【手続補正書】
【提出日】平成15年7月2日(2003.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩＩの化合物：
【化１】
2004512277.tif 000001
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体またはプロドラッグであり、ここで：
環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される、１〜４個の環ヘテロ原子を有し、ここで、環Ｄは、任意の置換可能な環炭素において、オキソまたは−Ｒ５によって置換されており、そして任意の置換可能な環窒素において、−Ｒ４によって置換されており、但し、環Ｄが６員のアリール環またはヘテロアリール環である場合、−Ｒ５は、環Ｄの各オルト炭素位置において水素であり；
ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜８員のカルボシクロ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはＴ−Ｒ３によって置換されており；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｒ２およびＲ２’は、−Ｒ、−Ｔ−Ｗ−Ｒ６から独立して選択されるか、あるいはＲ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される、０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した５〜８員の、不飽和または部分的に不飽和の環を形成し、ここで、Ｒ２およびＲ２’によって形成される該縮合環上の、各置換可能な炭素は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、または−Ｖ−Ｒ６によって置換されており、そしてＲ２およびＲ２’によって形成される該環上の、任意の置換可能な窒素は、Ｒ４によって置換されており；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、＝Ｏ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から選択され；
各Ｒは、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、または−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択され；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
各Ｒ６は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素原子上の２つのＲ６基が、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；そして、
各Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の２つのＲ７は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、以下：
（ａ）環Ｄが、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）ＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された５〜７員の、不飽和または部分的に不飽和の環を形成すること；ならびに、
（ｃ）Ｒ２’が、水素またはメチルであり、そしてＲ２が、Ｔ−Ｗ−Ｒ６またはＲであり、ここで、Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり、そしてＲは、Ｃ１〜６脂肪族またはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいは、Ｒ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ、ピリド、ピリミドまたは部分的に不飽和の６員のカルボシクロ環を形成すること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｄは、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された５〜７員の、不飽和または部分的に不飽和の環を形成し；そして、
（ｃ）Ｒ２’は、水素またはメチルであり、そしてＲ２は、Ｔ−Ｗ−Ｒ６またはＲであり、ここで、Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり、そしてＲは、Ｃ１〜６脂肪族またはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいは、Ｒ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ、ピリド、ピリミドまたは部分的に不飽和の６員のカルボシクロ環を形成する、
化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、以下：
（ａ）環Ｄが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）ＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された５〜７員の、不飽和または部分的に不飽和のカルボシクロ環を形成し、該カルボシクロ環が、−Ｒ、オキソ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換されていること；ならびに、
（ｃ）各Ｒ５が、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、あるいは５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、またはＣ１〜６脂肪族から選択される置換または非置換の基から独立して選択されること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｄが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）ＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された５〜７員の、不飽和または部分的に不飽和のカルボシクロ環を形成し、該カルボシクロ環が、−Ｒ、オキソ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換されており；そして、
（ｃ）  各Ｒ５が、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、あるいは５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、またはＣ１〜６脂肪族から選択される置換または非置換の基から独立して選択される、
化合物。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物であって、ここで該化合物は、以下：
（ａ）ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、６員の不飽和または部分的に不飽和のカルボシクロ環を形成し、該カルボシクロ環は、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜６アルキル）スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または５〜６員ヘテロアリールで必要に応じて置換されること；
（ｂ）各Ｒ５は、独立して、−ハロ、−ＣＮ、−オキソ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、または５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、もしくはＣ１〜６脂肪族から選択される非置換もしくは置換の基から選択されること；ならびに、
（ｃ）Ｒ２’は、水素またはメチルであり、そしてＲ２は、Ｔ−Ｗ−Ｒ６またはＲであり、ここで、Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり、そしてＲは、Ｃ１〜６脂肪族またはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいは、Ｒ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ、ピリドまたは部分的に不飽和の６員のカルボシクロ環を形成し、該カルボシクロ環が−ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）で必要に応じて置換されており、ここで、該（Ｃ１〜４アルキル）が、直鎖、分枝鎖または環式のアルキル基であること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、６員の不飽和または部分的に不飽和のカルボシクロ環を形成し、該カルボシクロ環は、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜６アルキル）スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または５〜６員ヘテロアリールで必要に応じて置換されており；
（ｂ）各Ｒ５は、独立して、−ハロ、−ＣＮ、−オキソ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、または５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、もしくはＣ１〜６脂肪族から選択される非置換もしくは置換の基から選択され；そして、
（ｃ）Ｒ２’は、水素またはメチルであり、そしてＲ２は、Ｔ−Ｗ−Ｒ６またはＲであり、ここで、Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり、そしてＲは、Ｃ１〜６脂肪族またはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいは、Ｒ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ、ピリドまたは部分的に不飽和の６員のカルボシクロ環を形成し、該カルボシクロ環が、−ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）で必要に応じて置換されており、ここで、該（Ｃ１〜４アルキル）が、直鎖、分枝鎖または環式のアルキル基である、
化合物。
【請求項８】
前記化合物が表２から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物。
【請求項１０】
第２の治療剤をさらに含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
患者におけるＧＳＫ−３活性、Ａｕｒｏｒａ活性、またはＳｒｃ活性を阻害するための請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
患者においてＧＳＫ−３活性を阻害するための、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
生物学的サンプル中のＧＳＫ−３活性、Ａｕｒｏｒａ活性、またはＳｒｃ活性を阻害する方法であって、該生物学的サンプルを、請求項１に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１４】
ＧＳＫ−３インヒビターを用いて処置することにより緩和される疾患を処置するための請求項９に記載の組成物。
【請求項１５】
第２の治療剤をさらに包む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記疾患が糖尿病である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記疾患が、アルツハイマー病である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
前記疾患が、精神分裂病である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１９】
グリコゲン合成の増大を必要とする患者においてグリコゲン合成を増大させるための請求項９に記載の組成物。
【請求項２０】
グルコースの血中レベルの低下を必要とする患者において、グルコースの血中レベルを低下させるための請求項９に記載の組成物。
【請求項２１】
過リン酸化Ｔａｕタンパク質の産生の阻害を必要とする患者において、過リン酸化Ｔａｕタンパク質の産生を阻害するための請求項９に記載の組成物。
【請求項２２】
β−カテニンのリン酸化を阻害する必要のある患者において、β−カテニンのリン酸化を阻害するための請求項９に記載の組成物。
【請求項２３】
ａｕｒｏｒａインヒビターを用いる処置により緩和される疾患を処置するための請求項９に記載の組成物。
【請求項２４】
第２の治療剤をさらに含む、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記疾患が癌である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
Ｓｒｃインヒビターを用いて処置することにより緩和される疾患を処置するための請求項９に記載の組成物。
【請求項２７】
第２の治療剤をさらに含む、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記疾患が、高カルシウム血症、骨粗鬆症、変形性関節症、または骨転移の対症療法から選択される、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２９】
前記疾患が癌である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項３０】
患者においてＥＲＫ活性を阻害するための組成物であって、該組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび請求項１に記載の化合物を含有し、ここで、Ｒ２’が水素であり、ＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環を形成する、組成物。
【請求項３１】
生物学的サンプル中のＥＲＫ活性を阻害する方法であって、該方法は、該生物学的サンプルを、請求項１に記載の化合物と接触させる工程を包含し、ここで、Ｒ２’が水素であり、ＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環を形成する、方法。
【請求項３２】
ＥＲＫインヒビターを用いて処置することにより緩和される疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび請求項１に記載の化合物を含有し、ここで、Ｒ２’が水素であり、ＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環を形成する、組成物。
【請求項３３】
第２の治療剤をさらに含む、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記疾患が、癌、発作、糖尿病、肝腫大、心臓血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、ウイルス性疾患、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー性障害、炎症、および神経学的障害から選択される、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３５】
前記疾患が癌である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記疾患が再狭窄である、請求項３４に記載の組成物。