【手続補正書】
【提出日】平成15年10月30日(2003.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2004518733.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容できる塩。
上記式中：
「---」は、存在しないか、または結合であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＣＨ2、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＯＨ、ＮＨ、またはＮＲ5であり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ｒ1は、Ｈ、(Ｏ)nＣ1〜Ｃ6アルキル、(Ｏ)n置換アルキル、ＮＯ2、ＮＲ5Ｒ6、ＣＨＯ、またはハロゲンであり；
Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、置換Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、置換Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、(ＣＨ2)mＯＨ、(ＣＨ2)mＯＲ5、(ＣＨ2)mシクロアルキル、(ＣＨ2)m置換シクロアルキル、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換アリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mヘテロアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0-2−(ＣＨ2)n−アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)アリール、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0〜2−(ＣＨ2)n−置換アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−置換アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−Ｃ(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mヘテロアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m−ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m炭素環、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＨ2)m−Ｏ−アリール、(ＣＨ2)m−Ｏ−置換アリール、(ＣＨ2)mＣＯＲ5、(ＣＨ2)mＣＯＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝ＮＨ)ＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝Ｓ)ＮＲ5Ｒ6、または(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ5であり；
ｍは、０〜６の整数であり；
Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、(ＣＨ2)mアリール、(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＨ2)mヘテロアリール、または(ＣＨ2)m置換ヘテロアリールであり、または、Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、炭素原子、Ｒ5およびＲ6を有する窒素原子、および場合によって、独立してＯ、Ｓ、およびＮＲ2から選択された１または２個のヘテロ原子を含む３〜７員環を形成し（ここで、Ｒ2は上記で定義した通りである）；そして、
ｎは、０または１であり；但しＲ2およびＲ4が両方とも、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択されることはない。
【請求項２】
式II：
【化２】
2004518733.tif 000002
〔式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＣＨ2、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＯＨ、ＮＨ、またはＮＲ5であり；
Ｒ1は、Ｈ、(Ｏ)nＣ1〜Ｃ6アルキル、(Ｏ)n置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、ＮＲ5Ｒ6、ＣＨＯ、またはハロゲンであり；
Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、置換Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル．置換Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、(ＣＨ2)mＯＨ、(ＣＨ2)mＯＲ5、(ＣＨ2)mシクロアルキル、(ＣＨ2)m置換シクロアルキル、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換アリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mヘテロアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0〜2−(ＣＨ2)n−アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)アリール、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0〜2−(ＣＨ2)n−置換アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−置換アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mヘテロアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m−ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m−置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m炭素環、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＨ2)m−Ｏ−アリール、(ＣＨ2)m−Ｏ−置換アリール、(ＣＨ2)mＣＯＲ5、(ＣＨ2)mＣＯＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝ＮＨ)ＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝Ｓ)ＮＲ5Ｒ6、または(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ5であり；ｍは、０〜６の整数であり；
Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、(ＣＨ2)mアリール、(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＨ2)m置換ヘテロアリールであり、または、Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、炭素原子、Ｒ5およびＲ6を有する窒素原子、および場合によって、独立してＯ、Ｓ、およびＮＲ2から選択された１または２個のヘテロ原子を含む３〜７員環を形成し（ここで、Ｒ2は上記で定義した通りである）；そして、
ｎは、０または１であり；但しＲ2およびＲ4が両方とも、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択されることはない〕
の化合物またはその薬学的に受容できる塩。
【請求項３】
式III：
【化３】
2004518733.tif 000003
〔式中、
Ｒ1は、Ｈ、(Ｏ)nＣ1〜Ｃ6アルキル、(Ｏ)n置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、ＮＲ5Ｒ6、ＣＨＯ、またはハロゲンであり；
Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、置換Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、置換Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、(ＣＨ2)mＯＨ、(ＣＨ2)mＯＲ5、(ＣＨ2)mシクロアルキル、(ＣＨ2)m置換シクロアルキル、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換アリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mヘテロアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換複素環、(ＣＯ2(ＣＨ2)mＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0-2−(ＣＨ2)n−アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)アリール、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0-2−(ＣＨ2)n−置換アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−置換アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mヘテロアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m−ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m炭素環、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＨ2)m−Ｏ−アリール、(ＣＨ2)m−Ｏ−置換アリール、(ＣＨ2)mＣＯＲ5、(ＣＨ2)mＣＯＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝ＮＨ)ＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝Ｓ)ＮＲ5Ｒ6、または(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ5であり；ｍは、０〜６の整数であり；
Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、(ＣＨ2)mアリール、(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＨ2)m置換ヘテロアリールであり、または、Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、炭素原子、Ｒ5およびＲ6を有する窒素原子、および場合によって、独立してＯ、Ｓ、およびＮＲ2から選択された１または２個のヘテロ原子を含む３〜７員環を形成し（ここで、Ｒ2は上記で定義した通りである）；そして、
ｎは、０または１である；但しＲ2およびＲ4が両方とも、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択されることはない〕
の化合物またはその薬学的に受容できる塩。
【請求項４】
式IV：
【化４】
2004518733.tif 000004
の化合物またはその薬学的に受容できる塩。
上記式中：
Ｒ1は、Ｈ、(Ｏ)nＣ1〜Ｃ6アルキル、(Ｏ)n置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、ＮＲ5Ｒ6、ＣＨＯ、またはハロゲンであり；
Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、置換Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、置換Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、(ＣＨ2)mＯＨ、(ＣＨ2)mＯＲ5、(ＣＨ2)mシクロアルキル、(ＣＨ2)m置換シクロアルキル、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換アリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mヘテロアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0-2−(ＣＨ2)ｎ−アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)アリール、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0-2−(ＣＨ2)ｎ−置換アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−置換アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mヘテロアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m炭素環、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＨ2)m−Ｏ−アリール、(ＣＨ2)m−Ｏ−置換アリール、(ＣＨ2)mＣＯＲ5、(ＣＨ2)mＣＯＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝ＮＨ)ＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝Ｓ)ＮＲ5Ｒ6、または(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ5であり；ｍは、０〜６の整数であり；
Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、(ＣＨ2)mアリール、(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＨ2)m置換ヘテロアリールであり、または、Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、炭素原子、Ｒ5およびＲ6を有する窒素原子、および場合によって、独立してＯ、Ｓ、およびＮＲ2から選択された１または２個のヘテロ原子を含む３〜７員環を形成し（ここで、Ｒ2は、上記で定義した通りである）；そして、
ｎは、０または１であり；但しＲ2およびＲ4が両方とも、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択されることはない。
【請求項５】
式Ｖ：
【化５】
2004518733.tif 000005
〔式中、Ｒ1は、水素、(Ｏ)nＣ1〜Ｃ6アルキル、または(Ｏ)n置換Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、Ｒ2は、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリールであり、Ｒ4は、(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ5，(ＣＨ2)mＣＯＮＲ5Ｒ6、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換アリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mヘテロアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換複素環であり；
ｍは、０〜６であり；
ｎは、０または１である〕
の化合物またはその薬学的に受容できる塩。
【請求項６】
式VI：
【化６】
2004518733.tif 000006
〔式中：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＣＨ2、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＯＨ、ＮＨ、またはＮＲ5であり；
Ｙは、ＯまたはＳであり；
Ｒ1は、Ｈ、(Ｏ)nＣ1〜Ｃ6アルキル、(Ｏ)n置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、ＮＲ5Ｒ6、ＣＨＯ、またはハロゲンであり；
Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、置換Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、置換Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、(ＣＨ2)mＯＨ、(ＣＨ2)mＯＲ5、(ＣＨ2)mシクロアルキル、(ＣＨ2)m置換シクロアルキル、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換アリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mヘテロアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0-2−(ＣＨ2)n−アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)アリール、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0-2−(ＣＨ2)n−置換アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−置換アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mヘテロアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−Ｃ(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m炭素環、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＨ2)m−Ｏ−アリール、(ＣＨ2)m−Ｏ−置換アリール、(ＣＨ2)mＣＯＲ5、(ＣＨ2)mＣＯＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝ＮＨ)ＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝Ｓ)ＮＲ5Ｒ6、または(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ5であり；ｍは、０〜６の整数であり；
Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、(ＣＨ2)mアリール、(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＨ2)m置換ヘテロアリールであり、またはＲ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、炭素原子、Ｒ5およびＲ6を有する窒素原子、および場合によって、独立してＯ、Ｓ、およびＮＲ2から選択された１または２個のヘテロ原子を含む３〜７員環を形成し（ここで、Ｒ2は上記で定義した通りである）；そして、
ｎは、０または１であり；但しＲ2およびＲ4が両方とも、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択されることはないものとする〕
の化合物またはその薬学的に受容できる塩。
【請求項７】
式VII：
【化７】
2004518733.tif 000007
〔式中：「---」は、存在しないか、または結合であり；
Ｒ1は、Ｈ、(Ｏ)nＣ1〜Ｃ6アルキル、(Ｏ)n置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＯ2、ＮＲ5Ｒ6、ＣＨＯ、またはハロゲンであり；
Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、置換Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、置換Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、(ＣＨ2)mＯＨ、(ＣＨ2)mＯＲ5、(ＣＨ2)mシクロアルキル、(ＣＨ2)m置換シクロアルキル、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換アリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)mヘテロアリール、ＣＨＯＨ(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換複素環、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)ｍＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0-2−(ＣＨ2)n−アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)アリール、(ＣＨ2)m−Ｓ(Ｏ)0-2−(ＣＨ2)n−置換アリール、ＣＨ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−置換アリール、(ＣＨ2)mＮ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mヘテロアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m炭素環、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換炭素環、(ＣＨ2)m−Ｏ−アリール、(ＣＨ2)m−Ｏ−置換アリール、(ＣＨ2)mＣＯＲ5、(ＣＨ2)mＣＯＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝ＮＨ)ＮＲ5Ｒ6、(ＣＨ2)mＣ(＝Ｓ)ＮＲ5Ｒ6、または(ＣＨ2)mＣＯ2Ｒ5であり；ｍは、０〜６の整数であり；
Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、(ＣＨ2)mアリール、(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＨ2)m置換ヘテロアリールであり、または、Ｒ5およびＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、炭素原子、Ｒ5およびＲ6を有する窒素原子、および必要に応じて、独立してＯ、Ｓ、およびＮＲ2から選択された１または２個のヘテロ原子を含む３〜７員環を形成し（ここで、Ｒ2は上記で定義した通りである）；そして、
ｎは、０または１であり；但しＲ2およびＲ4が両方とも、水素およびＣ1〜Ｃ6アルキルから選択されることはない〕
の化合物またはその薬学的に受容できる塩。
【請求項８】
式VIII：
【化８】
2004518733.tif 000008
で表される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容できる塩。
上記式中：
Ｒ1は、Ｈ、ＣＨ3、ＣＨ2ＯＨまたはＣＨＯであり、
Ｒ2は、(ＣＯ2)(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mヘテロアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mヘテロアリール、またはＣ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリールであり、ここでＲ5は、水素またはメチルであり；
Ｒ3は、水素またはフルオロであり；
Ｒ4は、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、置換Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、置換Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、(ＣＨ2)mＣＯＲ5、(ＣＨ2)mＳ(Ｏ)0-2−(ＣＨ2)nアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mアリール、(ＣＨ2)m−Ｏ−アリール、(ＣＨ2)mＳ(Ｏ)0-2−(ＣＨ2)n置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＨ2)m−Ｏ−置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m炭素環、または(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換炭素環であり、ここで、
ｎは、０または１であり；
ｍは、０〜６の整数であり；そして、
Ｒ5は、式Ｉに関して上記で定義した通りである。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容できる塩で、
式中：
Ｒ1は、ＨまたはＣＨ3であり；
Ｒ2は、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mヘテロアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mヘテロアリール、またはＣ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリールであり、ここでＲ5は、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ3は、水素またはフルオロであり；
Ｒ4は、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m炭素環、または(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換炭素環であり、ここでｎは、０または１であり、そして、ｍは、０〜６の整数である、上記化合物またはその薬学的に受容できる塩；または
式中：
Ｒ1は、ＨまたはＣＨ3であり；
Ｒ2は、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ≡Ｃ−(ＣＨ2)mヘテロアリール、またはＣ≡Ｃ−(ＣＨ2)mヘテロアリールであり、ここで、ｍは１であり；
Ｒ3は、水素またはフルオロであり；および、
Ｒ4は、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m炭素環、または(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換炭素環であり、ここで、ｎは０であり、ｍは１である、上記化合物またはその薬学的に受容できる塩；または、
式中：
Ｒ1は、ＨまたはＣＨ3であり；
Ｒ2は、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mアリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)mヘテロアリール、またはＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ5)−(ＣＨ2)m置換ヘテロアリールであり、ここで、ｍは１であり、Ｒ5は、ＨまたはＣＨ3であり；
Ｒ3は、水素またはフルオロであり；そして、
Ｒ4は、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換アリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)mヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換ヘテロアリール、(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m炭素環、または(ＣＯ2)n(ＣＨ2)m置換炭素環であり、ここで、ｎは０であり、ｍは１である、上記化合物またはその薬学的に受容できる塩。
【請求項１０】
以下の群：
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボチオ酸ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボチオ酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−２−(３−フェニル−プロピオニル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸プロパ−２−イニルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピペリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−ベンジル−２−(１−ヒドロキシ−３−フェニル−アリル)−８−メチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−ベンジル−２−(１−ヒドロキシ−３−フェニル−プロパ−２−イニル)−８−メチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン;
６−ベンジル−２−(ヒドロキシ−フェニル−メチル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；および
６−ベンジル−２−(１−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン、
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−オキサゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルエステル；
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−オキサゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルエステル;
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−オキサゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−オキサゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−オキサゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド；および
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−オキサゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルメチル)−アミド、
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−１,５,６,７−テトラヒドロ−イミダゾ[１,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−１,８−ジメチル−５,７−ジオキソ−１,５,６,７−テトラヒドロ−イミダゾ[１,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−１,８−ジメチル−５,７−ジオキソ−１,５,６,７−テトラヒドロ−イミダゾ[１,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−ベンジル−１,８−ジメチル−５,７−ジオキソ−１,５,６,７−テトラヒドロ−イミダゾ[１,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−１−メチル−５,７−ジオキソ−１,５,６,７−テトラヒドロ−イミダゾ[１,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
６−(４−メトキシ−ベンジル)−１−メチル−５,７−ジオキソ−１,５,６,７−テトラヒドロ−イミダゾ[１,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
６−(４−メトキシ−ベンジル)−１,８−ジメチル−５,７−ジオキソ−１,５,６,７−テトラヒドロ−イミダゾ[１,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−２,３,６,７−テトラヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルエステル２,３−ジヒドロキシプロピオン酸ベンジルエステル;
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−２,３,６,７−テトラヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ピリジン−４−イルメチルエステル塩酸塩；
６−ベンジル−1,５,７−トリオキソ−１,２,３,５,６,７−ヘキサヒドロ−１λ4−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−３−カルボン酸ベンジルエステル；
６−ベンジル−１,８−ジメチル−５,７−ジオキソ−１,５,６,７−テトラヒドロ−イミダゾ[１,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルエステル；および
６−ベンジル−３−エトキシ−２,３−ジヒドロ−オキサゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン、
４−[８−メチル−５,７−ジオキソ−２−(３−フェニル−プロパ−１−イニル)−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸；
４−｛２−[３−(４−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−安息香酸;
４−｛２−[３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−安息香酸；
４−｛２−[３−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−安息香酸；
６−ベンジル−８−メチル−２−(３−ピリジン−４−イル−プロパ−１−イニル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−８−メチル−２−(３−ピリジン−４−イル−プロパ−１−イニル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−２−[３−(２−メトキシ−ピリジン−４−イル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−ベンジル−８−メチル−２−フェニルエチニル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−(４−ブロモ−ベンジル)−２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
４−｛２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛２−[３−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−安息香酸；
６−(４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−２−(３−フェニル−プロパ−１−イニル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−ベンジル−８−メチル−２−(３−フェニル−プロパ−１−イニル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−(４−メタンスルホニル−ベンジル)−８−メチル−２−(３−ピリジン−４−イル−プロパ−１−イニル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
４−｛２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−ベンゾニトリル；
４−[８−メチル−５,７−ジオキソ−２−(３−フェニル−プロパ−１−イニル)−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸；
２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−６−[４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−ベンジル]−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−ベンジル−２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−ベンジル−８−メチル−２−(３−フェニル−プロパ−１−イニル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−６−[４−(モルホリン−４−カルボニル)−ベンジル]−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
８−メチル−６−[４−(モルホリン−４−スルホニル)−ベンジル]−２−(３−ピリジン−４−イル−プロパ−１−イニル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
２−[３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−６−(２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イルメチル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−６−(２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イルメチル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
４−[８−メチル−５,７−ジオキソ−２−(４−フェニル−ブタ−１−イニル)−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸；
４−[８−メチル−５,７−ジオキソ−２−(６−フェニル−ヘキサ−１−イニル)−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸；
４−[８−メチル−５,７−ジオキソ−２−(５−フェニル−ペンタ−１−イニル)−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸；
４−[８−メチル−５,７−ジオキソ−２−(7−フェニル−ヘプタ−１−イニル)−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸；
(４−｛２−[３−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−フェニル)−酢酸；
６−(３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−２−(３−ピリジン−４−イル−プロパ−１−イニル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−８−メチル−２−(３−ピリジン−４−イル−プロパ−１−イニル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−(３−フルオロ−ベンジル)−２−[３−(２−メトキシ−ピリジン−４−イル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
[３−(８−メチル−５,７−ジオキソ−２−フェニルエチニル−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル)−フェニル]−酢酸；
６−(４−ブロモ−ベンジル)−２−[３−(４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル｝−８−メチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
４−｛２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−Ｎ,Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛２−[３−(３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−シクロヘキサンカルボン酸；
６−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−２−[３−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
４−[８−メチル−５,７−ジオキソ−２−(３−フェニル−プロパ−１−イニル)−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−シクロヘキサンカルボン酸；
２−クロロ−４−(２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル)−安息香酸；
２−[３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−６−(４−メタンスルホニル−ベンジル)−８−メチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
４−｛２−[３−(４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−ベンゾニトリル；
(３−｛２−[３−(４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−フェニル)−酢酸；
(４−｛２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−フェニル)−酢酸；
６−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−８−メチル−２−(３−フェニル−プロパ−１−イニル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
２−[３−(３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−６−[４−(チオモルホリン−４−カルボニル)−ベンジル]−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
８−メチル−２−(３−ピリジン−４−イル−プロパ−１−イニル)−６−[４−(チオモルホリン−４−スルホニル)−ベンジル]−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
２−[３−(４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−６−(２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イルメチル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；および
２−[３−(３−メトキシ−４−メチル−フェニル)−プロパ−１−イニル]−８−メチル−６−(２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イルメチル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン、
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ビフェニル−４−イルアミド；
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド；
６−ベンゾイル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−(４−クロロ−ベンジル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−(４−クロロ−ベンジル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３,４−ジクロロ−ベンジルアミド；
５,７−ジオキソ−６−ピリジン−４−イルメチル−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド塩酸塩；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３,４−ジクロロベンジルアミド；
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸２,４−ジクロロ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３−メチル−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−ホルミル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(１Ｈ−インドール−５−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(チアゾール−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(イミダゾ[２,１−ｂ]チアゾール−６−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチル−ピリジン−２−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２,１,３−ベンゾチアジアゾール−５−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３,４−ジフルオロ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−３−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−２−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メチル−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−クロロ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メチル−チアゾール−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
４−[２−(４−メトキシ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸；
４−[２−(４−メトキシ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸ナトリウム塩；
４−[２−(４−メトキシ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸２−ジメチルアミノ−エチルエステル塩酸塩；
４−[２−(４−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸；
４−[２−(４−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸ナトリウム塩；
４−[２−(４−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸２−ジメチルアミノ−エチルエステル；
４−[２−(４−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸２−ジメチルアミノ−エチルエステル塩酸塩；
４−｛８−メチル−５,７−ジオキソ−２−[(ピリジン−４−イルメチル)−カルバモイル]−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−安息香酸トリフルオロ−酢酸塩；
４−｛８−メチル−５,７−ジオキソ−２−[(ピリジン−４−イルメチル)−カルバモイル]−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル｝−安息香酸２−ジメチルアミノ−エチルエステル二塩酸塩；
８−メチル−６−(２−メチル−チアゾール−４−イルメチル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−クロロ−４−[２−(４−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸メチルエステル；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル)−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−チアゾール−２−イルメチル−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド塩酸塩；
４−[２−(４−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−２−メチル−安息香酸メチルエステル；
４−[２−(４−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−２−メトキシ−安息香酸メチルエステル；
６−(４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−(４−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−(４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
８−メチル−６−[４−(モルホリン−４−カルボニル)−ベンジル]−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
｛５−[２−(４−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−イソオキサゾール−３−イル｝−カルバミン酸メチルエステル；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−[４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−ベンジル]−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
８−メチル−６−[４−(モルホリン−４−カルボニル)−ベンジル]−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−(６−フルオロ−キノリン−２−イルメチル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−[２−(４−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−５−メトキシ−ピリミジン−４−カルボン酸メチルエステル；
６−ブタ−２−イニル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イルメチル)−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−(４−メタンスルホニル−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−(３−シアノ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−[２−(４−クロロ−ベンゼンスルホニル)−エチル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(４−スルファモイル−ベンジル)−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−(４−シアノ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(３−オキソ−３−フェニル−プロピル)−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(１−フェニル−エチル)−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(２−フェニルメタンスルホニル−エチル)−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−(５−シアノ−ペンチル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−(Ｅ)−ブタ−２−エニル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(Ｅ)−ペンタ−２−エニル−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−ｓｅｃ−ブチル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−(２−ベンゼンスルホニル−エチル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−(１−エチル−プロピル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−ペンタ−２−イニル−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−(２−ベンゼンスルホニル−エチル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
８−メチル−６−(３−メチル−ブタ−２−エニル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−[２−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−エチル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−[３−(４−フルオロ−フェニル)−３−オキソ−プロピル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−(２−ベンゾイルアミノ−エチル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(２−フェノキシ−エチル)−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
６−(４−シアノ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド；
６−(３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メチル−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−ピリジン−４−イルメチル−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
６−(４−メトキシ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−ピリジン−４−イルメチル−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３,４−ジメトキシ−ベンジルアミド；
６−(４−メタンスルホニル−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３,４−ジメトキシ−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(４−スルファモイル−ベンジル)−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３,４−ジメトキシ−ベンジルアミド；
６−(４−ジメチルスルファモイル−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３,４−ジメトキシ−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−ピリジン−３−イルメチル−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３,４−ジメトキシ−ベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−ピリジン−２−イルメチル−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３,４−ジメトキシ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド；
６−(３−メトキシ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド；
６−(３−メトキシ−ベンジル｝−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルメチル)−アミド；
６−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルメチル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルメチル)−アミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メチルスルファニル−ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３,４−ジクロロベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−(４−ピリジルメチル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド塩酸塩；
６−(４−クロロベンジル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３,４−ジクロロベンジルアミド；
６−(４−クロロベンジル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−(３,４−ジクロロベンジル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−ベンゾイル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸３−フルオロ−ベンジルアミド；
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−４−イルメチル)−アミド塩酸塩；
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ビフェニル−４−イルアミド；
６−ベンジル−８−ホルミル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；および
６−ベンジル−８−ヒドロキシメチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド、
４−[２−(４−メトキシ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸メチルエステル；
４−[２−(３−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸メチルエステル；
４−[２−(４−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−安息香酸メチルエステル；
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルエステル；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルエステル;
６−ベンジル−３−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸メチルエステル；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸メチルエステル；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ピリジン−４−イルメチルエステル；
６−ベンジル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ピリジン−４−イルメチルエステル；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−ピリジン−４−イルメチル−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルエステル；および
６−ベンジル−３−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルエステル、
６−ベンゾイル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン;
６−(４−クロロベンジル)−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
６−ピリジン−４−イルメチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
８−メチル−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸；
６−ベンジル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸;
４−(８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イル−メチル)−安息香酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、および
８−メチル−６−[４−(モルホリン−４−スルホニル)ベンジル]−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−５,７−ジオン、
６−(４−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン４−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−エトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；
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６−(４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メチルピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メチルピリジン−４−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メチルピリジン−４−イルメチル)−アミド；
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６−(４−ブロモ−３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−エトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジブロモ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−ブロモ−３−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３,４−ジフルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−ブロモ−４−クロロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(３−クロロ−４−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−クロロ−３−フルオロ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(６−メチルピリジン−３−イルメチル)−アミド；
６−(４−シアノ−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド；および
６−(４−イソプロピルスルファモイル−ベンジル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸(２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル)−アミド、
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(３−オキソ−３−フェニル−プロピル)−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
８−メチル−６−(１−フェニルエチル)５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(２−フェニルメタンスルホニル−エチル)−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
６−(５−シアノ−ペンチル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
６−(Ｅ)−ブタ−２−エニル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(Ｅ)−ペンタ−２−エニル−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
６−ｓｅｃ−ブチル−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
８−メチル−６−(２−メチルアリル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
６−(１−エチル−プロピル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−ペンタ−２−イニル−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
６−(２−ベンゼンスルホニル−エチル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
８−メチル−６−(３−メチル−ブタ−２−エニル)−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
６−[２−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−エチル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
６−[３−(４−フルオロ−フェニル)−３−オキソ−プロピル]−８−メチル−５,７−ジオキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−｛２−[１−フェニル−メタノイル)−アミノ]−エチル｝−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；
８−メチル−５,７−ジオキソ−６−(２−フェノキシ−エチル)−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−２−カルボン酸４−フルオロベンジルアミド；および
｛５−[２−(４−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−８−メチル−５,７−ジオキソ−７Ｈ−チアゾロ[３,２−ｃ]ピリミジン−６−イルメチル]−イソオキサゾール−３−イル]｝−カルバミン酸メチル
より選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容できる塩。
【請求項１１】
ＭＭＰ−１３酵素が介在する疾患を治療するための医薬製造における、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に受容できる塩の使用。
【請求項１２】
ＭＭＰ−１３酵素が介在する疾患の治療のための医薬製造における、請求項２〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容できる塩の使用。
【請求項１３】
癌、リウマチ様関節炎、変形性関節症、心不全または炎症を治療するための医薬製造における、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に受容できる塩の使用。