【誤訳訂正書】
【提出日】平成17年1月19日(2005.1.19)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  １５〜５０ｗｔ％のナルトレキソン遊離塩基、マトリックスとしてのポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）、３ｗｔ％未満のエチルアセテートを含有しており、ほ乳類に筋肉注射して投与したときに２８日を超える期間にわたって、生理学的に有効な濃度のナルトレキソンを提供してヘロイン及びアルコールの摂取を減少させることができ、且つ少なくとも９０ｗｔ％の直径が２０〜１００μｍである、微細球体組成物。
【請求項２】  前記ナルトレキソンが１５〜２５ｗｔ％の量で存在し、前記ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）の内部粘度が０．３〜０．４ｄｌ／ｇである、請求項１に記載の微細球体組成物。
【請求項３】  前記ナルトレキソンが３５〜４５ｗｔ％の量で存在し、前記ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）の内部粘度が１．０〜１．１ｄｌ／ｇである、請求項１に記載の微細球体組成物。
【請求項４】  前記微細球体がマンニトールでコーティングされている、請求項１に記載の微細球体組成物。
【請求項５】  前記ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）が、異なる内部粘度のポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）の混合物である、請求項１に記載の微細球体組成物。
【請求項６】  ナルトレキソンの重量分率又はポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）の内部粘度の少なくとも一方に関して異なる微細球体の混合物である、請求項１に記載の微細球体組成物。
【請求項７】  前記ナルトレキソン及びポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）のエチルアセテート溶液を、ポリ（ビニルアルコール）の水溶液に導入し、水でエチルアセテートを抽出して得られる微細球体を分離することによって、前記微細球体が調製される、請求項１に記載の微細球体組成物。
【請求項８】  ３５〜４５ｗｔ％のナルトレキソン及びポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）マトリックスを含む微細球体組成物であって、４週間を超える期間にわたって、少なくとも１ｎｇ／ｍｌの治療力のある供与量を維持しながら、放出される全ナルトレキソンの１０〜４０％のナルトレキソンを１週間当たりに被験者の体内で放出することができる、微細球体組成物。
【請求項９】  放出される全ナルトレキソンの２０％超が放出されるのが、前記４週間の期間のうちの１週間のみである、請求項８に記載の微細球体組成物。
【請求項１０】  請求項１〜８のいずれかに記載の微細球体組成物、カルボキシメチルセルロース、及びマンニトールを含有する、注入配合物。
【請求項１１】  請求項１０に記載の組成物を保持しているシリンジ。
【請求項１２】  対象者がヘロイン及びアルコールの少なくとも一方を乱用することによるヘロイン及びアルコールの消費を減少させるための医薬の調製における、請求項１〜９のいずれかに記載の微細球体組成物の使用。
【請求項１３】  粘性促進剤を更に含有している、請求項１に記載の微細球体組成物。
【請求項１４】  前記粘性促進剤がカルボキシメチルセルロースである、請求項１３に記載の微細球体組成物。
【請求項１５】  溶媒としてのエチルアセテートを伴って、２〜７ｗｔ％のポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）ポリマー溶液を調製すること、
前記ポリマー溶液にナルトレキソン遊離塩基を組み合わせて、２〜３ｗｔ％のナルトレキソンを含有するナルトレキソン分散相を得ること、
２重量％ポリ（ビニルアルコール）水溶液を調製し、エチルアセテートを加えて、ポリ（ビニルアルコール）連続相を得ること、
前記ナルトレキソン分散相を前記ポリビニルアルコール連続相と組み合わせて、ナルトレキソン、エチルアセテート、及びポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）を含有する微小滴を有するエマルションを得ること、並びに
前記エマルションを抽出水相に接触させ、それによって複数のナルトレキソンポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）微細球体を得ること、
を含む、複数のナルトレキソンポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）微細球体の製造方法。
【請求項１６】  前記微細球体を前記抽出水相から分離することを更に含む、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】  請求項１５又は１６に記載の方法によって製造される、ナルトレキソンポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）微細球体。
【請求項１８】  ナルトレキソン遊離塩基及び溶媒としてのエチルアセテートを伴って２〜７重量％ポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）ポリマー溶液を調製すること、
２重量％ポリ（ビニルアルコール）水溶液を調製し、エチルアセテートを加えて、ポリ（ビニルアルコール）連続相を得ること、
前記ポリマー溶液を前記ポリビニルアルコール連続相と組み合わせて、ナルトレキソン、ポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）及びエチルアセテートを含有する微小滴を有するエマルションを得ること、並びに
前記エマルションを抽出水相に接触させ、それによってナルトレキソンポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）微細球体を得ること、
を含む、ナルトレキソンをポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）で微細に包んで、ナルトレキソンポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）微細球体を製造する方法。
【請求項１９】  前記ナルトレキソンポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）微細球体を、前記抽出水相から分離することを更に含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】  請求項１８又は１９に記載の方法によって製造される、ナルトレキソンポリ（Ｄ．Ｌ．−ラクチド）微細球体。
【請求項２１】  請求項１〜９及び１３〜１４のいずれかに記載の微細球体組成物を含む、対象者がヘロイン及びアルコールの少なくとも一方を乱用することによるヘロイン及びアルコールの少なくとも一方の消費を減少させるためのキット。
【請求項２２】  マンニトール及びカルボキシメチルセルロースを含む希釈剤を更に含む、請求項２１に記載のキット。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
［特定の態様の説明］
アルコール依存症及びヘロイン中毒、並びにナルトレキソンが有効であることが分かっているそのような他の徴候の治療で使用するために、注入可能な徐放性ナルトレキソン配合物を提供する。小さい殺菌された粒子、微細球体を提供する。これは、注射器の針を通ること及び筋肉内に投与することができ、また長期間にわたって注入箇所に維持させて、少なくとも２８日間にわたって、治療に関して有効な量のナルトレキソンを連続的に放出及び維持することができる。放出特性は、微細球体中のナルトレキソンの量、塩と比較される遊離塩基の使用、並びにポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）の内部粘度及び均一性（分子量分布）に感受性であることが分かっている。放出分布は、マイクロカプセル化プロセスを行う条件、組成物が実質的に２０〜１００μｍの粒子からなっている場合の微細球体のサイズ分布、及びポリマー溶媒の量が約３ｗｔ％未満である場合の保持されているポリマー溶媒の量に対しては比較的感受性でないと考えられる。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２５】
［例］
マイクロカプセル化プロセスは、溶媒抽出によるマイクロカプセル化に関する。ナルトレキソンの無水物塩基、ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）、及びエチルアセテートを組み合わせて、水及び界面活性剤を伴う直列均一化機に加えた。エマルションを作り、追加の水を加えて抽出プロセスを開始する。生成物であるナルトレキソン微細球体を、容器内での凍結乾燥によって乾燥した。２．５Ｍｒａｄのガンマ線による殺菌を行い、生物量、静菌作用及び静真菌作用を監視した。