【手続補正書】
【提出日】平成17年3月8日(2005.3.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物の（Ｒ）エナンチオマーまたは（Ｓ）エナンチオマー、およびラセミ混合物からなる群より選択される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、エナンチオマー、エナンチオマー混合物、および混合物であって：
【化１】
2005506292.tif 000001
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１８のうちの１つは、
【化２】
2005506292.tif 000002
であり、ここで、Ｒ１３は、アルキル、アラルキル、またはアリールであり；ここで、Ｒ１７は、Ｈまたは低級アルキルであり；そしてＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１８の他のものは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＩまたはＲであり、ここで、Ｒは、低級アルキルである、化合物；あるいは
【化３】
2005506292.tif 000003
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、およびＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは、低級アルキルであり、そしてＲ１３は、アルキル、アラルキル、またはアリールであり；
ここで、Ａは、以下からなる群より選択され：
【化４】
2005506292.tif 000004
ここで、Ｒ１およびＲ５は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここでＲは、低級アルキルであるか、またはＲ２およびＲ３が一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏである；
【化５】
2005506292.tif 000005
ここで、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり、Ｒ３は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲであり、Ｒ２は、Ｎであり、そしてＲ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールである；
【化６】
2005506292.tif 000006
ここで、Ｒ１、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは、低級アルキルであり、Ｒ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲであり、Ｒ３は、Ｎであり；そしてＲ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールである；
【化７】
2005506292.tif 000007
ここで、Ｒ１〜Ｒ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは、低級アルキルであるか、またはＲ２およびＲ３は一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏである；
【化８】
2005506292.tif 000008
ここで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは、低級アルキルであるか、またはＲ２およびＲ３は、一緒になってＯ−ＣＨ２−Ｏであり、そしてＲ４は、Ｎである；
【化９】
2005506292.tif 000009
ここで、Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここでＲは、低級アルキルであり；そしてＲ４は、Ｎである；
【化１０】
2005506292.tif 000010
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ２は、Ｎであり、そしてＲ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルである；
【化１１】
2005506292.tif 000011
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは、低級アルキルであり；Ｒ２およびＲ４は、Ｎであり、そしてＲ３は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルである；
【化１２】
2005506292.tif 000012
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲからなる群より選択され、ここでＲは、低級アルキルであり；Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここでＲは、低級アルキルであり；そしてＲ３およびＲ４は、Ｎである；
【化１３】
2005506292.tif 000013
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；そしてＲ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｎである；
【化１４】
2005506292.tif 000014
ここで、Ｒ１およびＲ３は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；そしてＲ２、Ｒ２’およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルである；
【化１５】
2005506292.tif 000015
ここで、Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲからなる群より選択され、ここでＲは、低級アルキルであり；そしてＲ２’およびＲ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルである；
【化１６】
2005506292.tif 000016
ここでＸ１は、Ｃ−Ｒ３またはＮであり、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ４またはＮであり、Ｘ３は、Ｃ−Ｒ４’またはＮであり、ここで、Ｒ１〜Ｒ４’は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは、低級アルキルであるか、またはＲ１およびＲ２が一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏである；
そしてここで、Ｂは、以下からなる群より選択され：
【化１７】
2005506292.tif 000017
ここで、Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり、そしてＲ７は、Ｈ、低級ｎ−アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒ、またはＣＨ２ＣＨＦ２Ａｒであり；そしてＲ８は、ＯＨ、ＯＲであり、ここで、Ｒは低級アルキルまたはＦである；
【化１８】
2005506292.tif 000018
ここで、Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、ＣＨ２であり、そしてＲ８は、Ｏである；
【化１９】
2005506292.tif 000019
ここで、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲまたはＣＲ２であり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；そしてＲ８は、ＯＨ、ＯＲであり、ここで、Ｒは低級アルキルまたはＦである；
【化２０】
2005506292.tif 000020
Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲまたはＣＲ２であり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；そしてＲ８は、ＯＨ、ＯＲであり、ここで、Ｒは低級アルキルまたはＦである；
【化２１】
2005506292.tif 000021
ここで、Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲまたはＣＲ２であり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲであり、ここで、Ｒは低級アルキルまたはＦであり、そしてｎは、１〜３である、
化合物。
【請求項２】
適切な薬学的キャリアと組み合わせられた、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下からなる群より選択される化合物の、（Ｒ）エナンチオマーおよび（Ｓ）エナンチオマー、ならびにその混合物から選択される、請求項１に記載の化合物であって：
【化２２】
2005506292.tif 000022
ここで、Ｒ１およびＲ５は、独立して、ＨまたはＦであり；そして
Ｒ１およびＲ５がＨである場合、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり、そしてＲ２およびＲ３は、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏであり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、低級ｎ−アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒおよびＣＨ２ＣＦ２Ａｒからなる群より選択され、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒＩおよび低級アルキルからなる群より選択され；そしてＲ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そして
Ｒ１またはＲ５のうちの一方がＦであり、そして他方がＨまたはＦである場合、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり、そしてＲ２およびＲ３は、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏであり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級ｎ−アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒおよびＣＨ２ＣＦ２Ａｒからなる群より選択され、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨまたはＦであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２、は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒＩおよび低級アルキルからなる群より選択され；そしてＲ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールである；
【化２３】
2005506292.tif 000023
ここで、Ｒ１およびＲ５は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ２は、Ｎであり；Ｒ３は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲであり、ここで、Ｒは、低級アルキルであり；Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり、Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級ｎ−アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒおよびＣＨ２ＣＦ２Ａｒからなる群より選択され、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールである；
【化２４】
2005506292.tif 000024
ここで、Ｒ１およびＲ５は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲであり、ここで、Ｒは、低級アルキルであり；Ｒ３は、Ｎであり；Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは、低級アルキルであり、Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級ｎ−アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒおよびＣＨ２ＣＦ２Ａｒからなる群より選択され、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒＩおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキル、またはＣ−アリールである；
【化２５】
2005506292.tif 000025
ここで、Ｒ１〜Ｒ５は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲ１４からなる群より選択され、そしてＲ２およびＲ３は、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏであり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、ＣＨ２であり、Ｒ８は、Ｏであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１４は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化２６】
2005506292.tif 000026
ここで、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲ１５であり；Ｒ３は、Ｎであり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、ＣＨ２であり；Ｒ８は、Ｏであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１５は、低級アルキルであり；そしてＲ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールである；
【化２７】
2005506292.tif 000027
ここで、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ２は、Ｎであり；Ｒ３は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲ１５であり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、ＣＨ２であり、Ｒ８は、Ｏであり、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され、Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１５は、低級アルキルであり；そしてＲ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールである；
【化２８】
2005506292.tif 000028
ここで、Ｒ１およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲ１４からなる群より選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、およびＯＲ１４からなる群より選択され、そしてＲ２およびＲ３は、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏであり；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１４は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールである；
【化２９】
2005506292.tif 000029
ここで、Ｒ１およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲ１４からなる群より選択され；Ｒ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ３は、Ｎであり；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され、Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１４は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり；Ｒ１５は、低級アルキルであり；そしてＲ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキル、またはＣ−アリールである；
【化３０】
2005506292.tif 000030
ここで、Ｒ１およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲ１４からなる群より選択され；Ｒ２は、Ｎであり；Ｒ３は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され、Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１４は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり、Ｒ１５は、低級アルキルであり；そしてＲ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキル、またはＣ−アリールである；
【化３１】
2005506292.tif 000031
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲ１４からなる群より選択され、そしてここで、Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏであり；Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり、Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され、Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１４は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり、そしてＲ１５は、低級アルキルであり；そしてｎは、１〜３である；
【化３２】
2005506292.tif 000032
ここで、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲ１５であり；Ｒ３は、Ｎであり；Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５、またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され、Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１５は、低級アルキルであり；Ｒ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり；そしてｎは、１〜３である；
【化３３】
2005506292.tif 000033
ここで、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ２は、Ｎであり；Ｒ３は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲ１５であり；Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され、Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１５は、低級アルキルであり；Ｒ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり；そしてｎは、１〜３である；
【化３４】
2005506292.tif 000034
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり、Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏ；Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり、Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは低級アルキルからなる
群より選択され、Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１５は、低級アルキルであり；そしてｎは、１〜３である；
【化３５】
2005506292.tif 000035
ここで、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲ１５であり；Ｒ３は、Ｎであり；Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され、Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１５は、低級アルキルであり；Ｒ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり；Ｒ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり；そしてｎは、１〜３である；
【化３６】
2005506292.tif 000036
ここで、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ２は、Ｎであり；Ｒ３は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲ１５であり；Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され、Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１５は、低級アルキルであり；Ｒ１６は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり、そしてｎは、１〜３である；
【化３７】
2005506292.tif 000037
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、こ
こで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ５は、Ｈであり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒまたはＣＨ２ＣＦ２Ａｒであり、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化３８】
2005506292.tif 000038
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり、そしてＲ２およびＲ３は、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏであり；Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ７は、Ｈであり、Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化３９】
2005506292.tif 000039
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり、そしてＲ２およびＲ３は、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏであり；Ｒ４は、Ｎであり；Ｒ５は、Ｈであり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒまたはＣＨ２ＣＦ２Ａｒであり、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化４０】
2005506292.tif 000040
ここで、Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ３はＯ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ４は、Ｎであり；Ｒ５は、Ｈであり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒまたはＣＨ２ＣＦ２Ａｒであり、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化４１】
2005506292.tif 000041
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ２は、Ｎであり；Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ５は、Ｈであり、Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒまたはＣＨ２ＣＦ２Ａｒであり、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化４２】
2005506292.tif 000042
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ２は、Ｎであり；Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化４３】
2005506292.tif 000043
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ２およびＲ４は、Ｎであり；Ｒ５は、Ｈであり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒまたはＣＨ２ＣＦ２Ａｒであり、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化４４】
2005506292.tif 000044
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯｒからなる群より選択され、ここで、Ｒは、低級アルキルであり；Ｒ３およびＲ４は、Ｎであり；Ｒ５は、Ｈであり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒまたはＣＨ２ＣＦ２Ａｒであり、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロ
フェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化４５】
2005506292.tif 000045
ここで、Ｒ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｎであり；Ｒ５は、Ｈであり、Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒまたはＣＨ２ＣＦ２Ａｒからなる群より選択され、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化４６】
2005506292.tif 000046
ここで、Ｒ１およびＲ３は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ２、Ｒ２’およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ５は、Ｈであり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒまたはＣＨ２ＣＦ２Ａｒであり、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化４７】
2005506292.tif 000047
ここで、Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ２’、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ５は、Ｈであり；Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈ、低級アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒまたはＣＨ２ＣＦ２Ａｒであり、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化４８】
2005506292.tif 000048
ここで、Ｒ１およびＲ４は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒ１４、およびＲ２およびＲ３は、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏであり；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１４は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり、そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化４９】
2005506292.tif 000049
ここで、Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＲ１５からなる群より選択され；Ｒ２’、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲ１４からなる群より選択され、そしてＲ３およびＲ４は、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏであり；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、＊独立して、ＣＨ２、ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ８は、ＯＨまたはＦであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよびアルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１４は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり、そしてＲ１５は、低級アルキルである；
【化５０】
2005506292.tif 000050
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり；そしてＲ１およびＲ２が、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏである場合；Ｒ５は、Ｈであり、Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、Ｈまたは低級アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒまたはＣＨ２ＣＦ２Ａｒであり、ここで、Ａｒは、アリール、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、または２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルであり；Ｒ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１５は、低級アルキルであり；そしてＸ１は、Ｃ−Ｒ３またはＮであり；Ｘ２は、Ｃ−Ｒ４またはＮであり；そしてＸ３は、Ｃ−Ｒ４’またはＮである；
【化５１】
2005506292.tif 000051
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＯＲ１４からなる群より選択され、そしてＲ１およびＲ２が、一緒になって、Ｏ−ＣＨ２−Ｏである場合；Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２ＣＨＲ１５またはＣ（Ｒ１５）２であり；Ｒ８はＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは低級アルキルからなる群より選択され；Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；Ｒ１４は、Ｃ−アルキル、Ｃ−アラルキルまたはＣ−アリールであり；Ｒ１５は、低級アルキルであり；そしてＸ１は、Ｃ−Ｒ２またはＮであり；Ｘ２は、Ｃ−Ｒ３またはＮであり；そしてＸ３は、Ｃ−Ｒ４またはＮである、化合物。
【請求項４】
以下の（Ｓ）形態または（Ｒ）形態からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）３−（Ｎ−メチル−３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（３，４−ジクロロフェニルエチル−アミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−エチル−３，４−ジクロロ−フェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−プロピル−３，４−ジクロロ−フェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−ブチル−３，４−ジクロロ−フェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−ベンジル−３，４−ジクロロ−フェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−（２−フルオロベンジル）−３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）−３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）−３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−（２，６−ジフルオロベンジル）−３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−（２，３，４−トリフルオロベンジル）−３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−（２，３，４，５，６−ペンタフルオロ−ベンジル）−３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（３−メタンスルホンアミドフェノキシ）３−（３，４−ジクロロフェニルエチル−アミノ）−２−プロパノール；
１−（２−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（３，４−ジクロロフェニル−エチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−アセチル−３，４−ジクロロ−フェニルエチルアミノ）−２−プロピルアセテート；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）エチル−５−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）メチル−オキサゾリジン−２−オン；
１−（４−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
１−（４−ベンゼンスルホンアミドフェノキシ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニルエチル−アミノ）−２−プロパノール；
１−（４−ニトロフェノキシ）３−（３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノール；
これらの混合物およびこれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
低下した脳組織のｐＨによって特徴付けられる病理学的状態に関連する神経変性を処置するための組成物であって、正常な脳組織ｐＨより該低下した脳組織ｐＨにおいて増強されたＮＭＤＡレセプター遮断活性を有する、薬学的に有効量の化合物を含み、該化合物は、請求項１に記載の化合物からなる群より選択される、組成物。
【請求項６】
低下した脳組織のｐＨによって特徴付けられる病理学的状態に関連する神経変性を処置するための組成物であって、正常な脳組織ｐＨより該低下した脳組織ｐＨにおいて増強されたＮＭＤＡレセプター遮断活性を有する、薬学的に有効量の化合物を含み、該化合物は、以下：ゾランチジンジマレエート；２−（４−クロロアニリノ）−４−（４−フェニルピペラジノ）シクロペント−２−エン−１−オン；ハロペリドール；シラゾリン；１，１０−フェナントロリン；６−［２−（４−イミダゾリル）エチルアミノ］−Ｎ−（４−トリフルオロメチルフェニル）ヘプタンカルボキサミド；（Ｒ，Ｓ）１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−メチル−３，４−ジクロロフェニルエチルアミン）−２−プロパノール塩酸塩（ＡＭ９２０１６、化合物９３）；３−［［４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；８−［２−（１，４−ベンゾジアキサン−２−イルメチルアミノ）エチル］−８−アザスピロ［４．５］デカン−７，９−ジオン；（±）−８−ヒドロキシ−２−ジプロピルアミノテトラリンヒドロブロミド；（±）−７−ヒドロキシ−２−ジプロピルアミノテトラリンヒドロブロミド；８−［３−（４−フルオロフェノキシ）プロピル］−１−フェニル−１，３，８−トリアゾスピロ［４．５］−デカン−４−オン（ＡＭＩ  １９３）；ＰＰＨＴ；４−（４−フルオロベンゾイル）−１−（４−フェニルブチル）ピペリジン；２−（２−ベンゾフラニル）−２−イミダゾリン塩酸塩（２−ＢＦＩ）；ベネキシトラミン；トリフルオペリドール；クロベンプロピット；およびベノキサチアンからなる群より選択される、組成物。
【請求項７】
低下した脳組織のｐＨによって特徴付けられる病理学的状態に関連する神経変性を処置するための組成物であって、正常な脳組織ｐＨより該低下した脳組織ｐＨにおいて増強されたＮＭＤＡレセプター遮断活性を有する、薬学的に有効量の化合物を含み、該化合物は、以下の式の化合物：
【化５２】
2005506292.tif 000052
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１８のうちの１つが、
【化５３】
2005506292.tif 000053
であり、ここで、Ｒ１３は、アルキル、アラルキルまたはアリールであり；ここで、Ｒ１７は、Ｈまたは低級アルキルであり；そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１８の他のものは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＩまたはＲであり、ここで、Ｒは、低級アルキルである；
または：
【化５４】
2005506292.tif 000054
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、およびＲからなる群より選択され、ここで、Ｒは低級アルキルであり、そしてＲ１３はアルキル、アラルキルまたはアリールであり；
ここで、Ａは、嵩高い環含有基であり；
そしてここで、Ｂは、以下からなる群より選択される：
【化５５】
2005506292.tif 000055
ここで、Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；そしてＲ７は、Ｈ、低級ｎ−アルキル、ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨ２Ａｒ、ＣＨ２ＣＨＦＡｒ、またはＣＨ２ＣＨＦ２Ａｒであり；そしてＲ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルである；
【化５６】
2005506292.tif 000056
ここで、Ｒ６およびＲ６’は、独立して、ＨまたはＦであり；Ｒ７は、ＣＨ２であり、そしてＲ８は、Ｏである；
【化５７】
2005506292.tif 000057
ここで、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲまたはＣＲ２であり、ここで、Ｒは、低級アルキルであり；そしてＲ８は、ＯＨまたはＦである；
【化５８】
2005506292.tif 000058
ここで、Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲまたはＣＲ２であり、ここで、Ｒは、低級アルキルであり；そしてＲ８は、ＯＨ、ＯＲ、またはＦであり、ここで、Ｒは低級アルキルである；
【化５９】
2005506292.tif 000059
ここで、Ｒ６およびＲ７は、独立して、ＣＨ２、ＣＨＲまたはＣＲ２であり、ここで、Ｒは、低級アルキルであり；Ｒ８は、ＯＨまたはＦであり；そしてｎは、１〜３である；
の（Ｒ）エナンチオマーまたは（Ｓ）エナンチオマーあるいはそのラセミ混合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、エナンチオマー、エナンチオマー混合物、およびこれらの混合物からなる群より選択される、組成物。
【請求項８】
低下した脳組織ｐＨによって特徴付けられる病理学的状態を処置するための組成物であって、該状態は、以下：発作から生じる低酸素症、外傷性脳傷害、心臓手術から生じる全身虚血、呼吸の停止から生じる低酸素症、子癇前、脊髄の外傷、癲癇、癲癇重積持続状態、ニューロパシーの疼痛、炎症性の疼痛、慢性の疼痛、血管性痴呆および神経膠腫腫瘍からなる群より選択され、該組成物は、薬学的に有効量の、請求項８に記載の化合物および以下の化合物：ゾランチジンジマレエート；２−（４−クロロアニリノ）−４−（４−フェニルピペラジノ）シクロペント−２−エン−１−オン；ハロペリドール；シラゾリン；１，１０−フェナントロリン；６−［２−（４−イミダゾリル）エチルアミノ］−Ｎ−（４−トリフルオロメチルフェニル）ヘプタンカルボ
キサミド；（Ｒ，Ｓ）１−（４−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（Ｎ−メチル−３，４−ジクロロフェニルエチルアミン）−２−プロパノール塩酸塩（ＡＭ９２０１６、化合物９３）；３−［［４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；８−［２−（１，４−ベンゾジアキサン−２−イルメチルアミノ）エチル］−８−アザスピロ［４．５］デカン−７，９ジオン；（±）−８−ヒドロキシ−２−ジプロピルアミノテトラリンヒドロブロミド；（±）−７−ヒドロキシ−２−ジプロピルアミノテトラリンヒドロブロミド；８−［３−（４−フルオロフェノキシ）プロピル］−１−フェニル−１，３，８−トリアゾスピロ［４．５］−デカン−４−オン（ＡＭＩ  １９３）；ＰＰＨＴ；４−（４−フルオロベンゾイル）−１−（４−フェニルブチル）ピペリジン；２−（２−ベンゾフラニル）−２−イミダゾリン塩酸塩（２−ＢＦＩ）；ベネキシトラミン；トリフルオペリドール；クロベンプロピット；およびベノキサチアンからなる群より選択される化合物を含む、組成物。
【請求項９】
前記病理学的状態が、癲癇重積持続状態である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１０】
以下の式：
【化６０】
2005506292.tif 000060
を有する化合物の（Ｓ）形態または（Ｒ）形態を作製する方法であって、ここで、Ｒ１は、ＣＨ３またはＨであり、Ｒ２は、Ｈであり、そしてＲ３は、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、ＮＨＳＯ２ＰｈおよびＮＯ２からなる群より選択され、該方法は、（Ｓ）または（Ｒ）−グリシジル（Ｒ）−Ｒ３−フェニルエーテルを、Ｎ−メチル−３，４−ジクロロフェニルエチルアミンと反応させて、Ｒ１がＣＨ３である化合物を形成する工程；または３，４−ジクロロフェニルエチルアミンと反応させて、Ｒ１がＨである化合物を形成する工程を包含する、方法。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｃ２Ｈ５、Ｃ３Ｈ７、Ｃ４Ｈ９、ベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、および２，３，４−トリフルオロベンジルからなる群より選択される、前記式のさらなる化合物を形成する工程をさらに包含する、請求項１０に記載の方法であって、該方法は、Ｒ１がＨである請求項８に記載の生成物を、１，２−ジクロロエタンと反応させて、該さらなる化合物を形成する工程を包含する、方法。
【請求項１２】
Ｒ１がＣ２Ｈ４−ＯＨである、前記式のさらなる化合物を形成する工程をさらに包含する、請求項１０に記載の方法であって、該方法は、Ｒ１がＨである請求項８に記載の生成物を、Ｏ−ブチリルグリコアルデヒドと反応させて、第二の反応生成物を与える工程；および該第二の反応生成物を、ナトリウムメトキシドとさらに反応させて、該さらなる化合物を形成する工程をさらに包含する、方法。
【請求項１３】
Ｒ１がアセチルである、前記式のさらなる化合物を形成する工程をさらに包含する、請求項１０に記載の方法であって、該方法は、Ｒ１がＨである請求項８に記載の生成物を、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジンおよび無水酢酸と反応させる工程を包含する、方法。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２である、前記式のさらなる化合
物を形成する工程をさらに包含する、請求項１０に記載の方法であって、該方法は、Ｒ１がＨである請求項８に記載の生成物を、１，１’−カルボニルジイミダゾールおよび４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ピリジンと、ベンゼン中で反応させる工程を包含する、方法。
【請求項１５】
Ｒ３がパラ置換基である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１６】
Ｒ３がメタ置換基である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１７】
（Ｓ）−または（Ｒ）−１−（２−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノール）を作製する方法であって、以下の工程：
（ａ）２−ニトロフェノールを、（Ｓ）−または（Ｒ）−グリシジルノシレートと反応させて、（Ｓ）−または（Ｒ）−グリシジルｏ−ニトロフェニルエーテルを形成する工程；
（ｂ）工程（ａ）の生成物を、３，４−ジクロロペンチルエチルアミンと反応させて、（Ｓ）−または（Ｒ）−１−（２−ニトロフェニルオキシ）−３−（３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノールを形成する工程；
（ｃ）工程（ｂ）の生成物を、ｐ−トルエンスルホン酸およびベンズアルデヒドと反応させて、２−フェニル−３（Ｎ−フェニルエチルアミノ）−５−（４−ニトロフェノキシメチル）オキサゾリジンを形成する工程；
（ｄ）工程（ｃ）の生成物を、水酸化ナトリウムと反応させて、２−フェニル−３（Ｎ−フェニルエチルアミノ）−５−（４−アミノフェノキシメチル）オキサゾリジンを形成する工程；ならびに
（ｅ）工程（ｄ）の生成物を、ジイソプロピルアミンおよびメタンスルホニルクロリドと反応させて、１−（２−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノールを形成する工程、
を包含する、方法。
【請求項１８】
（Ｓ）−または（Ｒ）−１−（４−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノールを作製するための方法であって、以下：
（ａ）（Ｓ）−または（Ｒ）−グリシジルＮ−メチルスルホニル−ｐ−アミノフェニルエーテルを、炭酸カリウムおよびヨウ化メチルと反応させて、（Ｓ）−または（Ｒ）−グリシジルＮ−メチル−Ｎ−メタンスルホニル−ｐ−アミノフェニルエーテルを形成する工程；
（ｂ）工程ａ）の生成物を、３，４−ジクロロフェニルエチルアミンと反応させて、（Ｓ）−または（Ｒ）−−１−（４−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミドフェノキシ）−３−（３，４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノールを形成する工程、
を包含する、方法。
【請求項１９】
（Ｓ）−または（Ｒ）−（１−（４−ベンゼンスルホンアミドフェノキシ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニルエチルアミノ）−２−プロパノールを作製するための方法であって、（Ｓ）−または（Ｒ）−グリシジルＮ−メチルスルホニル−アミノフェニルエーテルを、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−Ｎ−エチルアミンと反応させて、（Ｓ）−または（Ｒ）−グリシジルＮ−ベンゼンスルホニル−ｐ−アミノフェニルエーテルを形成する工程、および該エーテルを、３，４−ジクロロフェニルエチルアミンと反応させて、該（Ｓ）−または（Ｒ）−（１−（４−ベンゼンスルホンアミドフェノキシ）−３−（３，４−ジクロロ−フェニルエチルアミノ）−２−プロパノールを形成する工程を包含する、方法。
【請求項２０】
（Ｓ）−または（Ｒ）−１−（４−ニトロフェノキシ）３−（３、４−ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノールを作製するための方法であって、ｐ−ニトロフェニルエーテルを、３，４−ジクロロフェニルエチルアミンと反応させて、該（Ｓ）−または（Ｒ）−１−（４−ニトロフェノキシ）−３−（３、４ジクロロフェニルエチルアミノ）−２−プロパノールを形成する工程を包含する、方法。