【手続補正書】
【提出日】平成17年4月15日(2005.4.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2004532846.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで、
Ａは、
【化２】
2004532846.tif 000002
2004532846.tif 000003
2004532846.tif 000004
からなる群より選択され；
Ｂは、
【化３】
2004532846.tif 000005
からなる群より選択され；
Ｒ２は、水素、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＣ（
Ｏ）Ｒ１３、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＨ、−Ｓ（Ｏ
２）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３または非置換もしくは置換の複素環式酸性官能基であり、
ここで、該置換されたＲ２基上の置換基は、同じかまたは異なり、そして１〜６のＲ９
基から独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４は、同じかまたは異なり、そして水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、
アルコキシ、
【化４】
2004532846.tif 000006
、非置換もしくは置換のアリールおよび非置換もしくは置換のヘテロアリールからなる群
より独立して選択され、
ここで、該置換されたＲ３基およびＲ４基上の置換基は、同じかまたは異なり、そして
１〜６のＲ９基から独立して選択され；
Ｒ５およびＲ６は、同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、アルキル、アルコキ
シ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（
Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、シア
ノ、非置換もしくは置換のアリールおよび非置換もしくは置換のヘテロアリール基から独
立して選択され、
ここで、該置換されたＲ５基およびＲ６基上の置換基は、同じかまたは異なり、そして
１〜６のＲ９基から独立して選択され；
Ｒ７およびＲ８は、同じかまたは異なり、そしてＨ、非置換もしくは置換のアルキル、
非置換もしくは置換のアリール、非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは
置換のアリールアルキル、非置換もしくは置換のヘテロアリールアルキル、非置換もしく
は置換のシクロアルキル、非置換もしくは置換のシクロアルキルアルキル、−ＣＯ２Ｒ１
３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、フルオロアルキル、アルキニル、アルケニルおよびシクロア
ルケニルからなる群より独立して選択され、
ここで、該置換されたＲ７基およびＲ８基上の置換基は、
ａ）Ｈ、
ｂ）ハロゲン、
ｃ）−ＣＦ３、
ｄ）−ＣＯＲ１３、
ｅ）−ＯＲ１３、
ｆ）−ＮＲ１３Ｒ１４、
ｇ）−ＮＯ２、
ｈ）−ＣＮ、
ｉ）−ＳＯ２ＯＲ１３、
ｊ）−Ｓｉ（アルキル）３、
ｋ）−Ｓｉ（アリール）３、
ｌ）−（Ｒ１３）２Ｒ１４Ｓｉ、
ｍ）−ＣＯ２Ｒ１３、
ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、
ｏ）−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、
ｐ）−ＳＯ２Ｒ１３、
ｑ）−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１３、
ｒ）−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、
ｓ）−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、および
ｔ）−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４
からなる群より選択され；
Ｒ８ａは、水素、アルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群
より選択され、
Ｒ９は、
ａ）−Ｒ１３、
ｂ）ハロゲン、
ｃ）−ＣＦ３、
ｄ）−ＣＯＲ１３、
ｅ）−ＯＲ１３、
ｆ）−ＮＲ１３Ｒ１４、
ｇ）−ＮＯ２、
ｈ）−ＣＮ、
ｉ）−ＳＯ２Ｒ１３、
ｊ）−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、
ｋ）−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、
ｌ）−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、
ｍ）−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、
ｎ）−ＣＯ２Ｒ１３、および
【化５】
2004532846.tif 000007
からなる群の１〜６から独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ１３、−ＳＨ、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３
、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ
（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３およびシアノからなる群より独立して選択
され；
Ｒ１２は、水素、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、または非置換もしくは置換のアリール、非置換
もしくは置換のヘテロアリール、非置換もしくは置換のアリールアルキル、非置換もしく
は置換のシクロアルキル、非置換もしくは置換のアルキル、非置換もしくは置換のシクロ
アルキルアルキルまたは非置換もしくは置換のヘテロアリールアルキル基であり、
ここで、該置換されたＲ１２基上の置換基は、同じかまたは異なり、そして１〜６のＲ
９基から独立して選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は、同じかまたは異なり、そしてＨ、非置換もしくは置換のアルキ
ル、非置換もしくは置換のアリール、非置換もしくは置換のヘテロアリール、非置換もし
くは置換のアリールアルキル、非置換もしくは置換のヘテロアリールアルキル、非置換も
しくは置換のシクロアルキル、非置換もしくは置換のシクロアルキルアルキルおよび非置
換もしくは置換のフルオロアルキルからなる群より独立して選択されるか、あるいは
Ｒ１３およびＲ１４は、両方が窒素原子に結合する場合、一緒になって非置換もしくは
置換の３〜７員の複素環式環を形成し得、該複素環式環は、１〜２個のヘテロ原子を含み
、該へテロ原子は、酸素、硫黄および窒素から選択され、
ここで、該置換されたＲ１３基およびＲ１４基上の置換基は、同じかまたは異なり、そ
してＨ、アルキル、アリール、アリールアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、
シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノ、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１
５、−ＳＯ２Ｒ１５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４およびハロゲンの１〜６から独立し
て選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、同じかまたは異なり、そしてＨ、アルキル、アリール、アリー
ルアルキル、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ１７は、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２シクロアルキルまたは−Ｓ
Ｏ２ヘテロアリールであり；
Ｒ３０は、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−ＳＯ２Ｒ１５であ
り；
Ｒ３１は、同じかまたは異なり、そして非置換もしくは置換のアルキル、非置換もしく
は置換のアリール、非置換もしくは置換のヘテロアリールおよび非置換もしくは置換のシ
クロアルキルからなる群より独立して選択され、
ここで、該置換されたＲ３１基上の置換基は、同じかまたは異なり、そして１〜６のＲ
９基から独立して選択され；そして、
ｔは０、１または２である、
化合物。
【請求項２】
本明細書中に記載される疾患を処置するための医薬の製造のための、式ＩＡ：
【化６】
2004532846.tif 000008
の化合物、ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩（例えば、ナトリウム塩またはカルシ
ウム塩）およびそれらの溶媒和物であって：
Ａは：
【化７】
2004532846.tif 000009
2004532846.tif 000010
2004532846.tif 000011
2004532846.tif 000012
からなる群より選択され；
ここで、該Ａ基の上記の環は、Ｒ９基；
【化８】
2004532846.tif 000013
からなる群より各々独立して選択される１〜６個の置換基で置換され；そして／または
ここで、該Ａ基の上記の環の１つまたは両方は、Ｒ９基；
【化８Ａ】
2004532846.tif 000014
からなる群より各々独立して選択される１〜６個の置換基で置換され；そして／または
ここで、該Ａ基の上記フェニル環は、Ｒ９基；
【化９】
2004532846.tif 000015
からなる群より各々独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｂは、
【化９Ａ】
2004532846.tif 000016
であり、
ｎは、０〜６であり；ｐは、１〜５であり；Ｘは、Ｏ、ＮＨまたはＳであり；Ｚは、１
〜３であり；
Ｒ２は、水素、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＣ（
Ｏ）Ｒ１３、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２Ｒ１３、−ＮＨ１３Ｒ１４、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＨ、−Ｓ（Ｏ
２）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、非置換複素環式酸性官能基、および置換複素環式酸性官
能基からなる群より選択され；ここで、該置換複素環式酸性官能基上に１〜６個の置換基
が存在し、各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、
【化２８】
2004532846.tif 000017
からなる群より選択され、
Ｒ４は各々、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、−ＯＨ、−
ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ
ＨＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）Ｒ１
３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、非置換または置換のアリール、非置換または置換のヘ
テロアリール、
【化１１】
2004532846.tif 000018
からなる群より選択され、ここで、該置換アリール基上に１〜６個の置換基が存
在し、そして各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；そしてここで、該置
換ヘテロアリール基上に１〜６個の置換基が存在し、そして各置換基は、Ｒ９基からなる
群より独立して選択され；
Ｒ５およびＲ６は各々、同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、アルキル、アル
コキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、
シアノ、非置換または置換のアリール、および非置換または置換のヘテロアリール基から
なる群より独立して選択され；ここで、該置換アリール基上に１〜６個の置換基が存在し
、そして各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；そして、該置換ヘテロア
リール基上に１〜６個の置換基が存在し、そして各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立
して選択され；
Ｒ７およびＲ８は各々、Ｈ、非置換または置換のアルキル、非置換または置換のアリー
ル、非置換または置換のヘテロアリール、非置換または置換のアリールアルキル、非置換
または置換のヘテロアリールアルキル、非置換または置換のシクロアルキル、非置換また
は置換のシクロアルキルアルキル、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、アルキニル
、アルケニル、およびシクロアルケニルからなる群より独立して選択され；ここで、該置
換されたＲ７基およびＲ８基上に１個以上の置換基が存在し、ここで、各置換基は、以下
：
ａ）ハロゲン、
ｂ）−ＣＦ３、
ｃ）−ＣＯＲ１３、
ｄ）−ＯＲ１３、
ｅ）−ＮＲ１３Ｒ１４、
ｆ）−ＮＯ２、
ｇ）−ＣＮ、
ｈ）−ＳＯ２ＯＲ１３、
ｉ）−Ｓｉ（アルキル）３、ここで各アルキルは独立して選択される、
ｊ）−Ｓｉ（アリール）３、ここで各アリールは独立して選択される、
ｋ）−（Ｒ１３）２Ｒ１４Ｓｉ、ここで各Ｒ１３は独立して選択される、
ｌ）−ＣＯ２Ｒ１３、
ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、
ｎ）−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、
ｏ）−ＳＯ２Ｒ１３、
ｐ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、
ｑ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、
ｒ）−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、および
ｓ）−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、
からなる群より独立して選択され；
Ｒ８ａは、水素、アルキル、シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルからなる
群より選択され；
各Ｒ９は、以下：
ａ）−Ｒ１３、
ｂ）ハロゲン、
ｃ）−ＣＦ３、
ｄ）−ＣＯＲ１３、
ｅ）−ＯＲ１３、
ｆ）−ＮＲ１３Ｒ１４、
ｇ）−ＮＯ２、
ｈ）−ＣＮ、
ｉ）−ＳＯ２Ｒ１３、
ｊ）−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、
ｋ）−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、
ｌ）−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４
ｍ）−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、
ｎ）−ＣＯ２Ｒ１３、
ｏ）
【化１２】
2004532846.tif 000019
ｐ）１個以上（例えば１個）の−ＯＨ基で置換されたアルキル（例えば、−（ＣＨ２
）ｑＯＨ（ここで、ｑは１〜６、通常は１〜２、好ましくは１である））；
ｑ）１個以上（例えば１個）の−ＮＲ１３Ｒ１４基で置換されたアルキル（例えば、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ１３Ｒ１４（ここで、ｑは１〜６、通常は１〜２、好ましくは１であ
る））；および
ｒ）−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｒ１４（例えば、Ｒ１３はＨであり、かつＲ１４はアルキ
ル（例えば、メチル）である）；
からなる群より独立して選択され、
Ｒ１０およびＲ１１は各々、水素、アルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、メチル）
）、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＯＦ３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３
Ｒ１４、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＳＨ、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ２
Ｒ１３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２Ｒ１３、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、およびシ
アノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、非置換または置換のアリール基、非置換または
置換のヘテロアリール基、非置換または置換のアリールアルキル基、非置換または置換の
シクロアルキル基、非置換または置換のアルキル基、非置換または置換のシクロアルキル
アルキル基、および非置換または置換のヘテロアリールアルキル基からなる群より選択さ
れ；ここで、該置換されたＲ１２基上に１〜６個の置換基が存在し、そして各置換基は、
Ｒ９基からなる群より独立して選択され；
Ｒ１３およびＲ１４の各々は、Ｈ、非置換または置換のアルキル、非置換または置換の
アリール、非置換または置換のヘテロアリール、非置換または置換のアリールアルキル、
非置換または置換のヘテロアリールアルキル、非置換または置換のシクロアルキル、非置
換または置換のシクロアルキルアルキル、非置換または置換の複素環、非置換または置換
のフルオロアルキル、および非置換または置換のヘテロシクロアルキルアルキルからなる
群より独立して選択され；ここで、該置換されたＲ１３基およびＲ１４基上に１〜６個の
置換基が存在し、そして各置換基は、アルキル、−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、アリー
ル、アリールアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、
ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｎ（Ｒ４０）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ
１５からなる群より独立して選択され、ただし、Ｒ１５は、Ｈ、ハロゲン、および−ＮＨ
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６ではないか；あるいは
Ｒ１３およびＲ１４は、基−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ
）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯｔＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４中の、これら
が結合する窒素と一緒になって、非置換または置換の、飽和複素環式環を形成し、該環は
、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ１８からなる群より選択される１つのさらなるヘテ
ロ原子を含み；ここで、該置換された環化Ｒ１３基およびＲ１４基上に１〜３個の置換基
が存在し、そして各置換基は、アルキル、アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、アルコキシアルキル、アリールアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキ
ル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノ、−Ｃ
（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１
５、−ＳＯ２Ｒ１５（ただし、Ｒ１５はＨではない）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、
−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１５、ハロゲン、およびヘテロシクロアルケニル基からなる群より独
立して選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は各々、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアル
キル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ１７は、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２シクロアルキル、および−
ＳＯ２ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＳＯ２Ｒ
１９、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０からなる群より選択され；
Ｒ１９およびＲ２０は各々、アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群よ
り独立して選択され；
Ｒ３０は、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−ＳＯ２Ｒ１５から
なる群より選択され、ただし、Ｒ１５はＨではなく；
各Ｒ３１は、非置換または置換のアルキル、非置換または置換のアリール、非置換また
は置換のヘテロアリール、および非置換または置換のシクロアルキルからなる群より独立
して選択され；ここで、該置換されたＲ３１基上に１〜６個の置換基が存在し、そして各
置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；
各Ｒ４０は、Ｈ、アルキル、およびシクロアルキルからなる群より独立して選択され；
そして
ｔは、０、１、または２である、
化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、Ａ基は、
【化２９】
2004532846.tif 000020
であり、ここで、該フラン環が、非置換または式ＩＡについてのＡの定義において記載さ
れるように置換される、化合物。
【請求項４】
化合物であって、以下：
【化３０】
2004532846.tif 000021
2004532846.tif 000022
2004532846.tif 000023
2004532846.tif 000024
2004532846.tif 000025
2004532846.tif 000026
2004532846.tif 000027
2004532846.tif 000028
2004532846.tif 000029
2004532846.tif 000030
2004532846.tif 000031
2004532846.tif 000032
からなる群より選択される、化合物。
【請求項５】
以下の式：
【化４２】
2004532846.tif 000033
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
以下の式：
【化４３】
2004532846.tif 000034
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
以下の式：
【化４４】
2004532846.tif 000035
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
以下の式：
【化３２】
2004532846.tif 000036
の化合物、または
以下の式：
【化３３】
2004532846.tif 000037
の化合物、または
以下の式：
【化３４】
2004532846.tif 000038
の化合物、または
以下の式：
【化３５】
2004532846.tif 000039
の化合物、または
以下の式：
【化３６】
2004532846.tif 000040
の化合物、または
以下の式：
【化３７】
2004532846.tif 000041
の化合物、または
以下の式：
【化３８】
2004532846.tif 000042
の化合物、または
以下の式：
【化３９】
2004532846.tif 000043
の化合物、または
以下の式：
【化４０】
2004532846.tif 000044
の化合物、または
以下の式：
【化４１】
2004532846.tif 000045
の化合物、または
以下の式：
【化４５】
2004532846.tif 000046
の化合物、または
以下の式：
【化４７】
2004532846.tif 000047
の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
疾患を処置するための医薬の製造のため、または血管形成を阻害するための医薬の製造のための、請求項１−８のいずれかに記載の化合物の使用であって、該疾患が、以下：癌、乾癬、アトピー性皮膚炎、挫瘡、喘息、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸促進症候群、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素ショック、グラム陰性敗血症、中毒性ショック症候群、発作、心臓再灌流損傷および腎再灌流損傷、糸球体腎炎または血栓症、アルツハイマー病、対宿主移植片反応、同種移植拒絶、嚢胞性線維症、マラリア、急性呼吸促進症候群、遅延型過敏性反応、アテローム性動脈硬化症、ならびに大脳虚血および心臓虚血、血管形成性の眼の疾患、歯肉炎、呼吸性ウイルス、ヘルペスウイルス、肝炎ウイルス、ＨＩＶ、カポージ肉腫随伴ウイルス、からなる群より選択される、使用。
【請求項１０】
請求項９に記載の使用であって、ここで：
前記医薬は、癌を処置するために使用され、そして該医薬は、抗癌剤と組み合わせて使用されるか；
該医薬は、癌を処置するために使用され、そして該医薬は、抗癌剤と組み合わせて使用され、かつ該抗癌剤が、アルキル化剤、代謝拮抗物質、天然産物およびそれらの誘導体、ホルモン、抗ホルモン、抗脈管形成剤およびステロイド、ならびに合成物質からなる群より選択されるか；
該医薬は、血管形成を阻害するために使用され、そして該医薬は、少なくとも１つの抗血管形成化合物と組み合わせて使用されるか；
該医薬は、血管形成性の眼の疾患を処置するために使用され、そして該血管形成性の眼の疾患が、眼の炎症、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、湿潤型優先の黄斑変性および角膜の新生血管形成からなる群より選択されるか；あるいは
該医薬は、癌を処置するために使用され、そして該癌が、黒色腫、胃癌、または非小細胞肺癌から選択される、使用。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物のいずれかの、ナトリウム塩またはカルシウム塩。
【請求項１２】
有効量の請求項１〜８または１１のいずれかに記載の化合物を、薬学的に受容可能な
キャリアとともに含有する、薬学的組成物。