【手続補正書】
【提出日】平成16年4月23日(2004.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005508382.tif 000001
［式中、
Ａｒは部分構造式Ｉａ；
【化２】
2005508382.tif 000002
（式中、ＲａはＨまたは低級アルキルである。）
で示され；そして
Ｒ１はＨまたはペルフルオロ低級アルキルを示し；そして
Ｒ２はＨ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニルまたは低級アルキニルを示すか；または
Ａｒは部分構造式Ｉb：
【化３】
2005508382.tif 000003
で示され；そして
Ｒ１はペルフルオロ低級アルキルを示し；そして
Ｒ２は臭素、ヨウ素、Ｃ２〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニルまたは低級アルキニルを示すか；あるいは
Ｒ１はＨを示し；そして
Ｒ２はフッ素、臭素、ヨウ素、エチル、Ｃ５〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニルまたは低級アルキニルを示す。］
で示されるアントラニル酸アミド
またはそのＮ−オキシドまたは互変異性体、
あるいはそのアントラニル酸アミドの塩、そのＮ−オキシドまたはその互変異性体。
【請求項２】
式Ｉ［式中、
Ａｒは部分構造式Ｉａ（式中ＲａはＨまたは低級アルキルである。）で示され；そして
Ｒ１はＨまたはトリフルオロメチルを示し；そして
Ｒ２はＨ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニルまたは低級アルキニルを示すか；または
Ａｒは部分構造式Ｉbで示され；そして
Ｒ１はトリフルオロメチルを示し；そして
Ｒ２は臭素、ヨウ素、Ｃ２〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニルまたは低級アルキニルを示すか；あるいは
Ｒ１はＨを示し；そして
Ｒ２はフッ素、臭素、ヨウ素、エチル、Ｃ５〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニルまたは低級アルキニルを示す。］
で示されるアントラニル酸アミド
またはそのＮ−オキシドまたは互変異性体
あるいはそのアントラニル酸アミドの塩、そのＮ−オキシドまたはその互変異性体
である請求項１に記載のアントラニル酸アミド。
【請求項３】
式Ｉ［式中、
Ａｒは部分構造式Ｉａ（式中、ＲａはＨまたは低級アルキルを示す。）で示される；
Ｒ１はＨまたはトリフルオロメチルを示し；そして
Ｒ２はＨ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニルまたは低級アルキニルを示す。］
で示されるアントラニル酸アミド
またはその互変異性体
あるいはそのアントラニル酸アミドの塩またはその互変異性体
である請求項１または２に記載のアントラニル酸アミド。
【請求項４】
式Ｉ［式中、
Ａｒは部分構造式Ｉbで示される；
Ｒ１はトリフルオロメチルを示し；そして
Ｒ２は臭素、ヨウ素、Ｃ２〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニルまたは低級アルキニルを示すか；または
Ｒ１はＨを示し；そして
Ｒ２はフッ素、臭素、ヨウ素、エチル、Ｃ５〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニルまたは低級アルキニルを示す。］
で示されるアントラニル酸アミド
またはそのＮ−オキシドまたは互変異性体
あるいはそのアントラニル酸アミドの塩またはそのＮ−オキシドまたはその互変異性体
である請求項１または２に記載のアントラニル酸アミド。
【請求項５】
式Ｉ［式中、
Ａｒは部分構造式Ｉｂで示される；
Ｒ１はトリフルオロメチルを示し；そして
Ｒ２は臭素、プロピル、プロぺニルまたはプロピニルを示すか；あるいは
Ｒ１はＨを示し；そして
Ｒ２はフルオロ、臭素、プロぺニルまたはプロピニルを示す；
で示されるアントラニル酸アミド
またはそのＮ−オキシドまたは互変異性体
あるいはそのアントラニル酸アミドの塩またはそのＮ−オキシドまたは互変異性体
である請求項４に記載のアントラニル酸アミド。
【請求項６】
式Ｉ［式中、
Ａｒは部分構造式ＩｂのＮ−オキシドで示される；
Ｒ１はトリフルオロメチルを示し；そして
Ｒ２は臭素、プロピル、プロぺニルまたはプロピニルを示す；
で示されるアントラニル酸アミド
またはその互変異性体
あるいはそのアントラニル酸アミドの塩またはその互変異性体
である請求項４に記載のアントラニル酸アミド。
【請求項７】
２−［４−ピリジニルメチル］アミノ−Ｎ−［４−ブロモ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ベンズアミド、
２−［４−ピリジニルメチル］アミノ−Ｎ−（４−ブロモフェニル）−ベンズアミド、
２−［［３−［（メチルアミノ）カルボニル］−フェニル］メチル］アミノ−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ベンズアミド、
２−［４−ピリジニルメチル］アミノ−Ｎ−［４−（１−プロピニル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド、
２−［４−ピリジニルメチル］アミノ−Ｎ−［４−（１−プロピニル）フェニル］−ベンズアミド、
２−［４−ピリジニルメチル］アミノ−Ｎ−［４−［（Ｚ）−１−プロぺニル］−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ベンズアミド塩酸塩、
２−［４−ピリジニルメチル］アミノ−Ｎ−［４−（１−プロピル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ベンズアミド、
Ｎ−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−［（１−オキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド、および
Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−２−［（１−オキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ベンズアミド、
から選択される式Ｉで示されるアントラニル酸アミド
またはそのＮ−オキシドまたはその互変異性体
あるいはこのアントラニル酸アミドの塩、そのＮ−オキシドまたはその互変異性体
である請求項１に記載のアントラニル酸アミド。
【請求項８】
ヒトまたは動物体の処置法に使用する式Ｉで示されるアントラニル酸アミドまたはそのＮ−オキシドまたは互変異性体、またはこの化合物の医薬的に許容される塩である請求項１〜７のいずれかに記載のアントラニル酸アミド。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれかに記載の式Ｉで示されるアントラニル酸アミドまたはそのＮ−オキシドまたは互変異性体またはその化合物の医薬的に許容される塩またはその水和物または溶媒和物および医薬的に許容される担体少なくとも１種を含んでなる医薬調製物。
【請求項１０】
式Ｉ：
【化４】
2005508382.tif 000004
［式中、Ｒ２は水素またはハロゲンを示す；残りの記号Ｒ１およびＡｒは請求項１で定義の通りである。］
で示されるアントラニル酸アミドの製法であって、
式ＩＩ：
【化５】
2005508382.tif 000005
［式中、Ｒ１およびＲ２は式Ｉについて前記定義した通りである。］
で示される化合物と式ＩＩＩ：
【化６】
2005508382.tif 000006
［式中、Ａｒは式Ｉで示される化合物について前記に定義した通りである。］
で示されるカルボニル化合物とを還元剤の存在下に反応させる工程；ただし
ここに、式ＩＩおよびＩＩＩで示される出発化合物は必要なら官能基が保護された形で存在していてもよくおよび／または塩形成基が存在し、および塩型での反応が可能であれば塩型であってもよいものとする；なお
ここに、式Ｉで示される化合物が保護誘導体であればどの保護基も除去する工程；および
所望であれば、
式Ｉで示される化合物を式Ｉで示される別な化合物またはＮ−オキシドに変換する工程；
式Ｉで示される遊離化合物を塩に変換する工程；
式Ｉで示される化合物の塩を遊離化合物または他の塩に変換する工程；
および／または
式Ｉで示される化合物の異性体混合物を個々の異性体に分離する工程；
を含む式Ｉで示されるアントラニル酸アミドの製法。