【手続補正書】
【提出日】平成16年11月26日(2004.11.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2004523490.tif 000001
及び薬剤として許容できるその誘導体
式中、ｎは１又は２であって、飽和、部分飽和又は芳香族でありうる中央の５−６員炭素環が形成され、
ｍは０−３であり、
置換基−［ＣＨ２］ｍ−Ｙは、上記の中央の炭素環の２，３又は４の位置に結合しており、
ＸとＹは同一又は異なって、そして独立に、
【化２】
2004523490.tif 000002
もしくはその組合せ、
又はＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、該アルキル、アルケニルもしくはアルキニルは１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、
そして、Ｙはさらに、Ｑ，
【化３】
2004523490.tif 000003
であってもよく、
式中、Ｚ’はＯ，Ｓ，Ｎ（ＣＮ），ＣＨ（ＮＯ2）もしくはＮ（ＮＯ2）であり、
ＺはＯもしくはＳであり、そして
Ｒは独立に
Ｑ、
もしくはＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、その１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、そして、そこでは１以上の炭素原子がＯ，Ｎ，ＮＨ，Ｓ，ＳＯ，もしくはＳＯ2で置換されていてもよく、
そして、そこでは、飽和、部分飽和もしくは芳香族でありうるＱは、単環、二環もしくは三環の炭素環もしくは複素環であって、１もしくはいくつかの位置が、独立にハロ、ヒドロキシル、メルカプチル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよく、かつトリフルオロメチルもしくはシアノで置換されていてもよいアリールアミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよいアリールアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、オキソ、シアノ、カルボキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルもしくはアルナニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルケニルオキシ、フェノキシ、フェニル、シアノフェニル、ベンジルオキシ、ベンジル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルカルバモイル、及びジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルバモイルよりなり、上記の個々の環は５−６員環であり、そして各複素環はＯ、Ｎ及びＳよりなる群から独立に選ばれた１−６個の異種原子がいかなる化学的に安定な順序及び酸化状態にある群から任意かつ独立に選ばれた置換基で置換されているものである、
群から選ばれた置換基で置換されてもよい。
但し、ＲがＱ、又はＱで置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニル、又はＱで置換されさらに１以上のヒドロキシルもしくはオキソ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニルであって、
ｎは２であり、そして
ｍは０であり、そして
Ｙは前記の中央の炭素環の３の位置に結合している場合には、
ＸとＹの両方が
【化４】
2004523490.tif 000004
もしくはこれらの組合せではなく、
そして、さらにＲがＱ、又はＱで置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニル、又はＱで置換されさらに１以上のヒドロキシルもしくはオキソ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニルであって、
ｎは２であり、そして
ｍは０であり、そして
Ｙは前記の中央の炭素環の３の位置に結合している場合には、
ＸとＹの両方が
【化５】
2004523490.tif 000005
もしくはこれらの組合せではない。
【請求項２】
次式の化合物
【化６】
2004523490.tif 000006
及び薬剤として許容できるその誘導体
式中、ｍは０−３であり、
置換基−［ＣＨ2］ｍ−Ｙは２又は３の位置に結合しており、
ＸとＹは同一又は異なって、そして独立に
【化７】
2004523490.tif 000007
もしくはその組合せ、
又はＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、該アルキル、アルケニルもしくはアルキニルは１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、
そして、Ｙはさらに、Ｑ，
【化８】
2004523490.tif 000008
であってもよく、
式中、Ｚ’はＯ，Ｓ，Ｎ（ＣＮ），ＣＨ（ＮＯ2）もしくはＮ（ＮＯ2）であり、
ＺはＯもしくはＳであり、そして
Ｒは独立に
Ｑ、
もしくはＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、その１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、そして、そこでは１以上の炭素原子がＯ，Ｎ，ＮＨ，Ｓ，ＳＯ，もしくはＳＯ2で置換されていてもよく、
そして、そこでは、飽和、部分飽和もしくは芳香族でありうるＱは、単環、二環もしくは三環の炭素環もしくは複素環であって、１もしくはいくつかの位置が、独立にハロ、ヒドロキシル、メルカプチル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよく、かつトリフルオロメチルもしくはシアノで置換されていてもよいアリールアミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよいアリールアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、オキソ、シアノ、カルボキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルもしくはアルナニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルケニルオキシ、フェノキシ、フェニル、シアノフェニル、ベンジルオキシ、ベンジル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルカルバモイル、及びジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルバモイルよりなり、上記の個々の環は５−６員環であり、そして各複素環はＯ、Ｎ及びＳよりなる群から独立に選ばれた１−６個の異種原子がいかなる化学的に安定な順序及び酸化状態にある群から任意かつ独立に選ばれた置換基で置換されているものである、
群から選ばれた置換基で置換されてもよい。
但し、ＲがＱ、又はＱで置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニル、又はＱで置換されさらに１以上のヒドロキシルもしくはオキソ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニルであって、
ｍは０であり、そして
Ｙは３の位置に結合している場合には
ＸとＹの両方が
【化９】
2004523490.tif 000009
もしくはこれらの組合せではなく、
そして、さらにＲがＱ、又はＱで置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニル、又はＱで置換されさらに１以上のヒドロキシルもしくはオキソ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニルであって、
ｍは０であり、そして
Ｙは３の位置に結合している場合には、
ＸとＹの両方が
【化１０】
2004523490.tif 000010
もしくはこれらの組合せではない。
【請求項３】
次式の化合物
【化１１】
2004523490.tif 000011
及び薬剤として許容できるその誘導体
式中、ＸとＹは同一又は異って、そして独立に、
【化１２】
2004523490.tif 000012
もしくはその組合せ、
又はＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカブチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、
そして、Ｙはさらに、Ｑ，
【化１３】
2004523490.tif 000013
であってもおく、
式中、ＺはＯもしくはＳであり、そして
Ｒは独立に
Ｑ、
もしくはＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、その１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、そして、そこでは１以上の炭素原子がＯ，Ｎ，ＮＨ，Ｓ，ＳＯ，もしくはＳＯ2で置換されていてもよく、
そして、そこでは、Ｑは、単環、二環もしくは三環の炭素環もしくは複素環であって、飽和、部分飽和もしくは芳香族であってもよく、そして１もしくはいくつかの位置がハロ、ヒドロキシ、メルカブチル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6直鎖もしくは分岐鎖のアルキルもしくはアルケニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシもしくはアルケニルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アミノもしくはアセチルであって、個々の環は５−６員環であり、そして各複素環はＯ，Ｎ，Ｓもしくはその組合せからなる群より選ばれた１−６個の異種原子を含んでいる。
但し、
ＲがＱ、又はＱで置換されたＣ1−Ｃ6直鎖もしくは分岐鎖アルキルもしくはアルケニル、又はＱで置換されさらに１以上のヒドロキシルもしくはオキソ基で置換されたＣ1−Ｃ6直鎖もしくは分岐鎖アルキルもしくはアルケニルである場合には、ＸとＹの両方が
【化１４】
2004523490.tif 000014
もしくはこれらの組合せではなく、
そして、さらにＲがＱ、又はＱで置換されたＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖アルキルもしくはアルケニル、又はＱで置換されさらに１以上のヒドロキシルもしくはオキソ基で置換されたＣ1−Ｃ6直鎖もしくは分岐鎖アルキルもしくはアルケニルである場合には、
ＸとＹの両方が
【化１５】
2004523490.tif 000015
もしくはこれらの組合せではない。
【請求項４】
次式の化合物
【化１６】
2004523490.tif 000016
及び薬剤として許容できるその誘導体
式中、ｍは０−３であり、
ＸとＹは同一又は異なって、そして独立に、
【化１７】
2004523490.tif 000017
もしくはその組合せ、
又はＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、該アルキル、アルケニルもしくはアルキニルは１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、
そして、Ｙはさらに、
【化１８】
2004523490.tif 000018
であってもよく、
式中、Ｚ’はＯ，Ｓ，Ｎ（ＣＮ），ＣＨ（ＮＯ2）もしくはＮ（ＮＯ2）であり、
ＺはＯもしくはＳであり、そして
Ｒは独立に
Ｑ、
もしくはＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、その１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、そして、そこでは１以上の炭素原子がＯ，Ｎ，ＮＨ，Ｓ，ＳＯ，もしくはＳＯ2で置換されていてもよく、
そして、そこでは、飽和、部分飽和もしくは芳香族でありうるＱは、単環、二環もしくは三環の炭素環もしくは複素環であって、１もしくはいくつかの位置が、独立にハロ、ヒドロキシル、メルカプチル、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよく、かつトリフルオロメチルもしくはシアノで置換されていてもよいアリールアミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよいアリールアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、オキソ、シアノ、カルボキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルもしくはアルナニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルケニルオキシ、フェノキシ、フェニル、シアノフェニル、ベンジルオキシ、ベンジル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルカルバモイル、及びジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルバモイルよりなり、上記の個々の環は５−６員環であり、そして各複素環はＯ、Ｎ及びＳよりなる群から独立に選ばれた１−６個の異種原子がいかなる化学的に安定な順序及び酸化状態にある群から任意かつ独立に選ばれた置換基で置換されているものである、
群から選ばれた置換基で置換されてもよい。
【請求項５】
次式の化合物
【化１９】
2004523490.tif 000019
及び薬剤として許容できるその誘導体
式中、Ｙは２，３又は４の位置に結合しており、
ｍは０−３であり、
置換基−［ＣＨ2］m−Ｙは２，３又は４の位置に結合しとおり、
ＸとＹは同一又は異なって、そして独立に、
【化２０】
2004523490.tif 000020
もしくはその組合せ、
又はＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、該アルキル、アルケニルもしくはアルキニルは１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、
そして、Ｙはさらに、Ｑ，
【化２１】
2004523490.tif 000021
であってもよく、
式中、Ｚ’はＯ，Ｓ，Ｎ（ＣＮ），ＣＨ（ＮＯ2）もしくはＮ（ＮＯ2）であり、
ＺはＯもしくはＳであり、そして
Ｒは独立に
Ｑ、
もしくはＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、その１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、そして、そこでは１以上の炭素原子がＯ，Ｎ，ＮＨ，Ｓ，ＳＯ，もしくはＳＯ2で置換されていてもよく、
そして、そこでは、飽和、部分飽和もしくは芳香族でありうるＱは、単環、二環もしくは三環の炭素環もしくは複素環であって、１もしくはいくつかの位置が、独立にハロ、ヒドロキシル、メルカプチル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよく、かつトリフルオロメチルもしくはシアノで置換されていてもよいアリールアミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよいアリールアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、オキソ、シアノ、カルボキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルもしくはアルナニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルケニルオキシ、フェノキシ、フェニル、シアノフェニル、ベンジルオキシ、ベンジル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルカルバモイル、及びジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルバモイルよりなり、上記の個々の環は５−６員環であり、そして各複素環はＯ、Ｎ及びＳよりなる群から独立に選ばれた１−６個の異種原子がいかなる化学的に安定な順序及び酸化状態にある群から任意かつ独立に選ばれた置換基で置換されているものである、
群から選ばれた置換基で置換されてもよい。
但し、ＲがＱ、又はＱで置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニル、又はＱで置換されさらに１以上のヒドロキシルもしくはオキソ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニルであって、
ｍは0であり、そして
Ｙが３の位置に結合している場合には、
ＸとＹの両方が
【化２２】
2004523490.tif 000022
もしくはこれらの組合せではない。
【請求項６】
次式の化合物
【化２３】
2004523490.tif 000023
及び薬剤として許容できるその誘導体
式中、Ｙは２，３又は４の位置に結合していて、
ＸとＹは同一又は異なって、そして独立に、
【化２４】
2004523490.tif 000024
もしくはその組合せ、
又はＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカブチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、
そして、Ｙはさらに、Ｑ，
【化２５】
2004523490.tif 000025
であってもおく、
式中、ＺはＯもしくはＳであり、そして
Ｒは独立に
Ｑ、
もしくはＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、その１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、そして、そこでは１以上の炭素原子がＯ，Ｎ，ＮＨ，Ｓ，ＳＯ，もしくはＳＯ2で置換されていてもよく、
そして、そこでは、Ｑは、単環、二環もしくは三環の炭素環もしくは複素環であって、飽和、部分飽和もしくは芳香族であってもよく、そして１もしくはいくつかの位置がハロ、ヒドロキシ、メルカブチル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6直鎖もしくは分岐鎖のアルキルもしくはアルケニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシもしくはアルケニルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アミノもしくはアセチルであって、個々の環は５−６員環であり、そして各複素環はＯ，Ｎ，Ｓもしくはその組合せからなる群より選ばれた１−６個の異種原子を含んでいる。
但し、
ＲがＱ、又はＱで置換されたＣ1−Ｃ6直鎖もしくは分岐鎖アルキルもしくはアルケニル、又はＱで置換されさらに１以上のヒドロキシルもしくはオキソ基で置換されたＣ1−Ｃ6直鎖もしくは分岐鎖アルキルもしくはアルケニルであり、そして、
Ｙが３の位置に結合している場合には、
ＸとＹの両方が
【化２６】
2004523490.tif 000026
もしくはこれらの組合せではない。
【請求項７】
次式の化合物
【化２７】
2004523490.tif 000027
及び薬剤として許容できるその誘導体
式中、ｎは１であって、飽和又は部分飽和である中央の5員炭素環が形成され、
ｍは０−３であり、
置換基−［ＣＨ2］m−Yは、上記の中央の炭素環の２，３又は４の位置に結合しており、
ＸとＹは同一又は異なって、そして独立に、
【化２８】
2004523490.tif 000028
もしくはその組合せ、
又はＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、該アルキル、アルケニルもしくはアルキニルは１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、
そして、Ｙはさらに、Ｑ，
【化２９】
2004523490.tif 000029
であってもよく、
式中、Ｚ’はＯ，Ｓ，Ｎ（ＣＮ），ＣＨ（ＮＯ2）もしくはＮ（ＮＯ2）であり、
ＺはＯもしくはＳであり、そして
Ｒは独立に
Ｑ、
もしくはＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、その１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、そして、そこでは１以上の炭素原子がＯ，Ｎ，ＮＨ，Ｓ，ＳＯ，もしくはＳＯ2で置換されていてもよく、
そして、そこでは、飽和、部分飽和もしくは芳香族でありうるＱは、単環、二環もしくは三環の炭素環もしくは複素環であって、１もしくはいくつかの位置が、独立にハロ、ヒドロキシル、メルカプチル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよく、かつトリフルオロメチルもしくはシアノで置換されていてもよいアリールアミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよいアリールアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、オキソ、シアノ、カルボキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルもしくはアルナニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルケニルオキシ、フェノキシ、フェニル、シアノフェニル、ベンジルオキシ、ベンジル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルカルバモイル、及びジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルバモイルよりなり、上記の個々の環は５−６員環であり、そして各複素環はＯ、Ｎ及びＳよりなる群から独立に選ばれた１−６個の異種原子がいかなる化学的に安定な順序及び酸化状態にある群から任意かつ独立に選ばれた置換基で置換されているものである、
群から選ばれた置換基で置換されてもよい。
【請求項８】
次式の化合物
【化３０】
2004523490.tif 000030
及び薬剤として許容できるその誘導体
式中、ｎは１であって、飽和又は部分飽和である中央の５員炭素環が形成され、
Ｙは上記の中央の炭素環の２，３又は４の位置に結合しており、
ＸとＹは同一又は異なって、そして独立に、
【化３１】
2004523490.tif 000031
もしくはその組合せ、
又はＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカブチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、
そして、Ｙはさらに、Ｑ，
【化３２】
2004523490.tif 000032
であってもおく、
式中、ＺはＯもしくはＳであり、そして
Ｒは独立に
Ｑ、
もしくはＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、その１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、そして、そこでは１以上の炭素原子がＯ，Ｎ，ＮＨ，Ｓ，ＳＯ，もしくはＳＯ2で置換されていてもよく、
そして、そこでは、Ｑは、単環、二環もしくは三環の炭素環もしくは複素環であって、飽和、部分飽和もしくは芳香族であってもよく、そして１もしくはいくつかの位置がハロ、ヒドロキシ、メルカブチル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6直鎖もしくは分岐鎖のアルキルもしくはアルケニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシもしくはアルケニルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アミノもしくはアセチルであって、個々の環は５−６員環であり、そして各複素環はＯ，Ｎ，Ｓもしくはその組合せからなる群より選ばれた１−６個の異種原子を含んでいる。
【請求項９】
次式の化合物
【化３３】
2004523490.tif 000033
及び薬剤として許容できるその誘導体
式中、ｎは２であって、飽和又は部分飽和である中央の６員炭素環が形成され、
ｍは０−３であり、
置換基−［ＣＨ2］m−Yは、上記の中央の炭素環の２，３又は４の位置に結合しており、
ＸとＹは同一又は異なって、そして独立に、
【化３４】
2004523490.tif 000034
もしくはその組合せ、
又はＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、該アルキル、アルケニルもしくはアルキニルは１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、
そして、Ｙはさらに、Ｑ，
【化３５】
2004523490.tif 000035
であってもよく、
式中、Ｚ’はＯ，Ｓ，Ｎ（ＣＮ），ＣＨ（ＮＯ2）もしくはＮ（ＮＯ2）であり、
ＺはＯもしくはＳであり、そして
Ｒは独立に
Ｑ、
もしくはＣ1−Ｃ6の直鎖もしくは分岐鎖の低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであって、その１もしくはいくつかの位置がＱで置換されており、そして、１もしくはいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチルもしくはカルボニル酸素で置換されていてもよく、そして、そこでは１以上の炭素原子がＯ，Ｎ，ＮＨ，Ｓ，ＳＯ，もしくはＳＯ2で置換されていてもよく、
そして、そこでは、飽和、部分飽和もしくは芳香族でありうるＱは、単環、二環もしくは三環の炭素環もしくは複素環であって、１もしくはいくつかの位置が、独立にハロ、ヒドロキシル、メルカプチル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよく、かつトリフルオロメチルもしくはシアノで置換されていてもよいアリールアミノカルボニル、ハロゲン化されていてもよいアリールアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、オキソ、シアノ、カルボキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルもしくはアルナニル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1−Ｃ4アルケニルオキシ、フェノキシ、フェニル、シアノフェニル、ベンジルオキシ、ベンジル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルカルバモイル、及びジ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルバモイルよりなり、上記の個々の環は５−６員環であり、そして各複素環はＯ、Ｎ及びＳよりなる群から独立に選ばれた１−６個の異種原子がいかなる化学的に安定な順序及び酸化状態にある群から任意かつ独立に選ばれた置換基で置換されているものである、
群から選ばれた置換基で置換されてもよい。
但し、ＲがＱ、又はＱで置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニル、又はＱで置換されさらに１以上のヒドロキシルもしくはオキソ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルもしくはアルケニルであって、
ｍは０であり、そして
Ｙは前記の中央の炭素環の３の位置に結合している場合には、
ＸとＹの両方が
【化３６】
2004523490.tif 000036
もしくはこれらの組合せではなく、
そして、さらにＲがＱ、又はＱでモノ置換されたメチル
であって、
ｍはＯであり、そして
Ｙは前記6員炭素環の２の位置に結合し、
そしてこの炭素環が部分飽和である場合には、
ＸとＹの両方が−（ＣＯ）−ＮＨ−Ｒではない。
【請求項１０】
ＸとＹが独立に、
【化３７】
2004523490.tif 000037
からなる群から選ばれたものである、請求項１，２，４，７又は９のいずれか１項による化合物
【請求項１１】
Ｘ又はＹの一方がＱである請求項１０による化合物
【請求項１２】
Ｘ又はＹの一方におけるＲがＱで置換されたＣ1−Ｃ6直鎖又は分岐鎖の低級アルキル、アルケニル又はアルキニルであって、その1又はいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチル又はカルボニル酸素で置換されている請求項１０による化合物
【請求項１３】
Ｙが、
【化３８】
2004523490.tif 000038
からなる群から選ばれたものである請求項１，２，５，７又は９のいずれか1項による化合物
【請求項１４】
Ｘ及びＹが、独立に
【化３９】
2004523490.tif 000039
からなる群から選ばれたものである請求項３，６又は８のいずれか１項による化合物
【請求項１５】
ＸかＹの一方におけるＲがＱである請求項１４の化合物
【請求項１６】
Ｘ又はＹの一方におけるＲがＱで置換されたＣ1−Ｃ6直鎖又は分岐鎖の低級アルキル、アルケニル又はアルキニルであって、その1又はいくつかの位置がヒドロキシル、メルカプチル又はカルボニル酸素で置換されている請求項１４の化合物
【請求項１７】
Ｙが、Ｑ
【化４０】
2004523490.tif 000040
からなる群から選ばれたものである請求項３，６又は８のいずれか１項による化合物
【請求項１８】
Ｘ及び置換基−［ＣＨ2］m−Ｙがシス配置に結合している請求項５による化合物
【請求項１９】
Ｘ及び置換基−［ＣＨ2］m−Ｙがトランス配置に結合している請求項５による化合物
【請求項２０】
Ｘ及びＹがシス配置に結合している請求項６による化合物
【請求項２１】
Ｘ及びＹがトランス配置に結合している請求項６による化合物
【請求項２２】
Ｘ及び置換基−［ＣＨ2］m−Ｙがシス配置における前記の中央の炭素環に結合している請求項７による化合物
【請求項２３】
Ｘ及び置換基−［ＣＨ2］m−Ｙがトランス配置における前記の中央の炭素環に結合している請求項７による化合物
【請求項２４】
Ｘ及びＹがシス配置における前記の中央の炭素環に結合している請求項８による化合物
【請求項２５】
Ｘ及びＹがトランス配置における前記の中央の炭素環に結合している請求項８による化合物
【請求項２６】
Ｘ及び置換基−［ＣＨ2］m−Ｙがシス配置に結合している請求項９による化合物
【請求項２７】
Ｘ及び置換基−［ＣＨ2］m−Ｙがシス配置に結合している請求項９による化合物
【請求項２８】
次式の化合物
【化４１】
2004523490.tif 000041
及び薬剤として許容できるその誘導体
式中、ＺはＯ又はＳであり、
ｎは２−６であり、
Ｘは、
【化４２】
2004523490.tif 000042
からなる群から選ばれたものであり、そしてＱとＱ’は独立に、飽和、部分飽和又は芳香族でありうる５−６員炭素又は複素環であり、１又はいくつかの異種原子が存在するならばそれは独立にＯ，Ｎ及びＳからなる群から選ばれたものであり、そして、そこではＱは１又はいくつかの位置がハロ又はトリフルオロメチルで置換されていてもよい、
【請求項２９】
化合物１：［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］−Ｎ−（３−{［（４−メトキシフェニル）スルホニル］［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ}フェニル）ホルムアミド；
化合物２：［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］−Ｎ−（３−{ビス［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ}フェニル）ホルムアミド；
化合物３：［（３，５−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−{［（４−メトキシフェニル）スルホニル］［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ}フェニル）ホルムアミド；
化合物４：（３−{ビス［（３，５−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ}フェニル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル［（４−メチルフェニル）スルホニル］］アミン；
化合物５：ビス［（３，５−ジクロロフェニル）スルフォニル］（３−{［ナフチルアミノ）チオキソメチル］アミノ}フェニル）アミン；
化合物６：Ｎ−（３−{ビス［（３，５−ジクロロフェニル］）スルホニル］アミノ}フェニル）［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ホルムアミド；
化合物７：Ｎ−（３−{ビス［３，５−ジクロロフェニル］）スルホニル］アミノ}フェニル）［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］ホルムアミド；
化合物８：（３，５−ジクロロフェニル）−Ｎ−{（３−［ビス（２−ナフチルスルホニル）アミノ］フェニル}ホルムアミド；
化合物８a：Ｎ−（３−{ビス［（３，５−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ}フェニル）（３，５−ジクロロフェニル）ホルムアミド；
化合物９：（３−{ビス［（３，５−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ}フェニル）ビス（２−ナフチルスルホニル）アミン；
化合物１０：（３−{ビス［（３，５−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ}フェニル）ビス（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミン；
化合物１１：（ナフチルアミノ）［２−{［ナフチルアミノ）チオキソメチル］アミノ}シクロヘキシル）アミノ］メタン−１−チオン；
化合物１２：{［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ}（{２−［（{［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ}チオキソメチル）アミノ］シクロヘキシル}アミノ）メタン−１−チオン；
化合物１３：［（４−ヨードフェニル）アミノ］{［２−（{［（４−ヨードフェニル）アミノ］チオキソメチル}アミノ）シクロヘキシル}アミノ}メタン−１−チオン；
化合物１４：［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］{［２−（{［３，４−ジクロロフェニル）アミノ］チオキソメチルアミノ）シクロヘキシル］アミノ}メタン−１−チオン；
化合物１５：［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］{［２−（{［３，５−ジクロロフェニル）アミノ］チオキソメチル}アミノ）チクロヘキシル］アミノ}メタン−１−チオン；
化合物１５a：シス−［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］−Ｎ−（２−{［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニルアミノ}シクロヘキシル）ホルムアミド；
化合物１６：シス−［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］−Ｎ−（４−{［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニルアミノ}シクロヘキシル）ホルムアミド；
化合物１７と１９：Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）［３−（{［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］チオキソメチル}アミノ）シクロペンチル］ホルムアミド；
化合物１８：（１Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）［４−（{［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］チオキソメチル}アミノ）シクロペント］−２−エニル］ホルムアミド；
化合物２０：［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］（{３−［２，２−ビス（４−クロロフェニル）ビニル］フェニル}アミノ）メタン−１−チオン；
化合物２１：（{３−［２−アザ−２−（ジフェニルアミノ）ビニル］ファニル}アミノ）［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］メタン−１−チオン；
化合物２２：３−（{［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］チオキソメチル}アミノ）フェニル２，３，４，５，６−ペンタフルオロベンゼンスルホネート；
化合物２３：１−{３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ］フェニル}−５−（３，５−ジクロロフェニル）−1，４−ジオキソ−２，３，５−トリアザペンタン；
化合物２４：Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−{３−［（３，５−ジクロロフェニル）カルボニルアミノ］フェノキシ}エタナミド；
化合物２５：３−［（３，５−ジクロロフェニル）カルボニルアミノ］フェニル２，３，４，５，６−ペンタフルオロベンゼンスルホネート；
化合物２６：{［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ}−Ｎ−（３−フェノキシフェニル）ホルマミド；
化合物２７：［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］−Ｎ−（２−{［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］カルボニルアミノ}フェニル）ホルマミド；
化合物２８：［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］{［２−（{［３，５−ジクロロフェニル）アミノ］チオキソメチル}アミノ）フェニル］アミノ}メタン−１−チオン；
化合物２９：（４−ヨードフェニル）−Ｎ−{２−［（４−ヨードフェニル）カルボニルアミノ］フェニル}ホルマミド；
化合物３０：１−{３−［（３−ベンジルオキシ）フェニルカルボキサミド］ベンゾイル}−２−（３，５−ジクロロベンゾイル）ヒドラジン；
化合物３１：１−{３−［（３−ベンジルオキシ）フェニルカルボキサミド］ベンゾイル}−２−（３，４−ジクロロベンゼンスルホニル）ヒドラジン；
化合物３２：１−{［１−アザ−２−オキソ−７−（３−トリフルオロメチルフェニル）］ヘプチル}−３−{［５−（３，４−ジクロロフェニル）−１−オキソ２，３，５−トリアザ−４−チオ］ペンチル}ベンゼン；
化合物３３：１−{３−［（５−フェニル）バレロイルアミノ］ベンゾイル}−４−（３，４−ジクロロフェニル）チオセミカルバジド；
化合物３４Ａ：１−［３−（６−フェニルペンタノイルアミノ）−ベンゼンスルホニル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）チオウレア；
化合物３４Ｂ：１−［３−（６−フェニルペンタノイルアミノ）−ベンゼンスルホニル］−３−（３，４−ジクロロフェニル）ウレア；
化合物３５：１−［３−（６−フェニルペンタノイルアミノ）−ベンゼンスルホニル］−４−（３，４−ジクロロフェニル）チオセミカルバジド；
化合物３６：Ｌ−Ｎ−［３−（６−フェニルヘキサノイルアミノ）ベンゾイル］プロリン３，４−ジクロロベンザミド；
化合物３７：１−{３−［（７−フェニル）ヘプタノイルアミノ］ベンゾイル}−４−（３，４−ジクロロフェニル）チオセミカルバジド；
化合物３８：１−{［１−アザ−２−オキソ−６−（チエン−２−イル）］ヘキシル}−３−{［５−（３，４−ジクロロフェニル）−１−オキソ−２，３，５−トリアザ−４−チオ］ペンチル}ベンゼン；
化合物３９：Ｎ−{３−［（１Ｅ）−２−アザ−２−（{［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］チオキソメチル}アミノ）ビニル］フェニル}−５−フェニルペンタナミド；
化合物４０Ａ：５−フェニル−吉草酸{３−［５−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−［１，３，４］チアディアゾル−２−イル］−フェニル}−アミド；
化合物４０Ｂ：５−フェニル−吉草酸{３−［５−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−［１，３，４］オキサディアゾル−２−イル］−フェニル}−アミド；
化合物４１：１−［（６−フェニル−１−アザ−２−オキソ）ヘキシル］−３−{［（アダマント−１−イル）−１−オキソ−２，３，５−トリアザ−４−チオ］ペンチル}−ベンゼン；
化合物４２：１−［（６−フェニル−１−アザ−２−オキソ）ヘキシル］−３−{［５−（３，４−ジクロロフェニル）−１，５−ジアザ−２，４−オキソ］ペンチル}ベンゼン；
化合物４３：１−{４−［（５−フェニル）ペンタノイルアミノ］ベンゾイル}−４−（３，４−ジクロロフェニル）チオセミカルバジド；
化合物４４：Ｎ−{３−［３−（３，５−ジクロロ−フェニルジ）−スルホニル−ウレイド］−フェニル}−Ｄｉ（３，５−ジクロロ−ベンゼンスルホナミド）；及び
化合物４５：１−{３−［６−（３−トリフルオロメチルフェニル）ヘキサノイルアミノ］−ベンゼンスルホニル}−３−（３，４−ジクロロフェニル）チオウレア
からなる群から選ばれた化合物
【請求項３０】
(i)  請求項２の式IIの化合物、及び
(ii)  薬剤として許容できる基剤、希釈剤又は賦形剤
からなる薬剤組成物
【請求項３１】
(i)  請求項３の式IIaの化合物、及び
(ii)  薬剤として許容できる基剤、希釈剤又は賦形剤
からなる薬剤組成物
【請求項３２】
(i)  請求項４の式IIIの化合物、及び
(ii)  薬剤として許容できる基剤、希釈剤又は賦形剤
からなる薬剤組成物
【請求項３３】
(i)  請求項５の式IVの化合物、及び
(ii)  薬剤として許容できる基剤、希釈剤又は賦形剤
からなる薬剤組成物
【請求項３４】
(i)  請求項６の式IVaの化合物、及び
(ii)  薬剤として許容できる基剤、希釈剤又は賦形剤
からなる薬剤組成物
【請求項３５】
(i)  請求項７の式Vの化合物、及び
(ii)  薬剤として許容できる基剤、希釈剤又は賦形剤
からなる薬剤組成物
【請求項３６】
(i)  請求項８の式Vaの化合物、及び
(ii)  薬剤として許容できる基剤、希釈剤又は賦形剤
からなる薬剤組成物
【請求項３７】
(i)  請求項９の式VIの化合物、及び
(ii)  薬剤として許容できる基剤、希釈剤又は賦形剤
からなる薬剤組成物
【請求項３８】
(i)  請求項３８の式VIIの化合物、及び
(ii)  薬剤として許容できる基剤、希釈剤又は賦形剤
からなる薬剤組成物
【請求項３９】
(i)  請求項１の式Iの化合物
(ii)  薬剤として許容できる基剤、希釈剤又は賦形剤、及び
(iii)  毛髪、成長促進剤、脱毛抑制剤、抗生物質、ふけ症防止剤、抗炎症剤、殺シラミ剤、止痒剤、麻酔薬、角質溶解剤、抗脂漏剤、抗坐瘡剤及び毛染剤からなる群から選ばれた添加剤
からなる薬剤組成物
【請求項４０】
さらに毛髪、成長促進剤、脱毛抑制剤、抗生物質、ふけ症防止剤、抗炎症剤、殺シラミ剤、止痒剤、麻酔薬、角質溶解剤、抗脂漏剤、抗坐瘡剤及び毛染剤からなる群から選ばれた添加剤を含む請求項３０−３８のいずれか１項による薬剤組成物