【手続補正書】
【提出日】平成16年11月30日(2004.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療上有効な量の、式（Ｉ）および式（ＩＩ）：
【化１】
2004523555.tif 000001
［式中、
フェニルは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素よりなる群から選択される１ないし５個のハロゲン原子でＸにおいて置換されており；そして
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルよりなる群
から独立に選択され；ここでＣ1−Ｃ4アルキルはフェニル（ここで、フェニルは、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノよりなる群から独立に選択される置換基で場合によっては置換される）で場合によっては置換される］
よりなる群から選択される化合物を含んで成る、神経変性障害の予防もしくは治療のための医薬組成物。
【請求項２】
Ｘが塩素である、請求項１の組成物。
【請求項３】
Ｘがフェニル環のオルト位で置換される、請求項１の組成物。
【請求項４】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が水素から選択される、請求項１の組成物。
【請求項５】
治療上有効な量の式（Ｉ）および式（ＩＩ）よりなる群から選択される１種の鏡像異性体、または式（Ｉ）および式（ＩＩ）よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が優勢を占める鏡像異性体の混合物を含んで成る、神経変性障害の予防もしくは治療のための医薬組成物：
【化２】
2004523555.tif 000002
式中、
フェニルは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素よりなる群から選択される１ないし５個のハロゲン原子でＸにおいて置換されており；そして
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルよりなる群から独立に選択され；ここでＣ1−Ｃ4アルキルはフェニル（ここで、フェニルは、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノよりなる群から独立に選択される置換基で場合によっては置換される）で場合によっては置換される。
【請求項６】
Ｘが塩素である、請求項５の組成物。
【請求項７】
Ｘがフェニル環のオルト位で置換される、請求項５の組成物。
【請求項８】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が水素から選択される、請求項５の組成物。
【請求項９】
式（Ｉ）および式（ＩＩ）よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が約９０％もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項５の組成物。
【請求項１０】
式（Ｉ）および式（ＩＩ）よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が約９８％もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項５の組成物。
【請求項１１】
式（Ｉ）および式（ＩＩ）よりなる群から選択される鏡像異性体が、式（Ｉａ）および式（ＩＩａ）：
【化３】
2004523555.tif 000003
［式中、
フェニルは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素よりなる群から選択される１ないし５個のハロゲン原子でＸにおいて置換されており；そして
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルよりなる群から独立に選択され；ここでＣ1−Ｃ4アルキルはフェニル（ここで、フェニルは、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノよりなる群から独立に選択される置換基で場合によっては置換される）で場合によっては置換される］
よりなる群から選択される１種の鏡像異性体である、請求項５の組成物。
【請求項１２】
Ｘが塩素である、請求項１１の組成物。
【請求項１３】
Ｘがフェニル環のオルト位で置換される、請求項１１の組成物。
【請求項１４】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6が水素から選択される、請求項１１の組成物。
【請求項１５】
式（Ｉａ）および式（ＩＩａ）よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が約９０％もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項１１の組成物。
【請求項１６】
式（Ｉａ）および式（ＩＩａ）よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が約９８％もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項１１の組成物。
【請求項１７】
式（Ｉ）および式（ＩＩ）よりなる群から選択される鏡像異性体が、式（Ｉｂ）および式（ＩＩｂ）：
【化４】
2004523555.tif 000004
よりなる群から選択される１種の鏡像異性体である、請求項５の組成物。
【請求項１８】
式（Ｉｂ）および式（ＩＩｂ）よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が約９０％もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項１７の組成物。
【請求項１９】
式（Ｉｂ）および式（ＩＩｂ）よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が約９８％もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項１７の組成物。
【請求項２０】
神経変性障害が、急性神経変性障害、慢性神経変性障害、記憶喪失を伴う他の急性もしくは慢性神経変性障害、およびニューロン傷害に関わる他の急性もしくは慢性神経変性障害よりなる群から選択される、請求項１もしくは５記載の組成物。
【請求項２１】
急性神経変性障害が、ニューロン細胞死もしくはコンプロマイズをもたらす、急性傷害、低酸素虚血もしくはそれらの組み合わせから選択される突然の発作を伴う神経変性障害から選択される、請求項２０の組成物。
【請求項２２】
急性傷害が、脳外傷、巣状脳外傷、広汎性脳損傷、脊髄傷害、頭蓋内病変（挫傷、貫入、せん断、圧迫もしくは裂傷病変から選択される）、脊椎内病変（挫傷、貫入、せん断、圧迫もしくは裂傷病変から選択される）または鞭打ち揺さぶり乳児症候群から選択される、請求項２１の組成物。
【請求項２３】
急性傷害が、脳外傷、巣状脳外傷、広汎性脳損傷もしくは脊髄傷害から選択される、請求項２２の組成物。
【請求項２４】
低酸素虚血が、脳血管不全、脳虚血もしくは脳梗塞から選択される、請求項２１の組成物。
【請求項２５】
脳虚血もしくは脳梗塞が、塞栓性閉鎖、血栓性閉鎖、急性虚血後の再潅流、分娩時の低酸素虚血性傷害、心搏動停止もしくは頭蓋内出血（ここで出血は、硬膜外、硬膜下、くも膜下もしくは脳内出血から選択される）から起きる脳虚血もしくは梗塞から選択される、請求項２４の組成物。
【請求項２６】
慢性神経変性障害が、アルツハイマー病、ピック病、散在性のレーヴィ体疾患、進行性核上性麻痺［スティール・リチャードソン（Ｓｔｅｅｌ−Ｒｉｃｈａｒｄｓｏｎ）症候群から選択される］、多系変性［シャイ・ドレーガー（Ｓｈｙ−Ｄｒａｇｅｒ）症候群から選択される］、神経変性に関わる慢性癲癇症状、運動性ニューロン疾患（筋萎縮性側索硬化症から選択される）、多発性硬化症、変性運動失調症、皮質基底変性、グァム（Ｇｕａｍ）のＡＬＳパーキンソン痴呆、亜急性硬化性多発脳炎、ハンチントン病、パーキンソン病、シンウクレイノパシー［ｓｙｎｕｃｌｅｉｎｏｐａｔｈｉｅｓ（多系統萎縮から選択される）］、一次進行性失語症、線条体黒質変性、マーチャド・ジョセフ（Ｍａｃｈａｄｏ−Ｊｏｓｅｐｈ）病／３型旧小脳失調およびオリーブ橋小脳変性、延髄および偽延髄麻痺、脊髄および脊髄延髄性筋委縮［ケネディ病（Ｋｅｎｎｅｄｙ'ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ）から選択される］、一次側索硬化症、家族性痙性対麻痺、ヴェルドニッヒ・ホフマン（Ｗｅｒｄｎｉｇ−Ｈｏｆｆｍａｎｎ）病、クーゲルベルク・ヴェランデル（Ｋｕｇｅｌｂｅｒｇ−Ｗｅｌａｎｄｅｒ）病、テイ・サックス（Ｔａｙ−Ｓａｃｈ）病、サントホフ（Ｓａｎｄｈｏｆｆ）病、家族性痙攣病、ヴォールファルト・クーゲルベルク・ヴェランデル（Ｗｏｈｌｆａｒｔ−Ｋｕｇｅｌｂｅｒｇ−Ｗｅｌａｎｄｅｒ）病、痙攣性不全対麻痺、進行性多病巣白質脳症、家族性自律神経不全［ライリー・デイ（Ｒｉｌｅｙ−Ｄａｙ）症候群から選択される］もしくはプリオン病［クロイツフェルト・ヤーコプ（Ｃｒｅｕｔｚｆｅｌｄｔ−Ｊａｋｏｂ）病、ゲルトマン・ストイセル・シャィンカー（Ｇｅｒｓｔｍａｎｎ−Ｓｔａｅｕｓｓｌｅｒ−Ｓｃｈｅｉｎｋｅｒ）病、クール（Ｋｕｒｕ）病もしくは致死性家族性不眠症から選択される）から選択される、長期にわたってニューロン細胞死もしくはコンプロマイズを伴う神経変性障害から選択される、請求項２０の組成物。
【請求項２７】
慢性神経変性障害が、アルツハイマー病、神経変性に関わる慢性癲癇症状、多発性硬化症もしくはパーキンソン病から選択される、請求項２６の組成物。
【請求項２８】
記憶喪失を伴う他の急性もしくは慢性神経変性障害が、年齢に関係する痴呆、血管性痴呆、散在性白質疾患［ビンスヴァンガー（Ｂｉｎｓｗａｎｇｅｒ）病から選択される］、内分泌もしくは代謝起源の痴呆、頭部外傷の痴呆および広汎性脳損傷、拳闘家痴呆もしくは前頭葉痴呆を伴う神経変性障害から選択される、請求項２０の組成物。
【請求項２９】
ニューロン傷害に関わる他の急性もしくは慢性神経変性障害が、神経系の化学的、毒性、感染性および放射線傷害、胎児発生の間の傷害、誕生時の未熟、無酸素虚血、肝臓、血糖、尿毒、電解質および内分泌起源の傷害、精神医学起源の傷害、抹消疾患および神経叢からの傷害（神経叢麻痺から選択される）または神経障害からの傷害を伴う神経変性障害から選択される、請求項２０の組成物。
【請求項３０】
ニューロン傷害に関わる他の急性もしくは慢性神経変性障害が、精神医学起源の傷害もしくは神経障害からの傷害を伴う神経変性障害から選択される、請求項２９の組成物。
【請求項３１】
精神医学起源の傷害が、精神病理学、鬱病もしくは不安から選択され、そして神経障害からの傷害が、多病巣性、知覚性、運動性、知覚−運動性、自律性、知覚−自律性もしくは脱髄性神経障害［ギャン・バレー（Ｇｕｉｌｌａｉｎ−Ｂａｒｒｅ）症候群もしくは慢性炎症脱髄性多発神経根神経障害から選択される］または感染症、炎症、免疫疾患、薬物乱用、薬理学的処置、毒素、外傷（圧迫、挫傷、裂傷もしくは分割外傷から選択される）、代謝障害（内分泌もしくは腫瘍随伴性から選択される）、シャルコー・マリー・ツース（Ｃｈａｒｃｏｔ−Ｍａｒｉｅ−Ｔｏｏｔｈ）病（１ａ，１ｂ，２，４ａもしくは１−Ｘ連結型から選択される）、フリードリッヒの（Ｆｒｉｅｄｒｅｉｃｈ'ｓ）運動失調、異染色性白質ジストロフィー、レフサム（Ｒｅｆｓｕｍ）病、副腎脊髄神経障害、運動失調−毛細管拡張症、デジェリーヌ・ソタス（Ｄｅｊｅｒｉｎｅ−Ｓｏｔｔａｓ）（ＡもしくはＢ型から選択される）、ランバート・イートン（Ｌａｍｂｅｒｔ−Ｅａｔｏｎ）症候群もしくは頭側神経の障害から選択される、請求項３０の組成物。
【請求項３２】
治療上有効な量が約０．０１ｍｇ／ｋｇ／用量ないし約１００ｍｇ／ｋｇ／用量である、請求項１もしくは５記載の組成物。