【手続補正書】
【提出日】平成17年2月25日(2005.2.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
2004523585.tif 000001
［式中、ＹはＣまたはＮを表し、Ｙで示された位置のうち、少なくとも１つ、かつ２つ以下がＮであり；
Ｘは、ＣＨまたはＮを表し；
Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3は、存在しかつ窒素に結合する場合、独立に、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アル
キル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリールを表し；
Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3は、存在しかつ炭素に結合する場合、独立に、Ｈ、ハロ、シアノ
、ニトロ、ＯＲ6、ＯＣ(Ｏ)Ｒ6、Ｃ(Ｏ)Ｒ6、Ｃ（Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6
アルキルアリールを表し；
ここで、Ｒ1およびＲ2が存在する場合、これらは、場合によりＣ−Ｃ、Ｃ−ＮまたはＣ−Ｏ結合を介して結合されることができ；
ここで、Ｒ2およびＲ3が存在する場合、これらは、場合によりＣ−Ｃ、Ｃ−ＮまたはＣ−Ｏ結合を介して結合されることができ；
Ｒ4は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリールを表し；
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリールを表し；
ここで、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3（存在する場合）、またはＲ4またはＲ5が、Ｃ1〜Ｃ6アル
キル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールおよびＣ1〜Ｃ6アルキルアリール基である場合、これらＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールおよびＣ1〜Ｃ6アルキルアリール基は、場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ6、ＯＣ(Ｏ)
Ｒ6、Ｃ(Ｏ)Ｒ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリール基（ここで、後の５つの置換基はいずれも場合によりハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有し；
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリール（ここで、後の５つの置換基はいずれも場合によりハロ、シアノ
、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｎ
Ｒ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか
、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリール（ここで、後の５つの置換基はいずれも場合によりハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表す；
または、
Ｒ7およびＲ8はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環（ここで、該複素環は、場合によりハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＳＯ2Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリール（ここで、後の５つの置換基はいずれも場合によりハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表す；
または、
Ｒ9およびＲ10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環（ここで、該複素
環は、場合によりハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を形成することができ；
Ｒ11は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜
Ｃ6アルキルアリール（ここで、後の５つの置換基はいずれも場合によりハロ、シアノ、
ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ1
5Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ12は、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルを表し；
Ｒ13およびＲ14は、それぞれ独立に、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルを表す；または、
Ｒ13およびＲ14はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環を形成することができ；
Ｒ15およびＲ16は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、ＳＯ2Ｒ17またはＣ1〜Ｃ6アル
キルを表す；
または、
Ｒ15およびＲ16はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環を形成することができ；
Ｒ17は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルを表し；
Ｈｅｔは、場合により置換された、４〜１２員の複素環基を表し、該基は、窒素、酸素、硫黄、およびこれらの混合物から選ばれた１ないしそれ以上のヘテロ原子を含み、但し、Ｒ5がＨｅｔである場合、該Ｈｅｔは一般式ＩのＳＯ2基の硫黄原子にＣ−結合されているものである。］
の化合物、または、その製薬上若しくは獣医学上許容される塩および／もしくは溶媒和物、多形体またはプロドラッグ。
【請求項２】
一般式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤおよびＩＥ：
【化２】
2004523585.tif 000002
［式中、
Ｘは、ＣＨまたはＮを表し；
Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3は、存在しかつ窒素に結合する場合、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリ
ールを表し；
Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3は、存在しかつ炭素に結合する場合、それぞれ独立に、Ｈ、ハロ
、シアノ、ニトロ、ＯＲ6、ＯＣ(Ｏ)Ｒ6、Ｃ(Ｏ)Ｒ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリールを表し；
ここで、Ｒ1およびＲ2が存在する場合、これらは、場合によりＣ−Ｃ、Ｃ−ＮまたはＣ−Ｏ結合を介して結合されることができ；
ここで、Ｒ2およびＲ3が存在する場合、これらは、場合によりＣ−Ｃ、Ｃ−ＮまたはＣ−Ｏ結合を介して結合されることができ；
Ｒ4は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリールを表し；
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリールを表し；
ここで、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3（存在する場合）、またはＲ4もしくはＲ5が、Ｃ1〜Ｃ6ア
ルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールおよびＣ1〜Ｃ6アルキルアリール基である場合、これらＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールおよびＣ1〜Ｃ6アルキルアリール基は、場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ6、ＯＣ(Ｏ)Ｒ6、Ｃ(Ｏ)Ｒ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ6Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、ＯＣ(Ｏ)Ｎ
Ｒ7Ｒ8、Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルキル
、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリール（ここで、後の５つの置換基はいずれも場合によりハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの基を有する）からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有し；
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリール（ここで、後の５つの置換基はいずれも場合によりハロ、シアノ
、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｎ
Ｒ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか
、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリール（ここで、後の５つの置換基はいずれも場合によりハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表す；
または、
Ｒ7およびＲ8はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環（ここで、該複素環は、場合によりハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ6、ＳＯ2Ｒ11、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリール（ここで、後の５つの置換基はいずれも場合によりハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表す；
または、
Ｒ9およびＲ10はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環（ここで、該複素
環は、場合によりハロ、シアノ、ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ
以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を形成することができ；
Ｒ11は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜
Ｃ6アルキルアリール（ここで、後の５つの置換基はいずれも場合によりハロ、シアノ、
ニトロ、ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、ＮＲ12Ｃ(Ｏ)ＯＲ12、ＯＣ(Ｏ)ＮＲ13Ｒ14、Ｃ(Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、ＳＯ2Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ12は、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルを表し；
Ｒ13およびＲ14は、それぞれ独立に、ＨまたはＣ1〜Ｃ6アルキルを表す；
または、
Ｒ13およびＲ14はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環を形成することができ；
Ｒ15およびＲ16は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ12、ＳＯ2Ｒ17またはＣ1〜Ｃ6アル
キルを表す；
または、
Ｒ15およびＲ16はこれらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環を形成することができ；
Ｒ17は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルを表し；
Ｈｅｔは、場合により置換された、４〜１２員の複素環基を表し、該基は、窒素、酸素、硫黄、およびこれらの混合物から選ばれた１またはそれ以上のヘテロ原子を含み、但し、Ｒ5がＨｅｔである場合、該Ｈｅｔは一般式ＩのＳＯ2基の硫黄原子にＣ−結合されているものであり；そして
Ｒ3は、ＸがＣＨである一般式ＩＥにおいては、Ｈを表すものではなく；
一般式１Ａまたは１ＤにおいてＸがＮである場合、Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（場合に
よりハロ、ＯＲ17、ＮＲ12Ｒ17またはＮＲ17Ｃ(Ｏ)Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表すものではない。］
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘは、ＣＨまたはＮを表し；
Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3は、存在する場合、それぞれ独立に、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ
、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリール（これらは場合により、ハロ、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれた１またはそ
れ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ4は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリール（これらは場合により、ハロおよびＯＲ6からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、アリールまたはＣ1〜Ｃ6アルキルアリール（これらは場合により、ハロ、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ6、Ｒ9およびＲ10は請求項１において定義した通りであり；
但し、Ｒ5がＨｅｔである場合、該Ｈｅｔは、一般式ＩのＳＯ2基の硫黄原子にＣ−結合されているものであり；そして
Ｒ3は、ＸがＣＨである一般式ＩＥにおいては、Ｈを表すものではなく；さらに、
一般式１Ａまたは１ＤにおいてＸがＮである場合、Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（場合に
よりハロ、ＯＲ17、ＮＲ12Ｒ17またはＮＲ17Ｃ(Ｏ)Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表
すものではない、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸはＣＨを表し；
Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3は、存在する場合、それぞれ独立に、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ
、またはＣ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ（これらは場合により、ＯＲ6、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、お
よびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、およ
び／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ4は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ（これらは場合により、Ｏ
Ｒ6で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有することができる）を
表し；
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（場合により、ハロ、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ6、Ｒ9およびＲ10は請求項１において定義した通りであり；
但し、一般式１Ａまたは１ＤにおいてＸがＮである場合、Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（
場合によりハロ、ＯＲ17、ＮＲ12Ｒ17またはＮＲ17Ｃ(Ｏ)Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表すものではない、
請求項２または３に記載の化合物。
【請求項５】
一般式ＩＧ：
【化３】
2004523585.tif 000003
［式中、
Ｘは、ＣＨまたはＮを表し；
ＲGは、Ｒ1またはＲ2であり；
Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3は、存在する場合、独立に、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、または
Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ（これらは場合により、ＯＲ6、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ4は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ（これらは場合により、ＯＲ6で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（場合により、ハロ、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ6、Ｒ9およびＲ10は請求項１において定義した通りであり；
但し、ＸがＮである場合、Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（場合によりハロ、ＯＲ17、ＮＲ12Ｒ17またはＮＲ17Ｃ(Ｏ)Ｒ17からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換
されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表すものではない。］
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＸはＣＨを表し；
ＲGは、Ｒ1であり、かつ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルキルＨｅｔ（ここでＣ1〜
Ｃ3アルキル基は、場合により、ハロ、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有し、また、Ｃ1〜Ｃ3アルキルＨｅｔ基は、場合により、ハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（場合により、ハロおよびＯＲ6から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ4は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ（これらは場合により、ハ
ロおよびＯＲ6から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（場合により、ハロおよびＯＲ6から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；そして、
Ｒ6、Ｒ9およびＲ10は請求項５において定義した通りである
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＸはＣＨを表し；
ＲGは、Ｒ1であり、かつ、メチル、エチルまたはＣ1〜Ｃ3アルキルＨｅｔ（ここでＣ1
〜Ｃ3アルキルＨｅｔ基は、場合により、ハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6
、およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、
および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ3は、Ｃ2〜Ｃ4アルキルを表し；
Ｒ4は、Ｃ2〜Ｃ4アルキル（場合により、ハロおよびＯＲ6から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ4アルキルを表し；そして、
Ｒ6、Ｒ9およびＲ10は、それぞれ独立して、メチルまたはエチル基から選択されたものである
請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
ＸはＣＨを表し；
ＲGは、Ｒ2であり、かつ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、またはＣ1〜Ｃ3アルキルＨｅｔ（ここでＣ1〜Ｃ6アルキル、Ｈｅｔ、またはＣ1〜Ｃ3アルキルＨｅｔ基は、場合により、ハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選ばれ
た１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有し、そしてＲ2がＣ1〜Ｃ6アルキルである場合には、該アルキル基は、直鎖、分枝鎖または、一部もしくは全体が環状のものであってよい）を表し；
Ｒ3、Ｒ4、およびＲ5は、独立に、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（場合により、ハロおよびＯＲ6から選ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；そして、
Ｒ6、Ｒ9およびＲ10は請求項５において定義した通りである
請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
ＸはＣＨを表し；
ＲGは、Ｒ2であり、かつ、Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｈｅｔ、またはアルキルＨｅｔ（ここで該ＨｅｔまたはアルキルＨｅｔのＨｅｔ基は、Ｃ−結合Ｈｅｔ基であり、該基は場合により、ハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＲ6、Ｃ(Ｏ)ＯＲ6、およびＮＲ9Ｒ10からなる群から選
ばれた１またはそれ以上の置換基で置換されるか、および／または末端にそれらの置換基を有する）を表し；
Ｒ3は、Ｃ2〜Ｃ4アルキルを表し；
Ｒ4は、Ｃ2〜Ｃ4アルキルを表し；
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ4アルキルを表し；
Ｒ6、Ｒ9およびＲ10は、独立に、メチルまたはエチル基から選ばれる
請求項５または８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸはＣＨを表し；
ＲGがＲ1である場合、ＲGはＣ1〜Ｃ3アルキルを表すかもしくはＲGはＣ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔを表し；または
ＲGがＲ2である場合、ＲGはＣ1〜Ｃ6アルキルＨｅｔ、Ｈｅｔ、もしくはＣ1〜Ｃ5アル
キル（ここで該ＨｅｔはＣ−結合されている）を表し；
Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルを表し；
Ｒ4は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルを表し；
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ3アルキルを表す
請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
５−［２−エトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−１−メチル−３−プロピル−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５−［２−ブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−３−エチル−２−(２−メ
トキシエチル)−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オン
；
３−［エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−１−(
２−ピリジニルメチル)−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−
７−オン；
５−［２−ブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−３−エチル−１−(２−ピ
リジニルメチル)−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オ
ン；
３−エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−１−［(
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)メチル］−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５−［２−ブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−３−エチル−２−［２−(
４−モルホリニル)エチル］−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジ
ン−７−オン；
３−エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−２−［(
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)メチル］−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
３−エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−２−［２−(４−モルホリニル)エチル］−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
３−エチル−５−［５−(メチルスルホニル)−２−プロポキシフェニル］−１−(２−
ピリジニルメチル)−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−７−
オン；
２−(シクロプロピルメチル)−３−エチル−５−［５−(メチルスルホニル)−２−プロポキシフェニル］−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
３−エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−１−｛［(２Ｓ)−１−メチルピロリジニル］メチル｝−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
３−エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−２−｛［(２Ｒ)−１−メチルピロリジニル］メチル｝−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−７−オン；
３−エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−２−(３
−ピリダジニルメチル)−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−
７−オン；
３−エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−１−(３
−ピリダジニルメチル)−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−
７−オン；
３−エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−２−(２
−ピリジニルメチル)−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン−７
−オン；
３−エチル−１−｛［(２Ｓ)−１−メチルピロリジニル］メチル｝−５−［５−(メチ
ルスルホニル)−２−プロポキシフェニル］−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３
−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５−［２−ブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−３−エチル−２−(１−イ
ソプロピル−３−アゼチジニル)−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリ
ミジン−７−オン；
３−エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−１−(１
−イソプロピル−３−アゼチジニル)−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］
ピリミジン−７−オン；
３−エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−２−(１
−メチル−４−ピペリジニル)−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミ
ジン−７−オン；
３−エチル−５−［２−イソブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−２−(１
−イソプロピル−４−ピペリジニル)−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］
ピリミジン−７−オン；
１−［２−(ジイソプロピルアミノ)エチル］−３−エチル−５−［５−(メチルスルホ
ニル)−２−プロポキシフェニル］−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピ
リミジン−７−オン；
２−［２−(ジイソプロピルアミノ)エチル］−３−エチル−５−［５−(メチルスルホ
ニル)−２−プロポキシフェニル］−２,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピ
リミジン−７−オン；
３−エチル−５−［５−(エチルスルホニル)−２−プロポキシフェニル］−１−｛［(
２Ｓ)−１−メチルピロリジニル］メチル｝−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３
−ｄ］ピリミジン−７−オン；
３−エチル−１−｛［(２Ｓ)−１−メチルピペリジニル］メチル｝−５−［５−(メチ
ルスルホニル)−２−プロポキシフェニル］−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４,３
−ｄ］ピリミジン−７−オン；または、
５−アリル−２−［２−ブトキシ−５−(メチルスルホニル)フェニル］−７−エチルイミダゾ［５,１−ｆ］［１,２,４］トリアジン−４(３Ｈ)−オンから選択される、請求項
１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を医薬的または獣医学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して含有する製剤。
【請求項１３】
医薬製剤または獣医薬製剤である請求項１２に記載の製剤。
【請求項１４】
ｃＧＭＰ  ＰＤＥ５の阻害が望まれる医学的症状の治療的または予防的処置のための薬剤の製造における請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１５】
症状が、男性勃起機能不全(MED)、インポテンス、女性の性機能不全(FSD)、陰核機能不全、女性の性的欲求低下障害、女性性的興奮障害、女性の性交疼痛障害または女性性的オ
ルガズム機能不全(FSOD)である請求項１４に記載の使用。