【手続補正書】
【提出日】平成16年9月16日(2004.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式：
【化１】
2004516252.tif 000001
式中、ＷはＮ；
ＸはＣＨ；
ＹはＯ、ＳおよびＮ(Ｒ)から選ばれる基で、ＲはＨ、ＣＮ、ＮＯ２、(Ｃ１−Ｃ１０)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)アルケニルおよび(Ｃ２−Ｃ１０)アルキニルから選ばれる基；
ＺはＨ、(Ｃ１−Ｃ１０)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ２−Ｃ１０)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ１０)アルキニルおよびＮＲ２Ｒ３から選ばれる基；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ１０)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ１０)アルキニル、(Ｃ１−Ｃ１０)ヘテロアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキル、アリール、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、アリール(Ｃ１−Ｃ４)ヘテロアルキル、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)ヘテロアルキルおよびパーフルオロ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルから選ばれる基；ＺがＮＲ２Ｒ３の場合は、Ｒ２およびＲ３は結合して５員〜７員複素環式基を形成してもよい；
Ｒ４は、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ７)シクロアルキルアルキル、(Ｃ２−Ｃ６)アルケニルおよび(Ｃ２−Ｃ６)アルキニルから選ばれる基；
Ａは、置換または非置換の、６員の縮合炭素環式系または芳香族複素環式系で、該芳香族複素環式系は１〜２個の窒素原子を含む；および
Ｂは、少なくとも１個の窒素原子とさらに０〜３個のヘテロ原子を含有する、置換または非置換の、５員または６員芳香族環基を示し、該環Ｂの置換基はハロゲン、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、パーフルオロ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ２−Ｃ６)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ６)アルキニル、(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ６)チオアルコキシ、アミノ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキル、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、(Ｃ１−Ｃ６)アシル、(Ｃ１−Ｃ６)アシルアミノ、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシカルボニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシカルボニル(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、カルボキサミドおよび(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルコキシから選ばれる基、
で示される化合物、
およびその薬理的に許容される塩。
【請求項２】  ＹがＯおよびＳから選ばれる基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  ＹがＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】  ＹがＳである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】  ＺがＮＲ２Ｒ３である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ４がＨである、請求項２記載の化合物。
【請求項７】  Ａが下記式：
【化２】
2004516252.tif 000002
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ２−Ｃ６)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ６)アルキニル、(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ６)チオアルコキシ、アミノ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、(Ｃ１−Ｃ６)アシル、(Ｃ１−Ｃ６)アシルアミノ、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシカルボニル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシカルボニル(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯ−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ＣＯＮ[(Ｃ１−Ｃ６)アルキル]２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ＳＯ２Ｎ−[(Ｃ１−Ｃ６)アルキル]２および(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルコキシから選ばれる基、またはＲ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８から選ばれる隣接する２個のＲ基は互いに結合して新しい５員または６員の炭素環式または複素環式基を形成してもよい、
から選ばれる基である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】  ＹがＯまたはＳ；およびＡが下記式：
【化３】
2004516252.tif 000003
から選ばれる基である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】  Ｂが分子の残りと結合している原子から２原子離れた位置に窒素原子を含有している、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】  Ｂが分子の残りと結合している位置に窒素原子を含有している、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】  Ｂが１−メチルイミダゾール−５−イル、１−(トリフルオロメチル)イミダゾール−５−イル、５−メチルイミダゾール−１−イル、５−(トリフルオロメチル)イミダゾール−１−イル、チアゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、１−メチル−１，３，４−トリアゾリルおよび４−メチル−１，２，４−トリアゾール−３−イルから選ばれる基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】  Ｂが置換または非置換イミダゾリル、置換または非置換チアゾリルおよび置換または非置換トリアゾリルから選ばれる基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】  Ｂが分子の残りと結合している原子から２原子離れた位置に窒素原子を含有している、請求項８記載の化合物。
【請求項１４】  Ｂが分子の残りと結合している位置に窒素原子を含有している、請求項８記載の化合物
【請求項１５】  Ｂが１−メチルイミダゾール−５−イル、１−(トリフルオロメチル)イミダゾール−５−イル、５−メチルイミダゾール−１−イル、５−(トリフルオロメチル)イミダゾール−１−イル、チアゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、１−メチル−１，３，４−トリアゾリルおよび４−メチル−１，２，４−トリアゾール−３−イルから選ばれる基である、請求項８記載の化合物。
【請求項１６】  Ｂが置換または非置換イミダゾリル、置換または非置換チアゾリル、および置換または非置換トリアゾリルから選ばれる基である、請求項８記載の化合物。
【請求項１７】  ＹがＯまたはＳ；ＺがＨ、ＣＨ３、ＮＨ２またはＮＨＣＨ３；Ｒ１がＨ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ１０)ヘテロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロヘテロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキル、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、アリール(Ｃ１−Ｃ４)ヘテロアルキル、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)ヘテロアルキルまたはパーフルオロ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル；Ｒ４がＨ；Ａが式：
【化４】
2004516252.tif 000004
式中、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ４)アルキニル、(Ｃ１−Ｃ４)ヘテロアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキルアルキルおよびシアノから選ばれる基；およびＢが少なくとも１個の窒素原子を含有する５員の芳香族環式基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】  ＹがＳである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】  ＺがＮＲ２Ｒ３である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２０】  ＺがＮＨ２である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ１が(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキルまたは(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキルアルキルである、請求項１７記載の化合物。
【請求項２２】  Ｂが１〜２個の窒素原子と０〜１個のイオウ原子を含有する５員芳香族環式基である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２３】  Ｂが非置換であるか、あるいは(Ｃ１−Ｃ３)アルキル、ＣＦ３、シアノまたはハロゲンで置換されている、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】  ＺがＮＨ２；Ｒ６がＨ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、(Ｃ１−Ｃ４)ヘテロアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキルアルキルおよびシアノから選ばれる基で、該アルキル、アルケニルおよびヘテロアルキル基は、シアノ、カルボキサミド、(Ｃ１−Ｃ３)アルキルスルホニルまたは(Ｃ１−Ｃ３)アルコキシから選ばれる追加の置換基を有していてもよく；およびＲ７がＨ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ４)アルキニル、(Ｃ１−Ｃ４)ヘテロアルキルおよびシアノから選ばれる基である、請求項１７記載の化合物。
【請求項２５】  Ｒ６がＣＨ２(ＣＨ２)ｎＣＮ、ＣＨ２(ＣＨ２)ｎＳＯ２ＣＨ３およびＣＨ２(ＣＨ２)ｎＯＣＨ３から選ばれる基で、下付きｎは０〜２の整数である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】  Ｒ７がＨ、ハロゲン、ＣＦ３および(Ｃ１−Ｃ４)アルキルから選ばれる基である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２７】  Ｒ７がメチルである、請求項２４記載の化合物。
【請求項２８】  下記式：
【化５】
2004516252.tif 000005
式中、ＹはＯ、ＳまたはＮ−ＣＮ；Ｗ’はＮ(ＣＨ３)、Ｎ(ＣＦ３)、Ｎ(ＣＨ２ＣＨ３)、ＯまたはＳ；下付きｎおよびｎ’はそれぞれ独立して０〜３の整数；Ｒ７はＨ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ４)アルキニル、(Ｃ１−Ｃ４)ヘテロアルキルまたはシアノ；Ｒ９はＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯ−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ＣＯ−Ｎ[(Ｃ１−Ｃ６)アルキル]２、ＣＯ−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、ＣＯ−Ｎ[(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル]２、Ｓ(Ｏ)ｎ”−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｓ(Ｏ)ｎ”−(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、ヘテロアリール、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシまたは(Ｃ３−Ｃ６)シクロヘテロアルキルで、各ｎ”はそれぞれ独立して０〜２の整数；Ｒ１０はＮＨ２、ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｎ[(Ｃ１−Ｃ６)アルキル]２、ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、Ｎ[(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル]２、(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、Ｓ(Ｏ)ｎ”−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｓ(Ｏ)ｎ”−(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキルまたは(Ｃ３−Ｃ８)シクロヘテロアルキル；およびＲ１１はＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｎ[(Ｃ１−Ｃ６)アルキル]２、ハロゲンまたは(Ｃ１−Ｃ３)アルキル、
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２９】  ＹがＯまたはＳ；Ｗ’がＮ−ＣＨ３；ｎが２；ｎ’が１〜３；Ｒ９がシアノ、ＣＯＮＨ２、ＳＯ２−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシまたは(Ｃ３−Ｃ６)シクロヘテロアルキル；Ｒ１０がＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｎ[(Ｃ１−Ｃ６)アルキル]２、ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、Ｎ[(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル]２、Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、Ｏ−(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシまたは(Ｃ３−Ｃ８)シクロヘテロアルキル；およびＲ１１がＨである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】  Ｂが分子の残りと結合している原子から２原子離れた位置に窒素原子を含有している、請求項１７記載の化合物。
【請求項３１】  Ｂが分子の残りと結合している位置に窒素原子を含有している、請求項１７記載の化合物。
【請求項３２】  Ｂが置換または非置換イミダゾリル、置換または非置換チアゾリル、および置換または非置換トリアゾリルから選ばれる基である、請求項１７記載の化合物。
【請求項３３】  Ｂが１−メチルイミダゾール−５−イル、１−(トリフルオロメチル)イミダゾール−５−イル、５−メチルイミダゾール−１−イル、５−(トリフルオロメチル)イミダゾール−１−イル、チアゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、１−メチル−１，３，４−トリアゾリルおよび４−メチル−１，２，４−トリアゾール−３−イルから選ばれる基である、請求項１７記載の化合物。
【請求項３４】  ＹがＳ；ＺがＮＨ２およびＲ１が(Ｃ１−Ｃ６)アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３５】  Ｒ１がメチルである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】  下記式：
【化６】
2004516252.tif 000006
【化７】
2004516252.tif 000007
【化８】
2004516252.tif 000008
から選ばれる化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項３７】  薬理学的に許容される賦形剤と式：
【化９】
2004516252.tif 000009
式中、ＷはＮ；
ＸはＣＨ；
ＹはＯ、ＳおよびＮ(Ｒ)から選ばれる基で、ＲはＨ、ＣＮ、ＮＯ２、(Ｃ１−Ｃ１０)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)アルケニルおよび(Ｃ２−Ｃ１０)アルキニルから選ばれる基；
ＺはＨ、(Ｃ１−Ｃ１０)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ２−Ｃ１０)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ１０)アルキニルおよびＮＲ２Ｒ３から選ばれる基；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ１０)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ１０)アルキニル、(Ｃ２−Ｃ１０)ヘテロアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキル、アリール、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、アリール(Ｃ２−Ｃ４)ヘテロアルキル、ヘテロアリール(Ｃ２−Ｃ４)アルキル、ヘテロアリール(Ｃ２−Ｃ４)ヘテロアルキルおよびパーフルオロ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルから選ばれる基；およびＺがＮＲ２Ｒ３の場合は、Ｒ２およびＲ３は結合して５員〜７員環を形成してもよい；およびＹがＮ(Ｒ)の場合は、ＲおよびＲ１は結合して５〜７員環を形成してもよい；
Ｒ４は、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ７)シクロアルキルアルキル、(Ｃ２−Ｃ６)アルケニルおよび(Ｃ２−Ｃ６)アルキニルから選ばれる基；
Ａは、置換または非置換の、６員の縮合炭素環式系または芳香族複素環式系で、該芳香族複素環式系は１〜２個の窒素原子を含む；および
Ｂは、少なくとも１個の窒素原子とさらに０〜３個のヘテロ原子を含有する、置換または非置換の、５員または６員芳香族環基を示し、該環Ｂの置換基はハロゲン、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、パーフルオロ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ２−Ｃ６)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ６)アルキニル、(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ６)チオアルコキシ、アミノ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキル、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、(Ｃ１−Ｃ６)アシル、(Ｃ１−Ｃ６)アシルアミノ、(Ｃ２−Ｃ６)アルコキシカルボニル、(Ｃ２−Ｃ６)アルコキシカルボニル(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、カルボキサミドおよび(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルコキシから選ばれる基、
で示される化合物、またはその薬理的に許容される塩からなる組成物。
【請求項３８】  ＹがＯおよびＳから選ばれる基である、請求項３７記載の組成物。
【請求項３９】  ＹがＯである、請求項３７記載の組成物。
【請求項４０】  ＹがＳである、請求項３７記載の組成物。
【請求項４１】  ＺがＮＲ２Ｒ３である、請求項３７記載の組成物。
【請求項４２】  Ｒ４がＨである、請求項３８記載の組成物。
【請求項４３】  Ａが下記式：
【化１０】
2004516252.tif 000010
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ２−Ｃ６)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ６)アルキニル、(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ６)チオアルコキシ、アミノ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、(Ｃ１−Ｃ６)アシル、(Ｃ１−Ｃ６)アシルアミノ、(Ｃ２−Ｃ６)アルコキシカルボニル、(Ｃ３−Ｃ６)アルコキシカルボニルアルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯ−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ＣＯ−Ｎ[(Ｃ１−Ｃ６)アルキル]２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ＳＯ２Ｎ−[(Ｃ１−Ｃ６)アルキル]２および(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルコキシから選ばれる基、または隣接する２個のＲ基は互いに結合して新しい５員または６員の炭素環式または複素環式基を形成してもよい、
から選ばれる基である、請求項３７記載の組成物。
【請求項４４】  ＹがＯまたはＳ；およびＡが下記式：
【化１１】
2004516252.tif 000011
から選ばれる基である、請求項３７記載の組成物。
【請求項４５】  Ｂが分子の残りと結合している原子から２原子離れた位置に窒素原子を含有している、請求項３７記載の組成物。
【請求項４６】  Ｂが分子の残りと結合している位置に窒素原子を含有している、請求項３７記載の組成物。
【請求項４７】  Ｂが１−メチルイミダゾール−５−イル、１−(トリフルオロメチル)イミダゾール−５−イル、５−メチルイミダゾール−１−イル、５−(トリフルオロメチル)イミダゾール−１−イル、チアゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、１−メチル−１，３，４−トリアゾリルおよび４−メチル−１，２，４−トリアゾール−３−イルから選ばれる基である、請求項３７記載の組成物。
【請求項４８】  Ｂが置換または非置換イミダゾリル、置換または非置換チアゾリルおよび置換または非置換トリアゾリルから選ばれる基である、請求項３７記載の組成物。
【請求項４９】  Ｂが分子の残りと結合している原子から２原子離れた位置に窒素原子を含有している、請求項４４記載の組成物。
【請求項５０】  Ｂが分子の残りと結合している位置に窒素原子を含有している、請求項４４記載の組成物
【請求項５１】  Ｂが１−メチルイミダゾール−５−イル、１−(トリフルオロメチル)イミダゾール−５−イル、５−メチルイミダゾール−１−イル、５−(トリフルオロメチル)イミダゾール−１−イル、チアゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、１−メチル−１，３，４−トリアゾリルおよび４−メチル−１，２，４−トリアゾール−３−イルから選ばれる基である、請求項４４記載の組成物。
【請求項５２】  Ｂが置換または非置換イミダゾリル、置換または非置換チアゾリルおよび置換または非置換トリアゾリルから選ばれる基である、請求項４４記載の組成物。
【請求項５３】  式：
【化１２】
2004516252.tif 000012
式中、ＷはＮ；
ＸはＣＨ；
ＹはＯ、ＳおよびＮ(Ｒ)から選ばれる基で、ＲはＨ、ＣＮ、ＮＯ２、(Ｃ１−Ｃ１０)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)アルケニルおよび(Ｃ２−Ｃ１０)アルキニルから選ばれる基；
ＺはＨ、(Ｃ１−Ｃ１０)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ２−Ｃ１０)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ１０)アルキニルおよびＮＲ２Ｒ３から選ばれる基；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ１０)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ１０)アルキニル、(Ｃ２−Ｃ１０)ヘテロアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキル、アリール、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、アリール(Ｃ２−Ｃ４)ヘテロアルキル、ヘテロアリール(Ｃ２−Ｃ４)アルキル、ヘテロアリール(Ｃ２−Ｃ４)ヘテロアルキルおよびパーフルオロ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルから選ばれる基を示し、ＺがＮＲ２Ｒ３の場合は、Ｒ２およびＲ３は結合して５員〜７員環を形成してもよく、ＹがＮ(Ｒ)の場合は、ＲおよびＲ１は結合して５員〜７員環を形成してもよい；
Ｒ４は、Ｈ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ７)シクロアルキルアルキル、(Ｃ２−Ｃ６)アルケニルおよび(Ｃ２−Ｃ６)アルキニルから選ばれる基：
Ａは、置換または非置換の、６員の縮合炭素環式系または芳香族複素環式系で、該芳香族複素環式系は１〜２個の窒素原子を含む；および
Ｂは、少なくとも１個の窒素原子とさらに０〜３個のヘテロ原子を含有する、置換または非置換の、５員または６員芳香族環基を示し、該環Ｂの置換基はハロゲン、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、パーフルオロ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ２−Ｃ６)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ６)アルキニル、(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ６)チオアルコキシ、アミノ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキル、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、(Ｃ１−Ｃ６)アシル、(Ｃ１−Ｃ６)アシルアミノ、(Ｃ２−Ｃ６)アルコキシカルボニル、(Ｃ２−Ｃ６)アルコキシカルボニル(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、カルボキサミドおよび(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルコキシから選ばれる基、
で示される化合物またはその薬理的に許容される塩の、炎症、代謝、悪性病態または癌の治療剤の製造のための使用。
【請求項５４】  ＹがＯおよびＳから選ばれる基である、請求項５３記載の使用。
【請求項５５】  ＹがＯである、請求項５３記載の使用。
【請求項５６】  ＹがＳである、請求項５３記載の使用。
【請求項５７】  ＺがＮＲ２Ｒ３である、請求項５３記載の使用。
【請求項５８】  Ｒ４がＨである、請求項５４記載の使用。
【請求項５９】  Ａが下記式：
【化１３】
2004516252.tif 000013
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ２−Ｃ６)アルケニル、(Ｃ２−Ｃ６)アルキニル、(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルキル、(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ、(Ｃ１−Ｃ６)チオアルコキシ、アミノ、(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、ジ(Ｃ１−Ｃ６)アルキルアミノ、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、(Ｃ４−Ｃ１０)シクロアルキルアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロヘテロアルキルアルキル、シアノ、ニトロ、(Ｃ１−Ｃ６)アシル、(Ｃ１−Ｃ６)アシルアミノ、(Ｃ２−Ｃ６)アルコキシカルボニル、(Ｃ３−Ｃ６)アルコキシカルボニルアルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯ−ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ＣＯ−Ｎ[(Ｃ１−Ｃ６)アルキル]２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ＳＯ２Ｎ−[(Ｃ１−Ｃ６)アルキル]２および(Ｃ１−Ｃ６)ヘテロアルコキシから選ばれる基、または隣接する２個のＲ基は互いに結合して新しい５員または６員の炭素環式または複素環式基を形成してもよい、
から選ばれる基である、請求項５３記載の使用。
【請求項６０】  ＹがＯまたはＳ；およびＡが下記式：
【化１４】
2004516252.tif 000014
から選ばれる基である、請求項５３記載の使用。
【請求項６１】  Ｂが分子の残りと結合している原子から２原子離れた位置に窒素原子を含有している、請求項５３記載の使用。
【請求項６２】  Ｂが分子の残りと結合している位置に窒素原子を含有している、請求項５３記載の使用。
【請求項６３】  Ｂが１−メチルイミダゾール−５−イル、１−(トリフルオロメチル)イミダゾール−５−イル、５−メチルイミダゾール−１−イル、５−(トリフルオロメチル)イミダゾール−１−イル、チアゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、１−メチル−１，３，４−トリアゾリルおよび４−メチル−１，２，４−トリアゾール−３−イルから選ばれる基である、請求項５３記載の使用。
【請求項６４】  Ｂが置換または非置換イミダゾリル、置換または非置換チアゾリルおよび置換または非置換トリアゾリルから選ばれる基である、請求項５３記載の使用。
【請求項６５】  Ｂが分子の残りと結合している原子から２原子離れた位置に窒素原子を含有している、請求項６０記載の使用。
【請求項６６】  Ｂが分子の残りと結合している位置に窒素原子を含有している、請求項６０記載の使用
【請求項６７】  Ｂが１−メチルイミダゾール−５−イル、１−(トリフルオロメチル)イミダゾール−５−イル、５−メチルイミダゾール−１−イル、５−(トリフルオロメチル)イミダゾール−１−イル、チアゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、１−メチル−１，３，４−トリアゾリルおよび４−メチル−１，２，４−トリアゾール−３−イルから選ばれる基である、請求項６０記載の使用。
【請求項６８】  Ｂが置換または非置換イミダゾリル、置換または非置換チアゾリルおよび置換または非置換トリアゾリルから選ばれる基である、請求項６０記載の使用。
【請求項６９】  該治療剤が経口投与用である、請求項５３記載の使用。
【請求項７０】  該治療剤が局所投与用である、請求項５３記載の使用。
【請求項７１】  該治療剤が静脈内投与または筋肉内投与用である、請求項５３記載の使用。
【請求項７２】  該治療剤が、プレドニゾン、デキサメタゾン、ベクロメタゾン、メチルプレドニゾン、ベタメタゾン、ヒドロコルチゾン、メトトレキサート、シクロスポリン、ラパマイシン、タクロリムス、抗ヒスタミン剤、ＴＮＦ抗体、ＩＬ−１抗体、可溶性ＴＮＦ受容体、可溶性ＩＬ−１受容体、ＴＮＦまたはＩＬ−１受容体アンタゴニスト、非ステロイド性抗炎症剤、ＣＯＸ−２阻害剤、抗糖尿病薬、および抗癌剤から選ばれる、第二治療剤と同時投与用に調製される、請求項５３記載の使用。
【請求項７３】  両治療剤を逐次的に投与するように調製される、請求項７２記載の使用。
【請求項７４】  該炎症、代謝または悪性病態がリウマチ性関節炎、炎症性腸疾患、乾癬、癌、糖尿病および敗血症から選ばれる、請求項５３記載の使用。