【手続補正書】
【提出日】平成16年7月5日(2004.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）下記式（Ｉ）：
【化１】
2005509663.tif 000001
［式中、R1は、-H、-CH3及び-CH2OHから成る群から選択され、そしてR2は-CH3である］
で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物からなる成分；及び
ｂ）活性成分として、ゲムシタビン（gemcitabine）を含んで成る医薬組成物から成る成分；
ここで、式Ｉの化合物を含んで成る医薬組成物から成る成分は21〜28日の処理期間にわたって約780mg／ｍ2〜約3000mg／ｍ2の合計量で投与され、そして活性成分としてゲムシタビンを含んで成る医薬組成物から成る成分は21〜28日の処理期間にわたって約1200mg／ｍ2〜約3600mg／ｍ2の合計量で投与される、
を活性成分として含んで成る医薬組合せの、癌の処理のための薬剤の調製のためへの使用。
【請求項２】
前記両化合物が、同時に投与される請求項１記載の使用。
【請求項３】
前記両化合物が、連続的に投与される請求項１記載の使用。
【請求項４】
式Iの化合物を含んで成る医薬組成物から成る成分が、経口単位用量形である請求項１〜３のいずれか１項記載の使用。
【請求項５】
前記式Iの化合物が、下記式：
【化２】
2005509663.tif 000002
で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルである請求項１〜４のいずれか１項記載の使用。
【請求項６】
前記式Iの化合物が、下記式：
【化３】
2005509663.tif 000003
で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルである請求項１〜４のいずれか１項記載の使用。
【請求項７】
前記式Iの化合物が、下記式：
【化４】
2005509663.tif 000004
で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルである請求項１〜４のいずれか１項記載の使用。
【請求項８】
前記式Iの化合物の量が、約14日までの期間にわたって投与される約1040mg/m2〜約3000mg/m2である請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項９】
前記式Iの化合物の量が、約1480mg/m2〜約2360mg/m2である請求項８記載の使用。
【請求項１０】
前記式Iの化合物の量が、約７日の期間にわたって約1040mg/m2〜約3000mg/m2である請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項１１】
前記式Iの化合物の量が、約1480mg/m2〜約2360mg/m2である請求項10記載の使用。
【請求項１２】
前記式Iの化合物の量が、約４日の期間にわたって約780mg/m2〜約2250mg/m2である請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項１３】
前記式Iの化合物の量が、約４日の期間にわたって約1110mg/m2〜約1770mg/m2である請求項12記載の使用。
【請求項１４】
前記式Iの化合物の用量強度が、約260mg/m2/週〜約750 mg/m2/週である請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項１５】
前記式Iの化合物の用量強度が、約370mg/m2/週〜約590 mg/m2/週である請求項１４項記載の使用。
【請求項１６】
前記ゲムシタビンの量が、約８日までの期間にわたって投与される約1200mg/m2〜約2400mg/m2である請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項１７】
前記ゲムシタビンの量が、約８日までの期間にわたって投与される約1600mg/m2〜約2000mg/m2である請求項16記載の使用。
【請求項１８】
前記ゲムシタビンの量が、約15日までの期間にわたって投与される約1800mg/m2〜約3600mg/m2である請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項１９】
前記ゲムシタビンの量が、約15日までの期間にわたって投与される約2400mg/m2〜約3000mg/m2である請求項18記載の使用。
【請求項２０】
前記ゲムシタビンが、21日の処理サイクルの１日及び８日目に投与される請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項２１】
前記ゲムシタビンの用量強度が、約460mg/m2/週〜約800mg/m2/週である請求項20記載の使用。
【請求項２２】
前記ゲムシタビンの用量強度が、約530mg/m2/週〜約670mg/m2/週である請求項21記載の使用。
【請求項２３】
前記ゲムシタビンが、21−28日の処理サイクルの１日及び８日目に投与される請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項２４】
前記ゲムシタビンが、28日の処理サイクルの１日、８日及び15日目に投与される請求項１〜６のいずれか１項記載の使用。
【請求項２５】
ａ）下記式：
【化５】
2005509663.tif 000005
［式中、R1は、-H、-CH3及び-CH2OHから成る群から選択され、そしてR2は-CH3である］
で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルを、活性成分として含んで成る医薬組成物から成る成分、ここで前記成分中の活性成分は、投与期間にわたって分割される約780mg/m2〜約3000mg/m2の合計量で、約14日までの投与期間、経口持効性配合物として毎日、投与される；及び
ｂ）活性成分として、ゲムシタビンを含んで成る医薬組成物から成る成分、ここで前記ゲムノシタビンは、21〜28日のサイクルの第１日目に始まって、約15日間、約1200mg/m2〜約3600mg/m2の合計量で投与され、前記処理サイクルが任意には、21〜28日ごとに反復される；
を含んで成る、癌、特に固形癌性腫瘍の処理のための組合せ医薬。
【請求項２６】
ａ）下記式；
【化６】
2005509663.tif 000006
で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルを、活性成分として含んで成る医薬組成物から成る成分、ここで前記式IIの化合物は、28日サイクルの第１日目に始まって、約14日までの間、約70mg/m2/日〜約220mg/m2/日の量で投与される；及び
ｂ）任意には反復される28日サイクルの第１、８及び９日目に、約800mg/m2〜約1000mg/m2の量で投与されるゲムシタビンを活性成分として含んで成る注射用溶液から成る成分；
を含んで成る、癌、特に固形癌性腫瘍の処理のための組合せ医薬。
【請求項２７】
ａ）下記式；
【化７】
2005509663.tif 000007
で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルを、活性成分として含んで成る医薬組成物から成る成分、ここで前記式IIの化合物は、28日サイクルの第１日目に始まって、約７日までの間、約200mg/m2/日〜約340mg/m2/日の量で投与される；及び
ｂ）任意には反復される28日サイクルの第１、及び８日目に、約600mg/m2〜約1200mg/m2の量で投与されるゲムシタビンを活性成分として含んで成る注射用溶液から成る成分；
を含んで成る、癌、特に固形癌性腫瘍の処理のための組合せ医薬。
【請求項２８】
ａ）下記式；
【化８】
2005509663.tif 000008
で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルを、活性成分として含んで成る医薬組成物から成る成分、ここで前記式IIの化合物は、２１日サイクルの第１日目に始まって、約４日までの間、約270mg/m2/日〜約450mg/m2/日の量で投与される；及び
ｂ）任意には反復される２１日サイクルの第１、及び８日目に、約800mg/m2〜約1000mg/m2の量で投与されるゲムシタビンを活性成分として含んで成る注射用溶液から成る成分；
を含んで成る、癌、特に固形癌性腫瘍の処理のための組合せ医薬。
【請求項２９】
ａ）下記式；
【化９】
2005509663.tif 000009
で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルを、活性成分として含んで成る医薬組成物から成る成分、ここで前記式IIの化合物は、２１日サイクルの第１日目に始まって、約４日までの間、約190mg/m2/日〜約570mg/m2/日の量で投与される；及び
ｂ）任意には反復される２１日サイクルの第１、及び８日目に、約700mg/m2〜約1200mg/m2の量で投与されるゲムシタビンを活性成分として含んで成る注射用溶液から成る成分；
を含んで成る、癌、特に固形癌性腫瘍の処理のための組合せ医薬。
【請求項３０】
ａ）下記式Ｉ：
【化１０】
2005509663.tif 000010
［式中、R1は、-H、-CH3及び-CH2OHから成る群から選択され、そしてR2は-CH3である］で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルから選択された化合物である活性成分約50mg〜約200mgを含んで成る、活性成分の１又は複数の経口単位用量形を含んで成る成分；及び
ｂ）約200mg〜約1mgのゲムシタビンを、活性成分として含んで成る、単一の注射用溶液用量又は複数の注射用溶液用量を含む、バイアル又は一連のバイアルを含む成分；
を含んで成るキット。
【請求項３１】
ａ）患者が、１日当たり約600mgの式Iの化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルを、約４〜約14日間、投与できるよう十分な数の単位を含んで成る成分；及び
ｂ）患者が、１日当たり約2600mgのゲムシタビンを、約３日間、投与できるような十分な数の用量を含んで成る成分；
を含んで成る請求項30記載のキット。
【請求項３２】
前記式Iから選択された活性成分が、下記式：
【化１１】
2005509663.tif 000011
である請求項30又は31記載のキット。
【請求項３３】
前記式Iから選択された活性成分が、下記式：
【化１２】
2005509663.tif 000012
である請求項30又は31記載のキット。
【請求項３４】
前記式Iから選択された活性成分が、下記式：
【化１３】
2005509663.tif 000013
である請求項30又は31記載のキット。
【請求項３５】
癌、特に固形癌性腫瘍の処理のための薬剤の製造方法であって、
ａ）下記式（Ｉ）：
【化１４】
2005509663.tif 000014
［式中、R1は、-H、-CH3及び-CH2OHから成る群から選択され、そしてR2は-CH3である］
で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物からなる成分、ここで前記化合物は、21〜28日の処理サイクルにわたって約780mg／ｍ2〜約3000mg／ｍ2の合計量で投与される；及び
ｂ）活性成分として、ゲムシタビンを含んで成る医薬組成物から成る成分、ここで前記ゲムシタビンは、21〜28日の処理期間にわたって約1200mg／ｍ2〜約3600mg／ｍ2の合計量で投与される；
を含んで成る医薬組合せが使用されることを特徴とする方法。
【請求項３６】
ａ）下記式（Ｉ）：
【化１５】
2005509663.tif 000015
［式中、R1は、-H、-CH3及び-CH2OHから成る群から選択され、そしてR2は-CH3である］
で表される化合物、又は医薬的に許容できるその塩もしくはエステルを含んで成る医薬組成物からなる成分、ここで前記化合物は、21〜28日の処理サイクルにわたって約780mg／ｍ2〜約3000mg／ｍ2の合計量で投与される；及び
ｂ）活性成分として、ゲムシタビンを含んで成る医薬組成物から成る成分、ここで前記ゲムシタビンは、21〜28日の処理期間にわたって約1200mg／ｍ2〜約3600mg／ｍ2の合計量で投与される；
を含んで成る医薬組合せを含んで成る、癌、特に固形癌性腫瘍の処理のための医薬組成物。
【請求項３７】
前記医薬組合せが、放射性療法と組合して、又は他方では、もう１つの抗癌剤と一緒に存在する請求項36記載の医薬組成物。
【請求項３８】
上記に記載されるような新規使用、キット及び方法、及び医薬組成物。