【手続補正書】
【提出日】平成17年4月22日(2005.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
非水系溶媒中で、少なくとも１つの水難溶性または水に対して不安定な薬学的に活性な成分を、少なくとも１つのリン脂質と組み合わせ、前記溶媒を蒸発させて製造された粉末、および
前記粉末を被覆しているコーティング材
を含む粒状の非リポソーム薬学的配合物。
【請求項２】
前記コーティングは、経口、口腔、舌下、経鼻、局所、経皮、眼、膣、直腸、膀胱内、肺、動脈内、静脈内、皮内、筋内、皮下、腹腔内、鞘内、および眼内の一または二以上からなる群から選択される経路による投与に適している、請求項１に記載の配合物。
【請求項３】
前記薬学的に活性な成分は水難溶性薬物である、請求項１に記載の配合物。
【請求項４】
前記薬学的に活性な成分は、グリセオフルビン、ファモチジン、メクリジン、シクロスポリン、カルバマゼピン、メトトレキサート、イトラコナゾール、ジピリダモール、メルカプトプリン、ハロファントリン、アミオダロン、ロムスチン、テストステロン、ミソプロストール、エトポシド、リファマイシン、アザチオプリン、グリブリド、トルブタミド、アミノグルテチミド、タキソール、クロフィブレート、ニフェジピン、メチルドパ、ラミプリルおよびジクマロールの一または二以上からなる群から選択される、請求項１に記載の配合物。
【請求項５】
前記リン脂質はホスファチジルリン脂質である、請求項１に記載の配合物。
【請求項６】
前記リン脂質は、ジステアロイルホスファチジルコリン、ジパルミトイルホスファチジルコリン、ジミリストイルホスファチジルコリン、卵ＰＣ、大豆ＰＣ、ＤＭＰＧ、ＤＭＰＡ、ＤＰＰＧ、ＤＰＰＡ、ＤＳＰＧ、ＤＳＰＡ、ホスファチジルセリンおよびスフィンゴミエリンの一または二以上からなる群から選択される、請求項１に記載の配合物。
【請求項７】
前記コーティングは腸溶コーティングである、請求項１に記載の配合物。
【請求項８】
前記腸溶コーティング材は、酢酸フタル酸セルロース、アルギン酸塩、アルカリ可溶性アクリル樹脂、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メタクリレート／メタクリル酸共重合体、フタル酸酢酸ポリビニル、スチロール／マレイン酸共重合体、シェラックおよび酢酸セルロースの一または二以上からなる群から選択される、請求項７に記載の配合物。
【請求項９】
前記コーティングは非腸溶コーティングである、請求項１に記載の配合物。
【請求項１０】
前記非腸溶コーティング材は、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポビドンおよびポリエチレンの一または二以上からなる群から選択される、請求項９に記載の配合物。
【請求項１１】
前記コーティング材は可塑剤を含む、請求項１に記載の配合物。
【請求項１２】
前記可塑剤は、フタル酸エステル、クエン酸エステルおよびトリアセチンの一または二以上からなる群から選択される、請求項１１に記載の配合物。
【請求項１３】
前記薬学的に活性な成分は、食欲抑制薬、鎮痛薬、抗関節炎薬、アドレナリン遮断薬、ステロイド、ワクチン、ペプチド、タンパク質、ホルモン、抗体、抗生物質、抗ウイルス薬、ビタミン、ヌクレオチド、栄養剤、酵素、遺伝子、遺伝物質、細胞毒、細菌、微生物およびウイルス剤の一または二以上からなる群から選択される、請求項１に記載の配合物。
【請求項１４】
前記粒状の配合物は、カプセル、懸濁液および液体の一または二以上からなる群から選択される形態にされている、請求項１に記載の配合物。
【請求項１５】
前記粒状の配合物は錠剤の形態にされている、請求項１に記載の配合物。
【請求項１６】
薬学的に不活性である少なくとも１つの付加的成分をさらに含む、請求項１に記載の配合物。
【請求項１７】
前記少なくとも１つの付加的成分は、キャリア、希釈剤および潤滑剤の一または二以上からなる群から選択される、請求項１６に記載の配合物。
【請求項１８】
前記少なくとも１つの付加的成分は、微結晶性セルロース、デンプン、ラクトース、タルク、マンニトール、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エチルセルロース、脂肪酸、脂肪酸塩、ベヘン酸グリセリル、デキストロースおよびリン酸二カルシウムの一または二以上からなる群から選択される、請求項１６に記載の配合物。
【請求項１９】
前記粉末を前記コーティング材でコーティングして、粒状の被覆物を得ることを含む、請求項１に記載の薬学的配合物を製造する方法。
【請求項２０】
前記被覆物を、カプセル、液体または懸濁液にすることをさらに含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記コーティングは、経口、口腔、舌下、経鼻、局所、経皮、眼、膣、直腸、膀胱内、肺、動脈内、静脈内、皮内、筋内、皮下、腹腔内、鞘内および眼内の一または二以上から
なる群から選択される経路による投与に適している、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
前記薬学的に活性な成分は水難溶性薬物である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
前記薬学的に活性な成分は、グリセオフルビン、ファモチジン、メクリジン、シクロスポリン、カルバマゼピン、メトトレキサート、イトラコナゾール、ジピリダモール、メルカプトプリン、ハロファントリン、アミオダロン、ロムスチン、テストステロン、ミソプロストール、エトポシド、リファマイシン、アザチオプリン、グリブリド、トルブタミド、アミノグルテチミド、タキソール、クロフィブレート、ニフェジピン、メチルドパ、ラミプリルおよびジクマロールの一または二以上からなる群から選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２４】
前記リン脂質はホスファチジルリン脂質である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２５】
前記リン脂質は、ジステアロイルホスファチジルコリン、ジパルミトイルホスファチジルコリン、ジミリストイルホスファチジルコリン、卵ＰＣ、大豆ＰＣ、ＤＭＰＧ、ＤＭＰＡ、ＤＰＰＧ、ＤＰＰＡ、ＤＳＰＧ、ＤＳＰＡ、ホスファチジルセリンおよびスフィンゴミエリンの一または二以上からなる群から選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２６】
前記コーティングは腸溶コーティングである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２７】
前記腸溶コーティング材は、酢酸フタル酸セルロース、アルギン酸塩、アルカリ可溶性アクリル樹脂、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メタクリレート／メタクリル酸共重合体、フタル酸酢酸ポリビニル、スチロール／マレイン酸共重合体、シェラックおよび酢酸セルロースの一または二以上からなる群から選択される、請求項２７に記載の配合物。
【請求項２８】
前記コーティングは非腸溶コーティングである、請求項１９に記載の配合物。
【請求項２９】
前記非腸溶コーティング材は、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポビドンおよびポリエチレンの一または二以上からなる群から選択される、請求項２８に記載の配合物。
【請求項３０】
前記コーティング材は可塑剤を含む、請求項１９に記載の配合物。
【請求項３１】
前記可塑剤は、フタル酸エステル、クエン酸エステルおよびトリアセチンの一または二以上からなる群から選択される、請求項３０に記載の配合物。
【請求項３２】
前記コーティングは、前記粉末に前記コーティング材を噴霧することを含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項３３】
薬学的に不活性である少なくとも１つの付加的成分を、前記薬学的に活性な成分と組み合わせることをさらに含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項３４】
前記少なくとも１つの付加的成分は、キャリア、希釈剤および潤滑剤の一または二以上からなる群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記少なくとも１つの付加的成分は、微結晶性セルロース、デンプン、ラクトース、タ
ルク、マンニトール、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エチルセルロース、脂肪酸、脂肪酸塩、ベヘン酸グリセリル、デキストロースおよびリン酸二カルシウムの一または二以上からなる群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
前記薬学的に活性な成分は、食欲抑制薬、鎮痛薬、抗関節炎薬、アドレナリン遮断薬、ステロイド、ワクチン、ペプチド、タンパク質、ホルモン、抗体、抗生物質、抗ウイルス薬、ビタミン、ヌクレオチド、栄養剤、酵素、遺伝子、遺伝物質、細胞毒、細菌、微生物およびウイルス剤の一または二以上からなる群から選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項３７】
請求項１に記載の薬学的配合物を哺乳類に投与することを含む、前記薬学的配合物を前記哺乳類に送達する方法。
【請求項３８】
前記投与は、経口、口腔、舌下、経鼻、局所、経皮、眼、膣、直腸、膀胱内、肺、動脈内、静脈内、皮内、筋内、皮下、腹腔内、鞘内および眼内の一または二以上からなる群から選択される経路により前記薬学的配合物を投与することを含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
哺乳類に投与するための薬剤の調製における請求項１に記載の薬学的配合物の使用であって、前記薬学的に活性な成分は生物学的に活性な用量で供給される使用。