【手続補正書】
【提出日】平成16年12月6日(2004.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ３０〜３００℃の範囲の融点を持つ非ステロイド系抗炎症薬の多数の固化済み溶解物顆粒を含む顆粒成分であって該顆粒成分中に均一に分散している崩壊剤が混合されている該顆粒成分を含有する圧縮錠剤組成物において、前記顆粒内の非ステロイド系抗炎症薬が単一の連続結晶相として存在し、且つ、前記圧縮錠剤組成物が、該組成物の０．０５〜５．０重量％の量で存在する二酸化ケイ素を含有することを特徴とする、上記圧縮錠剤組成物。
【請求項２】  二酸化ケイ素が顆粒外成分として存在する請求項１に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項３】  顆粒外成分がさらに潤滑剤を含有する、請求項２に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項４】  顆粒外成分がさらに界面活性剤を含有する、請求項１−３のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項５】  （ａ）圧縮錠剤組成物の６０〜９９．９５重量％の顆粒成分であって、非ステロイド系抗炎症薬の１重量部当り、０．０５〜１重量部の崩壊剤が混合されている該顆粒成分と；
（ｂ）圧縮錠剤組成物の０．０５〜４０重量％の顆粒外成分と；
を含有する、請求項１−４のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項６】  非ステロイド系抗炎症薬が、イブプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン及びナプロキセン、又はそれらの鏡像異性体から選定されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項７】  非ステロイド系抗炎症薬がイブプロフェン薬物である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項８】  崩壊剤が、デンプングルコール酸ナトリウム及びクロスカルメロースナトリウムから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項９】  圧縮錠剤組成物の０．１〜３重量％の二酸化ケイ素を含有している、請求項１〜８のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項１０】  圧縮錠剤組成物の０．１〜２０重量％の希釈剤を含有している、請求項１〜９のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項１１】  顆粒成分が、該顆粒成分の７０〜９５重量％の非ステロイド系抗炎症薬を含有している、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項１２】  （ａ）圧縮錠剤組成物の９０〜９９．９５重量％の顆粒成分であって、イブプロフェンの固化済み溶解物顆粒を含有し；該顆粒成分中に均一に分散されているクロスカルメロースナトリウムと、任意に希釈剤とが混合されており；該イブプロフェンが該圧縮錠剤組成物の７０〜９９重量％の量で存在しており；該クロスカルメロースナトリウムが該圧縮錠剤組成物の１〜２５重量％の量で存在しており；更に、該希釈剤が該圧縮錠剤組成物の０〜２０重量％の量で存在している；上記顆粒成分と、
（ｂ）前記圧縮錠剤組成物の０．０５〜１０重量％の顆粒外成分であって、
（ｉ）  該圧縮錠剤組成物の０．１〜３重量％の潤滑剤；及び
（ｉｉ）  該圧縮錠剤組成物の０．０５〜２重量％の二酸化ケイ素；
を含有する上記顆粒外成分と、
を含有している、請求項７に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項１３】  顆粒成分が、イブプロフェンと；クロスカルメロースナトリウムと；微晶質セルロース及び有機酸塩から選定される希釈剤と；から本質的に成る、請求項１２に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項１４】  圧縮錠剤組成物の７０〜９５重量％のイブプロフェンを含有する、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項１５】  圧縮錠剤組成物の３〜２０重量％のクロスカルメロースナトリウムを含有する、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項１６】  ［二酸化ケイ素  １重量部］対［潤滑剤  ０．５〜５重量部］の比の二酸化ケイ素及び潤滑剤から本質的に成る顆粒外成分を含有する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項１７】  （ａ）（ｉ）  圧縮錠剤組成物の７０〜９０重量％のイブプロフェン；
（ｉｉ）  該圧縮錠剤組成物の８〜２０重量％のクロスカルメロースナトリウム；及び
（ｉｉｉ）  該圧縮錠剤組成物の０〜２０重量％の希釈剤；
を含有する顆粒成分と、
（ｂ）（ｉｖ）  該圧縮錠剤組成物の０．５重量％〜２重量％のステアリン酸又はステアリン酸塩；及び
（ｖ）  該圧縮錠剤組成物の０．１〜２．５重量％の二酸化ケイ素；
を含有する顆粒外成分と、
の均一な混合物であって、成分（ｉ）〜（ｖ）の合計が、該圧縮錠剤組成物の９９重量％より大きい、該均一混合物を含有している、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項１８】  請求項１の錠剤組成物において使用するために適した顆粒であって、イブプロフェンの多数の固化済み溶解物顆粒を含み、顆粒内のイブプロフェンの全てが単一の連続結晶相として存在し、さらに顆粒が、該顆粒の７０〜９５重量％のイブプロフェンと、該顆粒組成物の５〜２０重量％のクロスカルメロースナトリウム及びデンプングルコール酸ナトリウムから選択される崩壊剤と、該顆粒の０〜２０重量％のラクトース、アルカリ金属塩、微結晶性セルロース及びリン酸二カルシウムから選択される希釈剤の均一な混合物から成る顆粒。
【請求項１９】  崩壊剤が顆粒組成物の８−２０重量％の量で存在する請求項１８に記載の顆粒。
【請求項２０】  希釈剤がアルカリ金属塩を含む請求項１８または１９に記載の顆粒。
【請求項２１】  アルカリ金属塩が重炭酸ナトリウムまたはクエン酸ナトリウムを含む請求項２０に記載の顆粒。
【請求項２２】  希釈剤が顆粒組成物の２０重量％までの量で存在する請求項１８−２０のいずか１項に記載の顆粒。
【請求項２３】  さらに顆粒組成物の０．０５〜１０重量％の量で存在する界面活性剤を含む請求項１８〜２２のいずれか１項に記載の顆粒。
【請求項２４】  圧縮組成物中の顆粒成分と混合した顆粒外成分の中の二酸化ケイ素を使用する方法であって、該顆粒成分が、３０〜３００℃の範囲の融点を持つ非ステロイド系抗炎症薬の多数の固化済み溶解物顆粒を含み、該顆粒成分中に均一に分散させた崩壊剤と任意に希釈剤とを含有する該使用方法において、前記圧縮組成物が二酸化ケイ素を０．０５〜５．０重量％含有し、且つ、前記固化済み溶解物顆粒中の非ステロイド系抗炎症薬の全てが単一の連続結晶相として存在することを特徴とする、上記使用方法。
【請求項２５】  請求項１〜１７のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物の調製方法であって、
（ａ）十分に溶解した形態の前記非ステロイド系抗炎症薬を崩壊剤と混合して、均一な混合物を形成し；
（ｂ）前記混合物を冷却して、固化済み溶解物を形成し；
（ｃ）前記固化済み溶解物を顆粒に形成し；
（ｄ）任意に顆粒外成分と一緒に、前記顆粒を圧縮して、圧縮錠剤組成物を形成し；
前記錠剤組成物が組成物の０．０５〜５重量％の二酸化ケイ素を含有することを特徴とする、上記調製方法。
【請求項２６】  二酸化ケイ素が顆粒外成分として存在する請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】  非ステロイド系抗炎症薬及び崩壊剤を、混合し、次いで、該非ステロイド系抗炎症薬が十分に溶解するまで、一緒に加熱する、請求項２５または２６に記載の調製方法。
【請求項２８】  非ステロイド系抗炎症薬及び崩壊剤を、押出し成形する、請求項２５〜２７のいずれか１項に記載の調製方法。
【請求項２９】  非ステロイド系抗炎症薬及び崩壊剤を、二軸スクリュー押出し機で押出し成形する、請求項２８に記載の調製方法。
【請求項３０】  顆粒を、圧縮して錠剤にする前に、潤滑剤及び二酸化ケイ素を含有する顆粒外成分と混合する、請求項２５〜２９のいずれか１項に記載の調製方法。
【請求項３１】  希釈剤と任意に界面活性剤とを、崩壊剤及び十分に溶解した形態の非ステロイド系抗炎症薬と混合する、請求項２５〜３０のいずれか１項に記載の調製方法。
【請求項３２】  痛み及び／又は炎症及び／又は熱病を治療するための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物。
【請求項３３】  痛み及び／又は炎症及び／又は熱病を治療するための薬物を製造するために、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の圧縮錠剤組成物、または請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の顆粒を使用する方法。