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【手続補正書】
【提出日】平成16年11月2日(2004.11.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2004517088.tif 000001
（式中、
Ｙは、Ｏ又はＳであり；
Ａは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）2−であり；
Ａｒは、場合により置換されているフェニルであり；
Ｒ1は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ,−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＣＯＯＲ4、−ＮＲ4Ｒ5であり；
Ｒ4及びＲ5は、各場合において、それぞれ独立して、水素又はアルキルであり；
Ｒ2は、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ又は−ＮＲ4Ｒ5であり;
Ｒ3は、−ＳＲ6、−ＳＯＲ6、−ＳＯ2Ｒ6又は−ＳＯ2ＮＲ4Ｒ5であり、ここでＲ6は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルである）
で表される化合物又はそれらのプロドラッグ、個々の異性体、異性体混合物及び薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
Ａｒが、ハロ及びアルコキシからなる群より独立して選択される、１つ又は２つの置換基で、場合により置換されているフェニルであり、Ｒ3が、−ＳＯ2Ｒ6（ここで、Ｒ6が、アルキルである）である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、−Ｏ−であり、Ａが、−Ｓ−である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、アルキル又はシアノである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、−Ｓ−であり、Ａが、−Ｓ−である、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、アルキル又はシアノである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、−Ｓ−であり、Ａが、−Ｏ−である、請求項２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、アルキル又はシアノである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
以下の群：
３−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−６−メタンスルホニル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニトリル；
３−（２，４−ジクロロ−フェニルスルファニル）−６−メタンスルホニル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニトリル；
３−（４−エトキシ−フェノキシ）−６−メタンスルホニル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニトリル；
３−（２−フルオロ−フェニルスルファニル）−６−メタンスルホニル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニトリル；
３−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−６−メタンスルホニル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニトリル；又は
３−（４−クロロ−２−フルオロ−フェノキシ）−６−メタンスルホニル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボニトリル
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
治療上有効量の請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物及び所望により薬学的に許容されうる賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
一般式：
【化２】
2004517088.tif 000002
（式中、
Ｌは、脱離基であり、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＹは、請求項１記載のとおりである］
の化合物を、一般式：ＡｒＡＨ（式中、Ａｒ及びＡは、請求項１記載のとおりである）の化合物と反応させ、式Ｉ：
【化３】
2004517088.tif 000003
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｙ、Ａ及びＡｒは、請求項１記載のとおりである）
で示される化合物を得ることを含む、請求項１記載の化合物の製造方法。
【請求項１２】
請求項１１記載の方法により製造される、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
治療上活性な物質として、特に抗炎症物質として、アルツハイマー病又は月経困難症又は早期分娩の治療に使用するための、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
選択的ＣＯＸ  ＩＩ阻害剤の投与により治療しうる哺乳類の疾患を治療するための医薬を製造するための、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物の使用であって、特に、疾患が、筋炎、滑膜炎、関節炎（関節リウマチ及び変形性関節症）、痛風、腰痛、歯痛、スポーツ傷害、捻挫、挫傷、頭痛、腱炎、強直性脊椎炎及び滑液包炎から選択される炎症性疾患であるか、又は疾患が、月経困難症若しくは早期分娩であるか、又は疾患が、アルツハイマー病である、使用。
【請求項１５】
請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物の治療上有効量を含む、選択的ＣＯＸ  ＩＩ阻害剤の投与により治療しうる哺乳類の疾患の治療用医薬組成物であって、より具体的には、疾患が、筋炎、滑膜炎、関節炎（関節リウマチ及び変形性関節症）、痛風、腰痛、歯痛、スポーツ傷害、捻挫、挫傷、頭痛、腱炎、強直性脊椎炎及び滑液包炎から選択される炎症性疾患である用か、又は疾患が、月経困難症若しくは早期分娩であるか、又は疾患が、アルツハイマー病である医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月28日(2004.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2004517090.tif 000001
で示される化合物（Ｎ）−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリル）−１−（Ｌ−アラニニル）−（Ｓ）−１−アミノ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン。
【請求項２】
式Ｉ：
【化２】
2004517090.tif 000002
で示される化合物（Ｎ）−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリル）−１−（Ｌ−アラニニル）−（Ｓ）−１−アミノ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オンおよび製薬上許容される希釈剤を含有する医薬組成物。
【請求項３】
式Ｉ：
【化３】
2004517090.tif 000003
で示される化合物（Ｎ）−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリル）−１−（Ｌ−アラニニル）−（Ｓ）−１−アミノ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オンの、β−アミロイドペプチドの放出またはその合成を阻害するための医薬の製造のための使用。
【請求項４】
式Ｉ：
【化４】
2004517090.tif 000004
で示される化合物（Ｎ）−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリル）−１−（Ｌ−アラニニル）−（Ｓ）−１−アミノ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オンの、アルツハイマー病の治療用医薬の製造のための使用。
【請求項５】
式Ｉ：
【化５】
2004517090.tif 000005
で示される化合物（Ｎ）−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリル）−１−（Ｌ−アラニニル）−（Ｓ）−１−アミノ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オンの、アルツハイマー病の予防用の医薬の製造のための使用。
【請求項６】
式Ｉ：
【化６】
2004517090.tif 000006
で示される化合物（Ｎ）−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリル）−１−（Ｌ−アラニニル）−（Ｓ）−１−アミノ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オンの、アルツハイマー病の進行の阻害用の医薬の製造のための使用。
【手続補正書】
【提出日】平成16年4月13日(2004.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2004517081.tif 000001
[式中、Ｒ１はＣ１−Ｃ４アルキルである]
の化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１がメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
1−(2−m−メタンスルホンアミドフェニルエチル)−4−(m−トリフルオロメチルフェニル)ピペラジン・塩酸塩である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
有効量の請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物および１種またはそれ以上の医薬的に許容しうる希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物を含む膀胱過活動または尿失禁の治療用の医薬組成物。
【請求項６】
組合せ5−HT1Bおよび5−HT1D受容体アゴニストを含む膀胱過活動または尿失禁の治療用の医薬組成物。
【請求項７】
組合せ5−HT1A、5−HT1Bおよび5−HT1D受容体アゴニストを含む膀胱過活動または尿失禁の治療用の医薬組成物。
【請求項８】
5−HT1D受容体アゴニストと併用する5−HT1B受容体アゴニストを含む膀胱過活動または尿失禁の治療用の医薬組成物。
【請求項９】
5−HT1B受容体アゴニストおよび5−HT1D受容体アゴニストと併用する5−HT1A受容体アゴニストを含む膀胱過活動または尿失禁の治療用の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年11月30日(2004.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）アセトニトリルの存在下で、固体担体に対するオリゴヌクレオチドの結合をアセンブルする工程と、
（ｂ）該固体担体からオリゴヌクレオチドを切断する工程と、
を含み、該固体担体からオリゴヌクレオチドを切断する前に、オリゴヌクレオチドと固体担体との合算質量の１０wt％未満までアセトニトリルの濃度を減少させることを特徴とするホスホロチオエートオリゴヌクレオチドの大規模合成プロセス。
【請求項２】
（ａ）アセトニトリルの存在下で、固体担体に対するオリゴヌクレオチドの結合をアセンブルする工程と、
（ｂ）該固体担体からオリゴヌクレオチドを切断する前に、固体担体に対するオリゴヌクレオチドの結合を１以上の溶媒洗浄を用いる洗浄方式で洗浄する工程と、
（ｃ）該固体担体からオリゴヌクレオチドを切断する工程と、
を含み、該洗浄方式の最終洗浄は、アセトニトリル又はジオキサン以外の溶媒を用いることを特徴とするホスホロチオエートオリゴヌクレオチドの合成プロセス。
【請求項３】
前記溶媒は、芳香族炭化水素、脂肪族炭化水素、ハロアルカン、エステル、アルコール、アミド、塩基性求核性溶媒、極性エーテル、スルホキシド、水、バッファ水溶液、水と水混和性有機溶媒との混合物からなる群より選択される請求項２に記載のプロセス。
【請求項４】
前記溶媒は、トルエン、シクロヘキサン、ジクロロメタン、酢酸エチル、プロピオン酸メチル、プロピオン酸エチル、C1-4アルキルアルコール、ジメチルホルムアミド、Ｎ−メチルピロリジノン、ピリジン、トリ（C1-4−アルキル）アミン、テトラヒドロフラン、ジメチルスルホキシド、酢酸ナトリウム水溶液からなる群より選択される請求項３に記載のプロセス。
【請求項５】
（ａ）アセトニトリルの存在下で、固体担体に対するオリゴヌクレオチドの結合をアセンブルする工程と、
（ｂ）該固体担体からオリゴヌクレオチドを切断する前に、固体担体に対するオリゴヌクレオチドの結合を１以上の溶剤洗浄を用いる洗浄方式で洗浄する工程と、
（ｃ）該固体担体からオリゴヌクレオチドを切断する工程と、
を含み、洗浄方式の最終洗浄は、トリアルキルアミンを含む溶液を溶媒洗浄として用いることを特徴とするホスホロチオエートオリゴヌクレオチドの合成プロセス。
【請求項６】
前記溶媒は、トリエチルアミンである請求項４又は５に記載のプロセス。
【請求項７】
アセトニトリルの存在下で、固体担体に対するオリゴヌクレオチドの結合をアセンブルする工程と；担持されたオリゴヌクレオチドを空気乾燥させる工程と；オリゴヌクレオチドを脱保護化するに十分な時間、乾燥した担持オリゴヌクレオチドをトリアルキルアミン、好ましくはトリエチルアミンと接触させる工程と；該固体担体からオリゴヌクレオチドを連続的に切断する工程と、を含むホスホロチオエートオリゴヌクレオチドの合成プロセス。
【請求項８】
オリゴヌクレオチド及び固体担体の合算質量の５wt%未満、特に約１wt％未満までアセトニトリル濃度を減少させる請求項１〜７のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項９】
オリゴヌクレオチド及び固体担体の合算質量の約１wt％未満までアセトニトリル濃度を減少させる請求項１〜７のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１０】
１０mmol以上のオリゴヌクレオチドのバッチサイズにて行われる請求項１〜９のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１１】
固体担体上に担持された遊離水酸基を含むヌクレオシド又はオリゴヌクレオチドと、ヌクレオシドホスホロアミド又はオリゴヌクレオチドホスホロアミドとをカップリングすることを含み、該固体担体は微孔性担体であることを特徴とするオリゴヌクレオチドの調製プロセス。
【請求項１２】
前記固体担体は、アクリロイル−サルコシンメチルエステル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアクリルアミド及びビス−アクリロイルエチレンジアミンの共重合により調製された担体から誘導されたアミン官能基化担体である請求項１〜１１のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１３】
前記アミン官能基化担体は、メチルエステル基とアルキルジアミンとの反応により誘導された１級アミン官能基を含む請求項１２に記載のプロセス。
【請求項１４】
前記アミン官能基化担体は、メチルエステル基とエチレンジアミンとの反応により誘導された１級アミン官能基を含む請求項１２に記載のプロセス。
【請求項１５】
オリゴヌクレオチドは、ウレタンリンカー、オキサリルリンカー、スクシニルリンカー及びアミノ誘導リンカーからなる群より選択される切断可能なリンカーを介して前記固体担体に結合されている請求項１〜１４のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１６】
オリゴヌクレオチドは、切断試薬と接触することにより、前記固体担体から切断される請求項１〜１５のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１７】
前記切断試薬は、メチルアミン、メチルアミン水溶液、液化アンモニア、気体状アンモニア又は濃アンモニア水溶液を含む請求項１６に記載のプロセス。
【請求項１８】
１〜１００のインターヌクレオシド結合を有するオリゴヌクレオチドを調製するために用いられる請求項１〜１７のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１９】
インターヌクレオシド結合の少なくとも５０％がホスホロチオエート化されている化合物を調製するために用いられる請求項１〜１８のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項２０】
前記インターヌクレオシド結合の９０〜１００％がホスホロチオエート化されている請求項１９に記載のプロセス。
【手続補正書】
【提出日】平成16年11月10日(2004.11.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004517069.tif 000001
［式中、Ｒ1は、ハロ、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｓ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、−Ｏ−(ＣＨ2)n−Ｐｈ、−Ｓ−(ＣＨ2)n−Ｐｈ、シアノ、フェニル、およびＣＯ2Ｒからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されていてもよいナフチルまたはフェニルであり、ここで、Ｒは、水素またはＣ1-6アルキルであり、ｎは、０、１、２または３であるか；またはＲ１は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択されるヘテロ原子３個までを含有していてもよく、ＮがさらにＣ1-6アルキルにより置換されていてもよい５〜７員の芳香環または非芳香環と縮合しているフェニルであり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、フェニル、ＮＨ(ＣＨ2)n−Ｐｈ、ＮＨ−Ｃ1-6アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＯＮＨＲおよびＳＯ2ＮＨＲであり；
Ｘ1、Ｘ2およびＸ3のうちの２つは、Ｎであり、残りは、ＮＲ3であり、ここで、Ｒ3は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、−(ＣＨ2)p−ＣＮ、−(ＣＨ2)p−ＣＯ2Ｈ、−(ＣＨ2)p−ＣＯＮＨＲ4Ｒ5、−(ＣＨ2)pＣＯＲ4、−(ＣＨ2)q(ＯＲ6)2、−(ＣＨ2)pＯＲ4、−(ＣＨ2)q−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、−(ＣＨ2)q−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ2Ｈ、−(ＣＨ2)p−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮＨＲ4Ｒ5、(ＣＨ2)pＮＨＣＯＲ7または(ＣＨ2)pＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ4およびＲ5は、独立して、水素またはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ6は、Ｃ1-6アルキルであり；
Ｒ7は、Ｃ1-7アルキル、または置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、アリールＣ1-6アルキルもしくはヘテロアリールＣ1-6アルキルであり；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、アリールおよびアリールＣ1-6アルキルから選択され；
ｐは、０〜４であり；
ｑは、１〜４である；
ただし、化合物は４−フェニル−５−(２−ピリジル)−１,２,３−トリアゾールではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がハロ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキルチオ、およびフェニルから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであるか；またはＲ１が、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択されるヘテロ原子２個までを含有していてもよく、ＮがさらにＣ1-6アルキルにより置換されていてもよい５〜７員芳香環または非芳香環と縮合されているフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が４−メトキシフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニルまたは３−クロロ−４−メトキシフェニルを表すか、またはＲ１がベンゾ[１,２,５]チアジアゾリル、[１,２,４]トリアゾロ[１,５−ａ]ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル、２,３−ジヒドロベンゾ[１,４]ジオキシニル、ベンゾイミダゾリルまたはＣ1-6アルキルベンゾイミダゾリルを表す請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2がピリジル環の窒素原子に対してオルト位に位置する請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2がメチルである請求項４記載の化合物。
【請求項６】
５−[５−(６−メチルピリジン−２−イル)−１Ｈ−[１,２,３]トリアゾール−４−イル]−ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール、
５−[２−エチル−５−(６−メチルピリジン−２−イル)−２Ｈ−[１,２,３]トリアゾール−４−イル]−ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール、
６−[５−(６−メチルピリジン−２−イル)−１Ｈ−[１,２,３]トリアゾール−４−イル]−[１,２,４]トリアゾロ[１,５−ａ]ピリジン、
２−[５−(２,３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル)−３Ｈ−[１,２,３]トリアゾール−４−イル]−６−メチルピリジン、
２−[５−(２,３−ジヒドロベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−２Ｈ−[１,２,３]トリアゾール−４−イル]−６−メチルピリジン、
１−メチル−６−[５−(６−メチルピリジン−２−イル)−２Ｈ−[１,２,３]トリアゾール−４−イル]−１Ｈ−ベンゾイミダゾール、
６−(２−エチル−５−(６−メチルピリジン−２−イル)−２Ｈ−[１,２,３]トリアゾール−４−イル)−[１,２,４]トリアゾロ[１,５−ａ]ピリジン、
６−(２−メチル−５−(６−メチルピリジン−２−イル)−２Ｈ−[１,２,３]トリアゾール−４−イル)−[１,２,４]トリアゾロ[１,５−ａ]ピリジン、
２−[５−(４−メトキシフェニル)−２Ｈ−[１,２,３]トリアゾール−４−イル]−６−メチルピリジン、
２−[５−(３−フルオロ−４−メトキシフェニル)−２Ｈ−[１,２,３]トリアゾール−４−イル]−６−メチルピリジン、
２−[５−(３−クロロ−４−メトキシフェニル)−２Ｈ−[１,２,３]トリアゾール−４−イル]−６−メチルピリジン、および
それらの医薬上許容される塩
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項７】
請求項１〜６いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項８】
哺乳類におけるＡＬＫ５受容体により媒介される疾患の治療用薬物の製造における請求項１〜６いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項９】
請求項１〜６いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩を含む、ＴＧＦ−βシグナリング経路を阻害するための医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１〜６いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩を含む、慢性腎疾患、急性腎疾患、創傷治癒、関節炎、骨粗鬆症、腎疾患、うっ血性心不全、潰瘍、眼障害、角膜創傷、糖尿病性ネフロパシー、神経学的な機能障害、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、腹膜および皮下癒着、肺線維症および肝線維症を含むがそれらに限定されない線維症が主要成分であるいずれもの疾患、ならびに再狭窄から選択される疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩を含む、マトリックス形成を阻害するための医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年2月27日(2004.2.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
図８の実施形態では、電極４０Ａおよび４０Ｂが平行ではなく、変動角度αをなして配置されていることがわかるであろう。その結果、可変静電容量の容量挙動が、式１でモデル化されたものと異なり、理想状態では式２：
（２）  Ｃ＝（εrε0ｌ／α）ｌｎ（Ｒ2／Ｒ1）
でよく表され、ここで、ｌは図８の紙面に垂直方向の電極４０Ａおよび４０Ｂの寸法である。
【手続補正書】
【提出日】平成15年7月3日(2003.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＥＯＩをＴＨ陽性ニューロンに送達するためのベクターシステムの使用であって、前記ベクターシステムは、狂犬病Ｇタンパク質またはその突然変異体、変種、ホモログもしくは断片の少なくとも一部分であるか、狂犬病Ｇタンパク質またはその突然変異体、変種、ホモログもしくは断片の少なくとも一部分を含むことを特徴とする使用。
【請求項２】
前記ベクターシステムが、狂犬病Ｇタンパク質またはその突然変異体、変種、ホモログもしくは断片の少なくとも一部分によりシュードタイプされている請求項１に記載の使用。
【請求項３】
ＴＨ陽性ニューロンの死または機能障害に関連する疾患を治療および／または予防するための請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
パーキンソン病を治療および／または予防するための請求項３に記載の使用。
【請求項５】
請求項１または２に記載のベクターシステムを使用するステップを含む、ＴＨ陽性ニューロン内のＰＯＩの作用を分析する方法。
【請求項６】
ＴＨ陽性ニューロン内の遺伝子または遺伝子によってコードされたタンパク質の機能を分析する方法であって、請求項１または２に記載のベクターシステムを使用して、前記遺伝子の発現を阻害もしくは遮断するステップ、または前記遺伝子の過剰発現を惹起するステップを含む方法。
【請求項７】
請求項１または２に記載のベクターシステムにより形質導入されたＴＨ陽性ニューロン。
【請求項８】
請求項７に記載の遺伝子操作されたＴＨ陽性ニューロン。
【請求項９】
請求項８に記載の不死化ＴＨ陽性ニューロン。
【請求項１０】
移植に使用するための薬剤の製造における請求項８または９に記載の遺伝子操作されたＴＨ陽性ニューロンの使用。
【請求項１１】
治療および／または予防が必要な被検対象において疾患を治療および／または予防するための方法であって、請求項８または９に記載の遺伝子操作されたＴＨ陽性ニューロンを前記被検対象内に移植するステップを含む方法。
【請求項１２】
標的部位にＥＯＩを送達するためのベクターシステムの使用であって、前記ベクターシステムは逆行性輸送によって標的部位に移動し、前記ベクターシステムが、狂犬病Ｇタンパク質またはその突然変異体、変種、ホモログもしくは断片の少なくとも一部分であるか、狂犬病Ｇタンパク質またはその突然変異体、変種、ホモログもしくは断片の少なくとも一部分を含むことを特徴とする使用。
【請求項１３】
前記ベクターシステムが、狂犬病Ｇタンパク質またはその突然変異体、変種、ホモログもしくは断片の少なくとも一部分によりシュードタイプされている請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
標的部位から離れている投与部位に前記ベクターシステムを投与するステップを含み、前記ベクターシステムが投与部位から標的部位に逆行性輸送によって移動する請求項１２または１３に記載の使用。
【請求項１５】
投与部位が末梢部位である請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記ベクターが筋肉内に投与される請求項１２〜１５のいずれかに記載の使用。
【請求項１７】
ＣＮＳ内の細胞にＥＯＩを送達するための請求項１２〜１６のいずれかに記載の使用。
【請求項１８】
ＥＯＩを運動ニューロンに送達するための請求項１２〜１７のいずれかに記載の使用。
【請求項１９】
ＥＯＩを感覚ニューロンに送達するための請求項１２〜１８のいずれかに記載の使用。
【請求項２０】
疼痛を治療および／または予防するための請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
被検対象における疾患を治療および／または予防するための医薬組成物の製造における、請求項１２〜２０のいずれか１項に記載のベクターシステムの使用。
【請求項２２】
治療および／または予防が必要な被検対象において疾患を治療および／または予防するための方法であって、標的細胞にＥＯＩを送達するために請求項１２〜２０のいずれか１項に記載のベクターシステムを使用するステップを含む方法。
【請求項２３】
ＣＮＳ内のニューロンにＥＯＩを送達するための方法であって、
（ｉ）末梢部位へのベクターシステムの投与、および
（ｉｉ）前記ベクターシステムまたはその一部のニューロンへの逆行性輸送
を含み、前記ベクターシステムが、狂犬病Ｇタンパク質またはその突然変異体、変種、ホモログもしくは断片の少なくとも一部であるか、狂犬病Ｇタンパク質またはその突然変異体、変種、ホモログもしくは断片の少なくとも一部を含むことを特徴とする方法
【手続補正書】
【提出日】平成16年8月26日(2004.8.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  スルホン酸：硫酸のモル比が0.3：１〜３：１の範囲のスルホン酸及び硫酸の存在下に、芳香族ヒドロキシル化合物とオレフィンとを接触せしめることを含んでなるジアルキル芳香族ヒドロキシル化合物の製造方法。
【請求項２】  ジアルキル芳香族ヒドロキシル化合物がジアルキルフェノール、ジアルキルベンゼンジオール、ジアルキルナフトール又はジアルキルナフタレンジオールであり、芳香族ヒドロキシル化合物がフェノール、ベンゼンジオール、ナフトール又はナフタレンジオールであり、且つオレフィンが炭素原子３〜12のα-オレフィンである請求項１に記載の方法。
【請求項３】  スルホン酸：硫酸のモル比が0.3：１〜３：１の範囲のスルホン酸及び硫酸の存在下に、ヒドロキノンと炭素原子３〜12のオレフィンとを接触せしめることを含んでなり、使用する硫酸の量がヒドロキノン反応体１モル当たり0.1〜５モルであり、使用するスルホン酸の量がヒドロキノン１モル当たり0.3〜８モルであり、この方法の反応混合物がスルホン酸を溶液中に維持するのに十分な量の水を含み、且つこの方法を35〜75℃の温度で実施する2,5-ジアルキルヒドロキノンの製造方法。
【請求項４】  使用する硫酸の量がヒドロキノン反応体１モル当たり0.8〜４モルであり、スルホン酸がベンゼンスルホン酸又はトルエンスルホン酸であり、使用するスルホン酸の量がヒドロキノン１モル当たり１〜４モルであり、この方法の反応混合物がその方法の反応混合物の合計重量に基づいて１０〜２０重量％の水を含み、且つこの方法を55〜65℃の温度で実施する請求項３に記載の方法。
【請求項５】  スルホン酸：硫酸のモル比が0.5：１〜２：１の範囲のスルホン酸及び硫酸の存在下に、ヒドロキノンとジイソブチレンとを接触せしめることを含んでなる2,5-ビス（1,1,3,3-テトラメチルブチル）ヒドロキノンの製造方法。
【請求項６】  使用する硫酸の量がヒドロキノン反応体１モル当たり0.2〜５モルであり、使用するスルホン酸の量がヒドロキノン１モル当たり0.3〜８モルであり、この方法の反応混合物がスルホン酸を溶液中に維持するのに十分な量の水を含み、且つこの方法を50〜70℃の温度で実施する請求項５に記載の方法。
【請求項７】  使用する硫酸の量がヒドロキノン反応体１モル当たり0.8〜４モルであり、スルホン酸がベンゼンスルホン酸又はトルエンスルホン酸であり、使用するスルホン酸の量がヒドロキノン１モル当たり１〜４モルであり、この方法の反応混合物がその方法の混合物の合計重量に基づいて10〜20重量％の水を含み、且つこの方法を55〜65℃の温度で実施する請求項５に記載の方法。
【請求項８】  スルホン酸：硫酸のモル比が0.5：１〜２：１の範囲のスルホン酸及び硫酸の存在下に、ヒドロキノンとイソブチレンとを接触せしめることを含んでなる2,5-ビス（ｔ−ブチル）ヒドロキノンの製造方法。
【請求項９】  使用する硫酸の量がヒドロキノン反応体１モル当たり0.2〜５モルであり、使用するスルホン酸の量がヒドロキノン１モル当たり0.3〜８モルであり、この方法の反応混合物がスルホン酸を溶液中に維持するのに十分な量の水を含み、且つこの方法を35〜75℃の温度で実施する請求項８に記載の方法。
【請求項１０】  使用する硫酸の量がヒドロキノン反応体１モル当たり0.8〜４モルであり、スルホン酸がベンゼンスルホン酸又はトルエンスルホン酸であり、使用するスルホン酸の量がヒドロキノン１モル当たり１〜４モルであり、この方法の反応混合物がその方法の反応混合物の合計重量に基づいて10〜20重量％の水を含み、且つこの方法を50〜70℃の温度で実施する請求項８に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
発明の背景
ジアルキルフェノール、ジアルキルベンゼンジオール、ジアルキルナフトール及びジアルキルナフタレンジオールの製造には多くの方法が知られている。特許文献１には、濃硫酸及び、クロロホルムなどの不活性溶媒又は酢酸もしくは過剰のイソブチレンなどの反応性溶媒の存在下に、2-メチルヒドロキノン、2-t-ブチルヒドロキノン及び2-ｔ-オクチルヒドロキノンをジイソブチレンでアルキル化することが記載されている。報告されている収率は35％のオーダーである。非特許文献１も参照されたい。特許文献２には、１つ又はそれ以上のヒドロキシル基を有し、必要に応じて置換されていてもよいヒドロキシベンゼン、特にヒドロキノン及び2,2,4-トリメチルペンテン、即ち、その異性体：α-ジイソブチレン及びβ-ジイソブチレンの１つ又はその２つの混合物を、高度の濃硫酸及びエチレングリコールの存在下に反応させることによる、ヒドロキシ-(1,1,3,3-テトラメチルブチル)ベンゼンの合成方法が記載されている。この特許に従えば、高濃度硫酸とは90％より高い、好ましくは95±3％の範囲の水中濃度を意味する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
発明の簡単な記述
本発明者らは、ジアルキル芳香族ヒドロキシル化合物、例えばジアルキルフェノール、ジアルキルベンゼンジオール、ジアルキルナフトール及びジアルキルナフタレンジオールなどの改良された製造方法を見出した。本発明は、スルホン酸及び硫酸の存在下に、芳香族ヒドロキシル化合物とオレフィンとを接触させることを含む、ジアルキル芳香族ヒドロキシル化合物、例えばベンゼンジオール、特に2,5-ジアルキルヒドロキノンの製造方法であって、スルホン酸：硫酸のモル比が0.3：１〜３：１の範囲である方法を提供する。本発明の新規な方法は、より短い反応時間でジアルキル芳香族ヒドロキシル化合物を良好な収率で提供する。生成物は、アルカリ洗浄などの複雑な仕上げを必要とせず、高純度であり、それによって生成物の保存寿命を向上させる。生成物は反応混合物から鮮やかに沈殿し連続反応装置での実用性を促進する。この反応は、汚染物質の蓄積を最小にし、専用の圧力装置を必要としない温度範囲で容易に進行する。低コストで入手容易な触媒が使用される。反応するオレフィン自身以外には有機のアルコールやアルカンの共溶媒を必要としない。本発明に従って製造することのできる化合物は、種々の製品、例えば油脂、石油製品などの酸化防止剤及び安定剤として、また界面活性剤、被覆剤及びプラスチック製造の工業用中間体として有用である。
【手続補正書】
【提出日】平成17年1月7日(2005.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２７】
【表１】
2004517862.tif 000001
2004517862.tif 000002
2004517862.tif 000003
2004517862.tif 000004
2004517862.tif 000005
2004517862.tif 000006
2004517862.tif 000007
2004517862.tif 000008
2004517862.tif 000009
2004517862.tif 000010
2004517862.tif 000011
2004517862.tif 000012
2004517862.tif 000013
2004517862.tif 000014
2004517862.tif 000015
2004517862.tif 000016
2004517862.tif 000017
2004517862.tif 000018
2004517862.tif 000019
2004517862.tif 000020
2004517862.tif 000021
2004517862.tif 000022
2004517862.tif 000023
2004517862.tif 000024
2004517862.tif 000025
2004517862.tif 000026
2004517862.tif 000027
2004517862.tif 000028
2004517862.tif 000029
2004517862.tif 000030
2004517862.tif 000031
2004517862.tif 000032
2004517862.tif 000033
2004517862.tif 000034
2004517862.tif 000035
これらの実施例の調製のために使用した一般的な合成法は、以下に示す方法ＡからＢＨである。表２は、各実施例において使用した方法を、分析データと共に示す。
【手続補正書】
【提出日】平成16年9月13日(2004.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  カンプトセシン又はその誘導体をスチルベン誘導体と組み合わせて含有する医薬組合せ。
【請求項２】  スチルベン誘導体がコンブレタスタチンである請求項１記載の組合せ。
【請求項３】  固形腫瘍を治療するため、有効量のＣＰＴ−１１を有効量のコンブレタスタチンと組み合わせて含有し、前記コンブレタスタチンが、次の式
【化１】
2004517821.tif 000001
を有する医薬組合せ。
【請求項４】  固形腫瘍が結腸腺癌である請求項３記載の組合せ。
【請求項５】  固形腫瘍を治療するため、有効量のＣＰＴ−１１を、請求項３に記載の有効量のコンブレタスタチンと組み合わせて含有する相乗治療の医薬組合せ。
【手続補正書】
【提出日】平成16年9月17日(2004.9.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）  レピノタンおよび／またはレピノタンの生理学的に許容される塩を含有する医薬組成物、および
ｂ）  体液中のレピノタンまたはその代謝産物の濃度を測定するための手段、
を含む、神経変性疾患の緊急処置のためのキット。
【請求項２】
該医薬組成物がレピノタン塩酸塩を含有する請求項１に記載のキット。
【請求項３】
血液中または血液から得られる画分中の被分析物の濃度を測定するための手段を包含する、請求項１または２に記載のキット。
【請求項４】
血漿中の被分析物の濃度を測定するための手段を包含する、請求項３に記載のキット。
【請求項５】
該手段が免疫反応に従って作用する、請求項１から４までのいずれかに記載のキット。
【請求項６】
該手段を処置する場所にて使用する、請求項１から５までのいずれかに記載のキット。
【請求項７】
脳卒中または頭蓋脳損傷の緊急処置のための、請求項１から６までのいずれかに記載のキット。
【手続補正書】
【提出日】平成15年7月18日(2003.7.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
本技術分野において殺鼠活性を有する水保持性候補物質に関するスクリーニング方法であって：
（a）候補物質として水保持性物質を供し；
（b）実験室条件下、前記候補物質を自由に囓歯類に与え；及び
（i）試験期間中の初期体重に対し、平均値にして少なくとも15％、好ましくは少なくとも20％、さらに好ましくは少なくとも25％、最も好ましくは30％の体重減少導く；又は
（ii）前記囓歯類の胃壁を介した水移行又はイオン輸送の崩壊を惹起する；
候補物質群を選択する；
方法で構成されるところの、スクリーニング方法。
【請求項２】
前記囓歯類の胸腺の大きさ又は状態を検討することを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記囓歯類が、胃壁の膨満、盲腸の収縮若しくは埋伏、及び小腸の収縮若しくは埋伏からなるグループより一つ以上選ばれる検討を実施されることを特徴とする請求項１乃至２のいずれかに記載の方法。
【請求項４】
前記水保持性物質が、自然型由来であることを特徴とする請求項１乃至３のいずれかに記載の方法。
【請求項５】
前記水保持性物質が、セルロース物質であることを特徴とする請求項１乃至４のいずれかに記載の方法。
【請求項６】
前記水保持性物質が、トウモロコシの穂軸由来であることを特徴とする請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記囓歯類が、死後検討されることを特徴とする請求項１乃至６のいずれかに記載の方法。
【請求項８】
前記囓歯類が、実験用ラット、好ましくは、rattus norvegicus、又は実験用マウスであることを特徴とする請求項１乃至７のいずれかに記載の方法。
【請求項９】
前記水保持性物質が、本質的にヒトに毒性を及ぼさないことを特徴とする請求項１乃至８のいずれかに記載の方法。
【請求項１０】
活性的原料として水保持性物質、及び囓歯類誘引物質から構成される殺鼠剤であって、該水保持性物質が、好ましくはセルロース性水保持性物質、さらに好ましくはα―セルロースであり、該殺鼠剤が、使用時、前記囓歯類の胃壁を介した水移行又はイオン輸送を崩壊させることを特徴とするところの、殺鼠剤。
【請求項１１】
前記囓歯類誘引物質が甘味物質で構成されることを特徴とする請求項１０に記載の殺鼠剤。
【請求項１２】
前記囓歯類誘引物質が、廃糖蜜で構成されることを特徴とする請求項１１に記載の殺鼠剤。
【請求項１３】
請求項１０乃至１２のいずれかに記載の殺鼠剤用防湿容器。
【請求項１４】
水保持性物質、及び囓歯類誘引物質とで製造される殺鼠剤において、該水保持性物質が、好ましくはセルロース性水保持物質、さらに好ましくはα―セルロースであり、かつ、該殺鼠剤の活性的原料であることを特徴とし、囓歯類の胃壁を介したイオン輸送又は水移行を崩壊させることを目的とした利用。
【請求項１５】
前記水保持性物質が、少なくとも上昇された温度及び／又は圧力条件下にて乾燥されることを特徴とする請求項１４に記載の利用。
【請求項１６】
請求項１０乃至１２のいずれかに記載の殺鼠剤を、囓歯類の蔓延地域に配することで構成される囓歯類の蔓延を緩和する方法であって、前記殺鼠剤が、ヒトに毒性を及ぼさず、前記囓歯類が、前記殺鼠剤を摂食することにより、前記囓歯類の消化を崩壊することを特徴とするところの、方法。
【手続補正書】
【提出日】平成14年9月17日(2002.9.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５１】
−  その開示が出典明示によりここに取り込まれる、文献Ｋ． ＨＡＮＡＢＵＳＡ， Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｌｅｔｔｅｒｓ， ７６７−８頁（１９９９）に記載されているもの等の、バリン及びジアミドベンゼンカルボン酸からの誘導体、例えば：
2004517856.tif 000001
ここで、−Ｌ−ＶＡＬが；−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−ＣＯ−を表すもの；
−  次の式：
Ｒ１−ＮＨ−ＣＯ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ２
［上式中、Ｒ１及びＲ２は同一でも異なっていてもよく、１〜３０の炭素原子を有し、飽和又は不飽和で直鎖状、分枝状又は環状の炭化水素ベース鎖から選択される炭化水素ベース鎖である］
を有し、その開示が出典明示によりここに取り込まれる、Ｘ． ＬＵＯ， Ｃｈｅｍ． Ｃｏｍｍｕｎ．， ２０９１−９２頁（２０００）に記載されているもの等の、モノアルキルオキサミド類；
−  １−グルコサミドヘッドを有するボラアンフィフィル、例えばＮ，Ｎ’−ビス（β−Ｄ−グルコピラノシル）アルカン−１、ｎ−ジカルボキシアミド、これらの化合物は次の式ＶＩＩＩ：
2004517856.tif 000002
［上式中、ｎは２〜３０の整数であり、Ｒは−Ｈ又は−ＣＯ−Ｒ１であり、ここでＲ１はＣ１−Ｃ２０アルキル基であり、例えば該化合物において、Ｒ＝−ＣＯ−ＣＨ３である］
を有し、その開示が出典明示によりここに取り込まれる、文献Ｔ． ＳＨＩＭＩＺＵ．  Ｊ． Ａｍ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ．， １１９， ２８１２−１８（１９９７）に記載されている；
−  次の式ＸＩＩ：
ｐ−ＣＨ３−Ｃ６Ｈ４−ＳＯ３− ＋Ｈ３Ｎ−ＣＨ（Ｒ１）−ＣＯ−ＯＲ２      （ＸＩＩ）
［上式中、Ｒ１＝−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２；−ＣＨ（ＣＨ３）２；−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ３；−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ５−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−（ＣＨ２）１０−ＣＨ３であり、及びＲ２＝−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ３（ｎは４〜１２の整数である）、−（ＣＨ２）２−ＣＨ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）３−ＣＨ（ＣＨ３）２である］
を有し、その開示が出典明示によりここに取り込まれる、Ｋ． ＨＡＮＡＢＵＳＡ， Ｃｏｌｌｏｉｄ Ｐｏｌｙｍ． Ｓｃｉ． ２７６， ２５２−５９頁（１９９８）に開示されているもの等の、アルキル−２−アンモニウム−２−イソブチルアセタート−ｐ−トルエンスルホナート；
−  次の式ＸＩＩＩ：
2004517856.tif 000003
［上式中、Ｒ＝−ＣＯ−Ｒ１であり、Ｒ１＝５〜１２の炭素原子を有するアルキル又はアルキレン基である］
を有し、その開示が出典明示によりここに取り込まれる国際公開第００／６１０８１号、及びその開示が出典明示によりここに取り込まれる国際公開第００／６１０８０号に記載されているもの等のセロビオース脂肪エステル類。
【手続補正書】
【提出日】平成15年7月10日(2003.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
レザバ内容物の制御された放出または曝露のためのマイクロチップデバイスアレイであって、該マイクロチップデバイスアレイが、以下：
２つ以上のマイクロチップデバイスエレメントであって、該２つ以上のマイクロチップデバイスエレメントの各々が複数のレザバを含み、該レザバが、制御された放出のための分子または選択的な曝露のための成分を含有する、２つ以上のマイクロチップデバイスエレメント；および
湾曲状の表面に適合し得る可撓性アレイを形成するように、該デバイスエレメントに可撓的に接続するための手段であって、該可撓的に接続するための手段が、該デバイスエレメントの表面に取り付けられた可撓性支持層を含むか、または２つ以上の該デバイスエレメントを接続するための１つ以上のヒンジまたは可撓性のつなぎを含む、可撓的に接続するための手段
を含む、マイクロチップデバイスアレイ。
【請求項２】
請求項１に記載のマイクロチップデバイスアレイであって、前記可撓性支持層がポリマーを含む、マイクロチップデバイスアレイ。
【請求項３】
請求項１に記載のマイクロチップデバイスアレイであって、前記可撓性支持層は、前記レザバから分子を放出可能なように多孔性もしくは透過性であるか、または該可撓性支持層にわたり１つ以上の開口部が提供される、マイクロチップデバイスアレイ。
【請求項４】
患者の表面または患者の中に移植するための請求項１から請求項３のいずれか１項に記載のマイクロチップデバイスアレイであって、前記アレイが、組織表面の湾曲に適合し得る、マイクロチップデバイスアレイ。
【請求項５】
患者の眼内または患者の眼の表面への移植のための請求項４に記載のマイクロチップデバイスアレイであって、前記組織表面が、眼の組織を含む、マイクロチップデバイスアレイ。
【請求項６】
前記マイクロチップデバイスエレメントが、前記レザバ上にレザバのキャップを含む、請求項１から請求項５のいずれか１項に記載のマイクロチップデバイスアレイ。
【請求項７】
前記マイクロチップデバイスエレメントにワイヤレスで連絡する手段をさらに含む、請求項１から請求項６のいずれか１項に記載のマイクロチップデバイスアレイ。
【請求項８】
エネルギー貯蔵手段をさらに含む、請求項１から請求項７のいずれか１項に記載のマイクロチップデバイスアレイ。
【請求項９】
請求項１から請求項８のいずれか１項に記載のマイクロチップデバイスアレイであって、前記マイクロチップデバイスエレメントが、各々、共通エネルギー供給源によってエネルギーを供給され得るか、または共通の制御供給源によって制御され得るように、該マイクロチップデバイスアレイが、２つ以上の該マイクロチップデバイスエレメント間の電気的接続をさらに含む、マイクロチップデバイスアレイ。
【請求項１０】
前記レザバが、薬物分子を含む、請求項１から請求項９のいずれか１項に記載のマイクロチップデバイスアレイ。
【請求項１１】
前記レザバが、曝露のための１つ以上の第２のデバイスを含む、請求項１から請求項９のいずれか１項に記載のマイクロチップデバイスアレイ。
【請求項１２】
前記第２のデバイスが、センサーを含む、請求項１１に記載のマイクロチップデバイスアレイ。
【請求項１３】
請求項１から請求項９のいずれか１項に記載のマイクロチップデバイスアレイであって、前記レザバが、診断用試薬、触媒、コンビナトリアルケミストリー前駆体、および芳香分子からなる群より選択される分子を含む、マイクロチップデバイスアレイ。
【請求項１４】
電気的トレースが、前記デバイスエレメントに可撓的に接続するための前記手段の中に作製された、請求項１から請求項１３のいずれか１項に記載のマイクロチップデバイスアレイ。
【請求項１５】
請求項１に記載のマイクロチップデバイスアレイであって、前記マイクロチップデバイスエレメントが、受動的な手段による前記レザバ内容物の制御された放出または選択的な曝露をするように適合された、請求項１に記載のマイクロチップデバイスアレイ。
【請求項１６】
患者の眼の中または眼の上への移植のための薬物送達デバイスであって、該デバイスは、以下：
複数のレザバを含むマイクロチップデバイスであって、該レザバの各々が、各々のレザバ上に配置されたレザバキャップの崩壊、破壊または透過のときに制御された放出をする薬物分子を含む、マイクロチップデバイス
を含み、
該薬物送達デバイスが、眼の強膜組織の表面に適合するように適用された、薬物送達デバイス。
【請求項１７】
前記薬物分子が、黄斑変性または糖尿病性網膜症の処置に有用である、請求項１６に記載のデバイス。
【請求項１８】
患者への薬物の経皮送達または経粘膜送達のための薬物送達デバイスであって、該デバイスが、以下：
複数のレザバを含むマイクロチップデバイスであって、該レザバの各々が、各々のレザバ上に配置されたレザバキャップの崩壊、破壊または透過のときに制御された放出をする薬物分子を含む、マイクロチップデバイス
を含み、
該薬物送達デバイスが、角質層または粘膜組織の表面に可撓的に適合するように適用された、薬物送達デバイス。
【請求項１９】
インビトロで分子を送達するための方法であって、該方法は、以下：
送達のための部位に、請求項１から請求項１０または請求項１３から請求項１８のいずれか１項に記載のデバイスを配置する工程；および
１つ以上の前記レザバから該分子を選択的に放出させる工程、
を包含する、方法。
【請求項２０】
インビトロにおいて１つの部位で分子または物理学的特性を感知するための方法であって、該方法は、以下：
感知する１つの部位に、請求項１２に記載のデバイスを配置する工程；および
該部位で分子または特性に該センサーを選択的に曝し、これにより該センサーに該分子または該特性を感知させ得る、工程
を包含する、方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年12月14日(2004.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
禁煙を望む個人のニコチン中毒の治療に使用するためのワクチンであって、Ｔ細胞エピトープおよびアジュバントを含む担体とコンジュゲートさせたニコチン代謝産物を含有する、該ワクチン。
【請求項２】
担体がタンパク質である、請求項１に記載のワクチン。
【請求項３】
ニコチン代謝産物と担体がリンカーによって架橋されている、請求項１または２に記載のワクチン。
【請求項４】
ニコチン代謝産物がコチニンである、請求項１〜３のいずれか１項に記載のワクチン。
【請求項５】
コチニンが１、２、５、６または４’位を介して担体とコンジュゲートしている、請求項４に記載のワクチン。
【請求項６】
全身投与または経粘膜投与のための、請求項１〜５のいずれか１項に記載のワクチン。
【請求項７】
禁煙を望む個人のニコチン中毒を治療するための医薬の製造における、Ｔ細胞エピトープを含有する担体とコンジュゲートさせたニコチン代謝産物を含有する組成物の使用。
【請求項８】
コチニンを１、２、５、６または４’位を介してＴ細胞エピトープを含む担体に、場合によってリンカーを介してコンジュゲートする工程、さらに得られたコンジュゲートにアジュバントを添加する工程を含む、ワクチンの製造方法。