【手続補正書】
【提出日】平成15年12月8日(2003.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
肝炎Ｃ型ウィルス感染、血管形成、日焼け、免疫機能低下、転移性結腸ガン、及び上部呼吸器感染からなる群から選ばれた疾患、疾病、又はコンディションの治療を行う治療用の薬理学的に活性な金属イオンキレート化剤であって、該疾患には金属イオン‐タンパク質複合体を有するタンパク質によって媒介されるものであり、下記化学構造を有する化合物、又はその薬理学的に許容し得る塩である前記金属イオンキレート化剤：
【化１】
2003522786.tif 000001
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基である。）。
【請求項２】
Ｒ３がブチル基である、請求項１記載の金属イオンキレート化剤。
【請求項３】
前記金属が亜鉛である、請求項１記載の金属イオンキレート化剤。
【請求項４】
さらに、薬理学的に適切な等張性ビヒクル、薬理学的に有効で、かつ生理学的な食塩ビヒクル、及び噴霧剤の少なくも１種を含む、請求項１記載の金属イオンキレート化剤。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項１記載の金属イオンキレート化剤。
【請求項６】
肝炎Ｃ型ウィルス感染、血管形成、日焼け、ざそうに伴う炎症、免疫機能低下、転移性結腸ガン、及び上部呼吸器感染からなる群から選ばれた疾患、疾病、又はコンディションの治療を行う治療用の薬理学的に活性な金属イオンキレート化剤であって、該疾患は金属イオン‐タンパク質複合体を有するタンパク質によって媒介されるものであり、下記化学構造を有する化合物、又はその薬理学的に許容し得る塩である前記金属イオンキレート化剤：
【化２】
2003522786.tif 000002
（式中、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基であり、R3は、ブチル基である。）。
【請求項７】
前記金属が亜鉛である、請求項６記載の金属イオンキレート化剤。
【請求項８】
薬理学的に適切な等張性ビヒクル、薬理学的に有効な、生理食塩水ビヒクル、及び噴霧剤の少なくとも１種を含む請求項６記載の金属イオンキレート化剤。
【請求項９】
免疫機能低下、転移性結腸ガン、肝炎Ｃ型ウィルス感染、血管形成、日焼け、及び上部呼吸器感染からなる群から選ばれた疾患、疾病、又はコンディションの治療を行う治療用の薬理学的に活性な金属イオンキレート化剤の使用であって、該金属イオンキレート化剤が、下記化学構造を有する化合物、又はその薬理学的許容し得る塩である、該使用：
【化３】
2003522786.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基である。）。
【請求項１０】
Ｒ３がブチル基である、請求項９記載の使用。
【請求項１１】
前記薬剤が一日あたり約５００ｍｇを２回から、一日あたり２０００ｍｇで１回の範囲で投与するように適合されている請求項９記載の使用。
【請求項１２】
前記薬剤がさらに、薬理学的に適切な等張性ビヒクルを含む、請求項９記載の使用。
【請求項１３】
前記薬剤が約０．０１ｍＭから約５０ｍＭの前記金属キレート化剤を含み、かつ少なくとも一種の薬理学的に適切な等張性ビヒクルを含む鼻腔用溶液である請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
前記薬剤が約０．１ｍＭから約２０ｍＭの前記金属キレート化剤を含む、請求項１３記載の使用。
【請求項１５】
前記薬剤が約３ｍＭの前記金属キレート化剤を含む、請求項１４記載の使用。
【請求項１６】
前記薬剤が約１％から約１００％の前記金属キレート化剤を含み、かつ投与において薬理学的に許容できる経路で適用できるものである全身投与用薬剤である、請求項９記載の使用。
【請求項１７】
前記投与経路がカプセルである請求項１６記載の使用。
【請求項１８】
前記薬剤がさらに少なくとも一種の噴霧剤を含む、請求項９記載の使用。
【請求項１９】
前記薬剤が約０．００１％から約５０％の金属キレート化剤、及び噴霧剤を含む吸入剤である、請求項１８記載の使用。
【請求項２０】
前記噴霧剤が水、及び生理食塩水の塩からなる群から選ばれる少なくとも一種の噴霧剤である、請求項１８記載の使用。
【請求項２１】
前記薬剤がさらに局所用ローションである、請求項９記載の使用。
【請求項２２】
前記薬剤が日焼け治療用配合剤であり、かつ約１％〜ら約９９％の金属キレート化剤、及び局所用ローションを含む、請求項２１記載の使用。
【請求項２３】
前記薬剤が金属キレート化剤を約５％〜１５％含む、請求項２２記載の使用。
【請求項２４】
前記薬剤が血管形成をコントロールするための眼科用製剤であり、かつ該前記薬剤が約０．０１％から約９９％の前記金属キレート化剤、及び薬理学的許容し得るキャリアを含む、請求項９記載の使用。
【請求項２５】
前記薬剤が、約５％〜約１０％の前記金属キレート化剤を含む、請求項２４記載の使用。
【請求項２６】
Ｒ１、Ｒ２，Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項９記載の使用。
【請求項２７】
免疫機能低下、転移性結腸ガン、肝炎Ｃ型ウィルス感染、血管形成、日焼け、ざそうに伴う炎症、及び上部呼吸器感染からなる群から選ばれた疾患、疾病、又はコンディションの治療を行う治療用薬剤における、薬理学的に活性な金属イオンキレート化剤の使用であって、該金属イオンキレート化剤が、下記化学構造を有する化合物、又はその薬理学的に許容し得る塩である、該使用：
【化４】
2003522786.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基であり、かつＲ３がブチル基である。）。
【請求項２８】
該薬剤が、さらに局所用ローションを含む、請求項２７記載の使用。
【請求項２９】
該薬剤が、ざそうに伴う炎症治療用の製剤であり、かつ約１％〜９９％の金属キレート化剤、及び前記局所用ローションを含む、請求項２８記載の使用。
【請求項３０】
該薬剤が、約５％〜１５％の金属キレート化剤を含む、請求項２９記載の使用。
【請求項３１】
金属キレート化剤を約１％から約１００％含み、かつ薬理学的に許容し得る経路で投与することができる全身投与用製剤であって、該金属キレート化剤が、下記化学構造を有する化合物、又はその薬理学的許容し得る塩である該製剤：
【化５】
2003522786.tif 000005
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基である。）。
【請求項３２】
前記投与経路がカプセルである、請求項３１記載の全身投与用製剤。
【請求項３３】
Ｒ３がブチル基である請求項３１記載の全身投与用製剤。
【請求項３４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項３１記載の全身投与用製剤。
【請求項３５】
金属キレート化剤約１％〜約１００％含み、薬理学的に許容し得る経路で投与できる全身投与用製剤であって、前記金属キレート化剤が、下記化学式で示される化合物であるか、又は薬理学的に許容し得る塩である前記製剤：
【化６】
2003522786.tif 000006
（式中、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基であり、R3はブチル基である。）。
【請求項３６】
金属キレート化剤を、約０．０１ｍＭ〜５０ｍＭ、及び少なくとも一種の薬理学的に許容し得る等張性ビヒクルを含む鼻腔用溶液であって、前記金属キレート化剤が、下記構造を有する化合物であるか、又はその薬理学的に許容し得る塩である前記鼻腔用溶液：
【化７】
2003522786.tif 000007
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基である。）。
【請求項３７】
Ｒ３がブチル基である、請求項３６記載の鼻腔用溶液。
【請求項３８】
前記金属キレート化剤が約０．１ｍＭ〜約２０ｍＭの範囲である請求項３６記載の鼻腔内用溶液。
【請求項３９】
約３ｍＭの前記金属キレート化剤を含む、請求項３８記載の鼻腔内用溶液。
【請求項４０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項３６記載の鼻腔内用溶液。
【請求項４１】
金属キレート化剤を約０．０１ｍＭ〜約５０ｍＭ、及び少なくとも一種の薬理学的に許容し得る等張性ビヒクルを含む鼻腔用溶液であって、前記金属キレート化剤が下記構造を有する化合物であるか、又はその薬理学的に許容し得る塩である前記鼻腔用溶液：
【化８】
2003522786.tif 000008
（式中、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基であり、R3は、ブチル基である。）。
【請求項４２】
約０．００１％〜約５０％の金属キレート化剤、及び少なくとも一種の噴霧剤を含む吸入剤であって、前記金属キレート化剤が下記化学構造で表され、又はその薬理学的に許容し得る塩である該吸入剤：
【化９】
2003522786.tif 000009
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基である。）。
【請求項４３】
Ｒ３がブチル基である、請求項４２記載の吸入剤。
【請求項４４】
前記噴霧剤が、水、又は生理食塩水からなる群から選ばれた少なくとも一種の噴霧剤である、請求項４２記載の吸入剤。
【請求項４５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項４２記載の吸入剤。
【請求項４６】
約０．００１％〜５０％の金属キレート化剤、及び少なくとも一種の噴霧剤を含む吸入剤であって、前記金属キレート化剤が下記化学構造で表され、又はその薬理学的に許容し得る塩である該吸入剤：
【化１０】
2003522786.tif 000010
（式中、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基であり、Ｒ３はブチル基である。）。
【請求項４７】
約１％〜９９％の金属キレート化剤、及び局所用ローションを含む日焼け治療用製剤であって、前記金属キレート化剤が、下記化学構造で表され、又はその薬理学的に許容し得る塩である該日焼け治療用製剤：
【化１１】
2003522786.tif 000011
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基である。）。
【請求項４８】
約５％〜１５％の前記金属キレート化剤を含む、請求項４７記載の製剤。
【請求項４９】
Ｒ３がブチル基である、請求項４７記載の薬剤。
【請求項５０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項４７記載の製剤。
【請求項５１】
約１％〜約９９％の金属キレート化剤、及び局所用ローションを含む、ざそうに伴う炎症、及び日焼けの治療用製剤であって、前記金属キレート化剤が、下記化学構造で表され、又はその薬理学的に許容し得る塩である該製剤：
【化１２】
2003522786.tif 000012
（式中、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基であり、Ｒ３は、ブチル基である。）。
【請求項５２】
前記金属キレート化剤の範囲が約５％〜約１５％である、請求項５１記載の製剤。
【請求項５３】
約０．０１％から約９９％の金属キレート化剤、及び薬理学的に許容し得るキャリアを含む血管形成コントロールを行うための眼科用製剤であって、該金属キレート化剤が、下記構造を有する化合物、又は、その薬理学的許容し得る塩である前記薬剤：
【化１３】
2003522786.tif 000013
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基である。）。
【請求項５４】
Ｒ３がブチル基である、請求項５３記載の眼科用製剤。
【請求項５５】
金属キレート化剤を約５％〜約１０％含む、請求項５３記載の眼科用製剤。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項５３記載の眼科用製剤。
【請求項５７】
約０．０１％から約９９％の金属キレート化剤、及び薬理学的に許容し得るキャリアを含む血管形成コントロールを行うための眼科用製剤であって、該金属キレート化剤が、下記構造を有する化合物、又は、その薬理学的許容し得る塩である前記薬剤：
【化１４】
2003522786.tif 000014
（式中、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基であり、Ｒ３は、ブチル基である。）。
【請求項５８】
下記構造で表される少なくとも一種の金属キレート化剤、又はその薬理学的に許容される塩を９９％まで含む洗浄剤：
【化１５】
2003522786.tif 000015
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基である。）。
【請求項５９】
約２０％の前記金属キレート化剤を含む、請求項５８記載の洗浄剤。
【請求項６０】
Ｒ３がブチル基である、請求項５８記載の洗浄剤。
【請求項６１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項５８記載の洗浄剤。
【請求項６２】
少なくとも一種の、下記構造を有する金属キレート化剤、又はその薬理学的に許容し得る塩を９９％まで含む洗浄剤：
【化１６】
2003522786.tif 000016
（式中、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基であり、Ｒ３は、ブチル基である。）。
【請求項６３】
約０．０２５％の金属キレート化剤、又はその薬理学的に許容し得る塩を含む防腐剤：
【化１７】
2003522786.tif 000017
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基である。）。
【請求項６４】
Ｒ３がブチル基である、請求項６３記載の防腐剤。
【請求項６５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項６３記載の防腐剤。
【請求項６６】
約０．０２５％未満の金属キレート化剤を含む防腐剤であって、該金属キレート化剤が下記構造式で表される化合物、又はその薬理学的に許容し得る塩である該防腐剤：
【化１８】
2003522786.tif 000018
（式中、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基であり、Ｒ３は、ブチル基である。）。
【請求項６７】
防腐処理すべき物品に金属キレート化剤を接触させることを含む、防腐剤としての金属キレート化剤の使用であって、前記金属キレート化剤が下記構造式により表され、又はその薬理学的に許容し得る塩である該使用：
【化１９】
2003522786.tif 000019
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基である。）。
【請求項６８】
Ｒ３がブチル基である、請求項６７記載の使用。
【請求項６９】
防腐処理すべき物品に前記金属キレート化剤を接触させる工程を有し、防腐処理すべき前記物品に約０．０２５％の前記金属キレート化剤を接触させることを含む、請求項６７記載の使用。
【請求項７０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項６７記載の使用。
【請求項７１】
防腐処理すべき物品に金属キレート化剤を接触させることを含む、防腐剤としての金属キレート化剤の使用であって、前記金属キレート化剤が下記構造式を有する化合物、又はその薬理学的に許容し得る塩である該使用：
【化２０】
2003522786.tif 000020
（式中、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ４は、アミノ酸１６個を含むペプチド、カルボキシル基、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、第２級ブチル基、第３級ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、及び水素からなる群から選ばれた基であり、Ｒ３は、ブチル基である。）。
【請求項７２】
ピコリン酸を投与することを含む、ヘルペスウィルスによって起きる疾患の治療方法。
【請求項７３】
ピコリン酸の誘導体を投与することを含む、ヘルペスウィルスによって起きる疾患の治療方法。