【手続補正書】
【提出日】平成17年5月10日(2005.5.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式１−１：
【化１】
2004530691.tif 000001
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1が、−O-、−S(O)２−、−S(O)−、-S-、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、このような基のいずれも、置換されていてもよく；
E2が、E1とE3の間に少なくとも2個の炭素原子の結合を形成し；
E3が、−C(O)−、−O−(CO)−、−C(O)-O-、−C(NR3)-、−N(R4)-、−N(R4)-C(NR3)-、−C(NR3)-N(R4)-、−C(O)-N(R4)-、−N(R4)-C(O)-、−N(R4)-C(O)-N(R5)-、−S-、−S(O)-、−N(R4)-S(O)2-、−S(O)2-N(R4)-、−C(O)-N(R4)-N(R5)-C(O)-、−C(R4)(R6)-C(O)-、−C(R7)(R8)-からなる群より選択され；
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく；
E5が、-H、-OH、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、ここで、このような基の(-Hまたは-OHを除く)いずれも、置換されていてもよく；
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく；
R3が、-H及びOHからなる群より選択され；
R4及びR5が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく；
R6が、-CN及び-OHからなる群より選択され；
R7が、-H、ハロゲン、-OH、アルキル、アルコキシ、及び、アルコキシアルキルからなる群より選択され、ここで、前記アルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルは、置換されていてもよく；
R8が、-OH及びアルコキシからなる群より選択され、ここで、前記アルコキシは、置換されていてもよく；
R1及びR2のいずれも、E2、E3、E4またはE5と環構造を形成せず；
R4及びR5のいずれも、E2、E4またはE5と環構造を形成せず；
E3が−C(R7)(R8)−でありかつE4が結合である時、E5が、-Hではない、
前記化合物またはその塩。
【請求項２】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式１２２−１：
【化５８】
2004530691.tif 000002
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1が、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E2が、E1とE3の間に少なくとも2個の炭素原子の結合を形成し；
E3が、カルボサイクリルル及びヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、前記カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルは、５または６環員を有し、かつ、置換されていてもよく]；
E4が、結合、アルキル、アルケニル、-Ｏ-、及び、-Ｎ（Ｒ３）-からなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく]；
E5が、カルボサイクリル及びヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、前記カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルは、置換されていてもよく]；
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよ]；
R3が、−H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく];
R1及びR2のいずれも、E2、E3、E4、またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項３】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式２２５−１：
【化１２６】
2004530691.tif 000003
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれの員も、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1が、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E4が、結合及びアルキルからなる群より選択され、[ここで、該アルキルは、置換されていてもよく]；
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル及びヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E6が、-H、ハロゲン、及び、アルキルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく]；
E7が、-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、-S(O)2-R3、-NO2、-C(O)-N(R3)(R4)、−(C)(OR3)、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、アルコキシカルボサイクリル、-CN、-C=N-OH、及び、-C=NHからなる群より選択され、[ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキルまたはアルコキシカルボサイクルは、置換されていてもよく]；
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、該アルキルは、置換されていてもよく]；
R３及びR４が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
R1及びR2のいずれも、E2、E4、E5、E6またはE7と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項４】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式２３５−１
【化１３２】
2004530691.tif 000004
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1が、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R３)−、−C(O)−N(R３)−、−N(R３)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され；
E2が、結合、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[このような基の(結合を除く)いずれも、置換されていてもよく]；
E3が、カルボニルピロリジニルであり、[該カルボニルピロリジニルは、置換されていてもよく]；
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく]；
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、該アルキルは、置換されていてもよく]；
R1及びR2のいずれも、E2、E3、E4またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項５】
化合物が、構造にて、式２５０−１：
【化１３８】
2004530691.tif 000005
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1が、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、ハロゲン、アルキル、及び、ハロアルキルからなる群より独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく]；
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキセニル、及び、シクロヘキサジエニルからなる群より選択され、[ここで、
前記アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、
(a)少なくとも４つの炭素原子を含有し、
(b)-OH、-NO2、-CN、及び、ハロゲンからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
前記シクロアルキル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキセニルまたはシクロヘキサジエニルは、置換されていてもよく]；
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく]；
R1及びR2のいずれも、E5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項６】
化合物が、構造にて、式２６０−１：
【化１４４】
2004530691.tif 000006
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル（チオカルボニル）、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1は、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R１)−、−C(O)−N(R１)−、−N(R１)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E3が、カルボニルピペリジニルであり[ここで、該カルボニルピペリジニルは、置換されていてもよく]；
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく]；
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく]；
R1及びR2のいずれも、E2、E3、E4またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項７】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式２６７−１：
【化１４８】
2004530691.tif 000007
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1は、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R１)−、−C(O)−N(R１)−、−N(R１)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E2が、E1とE5との間に少なくとも３つの炭素原子を有する結合を形成し；
E5が、置換されていてもよいヘテロサイクリル、置換されていてもよい縮環カルボサイクリル、及び、置換された単環カルボサイクリルからなる群より選択され；
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく]；
R1及びR2のいずれも、E5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項８】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式２９６−１：
【化１５９】
2004530691.tif 000008
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1は、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R１)−、−C(O)−N(R１)−、−N(R１)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され；
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[該アルキルは置換されていても良く]；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E2が、E1とE5との間に少なくとも４つの炭素原子を有する結合を形成し；
E５が、-OH及び置換されていてもよいカルボサイクリルからなる群より選択され；
R1及びR2のいずれも、E5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項９】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式３０３−１：
【化１６３】
2004530691.tif 000009
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1は、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R１)−、−C(O)−N(R１)−、−N(R１)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく]；
E５が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく]；
R1及びR2のいずれも、E3、E4またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項１０】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式３０８−１：
【化１６６】
2004530691.tif 000010
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく；
E2が、少なくとも３つの炭素原子を含み；
E５が、-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、及び、ヘテロサイクリルアルコキシアルキルからなる群より選択され：[ここで、
前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアルコキシアルキルが、ハロゲン、-OH、-NO2、及び、-CNからなる群より独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
前記カルボサイクリル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキルまたはヘテロサイクリルアルコキシアルキルは、ハロゲン、-OH、-NO2、-CN、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン置換されたアルコキシアルキル、-N(R3)(R4)、-C(O)(R5)、-S-R5、-S(O)2-R5、カルボサイクリル、ハロカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、及び、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキルからなる群より独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく]；
R1及びR2が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく]；
R3が、-H、アルキル、-O-R4、-N(R4)(R5)、カルボサイクリルアルキル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキル、カルボサイクリルアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく]；
R4及びR5が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよい]、
前記化合物またはその塩。
【請求項１１】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式３２２−１：
【化１７２】
2004530691.tif 000011
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルが、置換されていてもよく]；
E５が、
置換されていてもよいアルケニル；
置換されていてもよいアルキニル；
置換されていてもよいアルコキシ；
置換されていてもよいアルコキシアルキル；
OH、-NO2、-CN、-N(R５)(R６)、-C(O)(R７)、-S-R５、-S(O)2-R５、カルボサイクリル、ハロカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、ハロヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、及び、ハロゲン置換されたヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択される１つ以上の置換基で置換された単環カルボサイクル；
多重置換を有する単環カルボサイクリル；
置換されていてもよい縮環カルボサイクリル、及び、
置換されていてもよいヘテロサイクリル；
からなる群より選択され
R1及びR2が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく]；
R3が、-H、アルキル、-O-R4、-N(R4)(R5)、カルボサイクリルアルキル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキル、カルボサイクリルアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく]；
R4及びR5が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく]；
E2の１つの原子がE5の１つの原子と結合して環を形成してもよい、
前記化合物またはその塩。
【請求項１２】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物は、式３３５−１：
【化１７８】
2004530691.tif 000012
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロ環を形成し；
E1が、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル及びアルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E4が、結合、アルキル及びアルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく]；
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル及びヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく]；
R1及びR2のいずれも、E2、E4またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項１３】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式３３７−１：
【化１７９】
2004530691.tif 000013
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E4が、アルキル及びアルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく]；
E5が、-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよい]、
前記化合物またはその塩。
【請求項１４】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式３４４−１：
【化１８３】
2004530691.tif 000014
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E2が、５つ未満の炭素原子を含有し；
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよい]、
前記化合物またはその塩。
【請求項１５】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式３５４−１：
【化１８８】
2004530691.tif 000015
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく；
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、飽和されたカルボサイクリル、一部飽和されたカルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよい]、
前記化合物またはその塩。
【請求項１６】
化合物が、構造にて、式３５９−１：
【化１９１】
2004530691.tif 000016
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1が、-S(O)2-、-S(O)-、-N(R1)-、-C(O)-N(R1)-、-N(R1)-C(O)-、及び、-C(R1)(R2)-からなる群より選択され；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E４が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく]；
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
R1及びR2が、-H、及びアルキルからなる群より独立して選択され、[ここで該アルキルは置換されていてもよく]、
R1及びR2のいずれも、E2、E4またはE5と環を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項１７】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式３６１−１：
【化１９２】
2004530691.tif 000017
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E2が、結合、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく]；
E４が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく]；
E5が、置換されたカルボサイクリル及び置換されていてもよいヘテロサイクリルからなる群より選択され：[ここで、
前記カルボサイクリルは、
ハロゲン、-OH、-NO2、-CN、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン置換されたアルコキシアルキル、−N(R３)(R４)、−C(O)(R５)、−S−R３、−S(O)2−R３、カルボサイクリル、ハロカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、及び、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキルからなる群より独立に選択される２つ以上の置換基、
または、
ハロゲン、-OH、-NO2、-CN、−C(O)-O-(R3)、−S−R３、−S(O)2−R３、カルボサイクリル、ハロカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、及び、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキルからなる群より選択される１つの置換基
で置換され；
前記ヘテロサイクリルは、ハロゲン、-OH、-NO2、-CN、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン置換されたアルコキシアルキル、−N(R３)(R４)、−C(O)(R５)、−S−R３、−S(O)2−R３、カルボサイクリル、ハロカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、及び、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキルからなる群より独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく]；
R3及びR4が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく]；
R5が、-H、アルキル、-O-R6、N(R6)(R7)、カルボサイクリルアルキル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキル、カルボサイクリルアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルが、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく]；
R6及びR7が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよい]、
前記化合物またはその塩。
【請求項１８】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式３６８−１：
【化１９５】
2004530691.tif 000018
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1が、-O-、-S(O)2-、-S(O)-、-S-、-N(R1)-、-C(O)-N(R1)-、-N(R1)-C(O)-、及び、-C(R1)(R2)-からなる群より選択され；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく；
E5が、置換されたヘテロサイクリルであり；
R１及びR２が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、ここで、前記アルキルが、置換されていてもよく；
R1及びR2のいずれも、E5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項１９】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式３７２−１：
【化１９８】
2004530691.tif 000019
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1が、-O-、-S(O)2-、-S(O)-、-N(R1)-、-C(O)-N(R1)-、-N(R1)-C(O)-、及び、-C(R1)(R2)-からなる群より選択され；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく；
E2が、少なくとも２つの炭素原子を含み；
E5が、置換されていてもよいヘテロサイクリルであり；
R１及びR２が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルが、置換されていてもよく]；
R1及びR2のいずれも、E5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項２０】
化合物またはその塩：
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式３７６−１：
【化２０１】
2004530691.tif 000020
に対応し；
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、５〜８環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し；
E1が、-O-、-S(O)2-、-S(O)-、-S-、-N(R1)-、-C(O)-N(R1)-、-N(R1)-C(O)-、及び、-C(R1)(R2)-からなる群より選択され；
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく；
E3が、−C(O)−、−O−(CO)−、−C(O)−O−、−C(NR3)−、−N(R4)−、−N(R4)−C(NR3)−、−C(NR3)-N(R4)−、−C(O)−N(R4)−、−N(R4)−C(O)−、−N(R4)−C(O)−N(R5)−、−S−、−S(O)−、−N(R4)−S(O)2−、−S(O)2−N(R4)−、−C(O)−N(R4)−N(R5)−C(O)−、−C(R4)(R6)−C(O)−、及び、−C(R7)(R8)−からなる群より選択され；
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく]；
E5が、カルボサイクリル及びヘテロサイクリルからなる群より選択され、
[ここで、前記カルボサイクリル及びヘテロサイクリルは：
置換されていてもよいカルボサイクリル、置換されていてもよいカルボサイクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロサイクリル、及び、置換されていてもよいヘテロサイリルアルキルからなる群より選択される１つの置換基で置換され；かつ、
ハロゲン、−OH、−NO2、−CN、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、−N(R11)(R12)、−C(O)(R13)、−S−R11、−S(O)2−R11、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン置換されたアルコキシアルキル、ハロカルボサイクリル、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキル、ヒドロキシカルボサイクル、及び、ヘテロアリールからなる群より独立に選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく]；
R1及びR2が、−H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく]；
R3が、−H及び−OHからなる群より選択され；
R4及びR5が、−H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく]；
R6が、−CN及び−OHからなる群より選択され；
R7が、−H、ハロゲン、−OH、アルキル、アルコキシ、及び、アルコキシアルキルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルは、置換されていてもよく]；
R8が、−OH及びアルコキシからなる群より選択され、[ここで、前記アルコキシは、置換されていてもよく]；
R11及びR12が、−H、C1−C8−アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリル−C1−C8−アルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリル−C1−C8−アルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく]；
R13が、−H、C1−C8−アルキル、−O−R14、−N(R14)(R15)、カルボサイクリル−C1−C8−アルキル、ヘテロサイクリル−C1−C8−アルキル、ハロ−C1−C8−アルキル、ハロゲン置換されたカルボサイクリル−C1−C8−アルキル、及び、ハロゲン置換されたヘテロサイクリル−C1−C8−アルキルからなる群より選択され；
R14及びR15が、−H、C1−C8−アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリル−C1−C8−アルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリル−C1−C8−アルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく]；
R1及びR2が、いずれも、E2、E3、E4またはE5と環構造を形成せず；
R4及びR5は、いずれも、E2、E4またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
【請求項２１】
哺乳動物における病理学的マトリックスメタロプロテアーゼ活性に付随する状態にかかるかまたはその状態にかかりやすい状態を予防または治療するための方法であり、
その方法が、治療学的に有効な量の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を哺乳動物に投与することを含み；
その化合物が、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の群より選択される方法。
【請求項２２】
化合物または塩が、MMP-2、MMP-9、及び、MMP-13の１つ以上の活性を阻害し、MMP-1及びMMP-14の両方に対して実質的により低い阻害活性を示す、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
化合物または塩が、MMP-13の活性を阻害し、MMP-1及びMMP-14の両方に対して実質的により低い阻害活性を示す、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
病理学的状態が、関節炎または心臓血管状態を含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
化合物または塩が、MMP-2及びMMP-9の両方の活性を阻害し、MMP-1及びMMP-14の両方に対して実質的により低い阻害活性を示す、請求項２２に記載の方法。
【請求項２６】
病理学的状態が、癌、眼病状態または心臓血管状態を含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
哺乳動物における病理学的状態にかかるかまたはその病理学的状態にかかりやすい状態の病理学的状態を予防または治療するための方法であり：
その方法が、治療学的に有効な量の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を哺乳動物に投与することを含み；
その化合物が、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の群より選択され；
その病理学的状態が、組織破壊、線維症、マトリックス脆化、欠損損傷修復、心臓血管病、肺動脈症、腎臓病、肝臓病、眼病、及び、中枢神経系疾患からなる群より選択される方法。
【請求項２８】
哺乳動物における病理学的状態または病理学的状態にかかりやすい病理学的状態を予防または治療するための方法であり、
その方法が、治療学的に有効な量の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を哺乳動物に投与することを含み；
その化合物が、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の群より選択され；
その病理学的状態が、骨関節炎、慢性関節リウマチ、敗血性関節炎、腫瘍侵入、腫瘍転移、腫瘍血管形成、床擦れ潰瘍、胃潰瘍、角膜潰瘍、歯周病、肝硬変、線維性肺疾患、耳硬化症、アテローム硬化症、多発硬化症、拡張性心筋症、上皮潰瘍化、表皮水疱症、大動脈瘤、欠損性損傷修復、癒着、傷跡、うっ血性心不全、心筋梗塞後、冠状動脈血栓症、気腫、蛋白尿、アルツハイマー病、骨疾患、及び、慢性閉塞性肺疾患からなる群より選択される方法。
【請求項２９】
状態が、関節炎を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
状態が、腫瘍侵入、腫瘍転移または腫瘍血管形成を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３１】
状態が、歯周病を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３２】
状態が、アテローム硬化症を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３３】
状態が、多発硬化症を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３４】
状態が、拡張性心筋症を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３５】
状態が、心筋梗塞後を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３６】
状態が、うっ血性心不全を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３７】
状態が、慢性閉塞性肺疾患を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３８】
哺乳動物における病理学的TNF-α転化酵素活性に付随する病理学的状態にかかるかまたはその状態にかかりやすい病理学的状態を予防または治療するための方法であり、
その方法が、治療学的に有効な量の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を哺乳動物に投与することを含み；
その化合物が、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の群より選択される方法。
【請求項３９】
病理学的状態が、炎症、肺疾患、心臓血管症、自己免疫疾患、移植拒絶、線維症、多発硬化症、癌、感染症、熱、乾癬症、出血、凝血、放射線障害、ショック及び敗血症の急性相応答、拒食症、及び、悪質液からなる群より選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
哺乳動物における病理学的アグレカナーゼ活性に付随する病理学的状態にかかるかまたはその状態にかかりやすい病理学的状態を予防または治療するための方法であり、
その方法が、治療学的に有効な量の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を哺乳動物に投与することを含み；
その化合物が、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の群より選択される方法。
【請求項４１】
状態が、炎症状態または癌を含む、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記方法が、さらに、化合物またはその塩を投与して、マトリックスメタロプロテアーゼ活性に付随する状態を予防または治療することを含む、請求項４０に記載の方法。
【請求項４３】
化合物またはその薬学的に許容可能な塩の治療学的に有効な量を含み；その化合物が、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の群より選択される医薬組成物。
【請求項４４】
病理学的マトリックスメタロプロテアーぜ活性に付随する状態を処置するための医薬製剤を製造するための化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用であり、その化合物が、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の群より選択される使用。
【請求項４５】
病理学的TNF-α転化酵素活性に付随する状態を処置するための医薬製剤を製造するための化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用であり、その化合物が、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の群より選択される使用。
【請求項４６】
病理学的アグレカナーゼ活性に付随する状態を処置するための医薬製剤を製造するための化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用であり、その化合物が、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の群より選択される使用。