【手続補正書】
【提出日】平成16年5月21日(2004.5.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）：
【化１】
2004536873.tif 000001
（式中、ｎは別々に0または1であり；
Ｒ2は各々別々に、水素、アルキル、置換化アルキル、アルコキシ、置換化アルコキシ、アシル、置換化アシル、アシルアミノ、置換化アシルアミノ、アルキルアミノ、置換化アルキルアミノ、アルキルスルフィニル、置換化アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、置換化アルキルスルホニル、アルキルチオ、置換化アルキルチオ、アルコキシカルボニル、置換化アルコキシカルボニル、アリール、置換化アリール、アリールアルキル、置換化アリールアルキル、アリールオキシ、置換化アリールオキシ、カルバモイル、シクロアルキル、置換化シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換化シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、置換化ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアルキル、置換化ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換化ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換化ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキルオキシ、置換化ヘテロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシおよび置換化ヘテロアリールオキシから成る群から選択され、あるいはＲ2およびＲ16はそれらが結合される原子と一緒になってシクロヘテロアルキルまたは置換化シクロヘテロアルキル環を形成し；
Ｒ7およびＲ16は別々に、水素、アルキル、置換化アルキル、アリール、置換化アリール、アリールアルキル、置換化アリールアルキル、シクロアルキル、置換化シクロアルキル、シクロへテロアルキル、置換化シクロへテロアルキル、ヘテロアルキル、置換化へテロアルキル、ヘテロアリール、置換化へテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換化へテロアリールアルキルから成る群から選択され；
Ｒ13およびＲ14は別々に、水素、アルキル、置換化アルキル、アルコキシカルボニル、置換化アルコキシカルボニル、アリール、置換化アリール、アリールアルキル、置換化アリールアルキル、カルバモイル、シクロアルキル、置換化シクロアルキル、シクロアルコキシカルボニル、置換化シクロアルコキシカルボニル、ヘテロアリール、置換化へテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換化ヘテロアリールアルキルから成る群から選択されるか、あるいはＲ13およびＲ14はそれらが結合される炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、置換化シクロアルキル、シクロヘテロアルキルまたは置換化シクロヘテロアルキル環を形成し；
Ｒ25は、アシル、置換化アシル、アルキル、置換化アルキル、アリール、置換化アリール、アリールアルキル、置換化アリールアルキル、シクロアルキル、置換化シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換化シクロヘテロアルキル、ヘテロアルキル、置換化ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換化ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよび置換化ヘテロアリールアルキルから成る群から選択されるが、
但し、
Ｒ13またはＲ14が水素、アルコキシカルボニル、置換化アルコキシカルボニル、カルバモイル、シクロアルコキシカルボニルまたは置換化シクロアルコキシカルボニルである場合には、その他のＲ13またはＲ14は水素ではなく；そして
Ｒ25Ｃ（Ｏ）は胆汁酸由来の部分ではない）
の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２】
ｎが0である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ13がメチルであり；
Ｒ7およびＲ14が水素であり；そして
Ｒ25が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、１，１−ジメトキシエチル、１，１−ジエトキシエチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−エチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−エチル、１，１−ジメトキシプロピル、１，１−ジエトキシプロピル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−プロピル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−プロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジエトキシブチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ブチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ブチル、１，１−ジメトキシベンジル、１，１−ジエトキシベンジル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ベンジル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ベンジル、１，１−ジメトキシ−２−フェネチル、１，１−ジエトキシ−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−２−フェネチル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ベンゾイル、フェナセチル、フェニル、４−メトキシフェニル、ベンジル、フェネチル、スチリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび３−ピリジルから成る群から選択される請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ13がエチルであり；
Ｒ7およびＲ14が水素であり；そして
Ｒ25が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、１，１−ジメトキシエチル、１，１−ジエトキシエチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−エチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−エチル、１，１−ジメトキシプロピル、１，１−ジエトキシプロピル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−プロピル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−プロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジエトキシブチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ブチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ブチル、１，１−ジメトキシベンジル、１，１−ジエトキシベンジル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ベンジル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ベンジル、１，１−ジメトキシ−２−フェネチル、１，１−ジエトキシ−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−２−フェネチル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ベンゾイル、フェナセチル、フェニル、４−メトキシフェニル、ベンジル、フェネチル、スチリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび３−ピリジルから成る群から選択される請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ13がプロピルであり；
Ｒ7およびＲ14が水素であり；そして
Ｒ25が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、１，１−ジメトキシエチル、１，１−ジエトキシエチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−エチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−エチル、１，１−ジメトキシプロピル、１，１−ジエトキシプロピル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−プロピル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−プロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジエトキシブチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ブチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ブチル、１，１−ジメトキシベンジル、１，１−ジエトキシベンジル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ベンジル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ベンジル、１，１−ジメトキシ−２−フェネチル、１，１−ジエトキシ−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−２−フェネチル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ベンゾイル、フェナセチル、フェニル、４−メトキシフェニル、ベンジル、フェネチル、スチリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび３−ピリジルから成る群から選択される請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ13がイソプロピルであり；
Ｒ7およびＲ14が水素であり；そして
Ｒ25が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、１，１−ジメトキシエチル、１，１−ジエトキシエチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−エチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−エチル、１，１−ジメトキシプロピル、１，１−ジエトキシプロピル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−プロピル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−プロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジエトキシブチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ブチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ブチル、１，１−ジメトキシベンジル、１，１−ジエトキシベンジル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ベンジル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ベンジル、１，１−ジメトキシ−２−フェネチル、１，１−ジエトキシ−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−２−フェネチル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ベンゾイル、フェナセチル、フェニル、４−メトキシフェニル、ベンジル、フェネチル、スチリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび３−ピリジルから成る群から選択される請求項２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ13がブチルであり；
Ｒ7およびＲ14が水素であり；そして
Ｒ25が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、１，１−ジメトキシエチル、１，１−ジエトキシエチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−エチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−エチル、１，１−ジメトキシプロピル、１，１−ジエトキシプロピル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−プロピル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−プロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジエトキシブチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ブチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ブチル、１，１−ジメトキシベンジル、１，１−ジエトキシベンジル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ベンジル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ベンジル、１，１−ジメトキシ−２−フェネチル、１，１−ジエトキシ−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−２−フェネチル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ベンゾイル、フェナセチル、フェニル、４−メトキシフェニル、ベンジル、フェネチル、スチリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび３−ピリジルから成る群から選択される請求項２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ13がイソブチルであり；
Ｒ7およびＲ14が水素であり；そして
Ｒ25が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、１，１−ジメトキシエチル、１，１−ジエトキシエチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−エチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−エチル、１，１−ジメトキシプロピル、１，１−ジエトキシプロピル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−プロピル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−プロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジエトキシブチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ブチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ブチル、１，１−ジメトキシベンジル、１，１−ジエトキシベンジル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ベンジル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ベンジル、１，１−ジメトキシ−２−フェネチル、１，１−ジエトキシ−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−２−フェネチル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ベンゾイル、フェナセチル、フェニル、４−メトキシフェニル、ベンジル、フェネチル、スチリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび３−ピリジルから成る群から選択される請求項２記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ13がｓｅｃ−ブチルであり；
Ｒ7およびＲ14が水素であり；そして
Ｒ25が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチル、１，１−ジメトキシエチル、１，１−ジエトキシエチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−エチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−エチル、１，１−ジメトキシプロピル、１，１−ジエトキシプロピル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−プロピル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−プロピル、１，１−ジメトキシブチル、１，１−ジエトキシブチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ブチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ブチル、１，１−ジメトキシベンジル、１，１−ジエトキシベンジル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−ベンジル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−ベンジル、１，１−ジメトキシ−２−フェネチル、１，１−ジエトキシ−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキソラン−２−イル）−２−フェネチル、１−（１，３−ジオキサン−２−イル）−２−フェネチル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、ベンゾイル、フェナセチル、フェニル、４−メトキシフェニル、ベンジル、フェネチル、スチリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび３−ピリジルから成る群から選択される請求項２記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ7およびＲ14がそれぞれ水素であり；
Ｒ14がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルおよびｓｅｃ−ブチルから成る群から選択され；
Ｒ25がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオペンチルおよび１，１−ジエトキシエチルから成る群から選択される請求項２記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ13がｎ−プロピルであり；そしてＲ25がｎ−プロピルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ13がメチルであり、そしてＲ25がエチルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ13がメチルであり、そしてＲ25がイソプロピルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ13がイソプロピルであり、そしてＲ25がイソプロピルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ13がイソプロピルであり、そしてＲ25が１，１−ジエトキシエチルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ13がプロピルであり、そしてＲ25がイソプロピルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ13がプロピルであり、そしてＲ25がエチルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１８】
治療的有効量の請求項１および１１〜１７のいずれかに記載の化合物、ならびに製薬上許容可能なビヒクルを含む製剤組成物。
【請求項１９】
患者における癲癇、うつ病、不安、精神病、失神発作、運動機能減少症、頭部障害、神経変性障害、パニック、疼痛、炎症性疾患、不眠症、胃腸障害またはエタノール禁断症状を治療または予防するための製剤組成物であって、治療的有効量の、請求項１および１１〜１７のいずれかに記載の化合物、ならびに製薬上許容可能なビヒクルを含む製剤組成物。
【請求項２０】
患者における癲癇、うつ病、不安、精神病、失神発作、運動機能減少症、頭部障害、神経変性障害、パニック、疼痛、炎症性疾患、不眠症、胃腸障害またはエタノール禁断症状の治療または予防方法であって、治療的有効量の、請求項１および１１〜１７のいずれかに記載の化合物をこのような治療を必要とする患者に投与することを包含する方法。