【手続補正書】
【提出日】平成15年7月25日(2003.7.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１３】
2002539156.tif 000001
式中、ＸはＲ1、ＯＲ1もしくはＳＲ1であり；
式中、Ｒ1は、
（ｉ）水素原子；
（ｉｉ）直鎖もしくは分枝状であってよい、１から８個までの炭素原子のアルキル；
（ｉｉｉ）３ないし１０個の炭素原子のシクロアルキル；
（ｉｖ）７ないし１２個の炭素原子のアラルキル；
（ｖ）フェニル；
（ｖｉ）置換フェニル
【化１４】
2002539156.tif 000002
（ここで、Ｚi、Ｚii、Ｚiii、ＺivおよびＺvは、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、−ＳＯ3Ｈ、水素原子、ハロゲン、メチル、−ＯＲxからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｒxは直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子およびヒドロキシルである）；
（ｖｉｉ）検出可能な標識分子；または
（ｖｉｉｉ）２から８個までの炭素原子の直鎖もしくは分枝状鎖のアルケニル；
であり；
式中、Ｑ1は（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ2もしくは（ＣＮ）であるが、但し、Ｑ1がＣＮである場合にはＸは存在せず；
式中、Ｑ3およびＱ4はそれぞれ独立にＯ、ＳもしくはＮＨであり；
式中、Ｒ2およびＲ3の一方が水素原子でありかつ他方が
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子のアルキル；
（ｃ）３から６個までの炭素原子のシクロアルキル；
（ｄ）直鎖もしくは分枝状であってよい２から８個までの炭素原子のアルケニル
；または
（ｅ）ＲaＱ2Ｒb（ここでＱ2は−Ｏ−もしくは−Ｓ−であり；ここでＲaは直鎖もしくは分枝状であってよい０から６個までの炭素原子のアルキレンであり、また、ここでＲbは直鎖もしくは分枝状であってよい０から８個までの炭素原子のアルキルであるが、但し、Ｒbが０である場合にはＲbは水素原子である）；
であり；
式中、Ｒ4は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状であってよい１から６個までの炭素原子のアルキル；
であり；
式中、Ｒ5は
【化１５】
2002539156.tif 000003
であり、
ここでＺi、Ｚii、Ｚiii、ＺivおよびＺvは、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、−ＳＯ3Ｈ、水素原子、ハロゲン、メチル、−ＯＲxからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｒxは、直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子およびヒドロキシル、または置換もしくは未置換、分枝状もしくは非分枝状のアルキル基であり；
式中、Ｙ1は、−ＯＨ、メチル、−ＳＨ、直鎖もしくは分枝状の２から４個までの炭素原子のアルキル、１から４個までの炭素原子のアルコキシ、またはＣＨaＺbであり、ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０ないし３、ｂ＝０ないし３、およびＺはシアノ、ニトロもしくはハロゲンであり；
式中、Ｒ6は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状の１から４個までの炭素原子のアルキル；
であり；
式中、ＴはＯもしくはＳである、
を有する最低１種のリポキシン化合物、ならびにその製薬学的に許容できる塩の治療上有効な量を含んで成る、被験体におけるＰＬＤ誘導性活性に随伴する疾患もしくは病状を治療するための製薬学的組成物。
【請求項２】
式
【化１６】
2002539156.tif 000004
式中、ＸはＲ1、ＯＲ1もしくはＳＲ1であり；
式中、Ｒ1は、
（ｉ）水素原子；
（ｉｉ）直鎖もしくは分枝状であってよい、１から８個までの炭素原子のアルキル；
（ｉｉｉ）３ないし１０個の炭素原子のシクロアルキル；
（ｉｖ）７ないし１２個の炭素原子のアラルキル；
（ｖ）フェニル；
（ｖｉ）置換フェニル
【化１７】
2002539156.tif 000005
（ここで、Ｚi、Ｚii、Ｚiii、ＺivおよびＺvは、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、−ＳＯ3Ｈ、水素原子、ハロゲン、メチル、−ＯＲxからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｒxは直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子およびヒドロキシルである）；
（ｖｉｉ）検出可能な標識分子；または
（ｖｉｉｉ）２から８個までの炭素原子の直鎖もしくは分枝状鎖のアルケニル；
であり；
式中、Ｑ1は（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ2もしくは（ＣＮ）であるが、但し、Ｑ1がＣＮである場合にはＸは存在せず；
式中、Ｑ3およびＱ4はそれぞれ独立にＯ、ＳもしくはＮＨであり；
式中、Ｒ2およびＲ3の一方が水素原子でありかつ他方が
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子のアルキル；
（ｃ）３から６個までの炭素原子のシクロアルキル；
（ｄ）直鎖もしくは分枝状であってよい２から８個までの炭素原子のアルケニル
；または
（ｅ）ＲaＱ2Ｒb（ここでＱ2は−Ｏ−もしくは−Ｓ−であり；ここでＲaは直鎖もしくは分枝状であってよい０から６個までの炭素原子のアルキレンであり、また、ここでＲbは直鎖もしくは分枝状であってよい０から８個までの炭素原子のアルキルであるが、但し、Ｒbが０である場合にはＲbは水素原子である）；であり；
式中、Ｒ4は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状であってよい１から６個までの炭素原子のアルキル
であり；
式中、Ｒ5は
【化１８】
2002539156.tif 000006
であり、
ここでＺi、Ｚii、Ｚiii、ＺivおよびＺvは、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、−ＳＯ3Ｈ、水素原子、ハロゲン、メチル、−ＯＲxからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｒxは、直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子およびヒドロキシル、または置換もしくは未置換、分枝状もしくは非分枝状のアルキル基であり；
式中、Ｙ1は、−ＯＨ、メチル、−ＳＨ、直鎖もしくは分枝状の２から４個までの炭素原子のアルキル、１から４個までの炭素原子のアルコキシ、またはＣＨaＺbであり、ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０ないし３、ｂ＝０ないし３、およびＺはシアノ、ニトロもしくはハロゲンであり；
式中、Ｒ6は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状の１から４個までの炭素原子のアルキル
であり；
式中、ＴはＯもしくはＳである、
を有する最低１種のリポキシン化合物、ならびにその製薬学的に許容できる塩の治療上有効な量を含んで成る、被験体におけるＰＬＤ誘導性活性を治療するための製薬学的組成物。
【請求項３】
式
【化１９】
2002539156.tif 000007
式中、ＸはＲ1、ＯＲ1もしくはＳＲ1であり；
式中、Ｒ1は、
（ｉ）水素原子；
（ｉｉ）直鎖もしくは分枝状であってよい、１から８個までの炭素原子のアルキル；
（ｉｉｉ）３ないし１０個の炭素原子のシクロアルキル；
（ｉｖ）７ないし１２個の炭素原子のアラルキル；
（ｖ）フェニル；
（ｖｉ）置換フェニル
【化２０】
2002539156.tif 000008
（ここで、Ｚi、Ｚii、Ｚiii、ＺivおよびＺvは、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、−ＳＯ3Ｈ、水素原子、ハロゲン、メチル、−ＯＲxからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｒxは直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子およびヒドロキシルである）；
（ｖｉｉ）検出可能な標識分子；または
（ｖｉｉｉ）２から８個までの炭素原子の直鎖もしくは分枝状鎖のアルケニル；
であり；
式中、Ｑ1は（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ2もしくは（ＣＮ）であるが、但し、Ｑ1がＣＮである場合にはＸは存在せず；
式中、Ｑ3およびＱ4はそれぞれ独立にＯ、ＳもしくはＮＨであり；
式中、Ｒ2およびＲ3の一方が水素原子でありかつ他方が
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子のアルキル；
（ｃ）３から６個までの炭素原子のシクロアルキル；
（ｄ）直鎖もしくは分枝状であってよい２から８個までの炭素原子のアルケニル
；または
（ｅ）ＲaＱ2Ｒb（ここでＱ2は−Ｏ−もしくは−Ｓ−であり；ここでＲaは直鎖もしくは分枝状であってよい０から６個までの炭素原子のアルキレンであり、また、ここでＲbは直鎖もしくは分枝状であってよい０から８個までの炭素原子のアルキルであるが、但し、Ｒbが０である場合にはＲbは水素原子である）；
であり；
式中、Ｒ4は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状であってよい１から６個までの炭素原子のアルキル；
であり；
式中、Ｒ5は
【化２１】
2002539156.tif 000009
であり、
ここでＺi、Ｚii、Ｚiii、ＺivおよびＺvは、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、−ＳＯ3Ｈ、水素原子、ハロゲン、メチル、−ＯＲxからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｒxは、直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子およびヒドロキシル、または置換もしくは未置換、分枝状もしくは非分枝状のアルキル基であり；
式中、Ｙ1は、−ＯＨ、メチル、−ＳＨ、直鎖もしくは分枝状の２から４個までの炭素原子のアルキル、１から４個までの炭素原子のアルコキシ、またはＣＨaＺbであり、ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０ないし３、ｂ＝０ないし３、およびＺはシアノ、ニトロもしくはハロゲンであり；
式中、Ｒ6は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状の１から４個までの炭素原子のアルキル
であり；
式中、ＴはＯもしくはＳである、
を有する最低１種のリポキシン化合物、ならびにその製薬学的に許容できる塩の治療上有効な量を含んで成る、被験体におけるＰＬＤ誘導性スーパーオキシド生成もしくは脱顆粒活性に随伴する疾患もしくは病状を治療するための製薬学的組成物。
【請求項４】
式
【化２２】
2002539156.tif 000010
式中、ＸはＲ1、ＯＲ1もしくはＳＲ1であり；
式中、Ｒ1は、
（ｉ）水素原子；
（ｉｉ）直鎖もしくは分枝状であってよい、１から８個までの炭素原子のアルキル；
（ｉｉｉ）３ないし１０個の炭素原子のシクロアルキル；
（ｉｖ）７ないし１２個の炭素原子のアラルキル；
（ｖ）フェニル；
（ｖｉ）置換フェニル
【化２３】
2002539156.tif 000011
（ここで、Ｚi、Ｚii、Ｚiii、ＺivおよびＺvは、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、−ＳＯ3Ｈ、水素原子、ハロゲン、メチル、−ＯＲxからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｒxは直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子およびヒドロキシルである）；
（ｖｉｉ）検出可能な標識分子；または
（ｖｉｉｉ）２から８個までの炭素原子の直鎖もしくは分枝状鎖のアルケニル
であり；
式中、Ｑ1は（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ2もしくは（ＣＮ）であるが、但し、Ｑ1がＣＮである場合にはＸは存在せず；
式中、Ｑ3およびＱ4はそれぞれ独立にＯ、ＳもしくはＮＨであり；
式中、Ｒ2およびＲ3の一方が水素原子でありかつ他方が
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子のアルキル；
（ｃ）３から６個までの炭素原子のシクロアルキル；
（ｄ）直鎖もしくは分枝状であってよい２から８個までの炭素原子のアルケニル
；または
（ｅ）ＲaＱ2Ｒb（ここでＱ2は−Ｏ−もしくは−Ｓ−であり；ここでＲaは直鎖もしくは分枝状であってよい０から６個までの炭素原子のアルキレンであり、また、ここでＲbは直鎖もしくは分枝状であってよい０から８個までの炭素原子のアルキルであるが、但し、Ｒbが０である場合にはＲbは水素原子である）；
であり；
式中、Ｒ4は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状であってよい１から６個までの炭素原子のアルキル
であり；
式中、Ｒ5は
【化２４】
2002539156.tif 000012
であり、
ここでＺi、Ｚii、Ｚiii、ＺivおよびＺvは、−ＮＯ2、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、−ＳＯ3Ｈ、水素原子、ハロゲン、メチル、−ＯＲxからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｒxは、直鎖もしくは分枝状であってよい１から８個までの炭素原子およびヒドロキシル、または置換もしくは未置換、分枝状もしくは非分枝状のアルキル基であり；
式中、Ｙ1は、−ＯＨ、メチル、−ＳＨ、直鎖もしくは分枝状の２から４個までの炭素原子のアルキル、１から４個までの炭素原子のアルコキシ、またはＣＨaＺbであり、ここでａ＋ｂ＝３、ａ＝０ないし３、ｂ＝０ないし３、およびＺはシアノ、ニトロもしくはハロゲンであり；
式中、Ｒ6は
（ａ）Ｈ；
（ｂ）直鎖もしくは分枝状の１から４個までの炭素原子のアルキル
であり；
式中、ＴはＯもしくはＳである、
を有する最低１種のリポキシン化合物、ならびにその製薬学的に許容できる塩の治療上有効な量を含んで成る、被験体におけるＰＬＤ誘導性スーパーオキシド生成もしくは脱顆粒活性を治療するための製薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５１】
【化３７】
2002539156.tif 000013
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５４】
（式中、Ｚi 、Ｚii、Ｚiii 、ＺivおよびＺv は、それぞれ独立して−ＮＯ2 、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1 、−ＳＯ3 Ｈ、水素原子、ハロゲン、メチル、−ＯＲx （式中、Ｒx は直鎖または分枝状であってもよい炭素原子１〜８個である）、およびヒドロキシルより選ばれる）
（ｖｉｉ）検出可能な標識分子、または
（ｖｉｉｉ）炭素原子２〜８個の直鎖または分枝状アルケニル
であり、
式中、Ｑ1 は、（Ｃ＝Ｏ）、−ＳＯ2 または（ＣＮ）であり、ただしＱ1 がＣＮの場合には、Ｘは存在せず、
式中、Ｒ4 は、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）直鎖または分枝状であってもよい炭素原子１〜６個のアルキル
であり、
式中、Ｒ5 は、