【手続補正書】
【提出日】平成15年12月19日(2003.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2004521908.tif 000001
｛式中、
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｒ1を表し、ここでＲ1は、
水素原子、
ＯＲ5、ＳＲ5［ここでＲ5は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6
）アルキルから選択される］、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により酸素、硫黄および窒素から選択される１個のヘテロ原子で中断される３ないし８個の炭素原子のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル［これらの基は、場合により(ＣＨ2)ｐ−ＯＨまた
は(ＣＨ2)ｐ−ＮＨ2（ここでｐは、０から４までの整数である）によって置換される］、から選択され、
Ｘは、ＮまたはＣ−Ｒ2を表し、ここでＲ2は、
水素原子、
ＮＲ6Ｒ7、ＯＲ6、ＳＲ6［ここでＲ6およびＲ7は、同一であるかまたは異なっていて、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される］、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、場合により酸素、硫黄および窒素から選択される１個のヘテロ原子で中断される３ないし８個の炭素原子のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル［これらの基は、場合により(ＣＨ2)ｐ−ＯＨまた
は(ＣＨ2)ｐ−ＮＨ2（ここでｐは、０から４までの整数である）によって置換される］、から選択され；
Ｙは、酸素、硫黄、−ＮＨ、および−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される基を表し；
Ｚは、
酸素、硫黄、および
−ＮＲ8［ここでＲ8は、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択される基を表す］、から選択される基を表し、そして
Ｙが酸素、硫黄、または−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるとき、Ｚは、場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、芳香族複素環、非芳香族複素環、およびシクロアルキルから選択される基によって置換される炭素原子を表し；
ｎは、０から８までの整数であり；
Ｚ1は、基−ＣＲ9Ｒ10［ここでＲ9およびＲ10は、同一であるかまたは異なっていて、
水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ＮＲ5Ｒ11、ＯＲ5、ＳＲ5およびＣ(＝Ｏ)ＯＲ5から選択される基を表し、ここでＲ5およびＲ11は、同一で
あるかまたは異なっていて、水素原子または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを表す］を表し、そして
ｎが２より大きいかまたは２に等しいとき、炭化水素鎖Ｚ1は、場合により１個以上の
多重結合を含有してもよく、そして／または
炭化水素鎖Ｚ1中の炭素原子の１個は、酸素原子、場合により１または２個の酸素原子
によって置換される硫黄原子、または場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される窒素原子で置き換えられていることができ；
Ａは、
窒素、酸素および硫黄から選択される０ないし４個のヘテロ原子を含む芳香族または非芳香族５−または６−員単環、および
同一であるかまたは異なっていることができて、窒素、酸素および硫黄から選択される０ないし４個のヘテロ原子を含む２個の芳香族または非芳香族５−または６−員環より成る二環、
から選択される基を表し；
ｍは、０から７までの整数であり；
基Ｒ4は、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハ
ロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＳＣＦ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＲ5Ｒ11、−ＯＲ5、−ＳＲ5、−ＳＯＲ5、−ＳＯ2Ｒ5、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ5Ｒ11、−Ｘ1(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)Ｏ
Ｒ5、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ5、−Ｘ1(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ5Ｒ11、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ5Ｒ11、および−Ｘ2−Ｒ12、［ここで、
Ｘ1は、酸素、場合により１または２個の酸素原子によって置換される硫黄、および水
素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換された窒素から選択される基を表し、
ｋは、０から３までの整数であり、
Ｒ5およびＲ11は、同一であるかまたは異なっていることができて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ2は、単結合、−ＣＨ2−、酸素原子、場合により１または２個の酸素原子によって置換される硫黄原子、および水素原子または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基によって置換された窒素原子から選択される基を表し、
Ｒ12は、場合により、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびアミノから選択される１個以上の基によって置換される、芳香族または非芳香族、複素環または非複素環式、５−または６−員環を表し、そしてこの環が複素環であるとき、それは、窒素、酸素および硫黄から選択される１ないし４個のヘテロ原子を含む］
から選択され；
Ｒ3は、
水素、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、［これらの基は、場合により、同一であるかまたは異なっていることができて、アミノ、シアノ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ5Ｒ11、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ5、−ＯＲ5、および−ＳＲ5（ここでＲ5およびＲ11は、同一であるかまたは異なっているこ
とができて、本明細書中で前に定義したとおりである）から選択される１個以上の基によって置換されている］、および
式：
【化２】
2004521908.tif 000002
［式中、ｐは、０から８までの整数であり、
Ｚ2は、−ＣＲ14Ｒ15（ここでＲ14およびＲ15は、同一であるかまたは異なっていて、
水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、フェニル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、アミノ、−ＯＲ5、−ＮＲ5Ｒ11、−ＳＲ5および−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ5から選択される基を表し、ここでＲ5およびＲ11は、同一であるかまたは異なっていて、本明細書中で前に定義したとおりである）を表し、そして
ｐが２より大きいかまたは２に等しいとき、炭化水素鎖Ｚ2は、場合により１個以上の
多重結合を含有し、そして／または
炭化水素鎖Ｚ2中の炭素原子の１個は、酸素原子、場合により１または２個の酸素原子
によって置換される硫黄原子、または場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される窒素原子で置き換えられていることができ、
Ｂは、
窒素、酸素および硫黄から選択される０ないし４個のヘテロ原子を含む芳香族または非芳香族５−または６−員単環、および
同一であるかまたは異なっていることができて、窒素、酸素および硫黄から選択される０ないし４個のヘテロ原子を含む２個の芳香族または非芳香族５−または６−員環より成る二環、
から選択される基を表し、
ｑは、０から７までの整数であり、
基Ｒ13は、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ6）アシル、−(ＣＨ2)kＮＲ16Ｒ17、−Ｘ3−(ＣＨ2)kＮＲ16Ｒ17、−Ｎ(Ｒ16)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ17、−Ｎ(Ｒ16)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ17、−Ｎ(Ｒ16)ＳＯ2Ｒ17、−Ｎ(ＳＯ2Ｒ16)2、−ＯＲ16、−Ｓ(Ｏ)k1Ｒ16、−(ＣＨ2)k
ＳＯ2ＮＲ16Ｒ17、−Ｘ3(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ16、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ16、−Ｘ3(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ）ＮＲ16Ｒ17、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ19−ＮＲ16ＮＲ17および−Ｘ4−Ｒ18から選択され、ここで、
Ｘ3は、酸素、場合により１または２個の酸素原子によって置換される硫黄、および水
素原子または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基によって置換された窒素、から選択される基を表し、
ｋは、０から３までの整数であり、
ｋ1は、０から２までの整数であり、
Ｒ16およびＲ17は、同一であるかまたは異なっていることができて、水素および（Ｃ1
−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ4は、単結合、−ＣＨ2−、酸素原子、場合により１または２個の酸素原子によって置換される硫黄原子、および水素原子または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基によって置換された窒素原子から選択される基を表し、
Ｒ18は、場合により、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、オキソ、シアノ、テトラゾ
ール、−ＮＲ5Ｒ11、および−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ5（ここでＲ5およびＲ11は、上述のとおりで
ある）から選択される１個以上の基によって置換される、芳香族または非芳香族、複素環または非複素環式、５−または６−員環を表し、そしてこの環が複素環であるとき、それは、窒素、酸素および硫黄から選択される１ないし４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ19は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン基を表す］の基、
から選択される基を表す｝
の化合物から選択される化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩［ただし、ここで
アリールは、５ないし１０個の炭素原子を含有する単環または二環を表し、
ヘテロアリールは、１ないし４個の炭素原子が窒素、酸素および硫黄から選択される１ないし４個のヘテロ原子によって置き換えられている、上述の定義を有するアリールを表し、
シクロアルキルは、３ないし１０個の炭素原子を含有する単環または二環を表し、
複素環は、上述のヘテロアリール、部分的に水素化されたヘテロアリール、および１ないし４個の炭素原子が酸素、硫黄および窒素から選択される１ないし４個のヘテロ原子によって置き換えられている上述のとおりのシクロアルキルを表し、
アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、アルキルが１ないし６個の炭素原子を含有し、そしてアリールが５ないし１０個の炭素原子を含有する基を表し、
シクロアルキル（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、アルキルが１ないし６個の炭素原子を含有し、そしてシクロアルキルが３ないし１０個の炭素原子を含有する基を表す]。
【請求項２】
ＷがＣ−Ｒ1であり、そしてＸがＮまたはＣ−Ｒ2であり（ここでＲ1およびＲ2は、同一であるかまたは異なっていて、水素およびメチルから選択される）、
ＹがＯであり、
Ｚが酸素原子または−ＮＨ基を表し、
ｎが０から４までの整数であり、
Ｚ1が基−ＣＲ9Ｒ10［ここでＲ9およびＲ10は、同一であるかまたは異なっていて、水
素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＮＲ5Ｒ11、−Ｏ
Ｒ5、−ＳＲ5および−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ5から選択される基を表し、ここでＲ5およびＲ11は、同一であるかまたは異なっていて、水素原子または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを表す］を表し、そして
ｎが２より大きいかまたは２に等しいとき、炭化水素鎖Ｚ1は、場合により１個の二重
結合を含有してもよく、
そして／または炭化水素鎖Ｚ1中の炭素原子の１個は、酸素原子、場合により１または
２個の酸素原子によって置換される硫黄原子、または場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される窒素原子で置き換えられていることができ、
Ｒ3、Ｒ4およびＡが式（Ｉ）の化合物において定義したとおりであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項３】
Ｒ3が式：
【化３】
2004521908.tif 000003
［式中、ｐは、０から４までの整数であり、
Ｚ2は、−ＣＲ14Ｒ15（ここでＲ14およびＲ15は、同一であるかまたは異なっていて、
水素およびメチルから選択される基を表す）を表し、そしてｐが２より大きいかまたは２
に等しいとき、炭化水素鎖Ｚ2は、場合により１個の二重結合を含有し、
Ｂは、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキ
ソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフラザニル、およびインドリルから選択される基を表し、
ｑは、０から７までの整数であり、
基Ｒ13は、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＲ16Ｒ17、−ＯＲ16、−ＳＯ2Ｒ16、−(ＣＨ2)kＳＯ2Ｎ
Ｒ16Ｒ17、−Ｏ(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ16、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ16、−Ｏ(ＣＨ2)kＣ(
＝Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ19−ＮＲ16ＮＲ17および−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ16
Ｒ17から選択され、ここで、ｋは、０から３までの整数であり、Ｒ16およびＲ17は、同一であるかまたは異なっていることができて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、そしてＲ19は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン基を表す］
の基を表し、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｚ1、ｎ、ｍ、ＡおよびＲ4が式（Ｉ）の化合物において定義したとおりであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項４】
ｎが０から４までの整数であり、
Ｚ1が基−ＣＲ9Ｒ10（ここでＲ9およびＲ10は、各々水素原子を表す）を表し、そして
ｎが２より大きいかまたは２に等しいとき、炭化水素鎖Ｚ1は、場合により１個の二重
結合を含有してもよく、そして／または
炭化水素鎖Ｚ1中の炭素原子の１個は、酸素原子、場合により１または２個の酸素原子
によって置換される硫黄原子、または場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される窒素原子で置き換えられていることができ、
Ａがフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキソ
リル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフラザニル、およびインドリルから選択される基を表し、
ｍが０から７までの整数であり、
基Ｒ4が、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハ
ロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＲ5Ｒ11、−ＯＲ5、および−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ5から選択され、ここでＲ5およびＲ11は、同一であるかまたは異なっていることができて、水素および
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ3が式（Ｉ）の化合物において定義したとおりであることを特
徴とする、請求項１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項５】
ＷがＣ−Ｒ1であり、そしてＸがＮまたはＣ−Ｒ2であり（ここでＲ1およびＲ2は、同一であるかまたは異なっていて、水素およびメチルから選択される）、
ＹがＯであり、
Ｚが酸素原子または−ＮＨ基を表し、
ｎが０から４までの整数であり、
Ｚ1が基−ＣＲ9Ｒ10（ここでＲ9およびＲ10は、同一であるかまたは異なっていて、水
素およびメチルから選択される基を表す）を表し、そして
ｎが２より大きいかまたは２に等しいとき、炭化水素鎖Ｚ1は、場合により１個以上の
多重結合を含有してもよく、
そして／または炭化水素鎖Ｚ1中の炭素原子の１個は、酸素原子、場合により１または
２個の酸素原子によって置換される硫黄原子、または場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される窒素原子で置き換えられていることができ、
Ａがフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキソ
リル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２,１,３−ベンゾチアジア
ゾリル、ベンゾフラザニル、およびインドリルから選択される基を表し、
ｍが０から７までの整数であり、
基Ｒ4が、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハ
ロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＲ5Ｒ11、−ＯＲ5、−ＳＯ2Ｒ5、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ5
Ｒ11、−Ｘ1(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ5、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ5、−Ｘ1(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ5Ｒ11、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ5Ｒ11、および−Ｘ2−Ｒ12から選択され、ここで、
Ｘ1は、酸素、硫黄および−ＮＨから選択される基を表し、
ｋは、０から３までの整数であり、
Ｒ5およびＲ11は、同一であるかまたは異なっていることができて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ2は、単結合、−ＣＨ2−、酸素原子、および場合により１または２個の酸素原子によって置換される硫黄原子から選択される基を表し、
Ｒ12は、場合により、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびアミノから選択される１個以上の基によって置換される芳香族または非芳香族、複素環または非複素環式、５−または６−員環を表し、そしてこの環が複素環であるとき、それは、窒素、酸素および硫黄から選択される１ないし４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ3が式：
【化４】
2004521908.tif 000004
［式中、ｐは、０から６までの整数であり、
Ｚ2は、−ＣＲ14Ｒ15（ここでＲ14およびＲ15は、同一であるかまたは異なっていて、
水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、フェニル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、アミノ、ＯＲ5、ＳＲ5および−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ5から選択される基を表し、ここでＲ5は、式（Ｉ）の化合物において定義したとおりである）を表し、そして
ｐが２より大きいかまたは２に等しいとき、炭化水素鎖Ｚ2は、場合により１個以上の
多重結合を含有し、そして／または
炭化水素鎖Ｚ2中の炭素原子の１個は、酸素原子、場合により１または２個の酸素原子
によって置換される硫黄原子、または場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される窒素原子で置き換えられていることができ、
Ｂは、
窒素、酸素および硫黄から選択される０ないし４個のヘテロ原子を含む芳香族または非芳香族５−または６−員単環、および
同一であるかまたは異なっていることができて、窒素、酸素および硫黄から選択される０ないし４個のヘテロ原子を含む２個の芳香族または非芳香族５−または６−員環より成る二環、
から選択される基を表し、
ｑは、０から７までの整数であり；
基Ｒ13は、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＲ16Ｒ17、−ＯＲ16、−ＳＯ2Ｒ16、−(ＣＨ2)kＳＯ2Ｎ
Ｒ16Ｒ17、−Ｘ3(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ16、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ16、−Ｘ3(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ19−ＮＲ16ＮＲ17および−Ｘ4−Ｒ18から選択され、ここで、
Ｘ3は、酸素原子、硫黄原子および−ＮＨ基から選択される基を表し、
ｋは、０から３までの整数であり、
Ｒ16およびＲ17は、同一であるかまたは異なっていることができて、水素および（Ｃ1
−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ4は、単結合、−ＣＨ2−、酸素原子、および場合により１または２個の酸素原子によって置換される硫黄原子から選択される基を表し、
Ｒ18は、場合により、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびアミノから選択される１個以上の基によって置換される芳香族または非芳香族、複素環または非複素環式、５−または６−員環を表し、そしてこの環が複素環であるとき、それは、窒素、酸素および硫黄から選択される１ないし４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ19は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン基を表す］
の基を表すことを特徴とする、請求項１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項６】
ＷがＣ−Ｒ1であり、そしてＸがＮまたはＣ−Ｒ2であり（ここでＲ1およびＲ2は、同一であるかまたは異なっていて、水素およびメチルから選択される）、
ＹがＯであり、
Ｚが酸素原子または−ＮＨ基を表し、
ｎが０から４までの整数であり、
Ｚ1が基−ＣＲ9Ｒ10（ここでＲ9およびＲ10は、同一であるかまたは異なっていて、水
素およびメチルから選択される基を表す）を表し、そして
ｎが２より大きいかまたは２に等しいとき、炭化水素鎖Ｚ1は、場合により１個の二重
結合を含有し、そして／または
炭化水素鎖Ｚ1中の炭素原子の１個は、酸素原子、場合により１または２個の酸素原子
によって置換される硫黄原子、または場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される窒素原子で置き換えられていることができ、
Ａがフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキソ
リル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフラザニル、およびインドリルから選択される基を表し、
ｍが０から７までの整数であり、
基Ｒ4が、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハ
ロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＲ5Ｒ11、−ＯＲ5、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5から選択
され、ここでＲ5およびＲ11は、同一であるかまたは異なっていることができて、水素お
よび（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｒ3が式：
【化５】
2004521908.tif 000005
［式中、ｐは、０から４までの整数であり、
Ｚ2は、−ＣＲ14Ｒ15（ここでＲ14およびＲ15は、同一であるかまたは異なっていて、
水素およびメチルから選択される基を表す）を表し、そして
ｐが２より大きいかまたは２に等しいとき、炭化水素鎖Ｚ2は、場合により１個の二重
結合を含有し、そして／または
炭化水素鎖Ｚ2中の炭素原子の１個は、酸素原子、場合により１または２個の酸素原子
によって置換される硫黄原子、または場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される窒素原子で置き換えられていることができ、
Ｂは、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキ
ソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフラザニル、およびインドリルから選択される基を表し、
ｑは、０から７までの整数であり；
基Ｒ13は、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＲ16Ｒ17、−ＯＲ16、−ＳＯ2Ｒ16、−(ＣＨ2)kＳＯ2Ｎ
Ｒ16Ｒ17、−Ｘ3(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ16、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ16、−Ｘ3(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ19−ＮＲ16ＮＲ17および−Ｘ4−Ｒ18から選択され、ここで、
Ｘ3は、酸素原子、硫黄原子および−ＮＨ基から選択される基を表し、
ｋは、０から３までの整数であり、
Ｒ16およびＲ17は、同一であるかまたは異なっていることができて、水素および（Ｃ1
−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ4は、単結合、−ＣＨ2−、酸素原子、および場合により１または２個の酸素原子によって置換されていてもよい硫黄原子から選択される基を表し、
Ｒ18は、場合により、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびアミノから選択される１個以上の基によって置換される芳香族または非芳香族、複素環または非複素環式、５−または６−員環を表し、そしてこの環が複素環であるとき、それは、窒素、酸素および硫黄から選択される１ないし４個のヘテロ原子を含み、
Ｒ19は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン基を表す］
の基を表すことを特徴とする、請求項１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項７】
ＷがＣ−Ｒ1であり、そしてＸがＮまたはＣ−Ｒ2であり（ここでＲ1およびＲ2は、同一であるかまたは異なっていて、水素およびメチルから選択される）、
ＹがＯであり、
Ｚが酸素原子または−ＮＨ基を表し、
ｎが０から４までの整数であり、
Ｚ1がメチレン基を表し、そして
ｎが２より大きいかまたは２に等しいとき、炭化水素鎖Ｚ1は、場合により１つの二重
結合を含有し、そして／または
炭化水素鎖Ｚ1中の炭素原子の１個は、酸素原子、場合により１または２個の酸素原子
によって置換される硫黄原子、または場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルによって置換される窒素原子で置き換えられていることができ、
Ａがフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキソ
リル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフラザニル、およびインドリルから選択される基を表し、
ｍが０から７までの整数であり、
基Ｒ4が、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハ
ロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＲ5Ｒ11、−ＯＲ5、および−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ5から選択され、ここでＲ5およびＲ11は、同一であるかまたは異なっていることができて、水素および
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｒ3が式：
【化６】
2004521908.tif 000006
［式中、ｐは、０から４までの整数であり、
Ｚ2は、−ＣＲ14Ｒ15（ここでＲ14およびＲ15は、同一であるかまたは異なっていて、
水素およびメチルから選択される基を表す）を表し、そしてｐが２より大きいかまたは２に等しいとき、炭化水素鎖Ｚ2は、場合により１個の二重結合を含有し、
Ｂは、フェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキ
ソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフラザニル、およびインドリルから選択される基を表し、
ｑは、０から７までの整数であり、
基Ｒ13は、同一であるかまたは異なっていることができて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＲ16Ｒ17、−ＯＲ16、−ＳＯ2Ｒ16、−(ＣＨ2)kＳＯ2Ｎ
Ｒ16Ｒ17、−Ｏ(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ16、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ16、−Ｏ(ＣＨ2)kＣ(
＝Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、および−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ19−ＮＲ16
ＮＲ17から選択され、ここで、
ｋは、０から３までの整数であり、
Ｒ16およびＲ17は、同一であるかまたは異なっていることができて、水素および（Ｃ1
−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｒ19は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン基を表す］
の基を表すことを特徴とする、請求項１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項８】
ｎが１に等しい請求項１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項９】
Ｚ1が基−ＣＲ9Ｒ10（ここでＲ9およびＲ10は、各々水素原子を表す）を表す、請求項
１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１０】
Ａが場合により１個以上の式（Ｉ）の化合物において定義したとおりの基Ｒ4によって
置換される５−ないし６−員芳香族単環または３,４−メチレンジオキシフェニル基を表
す、請求項１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１１】
Ａが場合により１個の式（Ｉ）の化合物において定義したとおりの基Ｒ4によって置換
されるフェニル基を表す、請求項１０に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１２】
Ａがフェニル基を表し、ｍが１に等しく、そしてＲ4がメトキシ基またはフルオロ基を
表す、請求項１１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１３】
Ａが４−ピリジニル基を表し、そしてｍが０に等しい、請求項１０に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１４】
Ｚが−ＮＨ基を表し、そしてＹが酸素原子を表す、請求項１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１５】
Ｗが−ＣＨ基を表し、そしてＸが窒素原子を表す、請求項１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１６】
Ｒ3が式：
【化７】
2004521908.tif 000007
［式中、ｐは１に等しく、Ｚ2はメチレン基を表し、Ｂはフェニル基を表し、ｑは０から
１までを含み、Ｒ13は、−ＣＮ、−(ＣＨ2)k−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ16、−(ＣＨ2)k−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ16Ｒ17、および−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ19−ＮＲ16ＮＲ17から選択される基を表し、ここでｋ、Ｒ16、Ｒ17およびＲ19は、式（Ｉ）の化合物において定義したとおりである］の基を表す、請求項１に記載の化合物、場合によりそのラセミ形、その異性体、そのＮ−オキシド、およびその薬学的に受容できる塩。
【請求項１７】
４−ベンジル−５−オキソ−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール
−７−イルカルボン酸ベンジル、
４−ベンジル−５−オキソ−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール
−７−イルカルボン酸４−ピリジルメチル、
Ｎ−（３,４−メチレンジオキシベンジル）−４−ベンジル−５−オキソ−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−７−イルカルボキサミド、
Ｎ−（４−ピリジルメチル）−４−ベンジル−５−オキソ−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−７−イルカルボキサミド、
Ｎ−（３,４−メチレンジオキシベンジル）−４−ベンジル−５−オキソ−４Ｈ−イミ
ダゾ［１,２−ａ］キナゾール−７−イルカルボキサミド、
Ｎ−（４−ピリジルメチル）−４−ベンジル−５−オキソ−４Ｈ−イミダゾ［１,２−
ａ］キナゾール−７−イルカルボキサミド、
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−ベンジル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−７−カルボキサミド、
Ｎ−［３−（４−ピリジルスルファニル）プロピル］−４−ベンジル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ［１,２,４］トリアゾロ−［４,３−ａ］キナゾリン−７−カルボキサミド、
Ｎ−（３,４−メチレンジオキシベンジル）−４−（４−シアノベンジル）−５−オキ
ソ−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−７−イルカルボキサミド、
４−｛７−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−５
−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝
安息香酸メチル、
４−｛７−［（４−メトキシベンジル）−カルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,
２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝安息香酸メチル、
４−｛７−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝安息香酸メチル、
４−［７−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル］安息香酸（２−ジメチルアミノ−エチル）、
４−（４−ジメチルカルバモイル−ベンジル）−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−７−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−４−（４−シアノベンジル）−５−オキソ−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−７−イルカルボキサミド、
（４−｛７−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−
５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−４−イルメチル
｝−フェニル）−酢酸メチル、
（４−｛７−［（４−メトキシ）−ベンジルカルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１
,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−４−イルメチル｝−フェニル）−酢酸メチル、
（４−｛７−［（ピリジン−４−イル）−メチルカルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−４−イルメチル｝−フェニル）−酢
酸メチル、
Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−４−［３−（ピリジン−４−イル）−２−プロペン−１−イル］−５−オキソ−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール
−７−イルカルボキサミド、
４−［２−（４−クロロ−フェノキシ）−エチル］−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−
［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−７−カルボン酸４−メトキシ−ベン
ジルアミド、
４−｛７−［（４−メトキシベンジル）−カルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,
２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝安息香酸、
４−｛７−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−５
−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝
安息香酸、
４−｛７−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝安息香酸、
４−｛７−［（４−フルオロ）−ベンジルカルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,
２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝安息香酸、
（４−｛７−［（４−メトキシ）−ベンジルカルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−４−イルメチル｝−フェニル）−酢酸、
（４−｛７−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−
５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−４−イルメチル
｝−フェニル）−酢酸、および
（４−｛７−［（ピリジン−４−イル）−メチルカルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−４−イルメチル｝−フェニル）−酢
酸、
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
４−ベンジル−５−オキソ−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール
−７−イルカルボン酸ベンジル、
４−ベンジル−５−オキソ−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール
−７−イルカルボン酸４−ピリジルメチル、
Ｎ−（３,４−メチレンジオキシベンジル）−４−ベンジル−５−オキソ−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−７−イルカルボキサミド、
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−ベンジル−５−オキソ−４,５−ジヒドロ［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−７−カルボキサミド、
Ｎ−（３,４−メチレンジオキシベンジル）−４−（４−シアノベンジル）−５−オキ
ソ−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−７−イルカルボキサミド、
４−｛７−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−５
−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝
安息香酸メチル、
４−｛７−［（４−メトキシベンジル）−カルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,
２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝安息香酸メチル、
４−（４−ジメチルカルバモイル−ベンジル）−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−７−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
（４−｛７−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−
５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−４−イルメチル
｝−フェニル）−酢酸メチル、
（４−｛７−［（４−メトキシ）−ベンジルカルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−４−イルメチル｝−フェニル）−酢酸メチル、
４−｛７−［（４−メトキシベンジル）−カルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,
２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝安息香酸、
４−｛７−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−５
−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝
安息香酸、
４−｛７−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝安息香酸、
４−｛７−［（４−フルオロ）−ベンジルカルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,
２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−４−イルメチル｝安息香酸、
（４−｛７−［（４−メトキシ）−ベンジルカルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−４−イルメチル｝−フェニル）−酢酸、
（４−｛７−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−
５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−４−イルメチル
｝−フェニル）−酢酸、および
（４−｛７−［（ピリジン−４−イル）−メチルカルバモイル］−５−オキソ−５Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾリン−４−イルメチル｝−フェニル）−酢
酸、
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（７ａ）：
【化８】
2004521908.tif 000008
［式中、Ｗ、Ｘ、およびＲ3は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物を塩基の存在において一般式（７ｇ）：
【化９】
2004521908.tif 000009
［式中、ｈａｌは、ハロゲン原子であり、そして式中、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物におけるとおりである］の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である一般式（７ｃ）：
【化１０】
2004521908.tif 000010
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりである）の化合物を
得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化１１】
2004521908.tif 000011
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりであり、ＹはＯであり、そしてＺはＯである）の化合物を製造する方法。
【請求項２０】
ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）の存在において溶媒中で酸官能基を活性化剤で活性化させることによって式（７ａ）：
【化１２】
2004521908.tif 000012
［式中、Ｗ、Ｘ、およびＲ3は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物を一般式（７ｉ）：
【化１３】
2004521908.tif 000013
［式中、Ｒ4、Ｒ8、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である一般式（７ｄ）：
【化１４】
2004521908.tif 000014
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりである）の化合物を得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化１５】
2004521908.tif 000015
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりであり、ＹはＯであり、そしてＺは−ＮＲ8であり、ここでＲ8は前述のとおりである）の化合物を製造する方法。
【請求項２１】
溶媒中でＤＩＰＥＡの存在において酸官能基を活性化剤で活性化させることによって式（７ａ）：
【化１６】
2004521908.tif 000016
［式中、Ｗ、Ｘ、およびＲ3は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物を一般式（７ｊ）：
【化１７】
2004521908.tif 000017
［式中、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である一般式（７ｅ）：
【化１８】
2004521908.tif 000018
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりである）の化合物を
得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化１９】
2004521908.tif 000019
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりであり、ＹはＯであり、そしてＺはＳである）の化合物を製造する方法。
【請求項２２】
式（７ｂ）：
【化２０】
2004521908.tif 000020
［式中、Ｗ、Ｘ、およびＲ3は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物を塩基の存在において式（７ｈ）：
【化２１】
2004521908.tif 000021
［式中、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である一般式（７ｃ）：
【化２２】
2004521908.tif 000022
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりである）の化合物を
得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化２３】
2004521908.tif 000023
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりであり、ＹはＯであり、そしてＺはＯである）の化合物を製造する方法。
【請求項２３】
式（７ｂ）：
【化２４】
2004521908.tif 000024
［式中、Ｗ、Ｘ、およびＲ3は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物を塩基の存在において式（７ｉ）：
【化２５】
2004521908.tif 000025
［式中、Ｒ4、Ｒ8、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である一般式（７ｄ）：
【化２６】
2004521908.tif 000026
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりである）の化合物を得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化２７】
2004521908.tif 000027
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりであり、ＹはＯであり、そしてＺは−ＮＲ8であり、ここでＲ8は前述のとおりである）の化合物を製造する方法。
【請求項２４】
式（７ｂ）：
【化２８】
2004521908.tif 000028
［式中、Ｗ、Ｘ、およびＲ3は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物を一般式（７ｊ）：
【化２９】
2004521908.tif 000029
［式中、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である一般式（７ｅ）：
【化３０】
2004521908.tif 000030
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりである）の化合物を
得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化３１】
2004521908.tif 000031
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、上記定義のとおりであり、ＹはＯ
であり、そしてＺはＳである）の化合物を製造する方法。
【請求項２５】
式（７ｂ）：
【化３２】
2004521908.tif 000032
［式中、Ｗ、Ｘ、およびＲ3は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物を一般式（７ｋ）：
【化３３】
2004521908.tif 000033
［式中、Ｒａは、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、芳香族複素環、非芳香族複素環、およびシクロアルキルから選択される基を表し、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、そしてＲ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である一般式（７ｆ）：
【化３４】
2004521908.tif 000034
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒａ、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりである）の化
合物を得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化３５】
2004521908.tif 000035
［式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、上記定義のとおりであり、ＹはＯ
であり、そしてＺは−ＣＨＲａであり、ここでＲａは前述のとおりである］の化合物を製造する方法。
【請求項２６】
化合物（８ａ）：
【化３６】
2004521908.tif 000036
［式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ、Ｚ1およびＡは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］をＬａｗｅｓｓｏｎ試薬またはＰ2Ｓ5と反応させて、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である一般式（８ｂ）：
【化３７】
2004521908.tif 000037
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりである）の化合
物を得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化３８】
2004521908.tif 000038
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりであり、ＹはＳである）の化合物を製造する方法。
【請求項２７】
化合物（９ａ）：
【化３９】
2004521908.tif 000039
［式中、Ｗ、Ｘ、およびＲ3は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］を一般式（７ｈ）：
【化４０】
2004521908.tif 000040
［式中、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である一般式（９ｂ）：
【化４１】
2004521908.tif 000041
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりである）の化合物を
得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化４２】
2004521908.tif 000042
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりであり、ＹはＮＨであり、そしてＺはＯである）の化合物を製造する方法。
【請求項２８】
化合物（９ａ）：
【化４３】
2004521908.tif 000043
［式中、Ｗ、Ｘ、およびＲ3は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］を一般式（７ｉ）：
【化４４】
2004521908.tif 000044
［式中、Ｒ4、Ｒ8、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である一般式（９ｃ）：
【化４５】
2004521908.tif 000045
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりである）の化合物を得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化４６】
2004521908.tif 000046
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１で定義したとおりであり
、Ｚは−ＮＲ8であり、ここでＲ8は前述のとおりであり、そしてＹはＮＨである）の化合物を製造する方法。
【請求項２９】
化合物（９ａ）：
【化４７】
2004521908.tif 000047
［式中、Ｗ、Ｘ、およびＲ3は、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］を一般式（７ｊ）：
【化４８】
2004521908.tif 000048
［式中、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義するとおりである］の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物の特定の場合である一般式（９ｄ）：
【化４９】
2004521908.tif 000049
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりである）の化合物を
得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化５０】
2004521908.tif 000050
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、前述のとおりであり、ＺはＳであり、そしてＹはＮＨである）の化合物を製造する方法。
【請求項３０】
化合物（７ｆ）：
【化５１】
2004521908.tif 000051
［式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、後記式（Ｉ）の化合物において定
義するとおりであり、そして式中、Ｒａは、後述のとおりである］を脱水剤の存在においてＲｂ−ＮＨ2［ここでＲｂは、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基を表す］と反応させて、式（Ｉ
）の化合物の特定の場合である一般式（１０ａ）：
【化５２】
2004521908.tif 000052
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1、Ｒａ、ＲｂおよびＡは、前述のとおりである
）の化合物を得ることからなることを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化５３】
2004521908.tif 000053
［式中、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｒ4、ｎ、ｍ、Ｚ1およびＡは、請求項１で定義したとおりであり
、Ｚは−ＣＨＲａであり、ここでＲａは水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、芳香族複素環、非芳香族複素環、およびシクロアルキルから選択される基を表し、そしてＹはＮ−Ｒｂであり、ここでＲｂは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであ
る］の化合物を製造する方法。
【請求項３１】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容できる賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３２】
１３型マトリックスメタロプロテアーゼの阻害による治療を必要とする疾患または病訴を治療することを目的とする医薬品の製造のための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
関節炎、慢性関節リウマチ、変形性関節症、骨粗鬆症、歯周病、炎症性腸疾患、乾癬、多発性硬化症、心不全、アテローム性動脈硬化症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、加齢随伴黄斑変性および癌を治療することを目的とする医薬品の製造のための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
疾患が関節炎であることを特徴とする、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
疾患が変形性関節症であることを特徴とする、請求項３３に記載の使用。
【請求項３６】
疾患が慢性関節リウマチであることを特徴とする、請求項３３に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６４】
Ｎ−（３,４−メチレンジオキシベンジル）−４−（４−シアノベンジル）−５−オキソ
−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］キナゾール−７−イルカルボキサミド
２０ｍｌのジメチルホルムアミド中の懸濁液中の０.７ｇ（１.９ミリモル）のＮ−（３,４−メチレンジオキシベンジル）−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］−５−オキソ−キナゾール−７−イルカルボキサミドおよび０.６２ｇ（１.９ミリモル）の炭酸セシウムを、撹拌システムを取り付けた反応器内に入れた。混合物を室温で１５分間撹拌し、そして０.３７２ｇ（１.９ミリモル）の臭化４−シアノベンジルを加えた。反応混合物を９０℃で１２時間撹拌し、真空下で濃縮した。得られた残留物を水とジクロロメタンとの混合物中に取り込んだ。有機相を分離して、ブラインで洗浄し、真空下で蒸発させた。シリカゲル上（ジクロロメタン／メタノール：９５／５）の残留物のクロマトグラフィーによって、ＴＬＣによって純粋な所望の化合物０.５５ｇ（６０％）を得た。アセトニトリルからの再結晶によって、０.３２ｇの無色ではない結晶を得た。
m. p. (装置) = 215 ℃ 
1H NMR δ (ppm) [DMSO]: 4.4 (d, 2H); 5.45 (s, 2H); 6.0 (s, 2H); 6.8-6.9 (m, 2H);
6.95 (s, 1H) ; 7.6 (m, 2H); 7.8 (m, 2H); 8.3 (m, 2H); 8.4 (m, 1H) ; 8.8 (s, 1H)
; 9.3 (t, 1H) ; 9.6 (s, １H)。 
実施例９の化合物について記載したものと同様の方法を用いて下記の化合物を得た：
【実施例１０】