【手続補正書】
【提出日】平成15年11月21日(2003.11.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004508330.tif 000001
｛式中、
Ｃ−Ｒ6に隣接する破線は存在しないか或はｓｐ2結合であり、
Ｙは、窒素またはＲ20Ｃであり、
Ｚは、窒素またはＲ21Ｃであり、
Ｔは、窒素またはＲ2Ｃであり、
Ｓは、窒素またはＲ3Ｃであるが、
但し、Ｓ、Ｔ、ＹおよびＺの中の０から３つが窒素であることを条件とし、かつ更に、Ｓ、Ｔ、ＹおよびＺの中の１つが＝Ｎ+−Ｏ-であってもよくてこの場合には残りの３つが窒素でないことを条件とし、
Ｒ20は、水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1-5アルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ1-5ハロアルキル、ＲoＲpＮ、ＲoＲpＮＣ＝Ｏ、Ｃ2-8アシル、４−７員のヘテロシクリル、（４−７員のヘテロシクリル）−Ｃ1-5アルキレン、フェニル、（フェニル）Ｃ1-5アルキレン、Ｒ14ＯＣ＝Ｏ、Ｒ14Ｓ、Ｒ14ＳＯおよびＲ14ＳＯ2から選択され、
Ｒ21は、水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1-5アルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ1-5ハロアルキル、ＲcＲdＮ、ＲcＲdＮＣ＝Ｏ、Ｃ2-8アシル、４−７員のヘテロシクリル、（４−７員のヘテロシクリル）−Ｃ1-5アルキレン、フェニル、（フェニル）Ｃ1-5アルキレン、Ｒ15ＯＣ＝Ｏ、Ｒ15Ｓ、Ｒ15ＳＯおよびＲ15ＳＯ2から選択され、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1-5アルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ1-5ハロアルキル、ＲeＲfＮ、ＲeＲfＮＣ＝Ｏ、Ｃ2-8アシル、４−７員のヘテロシクリル、（４−７員のヘテロシクリル）−Ｃ1-5アルキレン、フェニル、（フェニル）Ｃ1-5アルキレン、Ｒ16ＯＣ＝Ｏ、Ｒ16Ｓ、Ｒ16ＳＯおよびＲ16ＳＯ2から選択され、
Ｒ3は、水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1-5アルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ1-5ハロアルキル、ＲgＲhＮ、Ｃ2-8アシル、４−７員のヘテロシクリル、（４−７員のヘテロシクリル）−Ｃ1-5アルキレン、フェニル、（フェニル）Ｃ1-5アルキレン、Ｒ17ＯＣ＝Ｏ、ＲmＲnＮＣ＝Ｏ、ＲmＲnＮＳＯ2、Ｒ17Ｓ、Ｒ17ＳＯおよびＲ17ＳＯ2から選択され、
Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素およびＣ1-5アルキルから選択され、
Ｒ7およびＲ8は、独立して、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルケニル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、ハロゲンまたは４−７員のカルボシクリルもしくはヘテロシクリルであるか、
別法として、Ｒ7およびＲ8は、一緒になって、場合により置換されていてもよい５員から７員の炭素環もしくは複素環式環を形成していてもよく、ここで、この環は不飽和または芳香環であってもよく、そして前記環は場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｒt、ＲtＯ−、ＲtＳ−、ＲtＯ（Ｃ1-5アルキレン）−、ＲtＯ（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒt（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒt（Ｃ＝Ｓ）−、Ｒt（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、ＲtＯ（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ＝Ｏ）−、ＲtＳＯ2、ＮＨＲu（Ｃ＝ＮＨ）−、ＮＨＲuＳＯ2−およびＮＨＲu（Ｃ＝Ｏ）−から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒtは、Ｃ1-6アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、Ｃ2-5ヘテロシクリル、（Ｃ1-5ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレン、ＮＨ2、モノもしくはジ（Ｃ1-6アルキル）Ｎ−またはＲ49ＯＲ50−［ここで、Ｒ49は、Ｈ、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、フェニル、ベンジル、フェネチル、Ｃ1-5ヘテロシクリルまたは（Ｃ1-5ヘテロシクリル）Ｃ1-6アルキレンであり、そしてＲ50は、Ｃ1-5アルキレン、フェニレンまたは二価のＣ1-5ヘテロシクリルである］であり、そして
Ｒuは、Ｒtの値に加えてＨであってもよく、
Ｒcは、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニル、Ｃ2-5ヘテロシクリル、Ｃ2-8アシル、アロイル、Ｒ10ＯＣ＝Ｏ−、ＲiＲjＮＣ＝Ｏ、Ｒ10ＳＯ−、Ｒ10ＳＯ2−またはＲiＲjＮＳＯ2であり、
Ｒeは、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニル、Ｃ2-5ヘテロシクリル、Ｃ2-8アシル、アロイル、Ｒ40ＯＣ＝Ｏ、Ｒ43Ｒ44ＮＣ＝Ｏ、Ｒ40ＳＯ、Ｒ40ＳＯ2またはＲ43Ｒ44ＮＳＯ2であり、
Ｒmは、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニル、Ｃ2-5ヘテロシクリル、Ｃ2-8アシル、アロイル、Ｒ41ＯＣ＝Ｏ、Ｒ45Ｒ46ＮＣ＝Ｏ、Ｒ41ＳＯ、Ｒ41ＳＯ2またはＲ45Ｒ46ＮＳＯ2であり、
Ｒoは、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニル、Ｃ2-5ヘテロシクリル、Ｃ2-8アシル、アロイル、Ｒ42ＯＣ＝Ｏ、Ｒ47Ｒ48ＮＣ＝Ｏ、Ｒ42ＳＯ、Ｒ42ＳＯ2またはＲ47Ｒ48ＮＳＯ2であり、
Ｒd、Ｒf、ＲnおよびＲpは、各々独立して、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニルおよびＣ2-5ヘテロシクリルから選択され、加うるに、ＲcとＲd、ＲeとＲf、ＲmとＲn、またはＲoとＲpは、独立して、一緒になって、場合により置換されていてもよい４から７員の複素環式環を形成していてもよく、ここで、この環は飽和、不飽和または芳香環であってもよく、
Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17、Ｒ40、Ｒ41およびＲ42は、各々独立して、Ｃ1-5アルキル、フェニルまたはＣ2-5ヘテロシクリルであり、
Ｒi、Ｒj、Ｒk、Ｒl、Ｒ43、Ｒ44、Ｒ45、Ｒ46、Ｒ47およびＲ48は、各々独立して、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-5アルケニル、フェニルまたはＣ2-5ヘテロシクリルであり、加うるに、ＲiとＲj、ＲkとＲl、Ｒ43とＲ44、Ｒ45とＲ46およびＲ47とＲ48は、独立して、一緒になって、場合により置換されていてもよい４から７員の複素環式環を形成していてもよく、ここで、この環は飽和、不飽和または芳香環であってもよく、
Ｒgは、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニルまたはＣ2-5ヘテロシクリル、Ｃ2-8アシル、アロイル、Ｒ9ＯＣ＝Ｏ、Ｒ18Ｒ19ＮＣ＝Ｏ、Ｒ9ＳＯ、Ｒ9ＳＯ2、またはＲ18Ｒ19ＮＳＯ2であり、
Ｒhは、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニルまたはＣ2-5ヘテロシクリルであるか、別法として、ＲgおよびＲhは、一緒になって、場合により置換されていてもよい４から７員の複素環式環を形成していてもよく、ここで、この環は飽和、不飽和または芳香環であってもよく、
Ｒ18およびＲ19は、独立して、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニルまたはＣ2-5ヘテロシクリルであるか、
別法として、Ｒ18およびＲ19は、一緒になって、場合により置換されていてもよい４から７員の複素環式環を形成していてもよく、ここで、この環は飽和、不飽和または芳香環であってもよく、
ｎは、０、１または２であり、
Ｇは、Ｃ3-6アルケンジイルまたはＣ3-6アルカンジイルであり、これは場合によりヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、オキソ、ヒドロキシミノ、ＣＯ2Ｒk、ＮＲkＲl、（Ｌ）−Ｃ1-4アルキレン−、ＲkＲlＮＣＯ2、［（Ｌ）−Ｃ1-5アルキレン］アミノ、Ｎ3または（Ｌ）−Ｃ1-5アルコキシで置換されていてもよく、
Ｌは、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1-5アルキルアミノ、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ホモピペリジニルまたはピペラジニルであり、ここで、有効な環窒素は場合によりＣ1-5アルキル、ベンジル、Ｃ2-5アシル、Ｃ1-5アルキルスルホニルまたはＣ1-5アルコキシカルボニルで置換されていてもよく、
Ａｒは、場合によりハロゲン、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、シアノ、アジド、ニトロ、Ｒ22Ｒ23Ｎ、Ｒ22Ｓ、Ｒ22ＳＯ、Ｒ22ＳＯ2、Ｒ22ＯＣ＝Ｏ、Ｒ22Ｒ23ＮＣ＝Ｏ、Ｃ1-5ハロアルキル、Ｃ1-5ハロアルコキシ、Ｃ1-5ハロアルキルチオおよびＣ1-5アルキルチオから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい一環状もしくは二環状のアリールもしくはヘテロアリール環を表し、
Ｒ22は、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-5アルケニル、フェニル、ベンジル、Ｃ2-5ヘテロシクリル、Ｃ2-8アシル、アロイル、Ｒ11ＯＣ＝Ｏ、Ｒ24Ｒ25ＮＣ＝Ｏ、Ｒ11Ｓ、Ｒ11ＳＯ、Ｒ11ＳＯ2、またはＲ24Ｒ25ＮＳＯ2であり、
Ｒ23は、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニル、ベンジルまたはＣ2-5ヘテロシクリルであるか、別法として、Ｒ22およびＲ23は、一緒になって、場合により置換されていてもよい４から７員の複素環式環を形成していてもよく、ここで、この環は飽和、不飽和または芳香環であってもよく、
Ｒ24およびＲ25は、独立して、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニル、ベンジルまたはＣ1-5ヘテロアリールであるか、
別法として、Ｒ24およびＲ25は、一緒になって、場合により置換されていてもよい４員から７員の炭素環もしくは複素環式環を形成していてもよく、ここで、この環は飽和、不飽和または芳香環であってもよく、
Ｒ32は、水素、Ｃ1-5アルキル、シアノ、Ｃ1-5ヒドロキシアルキル、Ｃ2-8アシル、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲvＲx、ＣＨＯまたはＣ1-6アルコキシカルボニルであり、ここで、ＲvおよびＲxは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5ヒドロキシアルキル、Ｃ1-5ヘテロシクリル、（Ｃ1-5ヘテロシクリル）Ｃ1-5アルキレン、Ｃ1-5アミノアルキレン、Ｃ3-8アシルオキシ、ＣＨＯ、Ｃ1-6アルコキシカルボニルおよびシアノから選択され、
Ｑは、ＮＲ33、ＳまたはＯであり、
Ｒ33は、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、Ｃ2-5ヘテロシクリル、（Ｃ2-5ヘテロシクリル）Ｃ1-5アルキレン、Ｃ2-8アシル、アロイル、Ｒ35ＯＣ＝Ｏ、Ｒ36Ｒ37ＮＣ＝Ｏ、Ｒ35ＳＯ、Ｒ35Ｓ、Ｒ35ＳＯ2、またはＲ36Ｒ37ＮＳＯ2を表し、
Ｒ35は、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチルおよびＣ2-5ヘテロアリールから選択され、
Ｒ36およびＲ37は、各々独立して、水素、Ｃ1-5アルキル、フェニルまたはＣ2-5ヘテロアリールから選択されるか、
別法として、Ｒ36およびＲ37は、一緒になって、場合により置換されていてもよい４から７員環の複素環式環を形成していてもよく、ここで、この環は飽和、不飽和または芳香環であってもよく、
特に明記しない限り、この上に示したヒドロカルビルまたはヘテロカルビル基の各々および加うるに示した如何なる置換基も、独立して場合により、メチル、ハロメチル、ヒドロキシメチル、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、−ＣＯＯＨ、Ｃ2-6アシル、［ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ］Ｃ2-5アルキレン、［ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ］Ｃ2-5アルキル−ＮＨ−ＣＯ−およびＣ1-5ハロアルコキシから選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい｝
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩、アミドもしくはエス
テルまたはこれの立体異性体の治療有効量を有効成分として含んで成る、アレルギー状態を伴う患者を治療するための薬剤組成物。
【請求項２】
Ｒ20およびＲ21が独立して水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキル、シアノ、ニトロ、４−７員のヘテロシクリルおよびそれぞれＲoＲpＮまたはＲcＲdＮから選択される請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項３】
Ｙが窒素またはＲ20Ｃであり、
Ｚが窒素またはＲ21Ｃであり、
Ｔが窒素またはＲ2Ｃであり、
Ｓが窒素またはＲ3Ｃであるが、
但し、Ｓ、Ｔ、ＹおよびＺの中の０から２つが窒素であることを条件とし、
Ｒ2が水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキル、５から６員のヘテロシクリルまたはＲeＲfＮであり、
Ｒ3が水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1-5アルキル、５から６員のヘテロシクリルまたはＲgＲhＮであり、
Ｒ5およびＲ6が各々Ｈであり、
Ｒ7とＲ8が独立して一緒になって場合により置換されていてもよい５員から７員の不飽和複素環式環を形成しており、
Ｒa、Ｒe、ＲmおよびＲoの各々が独立して水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-8アシル、（Ｃ1-5アルキル）ＯＣ＝Ｏ、および個々のＲＲＮＣ＝Ｏ、ＲＳＯ、ＲＳＯ2およびＲＲＮＳＯ2基から選択され、
Ｒb、Ｒf、ＲnおよびＲpの各々が独立して水素およびＣ1-5アルキルから選択され、
Ｒ9、Ｒ11、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17、Ｒ40、Ｒ41およびＲ42の各々が独立してＣ1-5アルキルであり、
Ｒc、Ｒd、Ｒi、Ｒj、Ｒ43、Ｒ44、Ｒ45、Ｒ46、Ｒ47、ＲkおよびＲlの各々が独立して水素またはＣ1-5アルキルであり、
Ｒgが水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-8アシル、Ｒ9ＯＣ＝Ｏ、Ｒ18Ｒ19ＮＣ＝Ｏ、Ｒ9ＳＯ、Ｒ9ＳＯ2またはＲ18Ｒ19ＮＳＯ2であり、
Ｒhが水素またはＣ1-5アルキルであるか、
別法として、ＲgとＲhが一緒になって場合により置換されていてもよい４から７員の飽和、不飽和もしくは芳香環であってもよい炭素環もしくは複素環式環を形成していてもよく、
Ｒ18およびＲ19が独立して水素またはＣ1-5アルキルであり、
ｎが０または１であり、
Ｇが場合によりヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-5アルキルオキシ、オキソ、ヒドロキシミノ、ＣＯ2Ｒk、ＲkＲlＮＣＯ2、Ｎ3もしくは（Ｌ）−Ｃ1-5アルコキシで置換されていてもよいＣ3-4アルケンジイルもしくはＣ3-4アルカンジイルであり、
Ｌがアミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ1-5アルキルアミノ、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ホモピペリジニルまたはピペラジニルであり、ここで、有効な環窒素が場合によりＣ1-5アルキル、ベンジル、Ｃ2-5アシルまたはＣ1-5アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよく、
Ｒ20およびＲ21が独立して水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキル、シアノ、ニトロおよびＲoＲpＮから選択されるか、
別法として、Ｒ3とＲ20またはＲ3とＲ21が一緒になって場合により置換されていてもよい５員もしくは６員の飽和、不飽和もしくは芳香環であってもよい炭素環もしくは複素環式環を形成していてもよく、
Ａｒが場合により水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキル、シアノ、ニトロ、Ｒ22Ｒ23Ｎ、Ｒ24ＳＯ2、Ｒ24ＯＣ＝Ｏ、Ｒ25Ｒ26ＮＣ＝Ｏ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＳＣＦ3またはＣ1-5アルキルチオで置換されていてもよい一環状もしくは二環状のアリールもしくはヘテロアリール環を表し、
Ｒ22が水素、Ｃ1-5アルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、Ｃ2-5ヘテロアリール、Ｃ2-8アシル、アロイル、Ｒ24ＯＣ＝Ｏ、Ｒ25Ｒ26ＮＣ＝Ｏ、Ｒ24ＳＯ、Ｒ24ＳＯ2またはＲ25Ｒ26ＮＳＯ2であり、Ｒ23が水素またはＣ1-5アルキルであるか、
別法として、Ｒ22とＲ23が一緒になって場合により置換されていてもよい４員から７員の飽和、不飽和もしくは芳香環であってもよい炭素環もしくは複素環式環を形成していてもよく、
Ｒ24が水素またはＣ1-5アルキルであり、
Ｒ25およびＲ26が独立して水素またはＣ1-5アルキルであるか、
或は別法として、Ｒ25とＲ26が一緒になって場合により置換されていてもよい４員から７員の飽和、不飽和もしくは芳香環であってもよい炭素環もしくは複素環式環を形成していてもよく、
Ｒ32が水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5ヒドロキシアルキル、ＣＨＯ、Ｃ2-6アシル、Ｃ1-6アルコキシカルボニルまたは−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲvＲxであり、ここで、ＲvおよびＲxが各々独立してＨ、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5ヒドロキシアルキル、Ｃ3-8アシルオキシ、（アミノ）Ｃ1-6アルキレン、（Ｃ1-5ヘテロシクリル）Ｃ1-5アルキレンまたはＣ1-6アルコキシカルボニルから選択され、
ＱがＮＲ33またはＳであり、
Ｒ33が水素、Ｃ1-5アルキル、フェニル、ベンジル、（Ｃ2-5ヘテロシクリル）Ｃ1-5アルキレン、Ｃ2-8アシル、アロイル、Ｒ35ＯＣ＝Ｏ、Ｒ36Ｒ37ＮＣ＝Ｏ、Ｒ35ＳＯ2、またはＲ36Ｒ37ＮＳＯ2を表し、
Ｒ35が水素およびＣ1-5アルキルから選択され、
Ｒ36およびＲ37が各々独立して水素およびＣ1-5アルキルから選択される、
請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項４】
Ｒ5およびＲ6の中の１つがＨであり、Ｒ7とＲ8が一緒になって場合により置換されていてもよい６員の炭素環もしくは複素環式環を形成しており、そしてＡｒが場合によりハロゲン、Ｃ1-5アルキル、シアノ、ニトロ、Ｒ22Ｒ23Ｎ、ＣＦ3およびＯＣＦ3から選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい一環状環を表す請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項５】
Ｒ22とＲ23が一緒になって独立して場合により置換されていてもよいモルホリニル、ピペリジルまたはピロリジニルである請求項４記載の薬剤組成物。
【請求項６】
前記化合物が
１−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［４−（７−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−｛４−［６−クロロ−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（５−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［４−（６−ジメチルアミノ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（６−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（６−モルホリン−４−イル−５−オキシ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
６−フルオロ−３−（１−｛３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
６−フルオロ−３−（１−｛３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド；および
６−フルオロ−３−（１−｛３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミド；
から選択される請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項７】
前記化合物が
１−［１−｛２−ヒドロキシ−３−［４−（１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロピル｝−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１，４，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−エタノン；
１−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［３−（４−ブロモ−フェニル）−５−メタンスルホニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［３−（４−ブロモ−フェニル）−５−メタンスルホニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（５−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
３−（１−｛２−ヒドロキシ−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
３−（１−｛２−ヒドロキシ−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸エチルエステル；
１−［４−（６−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［１−（３−｛４−［６−クロロ−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１，４，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−エタノン；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（５−オキシ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［４−（５−ジメチルアミノ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［４−（５−ジメチルアミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
３−（１−｛２−ヒドロキシ−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリル；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−｛４−［１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−プロパン−２−オール；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（７−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
１−［４−（６−フルオロ−２−ヒドロキシメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
６−フルオロ−３−（１−｛２−ヒドロキシ−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルバルデヒド；
６−フルオロ−３−（１−｛２−ヒドロキシ−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル；
６−フルオロ−３−（１−｛３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸アミド；および
６−フルオロ−３−（１−｛３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸エチルアミド；
から選択される請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項８】
前記化合物が
１−｛４−［６−クロロ−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピペリジン−１−イル｝−３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
６−フルオロ−３−（１−｛３−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−プロピル｝−ピペリジン−４−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミド；
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（５−オキシ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；および
１−［５−メタンスルホニル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−［４−（６−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−３−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−２−オール；
から選択される請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項９】
前記薬剤組成物をアレルギー状態の治療に適した投薬量で調合する請求項１記載の薬剤組成物。