【手続補正書】
【提出日】平成17年3月16日(2005.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(Ｉ)：
【化１】
2005500276.tif 000001
［式中：
Ｒ1は、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、Ｒ3ＮＨ−Ａｒ1−Ｌ2−又はＲ3−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−Ａｒ2−Ｌ2−を表し；
Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシを表し；
Ｒ3は、場合により置換されたアリール又は場合により置換されたヘテロアリールを表
し；
Ｒ4は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロ
アルキル、又はアリール、酸性官能基、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｓ(Ｏ)mＲ5、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4もしくは−ＮＹ3Ｙ4によって置換されたアルキルであり；
Ｒ5は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリール
アルケニル、アリールアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルを表し；
Ｒ6は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアル
キルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ7は、水素、Ｒ5、又はアルコキシ、シクロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アル
キルチオもしくは−ＮＹ3Ｙ4によって置換されたアルキルであり；
Ｒ8は、水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ9及びＲ11は、それぞれ独立して水素、又はアミノ酸側鎖、酸性官能基、Ｒ5、−Ｃ(
＝Ｏ)−Ｒ5もしくは−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4、又は酸性官能基によってもしくはＲ5、−Ｎ
Ｙ3Ｙ4、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ5、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ12−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−Ａｒ2−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ12−ＣＯ2Ｈもしくは−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4によって置換されたアルキ
ルからなる群より選ばれるか；
又はＲ7及びＲ9は、それらが付いている原子と共に３〜６員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ10は、場合によりＲ4によって置換されたＣ1-6アルキレンを表し；
Ｒ12は、アルキレン鎖、アルケニレン鎖又はアルキニレン鎖であり；
Ｒ13は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ａｒ1は、Ｏ、Ｓ又はＮから選ばれる少なくとも一つのヘテロ原子を含み、場合により
１個以上のアリール基の置換基によって置換された飽和、部分的に飽和又は完全に不飽和の８〜１０員二環式環系を表し；
Ａｒ2は、アリールジイル又はヘテロアリールジイルを表し；
Ｌ1は、
(ｉ) それぞれ場合により、(a) カルボキシ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、オキ
ソ、−Ｓ(Ｏ)mＲ4、Ｒ5、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ5、−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲ5、−Ｎ(Ｒ6)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)−ＳＯ2−Ｒ4、−ＮＹ3Ｙ4もしくは−[Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｒ7)−Ｃ(Ｒ8)(Ｒ9)]p−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4によって、又は(b) カルボキシ、ヒドロキシ、メルカプト、イミダゾリル、Ｓ(Ｏ)mＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4又は−ＮＹ3Ｙ4によって置換されたアルキルによって置換されたアルケニレン、アルキレン又はアルキニレン結合；
(ii)−[Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｒ7)−Ｃ(Ｒ8)(Ｒ9)]q−結合；
(iii)−Ｚ1−Ｒ10−結合；
(iv)−Ｒ10−Ｚ1−Ｒ10−結合；
(ｖ)−Ｃ(Ｒ8)(Ｒ11)−[Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｒ7)−Ｃ(Ｒ8)(Ｒ9)]p−結合；又は
(vi)−Ｌ3−Ｌ4−Ｌ5−結合を表し；
Ｌ2は、アルキレン鎖を表し；
Ｌ3及びＬ5は、それぞれ独立して、直接結合又はアルキレン鎖を表し；
Ｌ4は、シクロアルキレン又はヘテロシクロアルキレン結合を表し；
Ｙ1及びＹ2は、独立して水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであるか；又は、基−ＮＹ1Ｙ2は、環状アミンを形成することができ；
Ｙ3及びＹ4は、独立して水素、アルケニル、アルキル、アルキニル、アリール、シクロアルケニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、又はアルコキシ、アリール、シアノ、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＹ1Ｙ2もしくは１個以上のＣＯ2Ｒ6もしくは−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1Ｙ2基によって置換されたアルキルであるか；又は基−ＮＹ3Ｙ4は５〜７員環状アミンを形成することができ、これは(ｉ) 場合により、アルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、ヒドロキシ、オキソ（又は、その５、６又は７員環状アセタール誘導体）及びＲ7からなる群より選ばれる１個以上の置換基で、置換されることができ；(ii) Ｏ、Ｓ、ＳＯ2又はＮＹ5から選ばれるさらなるヘテロ原子を含むこともでき；そして(iii) さらなるアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はシクロアルキル環と縮合して二環式又は三環式環系を形成することもでき；
Ｙ5は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ13、−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲ13又は−ＳＯ2−Ｒ13であり；
Ｚ1は、Ｏ、Ｓ(Ｏ)n、ＮＲ8、ＳＯ2ＮＲ8、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ8又はＣ(＝Ｏ)であり；
Ｙは、カルボキシ又は酸生物同配体であり；
ｍは、整数１又は２であり；
ｎは、ゼロ又は整数１もしくは２であり；そして、
ｐは、ゼロ又は整数１〜４であり；
ｑは、整数１〜４であるが；
但し、酸素、窒素又は硫黄原子がアルケニレン又はアルキニレン残基の炭素炭素多重結合に直接付いた化合物は除く］の化合物、及びその対応するＮ−オキシド及びエステルプロドラッグ、並びにこのような化合物の医薬上許容しうる塩及び溶媒和物、及びそのＮ−オキシド及びエステルプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ1は、基Ｒ3−ＮＨ−Ａｒ1−Ｌ2−を表し、その際、Ｌ2は、直鎖又は分枝Ｃ1-6アルキレン鎖であり；Ａｒ1は、８〜１０員ビシクロ系
【化２】
2005500276.tif 000002
であり、ここで(ｉ) 環
【化３】
2005500276.tif 000003
は、５又は６員の場合により置換された複素環であり、(ii) 環
【化４】
2005500276.tif 000004
は、５又は６員の場合により置換された複素環又は場合により置換されたベンゼン環であり、そして(iii)２つの環は、炭素−炭素結合又は炭素−窒素結合によって共に結合され
ており、そして
Ｒ3は、場合により置換されたアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
【化５】
2005500276.tif 000005
は、５員の場合により置換された複素環であり、環
【化６】
2005500276.tif 000006
は、場合により置換されたベンゼン環であり、そして２つの環は、炭素−炭素結合によって共に結合されている、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
【化７】
2005500276.tif 000007
は、場合により置換されたベンゾオキサゾリル又は場合により置換されたベンズイミダゾリルであり、それぞれベンゼン環は任意の置換基を含む、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
環
【化８】
2005500276.tif 000008
は、場合によりＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキルチオ、Ｃ1-4アルキルスルフィニル、Ｃ1-4アルキルスルホニル、ニトロ又はト
リフルオロメチルの一つによって置換されたベンゼン環である、請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が２−置換されたフェニルを表す、請求項２〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3が２−メチルフェニルを表す、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、基Ｒ3−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−Ａｒ2−Ｌ2を表し、その際、
Ｌ2は、直鎖又は分枝Ｃ1-6アルキレン鎖であり；
Ａｒ2は、場合により置換されたフェニレン又は場合により置換されたヘテロアリール
ジイルであり；そして
Ｒ3は場合により置換されたアリール基又は場合により置換されたヘテロアリール基で
ある、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒ2が、場合により置換されたｍ−又はｐ−フェニレンである請求項８記載の化合物
。
【請求項１０】
Ａｒ2が、３−置換されたｐ−フェニレンであり、その際、置換基がＲ3−ＮＨ−Ｃ(＝
Ｏ)−ＮＨ−基に対してオルトである請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒ2が、場合により置換されたアザヘテロアリールジイルである請求項８記載の化合
物。
【請求項１２】
Ａｒ2が、ピリジン−２,５−ジイルであり、その際、Ｒ3−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−基は、ピリジル窒素原子に隣接しており、そして４又は６位においてメチル又はメトキシ基で置換されている請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ3が、２−又は３−メチル（又はメトキシ）フェニルである請求項８〜１２のいずれ
か一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3が、場合により置換されたピリジルである請求項８〜１２のいずれか一項記載の化
合物。
【請求項１５】
Ｒ3が、３−メチル−２−ピリジルである請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉａ）：
【化９】
2005500276.tif 000009
（式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2及びＹは、請求項１〜１５のいずれかに定義された通りであり、Ｘは、Ｏ又はＮＲ18であり、ここでＲ18は水素又はＣ1-4アルキルであり、そしてＲ17は水素又はアリール基の置換基である）の請求項１記載の化合物及びその対応するＮ−
オキシド及びエステルプロドラッグ、並びにこのような化合物の医薬上許容しうる塩及び溶媒和物、及びそのＮ−オキシド及びエステルプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ3が、場合により置換されたアリールを表す請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ17が、水素、ハロ、Ｃ1-4アルキル又はＣ1-4アルコキシを表す請求項１６又は１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ2が直鎖又は分枝Ｃ1-6アルキレン鎖を表す請求項１６〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
基
【化１０】
2005500276.tif 000010
が、環の６位、又はＸがＮＲ18であり、そしてＲ18がＣ1-4アルキルである時は環の５又
は６位に付いている請求項１６〜１９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
基−Ｌ1−Ｙが、テトラヒドロイソキノリン環の６又は７位に付いている請求項１６〜
２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
式（Ｉｂ）：
【化１１】
2005500276.tif 000011
（式中、Ｒ2、Ｒ3、Ａｒ2、Ｌ1、Ｌ2及びＹは、請求項１〜２１のいずれかに定義された
通りである）の請求項１記載の化合物、及びその対応するＮ−オキシド及びエステルプロ
ドラッグ、並びにこのような化合物の医薬上許容しうる塩及び溶媒和物、及びそのＮ−オキシド及びエステルプロドラッグ。
【請求項２３】
Ｒ3が、場合により置換されたアリール基又は場合により置換されたヘテロアリール基
を表す請求項２２による化合物。
【請求項２４】
Ｒ3が、２−メチルフェニル又は３−メチル−２−ピリジルを表す請求項２３記載の化
合物。
【請求項２５】
Ａｒ2が、場合により置換されたフェニレン又は場合により置換されたヘテロアリール
ジイルを表す請求項２２〜２４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
Ａｒ2が、ｐ−フェニレン又は３位においてハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、
Ｃ1-4アルキルチオ、Ｃ1-4アルキルスルフィニル又はＣ1-4アルキルスルホニルによって
置換されたｐ−フェニレンである請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ａｒ2が、ピリジン−２,５−ジイルであり、その際、Ｒ3−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−基
が、ピリジル窒素原子と隣接しており、そして４又は６位においてメチル又はメトキシ基で置換されている請求項２５記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ2が直鎖又は分枝Ｃ1-6アルキレン鎖を表す請求項２２〜２７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ1が、場合により、Ｃ1-4アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｎ(Ｒ6)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)−ＳＯ2−Ｒ4、−ＮＹ3Ｙ4もしくは−[Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｒ7)−Ｃ(Ｒ8)(Ｒ9)]p−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4、又はカルボキシ、ヒドロキ
シ、メルカプト、イミダゾリル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4もしくは−ＮＹ3Ｙ4によって置換されたアルキルによって置換されたＣ1-4アルキレン結合を表す、請求項１〜２８のいず
れか一項記載の化合物。
【請求項３０】
Ｃ1-4アルキレン結合がエチレン結合である請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ1は、基
【化１２】
2005500276.tif 000012
を表し、その際、Ｒ14は、水素又はＣ1-4アルキルであり、そしてＲ15は、水素又はＣ1-4アルキルを表すか；又はＲ14は、水素であり、そしてＲ15は、アリール、ヘテロアリール、−Ｎ(Ｒ6)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)−ＳＯ2−Ｒ4、
−ＮＹ3Ｙ4もしくは−[Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｒ7)−Ｃ(Ｒ8)(Ｒ9)]p−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4、又はカルボキシ、ヒドロキシ、メルカプト、イミダゾリル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4もしくは−ＮＹ3Ｙ4によって置換されたアルキルを表す請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
Ｌ1は、基
【化１３】
2005500276.tif 000013
を表し、その際、Ｒ14は水素又はＣ1-4アルキルであり、そしてＲ16はＣ1-4アルキルを表すか；又はＲ14は水素であり、そしてＲ16は、アリール、ヘテロアリール、−Ｎ(Ｒ6)−
Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)−ＳＯ2−Ｒ4、−ＮＹ3Ｙ4もしくは−[Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(Ｒ7)−Ｃ(Ｒ8)(Ｒ9)]p−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4又はカルボキシ、ヒドロキシ、メルカプト、イミダゾリル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4もしくは−ＮＹ3Ｙ4によって置換されたアルキルを表す、請求項３０記載の化合物。
【請求項３３】
Ｌ1が、基
【化１４】
2005500276.tif 000014
であり、Ｒ16が、−Ｎ(Ｒ6)−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ4又は−Ｎ(Ｒ6)−ＳＯ2−Ｒ4を表す、請求項３２記載の化合物。
【請求項３４】
基
【化１５】
2005500276.tif 000015
が
【化１６】
2005500276.tif 000016
である請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
３−｛（（４−メチル−２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アセチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル｝−ブタン酸；
３−｛（（２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アセチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル｝−ブタン酸；
３−フェニル−３−｛（（２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アセチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル｝−プロパン酸；
３−シクロヘキシル−３−｛（（２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アセチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル｝−プロパン
酸；
３−（ピリド−４−イル）−３−｛（（２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アセチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル｝−プ
ロパン酸；
３−｛（（２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アセチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル｝−ブタ−２−エン酸；
３−｛（（２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アセチル−１,
２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル｝−ブタン酸；
３−｛２−[（２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−カルボニル]−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル｝−ブタン酸；
｛５−（３−メトキシ−４−[３−（２−メチルフェニル）ウレイド]−フェニルアセチルアミノ）−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−８−イル｝−ブタン酸；
２−（２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−３−[２−（２,６−ジクロロ−ベンゾ
イル]−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル]−プロピオン酸；
３−フェニル−３−｛（（２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アセチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル｝−プロパン酸；
３−｛（２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アセチル）−１,
２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル｝−ブタン酸；
３−（ピリド−４−イル）−３−｛（（２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アセチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル｝−プ
ロパン酸、鏡像異性体Ａ；
３−（ピリド−４−イル）−３−｛（（２−ｏ−トリルアミノ−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アセチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル｝−プ
ロパン酸、鏡像異性体Ｂ；
から選ばれる請求項１記載の化合物及びそれらの対応するＮ−オキシド及びエステルプロドラッグ、並びにこのような化合物の医薬上許容しうる塩及び溶媒和物、及びそれらのＮ−オキシド及びエステルプロドラッグ。
【請求項３６】
請求項１記載の化合物もしくはその対応するＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグ、又はこのような化合物の医薬上許容しうる塩もしくは溶媒和物、又はそのＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグの有効量を、医薬上許容しうる担体又は賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項３７】
治療に使用するための請求項１記載の化合物又はその対応するＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグ、又はこのような化合物の医薬上許容しうる塩もしくは溶媒和物、又はそのＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグ。
【請求項３８】
α４β１が介在する細胞接着の阻害剤を投与することによって改善することができる病状にかかっているか又はかかりやすい患者の治療に使用するための、請求項１記載の化合物又はその対応するＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグ、又はこのような化合物の医薬上許容しうる塩もしくは溶媒和物、又はそのＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグ。
【請求項３９】
α４β１が介在する細胞接着の阻害剤を投与することによって改善することができる病状にかかっているか又はかかりやすい患者の治療に使用するための請求項３６記載の組成物。
【請求項４０】
炎症性疾患の治療に使用するための請求項１又は３６記載の化合物又は組成物。
【請求項４１】
喘息の治療に使用するための請求項１又は３６記載の化合物又は組成物。
【請求項４２】
α４β１が介在する細胞接着の阻害剤を投与することによって改善することができる病状にかかっているか又はかかりやすい患者を治療するための医薬の製造における、請求項１記載の化合物又はその対応するＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグ、又はこのような化合物の医薬上許容しうる塩もしくは溶媒和物、又はそのＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグの使用。
【請求項４３】
喘息治療の医薬の製造における、請求項１記載の化合物又はその対応するＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグ、又はこのような化合物の医薬上許容しうる塩もしくは溶媒和物、又はそのＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグの使用。
【請求項４４】
請求項１記載の化合物又はその対応するＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグ、又はこのような化合物の医薬上許容しうる塩もしくは溶媒和物、又はそのＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグの有効量を患者に投与することからなる、α４β１が介在す
る細胞接着の阻害剤を投与することによって改善することができる病状にかかっているか又はかかりやすいヒト又はヒトでない動物の患者の治療方法。
【請求項４５】
請求項１記載の化合物又はその対応するＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグ、又はこのような化合物の医薬上許容しうる塩もしくは溶媒和物、又はそのＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグの有効量を患者に投与することからなる、喘息にかかっているか又はかかりやすい患者の治療方法。
【請求項４６】
請求項１記載の化合物又はその対応するＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグ、又はこのような化合物の医薬上許容しうる塩もしくは溶媒和物、又はそのＮ−オキシドもしくはエステルプロドラッグの有効量を患者に投与することからなる、炎症性疾患にかかっているか又はかかりやすい患者の治療方法。
【請求項４７】
請求項３６記載の組成物の有効量を患者に投与することからなる、α４β１が介在する細胞接着の阻害剤を投与することによって改善することができる病状にかかっているか又はかかりやすいヒト又はヒトでない動物の患者の治療方法。
【請求項４８】
請求項３６記載の組成物の有効量を患者に投与することからなる、喘息にかかっているか又はかかりやすい患者の治療方法。
【請求項４９】
請求項３６記載の組成物の有効量を患者に投与することからなる、炎症性疾患にかかっているか又はかかりやすい患者の治療方法。
【請求項５０】
実施例で実質的に本明細書において記載された化合物。