Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成17年2月8日(2005.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
多孔質材料を着色する方法であって、着色される材料に対し、
キャップされたジアゾニウム化合物、及び
水溶性カップリング成分
を、いかなる順序で順次に又は同時に、はじめのうちはカップリングが起こらないような条件で適用することと、その後、前記材料に存在する前記キャップされたジアゾニウム化合物を前記カップリング成分と反応させることとを含む方法。
【請求項２】
前記着色される材料を、
キャップされたジアゾニウム化合物、及び
水溶性カップリング成分
と、所望の順序で順次に又は同時に、
ａ）アルカリ性条件下、場合によってはさらなる染料の存在で接触させたのち、前記着色される材料を酸処理に付すこと、又は
ｂ）アルカリ性条件下で接触させたのち、場合によってはさらなる染料の存在で前記着色される材料を酸処理に付すこと
を含む、請求項１記載の方法。
【請求項３】
前記着色される材料を、
キャップされたジアゾニウム化合物、及び
水溶性カップリング成分
と、所望の順序で順次に又は同時に、
ｃ）アルカリ性条件下、酸化剤の存在で、場合によってはさらなる染料の存在で接触させたのち、前記着色される材料を酸処理に付すこと、又は
ｄ）アルカリ性条件下で接触させたのち、場合によってはさらなる染料の存在で前記着色される材料を酸処理に付すこと
を含む、請求項１又は２記載の方法。
【請求項４】
前記キャップされたジアゾニウム化合物として、式
【化１】
2004522787.tif 000001
のアンチジアゾエート、式
【化２】
2004522787.tif 000002
のジアゾスルホネート、式
【化３】
2004522787.tif 000003
のトリアゼン又は式
【化４】
2004522787.tif 000004
の環式トリアゼン
（式中、
Ａは、非置換である又は置換されている芳香族若しくは複素環式アミンの基であり、
Ｂは、非置換である又は置換されている水溶性の脂肪族若しくは芳香族アミンの基であり、
Ｒは、非置換である又は置換されているアルキル基であり、
これらの基の少なくとも１個が水溶性付与基を含有しなければならない）
を使用する、請求項１〜３のいずれか１項記載の方法。
【請求項５】
前記水溶性付与基がＳＯ3Ｈ、ＣＯＯＨ、ＯＨ又は式
【化５】
2004522787.tif 000005
（式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、互いに独立して、非置換である又は置換されているアルキルであり、Ａｎはアニオンである）
の第四級化アンモニウム基である、請求項１又は４記載の方法。
【請求項６】
Ａが、非置換である又は置換されているアミノベンゼン、１−若しくは２−アミノナフタレン、２−アミノチオフェン、２−アミノ−１，３−チアゾール、５−アミノ−１，２−チアゾール、２−アミノ−１，３−ベンゾチアゾール、１−アミノ−２，３−ベンゾチアゾール、２−アミノイミダゾール、２−アミノ−１，３，４−チアジアゾール、２−アミノ−１，３，５−チアジアゾール、２−アミノ−１，３，４−トリアゾール、３−、７−若しくは８−アミノピラゾール、２−アミノベンズイミダゾール、２−アミノベンゾピラゾール、２−若しくは４−アミノピリジン、２−、３−、４−、７−若しくは８−アミノキノリン、２−アミノピリミジン及び３−アミノイソキサゾール、５−アミノキノリン、４−アミノジフェニルアミン、２−アミノジフェニルエーテル又は４−アミノアゾベンゼンの基である、請求項１〜５のいずれか１項記載の方法。
【請求項７】
前記基Ａが、非置換であるか、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、ハロゲン、たとえばフッ素、臭素若しくは塩素、ニトロ、トリフルオロメチル、ＣＮ、ＳＣＮ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、ベンジルスルホニル、ジＣ1〜Ｃ4アルキルアミノスルホニル、Ｃ1〜Ｃ4アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシスルホニル又はジ（ヒドロキシＣ1〜Ｃ4アルキル）−アミノスルホニルによって一又は多置換されている、請求項６記載の方法。
【請求項８】
Ｂが、カルボン酸又はスルホン酸基を有し、場合によってはさらなる置換基を有する脂肪族アミンの基である、請求項１〜７のいずれか１項記載の方法。
【請求項９】
Ｂが、カルボン酸又はスルホン酸基を有し、場合によってはさらなる置換基を有するアニリン又はアミノナフタレン化合物の基である、請求項１〜８のいずれか１項記載の方法。
【請求項１０】
前記カップリング成分として、非置換である又は置換されているアシルアセトアリールアミド、フェノール、ナフトール、ピリジン、キノロン、ピラゾール、インドール、ジフェニルアミン、アニリン、アミノピリジン、ピリミドン、ナフチルアミン、アミノチアゾール、チオフェン若しくはヒドロキシピリジンを使用する、請求項１〜９のいずれか１項記載の方法。
【請求項１１】
アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、フェニル、ナフチル又はアリールオキシによって、特に水溶性付与基によって一又は多置換されているカップリング成分を使用する、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
式
【化６】
2004522787.tif 000006
（式中、
Ａは、非置換である又は置換されている水溶性の芳香族若しくは複素環式アミンの基であり、
Ｂ′は、非置換である又は置換されている水溶性の脂肪族若しくは芳香族アミンの基であり、
Ｒは、非置換である又は置換されているアルキル基である）
の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項記載の方法を実施するための着色組成物であって、
ａ）請求項４記載の式（１）、（２）、（３）、（４）又は（５）の化合物、
ｂ）ｐＨを調節するための媒体、
ｃ）水、及び、場合によっては
ｄ）さらなる添加物
を含む着色組成物。
【請求項１４】
ａ）請求項４記載の式（１）、（２）、（３）、（４）又は（５）の化合物、
ｂ）ｐＨを調節するための媒体、
ｃ）水、
ｄ）カップリング成分、及び、場合によっては
ｅ）さらなる添加物
を含む、請求項１３記載の着色組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月22日(2005.3.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アミノグリコシドを含有し、治療を必要とする個体に治療的効果量で投与されることを特徴とする、リソソーム蓄積症治療用組成物。
【請求項２】
前記リソソーム蓄積症がハーラー症候群またはバッテン病であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記アミノグリコシドが、ゲンタマイシン、Ｇ４１８、ハイグロマイシンＢ、パロマイシン、トブラマイシン、リビドマイシンＡ、アミカシン、シソマイシン、およびネオマイシンより成る群から選択されることを特徴とする請求項２記載の組成物。
【請求項４】
前記アミノグリコシドがゲンタマイシンであり、該ゲンタマイシンが約１ｍｇ／ｋｇから約５００ｍｇ／ｋｇの用量で投与されることを特徴とする請求項３記載の組成物。
【請求項５】
前記アミノグリコシドが、自然に生じた未熟終止突然変異を抑制することを特徴とする請求項３記載の組成物。
【請求項６】
前記リソソーム蓄積症がハーラー症候群であり、前記自然に生じた未熟終止突然変異が、ＩＤＵＡ−Ｑ７０Ｘ終止突然変異またはＩＤＵＡ−Ｗ４０２Ｘ終止突然変異であることを特徴とする請求項５記載の組成物。
【請求項７】
前記個体が、酵素補充療法、ポリ−アニオン性化合物、またはリソソーム蓄積タンパク質の分解に関与する酵素をコードする遺伝子治療ベクター、あるいはそれらの組合せでの治療をさらに受けることを特徴とする請求項２記載の組成物。
【請求項８】
前記酵素補充療法が、該組成物の投与前、該組成物の投与と同時、または該組成物の投与後の何れかに実施されることを特徴とする請求項７記載の組成物。
【請求項９】
前記個体がハーラー症候群を患っており、前記酵素が組換えα−Ｌ−イズロニダーゼであることを特徴とする請求項７記載の組成物。
【請求項１０】
前記酵素がAldurazyme（登録商標）であることを特徴とする請求項９記載の組成物。
【請求項１１】
前記個体がバッテン病を患っており、前記酵素がヒトＣＬＮ２遺伝子によってコードされる組換えトリペプチジル−ペプチダーゼＩであることを特徴とする請求項７記載の組成物。
【請求項１２】
前記ポリ−アニオン性化合物が、ポリ−Ｌ−アスパラギン酸またはダプトマイシンであることを特徴とする請求項７記載の組成物。
【請求項１３】
前記個体がハーラー症候群を患っており、前記遺伝子治療ベクターがα−Ｌ−イズロニダーゼをコードすることを特徴とする請求項７記載の組成物。
【請求項１４】
前記個体がバッテン病を患っており、前記遺伝子治療ベクターが、トリペプチジル−ペプチダーゼＩをコードするヒトＣＬＮ２遺伝子を含むことを特徴とする請求項７記載の組成物。
【請求項１５】
前記リソソーム蓄積症がムコ多糖症Ｉ型であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項１６】
前記ムコ多糖症Ｉ型がシェイエ症候群であることを特徴とする請求項１５記載の組成物。
【請求項１７】
前記ムコ多糖症Ｉ型がハーラー／シェイエ症候群であることを特徴とする請求項１６記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年12月20日(2004.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2004522738.tif 000001
ただし、Ｒ１は、Ｃ０−７−アルキル（Ｃ＝０である時は、Ｒ１は、単に水素である）、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＡｒ−Ｃ０−７−アルキル（Ｃ＝０である時は、Ｒ１は、単に芳香族部分Ａｒである）であり；
Ｒ２は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＡｒ−Ｃ０−７−アルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＡｒ−Ｃ０−７−アルキルであり；
Ｙは、ＣＲ４Ｒ５−ＣＯであり、この際、Ｒ４、Ｒ５は、独立して、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ；
基（Ｘ）ｏにおいて、Ｘは、ＣＲ６Ｒ７であり、この際、Ｒ６及びＲ７は、独立して、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ、およびｏは、０〜３の数であり；
基（Ｗ）ｎにおいて、Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２またはＮＲ８であり、この際、Ｒ８は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ、およびｎは、０または１であり；
基（Ｖ）ｍにおいて、Ｖは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨまたはＣＲ９Ｒ１０であり、この際、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ、およびｍは、０〜３の数であり、ｍが１より大きい場合には、（Ｖ）ｍは、最大１個のカルボニルまたはスルホニル基を含み；
Ｚは、Ｏ（この際、一般式（Ｉ）の化合物は、（２−アルキル−３−アルキル−４−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イル）アミドと称される）、Ｓ（この際、一般式（Ｉ）の化合物は、（２−アルキル−３−アルキル−４−オキソ−テドラヒドロチオフェン−３−イル）アミドと称される）またはＣＨ２（この際、一般式（Ｉ）の化合物は、（１−アルキル−２−アルキル−５−オキソシクロペンチル）アミドと称される）であり；
Ｕは、下記よりなる群より選ばれる、飽和または不飽和のいずれかであり、０〜４個のヘテロ原子を含む、安定した５−〜７−員の一環または安定した８−〜１１−員の２環であり；
【化２】
2004522738.tif 000002
ただし、Ｒ１１は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、ハロゲン原子、Ｏ−Ｃ０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｏ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｓ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ＮＨ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｎ−（Ｃ０−７−アルキル）２、Ｎ−（Ｃ３−６−シクロアルキル）２及びＮ−（Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル）２から選ばれる、または基ＣＨＲ１１若しくはＣＲ１１の一部である際には、Ｒ１１は、ハロゲン原子であってもよい；
Ａは、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｏ、Ｓ及びＮＲ１２から選ばれ、この際、Ｒ１１は、上記と同様の定義であり、およびＲ１２は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ；
Ｂ、Ｄ及びＧは、独立して、ＣＲ１１及びＮから選ばれ、この際、Ｒ１１は、上記と同様の定義であり；
Ｅは、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｏ、Ｓ及びＮＲ１２から選ばれ、この際、Ｒ１１及びＲ１２は、上記と同様の定義であり；
Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ２、Ｔ３及びＴ４は、独立して、ＣＲ１１及びＮから選ばれ、この際、Ｒ１１は、上記と同様の定義であり；
Ｔ５は、ＣＨ及びＮから選ばれ；
ｑは、１〜３の数であり、これにより５−、６−または７−員環が規定される。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１９】
（Ｖ）ｍ及び（Ｗ）ｍの組み合わせは、下記の８個の構造：
【化１４】
2004522738.tif 000003
の一である、請求項１８に記載の化合物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２０】
（Ｖ）ｍ及び（Ｗ）ｍの組み合わせは、下記構造：
【化１５】
2004522738.tif 000004
である、請求項１８に記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年1月6日(2005.1.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リポペプチド抗生物質を精製するための方法であって、該方法は、以下の工程を包含する、方法：
該リポペプチド抗生物質および二価カチオンの水溶液を有機溶媒と接触させ、それにより該リポペプチド抗生物質を該有機溶媒中に抽出する工程；および
該リポペプチド抗生物質の有機溶媒抽出物を酸と接触させる工程。
【請求項２】
前記水溶液が発酵ブロスまたは培養物である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記リポペプチド抗生物質が環状デプシペプチドまたは環状ペプチドである、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記リポペプチド抗生物質が、ザオマイシン、クリスタロマイシン、グルママイシン、抗生物質Ａ−１４３７、抗生物質Ａ−５４１４５、およびツシマイシンから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記リポペプチド抗生物質がアンホマイシンである、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記リポペプチド抗生物質がアスパートシンである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記リポペプチド抗生物質が、抗生物質Ａ−２１９７８Ｃまたはダプトマイシンである、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記リポペプチド抗生物質の水溶液のｐＨが塩基性ｐＨに調整される、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記リポペプチド抗生物質中のカルボン酸基に対する二価カチオンのモル濃度が約４：１と約１０：１との間である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
初期酸沈殿工程をさらに包含し、ここで、前記ｐＨが酸性ｐＨに調整され、そして約４℃に冷却される、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記水溶液が遠心分離され、そして該遠心分離物が第二の水溶液中に懸濁され、ここで、該第二の水溶液が、二価カチオンおよび前記リポペプチド抗生物質の等電点より上のｐＨを有する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記ｐＨが約２．０に調整される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
前記第二の水溶液のｐＨが約ｐＨ７．０に調整される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
前記第二の水溶液中の前記リポペプチド抗生物質中のカルボン酸基に対する二価カチオンのモル濃度が約４：１と約１０：１との間である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記第二の水溶液のｐＨが塩基性ｐＨに調整される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記調整されたｐＨが、約ｐＨ８．０〜約ｐＨ９．０の範囲である、請求項８または１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１７】
前記二価カチオンが、Ｃａ２＋、Ｍｇ２＋、およびＺｎ２＋からなる群から選択される、請求項９または１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１８】
以下の工程をさらに包含する、請求項１に記載の方法：
前記リポペプチド抗生物質を第三の水溶液中に抽出する工程；
該リポペプチド抗生物質を第二の有機溶媒中に抽出する工程；
該リポペプチド抗生物質を第四の水溶液中に抽出する工程；および
該第四の水溶液を濃縮し、該リポペプチド抗生物質の塩を提供する工程。
【請求項１９】
前記リポペプチド抗生物質の有機抽出物が、水性塩基溶液で洗浄することにより、前記第三の水溶液中に抽出される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記リポペプチド抗生物質の前記第三の水溶液が、前記第二の有機溶媒中に、該リポペプチド抗生物質の該第三の水溶液を酸性化し、そして該第二の有機溶媒と接触させることにより、抽出される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
前記リポペプチド抗生物質の塩が、酸性化されて、該リポペプチド抗生物質の遊離酸を提供する、請求項１８に記載の方法。
【請求項２２】
前記有機溶媒および前記第二の有機溶媒が、１−ブタノールである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
酸性リポペプチド抗生物質を単離する方法であって、以下の工程を包含する、方法：
（ａ）リポペプチド抗生物質および二価金属カチオンを含む水性組成物を有機溶媒と接触させる工程であって、ここで該水性組成物が該リポペプチド抗生物質の等電点を上回るｐＨを有する、工程；
（ｂ）工程（ａ）から得られる有機相を酸性化する工程；および
（ｃ）工程（ｂ）の該酸性化有機相を水性溶媒と接触させる工程。
【請求項２４】
前記工程（ａ）〜（ｃ）が繰り返される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記リポペプチド抗生物質の有機溶媒抽出物が、水性塩基溶液で抽出される、請求項１または２のいずれかに記載の方法。
【請求項２６】
前記水溶液が発酵ブロスであり、前記リポペプチド抗生物質がアンホマイシンである、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記水溶液が発酵ブロスである、請求項１０〜１５のいずれか１項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年12月20日(2004.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2004522737.tif 000001
ただし、Ｒ１は、Ｃ０−７−アルキル（Ｃ＝０である時は、Ｒ１は、単に水素である）、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＡｒ−Ｃ０−７−アルキル（Ｃ＝０である時は、Ｒ１は、単に芳香族部分Ａｒである）であり；
Ｒ２は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＡｒ−Ｃ０−７−アルキルであり；
Ｙは、ＣＨＲ３−ＣＯまたはＣＲ３Ｒ４−ＣＯであり、この際、Ｒ３及びＲ４は、独立して、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれる、またはＹは、下記を表わし：
【化２】
2004522737.tif 000002
この際、Ｌは、０〜４の数であり、ならびにＲ５及びＲ６は、独立して、ＣＲ７Ｒ８から選ばれ、この際、Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ０−７−アルキルまたはハロゲンから選ばれ；ならびに、Ｒ５及びＲ６のそれぞれに関して、Ｒ７またはＲ８のいずれか（Ｒ７及びＲ８の双方を除く）は、さらにＯ−Ｃ０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｏ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｓ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ＮＨ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｎ−（Ｃ０−７−アルキル）２、Ｎ−（Ｃ３−６−シクロアルキル）２、及びＮ−（Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル）２から選ばれてもよく；
基（Ｘ）ｏにおいて、Ｘは、ＣＲ９Ｒ１０であり、この際、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ、ならびにｏは、０〜３の数であり；
基（Ｗ）ｎにおいて、Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）若しくはＳ（Ｏ）２、またはｏが１以上である際には、ＮＲ１１であり、この際、Ｒ１１は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ、ならびにｎは、０または１であり；
基（Ｖ）ｍにおいて、Ｖは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨまたはＣＲ１２Ｒ１３であり、この際、Ｒ１２及びＲ１３は、独立して、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ、ならびにｍは、０〜３の数であり、ｍが１より大きい場合には、（Ｖ）ｍは、最大１個のカルボニルまたはスルホニル基を含み；
Ｚは、Ｏ（この場合、一般式（Ｉ）の化合物は、（２−アルキル−４−オキソ−テトラヒドロフラン−３−イル）アミドと称される）、Ｓ（この場合、一般式（Ｉ）の化合物は、（２−アルキル−４−オキソ−テトラヒドロチオフェン−３−イル）アミドと称される）、またはＣＨ２（この場合、一般式（Ｉ）の化合物は、（２−アルキル−５−オキソシクロペンチル）アミドと称される）であり；
Ｕは、下記よりなる群より選ばれる、飽和または不飽和のいずれかであり、０〜４個のヘテロ原子を含む、安定した５−〜７−員の一環または安定した８−〜１１−員の２環であり；
【化３】
2004522737.tif 000003
ただし、Ｒ１４は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、ハロゲン、Ｏ−Ｃ０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｏ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｓ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ＮＨ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｎ−（Ｃ０−７−アルキル）２、Ｎ−（Ｃ３−６−シクロアルキル）２及びＮ−（Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル）２から選ばれ；
Ａは、ＣＨ２、ＣＨＲ１４、Ｏ、Ｓ及びＮＲ１５から選ばれ、この際、Ｒ１４は、上記と同様の定義であり、およびＲ１５は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ；
Ｂ、Ｄ及びＧは、独立して、ＣＲ１４から選ばれ、この際、Ｒ１４は、上記と同様の定義である、またはＮであり；
Ｅは、ＣＨ２、ＣＨＲ１４、Ｏ、Ｓ及びＮＲ１５から選ばれ、この際、Ｒ１４及びＲ１５は、上記と同様の定義であり；
Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ２、Ｔ３及びＴ４は、独立して、ＣＲ１４及びＮから選ばれ、この際、Ｒ１４は、上記と同様の定義であり；
Ｔ５は、ＣＨから選ばれる、または、ｍ＋ｎ＋ｏ≧１の際のみ、Ｔ５は、さらにＮであってもよく；
ｑは、０〜３の数であり、これにより５−、６−または７−員環が規定される。
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月6日(2004.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
レチニルエステル、レチノール、レチナール、およびそれらの混合物から成る群から選択されるレチノイドを約０．００１％から約１０％含んでなる第一組成物と、
シトラール、シトロネロール、コカミドＤＥＡ、デマセノン、１，３−ジメチル−２−イミダゾリジノン、ゲラニオール、１８ｂ−グリセルレチン酸（18b-glycerhetinic acid）、８−ＯＨ  キノリン、Ｎ−ラウロイルサルコシン、リナロール、リノレアミドＤＥＡ、アルファイオノンおよびアマニ油から成る群から選択される少なくとも１つのレチノイドブースターを約０．０００１％から約５０％含んでなる第二組成物と、
第一組成物を収容する第一区画と、
第二組成物を収容する第二区画
とから成り、第一区画が第一組成物を酸素と接触しないように保っており、第一区画と第二区画とが互いに接合しており、それによって、第二組成物と接触することによって引き起こされることが考えられる第一組成物の化学的分解を回避していることを特徴とする、安定なスキンケア製品。
【請求項２】
第二組成物が、少なくとも２つのレチノイドブースターを、約０．０００１％から約５０％の量で含有することを特徴とする請求項１に記載の安定なスキンケア製品。
【請求項３】
レチノイドが第一効果を与え、レチノイドブースターが第一効果を高めることを特徴とする請求項１または２に記載の安定なスキンケア製品。
【請求項４】
第一区画がアルミニウム層を含むことを特徴とする請求項１から３のうちのいずれか一項に記載の安定なスキンケア製品。
【請求項５】
第二区画が、第二組成物を酸素と接触しないようにしておくことを特徴とする請求項１から４のいずれか一項に記載の安定スキンケア製品。
【請求項６】
第二区画がアルミニウム層を含むことを特徴とする請求項５に記載の安定なスキンケア製品。
【請求項７】
第一組成物が、レチニルエステル、レチノール、レチナール、およびそれらの混合物から成る群から選択されるレチノイドを約０．０１％から約１％含んでなることを特徴とする請求項１から６のいずれか一項に記載の安定なスキンケア製品。
【請求項８】
レチノイドブースターがクリンバゾール (climbazole) であることを特徴とする請求項１から７のいずれか一項に記載の安定なスキンケア製品。
【請求項９】
皮膚のコンディショニング方法であって、請求項１から８のいずれか一項に記載の製品を皮膚に局所的に塗布することから成る方法。
【請求項１０】
皮膚に対するレチノイン酸効果の模倣方法であって、請求項１から８のいずれか一項に記載の製品を皮膚に塗布することから成る方法。
【請求項１１】
皮膚のコンディショニングのための医薬品の製造における請求項１から８のいずれか一項に記載の安定なスキンケア製品の使用。
【請求項１２】
皮膚のコンディショニングのための請求項１から８のいずれか一項に記載の安定なスキンケア製品。
【手続補正書】
【提出日】平成16年4月6日(2004.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
コレステロール基および炭水化物部分を含む、陽イオン性脂質として作用し得る化合物。
【請求項２】
式：
Ｃｈｏｌ−Ｌ−Ｃａｒｂ
（式中、Ｃｈｏｌはコレステロール基であり、Ｌは必要に応じたリンカー基であり、Ｃａｒｂは炭水化物部分である。）
で表される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記コレステロール基がコレステロールである請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
前記コレステロール基が、カルバモイル結合を介して前記必要に応じたリンカー基に接続されている請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記リンカー基がポリアミン基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
前記ポリアミン基が天然型ポリアミンである請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
前記ポリアミン基が、エチレン（−ＣＨ2ＣＨ2−）基によって互いに間隔をおいて配置されている、ポリアミン基における少なくとも２つのアミンを含有する請求項４または５に記載の化合物。
【請求項８】
前記ポリアミンが、スペルミジン、スペルミンまたはカルドペンタミン（caldopentamine）のいずれかである請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
前記炭水化物部分が単糖である請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
前記炭水化物部分が糖部分である請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
炭水化物部分が、マンノース、グルコース（Ｄ−グルコース）、ガラクトース、グルクロン酸、ラクトース、マルトース、マルトトリオース、マルトテトラオース、マルトヘプタオースおよびそれらの混合物から選択される請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記炭水化物部分がＤ−グルコースである請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
１〜７の炭水化物部分を含む、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
１つの炭水化物部分を含む請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式：
Ｃｈｏｌ−Ｌ−Ｃａｒｂ
（式中、Ｃｈｏｌはコレステロールであり、
Ｌはポリアミン基であり、
Ｃａｒｂはグルコースであり、好ましくはＤ−グルコースである）
で表される請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ヌクレオチド配列と混合または結合されている請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
コレステロール基およびポリアミンを含む化合物に糖を反応させるステップを含む請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物を調製する方法。
【請求項１８】
治療に使用するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または請求項１７に記載の方法によって調製される化合物。
【請求項１９】
遺伝的な障害または状態または疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または請求項１７に記載の方法によって調製される化合物の使用。
【請求項２０】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または請求項１７に記載の方法によって調製される化合物から形成される陽イオン性リポソーム。
【請求項２１】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または請求項１７に記載の方法によって調製される化合物から陽イオン性リポソームを形成するステップを含む陽イオン性リポソームを調製する方法。
【請求項２２】
治療に使用するための、請求項２０に記載の陽イオン性リポソームまたは請求項２１に記載の方法によって調製される陽イオン性リポソーム。
【請求項２３】
遺伝的な障害または状態または疾患を治療するための医薬の製造における、請求項２０に記載の陽イオン性リポソームまたは請求項２１に記載の方法によって調製される陽イオン性リポソームの使用。
【請求項２４】
ヌクレオチド配列と、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、請求項１７に記載の方法によって調製される化合物、請求項２０に記載の陽イオン性リポソームまたは請求項２１に記載の方法によって調製される陽イオン性リポソームとの配合物。
【請求項２５】
治療に使用するための、請求項２４に記載の配合物。
【請求項２６】
遺伝的な障害または状態または疾患を治療するための医薬の製造における請求項２４に記載の配合物の使用。
【請求項２７】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または請求項１７に記載の方法によって調製される化合物であって、薬剤および必要に応じて、製薬学的に許容されうる希釈剤、担体または賦形剤を混合したものを含む医薬組成物。
【請求項２８】
請求項２０に記載の陽イオン性リポソームまたは請求項２１に記載の方法によって調製される陽イオン性リポソームであって、薬剤および必要に応じて、製薬学的に許容されうる希釈剤、担体または賦形剤を混合したものを含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年1月20日(2005.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的に許容されるキャリヤ中に有効治療投与量の３，５−ジヨードチロプロピオン酸を含むことを特徴とする、うっ血性心不全の患者を治療するための組成物。
【請求項２】
液体製剤、固体製剤、カプセル製剤および移植製剤から成る群の中から選択される配合物の形をした請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
安定剤、賦形剤、可溶化剤、抗酸化剤、痛み緩和剤および等張剤の少なくとも１種をさらに含む請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
薬学的に許容されるキャリヤ中に有効治療投与量の３，５−ジヨードチロプロピオン酸を含むことを特徴とする、患者の血中コレステロール濃度を下げるための組成物。
【請求項５】
液体製剤、固体製剤、カプセル製剤および移植製剤から成る群の中から選択される配合物の形をした請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
安定剤、賦形剤、可溶化剤、抗酸化剤、痛み緩和剤および等張剤の少なくとも１種をさらに含む請求項４または５に記載の組成物。
【請求項７】
下記段階から成る３，５−ジヨードチロプロピオン酸の合成方法：
（1）  エチル−３−（３，５−ジヨード−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネートとジアニソールヨードニウムトリフルオロ酢酸とを反応させてエチル−３−（４'−メトキシ−３，５−ジヨードチロ）プロピオネートを作り、
（2）  得られたエチル−３−（４'−メトキシ−３，５−ジヨードチロ）プロピオネートとヨウ化水素および氷酢酸とを反応させて３，５−ジヨードチロプロピオン酸を作る。
【請求項８】
出発材料のエチル−３−（３，５−ジヨード−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネートを、３−(４−ヒドロキシフェニル)−プロピオン酸をヨウ素と反応させ、得られた（３，５−ジヨード−４−ヒドロキシフェニル）−プロピオン酸をエタノールと反応させて作る請求項７に記載の方法。
【請求項９】
発煙硝酸、ヨウ素およびトリフルオロ酢酸を反応させてヨード(III)トリフルオロ酢酸を作り、得られたヨード(III)トリフルオロ酢酸をアニソールと反応させてジアニソールヨードニウムトリフルオロ酢酸を作る請求項７に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年1月21日(2005.1.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）アクリルポリマー分散液；
ｂ）界面活性剤；
ｃ）フマル酸ステアリル ナトリウム；および
ｄ）水含有液体；
を含む、医薬製剤のコーティングに用いるのに適切なフィルム・コーティング組成物。
【請求項２】
医薬の核を覆うフィルム・コートであって、該核が薬理学的に活性な成分と 任意に１もしくはそれ以上の薬学的に許容される賦形剤を含み、該フィルム・コートが
ａ）アクリルポリマー；
ｂ）界面活性剤；および
ｃ）フマル酸ステアリル ナトリウム；
を含み、かつ該フィルム・コートが水含有液体から堆積されるフィルム・コート。
【請求項３】
ａ）薬理学的に活性な成分と 任意に１もしくはそれ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬の核；および
ｂ）ｉ）アクリルポリマー；
ii）界面活性剤；および
iii）フマル酸ステアリル ナトリウム；
を含み、かつ水含有液体から堆積されるフィルム・コート；
を含む医薬製剤。
【請求項４】
任意に１もしくはそれ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む複数のビーズ中に提供され、それぞれのビーズが請求項２に定義されたようなフィルム・コートでコーティングされている、薬理学的に活性な成分を含む医薬製剤。
【請求項５】
該製剤が放出制御製剤である、請求項３または４の何れかに記載の製剤。
【請求項６】
該ビーズが不溶性の核を含む、請求項３または４に記載の製剤。
【請求項７】
該不溶性の核が、二酸化ケイ素、ガラス、またはプラスチック樹脂の粒子である、請求項６に記載の製剤。
【請求項８】
薬理学的に活性な成分が心血管疾患または胃腸疾患の処置に活性を有する、請求項３から７の何れか１つに記載の製剤。
【請求項９】
薬理学的に活性な成分が、βアドレナリン作動遮断薬である、請求項８に記載の製剤。
【請求項１０】
薬理学的に活性な成分が、メトプロロールまたはその薬理学的に許容される塩である、請求項９に記載の製剤。
【請求項１１】
該メトプロロール塩が、酒石酸塩、フマル酸塩、または安息香酸塩である、請求項１０に記載の製剤。
【請求項１２】
薬理学的に活性な成分がメトプロロールのＳ−エナンチオマーまたはその塩である、請求項１０に記載の製剤。
【請求項１３】
メトプロロールのＳ−エナンチオマーの塩が安息香酸塩またはソルビン酸塩である、請求項１２に記載の製剤。
【請求項１４】
薬理学的に活性な成分がコレステロール低下剤である、請求項８に記載の製剤。
【請求項１５】
該液体が水である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
該界面活性剤が nonoxynol 100 である、請求項１から１５の何れか１つに記載の組成物、フィルム・コート、または製剤。
【請求項１７】
該アクリルポリマーがアクリル酸エチル／メタクリル酸メチル共重合体である、請求項１から１６の何れか１つに記載の組成物、フィルム・コート、または製剤。
【請求項１８】
該アクリルポリマーと界面活性剤が Eudragit(登録商標) NE30D によって提供される、請求項１から１７の何れか１つに記載の組成物、フィルム・コートまたは製剤。
【請求項１９】
アクリルポリマー分散液、界面活性剤、フマル酸ステアリル ナトリウム、および液体を、１０から１００℃の範囲の温度で混合することを含む、請求項１または請求項１５から１８の何れか１つに記載のフィルム・コーティング組成物を製造する方法。
【請求項２０】
請求項１または請求項１５から１８の何れか１つに記載の組成物から液体を除去することを含む、請求項２または請求項１５から１８の何れか１つに記載のフィルム・コートを製造する方法。
【請求項２１】
請求項１または請求項１５から１８の何れか１つに定義した通りのフィルム・コーティング組成物で、医薬の核をコーティングすることを含む、請求項３または請求項１５から１８の何れか１つに記載の製剤を製造する方法。
【請求項２２】
請求項１または請求項１５から１８の何れか１つに定義した通りのフィルム・コーティング組成物で、複数のビーズをコーティングすることを含む、請求項４または請求項１５から１８の何れか１つに記載の製剤を製造する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年12月17日(2004.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３４】
不整脈の予防若しくは治療に使用の、条件（ｄ）を付けない、請求項１〜３０のいずれか１項に定義される化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年7月7日(2004.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量のトルセミドおよび薬理学的に許容される担体からなる安定な医薬品製剤であって、該トルセミドが、少なくとも３か月間、４０℃、相対湿度７５％で貯蔵しても、実質的に再配列して別の多形相のトルセミドに変わることのないトルセミド・モディフィケーションIIであることを特徴とする安定な医薬品製剤。
【請求項２】
該トルセミドがトルセミド・モディフィケーションIIを９８％より多く含むことを特徴とする請求項１に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項３】
該トルセミドがトルセミド・モディフィケーションIIを９９．５％より多く含むことを特徴とする請求項１または２に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項４】
該薬理学的に許容される担体が低い水分含有量を有することを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項５】
低い水分含有量を有する担体が無水乳糖、クロスポビドン、ポビドン、セルロースおよびステアリン酸マグネシウムからなる群から選択されることを特徴とする請求項４に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項６】
該製剤が錠剤であることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項７】
該トルセミド・モディフィケーションIIが１錠当たり２．５〜２００ｍｇの量で存在することを特徴とする請求項６に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項８】
該トルセミド・モディフィケーションIIが１錠当たり１００ｍｇの量で存在することを特徴とする請求項６に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項９】
該トルセミド・モディフィケーションIIが１錠当たり５ｍｇの量で存在することを特徴とする請求項６に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項１０】
該トルセミド・モディフィケーションIIが１錠当たり２．５ｍｇの量で存在することを特徴とする請求項６に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項１１】
該トルセミド・モディフィケーションIIが、実質的に、再配列してトルセミド・モディフィケーションＩになることがないことを特徴とする請求項１〜１０のいずれか１項に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項１２】
該トルセミド・モディフィケーションIIが、１００％が２００μｍ未満である粒度分布を有することを特徴とする請求項１〜１１のいずれか１項に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項１３】
該トルセミド・モディフィケーションIIが、１００％が１００μｍ未満である粒度分布を有することを特徴とする請求項１２に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項１４】
該トルセミド・モディフィケーションIIが、１００％が５０μｍ未満である粒度分布を有することを特徴とする請求項１３に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項１５】
治療上有効な量のトルセミド・モディフィケーションIIを含む安定な医薬品製剤であって、該製剤の生体外溶解速度を、９００ｍＬの水で５０〜９０ＲＰＭで米国薬局方パドル法によって測定したとき、３０分後にトルセミド・モディフィケーションIIの８０質量％以上が放出されることを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１項に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項１６】
該生体外溶解速度が時間とともに実質的に変化しないことを特徴とする請求項１５に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項１７】
該生体外溶解速度が少なくとも３か月間実質的に変化しないことを特徴とする請求項１６に記載の安定な医薬品製剤。
【請求項１８】
浮腫治療薬を製造するための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の安定な医薬品製剤の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
本発明は高純度トルセミド・モディフィケーションIIに関する。その高純度トルセミド・モディフィケーションIIは安定な多形相のトルセミドであるという驚くべきかつ有用な利点を有している。すなわち、長時間たっても実質的に再配列しないので、本発明の高純度トルセミド・モディフィケーションIIはトルセミド・モディフィケーションIIの安定な医薬品錠剤の製造に有用である。高純度トルセミド・モディフィケーションIIは、微細結晶の形態をしていることが好ましい。好ましくは、高純度トルセミド・モディフィケーションIIは長期間に実質的にトルセミド・モディフィケーションＩに再配列しない（トルセミド・モディフィケーションIIの１０％以下がトルセミド・モディフィケーションＩに再配列する。）。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
【表２】
2004522780.tif 000001
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
【表３】
2004522780.tif 000002
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
１００ｍｇの活性成分を含むトルセミド錠剤Ｋ−２６０５８およびＫ−２６６８３の安定性結果
実施例２の方法によって調製した高純度トルセミド・モディフィケーションIIを１００ｍｇ含む錠剤を、ストレス状態（４０℃、相対湿度７５％）下で貯蔵した。錠剤の内部のトルセミドの多形相含有量をＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）法で監視した。代表的なＸ線粉末回折図を図に示す。図１は、高純度トルセミド錠剤（バッチＮｏ．Ｋ−２６６８３）のＸ線粉末回折図である。図２は、原末高純度トルセミド・モディフィケーションII（ＡＰＩ  ８５１７００１００）のＸ線粉末回折図である。図３は、高純度トルセミド・モディフィケーションIIを１００ｍｇ含む錠剤に対応するプラシーボ（偽薬）錠剤（したがってトルセミドを含まない）のＸ線粉末回折図である。製造直後（ｔ＝０）のバッチＮｏ．Ｋ−２６６８３の１００ｍｇ錠剤のＸＲＰＤは、高純度トルセミド・モディフィケーションIIに特有なＸＲＰＤピークを示した。４０℃、相対湿度７５％で３か月貯蔵した後のＫ−２６６８３錠剤のＸＲＰＤは、高純度トルセミド・モディフィケーションIIに特有なＸＲＰＤピークを示し、トルセミド・モディフィケーションＩの存在を示す２θ５．７度のＸＲＰＤピークを示さなかった。同様に、製造直後（ｔ＝０）のバッチＮｏ．Ｋ−２６０５８の１００ｍｇ錠剤のＸＲＰＤは、高純度トルセミド・モディフィケーションIIに特有なＸＲＰＤピークを示した。４０℃、相対湿度７５％で３か月貯蔵した後のＫ−２６０５８錠剤のＸＲＰＤは、トルセミド・モディフィケーションIIに特有なＸＲＰＤピークを示し、トルセミド・モディフィケーションＩの存在を示す２θ５．７度のＸＲＰＤピークを示さなかった。２θが２０．４°の回折ピークおよび２θが約２２．５°の幅の広いピークは、増量剤に特徴的なものである。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月18日(2005.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも一個の可撓部を備えた手術内視鏡デバイスのためステープルデバイスであって、
前記ステープルデバイスは、
ステープル発射部と、アンビル部と、
前記ステープル発射部又は前記アンビル部に収容された一以上の位置合せ及び／又はロック部材と、
前記ステープル発射部又は前記アンビル部の他方に設けられた受け部とを有し、
前記ステープル発射部と前記アンビル部は、前記内視鏡デバイスの長手方向軸に沿って長手方向に互いに離間して設けられ、その間に前記可撓部の少なくとも一部が設けられ、
一以上の前記位置合せ及び／又はロック部材が伸長されて前記受け部に係合してロックするとき、前記ステープルデバイスの両部分は正しい動作関係にある、ステープルデバイス。
【請求項２】
位置合せ及び／又はロック部材は一以上のねじを有する、請求項１に記載のデバイス。
【請求項３】
位置合せ及び／又はロック部材は一以上のピンを有する、請求項１に記載のデバイス。
【請求項４】
位置合せ及び／又はロック部材は、該部材が収容されているステープルデバイスの部分から伸長及び後退させることができる、請求項１，２又は３のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項５】
デュアルラック・シングルピニオンシステムが、位置合せ及び／又はロックピンの運動を提供するのに用いられる、請求項３に記載のデバイス。
【請求項６】
ねじ駆動ケーブルの回転により作動されるギアシステムが、ねじの運動を提供するのに用いられる、請求項２に記載のデバイス。
【請求項７】
位置合せ及び／又はロック部材は、ステープルデバイスの部分に設けられた受け部にロックされ、該受け部から開放されることができる、請求項１に記載のデバイス。
【請求項８】
二個の位置合せ及び／又はロックピンが設けられる、請求項３に記載のデバイス。
【請求項９】
二個のねじが設けられる、請求項２に記載のデバイス。
【請求項１０】
位置合せ及び／又はロックピンがアンビル部に収容される、請求項３に記載のデバイス。
【請求項１１】
ねじがアンビル部に収容される、請求項２に記載のデバイス。
【請求項１２】
ステープル発射部及びアンビル部の内の一方は可撓部の近位端よりも近位側に配置され、前記ステープル発射部及び前記アンビル部の内の他方は前記可撓部の遠位端よりも近位側に配置される、請求項１に記載のデバイス。
【請求項１３】
ステープル発射部は可撓部の近位端よりも近位側に配置され、アンビル部は前記可撓部の遠位端チップに配置される、請求項１２に記載のデバイス。
【請求項１４】
ステープル発射部及びアンビル部の内の一方は内視鏡の可撓部に配置され、前記ステープル発射部及び前記アンビル部の内の他方は前記可撓部の遠位端よりも近位側に配置される、請求項１に記載のデバイス。
【請求項１５】
ステープル発射部の一個及びアンビル部の一個が可撓部に配置される、請求項１に記載のデバイス。
【請求項１６】
可撓部が関節部である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項１７】
関節部が二方向関節部である、請求項１６に記載のデバイス。
【請求項１８】
関節部が四方向関節部である、請求項１６に記載のデバイス。
【請求項１９】
関節部の作動によりステープルデバイスの両部分が正しい動作関係に導かれるものである、請求項１６に記載のデバイス。
【請求項２０】
一方はステープル放出部の近くに他方はアンビル部の近くに配置される二個の分離した要素を含む位置決め組立体が、ステープルデバイスの両部分を正しい動作関係に導くのを助けるために設けられる、請求項１に記載のデバイス。
【請求項２１】
位置決めデバイスの要素が超音波変換器及び受信器である、請求項２０に記載のデバイス。
【請求項２２】
位置決めデバイスの要素が超音波変換器・受信器、及び反射器である、請求項２０に記載のデバイス。
【請求項２３】
位置決めデバイスの要素の一方が光、無線周波数若しくは圧電信号、又は磁場を発生することができるデバイスであり、前記位置決めデバイスの要素の他方は、光、無線周波数若しくは圧電信号、又は磁場を検出することができるデバイスである、請求項２０に記載のデバイス。
【請求項２４】
ステープル発射部は一以上のステープルアレイを含むステープルカートリッジを含み、各アレイは一以上のステープルから構成される、請求項１に記載のデバイス。
【請求項２５】
ステープルアレイは、近位の手段により作動可能なカムにより作動されるステープルプッシャにより発射される、請求項２４に記載のデバイス。
【請求項２６】
ステープルカートリッジは、近位の作動デバイスの動作による各ステープルアレイの発射後に割出し可能である、請求項２４に記載のデバイス。
【請求項２７】
ステープルカートリッジは、割出し後に所定の位置にステープルカートリッジをロックするのを助けるための窓を含む、請求項２４及び請求項２６に記載のデバイス。
【請求項２８】
ステープルアレイの数が３であり、前記アレイの各々に含まれるステープルの数が５である、請求項２４に記載のデバイス。
【請求項２９】
ステープルアレイの数が２であり、前記アレイの各々に含まれるステープルの数が５である、請求項２４に記載のデバイス。
【請求項３０】
各アレイのステープルは三列に配列され、受け部が中央の列と一直線に配置されている、請求項２４に記載のデバイス。
【請求項３１】
ステープルカートリッジに設けられる窓の数が６である、請求項２７に記載のデバイス。
【請求項３２】
ステープルカートリッジに設けられる窓の数が４である、請求項２７に記載のデバイス。
【請求項３３】
ステープルデバイスの二個の分離した要素の位置が合わないときにステープル発射部の動作を不可能にする安全手段を有する、請求項１に記載のデバイス。
【請求項３４】
位置合せ及び／又はロック手段が、関節部の曲がりを戻すことによって加えられる力により壊れ得るように製造される、請求項１に記載のデバイス。
【請求項３５】
請求項１〜３４のいずれか一項に記載のステープル組立体を含む内視鏡デバイス。
【請求項３６】
従来の内視鏡デバイス及び付属品を含む、請求項３５に記載のデバイス。
【請求項３７】
従来の内視鏡デバイス及び付属品が、水及び／又は空気の供給及び／又は吸引、及び／又は超音波を含む、請求項３６に記載のデバイス。
【請求項３８】
観察手段を含む、請求項３５に記載のデバイス。
【請求項３９】
観察手段がビデオカメラを含む、請求項３８に記載のデバイス。
【請求項４０】
観察手段が照明装置を含む、請求項３８に記載のデバイス。
【手続補正書】
【提出日】平成16年7月27日(2004.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
食品片(3)の連続したカットにより上記食品片をスライサー(1)によってスライス(8)の状態にカットする、スライスされた食品片の製造方法であって、病原菌を抑制する製剤(12、16)を、食品片をスライスしている間に生じるカットオフ・スライス表面上(3a)にスプレーすることを特徴とする上記製造方法。
【請求項２】
前記製剤(12、16)を、1以上のノズル(9、13)を使ってスプレーすることを特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項３】
前記製剤(12、16)が、直接的又は産生されたバクテリオシンを介して病原菌細胞に有効である細菌を含むことを特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項４】
前記製剤(12,16)を、前記スライス(8)が5〜10℃で不活性ガス又は真空包装中に保存されたときに上記スライス上の病原菌の発生が少なくとも4週間抑えられるような量でスプレーすることを特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項５】
前記製剤(12、16)を2つのノズル(9、13)を使ってスプレーし、上記ノズルの1つ(9)が、食品片のカットオフ・スライス表面(3a)の正面に配置され、表面に向いており、もう1つ(13)が、カットオフ・スライス表面(3a)の側面に配置され、食品片の側面及び食品片のカットオフ・スライス表面に向いていることを特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項６】
前記製剤(12,16)を、カットオフ・スライス表面(3a)1 cm2につき0.1 ml未満の量でスプレーすることを特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項７】
前記スライス(8)を、スライスしている間重ね合わせることを特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項８】
前記スライス(8)を、不活性ガス又は真空包装中、重ね合わせて包装することを特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項９】
前記の病原菌を抑制する製剤(12、16)を、スライスする前に食品片(3)の全表面上にスプレーすることを特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項１０】
前記食品片(3)が、ゆでられた、加熱された又は他の方法で処理された食品であることを特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項１１】
リステリア菌に有効な、少なくとも104 cfu/gサンプルの菌体をスプレーすることを特徴とする、請求項1に記載の方法。
【請求項１２】
食品片(3)の連続したカットにより上記食品片をスライス(8)の状態にカットするための1以上のナイフ(5)をもつスライサー(1)を含む、スライスされた食品片の製造装置であって、上記スライサー(1)が、食品片をスライスしている間に生じるカットオフ・スライス表面(3a)上に病原菌を抑制する製剤(12、16)をスプレーするためのデバイス(9、13)を含むことを特徴とする上記製造装置。