【手続補正書】
【提出日】平成16年5月27日(2004.5.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
2005508942.tif 000001
〔式中、
Ｒ1は、−ＮＲ′Ｒ″〔ここで、Ｒ′及びＲ″は、互いに独立に、低級アルキル、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−（ＣＨ2）n−ヘテロアリール、−（ＣＨ2）n−アリール、−（ＣＨ2）n−ＣＮ、−（ＣＨ2）n−Ｏ−低級アルキルもしくは−（ＣＨ2）n−シクロアルキルであるか、
又は、Ｒ′及びＲ″は、Ｎ原子と共に、追加のＯもしくはＳヘテロ原子１個を含有していてもよい５もしくは６員非芳香族環（該環は、置換されていなくてもよいし、又は低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲbもしくは−（ＣＨ2）n−Ｏ−低級アルキルからなる群より選択される１もしくは２の置換基で置換されていてもよい）を形成し、そしてＲa及びＲbは、互いに独立に、水素又は低級アルキルである〕であり；
Ｒ2は、置換されていないか又は低級アルキルもしくはハロゲンで置換されている、アリール又はヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２又は３である〕の化合物及びその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ2がヘテロアリールである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｒ2がブロモで置換されたフラン−２−イルである、請求項２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
〔８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−カルボニル〕−ピペリジン−３−カルボン酸ジエチルアミド、
〔８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−（２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−（（Ｓ）−２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−カルボニル〕−ピロリジン−２−カルボン酸  （Ｓ）−ジメチルアミド、
８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−カルボン酸ジメチルカルバモイルメチル−メチル−アミド、
〔８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−カルボン酸メチル−プロピル−アミド、
８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−カルボン酸エチル−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド、
〔８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、又は
８−アミノ−２−（５−ブロモ−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−カルボン酸メチル−フェネチル−アミド
である、請求項３記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Ｒ2が置換されていないフラン−２−イルである、請求項２記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
（８−アミノ−２−フラン−２−イル−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン、
（８−アミノ−２−フラン−２−イル−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル）−（２−Ｒ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（８−アミノ−２−フラン−２−イル−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル）−（２−Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、又は
８−アミノ−２−フラン−２−イル−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−カルボン酸ジベンジルアミド
である、請求項５記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Ｒ2がチオフェン−２−イルである、請求項２記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
８−アミノ−２−チオフェン−２−イル−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−カルボン酸ジベンジルアミドである、請求項７記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｒ2がメチルで置換されたフラン−２−イルである、請求項２記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
〔８−アミノ−２−（５−メチル−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔８−アミノ−２−（５−メチル−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔８−アミノ−２−（５−メチル−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−イル〕−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、又は
８−アミノ−２−（５−メチル−フラン−２−イル）−〔１，２，４〕トリアゾロ〔１，５−ａ〕ピリジン−６−カルボン酸メチル−プロピル−アミド
である、請求項９記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
Ｒ2がアリールである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｒ2がフェニルである、請求項１１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項記載の式Ｉの化合物１種以上と医薬的に許容される賦形剤とを含有している医薬。
【請求項１４】
アデノシン受容体に関連した疾患の処置のための、請求項１３記載の医薬。
【請求項１５】
請求項１に記載の式Ｉの化合物を調製する方法であって、
式
【化２】
2005508942.tif 000002
の化合物を、式
【化３】
2005508942.tif 000003
のアミンと反応させて、式
【化４】
2005508942.tif 000004
〔上記式中、Ｒ′、Ｒ″及びＲ2は前記の意味を有する〕の化合物にすること、そして
所望により、得られた化合物を医薬的に許容される酸付加塩へと変換することを含む方法。
【請求項１６】
請求項１５に記載の方法又は等価な方法により調製された請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
アデノシンＡ2A受容体に関連した疾患の処置のための対応する医薬の製造のための、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物の使用。