【手続補正書】
【提出日】平成17年2月1日(2005.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2004520435.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで：
（Ａ）Ｒ１が、以下：
（１）アリール；
（２）ヘテロアリール；
（３）ヘテロシクロアルキル；
（４）アルキル；
（５）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４Ｂ）２；
（６）シクロアルキル；
（７）アリールアルキル；
（８）ヘテロアリールヘテロアリール；または
（９）以下：
【化２】
2004520435.tif 000002
から選択される基から選択され；該アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルのアリール部分、式ＩＩのフェニル環、式ＩＩＩのフェニル環、式ＩＶＢのフェニル環、または式ＩＶＤのフェニル環が、必要に応じて、以下：
（１）ハロゲン；
（２）ヒドロキシル；
（３）低級アルコキシ；
（４）−Ｏアリール；
（５）−ＳＲ２２；
（６）−ＣＦ３；
（７）−ＯＣＦ３；
（８）−ＯＣＨＦ２；
（９）−ＮＲ４Ｒ５；
（１０）フェニル；
（１１）ＮＯ２；
（１２）−ＣＯ２Ｒ４；
（１３）−ＣＯＮ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は、同一または異なる）；
（１４）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２；
（１５）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０）２（ここで、各Ｒ２０は、同一または異なる）；
（１６）−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２；
（１７）−ＣＮ；
（１８）−ＣＨ２ＯＨ；
（１９）−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲ２２；
（２０）アルキル；
（２１）置換フェニル（ここで、該フェニルは、アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＣＨＦ２、−Ｏアルキルから独立して選択される１〜３個の置換基を有する）；
（２２）−Ｏアルキルアリール（ここで、該アリール基は、必要に応じて、独立して選択される１〜３個のハロゲンで置換される）；または
（２３）フェニル；
から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；
（Ｂ）Ｘが、アルキルまたは−Ｓ（Ｏ）２−から選択され；
（Ｃ）Ｙが、
（１）単結合を表すか；または
（２）Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｑ−、もしくは−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−から選択され；ただし：
（ａ）Ｍ１が、Ｎであるときに、Ｙが、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−でなく；そして
（ｂ）Ｙが、結合であるときに、Ｍ１およびＭ２が、両方とも炭素であり；
（Ｄ）Ｍ１およびＭ２が、ＣまたはＮから独立して選択され；
（Ｅ）Ｚが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−から選択され；
（Ｆ）Ｒ２が、以下：
（１）ＮまたはＮ−Ｏから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有し、残りの環原子が、炭素である、６員ヘテロアリール環；
（２）窒素、酸素、または硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、残りの環原子が、炭素である、５員ヘテロアリール環；または
（３）アルキル基；
（４）アリール基（ここで、該置換フェニルが、ハロゲン、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ１０Ａ）２から独立して選択される１〜３個の置換基で置換される）；
（５）−Ｎ（Ｒ１１Ａ）２（ここで、各Ｒ１１Ａが、Ｈ、アルキルまたはアリールから独立して選択される）；
（６）以下の式：
【化３】
2004520435.tif 000003
の基；または
（７）ヘテロアリールヘテロアリール基；
から選択され；該５員ヘテロアリール環（該（Ｆ）（２））または該６員ヘテロアリール環（該（Ｆ）（１））が、必要に応じて、以下：
（ａ）ハロゲン；
（ｂ）ヒドロキシ；
（ｃ）低級アルキル；
（ｄ）低級アルコキシ；
（ｅ）−ＣＦ３；
（ｆ）−ＮＲ４Ｒ５；
（ｇ）フェニル；
（ｈ）−ＮＯ２；
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は、同一または異なる）；
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４；または
（ｋ）ハロゲン、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２もしくは−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ１０Ａ）２から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されるフェニル；
から選択される１〜３個の置換基で置換され；
（Ｇ）Ｒ３が、以下：
（１）アリール；
（２）ヘテロアリール；
（３）ヘテロシクロアルキル；
（４）アルキル；または
（５）シクロアルキル；
から選択され；ここで、該アリールＲ３基または該ヘテロアリールＲ３基が、必要に応じて、以下：
（ａ）ハロゲン；
（ｂ）ヒドロキシル；
（ｃ）低級アルコキシ；
（ｄ）−Ｏアリール；
（ｅ）−ＳＲ２２；
（ｆ）−ＣＦ３；
（ｇ）−ＯＣＦ３；
（ｈ）−ＯＣＨＦ２；
（ｉ）−ＮＲ４Ｒ５；
（ｊ）フェニル；
（ｋ）−ＮＯ２；
（ｌ）−ＣＯ２Ｒ４；
（ｍ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２（ここで、各Ｒ４は、同一または異なる）；
（ｎ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２；
（ｏ）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０）２（ここで、各Ｒ２０は、同一または異なる）；
（ｐ）−Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２；
（ｑ）−ＣＮ；
（ｒ）−ＣＨ２ＯＨ；
（ｓ）−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲ２２；または
（ｔ）アルキル；
から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；
（Ｈ）Ｒ４が、以下：
（１）水素；
（２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；
（３）シクロアルキル；
（４）シクロアルキルアルキル；
（５）ヘテロシクロアルキルアルキル；
（６）架橋二環式シクロアルキル環；
（７）アリール環に結合した融合ヘテロシクロアルキル環を有する該アリール；
（８）アリール；
（９）アリールアルキル；
（１０）アルキルアリール；
（１１）−（ＣＨ２）ｄＣＨ（Ｒ１２Ａ）２（ここで、ｄは、１〜３であり、そして各Ｒ１２Ａは、フェニルまたは置換フェニルから独立して選択され、該置換フェニルは、ハロゲン、−Ｏアルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、または−ＮＯ２から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）；
（１２）ヘテロシクロアルキルヘテロアリール；または
（１３）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２２；
から選択され；ここで、該アリールＲ４基、該アリールアルキルＲ４基のアリール部分、または該アルキルアリールＲ４基のアリール部分は、必要に応じて、以下：
（ａ）ハロゲン；
（ｂ）ヒドロキシル；
（ｃ）低級アルキル；
（ｄ）低級アルコキシ；
（ｅ）−ＣＦ３；
（ｆ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２４）；
（ｇ）フェニル；
（ｈ）−ＮＯ２；
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２（ここで、各Ｒ２０は、同一または異なる）；
（ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２；
（ｉ）−（ＣＨ２）ｋ−シクロアルキル；
（ｊ）−（ＣＨ２）ｑ−アリール；または
（ｋ）−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲ２２；
から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され；
（Ｉ）各Ｒ４Ｂが、Ｈ、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、以下の式：
【化４】
2004520435.tif 000004
の基、アリールアルキル、またはアリール部分がハロゲンから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されたアリールアルキルから独立して選択され；
（Ｊ）Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２（ここで、各Ｒ２０は、同一または異なる）から選択され；
（Ｋ）各Ｒ１０Ａが、ＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、または各Ｒ１０Ａが、これらを結合する窒素原子と一緒になって、４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し；
（Ｌ）Ｒ１２が、
（１）アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、もしくはフルオロ（ただし、Ｒ１２が、ヒドロキシまたはフルオロである場合、Ｒ１２が、窒素に隣接する炭素に結合していない）から選択されるか；または
（２）Ｒ１２が、１つの環炭素から別の環炭素へとアルキル架橋を形成し；
（Ｍ）Ｒ１３が、
（１）アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、もしくはフルオロ（ただし、Ｒ１３が、ヒドロキシまたはフルオロである場合、Ｒ１３が、窒素に隣接する炭素に結合していない）から選択されるか；または
（２）Ｒ１３が、１つの環炭素から別の環炭素へとアルキル架橋を形成し；
（Ｎ）Ｒ２０が、水素、アルキル、またはアリールから選択され、ここで、該アリール基が、必要に応じて、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ヒドロキシル、もしくはメトキシから独立して選択される１〜３個の基で置換されるか；または２つのＲ２０基が、存在する場合、該２つのＲ２０基は、これらを結合する窒素原子と一緒になって５員ヘテロ環式環もしくは６員ヘテロ環式環を形成し；
（Ｏ）Ｒ２２が、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはアリールから選択され、ここで、該アリール基が、必要に応じて、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ヒドロキシル、またはメトキシから独立して選択される１〜３個の基で置換され；
（Ｐ）Ｒ２４が、水素、アルキル、−ＳＯ２Ｒ２２、またはアリールから選択され、ここで、該アリール基が、必要に応じて、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ヒドロキシル、またはメトキシから独立して選択される１〜３個の基で置換され；
（Ｑ）ａが、０〜２であり；
（Ｒ）ｂが、０〜２であり；
（Ｓ）ｋが、１〜５であり；
（Ｔ）ｍが、２〜５であり；
（Ｕ）ｎが、１、２または３（ただし、Ｍ１が、Ｎであるときに、ｎが、１でない）であり；
（Ｖ）ｐが、１、２または３（ただし、Ｍ２が、Ｎであるときに、ｐが、１でない）であり；
（Ｗ）ｑが、１〜５であり；そして
（Ｘ）ｒが、１、２、または３（ただし、ｒが、２または３であるときに、Ｍ２が、Ｃであり、そしてｐが、１である）である、
化合物。
【請求項２】
以下：化合物１８、２５、２６、３１、３３、３７、４１、４５、４９、５１、５２、５７、５８〜６７、７３〜８４、８９〜１５７、１５９〜１６８、２１２〜２６９、２７１〜２７２、２７６〜２８２、２８４、２８５、２８７〜３００、３０６、３０９〜３１９、３２１〜３３６、３３８〜３４０、３４２〜３４９、３５１〜３６１、３６３〜３７１、３７４〜３７７、３８０〜３８３、３８７〜３９０、３９２〜４０６、および４０８〜４１０から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に有効なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物の使用であって、以下：
アレルギー、アレルギー誘導性気道応答、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、低血圧、ＧＩ管の疾患、胃腸管の過剰運動性および低運動性ならびに過剰酸分泌および低酸分泌、肥満、睡眠障害、中枢神経系の障害、注意欠陥過活動性障害、中枢神経系の低活動および過剰活動、アルツハイマー病、精神分裂病ならびに片頭痛
を処置する薬の製造のための、使用。