【手続補正書】
【提出日】平成17年5月11日(2005.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ）
【化１】
2005501005.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、非置換または置換アリール；アリールアルキルカルボニル(ただし、アリール部分は非置換または置換されている)；非置換または置換ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルカルボニル(ただし、ヘテロシクリル部分は非置換または置換されている)であり、
Ｒ２は、非置換または置換アリールあるいは非置換または置換ヘテロアリールであり、
Ｒ３は、水素、非置換または置換アリール、あるいは非置換または
−非置換もしくは置換シクロアルキル、
−非置換もしくは置換アリール、または
−少なくとも１個の窒素原子を含む非置換もしくは置換ヘテロアリール
により置換されているアルキルであり、
Ｒ４は、式（ＩＡ）
【化２】
2005501005.tif 000002
[式中、Ａ１およびＡ２はヒドロキシまたは置換ヒドロキシであるか、または結合しているホウ素原子および２個の結合している酸素原子と一緒になって式(ＩＡ＊)
【化３】
2005501005.tif 000003
(式中、Ｗは、アルキレン、置換アルキレン、非置換または置換シクロアルキレン、非置換または置換ビシクロアルキレンまたは非置換または置換トリシクロアルキレンである)
の環を形成する]
で示される部分であり、
そしてＲ５は、非置換または置換アルキル、非置換または置換アリール、非置換または置換ヘテロシクリル、または非置換または置換シクロアルキルである］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
立体化学配置が、式(Ｉ＊)
【化４】
2005501005.tif 000004
［式中、示された立体配置は絶対配置を表し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は請求項１記載の式(Ｉ)の場合と同じ意味である］
で描かれている通りである、請求項１記載の式(Ｉ)で示される化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、置換アリール−低級アルキルカルボニルまたは非置換または置換アリールであり、
Ｒ２が、置換アリールまたは非置換または置換ヘテロシクリルであり、
Ｒ３が、低級アルキル、非置換または置換アリールまたは非置換または置換アリールにより置換された低級アルキルであり、
Ｒ４が、上記式(ＩＡ)[ただし、Ａ１およびＡ２は、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、非置換または置換アリールとのアリールオキシまたは非置換または置換シクロアルキルとのシクロアルキルオキシであるか、またはＡ１およびＡ２は、結合しているホウ素原子および２個の結合している酸素原子と一緒になって上記式(ＩＡ＊)(ただし、Ｗは、空間的に近いかまたは隣接しており、特に隣接または互いに「１,３」位の相対位置にある２個の異なる炭素原子を介して結合した非置換または置換低級アルキレンである)の環を形成する]で示される部分であり、および
Ｒ５が低級アルキルである、
請求項１または２記載の式(Ｉ)で示される化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、フェニルオキシフェニル−低級アルキルカルボニル；フェニル−低級アルコキシフェニル−低級アルキルカルボニル；ピリジルオキシフェニル−低級アルキルカルボニル；低級アルコキシ、特にメトキシ、ハロゲン、特にフルオロまたはクロロ、またはハロゲン−低級アルキル、特にトリフルオロメチルにより置換されたフェニル−低級アルキルカルボニル；または好ましくは非置換または置換フェニルまたはナフチルであり、両場合とも置換基は、存在するとすれば、独立して、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、ホルミル、低級アルカノイル、アミノ、Ｎ−低級アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ−低級アルキルアミノ、メルカプト、スルホ、低級アルキル−チオ、カルバモイル、Ｎ−低級アルキル−カルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−低級アルキル−カルバモイル、フェニル、ナフチル、ピリジル、シアノおよびニトロ、さらに好ましくは低級アルコキシアルコキシ、特にメトキシまたはエトキシから成る群から選択される１個またはそれ以上、特に１個〜３個の置換基であるものとし、
Ｒ２が、独立してヒドロキシ、低級アルコキシ、特にメトキシ、ハロゲン、特にフルオロまたはクロロ、およびハロゲン−低級アルキル、特にトリフルオロメチルから成る群から選択される１個またはそれ以上、特に１〜３個の部分により置換されたフェニルであり、
Ｒ３が、低級アルキル、特にイソブチル、フェニルまたは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、特にメトキシ、ハロゲン、特にフルオロまたはクロロ、およびハロゲン−低級アルキル、特にトリフルオロメチルから成る群から独立して選択された１個またはそれ以上、特に３個以下の置換基により置換されたフェニルであり、
Ｒ４が、−Ｂ(ＯＨ)２(特に好ましい)または２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]−デカ−４−イル、特に(１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イルであり、そして
およびＲ５が低級アルキル、特にイソプロピルである、
請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、フェニルオキシフェニルアセチル、ベンジルオキシフェニルアセチル、ピリジルオキシフェニルアセチル、ビフェニリル、ピリジルフェニル、低級アルキルフェニルまたは置換フェニルプロピオニルオキシであり、ただしフェニル置換基は、メトキシ、フルオロ、クロロおよびトリフルオロメチルから成る群から独立して選択される３個以下の置換基であるものとし、
Ｒ２が、３個以下のメトキシ置換基で置換されたフェニル、特に２,３,４−トリメトキシフェニルまたは３,４,５−トリメトキシフェニルであり、
Ｒ３が、イソブチルまたは、非置換またはヒドロキシ、フルオロおよびメトキシから独立して選択される３個以下の部分により置換されたフェニルであり、
Ｒ４が(１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イルまたは特に−Ｂ(ＯＨ)２であり、および
Ｒ５がイソプロピルである、
請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１が、ビフェニリル、低級アルキル−フェニル、フェニル−低級アルキル−カルボニル、フェノキシ−フェニル−低級アルキルカルボニル、フェニル−低級アルコキシ−フェニル−低級アルキル−カルボニルまたはピリジル−フェニルであり、
Ｒ２が、１〜３個の低級アルコキシ基により置換されたフェニルまたはフェニル−低級アルコキシ−フェニルであり、
Ｒ３が低級アルキルまたはフェニル−低級アルキルであり、
Ｒ４が、４,４,５,５−テトラメチル−[１,３,２]ジオキサボロラン−２−イル、(１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イルまたは−Ｂ(ＯＨ)２であり、および
Ｒ５が低級アルキルである、
請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその塩。
【請求項７】
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−３−メチル−１−{(Ｓ)−３−メチル−２−[(Ｓ)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチリルアミノ}−ブチルボロン酸および
(Ｒ)−３−メチル−１−{(Ｓ)−３−メチル−２−[(Ｓ)−２−(３−フェニル−プロピオニルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチリルアミノ}−ブチルボロン酸
から成る群から選択される、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−２−[(Ｓ)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチルアミド、および
(Ｓ)−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−２−[(Ｓ)−２−(３−フェニル−プロピオニル−アミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチルアミド
から成る群から選択される、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(３−イソプロピル−フェニルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−３−メチル−１−{(Ｓ)−３−メチル−２−[(Ｓ)−２−(３−ピリジン−２−イル−フェニルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチリルアミノ}−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｒ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
１−{(Ｓ)−２−[(Ｒ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチリルアミノ)−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−３−メチル−１−{(Ｓ)−３−メチル−２−[(Ｓ)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチリルアミノ}−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−((Ｓ)−２−{(Ｓ)−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−２−[２−(３−ベンジルオキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチリルアミノ)−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−ペンタノイルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−ペンタノイルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−ペンタノイルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(３−イソプロピル−フェニルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−３−メチル−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(３−フェニル−プロピオニルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−プロピオニルアミノ}−ブチルボロン酸、
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−２−フェニル−エチルボロン酸、および
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−２−フェニル−エチルボロン酸
から成る群から選択される、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(３−イソプロピル−フェニルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−２−[(Ｓ)−２−(３−ピリジン−２−イル−フェニルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｒ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[３−メチル−１−(４,４,５,５−テトラメチル−[１,３,２]ジオキサボロラン−２−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−{(Ｓ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−２−{(Ｓ)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−{(Ｓ)−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−２−[２−(３−ベンジルオキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−ブチルアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−吉草酸[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−アミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−吉草酸[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−アミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−４−メチル−吉草酸[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチル]−アミド、
(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド、
(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド、、
(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−プロピオンアミド、
(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−プロピオンアミド、
(Ｓ)−２−(３−イソプロピル−フェニルアミノ)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド、
(Ｓ)−Ｎ−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−３−メチル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−ブチルカルバモイル]−エチル}−２−(３−フェニル−プロピオニルアミノ)−３−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−プロピオンアミド、
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−２−フェニル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−エチル]−ブチルアミドおよび
(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−Ｎ−[(Ｒ)−２−フェニル−１−((１Ｓ,２Ｓ,６Ｒ,８Ｓ)−２,９,９−トリメチル−３,５−ジオキサ−４−ボラ−トリシクロ[６.１.１.０２,６]デカ−４−イル)−エチル]−ブチルアミド
から成る群から選択される、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
(Ｒ)−１−{(Ｓ)−２−[(Ｓ)−２−(ビフェニル−３−イルアミノ)−３−(４−メトキシ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−３−メチル−ブチリルアミノ}−３−メチル−ブチルボロン酸である、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
(Ｒ)−１−((Ｓ)−２−{(Ｓ)−３−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−２−[２−(３−フェノキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−プロピオニルアミノ}−３−メチル−ブチリルアミノ)−３−メチル−ブチルボロン酸である、請求項１または２記載の式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜６のいずれか１項記載の式(Ｉ)の化合物の医薬上許容される塩。
【請求項１４】
ヒトまたは動物体の治療的処置方法で使用される、請求項１〜１２のいずれか１項記載の式(Ｉ)で示される化合物または上記化合物の医薬上許容される塩。
【請求項１５】
請求項１〜１２のいずれか１項記載の式(Ｉ)で示される化合物または上記化合物の医薬上許容される塩を医薬上許容される担体と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１６】
ヒトを含む温血動物における増殖性疾患の処置用であって、上記疾患に対して有効な量で請求項１〜１２のいずれか１項記載の式(Ｉ)で示される化合物または上記化合物の医薬上許容される塩を医薬上許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項１７】
増殖性疾患の処置で使用される医薬組成物の製造についての請求項１〜１２のいずれか１項記載の式(Ｉ)で示される化合物または上記化合物の医薬上許容される塩の使用。
【請求項１８】
増殖性疾患の処置における請求項１〜１２のいずれか１項記載の式(Ｉ)で示される化合物または上記化合物の医薬上許容される塩の使用。
【請求項１９】
請求項１記載の式(Ｉ)で示される化合物または上記化合物の塩の製造方法であって、
ａ）式（II）
【化５】
2005501005.tif 000005
(式中、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１と同じ意味を有する)
で示されるジペプチド類似体を、式(III)
【化６】
2005501005.tif 000006
で示される炭酸またはその反応性誘導体(ただし、Ｒ１およびＲ２は、請求項１と同じ意味を有する)と反応させ、
ただし、式(II)および／または(III)で示される化合物に存在する官能基は、反応に関与する基以外、必要ならば容易に除去可能な保護基により保護されており、存在する保護基があれば除去されるものとし、
または
ｂ）式(Ｉ)(ただし、Ｒ１はアリールアルキルカルボニルまたはヘテロシクリルアルキルカルボニルであり、他の部分Ｒ２〜Ｒ５は、請求項１と同じ意味を有する)で示される化合物を製造するため、式(IV)
【化７】
2005501005.tif 000007
(式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１と同じ意味を有する)
で示されるアミノ化合物を、式(Ｖ)
【化８】
2005501005.tif 000008
で示される炭酸またはその反応性誘導体(ただし、Ｒ１はアリールアルキルカルボニルまたはヘテロシクリルアルキルカルボニルである)と反応させ、
ただし、式(IV)および／または(Ｖ)で示される化合物に存在する官能基は、反応に関与する基以外、必要ならば容易に除去可能な保護基により保護されており、そして存在する保護基があれば除去されるものとし、
そして、所望ならば、工程ａ）またはｂ）により得られる式(Ｉ)の化合物を別の式(Ｉ)の化合物に変換し、得られた式(Ｉ)の遊離化合物を塩に変換し、得られた式(Ｉ)の化合物の塩を異なる塩またはその遊離形態に変換し、および／または式(Ｉ)の異性体化合物の混合物を個々の異性体に分離する
工程を含む方法。