【手続補正書】
【提出日】平成17年2月7日(2005.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】
2004530649.tif 000001
を有する化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって；
ここで：
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルＮＨ−、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、Ｎ（Ｒ２）２またはＮＲ２アリール、非置換アリール、または１〜３個のＸで置換されたアリールである；
Ｒ２は、各出現例において、同一または異なり、別個に、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ３、ＯＨまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールＮＨ−、ヘテロアリールＮＨ−、シクロアルキルＮＨ−、Ｎ（Ｒ２）２またはＮＲ２アリールであり、ここで、該アリール、アルコキシ、シクロアルキル、アルケニル、フェニルまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１〜３個のＸで置換されている；
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；
Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである；または
Ｒ５またはＲ６は、その炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成する；
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、Ｃ（Ｒ２）２、
【化２】
2004530649.tif 000002
、−ＣＨＯＲ２、ＮＯＲ５−、−ＳＯ２−、−ＳＯ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨＣＦ３−または−ＣＦ２−である；
Ｌ２は、共有結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、−Ｃ（Ｒ２）２−、
【化３】
2004530649.tif 000003
、−ＣＨＯＲ２、−Ｃ（Ｒ２）ＯＨ、ＮＯＲ５−、−ＳＯ２−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＳＯ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２−または−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−である；
Ｘは、同一または異なり、そして別個に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アルコキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＳＯ２Ｒ２、−ＣＯＯＲ２、−ＣＯＮ（Ｒ２）２、ＮＨＲ２、アリールＮＨ−、Ｎ（Ｒ２）２またはＮＲ２アリールである；
Ｙは、共有結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−または
【化４】
2004530649.tif 000004
である；
Ｚは、共有結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−または
【化５】
2004530649.tif 000005
である；または
Ｙ、Ｒ１、ＺおよびＲ２は、その窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキルを形成できる；但し、もし、Ｙが共有結合であるなら、Ｒ１は、その窒素原子とＮ−Ｎ結合を形成できない；そして
ｎは、０〜４の整数である、
化合物。
【請求項２】
Ｌ１が、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨＣＨ３−、
【化６】
2004530649.tif 000006
、−Ｃ＝ＮＯＲ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨＯＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｓ＝Ｏであり；
Ｌ２が、
【化７】
2004530649.tif 000007
であり；
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＨ３ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨＣ２Ｈ６、−ＮＨＣ４Ｈ９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、チオフェニル、モルホリニル、シクロプロパニル、ベンジル、ナフチル、Ｃ（ＣＨ３）３、ＮＨフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、フェニル、Ｎ−シクロフェニルまたはＮ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ２が、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ４が、フラニル、ピリジル、ピリミジル、チオフェニル、キノリル、ｔ−ブトキシ、アルコキシル、シクロヘキシル、フェニル、トリル、Ｃ３Ｈ７、ジメチルピリミジル、トリフルオロメトキシフェニル、モルホリニルフェニルまたはＣＨ３であるが、但し、Ｒ４がｔ−ブトキシのとき、Ｌ２が、
【化８】
2004530649.tif 000008
でなければならず、上記の全てが１〜３個の置換基で必要に応じて置換され、該置換基が、同一または異なり、そして別個に、Ｘから選択され；
Ｒ５およびＲ６が、別個に、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｘが、Ｈ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＣＨ３またはＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｙが、−ＳＯ２−または
【化９】
2004530649.tif 000009
であり；
Ｚが、共有結合であるか；または
Ｒ１、Ｙ、Ｒ２およびＺが、その窒素原子と一緒になって、モルホリニル基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ１が、−ＳＯ２−または−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が、−ＳＯ２−であり；
Ｒ１が、ＣＨ３またはＣＦ３であり；そして
Ｒ４が、フェニル、ピリミジルまたはピリジルであり、該フェニル、ピリミジルまたはピリジルの各々が、必要に応じて、同一または異なり、別個に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３およびハロゲンからなる群から選択される、１〜３個の置換基によって置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４中の前記フェニルが、ＯＣＨ３またはハロゲンで置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記ハロゲンが、フッ素および塩素から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって：
【化１０】
2004530649.tif 000010
ここで、ＸおよびＲ４が、以下の表で示すとおりである、請求項１に記載の化合物：
【化１１−１】
2004530649.tif 000011
【化１１−２】
2004530649.tif 000012
【化１１−３】
2004530649.tif 000013
【化１１−４】
2004530649.tif 000014
。
【請求項７】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化１２】
2004530649.tif 000015
ここで、ＸおよびＲ４が、以下の表で示すとおりである、請求項１に記載の化合物：
【化１３−１】
2004530649.tif 000016
【化１３−２】
2004530649.tif 000017
【化１３−３】
2004530649.tif 000018
。
【請求項８】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化１４】
2004530649.tif 000019
ここで、Ｘ、Ｒ１およびＲ４が、以下の表で示すとおりである、請求項１に記載の化合物：
【化１５−１】
2004530649.tif 000020
【化１５−２】
2004530649.tif 000021
【化１５−３】
2004530649.tif 000022
。
【請求項９】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化１６】
2004530649.tif 000023
ここで、Ｘが、ＯＣＨ３であり、そしてＲ１が、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化１７】
2004530649.tif 000024
ここで、Ｘが、ＯＣＦ２Ｈであり、そしてＲ１が、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化１８】
2004530649.tif 000025
ここで、Ｘが、ＣＨ３であり、そしてＲ１が、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化１９】
2004530649.tif 000026
ここで、Ｘが、Ｃｌであり、そしてＲ１が、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化２０】
2004530649.tif 000027
ここで、Ｘが、ＣＦ３であり、そしてＲ１が、ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化２１】
2004530649.tif 000028
ここで、Ｘが、Ｃｌであり、そしてＲ１が、ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化２２】
2004530649.tif 000029
ここで、Ｘが、ＣＦ３であり、そしてＲ１が、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化２３】
2004530649.tif 000030
ここで、Ｘが、Ｃｌであり、そしてＲ１が、Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化２４】
2004530649.tif 000031
ここで、Ｘが、ＯＣＦ３であり、そしてＲ１が、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化２５】
2004530649.tif 000032
ここで、Ｘが、ＯＣＦ３であり、そしてＲ１が、ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化２６】
2004530649.tif 000033
ここで、Ｘが、ＣＨ３であり、そしてＲ１が、ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化２７】
2004530649.tif 000034
ここで、Ｘが、シクロプロピルであり、そしてＲ１が、ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化２８】
2004530649.tif 000035
ここで、Ｘが、Ｈであり、そしてＲ１が、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化２９】
2004530649.tif 000036
ここで、Ｘが、Ｈであり、そしてＲ１が、ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化３０】
2004530649.tif 000037
ここで、Ｘが、Ｃｌであり、そしてＲ１が、ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化３１】
2004530649.tif 000038
ここで、Ｘが、ＣＦ３であり、そしてＲ１が、ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化３２】
2004530649.tif 000039
ここで、Ｘが、シクロプロピルであり、そしてＲ１が、ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化３３】
2004530649.tif 000040
ここで、Ｘが、Ｃｌであり、そしてＲ１が、ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化３４】
2004530649.tif 000041
ここで、Ｘが、シクロプロピルであり、そしてＲ１が、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化３５】
2004530649.tif 000042
ここで、Ｘが、シクロプロピルであり、そしてＲ１が、ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
次式の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体であって、
【化３６】
2004530649.tif 000043
ここで、Ｘが、シクロプロピルであり、そしてＲ１が、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
有効量の請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、薬学的組成物。
【請求項３１】
有効量の請求項７に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、薬学的組成物。
【請求項３２】
哺乳動物においてカンナビノイドＣＢ２レセプターを刺激するための薬学的組成物であって、ＣＢ２レセプター刺激有効量の請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体を含有する、薬学的組成物。
【請求項３３】
癌、炎症性疾患、免疫調節性疾患または呼吸器疾患を治療するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体を含有する、薬学的組成物。
【請求項３４】
皮膚Ｔ細胞リンパ腫、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、緑内障、糖尿病、敗血症、ショック、サルコイドーシス、特発性肺線維症、気管支肺異形成、網膜疾患、強皮症、骨粗鬆症、腎虚血、心筋梗塞、脳卒中、脳虚血、腎炎、肝炎、糸球体腎炎、突発性線維化肺胞炎、乾癬、アトピー性皮膚炎、血管病、アレルギー、季節性アレルギー性鼻炎、クローン病、炎症性腸疾患、可逆性気道閉塞、成人呼吸窮迫症候群、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気管支炎、大腸炎、冠状動脈疾患、黒色腫、移植拒絶、移植片対宿主病、橋本甲状腺炎、グレーブス病、重症筋無力症またはグッドパスチャー症候群を治療するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体を含有する、薬学的組成物。
【請求項３５】
前記治療される病気または疾患が、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、季節性アレルギー性鼻炎および慢性閉塞性肺疾患から選択される、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体と、薬学的に受容可能なキャリアとを配合することにより製造された、薬学的組成物。
【請求項３７】
慢性関節リウマチを治療するための薬学的組成物であって、ＣＯＸ−２阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制薬、ステロイド、抗ＴＮＦ−α化合物、または慢性関節リウマチ治療用の他のクラスの化合物からなるクラスから選択される化合物と、請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、薬学的組成物。
【請求項３８】
慢性関節リウマチを治療するための薬学的組成物であって、ＣＯＸ−２阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制薬、ステロイド、抗ＴＮＦ−α化合物、ＰＤＥ  ＩＶ阻害剤または慢性関節リウマチ治療用の他のクラスの化合物からなるクラスから選択される化合物と、請求項７に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、薬学的組成物。
【請求項３９】
前記ＣＯＸ−２阻害剤が、ＣｅｌｅｂｒｅｘまたはＶｉｏｘｘであり、前記ＣＯＸ−１阻害剤が、Ｆｅｌｄｅｎｅであり、前記免疫抑制薬が、メトトレキセート、レフルノミド、スルファサラジンまたはシクロスポリンであり、前記ステロイドが、β−メタゾンであり、そして前記抗ＴＮＦ−α化合物が、ＥｎｂｒｅｌまたはＲｅｍｉｃａｄｅである、請求項３７に記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
前記ＣＯＸ−２阻害剤が、ＣｅｌｅｂｒｅｘまたはＶｉｏｘｘであり、前記ＣＯＸ−１阻害剤が、Ｆｅｌｄｅｎｅであり、前記免疫抑制薬が、メトトレキセート、レフルノミド、スルファサラジンまたはシクロスポリンであり、前記ステロイドが、β−メタゾンであり、そして前記抗ＴＮＦ−α化合物が、ＥｎｂｒｅｌまたはＲｅｍｉｃａｄｅである、請求項３８に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
慢性関節リウマチを治療するための組成物であって、ＣＯＸ−２阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制薬、ステロイド、抗ＴＮＦ−α化合物、または慢性関節リウマチ治療用の他のクラスの化合物からなるクラスから選択される化合物と、請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、組成物。
【請求項４２】
慢性関節リウマチを治療するための組成物であって、ＣＯＸ−２阻害剤、ＣＯＸ−１阻害剤、免疫抑制薬、ステロイド、抗ＴＮＦ−α化合物、または慢性関節リウマチ治療用の他のクラスの化合物からなるクラスから選択される化合物と、請求項７に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、組成物。
【請求項４３】
前記ＣＯＸ−２阻害剤が、ＣｅｌｅｂｒｅｘまたはＶｉｏｘｘであり、前記ＣＯＸ−１阻害剤が、Ｆｅｌｄｅｎｅであり、前記免疫抑制薬が、メトトレキセート、レフルノミド、スルファサラジンまたはシクロスポリンであり、前記ステロイドが、β−メタゾンであり、そして前記抗ＴＮＦ−α化合物が、ＥｎｂｒｅｌまたはＲｅｍｉｃａｄｅである、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】
前記ＣＯＸ−２阻害剤が、ＣｅｌｅｂｒｅｘまたはＶｉｏｘｘであり、前記ＣＯＸ−１阻害剤が、Ｆｅｌｄｅｎｅであり、前記免疫抑制薬が、メトトレキセート、レフルノミド、スルファサラジンまたはシクロスポリンであり、前記ステロイドが、β−メタゾンであり、そして前記抗ＴＮＦ−α化合物が、ＥｎｂｒｅｌまたはＲｅｍｉｃａｄｅである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】
多発性硬化症を治療するための組成物であって、Ａｖｏｎｅｘ、Ｂｅｔａｓｅｒｏｎ、Ｃｏｐａｘｏｎｅまたは多発性硬化症治療用の他の化合物から選択される化合物と、請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、組成物。
【請求項４６】
多発性硬化症を治療するための組成物であって、Ａｖｏｎｅｘ、Ｂｅｔａｓｅｒｏｎ、Ｃｏｐａｘｏｎｅまたは多発性硬化症治療用の他の化合物から選択される化合物と、請求項７に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、組成物。
【請求項４７】
多発性硬化症を治療するための組成物であって、Ａｖｏｎｅｘ、Ｂｅｔａｓｅｒｏｎ、Ｃｏｐａｘｏｎｅまたは多発性硬化症治療用の他の化合物から選択される化合物と、請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、組成物。
【請求項４８】
多発性硬化症を治療するための組成物であって、Ａｖｏｎｅｘ、Ｂｅｔａｓｅｒｏｎ、Ｃｏｐａｘｏｎｅまたは多発性硬化症治療用の他の化合物から選択される化合物と、請求項７に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、組成物。
【請求項４９】
乾癬を治療するための組成物であって、免疫抑制薬、ステロイド、抗ＴＮＦ−α化合物または乾癬治療用の他のクラスの化合物からなるクラスから選択される化合物と、請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、組成物。
【請求項５０】
乾癬を治療するための組成物であって、免疫抑制薬、ステロイド、抗ＴＮＦ−α化合物または乾癬治療用の他のクラスの化合物からなるクラスから選択される化合物と、請求項７に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、組成物。
【請求項５１】
前記免疫抑制薬が、メトトレキセート、レフルノミド、スルファサラジンまたはシクロスポリンであり、前記ステロイドが、β−メタゾンであり、そして前記抗ＴＮＦ−α化合物が、ＥｎｂｒｅｌまたはＲｅｍｉｃａｄｅである、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５２】
前記免疫抑制薬が、メトトレキセート、レフルノミド、スルファサラジンまたはシクロスポリンであり、前記ステロイドが、β−メタゾンであり、そして前記抗ＴＮＦ−α化合物が、ＥｎｂｒｅｌまたはＲｅｍｉｃａｄｅである、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５３】
乾癬を治療するための組成物であって、免疫抑制薬、ステロイド、抗ＴＮＦ−α化合物または乾癬治療用の他のクラスの化合物からなるクラスから選択される化合物と、請求項１に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、組成物。
【請求項５４】
乾癬を治療するための組成物であって、免疫抑制薬、ステロイド、抗ＴＮＦ−α化合物または乾癬治療用の他のクラスの化合物からなるクラスから選択される化合物と、請求項７に記載の化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体とを含有する、組成物。
【請求項５５】
前記免疫抑制薬が、メトトレキセート、レフルノミド、スルファサラジンまたはシクロスポリンであり、前記ステロイドが、β−メタゾンであり、そして前記抗ＴＮＦ−α化合物が、ＥｎｂｒｅｌまたはＲｅｍｉｃａｄｅである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５６】
前記免疫抑制薬が、メトトレキセート、レフルノミド、スルファサラジンまたはシクロスポリンであり、前記ステロイドが、β−メタゾンであり、そして前記抗ＴＮＦ−α化合物が、ＥｎｂｒｅｌまたはＲｅｍｉｃａｄｅである、請求項５４に記載の組成物。