【手続補正書】
【提出日】平成15年10月1日(2003.10.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2002538132.tif 000001
［式中、Ｒ1およびＲ2は、それぞれアリール基またはアル（低級）アルキル基、または結合して、低級アルキレン基または低級アルケニレン基を形成、その各々はアリールで置換されていてもよく、または低級アルキル、低級アルコキシ、アリール、アリールオキシもしくはハロゲンで任意に置換された環状炭化水素で縮合されていてもよい、
Ｒ3は低級アルキル基、低級アルコキシ基、アリール基、アリールアミノ基またはアリールオキシ基、その各々は低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい、ピリジル基またはピリジルアミノ基、
ＸはＣＨまたはＮ、
Ｙは単結合または−ＮＨ−、
Ｑは
【化２】
2002538132.tif 000002
をそれぞれ意味する。
ただし、
１）Ｒ3が、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよいアリールアミノ基、またはピリジルアミノ基である場合、
ＸはＣＨまたは
Ｙは単結合であるか、
２）Ｒ1およびＲ2が結合して、低級アルキル、低級アルコキシ、アリールまたはハロゲンで任意に置換されたベンゼンで縮合されたペンテニレン基を形成、
ＸがＣＨ
Ｙが−ＮＨ−、
Ｑが
【化３】
2002538132.tif 000003
である場合、
Ｒ3はハロゲンで置換されたフェニル基、ハロゲンで置換されたフェニルアミノ基、またはピリジル基であるか、または
３）Ｒ1およびＲ2が結合して、ベンゼンで縮合されたブテニレン基を形成、
ＸがＣＨ
Ｙが−ＮＨ−、
Ｑが
【化４】
2002538132.tif 000004
である場合、
Ｒ3はハロゲンで置換されたフェニル基、Ｒ1、Ｒ2およびＸを結合して形成するインダン環は、二位にて−Ｙ−Ｑ−Ｒ3で置換される、
をそれぞれ意味する。］
で表される化合物およびその塩。
【請求項２】
Ｒ1およびＲ2が結合して、アリールで置換されていてもよいか、または低級アルコキシで任意に置換されたベンゼンで縮合されていてもよい低級アルケニレン基を形成、
Ｒ3がアリール基またはアリールアミノ基、その各々はハロゲンで置換されていてもよい、ピリジル基またはピリジルアミノ基、
である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＣＨ、
Ｙが−ＮＨ−、
である請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1およびＲ2が結合して、メチルペンテニレン基、またはベンゼンで縮合されていてもよいペンテニレン基を形成、
Ｒ3が、ハロゲンで置換されていてもよいアリールアミノ基、またはピリジルアミノ基、
である請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1およびＲ2が結合して、メチルペンテニレン基、ベンゼンで縮合されたブテニレン基、または低級アルコキシで任意に置換されたベンゼンで縮合さていてもよいペンテニレン基を形成する、
である請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
化合物が（Ｒ）−４−フルオロ−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル）ベンズアミド
である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
化合物が（４−フルオロ−Ｎ−（インダン−２−イル）ベンズアミド
である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式
【化５】
2002538132.tif 000005
［式中、Ｒ1およびＲ2は、それぞれアリール基またはアル（低級）アルキル基、または結合して、低級アルキレン基または低級アルケニレン基を形成、その各々はアリールで置換されていてもよく、または低級アルキル、低級アルコキシ、アリール、アリールオキシもしくはハロゲンで任意に置換された環状炭化水素で縮合されていてもよい、
Ｒ3は低級アルキル基、低級アルコキシ基、アリール基、アリールアミノ基またはアリールオキシ基、その各々は低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい、ピリジル基またはピリジルアミノ基、
ＸはＣＨまたはＮ、
Ｙは単結合または−ＮＨ−、
Ｑは
【化６】
2002538132.tif 000006
をそれぞれ意味する。
ただし、
１）Ｒ3が、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよいアリールアミノ基、またはピリジルアミノ基である場合、
ＸはＣＨまたは
Ｙは単結合であるか、
２）Ｒ1およびＲ2が結合して、低級アルキル、低級アルコキシ、アリールもしくはハロゲンで任意に置換されたベンゼンで縮合されたペンテニレン基を形成、
ＸがＣＨ、
Ｙが−ＮＨ−、
Ｑが
【化７】
2002538132.tif 000007
である場合、
Ｒ3はハロゲンで置換されたフェニル基、ハロゲンで置換されたフェニルアミノ基、またはピリジル基であるか、または
３）Ｒ1およびＲ3が結合して、ベンゼンで縮合されたブテニレン基を形成、
ＸがＣＨ、
Ｙが−ＮＨ−、
Ｑが
【化８】
2002538132.tif 000008
である場合、
Ｒ3はハロゲンで置換されたフェニル基、Ｒ1、Ｒ2およびＸを結合して形成するインダン環は、二位にて−Ｙ−Ｑ−Ｒ3で置換される、
をそれぞれ意味する。］
で表される化合物またはその塩の製造法であって、
１）式
【化９】
2002538132.tif 000009
で表される化合物またはその塩を、式
【化１０】
ＨＯ−Ｑ−Ｒ3        ［ＩＩＩ］
で表される化合物またはカルボキシ基におけるその反応性誘導体またはそれらの塩と反応させて、式
【化１１】
2002538132.tif 000010
で表される化合物またはその塩（上記式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＱはそれぞれ前記定義の通りである。）を得るか、または
２）式
【化１２】
2002538132.tif 000011
で表される化合物またはその塩を、式
【化１３】
Ｒ4−ＮＣＯ          ［ＩＶ］
で表される化合物と反応させて、式
【化１４】
2002538132.tif 000012
で表される化合物またはその塩（上記式中、Ｒ1およびＲ2はそれぞれ前記定義の通りであり、
Ｒ4は、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されていてもよいアリール基、またはピリジル基を意味する。）
を得るか、または、
３）式
【化１５】
2002538132.tif 000013
で表される化合物またはその塩を、式
【化１６】
ＨＯ−Ｑ−Ｒ3        ［ＩＩＩ］
で表される化合物またはカルボキシ基におけるその反応性誘導体またはそれらの塩と反応させて、式
【化１７】
2002538132.tif 000014
で表される化合物またはその塩（上記式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＱはそれぞれ前記定義の通りである。）を得るか、または
４）式
【化１８】
2002538132.tif 000015
で表される化合物またはその塩を、式
【化１９】
Ｒ4−ＮＣＯ          ［ＩＶ］
で表される化合物と反応させて、式
【化２０】
2002538132.tif 000016
で表される化合物またはその塩（上記式中、Ｒ1、Ｒ2およびＲ4はそれぞれ前記定義の通りである。）を得るか、または
５）式
【化２１】
2002538132.tif 000017
で表される化合物またはカルボキシ基におけるその反応性誘導体またはそれらの塩を、式
【化２２】
Ｈ2Ｎ−Ｒ4          ［ＶＩＩ］
で表される化合物またはその塩と反応させて、式
【化２３】
2002538132.tif 000018
で表される化合物またはその塩（上記式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4およびＸはそれぞれ前記定義の通りである。）を得ることを特徴とする前記製造法。
【請求項１０】
医薬として許容される実質的に無毒の担体または賦形剤と共に、請求項１に記載の化合物を有効成分として含有する医薬組成物。