【手続補正書】
【提出日】平成17年3月25日(2005.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
食物摂取の低減を必要とする哺乳動物の該食物摂取を少なくするための薬物を製造する方法であって、該方法は、食物摂取を少なくするのに有効な量の以下の式：
【化１】
2004526745.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、薬学的キャリアと混合させる工程を包含し、
ここで、ｎは、０〜５であり、ａおよびｂの合計は、０〜４であり得る；Ｚは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）−；−（Ｒ０）ＮＣ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−（Ｏ）ＣＯ−；Ｏ；−ＮＲ０−；および−Ｓ−からなる群から選択されるメンバーである；ここで、Ｒ０およびＲ２は、独立して、非置換または置換アルキル、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択され、ここで、その脂肪酸部分およびアルカノール部分の４個までの水素は、メチルまたは隣接炭素間の二重結合で置換され、炭素ｃとｄとの間の結合は、不飽和または飽和であり得る、方法。
【請求項２】
脂肪酸代謝の調節を必要とする哺乳動物の該脂肪酸代謝を調節するための薬物を製造する方法であって、該方法は、脂肪酸代謝を調節するのに有効な量の以下の式：
【化２】
2004526745.tif 000002
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、薬学的キャリアと混合させる工程を包含し、
ここで、ｎは、０〜５であり、ａおよびｂの合計は、０〜４であり得る；Ｚは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）−；−（Ｒ０）ＮＣ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−（Ｏ）ＣＯ−；Ｏ；ＮＲ０；およびＳからなる群から選択されるメンバーである；ここで、Ｒ０およびＲ２は、独立して、非置換または置換アルキル、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択され、ここで、その脂肪酸部分およびアルカノール部分の４個までの水素は、メチルまたは隣接炭素間の二重結合で置換され、炭素ｃとｄとの間の結合は、不飽和または飽和であり得る、方法。
【請求項３】
体脂肪の低減または制御を必要とする哺乳動物の該体脂肪を低減または制御するための薬物を製造する方法であって、該方法は、体脂肪を低減または制御するのに有効な量の以下の式：
【化３】
2004526745.tif 000003
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、薬学的キャリアと混合させる工程を包含し、
ここで、ｎは、０〜５であり、ａおよびｂの合計は、０〜４であり得る；Ｚは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）−；−（Ｒ０）ＮＣ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−（Ｏ）ＣＯ−；Ｏ；ＮＲ０；およびＳからなる群から選択されるメンバーである；ここで、Ｒ０およびＲ２は、独立して、非置換または置換アルキル、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択され、ここで、その脂肪酸部分およびアルカノール部分の４個までの水素は、メチルまたは隣接炭素間の二重結合で置換され、炭素ｃとｄとの間の結合は、不飽和または飽和であり得る、方法。
【請求項４】
食欲の制御を必要とする哺乳動物の食欲を制御するための薬物を製造する方法であって、該方法は、食物摂取を低減するのに有効な量の以下の式：
【化４】
2004526745.tif 000004
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、薬学的キャリアと混合させる工程を包含し、
ここで、ｎは、０〜５であり、ａおよびｂの合計は、０〜４であり得る；Ｚは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）−；−（Ｒ０）ＮＣ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−（Ｏ）ＣＯ−；Ｏ；−ＮＲ０−；および−Ｓ−からなる群から選択されるメンバーである；ここで、Ｒ０およびＲ２は、独立して、非置換または置換アルキル、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択され、ここで、その脂肪酸部分およびアルカノール部分の４個までの水素は、メチルまたは隣接炭素間の二重結合で置換され、炭素ｃとｄとの間の結合は、不飽和または飽和であり得る、方法。
【請求項５】
前記式の化合物が、アミド結合を介して結合した脂肪酸部分およびアルカノールアミン部分を含む脂肪酸アルカノールアミドである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
請求項５に記載の方法であって、該脂肪酸アルカノールアミドが、以下の式：
【化５】
2004526745.tif 000005
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、
ここで、ｎは、０〜４であり、ａおよびｂの合計は、１〜３であり得る；Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択されるメンバーであり、ここで、その脂肪酸部分およびアルカノールアミン部分の４個までの水素は、メチルまたは隣接炭素間の二重結合で置換され、炭素ｃとｄとの間の結合は、不飽和または飽和であり得る、方法。
【請求項７】
前記化合物が、オレオイルエタノールアミドである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
前記脂肪酸アルカノールアミドが、アミド結合を介してエタノールアミン部分に共有結合された脂肪酸部分を含む、請求項５に記載の方法。
【請求項９】
前記脂肪酸部分が、モノ不飽和である、請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
前記脂肪酸部分が、オレイン酸である、請求項５に記載の方法。
【請求項１１】
前記脂肪酸部分が、エライジン酸、パルミトレイン酸、パルミチン酸、リノール酸、α−リノレン酸およびγ−リノレン酸からなる群から選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項１２】
前記哺乳動物がヒトである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
前記薬物が、非経口経路、経皮経路、局所経路、直腸経路、または鼻腔内経路によって投与される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
前記薬物が、経口経路によって投与される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
前記化合物が、腸内コートされる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
前記化合物が、次式の化合物のうちの１種である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法であって：
【化６】
2004526745.tif 000006
ここで、ｎは、１〜５であり、ａおよびｂの合計は、０〜４である；Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択される；その脂肪酸部分およびアルカノールアミン部分の４個までの水素原子はまた、メチルまたは隣接炭素を結合する二重結合で置換され得る、方法。
【請求項１７】
食事調節、または体脂肪の処置、予防、抑制もしくは回復において有用な第２の薬剤が投与される、請求項６に記載の方法。
【請求項１８】
薬学的に受容可能な賦形剤および次式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、食物摂取を低減するための薬学的組成物であって：
【化７】
2004526745.tif 000007
ここで、ｎは、０〜５であり、ａおよびｂの合計は、０〜４であり得る；Ｚは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）−；−（Ｒ０）ＮＣ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−（Ｏ）ＣＯ−；Ｏ；−ＮＲ０−；および−Ｓ−からなる群から選択されるメンバーである；ここで、Ｒ０およびＲ２は、独立して、非置換または置換アルキル、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択され、ここで、その脂肪酸部分およびアルカノール部分の４個までの水素は、メチルまたは隣接炭素を結合する二重結合で置換され、炭素ｃとｄとの間の結合は、不飽和または飽和であり得、ここで、該組成物は、単回用量形態であり、食物摂取を少なくするのに有効な量の化合物を提供する、組成物。
【請求項１９】
薬学的に受容可能な賦形剤および次式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、体脂肪を低減または制御するための薬学的組成物であって：
【化８】
2004526745.tif 000008
ここで、ｎは、０〜５であり、ａおよびｂの合計は、０〜４であり得る；Ｚは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）−；−（Ｒ０）ＮＣ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−（Ｏ）ＣＯ−；Ｏ；ＮＲ０；およびＳからなる群から選択されるメンバーである；ここで、Ｒ０およびＲ２は、独立して、非置換または置換アルキル、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択され、ここで、その脂肪酸部分およびアルカノール部分の４個までの水素は、メチルまたは隣接炭素を結合する二重結合で置換され、炭素ｃとｄとの間の結合は、不飽和または飽和であり得、ここで、該組成物は、単回用量形態であり、体脂肪を低減または制御するのに有効な量の化合物を提供する、組成物。
【請求項２０】
薬学的に受容可能な賦形剤および次式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、哺乳動物における代謝を調節するための薬学的組成物であって：
【化９】
2004526745.tif 000009
ここで、ｎは、０〜５であり、ａおよびｂの合計は、０〜４であり得る；Ｚは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）−；−（Ｒ０）ＮＣ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−（Ｏ）ＣＯ−；Ｏ；ＮＲ０；およびＳからなる群から選択されるメンバーである；ここで、Ｒ０およびＲ２は、独立して、非置換または置換アルキル、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択され、ここで、その脂肪酸部分およびアルカノール部分の４個までの水素は、メチルまたは隣接炭素を結合する二重結合で置換され、炭素ｃとｄとの間の結合は、不飽和または飽和であり得、ここで、該組成物は、単回用量形態であり、代謝を調節するのに有効な量の化合物を提供する、組成物。
【請求項２１】
薬学的に受容可能な賦形剤および次式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、食欲を低減または制御するための薬学的組成物であって：
【化１０】
2004526745.tif 000010
ここで、ｎは、０〜５であり、ａおよびｂの合計は、０〜４であり得る；Ｚは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）−；−（Ｒ０）ＮＣ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−（Ｏ）ＣＯ−；Ｏ；ＮＲ０；およびＳからなる群から選択されるメンバーである；ここで、Ｒ０およびＲ２は、独立して、非置換または置換アルキル、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択され、ここで、その脂肪酸部分およびアルカノール部分の４個までの水素は、メチルまたは隣接炭素を結合する二重結合で置換され、炭素ｃとｄとの間の結合は、不飽和または飽和であり得、ここで、該組成物は、単回用量形態であり、食欲を低減または制御するのに有効な量の化合物を提供する、組成物。
【請求項２２】
薬学的に受容可能な賦形剤および次式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、体重を低減または制御するための薬学的組成物であって：
【化１１】
2004526745.tif 000011
ここで、ｎは、０〜５であり、ａおよびｂの合計は、０〜４であり得る；Ｚは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）−；−（Ｒ０）ＮＣ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−（Ｏ）ＣＯ−；Ｏ；ＮＲ０；およびＳからなる群から選択されるメンバーである；ここで、Ｒ０およびＲ２は、独立して、非置換または置換アルキル、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択され、ここで、その脂肪酸部分およびアルカノール部分の４個までの水素は、メチルまたは隣接炭素を結合する二重結合で置換され、炭素ｃとｄとの間の結合は、不飽和または飽和であり得、ここで、該組成物は、単回用量形態であり、体重を低減または制御するのに有効な量の化合物を提供する、組成物。
【請求項２３】
前記式の化合物が、アミド結合を介して結合した脂肪酸部分およびアルカノールアミン部分を含む脂肪酸アルカノールアミドである、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
請求項１８〜２２のいずれか１項に記載の組成物であって、該脂肪酸アルカノールアミドが、以下の式：
【化１２】
2004526745.tif 000012
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であり、
ここで、ｎは、０〜４であり、ａおよびｂの合計は、１〜３であり得る；Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択されるメンバーであり、ここで、その脂肪酸部分およびアルカノールアミン部分の４個までの水素は、隣接炭素間のメチルまたは二重結合で置換され、炭素ｃとｄとの間の結合は、不飽和または飽和であり得る、組成物。
【請求項２５】
前記化合物が、オレオイルエタノールアミドである、請求項１８〜２２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２６】
前記脂肪酸アルカノールアミドが、アミド結合を介してエタノールアミン部分に共有結合された脂肪酸部分を含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２７】
前記組成物が、経口投与のための処方物である、請求項１８〜２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２８】
前記化合物が、腸内コートされる、請求項１８〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２９】
前記化合物が、次式の化合物のうちの１種である、請求項１８〜２２のいずれか１項に記載の組成物であって：
【化１３】
2004526745.tif 000013
ここで、ｎは、１〜５であり、ａおよびｂの合計は、０〜４である；Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ２〜Ｃ６アシルからなる群から選択される；その脂肪酸部分およびアルカノールアミン部分の４個までの水素原子はまた、メチルまたは隣接炭素を結合する二重結合で置換され得る、組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、食事調節、または体脂肪の処置、予防、抑制もしくは回復において有用な第２の薬剤をさらに含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項３１】
オレオイルエタノールアミドを含む組成物であって、ここで該組成物が経口投与用の形態である、組成物。
【請求項３２】
前記組成物が、腸内コートされる、請求項３１に記載の組成物。