【手続補正書】
【提出日】平成16年8月4日(2004.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(Ｉ)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、若しくは塩。
【化１】
2005519897.tif 000001
（式中：
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール基であり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、アリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、及びアミノから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2とＲ3は、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ5アルキルであり、或いはＲ2とＲ3が共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ8スピロシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ4は、ＣＨ2又はＣ=Ｏであり；
Ｒ5は、炭素環、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-Ｃ1-Ｃ8アルキル、アリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、アリール-Ｃ1-Ｃ8ハロアルキル、ヘテロサイクリル-Ｃ1-Ｃ8アルキル、ヘテロアリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、炭素環-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、アリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、ヘテロサイクリル-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、又はヘテロアリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、フェニル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、フェノキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一若しくは二置換されていてもよい）、又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ6は、任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよいアリール基であり、或いは下記基Ａ又は基Ｂであり：
【化２】
2005519897.tif 000002
式中、Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一若しくは二置換されていてもよい）、又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である。）
【請求項２】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、又はベンゾチエニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基が、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ3アルキルで一若しくは二置換されていてもよい）、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基が、任意独立的にメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、及びアミノから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2とＲ3が、それぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルであり、或いはＲ2とＲ3が共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ6スピロシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ4が、ＣＨ2又はＣ=Ｏであり；
Ｒ5が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、シクロペンチルエチル、シクロヘキシルエチル、フェネチル、又はフェニル-ジフルオロメチルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ5の各置換基が、独立的にメチル、メトキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり、或いは下記基Ａ又は基Ｂであり：
【化３】
2005519897.tif 000003
式中、Ｒ6の各置換基が、独立的にメチル、メトキシ、ハロゲン、シアノ、又はトリフルオロメチルである、
請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、若しくは塩。
【請求項３】
式中、Ｒ2とＲ3が共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ8スピロシクロアルキル環を形成している、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項４】
式中、Ｒ2とＲ3が、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ5アルキルである、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項５】
式中、Ｒ4がＣＨ2である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項６】
式中、Ｒ4がＣ=Ｏである、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項７】
式中、Ｒ6が、任意に１〜３個の置換基で置換されていてもよいアリール基であり、かつＲ6の各置換基が、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一若しくは二置換されていてもよい）、又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項８】
以下から選択される化合物：
2-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-4-メチル-2,4-ジフェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-4-メチル-2-フェネチル4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシベンジル)-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-(4-メトキシベンジル)-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(4-tert-ブチルベンジル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ビフェニル-4-イルメチル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-4-メチル-2-ナフタレン-2-イルメチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-(3-ヒドロキシベンジル)-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(2-メチル-2-フェニルプロピル)-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(2-メチル-2-フェニルプロピル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3,4-ジフルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3,4-ジフルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(4-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(3-メチルベンジル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(4-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(3-メチルベンジル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3,5-ジフルオロフェニル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジクロロフェニル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(2-メチルベンジル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3,5-ジメチルベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2,5-ジフルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2,5-ジフルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(2-メチルベンジル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3,5-ジメチルベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジクロロフェニル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジクロロフェニル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジクロロフェニル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸フェニルアミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸フェニルアミド；
2-(3-クロロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2-(2-メトキシベンジル)-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸フェニルアミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸フェニルアミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-フェネチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-クロロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-フェネチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2-[2-(4-ヒドロキシフェニル)エチル]-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-クロロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2-(2-ヒドロキシベンジル)-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-ブロモベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-ブロモベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジメチルフェニル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジメチルフェニル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ビス-トリフルオロメチルフェニル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ビス-トリフルオロメチルフェニル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジメトキシフェニル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジメトキシフェニル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジメチルフェニル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジメチルフェニル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ビス-トリフルオロメチルフェニル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ビス-トリフルオロメチルフェニル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジヒドロキシフェニル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジヒドロキシフェニル)アミド；
2-(5-フルオロ-2-メトキシベンジル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(5-フルオロ-2-ヒドロキシベンジル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(5-フルオロ-2-メトキシベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(5-フルオロ-2-ヒドロキシベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3,5-ジヒドロキシベンジル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-(2-メトキシベンジル)-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-(2-ヒドロキシベンジル)-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-[2-(4-ヒドロキシフェニル)エチル]-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
5-[2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチルアミノ]-3H-イソベンゾフラン-1-オン；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-シアノ-3-トリフルオロメチルフェニル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-シアノ-3-トリフルオロメチルフェニル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(1-フェニルビニル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニル-2-ピリジン-2-イルメチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(1-フェニルエチル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(1-フェニルエチル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-シアノ-3-トリフルオロメチルフェニル)アミド；
2-シクロペンチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロペンチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロペンチルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；及び
2-ベンジル-2-ヒドロキシ-N-(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)-4-フェニル-ブチルアミド、
又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項９】
以下から選択される化合物：
2-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-4-メチル-2-フェネチル4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシベンジル)-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(4-tert-ブチルベンジル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-(3-ヒドロキシベンジル)-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(2-メチル-2-フェニルプロピル)-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(2-メチル-2-フェニルプロピル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3,4-ジフルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-クロロ-6-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3,4-ジフルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(4-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(4-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(3-メチルベンジル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジクロロフェニル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(2-メチルベンジル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2,5-ジフルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2,5-ジフルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(2-メチルベンジル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジクロロフェニル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ジクロロフェニル)アミド；
2-(3-クロロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2-(2-メトキシベンジル)-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-フェネチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-クロロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-フェネチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2-[2-(4-ヒドロキシフェニル)エチル]-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-クロロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2-(2-ヒドロキシベンジル)-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-ブロモベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-ブロモベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(3,5-ビス-トリフルオロメチルフェニル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-(2-メトキシベンジル)-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-2-(2-ヒドロキシベンジル)-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
5-[2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチルアミノ]-3H-イソベンゾフラン-1-オン；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-シアノ-3-トリフルオロメチルフェニル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-シアノ-3-トリフルオロメチルフェニル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(1-フェニルビニル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(1-フェニルエチル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-シアノ-3-トリフルオロメチルフェニル)アミド；
2-シクロペンチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロペンチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；及び
2-シクロペンチルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド、
又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１０】
以下から選択される化合物：
2-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(2-メチル-2-フェニルプロピル)-4-フェニルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(3,4-ジフルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(4-フルオロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(2-メチルベンジル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(2-メチルベンジル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-(2-クロロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-フェネチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-クロロベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-2-(2-ヒドロキシベンジル)-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-ブロモベンジル)-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-(2-ブロモベンジル)-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
5-[2-ベンジル-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンチルアミノ]-3H-イソベンゾフラン-1-オン；
4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-(1-フェニルエチル)ペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；
2-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-シクロヘキシルメチル-2-ヒドロキシ-4-メチル-4-フェニルペンタン酸(4-メチル-1-オキソ-1H-ベンゾ[d][1,2]オキサジン-6-イル)アミド；
2-シクロペンチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド；及び
2-シクロペンチルメチル-4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチルペンタン酸(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)アミド、
又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１１】
有効な量の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、薬学的に許容しうる賦形剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
患者のグルココルチコイド受容体機能を調節するための医薬組成物であって、有効な量の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の薬学的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む組成物。
【請求項１３】
グルココルチコイド受容体機能によって媒介される病気状態又は状況の治療が必要な患者の治療のための医薬組成物であって、有効な量の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の薬学的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む組成物。
【請求項１４】
II型糖尿病、肥満症、循環器病、高血圧症、動脈硬化症、神経疾患、副腎及び下垂体腫瘍、及び緑内障から選択される病気状態又は状況の治療が必要な患者を治療するための医薬組成物であって、有効な量の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の薬学的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む組成物。
【請求項１５】
炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気の治療を必要とする患者を治療するための医薬組成物であって、有効な量の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の薬学的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を含む組成物。
【請求項１６】
前記病気が、(i)肺疾患、(ii)リウマチ性疾患又は自己免疫疾患又は関節疾患、(iii)アレルギー疾患、(iv)脈管炎疾患、(v)皮膚疾患、(vi)腎臓病、(vii)肝臓病、(viii)胃腸疾患、(ix)肛門病、(x)眼病、(xi)耳、鼻、及び咽喉(ENT)領域の病気、(xii)神経疾患、(xiii)血液疾患、(xiv)腫瘍病、(xv)内分泌疾患、(xvi)臓器及び組織移植並びに移植片対宿主病、(xvii)重症状態のショック、(xviii)交換療法、及び(xix)炎症起源の疼痛から選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記病気が、Ｉ型糖尿病、骨関節炎、ギヤン-バレー症候群、経皮経管冠動脈形成術後再狭窄、アルツハイマー病、急性及び慢性の疼痛、アテローム性動脈硬化症、再灌流傷害、骨吸収疾患、うっ血性心不全、心筋梗塞、熱傷害、外傷続発性多臓器傷害、急性化膿性髄膜炎、壊死性全腸炎、及び血液透析、白血球交換療法、顆粒球輸血に付随する症候群から選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
下記式(Ｉ)の化合物
【化４】
2005519897.tif 000004
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、及びＲ6は上記定義どおりであり、かつＲ4はＣ=Ｏである）
の製造方法であって、以下の工程：
適切な溶媒中、下記式(Ｖ)のアミドをＲ5Ｍ（式中、ＭはLi又はMgＸであり、かつＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて、Ｒ4がＣ=Ｏである式(Ｉ)の化合物を生成する工程を含む方法。
【化５】
2005519897.tif 000005
【請求項１９】
下記式(Ｉ)の化合物
【化６】
2005519897.tif 000006
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、及びＲ6は上記定義どおりであり、かつＲ4はＣＨ2である）
の製造方法であって、以下の工程：
適切な溶媒中、下記式(Ｘ)のアミノケトンをＲ5Ｍ（式中、ＭはLi又はMgＸであり、かつＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて、Ｒ4がＣＨ2である式(Ｉ)の化合物を生成する工程を含む方法。
【化７】
2005519897.tif 000007
【請求項２０】
下記式(Ｉ)の化合物
【化８】
2005519897.tif 000008
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、及びＲ6は上記定義どおりであり、かつＲ4はＣ=Ｏである）
の製造方法であって、以下の工程：
(ａ)適切な溶媒中、下記式(II)の化合物をシュウ酸ジエチルと反応させて下記式(III)のケトエステルを生成する工程；
【化９】
2005519897.tif 000009
(ｂ)式(III)のケトエステルを加水分解して下記式(IV)のカルボン酸を生成する工程；
【化１０】
2005519897.tif 000010
(ｃ)適切なカップリング条件で式(IV)のカルボン酸をアミンＲ6ＮＨ2とカップリングさせて下記式(Ｖ)のアミドを生成する工程；
【化１１】
2005519897.tif 000011
及び
(ｄ)適切な溶媒中、式(Ｖ)のアミドをＲ5Ｍ（式中、ＭはLi又はMgＸであり、かつＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて、下記式のようにＲ4がＣ=Ｏである式(Ｉ)の化合物を生成する工程；
【化１２】
2005519897.tif 000012
或いは
(ａ')適切な溶媒中、臭化アリールＲ1Brを適切な有機金属試薬と反応させ、その結果のアニオンを、Ｒ2とＲ3を有するケトンと反応させて下記式(VI)のアルコールを与える工程；
【化１３】
2005519897.tif 000013
(ｂ')適切な溶媒中、適切なルイス酸の存在下、式(VI)のアルコールを、ピルビン酸エチルから誘導されたトリメチルシリルエノールエーテルと反応させて下記式(III)のケトエステルを与える工程；
【化１４】
2005519897.tif 000014
及び上述したとおりに工程(ｂ)、(ｃ)、及び(ｄ)を行う工程を含む方法。
【請求項２１】
下記式(Ｉ)の化合物
【化１５】
2005519897.tif 000015
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ5、及びＲ6は上記定義どおりであり、かつＲ4はＣＨ2である）の製造方法であって、以下の工程：
(ａ)適切な溶媒中、臭化アリール若しくはヘテロアリールを適切な有機金属試薬と反応させ、その結果のアニオンをジメチルスルフィド中ヨウ化第一銅の溶液で処理し、次いでＲ2とＲ3を有する下記式(VII)のメチルビニルケトンで処理して下記式(VIII)のメチルケトンを生成する工程；
【化１６】
2005519897.tif 000016
(ｂ)式(VIII)のメチルケトンを適切な臭素化剤と反応させて下記式(IX)のブロモケトンを生成する工程；
【化１７】
2005519897.tif 000017
(ｃ)適切な溶媒中、式(IX)のブロモケトンをアミンＲ6ＮＨ2と反応させて下記式(Ｘ)のアミノケトンを生成する工程；
【化１８】
2005519897.tif 000018
及び
(ｄ)適切な溶媒中、式(Ｘ)のアミノケトンをＲ5Ｍ（式中、ＭはLi又はMgＸであり、かつＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて、下記式のようにＲ4がＣＨ2である式(Ｉ)の化合物を生成する工程；
【化１９】
2005519897.tif 000019
を含む方法。