【手続補正書】
【提出日】平成15年8月21日(2003.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項７】
一般構造式
【化１９】
2003506447.tif 000001
［式中、
Ｒ1およびＲ2は：
ｉ）Ｈもしくは低級アルキルを独立に表すか；
ｉｉ）構造
【化２０】
2003506447.tif 000002
（構造中、結合は末端炭素原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成するか；
ｉｉｉ）構造
【化２１】
2003506447.tif 000003
（構造中、結合は末端炭素原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成するか；または
ｉｖ）構造
【化２２】
2003506447.tif 000004
（構造中、１もしくは２個の環メンバーＴ1はＮでありかつ他者はＣＨであり、
そして結合は末端原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成し；かつ、
ここで
ｍは０もしくは整数１−４であり；かつ
Ｇ1は、
・−Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・ハロゲン；
・アルキル；
・シクロアルキル；
・低級アルケニル；
・低級シクロアルケニル；
・ハロゲン置換アルキル；
・アミノ置換アルキル；
・Ｎ−低級アルキルアミノ置換アルキル；
・Ｎ，Ｎ−ジ低級アルキルアミノ置換アルキル；
・Ｎ−低級アルカノイルアミノ置換アルキル；
・ヒドロキシ置換アルキル；
・シアノ置換アルキル；
・カルボキシ置換アルキル；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキル；
・フェニル低級アルコキシカルボニル置換アルキル；
・ハロゲン置換アルキルアミノ；
・アミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ，Ｎ−ジ低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルカノイルアミノ置換アルキルアミノ；
・ヒドロキシ置換アルキルアミノ；
・シアノ置換アルキルアミノ；
・カルボキシ置換アルキルアミノ；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキルアミノ；
・フェニル低級アルコキシカルボニル置換アルキルアミノ；
・−ＯＲ6；
・−ＳＲ6；
・−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；
・ハロゲン化低級アルコキシ；
・ハロゲン化低級アルキルチオ；
・ハロゲン化低級アルキルスルホニル；
・−ＯＣＯＲ6；
・−ＣＯＲ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＣＨ2ＯＲ3；
・−ＮＯ2；
・−ＣＮ；
・アミジノ；
・グアニジノ；
・スルホ；
・−Ｂ（ＯＨ）2；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるヘテロアリール；
・場合によっては置換される飽和ヘテロシクリル；
・場合によっては置換される部分的に不飽和のヘテロシクリル；
・−ＯＣＯ2Ｒ3；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
・−ＣＨＯ；
・−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯ2Ｒ6；
・−ＮＲ3ＣＯＮ（Ｒ6）2
より成る群から独立に選択される置換基であり、
Ｒ3はＨもしくは低級アルキルであり；
Ｒ6は、
・Ｈ；
・アルキル；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるアリール低級アルキル
より成る群から独立に選択され；かつ、
Ｒ4はＨ、ハロゲンもしくは低級アルキルであり；
ｐは０、１もしくは２であり；
ＸはＯ、ＳおよびＮＨより成る群から選択され；
Ｙは、
・ＯＨもしくはＯアシルにより場合によっては置換される低級アルキレン；
・−ＣＨ2−Ｏ−；
・−ＣＨ2−Ｓ−；
・−ＣＨ2−ＮＨ−；
・−Ｏ−；
・−Ｓ−；
・−ＮＨ−；
・−（ＣＲ42）n−Ｓ（Ｏ）p−（５員ヘテロアリール）−（ＣＲ42）s−；
・−（ＣＲ42）n−Ｃ（Ｇ2）（Ｒ4）−（ＣＲ42）s−；
式中、
ｎおよびｓはそれぞれ独立に０もしくは１−２の整数であり；かつ
Ｇ2は、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒ3、−ＣＯＮ（Ｒ6）2および−ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）2より成る群から選択され；
・−Ｏ−ＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）−；
・−Ｓ（Ｏ）2−；
・−ＳＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2−；
・−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）−；および
・−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2−
より成る群から選択され
ＡおよびＤは独立にＮもしくはＣＨを表し；
ＢおよびＥは独立にＮもしくはＣＨを表し；
ＬはＮもしくはＣＨを表すが；
但し、
ａ）Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥおよびＬを含有する環中のＮ原子の総数は１、２もしくは３であり；かつ
ｂ）ＬがＣＨを表す場合、ＡおよびＤの少なくとも一方はＮ原子であり；
ｑは１もしくは２であり；
Ｇ3は、
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・カルボキシ置換アルキル；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキル；
・−ＯＲ6；
・−ＳＲ6；
・−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；
・−ＯＣＯＲ6；
・−ＣＯＲ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＨ2ＯＲ3；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＮＯ2；
・−ＣＮ；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるヘテロアリール；
・場合によっては置換される飽和ヘテロシクリル；
・場合によっては置換される部分的に不飽和のヘテロシクリル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
・−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯ2Ｒ6；
・−ＮＲ3ＣＯＮ（Ｒ6）2；
より成る群から選択され；
Ｊは、
・アリール；
・ピリジル；および
・シクロアルキル
より成る群から選択される環であり；
ｑ’は、環Ｊ上の置換基Ｇ4の数を表し、かつ、０、１、２、３、４もしくは５であり、かつ、Ｇ4部分は、
・−Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・ハロゲン；
・アルキル；
・シクロアルキル；
・低級アルケニル；
・低級シクロアルケニル；
・ハロゲン置換アルキル；
・アミノ置換アルキル；
・Ｎ−低級アルキルアミノ置換アルキル；
・Ｎ，Ｎ−ジ低級アルキルアミノ置換アルキル；
・Ｎ−低級アルカノイルアミノ置換アルキル；
・ヒドロキシ置換アルキル；
・シアノ置換アルキル；
・カルボキシ置換アルキル；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキル；
・フェニル低級アルコキシカルボニル置換アルキル；
・ハロゲン置換アルキルアミノ；
・アミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ，Ｎ−ジ低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルカノイルアミノ置換アルキルアミノ；
・ヒドロキシ置換アルキルアミノ；
・シアノ置換アルキルアミノ；
・カルボキシ置換アルキルアミノ；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキルアミノ；
・フェニル低級アルコキシカルボニル置換アルキルアミノ；
・−ＯＲ6；
・−ＳＲ6；
・−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；
・ハロゲン化低級アルコキシ；
・ハロゲン化低級アルキルチオ；
・ハロゲン化低級アルキルスルホニル；
・−ＯＣＯＲ6；
・−ＣＯＲ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＣＨ2ＯＲ3；
・−ＮＯ2；
・−ＣＮ；
・アミジノ；
・グアニジノ；
・スルホ；
・−Ｂ（ＯＨ）2；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるヘテロアリール；
・場合によっては置換される飽和ヘテロシクリル；
・場合によっては置換される部分的に不飽和のヘテロシクリル；
・−ＯＣＯ2Ｒ3；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
・−ＣＨＯ；
・−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯ2Ｒ6；
・−ＮＲ3ＣＯＮ（Ｒ6）2
・環Ｊに結合されかつその隣接位置に連結する縮合環形成性架橋（前記架橋は構造：
ａ）
【化２３】
2003506447.tif 000005
（構造中、
各Ｔ2は独立にＮ、ＣＨもしくはＣＧ4を表し；
Ｔ3はＳ、Ｏ、ＣＲ4Ｇ4、Ｃ（Ｒ4）2もしくはＮＲ3を表し；かつ
環Ｊへの結合は末端原子Ｔ2およびＴ3を介して達成される）；
ｂ）
【化２４】
2003506447.tif 000006
（構造中
各Ｔ2は独立にＮ、ＣＨもしくはＣＧ4を表すが；
但し、最大で２個の架橋原子Ｔ2がＮであることができ；かつ
環Ｊへの結合は末端原子Ｔ2を介して達成される）；ならびに
ｃ）
【化２５】
2003506447.tif 000007
（構造中、
各Ｔ4、Ｔ5およびＴ6は独立にＯ、Ｓ、ＣＲ4Ｇ4、Ｃ（Ｒ4）2もしくはＮＲ3を表し；かつ
環Ｊへの結合は末端原子Ｔ4もしくはＴ5を介して達成されるが；
但し：
ｉ）一方のＴ4がＯ、ＳもしくはＮＲ3である場合、他方のＴ4はＣＲ4Ｇ4もしくはＣ（Ｒ4）2であり；
ｉｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋は最大で２個のヘテロ原子Ｏ、ＳもしくはＮを含有することができ；かつ
ｉｉｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋中で、１個のＴ5基および１個のＴ6基がＯ原子であるか、もしくは２個のＴ6基がＯ原子である場合、前記Ｏ原子は最低１個の炭素原子により分離される）
を有する）
より成る群から選択され；
但し、ならびにさらに：
−Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3およびＧ4において、２個の基Ｒ6がそれぞれアルキルでありかつ同一のＮ原子上に配置される場合、それらは結合、Ｏ、ＳもしくはＮＲ3により結合されて５〜７個の環原子のＮを含有する複素環を形成することができ；かつ、
−アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環が場合によっては置換される場合、その環は、アミノ、一低級アルキル置換アミノ、二低級アルキル置換アミノ、低級アルカノイルアミノ、ハロゲノ、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲン化低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキルチオ、低級アルカノイルオキシ、−ＣＯ2Ｒ3、
−ＣＨＯ、−ＣＨ2ＯＲ3、−ＯＣＯ2Ｒ3、−ＣＯＮ（Ｒ6）2、−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2、−ＮＲ3ＣＯＮ（Ｒ6）2、ニトロ、アミジノ、グアニジノ、メルカプト、スルホおよびシアノより成る群から独立に選択される５個までの置換基を担持することができる］
を有する化合物；またはその製薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項８】
一般構造式
【化２６】
2003506447.tif 000008
［式中、
Ｒ1およびＲ2は：
ｉ）構造
【化２７】
2003506447.tif 000009
（構造中、結合は末端炭素原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成するか；もしくは
ｉｉ）構造
【化２８】
2003506447.tif 000010
（構造中、環メンバーＴ1の１個はＮでありかつ他者はＣＨであり、そして結合は末端原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成し；かつ、
ここで
ｍは０もしくは整数１−２であり；かつ
Ｇ1は、
・−Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・ハロゲン；
・アルキル；
・アミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ，Ｎ−ジ低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルカノイルアミノ置換アルキルアミノ；
・ヒドロキシ置換アルキルアミノ；
・カルボキシ置換アルキルアミノ；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキルアミノ；
・−ＯＲ6；
・−ＳＲ6；
・−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；
・ハロゲン化低級アルコキシ；
・ハロゲン化低級アルキルチオ；
・ハロゲン化低級アルキルスルホニル；
・−ＯＣＯＲ6；
・−ＣＯＲ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＮＯ2；
・−ＣＮ；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
より成る群から独立に選択される置換基であり；
Ｒ3はＨもしくは低級アルキルであり；
Ｒ6は、
・Ｈ；
・低級アルキル；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるアリール低級アルキル
より成る群から独立に選択され；かつ、
ｐは０もしくは１であり；
Ｙは、
・ＯＨもしくはＯアシルにより場合によっては置換される低級アルキレン；
・−ＣＨ2−Ｏ−；
・−ＣＨ2−Ｓ−；
・−ＣＨ2−ＮＨ−；
・−Ｏ−；
・−Ｓ−；
・−ＮＨ−；
・−（ＣＨ2）n−Ｓ（Ｏ）p−（５員ヘテロアリール）−（ＣＨ2）s−；
・−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｇ2）（Ｈ）−（ＣＨ2）s−；
式中、
ｎおよびｓはそれぞれ独立に０もしくは１であり；かつ
Ｇ2は、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒ3、−ＣＯＮ（Ｒ6）2および−ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）2より成る群から選択され；
・−Ｏ−ＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）−；
・−Ｓ（Ｏ）2−；
・−ＳＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2−；
・−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）−；および
・−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2−
より成る群から選択され
ＡおよびＤは独立にＮもしくはＣＨを表し；
ＬはＮもしくはＣＨを表すが；
但し、
ａ）Ａ、ＤおよびＬを含有する環中のＮ原子の総数は１もしくは２であり；かつ
ｂ）ＬがＣＨを表す場合、ＡおよびＤの少なくとも一方はＮ原子であり；
ｑは１もしくは２であり；
Ｇ3は、
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・−ＯＲ6；
・−ＳＲ6；
・−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＣＮ；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるヘテロアリール；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）
より成る群から選択され；
ｑ’は、フェニル環上の置換基Ｇ4の数を表し、かつ、０、１、２もしくは３であり；かつ、
Ｇ4部分は、
・−Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・ハロゲン；
・アルキル；
・ハロゲン置換アルキル；
・ヒドロキシ置換アルキル；
・カルボキシ置換アルキル；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキル；
・アミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ，Ｎ−ジ低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルカノイルアミノ置換アルキルアミノ；
・ヒドロキシ置換アルキルアミノ；
・カルボキシ置換アルキルアミノ；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキルアミノ；
・フェニル低級アルコキシカルボニル置換アルキルアミノ；
・−ＯＲ6；
・−ＳＲ6；
・−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；
・ハロゲン化低級アルコキシ；
・ハロゲン化低級アルキルチオ；
・ハロゲン化低級アルキルスルホニル；
・−ＯＣＯＲ6；
・−ＣＯＲ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＣＨ2ＯＲ3；
・−ＮＯ2；
・−ＣＮ；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
・フェニル環に結合されかつその隣接位置に連結する縮合環形成性架橋（前記架橋は構造：
ａ）
【化２９】
2003506447.tif 000011
（構造中、
各Ｔ2は独立にＮ、ＣＨもしくはＣＧ4を表し；
Ｔ3はＳ、Ｏ、ＣＨＧ4、Ｃ（Ｈ）2もしくはＮＲ3を表し；かつ
フェニル環への結合は末端原子Ｔ2およびＴ3を介して達成される）；
ｂ）
【化３０】
2003506447.tif 000012
（構造中
各Ｔ2は独立にＮ、ＣＨもしくはＣＧ4を表すが；
但し、最大で２個の架橋原子Ｔ2がＮであることができ；かつ
フェニル環への結合は末端原子Ｔ2を介して達成される）；ならびに
ｃ）
【化３１】
2003506447.tif 000013
（構造中、
各Ｔ5およびＴ6は独立にＯ、Ｓ、ＣＨＧ4、Ｃ（Ｈ）2もしくはＮＲ3を表し；かつ
フェニル環への結合は末端原子Ｔ5を介して達成されるが；
但し：
ｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋は最大で２個のヘテロ原子Ｏ、ＳもしくはＮを含有することができ；かつ
ｉｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋中で、１個のＴ5基および１個のＴ6基がＯ原子であるか、もしくは２個のＴ6基がＯ原子である場合、前記Ｏ原子は最低１個の炭素原子により分離される）
を有する）
より成る群から選択され；
但し、ならびにさらに：
−Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3およびＧ4において、２個の基Ｒ6がそれぞれアルキルでありかつ同一のＮ原子上に配置される場合、それらは結合、Ｏ、ＳもしくはＮＲ3により結合されて５〜７個の環原子のＮを含有する複素環を形成することができ；かつ、
−アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環が場合によっては置換される場合、その環は、アミノ、一低級アルキル置換アミノ、二低級アルキル置換アミノ、低級アルカノイルアミノ、ハロゲノ、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲン化低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキルチオ、低級アルカノイルオキシ、−ＣＯ2Ｒ3、
−ＣＨ2ＯＲ3、−ＯＣＯ2Ｒ3、−ＣＯＮ（Ｒ6）2、−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2、−ＮＲ3ＣＯＮ（Ｒ6）2、ニトロおよびシアノより成る群から独立に選択される２個までの置換基を担持することができる］
を有する化合物；またはその製薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
一般構造式
【化３２】
2003506447.tif 000014
［式中、
Ｒ1およびＲ2は：
ｉ）構造
【化３３】
2003506447.tif 000015
式中、結合は末端炭素原子を介して達成され、かつ、いかなる基Ｇ1も架橋の非末端原子上に配置される
の架橋を一緒に形成するか；もしくは
ｉｉ）構造
【化３４】
2003506447.tif 000016
（構造中、環メンバーＴ1の１個はＮでありかつ他者はＣＨであり、そして結合は末端原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成し；かつ、
ここで
ｍは０もしくは整数１−２であり；かつ
Ｇ1は、
・−Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・ハロゲン；
・Ｒ6が低級アルキルを表す−ＯＲ6；
・−ＮＯ2；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
より成る群から独立に選択される置換基であり；
Ｒ3はＨもしくは低級アルキルであり；
Ｒ6は、
・Ｈ；
・低級アルキル；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるアリール低級アルキル
より成る群から独立に選択され；かつ、
ｐは０もしくは１であり；
Ｙは、
・ＯＨにより場合によっては置換される低級アルキレン；
・−ＣＨ2−Ｏ−；
・−Ｓ−；
・−ＮＨ−；
・−Ｓ（Ｏ）p−（５員ヘテロアリール）−；
・−Ｃ（ＣＮ）（Ｈ）−；
・−Ｏ−ＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）−；および
・−Ｓ（Ｏ）2−
より成る群から選択され；
ｑは１であり；
Ｇ3は、
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6）2；
より成る群から選択され；
ｑ’は、フェニル環上の置換基Ｇ4の数を表し、かつ、０、１、２もしくは３であり；かつ、
Ｇ4部分は、
・−Ｎ（Ｒ6）2；
・ハロゲン；
・低級アルキル；
・ハロゲン置換低級アルキル；
・−ＯＲ6；
・−ＳＲ6；
・−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；
・ハロゲン化低級アルコキシ；
・ハロゲン化低級アルキルチオ；
・ハロゲン化低級アルキルスルホニル；
・−ＯＣＯＲ6；
・−ＣＯＲ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＣＨ2ＯＲ3；
・−ＮＯ2；
・−ＣＮ；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
・フェニル環に結合されかつその隣接位置に連結する縮合環形成性架橋（前記架橋は構造：
ａ）
【化３５】
2003506447.tif 000017
（構造中、
各Ｔ2は独立にＮ、ＣＨもしくはＣＧ4を表し；
Ｔ3はＳ、Ｏ、ＣＨＧ4、ＣＨ2もしくはＮＲ3を表し；かつ
フェニル環への結合は末端原子Ｔ2およびＴ3を介して達成される）；
ｂ）
【化３６】
2003506447.tif 000018
（構造中、
各Ｔ5およびＴ6は独立にＯ、Ｓ、ＣＨＧ4、ＣＨ2もしくはＮＲ3を表し；かつ
フェニル環への結合は末端原子Ｔ5を介して達成されるが；
但し：
ｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋は最大で２個のヘテロ原子Ｏ、ＳもしくはＮを含有することができ；かつ
ｉｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋中で、１個のＴ5基および１個のＴ6基がＯ原子であるか、もしくは２個のＴ6基がＯ原子である場合、前記Ｏ原子は最低１個の炭素原子により分離される）
を有する）
より成る群から選択され；
但し、ならびにさらに：
−Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3およびＧ4において、２個の基Ｒ6がそれぞれアルキルでありかつ同一のＮ原子上に配置される場合、それらは結合、Ｏ、ＳもしくはＮＲ3により結合されて５〜６個の環原子のＮを含有する複素環を形成することができ；かつ、
−アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環が場合によっては置換される場合、その環は、アミノ、一低級アルキル置換アミノ、二低級アルキル置換アミノ、低級アルカノイルアミノ、ハロゲノ、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲン化低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキルチオ、−ＣＯ2Ｒ3、−ＣＯＮ（Ｒ6）2、ニトロおよびシアノより成る群から独立に選択される２個までの置換基を担持することができる］
を有する化合物；またはその製薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】
一般構造式
【化３７】
2003506447.tif 000019
［式中、
Ｒ1およびＲ2は：
ｉ）Ｈもしくは低級アルキルを独立に表すか；
ｉｉ）構造
【化３８】
2003506447.tif 000020
（構造中、結合は末端炭素原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成するか；
ｉｉｉ）構造
【化３９】
2003506447.tif 000021
（構造中、結合は末端炭素原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成するか；または
ｉｖ）構造
【化４０】
2003506447.tif 000022
（構造中、１もしくは２個の環メンバーＴ1はＮでありかつ他者はＣＨであり、そして結合は末端原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成し；かつ、
ここで
ｍは０もしくは整数１−４であり；かつ
Ｇ1は、
・−Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・ハロゲン；
・アルキル；
・シクロアルキル；
・低級アルケニル；
・低級シクロアルケニル；
・ハロゲン置換アルキル；
・アミノ置換アルキル；
・Ｎ−低級アルキルアミノ置換アルキル；
・Ｎ，Ｎ−ジ低級アルキルアミノ置換アルキル；
・Ｎ−低級アルカノイルアミノ置換アルキル；
・ヒドロキシ置換アルキル；
・シアノ置換アルキル；
・カルボキシ置換アルキル；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキル；
・フェニル低級アルコキシカルボニル置換アルキル；
・ハロゲン置換アルキルアミノ；
・アミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ，Ｎ−ジ低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルカノイルアミノ置換アルキルアミノ；
・ヒドロキシ置換アルキルアミノ；
・シアノ置換アルキルアミノ；
・カルボキシ置換アルキルアミノ；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキルアミノ；
・フェニル低級アルコキシカルボニル置換アルキルアミノ；
・−ＯＲ6；
・−ＳＲ6；
・−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；
・ハロゲン化低級アルコキシ；
・ハロゲン化低級アルキルチオ；
・ハロゲン化低級アルキルスルホニル；
・−ＯＣＯＲ6；
・−ＣＯＲ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＣＨ2ＯＲ3；
・−ＮＯ2；
・−ＣＮ；
・アミジノ；
・グアニジノ；
・スルホ；
・−Ｂ（ＯＨ）2；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるヘテロアリール；
・場合によっては置換される飽和ヘテロシクリル；
・場合によっては置換される部分的に不飽和のヘテロシクリル；
・−ＯＣＯ2Ｒ3；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
・−ＣＨＯ；
・−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯ2Ｒ6；
・−ＮＲ3ＣＯＮ（Ｒ6）2
より成る群から独立に選択される置換基であり、
Ｒ3はＨもしくは低級アルキルであり；
Ｒ6は、
・Ｈ；
・アルキル；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるアリール低級アルキル
より成る群から独立に選択され；かつ、
Ｒ4はＨ、ハロゲンもしくは低級アルキルであり；
ｐは０、１もしくは２であり；
ＸはＯ、ＳおよびＮＨより成る群から選択され；
Ｙは、
・ＯＨもしくはＯアシルにより場合によっては置換される低級アルキレン；
・−ＣＨ2−Ｏ−；
・−ＣＨ2−Ｓ−；
・−ＣＨ2−ＮＨ−；
・−Ｏ−；
・−Ｓ−；
・−ＮＨ−；
・−（ＣＲ42）n−Ｓ（Ｏ）p−（５員ヘテロアリール）−（ＣＲ42）s−；
・−（ＣＲ42）n−Ｃ（Ｇ2）（Ｒ4）−（ＣＲ42）s−；
式中、
ｎおよびｓはそれぞれ独立に０もしくは１−２の整数であり；かつ
Ｇ2は、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒ3、−ＣＯＮ（Ｒ6）2および−ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）2より成る群から選択され；
・−Ｏ−ＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）−；
・−Ｓ（Ｏ）2−；
・−ＳＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2−；
・−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）−；および
・−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2−
より成る群から選択され
ＡおよびＤは独立にＮもしくはＣＨを表し；
ＢおよびＥは独立にＮもしくはＣＨを表し；
ＬはＮもしくはＣＨを表すが；
但し、
ａ）Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥおよびＬを含有する環中のＮ原子の総数は１、２もしくは３であり；かつ
ｂ）ＬがＣＨを表す場合、ＡおよびＤの少なくとも一方はＮ原子であり；
ｑは０、１もしくは２であり；
Ｇ3は、
・低級アルキル；
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・カルボキシ置換アルキル；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキル；
・−ＯＲ6；
・−ＳＲ6；
・−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；
・−ＯＣＯＲ6；
・−ＣＯＲ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＨ2ＯＲ3；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＮＯ2；
・−ＣＮ；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるヘテロアリール；
・場合によっては置換される飽和ヘテロシクリル；
・場合によっては置換される部分的に不飽和のヘテロシクリル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
・−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯ2Ｒ6；
・−ＮＲ3ＣＯＮ（Ｒ6）2；
より成る群から選択され；
Ｊは、
・アリール；
・ピリジル；および
・シクロアルキル
より成る群から選択される環であり；
ｑ’は、環Ｊ上の置換基Ｇ4の数を表し、かつ、１、２、３、４もしくは５であり、かつ、Ｇ4部分は、
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
・−ＣＨＯ；
・−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯ2Ｒ6；
・環Ｊに結合されかつその隣接位置に連結する縮合環形成性架橋（前記架橋は構造：
ａ）
【化４１】
2003506447.tif 000023
（構造中、
各Ｔ2は独立にＮ、ＣＨもしくはＣＧ4を表し；
Ｔ3はＳ、Ｏ、ＣＲ4Ｇ4、Ｃ（Ｒ4）2もしくはＮＲ3を表し；かつ
環Ｊへの結合は末端原子Ｔ2およびＴ3を介して達成される）；
ｂ）
【化４２】
2003506447.tif 000024
（構造中
各Ｔ2は独立にＮ、ＣＨもしくはＣＧ4を表すが；
但し、最大で２個の架橋原子Ｔ2がＮであることができ；かつ
環Ｊへの結合は末端原子Ｔ2を介して達成される）；ならびに
ｃ）
【化４３】
2003506447.tif 000025
（構造中、
各Ｔ4、Ｔ5およびＴ6は独立にＯ、Ｓ、ＣＲ4Ｇ4、Ｃ（Ｒ4）2もしくはＮＲ3を表し；かつ
環Ｊへの結合は末端原子Ｔ4もしくはＴ5を介して達成されるが；
但し：
ｉ）一方のＴ4がＯ、ＳもしくはＮＲ3である場合、他方のＴ4はＣＲ4Ｇ4もしくはＣ（Ｒ4）2であり；
ｉｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋は最大で２個のヘテロ原子Ｏ、ＳもしくはＮを含有することができ；かつ
ｉｉｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋中で、一方のＴ5がＯである場合、他方のＴ5はＳ、ＣＲ4Ｇ4、Ｃ（Ｒ4）2もしくはＮＲ3であり；
ｉｖ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋中で、１個のＴ5基および１個のＴ6基がＯ原子であるか、もしくは２個のＴ6基がＯ原子である場合、前記Ｏ原子は最低１個の炭素原子により分離される）
を有する）
より成る群から選択され；
但し、ならびにさらに：
−Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3およびＧ4において、２個の基Ｒ6がそれぞれアルキルでありかつ同一のＮ原子上に配置される場合、それらは結合、Ｏ、ＳもしくはＮＲ3により結合されて５〜７個の環原子のＮを含有する複素環を形成することができ；かつ、
−アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環が場合によっては置換される場合、その環は、アミノ、一低級アルキル置換アミノ、二低級アルキル置換アミノ、低級アルカノイルアミノ、ハロゲノ、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲン化低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキルチオ、低級アルカノイルオキシ、−ＣＯ2Ｒ3、−ＣＨＯ、−ＣＨ2ＯＲ3、−ＯＣＯ2Ｒ3、−ＣＯＮ（Ｒ6）2、−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2、−ＮＲ3ＣＯＮ（Ｒ6）2、ニトロ、アミジノ、グアニジノ、メルカプト、スルホおよびシアノより成る群から独立に選択される５個までの置換基を担持することができる］
を有する化合物；またはその製薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１４】
一般構造式
【化４４】
2003506447.tif 000026
［式中、
Ｒ1およびＲ2は：
ｉ）構造
【化４５】
2003506447.tif 000027
（構造中、結合は末端炭素原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成するか；もしくは
ｉｉ）構造
【化４６】
2003506447.tif 000028
（構造中、環メンバーＴ1の１個はＮでありかつ他者はＣＨであり、そして結合は末端原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成し；かつ、
ここで
ｍは０もしくは整数１−２であり；かつ
Ｇ1は、
・−Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・ハロゲン；
・アルキル；
・アミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ，Ｎ−ジ低級アルキルアミノ置換アルキルアミノ；
・Ｎ−低級アルカノイルアミノ置換アルキルアミノ；
・ヒドロキシ置換アルキルアミノ；
・カルボキシ置換アルキルアミノ；
・低級アルコキシカルボニル置換アルキルアミノ；
・−ＯＲ6；
・−ＳＲ6；
・−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；
・ハロゲン化低級アルコキシ；
・ハロゲン化低級アルキルチオ；
・ハロゲン化低級アルキルスルホニル；
・−ＯＣＯＲ6；
・−ＣＯＲ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−ＮＯ2；
・−ＣＮ；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
より成る群から独立に選択される置換基であり；
Ｒ3はＨもしくは低級アルキルであり；
Ｒ6は、
・Ｈ；
・低級アルキル；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるアリール低級アルキル
より成る群から独立に選択され；かつ、
ｐは０もしくは１であり；
Ｙは、
・ＯＨもしくはＯアシルにより場合によっては置換される低級アルキレン；
・−ＣＨ2−Ｏ−；
・−ＣＨ2−Ｓ−；
・−ＣＨ2−ＮＨ−；
・−Ｏ−；
・−Ｓ−；
・−ＮＨ−；
・−（ＣＨ2）n−Ｓ（Ｏ）p−（５員ヘテロアリール）−（ＣＨ2）s−；
・−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｇ2）（Ｈ）−（ＣＨ2）s−；
式中、
ｎおよびｓはそれぞれ独立に０もしくは１であり；かつ
Ｇ2は、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｒ3、−ＣＯＮ（Ｒ6）2および−ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）2より成る群から選択され；
・−Ｏ−ＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）−；
・−Ｓ（Ｏ）2−；
・−ＳＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2−；
・−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）−；および
・−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2−
より成る群から選択され
ＡおよびＤは独立にＮもしくはＣＨを表し；
ＬはＮもしくはＣＨを表すが；
但し、
ａ）Ａ、ＤおよびＬを含有する環中のＮ原子の総数は１もしくは２であり；かつ
ｂ）ＬがＣＨを表す場合、ＡおよびＤの少なくとも一方はＮ原子であり；
ｑは０、１もしくは２であり；
Ｇ3は、
・低級アルキル；
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・−ＯＲ6；
・−ＳＲ6；
・−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＣＮ；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるヘテロアリール；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）
より成る群から選択され；
ｑ’は、フェニル環上の置換基Ｇ4の数を表し、かつ、１、２もしくは３であり；かつ、
Ｇ4部分は、
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
・フェニル環に結合されかつその隣接位置に連結する縮合環形成性架橋（前記架橋は構造：
ａ）
【化４７】
2003506447.tif 000029
（構造中、
各Ｔ2は独立にＮ、ＣＨもしくはＣＧ4を表し；
Ｔ3はＳ、Ｏ、ＣＨＧ4、Ｃ（Ｈ）2もしくはＮＲ3を表し；かつ
フェニル環への結合は末端原子Ｔ2およびＴ3を介して達成される）；
ｂ）
【化４８】
2003506447.tif 000030
（構造中
各Ｔ2は独立にＮ、ＣＨもしくはＣＧ4を表すが；
但し、最大で２個の架橋原子Ｔ2がＮであることができ；かつ
フェニル環への結合は末端原子Ｔ2を介して達成される）；ならびに
ｃ）
【化４９】
2003506447.tif 000031
（構造中、
各Ｔ5およびＴ6は独立にＯ、Ｓ、ＣＨＧ4、ＣＨ2もしくはＮＲ3を表し；かつ
フェニル環への結合は末端原子Ｔ5を介して達成されるが；
但し：
ｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋は最大で２個のヘテロ原子Ｏ、ＳもしくはＮを含有することができ；かつ
ｉｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋中で、一方のＴ5がＯである場合、他方のＴ5はＳ、ＣＨＧ4、ＣＨ2もしくはＮＲ3であり；
ｉｉｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋中で、１個のＴ5基および１個のＴ6基がＯ原子であるか、もしくは２個のＴ6基がＯ原子である場合、前記Ｏ原子は最低１個の炭素原子により分離される）
を有する）
より成る群から選択され；
但し、ならびにさらに：
−Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3およびＧ4において、２個の基Ｒ6がそれぞれアルキルでありかつ同一のＮ原子上に配置される場合、それらは結合、Ｏ、ＳもしくはＮＲ3により結合されて５〜７個の環原子のＮを含有する複素環を形成することができ；かつ、
−アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環が場合によっては置換される場合、その環は、アミノ、一低級アルキル置換アミノ、二低級アルキル置換アミノ、低級アルカノイルアミノ、ハロゲノ、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲン化低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキルチオ、低級アルカノイルオキシ、−ＣＯ2Ｒ3、−ＣＨ2ＯＲ3、−ＯＣＯ2Ｒ3、−ＣＯＮ（Ｒ6）2、−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2、−ＮＲ3ＣＯＮ（Ｒ6）2、ニトロおよびシアノより成る群から独立に選択される２個までの置換基を担持することができる］
を有する化合物；またはその製薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１５】
一般構造式
【化５０】
2003506447.tif 000032
［式中、
Ｒ1およびＲ2は：
ｉ）構造
【化５１】
2003506447.tif 000033
（構造中、結合は末端炭素原子を介して達成され、かつ、いかなる基Ｇ1も架橋の非末端原子上に配置される）
の架橋を一緒に形成するか；もしくは
ｉｉ）構造
【化５２】
2003506447.tif 000034
（構造中、環メンバーＴ1の１個はＮでありかつ他者はＣＨであり、そして結合は末端原子を介して達成される）
の架橋を一緒に形成し；かつ、
ここで
ｍは０もしくは整数１−２であり；かつ
Ｇ1は、
・−Ｎ（Ｒ6）2；
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・ハロゲン；
・Ｒ6が低級アルキルを表す−ＯＲ6；
・−ＮＯ2；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
より成る群から独立に選択される置換基であり；
Ｒ3はＨもしくは低級アルキルであり；
Ｒ6は、
・Ｈ；
・低級アルキル；
・場合によっては置換されるアリール；
・場合によっては置換されるアリール低級アルキル
より成る群から独立に選択され；かつ、
ｐは０もしくは１であり；
Ｙは、
・ＯＨにより場合によっては置換される低級アルキレン；
・−ＣＨ2−Ｏ−；
・−Ｓ−；
・−ＮＨ−；
・−Ｓ（Ｏ）p−（５員ヘテロアリール）−；
・−Ｃ（ＣＮ）（Ｈ）−；
・−Ｏ−ＣＨ2−；
・−Ｓ（Ｏ）−；および
・−Ｓ（Ｏ）2−
より成る群から選択され；
ｑは０もしくは１であり；
Ｇ3は、
・低級アルキル；
・−ＮＲ3ＣＯＲ6；
・−ＣＯ2Ｒ6；
・−ＣＯＮ（Ｒ6）2；
・−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6）2；
より成る群から選択され；
ｑ’は、フェニル環上の置換基Ｇ4の数を表し、かつ、１、２もしくは３であり；かつ、
Ｇ4部分は、
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；
・場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；
・場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；
・−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；
・フェニル環に結合されかつその隣接位置に連結する縮合環形成性架橋（前記架橋は構造：
ａ）
【化５３】
2003506447.tif 000035
（構造中、
各Ｔ2は独立にＮ、ＣＨもしくはＣＧ4を表し；
Ｔ3はＳ、Ｏ、ＣＨＧ4、ＣＨ2もしくはＮＲ3を表し；かつ
フェニル環への結合は末端原子Ｔ2およびＴ3を介して達成される）；
ｂ）
【化５４】
2003506447.tif 000036
（構造中、
各Ｔ5およびＴ6は独立にＯ、Ｓ、ＣＨＧ4、ＣＨ2もしくはＮＲ3を表し；かつ
フェニル環への結合は末端原子Ｔ5を介して達成されるが；
但し：
ｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋は最大で２個のヘテロ原子Ｏ、ＳもしくはＮを含有することができ；かつ
ｉｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋中で、一方のＴ5がＯである場合、他方のＴ5はＳ、ＣＲ4Ｇ4、Ｃ（Ｒ4）2もしくはＮＲ3であり；
ｉｉｉ）Ｔ5およびＴ6原子を含んで成る架橋中で、１個のＴ5基および１個のＴ6基がＯ原子であるか、もしくは２個のＴ6基がＯ原子である場合、前記Ｏ原子は最低１個の炭素原子により分離される）
を有する）
より成る群から選択され；
但し、ならびにさらに：
−Ｇ1、Ｇ2、Ｇ3およびＧ4において、２個の基Ｒ6がそれぞれアルキルでありかつ同一のＮ原子上に配置される場合、それらは結合、Ｏ、ＳもしくはＮＲ3により結合されて５〜６個の環原子のＮを含有する複素環を形成することができ；かつ、
−アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環が場合によっては置換される場合、その環は、アミノ、一低級アルキル置換アミノ、二低級アルキル置換アミノ、低級アルカノイルアミノ、ハロゲノ、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲン化低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルキルチオ、−ＣＯ2Ｒ3、−ＣＯＮ（Ｒ6）2、ニトロおよびシアノより成る群から独立に選択される２個までの置換基を担持することができる］
を有する化合物；またはその製薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグ。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５３】
一般構造式（Ｉ）の左に示される環において、ＡおよびＤは独立にＮもしくはＣＨを表し；ＢおよびＥは独立にＮもしくはＣＨを表し；かつ、ＬはＮもしくはＣＨを表すが；但し、ａ）Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥおよびＬを含有する環中のＮ原子の総数は１、２もしくは３であり；かつｂ）ＬがＣＨを表す場合、ＡおよびＤの少なくとも一方はＮ原子である。環上の可能な置換基Ｇ3の数を示す下付きのｑは１もしくは２である。置換基部分Ｇ3は、−ＮＲ3ＣＯＲ6；カルボキシ置換アルキル；低級アルコキシカルボニル置換アルキル；−ＯＲ6；−ＳＲ6；−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；−ＯＣＯＲ6；−ＣＯＲ6；−ＣＯ2Ｒ6；−ＣＨ2ＯＲ3；−ＣＯＮ（Ｒ6）2；−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6）2；−ＮＯ2；−ＣＮ；場合によっては置換されるアリール；場合によっては置換されるヘテロアリール；場合によっては置換される飽和ヘテロシクリル；場合によっては置換される部分的に不飽和のヘテロシクリル；場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2；−ＮＲ3ＣＯ2Ｒ6；および−ＮＲ3ＣＯＮ（Ｒ6）2より成る群から選択される。


【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７９】
Ｊは、アリール；ピリジル；およびシクロアルキルより成る群から選択される環である。下付きのｑ’は、環Ｊ上の置換基Ｇ4の数を表し、かつ、１、２、３、４もしくは５である。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８０】
環Ｊ上の可能な置換基Ｇ4は、場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）；−ＣＨＯ；−ＯＣＯＮ（Ｒ6）2；−ＮＲ3ＣＯ2Ｒ6；ならびに
環Ｊに結合されかつその隣接位置に連結する縮合環形成性架橋（前記架橋は構造：
ａ）


【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３７】
置換基Ｇ3は、低級アルキル；−ＮＲ3ＣＯＲ6；−ＯＲ6；−ＳＲ6；−Ｓ（Ｏ）Ｒ6；−Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；−ＣＯ2Ｒ6；−ＣＯＮ（Ｒ6）2；−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6）2；−ＣＮ；場合によっては置換されるアリール；場合によっては置換されるヘテロアリール；場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル；場合によっては置換されるヘテロアリールオキシ；−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリール）；場合によっては置換されるヘテロアリールアルキルオキシ；および−Ｓ（Ｏ）p（場合によっては置換されるヘテロアリールアルキル）より成る群から好ましく選択される。最も好ましくは、Ｇ3は、低級アルキル；−ＮＲ3ＣＯＲ6；−ＣＯ2Ｒ6；−ＣＯＮ（Ｒ6）2；および−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ6）2より成る群から選択される。最も好ましくは、置換基Ｇ3の数を表す下付きのｑは１である。