【手続補正書】
【提出日】平成17年1月27日(2005.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物、その誘導体、その類縁体、その互変異性体、その立体異性体、その多形体、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物：
【化１】
2004534733.tif 000001
ここで、
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、置換または無置換のアラルキル基を表すか、あるいは隣接基Ｒ２と一緒に結合を形成し、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、アルコキシ、アルカノイル、アロイル、アラルカノイル、置換もしくは無置換のアラルキルを表すか、あるいはＲ２は、Ｒ１と一緒に結合を形成し、
Ｒ３は、水素原子、あるいはアルキル、シクロアルキル、アリール、アルカノイル、アロイル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル基から選択される置換もしくは無置換の基であり、Ｒ３が置換されるときの置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、またはニトロ、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルカノイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、アリールアミノ、アミノアルキル、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル基、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換もしくは無置換の基から選択され、但し、Ｒ４が水素または低級アルキル基を表す場合、Ｒ３は水素を表さず、
Ｒ４は、水素、あるいはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは無置換の基であり得て、
Ｙは、酸素またはＮＲ５（ここでＲ５は水素、あるいはアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、アロイル、アラルカノイル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは無置換の基を表す）を表し、
Ｒ４およびＲ５は一緒に、炭素原子、窒素原子を含有し、かつ酸素、硫黄もしくは窒素から選択される１つまたは複数のさらなるヘテロ原子を任意に含有してもよい置換もしくは無置換の５あるいは６員環構造を形成してもよく、
ｎは、１〜４の範囲の整数であり、
Ａｒは、置換もしくは無置換の二価のフェニレン、ナフタレン、ピリジル、キノリニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾピラニル、インドリル、インドリニル、アザインドリル、アザインドリニル、ピラゾリル、ベンゾチアゾリル、またはベンズオキサゾリル基を表し、
Ａは、以下に与える環状構造を表す：
【化２】
2004534733.tif 000002
（式中、
Ｘは、Ｏ、またはＳを表し、
Ｒ６は、炭素原子に結合される場合、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、Ｒ６が置換されるときの置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アラルコキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルカノイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、アリールアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル基、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸基もしくはその誘導体から選択され、
Ｒ６は、窒素原子に結合される場合、水素、ヒドロキシ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル基、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、Ｒ６が置換されるときの置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ基から選択され、
Ｒ７およびＲ８は、炭素原子に結合される場合、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ホルミル、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシアルキル、チオアルキル、アルキルチオ基から選択される置換もしくは無置換の基を表し、Ｒ７およびＲ８が置換されるときの置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アラルコキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル基、カルボン酸またはスルホン酸から選択される置換あるいは無置換の基から選択され、
Ｒ７およびＲ８は、窒素に結合される場合、同じであってもよく、または異なってもよく、水素、ヒドロキシ、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ基から選択される置換もしくは無置換の基を表し、Ｒ７およびＲ８が置換されるときの置換基は、フッ素、塩素のようなハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルカノイル、アルカノイルオキシ、またはアミノ基から選択され選択される。
【請求項２】
式（Ｉ）を有する化合物、その誘導体、その類縁体、その互変異性体、その立体異性体、その多形体、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物の調製方法であって：
【化３】
2004534733.tif 000003
〔ここで、
Ｒ１は、隣接基Ｒ２と一緒に結合を形成し、
Ｒ３は、水素原子、あるいはアルキル、シクロアルキル、アリール、アルカノイル、アロイル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル基から選択される置換もしくは無置換基であり得るが、但し、Ｒ４が水素または低級アルキル基を表す場合、Ｒ３は水素を表さず、
Ｒ４は、水素、あるいはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは無置換の基であり得て、
Ｙは、酸素を表し、
ｎは、１〜４の範囲の整数であり、
Ａｒは、置換もしくは無置換の二価の単一または融合芳香族あるいは複素環基を表し、
Ａは、以下に与える環状構造を表す：
【化４】
2004534733.tif 000004
（式中、
Ｘは、Ｏ、またはＳを表し、
Ｒ６は、炭素原子に結合される場合、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、
Ｒ６は、窒素原子に結合される場合、水素、ヒドロキシ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル基、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、炭素原子に結合される場合、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ホルミル、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシアルキル、チオアルキル、アルキルチオ基から選択される置換もしくは無置換の基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、窒素に結合される場合、同じであってもよく、または異なってもよく、水素、ヒドロキシ、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ基から選択される置換もしくは無置換の基を表す）〕
前記方法は、
ａ）式（ＩＩＩａ）：
Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ａｒ−ＣＨＯ      （ＩＩＩａ）
（式中、記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物を、式（ＩＩＩｂ）：
【化５】
2004534733.tif 000005
（式中、Ｒ９は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、他の記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物と反応させて、一般式（Ｉ）（式中、記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物を得ること、または
ｂ）式（ＩＩＩａ）：
Ａ−（ＣＨ２）ｎ・Ｏ−Ａｒ−ＣＨＯ      （ＩＩＩａ）
（式中、記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物を、ウィッティヒ試薬と反応させて、式（Ｉ）（式中、記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物を得ること、または
（ｃ）式（ＩＩＩｃ）：
Ａ−Ｈ      （ＩＩＩｃ）
（式中、Ａは上記に定義した通りである）を有する化合物を、式（ＩＩＩｄ）：
【化６】
2004534733.tif 000006
（式中、Ｒ１、Ｒ２は一緒に結合を表し、他の記号は全て上記に定義した通りであり、Ｌ１は脱離基である）を有する化合物と反応させて、上記に定義した一般式（Ｉ）を有する化合物を生産すること、または
ｄ）式（ＩＩＩａ）：
Ａ−（ＣＨ２）ｎ・Ｏ−Ａｒ−ＣＨＯ      （ＩＩＩａ）
（式中、記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物を、式（ＩＩＩｅ）：
【化７】
2004534733.tif 000007
（式中、Ｒ２は水素原子を表し、他の記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物と反応させて、上記に定義した式（Ｉ）を有する化合物を生産すること、または
ｅ）式（ＩＩＩｇ）：
Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｌ１      （ＩＩＩｇ）
（式中、Ａおよびｎは上記に定義した通りであり、Ｌ１は脱離基である）を有する化合物を、式（ＩＩＩｆ）：
【化８】
2004534733.tif 000008
（式中、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合を表し、他の記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物と反応させて、上記に定義した式（Ｉ）を有する化合物を生産すること、または
ｆ）式（ＩＩＩｈ）：
Ａ−（ＣＨ２）ｎ・ＯＨ      （ＩＩＩｈ）
（式中、Ａおよびｎは上記に定義した通りである）を有する化合物を、一般式（ＩＩＩｆ）：
【化９】
2004534733.tif 000009
（式中、Ｒ１およびＲ２は一緒に結合を表し、他の記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物と反応させて、上記に定義した式（Ｉ）を有する化合物を生産すること、または
ｇ）式（ＩＩＩｉ）：
【化１０】
2004534733.tif 000010
（式中、Ｈａｌはハロゲンを表し、Ａ、Ａｒおよびｎは上記に定義した通りである）を有する化合物を、式（ＩＩＩｊ）：
【化１１】
2004534733.tif 000011
（式中、Ｒ３＝Ｒ４であり、水素を除いて上記に定義した通りである）を有する化合物と反応させて、式（Ｉ）を有する化合物を生産すること、および
（ｈ）上述の方法のいずれかで得られた式（Ｉ）を有する化合物を、従来法により薬学的に許容可能な塩または薬学的に許容可能な溶媒和物に変換すること
を含む方法。
【請求項３】
式（Ｉ）を有する化合物、その誘導体、その類縁体、その互変異性体、その立体異性体、その多形体、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物の調製方法であって：
【化１２】
2004534733.tif 000012
〔ここで、
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、置換もしくは無置換のアラルキル基を表し、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、アルコキシ、アルカノイル、アロイル、アラルカノイル、置換もしくは無置換のアラルキル基を表し、
Ｒ３は、水素原子、あるいはアルキル、シクロアルキル、アリール、アルカノイル、アロイル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル基から選択される置換もしくは無置換の基であり得るが、但し、Ｒ４が水素または低級アルキル基を表す場合、Ｒ３は水素を表さず、
Ｒ４は、水素、あるいはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは無置換の基であり得て、
Ｙは、酸素を表し、
ｎは、１〜４の範囲の整数であり、
Ａｒは、置換もしくは無置換の二価の単一または融合芳香族あるいは複素環基を表し、
Ａは、以下に与える環状構造を表す：
【化１３】
2004534733.tif 000013
（式中、
Ｘは、Ｏ、またはＳを表し、
Ｒ６は、炭素原子に結合される場合、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、
Ｒ６は、窒素原子に結合される場合、水素、ヒドロキシ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル基、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、炭素原子に結合される場合、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ホルミル、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシアルキル、チオアルキル、アルキルチオ基から選択される置換もしくは無置換の基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、窒素に結合される場合、同じであってもよく、または異なってもよく、水素、ヒドロキシ、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ基から選択される置換もしくは無置換の基を表す）〕
上記方法は、
ａ）式（ＩＶａ）：
【化１４】
2004534733.tif 000014
（これは、Ｒ１およびＲ２が一緒に結合を表し、Ｙが酸素原子を表し、他の記号は全て上記に定義した通りである式（Ｉ）の化合物を表す）
を有する化合物を還元して、一般式（Ｉ）（ここで、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ水素原子を表し、他の記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物を得ること、または
ｂ）式（ＩＶｂ）：
【化１５】
2004534733.tif 000015
（式中、Ｒ４は、水素を除いて上記に定義した通りであり、Ｌ３は脱離基であり、他の記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物を、一般式（ＩＶｃ）：
Ｒ３ＯＨ      （ＩＶｃ）
（式中、Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルカノイル、アロイル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは無置換の基を表す）
を有するアルコールと反応させて、上記に定義した式（Ｉ）を有する化合物を生産すること、または
ｃ）式（ＩＩＩｇ）：
Ａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｌ１      （ＩＩＩｇ）
（式中、Ｌ１は脱離基およびＡであり、ｎは上記に定義した通りである）
を有する化合物を、式（ＩＩＩｆ）：
【化１６】
2004534733.tif 000016
（式中、記号は全て上記に定義した通りである）
を有する化合物と反応させて、上記に定義した式（Ｉ）を有する化合物を生産すること、または
ｄ）式（ＩＩＩｈ）：
Ａ−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨ      （ＩＩＩｈ）
（式中、Ａおよびｎは上記に定義した通りである）を有する化合物を、一般式（ＩＩＩｆ）：
【化１７】
2004534733.tif 000017
（式中、記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物と反応させて、上述の式（Ｉ）を有する化合物を生産すること、
ｅ）式（ＩＶｄ）：
【化１８】
2004534733.tif 000018
（これは、Ｒ３が水素原子を表し、他の記号は全て上記に定義した通りである式（Ｉ）の化合物を表す）
を有する化合物を、式（ＩＶｅ）：
Ｒ３−Ｌ３      （ＩＶｅ）
（式中、Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルカノイル、アロイル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは無置換の基を表し、Ｌ３はハロゲン原子である）
を有する化合物と反応させて、上記に定義した式（Ｉ）を有する化合物を生産すること、または
ｆ）式（ＩＩＩａ）：
Ａ−（ＣＨ２）ｎ・Ｏ−Ａｒ−ＣＨＯ      （ＩＩＩａ）
（式中、記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物を、式（ＩＩＩｅ）：
【化１９】
2004534733.tif 000019
（式中、Ｒ２は水素を表し、他の記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物と反応させて、脱水酸化した後に上記に定義した式（Ｉ）を有する化合物を得ること、または
ｇ）式（ＩＩＩｃ）：
Ａ−Ｈ      （ＩＩＩｃ）
（式中、Ａは上記に定義した通りである）を有する化合物を、式（ＩＩＩｄ）：
【化２０】
2004534733.tif 000020
（式中、Ｌ１は脱離基であり、他の記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物と反応させて、上記に定義した一般式（Ｉ）を有する化合物を生産すること、または
ｈ）式（ＩＶｆ）：
【化２１】
2004534733.tif 000021
（式中、記号は全て上記に定義した通りである）
を有する化合物を、上記に定義した式（Ｉ）を有する化合物に変換すること、または
ｉ）式（ＩＶｇ）：
【化２２】
2004534733.tif 000022
（式中、Ｒ４は、水素を除いて上記に定義した通りであり、他の記号は全て上記に定義した通りである）
を有する化合物を、式（ＩＶｃ）：
Ｒ３ＯＨ      （ＩＶｃ）
（式中、Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルカノイル、アロイル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは無置換の基を表す）
を有する化合物と反応させて、式（Ｉ）を有する化合物を生産すること、および
ｊ）上述の方法のいずれかで得られる式（Ｉ）を有する化合物を、従来法により薬学的に許容可能塩または薬学的に許容可能な溶媒和物に変換すること
を含む方法。
【請求項４】
式（Ｉ）を有する化合物、その誘導体、その類縁体、その互変異性体、その立体異性体、その多形体、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物の調製方法であって：
【化２３】
2004534733.tif 000023
〔ここで、
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、置換もしくは無置換のアラルキル基を表すか、あるいは隣接基Ｒ２と一緒に結合を形成し、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、アルコキシ、アルカノイル、アロイル、アラルカノイル、置換もしくは無置換のアラルキルを表すか、あるいはＲ２は、Ｒ１と一緒に結合を形成し、
Ｒ３は、水素原子、あるいはアルキル、シクロアルキル、アリール、アルカノイル、アロイル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル基から選択される置換もしくは無置換の基であり得るが、但し、Ｒ４が水素を表す場合、Ｒ３は水素を表さず、
Ｙは、酸素を表し、
ｎは、１〜４の範囲の整数であり、
Ａｒは、置換もしくは無置換の二価の単一または融合芳香族あるいは複素環基を表し、
Ａは、以下に与える環状構造を表す：
【化２４】
2004534733.tif 000024
（式中、
Ｘは、Ｏ、またはＳを表し、
Ｒ６は、炭素原子に結合される場合、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、
Ｒ６は、窒素原子に結合される場合、水素、ヒドロキシ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル基、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、炭素原子に結合される場合、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ホルミル、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシアルキル、チオアルキル、アルキルチオ基から選択される置換もしくは無置換の基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、窒素に結合される場合、同じであってもよく、または異なってもよく、水素、ヒドロキシ、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ基から選択される置換もしくは無置換の基を表す）〕
前記方法は、請求項８のいずれかに記載の式（Ｉ）（ここで、Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは無置換の基を表し、他の記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物を従来法により加水分解することを含む方法。
【請求項５】
式（Ｉ）を有する化合物、その誘導体、その類縁体、その互変異性体、その立体異性体、その多形体、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物の調製方法であって：
【化２５】
2004534733.tif 000025
〔ここで、
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、置換もしくは無置換のアラルキル基を表すか、あるいは隣接基Ｒ２と一緒に結合を形成し、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、アルコキシ、アルカノイル、アロイル、アラルカノイル、置換もしくは無置換のアラルキルを表すか、あるいはＲ２は、Ｒ１と一緒に結合を形成し、
Ｒ３は、水素原子、あるいはアルキル、シクロアルキル、アリール、アルカノイル、アロイル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル基から選択される置換もしくは無置換の基であり得るが、但し、Ｒ４が水素を表す場合、Ｒ３は水素を表さず、
Ｙは、酸素を表し、
ｎは、１〜４の範囲の整数であり、
Ａｒは、置換もしくは無置換の二価の単一または融合芳香族あるいは複素環基を表し、
Ａは、以下に与える環状構造を表す：
【化２６】
2004534733.tif 000026
（式中、
Ｘは、Ｏ、またはＳを表し、
Ｒ６は、炭素原子に結合される場合、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、
Ｒ６は、窒素原子に結合される場合、水素、ヒドロキシ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル基、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、炭素原子に結合される場合、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ホルミル、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシアルキル、チオアルキル、アルキルチオ基から選択される置換もしくは無置換の基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、窒素に結合される場合、同じであってもよく、または異なってもよく、水素、ヒドロキシ、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ基から選択される置換もしくは無置換の基を表す）〕
前記方法は、請求項９のいずれかに記載の式（Ｉ）（ここで、Ｒ４は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは無置換の基を表し、他の記号は全て上記に定義した通りである）を有する化合物を従来法により加水分解することを含む方法。
【請求項６】
式（Ｉ）を有する化合物、その誘導体、その類縁体、その互変異性体、その立体異性体、その多形体、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物の調製方法であって：
【化２７】
2004534733.tif 000027
〔ここで、
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、置換もしくは無置換のアラルキル基を表すか、あるいは隣接基Ｒ２と一緒に結合を形成し、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、アルコキシ、アルカノイル、アロイル、アラルカノイル、置換もしくは無置換のアラルキルを表すか、あるいはＲ２は、Ｒ１と一緒に結合を形成し、
Ｒ３は、水素原子、あるいはアルキル、シクロアルキル、アリール、アルカノイル、アロイル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル基から選択される置換もしくは無置換の基であり得るが、但し、Ｒ４が水素または低級アルキル基を表す場合、Ｒ３は水素を表さず、
Ｒ４は、水素、あるいはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは無置換の基であり得て、
Ｙは、ＮＲ５（ここでＲ５は水素、あるいはアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、アロイル、アラルカノイル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは無置換の基を表す）を表し、
Ｒ４およびＲ５は一緒に、炭素原子、窒素原子を含有し、かつ酸素、硫黄もしくは窒素から選択される１つまたは複数のさらなるヘテロ原子を任意に含有してもよい置換もしくは無置換の５あるいは６員環構造を形成してもよく、
ｎは、１〜４の範囲の整数であり、
Ａｒは、置換もしくは無置換の二価の単一または融合芳香族あるいは複素環基を表し、
Ａは、以下に与える環状構造：
【化２８】
2004534733.tif 000028
（式中、
Ｘは、Ｏ、またはＳを表し、
Ｒ６は、炭素原子に結合される場合、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、
Ｒ６は、窒素原子に結合される場合、水素、ヒドロキシ、ホルミル、あるいはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルカノイル、アロイル、アルカノイルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル基、カルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体から選択される置換あるいは無置換の基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、炭素原子に結合される場合、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ホルミル、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシアルキル、チオアルキル、アルキルチオ基から選択される置換もしくは無置換の基を表し、
Ｒ７およびＲ８は、窒素に結合される場合、同じであってもよく、または異なってもよく、水素、ヒドロキシ、あるいはアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ基から選択される置換もしくは無置換の基を表す）
を表す）〕
前記方法は、
ａ）式（Ｉ）（ここで、記号は全て上記に定義した通りであり、Ｙは酸素を表すか、またはＹＲ４は、ハロゲン原子を表すか、またはＣＯＹＲ４は混合無水物基を表す）を有する化合物を、式ＮＨＲ４Ｒ５（式中、Ｒ４およびＲ５は、上記に定義した通りである）を有する適切なアミンと反応させること、および望ましい場合、
ｂ）上記で得られる式（Ｉ）を有する化合物を、従来法により薬学的に許容可能な塩または薬学的に許容可能な溶媒和物に変換すること
を含む方法。
【請求項７】
下記からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
（±）２−エトキシ−３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸エチル、
（＋）２−エトキシ−３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸エチル、
（−）２−エトキシ−３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸エチル、
（±）２−エトキシ−３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸、またはその塩、
（＋）２−エトキシ−３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸、またはその塩、
（−）２−エトキシ−３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸、またはその塩、
（±）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸エチル、
（＋）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸エチル、
（−）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸エチル、
（±）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはその塩、
（＋）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはその塩、
（−）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはその塩、
（±）２−エトキシ−３−［４−［２−（１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−５−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸エチル、
（＋）２−エトキシ−３−［４−［２−（１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−５−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸エチル、
（−）２−エトキシ−３−［４−［２−（１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−５−トリフルオロメチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸エチル、
（±）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸エチル、
（＋）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸エチル、
（−）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸エチル、
（±）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはその塩、
（＋）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはその塩、
（−）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはその塩、
（±）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（＋）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（−）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（±）３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（＋）３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（−）３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（±）３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
（＋）３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
（−）３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
（±）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（＋）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（−）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（±）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
（＋）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
（−）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
（±）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸エチル、
（＋）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸エチル、
（−）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸エチル、
（±）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはその塩、
（＋）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはその塩、
（−）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはその塩、
（±）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
（＋）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
（−）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
（±）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（＋）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（−）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸エチル、
（±）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
（＋）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
（−）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはその塩、
［２Ｒ，Ｎ（１Ｓ）］−２−エトキシ−３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）プロパンアミド、および
［２Ｓ，Ｎ（１Ｓ）］−２−エトキシ−３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）プロパンアミド。
【請求項８】
前記薬学的に許容可能な塩は、Ｌｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、またはアルミニウム塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
下記殻なる群から選択される、請求項７に記載の化合物：
（±）２−エトキシ−３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（＋）２−エトキシ−３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（−）２−エトキシ−３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］プロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（±）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（＋）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（−）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（±）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（＋）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（−）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（±）３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（＋）３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（−）３−［４−［２−（５−エチル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（±）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（＋）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（−）３−［４−［２−（１，５−ジメチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（±）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（＋）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（−）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−エトキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（±）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（＋）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（−）３−［４−［２−（５−ベンジル−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（±）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、
（＋）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩、および
（−）３−［４−［２−（３，５−ジプロピル−１−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−６−イル）エトキシ］フェニル］−２−フェノキシプロパン酸、またはそのＬｉ塩、Ｎａ塩、Ｋ塩、Ｃａ塩、Ｍｇ塩、リシン塩、アルギニン塩、グアニジン塩、ジエタノールアミン塩、コリン塩、アンモニウム塩、置換アンモニウム塩、もしくはアルミニウム塩。
【請求項１０】
請求項１に記載の式（Ｉ）：
【化２９】
2004534733.tif 000029
を有する化合物および薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤、または溶媒を含む薬学的組成物。
【請求項１１】
錠剤、カプセル、粉末、シロップ、溶液、または懸濁液の形態の請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
高脂血症、高コレステロール血症、高血糖症、骨粗しょう症、肥満症、グルコース不耐症、レプチン抵抗性、インスリン抵抗性、またはインスリン抵抗性が基本的病態生理学的メカニズムである疾患を防止または治療する方法であって、請求項１で定義される式（Ｉ）を有する化合物、または請求項１０および１１に記載の薬学的組成物を、それらを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項１３】
請求項１２に記載の方法であって、前記疾患は、ＩＩ型糖尿病、グルコース寛容減損、異常脂血症(dyslipidaemia)、シンドロームＸに関連した障害（例えば、高血圧症、肥満症、アテローム性動脈硬化症、高脂血症、冠状動脈疾患および他の心血管障害）、ある特定の腎疾患（糸球体腎炎、糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、高血圧性腎硬化症、網膜症、腎症を含む）、内皮細胞活性化に関連した障害、乾癬、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）であり、痴呆における認識機能を改善するため、並びに糖尿病の合併症、骨粗しょう症、炎症性腸疾患、筋緊張性ジストロフィー、膵炎、動脈硬化症、黄色腫および癌を治療するためのアルドースレダクターゼ阻害剤として有用である方法。
【請求項１４】
高脂血症、高コレステロール血症、高血糖症、骨粗しょう症、肥満症、グルコース寛容減損、アテローム性動脈硬化症、レプチン抵抗性、インスリン抵抗性、またはインスリン抵抗性が基本的病態生理学的メカニズムである疾患を防止または治療するための薬剤であって、有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）を有する化合物、または請求項７もしくは９に記載の化合物、または請求項１０および１１に記載の薬学的組成物を投与することを含む薬剤。
【請求項１５】
前記疾患は、ＩＩ型糖尿病、グルコース寛容減損、異常脂血症、シンドロームＸに関連した障害（例えば、高血圧症、肥満症、インスリン抵抗性、冠状動脈疾患および他の心血管障害）、ある特定の腎疾患（糸球体腎炎、糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、高血圧性腎硬化症、網膜症、腎症を含む）、内皮細胞活性化に関連した障害、乾癬、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）、痴呆、糖尿病の合併症、骨粗しょう症、炎症性腸疾患、筋緊張性ジストロフィー、膵炎、動脈硬化症、黄色腫、摂食障害、癌であるか、または炎症剤としての、請求項１４に記載の薬剤。
【請求項１６】
血漿中の血漿グルコース、トリグリセリド、総コレステロール、ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、または遊離脂肪酸を低減するかまたはＨＤＬを増加させるための薬剤であって、有効量の式（Ｉ）を有する請求項１に記載の化合物、または請求項７もしくは９に記載の化合物、または請求項１０および１１に記載の薬学的組成物を含む薬剤。
【請求項１７】
高脂血症、高コレステロール血症、高血糖症、骨粗しょう症、肥満症、グルコース寛容減損、アテローム性動脈硬化症、レプチン抵抗性、インスリン抵抗性、またはインスリン抵抗性が基本的病態生理学的メカニズムである疾患を防止または治療するための薬剤であって、請求項１に記載の式（Ｉ）を有する化合物、または請求項７もしくは９に記載の化合物、または請求項１０および１１に記載の薬学的組成物、ならびにＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤またはフィブレートまたはニコチン酸またはコレスチラミンまたはコレスチポールまたはプロブコールを含む薬剤。
【請求項１８】
前記疾患は、ＩＩ型糖尿病、グルコース寛容減損、異常脂血症、シンドロームＸに関連した障害（例えば、高血圧症、肥満症、インスリン抵抗性、冠状動脈疾患および他の心血管障害）、ある特定の腎疾患（糸球体腎炎、糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、高血圧性腎硬化症、網膜症、腎症を含む）、内皮細胞活性化に関連した障害、乾癬、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）、痴呆、糖尿病の合併症、骨粗しょう症、炎症性腸疾患、筋緊張性ジストロフィー、膵炎、動脈硬化症、黄色腫、摂食障害、癌であるか、または炎症剤としての、請求項１７に記載の薬剤。
【請求項１９】
血漿中の血漿グルコース、トリグリセリド、総コレステロール、ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、または遊離脂肪酸を低減するかまたはＨＤＬを増加させるための薬剤であって、請求項１に記載の式（Ｉ）を有する化合物、または請求項７もしくは９に記載の化合物、または請求項１０および１１に記載の薬学的組成物、ならびにＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤またはフィブレートまたはニコチン酸またはコレスチラミンまたはコレスチポールまたはプロブコールを含む薬剤。