【手続補正書】
【提出日】平成15年7月30日(2003.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬剤として許容される塩。
【化１】
2004519503.tif 000001
［式中、
Ｅは、０から３個の炭素原子が窒素に置き換わっている５員、６員、または７員の芳香族または非芳香族炭素環であり、
ＦおよびＧは、ＣおよびＮからなる群から独立に選択され、ただし、ＦおよびＧの一方がＮのとき、他方はＣであり、
Ｌ１およびＬ２は、結合、Ｃ２アルケニレン、Ｃ２アルキニレン、Ｏ、ＮＲ９、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ９、ＮＲ９ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）、およびＣＯ２からなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｘは、ＳおよびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｒ１は、アリール、アリールアルキル、複素環、および複素環アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２は、水素、アルコキシ、アルキル、アミノ、アミノアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロ、ハロアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシ、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、アリール、複素環、およびシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４〜６は、それぞれ独立に、水素、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、アルカノイル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルスルホニル、アルキニル、アミド、アミノ、アミノアルキル、アミノスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールスルホニル、アジド、カルボキシ、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、ニトロアルキル、オキソ、およびチオ（オキソ）からなる群から選択され、
Ｒ７は、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、およびトリアルキルシリルからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素、アルコキシアルキル、アルキル、アミドアルキル、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、カルボキシアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、および窒素保護基からなる群から選択され、
各Ｒ１２は、水素、アルコキシ、アルキル、アミノ、ハロ、およびヒドロキシからなる群からそれぞれ独立に選択され、
ｍは、０、１、２、３、または４であり、
ｎは、０、１、２、３、または４であり、
ｐは、０、１、２、３、または４であり、
ｑは、０、１、２、３、または４である］
【請求項２】
式（ＩＩ）の請求項１に記載の化合物またはその薬剤として許容される塩。
【化２】
2004519503.tif 000002
［式中、
Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４〜６、Ｒ１２、およびｐは、請求項１で定義した通りであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は、水素、シアノ、およびハロからなる群からそれぞれ独立に選択される］
【請求項３】
Ｅは、フェニルであり、
Ｌ１は、ＯおよびＣ２アルキニレンからなる群から選択され、
Ｌ２は、結合、ＮＲ９ＳＯ２、およびＣ（Ｏ）ＮＲ９からなる群から選択され、
各基は、その左端がＦに結合し、その右端がＲ３に結合するように描かれ、
Ｘは、ＮＲ７であり、
Ｒ２は、水素およびヒドロキシからなる群から選択され、
Ｒ３は、アリールおよび複素環からなる群から選択され、
Ｒ１２は、水素であり、
ｐは、０または１である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）の請求項１に記載の化合物またはその薬剤として許容される塩。
【化３】
2004519503.tif 000003
［式中、
Ｌ１、Ｘ、およびＲ２は、請求項１で定義した通りであり、
Ｒ２１は、アリールおよび複素環からなる群から選択される］
【請求項５】
Ｌ１は、ＮＲ９およびＯからなる群から選択され、
Ｘは、ＮＲ７およびＳからなる群から選択され、
Ｒ２は、アミノ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択された請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ１がＯであり、
ＸがＮＲ７であり、
Ｒ２がヒドロキシであり、
Ｒ２１がアリールである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
６−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−３’−メトキシ−１，１’−ビフェニル−３−カルボニトリル、
６−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−３’，４’−ジフルオロ−１，１’−ビフェニル−３−カルボニトリル、
６−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−４’−（トリフルオロメトキシ）−１，１’−ビフェニル−３−カルボニトリル、
３’−クロロ−６−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−４’−フルオロ−１，１’−ビフェニル−３−カルボニトリル、
６−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−３’，５’−ジフルオロ−１，１’−ビフェニル−３−カルボニトリル、
６−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−３’−（トリフルオロメトキシ）−１，１’−ビフェニル−３−カルボニトリル、
３’，４’−ジクロロ−６−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−３−カルボニトリル、
３’，５’−ジクロロ−６−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−３−カルボニトリル、
６−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−３’−フルオロ−１，１’−ビフェニル−３−カルボニトリル、
３’−クロロ−６−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−１，１’−ビフェニル−３−カルボニトリル、
４−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−３−（１−ナフチル）ベンゾニトリル、および
（Ｓ）−６−（２−（４−シアノフェニル）−２−ヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エトキシ）−４’−（トリフルオロメトキシ）−１，１’−ビフェニル−３−カルボニトリルからなる群から選択された請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
薬剤として許容される担体と組み合わせた請求項１、２、または３に記載の化合物またはその薬剤として許容される塩を含む薬剤組成物。
【請求項９】
薬剤として許容される量の請求項１、２、または３に記載の化合物またはその薬剤として許容される塩を、ファルネシルトランスフェラーゼを阻害する治療が必要であると認められた患者に投与することを含む、患者のファルネシルトランスフェラーゼを阻害する方法。
【請求項１０】
薬剤として許容される量の請求項１、２、または３に記載の化合物またはその薬剤として許容される塩を、癌治療が必要であると認められた患者に投与することを含む、患者の癌を治療する方法。