【手続補正書】
【提出日】平成17年3月28日(2005.3.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
膣内用抗菌剤ドラッグデリバリーデバイスであって、以下の：
上記デリバリーデバイスを形成する生体適合性エラストマー系全体に分散させた、治療として有効量の少なくとも1種類の抗菌剤を含み、
ここで、初期のローディング放出特性が、使用の初めの24時間に、5 mg〜600 mgの上記少なくとも1種類の抗菌剤の放出を含み、
さらにここで、上記ドラッグデリバリーデバイスが原則的リングから成る、前記膣内用抗菌剤ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項２】
前記生体適合性エラストマー系が疎水性である、請求項1に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項３】
前記抗菌剤が均一に分散している、請求項1又は2に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項４】
前記リングが、約2.5〜約15 mmの範囲の断面直径を有する、請求項1〜3のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項５】
前記リングが、約40〜65 mmの範囲の外径を有する、請求項1〜4のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項６】
前記抗菌剤が、前記、使用の初めの24時間に、実質的に一次放出速度で放出される、請求項1〜5のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項７】
前記抗菌剤が、前記、使用の初めの24時間の後に少なくとも3日間にわたり、実質的にゼロ次放出速度で放出される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項８】
前記抗菌剤の蒸留水中への溶解度が、20℃で1 μg/100 ml以上である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項９】
前記、使用の初めの24時間に、5 mg〜250 mgの前記少なくとも1種類の抗菌剤が放出される、請求項7に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項１０】
前記、使用の初めの24時間に続く少なくとも3日間に、1日あたり0.25 mg〜400 mgの前記少なくとも1種類の抗菌剤が放出される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項１１】
前記抗菌剤が、メトロニダゾール、アシクロビル、クロトリマゾール、フルコナゾール、テルコナゾール、アジスロマイシン、エリスロマイシン、ドキシサイクリン、テトラサイクリン、ミノサイクリン、クリンダマイシン、ファムシクロビル、バラシクロビル、クラリスロマイシン、そのプロドラッグ又は塩、及びその組み合わせ物から成る群から選ばれる、請求項1〜10のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項１２】
1以上の他の医薬として適合する物質をさらに含む、請求項1〜11のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項１３】
前記1以上医薬として適合する物質が、医薬賦形剤、薬理学的な活性物質及びその組み合わせ物から成る群から選ばれる、請求項12に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項１４】
前記医薬賦形剤が、緩衝物質、重合体、充填剤及びその組み合わせ物から成る群から選ばれる、請求項13に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項１５】
前記医薬賦形剤が、ポリビニルピロリドン、修飾されたセルロース・エーテル、微細結晶性セルロース、ポリアクリル酸、カルボマー、アルギン酸、カラギーナン、シクロデキストリン、デキストリン、グアールゴム、ゼラチン、キサンタンゴム、単糖類及び二糖類から成る群から選ばれる、請求項13に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項１６】
前記薬理学的な活性物質が、局所麻酔剤、局所鎮痛剤及びその組み合わせ物から成る群から選ばれる、請求項13に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項１７】
前記抗菌剤の粒度分布が、200 μm未満の90%の粒子、かつ、50 μm未満の50%の粒子である、請求項1〜16のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項１８】
膣内用ドラッグデリバリーデバイスであって、以下の：
上記ドラッグデリバリーデバイスを形成する生体適合性エラストマー系全体に分散させた、治療として有効量のメトロニダゾール、そのプロドラッグ又は塩を含み、
ここで、初期のローディング放出特性が、使用の初めの24時間に、5 mg〜600 mgの上記メトロニダゾール、そのプロドラッグ又は塩の放出を含み、
さらにここで、上記ドラッグデリバリーデバイスが原則的にリングから成る、前記膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項１９】
前記生体適合性エラストマー系が疎水性である、請求項18に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項２０】
前記疎水性エラストマー系がシリコーン重合体である、請求項18又は19に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項２１】
前記抗菌剤が均一に分散している、請求項18〜20のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項２２】
前記リングが、約6〜14 mmの断面直径を有する、請求項18〜21のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項２３】
前記リングが、約50〜60 mmの外径を有する、請求項18〜22のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項２４】
前記メトロニダゾール、そのプロドラッグ又は塩が、前記、使用の初めの24時間に、約5〜約250 mgの範囲の実質的に一次放出速度で放出される、請求項18〜23のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項２５】
前記メトロニダゾール、そのプロドラッグ又は塩が、前記、使用の初めの24時間の後に少なくとも3日間にわたり、1日あたり約3〜約175 mgの実質的にゼロ次放出速度で放出される、請求項18〜24のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項２６】
前記メトロニダゾール、そのプロドラッグ又は塩が、前記デバイスの約0.5〜約80重量%の範囲の量で存在する、請求項18〜25のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項２７】
前記シリコーン重合体が架橋されている、請求項20に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項２８】
放出を促進する賦形剤をさらに含む、請求項18〜27のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項２９】
前記放出を促進する賦形剤が、ポリビニルピロリドン、修飾されたセルロース・エーテル、微細結晶性セルロース、ポリアクリル酸、カルボマー、アルギン酸、カラギーナン、シクロデキストリン、デキストリン、グアールゴム、ゼラチン、キサンタンゴム、単糖類及び二糖類から成る群から選ばれる、請求項28に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項３０】
前記メトロニダゾール、そのプロドラッグ又は塩の粒度分布が、200 μm未満の90%の粒子、かつ、50 μm未満の50%の粒子である、請求項18〜29のいずれか1項に記載の膣内用ドラッグデリバリーデバイス。
【請求項３１】
膣内用抗菌剤ドラッグデリバリーデバイスの製造方法であって、以下のステップ：
(a)生体適合性エラストマーを、治療として有効量の少なくとも1種類の抗菌剤と混合し；そして
(b)上記膣内用ドラッグデリバリーデバイスの形状で上記混合物を硬化させる、
を含み、
ここで、初期のローディング放出特性が、使用の初めの24時間に、5 mg〜600 mgの上記少なくとも1種類の抗菌剤の放出を含み、
さらにここで、上記ドラッグデリバリーデバイスが原則的にリングから成る、上記製造方法。
【請求項３２】
前記生体適合性エラストマー系が疎水性である、請求項31に記載の方法。
【請求項３３】
前記疎水性エラストマー系がシリコーン重合体である、請求項31又は32に記載の方法。
【請求項３４】
前記生体適合性エラストマーと抗菌剤の混合物が架橋剤を含む、請求項31〜33のいずれか1項に記載の方法。
【請求項３５】
前記抗菌剤が、メトロニダゾール、アシクロビル、クロトリマゾール、フルコナゾール、テルコナゾール、アジスロマイシン、エリスロマイシン、ドキシサイクリン、テトラサイクリン、ミノサイクリン、クリンダマイシン、ファムシクロビル、バラシクロビル、クラリスロマイシン、そのプロドラッグ又は塩、及びその組み合わせ物から成る群から選ばれる、請求項31〜34のいずれか1項に記載の方法。
【請求項３６】
前記抗菌剤がメトロニダゾール、そのプロドラッグ又は塩である、請求項31〜35のいずれか1項に記載の方法。
【請求項３７】
前記生体適合疎水性エラストマーと抗菌剤の混合物が放出を促進する賦形剤を含む、請求項31〜36のいずれか1項に記載の方法。
【請求項３８】
前記放出を促進する賦形剤が、ポリビニルピロリドン、修飾されたセルロース・エーテル、微細結晶性セルロース、ポリアクリル酸、カルボマー、アルギン酸、カラギーナン、シクロデキストリン、デキストリン、グアールゴム、ゼラチン、キサンタンゴム、単糖類及び二糖類から成る群から選ばれる、請求項37に記載の方法。