【誤訳訂正書】
【提出日】平成15年11月26日(2003.11.26)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】請求項１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】
下記の式を有する化合物並びにその薬学的に受容可能な塩及び溶媒和物：
【化１】
2004513169.tif 000001
式中、
Ｒ0は独立して、ハロ、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3〜8シクロアルキル、C3〜8ヘテロシクロアルキル、C1〜3アルキレンアリール、C1〜3アルキレンヘテロアリール、Het、C（＝O）Ra、OC（＝O）ORa、C1〜4アルキレンNRaRb、C1〜4アルキレンHet、C1〜4アルキレンC（＝O）ORa、C（＝O）NRaSO2Rb、C（＝O）C1〜4アルキレンHet、C（＝O）NRaRb、C（＝O）NRaC1〜4アルキレンORb、C（＝O）NRaC1〜4アルキレンHet、ORa、OC1〜4アルキレンC（＝O）ORa、OC1〜4アルキレンNRaRb、OC1〜4アルキレンHet、OC1〜4アルキレンORa、OC1〜4アルキレンNRaC（＝O）ORb、NRaRb、NRaC1〜4アルキレンNRaRb、NRaC（＝O）Rb、NRaC（＝O）NRaRb、N(SO2C1〜4アルキル）2、NRa(SO2C1〜4アルキル）、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、SO2NRaRb、SO2Ra、SORa、SRa、及び、OSO2CF3からなる群から選択され；
Ｒ1は、水素、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、ハロＣ1〜6アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキルC1〜3アルキル、アリールC1〜3アルキル及びヘテロアリールC1〜3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、ベンゼン、チオフェン、フラン、及び、ピリジンからなる群より選択される任意に置換された単環式芳香族環、並びに、任意に置換された二環式環
【化２】
2004513169.tif 000002
からなる群より選択され、ここで、融合環Ａは、飽和であるか、又は、部分的若しくは完全に不飽和である５又は６員環であり、かつ、炭素原子、並びに、任意に、酸素、イオウ、及び、窒素から選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含み、
R3は、水素又はC1〜6アルキルからなるか、
或いは、R1及びＲ3は一緒になって、５員環又は６員環の３員又は４員のアルキル鎖成分又はアルケニル鎖成分を表し；
融合環Bは、飽和であるか、又は、部分的若しくは完全に不飽和である５、６、又は、７員環であり、かつ、炭素原子、並びに、任意に、酸素、イオウ、及び、窒素から選択される１〜３のヘテロ原子を含み；
Raは、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールC1〜3アルキル、C1〜3アルキレンアリール、C（＝O）ORb、C（＝O）N(Rb)2、C1〜4アルキレンN(Rb)2、CF3、OCF3、ORb、OC（＝O）Rb、OC1〜4アルキレンC（＝O）ORb、C1〜4アルキレンOC1〜4アルキレンC（＝O）ORb、C（＝O）NRbSO2Rb、C（＝O）C1〜4アルキレンHet、C2〜6アルキレンN(Rb)2、C（＝O）NRbC1〜4アルキレンORb、C（＝O）NRbC1〜4アルキレンHet、OC2〜4アルキレンN(Rb)2、OC1〜4アルキレンCH(ORb)CH2N(Rb)2、OC2〜4アルキレンORb、OC2〜4アルキレンNRbC（＝O）ORb、N(Rb)2、NRbC1〜4アルキレンN(Rb)2、NRbC（＝O）Rb、NRbC（＝O）N(Rb)2、N(SO2C1〜4アルキル）2、NRb(SO2C1〜4アルキル）、SO2N(Rb)2、OSO2トリフルオロメチル、C（＝O）Rb、C1〜3アルキレンORb、CN、及び、C1〜6アルキレンC（＝O）ORbからなる群から選択され；
Rbは、水素、C1〜6アルキル、アリール、アリールC1〜3アルキル、C1〜3アルキレンアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールC1〜3アルキル、及び、C1〜3アルキレンヘテロアリールからなる群から選択され；
qは、０、１、２、３又は４である。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
（発明の詳細な説明）
本発明は、下記の式（Ｉ）の化合物並びにその薬学的に受容可能な塩及び溶媒和物に関する：


【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
【化１１】
2004513169.tif 000003
からなる群より選択され、ここで、融合環Ａは、飽和であるか、又は、部分的若しくは完全に不飽和である５又は６員環であり、かつ、炭素原子、並びに、任意に、酸素、イオウ、及び、窒素から選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含み、
R3は、水素又はC1〜6アルキルからなるか、
或いは、R1及びＲ3は一緒になって、５員環又は６員環の３員又は４員のアルキル鎖成分又はアルケニル鎖成分を表し；
融合環Bは、飽和であるか、又は、部分的若しくは完全に不飽和である５、６、又は、７員環であり、かつ、炭素原子、並びに、任意に、酸素、イオウ、及び、窒素から選択される１〜３のヘテロ原子を含み；
Raは、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールC1〜3アルキル、C1〜3アルキレンアリール、C（＝O）ORb、C（＝O）N(Rb)2、C1〜4アルキレンN(Rb)2、CF3、OCF3、ORb、OC（＝O）Rb、OC1〜4アルキレンC（＝O）ORb、C1〜4アルキレンOC1〜4アルキレンC（＝O）ORb、C（＝O）NRbSO2Rb、C（＝O）C1〜4アルキレンHet、C2〜6アルキレンN(Rb)2、C（＝O）NRbC1〜4アルキレンORb、C（＝O）NRbC1〜4アルキレンHet、OC2〜4アルキレンN(Rb)2、OC1〜4アルキレンCH(ORb)CH2N(Rb)2、OC2〜4アルキレンORb、OC2〜4アルキレンNRbC（＝O）ORb、N(Rb)2、NRbC1〜4アルキレンN(Rb)2、NRbC（＝O）Rb、NRbC（＝O）N(Rb)2、N(SO2C1〜4アルキル）2、NRb(SO2C1〜4アルキル）、SO2N(Rb)2、OSO2トリフルオロメチル、C（＝O）Rb、C1〜3アルキレンORb、CN、及び、C1〜6アルキレンC（＝O）ORbからなる群から選択され；
Rbは、水素、C1〜6アルキル、アリール、アリールC1〜3アルキル、C1〜3アルキレンアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールC1〜3アルキル、及び、C1〜3アルキレンヘテロアリールからなる群から選択され；
qは、０、１、２、３又は４である。


【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８６】
特に、構造式（Ｉ）の化合物は、適切に置換された2−アリールエチルアミン又は2−ヘテロアリールエチルアミンを使用して、下記の方法を使用して調整される。方法A−Cは構造式（Ｉ）のジケトピペラジン−テトラヒドロイソキノリン及びジケトピペラジン−テトラヒドロイミダゾピリジンへの合成経路の例である。しかしながら、付加的な合成経路が、テトラヒドロイソキノリンの合成である。例えば、M.D. Rozwadowska, Heterocycles, 39, 903 (1994)、M. Shamma, Isoquinoline Alkaloinds, Chemistry and Pharmacology, Academis Press : New York (1972)、及び、T. Kametani, The Chemistry of the Iso-quinoline Alkaloids, Elsevier, Amsterdam (1969)参照。


【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９７】
式（Ｉ）の化合物は式（Ｉ）の他の化合物に変換することができる。従って、例えば、化合物が置換芳香族環を含有するとき、式（Ｉ）の別の好適に置換された化合物を調製することが可能である。適切な相互変換の例には、（例えば、BBr3、SnCl2またはパラジウム触媒（パラジウム担持カーボンなど）などの好適な薬剤を使用する）好適な手段によってORbをヒドロキシにすること、または標準的なアシル化条件もしくはスルホニル化条件を使用してアミノをアルキルアミノなどの置換アミノにすることが含まれるが、これらに限定されない。


【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０６】
（＋／−）−cis−2−クロロアセチル−β−カルボリン（中間体３）の調整
窒素雰囲気下で０℃でTHF（40mL）及び水(5mL)中でクロロアセチル塩化物（0.6mL、7.4mmol）は、中間体２（1.72g、5.7mmol）及びEt3N（1.6mL、11.4mmol）の混合物に滴下で加えられた。得られた混合物は、室温に暖められ、その後、約１時間攪拌された。反応は、１N HCl（2mL）で冷却され、その後、真空で濃縮された。粗生成物は、カラムクロマトグラフィー（シリカゲル、5−10％  MeOH／CH2Cl2)によって精製され、明るい黄色固体０．４９ｇ（22.8%）を産出した。：TLC Rf（3％  EtOAc／CH2Cl2)＝0.43：MS （API） m／z 378（M＋H）。