【手続補正書】
【提出日】平成16年6月7日(2004.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  哺乳動物における高眼圧症の治療のための医薬を製造するための化合物の使用であって、前記化合物が、式Iで表されることを特徴とする使用。
【化１】
2005507413.tif 000001
（式中、斜線のセグメントは、α結合を表し、塗りつぶした三角は、β結合を表し、波線のセグメントは、α又はβ結合を表し、点線は、二重結合又は単結合を表し、R3は、ヘテロアリール又は置換へテロアリール基であり、R1及びR2は、独立して水素又は６個までの炭素原子を有する低級アルキル基、又は６個までの炭素原子を有する低級アシル基からなる群から選択され、Rは、CO2R4、CONR42、CH2OR4、CONR4SO2R4、P(O)(OR4)及び
【化２】
2005507413.tif 000002
からなる群から選択され、R4は、H、フェニル及び１乃至６個の炭素原子を有する低級アルキルからなる群から選択され、かつnは、０又は１乃至４の整数である。）
【請求項２】  前記へテロアリール基上の置換基が、C1〜C6のアルキル、OR4、CO2R4、ハロゲン、トリフルオロメチル、COR4、COCF3、SO2NR4、NO2、及びCNからなる群から選択される請求項１記載の使用。
【請求項３】  前記化合物が、式IIで表される請求項２記載の使用。
【化３】
2005507413.tif 000003
（式中、Zは、O及びSからなる群から選択され、Aは、N、-CH、及びCからなる群から選択され、R5は、水素、ハロゲン、１乃至６個の炭素原子を有する低級アルキル、及び１乃至６個の炭素原子を有する低級アルコキシからなる群から選択され、R6及びR7は、水素、ハロゲン、１乃至６個の炭素原子を有する低級アルキル、及び１乃至６個の炭素原子を有する低級アルコキシからなる群から選択されるか、又は
【化４】
2005507413.tif 000004
と一緒になって、R6及びR7は、縮合アリール環を形成する。）
【請求項４】  前記化合物が、式IIIで表される請求項３記載の使用。
【化５】
2005507413.tif 000005
【請求項５】  前記点線が、二重結合を表す請求項４記載の使用。
【請求項６】  前記点線が、単結合を表す請求項４記載の使用。
【請求項７】  前記Rが、CO2R4であり、R4が、Hである請求項５記載の使用。
【請求項８】  前記Rが、CO2R4であり、R4が、Hである請求項６記載の使用。
【請求項９】  前記Rが、CO2R4であり、R4が、メチルである請求項５記載の使用。
【請求項１０】  前記Rが、CO2R4であり、R4が、メチルである請求項６記載の使用。
【請求項１１】  前記Rが、CO2R4である請求項４記載の使用。
【請求項１２】  前記R4が、H及び低級アルキルからなる群から選択される請求項１１記載の使用。
【請求項１３】  前記Aが、Cであり、R5、R6及びR7が、Hである請求項４記載の使用。
【請求項１４】  前記化合物が、7-{(1R,2R,3R)-3-ヒドロキシ-2-[(E)-4-ヒドロキシ-4-(1-チオフェン-2-イル-メチルシクロブチル)ブタ-1-エニル]-5-オキソ-シクロペンチル}ヘプタン酸メチルエステルである請求項１３記載の使用。
【請求項１５】  前記化合物が、7-{(1R,2R,3R)-3-ヒドロキシ-2-[(E)-4-ヒドロキシ-4-(1-チオフェン-2-イル-メチルシクロブチル)ブタ-1-エニル]-5-オキソ-シクロペンチル}ヘプタン酸である請求項１３記載の使用。
【請求項１６】  前記化合物が、(Z)-7-{(1R,2R,3R)-3-ヒドロキシ-2-[(E)-4-ヒドロキシ-4-(1-チオフェン-2-イル-メチルシクロブチル)ブタ-1-エニル]-5-オキソ-シクロペンチル}ヘプタ-5-エン酸メチルエステルである請求項１３記載の使用。
【請求項１７】  前記化合物が、(Z)-7-{(1R,2R,3R)-3-ヒドロキシ-2-[(E)-4-ヒドロキシ-4-(1-チオフェン-2-イル-メチルシクロブチル)ブタ-1-エニル]-5-オキソ-シクロペンチル}ヘプタ-5-エン酸である請求項１３記載の使用。
【請求項１８】  計量された適用に適した容器に詰められた、無毒性の眼科的に許容しうる液体賦形剤と混合された、治療的に有効量の請求項１記載の式Iの化合物、又は薬学的に許容しうるその塩を含む眼科用液剤。
【請求項１９】  前記化合物が、式IIIの化合物である請求項１８記載の眼科用液剤。
【請求項２０】  (1)容器内の内容物を計量した形で分配する容器、及び
(2)無毒性の眼科的に許容しうる液体賦形剤と混合された、請求項１記載の式Iの化合物、又は薬学的に許容しうるその塩を含む、前記容器中の眼科用液剤、
を含むことを特徴とする医薬品。
【請求項２１】  前記化合物が、式IIIの化合物である請求項２０記載の医薬品。
【請求項２２】  式Iで表される化合物。
【化６】
2005507413.tif 000006
（式中、斜線のセグメントは、α結合を表し、塗りつぶした三角は、β結合を表し、波線のセグメントは、α又はβ結合を表し、点線は、二重結合又は単結合を表し、R3は、ヘテロアリール又は置換へテロアリール基であり、R1及びR2は、独立して水素又は６個までの炭素原子を有する低級アルキル基、又は６個までの炭素原子を有する低級アシル基からなる群から選択され、Rは、CO2R4、CONR42、CH2OR4、CONR4SO2R4、P(O)(OR4)及び
【化７】
2005507413.tif 000007
からなる群から選択され、R4は、H、フェニル及び１乃至６個の炭素原子を有する低級アルキルからなる群から選択され、かつnは、０又は１乃至４の整数である。）
【請求項２３】  前記Rが、CO2R4である請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】  前記R4が、H及び低級アルキルからなる群から選択される請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】  前記化合物が、式IIIで表される請求項２４記載の化合物。
【化８】
2005507413.tif 000008
【請求項２６】  前記Aが、Cであり、R5、R6及びR7が、Hである請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】  前記化合物が、
7-{(1R,2R,3R)-3-ヒドロキシ-2-[(E)-4-ヒドロキシ-4-(1-チオフェン-2-イル-メチルシクロブチル)ブタ-1-エニル]-5-オキソ-シクロペンチル}ヘプタン酸メチルエステル、
7-{(1R,2R,3R)-3-ヒドロキシ-2-[(E)-4-ヒドロキシ-4-(1-チオフェン-2-イル-メチルシクロブチル)ブタ-1-エニル]-5-オキソ-シクロペンチル}ヘプタン酸、
(Z)-7-{(1R,2R,3R)-3-ヒドロキシ-2-[(E)-4-ヒドロキシ-4-(1-チオフェン-2-イル-メチルシクロブチル)ブタ-1-エニル]-5-オキソ-シクロペンチル}ヘプタ-5-エン酸メチルエステル、及び
(Z)-7-{(1R,2R,3R)-3-ヒドロキシ-2-[(E)-4-ヒドロキシ-4-(1-チオフェン-2-イル-メチルシクロブチル)ブタ-1-エニル]-5-オキソ-シクロペンチル}ヘプタ-5-エン酸、
からなる群から選択される請求項２６記載の化合物。