【手続補正書】
【提出日】平成16年9月16日(2004.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2005519908.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシであり、
Ｒ２は、水素、低級アルキル、またはヒドロキシ−低級アルキルであり、
Ａは、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＣＲ５Ｒ６であり、
Ｒ５とＲ６は一体となって、４、５、または６個の炭素原子を有するアルキレン、１個の酸素原子、および３または４個の炭素原子を有するオキサ−低級アルキレン、または１または２個の窒素原子（窒素原子は非置換であるか、または低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、またはアセチルで置換されている）、および２、３、または４個の炭素原子を有するアザ−低級アルキレン（ここで、それぞれの場合の低級アルキレンは、部分的または全体的に不飽和であってもよく、および／または低級アルキレンの炭素原子は、低級アルキル、ヒドロキシル、低級アルコキシ、またはオキソ基（低級アルキレンが全体的に不飽和でない場合）で置換されていてもよい）であり、そして、
ここで、少なくとも１個の窒素原子が酸素原子と結合して、対応するＮ−オキシドを形成するか、あるいは窒素原子が酸素原子と結合しない場合、Ａがオキソで置換されている。］の化合物、または該化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
Ａが、ピロリジノ、ピペリジル、ピペリジノ、ピペラジニル、ピリジル、ピロリジニル、モルホリノ、低級アルキルピペラジノ、Ｎ−メチルピペラジノ、４−メチル−３−オキソ−１−ピペラジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１Ｈ−イミダゾリル、１Ｈ−２−メチルイミダゾリル、１Ｈ−４−メチルイミダゾリル、１Ｈ−２，４−ジメチルイミダゾリル、シクロヘキシル、またはフェニルであり、必要に応じて環の炭素上でオキソで置換されている、請求項１に記載の化合物、または該化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式Ｉにおいて、
Ａが、次の式Ａ’
【化２】
2005519908.tif 000002
（式中、
必要に応じて環の炭素上でオキソで置換され、そして
Ｒ３は、水素、低級アルキル、またはアセチルである）のピペラジニル基である、請求項１に記載の化合物、または該化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式Ｉにおいて、
Ｒ１が、水素であり、
Ｒ２が、水素、メチル、またはヒドロキシメチルであり、
Ｒ３が、メチル、または水素である、
請求項３に記載の化合物、または該化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式Ｉの化合物が、４−［（３−オキソ−１−ピペラジニル）メチル］−Ｎ−［４−メチル−３−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］フェニル］ベンズアミドである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式Ｉの化合物が、４−［（４−メチル−３−オキソ−１−ピペラジニル）メチル］−Ｎ−［４−メチル−３−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］フェニル］ベンズアミドである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
式ＩＩ
【化３】
2005519908.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシであり、
Ｒ２は、低級アルキル、またはヒドロキシ−低級アルキルであり、
Ｒ３は、水素、メチル、またはアセチルであり、そして
星印は、必要に応じて酸素原子と結合して、対応するＮ−オキシドを形成する窒素原子を示す（ただし、Ｒ１が水素であり、Ｒ２がメチルであり、そしてＲ３が水素またはメチルの場合、星印の３個の窒素原子のうち少なくとも１個が酸素原子と結合している）。］の化合物、またはその塩。
【請求項８】
式ＩＩにおいて、
Ｒ１が、水素であり、
Ｒ２が、メチルまたはヒドロキシメチルであり、
Ｒ３が、メチルであり、そして
星印が、必要に応じて酸素原子と結合して、対応するＮ−オキシドを形成する窒素原子を示す（ただし、Ｒ２がメチルである場合、星印の３個の窒素原子のうちの少なくとも１個が酸素原子と結合している）、請求項７に記載の化合物、またはその塩。
【請求項９】
式ＩＩにおいて、
Ｒ１が、水素であり、
Ｒ２が、ヒドロキシ−低級アルキルであり、
Ｒ３が、メチルであり、そして
星印が、必要に応じて酸素原子と結合して、対応するＮ−オキシドを形成する窒素原子を示す、請求項７に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１０】
式ＩＩの化合物が、
４−［（４−メチル−４−オキシド−１−ピペラジニル）−メチル］−Ｎ−｛４−メチル−３−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］−アミノ］−フェニル｝−ベンズアミドである、請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式ＩＩの化合物が、
４−［（４−メチル−１−ピペラジニル）−メチル］−Ｎ−［４−メチル−３−［［４−（１−オキシド−３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］−アミノ］−フェニル］−ベンズアミドである、請求項８に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
式ＩＩの化合物が、
４−［（４−メチル−１，４−ジオキシド−１−ピペラジニル）−メチル］−Ｎ−｛４−メチル−３−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］−アミノ］−フェニル｝−ベンズアミドである、請求項８に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
式ＩＩの化合物が、
４−［（４−メチル−１−ピペラジニル）−メチル］−Ｎ−｛４−ヒドロキシメチル−３−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］−アミノ］−フェニル｝−ベンズアミドである、請求項８または９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
精製形である、請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
ヒトを含む温血動物の治療的処置方法での使用のための、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩を、医薬的に許容される担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の医薬的に許容される塩を有効成分として、医薬的に許容される担体と共に含む、ヒトを含む温血動物の増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項１８】
増殖性疾患の処置用の医薬組成物の製造のための、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１９】
増殖性疾患の処置のための、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の医薬的に許容される塩の使用。
【請求項２０】
ヒトを含む温血動物の処置方法であって、増殖性疾患に罹患している該温血動物に、該疾患に対して有効な用量で、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の医薬的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項２１】
式ＩＩ
【化４】
2005519908.tif 000004
（式中、Ｒ１およびＲ２は、請求項７に記載の式Ｉの化合物について定義された意味を有し、星印は、必要に応じて酸素原子と結合する窒素原子を示す）の化合物を、
式ＩＩＩ
【化５】
2005519908.tif 000005
（式中、Ｒ３は、請求項７に記載の式Ｉの化合物について定義された意味を有し、星印は、必要に応じて酸素原子と結合する窒素原子を示す）の化合物と反応させ；
そして得られた化合物を、必要に応じて適当な酸化剤で式ＩのＮ−オキシドに転換し；
ここで、
式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に存在し、反応に関与することが意図されていない官能基は、所望なら保護された形で存在し、そして存在する保護基が切断され、さらに、式ＩＩおよびＩＩＩの化合物は塩の形でも存在してもよく（ただし、塩形成基が存在し、塩の形での反応が可能であるものとする）；
そして、所望なら、得られた式Ｉの化合物は、式Ｉの別の化合物に変換され、得られた式Ｉの遊離化合物は、塩に転換され、得られた式Ｉの化合物の塩は、遊離化合物または別の塩に転換され、そして／または式Ｉの異性体混合物は、個々の異性体に分けられることで特徴付けられる、
請求項７に記載の式ＩＩの化合物、またはその塩の製造方法。