【手続補正書】
【提出日】平成17年3月9日(2005.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2004531580.tif 000001
［式中、
Ｘは、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ1-3アルキル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１Ｒ６、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素、非置換であるかまたはアルコール、エーテル、アミン、アミド、カルボン酸、ラクタムからなる群から選択される１個またはそれ以上の基によって置換されているＣ1-6アルキル、Ａｒ、−Ｃ1-2アルキルＡｒ、窒素上にてＲ７で置換されているＣ0-2アルキルピペリジン−４−イル、および窒素上にてＲ７で置換されているＣ0-2アルキルピロリジン−３−イル、またはＣ0-2モルホリンからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、非置換であるかまたはハライド、アルコール、エーテル、アミンおよびアミドからなる群から選択される１個またはそれ以上の基によって置換されているＣ1-6アルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ１およびＲ６は一緒になってＯまたは置換されていてもよいＮを含有していてもよい５または６員環系を構成してもよく；
Ａｒは、フェニル、フリル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、チアゾリジニル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピロリル、およびピリミジル（これらは全て、非置換であっても、または１個またはそれ以上のＲ４またはＲ５基によって置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、イソプロピルおよびtert−ブチルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、イソプロピル、tert−ブチルおよびＺ−Ｒ８からなる群から選択され；
Ｚは、Ｏ、Ｎ、−ＮＣ(Ｏ)、−Ｃ(Ｏ)Ｎ、−ＳＯ2Ｎ、−ＣＯＮＨＳＯ2、−ＣＯＮＨＮＨＣＯおよび−ＣＨ2からなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、−ＯＲ９、−ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＯ2Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１Ｒ６、−ＮＲ６ＣＯＲ６、−ＮＨ2、および非置換であっても、または１個またはそれ以上のアルコール、アミン、アミドまたはカルボン酸基によって置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、Ｈ、−ＣＨ3または−ＣＦ3であり；
Ｒ７は、水素、−Ｃ1-4アシルおよび−Ｃ1-4アルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、非置換であっても、または１個またはそれ以上のアルコール、アミン、アミド、カルボン酸、アリールまたはカルボサイクルによって置換されていてもよいＣ1-4アルキルからなる群から選択される］
で示される化合物。
【請求項２】
以下の化合物からなる群から選択される化合物：
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−(４−メトキシ−３,５−ジメチルベンジル)ホルムアミド；
Ｎ−(３,５−ジイソプロピル−４−メトキシベンジル)−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
２,６−ジクロロ−４−(Ｎ−ホルミル−Ｎ−ヒドロキシアミノメチル)安息香酸メチル；
Ｎ−[３,５−ジクロロベンジル]−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−[３,５−ジクロロ−４−メトキシベンジル]−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−(４−アミノ−３,５−ジクロロベンジル)ホルムアミド；
Ｎ−[３,５−ジクロロ−４−(２−チオフェン−２−イルエトキシ)ベンジル]−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−[３,５−ジクロロ−４−(２−ヒドロキシエトキシ)ベンジル]−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−[３,５−ジクロロ−４−(ピリジン−４−イルメトキシ)−ベンジル]−Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド；
Ｎ−[３,５−ジクロロ−４−((Ｓ)−１−メチル−２,５−ジオキソ−ピロリジン−３−イルオキシ)−ベンジル]−Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド；
２−ブトキシ−３−クロロ−Ｎ−(２,３−ジヒドロキシプロピル)−５−[(ホルミルヒドロキシアミノ)メチル]−ベンズアミド；
Ｎ−{３,５−ジクロロ−４−[２−(２−オキソ−ピロリジン−１−イル)−エトキシ]−ベンジル}−Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド；
２−ブトキシ−３−クロロ−５−[(ホルミル−ヒドロキシ−アミノ)−メチル]−安息香酸メチルエステル；
Ｎ−[３,５−ジクロロ−４−(１−エチル−ブトキシ)−ベンジル]−Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−(３−ヨード−５−メトキシ−４−フェノキシ−ベンジル)−ホルムアミド；
Ｎ−(４−ブトキシ−３−ヨード−５−メトキシ−ベンジル)−Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド；
Ｎ−(４−シクロヘキシルオキシ−３,５−ジクロロ−ベンジル)−Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド；
Ｎ−(２−アセチルアミノエチル)−２−ブトキシ−３−クロロ−５−[(ホルミルヒドロキシアミノ)メチル]ベンズアミド；
Ｎ−(４−ブトキシル−３−クロロ−５−ヒドロキシ−ベンジル)−Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−[３−ヨード−５−メトキシ−４−(２−メトキシ−エトキシ)−ベンジル]−ホルムアミド；
Ｎ−[３−クロロ−４−(３,４−ジクロロ−フェノキシ)−５−メトキシ−ベンジル]−Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド；
Ｎ−[４−ブトキシ−２,３−ジクロロ−５−メトキシ−ベンジル]−Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド；
Ｎ−{２−ブトキシ−５−[(ホルミル−ヒドロキシ−アミノ)−メチル]−３−ヨード−フェニル}−アセトアミド；
２−{２−ブトキシ−５−[(ホルミル−ヒドロキシ−アミノ)−メチル]−３−ヨード−フェノキシ}−Ｎ−メチル−アセトアミド；および
Ｎ−(３−クロロ−５−メトキシ−４−フェノキシベンジル)−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド。
【請求項３】
以下の化合物からなる群から選択される化合物：
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−[４−(４−ヒドロキシフェノキシ)−３,５−ジヨードベンジル]ホルムアミド；
Ｎ−[３,５−ジクロロ−４−(４−メトキシフェノキシ)ベンジル]−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−(４−ブトキシ−３,５−ジクロロベンジル)−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−(３−クロロ−５−メトキシ−４−フェノキシベンジル)−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−(４−ブトキシ−３−クロロ−５−メトキシベンジル)−Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド；
２−{２−ブトキシ−３−クロロ−５−[(ホルミルヒドロキシアミノ)メチル]フェノキシ}−Ｎ−メチルアセトアミド；および
Ｎ−(４−ブトキシ−３−ヨード−５−メチルアミノ−ベンジル)−Ｎ−ヒドロキシ−ホルムアミド。
【請求項４】
請求項１記載の化合物および適当な医薬担体を含む、細菌感染治療に用いるための医薬組成物。
【請求項５】
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−(４−メトキシ−３,５−ジメチルベンジル)ホルムアミド；
Ｎ−(３,５−ジイソプロピル−４−メトキシベンジル)−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
２,６−ジクロロ−４−(Ｎ−ホルミル−Ｎ−ヒドロキシアミノメチル)安息香酸メチル；
Ｎ−[３,５−ジクロロベンジル]−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−[３,５−ジクロロ−４−メトキシベンジル]−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−(４−アミノ−３,５−ジクロロベンジル)ホルムアミド；
Ｎ−[３,５−ジクロロ−４−(２−チオフェン−２−イルエトキシ)ベンジル]−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド；
Ｎ−[３,５−ジクロロ−４−(２−ヒドロキシエトキシ)ベンジル]−Ｎ−ヒドロキシホ  ルムアミド；および
Ｎ−(３−クロロ−５−メトキシ−４−フェノキシベンジル)−Ｎ−ヒドロキシホルムアミド
からなる群から選択される化合物を含む、細菌感染治療に用いるための医薬組成物。
【請求項６】
細菌感染が気道感染およびグラム陽性ＴＰＰからなる群から選択されるものである、請求項５記載の医薬組成物。