【手続補正書】
【提出日】平成16年4月12日(2004.4.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式
【化１】
2005506352.tif 000001
によって表される化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
ＲはＲ１−ヘテロアリール、Ｒ１０−フェニル、Ｃ４−Ｃ６シクロアルケニル、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＯＲ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、
【化２】
2005506352.tif 000002
であり；
ＸはＣ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）ＣＨ２−であり；
Ｙは−Ｎ（Ｒ２）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ３）−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ２）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ−、−（ＣＨ２）２−３−Ｎ（Ｒ２）−、Ｒ５−２価ヘテロアリール、
【化３】
2005506352.tif 000003
であり、
また、
ＺはＲ５−フェニル、Ｒ５−フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ５−ヘテロアリール、Ｒ５−二環式ヘテロアリール、Ｒ５−ベンゾ縮合型ヘテロアリール、ジフェニルメチルまたはＲ６−Ｃ（Ｏ）−であり；
またはＹが
【化４】
2005506352.tif 000004
である場合、ＺはＲ６−ＳＯ２−、（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ７−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｓ）−またはＲ６−ＯＣ（Ｏ）−でもあり；
またはＱが
【化５】
2005506352.tif 000005
である場合、Ｚはフェニルアミノまたはピリジルアミノでもあり；
またはＺおよびＹは一緒になって、
【化６】
2005506352.tif 000006
であるか、またはＹおよびＺは一緒になって、単環式または二環式アリールあるいは単環式または二環式ヘテロアリール環に縮合したピペリジニル環またはピロリジニル環を形成し、Ｘはピペリジニル環またはピロリジニル環のＮ原子に結合し；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、−ＣＦ３、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルスルホニル、−ＣＯＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から独立に選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ２およびＲ３は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択され；
ｍおよびｎは独立に２〜３であり；
ｐおよびｑは独立に０〜２であり；
ＱおよびＱ１は、ＱおよびＱ１の少なくとも１つが
【化７】
2005506352.tif 000007
という条件下で、
【化８】
2005506352.tif 000008
からなる群から独立に選択され；
Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｒ１−アリールおよびＲ１−ヘテロアリールからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基であり、または、同じ炭素上の２個のＲ４置換基は＝Ｏを形成でき；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、−ＣＮ、ジ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アセチル、−ＮＯ２、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ジ−（（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ）（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ジ−（（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、モルホリニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、フェノキシ、
【化９】
2005506352.tif 000009
、（Ｒ２Ｏ）２−Ｐ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｏ−および（Ｒ２Ｏ）２−Ｐ（Ｏ）−からなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であり；あるいは、隣接するＲ５置換基は一緒になって−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２ＣＦ２−Ｏ−となり、これらのＲ５置換基が結合している炭素原子と共に環を形成し；
Ｒ６は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ５−フェニル、Ｒ５−フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、チエニル、ピリジル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、ジ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）アミノメチルまたは
【化１０】
2005506352.tif 000010
であり；
Ｒ７は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ５−フェニル、またはＲ５−フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ８は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；あるいは、Ｒ７とＲ８は、一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−Ａ−（ＣＨ２）ｑであり、この場合ｐおよびｑは独立に２または３であり、Ａは結合、−ＣＨ２−、−Ｓ−または−Ｏ−であり、そして、これらが結合している窒素と共に環を形成し；
Ｒ９は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、−ＣＦ３および（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基であり；
Ｒ１０は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＨ２−ＳＯ２−フェニルからなる群から独立に選択される１〜５個の置換基であり；
Ｒ１１はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ピロリジニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはピペリジノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１２はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３はＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−であり；
Ｒ１４はＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、チオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはＮＲ２Ｒ３−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；そして、
Ｒ１５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシである、
化合物。
【請求項２】
【化１５】
2005506352.tif 000011
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
薬学的に受容可能な担体中に有効治療量の請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項４】
中枢神経系疾患または脳卒中処置用の薬剤を調製するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５】
薬学的に受容可能な担体中に、請求項１に記載の化合物およびパーキンソン病の処置に有用な１〜３種の他の薬剤の有効治療量の組み合わせを含む、薬学的組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物、ならびにＬ−ＤＯＰＡ、ドーパミン作動性アゴニスト、ＭＡＯ−Ｂ阻害剤、ＤＯＰＡ脱炭酸酵素阻害剤およびＣＯＭＴ阻害剤からなる群から選択される１〜３種の他の薬剤の組み合わせのパーキンソン病を処置するための使用。