【手続補正書】
【提出日】平成16年8月3日(2004.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ；
【化１】
2005518368.tif 000001
〔式中、
Ｒ1は、（Ｃ1-6）アルキルであり；
Ｒ2は、ハロゲン又は−ＯＲ′であり：
Ｒ3は、水素又は−ＯＲ′であり；
Ｒ′は、水素、（Ｃ1-6）−アルキル又は−ＳＯ2Ｒ″であり；
Ｒ″は、（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン（Ｃ1-6）−アルキル、アリール又はヘテロアリール、（ここで、前記アリール又はヘテロアリール基は、場合により（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン、ハロゲン（Ｃ1-6）−アルキル、シアノ、ニトロ、（Ｃ1-6）−アルキルスルホニル及び（Ｃ1-6）−アルキルスルホニルアミノから選択される基で置換されている）であり；
Ｒ4は、（Ｃ1-6）−アルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール（ここで、前記アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリール基は、場合により（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン、ハロゲン（Ｃ1-6）−アルキル、（Ｃ1-6）−アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−若しくはジ（Ｃ1-6）−アルキルアミノ、ニトロ、（Ｃ1-6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1-6）−アルキルカルボニル、尿素、（Ｃ1-6）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1-6）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ1-6）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ1-6）−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリル及びヘテロアリールからなる群より選択される１又は２個の基で置換されている）であるか、
或いは−ＮＲ5Ｒ6であり；そして
Ｒ5及びＲ6は、互いに独立して、水素、（Ｃ1-6）−アルキル、アリール又はヘテロシクリル（ここで、前記アリール又はヘテロシクリル基は、場合により（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン、ハロゲン（Ｃ1-6）−アルキル、シアノ、（Ｃ1-6）−アルコキシ又は（Ｃ1-6）−アルキルスルホニルで置換されている）である〕で示される化合物、或いは
個別の異性体、異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物、又は薬学的に許容されうるその塩若しくは溶媒和物。 
【請求項２】
Ｒ2が−ＯＲ′であり、そしてＲ′が（Ｃ1-6）−アルキルである、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。 
【請求項３】
Ｒ2が−ＯＲ′であり、そしてＲ′がメチルである、請求項２記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項４】
Ｒ2が−ＯＲ′であり、Ｒ′が−ＳＯ2Ｒ″であり、そしてＲ″が、（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン（Ｃ1-6）−アルキル、アリール又はヘテロアリール（ここで、前記アリール又はヘテロアリール基は、非置換であるか、又は（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン、ハロゲン（Ｃ1-6）−アルキル、シアノ、ニトロ、（Ｃ1-6）−アルキルスルホニル及び（Ｃ1-6）−アルキルスルホニルアミノから選択される基で置換されている）である、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項５】
Ｒ″が、非置換アリールであるか、又は（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン、ハロゲン（Ｃ1-6）−アルキル若しくはシアノからなる群より選択される基で置換されているアリールである、請求項４記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項６】
Ｒ″が、非置換ヘテロアリールであるか、又は（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン、ハロゲン（Ｃ1-6）−アルキル若しくはシアノからなる群より選択される基で置換されているヘテロアリールである、請求項４記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項７】
Ｒ2がハロゲンである、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項８】
Ｒ3が水素である、請求項１〜７のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項９】
Ｒ3が−ＯＲ′であり、そしてＲ′が（Ｃ1-6）−アルキルである、請求項２又は３記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１０】
Ｒ4が（Ｃ1-6）−アルキルである、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１１】
Ｒ4が、非置換アリールであるか、又は（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン、ハロゲン（Ｃ1-6）−アルキル、（Ｃ1-6）−アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−若しくはジ（Ｃ1-6）−アルキルアミノ、ニトロ、（Ｃ1-6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1-6）−アルキルカルボニル、尿素、（Ｃ1-6）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1-6）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ1-6）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ1-6）−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリル及びヘテロアリールからなる群より選択される１又は２個の基で置換されているアリールである、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１２】
アリールがフェニルである、請求項１１記載の式Ｉで示される化合物。 
【請求項１３】
Ｒ4が、非置換ヘテロシクリルであるか、又は（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン、ハロゲン（Ｃ1-6）−アルキル、（Ｃ1-6）−アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−若しくはジ（Ｃ1-6）−アルキルアミノ、ニトロ、（Ｃ1-6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1-6）−アルキルカルボニル、尿素、（Ｃ1-6）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1-6）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ1-6）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ1-6）−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリル及びヘテロアリールからなる群より選択される１又は２個の基で置換されているヘテロシクリルである、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１４】
ヘテロシクリルが、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はジアゼパニルからなる群より選択される、請求項１３記載の式Ｉで示される化合物。 
【請求項１５】
ヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は（Ｃ1-6）−アルキル若しくは（Ｃ1-6）−アルキルカルボニル基の１又は２個で置換されている、請求項１３記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１６】
Ｒ4が、非置換ヘテロアリールであるか、又は（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ1-6）−ハロゲンアルキル、（Ｃ1-6）−アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−若しくはジ（Ｃ1-6）−アルキルアミノ、ニトロ、（Ｃ1-6）−アルキルスルホニル、（Ｃ1-6）−アルキルカルボニル、尿素、（Ｃ1-6）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1-6）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ1-6）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ1-6）−アルコキシカルボニル、ヘテロシクリル及びヘテロアリールからなる群より選択される１又は２個の基で置換されているヘテロアリールである、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１７】
ヘテロアリールが、フラニル、チエニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル及びピラゾリルからなる群より選択される、請求項１６記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１８】
ヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は（Ｃ1-6）−アルキル基の１又は２個で置換されている、請求項１６記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項１９】
Ｒ4が−ＮＲ5Ｒ6であり、そしてＲ5及びＲ6が、互いに独立して、水素、（Ｃ1-6）−アルキル、アリール又はヘテロシクリル（ここで、前記アリール又はヘテロシクリル基は、非置換であるか、又は（Ｃ1-6）−アルキル、ハロゲン、ハロゲン（Ｃ1-6）−アルキル、シアノ、（Ｃ1-6）−アルコキシ若しくは（Ｃ1-6）−アルキルスルホニルで置換されている）である、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項２０】
Ｒ5が（Ｃ1-6）−アルキルであり、そしてＲ6が、水素又は（Ｃ1-6）−アルキルである、請求項１９記載の式Ｉで示される化合物。 
【請求項２１】
Ｒ1がプロピルである、請求項１〜２０のいずれか１項記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項２２】
｛４−〔（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−プロピル−アミノ〕−ピペリジン−１−イル｝−ピペラジン−１−イル−メタノン；
｛４−〔（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−プロピル−アミノ〕−ピペリジン−１−イル｝−モルホリン−４−イル−メタノン；
｛４−〔（６，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−プロピル−アミノ〕−ピペリジン−１−イル｝−ピペリジン−４−イル−メタノン；
｛４−〔（（Ｒ）−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−プロピル−アミノ〕−ピペリジン−１−イル｝−ピペリジン−４−イル−メタノン；
１−｛４−〔（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−プロピル−アミノ〕−ピペリジン−１−イル｝−エタノン；
｛４−〔（６，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−プロピル−アミノ〕−ピペリジン−１−イル｝−ピペラジン−１−イル−メタノン；
｛４−〔（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−プロピル−アミノ〕−ピペリジン−１−イル｝−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；及び
｛４−〔（７−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−プロピル−アミノ〕−ピペリジン−１−イル｝−ピペリジン−４−イル−メタノン
からなる群より選択される、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項２３】
請求項１記載の式Ｉで示される化合物の治療有効量を、許容されうる担体と混合して含む医薬組成物。
【請求項２４】
化合物が、Ｍ２／Ｍ３ムスカリン受容体アンタゴニストによる処置で緩和される疾患状態を有する被検者への投与に適している、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１記載の式Ｉで示される化合物の調製方法であって、一般式ｄ：
【化２】
2005518368.tif 000002
（式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は請求項１に記載されているとおりである）を有する化合物を、
一般式：Ｒ4Ｃ（Ｏ）Ｌ（式中、Ｌは離脱基であり、そしてＲ4は請求項１に記載されているとおりである）で示される化合物と反応させて、
一般式Ｉ：
【化３】
2005518368.tif 000003
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は請求項１に記載されているとおりである）で示される化合物を調製すること、を含む方法。
【請求項２６】
請求項２５記載の方法で調製される、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項２７】
疾患の処置及び予防に使用される、請求項１記載の式Ｉで示される化合物。
【請求項２８】
Ｍ２／Ｍ３ムスカリンアンタゴニストによる処置で緩和される疾患状態を有する被検者を処置する薬剤の製造における、請求項１記載の式Ｉで示される化合物の使用。
【請求項２９】
疾患状態が、尿生殖路若しくは胃腸管又は呼吸状態の疾患を含む平滑筋障害と関連する、請求項２８記載の使用。
【請求項３０】
疾患状態が、過活動膀胱、排尿筋機能亢進、尿意切迫、頻尿、膀胱容量の減少、失禁の症状、膀胱容量の変化、排尿閾値、不安定な膀胱収縮、括約筋痙縮、排出口閉塞症、排出口機能不全症、骨盤過敏症、特発性の状態又は排尿筋不安定症のような尿生殖路疾患を含む、請求項２９記載の使用。
【請求項３１】
疾患状態が呼吸状態を含む、請求項２９記載の使用。