【手続補正書】
【提出日】平成17年2月1日(2005.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体：
【化１】
2004529911.tif 000001
ここで、
Ａは、非置換もしくは置換アリール基または非置換もしくは置換ヘテロアリール基である；
Ｂは、
【化２】
2004529911.tif 000002
である；
Ｒ２は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＳＨ、ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＯＲ８、ＯＲ１３または非置換もしくは置換複素環式酸性官能基である；
Ｒ３およびＲ４は、同一または異なり、独立して、水素、ハロゲン、アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＳＯ（ｔ）ＮＲ７Ｒ８、ＳＯ（ｔ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＯＲ８、
【化３】
2004529911.tif 000003
シアノ、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリールまたは非置換もしくは置換ヘテロアリールである；
Ｒ５およびＲ６は、同一または異なり、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＳＯ（ｔ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＯＲ８、シアノ、非置換もしくは置換アリールまたは非置換もしくは置換ヘテロアリール基である；
Ｒ７およびＲ８は、同一または異なり、独立して、水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換アルキルアリール、非置換もしくは置換アリールアルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換ヘテロアリールアルキルまたは非置換もしくは置換ヘテロアルキルアリールであるか、あるいは
該ＮＲ７Ｒ８およびＮＲ７ＯＲ８中のＲ７、Ｒ８およびＮは、一緒になって、３員環〜７員環を形成し、該環は、さらに、該環上に、環原子として、１個〜３個の追加ヘテロ原子を含有し、該環は、同一または異なる１個またはそれ以上の部分で置換されているか置換されておらず、各部分は、独立して、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ＣＯＲ７Ｒ８またはアミノアルキルから選択される；
Ｒ９およびＲ１０は、同一または異なり、独立して、水素、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＨ、ＳＯ（ｔ）ＮＲ７Ｒ８、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、ＮＨＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＯＲ８、ＯＲ１３または非置換もしくは置換複素環式酸性官能基である；
Ｒ１３は、ＣＯＲ７である；
Ｒ１５は、水素、ＯＲ１３、または非置換もしくは置換アリール基、非置換もしくは置換ヘテロアリール基、非置換もしくは置換アリールアルキル基、非置換もしくは置換シクロアルキル基または非置換もしくは置換アルキル基である；そして
ｔは、１または２である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ２が、水素、ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７またはＮＨＳＯ２Ｒ７であり、
Ｒ３が、ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＳＯ２Ｒ７、ＮＯ２またはシアノで
あり、
Ｒ４が、水素、ＮＯ２、ＣＦ３またはシアノであり、
Ｒ５が、水素、ハロゲン、ＮＯ２、シアノまたはＣＦ３であり、そして
Ｒ６が、水素またはＣＦ３である、請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体。
【請求項３】
Ａが、
【化５】
2004529911.tif 000004
である、請求項２に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体。
【請求項４】
ＡおよびＢが、以下：
【化６】
2004529911.tif 000005
2004529911.tif 000006
2004529911.tif 000007
の表で示される、請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体と、そのための薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、薬学的組成物。
【請求項６】
ケモカインが媒介する疾患を治療するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体をを含み、該ケモカイン媒介疾患が、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素ショック、グラム陰性敗血症、毒素ショック症候群、発作、心臓および腎臓再灌流傷害、糸球体腎炎または血栓症、アルツハイマー病、対宿主性移植片反応、異系移植片拒絶、マラリア、急性呼吸窮迫症候群、遅延型超過敏反応、アテローム性動脈硬化症ならびに脳および心臓の虚血、歯肉炎、呼吸器ウイルス、ヘルペスウイルス、肝炎ウイルス、ＨＩＶ、カポジ肉腫関連ウイルスからなる群から選択される、組成物。
【請求項７】
組成物であって、
癌を治療するために、治療有効量の請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体を含むか；
癌を治療するために、治療有効量の請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体をおよび少なくとも１種の抗癌剤を含み、該抗癌剤が、アルキル化剤、代謝拮抗剤、天然産物およびそれらの誘導体、ホルモン、抗ホルモン剤、抗血管形成剤、ステロイドおよび合成物質からなる群から選択されるか；
血管形成を阻止するために、抗血管形成量の請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体、および少なくとも１つの公知の抗血管形成剤を含むか；
血管形成を阻止するために、抗血管形成量の請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体、および少なくとも１つの公知の抗血管形成剤を含み、該公知の抗血管形成剤が、Ｍａｒｉｍａｓｔａｔ、ＡＧ３３４０、Ｃｏｌ−３、Ｎｅｏｖａｓｔａｔ、ＢＭＳ２７５２９１、サリドマイド、スクアラミン、Ｅｎｄｏｓｔａｔｉｎ、ＳＵ−５４１６、ＳＵ−６６６８、インターフェロン−α、抗ＶＥＧＦ抗体、ＥＭＤ１２１９７４、ＣＡＩ、インターロイキン−１２、ＩＭ８６２、血小板因子−４、Ｖｉｔａｘｉｎ、Ａｎｇｉｏｓｔａｔｉｎ、Ｓｕｒａｍｉｎ、ＴＮＰ−４７０、ＰＴＫ−７８７、ＺＤ−６４７４、ＺＤ−１０１、Ｂａｙ  １２９５６６、ＣＧＳ２７０２３Ａ、ＶＥＧＦレセプターキナーゼ阻害剤、タキソテールおよびＴａｘｏｌからなる群から選択されるか；または
血管原性眼科疾患を治療するために、治療有効量の請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体を含み、該血管原性眼科疾患は、目の炎症、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、滲出または角膜の新血管形成を伴う黄斑変性症からなる群から選択される、
組成物。
【請求項８】
請求項２６に記載の組成物であって、ここで、前記癌の腫瘍型が、黒色腫、胃癌または非小細胞肺癌であるか、または
該癌の腫瘍型が、黒色腫、胃癌または非小細胞肺癌であり、そして、該組成物は、該患者に、少なくとも１種の抗癌剤を含み、該抗癌剤は、アルキル化剤、代謝拮抗剤、天然産物およびそれらの誘導体、ホルモン、抗ホルモン剤、抗血管形成剤、ステロイドおよび合成物質、Ｍａｒｉｍａｓｔａｔ、ＡＧ３３４０、Ｃｏｌ−３、Ｎｅｏｖａｓｔａｔ、ＢＭＳ２７５２９１、Ｔｈａｌｉｄｏｍｉｄｅ、スクアラミン、Ｅｎｄｏｓｔａｔｉｎ、ＳＵ−５４１６、ＳＵ−６６６８、インターフェロン−α、抗ＶＥＧＦ抗体、ＥＭＤ１２１９７４、ＣＡＩ、インターロイキン−１２、ＩＭ８６２、血小板因子−４、Ｖｉｔａｘｉｎ、Ａｎｇｉｏｓｔａｔｉｎ、Ｓｕｒａｍｉｎ、ＴＮＰ−４７０、ＰＴＫ−７８７、ＺＤ−６４７４、ＺＤ−１０１、Ｂａｙ  １２９５６６、ＣＧＳ２７０２３Ａ、ＶＥＧＦレセプターキナーゼ阻害剤、タキソテールおよびＴａｘｏｌからなる群より選択される、組成物。