【手続補正書】
【提出日】平成16年10月8日(2004.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物に薬理学的に活性な化合物を投与するための組成物であって、
薬理学的に活性な化合物と親油性対イオンの塩；および
医薬的に許容される溶媒；
を含有し、これらを混合して、水に注入すると沈殿する注射用組成物を生成し；かつ、
哺乳動物に注射すると組成物が活性化合物をある時間にわたって放出する、上記組成物。
【請求項２】
医薬的に許容される溶媒が水混和性溶媒である、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
薬理学的に活性な化合物が抗生物質である、請求項１記載の組成物。
【請求項４】
薬理学的に活性な化合物が、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、ドキシサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、タービナフィン、またはメトプロロールである、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
薬理学的に活性な化合物が、トリメトプリム、ネオマイシン、ストレプトマイシン、ゲンタマイシン、ジブカイン、ブピバカイン、ベンゾカイン、テトラカイン、アセプロマジン、イトラコナゾール、テトラサイクリン、スルホンアミド、およびアミノグリコシドから成る群から選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項６】
親油性対イオンがＣ10-Ｃ22の飽和または不飽和脂肪酸である、請求項１記載の組成物。
【請求項７】
親油性対イオンがＣ10-Ｃ18の飽和または不飽和脂肪酸である、請求項１記載の組成物。
【請求項８】
脂肪酸が、ラウリン酸、デカン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、およびリノール酸から成る群から選択される、請求項７記載の組成物。
【請求項９】
親油性対イオンがポリカルボン酸である、請求項１記載の組成物。
【請求項１０】
ポリカルボン酸がセバシン酸、ポリセバシン酸、ポリアスパラギン酸、ポリアクリル酸、およびポリ安息香酸から成る群から選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項１１】
医薬的に許容される溶媒が、ピロリドン、Ｎ-メチルピロリドン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロールホルマール、イソソルビドジメチルエーテル、エタノール、ジメチルスルホキシド、およびテトラヒドロフルフリルアルコールの１つまたは組み合わせからなる群から選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項１２】
医薬的に許容される溶媒が、安定剤と共に、または安定剤を含有せずに、10％プロピレングリコール／グリセロールホルマールを含有する、請求項１記載の組成物。
【請求項１３】
医薬的に許容される溶媒がトリアセチンである、請求項１記載の組成物。
【請求項１４】
薬理学的に活性な化合物がオキシテトラサイクリンであり、親油性対イオンがラウリン酸であり、そして医薬的に許容される溶媒がポリエチレングリコール、プロピレングリコール、およびグリセロールホルマールの１つ以上から成る群から選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項１５】
薬理学的に活性な化合物がチルミコシンであり、親油性対イオンがラウリン酸であり、そして医薬的に許容される溶媒がポリエチレングリコール、プロピレングリコール、およびグリセロールホルマールの１つ以上から成る群から選択される、請求項１記載の組成物。
【請求項１６】
哺乳動物に薬理学的に活性な化合物を投与する方法であって、
薬理学的に活性な化合物と親油性対イオンの塩；および医薬的に許容される溶媒を含有する組成物を調製し；
これらを混合して注射用製剤を生成し；そして、
組成物を哺乳動物に注射する；
ことを含み、哺乳動物に注射すると組成物の少なくとも一部が沈殿し、活性化合物をある時間にわたって放出する、上記方法。
【請求項１７】
医薬的に許容される溶媒が水混和性溶媒である、請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
薬理学的に活性な化合物が抗生物質である、請求項１６記載の方法。
【請求項１９】
抗生物質が、チルミコシン、テトラサイクリン、またはドキシサイクリンである、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
抗生物質が、トリメトプリム、ネオマイシン、ストレプトマイシン、ゲンタマイシン、テトラサイクリン、スルホンアミド、およびアミノグリコシドから成る群から選択される、請求項１８記載の方法。
【請求項２１】
親油性対イオンが脂肪酸である、請求項１６記載の方法。
【請求項２２】
脂肪酸がＣ10-Ｃ22脂肪酸である、請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
脂肪酸が、ラウリン酸、デカン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、およびリノール酸から成る群から選択される、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
親油性対イオンがセバシン酸である、請求項１６記載の方法。
【請求項２５】
医薬的に許容される溶媒が、ピロリドン、Ｎ-メチルピロリドン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロールホルマール、イソソルビドジメチルエーテル、エタノール、ジメチルスルホキシド、およびテトラヒドロフルフリルアルコールから成る群から選択される、請求項１６記載の方法。
【請求項２６】
医薬的に許容される溶媒がトリアセチンである、請求項１６記載の方法。
【請求項２７】
薬理学的に活性な化合物がオキシテトラサイクリンであり、親油性対イオンがラウリン酸であり、そして医薬的に許容される溶媒がポリエチレングリコール、プロピレングリコール、およびグリセロールホルマールの１つ以上から成る群から選択される、請求項１６記載の方法。
【請求項２８】
薬理学的に活性な化合物がチルミコシンであり、親油性対イオンがデカン酸であり、そして医薬的に許容される溶媒がポリエチレングリコール、プロピレングリコール、およびグリセロールホルマールの１つ以上から成る群から選択される、請求項１６記載の方法。
【請求項２９】
哺乳動物に投与された薬理学的に活性な化合物の放出時間を延長する方法であって、
薬理学的に活性な化合物と親油性対イオンの塩；および医薬的に許容される溶媒を含有する組成物を調製し；
これらを混合して注射用製剤を生成し；そして、
製剤を哺乳動物に注射する；
ことを含み、哺乳動物に注射すると製剤の少なくとも一部が沈殿し、活性化合物をある時間にわたって放出し、それによって薬理学的に活性な化合物の放出時間が延長される、上記方法。
【請求項３０】
医薬的に許容される溶媒が水混和性溶媒である、請求項２９記載の方法。
【請求項３１】
親油性対イオンがＣ10-Ｃ18脂肪酸である、請求項２９記載の方法。
【請求項３２】
抗生物質が、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、またはドキシサイクリンである、請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
脂肪酸が、ラウリン酸、デカン酸、およびミリスチン酸から成る群から選択される、請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
親油性対イオンがセバシン酸である、請求項２９記載の方法。
【請求項３５】
薬理学的に活性な化合物がオキシテトラサイクリンであり、親油性対イオンがラウリン酸であり、そして医薬的に許容される溶媒がポリエチレングリコール、プロピレングリコール、およびグリセロールホルマールの１つ以上から成る群から選択される、請求項２９記載の方法。
【請求項３６】
薬理学的に許容される化合物がチルミコシンであり、親油性対イオンがラウリン酸であり、そして医薬的に許容される溶媒がポリエチレングリコール、プロピレングリコール、およびグリセロールホルマールの１つ以上から成る群から選択される、請求項２９記載の方法。
【請求項３７】
哺乳動物に薬理学的に活性な化合物を投与するための注射用製剤を製造する方法であって、
薬理学的に活性な化合物と親油性対イオンの塩を提供し；
医薬的に許容される溶媒を提供し；
塩と溶媒を混合して注射用製剤を生成する；
ことを含み、哺乳動物に注射すると製剤の少なくとも一部が沈殿し、活性化合物をある時間にわたって放出する、上記方法。
【請求項３８】
医薬的に許容される溶媒が水混和性溶媒である、請求項３７記載の方法。
【請求項３９】
薬理学的に活性な化合物が抗生物質である、請求項３７記載の方法。
【請求項４０】
抗生物質が、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、またはドキシサイクリンである、請求項３７記載の方法。
【請求項４１】
親油性対イオンがＣ10-Ｃ18脂肪酸である、請求項３７記載の方法。
【請求項４２】
脂肪酸が、ラウリン酸、デカン酸、およびミリスチン酸から成る群から選択される、請求項４１記載の方法。
【請求項４３】
親油性対イオンがセバシン酸である、請求項３７記載の方法。
【請求項４４】
医薬的に許容される溶媒が、ピロリドン、Ｎ-メチルピロリドン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロールホルマール、イソソルビドジメチルエーテル、エタノール、ジメチルスルホキシド、およびテトラヒドロフルフリルアルコールから成る群から選択される、請求項３７記載の方法。
【請求項４５】
医薬的に許容される溶媒がトリアセチンである、請求項３７記載の方法。
【請求項４６】
薬理学的に活性な化合物がオキシテトラサイクリンであり、親油性対イオンがラウリン酸であり、そして医薬的に許容される溶媒がポリエチレングリコール、プロピレングリコール、およびグリセロールホルマールの１つ以上から成る群から選択される、請求項３７記載の方法。
【請求項４７】
薬理学的に活性な化合物がチルミコシンであり、親油性対イオンがラウリン酸であり、そして医薬的に許容される溶媒がポリエチレングリコール、プロピレングリコール、およびグリセロールホルマールの１つ以上から成る群から選択される、請求項３７記載の方法。
【請求項４８】
哺乳動物に薬理学的に活性な化合物を投与するための組成物であって、
薬理学的に活性な化合物と親油性対イオンの塩；および
医薬的に許容される溶媒；
を含有し、これらを混合して注射用組成物を生成し；かつ、
水性環境に注入すると組成物の少なくとも一部が沈殿し、活性化合物をある時間にわたって放出する、上記組成物。
【請求項４９】
医薬的に許容される溶媒が水混和性である、請求項４８記載の組成物。
【請求項５０】
抗生物質が、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、またはドキシサイクリンである、請求項４８記載の組成物。
【請求項５１】
薬理学的に活性な化合物が、トリメトプリム、、ネオマイシン、ストレプトマイシン、ゲンタマイシン、ジブカイン、ブピバカイン、ベンゾカイン、テトラカイン、アセプロマジン、イトラコナゾール、テトラサイクリン、スルホンアミド、およびアミノグリコシドから成る群から選択される、請求項４８記載の組成物。
【請求項５２】
親油性対イオンがＣ10-Ｃ18脂肪酸である、請求項４８記載の組成物。
【請求項５３】
脂肪酸がラウリン酸、デカン酸、およびミリスチン酸から成る群から選択される、請求項５２記載の組成物。
【請求項５４】
親油性対イオンがセバシン酸である、請求項４８記載の組成物。
【請求項５５】
医薬的に許容される溶媒が、ピロリドン、Ｎ-メチルピロリドン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロールホルマール、イソソルビドジメチルエーテル、エタノール、ジメチルスルホキシド、およびテトラヒドロフルフリルアルコールから成る群から選択される、請求項４８記載の組成物。
【請求項５６】
医薬的に許容される溶媒がトリアセチンである、請求項４８記載の組成物。
【請求項５７】
哺乳動物に薬理学的に活性な化合物を投与するための組成物であって、
薬理学的に活性な化合物と親油性対イオンの塩；および
医薬的に許容される溶媒；
を含有し、これらを混合して注射用組成物を生成し；かつ、
医薬的に活性な化合物および親油性対イオンの少なくとも一部が溶媒中に溶解し、インビボでは沈殿する、上記組成物。
【請求項５８】
哺乳動物に薬理学的に活性な化合物を投与するための組成物であって、
薬理学的に活性な化合物とポリカルボン酸親油性対イオンの塩；および
医薬的に許容される溶媒；
を含有し、これらを混合して、水に注入すると沈殿する注射用組成物を生成し；そして、
哺乳動物に注射すると組成物が活性化合物をある時間にわたって放出する、上記組成物。
【請求項５９】
ポリカルボン酸がポリアスパラギン酸、ポリアクリル酸、セバシン酸、ポリセバシン酸、およびポリ安息香酸から成る群から選択される、請求項５８記載の組成物。
【請求項６０】
医薬的に許容される溶媒が水混和性溶媒である、請求項５８記載の組成物。
【請求項６１】
薬理学的に活性な化合物が抗生物質である、請求項５８記載の組成物。
【請求項６２】
薬理学的に活性な化合物が、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、ドキシサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、タービナフィン、またはメトプロロールである、請求項５８記載の組成物。
【請求項６３】
薬理学的に活性な化合物が、トリメトプリム、ネオマイシン、ストレプトマイシン、ゲンタマイシン、ジブカイン、ブピバカイン、ベンゾカイン、テトラカイン、アセプロマジン、イトラコナゾール、テトラサイクリン、スルホンアミド、およびアミノグリコシドから成る群から選択される、請求項５８記載の組成物。