【手続補正書】
【提出日】平成16年6月2日(2004.6.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
女性個体における性的欲求および反応性を高めるための治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該女性個体における性的欲求および反応性を高めることは、以下：
（ａ）第１の作用薬として、治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を該個体に経口投与する工程；および必要に応じて
（ｂ）以下：
血管作用薬、ｒｈｏキナーゼ阻害剤、メラノコルチンペプチド、エンドセリンアンタゴニスト、成長因子および他のペプチジル薬物；選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）、神経ペプチド、アミノ酸、セロトニンアゴニスト、セロトニンアンタゴニスト、カルシウムチャンネル遮断薬、カリウムチャンネル開口薬；カリウムチャンネル遮断薬、非アンドロゲン作動性ステロイドおよびそれらの組合せ、
からなる群から選択される治療的有効量の第２の作用薬を該個体に投与する工程を含み、ここで投与が随時である方法による、使用。
【請求項２】
前記アンドロゲン作用薬は経口投薬形態内に含入される請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記薬学的処方物は即時放出投薬形態から成り、前記アンドロゲン作用薬が性的活動の約０．２５〜７２時間前に投与される請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記アンドロゲン作用薬は予測される性的活動の約０．５〜４８時間前に投与される請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記アンドロゲン作用薬は予測される性的活動の約１〜２４時間前に投与される請求項４に記載の使用。
【請求項６】
前記アンドロゲン作用薬は予測される性的活動の約１〜１２時間前に投与される請求項５に記載の使用。
【請求項７】
前記アンドロゲン作用薬は予測される性的活動の約１〜４時間前に投与される請求項６に記載の使用。
【請求項８】
前記薬学的処方物は徐放性投薬形態から成る請求項２に記載の使用。
【請求項９】
投与後、前記徐放性投薬形態は約４〜７２時間の範囲の薬物送達期間に亘って前記アンドロゲン作用薬の放出を提供する請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
前記薬物送達期間は約４〜４８時間の範囲である請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
前記薬剤送達期間は約４〜２４時間の範囲である請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記アンドロゲン作用薬は、経口活性テストステロンエステル、経口活性ジヒドロテストステロンエステル、メチルテストステロン、デヒドロエピアンドロステロンおよびそれらの組合せから成る群から選択される請求項２に記載の使用。
【請求項１３】
前記アンドロゲン作用薬は経口活性テストステロンエステルである請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記経口活性テストステロンエステルは、プロピオン酸テストステロン、ウンデカン酸テストステロンおよびＣ４〜Ｃ６アルキル置換シクロアルキルカルボン酸テストステロンから成る群から選択される請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記経口活性テストステロンエステルは、プロピオン酸テストステロンである請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記アンドロゲン作用薬は、経口活性ジヒドロテストステロンエステルである請求項１２に記載の使用。
【請求項１７】
前記経口活性ジヒドロテストステロンエステルは、プロピオン酸ジヒドロテストステロン、ウンデカン酸ジヒドロテストステロンおよびＣ４〜Ｃ６アルキル置換シクロアルキルカルボン酸ジヒドロテストステロンから成る群から選択される請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記経口活性ジヒドロテストステロンエステルは、プロピオン酸ジヒドロテストステロンである請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記アンドロゲン作用薬は、デカン酸テストステロン、ペンタデカン酸テストステロン、ウンデカン酸テストステロン、ペラルゴン酸テストステロン、トリデカン酸テストステロン、パルミチン酸テストステロン、カプリン酸テストステロン、イソカプリン酸テストステロン、α−メチルカプリン酸テストステロン、β−メチルカプリン酸テストステロン、ラウリン酸テストステロン、α−メチルペラルゴン酸テストステロン、β−メチルペラルゴン酸テストステロン、β，β−ジメチルペラルゴン酸テストステロン、β−（ｐ−メチル−シクロヘキシル）プロピオン酸テストステロン、β−（ｐ−エチル−シクロヘキシル）プロピオン酸テストステロン、β−（シクロヘプチル）プロピオン酸テストステロン、α−メチル−β−シクロヘキシルプロピオン酸テストステロン、β−メチル−β−シクロヘキシルプロピオン酸テストステロン、シクロドデシルカルボン酸テストステロン、アダマンチン−１’−カルボン酸テストステロン、アダマント−１’−イル酢酸テストステロン、メチル−β−シクロヘキシルプロピオン酸テストステロン、β−（ビシクロ−［２，２，２］−オクト−１’−イル）−プロピオン酸テストステロン、デカン酸ジヒドロテストステロン、ペンタデカン酸ジヒドロテストステロン、ウンデカン酸ジヒドロテストステロン、ペラルゴン酸ジヒドロテストステロン、トリデカン酸ジヒドロテストステロン、パルミチン酸ジヒドロテストステロン、カプリン酸ジヒドロテストステロン、イソカプリン酸ジヒドロテストステロン、α−メチルカプリン酸ジヒドロテストステロン、β−メチルカプリン酸ジヒドロテストステロン、ラウリン酸ジヒドロテストステロン、α−メチルペラルゴン酸ジヒドロテストステロン、β−メチルペラルゴン酸ジヒドロテストステロン、β，β−ジメチルペラルゴン酸ジヒドロテストステロン、β−（ｐ−メチル−シクロヘキシル）プロピオン酸ジヒドロテストステロン、β−（β−エチル−シクロヘキシル）プロピオン酸ジヒドロテストステロン、β−（シクロヘプチル）プロピオン酸ジヒドロテストステロン、α−メチル−β−シクロヘキシルプロピオン酸ジヒドロテストステロン、β−メチル−β−シクロヘキシルプロピオン酸ジヒドロテストステロン、シクロドデシルカルボン酸ジヒドロテストステロン、アダマンチン−１’−カルボン酸ジヒドロテストステロン、アダマント−１’−イル酢酸ジヒドロテストステロン、メチル−β−シクロヘキシルプロピオン酸ジヒドロテストステロン、β−（ビシクロ−［２，２，２］−オクト−１’−イル）−プロピオン酸ジヒドロテストステロンおよびそれらの組合せから成る群から選択される請求項１２に記載の使用。
【請求項２０】
前記投薬形態は、前記アンドロゲン作用薬の経口的生物利用能を高めるのに有効なリポイド担体をさらに含む請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記治療的有効量は約１μｇ〜約２５０ｍｇの範囲である請求項１に記載の使用。
【請求項２２】
前記治療的有効量は約１μｇ〜約１５０ｍｇの範囲である請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記治療的有効量は約１０μｇ〜約１００ｍｇの範囲である請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記投薬形態の前記アンドロゲン作用薬の前記治療的有効量は単回投薬量である請求項２に記載の使用。
【請求項２５】
治療的有効量の第２の作用薬を投与することを含む請求項１に記載の使用。
【請求項２６】
前記第２の作用薬は前記アンドロゲン作用薬とともに投与される請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記第２の作用薬は前記アンドロゲン作用薬の投与よりも先に投与される請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
前記第２の作用薬は前記アンドロゲン作用薬の投与後に投与される請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
前記第２の作用薬は血管作用薬である請求項２５に記載の使用。
【請求項３０】
前記血管作用薬は血管拡張薬である請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
前記血管拡張薬は、血管作用性プロスタグランジン、エンドセリン由来弛緩因子、血管作用性腸ポリペプチドアゴニスト、平滑筋弛緩薬、ロイコトリエン阻害剤、ならびにそれらの薬理学的に活性な塩、エステル、プロドラッグおよび代謝産物、ならびに前記のいずれかの組合せから成る群から選択される請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
前記血管拡張薬は血管作用性プロスタグランジンである請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
前記血管作用性プロスタグランジンは、天然プロスタグランジン、半合成プロスタグランジン、合成プロスタグランジン、ならびにそれらの薬学的に許容可能な薬理学的に活性な塩、エステル、アミド、封入複合体、プロドラッグ、代謝産物および相同体、ならびに前記のいずれかの組合せから成る群から選択される請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
前記血管作用性プロスタグランジンは天然プロスタグランジンおよびその加水分解性低級アルキルエステルから成る群から選択される請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
前記血管作用性プロスタグランジンは、ＰＧＥ０、ＰＧＥ１、１９−ヒドロキシ−ＰＧＥ１、ＰＧＥ２、１９−ヒドロキシ−ＰＧＥ２、ＰＧＡ１、１９−ヒドロキシ−ＰＧＡ１、ＰＧＡ２、１９−ヒドロキシ−ＰＧＡ２、ＰＧＢ１、１９−ヒドロキシ−ＰＧＢ１、ＰＧＢ２、１９−ヒドロキシ−ＰＧＢ２、ＰＧＢ３、ＰＧＤ２、ＰＧＦ１α、ＰＧＦ２α、ＰＧＥ３、ＰＧＦ３α、ＰＧＩ２およびそれらの加水分解性低級アルキルエステルから成る群から選択される請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
前記血管作用性プロスタグランジンは、ＰＧＥ０、ＰＧＥ１、ＰＧＥ２、ならびにそれらのメチルエステル、エチルエステルおよびイソプロピルピルエステルから成る群から選択される請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
前記血管作用性プロスタグランジンは、アルボプロスチル、カルバプロスタサイクリン、カルボプロストトロメタミン、ジノプロストトロメタミン、ジノプロストン、エンプロスチル、イロプロスト、リポプロスト、ゲメプロスト、メテノプロスト、スルプロストン、チアプロスト、ビプロスチル、ビプロスチルメチルエステル、１６，１６−ジメチル−Δ２−ＰＧＥ１メチルエステル、１５−デオキシ−１６−ヒドロキシ−１６−メチル−ＰＧＥ１メチルエステル、１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ１、１１−デオキシ−１５−メチル−ＰＧＥ１、１６−メチル−１８，１８，１９，１９−テトラヒドロ−カルバサイクリン、１６（ＲＳ）−１５−デオキシ−１６−ヒドロキシ−１６−メチル−ＰＧＥ１メチルエステル、（＋）−４，５−ジデヒドロ−１６−フェノキシ−α−テトラノル−ＰＧＥ２メチルエステル、１１−デオキシ−１１α，１６，１６−トリメチル−ＰＧＥ２、（＋）−１１α，１６α，１６β−ジヒドロキシ−１，９−ジオキソ−１−（ヒドロキシメチル）−１６−メチル−トランス−プロステン、９−クロロ−１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２、１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２、１５（Ｓ）−１５−メチル−ＰＧＥ２、９−デオキシ−９−メチレン−１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２、カリウム塩、１９（Ｒ）−ヒドロキシ−ＰＧＥ２、１１−デオキシ−１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２およびそれらの組合せから成る群から選択される請求項３２に記載の使用。
【請求項３８】
前記血管拡張薬の前記治療的有効量は約１〜５０００μｇの範囲である請求項３２に記載の使用。
【請求項３９】
前記血管拡張薬の前記治療的有効量は約２０〜２０００μｇの範囲である請求項３８に記載の使用。
【請求項４０】
少なくとも１つの追加作用薬は、ｒｈｏキナーゼ阻害剤、メラノコルチンペプチド、エンドセリンアンタゴニスト、成長因子および他のペプチジル薬物；選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）、神経ペプチド、アミノ酸、セロトニンアゴニスト、セロトニンアンタゴニスト、カルシウムチャンネル遮断薬、カリウムチャンネル開口薬；カリウムチャンネル遮断薬、ドーパミンアゴニスト、ドーパミンアンタゴニスト、非アンドロゲン作動性ステロイドおよびそれらの組合せから成る群から選択される請求項２５に記載の使用。
【請求項４１】
前記追加作用薬はドーパミンアゴニストである請求項４０に記載の使用。
【請求項４２】
前記ドーパミンアゴニストは、レボドーパ、ブロモクリプチン、ペルゴリデ、アポモルフィン、ピリベジル、プラミペキソール、ロピニトロールおよびそれらの組合せから成る群から選択される請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
前記第２の作用薬の投与は、局所、経皮、舌下、鼻腔内、頬、直腸、非経口的であるか、または吸入による請求項２５に記載の使用。
【請求項４４】
女性個体における性的欲求および反応性を高めるための、治療的有効量の経口的活性アンドロゲン作用薬を含む、第１医薬の調製における該アンドロゲン作用薬の使用、および治療的有効量のプロスタグランジンを含む、第２医薬の調製における該プロスタグランジンの使用であって、該女性個体における性的欲求および反応性を高めることが、性的活動の約０．２５〜７２時間前に、該第１医薬を該個体に経口投与し、その後、性的活動の約０．２５〜２４時間前に、該第２医薬を局所投与する工程を含む方法による、使用。
【請求項４５】
前記プロスタグランジンは、ＰＧＥ０、ＰＧＥ１、ＰＧＥ２およびそれらの加水分解性低級アルキルエステルから選択される請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
女性性器の組織的健康を維持または改善するための治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該女性性器の組織的健康を改善または維持することが、長期投薬レジメンの状況内で定期的投薬を伴わずに随時に、該治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を女性個体に経口投与する工程を含む方法による、使用。
【請求項４７】
膣萎縮を予防するための治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該膣萎縮を予防することが、長期投薬レジメンの状況内で定期的投薬を伴わずに随時に、該治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を女性個体に経口投与する工程を含む方法による、使用。
【請求項４８】
性交疼痛を予防するための治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該性交疼痛を予防することが、随時に、該治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を性交疼痛を蒙っている女性個体に経口投与する工程を含む方法による、使用。
【請求項４９】
膣の掻痒および乾燥を緩和するための治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該膣の掻痒および乾燥を緩和することが、随時に、該治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を、該膣の掻痒および乾燥を緩和する処置が必要な女性個体に経口投与する工程を含む方法による、使用。
【請求項５０】
女性個体における性的欲求および反応性を高めるための治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該女性個体における性的欲求および反応性を高めることが、排卵中の薬剤またはその代謝産物の血中レベルに近い薬剤またはその代謝産物の血中レベルを提供するのに有効な量で、該個体に経口活性アンドロゲン作用薬を経口投与する工程を含む方法であって、該投与は随時に実行される方法による、使用。
【請求項５１】
女性個体における性的欲求および反応性を高めるための治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該女性個体における性的欲求および反応性を高めることが、該治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を該個体に随時投与する工程から本質的になる方法による、使用。
【請求項５２】
女性の性的欲求および反応性を高めるための経口投薬形態であって、（ａ）約１μｇ〜約１５０ｍｇのプロピオン酸テストステロン、（ｂ）経口薬物投与に適し、かつ経口投与後の処方物からのアンドロゲン作用薬の即時放出を提供するために選択される薬学的に許容可能な担体を含む経口投薬形態。
【請求項５３】
女性性器の組織的健康の維持または改善するための経口投薬形態であって、（ａ）約１μｇ〜約１５０ｍｇのプロピオン酸テストステロン、（ｂ）経口薬物投与に適し、かつ経口投与後の処方物からのアンドロゲン作用薬の即時放出を提供するために選択される薬学的に許容可能な担体を含む経口投薬形態。
【請求項５４】
膣萎縮を予防するための経口投薬形態であって、（ａ）約１μｇ〜約１５０ｍｇのプロピオン酸テストステロン、（ｂ）経口薬物投与に適し、かつ経口投与後の処方物からのアンドロゲン作用薬の即時放出を提供するために選択される薬学的に許容可能な担体を含む経口投薬形態。
【請求項５５】
性交疼痛を予防するための経口投薬形態であって、（ａ）約１μｇ〜約１５０ｍｇのプロピオン酸テストステロン、（ｂ）経口薬物投与に適し、かつ経口投与後の処方物からのアンドロゲン作用薬の即時放出を提供するために選択される薬学的に許容可能な担体を含む経口投薬形態。
【請求項５６】
膣の掻痒および乾燥を緩和するための経口投薬形態であって、（ａ）約１μｇ〜約１５０ｍｇのプロピオン酸テストステロン、（ｂ）経口薬物投与に適し、かつ経口投与後の処方物からのアンドロゲン作用薬の即時放出を提供するために選択される薬学的に許容可能な担体を含む経口投薬形態。
【請求項５７】
約１０μｇ〜約１００ｍｇのプロピオン酸テストステロンを含む請求項５２〜５６に記載の投薬形態。
【請求項５８】
女性の性的欲求および反応性を高めるための経口投薬形態であって、（ａ）約１μｇ〜約１５０ｍｇのプロピオン酸テストステロン、（ｂ）経口薬物投与に適し、かつ約４時間〜７２時間の範囲の拡大された薬剤送達期間にわたってプロピオン酸テストステロンの徐放性を提供するために選択される薬学的に許容可能な担体を含む経口投薬形態。
【請求項５９】
女性性器の組織的健康の維持または改善するための経口投薬形態であって、（ａ）約１μｇ〜約１５０ｍｇのプロピオン酸テストステロン、（ｂ）経口薬物投与に適し、かつ約４時間〜７２時間の範囲の拡大された薬剤送達期間にわたってプロピオン酸テストステロンの徐放性を提供するために選択される薬学的に許容可能な担体を含む経口投薬形態。
【請求項６０】
膣萎縮を予防するための経口投薬形態であって、（ａ）約１μｇ〜約１５０ｍｇのプロピオン酸テストステロン、（ｂ）経口薬物投与に適し、かつ約４時間〜７２時間の範囲の拡大された薬剤送達期間にわたってプロピオン酸テストステロンの徐放性を提供するために選択される薬学的に許容可能な担体を含む経口投薬形態。
【請求項６１】
性交疼痛を予防するための経口投薬形態であって、（ａ）約１μｇ〜約１５０ｍｇのプロピオン酸テストステロン、（ｂ）経口薬物投与に適し、かつ約４時間〜７２時間の範囲の拡大された薬剤送達期間にわたってプロピオン酸テストステロンの徐放性を提供するために選択される薬学的に許容可能な担体を含む経口投薬形態。
【請求項６２】
膣の掻痒および乾燥を緩和するための経口投薬形態であって、（ａ）約１μｇ〜約１５０ｍｇのプロピオン酸テストステロン、（ｂ）経口薬物投与に適し、かつ約４時間〜７２時間の範囲の拡大された薬剤送達期間にわたってプロピオン酸テストステロンの徐放性を提供するために選択される薬学的に許容可能な担体を含む経口投薬形態。
【請求項６３】
性的欲求および反応性を高めることに際して女性個体が使用するための包装キットであって、治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む経口投薬形態；貯蔵中および投与前に経口投薬形態を収容する容器；ならびに性的欲求および反応性を高めるための薬物投与を実行するための使用説明書を含むキット。
【請求項６４】
女性性器の組織的健康の維持または改善する際に女性個体が使用するための包装キットであって、治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む経口投薬形態；貯蔵中および投与前に経口投薬形態を収容する容器；ならびに女性性器の組織的健康を維持または改善するための薬物投与を実行するための使用説明書を含むキット。
【請求項６５】
膣萎縮を予防する際に女性個体が使用するための包装キットであって、治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む経口投薬形態；貯蔵中および投与前に経口投薬形態を収容する容器；ならびに膣萎縮を予防するための薬物投与を実行するための使用説明書を含むキット。
【請求項６６】
性交疼痛を予防する際に女性個体が使用するための包装キットであって、治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む経口投薬形態；貯蔵中および投与前に経口投薬形態を収容する容器；ならびに性交疼痛を予防するための薬物投与を実行するための使用説明書を含むキット。
【請求項６７】
膣の掻痒および乾燥を緩和する際に女性個体が使用するための包装キットであって、治療的有効量の経口活性アンドロゲン作用薬を含む経口投薬形態；貯蔵中および投与前に経口投薬形態を収容する容器；ならびに膣の掻痒および乾燥を緩和するための薬物投与を実行するための使用説明書を含むキット。