【手続補正書】
【提出日】平成16年2月13日(2004.2.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式 IV：
【化１】
2005502605.tif 000001
[式中、
R1' は、前記で定義した通りであり；
R3" は、低級アルキルであり；そして
R2" は、所望により置換されている低級アルキル、アリール-低級アルキル、シクロアルキル-低級アルキル、アリール、またはシクロアルキルである；
ただし、式 IV の化合物は、1-ベンジル-4-フェニル-6-ニトロ-2(1H)-キナゾリノン、1-(2-ピリジルメチル)-4-フェニル-6-ニトロ-2(1H)-キナゾリノン、1-(2-フリルメチル)-4-フェニル-6-ニトロ-2(1H)-キナゾリノン、または1-(2-チエニルメチル)-4-フェニル-6-ニトロ-2(1H)-キナゾリノンではない]の化合物、またはその薬学的に許容され、かつ薬学的に切断可能なエステル、もしくは酸付加塩。
【請求項２】
式 V：
【化２】
2005502605.tif 000002
[式中、
R1' と R2' は、前記で定義した通りであり；そして
R4" は、ハロ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、または所望により OH もしくはアリールから選択される 1個の置換基によって置換されている(C1-C4アルコキシ、フェノキシ、またはピリジルオキシ)、または非置換アミノ、所望によりハロ置換されている低級アルキルで 1置換もしくは2置換されているアミノ、または低級アルキルで 1置換もしくは2置換されている、所望により O、S、N、またはNR(式中、R は H または低級アルキルである)から選択されるヘテロ原子をさらに含む、5員環から7員環の複素環を 形成するよう2置換されているアミノである]の化合物、またはその薬学的に許容され、かつ薬学的に切断可能なエステル、もしくは酸付加塩。
【請求項３】
6-プロパルギルアミノ-1-ベンジル-4-(4-イソプロピル-フェニル)-1.H.-キナゾリン-2-オン;
6-アリルアミノ-1-ベンジル-4-(4-イソプロピル-フェニル)-1.H.-キナゾリン-2-オン;
1-ベンジル-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6-メトキシ-1.H.-キナゾリン-2-オン;
6-アリルオキシ-1-イソプロピル-4-(4-イソプロピル-フェニル)-1.H.-キナゾリン-2-オン;
1-イソプロピル-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6-プロパルギルオキシ-1.H.-キナゾリン-2-オン;
5-アリル-6-ヒドロキシ-1-イソプロピル-4-(4-イソプロピル-フェニル)-1.H.-キナゾリン-2-オン;
3-[4-(4-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ-6-プロパ-2-イニルオキシ-2H-キナゾリン-1-イルメチル]-安息香酸 2-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-エチル エステル (トリフルオロ酢酸塩);
1-(2-フルオロ-ベンジル)-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6,7-ジメトキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
1-ベンジル-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6-プロパルギルオキシ-1.H.-キナゾリン-2-オン;
6-アリルオキシ-1-ベンジル-4-(4-イソプロピル-フェニル)-1.H.-キナゾリン-2-オン;
酢酸 4-[4-(4-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ-6-プロパルギルオキシ-2.H.-キナゾリン-1-イルメチル]-フェニル エステル;
1-ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-イルメチル-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6-プロパルギルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
1-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
1-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6,7-ジメトキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
1-(3-ヒドロキシ-ベンジル)-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
1-[2-(6-イミダゾール-1-イル-ヘキシルオキシ)-ベンジル]-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
4-(4-イソプロピル-フェニル)-1-[3-(7-ピペリジン-1-イル-ヘプチルオキシ)-ベンジル]-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン (トリフルオロ酢酸塩);
4-(4-イソプロピル-フェニル)-1-{3-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エトキシ]-ベンジル}-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
4-(4-イソプロピル-フェニル)-1-[3-(2-{2-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エトキシ]-エトキシ}-エトキシ)-ベンジル]-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
4-(4-イソプロピル-フェニル)-1-[3-(2-メトキシ-エトキシ)-ベンジル]-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
4-(4-イソプロピル-フェニル)-1-(3-{2-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エトキシ]-エトキシ}-ベンジル)-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
4-(4-イソプロピル-フェニル)-1-{2-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エトキシ]-ベンジル}-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
1-[3-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-ベンジル]-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
4-(4-イソプロピル-フェニル)-1-(2-{2-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エトキシ]-エトキシ}-ベンジル)-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
メタンスルホン酸 2-[4-(4-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ-6-プロパ-2-イニルオキシ-2H-キナゾリン-1-イルメチル]-フェニル エステル;
2-[(3-ジメチルアミノ-プロピル)-メチル-アミノ]-N-{3-[4-(4-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ-6-プロパルギルオキシ-2H-キナゾリン-1-イルメチル]-フェニル}-アセトアミド;
4-(4-イソプロピル-フェニル)-1-[3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-ベンジル]-6-プロパルギルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
2-[(3-ジメチルアミノ-プロピル)-メチル-アミノ]-N-{3-[4-(4-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ- 6-プロパルギルオキシ-2H-キナゾリン-1-イルメチル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{3-[4-(4-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ- 6-プロパルギルオキシ-2H-キナゾリン-1-イルメチル]-フェニル}-2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-アセトアミド;
N-{3-[4-(4-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ- 6-プロパルギルオキシ-2H-キナゾリン-1-イルメチル]-フェニル}-2-[4-(2-メトキシ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-アセトアミド;
4-[4-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-N-{3-[4-(4-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ- 6-プロパルギルオキシ-2H-キナゾリン-1-イルメチル]-フェニル}-ブチルアミド;
N-{3-[4-(4-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ- 6-プロパルギルオキシ-2H-キナゾリン-1-イルメチル]-フェニル}-4-[(2-メトキシ-エチル)-メチル-アミノ]-ブチルアミド;
N-{3-[6-アリルオキシ-4-(4-イソプロピル-フェニル)-2-オキソ- 2H-キナゾリン-1-イルメチル]-フェニル}-4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ブチルアミド;
1-ベンジル-4-(3-クロロ-4-イソプロピル-フェニル)-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
1-シクロヘキシルメチル-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6,7-ジメトキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
{2-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-2-メチル-プロピルアミノ]-4,5-ジメトキシ-フェニル}-(4-イソプロピル-フェニル)-メタノン;
1-(2-ヒドロキシ-ベンジル)-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6-メトキシ-1.H.-キナゾリン-2-オン;
1-[2-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-エチル]-4-(4-イソプロピル-フェニル)-6-プロパ-2-イニルオキシ-1H-キナゾリン-2-オン;
から選択される化合物、またはその薬学的に許容され、かつ薬学的に切断可能なエステル、もしくは酸付加塩。
【請求項４】
式 VII"：
【化３】
2005502605.tif 000003
[式中、それぞれ
R1" は、独立に、H、低級アルコキシ、低級アルケニルオキシ、低級アルキニルオキシ、低級アルキルアミノ、低級アルケニルアミノ、または低級アルキニルアミノであり;
R2"' は、低級アルキル、アリールメチル、シクロアルキルメチル、または ハロ、ニトロ、シアノ、OH、SH、低級-アルキル、低級アルコキシ、低級チオアルコキシ、低級アルコキシ-カルボニル、低級アルコキシスルホニル、低級アルコキシカルボニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、または-X-A-Z (式中、-X-、-A-、-Z は上記で定義した通りである)から独立に選択される5個までの置換基によって置換されているアリールメチルもしくはシクロアルキルメチルであり;
R3" は、所望により置換されている(低級アルキル またはアミノ)である]の化合物、またはその薬学的に許容され、かつ薬学的に切断可能なエステル、もしくは酸付加塩。