【手続補正書】
【提出日】平成16年11月18日(2004.11.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】  式（１）の化合物：
【化１】
2004517931.tif 000001
（式中、
Ｐは水素又はアミノ基保護部分であり；
Ｒは水素又はアルキルであり；
Ａは０、１又は２であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3は各々独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、又は−ＣＨ2−Ｒ5であり；
Ｒ5は各々の場合に、アリール、アラルキル、アルカリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、又は−Ｗ−Ｒ6であり、ここで、Ｗはカルコゲンであり、Ｒ6はアルキルであり；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、又はＲ5のいかなるアリール、アラルキル、アルカリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールの環部分も置換されていてもよく；そして
Ｚ1とＺ2は一緒に、糖由来の部分を形成し、ここで、各々の場合においてホウ素と結合した原子は酸素原子である）。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１７】  式（１）の凍結乾燥された化合物：
【化２】
2004517931.tif 000002
（式中、
Ｐは水素又はアミノ基保護部分であり；
Ｒは水素又はアルキルであり；
Ａは０、１又は２であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3は各々独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、又は−ＣＨ2−Ｒ5であり；
Ｒ5は各々の場合に、アリール、アラルキル、アルカリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、又は−Ｗ−Ｒ6であり、ここで、Ｗはカルコゲンであり、Ｒ6はアルキルであり；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、又はＲ5のいかなるアリール、アラルキル、アルカリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールの環部分も置換されていてもよく；そして
Ｚ1とＺ2は一緒に、糖由来の部分を形成し、ここで、各々の場合においてホウ素と結合した原子は酸素原子である）。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３５】  式（１）：
【化３】
2004517931.tif 000003
（式中、
Ｐは水素又はアミノ基保護部分であり；
Ｒは水素又はアルキルであり；
Ａは０、１又は２であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3は各々独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、又は−ＣＨ2−Ｒ5であり；
Ｒ5は各々の場合に、アリール、アラルキル、アルカリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、又は−Ｗ−Ｒ6であり、ここで、Ｗはカルコゲンであり、Ｒ6はアルキルであり；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、又はＲ5のいかなるアリール、アラルキル、アルカリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールの環部分も置換されていてもよく；そして
Ｚ1とＺ2は、糖部分由来である）
の凍結乾燥された化合物の調製方法であって、
（ａ）（ｉ）水、
（ｉｉ）式（３）
【化４】
2004517931.tif 000004
（式中、Ｐ、Ｒ、Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3は上記のとおりであり；そして
Ｚ1とＺ2はＯＨである）
の化合物、及び
（ｉｉｉ）糖由来の部分
を含む混合物を調製すること；及び
（ｂ）混合物を凍結乾燥すること；
を含む方法。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
本明細書で使用する用語「アルキル」は、１〜１２個の炭素原子、好ましくは１〜８個の炭素原子、より好ましくは１〜６個の炭素原子、さらにより好ましくは１〜４個の炭素原子を有する、直鎖及び分岐鎖の脂肪族基を指す。それは、１、２又は３個の置換基で置換されていてもよい。異なるように明瞭に記載されていなければ、用語「アルキル」は、飽和、不飽和、及び部分不飽和の脂肪族基を含むように意味する。不飽和基が特に意図されるとき、用語「アルケニル」又は「アルキニル」が使用されよう。飽和基のみが意図されるとき、用語「飽和アルキル」が使用されよう。好適な飽和アルキル基としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルが挙げられるが、限定されない。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
本明細書で使用するとき、「置換された」アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール基は、１個からそして約４個まで、好ましくは１〜約３個、より好ましくは１又は２個の非水素の置換基を有するものである。適切な置換基としては、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルカリール、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニル、アレーンスルホニル、アルキルスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノ、及びウレイド基が挙げられるが、限定されない。好ましくは、置換基は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ8アルケニル、Ｃ2−Ｃ8アルキニル、シアノ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ベンジルアミノ、ジベンジルアミノ、ニトロ、カルボキシ、カルボ（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ6−Ｃ10アリール、（Ｃ6−Ｃ10）アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ6−Ｃ10アリールチオ、Ｃ6−Ｃ10アリールスルフィニル、Ｃ6−Ｃ10アリールスルホニル、Ｃ6−Ｃ10アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（Ｃ6−Ｃ10）アリール、及びハロ（Ｃ6−Ｃ10）アリールからなる群から独立に選択される。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５１】
式（１）の化合物のＰ部分は好ましくは、水素、あるいは、Ｒ7−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ7−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ7−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、又はＲ7−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−のうちの１つ（式中、Ｒ7は、アルキル、アリール、アルカリール、又はアラルキルのうちの１つであり、そのいずれもが置換されていてもよい、あるいは、Ｙが、Ｒ7−Ｃ（Ｏ）−又はＲ7−Ｓ（Ｏ）2−であるとき、Ｒ7はまた、置換されていてもよい、５−１０員の、飽和、部分不飽和、又は芳香族の複素環でありうる）である。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
好適な実施態様の一部では、組成物は更に、１種以上の他の医薬として許容できる賦形剤、担体、希釈剤、充填剤、塩、緩衝剤、安定化剤、可溶化剤、及び当該分野で周知の他の物質を含む。これらの物質を含有する医薬として許容できる製剤の調製は、例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，  １８ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  Ａ．  Ｇｅｎｎａｒｏ編，  Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．，  Ｅａｓｔｏｎ，  ＰＡ，  １９９０に記載されている。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７２】
好適な実施態様の一部では、混合物は更に、１種以上の医薬として許容できる賦形剤、担体、希釈剤、充填剤、塩、緩衝剤、安定化剤、可溶化剤、及び当該分野で周知の他の物質を含む。これらの物質を含有する医薬として許容できる製剤の調製は、例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，  １８ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  Ａ．  Ｇｅｎｎａｒｏ編，  Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．，  Ｅａｓｔｏｎ，  ＰＡ，  １９９０に記載されている。