【手続補正書】
【提出日】平成16年2月27日(2004.2.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I
【化１】
2005502683.tif 000001
（式中、
Rは、H、−R2、−OR2またはNR1R2
（式中、R1は、H、低級アルキル、またはC3からC10までのシクロアルキルであり、そして
R2は、低級アルキルまたはC3からC10までのシクロアルキルであり、そして
ここで、R1およびR2は、独立に、ハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、CN、NO2、または所望によりモノ−もしくはジ−低級アルキルで置換されていてもよいアミノ、により所望により置換されていてもよい）
である；
Xは、＝N−または＝C（Z）−であり、
（ここで、Zは、H、−C（O）−NR3R4、−NH−C（O）−R3、−CH2−NH−C（O）−R3、−C（O）−R3、−S（O）−R3、−S（O）2−R3、−CH2−C（O）−R3、−CH2−NR3R4、−R4、−C＝C−CH2−R5、N−ヘテロシクリル、N−ヘテロシクリルカルボニル、または−C（P）＝C（Q）−R4であり、
式中、PおよびQは、独立にH、低級アルキルまたはアリールであり、
R3は、アリール、アリール−低級アルキル、C3〜C10シクロアルキル、C3〜C10シクロアルキル−低級アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−低級アルキルであり、
R4は、H、アリール、アリール−低級アルキル、アリール−低級−アルケニル、C3〜C10シクロアルキル、C3〜C10シクロアルキル−低級アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−低級アルキルであるか、または
ここで、R3およびR4は、それらを結合する窒素原子と一緒になって、N−ヘテロシクロ基を形成し、
ここで、N−ヘテロシクリルは、N、NR6、O、S、S（O）またはS（O）2［式中、R6は、Hまたは所望により置換されていてもよい（低級アルキル、カルボキシ、アシル（低級アルキルアシル、例えば、ホルミル、アセチルまたはプロピオニル、またはアリールアシル、例えば、ベンゾイルの両方を含む）、アミド、アリール、S（O）またはS（O）2である］から選択されるさらに1、2または3個の異種原子を所望により含んでいてもよい3から8個までの環原子を有する、その窒素原子を介して連結された飽和、部分的に不飽和または芳香族窒素を含有している複素環部分を表し、そしてN−ヘテロシクリルは、所望により、例えば、ベンゼンまたはピリジン環と二環構造に融合していてもよく、そしてN−ヘテロシクリルは、所望により、3から8員までのシクロアルキルまたは複素環（ここで、複素環は、3から10個までの環構成要素を有し、そしてN、NR6、O、S、S（O）またはS（O）2（ここでR6は、上記で定義したとおりである）から選択される1から3個までの異種原子を含む）とスピロ構造に連結されていてもよく、そして
ここでヘテロシリルは、3から10個までの環構成要素を有し、そしてN、NR6、O、S、S（O）またはS（O）2（ここでR6は、上記で定義したとおりである）から選択される1から3個までの異種原子を含む環を表し、
そして
ここで、R3およびR4は、独立に、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、低級アルコキシ、CN、またはNO2から選択される1つまたはそれ以上の基、例えば、1から3個の基により所望により置換されるか、または所望により置換されていてもよい（所望によりモノ−もしくはジ−低級アルキルで置換されていてもよいアミノ、アリール、アリール−低級アリール、N−ヘテロシクリル、またはN−ヘテロシクリル−低級アルキル（ここで、任意の置換は、ハロ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、CN、NO2、または所望によりモノ−もしくはジ−低級アルキルで置換されていてもよいアミノから選択される1から3個までの置換基を含む））であり、そして
式中、R5は、上記で定義したようなアリール、アリール−低級アルキル、アリールオキシ、アロイルまたはN−ヘテロシクリルであり、そしてR5は、ハロ、ヒドロキシ、CN、NO2またはオキソから選択される1から5個までの置換基を表すR7に所望により置換されているか、または所望により置換されていてもよい（低級−アルコキシ、低級−アルキル、アリール、アリールオキシ、アロイル、低級−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、所望によりモノ−もしくはジ−低級アルキルで置換されていてもよいアミノ、またはN−ヘテロシクリル）、またはN−ヘテロシクリル−低級アルキル（ここで、N−ヘテロシクリルは、上記で定義したとおりである）であり、そして
式中、R7は、ハロ、ヒドロキシ、所望によりモノ−またはジ−低級−アルキルで置換されていてもよいアミノ、低級−アルキルカルボニル、低級−アルコキシまたは低級−アルキルアミノから選択される1から3個までの置換基により所望により置換されていてもよく；
R13は、低級アルキル，C3からC10シクロアルキルまたはC3〜C10シクロアルキル−低級アルキルであり、そしてその全ては、独立に、ハロ、ヒドロキシ、CN、NO2、または所望によりモノ−もしくはジ−低級アルキルで置換されていてもよいアミノで所望により置換されていてもよい；そして
R14は、H、または所望により置換されていてもよい（アリール、アリール−W−、アリール−低級アルキル−W−、C3からC10シクロアルキル、C3からC10シクロアルキル−W−、N−ヘテロシクリルまたはN−ヘテロシクリル−W−（ここで、N−ヘテロシクリルは、上記で定義したとおりである）、フタルイミド、ヒダントイン、オキサゾリジノン、または2，6−ジオキソ−ピペラジン）であり、
式中−W−は、−O−、−C（O）−、−NH（R6）−、NH（R6）−C（O）−、−NH（R6）−C（O）−O−（ここで、R6は、上記で定義したとおりである）、−S（O）−、−S（O）2−または−S−であり、
式中、R14は、ハロ、ヒドロキシ、CN、NO2、オキソ、アミド、カルボニル、スルホンアミド、低級−アルキルジオキシメチレン、または所望により置換されていてもよい（低級アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アルコキシカルボニル）、所望によりモノ−もしくはジ−低級アルキルで置換されていてもよいアミノ、アリール、アリール−低級アルキル、アリール−低級アルケニル、アリールオキシ、アロイル、低級−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、N−ヘテロシクリル、N−ヘテロシクリル−低級アルキル（ここでN−ヘテロシクリルは、上記で定義したとおりである）、ヘテロシクリルから選択される1から10個までの置換基を表すR18により所望により置換されているか、またはアリールを含むR14は、異種原子を含む環と融合したアリールを有し、そして
式中、R18は、ハロ、ヒドロキシ、CN、NO2またはオキソから選択される1から4個までの置換基を表すR19により所望により置換されるか、または所望により置換されていてもよい（低級−アルコキシ、低級−アルキル、低級−アルコキシ−低級−アルキル、C3〜C10シクロアルキル、低級−アルコキシカルボニル、ハロ−低級アルキル、所望によりモノ−もしくはジ−低級アルキルで置換されていてもよいアミノ、アリール、アリールオキシ、アロイル（例えば、ベンゾイル）、アシル（例えば、低級−アルキルカルボニル）、低級−アルキルスルホニル、アリールスルホニル、またはN−ヘテロシクリル、またはN−ヘテロシクリル−低級アルキル（ここでN−ヘテロシクリルは、上記で定義したとおりである）であり、
式中R19は、ハロ、ヒドロキシ、CN、NO2、オキソ、所望によりモノ−もしくはジ−低級アルキルで置換されていてもよいアミノ、低級アルキル、または低級−アルコキシである）
で表される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくはエステル。
【請求項２】
式II
【化２】
2005502683.tif 000002
（式中、R13およびR14は、請求項1に定義されるとおりである）
で表される請求項1に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩もしくはエステル。
【請求項３】
実施例2から10までのいずれか一項から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその医薬上許容しうる塩またはエステル。