【手続補正書】
【提出日】平成16年11月19日(2004.11.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物：
【化１】
2004518639.tif 000001
ならびにそのラセミ化合物、ジアステレオマーおよび薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、それぞれのＲ１は、以下：水素、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−Ｃ２−Ｃ２０の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキルおよび−ＯＣｌ−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、ならびに−ＯＣ２−Ｃ２０の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ２は、水素および−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）ＯＣ（Ｏ）Ｃｌ−Ｃ４の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキルからなる群より独立して選択され；そして
それぞれのＲ３は、水素および−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、両方のＲ３が一緒になった５員環または６員環、フェニル、およびベンジルからなる群より独立して選択され、該Ｒ３は、水素以外である場合、非置換であるかまたは１つ以上のハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、−ＯＣｌ−Ｃ６アルキル、およびＯＣ（Ｏ）Ｃｌ−Ｃ６アルキル基で置換される、
化合物。
【請求項２】
Ｄ−２，３，５−トリ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール１，４，６−トリホスフェートヘキサキス（アセトキシメチル）エステル；Ｄ−２，３，５−トリ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール１，４，６−トリホスフェートヘキサキス（プロピオンオキシメチル）エステル、ならびにそのラセミ化合物、ジアステレオマーおよび薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の式の化合物：
【化２】
2004518639.tif 000002
ならびにそのラセミ化合物、ジアステレオマーおよび薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、それぞれのＲ１は、水素、−ＯＨ、−Ｃｌ−Ｃ２０直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−Ｃ２−Ｃ２０の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ２０直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキルおよび−ＯＣｌ−Ｃ２０直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、ならびに−ＯＣ２−Ｃ２０の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ２は、水素および−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキルからなる群より独立して選択され；そして
それぞれのＲ３は、水素および−Ｃｌ−Ｃｌ２アルキル、両方のＲ３が一緒になった５員環または６員環、フェニル、およびベンジルからなる群より独立して選択され、該Ｒ３は、水素以外である場合、非置換であるかまたは１つ以上のハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、−ＯＣｌ−Ｃ６アルキル、およびＯＣ（Ｏ）Ｃｌ−Ｃ６アルキル基で置換され、それらのラセミ化合物およびジアステレオマーを含み、但し、式（ＩＩ）の化合物は、Ｄ−３，６−ジ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール１，２，４，５−テトラキスホスフェートオクタキス（アセトキシメチル）エステルでも、Ｄ−１，４−ジ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール２，３，５，６−テトラキスホスフェートオクタキス（アセトキシメチル）エステルでもない、化合物。
【請求項４】
以下の式の化合物：
【化３】
2004518639.tif 000003
ならびにそのラセミ化合物、ジアステレオマーおよび薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、それぞれのＲ１は、水素、−ＯＨ、−Ｃｌ−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−Ｃ２−Ｃ２０の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキルおよび−ＯＣ１−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−ＯＣ２−Ｃ２０の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、ならびに−ＯＰＯ（ＯＲ２）２からなる群より独立して選択されるか；または、それぞれのＲ１は、一緒になって環式構造を形成し得；
それぞれのＲ２は、水素および−Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキルからなる群より独立して選択され；そして
それぞれのＲ３は、−Ｃ１−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−Ｃ２−Ｃ２０の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、−Ｃｌ−Ｃｌｌ−Ｘ−Ｙからなる群より独立して選択され、ここで、各Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓｅ−、−ＣＯ（Ｏ）−、−ＣＳ（Ｏ）−、−ＣＯ（Ｓ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＣ（Ｏ）−、ＯＣ（Ｓ）−、または−ＮＨ−からなる群より独立して選択され、そしてここで、Ｙは、−Ｃｌ−Ｃ１１の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、あるいは非置換および置換ベンジル、ならびにフェニルからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項５】
ｒａｃ−（３ａＳ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＳ）−４，５，６，７−テトラキス［［ビス（アセトキシメトキシ）ホスホリル］オキシ］−２，２−ジメチル−３ａ−プロピル−ヘキサヒドロベンゾ−（１，３）−ジオキソール；ｒａｃ−（１Ｓ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−４，５，６，７−テトラキス［［ビス（アセトキシメトキシ）ホスホリル］オキシ］−ｌ−ブチルオキシ−６−プロポキシ−１−プロピル−シクロヘキサン；ｒａｃ−（ｌＳ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−２，３，４，５，６−ペンタキス−［［ビス（アセトキシメトキシ）ホスホリル］オキシ］−６−ブチルオキシ−２−プロピル−シクロヘキサン、ならびにそのラセミ化合物、ジアステレオマーおよび薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
以下の式の化合物：
【化４】
2004518639.tif 000004
ならびにそのラセミ化合物、ジアステレオマーおよび薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、それぞれのＲ１は、水素、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−Ｃ２−Ｃ２０の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキルおよび−ＯＣｌ−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−ＯＣ２−Ｃ２０の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、ならびに−ＯＰＯ（ＯＲ２）２からなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ２は、水素および−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキルからなる群より独立して選択され；そして
それぞれのＲ３は、水素および−Ｃｌ−Ｃｌ２アルキル、両方のＲ４が一緒になった５員環または６員環、フェニル、およびベンジルからなる群より独立して選択され、該Ｒ４は、水素以外である場合、非置換であるかまたは１つ以上のハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、−ＯＣｌ−Ｃ６アルキル、およびＯＣ（Ｏ）Ｃｌ−Ｃ６アルキル基で置換され、それらのラセミ化合物およびジアステレオマーを含み；そして
それぞれのＷは、−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−、−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−、および−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−からなる群より独立して選択され；ここで、
ＸおよびＹは、水素、−Ｃ１−Ｃ１１の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、あるいは非置換および置換ベンジル、ならびにフェニルからなる群より独立して選択され、それらのラセミ化合物およびジアステレオマー、ならびに水素、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＳＨ、−Ｓアルキル、−ＣＯ（Ｏ）アルキル、−ＣＳ（Ｏ）アルキル、−ＣＯ（Ｓ）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）アルキル、−ＳＣ（Ｏ）アルキル、−ＯＣ（Ｓ）アルキル、または−ＣＯＮＨ２、あるいは−ＣＯＮＨアルキル、あるいは−ＣＯＮ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨ２を含み；そして
ｎは、２〜１３の整数であり、好ましくは、２〜５である；
化合物。
【請求項７】
以下の式の化合物：
【化５】
2004518639.tif 000005
ならびにそのラセミ化合物、ジアステレオマーおよび薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、それぞれのＲ１は、水素、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−Ｃ２−Ｃ２０の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキルおよび−ＯＣ１−Ｃ２０の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−ＯＣ２−Ｃ２０の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、ならびに−ＯＰＯ（ＯＲ２）２からなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ２は、水素および−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３）ＯＣ（Ｏ）Ｃｌ−Ｃ４の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキルからなる群より独立して選択され；そして
それぞれのＲ３は、水素および−Ｃｌ−Ｃｌ２アルキル、両方のＲ３が一緒になった５員環または６員環、フェニル、およびベンジルからなる群より独立して選択され、該Ｒ３は、水素以外である場合、非置換であるかまたは１つ以上のハロゲン、−ＯＨ、Ｃｌ−Ｃ６アルキル、−ＮＯ２、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル基で置換され、それらのラセミ化合物およびジアステレオマーを含み；そして
それぞれのＶは、−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−、−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−、または−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−からなる群より独立して選択され；そして
ｍは、２〜１５の整数であり、好ましくは、２〜５であり；そして
それぞれのＷは、−Ｃ（Ｘ）−、−Ｃ（Ｘ）−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−、または−Ｃ（Ｘ）−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−Ｃ（Ｘ）（Ｙ）−からなる群より独立して選択され；そして
ｎは、１〜１５の整数であり、好ましくは、１〜３であり；そして
ＸおよびＹは、水素、−Ｃ１−Ｃ１１の直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２の直鎖または分枝鎖のアルケニルまたはアルキニル、あるいは非置換および置換ベンジル、ならびにフェニルからなる群より独立して選択され、それらのラセミ化合物およびジアステレオマー、ならびに水素、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−ＳＨ、−Ｓアルキル、−ＣＯ（Ｏ）アルキル、−ＣＳ（Ｏ）アルキル、−ＣＯ（Ｓ）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）アルキル、−ＳＣ（Ｏ）アルキル、−ＯＣ（Ｓ）アルキル、または−ＣＯＮＨ２、あるいは−ＣＯＮＨアルキル、あるいは−ＣＯＮ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨ２を含む、
化合物。
【請求項８】
細胞または組織における塩化物の分泌を調節するためおよび／または炎症を阻害するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の物質またはＤ−３，６−ジ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール  １，２，４，５−テトラキスホスフェートオクタキス（アセトキシメチル）エステル；もしくはＤ−１，４−ジ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール  ２，３，５，６−テトラキスホスフェートオクタキス（アセトキシメチル）エステルの使用であって、有効量の該化合物と、該細胞または組織とを接触させること含む、使用。
【請求項９】
塩化物分泌の調節および／または炎症の阻害を必要とするヒト患者もしくは動物患者において、これらを調節するための医薬の製造における、請求項１〜７のいずれか１項に記載の物質またはＤ−３，６−ジ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール  １，２，４，５−テトラキスホスフェートオクタキス（アセトオキシメチル）エステル；もしくはＤ−１，４−ジ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール  ２，３，５，６−テトラキスホスフェートオクタキス（アセトキシメチル）エステルの使用。
【請求項１０】
医薬としての使用のための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の物質またはＤ−３，６−ジ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール  １，２，４，５−テトラキスホスフェートオクタキス（アセトキシメチル）エステル；もしくはＤ−１，４−ジ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール  ２，３，５，６−テトラキスホスフェートオクタキス（アセトキシメチル）エステル。
【請求項１１】
細胞または組織において塩化物分泌を調節し、かつ／または炎症を阻害するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜７のいずれか１項に記載の物質またはＤ−３，６−ジ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール  １，２，４，５−テトラキスホスフェートオクタキス（アセトキシメチル）エステル；もしくはＤ−１，４−ジ−Ｏ−ブチリル−ｍｙｏ−イノシトール  ２，３，５，６−テトラキスホスフェートオクタキス（アセトキシメチル）エステルを含む、組成物。