【手続補正書】
【提出日】平成17年6月28日(2005.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2005068152.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、
１）Ｃ１〜１５アルキル基、
２）Ｃ１〜８アルコキシ基、
３）フェニル基、
４）Ｃ３〜８シクロアルキル基、
５）ヘテロ環基、
６）フェニル基、Ｃ３〜８シクロアルキル基、またはヘテロ環基で置換されたＣ１〜４アルキル基、
７）フェニル基、Ｃ３〜８シクロアルキル基、またはヘテロ環基で置換されたＣ１〜４アルコキシ基、または
８）フェニル基、Ｃ３〜８シクロアルキル基、またはヘテロ環基で置換されたＣ２〜４アルケニル基を表わし、
上記Ｒ1基中のすべてのフェニル基、Ｃ３〜８シクロアルキル基、およびヘテロ環基は以下の（i）〜（xi）から選択される１〜３個の基で置換されてもよく：
（i）Ｃ１〜４アルキル基、
（ii）Ｃ１〜４アルコキシ基、
（iii）フェニル基、
（iv）フェノキシ基、
（v）ベンジルオキシ基、
（vi）−ＳＲ5基（基中、Ｒ5は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
（vii）Ｃ２〜５アシル基、
（viii）ハロゲン原子、
（ix）Ｃ１〜４アルコキシカルボニル基、
（x）ニトロ基、
（xi）−ＮＲ6Ｒ7基（基中、Ｒ6およびＲ7はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、またはＣ１〜４アルコキシカルボニル基を表わすか、またはＲ6とＲ7は結合している窒素原子と一緒になって、別に１個の窒素原子または１個の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和ヘテロ環を表わす。）、
Ａは、単結合、−ＣＯ−基または−ＳＯ2−基を表わし、
Ｒ2は、水素原子、または１個のフェニル基で置換されてもよいＣ１〜４アルキル基を表わし、
Ｄは、Ｃ１〜４アルキレン基、またはＣ２〜４アルケニレン基を表わし、
Ｅは、
１）−ＣＯＯ−基、
２）−ＯＣＯ−基、
３）−ＣＯＮＲ8−基（基中、Ｒ8は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
４）−ＮＲ9ＣＯ−基（基中、Ｒ9は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
５）−Ｏ−基、
６）−Ｓ−基、
７）−ＳＯ−基、
８）−ＳＯ2−基、
９）−ＮＲ10−基（基中、Ｒ10は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
１０）−ＣＯ−基、
１１）−ＳＯ2ＮＲ11−基（基中、Ｒ11は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、または
１２）−ＮＲ12ＳＯ2−基（基中、Ｒ12は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）を表わし、
Ｒ3は、
１）炭素環基、
２）ヘテロ環基、または
３）炭素環基、またはヘテロ環基で置換されたＣ１〜４アルキル基を表わし、
上記Ｒ3基中のすべての炭素環基、およびヘテロ環基は以下の（i）〜（xi）から選択される１〜３個の基で置換されてもよく：
（i）Ｃ１〜４アルキル基、
（ii）Ｃ１〜４アルコキシ基、
（iii）フェニル基、
（iv）フェノキシ基、
（v）ベンジルオキシ基、
（vi）−ＳＲ13基（基中、Ｒ13は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
（vii）Ｃ２〜５アシル基、
（viii）ハロゲン原子、
（ix）Ｃ１〜４アルコキシカルボニル基、
（x）ニトロ基、
（xi）−ＮＲ14Ｒ15基（基中、Ｒ14およびＲ15はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、またはＣ１〜４アルコキシカルボニル基を表わすか、またはＲ14とＲ15は結合している窒素原子と一緒になって、別に１個の窒素原子または１個の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和ヘテロ環を表わす。）、
ＪはＪ1またはＪ2を表わし、
Ｊ1は、
１）−Ｏ−基、または
２）−ＮＲ16−基（基中、Ｒ16は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）を表わし、
Ｊ2は、
１）−ＮＲ17−基（基中、Ｒ17は１個のフェニル基で置換されたＣ１〜４アルキル基、ＮＲ18Ｒ19基（基中、Ｒ18およびＲ19はそれぞれ独立して、水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、水酸基、Ｃ１〜４アルコキシ基、−（Ｃ１〜４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）基、または−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ２〜５アシル）基を表わす。）、
２）−ＮＲ20−ＮＲ21−基（基中、Ｒ20およびＲ21はそれぞれ独立して、水素原子、または１個のフェニル基で置換されてもよいＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
３）−ＮＲ22−（Ｃ１〜４アルキレン）−ＮＲ23−基（基中、Ｒ22およびＲ23はそれぞれ独立して、水素原子、または１個のフェニル基で置換されてもよいＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
４）−ＮＲ24−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−基（基中、Ｒ24は水素原子、または１個のフェニル基で置換されてもよいＣ１〜４アルキル基を表わす。）、または
５）−ＮＲ25−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｓ−基（基中、Ｒ25は水素原子、または１個のフェニル基で置換されてもよいＣ１〜４アルキル基を表わす。）を表わし、
Ｒ4はＲ4-1、Ｒ4-2またはＲ4-3を表わし、
Ｒ4-1は、
１）Ｃ１〜８アルキル基、
２）炭素環基、
３）ヘテロ環基、
４）下記（i）〜（v）から選択される１〜３個の基で置換されたＣ１〜８アルキル基；
（i）炭素環基、
（ii）ヘテロ環基、
（iii）ＣＯＯＲ26基（基中、Ｒ26は水素原子、または１個のフェニル基で置換されたＣ１〜４アルキル基（基中、フェニルはＣ１〜４アルコキシ基で置換されてもよい。）を表わす。）、
（iv）ＳＲ27基（基中、Ｒ27は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
（v）ＯＲ28基（基中、Ｒ28は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）を表わし、
また、Ｊが−ＮＲ17−基、−ＮＲ20−ＮＲ21−基、または−ＮＲ22−（Ｃ１〜４アルキレン）−ＮＲ23−基を表わすとき、Ｒ4-1とＲ17、Ｒ4-1とＲ21およびＲ4-1とＲ23はそれぞれ結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロ環基を表わしてもよく、
上記Ｒ4-1基中のすべての炭素環基およびヘテロ環基、および、Ｒ4-1とＲ17、Ｒ4-1とＲ21およびＲ4-1とＲ23が結合している窒素原子と一緒になって表わすヘテロ環基は以下の（i）〜（xi）から選択される１〜３個の基で置換されてもよく：
（i）Ｃ１〜４アルキル基、
（ii）Ｃ１〜４アルコキシ基、
（iii）フェニル基、
（iv）フェノキシ基、
（v）ベンジルオキシ基、
（vi）−ＳＲ29基（基中、Ｒ29は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
（vii）Ｃ２〜５アシル基、
（viii）ハロゲン原子、
（ix）Ｃ１〜４アルコキシカルボニル基、
（x）ニトロ基、
（xi）−ＮＲ30Ｒ31基（基中、Ｒ30およびＲ31はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、またはＣ１〜４アルコキシカルボニル基を表わすか、またはＲ30とＲ31は結合している窒素原子と一緒になって、別に１個の窒素原子または１個の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和ヘテロ環を表わす。）、
Ｒ4-2は、
１）炭素環基、
２）ヘテロ環基、または
３）炭素環基およびヘテロ環基から選択される１〜３個の基で置換されたＣ１〜８アルキル基を表わし、
また、Ｊが−ＮＲ16−基、−ＮＲ17−基、−ＮＲ20−ＮＲ21−基、または−ＮＲ22−（Ｃ１〜４アルキレン）−ＮＲ23−基を表わすとき、Ｒ4-2とＲ16、Ｒ4-2とＲ17、Ｒ4-2とＲ21およびＲ4-2とＲ23はそれぞれ結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロ環基を表わしてもよく、
上記Ｒ4-2基中のすべての炭素環基およびヘテロ環基、およびＲ4-2とＲ16、Ｒ4-2とＲ17、Ｒ4-2とＲ21およびＲ4-2とＲ23が結合している窒素原子と一緒になって表わすヘテロ環基のうち、少なくとも１つの環は１個の水酸基または１個の−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）基で置換されており、さらに以下の（i）〜（xiii）から選択される１〜２個の基で置換されてもよく：
（i）Ｃ１〜４アルキル基、
（ii）Ｃ１〜４アルコキシ基、
（iii）フェニル基、
（iv）フェノキシ基、
（v）ベンジルオキシ基、
（vi）−ＳＲ35基（基中、Ｒ35は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
（vii）Ｃ２〜５アシル基、
（viii）ハロゲン原子、
（ix）Ｃ１〜４アルコキシカルボニル基、
（x）ニトロ基、
（xi）−ＮＲ36Ｒ37基（基中、Ｒ36およびＲ37はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、またはＣ１〜４アルコキシカルボニル基を表わすか、またはＲ36とＲ37は結合している窒素原子と一緒になって、別に１個の窒素原子または１個の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和ヘテロ環を表わす。）、
（xii）水酸基、
（xiii）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）基、
Ｒ4-3は−Ｌ−Ｍ基を表わし、
−Ｌ−は、
１）−（１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環）−基、
２）−（１〜３個の置換基で置換されてもよいヘテロ環）−基、または
３）−（Ｃ１〜４アルキレン）−（１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環またはヘテロ環）−基を表わし、
また、Ｊが−ＮＲ16−基、−ＮＲ17−基、−ＮＲ20−ＮＲ21−基、または−ＮＲ22−（Ｃ１〜４アルキレン）−ＮＲ23−基を表わすとき、ＬとＲ16、ＬとＲ17、ＬとＲ21およびＬとＲ23はそれぞれ結合している窒素原子と一緒になって、−（１〜３個の置換基で置換されてもよいヘテロ環）−基を表わしてもよく、
Ｍは、
１）１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環基またはヘテロ環基（ただし、炭素環基がフェニル基を表わすときは少なくとも１個の置換基で置換されているものとし、ヘテロ環基が
【化２】
2005068152.tif 000002
で示されるように窒素原子からＬ基に結合し、かつ別に１個の窒素原子または１個の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和へテロ環を表わすときは少なくとも１個の置換基で置換されているものとする）、
２）以下の（i）〜（ii）から選択される１〜２個の基で置換されたＣ１〜４アルキル基；
（i）１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環基、
（ii）１〜３個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基、
３）−Ｏ−（１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環またはヘテロ環）基（ただし、炭素環がフェニル基を表わすときは少なくとも１個の置換基で置換されているものとする）、
４）−Ｓ−（１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環またはヘテロ環）基、
５）−ＮＲ38−（１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環またはヘテロ環）基（基中、Ｒ38は水素原子、または１個のフェニル基で置換されてもよいＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
６）−Ｏ−ＣＨ2−（１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環）基（ただし、炭素環がフェニル基を表わすときは少なくとも１個の置換基で置換されているものとする）、
７）−Ｏ−（Ｃ２〜４アルキレン）−（１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環）基、
８）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−（１〜３個の置換基で置換されてもよいヘテロ環）基、
９）−Ｓ−（Ｃ１〜４アルキレン）−（１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環またはヘテロ環）基、
１０）−ＮＲ39−（Ｃ１〜４アルキレン）−（１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環またはヘテロ環）基（基中、Ｒ39は水素原子、１個のフェニル基で置換されてもよいＣ１〜４アルキル基、または１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ２〜５アシル基を表わす。）または
１１）−ＣＯ−（１〜３個の置換基で置換されてもよい炭素環またはヘテロ環）基を表わし、
上記ＬおよびＭ基中の炭素環基およびヘテロ環基、およびＬとＲ16、ＬとＲ17、ＬとＲ21およびＬとＲ23が結合している窒素原子と一緒になって表わすヘテロ環基の置換基は以下の（i）〜（xiv）から選択される；
（i）Ｃ１〜４アルキル基、
（ii）Ｃ２〜４アルケニル基、
（iii）水酸基、
（iv）Ｃ１〜４アルコキシ基、
（v）−（Ｃ１〜４アルキレン）−ＯＨ基、
（vi）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）基、
（vii）ハロゲン原子、
（viii）ＮＲ40Ｒ41基（基中、Ｒ40およびＲ41はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、またはＣ１〜４アルコキシカルボニル基を表わすか、またはＲ40とＲ41は結合している窒素原子と一緒になって、別に１個の窒素原子または１個の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和ヘテロ環を表わす。）、
（ix）ＳＲ42基（基中、Ｒ42は水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、
（x）ニトロ基、
（xi）トリフルオロメチル基、
（xii）Ｃ１〜４アルコキシカルボニル基、
（xiii）オキソ基
（xiv）Ｃ２〜５アシル基。
ただし、ＪがＪ1を表わすとき、Ｒ4はＲ4-1を表わさないものとする。］
で示されるアミノ酸誘導体、それらの非毒性塩、またはそれらの水和物（ただし、（２Ｒ）−Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−３−シクロヘキシルメチルチオ−２−（（４Ｒ）−３−ｔ−ブトキシカルボニルチアゾリジン−４−イルカルボニルアミノ）プロパンアミド、その酸付加塩、およびそれらの水和物は除く。）。