【手続補正書】
【提出日】平成17年1月17日(2005.1.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
誘導性一酸化窒素合成酵素阻害剤若しくはその薬剤的に許容される塩又はそれらのプロドラッグを含む癌の治療剤又は予防剤であって、誘導性一酸化窒素合成酵素阻害剤は：
式Ｉ：
【化１】
2005500259.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、及び、１つ以上のハロにより場合により置換され得るアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、及び、１つ以上のハロにより場合により置換され得るアルキルからなる群から選択され；
但し、Ｒ１又はＲ２の少なくとも１つはハロを含有し；
Ｒ７は、Ｈ及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｊは、ヒドロキシ、アルコキシ、及びＮＲ３Ｒ４からなる群から選択され；ここで、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、低級アルキレニル、及び低級アルキニルからなる群から選択され；そして
Ｒ４は、Ｈ、及び複素環式環からなる群から選択され、ここで該環の少なくとも１つのメンバーは炭素であり、そしてここで１〜約４のヘテロ原子は、酸素、窒素、及びイオウから独立して選択され、前記複素環式環は、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、グアニジノ、アミジノ、及びアシルアミノで場合により置換され得る］を有する化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＩ：
【化２】
2005500259.tif 000002
［式中：Ｘは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、及び−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される。好ましくは、Ｘは−Ｓ−である。Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルキルチオ−Ｃ１アルキルからなる群から選択され、ここでこれらの基のそれぞれは、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基により場合により置換される。好ましくは、Ｒ１２は、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つの置換基で場合により置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。Ｒ１３とＲ１８に関しては、Ｒ１８が、−ＯＲ２４及び−Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）からなる群から選択され、そしてＲ１３が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２８、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ２９からなる群から選択されるか；又はＲ１８が−Ｎ（Ｒ３０）−であり、そしてＲ１３が−Ｃ（Ｏ）−であって、ここでＲ１８とＲ１３は、それらが付く原子と一緒に環を形成するか；又はＲ１８が−Ｏ−であり、そしてＲ１３が−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−であって、ここでＲ１８とＲ１３は、それらが付く原子と一緒に環を形成する。Ｒ１３が−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−である場合、Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３であり；それ以外の場合、Ｒ１４は−Ｈである。Ｒ１１、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキルからなる群から選択される。Ｒ１９とＲ２０は、独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキルからなる群から選択される。Ｒ２１とＲ２２に関しては、Ｒ２１が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３４、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ３５からなる群から選択され、そしてＲ２２が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３６、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ３７からなる群から選択されるか；又はＲ２１が−Ｏ−であり、そしてＲ２２が−Ｃ（Ｏ）−であって、ここでＲ２１とＲ２２は、それらが付く原子と一緒に環を形成するか；又はＲ２１が−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ２２が−Ｏ−であって、ここでＲ２１とＲ２２は、それらが付く原子と一緒に環を形成する。Ｒ２３はＣ１アルキルである。Ｒ２４は、−Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＲ２４がＣ１〜Ｃ６アルキルである場合、Ｒ２４は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部位により場合により置換される。Ｒ２５とＲ２６に関しては、Ｒ２５が、−Ｈ、アルキル、及びアルコキシからなる群から選択され、そしてＲ２６が、−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３９、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ４０からなる群から選択され；ここでＲ２５及びＲ２６が独立してアルキル又はアルコキシである場合、Ｒ２５とＲ２６は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部分で場合により置換されるか；又はＲ２５が−Ｈであり、そしてＲ２６が、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される。Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、及びＲ４０は、独立して、−Ｈ及びアルキルからなる群から選択され、ここでアルキルは、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部位により場合により置換される。Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、及びＲ４０のいずれかが、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される部位である場合、該部位は、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基により場合により置換される］に対応する構造を有する化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＩＩ：
【化３】
2005500259.tif 000003
［式中：
Ｒ４１は、Ｈ又はメチルであり；そして、
Ｒ４２は、Ｈ又はメチルである］により表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＶ：
【化４】
2005500259.tif 000004
の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式Ｖ：
【化５】
2005500259.tif 000005
［式中：
Ｒ４３は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４４は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４５は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであるか、又は、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルである］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩ：
【化６】
2005500259.tif 000006
［式中：
Ｒ４６はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩＩ：
【化７】
2005500259.tif 000007
［式中：
Ｒ４７は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４８は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４９は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであるか、又は、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルである］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩＩＩ：
【化８】
2005500259.tif 000008
［式中：
Ｒ５０はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＸ：
【化９】
2005500259.tif 000009
［式中：
Ｒ５０は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５１は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５２はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５３は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；そして、
Ｒ５４は、ハロ及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；及び、
式Ｘ：
【化１０】
2005500259.tif 000010
［式中：
Ｒ５５はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩からなる群から選択される、前記の治療剤又は予防剤。
【請求項２】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素が、式Ｉの化合物、又はその薬剤的に許容される塩である、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項３】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素が、式ＩＩの化合物、又はその薬剤的に許容される塩である、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項４】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素が、式ＩＩＩの化合物、又はその薬剤的に許容される塩である、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項５】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素が、式ＩＶの化合物、又はその薬剤的に許容される塩である、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項６】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素が、式Ｖの化合物、又はその薬剤的に許容される塩である、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項７】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素が、式ＶＩの化合物、又はその薬剤的に許容される塩である、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項８】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素が、式ＶＩＩの化合物、又はその薬剤的に許容される塩である、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項９】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素が、式ＶＩＩＩの化合物、又はその薬剤的に許容される塩である、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項１０】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素が、式ＩＸの化合物、又はその薬剤的に許容される塩である、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項１１】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素が、式Ｘの化合物、又はその薬剤的に許容される塩である、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項１２】
前記癌が、急性リンパ芽球性白血病；急性骨髄性白血病；副腎皮質癌；エイズ関連リンパ腫；エイズ関連悪性腫瘍；肛門癌；小脳星状細胞腫；肝外胆管癌；膀胱癌；骨肉腫／悪性線維性組織球腫；脳幹神経膠腫；上衣腫；髄芽腫；テント上原始神経外笂葉及び松果体腫瘍；視覚伝導路及び視床下部の神経膠腫；乳癌；気管支腺腫／カルチノイド；カルチノイド腫瘍；癌腫；胃腸カルチノイド腫瘍；副腎皮質癌；島細胞癌；原発巣不明の癌；原発性中枢神経系リンパ腫；小脳星状細胞腫；頚部癌；慢性リンパ性白血病；慢性骨髄性白血病；腱鞘の明細胞肉腫；結腸癌；結直腸癌；皮膚Ｔ細胞リンパ腫；子宮内膜癌；上衣腫；卵巣上皮癌；食道癌；ユーイング肉腫／家族性腫瘍；頭蓋外胚細胞腫瘍；性腺外胚細胞腫瘍；肝外胆管癌；眼内黒色腫及び網膜芽腫を含む眼癌；胆嚢癌；胃癌；胃腸カルチノイド腫瘍；卵巣胚細胞腫瘍；妊娠栄養膜腫瘍；毛様細胞白血病；頭頚部癌；原発性肝細胞癌；妊娠期ホジキン病を含むホジキン病；下咽頭癌；視床下部及び視覚伝導路の神経膠腫；眼内黒色腫；島細胞癌（内分泌膵臓）；カポジ肉腫；腎癌；喉頭癌；急性リンパ芽球性白血病；急性骨髄性白血病；慢性リンパ性白血病；慢性骨髄性白血病；毛様細胞、舌、及び口腔癌；肝臓癌；非小細胞肺癌；小細胞肺癌；ホジキン病；非ホジキンリンパ腫；ワルデンストレーム・マクログロブリン血症；男性の乳癌；悪性中皮腫；悪性胸腺腫；髄芽腫；黒色腫；眼内黒色腫；メルケル細胞癌；悪性中皮腫；潜在性原発巣を伴う転移性扁平頚部癌；多内分泌腺新生物症候群；多発性骨髄腫／形質細胞新生物；菌状息肉腫；骨髄形成異常症候群；慢性骨髄性白血病；骨髄性白血病；多発性骨髄腫； 骨髄増殖障害；鼻腔及び副鼻腔癌；鼻咽頭癌；神経芽腫；口癌；口腔及び舌癌；口腔咽頭癌；骨肉腫／骨の悪性線維性組織球腫；卵巣上皮癌；卵巣低悪性潜在腫瘍；膵臓癌；膵臓癌；島細胞；副鼻腔及び鼻腔癌；副甲状腺癌；陰茎癌；褐色細胞腫；松果体及びテント上原始神経外笂葉腫瘍；下垂体腫瘍；胸膜肺芽腫；前立腺癌；直腸癌；腎細胞（腎臓）癌；移行細胞癌（例えば、腎盂及び尿管）；網膜芽腫；横紋筋肉腫；唾液腺癌；ユーイング家族性腫瘍／原始神経外笂葉腫瘍（ｐｎｅｔ）；骨の悪性線維性組織球腫；軟組織肉腫；セザリー症候群；皮膚癌；小腸癌；胃癌；テント上原始神経外笂葉及び松果体腫瘍；皮膚Ｔ細胞リンパ腫；精巣癌；悪性胸腺腫；甲状腺癌；腎盂及び尿管の移行細胞癌；妊娠栄養膜腫瘍；原発部位不明の癌；幼児期の稀な癌；尿道癌；子宮肉腫；膣癌；外陰癌；及びウィルムス腫瘍からなる群から選択される、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項１３】
前記癌が、胃腸癌；肝臓癌；膀胱癌；膵臓癌；卵巣癌；前立腺癌；頚部癌；肺癌；乳癌；多発性骨髄腫；慢性リンパ性白血病、及び皮膚癌からなる群から選択される、請求項１２の治療剤又は予防剤。
【請求項１４】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素阻害剤が非ステロイド性抗炎症薬と併用される、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項１５】
前記非ステロイド性抗炎症薬が、アスピリン；インドメタシン；スリンダク；エトドラク；メフェナム酸；トルメチン；ケトロラク；ジクロフェナク；イブプロフェン；ナプロキセン；フェノプロフェン；ケトプロフェン；オキサプロジン；フルルビプロフェン；ピロキシカム；テノキシカム；フェニルブタゾン；アパゾン；及びニメスリド、又はそれらの薬剤的に許容される塩、若しくは誘導体又はプロドラッグから選択される、請求項１４の治療剤又は予防剤。
【請求項１６】
前記癌が、脳癌；骨癌；白血病；リンパ腫；上皮細胞由来新生物；腺癌；胃腸癌；肝臓癌；膀胱癌；膵臓癌；卵巣癌；頚部癌；肺癌；乳癌；皮膚癌；前立腺癌；及び腎細胞癌からなる群から選択される、請求項１４の治療剤又は予防剤。
【請求項１７】
前記誘導性一酸化窒素合成酵素阻害剤がシクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤、又はその薬剤的に許容される塩、若しくは誘導体又はプロドラッグと併用される、請求項１の治療剤又は予防剤。
【請求項１８】
前記癌が、急性リンパ芽球性白血病；急性骨髄性白血病；副腎皮質癌；エイズ関連リンパ腫；エイズ関連悪性腫瘍；肛門癌；小脳星状細胞腫；肝外胆管癌；膀胱癌；骨肉腫／悪性線維性組織球腫；脳幹神経膠腫；上衣腫；髄芽腫；テント上原始神経外笂葉及び松果体腫瘍；視覚伝導路及び視床下部の神経膠腫；乳癌；気管支腺腫／カルチノイド；カルチノイド腫瘍；胃腸カルチノイド腫瘍；癌腫；副腎皮質癌；島細胞癌；原発巣不明の癌；原発性中枢神経系リンパ腫；小脳星状細胞腫；頚部癌；慢性リンパ性白血病；慢性骨髄性白血病；腱鞘の明細胞肉腫；結腸癌；結直腸癌；皮膚Ｔ細胞リンパ腫；子宮内膜癌；上衣腫；卵巣上皮癌；食道癌；ユーイング肉腫／家族性腫瘍；頭蓋外胚細胞腫瘍；性腺外胚細胞腫瘍；肝外胆管癌；眼内黒色腫及び網膜芽腫を含む眼癌；胆嚢癌；胃癌；胃腸カルチノイド腫瘍；卵巣胚細胞腫瘍；妊娠栄養膜腫瘍；毛様細胞白血病；頭頚部癌；原発性肝細胞癌；妊娠期ホジキン病を含むホジキン病；下咽頭癌；視床下部及び視覚伝導路の神経膠腫；眼内黒色腫；島細胞癌（内分泌膵臓）；カポジ肉腫；腎癌；喉頭癌；急性リンパ芽球性白血病；急性骨髄性白血病；慢性リンパ性白血病；慢性骨髄性白血病；毛様細胞、舌、及び口腔癌；肝臓癌；非小細胞肺癌；小細胞肺癌；ホジキン病；非ホジキンリンパ腫；ワルデンストレーム・マクログロブリン血症；男性の乳癌；悪性中皮腫；悪性胸腺腫；髄芽腫；黒色腫；眼内黒色腫；メルケル細胞癌；悪性中皮腫；潜在性原発巣を伴う転移性扁平頚部癌；多内分泌腺新生物症候群；多発性骨髄腫／形質細胞新生物；菌状息肉腫；骨髄形成異常症候群；慢性骨髄性白血病；骨髄性白血病；多発性骨髄腫； 骨髄増殖障害；鼻腔及び副鼻腔癌；鼻咽頭癌；神経芽腫；口癌；口腔及び舌癌；口腔咽頭癌；骨肉腫／骨の悪性線維性組織球腫；卵巣上皮癌；卵巣低悪性潜在腫瘍；膵臓癌；膵臓癌；島細胞；副鼻腔及び鼻腔癌；副甲状腺癌；陰茎癌；褐色細胞腫；松果体及びテント上原始神経外笂葉腫瘍；下垂体腫瘍；胸膜肺芽腫；前立腺癌；直腸癌；腎細胞（腎臓）癌；移行細胞癌（例えば、腎盂及び尿管）；網膜芽腫；横紋筋肉腫；唾液腺癌；ユーイング家族性腫瘍／原始神経外笂葉腫瘍（ｐｎｅｔ）；骨の悪性線維性組織球腫；軟組織肉腫；セザリー症候群；皮膚癌；小腸癌；胃癌；テント上原始神経外笂葉及び松果体腫瘍；皮膚Ｔ細胞リンパ腫；精巣癌；悪性胸腺腫；甲状腺癌；腎盂及び尿管の移行細胞癌；妊娠栄養膜腫瘍；原発部位不明の癌；幼児期の稀な癌；尿道癌；子宮肉腫；膣癌；外陰癌；及びウィルムス腫瘍からなる群から選択される、請求項１７の治療剤又は予防剤。
【請求項１９】
前記シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤が：
式１：
【化１１】
2005500259.tif 000011
［式中：Ａは、部分的に不飽和又は不飽和の複素環式及び炭素環式の環から選択される５又は６員の環置換基であって、ここでＡは、アルキル、ハロ、オキソ、及びアルコキシから選択される１つ以上のラジカルで場合により置換され；
式中、Ｒ１は、シクロヘキシル、ピリジニル、及びフェニルから選択され、ここで該シクロヘキシル、ピリジニル、又はフェニルは、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシ、及びアルキルチオから選択される１つ以上のラジカルで場合により置換され；
式中、Ｒ２は、アルキル及びアミノから選択され；
式中、Ｒ３は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、オキソ、シアノ、カルボキシル、シアノアルキル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルカルボニル、シクロアルキル、フェニル、ハロアルキル、ヘテロシクロ、シクロアルケニル、フェニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニル、フェニルカルボニル、フェニルアルキルカルボニル、フェニルアルケニル、アルコキシアルキル、フェニルチオアルキル、フェニリルオキシアルキル、アルコキシフェニルアルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、Ｎ−アリールキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、Ｎ−フェニルアミノアルキル、Ｎ−フェニルアルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノアルキル、フェニルオキシ、フェニルアルコキシ、フェニルチオ、フェニルアルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、Ｎ−フェニルアミノスルホニル、フェニルスルホニル、及びＮ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノスルホニルから選択されるラジカルであり；そして、
Ｒ４は、ヒドリド及びハロから選択される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式２：
【化１２】
2005500259.tif 000012
［式中、Ｇは、Ｏ又はＳ又はＮＲａからなる群から選択され；ここでＲａはアルキルであり；
式中、Ｒ１０は、Ｈ及びアリールからなる群から選択され；
式中、Ｒ１１は、カルボキシル、アミノカルボニル、アルキルスルホニルアミノカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；
式中、Ｒ１２は、ハロアルキル、アルキル、アラルキル、シクロアルキル、及び、アルキルチオ、ニトロ、及びアルキルスルホニルから選択される１つ以上のラジカルで場合により置換されるアリールからなる群から選択され；又は、
式中、Ｒ１３は、Ｈ、ハロ、アルキル、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ニトロ、アミノ、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ヘテロアリールアミノスルホニル、アラルキルアミノスルホニル、ヘテロアラルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、アルキルスルホニル、ヒドロキシアリールカルボニル、ニトロアリール、場合により置換されるアリール、場合により置換されるヘテロアリール、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、及びアルキルカルボニルから選択される１つ以上のラジカルからなる群から選択されるか、又はＲ１３は、環Ｅと一緒にナフチル基を形成する］の化合物、若しくはその薬剤的に許容される塩；又はその異性体；
メロキシカム；
ＡＢＴ−９６３；及び
ＣＯＸ−１８９からなる群から選択される、請求項１４の治療剤又は予防剤。
【請求項２０】
前記シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤がセレコキシブである、請求項１９の治療剤又は予防剤。
【請求項２１】
前記シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤がバルデコキシブである、請求項１９の治療剤又は予防剤。
【請求項２２】
前記シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤がロフィコキシブである、請求項１９の治療剤又は予防剤。
【請求項２３】
前記シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤がデラコキシブである、請求項１９の治療剤又は予防剤。
【請求項２４】
前記シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤がエテリコキシブである、請求項１９の治療剤又は予防剤。
【請求項２５】
前記シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤がＣＯＸ−１８９である、請求項１９の治療剤又は予防剤。
【請求項２６】
前記シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤がＡＢＴ−９６３である、請求項１９の治療剤又は予防剤。
【請求項２７】
前記シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤がメロキシカムである、請求項１９の治療剤又は予防剤。
【請求項２８】
シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤が、クロメンＣＯＸ−２選択的阻害剤のクラスから選択される化合物である、請求項１９の治療剤又は予防剤。
【請求項２９】
誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤若しくはその薬剤的に許容される塩又はそれらのプロドラッグのある量と、シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤若しくはその薬剤的に許容される塩又はそれらのプロドラッグのある量を含む医薬組成物であって、誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤は、式Ｉ：
【化１３】
2005500259.tif 000013
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、及び、１つ以上のハロにより場合により置換され得るアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、及び、１つ以上のハロにより場合により置換され得るアルキルからなる群から選択され；
但し、Ｒ１又はＲ２の少なくとも１つはハロを含有し；
Ｒ７は、Ｈ及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｊは、ヒドロキシ、アルコキシ、及びＮＲ３Ｒ４からなる群から選択され；ここで、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、低級アルキレニル、及び低級アルキニルからなる群から選択され；そして、
Ｒ４は、Ｈ、及び複素環式環からなる群から選択され、ここで該環の少なくとも１つのメンバーは炭素であり、そしてここで１〜約４のヘテロ原子は、酸素、窒素、及びイオウから独立して選択され、前記複素環式環は、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、グアニジノ、アミジノ、及びアシルアミノで場合により置換され得る］を有する化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＩ：
【化１４】
2005500259.tif 000014
［式中：Ｘは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、及び−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される。好ましくは、Ｘは−Ｓ−である。Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルキルチオ−Ｃ１アルキルからなる群から選択され、ここでこれらの基のそれぞれは、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基により場合により置換される。好ましくは、Ｒ１２は、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つの置換基で場合により置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。Ｒ１３とＲ１８に関しては、Ｒ１８が、−ＯＲ２４及び−Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）からなる群から選択され、そしてＲ１３が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２８、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ２９からなる群から選択されるか；又はＲ１８が−Ｎ（Ｒ３０）−であり、そしてＲ１３が−Ｃ（Ｏ）−であって、ここでＲ１８とＲ１３は、それらが付く原子と一緒に環を形成するか；又はＲ１８が−Ｏ−であり、そしてＲ１３が−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−であって、ここでＲ１８とＲ１３は、それらが付く原子と一緒に環を形成する。Ｒ１３が−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−である場合、Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３であり；それ以外の場合、Ｒ１４は−Ｈである。Ｒ１１、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキルからなる群から選択される。Ｒ１９とＲ２０は、独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキルからなる群から選択される。Ｒ２１とＲ２２に関しては、Ｒ２１が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３４、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ３５からなる群から選択され、そしてＲ２２が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３６、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ３７からなる群から選択されるか；又はＲ２１が−Ｏ−であり、そしてＲ２２が−Ｃ（Ｏ）−であって、ここでＲ２１とＲ２２は、それらが付く原子と一緒に環を形成するか；又はＲ２１が−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ２２が−Ｏ−であって、ここでＲ２１とＲ２２は、それらが付く原子と一緒に環を形成する。Ｒ２３はＣ１アルキルである。Ｒ２４は、−Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＲ２４がＣ１〜Ｃ６アルキルである場合、Ｒ２４は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部分により場合により置換される。Ｒ２５とＲ２６に関しては、Ｒ２５が、−Ｈ、アルキル、及びアルコキシからなる群から選択され、そしてＲ２６が、−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３９、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ４０からなる群から選択され；ここでＲ２５及びＲ２６が独立にアルキル又はアルコキシである場合、Ｒ２５とＲ２６は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部位で場合により置換されるか；又はＲ２５が−Ｈであり、そしてＲ２６が、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される。Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、及びＲ４０は、独立して、−Ｈ及びアルキルからなる群から選択され、ここでアルキルは、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部位により場合により置換される。Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、及びＲ４０のいずれかが、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される部位である場合、該部位は、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基により場合により置換される］に対応する構造を有する化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＩＩ：
【化１５】
2005500259.tif 000015
［式中：
Ｒ４１は、Ｈ又はメチルであり；そして、
Ｒ４２は、Ｈ又はメチルである］により表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＶ：
【化１６】
2005500259.tif 000016
の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式Ｖ：
【化１７】
2005500259.tif 000017
［式中：
Ｒ４３は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４４は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４５は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであるか、又は、アルコキシ若しくは１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルである］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩ：
【化１８】
2005500259.tif 000018
［式中：
Ｒ４６はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩＩ：
【化１９】
2005500259.tif 000019
［式中：
Ｒ４７は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４８は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４９は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであるか、又は、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルである］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩＩＩ：
【化２０】
2005500259.tif 000020
［式中：
Ｒ５０はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＸ：
【化２１】
2005500259.tif 000021
［式中：
Ｒ５０は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５１は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５２はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５３は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；そして、
Ｒ５４は、ハロ及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；及び、
式Ｘ：
【化２２】
2005500259.tif 000022
［式中：
Ｒ５５はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩からなる群から選択される、前記医薬組成物。
【請求項３０】
誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤が式Ｉの化合物である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項３１】
誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤が式ＩＩの化合物である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項３２】
誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤が式ＩＩＩの化合物である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項３３】
誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤が式ＩＶの化合物である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項３４】
誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤が式Ｖの化合物である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項３５】
誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤が式ＶＩの化合物である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項３６】
誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤が式ＶＩＩの化合物である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項３７】
誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤が式ＶＩＩＩの化合物である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項３８】
誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤が式ＩＸの化合物である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項３９】
誘導性一酸化窒素合成酵素選択的阻害剤が式Ｘの化合物である、請求項２９の医薬組成物。
【請求項４０】
式Ｉ：
【化２３】
2005500259.tif 000023
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、及び、１つ以上のハロにより場合により置換され得るアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、及び、１つ以上のハロにより場合により置換され得るアルキルからなる群から選択され；
但し、Ｒ１又はＲ２の少なくとも１つはハロを含有し；
Ｒ７は、Ｈ及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｊは、ヒドロキシ、アルコキシ、及びＮＲ３Ｒ４からなる群から選択され；ここで、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、低級アルキレニル、及び低級アルキニルからなる群から選択され；そして、
Ｒ４は、Ｈ、及び複素環式環からなる群から選択され、ここで該環の少なくとも１つのメンバーは炭素であり、そしてここで１〜約４のヘテロ原子は、酸素、窒素、及びイオウから独立して選択され、前記複素環式環は、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、グアニジノ、アミジノ、及びアシルアミノで場合により置換され得る］を有する化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＩ：
【化２４】
2005500259.tif 000024
［式中：Ｘは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、及び−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される。好ましくは、Ｘは−Ｓ−である。Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルキルチオ−Ｃ１アルキルからなる群から選択され、ここでこれらの基のそれぞれは、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基により場合により置換される。好ましくは、Ｒ１２は、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つの置換基で場合により置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。Ｒ１３とＲ１８に関しては、Ｒ１８が、−ＯＲ２４及び−Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）からなる群から選択され、そしてＲ１３が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２８、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ２９からなる群から選択されるか；又はＲ１８が−Ｎ（Ｒ３０）−であり、そしてＲ１３が−Ｃ（Ｏ）−であって、ここでＲ１８とＲ１３は、それらが付く原子と一緒に環を形成するか；又はＲ１８が−Ｏ−であり、そしてＲ１３が−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−であって、ここでＲ１８とＲ１３は、それらが付く原子と一緒に環を形成する。Ｒ１３が−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−である場合、Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３であり；それ以外の場合、Ｒ１４は−Ｈである。Ｒ１１、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキルからなる群から選択される。Ｒ１９とＲ２０は、独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキルからなる群から選択される。Ｒ２１とＲ２２に関しては、Ｒ２１が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３４、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ３５からなる群から選択され、そしてＲ２２が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３６、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ３７からなる群から選択されるか；又はＲ２１が−Ｏ−であり、そしてＲ２２が−Ｃ（Ｏ）−であって、ここでＲ２１とＲ２２は、それらが付く原子と一緒に環を形成するか；又はＲ２１が−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ２２が−Ｏ−であって、ここでＲ２１とＲ２２は、それらが付く原子と一緒に環を形成する。Ｒ２３はＣ１アルキルである。Ｒ２４は、−Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＲ２４がＣ１〜Ｃ６アルキルである場合、Ｒ２４は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部分により場合により置換される。Ｒ２５とＲ２６に関しては、Ｒ２５が、−Ｈ、アルキル、及びアルコキシからなる群から選択され、そしてＲ２６が、−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３９、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ４０からなる群から選択され；ここでＲ２５及びＲ２６が独立にアルキル又はアルコキシである場合、Ｒ２５とＲ２６は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部分で場合により置換されるか；又はＲ２５が−Ｈであり、そしてＲ２６が、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される。Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、及びＲ４０は、独立して、−Ｈ及びアルキルからなる群から選択され、ここでアルキルは、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部位により場合により置換される。Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、及びＲ４０のいずれかが、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される部位である場合、該部位は、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基により場合により置換される］に対応する構造を有する化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＩＩ：
【化２５】
2005500259.tif 000025
［式中：
Ｒ４１は、Ｈ又はメチルであり；そして、
Ｒ４２は、Ｈ又はメチルである］により表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＶ：
【化２６】
2005500259.tif 000026
の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式Ｖ：
【化２７】
2005500259.tif 000027
［式中：
Ｒ４３は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４４は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４５は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであるか、又は、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルである］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩ：
【化２８】
2005500259.tif 000028
［式中：
Ｒ４６はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩＩ：
【化２９】
2005500259.tif 000029
［式中：
Ｒ４７は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４８は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４９は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであるか、又は、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルである］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩＩＩ：
【化３０】
2005500259.tif 000030
［式中：
Ｒ５０はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＸ：
【化３１】
2005500259.tif 000031
［式中：
Ｒ５０は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５１は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５２はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５３は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；そして、
Ｒ５４は、ハロ及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；及び、
式Ｘ：
【化３２】
2005500259.tif 000032
の化合物、又はその薬剤的に許容される塩からなる群から選択される化合物を含む、放射線療法で生じる繊維症の治療剤。
前記方法。
【請求項４１】
式Ｉ：
【化３３】
2005500259.tif 000033
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、及び、１つ以上のハロにより場合により置換され得るアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、及び、１つ以上のハロにより場合により置換され得るアルキルからなる群から選択され；
但し、Ｒ１又はＲ２の少なくとも１つはハロを含有し；
Ｒ７は、Ｈ及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｊは、ヒドロキシ、アルコキシ、及びＮＲ３Ｒ４からなる群から選択され；ここで、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、低級アルキレニル、及び低級アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、及び複素環式環からなる群から選択され、ここで該環の少なくとも１つのメンバーは炭素であり、そしてここで１〜約４のヘテロ原子は、酸素、窒素、及びイオウから独立して選択され、前記複素環式環は、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−アリール−Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、グアニジノ、アミジノ、及びアシルアミノで場合により置換され得る］を有する化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＩ：
【化３４】
2005500259.tif 000034
［式中：Ｘは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、及び−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される。好ましくは、Ｘは−Ｓ−である。Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキル、及びＣ１〜Ｃ５アルキルチオ−Ｃ１アルキルからなる群から選択され、ここでこれらの基のそれぞれは、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基により場合により置換される。好ましくは、Ｒ１２は、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つの置換基で場合により置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。Ｒ１３とＲ１８に関しては、Ｒ１８が、−ＯＲ２４及び−Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）からなる群から選択され、そしてＲ１３が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２７、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２８、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ２９からなる群から選択されるか；又はＲ１８が−Ｎ（Ｒ３０）−であり、そしてＲ１３が−Ｃ（Ｏ）−であって、ここでＲ１８とＲ１３は、それらが付く原子と一緒に環を形成するか；又はＲ１８が−Ｏ−であり、そしてＲ１３が−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−であって、ここでＲ１８とＲ１３は、それらが付く原子と一緒に環を形成する。Ｒ１３が−Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３２）−である場合、Ｒ１４は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３であり；それ以外の場合、Ｒ１４は−Ｈである。Ｒ１１、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキルからなる群から選択される。Ｒ１９とＲ２０は、独立して、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びＣ１〜Ｃ５アルコキシ−Ｃ１アルキルからなる群から選択される。Ｒ２１とＲ２２に関しては、Ｒ２１が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３４、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ３５からなる群から選択され、そしてＲ２２が、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３６、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ３７からなる群から選択されるか；又はＲ２１が−Ｏ−であり、そしてＲ２２が−Ｃ（Ｏ）−であって、ここでＲ２１とＲ２２は、それらが付く原子と一緒に環を形成するか；又はＲ２１が−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ２２が−Ｏ−であって、ここでＲ２１とＲ２２は、それらが付く原子と一緒に環を形成する。Ｒ２３はＣ１アルキルである。Ｒ２４は、−Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＲ２４がＣ１〜Ｃ６アルキルである場合、Ｒ２４は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部分により場合により置換される。Ｒ２５とＲ２６に関しては、Ｒ２５が、−Ｈ、アルキル、及びアルコキシからなる群から選択され、そしてＲ２６が、−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ３９、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ４０からなる群から選択され；ここでＲ２５及びＲ２６が独立してアルキル又はアルコキシである場合、Ｒ２５とＲ２６は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部位で場合により置換されるか；又はＲ２５が−Ｈであり、そしてＲ２６が、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される。Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、及びＲ４０は、独立して、−Ｈ及びアルキルからなる群から選択され、ここでアルキルは、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の部位により場合により置換される。Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、及びＲ４０のいずれかが、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択される部位である場合、該部位は、−ＯＨ、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基により場合により置換される］に対応する構造を有する化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＩＩ：
【化３５】
2005500259.tif 000035
［式中：
Ｒ４１は、Ｈ又はメチルであり；そして、
Ｒ４２は、Ｈ又はメチルである］により表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＶ：
【化３６】
2005500259.tif 000036
の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式Ｖ：
【化３７】
2005500259.tif 000037
［式中：
Ｒ４３は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４４は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及び、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４５は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであるか、又は、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルである］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩ：
【化３８】
2005500259.tif 000038
［式中：
Ｒ４６はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩＩ：
【化３９】
2005500259.tif 000039
［式中：
Ｒ４７は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及びアルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４８は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、及びアルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４９は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであるか、又は、アルコキシ又は１つ以上のハロにより置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルである］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＶＩＩＩ：
【化４０】
2005500259.tif 000040
［式中：
Ｒ５０はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；
式ＩＸ：
【化４１】
2005500259.tif 000041
［式中：
Ｒ５０は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５１は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５２はＣ１〜Ｃ５アルキルであり、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；
Ｒ５３は、水素、ハロ、及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換され；そして、
Ｒ５４は、ハロ及びＣ１〜Ｃ５アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルはハロ又はアルコキシにより場合により置換され、前記アルコキシは１つ以上のハロにより場合により置換される］の化合物、又はその薬剤的に許容される塩；及び、
式Ｘ：
【化４２】
2005500259.tif 000042
の化合物、又はその薬剤的に許容される塩からなる群から選択される化合物を含む、腺腫性ポリープの治療剤。