【手続補正書】
【提出日】平成15年7月30日(2003.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
2004516285.tif 000001
［式中：
Ｒｖ及びＲｗは、水素又はＣ１−６アルキルから独立に選択され；
Ｒ１及びＲ２は、Ｃ１−６アルキルから独立に選択され；
Ｒｘ及びＲｙは、水素又はＣ１−６アルキルから独立に選択されるか、或いはＲｘ及びＲｙの片方は水素又はＣ１−６アルキルであり、そして他方はヒドロキシ又はＣ１−６アルコキシであり；
Ｒｚは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ１−６アルキルＳ（Ｏ）ａ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド、Ｎ’−（Ｃ１−６アルキル）ウレイド、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）ウレイド、Ｎ’，Ｎ’−（Ｃ１−６アルキル）２ウレイド、Ｎ’−（Ｃ１−６アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）ウレイド、Ｎ’，Ｎ’−（Ｃ１−６アルキル）２−Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）ウレイド、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２スルファモイルから選択され；
ｖは、０−５であり；
Ｒ４及びＲ５の片方は、以下の式（ＩＡ）：
【化２】
2004516285.tif 000002
の基であり；
Ｒ３及びＲ６並びにＲ４及びＲ５の他方は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２スルファモイルから独立に選択され；ここにおいて、Ｒ３及びＲ６並びにＲ４及びＲ５の他方は、一つ又はそれより多いＲ１６によって炭素において所望により置換されていることができ；
Ｄは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｂ−又は−ＣＨ（Ｒａ）−であり；ここにおいて、Ｒａは、水素又はＣ１−６アルキルであり、そしてｂは０−２であり；
環Ａは、アリール又はヘテロアリールであり；ここにおいて、環Ａは、Ｒ１７から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換され；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−４アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり；ここにおいて、Ｒ７は、Ｒ１８から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換され；
Ｒ８は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ９は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−４アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり；ここにおいて、Ｒ１０は、Ｒ１９から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換され；
Ｒ１１は、カルボキシ、スルホ、スルフィノ、ホスホノ、テトラゾリル、Ｒｃ及びＲｄがＣ１−６アルキルから独立に選択される−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（ＯＲｄ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲｃ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒｄ）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）（Ｒｄ）であるか；或いはＲ１１は、以下の式（ＩＢ）：
【化３】
2004516285.tif 000003
の基であり、
式中：
Ｘは、−Ｎ（Ｒｑ）−、−Ｎ（Ｒｑ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、及び−Ｓ（Ｏ）ａ−であり；ここにおいて、ａは０−２であり、そしてＲｑは水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１２は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素、Ｃ１−４アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル又はＲ２３から独立に選択され；ここにおいて、前記Ｃ１−４アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルは、Ｒ２０から選択される一つ又はそれより多い置換基によって独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ１５は、カルボキシ、スルホ、スルフィノ、ホスホノ、テトラゾリル、Ｒｅ及びＲｆがＣ１−６アルキルから独立に選択される−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｆ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲｅ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒｅ）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（Ｒｆ）であるか；或いはＲ１５は、以下の式（ＩＣ）：
【化４】
2004516285.tif 000004
の基であり、
式中：
Ｒ２４は、水素又はＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ２５は、水素、Ｃ１−４アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル又はＲ２７から選択され；ここにおいて前記Ｃ１−４アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルは、Ｒ２８から選択される一つ又はそれより多い置換基によって独立に所望により置換されることができ；
Ｒ２６は、カルボキシ、スルホ、スルフィノ、ホスホノ、テトラゾリル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（ＯＲｈ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲｇ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒｇ）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｇ）（Ｒｈ）から選択され、ここにおいてＲｇ及びＲｈは、Ｃ１−６アルキルから独立に選択され；
ｐは、１−３であり；ここにおいて、Ｒ１３の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｑは、０−１であり；
ｒは、０−３であり；ここにおいて、Ｒ１４の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｍは、０−２であり；ここにおいて、Ｒ１０の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｎは、１−３であり；ここにおいて、Ｒ７の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｚは、０−３であり；ここにおいて、Ｒ２５の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２スルファモイルから独立に選択され；ここにおいて、Ｒ１６、Ｒ１７及びＲ１８は、一つ又はそれより多いＲ２１によって炭素において独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２７及びＲ２８は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２スルファモイル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、スルホ、スルフィノ、アミジノ、ホスホノ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲｂ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲａ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒａ）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（Ｒｂ）から独立に選択され、ここにおいてＲａ及びＲｂは、Ｃ１−６アルキルから独立に選択され；ここにおいて、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２３、Ｒ２７及びＲ２８は、一つ又はそれより多いＲ２２によって炭素において独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ２１及びＲ２２は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、カルバモイル、ウレイド、アミノ、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ビニル、アリル、エチニル、メトキシカルボニル、ホルミル、アセチル、ホルムアミド、アセチルアミノ、アセトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メシル、Ｎ−メチルスルファモイル及びＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルから独立に選択される；］
の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒｖ及びＲｗが、両方とも水素である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が、エチル、プロピル又はブチルから独立に選択される、請求項１又は２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒｘ及びＲｙが、両方とも水素である、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒｚが、ハロ、アミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ又はＮ’−（Ｃ１−６アルキル）ウレイドから選択される、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項６】
ｖが、０又は１である、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ３が、水素である、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項８】
式（ＩＡ）の基ではないＲ４又はＲ５が、水素、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ又はａが０ないし２であるＣ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａから選択され；ここにおいてＲ４又はＲ５が一つ又はそれより多いＲ１６によって炭素において所望により置換されることができ；ここにおいてＲ１６は、ヒドロキシ、カルボキシ及びＮ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノから独立に選択される、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ５が、式（ＩＡ）（請求項１において描写した通り）の基であり、そしてＲ４がメチルチオである、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ６が水素である、請求項１ないし９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１１】
式（ＩＡ）の基において：
Ｄが、−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
環Ａは、フェニル、チエニル又はインドリルであり；ここにおいて環Ａは、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ又はトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換され；
Ｒ７は、水素、メチル又はフェニルであり；
Ｒ８は、水素又はメチルであり；
Ｒ９は、水素又はメチルであり；
Ｒ１０は、水素であり；
ｍは、０−２であり、ここにおいて、Ｒ１０の意義は同一でも又は異なっていることもでき；そして
Ｒ１１は、カルボキシ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＥｔ）又は式（ＩＢ）（請求項１において描写した通り）の基である；
請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１２】
式（ＩＢ）の基において：
Ｒ１２が、水素又はメチルであり；
Ｒ１３は、水素、メチル、エチル、ブチル又はフェニル或いはＲ２３であり；ここにおいてＲ１３は、Ｒ２０から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され；Ｒ２０は、ヒドロキシ、メチルチオ、メトキシ、アミノ、イミダゾリル又はメルカプトであり；ここにおいてＲ２０は一つ又はそれより多いヒドロキシによって炭素において独立に所望により置換されていることができ；Ｒ２３はカルボキシであり；
Ｘは、−ＮＨ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ１４は、水素、メチル又はフェニルから選択され；ここにおいて前記メチル又はフェニルは、ヒドロキシから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができ；
Ｒ１５は、カルボキシ、スルホ、ホスホノ、Ｒｅ及びＲｇがメチル又はエチルから独立に選択される−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｆ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲｅ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒｅ）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（Ｒｆ）から選択されるか、或いはＲ１５は、式（ＩＣ）（請求項１において描写した通り）の基であり；
ｐは、１−３であり、ここにおいて、Ｒ１３の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｑは、０−１であり；そして
ｒは、０−３であり、ここにおいて、Ｒ１４の意義は同一でも又は異なっていることもできる；
請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１３】
式（ＩＣ）の基において：
Ｒ２４が、水素であり；
Ｒ２５は、水素であり；
Ｒ２６は、カルボキシであり；そして
ｚは、１である；
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｒｖ及びＲｗが、両方とも水素であり；
Ｒ１及びＲ２は、Ｃ１−４アルキルから独立に選択され；
Ｒｘ及びＲｙは、両方とも水素であり；
Ｒｚは、ハロ、アミノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ又はＮ’−（Ｃ１−６アルキル）ウレイドから選択され；
ｖは、０又は１であり；
Ｒ３及びＲ６は、水素であり；
Ｒ４及びＲ５の片方は、式（ＩＡ）（請求項１において描写した通り）の基であり、そして他方は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルコキシ又はａが０ないし２であるＣ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａから選択され；ここにおいてこのＲ４又はＲ５は、一つ又はそれより多いＲ１６によって炭素において所望により置換されていることができ；ここにおいてＲ１６はヒドロキシ、カルボキシ及びＮ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノから独立に選択され；
Ｄは、−Ｏ−又は−Ｓ−であり：
Ｒ７は、水素、メチル又はフェニルであり；
Ｒ８は、水素又はメチルであり；
環Ａは、アリール又はヘテロアリールであり；ここにおいて、環Ａは、Ｒ１７から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換され；ここにおいてＲ１７は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−４アルコキシから選択され；ここにおいてＲ１７は、一つ又はそれより多いＲ２１によって炭素において所望により置換されていることができ；ここにおいてＲ２１は、ハロから選択され；
Ｒ９は、水素又はメチルであり；
Ｒ１０は、水素であり；
Ｒ１１は、カルボキシ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲｃ）であり、ここにおいてＲｃはＣ１−４アルキル又は式（ＩＢ）（請求項１において描写した通り）の基から選択され；
Ｒ１２は、水素又はメチルであり；
Ｘは、−ＮＨ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１−４アルキル、カルボシクリル又はＲ２３であり；ここにおいて、Ｒ１３は、Ｒ２０から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換され；ここにおいてＲ２０は、ヒドロキシ、ａが０であるＣ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、カルボシクリル、ヘテロシクリル又はメルカプトであり；ここにおいてＲ２０は、一つ又はそれより多いＲ２２によって炭素において独立に所望により置換されていることができ；Ｒ２２は、ヒドロキシから選択され；そしてＲ２３はカルボキシであり；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１−４アルキル又はカルボシクリルから選択され；ここにおいて、前記Ｃ１−４アルキル又はカルボシクリルは、Ｒ２０から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができ；そしてＲ２０はヒドロキシであり；
Ｒ１５は、カルボキシ、スルホ、ホスホノ、Ｒｅ及びＲｆがＣ１−４アルキルから独立に選択される−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｆ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲｅ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒｅ）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（Ｒｆ）であるか；或いはＲ１５は、式（ＩＣ）（請求項１において描写した通り）の基であり；
Ｒ２４は、水素であり；
Ｒ２５は、水素であり；
Ｒ２６は、カルボキシであり；
ｐは、１−３であり；ここにおいて、Ｒ１３の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｑは、０−１であり；
ｒは、０−３であり；ここにおいて、Ｒ１４の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｍは、０−２であり；ここにおいて、Ｒ１０の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｎは、１−２であり；ここにおいて、Ｒ７の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｚは、０−１であり；ここにおいて、Ｒ２５の意義は同一でも又は異なっていることもできる；
式（Ｉ）（請求項１において描写した通り）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１５】
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−１’−フェニル−１’−［Ｎ’−（カルボキシメチル）カルバモイル］メチル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（カルボキシメチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−１’−フェニル−１’−［Ｎ’−（２−スルホエチル）カルバモイル］メチル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−１’−フェニル−１’−［Ｎ’−（２−スルホエチル）カルバモイル］メチル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（２−スルホエチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（２−スルホエチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（２−カルボキシエチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（２−カルボキシエチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（５−カルボキシペンチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（２−カルボキシエチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛α−［Ｎ’−（２−スルホエチル）カルバモイル］−２−フルオロベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（Ｒ）−（２−ヒドロキシ−１−カルボキシエチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（Ｒ）−（２−ヒドロキシ−１−カルボキシエチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−｛Ｎ−［（Ｒ）−α−（Ｎ’−｛（Ｒ）−１−［Ｎ’’−（Ｒ）−（２−ヒドロキシ−１−カルボキシエチル）カルバモイル］−２−ヒドロキシエチル｝カルバモイル）ベンジル］カルバモイルメトキシ｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛α−［Ｎ’−（カルボキシメチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛α−［Ｎ’−（（エトキシ）（メチル）ホスホリル−メチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−｛Ｎ−［（Ｒ）−α−（Ｎ’−｛２−［（ヒドロキシ）（メチル）ホスホリル］エチル｝カルバモイル）ベンジル］カルバモイルメトキシ｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（２−メチルチオ−１−カルボキシエチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−｛Ｎ−［（Ｒ）−α−（Ｎ’−｛２−［（メチル）（エチル）ホスホリル］エチル｝カルバモイル）−４−ヒドロキシベンジル］カルバモイルメトキシ｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−｛Ｎ−［（Ｒ）−α−（Ｎ’−｛２−［（メチル）（ヒドロキシ）ホスホリル］エチル｝カルバモイル）−４−ヒドロキシベンジル］カルバモイルメトキシ｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［（Ｒ）−Ｎ’−（２−メチルスルフィニル−１−カルボキシエチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；及び
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−［Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ’−（２−スルホエチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン；
から選択される、式（Ｉ）（請求項１において描写した通り）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１６】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製するための方法であって：
方法１）：以下の式（ＩＩ）：
【化５】
2004516285.tif 000005
のベンゾチアゼピンを酸化すること；
方法２）：Ｄが−Ｏ−、−ＮＲａ又は−Ｓ−である式（Ｉ）の化合物のために；以下の式（ＩＩＩａ）又は（ＩＩＩｂ）：
【化６】
2004516285.tif 000006
の化合物を、Ｌが置き換え可能な基である以下の式（ＩＶ）：
【化７】
2004516285.tif 000007
の化合物と反応させること；
方法３）：以下の式（Ｖａ）又は（Ｖｂ）：
【化８】
2004516285.tif 000008
の酸又は活性化されたその誘導体を；以下の式（ＶＩ）：
【化９】
2004516285.tif 000009
のアミンと反応させること；
方法４）：Ｒ１１が式（ＩＢ）の基である式（Ｉ）の化合物のために；Ｒ１１がカルボキシである式（Ｉ）の化合物を、以下の式（ＶＩＩ）：
【化１０】
2004516285.tif 000010
のアミンと反応させること；
方法５）：Ｒ１１がカルボキシである式（Ｉ）の化合物のために；ＲｐがＣ１−４アルキルである以下の式（ＶＩＩＩａ）：
【化１１】
2004516285.tif 000011
又は以下の式（ＶＩＩＩｂ）：
【化１２】
2004516285.tif 000012
の化合物を脱保護すること；
方法６）：Ｒ１１が式（ＩＢ）の基であり、そしてＲ１５がカルボキシである式（Ｉ）の化合物のために；ＲｐがＣ１−４アルキルである以下の式（ＩＸａ）：
【化１３】
2004516285.tif 000013
又は以下の式（ＩＸｂ）：
【化１４】
2004516285.tif 000014
の化合物を脱保護すること；
方法７）Ｒ４及びＲ５の片方が、一つ又はそれより多いＲ１６によって炭素において所望により置換されたＣ１−４アルキルチオから独立に選択される式（Ｉ）の化合物のために；Ｌが置き換え可能な基である以下の式（Ｘａ）又は（Ｘｂ）：
【化１５】
2004516285.tif 000015
の化合物を、Ｒｙが一つ又はそれより多いＲ１６によって炭素において所望により置換されたＣ１−４アルキルチオである以下の式（ＸＩ）：
Ｒｙ−Ｈ
（ＸＩ）
のチオールと反応させること；
方法８）Ｒ１５が式（ＩＣ）の基である式（Ｉ）の化合物のために、Ｒｐが水素である式（ＩＸａ）又は（ＩＸｂ）の化合物を、以下の式（ＸＩＩ）：
【化１６】
2004516285.tif 000016
の化合物と反応させること；
方法９）：Ｒ１１が式（ＩＢ）の基であり、そしてＲ１５が式（ＩＣ）の基であり、そしてＲ２６がカルボキシである式（Ｉ）の化合物のために；以下の式（ＸＩＩＩａ）：
【化１７】
2004516285.tif 000017
又は以下の式（ＸＩＩＩｂ）：
【化１８】
2004516285.tif 000018
の化合物を脱保護すること、そしてＲｐはＣ１−４アルキルである；
方法１０）：Ｘが−Ｎ（Ｒｑ）Ｃ（Ｏ）−である式（Ｉ）の化合物のために；以下の式（ＸＩＶａ）：
【化１９】
2004516285.tif 000019
又は以下の式（ＸＩＶｂ）：
【化２０】
2004516285.tif 000020
の化合物を、以下の式（ＸＶ）：
【化２１】
2004516285.tif 000021
の化合物と反応させること；
そしてその後、必要な又は所望する場合：
ｉ）式（Ｉ）の化合物をもう一つの式（Ｉ）の化合物に転換すること；
ｉｉ）いずれもの保護基を除去すること；
ｉｉｉ）その医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはプロドラッグを形成すること；
を含んでなる、前記方法。
【請求項１７】
製剤として使用するための、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１８】
ヒトのような温血動物の予防的又は療法的治療の方法において使用するための、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１９】
ヒトのような温血動物におけるＩＢＡＴ阻害効果の発現において使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項２０】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグを、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグを、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及び胆汁酸結合剤を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、並びに胆汁酸結合剤を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＰＰＡＲアルファ及び／又はガンマアゴニスト、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２５】
式（ＶＩＩＩａ）、（ＶＩＩＩｂ）、（ＩＸａ）、（ＩＸｂ）、（ＸＩＩＩａ）又は（ＸＩＩＩｂ）の化合物（請求項１６において描写した通りの）、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項２６】
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−１’−フェニル−１’−［Ｎ’−（ｔ−ブトキシカルボニルメチル）カルバモイル］メチル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピンである、請求項２５に記載の式（ＩＸｂ）の化合物。
【請求項２７】
ヒトのような温血動物における、高脂質血症の症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項２８】
ヒトのような温血動物における、高脂質血症、高トリグリセリド血症、高ベータリポタンパク質血症（高いＬＤＬ）、高前ベータリポタンパク質血症（高いＶＬＤＬ）、高キロミクロン血症、低リポタンパク質血症、高コレステロール血症、高リポタンパク質血症及び低アルファリポタンパク質血症（低いＨＤＬ）のような異脂質血性症状及び疾患の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項２９】
ヒトのような温血動物における、アテローマ性動脈硬化、動脈硬化、不整脈、高トロンビン症状、血管機能障害、内皮機能障害、心不全、冠動脈性心疾病、心臓血管疾病、心筋梗塞、狭心症、末梢血管疾病、心臓、弁、血管系、動脈及び静脈のような心臓血管組織の炎症、動脈瘤、狭窄、再狭窄、血管プラーク、血管脂肪条痕、白血球、単球及び／又はマクロファージの浸潤、動脈内膜の肥厚、中膜の薄化、感染性及び手術性外傷及び血管血栓症、卒中並びに一過性虚血性のような異なった臨床的症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項３０】
ヒトのような温血動物における、アテローマ性動脈硬化、冠動脈性心疾病、心筋梗塞、狭心症、末梢血管疾病、卒中及び一過性虚血性発作の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項３１】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグを含む組み合わせ。
【請求項３２】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及び胆汁酸結合剤を含む組み合わせ。
【請求項３３】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、並びに胆汁酸結合剤を含む組み合わせ。
【請求項３４】
ヒトのような温血動物における、高脂質血症の症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項３５】
ヒトのような温血動物における、高脂質血症の症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及び胆汁酸結合剤の使用。
【請求項３６】
ヒトのような温血動物における、高脂質血症の症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、並びに胆汁酸結合剤の使用。
【請求項３７】
前記ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤がフラバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ベルバスタチン、ダルバスタチン、メバスタチン又はロスバスタチン、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、又はこれらの医薬的に受容可能な塩である、請求項２１、２３、３１、３３、３４、又は３６のいずれか１項に記載の組成物、組み合わせ、又は使用。
【請求項３８】
前記ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤が、アトルバスタチン、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグである、請求項２１、２３、３１、３３、３４、又は３６のいずれか１項に記載の組成物、組み合わせ、又は使用。
【請求項３９】
前記ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤が、ロスバスタチン又は医薬的に受容可能なその塩である、請求項２１、２３、３１、３３、３４又は３６のいずれか１項に記載の組成物、組み合わせ、又は使用。
【請求項４０】
前記胆汁酸結合剤が樹脂である、請求項２２、２３、３２、３３、３５及び３６のいずれか１項に記載の組成物、組み合わせ、又は使用。
【請求項４１】
前記胆汁酸結合剤がコレスチラミン又はコレスチポールである、請求項２２、２３、３２、３３、３５及び３６のいずれか１項に記載の組成物、組み合わせ、又は使用。
【請求項４２】
所望により医薬的に受容可能な希釈剤又は担体をいっしょに伴なう有効な量の請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグと、コレステロール吸収アンタゴニストとの、同時、連続又は別個投与による、投与を含んでなる組み合わせ治療。
【請求項４３】
前記コレステロール吸収アンタゴニストがアゼチジノンである、請求項４２に記載の組み合わせ治療。
【請求項４４】
前記コレステロール吸収アンタゴニストがＳＣＨ５８２３５である、請求項４２又は４３に記載の組み合わせ治療。
【請求項４５】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグと、ＰＰＡＲアルファ及び／又はガンマアゴニスト、又はその医薬的に受容可能な塩を含む組み合わせ。
【請求項４６】
ヒトのような温血動物において高脂質血症の症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＰＰＡＲアルファ及び／又はガンマアゴニスト又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項４７】
前記ＰＰＡＲアルファ及び／又はガンマアゴニストが、（Ｓ）−２−エトキシ−３−［４−（２−｛４−メタンスルホニルオキシフェニル｝エトキシ）フェニル］プロパン酸又は医薬的に受容可能なその塩である、請求項２４、４５又は４６のいずれか１項に記載の組成物、組み合わせ、又は使用。