【手続補正書】
【提出日】平成15年9月26日(2003.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】ガルドスチャンネル拮抗物質
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造：
2002537331.tif 000001
［式中、ｍ、ｎ及びｐは独立して０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１であり、
ｍ、ｎ及びｐがすべて１であるときには、環１及び環２のフルオロ置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト、アセトアミド置換基に対してメタ及びアセトアミド置換基に対してパラの中から独立して選択される位置に存在し、環３の置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト及びアセトアミド置換基に対してパラから選択される位置にあり、そして
ｐが０、ｍが１でｎが１であるときには、環１のフルオロ置換基はアセトアミド置換基に対してパラであり、環２の置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト及びアセトアミド置換基に対してパラから選択される位置にある］
を持つ化合物。
【請求項２】
構造：
2002537331.tif 000002
［式中、ｍ、ｎ及びｐは独立して０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１である］
を持つ、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造：
2002537331.tif 000003
［式中、ｎは０若しくは１である］
を持つ、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
2002537331.tif 000004
から選択される構造を持つ、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１の化学式Iで定義される化合物であって、前項までのいずれかの請求項にて例として表示されている化合物。
【請求項６】
製薬上許容される賦形剤と混合して、構造：
2002537331.tif 000005
［式中、ｍ、ｎ及びｐは独立して０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１であり、
ｍ、ｎ及びｐがすべて１であるときには、環１及び環２のフルオロ置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト、アセトアミド置換基に対してメタ及びアセトアミド置換基に対してパラの中から独立して選択される位置に存在し、環３の置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト及びアセトアミド置換基に対してパラから選択される位置にあり、そして
ｐが０、ｍが１でｎが１であるときには、環１のフルオロ置換基はアセトアミド置換基に対してパラであり、環２の置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト及びアセトアミド置換基に対してパラから選択される位置にある］
を持つ化合物を含む製薬組成物。
【請求項７】
上記化合物が構造：
2002537331.tif 000006
［式中、ｍ、ｎ及びｐは独立して０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１である］
を持つ、請求項６に記載の製薬製剤。
【請求項８】
上記化合物が構造：
2002537331.tif 000007
［式中、ｎは０若しくは１である］
を持つ、請求項７に記載の製薬製剤。
【請求項９】
上記化合物が、
2002537331.tif 000008
から選択される構造を持つ、請求項６に記載の製薬組成物。
【請求項１０】
薬剤として認められる賦形剤でありかつ請求項５記載の化合物を混合してなる製薬組成物。
【請求項１１】
構造：
2002537331.tif 000009
［式中、ｍ、ｎ及びｐは独立して０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１であり、
ｍ、ｎ及びｐがすべて１であるときには、環１及び環２のフルオロ置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト、アセトアミド置換基に対してメタ及びアセトアミド置換基に対してパラの中から独立して選択される位置に存在し、環３の置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト及びアセトアミド置換基に対してパラから選択される位置にあり、そして
ｐが０、ｍが１でｎが１であるときには、環１のフルオロ置換基はアセトアミド置換基に対してパラであり、環２の置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト及びアセトアミド置換基に対してパラから選択される位置にある］
を持つ化合物若しくは請求項６から１０のいずれか１の製薬組成物の有効量に細胞を接触させることを含む、細胞のカリウムフラックスを阻害する方法。
【請求項１２】
上記化合物が構造：
2002537331.tif 000010
［式中、ｍ、ｎ及びｐは独立して０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１である］
を持つ、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
上記化合物が構造：
2002537331.tif 000011
［式中、ｎは０若しくは１である］
を持つ、請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
上記化合物が、
2002537331.tif 000012
から選択される構造を持つ、請求項１１に記載の方法。
【請求項１５】
上記細胞が赤血球である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１６】
構造：
2002537331.tif 000013
［式中、ｍ、ｎ及びｐは独立して０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１であり、
ｍ、ｎ及びｐがすべて１であるときには、環１及び環２のフルオロ置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト、アセトアミド置換基に対してメタ及びアセトアミド置換基に対してパラの中から独立して選択される位置に存在し、環３の置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト及びアセトアミド置換基に対してパラから選択される位置にあり、そして
ｐが０、ｍが１でｎが１であるときには、環１のフルオロ置換基はアセトアミド置換基に対してパラであり、環２の置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト及びアセトアミド置換基に対してパラから選択される位置にある］
を持つ化合物若しくは請求項６から１０のいずれかの製薬組成物の有効量に赤血球を接触させて、赤血球の脱水を低減することを含む、赤血球の脱水を低減するための方法。
【請求項１７】
上記化合物が構造：
2002537331.tif 000014
［式中、ｍ、ｎ及びｐは独立して０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１である］
を持つ、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
上記化合物が構造：
2002537331.tif 000015
［式中、ｎは０若しくは１である］
を持つ、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
上記化合物が、
2002537331.tif 000016
から選択される構造を持つ、請求項１６に記載の方法。
【請求項２０】
鎌状赤血球症に罹患している対象者に、構造：
2002537331.tif 000017
［式中、ｍ、ｎ及びｐは独立して０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１であり、
ｍ、ｎ及びｐがすべて１であるときには、環１及び環２のフルオロ置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト、アセトアミド置換基に対してメタ及びアセトアミド置換基に対してパラの中から独立して選択される位置に存在し、環３の置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト及びアセトアミド置換基に対してパラから選択される位置にあり、そして
ｐが０、ｍが１でｎが１であるときには、環１のフルオロ置換基はアセトアミド置換基に対してパラであり、環２の置換基は、アセトアミド置換基に対してオルト及びアセトアミド置換基に対してパラから選択される位置にある］
を持つ化合物若しくは請求項６から１０のいずれかの製薬組成物の治療上有効な量を投与することを含む、鎌状赤血球症の事象を治療する又は予防するための方法。
【請求項２１】
上記化合物が構造：
2002537331.tif 000018
［式中、ｍ、ｎ及びｐは独立して０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１である］
を持つ、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
上記化合物が構造：
2002537331.tif 000019
［式中、ｎは０若しくは１である］
を持つ、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
上記化合物が、
2002537331.tif 000020
から選択される構造を持つ、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
請求項１から５のいずれかの化合物を、細胞からカリウムが流生するのを阻害する医薬品としての製造に使用すること。
【請求項２５】
請求項１から５のいずれかの化合物を赤血球からの脱水を減少させる医薬品としての製造に使用すること。
【請求項２６】
請求項１から５のいずれかの化合物を鎌状赤血球症の治療や予防の医薬品としての製造に使用すること。