【手続補正書】
【提出日】平成16年8月31日(2004.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒト患者において3-アルファ-ヒドロキシ-5アルファ/ベータ-ステロイド誘導性CNS疾患を治療、緩和及び／または予防するための方法であって、以下のもの：3ベータ,20ベータ-ジヒドロキシ-5アルファ-プレグナン、3ベータ,20アルファ-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン、3ベータ-ヒドロキシ-5ベータ-プレグナン20-オン、3ベータ,21-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン-20-オン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-11,20-ジオン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-アセテート及び3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-サルフェートの中から選択される少なくとも一種類の化合物を前記患者に投与することを特徴とする前記方法。
【請求項２】
前記少なくとも一種の化合物を医薬的に許容可能な誘導体の形で投与する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記医薬的に許容可能な誘導体が、前記化合物のナトリウム塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記少なくとも一種の化合物を、以下の投与経路：静脈内、鼻腔、経直腸的、膣内、経皮及び経口的の一つによって投与する、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記少なくとも一種のステロイドを静脈投与する、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記少なくとも一種のステロイドを鼻腔投与する、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
前記少なくとも一種のステロイドを、体重１kg当たり約0.2〜200mgの範囲の用量で静脈投与する、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記少なくとも一種のステロイドを、体重１kg当たり約20〜100mgの範囲の用量で静脈投与する、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記ステロイド関連CNS疾患がステロイド関連の気分障害である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記ステロイド関連CNS疾患が、ヒト患者における閉経後のホルモン治療の副作用である、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
前記ステロイド関連CNS疾患が、ヒト患者における経口避妊薬の副作用である、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記ステロイド関連CNS疾患が、ヒト患者におけるステロイド関連の倦怠感である、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記ステロイド関連CNS疾患が、ヒト患者におけるステロイド関連の記憶障害である、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
前記ステロイド関連CNS疾患が、以下のステロイド関連疾患：てんかん、月経周期依存性のてんかん、鬱、ストレスに関連する鬱、偏頭痛、倦怠感及び特にストレスに関連する倦怠感、月経前症候群、月経前不快気分障害、月経周期に関連した気分の変化、月経周期に関連した記憶の変化、ストレスに関連した記憶の変化、アルツハイマー痴呆、月経周期に関連した集中力欠如、月経周期に関連した睡眠障害及び倦怠感の一つまたはその組み合わせである、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
ヒト患者におけるステロイド感覚麻痺の制御及び／または停止方法であって、3ベータ,20ベータ-ジヒドロキシ-5アルファプレグナン、3ベータ,20アルファ-ジヒドロキシ-5ベータプレグナン、3ベータ-ヒドロキシ-5ベータプレグナン20オン、3ベータ,21-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン-20-オン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-11,20ジオン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-アセテート及び3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-サルフェートの中から選択される少なくとも一種の化合物を特徴とする、前記方法。
【請求項１６】
治療薬を製造するための、3ベータ,20ベータ-ジヒドロキシ-5アルファ-プレグナン、3ベータ,20アルファ-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン、3ベータ-ヒドロキシ-5ベータ-プレグナン20-オン、3ベータ,21-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン-20-オン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-11,20-ジオン及び3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-アセテートの中から選択されるステロイドの使用。
【請求項１７】
3-アルファ-ヒドロキシ-5アルファ/ベータ-ステロイド誘導CNS疾患の治療薬を製造するための、3ベータ,20ベータ-ジヒドロキシ-5アルファ-プレグナン、3ベータ,20アルファ-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン、3ベータ-ヒドロキシ-5ベータ-プレグナン20-オン、3ベータ,21-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン-20-オン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-11,20-ジオン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ- プレグナン-20-オン-アセテート及び3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-サルフェートの中から選択されるステロイドの使用。
【請求項１８】
ステロイドに関連する気分障害の治療及び／または予防用治療薬を製造するための、3ベータ,20ベータ-ジヒドロキシ-5アルファ-プレグナン、3ベータ,20アルファ-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン、3ベータ-ヒドロキシ-5ベータ-プレグナン20-オン、3ベータ,21-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン-20-オン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-11,20-ジオン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-アセテート及び3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-サルフェートから選択されるステロイドの使用。
【請求項１９】
閉経後の治療のステロイドに関連する副作用を治療及びまたは予防するための治療薬を製造するための、3ベータ,20ベータ-ジヒドロキシ-5アルファ-プレグナン、3ベータ,20アルファ-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン、3ベータ-ヒドロキシ-5ベータ-プレグナン20-オン、3ベータ,21-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン-20-オン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-11,20-ジオン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-アセテート及び3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-サルフェートの中から選択されるステロイドの使用。
【請求項２０】
経口避妊薬の副作用の治療及び／または予防のための治療薬を製造するための、3ベータ,20ベータ-ジヒドロキシ-5アルファ-プレグナン、3ベータ,20アルファ-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン、3ベータ-ヒドロキシ-5ベータ-プレグナン20-オン、3ベータ,21-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン-20-オン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-11,20-ジオン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-アセテート及び3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-サルフェートの中から選択されるステロイドの使用。
【請求項２１】
以下の3-アルファ-ヒドロキシ-5アルファ/ベータ-ステロイド誘導疾患：てんかん、偏頭痛、鬱、摂食障害、認識障害、運動障害、睡眠障害、ストレスに関連する疾患、月経周期に関連する疾患、月経前症候群、月経前不快気分障害、月経周期に関連する疾患：鎮静、倦怠感、記憶障害、学習障害、集中力欠如、運動機能障害、不器用、食欲増進及び食物渇望、緊張としての負の気分、神経過敏及び鬱、月経前症候群、小発作の月経前悪化、ストレス過敏症、集中力欠如、並びにインパルス制御の欠乏及び鬱；物質依存症、月経周期に関連するてんかん；ストレスに関連する疾患、たとえばストレスに関連する気分の変化、鬱、偏頭痛、倦怠感、特にストレスに関連する倦怠感、ストレスに関連する記憶の変化、鎮静、記憶障害、学習障害、集中力欠如、運動機能障害、不器用、食欲増進及び食物渇望、緊張としての負の気分、神経過敏及び鬱、小発作の月経前悪化、ストレス過敏症、集中力欠如、インパルス制御の欠乏、物質依存症、ストレスに関連するてんかん、アルツハイマー痴呆のストレスに関連する悪化、産後の気分変化のいずれか一つ、またはこれらの組み合わせを治療及び／または予防するための治療薬を製造するための、3ベータ,20ベータ-ジヒドロキシ-5アルファ-プレグナン、3ベータ,20アルファ-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン、3ベータ-ヒドロキシ-5ベータ-プレグナン20-オン、3ベータ,21-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン-20-オン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-11,20-ジオン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-アセテート及び3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-サルフェートの中から選択されるステロイドの使用。
【請求項２２】
経口避妊薬としてのステロイドホルモンの治療、閉経後のホルモン補充療法、炎症性疾患のステロイド治療及びタンパク質同化/男性ホルモンステロイドの摂取の間の副作用を予防するための治療薬の製造用の、3ベータ,20ベータ-ジヒドロキシ-5アルファ-プレグナン、3ベータ,20アルファ-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン、3ベータ-ヒドロキシ-5ベータ-プレグナン20-オン、3ベータ,21-ジヒドロキシ-5ベータ-プレグナン-20-オン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-11,20-ジオン、3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-アセテート及び3ベータ-ヒドロキシ-5アルファ-プレグナン-20-オン-サルフェートの中から選択されるステロイドの使用。
【請求項２３】
薬剤候補をスクリーニング及び同定するための方法であって、薬剤候補の物質をGABA-Aレセプターに対する3アルファ-ヒドロキシ-5アルファ/ベータ-ステロイドの作用を遮断する能力に関してスクリーニングして、3アルファ-ヒドロキシ-5アルファ/ベータ-ステロイドの負の作用の発現を遮断する工程を含むことを特徴とする、前記方法。
【請求項２４】
薬剤候補をスクリーニング及び同定するための方法であって、GABA-Aレセプターに対する3アルファ-ヒドロキシ-5アルファ/ベータ-ステロイドの作用を遮断し、3アルファ-ヒドロキシ-5アルファ/ベータ-ステロイドの負の作用の発現を遮断し得る物質と構造的または機能的に似た物質を選択基準として使用する工程を含む、前記方法。
【請求項２５】
GABA-Aレセプターに対する3アルファ-ヒドロキシ-5アルファ/ベータ-ステロイドの作用を遮断する能力を、合成の最終生成物を確認するための基準として使用することを特徴とする、薬剤候補を合成するための方法。
【請求項２６】
請求項２３〜２５のいずれか１項に記載の方法により得ることができるGABA-Aレセプターに対する3-アルファ-ヒドロキシ-5アルファ/ベータ-ステロイド類の作用を遮断し得る化合物。