【手続補正書】
【提出日】平成16年2月25日(2004.2.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：Ｒ３−Ｌ−Ｌ’−Ｒ１の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Ｒ１は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）Ｃｙ、
６）Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル、
７）Ｃｙ−Ｃ１−１０アルケニル、
８）Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキニルであり；
Ｌ’は、１〜５個の炭素鎖原子を有する炭化水素リンカー部分であり、そして
（ｉ）１つ以上の以下の基：
１）−Ｃ（Ｏ）−、
２）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
５）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、
６）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、
７）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
８）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
９）−Ｓ（Ｏ）ｍ−、
１０）−ＳＯ２−ＮＲｃ−
１１）−ＮＲｃ−ＳＯ２−、
１２）−ＮＲｃ−Ｃ（ＮＲｍ）−、
１３）−Ｏ−、
１４）−ＮＲｃ−、または、
１５）−Ｃｙ、
により必要に応じて中断されるのか、または末端に結合されるか；あるいは、
（ｉｉ）Ｒｂより独立して選択される１つ以上の置換基で、必要に応じて置換され；
Ｌは、１〜１４個の炭素鎖原子を有する炭化水素リンカー部分であり、そして
（ｉ）１つ以上の以下の基：
１）−Ｃ（Ｏ）−、
２）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
５）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、
６）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、
７）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
８）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
９）−Ｓ（Ｏ）ｍ−、
１０）−ＳＯ２−ＮＲｃ−、
１１）−ＮＲｃ−ＳＯ２−、
１２）−Ｏ−、
１３）−ＮＲｃ−、または
１４）Ｃｙ、
により必要に応じて中断されるか、または末端に結合されるか；あるいは、
（ｉｉ）Ｒｂより独立して選択される１つ以上の置換基で、必要に応じて置換され；そして、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、アリール−置換アルケニルまたはアルキニル、シクロアルキル−置換アルキル、シクロアルケニル−置換シクロアルキル、ビアリール、アルケノキシ、アルキノキシ、アラルコキシ、アリール−置換アルケノキシまたはアルキノキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリール−置換アルキルアミノ、アリール−置換アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−置換アルキル、ヘテロシクリル−置換アミノ、カルボキシアルキル置換アラルキル、またはオキソカルボシクリル−縮合アリールであるか；または以下の式：
【化１】
2003506491.tif 000001
の一部分であり、
ここで：
Ｙ５は、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＳＯ２−および−ＰＯ２−からなる群より選択され；Ｒ４およびＲ６の各々は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、アリール−置換アルケニルまたはアルキニル、シクロアルキル−置換アルキル、シクロアルケニル−置換シクロアルキル、ビアリール、アルケノキシ、アルキノキシ、アラルコキシ、アリール−置換アルケノキシまたはアルキノキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリール−置換アルキルアミノ、アリール−置換アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−置換アルキル、ヘテロシクリル−置換アミノ、カルボキシアルキル置換アラルキル、オキソカルボシクリル−縮合アリールであるか、あるいはアルギニン、アスパラギン、グルタミン、Ｓ−メチルシステイン、メチオニンおよびそれらの対応するスルホキシドおよびスルホン誘導体、シクロヘキシルアラニン、ロイシン、イソロイシン、アロイソロイシン、ｔｅｒｔ−ロイシン、ノルロイシン、フェニルアラニン、フェニルグリシン、チロシン、トリプトファン、プロリン、アラニン、オルニチン、ヒスチジン、グルタミン、ノルバリン、バリン、スレオニン、セリン、β−シアノアラニン、２−アミノ酪酸およびアロスレオニンからなる群より選択されるアミノ酸側鎖であり；そして
Ｒ５は、水素、アリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはアリール−置換アルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、これらが結合される原子と一緒にされ、５〜７員の複素環を形成し得；
該Ｃｙの各々は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
該アルキル、アルケニルおよびアルキニルの各々は、Ｒａより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；および
該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールの各々は、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；
Ｒａは、
１）Ｃｙ、
２）−ＯＲｃ、
３）−ＮＯ２、
４）−ハロゲン、
５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ
６）−ＳＲｃ、
７）−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｃ、
８）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、
９）−ＮＲｃＲｄ、
１０）−Ｏ（ＣＲｅＲｆ）ｎＮＲｃＲｄ、
１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
１２）−ＣＯ２Ｒｃ、
１３）−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、
１４）−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）（ＯＲｄ）、
１５）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲｃ、
１６）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｊ、
１７）−ＣＯ２（ＣＲｅＲｆ）ｎＣＯＮＲｃＲｄ、
１８）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、
１９）−ＣＮ、
２０）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
２１）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
２２）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
２３）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
２４）−ＣＲｃ（ＮＯＲｄ）、
２５）−ＣＦ３、
２６）−ＯＣＦ３、または
２７）オキソ、であり、
ここで、Ｃｙは、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され、
Ｒｂは、
１）Ｒａから選択される基、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）アリールＣ１−１０アルキル、または
６）ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、であり、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびヘテロアリールの各々は、Ｒｇより独立して選択される基で必要に応じて置換され、
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆの各々は独立して、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）Ｃｙ、または
６）Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキルであり；
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびＣｙの各々は、Ｒｇより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；
Ｒｇは、
１）ハロゲン、
２）アミノ、
３）カルボキシ、
４）−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、
５）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
６）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−Ｃ１−４アルキル）、
７）−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）２、
８）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｃ１−４アルキル）、
９）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−４アルキル）、
１０）−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
１１）−ＣＯ−ＮＨ２、
１２）−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、
１３）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、
１４）Ｃ１−４アルキル、
１５）Ｃ１−４アルコキシ、
１６）アリール、
１７）アリールＣ１−４アルコキシ、
１８）ヒドロキシ、
１９）ＣＦ３、または
２０）アリールオキシ、であり；
Ｒｍは、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）Ｃｙ、
６）Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル；
７）Ｃ１−１０アシル、
８）シアノ、
９）Ｃ１−１０アルキル−スルホニル、または
１０）Ｃ１−１０アルコキシ、であり；そして
Ｒｊは、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）シアノ、
６）アリール、
７）アリールＣ１−１０アルキル、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、または
１０）−ＳＯ２Ｒｋ、であり、
ここでＲｋは、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、およびアリールであり；
ＲｃおよびＲｄは、これらが結合される原子と一緒にされ、必要に応じて５〜７員の複素環式環を形成し、該環は、Ｏ、ＮおよびＳより独立して選択される０〜２のさらなる異種原子を含み；
ＲｅおよびＲｆは、これらが結合される原子と一緒にされ、必要に応じて５〜７員の環を形成し得、該環は、Ｏ、ＳおよびＮより独立して選択される０〜２個のさらなる異種原子を含み；
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ただし、Ｌが飽和され、かつ１〜４個の炭素鎖原子を有する場合、
（ｉ）Ｌが、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される異種原子を含まなければならないか；または
（ｉｉ）Ｒ３が、ｏ−メチルフェニル−ウレイド−フェニル−ＣＨ２−の部分を含まなければならないか；または
（ｉｉｉ）Ｒ１が、Ｃｙ基の１つのみを含まなければならない；
化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ１は、Ｚ１−Ｌａ−Ｚ２−であり、
ここで、
Ｚ１は、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニル−Ｃ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールＣ１−１０アルキル、であり；
Ｌａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＳＯ２−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲｃ−、または単結合であり；ｍ、ＲｃおよびＲｄは、請求項１に規定されており；そして
Ｚ２は、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニル−Ｃ１−１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキルまたは単結合である、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、
Ｚ１は、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールＣ１−１０アルキル、であり；
Ｌａは、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲｃ−、または単結合であり；そして
Ｚ２は、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、または単結合である、
化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、ここで、
Ｚ１は、アリール、アリールＣ１−５アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−５アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールＣ１−５アルキル、であり；
Ｌａは、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、または単結合であり；そして
Ｚ２は、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−５アルキル、または単結合である、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、ここで、
Ｚ１は、Ｃｙ、−ＣＯ−Ｒｄ、ハロゲン、オキソ、アリール−置換アルケニルで必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｌａは、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、または−ＳＯ２−であり；そして、
Ｚ２は、ヘテロシクリルまたは単結合である、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ１は、
【化２】
2003506491.tif 000002
であり、
Ｒ９は、
１）Ｃ１−１０アルキル、
２）Ｃ２ー１０アルケニル、
３）Ｃ２−１０アルキニル、
４）Ｃｙ、
５）Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル、
６）Ｃｙ−Ｃ２−ｌ０アルケニル、または、
７）Ｃｙ−Ｃ２−１０アルキニル、であり；
Ｒ１０およびＲ１１の各々が、独立して、水素、アリール、アルキル、アルケニルまたはアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリール−置換アルキル、からなる群より選択され；
Ｒ１２は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）アリール、
６）アリールＣ１−１０アルキル、
７）ヘテロアリール、または
８）ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、であり；
ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルの各々が、Ｒａより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され、そしてアリールおよびヘテロアリールは、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ１１、Ｒ１２およびこれらが結合される炭素が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される０〜２個の異種原子を含む３〜７員環の単環、または二環式環を形成する、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ１は、
【化３】
2003506491.tif 000003
であって、
Ｒ１４は、
８）Ｃ１−１０アルキル、
９）Ｃ２−１０アルケニル、
１０）Ｃ２−１０アルキニル、
１１）Ｃｙ、
１２）Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル、
１３）Ｃｙ−Ｃ２−１０アルケニル、または
１４）Ｃｙ−Ｃ２−１０アルキニル、であり、
Ｒ１５は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）アリール、
６）アリールＣ１−１０アルキル、
７）ヘテロアリール、または
８）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、であり、
Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８の各々は、独立して、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）Ｃｙ、
６）Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル、
７）Ｃｙ−Ｃ２−ｌ０アルケニル、
８）Ｃｙ−Ｃ２−１０アルキニル、または
９）Ｒａから選択される基、であり、
ここで、Ｃｙは、Ｒｂまたは以下の基：
１）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＳＯ２Ｒｄ、
２）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
３）−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｃ、または
４）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｃ）２、の１つより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８のうちの２つは、共通の環原子に結合される場合、共通の環原子と共に、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜３個の異種原子を含む５〜７員の、飽和または不飽和の単環式環を形成するか；またはＲ１６、Ｒ１７、およびＲ１８のうちの２つは、２つの隣接する環原子に結合される場合、これらの２つの環原子と共に、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜３個の異種原子を含む５〜７員の飽和、または不飽和の単環式環を形成し；
該環
【化４】
2003506491.tif 000004
は、３〜７員の飽和または不飽和のヘテロシクリルまたはヘテロアリールを表し、ここで、
Ｚ、Ａ、Ｂ１およびＢ２の各々は、独立して、
１）単結合、
２）−Ｃ−、
３）−Ｃ−Ｃ−、
４）−Ｃ＝Ｃ−、
５）Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群より選択される異種原子、または、
６）−Ｓ（Ｏ）ｍ−、であり；
ｍは、請求項１に規定され；
Ｙ７は、
１）−Ｃ（Ｏ）−、
２）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ−、
４）−Ｓ（Ｏ）２−、
５）−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）、または
６）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）であり；
ここで該アルキル、アルケニルおよびアルキニルの各々は、Ｒａより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され、そして該Ｃｙの各々は、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換される、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで前記環
【化５】
2003506491.tif 000005
が、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、ピリジン、ピペリジン、ピラジン、ピペラジン、ピリミジン、オキサゾール、チアゾール、またはモルホリン、を表す、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここ前記環
【化６】
2003506491.tif 000006
が、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、イミダゾール、ピペリジン、またはモルホリン、を表す、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、ここで、前記環
【化７】
2003506491.tif 000007
が、ピロリジンを表す、化合物。
【請求項１１】
Ｒ１５が、ＨまたはＣ１−５アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項７に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８の各々が、独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃｙ、−ＯＲｃ、−ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、およびオキソ、からなる群より選択され；Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびｍの各々が、請求項１に規定される、化合物。
【請求項１３】
請求項７に記載の化合物であって、ここでＹ７は、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、または−ＳＯ２−である、化合物。
【請求項１４】
Ｙ７が、−ＳＯ２−である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１４が、ＣｙまたはＣｙ−Ｃ１−５アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｃｙがフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌ’が２〜４個の炭素鎖原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＬ’は、
【化８】
2003506491.tif 000008
であり、ここで、
Ｙ１は、
１５）−Ｃ（Ｏ）−、
１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
１７）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
１８）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
１９）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、
２０）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、
２１）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
２２）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
２３）−Ｓ（Ｏ）ｍ−、
２４）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲｃ−、
２５）−ＮＲｃ−Ｓ（Ｏ）２−、
２６）−ＮＲｃ−Ｃ（ＮＲｍ）−、
２７）−Ｏ−、または
２８）−ＮＲｃ−、であり；
Ｒ２は、
１）Ｈ、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）Ｃｙ、
６）Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル、
７）Ｃｙ−Ｃ１−１０アルケニル、または
８）Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキニル、であり；
Ｙ２は、単結合または−Ｃ（Ｒｈ）（Ｒｉ）−であり；ここで
ＲｈおよびＲｉの各々が、以下からなる群より独立して選択され：
１）Ｈ、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）アリール、
６）アリールＣ１−１０アルキル、
７）ヘテロアリール、および
８）ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、
ＲｈおよびＲｉが、これらが結合される炭素と一緒にされ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜２個の異種原子を含む３〜７員環を必要に応じて形成し得；
Ｘは、
１）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、
２）−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、
３）−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）（ＯＲｄ）、
４）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲｃ、
５）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｊ、または、
６）−５−テトラゾリルであり；
ｍは、請求項１に規定されており；
ここで該アルキル、アルケニルおよびアルキニルの各々が、Ｒａより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され、該アリールおよびヘテロアリールの各々は、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；そしてＣｙは、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；そして、
ただし、Ｙ２が単結合でない場合、Ｘは、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−Ｃ１−４アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、または−５−テトラゾリルである、化合物。
【請求項１９】
Ｙ１が、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲｃ−Ｃ（ＮＲｍ）−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙ１が−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がＨまたはＣ１−５アルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がＨである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙ２が単結合または−Ｃ（Ｒｈ）（Ｒｉ）−であり、ＲｈおよびＲｉの各々が独立して、ＨまたはＣ１−５アルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲｈおよびＲｉの各々が独立して、Ｈである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙ２が単結合である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｊである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃであり、ここでＲｃがＨまたはＣ１−５アルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１８に記載の化合物であって、ここでＹ１が−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ２がＨまたはＣ１−５アルキルであり；Ｙ２が単結合または−ＣＨ２−であり；そしてＸが−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃであり、ここで各々のＲｃが独立してＨまたはＣ１−５アルキルである、化合物。
【請求項２９】
Ｌが４〜１０個の炭素鎖原子を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＬが、
【化９】
2003506491.tif 000009
であり、ここで、
Ｙ３が、
９）単結合、
１０）Ｃ１−１０アルキル、
１１）Ｃ２−１０アルケニル、
１２）Ｃ２−１０アルキニル、
１３）アリール、
１４）アリールＣ１−１０アルキル、
１５）ヘテロアリール、または
１６）ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、であり；そして
Ｙ４が、
１）単結合、
２）−Ｃ（Ｏ）−、
３）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
４）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
５）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
６）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、
７）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、
８）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
９）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
１７）−Ｓ（Ｏ）ｍ−、
１８）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲｃ−、
１９）−ＮＲｃ−Ｓ（Ｏ）２−、
２０）−ＮＲｃ−Ｃ（ＮＲｄ）−、
２１）−Ｏ−、または、
２２）−ＮＲｃ−、であり；
ここでアルキル、アルケニル、およびアルキニルの各々が、Ｎ、Ｏ、Ｓ、および−Ｓ（Ｏ）ｍ−から選択される、１〜４個の異種原子を必要に応じて含んでおり、そしてアルキル、アルケニルおよびアルキニルの各々が、Ｒａより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され、そしてアリールおよびヘテロアリールの各々が、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびｍの各々が、請求項１に記載され；そしてただし、Ｙ３およびＹ４の各々が、同時に単結合ではない、化合物。
【請求項３１】
請求項３０に記載の化合物であって、ここでＹ３は、単結合、Ｃ１−５アルキル、またはＣ１−５アルケニルであり；そしてＹ４は、単結合、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｃ−、または−Ｏ−であり、ここでＲｃはＨまたはＣ１−５アルキルである、化合物。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで
Ｒ３はＺ３−Ｌｂ−Ｚ４−であり、ここで
Ｚ３はＣｙ、Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃｙ−Ｃ１−１０アルケニル、またはＣｙ−Ｃ１−１０アルキニルであり；
Ｌｂは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＳＯ２−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲｃ−、または単結合であり；そして
Ｚ４は、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニル−Ｃ１−１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール，ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキルまたは単結合であり；または
Ｒ３は、以下の式
【化１０】
2003506491.tif 000010
の部分であり、
ｍ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＹ５の各々は、請求項１で規定されている、化合物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物であって、ここでＲ４はＺ５−Ｌｃ−Ｚ６−であり、
ここで
Ｚ５は、Ｃｙ、Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル、Ｃｙ−Ｃ１−１０アルケニル、またはＣｙ−Ｃ１−１０アルキニルであり；
Ｌｃは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＳＯ２−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲｃ−、または単結合であり；そして
Ｚ６は、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニル−Ｃ１−１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキルまたは単結合であり；
ｍ、Ｒｃ、およびＲｄの各々は、請求項１で規定されている、化合物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の化合物であって、ここで
Ｚ３およびＺ５の各々は、独立して、アリール、アリール−Ｃ１−１０アルキル、アリール−Ｃ１−１０アルケニル、アリール−Ｃ１−１０アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキニルであり；
ＬｂおよびＬｃの各々は、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、−ＳＯ２−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲｃ−、または単結合であり；そして
Ｚ４およびＺ６の各々は、独立して、アリール、アリール−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、または単結合である、化合物。
【請求項３５】
請求項３４に記載の化合物であって、ここで
Ｚ３およびＺ５の各々は、独立して、アリール、アリール−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキルであり；
ＬｂおよびＬｃの各々は、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−であり；ここでＲｃおよびＲｄの各々は、独立して、ＨまたはＣ１−５アルキルであり；そして
Ｚ４およびＺ６の各々は、独立して、アリール、アリール−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、または単結合である、化合物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物であって、ここで
Ｚ３およびＺ５の各々は、独立してアリールであり；
ＬｂおよびＬｃの各々は、独立して−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−であり；そして
Ｚ４およびＺ６の各々は、独立してアリールである、化合物。
【請求項３７】
Ｙ５が−ＣＯ−または−Ｏ−ＣＯ−である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｙ５が−ＣＯ−である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５がＨまたはＣ１−５アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５がＨまたはＣ１−２アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
請求項３２に記載の化合物であって、ここでＲ６は、シクロヘキシルアラニン、ロイシン、イソロイシン、アロイソロイシン、ｔｅｒｔ−ロイシン、ノルロイシン、フェニルアラニン、フェニルグリシン、アラニン、ノルバリン、バリン、および２−アミノ酪酸からなる群より選択されるアミノ酸側鎖である、化合物。
【請求項４２】
請求項４１に記載の化合物であって、ここでＲ６は、ロイシン、イソロイシン、アロイソロイシン、ｔｅｒｔ−ロイシン、ノルロイシン、アラニン、ノルバリン、バリン、および２−アミノ酪酸からなる群より選択されるアミノ酸側鎖である、化合物。
【請求項４３】
Ｒ６がロイシンまたはイソロイシンの側鎖である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項３２に記載の化合物であって、ここでＲ１はＺ１−Ｌａ−Ｚ２−であり、
ここで
Ｚ１は、必要に応じてＣｙ、−ＣＯ−Ｒｄ、ハロゲン、オキソまたはアリール置換アルケニルで置換されるアリールであり；
Ｌａは、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、またはＳＯ２−であり；そして
Ｚ２は、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、または単結合である、化合物。
【請求項４５】
Ｚ１はフェニルであり；Ｌａは−ＳＯ２−であり；そしてＺ２は、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、イミダゾール、ピペリジン、またはモルホリンである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
請求項４４に記載の化合物であって、ここでＬ’が、
【化１１】
2003506491.tif 000011
であり、ここで
Ｙ１は、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲｃ−Ｃ（ＮＲｄ）−であり；Ｒ２は、ＨまたはＣ１−５アルキルであり；Ｙ２は、単結合または−Ｃ（Ｒｈ）（Ｒｉ）−であり；そしてＸは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃであり；ここで、Ｒｃ、Ｒｈ、およびＲｉの各々は、独立してＨまたはＣ１−５アルキルである、化合物。
【請求項４７】
Ｙ１が−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ２がＨであり；Ｙ２が単結合であり；そしてＸが−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
請求項４６に記載の化合物であって、ここでＬが、
【化１２】
2003506491.tif 000012
であり、ここでＹ３は、単結合、Ｃ１−５アルキル、またはＣ１−５アルケニルであり；そしてＹ４は、単結合、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｃ−、または−Ｏ−であり、ここでＲｃはＨまたはＣ１−５アルキルである、化合物。
【請求項４９】
Ｙ３が単結合またはＣ１−５アルキルであり；そしてＹ４が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
請求項４８に記載の化合物であって、ここでＲ３は、以下の式：
【化１３】
2003506491.tif 000013
の部分であり、ここで、Ｒ４はＺ５−Ｌｃ−Ｚ６−であり、ここで、
Ｚ５は、アリール、アリール−Ｃ１−１０アルキル、アリール−Ｃ１−１０アルケニル、アリール−Ｃ１−１０アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルケニル、またはヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキニルであり；
Ｌｃは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、−ＳＯ２−ＮＲｃ−、−ＮＲｃ−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲｃ−、または単結合であり、ここでＲｃおよびＲｄは、独立してＨまたはＣ１−５アルキルであり；そして
Ｚ６は、アリール、アリール−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、または単結合である、化合物。
【請求項５１】
Ｚ５がアリールであり；Ｌｃが−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−であり；そしてＺ６がアリールである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４がｏ−メチルフェニル−ウレイド−フェニル−ＣＨ２−である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙ５が−ＣＯ−または−Ｏ−ＣＯ−である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５がＨまたはＣ１−２アルキルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
請求項５４に記載の化合物であって、ここでＲ６が、ロイシン、イソロイシン、アロイソロイシン、ｔｅｒｔ−ロイシン、ノルロイシン、アラニン、ノルバリン、バリン、および２−アミノ酪酸からなる群より選択されるアミノ酸側鎖である、化合物。
【請求項５６】
Ｒ６がロイシンまたはイソロイシンの側鎖である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＬ’は、
【化１４】
2003506491.tif 000014
であり、ここで、
Ｙ１は、
１）−Ｃ（Ｏ）−、
２）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
５）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、
６）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、
７）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
８）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
９）−Ｓ（Ｏ）ｍ−、
１０）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲｃ−、
１１）−ＮＲｃ−Ｓ（Ｏ）２−、
１２）−ＮＲｃ−Ｃ（ＮＲｍ）−、
１３）−Ｏ−、または
１４）−ＮＲｃ−、であり；
Ｙ２は、単結合または−Ｃ（Ｒｈ）（Ｒｉ）−であり；ここで
ＲｈおよびＲｉの各々は、以下からなる群より独立して選択され：
１）Ｈ、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）アリール、
６）アリールＣ１−１０アルキル、
７）ヘテロアリール、および
８）ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、
ＲｈおよびＲｉは、これらが結合される炭素と一緒にされ、必要に応じて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜２個の異種原子を含む３〜７員環を形成し得；
Ｘは、
１）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、
２）−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、
３）−Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）（ＯＲｄ）、
４）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲｃ、
５）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｊ、または、
６）−５−テトラゾリルであり；そして、
Ｌは、
【化１５】
2003506491.tif 000015
であり、ここで、
Ｙ３が、
１）単結合、
２）Ｃ１−１０アルキル、
３）Ｃ２−１０アルケニル、
４）Ｃ２−１０アルキニル、
５）アリール、
６）アリールＣ１−１０アルキル、
７）ヘテロアリール、または
８）ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、であり；そして
Ｙ４が、
１）単結合、
２）−Ｃ（Ｏ）−、
３）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
４）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
５）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
６）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、
７）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、
８）−ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
９）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−
１０）−Ｓ（Ｏ）ｍ−、
１１）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲｃ−、
１２）−ＮＲｃ−Ｓ（Ｏ）２−、
１３）−ＮＲｃ−Ｃ（ＮＲｄ）−、
１４）−Ｏ−、または、
１５）−ＮＲｃ−、であり；
ここでアルキル、アルケニル、およびアルキニルの各々が、Ｎ、Ｏ、Ｓ、および−Ｓ（Ｏ）ｍ−から選択される、１〜４個の異種原子を必要に応じて含んでおり、そしてアルキル、アルケニルおよびアルキニルの各々が、Ｒａより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され、そしてアリールおよびヘテロアリールの各々が、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換され；Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｊ、Ｒｍおよびｍの各々が、請求項１に記載され；そして、
ただし、Ｙ２が単結合でない場合、Ｘは、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−Ｃ１−４アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、または−５−テトラゾリルであり；そしてさらにただし、Ｙ３およびＹ４の各々が、同時に単結合ではない、化合物。
【請求項５８】
請求項１に記載の化合物であって、ここで該化合物の化学構造が、以下：
【化１６】
2003506491.tif 000016
であり、ここでＲ２１およびＲ２２の各々は、独立して、以下：
２３）  Ｃｙ、
２４）  −ＯＲｃ、
２５）  −ＮＯ２、
２６）  −ハロゲン、
２７）  −Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ、
２８）  −ＳＲｃ、
２９）  −Ｓ（Ｏ）２ＯＲｃ、
３０）  −Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、
３１）  −ＮＲｃＲｄ、
３２）  −Ｏ（ＣＲｅＲｆ）ｎＮＲｃＲｄ、
３３）  −Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
３４）  −ＣＯ２Ｒｃ、
３５）  −ＣＯ２（ＣＲｅＲｆ）ｎＣＯＮＲｃＲｄ、
３６）  −ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、
３７）  −ＣＮ、
３８）  −Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
３９）  −ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
４０）  −ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
４１）  −ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
４２）  −ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
４３）  −ＣＲｃ（ＮＯＲｄ）、
４４）  −ＣＦ３、
４５）  −ＯＣＦ３、
４６）  オキソ
４７）  Ｃ１−１０アルキル、
４８）  Ｃ２−１０アルケニル、
４９）  Ｃ２−１０アルキニル、
５０）  アリール−Ｃ１−１０アルキル、および
５１）  ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
からなる群より選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールの各々は、必要に応じて、Ｒｇより独立して選択される基で置換され；
Ｒ２３は、以下：
１）  Ｈ、
２）  Ｃ１−１０アルキル、
３）  Ｃ２−１０アルケニル、
４）  Ｃ２−１０アルキニル、
５）  アリール、
６）  アリール−Ｃ１−１０アルキル、
７）  ヘテロアリール、および
８）  ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、
からなる群より選択され、ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、必要に応じて、Ｒａより独立して選択される１〜４個の置換基で置換され、そしてアリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で置換される、化合物。
【請求項５９】
請求項１に記載の化合物であって、ここで該化合物が、化合物番号５１９２、５２８３、６６９６、６６９７、６７１４、７２３４、７２５６、７５７８、７６６２、８２２１、８３０８、８３０９、８３４１、８３４２、８３４３、８３６７、８３６８、８４６９、８４９１、８５５４、８５５５、８５７１、８６４２、８６４６、８６８５、８６８９、８６９０、８６９８、８７４９、８７５８、８７９６、８７９７、８８０９、９１２０、９１６９、９１７１、９１８２、９２２７、９２６４、９２７１、９３１５、９４１８、９６２１、７０８３、７２００、７３２８、７３９９、７７８８、７８５５、８２０５、８２９０、８２９１、８２９４、８２９５、８３０４、８５５７、８５８２、８５８３、８５８５、８５８６、８６０６、８６０７、８６２８、８６７４、８６８４、８７２３、８７４６、８９２９、９２７３、または９２７５である、化合物。
【請求項６０】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、化合物番号７０８３、７２００、７３２８、７３９９、７７８８、７８５５、８２０５、８２９０、８２９１、８２９４、８２９５、８３０４、８５５７、８５８２、８５８３、８５８５、８５８６、８６０６、８６０７、８６２８、８６７４、８６８４、８７２３、８７４６、８９２９、９２７３、または９２７５である、化合物。
【請求項６１】
薬学的キャリアおよび以下の式：
Ｒ３−Ｌ−Ｌ’−Ｒ１
の有効量の化合物を含有する組成物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、Ｒ１は、
５２）  Ｈ、
５３）  Ｃ１−１０アルキル、
５４）  Ｃ２−１０アルケニル、
５５）  Ｃ２−１０アルキニル、
５６）  Ｃｙ、
５７）  Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル、
５８）  Ｃｙ−Ｃ１−１０アルケニル、または
５９）  Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキニルであり；
Ｌ’は、１〜５個の炭素鎖原子を有する炭化水素リンカー部分であり、そしてこれは
（ｉ）必要に応じて、以下の群：
１）  −Ｃ（Ｏ）−、
２）  −Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
３）  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
４）  −Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
５）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、
６）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、
７）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
８）  −Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
９）  −Ｓ（Ｏ）ｍ−、
１０）  −ＳＯ２−ＮＲｃ−、
１１）  −ＮＲｃ−ＳＯ２−、
１２）  −ＮＲｃ−Ｃ（ＮＲｍ）−、
１３）  −Ｏ−、
１４）  −ＮＲｃ−、または
１５）  −Ｃｙ
のうちの１つ以上によって中断されるか、またはこれらに末端で結合されるか；あるいは
（ｉｉ）必要に応じて、Ｒｂより独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｌは、１〜１４個の炭素鎖原子を有する炭化水素リンカー部分であり、そしてこれは、
（ｉ）必要に応じて、以下の群：
１）  −Ｃ（Ｏ）−、
２）  −Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
３）  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
４）  −Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
５）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、
６）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、
７）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
８）  −Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
９）  −Ｓ（Ｏ）ｍ−、
１０）  −ＳＯ２−ＮＲｃ−、
１１）  −ＮＲｃ−ＳＯ２−、
１２）  −Ｏ−、
１３）  −ＮＲｃ−、または
１４）  Ｃｙ
のうちの１つ以上によって中断されるか、またはこれらに末端で結合されるか；あるいは
（ｉｉ）必要に応じて、Ｒｂより独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；そして
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール−縮合シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、アリール−置換アルケニルまたはアルキニル、シクロアルキル−置換アルキル、シクロアルケニル−置換シクロアルキル、ビアリール、アルケノキシ、アルキノキシ、アラルコキシ、アリール−置換アルケノキシまたはアルキノキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリール−置換アルキルアミノ、アリール−置換アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−置換アルキル、ヘテロシクリル−置換アミノ、カルボキシアルキル置換アラルキル、あるいはオキソカルボシクリル−縮合アリールであるか；あるいは以下の式：
【化１７】
2003506491.tif 000017
の部分であり、ここで：
Ｙ５は、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＳＯ２−および−ＰＯ２−からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ６の各々は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール−縮合シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、アリール−置換アルケニルまたはアルキニル、シクロアルキル−置換アルキル、シクロアルケニル−置換シクロアルキル、ビアリール、アルケノキシ、アルキノキシ、アラルコキシ、アリール−置換アルケノキシまたはアルキノキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリール−置換アルキルアミノ、アリール−置換アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−置換アルキル、ヘテロシクリル−置換アミノ、カルボキシアルキル置換アラルキル、オキソカルボシクリル−縮合アリールであるか、あるいは、アルギニン、アスパラギン、グルタミン、Ｓ−メチルシステイン、メチオニンおよびそれらの対応するスルホキシドおよびスルホン誘導体、シクロヘキシルアラニン、ロイシン、イソロイシン、アロイソロイシン、ｔｅｒｔ−ロイシン、ノルロイシン、フェニルアラニン、フェニルグリシン、チロシン、トリプトファン、プロリン、アラニン、オルニチン、ヒスチジン、グルタミン、ノルバリン、バリン、スレオニン、セリン、β−シアノアラニン、２−アミノ酪酸およびアロスレオニンからなる群より選択されるアミノ酸側鎖であり；そして
Ｒ５は、水素、アリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはアリール−置換アルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、これらが結合される原子と一緒にされ、５〜７員の複素環を形成し得；
該Ｃｙの各々は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
該アルキル、アルケニルおよびアルキニルの各々は、必要に応じて、Ｒａより独立して選択される１〜４個の置換基で置換され；そして
該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールの各々は、必要に応じて、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒａは、
１）  Ｃｙ、
２）  −ＯＲｃ、
３）  −ＮＯ２、
４）  −ハロゲン、
５）  −Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ、
６）  −ＳＲｃ、
７）  −Ｓ（Ｏ）２ＯＲｃ、
８）  −Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、
９）  −ＮＲｃＲｄ、
１０）  −Ｏ（ＣＲｅＲｆ）ｎＮＲｃＲｄ、
１１）  −Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
１２）  −ＣＯ２Ｒｃ、
１３）  −Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、
１４）  −Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）（ＯＲｄ）、
１５）  −Ｓ（Ｏ）ｍＯＲｃ、
１６）  −Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｊ、
１７）  −ＣＯ２（ＣＲｅＲｆ）ｎＣＯＮＲｃＲｄ、
１８）  −ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、
１９）  −ＣＮ、
２０）  −ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
２１）  −ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
２２）  −ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
２３）  −ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
２４）  −ＣＲｃ（ＮＯＲｄ）、
２５）  −ＣＦ３、
２６）  −ＯＣＦ３、または
２７）  オキソ
であり、
ここでＣｙは、必要に応じて、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で置換され、
Ｒｂは、
１）  Ｒａより選択される基、
２）  Ｃ１−１０アルキル、
３）  Ｃ２−１０アルケニル、
４）  Ｃ２−１０アルキニル、
５）  アリール−Ｃ１−１０アルキル、または
６）  ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
であり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびヘテロアリールの各々は、必要に応じて、Ｒｇより独立して選択される基で置換され、
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆの各々は、独立して、
１）  Ｈ、
２）  Ｃ１−１０アルキル、
３）  Ｃ２−１０アルケニル、
４）  Ｃ２−１０アルキニル、
５）  Ｃｙ、または
６）  Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキルであり；
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびＣｙの各々は、必要に応じて、Ｒｇより独立して選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒｇは、
１）  ハロゲン、
２）  アミノ、
３）  カルボキシ、
４）  −ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、
５）  −Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
６）  −Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−Ｃ１−４アルキル）、
７）  −Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）２、
８）  −Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｃ１−４アルキル）、
９）  −Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１−４アルキル）（Ｃ１−４アルキル）、
１０）  −ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
１１）  −ＣＯ−ＮＨ２、
１２）  −ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、
１３）  −ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、
１４）  Ｃ１−４アルキル、
１５）  Ｃ１−４アルコキシ、
１６）  アリール、
１７）  アリール−Ｃ１−４アルコキシ、
１８）  ヒドロキシ、
１９）  ＣＦ３、または
２０）  アリールオキシであり；
Ｒｍは、
１）  Ｈ、
２）  Ｃ１−１０アルキル、
３）  Ｃ２−１０アルケニル、
４）  Ｃ２−１０アルキニル、
５）  Ｃｙ、
６）  Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル、
７）  Ｃ１−１０アシル、
８）  Ｃ１−１０アルキル−スルホニル、または
９）  Ｃ１−１０アルコキシ
であり；そして
Ｒｊは、
１）  Ｈ、
２）  Ｃ１−１０アルキル、
３）  Ｃ２−１０アルケニル、
４）  Ｃ２−１０アルキニル、
５）  シアノ、
６）  アリール、
７）  アリール−Ｃ１−１０アルキル、
８）  ヘテロアリール、
９）  ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、または
１０）  −ＳＯ２Ｒｋ、
であり、ここで、Ｒｋは、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、またはアリールであり；
ＲｃおよびＲｄは、これらが結合される原子と一緒にされ、必要に応じて５〜７員の複素環を形成し、該環は、Ｏ、ＮおよびＳより独立して選択される０〜２個のさらなる異種原子を含み；
ＲｅおよびＲｆは、これらが結合される原子と一緒にされ、必要に応じて５〜７員の環を形成し、該環は、Ｏ、ＳおよびＮより独立して選択される０〜２個のさらなる異種原子を含み；
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、１〜１０の整数であり；ただし、Ｌが飽和であり、かつ１〜４個の炭素鎖原子を有する場合、
（ｉ）Ｌは、Ｏ、Ｓ、およびＮより選択される異種原子を含まなければならないか；または
（ｉｉ）Ｒ３は、ｏ−メチルフェニル−ウレイド−フェニル−ＣＨ２−の部分を含まなければならないか；または
（ｉｉｉ）Ｒ１は、ただ１つのＣｙ基を含まなければならない；
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６２】
請求項６１に記載の組成物であって、ここで、前記化合物が、化合物番号５１９２、５２８３、６６９６、６６９７、６７１４、７２３４、７２５６、７５７８、７６６２、８２２１、８３０８、８３０９、８３４１、８３４２、８３４３、８３６７、８３６８、８４６９、８４９１、８５５４、８５５５、８５７１、８６４２、８６４６、８６８５、８６８９、８６９０、８６９８、８７４９、８７５８、８７９６、８７９７、８８０９、９１２０、９１６９、９１７１、９１８２、９２２７、９２６４、９２７１、９３１５、９４１８、９６２１、７０８３、７２００、７３２８、７３９９、７７８８、７８５５、８２０５、８２９０、８２９１、８２９４、８２９５、８３０４、８５５７、８５８２、８５８３、８５８５、８５８６、８６０６、８６０７、８６２８、８６７４、８６８４、８７２３、８７４６、８９２９、９２７３、または９２７５である、組成物。
【請求項６３】
ＶＬＡ−４−依存性細胞接着を阻害する方法であって、以下の式：
Ｒ３−Ｌ−Ｌ’−Ｒ１
の、有効量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、必要とする患者に投与する工程を包含し、ここで、
Ｒ１は、
６０）  Ｈ、
６１）  Ｃ１−１０アルキル、
６２）  Ｃ２−１０アルケニル、
６３）  Ｃ２−１０アルキニル、
６４）  Ｃｙ、
６５）  Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル、
６６）  Ｃｙ−Ｃ１−１０アルケニル、または
６７）  Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキニルであり；
Ｌ’は、１〜５個の炭素鎖原子を有する炭化水素リンカー部分であり、そしてこれは
（ｉ）必要に応じて、以下の群：
１）  −Ｃ（Ｏ）−、
２）  −Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
３）  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
４）  −Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
５）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、
６）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、
７）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
８）  −Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
９）  −Ｓ（Ｏ）ｍ−、
１０）  −ＳＯ２−ＮＲｃ−、
１１）  −ＮＲｃ−ＳＯ２−、
１２）  −ＮＲｃ−Ｃ（ＮＲｍ）−、
１３）  −Ｏ−、
１４）  −ＮＲｃ−、または
１５）  −Ｃｙ
のうちの１つ以上によって中断されるか、またはこれらに末端で結合されるか；あるいは
（ｉｉ）必要に応じて、Ｒｂより独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｌは、１〜１４個の炭素鎖原子を有する炭化水素リンカー部分であり、そしてこれは、
（ｉ）必要に応じて、以下の群：
１）  −Ｃ（Ｏ）−、
２）  −Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
３）  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
４）  −Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
５）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、
６）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、
７）  −ＮＲｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
８）  −Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃ−、
９）  −Ｓ（Ｏ）ｍ−、
１０）  −ＳＯ２−ＮＲｃ−、
１１）  −ＮＲｃ−ＳＯ２−、
１２）  −Ｏ−、
１３）  −ＮＲｃ−、または
１４）  Ｃｙ
のうちの１つ以上によって中断されるか、またはこれらに末端で結合されるか；あるいは
（ｉｉ）必要に応じて、Ｒｂより独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；そして
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール−縮合シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、アリール−置換アルケニルまたはアルキニル、シクロアルキル−置換アルキル、シクロアルケニル−置換シクロアルキル、ビアリール、アルケノキシ、アルキノキシ、アラルコキシ、アリール−置換アルケノキシまたはアルキノキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリール−置換アルキルアミノ、アリール−置換アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−置換アルキル、ヘテロシクリル−置換アミノ、カルボキシアルキル置換アラルキル、あるいはオキソカルボシクリル−縮合アリールであるか；あるいは以下の式：
【化１８】
2003506491.tif 000018
の部分であり、ここで：
Ｙ５は、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＳＯ２−および−ＰＯ２−からなる群より選択され；
Ｒ４およびＲ６の各々は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール−縮合シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、アリール−置換アルケニルまたはアルキニル、シクロアルキル−置換アルキル、シクロアルケニル−置換シクロアルキル、ビアリール、アルケノキシ、アルキノキシ、アラルコキシ、アリール−置換アルケノキシまたはアルキノキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリール−置換アルキルアミノ、アリール−置換アルケニルアミノまたはアルキニルアミノ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−置換アルキル、ヘテロシクリル−置換アミノ、カルボキシアルキル置換アラルキル、オキソカルボシクリル−縮合アリールであるか、あるいは、アルギニン、アスパラギン、グルタミン、Ｓ−メチルシステイン、メチオニンおよびそれらの対応するスルホキシドおよびスルホン誘導体、シクロヘキシルアラニン、ロイシン、イソロイシン、アロイソロイシン、ｔｅｒｔ−ロイシン、ノルロイシン、フェニルアラニン、フェニルグリシン、チロシン、トリプトファン、プロリン、アラニン、オルニチン、ヒスチジン、グルタミン、ノルバリン、バリン、スレオニン、セリン、β−シアノアラニン、２−アミノ酪酸およびアロスレオニンからなる群より選択されるアミノ酸側鎖であり；そして
Ｒ５は、水素、アリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはアリール−置換アルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、これらが結合される原子と一緒にされ、５〜７員の複素環を形成し得；
該Ｃｙの各々は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
該アルキル、アルケニルおよびアルキニルの各々は、必要に応じて、Ｒａより独立して選択される１〜４個の置換基で置換され；そして
該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールの各々は、必要に応じて、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒａは、
１）  Ｃｙ、
２）  −ＯＲｃ、
３）  −ＮＯ２、
４）  −ハロゲン、
５）  −Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ、
６）  −ＳＲｃ、
７）  −Ｓ（Ｏ）２ＯＲｃ、
８）  −Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、
９）  −ＮＲｃＲｄ、
１０）  −Ｏ（ＣＲｅＲｆ）ｎＮＲｃＲｄ、
１１）  −Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
１２）  −ＣＯ２Ｒｃ、
１３）  −Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、
１４）  −Ｐ（Ｏ）（Ｒｃ）（ＯＲｄ）、
１５）  −Ｓ（Ｏ）ｍＯＲｃ、
１６）  −Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｊ、
１７）  −ＣＯ２（ＣＲｅＲｆ）ｎＣＯＮＲｃＲｄ、
１８）  −ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、
１９）  −ＣＮ、
２０）  −ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
２１）  −ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
２２）  −ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
２３）  −ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
２４）  −ＣＲｃ（ＮＯＲｄ）、
２５）  −ＣＦ３、
２６）  −ＯＣＦ３、または
２７）  オキソ
からなる群より選択され、
ここでＣｙは、必要に応じて、Ｒｂより独立して選択される１〜４個の置換基で置換され、
Ｒｂは、
１）  Ｒａより選択される基、
２）  Ｃ１−１０アルキル、
３）  Ｃ２−１０アルケニル、
４）  Ｃ２−１０アルキニル、
５）  アリール−Ｃ１−１０アルキル、または
６）  ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
であり、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、およびヘテロアリールの各々は、必要に応じて、Ｒｇより独立して選択される基で置換され、
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆの各々は、独立して、
１）  Ｈ、
２）  Ｃ１−１０アルキル、
３）  Ｃ２−１０アルケニル、
４）  Ｃ２−１０アルキニル、
５）  Ｃｙ、または
６）  Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル
であり；
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびＣｙの各々は、必要に応じて、Ｒｇより独立して選択される１〜４個の置換基で置換され；
Ｒｇは、
１）  ハロゲン、
２）  アミノ、
３）  カルボキシ、
４）  −ＣＯＯ−Ｃ１−４アルキル、
５）  −Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
６）  −Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−Ｃ１−４アルキル）、
７）  −Ｐ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）２、
８）  −Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｃ１−４アルキル）、
９）  −Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−４アルキル）、
１０）  −ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル、
１１）  −ＣＯ−ＮＨ２、
１２）  −ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、
１３）  −ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、
１４）  Ｃ１−４アルキル、
１５）  Ｃ１−４アルコキシ、
１６）  アリール、
１７）  アリール−Ｃ１−４アルコキシ、
１８）  ヒドロキシ、
１９）  ＣＦ３、または
２０）  アリールオキシ
であり；
Ｒｍは、
１）  Ｈ、
２）  Ｃ１−１０アルキル、
３）  Ｃ２−１０アルケニル、
４）  Ｃ２−１０アルキニル、
５）  Ｃｙ、
６）  Ｃｙ−Ｃ１−１０アルキル、
７）  Ｃ１−１０アシル、
８）  シアノ、
９）  Ｃ１−１０アルキル−スルホニル、または
１０）  Ｃ１−１０アルコキシ
であり；そして
Ｒｊは、
１）  Ｈ、
２）  Ｃ１−１０アルキル、
３）  Ｃ２−１０アルケニル、
４）  Ｃ２−１０アルキニル、
５）  シアノ、
６）  アリール、
７）  アリール−Ｃ１−１０アルキル、
８）  ヘテロアリール、
９）  ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、または
１０）  −ＳＯ２Ｒｋ、
であり、
ここで、Ｒｋは、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、およびアリールであり；
ＲｃおよびＲｄは、これらが結合される原子と一緒にされ、必要に応じて５〜７員の複素環式環を形成し、該環は、Ｏ、ＮおよびＳより独立して選択される０〜２個のさらなる異種原子を含み；
ＲｅおよびＲｆは、これらが結合される原子と一緒にされ、必要に応じて５〜７員の環を形成し、該環は、Ｏ、ＳおよびＮより独立して選択される０〜２個のさらなる異種原子を含み；
ｍは、０、１、または２であり；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ただし、Ｌが飽和であり、かつ１〜４個の炭素鎖原子を有する場合、
（ｉ）Ｌは、Ｏ、Ｓ、およびＮより選択される異種原子を含まなければならないか；または
（ｉｉ）Ｒ３は、ｏ−メチルフェニル−ウレイド−フェニル−ＣＨ２−部分を含まなければならないか；または
（ｉｉｉ）Ｒ１は、ただ１つのＣｙ基を含まなければならない；
方法。
【請求項６４】
請求項６３に記載の方法であって、ここで、前記化合物が、化合物番号５１９２、５２８３、６６９６、６６９７、６７１４、７２３４、７２５６、７５７８、７６６２、８２２１、８３０８、８３０９、８３４１、８３４２、８３４３、８３６７、８３６８、８４６９、８４９１、８５５４、８５５５、８５７１、８６４２、８６４６、８６８５、８６８９、８６９０、８６９８、８７４９、８７５８、８７９６、８７９７、８８０９、９１２０、９１６９、９１７１、９１８２、９２２７、９２６４、９２７１、９３１５、９４１８、９６２１、７０８３、７２００、７３２８、７３９９、７７８８、７８５５、８２０５、８２９０、８２９１、８２９４、８２９５、８３０４、８５５７、８５８２、８５８３、８５８５、８５８６、８６０６、８６０７、８６２８、８６７４、８６８４、８７２３、８７４６、８９２９、９２７３、または９２７５である、方法。
【請求項６５】
前記化合物がポリエチレングリコールにより修飾されている、請求項１〜６０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
前記化合物がポリエチレングリコールにより修飾されている、請求項６１または請求項６２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６７】
前記化合物がポリエチレングリコールにより修飾されている、請求項６３または請求項６４のいずれか一項に記載の方法。