【手続補正書】
【提出日】平成16年9月1日(2004.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ＣＢ１受容体アンタゴニストとシブトラミン、その水和物またはその製薬上許容され得る塩の一つとの組合わせ。
【請求項２】  ＣＢ１受容体アンタゴニストが下記の式
【化１】
2004512279.tif 000001
の化合物、これらの化合物の光学異性体および無機酸または有機酸とのそれらの製薬上許容され得る塩である、請求項１に記載の組合わせ。
式中、
Ｒは、鎖(Ａ)または(Ｂ)のいずれかを示し、
【化２】
2004512279.tif 000002
Ｒ1は、メチル基またはエチル基を示し、
Ｒ2は、フェニル、ナフチルまたはインデニルから選択される芳香族のいずれかを示し
、これらの芳香族は、未置換であるかまたは１つまたはそれ以上のハロゲン、アルキル、アルコキシ、−ＣＯ−ａｌｋ、ヒドロキシル、−ＣＯＯＲ5、ホルミル、トリフルオロメ
チル、 トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、−ＮＲ6Ｒ7
、−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ6Ｒ7、−Ｎ(ａｌｋ)ＣＯＯＲ8、シアノ、ＣＯＮＨＲ9、−ＣＯ−Ｎ
Ｒ16Ｒ17、アルキルスルファニル、ヒドロキシアルキル、−Ｏ−ａｌｋ−ＮＲ12Ｒ13またはアルキルチオアルキルで置換され、またはベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、クロマニル、２,３−ジヒドロベンゾフリル、２,３−ジヒドロベンゾチエニル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソキノリル、ピリジル、キノリル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリル、１,２,３,４−テトラヒドロキノリル、チアゾリルまたはチエニル環から選択されるヘテロ芳香族を示し、これらのヘテロ芳香族は、未置換であるか、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、−ＣＯＯＲ5
、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、−ＮＲ6Ｒ7、−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ6Ｒ7、シアノ、−ＣＯＮＨＲ9、アルキルスルファ
ニル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルチオアルキルによって置換されることができ、
Ｒ3およびＲ4は同一または異なり、フェニル、ナフチルまたはインデニルから選択される芳香族のいずれかを示し、これらの芳香族は、未置換であるか、１つまたはそれ以上のハロゲン、アルキル、アルコキシ、ホルミル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＣＯ−ａｌｋ、シアノ、−ＣＯＯＲ5、−ＣＯＮＲ10Ｒ11、−ＣＯ
−ＮＨ−ＮＲ6Ｒ7、アルキルスルファニル、ヒドロキシアルキル、−ａｌｋ−ＮＲ6Ｒ7またはアルキルチオアルキルによって置換されたものであるか、またはベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、クロマニル、２,３−ジヒドロベ
ンゾフリル、２,３−ジヒドロベンゾチエニル、 フリル、イソクロマニル、イソキノリル、ピロリル、キノリル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリル、チアゾリルまたはチエニル環から選択されるヘテロ芳香族を示し、これらのヘテロ芳香族は、未置換であるか、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＣＯＯＲ5、−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ6Ｒ7、−ＣＯＮＲ10Ｒ11、−ａｌ
ｋ−ＮＲ6Ｒ7、アルキルスルファニル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルチオアルキルによって置換されることができ、
Ｒ5は、アルキル基またはフェニル基であるか、場合により、１つまたはそれ以上のハ
ロゲン原子によって置換されたものであり、
Ｒ6およびＲ7は同一または異なり、水素原子、アルキル、−ＣＯＯａｌｋ、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、−ａｌｋ−Ｏ−ａｌｋまたはヒドロキシアルキル基を示すか、またはＲ6およびＲ7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和または不飽和の、単環または二環式の３〜１０環員を有するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は場合により酸素、硫黄および窒素から選択される他のヘテロ原子を含み、さらに場合により、１つまたはそれ以上のアルキル、−ＣＯａｌｋ、−ＣＯＯａｌｋ、−ＣＯ−ＮＨａｌｋ、−ＣＳ−ＮＨａｌｋ、−ＣＯ−ａｌｋ−ＮＲ14Ｒ15、オキソ、ヒドロキシアルキル、−ａｌｋ−Ｏ−ａｌｋまたは−ＣＯ−ＮＨ2基によって置換されたものであり、
Ｒ8は、アルキル基を示し、
Ｒ9は、水素原子、アルキルのタイプの基、またはジアルキルアミノ、フェニル、シク
ロアルキル（場合により−ＣＯＯａｌｋで置換されている）、または、飽和または不飽和の、単環式または二環式の、３〜１０環員を有し、場合により、酸素、硫黄および窒素から選択された１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含み、さらに場合により１つまたはそれ以上のアルキル基によって置換されたヘテロ環を示し、
Ｒ10およびＲ11は同一または異なり、水素原子またはアルキル基を示すものであるか、またはＲ10およびＲ11は、それらが結合している窒素と一緒になって、飽和の単環または二環式の、３〜１０環員を有するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は場合により、酸素、硫黄および窒素から選択される他のヘテロ原子を含み、さらに場合によりアルキル基によって置換されたものであり、
Ｒ12およびＲ13は同一または異なり、水素原子またはアルキル、もしくはシクロアルキル基を示すか、またはＲ12およびＲ13は、それが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の単環または二環式の、３〜１０環員を有するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は場合により、酸素、硫黄および窒素から選択された他のヘテロ原子を含み、さらに場合により、アルキル、−ＣＯａｌｋ、−ＣＯＯａｌｋ、−ＣＯ−ＮＨａｌｋ、−ＣＳ−ＮＨａｌｋもしくは−ＣＯ−ａｌｋ−ＮＲ14Ｒ15基か、または飽和の、単環または二環式の３〜１０環員を有し、かつ酸素、 硫黄および窒素から選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環で置換され、
Ｒ14およびＲ15は同一または異なり、水素原子またはアルキルもしくは−ＣＯＯ−ａｌｋ基を示し、
Ｒ16およびＲ17は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の、単環または二環式の、３〜１０環員を有し、場合により、酸素、硫黄および窒素から選択される他のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成し、
Ｒ′は、水素原子または−ＣＯ−ａｌｋ基を示し、
またはＲは、ＣＨＲ18基を示し、
Ｒ18は、−ＮＨＣＯＲ19または−Ｎ(Ｒ20)−Ｙ−Ｒ21基を示し、
Ｙは、ＣＯまたはＳＯ2であり、
Ｒ4およびＲ3は同一または異なり、フェニル、 ナフチルおよびインデニルから選択さ
れるいずれかの芳香族を示し、これらの芳香族は、未置換であるか、または１つまたはそれ以上のハロゲン、アルキル、アルコキシ、ホルミル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＣＯ−ａｌｋ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯａｌｋ、−ＣＯＮＲ22Ｒ23、−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ24Ｒ25、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヒドロキシアルキルまたは−ａｌｋ−ＮＨ22Ｒ23によって置換されたものであるか、またはベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、クロマニル、２,３−ジヒドロベンゾフリル、２,３−ジヒドロベンゾチエニル、ピリミジニル、フリル、イミダゾリル、イソクロマニル、イソキノリル、ピロリル、ピリジル、キノリル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリル、チアゾリルおよびチエニル環から選択されるヘテロ芳香族を示し、これらのヘテロ芳香族は、未置換であるか、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、 トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＣＯＯＨ、 −ＣＯＯａｌｋ、−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ24Ｒ25、−ＣＯＮＲ22Ｒ23、−ａｌｋ−ＮＲ24Ｒ25、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキルまたはヒドロキシアルキルによって置換されることができ、
Ｒ19は、−ａｌｋ−ＳＯ2−Ｒ26基、−ａｌｋ−ＳＯ2−ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ26基、−ＳＯ2
−Ｒ26によって置換されたＨｅｔ1基、または−ＳＯ2−Ｒ26または−ａｌｋ−ＳＯ2−Ｒ26によって置換されたフェニル基を示し、
Ｒ20は、水素原子またはアルキル基を示し、
Ｒ21は、フェニルアルキル、Ｈｅｔ1またはＡｒ1基を示し、
Ｒ22およびＲ23は同一または異なり、水素原子またはアルキル基を示すものであるか、またはＲ22およびＲ23は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の、単環式または二環式の、３〜１０環員を有するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は場合により、酸素、硫黄および窒素から選択される他のヘテロ原子を含み、さらに場合により１つまたはそれ以上のアルキルによって置換されており、
Ｒ24およびＲ25は同一または異なり、水素原子またはアルキル、−ＣＯＯａｌｋ、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、−ａｌｋ−Ｏ−ａｌｋもしくはヒドロキシアルキル基を示すか、またはＲ24およびＲ25は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和または不飽和の、単環または二環式の、３〜１０環員を有するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は場合により酸素、硫黄および窒素から選択される他のヘテロ原子を含み、さらに場合により１つまたはそれ以上のアルキル、−ＣＯａｌｋ、−ＣＯＯａｌｋ、−ＣＯ−ＮＨａｌｋ、−ＣＳ−ＮＨａｌｋ、オキソ、ヒドロキシアルキル、−ａｌｋ−Ｏ−ａｌｋまたは−ＣＯ−ＮＨ2によって置換されており、
Ｒ26は、アルキル、Ａｒ1またはＨｅｔ1基を示し、
Ａｒ1は、フェニル、ナフチルまたはインデニル基を示し、これらの基は、場合により
、１つまたはそれ以上のハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、−ＣＯ−ａｌｋ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯａｌｋ、−ＣＯＮＲ27Ｒ28、−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ29Ｒ30、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、−ａｌｋ−ＮＲ29Ｒ30、−ＮＲ29Ｒ30、アルキルチオアルキル、ホルミル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｈｅｔ、−Ｏ−ａｌｋ−ＮＨ−シクロアルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、−ＮＨ−ＣＯ−ａｌｋ、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＮＨ−ＣＯＣＨ3、−ＮＨ−ＣＯＯａｌｋまたはＨｅｔによってか、または隣接する２つの炭素原子上でジオキシメチレンによって置換されており、
Ｈｅｔ1は、不飽和または飽和の、単環または二環式の、３〜１０環員を有するヘテロ環を示し、該ヘテロ環は酸素、硫黄および窒素から選択される１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含み、それは場合により１つまたはそれ以上のアルキル、アルコキシ、ビニル、ハロゲン、アルコキシカルボニル、オキソ、ヒドロキシル、ＯＣＦ3またはＣＦ3によって置換されており、その窒素含有へテロ環は、場合によりそれらのＮ−酸化された形態であり、
Ｒ27およびＲ28は同一または異なり、水素原子またはアルキル基を示すか、またはＲ27およびＲ28は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の、単環または二環式の３〜１０環員を有するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は場合により、酸素、硫黄および窒素から選択される他のヘテロ原子を含み、さらに場合により１つまたはそれ以上のアルキル基によって置換されており、
Ｒ29およびＲ30は同一または異なり、水素原子、またはアルキル、−ＣＯＯａｌｋ、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、−ａｌｋ−Ｏ−ａｌｋもしくはヒドロキシアルキル基を示すか、またはＲ29およびＲ30は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、飽和または不飽和の、単環または 二環式の、３〜１０環員を有するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は場合により、酸素、硫黄および窒素から選択される他のヘテロ原子を含み、さらに場合により、１つまたはそれ以上のアルキル、−ＣＯａｌｋ、−ＣＯＯａｌｋ、 
−ＣＯ−ＮＨａｌｋ、−ＣＳ−ＮＨａｌｋ、オキソ、ヒドロキシアルキル、−ａｌｋ−Ｏ−ａｌｋまたは−ＣＯ−ＮＨ2基によって置換されており、
またはＲは、ＣＨＲ31を示し、そして
Ｒ31は、−Ｎ(Ｒ32)Ｒ33、−Ｎ(Ｒ32)−ＣＯ−Ｒ33、または−Ｎ(Ｒ32)−ＳＯ2Ｒ34基
を示し、
Ｒ4およびＲ3は同一または異なり、フェニル、 ナフチルおよびインデニルから選択さ
れるいずれかの芳香族を示し、これらの芳香族は、未置換であるか、または１つまたはそれ以上のハロゲン、アルキル、アルコキシ、ホルミル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＣＯ−ａｌｋ、シアノ、−ＣＯＯＨ、ＣＯＯａｌｋ、−ＣＯＮＲ22Ｒ23、−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ24Ｒ25、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヒドロキシアルキルもしくは−ａｌｋ−ＮＲ7Ｒ8によってか、またはベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、クロマニル、２,３−ジヒドロベンゾフリル、２,３−ジヒドロベンゾチエニル、フリル、イミダゾリル、イソクロマニル、イソキノリル、ピロリル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリル、チアゾリルおよびチエニル環から選択されたヘテロ芳香族によって置換され、これらのヘテロ芳香族は未置換であるか、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯａｌｋ、−ＣＯ−ＮＨ−ＮＲ24Ｒ25、−ＣＯＮＲ22Ｒ23、−ａｌｋ−ＮＲ24Ｒ25、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキルまたはヒドロキシアルキルによって置換されることができ、
Ｒ32は、−Ｃ(Ｒ35)(Ｒ36)−Ｈｅｔ2、−Ｈｅｔ2、−Ｃ(Ｒ35)(Ｒ36)−Ａｒ2、Ａｒ2、シクロアルキルまたはノルボルニル基を示し、
Ｒ33は、水素原子またはヒドロキシアルキル、−ａｌｋ−ＣＯＯａｌｋ、−ａｌｋ−ＣＯＮＲ22Ｒ23、−ａｌｋ−ＮＲ22Ｒ23、アルコキシ、Ａｒ2、Ｈｅｔ2、−ＣＨ2Ａｒ2、−ＣＨ2Ｈｅｔ2もしくはアルキル基を示し、後者は場合により１つまたはそれ以上のハロゲンによって置換されており、
Ｒ34は、ヒドロキシアルキル、−ａｌｋ−ＣＯＯａｌｋ、−ａｌｋ−ＣＯＮＲ22Ｒ23、−ａｌｋ−ＮＲ22Ｒ23、アルコキシ、Ａｒ2、Ｈｅｔ2、−ＣＨ2Ａｒ2、−ＣＨ2Ｈｅｔ2またはアルキル基を示し、後者は場合により１つまたはそれ以上のハロゲンによって置換されており、
Ｒ35は、水素原子またはヒドロキシアルキル、−ａｌｋ−ＣＯＯａｌｋ、−ａｌｋ−ＣＯＮＲ22Ｒ23、−ａｌｋ−ＮＲ22Ｒ23、アルコキシアルキル、Ａｒ2、Ｈｅｔ2、−ＣＨ2
Ａｒ2、−ＣＨ2Ｈｅｔ2もしくはアルキル基を示し、後者は場合により１つまたはそれ以
上のハロゲンによって置換されており、
Ｒ36は、水素原子またはヒドロキシアルキル、−ａｌｋ−ＣＯＯａｌｋ、−ａｌｋ−ＣＯＮＲ22Ｒ23、−ａｌｋ−ＮＲ22Ｒ23、アルコキシアルキルもしくはアルキル基を示し、後者は場合により１つまたはそれ以上のハロゲンによって置換されているか、またはＲ35およびＲ36は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和の、３〜１０環員を有する単環式または二環式の環を形成し、該環は場合により酸素、硫黄および窒素から選択された他のヘテロ原子を含み、さらに場合により１つまたはそれ以上のアルキルによって置換されている、
Ａｒ2は、フェニル、ナフチルまたはインデニル基を示し、これら各種の基は、場合に
より、１つまたはそれ以上のハロゲン、アルキル、アルコキシ、−ＣＯ−ａｌｋ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯａｌｋ、−ＣＯＮＲ37Ｒ38、−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ39Ｒ40、アルキルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、−ａｌｋ−ＮＲ39Ｒ40、−ＮＲ39Ｒ40、アルキルチオアルキル、ホルミル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｈｅｔ、−Ｏ−ａｌｋ−ＮＨ−シクロアルキル、ＳＯ2ＮＨ2、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、−ＮＨＣＯａｌｋもしくはＮＨＣＯＯａｌｋによってか、または２つの隣接した炭素原子上でジオキシメチレンによって置換されており、
Ｈｅｔ2は、不飽和または飽和の、３〜１０環員を有する単環または二環式のヘテロ環
を示し、該ヘテロ環は酸素、硫黄および窒素から選択された１つまたはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により１つまたはそれ以上のアルキル、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、オキソまたはヒドロキシルによって置換され、窒素含有ヘテロ環は場合によりそれらのＮ−酸化された形態のものであり、
Ｒ37およびＲ38は同一または異なり、水素原子もしくはアルキル基を示すものであるか、またはＲ37およびＲ38は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、飽和の、単環式または二環式の、３〜１０環員を有するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は場合により酸素、硫黄および窒素から選択される他のヘテロ原子を含み、さらに場合により１つまたはそれ以上のアルキルによって置換されており、
Ｒ39およびＲ40は同一または異なり、水素原子またはアルキル基を示すか、またはＲ39およびＲ40は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の、単環式または二環式の、３〜１０環員を有するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は場合により、酸素、硫黄および窒素から選択される他のヘテロ原子を含み、さらに、場合により、１つまたはそれ以上のアルキルによって置換されており、
ａｌｋは、アルキルまたはアルキレン基を示しており、
アルキル、アルキレン基および部分並びにアルコキシ基および部分は、直鎖または分枝鎖を有し、１〜６個の炭素原子を含み、シクロアルキル基は３〜１０個の炭素原子を含む。
【請求項３】  式(Ｉ)に記載の化合物が、下記の化合物、
1−ベンズヒドリル−3−[(メチルスルホニル)(フェニル)−メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−メチルフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチ
ジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−クロロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチ
ジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3,5−ジクロロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]ア
ゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(2,5−ジクロロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]ア
ゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(2,3−ジクロロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]ア
ゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−フルオロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼ
チジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]
アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−ブロモフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチ
ジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−ヨードフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチ
ジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(メチルスルホニル)(3−トリフルオロ−メトキシフェニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(メチルスルホニル)(3−トリフルオロ−メチルフェニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−(メチルスルホ
ニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3,5−ジブロモフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]ア
ゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−メトキシカルボニルフェニル)−(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−シアノフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチ
ジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−カルバモイルフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]
アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(メチルスルホニル)(ナフタ−1−イル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−メトキシフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−メチルフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]−1−[(4−メトキシフェニル)(フェニル)メチル]]アゼチジン、
(R)−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]−1−[(4−メトキ
シフェニル)(フェニル)メチル]アゼチジン、
(S)−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]−1−[(4−メトキ
シフェニル)(フェニル)メチル]アゼチジン、
1−[ビス(4−トリフルオロメトキシフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−トリフルオロメチルフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]メチルスルホニルメチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)(2,4−ジクロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフル
オロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)(2,4−ジクロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)(2,4−ジクロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5
−ジフルオロ−フェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ピロリジルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5
−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ピロリジルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ピロリジルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(3,3−ジメチルピペリジン−1−イルメチル)フェ
ニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(3,3−ジメチルピペリジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(3,3−ジメチルピペリジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチ
ル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(N−エチル−N−シクロヘキシルアミノメチル)フ
ェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(N−エチル−N−シクロヘキシルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(N−エチル−N−シクロヘキシルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−[(4−エトキシカルボニルピペラジニル)−メチル]フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[[(R)−(4−クロロフェニル)[4−[(4−エトキシカルボニルピペラジニル)メチル]フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[[(S)−(4−クロロフェニル)[4−[(4−エトキシカルボニルピペラジニル)メチル]フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(N−シクロプロピル−N−プロピルアミノメチル)
フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(N−シクロプロピル−N−プロピルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(N−シクロプロピル−N−プロピルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(ジイソプロピルアミノメチル)フェニル]メチル]
−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(ジイソプロピルアミノメチル)−フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(ジイソプロピルアミノメチル)−フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−[ビス(2−メトキシエチル)−アミノメチル]フェ
ニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジ
ン、
1−[[(R)−(4−クロロフェニル)[4−[ビス(2−メトキシエチル)−アミノメチル]フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン
、
1−[[(S)−(4−クロロフェニル)[4−[ビス(2−メトキシエチル)−アミノメチル]フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン
、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−[ジ−n−プロピルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(ジ−n−プロピルアミノメチル)フェニル]メチル]
−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(ジ−n−プロピルアミノメチル)フェニル]メチル]
−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)フェニル]
メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)フェニル]
メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(ジエチルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(ジエチルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(ジエチルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3
,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペラジン−2−オン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペラジン−2−オン−4−イルメチル)フェニル]
メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペラジン−2−オン−4−イルメチル)フェニル]
メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]メチル]
−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]メチル]
−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N,N−ジメチルカルバモイル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N,N−ジメチルカルバモイル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N,N−ジメチルカルバモイル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N−エチルカルバモイル)フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N−エチルカルバモイル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N−エチルカルバモイル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−カルバモイルフェニル)(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフ
ルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−カルバモイルフェニル)(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−カルバモイルフェニル)(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジクロロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−メチルスルファニルフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−メチルスルファニルメチル)フェニル)](メチルスルホニ
ル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−シアノフェニル)(メチルスルホニル)
メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−カルバモイルフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−メトキシフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−ヒドロキシフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)(3−ピロリジニルフェニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−ヒドロキシメチルフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)[3−(N−ピペリジルカ
ルバモイル)フェニル]メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)(3−トリフルオロメチルスルファニルフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(2−フルオロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(3−フルオロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)(フェニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(メチルスルホニ
ル)(フェニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(メチルスルホニ
ル)(フェニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)(チエン−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフ
ェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)(チエン−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)(チエン−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(エチルスルホニル)(フェニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[[3−[N−(4−メチルピペラジニル)カルバ
モイル]フェニル](メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[[3−(2,2−ジメチルカルボヒドラジド)フ
ェニル](メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(チエン−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(p−トリル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)(フェニル)メチレン]アゼチジ
ン、
1−[(4−クロロフェニル)(4−ヒドロキシメチルフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフル
オロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−メチルアミノフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオ
ロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)(2−メトキシカルボニルチエン−5−イル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−ヒドロキシ−3−[(メチルスルホニル)(2−メトキシカルボニルチエン−5−イル)メチル]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(2−イソブチルアミノカルボニルチエン−5−イル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(RS)−(3−メトキシカルボニルフェニル)(メチルスルホニル)メチル]アゼチジン−3−オール、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(RS)−(メチルスルホニル)(ピリジン−4−イル)メチル]アゼチジン−3−オール、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(RS)−(メチルスルホニル)(ピリジン−3−イル)メチル]アゼチジン−3−オール、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(3−(モルホリン−4−イル)プロピル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(3−ジメチルアミノプロピル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−(ピロリジン−1−イル)エチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−ジメチルアミノ−1−メチルエチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(ピペリジン−1−イル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−イソブチルベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(3−(イミダゾール−1−イル)プロピル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−ジメチルアミノエチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)安息香酸N′−メチルヒドラジド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−(モルホリン−4−イル)エチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(1−エチルピロリジン−2−イルメチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2,2−ジメチルプロピル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(シクロヘキシルメチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(シクロプロピルメチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−メチルブチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−フェニルプロピル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2,2−ジフェニルエチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−エチルブチル)ベンズアミド、
4−[[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンス
ルホニル)メチル)ベンゾイルアミノ]メチル]シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
2−アミノ−1−[4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリ
デン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−イル]エタノン、
(2−[4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタ
ンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル)カルバミン酸tert−ブチルエステル、
1−[4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−イル]−2−(メチルアミノ)エタノン、
(2−[4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタ
ンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル)−N−メチルカルバミン酸tert−ブチルエステル、
4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−カルボチオイック酸N−メチルアミド、
4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−カルボン酸 N−メチルアミド、
4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−カルボン酸メチルエステル、
1−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]−4−イソブチルピペラジン、
1−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]−4−エチルピペラジン、
4−アセチル−1−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデ
ン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン、
1−[4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−イル]−2−ジメチルアミノエタノン、
1−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン、
4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル、
1−[ビス(4−メトキシカルボニルフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
3−アセトキシ−1−[ビス(4−メトキシカルボニルフェニル)メチル]−3−[(RS)−(3,5
−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチル]アゼチジン、
(RS)−4−[4−((4−クロロフェニル)[3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メタンスルホニル)メチレン]アゼチジン−1−イル]メチル)ベンジル]モルホリン、
4−(4−[3−[(1−ベンズヒドリルアゼチジン−3−イリデン)(メタンスルホニル)メチル]フェノキシ]ブチル)モルホリン、
4−(4−[3−[(1−ベンズヒドリルアゼチジン−3−イリデン)(メタンスルホニル)メチル]フェノキシ]プロピル)モルホリン、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]チエン−2−イルスル
ホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−4−メトキシフェニ
ルスルホンアミド、
N−[4−(N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]スルファモイル)フェニル]アセトアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−4−メチルフェニル
スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,4−ジメトキシフ
ェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3−フルオロフェニ
ルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,4−ジクロロフェ
ニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3−シアノフェニル
スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−2,5−ジメトキシフ
ェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3−トリフルオロメ
チルフェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]ナフタ−2−イルスル
ホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]ナフタ−1−イルスル
ホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,4−ジフルオロフ
ェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−1−メチル−1H−イ
ミダゾール−4−イルスルホンアミド、
N−[4−(N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]スルファモイル)−2−クロロフェニル]アセトアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]ピリド−3−イルスル
ホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−4−フルオロフェニ
ルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]キノール−8−イルス
ルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]フェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル](フェニルメチル)スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,5−ジフルオロフ
ェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]ピリド−2−イルスル
ホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル](3−フルオロ−5−ピ
ロリジン−1−イルフェニル)スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−メチル−4−フルオロフェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−メチルキノール
−8−イルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−メチルフェニル
スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−メチル(フェニルメチル)スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3−スルファモイル
フェニルスルホンアミド、
2−ベンゼンスルホニル−N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]アセトアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−2−(4−トルエン−4−スルホニル)アセトアミド、
(3−クロロ−4−(メチルスルホニル)チオフェン−2−カルボキシ)[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]アミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3−(2−フェニルエ
チレンスルホニル)プロピオンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンズアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−4−(メタンスルホニル)ベンズアミド、
(5−(メチルスルホニル)チオフェン−2−カルボキシ)[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]アミド、
(5−メチルスルホニル−3−メチル−4−ビニルチオフェン−2−カルボキシ)[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]アミド、
(RS)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリジン−3−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,5−ジフルオロベンゼンスルホンアミド、
(RS)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリミジン−5−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,5−ジフルオロベンゼンスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(6−クロロピリ
ド−2−イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(6−エチルピリ
ド−2−イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(キノール−6−
イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(キノール−5−
イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(イソキノール−5−イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(ピリド−3−イ
ル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(ピリド−1−オ
キシド−3−イル)メチルスルホンアミド、
N−(1R,2S,4S)−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−N−[1−[ビス(4−クロロフェニ
ル)メチル]アゼチジン−3−イル]メチルスルホンアミド、
N−(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオ
ロフェニル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(チアゾール−2
−イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3−メトキシフ
ェニル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3−ヒドロキシ
フェニル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3−(ヒドロキシメチル)フェニル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(メチルスルホニル)−3−アミノ安息香酸エチル、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(イソブチルピペリド−4−イル)メチルスルホンアミド、
N−ベンジル−N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]アミン
、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオ
ロベンジル)アミン、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオ
ロベンジル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(ピリド−3−イ
ルメチル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフル
オロフェニル)メチルスルホンアミド、
(RS)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−3−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]
−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(R)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−3−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(S)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−3−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(RS)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−4−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]
−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(R)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−4−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(S)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−4−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(RS)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリミジン−5−イル)メチル]−アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(R)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリミジン−5−イル)メチル]アゼチジン−3−イ
ル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(S)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリミジン−5−イル)メチル]アゼチジン−3−イ
ル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオ
ロフェニル)ベンズイルスルホンアミド、
それらの光学異性体およびそれらの製薬上許容され得る塩から選択される、請求項２に記載の組合わせ。
【請求項４】  式(Ｉ)の化合物が下記の化合物、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(RS)−(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチル]アゼチジン−3−オール、
3−アセトキシ−1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(RS)−(3,5−ジフルオロ
フェニル)(メチルスルホニル)メチル]メチルスルホニルメチルアゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
それらの光学異性体および製薬上許容され得る塩から選択される、請求項２に記載の組合わせ。
【請求項５】  ＣＢ１受容体アンタゴニストは、SR141716、その水和物および製薬上許容され得る塩、またはLY320135およびその製薬上許容され得る塩である請求項１に記載の組合わせ。
【請求項６】  ＣＢ１受容体アンタゴニストとシブトラミン、その水和物または純粋な状態の製薬上許容され得るその塩の一つ、または１つもしくはそれ以上の適合可能で且つ薬理学上許容され得る希釈剤および／またはアジュバントおよび／または、場合により、他の製薬上適合可能で生理学上活性な生成物との組合わせからなる医薬組成物。
【請求項７】  式(Ｉ)のＣＢ１受容体アンタゴニストが請求項２に定義されたものである、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】  式(Ｉ)の化合物が下記の化合物、
1−ベンズヒドリル−3−[(メチルスルホニル)(フェニル)−メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−メチルフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチ
ジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−クロロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチ
ジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3,5−ジクロロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]ア
ゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(2,5−ジクロロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]ア
ゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(2,3−ジクロロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]ア
ゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−フルオロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼ
チジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]
アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−ブロモフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチ
ジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−ヨードフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチ
ジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(メチルスルホニル)(3−トリフルオロ−メトキシフェニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(メチルスルホニル)(3−トリフルオロ−メチルフェニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−(メチルスルホ
ニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3,5−ジブロモフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]ア
ゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−メトキシカルボニルフェニル)−(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−シアノフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチ
ジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−カルバモイルフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]
アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(メチルスルホニル)(ナフト−1−イル)(メチル−スルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−メトキシフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−メチルフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]−1−[(4−メトキシフェニル)(フェニル)メチル]]アゼチジン、
(R)−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]−1−[(4−メトキ
シフェニル)(フェニル)メチル]アゼチジン、
(S)−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]−1−[(4−メトキ
シフェニル)(フェニル)メチル]アゼチジン、
1−[ビス(4−トリフルオロメトキシフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−トリフルオロメチルフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[[3,5−ビス(トリフルオロ−メチル)フェニル]メチルスルホニルメチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)(2,4−ジクロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフル
オロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)(2,4−ジクロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)(2,4−ジクロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)−メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5
−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ピロリジルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5
−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ピロリジルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(ピロリジルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(3,3−ジメチルピペリジン−1−イルメチル)フェ
ニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(3,3−ジメチルピペリジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(3,3−ジメチルピペリジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチ
ル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(チオモルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(N−エチル−N−シクロヘキシルアミノメチル)フ
ェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(N−エチル−N−シクロヘキシルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(N−エチル−N−シクロヘキシルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−[(4−エトキシカルボニルピペラジニル)メチル]
フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼ
チジン、
1−[[(R)−(4−クロロフェニル)[4−[(4−エトキシカルボニルピペラジニル)メチル]フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[[(S)−(4−クロロフェニル)[4−[(4−エトキシカルボニルピペラジニル)メチル]フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(N−シクロプロピル−N−プロピルアミノメチル)
フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(N−シクロプロピル−N−プロピルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(N−シクロプロピル−N−プロピルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(ジイソプロピルアミノメチル)フェニル]メチル]
−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(ジイソプロピルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(ジイソプロピルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−[ビス(2−メトキシエチル)−アミノメチル]フェ
ニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジ
ン、
1−[[(R)−(4−クロロフェニル)[4−[ビス(2−メトキシエチル)−アミノメチル]フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン
、
1−[[(S)−(4−クロロフェニル)[4−[ビス(2−メトキシエチル)−アミノメチル]フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン
、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−[ジ−n−プロピルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(ジ−n−プロピルアミノメチル)フェニル]メチル]
−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(ジ−n−プロピルアミノメチル)フェニル]メチル]
−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペリジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)フェニル]
メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(4−メチルピペラジン−1−イルメチル)フェニル]
メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(ジエチルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(ジエチルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(ジエチルアミノメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペラジン−2−オン−4−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペラジン−2−オン−4−イルメチル)フェニル]
メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(ピペラジン−2−オン−4−イルメチル)フェニル]
メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(RS)−(4−クロロフェニル)[4−(イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(R)−(4−クロロフェニル)[4−(イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]メチル]
−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[(S)−(4−クロロフェニル)[4−(イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]メチル]
−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N,N−ジメチルカルバモイル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N,N−ジメチルカルバモイル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N,N−ジメチルカルバモイル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N−エチルカルバモイル)フェニル]メチル]]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N−エチルカルバモイル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)[4−(N−エチルカルバモイル)フェニル]メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−カルバモイルフェニル)(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフ
ルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−カルバモイルフェニル)(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−カルバモイルフェニル)(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジクロロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−メチルスルファニルフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(3−メチルスルファニルメチル)フェニル)](メチルスルホニ
ル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−シアノフェニル)(メチルスルホニル)
メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−カルバモイルフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−メトキシフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−ヒドロキシフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)(3−ピロリジニルフェニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−ヒドロキシメチルフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)[3−(N−ピペリジルカルバモイル)フェニル]メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)(3−トリフルオロメチルスルファニルフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(2−フルオロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスル
ホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(3−フルオロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)(フェニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(メチルスルホニ
ル)(フェニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(メチルスルホニ
ル)(フェニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)(チエン−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフ
ェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)(チエン−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)(チエン−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−ベンズヒドリル−3−[(エチルスルホニル)(フェニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[[3−[N−(4−メチルピペラジニル)カルバ
モイル]フェニル](メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[[3−(2,2−ジメチルカルボヒドラジド)フ
ェニル](メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(チエン−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(p−トリル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)(フェニル)メチレン]アゼチジ
ン、
1−[(4−クロロフェニル)(4−ヒドロキシメチルフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフル
オロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3−メチルアミノフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオ
ロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(R)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
(S)−1−[(4−クロロフェニル)(チアゾール−2−イル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(メチルスルホニル)(2−メトキシカルボニルチエン−5−イル)メチレン]アゼチジン、
(RS)−1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−ヒドロキシ−3−[(メチルスルホニル)(2−メトキシカルボニルチエン−5−イル)メチル]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(2−イソブチルアミノカルボニルチエン−5−イル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(RS)−(3−メトキシカルボニルフェニル)(メチルスルホニル)メチル]アゼチジン−3−オール、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(RS)−(メチルスルホニル)(ピリジン−4−イル)メチル]アゼチジン−3−オール、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(RS)−(メチルスルホニル)(ピリジン−3−イル)メチル]アゼチジン−3−オール、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(3−(モルホリン−4−イル)プロピル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(3−ジメチルアミノプロピル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−(ピロリジン−1−イル)エチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−ジメチルアミノ−1−メチルエチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(ピペリジン−1−イル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−イソブチルベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(3−(イミダゾール−1−イル)プロピル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−ジメチルアミノエチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)安息香酸N′−メチルヒドラジド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−(モルホリン−4−イル)エチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(1−エチルピロリジン−2−イルメチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2,2−ジメチルプロピル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(シクロヘキシルメチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(シクロプロピルメチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−メチルブチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−フェニルプロピル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2,2−ジフェニルエチル)ベンズアミド、
3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)−N−(2−エチルブチル)ベンズアミド、
4−[[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンス
ルホニル)メチル)ベンゾイルアミノ]メチル]シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
2−アミノ−1−[4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリ
デン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−イル]エタノン、
(2−[4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル)カルバミン酸tert−ブチルエステル、
1−[4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−イル]−2−(メチルアミノ)エタノン、
(2−[4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタ
ンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−イル]−2−オキソエチル)−N−メチルカルバミン酸tert−ブチルエステル、
4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−カルボチオイック酸N−メチルアミド、
4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−カルボン酸N−メチルアミド、
4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−カルボン酸メチルエステル、
1−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]−4−イソブチルピペラジン、
1−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]−4−エチルピペラジン、
4−アセチル−1−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデ
ン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン、
1−[4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−イル]−2−ジメチルアミノエタノン、
1−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン、
4−[3−([1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イリデン](メタンスルホニル)メチル)フェニル]ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル、
1−[ビス(4−メトキシカルボニルフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
3−アセトキシ−1−[ビス(4−メトキシカルボニルフェニル)メチル]−3−[(RS)−(3,5
−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチル]アゼチジン、
(RS)−4−[4−((4−クロロフェニル)[3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メタンスルホニル)メチレン]アゼチジン−1−イル]メチル)ベンジル]モルホリン、
4−(4−[3−[(1−ベンズヒドリルアゼチジン−3−イリデン)(メタンスルホニル)−メチル]フェノキシ]ブチル)モルホリン、
4−(4−[3−[(1−ベンズヒドリルアゼチジン−3−イリデン)(メタンスルホニル)−メチル]フェノキシ]プロピル)モルホリン、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]チエン−2−イルスル
ホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−4−メトキシフェニ
ルスルホンアミド、
N−[4−(N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]スルファモイル)フェニル]アセトアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−4−メチルフェニル
スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,4−ジメトキシフ
ェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3−フルオロフェニ
ルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,4−ジクロロフェ
ニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3−シアノフェニル
スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−2,5−ジメトキシフ
ェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3−トリフルオロメ
チルフェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]ナフタ−2−イルスル
ホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]ナフタ−1−イルスル
ホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,4−ジフルオロフ
ェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−1−メチル−1H−イ
ミダゾール−4−イルスルホンアミド、
N−[4−(N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]スルファモイル)−2−クロロフェニル]アセトアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]ピリド−3−イルスル
ホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−4−フルオロフェニ
ルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]キノール−8−イルス
ルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]フェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル](フェニルメチル)スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,5−ジフルオロフ
ェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]ピリド−2−イルスル
ホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル](3−フルオロ−5−ピ
ロリジン−1−イルフェニル)スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−メチル−4−フルオロフェニルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−メチルキノール
−8−イルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−メチルフェニル
スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−メチル(フェニルメチル)スルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3−スルファモイル
フェニルスルホンアミド、
2−ベンゼンスルホニル−N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]アセトアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−2−(4−トルエン−4−スルホニル)アセトアミド、
(3−クロロ−4−(メチルスルホニル)チオフェン−2−カルボキシ)[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]アミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3−(2−フェニルエ
チレンスルホニル)プロピオンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−4−(メチルスルホニル)ベンズアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−4−(メタンスルホニル)ベンズアミド、
(5−(メチルスルホニル)チオフェン−2−カルボキシ)[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]アミド、
(5−メチルスルホニル−3−メチル−4−ビニルチオフェン−2−カルボキシ)[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]アミド、
(RS)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリジン−3−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,5−ジフルオロベンゼンスルホンアミド、
(RS)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリミジン−5−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−3,5ジフルオロベンゼンスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(6−クロロピリ
ド−2−イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(6−エチルピリ
ド−2−イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(キノール−6−
イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(キノール−5−
イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(イソキノール−5−イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(ピリド−3−イ
ル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(ピリド−1−オ
キシド−3−イル)メチルスルホンアミド、
N−(1R,2S,4S)−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−N−[1−[ビス(4−クロロフェニ
ル)メチル]アゼチジン−3−イル]メチルスルホンアミド、
N−(1R,2R,4S)−(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−N−[1−[ビス(4−クロロフェニ
ル)メチル]アゼチジン−3−イル]メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオ
ロフェニル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(チアゾール−2
−イル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3−メトキシフ
ェニル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3−ヒドロキシ
フェニル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3−(ヒドロキシメチル)フェニル)メチルスルホンアミド、
エチル N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(メチル
スルホニル)−3−アミノベンゾエート、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(イソブチルピペリド−4−イル)メチルスルホンアミド、
N−ベンジル−N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]アミン
、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオ
ロベンジル)アミン、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオ
ロベンジル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(ピリド−3−イ
ルメチル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−フルオロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフル
オロフェニル)メチルスルホンアミド、
(RS)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−3−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]
−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(R)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−3−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(S)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−3−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(RS)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−4−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]
−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(R)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−4−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(S)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリド−4−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(RS)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリミジン−5−イル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(R)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリミジン−5−イル)メチル]アゼチジン−3−イ
ル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
(S)−N−[1−[(4−クロロフェニル)(ピリミジン−5−イル)メチル]アゼチジン−3−イ
ル]−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミド、
N−[1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル]−N−(3,5−ジフルオ
ロフェニル)ベンズイルスルホンアミド、
それらの光学異性体およびそれらの製薬上許容され得る塩から選択されるものである、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】  式(Ｉ)の化合物が下記の化合物、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(RS)−(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチル]アゼチジン−3−オール、
3−アセトキシ−1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(RS)−(3,5−ジフルオロ
フェニル)(メチルスルホニル)メチル)メチルスルホニルメチル]アゼチジン、
1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]−3−[(3,5−ジフルオロフェニル)(メチルスルホニル)メチレン]アゼチジン、
それらの光学異性体および製薬上許容され得る塩から選択される、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】  ＣＢ１受容体アンタゴニストは、SR141716、その水和物およびその製薬上許容され得る塩、またはLY320135およびその製薬上許容され得る塩である請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１１】  同時にか、別々にか、または時間をかけて使用されるための、請求項６〜１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１２】  ０.５〜１０mgのシブトラミンおよび０.１〜２００mgのＣＢ１受容体アンタゴニストを含有する、請求項６〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
ＣＢ１受容体アンタゴニストのうちで特に、WO00/15609、WO01/64633 および WO01/64634に開示された下記の式（Ｉ）のアゼチジン誘導体、およびこれらの化合物の光学異性体、並びに、無機酸または有機酸とのそれらの製薬上許容され得る塩を使用することができる。
【化３】
2004512279.tif 000003
式中、
Ｒは、鎖 (Ａ)または（Ｂ）のいずれかを示し、
【化４】
2004512279.tif 000004