【手続補正書】
【提出日】平成15年2月20日(2003.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2004502694.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｎ、ＳおよびＯから独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有し、残りは炭素である、５員または６員の単環式芳香族環を表わし、この環はベンゾ縮合環であってもよく、そしてこの単環式またはベンゾ縮合芳香族環は、低級アルキル、低級アルコキシ、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリール−低級アルキル、場合により置換されたアリール−低級アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ８または−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ７Ｒ８から選択される１個以上の基で、場合により独立して置換されており、ここで、
Ｒ７は、水素、シクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、ヘテロシクリル基、または低級アルキル（この低級アルキルは、シクロアルキル、場合により置換されたアリールもしくはヘテロシクリル基によって場合により一置換されている）を表わし、そして
Ｒ８は、水素、シクロアルキル、ヘテロシクリル基、または低級アルキル（この低級アルキルは、シクロアルキル、場合により置換されたアリール、ヒドロキシル、低級アルコキシル、場合により置換されたヘテロアリール、ヘテロシクリル基もしくはヒドロキシ−低級アルコキシルによって、場合により一置換されている）を表わすか、あるいは
Ｒ７およびＲ８が、両方とも窒素に結合している場合は、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素原子と一緒に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される更なるヘテロ原子を場合により含有し、場合により、低級アルキル、低級アルコキシもしくはヒドロキシ−低級アルキルによって置換されている、５員または６員の複素環を表わし；
ｎは、０〜３であり；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、水素、−ＣＯＲ４、−ＣＯＮＲ４Ｒ５、−ＣＯＮＨＯＲ６、シアノ、ハロゲン、−ＣＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＲ４、または低級アルキル（この低級アルキルは、シクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、ヘテロシクリル基、ヒドロキシル、−ＣＯＮＲ４Ｒ５もしくは−ＣＯ２Ｒ５によって場合により独立して置換されている）、または低級アルケニル（この低級アルケニルは、シクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、ヘテロシクリル基、ヒドロキシル、−ＣＯＮＲ４Ｒ５もしくは−ＣＯ２Ｒ５によって、場合により独立して置換されている）を表わし、ここで、
Ｒ４は、水素、シクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、ヘテロシクリル基、または低級アルキル（この低級アルキルは、シクロアルキル、場合により置換されたアリールもしくはヘテロシクリル基によって、場合により一置換されている）を表わし；
Ｒ５は、水素、シクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、ヘテロシクリル基、または低級アルキル（この低級アルキルは、−ＣＯＮＨ２、シクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールオキシ、ヒドロキシル、低級アルコキシル、場合により置換されたヘテロアリール、ヘテロシクリル基、ヒドロキシ−低級アルコキシルもしくは−ＮＲ′Ｒ″によって、場合により独立して置換されている）を表わし、ここで、Ｒ′は、水素、または低級アルキル（この低級アルキルは、場合により置換されたアリールによって場合により置換されている）であり、Ｒ″は、−ＣＯＣＨ３、低級アルキルか、または場合により置換されたアリールであり；
Ｒ６は、水素またはヘテロシクリル基を表わし；あるいは
Ｒ４およびＲ５が、両方とも窒素に結合している場合、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する窒素原子と一緒に、Ｎ、ＳおよびＯから選択される更なるヘテロ原子を場合により含有し、場合により、低級アルキル、低級アルコキシもしくはヒドロキシ−低級アルキルによって、１個以上の炭素原子および／またはＮ原子において独立して置換されている、５員または６員の複素環を表わす）
の化合物、および薬学的に許容され得るそれらの塩。
【請求項２】
Ｒ１における単環式芳香族環が、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、チエニルまたはフラニルからなる群より選択され、そしてベンゾ縮合環の場合には、ベンゾイミダゾリルまたはインドリルより選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１における単環式芳香族環が、ピロリルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１における単環式芳香族環が、ピラゾリルである、請求項１〜３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１における単環式またはベンゾ縮合環が、非置換であるか、または１個以上の位置で、低級アルキル、低級アルコキシル、場合により置換されたアリールもしくは−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ８で独立して置換されている、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１における単環式またはベンゾ縮合芳香族環が、非置換であるか、またはメチル、フェニル、２−ニトロフェニル、ｐ−メトキシ−フェニル、メトキシ、カルボエトキシ、カルボエトキシメチルもしくはカルボエトキシエチルによって置換されている、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、２−ピロリルまたは１Ｈ−ピラゾール−４−イルである、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、水素、−ＣＯＲ４、−ＣＯＮＲ４Ｒ５、−ＣＯＮＨＯＲ６、シアノ、−ＣＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、低級アルキル（この低級アルキルは、ヒドロキシルによって場合により置換されている）、または低級アルケニル（この低級アルケニルは、−ＣＯ２Ｒ５によって場合により置換されている）である、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素、−ＣＯＮＨ２またはシアノである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
（Ｚ）−４，６−ジヒドロ−４−〔（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチレン〕チエノ〔２，３−ｂ〕ピロール−５−オンである、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
（Ｚ）−４，６−ジヒドロ−４−〔（３−メトキシ−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチレン〕チエノ〔２，３−ｂ〕ピロール−５−オンである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
（Ｚ）−５，６−ジヒドロ−５−オキソ−４−〔（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチレン〕−４Ｈ−チエノ〔２，３−ｂ〕ピロール−２−カルボキシアミドである、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
（Ｚ）−５，６−ジヒドロ−５−オキソ−４−〔（１Ｈ−ピロール−２−イル）メチレン〕−４Ｈ−チエノ〔２，３−ｂ〕ピロール−２−カルボニトリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
（Ｚ）−４，６−ジヒドロ−４−〔（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチレン〕チエノ〔２，３−ｂ〕ピロール−５−オン；
（Ｚ）−４，６−ジヒドロ−４−〔（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチレン〕チエノ〔２，３−ｂ〕ピロール−５−オン；または
（Ｚ）−４，６−ジヒドロ−４−〔〔３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕メチレン〕チエノ〔２，３−ｂ〕ピロール−５−オン
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
一般式（ＩＩ）：
【化２】
2004502694.tif 000002
（式中、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に記載されたとおりである）
の化合物。
【請求項１６】
処置に有効な化合物として使用するための、特に神経変性疾患、心臓血管疾患、癌の処置に、または抗炎症薬として使用するための、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１７】
神経変性疾患、心臓血管疾患、癌または炎症性疾患の制御または予防に使用するための、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１８】
一般式（ＩＩ）：
【化３】
2004502694.tif 000003
（式中、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に記載されたとおりである）
の化合物を、一般式（ＩＩＩ）：
【化４】
2004502694.tif 000004
（式中、Ｒ１は、請求項１に記載されたとおりである）
のアルデヒドと反応させて、一般式（Ｉ）：
【化５】
2004502694.tif 000005
の化合物を得る工程、および所望であれば、該化合物を薬学的に許容され得る塩に転換させる工程を含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項１９】
請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物または薬学的に許容され得るそれらの塩、および治療上不活性な担体材料を含有する薬物。
【請求項２０】
請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物または薬学的に許容され得るその塩、および治療上不活性な担体材料を含有する、神経変性疾患、心臓血管疾患、癌もしくは炎症性疾患を制御または予防するための薬物。
【請求項２１】
神経変性疾患、心臓血管疾患、癌または炎症性疾患の制御または予防用の薬物を製造するための、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物または薬学的に許容され得るその塩の使用。
【請求項２２】
請求項１８の方法によって、またはそれと明らかに化学的に同等な方法によって合成されるあらゆる場合の、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容され得るそれらの塩。