【手続補正書】
【提出日】平成16年9月3日(2004.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  １９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、又は１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3。
【請求項２】  １９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3からなる群から選択される化合物を、医薬的に受容可能な賦形剤といっしょに含有する医薬組成物。
【請求項３】  １９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3からなる群から選択される化合物を、組成物のグラム当たり０．０１μｇないし１００μｇの量で含有する、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】  経口投与、局所投与、又は非経口投与に適した、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項５】  代謝性骨疾病を持つ患者において骨量を維持又は増加することが所望される前記疾患を治療するための医薬組成物であって、
１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3
からなる群から選択される化合物の有効量を含んでなる、前記医薬組成物。
【請求項６】  前記疾病が老人性骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症、ステロイド誘導骨粗鬆症、低骨代謝回転骨粗鬆症、骨軟化症、又は腎性骨異栄養症である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】  前記化合物が経口的、非経口的、又は経皮的に投与されることを特徴とする、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】  前記化合物を組成物のグラム当たり０．１μｇないし５０μｇの量で含有する、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項９】  前記化合物が、１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１０】  前記化合物が、１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１１】  前記化合物が、１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１２】  前記化合物が、１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１３】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１４】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１５】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１６】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】  乾癬を治療するための医薬組成物であって、
１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3
からなる群から選択される化合物の有効量を含んでなる、前記医薬組成物。
【請求項１８】  前記化合物を組成物のグラム当たり０．０１μｇないし１００μｇの量で含有する、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】  前記化合物が、１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】  前記化合物が、１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】  前記化合物が、１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２２】  前記化合物が、１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２３】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２４】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２５】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２６】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２７】  癌性疾病を治療するための医薬組成物であって、
１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3
からなる群から選択される化合物の有効量を含んでなる、前記医薬組成物。
【請求項２８】  前記疾病が白血病、大腸癌、乳癌、又は前立腺癌である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】  前記化合物が経口的、非経口的、又は経皮的に投与されることを特徴とする、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３０】  前記化合物が組成物のグラム当たり０．０１μｇないし１００μｇの量で含有する、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３１】  前記化合物が、１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３２】  前記化合物が、１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３３】  前記化合物が、１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３４】  前記化合物が、１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３５】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３６】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３７】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３８】  前記化合物が、１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】  免疫系の不均衡によって特徴付けられる疾病を治療するための医薬組成物であって、
１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3
からなる群から選択される化合物の有効量を含んでなる、前記医薬組成物。
【請求項４０】  前記疾病が多発性硬化症、真性糖尿病、移植拒絶反応、狼瘡、又はアテローム性動脈硬化症である、請求項３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】  慢性関節リウマチを治療するための医薬組成物であって、
１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3
からなる群から選択される化合物の有効量を含んでなる、前記医薬組成物。
【請求項４２】  脱毛症を治療するための医薬組成物であって、
１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3
からなる群から選択される化合物の有効量を含んでなる、前記医薬組成物。
【請求項４３】  前記脱毛症が、化学的に誘発された脱毛症である、請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】  皮膚炎、湿疹、角化症、皮膚の堅固さの欠如、皺、皮膚の水和の欠如、及び不充分な皮脂の分泌からなる群から選択される皮膚の症状を治療するための医薬組成物であって、
１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3
からなる群から選択される化合物の有効量を含んでなる、前記医薬組成物。
【請求項４５】  高血圧を治療するための医薬組成物であって、
１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3
からなる群から選択される化合物の有効量を含んでなる、前記医薬組成物。
【請求項４６】  低カルシウム血症を治療するための医薬組成物であって、
１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3
からなる群から選択される化合物の有効量を含んでなる、前記医薬組成物。
【請求項４７】  上皮小体機能低下症を治療するための医薬組成物であって、
１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3
からなる群から選択される化合物の有効量を含んでなる、前記医薬組成物。
【請求項４８】  炎症性腸疾病を治療するための医薬組成物であって、
１９−ノル−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２α−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２０（Ｓ）−２β−エチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、
１９−ノル−２（Ｅ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3、及び
１９−ノル−２（Ｚ）−エチリデン−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ3
からなる群から選択される化合物の有効量を含んでなる、前記医薬組成物。