【手続補正書】
【提出日】平成16年6月7日(2004.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
皮膚の表皮障壁機能を強化する局所性または全身性組成物を製造するための、一般式；
【化１】
2005509610.tif 000001
〔式中、
Ｒは水素、ヒドロキシル、ケト、アセチル、置換または未置換、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和のＣ１−Ｃ７アルキル基、または、置換または未置換、分枝状または非分枝状の不飽和Ｃ８アルキル基を表し、
Ｒ１は低級アルキル基、水素またはＣＯＲ６を表し、
Ｒ２は水素、ハロゲンまたはヒドロキシル基を表し、
Ｒ３は水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ケトまたは低級アルキル基を表し、
Ｒ４は水素、ヒドロキシルまたはケト基を表し、
Ｒ５は水素、ヒドロキシル、ハロゲンまたは低級アルキル基を表し、
Ｒ６は低級アルキル基を表し、
Ｘは水素、メチルまたはハロゲンを表し、
Ｙは水素、ヒドロキシル、アセチルまたはケト基を表す。〕
で示されるＬＸＲα賦活化合物の使用。
【請求項２】
Ｒが、水素、ヒドロキシル、ケトまたは置換もしくは未置換のＣ１−Ｃ４アルキル基を表すことを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒが非分枝状の置換Ｃ１−Ｃ４アルキル基を表すことを特徴とする請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記賦活化合物が一般式Ａで表され、式中のＹがケト基であることを特徴とする請求項１から３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
前記賦活化合物が式Ｂで表され、式中のＲ１が水素を表し、Ｙがヒドロキシル基、水素またはアセチル基を表すことを特徴とする請求項１から３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
Ｒが、−Ｈ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＨＣＨ３、＝ＣＨＣＨ３、＝ＣＨＣＨ２ＯＨ及び−ＯＣＯＣＨ３を表すことを特徴とする請求項１から３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
ＲがＣ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２Ｃ＝Ｃ（ＣＨ３）を表すことを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項８】
前記化合物が、４−アンドロステン−３，１６−ジオン、４−アンドロステン−３，１６−ジオン、アンドロスト−４−エン−３，６，１６−トリオン、４−アンドロステン−１７ベータ−オール−３，１６−ジオンアセテート、１６−ケトテストステロン、３β−アセトキシプレグナ−５，１６−ジエン−２０−オン、３β−アセトキシプレグナ−５−エン−２０−オン、３β−ヒドロキシプレグナ−５，１６−ジエン−２０−オン、３β−ヒドロキシプレグナ−５−エン−２０−オン、５，１６−ジエン−プレグナン−３，２０−ジオール、４，１６−ジエンプレグナ−３，２０−ジオン、４，１７（２０）−（シス）−プレグナジエン−３，１６−ジオン、４，１７（２０）−（トランス）−プレグナジエン−３，１６−ジオン、４−プレグナン−３，１６，２０−トリオン、４，１７（２０）−プレグナジエン−１１β，２１−ジオール−３−オン、５，１７（２０）−プレグナジエン−３，１６−ジオール−ジアセテート、５，１７（２０）−プレグナジエン−３，１６−ジオール、５−プレグネン−３ベータ，１６アルファ，２１−トリオール−２０−オン、２４−ヒドロキシコール−４−エン−３−オン、コレスタ−５，２４−ジエン−３β−オール、（３ベータ）−３−ヒドロキシウルス−１２−エン−２８オイック酸、シス−グーグルステロン及びデスモステロール及びそれらの混合物から成るグループから選択されることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項９】
前記ＬＸＲα賦活化合物が４，１７（２０）−（シス）−プレグナジエン−３，１６−ジオンであることを特徴とする請求項４に記載の使用。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか一項に記載の式（Ａ）または（Ｂ）のＬＸＲα賦活剤を含む局所性組成物を皮膚に塗布すること
を含む、乾燥肌の治療／予防；炎症肌、赤化肌及び／または敏感肌の鎮静；インボルクリンレベルの増進／維持；老化速度の減速；から成るグループから選択された少なくとも１つのスキンケア効果を与える化粧方法。
【請求項１１】
請求項１から９のいずれか一項に記載の式（Ａ）または（Ｂ）のＬＸＲα賦活剤を含む組成物を全身性投与すること
を含む、乾燥肌の治療／予防；炎症肌、赤化肌及び／または敏感肌の鎮静；インボルクリンレベルの増進／維持；老化速度の減速；から成るグループから選択された少なくとも１つのスキンケア効果を与える化粧方法。
【請求項１２】
前記ＬＸＲα賦活化合物が組成物の０．００１−１０重量％のレベルで存在することを特徴とする請求項１０または１１に記載の方法。
【請求項１３】
請求項１に記載のＬＸＲα賦活化合物および皮膚科学的に許容されるビヒクルを含み、式中のＲが−Ｈ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＨＣＨ３、＝ＣＨＣＨ２ＯＨまたは−ＯＣＨＣＨ３を表すことを特徴とする皮膚の表皮障壁機能を増強する局所性組成物。
【請求項１４】
（ａ）４−アンドロステン−３，１６−ジオン、４−アンドロステン−３，１６−ジオン、アンドロスト−４−エン−３，６，１６−トリオン、４−アンドロステン１７ベータ−オール−３，１６−ジオンアセテート、１６−ケトテストステロン、３β−アセトキシプレグナ−５，１６−ジエン−２０−オン、３β−アセトキシプレグナ−５−エン−２０−オン、３β−ヒドロキシプレグナ−５，１６−ジエン−２０−オン、３β−ヒドロキシプレグナ−５−エン−２０−オン、５，１６−ジエン−プレグナン−３，２０−ジオール、４，１６−ジエンプレグナ−３，２０−ジオン、４−プレグネン−３，１６，２０−トリオン、４，１７（２０）−プレグナジエン−１１β，２１−ジオール−３−オン、５，１７（２０）−プレグナジエン−３，１６−ジオール−ジアセテート、５，１７（２０）−プレグナジエン−３，１６−ジオール、５−プレグネン−３ベータ，１６アルファ，２１−トリオール−２０−オン、２４−ヒドロキシコール−４−エン−３−オン、コレスタ−５，２４−ジエン−３β−オール、シス−グーグルステロン及びそれらの混合物から成るグループから選択されるＬＸＲα賦活剤と、および
（ｂ）皮膚科学的に許容されるビヒクルと、
を含む、皮膚の表皮障壁機能を増強する局所性組成物。
【請求項１５】
（ａ）４−アンドロステン−３，１６−ジオン、４−アンドロステン−３，１６−ジオン、アンドロスト−４−エン−３，６，１６−ジオン、４−アンドロステン１７ベータ−オール−３，１６−ジオンアセテート、１６−ケトテストステロン、３β−アセトキシプレグナ−５，１６−ジエン−２０−オン、３β−アセトキシプレグナ−５−エン−２０−オン、３β−ヒドロキシプレグナ−５，１６−ジエン−２０−オン、３β−ヒドロキシプレグナ−５−エン−２０−オン、５，１６−ジエン−プレグナン−３，２０−ジオール、４，１６−ジエンプレグナ−３，２０−ジオン、４−プレグネン−３，１６．２０−トリオン、４，１７（２０）−プレグナジエン−１１β，２１−ジオール−３−オン、５，１７（２０）−プレグナジエン−３，１６−ジオール−ジアセテート、５，１７（２０）−プレグナジエン−３，１６−ジオール、５−プレグネン−３ベータ，１６アルファ，２１−トリオール−２０−オン、２４−ヒドロキシコール−４−エン−３−オン、コレスタ−５，２４−ジエン−３β−オール、シス−グーグルステロン及びそれらの混合物から成るグループから選択されるＬＸＲα賦活剤と、および
（ｂ）皮膚科学的に許容される担体と、
を含む皮膚の表皮障壁機能を増強する全身性組成物。
【請求項１６】
４−アンドロステン−３，１６−ジオン、４−アンドロステン−３，１６−ジオン、アンドロスト−４−エン−３，６，１６−トリオン、４−アンドロステン−１７ベータ−オール−３，１６−ジオンアセテート、１６−ケトテストステロン、３β−アセトキシプレグナ−５，１６−ジエン−２０−オン、３β−アセトキシプレグナ−５−エン−２０−オン、３β−ヒドロキシプレグナ−５，１６−ジエン−２０−オン、３β−ヒドロキシプレグナ−５−エン−２０−オン、５，１６−ジエン−プレグナン−３，２０−ジオール、４，１６−ジエンプレグナ−３，２０−ジオン、４−プレグナン−３，１６，２０−トリオン、４，１７（２０）−プレグナジエン−１１β，２１−ジオール−３−オン、５，１７（２０）−プレグナジエン−３，１６−ジオール−ジアセテート、５，１７（２０）−プレグナジエン−３，１６−ジオール、５−プレグネン−３ベータ，１６アルファ，２１−トリオール−２０−オン、２４−ヒドロキシコール−４−エン−３−オン、コレスタ−５，２４−ジエン−３β−オール、シス−グーグルステロン及びそれらの混合物から成るグループから選択されるＬＸＲα賦活化合物を含む食品組成物。
【請求項１７】
前記ＬＸＲα賦活剤が組成物の０．０１から１０重量％の量で存在することを特徴とする請求項１３から１６のいずれか一項に記載の組成物。