【手続補正書】
【提出日】平成16年8月17日(2004.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2004529154.tif 000001
［式中、
Ｒ１は直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選ばれ、ここで１個もしくはそれより多いヘテロ原子は、存在する場合、独立してＯ、Ｎ又はＳから選ばれ且つ場合により置換されていることができ、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ及びオキシムより成る第１の群から、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アラルコキシルアルキル、ペルハロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、へテロシクリロアルキル、ペルハロヘテロシクリロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルキルアリール、ペルハロヘテロアリール、アシル、アルコキシアルキル、チオアルキル及びチオアリールより成る第２の群から選ばれ、ここで該第２の群からの置換基は場合によりＲ１０で置換されていることができ、そして場合により且つ独立して−（ＣＯ）Ｏ−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＲ８−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＳＯ）−、−（ＳＯ２）−、−（ＳＯ２）ＮＨ−又は−ＮＨ（ＣＯ）−で架橋されていることができ；
Ｙはなし（ｎｕｌｌ）、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｚ又は（Ｃ２−Ｃ１２）アルキルより成る群から選ばれ、ここでＺは硫黄、酸素又は窒素から選ばれ；
Ａ及びＢは独立してＮＨ、ＮＲ６、硫黄、酸素又は炭素から選ばれてヘテロ芳香環系を形成し；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は独立して水素、ハロゲン、ＮＯ２、Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＮＲ８Ｒ９、−ＯＲ８、ペルハロアルキル、−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＯ）Ｒ８、−（ＣＯ）ＯＲ８、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ８、−ＮＨ（ＣＯ）Ｒ８より成る第１の群から、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルより成る第２の群から選ばれ、ここで該第２の群の１個もしくはそれより多いメンバーは、存在する場合、場合によりＲ１０で置換されていることができ且つここで１個もしくはそれより多いヘテロ原子は、存在する場合、独立してＯ、Ｎ又はＳから選ばれ；
Ｒ５はなしであるか、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル；場合によりＲ１０で置換されていることができるＣＨ２（ＣＯ）Ｒ７、ＣＨ２（ＣＯ）ＮＨＲ８、ＣＨ２（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９及びＣＨ２（ＣＯ）ＯＲ７より成る群から選ばれ；
Ｒ６及びＲ７は独立して直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アラルコキシルアルキル、ペルハロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリロアルキル、ペルハロヘテロシクリロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルキルアリール、ペルハロヘテロアリール、アシル、ベンゾイル、アルコキシアルキル、チオアルキル及びチオアリールより成る群から選ばれ、ここで該群のメンバーは場合によりＲ１０で置換されていることができ；
Ｒ８及びＲ９は独立して直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、アルコキシアリール、アルコキシアルキル、アルコキシシクロアルキル、アルコキシアリール、ペルハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ペルハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、シアノヘテロシクロアルキル、ペルハロヘテロシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ペルハロアリール、ペルハロヘテロアリールより成る群から選ばれ、ここで該群の置換基は場合によりＲ１０で置換されていることができ；
Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ、ペルハロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）又はオキシムから選ばれ；
Ｘはハライドイオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシレートイオン、マレイン酸イオン、メシレートイオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、ＢＦ４−及びＰＦ６−より成る群から選ばれ、
但し、基／置換基が同じもしくは隣接する炭素もしくは窒素原子上に存在する場合、それらは場合により一緒になって、場合により１個もしくはそれより多い二重結合を含有していることができ且つ場合によりＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１個もしくはそれより多いヘテロ原子を含有していることができる５もしくは６もしくは７員環を形成することができる］
により示される化合物及びその製薬学的もしくは化粧品学的に許容され得る塩。
【請求項２】
該製薬学的／化粧品学的に許容され得る塩がアルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩から選ばれるカルボン酸の塩；リシン、アルギニン、グアニジン、ジエタノールアミン及びコリンから選ばれる有機塩基の塩；アンモニウムもしくは置換アンモニウム塩、アルミニウム塩；あるいは硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、過塩素酸塩、ホウ酸塩、ハロゲン化水素塩、酢酸塩、酒石酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、パルミチン酸塩（ｐａｌｍｏａｔｅｓ）、メタンスルホン酸塩、安息香酸塩、サリチル酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、アスコルビン酸塩、グリセロリン酸塩及びケトグルタル酸塩より成る群から選ばれる酸付加塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選ばれる置換されているか、もしくは置換されていない基であり、ここで１個もしくはそれより多いヘテロ原子は、存在する場合、独立してＯ、Ｎ又はＳから選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙがなし、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−Ｚ及び（Ｃ１−Ｃ８）アルキルより成る群から選ばれ、ここでＺは硫黄、酸素又は窒素から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ及びＢが独立してＮＨ及びＮＲ６から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が独立して水素、ハロゲン、ＮＯ２及びペルハロアルキルより成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５がなしであるか、あるいは場合によりＲ１０で置換されていることができるＣＨ２（ＣＯ）Ｒ７及びＣＨ２（ＣＯ）ＮＨＲ８の群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘがハライドである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
以下の化合物または製薬学的に許容され得るそれらの塩から成る群から選ばれる請求項１に記載の化合物：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）オキサゾール−５−イルピリジニウムブロミド；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）エチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド；
ｌ）１−（２−５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］−５ブロモピリジニウムクロリド；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド
及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン。
【請求項１０】
（ａ）適した塩基中で非置換／置換アセチルピリジンをアルキル／アリールエステルと反応させることにより、あるいは適した塩基中で非置換／置換アリールエステルを非置換／置換アリールメチルケトンと反応させることにより、対応する１，３−ジケト化合物を製造し；
（ｂ）段階（ａ）で得られる生成物を環化し、そして場合により
（ｃ）アルコール性及び／又は高沸点溶媒中で四級化剤を用い、還流下に６〜４８時間、段階（ｂ）で得られる置換ピリジンを四級化して所望の化合物を得る
段階を含む、請求項１で定義されている一般式（Ｉ）の化合物の製造法。
【請求項１１】
製薬学的に有効な量の請求項１で定義されている一般式（Ｉ）の化合物の１種もしくはそれより多く又は単数種もしくは複数種の製薬学的に許容され得るそれらの塩を、製薬学的に許容され得る担体、希釈剤、溶媒又は賦形剤との混合物において含む医薬組成物。
【請求項１２】
経口用調剤の形態である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
該許容され得る担体、希釈剤、溶媒又は賦形剤が澱粉、ラクトース、ポリビニルピロリドン（Ｋ−３０）、タルク及びステアリン酸マグネシウムより成る群から選ばれる、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
非経口用調剤の形態である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１で定義されている一般式（Ｉ）の化合物の１種もしくはそれより多くをポリエチレングリコール４００中に溶解し、そのようにして得られる溶液を、等張液又は水を用いて希釈して所望の濃度とすることを含む、請求項１４に記載の非経口用調剤の製造方法。
【請求項１６】
ローション、オーラルリンス及び練り歯磨きの形態である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
該化合物が：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）オキサゾール−５−イルピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）エチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］−５ブロモ−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその製薬学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
式（Ｉ）
【化２】
2004529154.tif 000002
［式中、
Ｒ１は直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選ばれ、ここで１個もしくはそれより多いヘテロ原子は、存在する場合、独立してＯ、Ｎ又はＳから選ばれ且つ場合により置換されていることができ、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ及びオキシムより成る第１の群から、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アラルコキシルアルキル、ペルハロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、へテロシクリロアルキル、ペルハロヘテロシクリロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルキルアリール、ペルハロヘテロアリール、アシル、アルコキシアルキル、チオアルキル及びチオアリールより成る第２の群から選ばれ、ここで該第２の群からの置換基は場合によりＲ１０で置換されていることができ、そして場合により且つ独立して−（ＣＯ）Ｏ−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＲ８−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＳＯ）−、−（ＳＯ２）−、−（ＳＯ２）ＮＨ−又は−ＮＨ（ＣＯ）−で架橋されていることができ；
Ｙはなし、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｚ又は（Ｃ２−Ｃ１２）アルキルより成る群から選ばれ、ここでＺは硫黄、酸素又は窒素から選ばれ；
Ａ及びＢは独立してＮＨ、ＮＲ６、硫黄、酸素又は炭素から選ばれてヘテロ芳香環系を形成し；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は独立して水素、ハロゲン、ＮＯ２、Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＮＲ８Ｒ９、−ＯＲ８、ペルハロアルキル、−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＯ）Ｒ８、−（ＣＯ）ＯＲ８、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ８、−ＮＨ（ＣＯ）Ｒ８より成る第１の群から、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルより成る第２の群から選ばれ、ここで該第２の群の１個もしくはそれより多いメンバーは、存在する場合、場合によりＲ１０で置換されていることができ且つここで１個もしくはそれより多いヘテロ原子は、存在する場合、独立してＯ、Ｎ又はＳから選ばれ；
Ｒ５はなしであるか、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル；場合によりＲ１０で置換されていることができるＣＨ２（ＣＯ）Ｒ７、ＣＨ２（ＣＯ）ＮＨＲ８、ＣＨ２（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９及びＣＨ２（ＣＯ）ＯＲ７より成る群から選ばれ；
Ｒ６及びＲ７は独立して直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アラルコキシルアルキル、ペルハロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリロアルキル、ペルハロヘテロシクリロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルキルアリール、ペルハロヘテロアリール、アシル、ベンゾイル、アルコキシアルキル、チオアルキル及びチオアリールより成る群から選ばれ、ここで該群のメンバーは場合によりＲ１０で置換されていることができ；
Ｒ８及びＲ９は独立して直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、アルコキシアリール、アルコキシアルキル、アルコキシシクロアルキル、アルコキシアリール、ペルハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ペルハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、シアノヘテロシクロアルキル、ペルハロヘテロシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ペルハロアリール、ペルハロヘテロアリールより成る群から選ばれ、ここで該群の置換基は場合によりＲ１０で置換されていることができ；
Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ、ペルハロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）又はオキシムから選ばれ；
Ｘはハライドイオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシレートイオン、マレイン酸イオン、メシレートイオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、ＢＦ４−及びＰＦ６−より成る群から選ばれ、
但し、基／置換基が同じもしくは隣接する炭素もしくは窒素原子上に存在する場合、それらは場合により一緒になって、場合により１個もしくはそれより多い二重結合を含有していることができ且つ場合によりＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１個もしくはそれより多いヘテロ原子を含有していることができる５もしくは６もしくは７員環を形成することができる］
により示される化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の、ＡＧＥの堆積により引き起こされる糖尿病性障害ならびに老化−関連疾患の処置における堆積したＡＧＥの破壊のために有用な薬剤の製造における使用。
【請求項１９】
該薬剤がＡＧＥの堆積により引き起こされる血管性及び神経血管性障害の処置において有用である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
該薬剤がＡＧＥの堆積により引き起こされる腎臓病、神経損傷、網膜症、免疫学的障害、酸化的ストレス、アテローム性動脈硬化症、細小血管症及び内皮機能不全の処置において有用である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
該薬剤がＡＧＥの堆積により引き起こされるアルツハイマー病、再狭窄、腹膜透析における異常な組織妨害及び勃起機能不全の処置における有用なＡＧＥである、請求項１８に記載の使用。
【請求項２２】
該薬剤がＡＧＥの堆積により引き起こされる炎症性障害及び歯の変色ならびに他の臓器機能不全の処置において有用である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２３】
請求項１で定義されている式（Ｉ）の化合物の有効量を単独で、又は抗糖尿病治療のための他の薬剤と組み合わせて、製薬学的に許容され得る担体、希釈剤又は賦形剤とともに含む、哺乳類内の前生成ＡＧＥの破壊により、ＡＧＥの堆積により引き起こされる疾患を治療するための薬剤。
【請求項２４】
処置されるべき引き起こされる疾患が糖尿病及び老化関連血管性又は神経血管性障害から選ばれる、請求項２３に記載の薬剤。
【請求項２５】
処置されるべき引き起こされる疾患が腎臓病学的障害、神経学的障害、アテローム性動脈硬化症、網膜性障害、炎症性障害、免疫学的障害、酸化的ストレス、口腔の非−酵素性褐色着色、内皮又は他の臓器機能不全及び成長障害より成る群から選ばれる、請求項２３に記載の薬剤。
【請求項２６】
処置されるべき引き起こされる疾患がアルツハイマー病、網膜症、腹膜透析における異常な組織妨害及び勃起機能不全より成る群から選ばれる、請求項２３に記載の薬剤。
【請求項２７】
該化合物が：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）オキサゾール−５−イルピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）エチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］−５ブロモ−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその製薬学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項２３に記載の薬剤。
【請求項２８】
請求項１で定義されている一般式（Ｉ）の化合物の有効量を製薬学的に許容され得る担体、希釈剤又は賦形剤中で単独で、又は抗糖尿病治療のための他の薬剤と組み合わせて含む、ＡＧＥの破壊によりＡＧＥの堆積を妨げるための薬剤。
【請求項２９】
それにより処置されるべき引き起こされる疾患が腎臓病学的障害、神経学的障害、アテローム性動脈硬化症、網膜性障害、炎症性障害、免疫学的障害、酸化的ストレス、口腔の非−酵素性褐色着色、内皮又は他の臓器機能不全及び成長障害から選ばれる、請求項２８に記載の薬剤。
【請求項３０】
それにより処置されるべき引き起こされる疾患がアルツハイマー病、網膜症、腹膜透析における異常な組織妨害及び勃起機能不全から選ばれる、請求項２８に記載の薬剤。
【請求項３１】
該化合物が：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）オキサゾール−５−イルピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）エチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］−５ブロモ−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその製薬学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項２８に記載の薬剤。
【請求項３２】
式（１）
【化３】
2004529154.tif 000003
［式中、
Ｒ１は直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選ばれ、ここで１個もしくはそれより多いヘテロ原子は、存在する場合、独立してＯ、Ｎ又はＳから選ばれ且つ場合により置換されていることができ、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ及びオキシムより成る第１の群から、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アラルコキシルアルキル、ペルハロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、へテロシクリロアルキル、ペルハロヘテロシクリロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルキルアリール、ペルハロヘテロアリール、アシル、アルコキシアルキル、チオアルキル及びチオアリールより成る第２の群から選ばれ、ここで該第２の群からの置換基は場合によりＲ１０で置換されていることができ、そして場合により且つ独立して−（ＣＯ）Ｏ−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＲ８−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＳＯ）−、−（ＳＯ２）−、−（ＳＯ２）ＮＨ−又は−ＮＨ（ＣＯ）−で架橋されていることができ；
Ｙはなし、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｚ又は（Ｃ２−Ｃ１２）アルキルより成る群から選ばれ、ここでＺは硫黄、酸素又は窒素から選ばれ；
Ａ及びＢは独立してＮＨ、ＮＲ６、硫黄、酸素又は炭素から選ばれてヘテロ芳香環系を形成し；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は独立して水素、ハロゲン、ＮＯ２、Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＮＲ８Ｒ９、−ＯＲ８、ペルハロアルキル、−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＯ）Ｒ８、−（ＣＯ）ＯＲ８、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ８、−ＮＨ（ＣＯ）Ｒ８より成る第１の群から、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルより成る第２の群から選ばれ、ここで該第２の群の１個もしくはそれより多いメンバーは、存在する場合、場合によりＲ１０で置換されていることができ且つここで１個もしくはそれより多いヘテロ原子は、存在する場合、独立してＯ、Ｎ又はＳから選ばれ；
Ｒ５はなしであるか、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル；場合によりＲ１０で置換されていることができるＣＨ２（ＣＯ）Ｒ７、ＣＨ２（ＣＯ）ＮＨＲ８、ＣＨ２（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９及びＣＨ２（ＣＯ）ＯＲ７より成る群から選ばれ；
Ｒ６及びＲ７は独立して直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アラルコキシルアルキル、ペルハロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリロアルキル、ペルハロヘテロシクリロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルキルアリール、ペルハロヘテロアリール、アシル、ベンゾイル、アルコキシアルキル、チオアルキル及びチオアリールより成る群から選ばれ、ここで該群のメンバーは場合によりＲ１０で置換されていることができ；
Ｒ８及びＲ９は独立して直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、アルコキシアリール、アルコキシアルキル、アルコキシシクロアルキル、アルコキシアリール、ペルハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ペルハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、シアノヘテロシクロアルキル、ペルハロヘテロシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ペルハロアリール、ペルハロヘテロアリールより成る群から選ばれ、ここで該群の置換基は場合によりＲ１０で置換されていることができ；
Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ、ペルハロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）又はオキシムから選ばれ；
Ｘはハライドイオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシレートイオン、マレイン酸イオン、メシレートイオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、ＢＦ４−及びＰＦ６−より成る群から選ばれ、
但し、基／置換基が同じもしくは隣接する炭素もしくは窒素原子上に存在する場合、それらは場合により一緒になって、場合により１個もしくはそれより多い二重結合を含有していることができ且つ場合によりＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１個もしくはそれより多いヘテロ原子を含有していることができる５もしくは６もしくは７員環を形成することができる］
により示される化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の、哺乳類においてＡＧＥの生成を妨げるために用いられる薬剤の製造における使用。
【請求項３３】
該薬剤がＡＧＥの堆積により引き起こされる糖尿病性障害及び老化−関連疾患の処置及び／又は予防において有用である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
該薬剤がＡＧＥの堆積により引き起こされる血管性及び神経血管性障害の処置及び／又は予防において有用である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３５】
該薬剤がＡＧＥの堆積により引き起こされる腎臓病、神経損傷、網膜症、免疫学的障害、酸化的ストレス、アテローム性動脈硬化症、細小血管症及び内皮機能不全の処置及び／又は予防において有用である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３６】
該薬剤がＡＧＥの堆積により引き起こされるアルツハイマー病、再狭窄、腹膜透析における異常な組織妨害及び勃起機能不全の処置及び／又は予防において有用である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３７】
該薬剤がＡＧＥの堆積により引き起こされる炎症性障害及び歯の変色ならびに他の臓器機能不全の処置及び／又は予防において有用である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３８】
哺乳類においてＡＧＥの生成を妨げるために有用な薬剤の製造に用いられる該化合物が：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）オキサゾール−５−イルピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）エチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］−５ブロモ−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその製薬学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項３２に記載の使用。
【請求項３９】
請求項１で定義されている式（Ｉ）の化合物の有効量を製薬学的に許容され得る担体、希釈剤又は賦形剤中で単独で、又は抗糖尿病治療のための他の薬剤と組み合わせて含む、哺乳類内のＡＧＥの生成を妨げることにより、該哺乳類においてＡＧＥの堆積により引き起こされる疾患を処置及び／又は予防するための薬剤。
【請求項４０】
それにより処置及び／又は予防されるべき引き起こされる疾患が糖尿病ならびに老化関連血管性及び神経血管性障害から選ばれる、請求項３９に記載の薬剤。
【請求項４１】
それにより処置及び／又は予防されるべき引き起こされる疾患がアルツハイマー病、網膜症、腹膜透析における異常な組織妨害及び勃起機能不全から選ばれる、請求項３９に記載の薬剤。
【請求項４２】
それにより処置及び／又は予防されるべき引き起こされる疾患が腎臓病学的障害、神経学的障害、アテローム性動脈硬化症、網膜性障害、炎症性障害、免疫学的障害、酸化的ストレス、口腔の非−酵素性褐色着色、内皮又は他の臓器機能不全及び成長障害から選ばれる、請求項３９に記載の薬剤。
【請求項４３】
該化合物が：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）オキサゾール−５−イルピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）エチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］−５ブロモ−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその製薬学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項３９に記載の薬剤。
【請求項４４】
該化合物が：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）オキサゾール−５−イルピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）エチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］−５ブロモ−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその製薬学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項４０、４１又は４２に記載の薬剤。
【請求項４５】
式（Ｉ）
【化４】
2004529154.tif 000004
［式中、
Ｒ１は直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選ばれ、ここで１個もしくはそれより多いヘテロ原子は、存在する場合、独立してＯ、Ｎ又はＳから選ばれ且つ場合により置換されていることができ、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ及びオキシムより成る第１の群から、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アラルコキシルアルキル、ペルハロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、へテロシクリロアルキル、ペルハロヘテロシクリロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルキルアリール、ペルハロヘテロアリール、アシル、アルコキシアルキル、チオアルキル及びチオアリールより成る第２の群から選ばれ、ここで該第２の群からの置換基は場合によりＲ１０で置換されていることができ、そして場合により且つ独立して−（ＣＯ）Ｏ−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＲ８−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＳＯ）−、−（ＳＯ２）−、−（ＳＯ２）ＮＨ−又は−ＮＨ（ＣＯ）−で架橋されていることができ；
Ｙはなし、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｚ又は（Ｃ２−Ｃ１２）アルキルより成る群から選ばれ、ここでＺは硫黄、酸素又は窒素から選ばれ；
Ａ及びＢは独立してＮＨ、ＮＲ６、硫黄、酸素又は炭素から選ばれてヘテロ芳香環系を形成し；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は独立して水素、ハロゲン、ＮＯ２、Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＮＲ８Ｒ９、−ＯＲ８、ペルハロアルキル、−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＯ）Ｒ８、−（ＣＯ）ＯＲ８、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ８、−ＮＨ（ＣＯ）Ｒ８より成る第１の群から、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルより成る第２の群から選ばれ、ここで該第２の群の１個もしくはそれより多いメンバーは、存在する場合、場合によりＲ１０で置換されていることができ且つここで１個もしくはそれより多いヘテロ原子は、存在する場合、独立してＯ、Ｎ又はＳから選ばれ；
Ｒ５はなしであるか、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル；場合によりＲ１０で置換されていることができるＣＨ２（ＣＯ）Ｒ７、ＣＨ２（ＣＯ）ＮＨＲ８、ＣＨ２（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９及びＣＨ２（ＣＯ）ＯＲ７より成る群から選ばれ；
Ｒ６及びＲ７は独立して直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アラルコキシルアルキル、ペルハロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリロアルキル、ペルハロヘテロシクリロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルキルアリール、ペルハロヘテロアリール、アシル、ベンゾイル、アルコキシアルキル、チオアルキル及びチオアリールより成る群から選ばれ、ここで該群のメンバーは場合によりＲ１０で置換されていることができ；
Ｒ８及びＲ９は独立して直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、アルコキシアリール、アルコキシアルキル、アルコキシシクロアルキル、アルコキシアリール、ペルハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ペルハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、シアノヘテロシクロアルキル、ペルハロヘテロシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ペルハロアリール、ペルハロヘテロアリールより成る群から選ばれ、ここで該群の置換基は場合によりＲ１０で置換されていることができ；
Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ、ペルハロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）又はオキシムから選ばれ；
Ｘはハライドイオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシレートイオン、マレイン酸イオン、メシレートイオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、ＢＦ４−及びＰＦ６−より成る群から選ばれ、
但し、基／置換基が同じもしくは隣接する炭素もしくは窒素原子上に存在する場合、それらは場合により一緒になって、場合により１個もしくはそれより多い二重結合を含有していることができ且つ場合によりＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１個もしくはそれより多いヘテロ原子を含有していることができる５もしくは６もしくは７員環を形成することができる］
により示される化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の、哺乳類の体細胞からフリーラジカルを掃去するために有用な薬剤の製造における使用。
【請求項４６】
該薬剤が：
ａ）神経変性障害、
ｂ）糖尿病及び糖尿病性血管性障害、
ｃ）腸疾患、
ｄ）肝臓病、
ｅ）ガン、
ｆ）心臓病、
ｇ）眼性障害、
ｈ）ＨＩＶ疾患
ｉ）呼吸性疾患及び
ｊ）腎性疾患
より成る群から選ばれる疾患の処置に有用である、請求項４５に記載の使用。
【請求項４７】
該化合物が：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）オキサゾール−５−イルピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）エチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］−５ブロモ−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその製薬学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項４４に記載の使用。
【請求項４８】
該化合物が：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）オキサゾール−５−イルピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）エチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］−５ブロモ−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその製薬学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項４６に記載の使用。
【請求項４９】
有効量の、請求項１で定義されている式（Ｉ）の化合物を製薬学的に許容され得る担体、希釈剤又は賦形剤中で単独で、又は他の酸化防止剤と組み合わせて含む、体細胞内のフリーラジカルを掃去するための薬剤。
【請求項５０】
該化合物が：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）オキサゾール−５−イルピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）エチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］−５ブロモ−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその製薬学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項４９に記載の薬剤。
【請求項５１】
請求項１で定義されている式（Ｉ）の化合物の有効量を含む、哺乳類の体細胞内のフリーラジカルの堆積により引き起こされる疾患を処置するための薬剤。
【請求項５２】
該化合物が：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）オキサゾール−５−イルピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）エチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］−５ブロモ−ピリジニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその製薬学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその製薬学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項５１に記載の薬剤。
【請求項５３】
処置されるべき引き起こされる疾患が：
ａ）神経変性障害、
ｂ）糖尿病及び糖尿病性血管性障害、
ｃ）腸疾患、
ｄ）肝臓病、
ｅ）ガン、
ｆ）心臓病、
ｇ）眼性障害、
ｈ）ＨＩＶ疾患
ｉ）呼吸性疾患及び
ｊ）腎性疾患
より成る群から選ばれる、請求項５１に記載の薬剤。
【請求項５４】
式（Ｉ）：
【化５】
2004529154.tif 000005
［式中、
Ｒ１は直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選ばれ、ここで１個もしくはそれより多いヘテロ原子は、存在する場合、独立してＯ、Ｎ又はＳから選ばれ且つ場合により置換されていることができ、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ及びオキシムより成る第１の群から、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アラルコキシルアルキル、ペルハロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、へテロシクリロアルキル、ペルハロヘテロシクリロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルキルアリール、ペルハロヘテロアリール、アシル、アルコキシアルキル、チオアルキル及びチオアリールより成る第２の群から選ばれ、ここで該第２の群からの置換基は場合によりＲ１０で置換されていることができ、そして場合により且つ独立して−（ＣＯ）Ｏ−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＲ８−、−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＳＯ）−、−（ＳＯ２）−、−（ＳＯ２）ＮＨ−又は−ＮＨ（ＣＯ）−で架橋されていることができ；
Ｙはなし、（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル−Ｚ又は（Ｃ２−Ｃ１２）アルキルより成る群から選ばれ、ここでＺは硫黄、酸素又は窒素から選ばれ；
Ａ及びＢは独立してＮＨ、ＮＲ６、硫黄、酸素又は炭素から選ばれてヘテロ芳香環系を形成し；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は独立して水素、ハロゲン、ＮＯ２、Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＮＲ８Ｒ９、−ＯＲ８、ペルハロアルキル、−（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＯ）Ｒ８、−（ＣＯ）ＯＲ８、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ８、−ＮＨ（ＣＯ）Ｒ８より成る第１の群から、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルより成る第２の群から選ばれ、ここで該第２の群の１個もしくはそれより多いメンバーは、存在する場合、場合によりＲ１０で置換されていることができ且つここで１個もしくはそれより多いヘテロ原子は、存在する場合、独立してＯ、Ｎ又はＳから選ばれ；
Ｒ５はなしであるか、あるいは直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル；場合によりＲ１０で置換されていることができるＣＨ２（ＣＯ）Ｒ７、ＣＨ２（ＣＯ）ＮＨＲ８、ＣＨ２（ＣＯ）ＮＲ８Ｒ９及びＣＨ２（ＣＯ）ＯＲ７より成る群から選ばれ；
Ｒ６及びＲ７は独立して直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アラルコキシルアルキル、ペルハロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリロアルキル、ペルハロヘテロシクリロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルキルアリール、ペルハロヘテロアリール、アシル、ベンゾイル、アルコキシアルキル、チオアルキル及びチオアリールより成る群から選ばれ、ここで該群のメンバーは場合によりＲ１０で置換されていることができ；
Ｒ８及びＲ９は独立して直鎖状もしくは分枝鎖状（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、アルコキシアリール、アルコキシアルキル、アルコキシシクロアルキル、アルコキシアリール、ペルハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ペルハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、シアノヘテロシクロアルキル、ペルハロヘテロシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ７）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ペルハロアリール、ペルハロヘテロアリールより成る群から選ばれ、ここで該群の置換基は場合によりＲ１０で置換されていることができ；
Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、オキソ、ペルハロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）又はオキシムから選ばれ；
Ｘはハライドイオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシレートイオン、マレイン酸イオン、メシレートイオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、ＢＦ４−及びＰＦ６−より成る群から選ばれ、
但し、基／置換基が同じもしくは隣接する炭素もしくは窒素原子上に存在する場合、それらは場合により一緒になって、場合により１個もしくはそれより多い二重結合を含有していることができ且つ場合によりＯ、Ｎ又はＳから選ばれる１個もしくはそれより多いヘテロ原子を含有していることができる５もしくは６もしくは７員環を形成することができる］
により示される化合物又はその化粧品学的に許容され得る塩を、化粧品学的に許容され得る希釈剤、担体又は賦形剤との混合物において含む、化粧品学的組成物。
【請求項５５】
ａ）しわの後退及び予防、
ｂ）細かいしわ（ｆｉｎｅ  ｌｉｎｅｓ）の後退及び予防、
ｃ）表皮成長の促進、
ｄ）光保護、
ｅ）皮膚の変色の後退及び予防、
ｆ）しみ（ａｇｅ  ｓｐｏｔｓ）の後退及び予防、
ｇ）乾燥のコンディショニング及び予防、
ｈ）ストレッチマーク（ｓｔｒｅｔｃｈ  ｍａｒｋｓ）の後退及び予防、
ｉ）傷の後退及び予防、
ｊ）スキンケア／スキンコンディショニング、
ｋ）老人性乾皮症の後退及び予防、
ｌ）日焼けのコンディショニング及び予防、
ｍ）コラーゲンの喪失の予防及び後退、
ｎ）皮膚のきめの改善、
ｏ）皮膚のはりの改善、
ｐ）皮膚の厚さの増強、
ｑ）毛穴の縮小、
ｒ）皮膚の艶の回復、
ｓ）疲労の兆候の最小化、
ｔ）ニキビの減少、
ｕ）毛細血管拡張症の処置又は
ｖ）毛髪及び爪の美観の改善
に適している、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
化粧品学的に許容され得る担体中に含有され、請求項５４で定義されている、フリーラジカル掃去剤、ＡＧＥ破壊剤及びＡＧＥ阻害剤活性を有する化合物又はその化粧品学的に許容され得る塩の有効量を含み、以下の用途：
ａ）しわの後退及び予防、
ｂ）細かいしわの後退及び予防、
ｃ）表皮成長の促進、
ｄ）皮膚の光保護、
ｅ）皮膚の変色の後退及び予防、
ｆ）しみの後退及び予防、
ｇ）乾燥点のコンディショニング及び予防、
ｈ）ストレッチマークの後退及び予防、
ｉ）傷の後退及び予防、
ｊ）スキンケア及びコンディショニング、
ｋ）老人性乾皮症の後退及び予防、
ｌ）日焼けのコンディショニング及び予防、
ｍ）コラーゲンの喪失の予防及び後退、
ｎ）皮膚のきめの改善、
ｏ）皮膚のはりの改善、
ｐ）皮膚の厚さの増強、
ｑ）毛穴の縮小、
ｒ）皮膚の艶の回復、
ｓ）疲労の兆候の最小化、
ｔ）ニキビの減少、
ｕ）毛細血管拡張症の処置及び
ｖ）毛髪及び爪の美観の改善
の少なくとも１つに有効な、化粧品学的用途のために有用な組成物。
【請求項５７】
溶液、ジェル、軟膏、ローション、クリーム、ミクロエマルションエアゾール、分散液又はミルクの形態である、請求項５４又は５６に記載の組成物。
【請求項５８】
化粧品学的に許容され得る担体中に含有された、請求項５４で定義されている式（Ｉ）を有する化合物又はその化粧品学的に許容され得る塩を含む化粧品学的組成物の有効量を適用することを含む、フリーラジカルの掃去による皮膚の老化及びしわの後退及び予防効果を有する化粧品学的適用の方法。
【請求項５９】
化粧品学的に許容され得る担体中に含有され、フリーラジカル掃去剤、ＡＧＥ−破壊剤及びＡＧＥ−阻害剤活性を有する、請求項５４で定義されている式（Ｉ）を有する化合物又はその化粧品学的に許容され得る塩を含む化粧品学的組成物の有効量を適用することを含む、（ａ）フリーラジカルの掃去、（ｂ）ＡＧＥの生成の妨害及び（ｃ）前生成ＡＧＥの破壊による皮膚の老化及びしわの後退及び予防効果を有する化粧品学的適用の方法。
【請求項６０】
有効量が老化の後退及び予防に有効である、請求項５８又は５９に記載の方法。
【請求項６１】
老化が外因的老化及び／又は内因的老化である、請求項５６０に記載の方法。
【請求項６２】
老化が外因的老化である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
該組成物が以下：
ｉ）細かいしわ
ｉｉ）皮膚の変色
ｉｉｉ）しみ
ｉｖ）ストレッチマーク
ｖ）傷
ｖｉ）老人性乾皮症及び
ｖｉｉ）コラーゲンの喪失の予防及び後退
の少なくとも１つに後退及び予防効果を有する、請求項５９に記載の化粧品学的適用の方法。
【請求項６４】
化粧品学的に許容され得る担体中に含有された、請求項５４で定義されている式（Ｉ）を有する化合物又はそれらの化粧品学的に許容され得る塩を含む化粧品学的組成物の有効量を適用することを含む、皮膚の乾燥及び／又は日焼けにおけるコンディショニング及び予防効果を有する化粧品学的適用の方法。
【請求項６５】
化粧品学的に許容され得る担体中に含有され、フリーラジカル掃去剤、ＡＧＥ破壊剤及びＡＧＥ阻害剤活性を有する、請求項５４で定義されている式（Ｉ）を有する化合物又はその化粧品学的に許容され得る塩を含む化粧品学的組成物の有効量を適用することを含む、表皮成長の促進及び／又は光保護、皮膚のきめの改善、皮膚のはりの改善、皮膚の厚さの増強、毛穴の縮小、皮膚の艶の回復、疲労の兆候の最小化、色調の低下、毛細血管拡張症の処置の効果を有する化粧品学的適用の方法。
【請求項６６】
該化合物が以下の化合物：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（５−フェニルメチル）オキサゾール−３−イルピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール）メチル）ピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド及び化粧品学的に許容され得るそれらの塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその化粧品学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項５８に記載の方法。
【請求項６７】
該化合物が以下の化合物：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（５−フェニルメチル）オキサゾール−３−イルピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール）メチル）ピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド及び化粧品学的に許容され得るそれらの塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその化粧品学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項５９に記載の方法。
【請求項６８】
該化合物が以下の化合物：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（５−フェニルメチル）オキサゾール−３−イルピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール）メチル）ピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド及び化粧品学的に許容され得るそれらの塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその化粧品学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項６４に記載の方法。
【請求項６９】
該化合物が以下の化合物：
ａ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（５−フェニルメチル）オキサゾール−３−イルピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（２−チエン−２’−イル）−２−オキソエチルピリジニウム−４−チオ｝メチル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムジブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｄ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３−｛１−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｅ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［｛３−フェニルメチル｝−１−｛２−ピリジル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｆ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル−１−ピリジル｝ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｇ）１−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］  ３−［３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｈ）１−｛２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル｝−３−［３｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル｝−ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｉ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｊ）３，５−ビス−［１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−ピリジニウム−３−イル］−ピラゾールジブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｌ）１−（２−（５’−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｍ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）  ３−［１−フェニル，３−｛（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｎ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｏ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）  ３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｐ）１−（２−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）−２−オキソエチル）  ３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｑ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］−ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｒ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３，−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｓ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｔ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｕ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｖ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｗ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｘ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｙ）１−［２−（１−アダマンチルアミノ）−２−オキソエチル］−３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｚ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［｛３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル）メチル）｝１−フェニル−ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ａａ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂｂ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３［（３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃｃ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｄｄ）１−（２−（４−ニトロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｅｅ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｆｆ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール）メチル）ピラゾール−１−イル）メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｇｇ）１−（２−（５−クロロ−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｈｈ）１−（２−フェニル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｉｉ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｊｊ）１−（２−シクロプロピルアミノ−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド及び化粧品学的に許容され得るそれらの塩；
ｋｋ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−フェニル−３−（２−シクロヘキシルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｌｌ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３−［（１−シクロヘキシル−３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｍｍ）３−［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｎｎ）３−［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン塩酸塩又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｏｏ）３−［（３，５−ジメチルピラゾール−１−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｐｐ）３−［３−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピラゾール−５−イル］ピリジン又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｑｑ）１−（２−ナフチル−２−オキソエチル）−３［（３−フェノキシメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｒｒ）１−（フェニルメチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｓｓ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３（−１−ナフチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｔｔ）１−（２−フェニル−２オキソエチル）−３［３（チエニル−２−イル−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｕｕ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３（２−フェニルエチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｖｖ）１−（２−（５−メチル２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［３−（３−フェノキシプロピル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｗｗ）１−（イソプロピル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｘｘ）１−（２−（５−メチル−２−チエニル）−２−オキソエチル）−３−［（３−チオフェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｙｙ）１−（２−チエン−２’−イル−２−オキソエチル）−３［（３−（Ｎ−メチル−インドール−３−イルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｚｚ）１−（２−ナフチル−２−オキソ−エチル）−３［（３−メチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムブロミド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ａａａ）１−（２−（１，４ベンゾジオキサン−６−イル−アミノ−２−オキソエチル）−３［（３−フェニルメチル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｂｂｂ）１−（２−チエン−２−イル−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］ピリジニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩；
ｃｃｃ）１−（２−チエン−２−イル）−２−オキソエチル）−３［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル］キノリニウムクロリド又はその化粧品学的に許容され得る塩及び
ｄｄｄ）３−［（３−フェニル）ピラゾール−５−イル）］キノリン又はその化粧品学的に許容され得る塩
より成る群から選ばれる、請求項６５に記載の方法。
【請求項７０】
該化合物の濃度が０．００５〜５０質量％である、請求項５４に記載の化粧品学的組成物。
【請求項７１】
該化合物の好ましい濃度が０．２５質量％〜５．０質量％である、請求項７０に記載の化粧品学的組成物。
【請求項７２】
請求項５４で定義されている式（Ｉ）の化合物又は他の化粧品学的に許容され得るそれらの塩ならびに：皮膚緩和薬、乳化剤、皮膚の分化及び／又は増殖及び／又は色素沈着を調節する薬剤、抗寄生虫薬、防腐剤、アルコール類、芳香剤、増粘剤、保湿剤、着色剤、シリコーン類、剥離剤、角質溶解剤、レチノイド類、日焼け防止剤、皮膚浸透促進剤、抗−炎症薬、ビタミン類、血栓溶解剤、抗血餅形成薬、毛管保護薬、追加の酸化防止剤、ホルモン類、抗バクテリア剤、抗ウィルス薬、ステロイド性抗−炎症薬、麻酔薬、抗−脂漏剤、抗−ふけ剤、抗−ニキビ薬、抗−フリーラジカル剤、鎮痛薬、親油性化合物、抗ヒスタミン薬、昆虫忌避剤、皮膚冷却化合物、滑沢剤及び抗−菌・カビ剤あるいはそれらの混合物より成る群から選ばれる１種もしくはそれより多い薬剤を含む、化粧品学的組成物。
【請求項７３】
請求項７２で定義されている組成物の有効量を適用することを含む、化粧品学的適用の方法。
【請求項７４】
式（Ｉ）
【化６】
2004529154.tif 000006
［式中、
Ｒ１はアルキル又はアリール基であり；
Ｙは硫黄、酸素、窒素及びアルキルより成る群から選ばれ；
Ａ及びＢは独立して窒素、硫黄、酸素及び炭素より成る群から選ばれてヘテロ芳香環系を形成し；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ７、ＮＯ２、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ホルミル、アシル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）、ＳＲ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２アルキル及びＳＯ２アリールより成る群から選ばれ；
ここでＲ２、Ｒ３及びＲ４は場合により一緒になって環系を形成することができ；
Ｘはハライドイオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシレートイオン、マレイン酸イオン、メシレートイオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、ＢＦ４−及びＰＦ６より成る群から選ばれ、
Ｒ５は四級化されている場合、独立してアルキル及びアリールより成る群から選ばれ、そうでない場合、Ｒ５及びＸの両方はなしであり、
Ｒ６は独立してＨ、アルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、但しＲ６は同じ化合物中でＲ２、Ｒ３及びＲ４に関して異なることができ；
Ｒ７は独立してＨ、アルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それぞれ場合により置換基Ｒ６と異なることができ、但しＲ７は同じ化合物中でＲ２、Ｒ３及びＲ４に関して異なることができ、
ここで「アルキル」は、炭素−炭素単結合により結合し且つ結合した１〜８個の炭素原子を有する、場合により置換されていることができる炭化水素基を示し、それは直鎖状、分枝鎖状もしくは環状、飽和もしくは不飽和であることができ、該置換基は、存在する場合、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ、Ｓ、Ｏ及びアリールより成る群から選ばれ、３個以下の置換基が同時に存在し、
そしてここで「アリール」は、共役パイ−電子系を有し、最高で２個の共役もしくは縮合環系を含有する少なくとも１個の環を有する、場合により置換されていることができる芳香族基を示し、
但し２個のアルキル基が同じ炭素又は窒素原子上に存在する場合、それらは場合により一緒になって環状構造を形成することができる］
により示される化合物。
【請求項７５】
該アリール置換基が、存在する場合、炭素環式アリール、複素環式アリール及びビアリール基より成る群から選ばれ、それらのすべては場合により置換されていることができ、該置換基は、存在する場合、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ、Ｓ、Ｏ及び直鎖状もしくは分枝鎖状Ｃ１−Ｃ６炭化水素より成る群から選ばれる、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
請求項７４で定義されている化合物又は製薬学的に許容され得るその塩を、製薬学的に許容され得る希釈剤、担体、溶媒又は賦形剤との混合物において含む医薬組成物。
【請求項７７】
請求項７４で定義されている化合物又は製薬学的に許容され得るその塩の有効量を含む、哺乳類においてＡＧＥを破壊するための薬剤。
【請求項７８】
請求項７４で定義されている化合物又は製薬学的に許容され得るその塩の有効量を単独で、又は抗−糖尿病治療のための他の薬剤と組み合わせて、製薬学的な希釈剤、担体、溶媒又は賦形剤との混合物とともに含む、前生成ＡＧＥの破壊により糖尿病を治療するための薬剤。
【請求項７９】
請求項１で定義されている化合物の１種もしくはそれより多くを含む、糖尿病患者の腹膜透析用透析液。
【請求項８０】
糖尿病患者の腹膜透析に有用な透析液の調製における、請求項１で定義されている化合物の使用。