【手続補正書】
【提出日】平成15年10月24日(2003.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
A1-cyclo{D-Cys-A2-D-Trp-A3-A4-Cys}-A5-Y1
(I)
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
Ａ１は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり；
Ａ２は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり；
Ａ３は、Ｄａｂ、Ｄａｐ、ＬｙｓまたはＯｒｎであり；
Ａ４は、β−ヒドロキシバリン、Ｓｅｒ、ＨｓｅｒまたはＴｈｒであり；
Ａ５は、置換されていてもよいＤ−またはＬ−芳香族α−アミノ酸であり；
Ｙ１は、ＯＨ、ＮＨ２またはＮＨＲ１であり、ここでＲ１は（Ｃ１−６）アルキルであり；
これらにおいて、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸は、それぞれ独立してハロゲン、ＮＯ２、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）アルコキシ、Ｂｚｌ、Ｏ−ＢｚｌおよびＮＲ９Ｒ１０よりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立してＨ、Ｏまたは（Ｃ１−６）アルキルであり；
式（Ｉ）の各アミドペプチド結合およびＡ１のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が少なくとも１つある］。
【請求項２】
Ａ１が、Cpa、1-Nal、2-Nal、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Phe、Tfm、TyrまたはTyr(I)であり；
Ａ２が、2-Pal、3-Pal、4-Pal、Phe、TyrまたはTyr(I)であり；
Ａ５が、Dip、1-Nal、2-Nal、2-Pal、3-Pal、4-Pal、PheまたはD-Trpである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項３】
Ａ１がＣｐａである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ３がＮＭｅＬｙｓである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
化合物が次式のものまたはその医薬的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物：
NmeCpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-Lys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(NMeDCys-3-Pal-DTrp-Lys-Thr-Cys)-2-Nal-NHMe;
Cpa-cyclo(DCys-NMe3-Pal-DTrp-Lys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-NMeDTrp-Lys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-Lys-NMeThr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-Lys-Thr-NMeCys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Nme2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(NMeDCys-3-Pal-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Dip-NHMe;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-NMeDTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Tfm-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-DTrp-NH2;
Nal-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-DTrp-NH2;または
3-Pal-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-DTrp-NH2。
【請求項６】
化合物が次式のものまたはその医薬的に許容できる塩である、請求項４に記載の化合物：
NmeCpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-Lys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-NMeDTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-DTrp-NH2;
Nal-cyclo(DCys-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-DTrp-NH2;または
3-Pal-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-DTrp-NH2。
【請求項７】
化合物が次式のものまたはその医薬的に許容できる塩である、請求項５に記載の化合物：
NmeCpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-Lys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-NMeDTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;
Cpa-cyclo(DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;または
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-DTrp-NH2。
【請求項８】
化合物が次式のものまたはその医薬的に許容できる塩である、請求項６に記載の化合物：
Cpa-cyclo(DCys-3-Pal-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2;または
Cpa-cyclo(DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys)-2-Nal-NH2。
【請求項９】
ソマトスタチンサブタイプ受容体−１、−２、−３、−４および−５のうち１種類以上を結合する方法であって、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩を１種類以上のソマトスタチンサブタイプ受容体と接触させる工程を含む方法。
【請求項１０】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む、ヒト対象または他の動物対象においてソマトスタチンサブタイプ受容体−１、−２、−３、−４および−５のうち１種類以上を結合するための医薬組成物。
【請求項１１】
細胞からアンタゴニスト作用を誘発する方法であって、細胞が１種類以上のソマトスタチン受容体を含み、細胞を有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩と接触させることを含む方法。
【請求項１２】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む、ヒトまたは動物対象においてソマトスタチンアンタゴニスト作用を誘発するための医薬組成物。
【請求項１３】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む、ヒトまたは動物対象において成長ホルモンの放出を促進するための医薬組成物。
【請求項１４】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む、その必要があるヒトまたは動物対象においてインスリンの放出を促進するための医薬組成物。
【請求項１５】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む、その必要があるヒトまたは動物対象において創傷の治癒を増進するための医薬組成物。
【請求項１６】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む、その必要があるヒトまたは動物対象において血管形成を促進するための医薬組成物。
【請求項１７】
ソマトスタチン受容体を有する細胞をイメージングする方法であって、Ｔｙｒ（Ｉ）を含む有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩と細胞を接触させることを含む方法。
【請求項１８】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む、その必要があるヒトまたは他の動物対象において、短身、悪液質、衰弱、ＩＩ型糖尿病および循環不良よりなる群から選択される疾病または症状を治療するための医薬組成物。