【手続補正書】
【提出日】平成15年7月25日(2003.7.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１３】
2002539159.tif 000001
式中、
XはR1、OR1またはSR1であり；
ここで、
R1は
(i)水素原子；
(ii) 直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子のアルキル；
(iii) 3〜10個の炭素原子のシクロアルキル；
(iv) 7〜12個の炭素原子のアラルキル；
(v)フェニル；
(vi)置換されたフェニル
【化１４】
2002539159.tif 000002
ここで、
Zi、Zii、Ziii、Ziv及びZvは各々独立して-NO2、-CN、-C(=O)-R1、-SO3H、水素原子、ハロゲン、メチル、-ORx、ここで、Rxは直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子である、及びヒドロキシルから選択される；
(vii)検出可能な標識分子；または
(viii) 2〜8個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖のアルケニル
であり；
Q1は(C=O)、SO2または(CN)であり、ただし、Q1がCNである場合にはXは存在せず；
Q3及びQ4は各々独立してO、SまたはNHであり；
R2及びR3の一方は水素原子であり、そしてもう一方は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子のアルキル；
(c)3〜6個の炭素原子のシクロアルキル；
(d)直鎖もしくは分枝鎖であることができる2〜8個の炭素原子のアルケニル；または
(e)RaQ2Rb、ここで、Q2は-O-もしくは-S-であり；Raは直鎖もしくは分枝鎖であることができる0〜6個の炭素原子のアルキレンであり、そしてRbは直鎖もしくは分枝鎖であることができる0〜8個の炭素原子のアルキルであり、ただし、Rbが0である場合にはRbは水素原子である
であり；
R4は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜6個の炭素原子のアルキル
であり；
R5は
【化１５】
2002539159.tif 000003
であり、ここで、
Zi、Zii、Ziii、Ziv及びZvは各々独立して-NO2、-CN、-C(=O)-R1、-SO3H、水素原子、ハロゲン、メチル、-ORx、ここで、Rxは直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子である、及びヒドロキシルまたは置換されたもしくは未置換の分枝したもしくは分枝していないアルキル基から選択され；
Y1は-OH、メチル、-SH、直鎖もしくは分枝鎖の2〜4個の炭素原子のアルキル、1〜4個の炭素原子のアルコキシまたはCHaZbであり、ここで、a+b=3、a=0〜3、b=0〜3、そしてZはシアノ、ニトロもしくはハロゲンであり；
R6は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖の1〜4個の炭素原子のアルキル
であり；
TはOまたはSである、
を有する少なくとも一つのリポキシン化合物及びその製薬学的に許容しうる塩の治療的に有効な量を含んでなる、被験体におけるTNFαにより開始される多形核好中球(PMN)炎症と関連する脂漏性皮膚炎、膿疱性皮膚炎またはふけを処置するための製薬学的組成物。
【請求項２】
治療的に有効な量のリポキシン類似体がシャンプー中に含まれる請求項１の容器入り製薬。
【請求項３】
治療的に有効な量のリポキシン類似体がボディークレンジング製品中に含まれる請求項１の容器入り製薬。
【請求項４】
式
【化１６】
2002539159.tif 000004
式中、
XはR1、OR1またはSR1であり；
ここで、
R1は
(i)水素原子；
(ii) 直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子のアルキル；
(iii) 3〜10個の炭素原子のシクロアルキル；
(iv) 7〜12個の炭素原子のアラルキル；
(v)フェニル；
(vi)置換されたフェニル
【化１７】
2002539159.tif 000005
ここで、
Zi、Zii、Ziii、Ziv及びZvは各々独立して-NO2、-CN、-C(=O)-R1、-SO3H、水素原子、ハロゲン、メチル、-ORx、ここで、Rxは直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子である、及びヒドロキシルから選択される；
(vii)検出可能な標識分子；または
(viii) 2〜8個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖のアルケニル
であり；
Q1は(C=O)、SO2または(CN)であり、ただし、Q1がCNである場合にはXは存在せず；
Q3及びQ4は各々独立してO、SまたはNHであり；
R2及びR3の一方は水素原子であり、そしてもう一方は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子のアルキル；
(c)3〜6個の炭素原子のシクロアルキル；
(d)直鎖もしくは分枝鎖であることができる2〜8個の炭素原子のアルケニル；または
(e)RaQ2Rb、ここで、Q2は-O-もしくは-S-であり；Raは直鎖もしくは分枝鎖であることができる0〜6個の炭素原子のアルキレンであり、そしてRbは直鎖もしくは分枝鎖であることができる0〜8個の炭素原子のアルキルであり、ただし、Rbが0である場合にはRbは水素原子である
であり；
R4は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜6個の炭素原子のアルキル
であり；
R5は
【化１８】
2002539159.tif 000006
であり、ここで、
Zi、Zii、Ziii、Ziv及びZvは各々独立して-NO2、-CN、-C(=O)-R1、-SO3H、水素原子、ハロゲン、メチル、-ORx、ここで、Rxは直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子である、及びヒドロキシルまたは置換されたもしくは未置換の分枝したもしくは分枝していないアルキル基から選択され；
Y1は-OH、メチル、-SH、直鎖もしくは分枝鎖の2〜4個の炭素原子のアルキル、1〜4個の炭素原子のアルコキシまたはCHaZbであり、ここで、a+b=3、a=0〜3、b=0〜3、そしてZはシアノ、ニトロもしくはハロゲンであり；
R6は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖の1〜4個の炭素原子のアルキル
であり；
TはOまたはSである、
を有する少なくとも一つのリポキシン化合物及びその製薬学的に許容しうる塩の治療的に有効な量を含んでなる、被験体における脂漏性皮膚炎、膿疱性皮膚炎またはふけを処置するための製薬学的組成物。
【請求項５】
治療的に有効な量のリポキシン類似体がシャンプー中に含まれる請求項４の容器入り製薬。
【請求項６】
治療的に有効な量のリポキシン類似体がボディークレンジング製品中に含まれる請求項４の容器入り製薬。
【請求項７】
式
【化１９】
2002539159.tif 000007
式中、
XはR1、OR1またはSR1であり；
ここで、
R1は
(i)水素原子；
(ii) 直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子のアルキル；
(iii) 3〜10個の炭素原子のシクロアルキル；
(iv) 7〜12個の炭素原子のアラルキル；
(v)フェニル；
(vi)置換されたフェニル
【化２０】
2002539159.tif 000008
ここで、
Zi、Zii、Ziii、Ziv及びZvは各々独立して-NO2、-CN、-C(=O)-R1、-SO3H、水素原子、ハロゲン、メチル、-ORx、ここで、Rxは直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子である、及びヒドロキシルから選択される；
(vii)検出可能な標識分子；または
(viii) 2〜8個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖のアルケニル
であり；
Q1は(C=O)、SO2または(CN)であり、ただし、Q1がCNである場合にはXは存在せず；
Q3及びQ4は各々独立してO、SまたはNHであり；
R2及びR3の一方は水素原子であり、そしてもう一方は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子のアルキル；
(c)3〜6個の炭素原子のシクロアルキル；
(d)直鎖もしくは分枝鎖であることができる2〜8個の炭素原子のアルケニル；または
(e)RaQ2Rb、ここで、Q2は-O-もしくは-S-であり；Raは直鎖もしくは分枝鎖であることができる0〜6個の炭素原子のアルキレンであり、そしてRbは直鎖もしくは分枝鎖であることができる0〜8個の炭素原子のアルキルであり、ただし、Rbが0である場合にはRbは水素原子である
であり；
R4は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜6個の炭素原子のアルキル
であり；
R5は
【化２１】
2002539159.tif 000009
であり、ここで、
Zi、Zii、Ziii、Ziv及びZvは各々独立して-NO2、-CN、-C(=O)-R1、-SO3H、水素原子、ハロゲン、メチル、-ORx、ここで、Rxは直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子である、及びヒドロキシルまたは置換されたもしくは未置換の分枝したもしくは分枝していないアルキル基から選択され；
Y1は-OH、メチル、-SH、直鎖もしくは分枝鎖の2〜4個の炭素原子のアルキル、1〜4個の炭素原子のアルコキシまたはCHaZbであり、ここで、a+b=3、a=0〜3、b=0〜3、そしてZはシアノ、ニトロもしくはハロゲンであり；
R6は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖の1〜4個の炭素原子のアルキル
であり；
TはOまたはSである、
を有する少なくとも一つのリポキシン化合物及びその製薬学的に許容しうる塩の治療的に有効な量を含んでなる、被験体におけるTNFαにより開始されるサイトカイン活性と関連する脂漏性皮膚炎、膿疱性皮膚炎またはふけを処置するための製薬学的組成物。
【請求項８】
治療的に有効な量のリポキシン類似体がシャンプー中に含まれる請求項７の容器入り製薬。
【請求項９】
治療的に有効な量のリポキシン類似体がボディークレンジング製品中に含まれる請求項７の容器入り製薬。
【請求項１０】
式
【化２２】
2002539159.tif 000010
式中、
XはR1、OR1またはSR1であり；
ここで、
R1は
(i)水素原子；
(ii) 直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子のアルキル；
(iii) 3〜10個の炭素原子のシクロアルキル；
(iv) 7〜12個の炭素原子のアラルキル；
(v)フェニル；
(vi)置換されたフェニル
【化２３】
2002539159.tif 000011
ここで、
Zi、Zii、Ziii、Ziv及びZvは各々独立して-NO2、-CN、-C(=O)-R1、-SO3H、水素原子、ハロゲン、メチル、-ORx、ここで、Rxは直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子である、及びヒドロキシルから選択される；
(vii)検出可能な標識分子；または
(viii) 2〜8個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖のアルケニル
であり；
Q1は(C=O)、SO2または(CN)であり、ただし、Q1がCNである場合にはXは存在せず；
Q3及びQ4は各々独立してO、SまたはNHであり；
R2及びR3の一方は水素原子であり、そしてもう一方は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子のアルキル；
(c)3〜6個の炭素原子のシクロアルキル；
(d)直鎖もしくは分枝鎖であることができる2〜8個の炭素原子のアルケニル；または
(e)RaQ2Rb、ここで、Q2は-O-もしくは-S-であり；Raは直鎖もしくは分枝鎖であることができる0〜6個の炭素原子のアルキレンであり、そしてRbは直鎖もしくは分枝鎖であることができる0〜8個の炭素原子のアルキルであり、ただし、Rbが0である場合にはRbは水素原子である
であり；
R4は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜6個の炭素原子のアルキル
であり；
R5は
【化２４】
2002539159.tif 000012
であり、ここで、
Zi、Zii、Ziii、Ziv及びZvは各々独立して-NO2、-CN、-C(=O)-R1、-SO3H、水素原子、ハロゲン、メチル、-ORx、ここで、Rxは直鎖もしくは分枝鎖であることができる1〜8個の炭素原子である、及びヒドロキシルまたは置換されたもしくは未置換の分枝したもしくは分枝していないアルキル基から選択され；
Y1は-OH、メチル、-SH、直鎖もしくは分枝鎖の2〜4個の炭素原子のアルキル、1〜4個の炭素原子のアルコキシまたはCHaZbであり、ここで、a+b=3、a=0〜3、b=0〜3、そしてZはシアノ、ニトロもしくはハロゲンであり；
R6は
(a)H；
(b)直鎖もしくは分枝鎖の1〜4個の炭素原子のアルキル
であり；
TはOまたはSである、
を有する少なくとも一つのリポキシン化合物及びその製薬学的に許容しうる塩の治療的に有効な量を含んでなる、被験体におけるTNFαにより開始されるIL-1β炎症と関連する脂漏性皮膚炎、膿疱性皮膚炎またはふけを処置するための製薬学的組成物。
【請求項１１】
治療的に有効な量のリポキシン類似体がシャンプー中に含まれる請求項１０の容器入り製薬。
【請求項１２】
治療的に有効な量のリポキシン類似体がボディークレンジング製品中に含まれる請求項１０の容器入り製薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
【化４９】
2002539159.tif 000013
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５５】
（式中、Ｚi 、Ｚii、Ｚiii 、ＺivおよびＺv は、それぞれ独立して−ＮＯ2 、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1 、−ＳＯ3 Ｈ、水素原子、ハロゲン、メチル、−ＯＲx （式中、Ｒx は直鎖または分枝状であってもよい炭素原子１〜８個である）、およびヒドロキシルより選ばれる）
（ｖｉｉ）検出可能な標識分子、または
（ｖｉｉｉ）炭素原子２〜８個の直鎖または分枝状アルケニル
であり、
式中、Ｑ1 は、（Ｃ＝Ｏ）、−ＳＯ2 または（ＣＮ）であり、ただしＱ1 がＣＮの場合には、Ｘは存在せず、
式中、Ｒ4 は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）直鎖または分枝状であってもよい炭素原子１〜６個のアルキル
であり、
式中、Ｒ5 は、