【手続補正書】
【提出日】平成17年4月4日(2005.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2004529918.tif 000001
但し式中
Ａはカルボニル、アミノ、カルバモイル、アセトアミド、アセトイミド、アミジノ、イミノメチルアミノ、ウレイド、ビューレット、ビ尿素、チオウレイド、グアニジノ、ビグアニド、ビグアニジノ、アミドラゾン、ヒドロアゾ、カルバゾイル、セミカルバジド、シクロアルキレン、ヘテロシクレン、アリーレンおよびヘテロアリーレンから成る群から選ばれ、ここでアリーレンおよびヘテロアリーレンはＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、ハロゲン、（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、および（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ8）アルコキシから成る群から独立に選ばれる１個または２個のさらに他の置換基で随時置換されており、
（Ｂ）は随時存在し、ＮＨ、ＯおよびＣ（Ｏ）から成る群から選ばれ、
ＭはＣ1〜Ｃ6−アルキレン、Ｃ2〜Ｃ6−アルケニレン、Ｃ2〜Ｃ6−アルキニレンおよびアリーレンから成る群から選ばれ、ここでアリーレンはＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、ハロゲン、（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、および（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ8）アルコキシから成る群から独立に選ばれる１〜４個のさらに他の置換基で随時置換されており、
Ｒ3は水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、アミノ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ8）アルキルアミノ、イミノ、イミノメチル、アミジノ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルアミジノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ8）アルキルアミジノ、シクロアルキルアミジノ、ハロゲンおよびヒドロキシから成る群から独立に選ばれる１〜２個の置換基であり；ここでシクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、並びにアリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、アリールおよびハロゲンから成る群から独立に選ばれる１〜２個の置換基で随時置換されており；ヘテロシクロはオキソから選ばれる置換基で随時置換されており、
（Ｌ）は随時存在し、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣ（Ｏ）から成る群から選ばれ、
Ｙは一重結合によって環に連結された２個の置換基および二重結合によって環に連結された１個の置換基から成る群から選ばれ；ここで一重結合によって環に連結された２個の置換基は水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、ハロゲン、（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、および（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシから成る群から選ばれるか、或いは該二つの置換基は一緒になってシクロアルキルおよび−Ｏ−（ＣＨ2）1〜4−Ｏ−から成る群から選ばれる原子団をつくり；また二重結合によって連結された該１個の置換基はＳ、Ｏ、Ｃ1〜Ｃ8アルキリデン、イミノ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルイミノ、（ハロ）1〜2メチレンおよび（ハロ）1〜3（Ｃ2〜Ｃ4）アルキリデンか
ら成る群から選ばれ、
ＸはＮ、ＮＨ、ＯおよびＳから成る群から選ばれ、
Ｒ1は随時存在し、水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、アリールアミノおよびヘテロアリールアミノから成る群から選ばれ；ここでアリール、ヘテロアリール、並びにアリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、ヘテロアリール、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ8アルキル）アミノ、ヘテロアリールアミノ、イミノ、イミノメチル、スルフォニル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシから成る群から独立に選ばれる１〜５個の置換基で随時置換されており；
ＥはＷおよびＷ'で置換されたＣ1〜Ｃ4アルキルであり、
ＦはＵおよびＵ'で置換されたＣ1〜Ｃ4アルキルであり、
Ｗ、Ｗ'、ＵおよびＵ'は水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ビアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］およびハロゲンから成る群から選ばれ；ここでヘテロシクロ、アリール、ビアリール、ヘテロアリール、並びにヘテロシクロアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのヘテロシクロ、アリールおよびヘテロアリール部分は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、およびシアノから成る群から独立に選ばれる１〜５個の置換基で随時置換されていることができるか；或いはまたアリール、ヘテロアリール、並びにアリールアルキルおよびヘテロアリールアルキル
のアリールおよびヘテロアリール部分上に随時存在する２個の置換基は一緒になってシクロアルキル、ヘテロシクロおよび−Ｏ−（ＣＨ2）1〜4−Ｏ−から成る群から選ばれる原子団をつくることができるが：但しＷ、Ｗ'、ＵおよびＵ'の一つが−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］から選ばれた場合には残りのＷ、Ｗ'、ＵおよびＵ'は−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］から選ばれることはできず、
Ｒ4は水素およびＣ1〜Ｃ8アルキルから成る群から選ばれ、
Ｔはアリーレン、カルボニル、カルボキシル、スルフォニルおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−から成る群から選ばれ；ここでアリーレンはＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシおよびハロゲンから成る群から独立に選ばれる１〜２個のさらに他の置換基で随時置換されており、
Ｒ5は水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、アリール（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル、ビアリール、ビアリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、およびアミノから成る群から選ばれ；ここでヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、並びにアリールアルキル、アリールアルケニル、ビアリール、ビアリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分はＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ヘテロシクロ、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、アリールスルフォニル、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシから成る群から独立に選ばれる１〜５個の置換基で随時置換されているか；或いはまたアリール、ヘテロアリール、並びにアリールアルキル、アリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分上に随時存在する２個の置換基は一緒になってシクロアルキル、ヘテロシクロおよび−Ｏ−（ＣＨ2）1〜4−Ｏ−から成る群から選ばれる原子団をつくり、
Ｒ6は水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキルおよび（ＣＨ2）1〜8ＣＯＮ（Ｒ7）2から成る群から選ばれ、
Ｒ7は水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキルおよびシクロアルキルから成る群から選ばれるものとする、
の化合物、並びにその医薬品として許容されるラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項２】
Ａはカルボニル、アミノ、カルバモイル、アミジノ、イミノメチルアミノ、ウレイド、グアニジノ、ヘテロシクレンおよびヘテロアリーレンから成る群から選ばれ；ここでヘテロアリーレンはＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシから成る群から独立に選ばれる１〜２個の置換基で随時置換されていることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａはアミノ、アミジノ、イミノメチルアミノ、ウレイド、グアニジノ、ヘテロシクレンおよびヘテロアリーレンから成る群から選ばれ；ここでヘテロアリーレンは（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、ハロゲン、（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシから成る群から独立に選ばれる１〜２個の置換基で随時置換されていることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ａはアミノ、イミノメチルアミノ、ウレイド、グアニジノ、ピロリジニレンおよびピリジニレンから成る群から選ばれ；ここでピリジニレンはメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから成る群から独立に選ばれる１〜２個の置換基で随時置換されていることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項５】
（Ｂ）は随時存在し、それはＯおよびＣ（Ｏ）から成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項６】
（Ｂ）は随時存在し、それはＯであることを特徴とする請求項記載の化合物。
【請求項７】
Ｍは−ＣＨ2−，−（ＣＨ2）2−，−（ＣＨ2）3−，−（ＣＨ2）4−，−（ＣＨ2）5−，−Ｃ（ＣＨ3）2−，−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−，−ＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）−，−ＣＨ（ＣＨ3）−（ＣＨ2）2−，−（ＣＨ2）2−ＣＨ（ＣＨ3）−，−Ｃ（ＣＨ3）2−ＣＨ2−，−ＣＨ2−Ｃ（ＣＨ3）2−，−ＣＨ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−，−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−，−ＣＨ2−Ｃ（＝ＣＨ2）−，−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−，−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−，−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2）2−，−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−，−（ＣＨ2）2−ＣＨ＝ＣＨ−，−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−，−Ｃ≡Ｃ−，−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−，−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−，−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）2−，−（ＣＨ2）2−Ｃ≡Ｃ−および−Ｐｈ−から成る群から選ばれ；ここでフェニレンはＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシから成る群から独立に選ばれる１〜４個のさらに他の置換基で随時置換されていることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｍは−（ＣＨ2）2−，−（ＣＨ2）3−，−（ＣＨ2）4−，−Ｃ（ＣＨ3）2−，−ＣＨ（ＣＨ3）−（ＣＨ2）2−，−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ2−，−ＣＨ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−，−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−，−ＣＨ2−Ｃ（＝ＣＨ2）−，−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−，−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−，−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2）2−，−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−，−（ＣＨ2）2−ＣＨ＝ＣＨ−，−ＣＨ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ−，−Ｃ≡Ｃ−，−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−，−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−，−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）2−，−（ＣＨ2）2−Ｃ≡Ｃ−および−Ｐｈ−から成る群から選ばれ；ここでフェニレンはＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシから成る群から独立に選ばれる１〜４個のさらに他の置換基で随時置換されていることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｍは−（ＣＨ2）2−，−（ＣＨ2）3−，−ＣＨ＝ＣＨ−，−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−，−ＣＨ2−Ｃ（＝ＣＨ2）−，−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ3）−，−（ＣＨ2）2−ＣＨ＝ＣＨ−，−Ｃ≡Ｃ−，−ＣＨ2−Ｃ≡Ｃ−，−（ＣＨ2）2−Ｃ≡Ｃ−および−Ｐｈ−から成る群から選ばれ；ここでフェニレンはメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、塩素、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから成る群から独立に選ばれる１〜４個のさらに他の置換基で随時置換されていることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ3は水素、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、ヘテロアリール、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ8アルキル）アミノ、イミノ、アミジノおよびハロゲンから成る群から独立に選ばれる１〜２個の置換基であり；ここでシクロアルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシおよびハロゲンから成る群から独立に選ばれた１〜２個の置換基で随時置換されており；ヘテロシクロはオキソから選ばれる置換基で随時置換されていることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ3は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルアミノ、イミノおよびアミジノから成る群から独立に選ばれる１〜２個の置換基であり；ここでシクロアルキルおよびヘテロアリールはメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、塩素、フッ素、および臭素から成る群から独立に選ばれる１〜２個の置換基で随時置換されており；ヘテロシクロはオキソから選ばれる置換基で随時置換されていることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ3は水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロリル、ピロリジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリル、３，４，５，６−テトラヒドロピリジニル、３，４−ジヒドロキナゾリニル、３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−アゼピリニル、３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロアゾシニル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、イミノおよびアミジノから成る群から独立に選ばれる１〜２個の置換基であり；ここでシクロプロピル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピリジニルはメチルおよび塩素から成る群から独立に選ばれる１〜２個の置換基で随時置換されており；３，４−ジヒドロキナゾリニルはオキソから選ばれる置換基で随時置換されていることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
（Ｌ）は随時存在し、それはＯであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
（Ｌ）は存在しないことを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙは一重結合によって環に連結された２個の置換基および二重結合によって環に連結された１個の置換基から成る群から選ばれ；ここで一重結合によって環に連結された２個の置換基は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、および（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシから成る群から独立に選ばれ；二重結合によって連結された該１個の置換基はＳ、Ｏ、Ｃ1〜Ｃ4アルキリデン、イミノ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルイミノ、（ハロ）2メチレンから成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
ＹはＳ、Ｏ、メチレン、エチリデン、イミノ、Ｎ−メチルイミノ、Ｎ−エチルイミノ、およびジフルオロメチレンから成る群から選ばれる二重結合によって環に連結された１個の置換基であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
ＹはＯから選ばれる二重結合によって環に連結された１個の置換基であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
ＸはＮおよびＮＨから成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
ＸはＮであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アリールおよびアリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルから成る群から選ばれ；ここでアリール、並びにアリールアルキルのアリール部分は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、イミノ、イミノメチル、スルフォニル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび（ハロ）1〜3（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシから成る群から独立に選ばれる１〜５個の置換基で随時置換されていることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1は水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、フェニル、ナフタレニル、ベンジルおよびフェネチルから成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ1は水素、メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびベンジルから成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｅは−Ｃ（Ｗ，Ｗ'）−、−Ｃ（Ｗ，Ｗ'）−ＣＨ2−，−ＣＨ（Ｗ）−ＣＨ（Ｗ'）−および−ＣＨ2−Ｃ（Ｗ，Ｗ'）−から成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｅは−Ｃ（Ｗ，Ｗ'）−から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｆは−Ｃ（Ｕ，Ｕ'）−，−Ｃ（Ｕ，Ｕ'）−ＣＨ2−，−ＣＨ（Ｕ）−ＣＨ（Ｕ'）−および−ＣＨ2−Ｃ（Ｕ，Ｕ'）−から成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｆは−Ｃ（Ｕ，Ｕ'）−ＣＨ2−および−Ｃ（Ｕ，Ｕ'）−から成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
Ｆは−Ｃ（Ｕ，Ｕ'）−から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
Ｗ、Ｗ'、ＵおよびＵ'は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、ヘテロシクロ、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、へテロアリール、−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］およびハロゲンから成る群から選ばれ；ここでヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール並びにアリールアルキルのアリール部分はＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、アミノ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、およびシアノから成る群から独立に選ばれる１〜５個の置換基で随時置換されているか；或いはまたアリール、ヘテロアリール、およびアリールアルキルのヘテロアリール部分上に随時存在する２個の置換基は一緒になって−Ｏ−（ＣＨ2）1〜4−Ｏ−から選ばれる原子団をつくるが；但しＷ、Ｗ'、ＵおよびＵ'の一つが−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］から選ばれた場合には残りのＷ、Ｗ'、ＵおよびＵ'は−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］から選ばれることはできないことを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
Ｗ、Ｗ'、ＵおよびＵ'は水素、ヘテロシクロ、アリール、アリールＣ1〜Ｃ4アルキル、ヘテロアリールおよび−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］から成る群から独立に選ばれ；ここでアリール、ヘテロアリール、並びにアリールアルキルのアリール部分はＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシから成る群から独立に選ばれる１〜５個の置換基で随時置換されているか；或いはまたアリール上に随時存在する２個の置換基は一緒になって−Ｏ−（ＣＨ2）1〜4−Ｏ−から選ばれる原子団をつくるが；但しＷ、Ｗ'、ＵおよびＵ'の一つが−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］から選ばれた場合には残りのＷ、Ｗ'、ＵおよびＵ'は−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］から選ばれることはできないことを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
Ｗ、Ｗ'、ＵおよびＵ'は水素および−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］から成る群から独立に選ばれるが；但しＷ、Ｗ'、ＵおよびＵ'の一つが−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］から選ばれた場合には残りのＷ、Ｗ'、ＵおよびＵ'は−Ｎ［（Ｒ4），Ｔ（Ｒ5）］から選ばれることはできないことを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ4は水素およびＣ1〜Ｃ4アルキルから成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ4は水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチルおよびｔ−ブチルから成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ4は水素であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
Ｔがカルボニル、カルボキシル、スルフォニルおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−から成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
Ｔはカルボキシル、スルフォニルおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−から成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ5は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、アリール、アリール（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、アリール（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル、ヘテロアリールおよびアミノから成る群から選ばれ；ここでアリール、ヘテロアリール、並びにアリールアルキルおよびアリールアルケニルのアリール部分はＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、アリールスルフォニル、ヘテロアリール、ジ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）アミノ、ハロゲン、トリフルオロ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよびトリフルオロ（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシから成る群から独立に選ばれる１〜５個の置換基で随時置換されているか；或いはまたアリール、並びにアリールアルキルおよびアリールアルケニルのアリール部分上に随時存在する２個の置換基は一緒になって−Ｏ−（ＣＨ2）1〜4−Ｏ−から選ばれる原子団をつくることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ5はメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、エテニル、プロペニル、フェニル、ナフタレニル、ベンジル、ナフタレンエチル、フェネテニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキザゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、およびアミノから成る群から選ばれ、ここでフェニル、ナフタレニル、フリル、チエニル、ピロリル、オキザゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、並びにベンジルおよびフェネテニルのフェニル部分はメチル、エチル、ｉ−プロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フェニルスルフォニル、フリル、チエニル、ピロリル、オギザゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、塩素、フッ素、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから成る群から独立に選ばれる１〜５個の置換基で随時置換されているか；或いはまたフェニル、並びにベンジルおよびフェネテニルのフェニル部分上に随時存在する２個の置換基は一緒になって−Ｏ−（ＣＨ2）1〜4−Ｏ−から選ばれる原子団をつくることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ5はｎ−ブチル、ｔ−ブチル、フェニル、ナフタレニル、ベンジル、ナフタレンエチル、フェネテニル、チエニル、ピラゾリル、イソオキザゾリルおよびキノリニルから成る群から選ばれ；ここでフェニル、ナフタレニル、チエニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、並びにベンジルおよびフェネテニルのフェニル部分はメチル、ｔ−ブチル、メトキシ、フェニルスルフォニル、イソオキサゾリル、ピリジニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、塩素、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから成る群から独立に選ばれる１〜５個の置換基で随時置換されているか：或いはまたフェニル並びにベンジルおよびフェネテニルのフェニル部分上に随時存在する２個の置換基は一緒になって−Ｏ−（ＣＨ2）−Ｏ−から選ばれる原子団をつくることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ6は水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび（ＣＨ2）1〜4ＣＯＮ（Ｒ7）2から成る群から選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項４０】
Ｒ6は水素、メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびＣＨ2ＣＯＮ（Ｒ7）2から成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ6は水素およびメチルから成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ7が水素およびＣ1〜Ｃ4アルキルから成る群から選ばれることを特徴とする化合物。
【請求項４３】
Ｒ7は水素およびメチルから成る群から選ばれることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項４４】
式（Ｉ）の化合物は下記式（Ｉａ）
【化２】
2004529918.tif 000002
但し式中Ｒ3、Ａ、（Ｂ）、Ｍ、Ｗ、Ｗ'、Ｕ、Ｕ'、Ｒ1およびＲ6は下記群から互いに関連して選ばれるものとする、
【表１】
2004529918.tif 000003
【表２】
2004529918.tif 000004
【表３】
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【表４】
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【表５】
2004529918.tif 000007
の化合物であり、且つその医薬品として許容されるラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩を含むことを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、又はその製薬学的に許容されるラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオマーマは塩を、一回の投与当たり０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜３００ｍｇ／Ｋｇの量で含んでなる、インテグリンが介在する疾患を治療するための組成物。
【請求項４６】
インテグリンが介在する疾患は脈管閉塞性疾患、脈管形成に伴う疾患、炎症および骨退化性疾患、および糖尿病、細胞のアポトーシスおよび腫瘍の転移に伴う疾患から成る群から選ばれることを特徴とする請求項４５記載の組成物。
【請求項４７】
インテグリンに由来する疾患は動脈血栓症、静脈血栓症、急性心筋梗塞、血栓溶解療法後の再閉塞、血管形成術後の再閉塞、不安定なアンギナ、再狭窄、粥状硬化症、脈管形成に由来する疾患（脈管閉塞疾患および増殖性疾患から選ばれる）、炎症、関節炎、骨吸収性の疾患（骨粗鬆症から選ばれる）、癌、腫瘍の転移、急性腎不全、黄斑部改変、糖尿病合併症（糖尿病性網膜症およびアポトーシスを行なっている細胞の食細胞活動から選ばれる）および発作および発作に伴う外傷後の傷害から成る群から選ばれることを特徴とする請求項４５記載の組成物。
【請求項４８】
血栓溶解治療法と組み合わせて用いるための請求項４５記載の組成物。
【請求項４９】
効果的な骨再吸収抑制剤、効果的なビスフォスフォネート骨再吸収抑制剤、骨粗鬆症および関節炎の予防および治療に有用な薬剤およびアレンドロネートから選択される薬剤をさらに含んでなる請求項４５記載の組成物。