【手続補正書】
【提出日】平成16年10月29日(2004.10.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ:
【化１】
2004531535.tif 000001
｛式中、
R1はH、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ハロ、-CN、-OR7、-CO2R10、-CONR5R10、R8又はR9であるが、ただし該C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、フェニル及びベンジルは随意にハロ、-CN、-OR10、S(O)xR10、-CO2R10、-CONR5R10、-OCONR5R10、-NR5CO2R10、-NR10R11、-NR5COR10、-SO2NR5R10、-NR5CONR5R10、-NR5SO2R10又はR10を置換基としてもち、かつ
R2はH、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C6アルキニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、R8又はR9であるが、ただし該C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、フェニル及びベンジルは随意にハロ、-OR5、-OR12、-CN、-CO2R7、-OCONR5R5、-CONR5R5、-C(=NR5)NR5OR5、-CONR5NR5R5、-NR6R6、-NR5R12、-NR5COR5、-NR5COR8、-NR5COR12、-NR5CO2R5、-NR5CONR5R5、-SO2NR5R5、-NR5SO2R5、-NR5SO2NR5R5、R8又はR9を置換基としてもつ;
又はR1とR2はひとまとめで、随意にオキソを置換基としてもつ非分枝C3-C4アルキレンを形成するが、該C3-C4アルキレンの1個のメチレン基は随意に酸素原子又は窒素原子と置き換わり、また該窒素原子は随意にR10を置換基としてもつ;
R3はH、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ハロ、-CN、-OR7、-CO2R5、-CONR5R5、R8又はR9であるが、ただし該C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、フェニル及びベンジルは随意にハロ、-CN、-OR5、-CO2R5、-CONR5R5、-OCONR5R5、-NR5CO2R5、-NR6R6、-NR5COR5、-SO2NR5R5、-NR5CONR5R5、-NR5SO2R5、R8又はR9を置換基としてもつ;
R4はハロ、-CN又はC1-C6アルキルを置換基としてもつフェニルである;
各R5は独立にH、C1-C6アルキル又はC3-C7シクロアルキルであるか、又は2個のR5が同じ窒素原子に結合するとき、それら2個のR5はひとまとめで結合相手の窒素原子と共にアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル又はモルホリニルを形成するが、該アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル及びモルホリニルは随意にC1-C6アルキル又はC3-C7シクロアルキルを置換基としてもつ;
各R6は独立にH、C1-C6アルキル又はC3-C7シクロアルキルである;
R7はC1-C6アルキル又はC3-C7シクロアルキルである;
R8は5又は6員芳香族複素環基であって、(i)1〜4個の窒素ヘテロ原子をもつか又は(ii) 1又は2個の窒素ヘテロ原子と1個の酸素又は硫黄ヘテロ原子とをもつか又は(iii)1又は2個の酸素又は硫黄ヘテロ原子をもつが、該複素環基は随意にハロ、オキソ、-CN、-COR5、-CONR5R5、-SO2NR5R5、-NR5SO2R5、-OR5、-NR5R5、-(C1-C6アルキレン)-NR5R5、C1-C6アルキル、フルオロ(C1-C6)アルキル又はC3-C7シクロアルキルを置換基としてもつ;
R9は4〜7員飽和又は部分不飽和複素環基であって、(i)1〜2個の窒素ヘテロ原子をもつか又は(ii) 1個の窒素ヘテロ原子と1個の酸素又は硫黄ヘテロ原子とをもつか又は(iii)1個の酸素又は硫黄ヘテロ原子をもつが、該複素環基は随意にオキソ、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、-SO2R5、-CONR5R5、-COOR5、-CO-(C1-C6アルキレン)-OR5又は-COR5を置換基としてもち、また随意に、ヘテロ原子に隣接しない炭素原子上に、ハロ、-OR5、-NR5R5、-NR5COR5、-NR5COOR5、-NR5CONR5R5、-NR5SO2R5又は-CNを置換基としてもつ;
R10はH、R8、R9、R13、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル又は-(C1-C6アルキル)-(C3-C7シクロアルキル)であるが、該C1-C6アルキル及びC3-C7シクロアルキルは随意に-OR5、-OR13、R8、R9、R13又は-COR13を置換基としてもつ;
R11はH、C1-C6アルキル又はC3-C7シクロアルキルであるが、該C1-C6アルキル及びC3-C7シクロアルキルは随意に-OR5、-NR5R5、-NR5COR5、-CONR5R5、R8又はR9を置換基としてもつ;
R12はC1-C6アルキルであり、R8、R9、-OR5、-CONR5R5、-NR5COR5又は-NR5R5を置換基としてもつ;
R13はフェニルであり、随意にハロ、-CN、-COR5、-CONR5R5、-SO2NR5R5、-NR5SO2R5、-OR5、-NR5R5、-(C1-C6アルキレン)-NR5R5、C1-C6アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル又はC3-C7シクロアルキルを置換基としてもつ; また
xは0、1又は2である;
ただし、(a)R1とR3がどちらもフェニルであればR2はメチルではなく、また(b)R1がエトキシで、かつR3がエトキシカルボニルであれば、R2はフェニルではないものとする。｝で示される化合物又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物若しくは誘導体。
【請求項２】
R1が単独でH、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル又は-OR7であって、該C1-C6アルキル及びC3-C7シクロアルキルが随意にハロ、-CN、-OR10、S(O)xR10、-CO2R10、-CONR5R10、-OCONR5R10、-NR5CO2R10、-NR10R11、-NR5COR10、-SO2NR5R10、-NR5CONR5R10、-NR5SO2R10又はR10を置換基としてもつ、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1が単独でH、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル又は-OR7であって、該C1-C6アルキルが随意にハロ、-OR10、-NR10R11、-NR5COR10又はR10を置換基としてもつ、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項４】
R2が単独でH、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル又はR9であって、該C1-C6アルキルが随意にハロ、-OR5、-OR12、-CN、-CO2R7、-OCONR5R5、-CONR5R5、-C(=NR5)NR5OR5、-CONR5NR5R5、-NR6R6、-NR5R12、-NR5COR5、-NR5COR8、-NR5COR12、-NR5CO2R5、-NR5CONR5R5、-SO2NR5R5、-NR5SO2R5、R8又はR9を置換基としてもつ、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
R2が単独でH、C1-C6アルキル、C3-C6アルケニル又はR9であって、該C1-C6アルキルが随意に-OR5、-OR12、-CN、-CO2R7、-CONR5R5、-C(=NR5)NR5OR5、-CONR5NR5R5、-NR6R6、-NR5R12、-NR5COR8、-NR5COR12、-NR5CO2R5、R8又はR9を置換基としてもつ、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
R1とR2がひとまとめで非分枝C3-C4アルキレンであって、随意にオキソを置換基としてもち、該C3-C4アルキレンの1個のメチレン基が酸素原子又は窒素原子と置き換わり、また該窒素原子は随意にR10を置換基としてもつ、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
R1とR2がひとまとめで、1個のメチレン基が酸素原子と置き換わった非分枝プロピレン、又は1個のメチレン基が窒素原子と置き換わった非分枝ブチレンであって、該プロピレン及びブチレンが随意にオキソを置換基としてもち、また該窒素原子は随意にR10を置換基としてもつ、請求項1又は6に記載の化合物。
【請求項８】
R3がH又はC1-C6アルキルであって、該C1-C6アルキルが随意にハロ、-CN、-OR5、-CO2R5、-CONR5R5、-OCONR5R5、-NR5CO2R5、-NR6R6、-NR5COR5、-SO2NR5R5、-NR5CONR5R5、-NR5SO2R5、R8又はR9を置換基としてもつ、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
R3がH又はC1-C6アルキルである、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
R8がピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニルであって、各選択肢が随意にハロ、-CN、-COR5、-CONR5R5、-SO2NR5R5、-NR5SO2R5、-OR5、-NR5R5、-(C1-C6アルキレン)-NR5R5、C1-C6アルキル、フルオロ(C1-C6)アルキル又はC3-C7シクロアルキルを置換基としてもつ、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
R8がイミダゾリル、ピラゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル又はピリミジニルであって、各選択肢が随意にハロ、-CN、-COR5、-CONR5R5、-SO2NR5R5、-NR5SO2R5、-OR5、-NR5R5、-(C1-C6アルキレン)-NR5R5、C1-C6アルキル、フルオロ(C1-C6)アルキル又はC3-C7シクロアルキルを置換基としてもつ、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
R8がイミダゾリル、ピラゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル又はピリミジニルであって、各選択肢が随意に-OR5、-NR5R5又はC1-C6アルキルを置換基としてもつ、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
R9がアゼチジニル、テトラヒドロピロリル、ピペリジニル、アゼピニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセピニル、モルホリニル、ピペラジニル又はジアゼピニルであって、各選択肢が随意にオキソ、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、-SO2R5、-CONR5R5、-COOR5、-CO-(C1-C6アルキレン)-OR5又は-COR5を置換基としてもち、またヘテロ原子と隣接しない炭素原子上に随意にハロ、-OR5、- NR5R5、-NR5COR5、-NR5COOR5、-NR5CONR5R5、-NR5SO2R5又は-CNを置換基としてもつ、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
R9がアゼチジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペラジニル又はモルホリニルであって、各選択肢が随意にオキソ、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、-SO2R5、-CONR5R5、-COOR5、-CO-(C1-C6アルキレン)-OR5又は-COR5を置換基としてもち、またヘテロ原子と隣接しない炭素原子上に随意にハロ、-OR5、- NR5R5、-NR5COR5、-NR5COOR5、-NR5CONR5R5、-NR5SO2R5又は-CNを置換基としてもつ、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
R9がアゼチジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペラジニル又はモルホリニルであって、各選択肢が随意にC1-C6アルキル、-SO2R5、-CONR5R5、-COOR5、-CO-(C1-C6アルキレン)-OR5又は-COR5を置換基としてもち、またヘテロ原子と隣接しない炭素原子上に随意に-OR5又は-NR5COR5を置換基としてもつ、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６】
R10がH、R8、R9、R13、C1-C6アルキル又は-(C1-C6アルキル)-(C3-C7シクロアルキル)であって、該C1-C6アルキルが随意に-OR5、-OR13、R8、R9、R13又は-COR13を置換基としてもつ、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７】
R10がH、R8、R9、R13、C1-C6アルキル又は-(C1-C6アルキル)-(C3-C7シクロアルキル)でって、該C1-C6アルキルが随意に-OR5又はR13を置換基としてもつ、請求項１〜16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
R11がH又はC1-C6アルキルであって、該C1-C6アルキルが随意に-OR5、-NR5R5、-NR5COR5、-CONR5R5、R8又はR9を置換基としてもつ、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
R11がH又はC1-C6アルキルであって、該C1-C6アルキルが随意に-OR5又は-NR5COR5を置換基としてもつ、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
R12がC1-C4アルキルであって、R8、R9、-OR5、-CONR5R5、-NR5COR5又は-NR5R5を置換基としてもつ、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１】
R12がC1-C4アルキルであって、R9、-OR5、-NR5COR5又は-NR5R5を置換基としてもつ、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２】
R13がフェニルであって、ハロ、-CN、-COR5、-CONR5R5、-SO2NR5R5、-NR5SO2R5、-OR5、-NR5R5、-(C1-C6アルキレン)-NR5R5、C1-C6アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル又はC3-C7シクロアルキルを置換基としてもつ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３】
R13がフェニルであって、ハロ、-CN、-CONR5R5、-SO2NR5R5又は-OR5を置換基としてもつ、請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール;
[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]アセトニトリル;
5-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]メチル}-1H-ピラゾール-3-オール;
6-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]メチル}-2-メチル-4(3H)-ピリミジノン;
2-アミノ-6-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]メチル}-4(3H)-ピリミジノン;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]-N-ヒドロキシエタンイミドアミド;
[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]酢酸メチル
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]アセトアミド;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]アセトヒドラジド;
5-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]メチル}-1,3,4-オキサジアゾール-2(3H)-オン;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルアミン;
3-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-5-オール;
5-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]メチル}-1,3,4-オキサジアゾール-2-アミン;
N-{2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}-2-メトキシアセトアミド;
N-{2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}-2-ピリジンカルボキサミド;
N-{2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}-2-ピラジンカルボキサミド;
3-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
4-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-3,5-ジメチルベンゾニトリル;
3-クロロ-4-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
5-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-2-フルオロベンゾニトリル;
2-[4-(4-クロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(3-クロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(2-クロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(2,6-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(2,3-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(2,4-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[3,5-ジエチル-4-(2-フルオロフェノキシ)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[3,5-ジエチル-4-(3-フルオロフェノキシ)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(3,5-ジメチルフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[3,5-ジエチル-4-(4-フルオロ-3-メチルフェノキシ)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(2,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(2,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(3,4-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(2,6-ジフルオロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(2,5-ジフルオロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
2-[4-(3,5-ジフルオロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1-(2-メトキシエチル)-1H-ピラゾール;
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1-(メトキシメチル)-1H-ピラゾール;
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1-メチル-1H-ピラゾール;
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール;
4-{2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}モルホリン;
N-{2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}-N-(2-メトキシエチル)アミン;
1-(1-{2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}-4-ピペリジニル)エタノン;
N-{2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}-N,N-ジメチルアミン;
N-[2-({2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}アミノ)エチル]アセトアミド;
N-{2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}-N-メチルアミン;
N-{2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}-N-(テトラヒドロ-2-フラニルメチル)アミン;
3-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]メチル}モルホリン;
1-(3-アゼチジニル)-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール;
7-(3,5-ジクロロフェノキシ)-6-エチル-2,3-ジヒドロピラゾロ[5,1-b][1,3]オキサゾール;
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール;
1-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]-2-プロパノール;
2-{2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル)エトキシ}エタンアミン;
4-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}モルホリン;
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-5-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-1H-ピラゾール;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-1-イル]エタノール;
1-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-[(3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
2-[4-(3-シアノフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]アセトアミド;
[4-(3-シアノフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]酢酸エチル;
1-アリル-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール;
N-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}-N-(4-メトキシベンジル)アミン;
N-(シクロプロピルメチル)[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メタンアミン;
[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]-N,N-ジメチルメタンアミン;
[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]-N -メチルメタンアミン;
1-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}-4-メチルピペラジン;
1-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}-4-ピペリジンカルボキサミド;
N-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}-2-メトキシエタンアミン;
1-アセチル-4-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}ピペラジン;
N-[2-({[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)エチル]アセトアミド;
N-(1-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}-4-ピペリジニル)アセトアミド;
1-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}-4-メトキシピペリジン;
3-クロロ-5-[(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-{[5-(アミノメチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-クロロベンゾニトリル;
3-クロロ-5-{[3-メチル-5-(1-ピペラジニルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(4-シアノベンジル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(3-メチル-5-{[4-(メチルスルホニル)-1-ピペラジニル]メチル}-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[4-(メトキシアセチル)-1-ピペラジニル]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
4-{[4-(3-クロロ-5-シアノフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}-1-ピペラジンカルボン酸メチル;
4-[({[4-(3-クロロ-5-シアノフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]ベンゼンスルホンアミド;
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-(メトキシメチル)-3-メチル-1H-ピラゾール;
3-tert-ブチル-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-メチル-1H-ピラゾール;
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-5-メチル-1H-ピラゾール;
4-シアノ-N-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}ベンズアミド;
3-シアノ-N-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}ベンズアミド;
N-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}-N-(3-ピリジニルメチル)アミン;
3-({5-[(4-アセチル-1-ピペラジニル)メチル]-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル}オキシ)-5-クロロベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(4-シアノベンジル)(メチル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(4-シアノベンジル)(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-({3-メチル-5-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-1H-ピラゾール-4-イル}オキシ)ベンゾニトリル;
2-(4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-5-{[(3-ピリジニルメチル)アミノ]メチル}-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
5-[(3-イソプロピル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]イソフタロニトリル;
5-{[1-(2-ヒドロキシエチル)-3-イソプロピル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
3-(3,5-ジクロロフェノキシ)-2-エチル-6,7-ジヒドロピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4(5H)-オン;
3-(3,5-ジクロロフェノキシ)-2-エチル-4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピラジン;
3-(3,5-ジクロロフェノキシ)-2-エチル-5-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピラジン;
4-[(3-(3,5-ジクロロフェノキシ)-2-エチル-6,7-ジヒドロピラゾロ[1,5-a]ピラジン-5(4H)-イル)メチル]ベンゾニトリル;
3-(3,5-ジクロロフェノキシ)-2-エチル-5-(4-メトキシベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピラジン;
[1-(2-アミノエチル)-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール-5-イル]メタノール;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-(エトキシメチル)-3-エチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルアミン;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-5-(1H-ピラゾール-1-イルメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エチルアミン;
N-{[1-(2-アミノエチル)-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}-N-(4-メトキシベンジル)アミン;
4-[({[1-(2-アミノエチル)-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]ベンゾニトリル;
2-[5-[(4-アセチル-1-ピペラジニル)メチル]-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルアミン;
N-[2-({[1-(2-アミノエチル)-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)エチル]アセトアミド;
[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メタンアミン=ヒドロブロミド;
N-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}-N-(4-フルオロベンジル)アミン;
4-[({[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]ベンゾニトリル; 
3-クロロ-5-[(1,3,5-トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(4-シアノベンジル)アミノ]メチル}-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-{[1-(2-ヒドロキシエチル)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(4-シアノベンジル)アミノ]メチル}-1-(2-ヒドロキシエチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
4-[({[4-(3-クロロ-5-シアノフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]ベンゾニトリル;
3-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-フルオロベンゾニトリル;
3-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル;
5-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
3-クロロ-5-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
3-[(3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]-5-フルオロベンゾニトリル;
5-[(3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]イソフタロニトリル;
3-[(3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]-5-メチルベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル;
3-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-クロロベンゾニトリル;
5-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
3-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-フルオロベンゾニトリル;
5-[(3-シクロプロピル-5-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]イソフタロニトリル;
5-[(3-tert-ブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]イソフタロニトリル;
5-[(5-エチル-3-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]イソフタロニトリル;
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1-(1-メチル-3-アゼチジニル)-1H-ピラゾール;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルアミン;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-エチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルアミン;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-5-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エチルカルバミン酸tert-ブチル;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-(エトキシメチル)-3-エチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルカルバミン酸tert-ブチル;
2-[5-(ブロモメチル)-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルカルバミン酸tert-ブチル;
2-[5-(アミノメチル)-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルカルバミン酸tert-ブチル;
2-[5-[(4-アセチル-1-ピペラジニル)メチル]-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルカルバミン酸tert-ブチル;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-5-(1H-ピラゾール-1-イルメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エチルカルバミン酸tert-ブチル;
2-[5-({[2-(アセチルアミノ)エチル]アミノ}メチル]-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルカルバミン酸tert-ブチル;
2-(4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-5-{[(4-メトキシベンジル)アミノ]メチル}-1H-ピラゾール-1-イル)エチルカルバミン酸tert-ブチル;
2-[5-{[(4-(シアノベンジル)アミノ]メチル}-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-エチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルカルバミン酸tert-ブチル;
3-{[5-(ブロモメチル)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-クロロベンゾニトリル;
3-[(3,5-ジエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-{[3,5-ジエチル-1-(2-メトキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
3-({5-[2-(ベンジルオキシ)エチル]-3-エチル-1H-ピラゾール-4-イル}オキシ)-5-フルオロベンゾニトリル;
3-{[3-エチル-5-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-フルオロベンゾニトリル;
3-({5-[2-(4-シアノフェノキシ)エチル]-3-エチル-1H-ピラゾール-4-イル}オキシ)-5-フルオロベンゾニトリル;
3-[(3-エチル-5-{2-[(2-メチル-3-ピリジニル)オキシ]エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]-5-フルオロベンゾニトリル;
3-({3-エチル-5-[2-(3-ピリジニルオキシ)エチル]-1H-ピラゾール-4-イル}オキシ)-5-フルオロベンゾニトリル;
3-[(5-{2-[(2-アミノ-3-ピリジニル)オキシ]エチル}-3-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]-5-フルオロベンゾニトリル;
5-({5-[2-(ベンジルオキシ)エチル]-3-エチル-1H-ピラゾール-4-イル}オキシ)イソフタロニトリル;
5-{[3-エチル]-5-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
3-{[5-(アミノメチル)-1-(2-ヒドロキシエチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-クロロベンゾニトリル;
5-[(1-アリル-3-tert-ブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]イソフタロニトリル;
5-{[3-tert-ブチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
5-{[1-(2-アミノエチル)-3-tert-ブチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
5-{[3-シクロプロピル-5-エチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
5-{[5-シクロプロピル-3-エチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
5-{[5-エチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-3-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
5-{[3-エチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-5-イソプロピル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
2-[4-(3,5-ジシアノフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルカルバマート;
N-{2-[4-(3,5-ジシアノフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}スルファミド;
N-{2-[4-(3,5-ジシアノフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル}-2-メトキシアセトアミド;
5-{[1-(3-アゼチジニル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
5-{[3,5-ジエチル-1-(3-ヒドロキシプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
5-[(3,5-ジエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]イソフタロニトリル;
5-{[3,5-ジエチル-1-(2-メトキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
5-{[1-(3-アミノプロピル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
4-(3,5-ジシアノフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]酢酸メチル;
2-[4-(3,5-ジシアノフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]アセトアミド;
5-{[3,5-ジエチル-1-(ヒドロキシメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
3-[({[4-(3-シアノ-5-フルオロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]ベンズアミド;
4-[({[4-(3-シアノ-5-フルオロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]ベンズアミド;
4-[({[4-(3,5-ジシアノフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]ベンズアミド;
3-[({[4-(3-クロロ-5-シアノフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]ベンズアミド;
4-[({[4-(3-シアノ-5-メチルフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]ベンズアミド;
4-[({[4-(3-シアノフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]ベンズアミド;
5-[(3,5-ジシクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]イソフタロニトリル;
5-{[3,5-ジシクロプロピル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
5-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジシクロプロピル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
3-{[3-シクロプロピル-1-(2-ヒドロキシエチル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル;
3-{[5-シクロプロピル-1-(2-ヒドロキシエチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル;
3-[3-シクロプロピル-1-(2-アミノ-エチル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルオキシ]-5-メチルベンゾニトリル;
3-[(3-シクロプロピル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]-5-メチルベンゾニトリル;
3-{[1-(3-アミノプロピル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル;
2-[4-(3,5-ジフルオロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチルアミン;
3-[(3-イソプロピル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]-5-メチルベンゾニトリル;
3-{[1-(2-アミノエチル)-3-イソプロピル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]-N-(2-ピリジニルメチル)アセトアミド;
[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]アセトニトリル;
1-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]アセチル}ピペリジン;
(3R)-1-{[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]アセチル}-3-ピペリジノール;
N-(2,4-ジシクロベンジル)-2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]アセトアミド;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]-N-(6-メチル-2-ピリジニル)アセトアミド;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]-N-[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
N-(3-クロロベンジル)-2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]アセトアミド;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]-N-[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]-N-(4-フルオロベンジル)アセトアミド;
N-ベンジル-2-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]-N-メチルアセトアミド;
3-クロロ-5-[(5-{[(2-クロロベンジル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-({5-[(ベンジルアミノ)メチル]-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル}オキシ)-5-クロロベンゾニトリル;
3-[(5-{[ベンジル(メチル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]-5-クロロベンゾニトリル;
3-クロロ-5-{[5-({[(5-クロロ-2-ピリジニル)メチル]アミノ}メチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(3-メチル-5-{[(4-ピリジニルメチル)アミノ]メチル}- 1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(3-メチル-5-{[(4-メチルベンジル)アミノ]メチル}-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(3-メトキシプロピル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
4-[2-({[4-(3-クロロ-5-シアノフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)エチル]ベンゼンスルホンアミド;
3-クロロ-5-{[3-メチル-5-({[(1S)-1-フェニルエチル]アミノ}メチル) -1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(4-クロロベンジル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(3-メチル-5-{[メチル(2-フェニルエチル)アミノ]メチル}-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-({3-メチル-5-[(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)メチル]-1H-ピラゾール-4-イル}オキシ)ベンゾニトリル;
N-[2-({[4-(3-クロロ-5-シアノフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)エチル]アセトアミド;
3-クロロ-5-[(5-{[(3-クロロベンジル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-{[5-({[3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}メチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(3-メチル-5-{[(6-メチル-2-ピリジニル)アミノ]メチル}-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(4-ヒドロキシ-6-メチル-2-ピリミジニル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(4-フルオロベンジル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-{[5-({[(1R)-2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル]アミノ}メチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
3-({5-[(ベンジルアミノ)メチル]-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル}オキシ)-5-クロロベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(3-メトキシベンジル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-{[3-メチル-5-({[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}メチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-{[5-({[(1R)-1-(ヒドロキシメチル)-2-メチルプロピル]アミノ}メチル)-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(2-メトキシベンジル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-{[3-メチル-5-({[2-(2-チエニル)エチル]アミノ}メチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(3-メチル-5-{[(3-ピリジニルメチル)アミノ]メチル}-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-{[3-メチル-5-({[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}メチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(2,4-ジクロロベンジル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(3-メチル-5-{[(2-ピリジニルメチル)アミノ]メチル}-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(3,4-ジクロロベンジル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(3-メチル-5-{[(3-フェニルプロピル)アミノ]メチル}-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(5-{[(4-メトキシベンジル)アミノ]メチル}-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3,5-ジクロロフェニル-3-メチル-5-[(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル]-1H-ピラゾール-4-イル=エーテル;
3-フルオロ-5-{[1-(2-ヒドロキシエチル)-5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
5-[(3,5-ジエチル-1-{2-[(2-メトキシエトキシ)メトキシ]エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]イソフタロニトリル;
5-{[5-エチル-3-(1-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
5-{[5-エチル-3-(1-ヒドロキシエチル)-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
5-[({[4-(3-クロロ-5-シアノフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]ニコチンアミド;
2-[({[4-(3-クロロ-5-シアノフェノキシ)-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル]メチル}アミノ)メチル]イソニコチンアミド;
リン酸ジ(tert-ブチル)2-[4-(3,5-ジシアノフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル;
リン酸二水素2-[4-(3,5-ジシアノフェノキシ)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-1-イル]エチル;
5-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル硫酸塩;
5-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル・ベンゼンスルホン酸塩;
5-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル=トシラート塩;
5-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル=メシラート塩;
3-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル=ビスメシラート塩;
3-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル=リン酸塩;
3-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル(L)酒石酸塩;
3-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル=コハク酸塩;又は
3-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル(L)クエン酸塩;
である請求項1に記載の化合物;又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物若しくは誘導体。
【請求項２５】
3-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-フルオロベンゾニトリル;
3-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル;
5-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
3-クロロ-5-{[3,5-ジエチル-1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}ベンゾニトリル;
5-[(3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]イソフタロニトリル;
3-[(3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]-5-メチルベンゾニトリル;
3-クロロ-5-[(3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル)オキシ]ベンゾニトリル;
3-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-メチルベンゾニトリル;
3-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}-5-クロロベンゾニトリル;又は
5-{[1-(2-アミノエチル)-3,5-ジエチル-1H-ピラゾール-4-イル]オキシ}イソフタロニトリル;
である請求項1に記載の化合物;又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物若しくは誘導体。
【請求項２６】
請求項1〜25のいずれか1項に記載の式Ｉ化合物又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物若しくは誘導体を、1つ又は複数の製薬上許容しうる賦形剤、希釈剤又は担体と共に含む医薬組成物。
【請求項２７】
1つ又は複数の追加の治療薬を含む、請求項26に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
逆転写酵素阻害又は調節活性を有する、請求項26又は27記載の医薬組成物。
【請求項２９】
HIV又は遺伝関連レトロウイルス感染又はその結果として生じる後天性免疫不全症候群（AIDS）の治療用の、請求項26又は27に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
請求項1〜25のいずれか1項に記載の式Ｉ化合物又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物若しくは誘導体の製造方法であって、
(A)  R1又はR3がハロ、-OR7又は-CNである場合を除いて、以下の式II、VI又はVII:
【化３】
2004531535.tif 000002
の化合物を、以下の式:
H2NNHR2    (Ｖ)
の化合物又はその塩又は水和物と縮合すること;
(B)  R1又はR3が-OR7である式Ｉ化合物の製造においては、好適なパラジウム触媒及び一酸化炭素の存在下で、それぞれ以下の式XIII 又はXIV:
【化４】
2004531535.tif 000003
の化合物を、以下の式XXI:
R8OH    (XXI)
のアルコールと反応させること;
(C)  R1又はR3が-OR7である式Ｉ化合物の製造においては、脱水素条件下での、それぞれ以下の式XV又はXVI:
【化５】
2004531535.tif 000004
の化合物を、以下の式XXI:
R8OH    (XXI)
の化合物と反応させること; 又は
(D)  R1又はR3がハロである式Ｉ化合物の製造においては、それぞれ以下の式XV又はXVI:
【化６】
2004531535.tif 000005
の化合物を、ハロゲン化剤と反応させること; 又は
(E)  式Ｉ化合物を別の式Ｉ化合物に相互変換させること; 又は
(F)  式Ｉ化合物の被保護誘導体を脱保護すること; 及び
随意に上記方法(A)〜(F)のうち任意の一方法で合成した式Ｉ化合物を、その製薬上許容しうる塩、溶媒和物又は誘導体に変換すること;
を含む前記製造方法。