【手続補正書】
【提出日】平成15年3月20日(2003.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004504280.tif 000001
（式中、
Ｕは、Ｏまたは孤立電子対であり、
Ｙは、ＣまたはＮであり、
Ｖは、ＹがＣである場合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６、−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−であり、またはＹがＮである場合、−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｗは、ＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＲ１、ＣＳＯ、ＣＳＮＲ１、ＳＯ２もしくはＳＯ２ＮＲ１であり、
Ｌは、低級アルキレン、低級アルケニレンまたは単結合であり、
Ａ１は、Ｈ、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、
Ａ２は、場合によりＲ２によって置換された、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルであり、
Ａ３、Ａ４は、水素または低級アルキルであるか、あるいは、
Ａ１とＡ２またはＡ１とＡ３が、互いに結合して環を形成し、−Ａ１−Ａ２−または−Ａ１−Ａ３−は、場合によりＲ２によって置換された低級アルキレンもしくは低級アルケニレンであり、この場合、−Ａ１−Ａ２−または−Ａ１−Ａ３−の１個の−ＣＨ２−基は、場合によりＮＲ３、ＳもしくはＯによって置き換えられることができ、
Ａ５は、低級アルキルであり、
Ｘは、水素または場合により１個以上のハロゲン置換基であり、
Ａ６は、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−低級アルキル、ヘテロシクロアルキル−低級アルキル、低級アルケニル、低級アルカジエニル、アリール、アリール−低級アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール−低級アルキルであり、
Ｒ２は、ヒドロキシ、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ、Ｎ（Ｒ４，Ｒ５）または低級アルコキシカルボニルであり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して、水素または低級アルキルである）
の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩および／または薬学的に許容されるエステル。
【請求項２】
Ｕが、孤立電子対である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、Ｃである、請求項１〜２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４】
Ｖが、Ｏ、−Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ２−である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｖが、Ｏである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが、ＣＯＯ、ＳＯ２またはＣＳＮＲ１であり、Ｒ１が、水素である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｌが、低級アルキレンまたは単結合である、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが、−（ＣＨ２）２〜４−である、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ａ１が、メチル、エチルまたは２−プロペニルである、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ２が、場合によりＲ２（ここで、Ｒ２は、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシカルボニルである）で置換された、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルである、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ２が、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチルまたは２−プロペニルである、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ１およびＡ２が、互いに結合して環を形成し、−Ａ１−Ａ２−が、場合によりＲ２によって置換された、低級アルキレンまたは低級アルケニレンであり、この場合、−Ａ１−Ａ２−の１個の−ＣＨ２−基が、場合によりＮＲ３、ＳまたはＯによって置き換えられることができ（ここで、Ｒ２およびＲ３は、請求項１で定義したとおりである）、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、メチル、ヒドロキシ、２−ヒドロキシエチルまたはＮ（ＣＨ３）２であり、かつ／またはＲ３がメチルである、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ３が、水素である、請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ４が、水素である、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ５が、メチルまたはエチルである、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ６が、低級アルキル、低級アルケニル、フェニルまたはフェニル−低級アルキル（ここで、フェニル基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２またはＮ（Ｒ６，Ｒ７）（式中、Ｒ６およびＲ７は、互いに独立して、水素または低級アルキルである）からなる群より選択される１個以上の置換基によって置換されていてもよい）である、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ６が、４−トリフルオロメチル−フェニルまたは４−クロロ−フェニルである、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘが、水素である、請求項１〜１８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
｛４−〔４−（アリル−メチル−アミノ）−ブトキシ〕−フェニル｝−メチル−カルバミン酸  ４−クロロ−フェニルエステル、
Ｎ−｛４−〔４−（アリル−メチル−アミノ）−ブトキシ〕−フェニル｝−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−〔４−（４−ジメチルアミノ−ブトキシ）−フェニル〕−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−〔４−（４−ジエチルアミノ−ブトキシ）−フェニル〕−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、
〔４−（５−ジメチルアミノ−ペンタ−１−イニル）−フェニル〕−メチル−カルバミン酸  ４−クロロ−フェニルエステル、
〔４−（４−ジエチルアミノ−ブトキシ）−フェニル〕−メチル−カルバミン酸  ４−クロロ−フェニルエステル、
（４−｛４−〔エチル−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ〕−ブトキシ｝−フェニル）−メチル−カルバミン酸  ４−クロロ−フェニルエステル、
〔４−（４−ジメチルアミノ−ブトキシ）−フェニル〕−メチル−カルバミン酸  ４−クロロ−フェニルエステル、
Ｎ−（４−｛４−〔エチル−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ〕−ブトキシ｝−フェニル）−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−〔４−（４−ジメチルアミノ−ブトキシ）−フェニル〕−Ｎ−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、および
１−｛４−〔６−（アリル−メチル−アミノ）−ヘキシルオキシ〕−フェニル｝−３−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−チオウレアからなる群より選択される、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
式（ＩＩ）：
【化２】
2004504280.tif 000002
（式中、
Ｘ、Ｙ、Ａ５は、請求項１で与えた意味を有し、
Ｚは、基（Ａ１，Ａ２）Ｎ−Ｃ（Ａ３，Ａ４）−Ｌ−Ｖ−、ハロゲン−ＣＨ２−Ｌ−Ｖ−もしくはハロゲン（ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、ＬおよびＶは、請求項１で与えた意味を有する）であるか、またはＺは、Ｐ−Ｖ−（ここで、Ｖは、Ｏ、ＳまたはＮＲ６であり、Ｐは、保護基であり、Ｒ６は、請求項１で定義したとおりである）である）
の化合物を、
ＣｌＳＯ２−Ａ６、ＣｌＣＯＯ−Ａ６、ＣｌＣＳＯ−Ａ６、ＯＣＮ−Ａ６、ＳＣＮ−Ａ６、ＨＯＯＣ−Ａ６またはＣｌＳＯ２ＮＲ１−Ａ６
（式中、Ａ６は、請求項１で定義したとおりである）
と反応させることを含む、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物の製造方法。
【請求項２２】
請求項２１記載の製造方法によって製造される、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物、ならびに薬学的に許容される担体および／またはアジュバントを含む薬学的組成物。
【請求項２４】
特に、高コレステロース血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および／もしくは高増殖性障害のようなＯＳＣに関連する疾病の治療および／もしくは予防、ならびに／またはグルコース寛容減損および糖尿病の治療および／もしくは予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物を、人間または動物に投与することを含む、高コレステロース血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および／もしくは高増殖性障害のようなＯＳＣに関連する疾病の治療および／もしくは予防、ならびに／またはグルコース寛容減損および糖尿病の治療および／もしくは予防のための方法。
【請求項２６】
高コレステロース血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および／もしくは高増殖性障害のようなＯＳＣに関連する疾病の治療および／もしくは予防、ならびに／またはグルコース寛容減損および糖尿病の治療および／もしくは予防のための請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２７】
高コレステロース血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および／もしくは高増殖性障害のようなＯＳＣに関連する疾病の治療および／もしくは予防、ならびに／またはグルコース寛容減損および糖尿病の治療および／もしくは予防のための薬物を調製するための請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物の使用。