【手続補正書】
【提出日】平成15年7月2日(2003.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＶＩＩの化合物：
【化１】
2004509118.tif 000001
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体またはプロドラッグであって、ここで：
Ｇは、環Ｃまたは環Ｄであり；
環Ｃは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または１，２，４−トリアジニル環から選択され、ここで、該環Ｃは、−Ｒ１から独立して選択される１つまたは２つのオルト置換基を有し、環Ｃ上の任意の非オルト炭素位置が、−Ｒ５によって必要に応じてかつ独立して置換され、そして環Ｃ上の２つの隣接する置換基が、必要に応じて、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄または窒素から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜６員の環を形成し、該縮合環は、必要に応じて、ハロ、オキソ、または−Ｒ８によって置換されており；
環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される、１〜４個の環ヘテロ原子を有し、ここで、環Ｄは、任意の置換可能な環炭素において、オキソまたは−Ｒ５によって置換されており、そして任意の置換可能な環窒素において、−Ｒ４によって置換されており、但し、環Ｄが６員のアリール環またはヘテロアリール環である場合、−Ｒ５は、環Ｄの各オルト炭素位置において、水素であり；
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｔ−Ｖ−Ｒ６、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、５〜６員のヘテロシクリル環、またはＣ１〜６脂肪族基から選択され、該フェニル環、ヘテロアリール環、およびヘテロシクリル環は、各々必要に応じて、３つまでの基によって置換されており、該基は、ハロ、オキソ、または−Ｒ８から独立して選択され、該Ｃ１〜６脂肪族基は、必要に応じて、ハロ、シアノ、ニトロ、または酸素によって置換されているか、あるいはＲ１および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
Ｒｙは、水素またはＴ−Ｒ３’’であり；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｒ２およびＲ２’は、独立して−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６から選択されるか、あるいはＲ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜８員環を形成し、ここで、Ｒ２およびＲ２’によって形成される該縮合環上の、各置換可能な炭素は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７または−Ｖ−Ｒ６によって置換され、そしてＲ２およびＲ２’によって形成される該環上の任意の置換可能な窒素は、Ｒ４によって置換されており；
Ｒ３’’は、Ｃ３〜１０カルボシクリル環、Ｃ６〜１０アリール環、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から選択され；
各Ｒは、水素、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール環、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、もしくは−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、もしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択されるか、またはＲ５および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
各Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の２つのＲ６基は、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ７は、水素、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ７基は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、または−ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され；そして
Ｒ９は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から選択される、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、以下：
（ａ）環Ｃが、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換された環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択され、そしてＲ１が、−ハロ、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、フェニル、−ＣＯＲ６、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｒ６であるか；あるいは環Ｄが、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３’’であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであること；そして
（ｃ）Ｒ２’は水素であり、そしてＲ２は、水素またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換もしくは非置換の基であるか、あるいはＲ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、置換もしくは非置換のベンゾ、ピリド、ピリミドまたは部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成すること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｃが、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換された環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択され、そしてＲ１が、−ハロ、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、フェニル、−ＣＯＲ６、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｒ６であるか；あるいは環Ｄが、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３’’であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり；そして
（ｃ）Ｒ２’は水素であり、そしてＲ２は、水素またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換もしくは非置換の基であるか、あるいはＲ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、置換もしくは非置換のベンゾ、ピリド、ピリミドまたは部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成する、化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が、以下：
（ａ）環Ｃが、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換された環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、そしてＲ１が、−ハロ、Ｃ１〜６ハロ脂肪族基、Ｃ１〜６脂肪族基、フェニル、または−ＣＮであるか；あるいは環Ｄが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３’’であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３’’は、Ｃ３〜６カルボシクリル環、フェニル環、または５〜６員のヘテロアリール環もしくはヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基であること；
（ｃ）Ｒ２’は水素であり、そしてＲ２は、水素またはアリールもしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換もしくは非置換の基であるか、あるいはＲ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、置換もしくは非置換のベンゾ、ピリド、ピリミドまたは部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成すること；ならびに
（ｄ）環Ｄは、オキソまたはＲ５によって置換され、ここで、各Ｒ５は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒから独立して選択されること；
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、該化合物が、以下：
（ａ）環Ｃが、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換された環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、そしてＲ１が、−ハロ、Ｃ１〜６ハロ脂肪族基、Ｃ１〜６脂肪族基、フェニル、または−ＣＮであるか；あるいは環Ｄが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３’’であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３’’は、Ｃ３〜６カルボシクリル環、フェニル環、または５〜６員のヘテロアリール環もしくはヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換される基であり；
（ｃ）Ｒ２’は水素であり、そしてＲ２は、水素またはアリールもしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換もしくは非置換の基であるか、あるいはＲ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、置換もしくは非置換のベンゾ、ピリド、ピリミドまたは部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成し；そして
（ｄ）環Ｄは、オキソまたはＲ５によって置換され、ここで、各Ｒ５は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒから独立して選択される、
化合物。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物であって、該化合物が、以下：
（ａ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３’’であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３’’は、フェニル環、または５〜６員のヘテロアリール環もしくはヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換される基であること；
（ｂ）環Ｃが、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換された環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、そしてＲ１が、−ハロ、必要に応じてハロゲンによって置換されたＣ１〜４脂肪族基、もしくは−ＣＮであるか；あるいは環Ｄが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｃ）Ｒ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ、ピリド、ピリミドまたは−ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）によって必要に応じて置換された、部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成し、ここで、該（Ｃ１〜４アルキル）は、直鎖アルキル基、分枝アルキル基もしくは環状アルキル基であること；ならびに
（ｄ）環Ｄは、オキソまたはＲ５によって置換され、ここで、各Ｒ５は、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、および−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）から独立して選択されること；
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、該化合物が、以下：
（ａ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３’’であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３’’は、フェニル環、または５〜６員のヘテロアリール環もしくはヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
（ｂ）環Ｃが、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換された環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、そしてＲ１が、−ハロ、必要に応じてハロゲンによって置換されたＣ１〜４脂肪族基、もしくは−ＣＮであるか；あるいは環Ｄが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｃ）Ｒ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ、ピリド、ピリミドまたは−ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）によって必要に応じて置換された、部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成し、ここで、該（Ｃ１〜４アルキル）は、直鎖アルキル基、分枝アルキル基もしくは環状アルキル基であり；そして
（ｄ）環Ｄは、オキソまたはＲ５によって置換され、ここで、各Ｒ５は、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、および−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）から独立して選択される、
化合物。
【請求項８】
前記化合物が表６から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物。
【請求項１０】
第２の治療剤をさらに含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
患者におけるＧＳＫ−３活性またはＡｕｒｏｒａ活性を阻害するための、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
患者においてＧＳＫ−３活性を阻害するための、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
生物学的サンプル中のＧＳＫ−３活性またはＡｕｒｏｒａ活性を阻害する方法であって、該方法は、該生物学的サンプルを、請求項１に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１４】
ＧＳＫ−３インヒビターを用いて処置することにより緩和される疾患の処置するための、請求項９に記載の組成物。
【請求項１５】
第２の治療剤をさらに包含する、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記疾患が糖尿病である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記疾患が、アルツハイマー病である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
前記疾患が、精神分裂病である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１９】
グリコゲン合成の増大を必要とする患者においてグリコゲン合成を増大させるための、請求項９に記載の組成物。
【請求項２０】
グルコースの血中レベルの低下を必要とする患者において、グルコースの血中レベルを低下させるための、請求項９に記載の組成物。
【請求項２１】
過リン酸化Ｔａｕタンパク質の産生の阻害を必要とする患者において、過リン酸化Ｔａｕタンパク質の産生を阻害するための、請求項９に記載の組成物。
【請求項２２】
β−カテニンのリン酸化を阻害する必要のある患者において、β−カテニンのリン酸化を阻害するための、請求項９に記載の組成物。
【請求項２３】
ａｕｒｏｒａインヒビターを用いる処置により緩和される疾患を処置するための、請求項９に記載の組成物。
【請求項２４】
第２の治療剤をさらに包含する、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記疾患が癌である、請求項２３に記載の組成物。