【手続補正書】
【提出日】平成17年2月10日(2005.2.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2004518767.tif 000001
式中、
Ｒ1およびＲ8はそれぞれ独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、アリールＣ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-6アルキル、アリール、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ1Ｃ1-6アルキル、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ2Ｃ1-6アルキルであり；
Ｒ1は式
【化２】
2004518767.tif 000002
の基であることもでき、
式中、Ｒ9、Ｒ10aおよびＲ10bはそれぞれ独立して水素、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、またはアリール、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4アルキルＳ（Ｏ）t、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲンまたは場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ1-4アルキル、アリール、アリールＣ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルおよびＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ1-4アルキルであり；これによりＲ9、Ｒ10aおよびそれらが結合している炭素原子はＣ3-7シクロアルキル基を形成することもでき；Ｌが−Ｏ−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ8−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）である時、Ｒ9はオキソであることもでき；
Ｒ11aは水素、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、アリール、アリールＣ1-4アルキル、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノカルボニル、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノＣ1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ1オキシカルボニル、Ｈｅｔ2オキシカルボニル、アリールオキシカルボニル−Ｃ1-4アルキル、アリールＣ1-4アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキルオキシカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキルカルボニルオキシ、カルボキシルＣ1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ1-4アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、Ｈｅｔ1カルボニル、Ｈｅｔ1カルボニルオキシ、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、Ｈｅｔ2カルボニルオキシ、Ｈｅｔ2Ｃ1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｈｅｔ2Ｃ1-4アルキルオキシカルボニルオキシ、またはアリール、アリールオキシ、Ｈｅｔ2、ハロゲンまたはヒドロキシで場合により置換されたＣ1-4アルキルであり；ここでアミノ基上の置換基はそれぞれＣ1-4アルキル、アリール、アリールＣ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルおよびＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから独立して選択され；
Ｒ11bは水素、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニ
ル、アリール、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキルＳ（＝Ｏ）t、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ1-4アルキル、アリール、アリールＣ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルおよびＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ1-4アルキルであり；
これによりＲ11bは分子の残りの部分とスルホニル基を介して連結することができ；
ｔはそれぞれ独立してゼロ、１または２であり；
Ｒ2は水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ8−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2であり、これによりＣ（＝Ｏ）基またはＳ（＝Ｏ）2基のいずれかはＮＲ2部分に結合し；そしてこれによりアルカンジイル部分はアリール、アリールＣ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルおよびＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルで場合により置換され；
Ｒ3はＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキルまたはアリールＣ1-4アルキルであり；
Ｒ4は水素、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、またはアリール、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4アルキルＳ（＝Ｏ）t、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲンまたは場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ1-4アルキル、アリール、アリールＣ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルおよびＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ1-6アルキルであり；
ＡはＣ1-6アルカンジイル、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｓ）−またはＣ1-6アルカンジイル−Ｓ（＝Ｏ）2−であり；これにより窒素原子に対する結合点は該基を含むそれらの部分のＣ1-6アルカンジイル基であり；
Ｒ5は水素、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｈｅｔ1Ｃ1-6アルキル、Ｈｅｔ2Ｃ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキルであり、これによるアミノ基はＣ1-4アルキルで場合によりモノ−もしくはジ−置換されることができ；
Ｒ6はＣ1-6アルキルオキシ、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ1オキシ、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ2オキシ、アリール、アリールオキシまたはアミノであり；そして−Ａ−がＣ1-6アルカンジイル以外である場合、Ｒ6はＣ1-6アルキル、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキル、Ｈｅｔ1オキシＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ2Ｃ1-4アルキル、Ｈｅｔ2オキシＣ1-4アルキル、アリールＣ1-4アルキル、アリールオキシＣ1-4アルキルまたはアミノＣ1-4アルキルでもあることもでき；これによるＲ6の定義における各アミノ基はＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、アリールＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルまたはＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから選択される１以上の置換基で場合により置換されることもでき；そして
Ｒ5および−Ａ−Ｒ6はそれらが結合している窒素原子と一緒にＨｅｔ1またはＨｅｔ2を形成することもできる、
を有する化合物またはこれらのＮ−オキシド、塩、立体異性体、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルもしくは代謝産物。
【請求項２】
Ｒ1およびＲ8がそれぞれ独立して水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、
アリールＣ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-6アルキル、アリール、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ1Ｃ1-6アルキル、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ2Ｃ1-6アルキルであり；
Ｒ1が式
【化３】
2004518767.tif 000003
の基であることもでき、
式中、
Ｒ9、Ｒ10aおよびＲ10bがそれぞれ独立して水素、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、またはアリール、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4アルキルＳ（Ｏ）t、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲンまたは場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ1-4アルキル、アリール、アリールＣ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルおよびＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ1-4アルキルであり；これによりＲ9、Ｒ10aおよびそれらが結合している炭素原子はＣ3-7シクロアルキル基を形成することもでき；
Ｒ11aが水素、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキ
ル、アリール、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノカルボニル、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノＣ1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ1オキシカルボニル、Ｈｅｔ2オキシカルボニル、アリールオキシカルボニルＣ1-4アルキル、アリールＣ1-4アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキルカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキルオキシカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキルカルボニルオキシ、カルボキシルＣ1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ1-4アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、Ｈｅｔ1カルボニル、Ｈｅｔ1カルボニルオキシ、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、Ｈｅｔ2カルボニルオキシ、Ｈｅｔ2Ｃ1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｈｅｔ2Ｃ1-4アルキルオキシカルボニルオキシ、またはアリール、アリールオキシ、Ｈｅｔ2またはヒドロキシで場合により置換されたＣ1-4アルキルであり；ここでアミノ基上の置換基はそれぞれＣ1-4アルキル、アリール、アリールＣ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルおよびＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから独立して選択され；
Ｒ11bが水素、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニ
ル、アリール、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキルＳ（＝Ｏ）t、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ1-4アルキル、アリール、アリールＣ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルおよびＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ1-4アルキルであり；
これによりＲ11bは分子の残りの部分とスルホニル基を介して連結することができ；
ｔがそれぞれ独立してゼロ、１または２であり；
Ｒ2が水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ8−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2であり、これによりＣ（＝Ｏ）基またはＳ（＝Ｏ）2基のいずれかがＮＲ2部分に結合し；
Ｒ3がＣ1-6アルキル、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキルまたはアリールＣ1-4アルキルであり；
Ｒ4が水素、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、またはアリール、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ1-4アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4アルキルＳ（＝Ｏ）t、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲンまたは場合によりモノ−もしくはジ−置換されたアミノ［ここで置換基はＣ1-4アルキル、アリール、アリールＣ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルおよびＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ1-6アルキルであり；
ＡがＣ1-6アルカンジイル、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｓ）−またはＣ1-6アルカンジイル−Ｓ（＝Ｏ）2−であり；これにより窒素原子に対する結合点は該基を含むこそれら部分のＣ1-6アルカンジイル基であり；
Ｒ5が水素、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｈｅｔ1Ｃ1-6アルキル、Ｈｅｔ2Ｃ1-6アルキル、アミノＣ1-6アルキルであり、これによるアミノ基はＣ1-4アルキルで場合によりモノ−もしくはジ−置換されることができ；
Ｒ6がＣ1-6アルキルオキシ、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ1オキシ、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ2オキシ、アリール、アリールオキシまたはアミノであり；そして−Ａ−がＣ1-6アルカンジイル以外である場合、Ｒ6はＣ1-6アルキル、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキル、Ｈｅｔ1オキシＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ2Ｃ1-4アルキル、Ｈｅｔ2オキシＣ1-4アルキル、アリールＣ1-4アルキル、アリールオキシＣ1-4アルキルまたはアミノＣ1-4アルキルであることもでき；これによるＲ6の定義における各アミノ基はＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、アリールＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルまたはＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから選択される１以上の置換基で場合により置換されることもでき；そして
Ｒ5および−Ａ−Ｒ6がそれらに結合している窒素原子と一緒にＨｅｔ1またはＨｅｔ2を形成することもできる、
の請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、アリールＣ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-6アルキル、アリール、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ1Ｃ1-6アルキル、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ2Ｃ1-6アルキルであり；ここでＨｅｔ1は５もしくは６個の環の員を有する飽和または部分的に不飽和の単環式複素環であり、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１以上のヘテロ原子の環の員を含み、そして場合により１以上の炭素原子上で置換される、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｌが−Ｏ−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項１ないし３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｌが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌが−ＮＲ8−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、これによるアルカンジイル部分がアリール、アリールＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルおよびＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルで場合により置換されている請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1がＨｅｔ1、Ｈｅｔ1Ｃ1-6アルキル、Ｈｅｔ2またはＨｅｔ2Ｃ1-6アル
キルである請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1がＨｅｔ1またはＨｅｔ2である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1がＨｅｔ1である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1がヘキサヒドロ−フロ［２，３−ｂ］−フラニルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1がテトラヒドロフラニルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌが−Ｏ−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ8−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ1が式
【化４】
2004518767.tif 000004
式中、
Ｒ9がオキソであり、
Ｒ10aおよびＲ10bがそれぞれ独立して水素、またはアリール、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシまたは場合によりモノ−もしくはジ置換されたアミノ［ここで置換基はＣ1-4アルキルから選択される］で場合により置換されたＣ1-4アルキルであり、
Ｒ11aがアリールＣ1-4アルキル、またはアリールもしくはハロゲンで場合により置換されたＣ1-4アルキルであり、そして
Ｒ11bが水素またはＣ1-6アルキルオキシカルボニルである、
の基である請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌが−Ｏ−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ8−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ1が式
【化５】
2004518767.tif 000005
式中、
Ｒ9がオキソであり、
Ｒ10aおよびＲ10bが水素であり、
Ｒ11aがアリールＣ1-4アルキルであり、ここでアリール基はハロゲンで場合により置換され、そして
Ｒ11bが水素またはＣ1-6アルキルオキシカルボニルである、
の基である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌが−Ｏ−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ8−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ1が式
【化６】
2004518767.tif 000006
式中、
Ｒ9がオキソであり、Ｒ10aおよびＲ10bが水素であり、Ｒ11aがｍ−フルオロベンジルであり、そしてＲ11bが水素またはＣ1-6アルキルオキシカルボニルである、の基である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌが−Ｏ−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ8−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ1が式
【化７】
2004518767.tif 000007
式中、
Ｒ9がオキソであり、Ｒ10aおよびＲ10bが水素であり、Ｒ11aがｍ−フルオロベンジルであり、そしてＲ11bが水素である、の基である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌが−Ｏ−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＮＲ8−Ｃ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、そしてＲ1が式
【化８】
2004518767.tif 000008
式中、
Ｒ9がオキソであり、Ｒ10aおよびＲ10bが水素であり、Ｒ11aがｍ−フルオロベンジルであり、そしてＲ11bがｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである、
の基である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ3がアリールＣ1-4アルキルである請求項１ないし１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ3がアリールＣＨ2−である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ3がベンジルである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ4がＣ1-6アルキルである請求項１ないし１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ4がブチルである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ4がイソブチルである請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＡがＣ1-6アルカンジイル、−Ｃ（＝Ｏ）−またはＣ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−であり；これにより窒素原子に対する結合点は該基を含む部分のＣ1-6アルカンジイル基であり；
Ｒ5が水素、Ｃ1-6アルキル、Ｈｅｔ1Ｃ1-6アルキル、Ｈｅｔ2Ｃ1-6アルキ
ル、アミノＣ1-6アルキルであり、これによるアミノ基はＣ1-4アルキルで場合によりモノ−もしくはジ−置換されることができ；そして
−Ａ−が−Ｃ（＝Ｏ）−である場合、Ｒ6がＣ1-6アルキルオキシ、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ1オキシまたはＨｅｔ2オキシ、アリール、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキル、Ｈｅｔ1オキシＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ2Ｃ1-4アルキル、Ｈｅｔ2オキシＣ1-4アルキル、アリールＣ1-4アルキル、アリールオキシＣ1-4アルキルまたはアミノＣ1-4アルキルであり；そして
−Ａ−がＣ1-6アルカンジイルである場合、Ｒ6がアミノ、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ1オキシまたはＨｅｔ2オキシであり；そして
−Ａ−がＣ1-6アルカンジイル−Ｃ（＝Ｏ）−である場合、Ｒ6がＣ1-6アルキルオキシ、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ1オキシまたはＨｅｔ2オキシ、アリール、Ｃ1-6アルキル、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキル、Ｈｅｔ1オキシＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ2Ｃ1-4アルキル、Ｈｅｔ2オキシＣ1-4アルキル、アリールＣ1-4アルキル、アリールオキシＣ1-4アルキルまたはアミノＣ1-4アルキルであり；
これによるＲ6の定義における各アミノ基はＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、アリールＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルまたはＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから選択される１以上の置換基で場合により置換されることができ；そして
Ｒ5および−Ａ−Ｒ6がそれらに結合している窒素原子と一緒にＨｅｔ1を形成することもでき、これによるＨｅｔ1は少なくとも１つのオキソ基で置換される、請求項１ないし２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ5が水素またはＣ1-6アルキルである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ5が水素である請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ5がメチルまたはエチルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ5がメチルである請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＡがＣ1-6アルカンジイルである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａがエチレンジイルである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ6がＨｅｔ1である請求項１ないし２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ6がＨｅｔ1Ｃ1-4アルキルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ6がピロリジニルまたはピロリジニルＣ1-4アルキルである請求項３０に記載の化
合物。
【請求項３３】
Ｒ6がピロリジニルエチルである請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ6がアミノであり；これによる各アミノ基がＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルオキシカルボニル、アリール、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｈｅｔ1、Ｈｅｔ2、アリールＣ1-4アルキル、Ｈｅｔ1Ｃ1-4アルキルまたはＨｅｔ2Ｃ1-4アルキルから選択される１以上の置換基で場合により置換されることができる、請求項１ないし２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ6がアミノであり；これにより各アミノ基がＣ1-4アルキルから選択される２個の置換基で置換される請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ6がジメチルアミノである請求項３５に記載の化合物
【請求項３７】
式
（１−ベンジル−３−｛［２−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−ベンゾチアゾール−６−スルホニル］−イソブチル−アミノ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−カルバミン酸ヘキサヒドロ−フロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  エステル、
（１−ベンジル−３−｛［２−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−ベンゾチアゾール−６−スルホニル］−イソブチル−アミノ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−カルバミン酸トラヒドロ−フラン−３−イル  エステル、
１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［２−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−ベンゾチアゾール−６−スルホニル］−アミノ｝−プロピル）−カルバミン酸ヘキサヒドロ−フロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル  エステル、
［１−ベンジル−３−（｛２−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−ベンゾチアゾール−６−スルホニル｝−イソブチル−アミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−カルバミン酸ヘキサヒドロ  フロ［２，３−ｂ］−フラン−３−イル  エステル、
［１−ベンジル−３−（｛２−［（１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル）−アミノ］−ベンゾチアゾール−６−スルホニル｝−イソブチル−アミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−カルバミン酸ヘキサヒドロ  フロ［２，３−ｂ］−フラン−３−イル  エス
テル、を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
【化９】
2004518767.tif 000009
に従い、
ａ）ベンゾチアゾール誘導体ｇ−１をクロロスルホン酸と、そして続いてチオニルクロライドと反応させて中間体ｇ−２を生成し、
ｂ）該中間体ｇ−２を中間体ｇ−３と反応させて中間体ｇ−４を生成し、ここでＰＧは保護基であり、
ｃ）中間体ｇ−４を中間体ｇ−５およびｇ−６へと反応させ、
ｄ）中間体ｇ−５およびｇ−６を式ＨＮ（Ｒ5）Ａ−Ｒ6の化合物を用いて誘導化し、続いて脱保護して中間体ｇ−７を生成し、
ｅ）ついでｇ−７を式Ｒ1−Ｌ−（脱離基）の中間体と反応させて化合物ｇ−８を生成することがでる工程を含んでなる、請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項３９】
保護基がＢｏｃである請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
工程（ｃ）がメタクロロペルオキシ安息香酸またはモノペルオキシフタル酸マグネシウム６水和物を含んでなる群から選択される適当な試薬を用いて行われる、請求項３８または３９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４１】
有効量の請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物および製薬学的に許容されうる補形剤を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４２】
請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の化合物を、有効性分として含んでなる、多剤耐性レトロウイルスに感染した哺乳動物において該レトロウイルスのプロテアーゼを阻害するための製薬学的製剤。
【請求項４３】
請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物を、有効成分として含んでなる、哺乳動物における多剤耐性レトロウイルス感染に関連する感染または疾患を処置または防除するための製薬学的製剤。
【請求項４４】
レトロウイルスを有効量の請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物と接触させることを含んでなる多剤耐性レトロウイルスの複製を阻害する方法。
【請求項４５】
レトロウイルスがヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）である請求項４２、４３または４４に記載の方法。
【請求項４６】
薬剤として使用するための請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
哺乳動物における多剤耐性レトロウイルス感染に関連する感染または疾患を処置または防除するための薬剤の製造における請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４８】
多剤耐性レトロウイルスに感染した哺乳動物の該レトロウイルスのプロテアーゼを阻害するための薬剤の製造における請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４９】
多剤耐性レトロウイルスの複製を阻害するための薬剤の製造における請求項１ないし３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５０】
レトロウイルスがヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）である請求項４７ないし４９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５１】
化合物が表８に掲げられている請求項１に記載の化合物。