【手続補正書】
【提出日】平成15年10月22日(2003.10.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2003515591.tif 000001
［式中：
Ｒａは、置換された又は置換されていないヘテロシクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒｂは、以下の式：
【化２】
2003515591.tif 000002
｛式中：
Ｒｆ及びＲｇは、独立にＨ又は低級アルキルであり；
ｍは、０又は１であり；
ｐは、０ないし５の整数であり；
Ａ１は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ２は、Ｃ（Ｒｈ）（Ｒｉ）、Ｎ（Ｒｊ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＯであり；ここでそれぞれのＲｈ、Ｒｉ及びＲｊは、独立にＨ又は低級アルキルであり；
存在するそれぞれのＡ３は、独立にＣ（Ｒｈ）（Ｒｉ）、Ｎ（Ｒｊ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＯであり；ここでそれぞれのＲｈ、Ｒｉ及びＲｊは、独立にＨ又は低級アルキルであり；
ｐが、１、２、３、４、又は５である場合、Ａ４は、Ｎ（Ｒｋ）、Ｃ（Ｒｈ）（Ｒｉ）、又はＯであり；そしてｐが、０である場合、Ａ４は、Ｎ（Ｒｋ）（Ｒｌ）、Ｃ（Ｒｈ）（Ｒｉ）（Ｒｊ）、及びＯ（Ｒｌ）であり、ここでそれぞれのＲｈ、Ｒｉ及びＲｊは、独立にＨ又は低級アルキルであり、それぞれのＲｋは、Ｈ、アルキル、アリール、又はアシルであり、そしてそれぞれのＲｌは、Ｈ、アルキル、又はアリールであり；
但し、Ａ１、（Ａ２）ｍ、（Ａ３）ｐ、Ａ４及びＣ＝Ｏによって形成される上記に示した環において、二つより多い異種原子が連続して現れず、ここで環中のそれぞれの点線は、Ａ２が存在する場合単結合を示し、そしてＡ２が存在しない場合、水素原子であることを条件とする；｝
を有する置換基であり；
Ｒｃは、Ｈ、ハロゲン又は置換された若しくは置換されていない低級アルキル基であり；
Ｒｄは、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、置換された若しくは置換されていないアルキル、アルコキシ又はアルキルチオ基であり；
Ｒｅは、Ｈ又は置換された若しくは置換されていないアルキル基であり；そして
Ｚ及びＺ１は、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−ＣＯ２Ｒｎ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｎＲｏ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｎＯＲｏ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｎ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｎＲｏ、−ＮＯ２、−ＳＯＲｏ、−ＳＯ２Ｒｎ、−ＳＯ２ＮＲｎＲｏ、−ＳＯ２（ＮＲｎ）（ＯＲｏ）、−ＳＯＮＲｎ、−ＳＯ３Ｒｎ、−ＰＯ（ＯＲｎ）２、−ＰＯ（ＯＲｎ）（ＯＲｏ）、−ＰＯ（ＮＲｎＲｏ）（ＯＲｐ）、−ＰＯ（ＮＲｎＲｏ）（ＮＲｐＲｑ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｎＮＲｏＲｐ、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲｎＮＲｏＲｐであり、ここにおいて、Ｒｎ、Ｒｏ、Ｒｐ及びＲｑは、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲｎ、Ｒｏ、Ｒｐ及びＲｑのいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；
或いはＺ及びＲｄは、これらが結合している原子といっしょにシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成するか；
或いはＺ及びＺ１は、これらが結合している原子といっしょにシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成する；］
を有する化合物又はプロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、或いは医薬的に受容可能なその溶媒和物。
【請求項２】
Ｚ及びＺ１が、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−ＣＯ２Ｒｎ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｎＲｏ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｎＯＲｏ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｎＲｏ、−ＮＯ２、−ＳＯＲｏ、−ＳＯ２Ｒｎ、−ＳＯ２ＮＲｎＲｏ、−ＳＯ２（ＮＲｎ）（ＯＲｏ）、−ＳＯＮＲｎ、−ＳＯ３Ｒｎ、−ＰＯ（ＯＲｎ）２、−ＰＯ（ＯＲｎ）（ＯＲｏ）、−ＰＯ（ＮＲｎＲｏ）（ＯＲｐ）、−ＰＯ（ＮＲｎＲｏ）（ＮＲｐＲｑ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｎＮＲｏＲｐ、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲｎＮＲｏＲｐであり、ここにおいて、Ｒｎ、Ｒｏ、Ｒｐ及びＲｑは、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲｎ、Ｒｏ、Ｒｐ及びＲｑのいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し、
或いはＺ及びＺ１は、これらが結合している原子といっしょにシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒａが、置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項４】
前記置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキルアルキルのアルキル部分が、置換された又は置換されていない飽和のアルキル部分である、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項５】
以下の式：
【化３】
2003515591.tif 000003
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、置換された若しくは置換されていない低級アルキル基又は適当な窒素保護基であり；
Ｒ２は、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、ヘテロシクロアルキルカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基又はアルキルオキシカルボニル基であるか、或いは適当な窒素保護基であり、ここにおいて上記の基中のそれぞれのアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール部分は、置換され若しくは置換されていなくともよく；
Ｒ３は、Ｈ又は適当な置換基であるか；或いは
Ｒ１は、Ｒ２といっしょに適当な窒素保護基を形成するか；或いは
Ｒ２は、Ｒ３といっしょに、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル環又はヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ又は適当な置換基であり；
点線は、所望による結合を示し；
Ｒ５は、Ｈ又は適当な置換基であり；
Ｒ６は、Ｈ又は置換された若しくは置換されていないアルキル基であり；或いは
Ｒ５は、Ｒ６といっしょに、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ７及びＲ１０は、独立にＨ、ハロゲン又は置換された若しくは置換されていない低級アルキル基であり；
Ｒ８は、Ｈ又は置換された若しくは置換されていない低級アルキル基であり；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、置換された若しくは置換されていないアルキル、アルコキシ又はアルキルチオ基であり；
Ｒ９は、以下の式：
【化４】
2003515591.tif 000004
｛式中：
Ｒ１２及びＲ１３は、独立にＨ又は低級アルキルであり；
ｍは、０又は１であり；
ｐは、０ないし５の整数であり；
Ａ１は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ２は、Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＯであり；ここでそれぞれのＲ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、独立にＨ又は低級アルキルであり；
存在するそれぞれのＡ３は、独立にＣ（Ｒ１４）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＯであり；ここでそれぞれのＲ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、独立にＨ又は低級アルキルであり；
ｐが、１、２、３、４、又は５である場合、Ａ４は、Ｎ（Ｒ１７）、Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）、又はＯであり；そしてｐが、０である場合、Ａ４は、Ｎ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（Ｒ１６）、及びＯ（Ｒ１８）であり、ここでそれぞれのＲ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、独立にＨ又は低級アルキルであり、それぞれのＲ１７は、Ｈ、アルキル、アリール、又はアシルであり、そしてそれぞれのＲ１８は、Ｈ、アルキル、又はアリールであり；
但し、Ａ１、（Ａ２）ｍ、（Ａ３）ｐ、Ａ４及びＣ＝Ｏによって形成される上記に示した環において、二つより多い異種原子が連続して現れず、ここで環中のそれぞれの点線は、Ａ２が存在する場合単結合を示し、そしてＡ２が存在しない場合、水素原子であることを条件とする；｝
を有する置換基であり；
Ｚ及びＺ１は、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＯＲ２０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＯ２、−ＳＯＲ２０、−ＳＯ２Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＯ２（ＮＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＳＯＮＲ１９、−ＳＯ３Ｒ１９、−ＰＯ（ＯＲ１９）２、−ＰＯ（ＯＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＯＲ２１）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＮＲ２１Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１であり、ここにおいて、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；
或いはＺ及びＲ１１は、これらが結合している原子といっしょにシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成するか；
或いはＺ及びＺ１は、これらが結合している原子といっしょにシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成し、ここでＺ及びＺ１は、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成することができない部分を除いて、上記で定義した通りである；］
を有する化合物又はプロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、或いは医薬的に受容可能なその溶媒和物。
【請求項６】
Ｚ及びＺ１が、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＯＲ２０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＯ２、−ＳＯＲ２０、−ＳＯ２Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＯ２（ＮＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＳＯＮＲ１９、−ＳＯ３Ｒ１９、−ＰＯ（ＯＲ１９）２、−ＰＯ（ＯＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＯＲ２１）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＮＲ２１Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１であり、ここにおいて、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；
或いはＺ及びＺ１が、これらが結合している原子といっしょに、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ及びＺ１が、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＯＲ２０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＯ２、−ＳＯＲ２０、−ＳＯ２Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＯ２（ＮＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＳＯＮＲ１９、−ＳＯ３Ｒ１９、−ＰＯ（ＯＲ１９）２、−ＰＯ（ＯＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＯＲ２１）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＮＲ２１Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１であり、ここにおいて、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式：
【化５】
2003515591.tif 000005
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、置換された若しくは置換されていない低級アルキル基又は適当な窒素保護基であり；
Ｒ２は、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、ヘテロシクロアルキルカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基又はアルキルオキシカルボニル基であるか、或いは適当な窒素保護基であり、ここにおいて上記の基中のそれぞれのアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール部分は、置換され若しくは置換されていなくともよく；
Ｒ３は、Ｈ又は適当な置換基であるか；或いは
Ｒ１は、Ｒ２といっしょに適当な窒素保護基を形成するか；或いは
Ｒ２は、Ｒ３といっしょに所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル環又はヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ又は適当な置換基であり；
Ｒ５は、Ｈ又は適当な置換基であり；
Ｒ６は、Ｈ又は置換された若しくは置換されていないアルキル基であり；或いは
Ｒ５は、Ｒ６といっしょに所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ７及びＲ１０は、独立にＨ、ハロゲン又は置換された若しくは置換されていない低級アルキル基であり；
Ｒ８は、Ｈ又は置換された若しくは置換されていない低級アルキル基であり；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、置換された若しくは置換されていないアルキル、アルコキシ又はアルキルチオ基であり；
Ｒ９は、以下の式：
【化６】
2003515591.tif 000006
｛式中：
Ｒ１２及びＲ１３は、独立にＨ又は低級アルキルであり；
ｍは、０又は１であり；
ｐは、０ないし５の整数であり；
Ａ１は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ２は、Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＯであり；ここでそれぞれのＲ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、独立にＨ又は低級アルキルであり；
存在するそれぞれのＡ３は、独立にＣ（Ｒ１４）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１６）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＯであり；ここでそれぞれのＲ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、独立にＨ又は低級アルキルであり；
ｐが、１、２、３、４、又は５である場合、Ａ４は、Ｎ（Ｒ１７）、Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）、又はＯであり；そしてｐが、０である場合、Ａ４は、Ｎ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（Ｒ１６）、及びＯ（Ｒ１８）であり、ここでそれぞれのＲ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、独立にＨ又は低級アルキルであり、それぞれのＲ１７は、Ｈ、アルキル、アリール、又はアシルであり、そしてそれぞれのＲ１８は、Ｈ、アルキル、又はアリールであり；
但し、Ａ１、（Ａ２）ｍ、（Ａ３）ｐ、Ａ４及びＣ＝Ｏによって形成される上記に示した環において、二つより多い異種原子が連続して現れず、ここで環中のそれぞれの点線は、Ａ２が存在する場合単結合を示し、そしてＡ２が存在しない場合、水素原子であることを条件とする；｝
を有する置換基であり；
Ｚ及びＺ１は、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＯＲ２０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＯ２、−ＳＯＲ２０、−ＳＯ２Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＯ２（ＮＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＳＯＮＲ１９、−ＳＯ３Ｒ１９、−ＰＯ（ＯＲ１９）２、−ＰＯ（ＯＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＯＲ２１）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＮＲ２１Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１であり、ここにおいて、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；
或いはＺ及びＲ１１は、これらが結合している原子といっしょにシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成するか、
或いはＺ及びＺ１は、これらが結合している原子といっしょにシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成し、ここでＺ及びＺ１は、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成することができない部分を除いて、上記で定義した通りである；］
を有する化合物又はプロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、或いは医薬的に受容可能なその溶媒和物。
【請求項９】
Ｚ及びＺ１が、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＯＲ２０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＯ２、−ＳＯＲ２０、−ＳＯ２Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＯ２（ＮＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＳＯＮＲ１９、−ＳＯ３Ｒ１９、−ＰＯ（ＯＲ１９）２、−ＰＯ（ＯＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＯＲ２１）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＮＲ２１Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１であり、ここにおいて、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；
或いはＺ及びＺ１が、これらが結合している原子といっしょにシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚ及びＺ１が、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＯＲ２０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＯ２、−ＳＯＲ２０、−ＳＯ２Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＯ２（ＮＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＳＯＮＲ１９、−ＳＯ３Ｒ１９、−ＰＯ（ＯＲ１９）２、−ＰＯ（ＯＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＯＲ２１）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＮＲ２１Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１であり、ここにおいて、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物、プロドラッグ、塩、代謝産物又は溶媒和物が、単一の立体異性体、立体異性体の混合物又は立体異性体のラセミ混合物である、請求項１、５又は８のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項１２】
前記化合物、プロドラッグ、塩、代謝産物又は溶媒和物が、実質的に立体異性体的に純粋である、請求項１１に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ７、Ｒ８及びＲ１０が、それぞれＨである、請求項５ないし１０のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項１４】
Ｚ及びＺ１が、独立にＨ、置換された又は置換されていないアルキル、−ＣＯ２Ｒ１９であるか、或いはこれらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項５ないし１０のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項１５】
Ｚ及びＺ１の少なくとも一つが、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、−ＣＯ２−シクロアルキル、−ＣＯ２−アルキルアリール、及び−ＣＯ２−アルキルヘテロアリールから選択されるか、或いはこれらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、少なくとも一つのＯ、Ｎ、Ｓ又はＰを所望により含んでいてもよく、そして一つ又はそれ以上のケト又はチオケトで置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項５ないし１０のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項１６】
Ｚ及びＺ１が、両方が共にＨであることはない、請求項１、５又は８のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、独立にＨ又は適当な置換基である場合、前記適当な置換基が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキレンジオキシ、アリールオキシ、シクロアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシカルボニル、カルボキシル、カルバモイル、ホルミル、ケト、チオケト、スルホ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、シクロアルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、ヘテロシクロアルキルアミノチオカルボニル、ヘテロアリールアミノチオカルボニル、ジアルキルアミノチオカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフェニル、アリールスルフェニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルチオカルボニルアミノ、シクロアルキルチオカルボニルアミノ、アリールチオカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルチオカルボニルアミノ、ヘテロアリールチオカルボニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、及びヘテロアリールチオから独立に選択され、ここにおいて上記の置換基中に存在するアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール部分のいずれもは、所望により置換されている、請求項５又は８のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、ケト、アルコキシ、アリールオキシ、シクロアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシカルボニル、カルボキシル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、及びアリールスルホニルから独立に選択され、ここにおいて上記の置換基のいずれものアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリール部分は、ハロアルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロアルコキシ、メルカプト、ケト又は置換されていないアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルチオ若しくはアリールチオ基の一つ又はそれ以上で所望により置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項１９】
以下の式：
【化７】
2003515591.tif 000007
［式中：
Ｒ２は、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、ヘテロシクロアルキルカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、又はアルキルオキシカルボニル基であり、ここにおいて上記の基の、それぞれのアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール部分は、置換され又は置換されていなく；
Ｒ６は、Ｈ又は置換された若しくは置換されていないアルキル基であり；
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｚ及びＺ１は、請求項８において定義した通りである；］
を有する、請求項８に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項２０】
以下の式：
【化８】
2003515591.tif 000008
［式中：
Ｒ２は、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、ヘテロシクロアルキルカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、又はアルキルオキシカルボニル基であり、ここにおいて上記の基の、それぞれのアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリール部分は、置換され又は置換されていなく；
ＲＸは、Ｈ或いは一つ又はそれ以上の適当な置換基を示し；
そしてＲ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｒ１０、Ｚ及びＺ１は、請求項８において定義した通りである；］
を有する、請求項８に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項２１】
以下の式：
【化９】
2003515591.tif 000009
［式中：
Ｒ７、Ｒ８及びＲ１０は、独立にＨ又は置換された若しくは置換されていない低級アルキル基であり；
Ｒ６は、Ｈ又は置換された若しくは置換されていないアルキル基であり；
ＲＹは、Ｈ又はは一つ若しくはそれ以上の適当な置換基を示し；
そしてＲ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｚ及びＺ１は、請求項８において定義した通りである；］
を有する、請求項８に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項２２】
以下の式：
【化１０】
2003515591.tif 000010
［式中：
Ｒ７、Ｒ８及びＲ１０は、独立にＨ又は置換された若しくは置換されていない低級アルキル基であり；
ＲＹは、Ｈ又は一つ若しくはそれ以上の適当な置換基を示し；
Ｒ４及びＲ５は、独立にＨ又は適当な置換基であり；そして
Ｒ１、Ｒ６、Ｒ９、Ｚ及びＺ１並びにこれらに含まれる変数は、請求項５において定義した通りである；］
を有する、請求項５に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項２３】
以下の式：
【化１１】
2003515591.tif 000011
［式中：
Ｒ７、Ｒ８及びＲ１０は、独立にＨ又は置換された若しくは置換されていない低級アルキル基であり；
ＲＹは、Ｈ或いは一つ又はそれ以上の適当な置換基を示し；
Ｒ４及びＲ５は、独立にＨ又は適当な置換基であり；そして
Ｒ１、Ｒ６、Ｒ９、Ｚ及びＺ１並びにこれらに含まれる変数は、請求項８において定義した通りである；］
を有する、請求項８に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項２４】
Ｚ及びＺ１が、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＯＲ２０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＯ２、−ＳＯＲ２０、−ＳＯ２Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＯ２（ＮＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＳＯＮＲ１９、−ＳＯ３Ｒ１９、−ＰＯ（ＯＲ１９）２、−ＰＯ（ＯＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＯＲ２１）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＮＲ２１Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１であり、ここにおいて、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；
或いはＺ及びＺ１が、これらが結合している原子といっしょにシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項１９ないし２３のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項２５】
Ｚ及びＺ１が、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＯＲ２０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＯ２、−ＳＯＲ２０、−ＳＯ２Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＯ２（ＮＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＳＯＮＲ１９、−ＳＯ３Ｒ１９、−ＰＯ（ＯＲ１９）２、−ＰＯ（ＯＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＯＲ２１）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＮＲ２１Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１であり、ここにおいて、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項１９ないし２３のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ２が、置換された若しくは置換されていないアルキルオキシカルボニル基、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル又はヘテロアリールカルボニル基である、請求項５ないし１０のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ２が、ヘテロアリールカルボニル基であり、ここにおいてヘテロアリール部分は、Ｏ、Ｎ、及びＳから選択される１ないし３個の異種原子を有する５員の複素環である、請求項２６に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ２が、ヘテロアリールカルボニルであり、ここにおいてヘテロアリール部分は、少なくとも１個の窒素異種原子及び少なくとも１個の酸素異種原子を有する５員の複素環である、請求項２７に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項２９】
Ｒ２が、ヘテロアリールカルボニルであり、ここでヘテロアリール部分は、置換されていない若しくは置換された１，２−オキサゾリル、１，３−オキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、又は１，２，５−オキサジアゾリルである、請求項２７に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項３０】
Ｒ２が、ヘテロアリールカルボニルであり、ここでヘテロアリール部分は、置換されていない及びモノメチル置換された１，２，４−オキサジアゾリルから選択される、請求項２７に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ２が、ヘテロアリールカルボニルであり、ここでヘテロアリール部分は、それぞれ、置換されていない又はメチル基及びハロゲンから選択される一つ又は二つの置換基で置換された、３−イソオキサゾリル及び５−イソオキサゾリルから選択される、請求項２８に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ６が、Ｈ或いは置換された若しくは置換されていない低級アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル基、直鎖飽和炭化水素部分、又は不飽和炭化水素部分である、請求項５ないし１０のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項３３】
Ｒ６が、Ｈ、エチル、２−プロピン−１−イル、メチルシクロヘキシル、又は置換された若しくは置換されていないベンジルであり、ここにおいて置換されたベンジルのフェニル部分は、低級アルキル、低級アルコキシ及びハロゲンから独立に選択される一つ又はそれ以上の置換基を有する、請求項３２に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項３４】
ｐが、０である場合、ｍが、０である、請求項１又は５ないし１０のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項３５】
ｍが、１であり、そしてｐが、１又は２である、請求項１又は５ないし１０のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項３６】
ｍが、１であり、そしてｐが、１である、請求項１又は５ないし１０のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項３７】
Ｒ９が、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル；−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３；及びｎが１又は２である以下の式：
【化１２】
2003515591.tif 000012
から選択される、請求項５ないし１０のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項３８】
Ｒ９が、以下の式：
【化１３】
2003515591.tif 000013
である、請求項３７に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項３９】
Ｚ１が、Ｈ又は低級アルキルであり、そしてＺが、置換された若しくは置換されていないエトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、（２，２−ジメチルプロピル）−オキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ピリジルメチレンオキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、シクロヘプチルオキシカルボニルであるか、或いはＺが、Ｚ１及びこれらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、以下の式：
【化１４】
2003515591.tif 000014
を形成する、請求項１又は５ないし１０のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項４０】
Ｒｘが、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキレンジオキシ、アリールオキシ、シクロアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシカルボニル、カルボキシル、カルバモイル、ホルミル、ケト、チオケト、スルホ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、シクロアルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、ヘテロシクロアルキルアミノチオカルボニル、ヘテロアリールアミノチオカルボニル、ジアルキルアミノチオカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフェニル、アリールスルフェニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルチオカルボニルアミノ、シクロアルキルチオカルボニルアミノ、アリールチオカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルチオカルボニルアミノ、ヘテロアリールチオカルボニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、及びヘテロアリールチオから選択され、ここにおいて上記の置換基中に存在するアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール部分のいずれもは、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、ケト並びに置換されていないアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルコキシ及びアリールオキシから選択される一つ又はそれ以上の置換基で更に置換されていてもよい、請求項２０に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項４１】
Ｒｙが、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキレンジオキシ、アリールオキシ、シクロアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシカルボニル、カルボキシル、カルバモイル、ホルミル、ケト、チオケト、スルホ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、シクロアルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、ヘテロシクロアルキルアミノチオカルボニル、ヘテロアリールアミノチオカルボニル、ジアルキルアミノチオカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフェニル、アリールスルフェニル、アルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、アルキルチオカルボニルアミノ、シクロアルキルチオカルボニルアミノ、アリールチオカルボニルアミノ、ヘテロシクロアルキルチオカルボニルアミノ、ヘテロアリールチオカルボニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、及びヘテロアリールチオから選択され、ここにおいて上記の置換基中に存在するアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール部分のいずれもは、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、ケト並びに置換されていないアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルコキシ及びアリールオキシから選択される一つ又はそれ以上の置換基で更に置換されていてもよい、請求項２１、２２又は２３のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項４２】
以下の式：
【化１５】
2003515591.tif 000015
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｚ及びＺ１は、請求項１９において定義した通りである；］
を有する、請求項１９に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項４３】
以下の式：
【化１６】
2003515591.tif 000016
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｒｘ、Ｚ及びＺ１は、請求項２０において定義した通りである；］
を有する、請求項２０に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項４４】
以下の式：
【化１７】
2003515591.tif 000017
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒｙ、Ｚ及びＺ１は、請求項２１において定義した通りである；］
を有する、請求項２１に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項４５】
以下の式：
【化１８】
2003515591.tif 000018
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒｙ、Ｚ及びＺ１は、請求項２２において定義した通りである；］
を有する、請求項２２に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項４６】
以下の式：
【化１９】
2003515591.tif 000019
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒｙ、Ｚ及びＺ１は、請求項２３において定義した通りである；］
を有する、請求項２３に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項４７】
Ｚ及びＺ１が、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＯＲ２０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＯ２、−ＳＯＲ２０、−ＳＯ２Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＯ２（ＮＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＳＯＮＲ１９、−ＳＯ３Ｒ１９、−ＰＯ（ＯＲ１９）２、−ＰＯ（ＯＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＯＲ２１）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＮＲ２１Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１であり、ここにおいて、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；
或いはＺ及びＺ１が、これらが結合している原子といっしょにシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項４２ないし４６のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項４８】
Ｚ及びＺ１が、独立にＨ、Ｆ、置換されていない若しくは置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＯＲ２０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＯ２、−ＳＯＲ２０、−ＳＯ２Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＳＯ２（ＮＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＳＯＮＲ１９、−ＳＯ３Ｒ１９、−ＰＯ（ＯＲ１９）２、−ＰＯ（ＯＲ１９）（ＯＲ２０）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＯＲ２１）、−ＰＯ（ＮＲ１９Ｒ２０）（ＮＲ２１Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１、又は−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１９ＮＲ２０Ｒ２１であり、ここにおいて、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立にＨ、置換された若しくは置換されていないアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、アシル基又はチオアシル基であるか、或いはここにおいてＲ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２のいずれか二つは、これらが結合している原子と共にいっしょに選択されて、所望により置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項４２ないし４６のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能な溶媒和物。
【請求項４９】
Ｈ１−ＨｅＬａ細胞培養アッセイにおいて１００μＭより低いか又はそれに等しいＥＣ５０に対応する抗ピコルナウイルス活性を有する、請求項１又は５ないし１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
治療的に有効な量の、請求項１又は５ないし１０のいずれか１項で定義された化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、及び医薬的に受容可能な溶媒和物から選択される少なくとも一つの抗ピコルナウイルス剤；及び
医薬的に受容可能な担体、希釈剤、ベヒクル、又は賦形剤；
を含む医薬組成物。
【請求項５１】
ピコルナウイルスプロテアーゼ活性によって仲介される哺乳動物の疾患の症状を治療するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
経口的に投与される、請求項５０又は５１に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
ピコルナウイルス３Ｃプロテアーゼの活性を阻害するための、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
経口的に投与される、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記ピコルナウイルス３Ｃプロテアーゼが、ライノウイルスプロテアーゼである、請求項５３又は５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
以下の式：
【化２０】
2003515591.tif 000020
［式中：
Ｒ３及びＲ４は、独立にＨ又は適当な置換基であり；
Ｒｘは、Ｈ又は一つ若しくはそれ以上の適当な置換基を示し；
Ｂは、Ｈ、−ＯＲ２４であり、ここでＲ２４は、カルボキシル部分に対する適当な保護基であり；
そして
Ｒ１は、Ｈ、置換された若しくは置換されていない低級アルキル基又は適当な窒素保護基であり；
Ｒ２は、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、シクロアルキルカルボニル基、ヘテロシクロアルキルカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基又はアルキルオキシカルボニル基であるか、或いは適当な窒素保護基であり、ここにおいて上記の基中のそれぞれのアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリール部分は、置換され若しくは置換されていなくともよく；或いは
Ｒ１は、Ｒ２といっしょに適当な窒素保護基を形成する；］
を有する化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５７】
以下の式：
【化２１】
2003515591.tif 000021
を有する請求項５６に記載の化合物又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５８】
以下の式：
【化２２】
2003515591.tif 000022
を有する化合物又はプロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、或いは医薬的に受容可能なその溶媒和物。
【請求項５９】
以下の式：
【化２３】
2003515591.tif 000023
を有する、請求項５８に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能なその溶媒和物の立体異性体。
【請求項６０】
以下の式：
【化２４】
2003515591.tif 000024
を有する、請求項５８に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能なその溶媒和物の立体異性体。
【請求項６１】
以下の式：
【化２５】
2003515591.tif 000025
を有する、請求項５８に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能なその溶媒和物の立体異性体。
【請求項６２】
以下の式：
【化２６】
2003515591.tif 000026
を有する、請求項５８に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、又は医薬的に受容可能なその溶媒和物の立体異性体。
【請求項６３】
治療的に有効な量の、請求項５８又は６２のいずれか１項に記載の化合物、プロドラッグ、医薬的に受容可能な塩、医薬的に活性な代謝産物、及び医薬的に受容可能な溶媒和物から選択される抗ピコルナウイルス剤；及び
医薬的に受容可能な担体、希釈剤、ベヒクル、又は賦形剤；
を含む医薬組成物。
【請求項６４】
ピコルナウイルス３Ｃプロテアーゼの活性を阻害するための、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
前記ピコルナウイルス３Ｃプロテアーゼが、ライノウイルスプロテアーゼである、請求項６４に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
ピコルナウイルスプロテアーゼ活性によって仲介される哺乳動物の疾患の症状を治療するための、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
以下の式：
【化２７】
2003515591.tif 000027
【化２８】
2003515591.tif 000028
【化２９】
2003515591.tif 000029
【化３０】
2003515591.tif 000030
【化３１】
2003515591.tif 000031
【化３２】
2003515591.tif 000032
【化３３】
2003515591.tif 000033
から選択される化合物。