【手続補正書】
【提出日】平成16年8月10日(2004.8.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
2004527499.tif 000001
（式中、
Ａ１およびＡ２の各々は、独立してＣ、ＣＨまたはＮであり、
環Ａは、
ａ）５または６員部分飽和ヘテロシクリル、
ｂ）５または６員ヘテロアリール、
ｃ）９、１０または１１員融合部分飽和ヘテロシクリル、
ｄ）９、１０または１１員融合ヘテロアリール、
ｅ）アリール、および
ｆ）４、５または６員シクロアルケニル
から選択され、
Ｘは、下記：
【化２】
2004527499.tif 000002
であり、
Ｚは、酸素または硫黄であり、
Ｒは、
ａ）置換または非置換４〜６員ヘテロシクリル、
ｂ）置換アリール、および
ｃ）置換または非置換融合９〜１４員二環式または三環式ヘテロシクリル
から選択され、
この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、場合によっては置換されている３〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、ニトロ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、シアノ、オキソ、アルキルアミノアルコキシ、Ｒ２で置換されている低級アルキル、Ｒ２で置換されている低級アルケニル、およびＲ２で置換されている低級アルキニルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、
ａ）置換または非置換６〜１０員アリール、
ｂ）置換または非置換４〜６員ヘテロシクリル、
ｃ）置換または非置換９〜１４員二環式または三環式ヘテロシクリル、
ｄ）シクロアルキル、および
ｅ）シクロアルケニル
から選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニルＲ１４）、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、ハロスルホニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、Ｒ２で置換されている低級アルキル、Ｒ２で置換されている低級アルケニル、およびＲ２で置換されている低級アルキニルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニルアルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているヘテロアリールアルキレニル、場合によっては置換されているフェニル、低級アルキル、シアノ、低級ヒドロキシアルキル、低級カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、および低級ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されている３〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニルアルキル、場合によっては置換されている３〜６員ヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルアルキル、および低級ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ４は、直接結合、Ｃ２〜４−アルキレニル、Ｃ２〜４−アルケニレニルおよびＣ２〜４−アルキニレニル（これらの場合、ＣＨ２基のうちの一つは、酸素原子または−ＮＨ−で置換されていてもよい）から選択され、Ｒ４は、場合によってはヒドロキシで置換されており、
Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、場合によっては置換されているフェニルおよび場合によっては置換されている低級アラルキルから選択され、
Ｒ１４は、Ｈ、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルおよび場合によっては置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択されるが、
但し、
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ５が、メチルである時でＲ１が、４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニルである時、且つ、Ｒが、４−メチルピペリジルである時、Ａは、ピリジルでないことを条件とし、
さらに、Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ５が、Ｈである時、且つ、Ｒ２が、６−メチルである時、且つ、Ｒが、インダゾリルである時、Ａは、ピリジルでないことを条件とし、
さらに、Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ１が、フェニル、４−ブロモフェニル、２−メチルフェニル、４−メトキシフェニルである時、且つ、Ｒ５が、Ｈである時、且つ、Ｒが、４−ピリジルである時、Ａは、フェニルでないことを条件とし、
さらに、Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ１が、フェニルである時、且つ、Ｒ５が、Ｈである時、且つ、Ｒが、２−オキソベンゾピラン−４−イルである時、Ａは、フェニルでないことを条件とし、
さらに、Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ１が、フェニル、４−クロロフェニル、３−ニトロフェニル、４−メトキシフェニルである時、且つ、Ｒ５が、Ｈである時、且つ、Ｒが、４−イミダゾリニルである時、Ａは、フェニルでないことを条件とし、
さらに、Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ５が、Ｈである時、且つ、Ｒ５ａが、置換ベンジルである時、且つ、Ｒが、置換トリアジニルである時、Ａは、フェニルでないことを条件とし、
さらに、Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ１が、フェニルまたは２−クロロフェニルである時、且つ、Ｒ５が、Ｈである時、且つ、Ｒが、４−キナゾリニルである時、Ａは、フェニルでないことを条件とし、
さらに、Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ１が、フェニルである時、且つ、Ｒ５が、Ｈである時、且つ、Ｒが、イソキノリン−１−イルである時、Ａは、フェニルでないことを条件とし、
さらに、Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ１が、２−クロロフェニルまたは４−クロロフェニルである時、且つ、Ｒ５が、Ｈである時、且つ、Ｒが、３−クロロイソキノリン−１−イルである時、Ａは、フェニルでないことを条件とし、
さらに、Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ１が、１−エチルピペリド−３−イルまたは１−エチルピペリド−４−イルである時、且つ、Ｒ５が、Ｈである時、且つ、Ｒが、８−トリフルオロメチルキノリン−４−イルである時、Ａは、フェニルでないことを条件とし、
さらに、Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ１が、１−エチルピペリド−３−イルである時、且つ、Ｒ５が、Ｈである時、且つ、Ｒが、８−クロロキノリン−４−イルである時、Ａは、フェニルでないことを条件とし、
さらに、Ｘが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である時、且つ、Ｒ１が、ハロ置換フェニル、１−ブチルピペリド−４−イル、１−エチルピペリド−３−イルまたは１−エチルピペリド−４−イルである時、且つ、Ｒ５が、Ｈである時、且つ、Ｒが、７−クロロキノリン−４−イルである時、Ａは、フェニルでないことを条件とし、および
さらに、Ｒが、非置換２−チエニル、非置換２−ピリジルまたは非置換３−ピリジルでないことを条件とする）
の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項２】
Ａが、５または６員部分飽和ヘテロシクリルから選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項３】
Ａが、ジヒドロピラン、ジヒドロチエニル、ジヒドロフリル、オキソジヒドロフリル、ピロリニル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロ−オキサゾリル、ジヒドロ−イソチアゾリル、ジヒドロ−イソオキサゾリル、イミダゾリニルおよびピラゾリニルから選択され、
Ｘが、下記：
【化３】
2004527499.tif 000003
から選択され、
Ｒが、窒素原子を一つ以上含む置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、置換フェニルおよび置換または非置換９〜１０員二環式または１３〜１４員三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、ニトロ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルコキシ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルコキシ、Ｒ２で置換されているＣ１〜２−アルキル、Ｒ２で置換されているＣ２〜３−アルケニル、およびＲ２で置換されているＣ２〜３−アルキニルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択された置換または非置換アリール、置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３〜６−シクロアルキル、および置換または非置換９〜１４員二環式または三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ハロスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニルアルキル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜６−アルキル、
【化４】
2004527499.tif 000004
場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜６−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキレニル、４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜６−アルケニレニル、Ｃ１〜４−アルキル、シアノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１〜４−ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、Ｃ１〜６−アルキル、シアノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２〜３−アルケニル、Ｃ２〜３−アルキニルおよびＣ１〜４−ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ４ａが、Ｃ２〜４−アルキレニル（この場合、ＣＨ２基のうちの一つは、酸素原子または−ＮＨ−で置換されていてもよい）であり、Ｒ４ａが、場合によってはヒドロキシで置換されており、
Ｒ５が、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
Ｒ５ａが、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
ＲｅおよびＲｆが、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているシクロアルキル、場合によっては置換されているシクロアルキルＣ１〜６−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＣ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルから選択される、請求項２に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項４】
Ａが、５または６員ヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項５】
Ａが、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリルおよびイソチアゾリルから選択され、
Ｘが、下記：
【化５】
2004527499.tif 000005
から選択され、
Ｒが、窒素原子一つ以上を含む置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、置換フェニルおよび置換または非置換９〜１０員二環式または１３〜１４員三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、ニトロ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルコキシ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルコキシ、Ｒ２で置換されているＣ１〜２−アルキル、Ｒ２で置換されているＣ２〜３−アルケニル、およびＲ２で置換されているＣ２〜３−アルキニルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択された置換または非置換アリール、置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３〜６−シクロアルキル、および置換または非置換９〜１４員二環式または三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ハロスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニルアルキル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜６−アルキル、
【化６】
2004527499.tif 000006
場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜６−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキレニル、４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜６−アルケニレニル、Ｃ１〜６−アルキル、シアノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１〜４−ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、Ｃ１〜６−アルキル、シアノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２〜３−アルケニル、Ｃ２〜３−アルキニルおよびＣ１〜４−ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、およびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ４ａが、Ｃ２〜４−アルキレニル（この場合、ＣＨ２基のうちの一つは、酸素原子または−ＮＨ−で置換されていてもよい）であり、Ｒ４ａが、場合によってはヒドロキシで置換されており、
Ｒ５が、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
Ｒ５ａが、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
ＲｅおよびＲｆが、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＣ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルから選択される、請求項４に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項６】
Ａが、下記：
【化７】
2004527499.tif 000007
から選択され、
Ｒｃが、Ｈ、メチルおよび場合によっては置換されているフェニルから選択され、
Ｘが、下記：
【化８】
2004527499.tif 000008
から選択され、
Ｒが、置換または非置換ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、およびピリダジニル、置換フェニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾトリアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、ナフチリジニルおよびキナゾリニルから選択され、
この場合、置換Ｒは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜２−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜２−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、ニトロ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルコキシ、シアノ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルコキシ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、Ｃ１〜２−アルキルアミノ−Ｃ２〜３−アルキニル、Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜２−アミノアルキル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜３−アルケニル、および場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜３−アルキニルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択される置換または非置換アリール、置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３〜６−シクロアルキル、および置換または非置換９〜１０員二環式または１３〜１４員三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルケニレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化９】
2004527499.tif 000009
およびＣ１〜４−アルコキシから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜２−アルコキシ、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、Ｃ１〜４−アルキル、シアノ、Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２〜３−アルケニル、Ｃ２〜３−アルキニルおよびＣ１〜２−ハロアルキルから選択された一つ以上の置換であり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ４ａが、Ｃ２〜３−アルキレニル（この場合、ＣＨ２基のうちの一つは、酸素原子または−ＮＨ−で置換されていてもよい）であり、Ｒ４ａが、場合によってはヒドロキシで置換されており、
Ｒ５が、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
Ｒ５ａが、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
ＲｅおよびＲｆが、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキルおよびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される、
請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項７】
Ａが、下記：
【化１０】
2004527499.tif 000010
から選択され、
Ｒｃが、Ｈ、メチルおよび場合によっては置換されているフェニルから選択され、
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、
Ｒが、置換または非置換４−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリジル、トリアゾリル、４−ピリミジニル、４−ピリダジニル、場合によっては置換されている（ヘテロシクリル置換フェニル）、５−インダゾリル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、キノザリニル、４−イソキノリル、５−イソキノリル、ナフチリジニルおよび６−イソキノリニルから選択され、
この場合、置換Ｒは、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、シクロヘキシル、ジメチルアミノプロピニル、ジメチルアミノエトキシ、３−（４−モルホリニル）プロピン−１−イル、ジメチルアミノエトキシエトキシ、場合によっては置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合によっては置換されているピペラジニル、場合によっては置換されているフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、ニトロおよびトリフルオロメチルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、置換または非置換フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、イソキノリル、キノリル、テトラヒドロキノリル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、および
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、カルボキシメチル、シクロプロピル、場合によっては置換されているフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、プロピニルおよびトリフルオロメチル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から独立して選択された一つ以上の置換基である、
請求項６に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項８】
Ａが、下記：
【化１１】
2004527499.tif 000011
から選択され、
Ｒｃが、Ｈ、メチルおよび場合によっては置換されているフェニルから選択され、
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、
Ｒが、置換または非置換４−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリジル、トリアゾリル、４−ピリミジニル、４−ピリダジニル、場合によっては置換されている（ヘテロシクリル置換フェニル）、５−インダゾリル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、キノザリニル、４−イソキノリル、５−イソキノリル、ナフチリジニルおよび６−イソキノリニルから選択され、
この場合、置換Ｒは、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、シクロヘキシル、ジメチルアミノプロピニル、ジメチルアミノエトキシ、３−（４−モルホリニル）プロピン−１−イル、ジメチルアミノエトキシエトキシ、場合によっては置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合によっては置換されているピペラジニル、場合によっては置換されているフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、ニトロおよびトリフルオロメチルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、置換または非置換フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、イソキノリル、キノリル、テトラヒドロキノリル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、および
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、カルボキシメチル、シクロプロピル、場合によっては置換されているフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、プロピニルおよびトリフルオロメチル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から独立して選択された一つ以上の置換基である、
請求項６に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項９】
Ａが、下記：
【化１２】
2004527499.tif 000012
から選択され、
Ｒｃが、Ｈ、メチルおよび場合によっては置換されているフェニルから選択され、
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、
Ｒが、置換または非置換４−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリジル、トリアゾリル、４−ピリミジニル、４−ピリダジニル、場合によっては置換されている（ヘテロシクリル置換フェニル）、５−インダゾリル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、キノザリニル、４−イソキノリル、５−イソキノリル、ナフチリジニルおよび６−イソキノリニルから選択され、
この場合、置換Ｒは、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、シクロヘキシル、ジメチルアミノプロピニル、ジメチルアミノエトキシ、３−（４−モルホリニル）プロピン−１−イル、ジメチルアミノエトキシエトキシ、場合によっては置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合によっては置換されているピペラジニル、場合によっては置換されているフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、ニトロおよびトリフルオロメチルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、置換または非置換フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、イソキノリル、キノリル、テトラヒドロキノリル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、および
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、カルボキシメチル、シクロプロピル、場合によっては置換されているフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、プロピニルおよびトリフルオロメチル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から独立して選択された一つ以上の置換基である、
請求項６に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項１０】
Ａが、下記：
【化１３】
2004527499.tif 000013
から選択され、
Ｘが、下記：
【化１４】
2004527499.tif 000014
から選択され、
Ｒが、置換または非置換ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、およびピリダジニル、置換フェニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾトリアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、ナフチリジニルおよびキナゾリニルから選択され、
この場合、置換Ｒは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜２−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜２−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、ニトロ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルコキシ、シアノ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルコキシ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、Ｃ１〜２−アルキルアミノ−Ｃ２〜３−アルキニル、Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜２−アミノアルキル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜３−アルケニル、および場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜３−アルキニルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択された置換または非置換アリール、置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３〜６−シクロアルキル、および置換または非置換９〜１０員二環式または１３〜１４員三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルケニレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化１５】
2004527499.tif 000015
およびＣ１〜４−アルコキシから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜２−アルコキシ、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜２−アルキルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、Ｃ１〜４−アルキル、シアノ、Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２〜３−アルケニル、Ｃ２〜３−アルキニルおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換であり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ４ａが、Ｃ２〜３−アルキレニル（この場合、ＣＨ２基のうちの一つは、酸素原子または−ＮＨ−で置換されていてもよい）であり、Ｒ４ａが、場合によってはヒドロキシで置換されており、
Ｒ５が、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
Ｒ５ａが、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
ＲｅおよびＲｆが、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキルおよびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項１１】
Ａが、下記：
【化１６】
2004527499.tif 000016
または下記：
【化１７】
2004527499.tif 000017
であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、
Ｒが、置換または非置換４−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリジル、トリアゾリル、４−ピリミジニル、４−ピリダジニル、場合によっては置換されている（ヘテロシクリル置換フェニル）、５−インダゾリル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、キノザリニル、４−イソキノリル、５−イソキノリル、ナフチリジニルおよび６−イソキノリニルから選択され、
この場合、置換Ｒは、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、１−メチルピペリジニルメトキシ、アミノスルホニル、シクロヘキシル、ジメチルアミノプロピニル、ジメチルアミノエトキシ、３−（４−モルホリニル）プロピン−１−イル、ジメチルアミノエトキシエトキシ、場合によっては置換されているピペリジニル、モルホリニル、場合によっては置換されているピペラジニル、場合によっては置換されているフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、ニトロおよびトリフルオロメチルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、置換または非置換フェニル、インダニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリル−７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、イソキノリル、キノリル、テトラヒドロキノリル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−メチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、および
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、オキソ、アミノ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、カルボキシメチル、シクロプロピル、場合によっては置換されているフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、プロピニルおよびトリフルオロメチル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から独立して選択された一つ以上の置換基である、請求項１０に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項１２】
Ａが、９もしくは１０員融合部分飽和ヘテロシクリルまたは９もしくは１０員融合ヘテロアリールであり、
Ｘが、下記：
【化１８】
2004527499.tif 000018
から選択され、
Ｒが、窒素原子を一つ以上含む置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、置換フェニルおよび置換または非置換９〜１０員二環式または１３〜１４員三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、ニトロ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルコキシ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルコキシ、Ｒ２で置換されているＣ１〜２−アルキル、Ｒ２で置換されているＣ２〜３−アルケニル、およびＲ２で置換されているＣ２〜３−アルキニルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択された置換または非置換アリール、置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３〜６−シクロアルキル、および置換または非置換９〜１４員二環式または三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ハロスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニルアルキル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜６−アルキル、
【化１９】
2004527499.tif 000019
場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜６−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレニル、４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレニル、Ｃ１〜６−アルキル、シアノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１〜４−ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、Ｃ１〜６−アルキル、シアノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２〜３−アルケニル、Ｃ２〜３−アルキニルおよびＣ１〜４−ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、およびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ４ａが、Ｃ２〜４−アルキレニル（この場合、ＣＨ２基のうちの一つは、酸素原子または−ＮＨ−で置換されていてもよい）であり、Ｒ４ａが、場合によってはヒドロキシで置換されており、
Ｒ５が、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
Ｒ５ａが、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
ＲｅおよびＲｆが、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＣ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項１３】
Ａが、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリル、ナフトピリジニル、テトラヒドロキノリル、キノキサリニルおよびキナゾリニルから選択される、請求項１２に記載の化合物およびその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ａが、５または６員シクロアルケニルであり、
Ｘが、下記：
【化２０】
2004527499.tif 000020
から選択され、
Ｒが、窒素原子を一つ以上含む置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、置換フェニルおよび置換または非置換９〜１０員二環式または１３〜１４員三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、ニトロ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルコキシ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルコキシ、Ｒ２で置換されているＣ１〜２−アルキル、Ｒ２で置換されているＣ２〜３−アルケニル、およびＲ２で置換されているＣ２〜３−アルキニルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択された置換または非置換アリール、置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３〜６−シクロアルキル、および置換または非置換９〜１４員二環式または三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ハロスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニルアルキル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜６−アルキル、
【化２１】
2004527499.tif 000021
場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜６−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレニル、４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレニル、Ｃ１〜４−アルキル、シアノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１〜４−ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、Ｃ１〜６−アルキル、シアノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２〜３−アルケニル、Ｃ２〜３−アルキニルおよびＣ１〜４−ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、およびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ４ａが、Ｃ２〜４−アルキレニル（この場合、ＣＨ２基のうちの一つは、酸素原子または−ＮＨ−で置換されていてもよい）であり、Ｒ４ａが、場合によってはヒドロキシで置換されており、
Ｒ５が、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
Ｒ５ａが、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
ＲｅおよびＲｆが、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＣ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項１５】
Ａが、フェニルであり、
Ｘが、下記：
【化２２】
2004527499.tif 000022
から選択され、
Ｒが、窒素原子を一つ以上含む置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、置換フェニルおよび置換または非置換９〜１０員二環式または１３〜１４員三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、ニトロ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルコキシ、シアノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルコキシ、Ｒ２で置換されているＣ１〜２−アルキル、Ｒ２で置換されているＣ２〜３−アルケニル、およびＲ２で置換されているＣ２〜３−アルキニルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択された置換または非置換アリール、置換または非置換５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３〜６−シクロアルキル、および置換または非置換９〜１４員二環式または三環式ヘテロシクリルから選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、ハロスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニルアルキル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜６−アルキル、
【化２３】
2004527499.tif 000023
場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜６−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレニル、４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレニル、Ｃ１〜４−アルキル、シアノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１〜４−ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されているフェニル、Ｃ１〜６−アルキル、シアノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２〜３−アルケニル、Ｃ２〜３−アルキニルおよびＣ１〜４−ハロアルキルから独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、およびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ４ａが、Ｃ２〜４−アルキレニル（この場合、ＣＨ２基のうちの一つは、酸素原子または−ＮＨ−で置換されていてもよい）であり、Ｒ４ａが、場合によってはヒドロキシで置換されており、
Ｒ５が、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
Ｒ５ａが、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択され、
ＲｅおよびＲｆが、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルおよびＣ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項１６】
Ｎ−（４−クロロフェニル）［２−（６−キノリルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）［２−（５−イソキノリルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）［２−（１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロフェニル）［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（４−イソプロピル−フェニル）ニコチンアミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［３−（メチルエチル）フェニル］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［４−（メチルプロピル）フェニル］カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ｔ−ブチル）フェニル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド、
Ｎ−［３−（ｔ−ブチル）フェニル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
［２−（ベンゾトリアゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［４−（ｔ−ブチル）フェニル］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−（３−フェニルピラゾール−５−イル）カルボキサミド、
Ｎ−（４−クロロ−３−スルファモイルフェニル）［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−（４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル）カルボキサミド、
Ｎ−［４−（メチルエチル）フェニル］｛２−［（４−メチル−２−オキソ（７−ヒドロキシキノリル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド、
Ｎ−［５−（ｔ−ブチル）イソオキサゾール−３−イル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−［５−（ｔ−ブチル）−１−メチルピラゾール−３−イル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ｔ−ブチル）（１，３−チアゾール−２−イル）］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−［５−（ｔ−ブチル）（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［４−（１，１，２，２，３，３，４，４，４−ノナフルオロブチル）フェニル］カルボキサミド、
｛２−［（１−メチル（１Ｈ−インダゾール−６−イル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−［４−（メチルエチル）フェニル］カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ｔ−ブチル）フェニル］｛２−［（７−ブロモ（１Ｈ−インダゾール−６−イル））アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［４−ｔ−ブチル−３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル］ニコチンアミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル｝カルボキサミド、
Ｎ−［５−（ｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−｛６−［４−（トリフルオロメチル）ピペリジル］（３−ピリジル）｝カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−（１−オキソ（７−２，３，４−トリヒドロイソキノリル））カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［４−（メチルエトキシ）フェニル］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル｝カルボキサミド、
Ｎ−（４−｛（１Ｓ）−１−［（メチルエチル）アミノ］エチル｝フェニル）［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ｔ−ブチル）−３−（４−メチルピペラジニル）フェニル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［３−（４−メチルピペラジニル）フェニル］カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ｔ−ブチル）−２−（４−メチルピペラジニル）フェニル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−｛２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−５−（５−ブチル）フェニル｝［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−｛３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−｛３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−４−メトキシフェニル｝［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［４−メトキシ−３−（１−メチル（４−ピペリジル）オキシ）フェニル］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−（５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリン−２−イル）カルボキサミド、
［２−（｛３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］（１Ｈ−インダゾール−６−イル）｝アミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［４−（ｔ−ブチル）フェニル］カルボキサミド、
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（４−ピペリジルメチル）インドリン−６−イル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（４−フェノキシ−フェニル）−ニコチンアミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−（４−フェニルフェニル）カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［１−（１−メチル（４−ピペリジル））インドリン−６−イル］カルボキサミド、
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（１−メチル（４−ピペリジル））インドリン−６−イル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［３−（１−メチル（４−ピペリジル））インドール−５−イル］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド、
Ｎ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−５−（トリフルオロメチル）フェニル｝［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［５−（１−メチル（４−１，２，５，６−テトラヒドロピリジル））−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［４−（１−メチル（４−ピペリジル））フェニル］カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ｔ−ブチル）−３−（３−ピペリジルプロピル）フェニル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−［３−（１Ｅ）−４−ピロリジニルブト−１−エニル）−４−（ｔ−ブチル）フェニル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ｔ−ブチル）−３−（３−ピロリジニルプロピル）フェニル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ｔ−ブチル）−３−（３−モルホリン−４−イルプロピル）フェニル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−｛３−［３−（４−メチルピペラジニル）−３−オキソプロピル］フェニル｝カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−｛４−［３−（４−メチルピペラジニル）−３−オキソプロピル］フェニル｝カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−｛３−［３−（４−メチルピペラジニル）プロピル］フェニル｝カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−｛４−［３−（４−メチルピペラジニル）プロピル］フェニル｝カルボキサミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［１−（２−モルホリン−４−イルエチル）インドール−６−イル］カルボキサミド、
Ｎ−［４−（１，１−ジメチル−３−モルホリン−４−イルプロピル）フェニル］［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（４−｛２，２，２−トリフルオロ−１−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−１−トリフルオロメチル−エチル｝−フェニル）−ニコチンアミド、
［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−（２−ピペリジルエトキシ）−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル｝カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ｔ−ブチル）フェニル］［６−フルオロ−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］カルボキサミド、
［６−フルオロ−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［４−（メチルエチル）フェニル］カルボキサミド、
［６−フルオロ−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）（３−ピリジル）］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド、および
｛２−［（１−（２−ピリジル）ピロリジン−３−イル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド
から選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
下記式ＩＩ：
【化２４】
2004527499.tif 000024
（式中、
Ｒは、非置換または置換９または１０員融合窒素含有ヘテロアリールから選択され、
この場合、Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によっては置換されているヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員ヘテロアリール、および
９〜１０員二環式および１３〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルケニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化２５】
2004527499.tif 000025
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ１〜６−ハロアルキル、
Ｃ１〜６−アルコキシ、
Ｃ１〜２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２〜３−アルケニル、
Ｃ２〜３−アルキニル、
Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、
Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、
４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、
非置換または置換フェニル、および
非置換または置換４〜６員ヘテロシクリル
から独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１〜４−アルキル、および
【化２６】
2004527499.tif 000026
から選択され、ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキル、およびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物、およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項１８】
Ｒが、インダゾリルから選択され、
この場合、Ｒは、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペルジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キナザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、およびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、非置換または置換フェニル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から選択され、ならびに
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化２７】
2004527499.tif 000027
から選択される、請求項１７に記載の化合物、およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項１９】
下記式ＩＩＩ：
【化２８】
2004527499.tif 000028
（式中、
Ｒは、非置換または置換９または１０員融合窒素含有ヘテロアリールから選択され、
この場合、Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によっては置換されているヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員ヘテロアリール、および
９〜１０員二環式および１３〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化２９】
2004527499.tif 000029
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ１〜６−ハロアルキル、
Ｃ１〜６−アルコキシ、
Ｃ１〜２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２〜３−アルケニル、
Ｃ２〜３−アルキニル、
Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、
Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、
４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、
非置換または置換フェニル、および
非置換または置換４〜６員ヘテロシクリル
から独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１〜４−アルキル、および
【化３０】
2004527499.tif 000030
から選択され、ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキル、およびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項２０】
Ｒが、インダゾリルから選択され、
この場合、Ｒは、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペルジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、およびベンズチアゾリルから選択され、この場合、
Ｒ１は、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、非置換または置換フェニル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択される非置換または置換ヘテロアリール
から選択され、ならびに
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化３１】
2004527499.tif 000031
から選択される、請求項１９に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項２１】
下記式ＩＶ：
【化３２】
2004527499.tif 000032
（式中、
Ａ３は、ＣＲ２およびＮから選択され、
Ａ４は、ＣＲ２およびＮから選択されるが、但し、
Ａ３およびＡ４のうちの一方は、ＣＲ２でないことを条件とし、
Ｒは、非置換または置換９または１０員融合窒素含有ヘテロアリールから選択され、
この場合、Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によっては置換されているヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員ヘテロアリール、および
９〜１０員二環式および１３〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化３３】
2004527499.tif 000033
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ１〜６−ハロアルキル、
Ｃ１〜６−アルコキシ、
Ｃ１〜２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２〜３−アルケニル、
Ｃ２〜３−アルキニル、
Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、
Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、
５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、
非置換または置換フェニル、および
非置換または置換４〜６員ヘテロシクリル
から独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１〜４−アルキル、および
【化３４】
2004527499.tif 000034
から選択され、ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキル、およびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項２２】
Ｒが、インダゾリルから選択され、
この場合、Ｒは、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペルジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、およびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、非置換または置換フェニル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から選択され、ならびに
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化３５】
2004527499.tif 000035
から選択される、
請求項２１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項２３】
下記式Ｖ：
【化３６】
2004527499.tif 000036
（式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され、
Ｒは、非置換または置換９または１０員融合窒素含有ヘテロアリールから選択され、
この場合、Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によっては置換されているヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員ヘテロアリール、および
９〜１０員二環式および１３〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化３７】
2004527499.tif 000037
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ１〜６−ハロアルキル、
Ｃ１〜６−アルコキシ、
Ｃ１〜２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２〜３−アルケニル、
Ｃ２〜３−アルキニル、
Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、
Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、
５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、
非置換または置換フェニル、および
非置換または置換４〜６員ヘテロシクリル
から独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１〜４−アルキル、および
【化３８】
2004527499.tif 000038
から選択され、ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜６−アルキルであり、および
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキル、およびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項２４】
Ｒが、インダゾリルから選択され、
この場合、Ｒは、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペルジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、およびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、非置換または置換フェニル、ならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から選択され、
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化３９】
2004527499.tif 000039
から選択され、ならびに
Ｒ６が、Ｈまたはメチルである、請求項２３に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項２５】
下記式：
【化４０】
2004527499.tif 000040
（式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され、
Ｒは、非置換または置換９または１０員融合窒素含有ヘテロアリールから選択され、
この場合、Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によっては置換されているヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員ヘテロアリール、および
９〜１０員二環式および１３〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化４１】
2004527499.tif 000041
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ１〜６−ハロアルキル、
Ｃ１〜６−アルコキシ、
Ｃ１〜２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２〜３−アルケニル、
Ｃ２〜３−アルキニル、
Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、
Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、
５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、
非置換または置換フェニル、および
非置換または置換４〜６員ヘテロシクリル
から独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１〜４−アルキル、および
【化４２】
2004527499.tif 000042
から選択され、ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜６−アルキルであり、および
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキル、およびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項２６】
Ｒが、インダゾリルから選択され、
この場合、Ｒは、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペルジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、およびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、非置換または置換フェニル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から選択され、
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化４３】
2004527499.tif 000043
から選択され、および
Ｒ６が、Ｈまたはメチルである、
請求項２５に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項２７】
下記式：
【化４４】
2004527499.tif 000044
（式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され、
Ｒは、非置換または置換９または１０員融合窒素含有ヘテロアリールから選択され、
この場合、Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によっては置換されているヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員ヘテロアリール、および
９〜１０員二環式および１３〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化４５】
2004527499.tif 000045
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ１〜６−ハロアルキル、
Ｃ１〜６−アルコキシ、
Ｃ１〜２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２〜３−アルケニル、
Ｃ２〜３−アルキニル、
Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、
Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、
５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、
非置換または置換フェニル、および
非置換または置換４〜６員ヘテロシクリル
から独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１〜４−アルキル、および
【化４６】
2004527499.tif 000046
から選択され、ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜６−アルキルであり、および
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキル、およびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物、およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項２８】
Ｒが、インダゾリルから選択され、
この場合、Ｒは、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペルジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、およびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、非置換または置換フェニル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から選択され、
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化４７】
2004527499.tif 000047
から選択され、および
Ｒ６が、Ｈまたはメチルである、
請求項２７に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項２９】
下記式：
【化４８】
2004527499.tif 000048
（式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され、
Ｒは、非置換または置換９または１０員融合窒素含有ヘテロアリールから選択され、この場合、
Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によっては置換されているヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員ヘテロアリール、および
９〜１０員二環式および１３〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化４９】
2004527499.tif 000049
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ１〜６−ハロアルキル、
Ｃ１〜６−アルコキシ、
Ｃ１〜２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２〜３−アルケニル、
Ｃ２〜３−アルキニル、
Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、
Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、
５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、
非置換または置換フェニル、および
非置換または置換４〜６員ヘテロシクリル
から独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１〜４−アルキル、および
【化５０】
2004527499.tif 000050
から選択され、ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜６−アルキルであり、および
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキル、およびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項３０】
Ｒが、インダゾリルから選択され、
この場合、Ｒは、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペルジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、およびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペルジン−４−イルメトキシ、ピペルジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、非置換または置換フェニル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から選択され、
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化５１】
2004527499.tif 000051
から選択され、ならびに
Ｒ６が、Ｈまたはメチルである、
請求項２９に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項３１】
下記式：
【化５２】
2004527499.tif 000052
（式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され、
Ｒは、非置換または置換９または１０員融合窒素含有ヘテロアリールから選択され、
この場合、Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によっては置換されているヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員ヘテロアリール、および
９〜１０員二環式および１３〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化５３】
2004527499.tif 000053
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ１〜６−ハロアルキル、
Ｃ１〜６−アルコキシ、
Ｃ１〜２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２〜３−アルケニル、
Ｃ２〜３−アルキニル、
Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、
Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、
５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、
非置換または置換フェニル、および
非置換または置換４〜６員ヘテロシクリル
から独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１〜４−アルキル、および
【化５４】
2004527499.tif 000054
から選択され、ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜６−アルキルであり、および
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキル、およびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項３２】
Ｒが、インダゾリルから選択され、
この場合、Ｒは、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペルジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、およびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニンメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、ピロリジニルプロピル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、メチルピペラジニル、メチルピペリジニル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、非置換または置換フェニル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から選択され、
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化５５】
2004527499.tif 000055
から選択され、および
Ｒ６が、Ｈまたはメチルである、請求項３１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項３３】
下記式：
【化５６】
2004527499.tif 000056
（式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され、
Ａ６は、ＣＲ２およびＮから選択され、
Ｒは、非置換または置換９または１０員融合窒素含有ヘテロアリールから選択され、
この場合、Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−ハロアルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、場合によっては置換されているヘテロシクリルアルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ２〜４−アルキニル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ１〜６−アルコキシ、および場合によっては置換されているヘテロシクリル−Ｃ２〜４−アルキニルから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員ヘテロアリール、および
９〜１０員二環式および１３〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され、
この場合、置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニレニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、
【化５７】
2004527499.tif 000057
およびＣ１〜４−アルコキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１〜６−アルキル、
Ｃ１〜６−ハロアルキル、
Ｃ１〜６−アルコキシ、
Ｃ１〜２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３〜６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１〜２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２〜３−アルケニル、
Ｃ２〜３−アルキニル、
Ｃ１〜６−ハロアルコキシ、
Ｃ１〜６−カルボキシアルキル、
５〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜６−アルキルアミノ、
非置換または置換フェニル、および
非置換または置換４〜６員ヘテロシクリル
から独立して選択された一つ以上の置換基であり、
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１〜４−アルキル、および
【化５８】
2004527499.tif 000058
から選択され、ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜６−アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキル、およびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択され、および
ａ）Ｒ１０が、下記：
【化５９】
2004527499.tif 000059
であり、且つ、Ｒ１１が、−ＮＨＲであり、且つ、Ｒ１２が、Ｈであり、且つ、Ｒ１３が、Ｈであるか、または
ｂ）Ｒ１０が、−ＮＨＲであり、且つ、Ｒ１１が、下記：
【化６０】
2004527499.tif 000060
であり、且つ、Ｒ１２が、Ｈであり、且つ、Ｒ１３が、Ｈであるか、または
ｃ）Ｒ１０が、Ｈであり、且つ、Ｒ１１が、−ＮＨＲであり、且つ、Ｒ１２が、下記：
【化６１】
2004527499.tif 000061
であり、且つ、Ｒ１３が、Ｈであるか、または
ｄ）Ｒ１０が、Ｈであり、且つ、Ｒ１１が、下記：
【化６２】
2004527499.tif 000062
であり、且つ、Ｒ１２が、−ＮＨＲであり、且つ、Ｒ１３が、Ｈであるか、または
ｅ）Ｒ１０が、Ｈであり、且つ、Ｒ１１が、Ｈであり、且つ、Ｒ１２が、下記：
【化６３】
2004527499.tif 000063
であり、且つ、Ｒ１３が、−ＮＨＲであるか、または
ｆ）Ｒ１０が、Ｈであり、且つ、Ｒ１１が、Ｈであり、且つ、Ｒ１２が、−ＮＨＲであり、且つ、Ｒ１３が、下記：
【化６４】
2004527499.tif 000064
である）
に記載の請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項３４】
Ｒが、インダゾリルから選択され、
この場合、Ｒは、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペルジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、およびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニルメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、ピロリジニルプロピル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、メチルピペラジニル、メチルピペリジニル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ｓ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチルピペルジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、非置換または置換フェニル、ならびに
チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリル
から選択された非置換または置換ヘテロアリール
から選択され、
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化６５】
2004527499.tif 000065
から選択され、ならびに
Ｒ６が、Ｈまたはメチルである、
請求項３３に記載の化合物およびその医薬的に許容される誘導体。
【請求項３５】
医薬的に許容される担体および請求項１から３４のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３６】
有効量の請求項１から３４のいずれかに記載の化合物を含む、患者の癌を治療するための医薬組成物。
【請求項３７】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン剤、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤およびその他の薬剤から選択された化合物との組合わせを含む、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
有効量の請求項１から３４のいずれかに記載の化合物を含む、患者の血管形成を治療するための医薬組成物。
【請求項３９】
ヒトまたは動物の体のための治療的治療法に使用するための請求項１から３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
有効量の請求項１から３４に記載の化合物を含む、哺乳類のＫＤＲ関連疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項４１】
有効量の請求項１から３４のいずれかに記載の化合物を含む、哺乳類の増殖関連疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項４２】
請求項４１に記載の疾患が、炎症または炎症関連疾患である、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（ピペリジン−４−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
Ｎ−（３，３−ジメチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１ｌ６−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−ニコチンアミド、
Ｎ−［３−（２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［４−ペンタフルオロエチル−３−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−ニコチンアミド、
Ｎ−［３−（２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［４−ペンタフルオロエチル−３−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［４−ペンタフルオロエチル−３−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド、
Ｎ−（４−アセチル−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
Ｎ−（３−ブロモ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（２，２，４−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−ニコチンアミド、
Ｎ−［４−ｔ−ブチル−３−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（７−アセチル−５，５−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
１−Ｂｏｃ−２−（２−ｔ−ブチル−５−｛［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ピリジン−３−カルボニル］−アミノ｝−フェノキシメチル）−ピロリジン、
Ｎ−［４−ｔ−ブチル−３−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
Ｎ−（４−ｔ−ブチル−３−ピペラジン−１−イル−フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−ピペリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−［４−ｔ−ブチル−３−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−［４−ｔ−ブチル−３−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
Ｎ−（４，４−ジメチル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−［１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（４−Ｂｏｃ−ピペラジン−１−イルメチル）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−モルホリン−４−イルメチル−４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−３−ピペラジン−１−イルメチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−［４−ｔ−ブチル−３−（４−Ｂｏｃ−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（４−ｔ−ブチル−３−ニトロ−フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−（３−アミノ−４−ｔ−ブチル−フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−［４−ｔ−ブチル−３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−［４−ｔ−ブチル−３−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
Ｎ−［４−ｔ−ブチル−３−（１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルアミノ）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［２−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル］−ニコチンアミド、
Ｎ−［４−ｔ−ブチル−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（２−オキソ−４−トリフルオロメチル−２Ｈ−クロメン−７−イル）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−［３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−７−イル）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド、
Ｎ−［４−ｔ−ブチル−３−（ピペリジン−４−イルアミノ）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド、
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−ピペラジン−１−イルメチル−５−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド、および
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬的に許容される塩。
【請求項４４】
癌の治療用の医薬品を調製するための、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４５】
血管形成の治療用の医薬品を調製するための、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４６】
細胞増殖の治療用の医薬品を調製するための、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項４７】
治療活性物質として使用するための、請求項１から３４のいずれかに記載の化合物およびその医薬的に許容される塩。
【請求項４８】
抗腫瘍に使用するための請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
血管形成の治療において使用するための請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
下記式：
【化６６】
2004527499.tif 000066
（式中、
ＬＧは、ハロであり、
Ｘａは、ハロであり、
環Ａ、Ａ１、Ａ２およびＲ２は、請求項１において定義したとおりである）
の化合物を、塩基および不活性溶媒が存在する状態で、Ｒ１Ｒ４−ＮＨ２で処理すること、
その後、第一または第二アミンＮＨＲ５Ｒとカップリングすること
を含む、請求項１に記載の化合物を調製するための方法。