【手続補正書】
【提出日】平成17年1月17日(2005.1.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物：
【化１】
2004521107.tif 000001
またはその薬学的に受容可能な塩であり、ここで、
Ａは、式ＩＩａ〜ｉ：
【化２】
2004521107.tif 000002
の、天然または非天然のアミノ酸であり、
Ｂは、水素原子、重水素原子、アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、２−ベンゾオキサゾリル、置換２−オキサゾリル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）、（ＣＨ２）ｎ（置換１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（置換２−ナフチル）、（ＣＨ２）ｎ（ヘテロアリール）、（ＣＨ２）ｎ（置換ヘテロアリール）、ハロメチル、ＣＯ２Ｒ１２、ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、ＣＨ２ＺＲ１５、ＣＨ２ＯＣＯ（アリール）、ＣＨ２ＯＣＯ（ヘテロアリール）またはＣＨ２ＯＰＯ（Ｒ１６）Ｒ１７であり、ここで、Ｚは、酸素原子もしくは硫黄原子であるか、またはＢは、式ＩＩＩａ〜ｃの基：
【化３】
2004521107.tif 000003
であり；
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、置換（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ナフチル、置換ナフチル、（１−ナフチル）アルキルもしくは（２−ナフチル）アルキル、置換（１−ナフチル）アルキルもしくは置換（２−ナフチル）アルキル、複素環、置換複素環、（複素環）アルキル、置換（複素環）アルキル、Ｒ１ａ（Ｒ１ｂ）ＮまたはＲ１ｃＯであり；
Ｒ１’は、アルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、複素環または置換複素環であるか；あるいは
Ｒ１およびＲ１’は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し；
Ｒ２は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ナフチル、置換ナフチル、（１−ナフチル）アルキルもしくは（２−ナフチル）アルキル、または置換（１−ナフチル）アルキルもしくは置換（２−ナフチル）アルキルであり；ここで：
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ナフチル、置換ナフチル、（１−ナフチル）アルキルもしくは（２−ナフチル）アルキル、置換（１−ナフチル）アルキルもしくは置換（２−ナフチル）アルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは置換（ヘテロアリール）アルキルであり、但し、Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、両方とも水素ではあり得ない；
Ｒ１ｃは、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ナフチル、置換ナフチル、（１−ナフチル）アルキルもしくは（２−ナフチル）アルキル、置換（１−ナフチル）アルキルもしくは置換（２−ナフチル）アルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、（ヘテロアリール）アルキルまたは置換（ヘテロアリール）アルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１−６低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＣＯＲ９、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒ２、（ＣＨ２）ｍＯＲ１０、（ＣＨ２）ｍＳＲ１１、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）、または（ＣＨ２）ｎ（ヘテロアリール）であり；
Ｒ３ａは、水素もしくはメチルであるか、またはＲ３およびＲ３ａは、一緒になって−（ＣＨ２）ｄ−であり、ここでｄは、２〜６の整数であり；
Ｒ４は、フェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）ｍ（置換フェニル）、シクロアルキルまたはベンゾ縮合シクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）であり；
Ｒ６は、水素、フッ素、オキソ、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）、ＯＲ１０、ＳＲ１１またはＮＨＣＯＲ９であり；
Ｒ７は、水素、オキソ（すなわち、＝Ｏ）、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）であり；
Ｒ８は、低級アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）またはＣＯＲ９であり；
Ｒ９は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）、ＯＲ１２またはＮＲ１３Ｒ１４であり；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）であり；
Ｒ１１は、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）であり；
Ｒ１２は、低級アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）であり；
Ｒ１３は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、（ＣＨ２）ｎシクロアルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、または（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）であり；
Ｒ１４は、水素もしくは低級アルキルであるか；または
Ｒ１３およびＲ１４は、一緒になって、５員〜７員の炭素環式環もしくは複素環式環（例えば、モルホリンまたはＮ−置換ピペラジン）を形成し、
Ｒ１５は、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）、（ＣＨ２）ｎ（１−ナフチル）もしくは（ＣＨ２）ｎ（２−ナフチル）または（ＣＨ２）ｎ（ヘテロアリール）であり；
Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、低級アルキル、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、または（シクロアルキル）アルキルであり；
Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、水素、アルキル、フェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）であるか、またはＲ１８およびＲ１９は、一緒になって、−（ＣＨ＝ＣＨ）２−であり；
Ｒ２０は、水素、アルキル、フェニル、置換フェニル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎ（置換フェニル）であり；
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、水素またはアルキルであり；
Ｘは、ＣＨ２、（ＣＨ２）２、（ＣＨ２）３またはＳであり；
Ｙ１は、ＯまたはＮＲ２３であり；
Ｙ２は、（ＣＨ２）、ＯまたはＮＲ２３であり；
ａは、０または１であり；
ｂは、１または２であり、但し、ａが１の場合には、ｂは１であり；
ｃは、１または２であり、但し、ｃが１の場合には、ａは０でありかつｂは１であり；
ｍは、１または２であり；そして
ｎは、１、２、３または４である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
前記Ａが、
【化４】
2004521107.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ３が低級アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ３ａが水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ１が、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、複素環または置換複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ１’が低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ１およびＲ１’が、これらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｂが、ＣＨ２Ｏ（２，３，５，６−テトラフルオロフェニル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ２が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
環式ケタール形状であり、そして以下の構造：
【化５】
2004521107.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｂが、低級アルキルまたはベンジルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１４】
自己免疫疾患を処置する方法であって、該方法は、それを必要とする患者に、有効量の請求項１３に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１５】
炎症性疾患を処置する方法であって、該方法は、それを必要とする患者に、有効量の請求項１３に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１６】
神経変性疾患を処置する方法であって、該方法は、それを必要とする患者に、有効量の請求項１３に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１７】
虚血性傷害関連疾患に罹患する患者に対する虚血性傷害を予防する方法であって、該方法は、それらを必要とする患者に、有効量の請求項１３に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１８】
造血細胞集団を増殖させるか、または該細胞集団の生存を促進する方法であって、該方法は、該細胞と有効量の請求項１３に記載の薬学的組成物とを接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１９】
前記細胞集団が、細胞輸血における使用のための、顆粒球、単球、赤血球、リンパ球または血小板である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
将来の移植手順の目的のために、ドナーから取り出された臓器または臓器に由来する単離細胞の生存度を延長させる方法であって、該方法は、未処理の臓器または単離細胞と比較して、該臓器または単離細胞の生存度を延長させるために、有効量の請求項１３に記載の薬学的組成物を、臓器または単離細胞に適用する工程を包含する、方法。
【請求項２１】
前記器官がインタクトな器官である、請求項２０に記載の方法
【請求項２２】
前記単離細胞が、ランゲルハンス島細胞、ドーパミン作動性ニューロン、血球細胞または造血細胞である、請求項２０に記載の方法。