【手続補正書】
【提出日】平成16年4月1日(2004.4.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式Ｉ：
【化１】
2003527376.tif 000001
を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、
ここで、
Ｙは、
【化２】
2003527376.tif 000002
またはＲ７であり（但し、ＹがＲ７である場合は、Ｒ１はアミノカルボニルである）、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は、独立して、ＣＲ２またはＮであり（但し、Ａ１、Ａ２およびＡ３は、同時にすべてがＮではない）、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、アミノ、アルキルチオール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、２−イミダゾリニル、２−イミダゾリル、３−ピラゾリル、５−イソオキサゾリル、および３−（１，２，４）−トリアゾリルからなる群から選択され、
Ｒ２はそれぞれ、水素、任意に置換されたアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、複素環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、アミド、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ウレイド、アシルアミノ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群から選択され、
Ｒ７は、任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニルアミノ、アルキルアミノアルケニルアミノ、ヒドロキシアミノアルケニルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、およびアリールアルキルアミノ（これらすべて、任意に置換され得る）からなる群から選択され（但し、Ｒ１がＳＯ２Ｒ８である場合には、Ｒ８はＯＲ９ではない）、ここで、
Ｒ９は、水素、任意に置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群から選択され、および
Ｘは、ＹがＲ７以外である場合には、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２のうちの１つであり、あるいは、
Ｘは、ＹがＲ７である場合は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２のうちの１つであるか、または存在せず、
但し、
１）Ｒ５がトリフルオロメチルであり、Ｒ６がＨであり、ＸがＯであり、そしてＲ１がＳＯ２ＣＨ２Ｐｈである場合、Ｒ２はメトキシでなく、
２）Ｒ１がメチルチオであり、ＸがＯであり、そしてＡ１、Ａ２およびＡ３のうちの２つがＮである場合、Ｒ２はＮＨ２でなく、
３）Ｒ１がＳＯ２Ｒ８（ここで、Ｒ８はメチルフェニルである）であり、Ｒ３およびＲ４がメトキシであり、ＸがＳであり、そしてＡ１、Ａ２およびＡ３のうちの２つがＮである場合、Ｒ２はメチルでなく、
４）Ｒ１がＣＣｌ３であり、ＸがＳであり、そしてＡ１、Ａ２およびＡ３のうちの２つがＮである場合、Ｒ２はＣＣｌ３でなく、
５）ＸがＯまたはＳであり、そしてＡ１、Ａ２およびＡ３のうちの２つがＮである場合、Ｒ１およびＲ２はともにＮＨ２でなく、あるいは、
６）Ｒ１がＮＨ２であり、ＸがＯであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々水素であり、そしてＡ１およびＡ３がＮである場合、Ｒ２はアルキルカルボニルアミノではない、化合物。
【請求項２】  下記式ＩＩ：
【化３】
2003527376.tif 000003
を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、
ここで、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は、独立して、ＣＲ２またはＮであり（但し、Ａ１、Ａ２およびＡ３は、同時にすべてがＮではない）、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、アミノ、アルキルチオール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、２−イミダゾリニル、２−イミダゾリル、３−ピラゾリル、５−イソオキサゾリル、および３−（１，２，４）−トリアゾリルからなる群から選択され、
Ｒ２はそれぞれ、水素、任意に置換されたアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、複素環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、アミド、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ウレイド、アシルアミノ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群から選択され、そして
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニルアミノ、アルキルアミノアルケニルアミノ、ヒドロキシアミノアルケニルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、およびアリールアルキルアミノ（これらすべて、任意に置換され得る）からなる群から選択され（但し、Ｒ１がＳＯ２Ｒ８である場合には、Ｒ８はＯＲ９ではない）、ここで、
Ｒ９は、水素、任意に置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群から選択される）、そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２のうちの１つであり、
但し、
１）Ｒ５がトリフルオロメチルであり、Ｒ６がＨであり、ＸがＯであり、そしてＲ１がＳＯ２ＣＨ２Ｐｈである場合、Ｒ２はメトキシでなく、
２）Ｒ１がメチルチオであり、ＸがＯであり、そしてＡ１、Ａ２およびＡ３のうちの２つがＮである場合、Ｒ２はＮＨ２でなく、
３）Ｒ１がＳＯ２Ｒ８（ここで、Ｒ８はメチルフェニルである）であり、Ｒ３およびＲ４がメトキシであり、ＸがＳであり、そしてＡ１、Ａ２およびＡ３のうちの２つがＮである場合、Ｒ２はメチルでなく、
４）Ｒ１がＣＣｌ３であり、ＸがＳであり、そしてＡ１、Ａ２およびＡ３のうちの２つがＮである場合、Ｒ２はＣＣｌ３でなく、
５）ＸがＯまたはＳであり、そしてＡ１、Ａ２およびＡ３のうちの２つがＮである場合、Ｒ１およびＲ２はともにＮＨ２でなく、あるいは、
６）Ｒ１がＮＨ２であり、ＸがＯであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々水素であり、そしてＡ１およびＡ３がＮである場合、Ｒ２はアルキルカルボニルアミノではない、化合物。
【請求項３】  Ａ１、Ａ２およびＡ３は、それぞれＣＲ２であるか、またはＡ１がＮであり、そしてＡ２およびＡ３はＣＲ２であるか、またはＡ３がＮであり、Ａ１およびＡ２はＣＲ２であるか、またはＡ２がＮであり、そしてＡ１およびＡ３はＣＲ２であるか、またはＡ１およびＡ３がＮであり、そしてＡ２はＣＲ２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ１は、ハロゲンまたはヒドロキシにより任意に置換されるアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、２−イミダゾリニル、２−イミダゾリル、３−ピラゾリル、および５−イソオキサゾリルからなる群から選択され、ここでＲ８は、請求項２に定義される通りである（但し、Ｒ１がＳＯ２Ｒ８である場合には、Ｒ８はＯＲ９ではない）、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ８は、アルキル、アルケニル、ＯＲ９、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、およびヘテロシクロアルキルアミノ（これらすべて、任意に置換され得る）からなる群から選択され、ここでＲ９は、請求項２に定義する通りである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ２は、水素、アルキル、アルコキシ、アミノアルキルおよびアミノカルボニルからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、およびシアノからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ３およびＲ４は、ともに水素であり、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】  Ｘは、ＯまたはＳである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】  ＸはＯである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ２は水素であり、Ｘは、ＯまたはＳであり、そしてＲ１はアミノカルボニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】  Ａ２はＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、Ｈ以外であり、そしてＡ１およびＡ３は、それぞれＣＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】  Ａ１はＮであり、Ａ２はＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、Ｈ以外であり、そしてＡ３はＣＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】  Ａ３はＮであり、Ａ２はＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、Ｈ以外であり、そしてＡ１はＣＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】  Ａ２はＮであり、Ａ１はＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、Ｈ以外であり、そしてＡ３はＣＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】  請求項２に記載の化合物であって、下記式ＩＩＩ：
【化４】
2003527376.tif 000004
を有する化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であり、
ここで、Ａ１〜Ａ３、Ｒ２〜Ｒ６、Ｒ８およびＸは、請求項２に定義する通りである、化合物。
【請求項１８】  Ａ１、Ａ２およびＡ３は、それぞれＣＲ２であるか、またはＡ１がＮであり、そしてＡ２およびＡ３はＣＲ２であるか、またはＡ３がＮであり、そしてＡ１およびＡ２はＣＲ２であるか、またはＡ２がＮであり、そしてＡ１およびＡ３はＣＲ２であるか、またはＡ１およびＡ３がＮであり、そしてＡ２はＣＲ２である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】  Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ２は、水素、アルキル、アルコキシ、アミノアルキルおよびアミノカルボニルからなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、およびシアノからなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】  Ｒ３およびＲ４は、ともに水素であり、そしてＲ５およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロからなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒ８は、アルキル、アルケニル、ＯＲ９、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、およびヘテロシクロアルキルアミノ（これらすべて、任意に置換され得る）からなる群から選択され（但し、Ｒ１がＳＯ２Ｒ８である場合には、Ｒ８はＯＲ９ではない）、ここでＲ９は、請求項２に定義する通りである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２４】  Ｘは、ＯまたはＳである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２５】  ＸはＯである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】  Ｘは、Ｏであり、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は、それぞれＣＲ２であるか、またはＡ１がＮであり、そしてＡ２およびＡ３はＣＲ２であるか、またはＡ３がＮであり、そしてＡ１およびＡ２はＣＲ２であるか、またはＡ２がＮであり、そしてＡ１およびＡ３はＣＲ２であるか、またはＡ１およびＡ３がＮであり、そしてＡ２はＣＲ２であり、
ここで、Ｒ２は、水素、アルキル、アルコキシ、アミノアルキル、およびアミノカルボニルからなる群から選択され、
Ｒ３およびＲ４は、ともに水素であり、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロからなる群から選択され、そして
Ｒ８はアミノである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２７】  Ａ２はＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、Ｈ以外であり、そしてＡ１およびＡ３は、それぞれＣＨである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２８】  Ａ１はＮであり、Ａ２はＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、Ｈ以外であり、そしてＡ３はＣＨである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２９】  Ａ３はＮであり、Ａ２はＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、Ｈ以外であり、そしてＡ１はＣＨである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３０】  Ａ２はＮであり、Ａ１はＣＲ２であり、ここで、Ｒ２は、Ｈ以外であり、そしてＡ３はＣＨである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３１】  請求項２に記載の化合物であって、下記式ＩＶ：
【化５】
2003527376.tif 000005
を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であり、ここで
Ａ１〜Ａ３、Ｒ２〜Ｒ６、およびＸは、請求項２に定義する通りであり、そして
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、およびアリールアルキルアミノ（これらすべて、任意に置換され得る）からなる群から選択される、化合物。
【請求項３２】  Ａ１、Ａ２およびＡ３は、それぞれＣＲ２であるか、またはＡ１がＮであり、そしてＡ２およびＡ３はＣＲ２であるか、またはＡ３がＮであり、そしてＡ１およびＡ２はＣＲ２であるか、またはＡ２がＮであり、そしてＡ１およびＡ３はＣＲ２であるか、またはＡ１およびＡ３がＮであり、そしてＡ２はＣＲ２であり、Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】  Ｒ２は、水素、アルキル、アルコキシ、アミノアルキルおよびアミノカルボニルからなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】  Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、およびシアノからなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】  Ｒ３およびＲ４は、ともに水素であり、そしてＲ５およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、およびニトロからなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】  Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、、およびヘテロシクロアルキルアミノ（これらすべて、任意に置換され得る）からなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３７】  Ｘは、ＯまたはＳである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３８】  ＸはＯである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】  請求項２に記載の化合物であって、ここで、前記化合物が、
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボキサミド、
４−［４−（４−ニトロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボキサミド、
４−［４−（４−メトキシフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボキサミド、
４−［４−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボキサミド、
４−［４−（３−クロロ−２−シアノフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボキサミド、
４−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボキサミド、
４−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボキサミド、
４−［４−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボキサミド、
１−［４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−イル］−エタノン、
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボキサミド、
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−４−メチルピリミジン、
２−メチル−４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン、
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボン酸、
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボン酸ナトリウム塩、
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボン酸メチルアミド、
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボン酸ジメチルアミド、
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルアミド、
２−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボキサミド、
２−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボン酸、
２−（４−フェノキシフェニル）−６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−カルボン酸ジメチルアミド、
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボン酸２−ヒドロキシエチルアミド、
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボン酸ヒドロキシメチレンアミド、
２−（２−ヒドロキシプロパ−２−イル）−４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン、
４−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−２−カルボン酸２−モルホリン−４−イル−エチルアミド、
２−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン、
２−（３−ピラゾリル）−４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン、
２−（５−イソオキサゾリル）−４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン、
２−（１−メチル−３−ピラゾリル）−４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン、
２−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボン酸メチルアミド、
３−ジメチルアミノ−１−｛４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル｝ピリミジン−２−イル］プロペノン、
２−チオメチル−４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン、
２−メタンスルホニル−４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン、
２−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］−４−メチル−ピリミジン、
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）−３−フルオロフェニル］ピリミジン−２−カルボキサミド、
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）−３−フルオロフェニル］ピリミジン−４−カルボキサミド、
２−メチル−６−（４−フェノキシフェニル）ピリジン、
６−（４−フェノキシフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
２−メチル−６−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリジン、
６−（４−フェノキシフェニル）ピリジン−２−カルボン酸、
６−（４−フェノキシフェニル］ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド、
６−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリジン−２−カルボキサミド、
６−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］ピリジン−２−カルボキサミド、
６−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリジン−２−カルボキサミド、
６−［４−（４−フルオロフェノキシ）−３−フルオロフェニル］ピリジン−２−カルボキサミド、
６−［４−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］ピリジン−２−カルボキサミド、
６−（４−フェノキシフェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、
３，５−ジアミノ−６−（４−フェノキシフェニル）ピラジン−２−カルボキサミド、または
２−［４−（４−ニトロフェノキシ）フェニル］−４−メチル−［１，３，５］−トリアジン、
あるいはこれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグまたは溶媒和物である、化合物。
【請求項４０】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、前記化合物が、
６−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリジンカルボン酸Ｎ−ピペリジニルエチルアミド、
６−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
６−（４−ｎ−ブチルフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
６−（４−ｉ−プロピルフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
６−（４−チオメチルフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
６−（４−エトキシフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、または
６−（４−メトキシフェニル）ピリジン−２−カルボキサミド、
あるいはこれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物である、化合物。
【請求項４１】  下記式Ｖ：
【化６】
2003527376.tif 000006
を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物である、化合物であって、ここで、
Ａ１〜Ａ３、Ｒ２〜Ｒ４、およびＲ７は、請求項１に定義する通りであり、そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２のうちの１つであるか、または存在しない、
化合物。
【請求項４２】Ａ１、Ａ２およびＡ３は、それぞれＣＲ２であるか、またはＡ１がＮであり、Ａ２およびＡ３はＣＲ２であるか、またはＡ３がＮであり、Ａ１およびＡ２はＣＲ２であるか、またはＡ２がＮであり、Ａ１およびＡ３はＣＲ２であるか、またはＡ１およびＡ３がＮであり、Ａ２はＣＲ２である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】  Ｒ７が、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノおよびアルコキシの１つ以上で任意に置換されるＣ１〜６アルキルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】  Ｒ２が、水素、アルキル、アルコキシ、アミノアルキルおよびアミノカルボニルからなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】Ｒ３およびＲ４が、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、およびシアノからなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】  Ｒ３およびＲ４が、ともに水素である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】  Ｘが、ＯまたはＳである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４８】  Ｘが、Ｏである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】  前記化合物が、６−［（４−トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリジン−２−カルボサミドまたはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５０】  薬学的組成物であって、該組成物は、式：
【化７】
2003527376.tif 000007
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物、ならびに薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含み、
ここで、
Ｙは、
【化８】
2003527376.tif 000008
またはＲ７であり（但し、ＹがＲ７である場合は、Ｒ１はアミノカルボニルである）、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は、独立して、ＣＲ２またはＮであり（但し、Ａ１、Ａ２およびＡ３は、同時にすべてがＮではない）、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、アミノ、アルキルチオール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、２−イミダゾリニル、２−イミダゾリル、３−ピラゾリル、５−イソオキサゾリル、および３−（１，２，４）−トリアゾリルからなる群から選択され、
Ｒ２はそれぞれ、水素、任意に置換されたアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、複素環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、アミド、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ウレイド、アシルアミノ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群から選択され、
Ｒ７は、任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニルアミノ、アルキルアミノアルケニルアミノ、ヒドロキシアミノアルケニルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、およびアリールアルキルアミノからなる群から選択され、これら全てが、任意に置換され得（但し、Ｒ１がＳＯ２Ｒ８である場合には、Ｒ８はＯＲ９ではない）、ここで、
Ｒ９は、水素、任意に置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群から選択され、そして
Ｘは、ＹがＲ７以外である場合には、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２のうちの１つであり、
Ｘは、ＹがＲ７である場合には、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２のうちの１つであるか、または存在しない、
ＸがＯまたはＳであり、そしてＡ１、Ａ２およびＡ３のうちの２つがＮである場合、Ｒ１およびＲ２はともにＮＨ２でなく、あるいは、
Ｒ１がＮＨ２であり、ＸがＯであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々水素であり、そしてＡ１およびＡ３がＮである場合、Ｒ２はアルキルカルボニルアミノではない、
化合物である、薬学的組成物。
【請求項５１】  前記化合物が、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】  ナトリウムチャネルの遮断に対して応答性の障害を患っている哺乳動物において、該障害を治療するための組成物であって、該組成物が、式：
【化９】
2003527376.tif 000009
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物の有効量を含有し、ここで、
Ｙは、
【化１０】
2003527376.tif 000010
またはＲ７であり（但し、ＹがＲ７である場合は、Ｒ１はアミノカルボニルである）、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は、独立して、ＣＲ２またはＮであり（但し、Ａ１、Ａ２およびＡ３は、同時にすべてがＮではない）、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、アミノ、アルキルチオール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、２−イミダゾリニル、２−イミダゾリル、３−ピラゾリル、５−イソオキサゾリル、および３−（１，２，４）−トリアゾリルからなる群から選択され、
Ｒ２はそれぞれ、水素、任意に置換されたアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、複素環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、アミド、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ウレイド、アシルアミノ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群から選択され、
Ｒ７は、任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニルアミノ、アルキルアミノアルケニルアミノ、ヒドロキシアミノアルケニルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、およびアリールアルキルアミノからなる群から選択され、これら全てが、任意に置換され得（但し、Ｒ１がＳＯ２Ｒ８である場合には、Ｒ８はＯＲ９ではない）、ここで、
Ｒ９は、水素、任意に置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群から選択され、そして
Ｘは、ＹがＲ７以外である場合には、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２のうちの１つであるか、あるいは、
Ｘは、ＹがＲ７である場合は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２のうちの１つであるか、または存在しない、
組成物。
【請求項５３】  前記化合物が、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物である、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】  全体的な虚血および限局性の虚血に続くニューロンの喪失を処置、予防または回復するための組成物；神経変性状態を処置、予防または回復するための組成物；疼痛もしくは耳鳴を処置、予防または回復するための組成物；躁鬱病を処置、予防または回復するための組成物；局所麻酔を提供するための組成物；あるいは不整脈を処置するための組成物、または痙攣を処置するための組成物であって、該組成物が、式：
【化１１】
2003527376.tif 000011
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物の有効量を含有し、ここで、
Ｙは、
【化１２】
2003527376.tif 000012
またはＲ７であり（但し、ＹがＲ７である場合は、Ｒ１はアミノカルボニルである）、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は、独立して、ＣＲ２またはＮであり（但し、Ａ１、Ａ２およびＡ３は、同時にすべてがＮではない）、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、アミノ、アルキルチオール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、２−イミダゾリニル、２−イミダゾリル、３−ピラゾリル、５−イソオキサゾリル、および３−（１，２，４）−トリアゾリルからなる群から選択され、
Ｒ２はそれぞれ、水素、任意に置換されたアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、複素環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、アミド、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ウレイド、アシルアミノ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群から選択され、
Ｒ７は、任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニルアミノ、アルキルアミノアルケニルアミノ、ヒドロキシアミノアルケニルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、およびアリールアルキルアミノからなる群から選択され、これら全てが、任意に置換され得（但し、Ｒ１がＳＯ２Ｒ８である場合には、Ｒ８はＯＲ９ではない）、ここで、
Ｒ９は、水素、任意に置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群から選択される、そして
Ｘは、ＹがＲ７以外である場合には、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２のうちの１つであり、あるいは、
Ｘは、ＹがＲ７である場合は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２のうちの１つであるか、または存在しない、
化合物である、組成物。
【請求項５５】  前記化合物は、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】  前記組成物は、疼痛を処置、予防または回復するためのものであり、そして該疼痛は、神経障害性疼痛、外科的疼痛または慢性疼痛のうちの１つである、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５７】  動物被験体において、発作活性を緩和または予防する組成物であって、式：
【化１３】
2003527376.tif 000013
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物の有効量を含有する組成物であって、ここで、
Ｙは、
【化１４】
2003527376.tif 000014
またはＲ７であり（但し、ＹがＲ７である場合は、Ｒ１はアミノカルボニルである）、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は、独立して、ＣＲ２またはＮであり（但し、Ａ１、Ａ２およびＡ３は、同時にすべてがＮではない）、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、アミノ、アルキルチオール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、２−イミダゾリニル、２−イミダゾリル、３−ピラゾリル、５−イソオキサゾリル、および３−（１，２，４）−トリアゾリルからなる群から選択され、
Ｒ２はそれぞれ、水素、任意に置換されたアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、複素環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、アミド、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ウレイド、アシルアミノ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群から選択され、
Ｒ７は、任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニルアミノ、アルキルアミノアルケニルアミノ、ヒドロキシアミノアルケニルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、およびアリールアルキルアミノからなる群から選択され、これら全てが、任意に置換され得（但し、Ｒ１がＳＯ２Ｒ８である場合には、Ｒ８はＯＲ９ではない）、ここで、
Ｒ９は、水素、任意に置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群から選択され、そして
Ｘは、ＹがＲ７以外である場合には、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２のうちの１つであり、あるいは、
Ｘは、ＹがＲ７である場合は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２のうちの１つであるか、または存在しない、
化合物である、組成物。
【請求項５８】  前記化合物は、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物である、請求項５７に記載の組成物。
【請求項５９】  請求項２に記載の化合物であって、該化合物が、２−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボキサミド、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物である、化合物。
【請求項６０】  請求項５９に記載の化合物であって、該化合物が、２−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボキサミドである、化合物。
【請求項６１】  請求項５０に記載の薬学的組成物であって、２−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボキサミド、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含有する、薬学的組成物。
【請求項６２】  請求項６１に記載の薬学的組成物であって、２−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］ピリミジン−４−カルボキサミドを含有する、薬学的組成物。
【請求項６３】  ナトリウムチャネルの遮断に対して応答性の障害を患っている哺乳動物において、該障害を治療するための医薬を製造するための化合物の使用であって、該医薬が、式：
【化１５】
2003527376.tif 000015
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含有し、ここで、
Ｙは、
【化１６】
2003527376.tif 000016
またはＲ７であり（但し、ＹがＲ７である場合は、Ｒ１はアミノカルボニルである）、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は、独立して、ＣＲ２またはＮであり（但し、Ａ１、Ａ２およびＡ３は、同時にすべてがＮではない）、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、アミノ、アルキルチオール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、２−イミダゾリニル、２−イミダゾリル、３−ピラゾリル、５−イソオキサゾリル、および３−（１，２，４）−トリアゾリルからなる群から選択され、
Ｒ２はそれぞれ、水素、任意に置換されたアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、複素環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、アミド、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ウレイド、アシルアミノ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群から選択され、
Ｒ７は、任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニルアミノ、アルキルアミノアルケニルアミノ、ヒドロキシアミノアルケニルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、およびアリールアルキルアミノからなる群から選択され、これら全てが、任意に置換され得（但し、Ｒ１がＳＯ２Ｒ８である場合には、Ｒ８はＯＲ９ではない）、ここで、
Ｒ９は、水素、任意に置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群から選択され、そして
Ｘは、ＹがＲ７以外である場合には、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２のうちの１つであるか、あるいは、
Ｘは、ＹがＲ７である場合は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２のうちの１つであるか、または存在しない、
使用。
【請求項６４】  前記化合物が、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物である、請求項６３に記載の使用。
【請求項６５】  全体的な虚血および限局性の虚血に続くニューロンの喪失を処置、予防または回復するための医薬；神経変性状態を処置、予防または回復するための医薬；疼痛もしくは耳鳴を処置、予防または回復するための医薬；躁鬱病を処置、予防または回復するための医薬；局所麻酔を提供するための医薬；あるいは不整脈を処置するための医薬、または痙攣を処置するための医薬、を製造するための化合物の使用であって、該医薬が、式：
【化１７】
2003527376.tif 000017
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含有し、ここで、
Ｙは、
【化１８】
2003527376.tif 000018
またはＲ７であり（但し、ＹがＲ７である場合は、Ｒ１はアミノカルボニルである）、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は、独立して、ＣＲ２またはＮであり（但し、Ａ１、Ａ２およびＡ３は、同時にすべてがＮではない）、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、アミノ、アルキルチオール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、２−イミダゾリニル、２−イミダゾリル、３−ピラゾリル、５−イソオキサゾリル、および３−（１，２，４）−トリアゾリルからなる群から選択され、
Ｒ２はそれぞれ、水素、任意に置換されたアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、複素環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、アミド、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ウレイド、アシルアミノ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群から選択され、
Ｒ７は、任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニルアミノ、アルキルアミノアルケニルアミノ、ヒドロキシアミノアルケニルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、およびアリールアルキルアミノからなる群から選択され、これら全てが、任意に置換され得（但し、Ｒ１がＳＯ２Ｒ８である場合には、Ｒ８はＯＲ９ではない）、ここで、
Ｒ９は、水素、任意に置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群から選択される、そして
Ｘは、ＹがＲ７以外である場合には、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２のうちの１つであり、あるいは、
Ｘは、ＹがＲ７である場合は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２のうちの１つであるか、または存在しない、
化合物である、使用。
【請求項６６】  前記化合物は、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物である、請求項６５に記載の使用。
【請求項６７】  前記使用は、疼痛を処置、予防または回復するためのものであり、そして該疼痛は、神経障害性疼痛、外科的疼痛または慢性疼痛のうちの１つである、請求項６５に記載の使用。
【請求項６８】  動物被験体において、発作活性を緩和または予防するために医薬の製造における化合物の使用であって、該医薬は、式：
【化１９】
2003527376.tif 000019
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物の有効量を含有し、ここで、
Ｙは、
【化２０】
2003527376.tif 000020
またはＲ７であり（但し、ＹがＲ７である場合は、Ｒ１はアミノカルボニルである）、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は、独立して、ＣＲ２またはＮであり（但し、Ａ１、Ａ２およびＡ３は、同時にすべてがＮではない）、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、アミノ、アルキルチオール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＳＯ２Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、２−イミダゾリニル、２−イミダゾリル、３−ピラゾリル、５−イソオキサゾリル、および３−（１，２，４）−トリアゾリルからなる群から選択され、
Ｒ２はそれぞれ、水素、任意に置換されたアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、およびアラルキルカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、複素環を形成し、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、アミド、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ウレイド、アシルアミノ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群から選択され、
Ｒ７は、任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ９、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、ジアルキルアミノアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニルアミノ、アルキルアミノアルケニルアミノ、ヒドロキシアミノアルケニルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、およびアリールアルキルアミノからなる群から選択され、これら全てが、任意に置換され得（但し、Ｒ１がＳＯ２Ｒ８である場合には、Ｒ８はＯＲ９ではない）、ここで、
Ｒ９は、水素、任意に置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群から選択され、そして
Ｘは、ＹがＲ７以外である場合には、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、またはＣＨ２のうちの１つであり、あるいは、
Ｘは、ＹがＲ７である場合は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２のうちの１つであるか、または存在しない、
化合物である、使用。
【請求項６９】  前記化合物は、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物である、請求項６８に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９６】
【化２８】
2003527376.tif 000021
２−アリールピリミジン−４−カルボキシアミドをまた、スキーム４に記載のように２−クロロピリミジン−４−カルボキシアミドとボロン酸またはボロネートとのカップリングによって調製し得る。