【手続補正書】
【提出日】平成15年7月2日(2003.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＶＩＩＩの化合物：
【化１】
2004509115.tif 000001
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体またはプロドラッグであって、ここで：
Ｚ１は、ＮまたはＣ−Ｒ９であり、Ｚ２は、ＮまたはＣＨであり、そしてＺ３は、ＮまたはＣ−Ｒｘであり、但し、Ｚ１およびＺ３のうちの一方は窒素であり；
Ｇは、環Ｃまたは環Ｄであり；
環Ｃは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または１，２，４−トリアジニル環から選択され、ここで、該環Ｃは、−Ｒ１から独立して選択される１つまたは２つのオルト置換基を有し、環Ｃ上の任意の非オルト炭素位置が、−Ｒ５によって必要に応じて、かつ独立して置換され、そして環Ｃ上の２つの隣接する置換基が、必要に応じて、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄または窒素から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜６員環を形成し、該縮合環は、必要に応じて、ハロ、オキソ、または−Ｒ８によって置換され；
環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される、１〜４個の環ヘテロ原子を有し、ここで、環Ｄは、任意の置換可能な環炭素において、ハロ、オキソまたは−Ｒ５によって置換されており、そして任意の置換可能な環窒素において、−Ｒ４によって置換されており、但し、環Ｄが６員のアリール環またはヘテロアリール環である場合、−Ｒ５は、環Ｄの各オルト炭素位置において、水素であり；
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｔ−Ｖ−Ｒ６、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、５〜６員のヘテロシクリル環、またはＣ１〜６脂肪族基から選択され、該フェニル環、該ヘテロアリール環、および該ヘテロシクリル環は、各々必要に応じて、３つまでの基によって置換されており、該基は、ハロ、オキソ、または−Ｒ８から独立して選択され、該Ｃ１〜６脂肪族基は、必要に応じて、ハロ、シアノ、ニトロ、または酸素によって置換されているか、あるいはＲ１および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
Ｒｘは、Ｔ−Ｒ３であり；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｒ２およびＲ２’は、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６から独立して選択されるか、あるいはＲ２およびＲ２’は、これらの間に介在する原子と一緒になって、縮合した、５〜８員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成し、該環は、窒素、酸素、または硫黄から選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有し、ここで、Ｒ２およびＲ２’によって形成される該縮合環上の各々の置換可能な炭素は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、または−Ｖ−Ｒ６によって置換され、そしてＲ２およびＲ２’によって形成される該環上の任意の置換可能な窒素は、Ｒ４によって置換されており；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
各Ｒは、水素、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、もしくは−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、または同一窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、もしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択されるか、またはＲ５および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
各Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、または同一窒素原子上の２つのＲ６基は、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ７は、水素、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、または同一窒素上の２つのＲ７基は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、または−ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され；そして
Ｒ９は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から選択される、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物が以下の（ａ）〜（ｃ）：
（ａ）環Ｃが、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換された環であり、ここで、該環Ｃおよび該環Ｃ上の２つの隣接する置換基が、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択され、そしてＲ１が、−ハロ、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、フェニル、−ＣＯＲ６、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｒ６であるか；または環Ｄが、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）Ｒｘが、Ｔ−Ｒ３であり、ここで、Ｔが、原子価結合またはメチレンであること；ならびに
（ｃ）Ｒ２’が、水素であり、そしてＲ２が、水素であるか、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１−６脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいはＲ２およびＲ２’がこれらの間に介在する原子と一緒になって、置換または非置換の、ベンゾ環、ピリド環、ピリミド環または部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成すること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｃが、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換された環であり、ここで、該環Ｃおよび該環Ｃ上の２つの隣接する置換基が、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択され、そしてＲ１が、−ハロ、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、フェニル、−ＣＯＲ６、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｒ６であるか；または環Ｄが、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）Ｒｘが、Ｔ−Ｒ３であり、ここで、Ｔが、原子価結合またはメチレンであり；そして
（ｃ）Ｒ２’が、水素であり、そしてＲ２が、水素であるか、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１−６脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいはＲ２およびＲ２’がこれらの間に介在する原子と一緒になって、置換または非置換の、ベンゾ環、ピリド環、ピリミド環または部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成する、化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、該化合物が以下の（ａ）〜（ｄ）：
（ａ）環Ｃが、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換された環であり、ここで、該環Ｃおよび該環Ｃ上の２つの隣接する置換基が、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、そしてＲ１が、−ハロ、Ｃ１〜６ハロ脂肪族基、Ｃ１〜６脂肪族基、フェニル、もしくは−ＣＮであるか；または環Ｄが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）Ｒｘが、Ｔ−Ｒ３であり、ここで、Ｔが、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３が、ＣＮ、−Ｒまたは−ＯＲであること；
（ｃ）Ｒ２’が、水素であり、そしてＲ２が、水素であるか、またはアリール、もしくはＣ１−６脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいはＲ２およびＲ２’がこれらの間に介在する原子と一緒になって、置換または非置換の、ベンゾ環、ピリド環、ピリミド環または部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成すること；ならびに
（ｄ）各Ｒ５は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒから独立して選択されること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｃが、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換された環であり、ここで、該環Ｃおよび該環Ｃ上の２つの隣接する置換基が、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、そしてＲ１が、−ハロ、Ｃ１〜６ハロ脂肪族基、Ｃ１〜６脂肪族基、フェニル、もしくは−ＣＮであるか；または環Ｄが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）Ｒｘが、Ｔ−Ｒ３であり、ここで、Ｔが、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３が、ＣＮ、−Ｒまたは−ＯＲであり；
（ｃ）Ｒ２’が、水素であり、そしてＲ２が、水素であるか、またはアリール、もしくはＣ１−６脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいはＲ２およびＲ２’がこれらの間に介在する原子と一緒になって、置換または非置換の、ベンゾ環、ピリド環、ピリミド環または部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成し；そして
（ｄ）各Ｒ５は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒから独立して選択される、化合物。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物であって、ここで、該化合物が以下の（ａ）〜（ｅ）：
（ａ）Ｒｘが、Ｔ−Ｒ３であり、ここで、Ｔが、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３が、−Ｒまたは−ＯＲであり、ここで、Ｒは、Ｃ１〜６脂肪族環、フェニル環、または５〜６員のヘテロアリール環もしくはヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基であること；
（ｂ）環Ｃは、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換される環であり、ここで、環Ｃおよび該環Ｃ上の２つの隣接する置換基が、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、そしてＲ１が、−ハロ、必要に応じてハロゲンで置換されたＣ１〜４脂肪族基、または−ＣＮであるか；あるいは環Ｄは、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｃ）Ｒ２およびＲ２’がこれらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環、ピリド環、ピリミド環または部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成し、該環が、−ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）で必要に応じて置換されており、ここで、該（Ｃ１〜４アルキル）が、直鎖、分枝鎖、または環状アルキル基であること；
（ｄ）各Ｒ５が、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、および−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）から独立して選択されること；ならびに
（ｅ）Ｒ９が、Ｒ，ＯＲ、またはＮ（Ｒ４）２であること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって：
（ａ）Ｒｘが、Ｔ−Ｒ３であり、ここで、Ｔが、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３が、−Ｒまたは−ＯＲであり、ここで、Ｒは、Ｃ１〜６脂肪族環、フェニル環、または５〜６員のヘテロアリール環もしくはヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
（ｂ）環Ｃは、フェニルまたはピリジニルから選択される、必要に応じて置換される環であり、ここで、環Ｃおよび該環Ｃ上の２つの隣接する置換基が、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、そしてＲ１が、−ハロ、必要に応じてハロゲンで置換されたＣ１〜４脂肪族基、または−ＣＮであるか；あるいは環Ｄは、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｃ）Ｒ２およびＲ２’がこれらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環、ピリド環、ピリミド環または部分的に不飽和の６員の炭素環式環を形成し、該環が、−ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）で必要に応じて置換されており、ここで、該（Ｃ１〜４アルキル）が、直鎖、分枝鎖、または環状アルキル基であり；
（ｄ）各Ｒ５が、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、および−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）から独立して選択され；そして
（ｅ）Ｒ９が、Ｒ，ＯＲ、またはＮ（Ｒ４）２である、化合物。
【請求項８】
前記化合物が表７から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物。
【請求項１０】
第２の治療剤をさらに含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
ＧＳＫ−３活性またはＡｕｒｏｒａ活性を阻害するための請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
ＧＳＫ−３活性を阻害するための請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
生物学的サンプル中のＧＳＫ−３活性またはＡｕｒｏｒａ活性を阻害する方法であって、該生物学的サンプルを、請求項１に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１４】
ＧＳＫ−３インヒビターを用いて処置することにより緩和される疾患を処置するための請求項９に記載の組成物。
【請求項１５】
第２の治療剤をさらに含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記疾患が糖尿病である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記疾患が、アルツハイマー病である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
前記疾患が、精神分裂病である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１９】
グリコゲン合成を増大させるための請求項９に記載の組成物。
【請求項２０】
グルコースの血中レベルを低下させるための請求項９に記載の組成物。
【請求項２１】
過リン酸化Ｔａｕタンパク質の産生を阻害するための請求項９に記載の組成物。
【請求項２２】
β−カテニンのリン酸化を阻害するための請求項９に記載の組成物。
【請求項２３】
ａｕｒｏｒａインヒビターを用いて処置することにより緩和される疾患を処置するための請求項９に記載の組成物。
【請求項２４】
第２の治療剤をさらに含む、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記疾患が癌である、請求項２３に記載の組成物。