【手続補正書】
【提出日】平成16年8月3日(2004.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005517640.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は、ヘテロアリール、（ＣＲ′Ｒ″）m−ＣＯ−Ｒa又は−Ｓ（Ｏ）p−Ｒa（ここで、
Ｒ′及びＲ″は、独立して、水素又は低級アルキルであり、
ｍは、０又は１であり、
ｐは、１又は２であり、
Ｒaは、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、又はヘテロアリール低級アルコキシであり、ここで上記の各々におけるヘテロアリールは、インドリル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、Ｎ−オキソ−キノリニル、Ｎ−オキソ−イソキノリニル、ナフチリジニル、ピラゾリル、インダゾリル、フロ〔２、３−ｂ〕ピリジニル、フロ〔２、３−ｃ〕ピリジニル，フロ〔３、２−ｃ〕ピリジニル、フロ〔３、２−ｂ〕ピリジニル、１Ｈ−ピロロ〔３、２−ｂ〕ピリジニル、１Ｈ−ピロロ〔２、３−ｂ〕ピリジニル、１Ｈ−ピロロ〔３、２−ｃ〕ピリジニル、１Ｈ−ピロロ〔２、３−ｃ〕ピリジニル、１Ｈ−ピラゾロ〔３、４−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔３、４−ｃ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４、３−ｂ〕ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ〔４、３−ｃ〕ピリジン、ベンゾチアゾリル、アザインドリル、イミダゾ〔２、１−ｂ〕ベンゾチアゾリル及びインドリジニルからなる群から選択され、場合により各々は置換されている）であり、
Ｒ2は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ3は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ4は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ5は、水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル低級アルキル、低級アルコキシカルボニル低級アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリール低級アルキルであり、
Ｒ6は、水素又はアルキルであり、そして
ｎは、１〜３の整数である〕の化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩及び／又は薬学的に許容されうるそのエステル。
【請求項２】
Ｒ1が（ＣＲ′Ｒ″）m−ＣＯ−Ｒaであり、ｍが０であり、そしてＲａが請求項１と同義である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒaが、インドリル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、Ｎ−オキソ−キノリニル、Ｎ−オキソ−イソキノリニル、ピラゾリル、インダゾリル、キノキサリニル、ベンゾチアゾリル、ピロロピリジニル、ベンゾイミダゾチアゾリル、又はインドリジニルであり、各々が場合によりハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ、アルキルチオ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯＯ−低級アルキル、ＮＨ−ＣＯＯ−低級アルケニル、ＮＨ−ＳＯ2−低級アルキル、ＳＯ2ＮＨ2、アリール、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ及びヘテロアリールアルコキシからなる群より選択される1個以上の置換基で置換される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒaが、１Ｈ−インドール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、キノリン−２−イル、６−〔２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ〕−１Ｈ−インドール−２−イル、１−メチル−６−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル、又は１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１Ｈ−インドール−２−イルである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒaが、式
【化６３】
2005517640.tif 000002
（式中、Ｒは、
【化６４】
2005517640.tif 000003
から選択される。）で示される、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がキノリン−８−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3が水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4が水素である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5が、水素、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシカルボニル低級アルキル、低級アルキルチオ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール低級アルキル、又はアリール低級アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5が、水素、低級アルキル、又はシクロアルキルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ5が、水素、イソブチル、又はシクロプロピルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ6が水素である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが２である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−〔（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛〔（１Ｓ）−１−シアノ−３−メチルブチル〕アミノ｝カルボニル）シクロヘキシル〕−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛〔（シアノメチル）アミノ〕カルボニル｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−〔（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛〔シアノ（シクロプロピル）メチル〕アミノ｝カルボニル）シクロヘキシル〕−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−〔（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛〔シアノ（シクロプロピル）メチル〕アミノ｝カルボニル）シクロヘキシル〕−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド、
Ｎ−〔（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛〔（Ｓ）−シアノ（シクロプロピル）メチル〕アミノ｝カルボニル）シクロヘキシル〕−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−〔（１Ｓ，２Ｒ）−２−（｛〔シアノ（シクロプロピル）メチル〕アミノ｝カルボニル）シクロヘキシル〕キノリン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛〔（シアノメチル）アミノ〕カルボニル｝シクロヘキシル）−６−〔２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ〕−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
１−メチル−６−（２−ピリジン−２−イル−エトキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔（１Ｓ，２Ｒ）−２−（１−（Ｓ）−シアノ−３−メチル−ブチルカルバモイル）−シクロヘキシル〕−アミド、及び
１−（２−ヒドロキシ−エチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔（１Ｓ，２Ｒ）−２−（１−（Ｓ）−シアノ−３−メチル−ブチルカルバモイル）−シクロヘキシル〕−アミドからなる群より選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物の調製方法であって、
ａ）式（ＩＩ）：
【化２】
2005517640.tif 000004
の化合物を、式（ＩＩＩ）：
【化３】
2005517640.tif 000005
の化合物と反応させること（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びｎは請求項１〜１４のいずれか一項と同義である）、あるいは
ｂ）式（ＩＶ）：
【化４】
2005517640.tif 000006
の化合物を、式（Ｖ）又は（ＶＩ）：
【化５】
2005517640.tif 000007
の化合物と反応させること（式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒa及びｎは請求項１〜１４のいずれか一項と同義である）、あるいは
ｃ）式（XI）：
【化６】
2005517640.tif 000008
（式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びｎは請求項１〜１４のいずれか一項と同義である）の化合物を脱水剤で処理することを含む方法。
【請求項１７】
請求項１６に記載の方法により調製される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容されうる担体及び／又は佐剤とを含む医薬組成物。
【請求項１９】
治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
システインプロテアーゼに関連する疾患の治療及び／又は予防のための治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
システインプロテアーゼに関連する疾患を治療及び／又は予防するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
システインプロテアーゼに関連する疾患の治療及び／又は予防のための医薬の調製のための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物の使用。