【手続補正書】
【提出日】平成15年6月24日(2003.6.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
2004521961.tif 000001
［式中：
Ｒvは、水素又はＣ1-6アルキルから選択され；
Ｒ1及びＲ2の片方は、水素、Ｃ1-6アルキル又はＣ2-6アルケニルから選択され、そして他方は、Ｃ1-6アルキル又はＣ2-6アルケニルから選択され；
Ｒx及びＲyは、水素、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）aから独立に選択され；
Ｍは、−Ｎ−又は−ＣＨ−から選択され；
Ｒzは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2アミノ、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-6アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2スルファモイルから選択され；
ｖは、０−５であり；
Ｒ4及びＲ5の片方は、以下の式（ＩＡ）：
【化２】
2004521961.tif 000002
の基であり；
Ｒ3及びＲ6並びにＲ4及びＲ5の他方は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2アミノ、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-4アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2スルファモイルから独立に選択され；ここにおいて、Ｒ3及びＲ6並びにＲ4及びＲ5の他方は、一つ又はそれより多いＲ16によって炭素において所望により置換されていることができ；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒa）−、−Ｓ（Ｏ）b−又は−ＣＨ（Ｒa）−であり；ここにおいて、Ｒaは、水素又はＣ1-6アルキルであり、そしてｂは０−２であり；
環Ａは、アリール又はヘテロアリールであり；ここにおいて、環Ａは、Ｒ17から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換され；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-4アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり；ここにおいて、Ｒ7は、Ｒ18から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換され；
Ｒ8は、水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ9は、水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ10は、水素、Ｃ1-4アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり；ここにおいて、Ｒ10は、Ｒ19から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換され；
Ｒ11は、カルボキシ、スルホ、スルフィノ、ホスホノ、Ｒc及びＲdが、Ｃ1-6アルキルから独立に選択される−Ｐ（Ｏ）（ＯＲc）（ＯＲd）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲc）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒd）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲc）（Ｒd）であるか；或いはＲ11は、以下の式（ＩＢ）又は（ＩＣ）：
【化３】
2004521961.tif 000003
の基であり、
式中：
Ｙは、−Ｎ（Ｒn）−、−Ｎ（Ｒn）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒn）Ｃ（Ｏ）（ＣＲsＲt）vＮ（Ｒn）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、及び−Ｓ（Ｏ）a−であり；ここにおいて、ａは０−２であり、ｖは１−２であり、Ｒs及びＲtは、水素又はＲ26によって所望により置換されたＣ1-4アルキルから独立に選択され、そしてＲnは水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ12は、水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ13及びＲ14は、水素、Ｃ1-6アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され；そしてｑが０である場合、Ｒ14は、更にヒドロキシから選択することができ；ここにおいて、Ｒ13及びＲ14は、Ｒ20から選択される一つ又はそれより多い置換基によって独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ15は、カルボキシ、スルホ、スルフィノ、ホスホノ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲe）（ＯＲf）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲe）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒe）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲe）（Ｒf）であり、ここにおいて、Ｒe及びＲfは、Ｃ1-6アルキルから独立に選択され；
ｐは、１−３であり；ここにおいて、Ｒ13の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｑは、０−１であり；
ｒは、０−３であり；ここにおいて、Ｒ14の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｍは、０−２であり；ここにおいて、Ｒ10の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｎは、１−３であり；ここにおいて、Ｒ7の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
環Ｂは、Ｒ23から選択される一つの基によって炭素において置換された窒素連結のヘテロシクリルであり、そして一つ又はそれより多いＲ24によって炭素において所望により更に置換され；そしてここにおいて、前記窒素連結のヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、この窒素は、Ｒ25から選択される一つの基によって所望により置換されていることができ；
Ｒ16、Ｒ17及びＲ18は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2アミノ、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-4アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2スルファモイルから独立に選択され；ここにおいて、Ｒ16、Ｒ17及びＲ18は、一つ又はそれより多いＲ21によって炭素において独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ19、Ｒ20、Ｒ24及びＲ26は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2アミノ、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-4アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2スルファモイル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ベンジルオキシカルボニルアミノ、（Ｃ1-4アルキル）3シリル、スルホ、スルフィノ、アミジノ、ホスホノ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲa）（ＯＲb）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲa）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒa）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲa）（Ｒb）から独立に選択され、ここにおいてＲa及びＲbは、Ｃ1-6アルキルから独立に選択され；ここにおいて、Ｒ19、Ｒ20、Ｒ24及びＲ26は、一つ又はそれより多いＲ22によって炭素において独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ21及びＲ22は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、カルバモイル、ウレイド、アミノ、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ビニル、アリル、エチニル、メトキシカルボニル、ホルミル、アセチル、ホルムアミド、アセチルアミノ、アセトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メシル、Ｎ−メチルスルファモイル及びＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルから独立に選択され；
Ｒ23は、カルボキシ、スルホ、スルフィノ、ホスホノ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲg）（ＯＲh）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲg）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒg）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲg）（Ｒh）であり、ここにおいてＲg及びＲhは、Ｃ1-6アルキルから独立に選択され；
Ｒ25は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルから選択される；］
の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒvが、水素である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ2が、両方ともブチルである、請求項１又は２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒx及びＲyが、両方とも水素である、請求項１−３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項５】
Ｍが、−Ｎ−である、請求項１−４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項６】
ｖが、０である、請求項１−５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ3及びＲ6が、水素である、請求項１−６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ4が、ブロモ、メチル又はメチルチオである、請求項１−７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ5が、式（ＩＡ）（請求項１において描写した通り）の基であり、ここにおいて、
Ｘは、−Ｏ−であり；
環Ａは、Ｒ17から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されたフェニルであり；
ｎは、１であり；
Ｒ7は、水素であり；
Ｒ8は、水素であり；
Ｒ9は、水素であり；
ｍは、０であり；
Ｒ11は、カルボキシ、式（ＩＢ）の基（上記で描写した通り）又は式（ＩＣ）の基（上記で描写した通り）であり、ここにおいて：
Ｒ12は、水素又はＣ1-4アルキルであり；
ｐは、１又は２であり；
Ｒ13は、水素又はＲ20によって所望により置換されたＣ1-6アルキルであり、ここにおいて、Ｒ20は、ヒドロキシ、カルバモイル、アミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ａが０であるＣ1-4アルキルＳ（Ｏ）a又は（Ｃ1-4アルキル）3シリルであり；
Ｒ14は、水素若しくはヒドロキシ又はＣ1-6アルキルであり；ここにおいて、Ｒ14は、Ｒ20から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができ；
Ｙは、−Ｎ（Ｒn）Ｃ（Ｏ）−であり、ここにおいて、Ｒnは水素であり；
ｑは、０又は１であり；
ｒは、０又は１であり；
Ｒ15は、カルボキシ又はスルホであり；
Ｒ17は、ヒドロキシであり；そして
Ｒ20は、ヒドロキシから選択され；
環Ｂは、Ｒ23から選択される一つの基によって炭素において置換されたピロリジン−１−イル又はアゼチジニルであり、そして一つ又はそれより多いＲ24によって炭素において所望により更に置換され；ここにおいて、Ｒ23はカルボキシであり、そしてＲ24はヒドロキシである；
請求項１−８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒvが、水素であり；
Ｒ1及びＲ2が、両方ともブチルであり；
Ｒx及びＲyが、両方とも水素であり；
Ｍが、−Ｎ−であり；
ｖが、０であり；
Ｒ3及びＲ6が、水素であり；
Ｒ4が、ブロモ、メチル又はメチルチオであり；そして
Ｒ5が、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（カルボキシメチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（２−スルホエチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシエチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシプロピル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｒ）−１−カルボキシ−２−メチルチオ−エチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−カルバモイル−エチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（２−スルホエチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（カルボキシメチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシエチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（２−スルホエチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（Ｒ）−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−３−メチルブチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（１−（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（Ｓ）−２−メチルブチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−（（Ｒ）−α−カルボキシ−４−ヒドロキシベンジル）カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−４−アミノブチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−（（Ｒ）−α−｛Ｎ−［（Ｓ）−１−カルボキシ−４−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）ブチル］カルバモイル｝ベンジル）カルバモイルメトキシ、Ｎ−［（Ｒ）−α−（（Ｓ）−２−カルボキシピロリジン−１−イルカルボニル）ベンジル］カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（カルボキシメチル）−Ｎ−メチルカルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（１−（Ｒ）−２−（Ｒ）−１−カルボキシ−１−ヒドロキシプロパ−２−イル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（スルホメチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−（（Ｒ）−α−カルボキシベンジル）カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（Ｒ）−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシブチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシプロピル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｒ）−１−カルボキシ−２−メチルチオ−エチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシプロピル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−｛（Ｓ）−１−［Ｎ−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−カルボキシエチル）カルバモイル］プロピル｝カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［２−（Ｓ）−２−（カルボキシ）−４−（Ｒ）−４−（ヒドロキシ）ピロリジン−１−イルカルボニル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［２−（Ｓ）−２−（カルボキシ）アゼチジン−１−イルカルボニル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−｛（Ｓ）−１−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシエチル）カルバモイル］エチル｝カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｒ）−１−カルボキシ−３，３−ジメチルブチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−３，３−ジメチルブチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｒ）−１−カルボキシ−３，３−ジメチルブチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ、Ｎ−（（Ｒ）−α−｛Ｎ−［（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（トリメチルシリル）エチル］カルバモイル｝−４−ヒドロキシベンジル）カルバモイルメトキシ又はＮ−（（Ｒ）−α−｛Ｎ−［（Ｒ）−１−カルボキシ−２−（トリメチルシリル）エチル］カルバモイル｝−４−ヒドロキシベンジル）カルバモイルメトキシである；
式（Ｉ）（請求項１において描写した通り）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１１】
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｒ）−１−カルボキシ−２−メチルチオ−エチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（Ｒ）−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシブチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシプロピル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシエチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（Ｒ）−ヒドロキシプロピル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（２−スルホエチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシエチル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｒ）−１−カルボキシ−２−メチルチオエチル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−｛（Ｓ）−１−［Ｎ−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−カルボキシエチル）カルバモイル］プロピル｝カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；及び
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α−［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−メチルプロピル）カルバモイル］ベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；
から選択される、式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１２】
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−（Ｎ−｛（Ｒ）−α［Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボキシプロピル）カルバモイル］−４−ヒドロキシベンジル｝カルバモイルメトキシ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；及び
１，１−ジオキソ−３，３−ジブチル−５−フェニル−７−メチルチオ−８−［Ｎ−（（Ｒ）−α−カルボキシ−４−ヒドロキシベンジル）カルバモイルメトキシ］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２，５−ベンゾチアジアゼピン；から選択される、式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１３】
請求項１−１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグを調製するための方法であって：
方法１）：Ｘが、−Ｏ−、−ＮＲa又は−Ｓ−である式（Ｉ）の化合物のために；以下の式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）：
【化４】
2004521961.tif 000004
の化合物を、以下の式（ＩＩＩ）：
【化５】
2004521961.tif 000005
［式中、Ｌは、置き換え可能な基である］
の化合物と反応させること；
方法２）：以下の式（ＩＶａ）又は（ＩＶｂ）：
【化６】
2004521961.tif 000006
の酸又は活性化されたその誘導体を、以下の式（Ｖ）：
【化７】
2004521961.tif 000007
のアミンと反応させること；
方法３）：Ｒ11が、式（ＩＢ）の基である式（Ｉ）の化合物のために；Ｒ11がカルボキシである式（Ｉ）の化合物を、以下の式（ＶＩ）：
【化８】
2004521961.tif 000008
のアミンと反応させること；
方法４）：Ｒ4及びＲ5の片方が、一つ又はそれより多いＲ17によって炭素において所望により置換されているＣ1-6アルキルチオから独立に選択される式（Ｉ）の化合物のために；以下の式（ＶＩＩａ）又は（ＶＩＩｂ）：
【化９】
2004521961.tif 000009
［式中、Ｌは、置き換え可能な基である］
の化合物を、以下の式（ＶＩＩＩ）：
Ｒm−Ｈ
（ＶＩＩＩ）
［式中、Ｒmは、一つ又はそれより多いＲ16によって炭素において所望により置換されたＣ1-6アルキルチオである］
のチオールと反応させること；
方法５）：Ｒ11がカルボキシである式（Ｉ）の化合物のために；以下の式（ＩＸａ）：
【化１０】
2004521961.tif 000010
又は以下の式（ＩＸｂ）：
【化１１】
2004521961.tif 000011
［式中、Ｒpは、これが接続している−ＯＣ（Ｏ）−基といっしょに、エステルを形成する］
の化合物を脱保護すること；
方法６）：Ｒ11が式（ＩＢ）の基であり、そしてＲ15がカルボキシである式（Ｉ）の化合物のために；以下の式（Ｘａ）：
【化１２】
2004521961.tif 000012
又は以下の式（Ｘｂ）：
【化１３】
2004521961.tif 000013
［式中、Ｒpは、これが接続している−ＯＣ（Ｏ）−基といっしょに、エステルを形成する］
の化合物を脱保護すること；
或いは、方法７）：Ｒ11が、式（ＩＢ）及びＮ（Ｒn）Ｃ（Ｏ）−の基である式（Ｉ）の化合物のために；以下の式（ＸＩａ）：
【化１４】
2004521961.tif 000014
又は以下の式（ＸＩｂ）：
【化１５】
2004521961.tif 000015
の酸又は活性化されたその誘導体を；以下の式（ＸＩＩ）：
【化１６】
2004521961.tif 000016
のアミンと反応させること；
並びに、その後、必要な又は所望する場合：
ｉ）式（Ｉ）の化合物を、もう一つの式（Ｉ）の化合物に転換すること；
ｉｉ）いずれもの保護基を除去すること；
ｉｉｉ）医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはプロドラッグを形成すること；
を含んでなる、前記方法。
【請求項１４】
製剤として使用するための、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１５】
ヒトのような温血動物の予防的又は療法的治療の方法において使用するための、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項１６】
ヒトのような温血動物におけるＩＢＡＴ阻害効果の発現において使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項１７】
ヒトのような温血動物におけるＩＢＡＴ阻害効果の発現における、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項１８】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグを、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグを、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及び胆汁酸結合剤を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、並びに胆汁酸結合剤を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＰＰＡＲアルファ及び／又はガンマアゴニスト、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項２３】
ヒトのような温血動物における、高脂質血症の症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項２４】
ヒトのような温血動物における、高脂質血症、高トリグリセリド血症、高ベータリポタンパク質血症（高いＬＤＬ）、高前ベータリポタンパク質血症（高いＶＬＤＬ）、高キロミクロン血症、低リポタンパク質血症、高コレステロール血症、高リポタンパク質血症及び低アルファリポタンパク質血症（低いＨＤＬ）のような異脂質血性症状及び疾患の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項２５】
ヒトのような温血動物における、アテローマ性動脈硬化、動脈硬化、不整脈、高トロンビン症状、血管機能障害、内皮機能障害、心不全、冠動脈性心疾病、心臓血管疾病、心筋梗塞、狭心症、末梢血管疾病、心臓、弁、血管系、動脈及び静脈のような心臓血管組織の炎症、動脈瘤、狭窄、再狭窄、血管プラーク、血管脂肪条痕、白血球、単球及び／又はマクロファージの浸潤、動脈内膜の肥厚、中膜の薄化、感染性及び手術性外傷及び血管血栓症、卒中並びに一過性虚血性発作のような異なった臨床的症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項２６】
ヒトのような温血動物における、アテローマ性動脈硬化、冠動脈性心疾病、心筋梗塞、狭心症、末梢血管疾病、卒中及び一過性虚血性発作の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項２７】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグを含んでなる組み合わせ。
【請求項２８】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及び胆汁酸結合剤を含んでなる組み合わせ。
【請求項２９】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及び胆汁酸結合剤を含んでなる組み合わせ。
【請求項３０】
ヒトのような温血動物における、高脂質血症の症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項３１】
ヒトのような温血動物における、高脂質血症の症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及び胆汁酸結合剤の使用。
【請求項３２】
ヒトのような温血動物における、高脂質血症の症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及び胆汁酸結合剤の使用。
【請求項３３】
前記ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤が、アトルバスタチン、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグである、請求項１９、２１、２７、２９、３０又は３２のいずれか１項に記載の組成物、組み合わせ、或いは使用。
【請求項３４】
前記ＨＭＧ  Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤が、ロスバスタチン又は医薬的に受容可能なその塩である、請求項１９、２１、２７、２９、３０又は３２のいずれか１項に記載の組成物、組み合わせ、或いは使用。
【請求項３５】
前記ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤がフラバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ベルバスタチン、ダルバスタチン、メバスタチン又はロスバスタチン、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、又はその医薬的に受容可能な塩である、請求項１９、２１、２７、２９、３０又は３２のいずれか１項に記載の組成物、組み合わせ或いは使用。
【請求項３６】
前記胆汁酸結合剤が樹脂である、請求項２０、２１、２８、２９、３１又は３２のいずれか１項に記載の組成物、組み合わせ、或いは使用。
【請求項３７】
前記胆汁酸結合剤がコレスチラミン又はコレスチポールである、請求項２０、２１、２８、２９、３１又は３２のいずれか１項に記載の組成物、組み合わせ、或いは使用。
【請求項３８】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＰＰＡＲアルファ及び／又はガンマアゴニスト、又はその医薬的に受容可能な塩を含んでなる組み合わせ。
【請求項３９】
ヒトのような温血動物における、高脂質血症の症状の治療に使用するための製剤の製造における、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ、及びＰＰＡＲアルファ及び／又はガンマアゴニスト、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの使用。
【請求項４０】
前記ＰＰＡＲアルファ及び／又はガンマアゴニストが、（Ｓ）−２−エトキシ−３−［４−（２−｛４−メタンスルホニルオキシフェニル｝エトキシ）フェニル］プロパン酸又は医薬的に受容可能なその塩である、請求項２２、３８又は３９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４１】
所望により医薬的に受容可能な希釈剤又は担体をいっしょに伴なう、有効な量の請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグの、コレステロール吸収アンタゴニストとの、同時、連続又は別個投与による投与を含んでなる組み合わせ治療。
【請求項４２】
前記コレステロール吸収アンタゴニストがアゼチジノンである、請求項４１に記載の組み合わせ治療。
【請求項４３】
前記コレステロール吸収アンタゴニストがＳＣＨ５８２３５である、請求項４１又は４２に記載の組み合わせ治療。
【請求項４４】
式（ＩＸａ）、（ＩＸｂ）、（Ｘａ）又は（Ｘｂ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、このような塩の溶媒和物或いはこれらのプロドラッグ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
の基であり、
式中：
Ｙは、−Ｎ（Ｒn）−、−Ｎ（Ｒn）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒn）Ｃ（Ｏ）（ＣＲsＲt）vＮ（Ｒn）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、及び−Ｓ（Ｏ）a−であり；ここにおいて、ａは０−２であり、ｖは１−２であり、Ｒs及びＲtは、水素又はＲ26によって所望により置換されたＣ1-4アルキルから独立に選択され、そしてＲnは水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ12は、水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ13及びＲ14は、水素、Ｃ1-6アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され；そしてｑが０である場合、Ｒ14は、更にヒドロキシから選択することができ；ここにおいて、Ｒ13及びＲ14は、Ｒ20から選択される一つ又はそれより多い置換基によって独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ15は、カルボキシ、スルホ、スルフィノ、ホスホノ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲe）（ＯＲf）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲe）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒe）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲe）（Ｒf）であり、ここにおいて、Ｒe及びＲfは、Ｃ1-6アルキルから独立に選択され；
ｐは、１−３であり；ここにおいて、Ｒ13の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｑは、０−１であり；
ｒは、０−３であり；ここにおいて、Ｒ14の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｍは、０−２であり；ここにおいて、Ｒ10の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｎは、１−３であり；ここにおいて、Ｒ7の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
環Ｂは、Ｒ23から選択される一つの基によって炭素において置換された窒素連結のヘテロシクリルであり、そして一つ又はそれより多いＲ24によって炭素において所望により更に置換され；そしてここにおいて、前記窒素連結のヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、この窒素は、Ｒ25から選択される一つの基によって所望により置換されていることができ；
Ｒ16、Ｒ17及びＲ18は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2アミノ、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-4アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2スルファモイルから独立に選択され；ここにおいて、Ｒ16、Ｒ17及びＲ18は、一つ又はそれより多いＲ21によって炭素において独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ19、Ｒ20、Ｒ24及びＲ26は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2アミノ、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-4アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2スルファモイル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ベンジルオキシカルボニルアミノ、（Ｃ1-4アルキル）3シリル、スルホ、スルフィノ、アミジノ、ホスホノ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲa）（ＯＲb）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲa）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒa）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲa）（Ｒb）から独立に選択され、ここにおいてＲa及びＲbは、Ｃ1-6アルキルから独立に選択され；ここにおいて、Ｒ19、Ｒ20、Ｒ24及びＲ26は、一つ又はそれより多いＲ22によって炭素において独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ21及びＲ22は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、カルバモイル、ウレイド、アミノ、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ビニル、アリル、エチニル、メトキシカルボニル、ホルミル、アセチル、ホルムアミド、アセチルアミノ、アセトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メシル、Ｎ−メチルスルファモイル及びＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルから独立に選択され；
Ｒ23は、カルボキシ、スルホ、スルフィノ、ホスホノ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲg）（ＯＲh）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲg）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒg）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲg）（Ｒh）であり、ここにおいてＲg及びＲhは、Ｃ1-6アルキルから独立に選択され；
Ｒ25は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルから選択される］。


【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
の基であり、
式中：
Ｙは、−Ｎ（Ｒn）−、−Ｎ（Ｒn）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒn）Ｃ（Ｏ）（ＣＲsＲt）vＮ（Ｒn）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、及び−Ｓ（Ｏ）a−であり；ここにおいて、ａは０−２であり、ｖは１−２であり、Ｒs及びＲtは、水素又はＲ26によって所望により置換されたＣ1-4アルキルから独立に選択され、そしてＲnは水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ12は、水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ13及びＲ14は、水素、Ｃ1-4アルキル、カルボシクリル又はヘテロシクリルから独立に選択され；そしてｑが０である場合、Ｒ14は、更にヒドロキシから選択することができ；ここにおいて、Ｒ13及びＲ14は、Ｒ20から選択される一つ又はそれより多い置換基によって独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ15は、カルボキシ、スルホ、スルフィノ、ホスホノ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲe）（ＯＲf）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲe）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒe）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲe）（Ｒf）であり、ここにおいて、Ｒe及びＲfは、Ｃ1-6アルキルから独立に選択され；
ｐは、１−３であり；ここにおいて、Ｒ13の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｑは、０−１であり；
ｒは、０−３であり；ここにおいて、Ｒ14の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｍは、０−２であり；ここにおいて、Ｒ10の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
ｎは、１−３であり；ここにおいて、Ｒ7の意義は同一でも又は異なっていることもでき；
環Ｂは、Ｒ23から選択される一つの基によって炭素において置換された窒素連結のヘテロシクリルであり、そして一つ又はそれより多いＲ24によって炭素において所望により更に置換され；そしてここにおいて、前記窒素連結のヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、この窒素は、Ｒ25から選択される一つの基によって所望により置換されていることができ；
Ｒ16、Ｒ17及びＲ18は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2アミノ、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-4アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2スルファモイルから独立に選択され；ここにおいて、Ｒ16、Ｒ17及びＲ18は、一つ又はそれより多いＲ21によって炭素において独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ19、Ｒ20、Ｒ24及びＲ26は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2アミノ、Ｃ1-4アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2カルバモイル、ａが０ないし２であるＣ1-4アルキルＳ（Ｏ）a、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-4アルキル）2スルファモイル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ベンジルオキシカルボニルアミノ、スルホ、スルフィノ、アミジノ、ホスホノ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲa）（ＯＲb）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲa）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒa）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲa）（Ｒb）から独立に選択され、ここにおいてＲa及びＲbは、Ｃ1-6アルキルから独立に選択され；ここにおいて、Ｒ19、Ｒ20、Ｒ24及びＲ26は、一つ又はそれより多いＲ22によって炭素において独立に所望により置換されていることができ；
Ｒ21及びＲ22は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、カルバモイル、ウレイド、アミノ、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ビニル、アリル、エチニル、メトキシカルボニル、ホルミル、アセチル、ホルムアミド、アセチルアミノ、アセトキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メシル、Ｎ−メチルスルファモイル及びＮ，Ｎ−ジメチルスルファモイルから独立に選択され；
Ｒ23は、カルボキシ、スルホ、スルフィノ、ホスホノ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲg）（ＯＲh）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲg）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒg）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲg）（Ｒh）であり、ここにおいてＲg及びＲhは、Ｃ1-6アルキルから独立に選択され；
Ｒ25は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ1-6アルキル）2カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルから選択される］。