【手続補正書】
【提出日】平成16年9月1日(2004.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式（41）で表される化合物：
2005502702.tif 000001
の結晶体における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（41）を一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；ならびに
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を該溶媒系から該化合物（41）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階
を含むプロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２】
式（41）で表される化合物：
2005502702.tif 000002
の結晶体における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に、該化合物（41）を可溶化する段階；
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を、該溶媒系から該化合物（41）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階；ならびに
（c）該単結晶を該溶媒系から分離する段階
を含むプロセス。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２８】
式（60）で表される化合物：
2005502702.tif 000003
（式中：
R1およびR2は独立にC1から約C20ヒドロカルビルであり；
R3、R4、およびR5は独立にHおよびC1から約C20ヒドロカルビルからなる群より選択され、ただし選択的にヒドロカルビルの一つまたは複数の炭素原子はO、N、またはSで置換され、かつ選択的に二つまたはそれ以上のR3、R4、およびR5はそれらが結合している原子と一緒になって環状構造を形成し；
R9はH、ヒドロカルビル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アンモニウムアルキル、ポリアルコキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、4級複素環、4級ヘテロアリール、OR3、NR3R4、N+R3R4R5A-、SR3、S(O)R3、SO2R3、SO3R3、オキソ、CO2R3、CN、ハロゲン、NCO、CONR3R4、SO2OM、SO2NR3R4、PO(OR23)OR24、P+R3R4R5A-、S+R3R4A-、およびC(O)OMからなる群より選択され；
R23およびR24はR3およびMを構成する置換基から独立に選択され；
nは0から4の数字であり；
X-およびA-は薬学的に許容される陰イオンであり、Mは薬学的に許容される陽イオンである）
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（60）を、一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；ならびに
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を、該溶媒系から該化合物（60）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階
を含むプロセス。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２９】
式（60）で表される化合物：
2005502702.tif 000004
（式中：
R1およびR2は独立にC1から約C20ヒドロカルビルであり；
R3、R4、およびR5は独立にHおよびC1から約C20ヒドロカルビルからなる群より選択され、ただし選択的にヒドロカルビルの一つまたは複数の炭素原子はO、N、またはSで置換され、かつ選択的に二つまたは複数のR3、R4、およびR5はそれらが結合している原子と一緒になって環状構造を形成し；
R9はH、ヒドロカルビル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アンモニウムアルキル、ポリアルコキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、4級複素環、4級ヘテロアリール、OR3、NR3R4、N+R3R4R5A-、SR3、S(O)R3、SO2R3、SO3R3、オキソ、CO2R3、CN、ハロゲン、NCO、CONR3R4、SO2OM、SO2NR3R4、PO(OR23)OR24、P+R3R4R5A-、S+R3R4A-、およびC(O)OMからなる群より選択され；
R23およびR24はR3およびMを構成する置換基から独立に選択され；
nは0から4の数字であり；
X-およびA-は薬学的に許容される陰イオンであり、Mは薬学的に許容される陽イオンである）
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（60）を、一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を、該溶媒系から該化合物（60）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階；ならびに
（c）該単結晶を該溶媒系から分離する段階
を含むプロセス。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５５】
式（1）で表される化合物：
2005502702.tif 000005
（式中：
R1およびR2は独立にC1から約C20ヒドロカルビルであり；
R3、R4、およびR5は独立にHおよびC1から約C20ヒドロカルビルからなる群より選択され、ただし選択的にヒドロカルビルの一つまたは複数の炭素原子はO、N、またはSで置換され、かつ選択的に二つまたはそれ以上のR3、R4、およびR5はそれらが結合している原子と一緒になって環状構造を形成し；かつ
X-は薬学的に許容される陰イオンである）
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（1）を、一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；ならびに
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を、該溶媒系から該化合物（1）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階
を含むプロセス。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５６】
式（1）で表される化合物：
2005502702.tif 000006
（式中：
R1およびR2は独立にC1から約C20ヒドロカルビルであり；
R3、R4、およびR5は独立にHおよびC1から約C20ヒドロカルビルからなる群より選択され、ただし選択的にヒドロカルビルの一つまたは複数の炭素原子はO、N、またはSで置換され、かつ選択的に二つまたはそれ以上のR3、R4、およびR5はそれらが結合している原子と一緒になって環状構造を形成し；かつ
X-は薬学的に許容される陰イオンである）
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（1）を一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を該溶媒系から該化合物（1）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階；ならびに
（c）該単結晶を該溶媒系から分離する段階
を含むプロセス。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項８２】
式（71）で表される化合物：
2005502702.tif 000007
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（71）を一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；ならびに
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を、該溶媒系から該化合物（71）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階
を含むプロセス。
【手続補正８】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項８３】
式（71）で表される化合物：
2005502702.tif 000008
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（71）を一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を、該溶媒系から該化合物（71）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階；ならびに
（c）該単結晶を該溶媒系から分離する段階
を含むプロセス。
【手続補正９】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０９】
式（63）で表される化合物：
2005502702.tif 000009
（R1およびR2は独立にC1から約C10アルキルであり；
R3、R4、およびR5は独立にHおよびC1から約C20ヒドロカルビルからなる群より選択され、ただし選択的にヒドロカルビルの一つまたは複数の炭素原子はO、N、またはSで置換され、かつ選択的に二つまたはそれ以上のR3、R4、およびR5はそれらが結合している原子と一緒になって環状構造を形成し；
R9はH、ヒドロカルビル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アンモニウムアルキル、ポリアルコキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、4級複素環、4級ヘテロアリール、OR3、NR3R4、N+R3R4R5A-、SR3、S(O)R3、SO2R3、SO3R3、オキソ、CO2R3、CN、ハロゲン、NCO、CONR3R4、SO2OM、SO2NR3R4、PO(OR23)OR24、P+R3R4R5A-、S+R3R4A-、およびC(O)OMからなる群より選択され；
R23およびR24はR3およびMを構成する置換基から独立に選択され；
nは0から4の数字であり；
A-およびQ-は薬学的に許容される陰イオンであり；かつ
Mは薬学的に許容される陽イオンである）
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（63）を一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；ならびに
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を、該溶媒系から該化合物（63）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階
を含むプロセス。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１０】
式（63）で表される化合物：
2005502702.tif 000010
（R1およびR2は独立にC1から約C10アルキルであり；
R3、R4、およびR5は独立にHおよびC1から約C20ヒドロカルビルからなる群より選択され、ただし選択的にヒドロカルビルの一つまたは複数の炭素原子はO、N、またはSで置換され、かつ選択的に複数のR3、R4、およびR5はそれらが結合している原子と一緒になって環状構造を形成し；
R9はH、ヒドロカルビル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アンモニウムアルキル、ポリアルコキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、4級複素環、4級ヘテロアリール、OR3、NR3R4、N+R3R4R5A-、SR3、S(O)R3、SO2R3、SO3R3、オキソ、CO2R3、CN、ハロゲン、NCO、CONR3R4、SO2OM、SO2NR3R4、PO(OR23)OR24、P+R3R4R5A-、S+R3R4A-、およびC(O)OMからなる群より選択され；
R23およびR24はR3およびMを構成する置換基から独立に選択され；
nは0から4の数字であり；
A-およびQ-は薬学的に許容される陰イオンであり；かつ
Mは薬学的に許容される陽イオンである）
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（63）を一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を、該溶媒系から該化合物（63）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階；ならびに
（c）該単結晶を該溶媒系から分離する段階
を含むプロセス。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３６】
式（3）で表される化合物：
2005502702.tif 000011
（式中：
R1およびR2は独立にC1から約C20ヒドロカルビルであり；かつ
X-は薬学的に許容される陰イオンである）
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（3）を一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；ならびに
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を、該溶媒系から該化合物（3）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階
を含むプロセス。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３７】
式（3）で表される化合物：
2005502702.tif 000012
（式中：
R1およびR2は独立にC1から約C20ヒドロカルビルであり；かつ
X-は薬学的に許容される陰イオンである）
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（3）を一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を、該溶媒系から該化合物（3）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階；ならびに
（c）該単結晶を該溶媒系から分離する段階
を含むプロセス。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１６３】
式（64）で表される化合物：
2005502702.tif 000013
（式中：
R1およびR2は独立にC1から約C20ヒドロカルビルであり；
R3、R4、およびR5は独立にHおよびC1から約C20ヒドロカルビルからなる群より選択され、ただし選択的にヒドロカルビルの一つまたは複数の炭素原子はO、N、またはSで置換され、かつ選択的に二つまたはそれ以上のR3、R4、およびR5はそれらが結合している原子と一緒になって環状構造を形成し；
R9はH、ヒドロカルビル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アンモニウムアルキル、ポリアルコキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、4級複素環、4級ヘテロアリール、OR3、NR3R4、N+R3R4R5A-、SR3、S(O)R3、SO2R3、SO3R3、オキソ、CO2R3、CN、ハロゲン、NCO、CONR3R4、SO2OM、SO2NR3R4、PO(OR23)OR24、P+R3R4R5A-、S+R3R4A-、およびC(O)OMからなる群より選択され；
R23およびR24はR3およびMを構成する置換基から独立に選択され；
nは0から4の数字であり；
A-およびQ-は独立に薬学的に許容される陰イオンであり；かつ
Mは薬学的に許容される陽イオンである）
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（64）を一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；ならびに
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を、該溶媒系から該化合物（64）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階
を含むプロセス。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１６４】
式（64）で表される化合物：
2005502702.tif 000014
（式中：
R1およびR2は独立にC1から約C20ヒドロカルビルであり；
R3、R4、およびR5は独立にHおよびC1から約C20ヒドロカルビルからなる群より選択され、ただし選択的にヒドロカルビルの一つまたは複数の炭素原子はO、N、またはSで置換され、かつ選択的に二つまたはそれ以上のR3、R4、およびR5はそれらが結合している原子と一緒になって環状構造を形成し；
R9はH、ヒドロカルビル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アンモニウムアルキル、ポリアルコキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、4級複素環、4級ヘテロアリール、OR3、NR3R4、N+R3R4R5A-、SR3、S(O)R3、SO2R3、SO3R3、オキソ、CO2R3、CN、ハロゲン、NCO、CONR3R4、SO2OM、SO2NR3R4、PO(OR23)OR24、P+R3R4R5A-、S+R3R4A-、およびC(O)OMからなる群より選択され；
R23およびR24はR3およびMを構成する置換基から独立に選択され；
nは0から4の数字であり；
A-およびQ-は独立に薬学的に許容される陰イオンであり；かつ
Mは薬学的に許容される陽イオンである）
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（64）を一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を該溶媒系から該化合物（64）の実質的単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階；ならびに
（c）該単結晶を該溶媒系から分離する段階
を含むプロセス。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１６５】
式（64）で表される化合物：
2005502702.tif 000015
（式中：
R1およびR2は独立にC1から約C20ヒドロカルビルであり；
R3、R4、およびR5は独立にHおよびC1から約C20ヒドロカルビルからなる群より選択され、ただし選択的にヒドロカルビルの一つまたは複数の炭素原子はO、N、またはSで置換され、かつ選択的に二つまたは複数のR3、R4、およびR5はそれらが結合している原子と一緒になって環状構造を形成し；
R9はH、ヒドロカルビル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アンモニウムアルキル、ポリアルコキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、4級複素環、4級ヘテロアリール、OR3、NR3R4、N+R3R4R5A-、SR3、S(O)R3、SO2R3、SO3R3、オキソ、CO2R3、CN、ハロゲン、NCO、CONR3R4、SO2OM、SO2NR3R4、PO(OR23)OR24、P+R3R4R5A-、S+R3R4A-、およびC(O)OMからなる群より選択され；
R23およびR24はR3およびMを構成する置換基から独立に選択され；
nは0から4の数字であり；
A-およびQ-は独立に薬学的に許容される陰イオンであり；かつ
Mは薬学的に許容される陽イオンである）
における溶媒不純物を減少させるプロセスであって、
（a）不活性雰囲気下で、該化合物（64）を一定の濃度の水を含む第一の溶媒および水混和性溶媒を含む第二の溶媒を含む溶媒系に可溶化する段階；
（b）不活性雰囲気下で、該溶媒系の水濃度を該溶媒系から該化合物（64）の単結晶を再結晶化するのに十分な濃度に調節する段階；ならびに
（c）選択的に、該単結晶を該溶媒系から分離し、選択的に乾燥する段階
を含むプロセス。