【手続補正書】
【提出日】平成16年8月24日(2004.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005514455.tif 000001
（式中、
Ｘ環とＭ環は独立的に芳香環であり；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５の１つ以下が結合であり；
Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、またはアシルオキシであるか、あるいはＭ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の隣接したいずれか２つが、それらが結合しているＭ環の原子と一緒になって縮合環を形成し；但しＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、またはＭ５がそれぞれ結合であるとき、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５は存在せず；
ｐとｑは独立的に０、１、または２であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４の１つ以下が結合であり；
Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、アシルオキシ、またはアシルであり；但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、またはＸ４がそれぞれ結合であるとき、Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、またはＸ４４は存在せず；
Ｘ５０は、炭素、イオウ、またはスルホキシドであり；
Ｘ５１は、酸素、イオウ、またはＮＸ５２であり；
Ｘ５２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；そして
Ｘ５３は、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヘテロシクロ、またはアミノである）で示される化合物。
【請求項２】
式ＩＩ
【化２】
2005514455.tif 000002
（式中、
Ｘ環とＭ環は独立的に６員芳香環であり；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５は独立的に炭素または窒素であり；
Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、またはアシルオキシであるか、あるいはＭ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の隣接したいずれか２つが、それらが結合しているＭ環の原子と一緒になって縮合環を形成し；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は独立的に炭素または窒素であり；
Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、アシルオキシ、またはアシルであり；
Ｘ５０は、炭素、イオウ、またはスルホキシドであり；
Ｘ５１は、酸素、イオウ、またはＮＸ５２であり；
Ｘ５２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；そして
Ｘ５３は、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヘテロシクロ、またはアミノである）で示される化合物。
【請求項３】
式ＩＩＩ
【化３】
2005514455.tif 000003
（式中、
Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、またはアシルオキシであるか、あるいはＭ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の隣接したいずれか２つが、それらが結合している原子と一緒になって縮合環を形成し；
Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、アシルオキシ、またはアシルであり；
Ｘ５０は、炭素、イオウ、またはスルホキシドであり；
Ｘ５１は、酸素、イオウ、またはＮＸ５２であり；
Ｘ５２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；そして
Ｘ５３は、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヘテロシクロ、またはアミノである）で示される化合物。
【請求項４】
式ＩＶ
【化４】
2005514455.tif 000004
（式中、
Ｘ環とＭ環は独立的に芳香環であり；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５の１つ以下が結合であり；
Ｍ６は、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、酸素、またはアミノであり；
Ｍ１２は、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、ヒドロカルビルチオ、置換ヒドロカルビルチオ、またはアミノであり；
Ｍ３４とＭ３５は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、またはアシルオキシであるか、あるいはＭ３４とＭ３５が隣接した原子に結合して、それらが結合しているＭ環の原子と一緒になって縮合環を形成し；
ｐとｑは独立的に０、１、または２であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４の１つ以下が結合であり；
Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、アシルオキシ、またはアシルであり；但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、またはＸ４がそれぞれ結合であるとき、Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、またはＸ４４は存在せず；
Ｘ５０は、炭素、イオウ、またはスルホキシドであり；
Ｘ５１は、酸素、イオウ、またはＮＸ５２であり；
Ｘ５２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；そして
Ｘ５３は、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヘテロシクロ、またはアミノである）で示される化合物。
【請求項５】
式Ｖ
【化５】
2005514455.tif 000005
（式中、
Ｘ２５とＸ２６は独立的に、水素、置換されていてもよいアルキル、ニトロ、またはハロであり；
Ｍ１２は、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；
Ｍ２２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；
Ｍ３４とＭ３５は独立的に、水素、置換されていてもよいアルキル、ハロゲン、またはニトロであるか、あるいはＭ３４とＭ３５が隣接した炭素原子に結合し、これら隣接炭素原子と組み合わさって縮合環を形成し；そして
Ｘ５３は、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、またはヘテロシクロである）で示される化合物。
【請求項６】
式ＶＩ
【化６】
2005514455.tif 000006
（式中、
Ｍ１３とＭ１４とそれらが結合している炭素原子とが５員または６員の縮合環を形成し、前記縮合環が、Ｍ１３とＭ１４が結合している炭素原子のほかに、環が６員環であるときは−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−を、あるいは環が５員環であるときは−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を含み；
Ｘ２５とＸ２６は独立的に、水素、置換されていてもよいアルキル、ニトロ、またはハロであり；
Ｍ３４は、水素、置換されていてもよいアルキル、ハロゲン、アミノ、またはニトロであり；そして
Ｘ５３は、ヘテロシクロまたは置換されていてもよいヒドロカルビルである）で示される化合物。
【請求項７】
式ＶＩＩ
【化７】
2005514455.tif 000007
（式中、
Ｘ環とＭ環は独立的に芳香環であり；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５の１つ以下が結合であり；
Ｍ１５とＭ１６は独立的に、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、アシル、またはヘテロシクロであり、但しＭ１５とＭ１６はどちらもアシルではなく；
Ｍ３４とＭ３５は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、またはアシルオキシであるか、あるいはＭ３４とＭ３５が隣接した原子に結合して、それらが結合しているＭ環の原子と一緒になって縮合環を形成し；
ｐとｑは独立的に０、１、または２であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４の１つ以下が結合であり；
Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、アシルオキシ、またはアシルであり；但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、またはＸ４がそれぞれ結合であるとき、Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、またはＸ４４は存在せず；
Ｘ５０は、炭素、イオウ、またはスルホキシドであり；
Ｘ５１は、酸素、イオウ、またはＮＸ５２であり；
Ｘ５２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；そして
Ｘ５３は、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヘテロシクロ、またはアミノである）で示される化合物。
【請求項８】
式ＶＩＩＩ
【化８】
2005514455.tif 000008
（式中、
Ｍ１５とＭ１６は独立的に、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、またはアシルであり、但しＭ１５とＭ１６はどちらもアシルではなく；
Ｍ３４とＭ３５は独立的に、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、またはニトロであり；
Ｘ２５とＸ２６は独立的に、水素、置換されていてもよいアルキル、ニトロ、またはハロであり；そして
Ｘ５３は、ヘテロシクロ、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいフェニルである）で示される化合物。
【請求項９】
Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５は独立的に、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、またはアシルオキシであり；但しＭ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の隣接する２つまたはＭ３４とＭ３５の隣接する２つがそれらが結合している原子と一緒になって縮合環を形成する、請求項１−５および７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、Ｍ５５、Ｍ３４、及びＭ３５はアルコキシであり；Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、Ｍ５５、Ｍ３４、及びＭ３５の何れか１つはニトロまたは置換されていてもよいアルキルであり；残り全部が水素である、請求項１−５または７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｐとｑの合計が１である、請求項１、４および７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ５３が、ヘテロシクロ、または置換されていてもよいヒドロカルビルである、請求項１−８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ５０は、炭素であり；Ｘ５１は、酸素であり；Ｘ５３は、ヘテロシクロ、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいフェニルである、請求項１−４および７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（２−メトキシベンジル）チオ］フェニル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−３−メチルブタンアミド；
Ｎ−（２−｛［（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−４−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキシン−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−シクロペンタンカルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
２，２，２−トリクロロ−Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−４，７，７−トリメチル−３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−カルボキサミド；
２−［（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）アミノ］−１，１−ジメチル−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝−５−メチルフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝−３−メチルフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（３−クロロ−２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝−５−フルオロフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝−４，５−ジフルオロフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
２，２，２−トリクロロ−Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝アセトアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛２−［（４−メチル−３−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝ベンズアミド；
３−クロロ−２，２−ジメチル−Ｎ−｛２−［（４−メチル−３−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝プロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（４−メチル−３−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
２，２，２−トリクロロ−Ｎ−｛２−［（４−メチル−３−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝アセトアミド；
２，２−ジメチル−Ｎ−｛２−［（４−メチル−３−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝プロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］チオ｝フェニル）ベンズアミド；
３−クロロ−２，２−ジメチル−Ｎ−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］チオ｝フェニル）プロパンアミド；
２，２，２−トリクロロ−Ｎ−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］チオ｝フェニル）アセトアミド；
２，２−ジメチル−Ｎ−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］チオ｝フェニル）プロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛２−［（２，５−ジメトキシベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（２，５−ジメトキシベンジル）チオ］フェニル｝−３，３−ジメチルブタンアミド；
２，２，２−トリクロロ−Ｎ−｛２−［（２，５−ジメトキシベンジル）チオ］フェニル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［（２，５−ジメトキシベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）チオ］フェニル｝−３−クロロ−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）チオ］フェニル｝−３，３−ジメチルブタンアミド；
Ｎ−｛２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝−３−メチルフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝−３−メチルフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）チオ］−３−メチルフェニル｝−３−クロロ−２，２−ジメチルプロパンアミド；
３−クロロ−２，２−ジメチル−Ｎ−｛３−メチル−２−［（ピリジン−２−イルメチル）チオ］フェニル｝プロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）チオ］−３−メチルフェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（５−アミノ−２−メトキシベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド塩酸塩；
Ｎ−｛２−［（５−｛［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−２−メトキシベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−［２−（｛２−メトキシ−５−［（３−メトキシ−２−ニトロベンジル）アミノ］ベンジル｝チオ）フェニル］−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−５−｛［（７−メトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］アミノ｝ベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−［２−（｛２−メトキシ−５−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ベンジル｝チオ）フェニル］−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛３−［（｛２−［（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］フェニル｝チオ）メチル］−４−メトキシフェニル｝シクロブタンカルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（｛２−［（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］フェニル｝チオ）メチル］−４−メトキシフェニル｝シクロプロパンカルボキサミド；および
Ｎ−｛３−［（｛２−［（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］フェニル｝チオ）メチル］−４−メトキシフェニル｝ペンタンアミド；
からなる群から選択される化合物。
【請求項１５】
ＬＸＲによって調節される疾病の治療もしくは予防を必要とする哺乳類に、治療学的に有効な用量の請求項１−１４の何れか１項に記載の化合物を投与することを含む、ＬＸＲによって調節される哺乳類の疾病を治療もしくは予防するための方法に使用する、薬剤組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９６】
ＬＸＲモジュレータに対するスクリーニングにおいては、試験化合物を１０μＭの最終濃度にて含有するアッセイプレート（３８４ウェルの透明な組織培養プレート）中にトランスフェクトした細胞を分配し、２４時間インキュベートした。ＬＸＲＬＢＤの活性化に、したがってルシフェラーゼの転写に及ぼす試験化合物の影響を、Ｓｔｅａｄｙ−Ｇｌｏルシフェラーゼアッセイ基質を使用してルシフェラーゼ活性を測定することによって決定した。ルシフェラーゼ活性の結果は、ＤＭＳＯ対照標準に対する分化誘導の倍数（ｆｏｌｄ−ｉｎｄｕｃｔｉｏｎ）として表示される。１０倍より大きい分化誘導を示した化合物を再度試験し、ＥＣ５０を、最大ルシフェラーゼ活性の５０％を生成させるのに必要な濃度として測定した。実施例１〜６０の各化合物は、５０μＭ未満のＥＣ５０を有することがわかった。
なお、本発明の態様は以下の通りである。
１．  式Ｉ
【化６１】
2005514455.tif 000009
（式中、
Ｘ環とＭ環は独立的に芳香環であり；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５の１つ以下が結合であり；
Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、またはアシルオキシであるか、あるいはＭ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の隣接したいずれか２つが、それらが結合しているＭ環の原子と一緒になって縮合環を形成し；但しＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、またはＭ５がそれぞれ結合であるとき、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５は存在せず；
ｐとｑは独立的に０、１、または２であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４の１つ以下が結合であり；
Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、アシルオキシ、またはアシルであり；但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、またはＸ４がそれぞれ結合であるとき、Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、またはＸ４４は存在せず；
Ｘ５０は、炭素、イオウ、またはスルホキシドであり；
Ｘ５１は、酸素、イオウ、またはＮＸ５２であり；
Ｘ５２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；そして
Ｘ５３は、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヘテロシクロ、またはアミノである）で示される化合物。
２．  ｐとｑの合計が１である、上記１記載の化合物。
３．  ｐが０であって、ｑが１である、上記１記載の化合物。
４．  Ｘ５０が炭素である、上記１記載の化合物。
５．  Ｘ５１が酸素である、上記１記載の化合物。
６．  Ｘ５３が、ヘテロシクロ、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいフェニルである、上記１記載の化合物。
７．  Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４の１つが、アルキル、ニトロ、またはハロであり、Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４が水素である、上記１記載の化合物。
８．  Ｍ１１とＭ２２、Ｍ２２とＭ３３、Ｍ３３とＭ４４、またはＭ４４とＭ５５の１つとそれらが結合している原子とが−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−または−ＯＣＨ２Ｏ−を含む縮合環を形成し、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５が、水素、ハロゲン、またはニトロである、上記１記載の化合物。
９．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５のいずれか２つがアルコキシであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残り全部が水素である、上記１記載の化合物。
１０．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つがアルコキシであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つが、ニトロ、アルキル、または置換アルキルであり、そしてＭ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残りが水素である、上記１記載の化合物。
１１．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つがアルキルまたは置換アルキルであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残りが水素である、上記１記載の化合物。
１２．  式ＩＩ
【化６２】
2005514455.tif 000010
（式中、
Ｘ環とＭ環は独立的に６員芳香環であり；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５は独立的に炭素または窒素であり；
Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、またはアシルオキシであるか、あるいはＭ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の隣接したいずれか２つが、それらが結合しているＭ環の原子と一緒になって縮合環を形成し；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は独立的に炭素または窒素であり；
Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、アシルオキシ、またはアシルであり；
Ｘ５０は、炭素、イオウ、またはスルホキシドであり；
Ｘ５１は、酸素、イオウ、またはＮＸ５２であり；
Ｘ５２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；そして
Ｘ５３は、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヘテロシクロ、またはアミノである）で示される化合物。
１３．  Ｘ環がベンゼン環である、上記１２記載の化合物。
１４．  Ｍ環がピリジン環またはピリミジン環である、上記１２記載の化合物。
１５．  Ｘ５０が炭素である、上記１２記載の化合物。
１６．  Ｘ５１が酸素である、上記１２記載の化合物。
１７．  Ｘ５３が、ヘテロシクロ、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいフェニルである、上記１２記載の化合物。
１８．  Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４の１つが、アルキル、ニトロ、またはハロであり、Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４の残り全部が水素である、上記１２記載の化合物。
１９．  Ｍ１１とＭ２２、Ｍ２２とＭ３３、Ｍ３３とＭ４４、またはＭ４４とＭ５５の１つとそれらが結合しているＭ環の原子とが−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−または−ＯＣＨ２Ｏ−を含む縮合環を形成し、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残り全部が水素、ハロゲン、またはニトロである、上記１２記載の化合物。
２０．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５のいずれか２つがアルコキシであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残り全部が水素である、上記１２記載の化合物。
２１．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つがアルコキシであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つが、ニトロ、または置換されていてもよいアルキルであり、そしてＭ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残りが水素である、上記１２記載の化合物。
２２．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つが置換されていてもよいアルキルであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残りが水素である、上記１２記載の化合物。
２３．  式ＩＩＩ
【化６３】
2005514455.tif 000011
（式中、
Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、またはアシルオキシであるか、あるいはＭ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の隣接したいずれか２つが、それらが結合している原子と一緒になって縮合環を形成し；
Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、アシルオキシ、またはアシルであり；
Ｘ５０は、炭素、イオウ、またはスルホキシドであり；
Ｘ５１は、酸素、イオウ、またはＮＸ５２であり；
Ｘ５２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；そして
Ｘ５３は、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヘテロシクロ、またはアミノである）で示される化合物。
２４．  Ｘ５０が炭素である、上記２３記載の化合物。
２５．  Ｘ５１が酸素である、上記２３記載の化合物。
２６．  Ｘ５３が、ヘテロシクロ、置換されていてもよい直鎖アルキル、置換されていてもよい分岐鎖アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、または置換されていてもよいフェニルである、上記２３記載の化合物。
２７．  Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４の１つがアルキル、ニトロ、またはハロであり、Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４の残り全部が水素である、上記２３記載の化合物。
２８．  Ｍ１１とＭ２２、Ｍ２２とＭ３３、Ｍ３３とＭ４４、またはＭ４４とＭ５５の１つとそれらが結合している原子とが−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−または−ＯＣＨ２Ｏ−を含む縮合環を形成し、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残り全部が水素、ハロゲン、またはニトロである、上記２３記載の化合物。
２９．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５のいずれか２つがアルコキシであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残り全部が水素である、上記２３記載の化合物。
３０．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つがアルコキシであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つが、ニトロまたはアルキルであり、そしてＭ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残り全部が水素である、上記２３記載の化合物。
３１．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つが置換されていてもよいアルキルであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残り全部が水素である、上記２３記載の化合物。
３２．  式ＩＶ
【化６４】
2005514455.tif 000012
（式中、
Ｘ環とＭ環は独立的に芳香環であり；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５の１つ以下が結合であり；
Ｍ６は、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、酸素、またはアミノであり；
Ｍ１２は、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、ヒドロカルビルチオ、置換ヒドロカルビルチオ、またはアミノであり；
Ｍ３４とＭ３５は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、またはアシルオキシであるか、あるいはＭ３４とＭ３５が隣接した原子に結合して、それらが結合しているＭ環の原子と一緒になって縮合環を形成し；
ｐとｑは独立的に０、１、または２であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４の１つ以下が結合であり；
Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、アシルオキシ、またはアシルであり；但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、またはＸ４がそれぞれ結合であるとき、Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、またはＸ４４は存在せず；
Ｘ５０は、炭素、イオウ、またはスルホキシドであり；
Ｘ５１は、酸素、イオウ、またはＮＸ５２であり；
Ｘ５２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；そして
Ｘ５３は、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヘテロシクロ、またはアミノである）で示される化合物。
３３．  ｐとｑの合計が１である、上記３２記載の化合物。
３４．  ｐが０であって、ｑが１である、上記３２記載の化合物。
３５．  Ｘ環が６員である、上記３２記載の化合物。
３６．  Ｍ環が６員である、上記３２記載の化合物。
３７．  Ｘ５０が炭素である、上記３２記載の化合物。
３８．  Ｘ５１が酸素である、上記３２記載の化合物。
３９．  Ｘ５３が、ヘテロシクロ、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいフェニルである、上記３２記載の化合物。
４０．  Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４の１つが、アルキル、ニトロ、またはハロであり、Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４の残り全部が水素である、上記３２記載の化合物。
４１．  Ｍ３４とＭ３５の一方が水素であって、他方が水素、ハロゲン、またはニトロである、上記３２記載の化合物。
４２．  Ｍ３４とＭ３５のどちらも水素である、上記３２記載の化合物。
４３．  Ｍ６が−ＮＨ−である、上記３２記載の化合物。
４４．  Ｍ６が−Ｏ−である、上記３２記載の化合物。
４５．  Ｍ１２が置換されていてもよいヒドロカルビルである、上記３２記載の化合物。
４６．  Ｍ１２がヒドロキシまたは置換されていてもよいヒドロカルビルオキシである、上記３２記載の化合物。
４７．  Ｍ１２がアミノである、上記３２記載の化合物。
４８．  式Ｖ
【化６５】
2005514455.tif 000013
（式中、
Ｘ２５とＸ２６は独立的に、水素、置換されていてもよいアルキル、ニトロ、またはハロであり；
Ｍ１２は、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；
Ｍ２２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；
Ｍ３４とＭ３５は独立的に、水素、置換されていてもよいアルキル、ハロゲン、またはニトロであるか、あるいはＭ３４とＭ３５が隣接した炭素原子に結合し、これら隣接炭素原子と組み合わさって縮合環を形成し；そして
Ｘ５３は、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、またはヘテロシクロである）で示される化合物。
４９．  Ｘ５３がヘテロシクロである、上記４８記載の化合物。
５０．  Ｘ５３が、置換されていてもよい直鎖アルキル、置換されていてもよい分岐鎖アルキル、または置換されていてもよいシクロアルキルである、上記４８記載の化合物。
５１．  Ｘ２５とＸ２６の一方が水素であって、他方が、置換されていてもよいアルキル、ニトロ、またはハロである、上記４８記載の化合物。
５２．  Ｍ３４とＭ３５が隣接した炭素原子に結合し、それらが結合している原子と一緒になって縮合環を形成する、上記４８記載の化合物。
５３．  Ｍ３４とＭ３５が−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−または−ＯＣＨ２Ｏ−である、上記５２記載の化合物。
５４．  Ｍ３４とＭ３５の一方が水素である、上記４８記載の化合物。
５５．  Ｍ１２が置換されていてもよいヒドロカルビルである、上記４８記載の化合物。
５６．  Ｍ１２が、ヒドロキシまたは置換されていてもよいヒドロカルビルオキシである、上記４８記載の化合物。
５７．  Ｍ１２がアミノである、上記４８記載の化合物。
５８．  Ｍ１２が、ヒドロカルビルまたは置換ヒドロカルビルである、上記４８記載の化合物。
５９．  Ｍ１２がアルキルである、上記４８記載の化合物。
６０．  Ｍ２２が水素である、上記４８記載の化合物。
６１．  式ＶＩ
【化６６】
2005514455.tif 000014
（式中、
Ｍ１３とＭ１４とそれらが結合している炭素原子とが５員または６員の縮合環を形成し、前記縮合環が、Ｍ１３とＭ１４が結合している炭素原子のほかに、環が６員環であるときは−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−を、あるいは環が５員環であるときは−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−を含み；
Ｘ２５とＸ２６は独立的に、水素、置換されていてもよいアルキル、ニトロ、またはハロであり；
Ｍ３４は、水素、置換されていてもよいアルキル、ハロゲン、アミノ、またはニトロであり；そして
Ｘ５３は、ヘテロシクロまたは置換されていてもよいヒドロカルビルである）で示される化合物。
６２．  Ｘ２５とＸ２６の一方が水素である、上記６１記載の化合物。
６３．  Ｍ３４が水素である、上記６１記載の化合物。
６４．  Ｍ３４が置換されていてもよいアルキルである、上記６１記載の化合物。
６５．  Ｍ３４がアミノである、上記６１記載の化合物。
６６．  Ｍ３４がニトロである、上記６１記載の化合物。
６７．  Ｘ５３がヘテロシクロまたは置換されていてもよいヒドロカルビルである、上記６１記載の化合物。
６８．  式ＶＩＩ
【化６７】
2005514455.tif 000015
（式中、
Ｘ環とＭ環は独立的に芳香環であり；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、およびＭ５の１つ以下が結合であり；
Ｍ１５とＭ１６は独立的に、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、アシル、またはヘテロシクロであり、但しＭ１５とＭ１６はどちらもアシルではなく；
Ｍ３４とＭ３５は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、またはアシルオキシであるか、あるいはＭ３４とＭ３５が隣接した原子に結合して、それらが結合しているＭ環の原子と一緒になって縮合環を形成し；
ｐとｑは独立的に０、１、または２であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は独立的に、結合、炭素、窒素、酸素、またはイオウであり、但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４の１つ以下が結合であり；
Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４は独立的に、電子対、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、メルカプト、ハロ、ヘテロシクロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アシルチオ、アシルオキシ、またはアシルであり；但しＸ１、Ｘ２、Ｘ３、またはＸ４がそれぞれ結合であるとき、Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、またはＸ４４は存在せず；
Ｘ５０は、炭素、イオウ、またはスルホキシドであり；
Ｘ５１は、酸素、イオウ、またはＮＸ５２であり；
Ｘ５２は、水素、ヒドロカルビル、または置換ヒドロカルビルであり；そして
Ｘ５３は、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヘテロシクロ、またはアミノである）で示される化合物。
６９．  ｐとｑの合計が１である、上記６８記載の化合物。
７０．  ｐが０であって、ｑが１である、上記６８記載の化合物。
７１．  Ｘ５０が炭素である、上記６８記載の化合物。
７２．  Ｘ５１が酸素である、上記６８記載の化合物。
７３．  Ｘ５３が、ヘテロシクロ、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいフェニルである、上記６８記載の化合物。
７４．  Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４の１つが、アルキル、ニトロ、またはハロであり、Ｘ１１、Ｘ２２、Ｘ３３、およびＸ４４の残り全部が水素である、上記６８記載の化合物。
７５．  Ｍ１１とＭ２２、Ｍ２２とＭ３３、Ｍ３３とＭ４４、またはＭ４４とＭ５５の１つとそれらが結合しているＭ環の原子とが−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−または−ＯＣＨ２Ｏ−を含む縮合環を形成し、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残り全部が、水素、ハロゲン、またはニトロである、上記６８記載の化合物。
７６．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５のいずれか２つがアルコキシであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残り全部が水素である、上記６８記載の化合物。
７７．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つがアルコキシであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つがニトロまたは置換されていてもよいアルキルであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残り全部が水素である、上記６８記載の化合物。
７８．  Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の１つが置換されていてもよいアルキルであり、Ｍ１１、Ｍ２２、Ｍ３３、Ｍ４４、およびＭ５５の残り全部が水素である、上記６８記載の化合物。
７９．  Ｍ１５が水素であって、Ｍ１６が−Ｃ（＝Ｏ）Ｍ１７（式中、Ｍ１７は、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、ヒドロカルビルオキシ、置換ヒドロカルビルオキシ、またはヘテロシクロである）である、上記６８記載の化合物。
８０．  式ＶＩＩＩ
【化６８】
2005514455.tif 000016
（式中、
Ｍ１５とＭ１６は独立的に、水素、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、またはアシルであり、但しＭ１５とＭ１６はどちらもアシルではなく；
Ｍ３４とＭ３５は独立的に、水素、アルキル、置換アルキル、ハロゲン、またはニトロであり；
Ｘ２５とＸ２６は独立的に、水素、置換されていてもよいアルキル、ニトロ、またはハロであり；そして
Ｘ５３は、ヘテロシクロ、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいフェニルである）で示される化合物。
８１．  Ｘ２５とＸ２６の一方が水素である、上記８０記載の化合物。
８２．  Ｘ５３が、置換されていてもよい直鎖アルキル、置換されていてもよい分岐鎖アルキル、または置換されていてもよいシクロアルキルである、上記８０記載の化合物。
８３．  Ｘ５３がヘテロシクロである、上記８０記載の化合物。
８４．  Ｘ２５とＸ２６の一方が水素であって、他方が、置換されていてもよいアルキル、ニトロ、またはハロである、上記８０記載の化合物。
８５．  Ｍ３４とＭ３５が隣接した炭素原子に結合して、それらが結合している原子と一緒になって縮合環を形成する、上記８０記載の化合物。
８６．  Ｍ３４とＭ３５が−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−または−ＯＣＨ２Ｏ−である、上記８５記載の化合物。
８７．  Ｍ３４とＭ３５の一方が水素である、上記８０記載の化合物。
８８．  Ｍ１５が水素であって、Ｍ１６がアシルである、上記８０記載の化合物。
８９．  Ｍ１５が水素であって、Ｍ１６がヒドロカルビルまたは置換ヒドロカルビルである、上記８０記載の化合物。
９０．  Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（２−メトキシベンジル）チオ］フェニル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−３−メチルブタンアミド；
Ｎ−（２−｛［（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−４−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキシン−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−シクロペンタンカルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
２，２，２−トリクロロ−Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）アダマンタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−４，７，７−トリメチル−３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−カルボキサミド；
２−［（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）アミノ］−１，１−ジメチル−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝フェニル）−１−メチルシクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝−５−メチルフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝−３−メチルフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（３−クロロ−２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝−５−フルオロフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝−４，５−ジフルオロフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
２，２，２−トリクロロ−Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝アセトアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛２−［（４−メチル−３−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝ベンズアミド；
３−クロロ−２，２−ジメチル−Ｎ−｛２−［（４−メチル−３−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝プロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（４−メチル−３−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝チオフェン−２−カルボキサミド；
２，２，２−トリクロロ−Ｎ−｛２−［（４−メチル−３−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝アセトアミド；
２，２−ジメチル−Ｎ−｛２−［（４−メチル−３−ニトロベンジル）チオ］フェニル｝プロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］チオ｝フェニル）ベンズアミド；
３−クロロ−２，２−ジメチル−Ｎ−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］チオ｝フェニル）プロパンアミド；
２，２，２−トリクロロ−Ｎ−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］チオ｝フェニル）アセトアミド；
２，２−ジメチル−Ｎ−（２−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］チオ｝フェニル）プロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛２−［（２，５−ジメトキシベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（２，５−ジメトキシベンジル）チオ］フェニル｝−３，３−ジメチルブタンアミド；
２，２，２−トリクロロ−Ｎ−｛２−［（２，５−ジメトキシベンジル）チオ］フェニル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［（２，５−ジメトキシベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）チオ］フェニル｝−３−クロロ−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）チオ］フェニル｝−３，３−ジメチルブタンアミド；
Ｎ−｛２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］チオ｝−３−メチルフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］チオ｝−３−メチルフェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）チオ］−３−メチルフェニル｝−３−クロロ−２，２−ジメチルプロパンアミド；
３−クロロ−２，２−ジメチル−Ｎ−｛３−メチル−２−［（ピリジン−２−イルメチル）チオ］フェニル｝プロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）チオ］−３−メチルフェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（５−アミノ−２−メトキシベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド塩酸塩；
Ｎ−｛２−［（５−｛［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝−２−メトキシベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−［２−（｛２−メトキシ−５−［（３−メトキシ−２−ニトロベンジル）アミノ］ベンジル｝チオ）フェニル］−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛２−［（２−メトキシ−５−｛［（７−メトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］アミノ｝ベンジル）チオ］フェニル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−［２−（｛２−メトキシ−５−［（４−メトキシベンジル）アミノ］ベンジル｝チオ）フェニル］−２，２−ジメチルプロパンアミド；
Ｎ−｛３−［（｛２−［（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］フェニル｝チオ）メチル］−４−メトキシフェニル｝シクロブタンカルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（｛２−［（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］フェニル｝チオ）メチル］−４−メトキシフェニル｝シクロプロパンカルボキサミド；および
Ｎ−｛３−［（｛２−［（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］フェニル｝チオ）メチル］−４−メトキシフェニル｝ペンタンアミド；
からなる群から選択される化合物。
９１．  ＬＸＲによって調節される疾病の治療もしくは予防を必要とする哺乳類に、治療学的に有効な用量の上記１記載の化合物を投与することを含む、ＬＸＲによって調節される哺乳類の疾病を治療もしくは予防するための方法。
９２．  治療される前記疾病がアテローム性動脈硬化症である、上記９１記載の方法。
９３．  治療される前記疾病が異常脂質血症である、上記９１記載の方法。
９４．  治療される前記疾病が糖尿病である、上記９１記載の方法。
９５．  治療される前記疾病がアルツハイマー病である、上記９１記載の方法。
９６．  治療される前記疾病がニーマン・ピック病である、上記９１記載の方法。