【誤訳訂正書】
【提出日】平成17年2月17日(2005.2.17)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2001525388.tif 000001
（但し、Ｒ1及びＲ2は、互いに独立に、水素、ハロゲン或いはＣ1〜4アルキルであり、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、互いに独立に、水素或いはＣ1〜4アルキルであり、
Ｒ6は、水素、Ｃ1〜4アルキル或いはベンジル基であり、
Ｒ7は、ニトロ基或いはアミノ基（アミノ基は、任意に、Ｃ1〜4アルキル、ベンゾイル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルスフォニル、Ｃ1〜4アルキルカルバモイル或いはＣ1〜4アルキルチオカルバモイル基によってモノ置換される）であり、ｎ及びｍの両方は、０或いは１であり、Ｒ1が水素の場合には、Ｒ2が水素と異なる条件である）の式(Ｉ)の化合物、その立体異性体或いはその混合物、その酸付加塩、及びそれらのすべての化合物の水和物、プロドラッグ及び代謝物。
【請求項２】  Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]メタンスルフォンアミド、
(Ｓ)-Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]メタンスルフォンアミド、
(Ｒ)-Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]メタンスルフォンアミド、
Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２-メチルフェノキシ)エチル]アミノ]エチル]フェニル]メタンスルフォンアミド、
Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]アセトアミド、
Ｎ-[４-[２-[Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]メタンスルフォンアミド、
１-メチル-３-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]チオウレア、
２-[４-アミノフェニル]-Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]エチルアミン、及びこれらの化合物の酸付加塩からなる群から選択 された、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  式（Ｉ）（但し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びｎ及びｍは、請求項１に記載の通りである）の化合物及びその治療的に受け入れられる塩或いは水和物を、溶媒、希釈剤、担体及び薬剤製造に通常使用される添加剤を混合して、活性剤として含有することを特徴とする製薬学的組成物。
【請求項４】  薬剤としての用途の請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  心臓不整脈治療に適する薬剤の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
特開平6-107,614号には、式（Ｉ）（但し、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、水素であり、ｎ及びｍの両方が、０或いはその１つが１であり、Ｒ6は、水素、Ｃ1〜4アルキル、フォルミル或いはアルキルカルバモイル基であり、Ｒ7は、ニトロ基或いはアミノ基であり、ｐ-クロロベンゼンスルフォニル、２,４,６-トリイソプロピル-ベンゼンスルフォニル、８-キノリンスルフォニル、１-ナフトイル或いは２-ピリジンカボニル基で置換されたアミノ基である）により特徴ずけられる、本発明の範囲内に入る化合物が記載される。それらの記載によると、これらの化合物は、抗−潰瘍性効果が、付与されている。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
但し、式（Ｉ）中、Ｒ1及びＲ2は、互いに独立に、水素、ハロゲン或いはＣ1〜4アルキルであり、
Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、互いに独立に、水素或いはＣ1〜4アルキルであり、
Ｒ6は、水素、Ｃ1〜4アルキル或いはベンジル基であり、
Ｒ7は、ニトロ基或いはアミノ基（アミノ基は、任意に、Ｃ1〜4アルキル、ベンゾイル、Ｃ1〜4アルキルカルボニル、Ｃ1〜4アルキルスフォニル、Ｃ1〜4アルキルカルバモイル或いはＣ1〜4アルキルチオカルバモイル基によってモノ置換される）であり、
そしてｎ及びｍの両方とも、０或いは１である。
但し、Ｒ1が水素の場合には、Ｒ2が水素と異なる条件である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
ａ）式（Ｉ）（但し、Ｒ1及びＲ2はアルキル基或いはハロゲンであり、或いはそれらの１つは水素であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、ｎ及びｍは、上記の通りであり、Ｒ7はニトロ基である）の化合物の製造のために、例えば、式（II）
【化６】
2001525388.tif 000002
（但し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、ｎ及びｍは、上記の通りである）の化合物を、４-ニトロフェニルエチルブロミドと反応させる。この反応は、溶媒なしで、或いは、種々の溶媒、例えば、イソプロパノール、ブタノール、或いはアセトニトリルの中で、加熱することにより、行うことができる。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
ｂ）式（Ｉ）（但し、Ｒ1及びＲ2は、アルキル基或いはそれらの１つは水素であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、ｎ及びｍは、上記であり、Ｒ7は、アミノ基である ）の化合物の製造のために、例えば、式（Ｉ）（但し、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びｎ及びｍは、上記の通りであり、Ｒ7、はニトロ基である）の化合物を既知の方法により還元する。この還元反応は、触媒的な水素化反応或いは触媒的な遷移水素化反応により、或いは既知の他の方法により、行うことができる。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３４】
上記の方法の好適な具体例により、ｃ）化合物（Ｒ7はアルキルスルフォンアミ ド、ベンズアミド、或いはアルキルカルボニルアミノ基である）を、酸−結合剤（例えば、トリエチルアミン）の存在下で、反応させる。この反応は、室温で行い、或いは、必要により、反応混合物を冷却し或いは加熱する。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
ｄ）式（Ｉ）（但し、Ｒ1及びＲ2は、アルキル基或いはそれらの１つは水素であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、ｎ及びｍは、上記であり、Ｒ6は、アルキル基であり、Ｒ7 は、アルキルアミノ基である）の化合物の製造のために、例えば、式（Ｉ）（但し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びｎ及びｍは、上記の通りであり、Ｒ7は アルキルカルボニルアミノ基である）の化合物を、既知の方法により還元する。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
ｅ）式（Ｉ）（但し、Ｒ1及びＲ2は、アルキル基、ハロゲン、或いはそれらの１つは水素であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、ｎ及びｍは、上記であり、Ｒ6は、アルキル基、水素或いはベンジル基であり、Ｒ7は、メタンスルフォンアミド基である）の化合物の製造のために、例えば、式（III）
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９１】
【実施例１】
Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]-N-メチル-２-(４-ニトロフェニル)エチルアミン-塩酸塩
４０ｍｌのイソプロパノール中に、１２．０ｇ(６２ミリモル)のＮ-メチル-２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチルアミン(ＢＥ  ６２６，７２５)を含有する溶液に、７．１３ｇ(３１ミリモル)の４-ニトロフェニルエチルブロマイドを添加し、反応混合物を、５時間環流下沸騰させる。溶媒を蒸発した後に、残渣を、２０ｍｌの酢酸エチルで分液する。沈殿されたアミンハイドロブロマイドを濾過して、酢酸エチルで洗浄する。溶液を蒸発させた後に、粗生成物(塩基性)を得、カラムクロマトグラフィ(溶離液：ジクロロメタン／メタノール) により精製する。全収量(ＨＣｌ塩)は、０．８８ｇ(７．５％)で白色結晶質生成物、融点１３５〜１３８℃。
1ＨＭＲ(ＣＤＣｌ3，極希溶液)；１．１５(ｍ，３Ｈ．Ｃ-ＣＨ3)；２．２５( ｍ，３Ｈ，Ｃ-ＣＨ3)；２．２５(ｓ．６Ｈ，Ａｒ-ｏ-ＣＨ3)；２．９０〜４．２０(ｍ，１０Ｈ，Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ-Ｎ，Ｎ-ＣＨ3；Ｎ-ＣＨ2-ＣＨ2-Ａｒ)；６．８ ５〜７．１０(ｍ，３Ｈ，Ａｒ)，７．４８(ｄ，２Ｈ)及び８．２０(ｄ，２Ｈ)( Ａｒ)；１３．０(ｂｒ，１Ｈ，ＮＨ+)
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９３】
【実施例３】
Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２-メチルフェノキシ)エチル]-２-(４-ニトロフェニル)エチルアミン-塩酸塩
実施例１の方法により、Ｎ-メチル-２-(２-メチルフェノキシ)エチルアミン( 実施例４３)を出発材料として用いて、題目の化合物が、２８％(ＨＣｌ塩)として得られ、それは、白色結晶質生成物であり、融点：１３７〜１３８℃。
1ＨＭＲ(ＤＭＳＯ-ｄ6)；２．１２(ｓ，３Ｈ．Ａｒ-ＣＨ3)；２．９５(ｓ，３Ｈ，Ｎ-ＣＨ3)；３．２８(ｔ．２Ｈ，ＣＨ2-ＣＨ2-Ａｒ)；３．３５〜３．８０(ｍ．４Ｈ，ＣＨ2-Ｎ-ＣＨ2)；４．４２(ｔ，２Ｈ，Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ2)；６．８０ 〜７．２０(ｍ，４Ｈ，Ａｒ)，７．６０(ｄ，２Ｈ)及び８．２２(ｄ，２Ｈ)(ｐ-ニトロフェニル)；１１．２５(ｂｒ，１Ｈ，ＮＨ+)
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９８】
【実施例７】
Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)エチル]-Ｎ-メチル-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン
７ｍｌのイソプロパノール中に、０．４ｇ(１．２３ミリモル)のＮ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)エチル]-Ｎ-メチル-２-(４-ニトロフェニル)エチルアミン(実施例２)を含有する溶液を、７ｍｌのイソプロパノール中に、０．１ｇの１０％パラジウム−炭素の触媒を含有する懸濁液に添加する。懸濁液を大気圧下で水素化する。反応完了後に、触媒を濾過し、イソプロパノールで洗浄する。ロ液を蒸発せしめ、減圧下で一定重量にして、０．３７ｇの油状塩基（７６％）が得られる：Ｒｆ＝０．３５（酢酸エチル／メタノール＝９：１）
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９９】
【実施例８】
Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２-メチルフェノキシ)エチル]-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン
実施例７の方法により、Ｎ-［２-(２-メチルフェノキシ)エチル］-Ｎ-メチル-２-(４-ニトロフェニル)エチルアミン(実施例３)を出発材料として用いて、題目の化合物を製造し、塩基(油状)の８２％(塩基塩)の収率で得られる。Ｒｆ＝０．３５(酢酸エチル／メタノール＝９：１)である。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１００
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１００】
【実施例９】
Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]-Ｎ-メチル-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン
実施例７の方法により、Ｎ-［２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]-Ｎ-メチル-２-(４-ニトロフェニル)エチルアミン(実施例１)を出発材料として用いて、題目の化合物を製造し、油状塩基が９０％の収率で得られる。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０２】
【実施例１０】
(Ｓ)-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]-Ｎ-メチル-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン
実施例７の方法により、(Ｓ)-Ｎ-［２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル］-Ｎ-メチル-２-(４-ニトロフェニル)エチルアミン(実施例４)を出発材料として用いて、題目の化合物を製造し、白色油(塩基)で９３％の収率で得られる。それは、キラールＨＰＬＣ検査(キラールＯＪカラム)に基づいて、１〜２％のＲ-エナンチオマーを含有し、Ｒｆ＝０．３５(酢酸エチル／メタノール＝９：１)である。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０３】
【実施例１１】
(Ｒ)-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]-Ｎ-メチル-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン
実施例７の方法により、(Ｒ)-Ｎ-［２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル］-Ｎ-メチル-２-(４-ニトロフェニル)エチルアミン(実施例５)を出発材料として用いて、題目の化合物を製造し、白色油(塩基)の８９％の収 率で得られる。それは、キラールＨＰＬＣ検査(キラールＯＪカラム)に基づいて、１％のＳ-エナンチオマーを含有し、Ｒｆ＝０．３５(酢酸エチル／メタノール＝９：１)である。
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０４】
【実施例１２】
Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２-メチルフェノキシ)-１-メチルエチル]-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン
実施例７の方法により、Ｎ-メチル-Ｎ-［２-(２-メチルフェノキシ)-１-メチ ルエチル］-２-(４-ニトロフェニル)エチルアミン(実施例６)を出発材料として 用いて、題目の化合物を製造し、油状塩基で８９％の収率で得られる。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０６】
【実施例１３】
N-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)エチル]アミノ]-エチル]フェニル]メタンスルフォンアミド塩酸塩
５０ｍｌのジクロロメタン中に、１．４４ｇ(４．８２ミリモル)のＮ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)エチル]-Ｎ-メチル-２-(４-アミノフェニル)エチルア ミン(実施例７)を含有する溶液に、０．５０ｇ(４．９５ミリモル)のトリエチルアミンを添加し、次に、０．６３ｇ（５．５ミリモル）のメタンスルフォニルクロライドを溶液に滴下し、同じ温度で０℃に冷却する。反応混合物を更に、０℃で１時間撹拌した後に飽和重炭酸ナトリウム溶液３０ｍｌで洗浄し、水性相を、２０ｍｌのジクロロメタンで２回抽出する。合わせた有機相を、２回、３０ｍｌの水で洗浄しで洗浄し、乾燥し、蒸発せしめると、０．４４ｇ（９４％）の収量で油状塩基が得られる。ＨＣｌ塩の収率は、０．２４４ｇ（４７％）の白色結晶であり、融点１６８〜１６９℃。
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０８】
【実施例１４】
Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２-メチルフェノキシ)エチル]アミノ]エチル]-フェニル]メタンスルフォンアミド塩酸塩
実施例１３の方法により、Ｎ-メチル-Ｎ-［２-(２-メチルフェノキシ)エチル ］-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン(実施例８)を出発材料として用いて、 題目の化合物を製造し、白色結晶の７１％(ＨＣｌ塩)の収率で得られる。融点：１８０〜１８１℃。
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１０】
【実施例１５】
Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]メタンスルフォンアミド塩酸塩
実施例１３の方法により、Ｎ-［２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル］-Ｎ-メチル-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン(実施例９)を 出発材料として用いて、題目の化合物を製造し、白色結晶の５６％(ＨＣｌ塩)の収率で得られる。融点：２２４〜２２７℃。
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１２】
【実施例１６】
(Ｓ)-Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]メタンスルフォンアミド塩酸塩
実施例１３の方法により、(Ｓ)-Ｎ-［２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル］-Ｎ-メチル-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン(実施例１０)を出発材料として用いて、題目の化合物を製造し、白色結晶の６３％(ＨＣｌ塩)の収率で得られる。融点：１９２〜１９３℃。
キラールＨＰＬＣ分析(キラールＯＪカラム)に基づいて、この生成物が、Ｒ-エナンチオマが含有していない。
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１５】
【実施例１７】
(Ｒ)-Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]メタンスルフォンアミド塩酸塩
実施例１３の方法により、(Ｒ)-Ｎ-［２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル］-Ｎ-メチル-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン(実施例１１)を出発材料として用いて、題目の化合物を製造し、白色結晶の５５％(ＨＣｌ塩)の収率で得られる。融点：１９０〜１９１℃。
キラールＨＰＬＣ分析(キラールＯＪカラム)に基づいて、この生成物が、Ｓ-エナンチオマが含有していない。
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２１】
【実施例２０】
Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,５-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]メタンスルフォンアミド塩酸塩
実施例１９の方法により、Ｎ-［２-(２,５-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル］-Ｎ-メチル-２-(４-メタンスルフォンアミド-フェニル)アセトアミド( 実施例５１)を出発材料として用いて、題目の化合物を製造し、４０％(ＨＣｌ塩)の収率で得られる。それは、非晶質の白色沈殿物である。
【誤訳訂正２３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２３】
【実施例２１】
Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２-クロロフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]メタンスルフォンアミドフマル酸塩
実施例１９の方法により、Ｎ-［２-(２-クロロフェノキシ)-１-メチルエチル］-Ｎ-メチル-２-(４-メタンスルフォンアミド-フェニル)アセトアミド(実施例５２)を出発材料として用いて、題目の化合物を製造し、４６％の収率でフマル酸塩として得られる。融点：１５２〜１５３℃。
【誤訳訂正２４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２５】
【実施例２２】
Ｎ-[４-[２-[Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]メタンスルフォンアミド塩酸塩
０．５８ｇ(２．０８ミリモル)の２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチルアミン(ＵＳ  ３，６５９，０１９)と、０．３ｇ(１．０８ミリモル)のＮ-［４-(２-ブロモエチル)フェニル］メタンスルフォンアミド（ＧＢ  ９７１，０４１)の混合物を、１２０℃で４時間で溶かす。得られた混合物を、カラムクロマトグラフィにより、ジクロロメタンとメタノールの９：０．２の比率の混合液で溶離させる。得られた生成物は、ヘキサンで分割抽出され、濾過され、６４％の収率で、白色結晶質で、塩基性として得られる。融点８１〜８４℃。
【誤訳訂正２５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３２】
【実施例２５】
Ｎ-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]ベンズアミド塩酸塩
１．７ｍｌのアセトニトリル中に、０．２ｇ(０．６４ミリモル)のＮ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]-Ｎ-メチル-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン)(実施例９)を含有する溶液に、０．１１ｇ(０．７６８ミリモル)のトリエチルアミンを添加し、次に、０．０８２ｍｌ（７．０４ミリモル）の塩化ベンゾイルを撹拌しながら添加する。反応混合物を、室温で（必要により、冷却或いは加熱する）撹拌する。完了後、反応混合物を、減圧下に、蒸発し、蒸発残渣に、１０ｍｌの水を添加し、次に、そのｐＨ値を、必要により、水酸化ナトリウム溶液を添加することにより、アルカリ性に調整する。生成物を、各々、２０ｍｌの酢酸エチルにより３回抽出する。有機相を５０ｍｌの水で洗浄し、乾燥し、蒸発せしめると、油状物質０．２４ｇ（９０％）が得られる。
【誤訳訂正２６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３６】
【実施例２７】
１-メチル-３-[４-[２-[Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]アミノ]エチル]フェニル]チオウレア 1 1/2塩酸塩 1/2水和物
１．５ｍｌのジオキサン中に、０．２０ｇ(０．９６ミリモル)のＮ-[２-(２,６-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]-Ｎ-メチル-２-(４-アミノフェニル)エチルアミン(実施例９)を含有する溶液に、０．０７７ｇ(１．０５ミリモル) のメチル  イソチオシアナートを添加する。反応混合物を、室温で（必要により、加熱或いは更に、メチルイソチオシアナートを添加する）撹拌する。反応完了後、溶媒を、減圧下に、蒸発せしめる。蒸発残渣を、カラムクロマトグラフィで精製し、或いは、少量のｎ−ヘキサンで分液で、傾斜分離し、次に、油状層の、１０ｍｌの水を添加し、次に、そのｐＨ値を、（必要により）、水酸化ナトリウム溶液を添加することにより、アルカリ性に調整し、次に、生成物を、各々、２０ｍｌの酢酸エチルにより３回抽出する。合わせた有機相を５０ｍｌの水で洗浄し、乾燥し、蒸発せしめると、油状物質０．１８ｇ（４８％）が得られる。
【誤訳訂正２７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６０】
式（III）の化合物の製造
【実施例５０】
Ｎ-[２-(２,３-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチル]-Ｎ-メチル-２-(４-メタンスルフォンアミド-フェニル)-アセトアミド
２０ｍｌのN,N-ジメチルホルムアミド（DMF）中に、０．８０ｇ(３．５ミリモル)の４-メタンスルフォンアミドフェニル酢酸(実施例３２)を含有する溶液に、０．４６ｍｌ(０．４２ｇ，４．２ミリモル)の４-メチルモルホリンを添加し、混合物を−１０℃に冷却し、０．６５ｍｌ(０．７０ｇ、５ミリモル )のイソブチルクロロホルメートを添加する。１０分後に、−１０℃に予備冷却し た、３ｍｌのＤＭＦ中に、０．６８ｇ(３．５ミリモル)のＮ-メチル-２-(２,３-ジメチルフェノキシ)-１-メチルエチルアミン(実施例４４)を含有する溶液を添加し、 次に、混合物のｐＨ値を、トリエチルアミンを添加することにより、８．５に調整する。反応混合物を−１０℃にて１時間攪拌し、ついで、０℃にて１時間攪拌する。次に、溶媒を減圧下に蒸発し、固体残渣を、アンモニウム水溶液を添加することによりアルカリ化し、水と酢酸エチルの間に分布せしめる。水性相を２回酢酸エチルで洗浄し、合わせた有機相を１回水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、そして蒸発せしめる。次に、題目物質１．１３ｇが非晶質物質として得られるが、次の工程に更なる精製なしで、適するものである。収率：８０％。