【手続補正書】
【提出日】平成16年10月5日(2004.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】  
【請求項１】 医薬的に許容され且つ非水性である、モダフィニル化合物を含んで成る粒子を形成する組成物。
【請求項２】  粒子がモダフィニル化合物を含んで成り、且つ組成物が安定な懸濁液である、水性媒質中の医薬的に許容される粒子の組成物。
【請求項３】  モダフィニル化合物がモダフィニルである、請求項１または２に記載の組成物
【請求項４】  さらに少なくとも１つの表面活性剤を含んで成る、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項５】  表面活性剤の一種または複数種が組成物の約0.5％〜約50（重量／重量）％を構成する、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】  表面活性剤の一種または複数種が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールエーテル、飽和ポリグリコール化グリセリド、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、中鎖モノグリセリド、中鎖脂肪酸エステル、d-α-トコフェリルポリエチレングリコールスクシネート、ポリエチレン／プロピレングリコールコポリマー、エチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー、ポリオキシルステアレート、エトキシル化ひまし油またはエトキシル化ヒドロキシステアリン酸である、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】  モダフィニル化合物が約１〜約100mg/mlの濃度で存在し；第一の表面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールエーテル、飽和ポリグリコール化グリセリド、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、中鎖モノグリセリド、中鎖脂肪酸エステル、d-α-トコフェリルポリエチレングリコールスクシネート、ポリエチレン／プロピレングリコールコポリマー、エチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー、ポリオキシルステアレート、エトキシル化ひまし油およびエトキシル化ヒドロキシステアリン酸から選択され；第二の表面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルから選択され；そして有機溶媒がグリセリン、プロピレングリコール、ジエチレングリコールエチルエーテル、プロピレンカーボネート、中鎖長モノグリセリドまたはポリエチレングリコールから選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項８】  モダフィニル化合物がモダフィニルである、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】  第一の表面活性剤が飽和ポリグリコール化グリセリド、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステルまたは中鎖モノグリセリドであり；第二の表面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルであり；そして有機溶媒がポリエチレングリコールである、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】  組成物が90％PEG-400、５％ソルビタンモノラウレート、５％グリセリルカプリラート／カプレート（重量／重量／重量）を含んで成る、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】  組成物が90％PEG-400、５％ソルビタンモノラウレート、５％グリセリルモノカプリラート（重量／重量／重量）を含んで成る、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】  組成物が90％PEG-400、５％ソルビタンモノラウレート、５％ポリエトキシル化(40)ステアリン酸（重量／重量／重量）を含んで成る、請求項９に記載の組成物。
【請求項１３】  組成物が70％PEG-400、15％ポリオキシエチレン(80)ソルビタンモノオレート、15％グリセリルカプリラート／カプレート（重量／重量／重量）を含んで成る、請求項９に記載の組成物。
【請求項１４】  組成物が70％PEG-400、15％ポリオキシエチレン(80)ソルビタンモノオレート、15％グリセリルモノカプリラート（重量／重量／重量）を含んで成る、請求項９に記載の組成物。
【請求項１５】  組成物が70％PEG-400、15％ポリオキシエチレン(80)ソルビタンモノオレート、15％ポリエトキシル化(40)ステアリン酸（重量／重量／重量）を含んで成る、請求項９に記載の組成物。
【請求項１６】  組成物が70％PEG-400、15％ポリオキシエチレン(80)ソルビタンモノオレート、ポリオキシエチレングリセリルカプリラートとポリオキシエチレングリセリルカプロエートの15％混合物（重量／重量／重量）を含んで成る、請求項９に記載の組成物。
【請求項１７】  組成物がPolysorbate80、グリセリルカプリラート／カプレート、およびグリセリルトリカプレートとグリセリルトリカプリラートの混合物を含んで成る、請求項９に記載の組成物。
【請求項１８】  モダフィニル化合物の１以上の単位用量を含んで成り、該単位用量が100mgまたは200mgである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１９】  治療に効果的な量のモダフィニル化合物および少なくとも１つの表面活性剤を含んで成る、個体の疾患または障害を処置するための粒子を形成する組成物。
【請求項２０】  個体の疾患または障害を処置するためのモダフィニル化合物を含んで成る粒子の組成物であって、少なくとも１つの表面活性剤を含んで成る粒子を形成する組成物中のモダフィニル化合物を水性媒質と接触させることにより形成される、上記粒子の組成物。
【請求項２１】  組成物が眠気、疲れ、パーキンソン病、大脳虚血、発作、睡眠時無呼吸、摂食障害、注意欠陥過活動性障害、認知機能不全または疲労を処置し；そして覚醒、食欲の刺激、または体重増加の刺激を促進するための、請求項１９または２０に記載の組成物。
【請求項２２】  必要な個体に組成物を投与するとモダフィニルが該個体中で約0.05〜約30μg/mlの血清レベルとなる、請求項３に記載の組成物。
【請求項２３】  組成物が個体への経口投与に適しており且つカプセル中にカプセル化されている、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項２４】  組成物がシロップ、エリキシルまたは乳液である、請求項２に記載の組成物。
【請求項２５】 モダフィニル化合物が2-(ベンズヒドリル-スルフィニル)アセトアミドである、請求項１または２に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８７】
当業者には分かるように、本発明の多数の修飾および変更が上記教示から可能である。したがって特許請求した範囲内で本発明は本明細書に具体的に記載される態様以外を実施することができ、本発明の範囲はそのようなすべての変更を含むことを意図していると理解される。
以下に、本発明の主な特徴および態様を列挙する。
１．モダフィニル化合物を含んで成る粒子を形成する組成物。
２．粒子がモダフィニル化合物を含んで成る、水性媒質中の粒子の組成物。
３．モダフィニル化合物がモダフィニルである、１または２に記載の組成物
４．組成物が医薬的に許容される、１または２に記載の組成物。
５．組成物が非水性である１に記載の組成物。
６．組成物が安定な懸濁液を含んで成る、２に記載の組成物。
７．さらに少なくとも１つの表面活性剤を含んで成る、１または２に記載の組成物。
８．表面活性剤の一種または複数種が組成物の約0.5％〜約50（重量／重量）％を構成する、７に記載の組成物。
９．表面活性剤の一種または複数種が組成物の約１〜約20（重量／重量）％を構成する、８に記載の組成物。
１０．表面活性剤の一種または複数種が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールエーテル、飽和ポリグリコール化グリセリド、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、中鎖モノグリセリド、中鎖脂肪酸エステル、d-α-トコフェリルポリエチレングリコールスクシネート、ポリエチレン／プロピレングリコールコポリマー、エチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー、ポリオキシルステアレート、エトキシル化ひまし油またはエトキシル化ヒドロキシステアリン酸である、７に記載の組成物。
１１．第二の表面活性剤を含んで成る、１０に記載の組成物。
１２．第二の表面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルである、１１に記載の組成物。
１３．第二の表面活性剤がソルビタンモノラウレートまたはPolysorbate80である、１２に記載の組成物。
１４．さらに有機溶媒を含んで成る、１または２に記載の組成物。
１５．有機溶媒が、グリセリン、プロピレングリコール、ジエチレングリコールエチルエーテル、プロピレンカーボネート、中鎖長モノグリセリドまたはポリエチレングリコールである、１４に記載の組成物。
１６．さらにベンジルアルコール、α-フェネチルアルコールまたはβ-フェネチルアルコールを含んで成る、１５に記載の組成物。
１７．モダフィニルが約１〜約500mg/mlの濃度で存在する３に記載の組成物。
１８．モダフィニルが約１〜約200mg/mlの濃度で存在する１７に記載の組成物。
１９．モダフィニル化合物が約１〜約100mg/mlの濃度で存在し；第一の表面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールエーテル、飽和ポリグリコール化グリセリド、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、中鎖モノグリセリド、中鎖脂肪酸エステル、d-α-トコフェリルポリエチレングリコールスクシネート、ポリエチレン／プロピレングリコールコポリマー、エチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー、ポリオキシルステアレート、エトキシル化ひまし油およびエトキシル化ヒドロキシステアリン酸から選択され；第二の表面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルから選択され；そして有機溶媒がグリセリン、プロピレングリコール、ジエチレングリコールエチルエーテル、プロピレンカーボネート、中鎖長モノグリセリドまたはポリエチレングリコールから選択される、１または２に記載の組成物。
２０．モダフィニル化合物がモダフィニルである、１９に記載の組成物。
２１．第一の表面活性剤が飽和ポリグリコール化グリセリド、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステルまたは中鎖モノグリセリドであり；第二の表面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルであり；そして有機溶媒がポリエチレングリコールである、２０に記載の組成物。
２２．第一の表面活性剤がグリセリルカプリラート／カプレート、グリセリルモノカプリラートまたはポリエトキシル化(40)ステアリン酸であり；第二の表面活性剤がソルビタンモノラウレートであり；そして有機溶媒がPEG-300またはPEG-400である、２１に記載の組成物。
２３．組成物が90％PEG-400、５％ソルビタンモノラウレート、５％グリセリルカプリラート／カプレート（重量／重量／重量）を含んで成る、２２に記載の組成物。
２４．組成物が90％PEG-400、５％ソルビタンモノラウレート、５％グリセリルモノカプリラート（重量／重量／重量）を含んで成る、２２に記載の組成物。
２５．組成物が90％PEG-400、５％ソルビタンモノラウレート、５％ポリエトキシル化(40)ステアリン酸（重量／重量／重量）を含んで成る、２２に記載の組成物。
２６．第一の表面活性剤がグリセリルカプリラート／カプレート、グリセリルモノカプリラート、ポリエトキシル化(40)ステアリン酸、またはポリオキシエチレングリセリルカプリラートとポリオキシエチレングリセリルカプロエートの混合物であり；第二の表面活性剤がポリオキシエチレン(80)ソルビタンモノオレートであり；そして有機溶媒がPEG-300またはPEG-400である、２１に記載の組成物。
２７．組成物が70％PEG-400、15％ポリオキシエチレン(80)ソルビタンモノオレート、15％グリセリルカプリラート／カプレート（重量／重量／重量）を含んで成る、２６に記載の組成物。
２８．組成物が70％PEG-400、15％ポリオキシエチレン(80)ソルビタンモノオレート、15％グリセリルモノカプリラート（重量／重量／重量）を含んで成る、２６に記載の組成物。
２９．組成物が70％PEG-400、15％ポリオキシエチレン(80)ソルビタンモノオレート、15％ポリエトキシル化(40)ステアリン酸（重量／重量／重量）を含んで成る、２６に記載の組成物。
３０．組成物が70％PEG-400、15％ポリオキシエチレン(80)ソルビタンモノオレート、ポリオキシエチレングリセリルカプリラートとポリオキシエチレングリセリルカプロエートの15％混合物（重量／重量／重量）を含んで成る、２６に記載の組成物。
３１．組成物がPolysorbate80、グリセリルカプリラート／カプレート、およびグリセリルトリカプレートとグリセリルトリカプリラートの混合物を含んで成る、１０に記載の組成物。
３２．モダフィニル化合物の１以上の単位用量を含んで成る、１または２に記載の組成物。
３３．モダフィニル化合物の１単位用量を含んで成る、３２に記載の組成物。
３４．単位用量が200mgである、３３に記載の組成物。
３５．単位用量が100mgである、３３に記載の組成物。
３６．粒子がモダフィニル化合物を含んで成る粒子の組成物の調製法であって、モダフィニルの粒子を形成する組成物を水性媒質と接触させることを含んで成る上記方法。
３７．粒子を形成する組成物をインビトロで水性媒質と接触させる、３６に記載の方法。
３８．粒子を形成する組成物をインビボで水性媒質と接触させる、３６に記載の方法。
３９．モダフィニル化合物がモダフィニルである、３６に記載の方法。
４０．粒子がモダフィニル化合物を含んで成る粒子の組成物の調製法であって：
（ａ）モダフィニル化合物を、少なくとも１つの表面活性剤を約１％〜約50％の量で含んで成る液体に溶解して粒子を形成する組成物を形成し；そして
（ｂ）粒子を形成する組成物を水性媒質と接触させて粒子の組成物を形成する、
ことを含んで成る上記方法。
４１．少なくとも１つの表面活性剤を含んで成る粒子を形成する組成物中の治療に効果的な量のモダフィニル化合物を個体に投与することを含んで成る、個体の疾患または障害の処置法。
４２．個体の疾患または障害の処置法であって：
（ａ）少なくとも１つの表面活性剤を含んで成る粒子を形成する組成物中のモダフィニル化合物を水性媒質と接触させ、これにより粒子がモダフィニル化合物を含んで成る粒子の組成物を形成し；そして
（ｂ）治療に効果的な量の粒子の組成物を個体に投与する、
ことを含んで成る上記方法。
４３．モダフィニル化合物がモダフィニルである、４０、４１または４２に記載の方法。
４４．組成物が眠気、疲れ、パーキンソン病、大脳虚血、発作、睡眠時無呼吸、摂食障害、注意欠陥過活動性障害、認知機能不全または疲労を処置し；そして覚醒、食欲の刺激、または体重増加の刺激を促進するために、必要な患者に投与される、４１または４２に記載の方法。
４５．必要な個体に組成物を投与するとモダフィニルが該個体中で約0.05〜約30μg/mlの血清レベルとなる、３に記載の組成物。
４６．血清レベルが約１〜約20μg/mlである、４５に記載の組成物。
４７．組成物が個体への経口投与に適する、１に記載の組成物。
４８．組成物がカプセル中にカプセル化されている、４７に記載の組成物。
４９．カプセルが軟質ゼラチンカプセルである、４８に記載の組成物。
５０．カプセルが硬質カプセルである、４８に記載の組成物。
５１．組成物が個体への経口投与に適する、２に記載の組成物。
５２．組成物がカプセル中にカプセル化されている、５１に記載の組成物。
５３．カプセルが硬質カプセルである、５２に記載の組成物。
５４．組成物がシロップ、エリキシルまたは乳液である、５１に記載の組成物。