【手続補正書】
【提出日】平成17年4月14日(2005.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
2004528334.tif 000001
［式中、Ｒ1は  −(Ｃ1−Ｃ8）アルキル、−(Ｃ2−Ｃ8）アルケニル、Ｒ42Ｎ（Ｃ1−Ｃ6
）アルキル−、Ｒ42ＮＣ(＝Ｏ)(Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｒ4Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｒ4ＯＣ(＝Ｏ)(Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｒ4Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｒ4Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ4（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｒ42ＮＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｒ4ＣＳＯ2ＮＲ4（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｒ42ＮＣ(＝Ｏ)ＮＲ4（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｒ42ＮＳＯ2ＮＲ4（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アロイル（Ｃ1−Ｃ6）ア
ルキル、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアロイル（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）ヘテロシクロアルキル（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、２環式ヘテロアリール（Ｃ1
−Ｃ6）アルキルおよび２環式ヘテロアロイル（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選択
され；
Ｒ1部分は未置換の−(Ｃ2−Ｃ8）アルケニルおよび未置換であるかハロゲン、シアノ、アセトキシメチルおよびニトロよりなる群から独立して選択される部分１つまたはそれ以上で置換された−(Ｃ1−Ｃ8）アルキルを包含し；
Ａｒは場合により置換されたアリール部分であり；
Ｒ2は未置換であるかまたはフッ素置換基１またはそれ以上で１〜６個の炭素上で置換
された−(Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルであり；
Ｒ3は下記：
【化２】
2004528334.tif 000002
よりなる群から選択され；
Ｒ4は−Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−(Ｃ2−Ｃ6）アルケニルおよび−（Ｃ2−Ｃ6）
アルキニルよりなる群から独立して選択される部分であり；
Ｒ5部分は−Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−(Ｃ2−Ｃ6）アルケニルおよび−ヘテロサ
イクリルよりなる群から独立して選択され；
Ｒ6部分は−Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−(Ｃ2−Ｃ6）アルケニルおよび−（Ｃ1−Ｃ6）アルカノイル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、アリー
ル、アリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、２環式ヘテロアリールおよび２環式ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、よりなる群から独立して選択され；
Ｒ5およびＲ6は一緒になって５〜７員の複素環を形成してよく；
Ｘは−Ｃ(Ｒ5)2−、−ＮＲ5−、Ｃ(＝Ｏ)−、−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−
Ｏ−、−Ｃ(Ｒ)(Ｒ')−および−Ｓ(Ｏ)n−（式中ｎは０、１または２）よりなる群から選択され、ただしＲおよびＲ'は(Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＯＲ”またはＨであり、そしてＲ”はＨまたは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして、
Ｙは炭素または窒素であり、
ここでＲ1がＲ42Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−であり、ここで両方のＲ4が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである場合は、Ｒ3はアセチル、−ＮＨ2およびアセトアミドではない］の化合物または製薬上許容しうるその塩。
【請求項２】
式Ｉ中、Ｒ1が−(Ｃ1−Ｃ8）アルキル、−(Ｃ2−Ｃ8）アルケニル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ42Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、Ｒ4Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−、−ヘテロシクロアルキル（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（ただしヘテロサイクリルは窒素および酸素から選択されるヘテロ原子１個またはそれ以上を含む４〜８員の環である）およびヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選択され；
ここでアリールおよびヘテロアリールのＲ1部分は未置換であるか、または−(Ｃ1−Ｃ6
）アルキルまたはハロゲンで置換されており；
Ｒ2は−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ(ＣＨ3)2およびＣＦ3よりなる群から選択され；
Ｒ3は下記：
【化３】
2004528334.tif 000003
よりなる群から選択され；
Ａｒはアリール部分であり；未置換であるか、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシおよび−ＯＲ4よりなる群から独立して選
択される部分１つまたはそれ以上で置換されており；
Ｘは−ＣＨ2−、−ＣＨ(ＣＨ3)−、−Ｃ(ＣＨ3)2−、−ＣＨ(ＯＨ)−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ3)−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ−および−Ｏ−よりなる群から選択さ
れ；
Ａｒがフェニルまたは６員の複素芳香族環系である場合、Ｘは環Ａｒ上で−Ｏ−Ｒ2基
に関して１，４の位置関係にあり；
Ａｒが５員の複素芳香族環系である場合、Ｘは環Ａｒ上で−Ｏ−Ｒ2基に関して１，３
の位置関係にあり；
Ｒ4は−Ｈおよび−(Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から独立して選択され；
Ｒ5は−Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび−(Ｃ2−Ｃ6）アルケニルよりなる群から独
立して選択され；そして、
Ｒ6は−Ｈ、−(Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−(Ｃ2−Ｃ6)アルケニルおよびヘテロアリールよりなる群から独立して選択され；
ここで該ヘテロアリールは未置換であるか、または−(Ｃ1−Ｃ6）アルキルにより置換
されている、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉ中、Ｒ1がシクロプロピルメチル、エチル、プロピル、アリル、イソペンチル、ベ
ンジル、メトキシエチル、ジメチルアミノエチル、４−ピリジルメチル、２−ピリジルメチル、１−ピロリルエチル、１−モルホリノエチル、５−(２−メチルチアゾリル）、シ
クロヘキシルメチル、２−ピロリジルメチル、Ｎ−メチル−２−ピロリジルメチル、２−ピペリジルメチル、Ｎ−メチル−２−ピペリジルメチル、３−チエニルメチル、２−テトラヒドロフラニルメチル、(２−ニトロチオフェン−５−イル）メチル、(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)メチル、(５−（アセトキシメチル)−２−フラニル)メチル、（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−イル)メチルおよび５−(２−メチルチアゾリル)よりなる群から選択され；
Ｒ2は−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ(ＣＨ3)2およびＣＦ3よりなる群から選択され；
Ｒ4は−(Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ5は−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ2および−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2より
なる群から選択され；そして、
Ｒ6は−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ2、−ＣＨ2ＣＨ(ＣＨ3)2および５−メチル−３−イソキサゾールよりなる
群から選択され；
Ａｒはフェニルまたは６員の複素芳香族環系であり、その何れも未置換であるか、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシおよび−ＯＲ4よりなる群から独立して選択される部分１つまたはそれ以上で置換されており；
Ｘは−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＨ(ＣＨ3)−、−Ｃ(ＣＨ3)2−、−ＣＨ(ＯＨ)−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ3)−および−Ｃ(＝Ｏ)−よりなる群から選択さ
れ；そして、
Ｘは環Ａｒ上で−Ｏ−Ｒ2基に関して１，４の位置関係にある、請求項１記載の化合物
。
【請求項４】
式Ｉ中、Ｒ2が−ＣＨ2ＣＨ3であり；
Ａｒは未置換のフェニルまたはピリジルであり；
Ｘは−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−Ｓ−、−ＣＨ(ＣＨ3)−、−Ｃ(ＣＨ3)2−、−ＣＨ(ＯＨ)−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ3)−および−Ｏ−よりなる群から選択され；
Ｘは環Ａｒ上で−Ｏ−Ｒ2基に関して１，４の位置関係にあり；そして、
Ｒ4はメチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
治療に使用するための請求項１〜４の何れか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
治療が疼痛処理である請求項５記載の化合物。
【請求項７】
疼痛の治療用医薬の製造のための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項８】
製薬上許容しうる担体とともに活性成分として請求項１記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項９】
水素の存在下で、パラジウム触媒で溶媒中の化合物の溶液を処理することを包含する、化合物のフェニルまたはピリジル環上のアミノ置換基に対してパラ位にあるニトロ部分の存在下において化合物のフェニルまたはピリジル環上のアミノ置換基に対してオルト位のニトロ部分を選択的に還元するための方法。