Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成16年2月27日(2004.2.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
圧縮着火エンジン（ＣＩ）に用いるための炭化水素組成物であって、水素化処理されたフィッシャー−トロプシュ炭化水素を含み１５℃での密度が０．８ｋｇ／Ｌ未満であるフィッシャー−トロプシュ法由来の炭化水素配合物と、１５℃での密度が０．８ｋｇ／Ｌ超であるバイオディーゼル燃料とを容量比率１：４〜４：１で含み、且つ当該フィッシャー−トロプシュ法由来の炭化水素の真容量熱量が保持されながらも、１５℃での密度が０．８ｋｇ／Ｌ超であることを特徴とする炭化水素組成物。
【請求項２】
上記フィッシャー−トロプシュ法由来の炭化水素配合物が、フィッシャー−トロプシュディーゼル燃料であることを特徴とする請求項１に記載の炭化水素組成物。
【請求項３】
その粘度が４．１ｃＳｔ未満であることを特徴とする請求項１または２に記載の炭化水素組成物。
【請求項４】
上記容量比率が１：２〜２：１であることを特徴とする請求項１〜３のいずれかに記載の炭化水素組成物。
【請求項５】
そのセタン価が５０超であることを特徴とする請求項１〜４のいずれかに記載の炭化水素組成物。
【請求項６】
ＩＰ３０９に基づくＣＦＰＰが−１２℃未満であることを特徴とする請求項１〜５のいずれかに記載の炭化水素組成物。
【請求項７】
上記バイオディーゼル燃料が、直鎖状Ｃ１０−Ｃ２０メチルエステルと、少量の水，グリセロールおよびメタノールとの混合物を含むものであることを特徴とする請求項１〜６のいずれかに記載の炭化水素組成物。
【請求項８】
バイオディーゼル燃料と共に配合される上記フィッシャー−トロプシュ法由来の炭化水素が、鉄，コバルト，ルテニウム，及びこれらのうちの２またはそれ以上の混合物からなる群から選択される金属をベースとする触媒を用いるフィッシャー−トロプシュ合成法により得られるものであることを特徴とする請求項１〜７のいずれかに記載の炭化水素組成物。
【請求項９】
上記フィッシャー−トロプシュ法由来の炭化水素が、直鎖状と分枝鎖状の両方のＣ９−Ｃ２０パラフィン，Ｃ９−Ｃ２０オレフィン、およびＣ７−Ｃ２０アルコールの混合物を含むものであることを特徴とする請求項１〜８のいずれかに記載の炭化水素組成物。
【請求項１０】
圧縮点火エンジン（ＣＩエンジン）に有用な炭化水素組成物の配合成分であって、水素化処理されたフィッシャー−トロプシュ炭化水素を含むフィッシャー−トロプシュ法由来の炭化水素配合物とバイオディーゼル燃料とを容量比率１：５〜４：１で含み、且つ、その真容量熱量が当該フィッシャー−トロプシュ法由来の炭化水素の真容量熱量とほぼ同等のものであることを特徴とする炭化水素組成物の配合成分。
【請求項１１】
１５℃での密度が、少なくとも０．８ｋｇ／Ｌであることを特徴とする請求項１０に記載の配合成分。
【請求項１２】
その粘度が４．１ｃＳｔ未満であることを特徴とする請求項１０または１１に記載の配合成分。
【請求項１３】
上記配合成分中における上記フィッシャー−トロプシュ法由来の炭化水素と上記バイオディーゼル燃料との容量比率が、１：４〜４：１であることを特徴とする請求項１０〜１２のいずれかに記載の配合成分。
【請求項１４】
その密度が０．８ｋｇ／Ｌ未満である炭化水素燃料組成物の密度を０．８ｋｇ／Ｌ超まで増大させる方法であって、バイオディーゼル燃料を燃料組成物に配合することを含み、炭化水素燃料組成物に対するバイオディーゼル燃料の容量比率を、バイオディーゼル燃料の配合前における計算で少なくとも１：３とすることによって、その密度が０．８ｋｇ／Ｌ超であり、且つ、その真容量熱量が約３３０００ＭＪ／ｍ３であり、当該燃料組成物が水素化処理されたフィッシャー−トロプシュ炭化水素を含むものであることを特徴とする燃料組成物を得る方法。
【請求項１５】
上記容量比率を少なくとも１：２とすることを特徴とする請求項１４に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年1月16日(2004.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
燃料が内燃機関（１）のシリンダ（３）へ噴射され、その際、個々のシリンダ（３）内へ噴射される燃料量が調整され、且つ内燃機関の排気管（８）内のラムダ値が求められる、内燃機関（１）、特に自動車の内燃機関の運転方法において、
ａ）制御装置（１５）によって、前もって設定されている噴射量が、直交テストプランに従って、個々のシリンダ（３）について、複数のステップを越えて変化され、且つ直交テストプランの個々のステップの後で、その時々のステップの、十分に長い時間及び多数の噴射にわたって平均化されたラムダ値が求められること、
ｂ）直交テストプランの終了後、求められたラムダ値から、個々のシリンダ（３）の噴射量のための修正値が確定されること、及び
ｃ）修正値が、制御装置（１５）によって前もって設定されている噴射量の調整のために使用されること、
を特徴とする内燃機関の運転方法。
【請求項２】
修正値が、制御装置（１５）に格納され、自動車のスタート時に呼び出され、且つ内燃機関（１）の運転のために利用されることを特徴とする請求項１に記載の運転方法。
【請求項３】
修正値が、自動車の製造の直後に求められることを特徴とする請求項１または２に記載の運転方法。
【請求項４】
修正値が、走行運転中に周期的に求められることを特徴とする請求項１ないし３のいずれかに記載の運転方法。
【請求項５】
ブロードバンドラムダセンサ（１３）が使用されることを特徴とする請求項１ないし４のいずれかに記載の運転方法。
【請求項６】
電圧ジャンプセンサ（１３）が使用されることを特徴とする請求項１ないし５のいずれかに記載の運転方法。
【請求項７】
直交テストプランの基礎となっている回帰多項式の次数が、ラムダ値に応じて選択されることを特徴とする請求項１ないし６のいずれかに記載の運転方法。
【請求項８】
請求項１ないし７のいずれかに記載の運転方法を使用するためにプログラミングされた、内燃機関（１）、特に自動車の内燃機関の制御装置（１５）のためのコンピュータプログラム。
【請求項９】
記憶素子、特にフラッシュメモリーに格納されていることを特徴とする請求項８に記載のコンピュータプログラム。
【請求項１０】
請求項１ないし７のいずれかに記載の運転方法を使用するための、特に自動車の内燃機関の制御装置（１５）。
【請求項１１】
請求項１ないし７のいずれかに記載の運転方法を使用するための制御装置（１５）を備えた、特に自動車の内燃機関（１）。
【手続補正書】
【提出日】平成17年1月11日(2005.1.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
耐磨耗性シュー（２６）を製造する方法であって、
円筒状部材の一部分をかなりの深さまで加工硬化させる工程（４６）、
前記円筒状部材の一部分を仕上げ寸法まで機械加工する工程（４８）、及び
前記機械加工した円筒状部材の一部分の表面を表面硬化する工程（５６）を含む方法。
【請求項２】
ピストン（２０）の丸味を付けた端部（１８）を受け入れるため、前記円筒状部材の別の部分を機械加工し該別の部分に中空のスカート部（３０、５０）を形成する工程（５６）を更に含む請求項１０の方法。
【請求項３】
前記中空のスカート部を前記丸味を付けた端部の周りに縮み接合する工程（５８）を更に含み、該縮み接合する工程は縮み接合部に近い円筒状部材に対し増大した硬さを付与する請求項２の方法。
【請求項４】
前記表面硬化する工程はＴｉＮ材料の適用を含む請求項１の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年1月8日(2004.1.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
建築技術において熱的および音響的絶縁材を密閉するための、シート状の平らな構造における、アイオノマーの蒸気抑制材としての使用。
【請求項２】
アイオノマーが、
−  ５０〜９９モル％のエチレンおよび
−  １〜５０モル％のメタクリル酸
からなる共重合物であり、前記共重合物の酸基が、０．５〜１００％まで、好ましくは１０〜７０％まで無機陽イオンより中和されている、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
無機陽イオンが、リチウム、ナトリウム、マグネシウムまたは亜鉛の陽イオンである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
無機陽イオンが、カリウムの陽イオンである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項５】
前記アイオノマーの少なくとも一層を含む積層物の形態における、請求項１〜４のいずれか一項に記載のアイオノマーの使用。
【請求項６】
層の厚さが５〜１００μｍである、請求項１〜５のいずれか一項に記載のアイオノマーの使用。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載のアイオノマーの少なくとも一層を含む積層物であって、中間層がアイオノマーからなり、外側層の一方が支持する機能を有し、他方が、中間層を保護する機能または同じく支持する機能を有する、積層物。
【請求項８】
両方の外側層が紙、ポリエチレン紡糸ブリース、ポリプロピレン紡糸ブリース、ポリエステル紡糸ブリースまたはビスコースブリースからなる、請求項７に記載の積層物。
【請求項９】
ポリエステル、ガラス繊維、ポリエチレンまたはポリプロピレン製のブリース、織物または格子からなる追加の中間層を含む、請求項７または８に記載の積層物。
【請求項１０】
請求項１〜４のいずれか一項に記載のアイオノマーの、骨格材料およびアイオノマーからなる含浸材料の形態における使用であって、骨格材料が、ポリエチレン紡糸繊維、ポリプロピレン紡糸繊維、ポリエステル紡糸繊維、セルロース繊維、ポリアミドまたは紙からなるブリースまたは織物である、使用。
【請求項１１】
請求項１０に記載の平らな形態の含浸材料。
【請求項１２】
アイオノマーの量が２〜１００ｇ／ｍ２である、請求項１１に記載の平らな形態の含浸材料。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月29日(2005.3.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結合される第一の係合表面を有する第一の部品、
結合される第二の係合表面を有する第二の部品、
前記第一の部品と前記第二の部品とを接合してエンジンインテイクマニフォールドを画定するための前記第一の係合表面及び第二の係合表面と接触した接着剤、及び、
前記接着剤に加えて前記第一の部品と前記第二の部品とを接合するための機械取り付け部、
を含む、エンジンインテイクマニホールドアセンブリー。
【請求項２】
前記機械取り付け部はスナップ適合取り付け部である、請求項１記載のアセンブリー。
【請求項３】
前記第一の部品及び前記第二の部品の各々は成形された熱可塑性プラスティック部品である、請求項１記載のアセンブリー。
【手続補正書】
【提出日】平成15年9月25日(2003.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
前面側と背面側とを有し、特に、たとえばプラスチックやガラスから形成された光学要素などの透明な面状基板上に、光学的に有効な多層膜を形成するための本発明に係るプラズマスパッタリング（プラズマ強化式スパッタリング（plasma-enhanced sputtering））処理では、たとえば前面側である第１面側の成膜の前に、たとえば背面側である基板の第２面側に保護膜を付着するか、または既存の保護膜を備えた基板が使用される。第１面側に多層膜を形成した後、必要な場合は基板を裏返し、第２面側にさらなる多層膜を堆積する。保護膜は、第１面側の成膜中に、反応性の雰囲気によって望ましくない変性が生じることから基板を保護するものであり、単層膜または第２面側に付着された追加の多層膜によって形成することもできる。この保護膜は、他の膜の付着中における部分的な減損を除いて、基板上に永続的に残留する。したがって、公知の保護フィルムとは異なり、本発明に係る保護膜は恒久的なものである。この保護膜は、好ましくは形成される多層膜中に機能的に組み込まれるものであるため、たとえば保護膜の除去工程は不要である。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
保護膜の形成中に使用される処理条件や保護膜の厚さおよび材料は、保護膜の形成によって基板の前面側に悪影響が及ばず、かつ第１面側の成膜中に基板ではなく高々保護膜が損耗するのみであることによって、十分な保護作用が生じるように選択される。最初の条件は、保護膜が、好ましくは窒素含有プラズマ中で堆積されて、たとえば窒化シリコンSｉXＮYからなる場合に満足される。酸素プラズマの使用が適当な場合には、堆積時間を短く維持するか、もしくは堆積圧力を上昇させるか、またはその両方によって前面側への負荷を制御できるため、それを使用することもできる。最大膜厚は、好ましくは約４０nmである。２番目の条件は、たとえば、保護膜が約１０nmの厚さを有することによって満足される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図２】
2004534154.tif 000001
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月4日(2005.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）約９４〜約９７．５モルパーセント（モル％）のテトラフルオロエチレン、
約２〜約３モル％のパーフルオロ（プロピルビニルエーテル）、および
約０．５〜約３モル％のヘキサフルオロプロピレン、または
（ｉｉ）約９４〜約９７モルパーセント（モル％）のテトラフルオロエチレン、
約０．７５〜約３モル％のパーフルオロ（プロピルビニルエーテル）、および
約１．５〜約３．５モル％のヘキサフルオロプロピレン
から誘導される共重合単位を含むフッ素系熱可塑性組成物であって、次式、
ｌｏｇ（屈曲寿命サイクル）≧０．７１＋４．０*（ＭＦＩ(-0.294)）
を満たす、破断までの多回数の往復屈曲サイクルを有し、
前記フッ素系熱可塑性組成物が、ＤＳＣにより測定された約３００℃を超える有意な融解ピークを欠き、
前記フッ素系熱可塑性組成物が、任意に、ＣＦ2＝ＣＦＯＣＦ3、ＣＦ2＝ＣＦＯＣＦ2ＣＦ3、ＣＦ2＝ＣＦＯＣＦ2ＣＦ（ＣＦ3）ＯＣＦ2ＣＦ2ＣＦ3、ＣＦ2＝ＣＦＯＣＦ2ＣＦ（ＣＦ3）ＯＣＦ2ＣＦ（ＣＦ3）ＯＣＦ2ＣＦ2ＣＦ3、ＣＦ2＝ＣＦＯＣＦ2ＣＦ2ＯＣＦ3、およびＣＦ2＝ＣＦＯＣＦ2ＣＦ2ＣＦ2ＯＣＦ3からなる群から選択される１種または複数種のコモノマーをさらに含む、フッ素系熱可塑性組成物。
【請求項２】
前記フッ素系熱可塑性組成物が、ＤＳＣにより測定された約３００℃を超える有意な融解ピークを欠き、かつ、任意に、少なくとも２７０℃の融点；光干渉により測定された約１５０ｎｍ未満の表面粗さ；同様なメルトフローインデックスを有する比較のフッ素系熱可塑性組成物よりも高い応力亀裂抵抗；同様なメルトフローインデックスおよびより高いレベルのＰＰＶＥを有する比較のフッ素系熱可塑性組成物よりも高い応力亀裂抵抗；および５ｇ／１０分未満のメルトフローインデックスと合わせて３０日を超える応力亀裂抵抗から選択される少なくとも１つの特性を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の組成物を含む物品。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月7日(2005.4.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2004534014.tif 000001
［式中、
R1は、ハロ、およびC1-C4アルコキシより成る群から選ばれ；
Zは、ヒドロキシ、NH2、アルコキシ、-OCOR12、または-COR12であり；
R3は、アリール、カルボキシ、ハロアルキルまたは-(C1-C4アルキル)NHR4、-CONR10R4またはHであり；
R4は、C1-C4アルキル、アリールおよびHより成る群から選ばれ；
R5およびR10は、個別にHまたはC1-C4アルキルであるか、またはR10およびR5は隣接環と共に合して所望により置換されていてもよい五もしくは六員環ヘテロ環を形成でき；
R6、R7およびR8はFであり；
R9は、所望により置換されていてもよいアリールであり；
R12は、H、C1-C4アルキルまたはNH2であり；
mは0-1の範囲の整数であり；そして、
nは0-1の範囲の整数である］
より成る群から選ばれる式で示される化合物。
【請求項２】
式：
【化２】
2004534014.tif 000002
［式中、
R1は、ハロであり、且つメタまたはパラ位に位置し；
R10、R4およびR5はHであり；
nは0であり；そして、
R6、R7およびR8は各々Fである］
で示される化合物。
【請求項３】
式：
【化３】
2004534014.tif 000003
［式中、R1はHまたはハロであり；そして、R6、R7およびR8は、Hおよびハロより成る群から個別に選ばれ、但しR6、R7およびR8のうち少なくとも1個はハロである］
で示される化合物。
【請求項４】
該化合物が式：
【化４】
2004534014.tif 000004
［式中、
R1はHであり；
R11は、C1-C4アルキル、アリールおよびHより成る群から選ばれ；
nは0であり；そして、
R6、R7およびR8は個別にハロである］
で示される、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
請求項1に記載の化合物および薬学上許容し得る担体を含む薬用組成物。
【請求項６】
セレジリンをさらに含む、請求項5に記載の組成物。
【請求項７】
式：
【化５】
2004534014.tif 000005
［式中、
R1は、H、ハロ、C1-C4ハロアルキル、-NH2、ヒドロキシ、およびC1-C4アルコキシより成る群から選ばれ；
R2、R3およびR4は個別にHまたはアルキルであり；
R6、R7およびR8は個別にハロであり；そして、
nは0-4の範囲の整数である］
で示される化合物および薬学上許容し得る担体を含む組成物を投与する工程を含む、哺乳動物種に麻酔を誘導する方法。
【請求項８】
該化合物が一般構造：
【化６】
2004534014.tif 000006
［式中、
R1は、Hまたはハロであり；そして、
R6、R7およびR8は、F、ClおよびBrより成る群から個別に選ばれる］
を有する、請求項7に記載の方法。
【請求項９】
該方法が、式：
【化７】
2004534014.tif 000007
［式中、
R1は、H、ハロ、C1-C4ハロアルキル、-NH2、ヒドロキシ、およびC1-C4アルコキシより成る群から選ばれ；
R2およびR4は個別にHまたはアルキルであり；
R10およびR5は個別にH、アルキルであるか、またはR10およびR5は隣接環と共に合して所望により置換されていてもよい五または六員環ヘテロ環を形成でき；
R9は、所望により置換されていてもよいアリールまたはハロアルキルであり；
nは0-2の範囲の整数であり；そして、
R13はハロアルキルである］
で示される化合物を含む組成物を投与する工程を含む、神経学的状態を治療するための方法。
【請求項１０】
該化合物が一般構造：
【化８】
2004534014.tif 000008
［式中、
R1は、Hまたはハロより成る群から選ばれ；
R4は、Hまたはアルキルであり；
R10およびR5は個別にH、アルキルであるか、またはR10およびR5は隣接環と共に合して所望により置換されていてもよい五または六員環ヘテロ環を形成でき；そして、
R13はハロアルキルである］
を有する、請求項9に記載の方法。
【請求項１１】
治療すべき神経学的状態が発作である、請求項9に記載の方法。
【請求項１２】
該方法が、式：
【化９】
2004534014.tif 000009
［式中、
R1は、Hまたはハロであり；
R4は、Hまたはアルキルであり；
R10およびR5は個別にH、アルキルであるか、またはR10およびR5は隣接環と共に合して所望により置換されていてもよい五または六員環ヘテロ環を形成でき；
R13はハロアルキルであり；そして、
R14はC1-C12アルキルである］
で示される化合物を含む組成物を投与する工程を含む、神経学的状態を治療するための方法。
【請求項１３】
R1がHまたはハロであり、R4、R5およびR10がHであり、そしてR14がC4-C6アルキルである、請求項12に記載の方法。
【請求項１４】
【化１０】
2004534014.tif 000010
［式中、
R1はハロであり；
R4、R5およびR10はHであり；
R13はCF3であり；そして、
R14はC4-C6アルキルである］
より成る群から選ばれる式で示される化合物。
【請求項１５】
請求項3に記載の化合物および薬学上許容し得る担体を含む薬用組成物。
【請求項１６】
セレジリンをさらに含む、請求項15に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年2月25日(2004.2.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
心臓および循環器疾患の治療および予防の目的で一日一回治療するための経口制御放出医薬組成物であって、
該組成物は、カルベジロールまたはその薬学上許容可能な塩またはエステルおよび放出速度制御賦形剤を含んでなり、
ここで、前記カルベジロールおよび前記放出速度制御賦形剤は、
前記組成物がカルベジロール血漿濃度を制御するように、カルベジロールを抑制的に放出し、
ピーク血漿濃度対投与２４時間後の血漿濃度の比およびカルベジロールの平均滞留時間が、心臓および循環器疾患の治療および予防を目的とする前記一日一回の治療に所望な範囲内にある
ような量にて存在するものである、組成物。
【請求項２】
カルベジロールまたはカルベジロールとして表されるその薬学上許容可能な塩またはエステルの量が、約５mg〜約１００mgの範囲にあるものである、請求項１に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項３】
ヒト患者に経口投与した後のピークカルベジロール血漿濃度対２４時間後のカルベジロール血漿濃度の比が、２５：１〜１：１の範囲であるものである、請求項２に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項４】
ヒト患者に経口投与した後のピークカルベジロール血漿濃度対２４時間後のカルベジロール血漿濃度の比が、１０：１〜３：１の範囲であるものである、請求項３に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項５】
ヒト患者に経口投与した後のピークカルベジロール血漿濃度対２４時間後のカルベジロール血漿濃度の比が、７：１〜４：１の範囲であるものである、請求項４に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項６】
カルベジロールの平均滞留時間が、約１０時間〜約２４時間の範囲であるものである、請求項１に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項７】
カルベジロールの平均滞留時間が、約１５時間〜約２０時間の範囲であるものである、請求項６に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項８】
カルベジロールの平均滞留時間が、即時放出組成物と比較して約３〜４倍まで増加するものである、請求項１に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項９】
カルベジロールの半減期が、即時放出組成物と比較して約２〜４倍まで増加するものである、請求項１に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項１０】
放出速度を制御する薬学上許容可能な賦形剤が、親水性の膨潤性ポリマーであるものである、請求項１に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項１１】
放出速度を制御する薬学上許容可能な賦形剤が、水不溶性ポリマーであるものである、請求項１に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項１２】
親水性の膨潤性ポリマーが、ポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）であるものである、請求項１０に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項１３】
前記ポリエチレンオキシドが、３，０００，０００ダルトン〜７，０００，０００ダルトンの範囲の分子量を有するものである、請求項１２に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項１４】
前記ポリエチレンオキシドが、５，０００，０００ダルトンの分子量を有するものである、請求項１３に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項１５】
微結晶セルロースがウィッキング剤(wicking agent)として存在するものである、請求項１２に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項１６】
前記組成物が、
a.  カルベジロール、ポリマー性膨潤剤、浸透性を誘発する１種類以上の水溶性化合物、および所望により他の医薬賦形剤を含んでなるコア、
b.  コア(a)を取り巻いており、周囲の液体に対しては透過性であるが、コアの内容物に対しては不透過性である半透性膜、および
c.  コアの内容物を放出するための膜(b)を通る通路
を含んでなる経口浸透送達系の形態であるものである、請求項１に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項１７】
前記ポリマー性膨潤剤が、セルロース誘導体、架橋したポリビニルピロリドン、ビニルピロリドンとビニルアセテートとのコポリマーのようなビニルピロリドンポリマー、ならびに天然および合成由来のゴムからなる群から選択される１種類以上の膨潤性の親水性ポリマーを含んでなるものである、請求項１６に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項１８】
前記ポリマー性膨潤剤が、カルボキシメチルセルロースナトリウムとキサンタンガムの１：1の比の混合物を含んでなるものである、請求項１７に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項１９】
カルベジロールまたはその薬学上許容可能な塩またはエステルと、放出速度制御賦形剤とを含んでなり、０〜２時間については０．１Ｎ ＨＣｌを用い、さらに２〜１２時間についてはpH６．８の模擬腸液を用いて、１００rpmにて米国薬局方Ｉ型装置で試験するとき、カルベジロールを下記の溶出曲線：
a.  ５０%以下のカルベジロールが２時間後に放出され、
b.  ７０%以下のカルベジロールが４時間後に放出され、
c.  ９０%以下のカルベジロールが８時間後に放出され、さらに
d.  ６０%以上のカルベジロールが１２時間後に放出される
ものである溶出曲線に準じて放出するものである、請求項１に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項２０】
０〜２時間については０．１Ｎ ＨＣｌを用い、さらに２〜１２時間についてはpH６．８の模擬腸液を用いて、１００rpmにて米国薬局方Ｉ型装置で試験するとき、カルベジロールを下記の溶出曲線：
a.  ５０%以下のカルベジロールが２時間後に放出され、
b.  ２５%〜７０%のカルベジロールが４時間後に放出され、
c.  ５０%〜９０%のカルベジロールが８時間後に放出され、
d.  ７０%以上のカルベジロールが１２時間後に放出される
ものである溶出曲線に準じて放出するものである、請求項１９に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項２１】
０〜２時間については０．１Ｎ ＨＣｌを用い、さらに２〜１２時間についてはpH６．８の模擬腸液を用いて、１００rpmにて米国薬局方Ｉ型装置で試験するとき、カルベジロールを下記の溶出曲線：
a.  ５０%以下のカルベジロールが２時間後に放出され、
b.  ３０%〜６０%のカルベジロールが４時間後に放出され、
c.  ６０%〜８０%のカルベジロールが８時間後に放出され、
d.  ７０%以上のカルベジロールが１２時間後に放出される
ものである溶出曲線に準じて放出するものである、請求項２０に記載の経口制御放出医薬組成物。
【請求項２２】
心臓および循環器疾患の治療および／または予防を目的として、患者に対して一日一回投与するための薬剤の製造のための、請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項２３】
前記組成物が、請求項１０、１１、および１６のいずれか一項に記載された１以上の特徴をさらに含んでなるものである、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記組成物が、通常の即時放出のカルベジロール投与において発症する低血圧の発生率を減少するものである、請求項１に記載の経口制御放出医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年6月7日(2004.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＧＡＢＡ類似体プロドラッグの経口投与方法であって、以下の：
切断可能前駆部分に共有結合された治療用ＧＡＢＡ類似体から成るプロドラッグとしてＧＡＢＡ類似体を処方し、
徐放性経口剤形中に該プロドラッグを入れ、
患者に剤形を嚥下させることにより患者の腸管腔中に剤形を導入し、
一定時間に亘って患者の腸管腔中に漸次的に該プロドラッグを放出し、そして
該プロドラッグから前駆部分を切断して、患者の血漿中に治療濃度のＧＡＢＡ類似体を提供する、
ことを包含する方法。
【請求項２】
時間の期間が少なくとも約6時間、少なくとも約8時間または少なくとも約12時間を包含する請求項１記載の方法。
【請求項３】
剤形が0〜2時間でプロドラッグの0〜20％、2〜12時間でプロドラッグの20〜50％、3〜20時間でプロドラッグの50〜85％そして5〜18時間でプロドラッグの75％より多くを放出する請求項１記載の方法。
【請求項４】
長時間の患者の血漿中のＧＡＢＡ類似体の濃度が長時間の血漿中のＧＡＢＡ類似体の濃度の曲線を提供し、当該曲線が、投与されるＧＡＢＡ類似体の用量に比例する曲線下面積（ＡＵＣ）を有する請求項１記載の方法。
【請求項５】
曲線が、投与されるＧＡＢＡ類似体の用量に比例する最大血漿濃度（Ｃmax）を有する請求項１記載の方法。
【請求項６】
Ｃmaxが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＣmaxの75％未満であり、そしてＡＵＣが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＡＵＣの少なくとも50％である請求項４または５記載の方法。
【請求項７】
Ｃmaxが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＣmaxの60％未満であり、そしてＡＵＣが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＡＵＣの少なくとも75％である請求項４または５記載の方法。
【請求項８】
ＡＵＣが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＡＵＣと実質的に同一である請求項６記載の方法。
【請求項９】
ＡＵＣが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＡＵＣと実質的に同一である請求項７記載の方法。
【請求項１０】
経口投与した治療用ＧＡＢＡ類似体の毒性が低減される、請求項１記載の方法。
【請求項１１】
ＧＡＢＡ類似体プロドラッグの経口剤形であって、以下の：
切断可能前駆部分に共有結合された治療用ＧＡＢＡ類似体から成るＧＡＢＡ類似体プロドラッグを含有する徐放性経口剤形であって、患者の腸管腔中に剤形を導入するために患者により嚥下されるよう適合される剤形、そして
前記嚥下後に一定時間に亘って患者の腸管腔中に漸次的に薬剤を放出するようさらに適合される剤形であって、前記漸次放出が前記嚥下後に前駆部分からＧＡＢＡ類似体を切断させて、患者の血漿中に治療濃度のＧＡＢＡ類似体を提供する剤形
を包含する経口剤形。
【請求項１２】
時間の期間が少なくとも約6時間、少なくとも約8時間または少なくとも約12時間を包含する請求項１１記載の剤形。
【請求項１３】
剤形が0〜2時間でプロドラッグの0〜20％、2〜12時間でプロドラッグの20〜50％、3〜20時間でプロドラッグの50〜85％そして5〜18時間でプロドラッグの75％より多くを放出する請求項１１記載の剤形。
【請求項１４】
剤形が、嚥下中に、長時間の血漿中のＧＡＢＡ類似体の濃度の曲線を提供し、当該曲線が、投与されるＧＡＢＡ類似体の用量に比例する曲線下面積（ＡＵＣ）を有する請求項１１記載の剤形。
【請求項１５】
曲線が、投与されるＧＡＢＡ類似体の用量に比例する最大血漿濃度（Ｃmax）を有する請求項１１記載の剤形。
【請求項１６】
Ｃmaxが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＣmaxの75％未満であり、そしてＡＵＣが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＡＵＣの少なくとも50％である請求項１４または１５記載の剤形。
【請求項１７】
Ｃmaxが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＣmaxの60％未満であり、そしてＡＵＣが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＡＵＣの少なくとも75％である請求項１４または１５記載の剤形。
【請求項１８】
ＡＵＣが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＡＵＣと実質的に同一である請求項１６記載の剤形。
【請求項１９】
ＡＵＣが即効性経口剤形からの等価用量のプロドラッグの投与から得られるＡＵＣと実質的に同一である請求項１７記載の剤形。
【請求項２０】
前記剤型が、浸透性剤形、プロドラッグ放出ポリマー、プロドラッグ放出脂質、プロドラッグ放出蝋、小時限放出ピルおよびプロドラッグ放出ビーズから成る群から選ばれる、請求項１１記載の剤形。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月11日(2005.4.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種の活性な作用物を局部的体表面に送達するための装置であって、
少なくとも１種のポリマーおよび少なくとも１種の可塑剤を含み、かつ第１表面および第２表面を有する、水溶性かまたは水分散性の担体と、
前記担体の前記第１表面の少なくとも一部の上に配置され、かつ前記担体の第１表面と接触している担体面および前記担体面に対向する適用面を有する、水溶性かまたは水分散性の接着剤と、
前記接着剤の前記適用面、前記担体の前記第２表面、またはその両者に剥離可能に接着された少なくとも１層の支持層と、
を含む装置。
【請求項２】
前記少なくとも１種のポリマーが、１種以上の水溶性かまたは水分散性のモノマーで作られる、請求項１に記載の装置。
【請求項３】
前記接着剤が感圧接着剤を含む、請求項１に記載の装置。
【請求項４】
請求項１に記載の装置を作製する方法であって、
第１表面および第２表面を有する水溶性または水分散性の担体を提供する工程と、
少なくとも１種の水溶性または水分散性のポリマーを溶媒に溶解して溶液を作る工程と、
可塑剤を前記溶液に加え、この溶液を乾燥させて感圧接着剤を形成したとき、可塑剤が所望の程度の感圧タックを提供するように、可塑剤を選択する工程と、
所望の程度の感圧タックを感圧接着剤に提供するのに十分な量の前記可塑剤を前記溶液に加える工程と、
前記溶液を乾燥させて感圧接着剤を形成する工程と、
少なくとも１種の活性な作用物を前記担体、前記感圧接着剤、またはその両者に加える工程と、
前記感圧接着剤を、前記担体の第１表面の少なくとも一部に塗布し、それによって前記担体の第１表面と接触している前記感圧接着剤の担体面および前記担体面に対向する感圧接着剤の適用面を画定する工程と、
少なくとも１層の支持層を、前記担体の前記第２表面、前記感圧接着剤の前記適用面、またはその両者に、剥離可能に接着する工程と、
を含む方法。
【請求項５】
前記担体、前記接着剤またはその双方と関連している少なくとも１種の活性な作用物をさらに含む、請求項１に記載の装置。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４５】
本発明の装置を使用して、多種多様に揃えた活性な作用物を皮膚に送達することが可能である。特許請求の範囲に記載の装置は、柔軟かつ従順であることが可能であり、それによって、本装置の快適な処置を様々な皮膚輪郭に提供することができる。皮膚を処置する場合、本装置は乾いた皮膚に付着できることが望ましいであろうが、湿ったまたは予め湿らせた皮膚への適用も特許請求の範囲に記載の発明の範囲内である。本装置は乾いた皮膚に対して粘着力を有するため、長期処置が望ましいであろう様々な用途で本装置を使用することが可能である。たとえば、一晩皮膚処置向けの活性な作用物を適用するために、本装置を使用することが可能である。一実施形態では、本装置は乾いた皮膚に適用され、長期処置を施し、次いで容易に洗い流され、処置後直ちに完了する。この様式で皮膚に送達することが可能な活性な作用物としては、皮膚軟化剤、湿潤剤、コンディショナー、保湿剤、ビタミン類、ハーブエキス、酸化防止剤、ステロイド類または他の抗炎症薬、血管拡張薬、α−ヒドロキシ酸またはβ−ヒドロキシ酸等の角質除去剤、成長因子類、酵素類、漂白剤または着色剤、抗真菌薬または抗菌薬（ポビドンヨード、グルコン酸クロルヘキシジン、トリクロサン、ｐ−クロロ−ｍ−キシレノール、グリセリンおよびプロピレングリコールの脂肪酸モノエステル、ベンゾイルペルオキシド、過酸化水素、銀、および塩化銀、酸化銀、およびスルファジアジン銀を含むがこれらに限定されない銀塩、フェノール類、ミコナゾール、クロトリマゾール、ケトコナゾール、エコナゾール、ウンデシレン酸等々を含む、抗生物質および防腐剤）、乳化剤、人工日焼け剤、日焼け促進剤、皮膚鎮痛薬、皮膚引き締め薬、皺とり薬、皮膚修復薬、皮脂抑制薬、皮脂刺激薬、プロテアーゼインヒビター、鎮痒成分、発毛阻害剤、育毛剤、皮膚知覚薬（ｓｋｉｎ  ｓｅｎｓａｔｅ）、抗アクネ処置剤、脱毛剤、収斂剤、除毛剤、または魚の目、たこまたはイボ除去剤などがあるが、これらに限定されない。観賞用または装飾用デザイン、着色剤、タトゥーまたは光物も、この様式で皮膚に適用することが可能である。たとえば、顔を含む、皮膚の少なくとも一部を装飾するための、水除去可能なマスクを作るために、特許請求の範囲に記載の装置を使用することができる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５９】
【表１】
2004534030.tif 000001
【手続補正書】
【提出日】平成16年12月20日(2004.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004534027.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素又はＣ１−Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル又は−ＣＨ２Ｒ３基であり、
Ｒ３は、Ｃ２−Ｃ５−アルケニル、Ｃ２−Ｃ５−アルキニル、フェニル、シアノフェニル、ニトロフェニル、１個から３個のハロゲン原子を有するハロゲノフェニル；Ｃ１−Ｃ３−アルキル、１個から７個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ３−ハロゲノアルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ又は１個から７個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ３−ハロゲノアルコキシで置換されたフェニル；Ｃ１−Ｃ３−アルキル、１個から７個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ３−ハロゲノアルキル、シクロプロピル、１個から３個のハロゲン原子を有するハロゲノシクロプロピル、Ｃ２−Ｃ３−アルケニル、Ｃ２−Ｃ３−アルキニル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、１個から５個のハロゲン原子を有するＣ２−Ｃ３−ハロゲノアルケニル、１個から３個のハロゲン原子を有するＣ２−Ｃ３−ハロゲノアルキニル、１個から７個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ３−ハロゲノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルチオ、１個から７個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ３−ハロゲノアルキルチオ、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、アリルチオ、プロパルギルチオ、１個から５個のハロゲン原子を有するハロゲノアリルオキシ、１個から５個のハロゲン原子を有するハロゲノアリルチオ、ハロゲン、シアノ又はニトロより成る群からの１個から２個（好ましくは１個）の置換基で置換された５−チアゾリル；又は、１個から７個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ３−ハロゲノアルキル、シクロプロピル、１個から３個のハロゲン原子を有するハロゲノシクロプロピル、Ｃ２−Ｃ３−アルケニル、Ｃ２−Ｃ３−アルキニル、１個から５個のハロゲン原子を有するＣ２−Ｃ３−ハロゲノアルケニル、１個から３個のハロゲン原子を有するＣ２−Ｃ３−ハロゲノアルキニル、１個から７個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ３−ハロゲノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルチオ、１個から７個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ３−ハロゲノアルキルチオ、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、アリルチオ、プロパルギルチオ、１個から５個のハロゲン原子を有するハロゲノアリルオキシ、１個から５個のハロゲン原子を有するハロゲノアリルチオ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ又はハロゲンより成る群からの１個から４個（好ましくは１又は２個）の基で置換された３−ピリジルであり、
Ｈｅｔは、好ましくは、１個から７個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ３−ハロゲノアルキル、シクロプロピル、１個から３個のハロゲン原子を有するハロゲノシクロプロピル、Ｃ２−Ｃ３−アルケニル、Ｃ２−Ｃ３−アルキニル、１個から５個のハロゲン原子を有するＣ２−Ｃ３−ハロゲノアルケニル、１個から３個のハロゲン原子を有するＣ２−Ｃ３−ハロゲノアルキニル、１個から７個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ３−ハロゲノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ３−アルキルチオ、１個から７個のハロゲン原子を有するＣ１−Ｃ３−ハロゲノアルキルチオ、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、アリルチオ、プロパルギルチオ、１個から５個のハロゲン原子を有するハロゲノアリルオキシ、１個から５個のハロゲン原子を有するハロゲノアリルチオ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ及びハロゲンより成る群からの１又は２個の置換基を含みうる、次の系列：
【化２】
2004534027.tif 000002
からの、非置換又は置換芳香族又は非芳香族、単環又はニ環複素環式基である］
の化合物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化３】
2004534027.tif 000003
［式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＨｅｔは上記で定義したとおりであり、及び
Ｒ４は、各々が置換されていなくても又は置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、フェニル、アリールアルキル又はヘテロシクリルメチルであり、但しその場合ヘテロシクリルは、例えばフラン、テトラヒドロフラン、チオフェン又はピリジンのような、窒素、酸素及び硫黄の系列からの１個又はそれ以上のヘテロ原子を含む不飽和又は飽和５員又は６員複素環である］
の化合物を、３個から５個の炭素原子を有するニトリルの存在下で、無水ハロゲン化水素と反応させることを特徴とする方法。
【請求項２】
式（ＩＩａ）：
【化４】
2004534027.tif 000004
［式中、
Ｒ４は請求項１で定義したとおりである］
の化合物を使用することを特徴とする、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記反応を、３個から５個の炭素原子を有する脂肪族モノ又はジニトリルの存在下で実施することを特徴とする、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
使用する前記無水ハロゲン化水素が、塩化水素、臭化水素又はヨウ化水素であることを特徴とする、請求項１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月8日(2005.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳類の痛みを治療するための組成物であって、以下の成分、
ａ）習慣性ライアビリティを有する製薬的に許容性の鎮痛薬、及び
ｂ）前記習慣性ライアビリティを軽減又は排除するのに有効なGABA作動薬、
を含むことを特徴とする組成物。
【請求項２】
前記鎮痛薬が、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベンジトラミド、ブプレノルヒネ、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアムブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼンフェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロヒネ、ナルブヒネ、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノリエボルファノール、ノルメタドン、ナロルヒネ、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、OxyContin (登録商標)、オキシモルフォン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スフェンタニル、トラマドール、チリジン、それらの塩、前述のいずれかの混合物、混合mu-アゴニスト／アンタゴニスト、mu-アンタゴニスト組合せから成る群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記GABA作動薬が、γ-ビニルGABA（GVG）、ガバペチン、バルプロ酸、プロガビド、γ-ヒドロキシ酪酸、フェンガビン、セチルGABA、トピラメート、チアガビン、アカムプロセート（ホモ-カルシウム-アセチルタウリン）、それらの製薬的に許容性の塩、それらのエナンチオマー又はラセミ混合物、及びそれらのいずれかの組合せから成る群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記GABA作動薬が、GVGである、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記鎮痛薬が、約５μg〜約1000mgの量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記GABA作動薬が、約0.5〜約5.0ｇの量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月28日(2005.3.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
室温で固体である少なくとも１種の農芸化学的活性化合物と、
少なくとも１種の浸透プロモータと、
少なくとも１種の植物油と、
少なくとも１種の非イオン性界面活性剤もしくは分散補助剤および／または少なくとも１種のアニオン性界面活性剤もしくは分散補助剤と、
場合によっては乳化剤、消泡剤、防腐剤、抗酸化剤、着色剤および／または不活性充填物質からなる群からの１種または複数の添加物と、
からなる油基剤の懸濁濃縮液。
【請求項２】
含有する浸透性プロモータが、式
【化１】
2004534081.tif 000001
（式中、
ＥＯは、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−を表し、
ＰＯは
【化２】
2004534081.tif 000002
を表し、および
数５ならびに３は平均値である）
の２−エチル−ヘキシルアルコキシラートであることを特徴とする請求項１に記載の懸濁濃縮液。
【請求項３】
室温で固体である少なくとも１種の農芸化学的活性化合物と、
少なくとも１種の浸透プロモータと、
少なくとも１種の植物油と、
少なくとも１種の非イオン性界面活性剤もしくは分散補助剤および／または少なくとも１種のアニオン性界面活性剤もしくは分散補助剤と、
場合によっては乳化剤、消泡剤、防腐剤、抗酸化剤、着色剤および／または不活性充填物質からなる群からの１種または複数の添加物とを、
互いに混合し、生じた懸濁液を場合によってはその後に粉砕することを特徴とする請求項１に記載の懸濁濃縮液の調製法。
【請求項４】
含有する農芸化学的活性化合物を植物および／またはそれらの生育地へ適用するための請求項１に記載の懸濁濃縮液の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成16年4月26日(2004.4.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６】
Ｒ1が、二又は三環式の炭素環又は複素環基であり、ここにおいて前記炭素環若しくは複素環基は、飽和、部分的に不飽和又は完全に不飽和であり；そして不置換であるか或いは一つ又はそれより多い適した置換基によって置換されている、請求項２に記載の化合物、プロドラッグ、塩、代謝物、又は溶媒和物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２８】
Ｒ1が、炭素環基であり；
Ｒ2が、アリールアルキル基であり；
Ｗが、Ｎであり；
Ｒ2'が、Ｈであり；
Ｘが、以下の式：
【化４４】
2004534061.tif 000001
であり、ここにおいてＲxは、Ｈであり；そして
Ｚが、ＣＨ2であり；
ここにおいて前記炭素環基及びアリールアルキル基は、置換されていないか、又はメチル、ハロ、若しくはヒドロキシから選択される一つ若しくはそれより多い置換基で置換されている；
請求項２７に記載の化合物、プロドラッグ、塩、代謝物又は溶媒和物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３８】
請求項１、２、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１９、２２、２３、２５又は２７のいずれか１項において定義された、少なくとも一つの化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物の、ＨＩＶプロテアーゼ活性によって仲介される哺乳動物の疾病症状を治療するための医薬の製造における使用。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３９】
請求項１、２、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１９、２２、２３、２５又は２７のいずれか１項において定義された少なくとも一つの化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物の、それを必要とする対象のＨＩＶプロテアーゼの活性を阻害するための医薬の製造における使用。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４０】
請求項１、２、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１９、２２、２３、２５又は２７のいずれか１項に記載の化合物の、それを必要とする対象のＨＩＶによる感染を予防又は治療するための医薬の製造における使用。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４１】
前記医薬が、療法的に有効な量の、ＨＩＶ／ＡＩＤＳ抗ウイルス剤、免疫調節薬、及び抗感染剤からなる群から選択される少なくとも一つのＨＩＶ感染剤／ＡＩＤＳ治療剤との組合せで投与される、請求項４０に記載の使用。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１０２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１０２９】
実施例Ｃ２４：（Ｓ）−４，４−ジフルオロ−１−［（２Ｓ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−２−メチル−ベンゾイルアミノ）−４−フェニル−ブチリル］−３，３−ジメチル−ピロリジン−２−カルボン酸（Ｓ）−１−ベンゾピラン−４−イルアミド
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１１２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１１２２】
実施例Ｃ５０：２−（２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル）−メタノイル］−アミノ｝−４−フェニル−ブタノイル）−２−アザ−ビシクロ［２．２．１］−ヘプタン−３−カルボン酸−２−メチル−ベンジルアミド
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月23日(2005.3.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１−(インドール−６−カルボニル−Ｄ−フェニルグリシニル)−４−(１−メチルピペリジン−４−イル)ピペラジン・ジフマル酸塩。
【請求項２】
結晶性形態である、１−(インドール−６−カルボニル−Ｄ−フェニルグリシニル)−４−(１−メチルピペリジン−４−イル)ピペラジン・ジフマル酸塩。
【請求項３】
２θ＝6.280、7.830および19.513に鋭い強いピークを含むＸ線粉末回折パターンを持つ結晶性形態である、１−(インドール−６−カルボニル−Ｄ−フェニルグリシニル)−４−(１−メチルピペリジン−４−イル)ピペラジン・ジフマル酸塩。
【請求項４】
２θ＝8.833、20.810および23.824に鋭い強いピークを含むＸ線粉末回折パターンを持つ結晶性形態である、１−(インドール−６−カルボニル−Ｄ−フェニルグリシニル)−４−(１−メチルピペリジン−４−イル)ピペラジン・ジフマル酸塩。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１つに記載のジフマル酸塩、および少なくとも１つの医薬的に許容しうる担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか１つに記載のジフマル酸塩を含有する、ヒトまたは非ヒトの身体における血栓性疾患を処置するための薬剤。
【請求項７】
血栓性疾患の治療用医薬の製造のための請求項１〜４のいずれか１つに記載のジフマル酸塩の使用。
【請求項８】
ヒトまたは非ヒトの身体における血栓性疾患を処置するための、請求項５記載の医薬組成物。