【手続補正書】
【提出日】平成16年12月21日(2004.12.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
女性の性機能障害を治療するための医薬組成物であって、
治療有効量のエストロゲン様化合物と、
治療有効量のアンドロゲン様化合物と、
治療有効量の血管拡張化合物と、
医薬上許容される担体と
を含む組成物。
【請求項２】
前記エストロゲン様化合物が、エストロン、１７α−エストラジオール、１７β−エストラジオール、エキリン、１７α−ジヒドロエキリン、１７β−ジヒドロエキリン、エキレニン、１７α−ジヒドロエキレニン、１７β−ジヒドロエキレニン、Δ8,9−デヒドロエストロン、１７α−Δ8,9−デヒドロエストラジオール、１７β−Δ8,9−デヒドロエストラジオール、エチニルエストラジオール、吉草酸エストラジオール、６−ＯＨ  エキレニン、６−ＯＨ  １７α−ジヒドロエキレニン、６−ＯＨ  １７β−ジヒドロエキレニン、ならびにこれらの混合物、抱合体および塩からなる群より選択される請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記アンドロゲン様化合物が、メチルテストステロン、アンドロステロン、酢酸アンドロステロン、アンドロステンジオン、アンドロステンジオール、プロピオン酸アンドロステロン、安息香酸アンドロステロン、アンドロステロンジオール、アンドロステロンジオール−３−アセテート、アンドロステロンジオール−１７−アセテート、アンドロステロンジオール−３，１７−ジアセテート、アンドロステロンジオール−１７−ベンゾエート、アンドロステロンジオール−３−アセテート−１７−ベンゾエート、アンドロステロンジオン、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロン硫酸ナトリウム、ドロモスタノロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エチルエストレノール、フルオキシメステロン、デルジケール、フェンプロピオン酸ナンドロロン、デカン酸ナンドロロン、フリルプロピオン酸ナンドロロン、シクロヘキサンプロピオン酸ナンドロロン、安息香酸ナンドロロン、シクロヘキサンカルボン酸ナンドロロン、オキサンドロロン、オキシメトロン、スタノゾロール、テストステロン、１７α−メチル−１９−ノルテストステロン、デカン酸テストステロン、４−ジヒドロテストステロン、５α−ジヒドロテストステロン、テストラクトン、これらの医薬上許容されるエステルおよび塩、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記血管拡張化合物がαアドレナリン拮抗薬である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記αアドレナリン拮抗薬が、メシル酸フェントラミンまたは塩酸フェントラミンである請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記血管拡張化合物がアポモルフィンをさらに含む請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項７】
治療有効量のプロゲスチン化合物をさらに含む請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記プロゲスチン化合物が、デソゲストレル、ジドロゲステロン、エチノジオールジアセテート、メドロキシプロゲステロン、レボノルゲストレル、酢酸メドロキシプロゲステロン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、ノルエチンドロン、酢酸ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、アリルエストレノール、１９−ノルテストステロン、リネストレノール、酢酸キンゲスタノール、メドロゲストン、ノルゲストリエノン、ジメチステロン、エチステロン、酢酸シプロテロン、酢酸クロルマジノン、酢酸メゲストロール、ノルゲスチメート、ノルゲストレル、デソゲストレル、トリメゲストン、ゲストデン、酢酸ノメゲストロール、ノメゲストロールプロゲステロン、５α−プレグナン−３β，２０α−ジオールサルフェート、５α−プレグナン−３β，２０β−ジオールサルフェート、５α−プレグナン−３β−オール−２０−オン、１６，５α−プレグネン−３β−オール−２０−オン、４−プレグネン−２０β−オール−３−オン−２０−サルフェート、アセトキシプレグネノロン、酢酸アナゲストン、シプロテロン、ジヒドロゲステロン、酢酸フルロゲストン、ゲスタデン、酢酸ヒドロキシプロゲステロン、ヒドロキシメチルプロゲステロン、酢酸ヒドロキシメチルプロゲステロン、３−ケトデソゲストレル、メゲストロール、酢酸メレンゲストロール、ノルエチステロン、およびこれらの混合物からなる群より選択される請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
閉経前の女性における女性の性機能障害を治療するための医薬組成物であって、
治療有効量のアンドロゲン様化合物と、
治療有効量の血管拡張化合物と、
医薬上許容される担体と
を含む組成物。
【請求項１０】
前記アンドロゲン様化合物が、メチルテストステロン、アンドロステンジオン、アンドロステンジオール、アンドロステロン、酢酸アンドロステロン、プロピオン酸アンドロステロン、安息香酸アンドロステロン、アンドロステロンジオール、アンドロステロンジオール−３−アセテート、アンドロステロンジオール−１７−アセテート、アンドロステロンジオール−３，１７−ジアセテート、アンドロステロンジオール−１７−ベンゾエート、アンドロステロンジオール−３−アセテート−１７−ベンゾエート、アンドロステロンジオン、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロン硫酸ナトリウム、ドロモスタノロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エチルエストレノール、フルオキシメステロン、デルジケール、フェンプロピオン酸ナンドロロン、デカン酸ナンドロロン、フリルプロピオン酸ナンドロロン、シクロヘキサンプロピオン酸ナンドロロン、安息香酸ナンドロロン、シクロヘキサンカルボン酸ナンドロロン、オキサンドロロン、オキシメトロン、スタノゾロール、テストステロン、１７α−メチル−１９−ノルテストステロン、デカン酸テストステロン、４−ジヒドロテストステロン、５α−ジヒドロテストステロン、テストラクトン、これらの医薬上許容されるエステルおよび塩、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記血管拡張化合物がαアドレナリン拮抗薬である請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記αアドレナリン拮抗薬が、メシル酸フェントラミンまたは塩酸フェントラミンである請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記血管拡張化合物がアポモルフィンをさらに含む請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
治療有効量のプロゲスチン化合物をさらに含む請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記プロゲスチン化合物が、デソゲストレル、ジドロゲステロン、エチノジオールジアセテート、メドロキシプロゲステロン、レボノルゲストレル、酢酸メドロキシプロゲステロン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、ノルエチンドロン、酢酸ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、アリルエストレノール、１９−ノルテストステロン、リネストレノール、酢酸キンゲスタノール、メドロゲストン、ノルゲストリエノン、ジメチステロン、エチステロン、酢酸シプロテロン、酢酸クロルマジノン、酢酸メゲストロール、ノルゲスチメート、ノルゲストレル、デソゲストレル、トリメゲストン、ゲストデン、酢酸ノメゲストロール、ノメゲストロールプロゲステロン、５α−プレグナン−３β，２０α−ジオールサルフェート、５α−プレグナン−３β，２０β−ジオールサルフェート、５α−プレグナン−３β−オール−２０−オン、１６，５α−プレグネン−３β−オール−２０−オン、４−プレグネン−２０β−オール−３−オン−２０−サルフェート、アセトキシプレグネノロン、酢酸アナゲストン、シプロテロン、ジヒドロゲステロン、酢酸フルロゲストン、ゲスタデン、酢酸ヒドロキシプロゲステロン、ヒドロキシメチルプロゲステロン、酢酸ヒドロキシメチルプロゲステロン、３−ケトデソゲストレル、メゲストロール、酢酸メレンゲストロール、ノルエチステロン、およびこれらの混合物からなる群より選択される請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
治療有効量のエストロゲン様化合物と、
治療有効量のアンドロゲン様化合物と、
医薬上許容される担体と、
要求に応じた性能を基準にして投与された治療有効量の血管拡張化合物と
を含む女性の性機能障害を治療するための医薬製剤。
【請求項１７】
女性の性機能障害の治療用の薬剤の製造のための、治療有効量のエストロゲン様化合物と、治療有効量のアンドロゲン様化合物と、治療有効量の血管拡張化合物との使用。
【請求項１８】
前記エストロゲン様化合物とアンドロゲン様化合物とが組み合わされて製剤化される請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記治療有効量のエストロゲン様化合物と治療有効量のアンドロゲン様化合物との配合物が長期的な投与用に製剤化され、前記治療有効量の血管拡張化合物が長期的な投与用に製剤化される請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
前記治療有効量のエストロゲン様化合物と、治療有効量のアンドロゲン様化合物と、前記治療有効量の血管拡張化合物との配合物が同時投与用に製剤化される請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
前記治療有効量のエストロゲン様化合物と治療有効量のアンドロゲン様化合物との配合物が長期的な投与用に製剤化され、前記治療有効量の血管拡張化合物が要求に応じた性能を基準にした投与用に製剤化される請求項１８に記載の使用。
【請求項２２】
前記治療有効量のエストロゲン様化合物及び前記治療有効量のアンドロゲン様化合物の投与と、前記治療有効量の血管拡張化合物の投与との組み合わせが、錠剤形態での投与用に製剤化される請求項１７〜２１のいずれかに記載の使用。
【請求項２３】
前記治療有効量のエストロゲン様化合物と治療有効量のアンドロゲン様化合物との配合物が錠剤形態での投与用に製剤化され、前記治療有効量の血管拡張化合物が局所的形態での投与用に製剤化される請求項１７〜２１のいずれかに記載の使用。
【請求項２４】
前記局所的形態が、パッチ、ゲルおよびクリームからなる群より選択される請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
前記局所的形態が皮膚に適用されるものである請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
前記局所的形態が膣に適用されるものである請求項２４に記載の使用。
【請求項２７】
前記エストロゲン様化合物が、エストロン、１７α−エストラジオール、１７β−エストラジオール、エキリン、１７α−ジヒドロエキリン、１７β−ジヒドロエキリン、エキレニン、１７α−ジヒドロエキレニン、１７β−ジヒドロエキレニン、Δ8,9−デヒドロエストロン、１７α−Δ8,9−デヒドロエストラジオール、１７β−Δ8,9−デヒドロエストラジオール、エチニルエストラジオール、吉草酸エストラジオール、６−ＯＨ  エキレニン、６−ＯＨ  １７α−ジヒドロエキレニン、６−ＯＨ  １７β−ジヒドロエキレニン、ならびにこれらの混合物、抱合体および塩からなる群より選択される請求項１７〜２１のいずれかに記載の使用。
【請求項２８】
前記エストロゲン様化合物が、エストロゲン様化合物の混合物からなる群より選択され、前記混合物が、抱合型エストロン、抱合型エキリン、抱合型Δ8,9−デヒドロエストロン、抱合型１７β−ジヒドロエキリン、抱合型１７α−ジヒドロエキリン、抱合型１７β−エストラジオール、抱合型エキレニン、抱合型１７α−ジヒドロエキレニン、抱合型１７β−ジヒドロエキレニンの塩を含む請求項１７〜２１のいずれかに記載の使用。
【請求項２９】
前記アンドロゲン様化合物が、メチルテストステロン、アンドロステンジオン、アンドロステンジオール、アンドロステロン、酢酸アンドロステロン、プロピオン酸アンドロステロン、安息香酸アンドロステロン、アンドロステロンジオール、アンドロステロンジオール−３−アセテート、アンドロステロンジオール−１７−アセテート、アンドロステロンジオール−３，１７−ジアセテート、アンドロステロンジオール−１７−ベンゾエート、アンドロステロンジオール−３−アセテート−１７−ベンゾエート、アンドロステロンジオン、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロン硫酸ナトリウム、ドロモスタノロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エチルエストレノール、フルオキシメステロン、デルジケール、フェンプロピオン酸ナンドロロン、デカン酸ナンドロロン、フリルプロピオン酸ナンドロロン、シクロヘキサンプロピオン酸ナンドロロン、安息香酸ナンドロロン、シクロヘキサンカルボン酸ナンドロロン、オキサンドロロン、オキシメトロン、スタノゾロール、テストステロン、１７α−メチル−１９−ノルテストステロン、デカン酸テストステロン、４−ジヒドロテストステロン、５α−ジヒドロテストステロン、テストラクトン、これらの医薬上許容されるエステルおよび塩、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される請求項１７〜２１のいずれかに記載の使用。
【請求項３０】
前記血管拡張化合物がαアドレナリン拮抗薬である請求項１７〜２１のいずれかに記載の使用。
【請求項３１】
前記血管拡張化合物が、メシル酸フェントラミンまたは塩酸フェントラミンである請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
前記血管拡張化合物がアポモルフィンをさらに含む請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
治療的有効量のプロゲスチン化合物をさらに含む請求項１７〜２１のいずれかに記載の使用。
【請求項３４】
前記プロゲスチン化合物が、デソゲストレル、ジドロゲステロン、エチノジオールジアセテート、メドロキシプロゲステロン、レボノルゲストレル、酢酸メドロキシプロゲステロン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、ノルエチンドロン、酢酸ノルエチンドロン、ノルエチノドレル、アリルエストレノール、１９−ノルテストステロン、リネストレノール、酢酸キンゲスタノール、メドロゲストン、ノルゲストリエノン、ジメチステロン、エチステロン、酢酸シプロテロン、酢酸クロルマジノン、酢酸メゲストロール、ノルゲスチメート、ノルゲストレル、デソゲストレル、トリメゲストン、ゲストデン、酢酸ノメゲストロール、ノメゲストロール、プロゲステロン、５α−プレグナン−３β，２０α−ジオールサルフェート、５α−プレグナン−３β，２０β−ジオールサルフェート、５α−プレグナン−３β−オール−２０−オン、１６，５α−プレグネン−３β−オール−２０−オン、４−プレグネン−２０β−オール−３−オン−２０−サルフェート、アセトキシプレグネノロン、酢酸アナゲストン、シプロテロン、ジヒドロゲステロン、酢酸フルロゲストン、ゲスタデン、酢酸ヒドロキシプロゲステロン、ヒドロキシメチルプロゲステロン、酢酸ヒドロキシメチルプロゲステロン、３−ケトデソゲストレル、メゲストロール、酢酸メレンゲストロール、ノルエチステロン、およびこれらの混合物からなる群より選択される請求項３３に記載の使用。