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【手続補正書】
【提出日】平成16年7月13日(2004.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
慢性安定性狭心症を治療できる組成物であって、ラディックスサルビアミルトリザエ（Radix Salviae Miltorrhizae)、パナックスノトギンセン(Panax Notoginseng)及びボルネオール(Borneol)の抽出物を含有することを特徴とする組成物。
【請求項２】
ラディックスサルビアミルトリザエの５から４０％の水溶性フェノール酸成分、パナックスノトギンセンの１から１０％の水溶性サポニン抽出液及び１から５％のボルネオールを含有することを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項３】
ラディックスサルビアミルトリザエの１０から３０％の水溶性フェノール酸成分、パナックスノトギンセンの２から６％の水溶性サポニン抽出液及び１から３％のボルネオールを含有することを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項４】
(a)から(d)の場合に図１で示す８つのピークを示すことを特徴とする慢性安定性狭心症を治療できる組成物：
(a)該組成物の適量を内部標準パラアミノベンゾン酸溶剤中に溶解させる；
(b)標準としてダンシェンスとプロトカテキュアルデヒドを使用する；
(c)ＨＰＬＣ分析を実行する；及び
(d)内部標準法に従って計算する。
【請求項５】
慢性安定性狭心症を治療できる組成物であって、１錠あたり、０.１４から０.１８ｍｇのダンシェンスと、１２.１２μｇ以上のサンチノサイドＲ１と、５６.２６μｇ以上のギンセノサイドＲg１とを含有することを特徴とする組成物。
【請求項６】
慢性安定性狭心症を治療できる組成物であって、
(a)ラディックスサルビアミルトリザエとパナックスノトギンセンとを別々に熱水還流処理と濾過処理とで別々に抽出し、
(b)濾液を別々に濃縮し、
(c)樹脂カラムを使用して濃縮液を別々に濃縮精製し、ラディックスサルビアミルトリザエとパナックスノトギンセンの精製水溶性抽出液を別々に入手し、
(d)それら精製水溶性抽出液を適量のボルネオールと共に混合する、
ことで製造される組成物。
【請求項７】
慢性安定性狭心症を治療できる組成物であって、
（１）パナックスノトギンセンの水溶性成分を次のように抽出し：
(a)薬草を５倍から７倍の水で薄める；
(b)空気圧０.０４から０.０６ｍＰaで２時間、タンク内で沸騰させてパナックスノトギンセンの水溶性成分を抽出する；
(c)同一条件で１.５時間、該抽出を反復する；
(d)抽出液を１００-メッシュネットで濾過する；
(e)微小孔質吸着樹脂を使用してエタノールで溶出することで濾液を精製する；、
(f)濃度が１.３３から１.３５となるまで、空気圧を０.０４から０.０６ｍＰaとし、真空度を−０.０７６から−０.０８８ｍＰaとした減圧条件下で溶出抽出液を濃縮する、
（２）ラディックスサルビアミルトリザエの水溶性成分を次のように抽出し：
(a) 薬草を５倍から７倍の水で薄める；
(b)空気圧０.０４から０.０６ｍＰaで２時間、タンク内で沸騰させてラディックスサルビアミルトリザエの水溶性成分を抽出する；
(c)同一条件で１.５時間、該抽出を反復する；
(d)抽出液を１００-メッシュネットで濾過する；
(e)１Ｋｇの当初薬草が１リットルとなるまで、真空度を−０.０７６から−０.０８８ｍＰaとした減圧条件下で濾液を濃縮する；
(f)エタノールで濃縮液を沈殿させる；
(g)１００-メッシュネットでエタノール沈殿溶液を濾過する；
(h) 空気圧を０.０４から０.０６ｍＰaとし、真空度を−０.０７６から−０.０８８ｍＰaとした減圧条件下で濾液を濃縮する；
(i)エタノールでポリアミドクロマトグラフィ溶出することで濃縮液を精製する；
(j)濃度が１.３３から１.３５になるように精製抽出液を濃縮する、
（３）錠剤を次のように製造する：
(a)パナックスノトギンセンの抽出液、ラディックスサルビアミルトリザエの抽出液、合成ボネオール及びポリエチレングリコール６０００を４.０：２０.６：１.９：７９.５の割合で混合する；
(b)混合物を溶解させる；
(c)次の仕様のドロップ体製造機で溶解混合物を錠剤とする：
ドロップポット温度：８９から９３℃
冷却剤：８℃以下の液体パラフィン
ドロップヘッド内径：１.８ｍｍ
ドロップヘッド外径：２.４ｍｍ
ドロップヘッドと冷却剤表面との距離：１５ｃｍ
(d)８００から１１００ｒｐｍで１５分間錠剤を遠心分離処理してオイルを取り除く、
ことを特徴とする組成物。
【請求項８】
ドロップ形態、錠剤形態、カプセル形態、顆粒形態、タブレット形態、懸濁剤形態、注射液形態、シロップ形態またはチンキ形態で提供される請求項１から７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
安定性狭心症を治療し、狭心症症状を和らげ、心臓病に起因する様々な種類と程度の狭心症症状を治療し、虚血性心電図を改善させ、ニトリグリセリン使用量を減少させ、動悸を抑制し、コレステロールとトリグリセリドを減少させ、血液中の血小板凝集を抑制し、運動耐久力を向上させ、運動可能時間を延ばし、運動開始時から狭心症発作までの時間を延ばし、運動開始時からＳＴセグメント減少までの時間を延ばし、酸化を防止し、遊離基を排除し、酸素遊離基起因脂質過酸化による脳障害、肝障害、心臓病、高血圧症を治療し、心臓脈管病を治療及び予防し、それら心臓関連の病気を他の薬剤と併用して治療及び予防し、心臓病患者によるグリセリン摂取量を減少させ、コレステロール値を低下させることができる請求項１から７のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
請求項１から７のいずれかに記載の組成物を含み、容易に溶解して内蔵に搬送される小型薬剤を製造するドロップ錠製造機であって、
液温が６０から１００℃であるドロップ製造ポットと、
８℃以下である液体パラフィン冷却剤を保持する装置と、
内径１.８ｍｍ、外径２.３５ｍｍのドロップ製造ヘッドであって、冷却剤表面から略１５ｃｍ離れており、毎分３０ペレット以上のドロップ製造速度を有しているヘッドと、
を含んで構成されていることを特徴とするドロップ錠製造機。
【請求項１１】
心臓病を治療及び予防できる請求項１から７のいずれかに記載の組成物の活性成分を決定する方法であって、
高性能液体クロマトグラフィ（ＨＰＬＣ）で薬剤組成物を分析するステップと、
サポニンＲ１、サポニンＲg１及びサポニンＲeの滞留時間と薬剤組成物の成分の滞留時間を比較するステップと、
薬剤組成物がサポニンＲ１、サポニンＲg１及びサポニンＲeの滞留時間と等しい滞留時間の成分を含有するかどうかを判定するステップと、
を含んで成ることを特徴とする方法。
【請求項１２】
心臓病を治療及び予防できる請求項１から７のいずれかに記載の組成物の活性成分を決定する方法であって、
薄層クロマトグラフィ（ＴＬＣ）で薬剤組成物を分析するステップと、
薬剤組成物の成分のポジション及び色彩を３,４-ジヒドロキシフェニル乳酸とプロトカテキュアルデヒドのポジション及び色彩と比較するステップと、
薬剤組成物の成分が３,４-ジヒドロキシフェニル乳酸とプロトカテキュアルデヒドのポジション及び色彩と等しいポジション及び色彩を含んでいるかどうかを判定するステップと、
を含んで成ることを特徴とする方法。
【手続補正書】
【提出日】平成15年7月25日(2003.7.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
図１はコミュニケーションシステム１０を示す。同システム１０セルフォン等モバイルソースからインターネットのようなパケットインフォメーションシステムへパケットデータ転送に有用なアクセスネットワークに基づくＡ．Ｓ０００１／ＩＳ−２００１である。システム１０はモバイルスイッチングセンター（ＭＳＣ）１２、基地局（ＢＳ）１４、パケットコントロールファンクション（ＰＣＦ）１６、パケットデータサービングノード（ＰＤＳＮ）１８からなる。ＭＳＣ１２はモバイルの始端とモバイルの終端のトラフィックと、ＩＯＳ標準に基づくＡ１，Ａ２，Ａ５インターフェースを使用するＢＳ１４と共にインターフェースを切り替える。ＢＳ１４はセルフォンなどモバイルステーションを通してデータや声を受信する。ＰＣＦ１６はＢＳ１４で準備されたＰＤＳＮ１８によって使用されるデータをインターフェースする。ＰＣＦ１６はＡ８やＡ９インターフェースを使用してＢＳ１４をインターフェースする。ＰＣＦ１６はＡ１０やＡ１１インターフェースを使用してＰＳＤＮ１８をインターフェースする。このＡ９インターフェースはＢＳ１４とＰＣＦ１６間のコントロール情報提供用のシグナル情報を提供する。同様に、このＡ１１インターフェースはＰＣＦ１６とＰＤＳＮ１８間のシグナル情報を提供する。このＡ８，Ａ１０インターフェースは単にＩＯＳ標準下のデータやパケットデータの転送するベアララインである。ファンクショナルブロックＢＳ１４，ＰＣＦ１６，ＰＤＳＮ１８，Ａ８，Ａ９，Ａ１０，Ａ１１の名前はＩＯＳ標準に基づいている。
【手続補正書】
【提出日】平成17年1月14日(2005.1.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
インバータを経て給電され持続的に励起される同期機のロータ位置を、評価装置に供給される測定信号によって、センサを用いずに電気的に測定するための方法であって、前記評価装置がステータフラックスパターンの印加時に電流空間ベクトルの角度依存性から電気的なロータ位置を計算し、この場合微分された電流空間ベクトルの絶対値が、得ようとする電気的なロータ位置角の２倍の値でほぼ正弦状に変化する、方法において、絶対値の変化がほとんど逆向きの磁化の際にその都度連続する２つの測定から求められ、印加されたステータフラックスと持続的に励起されたロータフラックスの重ね合わせにより、飽和によって、微分された電流空間ベクトルの絶対値の変化が、異なる高さの２つの最大値で発生し、この絶対値の変化から、得ようとする電気的なロータ位置角が直接的におよび３６０°にわたって一義的に導き出されることを特徴とする方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
この課題は方法においては、絶対値の変化がほとんど逆向きの磁化の際にその都度連続する２つの測定から求められ、印加されたステータフラックスと持続的に励起された回転子フラックスの重ね合わせにより、飽和によって、微分された電流空間ベクトルの絶対値の変化が、異なる高さの２つの最大値で発生し、この絶対値の変化から、得ようとする電気的な回転子位置角が直接的におよび３６０°にわたって一義的に導き出されることによって解決される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
少なくとも２つのサンプリングされた相電流を絶対値変化と相変化に計算して変換することによって正確に評価することは、本発明の有利な実施形において、絶対値変化が相電流から、逆クラーケ変換およびパーク変換（ＩＣＰＴ）によって計算されることによって達成される。この手段は特に、三相同期機に関連して６０°の電気的ロータ位置角よりも小さな測定誤差にとって重要である。
【手続補正書】
【提出日】平成15年2月14日(2003.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
発熱の観点から見れば、本発明には交流ドライブのパワーステージがまるごと直流ドライブに利用できるという利点がある。回路中のＩＧＢＴにおける熱放散は、典型的には、ＰＷＭ制御用でないスイッチの熱放散の２倍にも上る。そこで本発明により、スイッチＵＴおよびＶＴを周期的に切り替えることによって、最大でも５０％の時間しか導通させないこととする。導通時間は必要な電圧（電流）に応じて変化させてよい。


【手続補正２】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図４】
2004522400.tif 000001
【手続補正書】
【提出日】平成15年11月4日(2003.11.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ショートレンジＲＦネットワークであって、該ネットワークは、
互いに且つ少なくとも１つのリソースにワイヤレス接続された複数のノードと、
該複数のノードの少なくとも１つとワイヤレス通信し且つ１つのノードのカバレージエリアから別のノードのカバレージエリアへローミングすることのできる少なくとも１つの移動装置と、
上記ショートレンジＲＦネットワークの各ノードに対し上記複数のノードの少なくとも１つと現在通信している上記少なくとも１つの移動装置に関する情報を維持するための周期的に更新される第１データベースと、
を備え、上記少なくとも１つのリソースは、上記ショートレンジＲＦネットワークの上記複数のノードに関する情報と、上記ショートレンジＲＦネットワークの各ノードの上記第１データベースに関する関連情報とを含む周期的に更新される第２データベースを有し、
上記少なくとも１つの移動装置は、上記ショートレンジＲＦネットワークを使用してデータに対するユーザ開始要求を送信することができ、
上記ネットワークは、上記要求を上記少なくとも１つのリソースへ転送するように構成され、そして
上記少なくとも１つのリソースは、その少なくとも１つのリソースの上記第２データベースに記憶された上記第１データベースに関する周期的に更新された関連情報に基づいて上記少なくとも１つの移動装置と通信しているノードに上記ネットワークを経て上記要求されたデータを供給するように構成されたショートレンジＲＦネットワーク。
【請求項２】
上記要求されたデータを受け取る上記ノードは、上記少なくとも１つの移動装置が上記ノードと依然通信しているかどうか決定するように構成され、そして
上記少なくとも１つの移動装置が上記第１データベースに記憶された上記周期的に更新される情報に基づいて上記ノードと依然通信している場合には、上記ノードが上記要求されたデータを上記少なくとも１つの移動装置に転送する請求項１に記載のショートレンジＲＦネットワーク。
【請求項３】
上記少なくとも１つの移動装置が上記第１データベースに記憶された上記周期的に更新される情報に基づいて上記ノードと通信していないと上記ノードが決定した場合には、上記ノードが、上記要求されたデータを、周期的に更新される第３データベースに一時的記憶のために転送する請求項２に記載のショートレンジＲＦネットワーク。
【請求項４】
上記第１データベースは、上記ショートレンジＲＦネットワークの各ノード内に各々配置される請求項１に記載のショートレンジＲＦネットワーク。
【請求項５】
上記少なくとも１つのリソースの上記第２データベースに記憶された上記第１データベースに関する上記周期的に更新される関連情報が、上記少なくとも１つの移動装置が複数のノードのいずれとも通信していないことを指示する場合には、上記要求されたデータが、周期的に更新される第３データベースに一時的記憶のために送信される請求項１に記載のショートレンジＲＦネットワーク。
【請求項６】
上記少なくとも１つのリソースの上記第２データベースに記憶された上記第１データベースに関する上記周期的に更新される関連情報が、上記少なくとも１つの移動装置が複数のノードのいずれかと通信するように復帰したことを指示する場合には、上記要求されたデータが上記第３データベースから検索されて、上記少なくとも１つの移動装置へ転送される請求項５に記載のショートレンジＲＦネットワーク。
【請求項７】
上記少なくとも１つのリソースの上記第２データベースに記憶された上記第１データベースに関する上記周期的に更新される関連情報が、上記少なくとも１つの移動装置が複数のノードの異なる１つと通信するように復帰したことを指示し、且つ上記第３データベースに記憶された上記要求されたデータが、上記少なくとも１つの移動装置が最後に通信したノードのカバレージエリアのみに関連する場合には、上記複数のノードの上記異なる１つに関連したデータが上記少なくとも１つの移動装置に転送される請求項５に記載のショートレンジＲＦネットワーク。
【請求項８】
ショートレンジＲＦネットワークを動作する方法であって、このネットワークは、互いに且つ少なくとも１つのリソースにワイヤレス接続された複数のノードと、該複数のノードの少なくとも１つとワイヤレス通信し且つ１つのノードのカバレージエリアから別のノードのカバレージエリアへローミングすることのできる少なくとも１つの移動装置とを備え、上記方法は、
上記ショートレンジＲＦネットワークの各ノードに対し上記複数のノードの少なくとも１つと現在通信している上記少なくとも１つの移動装置に関する情報を維持するための第１データベースを周期的に更新し、
上記少なくとも１つのリソースにおいて、上記ショートレンジＲＦネットワークの複数のノードに関する情報と、上記ショートレンジＲＦネットワークの各ノードの上記第１データベースに関する関連情報とを含む第２データベースを周期的に更新し、
上記ショートレンジＲＦネットワークを使用してデータに対する要求を送信し、この要求は、上記少なくとも１つの移動装置のユーザにより開始されたものであり、この要求を上記少なくとも１つのリソースへ転送し、そして
上記少なくとも１つのリソースの上記第２データベースに記憶された上記第１データベースに関する周期的に更新された関連情報に基づいて上記少なくとも１つの移動装置と通信しているノードに上記要求されたデータを供給する、
という段階を備えた方法。
【請求項９】
上記要求されたデータを受け取る上記ノードは、上記少なくとも１つの移動装置が上記ノードと依然通信しているかどうか決定し、そして
上記少なくとも１つの移動装置が上記第１データベースに記憶された上記周期的に更新される情報に基づいて上記ノードと依然通信している場合に、上記要求されたデータを上記少なくとも１つの移動装置に転送する請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
上記決定が、上記少なくとも１つの移動装置が上記第１データベースに記憶された上記周期的に更新される情報に基づいて上記ノードと通信していないことを指示する場合には、上記要求されたデータを、周期的に更新される第３データベースに一時的記憶のために転送する請求項９に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月16日(2005.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項６】  特に高周波及びマイクロ波レンジにて使用する請求項１に記載のアンテナにおいて、前記導体トラック構体を、前記基体の第２主表面上における少なくとも第１平面金属化構体並びに前記基体の側面の少なくとも一部に沿って延在する導体トラックにより形成されて、放射すべき電磁エネルギーを金属化構体に供給する表面金属被覆としたことを特徴とするアンテナ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
これらのアンテナの他の利点は、これらのアンテナを表面実装法（SMD技法）によりプリント回路板の上に直接、即ち、電磁パワーの供給用に追加の固着手段（ピン）を必要とせずに、平面はんだ付けで、（場合によっては、他の部品と一緒に）導体トラックに接触させることにより設けることができることにある。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
これらのアンテナは、特に、高周波及びマイクロ波レンジでの使用に適し、できるだけ大きな帯域幅を有し、及び/又は同調可能で、且つ高度の小形化が可能で、機械的にも特に安定するように構成すべきである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
なお、U字状の誘電性基体を有するアンテナはEP 0 923 135及びUS 5,952,972から既知であることに留意すべきである。しかし、これは放射される電磁波の効率を高めるための手段を講じることなく、ただインピーダンスの帯域幅を増やす目的のために整形される基体に関するものである。さらに前記２つの刊行物に開示されているものは、シェル電極を有するアンテナに関するものであり、US 5,952,972には誘電共振アンテナ（DRA）について専ら記載されている。これらのアンテナの動作モードはバルク共振によって決定されるが、質量電極を持たない本発明によるアンテナ（PWA−プリントワイヤアンテナ）の動作モードは基体上の導体トラック構体の共振によって規定される。従って、動作原理が互いに基本的に異なるものである。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
基体としては、立方形状以外に、例えば螺旋通路が後続する対応する共振導体トラック構体が上に設けられる、例えば円筒形状のような幾何学的形状のものを選択することもできる。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
導体トラック構体はλ／２√εrの実効長ｌを有し、ここに、λは自由空間内における信号の波長である。導体トラック構体の寸法は、その長さが、アンテナが電磁パワーを放射する波長のほぼ半分に相当するような寸法とする。例えば、アンテナを2400〜2483.5 MHzの周波数範囲内で作動するブルートゥース標準規格にて使用する場合には、自由空間における信号の波長は12.1 cmとなる。基体の誘電定数εrを２０とすれば、１／２波長短くなり、導体トラック構体に必要とされる形状寸法の長さは約13.5 mmに縮小される。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
図２は、上に本発明によるアンテナ１を上に装着するプリント回路板（PCB）４０を示す。このために、はんだスポット（“フットプリント”）を基体の下側主表面１１上に存在させ、このフットプリントによって基体１０を表面装着（SMD）技法でプリント回路板４０にはんだ付けする。導体トラック構体は、第２主表面１２上の第１平面金属化構体２１と、基体１０の側面１３〜１６に沿って延在する導体トラック２２とによって形成される表面金属被覆とする。導体トラック２２はサプライ端子４５の箇所から出発して、第２側面１３にて終わり、ここで導体トラック２２は第１金属化構体２１に接続される。サプライ端子４５はプリント回路板４０上に存在し、これは放射すべき電磁エネルギーをアンテナ１に供給する。斯種の導体トラック構体を有するアンテナはDE 100 49 844.2に開示されている。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
このようなアンテナのチャネル３０の寸法を各々相違させた６つの例１〜６の放射効率を測定し、これを基体にキャビティがない例０と比較したものを図３に示してある。チャネル３０はいずれの場合にも基体１０の全長に亘って延在させ、且つ導体トラック構体２１，２２は全ての例において同じとした。
【手続補正書】
【提出日】平成15年7月25日(2003.7.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
整列マークを有し使用する半導体デバイスの製造方法において、
第１誘電層（２６）を形成する工程と、
上記誘電層に、所定の寸法を有する溝をエッチングする工程と、
上記溝に、第１金属層（３０）を堆積する工程と、
上記誘電層および金属の第１層の上に、第２誘電層（３２）を形成する工程と、
上記第２誘電層に、チャネル（４０，４４）および開口部（４６）を、双方向ダマスク２工程プロセスによりエッチングする工程と、
上記チャネルおよび上記開口部に金属（５０）を充填する工程、および、第２誘電層の表面の残っている部分を、金属によってメッキする工程であって、充填工程は、チャネル（４０，４１）を充填し、開口部（４６）を下充填するために制御されている工程と、
上記金属に化学機械研磨を行う工程と、
上記金属（５０）、および、上記第２誘電層の上部表面の残っている部分に不透明な層（５０）の積み重ねを堆積させる工程であって、不透明な層の積み重ねを、下充填された開口部の表面に一致させ、整列マークを、不透明な層の積み重ねの上に形成する工程とを含み、
第２誘電層に、チャネルおよび開口部を、双方向ダマスク２工程プロセスによりエッチングする工程は、
第２誘電層（３２）の全体の厚さに相当している深さ（ｘ）まで、ヴィアとして機能する第２チャネル（４４）および開口部（４６）を、同時にエッチングする工程と、
第２チャネル（４４）を保護し、開口部（４６）を露出しながら、深さ（ｄ）を有する第２金属層として機能する第１チャネル（４０）を、同時にエッチングする工程であって、上記開口部の深さを、第２金属層の深さ（ｄ）とヴィアの深さ（ｘ）との合計になるまで延長する工程とを含む方法。
【請求項２】
上記半導体デバイスは、磁気抵抗ランダムアクセスメモリーである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
上記半導体デバイスは、金属−絶縁体−金属キャパシタである、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
上記第１および第２誘電層の形成は、化学蒸着により行われる、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
上記化学蒸着は、プラズマ助長化学蒸着である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
上記溝、チャネル、および、開口部のエッチングは、反応性イオンエッチングにより行われる、請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項７】
上記第１および第２誘電層は、低誘電率物質を含んでいる、請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項８】
上記の低誘電率物質は、絹、フッ素化酸化物、および、二酸化ケイ素からなる群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
充填およびメッキに使用される上記金属は、銅を含んでいる、請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項１０】
充填工程は、
上記チャネルおよび開口部に、ライナー層を堆積し、
ライナー層に金属を堆積することを含む、請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項１１】
上記ライナー層は、タンタルを含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
上記ライナー層は、窒化タングステンを含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
上記メッキ金属の厚さは、約７５００〜約８５００オングストロームである、請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項１４】
上記開口部の幅は、開口部の深さの２倍よりも大きい、請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年2月17日(2005.2.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
固形分を有し、
（ｉ）酸不安定性のＨ+，Ｋ+−ＡＴＰアーゼ阻害剤、それらのアルカリ性塩、またはその単一な光学異性体の一つ、またはそれらのアルカリ性塩、
（ii）水溶性または水不溶性ポリマーからなる群より選択されるポリマー（該ポリマーは固体含量を基準にして少なくとも５重量％である）、および、
（iii）液体（該液体中、ポリマーは可溶性または分散性である）
を含む顆粒形成液状媒体を提供すること；
液状媒体を流動床に噴霧すること；および、
望ましい粒度分布を有する微粒子を選択し、それにより乾燥した均一な微粒子であって、該微粒子の乾燥重量含量を基準として少なくとも８０重量％は、酸不安定性のＨ+，Ｋ+−ＡＴＰアーゼ阻害剤、そのアルカリ性塩、またはその単一な光学異性体の一つ、もしくはそのアルカリ性塩である微粒子を得ること
を含む、酸不安定性のＨ+，Ｋ+−ＡＴＰアーゼ阻害剤を含む均一な微粒子の製造方法。
【請求項２】
微粒子の望ましい粒度分布が５０μｍ〜２５０μｍである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
微粒子の望ましい粒度分布が５０μｍ〜１５０μｍである、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
固体含量が１５〜７０重量％である、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
固体含量が１５〜６０重量％である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
固体含量が２０〜５０重量％である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
顆粒形成液状媒体が懸濁液である、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
顆粒形成液状媒体が溶液である、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
顆粒形成液状媒体が乳濁液である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
酸不安定性のＨ+，Ｋ+−ＡＴＰアーゼ阻害剤、そのアルカリ性塩、またはその単一な光学異性体の一つ、もしくはそのアルカリ性塩が、乾燥微粒子の重量を基準にして８０〜９５重量％で含まれる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
媒体の固体含量が１５〜７０重量％であり、酸不安定性のＨ+，Ｋ+−ＡＴＰアーゼ阻害剤、そのアルカリ性塩、またはその単一な光学異性体の一つ、もしくはそのアルカリ性塩の重量が乾燥微粒子の重量の８０〜９５％である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
ポリマーは、セルロース誘導体、多糖類、天然ポリマー、合成ポリマー、界面活性剤およびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
ポリマーが溶解する液体は、水、第三ブチルアルコール、シクロヘキサン、塩化メチレン、メタノール、エタノールおよびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
酸不安定性のＨ+，Ｋ+−ＡＴＰアーゼ阻害剤は、オメプラゾール、そのアルカリ性塩、エソメプラゾール、およびそのアルカリ性塩からなる群より選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５】
選択された微粒子を腸溶コーティング層でコーティングすることをさらに含む、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の方法に従って製造された微粒子。
【請求項１７】
（ｉ）微粒子の乾燥含量を基準にして少なくとも８０重量％の酸不安定性のＨ+，Ｋ+−ＡＴＰアーゼ阻害剤、そのアルカリ性塩、その単一な光学異性体の一つ、またはそのアルカリ性塩、および、
（ii）固体含量を基準にして少なくとも５重量％のポリマー（該ポリマーは水溶性または水不溶性ポリマーである）
を含む、酸不安定性のＨ+，Ｋ+−ＡＴＰアーゼ阻害剤を含む均一な微粒子。
【請求項１８】
微粒子が、５０〜２５０μｍの範囲の粒度分布を有する、請求項１７に記載の微粒子。
【請求項１９】
選択された微粒子が、５０〜１５０μｍの範囲の粒度分布を有する、請求項１７に記載の微粒子。
【請求項２０】
腸溶コーティングをさらに含む、請求項１７に記載の微粒子。
【請求項２１】
酸不安定性のＨ+，Ｋ+−ＡＴＰアーゼ阻害剤は、オメプラゾール、そのアルカリ性塩、エソメプラゾールおよびそのアルカリ性塩からなる群より選択される、請求項１７に記載の微粒子。
【請求項２２】
請求項１７に記載の微粒子を含む医薬組成物。
【請求項２３】
胃酸に関連する疾病の予防または治療用医薬を調製するための、請求項１８に記載の微粒子の使用。
【請求項２４】
胃酸に関連する病気が、逆流性食道炎、胃炎、十二指腸炎、胃潰瘍または十二指腸潰瘍である、請求項２３に記載の微粒子の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月4日(2005.3.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
メトプロロールの固形分を含む造粒液体媒質を準備すること；
この造粒液体媒質を流動床中に噴霧すること；および
２５０μｍ未満の粒度分布を有する微粒子を選別して、それによって少なくとも８０重量％のメトプロロールを有する乾燥した均一な微粒子を得ること
を含む、メトプロロールの均一な微粒子を製造する方法。
【請求項２】
造粒液体媒質がさらにポリマーおよび／または分散剤を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
造粒液体媒質がさらに、
固形分を基にして少なくとも５重量％である、水溶性または水不溶性ポリマーから成る群から選択されるポリマー；および
このポリマーがそれに可溶性である液体
を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
ポリマーがそれに可溶性である液体が水、第三級ブチルアルコール、シクロヘキサン、塩化メチレン、メタノール、エタノールおよびその混合物類から成る群から選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項５】
メトプロロールのパーセント重量が９０〜１００％の範囲内である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
微粒子の所望の粒度分布が５０μｍないし１００μｍである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
微粒子の所望の粒度分布が１００ないし２００μｍである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
造粒液体媒質の固形分が１５ないし６０重量％である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
造粒液体媒質の固形分が２０ないし５０重量％である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
造粒液体媒質が懸濁液である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
造粒液体媒質が溶液である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
造粒液体媒質がエマルジョンである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
メトプロロールが塩形態であり、そしてメトプロロールコハク酸塩およびメトプロロールフマル酸塩から成る群から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
方法がさらに、選択された微粒子を制御放出剤皮でコーティングすることを含む、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の方法に従って製造される微粒子。
【請求項１６】
微粒子の乾燥重量を基にして少なくとも８０重量％のメトプロロール、その塩、その単一エナンチオマーの１つ、またはその塩を含み、そして５０ないし２００μｍの粒度分布からなるメトプロロールを含む均一な微粒子。
【請求項１７】
８５〜１００重量％のメトプロロールを含む、請求項１６に記載の均一な微粒子。
【請求項１８】
５０ないし１００μｍの範囲内の粒度分布を含む、請求項１６に記載の微粒子。
【請求項１９】
１００ないし２００μｍの範囲内の粒度分布を含む、請求項１６に記載の微粒子。
【請求項２０】
さらに制御放出剤皮を含む、請求項１６に記載の微粒子。
【請求項２１】
メトプロロールが塩形態であり、そしてメトプロロールコハク酸塩およびメトプロロールフマル酸塩から成る群から選択される、請求項１６に記載の微粒子。
【請求項２２】
請求項１６に記載の微粒子を含む医薬組成物。
【請求項２３】
心臓血管障害の予防または治療用薬剤の製造のための請求項１６に記載の微粒子の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成16年9月8日(2004.9.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプト−６−エン酸、または医薬的に受容可能なその塩を含有する、ヘテロ型家族性高コレステロール血症の患者の治療に使用するための薬剤。
【請求項２】
患者が重度のヘテロ型家族性高コレステロール血症である請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
患者が以下の症状：冠心臓疾患、末梢血管系疾患および糖尿病の一又はそれ以上をさらに有する、請求項１に記載の薬剤。
【請求項４】
治療により達成しようとするヘテロ型家族性高コレステロール血症の患者の標的ＬＤＬ−Ｃ値が、１００ｍｇ/ｄＬまたはそれ未満である、請求項１または請求項３に記載の薬剤。
【請求項５】
（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプト−６−エン酸のカルシウム塩を含有する、請求項１から４のいずれかに記載の薬剤。
【請求項６】
４０〜８０ｍｇの（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプト−６−エン酸をカルシウム塩の形で含有し、１日１回患者に投与される、請求項５に記載の薬剤。
【請求項７】
８０ｍｇの（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプト−６−エン酸をカルシウム塩の形で含有し、１日１回患者に投与される、請求項６に記載の薬剤。
【請求項８】
（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプト−６−エン酸、または医薬的に受容可能なその塩を含有する、ヘテロ型家族性高コレステロール血症の患者のＬＤＬ−Ｃ低下、ＨＤＬ−Ｃ上昇、ＡｐｏＢ低下、ＡｐｏＡ−Ｉ上昇に使用するための薬剤。
【請求項９】
患者の空腹時ＬＤＬ−Ｃ値が５．６９以上１２．９３ｍｍｏｌ/Ｌ未満である、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１０】
患者の空腹時トリグリセライド値が４．５２ｍｍｏｌ/Ｌまたはそれ未満である請求項９に記載の薬剤。
【手続補正書】
【提出日】平成15年7月7日(2003.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2004522715.tif 000001
［式中、
Ｘは＞Ｃ＝ＣＨ2又は−ＣＨ2−であり；
Ｙ及びＺは互いに独立に水素、フッ素、又はヒドロキシであり；
Ａは−Ｏ（ＣＨ2）3−、−（ＣＨ2）2−（１，２−Ｃ6Ｈ4）−、−ＣＨ＝ＣＨ−（１，２−Ｃ6Ｈ4）−、−Ｃ≡Ｃ−（１，２−Ｃ6Ｈ4）−、−（ＣＨ2）2−ＣＯ−、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ2ＮＨＣＯ−、又は−ＣＨ2ＮＨＣＯＣＨ2−であり；
Ｒ1はＣ1−Ｃ5アルキルであり；
Ｒ2及びＲ3は互いに独立にアルキル又はペルフルオロアルキルであり；そして
Ｒ4は水素、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ5アルキル、又はＣ1−Ｃ5アルコキシである］の化合物。
【請求項２】
Ｙ及びＺのうちの少なくとも１個がヒドロキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ4がヒドロキシである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｙ及びＺがいずれもヒドロキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａが基−Ｏ（ＣＨ2）3−である、請求項１〜４記載の化合物。
【請求項６】
（１Ｒ，３Ｒ）−５−［（Ｅ）−（Ｒ）−７−（４−エチル−４−ヒドロキシ−ヘキシルオキシ）−オクタ−２−エニリデン］−シクロヘキサン−１，３−ジオールである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ａが基−ＣＨ2ＮＨＣＯＣＨ2−又は−ＣＨ2ＮＨＣＯ−である、請求項１〜４記載の化合物。
【請求項８】
Ｎ−［（６Ｅ，８Ｚ）−（Ｓ）−８−［（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジヒドロキシ−２−メチレン−シクロヘキシリデン］−２−メチル−オクタ−６−エニル］−イソブチルアミド；
（Ｒ）−および（Ｓ）−Ｎ−［（６Ｅ，８Ｚ）−（Ｒ）−８−［（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジヒドロキシ−２−メチレン−シクロヘキシリデン］−２−メチル−オクタ−６−エニル］−４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミドの混合物；又は
（Ｒ）−および（Ｓ）−Ｎ−［（６Ｅ，８Ｚ）−（Ｓ）−８−［（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジヒドロキシ−２−メチレン−シクロヘキシリデン］−２−メチル−オクタ−６−エニル］−４，４，４−トリフルオロ−３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミドの混合物である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ａが基−（ＣＨ2）2−（１，２−Ｃ6Ｈ4）−である、請求項１〜４記載の化合物。
【請求項１０】
（Ｚ）−（１Ｒ，３Ｓ）−５−［（Ｅ）−（Ｒ）−９−［２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−７−メチル−ノナ−２−エニリデン］−４−メチレン−シクロヘキサン−１，３−ジオール；又は
（１Ｒ，３Ｒ）−５−［（Ｅ）−（Ｒ）−９−［２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−７−メチル−ノナ−２−エニリデン］−シクロヘキサン−１，３−ジオールである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが基−Ｃ≡Ｃ−（１，２−Ｃ6Ｈ4）−である、請求項１〜４記載の化合物。
【請求項１２】
（Ｚ）−（１Ｒ，３Ｓ）−５−［（Ｅ）−（Ｒ）−９−［２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−フェニル］−７−メチル−ノナ−２−エン−８−イニリデン］−４−メチレン−シクロヘキサン−１，３−ジオールである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが基−（ＣＨ2）2−ＣＯ−である、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
（Ｅ）−（Ｒ）−１２−［（Ｚ）−（３Ｒ，５Ｒ）−３，５−ジヒドロキシ−２−メチレン−シクロヘキシリデン］−２−ヒドロキシ−２，６−ジメチル−ドデカ−１０−エン−３−オン；
（Ｅ）−（Ｒ）−１２−［（３Ｒ，５Ｒ）−３，５−ジヒドロキシ−シクロヘキシリデン）−２−ヒドロキシ−２，６−ジメチル−ドデカ−１０−エン−３−オン；又は
（Ｅ）−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１２−［（Ｚ）−（Ｓ）−５−ヒドロキシ−２−メチレン−シクロヘキシリデン］−２，６−ジメチル−ドデカ−１０−エン−３−オンである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＯ−であり、かつＲ2、Ｒ3、及びＲ4がアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
２，２−ジメチル−プロピオン酸（２Ｒ）−８−（（３Ｒ，５Ｒ）−３，５−ジヒドロキシ−シクロヘキシリデン）−２−メチル−オクタ−６−エニルエステルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
活性成分としての請求項１に定義された式Ｉの化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、特に過増殖性皮膚疾患、特に乾癬、基底細胞癌、角化障害、及び角化症の処置もしくは予防のための；又は光損傷に関連した状態を回復させるための医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１に定義された式Ｉの化合物を調製するための方法であって、式
【化２】
2004522715.tif 000002
［式中、Ｙ′、Ｚ′は互いに独立に水素、フッ素、又は保護されたヒドロキシ基であり、Ｒ4′は水素、Ｃ1−Ｃ5アルキル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシ、又は保護されたヒドロキシ基であり、そしてＲ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、及びＡは請求項１と同義である］の化合物に含まれている保護基Ｙ′、Ｚ′、及び／又はＲ4′を開裂させることを含む方法。
【請求項１９】
処置剤、特に過増殖性皮膚疾患、特に乾癬、基底細胞癌、角化障害、及び角化症の処置もしくは予防のための；又は光損傷に関連した状態を回復させるための処置剤としての請求項１〜１６いずれかの化合物。
【請求項２０】
過増殖性皮膚疾患、特に乾癬、基底細胞癌、角化障害、及び角化症の処置もしくは予防のための；又は光損傷に関連した状態を回復させるための医薬組成物の製造のための、請求項１〜１６いずれかの化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年2月21日(2005.2.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2004522784.tif 000001
（式中、Ｒ1は、Ｃ1-8アルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-4アルキル又はＣ3-8シクロアルキル−Ｃ1-4アルキル基を示し、かつ、Ｒ2は、Ｃ1-8アルキル基を示す）の化合物を、
ａ）式（ＩＩ）：
【化２】
2004522784.tif 000002
（式中、Ｒ1及びＲ2は先に定義したとおりである）のケトンとアセトアセテートを強塩基の存在下で反応させる工程、及び
ｂ）得られた、式（ＩＶ）：
【化３】
2004522784.tif 000003
（式中、Ｒ3は、Ｃ1-4アルキル又はベンジル基を示す）の化合物を塩基により環化する工程により製造する方法であって、
式（ＩＩ）の化合物を、マイクロリアクター中において、ジアニオン形態のアセトアセテートと連続的に混合及び反応させることを特徴とする方法。
【請求項２】
インターディジタルチャンネル構造体を備えるマイクロリアクターを反応工程ａ）に用いる請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式（ＩＩ）の化合物を含むエダクトＡの流れ及びジアニオン形態のアセトアセテートを含むエダクトＢの流れを一緒にマイクロリアクターの混合エレメントにおいて連続的に混合し、かつ、液体反応混合物をホールディングキャピラリーに通す請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
キャピラリーが、０．１〜１０ｍの長さ及び０．０５〜５ｍｍの直径を有する請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
１−フェニル−３−ヘキサノンを、工程ａ）における式（ＩＩ）の化合物として使用する請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
工程ａ）において、アセトアセテートを、水素化ナトリウム、ブチルリチウム及びジアルキルアミドリチウムからなる群より選ばれる強塩基少なくとも２当量の存在下で使用する請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
アセトアセテートを式（ＩＩ）の化合物に対して２：１〜１：２のモル比で添加する請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
工程ａ）における反応を−７８〜＋８５℃の温度で行う請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
工程ａ）における反応を１．５〜５ｍｌ／分の全体的流量で行う請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
式（ＩＩ）の化合物の流量とジアニオン形態のアセトアセテートとの流量の比が、１：１〜１：２にある請求項１〜９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
反応を、直列又は並列に連絡する複数のマイクロリアクター中において行う請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
チプラナヴィールを製造するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法により得られる５，６−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−６−フェネチル−６−プロピル−２Ｈ−ピラン−２−オンの使用。
【手続補正書】
【提出日】平成16年9月22日(2004.9.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
嘔吐治療用薬物の製造のためのアデノシンＡ１アゴニストの使用であって、該アデノシンＡ１アゴニストが式（Ｉ）：
【化１】
2004522788.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＯまたはＣＨ2を表し；
Ｒ2は、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、ハロゲンまたは水素を表し；
Ｒ3は、Ｈ、フェニル（ハロゲンにより置換されていてもよい）、５員もしくは６員ヘテロアリール基、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキルＯ(ＣＨ2)n（ここで、ｎは０〜６である）、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、ハロゲン、または１個またはそれ以上のハロゲンにより置換されていてもよいＣ1-6直鎖もしくは枝分れアルキル、Ｃ1-6アルケニルまたはＣ1-6アルキニル基を表し；
ＹおよびＺは、Ｏ、Ｎ、ＣＨ、Ｎ(Ｃ1-6アルキル)を表し；
Ｗは、ＣＨ、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｎ(Ｃ1-6アルキル)を表し；
ここで、ＷおよびＺのうち少なくとも一方はヘテロ原子を表し（Ｙ、Ｚおよび／またはＷがＮである場合、当業者には付加的Ｈの有無は明らかである）；
（ただし、ＷがＣＨを表し、ＺがＮを表し、ＹがＯを表す場合、Ｒ3はＨであり得ない）；
Ｒ4およびＲ5は、独立して、Ｈ、またはＣ1-6直鎖もしくは枝分れアルキル基を表し；
Ｒ1は、水素、または
（１）架橋シクロアルキルを包含する−(ａｌｋ)n−(Ｃ3-7)シクロアルキル（ここで、該シクロアルキル基は、ＯＨ、ハロゲン、−(Ｃ1-3)アルコキシから選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されていてもよく、(ａｌｋ)は、Ｃ1-3アルキレンを表し、ｎは０または１を表す）；
（２）−(Ｃ1-3)アルキル、−ＣＯ2−(Ｃ1-4)アルキル、−ＣＯ(Ｃ1-3アルキル)、−Ｓ(＝Ｏ)n−(Ｃ1-3アルキル)、−ＣＯＮＲaＲb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、ＨまたはＣ1-3アルキルを表す）または＝Ｏからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい、Ｏ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４〜６員環の脂肪族複素環基（ここで、複素環中に硫黄原子がある場合、該硫黄原子は(＝Ｏ)n（ここで、ｎは１または２である）によって置換されていてもよい）；
（３）アルキル鎖内で置換された１個またはそれ以上のＯ、Ｓ(＝Ｏ)n（ここで、ｎは０、１または２である）およびＮ基を含んでいてもよい直鎖または枝分れＣ1-12アルキル（ここで、該アルキルは、フェニル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ3-7シクロアルキルまたはＮＲaＲbのうち１個またはそれ以上によって置換されていてもよく、ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、水素、Ｃ3-7シクロアルキル、またはＣ3-7シクロアルキルによって置換されていてもよいＣ1-6直鎖もしくは枝分れアルキルを表す）；
（４）縮合二環式芳香環：
【化２】
2004522788.tif 000002
（式中、Ｂは、１個またはそれ以上のＯ、ＮまたはＳ原子を含有する５または６員芳香族複素環基を表し、ここで、該二環式環は、環Ａの環原子を介して式（Ｉ）の窒素原子に結合しており、環Ｂは、−ＣＯ2 −(Ｃ1-3アルキル)により置換されていてもよい）；
（５）以下の置換基から選択される１個またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル基：
−ハロゲン、−ＳＯ3Ｈ、−(ａｌｋ)nＯＨ、−(ａｌｋ)n−シアノ、−(Ｏ)n−(Ｃ1-6)アルキル（１個またはそれ以上のハロゲンによって置換されていてもよい）、−(ａｌｋ)n −ニトロ、−(Ｏ)m −(ａｌｋ)n−ＣＯ2Ｒc、−(ａｌｋ)n−ＣＯＮＲcＲd −(ａｌｋ)n−ＣＯＲc、−(ａｌｋ)n−ＳＯＲe、−(ａｌｋ)n−ＳＯ2Ｒe、−(ａｌｋ)n−ＳＯ2ＮＲcＲd、−(ａｌｋ)nＯＲc、−(ａｌｋ)n −(ＣＯ)m−ＮＨＳＯ2Ｒe、−(ａｌｋ)n− ＮＨＣＯＲc、−(ａｌｋ)n−ＮＲcＲd（ここで、ｍおよびｎは０または１であり、ａｌｋはＣ1-6アルキレン基またはＣ2-6アルケニル基を表す）；
（６）５または６員芳香族複素環基によって置換されているフェニル基（ここで、該芳香族複素環基は、Ｃ1-3アルキルまたはＮＲcＲdによって置換されていてもよい）
から選択される基を表し；
ここで、ＲcおよびＲdは、各々、独立して、水素、またはＣ1-3アルキルを表してよいか、またはＲcおよびＲdは、基ＮＲcＲdの一部である場合、窒素原子と一緒になって、他のヘテロ原子を含有していてもよい５または６員複素環を形成してもよく、該複素環は、１個またはそれ以上のＣ1-3アルキル基によってさらに置換されていてもよく；
Ｒeは、Ｃ1-3アルキルを表す］
で示される化合物；
Ｎ−(３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル)−５'−Ｏ−メチル−アデノシン；および
Ｎ−(４−ヒドロキシフェニル)−５'−Ｏ−メチル−アデノシン；または
その塩および／または溶媒和物から選択されるものである使用。
【請求項２】
アデノシンＡ１アゴニストが(２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ)−２−(５−tert−ブチル−[１,３,４]−オキサジアゾール−２−イル)−５−[６−(４−クロロ−２−フルオロフェニルアミノ)−プリン−９−イル]−テトラヒドロフラン−３,４−ジオール、またはその塩および／または溶媒和物である請求項１記載の使用。
【請求項３】
薬物が１回投与量に処方される請求項１または２記載の使用。
【請求項４】
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物、Ｎ−(３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル)−５'−Ｏ−メチル−アデノシン、またはＮ−(４−ヒドロキシ−フェニル)−５'−Ｏ−メチル−アデノシンを含む嘔吐治療用医薬組成物。
【請求項５】
Ｎ−(３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル)−５'−Ｏ−メチル−アデノシンまたはＮ−(４−ヒドロキシ−フェニル)−５'−Ｏ−メチル−アデノシン。