【手続補正書】
【提出日】平成16年6月16日(2004.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ：
【化１】
2004517929.tif 000001
［式中、Ｙは、
ａ）  −ＮＨＣ（＝Ｗ）Ｒ１、
ｂ）  −Ｏ−ｈｅｔ、−Ｓ−ｈｅｔ、または−ＮＨ−ｈｅｔ；
Ｘは、
ａ）  −Ｏ−、
ｂ）  −ＮＲ３−、
ｃ）  −Ｓ（＝Ｏ）ｉ−、または
ｄ）  −Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ４）−；
Ｗは、
ａ）  Ｏ、または
ｂ）  Ｓ；
Ｒ１は、
ａ）  Ｈ、
ｂ）  Ｃ１−８アルキル、
ｃ）  Ｃ３−６シクロアルキル、
ｄ）  ＯＣ１−４アルキル、
ｅ）  ＳＣ１−４アルキル、
ｆ）  ＮＨ２、
ｇ）  ＮＨＣ１−６アルキル、または
ｈ）  Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２；
Ｒ２は、
ａ）  Ｈ、
ｂ）  ハロ、または
ｃ）  Ｃ１−４アルキル；
Ｒ３は、
ａ）  Ｈ、
ｂ）  Ｃ１−８アルキル、
ｃ）  アリール、
ｄ）  ｈｅｔ、
ｅ）  Ｃ（＝Ｗ）Ｒ５、
ｆ）  Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、または
ｇ）  Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ７；
Ｒ４は、
ａ）  Ｈ、または
ｂ）  Ｃ１−８アルキル；
Ｒ５は、
ａ）  Ｈ、
ｂ）  アリール、
ｃ）  ｈｅｔ、
ｄ）  ＮＲ８Ｒ９、または
ｅ）  Ｃ１−８アルキル；
Ｒ６は、
ａ）  Ｃ１−８アルキル、
ｂ）  アリール、または
ｃ）  ｈｅｔ；
Ｒ７は、
ａ）  アリール、
ｂ）  ｈｅｔ、
ｃ）  ＮＲ８Ｒ９、または
ｄ）  Ｃ１−８アルキル；
Ｒ８およびＲ９は、独立して、 
ａ）  Ｈ、
ｂ）  Ｃ１−８アルキル、または
ｃ）  アリール；
ここに、＞Ｇ−Ｅ−は、＞Ｎ−Ｃ−であって、Ｑは炭素原子であるか、または＞Ｇ−Ｅは、＞Ｃ＝Ｃ−であって、Ｑは窒素原子であり；
アリールは、フェニル基であるか、または少なくとも一つの環が芳香族であるオルト縮合二環系炭素環基であり；
ｈｅｔは、酸素、硫黄および窒素よりなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を有するＣ結合した五（５）−または六（６）−員の飽和または不飽和の複素環基であり、それは所望によりベンゼン環に縮合していてもよく；
各出現時に、アルキルまたはシクロアルキルは、所望により、１以上のＯＲ８、ハロ、アリール、Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ７、Ｃ（＝Ｗ）Ｒ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、またはＮＲ８Ｒ９で置換されていてもよく；各出現時に、アリールは、所望により、１以上のハロ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣ１−６アルキル、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ７、Ｃ（＝Ｗ）Ｒ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ８、またはＮＲ８Ｒ９で置換されていてもよく；
各出現時に、ｈｅｔは、所望により、１以上のハロ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣ１−６アルキル、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ７、Ｃ（＝Ｗ）Ｒ８、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ８、またはＮＲ８Ｒ９、オキソ、またはオキシムで置換されていてもよく；
ｍは、０、１、２、３または４；
ｎは０、１、２、３または４；但し、ｍおよびｎは一緒になって、３または４；およびｉは０、１または２である］
で表される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】  式ＩＡ：
【化２】
2004517929.tif 000002
で表される化合物である請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ２がＨである請求項２記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ１がＣ１−６アルキルである請求項２記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ１がメチルである請求項２記載の化合物。
【請求項６】  ＸがＮＲ３である請求項４記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ３がＣ（＝Ｏ）Ｒ５、またはＣ（＝Ｏ）ＯＲ５である請求項６記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ３がＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨである請求項６記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ３がＣＨＯである請求項６記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ５が、所望により、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）フェニル、またはフェニルで置換されていてもよいＣ１−４アルキルであり、ここに、該フェニルは、所望により、ＩまたはＣＦ３で置換されていてもよい請求項７記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ５がフェニルである請求項７記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ３がＣ（＝Ｓ）Ｒ５であり、ここに、Ｒ５がアリール、アルキルまたはＮＲ８Ｒ９であり、ここに、Ｒ８およびＲ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはアリールである請求項６記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ３がＳ（＝Ｏ）ｉＣ１−４アルキルである請求項６記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ３がＨ、Ｃ１−８アルキル、またはアリールである請求項６記載の化合物。
【請求項１５】  ｍが１であって、ｎが３である請求項６または７記載の化合物。
【請求項１６】  ｍが２であって、ｎが２である請求項６または７記載の化合物。
【請求項１７】  ｍが０であって、ｎが４である請求項６または７記載の化合物。
【請求項１８】  ｍが１であって、ｎが２である請求項６または７記載の化合物。
【請求項１９】  ｍが２であって、ｎが１である請求項６または７記載の化合物。
【請求項２０】  ＸがＳ、ＳＯまたはＳＯ２である請求項４記載の化合物。
【請求項２１】  ＸがＯである請求項４記載の化合物。
【請求項２２】  ｍが１であって、ｎが２である請求項２０または２１記載の化合物。
【請求項２３】  ｍが２であって、ｎが１である請求項２０または２１記載の化合物。
【請求項２４】  ｍが２であって、ｎが２である請求項２０または２１記載の化合物。
【請求項２５】  式ＩＢ：
【化３】
2004517929.tif 000003
［式中、Ａは、Ｏ、ＳまたはＮＨであって、ｈｅｔはイソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−５−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、イソチアゾール−３−イル、１,２,４−チアジアゾール−３−イルまたは１,２,５−チアジアゾール−３−イルである］
で表される化合物である請求項１記載の化合物。
【請求項２６】  式ＩＣ：
【化４】
2004517929.tif 000004
で表される化合物である請求項１記載の化合物。
【請求項２７】  式ＩＤ
【化５】
2004517929.tif 000005
［式中、Ａは、Ｏ、ＳまたはＮＨであって、ｈｅｔは、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−５−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、イソチアゾール−３−イル、１,２,４−チアジアゾール−３−イルまたは１,２,５−チアジアゾール−３−イルである］
で表される化合物である請求項１記載の化合物。
【請求項２８】  抗菌的に有効量の請求項１の式Ｉで表される化合物および医薬上許容される担体を含む、それを必要とする哺乳動物における微生物感染を治療するための医薬組成物。
【請求項２９】  該化合物が、経口、非経口、経皮または局所投与される請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】  該抗菌的に有効量が、約０.１ないし約１５０ｍｇ／ｋｇ体重／日の量である請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３１】  該抗菌的に有効量が、約３ないし約１００ｍｇ／ｋｇ体重／日の量である請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３２】  該感染が皮膚感染である請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３３】  該感染が眼感染である請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３４】  該化合物が、ＩＶまたは経口により１日当り６００ｍｇの量にて投与される請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３５】  該哺乳動物が、ヒトまたは動物である請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３６】  ａ）（−）−メチル ６−［（５Ｓ）−５−［（アセチルアミノ）メチル］−２−オキソ−３−オキサゾリジニル］−３,４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキシレート、
ｂ）（−）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−［２−ホルミル−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−イソキノリニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミド、
ｃ）（−）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−［２−［（アセチルオキシ）アセチル］−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−イソキノリニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミド、
ｄ）（−）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−［２−［（ヒドロキシ）アセチル］−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−イソキノリニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミド、
ｅ）（＋）−メチル ６−［（５Ｓ）−５−［（エタンチオイルアミノ）メチル］−２−オキソ−３−オキサゾリジニル］−３,４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキシレート、
ｆ）（＋）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−［２−ホルミル−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−イソキノリニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド、または
ｇ）（＋）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−［２−［（ヒドロキシ）アセチル］−１,２,３,４−テトラヒドロ−６−イソキノリニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド
である請求項１記載の化合物。
【請求項３７】  ａ）（＋）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−［２−ホルミル−１,２,３,４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド、または
ｂ）（＋）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−［２−［（ヒドロキシ）アセチル］−１,２,３,４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル］−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド
である請求項１記載の化合物。
【請求項３８】  ａ）（−）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−（３,４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−６−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミド、
ｂ）（＋）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−（３,４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−６−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド、
ｃ）（−）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−（３,４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾチオピラン−６−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミド、
ｄ）（＋）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−（３,４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾチオピラン−６−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド、または
ｅ）（＋）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−（３,４−ジヒドロ−２,２−ジオキシド−１Ｈ−２−ベンゾチオピラン−６−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド
である請求項１記載の化合物。
【請求項３９】  ａ）（＋）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−（３,４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド、
ｂ）（−）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−（３,４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾチオピラン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミド、
ｃ）（＋）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−（３,４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾチオピラン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド、
ｄ）（＋）−Ｎ−［［（５Ｓ）−３−（３,４−ジヒドロ−２,２−ジオキシド−１Ｈ−２−ベンゾチオピラン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド、または
ｅ）  Ｎ−［［（５Ｓ）−３−（３,４−ジヒドロ−２−オキシド−１Ｈ−２−ベンゾチオピラン−７−イル）−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミド
である請求項１記載の化合物。
【請求項４０】  ａ）  Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（３−ホルミル−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝アセトアミド、
ｂ）  Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（３−グリコロイル−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝アセトアミド、
ｃ）  ７−｛（５Ｓ）−５−［（アセチルアミノ）メチル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル｝−１,２,４,５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンゾアゼピン−３−カルボン酸ベンジル、
ｄ）  Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（３−グリコロイル−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝エタンチオアミド、
ｅ）  Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（３−アセチル−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝アセトアミド、
ｆ）  ７−｛（５Ｓ）−５−［（アセチルアミノ）メチル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル｝−１,２,４,５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンゾアゼピン−３−カルボン酸メチル、
ｇ）  Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（３−ベンゾイル−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝アセトアミド、
ｈ）  Ｎ−（｛（５Ｓ）−３−［３−（５−アミノ−１,３,４−チアジアゾール−２−イル）−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）アセトアミド、
ｉ）  Ｎ−（｛（５Ｓ）−３−［３−（メチルスルホニル）−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）アセトアミド、
ｊ）  Ｎ−（｛（５Ｓ）−３−［３−（５−メチルチオ−１,３,４−チアジアゾール−２−イル）−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）アセトアミド、
ｋ）  Ｎ−（｛（５Ｓ）−３−［３−（５−メチル−１,３,４−チアジアゾール−２−イル）−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）アセトアミド、
ｌ）  ７−｛（５Ｓ）−５−［（アセチルアミノ）メチル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル｝−１,２,４,５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンゾアゼピン−３−カルボン酸フェニル、
ｍ）  Ｎ−［（（５Ｓ）−３−｛３−（フェニル）アセチル−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル｝−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル）メチル］アセトアミド、
ｎ）  Ｎ−［（（５Ｓ）−３−｛３−［５−（ホルミルアミノ）−１,３,４−チアジアゾール−２−イル］−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル｝−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル）メチル］アセトアミド、
ｏ）  Ｎ−［５−（７−｛（５Ｓ）−５−［（アセチルアミノ）メチル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル｝−１,２,４,５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンゾアゼピン−３−イル）−１,３,４−チアジアゾール−２−イル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
ｐ）  Ｎ−［（（５Ｓ）−３−｛３−［（４−ヨードフェニル）アセチル］−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル｝−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル）メチル］アセトアミド、
ｑ）  Ｎ−［（（５Ｓ）−３−｛３−［（３−トリフルオロメチル）フェニル）アセチル−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル｝−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル）メチル］アセトアミド、
ｒ）  ２−（７−｛（５Ｓ）−５−［（アセチルアミノ）メチル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル｝−１,２,４,５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンゾアゼピン−３−イル）−２−オキソエチル ４−［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゾアート、
ｓ）  Ｎ−［（（５Ｓ）−３−［３−［（４−トリフルオロメチル）フェニル）アセチル］−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル｝−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル）メチル］アセトアミド、
ｔ）  Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［３−（５−オキソペンタノイル）−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）アセトアミド、
ｕ）  Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［３−（５−オキソヘキサノイル）−１,２,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）アセトアミド、
ｖ）  Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（２−ホルミル−１,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝アセトアミド、
ｗ）  Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（２−グリコロイル−１,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル］メチル）アセトアミド、
ｘ）  ７−｛（５Ｓ）−５−［（アセチルアミノ）メチル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル｝−１,３,４,５−テトラヒドロ−３Ｈ−２−ベンゾアゼピン−２−カルボン酸ベンジル、
ｙ）  Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（２−アセチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝アセトアミド、
ｚ）  ７−｛（５Ｓ）−５−［（アセチルアミノ）メチル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル｝−１,３,４,５−テトラヒドロ−３Ｈ−２−ベンゾアゼピン−２−カルボン酸メチル、
ａａ）  ７−｛（５Ｓ）−５−［（アセチルアミノ）メチル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル｝−Ｎ−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−２−ベンゾアゼピン−２−カルボキシアミド、
ｂｂ）  Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（１−ホルミル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝アセトアミド、または
ｃｃ）  Ｎ−｛［（５Ｓ）−３−（１−ホルミル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−７−イル）−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル］メチル｝エタンチオアミド
である請求項１記載の化合物。
【請求項４１】  ａ）  Ｎ−［［（５Ｓ）−２−オキソ−３−（１,２,４,５−テトラヒドロ−３−ベンゾチエピン−７−イル）−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミド、
ｂ）  Ｎ−［［（５Ｓ）−２−オキソ−３−（１,２,４,５−テトラヒドロ−３,３−ジオキシド−３−ベンゾチエピン−７−イル）−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミド、
ｃ）  Ｎ−［［（５Ｓ）−２−オキソ−３−（１,２,４,５−テトラヒドロ−３−ベンゾチエピン−７−イル）−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド、または
ｄ）  Ｎ−［［（５Ｓ）−２−オキソ−３−（１,２,４,５−テトラヒドロ−３,３−ジオキシド−３−ベンゾチエピン−７−イル）−５−オキサゾリジニル］メチル］エタンチオアミド
である請求項１記載の化合物。