【手続補正書】
【提出日】平成16年5月31日(2004.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
感染の治療または予防に効果的な量の、以下からなる群より選択される式を有するアミノ酸配列を含む、酸型またはアミド型のペプチドを治療を必要とする被験者に投与することを含む、被験者の微生物感染を治療または予防する方法。
(a) Bn1 - Z；
(b) Bn1 - Z - Bn2；および
(c) Z - Bn1
式中、
Bは塩基性アミノ酸残基であり、
n1およびn2は1〜6であり、
Zは約11〜約24アミノ酸残基の配列であって、該配列は少なくとも0.3、好ましくは少なくとも0.4の平均疎水度を有する。
【請求項２】
Zが約14〜約20アミノ酸の配列である、請求項1記載の方法。
【請求項３】
Zがトリプトファン残基1個を含む、請求項1または2記載の方法。
【請求項４】
Bはそれぞれ独立的にリジンまたはアルギニンであり、
Zは19アミノ酸の配列であって、各アミノ酸はアラニン、ロイシン、バリン、イソロイシン、フェニルアラニン、トリプトファン、メチオニン、チロシン、およびシステインからなる群より独立的に選択される、
請求項1記載の方法。
【請求項５】
Bはそれぞれ独立的にリジンまたはアルギニンであり、
Zは約10〜約23の疎水性アミノ酸の配列であって、該配列内の任意の位置に1〜4個のさらなるアミノ酸であるXが個々に挿入されており、Xは任意のアミノ酸である、
請求項1記載の方法。
【請求項６】
Bはリジンであり、
ZはHyn3 X Hyn4 X Hyn5 W Hyn6 X Hyn7であって、
Hyは疎水性アミノ酸であり、
Xは存在しないか、または存在するならば任意のアミノ酸であり、
n3、n4、n5、n6、およびn7はそれらの総数が10〜20となる整数である、
請求項1記載の方法。
【請求項７】
Xがアラニン、フェニルアラニン、トリプトファン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、システイン、およびチロシンからなる群より選択される、請求項5または6記載の方法。
【請求項８】
ペプチドが、Xが任意のアミノ酸である式：
2004534084.tif 000001
を有するアミノ配列を含む、請求項1記載の方法。
【請求項９】
ペプチドのX残基1個がWで置換される、請求項8記載の方法。
【請求項１０】
ペプチドが
2004534084.tif 000002
からなる群より選択される、請求項1記載の方法。
【請求項１１】
ペプチドが、Xがアラニンより大きいまたは等しい疎水親水度を有する任意の疎水性アミノ酸である、
2004534084.tif 000003
からなる群より選択される、請求項1記載の方法。
【請求項１２】
ペプチドが
2004534084.tif 000004
からなる群より選択される、請求項1記載の方法。
【請求項１３】
ペプチドの少なくとも1個のアミノ酸がD-アミノ酸である、請求項1〜12のいずれか一項記載の方法。
【請求項１４】
ペプチドが式
2004534084.tif 000005
のアミノ酸配列を含む、請求項13記載の方法。
【請求項１５】
微生物感染が細菌感染である、請求項1〜14のいずれか一項記載の方法。
【請求項１６】
細菌感染がグラム陽性細菌感染である、請求項15記載の方法。
【請求項１７】
細菌感染がグラム陰性細菌感染である、請求項15記載の方法。
【請求項１８】
細菌感染が、大腸菌、枯草菌、緑膿菌、セパシア菌、表皮ブドウ球菌、黄色ブドウ球菌、C.クセロシス、およびE.フェカリスからなる群より選択される細菌による感染である、請求項15記載の方法。
【請求項１９】
微生物感染が真菌または酵母感染である、請求項1〜14のいずれか一項記載の方法。
【請求項２０】
感染がC. アルビカンス感染である、請求項19記載の方法。
【請求項２１】
経口的、局所的、静脈内、皮下、経鼻的、および吸入からなる群より選択される投与経路によってペプチドを投与する、請求項1〜20のいずれか一項記載の方法。
【請求項２２】
以下からなる群より選択される式を有するアミノ酸配列を含む酸型またはアミド型のペプチドを含む薬学的組成物、および薬学的に許容される担体。
(a) Bn1 - Z；
(b) Bn1 - Z - Bn2；および
(c) Z - Bn1
式中、
Bは塩基性アミノ酸残基であり、
n1およびn2は1〜6であり、
Zは約11〜約24アミノ酸残基の配列であって、該配列は少なくとも0.3、好ましくは少なくとも0.4の平均疎水度を有する。
【請求項２３】
ペプチドが
2004534084.tif 000006
からなる群より選択される、請求項22記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
ペプチドが、Xがアラニンより大きいまたは等しい疎水親水度を有する任意の疎水性アミノ酸である、
2004534084.tif 000007
からなる群より選択される、請求項22記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
ペプチドが
2004534084.tif 000008
からなる群より選択される、請求項22記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
微生物感染を治療または予防するための、以下からなる群より選択される式を有するアミノ酸配列を含む、酸型またはアミド型のペプチドの使用。
(a) Bn1 - Z；
(b) Bn1 - Z - Bn2；および
(c) Z - Bn1
式中、
Bは塩基性アミノ酸残基であり、
n1およびn2は1〜6であり、
Zは約11〜約24アミノ酸残基の配列であって、該配列は少なくとも0.3、好ましくは少なくとも0.4の平均疎水度を有する。
【請求項２７】
微生物感染を治療または予防するための薬剤の製剤における、以下からなる群より選択される式を有するアミノ酸配列を含む、酸型またはアミド型のペプチドの使用。
(a) Bn1 - Z；
(b) Bn1 - Z - Bn2；および
(c) Z - Bn1
式中、
Bは塩基性アミノ酸残基であり、
n1およびn2は1〜6であり、
Zは約11〜約24アミノ酸残基の配列であって、該配列は少なくとも0.3、好ましくは少なくとも0.4の平均疎水度を有する。
【請求項２８】
Zが約14〜約20アミノ酸の配列である、請求項27記載のペプチドの使用。
【請求項２９】
Zがトリプトファン残基1個を含む、請求項27または28記載のペプチドの使用。
【請求項３０】
Bはそれぞれ独立的にリジンまたはアルギニンであり、
Zは19アミノ酸の配列であって、各アミノ酸はアラニン、ロイシン、バリン、イソロイシン、フェニルアラニン、トリプトファン、メチオニン、チロシン、およびシステインからなる群より独立的に選択される、
請求項27記載のペプチドの使用。
【請求項３１】
Bはそれぞれ独立的にリジンまたはアルギニンであり、
Zは約10〜約23の疎水性アミノ酸の配列であって、該配列内の任意の位置に1〜4個のさらなるアミノ酸、Xが個々に挿入されており、Xは任意のアミノ酸である、
請求項27記載のペプチドの使用。
【請求項３２】
Bはリジンであり、
ZはHyn3 X Hyn4 X Hyn5 W Hyn6 X Hyn7であって、
Hyは疎水性アミノ酸であり、
Xは存在しないか、または存在するならば任意のアミノ酸であり、
n3、n4、n5、n6、およびn7はそれらの総数が10〜20となる整数である、
請求項27記載のペプチドの使用。
【請求項３３】
Xがアラニン、フェニルアラニン、トリプトファン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、システイン、およびチロシンからなる群より選択される、請求項31または32記載のペプチドの使用。
【請求項３４】
ペプチドが、Xが任意のアミノ酸である式：
2004534084.tif 000009
を有するアミノ酸配列を含む、請求項27記載のペプチドの使用。
【請求項３５】
ペプチドのX残基1個がWで置換される、請求項34記載のペプチドの使用。
【請求項３６】
ペプチドが
2004534084.tif 000010
からなる群より選択される、請求項27記載のペプチドの使用。
【請求項３７】
ペプチドが、Xがアラニンより大きいまたは等しい疎水親水度を有する任意の疎水性アミノ酸である、
2004534084.tif 000011
からなる群より選択される、請求項27記載のペプチドの使用。
【請求項３８】
ペプチドが
2004534084.tif 000012
からなる群より選択される、請求項27記載のペプチドの使用。
【請求項３９】
ペプチドの少なくとも1個のアミノ酸がD-アミノ酸である、請求項27〜38のいずれか一項記載のペプチドの使用。
【請求項４０】
ペプチドが式
2004534084.tif 000013
のアミノ酸配列を含む、請求項39記載のペプチドの使用。
【請求項４１】
微生物感染が細菌感染である、請求項27〜40のいずれか一項記載のペプチドの使用。
【請求項４２】
細菌感染がグラム陽性細菌感染である、請求項41記載のペプチドの使用。
【請求項４３】
細菌感染がグラム陰性細菌感染である、請求項41記載のペプチドの使用。
【請求項４４】
細菌感染が、大腸菌、枯草菌、緑膿菌、セパシア菌、表皮ブドウ球菌、黄色ブドウ球菌、C.クセロシス、およびE.フェカリスからなる群より選択される細菌による感染である、請求項41記載のペプチドの使用。
【請求項４５】
微生物感染が真菌または酵母感染である、請求項27〜40のいずれか一項記載のペプチドの使用。
【請求項４６】
感染がC.アルビカンス感染である、請求項45記載のペプチドの使用。
【請求項４７】
経口的、局所的、静脈内、皮下、経鼻的、および吸入からなる群より選択される投与経路によってペプチドを投与する、請求項27〜46のいずれか一項記載のペプチドの使用。
【請求項４８】
2004534084.tif 000014
からなる群より選択されるアミノ酸配列を含む抗菌ペプチド。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
さらなる態様に従って、本発明は、ペプチドが、Xがアラニンより大きいまたは等しい疎水親水度を有する任意の疎水性アミノ酸である
2004534084.tif 000015
からなる群より選択される、上記のような方法を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
さらなる態様に従って、本発明は、ペプチドが、Xがアラニンより大きいまたは等しい疎水親水度を有する任意の疎水性アミノ酸である、
2004534084.tif 000016
からなる群より選択される、上記のような薬学的組成物を提供する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
さらなる態様に従って、本発明は、ペプチドが、Xがアラニンより大きいまたは等しい疎水親水度を有する任意の疎水性アミノ酸である、
2004534084.tif 000017
からなる群より選択される、上記のようなペプチドの使用を提供する。