【手続補正書】
【提出日】平成15年6月9日(2003.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）が介在する疾患の処置用の医薬の製造のための、式（Ｉ）：
【化１】
2004511469.tif 000001
〔式中、
Ｒ1は、場合により置換されているＣ1-12−アルキル、Ｃ3-8−シクロアルキル、アシル、Ｃ1-4−アルキルスルホニル、場合により置換されているフェニルスルホニル、アリール、ヘテロシクリル、又は場合により置換されているフェニルで置換されているＣ1-4−アルキルであり；
Ｒ2は、アリール又は場合により置換されているフェニルであり；
Ｒ3は、Ｃ1-12−アルキル又はＣ1-4−アルコキシ−Ｃ1-4−アルキルであり；
Ａは、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルキルアミノ）、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルコキシ）、ＣＨ2−（ヘテロシクリル−Ｃ1-4−アルコキシ）、場合により置換されているアリール若しくは場合により置換されているヘテロシクリルで置換されているＣ1-4−アルキルから選択される基を意味するか；又は
Ａは、式：ＣＨ2−Ｕ−ヘテロシクリルの基を意味する（ここで、Ｕは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ″（ここで、Ｒ″は、水素又はＣ1-4−アルキルである）を表す）か；又は
Ａは、式：ＣＨ（Ｖ）Ｚの基を意味する（ここで、Ｖは、ＯＨ又はＦを表し、そしてＺは、アリール又はヘテロシクリルを表す）か；又は
Ａは、式：ＣＨ＝ＣＨＷの基を意味し（ここで、Ｗは、場合により置換されているアリール又は場合により置換されているヘテロシクリルを表す）；
Ｘは、Ｓ又はＯを表す〕で示される化合物の使用。
【請求項２】
Ｒ1が、場合により置換されているＣ1-12−アルキル、Ｃ3-8−シクロアルキル、アシル、Ｃ1-4−アルキルスルホニル、場合により置換されているフェニルスルホニル、アリール、ヘテロシクリル、又は場合により置換されているフェニルで置換されているＣ1-4−アルキルであり（ここで、Ｃ1-12−アルキルは、フッ素、塩素及び臭素から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく、そしてフェニルは、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素及びシアノから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ2が、場合により置換されているフェニルであり（ここで、フェニルは、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ及びニトロから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ3が、Ｃ1-12−アルキル又はＣ1-4−アルコキシ−Ｃ1-4−アルキルであり；
Ａが、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルキルアミノ）、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルコキシ）、ＣＨ2−（ヘテロシクリル−Ｃ1-4−アルコキシ）、場合により置換されているアリール若しくは場合により置換されているヘテロシクリルで置換されているＣ1-4−アルキルから選択される基を意味する（ここで、アリールは、１〜５個の置換基で置換されていてもよいか、又はヘテロシクリルは、１〜４個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｓ−Ｃ1-4−アルキル及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される）か；又は
Ａが、式：ＣＨ2−Ｕ−ヘテロシクリルの基を意味する（ここで、Ｕは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ″（ここで、Ｒ″は、水素又はＣ1-4−アルキルである）を表し、そしてヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-4−アルキル、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される１〜４個の置換基で置換されている）か；又は
Ａが、式：ＣＨ（Ｖ）Ｚの基を意味する（ここで、Ｖは、ＯＨ又はＦを表し、そしてＺは、アリール又はヘテロシクリルを表す）か；又は
Ａが、式：ＣＨ＝ＣＨＷの基を意味し（ここで、Ｗは、場合により置換されているアリール又は場合により置換されているヘテロシクリルを表し、そしてアリールは、１〜５個の置換基で置換されていてもよいか、又はヘテロシクリルは、１〜４個の置換基で置換されていてもよく、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、フッ素、塩素及び臭素から選択される）；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３】
Ｒ1が、場合により置換されているＣ1-12−アルキル、Ｃ3-8−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、又はフェニルで置換されているＣ1-4−アルキルであり（ここで、Ｃ1-12−アルキルは、１〜５個のフッ素置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ2が、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ及びニトロから選択される１〜５個の置換基で置換されている、置換フェニルであり；
Ｒ3が、Ｃ1-12−アルキル又はＣ1-4−アルコキシ−Ｃ1-4−アルキルであり；
Ａが、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルコキシ）、ＣＨ2−（ヘテロシクリル−Ｃ1-4−アルコキシ）、場合により置換されているフェニル若しくは場合により置換されているヘテロシクリルで置換されているＣ1-4−アルキルから選択される基を意味する（ここで、フェニルは、１〜５個の置換基で置換されていてもよいか、又はヘテロシクリルは、１〜４個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｓ−Ｃ1-4−アルキル及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される）か；又は
Ａが、式：ＣＨ2−Ｕ−ヘテロシクリルの基を意味する（ここで、Ｕは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ″（ここで、Ｒ″は、水素又はＣ1-4−アルキルである）を表し、そしてヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-4−アルキル、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される１〜４個の置換基で置換されている）か；又は
Ａが、式：ＣＨ（Ｖ）ヘテロシクリルの基を意味する（ここで、Ｖは、ＯＨ又はＦを表す）か；又は
Ａが、式：ＣＨ＝ＣＨＷの基を意味し（ここで、Ｗは、１〜５個の置換基で置換されている、場合により置換されているアリールを表し、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、フッ素、塩素及び臭素から選択される）；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１又は２記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項４】
Ｒ1が、場合により置換されているＣ1-7−アルキル、Ｃ3-8−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、又はフェニルで置換されているＣ1-4−アルキルであり（ここで、Ｃ1-7−アルキルは、１〜３個のフッ素置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ2が、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ及びニトロから選択される１〜３個の置換基で置換されている、置換フェニルであり；
Ｒ3が、Ｃ1-7−アルキル又はＣ1-4−アルコキシ−Ｃ1-2−アルキルであり；
Ａが、ＣＨ2−（フェニル−Ｃ1-2−アルコキシ）、ＣＨ2−（ピリジル−Ｃ1-2−アルコキシ）、場合により置換されているフェニル若しくは場合により置換されているヘテロシクリルで置換されているＣ1-2−アルキルから選択される基を意味する（ここで、フェニルは、１〜３個の置換基で置換されていてもよいか、又はヘテロシクリルは、１〜２個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｓ−Ｃ1-4−アルキル及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される）か；又は
Ａが、式：ＣＨ2−Ｕ−ヘテロシクリルの基を意味する（ここで、Ｕは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ″（ここで、Ｒ″は、水素又はＣ1-4−アルキルである）を表し、そしてヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-4−アルキル、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される１〜２個の置換基で置換されている）か；又は
Ａが、式：ＣＨ（Ｆ）ヘテロシクリルの基を意味し；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１〜３のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項５】
Ｒ1が、場合により置換されているＣ1-7−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、フェニル、ピリジル又はベンジルであり（ここで、Ｃ1-7−アルキルは、１〜３個のフッ素置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ2が、Ｃ1-2−アルキル、フッ素、塩素及びシアノから選択される１〜３個の置換基で置換されている、置換フェニルであり；
Ｒ3が、Ｃ1-7−アルキル又はＣ1-2−アルコキシ−Ｃ1-2−アルキルであり；
Ａが、ＣＨ2−（フェニル−Ｃ1-2−アルコキシ）、ＣＨ2−（ピリジル−Ｃ1-2−アルコキシ）、場合により置換されているフェニル若しくは場合により置換されているヘテロシクリルで置換されているＣ1-2−アルキルから選択される基を意味する（ここで、フェニルは、１〜３個の置換基で置換されていてもよいか、又はヘテロシクリルは、１〜２個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-2−アルキル、Ｃ1-2−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｓ−Ｃ1-2−アルキル及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-2−アルキルである）から選択される）か；又は
Ａが、式：ＣＨ（Ｆ）Ｚの基を意味し（ここで、Ｚは、ヘテロシクリルを表す）；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１〜４のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項６】
Ｒ1が、Ｃ1-7−アルキルであり；
Ｒ2が、塩素及びシアノから選択される１〜３個の置換基で置換されている、置換フェニルであり；
Ｒ3が、Ｃ1-7−アルキルであり；
Ａが、ＣＨ2−（フェニル−Ｃ1-2−アルコキシ）、ＣＨ2−（ピリジル−Ｃ1-2−アルコキシ）、場合により置換されているヘテロシクリルで置換されているＣ1-2−アルキルから選択される基を意味し（ここで、ヘテロシクリルは、１〜２個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-2−アルキル、Ｃ1-2−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｓ−Ｃ1-2−アルキル及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-2−アルキルである）から選択される）；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１〜５のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項７】
Ｒ1が、Ｃ1-4−アルキルであり；
Ｒ2が、１〜３個の塩素置換基で置換されている、置換フェニルであり；
Ｒ3が、Ｃ1-4−アルキルであり；
Ａが、場合により置換されているヘテロシクリルで置換されているＣ1-2−アルキル基を意味し（ここで、ヘテロシクリルは、１〜２個の置換基で置換されており、そして置換基は、Ｃ1-2−アルキル及び塩素から選択される）；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１〜６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項８】
Ｒ1が、エチル又はイソプロピルであり；
Ｒ2が、３，５−ジクロロフェニルであり；
Ｒ3が、メチルであり；
Ａが、場合により置換されているヘテロシクリルで置換されているＣ1-2−アルキル基を意味し（ここで、ヘテロシクリルは、１〜２個の置換基で置換されており、そして置換基は、Ｃ1-2−アルキル及び塩素から選択される）；
Ｘが、Ｓを表す、請求項１〜７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項９】
Ｘが、Ｓを表す、請求項１〜７のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
化合物が、下記：
５−（３−クロロフェニルチオ）−３−メトキシメチル−１−メチル−４−スチリル−１Ｈ−ピラゾール、
（Ｅ）−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−（メトキシメチル）−１−フェニル−４−スチリル−１Ｈ−ピラゾール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−１−フェニル−４−スチリル−１Ｈ−ピラゾール、
４−ベンジル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−４−（２−フェニルエチル）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−（メトキシメチル）−１−フェニル−４−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール、
〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−（メトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕−フェニル−メタノール、
〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕−フェニル−メタノール、
〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−１−エチル−３−（メトキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕−フェニル−メタノール、
４−ベンジル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−１−エチル−３−（メトキシメチル）−１Ｈ−ピラゾール、
４−ベンジル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メトキシメチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−アルファ（ＲＳ）−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−メタノール、
１，４−ジベンジル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−ベンジル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−ベンジル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−ベンジル−１−sec−ブチル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−１−フェニル−４−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾール、
５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−１−エチル−３−メチル−４−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール、
４−〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−１−エチル−３−メチル−〔（４−ピリジル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾール、
４−ベンジル−１−エチル−５−（４−メトキシフェノキシ）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−ベンジル−１−シクロペンチル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−ベンジル−１−シクロヘキシル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−ベンジル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−１−イソブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール、
４−ベンジルオキシメチル−５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール、
２−〔４−ベンジル−５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−３−メチル−ピラゾール−１−イル〕−ピリジン、
４−ベンジル−３−メチル−５−（３−ニトロ−フェノキシ）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール、
３−（４−ベンジル−５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルオキシ）−ベンゾニトリル、
２−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン、
４−ベンジルオキシメチル−５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール、
２−〔５−（３，５−ジメチル−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン、
２−〔５−（３−クロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン、
２−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメトキシ〕−ピリジン、
３−クロロ−５−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメトキシ〕−ピリジン、
１−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−１Ｈ−ピリジン−２−オン、
３−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン、
３−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−３Ｈ−ピリミジン−４−オン、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメトキシメチル〕−ピリジン、
３−（４−ベンジル−５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルスルファニル）−ベンゾニトリル、
３−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン、
〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕−ピリジン−２−イル−メタノール、
〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕−ピリジン−４−イル−メタノール、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチルスルファニル〕−ピリジン、
４−ベンジル−５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−３−メチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール、
４−｛〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕−フルオロ−メチル｝−ピリジン、
５−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメトキシ〕−２−メチル−ピリジン、
５−ブロモ−４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリミジン、
３−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメトキシ〕−２−ニトロ−ピリジン、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチルスルファニル〕−ピリジン、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメトキシ〕−ピリジン、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリミジン、
３−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメトキシ〕−ピリジン−２−イルアミン、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメトキシ〕−ピリジン、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−３−フルオロ−ピリジン、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−３−フルオロ−ピリジン、
３−クロロ−４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン、
３−クロロ−４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメトキシ〕−６−メチル−ピリミジン−２−イルアミン、
３−ブロモ−５−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン、
〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン−３−イルアミン、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ベンゾニトリル、
２−クロロ−４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン、
２−クロロ−４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−６−メチル−ピリジン、
２−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピラジン、
４−〔５−（３−クロロ−５−メトキシ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−２−メトキシ−ピリジン、
３−〔〔５−（３，５−ジクロロフェニルチオ）−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕メチル〕−２−（メチルチオ）ピリジン、
４−〔５−（３−ブロモ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−３−クロロ−ピリジン、
３−クロロ−４−（１−イソプロピル−３−メチル−５−ｍ−トリルスルファニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−ピリジン、
３−クロロ−４−〔５−（３，５−ジメチル−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン、
４−〔５−（３−ブロモ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−３−フルオロ−ピリジン、
３−フルオロ−４−（１−イソプロピル−３−メチル−５−ｍ−トリルスルファニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−ピリジン、
４−〔５−（３，５−ジメチル−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−３−フルオロ−ピリジン、
５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−４−チオフェン−３−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール、
｛３−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−フェニル｝−ジメチル−アミン、
４−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル−３，５−ジメチル−イソオキサゾール、又は
６−〔５−（３，５−ジクロロ−フェニルスルファニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル〕−ピリジン−２−カルボニトリルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１１】
Ｒ1が、Ｃ1-12−アルキル、Ｃ3-8−シクロアルキル、アシル、Ｃ1-4−アルキルスルホニル、場合により置換されているフェニルスルホニル、アリール又は場合により置換されているフェニルで置換されているＣ1-4−アルキルであり（ここで、フェニルは、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素及び臭素から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ2が、アリール又は場合により置換されているフェニルであり（ここで、フェニルは、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素及び臭素から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ3が、Ｃ1-12−アルキル又はＣ1-4−アルコキシ−Ｃ1-4−アルキルであり；
Ａが、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルキルアミノ）、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルコキシ）、場合により置換されているアリール若しくは場合により置換されているヘテロシクリルで置換されているＣ1-4−アルキルから選択される基を意味する（ここで、アリールは、１〜５個の置換基で置換されていてもよいか、又はヘテロシクリルは、１〜４個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素及び臭素から選択される）か；又は
Ａが、式：ＣＨ（ＯＨ）Ｚの基を意味する（ここで、Ｚは、アリール又はヘテロシクリルを表す）か；又は
Ａが、式：ＣＨ＝ＣＨＷの基を意味し（ここで、Ｗは、場合により置換されているアリール又は場合により置換されているヘテロシクリルを表し、そしてアリールは、１〜５個の置換基で置換されていてもよいか、又はヘテロシクリルは、１〜４個の置換基で置換されていてもよく、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素及び臭素から選択される）；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２】
式（I-A）：
【化２】
2004511469.tif 000002
〔式中、
Ｒ1は、場合により置換されているＣ1-12−アルキル、Ｃ3-8−シクロアルキル、アシル、Ｃ1-4−アルキルスルホニル、場合により置換されているフェニルスルホニル、アリール、ヘテロシクリル、又はフェニルで置換されているＣ1-4−アルキルであり（ここで、Ｃ1-12−アルキルは、フッ素、塩素及び臭素から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく、そしてフェニルは、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素及びシアノから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ2′は、場合により置換されているフェニルであり（ここで、フェニルは、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ及びニトロから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ3は、Ｃ1-12−アルキル又はＣ1-4−アルコキシ−Ｃ1-4−アルキルであり；
Ａ′は、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルキルアミノ）、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルコキシ）、ＣＨ2−（ヘテロシクリル−Ｃ1-4−アルコキシ）、場合により置換されているアリール若しくは場合により置換されている４−ピリジルで置換されているＣ1-4−アルキルから選択される基を意味する（ここで、アリールは、１〜５個の置換基で置換されていてもよいか、又は４−ピリジルは、１〜４個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｓ−Ｃ1-4−アルキル及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される）か；又は
Ａ′は、式：ＣＨ2−Ｕ−ヘテロシクリルの基を意味する（ここで、Ｕは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ″（ここで、Ｒ″は、水素又はＣ1-4−アルキルである）を表し、そしてヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-4−アルキル、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される１〜４個の置換基で置換されている）か；又は
Ａ′は、式：ＣＨ（ＯＨ）アリールの基を意味するか；又は
Ａ′は、式：ＣＨ＝ＣＨＷの基を意味し（ここで、Ｗは、場合により置換されているアリール又は場合により置換されているヘテロシクリルを表し、そしてアリールは、１〜５個の置換基で置換されていてもよいか、又はヘテロシクリルは、１〜４個の置換基で置換されていてもよく、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、フッ素、塩素及び臭素から選択される）；
Ｘは、Ｓ又はＯを表す〕で示される化合物、その加水分解性エステル又はエーテル、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１３】
Ｒ1が、場合により置換されているＣ1-12−アルキル、Ｃ3-8−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、又はフェニルで置換されているＣ1-4−アルキルであり（ここで、Ｃ1-12−アルキルは、１〜５個のフッ素置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ2′が、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ及びニトロから選択される１〜５個の置換基で置換されている、置換フェニルであり；
Ｒ3が、Ｃ1-12−アルキル又はＣ1-4−アルコキシ−Ｃ1-4−アルキルであり；
Ａ′が、ＣＨ2−（フェニル−Ｃ1-4−アルコキシ）、ＣＨ2−（ピリジル−Ｃ1-4−アルコキシ）、場合により置換されているアリール若しくは場合により置換されている４−ピリジルで置換されているＣ1-4−アルキルから選択される基を意味する（ここで、アリールは、１〜５個の置換基で置換されていてもよいか、又は４−ピリジルは、１〜４個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｓ−Ｃ1-4−アルキル及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される）か；又は
Ａ′が、式：ＣＨ2−Ｕ−ヘテロシクリルの基を意味する（ここで、Ｕは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ″（ここで、Ｒ″は、水素又はＣ1-4−アルキルである）を表し、そしてヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-4−アルキル、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される１〜４個の置換基で置換されている）か；又は
Ａ′が、式：ＣＨ（ＯＨ）アリールの基を意味するか；又は
Ａ′が、式：ＣＨ＝ＣＨＷの基を意味し（ここで、Ｗは、１〜５個の置換基で置換されている、場合により置換されているアリールを表し、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、フッ素、塩素及び臭素から選択される）；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１２記載の式（I-A）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が、場合により置換されているＣ1-7−アルキル、Ｃ3-8−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、又は場合により置換されているフェニルで置換されているＣ1-4−アルキルであり（ここで、Ｃ1-7−アルキルは、１〜３個のフッ素置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ2′が、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ及びニトロから選択される１〜３個の置換基で置換されている、置換フェニルであり；
Ｒ3が、Ｃ1-7−アルキル又はＣ1-4−アルコキシ−Ｃ1-2−アルキルであり；
Ａ′が、ＣＨ2−（フェニル−Ｃ1-2−アルコキシ）、ＣＨ2−（ピリジル−Ｃ1-2−アルコキシ）、場合により置換されているフェニル若しくは場合により置換されている４−ピリジルで置換されているメチルから選択される基を意味する（ここで、フェニルは、１〜３個の置換基で置換されていてもよいか、又は４−ピリジルは、１〜２個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｓ−Ｃ1-4−アルキル及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される）か；又は
Ａ′が、式：ＣＨ2−Ｕ−ヘテロシクリルの基を意味し（ここで、Ｕは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ″（ここで、Ｒ″は、水素又はＣ1-4−アルキルである）を表し、そしてヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-4−アルキル、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される１〜２個の置換基で置換されている）；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１２又は１３記載の式（I-A）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1が、場合により置換されているＣ1-7−アルキル、Ｃ3-8−シクロアルキル、フェニル、ピリジル又はベンジルであり（ここで、Ｃ1-7−アルキルは、１〜３個のフッ素置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ2′が、Ｃ1-2−アルキル、フッ素、塩素及びシアノから選択される１〜３個の置換基で置換されている、置換フェニルであり；
Ｒ3が、Ｃ1-7−アルキル又はＣ1-2−アルコキシ−Ｃ1-2−アルキルであり；
Ａ′が、ＣＨ2−（フェニル−Ｃ1-2−アルコキシ）、ＣＨ2−（ピリジル−Ｃ1-2−アルコキシ）、場合により置換されているフェニル若しくは場合により置換されている４−ピリジルで置換されているメチルから選択される基を意味し（ここで、フェニルは、１〜３個の置換基で置換されていてもよいか、又は４−ピリジルは、１〜２個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-2−アルキル、Ｃ1-2−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｓ−Ｃ1-2−アルキル及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-2−アルキルである）から選択される）；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１２〜１４のいずれか１項記載の式（I-A）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1が、Ｃ1-7−アルキルであり；
Ｒ2′が、塩素及びシアノから選択される１〜３個の置換基で置換されている、置換フェニルであり；
Ｒ3が、Ｃ1-7−アルキルであり；
Ａ′が、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-2−アルコキシ）、ＣＨ2−（ヘテロシクリル−Ｃ1-2−アルコキシ）、場合により置換されている４−ピリジルで置換されているメチルから選択される基を意味し（ここで、４−ピリジルは、１〜２個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-2−アルキル、Ｃ1-2−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｓ−Ｃ1-2−アルキル及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-2−アルキルである）から選択される）；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１２〜１５のいずれか１項記載の式（I-A）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1が、Ｃ1-4−アルキルであり；
Ｒ2′が、１〜３個の塩素置換基で置換されている、置換フェニルであり；
Ｒ3が、Ｃ1-4−アルキルであり；
Ａ′が、場合により置換されている４−ピリジルで置換されているメチル基を意味し（ここで、４−ピリジルは、１〜２個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-2−アルキル及び塩素から選択される）；
Ｘが、Ｓ又はＯを表す、請求項１２〜１６のいずれか１項記載の式（I-A）の化合物。
【請求項１８】
Ａ′が、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルキルアミノ）、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルコキシ）、ＣＨ2−（ヘテロシクリル−Ｃ1-4−アルコキシ）、場合により置換されているＣ1-4−アルキルから選択される基を意味する（ここで、アリールは、１〜５個の置換基で置換されていてもよく、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｓ−Ｃ1-4−アルキル及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される）か；又は
Ａ′が、式：ＣＨ2−Ｕ−ヘテロシクリルの基を意味する（ここで、Ｕは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ″（ここで、Ｒ″は、水素又はＣ1-4−アルキルである）を表し、そしてヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-4−アルキル、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ及びＮＲＲ′（ここで、Ｒ及びＲ′は、相互に独立に、水素又はＣ1-4−アルキルである）から選択される１〜４個の置換基で置換されている）か；又は
Ａ′が、式：ＣＨ（ＯＨ）アリールの基を意味するか；又は
Ａ′が、式：ＣＨ＝ＣＨＷの基を意味し（ここで、Ｗは、場合により置換されているアリール又は場合により置換されているヘテロシクリルを表し、そしてアリールは、１〜５個の置換基で置換されていてもよいか、又はヘテロシクリルは、１〜４個の置換基で置換されていてもよく、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、フッ素、塩素及び臭素から選択される）；
Ｘは、Ｓ又はＯを表す、請求項１２記載の式（I-A）の化合物、その加水分解性エステル又はエーテル、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１９】
式（I-A）：
【化３】
2004511469.tif 000003
〔式中、
Ｒ1は、Ｃ1-12−アルキル、Ｃ3-8−シクロアルキル、アシル、Ｃ1-4−アルキルスルホニル、場合により置換されているフェニルスルホニル、アリール又は場合により置換されているフェニルで置換されているＣ1-4−アルキルであり（ここで、フェニルは、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素又は臭素から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ2′は、場合により置換されているフェニルであり（ここで、フェニルは、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素又は臭素から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ3は、Ｃ1-12−アルキル又はＣ1-4−アルコキシ−Ｃ1-4−アルキルであり；
Ａ′は、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルキルアミノ）、ＣＨ2−（アリール−Ｃ1-4−アルコキシ）、場合により置換されているアリール若しくは場合により置換されている４−ピリジルで置換されているＣ1-4−アルキルから選択される基を意味する（ここで、アリールは、１〜５個の置換基で置換されていてもよいか、又は４−ピリジルは、１〜４個の置換基で置換されており、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素又は臭素から選択される）か；又は
Ａ′は、式：ＣＨ（ＯＨ）Ｚ′の基を意味する（ここで、Ｚ′は、アリールを表す）か；又は
Ａ′は、式：ＣＨ＝ＣＨＷの基を意味し（ここで、Ｗは、場合により置換されているアリール又は場合により置換されているヘテロシクリルを表し、そしてアリールは、１〜５個の置換基で置換されていてもよいか、又はヘテロシクリルは、１〜４個の置換基で置換されていてもよく、そして該置換基は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素又は臭素から選択される）；
Ｘは、Ｓ又はＯを表す〕で示される化合物、その加水分解性エステル又はエーテル、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２０】
Ｘが、Ｓを表す、請求項１２〜１９のいずれか１項記載の式（I-A）の化合物。
【請求項２１】
請求項１０記載の化合物、その加水分解性エステル又はエーテル、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２２】
医薬として使用するための、請求項１２〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
ヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）が介在する疾患の処置における使用のための、請求項１２〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
ヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）が介在する疾患の処置用の医薬の製造のための、請求項１２〜２１のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２５】
薬学的に有効量の請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩、及び所望であれば薬学的に不活性な担体を含む、医薬組成物。
【請求項２６】
ヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）が介在する疾患の処置における使用のための、請求項２５記載の医薬組成物。