【手続補正書】
【提出日】平成17年2月25日(2005.2.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一種以上のNK1-レセプタアンタゴニスト(2)と組み合わせた一種以上の抗コリン作動薬(1)を、場合によりエナンチオマー、エナンチオマー混合物として、あるいはそのラセミ体として、場合により溶媒和物または水和物として、および場合により製薬上許容される賦形剤と共に含有することを特徴とする、医薬組成物。
【請求項２】
該活性物質１および２が、単一の処方物中に一緒に、あるいは異なる２種の処方物中に存在する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
該活性物質１が、チオトロピウム塩、オキシトロピウム塩またはイプラトロピウム塩からなる群から選択され、好ましくはチオトロピウム塩である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
該活性物質１が、塩化物、臭化物、ヨウ化物、メタンスルホネート、p-トルエンスルホネートまたはメチル硫酸塩、好ましくは臭化物として存在する、請求項１〜３の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
該活性物質２が、BIIF 1149、CP-122721、FK-888、NKP 608C、NKP 608A、CGP 60829、SR 48968 (サレデュタント(Saredutant))、SR 140333 (ノルピタンチウムベシレート(Nolpitantium besilate)/クロリド)、LY 303 870 (ラネピタント(Lanepitant))、MEN-11420 (ネパデュタント(Nepadutant))、SB 223412、MDL-105172A、MDL-103896、MEN-11149、MEN-11467、DNK 333A、SR-144190、YM-49244、YM-44778、ZM-274773、MEN-10930、S-19752、ニューロノルム(Neuronorm)、YM-35375、DA-5018、MK-869、L-754030、CJ-11974、L-758298、DNK-33A、6b-I、CJ-11974、TAK-637、GR 205171、N-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-2-{4-[(3-ヒドロキシプロピル)-メチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-N-メチル-2-フェニル-アセタミド、N-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-2-[4-(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチルアミノ)-ピペリジン-1-イル]-N-メチル-2-フェニルアセタミド、BIIM1310、N-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-2-[4-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-N-メチル-2-フェニル-アセタミド、N-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-2-{4-[(2-ヒドロキシ-エチル)-(3-ヒドロキシ-プロピル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-N-メチル-2-フェニル-アセタミド、N-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-2-{4-[シクロプロピルメチル-(3-ヒドロキシ-プロピル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-N-メチル-2-フェニル-アセタミドおよび以下の一般式3のアリールグリシンアミド誘導体：
【化１】
2004519484.tif 000001
（ここで、R1およびR2は、これらが結合している原子Nと共に、以下の式で示されるリングを形成し：
【化２】
2004519484.tif 000002
【化３】
2004519484.tif 000003
（ここで、ｒおよびｓは２または３であり、
R6はH、-C1-C5-アルキル、C3-C5-アルケニル、プロピニル、ヒドロキシ(C2-C4)アルキル、メトキシ(C2-C4)アルキル、ジ(C1-C3)アルキルアミノ(C2-C4)アルキル、アミノ(C2-C4)アルキル、アミノ、ジ(C1-C3)アルキルアミノ、モノフルオロ乃至パーフルオロ(C1-C2)アルキル、N-メチルピペリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル基を表し、
R7は以下の(a)乃至(d)のいずれかを意味し：
(a) ヒドロキシル、(b) 4-ピペリジノピペリジル、(c) 以下の式で示される基：
【化４】
2004519484.tif 000004
（ここで、R16およびR17は夫々独立に、H、(C1-C4)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C4)アルキル、ジヒドロキシ(C2-C4)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C2-C4)アルキル、フェニル(C1-C4)アルキルまたはジ(C1-C3)アルキルアミノ(C2-C4)アルキルを表し、
R8はHを表す、）））
からなる群から選択され、場合によりそのエナンチオマーおよびエナンチオマー混合物として、あるいはそのラセミ体として存在する、請求項１〜４の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
該活性物質２が、BIIF 1149、CP-122721、CGP 60829、MK-869、CJ-11974、GR 205171、N-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-2-{4-[(3-ヒドロキシ-プロピル)-メチル-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-N-メチル-2-フェニル-アセタミド、N-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-2-[4-(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチルアミノ)-ピペリジン-1-イル]-N-メチル-2-フェニルアセタミド、BIIM1310、N-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-2-[4-(シクロプロピルメチル-メチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-N-メチル-2-フェニル-アセタミド、N-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-2-{4-[(2-ヒドロキシ-エチル)-(3-ヒドロキシ-プロピル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-N-メチル-2-フェニル-アセタミド、N-[2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-2-{4-[シクロプロピルメチル-(3-ヒドロキシ-プロピル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-N-メチル-2-フェニル-アセタミドおよび上記一般式3のアリールグリシンアミド誘導体(ここで、R1およびR2は、これらが結合している原子Nと共に、以下の式で示されるリングを形成し：
【化５】
2004519484.tif 000005
（ここで、ｓは２または３であり、
R7は以下の式で示される基であり：
【化６】
2004519484.tif 000006
（ここで、R16およびR17は夫々独立に、H、(C1-C4)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C4)アルキル、ジヒドロキシ(C2-C4)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C2-C4)アルキル、フェニル(C1-C4)アルキルまたはジ(C1-C3)アルキルアミノ(C2-C4)アルキルを表し、R8はHを表す）））、からなる群から選択され、
場合によりそのエナンチオマーおよびエナンチオマーの混合物として、およびそのラセミ体として存在する、請求項１〜５の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
吸入に適した処方物状態にある、請求項１〜６の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
該組成物が、吸入性の粉末、プロペラント-含有計量式エアロゾルおよびプロペラントを含まない吸入性の溶液または懸濁液からなる群から選択される処方物である、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】
該医薬組成物が吸入性の粉末であって、該粉末が、単糖類、二糖類、オリゴ-および多糖類、多価アルコール類、塩類、またはこれら相互の混合物からなる群から選択される、適当な生理的に許容される賦形剤との混合物として、該活性物質１および２を含む、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
溶解または分散状態で該活性物質１および２を含む、プロペラント-含有吸入性エアゾルである、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１１】
該プロペラントガスとして、n-プロパン、n-ブタンまたはイソブタン等の炭化水素またはメタン、エタン、プロパン、ブタン、シクロプロパンまたはシクロブタンの塩素化および/またはフッ素化誘導体等のハロ炭化水素を含む、請求項10記載の医薬組成物。
【請求項１２】
水、エタノールまたは水とエタノールとの混合物を溶媒として含む、プロペラントを含まない吸入性の溶液または懸濁液である、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１３】
気道の炎症性または閉塞性の諸疾患を治療するための、医薬を製造するための、請求項１〜12の何れか１項に記載の組成物の使用。