【手続補正書】
【提出日】平成15年6月27日(2003.6.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2003502308.tif 000001
［式中、Ｒ1は水素、１〜６個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルキル、またはフェニルであり；
Ｒ2は４〜８個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルキル、２〜８個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルケニル、３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、アルキルシクロアルキル、アルキルアルコキシ、アルキルＯＨ、アルキルフェニル、アルキルフェノキシまたは置換フェニルである］
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ1は水素であり、そしてＲ2は４〜８個の炭素原子の直鎖状または分枝状アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
３−アミノメチル−５−メチル−ノナン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−ドデカン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−トリデカン酸；
３−アミノメチル−５−シクロプロピル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−シクロブチル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(２−クロロフェニル)−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(３−クロロフェニル)−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(４−クロロフェニル)−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(２−メトキシフェニル)−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(３−メトキシフェニル)−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−５−(４−メトキシフェニル)−ヘキサン酸；および
３−アミノメチル−５−(フェニルメチル)−ヘキサン酸
から選択される請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ヘプタン酸である化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸である化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−デカン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカン酸；または
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ドデカン酸
である請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５,９−ジメチル−デカン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５,７−ジメチル−オクタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５,１０−ジメチル−ウンデカン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロプロピル−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロブチル−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロペンチル−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−６−シクロヘキシル−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロプロピル−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロブチル−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロペンチル−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−シクロヘキシル−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロプロピル−５−メチル−オクタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロブチル−５−メチル−オクタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロペンチル−５−メチル−オクタン酸；および
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−８−シクロヘキシル−５−メチル−オクタン酸
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項８】
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メトキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−エトキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−プロポキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−イソプロポキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−ｔ−ブトキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−フルオロメトキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−フルオロ−エトキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３,３,３−トリフルオロ−プロポキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−フェノキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−クロロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−クロロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−クロロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−フルオロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−フルオロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−フルオロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−メトキシ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−メトキシ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−メトキシ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(４−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(３−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−(２−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−プロポキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−イソプロポキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−ｔ−ブトキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−フルオロメトキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−フルオロ−エトキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−(３,３,３−トリフルオロ−プロポキシ)ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェノキシ−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(４−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(３−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(２−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(４−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(３−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル６−(２−ニトロ−フェノキシ)−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−ベンジルオキシ−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−ヒドロキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−メトキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−プロポキシ−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−イソプロポキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−ｔ−ブトキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−フルオロメトキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−フルオロ−エトキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(３,３,３−トリフルオロ−プロポキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−ベンジルオキシ−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェノキシ−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(４−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(３−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−クロロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(４−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(３−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−フルオロ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(４−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(３−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−７−(２−メトキシ−フェノキシ)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(４−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(３−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(２−トリフルオロメチル−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(４−ニトロ−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(３−ニトロ−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−(２−ニトロ−フェノキシ)−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(４−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(３−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−６−(２−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(４−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(３−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(２−クロロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(４−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(３−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(２−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(４−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(３−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−７−(２−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−ヘプタ−６−エン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−７−エン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−８−エン酸；
(Ｅ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−６−エン酸；
(Ｚ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−オクタ−６−エン酸；
(Ｚ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−６−エン酸；
(Ｅ)−(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−６−エン酸；
(Ｅ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−７−エン酸；
(Ｚ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ノナ−７−エン酸；
(Ｚ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−デカ−７−エン酸；
(Ｅ)−(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−ウンデカ−７−エン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５,６,６−トリメチル−ヘプタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−シクロプロピル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−シクロブチル−ヘキサン酸；
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−８−フェニル−オクタン酸；
(３Ｓ,５Ｓ)−３−アミノメチル−５−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸；
および
(３Ｓ,５Ｒ)−３−アミノメチル−５−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が置換フェニルであるか、またはアルキルフェニル、シクロアルキルまたはアルキルシクロアルキルである請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｒ2がアルキルフェノキシまたはアルキルヒドロキシである請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
３−アミノメチル−５−メチルヘプタン酸；
３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸；
３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘキサン酸；
（３Ｒ,４Ｓ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘキサン酸；
（３Ｒ,４Ｒ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘキサン酸ＭＰ；
３−アミノメチル−４−イソプロピル−ヘキサン酸；
３−アミノメチル−４−イソプロピル−ヘプタン酸；
（３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−６−フルオロ−５−メチル−ヘキサン酸；
（３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−７−フルオロ−５−メチル−ヘプタン酸；
（３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−７,７,７−トリフルオロ−５−メチル−ヘプタン酸；
（３Ｓ,５Ｒ）−３−アミノメチル−８,８,８−トリフルオロ−５−メチル−オクタン酸；
（３Ｓ,５Ｓ）−３−アミノメチル−５,６−ジメチル−ヘプタン酸；
（３Ｒ,４Ｒ,５Ｒ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−ヘプタン酸；および
（３Ｒ,４Ｒ,５Ｒ）−３−アミノメチル−４,５−ジメチル−オクタン酸
から選択される化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
治療的に有効な量の請求項１、４、５または１１のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容しうる担体を含有する医薬組成物。
【請求項１３】
治療的に有効な量の請求項１、４、５または１１のいずれか一項に記載の化合物を癲癇、失神発作、運動低下症、頭部疾患、神経変性疾患、鬱病、不安、パニック、疼痛、神経病理学的疾患、睡眠障害、ＩＢＳまたは胃腸損傷の治療の必要な哺乳動物に投与することからなる該疾患の治療法。
【請求項１４】
治療的に有効な量の請求項１、４、５または１１のいずれか一項に記載の化合物を癲癇、不安、パニック、疼痛、睡眠障害、ＩＢＳまたは胃腸損傷の治療の必要な哺乳動物に投与することからなる該疾患の治療法。