【手続補正書】
【提出日】平成17年3月1日(2005.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造：
【化１】
2004537506.tif 000001
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6及びＲ10は、それぞれ独立に−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＨ、＝ＣＨ2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、スピロ環又はポリマーであるか、２つの隣接したＲ1〜Ｒ6及びＲ10の１個又は複数は、独立して選択されたアセタール、チオアセタール、ケタール又はチオケタールを含み、
１つのＲ4は、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＨ、−ＳＲPR、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−Ｎ（ＲPR）2、チオエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、チオエーテル、カルバメート、カーボネート、ポリマー、−ＯＣＨ3及び−ＯＣ2Ｈ5から選択されるエーテル又は、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ2Ｈ5から選択されるエステルであり、もう一方のＲ4は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アシル、チオアシル、ヘテロ環、−ＳＣＮ又は−ＣＮであり、
Ｒ7は、−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−であり、
Ｒ8及びＲ9は、独立に−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−であるか、Ｒ8又はＲ9の一方又は両方は、独立して存在せずに５員環を残し、
Ｒ13は、独立にＣ1〜6アルキルであり、
ＲPRは、独立に−Ｈ又は保護基であり、
Ｄは、ヘテロ環であるか飽和炭素原子を含む４−、５−、６−又は７−員環であり、ここで４−、５−、６−又は７−員環の１、２又は３個の環炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲPR−で置換されていてもよく、或いはヘテロ環の１、２又は３個の水素原子若しくは４−、５−、６−又は７−員環の１、２又は３個の水素原子は−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）３、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル、チオアシル、カーボネート、カルバメート、チオアセタール、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、ポリマーで置換されているか、Ｄ中の１個又は複数の環炭素は、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−ＯＨ、＝ＣＨ2又はスピロ環で置換されているか、２つの隣接するＤ環炭素は、独立して選択されたアセタール、チオアセタール、ケタール又はチオケタール部分を含んでいるか、Ｄは、２個の５−又は６−員環（ここで環は縮合しているか、１個又は２個の結合によって連結されているか、又は代謝作用の前駆体若しくはその生物活性代謝物質である。但し、１つ、２つ、３つ以上のＲ10の１、４、６、８、９、１２及び１４位は水素ではない、並びに
（ａ）１つのＲ1は、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）３、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーであり、もう１つのＲ1は、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環である、或いは
（ｂ）１つのＲ2は、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーであり、もう１つのＲ2は、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環である、或いは
（ｃ）１つのＲ3は、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーであり、もう１つのＲ3は、−Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環である、或いは
（ｄ）二重結合は、５−６位にあり、かつ１−２位又は１６−１７位にあってもよく、及びＲ9は−ＣＨＲ10であって、Ｒ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー又はＣ1-20の置換されていてもよいアルキルである、或いは
（ｅ）二重結合は、５−６位にあり、かつ１−２位又は１６−１７位にあってもよく、及びＲ7は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨＲ10であって、Ｒ10は、−ＯＨ、−ＳＨ、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、エーテル、チオエーテル、エステル、チオエステル又はＣ1-20の置換されていてもよいアルキルである、或いは
（ｆ）二重結合は、５−６位にあり、かつ１−２位又は１６−１７位にあってもよく、及びＲ8は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨＲ10であって、Ｒ10は、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−Ｆ又はＣ1-20の置換されていてもよいアルキルである、或いは
（ｇ）二重結合は、５−６位にあり、かつ１−２位又は１６−１７位にあってもよく、及びＲ9は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨＲ10であって、Ｒ10は、−ＯＨ、−ＳＨ、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、エーテル、チオエーテル、エステル、チオエステル又はＣ1-20の置換されていてもよいアルキルである）、
を有する化合物の、対象における血液細胞欠乏の治療用の薬剤を製造するための使用。
【請求項２】
１、４、６、８、９、１２及び１４位の１個又は２個のＲ10が独立に、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、＝Ｓ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ１−Ｃ８の置換されていてもよいアルキル、チオエステル、チオエーテル、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、アミノ酸、アミド、カルボネート、カルバメート、ポリマー、−ＯＣＨ3及び−ＯＣ2Ｈ5から選択されるエーテル、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ2Ｈ5から選択されるエステルである請求項１記載の使用。
【請求項３】
（ａ）β−配置のＲ4は、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＨ、−ＳＲPR、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−Ｎ（ＲPR）2、チオエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、チオエーテル、カルバメート、アミド、カーボネート、ポリマー、−ＯＣＨ3及び−ＯＣ2Ｈ5から選択されるエーテル、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ2Ｈ5から選択されるエステルであり、α−配置のＲ4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アシル、チオアシル、−ＳＣＮ又は−ＣＮである、或いは
（ｂ）α−配置のＲ4は、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＨ、−ＳＲPR、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−Ｎ（ＲPR）2、チオエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、チオエーテル、カルバメート、アミド、カーボネート、ポリマー、−ＯＣＨ3及び−ＯＣ2Ｈ5から選択されるエーテル、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ2Ｈ5から選択されるエステルであり、β−配置のＲ4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アシル、チオアシル、−ＳＣＮ又は−ＣＮである、
請求項１又は２に記載の使用。
【請求項４】
（ａ）４、６及び９位の１個又は２個のＲ10は、−Ｆ、−Ｃｌ及び−ＯＨから独立に選択され、或いは
（ｂ）Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル又は−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキルである、
請求項１、２又は３に記載の使用。
【請求項５】
（ａ）１つのＲ4は、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｎ（ＲPR）2、エステル、エーテル、カーボネート、アミノ酸又はカルバメートであり、もう１つのＲ4は、−ＣＨ3、−Ｃ2Ｈ5、−ＣＣＨ、−ＣＣＣＨ3、−ＣＨ＝ＣＨ2又はＣ1-8アルキルである、或いは（ｂ）９位のＲ10は−Ｆ又は−Ｃｌである、請求項１、２、３又は４に記載の使用。
【請求項６】
対象が血小板減少症又は好中球減少症を有している、或いは対象が血小板減少症又は好中球減少症にかかっている疑いがある、請求項１記載の使用。
【請求項７】
循環血液中又は組織中で、対象の循環血小板、赤血球、骨髄単球細胞又はそれらの前駆体細胞を検出可能に増加させる請求項１記載の使用。
【請求項８】
対象の循環する好中球又は血小板を検出可能に増加させる請求項７記載の使用。
【請求項９】
対象の循環する赤血球を検出可能に増加させる請求項７記載の使用。
【請求項１０】
対象が癌又は前癌を有する或いは血球欠乏が放射線曝露又は免疫抑制的化学療法であって癌化学療法もしくは糖質コルチコイド療法であってもよい免疫抑制的化学療法に関連する、請求項７記載の使用。
【請求項１１】
対象が腎不全を有する請求項７記載の使用。
【請求項１２】
対象がヒト又は霊長類である請求項１〜１１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１３】
式Ｖの化合物：
【化２】
2004537506.tif 000002
又は薬剤として許容可能なその塩、エステル、アミド、プロドラッグ又は類縁体
（ここで、点線は単一又は二重結合であり、Ｘは酸素、硫黄、＝ＣＨ2又は＝ＮＯＨであり、Ｒ1及びＲ2の１つは−Ｈであり、もう一方は下記式：
【化３】
2004537506.tif 000003
を有するグルクロニド基であり、
Ｒ7はアルキル部分が置換されていてもよいアルキルエステルであり、Ｒ8、Ｒ9及びＲ10Aは、各々−ＯＲ14であり、Ｒ14は−Ｈ、保護基又は置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒ5及びＲ6は、各々又は一緒になって、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、＝Ｓ、−ＳＲPR、エステル、チオエステル、エーテル、チオエーテル、カルボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又は置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒ7Aは、−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−であり、
Ｒ8A及びＲ9Aは、独立に−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−であるか、Ｒ8A又はＲ9Aの一方又は両方は、独立して存在せずに５員環を残し、
Ｒ10は、各々独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド又はポリマーであり、
Ｒ12及びＲ13は独立して−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR又は置換されていてもよいアルキルであり、
ＲPRは独立して−Ｈ又は保護基であり、
化合物は、１、４、６、８、９、１２及び１４位の１個又は２個で、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド又はポリマーから独立に選択される部分と置換されていてもよい）。
【請求項１４】
Ｒ14はエステル、或いは二重結合は４−５位又は１６−１７位に存在する、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
（ａ）Ｒ12は−Ｈであり、Ｒ13は−ＣＨ3又は−Ｃ2Ｈ5であり、（ｂ）１、４、６、８、１２及び１４位の１個又は２個は置換され、（ｃ）９位は置換され、９位の当該置換は−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ又はＣ1-20の置換されていてもよいアルキルであってもよく、或いは（ｄ）二重結合は５−６位又は１−２位及び５−６位に存在する、請求項１３又は１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１３、１４又は１５の化合物及び１つ又は複数の賦形剤を含む製剤。
【請求項１７】
式ＶＩＩの化合物：
【化４】
2004537506.tif 000004
又は薬剤として許容可能なその塩、エステル、アミド又はプロドラッグ
（ここで、点線は二重結合でもよく、Ｒ3及びＲ4の１つは−Ｈであり、もう一方は下記式：
【化５】
2004537506.tif 000005
を有するグルクロニド基であり、
Ｒ7はアルキル部分が置換されていてもよいアルキルエステルであり、
Ｒ8、Ｒ9及びＲ10Aは、独立して−ＯＲ14であり、Ｒ14は−Ｈ、保護基又は置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒ5及びＲ6は、各々又は一緒になって、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、＝Ｓ、−ＳＲPR、エステル、チオエステル、エーテル、チオエーテル、カルボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又は置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒ11は−Ｈ又は保護基であり、
Ｒ7Aは、−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−、
Ｒ8A及びＲ9Aは、独立に−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−であるか、Ｒ8A又はＲ9Aの一方又は両方は、独立して存在せずに５員環を残し、
Ｒ10は、各々独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド又はポリマーであり、
Ｒ12及びＲ13は独立して−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR又は置換されていてもよいアルキルであり、
ＲPRは独立して−Ｈ又は保護基であり、
化合物は、１、４、６、８、９、１２及び１４位の１個又は２個で、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド又はポリマーから独立に選択される部分と置換されていてもよい）。
【請求項１８】
Ｒ3及びＲ4のうちの一方が水素原子であり、Ｒ1及びＲ2のうちの他方がグルクロニドである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ5及びＲ6のうちの一方が−Ｈ又は置換されていてもよいアルキルであり、Ｒ5及びＲ6のうちの他方がアセトキシ及びプロピオンオキシから選択されるエステルである、請求項１７記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ12が−Ｈ又は−ＣＨ3であり、Ｒ13が−ＣＨ3又は−Ｃ2Ｈ5である、請求項１７、１８又は１９に記載の化合物。
【請求項２１】
（ｉ）化合物は、メチル−２，３，４−トリ−Ｏ−アセチル−１−Ｏ−（３β，１７β−ジアセトキシアンドロスト−５−エン−７β−イル）−β−Ｄ−グルコピラノシドウロン酸、１−Ｏ−（３β，１７β−ジアセトキシアンドロスト−５−エン−７β−イル）−β−Ｄ−グルコピラノシドウロン酸メチル又は２，３，４−トリ−Ｏ−アセチル−１−Ｏ−（３β−アセトキシ−１７−オキソアンドロスト−５−エン−７α−イル）−β−Ｄ−グルコピラノシドウロン酸メチル、若しくは薬剤として許容可能なその塩、エステル、エーテル、アミド、又はプロドラッグ、或いは
（ｉｉ）１、４、６、８、１２及び１４位の１個又は２個は置換され、或いは
（ｉｉｉ）９位は置換され、９位の当該置換は−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ又はＣ1-20の置換されていてもよいアルキルであってもよく、或いは
（ｉｖ）二重結合は５−６位又は１−２位及び５−６位に存在し、或いは
（ｖ）Ｒ12は−Ｈであり、Ｒ13は−ＣＨ3又は−Ｃ2Ｈ5である、
請求項１７記載の化合物。
【請求項２２】
式ＩＸの化合物：
【化６】
2004537506.tif 000006
又は薬剤として許容可能なその塩、エステル、アミド又はプロドラッグ
（ここで、Ｒ1及びＲ2の一方は−Ｈであり、もう一方は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ14であって、Ｒ14は−Ｈ、保護基又は置換されていてもよいアルキルである、
Ｒ5及びＲ6の一方は、−Ｈ又は置換されていてもよいアルキルであり、もう一方は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、＝Ｓ、−ＳＲPR、エステル、チオエステル、エーテル、チオエーテル、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖であり、
Ｒ7及びＲ8は、独立して又は一緒になって、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、＝Ｓ、−ＳＲPR、エステル、チオエステル、エーテル、チオエーテル、カルボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又は置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒ7Aは、−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−であり、
Ｒ8A及びＲ9Aは、独立に−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−であるか、Ｒ8A又はＲ9Aの一方又は両方は、独立して存在せずに５員環を残し、
Ｒ10は、各々独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−ＮＨ2、−ＮＨＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド又はポリマーであり、
Ｒ12及びＲ13は独立して−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＨ、−ＳＲPR又は置換されていてもよいアルキルであり、
ＲPRは独立して−Ｈ又は保護基であり、
化合物は、（ｉ）１、４、６、８、９、１２及び１４位の１個又は２個で、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド及びポリマーから独立に選択される部分と置換されている、（ｉｉ）二重結合は１６−１７位に存在する、或いは（ｉｉｉ）化合物は、３β−カルボメトキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β−カルボアリルオキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β−カルボエトキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β−カルボイソブトキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β，１７β−ジカルボメトキシアンドロスト−５−エン−７−オン、３β−カルボオクチルオキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β−カルボ（９−フルオレニル）メトキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β−カルボメトキシアンドロスト−５−エン−７，１７β−ジオール、３β−カルボエトキシアンドロスト−５−エン−７β，１７β−ジオール、３β−カルボオクチルオキシアンドロスト−５−エン−７，１７β−ジオール又は薬剤として許容可能なそれらの塩、エステル、エーテル、アミド、若しくはプロドラッグである）。
【請求項２３】
Ｒ14がエステルである請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1及びＲ2のうちの一方が水素原子であり、Ｒ1及びＲ2のうちの他方が−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ14である、請求項２２又は２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ14が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ｎ−オクチル、ｎ−ドデシル、１−エトキシエチル、９−フルオレニルメチル、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3及び−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3からなる群から選択される請求項２３又は２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ5及びＲ6が、独立して又は一緒になって、−Ｈ、−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ3、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ2Ｈ5、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ3Ｈ7、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ4Ｈ9、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ2Ｃ2Ｈ3、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ2Ｃ3Ｈ5又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）2−ＯＣ2Ｈ5である請求項２２又は２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ12が−Ｈであり、Ｒ13が−ＣＨ3又は−Ｃ2Ｈ5である、請求項２２又は２３に記載の化合物。
【請求項２８】
３β−カルボメトキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β−カルボアリルオキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β−カルボエトキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β−カルボイソブトキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β，１７β−ジカロメトキシアンドロスト−５−エン−７−オン、３β−カルボオクチルオキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β−カルボ（９−フルオレニル）メトキシアンドロスト−５−エン−７，１７−ジオン、３β−カルボメトキシアンドロスト−５−エン−７β，１７β−ジオール、３β−カルボエトキシアンドロスト−５−エン−７β，１７β−ジオール、及び３β−カルボオクチルオキシアンドロスト−５−エン−７β，１７β−ジオールからなる群から選択される請求項２２記載の化合物、又は薬剤として許容可能なその塩、エステル、エーテル、アミド又はプロドラッグ。
【請求項２９】
請求項１３、１７、１８、１９、２２、２３、２４、２５、２６、２７又は２８の化合物及び１つ又は複数の賦形剤を含む製剤。
【請求項３０】
自己免疫疾患、免疫抑制性病状、感染、癌、前癌、炎症病状、神経病状、心血管的病状、肺病状又は放射線照射又は化学療法を必要とする対象におけるその副作用又は放射線照射の遅延した副作用若しくは望ましくない作用のうちの１つ又は複数によって引き起こされるか関係している疾病、病状又は徴候の治療のために薬剤を調製するための請求項１、２、３、４、１７、２２又は２８記載の化合物の使用であって、
放射線照射の遅延的副作用の治療のために、放射線照射の１つ又は複数の遅延的副作用又は望ましくない作用を引き起こすか、又は、引き起こし得る放射線線量を対象が照射した後少なくとも１日から始めて薬剤を対象に投与するか対象の組織に送達し、或いは、放射線照射の１つ又は複数の遅延的副作用又は望ましくない作用を引き起こすか、又は、引き起こし得る放射線照射の計画されたクールの少なくとも１部分線量分を対象に照射した後、少なくとも１日から始めて薬剤を対象に投与するか対象の組織に送達する、
前記化合物の使用。
【請求項３１】
対象が放射線照射の遅延的副作用又は望ましくない作用を有しているかその発現を受けており、対象が合計で少なくとも約０．５Ｇｙ〜約３００Ｇｙ、少なくとも約１Ｇｙ〜約２００Ｇｙ、少なくとも約２Ｇｙ〜約１５０Ｇｙの放射線線量を受けたか、又は受けることになっており、対象が放射線線量を１回で受けるか、又は２回以上に分割して受ける請求項３０記載の使用。
【請求項３２】
放射線療法の１つ又は複数の遅延的副作用と関係する徴候又は病状が、脳症、脊髄障害、吐き気、嘔吐、下痢、急性炎症、慢性炎症、浮腫、痛み、頭痛、憂鬱感、熱、不快、虚弱、脱毛、皮膚萎縮、皮膚潰瘍形成、皮膚損傷、角化症、毛細管拡張症、感染、形成不全、萎縮、繊維症、線維化肺胞炎、肺臓炎、骨髄発育不全、又は出血の１つ又は複数である請求項３１記載の使用。
【請求項３３】
放射線照射の１つ又は複数の遅延的副作用又は望ましくない作用と関係する徴候又は病状が、骨髄細胞、内臓上皮、骨髄、睾丸、卵巣、脳神経又は組織、末梢神経、脊髄神経又は組織、又は皮膚上皮の１つ又は複数への放射線損傷によって引き起こされるか関係している請求項３２記載の使用。
【請求項３４】
対象が、多発性硬化症、全身エリテマトーデス、慢性喘息、急性喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、骨関節炎、慢性関節リウマチ、乾癬関節炎、又は乾癬から選択される自己免疫疾患、アレルギー性又は炎症性病状を有するか、その発現を受けている請求項３０記載の使用。
【請求項３５】
対象が、ＤＮＡウイルス感染、ＲＮＡウイルス感染、真菌感染、細菌感染、又は寄生動物感染から選択される感染を有するか、その発現を受けている請求項３０記載の使用。
【請求項３６】
対象が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、不眠症、片頭痛、てんかん、精神分裂病、うつ病、又は記憶低下から選択される神経病状を有するか、その発現を受けている請求項３０記載の使用。
【請求項３７】
対象が、鬱血性心筋症、異常発達心筋症、心筋繊維症、動脈瘤、動脈閉鎖疾病、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、血栓症、脳梗塞、肥満、タイプＩ糖尿病、タイプＩＩ糖尿病、高血圧症、高脂質血症、コレステロール過剰血症、高グリセリド血症、又は脂肪酸代謝障害から選択される心血管又は代謝上の病状を有するか、その発現を受けている請求項３０記載の使用。
【請求項３８】
対象が、乳癌、肺癌、結腸癌、前立腺癌、骨髄異常形成症候群、化学線による角化症、平滑筋腫、繊維筋腫、良性又は前癌症状の小腸ポリープ又は大腸ポリープ、良性前立腺肥大から選択される癌、前癌又は高増殖性病状の病状を有するか、その発現を受けている請求項３０記載の使用。
【請求項３９】
対象が、慢性気管支炎、肺線維症、右心室肥大、肺性高血圧、気腫、喘息又は慢性閉塞性肺疾病から選択される肺疾患を有するか、その発現を受けている請求項３０記載の使用。
【請求項４０】
薬剤の製造のための請求項１７又は２２の化合物の使用。
【請求項４１】
下記構造：
【化７】
2004537506.tif 000007
（式中、Ｒ1は、独立して又は一緒になって、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＨ、＝ＣＨ2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、ポリマー又はスピロ環であり、
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、Ｒ6及びＲ10は、各々独立して又は一緒になって、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＨ、＝ＣＨ2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、ポリマー、スピロ環であり、或いは
２つの隣接したＲ1〜Ｒ6及びＲ10の１個又は複数は、独立して選択されたアセタール、チオアセタール、ケタール又はチオケタール部分を含み、或いは
Ｒ4は、独立して又は一緒になって、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、＝Ｓ、＝ＮＯＨ、＝ＣＨ2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、ポリマー又はスピロ環であり、
Ｒ7は、−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−であり、
Ｒ8及びＲ9は、独立に−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−であるか、Ｒ8又はＲ9の一方又は両方は、独立して存在せずに５員環を残し、
Ｒ13は、独立にＣ1〜6アルキルであり、
ＲPRは、独立に−Ｈ又は保護基であり、
Ｄは、ヘテロ環であるか飽和炭素原子を含む４−、５−、６−又は７−員環であり、ここで４−、５−、６−又は７−員環の１、２又は３個の環炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲPR−で置換されていてもよく、又はヘテロ環の１、２又は３個の水素原子若しくは４−、５−、６−又は７−員環の１、２又は３個の水素原子は−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＨ、＝ＣＨ2、スピロ環、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル、チオアシル、カーボネート、カルバメート、チオアセタール、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、ポリマーで置換され、或いは、
２つの隣接するＤ環炭素は、独立して選択されたアセタール、チオアセタール、ケタール又はチオケタール部分を含み、或いはＤは、２個の５−又は６−員環（ここで環は縮合しているか、１個又は２個の結合によって連結されているか、又は代謝作用の前駆体若しくはその生物活性代謝物質である。但し、１つ、２つ、３つのＲ10の１、４、６、８、９、１２及び１４位は水素ではなく、及び以下の構造的特徴の１個又は複数が存在する：
（ａ）１つのＲ1は、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）３、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーであり、もう１つのＲ1は、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環である、
（ｂ）Ｒ1は−Ｈであり、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4の各々のうちの１つは、独立に−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーである、
（ｃ）１つのＲ2は、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーであり、及びもう１つのＲ2は、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環である、
（ｄ）１つのＲ3は、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーであり、もう１つのＲ3は、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ1-20の置換されていてもよいアルキル、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環である、或いは
（ｅ）二重結合は１６−１７位にある）、
を有する化合物の薬剤を製造するための使用。
【請求項４２】
請求項４１の化合物及び１つ又は複数の賦形剤を含む製剤であって、無菌腸管外液製剤、経口製剤、口腔製剤、舌下製剤又はエアロゾル製剤であってもよい、製剤。
【請求項４３】
下記構造：
【化８】
2004537506.tif 000008
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ10は、それぞれ独立して又は一緒になって、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＨ、＝ＣＨ2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル基、チオアシル基、カーボネート、カルバメート、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、ポリマー、スピロ環であるか、２つの隣接したＲ1〜Ｒ6及びＲ10の１個又は複数は、独立して選択されたアセタール、チオアセタール、ケタール又はチオケタール部分を含み、或いは
Ｒ7は、−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−であり、
Ｒ8及びＲ9は、独立に−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−ＮＲPR−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−であるか、Ｒ8又はＲ9の一方又は両方は、独立して存在せずに５員環を残し、
Ｒ13は、独立にＣ1〜6アルキルであり、
ＲPRは、独立に−Ｈ又は保護基であり、
Ｄは、ヘテロ環であるか飽和炭素原子を含む４−、５−、６−又は７−員環であり、ここで４−、５−、６−又は７−員環の１、２又は３個の環炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲPR−で置換されていてもよく、又はヘテロ環の１、２又は３個の水素原子若しくは４−、５−、６−又は７−員環の１、２又は３個の水素原子は−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＲPR、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＯＨ、＝ＣＨ2、スピロ環、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミド、アミノ酸、ペプチド、エーテル、チオエーテル、アシル、チオアシル、カーボネート、カルバメート、チオアセタール、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド又はポリマーで置換されているか、２つの隣接するＤ環炭素は、独立して選択されたアセタール、チオアセタール、ケタール又はチオケタール部分を含み、或いはＤは、２個の５−又は６−員環（ここで環は縮合しているか、１個又は２個の結合によって連結されているか、又は代謝作用の前駆体若しくはその生物活性代謝物質である。但し、１つ、２つ、３つのＲ10の１、４、６、８、９、１２及び１４位は水素ではなく、及び以下の構造的特徴の１個又は複数が存在する：
（ａ）１位のＲ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、ハロゲン、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、１つのＲ4又は両方のＲ4は、独立にハロゲン、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−ＳＣＮ、チオエーテル、−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−置換されていてもよいアルキルである、或いは
（ｂ）１位のＲ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、ハロゲン、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、１つのＲ2又は両方のＲ2は、独立に−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−ＳＣＮ、チオエーテル、−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−ＮＯ2、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−置換されていてもよいアルキルである、或いは
（ｃ）１位のＲ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、ハロゲン、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されたアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、
１つのＲ2又は両方のＲ2は、独立に−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーであり、
１つのＲ3又は両方のＲ3は、独立に−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーであり、
１つのＲ4又は両方のＲ4は、独立に−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーである、或いは
（ｄ）１位のＲ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、
１つのＲ3又は両方のＲ3は、独立に−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換された単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーであり、
１つのＲ4又は両方のＲ4は、独立に−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖又はポリマーであり、
Ｒ8は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＣＨＳＨ−、−ＣＨＳＲPR、−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨＮ（ＲPR）2、−ＣＨＮ3、−Ｃ（ＮＯＨ）−、−ＣＨ（Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3）−、−ＣＨ（ＳＣＮ）−、−ＣＨ（ＮＯ2）−、−ＣＨ（ＯＳＯ3Ｈ）−、−ＣＨ（ＯＰＯ3Ｈ）−、−ＣＨ（ＣＨＯ）−、−ＣＨ（ＣＨＳ）−、−ＣＨ（ＣＨ＝ＮＨ）−、−ＣＨ（ＣＮ）−、−ＣＨ（チオエステル）−、−ＣＨ（チオノエステル）−、−ＣＨ（ホスホエステル）−、−ＣＨ（ホスホチオエステル）−、−ＣＨ（ホスホノエステル）−、−ＣＨ（ホスフィニエステル）−、−ＣＨ（亜硫酸エステル）−、−ＣＨ（硫酸エステル）−、−ＣＨ（アミノ酸）−、−ＣＨ（ペプチド）−、−ＣＨ（チオエーテル）−、−ＣＨ（Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−置換されていてもよいアルキル）−、−ＣＨ（Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−置換されていてもよいアルケニル）−、−ＣＨ（Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−置換されていてもよいアルキニル）−、−ＣＨ（置換されていてもよい単糖）−、−ＣＨ（置換されていてもよいオリゴ糖）−、−ＣＨ（ポリマー）−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−、又はＲ8は存在せずに５員環を残し、
（ｅ）６位のＲ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、ハロゲン、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、
１つのＲ3又は両方のＲ3は、独立に−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−ＮＨＲPR、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−置換されていてもよいアルキル、チオエーテルであり、
１つのＲ4又は両方のＲ4は、独立に−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、ハロゲン、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリールである、或いは
（ｆ）６位のＲ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、ハロゲン、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、
１つのＲ1又は両方のＲ1は、独立に−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、ハロゲン、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、
１つのＲ2又は両方のＲ2は、独立に−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−ＮＨＲPR、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−置換されていてもよいアルキル、チオエーテルであり、
１つのＲ4又は両方のＲ4は、独立に−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、ハロゲン、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環である、或いは
（ｇ）６位のＲ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、ハロゲン、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、Ｒ7は、−Ｏ−、−ＮＲPR−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｃ（Ｒ10）2−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−又は−ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−である、
（ｈ）６位のＲ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、Ｒ8は、−Ｏ−、−ＮＲPR、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−、又はＲ8は存在せずに５員環を残し、或いは
（ｉ）６位のＲ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、Ｒ9は、−ＮＲPR、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ10）2−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ10）2−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ10）2−、ＮＲPR−Ｃ（Ｒ10）2−、又はＲ9は存在せずに５員環を残し、或いは
（ｊ）６位のＲ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｂｒ、−Ｉ、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、
１つのＲ1又は両方のＲ1は、独立に−ＯＨ、−ＯＲPR、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、ハロゲン、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、
Ｒ9は−Ｏ−である、或いは
（ｋ）１２位のＲ10は、−ＯＨ、−ＯＲPR、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−ＯＳＯ3Ｈ、−ＯＰＯ3Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨＳ、−ＣＨ＝ＮＨ、−ＣＮ、ハロゲン、エステル、チオエステル、チオノエステル、ホスホエステル、ホスホチオエステル、ホスホノエステル、ホスフィニエステル、亜硫酸エステル、硫酸エステル、アミノ酸、ペプチド、アミド、エーテル、チオエーテル、カーボネート、カルバメート、置換されていてもよい単糖、置換されていてもよいオリゴ糖、ポリマー、アシル、チオアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロ環であり、
１つのＲ2又は両方のＲ2は、独立に−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル、チオエーテル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル又は−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−置換されていてもよいアルキルであり、又は
１つのＲ3又は両方のＲ3は、独立に−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル、チオエーテル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル又は−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−置換されていてもよいアルキルであり、又は
１つのＲ4又は両方のＲ4は、独立に−ＳＨ、−ＳＲPR、＝Ｓ、−Ｎ（ＲPR）2、−Ｎ3、＝ＮＯＨ、−Ｏ−Ｓｉ−（Ｒ13）3、−ＳＣＮ、−ＮＯ2、−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル、チオエーテル、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−置換されていてもよいアルキル又は−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−置換されていてもよいアルキルである）、
を有する化合物の薬剤を調製するための使用。
【請求項４４】
請求項４３の化合物及び１つ又は複数の賦形剤を含む製剤であって、無菌腸管外液製剤、経口製剤、口腔製剤、舌下製剤又はエアロゾル製剤であってもよい、製剤。