【手続補正書】
【提出日】平成17年3月7日(2005.3.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2004529172.tif 000001
（式中、
Ａは、低級アルキレン又は低級アルケニレン；
Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、保護されたヒドロキシ（低級）アルキル、アミノ（低級）アルキルもしくは保護されたアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、独立して、アミノ又は保護されたアミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ又は保護されたカルボキシである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、アリール（低級）アルキルオキシ（低級）アルキル、アミノ（低級）アルキルもしくはアシルアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素、アリール（低級）アルキルもしくはアシル、又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、独立して、アミノ又はアシルアミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ又はエステル化されたカルボキシである請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、アリール（低級）アルキルオキシ（低級）アルキル、アミノ（低級）アルキル、（低級）アルカノイルアミノ（低級）アルキルもしくは（低級）アルコキシカルボニルアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素、アリール（低級）アルキル、低級アルカノイルもしくは低級アルコキシカルボニル、又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、独立して、アミノ、低級アルカノイルアミノ又は低級アルコキシカルボニルアミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ又は低級アルコキシカルボニルである請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルもしくはアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素、又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、アミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシである請求項３に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
式[Ｉ]：
【化２】
2004529172.tif 000002
（式中、
Ａは、低級アルキレン又は低級アルケニレン；
Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、保護されたヒドロキシ（低級）アルキル、アミノ（低級）アルキルもしくは保護されたアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、独立して、アミノ又は保護されたアミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ又は保護されたカルボキシである）
の化合物又はその塩の製造方法であって、
（１）式[ＩＩ]：
【化３】
2004529172.tif 000003
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は各々、上記の通りである）の化合物もしくはアミノ基におけるその反応性誘導体又はそれらの塩を、式[ＩＩＩ]：
【化４】
2004529172.tif 000004
（式中、Ｒ４とＲ５は各々、上記の通りである）の化合物もしくはカルボキシ基におけるその反応性誘導体又はそれらの塩と反応させて、式[Ｉ]
【化５】
2004529172.tif 000005
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は各々、上記の通りである）の化合物又はその塩を得る、又は、
（２）式[Ｉａ]:
【化６】
2004529172.tif 000006
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５は各々、上記の通りであり、Ｒ３ａは、保護されたアミノである）の化合物又はその塩を、アミノ保護基の脱離反応に付して、式[Ｉｂ]：
【化７】
2004529172.tif 000007
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５は各々、上記の通りである）の化合物又はその塩を得る、又は、
（３）式[ＶＩ]
【化８】
2004529172.tif 000008
（式中、Ｒ４とＲ５は各々、上記の通りであり、Ｒ６は、保護されたカルボキシ、Ｙは、脱離基である）の化合物又はその塩を、式[ＶＩＩ]:
【化９】
2004529172.tif 000009
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は各々、上記の通りである）の化合物又はその塩と反応させて、式[ＶＩＩＩ]:
【化１０】
2004529172.tif 000010
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は各々、上記の通りである）の化合物又はその塩を得て、
式[ＶＩＩＩ]の化合物又はその塩を、カルボキシ保護基の脱離反応に付して、式[Ｉ]：
【化１１】
2004529172.tif 000011
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は各々、上記の通りである）の化合物又はその塩を得ることを含む方法。
【請求項６】
医薬として許容される担体と共に、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩を含有する医薬組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩を含有する医薬。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩を含有する抗菌薬。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩を含有する感染症の治療用医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４７】
一般式［Ｉ］によって表される本発明のセフェム化合物の好適な実施態様は以下の通りである。
（１）  Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、アリール（低級）アルキルオキシ（低級）アルキル、アミノ（低級）アルキルもしくはアシルアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素、アリール（低級）アルキルもしくはアシル、又は
Ｒ１とＲ２は一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は独立して、アミノ又はアシルアミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ又はエステル化されたカルボキシ
である式［Ｉ］の化合物又は医薬として許容されるその塩。
（２）  Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、アリール（低級）アルキルオキシ（低級）アルキル、アミノ（低級）アルキル、（低級）アルカノイルアミノ（低級）アルキルもしくは（低級）アルコキシカルボニルアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素、アリール（低級）アルキル、低級アルカノイルもしくは低級アルコキシカルボニル、又は
Ｒ１とＲ２は一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は独立して、アミノ、低級アルカノイルアミノ又は低級アルコキシカルボニルアミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ又は低級アルコキシカルボニル
である上記（１）の化合物又は医薬として許容されるその塩。
（３）  Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ−、ジ−もしくはトリフェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及び
Ｒ２は、水素、モノ−、ジ−もしくはトリフェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、或いは
Ｒ１とＲ２は一緒に結合して（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は独立して、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルアミノ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル
である上記（２）の化合物又は医薬として許容されるその塩。
（４）  Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキルもしくはアミノ低級アルキル、及び
Ｒ２は、水素、又は
Ｒ１とＲ２は一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、アミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ；
である上記（２）の化合物又は医薬として許容されるその塩。
（５）  Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくはアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及び
Ｒ２は、水素、又は
Ｒ１とＲ２は一緒に結合して（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、アミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ；
である上記（４）の化合物又は医薬として許容されるその塩。