【手続補正書】
【提出日】平成17年2月3日(2005.2.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｂ形態のオクスカルバゼピン（Ｏｘｃａｒｂａｚｅｐｉｎｅ）。
【請求項２】
約１１．９、１４．４、２０．０、２３．０、２５．１±０．２度の２θにピークを有するＰＸＲＤ回折パターンを有するオクスカルバゼピン。
【請求項３】
約１１．９、１４．４、１７．７、１９．４、２０．０、２１．１、２３．０、２４．０、２４．４、２５．１、２６．０±０．２度の２θにピークを有するＰＸＲＤ回折パターンを有する、請求項２に記載のオクスカルバゼピン。
【請求項４】
実質的に図１に示されたＰＸＲＤ回折パターンを有する、請求項３に記載のオクスカルバゼピン。
【請求項５】
Ｂ形態のオクスカルバゼピンの調製方法であって、以下のステップ：
ａ）ジクロロメタン及びトルエンの混合物中におけるオクスカルバゼピン溶液の調製、及び
ｂ）残渣としてＢ形態を残す、上記トルエン及び上記ジクロロメタンの蒸発、
を含む、前記方法。
【請求項６】
上記溶液がオクスカルバゼピンをジクロロメタンに溶解し、そして上記ジクロロメタンをトルエンに加えることにより調製される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
請求項５に記載の方法により調製される、上記Ｂ形態のオクスカルバゼピン。
【請求項８】
Ｂ形態のオクスカルバゼピンの調製方法であって、以下のステップ：
ａ）トルエン中におけるオクスカルバゼピン溶液の調製；
ｂ）上記溶液の加熱；
ｃ）沈澱の形成をひきおこすための６０℃／分又はそれより高い速度での上記溶液の冷却；及び
ｄ）上記沈澱の分離；
を含む、前記方法。
【請求項９】
上記溶液がおよそ灌流温度まで加熱される、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
上記溶液が約０℃の温度まで冷却される、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
請求項８に記載の方法により調製される、上記Ｂ形態のオクスカルバゼピン。
【請求項１２】
Ｃ形態のオクスカルバゼピン。
【請求項１３】
約１１．７、２１．７、２３．２、２４．４±０．２度の２θにおけるＰＸＲＤのピークに特徴を有する、オクスカルバゼピン。
【請求項１４】
約１１．７、１７．０、１８．０、２１．７、２３．２、２４．４、２６．０±０．２度の２θにおけるＰＸＲＤのピークに特徴を有する、請求項１３に記載のオクスカルバゼピン。
【請求項１５】
実質的に図２に示されたＰＸＲＤ回折パターンに特徴を有する、請求項１４に記載のオクスカルバゼピン。
【請求項１６】
Ｃ形態のオクスカルバゼピンの調製方法であって、以下のステップ：
ａ）トルエン中におけるオクスカルバゼピン溶液の調製；
ｂ）上記溶液の加熱；
ｃ）沈澱の形成をひきおこすための約２０〜６０℃／分の速度での上記溶液の冷却；
ｄ）上記沈澱の分離；
を含む、前記方法。
【請求項１７】
上記溶液が毎分約４０℃の速度で冷却される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
上記溶液が約０℃まで冷却される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
上記溶液がおよそ灌流温度まで加熱される、請求項１６に記載の方法。
【請求項２０】
請求項１６に記載の方法により調製される、上記Ｃ形態のオクスカルバゼピン。
【請求項２１】
Ｄ形態のオクスカルバゼピン。
【請求項２２】
約１１．７、１４．２、２４．３±０．２度の２θにおけるＰＸＲＤのピークに特徴を有する、オクスカルバゼピン。
【請求項２３】
実質的に図３に示されたＰＸＲＤ回折パターンに特徴を有する、請求項２２に記載のオクスカルバゼピン。
【請求項２４】
Ｄ形態のオクスカルバゼピンの調製方法であって、以下のステップ：
ａ）トルエン中におけるオクスカルバゼピン溶液の調製；及び
ｂ）残渣としてＤ形態のオクスカルバゼピンを残す、上記トルエンの蒸発；
を含む、前記方法。
【請求項２５】
蒸発の前に、上記溶液を加熱するステップをさらに含む、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
上記溶液がおよそ灌流温度まで加熱される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
蒸発の前に、上記加熱された溶液を冷却することをさらに含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
上記溶液が約０℃まで冷却される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
上記溶液を冷却するステップをさらに含む、請求項２４に記載の方法。
【請求項３０】
上記溶液が約０℃まで冷却される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
上記トルエンが上記溶液から蒸発により除去される、請求項２４に記載の方法。
【請求項３２】
請求項２４に記載の方法により調製される、上記Ｄ形態のオクスカルバゼピン。
【請求項３３】
オクスカルバゼピン・クロロホルム溶媒和化合物。
【請求項３４】
Ｅ形態のオクスカルバゼピン・クロロホルム溶媒和化合物。
【請求項３５】
約１４．５、１５．０、１８．２、２１．４、２２．９、２４．０、２５．８、２６．０±０．２度の２θにピークを有するＰＸＲＤパターンに特徴を有する、オクスカルバゼピン・クロロホルム溶媒和化合物。
【請求項３６】
実質的に図４に示されたＰＸＲＤ回折パターンに特徴を有する、請求項３５に記載のオクスカルバゼピン溶媒和化合物。
【請求項３７】
約２７重量％のクロロホルムを含む請求項３３に記載のオクスカルバゼピン・クロロホルム溶媒和化合物。
【請求項３８】
オクスカルバゼピン・クロロホルム溶媒和化合物の調製方法であって、以下のステップ：
ａ）クロロホルム中におけるオクスカルバゼピン溶液からの沈澱の形成をひきおこすこと、及び
ｂ）上記沈澱の分離、
を含む、前記方法。
【請求項３９】
上記沈澱の形成をおこす前に、上記溶液を加熱するステップをさらに含む、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
上記加熱された溶液を冷却するステップをさらに含み、ここで冷却が上記沈澱の形成をひきおこす、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
上記溶液が約５０℃〜約６０℃の高温まで加熱される、請求項３９に記載の方法。
【請求項４２】
上記溶液が約５５℃の高温まで加熱される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
上記加熱された溶液が約１０℃〜約２０℃の低温まで冷却される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
上記低温が約１６℃である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
請求項３８に記載の方法により生産される、上記オクスカルバゼピン・クロロホルム溶媒和化合物。
【請求項４６】
Ａ形態のオクスカルバゼピンの調製方法であって、以下のステップ：
ａ）Ｅ形態のオクスカルバゼピン・クロロホルム溶媒和化合物の供給、
ｂ）上記オクスカルバゼピン・クロロホルム溶媒和化合物の加熱、
ｃ）Ａ形態としてのオクスカルバゼピンの回収、
を含む、前記方法。
【請求項４７】
上記Ｅ形態のオクスカルバゼピン溶媒和化合物が約４０℃〜約８０℃の範囲の高温まで加熱される、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
上記高温が約６０℃である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
Ａ形態のオクスカルバゼピンの調製方法であって、以下のステップ：
ａ）Ｂ形態のオクスカルバゼピンの供給、
ｂ）上記オクスカルバゼピンの加熱、及び
ｃ）Ａ形態としての上記オクスカルバゼピンの回収、
を含む、前記方法。
【請求項５０】
Ｂ形態のオクスカルバゼピンが約６０℃〜約１２０℃の範囲の高温まで加熱される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
上記高温が約６０℃である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
Ｃ形態のオクスカルバゼピンの調製方法であって、以下のステップ：
ａ）Ｂ形態のオクスカルバゼピンの供給、
ｂ）約２０℃〜約３０℃の範囲の温度にオクスカルバゼピンを維持すること、
ｃ）Ｃ形態としての上記オクスカルバゼピンの回収、
を含む、前記方法。
【請求項５３】
Ａ形態のオクスカルバゼピンの調製方法であって、以下のステップ：
ａ）Ｂ形態のオクスカルバゼピン、Ｃ形態のオクスカルバゼピン及びＤ形態のオクスカルバゼピンから成る群から選ばれたオクスカルバゼピンをプロトン性の溶媒と接触させること；及び
ｂ）Ａ形態としてのオクスカルバゼピンの回収；
を含む、前記方法。
【請求項５４】
上記形態のオクスカルバゼピンがプロトン性の溶媒に懸濁される、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
上記プロトン性の溶媒が水及びエタノールから成る群より選ばれる、請求項５３に記載の方法。
【請求項５６】
上記オクスカルバゼピンが上記プロトン性の溶媒に約２時間〜約３日間懸濁される、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
上記オクスカルバゼピンが約１日間懸濁される、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
医薬組成物であって、以下の：
ａ）Ｂ形態のオクスカルバゼピン、Ｃ形態のオクスカルバゼピン、Ｄ形態のオクスカルバゼピン及びＥ形態のオクスカルバゼピンから成る群から選ばれるオクスカルバゼピン；及び
ｂ）医薬品として許容できる賦形剤；
を含む、前記組成物。
【請求項５９】
上記組成物が１又はそれを越える形態のオクスカルバゼピンと混合される、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
請求項５８に記載の医薬組成物を含む、医薬品の剤型。
【請求項６１】
上記剤型がカプセル又は錠剤である、請求項６０に記載の医薬品の剤型。
【請求項６２】
上記剤型が錠剤である、請求項６１に記載の医薬品の剤型。
【請求項６３】
約１５０mg〜約６００mgのオクスカルバゼピンの単位用量を含む、請求項６０に記載の医薬品の剤型。
【請求項６４】
約１５０mg、３００mg及び６００mgから成る群から選ばれる単位用量を含む、請求項６３に記載の医薬品の剤型。
【請求項６５】
上記剤型が経口懸濁液である、請求項６０に記載の医薬品の剤型。
【請求項６６】
用量が約６０mgml-1である、請求項６５に記載の医薬品の剤型。
【請求項６７】
用量が約３００mgml-1である、請求項６５に記載の医薬品の剤型。
【請求項６８】
発作を予防又は発作の重症度を軽減するための、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
上記発作がてんかんと関連する、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
パーキンソン病の治療のための、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項７１】
中枢神経系を抑制するための、請求項５８に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
上記中枢神経系が電位感受性のナトリウムチャンネルをブロックすることにより抑制される、請求項７１に記載の医薬組成物。