【手続補正書】
【提出日】平成16年10月28日(2004.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物ならびに薬学上許容されうるその塩及びエステル：
【化１】
2005526732.tif 000001
（式中、Ｒ1は、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ2は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ3は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ4は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ5は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり；Ｒ6は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；Ａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−であり；ｎは、２〜６であり；ｍは、ゼロ〜２である）。
【請求項２】
Ｒ2が水素又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3が水素である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ4が水素である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5が、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ及びニトロから独立して選択される１〜３個の置換基によって双方とも場合により置換されるチオフェニル又はフェニルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ6が水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、ピリジニル、フェニル、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン及びハロアルキルから独立して選択される１〜３個の置換基によって置換されるフェニルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが−Ｓ（Ｏ）2−である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが−Ｎ（Ｒ6）−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが３〜５である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｍがゼロである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
チオフェン−２−スルホン酸｛３−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−アミド；
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛３−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−｛３−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−５−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
チオフェン−２−スルホン酸｛３−〔５−（２−クロロ−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−アミド；
Ｎ−｛３−〔５−（２−クロロ−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−２−メトキシ−５−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−｛３−〔５−（２−クロロ−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−５−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−｛３−〔４−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−５−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛３−〔４−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−ベンゼンスルホンアミド；
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛５−〔５−（ピリジン−２−カルボニル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ペンチル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−メトキシ−Ｎ−｛５−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ペンチル｝−ベンゼンスルホンアミド；
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛５−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ペンチル｝−ベンゼンスルホンアミド；
２−メチル−Ｎ−｛５−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ペンチル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛５−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ペンチル｝−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−｛５−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ペンチル｝−５−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−〔５−（２−クロロ−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ペンチル｝−２−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−〔５−（２−クロロ−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ペンチル｝−２−メトキシ−５−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−〔５−（２−クロロ−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ペンチル｝−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛５−〔４−メチル−５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ペンチル｝−ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−Ｎ−｛３−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−フルオロ−２−メチル−Ｎ−｛３−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−ベンゼンスルホンアミド；
２，５−ジメトキシ−Ｎ−｛４−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ブチル｝−ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−チオフェン−２−スルホン酸｛３−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−アミド；
チオフェン−２−スルホン酸｛４−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−ブチル｝−アミド；
チオフェン−２−スルホン酸メチル−｛３−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−アミド；
２，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛３−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−チオフェン−２−スルホン酸メチル−｛３−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−アミド；
４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−｛３−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−ベンゼンスルホンアミド；及び
Ｎ−メチル−Ｎ−｛３−〔５−（２−メチル−ベンゾイル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−プロピル｝−４−ニトロ−ベンゼンスルホンアミド
から選択される請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物の製造方法であって、式II：
【化２】
2005526732.tif 000002
の化合物を、式III：
【化３】
2005526732.tif 000003
の化合物の存在下で反応（ここで、Ｒ1〜Ｒ5、Ａ、ｍ及びｎは、請求項１と同義であり、Ｘは、クロロ又はブロモを意味する）させること
を含む方法。
【請求項１６】
治療上有効な物質として使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＮＰＹ受容体に関連する障害に起因する疾患の予防及び治療用の医薬を製造するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物と治療上不活性な担体とを含む医薬組成物。
【請求項１９】
関節炎、心血管疾患、糖尿病、腎不全、摂食障害及び肥満の治療及び予防用の医薬を製造するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
肥満の処置のための請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
請求項１５に従って製造される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
関節炎、心血管疾患、糖尿病、腎不全、摂食障害及び肥満の治療及び予防用の、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
肥満の処置用の請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
リパーゼ阻害剤による処置も受けている患者の肥満の治療及び予防用の医薬の製造における、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
リパーゼ阻害剤がオルリスタットである請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
治療上有効量のリパーゼ阻害剤をさらに含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
リパーゼ阻害剤がオルリスタットである請求項２６に記載の医薬組成物。