Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月26日(2004.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】(１)プロピレンポリマー材料を、活性酸素濃度が０.００４体積％以下である環境で放射する工程；
(２)調節された量の酸素を放射したプロピレンポリマー材料に添加し、該ポリマーを０．００４体積％より多く１５体積％より少ない量の酸素に約４０℃〜約１４０℃の温度で曝露し、プロピレンポリマー材料のキログラム当たり１mmolより多い全過酸化物を含む酸化プロピレンポリマー材料を調製する工程；
(４)酸化プロピレンポリマー材料を、実質的に非酸化雰囲気中で、約１１０℃〜約１４０℃の温度で、プロピレンポリマー材料１００部当たり約５〜約２４０部の、フリーラジカルによって重合され得る少なくとも１種のグラフトモノマーで処理して、モノマー１００万部当たり約１部〜約１００００部の少なくとも１種の添加剤の存在下でプロピレンポリマー材料上に側鎖を形成し、
(a)少なくとも１種のヒドロキシルアミン誘導体重合阻害剤、及び、
(b)以下の群より選択される少なくとも１種の連鎖移動剤、
(i)チオ置換脂肪族及び芳香族化合物、
(ii)ハロゲン置換脂肪族及び芳香族化合物、
(iii)ニトロ置換脂肪族及び芳香族化合物、及び
(iv)脂肪族及び芳香族ホスフィン誘導体、
からなる群より選択される重合したグラフトモノマーの側鎖の分子量を調節する工程；及び
(５)同時又は連続的な任意の順序の
(i)得られたグラフト化プロピレンポリマー材料中の実質的に全ての残りのフリーラジカルを非活性化する工程、及び
(ii)全ての未反応ビニルモノマーを該材料から除去する工程、
を含む、グラフト化コポリマーの製造方法。
【請求項２】プロピレンポリマー材料が、
(１) ８０より大きいアイソタクチックインデックスを有するプロピレンの結晶性ホモポリマー；
(２) プロピレンと、エチレン及びＣ4-10α−オレフィンからなる群より選択されるオレフィンとの結晶性コポリマーであって、該オレフィンがエチレンの場合、重合したエチレンの最大含有量が約１０質量％であり、オレフィンがＣ4-10α−オレフィンの場合、重合したその最大含有量は約２０質量％であり、該コポリマーが８５より大きいアイソタクチックインデックスを有する結晶性コポリマー；及び、
(３) プロピレンと、エチレン及びＣ4-8α−オレフィンからなる群より選択される２つのオレフィンとの結晶性ターポリマーであって、重合したＣ4-8α−オレフィンの最大含有量が２０質量％であり、エチレンがオレフィンの１つである場合、重合したエチレンの最大含有量は、５質量％であり、ターポリマーが８５より大きいアイソタクチックインデックスを有する結晶性ターポリマー；
からなる群より選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】プロピレンポリマー材料がプロピレンホモポリマーである、請求項２に記載の方法。
【請求項４】ヒドロキシルアミン誘導体が、(a)Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシルアミン、(b)Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドロキシルアミン、(c)Ｎ，Ｎ−ジプロピルヒドロキシルアミン、及び(d)Ｎ−ニトロソフェニルヒドロキシルアミンからなる群より選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】ヒドロキシルアミン誘導体が、Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシルアミンである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】連鎖移動剤が、チオ置換脂肪族化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項７】連鎖移動剤が、オクタデカンチオールである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】連鎖移動剤が、トリエチレングリコールジメルカプタンである、請求項６に記載の方法。
【請求項９】連鎖移動剤が、ハロゲン置換脂肪族化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】連鎖移動剤が、ブロモトリクロロメタンである、請求項９に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年9月21日(2004.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
適切なブロック剤には、既知の単官能性ブロック剤、例えば、マロネート、アセテート、ラクタム、オキシム、ピラゾール、トリアゾール、イミダゾール、アミン、又はこの種の化合物のいずれかの混合物が含まれる。１８０℃までの、特に好ましくは１６０℃までの温度で解離するブロック剤を使用することが特に好ましい。ジイソプロピルアミン、ブタノンオキシム、シクロヘキサンオキシム及び／又は３，５−ジメチルピラゾールが好ましい。ジイソプロピルアミンが特に好ましい。
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月4日(2004.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  金属を含有する触媒前駆体、及び以下を含有する助触媒化合物を含む触媒系：
（ａ）第１３族アニオン部分；
（ｂ）触媒前駆体を活性化できるカチオン部分；及び
（ｃ）２つの末端及び中間部分を含む間隔基であって、中間部分はフッ素化環成分を含み、一方の末端が第１３族アニオン部分に結合し、もう一方の末端がカチオン部分に結合している。
【請求項２】  第１３族アニオン部分が多数の同じまたは異なるフッ素化アリール配位子を有する１３族中心原子を含有する、請求項１に記載の触媒系。
【請求項３】  第１３族中心原子がホウ素である、請求項２に記載の触媒系。
【請求項４】  第１３族原子がアルミニウムである、請求項２に記載の触媒系。
【請求項５】  少なくとも１つのフッ素化アリール配位子のアリール部分がフェニル、ナフチル、ビフェニル、フルオレニルまたはアントラセニルである、請求項２に記載の触媒系。
【請求項６】  少なくとも１つのフッ素化アリール配位子のアリール部分がフェニル、ナフチルまたはビフェニルである、請求項５に記載の触媒系。
【請求項７】  少なくとも１つのフッ素化アリール配位子のアリール部分が実質的にフッ素化されている、請求項２に記載の触媒系。
【請求項８】  少なくとも１つのフッ素化アリール配位子のアリール部分が過フッ素化されている、請求項７に記載の触媒系。
【請求項９】  環部分が、フッ素化同素環または複素環、芳香族、複合または縮合環部分を含有する、請求項１に記載の触媒系。
【請求項１０】  環部分がフッ素化フェニル、ナフチルまたはビフェニルである、請求項９に記載の触媒系。
【請求項１１】  環部分が過フッ素化されている、請求項９に記載の触媒系。
【請求項１２】  カチオン部分が−ＰｎＲ２Ｈ＋であり、各Ｒが同じまたは異なる単純アルキルであり、ＰｎがＮ（窒素）、Ｐ（リン）またはＡｓ（ヒ素）である、請求項１に記載の触媒系。
【請求項１３】  カチオン部分が−ＰｎＲ２Ｈ＋であり、各Ｒが同じまたは異なる単純アルキルであり、及びＰｎがＮまたはＰである、請求項１２に記載の触媒系。
【請求項１４】  カチオン部分が−ＰｎＲ２Ｈ＋であり、各Ｒが同じまたは異なる単純アルキルであり、及びＰｎがＮである、請求項１３に記載の触媒系。
【請求項１５】  Ｒの末端部分が他のＲの末端部に結合して環を形成する、請求項１４に記載の触媒系。
【請求項１６】  カチオン部分がシリリウム、トリチル、カルベニウム、１２族金属、アニリニウム、アンモニウム、ホスホニウム及びアルソニウムカチオン及びアニリニウム、アンモニウム、ホスホニウム及びアルソニウムカチオン誘導体から選択され、該カチオン誘導体は１つ以上のカチオン水素原子に対してＣ１−Ｃ８ヒドロカルビル、ヒドロカルビルシリルまたはヒドロカルビル−アミン置換を含む、請求項１に記載の触媒系。
【請求項１７】  カチオン部分がアニリニウム及びアンモニウムカチオンから選択され、及びアニリニウム及びアンモニウムカチオン誘導体は１つ以上のカチオン水素原子上にＣ１−Ｃ８ヒドロカルビル、ヒドロカルビルシリルまたはヒドロカルビル−アミン置換を含む、請求項１６に記載の触媒系。
【請求項１８】  触媒前駆体がメタロセン触媒前駆体、ビスアミド触媒前駆体及びアミンビスアミド触媒前駆体またはピリジンビスアミド触媒前駆体から選択されるいずれかである、請求項１に記載の触媒系。
【請求項１９】  以下を含むオレフィン重合方法：
（ａ）  請求項１〜１８に記載の触媒系を供給する工程；
（ｂ）  触媒前駆体と助触媒を混合して活性化触媒及び非配位性アニオンを形成する工程；及び
（ｃ）  活性化触媒に重合可能オレフィンを供給する工程。
【請求項２０】  請求項１〜１８に記載の触媒系を用いて調製されるポリオレフィン。
【請求項２１】  請求項１〜１８に記載の触媒系を用いて調製したポリオレフィンを用いて製造される製品。
【請求項２２】  以下の工程を含む、請求項１〜１８に記載の助触媒化合物を調製する方法：
（ａ）  ２級アミンまたはホスフィンとフルオロブロモアレンを混合する工程；
（ｂ）  工程（ａ）の物質を減らす工程；
続いて
（ｃ）  減量した物質に対してトリス（フルオロアリール）Ｔｒ（Ｔｒ＝ＢまたはＡｌ）を加える工程；及び
（ｄ）  該混合物に塩化水素ガスを加える工程。
【請求項２３】  Ｔｒがホウ素である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】  ２級アミンが複素環アミンである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】  複素環アミンがピロリジンである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】  フルオロブロモアレンがＣ６−Ｃ１２の芳香族化合物である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２７】  フルオロブロモアレンのアリール部分がベンゼン、ナフタレンまたはビフェニルから選択されるいずれかである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２８】  フルオロブロモアレンがペンタフルオロブロモベンゼンである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】  フルオロブロモアレンが過フッ素化ブロモアレンである、請求項２２に記載の方法。
【請求項３０】  トリス（フルオロアリール）ボランのアリール基がフッ素−置換フェニル、ナフチル、またはビフェニル基から独立して選択されるいずれかである、請求項２３に記載の方法。
【請求項３１】  トリス（フルオロアリール）ボランのアリール基が過フッ素化物である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】  トリス（フルオロアリール）ボランがトリス（ペンタフルオロフェニル）ボランである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】  以下を含む、触媒系をプレ重合する方法：
（ａ）請求項１〜１８の触媒系を供給する工程；
（ｂ）触媒前駆体と助触媒を混合して、活性化触媒及び非配位性イオンを形成する工程；
（ｃ）制御された量のオレフィンモノマーを活性化触媒に供給する工程；及び
（ｄ）プレ重合触媒を回収する工程。
【請求項３４】  ４−ＢｒＣ４Ｆ４−ＮＲ２を用いて調製される重合助触媒。
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月26日(2004.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】(１)粒状オレフィンポリマー材料を、約１０〜約８５℃の温度で、高エネルギー電離放射線で放射し、フリーラジカル部位をオレフィンポリマー材料上に生成する工程；
(２)放射した粒状オレフィンポリマー材料を、約２５〜約９０℃の温度で、オレフィンポリマー材料１００部当たり約０．５〜約１２０部の、フリーラジカルによって重合され得る少なくとも１種のグラフトモノマーで処理して、モノマー１００万部当たり約１部〜約１００００部の少なくとも１種の添加剤の存在下でオレフィンポリマー材料上に側鎖を形成し、
(a)少なくとも１種のヒドロキシルアミン誘導体重合阻害剤、及び、
(b)以下の群より選択される少なくとも１種の連鎖移動剤、
(i)チオ置換脂肪族及び芳香族化合物、
(ii)ハロゲン置換脂肪族及び芳香族化合物、
(iii)ニトロ置換脂肪族及び芳香族化合物、及び
(iv)脂肪族及び芳香族ホスフィン誘導体、
からなる群より選択される重合したグラフトモノマーの側鎖の分子量を調節する工程、及び、
(３) 同時又は連続的な任意の順序の
(i)得られたグラフト化粒状オレフィンポリマー材料中の実質的に全ての残りのフリーラジカルを非活性化する工程、及び
(ii)全ての未反応ビニルモノマーをこの材料から除去する工程、
を含む、実質的に非酸化雰囲気においてグラフトコポリマーを製造する方法。
【請求項２】オレフィンポリマー材料が、
(１)８０より大きいアイソタクチックインデックスを有するプロピレンの結晶性ホモポリマー；
(２)プロピレンと、エチレン及びＣ4-10α−オレフィンからなる群より選択されるオレフィンとの結晶性コポリマーであって、オレフィンがエチレンの場合、重合したエチレンの最大含有量が約１０％であり、オレフィンがＣ4-10α−オレフィンの場合、重合したその最大含有量は約２０質量％であり、コポリマーが８５より大きいアイソタクチックインデックスを有する結晶性コポリマー；
(３)プロピレンと、エチレン及びＣ4-8α−オレフィンからなる群より選択される２つのオレフィンとの結晶性ターポリマーであって、重合したＣ4-8α−オレフィンの最大含有量が２０質量％であり、及び、エチレンがオレフィンの１つである場合、重合したエチレンの最大含有量は、５質量％であり、ターポリマーが８５より大きいアイソタクチックインデックスを有する結晶性ターポリマー；
(４)(a) ８０より大きいアイソタクチックインデックスを有する結晶性プロピレンホモポ
リマー、又は、(i)プロピレン及びエチレン、(ii)プロピレン、エチレン及びＣ4-8α
−オレフィン、及び(iii)プロピレン及びＣ4-8α−オレフィンからなる群より選択さ
れるモノマーの結晶性コポリマーであって、８５質量％より多い重合したプロピレン
含有量と８５より大きいアイソタクチックインデックスを有するコポリマー：約１０
質量％〜約６０質量％；
(b) 室温でキシレン不溶性である、エチレンとプロピレン又はＣ4-8α−オレフィンとの
コポリマー：約５質量％〜約２５質量％；及び
(c)(i) エチレン及びプロピレン、(ii)エチレン、プロピレン及びＣ4-8α−オレフィン、
及び(iii)エチレン及びＣ4-8α−オレフィンからなる群より選択されるモノマーのエ
ラストマーコポリマーであって、約０.５質量％〜約１０質量％の重合したジエン、
及び７０質量％未満の重合したエチレンを含み、室温でキシレン可溶性あり、デカ
ヒドロナフタレン中、１３５℃で測定した固有粘度が約１.５〜約４.０ｄｌ／ｇで
あるコポリマー：約３０質量％〜約７０質量％、
を含むオレフィンポリマー組成物であって、全オレフィンポリマー組成物に対する(ｂ)及び(ｃ)の合計量が、約５０％〜約９０％であり、(ｂ)／(ｃ)の質量比が０.４未満であり、及びこの組成物が少なくとも２段階の重合によって調製され、かつ、１５０ＭＰａ未満の曲げ弾性率を有するオレフィンポリマー組成物；
(５)(a) ８０より大きいアイソタクチックインデックスを有するプロピレンホモポリマー
、又は、(i)エチレン及びプロピレン、(ii)エチレン、プロピレン及びＣ4-8α−オレ
フィン、及び(iii)エチレン及びＣ4-8α−オレフィンからなる群より選択されるモノ
マーの結晶性コポリマーであって、８５質量％より多い重合したプロピレン含有量と
８５より大きいアイソタクチックインデックスを有するコポリマー：約１０質量％〜
約６０質量％；
(b) (i)エチレン及びプロピレン、(ii)エチレン、プロピレン及びＣ4-8α−オレフィン、
及び(iii)エチレン及びＣ4-8α−オレフィンからなる群より選択されるモノマーのア
モルファスコポリマーであって、約０.５％〜約１０％の重合したジエン、及び７０
％未満の重合したエチレンを含み、室温でキシレン可溶性であるコポリマー：約２
０質量％〜約６０質量％；及び
(c) 室温でキシレン不溶性である、エチレンとプロピレン又はＣ4-8α−オレフィンとの
コポリマー：約３質量％〜約４０質量％、
を含む熱可塑性オレフィンであって、１５０より大きいが１２００ＭＰａより小さい曲げ弾性率を有する熱可塑性オレフィン；及び、
(６)(a)エチレンホモポリマー又は(b)エチレンと約０.５％〜約３５％のＣ3-12α−オレフィンとのコポリマーからなる群より選択されるエチレンポリマー、
からなる群より選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】オレフィンポリマー材料がプロピレンホモポリマーである、請求項２に記載の方法。
【請求項４】ヒドロキシルアミン誘導体が、(a)Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシルアミン、(b)Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドロキシルアミン、(c)Ｎ，Ｎ−ジプロピルヒドロキシルアミン、及び(d)Ｎ−ニトロソフェニルヒドロキシルアミンからなる群より選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】ヒドロキシルアミン誘導体が、Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシルアミンである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】連鎖移動剤が、チオ置換脂肪族化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項７】連鎖移動剤が、オクタデカンチオールである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】連鎖移動剤が、トリエチレングリコールジメルカプタンである、請求項６に記載の方法。
【請求項９】連鎖移動剤が、ハロゲン置換脂肪族化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】連鎖移動剤が、ブロモトリクロロメタンである、請求項９に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成15年8月22日(2003.8.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の少なくとも１種のシリル化化合物を含む、ハロゲン化ポリマー安定化用組成物。
(Ｒ1)4-x−Ｓｉ[Ｏ−Ｃ(Ｒ2)＝ＣＨ−Ｃ(＝Ｏ)(Ｒ3)]x
｛式中、Ｒ1は同一であっても異なっていてもよく、脂肪族又は芳香族基を表わし、この基は、このシリル化化合物が前記ポリマーの作業温度と比較して少なくとも３０℃高い沸点を有するように選択され、
Ｒ3は脂肪族基Ｒ又は基−ＯＲ’を表わし、
Ｒ2、Ｒ及びＲ’は同一であっても異なっていてもよく、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖状若しくは非直鎖状脂肪族基、又は随意に１〜１０個の炭素原子を有する脂肪族基少なくとも１個で置換された芳香族基（好ましくは６個の炭素原子を有するもの）を表わし、
ｘは１又は２である。｝
【請求項２】
前記芳香族基が６個の炭素原子を有するものであることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
基Ｒ1が１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基又は６個の炭素原子を有し且つ随意に１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基少なくとも１個で置換された芳香族基であることを特徴とする、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒ1が同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル若しくはその異性体、ペンチル若しくはその異性体、ヘキシル若しくはその異性体、ベンジル、フェニル、トルイル又はキシリル基を表わすことを特徴とする、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ2、Ｒ又はＲ’が同一であっても異なっていてもよく、それぞれ１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基を表わすことを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
Ｒ3が１〜１０個の炭素原子を有するアルキルから選択される基Ｒを表わすことを特徴とする、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
シリル化化合物の含有量がハロゲン化ポリマー１００重量部当たりに０．０５〜２重量部の範囲であることを特徴とする、請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
シリル化化合物の含有量がハロゲン化ポリマー１００重量部当たりに０．０５〜１重量％の範囲であることを特徴とする、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が元素周期表第IIＡ、IIＢ及びIIIＢ族から選択される金属を含む少なくとも１種の有機金属系安定剤を含むことを特徴とする、請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
前記金属がカルシウム、亜鉛又はそれらの組合せ物から選択されるをことを特徴とする、請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
前記有機金属系安定剤が随意に１個以上のヒドロキシル基を有する飽和若しくは不飽和脂肪族、芳香族若しくは非芳香族カルボン酸の金属塩又は芳香族若しくは非芳香族アルコラートから選択されることを特徴とする、請求項９又は１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記安定化用組成物が亜鉛をベースとする有機金属系安定剤をハロゲン化ポリマーの重量に対して金属として表わして１０〜２００ｐｐｍの含有量で含み、この含有量は該安定化用組成物中のこの金属の総量を表わすことを特徴とする、請求項９〜１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３】
前記の亜鉛をベースとする有機金属系安定剤の含有量がハロゲン化ポリマーの重量に対して金属として表わして３０〜１５０ｐｐｍの範囲であることを特徴とする、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記安定化用組成物がカルシウムをベースとする有機金属系安定剤をハロゲン化ポリマーの重量に対して金属として表わして３０〜６００ｐｐｍの範囲の含有量で含み、この含有量は該安定化用組成物中のこの金属の総量を表わすことを特徴とする、請求項９〜１１のいずれかに記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年7月23日(2004.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】  一般式（Ｉ）
ＣＨ２ＯＨ
｜
Ｒ−Ｃ−ＣＨＯ      （Ｉ）
｜
Ｒ
［式中、Ｒは同じかまたは異なっていてよく、１〜２２個のＣ原子を有する置換脂肪族炭化水素または１〜２２個のＣ原子を有する非置換脂肪族炭化水素、６〜２２個のＣ原子を有するアリール基またはアリールアルキル基、またはメチロール基を表す］のポリメチロールアルカナールまたはモノメチロールアルカナールを銅含有触媒の存在で接触水素化する方法において、ポリメチロールアルカナールまたはモノメチロールアルカナールを含有する水素化供給体が、元素の周期律表の第３族〜第１４族の金属イオンの５ｐｐｍまでの全含量を有することを特徴とする、ポリメチロールアルカナールまたはモノメチロールアルカナールの接触水素化法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】  吸収体を用いた処理、および／または錯化および後続の膜分離法により、ポリメチロールアルカナールまたはモノメチロールアルカナールおよび／またはその製造に必要とされる出発材料から金属イオンを分離することによって、および／または金属イオンの搬入を回避することによって、ポリメチロールアルカナールまたはモノメチロールアルカナールを含有する水素化供給体の金属イオン含量を調整する、請求項１または２記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月13日(2004.10.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式(IA)又は(IB):
【化１】
2004513159.tif 000001
[式中：
Ｒ１はＯＲ５又はＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ２はビニル又はエチルであり；
Ｒ３はＨ、ＯＨ若しくはＦであり且つＲ４はＨであり；或いはＲ３はＨであり且つＲ４はＦである；
ここで：
Ｒ５は水素又は置換されていてもよい(Ｃ１−６)アルキルであり；
Ｒ６は水素、(Ｃ１−４)アルキル又は置換されていてもよいアリールであり；さらに
Ｒ７はアミノアルキル、含窒素ヘテロ環、又は置換されていてもよいアリール(Ｃ１−４)アルキル基であるか；又は
Ｒ６とＲ７はそれらが結合している窒素原子と一緒になって置換されていてもよいピペラジン環を形成している]
で表される化合物。
【請求項２】  Ｒ１がＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ１がＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ７がアリール(Ｃ１−４)アルキルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ１がＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６とＲ７がそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アリール、(Ｃ１−６)アルキル又はアリール(Ｃ１−４)アルキルによって置換されていてもよいピペラジン環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ１がＯＲ５であり、Ｒ５が(Ｃ１−６)アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ１がメトキシ、4-メトキシベンジルアミノ、4-フェニルピペラジニル、2-ジメチルアミノエチルアミノ、4-メチルピペラジニル、4-ベンジルピペラジニル又は１-アザビシクロ[2.2.2]オクト-3-イルアミノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】  ムチリン 14-[メチルマロネート]；
ムチリン 14-[Ｎ-(4-メトキシベンジル)マロナメート]；
ムチリン 14-[3-(4-フェニルピペラジン-1-イル)-3-オキソ-プロピオネート]；
ムチリン 14-[Ｎ-(2-ジメチルアミノエチル)マロナメート]；
ムチリン 14-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-オキソ-プロピオネート]；
ムチリン 14-[3-(4-ベンジルピペラジン-1-イル)-3-オキソ-プロピオネート]；及び
ムチリン 14-{Ｎ-[3(RS)-1-アザビシクロ{2.2.2}オクト-3-イル]マロナメート
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  請求項１〜７のいずれか１項に記載された化合物又はその医薬的に許容される塩若しくは誘導体と医薬的に許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項９】  治療において使用するための、請求項１〜７のいずれか１項で定義されている式(IA)又は(IB)の化合物。
【請求項１０】  動物、特にヒト及び飼い慣らされている哺乳動物における微生物感染症を治療するための医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか１項に記載された化合物又はその医薬的に許容される塩若しくは誘導体又は本発明組成物の使用。
【請求項１１】  ヒトにおける再発性中耳炎又は再発性副鼻腔炎を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか１項に記載された化合物又はその医薬的に許容される塩若しくは誘導体又は本発明組成物の使用。
【請求項１２】  ヒトにおける皮膚感染症若しくは軟組織感染症又は座瘡を治療するための医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか１項に記載された化合物又はその医薬的に許容される塩若しくは誘導体又は本発明組成物の使用。
【請求項１３】  請求項１に記載されている式(IA)又は(IB)の化合物を調製する方法であって、
（ａ）Ｒ１がＯＲ５である式(IA)又は(IB)の化合物の場合は、エステル形成条件下に、式(IIA)又は(IIB):
【化２】
2004513159.tif 000002
[式中：Ｐは水素であるか又はヒドロキシ保護基であり；Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ及びＲ４Ａは、それぞれ、式(IA)及び(IB)に関して定義されているＲ２、Ｒ３及びＲ４であるか、又は、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４に変換可能な基である]で表される化合物を式(III)：
【化３】
2004513159.tif 000003
[式中：Ｒ５Ａは、式(IA)及び(IB)に関して定義されているＲ５であるか、又は、Ｒ５に変換可能な基であり；Ｘはハロゲンである]で表されるハロゲン化マロニルと反応させ、次いで、必要な場合にはＰを水素に変換し、必要な場合にはＲ２Ａ基、Ｒ３Ａ基、Ｒ４Ａ基又はＲ５Ａ基をＲ２基、Ｒ３基、Ｒ４基又はＲ５基に変換し；
（ｂ）Ｒ１がＮＲ６Ｒ７である式(IA)又は(IB)の化合物の場合は、アミド形成条件下に、式(IVA)又は(IVB):
【化４】
2004513159.tif 000004
[式中：Ｐは水素であるか又はヒドロキシ保護基であり；Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ及びＲ４Ａは式(IIA)及び(IIB)に関して上記で定義されている通りである]で表される化合物を式(V)：
【化５】
2004513159.tif 000005
[式中、Ｒ６Ａ及びＲ７Ａは、それぞれ、式(IA)及び(IB)に関して定義されているＲ６及びＲ７であるか、又は、Ｒ６及びＲ７に変換可能な基である]で表される化合物と反応させ、次いで、必要な場合にはＰを水素に変換し、必要な場合にはＲ２Ａ基、Ｒ３Ａ基、Ｒ４Ａ基、Ｒ６Ａ基又はＲ７Ａ基をＲ２基、Ｒ３基、Ｒ４基、Ｒ６基又はＲ７基に変換し；
（ｃ）Ｒ３とＲ４がいずれも水素であり、Ｒ１がＯＲ５である式(IA)の化合物の場合は、式(IIC)：
【化６】
2004513159.tif 000006
[式中、Ｒ２Ａは式(IA)及び(IB)に関して定義されているＲ２であるか、又は、Ｒ２に変換可能な基である]で表されるエピ-ムチリン化合物を上記で定義した通りの式(III)の化合物と反応させて式(VI)：
【化７】
2004513159.tif 000007
の化合物を得、次いで、得られた生成物を酸で処理し、必要な場合又は望ましい場合には、ＯＲ５Ａ基をＲ１基に変換し、Ｒ２Ａ基をＲ２基に変換し；あるいは
（ｄ）Ｒ３とＲ４がいずれも水素であり、Ｒ１がＮＲ６Ｒ７である式(IA)の化合物の場合は、式(IVC)：
【化８】
2004513159.tif 000008
[式中、Ｒ２Ａは上記で定義されているとおりである]で表されるエピ-ムチリン化合物を上記したアミド形成反応において定義した式(V)の化合物と反応させ、次いで、得られた生成物を酸で処理し、必要な場合又は望ましい場合には、Ｒ２Ａ基をＲ２基に変換し、Ｒ６Ａ基をＲ６基に変換し、Ｒ７Ａ基をＲ７基に変換する；
ことを含んでなる前記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年11月5日(2004.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
長いペントラキシンＰＴＸ３またはその誘導体またはそのドメインを含む、成長因子ＦＧＦ−２の活性化の変化によって起こる疾患の予防用および治療用医薬組成物であって、該疾患が、線維芽細胞または平滑筋細胞の制御されない増殖または血管新生の変化による疾患である医薬組成物。
【請求項２】
線維芽細胞または平滑筋細胞の制御されない増殖または血管新生の変化による疾患が、過剰な線維芽細胞応答による瘢痕形成、血管形成術後の再狭窄、関節炎、糖尿病性網膜症、乾癬およびアテローム性動脈硬化症からなる群から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
長いペントラキシンＰＴＸ３が天然に存在するＰＴＸ３である、請求項１または２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４】
長いペントラキシンＰＴＸ３がヒトＰＴＸ３である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
長いペントラキシンＰＴＸ３が合成起源のＰＴＸ３である、請求項１または２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６】
成長因子ＦＧＦ−２の活性化の変化によって起こる疾患の遺伝子治療のための長いペントラキシンＰＴＸ３またはその誘導体またはそのドメインをコードするｃＤＮＡを含む発現ベクターであって、該疾患が、線維芽細胞または平滑筋細胞の制御されない増殖または血管新生の変化による疾患である発現ベクター。
【請求項７】
プラスミドベクターまたはウイルスベクターである、請求項６記載の発現ベクター。
【請求項８】
線維芽細胞または平滑筋細胞の制御されない増殖または血管新生の変化による疾患が、過剰な線維芽細胞応答による瘢痕形成、血管形成術後の再狭窄、関節炎、糖尿病性網膜症、乾癬およびアテローム性動脈硬化症からなる群から選択される、請求項６記載の発現ベクター。
【請求項９】
腫瘍の攻撃性を阻害または減少させるための長いペントラキシンＰＴＸ３を含む医薬組成物であって、該攻撃性がＦＧＦ−２の発現の上昇によって誘発される、医薬組成物。
【請求項１０】
ＦＧＦ−２の発現の上昇が高い転移能力を誘発する、腫瘍転移の発生の予防用の長いペントラキシンＰＴＸ３を含む医薬組成物。
【請求項１１】
腫瘍が、肉腫、癌腫、カルチノイド、骨腫瘍および神経内分泌腫瘍からなる群から選択される、請求項９または１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
長いペントラキシンＰＴＸ３と１または複数の既知の抗癌剤とを組み合わせて含み、長いペントラキシンＰＴＸ３が該抗癌剤のアジュバントとして存在することを特徴とする、請求項９〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成15年10月16日(2003.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
第ＸIII 因子を含んで成るＢ形血友病の治療剤。
【請求項２】
第ＸIII 因子を１％上昇させるために、0.45単位/kgの投与量で第ＸIII 因子を投与する、請求項１に記載の治療剤。
【請求項３】
第IX因子と組み合わせて投与される、第ＸIII 因子を含んで成るＢ形血友病の治療剤。
【請求項４】
第ＸIII 因子を１％上昇せしめるために、0.45単位/kgの投与量で第ＸIII 因子を投与する、請求項３に記載の治療剤。
【請求項５】
Ｂ形血友病治療用医薬の製造にための、第ＸIII 因子の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成15年8月28日(2003.8.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ジメチコンを含む、皮膚又は粘膜の炎症を治療するための薬剤。
【請求項２】
前記炎症が、にきび；湿疹；歯肉炎；乾癬；そう痒症；褥瘡性潰瘍；アレルギー性皮膚炎、脂漏症皮膚炎、貨幣状皮膚炎；光線性角化症；光線性ほくろ；魚鱗癬；イクチポシホルミス；ダリエー病；パルモプランタリー皮膚角質層炎；ロイコプラシエス；ロイコプラシホルム；苔癬；疱疹；コラーゲン病；紫外線傷害；酒さ；肝斑；面ぽう；多形体；コングロバータ；感染症；副鼻腔炎；発汗異常症扁桃炎；頬の潰瘍化；胃腸疾患；炎症性腸疾患；泌尿生殖器疾患；真菌、酵母、細菌、及びウイルス性の皮膚炎、並びに創傷から選ばれる、請求項1に記載の薬剤。
【請求項３】
ジメチコン、抗炎症剤、及び医薬として許容される担体を含む組成物。
【請求項４】
前記抗炎症剤が、α1-アンチトリプシンである、請求項3に記載の組成物。
【請求項５】
前記抗炎症剤が、非ステロイド系抗炎症剤(NSAID)である、請求項3に記載の組成物。
【請求項６】
前記NSAIDが、アスピリン、ナプロキセン、及びイブプロフェンから選ばれる、請求項5に記載の組成物。
【請求項７】
局所投与に好適である、請求項3〜6のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項８】
液剤、油剤、乳剤、ローション剤、ゲル剤、クリーム剤、ペースト剤、軟膏剤、フォーム剤、散剤、エアゾール剤、吸入剤、パッチ剤、又は坐剤である、請求項3〜7のいずれか1項に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月18日(2004.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  化合物（Ｒ）−Ｎ−［４，４−ビス（３−メチル−２−チエニル）−３−ブテニル］ニペコチン酸塩酸塩の薬学的に有効な量を含む、糖尿病性多発性神経障害に付随する疼痛の治療用医薬組成物。
【請求項２】  前記化合物が徐放製剤中に含まれる請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項３】  薬学的に有効量の（Ｒ）−Ｎ−［４，４−ビス（３−メチル−２−チエニル）−３−ブテニル］ニペコチン酸塩酸塩を含む片頭痛の治療用医薬組成物。
【請求項４】  前記化合物が徐放製剤中に含まれる請求項３に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年11月4日(2004.11.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】  吸収性ポリマーからなる吸収性マトリックス中に存在するプロインスリンＣ−ペプチド含有遅延放出医薬処方物であって、上記マトリックスは、グリコリドおよび／またはラクチド単位を有する１種または２種以上のポリマーからなり、そして上記マトリックスは、ラクチドおよび／またはグリコリド単位を、錫（II）触媒の存在下でおよび／またはモデレーターとして作用するが、それらの重合が可能な条件下では、その有意な量がポリエステルに導入されたり、またはそれに結合したりすることがないポリオール含有電解質の存在下で混合することにより得られる遅延放出医薬処方物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年11月8日(2004.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  噴射剤を含有しない吸入可能な溶液であって、溶媒として、水、エタノール又は水とエタノールとの混合物を含有し、一以上のサルメテロール塩(2)と共に一以上のチオトロピウム塩(1)を含有することを特徴とし、ここで、チオトロピウム塩(1)はエナンチオマーの形態、エナンチオマーの混合物の形態又はラセミ体の形態でもよく、溶媒和物又は水和物の形態でもよく、医薬的に許容できる賦形剤と一緒でもよく、サルメテロール塩(2)が、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸及びメタンスルホン酸の塩からなる群から選ばれる前記溶液。
【請求項２】  有効成分(1)及び(2)が、単一製剤中に一緒に又は2つの別々の製剤中に含まれることを特徴とする請求項1記載の溶液。
【請求項３】  (1)が、塩化物、臭化物、ヨウ化物、メタンスルホネート、パラ-トルエンスルホネート又はメチルサルフェートの形態で、好ましくは臭化物の形態で含まれることを特徴とする請求項1又は2記載の溶液。
【請求項４】  (2)が、塩酸塩及び硫酸塩からなる群から選ばれることを特徴とする請求項1〜3のいずれか１項記載の溶液。
【請求項５】  (2)が、サルメテロール×1/2 H2SO4であることを特徴とする請求項1〜4のいずれか１項記載の溶液。
【請求項６】  チオトロピウム1’対サルメテロール(2)’の重量比が、1：300〜30:1、好ましくは1:230〜20:1の範囲にあることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項記載の溶液。
【請求項７】  単独投与が、0.01〜1000μg、好ましくは0.1〜200μgの有効成分(1)’及び(2)’の組合せの投与量に対応することを特徴とする請求項1〜6のいずれか１項記載の溶液。
【請求項８】  溶液のpHが2〜7、好ましくは2〜5であることを特徴とする請求項1〜7のいずれか１項記載の吸入可能な溶液。
【請求項９】  pHを、塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、アスコルビン酸、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、マレイン酸、コハク酸、フマル酸、酢酸、蟻酸及びプロピオン酸及びそれらの混合物からなる群から選ばれる酸によって調整することを特徴とする請求項8記載の吸入可能な溶液。
【請求項１０】  補助溶剤及び／又はアジュバントを含有していてもよいことを特徴とする請求項1〜9のいずれか１項記載の吸入可能な溶液。
【請求項１１】  補助溶剤として、ヒドロキシル基又は他の極性基を含有する成分、例えばアルコール、特にイソプロピルアルコール、グリコール、特にプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリコールエーテル、グリセロール、ポリオキシエチレンアルコール及びポリオキシエチレン脂肪酸エステルを含有することを特徴とする請求項10記載の吸入可能な溶液。
【請求項１２】  アジュバントとして、界面活性剤、安定剤、錯化剤、酸化防止剤及び／又は防腐剤、香味剤、医薬的に無害な塩及び／又はビタミンを含有することを特徴とする請求項10又は11記載の吸入用溶液。 
【請求項１３】  錯化剤として、エデト酸又はエデト酸塩、好ましくはエデト酸ナトリウムを含有することを特徴とする請求項12記載の吸入用溶液。
【請求項１４】  酸化防止剤として、アスコルビン酸、ビタミンＡ、ビタミンＥ及びトコフェロールから選ばれる化合物を含有することを特徴とする請求項12又は13記載の吸入用溶液。
【請求項１５】  防腐剤として、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、安息香酸及び安息香酸塩から選ばれる化合物を含有することを特徴とする請求項12、13又は14記載の吸入用溶液。 
【請求項１６】  有効成分(1)及び(2)及び溶剤に加えて、塩化ベンザルコニウム及びエデト酸ナトリウムのみを含有することを特徴とする請求項10〜15のいずれか１項記載の吸入用溶液。
【請求項１７】  有効成分(1)及び(2)及び溶剤に加えて、塩化ベンザルコニウムのみを含有することを特徴とする請求項10〜15のいずれか１項記載の吸入用溶液。 
【請求項１８】  使用の準備の整った滅菌済吸入用溶液又は濃縮物であることを特徴とする請求項1〜17のいずれか１項記載の吸入用溶液。
【請求項１９】  呼吸器疾患を治療するための医薬を製造するための請求項1〜18のいずれか１項記載の組成物の使用。
【請求項２０】  喘息又はCOPDを治療するための医薬を製造するための請求項19記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月6日(2004.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  塩酸１−［（２−ジメチルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールの結晶多形体であって、ｄ値（Å）
【表１】
2004513106.tif 000001
（（ｓ）＝強い、（ｍ）＝中庸、（ｗ）＝弱い、（ｖｗ）＝非常に弱い）
で表される特徴的なピークを有する粉末Ｘ線回折特性図を示すか、あるいは
波数（cm-1）
【表２】
2004513106.tif 000002
（（ｖｓ）＝非常に強い、（ｓ）＝強い、（ｍ）＝中庸、（ｗ）＝弱い、（ｓｈ）＝ショルダー）
で表される特徴的なラマンバンドを有する、結晶多形体。
【請求項２】  多形体Ｃ形をその融点のすぐ上の温度まで加熱して、請求項１記載の結晶多形体の結晶を形成させることを含む、請求項１記載の結晶多形体の調製方法。
【請求項３】  ｄ値（Å）
【表３】
2004513106.tif 000003
（（ｖｓ）＝非常に強い、（ｓ）＝強い、（ｍ）＝中庸、（ｗ）＝弱い、（ｖｗ）＝非常に弱い）
で表される特徴的なピークを有する粉末Ｘ線回折特性図を示す、塩酸１−［（２−ジメチルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールの結晶多形体の調製方法であって、ベンラファキシンを有機溶媒に溶解して高温で溶液を形成することと、結晶種を添加することと、その溶液を冷却することと、結晶多形体を分別することとを含む、調製方法。
【請求項４】  ｄ値（Å）
【表１２】
2004513106.tif 000004
（（ｖｓ）＝非常に強い、（ｓ）＝強い、（ｍ）＝中庸、（ｗ）＝弱い、（ｖｗ）＝非常に弱い）
で表される特徴的なピークを有する粉末Ｘ線回折特性図を示す、塩酸１−［（２−ジメチルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールの結晶多形体の調製方法であって、多形体Ｃ形のスラリーをイソプロパノール中で平衡させることと、結晶多形体を分別することとを含む、調製方法。
【請求項５】  ｄ値（Å）
【表４】
2004513106.tif 000005
（（ｖｓ）＝非常に強い、（ｓ）＝強い、（ｍ）＝中庸、（ｗ）＝弱い、（ｖｗ）＝非常に弱い）
で表される特徴的なピークを有する粉末Ｘ線回折特性図を示す、塩酸１−［（２−ジメチルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールの結晶多形体の調製方法であって、塩酸１−［（２−ジメチルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールの水性溶液を蒸発又は凍結乾燥させることを含む、調製方法。
【請求項６】  請求項１記載の結晶多形体の有効量及び薬学的に許容しうる担体を含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年8月11日(2004.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
PARP活性を阻害する医薬の製造における、下記式の化合物ならびに該化合物の異性体、塩、溶媒和物、化学保護体およびプロドラッグの使用。
【化１】
2004513121.tif 000001
［式中、
ＡおよびＢは一体となって、置換されていても良い縮合芳香環を表し；
Ｒｃは−ＣＨ２−ＲＬによって表され；ＲＬは置換されていても良いＣ５−２０アリール基であり；
ＲＮは、水素である。］
【請求項２】
癌療法で補助手段として使用される医薬の製造における、下記式の化合物ならびに該化合物の異性体、塩、溶媒和物、化学保護体およびプロドラッグの使用。
【化２】
2004513121.tif 000002
［式中、
ＡおよびＢは一体となって、置換されていても良い縮合芳香環を表し；
Ｒｃは−ＣＨ２−ＲＬによって表され；ＲＬは置換されていても良いＣ５−２０アリール基であり；
ＲＮは、水素である。］
【請求項３】
前記補助手段が、電離放射線との併用のためのものである請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記補助手段が、化学療法剤との併用のためのものである請求項２に記載の使用。
【請求項５】
−Ａ−Ｂ−によって表される前記縮合芳香環が、炭素環原子のみからなる請求項１ないし４のいずれかに記載の使用。
【請求項６】
−Ａ−Ｂ−によって表される前記縮合芳香環がベンゼンである請求項５に記載の使用。
【請求項７】
前記環が未置換である請求項５または６に記載の使用。
【請求項８】
ＲＬがベンゼン環である請求項１ないし７のいずれかに記載の使用。
【請求項９】
ＲＬが、Ｃ１−７アルキル；Ｃ５−２0アリール；Ｃ３−２0複素環；ハロ；ヒドロキシ；エーテル；ニトロ；シアノ；カルボニル基；アミノ；アシルアミド；アシルオキシ；チオール；チオエーテル；スルホキシド；およびスルホンからなる群から選択される１以上の置換基によって置換されている請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
ＲＬが、アシルアミド、ウレイド、スルホンアミノおよびアシルオキシからなる群から選択される置換基によって置換されている請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
下記式の化合物または該化合物の異性体、塩、溶媒和物、化学保護体およびプロドラッグ、ならびに製薬上許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【化３】
2004513121.tif 000003
［式中、
ＡおよびＢは一体となって、置換されていても良い縮合芳香環を表し；
Ｒｃは−ＣＨ２−ＲＬであり；
ＲＬは置換されていても良いフェニルであり；
ＲＮは水素である。］
【請求項１２】
−Ａ−Ｂ−によって表される前記縮合芳香環が、炭素環原子のみからなる請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
−Ａ−Ｂ−によって表される前記縮合芳香環がベンゼンである請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記環が未置換である請求項１２または１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＲＬが、Ｃ１−７アルキル；Ｃ５−２0アリール；Ｃ３−２0複素環；ハロ；ヒドロキシ；エーテル；ニトロ；シアノ；カルボニル基；アミノ；アシルアミド；アシルオキシ；チオール；チオエーテル；スルホキシド；およびスルホンからなる群から選択される１以上の置換基によって置換されている請求項１１ないし１４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ＲＬが、アシルアミド、ウレイド、スルホンアミノおよびアシルオキシからなる群から選択される置換基によって置換されている請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ヒトまたは動物の体の治療方法に使用するための、下記式の化合物または該化合物の異性体、塩、溶媒和物、化学保護体およびプロドラッグ。
【化４】
2004513121.tif 000004
［式中、
ＡおよびＢは一体となって、置換されていても良い縮合芳香環を表し；
Ｒｃは−ＣＨ２−ＲＬであり；
ＲＬは置換されていても良いフェニルであり；
ＲＮは水素である。］
【請求項１８】
−Ａ−Ｂ−によって表される前記縮合芳香環が、炭素環原子のみからなる請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
−Ａ−Ｂ−によって表される前記縮合芳香環がベンゼンである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記環が未置換である請求項１８または１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＬが、Ｃ１−７アルキル；Ｃ５−２0アリール；Ｃ３−２0複素環；ハロ；ヒドロキシ；エーテル；ニトロ；シアノ；カルボニル基；アミノ；アシルアミド；アシルオキシ；チオール；チオエーテル；スルホキシド；およびスルホンからなる群から選択される１以上の置換基によって置換されている請求項１７ないし２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＬが、アシルアミド、ウレイド、スルホンアミノおよびアシルオキシからなる群から選択される置換基によって置換されている請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
下記式の化合物または該化合物の異性体、塩、溶媒和物、化学保護体およびプロドラッグ。
【化５】
2004513121.tif 000005
［式中、
ＡおよびＢは一体となって、置換されていても良い縮合芳香環を表し；
Ｒｃは−ＣＨ２−ＲＬであり；
ＲＬはＣ３−２０複素環；ヒドロキシ；カルボニル基；アシルアミド；ウレイド；スルホンアミノ；およびアシルオキシからなる群から選択される置換基により置換された、更に置換されていても良いフェニルであり；
ＲＮは水素である。］
【手続補正書】
【提出日】平成15年7月1日(2003.7.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物
【化１】
2004513127.tif 000001
（ここで、A1はアルキレン、アルキレンオキシ、アルキレンチオ、アルカノイレン又はヒドロキシアルキレン基を表し；
A2はアルキレン、アルキレンオキシ、アルキレンチオ、アルカノイレン又はアルキレンオキシアルキレン基を表し；
W1はフェニレン、フラニレン又はピリジニレン基であって、置換されていないか、あるいは１又は複数のハロゲン原子、アルコキシ基及び／又はアルキル基によって置換されたものを表し；
W2は１〜３個のヘテロ原子を含む３〜１０員の単環式又は二環式の基であって、置換されていないか、あるいは１又は複数のハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基及び／又はオキソ基によって置換されているものを表し；
R1は水素又はハロゲン原子あるいはアルキル、アルコキシ又はメチルアミノ基を表し；そして
R2はカルボキシル基を表す）及び医薬として許容されるその塩。
【請求項２】
A1がC1-3アルキレン又はC1-5アルキレンオキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
A2がC1-5アルキレン、C1-5アルカノイレン、C2-5アルキレンオキシ、C2-5アルキレンチオ又はC2-5アルキレンオキシ-C1-5アルキレン基を表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
W1が非置換のフェニレン、フラニレン又はピリジニレン基、あるいはフッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基及びメトキシ基から選択された１又は２つの置換基によって置換されたフェニレン基を表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
置換基W2に含まれるヘテロ原子が。酸素、硫黄及び窒素から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
W2が、非置換の、あるいは１又は複数のハロゲン原子、C1-7アルキル基、C1-7アルコキシ基及び／又はオキソ基によって置換された、ジオキソラニル、ジオキサニル、ピラゾリジニル、イソインドリニル、ベンゾジオキソラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、イミダゾリル、ジヒドロチアゾリル、ベンゾチアゾリル、ピロリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、ピラニル、ベンゾフラニル、イソベンジルフラニル、クロメニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フラザニル、イソクロマニル、クロマニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、インドリニル、モルホリニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリジニル、イソインドリル、インドリル、インダゾリル、キナゾリニル、イソキナゾリニル、キノリル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル又はシンノリニル基を表す、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
W2が、非置換の、あるいは１又は複数のフッ素原子、塩素原子、臭素原子、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基及び／又はオキソ基によって置換された、ジオキソラニル、ジオキサニル、ピラゾリジニル、ベンゾジオキソラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、ピロリジニル又はベンゾオキサゾリル基を表す、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
R1が水素、フッ素、塩素又は臭素原子あるいはメチル、メトキシ又はメチルアミノ基を表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
【表１】
2004513127.tif 000002
【表２】
2004513127.tif 000003
【表３】
2004513127.tif 000004
【表４】
2004513127.tif 000005
【表５】
2004513127.tif 000006
【表６】
2004513127.tif 000007
【表７】
2004513127.tif 000008
又は医薬として許容されるそれらの塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、R2がカルボキシル基である式(I)の化合物の場合、式(VI)の化合物
【化２】
2004513127.tif 000009
（ここで、A1, A2, W1, W2及びR1は請求項１で限定したとおりであり、そしてR3は-COOR4基（ここで、R4はC1-C4アルキル基を表す）である）の加水分解を含んで成る方法。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物及び医薬として許容される希釈剤又は担体を含んで成る医薬組成物。
【請求項１２】
ヒト又は動物の身体の処置方法における使用のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又は請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
アレルギー性障害又は疾患の処置のための薬剤であって、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物を含んで成る薬剤。
【請求項１４】
医薬が気管支喘息、鼻炎、結膜炎、皮膚炎又は蕁麻疹の処置のためのものである、請求項１３に記載の薬剤。