【手続補正書】
【提出日】平成15年7月23日(2003.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
早発射精を処置するための迅速放出薬学製剤の製造における抗鬱薬の使用において、その抗鬱薬は、治療学的に有効な量存在し、そして三環系抗鬱薬、四環系抗鬱薬、モノアミンオキシダーゼ阻害薬、アザスピロン抗鬱薬、および非定型non-SRI抗鬱薬からなる群から選択され、そしてその製剤は、予想される性行為の３．５時間以内にこのような処理の必要な男性個人に全身性で投与され、そしてその製剤は、投与の３．５時間以内にその薬の全身的な効果レベルを提供する速度でその薬を放出する抗鬱薬の使用。
【請求項２】
前記医薬製剤が単位剤形である、請求項１記載の使用。
【請求項３】
前記抗鬱薬を性的行為の直前に投与する、請求項１記載の使用。
【請求項４】
前記抗鬱薬を性的行為の約0.25時間〜約3.5時間前に投与する、請求項１記載の使用。
【請求項５】
前記活性薬を性的行為の約0.5時間〜約3.0時間前に投与する、請求項４記載の使用。
【請求項６】
前記活性薬を性的行為の約1時間〜約2.5時間前に投与する、請求項５記載の使用。
【請求項７】
前記性的行為が性交である、請求項３、4、5及び6のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
前記製剤が即時放出単位剤形である、請求項１記載の使用。
【請求項９】
前記医薬製剤を経口投与する、請求項1記載の使用。
【請求項１０】
前記医薬製剤が、錠剤、カプセル、キャプレット、溶液、懸濁液、シロップ、顆粒、ビーズ、粉末、およびペレットからなる群から選択される、請求項９記載の使用。
【請求項１１】
前記医薬製剤が錠剤を構成する、請求項１０記載の使用。
【請求項１２】
前記医薬製剤がカプセルを構成する、請求項1０記載の使用。
【請求項１３】
前記活性薬を経粘膜投与する、請求項1記載の使用。
【請求項１４】
前記抗鬱薬を舌下投与する、請求項1３記載の使用。
【請求項１５】
前記抗鬱薬を頬側投与する、請求項1３記載の使用。
【請求項１６】
前記抗鬱薬を経鼻投与する、請求項1３記載の使用。
【請求項１７】
前記抗鬱薬を経尿道投与する、請求項１３記載の使用。
【請求項１８】
前記抗鬱薬を直腸投与する、請求項1３記載の使用。
【請求項１９】
前記抗鬱薬を吸入投与する、請求項1記載の使用。
【請求項２０】
前記抗鬱薬を経皮投与する、請求項1記載の使用。
【請求項２１】
前記活性薬を非経口投与する、請求項1記載の使用。
【請求項２２】
前記抗鬱薬が、三環系抗鬱薬、四環系抗鬱薬、およびこれらの組み合わせ物からなる群から選択される、請求項1記載の使用。
【請求項２３】
前記抗鬱薬が、アミトリプチリン、アモキサピン、ブトリプチリン、デメキシプチリン、デシプラミン、ジベンゼピン、ジメタクリン、ドチエピン、ドキセピン、イミプラミン、イプリンドール、ロフェプラミン、マプロチリン、メリトラセン、メタプラミン、ミアンセリン、ミルタザピン、ノルトリプチリン、プロピゼピン、プロトリプチリン、キヌプラミン、セチプチリン、チアネプチン、トリミプラミン、およびこれらの組み合わせ物からなる群から選択される、請求項2２記載の使用。
【請求項２４】
前記抗鬱薬が、モノアミンオキシダーゼ阻害薬である、請求項１記載の使用。
【請求項２５】
前記モノアミンオキシダーゼ阻害薬が、アミフラミン、ブロファロミン、クロルジリン、α-エチルトリプタミン、イプロクロジド、イプロニアジド、イソカルボキサジド、メバナジン、モクロベミド、ニアラミド、パルジリン、フェネルジン、フェニプラジン、ピルリンドール、サフラジン、セレジリン、トロキサトン、トラニルシプロミン、およびこれらの組み合わせ物からなる群から選択される、請求項２４記載の使用。
【請求項２６】
前記抗鬱薬がアザスピロン抗鬱薬である、請求項1記載の使用。
【請求項２７】
前記アザスピロン抗鬱薬が、ブスピロン、ゲピロン、イプサピロン、タンドスピロン、チアスピロン、およびこれらの組み合わせ物からなる群から選択される、請求項２６記載の使用。
【請求項２８】
前記抗鬱薬が、アメセルギド、アミネプチン、ベナクチジン、ブプロピオン、フェゾラミン、レボプロチリン、メジフォキサミン、ミアンセリン、ミナプリン、オキサフロザン、オキシトリプタン、ロリプラム、テニロキサジン、トフェナシン、トラゾドン、トリプトファン、ビロキサジン、およびこれらの組み合わせ物からなる群から選択される非定型non-SRI抗鬱薬である、請求項１記載の使用。
【請求項２９】
少なくとも1種の追加活性薬を前記抗鬱薬と共に投与することをさらに含む、請求項1記載の使用。
【請求項３０】
前記追加活性薬が、ニトログリセリン、二硝酸イソソルビド、四硝酸エリスリチル、硝酸アミル、ニトロプルシド・ナトリウム、モルシドミン、リンシドミン・クロルハイドレート、S-ニトロソ-N-アセチル-d,l-ペニシラミン、S-ニトロソ-N-システインとS-ニトロソ-N-グルタチオン、ジアゼニウム・ジオレート(“NONOates”)、フェノキシベンザミン、ジベナミン、ドキサゾシン、テラゾシン、フェントラミン、トラゾリン、プラゾシン、トリマゾシン、アルフゾシン、タムスロシン、インドラミン、エルゴタミン、アセテルガミン、ブラゼルゴリン、ブロメルグリド、シアネルゴリン、デロルゴトリル、ジスレルジン、マレイン酸エルゴノビン、酒石酸エルゴタミン、エチスレルジン、レルゴトリル、リセルジド、メスレルジン、メテルゴリン、メテルゴタミン、ニセルゴリン、ペルゴリド、プロピセルジド、プロテルグリド、ジアゾキシド、ヒドララジン、ミノキシジル、ニモデピン、ピナシジル、シクランデラート、ジピリダモール、イソクスプリン、クロルプロマジン、ハロペリドール、ヨヒムビン、プロスタグランジンE0、プロスタグランジンE1、プロスタグランジンA1、プロスタグランジンB1、プロスタグランジンF1α、19-ヒドロキシ-プロスタグランジンA1、19-ヒドロキシ-プロスタグランジンB1、プロスタグランジンE2、プロスタグランジンA2、プロスタグランジンB2、19-ヒドロキシ-プロスタグランジンA2、19-ヒドロキシ-プロスタグランジンB2、プロスタグランジンE3、プロスタグランジンF3α、カーボプロスト・トロメタミン、ジノプロスト・トロメタミン、ジノプロストン、リポプロスト、ゲメプロスト、メテノプロスト、スルプロストン、チアプロスト、血管活性腸管ペプチド、およびこれらの組み合わせ物からなる群から選択される血管作用薬である、請求項２９記載の使用。
【請求項３１】
前記追加活性薬がホスホジエステラーゼ阻害薬である、請求項２９記載の使用。
【請求項３２】
前記ホスホジエステラーゼ阻害薬が、タイプIIIの、タイプIVの、タイプVの、または非特異的なホスホジエステラーゼ阻害薬である、請求項３１記載の使用。
【請求項３３】
前記追加活性薬が、シアノプラミン、シタロプラム、フェモキセチン、フルオキセチン、フルボキサミン、イフォキセチン、ミルナシプラン、ノミフェンシン、オキサプロチリン、パロキセチン、セルトラリン、シブトラミン、ベンラファキシン、ビクアリン、ジメルジン、クロボキサミン、エトペリドン、メチルフェニデート、ネファゾドン、オピプラモル、2-メチルセロトニン、リセルグ酸ジエチルアミド、麦角アルカロイド類、8-ヒドロキシ-(2-N,N-ジプロピルアミノ)-テトラリン、1-(4-ブロモ-2,5-ジメトキシフェニル)-2-アミノプロパン、m-クロロフェニルピペラジン、ザコプリド、メザコプリド、オンダンセトロン、グラニセトロン、メトクロプラミド、トロピセトロン、ドラセトロン、トリメトベンズアミド、メチセルギド、リスペリドン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、R(+)-(2,3-ジメトキシフェニル)-1-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-4-ピペリジン-メタノール、アザタジン、シプロヘプタジン、フェンクロニン、デクスフェンフルラミン、フェンフルラミン、クロルプロマジン、メトキサミン、メスペンテルミン、メタラミノール、ミトドリン、クロニジン、アプラクロニジン、グアンファシン、グアナベンズ、メチルドーパ、アンフェタミン、メタアンフェタミン、エピネフリン、ノレピネフリン、エチルノレピネフリン、フェニルエフリン、エフェドリン、プソイドエフェドリン、ペモリン、ナファゾリン、テトラヒドロゾリン、オキシメタゾリン、キシロメタゾリン、フェニルプロパノールアミン、フェニルエチルアミン、ドーパミン、ドブタミン、コルテロール、イソプロテレノール、イソタリン、メタプロテレノール、テルブタリン、チラミン、ヒドロキシアンフェタミン、リトドリン、プレナルテロール、アルブテロール、イソエタリン、ピルブテロール、ビトルテロール、フェノテロール、フォルモテロール、プロカテロール、サルメテロール、メフェンテリン、プロピルヘキセドリン、フェノキシベンズアミン、フェントールアミン、トラゾリン、プラゾシン、テラゾシン、ドキサゾシン、トリマゾシン、ヨヒンビン、ラベタロール、ウラピジル、アルフゾシン、ブナゾシン、タムスロシン、ハロペリドール、フェノチアジン、ブチロフェノン、プロプラノロール、ナドロール、チモロール、ピンドロール、メトプロロール、アテノロール、エスモロール、アセブトロール、ボピンドロール、カルテオロール、オクスプレノロール、ペンブトロール、カルベジロール、メドロキサロール、ナフトピジル、ブシンドロール、レボブノロール、メチプラノロール、ビソプロロール、ネビボロール、ベタクソロール、カルテオロール、セリプロロール、ソタロール、プロパフェノン、インドラミン、ベタニジン、デブリソキン、グアベンキサン、グアナドレル、グアナゾジン、グアネチジン、グアノクロル、グアノキサン、アルプラゾラム、ブロチゾラム、クロルジアゼポキシド、クロバゼパム、クロナゼパム、クロラゼペート、デモキセパム、ジアゼパム、エスタゾラム、フルラゼパム、ハラゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、ニトラゼパム、ノルダザパム、オキサゼパム、プラゼパム、クアゼパム、テマゼパム、トリアゾラム、これらの薬理学的に許容しうる塩、および前記物質のいずれかの組み合わ���物からなる群から選択される、請求項２９記載の使用。
【請求項３４】
前記追加活性薬が、アルプラゾラム、ブロチゾラム、クロルジアゼポキシド、クロバゼパム、クロナゼパム、クロラゼペート、デモキセパム、ジアゼパム、エスタゾラム、フルラゼパム、ハラゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、ニトラゼパム、ノルダザパム、オキサゼパム、プラゼパム、クアゼパム、テマゼパム、トリアゾラム、およびこれらの医薬用として許容しうる塩からなる群から選択される、請求項３３記載の使用。
【請求項３５】
前記活性薬が、フルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、セルトラリン、およびこれらの医薬用として許容しうる塩からなる群から選択される、請求項３３記載の使用。
【請求項３６】
性行為中その男性個人の射精開始を遅らせるのに有効な量の、三環系抗鬱薬、四環系抗鬱薬、MAO阻害薬、アザスピロン抗鬱薬、および非定型non-SRI抗鬱薬からなる群から選択される抗鬱薬と、医薬用として許容しうるキャリヤーとで構成される迅速放出製剤を含み、その製剤は、投与の３．５時間以内にその薬の全身的な効果レベルを提供する速度でその薬を放出する抗鬱薬早発射精を処置するための医薬製剤。
【請求項３７】
前記抗鬱薬が、三環系抗鬱薬、四環系抗鬱薬、およびこれらの組み合わせ物からなる群から選択される、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項３８】
前記抗鬱薬が、アミトリプチリン、アモキサピン、ブトリプチリン、デメキシプチリン、デシプラミン、ジベンゼピン、ジメタクリン、ドチエピン、ドキセピン、イミプラミン、イプリンドール、ロフェプラミン、マプロチリン、メリトラセン、メタプラミン、ミアンセリン、ミルタザピン、ノルトリプチリン、プロピゼピン、プロトリプチリン、キヌプラミン、セチプチリン、チアネプチン、トリミプラミン、およびこれらの組み合わせ物からなる群から選択される、請求項３７記載の医薬製剤。
【請求項３９】
前記抗鬱薬がクロミプラミンまたはその酸付加塩である、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項４０】
前記抗鬱薬が塩酸クロミプラミンである、請求項３９記載の医薬製剤。
【請求項４１】
前記抗鬱薬がモノアミンオキシダーゼ阻害薬からなる群から選択される、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項４２】
前記抗鬱薬が、ブスピロン、ゲピロン、イプサピロン、タンドスピロン、チアスピロン、およびこれらの組み合わせ物からなる群から選択される、請求項４１記載の医薬製剤。
【請求項４３】
前記抗鬱薬が、アミフラミン、ブロファロミン、クロルジリン、α-エチルトリプタミン、イプロクロジド、イプロニアジド、イソカルボキサジド、メバナジン、モクロベミド、ニアラミド、パルジリン、フェネルジン、フェニプラジン、ピルリンドール、サフラジン、セレジリン、トロキサトン、トラニルシプロミン、およびこれらの組み合わせ物からなる群から選択される、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項４４】
単位剤形の形態をとっている、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項４５】
前記抗鬱薬が約0.1mg〜約300mgの量にて存在する、請求項４４記載の医薬製剤。
【請求項４６】
前記量が約1mg〜約100mgの範囲である、請求項４５記載の医薬製剤。
【請求項４７】
前記量が約1mg〜約50mgの範囲である、請求項４６記載の医薬製剤。
【請求項４８】
迅速崩壊錠剤の形態をとっている、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項４９】
発砲錠の形態をとっている、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項５０】
オープン・マトリックス・ネットワーク錠の形態をとっている、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項５１】
経粘膜薬物投与に適合すべく造られていて、このときキャリヤーが、頬側投与、舌下投与、経鼻投与、直腸投与、または吸入投与による経粘膜ドラッグデリバリーに適している、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項５２】
頬側粘膜に施用するための固体剤形を含み、このときキャリヤーが頬側ドラッグデリバリーに適している、請求項５１記載の医薬製剤。
【請求項５３】
前記キャリヤーが加水分解可能なポリマーである、請求項５２記載の医薬製剤。
【請求項５４】
前記剤形が、剤形を頬側粘膜に付着させるのに適した接着剤をさらに含む、請求項５３記載の医薬製剤。
【請求項５５】
舌下粘膜に施用するための剤形を含み、このときキャリヤーが舌下ドラッグデリバリーに適している、請求項５１記載の医薬製剤。
【請求項５６】
直腸粘膜に施用するための剤形を含み、このときキャリヤーが直腸ドラッグデリバリーに適している、請求項５１記載の医薬製剤。
【請求項５７】
直腸に入れる座薬を含む、請求項５６記載の医薬製剤。
【請求項５８】
吸入に適した剤形を含む、請求項５１記載の医薬剤形。
【請求項５９】
液体を含む、請求項５８記載の医薬製剤。
【請求項６０】
乾燥粉末を含む、請求項５８記載の医薬製剤。
【請求項６１】
エーロゾル組成物を含む、請求項５８記載の医薬製剤。
【請求項６２】
鼻腔内溶液を含む、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項６３】
ガムの形態をとっている、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項６４】
個人の体表面に付着させるべく造られた経皮ドラッグデリバリーデバイスの形態をとっている、請求項３６記載の医薬製剤。
【請求項６５】
三環系抗鬱薬、四環系抗鬱薬、MAO阻害薬、アザスピロン抗鬱薬、および非定型non-SRI抗鬱薬からなる群から選択される抗鬱薬の医薬製剤; その製剤は、患者に投与の３．５時間以内にその薬の全身的な効果レベルを提供する速度でその薬を放出し、貯蔵時および投与前に前記医薬製剤を収容する容器; および薬物の投与を、早発射精を処置するのに有効な仕方にて行うための使用説明書; を含む、早発射精の処置において使用するための患者用パッケージ・キット。
【請求項６６】
前記医薬製剤が、前記抗鬱薬の単位用量を含有する迅速放出剤形であって、前記単位用量が、早発射精を処置するための治療学的に有効な用量である、請求項６５記載のパッケージ・キット。
【請求項６７】
その抗鬱薬は、チアネプチンである請求項３８記載の医薬製剤。