【手続補正書】
【提出日】平成17年5月9日(2005.5.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2004532854.tif 000001
［式中、
Ｚは下記基：
【化２】
2004532854.tif 000002
であり；
ＱはＲ1、−ＯＲ1、下記基：
【化３】
2004532854.tif 000003
であり；
Ｑ′はＲ1、−ＯＲ1、下記基：
【化４】
2004532854.tif 000004
であり；
Ｑ″は−ＯＲ1、下記基：
【化５】
2004532854.tif 000005
であり；
ここで、
Ｒ1は水素；置換もしくは未置換のアルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルケニルであるか；またはＣ(
Ｒ11）(Ｒ12）(Ｒ13）であり、ただしここでＲ11およびＲ12は相互に独立して置換もしくは未置換のアルキルであるか、またはＲ11とＲ12はそれらが結合している原子と一緒になって置換もしくは未置換のシクロアルキルを形成し、そしてＲ13はＨ、ＯＨ、置換もしくは未置換のアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであるか、または、(ＣＨ2)n−Ｏ−Ｌ1であり、ここでｎは０、１、２または３であり、Ｌ1はＲ2ま
たはＣ(Ｏ)Ｒ2であり、そしてＲ2は置換もしくは未置換のアルキルであり；
Ｒ′は水素であるか；または置換もしくは未置換のアルキル、ヒドロキシルまたはアミノであるか；
または、Ｒ1とＲ′は隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは未置換の複素環を形成し；
Ｒ″は水素または置換もしくは未置換のアルキルであるか；
または、Ｒ1とＲ″は隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは未置換の複素環を形成し；
Ａ′、Ｂ′、Ｃ′およびＤ″は相互に独立して炭素、酸素、イオウまたは窒素であり；
Ｅ′、Ｆ′、Ｇ′およびＨ′は相互に独立して炭素または窒素であり；
Ｉ′は水素、ハロゲン化物、アルキル、アルコキシ、アシルまたはアミンであり；ここでＩ′基は１、２または３個が存在することができ、ここでＩ′はＥ′、Ｈ′、Ｆ′またはＧ′の１個またはそれ以上に結合することができ；
Ｊは水素または置換もしくは未置換のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；そして、
Ｘは水素、シアノ、アルコキシ、ジメトキシメチルまたは酸素であり、ここでＸが酸素である場合は、Ｃ−Ｘ結合は二重結合であり；あるいは、
ＸとＪは環構造の窒素ヘテロ原子と一緒になって置換もしくは未置換のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルを形成する］
の化合物、または該化合物の製薬上許容しうる塩、溶媒和物、プロドラッグ、薬理学的に活性な代謝産物もしくは該代謝産物の製薬上許容しうる塩。
【請求項２】
請求項１記載の化合物、製薬上許容しうるその塩または溶媒和物。
【請求項３】
Ｚが下記基：
【化６】
2004532854.tif 000006
である請求項１記載の化合物、製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは薬学的に活性のある代謝産物。
【請求項４】
Ｚが下記基：
【化７】
2004532854.tif 000007
である請求項１記載の化合物、製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは薬学的に活性のある代謝産物。
【請求項５】
Ｚが下記基：
【化８】
2004532854.tif 000008
である請求項１記載の化合物、製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは薬学的に活性のある代謝産物。
【請求項６】
Ｚが下記基：
【化９】
2004532854.tif 000009
である請求項１記載の化合物、製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは薬学的に活性のある代謝産物。
【請求項７】
Ｑがフェニルメチル、３−メチルフェニル、１−ナフタレニル、４−（４−ピリジニルオキシ）−フェニル、４−メチルフェニル、４−（１,１−ジメチルエチル）フェニル、
４−（１−メチルエチル）フェニル、４−エチルフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２,４−ジニトロフェニル、２−（１−ナフタレニ
ル）エチル、１,１′−ビフェニル、３−［（３,４,５−トリメトキシフェニル）アミノ
］フェニル、３′,４′−ジクロロ［１,１′−ビフェニル］−４−イル、３′,４′−ジ
クロロ［１,１′−ビフェニル］−３−イル、４−シアノフェニル、６−クロロ−３−ピ
リジニル、シス−２,６−ジメチル−４−モルホリニル、１−ピペリジニル、４−モルホ
リニル、３−（２−エトキシカルボニルフェニルアミノ）−フェニルまたは−ＮＨＲ2で
あり、ここでＲ2は３,４−ジフルオロフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、６−クロロ−３−ピリジニル、６−メトキシ−３−ピリジニル、３,４−ジフルオロフェニル
、２,３,４−トリフルオロフェニル、３,４,５−トリフルオロフェニル、２,４,５−トリフルオロフェニルおよび６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル；３−ピリジニルまたは６−フルオロ−３−ピリジンである請求項３記載の化合物、製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは薬学的に活性のある代謝産物。
【請求項８】
Ｑ′が１−１Ｈ−インドゾール−３−イル−メタノイル、ジフルオロ（３,４,５−トリメトキシフェニル）、ジフルオロ（４−クロロフェニル）、３,４−ジメトキシベンゾイ
ルまたは−ＮＨＲ4であり、ここでＲ4はフェニル、３−メトキシフェニル、フェニルメチル、３−メチルフェニルまたは４−ニトロフェニルである請求項４記載の化合物、製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは薬学的に活性のある代謝産物。
【請求項９】
Ｑ″が（２,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）−オキソまたはオキソ−１−ピペリジニルである請求項５記載の化合物、製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的に活性のある代謝産物または該代謝産物の製薬上許容しうる塩。
【請求項１０】
下記式：
【化１０】
2004532854.tif 000010
［式中、
Ｒは水素、または置換もしくは未置換のアルキルであり；
Ｄ′はＣ、ＯまたはＮであり；
各Ｘ′は相互に独立してハロゲン、メトキシ、アミンであり、ここでＸ′基は１、２または３個が存在でき、ここでＸ′はＡ、Ｄ、Ｅまたは環の炭素原子の１個またはそれ以上に結合することができ；
Ａ、ＤおよびＥは相互に独立して、炭素、酸素または窒素であり；そして、
Ｚは下記基：
【化１１】
2004532854.tif 000011
であり；
ＱはＲ1、−ＯＲ1、下記基：
【化１２】
2004532854.tif 000012
であり；
Ｑ′はＲ1、−ＯＲ1、下記基：
【化１３】
2004532854.tif 000013
であり；
Ｑ″は−ＯＲ1、下記基：
【化１４】
2004532854.tif 000014
であり；
ここで、
Ｒ1は水素；置換もしくは未置換のアルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル
、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルケニルであるか；またはＣ(
Ｒ11）(Ｒ12）(Ｒ13）であり、ただしここでＲ11およびＲ12は相互に独立して置換もしくは未置換のアルキルであるか、またはＲ11とＲ12はそれらが結合している原子と一緒になって置換もしくは未置換のシクロアルキルを形成し、そしてＲ13はＨ、ＯＨ、置換もしくは未置換のアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであるか、または、(ＣＨ2)n−Ｏ−Ｌ1であり、ここでｎは０、１、２または３であり、Ｌ1はＲ2ま
たはＣ(Ｏ)Ｒ2であり、そしてＲ2は置換もしくは未置換のアルキルであり；
Ｒ′は水素であるか；または置換もしくは未置換のアルキル、ヒドロキシルまたはアミノであるか；
または、Ｒ1とＲ′は隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは未置換の複素環を形成し；
Ｒ″は水素または置換もしくは未置換のアルキルであるか；
または、Ｒ1とＲ″は隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは未置換の複素環を形成し；
Ａ′、Ｂ′、Ｃ′およびＤ″は相互に独立して炭素、酸素、イオウまたは窒素であり；
Ｅ′、Ｆ′、Ｇ′およびＨ′は相互に独立して炭素または窒素であり；
Ｉ′は水素、ハロゲン化物、アルキル、アルコキシ、アシルまたはアミンであり；ここでＩ′基は１、２または３個が存在することができ、ここでＩ′はＥ′、Ｈ′、Ｆ′またはＧ′の１個以上に結合することができる］
の化合物、該化合物の製薬上許容しうる塩、溶媒和物、プロドラッグ、薬理学的に活性な代謝産物または該代謝産物の製薬上許容しうる塩。
【請求項１１】
請求項１０記載の化合物、製薬上許容しうるその塩または溶媒和物。
【請求項１２】
Ｘ′が３−メトキシ、１,３−ジメトキシ、４−メトキシまたは１,３−ジメトキシ−４−クロロである請求項１０記載の化合物、製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは薬学的に活性のある代謝産物。
【請求項１３】
Ｄ′が炭素である請求項１０記載の化合物、製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは薬学的に活性のある代謝産物。
【請求項１４】
Ｒが水素である請求項１０記載の化合物、製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは薬学的に活性のある代謝産物。
【請求項１５】
下記式：
【化１５】
2004532854.tif 000015
［式中、
Ｊは水素または置換もしくは未置換のアルキル、アルケニル、シクロアルキルであり；
Ｘは水素、シアノ、アルコキシ、ジメトキシメチルおよび酸素から選択され、ここでＸが酸素である場合は、Ｃ−Ｘ結合は二重結合であり；あるいは、ＸとＪは環構造の窒素ヘテロ原子と一緒になって置換もしくは未置換のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環を形成する］
の化合物、または該化合物の製薬上許容しうる塩、溶媒和物、プロドラッグ、薬理学的に活性な代謝産物、または該代謝産物の製薬上許容しうる塩。
【請求項１６】
下記式：
【化１６】
2004532854.tif 000016
よりなる群から選択される化合物、または製薬上許容しうるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
化合物が下記式：
【化１７】
2004532854.tif 000017
よりなる群から選択される請求項１０記載の化合物、製薬上許容しうるその塩または溶媒和物。
【請求項１８】
化合物が下記式：
【化１８】
2004532854.tif 000018
【化１９】
2004532854.tif 000019
【化２０】
2004532854.tif 000020
【化２１】
2004532854.tif 000021
【化２２】
2004532854.tif 000022
【化２３】
2004532854.tif 000023
【化２４】
2004532854.tif 000024
【化２５】
2004532854.tif 000025
よりなる群から選択される請求項１０記載の化合物、または製薬上許容しうるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
化合物が下記式：
【化２６】
2004532854.tif 000026
［式中、Ｚはベンジルオキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルまたはＦＭＯＣである］よりなる群から選択される化合物、または製薬上許容しうるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１記載の化合物、または製薬上許容しうるその塩、プロドラッグ、溶媒和物、または薬理学的に活性な代謝産物および製薬上許容しうる担体を含む、患者における神経障害を治療するための医薬組成物。
【請求項２１】
更に神経栄養因子を含む請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２２】
神経障害の治療用医薬の製造における請求項１記載の化合物、製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、または、薬理学的に活性な代謝産物の使用。
【請求項２３】
神経障害が身体的な傷害または疾患の状態、脳の身体的損傷、脊髄の身体的損傷、脳の損傷に関わる卒中、および、神経変性に関わる神経障害よりなる群から選択される請求項２２記載の使用。
【請求項２４】
神経障害がパーキンソン病、アルツハイマー病または筋萎縮性側索硬化症である請求項２２記載の使用。
【請求項２５】
神経障害が記憶障害、脱毛症、視力障害または聴力損失である請求項２２記載の使用。