【手続補正書】
【提出日】平成16年11月5日(2004.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物の治療による処置の方法において使用するための組成物の製造における一般式ＩまたはＩＡの化合物あるいはその塩の使用：
【化１】
2004522781.tif 000001
（ここで、ＸはＨであり、ＸはＨであり、；
Ｙは、脱離基であり；
Ｒ1は、−Ａｒ、−ＮＨ2、またはＲ8であり；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＣＯＲ9、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ10、−ＮＨＣＯＯＲ10および−ＣＯＯＲ01から選択され；
Ｒ4は、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ2、ＮＨ2、−ＮＨＣＯＲ9、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ10、−ＮＨＣＯＯＲ10および−ＣＯＯＲ10から選択され；
Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は、独立して、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよびリガンドから選択され；
Ａｒは、
【化２】
2004522781.tif 000002
から選択され（ここで、Ｂは、ＮまたはＣＲ14であり；
ＺはＯ、Ｓ、−ＣＨ＝ＣＨ−、またはＮＨであり；
各Ｒ11は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ17、−ＮＲ172、−Ｎ+Ｒ173、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ15、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ16、ＮＨＣＯＯＲ16およびＣＯＯＲ16から選択され；
ｎは０〜４の範囲の整数であり；
Ｒ12は、Ｈ、−ＣＯＡｒ1、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＲ16または−ＣＯＯＲ16であり；
各Ｒ13は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ17、−ＮＲ172、−Ｎ+Ｒ173、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ15、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ16、−ＮＨＣＯＯＲ16および−ＣＯＯＲ16から選択され；
ｍは０、１または２であり；
Ｒ14は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＣＮ、Ｃｌ、 Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ15、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ16、−ＣＯＯＲ16、−ＮＨＣＯＯＲ16およびＨから選択され；
Ｒ15は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、Ｃ7-12アラルキル、リガンドおよびＡｒ1から選択され；
Ｒ16は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールおよびリガンドから選択され；
各Ｒ17は、Ｃ1-4−アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール（ｈｅｔｅｒａｒｙｌ）およびＣ7-12−アラルキルから選択され；そして
Ａｒ1は、Ａｒと同じ基（ｇｒｏｕｐｓ）から選択される（但し、任意の１つの環における多くとも１つの基Ｒ11またはＲ13が基Ａｒ1を含む）））。
【請求項２】
動物がヒトである、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
処置が腫瘍の処置である、請求項１または請求項２に記載の使用。
【請求項４】
Ｙが、−ＯＣＯＯＲ5、−ＯＣＯＮＨＲ6、Ｃｌ、Ｂｒ、および−ＯＳＯＯＲ7（ここで、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、独立して、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリール；好ましくはＣｌから選択される）から選択される、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項５】
Ａｒ1が
【化３】
2004522781.tif 000003
である、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項６】
Ｒ1がＡｒである、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項７】
Ａｒが基
【化４】
2004522781.tif 000004
である、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
ｎが少なくとも１であり且つＡｒ基の基Ｒ11の１つが−ＮＨＣＯＡｒ1である、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
Ａｒ1が基
【化５】
2004522781.tif 000005
である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
Ａｒ1において、ｎが少なくとも２であり且つＲ11が−ＮＨＣＯＡｒ1以外であるか、またはｎが０である、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
Ａｒが基
【化６】
2004522781.tif 000006
である、請求項６に記載の使用。
【請求項１２】
Ｒ12が−ＣＯＡｒ1である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
Ａｒ1が基
【化７】
2004522781.tif 000007
である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
Ａｒ1において、Ｒ12が−ＣＯＡｒ1以外である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ2がＨである、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項１６】
Ｒ3がＨである、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項１７】
Ｒ4がＨである、先の請求項のいずれかに記載の使用。
【請求項１８】
治療による動物の処置における使用のための請求項１および４〜１７のいずれかにおいて定義される（ｄｅｆｉｎｅｄ）ような一般式Ｉの化合物。
【請求項１９】
１−（クロロメチル）−６−ベンゾイル−３−（（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル）−１，２ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［３，２−ｅ］インドール；および
３−（クロロメチル）−１−−［（５−メトキシインドール−２−イル）カルボニル］インドリン（ｉｎｄｏｌｉｎｅ）から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１および４〜１７のいずれかに定義されるような一般式Ｉの化合物ならびに薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項２１】
請求項１および４〜１７のいずれかに定義されるような式ＩＡの化合物。
【請求項２２】
１−（（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−イル）カルボニル）−４−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリンである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
治療による動物の処置における使用のための請求項２１または請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項２１または請求項２２に記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
から選択され（ここで、Ｂは、ＮまたはＣＲ14であり；
ＺはＯ、Ｓ、−ＣＨ＝ＣＨ−、またはＮＨであり；
各（ｔｈｅ ｏｒ ｅａｃｈ）Ｒ11は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ17、−ＮＲ172、−Ｎ+Ｒ173、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ15、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ16、ＮＨＣＯＯＲ16およびＣＯＯＲ16から選択され；
ｎは０〜４の範囲の整数であり；
Ｒ12は、Ｈ、−ＣＯＡｒ1、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＲ16または−ＣＯＯＲ16であり；
各Ｒ13は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ17、−ＮＲ172、−Ｎ+Ｒ173、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ15、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ16、−ＮＨＣＯＯＲ16および−ＣＯＯＲ16から選択され；
ｍは０、１または２であり；
Ｒ14は、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＣＮ、Ｃｌ、 Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨＣＯＲ15、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ16、−ＣＯＯＲ16、−ＮＨＣＯＯＲ16およびＨから選択され；
Ｒ15は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、Ｃ7-12アラルキル、リガンドおよびＡｒ1から選択され；
Ｒ16は、Ｃ1-4アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、Ｃ7-12−アラルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールおよびリガンドから選択され；
各Ｒ17は、Ｃ1-4−アルキル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよびＣ7-12−アラルキルから選択され；そして
Ａｒ1は、Ａｒと同じ基から選択される（但し、任意の１つの環における多くとも１つの基Ｒ11またはＲ13が基Ａｒ1を含む）））
この化合物は獣医学的（ｖｅｔｅｒｎａｒｙ）用途も有するかも知れないが、処置される動物は、概して、ヒトである。処置される適応症（ｉｎｄｉｃａｔｉｏｎ）は、概して、ガン（腺癌、白血病、リンパ腫、黒色腫、骨髄腫、肉腫、奇形癌、および特に、副腎、膀胱、骨、骨髄、脳、乳房、頚部（ｃｅｒｖｉｘ）、胆嚢、ガングリア（ｇａｎｇｌｉａ）、胃腸管、心臓、腎臓、肝臓、肺、筋肉、卵巣、膵臓、副甲状腺（ｐａｒａｔｈｙｒｏｉｄ）、陰茎、前立腺、唾液腺、皮膚、脾臓、精巣、胸腺、甲状腺（ｔｈｙｒｏｉｄ）および子宮のガンを含む）である。腫瘍は、例えば、高レベルのＣＹＰ１Ｂ１を発現する腫瘍として定義され得る。