【手続補正書】
【提出日】平成16年5月18日(2004.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2005511634.tif 000001
［式中、
Ｌは、
【化２】
2005511634.tif 000002
基（式中、Ｒ１は、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、所望により置換されていてもよいアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルキルチオ、アリールチオまたはアラルキルチオであり、
Ｒ３は水素またはアリールであるか、または
Ｒ２およびＲ３は、組合わされ、それらが結合している炭素原子と一緒になって５〜７員環を形成するアルキレンであり、
ｎは０または１〜２の整数であり、
Ｙは水素であるか、または
ｎが１である場合、ＹおよびＲ２はそれらが結合している炭素原子と一緒になって単結合を形成し、
Ｒ４は水素であるか、または
ｎが１である場合、Ｒ４およびＹは、それらが結合している炭素原子と一緒になって単結合を形成し、Ｒ２およびＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒になって単結合を形成する）であるか、または
Ｌは、
【化３】
2005511634.tif 000003
基（式中、Ｒ１は、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ"は、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アルコキシまたはハロゲンであり、
ｍは１〜２の整数であり、
Ｙは水素であり、
Ｒ４は水素であるか、または
ｍが１である場合、Ｒ４およびＹは、それらが結合している炭素原子と一緒になって単結合を形成する）であり、
ＲおよびＲ'は、独立して水素、ハロゲン、所望により置換されていてもよいアルキル、アルコキシ、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか、または
ＲおよびＲ'が互いに隣接している炭素原子に結合している場合、ＲおよびＲ'は一緒になってメチレンジオキシ基を形成するか、または
ＲおよびＲ'が互いに隣接している炭素原子に結合している場合、ＲおよびＲ'は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により置換されていてもよい５〜６員芳香族またはヘテロ芳香族環を形成するか、または
Ｒ−ＣおよびＲ'−Ｃは、独立して窒素により置換され得、
Ｘは−Ｚ−(ＣＨ２)ｐ−Ｑ−Ｗ（式中、Ｚは、単結合、Ｏ、Ｓ、−Ｃ(Ｏ)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５−であり、
Ｒ５は、水素、アルキルまたはアラルキルであり、
ｐは１〜８の整数であり、
ｐが１であるとき、Ｚが単結合ではない場合Ｑは単結合であるか、または
Ｑは−Ｏ(ＣＨ２)ｒ−または−Ｓ(ＣＨ２)ｒ−であり、ｒは０または１〜８の整数であるか、または
Ｑは、−Ｏ(ＣＨ２)１−８Ｏ−、−Ｓ(ＣＨ２)１−８Ｏ−、−Ｓ(ＣＨ２)１−８Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ６−であり、Ｒ６は、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか、または
ｐが１ではない場合、Ｑは、−ＮＲ６−、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)−、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＨ−または−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｏ−であり、
Ｗは、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか、または
ＷおよびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって８〜１２員二環式環を形成し、それらは所望により置換され得るかまたは酸素、窒素および硫黄から選択される別のヘテロ原子を含み得るものとする）である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項２】
式
【化４】
2005511634.tif 000004
［式中、
Ｌは、
【化５】
2005511634.tif 000005
基（式中、Ｒ１は水素または所望により置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３は水素であるか、または
Ｒ２およびＲ３は、組合わされて、それらが結合している炭素原子と一緒になって６員環を形成するアルキレンであり、
ｎは０または１〜２の整数であり、
Ｙは水素であり、
Ｒ４は水素である）であるか、または
Ｌは、
【化６】
2005511634.tif 000006
基（式中、Ｒ１は水素または所望により置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒ"は、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、アルコキシまたはハロゲンであり、
ｍは１〜２の整数であり、
Ｙは水素であり、
Ｒ４は水素である）であり、
ＲおよびＲ'は、独立して水素、ハロゲン、所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであるか、または
ＲおよびＲ'が互いに隣接している炭素原子に結合している場合、ＲおよびＲ'は一緒になってメチレンジオキシ基を形成し、
Ｚは、単結合、Ｏ、Ｓまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５−であって、Ｒ５は、水素、アルキルまたはアラルキルであり、
ｐは１〜５の整数であり、
ｐが１であるとき、Ｚが単結合ではない場合Ｑは単結合であるか、または
Ｑは−Ｏ(ＣＨ２)ｒ−または−Ｓ(ＣＨ２)ｒ−であって、ｒは０であるか、または
Ｑは−Ｃ(Ｏ)−または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ６−であって、Ｒ６は、水素、所望により置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか、または
ｐが１ではない場合、Ｑは、−ＮＲ６−、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)−、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＨ−または−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｏ−であり、
Ｗは、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか、または
ＷおよびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、９〜１０員二環式環を形成し、それらは所望により置換され得るかまたは酸素、窒素および硫黄から選択される別のヘテロ原子を含み得る］
で示される、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項３】
Ｌが、
【化７】
2005511634.tif 000007
基(式中、Ｒ１は水素または所望により置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３は水素であり、
ｎは０または１〜２の整数である)であるか、または
Ｌが、
【化８】
2005511634.tif 000008
基(式中、Ｒ１は水素または所望により置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒ"は水素であり、
ｍは１〜２の整数である)であり、
Ｒが、水素、ハロゲン、所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ'が水素であり、
Ｚが、単結合、ＯまたはＳであり、
ｐが１〜５の整数であり、
ｐが１であるとき、Ｚが単結合ではない場合Ｑが単結合であるか、または
Ｑが、Ｏ、Ｓまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ６−であって、Ｒ６が、水素、所望により置換されていてもよいアルキルまたはシクロアルキルであるか、または
ｐが１ではない場合、Ｑが、−ＮＲ６−、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＨ−または−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｏ−であって、Ｒ５が、水素、アルキルまたはアラルキルであり、
Ｗが、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか、または
ＷおよびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、９〜１０員二環式環を形成し、それらは所望により置換され得るかまたは酸素、窒素および硫黄から選択される別のヘテロ原子を含み得る、請求項２記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項４】
式
【化９】
2005511634.tif 000009
［式中、
Ｌは、
【化１０】
2005511634.tif 000010
基であって、Ｒ１は水素または所望により置換されていてもよいアルキルであり、
ｎは０または１であるか、または
Ｌは、
【化１１】
2005511634.tif 000011
基であって、Ｒ１は水素または所望により置換されていてもよいアルキルであり、
ｍは１であり、
Ｒは、水素、ハロゲン、所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであり
Ｚは、単結合、ＯまたはＳであり、
ｐは１〜５の整数であり、
ｐが１であるとき、Ｚが単結合ではない場合Ｑは単結合であるか、または
Ｑは、Ｏ、Ｓまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ６−であって、Ｒ６は、水素、所望により置換されていてもよいアルキルまたはシクロアルキルであるか、または
ｐが１ではない場合、Ｑは、−ＮＲ６−、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＨ−または−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｏ−であって、Ｒ５は、水素、アルキルまたはアラルキルであり、
Ｗは、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか、または
ＷおよびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、９〜１０員二環式環を形成し、それらは所望により置換され得るかまたは酸素、窒素および硫黄から選択される別のヘテロ原子を含み得る］
で示される、請求項３記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項５】
Ｌが、
【化１２】
2005511634.tif 000012
基であって、Ｒ１が水素であり、ｎが０または１であり、
Ｒが、水素、ハロゲン、所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであり
Ｚが、単結合、ＯまたはＳであり、
ｐが１〜４の整数であり、
ｐが１であるとき、Ｚが単結合ではない場合Ｑが単結合であるか、または
ＱがＯまたはＳであり、
Ｗがアリールまたはヘテロシクリルである、
請求項４記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項６】
Ｌが、
【化１３】
2005511634.tif 000013
基であって、Ｒ１が水素であり、
Ｒが、水素、ハロゲン、所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであり
Ｚが、単結合、ＯまたはＳであり、
ｐが１〜４の整数であり、
ｐが１であるとき、Ｚが単結合ではない場合Ｑが単結合であるか、または
ＱがＯまたはＳであり、
Ｗがアリールまたはヘテロシクリルである、
請求項４記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項７】
基Ｌにおける不斉中心が(Ｒ)立体配置である、請求項４記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が水素または所望により置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒが、水素、ハロゲン、所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであり
Ｚが、ＯまたはＳであり、
ｐが２であり、
Ｑが−ＮＲ６−であって、Ｒ６が低級アルキルであり、
Ｗがアリールまたはヘテロシクリルである、
請求項４記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項９】
Ｒが、水素、クロロ、ｎ−プロピルまたはメトキシである、請求項８記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項１０】
Ｒ１が水素または所望により置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒが、水素、ハロゲン、所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであり
Ｚが単結合であり、
ｐが２であり、
Ｑが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ６−であって、Ｒ６が所望により置換されていてもよいアルキルであり、
Ｗがアリールまたはヘテロシクリルであるか、または
ＷおよびＲ６が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、９〜１０員二環式環を形成し、それらは所望により置換され得るかまたは酸素、窒素および硫黄から選択される別のヘテロ原子を含み得る、
請求項４記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項１１】
Ｒが、水素、クロロ、ｎ−プロピルまたはメトキシである、請求項１０記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項１２】
Ｒ１が水素または所望により置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒが、水素、ハロゲン、所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであり
Ｚが、単結合、ＯまたはＳであり、
ｐが２〜３の整数であり、
ＱがＯまたはＳであり、
Ｗがアリールまたはヘテロシクリルである、
請求項４記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項１３】
Ｒが、水素、クロロ、ｎ−プロピルまたはメトキシである、請求項１２記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項１４】
Ｗが、
【化１４】
2005511634.tif 000014
から成る群から選択される、請求項１２記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項１５】
Ｒ１が水素または所望により置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒが、水素、ハロゲン、所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであり
ＺがＯまたはＳであり、
ｐが１〜２の整数であり、
Ｑが単結合であり、
Ｗがアリールまたはヘテロシクリルである、
請求項４記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項１６】
Ｒが、水素、クロロ、ｎ−プロピルまたはメトキシである、請求項１５記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項１７】
Ｗが、
【化１５】
2005511634.tif 000015
から成る群から選択される、請求項１５記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項１８】
Ｒ１が水素または所望により置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒが、水素、ハロゲン、所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシであり
ＺがＯまたはＳであり、
ｐが２であり、
Ｑが単結合であり、
Ｗが、
【化１６】
2005511634.tif 000016
から成る群から選択される、請求項１５記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその光学異性体、またはその光学異性体の混合物。
【請求項１９】
(Ｒ)-１-｛４-[４-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-ブトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-アゼチジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[３-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-プロポキシ]-ベンゼンスルホニル｝-アゼチジン-２-カルボン酸; 
(Ｒ)-１-[４-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イルメトキシ)-ベンゼンスルホニル]-アゼチジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(４-フルオロ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イルメトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-アゼチジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[５-メチル-２-(４-トリフルオロメチル-フェニル)-オキサゾール-４-イルメトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-アゼチジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(３,５-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イルメトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-アゼチジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４−イル)-エトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-アゼチジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[４-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-ブトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[３-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-プロポキシ]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-(４-｛３-[２-プロピル-４-(４-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェノキシ]-プロポキシ｝-ベンゼンスルホニル)-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-エトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-(４-｛２-[２-プロピル-４-(４-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェノキシ]-エトキシ｝-ベンゼンスルホニル)-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛３-メトキシ４-[３-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-プロポキシ]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛３-クロロ-４-[３-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-プロポキシ]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[３-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-プロポキシ]-３-プロピル-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[３-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-プロピルスルファニル]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[３-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-プロピル]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-[４-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イルメトキシ)-ベンゼンスルホニル]-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(４-フルオロ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イルメトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[５-メチル-２-(４-トリフルオロメチル-フェニル)-オキサゾール-４-イルメトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(３,５-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イルメトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-[４-(２-ビフェニル−４−イル-５-メチル-オキサゾール-４-イルメトキシ)-ベンゼンスルホニル]-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-[３-メトキシ−４-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イルメトキシ)-ベンゼンスルホニル]-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-[３-クロロ-４-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イルメトキシ)-ベンゼンスルホニル]-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-[４-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イルメトキシ)-３-プロピル-ベンゼンスルホニル]-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-[４-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４−イルメチルスルファニル)-ベンゼンスルホニル]-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(４-フルオロ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４−イルメチルスルファニル]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[５-メチル-２-(４-トリフルオロメチル-フェニル)-オキサゾール-４−イルメチルスルファニル]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(３,５-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４−イルメチルスルファニル]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４−イル)-エトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛３-メトキシ−４-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４−イル)-エトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛３-クロロ-４-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４−イル)-エトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-(４-｛２-[５-メチル-２-(４-トリフルオロメチル-フェニル)-オキサゾール-４−イル]-エトキシ｝-ベンゼンスルホニル)-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４−イル)-エチルスルファニル]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[４-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-ブトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[３-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-プロポキシ]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-エトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛３-メトキシ４-[３-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-プロポキシ]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛３-クロロ-４-[３-(４-フェノキシ-２-プロピル-フェノキシ)-プロポキシ]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-[４-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イルメトキシ)-ベンゼンスルホニル]-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(４-フルオロ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イルメトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[５-メチル-２-(４-トリフルオロメチル-フェニル)-オキサゾール-４-イルメトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(３,５-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４-イルメトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-[３-メトキシ４-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イルメトキシ)-ベンゼンスルホニル]-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-[３-クロロ-４-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イルメトキシ)-ベンゼンスルホニル]-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-[４-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４-イルメトキシ)-３-プロピル-ベンゼンスルホニル]-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-[４-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４−イルメチルスルファニル)-ベンゼンスルホニル]-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(４-フルオロ-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４−イルメチルスルファニル]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[５-メチル-２-(４-トリフルオロメチル-フェニル)-オキサゾール-４−イルメチルスルファニル]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(３,５-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-５-メチル-オキサゾール-４−イルメチルスルファニル]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４−イル)-エトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸;および
(Ｒ)-１-｛３-クロロ-４-[２-(５-メチル-２-フェニル-オキサゾール-４−イル)-エトキシ]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸; (Ｒ)-１-｛４-[５-メチル-２-(４-トリフルオロメチル-フェニル)-オキサゾール-４−イルメチルスルファニル]-ベンゼンスルホニル｝-ピロリジン-２-カルボン酸;
(Ｒ)-１-｛４-[５-メチル-２-(４-トリフルオロメチル-フェニル)-オキサゾール-４−イルメチルスルファニル]-ベンゼンスルホニル｝-２,３-ジヒドロ-１Ｈ-インドール-２-カルボン酸
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、またはその鏡像異性体、またはその鏡像異性体の混合物。
【請求項２０】
１種またはそれ以上の医薬上許容される担体と組合わせて請求項１記載の化合物の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項２１】
インスリン、インスリン誘導体またはミメティクス、インスリン分泌促進剤、インスリン分泌増強スルホニル尿素受容体リガンド、インスリンセンシタイザー、ビグアニド、アルファ‐グルコシダーゼ阻害剤、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体またはミメティクス、ＤＰＰＩＶ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、スクアレンシンターゼ阻害剤、ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド、コレスチラミン、フィブラート、ニコチン酸またはアスピリンの治療有効量と組合わせて請求項１記載の化合物の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項２２】
脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心血管疾患、高血圧症、肥満、Ｘ症候群、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚病、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎およびクローン病、グルコース寛容減損、高血糖症、インスリン抵抗性、１型および２型糖尿病の処置に用いられる、請求項２４または２５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２３】
式
【化１７】
2005511634.tif 000017
(式中、ＲａおよびＲｂは、独立して水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチルまたはアリールである)
で示されるアルキル化剤の製造方法であって、式
【化１８】
2005511634.tif 000018
(式中、ＲａおよびＲｂは式(VIIa)の場合と同じ意味を有する)
で示される化合物を、アセトニトリル中において塩素化剤で処理することを含む方法。
【請求項２４】
塩素化剤がオキシ塩化リンである、請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
式(VIIａ)のアルキル化剤が、４−クロロメチル−５−メチル−２−[４−(トリフルオロメチル)フェニル]−オキサゾールである、請求項２３記載の方法。
【請求項２６】
式(VIIb)の化合物が、式
【化１９】
2005511634.tif 000019
(式中、ＲａおよびＲｂは請求項２３記載の意味を有する)
で示されるアルデヒドを、酸触媒および有機溶媒の存在下、式
【化２０】
2005511634.tif 000020
で示される２,３−ブタジオンモノオキシムと縮合して式(VIIb)の化合物を生じさせることにより製造される、請求項２３記載の方法。
【請求項２７】
酸触媒が気体の塩酸であり、有機溶媒が氷酢酸である、請求項２６記載の方法。