【手続補正書】
【提出日】平成16年1月22日(2004.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2003516975.tif 000001
［式中、
−  Ｒ1およびＲ2は、互いに独立して、ハロゲン原子；（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル；（Ｃ1〜Ｃ5）アルコキシ；ニトロ、トリフルオロメチルもしくはシアノ基；ＮＲaＲbアミノ基［ここで、ＲaおよびＲbは互いに独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルもしくはＣＯ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルを意味するか、またはさもなければＲaおよびＲbは、それらが結合する窒素原子と一緒に、５−〜７員環ヘテロ環を構成する］；またはＳ−Ｒ基［ここで、Ｒは水素原子または（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルを意味し、硫黄原子はモノ酸化またはジ酸化されることが可能である］を意味し；
−  Ｒ3は、水素を意味するか、またはＲ1について上記で定義したとおりであり；
−  Ｒ4は、水素；ハロゲン；（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル；またはＲc−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル基［ここで、Ｒcは水素または（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルを意味し、ＸはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2を意味する］を意味し；
−  Ｒ5は、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル、３〜５の炭素原子を有するアルキニルまたは３〜５の炭素原子を有するアルケニル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；または（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ0〜Ｃ3）アルキル［ここで、ＸはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2を意味する］を意味し；
−  Ｒ6は、１以上のＺ基で置換されたフェニル基を意味し、そのうち少なくとも１つは２位にあり、Ｚはハロゲン；ニトロ、トリフルオロメチルもしくはシアノ基；（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル；（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル−Ｘ−もしくは（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル［ここで、ＸはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2を意味する］；ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；またはＣＯＲdもしくはＣＯＯＲd［ここで、Ｒdは（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキルを意味する］を意味し；
−  またはさもなければＲ6は−ＣＨＲ7Ｒ8
［ここで、
−  Ｒ7は、（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル基を意味するか；Ｒ7はフェニル基［３−、４−および５−位で１以上のＺ'基で置換されることができ、Ｚ'はハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル−Ｘ−もしくは（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル［ここで、ＸはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2を意味する］、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、ＣＯＲdもしくはＣＯＯＲd［ここで、Ｒdは上記で定義したとおり］、メチレンジオキシもしくはエチレンジオキシを意味する］を意味するか；またはさもなければＲ7は上記で定義したようなＮＲaＲbアミノ基で、または上記で定義したようなＺ'基で任意に置換されたピリジル基を意味し；
−  Ｒ8は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル［ここで、ＸはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2を意味する］；または（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル［ここで、ＸはＯ、ＳまたはＳＯ2を意味する］を意味する］
を意味する］の化合物および
それらの医薬的に許容される付加塩、それらの水和物および／またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
式中、
−  Ｒ1およびＲ2は、互いに独立して、ハロゲン原子；（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル；（Ｃ1〜Ｃ5）アルコキシ；トリフルオロメチルもしくはＳ−Ｒ基［ここで、Ｒは（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルを意味する］を意味し；
−  Ｒ3は、水素または（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルを意味し；
−  Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキルまたはＲa−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル基［ここで、Ｒaは（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルを意味し、ＸはＯを意味する］を意味し；
−  Ｒ5は、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルまたは３〜５の炭素原子を有するアルキニルを意味し；
−  Ｒ6は、−ＣＨＲ7Ｒ8［ここで、
−  Ｒ7はフェニル基［３−、４−および５−位で１以上のＺ'基で置換されることができ、Ｚ'はハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル−Ｘ−もしくは（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル［ここで、ＸはＯを意味する］、またはメチレンジオキシ基を意味する］を意味し；
−  Ｒ8は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；または（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル［ここで、ＸはＯを意味する］を意味する］を意味する
請求項１による化合物、それらの医薬的に許容される付加塩、それらの水和物および／またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ5がプロピルまたはプロパルギル基を意味する請求項１および２のいずれかによる化合物。
【請求項４】
鏡像異性体の形態の請求項１〜３のいずれか１つによる化合物。
【請求項５】
・５−シクロプロピル−Ｎ−［２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・Ｎ−［２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（メトキシメチル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・Ｎ−［２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−１−［２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ−（２−プロピニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−シクロプロピル−Ｎ−［２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−シクロプロピル−Ｎ−［２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−Ｎ−（２−プロピニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・５−シクロプロピル−Ｎ−［２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−１−［２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  臭化水素酸塩、
・５−シクロプロピル−Ｎ−（２−シクロプロピル−１−フェニルエチル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−シクロプロピル−Ｎ−（２−シクロプロピル−１−フェニルエチル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−シクロプロピル−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）エチル］−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−シクロプロピル−Ｎ−（２−シクロプロピル−１−フェニルエチル）−Ｎ−（２−プロピニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−シクロプロピル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−２−メトキシエチル］−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−シクロプロピル−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）エチル］−Ｎ−（２−プロピニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  臭化水素酸塩、
・５−シクロプロピル−Ｎ−［２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）エチル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・５−シクロプロピル−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）−２−メトキシエチル］−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・５−シクロプロピル−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）エチル］−１−（２，４−ジメチルフェニル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−エチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルブチル］−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルブチル］−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）エチル］−５−エチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−エチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ−（２−プロピニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・５−シクロプロピル−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルブチル］−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−５−エチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）エチル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（４−メチルフェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（４−メチルフェニル）エチル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−シクロプロピル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルブチル］−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・Ｎ−［（１Ｓ）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−シクロプロピルエチル］−１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・Ｎ−［（１Ｓ）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−シクロプロピルエチル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−｛（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−［（４−メトキシメチル）フェニル］エチル｝−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−フェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−フェニル）エチル］−１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−シクロプロピル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）ブチル］−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・５−シクロプロピル−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）ブチル］−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−［２−クロロ−４−（メチルスルファニル）フェニル］−Ｎ−［２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン  塩酸塩、
・１−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−［（１Ｓ）−２−シクロプロピル−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ−プロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン塩酸塩から選択される請求項１〜４のいずれか１つによる化合物、および
対応する塩基、他の医薬的に許容される付加塩、それらの溶媒和物および／またはそれらの水和物。
【請求項６】
式：
【化２】
2003516975.tif 000002
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5およびＲ6は（Ｉ）について定義したとおりである］
の化合物を式Ｒ4ＣＯＸ（Ｘはハロゲンを意味する）の化合物と反応させて化合物（Ｉ）を得ることを特徴とする請求項１による式（Ｉ）の化合物の製造法。
【請求項７】
式（ＶＩＩＩ）：
【化３】
2003516975.tif 000003
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ6は（Ｉ）について定義したとおりである］
の化合物を、式Ｒ5Ｘ（Ｘはハロゲンを意味する）でのアルキル化反応に付し、化合物（Ｉ）を得ることを特徴とする請求項１による式（Ｉ）の化合物の製造法。
【請求項８】
式（ＶＩ）または（ＩＸ）：
【化４】
2003516975.tif 000004
［式中、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は（Ｉ）について定義したとおりである］
の化合物を、式（ＩＩＩ）：
【化５】
2003516975.tif 000005
［式中、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、（Ｉ）について定義したとおりである］の化合物と反応させ、それぞれ式（Ｉ）または式（ＶＩＩＩ）の化合物を得ることを特徴とする請求項１による式（Ｉ）または式（ＶＩＩＩ）の化合物の製造法。
【請求項９】
１以上の適当な賦形剤と組み合わせて、有効成分として、請求項１〜５のいずれか１つによる化合物からなることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１０】
ＣＲＦ−依存性疾患を予防または治療することを意図する薬剤の製造における請求項１〜５のいずれか１つによる化合物の使用。
【請求項１１】
請求項１〜５のいずれか１つによる化合物からなることを特徴とする薬剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
本発明の主題は、ラセミまたは鏡像異性体の形態の式：
【化６】
2003516975.tif 000006
［式中、
−  Ｒ1およびＲ2は、互いに独立して、ハロゲン原子；（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル；（Ｃ1〜Ｃ5）アルコキシ；ニトロ、トリフルオロメチルもしくはシアノ基；ＮＲaＲbアミノ基［ここで、ＲaおよびＲbは互いに独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたはＣＯ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルを意味し、またはさもなければＲaおよびＲbはそれらが結合する窒素原子と一緒に、５−〜７員環ヘテロ環を構成する］；またはＳ−Ｒ基［ここで、Ｒは水素原子または（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルを意味し、硫黄原子はモノ酸化またはジ酸化されることが可能である］を意味し；
−  Ｒ3は、水素を意味するか、またはＲ1について上記で定義したとおりであり；
−  Ｒ4は、水素；ハロゲン；（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル；またはＲc−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル基［ここで、Ｒcは水素または（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルを意味し、ＸはＯ、ＳまたはＳＯ2を意味する］を意味し；
−  Ｒ5は、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル、３〜５の炭素原子を有するアルキニルもしくは３〜５の炭素原子を有するアルケニル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；または（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ0〜Ｃ3）アルキル［ここで、ＸはＯ、ＳまたはＳＯ2を意味する］を意味し；
−  Ｒ6は、１以上のＺ基で置換されたフェニル基を意味し、そのうち少なくとも１つは２位にあり、Ｚはハロゲン；ニトロ、トリフルオロメチルもしくはシアノ基；（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル；（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル−Ｘ−もしくは（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル［ここで、ＸはＯ、ＳまたはＳＯ2を意味する］；ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；またはＣＯＲdもしくはＣＯＯＲd［ここで、Ｒdは（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキルを意味する］を意味し；
−  またはさもなければ、Ｒ6は−ＣＨＲ7Ｒ8［ここで、
−  Ｒ7は、（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル基を意味するか；Ｒ7は３−、４−および５−位で１以上のＺ'基で置換されてもよいフェニル基［ここで、Ｚ'はハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル−Ｘ−もしくは（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル［ここで、ＸはＯ、ＳまたはＳＯ2を意味する］、ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、ＣＯＲdもしくはＣＯＯＲd［ここで、Ｒdは上記で定義したとおり］、メチレンジオキシもしくはエチレンジオキシを意味する］を意味するか；またはさもなければ、Ｒ7は上記で定義したとおりのＮＲaＲbアミノ基で、または上記で定義したとおりのＺ'基で任意に置換されたピリジル基を意味し；
−  Ｒ8は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル［ここで、ＸはＯ、ＳまたはＳＯ2を意味する］；または（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル［ここで、ＸはＯ、ＳまたはＳＯ2を意味する］を意味する］
を意味する］の化合物、および
それらの医薬的に許容される付加塩、それらの水和物および／またはそれらの溶媒和物である。


【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本明細書において、用語「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子を意味すると理解される。アルキル基またはアルコキシ基は、直鎖状または分岐状である。
別の観点によれば、本発明はラセミまたは鏡像異性体の形態の式（Ｉ）［式中、
−  Ｒ1およびＲ2は、互いに独立して、ハロゲン原子；（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル；（Ｃ1〜Ｃ5）アルコキシ；トリフルオロメチルまたはＳ−Ｒ基［ここで、Ｒは（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルを意味する］を意味し；
−  Ｒ3は、水素または（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルを意味し；
−  Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキルまたはＲa−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル基［ここで、Ｒaは（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルを意味し、ＸはＯを意味する］を意味し；
−  Ｒ5は、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルまたは３〜５の炭素原子を有するアルキニルを意味し；
−  Ｒ6は、−ＣＨＲ7Ｒ8［ここで、
−  Ｒ7は、３−、４−および５−位で１以上のＺ'基で置換されてもよいフェニル基［ここで、Ｚ'はハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル−Ｘ−もしくは（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ2）アルキル［ここで、ＸはＯを意味する］、またはメチレンジオキシ基を意味する］を意味し；
−  Ｒ8は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（Ｃ3〜Ｃ5）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；または（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル−Ｘ−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル［ここで、Ｘは、Ｏを意味する］を意味する］を意味する］
の化合物、およびそれらの医薬的に許容される付加塩、それらの水和物および／またはそれらの溶媒和物に関する。