【手続補正書】
【提出日】平成15年11月14日(2003.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004532823.tif 000001
（式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシル、アリールスルホキシル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ、ニトロ、シアノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、モノ−及びジアルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ及びヘテロシクリルから独立して選択されるか、又はＲ3及びＲ4は、一緒に−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−基を形成するが；
但し、基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4の少なくとも１つは水素ではなく；
Ｒ5は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；
Ｒ6は、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルであり；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、カルバモイルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニルアルキル、ホルミル、アルキルカルボニル、アルコキシ又はアルキルチオである）で示される化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩、溶媒和物及びエステル。
【請求項２】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシル、アリールスルホキシル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ、ニトロ、シアノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、モノ−及びジアルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ又はヘテロシクリルから独立して選択されるが；
但し、基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4の少なくとも１つが水素ではなく；
Ｒ6が、アルキル又はシクロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ6が、アルキル又はヒドロキシアルキルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ6がメチルである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5が水素である、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ7が、水素、アルキル又はアルコキシである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ7が、水素又はメチルである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ及びシアノから独立して選択されるか、又はＲ3及びＲ4が、一緒に−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−基を形成する、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が、水素、ハロゲン、アルキル、トリフルオロメチル及びシアノから独立して選択される、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が、水素、メチル、エチル、フルオロ、クロロ、シアノ及びトリフルオロメチルから独立して選択される、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ4が、メチル又はエチルであり、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が水素である、請求項８〜１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ4が、フルオロ、シアノ又はトリフルオロメチルであり、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が、水素又はメチルから独立して選択される、請求項８〜１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
（Ｒ）−６−チエニル−４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ〔１，２−ａ〕インドール；
（Ｒ）−４，６−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ〔１，２−ａ〕インドール；
（Ｒ）−７−クロロ−４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ〔１，２−ａ〕インドール；
（Ｒ）−４−メチル−６−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ〔１，２−ａ〕インドール；
（Ｒ）−６−エチル−８−フルオロ−４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ〔１，２−ａ〕インドール；
（Ｒ）−８−フルオロ−４，７−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ〔１，２−ａ〕インドール；
（Ｒ）−６−フルオロ−４，７−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ〔１，２−ａ〕インドール；
（Ｒ）−４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ〔１，２−ａ〕インドール−４−カルボニトリル；及び
（Ｒ）−４，６，１０−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジノ〔１，２−ａ〕インドールから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜１３のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】
中枢神経系障害、中枢神経系の損傷、心臓血管障害、胃腸障害、尿崩症、II型糖尿病及び睡眠時無呼吸を処置するための薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１６】
中枢神経系障害が、うつ病、非定型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫反応障害、対人恐怖症又はパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、精神分裂病、片頭痛及び頭痛又は別の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧の上昇、てんかん、人格障害、年齢関連行動障害、痴呆関連行動障害、器質性精神障害、小児精神障害、攻撃性、年齢関連記憶障害、慢性疲労症候群、薬物及びアルコール中毒、肥満、過食、神経性食欲不振、並びに月経前緊張から選択される、請求項１５記載の使用。
【請求項１７】
中枢神経系の損傷が、外傷、発作、神経変性疾患又は毒性若しくは伝染性ＣＮＳ疾患によるものである、請求項１５記載の使用。 
【請求項１８】
前記毒性又は伝染性ＣＮＳ疾患が脳炎又は髄膜炎である、請求項１７記載の使用。
【請求項１９】
心臓血管障害が血栓症である、請求項１５記載の使用。
【請求項２０】
胃腸障害が胃腸運動機能障害である、請求項１５記載の使用。
【請求項２１】
肥満を処置するための薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２】
前記処置が予防処置である、請求項１５〜２１のいずれか記載の使用。
【請求項２３】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物の調製方法であって、式（III）：
【化２】
2004532823.tif 000002
（式中、Ｒ6は、請求項１〜１３のいずれか１項の定義と同義である）の化合物を、
ａ）：
【化３】
2004532823.tif 000003
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ7は請求項１〜１３の定義と同義であり、そしてＲaはアルキルである）；
ｂ）
【化４】
2004532823.tif 000004
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ7は請求項１〜１３の定義と同義であり、そしてＰＧ′は水素又はＯＨ保護基である）、及び
ｃ）
【化５】
2004532823.tif 000005
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ7は上記と同義である）からなる群より選択される化合物と反応させることを含む方法。
【請求項２４】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を、薬学的に許容されうる担体又は賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１５〜２１に記載の障害のいずれかを処置するための請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記処置が予防処置である、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を薬学的に許容されうる担体又は賦形剤と組み合わせることを含む、請求項２４記載の組成物の調製方法。
【請求項２８】
肥満の処置の必要なヒトにおける肥満を処置するための医薬組成物であって、請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物の治療有効量及びリパーゼインヒビターの治療有効量を含む組成物。
【請求項２９】
リパーゼインヒビターがオルリスタットである、請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
同時投与、個別投与又は連続投与のための、請求項２８又は２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
リパーゼインヒビターによる処置も受けている患者の肥満を処置及び予防するための薬剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３２】
リパーゼインヒビターがオルリスタットである、請求項３１記載の使用。