【手続補正書】
【提出日】平成15年7月2日(2003.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＸの化合物：
【化１】
2004509114.tif 000001
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体またはプロドラッグであって、ここで：
Ｚ１は、窒素またはＣＲ９であり、そしてＺ２は、窒素またはＣＨであり、但し、Ｚ１とＺ２とのうちの少なくとも一方は、窒素であり；
Ｇは、環Ｃまたは環Ｄであり；
環Ｃは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または１，２，４−トリアジニル環から選択され、ここで、該環Ｃは、−Ｒ１から独立して選択される１つまたは２つのオルト置換基を有し、環Ｃ上の任意の置換可能な非オルト炭素位置が、−Ｒ５によって独立して置換され、そして環Ｃ上の２つの隣接する置換基が、必要に応じて、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄または窒素から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜６員の環を形成し、該縮合環は、必要に応じて、ハロ、オキソ、または−Ｒ８によって置換されており；
環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される、１〜４個の環ヘテロ原子を有し、ここで、環Ｄは、任意の置換可能な環炭素において、オキソまたは−Ｒ５によって置換されており、そして任意の置換可能な環窒素において、−Ｒ４によって置換されており、但し、環Ｄが６員のアリール環またはヘテロアリール環である場合、−Ｒ５は、環Ｄの各オルト炭素位置において、水素であり；
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｔ−Ｖ−Ｒ６、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、５〜６員のヘテロシクリル環、またはＣ１〜６脂肪族基から選択され、該フェニル環、ヘテロアリール環、およびヘテロシクリル環は、各々必要に応じて、３つまでの基によって置換されており、該基は、ハロ、オキソ、または−Ｒ８から独立して選択され、該Ｃ１〜６脂肪族基は、必要に応じて、ハロ、シアノ、ニトロ、または酸素によって置換されているか、あるいはＲ１および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
ＲｘおよびＲｙは、Ｔ−Ｒ３から独立して選択されるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される、０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜８員環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはＴ−Ｒ３によって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成される該環上の、任意の置換可能な窒素は、Ｒ４によって置換されており；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｒ２は、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
各Ｒは、水素、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、もしくは−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、もしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択されるか、またはＲ５および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
各Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の２つのＲ６基は、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ７は、水素、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ７基は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、または−ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され；そして
Ｒ９は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から選択され；
但し：
Ｚ１とＺ２との両方が窒素であり；
Ｇが環Ｄであり；そして
ＲｘおよびＲｙが、Ｔ−Ｒ３から独立して選択される場合：
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜４脂肪族、アルコキシカルボニル、置換または非置換のフェニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、フェニルアミノカルボニル、または（Ｎ−ヘテロシクリル）カルボニルから選択される、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、式Ｘの化合物：
【化２】
2004509114.tif 000002
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体またはプロドラッグであって、ここで：
環Ｃは、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、または１，２，４−トリアジニル環から選択され、ここで、該環Ｃは、１つまたは２つのオルト置換基を有し、該置換基は、−Ｒ１から独立して選択され、環Ｃ上の任意の置換可能な非オルト炭素位置は、−Ｒ５によって独立して置換され、そして環Ｃ上の２つの隣接する置換基は、必要に応じて、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄または窒素から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜６員環を形成し、該縮合環は、ハロ、オキソ、または−Ｒ８によって必要に応じて置換されており；
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｔ−Ｖ−Ｒ６、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、５〜６員のヘテロシクリル環、またはＣ１〜６脂肪族基から選択され、該フェニル環、ヘテロアリール環、およびヘテロシクリル環は、各々必要に応じて、３つまでの基によって置換されており、該基は、ハロ、オキソ、または−Ｒ８から独立して選択され、該Ｃ１〜６脂肪族基は、ハロ、シアノ、ニトロ、または酸素で必要に応じて置換されているか、あるいはＲ１および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
ＲｘおよびＲｙは、Ｔ−Ｒ３から独立して選択されるか、またはＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜８員環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはＴ−Ｒ３によって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な窒素は、Ｒ４によって置換されており；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｒ２は、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２，−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
各Ｒは、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、または−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択されるか、あるいはＲ５および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
各Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の２つのＲ６基は、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ７は、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の２つのＲ７は該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；そして
各Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基，−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、または−ＣＯ２Ｒ６から独立して選択される、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、該化合物は、以下：
（ａ）環Ｃが、−Ｒ５によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択されること；
（ｂ）Ｒｘが、水素またはＣ１〜４脂肪族であり、そしてＲｙが、Ｔ−Ｒ３であるか、あるいはＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された、０〜２個の環窒素を有する、５〜７員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成すること；
（ｃ）Ｒ１が、−ハロ、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、フェニル、−ＣＯＲ６、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｒ６であること；ならびに
（ｄ）Ｒ２が、水素、あるいはアリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｃは、−Ｒ５によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択され；
（ｂ）Ｒｘは、水素またはＣ１〜４脂肪族であり、そしてＲｙは、Ｔ−Ｒ３であるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された、０〜２個の環窒素を有する、５〜７員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成し；
（ｃ）Ｒ１は、−ハロ、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、フェニル、−ＣＯＲ６、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｒ６であり；そして
（ｄ）Ｒ２は、水素、あるいはアリール基、ヘテロアリール基、またはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基である、化合物。
【請求項５】
請求項３に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、以下：
（ａ）環Ｃが、−Ｒ５によって必要に応じて置換されたフェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系がナフチル環であること；
（ｂ）Ｒｘが水素またはメチルであり、そしてＲｙが、−Ｒ、Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであるか、あるいはＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または５〜７員のカルボシクロ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該環が、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換されていること；
（ｃ）Ｒ１が、−ハロ、Ｃ１〜６ハロ脂肪族基、Ｃ１〜６脂肪族基、フェニル、または−ＣＮであること；
（ｄ）Ｒ２が、水素、あるいはアリール基またはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること；ならびに
（ｅ）各Ｒ５が、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒから独立して選択されること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｃは、−Ｒ５によって必要に応じて置換されたフェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系がナフチル環であり；
（ｂ）Ｒｘは、水素またはメチルであり、そしてＲｙは、−Ｒ、Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または５〜７員のカルボシクロ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該環は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換されており；
（ｃ）Ｒ１は、−ハロ、Ｃ１〜６ハロ脂肪族基、Ｃ１〜６脂肪族基、フェニル、または−ＣＮであり；
（ｄ）Ｒ２は、水素、あるいはアリール基またはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であり；そして
（ｅ）各Ｒ５は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒから独立して選択される、化合物。
【請求項７】
請求項５に記載の化合物であって、ここで該化合物が、以下：
（ａ）環Ｃが、−Ｒ５によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系がナフチルであること；
（ｂ）Ｒｘが、水素またはメチルであり、そしてＲｙが、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルキル−、または２−ピリジル、４−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環または６員のカルボシクロ環を形成すること；
（ｃ）Ｒ１が、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、または−ＣＮであること；
（ｄ）Ｒ２が、水素、またはＣ１〜６脂肪族基であること；ならびに
（ｅ）各Ｒ５が、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、および−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）から独立して選択されること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｃは、−Ｒ５によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系がナフチル環であり；
（ｂ）Ｒｘは、水素またはメチルであり、そしてＲｙは、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルキル−、または、２−ピリジル、４−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環または６員のカルボシクロ環を形成し；
（ｃ）Ｒ１は、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、または−ＣＮであり；
（ｄ）Ｒ２は、水素またはＣ１〜６脂肪族基であり；そして
（ｅ）各Ｒ５は、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、および−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）から独立して選択される、化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物は、式ＸＩ：
【化３】
2004509114.tif 000003
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体またはプロドラッグであり、ここで：
環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される、１〜４個の環ヘテロ原子を有し、ここで、環Ｄは、任意の置換可能な環炭素において、オキソまたは−Ｒ５によって置換されており、そして任意の置換可能な環窒素において、−Ｒ４によって置換されており、但し、環Ｄが６員のアリール環またはヘテロアリール環である場合、−Ｒ５は、環Ｄの各オルト炭素位置において水素であり；
ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、縮合したベンゾ環または５〜８員のカルボシクロ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該縮合環における、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはＴ−Ｒ３によって置換されており；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｒ２は、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、＝Ｏ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から選択され；
各Ｒは、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、または−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択され；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
各Ｒ６水素または必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素原子上の２つのＲ６基が、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；そして
各Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の２つのＲ７は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、該化合物が、以下：
（ａ）環Ｄが、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）ＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環または５〜７員のカルボシクロ環を形成すること；ならびに
（ｃ）Ｒ２が、水素、あるいはアリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｄは、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環または５〜７員のカルボシクロ環を形成し；そして
（ｃ）Ｒ２は、水素、あるいはアリール基、ヘテロアリール基、またはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基である、化合物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の化合物であって、ここで該化合物が、以下：
（ａ）環Ｄが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）ＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または５〜７員のカルボシクロ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該環は、−Ｒ、オキソ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で、必要に応じて置換されていること；
（ｃ）Ｒ２は、水素、あるいはアリールまたはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること；ならびに
（ｄ）各Ｒ５は、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、あるいは５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、またはＣ１〜６脂肪族から選択される、置換または非置換の基から独立して選択されること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｄは、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または５〜７員のカルボシクロ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該環は、−Ｒ、オキソ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換されており；
（ｃ）Ｒ２は、水素、あるいはアリール基またはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であり；そして
（ｄ）各Ｒ５は、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、あるいは５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、またはＣ１〜６脂肪族から選択される、置換または非置換の基から独立して選択される、化合物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで該化合物は、以下（ａ）〜（ｃ）：
（ａ）ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になってベンゾ環またはカルボシクロ６員環を形成し、ここでＲｘおよびＲｙにより形成される該環は、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜６アルキル）スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または５〜６員ヘテロアリールで必要に応じて置換されること；
（ｂ）各Ｒ５は、独立して、−ハロ、−ＣＮ、−オキソ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、または５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、もしくはＣ１〜６脂肪族から選択される非置換かもしくは置換された基から選択されること；ならびに
（ｃ）Ｒ２は、水素またはＣ１〜６脂肪族基であること；
からなる群から選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）ＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になってベンゾ環またはカルボシクロ６員環を形成し、ここでＲｘおよびＲｙにより形成される該環は、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜６アルキル）スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または５〜６員ヘテロアリールで必要に応じて置換され；
（ｂ）各Ｒ５は、独立して、−ハロ、−ＣＮ、−オキソ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、または５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、もしくはＣ１〜６脂肪族から選択される非置換かもしくは置換された基から選択され；そして
（ｃ）Ｒ２は、水素またはＣ１〜６脂肪族基である、化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで該化合物は、下式ＸＩＩ：
【化４】
2004509114.tif 000004
の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラッグであり、ここで：
環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜４個の環ヘテロ原子を有し、ここで環Ｄは、任意の置換可能な環炭素においてオキソまたは−Ｒ５で置換され、そして任意の置換可能な環窒素において−Ｒ４で置換され、但し、環Ｄが６員環アリールまたは６員環ヘテロアリールである場合、−Ｒ５は、環Ｄの各オルト位の炭素において水素であり；
ＲｘおよびＲｙは、Ｔ−Ｒ３から独立して選択されるか、またはＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、もしくは窒素から選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、非置換かもしくは部分的に不飽和の５〜８員環を形成し、ここで該縮合環上の任意の置換可能な炭素は、必要に応じてかつ独立してＴ−Ｒ３で置換され、そして該環上の任意の置換可能な窒素はＲ４で置換され；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｒ２は、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、＝Ｏ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されるＣ１〜６脂肪族で）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から選択され；
各Ｒは、水素、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、もしくは−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、もしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択され；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｏ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
各Ｒ６は、水素、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の２つのＲ６基は、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；そして
各Ｒ７は、水素、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ７基は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリールを形成する、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、該化合物は、以下（ａ）〜（ｃ）：
（ａ）環Ｄが、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）Ｒｘが、水素もしくはＣ１〜４脂肪族であり、かつＲｙが、Ｔ−Ｒ３であるか、またはＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、１〜２個の環ヘテロ原子を有する、不飽和もしくは部分的に不飽和の必要に応じて置換された５〜７員環を形成すること；ならびに
（ｃ）Ｒ２が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換された基もしくは非置換の基であること；
からなる群から選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｄは、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）Ｒｘが、水素もしくはＣ１〜４脂肪族であり、かつＲｙが、Ｔ−Ｒ３であるか、またはＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、１〜２個の環ヘテロ原子を有する、不飽和もしくは部分的に不飽和の必要に応じて置換された５〜７員環を形成し；そして
（ｃ）Ｒ２が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換された基もしくは非置換の基である、
化合物。
【請求項１９】
請求項１７に記載の化合物であって、該化合物は、以下（ａ）〜（ｄ）：
（ａ）環Ｄが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）Ｒｘが、水素もしくはメチルであり、かつＲｙが−Ｒ、Ｎ（Ｒ４）２、もしくは−ＯＲであるか、またはＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、１〜２個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の５〜７員環を形成し、ここで、該環は、−Ｒ、ハロ、オキソ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、もしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で、必要に応じて置換されていること；
（ｃ）Ｒ２は、水素、あるいはアリールまたはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること；ならびに
（ｄ）各Ｒ５は、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、あるいは５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、またはＣ１〜６脂肪族から選択される、置換または非置換の基から独立して選択されること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｄが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）Ｒｘが、水素もしくはメチルであり、かつＲｙが−Ｒ、Ｎ（Ｒ４）２、もしくは−ＯＲであるか、またはＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、１〜２個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の５〜７員環を形成し、ここで、該環は、−Ｒ、ハロ、オキソ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、もしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で、必要に応じて置換され；
（ｃ）Ｒ２は、水素、あるいはアリールまたはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であり；そして
（ｄ）各Ｒ５は、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、あるいは５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、またはＣ１〜６脂肪族から選択される、置換または非置換の基から独立して選択される、
化合物。
【請求項２１】
請求項１９に記載の化合物であって、該化合物は、以下（ａ）〜（ｃ）：
（ａ）ＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって１〜２個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の６員環を形成し、ここでＲｘおよびＲｙにより形成される該環は、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜６アルキル）スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または５〜６員ヘテロアリールで必要に応じて置換されること；
（ｂ）各Ｒ５は、独立して、−ハロ、−ＣＮ、−オキソ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、または５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される非置換かもしくは置換された基から選択されること；および
（ｃ）Ｒ２が、水素またはＣ１〜６脂肪族基であること；
からなる群から選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）ＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって１〜２個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の６員環を形成し、ここでＲｘおよびＲｙにより形成される該環は、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜６アルキル）スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または５〜６員ヘテロアリールで必要に応じて置換され；
（ｂ）各Ｒ５は、独立して、−ハロ、−ＣＮ、−オキソ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、または５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリール、もしくはＣ１〜６脂肪族から選択される非置換かもしくは置換された基から選択され；そして
（ｃ）Ｒ２が、水素またはＣ１〜６脂肪族基である、
化合物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物は、式ＸＩＩＩの化合物：
【化５】
2004509114.tif 000005
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体またはプロドラッグであって、ここで：
Ｚ１は、窒素、ＣＲａ、またはＣＨであり、そしてＺ２は、窒素またはＣＨであり、
但し、Ｚ１とＺ２とのうちの一方は、窒素であり；
Ｇは、環Ｃまたは環Ｄであり；
環Ｃは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または１，２，４−トリアジニル環から選択され、ここで、該環Ｃは、−Ｒ１から独立して選択される１つまたは２つのオルト置換基を有し、環Ｃ上の任意の置換可能な非オルト炭素位置が、−Ｒ５によって独立して置換され、そして環Ｃ上の２つの隣接する置換基が、必要に応じて、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄または窒素から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜６員環を形成し、該縮合環は、必要に応じて、ハロ、オキソ、または−Ｒ８によって置換されており；
環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される、１〜４個の環ヘテロ原子を有し、ここで、環Ｄは、任意の置換可能な環炭素において、オキソまたは−Ｒ５によって置換されており、そして任意の置換可能な環窒素において、−Ｒ４によって置換されており、但し、環Ｄが６員のアリール環またはヘテロアリール環である場合、−Ｒ５は、環Ｄの各オルト炭素位置において、水素であり；
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｔ−Ｖ−Ｒ６、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、５〜６員のヘテロシクリル環、またはＣ１〜６脂肪族基から選択され、該フェニル環、ヘテロアリール環、およびヘテロシクリル環は、各々必要に応じて、３つまでの基によって置換されており、該基は、ハロ、オキソ、または−Ｒ８から独立して選択され、該Ｃ１〜６脂肪族基は、必要に応じて、ハロ、シアノ、ニトロ、または酸素によって置換されているか、あるいはＲ１および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
ＲｘおよびＲｙは、Ｔ−Ｒ３から独立して選択されるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される、０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜８員環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはＴ−Ｒ３によって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成される該環上の、任意の置換可能な窒素は、Ｒ４によって置換されており；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｒ２は、−Ｒまたは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
各Ｒは、水素、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、もしくは−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、もしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択されるか、またはＲ５および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｏ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｏ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
各Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の２つのＲ６基は、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ７は、水素、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ７基は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、または−ＣＯ２Ｒ６から独立して選択され；そして
Ｒａは、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から選択される必要に応じて置換された基、から選択される、
化合物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物は、以下（ａ）〜（ｃ）：
（ａ）環Ｃは、必要に応じて−Ｒ５で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Ｃと該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環もしくはイソキノリニル環から選択され、かつＲ１は、−ハロ、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、フェニル、−ＣＯＲ６、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｒ６であるか；あるいは環Ｄは、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）Ｒｘが、水素もしくはＣ１〜４脂肪族であり、かつＲｙが、Ｔ−Ｒ３であるか、またはＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、０〜２個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の必要に応じて置換された５〜７員環を形成すること；ならびに
（ｃ）Ｒ２が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族から選択される置換された基かもしくは非置換の基であること、
からなる群から選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｃは、必要に応じて−Ｒ５で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Ｃと該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環もしくはイソキノリニル環から選択され、かつＲ１は、−ハロ、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、フェニル、−ＣＯＲ６、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｒ６であるか；あるいは環Ｄは、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）Ｒｘが、水素もしくはＣ１〜４脂肪族であり、かつＲｙが、Ｔ−Ｒ３であるか、またはＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、０〜２個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の必要に応じて置換された５〜７員環を形成し；そして
（ｃ）Ｒ２が、水素、またはアリール基、ヘテロアリール基、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換された基かもしくは非置換の基である、
化合物。
【請求項２６】
請求項２４に記載の化合物であって、該化合物は、以下（ａ）〜（ｄ）：
（ａ）環Ｃが、必要に応じて−Ｒ５で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Ｃと該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、かつＲ１は、−ハロ、Ｃ１〜６ハロ脂肪族基、Ｃ１〜６脂肪族基、フェニル、または−ＣＮであるか；あるいは環Ｄは、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、モルホリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル環、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル環、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｂ）Ｒｘが、水素もしくはメチルであり、かつＲｙが−Ｒ、Ｎ（Ｒ４）２、もしくは−ＯＲであるか、またはＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環もしくは５〜７員のカルボシクロ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該環は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、もしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で、必要に応じて置換されていること；
（ｃ）Ｒ２は、水素、あるいはアリールまたはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること；ならびに
（ｄ）各Ｒ５は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒから独立して選択され、そして環Ｇが環Ｄである場合、環ＤがオキソまたはＲ５で置換されること、
からなる群から選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｃが、必要に応じて−Ｒ５で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Ｃと該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、かつＲ１は、−ハロ、Ｃ１〜６ハロ脂肪族基、Ｃ１〜６脂肪族基、フェニル、または−ＣＮであるか；あるいは環Ｄは、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｂ）Ｒｘが、水素もしくはメチルであり、かつＲｙが−Ｒ、Ｎ（Ｒ４）２、もしくは−ＯＲであるか、またはＲｘおよびＲｙが、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環もしくは５〜７員ののカルボシクロ環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該環は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、もしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で、必要に応じて置換され；
（ｃ）Ｒ２は、水素、あるいはアリールまたはＣ１〜６脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であり；そして
（ｄ）各Ｒ５は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒから独立して選択され、そして環Ｇが環Ｄである場合、環ＤがオキソまたはＲ５で置換される、
化合物。
【請求項２８】
請求項２６に記載の化合物であって、該化合物は、以下（ａ）〜（ｄ）：
（ａ）Ｒｘが、水素またはメチルであり、そしてＲｙが、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルキル−、または２−ピリジル、４−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または６員のカルボシクロ環を形成し、ここでＲｘおよびＲｙにより形成される該環が、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜６アルキル）スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または５〜６員ヘテロアリールで必要に応じて置換されること；
（ｂ）環Ｃは、必要に応じて−Ｒ５で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Ｃと該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、かつＲ１は、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、または−ＣＮであるか；あるいは環Ｄは、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であること；
（ｃ）Ｒ２が、水素またはＣ１〜６脂肪族基であること；ならびに
（ｄ）各Ｒ５が、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、および−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）から独立して選択され、そして環Ｇが環Ｄである場合、環ＤがオキソまたはＲ５で置換されること、
からなる群から選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒｘが、水素またはメチルであり、そしてＲｙが、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルキル−、または２−ピリジル、４−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または６員のカルボシクロ環を形成し、ここでＲｘおよびＲｙにより形成される該環が、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）カルボニル、（Ｃ１〜６アルキル）スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または５〜６員ヘテロアリールで必要に応じて置換され；
（ｂ）環Ｃは、必要に応じて−Ｒ５で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Ｃと該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、かつＲ１は、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、または−ＣＮであるか；あるいは環Ｄは、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり；
（ｃ）Ｒ２が、水素またはＣ１〜６脂肪族基であり；そして
（ｄ）各Ｒ５が、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、および−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）から独立して選択され、そして環Ｇが環Ｄである場合、環ＤがオキソまたはＲ５で置換される、
化合物。
【請求項３０】
前記化合物が表８から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物。
【請求項３２】
さらに第２の治療剤を含む、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
患者におけるＧＳＫ−３活性またはＡｕｒｏｒａ活性を阻害するための請求項３１に記載の組成物。
【請求項３４】
患者においてＧＳＫ−３活性を阻害するための請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
生物学的サンプル中のＧＳＫ−３活性またはＡｕｒｏｒａ活性を阻害する方法であって、該生物学的サンプルを、請求項１に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３６】
ＧＳＫ−３インヒビターを用いて処置することにより緩和される疾患を処置するための請求項３１に記載の組成物。
【請求項３７】
第２の治療剤をさらに含む請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
前記疾患が糖尿病である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３９】
前記疾患が、アルツハイマー病である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項４０】
前記疾患が、精神分裂病である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項４１】
グリコゲン合成の増大を必要とする患者においてグリコゲン合成を増大させるための請求項３１に記載の組成物。
【請求項４２】
グルコースの血中レベルの低下を必要とする患者において、グルコースの血中レベルを低下させるための請求項３１に記載の組成物。
【請求項４３】
過リン酸化Ｔａｕタンパク質の産生の阻害を必要とする患者において、過リン酸化Ｔａｕタンパク質の産生を阻害するための請求項３１に記載の組成物。
【請求項４４】
β−カテニンのリン酸化を阻害する必要のある患者において、β−カテニンのリン酸化を阻害するための請求項３１に記載の組成物。
【請求項４５】
ａｕｒｏｒａインヒビターを用いる処置により緩和される疾患を処置するための請求項３１に記載の組成物。
【請求項４６】
第２の治療剤をさらに含む請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
前記疾患が癌である、請求項４５に記載の組成物。