【手続補正書】
【提出日】平成16年8月11日(2004.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
2004531484.tif 000001
［式中、Ａ１およびＡ２はそれぞれ独立にＣまたはＮであり；
環Ａは
ａ）５員または６員の部分飽和複素環、
ｂ）５員または６員のヘテロアリール、
ｃ）９員または１０員の縮合部分飽和複素環、
好ましくはテトラヒドロキノリニル、
ｄ）９員、１０員または１１員の縮合ヘテロアリール、
ｅ）ナフチル、および
ｆ）４員、５員または６員のシクロアルケニル
から選択され、
Ｘは、
【化２】
2004531484.tif 000002
であり；
Ｚは酸素または硫黄であり；
Ｙは、
【化３】
2004531484.tif 000003
から選択され
ｐは０〜２であり；
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、ハロ、シアノ、−ＮＨＲ６およびＲ２で置換されたＣ１−４アルキルから選択されるか、あるいはＲａとＲｂが一体となってＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成しており、
Ｒｚは、ＣＨ２基のうちの一つが酸素原子もしくは−ＮＨ−で置換されていても良いＣ２〜Ｃ６アルキレニルから選択され； 
Ｒｄはシクロアルキルであり；
Ｒは、
ａ）置換もしくは未置換の５〜６員の複素環、および
ｂ）置換もしくは未置換の縮合９員、１０員または１１員の複素環
から選択され；
置換Ｒは、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｒ２で置換された低級アルキル、シアノ、ニトロ、低級アルケニルおよび低級アルキニルから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、
ａ）置換もしくは未置換の６〜１０員のアリール、
ｂ）置換もしくは未置換の５〜６員の複素環、
ｃ）置換もしくは未置換の９〜１１員の縮合複素環、
ｄ）シクロアルキル、および
ｅ）シクロアルケニル
から選択され；
置換Ｒ１は、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキレニルＲ１４）、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、置換されていても良いシクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｒ２で置換された低級アルキル、シアノ、ニトロ、低級アルケニルおよび低級アルキニルから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良いフェニルアルキレニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いヘテロアリールアルキレニル、置換されていても良いフェニル、低級アルキル、シアノ、低級ヒドロキシアルキル、低級カルボキシアルキル、ニトロ、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキルおよび低級ハロアルキルから独立に選択される１以上の置換基であり、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、フェニル、５〜６員の複素環、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび低級ハロアルキルから選択され；
Ｒ４は、ＣＨ２基の一つが酸素原子または−ＮＨ−で置換されていても良いＣ２−４アルキレニル、Ｃ２−４アルケニレニルおよびＣ２−４アルキニレニルから独立に選択され；
Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、フェニルおよび低級アラルキルから選択され；
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、フェニル、５〜６員の複素環およびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択され；
ただし、Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｒ１がフェニルであり、Ｙが−ＮＨＣＨ２−であり、Ｒが４−ピリジルである場合に、Ａはナフチルではなく；さらに、Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｙが−ＮＨＣＨ２−であり、Ｒが４−ピリジルピペリジン−４−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−４−イル、１−イソプロピルピペリジン−４−イルまたは１−シクロアルキルピペリジン−４−イルである場合に、Ａはピリジルではなく；さらに、Ｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｒ１が４−［３−（３−ピリジル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニルであり、Ｙが−ＮＨＣＨ２−であり、Ｒが４−ピリジルである場合に、Ａはピリジルではなく；さらにＹが−ＮＨＣＨ２−である場合に、Ｒは未置換の２−チエニル、２−ピリジルおよび３−ピリジルではない。］
【請求項２】
Ａが５員または６員の部分飽和複素環から選択される請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ａが、ジヒドロピラン、ジヒドロチエニル、ジヒドロフリル、オキソジヒドロフリル、ピロリニル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロ−イソチアゾリル、ジヒドロ−イソオキサゾリル、イミダゾリニルおよびピラゾリニルから選択され；Ｘが
【化４】
2004531484.tif 000004
から選択され；Ｙが
【化５】
2004531484.tif 000005
から選択され；ＲａおよびＲｂが独立に、Ｈ、ハロ、シアノおよびＲ２で置換されたＣ１−２−アルキルから選択され；あるいはＲａとＲｂが一体となって、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成しており；Ｒｚが、ＣＨ２基の一つが酸素原子または−ＮＨ−で置換されていても良いＣ１〜Ｃ２アルキレニルであり；Ｒが、１以上の窒素原子を有する置換もしくは未置換の５〜６員のヘテロアリールおよび１以上の窒素原子を有する置換もしくは未置換の９−１０員の縮合ヘテロアリールから選択され；置換Ｒが、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択される置換もしくは未置換のアリール、置換もしくは未置換の５〜６員のヘテロアリール、および置換もしくは未置換の９〜１０員の縮合ヘテロアリールから選択され；置換Ｒ１が、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、置換されていても良いシクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−２−アルキレニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、独立にＨ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基であり；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−２−アルキル、フェニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択され；Ｒ４が、ＣＨ２基のうちの一つが酸素原子または−ＮＨ−で置換されていても良いＣ２−３−アルキレニルであり；Ｒ５がＨおよびＣ１−２−アルキルから選択される請求項２に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ａが５員または６員のヘテロアリールから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ａが、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリルおよびイソチアゾリルから選択され；Ｘが
【化６】
2004531484.tif 000006
から選択され；Ｙが
【化７】
2004531484.tif 000007
から選択され；ＲａおよびＲｂが独立に、Ｈ、ハロ、シアノおよびＲ２で置換されたＣ１−２−アルキルから選択され；あるいはＲａとＲｂが一体となって、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成しており；Ｒｚが、ＣＨ２基の一つが酸素原子または−ＮＨ−で置換されていても良いＣ１〜Ｃ２アルキレニルであり；Ｒが、１以上の窒素原子を有する置換もしくは未置換の５〜６員のヘテロアリールおよび１以上の窒素原子を有する置換もしくは未置換の９−１０員の縮合ヘテロアリールから選択され；置換Ｒが、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択される置換もしくは未置換のアリール、置換もしくは未置換の５〜６員のヘテロアリール、および置換もしくは未置換の９〜１０員の縮合ヘテロアリールから選択され；置換Ｒ１が、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、置換されていても良いシクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−２−アルキレニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、独立にＨ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基であり；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−２−アルキル、フェニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択され；Ｒ４が、ＣＨ２基のうちの一つが酸素原子または−ＮＨ−で置換されていても良いＣ２−３−アルキレニルであり；Ｒ５がＨおよびＣ１−２−アルキルから選択される請求項４に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ａが
【化８】
2004531484.tif 000008
から選択され；
Ｒｃが、Ｈ、メチルおよび置換されていても良いフェニルから選択され；Ｘが
【化９】
2004531484.tif 000009
から選択され；Ｙが
【化１０】
2004531484.tif 000010
から選択され；ＲａおよびＲｂが独立に、Ｈ、ハロ、シアノおよびＲ２で置換されたＣ１−２−アルキルから選択され；あるいはＲａとＲｂが一体となって、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成しており；Ｒｚが、ＣＨ２基の一つが酸素原子または−ＮＨ−で置換されていても良いＣ１〜Ｃ２アルキレニルであり；Ｒが、１以上の窒素原子を有する置換もしくは未置換の５〜６員のヘテロアリールおよび１以上の窒素原子を有する置換もしくは未置換の９−１０員の縮合ヘテロアリールから選択され；置換Ｒが、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択される置換もしくは未置換のアリール、置換もしくは未置換の５〜６員のヘテロアリール、および置換もしくは未置換の９〜１０員の縮合ヘテロアリールから選択され；置換Ｒ１が、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、置換されていても良いシクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−２−アルキレニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、独立にＨ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基であり；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−２−アルキル、フェニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択され；Ｒ４が、ＣＨ２基のうちの一つが酸素原子または−ＮＨ−で置換されていても良いＣ２−３−アルキレニルであり；Ｒ５がＨおよびＣ１−２−アルキルから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ａが
【化１１】
2004531484.tif 000011
から選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチルおよび置換されていても良いフェニルから選択され；Ｘが
【化１２】
2004531484.tif 000012
から選択され；Ｙが
【化１３】
2004531484.tif 000013
から選択され；ＲａおよびＲｂが独立に、Ｈ、ハロおよびＣ１−２−アルキルから選択され；Ｒｚが、Ｃ１〜Ｃ２アルキレニルであり；Ｒが、置換もしくは未置換の４−ピリジル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリダジニル、６−ピリダジニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、トリアゾリルおよび４−ピラゾリルから選択され；置換Ｒが、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、インデニル、チエニル、インドリル、ピリジル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラヒドロキノリニル、ベンゾジオキサニル、キナゾリニル、フリルおよびピロリルから選択される置換もしくは未置換の置換基であり；置換Ｒ１が、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル−Ｒ３）、−（Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、置換されていても良いシクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−２−アルキレニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、独立にＨ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基であり；Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロヘキシルおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ４がＣ２−３−アルキレニルであり；Ｒ５が、Ｈ、メチルまたはエチルから選択される請求項６に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ａが
【化１４】
2004531484.tif 000014
から選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチルおよび置換されていても良いフェニルから選択され；Ｘが
【化１５】
2004531484.tif 000015
から選択され；Ｙが
【化１６】
2004531484.tif 000016
から選択され；ＲａおよびＲｂが独立に、Ｈ、ハロおよびＣ１−２−アルキルから選択され；Ｒｚが、Ｃ１〜Ｃ２アルキレニルであり；Ｒが、置換もしくは未置換の４−ピリジル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリダジニル、６−ピリダジニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、トリアゾリルおよび４−ピラゾリルから選択され；置換Ｒが、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、インデニル、チエニル、インドリル、ピリジル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラヒドロキノリニル、ベンゾジオキサニル、キナゾリニル、フリルおよびピロリルから選択される置換もしくは未置換の置換基であり；置換Ｒ１が、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル−Ｒ３）、−（Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、置換されていても良いシクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−２−アルキレニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、独立にＨ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基であり；Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロヘキシルおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ４がＣ２−３−アルキレニルであり；Ｒ５が、Ｈ、メチルまたはエチルから選択される請求項６に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
Ａが
【化１７】
2004531484.tif 000017
から選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチルおよび置換されていても良いフェニルから選択され；Ｘが
【化１８】
2004531484.tif 000018
から選択され；Ｙが
【化１９】
2004531484.tif 000019
から選択され；ＲａおよびＲｂが独立に、Ｈ、ハロおよびＣ１−２−アルキルから選択され；Ｒｚが、Ｃ１〜Ｃ２アルキレニルであり；Ｒが、置換もしくは未置換の４−ピリジル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリダジニル、６−ピリダジニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、トリアゾリルおよび４−ピラゾリルから選択され；置換Ｒが、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、インデニル、チエニル、インドリル、ピリジル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラヒドロキノリニル、ベンゾジオキサニル、キナゾリニル、フリルおよびピロリルから選択される置換もしくは未置換の置換基であり；置換Ｒ１が、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル−Ｒ３）、−（Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、置換されていても良いシクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−２−アルキレニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、独立にＨ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基であり；Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロヘキシルおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ４がＣ２−３−アルキレニルであり；Ｒ５が、Ｈ、メチルまたはエチルから選択される請求項６に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ａが
【化２０】
2004531484.tif 000020
から選択され；Ｘが
【化２１】
2004531484.tif 000021
から選択され；Ｙが
【化２２】
2004531484.tif 000022
から選択され；ＲａおよびＲｂが独立に、Ｈ、ハロおよびＣ１−２−アルキルから選択され；Ｒｚが、Ｃ１〜Ｃ２アルキレニルであり；Ｒが、置換もしくは未置換の４−ピリジル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリダジニル、６−ピリダジニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、トリアゾリルおよび４−ピラゾリルから選択され；置換Ｒが、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、インデニル、チエニル、インドリル、ピリジル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラヒドロキノリニル、ベンゾジオキサニル、キナゾリニル、フリルおよびピロリルから選択される置換もしくは未置換の置換基であり；置換Ｒ１が、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル−Ｒ３）、−（Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、置換されていても良いシクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−２−アルキレニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、独立にＨ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基であり；Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロヘキシルおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ４がＣ２−３−アルキレニルであり；Ｒ５が、Ｈ、メチルまたはエチルから選択される請求項６に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ａが
【化２３】
2004531484.tif 000023
または
【化２４】
2004531484.tif 000024
であり；Ｘが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；Ｙが−ＮＨ−ＣＨ２−であり；Ｒが、置換もしくは未置換の４−ピリジル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル、６−イソキノリル、５−インダゾリル、４−ピリミジニルおよび４−ピリダジニルから選択され；置換Ｒが、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、置換もしくは未置換のフェニル、インダゾリル、インドリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、イソキノリル、キノリル、テトラヒドロキノリル、ベンゾジオキサニルおよびキナゾリニルから選択され；置換Ｒ１が、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、置換されていても良いシクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−２−アルキレニル、モルホリニルメチル、メチルピペリジニルメチル、メチルピペラジニルメチル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、独立にＨ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基であり；Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロヘキシルおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ４がＣ２−３−アルキレニルであり；Ｒ５がＨ、メチルまたはエチルから選択される請求項１０に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
Ａが、９員もしくは１０員の縮合部分飽和複素環または９員もしくは１０員の縮合ヘテロアリールであり；Ｘが
【化２５】
2004531484.tif 000025
から選択され；Ｙが
【化２６】
2004531484.tif 000026
から選択され；ＲａおよびＲｂが独立に、Ｈ、ハロ、シアノおよびＲ２で置換されたＣ１−２−アルキルから選択され；あるいはＲａとＲｂが一体となって、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成しており；Ｒｚが、ＣＨ２基の一つが酸素原子または−ＮＨ−で置換されていても良いＣ１〜Ｃ２アルキレニルであり；Ｒが、１以上の窒素原子を有する置換もしくは未置換の５〜６員のヘテロアリールおよび１以上の窒素原子を有する置換もしくは未置換の９−１０員の縮合ヘテロアリールから選択され；置換Ｒが、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択される置換もしくは未置換のアリール、置換もしくは未置換の５〜６員のヘテロアリール、および置換もしくは未置換の９〜１０員の縮合ヘテロアリールから選択され；置換Ｒ１が、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、置換されていても良いシクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−２−アルキレニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、独立にＨ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基であり；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−２−アルキル、フェニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択され；Ｒ４が、ＣＨ２基のうちの一つが酸素原子または−ＮＨ−で置換されていても良いＣ２−３−アルキレニルであり；Ｒ５がＨおよびＣ１−２−アルキルから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ａが、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリル、ナフトピリジニル、テトラヒドロキノリル、キノキザリニルおよびキナゾリニルから選択される請求項１２に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１４】
Ａが、５員もしくは６員のシクロアルケニルであり；Ｘが
【化２７】
2004531484.tif 000027
から選択され；Ｙが
【化２８】
2004531484.tif 000028
から選択され；ＲａおよびＲｂが独立に、Ｈ、ハロ、シアノおよびＲ２で置換されたＣ１−２−アルキルから選択され；あるいはＲａとＲｂが一体となって、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成しており；Ｒｚが、ＣＨ２基の一つが酸素原子または−ＮＨ−で置換されていても良いＣ１〜Ｃ２アルキレニルであり；Ｒが、１以上の窒素原子を有する置換もしくは未置換の５〜６員のヘテロアリールおよび１以上の窒素原子を有する置換もしくは未置換の９−１０員の縮合ヘテロアリールから選択され；置換Ｒが、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インデニルおよびテトラヒドロナフチルから選択される置換もしくは未置換のアリール、置換もしくは未置換の５〜６員のヘテロアリール、および置換もしくは未置換の９〜１０員の縮合ヘテロアリールから選択され；置換Ｒ１が、独立にハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ２アルキレニルＲ３）、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレニル）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、置換されていても良いシクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−２−アルキレニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、ニトロおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、独立にＨ、ハロ、−ＯＲ３、オキソ、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−２−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択される１以上の置換基であり；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−２−アルキル、フェニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−２−ハロアルキルから選択され；Ｒ４が、ＣＨ２基のうちの一つが酸素原子または−ＮＨ−で置換されていても良いＣ２−３−アルキレニルであり；Ｒ５がＨおよびＣ１−２−アルキルから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１５】
Ａがシクロペンタジエニルまたはシクロペンテニルである請求項１４に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１６】
Ｎ−（４−クロロフェニル）−３−［（４−ピリジニルメチレン）アミノ−４−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛３−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（２−チエニル）｝カルボキサミド；
Ｎ−フェニル｛３−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（２−チエニル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル））カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル））カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛３−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（２−ピリジル））カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛３−［（６−キノリルメチル）アミノ］（２−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）｛２−［（６−キノリルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛６−メチル−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）｛６−メチル−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）｛６−メチル−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）｛６−クロロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル））カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛６−クロロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
｛６−クロロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−（３−フルオロフェニル）カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）｛６−クロロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛３−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（４−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛２−［（４−キノリルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛２−［（５−キノリルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛２−［（４−ピリジルエチル）アミノ］−５−（３−チエニル）（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛５−（４−メトキシフェニル）−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］−（３−ピリジル）｝カルボキサミド；および
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛５−ブロモ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］−（３−ピリジル）｝カルボキサミド
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１７】
下記式ＩＩを有する請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される異性体および塩。
【化２９】
2004531484.tif 000029
［式中、
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４−アルキルおよび−Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
ｎは１〜２であり
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員もしくは１０員の縮合含窒素ヘテロアリール
から選択され、
Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の縮合ヘテロアリール、
から選択され、
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ、置換されていても良いフェニルオキシ、ベンジル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いヘテロアリールオキシ、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
未置換もしくは置換されたアリールおよび
未置換もしくは置換された５〜６員のヘテロアリール
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−２−アルキルである。］
【請求項１８】
ＲａおよびＲｂがＨであり；
ｎが１〜２であり；
Ｒが、４−ピリジル、ピリミジニル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ナフチリジニルまたはキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、イソキノリル、キノリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１は、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シクロヘキシル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペリジニルメチル、メチルピペラジニルメチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、フェニルオキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから独立に選択される１以上の置換基である請求項１７に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
下記式ＩＩＩを有する請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および塩。
【化３０】
2004531484.tif 000030
［式中、
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４−アルキルおよび−Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
ｎは１〜２であり；
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員または１０員の縮合含窒素ヘテロアリール
から選択され；
Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の縮合ヘテロアリール
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ、置換されていても良いフェニルオキシ、ベンジル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いヘテロアリールオキシ、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
未置換もしくは置換されたアリールおよび
未置換もしくは置換された５〜６員のヘテロアリール
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−２−アルキルである。］
【請求項２０】
ＲａおよびＲｂがＨであり；
ｎが１〜２であり；
Ｒが、４−ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ナフチリジニルまたはキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、イソキノリル、キノリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シクロヘキシル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペリジニルメチル、メチルピペラジニルメチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、フェニルオキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから独立に選択される１以上の置換基である請求項１９に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
下記式ＩＶを有する請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および塩。
【化３１】
2004531484.tif 000031
［式中、
Ａ３は、ＣＲ２およびＮから選択され；
Ａ４は、ＣＲ２およびＮから選択され；ただし、Ａ３とＡ４のうちの一方はＣＲ２ではなく；
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４−アルキルおよび−Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
ｎは１〜２であり；
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員または１０員の縮合含窒素ヘテロアリール
から選択され；
Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の縮合ヘテロアリール
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ、置換されていても良いフェニルオキシ、ベンジル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いヘテロアリールオキシ、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
未置換もしくは置換されたアリールおよび
未置換もしくは置換された５〜６員のヘテロアリール
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−２−アルキルである。］
【請求項２２】
ＲａおよびＲｂがＨであり；
ｎが１〜２であり；
Ｒが、４−ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ナフチリジニルまたはキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、イソキノリル、キノリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シクロヘキシル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペリジニルメチル、メチルピペラジニルメチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、フェニルオキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから独立に選択される１以上の置換基である請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２３】
下記式Ｖを有する請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および塩。
【化３２】
2004531484.tif 000032
［式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４−アルキルおよび−Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
ｎは１〜２であり；
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員または１０員の縮合含窒素ヘテロアリール
から選択され；
Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の縮合ヘテロアリール
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ、置換されていても良いフェニルオキシ、ベンジル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いヘテロアリールオキシ、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
未置換もしくは置換されたアリールおよび
未置換もしくは置換された５〜６員のヘテロアリール
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−２−アルキルである。］
【請求項２４】
ＲａおよびＲｂがＨであり；
ｎが１〜２であり；
Ｒが、４−ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ナフチリジニルまたはキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、イソキノリル、キノリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シクロヘキシル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペリジニルメチル、メチルピペラジニルメチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、フェニルオキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから独立に選択される１以上の置換基である請求項２３に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２５】
下記式を有する請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および塩。
【化３３】
2004531484.tif 000033
［式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４−アルキルおよび−Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
ｎは１〜２であり；
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員または１０員の縮合含窒素ヘテロアリール
から選択され；
Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の縮合ヘテロアリール
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ、置換されていても良いフェニルオキシ、ベンジル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いヘテロアリールオキシ、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
未置換もしくは置換されたアリールおよび
未置換もしくは置換された５〜６員のヘテロアリール
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−２−アルキルである。］
【請求項２６】
ＲａおよびＲｂがＨであり；
ｎが１〜２であり；
Ｒが、４−ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ナフチリジニルまたはキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、イソキノリル、キノリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シクロヘキシル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペリジニルメチル、メチルピペラジニルメチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、フェニルオキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから独立に選択される１以上の置換基である請求項２５に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２７】
下記式を有する請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および塩。
【化３４】
2004531484.tif 000034
［式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４−アルキルおよび−Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
ｎは１〜２であり；
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員または１０員の縮合含窒素ヘテロアリール
から選択され；
Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の縮合ヘテロアリール
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ、置換されていても良いフェニルオキシ、ベンジル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いヘテロアリールオキシ、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
未置換もしくは置換されたアリールおよび
未置換もしくは置換された５〜６員のヘテロアリール
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−２−アルキルである。］
【請求項２８】
ＲａおよびＲｂがＨであり；
ｎが１〜２であり；
Ｒが、４−ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ナフチリジニルまたはキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、イソキノリル、キノリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シクロヘキシル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペリジニルメチル、メチルピペラジニルメチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、フェニルオキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから独立に選択される１以上の置換基である請求項２７に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２９】
下記式を有する請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および塩。
【化３５】
2004531484.tif 000035
［式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４−アルキルおよび−Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
ｎは１〜２であり；
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員または１０員の縮合含窒素ヘテロアリール
から選択され；
Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の縮合ヘテロアリール
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ、置換されていても良いフェニルオキシ、ベンジル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いヘテロアリールオキシ、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
未置換もしくは置換されたアリールおよび
未置換もしくは置換された５〜６員のヘテロアリール
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−２−アルキルである。］
【請求項３０】
ＲａおよびＲｂがＨであり；
ｎが１〜２であり；
Ｒが、４−ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ナフチリジニルまたはキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、イソキノリル、キノリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シクロヘキシル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペリジニルメチル、メチルピペラジニルメチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、フェニルオキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから独立に選択される１以上の置換基である請求項２９に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３１】
下記式を有する請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および塩。
【化３６】
2004531484.tif 000036
［式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４−アルキルおよび−Ｎ（Ｒ６）２から選択され、
ｎは１〜２であり；
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員または１０員の縮合含窒素ヘテロアリール
から選択され；
Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の縮合ヘテロアリール
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ、置換されていても良いフェニルオキシ、ベンジル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いヘテロアリールオキシ、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
未置換もしくは置換されたアリールおよび
未置換もしくは置換された５〜６員のヘテロアリール
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−２−アルキルである。］
【請求項３２】
ＲａおよびＲｂがＨであり；
ｎが１〜２であり；
Ｒが、４−ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ナフチリジニルまたはキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、イソキノリル、キノリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シクロヘキシル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペリジニルメチル、メチルピペラジニルメチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、フェニルオキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから独立に選択される１以上の置換基である請求項３１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３３】
下記式を有する請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および塩。
【化３７】
2004531484.tif 000037
［式中、
Ａ５は、Ｓ、ＯおよびＮＲ６から選択され；
Ａ６は、ＣＲ２およびＮから選択され；
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員または１０員の縮合含窒素ヘテロアリール
から選択され；
Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の縮合ヘテロアリール
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ、置換されていても良いフェニルオキシ、ベンジル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いヘテロアリールオキシ、Ｃ１−６−ハロアルキルおよびＣ１−６−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
未置換もしくは置換されたアリールおよび
未置換もしくは置換された５〜６員のヘテロアリール
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
ａ）Ｒ１０は
【化３８】
2004531484.tif 000038
であり、Ｒ１１は
【化３９】
2004531484.tif 000039
であり、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１３はＨであり；あるいは
ｂ）Ｒ１０は
【化４０】
2004531484.tif 000040
であり、Ｒ１１は
【化４１】
2004531484.tif 000041
であり、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１３はＨであり；あるいは
ｃ）Ｒ１０はＨであり、Ｒ１１は
【化４２】
2004531484.tif 000042
であり、Ｒ１２は
【化４３】
2004531484.tif 000043
であり、Ｒ１３はＨであり；あるいは
ｄ）Ｒ１０はＨであり、Ｒ１１は
【化４４】
2004531484.tif 000044
であり、Ｒ１２は
【化４５】
2004531484.tif 000045
であり、Ｒ１３はＨであり；あるいは
ｅ）Ｒ１０はＨであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２は
【化４６】
2004531484.tif 000046
であり、Ｒ１３は
【化４７】
2004531484.tif 000047
であり；あるいは
ｆ）Ｒ１０はＨであり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ１２は
【化４８】
2004531484.tif 000048
であり、Ｒ１３は
【化４９】
2004531484.tif 000049
であり；
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよび−Ｎ（Ｒ６）２から選択され；
ｎは１〜２である。］
【請求項３４】
ＲａおよびＲｂがＨであり；
ｎが１〜２であり；
Ｒが、４−ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ナフチリジニルまたはキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、ナフチル、イソキノリル、キノリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、シクロヘキシル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペリジニルメチル、メチルピペラジニルメチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、フェニルオキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから独立に選択される１以上の置換基である請求項３３に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３５】
下記式ＩＩ′を有する請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および誘導体。
【化５０】
2004531484.tif 000050
［式中、
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員もしくは１０員の縮合複素環
から選択され；
置換Ｒは、ハロ、アミノ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、置換されていても良い複素環Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシおよび置換されていても良い複素環−Ｃ２−４−アルキニルから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員のヘテロアリール、ならびに
９〜１０員の二環式および１３〜１４員の三環式複素環
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良いフェニルオキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環オキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１−４−アルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環スルホニル、置換されていても良い４〜６員の複素環アミノ、置換されていても良い４〜６員の複素環カルボニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、アルキルカルボニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化５１】
2004531484.tif 000051
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３−６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２−３−アルケニル、
Ｃ２−３−アルキニル、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
５〜６員複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、
未置換もしくは置換されたフェニルおよび
未置換もしくは置換された５〜６員の複素環
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキルおよび
【化５２】
2004531484.tif 000052
から選択され；
Ｒｚは、Ｃ１−２−アルキル、Ｃ２−６−分岐アルキル、Ｃ２−４−分岐ハロアルキル、アミノ−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−２−アルキルから選択され；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立に選択され；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択され；
ただし、Ｒ２はＨでなく；あるいはＲ１はヘテロアリールおよびアリールではなく；あるいはＲは、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシまたは置換されていても良い複素環−Ｃ２−４−アルキニルで置換されており；あるいはＲ１は、置換されていても良いフェニルオキシ、置換されていても良い５〜６員の複素環オキシ、置換されていても良い５〜６員の複素環スルホニル、置換されていても良い５〜６員の複素環アミノ、置換されていても良い５〜６員の複素環カルボニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシまたはＣ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシで置換されており；さらに、Ｒ５がＣＨ２である場合にはＲは３−ピリジルではない。］
【請求項３６】
Ｒが、４−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリジル、ピリミジニル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ベンゾトリアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノル−７−イル、ナフチリジニルおよびキノザリニルから選択され；置換Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペリジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから選択され；Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化５３】
2004531484.tif 000053
から選択され；Ｒｚが、メチレニル、エチレニル、
【化５４】
2004531484.tif 000054
アミノエチレニルから選択される請求項３５に記載に化合物および該化合物の製薬上許容される誘導体。
【請求項３７】
下記式ＸＩを有する化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および誘導体。
【化５５】
2004531484.tif 000055
［式中、
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員もしくは１０員の縮合ヘテロアリール
から選択され；
置換Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、置換されていても良い複素環Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシおよび置換されていても良い複素環−Ｃ２−４−アルキニルから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環、
９〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、および
１３〜１４員の飽和もしくは部分不飽和三環式複素環
から選択される環であり；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良いフェニルオキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環オキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環スルホニル、置換されていても良い４〜６員の複素環アミノ、置換されていても良い４〜６員の複素環カルボニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化５６】
2004531484.tif 000056
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３−６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２−３−アルケニル、
Ｃ２−３−アルキニル、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
５〜６員複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、
未置換もしくは置換されたフェニルおよび
未置換もしくは置換された５〜６員の複素環
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキルおよび
【化５７】
2004531484.tif 000057
から選択され；
Ｒｚは、Ｃ１−２−アルキル、Ｃ２−６−分岐アルキル、Ｃ２−４−分岐ハロアルキル、アミノ−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−２−アルキルから選択され；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択される。］
【請求項３８】
Ｒが、４−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリジル、ピリミジニル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ベンゾトリアゾリル、ナフチリジニルおよびキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペリジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリルおよびテトラヒドロキノリニルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから選択され；
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化５８】
2004531484.tif 000058
から選択され；
Ｒｚが、メチレニル、エチレニル、
【化５９】
2004531484.tif 000059
アミノエチレニルから選択される請求項３７に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される誘導体。
【請求項３９】
下記式ＸＩを有する化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および誘導体。
【化６０】
2004531484.tif 000060
［式中、
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員もしくは１０員の縮合ヘテロアリール
から選択され；
置換Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、置換されていても良い複素環Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシおよび置換されていても良い複素環−Ｃ２−４−アルキニルから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の二環式および１３〜１４員三環式複素環
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良いフェニルオキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環オキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環スルホニル、置換されていても良い４〜６員の複素環アミノ、置換されていても良い４〜６員の複素環カルボニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化６１】
2004531484.tif 000061
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３−６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２−３−アルケニル、
Ｃ２−３−アルキニル、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
５〜６員複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、
未置換もしくは置換されたフェニルおよび
未置換もしくは置換された５〜６員の複素環
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキルおよび
【化６２】
2004531484.tif 000062
から選択され；
Ｒｚは、Ｃ１−２−アルキル、Ｃ２−６−分岐アルキル、Ｃ２−４−分岐ハロアルキル、アミノ−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−２−アルキルから選択され；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択される。］
【請求項４０】
Ｒが、４−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリジル、ピリミジニル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ベンゾトリアゾリル、ナフチリジニルおよびキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペリジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから選択され；
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化６３】
2004531484.tif 000063
から選択され；
Ｒｚが、メチレニル、エチレニル、
【化６４】
2004531484.tif 000064
アミノエチレニルから選択される請求項３７に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される誘導体。
【請求項４１】
下記式ＸＩを有する化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および誘導体。
【化６５】
2004531484.tif 000065
［式中、
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員もしくは１０員の縮合ヘテロアリール
から選択され；
置換Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、置換されていても良い複素環Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシおよび置換されていても良い複素環−Ｃ２−４−アルキニルから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の二環式および１３〜１４員三環式複素環
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良いフェニルオキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環オキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環スルホニル、置換されていても良い４〜６員の複素環アミノ、置換されていても良い４〜６員の複素環カルボニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化６６】
2004531484.tif 000066
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３−６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２−３−アルケニル、
Ｃ２−３−アルキニル、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
５〜６員複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、
未置換もしくは置換されたフェニルおよび
未置換もしくは置換された５〜６員の複素環
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキルおよび
【化６７】
2004531484.tif 000067
から選択され；
Ｒｚは、Ｃ１−２−アルキル、Ｃ２−６−分岐アルキル、Ｃ２−４−分岐ハロアルキル、アミノ−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−２−アルキルから選択され；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択され；
ただし、Ｒ１は、置換されていても良いフェニルオキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環オキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１−４−アルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環スルホニル、置換されていても良い４〜６員の複素環アミノ、置換されていても良い４〜６員の複素環カルボニル、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシまたはＣ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシで置換されており；さらに、Ｒ５がＣＨ２である場合にはＲは３−ピリジルではない。］
【請求項４２】
Ｒが、４−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリジル、ピリミジニル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ベンゾトリアゾリル、ナフチリジニルおよびキノザリニルから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペリジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから選択され；
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化６８】
2004531484.tif 000068
から選択され；
Ｒｚが、メチレニル、エチレニル、
【化６９】
2004531484.tif 000069
アミノエチレニルから選択される請求項４１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される誘導体。
【請求項４３】
下記式ＩＩ′を有する化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および誘導体。
【化７０】
2004531484.tif 000070
［式中、
Ｒは、
ａ）未置換もしくは置換された５員または６員の非含窒素ヘテロアリール、および
ｂ）未置換もしくは置換された９員もしくは１０員の縮合部分不飽和複素環
から選択され；
Ｒは、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、置換されていても良い複素環Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシおよび置換されていても良い複素環−Ｃ２−４−アルキニルから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員のヘテロアリールおよび
９〜１０員の二環式および１３〜１４員三環式複素環
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良いフェニルオキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環オキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環スルホニル、置換されていても良い４〜６員の複素環アミノ、置換されていても良い４〜６員の複素環カルボニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、アルキルカルボニルアミノ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化７１】
2004531484.tif 000071
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３−６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２−３−アルケニル、
Ｃ２−３−アルキニル、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
５〜６員複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、
未置換もしくは置換されたフェニルおよび
未置換もしくは置換された５〜６員の複素環
から独立に選択される１以上の置換基であり；
Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキルおよび
【化７２】
2004531484.tif 000072
から選択され；
Ｒｚは、Ｃ１−２−アルキル、Ｃ２−６−分岐アルキル、Ｃ２−４−分岐ハロアルキル、アミノ−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−２−アルキルアミノ−Ｃ１−２−アルキルから選択され；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択される。］
【請求項４４】
Ｒが、２，３−ジヒドロベンゾフリルおよびテトラヒドロピランから選択され；Ｒが、未置換であるかクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペリジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから選択され；
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化７３】
2004531484.tif 000073
から選択され；
Ｒｚが、メチレニル、エチレニル、
【化７４】
2004531484.tif 000074
アミノエチレニルから選択される請求項３７に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される誘導体。
【請求項４５】
下記式ＸＩＩを有する化合物ならびに該化合物の製薬上許容される異性体および誘導体。
【化７５】
2004531484.tif 000075
［式中、
Ｒ１は、未置換もしくは置換された
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員のヘテロアリール、および
９〜１０員の二環式および１３〜１４員の三環式複素環
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−６−シクロアルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良いフェニルオキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環オキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、置換されていても良い４〜６員の複素環スルホニル、置換されていても良い４〜６員の複素環アミノ、置換されていても良い４〜６員の複素環カルボニル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化７６】
2004531484.tif 000076
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、
Ｈ、
ハロ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ１−６−ハロアルキル、
Ｃ１−６−アルコキシ、
Ｃ１−２−アルキルアミノ、
アミノスルホニル、
Ｃ３−６−シクロアルキル、
シアノ、
Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、
ニトロ、
Ｃ２−３−アルケニル、
Ｃ２−３−アルキニル、
Ｃ１−６−ハロアルコキシ、
Ｃ１−６−カルボキシアルキル、
５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、
未置換もしくは置換されたフェニルおよび
未置換もしくは置換された５〜６員の複素環
から独立に選択される１以上の置換基であり；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−２−ハロアルキルから独立に選択され、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良い４〜６員の複素環、置換されていても良い４〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキルおよびＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキルから選択され；
Ｒ２０は、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルコキシ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルキルアミノ、置換されていても良い複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ−Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシおよび置換されていても良い複素環−Ｃ２−４−アルキニルから選択される１以上の置換基である。］
【請求項４６】
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、イソキノリル、キノリル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびベンゾチアゾリルから選択され；Ｒ１が、未置換であるかブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ２が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、オキソ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、シクロプロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、カルボキシメチル、モルホリニルエチルアミノ、プロピニル、未置換もしくは置換されたフェニルならびにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択される未置換もしくは置換されたヘテロアリールから選択され；
Ｒ４が、直接結合、エチル、ブチルおよび
【化７７】
2004531484.tif 000077
から選択され；
Ｒｚが、メチレニル、エチレニル、
【化７８】
2004531484.tif 000078
アミノエチレニルから選択され；
Ｒ２０が、クロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノプロピニル、１−メチルピペリジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシおよびエトキシから選択される１以上の置換基である請求項４５に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される誘導体。
【請求項４７】
Ｎ−［３−（イソプロピル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３−イソキノリル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル））カルボキサミド；
Ｎ−［４−イソプロピルフェニル］｛２−［（２−（３−ピリジル）エチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］｛２−［（２−（３−ピリジル）エチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（メチルプロピル）フェニル］｛２−［（２−（３−ピリジル）エチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
｛２−［（２−（３−ピリジル）エチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド；
｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル｝カルボキサミド；
Ｎ−［５−（ｔｅｒｔ−ブチル）イソオキサゾール−３−イル］｛２−［（４ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；Ｎ−［５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−メチルピラゾール−３−イルＩＪ２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）（１，３−チアゾール−２−イル）］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［５−（ｔｅｒｔ−ブチル）（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（４−ヒドロキシブチル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル））カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
５−ブロモ−Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−フェノキシフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−ヒドロキシ−３−エトキシフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３−エトキシフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジメチルフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−メチルフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−ブロモフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−（フルオロスルホニル）フェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（３，５−（ジメトキシ）フェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（２，４−ジクロロフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（４−（アミノスルホニル）フェニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ピリジン−３−イル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ピリジン−４−イル）エチル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−（４−フェニルブチル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−フェノキシプロピル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
｛６−クロロ−５−フルオロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−［４−（イソプロピル）フェニル］カルボキサミド；
｛５−フルオロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−［４−（イソプロピル）フェニル］カルボキサミド；
２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，２，３，６テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）｛６−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−２［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］（２−［（４ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニルアミノ］エチル｝フェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−アミノエチル）フェニル］（２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−ニトロフェニル］｛２−［（２−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［３−（アミノ−４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］｛２−［（２ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（イソプロピル）フェニル］｛２−［（２−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３−アミノスルホニル−４−クロロフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−メチルピペラジニル）スルホニル］フェニル｝｛２−［（４ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１，１，２，２，３，３，４，４，４−ノナフルオロブチル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（イソプロピル）フェニル］｛２−［（２−（１，２，４−トリアゾリル）エチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
（２−｛［２−（２−ピリジルアミノ）エチル］アミノ｝（３−ピリジル））−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド；
（２−［（１−（２−ピリジル）ピロリジン−３−イル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド；
２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド
｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−（８−キノリル）カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（４−クロロフェノキシ）フェニル］（２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−（２，３，４−トリフルオロフェニル）カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（２−ナフチル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（２−フェノキシフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロナフチル）カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｄ］１，３−ジオキソレン−５−イル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−ナフチル｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル））カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［３−ベンジルフェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（シクロヘキシルエチル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（シクロヘキシルエチル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−インダン−２−イル｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（メチルプロピル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
メチルフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−［４−トリフルオロメトキシ）フェニル］カルボキサミド；
Ｎ−（４−エチルフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−ブチルフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−ヨードフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ヒドロキシエチル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチルアミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３−エチルフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
２−メチル−５−［３−（｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボニルアミノ）フェニル］フラン−３−カルボン酸エチル；
Ｎ−（３−フェニルフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−ベンジルフェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（６−エチル（２−ピリジル））｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（６−プロピル（２−ピリジル））｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）（２−ピリジル）］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（メチルエチル）（２−ピリジル）］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−クロロフェニル）｛２−［（２−（４−ピリジル）エチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（４−フェノキシフェニル）｛２−［（２−（２−ピリジル）エチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
２−［（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）カルボキサミド；
Ｎ−（４−フェノキシフェニル）｛２−［（２−（３−ピリジル）エチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチルアミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルインドリン−６−イル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−インドリン−６−イル｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−インドール−６−イル｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−インドール−５−イル｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−インドール−７−イル｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）ピラゾール−５−イル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３−フェニルピラゾール−５−イル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル｝（２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（４−メチルピペラジニル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［３−（４−メチルピペラジニル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（４−メチルピペラジニル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝ホルムアミド；
Ｎ−［１−（１−メチル−（４−ピペリジル））インドリン−６−イル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［１−（１−メチル−（４−ピペリジル））インドリン−６−イル］｛２−［（２−（３−ピリジル）エチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［１−（２−ピペリジルエチル）インドリン−６−イル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［１−（２−ピペリジルアセチル）インドリン−６−イル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（１−メチル（４−ピペリジル））インドリン−６−イル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチルインドリン−６−イル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−（４−ピペリジル））インドール−５−イル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチル−３−モルホリン−４−イルプロピル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］｛２−［（｛２−［（１−メチル（４−ピペリジル））メトキシ］（４−ピリジル）｝メチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］（２−｛［（２−クロロ（４−ピリジル））メチル］アミノ｝（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
｛２−［（｛２−［３−（ジメチルアミノ）プロプ−１−インイル］（４ピリジル）｝メチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］カルボキサミド；
（２−｛［（２−メトキシ（４−ピリジル））メチル］アミノ｝（３−ピリジル））−Ｎ−［４−（メチルエチル）フェニル］カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−５−（トリフルオロメチル）フェニル｝｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−ピペリジルプロピル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−ピロリジニルプロピル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［３−（（１Ｅ）−４−ピロリジニルブト−１−エンイル）−４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−モルホリン−４−イルプロピル）フェニル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［１−（２−モルホリン−４−イルエチル）インドール−６−イル］｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］｛２−［（ピリミジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛２−［（ピリミジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
｛２−［（ピリミジン−４−イルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド；
Ｎ−［４−（イソプロピル）フェニル］｛４−［（４−ピリジルメチル）アミノ］ピリミジン−５−イル｝カルボキサミド；
（２−｛［（２−｛２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］エトキシ｝（４−ピリジル））メチル］アミノ｝（３−ピリジル））−Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］カルボキサミド；
｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−（２−ピペリジルエトキシ）−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル）カルボキサミド；
（２−｛［（２−｛２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］エトキシ｝（４−ピリジル））メチル］アミノ｝−６−フルオロ（３−ピリジル））−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］｛６−フルオロ−２−［（４ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
｛６−フルオロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル））−Ｎ−［４−（イソプロピル）フェニル］カルボキサミド；
｛６−フルオロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド；
Ｎ−（１−ブロモ（３−イソキノリル））｛６−フルオロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フェノキシフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（４−フェニルフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（３−フェノキシフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（４−シクロヘキシルフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（４−イミダゾール−１−イルフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−モルホリン−４−イル］フェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（４−シアノナフチル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド塩酸塩；
｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル））−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド塩酸塩；
４−（｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］−３−ピリジル）カルボニルアミノ）安息香酸メチル塩酸塩；
Ｎ−［４−（イソプロピル）フェニル］｛２−［（４−キノリルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］｛２−［（６−キノリルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
｛２−［（６−キノリルメチル）アミノ］（３−ピリジル））−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−３−［（４−ピリジニルメチレン）アミノ］−４−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛３−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（２−チエニル）｝カルボキサミド；
Ｎ−フェニル｛３−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（２−チエニル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛３−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（２−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛３−［（６−キノリルメチル）アミノ］（２−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）｛２−［（６−キノリルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛６−メチル−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）｛６−メチル−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）｛６−メチル−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）｛６−クロロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛６−クロロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
｛６−クロロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝−Ｎ−（３−フルオロフェニル）カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）｛６−クロロ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛３−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（４−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）｛２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛２−［（４−キノリルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛２−［（５−キノリルメチル）アミノ］（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛２−［（４−ピリジルエチル）アミノ］−５−（３−チエニル）−（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛５−（４−メトキシフェニル）−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］−（３−ピリジル）｝カルボキサミド；および
Ｎ−（４−クロロフェニル）｛５−ブロモ−２−［（４−ピリジルメチル）アミノ］−（３−ピリジル）｝カルボキサミド；
２−｛［２−（１−イソプロピル−アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−｛［２−（１−イソプロピル−アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−ニコチンアミド；
２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（｛２−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−ニコチンアミド；
２−（｛２−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−｛［２−エチルピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（｛２−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エトキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−ニコチンアミド；
２−（｛２−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エトキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−２−｛［２−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−｛［２−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（４−Ｂｏｃ−ピペラジン−１−イルメチル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（４−Ｂｏｃ−ピペラジン−１−カルボニル）−５−トリフルオロメチルフェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（４−Ｂｏｃ−ピペラジン−１−カルボニル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（２−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−４−ペンタフルオロエチルフェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（４−Ｂｏｃ−ピペラジン−１−イルメチル）−４−ペンタフルオロエチルフェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
２−（｛２−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロポキシ］−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（２メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−Ｂｏｃ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−［３−（１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］ニコチンアミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（２−Ｂｏｃ−アミノ−アセチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（２−Ｂｏｃ−アミノ−アセチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−［３−（１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド；
２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−［３−（１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］ニコチンアミド；
２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−［３−（４−Ｂｏｃ−ピペラジン−１−イルメチル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド；
２−｛［２−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
（Ｓ）２−｛［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−５−イル）−２−｛［２−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−｛［２−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−｛［２−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−｛［２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
２−｛［２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−｛［２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−｛［２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−５−イル）−２−｛［２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−｛［２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−４−イルメチル］アミノ｝−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−ニコチンアミド；
（Ｒ）Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−｛［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
（Ｒ）Ｎ−［３−（１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
（Ｒ）Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−５−トリフルオロメチルフェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
２−（｛２−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロポキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−（｛２−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロポキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−（｛２−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロポキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−（｛２−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロポキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−５−イル）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（｛２−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロポキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−ニコチンアミド；
２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−（３，９，９−トリメチル−２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレン−６−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−５−イル）−２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−｛［２−（３−モルホリン−４−イルプロピルアミノ）−ピリミジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
２−｛［２−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−ピリミジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−｛［２−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−ピリミジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（｛２−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルメチル｝−アミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（｛２−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルメチル｝−アミノ）−ニコチンアミド；
２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］アミノ）−Ｎ−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−５−イル）−２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−［３−（１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド；
２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−（２，２，４−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アセチル−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−｛［２−（１−ベンズヒドリル−アゼチジン−３−イルオキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（｛２−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−５−イル）−２−（｛２−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３−トリフルオロメチルフェニル）−２−（｛２−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−ニコチンアミド；
２−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−［３−（１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−ニコチンアミド；
（Ｒ）Ｎ−［３−（２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−ニコチンアミド；
（Ｓ）Ｎ−［３−（２−ヒドロキシ−３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチルフェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［４−ペンタフルオロエチル−３−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［４−トリフルオロメチル−３−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
（Ｓ）Ｎ−［３−（１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
（Ｒ）Ｎ−［３−（１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
（Ｒ）Ｎ−［３−（１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イソオキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｃｕ）Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−５−イル）−２−｛［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−［３−（１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［２−（１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［１，１，４，４−テトラメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフト−６−イル］−２［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−（４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（｛２−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エトキシ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−｛［２−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−ピペリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（｛２−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イルメチル｝−アミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（２−メトキシピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（ピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−ピペリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−［３−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−Ｎ−［３−（ピペラジン−１−イルメチル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−｛［２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−｛［２−（１−メチルピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−｛［２−（２−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−２−［（ピリミジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；
２−｛［２−（アゼチジン−３−イルオキシ）−ピリジン−４−イルメチル］−アミノ｝−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）ニコチンアミド；
Ｎ−（２，３，３−トリメチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イル）−２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−ベンズアミド；
Ｎ−［３，３−ジメチル−１，１−ジオキソ−２−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ′−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド；および
Ｎ−［２−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３，３−ジメチル−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ′−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−６−イル］−２−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ニコチンアミド
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される誘導体。
【請求項４８】
環Ａが、ジヒドロピラン、ジヒドロチエニル、ジヒドロフリル、オキソジヒドロフリル、ピロリニル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロ−イソチアゾリル、ジヒドロ−イソオキサゾリル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、トリアジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリルおよびイソチアゾリルから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒが、置換もしくは未置換の飽和もしくは部分飽和５〜６員の複素環および置換もしくは未置換の飽和もしくは部分飽和縮合９員、１０員もしくは１１員の複素環から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が
ａ）置換もしくは未置換の飽和もしくは部分飽和５〜６員の複素環、および
ｂ）置換もしくは未置換の飽和もしくは部分飽和９〜１１員の縮合複素環
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ａがピリジルである請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が非含窒素ヘテロアリールから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１が、ピラニル、フリル、チエニル、ベンゾフリルおよびベンゾチエニルから選択される請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１が、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯＮＨＲ３、−ＣＯＲ３、−ＮＨＲ３、−ＳＯ２ＮＨＲ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３および置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレニルから選択される置換基で置換されており；Ｒ３が５〜６員の複素環から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
製薬上許容される担体および請求項１ないし５４のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５６】
対象における癌の治療用医薬組成物であって、有効量の請求項１ないし５４のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５７】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫剤、インターフェロン型薬剤およびその他薬剤から選択される化合物との組合せを含む請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
対象における血管新生の治療用医薬組成物であって、有効量の請求項１ないし５４のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５９】
ヒトまたは動物身体の治療処置法で使用される請求項１ないし５４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６０】
哺乳動物におけるＫＤＲ関連障害の治療用医薬組成物であって、有効量の請求項１ないし５４のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項６１】
哺乳動物における増殖障害の治療用医薬組成物であって、有効量の請求項１ないし５４のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項６２】
前記障害が炎症または炎症関連障害である請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
ヒトまたは動物身体の治療処置法で使用される請求項１ないし５４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
癌治療用の医薬製造における請求項１ないし５４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６５】
血管新生治療用の医薬製造における請求項１ないし５４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６６】
細胞増殖の治療用の医薬製造における請求項１ないし５４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６７】
活性治療物質として使用される請求項１ないし５４のいずれかに記載の化合物および該化合物の製薬上許容される誘導体。
【請求項６８】
抗腫瘍用途用の請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
血管新生治療用の請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
塩基および不活性溶媒の存在下に下記式の化合物を１級アミンで処理し、次に１級または２級置換ベンジルアミンとカップリングさせる段階を有する請求項１に記載の化合物の製造方法。
【化７９】
2004531484.tif 000079
［式中、ＬＧはハロであり；Ｘａはハロであり；環ＡおよびＲ１は請求項１で定義の通りである。］