【手続補正書】
【提出日】平成16年12月21日(2004.12.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  固体医薬組成物であって、
(i)少なくとも一部が腸溶性被覆されていないプロトンポンプ阻害剤；及び
(ii)少なくとも１つの緩衝剤；
を含み、前記組成物が咀嚼可能な錠剤である組成物。
【請求項２】  前記プロトンポンプ阻害剤が、約2mg〜約300mgの量で存在する請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】  前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、ラベプラゾール、パープラゾール（Ｓ-オメプラゾール）、パリプラゾール、ドントプラゾール、ハベプラゾール、及びランソプラゾール、及びレミノプラゾール、又はそれらの鏡像異性体、鏡像異性体のアルカリ塩、異性体、誘導体、塩、又は中性型からなる群から選択される請求項1又は2のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４】  前記少なくとも1つの緩衝剤が、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、水酸化マグネシウム、乳酸マグネシウム、グルコン酸マグネシウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム/重炭酸ナトリウム共沈殿物、クエン酸ナトリウム、酒石酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、ポリリン酸カリウム、ピロリン酸ナトリウム、ピロリン酸カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸三カリウム、酢酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、珪酸マグネシウム、酢酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、水酸化カルシウム、乳酸カルシウム、炭酸カルシウム、重炭酸カルシウム及びこれらの混合物からなる群から選択される請求項1〜3のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項５】  前記少なくとも１つの緩衝剤が、重炭酸ナトリウム、水酸化マグネシウム、及び炭酸カルシウムから選択される請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】  前記緩衝剤が、重炭酸ナトリウム及び水酸化マグネシウムの混合物である請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】  壁細胞活性剤、消泡剤、調味剤、甘味剤、抗菌保存剤のような防腐剤、酸化防止剤、キレート剤、等張剤、増粘剤、流動助剤、潤滑剤、錠剤アジュバント、崩壊剤、着色剤、希釈剤、湿潤剤、接着剤、及び医薬的に適合可能な担体からなる群から選択される、少なくとも1つの医薬的に許容可能な賦形剤をさらに含むことを特徴とする請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】  前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール又はその鏡像異性体、鏡像異性体のアルカリ塩、異性体、誘導体、塩、又は中性型である請求項１〜７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項９】  前記プロトンポンプ阻害剤が、ランソプラゾール又はその鏡像異性体、鏡像異性体のアルカリ塩、異性体、誘導体、塩、又は中性型である請求項１〜７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】  前記プロトンポンプ阻害剤が約10mgから約40mgの量で存在する請求項１〜9のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１１】  前記プロトン阻害剤の少なくともいくつかが超微粉状化される請求項1〜10のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１２】  前記組成物が、さらに崩壊剤、調味剤、及び潤滑剤を含むことを特徴とする請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１３】  医薬組成物であって、
(i)少なくとも一部が腸溶被覆されていないプロトンポンプ阻害剤；
(ii)少なくとも１つの緩衝剤；及び
(iii)少なくとも１つの崩壊剤及び／又は潤滑剤を含み、
患者への経口投与時において、胃酸関連疾患の即効性治療を提供するために治療的有効量のプロトンポンプ阻害剤が患者の胃から直接吸収されることを特徴とする組成物。
【請求項１４】  前記組成物が、固体投薬単位の形態である請求項13記載の医薬組成物。
【請求項１５】  前記固体投薬単位が、懸濁用粉末、錠剤、チュアブル錠、口内剤、又はカプセル錠から選択される請求項14記載の医薬組成物。
【請求項１６】  前記プロトンポンプ阻害剤が、約2mgから約300mgの量で存在する請求項13〜15のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１７】  前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、ラベプラゾール、ペルプラゾール（Ｓ-オメプラゾール）、パリプラゾール、ドントプラゾール、ハベプラゾール及びランソプラゾール及びレミノプロゾール、又はそれらの鏡像異性体、鏡像異性体のアルカリ塩、異性体、誘導体、塩、又は中性型からなる群から選択される請求項13〜16のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１８】  前記少なくとも１つの緩衝剤が、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、水酸化マグネシウム、乳酸マグネシウム、グルコン酸マグネシウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム/重炭酸ナトリウム共沈殿物、クエン酸ナトリウム、酒石酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、ポリリン酸カリウム、ピロリン酸ナトリウム、ピロリン酸カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸三カリウム、酢酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、珪酸マグネシウム、酢酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、水酸化カルシウム、乳酸カルシウム、炭酸カルシウム、及び重炭酸カルシウム、又は前記のいずれかの組み合わせからなる群から選択される請求項13〜17のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１９】  前記少なくとも1つの緩衝剤が、重炭酸ナトリウム、水酸化マグネシウム、及び炭酸カルシウムから選択される請求項18記載の医薬組成物。
【請求項２０】  前記緩衝剤が、重炭酸ナトリウムである請求項19記載の医薬組成物。
【請求項２１】  前記緩衝剤が、重炭酸ナトリウム及び水酸化マグネシウムの混合物である請求項19記載の医薬組成物。
【請求項２２】  壁細胞活性剤、消泡剤、調味剤、甘味剤、抗菌保存剤のような防腐剤、酸化防止剤、キレート剤、等張剤、増粘剤、流動助剤、錠剤アジュバント、着色剤、希釈剤、湿潤剤、接着剤、及び医薬的に許容可能な担体からなる群から選択される、少なくとも１つの医薬的に許容可能な賦形剤をさらに含むことを特徴とする請求項13〜21のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２３】  前記プロトンポンプ阻害剤が、オメプラゾール、又はその鏡像異性体、鏡像異性体のアルカリ塩、異性体、誘導体、塩、又は中性型からなる請求項13〜22のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２４】  前記プロトンポンプ阻害剤が、ランソプラゾール、又はその鏡像異性体、鏡像異性体のアルカリ塩、異性体、誘導体、塩、又は中性型からなる請求項13〜22のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２５】  前記プロトンポンプ阻害剤が、約10mg〜40mgの量で存在する請求項13〜24のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２６】  前記プロトンポンプ阻害剤のいずれかが、超微粉状化される請求項13〜25のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２７】  前記緩衝剤の少なくともいくつかが、超微粉状化される請求項13〜26のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２８】  胃から直接吸収される胃酸関連疾患の即効性治療が必要な患者のための薬剤製造における医薬組成物の使用であって、該医薬組成物は；
(a)腸溶性被覆されていない、少なくとも1つの酸に不安定な置換されたベンズイミダゾールH+、K+−ATアーゼプロトンポンプ阻害剤の治療的有効量；及び
(b)少なくとも１つの緩衝剤、を含むことを特徴とする前記医薬組成物の使用。
【請求項２９】  前記組成物が懸濁用粉末である請求項28記載の使用。
【請求項３０】  胃から直接吸収される胃酸関連疾患の即効性治療が必要な患者のための固体投薬形態の薬剤製造における医薬組成物の使用であって、該医薬組成物は；
(a)腸溶性被覆されていない、少なくとも1つの酸に不安定な置換されたベンズイミダゾールH+、K+−ATＰアーゼプロトンポンプ阻害剤の治療的有効量；及び
(b)少なくとも１つの緩衝剤、を含むことを特徴とする前記医薬組成物の使用。
【請求項３１】  前記固体投薬形態が、咀嚼可能な錠剤、錠剤又はカプセル錠から選択される請求項30記載の使用。
【請求項３２】  前記投薬形態が、咀嚼可能な錠剤である請求項31記載の使用。
【請求項３３】  前記投薬形態がカプセル錠である請求項31記載の使用。
【請求項３４】  前記プロトンポンプ阻害剤の治療的有効量が、患者に投与後約10〜60分以内で胃から吸収される請求項28〜33のいずれかに記載の使用。
【請求項３５】  前記プロトンポンプ阻害剤がオメプラゾール、ランソプラゾール、ラベプラゾール、ペルプラゾール（Ｓ−オメプラゾール）、ドントプラゾール、ハベプラゾール、ランソプロゾール、パントプラゾール、パリプラゾール、及びレミノプラゾール、又はそれらの鏡像異性体、鏡像異性体のアルカリ塩、異性体、誘導体、又は塩からなる群から選択される請求項28〜34のいずれかに記載の使用。
【請求項３６】  前記プロトンポンプ阻害剤の投薬量が1日あたり約2mg〜300mgである請求項28〜35のいずれかに記載の使用。
【請求項３７】  前記プロトンポンプ阻害剤がオメプラゾール、又はその鏡像異性体、鏡像異性体のアルカリ塩、異性体、誘導体、又は塩である請求項28〜36のいずれかに記載の使用。
【請求項３８】  前記プロトンポンプ阻害剤がランソプラゾール、又はその鏡像異性体、鏡像異性体のアルカリ塩、異性体、誘導体、又は塩である請求項28〜36のいずれかに記載の使用。
【請求項３９】  前記プロトンポンプ阻害剤が、前記組成物中において約10mgから約40mgの量で存在する請求項28〜38のいずれかに記載の使用。
【請求項４０】  前記組成物が、アジュバント、防腐剤、酸化防止剤、キレート剤、抗真菌剤、抗菌剤、等張剤、調味剤、甘味剤、消泡剤、着色剤、希釈剤、湿潤剤、増粘剤、流動助剤、潤滑剤、崩壊剤、接着剤、及び細胞壁活性剤からなる群から選択される１つまたはそれ以上の賦形剤をさらに含む請求項28〜39のいずれかに記載の使用。
【請求項４１】  前記組成物が、水性媒体と構成されて前記プロトンポンプ阻害剤の沈殿を減少させるための増粘剤をさらに含むことを特徴とする請求項28〜40のいずれかに記載の使用。
【請求項４２】  少なくとも1つの緩衝剤が、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、アルカリ土金属緩衝剤、カルシウム緩衝剤、マグネシウム緩衝剤、アルミニウム緩衝剤、水酸化マグネシウム、乳酸マグネシウム、グルコン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、珪酸マグネシウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム/重炭酸ナトリウム共沈殿物、水酸化マグネシウム、クエン酸ナトリウム、酒石酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、ポリリン酸カリウム、ピロリン酸ナトリウム、ピロリン酸カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸三カリウム、メタリン酸カリウム、酢酸カルシウム、グリセロリン酸カルシウム、水酸化カルシウム、乳酸カルシウム、炭酸カルシウム、及び重炭酸カルシウム、又は前記のいずれかの組み合わせからなる群から選択される請求項28〜41のいずれかに記載の使用。
【請求項４３】  前記少なくとも１つの緩衝剤が、重炭酸ナトリウムである請求項28〜41のいずれかに記載の使用。
【請求項４４】  前記少なくとも１つの緩衝剤が、重炭酸ナトリウムと水酸化マグネシウムの混合物である請求項28〜41のいずれかに記載の使用。
【請求項４５】  前記胃酸関連疾患が、十二指腸疾患、胃潰瘍疾患、胃食道逆流疾患、びらん性食道炎、病的胃腸過剰分泌疾患、ゾリンジャー−エリソン症候群、又は高酸性消化不良である請求項28〜43のいずれかに記載の使用。