【手続補正書】
【提出日】平成16年10月21日(2004.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
5-HT2B受容体の拮抗作用により軽減される症状の治療のための医薬の製造における式Iの化合物またはその医薬上許容される塩の使用：
【化１】
2005528341.tif 000001
［式中、
R1およびR4のうちの一方は、H、ならびに所望により置換されていてもよいC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキルおよびフェニル-C1-4アルキルよりなる群から選ばれる；
R1およびR4のうちのもう一方は、少なくとも2つの融合された環を有する所望により置換されていてもよいC9-14アリール基である；
R2およびR3は、独立して、H、R、R'、SO2R、C(=O)R、(CH2)nNR5R6（ここで、nは1〜4であり、R5およびR6は、独立して、HおよびRから選ばれ、ここで、Rは、所望により置換されていてもよいC1-4アルキルであり、R'は、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-4アルキルである）から選ばれる］。
【請求項２】
R1およびR4のうちの一方が、Hならびに所望により置換されていてもよいC1-6アルキルおよびC3-7シクロアルキルから選ばれる、請求項1記載の使用。
【請求項３】
R2およびR3が、独立して、H、RおよびR'から選ばれる、請求項1または請求項2記載の使用。
【請求項４】
R1およびR4のうちのもう一方が、所望により置換されていてもよいC9-14カルボアリール基である、請求項1〜3のいずれか1項記載の使用。
【請求項５】
C9-14アリール基の、所望により存在していてもよい置換基が、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、シアノ、アミノ、アミドおよびC1-4アルキルから選ばれる、請求項1〜4のいずれか1項記載の使用。
【請求項６】
C9-14アリール基がオキソ置換基を含有しない、請求項1〜4のいずれか1項記載の使用。
【請求項７】
R1、R2、R3およびR4の、所望により存在していてもよい置換基が、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよびアミドから選ばれる、請求項1〜6のいずれか1項記載の使用。
【請求項８】
R1がC9-14アリール基である、請求項1〜7のいずれか1項記載の使用。
【請求項９】
5-HT2B受容体の拮抗作用により軽減される症状が消化管の障害である、請求項1〜8のいずれか1項記載の使用。
【請求項１０】
治療方法において使用するための式Iの化合物またはその医薬上許容される塩：
【化２】
2005528341.tif 000002
［式中、
R1およびR4のうちの一方は、所望により置換されていてもよいC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキルおよびフェニル-C1-4アルキルよりなる群から選ばれる；
R1およびR4のうちのもう一方は、少なくとも2つの融合された環を有する所望により置換されていてもよいC9-14アリール基である；
R2およびR3は、独立して、H、R、R'、SO2R、C(=O)R、(CH2)nNR5R6（ここで、nは1〜4であり、R5およびR6は、独立して、HおよびRから選ばれ、ここで、Rは、所望により置換されていてもよいC1-4アルキルであり、R'は、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-4アルキルである）から選ばれる］。
【請求項１１】
R1およびR4のうちの一方が、所望により置換されていてもよいC1-6アルキルおよびC3-7シクロアルキルから選ばれる、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
R1およびR4のうちのもう一方が、所望により置換されていてもよいC9-14カルボアリール基である、請求項10または11記載の化合物。
【請求項１３】
C9-14アリール基の、所望により存在していてもよい置換基が、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、シアノ、アミノ、アミドおよびC1-4アルキルから選ばれる、請求項10〜12のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１４】
C9-14アリール基がオキソ置換基を含有しない、請求項10〜12のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１５】
R1、R2、R3およびR4の、所望により存在していてもよい置換基が、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよびアミドから選ばれる、請求項10〜14のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１６】
R1がC9-14アリール基である、請求項10〜15のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１７】
請求項10〜16のいずれか1項記載の化合物またはその医薬上許容される塩と製薬上許容される担体または希釈剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１８】
式Iの化合物またはその塩、溶媒和物および化学的に保護された形態：
【化３】
2005528341.tif 000003
［式中、
R1およびR4のうちの一方は、H、ならびに所望により置換されていてもよいC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキルおよびフェニル-C1-4アルキルよりなる群から選ばれる；
R1およびR4のうちのもう一方は、少なくとも2つの融合された環を有する所望により置換されていてもよいC9-14カルボアリール基である；
R2およびR3は、独立して、H、R、R'、SO2R、C(=O)R、(CH2)nNR5R6（ここで、nは1〜4であり、R5およびR6は、独立して、HおよびRから選ばれ、ここで、Rは、所望により置換されていてもよいC1-4アルキルであり、R'は、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-4アルキルである）から選ばれる；
ただし、R4がナフタ-1-イルまたはナフタ-2-イルである場合には、R1およびR2は水素であり、R3は水素または
【化４】
2005528341.tif 000004
ではない］。
【請求項１９】
R1およびR4のうちの一方が、Hならびに所望により置換されていてもよいC1-6アルキルおよびC3-7シクロアルキルから選ばれる、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
R2およびR3が、独立して、H、RおよびR'から選ばれる、請求項18または請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
C9-14カルボアリール基の、所望により存在していてもよい置換基が、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、シアノ、アミノ、アミドおよびC1-4アルキルから選ばれる、請求項18〜20のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２２】
C9-14カルボアリール基がオキソ置換基を含有しない、請求項18〜20のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２３】
R1、R2、R3およびR4の、所望により存在していてもよい置換基が、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよびアミドから選ばれる、請求項18〜22のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２４】
R1がC9-14カルボアリール基である、請求項18〜23のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２５】
式Iの化合物またはその塩、溶媒和物および化学的に保護された形態：
【化５】
2005528341.tif 000005
［式中、
R1およびR4のうちの一方は、所望により置換されていてもよいC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキルおよびフェニル-C1-4アルキルよりなる群から選ばれる；
R1およびR4のうちのもう一方は、少なくとも2つの融合された環を有する所望により置換されていてもよいC9-14アリール基である；
R2およびR3は、独立して、H、R、およびR'（ここで、Rは、所望により置換されていてもよいC1-4アルキルであり、R'は、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-4アルキルである）から選ばれる]。
【請求項２６】
R1およびR4のうちの一方が、所望により置換されていてもよいC1-6アルキルおよびC3-7シクロアルキルから選ばれる、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
R1およびR4のうちのもう一方が、所望により置換されていてもよいC9-14カルボアリール基である、請求項25または26記載の化合物。
【請求項２８】
C9-14アリール基の、所望により存在していてもよい置換基が、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、シアノ、アミノ、アミドおよびC1-4アルキルから選ばれる、請求項25〜27のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２９】
C9-14アリール基がオキソ置換基を含有しない、請求項25〜27のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３０】
R1、R2、R3およびR4の、所望により存在していてもよい置換基が、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよびアミドから選ばれる、請求項25〜29のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３１】
R1がC9-14アリール基である、請求項25〜30のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３２】
治療方法において使用するための式Iの化合物またはその医薬上許容される塩：
【化６】
2005528341.tif 000006
［式中、
R4は、H、ならびに所望により置換されていてもよいC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキルおよびフェニル-C1-4アルキルよりなる群から選ばれる；
R1は、少なくとも2つの融合された環を有する所望により置換されていてもよいC9-14アリール基である；
R2およびR3は、独立して、H、R、R'、SO2R、C(=O)R、(CH2)nNR5R6（ここで、nは1〜4であり、R5およびR6は、独立して、HおよびRから選ばれ、ここで、Rは、所望により置換されていてもよいC1-4アルキルであり、R'は、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-4アルキルである）から選ばれる]。
【請求項３３】
R4が、Hならびに所望により置換されていてもよいC1-6アルキルおよびC3-7シクロアルキルから選ばれる、請求項32記載の化合物。
【請求項３４】
R2およびR3が、独立して、H、RおよびR'から選ばれる、請求項32または請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
R1が、所望により置換されていてもよいC9-14カルボアリール基である、請求項32〜34のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３６】
C9-14カルボアリール基の、所望により存在していてもよい置換基が、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、シアノ、アミノ、アミドおよびC1-4アルキルから選ばれる、請求項32〜35のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３７】
C9-14アリール基がオキソ置換基を含有しない、請求項32〜35のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３８】
R1、R2、R3およびR4の、所望により存在していてもよい置換基が、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよびアミドから選ばれる、請求項32〜37のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３９】
請求項32〜38のいずれか1項記載の化合物、またはその医薬上許容される塩を、医薬上許容される担体または希釈剤とともに含む、医薬組成物。
【請求項４０】
式Iの化合物またはその塩、溶媒和物および化学的に保護された形態：
【化７】
2005528341.tif 000007
［式中、
R4は、H、ならびに所望により置換されていてもよいC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキルおよびフェニル-C1-4アルキルよりなる群から選ばれる；
R1は、少なくとも2つの融合された環を有する所望により置換されていてもよいC9-14カルボアリール基である；
R2およびR3は、独立して、H、R、R'、SO2R、C(=O)R、(CH2)nNR5R6（ここで、nは1〜4であり、R5およびR6は、独立して、HおよびRから選ばれ、ここで、Rは、所望により置換されていてもよいC1-4アルキルであり、R'は、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-4アルキルである）から選ばれる]。
【請求項４１】
R4が、Hならびに所望により置換されていてもよいC1-6アルキルおよびC3-7シクロアルキルから選ばれる、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
R2およびR3が、独立して、H、RおよびR'から選ばれる、請求項40または請求項41記載の化合物。
【請求項４３】
C9-14カルボアリール基の、所望により存在していてもよい置換基が、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、シアノ、アミノ、アミドおよびC1-4アルキルから選ばれる、請求項40〜42のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４４】
C9-14カルボアリール基がオキソ置換基を含有しない、請求項40〜42のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４５】
R1、R2、R3およびR4の、所望により存在していてもよい置換基が、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよびアミドから選ばれる、請求項40〜44のいずれか1項記載の化合物。