【手続補正書】
【提出日】平成16年7月6日(2004.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉにより表される化合物の異性体、鏡像体、ジアステレオ異性体、もしくは互変異性体、又はこれらの塩。
【化１】
2004537564.tif 000001
〔式中、
ＡはＯ、Ｓ、NR1、又はCR1であり、式中、R1はＨ、必要によりハロゲン、OR11、SR11又はN(R12)2（式中、R11及び夫々のR12は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アリール又はHetは必要によりR10で置換されていてもよく、又は両方のR12は一緒に共有結合され、かつそれらが両方とも結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）で置換されていてもよい(C1-6)アルキルからなる群から選ばれ、
-----は単結合又は二重結合を表し、
R2はハロゲン、R21、OR21、SR21、COOR21、SO2N(R22)2、N(R22)2、CON(R22)2、NR22C(O)R22又はNR22C(O)NR22から選ばれ、式中、R21及び夫々のR22は独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルキニル、(C5-7)シクロアルケニル、６員又は10員のアリール又はHetであり、前記R21及びR22は必要によりR20で置換されていてもよく、又は両方のR22は一緒に結合され、それらが結合されている窒素とともに５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、
ＢはNR3又はCR3であり、但し、Ａ又はＢの一つがCR1又はCR3であることを条件とし、式中、R3は(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、(C6-10)ビシクロアルキル、(C6-10)ビシクロアルケニル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetから選ばれ、
前記アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アリール、Het、アルキル-アリール及びアルキル-Hetは必要によりハロゲン、又は
a)必要により
-OR31又はSR31（式中、R31はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetである）、又は
-N(R32)2（式中、夫々のR32は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは
(C1-6)アルキル-Hetであり、又は両方のR32は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）
で置換されていてもよい(C1-6)アルキル、
b)OR33（式中、R33はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetである）、
c)SR34（式中、R34はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetである）、及び
d)N(R35)2（式中、夫々のR35は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは(C1-6)アルキル-Hetであり、又は両方のR35は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）
から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
ＫはＮ又はCR4であり、式中、R4はＨ、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又はR4はOR41
もしくはSR41、COR41又はNR41COR41（式中、夫々のR41は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルである）であり、或いはR4
はNR42R43（式中、R42及びR43は夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又はR42及びR43の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する）であり、
ＬはＮ又はCR5であり、式中、R5は先に定義されたR4と同じ定義を有し、
ＭはＮ又はCR7であり、式中、R7は先に定義されたR4と同じ定義を有し、
Y1はＯ又はＳであり、
ＺはOR6であり、式中、R6は
-OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はR150で置換された(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、但し、R111がＨ又は未置換アルキルである場合には、R112がＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されたC1-6アルキルであり、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162、又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又は
ＺはOR6であり、式中、R6は
-OPO3H、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)R150aで置換された(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（前記ハロアルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルキル-シクロアルキルは必要によりR150で置換されていてもよく、R150aはCOOR150b、N(R150b)
2、NR150bC(O)R150b、OR150b、SR150b、SO2R150b、SO2N(R150b)2ではない以外はR150と同じであり、R150bはＨ又は未置換C1-6アルキルである）、
b)OR104（式中、R104はR150で置換された(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108a、SO2N(R108a)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよく、R108aはＨ又は未置換C1-6アルキルではない以外はR108と同じである）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Hetであり、但し、R111がＨ又は未置換アルキルである場合には、R112はＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR112はまたCOOR115又はSO2R115a（式中、R115はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR115aはＨ又は未置換アルキルではない以外はR115と同じである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々R150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)He
tは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、但し、R129がＨ又は未置換アルキルである場合には、R130はＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換された(C1-6アルキル)アリールであり、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
であり、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及びR162は先に定義されたとおりであり、又は  ＺはOR6（式中、R6は(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記シクロアルキル、アルケニル、アリール、Het又はアルキル-Hetは必要によりR60で置換されていてもよい）であり、或いは
ＺはN(R6a)R6であり、式中、R6aはＨ又は(C1-6アルキル)であり、かつ
R6は必要により
-OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)R150aで置換された(C1-6)アルキル、R150で置換されたハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよく、R150aはハロゲン、OH、O(C1-6アルキル)、COOH、COO(C1-6アルキル)、NH2、NH(C1-6アルキル)及びN(C1-6アルキル)2ではない以外はR150と同じである）、
b)OR104（式中、R104はR150で置換された(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、但し、R111がＨ又は未置換アルキルである場合には、R112がＨ又は未置換アルキルではないことを条件とし、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はR150で置換された(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及びR162は先に定義されたとおりであり、又は  ＺはN(R6a)R6であり、式中、R6aは先に定義されたとおりであり、かつR6は(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、Het、アルキル-アリール、又はアルキル-Hetは全て必要によりR60で置換されていてもよく、又は
ＺはOR6又はN(R6a)R6であり、式中、R6aは先に定義されたとおりであり、かつR6は
【化２】
2004537564.tif 000002
であり、
式中、R7及びR8は夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetは必要によりR70で置換されていてもよく、又は
R7及びR8は一緒に共有結合されて第二の(C3-7)シクロアルキル又はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜３個のヘテロ原子を有する４員、５員又は６員複素環を形成し、又は
ＺがN(R6a)R6である場合には、R7又はR8のいずれかがR6aに共有結合されて窒素含有５員又は６員複素環を形成し、
Y2はＯ又はＳであり、
R9はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール又は(C1-6)アルキル-Hetであり、これらの全てが必要によりR90で置換されていてもよく、又は
R9はR7又はR8のいずれかに共有結合されて５員又は６員複素環を形成し、
Ｑは６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-CONH-アリール又は(C1-6)アルキル-CONH-Hetであり、これらの全てが必要により
【化３】
2004537564.tif 000003
又はこれらの塩もしくは誘導体で置換されていてもよく、
HetはＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、又はＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜５個のヘテロ原子を有する９員又は10員複素環と定義され、
R10、R20、R60、R70、R90及びR100は夫々
-ハロゲン、-OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
と定義され、R150は
-ハロゲン、OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキル又はC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、或いはR118及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR160で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
と定義され、かつ
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SR161、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、
但し、ＡがCHであり、R2がフェニル又はN-ブチルであり、ＢがNR3であり、R3がMeであり、ＫがCHであり、ＬがCHであり、ＭがCHであり、Y1がＯであり、かつＺがNHR6である場合には、R6は
【化４】
2004537564.tif 000004
ではないことを条件とする〕
【請求項２】
式(II)：
【化５】
2004537564.tif 000005
（式中、ＡはＯ、Ｓ、又はNR1であり、かつR1、R2、R3、Ｋ、Ｌ、Ｍ及びＺは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物。
【請求項３】
ＡがNR1である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｍ、Ｋ及びＬがCHである、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
式：
【化６】
2004537564.tif 000006
（式中、R1、R2、R3及びＺは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物。
【請求項６】
R1がＨ又は(C1-6)アルキルから選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
R1がＨ又はCH3である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
R1がCH3である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
R2がCON(R22)2であり、式中、夫々のR22は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、６員又は10員アリールもしくはHetであり、又は両方のR22は一緒に結合されてそれらが結合されている窒素とともに５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、或いはR2がＨ、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C5-7)シクロアルケニル、６員又は10員アリール又はHetから選ばれ、前記アルキル、ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C5-7)シクロアルケニル、アリール又はHetの夫々が必要によりR20で置換されていてもよく、R20は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
と定義され、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル又はシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、又は(C3-7)シクロアルキルであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキル、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル及びシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル及びシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
であり、
R160はハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
R2がアリール又はHetから選ばれ、夫々が必要によりハロゲン、ハロアルキル、N3、又は
a)  必要によりOHで置換されていてもよい(C1-6)アルキル、O(C1-6)アルキル又はSO2(C1-6アルキル)、
b)  (C1-6)アルコキシ、
e)  NR111R112（式中、R111及びR112の両方は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又はR112は６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは(C1-6)アルキル-Hetであり、或いはR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて窒素含有複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、アルキル-アリール又はアルキル-Hetの夫々が必要によりハロゲン又は-OR2hもしくはN(R2h)2（式中、夫々のR2hは独立にＨ、(C1-6)アルキルであり、又は両方のR2hは一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて窒素含有複素環を形成する）で置換されていてもよい）、
f)  NHCOR117（式中、R117は(C1-6)アルキル、O(C1-6)アルキル又はO(C3-7)シクロアルキルである）、
i)  CO-アリール、及び
k)  CONH2、CONH(C1-6アルキル)、CON(C1-6アルキル)2、CONH-アリール、又はCONHC1-6アルキルアリール
からなる群から選ばれた置換基で一置換又は二置換されていてもよい、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
R2がアリール又はHetであり、夫々が必要によりハロゲン、ハロアルキル、又は
a)  必要によりOHで置換されていてもよい(C1-6)アルキル、O(C1-6)アルキル又はSO2(C1-6アルキル)、
b)  (C1-6)アルコキシ、及び
e)  NR111R112（式中、R111及びR112の両方は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又はR112は６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリールもしくは(C1-6)アルキル-Hetであり、或いはR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて窒素含有複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、アルキル-アリール又はアルキル-Hetの夫々が必要によりハロゲン又は-OR2hもしくはN(R2h)2（式中、夫々のR2hは独立にＨ、(C1-6)アルキルであり、又は両方のR2hは一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて窒素含有複素環を形成する）で置換されていてもよい）、
からなる群から選ばれた置換基で一置換又は二置換されていてもよい、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
R2がフェニル又は
【化７】
2004537564.tif 000007
から選ばれた複素環であり、これらの全てが必要により請求項１１記載のように置換されていてもよい、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
R2がＨ、Br、CONHCH3、CON(CH3)2、CONH2、CH=CH2、
【化８】
2004537564.tif 000008
【化９】
2004537564.tif 000009
【化１０】
2004537564.tif 000010
からなる群から選ばれる、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
R2が
【化１１】
2004537564.tif 000011
から選ばれる、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
R2が
【化１２】
2004537564.tif 000012
から選ばれる、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
R3が(C3-7)シクロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
R3がシクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Y1がＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
ＺがN(R6a)R6であり、式中、R6aはＨ又はC1-6アルキルであり、かつR6は(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルケニル、アリール、Het、アルキル-アリール又はアルキル-Hetは全て必要により
-ハロゲン、OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキルもしくはC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2NH(C1-6アルキル)又はSO2NHC(O)C1-6アルキル、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必
要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されていてもよく、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118及びR119は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ又は必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
R6aがＨである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
R6が(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルケニル、アリール、Het、アルキル-アリール又はアルキル-Hetは全て必要により
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SH、S(C1-6アルキル)、SO3H、SO2NH(C1-6アルキル)又はSO2NHC(O)C1-6アルキル、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキルである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキルは必要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)又は(C3-7)シクロアルキルであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されていてもよく、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SH、S(C1-6アルキル)、SO3H、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ又は(C1-6)アルキルである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２２】
R6がC2-6アルケニル、フェニル、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルケニル、フェニル及び前記アルキル-アリール又はアルキル-Hetのアルキル部分が必要により
a)(C1-6)アルキル、必要により１個又は２個のヘテロ原子を含んでもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル（これらの全てが必要によりC1-6アルキルもしくはC1-6アルコキシ、NH2、NH(Me)又はN(ME)2で置換されていてもよい）、
e)NHR112（式中、R112はアリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Hetであり、前記アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOH、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)フェニル又はHet（両方とも必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつR150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１個もしくは２個の置換基、
a)(C1-6)アルキル又は(C2-6)アルケニル（両方とも必要によりCOOH又はCONH2で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ又は必要によりCOOHで置換されていてもよい(C1-6アルキル)である）、
h)NHCOCOOH、
j)COOH、及び
k)CONH2
から選ばれた１個又は２個の置換基
から選ばれる、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚが
【化１３】
2004537564.tif 000013
【化１４】
2004537564.tif 000014
から選ばれる、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
R6が
【化１５】
2004537564.tif 000015
であり、式中、R7及びR8は夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetは必要によりR70で置換されていてもよく、又は
R7及びR8は一緒に共有結合されて第二の(C3-7)シクロアルキル又はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜３個のヘテロ原子を有する４員、５員もしくは６員複素環を形成し、又はＺがN(R6a)R6である場合には、R7又はR8のいずれかがR6aに共有結合されて窒素含有５員又は６員複素環を形成し、
R70は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよく、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び
複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
i)COR127（式中、R127はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
から選ばれ、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノ、アジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル及びシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2（式中、R108はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル又はシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記アルキル又はシクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、OR161、N(R162)2又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ又は(C1-6)アルキルである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２５】
R7及びR8が夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、これらの全てが必要によりハロゲン又は
a)  (C1-6)アルキル、及び
b)  N(R8a')2、COR8a、又はSO2R8a”、COOR8a、COCOOR8a、CON(R8a')2、COCON(R8a')2（式中、夫々のR8a又はR8a'は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は夫々のR8a'は独立に一緒に共有結合され、かつそれらが両方とも結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR8a”は独立に(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルである）
から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、又は
R7及びR8が一緒に共有結合されて(C3-7)シクロアルキル、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜３個のヘテロ原子を有する４員、５員又は６員複素環を形成する、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
R7及びR8が夫々独立にＨ、(C1-6)アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Hetであり、又はR7及びR8が一緒に共有結合されてシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ピロリジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、又はペンタメチレンスルフィドを形成し、
前記アルキル、ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ピロリジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、又はペンタメチレンスルフィドが必要により
a)  (C1-6)アルキル、及び
b)  NH2、N(CH2CH)2、COCH3、又はSO2CH3
から選ばれた置換基で一置換されていてもよい、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
R7及びR8が
【化１６】
2004537564.tif 000016
から選ばれ、又はR7及びR8が一緒になって
【化１７】
2004537564.tif 000017
を形成する、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
R7及びR8が
【化１８】
2004537564.tif 000018
から選ばれる、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
R9がＨである、請求項２４記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑが６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)-Hetであり、これらの全てが必要により
【化１９】
2004537564.tif 000019
で置換されていてもよく、
R100が
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108（式中、R108はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121及びR122は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよく、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
であり、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、必要により１個もしくは２個のヘテロ原子を含んでいてもよいC3-7スピロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR118はR119に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SR161、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する、請求項２４記載の化合物。
【請求項３１】
Ｑが６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)-Hetであり、これらの全てが必要により
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜４個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、かつR112はＨ、CN、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het又は複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR150で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、かつR122はOR123又はN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール及び(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）、
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール、(C1-6アルキル)Het及び複素環は必要によりR150で置換されていてもよい）、
l)アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（これらの全ては必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜４個の置換基
で置換されていてもよく、R150は
-ハロゲン、NO2、シアノもしくはアジドから選ばれた１〜３個の置換基、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全ては必要によりR160で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びHetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
c)OCOR105（式中、R105は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
d)SR108、SO2N(R108)2又はSO2N(R108)C(O)R108（式中、夫々のR108は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR108は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
e)NR111R112（式中、R111はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、かつR112はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルもしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、COOR115又はSO2R115（式中、R115は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルである）であり、又はR111及びR112の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリールもしくは(C1-6アルキル)Het、又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
f)NR116COR117（式中、R116及びR117は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetであり、前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR160で置換されていてもよい）、
g)NR118CONR119R120（式中、R118、R119及びR120は夫々Ｈ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキルであり、又はR119及びR120は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル又は複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
h)NR121COCOR122（式中、R121はＨ、必要によりR160で置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり、又はR122はOR123もしくはN(R124)2であり、式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR124はOHもしくはO(C1-6アルキル)であり、或いは両方のR124は一緒に共有結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
j)テトラゾール、COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、前記(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルは必要によりR160で置換されていてもよい）、及び
k)CONR129R130（式中、R129及びR130は独立にＨ、(C1-6)アルキルもしくは(C3-7)シクロアルキルであり、又はR129及びR130の両方は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル及び複素環は必要によりR160で置換されていてもよい）、
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれ、
R160はテトラゾール、ハロゲン、CN、C1-6アルキル、ハロアルキル、COOR161、SO3H、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2から選ばれた１個又は２個の置換基と定義され、式中、R161及び夫々のR162は独立にＨ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、もしくは(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、又は両方のR162は一緒に共有結合され、かつそれらが結合されている窒素に結合されて５員、６員又は７員飽和複素環を形成する、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑが６員又は10員アリール又はHetであり、これらの両方が必要により
-１〜３個のハロゲン、NO2、シアノ、アジド、又は
a)(C1-6)アルキル又はハロアルキル、第一の(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりR150で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)である）、
d)SO2NHR108（式中、R108はＨ又は(C1-6)アルキルである）、
e)NR111R112（式中、R111及びR112の両方は独立にＨ又は(C1-6)アルキルである）、
f)NHCOR117（式中、R117はＨ又は(C1-6)アルキルである）、
g)NHCONR119R120（式中、R119及びR120は夫々独立にＨ又は(C1-6)アルキルである）、  h)NHCOCOR122（式中、R122はOR123又はN(R124)2（式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ又は(C1-6アルキル)である）である）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキルである）、
k)CONHR130（式中、R130はＨ、(C1-6)アルキルである）、
l)６員又は10員アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Het（前記アリール、Het、(C1-6アルキル)アリール又は(C1-6アルキル)Hetは必要によりR150で置換されていてもよい）
から選ばれた１〜３個の置換基
で置換されていてもよく、
R150は
-１〜３個のハロゲン、又は
a)第一の(C1-6)アルキルもしくはハロアルキル、第一の(C3-7)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（これらの全てが必要によりテトラゾール、OR102、COOR102（式中、R102はＨ又は(C1-6)アルキルである）で置換されていてもよい）、
b)OR104（式中、R104はＨ、(C1-6アルキル)である）、
d)SO2NHR108（式中、R108はＨ又は(C1-6)アルキルである）、
e)NR111R112（式中、R111及びR112の両方は独立にＨ又は(C1-6)アルキルである）、
f)NHCOR117（式中、R117はＨ又は(C1-6)アルキルである）、及び
h)NHCOCOR122（式中、R122はOR123又はN(R124)2（式中、R123及び夫々のR124は独立にＨ又は(C1-6アルキル)である）である）、
j)COOR128（式中、R128はＨ、(C1-6)アルキルである）、及び
k)CONHR130（式中、R130はＨ、(C1-6)アルキルである）
から選ばれた１〜３個の置換基
から選ばれる、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑが
【化２０】
2004537564.tif 000020
【化２１】
2004537564.tif 000021
【化２２】
2004537564.tif 000022
から選ばれる、請求項３２記載の化合物。
【請求項３４】
Ｑが
【化２３】
2004537564.tif 000023
から選ばれる、請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
式Ia：
【化２４】
2004537564.tif 000024
により表される化合物又はその塩。
〔式中、
ＡはＯ、Ｓ、NR1、又はCR1であり、
ＢはNR3又はCR3であり、
R1はＨ、(C1-6)アルキル、ベンジル、(C1-6アルキル)-(C6-10アリール)、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6アルキル)-５員又は６員複素環、並びにＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環からなる群から選ばれ、
前記ベンジル及び前記ヘテロ原子は必要によりCOOH、COO(C1-6アルキル)、ハロゲン、及び(C1-6アルキル)からなる群から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、  R2はＨ、ハロゲン、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、フェニル、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、ピリジン-N-オキサイド、並びにＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環からなる群から選ばれ、
前記フェニル、複素環及び２環式複素環は必要によりハロゲン、C(ハロゲン)3、(C1-6)アルキル、OH、O(C1-6アルキル)、NH2、及びN(C1-6アルキル)2からなる群から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
R3はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員、６員又は７員複素環、ノルボルナン、(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-6アルキル)からなる群から選ばれ、
ＭはＮ、CR4、又はCOR5であり、式中、R4はＨ、ハロゲン、及び(C1-6アルキル)からなる群から選ばれ、かつR5はＨ及び(C1-6アルキル)からなる群から選ばれ、
Ｋ及びＬはＮ又はCHであり、
-----は単結合又は二重結合を表し、
ＹはＯ又はＳであり、
ＺはOR6又はNR6R6aであり、
R6はＨ、(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C3-6)シクロアルキル(C1-6)アルキル、(C6-10)アリール、(C6-10)アリール(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-6)シクロアルキル(C2-6)アルケニル、(C6-10)アリール(C2-6)アルケニル、N｛(C1-6)アルキル｝2、NHCOO(C1-6)アルキル(C6-10)アリール、NHCO(C6-10)アリール、Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6)アルキル-５又は６原子複素環、並びにＯ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９原子又は10原子２環式複素環からなる群から選ばれ、
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アルケニル、複素環は全て必要によりOH、COOH、COO(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキル-ヒドロキシ、フェニル、ベンジルオキシ、ハロゲン、(C2-4)アルケニル、(C2-4)アルケニル-(C1-6)アルキル-COOH、Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環
（前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アルケニル及び複素環は必要により(C1-6アルキル)、CF3、OH、COOH、NHC(C1-6アルキル)2、NHCO(C1-6アルキル)、NH2、NH(C1-6アルキル)、及びN(C1-6アルキル)2から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい）、
Ｏ、Ｎ及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環
（前記２環式複素環はハロゲン、OPO3H、スルホンアミド、SO3H、SO2CH3、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4アルケニル)COOH、テトラゾリル、COOH、-CONH2、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(C1-6アルキル)COOH、ヒダントイン、ベンゾイレン尿素、(C1-4)アルコキシ、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキルCOOH、-O-(C1-6)アルキルCOO-(C1-6)アルキル、NHCO(C1-6アルキル)、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキルCOOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH
【化２５】
2004537564.tif 000025
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、及び-NHSO2CF3から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい）、
必要によりハロゲン、OPO3H、スルホンアミド、SO3H、SO2CH3、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4アルケニル)COOH、テトラゾリル、COOH、-CONH2、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(C1-6アルキル)COOH、ヒダントイン、ベンゾイレン尿素、(C1-4)アルコキシ、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキルCOOH、-O-(C1-6)アルキルCOO-(C1-6)アルキル、NHCO(C1-6アルキル)、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキルCOOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH
【化２６】
2004537564.tif 000026
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、及び-NHSO2CF3から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい６員又は10員アリール、
クマリン、(C1-6)アルキル-アミノ、NH(C1-6アルキル)、C(ハロゲン)3、-NH(C2-4)アシル、-NH(C6-10)アロイル、-O(C1-6アルキル)-Hetから選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
R6aはＨ又はR7もしくはR8のいずれかに共有結合されてピロリジンを形成する(C1-6アルキル)であり、又は
Ｚは
【化２７】
2004537564.tif 000027
であり、
式中、
ＷはCR7R8であり、R7及びR8は夫々独立にＨ、(C1-6アルキル)、(C3-7シクロアルキル)、(C1-6アルキル)フェニル、(C1-6アルキル)-(C3-7シクロアルキル)、(C3-7シクロアルキル)-(C1-6アルキル)、(C3-7シクロアルキル)-(C2-4アルケニル)、(C1-6アルキル)-OH、フェニル、CH2ビフェニル、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6アルキル)-５員又は６員複素環、又はＯ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する(C1-6アルキル)-９員又は10員２環式複素環であり、又は
R7及びR8は一緒に共有結合されて(C3-7シクロアルキル)、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する４員、５員又は６員複素環を形成し、或いは
R7又はR8の一つはR9に共有結合されてピロリジンを形成し、
前記アルキル、シクロアルキル、複素環、２環式複素環、フェニルは必要によりOH、COOH、(C1-6アルキル)、(C2-4アルケニル)、CONH2、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、NHCOCOOH、NHCOCON(C1-6アルキル)2、NHCOCONH(C1-6アルキル)、SH、S(C1-6アルキル)、NHC(=NH)NH2、ハロゲン、及びCOO(C1-6アルキル)からなる群から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
R9はＨ又は(C1-6アルキル)であり、かつ
Ｑは(C1-3アルキル)CONHアリール、６員、９員、又は10員アリール、ビフェニル、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は10員２環式複素環、
（前記アリール、ビフェニル、複素環及び２環式複素環は全て必要によりOH、COOH、COO(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキルCOOH、(C1-6アルキル)(C2-4アルキニル)、(C1-6)アルキル-ヒドロキシ、フェニル、ベンジルオキシ、ハロゲン、(C2-4)アルケニル、(C2-4)アルケニル-(C1-6)アルキル-COOH、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する５員又は６員第二複素環、Ｏ、Ｎ、及びＳから選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有するNH-５員又は６員第二複素環から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよく、
前記第二複素環及びフェニルは必要により(C1-6アルキル)、CF3、OH、(C1-6アルキル)COOH、O(C1-6アルキル)COOH、(C1-6アルキル)COO(C1-6アルキル)、CH2フェニル、COO(C1-6アルキル)、(C1-6アルキル)O(C1-6アルキル)、COOH、NCH(C1-6アルキル)2、NCO(C1-6アルキル)、NH2、NH(C1-6アルキル)、ハロゲン、及びN(C1-6アルキル)2から選ばれた１〜４個の置換基で置換されていてもよい）、
ハロゲン、OPO3H、ベンジル、スルホンアミド、SH、SOCH3、SO3H、SO2CH3、S(C1-6アルキル)COOH、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4アルケニル)COOH
（前記アルケニルは必要により１〜２個の(C1-6アルキル)置換基で置換されていてもよい）、
(C2-4アルケニル)COO(C1-6アルキル)、テトラゾリル、COOH、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(C1-6アルキル)COOH、ヒダントイン、ベンゾイレン尿素、(C1-4)アルコキシ、(C1-4)アルコキシ(C1-6アルキル)COOH、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキルCOOH、-O-(C1-6
)アルキルCOO-(C1-6)アルキル、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-N
HCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキルCOOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH、
【化２８】
2004537564.tif 000028
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、-NHSO2CF3、クマリン、(C1-6)アルキル-アミノ、NH(C1-6アルキル)2、C(ハロゲン)3、-NH(C2-4)アシル、-NH(C6-10)アロイル、-CONH(C1-6アルキル)、-CO(C1-6)アルキル-COOH、-CONH(C1-6)アルキル-COOH、-CO-NH-アラニル、-CONH(C2-4)アルキルN(C1-6アルキル)2、-CONH(C2-4)アルキル-Het、-CONH(C2-4)アルキル-(COOH)-Het、-CONH(C1-2アルキル)(OH)(C1-2アルキル)OH、-CONH(C1-6)アルキル-COOH、-CONH(C6-10アリール)、-CONH-Het、-CONH(C6-10)アリール-COOH、-CONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-CONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-CONH(C6-10)アリール-(C1-6)アルキル-COOH、及び-CONH(C6-10)アリール-(C2-6)アルケニル-COOHからなる群から選ばれる〕
【請求項３６】
請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその医薬上許される塩を含有することを特徴とする、HCVによりコードされた、酵素NS5BのRNA依存性RNAポリメラーゼ活性のインヒビター。
【請求項３７】
請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその医薬上許される塩を含有することを特徴とするHCV複製のインヒビター。
【請求項３８】
有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその医薬上許される塩、及び医薬上許される担体を含むことを特徴とする、HCV感染症の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項３９】
更に免疫調節薬を含む、請求項３８記載の組成物。
【請求項４０】
前記免疫調節薬がα-、β-、δ-、γ-、及びω-インターフェロンから選ばれる、請求項３９記載の組成物。
【請求項４１】
更に別の抗ウイルス薬を含む、請求項３８記載の組成物。
【請求項４２】
前記抗ウイルス薬がリバビリン及びアマンタジンから選ばれる、請求項４１記載の組成物。
【請求項４３】
更にHCVポリメラーゼの別のインヒビターを含む、請求項３８記載の組成物。
【請求項４４】
更にHCVヘリカーゼ、HCVプロテアーゼ、HCVメタロプロテアーゼ又はHCV IRESのインヒビターを含む、請求項３８記載の組成物。
【請求項４５】
HCV感染症の治療用の薬物の製造のための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項４６】
式1c：
【化２９】
2004537564.tif 000029
（式中、Ａ、R2、Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、R7及びR8は請求項１に定義されたとおりである）
により表される中間体化合物、又はその塩、もしくは誘導体。
【請求項４７】
a)非プロトン性溶媒を含み、又は含まない混合物中で、約20℃〜約170℃の温度でカップリング剤、及び中間体1c：
【化３０】
2004537564.tif 000030
をアミンQ-NH2とカップリングして式Ｉの化合物（式中、Ａ、R2、Ｂ、R7、R8、Ｑ、Ｋ、Ｌ、Ｍ及びＱは請求項１に定義されたとおりである）を生成することを特徴とする、式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項４８】
式1d：
【化３１】
2004537564.tif 000031
（式中、Ａ、R2、Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、R7及びR8は請求項１に定義されたとおりである）
により表される中間体化合物、又はその塩もしくは誘導体。
【請求項４９】
a)適当な溶媒を含み、又は溶媒を含まない混合物中で、約20℃〜約170℃の温度でカップリング剤、及び中間体1d：
【化３２】
2004537564.tif 000032
をアミンQ-NH2とカップリングして式Ｉの化合物（式中、Ａ、R2、Ｂ、R7、R8、Ｑ、Ｋ、Ｌ、及びＭは請求項１に定義されたとおりである）を生成することを特徴とする、式Ｉの化合物の製造方法。