【手続補正書】
【提出日】平成17年3月23日(2005.3.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（１）少なくとも１つの抗増殖剤および（２）式Ｉ：
【化１】
2004529904.tif 000001
［式中、
Ｑは、
【化２】
2004529904.tif 000002
からなる群から選択され；
Ｇは、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロシクロ、
【化３】
2004529904.tif 000003
からなる群から選択され；
Ｗは、ＯまたはＮＲ１５であり；
Ｘは、ＯまたはＨ、Ｈであり；
Ｙは、Ｏ；Ｈ、ＯＲ１６；ＯＲ１７、ＯＲ１７；ＮＯＲ１８；Ｈ、ＮＨＯＲ１９；Ｈ、ＮＲ２０Ｒ２１；Ｈ、Ｈ；およびＣＨＲ２２からなる群から選択され（ＯＲ１７、ＯＲ１７は環状ケタールであり得る）；
Ｚ１およびＺ２は独立して、ＣＨ２、Ｏ、ＮＲ２３、Ｓ、およびＳＯ２からなる群から選択され（Ｚ１およびＺ２の１つだけはヘテロ原子であり得る）；
Ｂ１およびＢ２は独立して、ＯＲ２４、ＯＣＯＲ２５、およびＯ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２６Ｒ２７からなる群から選択され、Ｂ１がＨでありおよびＹがＯＨ、Ｈである場合、それらは６員環のケタールまたはアセタールを形成でき；
Ｄは、ＮＲ２８Ｒ２９、ＮＲ３０ＣＯＲ３１および飽和ヘテロ環からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２６およびＲ２７は独立して、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、およびアリールからなる群から選択され、Ｒ１およびＲ２がアルキルの場合、一緒になってシクロアルキルを形成してもよく、Ｒ３およびＲ４がアルキルの場合、一緒になってシクロアルキルを形成してもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ３１は独立して、Ｈ、アルキル、および置換されたアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ２８、Ｒ３０、Ｒ３２、およびＲ３３は独立して、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロからなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ２３およびＲ２９は独立して、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、Ｒ３２Ｃ＝Ｏ、Ｒ３３ＳＯ２、ヒドロキシ、Ｏ−アルキルまたはＯ−置換されたアルキルからなる群から選択され；および
その医薬的に許容される塩およびいずれかの水和物、溶媒和物またはその幾何、光学および立体異性体であるが；
ただし、ＷおよびＸが共にＯであり；および
Ｒ１、Ｒ２およびＲ７がＨであり；および
Ｒ３、Ｒ４およびＲ６がメチルであり；および
Ｒ８がＨまたはメチルであり；および
Ｚ１およびＺ２がＣＨ２であり；および
Ｇが１−メチル−２−（置換された−４−チアゾリル）エテニルであり；および
Ｑが上記で定義される化合物は除かれる］
の化合物からなる、癌を含む増殖性疾患の治療剤。
【請求項２】
式Ｉの化合物の投与に続いて該抗増殖剤を投与するように設定されている請求項１の治療剤。
【請求項３】
式Ｉの化合物の投与の前に該抗増殖剤を投与するように設定されている請求項１の治療剤。
【請求項４】
式Ｉの化合物と同時に該抗増殖剤を投与するように設定されている請求項１の治療剤。
【請求項５】
癌性固形腫瘍の治療のための請求項１の治療剤。
【請求項６】
難治性腫瘍の治療のための請求項１の治療剤。
【請求項７】
該抗増殖剤が、微小管安定化剤、微小管破壊剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、エピドフィロトキシン、抗悪性腫瘍酵素、トポイソメラーゼ阻害剤、プロカルバジン、ミトキサントロン、細胞周期進行阻害剤、放射線および白金配位錯体からなる群から選択される、請求項１の治療剤。
【請求項８】
該抗増殖剤が、アントラサイクリン薬、ビンカ薬、マイトマイシン、ブレオマイシン、細胞障害性ヌクレオシド、タキサン、エポシロン、ディスコデルモリド、プテリジン薬、ジイネン、アロマターゼ阻害剤およびポドフィロトキシンからなる群から選択される、請求項１の治療剤。
【請求項９】
式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤が（Ｒ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−３−（フェニルメチル）−４−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−７−カルボニトリル塩酸塩である、請求項１の治療剤。
【請求項１０】
式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤が（Ｒ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−３−（フェニルメチル）−４−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−７−カルボニトリル塩酸塩である、請求項２の治療剤。
【請求項１１】
式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤が
【化４】
2004529904.tif 000004
である、請求項１の治療剤。
【請求項１２】
式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤が
【化５】
2004529904.tif 000005
である、請求項２の治療剤。
【請求項１３】
式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤がＮ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミドである、請求項１の治療剤。
【請求項１４】
式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤がＮ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミドである、請求項２の治療剤。
【請求項１５】
式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤がシスプラチンである、請求項１の治療剤。
【請求項１６】
式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤がシスプラチンである、請求項３の治療剤。
【請求項１７】
該治療剤が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびカルボプラチンからなる、請求項１の治療剤。
【請求項１８】
該治療剤が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびドキソルビシンからなる、請求項１の治療剤。
【請求項１９】
該治療剤が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびＣＰＴ−１１からなる、請求項１の治療剤。
【請求項２０】
該式Ｉの化合物におけるＱが、
【化６】
2004529904.tif 000006
であり；
ＸがＯであり；
ＹがＯであり；
Ｚ１およびＺ２が独立してＣＨ２であり；および
ＷがＮＲ１５である、請求項１の治療剤。
【請求項２１】
該式Ｉの化合物が、［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１３，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１３，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１０−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１０−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１４，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１４，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１１−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１１−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−９−オン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−９−オン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３，８，８，１０，１２，１６−ヘキサメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３，８，８，１０，１２−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３，１６−ヘキサメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１６−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−６，８，８，１０，１２−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−４，８，８，１０，１２，１６−ヘキサメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−４，８，８，１０，１２−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−１，５，５，７，９，１３−ヘキサメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−１，５，５，７，９−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１３−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１３−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１０−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１０−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１４−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１４−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１１−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１１−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊，７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−Ｎ−フェニル−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−５，９−ジオキソ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−３−カルボキサミド；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊，７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−Ｎ−フェニル−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−５，９−ジオキソ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−３−カルボキサミド；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊］］−Ｎ−フェニル−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−２，６−ジオキソ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−１６−カルボキサミド；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊］］−Ｎ−フェニル−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−２，６−ジオキソ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−１６−カルボキサミド；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）シクロプロピル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）シクロプロピル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；および
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−ヒドロキシメチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−（Ｚ）−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；並びに
その医薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物からなる群から選択される、請求項６の治療剤。
【請求項２２】
該式Ｉの化合物が、［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１３，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１３，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１０−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１０−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１４，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１４，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１１−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１１−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−９−オン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−９−オン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３，８，８，１０，１２，１６−ヘキサメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３，８，８，１０，１２−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３，１６−ヘキサメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１６−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−６，８，８，１０，１２−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−４，８，８，１０，１２，１６−ヘキサメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−４，８，８，１０，１２−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−１，５，５，７，９，１３−ヘキサメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−１，５，５，７，９−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１３−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１３−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１０−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１０−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１４−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１４−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１１−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１１−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊，７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−Ｎ−フェニル−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−５，９−ジオキソ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−３−カルボキサミド；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊，７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−Ｎ−フェニル−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−５，９−ジオキソ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−３−カルボキサミド；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊］］−Ｎ−フェニル−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−２，６−ジオキソ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−１６−カルボキサミド；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊］］−Ｎ−フェニル−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−２，６−ジオキソ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−１６−カルボキサミド；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）シクロプロピル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）シクロプロピル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；および
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−ヒドロキシメチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３（Ｚ）−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；並びに
その医薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物からなる群から選択される、請求項７で特許請求される治療剤。
【請求項２３】
少なくとも１つの抗増殖剤および請求項１に記載のような式Ｉの化合物、並びに医薬的に許容される担体からなる、癌の治療のための医薬組成物。
【請求項２４】
癌性固形腫瘍の治療のための請求項２３の組成物。
【請求項２５】
難治性腫瘍の治療のための請求項２３の組成物。
【請求項２６】
該抗増殖剤が、微小管安定化剤、微小管破壊剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、エピドフィロトキシン、抗悪性腫瘍酵素、トポイソメラーゼ阻害剤、プロカルバジン、ミトキサントロン、細胞周期進行阻害剤、白金配位錯体、アントラサイクリン薬、ビンカ薬、ＣＤＫ阻害剤、マイトマイシン、ブレオマイシン、細胞障害性ヌクレオシド、タキサン、（Ｒ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−３−（フェニルメチル）−４−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−７−カルボニトリル塩酸塩、
【化７】
2004529904.tif 000007
、エポシロン、ディスコデルモリド、プテリジン薬、ジイネン、アロマターゼ阻害剤およびポドフィロトキシンからなる群から選択される１つ以上の薬剤である請求項２３の組成物。
【請求項２７】
式Ｉの化合物が、［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１３，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１３，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１０−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１０−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１４，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１４，１７−トリオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１１−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１，１１−ジオキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−９−オン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−９−オン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３，８，８，１０，１２，１６−ヘキサメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３，８，８，１０，１２−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３，１６−ヘキサメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１６−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−６，８，８，１０，１２−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−４，８，８，１０，１２，１６−ヘキサメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−４，８，８，１０，１２−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−１，５，５，７，９，１３−ヘキサメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−１，５，５，７，９−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１３−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１３−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１０−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１０−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１４−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１４−アザ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１１−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−１６−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−１１−アザ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊，７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−Ｎ−フェニル−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−５，９−ジオキソ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−３−カルボキサミド；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊，７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−Ｎ−フェニル−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−５，９−ジオキソ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−３−カルボキサミド；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊］］−Ｎ−フェニル−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−２，６−ジオキソ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−１６−カルボキサミド；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊］］−Ｎ−フェニル−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９−テトラメチル−２，６−ジオキソ−１−オキサ−１３−シクロヘキサデセン−１６−カルボキサミド；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）シクロプロピル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）シクロプロピル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；および
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１６−［１−メチル−２−（２−ヒドロキシメチル−４−チアゾリル）エテニル］−１−アザ−１３（Ｚ）−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；並びに
その医薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物からなる群から選択される、請求項２３の組成物。
【請求項２８】
該医薬的に許容される塩が、塩酸塩、メタンスルホン酸塩およびトリフルオロ酢酸塩からなる群から選択される、請求項２６の組成物。
【請求項２９】
式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンまたはその医薬的に許容される塩であり、該抗増殖剤が（Ｒ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−３−（フェニルメチル）−４−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−７−カルボニトリル塩酸塩である、請求項２６の組成物。
【請求項３０】
該抗増殖剤が
【化８】
2004529904.tif 000008
であり、式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンまたはその医薬的に許容される塩である、請求項２６の組成物。
【請求項３１】
該抗増殖剤がＮ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミドであり、式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンまたはその医薬的に許容される塩である、請求項２６の組成物。
【請求項３２】
該抗増殖剤がシスプラチンであり、式Ｉの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンである、請求項２６の組成物。
【請求項３３】
該組成物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびカルボプラチンからなる、請求項２３の組成物。
【請求項３４】
該組成物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびドキソルビシンからなる、請求項２３の組成物。
【請求項３５】
該組成物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびＣＰＴ−１１からなる、請求項２３の組成物。
【請求項３６】
（１）少なくとも１つの抗増殖剤および（２）式ＩＩ：
【化９】
2004529904.tif 000009
［式中、
Ｐ−Ｑは、Ｃ−Ｃ二重結合またはエポキシドであり；
Ｇは
【化１０】
2004529904.tif 000010
であり；
Ｒは、Ｈ、アルキル、および置換されたアルキルの群から選択され；
Ｒ１は
【化１１】
2004529904.tif 000011
からなる群から選択され；
Ｒ２は
【化１２】
2004529904.tif 000012
であり；
Ｇ１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、アルキルおよび置換されたアルキルの群から選択され；
Ｇ２は、Ｈ、アルキル、および置換されたアルキルの群から選択され；
Ｇ３は、Ｏ、Ｓ、およびＮＺ１の群から選択され；
Ｇ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、ＯＺ２、ＮＺ２Ｚ３、Ｚ２Ｃ＝Ｏ、Ｚ４ＳＯ２、および適宜置換されたグリコシルの群から選択され；
Ｇ５は、ハロゲン、Ｎ３、ＮＣＳ、ＳＨ、ＣＮ、ＮＣ、Ｎ（Ｚ１）３＋およびヘテロアリールの群から選択され；
Ｇ６は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、ＣＦ３、ＯＺ５、ＳＺ５、およびＮＺ５Ｚ６の群から選択され；
Ｇ７は、ＣＺ７またはＮであり；
Ｇ８は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換されたアルキル、ＯＺ１０、ＳＺ１０、ＮＺ１０Ｚ１１の群から選択され；
Ｇ９は、Ｏ、Ｓ、−ＮＨ−ＮＨ−および−Ｎ＝Ｎ−の群から選択され；
Ｇ１０は、ＮまたはＣＺ１２であり；
Ｇ１１は、Ｈ２Ｎ、置換されたＨ２Ｎ、アルキル、置換されたアルキル、アリール、および置換されたアリールの群から選択され；
Ｚ１、Ｚ６、Ｚ９、およびＺ１１は独立して、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アシル、および置換されたアシルの群から選択され；
Ｚ２は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、およびヘテロ環の群から選択され；
Ｚ３、Ｚ５、Ｚ８、およびＺ１０は独立して、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アシル、置換されたアシル、アリール、および置換されたアリールの群から選択され；
Ｚ４は、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、およびヘテロ環の群から選択され；
Ｚ７は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、ＯＺ８、ＳＺ８、およびＮＺ８Ｚ９の群から選択され；および
Ｚ１２は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、置換されたアルキル、アリール、および置換されたアリールの群から選択されるが；
ただし、Ｒ１が
【化１３】
2004529904.tif 000013
である場合、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は、同時に以下の意味：すなわち、Ｇ１およびＧ２＝Ｈ、Ｇ３＝ＯおよびＧ４＝ＨまたはＺ２Ｃ＝Ｏ（Ｚ２＝アルキル基）を有することはできない］
の化合物からなる、癌を含む増殖性疾患の治療剤。
【請求項３７】
該化合物が一般式ＩＩａ：
【化１４】
2004529904.tif 000014
［式中、記号は以下の意味を有する：
Ｐ−Ｑは、Ｃ−Ｃ二重結合またはエポキシドであり；
Ｒは、Ｈ原子またはメチル基であり；
Ｇ１は、Ｈ原子、アルキル基、置換されたアルキル基またはハロゲン原子であり；
Ｇ２は、Ｈ原子、アルキル基または置換されたアルキル基であり；
Ｇ３は、Ｏ原子、Ｓ原子またはＮＺ１基であり（Ｚ１は、Ｈ原子、アルキル基、置換されたアルキル基、アシル基、または置換されたアシル基である）；および
Ｇ４は、Ｈ原子、アルキル基、置換されたアルキル基、ＯＺ２基、ＮＺ２Ｚ３基、Ｚ２Ｃ＝Ｏ基、Ｚ４ＳＯ２基または適宜置換されたグリコシル基であり（Ｚ２は、Ｈ原子、アルキル基、置換されたアルキル基、アリール基、置換されたアリール基またはヘテロ環基である）；
Ｚ３は、Ｈ原子、アルキル基、置換されたアルキル基、アシル基または置換されたアシル基であり；および
Ｚ４は、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリールまたはヘテロ環基であるが；
ただし、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は、同時に以下の意味：すなわち、Ｇ１およびＧ２＝Ｈ原子、Ｇ３＝Ｏ原子およびＧ４＝Ｈ原子またはＺ２Ｃ＝Ｏ（Ｚ２＝アルキル基）を有することはできない］
を有する、請求項３６の治療剤。
【請求項３８】
該式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンである、請求項３６の治療剤。
【請求項３９】
式ＩＩの化合物の投与に続いて該抗増殖剤を投与するように設定されている請求項３６の治療剤。
【請求項４０】
式ＩＩの化合物の投与の前に該抗増殖剤を投与するように設定されている請求項３６の治療剤。
【請求項４１】
式ＩＩの化合物と同時に該抗増殖剤を投与するように設定されている請求項３６の治療剤。
【請求項４２】
癌性固形腫瘍の治療のための請求項３６の治療剤。
【請求項４３】
難治性腫瘍の治療のための請求項３６の治療剤。
【請求項４４】
該抗増殖剤が、微小管安定化剤、微小管破壊剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、エピドフィロトキシン、抗悪性腫瘍酵素、トポイソメラーゼ阻害剤、プロカルバジン、ミトキサントロン、放射線、白金配位錯体、アントラサイクリン薬、ビンカ薬、マイトマイシン、細胞周期進行阻害剤、ブレオマイシン、細胞障害性ヌクレオシド、タキサン、エポシロン、ディスコデルモリド、プテリジン薬、ジイネン、アロマターゼ阻害剤およびポドフィロトキシンからなる群から選択される、請求項３６の治療剤。
【請求項４５】
該抗増殖剤が、微小管安定化剤、微小管破壊剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、エピドフィロトキシン、抗悪性腫瘍酵素、トポイソメラーゼ阻害剤、プロカルバジン、ミトキサントロン、放射線、白金配位錯体、アントラサイクリン薬、ビンカ薬、マイトマイシン、細胞周期進行阻害剤、ブレオマイシン、細胞障害性ヌクレオシド、タキサン、エポシロン、ディスコデルモリド、プテリジン薬、ジイネン、アロマターゼ阻害剤およびポドフィロトキシンからなる群から選択される、請求項３７の治療剤。
【請求項４６】
式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤が（Ｒ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−３−（フェニルメチル）−４−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−７−カルボニトリル塩酸塩である、請求項３６の治療剤。
【請求項４７】
式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤が（Ｒ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−３−（フェニルメチル）−４−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−７−カルボニトリル塩酸塩である、請求項３７の治療剤。
【請求項４８】
該式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤が
【化１５】
2004529904.tif 000015
である、請求項３６の治療剤。
【請求項４９】
該式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤が
【化１６】
2004529904.tif 000016
である、請求項３７の治療剤。
【請求項５０】
該式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤がシスプラチンである、請求項３６の治療剤。
【請求項５１】
該式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤がシスプラチンである、請求項３７の治療剤。
【請求項５２】
該式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤がＮ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミドである、請求項３６の治療剤。
【請求項５３】
該式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤がＮ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミドである、請求項３７の治療剤。
【請求項５４】
該治療剤が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびカルボプラチンからなる、請求項３６の治療剤。
【請求項５５】
該治療剤が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびカルボプラチンからなる、請求項３７の治療剤。
【請求項５６】
該治療剤が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびドキソルビシンからなる、請求項３６の治療剤。
【請求項５７】
該治療剤が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびドキソルビシンからなる、請求項３７の治療剤。
【請求項５８】
該式ＩＩの化合物が、［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アジドメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル］−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−１６−［２−［２−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル］−４−チアゾリル］−１−メチル−エテニル］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１−オキサ−１３（Ｚ）−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−１６−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１−オキサ−１３（Ｚ）−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（ペンタノイルオキシ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（ナフトイルオキシ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３−［２−［２−［［（２−メトキシエトキシ）アセチルオキシ］メチル］−１−メチル−４−チアゾリル］エテニル］−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（Ｎ−プロピオニルアミノ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（３−アセチル−２，３−ジヒドロ−２−メチレン−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン，Ｎ−オキシド；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３−［２−［２−（メトキシメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−［２−（フェノキシメチル）−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−［（エチルチオ）メチル］−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（エトキシメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（２，３，４，６−テトラアセチル−α−グルコシルオキシ）メチル−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（２’，３’，４’，６’−テトラアセチル−β−グルコシルオキシ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（６’−アセチル−α−グルコシルオキシ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（ブロモメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（５−ブロモ−２−メチル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（シアノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−１６−［２−［２−（シアノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１−オキサ−１３（Ｚ）−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３−［２−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（２−ホルミル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（２−ホルミル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（２−エテニル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３−［２−［２−（メトキシイミノ）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［［（フェニルメチル）イミノ］メチル−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（２−アセチル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−オキシラニル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３−［２−［２−（２−ヨードエテニル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（２−エチニル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（メチルアミノ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−［［［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ］メチル］−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−［［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］メチル］−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−４−［２−（７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−５，９−ジオキソ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−３−イル）−１−プロペニル］−２−チアゾールカルボン酸；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−４−［２−（７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−５，９−ジオキソ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−３−イル）−１−プロペニル］−２−チアゾールカルボン酸メチルエステル；並びに
その医薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物からなる群から選択される、請求項３６の治療剤。
【請求項５９】
少なくとも１つの抗増殖剤および請求項３６に記載のような式ＩＩの化合物、並びに医薬的に許容される担体からなる、癌の医薬的な治療のための医薬組成物。
【請求項６０】
癌性固形腫瘍の治療のための請求項５９の組成物。
【請求項６１】
難治性腫瘍の治療のための請求項５９の組成物。
【請求項６２】
該抗増殖剤が、微小管安定化剤、微小管破壊剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、エピドフィロトキシン、抗悪性腫瘍酵素、トポイソメラーゼ阻害剤、プロカルバジン、ミトキサントロン、白金配位錯体、アントラサイクリン薬、細胞周期進行阻害剤、ビンカ薬、マイトマイシン、ブレオマイシン、細胞障害性ヌクレオシド、タキサン、（Ｒ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−３−（フェニルメチル）−４−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−７−カルボニトリル塩酸塩、
【化１７】
2004529904.tif 000017
、Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミド、エポシロン、ディスコデルモリド、プテリジン薬、ジイネン、アロマターゼ阻害剤およびポドフィロトキシンからなる群から選択される１つ以上の剤である請求項５９の組成物。
【請求項６３】
式ＩＩの化合物が、［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アジドメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル］−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９ ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−１６−［２−［２−［［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］メチル］−４−チアゾリル］−１−メチル−エテニル］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１−オキサ−１３（Ｚ）−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−１６−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１−オキサ−１３（Ｚ）−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（ペンタノイルオキシ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（ナフトイルオキシ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３−［２−［２−［［（２−メトキシエトキシ）アセチルオキシ］メチル］−１−メチル−４−チアゾリル］エテニル］−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（Ｎ−プロピオニルアミノ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（３−アセチル−２，３−ジヒドロ−２−メチレン−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン，Ｎ−オキシド；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３−［２−［２−（メトキシメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−［２−（フェノキシメチル）−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−［（エチルチオ）メチル］−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（エトキシメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（２，３，４，６−テトラアセチル−α−グルコシルオキシ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（２’，３’，４’，６’−テトラアセチル−β−グルコシルオキシ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（６’−アセチル−α−グルコシルオキシ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（ｐ−トルエンスルホニルオキシ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（ブロモメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（５−ブロモ−２−メチル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（シアノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［４Ｓ−［４Ｒ＊，７Ｓ＊，８Ｒ＊，９Ｒ＊，１５Ｒ＊（Ｅ）］］−１６−［２−［２−（シアノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−４，８−ジヒドロキシ−５，５，７，９，１３−ペンタメチル−１−オキサ−１３（Ｚ）−シクロヘキサデセン−２，６−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３−［２−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（２−ホルミル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（２−ホルミル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（２−エテニル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３−［２−［２−（メトキシイミノ）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−［２−［［（フェニルメチル）イミノ］メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（２−アセチル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−３−［１−メチル−２−（２−オキシラニル−４−チアゾリル）エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−３−［２−［２−（２−ヨードエテニル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−（２−エチニル−４−チアゾリル）−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（メチルアミノ）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−［［［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ］メチル］−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−［［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］メチル］−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−［２−［（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル］−４−チアゾリル］エテニル］−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオン；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−４−［２−（７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−５，９−ジオキソ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−３−イル）−１−プロペニル］−２−チアゾールカルボン酸；
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−４−［２−（７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２−テトラメチル−５，９−ジオキソ−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−３−イル）−１−プロペニル］−２−チアゾールカルボン酸メチルエステル、並びに
その医薬的に許容される塩、溶媒和物および水和物からなる群から選択される、請求項５９の組成物。
【請求項６４】
式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンからなる群から選択され、該抗増殖剤が（Ｒ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−３−（フェニルメチル）−４−（２−チエニルスルホニル）−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−７−カルボニトリル塩酸塩である、請求項５９の組成物。
【請求項６５】
式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンからなる群から選択され、該抗増殖剤が
【化１８】
2004529904.tif 000018
である、請求項５９の組成物。
【請求項６６】
該式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤がＮ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミドである、請求項５９の組成物。
【請求項６７】
該式ＩＩの化合物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンであり、該抗増殖剤がシスプラチンである、請求項５９の組成物。
【請求項６８】
該組成物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびカルボプラチンからなる、請求項５９の組成物。
【請求項６９】
該組成物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびドキソルビシンからなる、請求項５９の組成物。
【請求項７０】
該組成物が［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−３−［２−［２−（アミノメチル）−４−チアゾリル］−１−メチルエテニル］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−４，１７−ジオキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびＣＰＴ−１１からなる、請求項５９の組成物。
【請求項７１】
［１Ｓ−［１Ｒ＊，３Ｒ＊（Ｅ），７Ｒ＊，１０Ｓ＊，１１Ｒ＊，１２Ｒ＊，１６Ｓ＊］］−７，１１−ジヒドロキシ−８，８，１０，１２，１６−ペンタメチル−３−［１−メチル−２−（２−メチル−４−チアゾリル）エテニル］−４−アザ−１７−オキサビシクロ［１４．１．０］ヘプタデカン−５，９−ジオンおよびカペシタビンの組合せからなる癌の治療剤。