【手続補正書】
【提出日】平成16年2月9日(2004.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2002530394.tif 000001
（式中、
Ａ環の２−３位または３−４位には二重結合が存在しても存在していなくてもよく、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ、２、３または４位にあり、Ｒ１およびＲ２、またはＲ２およびＲ３が独立に、２、３、または４位にあり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ２〜１２直鎖または分枝アルキル鎖で、飽和または不飽和であり、不飽和鎖の場合には、１〜３個の二重結合を含んでもよく、前に定義されたアルキルが、非置換であるか、ヒドロキシルまたはカルボニルなどの１つまたは複数の置換基によって置換されていてもよく、前記アルキルがまた、シクロアルキル、１つまたは複数のヘテロ原子を含む複素環、またはアリール基で置換されていてもよく、アリールが、非置換であるか、直鎖または分枝Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アルコキシ、ハロゲン、トリハロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ニトロまたはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノなどの１つまたは複数の置換基によって置換されており、前記定義中で、複素環が、酸素、イオウまたは窒素から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む飽和または不飽和の単環または多環であり、アリールには、フェニルおよびナフチルが含まれ、置換基がアルキルの可能ないずれの位置にあってもよく、
Ｒ２が、Ｈ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１〜１２直鎖または分枝アルキル鎖で、飽和または不飽和であり、不飽和鎖の場合には、１〜３個の二重結合を含むことができ、前に定義されたアルキルは、非置換であるか、ヒドロキシルまたはカルボニルなどの１つまたは複数の置換基によって置換されていてもよく、前記アルキルにはまた、シクロアルキル、１つまたは複数のヘテロ原子を含む複素環、またはアリール基が結合していてもよく、アリールが、非置換であるか、直鎖または分枝Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アルコキシ、ハロゲン、トリハロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ニトロまたはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノなどの１つまたは複数の置換基によって置換されており、前記定義中で、複素環が、酸素、イオウまたは窒素から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む飽和または不飽和の単環または多環であり、アリールには、フェニルおよびナフチルが含まれ、置換基がアルキルの可能ないずれの位置にあってもよく、
Ｒ３が、Ｈ、オキソ、ヒドロキシルまたはハロゲンであり、
上記定義中で、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は同時にＨではなく、そして次の式
【化１−１】
2002530394.tif 000002
の化合物を除く）
の化合物およびそれらの立体異性体。
【請求項２】
式（Ｉａ）
【化２】
2002530394.tif 000003
（式中、２−３位に二重結合があり、
Ｒ１が、請求項１と同様に定義されるが、Ｈではなく、
Ｒ２およびＲ３がＨである）の化合物である請求項１に記載の化合物およびその立体異性体。
【請求項３】
式（Ｉｂ）
【化３】
2002530394.tif 000004
（式中、Ａ環に二重結合がなく、Ｒ１およびＲ２がＡ環の２位にあり、
Ｒ１が、請求項２と同様に定義され、
Ｒ２が、Ｈまたはヒドロキシルであり、
Ｒ３がＨである）の化合物である請求項１に記載の化合物およびその立体異性体。
【請求項４】
式（Ｉｃ）
【化４】
2002530394.tif 000005
（式中、Ａ環に二重結合がなく、Ｒ１がＡ環の２位にあり、Ｒ２およびＲ３がＡ環の３位にあり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３が請求項１と同様に定義され、Ｒ１およびＲ２が同時にＨではない）の化合物である請求項１に記載の化合物およびその立体異性体。
【請求項５】
式（Ｉｄ）
【化５】
2002530394.tif 000006
（式中、３−４位に二重結合があり、Ｒ２がＡ環の２位にあり、
Ｒ２が、Ｃ１〜１２直鎖または分枝アルキル鎖で、飽和または不飽和であり、不飽和鎖の場合には、１〜３個の二重結合を含んでもよく、前に定義されたアルキルは、非置換であるか、ヒドロキシルまたはカルボニルによって置換されていてもよく、アルキルがまた、シクロアルキル、１つまたは複数のヘテロ原子を含む複素環、またはアリール基と結合してもよく、アリールが、非置換であるか、直鎖または分枝Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アルコキシ、ハロゲン、トリハロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ニトロまたはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノなどの１つまたは複数の置換基によって置換されていてもよく、前記定義中で、複素環は、酸素、イオウまたは窒素から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む飽和または不飽和の単環または多環であり、アリールには、フェニルおよびナフチルが含まれ、置換基がアルキルの可能ないずれの位置にあってもよく、
Ｒ１およびＲ３がＨである）の化合物である請求項１に記載の化合物およびその立体異性体。
【請求項６】
式（Ｉｅ）
【化６】
2002530394.tif 000007
（式中、２−３位に二重結合があり、Ｒ２がＡ環の３位にあり、
Ｒ２が、Ｃ１〜１２直鎖または分枝アルキル鎖で、飽和または不飽和であり、不飽和鎖の場合には、１〜３個の二重結合を含んでもよく、前に定義されたアルキルは、非置換であるか、ヒドロキシルまたはカルボニルによって置換されていてもよく、アルキルがまた、シクロアルキル、１つまたは複数のヘテロ原子を含む複素環、またはアリール基と結合してもよく、アリールが、非置換であるか、直鎖または分枝Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アルコキシ、ハロゲン、トリハロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ニトロまたはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノなどの１つまたは複数の置換基によって置換されていてもよく、前記定義中で、複素環は、酸素、イオウまたは窒素から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む飽和または不飽和の単環または多環であり、アリールには、フェニルおよびナフチルが含まれ、置換基がアルキルの可能ないずれの位置にあってもよく、
Ｒ１およびＲ３がＨである）の化合物である請求項１に記載の化合物およびその立体異性体。
【請求項７】
前記化合物に
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−プロピル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ペンチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ヘキシル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−イソペンチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ベンジル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−（４−フルオロベンジル）−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−（３−ヒドロキシプロピル）−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｓ，２Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｓ，２Ｓ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｒ，２Ｓ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−２−ヒドロキシ−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｒ，２Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチリデン−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｓ，２Ｓ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−（３−ヒドロキシプロピル）−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｓ，２Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，６Ｒ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−３−ヒドロキシ−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｓ，２Ｒ，６Ｒ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−３−オン、
（１Ｓ，３Ｓ，６Ｒ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−３−ブチル−３−ヒドロキシ−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｒ，１’Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−（１−ヒドロキシブチル）−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，１’Ｓ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−（１−ヒドロキシブチル）−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
２−ブチリル（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
メチル（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン−２−エチルケトン、
（１Ｓ，６Ｒ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−３−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エンが含まれる請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
活性成分として請求項１から７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、および常用の医薬用担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項９】
前記活性成分が請求項１に記載の化合物またはその立体異性体である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記活性成分が請求項２に記載の化合物またはその立体異性体である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記活性成分が請求項３に記載の化合物またはその立体異性体である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記活性成分が請求項４に記載の化合物またはその立体異性体である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記活性成分が請求項５に記載の化合物またはその立体異性体である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記活性成分が請求項６に記載の化合物またはその立体異性体である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記組成物が、錠剤、カプセル剤、丸剤、スプレー、または注射剤として投与することができる、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記活性成分が、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−プロピル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ペンチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ヘキシル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−イソペンチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ベンジル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−（４−フルオロベンジル）−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−（３−ヒドロキシプロピル）−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｓ，２Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｓ，２Ｓ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｒ，２Ｓ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−２−ヒドロキシ−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｒ，２Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチリデン−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｓ，２Ｓ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−（３−ヒドロキシプロピル）−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｓ，２Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，６Ｒ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−３−ヒドロキシ−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｓ，２Ｒ，６Ｒ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−３−オン、
（１Ｓ，３Ｓ，６Ｒ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−３−ブチル−３−ヒドロキシ−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデカン、
（１Ｒ，１’Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−（１−ヒドロキシブチル）−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
（１Ｒ，１’Ｓ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−２−（１−ヒドロキシブチル）−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
２−ブチリル（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン、
メチル（１Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エン−２−エチルケトン、
（１Ｓ，６Ｒ，９Ｒ）６，１０，１０−トリメチル−３−ブチル−１１−オキサトリシクロ［７．２．１．０１，６］ドデス−２−エンから選択される、請求項８〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
不安および／またはうつ病の予防および／または治療に使用するための、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
不安および／またはうつ病の予防および／または治療に使用するための、請求項８から１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
不安および／またはうつ病の予防および／または治療のために医薬品を製造するための、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
不安および／またはうつ病を予防および／または治療するための方法であって、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物、または請求項８から１４のいずれか一項に記載の医薬組成物を、不安および／またはうつ病を予防および／または治療するのに有効な量で、このような予防および／治療を必要とするヒトを含む哺乳動物に投与することからなる方法。
【請求項２１】
（ｉ）式（Ｉ）の化合物を、塩基性媒質および有機溶媒中で、Ｒ１Ｘ（式中、Ｒ１が請求項１に記載の通りであるがＨではなく、Ｘがハロゲンである）の化合物と反応させ、
【化７】
2002530394.tif 000008
式（２）の化合物を生成することと、
【化８】
2002530394.tif 000009
（ｉｉ）（ｉ）から得られる式（２）の化合物と有機過酸とを反応させて式（３）の化合物を生成することと、
【化９】
2002530394.tif 000010
（ｉｉｉ）式（３）の化合物を還元剤を用いて還元して式（４）の化合物を生成することと、
【化１０】
2002530394.tif 000011
（ｉｖ）からなる式（４）の化合物を酸性媒質中で還化させて式（Ｉａ）の化合物を生成することとからなる請求項２に記載の式（Ｉａ）の化合物を製造する方法。
【請求項２２】
（ｉ）式（Ｉａ）の化合物をエポキシ化させて式（５）の化合物を得、
【化１１】
2002530394.tif 000012
次いで、式（５）の化合物と還元剤との反応で、式（Ｉｂ−１）（式中、Ｒ１が請求項１に記載の通りであり、Ｒ２がβ−ＯＨである）の化合物、すなわち
【化１２】
2002530394.tif 000013
を生成することと、
（ｉｉ）式（６）の化合物を、
【化１３】
2002530394.tif 000014
有機金属試薬との反応で、式（Ｉｂ−２）の化合物であって、Ｒ１が請求項１に記載の通りであり、Ｒ２がα−ＯＨである化合物、すなわち
【化１４】
2002530394.tif 000015
を生成することと、
（ｉｉｉ）式（７）の化合物の接触水素化により、
【化１５】
2002530394.tif 000016
式（Ｉｂ−３）（式中、Ｒ１が請求項１に記載の通りでα位にあり、Ｒ２がＨである）の化合物、すなわち
【化１６】
2002530394.tif 000017
を生成することと、
（ｉｖ）式（Ｉａ）の化合物の接触水素化により、式（Ｉｂ−４）（式中、Ｒ１が請求項１に記載の通りでβ位にあり、Ｒ２がＨである）の化合物、すなわち
【化１７】
2002530394.tif 000018
を生成することとからなる請求項３に記載の式（Ｉｂ）の化合物を製造する方法。
【請求項２３】
（ｉ）式（５）の化合物を還元することにより、
【化１８】
2002530394.tif 000019
式（Ｉｃ−１）（式中、Ｒ１が請求項１に記載の通りであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＯＨである）の化合物、すなわち
【化１９】
2002530394.tif 000020
を生成することと、
（ｉｉ）式（Ｉｃ−１）の化合物を酸化することにより、式（Ｉｃ−２）（式中、Ｒ１が請求項１に記載の通りであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がオキソである）の化合物、すなわち
【化２０】
2002530394.tif 000021
を生成することと、
（ｉｉｉ）式（８）の化合物をエポキシ化することにより、
【化２１】
2002530394.tif 000022
式（９）の化合物を生成し、
【化２２】
2002530394.tif 000023
次いで、還元剤を用いて（９）を還元することにより、式（１０）の化合物を生成し、
【化２３】
2002530394.tif 000024
酸化剤を用いて式（１０）の化合物を酸化することにより、式（１１）の化合物を生成し、
【化２４】
2002530394.tif 000025
式（１１）の化合物を有機金属試薬と反応させることにより、式（Ｉｃ−３）（式中、Ｒ１がＨであり、Ｒ２が請求項１に記載の通りであり、Ｒ３がＯＨである）の化合物、すなわち
【化２５】
2002530394.tif 000026
を得ることと、
（ｉｖ）式（１０）の化合物をハロゲン化することにより、式（Ｉｃ−４）（式中、Ｒ１およびＲ２がＨであり、Ｒ３がハロゲンである）の化合物、すなわち
【化２６】
2002530394.tif 000027
を生成することとからなる請求項４に記載の式（Ｉｃ）の化合物を製造する方法。
【請求項２４】
（ｉ）式（９）の化合物を、
【化２７】
2002530394.tif 000028
有機金属試薬と反応させることにより、式（１２）の化合物を生成し、
【化２８】
2002530394.tif 000029
次いで、式（１２）の化合物を脱水することにより、式（Ｉｄ−１）
【化２９】
2002530394.tif 000030
（式中、Ｒ２がα位にあり、Ｃ１〜１２直鎖または分枝アルキル鎖で、飽和または不飽和であり、不飽和鎖の場合には、１〜３個の二重結合を含んでもよく、前に定義されたアルキルは、非置換であるか、ヒドロキシルまたはカルボニルによって置換されていてもよく、アルキルがまた、シクロアルキル、１つまたは複数のヘテロ原子を含む複素環、またはアリール基と結合してもよく、アリールが、非置換であるか、直鎖または分枝Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アルコキシ、ハロゲン、トリハロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ニトロまたはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノなどの１つまたは複数の置換基によって置換されていてもよく、前記定義中で、複素環は、酸素、イオウまたは窒素から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む飽和または不飽和の単環または多環であり、アリールには、フェニルおよびナフチルが含まれ、置換基がアルキルの可能ないずれの位置にあってもよい）の化合物を生成すること、または
（ｉｉ）式（１３）の化合物を脱水することにより、
【化３０】
2002530394.tif 000031
式（Ｉｄ−２）
【化３１】
2002530394.tif 000032
（式中、Ｒ２がβ位にあって、請求項２４の（ｉ）項に記載の通りである）の化合物を生成することからなる式（Ｉｄ）の化合物を製造する方法。
【請求項２５】
式（１）
【化３２】
2002530394.tif 000033
の化合物を硫酸を用いて脱水することにより式（１４）の化合物を生成し、
【化３３】
2002530394.tif 000034
式（１４）の化合物を有機金属試薬と反応させることにより、式（１５）の化合物を生成し、
【化３４】
2002530394.tif 000035
酸性媒質中で式（１５）の化合物を環化させることにより、式（Ｉｅ）（式中、Ｒ２が請求項２４に記載の通りである）の化合物を生成することからなる請求項６に記載の式（Ｉｅ）の化合物を製造する方法。
【請求項２６】
医薬を製造するための、式（Ｉ）
【化１】
2002530394.tif 000036
（式中、
Ａ環の２−３位または３−４位には二重結合が存在しても存在していなくてもよく、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３がそれぞれ、２、３または４位にあり、Ｒ１およびＲ２、またはＲ２およびＲ３が独立に、２、３、または４位にあり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ２〜１２直鎖または分枝アルキル鎖で、飽和または不飽和であり、不飽和鎖の場合には、１〜３個の二重結合を含んでもよく、前に定義されたアルキルが、非置換であるか、ヒドロキシルまたはカルボニルなどの１つまたは複数の置換基によって置換されていてもよく、前記アルキルがまた、シクロアルキル、１つまたは複数のヘテロ原子を含む複素環、またはアリール基で置換されていてもよく、アリールが、非置換であるか、直鎖または分枝Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アルコキシ、ハロゲン、トリハロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ニトロまたはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノなどの１つまたは複数の置換基によって置換されており、前記定義中で、複素環が、酸素、イオウまたは窒素から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む飽和または不飽和の単環または多環であり、アリールには、フェニルおよびナフチルが含まれ、置換基がアルキルの可能ないずれの位置にあってもよく、
Ｒ２が、Ｈ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１〜１２直鎖または分枝アルキル鎖で、飽和または不飽和であり、不飽和鎖の場合には、１〜３個の二重結合を含むことができ、前に定義されたアルキルは、非置換であるか、ヒドロキシルまたはカルボニルなどの１つまたは複数の置換基によって置換されていてもよく、前記アルキルにはまた、シクロアルキル、１つまたは複数のヘテロ原子を含む複素環、またはアリール基が結合していてもよく、アリールが、非置換であるか、直鎖または分枝Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アルコキシ、ハロゲン、トリハロメチル、アミノ、ヒドロキシル、ニトロまたはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノなどの１つまたは複数の置換基によって置換されており、前記定義中で、複素環が、酸素、イオウまたは窒素から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む飽和または不飽和の単環または多環であり、アリールには、フェニルおよびナフチルが含まれ、置換基がアルキルの可能ないずれの位置にあってもよく、
Ｒ３が、Ｈ、オキソ、ヒドロキシルまたはハロゲンであり、
上記定義中で、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は同時にＨではない）
の化合物およびそれらの立体異性体の使用。