【手続補正書】
【提出日】平成15年12月26日(2003.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１ｂ：
【化１】
2004537541.tif 000001
で示される化合物、又はその製薬的に受容される塩、上記式において、
Ｒ１は、式１ｂの５若しくは６位において置換され、構造：
【化２】
2004537541.tif 000002
で示される構造を有する；
又は、Ｒ７がフェニル、ピリジル、フェニル−Ｚ１−又はピリジル−Ｚ１−（これらは、１〜５個の独立的に選択されるＲ１２によって任意に置換される）である場合に、Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）ビシクロアルキル、−（ＣＲａＲｂ）ｔＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｔＳ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｒＲ１５、−ＳＯ２Ｒ１５、（Ｃ４−Ｃ１０）ヘテロサイクリル、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、アリール又は−（ＣＲａＲｂ）ｑ−アリールであり、この場合、該シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール又はアリール部分は、１〜５個の独立的に選択されるＲ１６によって任意に置換される；
ｍは、０〜５の整数であり；
ｎは、０〜３の整数であり；
ｐは、０〜３の整数であり；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−であり；
Ｘ１は、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ又はＯであり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣ（Ｒｃ）であり；
Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１６は、それぞれ独立的に、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ、メトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、ペルフルオロ（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、モノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（ＣＲａＲｂ）ｑ−、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ−、（Ｃ１−Ｃ６）ジアルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（ＣＲａＲｂ）ｑＮＲａＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４ＯＲ１５、−ＣＨ＝ＮＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｊＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２ＮＲａＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１５、又は−（ＣＲａＲｂ）ｑＳ（Ｏ）ｊＲ１５から選択される；
各Ｒａ及びＲｂは、独立的にＨ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒｃは、Ｈ又はＲ１１であり；
各ｑは、独立的に０〜６の整数であり；
各ｊは、独立的に０、１又は２であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はモノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｔＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｒＲ１５、−ＳＯ２Ｒ１５又は−（ＣＲａＲｂ）ｑ−フェニルであり、この場合、該フェニル部分は、１〜５個の独立的に選択されるＲ１６によって任意に置換される；
各ｒは、独立的に２〜５の整数であり；
各ｔは、独立的に１〜６の整数であり；
Ｒ５及びＲ９は、それぞれ独立的に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｔＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｒＲ１５又は−ＳＯ２Ｒ１５であり；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｑＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｑＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｒＲ１５又は−ＳＯ２Ｒ１５であり；
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（ＣＲａＲｂ）ｑＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｑＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｒＲ１５若しくは−ＳＯ２Ｒ１５であるか；又はＲ７は、フェニル、ピリジル、フェニル−Ｚ１−若しくはピリジル−Ｚ１−（これらは、１〜５個の独立的に選択されるＲ１２によって任意に置換される）である；
Ｚ１は、−ＳＯ２−又は−（ＣＲａＲｂ）ｖ−であり；
ｖは、独立的に１〜６の整数であり；
又はＲ６及びＲ７は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロサイクリル部分が単環状である（Ｃ４−Ｃ１０）ヘテロサイクリルを構成する；この場合、上記Ｒ６及びＲ７基の該アルキル、シクロアルキル及びヘテロサイクリル部分は、任意に、独立的に、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＮ１４、−ＮＲａＲ１４、及び−ＮＲ１４ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル及びＣ２−Ｃ６アルキニルから独立的に選択される１〜３個の置換基によって置換される；
Ｒ１０は、フェニル、ピリジル、フェニル−Ｚ２−又はピリジル−Ｚ２−（これらにおいて、フェニル又はピリジル部分は、１〜５個の独立的に選択されるＲ１３によって任意に置換される）であり；
Ｚ２は、−Ｓ（Ｏ）ｊ−、−Ｏ−、−（ＣＲａＲｂ）ｗ−、又は−（Ｏ）ｋ（ＣＲａＲｂ）ｗ（Ｏ）ｋ（ＣＲａＲｂ）ｑ−であり；
ｗは、独立的に１〜６の整数であり；
各ｋは、独立的に０又は１である；
或いは、Ｒ１０は、ＯＲ１７であり、この場合、Ｒ１７は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、ペルフルオロ（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（ＣＲａＲｂ）ｑ−、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、又は（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルである；
各Ｒ１４は、独立的に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｔＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＲ１５又は−ＳＯ２Ｒ１５であり；
各Ｒ１５は、独立的に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキルであり、この場合、上記Ｒ１５基の該アルキル部分は、独立的に任意に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立的に選択される１〜３個の置換基によって置換される；
並びに、ハロゲン、ＳＯ若しくはＳＯ２のいずれによっても置換されていないか、又はＮ、Ｏ若しくはＳ原子のいずれにも結合していない、ＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）又はＣＨ（メチン）を含む、上記“アルキル”、“アルケニル”又は“アルキニル”部分のいずれも、任意に、前記メチル、メチレン又はメチン基上にハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ及び−ＮＲａＲｂから成る群から選択される置換基を有する。
【請求項２】
式１：
【化３】
2004537541.tif 000003
で示される、請求項１記載の化合物、又はその製薬的に受容される塩、上記式において、
Ｒ１は、式１の５若しくは６位において置換され、構造：
【化４】
2004537541.tif 000004
で示される構造を有する；
ｍは、０〜５の整数であり；
ｎは、０〜３の整数であり；
ｐは、０〜３の整数であり；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−であり；
Ｘは、Ｎ又はＣ（Ｒｃ）であり；
Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１６は、それぞれ独立的に、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ、メトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、ペルフルオロ（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、モノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（ＣＲａＲｂ）ｑ−、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ−、（Ｃ１−Ｃ６）ジアルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（ＣＲａＲｂ）ｑＮＲａＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４ＯＲ１５、−ＣＨ＝ＮＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｊＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２ＮＲａＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１５、又は−（ＣＲａＲｂ）ｑＳ（Ｏ）ｊＲ１５から選択される；
各Ｒａ及びＲｂは、独立的にＨ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒｃは、Ｈ又はＲ１１であり；
各ｑは、独立的に０〜６の整数であり；
各ｊは、独立的に０、１又は２であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はモノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｔＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｒＲ１５、−ＳＯ２Ｒ１５又は−（ＣＲａＲｂ）ｑ−フェニルであり、この場合、該フェニル部分は、１〜５個の独立的に選択されるＲ１６によって任意に置換される；
各ｒは、独立的に２〜５の整数であり；
各ｔは、独立的に１〜６の整数であり；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立的に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｔＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｒＲ１５又は−ＳＯ２Ｒ１５であり；
Ｒ７は、フェニル、ピリジル、フェニル−Ｚ１−又はピリジル−Ｚ１−（これらにおいて、フェニル又はピリジル部分は、１〜５個の独立的に選択されるＲ１２によって任意に置換される）であり；
Ｚ１は、−ＳＯ２−又は−（ＣＲａＲｂ）ｖ−であり；
ｖは、独立的に１〜６の整数であり；
Ｒ１０は、フェニル、ピリジル、フェニル−Ｚ２−又はピリジル−Ｚ２−（これらにおいて、フェニル又はピリジル部分は、独立的に選択される１〜５個のＲ１３によって任意に置換される）であり；
Ｚ２は、−Ｓ（Ｏ）ｊ−、−Ｏ−、−（ＣＲａＲｂ）ｗ−、又は−（Ｏ）ｋ（ＣＲａＲｂ）ｗ（Ｏ）ｋ（ＣＲａＲｂ）ｑ−であり；
ｗは、独立的に１〜６の整数であり；
各ｋは、独立的に０又は１である；
各Ｒ１４は、独立的に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｔＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＲ１５又は−ＳＯ２Ｒ１５であり；
各Ｒ１５は、独立的に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５アルキル）であり、この場合、上記Ｒ１５基の該アルキル部分は、独立的に、任意に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立的に選択される１〜３個の置換基によって置換される；
並びに、ハロゲン、ＳＯ若しくはＳＯ２のいずれによっても置換されていないか、又はＮ、Ｏ若しくはＳ原子のいずれにも結合していない、ＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）又はＣＨ（メチン）を含む、上記“アルキル”、“アルケニル”又は“アルキニル”のいずれも、任意に、前記メチル、メチレン又はメチン基上にハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ及び−ＮＲａＲｂから成る群から選択される置換基を有する。
【請求項３】
ＬがＲ１の２位及び式１の５位に結合し、ＸがＣ（Ｒｃ）であり、ｍが０であり、ｎが０であり、ｐが０又は１である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１０が、Ｒ１の３位に結合したフェニルであり、Ｒ１０のフェニル部分が任意に、１〜５個の独立的に選択されるＲ１３によって置換される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７がフェニル−Ｚ１であり、該フェニル部分が任意に、１〜５個の独立的に選択されるＲ１２によって置換され、Ｚ１が−（ＣＲａＲｂ）ｖ−である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立的に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（ＣＲａＲｂ）ｑＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−（ＣＲａＲｂ）ｔＲ１５から選択され；
各Ｒ１２は、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、メトキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、モノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ及びヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立的に選択される；及び
各Ｒ１３は、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、メトキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、モノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５及び−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５から独立的に選択される；この場合、Ｒ１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ１５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１０が、Ｒ１の３位に結合したフェニルであり、Ｒ１０の該フェニル部分が１個のＲ１３によって任意に置換される、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１が−ＣＨ２−であり、Ｒ４がＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−（ＣＲａＲｂ）ｑＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
式１において“ａ”と表示された炭素が“（Ｓ）”立体配置であり、Ｒ３がＨ、ハロ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ６がメチルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
（Ｓ）−Ｎ−｛２−［ベンジル（メチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−１−メチル−５−［４’−（トリフルオロメチル）［１，１’−ビフェニル］−２−カルボキサミド］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミドである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
１−メチル−５−［（６−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（２−メチルアミノ−２−オキソ−１−フェニルエチル）アミド；
３−クロロ−１−メチル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−オキソ−１−フェニル−２−（プロパ−２−イニルアミノ）エチル］アミド；
３−クロロ−１−メチル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミド；
３−クロロ−１−メチル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−オキソ−１−フェニル−２−（プロピルアミノ）エチル］アミド；
３−クロロ−１−メチル−５−［メチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（エチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミド；
３−クロロ−１−メチル−５−［メチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミド；
５−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−オキソ−１−フェニル−２−（プロピルアミノ）エチル］アミド；
５−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［２−（イソプロピルアミノ−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミド；及び
４−（｛メチル−［（｛１−メチル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボニル｝−アミノ）−フェニル−アセチル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸イソプロピルエステル
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、その立体異性体、製薬的に受容される塩又は水和物の治療有効量を、製薬的に受容されるキャリヤー又は希釈剤と組み合わせて含む薬剤組成物。
【請求項１３】
肥満の治療剤の製造における、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
式ＡＢ１：
【化５】
2004537541.tif 000005
で示される化合物と、式Ｃ：
【化６】
2004537541.tif 000006
で示される化合物との間にアミド結合を形成することを含む、式１で示される化合物の調製方法、上記式において、
ｍは０〜５の整数であり；ｎは０〜３の整数であり；ｐは０〜３の整数であり；
上記−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−のアミド窒素原子は、インドールの５又は６位に結合しており；
ＸはＮ又はＣ（Ｒｃ）であり、この場合ＲｃはＨ又はＲ１１であり；
Ｒ２、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１６は、それぞれ独立的に、ハロ、シアノ、ニトロ、アジド、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ、メトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、ペルフルオロ（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、モノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルコキシ、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（ＣＲａＲｂ）ｑ−、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ−、（Ｃ１−Ｃ６）ジアルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（ＣＲａＲｂ）ｑＮＲａＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲ１４、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４ＯＲ１５、−ＣＨ＝ＮＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）ｊＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２ＮＲａＲ１４、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ１５、又は−（ＣＲａＲｂ）ｑＳ（Ｏ）ｊＲ１５から選択され；
各Ｒａ及びＲｂは、独立的にＨ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各ｑは、独立的に０〜６の整数であり；各ｊが、独立的に０、１又は２であり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はモノ−、ジ−若しくはトリ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｔＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｒＲ１５、−ＳＯ２Ｒ１５又は−（ＣＲａＲｂ）ｑ−フェニルであり、この場合、該フェニル部分が、１〜５個の独立的に選択されるＲ１６によって任意に置換され；
各ｒは、独立的に２〜５の整数であり；各ｔが、独立的に１〜６の整数であり；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ９は、それぞれ独立的に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｔＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｒＲ１５又は−ＳＯ２Ｒ１５であり；
Ｒ７は、フェニル、ピリジル、フェニル−Ｚ１−又はピリジル−Ｚ１−（これらにおいて、フェニル又はピリジル部分は、１〜５個の独立的に選択されるＲ１２によって任意に置換される）であり；
Ｚ１は、−ＳＯ２−又は−（ＣＲａＲｂ）ｖ−であり；
ｖは、独立的に１〜６の整数であり；
Ｒ１０は、フェニル、ピリジル、フェニル−Ｚ２−又はピリジル−Ｚ２−（これらにおいて、フェニル又はピリジル部分は、独立的に選択される１〜５個のＲ１３によって任意に置換される）であり；
Ｚ２は、−Ｓ（Ｏ）ｊ−、−Ｏ−、−（ＣＲａＲｂ）ｗ−、又は−（Ｏ）ｋ（ＣＲａＲｂ）ｗ（Ｏ）ｋ（ＣＲａＲｂ）ｑ−であり；
ｗは、独立的に１〜６の整数であり；
各ｋは、独立的に０又は１であり；
各Ｒ１４は、独立的に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｔＳ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（ＣＲａＲｂ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１５、−（ＣＲａＲｂ）ｔＲ１５又は−ＳＯ２Ｒ１５であり；
各Ｒ１５は、独立的に、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル（Ｃ１−Ｃ５アルキル）であり、この場合、上記Ｒ１５基の該アルキル部分が、独立的に、任意に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから独立的に選択される１〜３個の置換基によって置換される；
及び、ハロゲン、ＳＯ若しくはＳＯ２のいずれによっても置換されていないか、又はＮ、Ｏ若しくはＳ原子のいずれにも結合していない、ＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）又はＣＨ（メチン）を含む、上記“アルキル”、“アルケニル”又は“アルキニル”部分のいずれも、任意に、前記メチル、メチレン又はメチン基上にハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ及び−ＮＲａＲｂから成る群から選択される置換基を有する；
及びＬｃは（ｉ）カルボン酸若しくはその塩、（ｉｉ）該カルボン酸の活性化形又は（ｉｉｉ）アルデヒドから選択される。
【請求項１５】
基Ｌｃが式ＡＢ１−ｅ：
【化７】
2004537541.tif 000007
で示される化合物の加水分解によって調製される、請求項１４記載の方法であって、
式ＡＢ１−ｅで示される化合物が、式Ａ：
【化８】
2004537541.tif 000008
で示される化合物と、式Ｂ１：
【化９】
2004537541.tif 000009
［式中、Ｌｃはカルボン酸であり、Ｌｅはカルボン酸（Ｃ１−Ｃ６）アルキルエステルである］で示される化合物との間にアミド結合を形成することを含む方法によって調製される方法。