【手続補正書】
【提出日】平成15年11月6日(2003.11.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
2004515493.tif 000001
の化合物およびその製薬上許容される塩。
上記式中：
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７およびＡ８は、それぞれ独立して、窒素、ＣＨまたはＣＲ（５）であって、これらの基のうち少なくとも１つは窒素であり、そしてこれらの基のうちの少なくとも４つはＣＨであり；
Ｒ（１）は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ（９）、ＳＯ2Ｒ（１０）、ＣＯＲ（１１）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ（１２）Ｒ（１３）またはＣ（Ｓ）ＮＲ（１２）Ｒ（１３）であり；
Ｒ（９）、Ｒ（１０）、Ｒ（１１）およびＲ（１２）は、それぞれ独立して、ＣxＨ2x−Ｒ（１４）であり；
ｘは０、１、２、３または４であるが、Ｒ（１４）がＯＲ（１５）またはＳＯ2Ｍｅである場合、ｘは０であることはできず；
Ｒ（１４）は、炭素数１、２、３、４、５もしくは６のアルキル、炭素数３、４、５、６、７、８、９、１０もしくは１１のシクロアルキル、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＯＲ（１５）、ＳＯ2Ｍｅ、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、フリル、チエニルまたは、炭素数１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９の含窒素ヘテロ芳香族であり、
ここで、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、フリル、チエニルおよび含窒素ヘテロ芳香族は、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
Ｒ（１５）は、炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキル、炭素数３、４、５もしくは６のシクロアルキル、ＣＦ3、または未置換もしくは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたフェニルであり；
Ｒ（１３）は水素、炭素数１、２、３もしくは４のアルキルまたはＣＦ3であり；
Ｒ（２）は、水素、炭素数１、２、３もしくは４のアルキルまたはＣＦ3であり；
Ｒ（３）は、ＣyＨ2y−Ｒ（１６）であり；
ここで、ｙは０、１、２、３または４であるが、Ｒ（１６）がＯＲ（１７）またはＳＯ2Ｍｅである場合、ｙは０であることはできず；
Ｒ（１６）は、炭素数１、２、３、４、５もしくは６のアルキル、炭素数３、４、５、６、７、８、９、１０もしくは１１のシクロアルキル、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＯＲ（１７）、ＳＯ2Ｍｅ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルまたは炭素数１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９の含窒素ヘテロ芳香族であり、
ここで、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよび含窒素ヘテロ芳香族は、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
Ｒ（１７）は、水素、炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキル、炭素数３、４、５もしくは６のシクロアルキル、ＣＦ3、フェニルまたは２−、３−もしくは４−ピリジルであり、
ここで、フェニル、または２−、３−もしくは４−ピリジルは、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
または、
Ｒ（３）は、ＣＨＲ（１８）Ｒ（１９）であり；
ここで、Ｒ（１８）は、水素またはＣzＨ2z−Ｒ（１６）であり、ここで、
Ｒ（１６）は上記したように定義されるものであり；
ｚは０、１、２または３であり；
Ｒ（１９）は、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＲ（２０）Ｒ（２１）、ＣＯＯＲ（２２）またはＣＨ2ＯＨであり；
ここで、Ｒ（２０）は水素、炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキル、ＣvＨ2v−ＣＦ3、またはＣwＨ2w−フェニルであり、
ここでフェニル環は、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
ｖは０、１、２または３であり；
ｗは０、１、２または３であり；
Ｒ（２１）は、水素または炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキルであり；
Ｒ（２２）は、炭素数１、２、３、４または５のアルキルであり
Ｒ（４）は、水素、炭素数１、２、３、４、５もしくは６のアルキル、またはＣＦ3であり；
または、
Ｒ（３）およびＲ（４）は、
一緒になって、４または５つのメチレン基の鎖であり、この１つのメチレン基は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（メチル）−または−Ｎ（ベンジル）−によって置換されることができ；
Ｒ（５）は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルまたはメチルスルホニルアミノであり、ここで、ラジカルＡ１ないしＡ８の複数が、ＣＲ（５）の意味を有する場合には、基Ｒ（５）はそれぞれ独立して定義され；
Ｒ（３０）およびＲ（３１）は、それぞれ独立して、水素、または炭素数１、２もしくは３のアルキルであり；
または、
Ｒ（３０）およびＲ（３１）は、一緒になって、酸素または２つのメチレン基の鎖である。
【請求項２】
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物およびその製薬上許容される塩。
式Ｉ中：
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７およびＡ８が、それぞれ独立して、窒素、ＣＨまたはＣＲ（５）であり、これらの基のうち少なくとも１つは窒素であり、そしてこれらの基のうちの少なくとも４つはＣＨであり；
Ｒ（１）はＣ（Ｏ）ＯＲ（９）、ＳＯ2Ｒ（１０）、ＣＯＲ（１１）またはＣ（Ｏ）ＮＲ（１２）Ｒ（１３）であり、
ここで、Ｒ（９）、Ｒ（１０）、Ｒ（１１）およびＲ（１２）はそれぞれ独立して、ＣxＨ2x−Ｒ（１４）であり；
ｘは０、１、２、３または４であるが、Ｒ（１４）がＯＲ（１５）である場合、ｘは０であることはできず；
Ｒ（１４）は炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数３、４、５、６、７、８もしくは９のシクロアルキル、ＣＦ3、ＯＲ（１５）、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、フリル、チエニル、または炭素数１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９の含窒素ヘテロ芳香族であり、
ここで、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、フリル、チエニルおよび含窒素ヘテロ芳香族は、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
Ｒ（１５）は、炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキル、炭素数３、４、５もしくは６のシクロアルキル、ＣＦ3、または未置換もしくは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたフェニルであり；
Ｒ（１３）は水素、炭素数１、２、３もしくは４のアルキルまたはＣＦ3であり；
Ｒ（２）は、水素、炭素数１、２、３もしくは４のアルキルまたはＣＦ3であり；
Ｒ（３）は、ＣyＨ2y−Ｒ（１６）であり；
ｙは０、１、２、３または４であるが、Ｒ（１６）がＯＲ（１７）またはＳＯ2Ｍｅである場合、ｙは０であることはできず；
Ｒ（１６）は、炭素数１、２、３、４、５もしくは６のアルキル、炭素数３、４、５、６、７、８もしくは９のシクロアルキル、ＣＦ3、ＯＲ（１７）、ＳＯ2Ｍｅ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルまたは炭素数１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９の含窒素ヘテロ芳香族であり、
ここで、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよび含窒素ヘテロ芳香族は、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
Ｒ（１７）は、水素、炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキル、炭素数３、４、５もしくは６のシクロアルキル、ＣＦ3、フェニルまたは２−、３−もしくは４−ピリジルであり、
ここで、フェニル、または２−、３−もしくは４−ピリジルは、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
または、
Ｒ（３）は、ＣＨＲ（１８）Ｒ（１９）であり；
Ｒ（１８）は、水素またはＣzＨ2z−Ｒ（１６）であり、ここで、Ｒ（１６）は上記したように定義されるものであり；
ｚは０、１、２または３であり；
Ｒ（１９）は、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＲ（２０）Ｒ（２１）、ＣＯＯＲ（２２）またはＣＨ2ＯＨであり；
Ｒ（２０）は水素、炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキル、ＣvＨ2v−ＣＦ3、またはＣwＨ2w−フェニルであり、
ここでフェニル環は、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３の置換基によって置換されたものであり；
ｖは０、１、２または３であり；
ｗは０、１、２または３であり；
Ｒ（２１）は、水素または炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキルであり；
Ｒ（２２）は、炭素数１、２、３、４または５のアルキルであり；
Ｒ（４）は、水素、炭素数１、２、３、４、５もしくは６のアルキル、またはＣＦ3であり；
Ｒ（５）は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルまたはメチルスルホニルアミノであり；
Ｒ（３０）およびＲ（３１）は、それぞれ独立して、水素、または１、２もしくは３のアルキルであり；
または、
Ｒ（３０）およびＲ（３１）は、２つのメチレン基の鎖である。
【請求項３】
式Ｉ中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７およびＡ８は、それぞれ独立して、窒素、ＣＨまたはＣＲ（５）であり、ここで、これらの基のうち少なくとも１つ、そして多くとも２つが窒素であり、そしてこれらの基のうちの少なくとも４つはＣＨであるという制限を有する請求項２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物およびその製薬上許容される塩。
式Ｉ中：
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７およびＡ８が、それぞれ独立して、窒素、ＣＨまたはＣＲ（５）であり、これらの基のうち少なくとも１つ、そして多くとも２つが窒素であり、そしてこれらの基のうちの少なくとも４つはＣＨであり；
Ｒ（１）は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ（９）、ＳＯ2Ｒ（１０）、ＣＯＲ（１１）またはＣ（Ｏ）ＮＲ（１２）Ｒ（１３）であり；
Ｒ（９）、Ｒ（１０）、Ｒ（１１）およびＲ（１２）は、ＣxＨ2x−Ｒ（１４）であり；
ｘは０、１、２、３または４であるが、Ｒ（１４）がＯＲ（１５）である場合、ｘは０であることはできず；
Ｒ（１４）は炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数３、４、５、６、７、８もしくは９のシクロアルキル、ＣＦ3、ＯＲ（１５）、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、フリル、チエニルまたは、炭素数１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９の含窒素ヘテロ芳香族であり、
ここで、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、フリル、チエニルおよび含窒素ヘテロ芳香族は、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
Ｒ（１５）は、炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキル、炭素数３、４、５もしくは６のシクロアルキル、ＣＦ3、または未置換もしくは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたフェニルであり；
Ｒ（１３）は水素であり；
Ｒ（２）は、水素、または炭素数１、２もしくは３のアルキルであり；
Ｒ（３）は、ＣＨＲ（１８）Ｒ（１９）であり；
Ｒ（１８）は、水素またはＣzＨ2z−Ｒ（１６）であり、ここで、Ｒ（１６）は上記したように定義されるものであり；
ｚは０、１、２または３であり；
Ｒ（１９）は、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＲ（２０）Ｒ（２１）、ＣＯＯＲ（２２）またはＣＨ2ＯＨであり；
Ｒ（２０）は水素、炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキル、ＣvＨ2v−ＣＦ3、またはＣwＨ2w−フェニルであり、
ここでフェニル環は、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
ｖは０、１、２または３であり；
ｗは０、１、２または３であり；
Ｒ（２１）は、水素または炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキルであり；
Ｒ（２２）は、炭素数１、２、３、４または５のアルキルであり；
Ｒ（４）は、水素または炭素数１もしくは２のアルキルであり；
Ｒ（５）は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルまたはメチルスルホニルアミノであり；
Ｒ（３０）およびＲ（３１）は、それぞれ独立して、水素またはメチルである。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物。
式Ｉ中：
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７およびＡ８が、それぞれ独立して、窒素、ＣＨまたはＣＲ（５）であり、これらの基のうち少なくとも１つ、そして多くとも２つが窒素であり、そしてこれらの基のうちの少なくとも４つはＣＨであり；
Ｒ（１）は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ（９）、ＳＯ2Ｒ（１０）、ＣＯＲ（１１）またはＣ（Ｏ）ＮＲ（１２）Ｒ（１３）であり；
Ｒ（９）、Ｒ（１０）、Ｒ（１１）およびＲ（１２）は、それぞれ独立して、ＣxＨ2x−Ｒ（１４）であり；
ｘは０、１、２、３または４であり；
Ｒ（１４）は炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数３、４、５、６、７、８もしくは９のシクロアルキル、ＣＦ3、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、フリル、チエニルまたは、炭素数１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９の含窒素ヘテロ芳香族であり、
ここで、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、フリル、チエニルおよび含窒素ヘテロ芳香族は、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
Ｒ（１３）は水素であり；
Ｒ（２）は、水素またはメチルであり；
Ｒ（３）は、ＣyＨ2y−Ｒ（１６）であり；
ｙは０、１、２、３または４であるが、Ｒ（１６）がＯＲ（１７）である場合、ｙは０であることはできず；
Ｒ（１６）は、炭素数１、２、３、４、５もしくは６のアルキル、炭素数３、４、５、６、７、８もしくは９のシクロアルキル、ＣＦ3、ＯＲ（１７）、ＳＯ2Ｍｅ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルまたは炭素数１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９の含窒素ヘテロ芳香族であり、
ここで、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよび含窒素ヘテロ芳香族は、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
Ｒ（１７）は、水素、炭素数１、２、３、４もしくは５のアルキル、炭素数３、４、５もしくは６のシクロアルキル、ＣＦ3、フェニルまたは２−、３−もしくは４−ピリジルであり、
ここで、フェニル、または２−、３−もしくは４−ピリジルは、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選ばれる１、２または３つの置換基によって置換されたものであり；
Ｒ（４）は、水素または炭素数１もしくは２のアルキルであり；
Ｒ（５）は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＭ
ｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数１、２、３もしくは４のアルコキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルまたはメチルスルホニルアミノであり；
Ｒ（３０）およびＲ（３１）は、それぞれ独立して、水素またはメチルである。
【請求項６】
Ａ４が窒素であり、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ５、Ａ６、Ａ７およびＡ８がそれぞれ独立して、ＣＨまたはＣＲ（５）であり、ここで、これらの基のうち少なくとも５つはＣＨであるという制限を有する、請求項５に記載の一般式Ｉの化合物。
【請求項７】
式Ｉ中、
Ｒ（１）は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ（９）、ＳＯ2Ｒ（１０）、ＣＯＲ（１１）またはＣ（Ｏ）ＮＲ（１２）Ｒ（１３）であり；
Ｒ（９）、Ｒ（１０）、Ｒ（１１）およびＲ（１２）は、ＣxＨ2x−Ｒ（１４）であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
Ｒ（１４）は炭素数１、２、３もしくは４のアルキル、炭素数３、４、５、６、７、８もしくは９のシクロアルキル、ＣＦ3、フェニル、ピリジルであり、
ここで、フェニルおよびピリジルは、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＨ、炭素数１、２もしくは３のアルキル、または炭素数１もしくは２のアルコキシからなる群から選ばれる１または２つの置換基によって置換されたものであり；
Ｒ（１３）は水素であり；
Ｒ（２）は、水素であり；
Ｒ（３）は、ＣyＨ2y−Ｒ（１６）であり；
ｙは０、１または２であり；
Ｒ（１６）は、炭素数１、２もしくは３のアルキル、炭素数５もしくは６のシクロアルキル、ＣＦ3、フェニルまたはピリジルであり、
ここで、フェニルおよびピリジルは、未置換であるか、または、Ｆ、ＣｌＣＦ3、ＯＣＦ3、炭素数１、２もしくは３のアルキル、または炭素数１もしくは２のアルコキシからなる群から選ばれる１または２つの置換基によって置換されたものであり；
Ｒ（４）は、水素であり；
Ｒ（５）は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ2、ＣＯＭｅ、ＮＨ2、ＯＨ、炭素数１、２もしくは３のアルキル、または炭素数１もしくは２のアルコキシであり；
Ｒ（３０）およびＲ（３１）は、それぞれ独立して、水素またはメチルである、
請求項６に記載の一般式Ｉの化合物。
【請求項８】
式Ｉ中、
Ｒ（１）は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ（９）またはＣＯＲ（１１）であり；
Ｒ（９）およびＲ（１１）は、それぞれ独立して、ＣxＨ2x−Ｒ（１４）であり；
ｘは、０、１、２または３であり；
Ｒ（１４）は炭素数５もしくは６のシクロアルキル、またはフェニルであり、
ここで、フェニルは、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＨ、炭素数１、２もしくは３のアルキル、または炭素数１もしくは２のアルコキシからなる群から選ばれる１または２つの置換基によって置換されたものであり；
Ｒ（２）は、水素であり；
Ｒ（３）は、ＣyＨ2y−Ｒ（１６）であり；
ｙは０、１または２であり；
Ｒ（１６）は、炭素数１、２もしくは３のアルキル、炭素数３、４、５もしくは６のシクロアルキル、フェニルまたはピリジルであり、
ここで、フェニルおよびピリジルは、未置換であるか、または、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、炭素数１、２もしくは３のアルキル、および炭素数１もしくは２のアルコキシからなる群から選ばれる１、２または３つの炭素原子によって置換されたものであり；
Ｒ（４）は、水素であり；
Ｒ（５）は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、炭素数１、２もしくは３のアルキル、または炭素数１もしくは２のアルコキシであり；
Ｒ（３０）およびＲ（３１）は、水素である、
請求項７に記載の一般式Ｉの化合物。
【請求項９】
医薬として使用するための、請求項１〜８のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
活性化合物としての、請求項１〜８のいずれかに記載の一般式Ｉの少なくとも１つの化合物および／またはその医薬上許容される塩の有効量を、医薬上許容される賦形剤および添加剤、ならびに、適切な場合、さらに１ないしそれ以上の他の医薬的に活性な化合物と共に含有する医薬製剤。
【請求項１１】
Ｋ+（カリウムイオン）チャンネル介在疾患の治療および予防用のＫ+チャンネル遮断作用を有する医薬の調製のための、請求項１〜８のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物および／または医薬上許容されるその塩の使用。
【請求項１２】
活動電位延長によって排除可能な不整脈の治療または予防用医薬の調製のための、請求項１〜８のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物および／またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１３】
再入不整脈の治療または予防用医薬の調製のための、請求項１〜８のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物および／またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１４】
上室性不整脈の治療または予防用医薬の調製のための、請求項１〜８のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物および／またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１５】
心房性細動または心房性粗動の治療または予防用医薬の調製のための、請求項１〜８のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物および／またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１６】
心房性細動または心房性粗動の除去（電気的除細動）用医薬の調製のための、請求項１〜６のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物および／またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１７】
活性化合物としての、請求項１〜８のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物の少なくとも１つおよび／またはその医薬上許容される塩、並びにＩＫｒチャンネル遮断薬の有効量を、医薬上許容される賦形剤および添加剤と共に含有する医薬製剤。
【請求項１８】
活性化合物としての、請求項１〜８のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物の少なくとも１つおよび／またはその医薬上許容される塩、並びにＩＫｓチャンネル遮断薬の有効量を、医薬上許容される賦形剤および添加剤と共に含有する医薬製剤。
【請求項１９】
活性化合物としての、請求項１〜８のいずれかに記載の一般式Ｉの化合物の少なくとも１つおよび／またはその医薬上許容される塩、並びにベータ遮断薬の有効量を、医薬上許容される賦形剤および添加剤と共に含有する医薬製剤。