【手続補正書】
【提出日】平成16年9月9日(2004.9.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬と濃度増大用ポリマーとの固体非晶質分散系を含む医薬用組成物。
【請求項２】  前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬が、前記濃度増大用ポリマーが存在しない場合は、水溶液に対して1〜8のいかなるpHにおいても10μg/ml未満の溶解度を有する、請求項1記載の医薬用組成物。
【請求項３】  前記組成物が、等量の前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬を含んでいて前記ポリマーを含まない対照標準組成物によってもたらされる最大濃度の少なくとも10倍の、前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬の最大濃度を使用環境においてもたらす、請求項1記載の医薬用組成物。
【請求項４】  前記組成物が、等量の前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬を含んでいて前記ポリマーを含まない対照標準組成物に比べて少なくとも4の相対バイオアベイラビリティをもたらす、請求項1記載の医薬用組成物。
【請求項５】  前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬の大部分が非晶質である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬用組成物。
【請求項６】  前記分散系が実質的に均一である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬用組成物。
【請求項７】  前記固体非晶質分散系とさらなる濃度増大用ポリマーとを混合する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬用組成物。
【請求項８】  前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬が、式I、式II、式III、式IV、式V、式VI、式VII、式VIII、式IX、式X、式XI、式XII、および式XIIIの構造からなる群から選択され、このとき式Iが、
【化１】
2004505911.tif 000001
〔式中、
ＲI-1は、水素、ＹI、ＷI−ＸI、またはＷI−ＹIであって；
ＷIは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニル、またはスルホニルであり；
ＸIは、−Ｏ−ＹI、−Ｓ−ＹI、−Ｎ(Ｈ)−ＹI、または−Ｎ−(ＹI)２であって；
各結合に対するＹIが、独立的にＺIあるいは完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜10員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＺIでモノ置換されていてもよく；
ＺIは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜８員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＺI置換基が、ハロ、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシル、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が、ハロ、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシル、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲI-3は、水素またはＱIであって；
ＱIは、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＶIでモノ置換されていてもよく；
ＶIは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜８員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＶI置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルバモイル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルカルバモイル、ジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルカルバモイル、カルボキシル、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていてもよく、前記の(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基または(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル置換基が、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシル、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記の(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基または(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲI-4は、ＱI-1またはＶI-1であって；
ＱI-1は、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＶI-1でモノ置換されていてもよく；
ＶI-1は、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜２個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環であり；
前記ＶI-1置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が、オキソでモノ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲI-3がＶIを含んでいるか、あるいはＲI-4がＶI-1を含んでいなければならず；そして
ＲI-5、ＲI-6、ＲI-7、およびＲI-8は、互いに独立的に水素、ヒドロキシ、またはオキシであり、前記オキシが、ＴIあるいは部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の１〜12員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖で置換されており、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＴIでモノ置換されていてもよく；
ＴIは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜８員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の3〜6員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＴI置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよい〕で示される化合物、および前記化合物の医薬用として許容しうる塩、エナンチオマー、または立体異性体であり；
式IIが、
【化２】
2004505911.tif 000002
〔式中、
ＲII-1は、水素、ＹII、ＷII−ＸII、またはＷII−ＹIIであって；
ＷIIは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニル、またはスルホニルであり；
ＸIIは、−Ｏ−ＹII、−Ｓ−ＹII、−Ｎ(Ｈ)−ＹII、または−Ｎ−(ＹII)２であり；
各結合に対するＹIIが、独立的にＺIIあるいは完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜10員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＺIIでモノ置換されていてもよく；
ＺIIは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜１２員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＺII置換基が、ハロ、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が、ハロ、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲII-3は、水素またはＱIIであって；
ＱIIは、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＶIIでモノ置換されていてもよく；
ＶIIは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜12員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＶII置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルカルボキサモイル、ジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていてもよく、前記の(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基または(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル置換基が、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、あるいは前記の(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基または(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル置換基が、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲII-4は、ＱII-1またはＶII-1であって；
ＱII-1は、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＶII-1でモノ置換されていてもよく；
ＶII-1は、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜２個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環であり；
前記ＶII-1置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がオキソでモノ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲII-3がＶIIを含んでいるか、あるいはＲII-4がＶII-1を含んでいなければならず；そして
ＲII-5、ＲII-6、ＲII-7、およびＲII-8は、互いに独立的に水素、結合、ニトロ、またハロであり、このとき前記結合が、ＴIIあるいは部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の(C1-C12)の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖で置換されており、このとき炭素が、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＴIIでモノ置換されていてもよく；
ＴIIは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜12員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の3〜6員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＴII置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
但し、置換基ＲII-5、ＲII-6、ＲII-7、およびＲII-8の少なくとも1つが水素ではなく、オキシを介してキノリン部分に結合していない〕で示される化合物、および前記化合物の医薬用として許容しうる塩、エナンチオマー、または立体異性体であり；
式IIIが、
【化３】
2004505911.tif 000003
〔式中、
ＲIII-1は、水素、ＹIII、ＷIII−ＸIII、またはＷIII−ＹIIIであって；
ＷIIIは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニル、またはスルホニルであり；
ＸIIIは、−Ｏ−ＹIII、−Ｓ−ＹIII、−Ｎ(Ｈ)−ＹIII、または−Ｎ−(ＹIII)２であり；
各結合に対するＹIIIが、独立的にＺIIIあるいは完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜10員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＺIIIでモノ置換されていてもよく；
ＺIIIは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜12員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＺIII置換基が、ハロ、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が、ハロ、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキルが１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲIII-3は、水素またはＱIIIであって；
ＱIIIは、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＶIIIでモノ置換されていてもよく；
ＶIIIは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜12員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＶIII置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルカルボキサモイル、ジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていてもよく、前記の(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基または(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル置換基が、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、あるいは前記の(Ｃ１-Ｃ６)アルキルまたは(Ｃ２-Ｃ６)アルケニルが、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲIII-4は、ＱIII-1またはＶIII-1であって；
ＱIII-1は、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＶIII-1でモノ置換されていてもよく；
ＶIII-1は、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜２個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環であり；
前記ＶIII-1置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がオキソでモノ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲIII-3がＶIIIを含んでいるか、あるいはＲIII-4がＶIII-1を含んでいなければならず；そして
ＲIII-5とＲIII-6、またはＲIII-6とＲIII-7、および/またはＲIII-7とＲIII-8が一緒になって、窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される1〜3個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和もしくは完全不飽和の少なくとも1つの４員〜８員の環を形成し；
ＲIII-5とＲIII-6、またはＲIII-6とＲIII-7、および/またはＲIII-7とＲIII-8によって形成される前記環が、ハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C2-C6)アルケニル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(C1-C6)アルキルオキシカルボニル、モノ-N-(C1-C6)アルキルアミノ、またはジ-N,N-(C1-C6)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(C1-C6)アルキル置換基が、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(C1-C6)アルキルオキシカルボニル、モノ-N-(C1-C6)アルキルアミノ、またはジ-N,N-(C1-C6)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(C1-C6)アルキル置換基が、1〜9個のフッ素原子を有していてもよく；
但し、ＲIII-5、ＲIII-6、ＲIII-7、および/またはＲIII-8は、少なくとも1つの環を形成しない場合は、互いに独立的に水素、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、または(C1-C6)アルキルであり、前記(C1-C6)アルキルが1〜9個のフッ素原子を有していてもよい〕で示される化合物、および前記化合物の医薬用として許容しうる塩、エナンチオマー、または立体異性体であり；
式IVが、
【化４】
2004505911.tif 000004
〔式中、
ＲIV-1は、水素、ＹIV、ＷIV−ＸIV、またはＷIV−ＹIVであって；
ＷIVは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニル、またはスルホニルであり；
ＸIVは、−Ｏ−ＹIV、−Ｓ−ＹIV、−Ｎ(Ｈ)−ＹIV、または−Ｎ−(ＹIV)２であり；
各結合に対するＹIVが、独立的にＺIVあるいは完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜10員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＺIVでモノ置換されていてもよく；
ＺIVは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜8員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＺIV置換基が、ハロ、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が、ハロ、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲIV-2は、部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の１〜6員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく；あるいは前記ＲIV-2は、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される1〜2個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の3〜7員の環であって、前記ＲIV-2環が(C1-C4)アルキルを介して結合していてもよく；
前記ＲIV-2環は、ハロ、(C2-C6)アルケニル、(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(C1-C6)アルキルオキシカルボニル、モノ-N-(C1-C6)アルキルアミノ、もしくはジ-N,N-(C1-C6)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、このとき前記(C1-C6)アルキル置換基が、ハロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、オキソ、もしくは(C1-C6)アルキルオキシカルボニルで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく；但し、ＲIV-2はメチルではなく；
ＲIV-3は、水素またはＱIVであって；
ＱIVは、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であり、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＶIVでモノ置換されていてもよく；
ＶIVは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜8員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＶIV置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルカルボキサモイル、ジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていてもよく、前記の(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基または(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル置換基が、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記の(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基または(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲIV-4は、ＱIV-1またはＶIV-1であって；
ＱIV-1は、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であり、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＶIV-1でモノ置換されていてもよく；
ＶIV-1は、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜２個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環であり；
前記ＶIV-1置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がオキソでモノ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲIV-3がＶIVを含んでいるか、あるいはＲIV-4がＶIV-1を含んでいなければならず；
ＲIV-5、ＲIV-6、ＲIV-7、およびＲIV-8は、互いに独立的に水素、結合、ニトロ、またはハロであって、このとき前記結合は、TIVあるいは部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の、(C1-C12)の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖で置換されており、このとき炭素が、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される1個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素原子(複数)が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素がTIVでモノ置換されていてもよく；
TIVは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される1〜4個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の3〜8員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される1〜4個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の3〜6員の2つの縮合した環からなる二環式の環であって；
前記TIV置換基は、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(C2-C6)アルケニル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がさらに、1〜9個のフッ素原子で置換されていてもよく；そして
ＲIV-5とＲIV-6、またはＲIV-6とＲIV-7、および/またはＲIV-7とＲIV-8が一緒になって、窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される1〜3個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和もしくは完全不飽和の少なくとも1つの４員〜８員の環を形成してもよく；
ＲIV-5とＲIV-6、またはＲIV-6とＲIV-7、および/またはＲIV-7とＲIV-8によって形成される前記環が、ハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C2-C6)アルケニル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(C1-C6)アルキルオキシカルボニル、モノ-N-(C1-C6)アルキルアミノ、またはジ-N,N-(C1-C6)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(C1-C6)アルキル置換基が、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(C1-C6)アルキルオキシカルボニル、モノ-N-(C1-C6)アルキルアミノ、またはジ-N,N-(C1-C6)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(C1-C6)アルキル置換基がさらに、1〜9個のフッ素原子で置換されていてもよく；
但し、ＲIV-2がカルボキシルまたは(C1-C4)アルキルカルボキシルであるとき、ＲIV-1は水素ではない〕で示される化合物、および前記化合物の医薬用として許容しうる塩、エナンチオマー、または立体異性体であり；
式Vが、
【化５】
2004505911.tif 000005
〔式中、
ＲV-1は、ＹV、ＷV−ＸV、またはＷV−ＹVであって；
ＷVは、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニル、またはスルホニルであり；
ＸVは、−Ｏ−ＹV、−Ｓ−ＹV、−Ｎ(Ｈ)−ＹV、または−Ｎ−(ＹV)２であって；
各結合に対するＹVが、独立的にＺVあるいは完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜10員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＺVでモノ置換されていてもよく；
ＺVは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜8員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＺV置換基が、ハロ、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が、ハロ、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲV-2は、部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の１〜6員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であって、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素原子が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく；あるいは前記ＲV-2は、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される1〜2個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の3〜7員の環であって、前記ＲV-2環が(C1-C4)アルキルを介して結合していてもよく；
前記ＲV-2環は、ハロ、(C2-C6)アルケニル、(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(C1-C6)アルキルオキシカルボニル、モノ-N-(C1-C6)アルキルアミノ、もしくはジ-N,N-(C1-C6)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、このとき前記(C1-C6)アルキル置換基が、ハロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、オキソ、もしくは(C1-C6)アルキルオキシカルボニルで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく；
ＲV-3は、水素またはＱVであって；
ＱVは、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であり、このとき連結炭素以外の炭素が、酸素、イオウ、および窒素から選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＶVでモノ置換されていてもよく；
ＶVは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜8員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される１〜４個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の２つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＶV置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキサモイル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルカルボキサモイル、ジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルカルボキサモイル、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていてもよく、前記の(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基または(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル置換基が、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１-Ｃ４)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記の(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基または(Ｃ２-Ｃ６)アルケニル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
ＲV-4は、シアノ、ホルミル、WV-1ＱV-1、WV-1ＶV-1、(C1-C4)アルキレンVV-1、またはVV-2であって；
WV-1は、カルボニル、チオカルボニル、SO、またはSO2であり；
ＱV-1は、完全飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和の１〜６員の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖であり、このとき炭素が、酸素、イオウ、および窒素から選択される１個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がＶV-1でモノ置換されていてもよく；
ＶV-1は、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される１〜２個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の３〜６員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される1〜4個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の3〜6員の2つの縮合した環からなる二環式の環であり；
前記ＶV-1置換基が、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、ニトロ、シアノ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、トリ置換、またはテトラ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がオキソでモノ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がさらに、１〜９個のフッ素原子で置換されていてもよく；
VV-2は、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の5〜7員の環であり；
前記VV-2置換基は、ハロ、(C1-C2)アルキル、(C1-C2)アルコキシ、ヒドロキシ、またはオキソで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、このとき前記(C1-C2)アルキルが1〜5個のフッ素原子を有していてもよく；
ＲV-4が、C4窒素に直接結合したオキシカルボニルを含まず；
ＲV-3がＶVを含んでいるか、あるいはＲV-4がＶV-1を含んでいなければならず；
ＲV-5、ＲV-6、ＲV-7、およびＲV-8は、互いに独立的に水素、結合、ニトロ、またはハロであって、このとき前記結合は、TVあるいは部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の、(C1-C12)の直鎖または枝分かれ鎖の炭素鎖で置換されており、このとき炭素が、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される1個または２個のヘテロ原子で置き換えられていてもよく、前記炭素原子(複数)が、ハロで独立的にモノ置換、ジ置換またはトリ置換されていてもよく、前記炭素がヒドロキシでモノ置換されていてもよく、前記炭素がオキソでモノ置換されていてもよく、前記イオウがオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、前記窒素がオキソでモノ置換またはジ置換されていてもよく、そして前記炭素鎖がTVでモノ置換されていてもよく；
TVは、酸素、イオウ、および窒素から独立的に選択される1〜4個のヘテロ原子を有していてもよい部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の3〜12員の環であるか、あるいは窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される1〜4個のヘテロ原子を有していてもよい、互いに独立して部分飽和、完全飽和、もしくは完全不飽和の3〜6員の2つの縮合した環からなる二環式の環であって；
前記TV置換基は、ハロ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキル、(C2-C6)アルケニル、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基が、ヒドロキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(Ｃ１-Ｃ６)アルキルオキシカルボニル、モノ−Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノ、またはジ−Ｎ，Ｎ−(Ｃ１-Ｃ６)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またトリ置換されていてもよく、前記(Ｃ１-Ｃ６)アルキル置換基がさらに、1〜9個のフッ素原子を有していてもよく；
ＲV-5とＲV-6、またはＲV-6とＲV-7、および/またはＲV-7とＲV-8が一緒になって、窒素、イオウ、および酸素から独立的に選択される1〜3個のヘテロ原子を有していてもよい、部分飽和もしくは完全不飽和の４〜８員の環である少なくとも1つの環を形成することができ；
ＲV-5とＲV-6、またはＲV-6とＲV-7、および/またはＲV-7とＲV-8によって形成される前記環が、ハロ、(C1-C6)アルキル、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C2-C6)アルケニル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(C1-C6)アルキルオキシカルボニル、モノ-N-(C1-C6)アルキルアミノ、またはジ-N,N-(C1-C6)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(C1-C6)アルキル置換基が、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、アミノ、ニトロ、シアノ、オキソ、カルボキシ、(C1-C6)アルキルオキシカルボニル、モノ-N-(C1-C6)アルキルアミノ、またはジ-N,N-(C1-C6)アルキルアミノで独立的にモノ置換、ジ置換、またはトリ置換されていてもよく、前記(C1-C6)アルキル置換基がさらに、1〜9個のフッ素原子を有していてもよい〕で示される化合物、および前記化合物の医薬用として許容しうる塩、エナンチオマー、または立体異性体であり；
式VIが、
【化６】
2004505911.tif 000006
〔式中、
AVIは6〜10個の炭素原子を含有するアリールであって、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、またはそれぞれ最大7個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、もしくはアルコキシの形の、あるいは式-NRVI-3RVI-4(式中、ＲVI-3とＲVI-4は同一または異なっていて、水素、フェニル、または最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは分岐鎖アルキルである)で示される基の形の、最大5個までの同一もしくは異なった置換基で置換されていてもよく；
DVIは6〜10個の炭素原子を含有するアリールであって、フェニル、ニトロ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、または式RVI-5-LVI-、
【化７】
2004505911.tif 000007
もしくはRVI-9-TVI-VVI-XVI
[式中、
ＲVI-5、ＲVI-6、およびＲVI-9は、互いに独立的に、3〜6個の炭素原子を含有するシクロアルキル；6〜10個の炭素原子を含有するアリール；あるいはS、N、および/またはOの系列から選択される最大4個までのヘテロ原子を含有していて５員〜７員の、ベンゾ縮合していてもよい飽和もしくは不飽和の、単環式、二環式、または三環式の複素環；であり、このときこれらの環が、窒素含有環の場合にはN官能部位を介しても、ハロゲン；トリフルオロメチル；ニトロ；ヒドロキシル；シアノ；カルボキシル；トリフルオロメトキシ；それぞれ最大6個までの炭素原子を含有していて直鎖もしくは枝分かれ鎖のアシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシ、もしくはアルコキシカルボニル；それぞれ6〜10個の炭素原子を含有しているアリールもしくはトリフルオロメチル置換アリール；あるいはS、N、および/またはOの系列から選択される最大3個までのヘテロ原子を含有する、ベンゾ縮合していてもよい芳香族5〜7員複素環；の形の、および/または式-ORVI-10、-SRVI-11、-SO2RVI-12、もしくは-NRVI-13RVI-14で示される基の形の最大5個までの同一もしくは異なった置換基で置換されていてもよく；
ＲVI-10、ＲVI-11、およびＲVI-12は、互いに独立的に、6〜10個の炭素原子を含有するアリールであって、前記アリールはさらに、フェニル、ハロゲン、または最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖アルキルの形の最大2個までの同一もしくは異なった置換基で置換されており；
ＲVI-13とＲVI-14は同一もしくは異なっていて、前記したＲVI-3とＲVI-4の意味を有しており；あるいは
ＲVI-5および/またはＲVI-6は、式
【化８】
2004505911.tif 000008
で示される基であり；
ＲVI-7は水素またはハロゲンであり；
ＲVI-8は、水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、トリフルオロメトキシ、それぞれ最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシもしくはアルキル、あるいは式-NRVI-15RVI-16で示される基であり；
ＲVI-15とＲVI-16は同一もしくは異なっていて、前記のＲVI-3とＲVI-4の意味を有しており；あるいは
ＲVI-7とＲVI-8が一緒になって、式=Oまたは=NRVI-17(式中、ＲVI-17は、水素、あるいはそれぞれ最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アルコキシ、もしくはアシルである)で示される基を形成し；
LVIは、それぞれ最大8個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖であって、これらは、最大2個までのヒドロキシル基で置換されていてもよく；
TVIとXVIは同一もしくは異なっていて、最大8個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；あるいは
TVIまたはXVIは結合であり；
VVIは、酸素原子、イオウ原子、または-NRVI-18基(式中、ＲVI-18は、水素、最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、またはフェニルである)である]で示される基で置換されていてもよく；
EVIは、3〜8個の炭素原子を含有するシクロアルキル、3〜8個の炭素原子を含有するシクロアルキルもしくはヒドロキシルで置換されていてもよい、最大8個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、またはハロゲンしくはトリフルオロメチルで置換されていてもよいフェニルであり；
ＲVI-1とＲVI-2が一緒になって、最大7個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖を形成し、前記アルキレン鎖は、カルボニル基および/または式
【化９】
2004505911.tif 000009
で示される基で置換されていなければならず；
aとbは同一もしくは異なっていて、1、2、または3であり；
ＲVI-19は、水素原子；3〜7個の炭素原子を含有するシクロアルキル；最大8個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のシリルアルキル；ヒドロキシルで置換されていてもよい、最大8個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル；ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、もしくはフェニルで置換されていてもよい、最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシもしくはフェニル；テトラゾールで置換されたフェニル；または式−ORVI-22(式中、ＲVI-22は、最大4個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアシルまたはベンジルである)で示される基で置換されていてもよいアルキル；であり；あるいは
ＲVI-19は、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、もしくはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい、最大20個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアシルまたはベンゾイル、あるいは最大8個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のフルオロアシルであり；
ＲVI-20とＲVI-21は同一もしくは異なっていて、水素、フェニル、または最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルであり；あるいは
ＲVI-20とＲVI-21が一緒になって3〜6員の炭素環式環を形成し、形成される前記炭素環式環は、トリフルオロメチル；ヒドロキシル；ニトリル；ハロゲン；カルボキシル；ニトロ；アジド；シアノ；それぞれ3〜7個の炭素原子を含有するシクロアルキルもしくはシクロアルキルオキシ；それぞれ最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシカルボニル、アルコキシ、もしくはアルキルチオ；あるいはヒドロキシル、ベンジルオキシ、トリフルオロメチル、ベンゾイル、それぞれ最大4個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシ、オキシアシル、もしくはカルボキシル、および/またはハロゲン、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシで置換されていてもよいフェニルの形の、最大2個までの同一もしくは異なった置換基で置換された、最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル；の形の最大6個までの同一もしくは異なった置換基で置換されていても、さらに1つの環原子が一対の置換基で置換されていてもよく、および/または形成される前記炭素環式環は、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、もしくはニトロで置換されていてもよいフェニル、ベンゾイル、チオフェニル、もしくはスルホニルベンジルの形の、および／または所望により式
【化１０】
2004505911.tif 000010
で示される基の形の最大5個までの同一もしくは異なった置換基で置換されていても、さらに1つの環原子が一対の置換基で置換されていてもよく；
cは1、2、3、または4であり；
dは0または1であり；
ＲVI-23とＲVI-24は同一もしくは異なっていて、水素、3〜6個の炭素原子を含有するシクロアルキル、最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、あるいはハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、もしくはニトロの形の最大2個までの同一もしくは異なった置換基で置換されていてもよいベンジルもしくはフェニルであり、および/または形成される前記炭素環式環は、式
【化１１】
2004505911.tif 000011
で示されるスピロ結合した基で置換されていてもよく；
WVIは、酸素原子またはイオウ原子であり；
YVIとY'VIが一緒になって、2〜6員の直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖を形成し；
eは、1、2、3、4、5、6、または7であり；
fは1または2であり；
ＲVI-25、ＲVI-26、ＲVI-27、ＲVI-28、ＲVI-29、ＲVI-30、およびＲVI-31は同一もしくは異なっていて、水素、トリフルオロメチル、フェニル、ハロゲン、あるいはそれぞれ最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルもしくはアルコキシであり；あるいは
ＲVI-25とＲVI-26、またはＲVI-27とＲVI-28のそれぞれが一緒になって、最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル鎖を形成し；あるいは
ＲVI-25とＲVI-26、またはＲVI-27とＲVI-28のそれぞれが一緒になって、式
【化１２】
2004505911.tif 000012
で示される基を形成し；
WVIは前記にて定義した意味を有し；
gは、1、2、3、4、5、6、または7であり；
ＲVI-32とＲVI-33が一緒になって、酸素原子、イオウ原子、または式SO、SO2、もしくは-NRVI-34(式中、ＲVI-34は、水素原子、フェニル、ベンジル、または最大4個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルである)で示される基を含む3〜7員の複素環、あるいは前記複素環の塩もしくはNオキシドを形成し、但し、5(6H)-キノロン類と3-ベンゾイル-7,8-ジヒドロ-2,7,7-トリメチル-4-フェニルを除く〕で示される化合物、および前記化合物の医薬用として許容しうる塩、エナンチオマー、または立体異性体であり；
式VIIが、
【化１３】
2004505911.tif 000013
〔式中、
ＲVII-2とＲVII-6は互いに独立的に、水素、ヒドロキシ、アルキル、フッ化アルキル、フッ化アラルキル、塩化フッ化アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；但し、ＲVII-2とＲVII-6の少なくとも一方が、フッ化アルキル、塩化フッ化アルキル、またはアルコキシアルキルであり；
ＲVII-3は、ヒドロキシ、アミド、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシメチル、-CHO、-CO2RVII-7(式中、ＲVII-7は、水素、アルキル、およびシアノアルキルからなる群から選択される)、および
【化１４】
2004505911.tif 000014
(式中、ＲVII-15aは、ヒドロキシ、水素、ハロゲン、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロサイクリルチオ、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、およびヘテロサイクリルオキシからなる群から選択され；ＲVII-16aは、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリールアルコキシ、およびトリアルキルシリルオキシからなる群から選択される)からなる群から選択され；
ＲVII-4は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルケニル、アラルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロサイクリルアルケニル、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アルカノイルオキシ、アルケノイルオキシ、アルキノイルオキシ、アリーロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロサイクリロイルオキシ、アルコキシカルボニル、アルケンオキシカルボニル、アルキンオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロサイクリルオキシカルボニル、チオ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロサイクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アルキルチオアルキル、アルケニルチオアルキル、アルキニルチオアルキル、アリールチオアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルケニルチオアルケニル、アルキニルチオアルケニル、アリールチオアルケニル、ヘテロアリールチオアルケニル、ヘテロサイクリルチオアルケニル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、アリールジアルキルアミノ、ジアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルヘテロアリールアミノ、アリールヘテロアリールアミノ、トリアルキルシリル、トリアルケニルシリル、トリアリールシリル、-CO(O)N(RVII-8aRVII-8b)(式中、ＲVII-8aとＲVII-8bは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から独立的に選択される)、-SO2RVII-9(式中、ＲVII-9は、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から選択される)、-OP(O)(ORVII-10a)(ORVII-10b)(式中、ＲVII-10aとＲVII-10bは、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から独立的に選択される)、および-OP(S)(ORVII-11a)(ORVII-11b)(式中、ＲVII-11aとＲVII-11bは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から独立的に選択される)からなる群から選択され；
ＲVII-5は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルケニルカルボニルオキシアルキル、アルキニルカルボニルオキシアルキル、アリールカルボニルオキシアルキル、ヘテロアリールカルボニルオキシアルキル、ヘテロサイクリルカルボニルオキシアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルケニル、アラルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロサイクリルアルケニル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アルケニルチオアルキル、アルキニルチオアルキル、アリールチオアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルケニルチオアルケニル、アルキニルチオアルケニル、アリールチオアルケニル、ヘテロアリールチオアルケニル、ヘテロサイクリルチオアルケニル、アルコキシアルキル、アルケンオキシアルキル、アルキンオキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルケンオキシアルケニル、アルキンオキシアルケニル、アリールオキシアルケニル、ヘテロアリールオキシアルケニル、ヘテロサイクリルオキシアルケニル、シアノ、ヒドロキシメチル、-CO2RVII-14(式中、ＲVII-14は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から選択される)、
【化１５】
2004505911.tif 000015
(式中、ＲVII-15bは、ヒドロキシ、水素、ハロゲン、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロサイクリルチオ、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アロイルオキシ、およびアルキルスルホニルオキシからなる群から選択され；ＲVII-16bは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アリールアルコキシ、およびトリアルキルシリルオキシからなる群から選択される)、
【化１６】
2004505911.tif 000016
(式中、ＲVII-17とＲVII-18は、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から独立的に選択される)、
【化１７】
2004505911.tif 000017
(式中、ＲVII-19は、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、-SRVII-20、-ORVII-21、および-RVII-22CO2RVII-23からなる群から選択され；このときＲVII-20は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アミノアルキル、アミノアルケニル、アミノアルキニル、アミノアリール、アミノヘテロアリール、アミノヘテロサイクリル、アルキルヘテロアリールアミノ、およびアリールヘテロアリールアミノからなる群から選択され；ＲVII-21は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から選択され；ＲVII-22は、アルキレンとアリーレンからなる群から選択され；そしてＲVII-23は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から選択される)、
【化１８】
2004505911.tif 000018
(式中、ＲVII-24は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アラルキル、アラルケニル、およびアラルキニルからなる群から選択される)、
【化１９】
2004505911.tif 000019
(式中、ＲVII-25はヘテロサイクリルイデニル(heterocyclylidenyl)である)、
【化２０】
2004505911.tif 000020
(式中、ＲVII-26とＲVII-27は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から独立的に選択される)、
【化２１】
2004505911.tif 000021
【化２２】
2004505911.tif 000022
【化２３】
2004505911.tif 000023
(式中、ＲVII-28とＲVII-29は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から独立的に選択される)、
【化２４】
2004505911.tif 000024
(式中、ＲVII-30とＲVII-31は、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、およびヘテロサイクリルオキシからなる群から独立的に選択される)、
【化２５】
2004505911.tif 000025
(式中、ＲVII-32とＲVII-33は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から独立的に選択される)、
【化２６】
2004505911.tif 000026
【化２７】
2004505911.tif 000027
(式中、ＲVII-36は、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から選択される)、
【化２８】
2004505911.tif 000028
(式中、ＲVII-37とＲVII-38は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から独立的に選択される)、
【化２９】
2004505911.tif 000029
(式中、ＲVII-39は、水素、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、およびヘテロサイクリルチオからなる群から選択され；ＲVII-40は、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロアリール、ハロヘテロアリール、ハロヘテロサイクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヘテロサイクリルアルケンオキシ、ヘテロサイクリルアルキンオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、およびヘテロサイクリルチオからなる群から選択される)、-N=RVII-41(式中、ＲVII-41はヘテロサイクリルイデニル(heterocyclylidenyl)である)、
【化３０】
2004505911.tif 000030
(式中、ＲVII-42は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から選択され；ＲVII-43は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロアリール、ハロヘテロアリール、およびハロヘテロサイクリルからなる群から選択される)、
【化３１】
2004505911.tif 000031
(式中、ＲVII-44は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から選択される)、
-N=S=O、-N=C=S、-N=C=O、-N3、-SRVII-45(式中、ＲVII-45は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロアリール、ハロヘテロアリール、ハロヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニルアルケニル、アラルケニル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロサイクリルアルケニル、アルキルチオアルキル、アルケニルチオアルキル、アルキニルチオアルキル、アリールチオアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルケニルチオアルケニル、アルキニルチオアルケニル、アリールチオアルケニル、ヘテロアリールチオアルケニル、ヘテロサイクリルチオアルケニル、アミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルケニル、アミノカルボニルアルキニル、アミノカルボニルアリール、アミノカルボニルヘテロアリール、およびアミノカルボニルヘテロサイクリルからなる群から選択される)、-SRVII-46(式中、ＲVII-46は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から選択される)、-CH2RVII-47(式中、ＲVII-47は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から選択される)、
【化３２】
2004505911.tif 000032
(式中、ＲVII-48は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から選択され；ＲVII-49は、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロアリール、ハロヘテロアリール、およびハロヘテロサイクリルからなる群から選択される)、
【化３３】
2004505911.tif 000033
(式中、ＲVII-50は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、およびヘテロサイクリルオキシからなる群から選択される)、
【化３４】
2004505911.tif 000034
(式中、ＲVII-51は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロアリール、ハロヘテロアリール、およびハロヘテロサイクリルからなる群から選択される)、および
【化３５】
2004505911.tif 000035
(式中、ＲVII-53は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリルからなる群から選択される)からなる群から選択され；
但し、ＲVII-5が、ヘテロサイクリルアルキルとヘテロサイクリルアルケニルからなる群から選択されるとき、対応するヘテロサイクリルアルキルとヘテロサイクリルアルケニルのヘテロサイクリル基がδ-ラクトン以外の基であり；そしてＲVII-4が、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロサイクリルであって、ＲVII-2とＲVII-6の一方がトリフルオロメチルであるとき、ＲVII-2とＲVII-6の他方がジフルオロメチルである〕で示される化合物、または前記化合物の医薬用として許容しうる塩、エナンチオマー、もしくは立体異性体であり；
式VIIIが、
【化３６】
2004505911.tif 000036
〔式中、
AVIIIは、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシで、あるいはそれぞれ最大7個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アシル、もしくはアルコキシで、あるいは式-NRVIII-1RVIII-2(式中、ＲVIII-1とＲVIII-2は同一もしくは異なっていて、水素、フェニル、または最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルである)の基で同一もしくは異なった態様にて最大３個所まで置換されていてもよい、6〜10個の炭素原子を有するアリールであり；
DVIIIは、ヒドロキシで置換されている、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルであり；
EVIIIとLVIIIは同一もしくは異なっていて、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルで置換されていてもよい、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルであるか、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルであり；あるいは
EVIIIが上記の意味を有していて、および
LVIIIが、この場合においては、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシで、あるいはそれぞれ最大7個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アシル、もしくはアルコキシで、あるいは式-NRVIII-3RVIII-4(式中、ＲVIII-3とＲVIII-4は同一もしくは異なっていて、ＲVIII-1とＲVIII-2に関して前記した意味を有する)の基で同一もしくは異なった態様にて最大３個所まで置換されていてもよい、6〜10個の炭素原子を有するアリールであり；あるいは
EVIIIが、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルであるか；あるいはハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシで、あるいはそれぞれ最大7個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アシル、もしくはアルコキシで、あるいは式-NRVIII-5RVIII-6(式中、ＲVIII-5とＲVIII-6は同一もしくは異なっていて、ＲVIII-1とＲVIII-2に関して前記した意味を有する)の基で同一もしくは異なった態様にて最大３個所まで置換されていてもよい、6〜10個の炭素原子を有するアリールであり、および
LVIIIが、この場合においては、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシであるか、あるいは3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルオキシであり；
TVIIIは、式
【化３７】
2004505911.tif 000037
[式中、
ＲVIII-7とＲVIII-8は同一もしくは異なっていて、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルまたは6〜10個の炭素原子を有するアリールであるか；あるいはトリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、もしくはカルボキシルで、あるいはそれぞれ最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アシル、アルコキシ、もしくはアルコキシカルボニルで、あるいはハロゲン、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシで置換されていてもよいフェニル、フェノキシ、もしくはチオフェニルで同一もしくは異なった態様にて最大3個所まで置換されていてもよい、S、N、および/またはOの系列から選択される最大3個までのヘテロ原子を含有する、ベンゾ縮合していてもよい芳香族5〜7員複素環式化合物であり；および/または前記環は、式-NRVIII-11RVIII-12(式中、ＲVIII-11とＲVIII-12は同一もしくは異なっていて、ＲVIII-1とＲVIII-2に関して前記した意味を有する)で示される基で置換されており；
XVIIIは、ヒドロキシで最大2個所まで置換されていてもよい、それぞれ2〜10個の炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル鎖またはアルケニル鎖であり；
ＲVIII-9が水素であり、および
ＲVIII-10が、水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメトキシ、最大5個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシ、または式-NRVIII-13RVIII-14(式中、ＲVIII-13とＲVIII-14は同一もしくは異なっていて、ＲVIII-1とＲVIII-2に関して前記した意味を有する)で示される基であり；あるいは
ＲVIII-9とＲVIII-10が、炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する]で示される基である〕で示される化合物、または前記化合物の医薬用として許容しうる塩、エナンチオマー、もしくは立体異性体であり；
式IXが、
【化３８】
2004505911.tif 000038
〔式中、
ＲIX-1は、高級アルキル、高級アルケニル、高級アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、およびシクロアルキルアルキルから選択され；
ＲIX-2は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびシクロアルケニルから選択され、ＲIX-2は、置換可能な位置が、アルキル、ハロアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルコキシ、ハロ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリール、アラルキル、アミノスルホニル、アミノ、モノアルキルアミノ、およびジアルキルアミノから独立的に選択される1つ以上の基で置換されていてもよく；
ＲIX-3は、ヒドリド、-SH、およびハロから選択され；
但し、ＲIX-1が高級アルキルであって、ＲIX-3が-SHであるとき、ＲIX-2はフェニルまたは4-メチルフェニルではない〕で示される化合物、または前記化合物の医薬用として許容しうる塩もしくは互変異性体であり；
式Xが、
【化３９】
2004505911.tif 000039
〔式中、
AXは、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、あるいはS、N、および/またはOを含む系列から選択される最大3個までのヘテロ原子を含有する、飽和、部分飽和、もしくは不飽和のベンゾ縮合していてもよい5〜7員複素環であって、飽和複素環の場合のAXは、橋架けされていてもよい窒素官能部位(a nitrogen function)に結合しており、上記の芳香族系が、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシの形の、あるいはそれぞれ最大7個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、もしくはアルコキシの形の、あるいは式-NRX-3RX-4(式中、ＲX-3とＲX-4は同一もしくは異なっていて、水素、フェニル、または最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルである)で示される基の形の同一もしくは異なった置換基で最大5個所まで置換されていてもよく；あるいは
AXは式
【化４０】
2004505911.tif 000040
で示される基であり；
DXは、フェニル、ニトロ、ハロゲン、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい6〜10個の炭素原子を有するアリールであるか、あるいは式
【化４１】
2004505911.tif 000041
[式中、
ＲX-5、ＲX-6、およびＲX-9は互いに独立的に、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、あるいは6〜10個の炭素原子を有するアリール、あるいはS、N、および/またはOからなる系列から選択されるヘテロ原子を含有する、ベンゾ縮合していてもよい飽和もしくは不飽和の、単環式、二環式、または三環式の5〜7員芳香族複素環であって、これらの環は、N官能部位(N function)を介した窒素含有芳香環の場合には、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボニル、トリフルオロメトキシ、またはそれぞれ最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシ、もしくはアルコキシカルボニルの形の、あるいはそれぞれ6〜10個の炭素原子を有するアリールもしくはトリフルオロメチル置換アリールの形の、あるいはS、N、および/またはOからなる系列から選択される最大3個までのヘテロ原子を含有する、ベンゾ縮合していてもよい5〜7員芳香族複素環の形の同一もしくは異なった置換基で最大5個所まで置換されていてもよく、および/または式-ORX-10、-SRX-11、-SO2RX-12、もしくは-NRX-13RX-14(式中、ＲX-10、ＲX-11、およびＲX-12は互いに独立的に、フェニル、ハロゲン、または最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖アルキルの形の、最大2個までの同一もしくは異なった置換基で置換された6〜10個の炭素原子を有するアリールであり；ＲX-13とＲX-14は同一もしくは異なっていて、前記のＲX-3とＲX-4の意味を有する)で示される基で置換されていてもよく；あるいは
ＲX-5および/またはＲX-6は、式
【化４２】
2004505911.tif 000042
で示される基であり；
ＲX-7は、水素またはハロゲンであり；
ＲX-8は、水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシもしくはアルキル、または式-NRX-15RX-16(式中、ＲX-15とＲX-16は同一もしくは異なっていて、前記のＲX-3とＲX-4の意味を有する)で示される基であり；あるいは
ＲX-7とＲX-8が一緒になって、式=Oまたは=NRX-17(式中、ＲX-17は、水素、あるいは最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アルコキシ、もしくはアシルである)で示される基を形成し；
LXは、最大2個までのヒドロキシル基で置換されていてもよい、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレンまたはアルケニレンであり；
TXとXXは同一もしくは異なっていて、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；あるいは
TXまたはXXが結合であり；
VXは、酸素原子、イオウ原子、または基-NRX-18-(式中、ＲX-18は、水素、最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、またはフェニルである)である]で示される基であり；
EXは、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはヒドロキシで置換されていてもよい、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルであるか、あるいはハロゲンもしくはトリフルオロメチルで置換されていてもよいフェニルであり；
ＲX-1とＲX-2は一緒になって、最大7個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖を形成し、前記アルキレン鎖は、カルボニル基で、および/または式
【化４３】
2004505911.tif 000043
[式中、
aとbは同一もしくは異なっていて、1、2、または3であり；
ＲX-19は、水素、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のシリルアルキル、または最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルであって、これらの基は、ヒドロキシル；ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、もしくはフェニルで置換されていてもよい、最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシもしくはフェニル；テトラゾール置換フェニル；または式−ORX-22(式中、ＲX-22は、最大4個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアシルまたはベンジルである)で示される基で置換されていてもよいアルキル；で置換されていてもよく；あるいは
ＲX-19は、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、もしくはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい、最大20個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアシルまたはベンゾイルであるか、あるいは最大8個までの炭素原子と9個のフッ素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のフルオロアシルであり；
ＲX-20とＲX-21は同一もしくは異なっていて、水素、フェニル、または最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルであり；あるいは
ＲX-20とＲX-21が一緒になって3〜6員の炭素環式環を形成し、形成される前記炭素環式環は、トリフルオロメチル；ヒドロキシ；ニトリル；ハロゲン；カルボキシル；ニトロ；アジド；シアノ；それぞれ3〜7個の炭素原子を含有するシクロアルキルもしくはシクロアルキルオキシ；それぞれ最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシカルボニル、アルコキシ、もしくはアルキルチオ；あるいはヒドロキシルで、ベンジルオキシで、トリフルオロメチルで、ベンゾイルで、または、それぞれ最大4個までの炭素原子を含有するハロゲン、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシ、オキシアシル、もしくはカルボニル、および/またはフェニルで、最大2個までの同一もしくは異なった置換基で置換された、最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル；の形の最大6個までの同一もしくは異なった置換基で置換されていても、さらに1つの環原子が一対の置換基で置換されていてもよく、および/または形成される前記炭素環式環は、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、もしくはニトロで置換されていてもよいフェニル、ベンゾイル、チオフェニル、もしくはスルホニルベンジルの形の、最大5個までの同一もしくは異なった置換基で置換されていても、さらに1つの環原子が一対の置換基で置換されていてもよく、および/または形成される前記炭素環式環は、式
【化４４】
2004505911.tif 000044
(式中、
cは1、2、3、または4であり；
dは0または1であり；
ＲX-23とＲX-24は同一もしくは異なっていて、水素、3〜6個の炭素原子を含有するシクロアルキル、最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、あるいはハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、もしくはニトロの形の最大2個までの同一もしくは異なった置換基で置換されていてもよいベンジルもしくはフェニルである)で示される基で置換されていてもよく、および/または形成される前記炭素環式環は、式
【化４５】
2004505911.tif 000045
[式中、
WXは、酸素原子またはイオウ原子であり；
YXとY'Xが一緒になって、2〜6員の直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖を形成し；
eは、1、2、3、4、5、6、または7であり；
fは1または2であり；
ＲX-25、ＲX-26、ＲX-27、ＲX-28、ＲX-29、ＲX-30、およびＲX-31は同一もしくは異なっていて、水素、トリフルオロメチル、フェニル、ハロゲン、あるいはそれぞれ最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルまたはアルコキシであり；あるいは
ＲX-25とＲX-26、またはＲX-27とＲX-28のそれぞれが一緒になって、最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル鎖を形成し；あるいは
ＲX-25とＲX-26、またはＲX-27とＲX-28のそれぞれが一緒になって、式
【化４６】
2004505911.tif 000046
(式中、WXは前記にて定義した意味を有し；gは、1、2、3、4、5、6、または7である)で示される基を形成し；
ＲX-32とＲX-33が一緒になって、酸素原子、イオウ原子、または式SO、SO2、もしくは-NRX-34(式中、ＲX-34は、水素原子、フェニル、ベンジル、または最大4個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルである)で示される基を含む3〜7員の複素環を形成する]で示されるスピロ結合した基で置換されていてもよい]で示される基で置換されていなければならない〕で示される化合物、および前記化合物の医薬用として許容しうる塩、エナンチオマー、立体異性体、もしくはN-オキシドであり；
式XIが、
【化４７】
2004505911.tif 000047
〔式中、
AXIは、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、あるいはS、N、および/またはOを含む系列から選択される最大4個までのヘテロ原子を含有する、飽和、部分不飽和、もしくは不飽和のベンゾ縮合していてもよい5〜7員複素環であって、このとき前記のアリール環系と複素環系が、シアノ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシの形の、あるいはそれぞれ最大7個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、オキシアルコキシカルボニル、もしくはアルコキシの形の、あるいは式-NRXI-3RXI-4(式中、ＲXI-3とＲXI-4は同一もしくは異なっていて、水素、フェニル、または最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルである)で示される基の形の同一もしくは異なった置換基で最大5個所まで置換されており；
DXIは、式
【化４８】
2004505911.tif 000048
[式中、
ＲXI-5、ＲXI-6、およびＲXI-9は互いに独立的に、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、あるいは6〜10個の炭素原子を有するアリール、あるいはS、N、および/またはOを含む系列から選択される最大4個までのヘテロ原子を含有する、ベンゾ縮合していてもよい飽和もしくは不飽和の、単環式、二環式、または三環式の5〜7員複素環であって、このときこれらの環は、さらに窒素含有環の場合にはN官能部位(N function)を介しても、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメトキシ、またはそれぞれ最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアシル、アルキル、アルキルチオ、アルキルアルコキシ、アルコキシ、もしくはアルコキシカルボニルの形の、あるいはそれぞれ6〜10個の炭素原子を有するアリールもしくはトリフルオロメチル置換アリールの形の、あるいはS、N、および/またはOを含む系列から選択される最大3個までのヘテロ原子を含有する、ベンゾ縮合していてもよい5〜7員複素環の形の同一もしくは異なった置換基で最大5個所まで置換されていてもよく、および/または式-ORXI-10、-SRXI-11、-SO2RXI-12、もしくは-NRXI-13RXI-14(式中、ＲXI-10、ＲXI-11、およびＲXI-12は互いに独立的に、フェニル、ハロゲン、または最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖アルキルの形の同一もしくは異なった置換基で最大2個所まで置換された6〜10個の炭素原子を有するアリールであり；ＲXI-13とＲXI-14は同一もしくは異なっていて、前記のＲXI-3とＲXI-4に関して定義した意味を有する)で示される基で置換されていてもよく；あるいは
ＲXI-5および/またはＲXI-6は、式
【化４９】
2004505911.tif 000049
で示される基であり；
ＲXI-7は、水素、ハロゲン、またはメチルであり、および
ＲXI-8は、水素、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシもしくはアルキル、または式-NRXI-15RXI-16(式中、ＲXI-15とＲXI-16は同一もしくは異なっていて、前記のＲXI-3とＲXI-4に関して定義した意味を有する)で示される基であり；あるいは
ＲXI-7とＲXI-8が一緒になって、式=Oまたは=NRXI-17(式中、ＲXI-17は、水素、あるいはそれぞれ最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アルコキシ、もしくはアシルである)で示される基を形成し；
LXIは、ヒドロキシで最大2個所まで置換されていてもよい、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖であり；
TXIとXXIは同一もしくは異なっていて、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；あるいは
TXIとXXIが結合であり；
VXIは、酸素原子、イオウ原子、または基-NRXI-18(式中、ＲXI-18は、水素、最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、またはフェニルである)である]で示される基であり；
EXIは、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはヒドロキシで置換されていてもよい、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、またはハロゲンもしくはトリフルオロメチルで置換されていてもよいフェニルであり；
ＲXI-1とＲXI-2は一緒になって、最大7個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖を形成し、前記アルキレン鎖は、カルボニル基で、および/または式
【化５０】
2004505911.tif 000050
[式中、
aとbは同一もしくは異なっていて、1、2、または3であり；
ＲXI-19は、水素；3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル；最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のシリルアルキル；ヒドロキシで、最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシで、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシで置換されていてもよいフェニルで、またはフェニルもしくはテトラゾールで置換されたフェニルで置換されていてもよい最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルであって、アルキルが式−ORXI-22(式中、ＲXI-22は、最大4個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアシル、またはベンジルである)で示される基で置換されていてもよい基であり；あるいは
ＲXI-19は、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、もしくはトリフルオロメトキシで置換されていてもよい、最大20個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアシルまたはベンゾイルであるか、あるいは最大8個までの炭素原子と9個のフッ素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のフルオロアシルであり；
ＲXI-20とＲXI-21は同一もしくは異なっていて、水素、フェニル、または最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルであり；あるいは
ＲXI-20とＲXI-21が一緒になって3〜6員の炭素環を形成し、および、ＲXI-1とＲXI-2によって形成される前記アルキレン鎖は、トリフルオロメチル；ヒドロキシ；ニトリル；ハロゲン；カルボキシル；ニトロ；アジド；シアノ；それぞれ3〜7個の炭素原子を含有するシクロアルキルもしくはシクロアルキルオキシ；それぞれ最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシカルボニル、アルコキシ、もしくはアルキルチオ；あるいはヒドロキシル、ベンジルオキシ、トリフルオロメチル、ベンゾイル、それぞれ最大4個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシ、オキシアシル、もしくはカルボキシル、および/またはハロゲン、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシで置換されていてもよいフェニルの形の、同一もしくは異なった置換基で最大2個所まで置換された、最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル；の形の同一もしくは異なった置換基で最大6個所まで置換されていても、さらに1つの環原子が一対の置換基で置換されていてもよく、および/またはＲXI-1とＲXI-2によって形成される前記アルキレン鎖は、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、もしくはニトロで置換されていてもよいフェニル、ベンゾイル、チオフェニル、もしくはスルホベンジルの形の、同一もしくは異なった置換基で最大5個所まで置換されていても、さらに1つの環原子が一対の置換基で置換されていてもよい]で示される基で置換されていなければならず、および/またはＲXI-1とＲXI-2によって形成される前記アルキレン鎖は、式
【化５１】
2004505911.tif 000051
(式中、
cは1、2、3、または4であり；
dは0または1であり；
ＲXI-23とＲXI-24は同一もしくは異なっていて、水素、3〜6個の炭素原子を含有するシクロアルキル、最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、あるいはハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、もしくはニトロの形の同一もしくは異なった置換基で最大2個所まで置換されていてもよいベンジルもしくはフェニルである)で示される基で置換されていてもよく、および/またはＲXI-1とＲXI-2によって形成される前記アルキレン鎖は、式
【化５２】
2004505911.tif 000052
[式中、
WXIは、酸素原子またはイオウ原子であり；
YXIとY'XIが一緒になって、2〜6員の直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖を形成し；
eは、1、2、3、4、5、6、または7であり；
fは1または2であり；
ＲXI-25、ＲXI-26、ＲXI-27、ＲXI-28、ＲXI-29、ＲXI-30、およびＲXI-31は同一もしくは異なっていて、水素、トリフルオロメチル、フェニル、ハロゲン、あるいはそれぞれ最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルもしくはアルコキシであり；あるいは
ＲXI-25とＲXI-26、またはＲXI-27とＲXI-28のそれぞれが一緒になって、最大6個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル鎖を形成し；あるいは
ＲXI-25とＲXI-26、またはＲXI-27とＲXI-28のそれぞれが一緒になって、式
【化５３】
2004505911.tif 000053
(式中、WXIは前記にて定義した意味を有し；gは、1、2、3、4、5、6、または7である)で示される基を形成し；
ＲXI-32とＲXI-33が一緒になって、酸素原子、イオウ原子、または式SO、SO2、もしくは-NRXI-34(式中、ＲXI-34は、水素原子、フェニル、ベンジル、または最大4個までの炭素原子を含有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルである)で示される基を含む3〜7員の複素環を形成する]で示されるスピロ結合した基で置換されていてもよい]で示される基で置換されていなければならない〕で示される化合物、ならびに前記化合物の立体異性体、立体異性体混合物、および塩であり；
式XIIが、
【化５４】
2004505911.tif 000054
〔式中、
AXIIとEXIIは同一もしくは異なっていて、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、それぞれ最大7個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、もしくはアルコキシ、あるいは-NRXII-1RXII-2(式中、ＲXII-1とＲXII-2は同一もしくは異なっていて、水素、フェニル、または最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルである)で示される基の形の、同一もしくは異なった置換基で最大5個所まで置換されていてもよい、6〜10個の炭素原子を有するアリールであり；
DXIIは、ヒドロキシで置換された、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルであり；
LXIIは、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルもしくはヒドロキシで置換されていてもよい、最大8個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルであり；
TXIIは、式RXII-3-XXII-または
【化５５】
2004505911.tif 000055
[式中、
ＲXII-3とＲXII-4は同一もしくは異なっていて、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、あるいはS、N、および/またはOを含む系列から選択される最大3個までのヘテロ原子を有する、ベンゾ縮合していてもよい5〜7員の芳香族複素環であり、これらの環は、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシル、ニトロ、それぞれ最大6個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキル、アシル、アルコキシ、もしくはアルコキシカルボニル、あるいはハロゲン、トリフルオロメチル、もしくはトリフルオロメトキシで置換されていてもよいフェニル、フェノキシ、もしくはフェニルチオの形の同一もしくは異なった置換基で最大3個所まで置換されていてもよく、および/またはこれらの環は、式-NRXII-7RXII-8(式中、ＲXII-7とＲXII-8は同一もしくは異なっていて、前記したＲXX-1およびＲXII-2の意味を有する)で示される基で置換されていてもよく；
XXIIは、ヒドロキシまたはハロゲンで最大2個所まで置換されていてもよい、それぞれ2〜10個の炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキルまたはアルケニルであり；
ＲXII-5は水素であり、および
ＲXII-6は、水素、ハロゲン、メルカプト、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、最大5個までの炭素原子を有する直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルコキシ、または式-NRXII-9RXII-10(式中、ＲXII-9とＲXII-10は同一もしくは異なっていて、前記したＲXII-1およびＲXII-2の意味を有する)で示される基であり；あるいは
ＲXII-5とＲXII-6が、炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する]で示される基である〕で示される化合物、または前記化合物の医薬用として許容しうる塩、エナンチオマー、もしくは立体異性体であり；そして
式XIIIが、
【化５６】
2004505911.tif 000056
〔式中、
ＲXIIIは、直鎖もしくは枝分かれ鎖のC1-10アルキル；直鎖もしくは枝分かれ鎖のC2-10アルケニル；ハロゲン化C1-4低級アルキル；置換されていてもよいC3-10シクロアルキル；置換されていてもよいC5-8シクロアルケニル；置換されていてもよいC3-10シクロアルキルC1-10アルキル；置換されていてもよいアリール；置換されていてもよいアラルキル；または1〜3個の窒素原子、酸素原子、もしくはイオウ原子を有する、置換されていてもよい5員または6員の複素環基であり；
XXIII-1、XXIII-2、XXIII-3、XXIII-4は同一もしくは異なっていて、それぞれ水素原子；ハロゲン原子；C1-4低級アルキル；ハロゲン化C1-4低級アルキル；C1-4低級アルコキシ；シアノ基；ニトロ基；アシル；またはアリールであり；
YXIIIは-CO-または-SO2-であり；そして
ZXIIIは水素原子またはメルカプト保護基である〕で示される化合物、または前記化合物の医薬用として許容しうる塩、エナンチオマー、立体異性体、水和物、または溶媒和物である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】  前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬が、
[2R,4S]4-[(3,5-ジクロロ-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6,7-ジメトキシ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ジニトロ-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6,7-ジメトキシ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-イルメチル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6,7-ジメトキシ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6,7-ジメトキシ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6-メトキシ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-7-メトキシ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6,7-ジメトキシ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-エトキシカルボニル-アミノ]-6,7-ジメトキシ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6,7-ジメトキシ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸2,2,2-トリフルオロエチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6,7-ジメトキシ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸プロピルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6,7-ジメトキシ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-メチル-6-トリフルオロメトキシ-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S](3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(1-ブチリル-6,7-ジメトキシ-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル)-カルバミン酸メチルエステル；
[2R,4S](3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(1-ブチル-6,7-ジメトキシ-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル)-カルバミン酸メチルエステル；
[2R,4S](3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[1-(2-エチルブチル)-6,7-ジメトキシ-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-イル]-カルバミン酸メチルエステル塩酸塩；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-メチル-7-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-7-クロロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6-クロロ-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2,6,7-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6,7-ジエチル-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6-エチル-2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-メチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-メチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-メチル-2,3,4,6,7,8-ヘキサヒドロ-シクロペンタ[g]キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[6R,8S]8-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6-メチル-3,6,7,8-テトラヒドロ-1H-2-チア-5-アザ-シクロペンタ[b]ナフタレン-5-カルボン酸エチルエステル；
[6R,8S]8-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6-メチル-3,6,7,8-テトラヒドロ-2H-フロ[2,3-g]キノリン-5-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-メチル-3,4,6,8-テトラヒドロ-2H-フロ[3,4-g]キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-メチル-3,4,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-2H-ベンゾ[g]キノリン-1-カルボン酸プロピルエステル；
[7R,9S]9-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-7-メチル-1,2,3,7,8,9-ヘキサヒドロ-6-アザ-シクロペンタ[a]ナフタレン-6-カルボン酸エチルエステル；
[6S,8R]6-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-8-メチル-1,2,3,6,7,8-ヘキサヒドロ-9-アザ-シクロペンタ[a]ナフタレン-9-カルボン酸エチルエステル；
[2S,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2S,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6-クロロ-2-シクロプロピル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2S,4S]2-シクロプロピル-4-[(3,5-ジクロロ-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2S,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル；
[2R,4R]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2S,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2S,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-シクロブチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-エチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2S,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-メトキシメチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-エチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸2-ヒドロキシエチルエステル；
[2S,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-エチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2S,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸プロピルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-エチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸プロピルエステル；
[2S,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ホルミル-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2S,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ホルミル-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸プロピルエステル；
[2S,4S]4-[アセチル-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル；
[2R,4S]4-[アセチル-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-2-エチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2R,4S]4-[アセチル-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-2-メチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2S,4S]4-[1-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ウレイド]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2R,4S]4-[アセチル-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-2-エチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2S,4S]4-[アセチル-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-2-メトキシメチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2S,4S]4-[アセチル-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸プロピルエステル；
[2S,4S]4-[アセチル-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ホルミル-アミノ]-2-エチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ホルミル-アミノ]-2-メチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2S,4S]4-[アセチル-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ホルミル-アミノ]-2-エチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2S,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ホルミル-アミノ]-2-シクロプロピル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステル；
[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ホルミル-アミノ]-2-メチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
[2R,4S]4-[アセチル-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-2-メチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸イソプロピルエステル；
2-シクロペンチル-4-(4-フルオロフェニル)-7,7-ジメチル-3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)-4,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-5-オン；
2-シクロペンチル-4-(4-フルオロフェニル)-7,7-ジメチル-3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン；
[2-シクロペンチル-4-(4-フルオロフェニル)-5-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-イル]-(4-トリフルオロメチルフェニル)-メタノン；
[5-(t-ブチルジメチルシラニルオキシ)-2-シクロペンチル-4-(4-フルオロフェニル)-7,7-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-イル]-(4-トリフルオロメチルフェニル)-メタノン；
[5-(t-ブチルジメチルシラニルオキシ)-2-シクロペンチル-4-(4-フルオロフェニル)-7,7-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-イル]-(4-トリフルオロメチルフェニル)-メタノール；
5-(t-ブチルジメチルシラニルオキシ)-2-シクロペンチル-4-(4-フルオロフェニル)-3-[フルオロ-(4-トリフルオロメチルフェニル)-メチル]-7,7-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン；
2-シクロペンチル-4-(4-フルオロフェニル)-3-[フルオロ-(4-トリフルオロメチルフェニル)-メチル]-7,7-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-5-オール；
ジメチル5,5'-ジチオビス[2-ジフルオロメチル-4-(2-メチルプロピル)-6-(トリフルオロメチル)-3-ピリジン-カルボキシレート]；
2,4-ジヒドロ-4-(3-メトキシフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(2-フルオロフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(2-メチルフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(3-クロロフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(2-メトキシフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(3-メチルフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
4-シクロヘキシル-2,4-ジヒドロ-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(3-ピリジル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(2-エトキシフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(2,6-ジメチルフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(4-フェノキシフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2,4-ジヒドロ-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
4-(2-クロロフェニル)-2,4-ジヒドロ-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(4-メトキシフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-5-トリデシル-4-(3-トリフルオロメチルフェニル)-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-5-トリデシル-4-(3-フルオロフェニル)-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
4-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-2,4-ジヒドロ-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(2-メチルチオフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
4-(4-ベンジルオキシフェニル)-2,4-ジヒドロ-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(2-ナフチル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-5-トリデシル-4-(4-トリフルオロメチルフェニル)-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(1-ナフチル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(3-メチルチオフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(4-メチルチオフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(2,5-ジメトキシフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(2-メトキシ-5-クロロフェニル)-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
4-(4-アミノスルホニルフェニル)-2,4-ジヒドロ-5-トリデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-5-ドデシル-4-(3-メトキシフェニル)-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(3-メトキシフェニル)-5-テトラデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-4-(3-メトキシフェニル)-5-ウンデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2,4-ジヒドロ-(4-メトキシフェニル)-5-ペンタデシル-3H-1,2,4-トリアゾール-3-チオン；
2-シクロペンチル-5-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-(3-チエニル)-3-(4-トリフルオロメチルベンゾイル)-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン；
2-シクロペンチル-3-[フルオロ-(4-トリフルオロメチルフェニル)メチル]-5-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-(3-チエニル)-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン；
2-シクロペンチル-5-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-(3-チエニル)-3-(トリフルオロメチルベンジル)-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン；
4,6-ビス-(p-フルオロフェニル)-2-イソプロピル-3-[(p-トリフルオロメチルフェニル)-(フルオロ)-メチル]-5-(1-ヒドロキシエチル)ピリジン；
2,4-ビス-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-5-[4-(トリフルオロメチルフェニル)-フルオロメチル]-3-ヒドロキシメチル)ピリジン；
2,4-ビス-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピル-5-[2-(3-トリフルオロメチルフェニル)ビニル]-3-ヒドロキシメチル)ピリジン；
N,N'-(ジチオジ-2,1-フェニレン)ビス[2,2-ジメチル-プロパンアミド]；
N,N'-(ジチオジ-2,1-フェニレン)ビス[1-メチル-シクロヘキサンカルボキサミド]；
N,N'-(ジチオジ-2,1-フェニレン)ビス[1-(3-メチルブチル)-シクロペンタンカルボキサミド]；
N,N'-(ジチオジ-2,1-フェニレン)ビス[1-(3-メチルブチル)-シクロヘキサンカルボキサミド]；
N,N'-(ジチオジ-2,1-フェニレン)ビス[1-(2-エチルブチル)-シクロヘキサンカルボキサミド]；
N,N'-(ジチオジ-2,1-フェニレン)ビス-トリシクロ[3.3.1.13,7]デカン-1-カルボキサミド；
プロパンチオ酸, 2-メチル-,S-[2[[[1-(2-エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ]フェニル]エステル；
プロパンチオ酸, 2,2-ジメチル-,S-[2-[[[1-(2-エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ]フェニル]エステル；および
エタンチオ酸, S-[2-[[[1-(2-エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ]フェニル]エステル；
からなる群から選択される、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】  前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬が[2R,4S]4-[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-メトキシカルボニル-アミノ]-2-エチル-6-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸エチルエステルである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】  前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬が2μg/ml未満の水溶解度を有する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】  前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬が少なくとも1,000mlの用量対水溶解度比を有する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】  前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬が4より大きいClogPを有する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】  前記濃度増大用ポリマーがポリマーのブレンドを含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】  前記濃度増大用ポリマーが、少なくとも1つの疎水性部分と少なくとも1つの親水性部分を有する、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】  前記濃度増大用ポリマーが、イオン性セルロースポリマー；非イオン性セルロースポリマー；ならびにヒドロキシル、アルキルアシルオキシ、および環状アミドからなる群から選択される置換基を有するビニルポリマーおよびビニルコポリマー；からなる群から選択される、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】  前記濃度増大用ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテート、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースアセテート、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、セルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メチルセルロースアセテートフタレート、セルロースアセテートトリメリテート、ヒドロキシプロピルセルロースアセテートフタレート、セロースアセテートテレフタレート、およびセルロースアセテートイソフタレートからなる群から選択される、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】  前記組成物が、使用環境への導入時点と使用環境への導入から約270分後との間のいずれかの少なくとも90分の期間にわたって、等量の前記コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬を含んでいて前記濃度増大用ポリマーを含まない対照標準組成物の場合の、少なくとも約５倍の濃度対時間曲線下面積を使用環境においてもたらす、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】  前記使用環境がインビトロである、請求項3と18のいずれか一項に記載の記載の組成物。
【請求項２０】  前記使用環境がインビボである、請求項3と18のいずれか一項に記載の記載の組成物。
【請求項２１】  アテローム性動脈硬化症、末梢血管障害、異脂肪血症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心臓血管疾患、アンギナ、虚血、心臓性虚血、卒中、心筋梗塞、再潅流傷害、血管形成再狭窄、高血圧症、糖尿病の血管合併症、肥満症、または内毒素症の処置を必要とする、男性と女性のヒトを含めた哺乳動物に、治療学的に有効な量の請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物を投与することを含む、前記哺乳動物における前記疾患を処置する方法。