、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
Ｘ１４及びＸ１５は各々５−アミノ吉草酸である、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
Ｘ１４及びＸ１５は各々γ−アミノ酪酸である、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
Ｘ１４及びＸ１５は各々β−アラニンである、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
Ｚ１は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、及びＺ２は−ＮＨ２である、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記ペプチドが、配列番号１１、配列番号１３、配列番号１４、配列番号１６、配列番号２０、配列番号２７、配列番号３０、配列番号３３又は医薬適合性のその塩である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記ペプチドが、配列番号１１、配列番号２７又は医薬適合性のその塩である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
体重減少のための請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記対象が肥満である、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
請求項１２、１３又は１４のいずれかに記載の、場合により置換されたペプチドの有効量を含む、対象においてＭＣＨ−１Ｒ活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項４０】
請求項１２、１３又は１４のいずれかに記載の、場合により置換されたペプチドの有効量を含む、体重減少を達成する又は体重を維持するために対象を治療するための医薬組成物。