【手続補正書】
【提出日】平成17年4月13日(2005.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2005506307.tif 000001
式中、Ｑは、単結合または−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリール、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈおよび−（ＣＨ２）ｂＮＲ３Ｒ４からなる群から独立して選択され；Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリール、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリール、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシル、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ポリアルコキシアルキル、−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈおよび−（ＣＨ２）ｂＮＲ３Ｒ４からなる群から独立して選択され；Ｘは、−ＣＲ８Ｒ９、−Ｏ−、−ＮＲ３、−Ｓ−および−Ｃ＝Ｏからなる群から選択され；Ｙは、−ＣＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−、−ＮＲ３、−Ｓ−および−Ｃ＝Ｏからなる群から選択され；Ｚは、−ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−、−ＮＲ３、−Ｓ−および−Ｃ＝Ｏからなる群から選択され；Ｒ８ないしＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリール、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈおよび−（ＣＨ２）ｂＮＲ３Ｒ４からなる群から独立して選択され；Ｒ５−Ｒ６、Ｒ６−Ｒ７、Ｒ８−Ｒ１０またはＲ１０−Ｒ１２は、場合により共に６員環を形成し；Ｅは、水素原子であるか、抗体、ペプチド、ペプチド模倣物（peptidomimetic）、炭水化物、糖模倣物（glycomimetic）、薬剤、ホルモンまたは核酸を含む群から選択され；Ｌは、−（ＣＨ２）ｃ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−ＯＣＯ（ＣＨ２）ｅ−、−（ＣＨ２）ｆＣＯ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯ２−、−ＨＮＣＯＮＨ−、−ＨＮＣＳＮＨ−、−ＨＮＮＨＣＯ−、−ＯＳＯ２−、−ＮＲ３（ＣＨ２）ｇＣＯＮＲ４−、−ＣＯＮＲ３（ＣＨ２）ｈＮＲ４ＣＯ−および−ＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４を含む群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし１０の範囲で変動する、
の化合物。
【請求項２】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−Ｃ＝Ｏであり；Ｙは−ＣＲ１０Ｒ１１であり；Ｚは−ＣＲ１２Ｒ１３であり；Ｒ１０ないしＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン（ＳＴ）受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン（ＣＣＫ）受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは−Ｃ＝Ｏであり；Ｚは、−ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−および−ＮＲ３からなる群から選択され；Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２およびＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは、−ＣＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−および−ＮＲ３からなる群から選択され；Ｚは−Ｃ＝Ｏであり；Ｒ８ないしＲ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは−ＣＲ１０Ｒ１１であり；Ｚは−ＣＲ１２Ｒ１３であり；Ｒ８およびＲ１０は、共にベンゼン環を形成し；Ｒ９およびＲ１１は、炭素−炭素結合を形成するラジカルであり；Ｒ１２およびＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは−ＣＲ１０Ｒ１１であり；Ｚは−Ｏ−であり；Ｒ８およびＲ１０は、共にベンゼン環を形成し；Ｒ９およびＲ１１は、炭素−炭素結合を形成するラジカルであり、Ｒ１２およびＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは−ＣＲ１０Ｒ１１であり；Ｚは−ＮＲ３であり；Ｒ８およびＲ１０は、共にベンゼン環を形成し；Ｒ９およびＲ１１は、炭素−炭素結合を形成するラジカルであり；Ｒ１２およびＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは−ＣＲ１０Ｒ１１であり；Ｚは−Ｃ＝Ｏであり；Ｒ８およびＲ１０は、共にベンゼン環を形成し；Ｒ９およびＲ１１は、炭素−炭素結合を形成するラジカルであり；Ｒ１２およびＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−および−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−、ＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
光線治療または光線診断手法において使用するための、
式１
【化２】
2005506307.tif 000002
式中、Ｑは、単結合または−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリール、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈおよび−（ＣＨ２）ｂＮＲ３Ｒ４からなる群から独立して選択され；Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリール、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキルおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリール、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシル、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ポリアルコキシアルキル、−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈおよび−（ＣＨ２）ｂＮＲ３Ｒ４からなる群から独立して選択され；Ｘは、−ＣＲ８Ｒ９、−Ｏ−、−ＮＲ３、−Ｓ−および−Ｃ＝Ｏからなる群から選択され；Ｙは、−ＣＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−、−ＮＲ３、−Ｓ−および−Ｃ＝Ｏからなる群から選択され；Ｚは、−ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−、−ＮＲ３、−Ｓ−および−Ｃ＝Ｏからなる群から選択され；Ｒ８ないしＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリール、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ポリヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈおよび−（ＣＨ２）ｂＮＲ３Ｒ４からなる群から独立して選択され；Ｒ５−Ｒ６、Ｒ６−Ｒ７、Ｒ８−Ｒ１０またはＲ１０−Ｒ１２は、場合により共に６員環を形成し；Ｅは、水素原子であるか、抗体、ペプチド、ペプチド模倣物、炭水化物、糖模倣物、薬剤、ホルモンまたは核酸を含む群から選択され；Ｌは、−（ＣＨ２）ｃ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−ＯＣＯ（ＣＨ２）ｅ−、−（ＣＨ２）ｆＣＯ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯ２−、−ＨＮＣＯＮＨ−、−ＨＮＣＳＮＨ−、−ＨＮＮＨＣＯ−、−ＯＳＯ２−、−ＮＲ３（ＣＨ２）ｇＣＯＮＲ４−、−ＣＯＮＲ３（ＣＨ２）ｈＮＲ４ＣＯ−および−ＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４を含む群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし１０の範囲で変動する、
光活性化可能な化合物。
【請求項１０】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−Ｃ＝Ｏであり；Ｙは−ＣＲ１０Ｒ１１であり；Ｚは−ＣＲ１２Ｒ１３であり；Ｒ１０ないしＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン（ＳＴ）受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン（ＣＣＫ）受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは−Ｃ＝Ｏであり；Ｚは、−ＣＲ１２Ｒ１３、−Ｏ−および−ＮＲ３からなる群から選択され；Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２およびＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは、−ＣＲ１０Ｒ１１、−Ｏ−および−ＮＲ３からなる群から選択され；Ｚは−Ｃ＝Ｏであり；Ｒ８ないしＲ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して６までの範囲で変動する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは−ＣＲ１０Ｒ１１であり；Ｚは−ＣＲ１２Ｒ１３であり；Ｒ８およびＲ１０は、共にベンゼン環を形成し；Ｒ９およびＲ１１は、炭素−炭素結合を形成するラジカルであり；Ｒ１２およびＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは−ＣＲ１０Ｒ１１であり；Ｚは−Ｏ−であり；Ｒ８およびＲ１０は、共にベンゼン環を形成し；Ｒ９およびＲ１１は、炭素−炭素結合を形成するラジカルであり、Ｒ１２およびＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは−ＣＲ１０Ｒ１１であり；Ｚは−ＮＲ３であり；Ｒ８およびＲ１０は、共にベンゼン環を形成し；Ｒ９およびＲ１１は、炭素−炭素結合を形成するラジカルであり；Ｒ１２およびＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、Ｑは−ＣＲ１Ｒ２であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、水素、ヒドロキシル、−ＳＯ３Ｈおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｘは−ＣＲ８Ｒ９であり；Ｙは−ＣＲ１０Ｒ１１であり；Ｚは−Ｃ＝Ｏであり；Ｒ８およびＲ１０は、共にベンゼン環を形成し；Ｒ９およびＲ１１は、炭素−炭素結合を形成するラジカルであり；Ｒ１２およびＲ１３は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ１０アリールおよび−（ＣＨ２）ａＣＯ２Ｈからなる群から独立して選択され；Ｅは、ソマトスタチン受容体結合分子、ＳＴ受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、ＣＣＫ受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子および炭水化物受容体結合分子からなる群から選択され；Ｌは、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ（ＣＨ２）ｄ−、−（ＣＨ２）ｄＣＯＮＲ３−、およびＮＲ３ＣＯ（ＣＨ２）ｉＣＯＮＲ４からなる群から選択されるリンカー部分であり；そしてａないしｉは、独立して０ないし６の範囲で変動する、請求項９に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
光増感剤の用量は、約０.１ｍｇ／ｋｇ体重ないし約５００ｍｇ／ｋｇ体重で変動し得る。ある実施態様では、用量は約０.５ないし２ｍｇ／ｋｇ体重の範囲にある。一例として、非経腸投与される組成物には、光増感剤の滅菌水性溶液または懸濁液は、約１ｎＭないし約０.５Ｍの範囲の濃度、典型的には約１ｎＭないし約１０ｍＭの濃度で存在し得る。