【手続補正書】
【提出日】平成15年4月23日(2003.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、式Ｉ：
【化１】
2004504404.tif 000001
式Ｉ
［式中、
Ｙは、以下の部分からなる群より選択され：アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノ、ただしＹは所望によりＸ１１またはＸ１２で置換されてもよく；
Ｘ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、ただしＸ１１はさらに所望によりＸ１２で置換されてもよく；
Ｘ１２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキシアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、ただし上記アルキル、アルコキシおよびアリールはさらに所望によりＸ１２から独立して選択される部分で置換されてもよく；
Ｒ１は、ＣＯＲ５またはＢ（ＯＲ）２であり、Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、ＣＦ２Ｒ６、Ｒ６、またはＣＯＲ７であり、Ｒ７は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ８、ＣＨＲ９Ｒ１０またはＮＲ９Ｒ１０であり、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、［ＣＨ（Ｒ１’）］ｐＣＯＯＲ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ｐＣＯＮＲ１２Ｒ１３、［ＣＨ（Ｒ１’）］ｐＳＯ２Ｒ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ｐＣＯＲ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ｐＣＨ（ＯＨ）Ｒ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）Ｒ’、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ５’）ＣＯＯＲ１１およびＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ５’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３からなる群より選択され、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ’は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルからなる群より選択され；
Ｚは、Ｏ、Ｎ、ＣＨまたはＣＲから選択され；
Ｗは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、Ｗが存在する場合、Ｗは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）またはＳＯ２から選択され；
Ｑは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、Ｑが存在する場合、Ｑは、ＣＨ、Ｎ、Ｐ、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、Ｏ、ＮＲ、ＳまたはＳＯ２であり；Ｑが存在しない場合、Ｍは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、ＱおよびＭが存在しない場合、ＡはＬに直接結合しており；
Ａは、Ｏ、ＣＨ２、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐ、（ＣＲＲ’）ｐ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ２または結合であり；
Ｅは、ＣＨ、Ｎ、ＣＲ、またはＡ、ＬもしくはＧに向けての二重結合であり；
Ｇは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、Ｇが存在する場合、Ｇは、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐまたは（ＣＲＲ’）ｐであり；Ｇが存在しない場合、Ｊは存在し、Ｅは、Ｇが結合するように式Ｉ中の炭素原子に直接結合しており；
Ｊは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、Ｊが存在する場合、Ｊは、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐまたは（ＣＲＲ’）ｐ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲまたはＯであり；Ｊが存在しない場合、Ｇは存在し、Ｅは、Ｊに結合するように式Ｉ中に示されるＮに直接結合しており；
Ｌは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、Ｌが存在する場合、Ｌは、ＣＨ、ＣＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；Ｌが存在しない場合、Ｍは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、Ｍが存在し、Ｌが存在しない場合、ＭはＥに直接独立して結合し、ＪはＥに直接独立して結合し；
Ｍは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、Ｍが存在する場合、ＭはＯ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐまたは（ＣＲＲ’）ｐであり；
ｐは０〜６の数であり；そして
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン；（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキル（ここで、該シクロアルキルは３〜８個の炭素原子および０〜６個の酸素、窒素、硫黄またはリン原子を含み、該アルキルは１〜６個の炭素原子を含む）；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリールおよびアルキル−ヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分は、所望により化学的に適切に置換されてもよく、「置換」なる語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジドおよびヒドロキサメートからなる群より選択される１個以上の部分での、所望による化学的に適切な置換をいい；
さらにここで、単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎは、５員または６員環式環構造を表し、ただし該単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎが５員環式環構造を表すか、またはＮ、Ｃ、Ｇ、Ｅ、Ｌ、Ｊ、Ｎ、Ａ、ＱおよびＭを含む式Ｉ中の二環式環構造が５員環式環構造を表す場合、該５員環式環構造は環式環の一部としてカルボニル基を欠く］で示される一般構造を有する化合物。
【請求項２】
Ｒ１がＣＯＲ５であり、Ｒ５がＨ、ＯＨ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ９Ｒ１０である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣＯＣＯＮＲ９Ｒ１０であり、Ｒ９がＨであり、Ｒ１０が、Ｈ、Ｒ１４、［ＣＨ（Ｒ１’）］ｐＣＯＯＲ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ｐＣＯＮＲ１２Ｒ１３、［ＣＨ（Ｒ１’）］ｐＳＯ２Ｒ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ｐＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３、［ＣＨ（Ｒ１’）］ｐＣＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、またはＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）（Ｒ’）であり、Ｒ１４が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキル、アルケニル、アルキニルまたはヘテロアラルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１０が、Ｈ、Ｒ１４、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）ＳＯ２Ｒ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、またはＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）（Ｒ’）であり、Ｒ１’がＨまたはアルキルであり、Ｒ２’が、フェニル、置換フェニル、ヘテロ原子置換フェニル、チオフェニル、シクロアルキル、ピペリジルまたはピリジルである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１’がＨである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１１が、Ｈ、メチル、エチル、アリル、ｔｅｒｔ−ブチル、ベンジル、α−メチルベンジル、α，α−ジメチルベンジル、１−メチルシクロプロピルまたは１−メチルシクロペンチルであり；
Ｒ’がヒドロキシメチルまたはＣＨ２ＣＯＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ２’が、独立して、以下からなる群より選択され：
【化２】
2004504404.tif 000002
［式中、
Ｕ１およびＵ２は、同じでもよくまたは異なってもよく、Ｈ、Ｆ、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、ＣＨ２ＣＯＮＨ２、ＣＨ２ＣＯＮＨＭｅ、ＣＨ２ＣＯＮＭｅ２、アジド、アミノ、ヒドロキシル、置換アミノ、置換ヒドロキシルから選択され；
Ｕ３およびＵ４は、同じでもよくまたは異なってもよく、ＯおよびＳから選択され；
Ｕ５は、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニルまたはそれらの組合わせからなる部分より選択される］；
ＮＲ１２Ｒ１３が、以下からなる群より選択され：
【化３】
2004504404.tif 000003
［式中、Ｕ６は、Ｈ、ＯＨまたはＣＨ２ＯＨである］、そして
Ｒ１４が、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−プロピル、メトキシ、シクロプロピル、ｎ−ブチル、１−ブタ−３−イニル、ベンジル、α−メチルベンジル、フェネチル、アリル、１−ブタ−３−エニル、ＯＭｅ、シクロプロピルメチルからなる群より選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が以下の部分からなる群より選択される、請求項２記載の化合物：
【化４】
2004504404.tif 000004
【化５】
2004504404.tif 000005
【請求項８】
Ｒ３が以下からなる群より選択される、請求項７記載の化合物：
【化６】
2004504404.tif 000006
【化７】
2004504404.tif 000007
【化８】
2004504404.tif 000008
［式中、Ｒ３１＝ＯＨまたはＯ−アルキルであり；
Ｙ１９は、以下の部分から選択され：
【化９】
2004504404.tif 000009
Ｙ２０は、以下の部分から選択される：
【化１０】
：
2004504404.tif 000010
］。
【請求項９】
Ｒ３が以下の部分からなる群より選択される、請求項８記載の化合物：
【化１１】
2004504404.tif 000011
【請求項１０】
ＺがＮであり、Ｒ４がＨである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ＷがＣ＝Ｏである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが以下の部分から選択される、請求項１１記載の化合物：
【化１２】
2004504404.tif 000012
【化１３】
2004504404.tif 000013
【化１４】
2004504404.tif 000014
【化１５】
2004504404.tif 000015
【化１６】
2004504404.tif 000016
【化１７】
2004504404.tif 000017
【化１８】
2004504404.tif 000018
【化１９】
2004504404.tif 000019
［式中、
Ｙ１１は、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＥｔ、ＯＭｅ、Ｐｈ、ＯＰｈ、ＮＨＭｅ、ＮＨＡｃ、ＮＨＰｈ、ＣＨ（Ｍｅ）２、１−トリアゾリル、１−イミダゾリルおよびＮＨＣＨ２ＣＯＯＨから選択され；
Ｙ１２は、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅ、ＯＭｅ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され、
Ｙ１３は、以下の部分から選択され：
【化２０】
2004504404.tif 000020
Ｙ１４は、ＭｅＳＯ２、Ａｃ、Ｂｏｃ、ｉＢｏｃ、ＣｂｚまたはＡｌｌｏｃから選択され；
Ｙ１５およびＹ１６は、独立して、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、およびヘテロアリールから選択され、
Ｙ１７は、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＯＮＨ２、ＯＨ、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣ６Ｈ５、Ｃ６Ｈ５、ＣＯＣ６Ｈ５、ＮＨ２またはＣＯＯＨであり；そして
Ｙ１８は、ＣＯＯＣＨ３、ＮＯ２、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＯＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２またはＮＨＣＯＣＨ３である］。
【請求項１３】
Ｙが以下からなる群より選択される、請求項１２記載の化合物：
【化２１】
2004504404.tif 000021
【化２２】
2004504404.tif 000022
【化２３】
2004504404.tif 000023
［式中、
Ｙ１７＝ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＯＮＨ２、ＯＨ、ＮＨ２またはＣＯＯＨであり；
Ｙ１８＝Ｆ、ＣＯＯＨである］。
【請求項１４】
Ｙが以下からなる群より選択される、請求項１３記載の化合物：
【化２４】
2004504404.tif 000024
【請求項１５】
ＬおよびＭが存在せず、ＪがＥに直接結合している、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ、ＪおよびＭが存在せず、ＥがＮに直接結合している、請求項１４記載の化合物。
【請求項１７】
ＧおよびＭが存在しない、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
部分：
【化２５】
2004504404.tif 000025
が、
【化２６】
2004504404.tif 000026
である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
構造ａが以下の構造から選択される、請求項１８記載の化合物：
【化２７】
2004504404.tif 000027
【請求項２０】
構造ａが以下である、請求項１８記載の化合物：
【化２８】
2004504404.tif 000028
［式中、Ｒ２０は以下の構造から選択される：
【化２９】
2004504404.tif 000029
【請求項２１】
構造ａが以下である、請求項１８記載の化合物：
【化３０】
2004504404.tif 000030
［式中、Ｒ２１およびＲ２２は、同じでもよくまたは異なってもよく、独立して、以下の構造から選択される：
【化３１】
2004504404.tif 000031
］。
【請求項２２】
構造ａが以下の構造から選択される、請求項１８記載の化合物：
【化３２】
2004504404.tif 000032
【化３３】
2004504404.tif 000033
【請求項２３】
【化３４】
2004504404.tif 000034
が、
【化３５】
2004504404.tif 000035
［式中、Ｑは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、Ｑが存在しない場合、ＭはＡに直接結合している］
である、請求項１４記載の化合物。
【請求項２４】
構造ｂが、以下の構造から選択される、請求項２３記載の化合物：
【化３６】
2004504404.tif 000036
【化３７】
2004504404.tif 000037
【請求項２５】
【化３８】
2004504404.tif 000038
が、
【化３９】
2004504404.tif 000039
［式中、ＧおよびＪは、独立して、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐおよび（ＣＲＲ’）ｐからなる群より選択され；ＡおよびＭは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）ｐおよび（ＣＲＲ’）ｐからなる群より選択され；Ｑは、ＣＨ２、ＣＨＲ、ＣＲＲ’、ＮＨ、ＮＲ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ、（ＣＨ２）ｐ、（ＣＨＲ）ｐおよび（ＣＲＲ’）ｐである］
である、請求項１４記載の化合物。
【請求項２６】
構造ｃが以下の構造から選択される、請求項２５記載の化合物：
【化４０】
2004504404.tif 000040
【化４１】
2004504404.tif 000041
【化４２】
2004504404.tif 000042
【請求項２７】
【化４３】
2004504404.tif 000043
が以下の構造から選択される、請求項１４記載の化合物：
【化４４】
2004504404.tif 000044
【化４５】
2004504404.tif 000045
【化４６】
2004504404.tif 000046
【化４７】
2004504404.tif 000047
【請求項２８】
【化４８】
2004504404.tif 000048
が、以下の構造から選択される、請求項２７記載の化合物：
【化４９】
2004504404.tif 000049
【化５０】
2004504404.tif 000050
【請求項２９】
有効成分として請求項１記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３０】
ＨＣＶ関連障害の処置における使用のための、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
さらに医薬上許容される担体を含む、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３２】
さらに抗ウイルス剤を含有する、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
さらにインターフェロンを含有する、請求項３２記載の医薬組成物。
【請求項３４】
抗ウイルス剤がリバビリンであり、インターフェロンがα−インターフェロンまたはＰＥＧ化インターフェロンである、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、請求項１記載の化合物の治療有効量を含む医薬組成物を、処置を必要とする患者に投与する工程を包含する方法。
【請求項３６】
投与が経口または皮下である、請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
ＨＣＶ関連障害を処置するための医薬の製造における請求項１記載の化合物の使用。
【請求項３８】
ＨＣＶ関連障害を処置するための医薬組成物の製造方法であって、請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を緊密に接触させる工程を包含する方法。
【請求項３９】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、下記に列挙した構造で表される化合物から選択される化合物：
【化５１】
2004504404.tif 000051
【化５２】
2004504404.tif 000052
【化５３】
2004504404.tif 000053
【化５４】
2004504404.tif 000054
【化５５】
2004504404.tif 000055
【化５６】
2004504404.tif 000056
【化５７】
2004504404.tif 000057
【化５８】
2004504404.tif 000058
【化５９】
2004504404.tif 000059
【化６０】
2004504404.tif 000060
【化６１】
2004504404.tif 000061
【化６２】
2004504404.tif 000062
【化６３】
2004504404.tif 000063
【化６４】
2004504404.tif 000064
【化６５】
2004504404.tif 000065
【化６６】
2004504404.tif 000066
【化６７】
2004504404.tif 000067
【化６８】
2004504404.tif 000068
【化６９】
2004504404.tif 000069
【化７０】
2004504404.tif 000070
【化７１】
2004504404.tif 000071
【化７２】
2004504404.tif 000072
【化７３】
2004504404.tif 000073
【化７４】
2004504404.tif 000074
【化７５】
2004504404.tif 000075
【化７６】
2004504404.tif 000076
【化７７】
2004504404.tif 000077
【化７８】
2004504404.tif 000078
【化７９】
2004504404.tif 000079
【化８０】
2004504404.tif 000080
【化８１】
2004504404.tif 000081
【化８２】
2004504404.tif 000082
【化８３】
2004504404.tif 000083
【化８４】
2004504404.tif 000084
【化８５】
2004504404.tif 000085
【化８６】
2004504404.tif 000086
【化８７】
2004504404.tif 000087
【化８８】
2004504404.tif 000088
【化８９】
2004504404.tif 000089
【化９０】
2004504404.tif 000090
【化９１】
2004504404.tif 000091
【化９２】
2004504404.tif 000092
【化９３】
2004504404.tif 000093
【化９４】
2004504404.tif 000094
【化９５】
2004504404.tif 000095
【化９６】
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【化９７】
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【化９８】
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【化９９】
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【化１００】
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【化１０１】
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【化１０２】
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【化１０３】
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【化１０４】
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【化１０５】
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【化１０６】
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【化１０７】
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【化１０８】
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【化１０９】
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【化１１０】
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【化１１１】
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【化１１２】
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【化１１３】
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【化１１４】
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【化１１５】
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【化１１６】
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【化１１７】
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【化１１８】
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【化１１９】
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【化１２０】
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【化１２１】
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【化１２２】
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【化１２３】
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【化１２４】
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【化１２５】
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【化１２６】
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【化１２７】
2004504404.tif 000127
【化１２８】
2004504404.tif 000128
【化１２９】
2004504404.tif 000129
【化１３０】
2004504404.tif 000130
【化１３１】
2004504404.tif 000131
【化１３２】
2004504404.tif 000132
【化１３３】
2004504404.tif 000133
【化１３４】
2004504404.tif 000134
【化１３５】
2004504404.tif 000135
【化１３６】
2004504404.tif 000136
【化１３７】
2004504404.tif 000137
【化１３８】
2004504404.tif 000138
【化１３９】
2004504404.tif 000139
【化１４０】
2004504404.tif 000140
【化１４１】
2004504404.tif 000141
【化１４２】
2004504404.tif 000142
【化１４３】
2004504404.tif 000143
【化１４４】
2004504404.tif 000144
【化１４５】
2004504404.tif 000145
【化１４６】
2004504404.tif 000146
【化１４７】
2004504404.tif 000147
【化１４８】
2004504404.tif 000148
【化１４９】
2004504404.tif 000149
【化１５０】
2004504404.tif 000150
【化１５１】
2004504404.tif 000151
【化１５２】
2004504404.tif 000152
【化１５３】
2004504404.tif 000153
【請求項４０】
ＨＣＶ関連障害処置用医薬組成物であって、１種以上の請求項３９記載の化合物の治療有効量および医薬上許容される担体を含有する組成物。
【請求項４１】
さらに抗ウイルス剤を含む、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】
さらにインターフェロンまたはＰＥＧ−インターフェロンα結合体を含む、請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４３】
抗ウイルス剤がリバビリンであり、インターフェロンがα−インターフェロンである、請求項４２記載の医薬組成物。
【請求項４４】
１種以上の請求項３９記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、Ｃ型肝炎ウイルス関連障害の処置方法。
【請求項４５】
ＨＣＶプロテアーゼを、１種以上の請求項３９記載の化合物と接触させる工程を包含する、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼ活性の調節方法。
【請求項４６】
１種以上の請求項３９記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、１つ以上のＣ型肝炎の症状の処置、予防または改善方法。
【請求項４７】
ＨＣＶプロテアーゼがＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼである、請求項４５記載の方法。
【請求項４８】
化合物がＨＣＶ  ＮＳ３／ＮＳ４ａプロテアーゼを阻害する、請求項４７記載の方法。
【請求項４９】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリペプチドのプロセシングの調節方法であって、ポリペプチドがプロセシングされる条件下でＨＣＶポリペプチドを含む組成物を１種以上の請求項３９記載の化合物と接触させる工程を包含する方法。
【請求項５０】
Ｒ３が：
【化６２１】
2004504404.tif 000154
である請求項８記載の化合物。
【請求項５１】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、下記に示す構造で表される化合物である化合物：
【化６２２】
2004504404.tif 000155
【請求項５２】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、下記に示す構造で表される化合物である化合物：
【化６２３】
2004504404.tif 000156
【請求項５３】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、下記に示す構造で表される化合物である化合物：
【化６２４】
2004504404.tif 000157
【請求項５４】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、下記に示す構造で表される化合物である化合物：
【化６２５】
2004504404.tif 000158
【請求項５５】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、下記に示す構造で表される化合物である化合物：
【化６２６】
2004504404.tif 000159
【請求項５６】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、下記に示す構造で表される化合物である化合物：
【化６２７】
2004504404.tif 000160
【請求項５７】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、下記に示す構造で表される化合物である化合物：
【化６２８】
2004504404.tif 000161
【請求項５８】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、下記に示す構造で表される化合物である化合物：
【化６２９】
2004504404.tif 000162
【請求項５９】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、下記に示す構造で表される化合物である化合物：
【化６３０】
2004504404.tif 000163
【請求項６０】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を示す化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、下記に示す構造で表される化合物である化合物：
【化６３１】
2004504404.tif 000164
【請求項６１】
下記から選択される化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含する化合物を有効成分として含有する医薬組成物：
【化６３２】
2004504404.tif 000165
【化６３３】
2004504404.tif 000166
【請求項６２】
さらに抗ウイルス剤を含む、請求項６１記載の医薬組成物。
【請求項６３】
さらにインターフェロンまたはＰＥＧ−インターフェロンα結合体を含む、請求項６２記載の医薬組成物。
【請求項６４】
抗ウイルス剤がリバビリンであり、インターフェロンがα−インターフェロンである、請求項６３記載の医薬組成物。
【請求項６５】
下記から選択される化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体およびプロドラッグ、ならびに該化合物または該プロドラッグの医薬上許容される塩または溶媒和物を包含する化合物の治療有効量を含有する医薬組成物を、処置を必要とする患者に投与する工程を包含する、ＨＣＶ関連障害の処置方法：
【化６３４】
2004504404.tif 000167
【化６３５】
2004504404.tif 000168