【手続補正書】
【提出日】平成15年3月4日(2003.3.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2004502674.tif 000001
〔式中、Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、水素、アルキル、カルボキシル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＯＮＲ′Ｒ″、シアノまたはアルケニルであって、Ｒは、水素、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル、メチルオキシカルボニルまたはエチルオキシカルボニルであり、Ｒ′およびＲ″は、互いに独立して、水素、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ５は、アルキル、アリールまたは基−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′″であって、Ｚは、単結合または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｒ′″は、水素またはアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｏ、Ｎ（アルキル）を表すか、またはＸ−Ｒ２が、一緒になって、ＣＨ２−アリールもしくはＣＨ２−ヘテロシクリルを表すが、
ただし、Ｒ３およびＲ４の一方のみが水素であり、かつＲ３におけるアルキルは、ＣＦ３ではない〕
で示される化合物、加水分解できるそのエステルもしくはエーテル、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、アルキルであり；
Ｒ２が、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ３が、アルキル、シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒ４が、水素、アルキル、カルボキシル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＯＮＲ′Ｒ″、シアノまたはアルケニルであって、Ｒが、水素、アルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル、メチルオキシカルボニルまたはエチルオキシカルボニルであり、Ｒ′およびＲ″が、互いに独立して、水素、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ５が、アルキル、アリールまたは基−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′″であって、Ｚが、単結合または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｒ′″が、水素またはアルキルであり；
Ｘが、Ｓ、Ｏ、Ｎ（アルキル）を表すか、またはＸ−Ｒ２が、一緒になって、ＣＨ２−アリールもしくはＣＨ２−ヘテロシクリルを表すが、
ただし、Ｒ３におけるアルキルは、ＣＦ３ではない、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、またはシクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルから選ばれる１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、フェニル、またはＣ１〜Ｃ７アルキル、ハロゲンおよびニトロから選ばれる１〜５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、フェニル、１〜３個のヘテロシクリルで置換されたＣ１〜Ｃ７アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびハロゲンから選ばれる１〜５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、またはヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、フェニル、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、アジド、２−ピリジルカルボニルアミノ、３−ピリジルカルボニルアミノ、４−ピリジルカルボニルアミノ、（フェノキシ）カルボニルアミノ、（メトキシ）カルボニルアミノ、（ジメチルアミノ）カルボニルアミノ、（フェニルアミノ）カルボニルアミノ、（アミノ）カルボニルアミノ、（フェニル）カルボニルアミノ、（メチル）カルボニルアミノ、メチルカルボニルアミノ−メチルカルボニルアミノ、（ｔｅｒｔ−ブチル）カルボニルアミノ−メチルカルボニルアミノ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、ｐ−トルイルスルホニルアミノ、（Ｎ１−アセチル−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ２−イル）−Ｌ−セリンアミド、（Ｎ１−アセチル−Ｎ２−イル）−Ｌ−セリンアミドおよび〔Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ２−イル〕−Ｌ−セリンアミドから選ばれる１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、フェニル、またはヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、メチルカルボニルオキシおよびアミノカルボニルオキシから選ばれる１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｘが、Ｓ、Ｏ、Ｎ（アルキル）を表すか、またはＸ−Ｒ２が、まとまって、ＣＨ２−アリールもしくはＣＨ２−ヘテロシクリルを表す、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、シクロヘキシルメチル、フェニルメチル、またはピリジルメチルであり；
Ｒ２が、メチル、ｎ−プロピル、または１〜５個の塩素原子で置換されたフェニルであり；
Ｒ３が、イソプロピル、ｎ−プロピルまたはピリジルメチルであり；
Ｒ４が、水素、またはヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、２−ピリジルカルボニルアミノ、３−ピリジルカルボニルアミノ、４−ピリジルカルボニルアミノ、（フェノキシ）カルボニルアミノ、（メトキシ）カルボニルアミノ、（ジメチルアミノ）カルボニルアミノ、（フェニルアミノ）カルボニルアミノ、（アミノ）カルボニルアミノ、（フェニル）カルボニルアミノ、（メチル）カルボニルアミノ、メチルカルボニルアミノ−メチルカルボニルアミノ、（ｔｅｒｔ−ブチル）カルボニルアミノ−メチルカルボニルアミノ、（Ｎ１−アセチル−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ２−イル）−Ｌ−セリンアミド、（Ｎ１−アセチル−Ｎ２−イル）−Ｌ−セリンアミドおよび〔Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ２−イル〕−Ｌ−セリンアミドから選ばれる１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ５が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、またはヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、メチルカルボニルオキシおよびアミノカルボニルオキシから選ばれる１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｘが、Ｓ、Ｏ、Ｎ（アルキル）を表すか、またはＸ−Ｒ２が、まとまって、ＣＨ２−アリールもしくはＣＨ２−ヘテロシクリルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、４−ピリジルメチルであり；
Ｒ２が、メチルまたは３，５−ジクロロフェニルであり；
Ｒ３が、イソプロピルであり；
Ｒ４が、ヒドロキシル、２−ピリジルカルボニルアミノ、３−ピリジルカルボニルアミノ、４−ピリジルカルボニルアミノ、（フェノキシ）カルボニルアミノ、（メトキシ）カルボニルアミノ、（ジメチルアミノ）カルボニルアミノ、（フェニルアミノ）カルボニルアミノ、（アミノ）カルボニルアミノ、（フェニル）カルボニルアミノ、（メチル）カルボニルアミノ、メチルカルボニルアミノ−メチルカルボニルアミノ、（ｔｅｒｔ−ブチル）カルボニルアミノ−メチルカルボニルアミノ、（Ｎ１−アセチル−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ２−イル）−Ｌ−セリンアミド、（Ｎ１−アセチル−Ｎ２−イル）−Ｌ−セリンアミドおよび〔Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ２−イル〕−Ｌ−セリンアミドから選ばれる１〜２個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ５が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、またはヒドロキシル、メチルカルボニルオキシおよびアミノカルボニルオキシから選ばれる１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｘが、Ｓ、Ｏ、Ｎ（アルキル）を表すか、またはＸ−Ｒ２が、まとまって、ＣＨ２−アリールもしくはＣＨ２−ヘテロシクリルを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＳを表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｉ：
【化２】
2004502674.tif 000002
〔式中、Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ３は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、水素、アルキル、カルボキシル、Ｃ（＝Ｏ）ＲまたはＣＯＮＲ２であって、Ｒは、水素またはアルキルであり；
Ｒ５は、水素またはアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｏ、Ｎ（アルキル）を表すか、またはＸ−Ｒ２が、まとまって、ＣＨ２−アリールもしくはＣＨ２−ヘテロシクリルを表すが、
ただし、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のうち一つのみが水素であり、かつ、Ｒ３におけるアルキルは、ＣＦ３ではない〕
で示される化合物、加水分解できるそのエステルもしくはエーテル、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項８】
ＸがＳ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｏ、Ｎ（アルキル）を表す、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＳを表す、請求項７〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がアルキルであり、Ｒ２がアルキルまたはアリールであり、Ｒ３がアルキルまたはアリールであり、Ｒ４が水素、アルキル、カルボキシル、Ｃ（＝Ｏ）ＲまたはＣＯＮＲ２である、請求項７〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、ヘテロシクリルまたはアリールで置換されたアルキル、非置換Ｃ１〜Ｃ７アルキル、またはシクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ７アルキルであり；
Ｒ２が、非置換アルキル、非置換フェニル、または１〜５個のハロゲンもしくはニトロ、もしくは置換基としての非置換Ｃ１〜Ｃ７アルキルで置換されたフェニルであり；
Ｒ３が、非置換アルキル、または置換基としてのヘテロシクリルで置換されたアルキル、非置換フェニル、または置換基としての１〜５個のハロゲンもしくはメトキシ、もしくは非置換アルキルで置換されたフェニルであり；
Ｒ４が、水素、非置換アルキル、またはヒドロキシルもしくはアミノ、もしくは置換基としてのメトキシで置換されたアルキル、カルボキシル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＯＮＲ２であり；
Ｒ５が、水素、非置換アルキル、または置換基としてのヒドロキシルで置換されたアルキルであり；
ＸがＳを表す、請求項７〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、ピリジルメチル、フェニルメチル、メチル、エチル、イソプロピル、シクロヘキシルメチルであり；
Ｒ２が、メチル、ｎ−プロピル、または塩素化されたフェニルであり；
Ｒ３が、イソプロピル、ｎ−プロピルまたはピリジルメチルであり；
Ｒ４が、ヒドロキシルまたはメトキシを置換基として有するメチルもしくはエチル、カルボキシル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、ＣＯＮＲ２であり；
Ｒ５が、ヒドロキシル基で場合により置換された、メチルもしくはエチルであり；
ＸがＳを表す、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が４−ピリジルメチルであり；
Ｒ２がメチルまたは３，５−ジクロロフェニルであり；
Ｒ３がイソプロピルであり；
Ｒ４が、ヒドロキシル基で置換されたメチル、またはＣ（＝Ｏ）Ｒであり；
Ｒ５がメチルであり；
ＸがＳを表す、請求項７〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
下記の化合物：
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシアルデヒド、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−アルファ（ＲＳ）−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−エタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１，２−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−１−エチル−４−イソプロピル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
１−ベンジル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
１−（シクロヘキシルメチル）−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（２−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（３−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−フェニルチオ−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−（３−ニトロフェニルチオ）−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジメチルフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−５−イソプロピルチオ−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−メチルチオ−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−メチル−４−フェニル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−（４−クロロフェニル）−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−（４−メトキシフェニル）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−（３，４−ジクロロフェニル）−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
４−〔〔２−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−イソプロピル−４，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル〕メチル〕ピリジン、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メチルアミン、
４−〔〔２−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−イソプロピル−４−（メトキシメチル）−５−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル〕メチル〕ピリジン、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−エチル−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェノキシ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−〔（３，５−ジクロロフェニル）メチルアミノ〕−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−ベンジル−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−１，５−ビス〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−１−イソプロピル−３−メチル−４−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−３−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−メタノールから選ばれる、請求項７記載の化合物。
【請求項１５】
下記の化合物：
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシアルデヒド、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−アルファ（ＲＳ）−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−エタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１，２−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−１−エチル−４−イソプロピル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
１−ベンジル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
１−（シクロヘキシルメチル）−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（２−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（３−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−フェニルチオ−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−（３−ニトロフェニルチオ）−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジメチルフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−５−イソプロピルチオ−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−メチルチオ−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−メチル−４−フェニル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−（４−クロロフェニル）−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−（４−メトキシフェニル）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−（３，４−ジクロロフェニル）−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
４−〔〔２−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−イソプロピル−４，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル〕メチル〕ピリジン、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メチルアミン、
４−〔〔２−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−イソプロピル−４−（メトキシメチル）−５−メチル−１Ｈ−ピロール−１−イル〕メチル〕ピリジン、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−エチル−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェノキシ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−〔（３，５−ジクロロフェニル）メチルアミノ〕−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−ベンジル−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−１，５−ビス〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−１−イソプロピル−３−メチル−４−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−３−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２，４−ジメチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−フェニル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（３−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（２−クロロ−４−フルオロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−５−（４−メトキシフェニルチオ）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（２−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−〔３−（トリフルオロメチル）フェニルチオ〕−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−〔４−（トリフルオロメトキシ）フェニルチオ〕−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール，
５−（２，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２，４−ジイソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−（２−ナフチルチオ）−１−〔（４−ピリジニル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（２，４−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３−フルオロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３−クロロフェニルチオ）−２，４−ジイソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−５−（３，４−ジメトキシフェニルチオ）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−（２，４，６−トリメチルフェニルチオ）−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−（３，４−ジメチルフェニルチオ）−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−５−（２，５−ジメトキシフェニルチオ）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−（２，５−ジメチルフェニルチオ）−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−５−（２−メトキシフェニルチオ）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（２−フルオロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−（４−メチルフェニルチオ）−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
１−ベンジル−５−（３−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−（４−メトキシベンジル）−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−（３−メトキシベンジル）−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
１−〔（５−クロロ−１−ベンゾチオフェン−３−イル）メチル〕−５−（３−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
アルファ（ＲＳ）−〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕ベンジルアルコール、
５−（３−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−チアゾリル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（３−（４−ピリジル）プロピル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（２−キノリル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−（２，４−ジメチルフェニルチオ）−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−５−（３−メチルフェニルチオ）−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（２−クロロ−６−メチルフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３−クロロフェニルチオ）−１−〔〔４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）−６−キノリル〕メチル〕−４−イソプロピル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（４−エチルフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−５−（３−メトキシフェニルチオ）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（２，４，６−トリクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
Ｎ−ベンジル−２−（３−クロロフェニルチオ）−４−（ヒドロキシメチル）−３−イソプロピル−５−メチル−１−ピロールアセトアミド、
５−（３−クロロフェニルチオ）−１−〔〔６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジル〕メチル〕−４−イソプロピル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
〔５−（３，５−ジクロロフェニルスルファニル）−４−イソプロピル−２−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル〕−ヒドロキシ−酢酸エチルエステル、
Ｎ−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕−４−ピリジンアセトアミド、
２−アセトアミド−Ｎ−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕アセトアミド、
Ｎ−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕−ｐ−トルエンスルホンアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル  〔〔〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕カルバモイル〕メチル〕カルバマート、
Ｎ２−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕グリシンアミド、
Ｎ−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕メタンスルホンアミド、
フェニル  〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕カルバマート、
メチル  〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕カルバマート、
Ｎ−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ１−アセチル−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ２−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イルメチル〕−Ｌ−セリンアミド、
Ｎ１−アセチル−Ｎ２−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕−Ｌ−セリンアミド、
Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ２−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕−Ｌ−セリンアミド、
１−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕−３，３−ジメチルウレア、
１−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕−３−メチル−３−フェニルウレア、
１−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕ウレア、
４−〔〔２−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−イソプロピル−４−（メトキシメチル）−５−メチル−１−ピロリル〕メチル〕ピリジン、
４−〔〔２−（３−クロロフェニルチオ）−３−イソプロピル−４−（メトキシメチル）−５−メチル−１−ピロリル〕メチル〕ピリジン、
４−〔〔３−（アジドメチル）−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−ピロリル〕メチル〕ピリジン、
Ｎ−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕アセトアミド、
４−〔〔２−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−イソプロピル−５−メチル−４−ビニル−１−ピロリル〕メチル〕ピリジン、
１（ＲＳ）−〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕−１，２−エタンジオール、
Ｎ−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕メチル〕ベンズアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル  ５−（３−ブロモ−５−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシラート、
ｔｅｒｔ−ブチル  ５−（３，５−ジブロモフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシラート、
１−〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕−２，２，２−トリフルオロエタノン、
１−〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−イル〕エタノン、
５−（３，５−ジブロモフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
４−イソプロピル−５−（３，５−ジメトキシフェニルチオ）−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−（３−ブロモ−５−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
エチル  ５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−グリオキサラート、
５−（３−シアノフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−（３−クロロフェニルチオ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−イソプロピル−アルファ（ＲＳ）−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−エタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシアルデヒド、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２，３−ジカルボキシアルデヒド、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−（ヒドロキシメチル）−４−イソプロピル−アルファ（ＲＳ）−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−エタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−〔（３−ピリジル〕メチル〕−１Ｈ−ピロール−２，３−ジメタノール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−メタノール、
〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−イル〕メチルアセタート、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−カルバルデヒド、
４−〔５−（３，５−ジクロロフェニルスルファニル）−４−イソプロピル−１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル〕−ブタ−３−エン−２−オン、
４−〔〔２−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−５−メチル−３−フェニル−１−ピロリル〕メチル〕ピリジン、
４−〔〔２−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−イソプロピル−５−メチル−１−ピロリル〕メチル〕ピリジン、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−Ｎ−（２，４，６−トリメトキシベンジル）−２−メチル−４−フェニル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−メチル−４−フェニル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸  トリフルオロアセタート  （１：１）、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−フェニル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−２−メチル−４−フェニル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−Ｎ，２−ジメチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−シクロプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシアニリド、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−Ｎ，Ｎ，２−トリメチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−（３−アリル−５−クロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−（３−クロロ−５−プロピルフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−（３−クロロ−５−ビニルフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−〔３−クロロ−５−（２（ＲＳ），３−ジヒドロキシプロピル）フェニルチオ〕−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
４−〔〔２−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−５−（エトキシメチル）−３−イソプロピル−１−ピロリル〕メチル〕ピリジン、
４−〔〔２−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−イソプロピル−５−（メトキシメチル）−１−ピロリル〕メチル〕ピリジン、
〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−４−イソプロピル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−イル〕メチルカルバマート、
４−〔〔２−（３−ブロモ−５−クロロフェニルチオ）−３−イソプロピル−５−メチル−１−ピロリル〕メチル〕ピリジン、
４−〔〔２−（３−アリル−５−クロロフェニルチオ）−３−イソプロピル−５−メチル−〔（４−ピロリル〕メチル〕ピリジン、
４−〔〔２−（３−クロロ−５−プロピルフェニルチオ）−３−イソプロピル−５−メチル−１−ピロリル〕メチル〕ピリジン、
５−（３−クロロ−５−エチルフェニルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−〔３−クロロ−５−（ヒドロキシメチル）フェニルチオ〕−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
５−（２−ビフェニリルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（３−ビフェニリルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−５−〔２−（３−ピリジル）フェニルチオ〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−〔２−（ヒドロキシメチル）フェニルチオ〕−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−メタノール、
５−（５−クロロ−３−ビフェニリルチオ）−４−イソプロピル−２−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド、
３−クロロ−５−〔３−イソプロピル−５−メチル−１−〔（４−ピリジニル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−イルチオ〕ベンゾニトリル、
５−〔３−イソプロピル−５−メチル−１−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピロール−２−イルチオ〕−１，３−ジベンゾニトリルから選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
式ＶＩＩＩの化合物を製造する方法であって、式ＶＩＩ：
【化３】
2004502674.tif 000003
〔式中、Ｒ、Ｒ３およびＲ５は、式Ｉに記載されたとおりである〕
で示される化合物をヨウ化剤と反応させて、式ＶＩＩＩ：
【化４】
2004502674.tif 000004
〔式中、Ｒ、Ｒ３およびＲ５は、式Ｉに記載されたとおりである〕
で示されるヨードピロール誘導体を得る工程を含む方法。
【請求項１７】
式ＶＩＩＩ：
【化５】
2004502674.tif 000005
〔式中、Ｒ、Ｒ３およびＲ５は、式Ｉに記載されたとおりである〕
で示される化合物。
【請求項１８】
医薬として用いるための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、または加水分解できるそのエステル、エーテル、もしくは薬学的に許容され得る塩、あるいは式Ｉの化合物を含有する組成物。
【請求項１９】
ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）が介在する疾患の処置用医薬を製造するための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、または加水分解できるそのエステル、エーテル、もしくは薬学的に許容され得る塩、あるいは式Ｉの化合物を含有する組成物の使用。
【請求項２０】
薬学的有効量の請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、または加水分解できるそのエステル、エーテル、もしくは薬学的に許容され得る塩と、望みであれば、薬学的に不活性である担体とを含む医薬組成物。
【請求項２１】
医薬を製造する方法であって、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、または加水分解できるそのエステル、エーテル、もしくは薬学的に許容され得る塩を、薬学的に不活性である担体とともに製剤化する工程を含む方法。
【請求項２２】
ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）が介在する疾患の処置のための、請求項２０記載の医薬組成物。