【誤訳訂正書】
【提出日】平成17年3月3日(2005.3.3)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2004525183.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ2は、アリールまたはシクロアルキルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ3は、Ｈまたはアルキルであり（ここで、該アルキル基は、１個またはそれ以上のフッ素原子により置換されていてもよい）；
Ｒ4は、ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ8は、Ｈ、アルキルまたはＲ11Ｒ12であり、Ｒ9は、Ｈ、アルキルまたはＲ13Ｒ14であるか；またはＲ8およびＲ9はそれらが結合しているＮ原子と一緒になって環原子４〜８個を含む複素環を形成し、ここで、該環原子は、該Ｎ原子に加えて、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を含んでもよく；該複素環は、飽和または不飽和であり、かつ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アミノアルキル、ジ−アルキルアミノアルキルおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＲ15によって１回またはそれ以上置換されていてもよく、該環は、１個またはそれ以上のシクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基と、縮合していてもよいかまたは単結合またはアルキル鎖によって結合していてもよく、該シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基は、非置換であるか、またはハロ、ハロアルキル、オキソおよびアリールによって１回またはそれ以上置換されており；
Ｒ11およびＲ13は、各々、独立して、単結合、アルキル、アルキルアミノまたはアミノアルキル、または２o−もしくは３o−アルキルアミノアルキルのいずれかであり、Ｒ12およびＲ14は、各々、独立して、Ｈ、またはシクロアルキル、アリール、または２つまたはそれ以上の縮合シクロアルキルおよび／またはアリール基を含む環の基であり、ここで、該環の基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでもよく、該環の基は、非置換であるか、または１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、オキソ、アルキル、アリールアルキルまたはシクロアルキルアルキル、アリール、またはシクロアルキルによって１回またはそれ以上置換されており；
Ｒ5は、分枝状もしくは直鎖状アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、または単環もしくは縮合環芳香族複素環の基であり；
Ｒ6は、Ｈ、またはアルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、スルホンアミド、トリフルオロメチル、またはアミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノからなる群から独立して選択される３個までの置換基を表し；
Ｒ7は、Ｈまたはハロであり；
Ｒ15は、アルキルであり；
ａは、０〜６であり；
Ｒ2およびＲ5のいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、オキソ、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、カルボキサミド、スルホンアミド、トリフルオロメチル、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノによって１回またはそれ以上置換されていてもよい；
ただし、Ｒ5が非置換フェニルであり、かつ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7およびａが以下のものから選択される基である化合物ではなく：
【表１−１】
2004525183.tif 000002
【表１−２】
2004525183.tif 000003
【表１−３】
2004525183.tif 000004
【表１−４】
2004525183.tif 000005
【表１−５】
2004525183.tif 000006
【表１−６】
2004525183.tif 000007
さらに、ただし、式（Ｉ）で示される化合物は、以下の化合物：
２−(４−フルオロ−フェニル)−３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
２−(２−フルオロ−フェニル)−３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−[１,４']ビピペリジニル−１'−イルメチル−２−チオフェン−２−イル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−[１,４']ビピペリジニル−１'−イルメチル−２−(４−フルオロ−フェニル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−[１,４']ビピペリジニル−１'−イルメチル−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；および
３−[１,４']ビピペリジニル−１'−イルメチル−２−(２−フルオロ−フェニル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド
から選択されるものではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1がＨである請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項３】
Ｒ2がアリールまたはシクロアルキルである請求項１または２記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項４】
Ｒ2がシクロヘキシルである請求項３記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項５】
Ｒ3がアルキルである請求項１〜４いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項６】
Ｒ3がメチルである請求項５記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項７】
Ｒ4がＮＲ8Ｒ9であり、ここで、Ｒ8およびＲ9が、それらが結合しているＮ原子と一緒になって環原子４〜８個を含む複素環を形成し、該環原子が該Ｎ原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を含んでもよく；該複素環が飽和または不飽和であり、かつ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アミノアルキル、ジ−アルキルアミノアルキルおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＲ15によって１回またはそれ以上置換されていてもよく、該環が、１個またはそれ以上のシクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基と、縮合していてもよいかまたは単結合またはアルキル鎖によって結合していてもよく、該シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基が非置換であるか、またはハロ、ハロアルキル、オキソおよびアリールによって１回またはそれ以上置換されている請求項１〜６いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項８】
Ｒ4がＮＲ8Ｒ9であり、ここで、Ｒ8およびＲ9が、それらが結合しているＮ原子と一緒になって環原子４〜８個を含む複素環を形成し、該環原子が該Ｎ原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を含んでもよく；該複素環が飽和または不飽和であり、かつ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アミノアルキル、ジ−アルキルアミノアルキルおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＲ15によって１回またはそれ以上置換されており、該環が、１個またはそれ以上のシクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基と、縮合していてもよいかまたは単結合またはアルキル鎖によって結合していてもよく、該シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基が非置換であるか、またはハロ、ハロアルキル、オキソおよびアリールによって１回またはそれ以上置換されている請求項７記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項９】
Ｒ5がアリールまたは芳香族複素環の基である請求項１〜８いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１０】
Ｒ5がフェニルまたは３−チエニルである請求項９記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１１】
Ｒ6がＨまたはフルオロである請求項１〜１０いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１２】
Ｒ7がＨまたはフルオロである請求項１〜１１いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１３】
ａが１、２または３である請求項１〜１２いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１４】
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がシクロヘキシルであり、Ｒ3がメチルであり、Ｒ5がフェニルであり、Ｒ6がＨであり、Ｒ7がＨであり、ａが１であり、かつ、Ｒ4が以下の置換基：
【表２】
2004525183.tif 000008
から選択される請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物
【請求項１５】
Ｒ1がＨであり、Ｒ2が非置換シクロヘキシルであり、Ｒ3が非置換メチルであり、Ｒ5が非置換フェニルであり、Ｒ6がＨであり、Ｒ7が６−Ｆであり、ａが１であり、かつ、Ｒ4が以下の置換基：
【表３】
2004525183.tif 000009
から選択される請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１６】
請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩および／またはその溶媒和物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化２】
2004525183.tif 000010
［式中、Ｒ'6、Ｒ'7、Ｒ'5およびＸ'は、各々、式（Ｉ）または（Ｉａ）に関して上記で定義したＲ6、Ｒ7、Ｒ5およびＸであるか、または、各々、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ5およびＸに変換可能な基である］
で示される化合物またはその活性誘導体を式（ＩＩＩ）：
【化３】
2004525183.tif 000011
［式中、Ｒ'1、Ｒ'2、およびＲ'3は、各々、式（Ｉ）に関して定義したＲ1、Ｒ2、およびＲ3であるか、または、各々、Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3に変換可能な基または原子である］
で示される化合物と反応させて式（Ｉｂ）：
【化４】
2004525183.tif 000012
［式中、Ｒ'1、Ｒ'2、Ｒ'3、Ｘ'、Ｒ'5、Ｒ'6およびＲ'7は、上記定義と同じである］
で示される化合物を形成すること、および、その後、以下の任意工程：
（ｉ）必要に応じて、Ｒ'1、Ｒ'2、Ｒ'3、Ｘ'、Ｒ'5、Ｒ'6およびＲ'7のいずれか１つを、各々、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7に変換して式（Ｉ）で示される化合物を得る工程；
（ｉｉ）式（Ｉ）で示される化合物を式（Ｉ）で示される別の化合物に変換する工程；および
（ｉｉｉ）式（Ｉ）で示される化合物の塩および／またはその溶媒和物を製造する工程
の１つまたはそれ以上を行うことを含む方法。
【請求項１７】
請求項１〜１５いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
活性治療物質として使用するための、請求項１〜１５いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
本発明の一次症状および二次症状の治療または予防のための、請求項１〜１５いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
本発明の一次症状および二次症状の治療用薬物の製造における、請求項１〜１５いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
本発明によると、下記式（Ｉ）：
【化１】
2004525183.tif 000013
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ2は、アリールまたはシクロアルキルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ3は、Ｈまたはアルキルであり（ここで、該アルキル基は、１個またはそれ以上のフッ素原子により置換されていてもよい）；
Ｒ4は、ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ8は、Ｈ、アルキルまたはＲ11Ｒ12であり、Ｒ9は、Ｈ、アルキルまたはＲ13Ｒ14であるか；またはＲ8およびＲ9はそれらが結合しているＮ原子と一緒になって環原子４〜８個を含む複素環を形成し、ここで、該環原子は、該Ｎ原子に加えて、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を含んでもよく；該複素環は、飽和または不飽和であり、かつ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アミノアルキル、ジ−アルキルアミノアルキルおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＲ15によって１回またはそれ以上置換されていてもよく、該環は、１個またはそれ以上のシクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基と、縮合していてもよいかまたは単結合またはアルキル鎖によって結合していてもよく、該シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基は、非置換であるか、またはハロ、ハロアルキル、オキソおよびアリールによって１回またはそれ以上置換されており；
Ｒ11およびＲ13は、各々、独立して、単結合、アルキル、アルキルアミノまたはアミノアルキル、または２o−もしくは３o−アルキルアミノアルキルのいずれかであり、Ｒ12およびＲ14は、各々、独立して、Ｈ、またはシクロアルキル、アリール、または２つまたはそれ以上の縮合シクロアルキルおよび／またはアリール基を含む環の基であり、ここで、該環の基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでもよく、該環の基は、非置換であるか、または１個またはそれ以上のハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、オキソ、アルキル、アリールアルキルまたはシクロアルキルアルキル、アリール、またはシクロアルキルによって１回またはそれ以上置換されており；
Ｒ5は、分枝状もしくは直鎖状アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールまたは単環もしくは縮合環芳香族複素環の基であり；
Ｒ6は、Ｈ、またはアルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、スルホンアミド、トリフルオロメチル、またはアミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノからなる群から独立して選択される３個までの置換基を表し；
Ｒ7は、Ｈまたはハロであり；
Ｒ15は、アルキルであり；
ａは、０〜６であり；
Ｒ2およびＲ5のいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、オキソ、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、カルボキサミド、スルホンアミド、トリフルオロメチルまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノによって１回またはそれ以上置換されていてもよい；
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
【表１−２】
2004525183.tif 000014
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
【表１−３】
2004525183.tif 000015
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
【表１−５】
2004525183.tif 000016
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２４】
適当には、Ｒ4は、ＮＲ8Ｒ9であり、ここで、Ｒ8およびＲ9はそれらが結合しているＮ原子と一緒になって環原子４〜８個を含む複素環を形成し、該環原子は該Ｎ原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を含んでもよく；該複素環は飽和または不飽和であり、かつ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アミノアルキル、ジ−アルキルアミノアルキルおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＲ15によって１回またはそれ以上置換されていてもよく、該環は、１個またはそれ以上のシクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基と、縮合していてもよいかまたは単結合またはアルキル鎖によって結合していてもよく、該シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基は非置換であるか、またはハロ、ハロアルキル、オキソおよびアリールによって１回またはそれ以上置換されている。好ましくは、Ｒ4はＮＲ8Ｒ9であり、ここで、Ｒ8およびＲ9はそれらが結合しているＮ原子と一緒になって環原子４〜８個を含む複素環を形成し、該環原子は該Ｎ原子に加えてＮ、ＯまたはＳから選択される１個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を含んでもよく；該複素環は飽和または不飽和であり、かつ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、アミノアルキル、ジ−アルキルアミノアルキルおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨＲ15によって１回またはそれ以上置換されており、該環は、単結合またはアルキル鎖によって１個またはそれ以上のシクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基と、縮合していてもよいかまたは単結合またはアルキル鎖によって結合していてもよく、該シクロアルキル、ヘテロサイクリルまたはアリール基は非置換であるか、またはハロ、ハロアルキル、オキソおよびアリールによって１回またはそれ以上置換されている。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９１】
【表４−１】
2004525183.tif 000017
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９２】
【表４−２】
2004525183.tif 000018
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９４】
【表５−１】
2004525183.tif 000019
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９５】
【表５−２】
2004525183.tif 000020
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９８】
【表７−１】
2004525183.tif 000021
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９９】
【表７−２】
2004525183.tif 000022