【誤訳訂正書】
【提出日】平成17年3月2日(2005.3.2)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2004529145.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ2は、Ｒ8Ｒ9であり、Ｒ3は、Ｈ、または１個もしくはそれ以上のフッ素によって置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキルであるか；またはＲ2は、Ｒ8Ｒ9であり、Ｒ1およびＲ3は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環原子４〜７個を有するシクロアルキル、アリールまたは複素環を形成するか（該環Ｒ1／Ｒ3は、非置換であるか、または、１個またはそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシおよびアミノによって１回またはそれ以上置換されている）；またはＲ3は、Ｈであり、Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、４〜７員のシクロアルキル、アリールまたは複素環を形成し（該シクロアルキル、アリールまたは複素環Ｒ1／Ｒ2は、非置換であるか、または、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシおよびオキソから選択される１個またはそれ以上の置換基によって１回またはそれ以上置換されており、および／またはシクロアルキル、アリールまたは４〜７員複素環と縮合している）；
Ｒ8は、単結合、または１個もしくはそれ以上のフッ素によって置換されていてもよいアルキルを表し；Ｒ9は、アリール環、または環原子３〜１０個を有するシクロアルキルもしくは複素環を表し（該アリール、シクロアルキルまたは複素環Ｒ9は、非置換であるか、または、Ｒ10によって置換されており、該アリール、シクロアルキルまたは複素環Ｒ9は、アリール、シクロアルキルまたは４〜７員複素環と縮合していてもよい）；
Ｒ10は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ；および／または分枝鎖もしくは直鎖状アルキル、アルケニル、アルコキシ、またはアリール、またはそのヒドロキシル化誘導体；および／または１個またはそれ以上のアミノ、アミド、エーテル、エステル、カルボキシ、スルホニル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはアリール官能基を含んでいてもよく、かつ、１個またはそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、およびアミノによって１回またはそれ以上置換されていてもよい分枝鎖または直鎖状Ｃ1-6アルキル鎖から独立して選択される１個またはそれ以上の環置換基を表し；および／またはＲ10は、アリール、シクロアルキルまたは複素環中の環原子２個を架橋するように配置された架橋基を表し（該架橋基は、モノ−またはジ−オキシアルキレンまたはアルキルを含む）；
Ｒ4は、Ｈ、または１個もしくはそれ以上のフッ素置換基を表し；
Ｒ5は、分枝鎖または直鎖状アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、または単環もしくは縮合環芳香族複素環基であり；
Ｒ6は、Ｈ、またはアルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、またはそのヒドロキシル化誘導体、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルキルカルボキシ、アルキルカルボキシアルキル、トリフルオロメチル、アミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノからなる群から独立して選択される置換基３個までを表すか；またはＲ6は、２個の隣接する環原子を架橋するように配置される架橋基を表し（該架橋基は、アルキルまたはジオキシアルキレンを含む）；
Ｒ7は、Ｈ、アルコキシまたはハロであり；
ａは、１〜６であり；
Ｒ2またはＲ5は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシまたはオキソによって１回またはそれ以上置換されていてもよい；
ただし、Ｒ4がＨであり、Ｒ5が非置換フェニルであり、Ｒ7がＨであり、ａが１であり、かつ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ6が以下の基から選択される基である化合物ではなく：
【表１−１】
2004529145.tif 000002
【表１−２】
2004529145.tif 000003
【表１−３】
2004529145.tif 000004
さらに、ただし、式（Ｉ）で示される化合物は以下の化合物：
３−[１,４']ビピペリジニル−１'−イルメチル−２−チオフェン−２−イル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−[１,４']ビピペリジニル−１'−イルメチル−２−(４−フルオロ−フェニル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−[１,４']ビピペリジニル−１'−イルメチル−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；および
３−[１,４']ビピペリジニル−１'−イルメチル−２−(２−フルオロ−フェニル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド
から選択される化合物ではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ2がＲ8Ｒ9であり、Ｒ8が単結合またはメチルを表す請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2がＲ8Ｒ9であり、Ｒ9がフェニル、またはシクロヘキシル、または環原子５または６個を有しており、かつ、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子１個またはそれ以上を含んでいてもよい飽和もしくは不飽和複素環を表す請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2がＲ8Ｒ9であり、Ｒ9がＲ10によって置換されており、Ｒ10がブロモ、クロロ、フルオロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フェニルおよびシクロヘキシルから選択される環置換基１〜３個を含み、該置換基の各々がフルオロのようなハロによって１回またはそれ以上置換されていてもよい請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2がＲ8Ｒ9であり、Ｒ9がＲ10によって置換されており、Ｒ10がトリフルオロメチルである１個の環置換基を含んでいる請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2がＲ8Ｒ9であり、Ｒ9がＲ10によって置換されており、Ｒ10が分枝鎖または直鎖状アルコキシ、アルキルカルボキシ、アルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルエーテル、またはアルキルオキシアミドである１個の環置換基を含んでおり、該環置換基が、単結合またはＣ1-3アルキルによってＲ9に結合している請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2がＲ8Ｒ9であり、Ｒ9がＲ10によって置換されており、Ｒ10がエチルまたはジオキシエチレンを含む架橋基である１個の環置換基を含んでいる請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2がＲ8Ｒ9であり、Ｒ9が、フェニルまたはシクロヘキシル環と縮合している、アリール、シクロアルキルまたは３〜１０員複素環である請求項１〜７いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2がＲ8Ｒ9であり、Ｒ1およびＲ3が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子１個またはそれ以上を含む５または６員複素環Ｒ1／Ｒ3を形成する請求項１〜８いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
複素環Ｒ1／Ｒ3がＯヘテロ原子２個を含む環原子５個を含む請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2がＲ8Ｒ9であり、Ｒ3がメチル、エチル、イソプロピルまたはフェニルである請求項１〜８いずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1がＨまたはメチルである請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ3がＨであり、Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子１個を含む５〜７員複素環Ｒ1／Ｒ2を形成する請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
複素環Ｒ1／Ｒ2がオキソ、メチルおよびエチルから選択される置換基１個またはそれ以上によって１回またはそれ以上置換されている請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ5が非置換フェニルである請求項１〜１４いずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ6が水素、クロロまたはブロモを表す請求項１〜１５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ6がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、またはメトキシもしくはエトキシのヒドロキシ末端化誘導体、またはカルボキシまたはメチルカルボキシまたはエチルカルボキシである１個の環置換基を表す請求項１〜１５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
１個の環置換基が環の６位または７位に位置する請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ6が２個の隣接する環原子を架橋するように配置されている架橋基を表し、該架橋基がジオキシメチレンまたはジオキシエチレンを含む請求項１〜１５いずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
架橋基が環の６位および７位を架橋するように配置されている請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ7が水素を表す請求項１〜２０いずれか１項記載の化合物。. 
【請求項２２】
ａが１、２または３である請求項１〜２１いずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
ａが１である請求項１〜２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ4がＨである請求項１〜２３いずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
ａが１であり、Ｒ1がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5が非置換フェニルであり、Ｒ6がＨであり、Ｒ7がＨであり、Ｒ2が以下の基：
【化２】
2004529145.tif 000005
の１つである請求項１〜２４いずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
ａが１であり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5が非置換フェニルであり、Ｒ6がＨであり、Ｒ7がＨであり、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3が以下の基：
【化３−１】
2004529145.tif 000006
【化３−２】
2004529145.tif 000007
から選択される請求項１〜２４いずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
以下の化合物：
【化４】
2004529145.tif 000008
から選択される請求項１〜２４いずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２７いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩もしくはその溶媒和物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化５】
2004529145.tif 000009
［式中、Ｒ'5、Ｒ'6、およびＲ'7は、各々、請求項１記載の式（Ｉ）に関して定義したＲ5、Ｒ6、およびＲ7、または、各々、Ｒ5、Ｒ6、およびＲ7に変換可能な基であり、Ｙ'は、式（Ｙ）：
【化６】
2004529145.tif 000010
（ここで、Ｒ4は、請求項１記載の式（Ｉ）に関する定義と同じである）
で示される基またはそれに変換可能な基である］
で示される化合物またはその活性誘導体を式（ＩＩＩ）：
【化７】
2004529145.tif 000011
［式中、Ｒ'1、Ｒ'2およびＲ'3は、各々、請求項１記載の式（Ｉ）に関して定義したＲ1、Ｒ2およびＲ3、またはＲ1、Ｒ2およびＲ3に変換可能な基もしくは原子である］
で示される化合物と反応させて；式（Ｉｂ）：
【化８】
2004529145.tif 000012
［式中、Ｒ'1、Ｒ'2、Ｒ'3、Ｒ'5、Ｒ'6、Ｒ'7およびＹ'は、請求項１における定義と同じである］
で示される化合物を得ること、および、その後、以下の任意工程：
（ｉ）必要に応じて、Ｒ'1、Ｒ'2、Ｒ'3、Ｒ'5、Ｒ'6、Ｒ'7およびＹ'のいずれか１つを、各々、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＹに変換して請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物を得る工程；
（ｉｉ）請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物を請求項１記載の式（Ｉ）で示される別の化合物に変換する工程；および
（ｉｉｉ）請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物の塩および／またはその溶媒和物を製造する工程
の１つまたはそれ以上を行うこと
を含む方法。
【請求項２９】
請求項１〜２７いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３０】
活性治療物質として使用するための、請求項１〜２７いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
発明の一次症状および二次症状の治療または予防のための、請求項１〜２７いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
本発明の一次症状および二次症状の治療用薬物の製造における、請求項１〜２７いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
ただし、Ｒ4がＨであり、Ｒ5が非置換フェニルであり、Ｒ7がＨであり、ａが１であり、かつ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ6が以下の基から選択される基である化合物ではなく：
【表１−１】
2004529145.tif 000013
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
【表１−２】
2004529145.tif 000014
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
他の特に好ましい実施態様において、ａは１であり、Ｒ4はＨであり、Ｒ5は非置換フェニルであり、Ｒ6はＨであり、Ｒ7はＨであり、かつ、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は以下の基から選択される：
【化３−１】
2004529145.tif 000015
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
さらに他の特に好ましい実施態様において、本発明の化合物は、以下の化合物から選択される：
【化４】
2004529145.tif 000016
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６６】
【表２−１】
2004529145.tif 000017
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６７】
【表２−２】
2004529145.tif 000018
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６８】
【表２−３】
2004529145.tif 000019
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６９】
【表２−４】
2004529145.tif 000020
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７０】
【表２−５】
2004529145.tif 000021
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７１】
【表２−６】
2004529145.tif 000022
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７６】
【表４−１】
2004529145.tif 000023
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７７】
【表４−２】
2004529145.tif 000024
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７８】
【表４−３】
2004529145.tif 000025