【手続補正書】
【提出日】平成17年5月9日(2005.5.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般構造１によって表される化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【化１】
2005500996.tif 000001
［式中、
Ｚは、カルボキシレート、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはシクロエステルを表し；
Ｇは、ホルミル、アシルまたは−ＣＮを表し；
Ｊは、置換されていても良いナフチル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、アダマンチル、アザベンズイミダゾリルまたはインダゾリルを表し；
Ｘは、(Ｃ(Ｒ)2)fまたは(Ｃ(Ｒ)2)f(Ｃ(Ｒ)3）を表し；
Ｒは、各場合において独立にＨまたはアルキルを表し；
Ｒ2は、非存在であるか１回、２回または３回存在し；
Ｒ2は、各場合において独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ホルミル、アシル、カルボキシレート、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルボキサミド、アルキルアミノ、アシルアミノ、ヒドロキシル、アルコキシル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、（アルキルアミノ）アルキル、チオ、アルキルチオ、チオアルキル、（アルキルチオ）アルキル、カルバモイル、尿素、チオ尿素、スルホニル、スルホネート、スルホンアミド、スルホニルアミノまたはスルホニルオキシを表し；
Ｒ3は、水素、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（アミノアルキル）アミノ、（（アルキルアミノ）アルキル）アミノ、（（ジアルキルアミノ）アルキル）アミノ、アシルアミノ、（アミノアシル）アミノ、（（アルキルアミノ）アシル）アミノ、（（ジアルキルアミノ）アシル）アミノ、（複素環）アシルアミノ、カルボキサミド、（アミノアルキル）カルボキサミド、（アルキルアミノ）アルキル）カルボキサミド、（ジアルキルアミノ）アルキル）カルボキサミド、スルホニルアミノ、尿素、チオ尿素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｎ(Ｒ)2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｃ(Ｒ)2ＣＯ2Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｃ(Ｒ)2Ｃ（Ｏ）Ｎ(Ｒ)2を表し；
ｆは、１、２または３を表し；
１によって表される化合物の立体中心における立体化学配置はＲ、Ｓまたはそれらの配置の混在であることができるが、但しＸがＣＨ2またはＣＨ2ＣＨ2であり、Ｒが水素であり、ＺがＣＯ2Ｈであり、Ｇがホルミルであり、そしてＪが場合により置換されたナフチル、場合により置換されたキノリニル、または場合により置換されたイソキノリニルである場合、Ｒ2は１回、２回または３回存在する。］
【請求項２】
Ｚがカルボキシレートを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｇがホルミルを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが(ＣＨ(Ｒ))fを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が非存在である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｆが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚがカルボキシレートを表し、Ｇがホルミルを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚがカルボキシレートを表し、Ｇがホルミルを表し、Ｘが(ＣＨ(Ｒ))fを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚがカルボキシレートを表し、Ｇがホルミルを表し、Ｒ2が非存在である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚがカルボキシレートを表し、Ｇがホルミルを表し、ｆが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚがカルボキシレートを表し、Ｇがホルミルを表し、Ｘが(ＣＨ(Ｒ))fを表し、Ｒ2が非存在である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚがカルボキシレートを表し、Ｇがホルミルを表し、Ｘが(ＣＨ(Ｒ))fを表し、ｆが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚがカルボキシレートを表し、Ｇがホルミルを表し、Ｒ2が非存在であり、ｆが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚがカルボキシレートを表し、Ｇがホルミルを表し、Ｘが(ＣＨ(Ｒ))fを表し、Ｒ2が非存在であり、ｆが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１ないし１４のいずれかに記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
下記一般構造２によって表される化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【化２】
2005500996.tif 000002
［式中、
Ｚは、カルボキシレート、アルコキシカルボニルまたはアリールオキシカルボニルを表し；
Ｇは、ホルミル、アシルまたは−ＣＮを表し；
Ｊは、置換されていても良い１−ナフチル、１−、４−または７−ベンズイミダゾリル、４−または５−キノリニル、４−イソキノリニル、５−テトラヒドロキノリニル、１−アダマンチル、４−アザベンズイミダゾール−３−イルまたは１−インダゾリルを表し；
Ｒは、各場合において独立にＨまたはアルキルを表し；
Ｒ3は、水素、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（アミノアルキル）アミノ、（（アルキルアミノ）アルキル）アミノ、（（ジアルキルアミノ）アルキル）アミノ、アシルアミノ、（アミノアシル）アミノ、（（アルキルアミノ）アシル）アミノ、（（ジアルキルアミノ）アシル）アミノ、（複素環）アシルアミノ、カルボキサミド、（アミノアルキル）カルボキサミド、（（アルキルアミノ）アルキル）カルボキサミド、（（ジアルキルアミノ）アルキル）カルボキサミド、スルホニルアミノ、尿素、チオ尿素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｃ(Ｒ)2ＣＯ2Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｃ(Ｒ)2Ｃ（Ｏ）Ｎ(Ｒ)2を表し；
２によって表される化合物の立体中心での立体化学配置がＲ、Ｓまたはそれら配置の混在であることができるが、但しＲが各場合において水素であり、ＺがＣＯ2Ｈであり、Ｇがホルミルであり、そしてＪが１−ナフチルである場合、Ｒ3は水素ではない。］
【請求項１７】
Ｒ3が下記のものからなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【化３】
2005500996.tif 000003
【化４】
2005500996.tif 000004
【請求項１８】
Ｊが下記のものからなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【化５】
2005500996.tif 000005
【化６】
2005500996.tif 000006
【化７】
2005500996.tif 000007
【化８】
2005500996.tif 000008
【請求項１９】
Ｊが下記のものからなる群から選択される請求項１７に記載の化合物。
【化９】
2005500996.tif 000009
【化１０】
2005500996.tif 000010
【化１１】
2005500996.tif 000011
【化１２】
2005500996.tif 000012
【請求項２０】
Ｚがカルボキシレートを表す請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｇがホルミルを表す請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒが各場合において独立に水素またはメチルを表す請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚがカルボキシレートを表し、Ｇがホルミルを表す請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｚがカルボキシレートを表し、Ｇがホルミルを表し、Ｒが各場合において独立に水素またはメチルを表す請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
下記一般構造２によって表される化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【化１３】
2005500996.tif 000013
［式中、
Ｚは、カルボキシレート、アルコキシカルボニルまたはアリールオキシカルボニルを表し；
Ｇは、ホルミル、アシルまたは−ＣＮを表し；
Ｊは、置換されていても良い１−ナフチル、１−、４−または７−ベンズイミダゾリル、４−または５−キノリニル、４−イソキノリニル、５−テトラヒドロキノリニル、１−アダマンチル、４−アザベンズイミダゾール−３−イルまたは１−インダゾリルを表し；
Ｒは、各場合において独立にＨまたはアルキルを表し；
Ｒ3は下記
【化１４】
2005500996.tif 000014
【化１５】
2005500996.tif 000015
のものからなる群から選択され、
２によって表される化合物の立体中心での立体化学配置がＲ、Ｓまたはそれら配置の混在であることができる。］
【請求項２６】
請求項１６ないし２４のいずれかに記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２７】
インターロイキン変換酵素に対して１μＭ未満のＩＣ50を有する請求項１または１６に記載の化合物。
【請求項２８】
インターロイキン変換酵素に対して５００ｎＭ未満のＩＣ50を有する請求項１または１６に記載の化合物。
【請求項２９】
インターロイキン変換酵素に対して２９.２５０ｎＭ未満のＩＣ50を有する請求項１または１６に記載の化合物。
【請求項３０】
請求項１または１６に記載の化合物からなるインターロイキン変換酵素の阻害剤。
【請求項３１】
請求項１または１６に記載の化合物からなるインターロイキン−１β変換酵素の阻害剤。
【請求項３２】
卒中、炎症性疾患、敗血症ショック、再潅流損傷、アルツハイマー病またはシゲラ症の治療のための請求項３０または３１に記載の阻害剤。