【手続補正書】
【提出日】平成16年11月26日(2004.11.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】
上記の窒素含有非芳香族複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ヒダントイニル、テトラヒドロピリンジニル、テトラヒドロピリミジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニルである、請求項２に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１２】
IKK-2阻害に応答する症状の治療用組成物であって、構造：
【化２】
2004523497.tif 000001
{式中、
R1はR7から独立に選択される1〜4個の置換基で任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；
R2およびR3は同一であっても異なっていてもよく、独立に水素または低級アルキルであり；
R4は1〜4個の任意の置換基を表し、各置換基は同一であっても異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシから独立に選択され；
R5およびR6は同一であっても異なっていてもよく、独立に-R8、-(CH2)aC(=O)R9、-(CH2)aC(=O)OR9、-(CH2)aC(=O)NR9R10、-(CH2)aC(=O)NR9(CH2)bC(=O)R10、-(CH2)aNR9C(=O)R10、-(CH2)aNR11C(=O)NR9R10、-(CH2)aNR9R10、-(CH2)aOR9、-(CH2)aSOcR9、または-(CH2)aSO2NR9R10であるか；
または、R5およびR6はそれらに結合している窒素原子と一緒になって複素環または置換複素環を形成しており；
R7は各々独立にハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アシルオキシ、チオアルキル、スルフィニルアルキル、スルホニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、置換アラルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、-C(=O)OR8、-OC(=O)R8、-C(=O)NR8R9、-C(=O)NR8OR9、-SOcR8、-SOcNR8R9、-NR8SOcR9、-NR8R9、NR8C(=O)R9、-NR8C(=O)(CH2)bOR9、-NR8C(=O)(CH2)bR9、-O(CH2)bNR8R9、またはフェニルと縮合した複素環であり；
R8、R9、R10およびR11は同一であっても異なっていてもよく、各々独立に水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルまたは置換複素環アルキルであるか ;
または、R8およびR9はそれらが結合している原子とともに複素環または置換複素環を形成しており；
aおよびbは同一であっても異なっていてもよく、各々独立に0、1、2、3または4から選択され；かつ
cは各々0、1または2である}
を有する化合物またはその製薬上許容される塩の有効量を含んでなる上記組成物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】
上記症状が炎症または自己免疫症状である、請求項１２に記載の組成物。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１４】
炎症または自己免疫症状が慢性関節リウマチ、リウマチ性脊椎炎、骨関節炎、痛風、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性繊維症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、粘液性大腸炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、胃炎、食道炎、肝炎、膵炎、腎炎、乾癬、湿疹、皮膚炎、多発性硬化症、ルー・ゲーリック病、敗血症、結膜炎、急性呼吸窮迫症候群、紫斑病、鼻ポリープ、または紅斑性狼瘡である、請求項１３に記載の組成物。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１５】
上記症状が心血管性症状、代謝性症状または虚血性症状である、請求項１２に記載の組成物。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１６】
上記症状がアテローム性動脈硬化症、血管形成術後の再狭窄、左心室肥大、II型糖尿病、骨粗鬆症、勃起不全、悪液質、心不全、心臓、腎臓、肝臓および脳の虚血、臓器移植拒絶症、移植片対宿主病、内毒素性ショック、または多臓器不全である、請求項１５に記載の組成物。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１７】
上記症状が感染症である、請求項１２に記載の組成物。
【手続補正８】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１８】
上記感染症がウイルス感染症である、請求項１７に記載の組成物。
【手続補正９】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１９】
上記ウイルス感染症がヒト免疫不全ウイルス、B型肝炎ウイルス、C型肝炎ウイルス、ヒトパピローマウイルス、ヒトT細胞白血病ウイルスまたはエプスタイン-バーウイルスにより引き起こされる、請求項１８に記載の組成物。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２０】
上記症状が癌である、請求項１２に記載の組成物。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２１】
上記癌が大腸癌、直腸癌、前立腺癌、肝臓癌、肺癌、気管支癌、膵臓癌、脳癌、頭部癌、頚部癌、胃癌、皮膚癌、腎臓癌、子宮頚癌、血液癌、喉頭癌、食道癌、口腔癌、咽頭癌、精巣癌、膀胱癌、卵巣癌または子宮癌である、請求項２０に記載の組成物。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２２】
上記症状が卒中、癲癇、アルツハイマー病、またはパーキンソン病である、請求項１２に記載の組成物。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２３】
有効量の細胞傷害剤をさらに含んでなる、請求項２０に記載の組成物。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２４】
有効量の請求項１の化合物またはその製薬上許容される塩を含んでなる、炎症または自己免疫症状の治療用組成物。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２５】
有効量の抗炎症薬をさらに含んでなる、請求項２４に記載の組成物。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２６】
上記抗炎症薬がサリチル酸、アセチルサリチル酸、サリチル酸メチル、ジフルニサル、サルサレート、オルサラジン、スルファサラジン、アセトアミノフェン、インドメタシン、スリンダック、エトドラック、メフェナム酸、メクロフェナム酸ナトリウム、トルメチン、ケトロラック、ジクロフェナク、イブプロフェン、ナプロキセン、ナプロキセンナトリウム、フェノプロフェン、ケトプロフェン、フルルビンプロフェン、オキサプロジン、ピロキシカム、メロキシカム、アンピロキシカム、ドロキシカム、ピボキシカム、テノキシカム、ナブメトン、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、アンチピリン、アミノピリン、アパゾンおよびニメスリド、ジレウトン、オーロチオグルコース、金チオリンゴ酸ナトリウム、オーラノフィン、コルヒチン、アロプリノール、プロベネシド、スルフィンピラゾン、ベンズブロマロン、エンブレル、インフリキシマブ、アナキンラ、セレコキシブまたはロフェコキシブである、請求項２５に記載の組成物。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２７】
炎症または自己免疫症状が慢性関節リウマチ、リウマチ性脊椎炎、骨関節炎、痛風、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性繊維症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、粘液性大腸炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、胃炎、食道炎、肝炎、膵炎、腎炎、乾癬、湿疹、皮膚炎、多発性硬化症、ルー・ゲーリック病、敗血症、結膜炎、急性呼吸窮迫症候群、紫斑病、鼻ポリープ、または紅斑性狼瘡である、請求項２４に記載の組成物。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２８】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含んでなる、心血管性症状、代謝性症状または虚血性症状の治療用組成物。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２９】
上記症状がアテローム性動脈硬化症、血管形成術後の再狭窄、左心室肥大、II型糖尿病、骨粗鬆症、勃起不全、悪液質、心不全、心臓、腎臓、肝臓および脳の虚血、臓器移植拒絶症、移植片対宿主病、内毒素性ショック、または多臓器不全である、請求項２８に記載の組成物。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３０】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含んでなる、感染症の治療用組成物。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３１】
上記感染症がウイルス感染症である、請求項３０に記載の組成物。
【手続補正２２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３２】
上記ウイルス感染症がヒト免疫不全ウイルス、B型肝炎ウイルス、C型肝炎ウイルス、ヒトパピローマウイルス、ヒトT細胞白血病ウイルスまたはエプスタイン-バーウイルスにより引き起こされる、請求項３１に記載の組成物。
【手続補正２３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３３】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含んでなる、癌の治療用組成物。
【手続補正２４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３４】
有効量の抗癌薬をさらに含んでなる、請求項３３に記載の組成物。
【手続補正２５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３５】
上記抗癌薬がシクロホスファミド、イホスファミド、トロホスファミド、クロラムブシル、カルムスチン(BCNU)、ロムスチン(CCNU)、ブスルファン、トレオスルファン、ダカルバジン、シスプラチン、カルボプラチン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、ビノレルビン、パクリタキセル、ドセタキセル、エトポシド、テニポシド、トポテカン、9-アミノカンプトテシン、カンプトイリノテカン、クリスナトル、マイトマイシンC、メトトレキサート、トリメトレキサート、ミコフェノール酸、チアゾフリン、リバビリン、EICAR、ヒドロキシ尿素、デフェロキサミン、5-フルオロウラシル、フロクスウリジン、ドキシフルリジン、ラチトレキセド、シタラビン(ara C)、シトシンアラビノシド、フルダラビン、メルカプトプリン、チオグアニン、タモキシフェン、ラロキシフェン、メゲストロール、ゴセレリン、酢酸ロイプロリド、フルタミド、ビカルタミド、B 1089、CB 1093、KH 1060、ベルテポルフィン(BPD-MA)、フタロシアニン、光増感剤Pc4、デメトキシヒポクレリンA(2BA-2-DMHA)、インターフェロン-α、インターフェロン-γ、腫瘍壊死因子、ロバスタチン、1-メチル-4-フェニルピリジニウムイオン、スタウロスポリン、アクチノマイシンD、ダクチノマイシン、ブレオマイシンA2、ブレオマイシンB2、ペプロマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン(アドリアマイシン)、イダルビシン、エピルビシン、ピラルビシン、ゾルビシン、ミトキサントロン、ベラパミルまたはタプシガーギンである、請求項３４に記載の組成物。
【手続補正２６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３６】
上記癌が大腸癌、直腸癌、前立腺癌、肝臓癌、肺癌、気管支癌、膵臓癌、脳癌、頭部癌、頚部癌、胃癌、皮膚癌、腎臓癌、子宮頚癌、血液癌、喉頭癌、食道癌、口腔癌、咽頭癌、精巣癌、膀胱癌、卵巣癌または子宮癌である、請求項３３に記載の組成物。
【手続補正２７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３７】
有効量の請求項１に記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含んでなる、卒中、癲癇、アルツハイマー病、またはパーキンソン病の治療用組成物。