【手続補正書】
【提出日】平成15年10月7日(2003.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2004530650.tif 000001
（式中、
Ａは、下記：
【化２】
2004530650.tif 000002
から成る群より選択され；
Ｘは、ＣＨ２、ＯおよびＮ（Ｚ）から成る群より選択され；
Ｚは、水素およびアルキルから成る群より選択され；
Ｒ１は、アリール、アリールアルキル、複素環および複素環アルキルから成る群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、水素およびアルキルから成る群より独立に選択され；
Ｒ５は、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、複素環および複素環アルキルから成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル（ハロ）アルキル、アルコキシ（ハロ）アルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニル（ハロ）アルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルチオアルキル、アルキニル、アリール、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニルアルキル、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アリールカルボニルオキシアルキル、アリール（ハロ）アルキル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アリールアルキルチオアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシ（ハロ）アルキル、シアノアルキル、シアノ（ハロ）アルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルアルキルチオアルキル、ホルミル、ハロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニル、ハロアルキニル、複素環、複素環アルコキシアルキル、複素環アルキル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、メルカプトアルキル、スルファミルアルキル、スルファミル（ハロ）アルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）カルボニルおよび（ＮＲ９Ｒ１０）カルボニルアルキルから成る群より選択され；
Ｒ７は、水素、ハロアルキル、および低級アルキルから成る群より選択されるか；または
Ｒ６とＲ７は、それらが結合している炭素原子とひとまとめにして考えて、一緒に、５または６員環状炭素（この場合、５または６員環状炭素は、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルコキシおよびハロアルキルから独立に選択された１または２個の置換基で場合によっては置換されている）を形成しており、；
Ｒ９およびＲ１０は、水素、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールスルホニルおよびホルミルから成る群より独立に選択される）
の化合物またはその医薬適合性の塩。
【請求項２】
Ａが、下記：
【化３】
2004530650.tif 000003
から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
下記式（ＩＩ）：
【化４】
2004530650.tif 000004
の請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
【請求項４】
Ｒ１が、複素環であり；および
Ｒ５が、アリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルおよび場合によっては置換されているピラジニルから成る群より選択される）であり；および
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルおよび場合によっては置換されているピラジニルから成る群より選択される）であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）であり；
Ｒ６が、水素よびアルキルから成る群より選択され；および
Ｒ７が、水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−メチルベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−ヨードベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−（２−フリル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−ヨードベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，４−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，４−ジメトキシベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
（−）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２−エチルブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１（｛２−［（２−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（５−ブロモ−６−フルオロ−３−ピリジニル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［２−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−ビニルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−カルボキサミド；
３−アセチル−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（４−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（２−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
（−）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アミノ｝−１−シクロブテン−１−イル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アミノ｝−１−シクロブテン−１−イル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
（＋）３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
（−）３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（６−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−フルオロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−３，３−ジメチルブチル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
３−ブロモ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
３−｛［１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）アミノ］カルボニル｝安息香酸メチル；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
（−）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
（＋）Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
（−）Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ−２，２−ジメチルプロピル）−３−（２−フリル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−フルオロベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソシクロブト−１−エン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（ピラジン−２−イルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−３，３−ジメチルブチル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（６−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛１−［（３，４−ジオキソ−２−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アミノ｝−１−シクロブテン−１−イル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
（−）３，５−ジクロロ−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソシクロブト−１−エン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（２−クロロ−３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；および
（−）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（２−クロロ−３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド
（＋）３，５−ジクロロ−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソシクロブト−１−エン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛１−（３，４−ジオキソ−２−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］アミノ｝−１−シクロブテン−１−イル）アミノ］−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
（−）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
（＋）Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−ピリジン−４−イルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
（−）３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；および
（＋）３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝ペンチル）ベンズアミド；および
Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝プロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−４−ペンテニルル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジエチルブチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ビス［（アリルオキシ）メチル］−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝ブチル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−シクロヘキシル−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２−メチルプロピル）ベンズアミド；および
Ｎ−（２−（１−アダマンチル）−１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝エチル）−４−クロロベンズアミド
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−１−ナフトアミド；および
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−４−カルボキサミド
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［２−（３−フルオロアニリノ）−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；および
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［２−（４−フルオロアニリノ）−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド
（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−フェニルアセトアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−フェニルプロプ−２−エンアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロピリジン−３−イル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−メチル−２−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−２−メチル−２−フェニルプロパンアミド；および
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）−２−フェノキシアセトアミド
Ｎ−［１−（｛２−［（２−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−シクロブテン−１−イル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−３−（３−ピリジニル）プロパンアミド
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）チオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ニコチンアミド；
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ニコチンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）スルホニル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）スルホニル］アミノ｝プロピル）−４−ヨードベンズアミド
Ｎ１−｛１−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝−Ｎ２−（３−ピリジニル）エタンジアミド
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）イソニコチンアミド；および
Ｎ−（１−｛［３，４−ジオキソ−２−（３−ピリジニルアミノ）−１−シクロブテン−１−イル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−フラミド
から成る群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
下記式（ＩＩＩ）：
【化５】
2004530650.tif 000005
の請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
【請求項９】
Ｒ１が、複素環であり；および
Ｒ５が、アリールである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルである）であり；および
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルである）であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）であり；
Ｒ６が、アルケニル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アリールアルキル（この場合、該アリールアルキルのアリール部分は、場合によっては置換されているフェニル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル及びハロアルキルである）から成る群より選択され；および
Ｒ７が、水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルである）であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）であり；
Ｒ６が、アルキル；および
Ｒ７が、水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
下記式ＩＶ：
【化６】
2004530650.tif 000006
の請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、複素環であり；および
Ｒ５が、アリールである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルである）であり；および
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジ二ルである）であり；および
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）であり；
Ｒ６が、アルケニル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アリールアルキル（この場合、前記アリールアルキルのアリール部分は、場合によっては置換されているフェニル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキルおよびハロアルキルである）から成る群より選択され；および
Ｒ７が、水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、複素環（この場合、前記複素環は、場合によっては置換されているピリジニルである）であり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素であり；
Ｒ４が、水素であり；
Ｒ５が、アリール（この場合、前記アリールは、場合によっては置換されているフェニルである）であり；
Ｒ６が、アルキルであり；および
Ｒ７が、水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を医薬適合性の担体と併せて含む医薬組成物。
【請求項１９】
治療有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む、そうした治療が必要な宿主哺乳動物における喘息、癲癇、レイノー症候群、間欠性跛行、偏頭痛、疼痛、頻尿症、膀胱不安定、夜間多尿症、膀胱反射亢進、膀胱機能亢進、遺尿症、良性前立腺肥大症、尿失禁、脱毛症、心筋保護、虚血、摂食障害、腸機能障害、月経困難、男性勃起不全、早漏、女性性的機能不全、早産、および神経変性症から成る群より選択される疾患を治療する方法。