【手続補正書】
【提出日】平成16年3月24日(2004.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式Ｉ
【化１】
2005507365.tif 000001
に従う化合物であり、
ここで：
Ｒ１は、１〜４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝せず、置換されず又はハロゲンによって１回以上置換されたアルキルであり；
Ｒ２は、１〜１２個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝せず、置換されず又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、それぞれの場合に１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が−ＣＨ＝ＣＨ−基又は−Ｃ≡Ｃ−基によって任意に置換されるアルキル、
３〜１０個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を持つアルキル、１〜４個の炭素原子を持つアルコキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキル、
４〜１６個の炭素原子を持ち、置換されず又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分においてハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキルアルキル、
４〜１６個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアリール、
アリール部分は６〜１４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分は１〜５個の炭素原子を持ち、アリールアルキル基は置換されず又は前記アリール部分においてハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、前記アルキル部分における１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、それぞれ任意に−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−によって置換され、さらに１以上の−ＣＨ２−基は、それぞれ任意に−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置換され、及び／又は前記アルキル部分はハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって任意に置換されるアリールアルキル、
５〜１４個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換される、部分的に不飽和の炭素環基、
飽和し、部分的に飽和し、又は不飽和であり、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、置換されず又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換される複素環基、又は、
複素環部分が飽和し、部分的に飽和し、又は不飽和であり、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、アルキル部分が分枝し又は分枝せずに１〜５個の炭素原子を持ち、複素環−アルキル基が置換されず又は前記複素環部分においてハロゲン、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、前記アルキル部分における１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、それぞれ任意に−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−によって置換され、さらに１以上の−ＣＨ２−基は、それぞれ任意に−Ｏ−又は−ＮＨ−基によって置換され、及び／又は前記アルキル部分はハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって任意に置換される複素環アルキル基であり；
Ｒ３は、Ｈ、
１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝せず、置換されず又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキル、
炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分は１〜５個の炭素原子を持ち、置換されず又は前記炭素環部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、前記アルキル部分がハロゲン、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、又はこれらの組合せによって任意に置換される、部分的に不飽和の炭素環−アルキル基、
７〜１９個の炭素原子を持ち、アリール部分が６〜１４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、アリールアルキル基は置換されず又は前記アリール部分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、若しくはメチルによって置換されるアリールアルキル、又は
ヘテロアリール部分は部分的又は完全に飽和し、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、ヘテロアリールアルキル基は置換されず又は前記ヘテロアリール部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、若しくはメチル、若しくはこれらの組合せによって置換されるヘテロアリールアルキル基であり；
Ｒ４は、Ｈ、
６〜１４個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、２（−ヘテロ環）テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリロキシ、Ｒ５−Ｌ−、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアリール、又は、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル  ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリロキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるヘテロアリールであり；
Ｒ５は、Ｈ、
１〜８個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキル、
それぞれアルキル部分が独立して１〜８個の炭素原子を持つアルキルアミノ又はジアルキルアミノ、
部分は５〜１４個の炭素原子を持ち、アルキル部分は１〜５個の炭素原子を持ち、置換されず又は好ましくは前記炭素環部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換される、部分的に不飽和の炭素環−アルキル基、
３〜１０個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１〜４個の炭素原子を持つアルキル、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキル、
４〜１６個の炭素原子を持ち、置換されず、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分においてハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキルアルキル、
６〜１４個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアリール、
７〜１９個の炭素原子を持ち、アリール部分が６〜１４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、アリールアルキル基は置換されず又は前記アリール部分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、若しくはメチルによって置換されるアリールアルキル、
飽和し、部分的に飽和し、又は不飽和であり、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換される複素環基、又は、
複素環部分が飽和し、部分的に飽和し、又は不飽和であり、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、複素環−アルキル基が置換されず又は前記複素環部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、メチル、若しくはこれらの組合せによって置換される、複素環アルキル基であり；
Ｌは、単結合、又は１〜８個の炭素原子を持ち、１以上の−ＣＨ２−基が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ６−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＮＲ６ＣＯ−、−ＣＯＮＲ６−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＯ−、−ＳＣＯＮＨ−、−ＳＣＳＮＨ−、若しくは−ＮＨＣＳＮＨ−によってそれぞれ任意に置換される二価の脂肪族基であり；及び
Ｒ６は、Ｈ、又は
１〜８個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝せず、置換されず又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキルであり；
Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つはＨ以外であり；及び
製薬上許容し得るそれらの塩である化合物。
【請求項２】
Ｒ４の少なくとも１つはＨ以外である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；Ｒ２はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロ環−アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、又はヘテロ環であり、それぞれの場合に置換され又は置換されず；Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、又はヘテロアリールアルキルであり、それぞれの場合に置換され又は置換されず；Ｒ４はアリール又はヘテロアリールであり、それぞれの場合に置換され又は置換されない請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３は、置換され又は置換されないヘテロアリールアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、メチル又はＣＨＦ２であり、Ｒ２はシクロペンチル、ＣＨＦ２、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又は（３Ｒ）−テトラヒドロフラニルである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；Ｒ２はシクロペンチルであり；Ｒ３はヘテロアリールアルキルであり、それぞれの場合に置換され又は置換されず；及びＲ４は置換され又は置換されないアリール又はヘテロアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１はメチルであり；Ｒ２はシクロペンチルであり；Ｒ３はアリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり、それぞれの場合に置換され又は置換されず；及びＲ４は置換され又は置換されないアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１はメチルであり；Ｒ２はシクロペンチルであり；及びＲ３は置換され又は置換されないヘテロアリールアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１はメチルであり；Ｒ２はシクロペンチルであり；Ｒ３は置換され又は置換されないヘテロアリールアルキルであり；及びＲ４は置換され又は置換されないフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１はメチルであり；Ｒ２はシクロペンチルであり；Ｒ３はピリジルメチル、ピリミジニルメチル、フェネチル、ベンジル、チエニルメチル、ピリジルプロピル、ピペリジニルメチル、又はピラジニルメチルであり、それぞれの場合にそれらは置換され若しくは置換されず、又はメチル、エチル、若しくはプロピルであり；及びＲ４はフェニル、又は１〜３の置換基で置換されたフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１はメチルであり；Ｒ２はシクロペンチルであり；Ｒ３はピリジルメチル、ピリミジニルメチル、フェネチル、ベンジル、チエニルメチル、ピリジルプロピル、ピペリジニルメチル、ピラジニルメチルであり、それぞれの場合にそれらは置換され若しくは置換されず、又はメチル、エチル、若しくはプロピルであり；及びＲ４はフェニル、ナフチル、ビフェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、ピラジニル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、それぞれの場合にそれらは置換され若しくは置換されない請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；Ｒ２はシクロペンチル、ＣＨＦ２、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり；Ｒ３はＨであり；及びＲ４はフェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、それぞれの場合にそれらは置換され若しくは置換されない請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；Ｒ２はシクロペンチル、ＣＨＦ２、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり；Ｒ３はＨであり；及びＲ４は置換されず又はメチル、エチル、メトキシ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ビニル、シアノ、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシメチル、若しくはエチルスルホンアミドによって置換されたフェニル、あるいは、置換されず又はカルボキシ若しくはアルコキシカルボニルによって置換された３−ピリジルである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１はメチルであり；Ｒ２はシクロペンチルであり；Ｒ３はＨであり；及びＲ４はフェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、それぞれの場合にそれらは置換され若しくは置換されない請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１はメチルであり；Ｒ２はシクロペンチルであり；Ｒ３はＨであり；及びＲ４は置換されず又はメチル、エチル、メトキシ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ビニル、シアノ、アミノ、カルボキシ、ヒドロキシメチル、若しくはエチルスルホンアミドによって置換されたフェニル、あるいは、置換されず又はカルボキシ若しくはアルコキシカルボニルによって置換された３−ピリジルである請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；Ｒ２はシクロペンチル、ＣＨＦ２、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり；Ｒ３はベンジル、フェネチル、シクロヘキセニルメチル、フラニルメチル、チエニルメチル、ピリジルメチル、キノリニルメチル、イソキノリニルメチル、チアゾリルメチル、又はピロリルメチルであり、それぞれの場合にそれらは置換され若しくは置換されず；及びＲ４はＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；Ｒ２はシクロペンチル、ＣＨＦ２、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり；Ｒ３はピラジニルメチル、ピリミジニルメチル、又はピリジルメチルであり、それぞれの場合にそれらは置換され若しくは置換されず；及びＲ４はＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１はメチルであり；Ｒ２はシクロペンチルであり；Ｒ３はベンジル、フェネチル、シクロヘキセニルメチル、フラニルメチル、チエニルメチル、ピラジニルメチル、ピリミジニルメチル、ピリジルメチル、キノリニルメチル、イソキノリニルメチル、チアゾリルメチル、又はピロリルメチルであり、それぞれの場合にそれらは置換され若しくは置換されず；及びＲ４はＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１はメチルであり；Ｒ２はシクロペンチルであり；Ｒ３はピラジニルメチル又はピリジルメチルであり、それぞれの場合にそれらは置換され若しくは置換されず；及びＲ４はＨである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
化学式ＩＶ
【化２】
2005507365.tif 000002
に従う化合物であり、
ここでＲ１及びＲ２は定義された通りのものであり、Ａ、Ｂ、Ｄのうち少なくとも１つはＮで他はＣＨであり、及びＲ４はそれぞれの場合にそれらが置換され若しくは置換されないピリジル又はフェニルであり、及び製薬上許容し得るそれらの塩である化合物。
【請求項２１】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２である請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
ＢはＮである請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；Ｒ２はシクロペンチル、ＣＨＦ２、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルである請求項２０記載の化合物。
【請求項２４】
ＢはＮである請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；及びＲ４は３−ピリジル又はフェニルであり、それぞれの場合にそれらは置換され若しくは置換されない請求項１９記載の化合物。
【請求項２６】
ＢはＮである請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；Ｒ２はシクロペンチル、ＣＨＦ２、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり；及びＲ４は３−ピリジル又はフェニルであり、それぞれの場合にそれらは置換され若しくは置換されない請求項２０記載の化合物。
【請求項２８】
ＢはＮである請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；及びＲ４は３−又は４−位が置換されたフェニルである請求項２０記載の化合物。
【請求項３０】
ＢはＮである請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；Ｒ２はシクロペンチル、ＣＨＦ２、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり；及びＲ４は３−又は４−位が置換されたフェニルである請求項１９記載の化合物。
【請求項３２】
ＢはＮである請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；及びＲ４は３−ピリジル、３−ＣＯＯＨ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−エチル−スルホンアミド−フェニル、３−テトラゾル−５−イル−フェニル、３−ヒドロキシメチル−フェニル、３−ニトロ−フェニル、４−ピリジル、４−ＣＯＯＨ−フェニル、４−シアノ−フェニル、４−エチル−スルホンアミド−フェニル、４−テトラゾル−５−イル−フェニル、又は４−ヒドロキシメチルーフェニルである請求項２０記載の化合物。
【請求項３４】
ＢはＮである請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１はメチル又はＣＨＦ２であり；Ｒ２はシクロペンチル、ＣＨＦ２、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり；及びＲ４は３−ピリジル、３−ＣＯＯＨ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−エチル−スルホンアミド−フェニル、３−テトラゾル−５−イル−フェニル、３−ヒドロキシメチル−フェニル、３−ニトロ−フェニル、４−ピリジル、４−ＣＯＯＨ−フェニル、４−シアノ−フェニル、４−エチル−スルホンアミド−フェニル、４−テトラゾル−５−イル−フェニル、又は４−ヒドロキシメチルーフェニルである請求項２０記載の化合物。
【請求項３６】
ＢはＮである請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が：
ａ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−エチル−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｂ）  ３−シクロペンチルオキシ−３’，４−ジメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｃ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３’−トリフルオロメチルジフェニルアミン
ｄ）  ３−シクロペンチルオキシ−３’−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｅ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｆ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−フェニル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｇ）  ４’−シアノ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｈ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−ニトロ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｉ）  ４’−クロロ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３’−トリフルオロメチルジフェニルアミン
ｊ）  ４−メトキシ−３’−メチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｋ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｌ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−６−アミノニコチン酸
ｍ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−ピラジニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｎ）  ３’−ベンジルスルホニルアミノ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｏ）  ３−［３−（４−クロロフェニル）プロパ−１−イルオキシ］−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｐ）  ４−メトキシ−３−［３−（４−メトキシフェニル）プロパ−１−イル］オキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｑ）  ４−メトキシ−３−［３−（２−ピリジル）プロパ−１−イル］オキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｒ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−（２−メトキシエトキシ）−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｓ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラニルオキシ］ジフェニルアミン
ｔ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−（１−メチルピペリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｕ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−（１−メチルピロリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｖ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（１−ピロリジニルエトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｗ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（６−メチルピリジル）メトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｘ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（１−メチルピペリジニル）メトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｙ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−［２−（１−ピペリジニル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｚ）  ３−シクロペンチルオキシ−３’−［２−（１−イミダゾリル）エトキシ］−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ａａ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［３−（２−メチルピペラジン−４−イル）プロポキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｂｂ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［３−（２−モルホリン−４−イルエチルアミノ）プロポキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｃｃ）  ３−［２−（４−クロロフェノキシ）エトキシ］−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｄｄ）  ３−［２−（４−クロロフェニルアミノ）エトキシ］−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｅｅ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−（２−メタンスルホニルアミノ）エトキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｆｆ）  ４’−［２−（１−ブタンスルホニルアミノ）エトキシ］−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｇｇ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｈｈ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−メチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｉｉ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−メチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｊｊ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−ニトロ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｋｋ）  ３−シクロペンチルオキシ−３’，４’−ジクロロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｌｌ）  ３’−クロロ−３−シクロペンチルオキシ−４’−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｍｍ）  ３−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（２，６−ジクロロ−４−ピリジルメチル）−−４−メトキシジフェニルアミン
ｎｎ）  ４−メトキシ−４’−メチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｏｏ）  ４，４’−ジメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｐｐ）  ３−インダニルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｑｑ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（２−（２−ピリジル）エチル）オキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｒｒ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−イソキノリニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｓｓ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−Ｎ−（５−ピリミジニル）アミン
ｔｔ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｕｕ）  Ｎ−（４−メトキシ−３−（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｖｖ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシアニリノ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−Ｎ−３−（４−ピリジル）ベンズアミド
ｗｗ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−（４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｘｘ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−４’−（４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｙｙ）  ４−メトキシ−４’−（４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−（３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｚｚ）  ３’−（１−ブタンスルホニルアミノ）−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ａａａ）  ３’−アセトアミド−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｂｂｂ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｃｃｃ）  ４−メトキシ−３−［２−（４−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｄｄｄ）  ４−メトキシ−３−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｅｅｅ）  ３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｆｆｆ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｓ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｇｇｇ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−３−［２−（４−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｈｈｈ）  ３−［２−（４−クロロフェニル）エテニルオキシ］−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｉｉｉ）  ３−シクロペンチルオキシ−３’−ヒドロキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｊｊｊ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−ヒドロキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｋｋｋ）  ４’−シクロヘキシルエトキシ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｌｌｌ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｍｍｍ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［３−（１−メチルピペリジニル）メトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｎｎｎ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［３−（１−メチルピペラジン−４−イル）プロポキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｏｏｏ）  ４−メトキシ−３−（２−フェノキシエトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｐｐｐ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｑｑｑ）  ３’−シアノ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｒｒｒ）  ４’−クロロ−３−シクロペンチルオキシ−３’−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｓｓｓ）  ３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｔｔｔ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−（２−（テトラヒドロピラン−２−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｕｕｕ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−メタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−ジフェニルアミン
ｖｖｖ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−ヒドロキシメチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｗｗｗ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−ヒドロキシメチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｘｘｘ）  ４−メトキシ−３−［３−（４−ピリジル）プロパ−１−イル］オキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｙｙｙ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−３−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｚｚｚ）  ３−シクロプロピルメトキシ−４’−ヒドロキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ａａａａ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−（２−エタンスルホニルアミノ）エトキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｂｂｂｂ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（１−プロパンスルホニルアミノ）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｃｃｃｃ）  ３’−クロロ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｄｄｄｄ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｅｅｅｅ）  ３’−シアノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｆｆｆｆ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｇｇｇｇ）  ３，４−ビス（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｈｈｈｈ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｉｉｉｉ）  ３’−シアノ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｊｊｊｊ）  ３’−クロロ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｋｋｋｋ）  ４’−tert-ブチルジメチルシリルオキシ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｌｌｌｌ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｍｍｍｍ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４−アミノ安息香酸
ｎｎｎｎ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｏｏｏｏ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｐｐｐｐ）  Ｎ−３，４−ビス（（ジフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｑｑｑｑ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｒｒｒｒ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４−アミノ安息香酸
ｓｓｓｓ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｔｔｔｔ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−３−アミノ安息香酸
ｕｕｕｕ）  Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）プロパ−１−イルオキシ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｖｖｖｖ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｗｗｗｗ）  Ｎ−［３−（２−インダニルオキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｘｘｘｘ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｙｙｙｙ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｚｚｚｚ）  Ｎ−［３−（２−メトキシエトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ａａａａａ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｂｂｂｂｂ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｃｃｃｃｃ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｄｄｄｄｄ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｅｅｅｅｅ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｆｆｆｆｆ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｇｇｇｇｇ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｈｈｈｈｈ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｉｉｉｉｉ）  ビス−３，４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｊｊｊｊｊ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｋｋｋｋｋ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｌｌｌｌｌ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｍｍｍｍｍ）  Ｎ−（４−ジフルオロメトキシ−３−（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｎｎｎｎｎ）  ３−シクロペンチルオキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｏｏｏｏｏ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−（１−プロパンスルホニルアミノ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｐｐｐｐｐ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｑｑｑｑｑ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−（１−プロパンスルホニルアミノ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｒｒｒｒｒ）  ３−シクロプロピルメトキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｓｓｓｓｓ）  ４−ジフルオロメトキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｔｔｔｔｔ）  ４−メトキシ−３−［２−（２−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｕｕｕｕｕ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｖｖｖｖｖ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−３−［２−（２−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｗｗｗｗｗ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｘｘｘｘｘ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（５−オキソピロリジニル）メトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
から選択され；及び
製薬上許容し得るそれらの塩である請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が：
ａ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｂ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−メチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｃ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−メチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｄ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−ニトロ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｅ）  ３−シクロペンチルオキシ−３’，４’−ジクロロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｆ）  ３’−クロロ−３−シクロペンチルオキシ−４’−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｇ）  ３−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（２，６−ジクロロ−４−ピリジルメチル）−４−メトキシジフェニルアミン
ｈ）  ４−メトキシ−４’−メチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｉ）  ４，４’−ジメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｊ）  ３−インダニルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｋ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（２−（２−ピリジル）エチル）オキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｌ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−イソキノリニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｍ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−Ｎ−（５−ピリミジニル）アミン
ｎ）    Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｏ）    Ｎ−（４−メトキシ−３−（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｐ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシアニリノ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−Ｎ−（４−ピリジル）ベンズアミド
ｑ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−（４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｒ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−４’−（４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｓ）  ４−メトキシ−４’−（４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−（３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｔ）  ３’−（１−ブタンスルホニルアミノ）−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｕ）  ３’−アセトアミド−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｖ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｗ）  ４−メトキシ−３−［２−（４−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｘ）  ４−メトキシ−３−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｙ）  ３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｚ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｓ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ａａ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−３−［２−（４−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｂｂ）  ３−［２−（４−クロロフェニル）エテニルオキシ］−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｃｃ）  ３−シクロペンチルオキシ−３’−ヒドロキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｄｄ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−ヒドロキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｅｅ）  ４’−シクロヘキシルエトキシ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｆｆ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｇｇ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［３−（１−メチルピペリジニル）メトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｈｈ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［３−（１−メチルピペラジン−４−イル）プロポキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｉｉ）  ４−メトキシ−３−（２−フェノキシエトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｊｊ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（２−プロパンスルホニルアミノ）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｋｋ）  ３’−シアノ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｌｌ）  ４’−クロロ−３−シクロペンチルオキシ−３’−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｍｍ）  ３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｎｎ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−（２−（テトラヒドロピラン−２−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｏｏ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−メタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−ジフェニルアミン
ｐｐ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−ヒドロキシメチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｑｑ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−ヒドロキシメチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｒｒ）  ４−メトキシ−３−［３−（４−ピリジル）プロパ−１−イル］オキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｓｓ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−３−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｔｔ）  ３−シクロプロピルメトキシ−４’−ヒドロキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｕｕ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−（２−エタンスルホニルアミノ）エトキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｖｖ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（１−プロパンスルホニルアミノ）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｗｗ）  ３’−クロロ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｘｘ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｙｙ）  ３’−シアノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｚｚ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ａａａ）  ３，４−ビス（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｂｂｂ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｃｃｃ）  ３’−シアノ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｄｄｄ）  ３’−クロロ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｅｅｅ）  ４’−tert-ブチルジメチルシリルオキシ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｆｆｆ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｇｇｇ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４−アミノ安息香酸
ｈｈｈ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｉｉｉ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｊｊｊ）  Ｎ−３，４−ビス（（ジフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｋｋｋ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｌｌｌ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４−アミノ安息香酸
ｍｍｍ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｎｎｎ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−３−アミノ安息香酸
ｏｏｏ）  Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）プロパ−１−イルオキシ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｐｐｐ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｑｑｑ）  Ｎ−［３−（２−インダニルオキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｒｒｒ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｓｓｓ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｔｔｔ）  Ｎ−［３−（２−メトキシエトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｕｕｕ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｖｖｖ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｗｗｗ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｘｘｘ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｙｙｙ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｚｚｚ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ａａａａ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｂｂｂｂ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｃｃｃｃ）  ビス−３，４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｄｄｄｄ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｅｅｅｅ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｆｆｆｆ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｇｇｇｇ）  Ｎ−（４−ジフルオロメトキシ−３−（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｈｈｈｈ）  ３−シクロペンチルオキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｉｉｉｉ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−（１−プロパンスルホニルアミノ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｊｊｊｊ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｋｋｋｋ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−（１−プロパンスルホニルアミノ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｌｌｌｌ）  ３−シクロプロピルメトキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｍｍｍｍ）  ４−ジフルオロメトキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｎｎｎｎ）  ４−メトキシ−３−［２−（２−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｏｏｏｏ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｐｐｐｐ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−３−［２−（２−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｑｑｑｑ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｒｒｒｒ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（５−オキソピロリジニル）メトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
から選択され；及び
製薬上許容し得るそれらの塩である請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物が：
ａ）  ３’−シアノ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｂ）  ４’−クロロ−３−シクロペンチルオキシ−３’−フルオロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｃ）  ３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｄ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−（２−（テトラヒドロピラン−２−イル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｅ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−メタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−ジフェニルアミン
ｆ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−ヒドロキシメチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｇ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−ヒドロキシメチル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｈ）  ４−メトキシ−３−［３−（４−ピリジル）プロパ−１−イル］オキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｉ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−３−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｊ）  ３−シクロプロピルメトキシ−４’−ヒドロキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｋ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−（２−エタンスルホニルアミノ）エトキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｌ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（１−プロパンスルホニルアミノ）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｍ）  ３’−クロロ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｎ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｏ）  ３’−シアノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｐ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｑ）  ３，４−ビス（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｒ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｓ）  ３’−シアノ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｔ）  ３’−クロロ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｕ）  ４’−tert-ブチルジメチルシリルオキシ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｖ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｗ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４−アミノ安息香酸
ｘ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｙ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｚ）  Ｎ−３，４−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ａａ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｂｂ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４−アミノ安息香酸
ｃｃ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｄｄ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−３−アミノ安息香酸
ｅｅ）  Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）プロパ−１−イルオキシ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｆｆ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｇｇ）  Ｎ−［３−（２−インダニルオキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｈｈ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｉｉ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｊｊ）  Ｎ−［３−（２−メトキシエトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｋｋ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｌｌ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｍｍ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｎｎ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｏｏ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｐｐ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｑｑ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｒｒ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｓｓ）  ビス−３，４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｔｔ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｕｕ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｖｖ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｗｗ）  Ｎ−（４−ジフルオロメトキシ−３−（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｘｘ）  ３−シクロペンチルオキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｙｙ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−（１−プロパンスルホニルアミノ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｚｚ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ａａａ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−（１−プロパンスルホニルアミノ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｂｂｂ）  ３−シクロプロピルメトキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｃｃｃ）  ４−ジフルオロメトキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｄｄｄ）  ４−メトキシ−３−［２−（２−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｅｅｅ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｆｆｆ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−３−［２−（２−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｇｇｇ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｈｈｈ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（５−オキソピロリジニル）メトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
から選択され；及び
製薬上許容し得るそれらの塩である請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が：
ａ）  ３’−クロロ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｂ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｃ）  ３’−シアノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｄ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｅ）  ３，４−ビス（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｆ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｇ）  ３’−シアノ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｈ）  ３’−クロロ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）ジフェニルアミン
ｉ）  ４’−tert-ブチルジメチルシリルオキシ−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｊ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｋ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４−アミノ安息香酸
ｌ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｍ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｎ）  Ｎ−３，４−ビス（（ジフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｏ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｐ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４−アミノ安息香酸
ｑ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｒ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−３−アミノ安息香酸
ｓ）  Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）プロパ−１−イルオキシ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｔ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｕ）  Ｎ−［３−（２−インダニルオキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｖ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（３−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｗ）  Ｎ−［４−メトキシ−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）フェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｘ）  Ｎ−［３−（２−メトキシエトキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸
ｙ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｚ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ａａ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｂｂ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｃｃ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｄｄ）  ４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−（（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｅｅ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｆｆ）  ３−シクロプロピルメチルオキシ−４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｇｇ）  ビス−３，４−ジフルオロメトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジフェニルアミン
ｈｈ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｉｉ）  Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｊｊ）  Ｎ−（３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｋｋ）  Ｎ−（４−ジフルオロメトキシ−３−（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミン
ｌｌ）  ３−シクロペンチルオキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｍｍ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−３’−（１−プロパンスルホニルアミノ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｎｎ）  ３−シクロペンチルオキシ−４’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｏｏ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−（１−プロパンスルホニルアミノ）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｐｐ）  ３−シクロプロピルメトキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｑｑ）  ４−ジフルオロメトキシ−３’−エタンスルホニルアミノ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｒｒ）  ４−メトキシ−３−［２−（２−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｓｓ）  ４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｔｔ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−３−［２−（２−ピリジル）エトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
ｕｕ）  ３’−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−［（３Ｒ）−テトラヒドロフリルオキシ］ジフェニルアミン
ｖｖ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−４’−［２−（５−オキソピロリジニル）メトキシ］−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン
から選択され；及び
製薬上許容し得るそれらの塩である請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
化学式Ｉ’
【化３】
2005507365.tif 000003
に従う化合物であり、
ここで：
Ｒ１’は、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨＦ２、又はＣＦ３であり；
Ｒ２’は、１〜１２個の炭素原子を持つアルキル、
１〜１２個の炭素原子を持ち、ハロゲン、オキソ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキル、
２〜１２個の炭素原子を持つアルケニル、
２〜１２個の炭素原子を持ち、ハロゲン、オキソ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルケニル、
２〜１２個の炭素原子を持つアルキニル、
２〜１２個の炭素原子を持ち、ハロゲン、オキソ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキニル、
３〜１０個の炭素原子を持つシクロアルキル、
３〜１０個の炭素原子を持ち、ハロゲン、オキソ、アルキル、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキル、
４〜１２個の炭素原子を持つシクロアルキルアルキル、
４〜１２個の炭素原子を持ち、ハロゲン、オキソ、アルキル、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキルアルキル、
５〜１４個の炭素原子を持つ、部分的に不飽和の炭素環基、
５〜１４個の炭素原子を持ち、ハロゲン、アルキル、アルキロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換される、部分的に不飽和の炭素環基、
７〜２６個の炭素原子を持つアリールアルキル、
７〜２６個の炭素原子を持ち、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアリールアルキル、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を持つヘテロアリールアルキル、又は、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を持ち、ヘテロアリール部分においてハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、及び／又はアルキル部分においてハロゲン、オキソ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって置換される、置換されたヘテロアリールアルキルであり；
ＸはＯ又はＳであり；
Ｒ３’は、６〜１４個の炭素原子を持つアリール、
６〜１４個の炭素原子を持ち、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、置換されないか又はハロゲン、アルキル、若しくはアルコキシによって置換されるヘテロアリール、又はこれらの組合せによって１回以上置換されるアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を持つヘテロアリール、又は、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を持ち、ハロゲン、アリール、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はこれらの組合せによって１回以上置換される、置換されたヘテロアリールであり；
Ｌは、−ＮＨ−、−ＮＲ４’−、ＮＨＣＨ２−、−ＮＲ４’ＣＨ２−、又は−ＣＨ２ＮＲ４’−であり；及び
Ｒ４’は、１〜１２個の炭素原子を持つアルキル、
１〜１２個の炭素原子を持ち、ハロゲン、オキソ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキル、
６〜１４個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を持つヘテロアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を持ち、ハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はこれらの組合せによって１回以上置換される、置換されたヘテロアリール、
７〜１６個の炭素原子を持つアリールアルキル、
７〜１６個の炭素原子を持ち、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアリールアルキル、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を持つヘテロアリールアルキル、又は、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を持ち、ヘテロアリール部分においてハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、及び／又はアルキル部分においてハロゲン、オキソ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって置換される、置換されたヘテロアリールアルキルであり；及び
製薬上許容し得るそれらの塩である化合物。
【請求項４２】
そのような亢進が望まれる患者の認知を亢進させる方法であって、請求項１記載の化合物の有効な量の前記患者への投与を含む方法。
【請求項４３】
前記化合物が体重／日で０．０１−１００ｍｇ／ｋｇの量投与される、請求項４２記載の方法。
【請求項４４】
前記患者がヒトである、請求項４２記載の方法。
【請求項４５】
認知障害又は減退に苦しむ患者を治療する方法であって、請求項１記載の化合物の有効な量の前記患者への投与を含む方法。
【請求項４６】
前記患者がヒトである、請求項４５記載の方法。
【請求項４７】
前記患者が記憶障害に苦しむ、請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
前記化合物が体重／日で０．０１−１００ｍｇ／ｋｇの量投与される、請求項４５記載の方法。
【請求項４９】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト−ヤコブ病、うつ病、加齢、頭部外傷、脳卒中、ＣＮＳ低酸素症、大脳の老化、脳血管性痴呆、ＨＩＶ、又は循環器疾患に苦しむ、請求項４７記載の方法。
【請求項５０】
ｃＡＭＰ水準の低下を含む疾患を持つ患者を治療する方法であって、請求項１記載の化合物の有効な量の前記患者への投与を含む方法。
【請求項５１】
患者のＰＤＥ４酵素活性を阻害する方法であって、請求項１記載の化合物の有効な量の前記患者への投与を含む方法。
【請求項５２】
請求項１記載の化合物、及び製薬上許容し得る担体を含む薬物組成。
【請求項５３】
前記組成が０．１−５０ｍｇの前記化合物を含む、請求項５１記載の組成。
【請求項５４】
神経変性疾患による記憶障害に苦しむ患者を治療する方法であって、請求項１記載の化合物の有効な量の前記患者への投与を含む方法。
【請求項５５】
急性の神経変性疾患による記憶障害に苦しむ患者を治療する方法であって、請求項１記載の化合物の有効な量の前記患者への投与を含む方法。
【請求項５６】
アレルギー性又は炎症性の疾病に苦しむ患者を治療する方法であって、請求項１記載の化合物の有効な量の前記患者への投与を含む方法。
【請求項５７】
化学式
【化４】
2005507365.tif 000004
に従う化合物であり、
ここで：
Ｒ１は、Ｈ、tert-ブチルジメチルシリル、３Ｈ３Ｃ−、１４ＣＨ３−、１１ＣＨ３−又はフェノール系保護基であり；
Ｒ２は、１〜１２個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝せず、置換されず又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、それぞれの場合に１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基が−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−によって任意に置換されるアルキル、
３〜１０個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を持つアルキル、１〜４個の炭素原子を持つアルコキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキル、
４〜１６個の炭素原子を持ち、置換されず又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分においてハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキルアルキル、
４〜１６個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアリール、
アリール部分は６〜１４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分は１〜５個の炭素原子を持ち、アリールアルキル基は置換されず又は前記アリール部分においてハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、前記アルキル部分における１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、それぞれ任意に−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−によって置換され、さらに１以上の−ＣＨ２−基は、それぞれ任意に−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置換され、及び／又は前記アルキル部分はハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって任意に置換されるアリールアルキル、
５〜１４個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換される、部分的に不飽和の炭素環基、
飽和し、部分的に飽和し、又は不飽和であり、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、置換されず又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換される複素環基、又は、
複素環部分が飽和し、部分的に飽和し、又は不飽和であり、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、アルキル部分が分枝し又は分枝せずに１〜５個の炭素原子を持ち、複素環−アルキル基が置換されず又は前記複素環部分においてハロゲン、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、前記アルキル部分における１以上の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、それぞれ任意に−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−によって置換され、さらに１以上の−ＣＨ２−基は、それぞれ任意に−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置換され、及び／又は前記アルキル部分はハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、若しくはこれらの組合せによって任意に置換される複素環−アルキル基であり；
Ｒ３は、Ｈ、
１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝せず、置換されず又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキル、
炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分は１〜５個の炭素原子を持ち、置換されず又は前記炭素環部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、前記アルキル部分がハロゲン、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、又はこれらの組合せによって任意に置換される、部分的に不飽和の炭素環−アルキル基、
７〜１９個の炭素原子を持ち、アリール部分が６〜１４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、アリールアルキル基は置換されず又は前記アリール部分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、若しくはメチルによって置換されるアリールアルキル、又は
ヘテロアリール部分は部分的又は完全に飽和し、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、ヘテロアリールアルキル基は置換されず又は前記ヘテロアリール部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、若しくはメチル、若しくはこれらの組合せによって置換されるヘテロアリールアルキル基であり；
Ｒ４は、Ｈ、
６〜１４個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、２（−ヘテロ環）テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリロキシ（例えば、tert-ブチルジメチルシリルオキシ）、Ｒ５−Ｌ−、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアリール、又は、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル  ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリロキシ、Ｒ５−Ｌ−、ジアルキルアミノ−Ｌ−、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるヘテロアリールであり；
Ｒ５は、Ｈ、
１〜８個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキル、
それぞれアルキル部分が独立して１〜８個の炭素原子を持つアルキルアミノ又はジアルキルアミノ、
炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を持ち、アルキル部分は１〜５個の炭素原子を持ち、置換されず又は好ましくは前記炭素環部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換される、部分的に不飽和の炭素環−アルキル基、
３〜１０個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１〜４個の炭素原子を持つアルキル、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキル、
４〜１６個の炭素原子を持ち、置換されず、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分においてハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキルアルキル、
６〜１４個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアリール、
７〜１９個の炭素原子を持ち、アリール部分が６〜１４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、アリールアルキル基は置換されず又は前記アリール部分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、若しくはメチルによって置換されるアリールアルキル、
飽和し、部分的に飽和し、又は不飽和であり、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換される複素環基、又は、
複素環部分が飽和し、部分的に飽和し、又は不飽和であり、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、複素環−アルキル基が置換されず又は前記複素環部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、メチル、若しくはこれらの組合せによって置換される、複素環−アルキル基であり；
Ｌは、単結合、又は１〜８個の炭素原子を持ち、１以上の−ＣＨ２−基が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ６−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＮＲ６ＣＯ−、−ＣＯＮＲ６−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＯ−、−ＳＣＯＮＨ−、−ＳＣＳＮＨ−、若しくは−ＮＨＣＳＮＨ−によってそれぞれ任意に置換される二価の脂肪族基であり；及び
Ｒ６は、Ｈ、又は
１〜８個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝せず、置換されず又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキルであり；
Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つはＨ以外であり；及び
製薬上許容し得るそれらの塩である化合物。
【請求項５８】
化学式
【化５】
2005507365.tif 000005
に従う化合物であり、
ここで：
Ｒ１は、１〜４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝せず、置換されず又はハロゲンによって１回以上置換されたアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、tert-ブチルジメチルシリルオキシ−又はフェノール系保護基であり；
Ｒ３は、Ｈ、
１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝せず、置換されず又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−４−アルコキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキル、
炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分は１〜５個の炭素原子を持ち、置換されず又は前記炭素環部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、前記アルキル部分がハロゲン、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、又はこれらの組合せによって任意に置換される、部分的に不飽和の炭素環−アルキル基、
７〜１９個の炭素原子を持ち、アリール部分が６〜１４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、アリールアルキル基は置換されず又は前記アリール部分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、若しくはメチルによって置換されるアリールアルキル、又は
ヘテロアリール部分は部分的又は完全に飽和し、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、ヘテロアリールアルキル基は置換されず又は前記ヘテロアリール部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、若しくはメチル、若しくはこれらの組合せによって置換されるヘテロアリールアルキル基であり；
Ｒ４は、Ｈ、
６〜１４個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、２（−ヘテロ環）テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリロキシ（例えば、tert-ブチルジメチルシリルオキシ）、Ｒ５−Ｌ−、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアリール、又は、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル  ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリロキシ、Ｒ５−Ｌ−、ジアルキルアミノ−Ｌ−、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるヘテロアリールであり；
Ｒ５は、Ｈ、
１〜８個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキル、
それぞれアルキル部分が独立して１〜８個の炭素原子を持つアルキルアミノ又はジアルキルアミノ、
炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を持ち、アルキル部分は１〜５個の炭素原子を持ち、置換されず又は好ましくは前記炭素環部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換される、部分的に不飽和の炭素環−アルキル基、
３〜１０個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１〜４個の炭素原子を持つアルキル、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキル、
４〜１６個の炭素原子を持ち、置換されず、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分においてハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるシクロアルキルアルキル、
６〜１４個の炭素原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアリール、
７〜１９個の炭素原子を持ち、アリール部分が６〜１４個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、アリールアルキル基は置換されず又は前記アリール部分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、若しくはメチルによって置換されるアリールアルキル、
飽和し、部分的に飽和し、又は不飽和であり、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、置換されず又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ  ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換される複素環基、又は、
複素環部分が飽和し、部分的に飽和し、又は不飽和であり、少なくとも１つの環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を持ち、分枝し又は分枝しないアルキル部分が１〜５個の炭素原子を持ち、複素環−アルキル基が置換されず又は前記複素環部分においてハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換され、及び／又は前記アルキル部分においてハロゲン、シアノ、メチル、若しくはこれらの組合せによって置換される、複素環−アルキル基であり；
Ｌは、単結合、又は１〜８個の炭素原子を持ち、１以上の−ＣＨ２−基が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ６−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＮＲ６ＣＯ−、−ＣＯＮＲ６−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＯ−、−ＳＣＯＮＨ−、−ＳＣＳＮＨ−、若しくは−ＮＨＣＳＮＨ−によってそれぞれ任意に置換される二価の脂肪族基であり；及び
Ｒ６は、Ｈ、又は
１〜８個の炭素原子を持ち、分枝し又は分枝せず、置換されず又はハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、オキソ、若しくはこれらの組合せによって１回以上置換されるアルキルであり；
Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つはＨ以外であり；及び
製薬上許容し得るそれらの塩である化合物。
【請求項５９】
ａ）  ３−シクロペンチル−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アニリン；
ｂ）  ３−tert-ブチルジメチルシリルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アニリン；
ｃ）  ３−tert−ブチルジメチルシリルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン；
ｄ）  ３−tert−ブチルジメチルシリルオキシ−３’−クロロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン；
ｅ）  エチルＮ−（３−tert−ブチルジメチルシリルオキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸；
ｆ）  ３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシジフェニルアミン；
ｇ）  ３−ヒドロキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン；
ｈ）  ３’−クロロ−３−ヒドロキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン；
ｉ）  エチルＮ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸；
ｊ）  ３’−（２−ブロモエトキシ）−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン；
ｋ）  ４’−［１−（３−ブロモプロピル）オキシ］−３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン；及び
ｌ）  ４−ヒドロキシ−３−シクロペンチルオキシ−Ｎ−（３−ピリジルメチル）ジフェニルアミン：
から選択される化合物。
【請求項６０】
前記化合物がN−3,４−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニル−N−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸または製薬上許容されるその塩である、請求項１に記載された化合物。
【請求項６１】
前記化合物がN−（3−シクロペンチロキシ−４−メトキシフェニル）−N−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸または製薬上許容されるその塩である、請求項１に記載された化合物。
【請求項６２】
前記化合物がN−3,４−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニル−N−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸または製薬上許容されるその塩である、請求項４４に記載された方法。
【請求項６３】
前記化合物がN−3,４−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニル−N−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸または製薬上許容されるその塩である、請求項５０に記載された方法。
【請求項６４】
前記疾病がうつ病である、請求項６３に記載された方法。
【請求項６５】
前記化合物がN−（3−シクロペンチロキシ−４−メトキシフェニル）−N−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸または製薬上許容されるその塩である、請求項４４に記載された方法。
【請求項６６】
前記化合物がN−3,４−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニル−N−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸または製薬上許容されるその塩である、請求項５２に記載された組成物。
【請求項６７】
前記化合物がN−（3−シクロペンチロキシ−４−メトキシフェニル）−N−（３−ピリジルメチル）−３−アミノ安息香酸または製薬上許容されるその塩である、請求項５２に記載された組成物。
【請求項６８】
前記組成物が更に、カルシウム  拮抗薬、コリン神経作用薬、アデノシンレセプター調整薬、NMDA-レセプター調整薬、メタポトロピックグルタメートレセプター調整薬、コリンエステラーゼ  阻害薬の中から選択された薬剤又はそれらの組合わせを更に有している、請求項５２に記載された組成物。
【請求項６９】
前記組成物が更に、カルシウム  拮抗薬、コリン神経作用薬、アデノシンレセプター調整薬、NMDA-レセプター調整薬、メタポトロピックグルタメートレセプター調整薬、コリンエステラーゼ  阻害薬の中から選択された薬剤又はそれらの組合わせを更に有している、請求項６６に記載された組成物。
【請求項７０】
前記組成物が更に、カルシウム  拮抗薬、コリン神経作用薬、アデノシンレセプター調整薬、NMDA-レセプター調整薬、メタポトロピックグルタメートレセプター調整薬、コリンエステラーゼ  阻害薬の中から選択された薬剤又はそれらの組合わせを更に有している、請求項６７に記載された組成物。