【手続補正書】
【提出日】平成17年3月11日(2005.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005503345.tif 000001
［式中、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ4−Ｒ5
より成る群から選ばれるか、
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ8、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はＯＨ、１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、１〜２個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びＲ9−Ｒ10より成る群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていることができ；
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって８〜１０員二環式飽和環を形成し；
Ｒ3はＮＨ、ＮＲ11、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）2及びＯより成る群から選ばれ；
但しＲ1及びＲ2の両方がメチルである場合、Ｒ3はＮＨではなく；
さらに但しＲ2が水素であり、Ｒ3がＳ又はＯである場合、Ｒ1はブチル、フェニル又はベンジルではなく；
Ｒ4は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｃ（＝Ｏ）、
Ｓ（＝Ｏ）2、及び
Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−
から選ばれ；
Ｒ5は
水素、
ＯＨ、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
１〜８個の炭素原子のアルコキシ、
１〜８個の炭素原子のチオキシ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
Ｎ−Ｒ6−Ｒ7
から選ばれ、
但しＲ4がＣ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、Ｒ5はＯＨ、チオキシ、アルコキシ又はＮ−Ｒ6−Ｒ7ではなく、さらに但しＲ4がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、Ｒ5はアルキルではなく；
Ｒ6及びＲ7は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはＲ6及びＲ7はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又は５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ11、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ；
Ｒ8は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｒ12−Ｒ13、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ9は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ；
Ｒ10は
ＯＨ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ11はベンジルであり、それは１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、ハロゲン及びＲ14−Ｒ15で置換されていることができ；
但しＲ1が水素であり且つＲ2が水素、１〜４個の炭素原子のアルキル、３個の炭素原子のアルケニル、３個の炭素原子のアルキニル、３もしくは６個の炭素原子のシクロアルキル又は１個の炭素原子のペルハロアルコキシ（ここでハロゲンはフッ素である）で置換された６個の炭素原子のアリールである場合、Ｒ11は置換されていないベンジルではなく；
さらに但しＲ1が水素であり且つＲ2がＲ4−Ｒ5でありそして（１）Ｒ4が１個の炭素原子のアルキルであり且つＲ5がアルコキシもしくはハロゲンで置換されている６個の炭素原子のアリールであるか又はＲ5が４個の炭素原子と１個の酸素原子のヘテロアリールであるか或いは（２）Ｒ4が３個の炭素原子のアルキルであり且つＲ5がＮ−Ｒ6−Ｒ7でありそしてＲ6及びＲ7が１個の炭素原子のアルキルであるか或いは（３）Ｒ4が２〜３個の炭素原子のアルキルであり且つＲ5がＯＨである場合、Ｒ11は置換されていないベンジルではなく；
さらに但し（１）Ｒ1が１〜２個の炭素原子のアルキルであり且つＲ2がアルキルであるか或いは（２）Ｒ4が２個の炭素原子のアルキルであり且つＲ5がＯＨである場合、Ｒ11は置換されていないベンジルではなく；
さらに但しＲ1及びＲ2が独立して３個の炭素原子のアルケニルである場合、Ｒ11は置換されていないベンジルではなく；
さらに但しＲ1及びＲ2がそれらが結合している窒素と一緒になってピペリジニル基、ピペリジン−４−オールイル基、モルフォリニル基、１Ｈ−イミダゾリル基、１Ｈ−［１，２，４］−トリアゾリル基、２，４−ジメチル−１Ｈ−ピロリル基又は１Ｈ−ベンゾイミダゾリル基を形成する場合、Ｒ11は置換されていないベンジルではなく；
さらに但しＲ1及びＲ2が両方ともメチルであるか或いはＲ1が水素であり且つＲ2が３個の炭素原子のアルケニル又は１個の炭素原子のアルキルである場合、Ｒ11はメチルもしくはハロゲンで置換されたベンジルではなく；
さらに但しＲ1及びＲ2が独立して水素、１個の炭素原子のアルキル又は３個の炭素原子のアルケニルからなる群から選択される場合、Ｒ11は１もしくは４個の炭素原子のアルキルで又はハロゲンで置換されたベンジルではなく；
さらに但しＲ1が水素又はメチルであり且つＲ2がメチルである場合、Ｒ11はｔ−ブチルアルキルで置換されたベンジルではなく；
さらに但しＲ1及びＲ2が１個の炭素原子のアルキル又は３個の炭素原子のアルケニルである場合、Ｒ11は１個の炭素原子のペルハロアルキルで置換されたベンジルではなく；
Ｒ12は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ；そして
Ｒ13は
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ14は１〜３個の炭素原子のアルキルであり；
Ｒ15は３〜７個の炭素原子のシクロアルキルである］
に従う化合物及び製薬学的に許容され得るそれらの塩。
【請求項２】
Ｒ3がＮＲ11及びＳ（＝Ｏ）2より成る群から選ばれ；
Ｒ4が
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｃ（＝Ｏ）、及び
Ｓ（＝Ｏ）2
から選ばれ；
Ｒ11がベンジルであり、それは２〜６個の炭素原子の非分枝鎖状アルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル及びＲ14−Ｒ15で置換されていることができる
請求項１の化合物。
【請求項３】
ＰＤＥ７B−媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤の製造における請求項１の化合物の使用。
【請求項４】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含む製薬学的組成物。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化２】
2005503345.tif 000002
［式中、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ4−Ｒ5
より成る群から選ばれるか、
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ8、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はＯＨ、１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、１〜２個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びＲ9−Ｒ10より成る群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていることができ；
Ｒ3は：
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ4−Ｒ5
より成る群から選ばれ；
Ｒ4は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｃ（＝Ｏ）、
Ｓ（＝Ｏ）2、及び
Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−
から選ばれ；
Ｒ5は
水素、
ＯＨ、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
１〜８個の炭素原子のアルコキシ、
１〜８個の炭素原子のチオキシ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
Ｎ−Ｒ6−Ｒ7
から選ばれ、
但しＲ4がＣ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、Ｒ5はＯＨ、チオキシ、アルコキシ又はＮ−Ｒ6−Ｒ7ではなく、さらに但しＲ4がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、Ｒ5はアルキルではなく；
Ｒ6及びＲ7は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはＲ6及びＲ7はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又は５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ11、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ；
Ｒ8は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｒ12−Ｒ13、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ9は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ；
Ｒ10は
ＯＨ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ11はベンジルであり、それは
１〜６個の炭素原子のアルキル、
２〜６個の炭素原子のアルケニル、
２〜６個の炭素原子のアルキニル、
ハロゲン、及び
Ｒ14−Ｒ15
で置換されていることができ；
Ｒ12は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれ；
Ｒ13は
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロ
アルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ14は１〜３個の炭素原子のアルキルであり；
Ｒ15は３〜７個の炭素原子のシクロアルキルであり；
但しＲ3が水素である場合、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素（さらに但しＲ1及びＲ2は両方が水素であることはない）、
１〜８個の炭素原子のアルキル（さらに但しＲ1及びＲ2は両方がエチルであることはない）、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
４〜６個の炭素原子とＮＨ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ならびに
ボルニル
より成る群から選ばれるか、
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって
８〜１０員二環式飽和環
を形成する］
に従う化合物及び製薬学的に許容され得るそれらの塩。
【請求項６】
Ｒ4が
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｃ（＝Ｏ）、及び
Ｓ（＝Ｏ）2
から選ばれ；
但しＲ3が水素である場合、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素（さらに但し、Ｒ1及びＲ2は両方が水素であることはない）、
３〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
４〜６個の炭素原子とＮＨ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ならびに
ボルニル
より成る群から選ばれるか、
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって
１〜２個の硫黄原子を含有する５〜７員飽和環又は
８〜１０員二環式飽和環
を形成する
請求項５の化合物。
【請求項７】
ＰＤＥ７B−媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤の製造における請求項５の化合物の使用。
【請求項８】
請求項５の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含む製薬学的組成物。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化３】
2005503345.tif 000003
［式中、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
１〜８個の炭素原子のアルコキシ、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ4−Ｒ5
より成る群から選ばれるか、
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ8、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はＯＨ、１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、１〜２個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びＲ9−Ｒ10より成る群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていることができ；
Ｒ3は：
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ4−Ｒ5
より成る群から選ばれ；
Ｒ4は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｃ（＝Ｏ）、
Ｓ（＝Ｏ）2、及び
Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−
から選ばれ；
Ｒ5は
水素、
ＯＨ、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
１〜８個の炭素原子のアルコキシ、
１〜８個の炭素原子のチオキシ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
Ｎ−Ｒ6−Ｒ7
から選ばれ、
但しＲ4がＣ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、Ｒ5はＯＨ、チオキシ、アルコキシ又はＮ−Ｒ6−Ｒ7ではなく、さらに但しＲ4がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、Ｒ5はアルキルではなく；
Ｒ6及びＲ7は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはＲ6及びＲ7はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又は５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ11、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ；
Ｒ8は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｒ12−Ｒ13、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ9は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ；
Ｒ10は
ＯＨ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ11はベンジルであり、それは
１〜６個の炭素原子のアルキル、
２〜６個の炭素原子のアルケニル、
２〜６個の炭素原子のアルキニル、
ハロゲン、及び
Ｒ14−Ｒ15
で置換されていることができ；
Ｒ12は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれ；
Ｒ13は
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ14は１〜３個の炭素原子のアルキルであり；
Ｒ15は３〜７個の炭素原子のシクロアルキルであり；
但しＲ3が水素である場合、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素（さらに但しＲ1及びＲ2の１個のみが水素であることができ）、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
１〜８個の炭素原子のアルコキシ、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
臭素、塩素、ＣＨ3又はＣＦ3で１〜５回置換されていることができるフェニル、及びＲ4−Ｒ5（さらに但しＲ4がメチルである場合、Ｒ5は環の１個のメンバーとして酸素を含有する５員環であることはできず、且つＲ4がエチルである場合、Ｒ5は置換もしくは非置換フェニルであることはできない）、
より成る群から選ばれるか、
あるいは
Ｒ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって６〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ8、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって６〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はＯＨ、１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、１〜２個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びＲ9−Ｒ10より成る群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていることができる］
に従う化合物及び製薬学的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１０】
Ｒ4が
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｃ（＝Ｏ）、及び
Ｓ（＝Ｏ）2
から選ばれ、
但しＲ3が水素である場合、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素（さらに但し、Ｒ1及びＲ2の１個のみが水素であることができる）、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
１〜８個の炭素原子のアルコキシ、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
臭素、塩素、ＣＨ3又はＣＦ3で１〜５回置換されていることができるフェニル
より成る群から選ばれるか、
あるいは
Ｒ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって６〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ8、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって６〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はＯＨ、１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、１〜２個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びＲ9−Ｒ10より成る群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていることができる
請求項９の化合物。
【請求項１１】
ＰＤＥ７B−媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤の製造における請求項９の化合物の使用。
【請求項１２】
請求項９の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含む製薬学的組成物。
【請求項１３】
式ＩＶ：
【化４】
2005503345.tif 000004
［式中、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ4−Ｒ5
より成る群から選ばれるか、
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ8、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はＯＨ、１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、１〜２個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びＲ9−Ｒ10より成る群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていることができ；
Ｒ3は：
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ4−Ｒ5
より成る群から選ばれ；
Ｒ4は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｃ（＝Ｏ）、
Ｓ（＝Ｏ）2、及び
Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−
から選ばれ；
Ｒ5は
水素、
ＯＨ、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
１〜８個の炭素原子のアルコキシ、
１〜８個の炭素原子のチオキシ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
Ｎ−Ｒ6−Ｒ7
から選ばれ、
但しＲ4がＣ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、Ｒ5はＯＨ、チオキシ、アルコキシ又はＮ−Ｒ6−Ｒ7ではなく、Ｒ4がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、Ｒ5はアルキルではなく且つＲ4がＣＨ2である場合、Ｒ5はヘテロ原子としてＮ及びＯを有する６−員ヘテロシクロアルキルではなく；
Ｒ6及びＲ7は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはＲ6及びＲ7はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又は５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ11、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ；
Ｒ8は
４〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｒ12−Ｒ13、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ9は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ；
Ｒ10は
ＯＨ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ11は
１〜６個の炭素原子のアルキル、
２〜６個の炭素原子のアルケニル、
２〜６個の炭素原子のアルキニル、
ハロゲン、及び
Ｒ14−Ｒ15
で置換されていることができるベンジルから選ばれ；
Ｒ12は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれ；
Ｒ13は
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ14は１〜３個の炭素原子のアルキルであり；
Ｒ15は３〜７個の炭素原子のシクロアルキルであり；
但しＲ3が水素である場合、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素（さらに但しＲ1及びＲ2の１個のみが水素であることができる）、
ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、
ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＣＨ3、
ボルニル、及び
【化５】
2005503345.tif 000005
から選ばれるか、
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、１〜２個の硫黄原子を含有することができる６員飽和環を形成し、
ここで該環は２〜８個の炭素原子のアルキル、ＯＨ、ＣＨ2ＯＨより成る群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていることができるか、
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、１〜２個の硫黄原子も含有する５員飽和環を形成するか、
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって８〜１０員二環式飽和環を形成し；
さらに但しＲ3がメチルの場合、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
ボルニル
より成る群から選ばれ；
さらに但しＲ3が水素又はＣ2−Ｃ4アルキルの場合、Ｒ1及びＲ2は一緒になってモルホリノ、ピペリジノ又はピペラジニル基を形成することはできない］
に従う化合物及び製薬学的に許容され得るそれらの塩。
【請求項１４】
Ｒ3が：
２〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ4−Ｒ5
より成る群から選ばれ；
Ｒ4が
２〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｃ（＝Ｏ）、及び
Ｓ（＝Ｏ）2
から選ばれる
請求項１３の化合物。
【請求項１５】
ＰＤＥ７B−媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤の製造における請求項１３の化合物の使用。
【請求項１６】
請求項１３の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含む製薬学的組成物。
【請求項１７】
式Ｖ：
【化６】
2005503345.tif 000006
［式中、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個
のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ5−Ｒ6
より成る群から選ばれるか、
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ9、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はＯＨ、１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、１〜２個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びＲ10−Ｒ11より成る群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていることができ；
Ｒ3及びＲ4はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、２〜５個の（−ＣＨ2−）基、０〜１個の
【化７】
2005503345.tif 000007
基及びＮＨ、ＮＲ12、Ｓ及びＯから選ばれる０〜２個のヘテロ原子を含有する５〜７員環を形成し；
Ｒ5は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｃ（＝Ｏ）、
Ｓ（＝Ｏ）2、及び
Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−
から選ばれ；
Ｒ6は
水素、
ＯＨ、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
１〜８個の炭素原子のアルコキシ、
１〜８個の炭素原子のチオキシ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
Ｎ−Ｒ7−Ｒ8
から選ばれ、
但しＲ5がＣ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、Ｒ6はＯＨ、チオキシ、アルコキシ又はＮ−Ｒ7−Ｒ8ではなく、さらに但しＲ5がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、Ｒ6はアルキルではなく；
Ｒ7及びＲ8は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはＲ7及びＲ8はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ12、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ；
Ｒ9は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｒ13−Ｒ14、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子及びペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
但しＲ3及びＲ4が一緒になって４（−ＣＨ2−）基を含有する６員環を形成し且つＲ1及びＲ2がそれらが結合している窒素と一緒になって６員飽和環を形成する場合、Ｒ9は１個の炭素原子のアルキルではなく；
Ｒ10は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ；
Ｒ11は
ＯＨ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ12はベンジルであり、それは
１〜６個の炭素原子のアルキル、
２〜６個の炭素原子のアルケニル、
２〜６個の炭素原子のアルキニル、
ハロゲン、及び
Ｒ15−Ｒ16
で置換されていることができ；
但しＲ1及びＲ2が両方とも水素である場合、Ｒ12は置換されていないベンジルではなく；
Ｒ13は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれ；
Ｒ14は
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ15は１〜３個の炭素原子のアルキルであり；
Ｒ16は３〜７個の炭素原子のシクロアルキルであり；
Ｒ17は
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ5−Ｒ6
より成る群から選ばれる］
の化合物及び製薬学的に許容され得るそれらの塩を有効成分として含有することを特徴とするＰＤＥ７B−媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤。
【請求項１８】
疾患もしくは状態が乾癬、アトピー性皮膚炎、変形性関節症、慢性気管支炎、アレルギー性鼻炎、炎症性腸疾患、すい臓炎、多発性硬化症、うつ病、気管支喘息、免疫障害、てんかん、糖尿病、糖尿病誘導血管病、間欠性跛行、ガン、骨粗しょう症、オステオペニア、対宿主性移植片病における移植拒絶、慢性関節リウマチにおけるパンヌス形成、及び再狭窄より成る群から選ばれる請求項１７の薬剤。
【請求項１９】
疾患もしくは状態が骨粗しょう症、オステオペニア及び喘息より成る群から選ばれる請求項１８の薬剤。
【請求項２０】
疾患もしくは状態が喘息である請求項１９の薬剤。
【請求項２１】
疾患もしくは状態が骨粗しょう症である請求項１９の薬剤。
【請求項２２】
式Ｖの化合物が：４−（３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１］ベンゾチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン；Ｎ−（１，２−ジメチルプロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１］ベンゾチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；４−（３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピラノ［４'，３'：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン；及びＮ−（１，２−ジメチルプロピル）−５，８−ジヒドロ−６Ｈ−チオピラノ［４'，３'：４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミンより成る群から選ばれる請求項１７の薬剤。
【請求項２３】
疾患もしくは状態が慢性関節リウマチもしくは全身性エリテマトーデスである請求項１７の薬剤。
【請求項２４】
Ｒ3がＮＨ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）2及びＯからなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２５】
ＰＤＥ７B−媒介疾患もしくは状態の処置もしくは予防のための薬剤の製造における式Ｖ：
【化８】
2005503345.tif 000008
［式中、
Ｒ1及びＲ2は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個
のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ5−Ｒ6
より成る群から選ばれるか、
あるいはＲ1及びＲ2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ9、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯより成る群から選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ、
ここで該飽和もしくは不飽和環はＯＨ、１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、ハロゲン、１〜２個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ及びＲ10−Ｒ11より成る群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されていることができ；
Ｒ3及びＲ4はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、２〜５個の（−ＣＨ2−）基、０〜１個の
【化９】
2005503345.tif 000009
基及びＮＨ、ＮＲ12、Ｓ及びＯから選ばれる０〜２個のヘテロ原子を含有する５〜７員環を形成し；
Ｒ5は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｃ（＝Ｏ）、
Ｓ（＝Ｏ）2、及び
Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−
から選ばれ；
Ｒ6は
水素、
ＯＨ、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
１〜８個の炭素原子のアルコキシ、
１〜８個の炭素原子のチオキシ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール及び４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、及び
Ｎ−Ｒ7−Ｒ8
から選ばれ、
但しＲ5がＣ（＝Ｏ）Ｏ−である場合、Ｒ6はＯＨ、チオキシ、アルコキシ又はＮ−Ｒ7−Ｒ8ではなく、さらに但しＲ5がアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合、Ｒ6はアルキルではなく；
Ｒ7及びＲ8は独立して
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれるか、
あるいはＲ7及びＲ8はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員不飽和環を形成し、それはＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５〜７員飽和環を形成し、それはＮＨ、ＮＲ12、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個の追加のヘテロ原子を含有することができ；
Ｒ9は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
Ｒ13−Ｒ14、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子及びペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
但しＲ3及びＲ4が一緒になって４（−ＣＨ2−）基を含有する６員環を形成し且つＲ1及びＲ2がそれらが結合している窒素と一緒になって６員飽和環を形成する場合、Ｒ9は１個の炭素原子のアルキルではなく；
Ｒ10は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル
から選ばれ；
Ｒ11は
ＯＨ、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ12はベンジルであり、それは
１〜６個の炭素原子のアルキル、
２〜６個の炭素原子のアルケニル、
２〜６個の炭素原子のアルキニル、
ハロゲン、及び
Ｒ15−Ｒ16
で置換されていることができ；
但しＲ1及びＲ2が両方とも水素である場合、Ｒ12は置換されていないベンジルではなく；
Ｒ13は
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、及び
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
から選ばれ；
Ｒ14は
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、及び
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール
から選ばれ；
Ｒ15は１〜３個の炭素原子のアルキルであり；
Ｒ16は３〜７個の炭素原子のシクロアルキルであり；
Ｒ17は
水素、
１〜８個の炭素原子のアルキル、
２〜８個の炭素原子のアルケニル、
２〜８個の炭素原子のアルキニル、
３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、
２〜６個の炭素原子とＮＨ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロシクロアルキル、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる６〜１２個の炭素原子のアリール、
１〜６個の炭素原子のアルキル、２〜６個の炭素原子のアルケニル、２〜６個の炭素原子のアルキニル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルキル、１〜６個の炭素原子とペルハロレベルまでの数のハロゲン原子のハロアルコキシ、６〜１２個の炭素原子のアリール又は４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリールで置換されていることができる４〜１１個の炭素原子とＮ、Ｓ及びＯから選ばれる１〜２個のヘテロ原子のヘテロアリール、ならびに
Ｒ5−Ｒ6
より成る群から選ばれる］
の化合物の使用。