【手続補正書】
【提出日】平成16年11月29日(2004.11.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）：
【化１】
2004515499.tif 000001
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、独立して、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル｛ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、場合により、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＣＯ2Ｈ、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＯＨ、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、アミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−（Ｃ1-8）アルキル−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−（Ｃ1-8）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｃ（Ｎ）−ＮＨ2、アリールおよびアリール（Ｃ1-8）アルキル（ここで、アリールは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキル、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-8）アルキルおよびニトロから成る群から独立し���選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール（ここで、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキル、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-8）アルキルおよびニトロから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい｝、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−アリール、アリールおよびヘテロアリール｛ここで、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−ＣＯ2Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、アミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2および−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、アミノ−（Ｃ1-8）アルキル−（ここで、アミノは、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2および−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキル−、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルコキシ−、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-8）アルキル、ニトロ、アリール、−（Ｃ1-8）アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび−（Ｃ1-8）アルキル−ヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい｝から成る群から選択されるが、但し
Ｒ2が水素、未置換のＣ1-7アルキルおよび−（Ｃ1-7）アルキル−（ハロ）1-3から成る群から選択される場合にはＲ1が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール（置換されていないか或はハロ、未置換のＣ1-7アルキル、ヒドロキシ、未置換のＣ1-7アルコキシ、（ハロ）1-3（Ｃ1-7）アルキル、ニトロ、未置換のアミノおよびシアノから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定）、−（Ｃ1-7）アルキル−アリール（ここで、アリールは、置換されていないか或はハロ、未置換のＣ1-7アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-7アルコキシ、（ハロ）1-3（Ｃ1-7）アルキル、ニトロ、未置換のアミノおよびシアノから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定される）、−（Ｃ1-7）アルキル（Ｃ1-7）アルコキシ、−（Ｃ1-7）アルキル−ヒドロキシ、−（Ｃ1-7）アルキル−（ハロ）1-3、−（Ｃ1-7）アルキル−アミノ（ここで、アミノは、水素およびＣ1-7アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、−（Ｃ1-7）アルキル−アミノ（Ｃ1-7）アルキルアミノ、−Ｃ1-7アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-7）アルキル、−Ｃ1-7アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1-7）アルキル、−（Ｃ1-7）アルキル−ＳＨ、−（Ｃ1-7）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-7）アルキル、−（Ｃ1-7）アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1-7）アルキル、−（Ｃ1-7）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-7）アルキル、−（Ｃ1-7）アルキル−Ｃ（Ｎ）、−（Ｃ1-7）アルキル−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−（Ｃ1-7）アルキル−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ1-7）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-7）アルキル、−（Ｃ1-7）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2-6−ヘテロシクリル、−（ＣＨ2）2-6−Ｔ−Ｃ（Ｖ）−Ｚ（ここで、ＴはＮＨであり、ＶはＯであり、そしてＺは、アミノ（ここで、アミノは、水素およびＣ1-7アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）である）以外から成る群から選択されることを条件とし、
Ｘは、ＮおよびＣＲ5から成る群から選択され、
Ｒ3およびＲ4は、独立して、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、アミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2および−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、アミノ−（Ｃ1-8）アルキル−（ここで、アミノは、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2および−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキル−、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルコキシ−、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-8）アルキル−、ニトロ、アリール、−（Ｃ1-8）アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび−（Ｃ1-8）アルキル−ヘテロアリールから成る群から選択され、
ＹおよびＺは、独立して、Ｏ、Ｓ、（Ｈ，ＯＨ）および（Ｈ，Ｈ）から成る群から選択されるが、但しＹおよびＺの中の一方がＯでありかつもう一方がＯ、Ｓ、（Ｈ，ＯＨ）および（Ｈ，Ｈ）から成る群から選択されることを条件とし、
Ｒ5は、水素、ハロゲン、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル｛ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、場合により、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい｝、アリールおよびヘテロアリール｛ここで、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、ヒドロキシおよびニトロから成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい｝から成る群から選択される］
で表される化合物およびこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】  Ｒ1およびＲ2が独立して水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル｛ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、場合により、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＣＯ2Ｈ、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨ、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ2、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、アミノ（水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ2、−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−Ｃ（Ｎ）−ＮＨ2、アリールおよびアリール−（Ｃ1-4）アルキル（ここで、アリールは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキルおよびニトロから成る��から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール（ここで、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキルおよびニトロから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい｝、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−アリール、アリールおよびヘテロアリール｛ここで、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、アミノ（水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2および−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、アミノ−（Ｃ1-4）アルキル−（ここで、アミノは、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2および−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキル、ニトロ、アリール、−（Ｃ1-4）アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび−（Ｃ1-4）アルキル−ヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい｝から成る群から選択されるが、但し
Ｒ2が水素、未置換のＣ1-4アルキルおよび−（Ｃ1-4）アルキル−（ハロ）1-3から成る群から選択される場合にはＲ1が水素、Ｃ1-4アルキル、アリール（置換されていないか或はハロ、未置換のＣ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、ニトロ、未置換のアミノおよびシアノから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定）、−（Ｃ1-4）アルキル−アリール（ここで、アリールは、置換されていないか或はハロ、未置換のＣ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、ニトロ、未置換のアミノおよびシアノから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定される）、−（Ｃ1-4）アルキル（Ｃ1-4）アルコキシ、−（Ｃ1-4）アルキル−ヒドロキシ、−（Ｃ1-4）アルキル−（ハロ）1-3、−（Ｃ1-4）アルキル−アミノ（ここで、アミノは、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、−（Ｃ1-4）アルキル−アミノ（Ｃ1-4）アルキルアミノ、−Ｃ1-4アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＳＨ、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｎ）、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−（Ｃ1-4）アルキル−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2-4−ヘテロシクリル、−（ＣＨ2）2-4−Ｔ−Ｃ（Ｖ）−Ｚ（ここで、ＴはＮＨであり、ＶはＯであり、そしてＺは、アミノ（ここで、アミノは、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）である）以外から成る群から選択されることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ1およびＲ2が独立して水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル｛ここで、アルキルは、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、アミノ（水素、Ｃ1-4アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキルおよびアリール−（Ｃ1-4）アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、ヒドロキシ、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール（ここで、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキルおよびハロから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されている｝、アリールおよびヘテロアリール｛ここで、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい｝から成る群から選択されるが、但し
Ｒ2が水素および未置換のＣ1-4アルキルから成る群から選択される場合にはＲ1が水素、Ｃ1-4アルキル、アリール（置換されていないか或はハロ、未置換のＣ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、未置換のアミノおよびシアノから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定）、−（Ｃ1-4）アルキル−アリール（ここで、アリールは、置換されていないか或はハロおよび未置換のＣ1-4アルキルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定される）、−（Ｃ1-4）アルキル（Ｃ1-4）アルコキシ、−（Ｃ1-4）アルキル−ヒドロキシ、−（Ｃ1-4）アルキル−アミノ（ここで、アミノは、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキルおよび−（ＣＨ2）2-4−ヘテロシクリル以外から成る群から選択されることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ1が水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル｛ここで、アルキルは、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、ヒドロキシ、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール（ここで、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキルおよびハロから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されている｝、アリールおよびヘテロアリール｛ここで、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい｝から成る群から選択されるが、但し
Ｒ2が水素、未置換のＣ1-4アルキルおよび−（Ｃ1-4）アルキル−（ハロ）1-3から成る群から選択される場合にはＲ1が水素、Ｃ1-4アルキル、アリール（置換されていないか或はハロ、未置換のＣ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、未置換のアミノおよびシアノから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定）、−（Ｃ1-4）アルキル−アリール（ここで、アリールは、置換されていないか或はハロおよび未置換のＣ1-4アルキルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定される）、−（Ｃ1-4）アルキル−ヒドロキシ、−（Ｃ1-4）アルキル−アミノ（ここで、アミノは、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）および−（ＣＨ2）2-4−ヘテロシクリル以外から成る群から選択されることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ1が水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-3アルケニル｛ここで、アルキルは、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、ヒドロキシ、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル（ここで、ピペラジニルは場合によりメチルで置換されていてもよい）、フェニル、ナフタレニル、ベンゾ［ｂ］チエニルおよびキノリニル（ここで、フェニルおよびベンゾ［ｂ］チエニルは場合により１から２個のクロロ置換基で置換されていてもよい）から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されている｝、フェニル、ナフタレニル、フリル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾ［ｂ］チエニル、キノリニルおよびイソキノリニル（ここで、フェニル、ナフタレニルおよびピリジニルは場合によりＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロおよびヒドロキシから成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよくかつフェニルは場合によりフェニルおよびチエニルから成る群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から選択されるが、但し
Ｒ2が水素、未置換のＣ1-4アルキルおよび−（Ｃ1-4）アルキル−（ハロ）1-3から成る群から選択される場合にはＲ1が水素、Ｃ1-4アルキル、フェニル（ここで、フェニルは、置換されていないか或はハロ、未置換のＣ1-4アルキル、ヒドロキシおよびＣ1-4アルコキシから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されている）、−（Ｃ1-4）アルキル−フェニル（ここで、フェニルは、置換されていないか或は１個以上のクロロ置換基で置換されている）、−（Ｃ1-4）アルキル−ヒドロキシ、−（Ｃ1-4）アルキル−アミノ（ここで、アミノは、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）および−（ＣＨ2）2-4−ヘテロシクリル以外から成る群から選択されることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ2が水素、Ｃ1-4アルキル｛ここで、アルキルは、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、アミノ（水素、Ｃ1-4アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキルおよびアリール−（Ｃ1-4）アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、ヒドロキシおよびヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは、場合により、１から２個のＣ1-4アルキル置換基で置換されていてもよい）から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されている｝およびヘテロアリールから成る群から選択されるが、但し
Ｒ2が水素および未置換のＣ1-4アルキルから成る群から選択される場合にはＲ1が水素、Ｃ1-4アルキル、アリール（置換されていないか或はハロ、未置換のＣ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、ニトロ、未置換のアミノおよびシアノから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定）、−（Ｃ1-4）アルキル−アリール（ここで、アリールは、置換されていないか或はハロ、未置換のＣ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、ニトロ、未置換のアミノおよびシアノから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定される）、−（Ｃ1-4）アルキル（Ｃ1-4）アルコキシ、−（Ｃ1-4）アルキル−ヒドロキシ、−（Ｃ1-4）アルキル−（ハロ）1-3、−（Ｃ1-4）アルキル−アミノ（ここで、アミノは、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、−（Ｃ1-4）アルキル−アミノ（Ｃ1-4）アルキルアミノ、−Ｃ1-4アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＳＨ、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｎ）、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−（Ｃ1-4）アルキル−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2-4−ヘテロシクリル、−（ＣＨ2）2-4−Ｔ−Ｃ（Ｖ）−Ｚ（ここで、ＴはＮＨであり、ＶはＯであり、そしてＺは、アミノ（ここで、アミノは、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）である）以外から成る群から選択されることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ2が水素、Ｃ1-4アルキル｛ここで、アルキルは、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、アミノ（水素、Ｃ1-4アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキルおよびフェニル−（Ｃ1-4）アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、ヒドロキシ、ピロリジニル、１，３−ジオキソラニル、モルホリニルおよびピペラジニル（ここで、ピペラジニルは場合によりメチルで置換されていてもよい）から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されている｝およびピリジニルから成る群から選択されるが、但し
Ｒ2が水素および未置換のＣ1-4アルキルから成る群から選択される場合にはＲ1が水素、Ｃ1-4アルキル、アリール（置換されていないか或はハロ、未置換のＣ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、ニトロ、未置換のアミノおよびシアノから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定）、−（Ｃ1-4）アルキル−アリール（ここで、アリールは、置換されていないか或はハロ、未置換のＣ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、ニトロ、未置換のアミノおよびシアノから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されているフェニルに限定される）、−（Ｃ1-4）アルキル（Ｃ1-4）アルコキシ、−（Ｃ1-4）アルキル−ヒドロキシ、−（Ｃ1-4）アルキル−（ハロ）1-3、−（Ｃ1-4）アルキル−アミノ（ここで、アミノは、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、−（Ｃ1-4）アルキル−アミノ（Ｃ1-4）アルキルアミノ、−Ｃ1-4アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＳＨ、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｎ）、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−（Ｃ1-4）アルキル−ＣＯ2Ｈ、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−（Ｃ1-4）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−（ＣＨ2）2-4−ヘテロシクリル、−（ＣＨ2）2-4−Ｔ−Ｃ（Ｖ）−Ｚ（ここで、ＴはＮＨであり、ＶはＯであり、そしてＺは、アミノ（ここで、アミノは、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）である）以外から成る群から選択されることを条件とする、
請求項１記載の化合物。
【請求項８】  ＸがＮおよびＣＲ5から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ3およびＲ4が独立して水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−ＣＯ2Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、アミノ（水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2および−Ｃ（Ｎ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、アミノ−（Ｃ1-4）アルキル−（ここで、アミノは、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、−（Ｃ1-4）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-4）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-4）アルキル］2および−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルキル、（ハロ）1-3（Ｃ1-4）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-4）アルキル、ニトロ、アリール、−（Ｃ1-4）アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび−（Ｃ1-4）アルキル−ヘテロアリールから成る群から選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ3およびＲ4が独立して水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノおよびハロゲンから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ3およびＲ4が独立して水素、メチル、メトキシ、シアノおよびクロロから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１２】  ＹおよびＺが独立してＯ、Ｓ、（Ｈ，ＯＨ）および（Ｈ，Ｈ）から成る群から選択されるが、但しＹおよびＺの中の一方がＯでありかつもう一方がＯ、Ｓ、（Ｈ，ＯＨ）および（Ｈ，Ｈ）から成る群から選択されることを条件とする請求項１記載の化合物。
【請求項１３】  ＹおよびＺが独立してＯおよび（Ｈ，Ｈ）から成る群から選択されるが、但しＹおよびＺの中の一方がＯでありかつもう一方がＯおよび（Ｈ，Ｈ）から成る群から選択されることを条件とする請求項１記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ5が水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル｛ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、場合により、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい｝、アリールおよびヘテロアリール｛ここで、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、ヒドロキシおよびニトロから成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい｝から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ5がＣ1-4アルキルおよびアリールから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１６】  Ｒ5がメチルおよびナフタレニルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１７】  式（Ｉ）で表される化合物が式（Ｉａ）：
【化２】
2004515499.tif 000002
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、独立して、
【表１】
2004515499.tif 000003
【表２】
2004515499.tif 000004
【表３】
2004515499.tif 000005
【表４】
2004515499.tif 000006
から成る群から選択される］
から選択される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩である請求項１記載の化合物。
【請求項１８】  式（Ｉ）で表される化合物が式（Ｉｂ）：
【化３】
2004515499.tif 000007
［式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、独立して、
【表５】
2004515499.tif 000008
から成る群から選択される］
から選択される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩である請求項１記載の化合物。
【請求項１９】  式（Ｉ）で表される化合物が式（Ｉｃ）：
【化４】
2004515499.tif 000009
［式中、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、独立して、
【表６】
2004515499.tif 000010
から成る群から選択される］
から選択される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩である請求項１記載の化合物。
【請求項２０】  請求項１記載の化合物および薬学的に受け入れられる担体を含んで成る薬剤組成物。
【請求項２１】  請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた薬剤組成物。
【請求項２２】  薬剤組成物の製造方法であって、請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る方法。
【請求項２３】  請求項１記載の化合物を治療有効量含んで成る、キナーゼ介在障害を治療または軽減するための医薬組成物。
【請求項２４】  前記障害がプロテインキナーゼＣおよびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３から成る群から選択されるキナーゼの選択的阻害により介在される請求項２３記載の組成物。
【請求項２５】  前記キナーゼがプロテインキナーゼＣα、プロテインキナーゼＣβ−ＩＩ、プロテインキナーゼＣγおよびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３βから成る群から選択される請求項２４記載の組成物。
【請求項２６】  前記障害がプロテインキナーゼＣおよびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３から成る群から選択される少なくとも２種類のキナーゼの二重阻害により介在される請求項２３記載の組成物。
【請求項２７】  少なくとも２種類のキナーゼがプロテインキナーゼＣα、プロテインキナーゼＣβ−ＩＩ、プロテインキナーゼＣγおよびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３βから成る群から選択される請求項２６記載の組成物。
【請求項２８】  請求項１記載化合物の治療有効量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日から約３００ｍｇ／ｋｇ／日である請求項２３記載の組成物。
【請求項２９】  前記キナーゼ介在障害が心臓血管病、糖尿病、糖尿病関連障害、炎症性疾患、免疫学的障害、皮膚科学的障害、腫瘍学的障害およびＣＮＳ障害から成る群から選択される請求項２３記載の組成物。
【請求項３０】  前記心臓血管病が急性発作、心不全、心臓血管虚血、血栓症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、再狭窄、未熟児網膜症および年令関連紅斑変性から成る群から選択される請求項２９記載の組成物。
【請求項３１】  糖尿病がインシュリン依存性糖尿病およびＩＩ型非インシュリン非依存性糖尿病から成る群から選択される請求項２９記載の組成物。
【請求項３２】  糖尿病関連障害が悪化したグルコース耐性、糖尿病性網膜症、増殖性網膜症、網膜静脈閉塞、斑状水腫、心筋症、腎症および神経障害から成る群から選択される請求項２９記載の組成物。
【請求項３３】  炎症性病が血管浸透、炎症、喘息、慢性関節リウマチおよび変形性関節症から成る群から選択される請求項２９記載の組成物。
【請求項３４】  免疫学的障害が移植組織拒絶、ＨＩＶ−１およびＰＫＣ修飾免疫学的障害から成る群から選択される請求項２９記載の組成物。
【請求項３５】  皮膚科学的障害が乾癬、脱毛および禿頭症から成る群から選択される請求項２９記載の組成物。
【請求項３６】  腫瘍学的障害が癌または腫瘍増殖、増殖性血管障害および脈管形成から成る群から選択される請求項２９記載の組成物。
【請求項３７】  中枢神経系障害が慢性痛、神経障害痛、てんかん、慢性神経変性状態、痴呆、アルツハイマー病、気分障害、精神分裂病、躁鬱病および神経外傷、認識減退および虚血関連病（頭部外傷または一過性虚血発作の結果として）から成る群から選択される請求項２９記載の組成物。
【請求項３８】  更に化学療法および放射線療法の補助として用いるための請求項２３記載の組成物。
【請求項３９】  更に請求項２０記載の薬剤組成物を治療有効量で含んで成る請求項２３記載の組成物。
【請求項４０】  請求項２０記載薬剤組成物の治療有効量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日から約３００ｍｇ／ｋｇ／日である請求項３９記載の組成物。
【請求項４１】  糖尿病関連障害、皮膚科学的障害、腫瘍学的障害および中枢神経系障害から成る群から選択される障害を治療または軽減するための医薬組成物であって、式（Ｉ）：
【化５】
2004515499.tif 000011
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、独立して、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル｛ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、場合により、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＣＯ2Ｈ、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＯＨ、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、アミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1-8）アルキル−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−（Ｃ1-8）アルキル−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−（Ｃ1-8）アルキル−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−Ｃ（Ｎ）−ＮＨ2、アリールおよびアリール（Ｃ1-8）アルキル（ここで、アリールは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキル、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-8）アルキルおよびニトロから成る群から独立し���選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール（ここで、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキル、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-8）アルキルおよびニトロから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい）から成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい｝、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−アリール、アリールおよびヘテロアリール｛ここで、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、アミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2および−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、アミノ−（Ｃ1-8）アルキル−（ここで、アミノは、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2および−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキル−、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルコキシ−、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-8）アルキル、ニトロ、アリール、−（Ｃ1-8）アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび−（Ｃ1-8）アルキル−ヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよい｝から成る群から選択され、
Ｘは、ＮおよびＣＲ5から成る群から選択され、
Ｒ3およびＲ4は、独立して、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、アミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2および−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、アミノ−（Ｃ1-8）アルキル−（ここで、アミノは、水素、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、−（Ｃ1-8）アルキル−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2、−ＳＯ2−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＳＯ2−ＮＨ−（Ｃ1-8）アルキル、−ＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1-8）アルキル］2および−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ2から成る群から独立して選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキル−、（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルコキシ−、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ1-8）アルキル−、ニトロ、アリール、−（Ｃ1-8）アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび−（Ｃ1-8）アルキル−ヘテロアリールから成る群から選択され、ＹおよびＺは、独立して、Ｏ、Ｓ、（Ｈ，ＯＨ）および（Ｈ，Ｈ）から成る群から選択されるが、但しＹおよびＺの中の一方がＯでありかつもう一方がＯ、Ｓ、（Ｈ，ＯＨ）および（Ｈ，Ｈ）から成る群から選択されることを条件とし、そして
Ｒ5は、水素、ハロゲン、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル｛ここで、アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、場合により、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい｝、アリールおよびヘテロアリール｛ここで、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-8アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルから成る群から選択される２個の置換基で置換されている）、シアノ、ハロ、ヒドロキシおよびニトロから成る群から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい｝から成る群から選択される］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩を治療有効量含んで成る上記組成物。
【請求項４２】  糖尿病関連障害が悪化したグルコース耐性、糖尿病性網膜症、増殖性網膜症、網膜静脈閉塞、斑状水腫、心筋症、腎症および神経障害から成る群から選択される請求項４１記載の組成物。
【請求項４３】  皮膚科学的障害が乾癬、脱毛および禿頭症から成る群から選択される請求項４１記載の組成物。
【請求項４４】  腫瘍学的障害が癌または腫瘍増殖、増殖性血管障害および脈管形成から成る群から選択される請求項４１記載の組成物。
【請求項４５】  中枢神経系障害が慢性痛、神経障害痛、てんかん、慢性神経変性状態、痴呆、アルツハイマー病、気分障害、精神分裂病、躁鬱病および神経外傷、認識減退および虚血関連病（頭部外傷または一過性虚血発作の結果として）から成る群から選択される請求項４１記載の組成物。