【手続補正書】
【提出日】平成15年6月20日(2003.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式を有するキナゾリン誘導体、その互変異性体、立体異性体又は塩。
【化１】
2004516283.tif 000001
（式中、Raはベンジル基、1-フェニルエチル基又は3-クロロ-4-フルオロフェニル基であり、
Rbはジメチルアミノ基、N-メチル-N-エチルアミノ基、ジエチルアミノ基、N-メチル-N-イソプロピルアミノ基、N-メチル-N-シクロプロピルアミノ基、N-メチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ基、N-エチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ基、ビス-(2-メトキシエチル)アミノ基、モルホリノ基、N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ基、N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アミノ基、N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-3-イルメチル)アミノ基、N-メチル-N-(テトラヒドロピラン-4-イル)アミノ基又はN-メチル-N-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)アミノ基であり、
Rcはシクロプロピルメトキシ基、シクロブチルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、テトラヒドロフラン-3-イルオキシ基、テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ基、テトラヒドロフラン-3-イルメトキシ基、テトラヒドロピラン-4-イルオキシ基又はテトラヒドロピラン-4-イルメトキシ基 であるが、
下記化合物を除く。
(1) 3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(2) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(3) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(4) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(5) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(6) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(7) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(8) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(9) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(10) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(11) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(12) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(13) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(14) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[ビス-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(15) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-エチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(16) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(テトラヒドロピラン-4-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(17) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]キナゾリン、
(18) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(S)-(テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ]キナゾリン、
(19) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(テトラヒドロピラン-4-イル)オキシ]キナゾリン、
(20) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(21) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン。）
【請求項２】
Ra、Rb、Rcが請求項1で定義した通りであるが、下記化合物を除く、請求項1記載の一般式Iの化合物、その互変異性体、立体異性体又は塩。
(1) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(2) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(3) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(4) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(5) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(6) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(7) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(8) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(9) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(10) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(11) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(12) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(13) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(14) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[ビス-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(15) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-エチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(16) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(テトラヒドロピラン-4-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(17) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]キナゾリン、
(18) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(S)-(テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ]キナゾリン、
(19) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(テトラヒドロピラン-4-イル)オキシ]キナゾリン、
(20) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(21) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(22) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-(2-メトキシエチル)-N-メチルアミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(23) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[ビス-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(24) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(25) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[(S)-N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(26) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[(R)-N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(27) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(テトラヒドロピラン-4-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(28) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[(R)-N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(29) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[(S)-N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(30) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-(テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)キナゾリン、
(31) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)キナゾリン、
(32) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)キナゾリン、
(33) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N-シクロプロピル-N-メチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン。
【請求項３】
Raが1-フェニルエチル基又は3-クロロ-4-フルオロフェニル基であり、
Rbがジメチルアミノ基、N-メチル-N-エチルアミノ基、ジエチルアミノ基、N-メチル-N-イソプロピルアミノ基、N-メチル-N-シクロプロピルアミノ基、N-メチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ基、N-エチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ基、ビス-(2-メトキシエチル)アミノ基、モルホリノ基、N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ基、N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アミノ基、N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-3-イルメチル)アミノ基、N-メチル-N-(テトラヒドロピラン-4-イル)アミノ基又はN-メチル-N-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)アミノ基であり、
Rcがシクロプロピルメトキシ基、シクロブチルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、テトラヒドロフラン-3-イルオキシ基、テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ基、テトラヒドロフラン-3-イルメトキシ基、テトラヒドロピラン-4-イルオキシ基又はテトラヒドロピラン-4-イルメトキシ基であるが、
下記化合物を除く、請求項1記載の一般式Iの化合物、その互変異性体、立体異性体又は塩。
(1) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(2) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(3) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(4) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(5) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(6) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(7) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(8) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(9) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(10) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(11) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(12) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(13) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(14) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[ビス-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(15) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-エチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(16) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(テトラヒドロピラン-4-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(17) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]キナゾリン、
(18) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(S)-(テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ]キナゾリン、
(19) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(テトラヒドロピラン-4-イル)オキシ]キナゾリン、
(20) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(21) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-(2-メトキシエチル)-N-メチルアミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(22) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[ビス-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(23) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(24) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[(S)-N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(25) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[(R)-N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(26) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(テトラヒドロピラン-4-イル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(27) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-(テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)キナゾリン、
(28) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)キナゾリン、
(29) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)キナゾリン、
(30) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N-シクロプロピル-N-メチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(31) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(32) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[(R)-N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(33) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[(S)-N-メチル-N-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロブチルオキシキナゾリン。
【請求項４】
請求項1記載の一般式Iの下記化合物、その互変異性体、立体異性体又は塩。
(a) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロブチルオキシキナゾリン、
(b) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(c) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ビス-(2-メトキシエチル)アミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(d) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-({4-[N-(2-メトキシエチル)-N-エチルアミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(e) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-({4-[N-(2-メトキシエチル)-N-メチルアミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(f) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-({4-[N-(テトラヒドロピラン-4-イル)-N-メチルアミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(g) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-({4-[N-(テトラヒドロフラン-3-イル)-N-メチルアミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(h) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-[(4-{N-[(テトラヒドロフラン-3-イル)メチル]-N-メチルアミノ}-1-オキソ-2-ブテン-1-イル)アミノ]-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(i) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-((R)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)キナゾリン、
(j) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)キナゾリン、
(k) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)キナゾリン、
(l) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]キナゾリン、
(m) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ]キナゾリン、
(o) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジエチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ]キナゾリン、
(p) 4-[(R)-(1-フェニルエチル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロプロピルメトキシキナゾリン、
(q) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-({4-[N,N-ビス-(2-メトキシエチル)アミノ]-1-オキソ-2-ブテン-1-イル}アミノ)-7-[(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]キナゾリン、
(r) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(モルホリン-4-イル)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]キナゾリン、
(s) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N-シクロプロピル-N-メチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-シクロペンチルオキシキナゾリン、
(t) 4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-[(S)-(テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]キナゾリン。
【請求項５】
無機又は有機酸又は塩基と請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物の生理的に許容しうる塩。
【請求項６】
請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物又は請求項5記載の生理的に許容しうる塩を任意により1種以上の担体及び/又は希釈剤と共に含む医薬組成物。
【請求項７】
良性又は悪性腫瘍の治療、気管支や肺の疾患の予防や治療、胃腸管や胆管や胆嚢の疾患の治療に適した医薬組成物を治療するための請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物が1種以上の不活性担体及び/又は希釈剤中に非化学的方法で混合されていることを特徴とする、請求項6記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項９】
請求項1〜5の一般式Iの化合物の調製方法であって、
a) 下記一般式
【化２】
2004516283.tif 000002
（式中、RaとRcは請求項1〜5で定義した通りである。）
を有する化合物と下記一般式
【化３】
2004516283.tif 000003
（式中、Rbは請求項1〜5で定義した通りであり、
Z1は脱離基又はヒドロキシ基である。）
を有する化合物とを反応させるか又は
b) 下記一般式
【化４】
2004516283.tif 000004
（式中、RaとRcは請求項1〜5で定義した通りであり、
Z2は脱離基である。）
を有する化合物と下記一般式
H - Rb                          (V)
（式中、Rbは請求項1〜5で定義した通りである。）
を有する化合物とを反応させ、
必要な場合には上記反応で用いた保護基を切断すること、及び/又は
所望される場合にはこのようにして得られた一般式Iの化合物をその立体異性体に分割すること及び/又は
このようにして得られた一般式Iの化合物をその塩、特に医薬使用のために生理的に許容しうる塩に変換すること
を特徴とする、前記方法。
【請求項１０】
請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物を含有することを特徴とする良性又は悪性腫瘍の治療、気管支や肺の疾患の予防や治療、胃腸管や胆管や胆嚢の疾患の治療用医薬組成物。