【手続補正書】
【提出日】平成17年1月19日(2005.1.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2004523546.tif 000001
［式中、
Ｒ1は下記：
水素、アミノ、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ6）アルキニル、モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ1
−Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、複素環基、および３〜６
員のシクロアルキル（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ただしこれらの基は未置換であるか、またはアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シアノ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、
ＯＲ4およびＳＲ4、ただしＲ4は水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである、から選択され
る同じかまたは異なっていてよい基１つ以上で置換されたもの、
から選択される基を示し；
Ｗは酸素原子、イオウ原子または基＝Ｎ−Ｒ'、ただしＲ'は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシルまたはシアノである、を示し；
Ｘ1、Ｘ2およびＸ3は相互に独立して窒素原子または基−Ｃ−Ｒ6を示し、ここでＲ6は
水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アミノ、モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシおよびハロゲンから選択される基を示すが、ただし、基Ｘ1、Ｘ2およびＸ3の２つより多くが同時に窒素原子を示すこ
とはなく；
Ｙは酸素原子、イオウ原子、−ＮＨおよび−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される基を示し；
Ｚは下記：
酸素原子、イオウ原子、
または基−ＮＲ7、ただしＲ7は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される基を示すもの、
を示し、そして、
Ｙが酸素原子、イオウ原子または基−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである場合は、Ｚは場合により未置換であるか、または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、芳香族または非芳香族の複素環基またはシクロアルキルで置換された炭素原子を示し、
ｎは１〜８の整数であり、
Ｚ1は−ＣＲ8Ｒ9を示し、ここでＲ8およびＲ9は相互に独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）
アルキル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、アミノ、ＯＲ4、ＳＲ4またはＣ(＝Ｏ)ＯＲ4、ただしＲ4は水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである、から選択される基であり、そして、
ｎが２以上である場合は、炭化水素鎖Ｚ1は場合により多重結合１個以上を含み、
そして／または炭化水素鎖Ｚ1の炭素原子の１つは酸素原子、未置換であるかもしく
は酸素原子１個または２個で置換されたイオウ原子、または、未置換であるかもしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換された窒素原子で置き換えられていてよく、
そして炭化水素鎖Ｚ1の炭素原子の１つが、未置換であるかまたは酸素原子１個もし
くは２個で置換されたイオウ原子で置き換えられている場合は、基−Ｃ(＝Ｙ)−Ｚ−は場合により式（Ｉ）内に存在しなくてもよく、
Ａは下記：
窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子０〜４個を含む芳香族または非芳香族の５員または６員の単環、および、
窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子０〜４個を含む同じかまたは異なっていてよい芳香族または非芳香族の５員または６員の環２個を有する２環、
から選択される基を示し、
ｍは０〜７の整数であり、
基Ｒ2は、同じかまたは異なっていて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、Ｎ
Ｏ2、ＳＣＦ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−ＳＯＲ10、−ＳＯ2Ｒ10、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、−Ｘ5(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ10、−(ＣＨ2)k
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ10、−Ｘ5(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ10Ｒ11お
よび−Ｘ4−Ｒ12から選択され、ここで、
Ｘ5は酸素、酸素原子１個または２個で場合により置換されたイオウ原子、および水
素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換された窒素から選択される基であり、
ｋは０〜３の整数であり、
Ｒ10およびＲ11は同じかまたは異なっていて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ4は単結合、−ＣＨ2−、酸素原子、酸素原子１個または２個で場合により置換されたイオウ原子、および水素原子または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基で置換された窒素原子から選択される基であり、
Ｒ12は未置換であるか、または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびアミノから選択される同じかもしくは異なっていてよい基１つ以上で置換された芳香族もしくは非芳香族の複素環もしくは非複素環の５員または６員の環であり、そして環が複素環である場合は窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子１〜４個を含み、
Ｒ3は下記：
水素、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ6）アルキニル、ただしこれらの基は未置換であるかまたはアミノ、シアノ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ10、ＯＲ10およびＳＲ10、ただしここでＲ10およびＲ11は同じかもしくは異なっていて、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示す、から選択される同じかもしくは異なっていてよい基１つ以上で置換されたもの、
および下記式：
【化２】
2004523546.tif 000002
から選択される基を示し；
ここで、ｐは０〜８の整数であり、
Ｚ2は−ＣＲ13Ｒ14を示し、ここでＲ13およびＲ14は相互に独立して水素、（Ｃ1−Ｃ6
）アルキル、フェニル、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、アミノ、ＯＲ4、ＳＲ4および−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、ただしＲ4は水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである、から選択される基を示し、そして、
ｐが２以上である場合は炭化水素鎖Ｚ2は場合により多重結合１つ以上を含み、
そして／または炭化水素鎖Ｚ2の炭素原子の１つは酸素原子、未置換であるかもしく
は酸素原子１個もしくは２個で置換されたイオウ原子、未置換であるかもしくは（Ｃ1−
Ｃ6）アルキルで置換された窒素原子、またはカルボニル基で置き換えられていてよく、
Ｂは下記：
窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子０〜４個を含む芳香族または非芳香族の５員または６員の単環、および、
窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子０〜４個を含む同じかまたは異なっていてよい芳香族または非芳香族の５員または６員の環２個を有する２環、
から選択される基を示し、
ｑは０〜７の整数であり、
基Ｒ5は、同じかまたは異なっていて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(ＣＨ2)kＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ15)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ16、−Ｎ(Ｒ15)Ｃ(＝
Ｏ)ＯＲ16、−Ｎ(Ｒ15)ＳＯ2Ｒ16、−Ｎ(ＳＯ2Ｒ15)2、−ＯＲ15、−Ｓ(Ｏ)k1Ｒ15、−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ15)−(ＣＨ2)k2−ＮＲ16Ｒ17、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、−Ｘ7(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ15、−（ＣＨ2）kＣ（＝Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−(ＣＨ2)k2−ＮＲ15Ｒ16
、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−(ＣＨ2)k2−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ18、−Ｘ7(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、−(
ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、−Ｒ19−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ15、−Ｘ6−Ｒ20および−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ21−ＮＲ15Ｒ16から選択され、ここで：
Ｘ7は酸素原子、酸素原子１個または２個で場合により置換されたイオウ原子、およ
び水素原子または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基で置換された窒素原子から選択される基であり、
ｋは０〜３の整数であり、
ｋ１は０〜２の整数であり、
ｋ２は１〜４の整数であり、
Ｒ15、Ｒ16およびＲ17は同じかまたは異なっていて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｒ18は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｒ21−ＮＲ15Ｒ16、−Ｒ21−ＮＲ15−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒ21−ＮＲ16Ｒ17および−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｒ21−ＮＲ15Ｒ16から選択される基であり、ここでＲ21は直鎖または分枝鎖の（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン基であり、そしてＲ15、Ｒ16およびＲ17は前述の通り定義され、
Ｒ19は（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル基を示し、
Ｘ6は単結合、−ＣＨ2−、酸素原子、酸素原子１個または２個で場合により置換されたイオウ原子、および水素原子または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基で置換された窒素原子から選択される基であり、
Ｒ20は未置換であるか、または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、テトラゾール、アミノおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、ただしＲ4が水素もしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示す、から選択される同じかもしくは異なっていてよい基１つ以上で置換された芳香族もしくは非芳香族の複素環もしくは非複素環の５員もしくは６員の環であり、そして環が複素環である場合は窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子１〜４個を含むが、
ただし、Ｘ1が窒素原子である場合は、Ｘ2はメチル基でまたはＮＨ−ＣＨ3で置換され
た炭素原子を示すこととはできない］の化合物より選択される化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項２】
Ｒ1は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたは３〜６員の
シクロアルキル（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｗは酸素原子またはイオウ原子を示し、
Ｘ1は窒素原子または−Ｃ−Ｒ6ただしＲ6が水素原子を示すものを示し、
Ｘ2およびＸ3は各々−Ｃ−Ｒ6ただしＲ6が水素原子を示すものを示し、
Ｙは酸素原子を示し、
Ｚは酸素原子またはＲ7が水素原子を示す−ＮＲ7を示す、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項３】
ｎは１〜６の整数であり、
Ｚ1は−ＣＲ8Ｒ9、ただしＲ8が水素原子を示しＲ9が水素原子またはメチル基を示すも
のを示し、そして、
ｎが２以上である場合は、炭化水素鎖Ｚ1は場合により２重結合を含み、
あるいは、炭化水素鎖Ｚ1中の炭素原子の１つは酸素原子または未置換であるかもしく
は酸素原子１個または２個で置換されたイオウ原子で置き換えられていてよく、
Ａはフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、ピペリジル、１,３−ベ
ンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンゾフラザニル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリルおよびインドリルから選択される基を示し、
ｍは０〜７の整数を示し、
基Ｒ2は、同じかまたは異なっていて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−
ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−ＳＯ2Ｒ10、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、−Ｘ5(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ10、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ10、−Ｘ5(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ10Ｒ11および−Ｘ4−Ｒ12から選択され、
ここで：
Ｘ5はＯ、ＳまたはＮＨを示し、
ｋは０〜３の整数であり、
Ｒ10およびＲ11は同じかまたは異なっていて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ4は−ＣＨ2−または酸素原子を示し、
Ｒ12は未置換であるか、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびアミノから選択される同じかまたは異なっていてよい、基１個以上で置換されたフェニル基を示す、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項４】
Ｒ3は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルまたは下記式：
【化３】
2004523546.tif 000003
（式中、ｐは０〜３の整数である）の基を示し、
Ｚ2は−ＣＲ13Ｒ14を示し、ここでＲ13およびＲ14は相互に独立して水素、メチルまた
はフェニルから選択される基を示し、そして、
ｐが２以上である場合は、炭化水素鎖Ｚ2は場合により２重結合１個を含み、
あるいは、炭化水素鎖Ｚ2中の炭素原子の１つは酸素原子、未置換であるかまたは酸素
原子１個または２個で置換されたイオウ原子、未置換であるかもしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換された窒素原子またはカルボニル基で置き換えられていてよく、
Ｂはフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキソ
リル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフラザニル、ナフチルおよびインドリルから選択される基を示し、
ｑは０〜３の整数であり、
基Ｒ5は、同じかまたは異なっていて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(ＣＨ2)kＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ15)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ16、−Ｎ(Ｒ15)Ｃ(＝
Ｏ)ＯＲ16、−Ｎ(Ｒ15)ＳＯ2Ｒ16、−Ｎ(ＳＯ2Ｒ15)2、−ＯＲ15、−Ｓ(Ｏ)k1Ｒ15、−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ15)−(ＣＨ2)k2−ＮＲ16Ｒ17、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、−Ｘ7(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ15、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ15、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−(ＣＨ2)k2−ＮＲ15Ｒ16、−
Ｘ7(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ15Ｒ16および−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ15Ｒ16から選択され、こ
こで：
Ｘ7はＳ、ＯまたはＮＨであり、
ｋは０〜３の整数であり、
ｋ１は０〜２の整数であり、
ｋ２は１〜４の整数であり、
Ｒ15、Ｒ16およびＲ17は同じかまたは異なっていて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項５】
Ｒ1は下記：
水素、アミノ、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ6）アルキニル、モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ1
−Ｃ6）アルキル、アリール、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、複素環基、および３〜６
員のシクロアルキル（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ただしこれらの基は未置換であるか、もしくはアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シアノ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4
、ＯＲ4およびＳＲ4、ただしＲ4は水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである、から選択さ
れる同じかまたは異なっていてよい基１つ以上で置換されたもの、
から選択される基を示し；
Ｗは酸素原子、イオウ原子または基＝Ｎ−Ｒ'、ただしＲ'は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヒドロキシルまたはシアノである、を示し；
Ｘ1は窒素原子または基−Ｃ−Ｒ6を示し、ここでＲ6は水素原子を示し、
Ｘ2およびＸ3は相互に独立して基−Ｃ−Ｒ6を示し、ここで、Ｒ6は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アミノ、ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される基を示し、
Ｙは酸素原子を示し、
Ｚは酸素原子または基−ＮＲ7を示し、ここでＲ7は水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される基を示し、
ｎは１〜６の整数であり、
Ｚ1は−ＣＲ8Ｒ9を示し、ここでＲ8およびＲ9は相互に独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルおよびヒドロキシルから選択される基を示し、そして、
ｎが２以上である場合は、炭化水素鎖Ｚ1は場合により多重結合１個以上を含み、
または炭化水素鎖Ｚ1の炭素原子の１つは酸素原子、未置換であるかもしくは酸素原
子１個または２個で置換されたイオウ原子、または、未置換であるかもしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換された窒素原子で置き換えられていてよく、
Ａはフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキソ
リル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンゾフラザニル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリルおよびインドリルから選択される基を示し、
ｍは０〜３の整数を示し、
基Ｒ2は、同じかまたは異なっていて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−
ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−ＳＯ2Ｒ10、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、−Ｘ5(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ10、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ10、−Ｘ5(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ10Ｒ11および−Ｘ4−Ｒ12から選択され、
ここで：
Ｘ5はＯ、ＳまたはＮＨを示し、
ｋは０〜３の整数であり、
Ｒ10およびＲ11は同じかまたは異なっていて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ4は−ＣＨ2−または酸素原子を示し、
Ｒ12は未置換であるか、または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される同じかもしくは異なっていてよい、基１個以上で置換されたフェニル基を示し、
Ｒ3は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび下記式：
【化４】
2004523546.tif 000004
の基から選択される基を示し、
ここでｐは０〜６の整数であり、
Ｚ2は−ＣＲ13Ｒ14を示し、ここでＲ13およびＲ14は相互に独立して水素、（Ｃ1−Ｃ6
）アルキルおよびヒドロキシから選択される基を示し、そして、
ｐが２以上である場合は炭化水素鎖Ｚ2は場合により多重結合１個以上を含み、
または炭化水素鎖Ｚ2の炭素原子の１つは酸素原子、未置換であるかもしくは酸素原子
１個もしくは２個で置換されたイオウ原子、または、未置換であるかもしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換された窒素原子で置き換えられていてよく、
Ｂはフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキソ
リル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフラザニル、ナフチルおよびインドリルから選択される基を示し、
ｑは０〜３の整数であり、
基Ｒ5は、同じかまたは異なっていて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(ＣＨ2)kＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ15)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ16、−Ｎ(Ｒ15)Ｃ(＝
Ｏ)ＯＲ16、−Ｎ(Ｒ15)ＳＯ2Ｒ16、−Ｎ(ＳＯ2Ｒ15)2、−ＯＲ15、−Ｓ(Ｏ)k1Ｒ15、−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ15)−(ＣＨ2)k2−ＮＲ16Ｒ17、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、−Ｘ7(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ15、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ15、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−(ＣＨ2)k2−ＮＲ15Ｒ16、−
Ｘ7(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ15Ｒ16および−Ｘ6−Ｒ20から選択され、ここで：
Ｘ7はＳ、ＯまたはＮＨであり、
ｋは０〜３の整数であり、
ｋ１は０〜２の整数であり、
ｋ２は１〜４の整数であり、
Ｒ15、Ｒ16およびＲ17は同じかまたは異なっていて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ6は単結合、−ＣＨ2−、酸素原子または未置換であるか酸素原子１個または２個で置換されたイオウ原子を示し、
Ｒ20は未置換であるか、もしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびアミノから選択される同じかまたは異なっていてよい基１つ以上で置換された芳香族または非芳香族の複素環または非複素環の５員または６員の環であり、そして環が複素環である場合は窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子１〜４個を含む、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項６】
Ｒ1は水素、モノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ジ（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ6）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび３〜６員のシクロアルキル（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される基を示し、
Ｗは酸素原子またはイオウ原子を示し、
Ｘ1は窒素原子または−ＣＨ基を示し、
Ｘ2およびＸ3は−ＣＨ基を示し、
Ｙは酸素原子、イオウ原子、−ＮＨおよび−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される基を示し、
Ｚは酸素原子または−ＮＨ基を示し、
ｎは１〜３の整数であり、
Ｚ1は−ＣＲ8Ｒ9を示し、ここでＲ8およびＲ9は相互に独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）
アルキルおよびヒドロキシから選択される基であり、そして、
ｎが２以上である場合は炭化水素鎖Ｚ1は場合により２重結合１個を含み、
または炭化水素鎖Ｚ1の炭素原子の１つは酸素原子、未置換であるかもしくは酸素原
子１個もしくは２個で置換されたイオウ原子または−ＮＨ基で置き換えられていてよく、
Ａはフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキソ
リル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフラザニル、ナフチルおよびインドリルから選択される基を示し、
ｍは０〜３の整数を示し、
基Ｒ2は、同じかまたは異なっていて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−
ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−ＳＯ2Ｒ10、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、−Ｘ5(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ10、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ10、−Ｘ5(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ10Ｒ11および−Ｘ4−Ｒ12から選択され、
ここで：
Ｘ5はＯ、ＳまたはＮＨを示し、
ｋは０〜３の整数であり、
Ｒ10およびＲ11は同じかまたは異なっていて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ4は−ＣＨ2−または酸素原子を示し、
Ｒ12は未置換であるか、または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される同じかまたは異なっていてよい、基１個以上で置換されたフェニル基を示し、
Ｒ3はメチルおよび下記式：
【化５】
2004523546.tif 000005
の基から選択される基を示し、
ここでｐは０〜３の整数であり、
Ｚ2は−ＣＲ13Ｒ14を示し、ここでＲ13およびＲ14は相互に独立して水素、（Ｃ1−Ｃ6
）アルキルおよびヒドロキシから選択される基を示し、そして、
ｐが２以上である場合は炭化水素鎖Ｚ2は場合により２重結合１個を含み、
または炭化水素鎖Ｚ2の炭素原子の１つは酸素原子、もしくは未置換であるかまたは酸
素原子１個または２個で置換されたイオウ原子、または、未置換であるか（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換された窒素原子で置き換えられていてよく、
Ｂはフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリル、１,３−ベンゾジオキソ
リル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、２,１,３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフラザニル、ナフチルおよびインドリルから選択される基を示し、
ｑは０〜３の整数であり、
基Ｒ5は、同じかまたは異なっていて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(ＣＨ2)kＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ15)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ16、−Ｎ(Ｒ15)Ｃ(＝
Ｏ)ＯＲ16、−Ｎ(Ｒ15)ＳＯ2Ｒ16、−Ｎ(ＳＯ2Ｒ15)2、−ＯＲ15、−Ｓ(Ｏ)k1Ｒ15、−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ15)−(ＣＨ2)k2−ＮＲ16Ｒ17、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、−Ｘ7(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ15、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ15、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−(ＣＨ2)k2−ＮＲ15Ｒ16、−
Ｘ7(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ15Ｒ16、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ15Ｒ16および−Ｘ6−Ｒ20から選択され、ここで：
Ｘ7はＳ、ＯまたはＮＨであり、
ｋは０〜３の整数であり、
ｋ１は０〜２の整数であり、
ｋ２は１〜４の整数であり、
Ｒ15、Ｒ16およびＲ17は同じかまたは異なっていて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ6は単結合、−ＣＨ2−、酸素原子または未置換であるか酸素原子１個もしくは２個で置換されたイオウ原子を示し、
Ｒ20は未置換であるか、または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびアミノから選択される同じかもしくは異なっていてよい基１つ以上で置換された芳香族もしくは非芳香族の複素環もしくは非複素環の５員もしくは６員の環であり、そして環が複素環である場合は窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子１〜４個を含む、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項７】
Ｒ1は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）アルケニル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）
アルキル、３〜６員のシクロアルキル（Ｃ1−Ｃ6）アルキルを示し、
Ｗは酸素原子を示し、
Ｘ1は−ＣＨ基または窒素原子を示し、そしてＸ2およびＸ3はそれぞれ−ＣＨ基を示し
、
Ｙは酸素原子を示し、
Ｚは酸素原子または−ＮＨ基を示し、
ｎは１〜３の整数であり、
Ｚ1は−ＣＲ8Ｒ9を示し、ここでＲ8およびＲ9は相互に独立して、水素およびメチルか
ら選択される基を示し、そして、
ｎが２以上である場合は炭化水素鎖Ｚ1は場合により２重結合１個を含み、
または炭化水素鎖Ｚ1の炭素原子の１つは酸素原子、未置換であるかもしくは酸素原
子１個もしくは２個で置換されたイオウ原子または−ＮＨ基で置き換えられていてよく、
Ａはフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリルおよび１,３−ベンゾジオ
キソリルから選択される基を示し、
ｍは０〜３の整数を示し、
基Ｒ2は、同じかまたは異なっていて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−
ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ10、−ＳＲ10、−ＳＯ2Ｒ10、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、−Ｘ5(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ10、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ10、−Ｘ5(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ10Ｒ11および−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ10Ｒ11から選択され、ここで：
Ｘ5はＯ、ＳまたはＮＨを示し、
ｋは０〜３の整数であり、
Ｒ10およびＲ11は同じかまたは異なっていて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｒ3は下記式：
【化６】
2004523546.tif 000006
の基を示し、
ここでｐは０〜３の整数であり、
Ｚ2は−ＣＲ13Ｒ14を示し、ここでＲ13およびＲ14は相互に独立して水素およびメチル
から選択される基を示し、そして、
ｐが２以上である場合は、炭化水素鎖Ｚ2は場合により２重結合１個を含み、
または炭化水素鎖Ｚ2の炭素原子の１つは酸素原子、未置換であるかもしくは酸素原子
１個もしくは２個で置換されたイオウ原子、または、未置換であるか（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換された窒素原子で置き換えられていてよく、
Ｂはフェニル、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、フリルおよび１,３−ベンゾジオ
キソリルから選択される基を示し、
ｑは０〜３の整数であり、
基Ｒ5は、同じかまたは異なっていて、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−(ＣＨ2)kＮＲ15Ｒ16、−Ｎ(Ｒ15)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ16、−Ｎ(Ｒ15)Ｃ(＝
Ｏ)ＯＲ16、−Ｎ(Ｒ15)ＳＯ2Ｒ16、−Ｎ(ＳＯ2Ｒ15)2、−ＯＲ15、−Ｓ(Ｏ)k1Ｒ15、−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ15)−(ＣＨ2)k2−ＮＲ16Ｒ17、−(ＣＨ2)kＳＯ2ＮＲ15Ｒ16、−Ｘ7(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ15、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ15、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−(ＣＨ2)k2−ＮＲ15Ｒ16、−
Ｘ7(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ15Ｒ16および−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ15Ｒ16から選択され、こ
こで：
Ｘ7はＳ、ＯまたはＮＨであり、
ｋは０〜３の整数であり、
ｋ１は０〜２の整数であり、
ｋ２は１〜４の整数であり、
Ｒ15、Ｒ16およびＲ17は同じかまたは異なっていて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択される、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項８】
Ｒ1が水素原子または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基を示すことを特徴とする請求項１記載の
式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項９】
Ｗは酸素原子を示し、
Ｙは酸素原子を示し、
ＺはＮＨ基を示し、
Ｚ1はメチレン基を示し、
そして、ｎが１である、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項１０】
Ｘ1は−ＣＨ基または窒素原子を示し、
そしてＸ2およびＸ3はそれぞれ−ＣＨ基を示す、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項１１】
Ｘ1およびＸ3はそれぞれ−ＣＨ基を示し、
そしてＸ2は−ＣＨ基または窒素原子を示す、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項１２】
Ｘ1およびＸ3はそれぞれ−ＣＨ基を示し、
そしてＸ2は窒素原子を示す、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項１３】
Ａはフェニル、ピリジル、１,３−ベンゾジオキソリルおよびベンゾフラザニルから選
択される基を示し、
ｍは０または１であり、
そして、Ｒ2は（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンおよび（Ｃ1−Ｃ6）チ
オアルコキシから選択される基を示す、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項１４】
Ｒ3が下記式：
【化７】
2004523546.tif 000007
の基を示し、
ここで、ｐは１であり、
Ｚ2はメチレン基を示し、
Ｂはフェニル、ピリジル、１,３−ベンゾジオキソリルおよびベンゾフラザニルから選
択される基を示し、
ｑは０〜２の整数であり、
そしてＲ5はハロゲン、ＣＮ、−(ＣＨ2)kＮＲ15Ｒ16、−Ｓ(Ｏ)k1Ｒ15、−(ＣＨ2)kＳ
Ｏ2ＮＲ15Ｒ16、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＯＲ15、−(ＣＨ2)kＣ(＝Ｏ)ＮＲ15Ｒ16および−Ｘ6−Ｒ20から選択される基を示し、ここで：
ｋは０〜１の整数であり、
ｋ１は０〜２の整数であり、
Ｒ15およびＲ16は同じかまたは異なっていて、水素および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、
Ｘ6は結合を示し、
Ｒ20は酸素および窒素から選択されるヘテロ原子３〜４個を含み、場合によりメチル基またはオキソ基で置換された５員の複素環を示す、
ことを特徴とする請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、場合によりそのラセミ体、その異性体、そのＮ−オキシド、および製薬上許容しうるその塩。
【請求項１５】
下記物質：
３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸ベンジルアミド、
３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（４−ピリジルメチル）アミド、
３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド
３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（２−チエニルメチル）アミド、
３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（３−ピリジルメチル）アミド、
３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシベンジルアミド、
３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４−クロロベンジルアミド、
３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４−メチルベンジルアミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸ベンジルアミド、
メチル４−（｛［１−（３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−イル）メタノイル］アミノ｝メチル）ベンゾエート、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシベンジルアミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（４−ピリジルメチル）アミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−フェネチル−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
３−（４−メトキシベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）
アミド、
３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシベンジルアミド、
３−（１−ナフタ−１−イルエチル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
２,４−ジオキソ−３−（ピリド−４−イルメチル）−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
２,４−ジオキソ−３−（チエン−２−イルメチル）−１,２,３,４−テトラヒドロキナ
ゾリン−６−カルボン酸ベンジルアミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（チエン−２−イルメチル）−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸ベンジルアミド、
２,４−ジオキソ−３−（チエン−２−イルメチル）−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（チエン−２−イルメチル）−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
３−（４−クロロベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
３−（４−クロロベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）ア
ミド、
１,３−ジメチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カ
ルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
３−（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
３−（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
３−ベンジル−１−エチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
３−ベンジル−１−シクロプロピルメチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）ア
ミド、
３−ベンジル−１−イソブチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
メチル４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ］−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（（Ｅ）−３−フェニルアリル）−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメ
チル）アミド、
ベンジル３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
ベンジル３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
４−ピリジルメチル３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
４−ピリジルメチル３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,
２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
ベンジル１−ベンジル−２,４−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−１,２,３,
４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
４−ピリジルメチル２,４−ジオキソ−３−（チオフェン−２−イルメチル）−１,２,
３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
４−ピリジルメチル３−（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
ベンジル３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロピリド［２,３
−ｄ］ピリミジン−６−カルボキシレート、
４−ピリジルメチル３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−６−カルボキシレート、
３−ベンジル−４−オキソ−２−チオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−
６‐カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
４−［６−（４−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキ
ソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
３−（４−ジメチルカルバモイル−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−３−（４−メチルカルバモイル−ベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,
３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−アリル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（２−ピロール−１−イル−エチル）−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（プロパ−２−イニル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−３−（３−メチル−ブタ−２−エニル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−ピリジン−２−イルメチル−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
３−カルバモイルメチル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−ピリジン−３−イルメチル−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−３−（１−メチル−ピペリジン−３−イルメチル）−２,４−ジオキソ−
１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミ
ド、
３−（４−シアノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
３−（３−シアノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
３−（２−メトキシ−エチル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
３−（３−メトキシ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
３−シクロプロピルメチル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−２,４−ジオキソ−１,２,
３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
３−シクロヘキシルメチル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（３−フェニル−プロピル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
３−［２−（４−ジエチルアミノ−フェニル）−２−オキソ−エチル］−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
エチル［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキ
ソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル］−アセテート、
３−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
メチル３−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル］−プロピオネート、
３−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル］−プロピオン酸、
エチル４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル］−ブチレート、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル］−酪酸、
メチル｛４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−
ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−フェニル｝−アセ
テート、
｛４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキ
ソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−フェニル｝−酢酸、
３−（４−ジメチルカルバモイルメチル−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルア
ミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−［（Ｅ）−３−（ピリジン−３−イル）−アリル
］−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジル
アミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−［（Ｅ）−３−（ピリジン−４−イル）−アリル
］−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジル
アミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（４−スルファモイル−ベンジル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−メタンスルホニル−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−ジメチルスルファモイル−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチルスルファモイル）−ベンジル］−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−３−（４−メチルスルファモイル−ベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミド、
メチル３−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
３−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
（Ｅ）メチル−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル］−ブタ−２−エノエート、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル］−ブタ−２−エン酸、
メチル５−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−フラン−２−カルボ
キシレート、
５−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−フラン−２−カルボン酸、
メチル５−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−チオフェン−２−カ
ルボキシレート、
５−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−チオフェン−２−カルボン
酸、
１−メチル−３−（４−ニトロ−ベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−アミノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−アセチルアミノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−［４−（Ｎ,Ｎ−メチルスルホニルアミノ）−ベンジル］−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベン
ジルアミド、
３−ベンゾフラザン−５−イルメチル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−［２−（４−フルオロフェノキシ）−エチル］−１−メチル−２,４−ジオキソ−
１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４‐メトキシ−ベンジルアミ
ド、
３−（２−ベンゼンスルホニル−エチル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベン
ジル］−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベン
ジルアミド、
１−メチル−３−［４−（５−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル）−ベンジル］−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−３−［４−（３−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル）−ベンジル］−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
メチル２−クロロ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
２−クロロ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,
４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
１−メチル−３−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−３−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］
−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
メチル２−メトキシ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
２−メトキシ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
メチル２−ヒドロキシ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
２−ヒドロキシ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
メチル２−メチル−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
２−メチル−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,
４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（ピリジン−４−メチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（ピリジン−４−イルメチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（ピリジン−４−イルメチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−ヒドロキシ−ベンジルアミド、
メチル４−［６−（３−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
４−［６−（３−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
メチル４−［１−メチル−６−（４−メチルスルファニル−ベンジルカルバモイル）−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
４−［１−メチル−６−（４−メチルスルファニル−ベンジルカルバモイル）−２,４
−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
メチル４−［１−メチル−２,４−ジオキソ−６−（４−トリフルオロメトキシ−ベン
ジルカルバモイル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾ
エート、
メチル４−［６−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
４−［６−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
メチル４−｛６−［（ベンゾフラザン−５−イルメチル）−カルバモイル］−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−ベンゾエート、
４−｛６−［（ベンゾフラザン−５−イルメチル）−カルバモイル］−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−安息香酸、
メチル４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
メチル４−［１−エチル−６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
４−［１−エチル−６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
３−（４−メトキシ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
３−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
３−（４−シアノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（３−ピリジン−４−イル−アリル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
メチル４−｛１−メチル−２,４−ジオキソ−６−［（ピリジン−４−イルメチル）−
カルバモイル］−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−ベンゾエー
ト、
４−｛１−メチル−２,４−ジオキソ−６−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバ
モイル］−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−安息香酸、
メチル（４−｛１−メチル−２,４−ジオキソ−６−［（ピリジン−４−イルメチル）
−カルバモイル］−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−フェニル
）−アセテート、
（４−｛１−メチル−２,４−ジオキソ−６−［（ピリジン−４−イルメチル）−カル
バモイル］−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−フェニル）−酢
酸、
メチル４−｛１−メチル−２,４−ジオキソ−６−［（１−オキシ−ピリジン−４−イ
ルメチル）−カルバモイル］−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝
ベンゾエート、
４−｛１−メチル−２,４−ジオキソ−６−［（１−オキシ−ピリジン−４−イルメチ
ル）−カルバモイル］−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−安息
香酸、
メチル｛６−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−
３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−１−イル｝−アセテート、
｛６−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−３−ベ
ンジル−２,４−ジオキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−１−イル｝酢酸、
メチル４−｛６−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル
］−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−ベンゾエート、
４−｛６−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−１
−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−安息香酸、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−スルファモイル−ベンジルアミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸［３−（ピリジン−４−イルスルファニル）−プロピル］−アミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（４−モルホリン−４−イル−ブチル）−アミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−ヒドロキシ−ベンジルアミン、
エチル（４−｛［（３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−フェノキシ）−アセテ
ート、
（４−｛［（３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−フェノキシ）−酢酸、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−ジメチルカルバモイルメトキシ−ベンジルアミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（３−フェニル−アリル）−アミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−シアノ−ベンジルアミド、
４−｛［（３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−ジメチルカルバモイル−ベンジルアミド、
３−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−［４−（Ｎ−メチルスルホニルアミノ）−ベンジル］−１−メチル−２,４−ジオ
キソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジ
ルアミド、
ｔ−ブチル｛５−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,
４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ピリジン−２
−イル｝−カーバメート、
３−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
１,３−ジメチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−アミド、
１,３−ジメチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−ピリド［３,４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−アミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−アミド、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル］−安息香酸、
３−（４−シアノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミ
ド、
３−（４−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルア
ミド、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−ピリド［３,４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−アミド、
メチル４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル］−安息香酸、
４−［６−（３−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル］−安息香酸、
３−（４−シアノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−ピリド［３,４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミ
ド、
３−ベンジル−１−メチル−６‐（３−フェニル−プロピオニル）−１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオン、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（Ｅ）−３−ピリジン−４−イルアリルエステル、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（Ｅ）−３−ピリジン−３−イルアリルエステル、
３−ベンジル−１−メチル−６−［２−（ピリジン−４−イルスルファニル）−アセチル］−１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオン、
３−（４−アミノメチル−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（２’−シアノ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルア
ミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビ
フェニル−４−イルメチル］−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン
酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
メチル４’−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−
ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ビフェニル−２−
カルボキシレート、
４’−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキ
ソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ビフェニル−２−カルボ
ン酸、
エチル２−フルオロ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
２−フルオロ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
２−メトキシ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸２−ジメチルアミノエチルエステル、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−２−メチル−安息香酸２−ジメチルアミノエチルエステル、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−［４−（５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル）−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン
−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
｛４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキ
ソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル］−フェニル｝−酢酸、
１−メチル−３−（１−ナフタレン−１−イル−エチル）−２,４−ジオキソ−１,２,
３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−アミド、
３−（３−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
３−（３−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テト
ラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
３−（３−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
３−（３−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（３−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド、
１−エチル−３−（３−フルオロ−ベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
１−エチル−３−（３−フルオロ−ベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
３−（４−ブロモ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−ブロモ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
３−（３,４−ジフルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４
−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
３−（３,４−ジフルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４
−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
３−（３,４−ジフルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４
−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（３−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
３−（３−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート（２−ヒドロ
キシ−エチル）−トリメチルアンモニウム、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸半カルシウム塩、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸半マグネシウム塩
、
３−（４−クロロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
３−（４−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
３−（４−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
３−（４−クロロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
３−（４−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−クロロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−ア
ミド、
３−（４−クロロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
ｔ−ブチル１−｛４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−フェニル｝−シクロプロパンカルボキシレート、
１−｛４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−フェニル｝−シクロ
プロパンカルボン酸、
３−ベンジル−６−ベンジルスルファニル−１−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２,４−
ジオン、
３−ベンジル−１−メチル−６−フェニルメタンスルフィニル−１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオン、
３−ベンジル−１−メチル−６−フェニルメタンスルホニル−１Ｈ−キナゾリン−２,
４−ジオン、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸ｔ−ブトキシカル
ボニルメチルエステル、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸ジメチルアミノ−
ジメチル−プロピルエステル、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸ジメチルアミノ−
メチル−プロピルエステル、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸２−ジメチルアミ
ノ−エチルエステル、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸クロロメチルエス
テル、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸２−ｔ−ブトキシ
カルボニルアミノ−３−メチル−１−ブタノイルオキシメチルエステル、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸２−アミノ−３−
メチル−ブタノイルオキシメチルエステル塩酸塩、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸２−（２−ｔ−ブ
トキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブタノイルアミノ）−３−メチル−ブタノイルオキシメチルエステル、および
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸２−（２−アミノ
−３−メチル−ブタノイルアミノ）−３−メチル−ブタノイルオキシメチルエステル
である請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
下記物質：
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル］−安息香酸、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−ピリド［３,４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−アミド、
４−［６−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−［４−（５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル）−ベンジル］−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリ
ン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ］−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸半カルシウム塩
、
メチル４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
４−［６−（３−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベン
ジル］−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジ
ルアミド、
メチル２−ヒドロキシ４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
３−（４−クロロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド、
４−｛６−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル］−１
−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−安息香酸、
２−ヒドロキシ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
メチル４−［６−（３−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
３−（３−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド、
４−ピリジルメチル  ３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
メチル４−｛６−［（１,３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−カルバモイル
］−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−ベンゾエート、
１−メチル−３−［４−（５−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル）−ベンジル］−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−３−［４−（３−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル）−ベンジル］−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（３−フルオロベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ］−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
１−｛４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］フェニル｝−シクロプ
ロパンカルボン酸、
４−ピリジルメチル  ３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
３−（４−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸３−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（３,４−ジフルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４
−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−ジメチルカルバモイル−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−３−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−ブロモ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
３−（３,４−ジフルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４
−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド、
ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル−３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
３−ベンジル−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸  （ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
１−メチル−３−（４−メチルカルバモイル−ベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,
３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（３−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
４−［６−（４−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキ
ソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ］−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
メチル４−［６−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
３−（４−クロロベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸  （ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
１−メチル−３−［４−（１−メチル−ｌＨ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシベンジルアミド、
４−ピリジルメチル  ３−（ベンゾ［ｌ,３］ジオキソール−５−イルメチル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
メチル４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジ
オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−ピリジン−４−イルメチル−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−アミノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−３−（４−ニトロ−ベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
２−メトキシ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ］−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
１−メチル−３−（４−メチルスルファモイル−ベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２
,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
１−メチル−２,４−ジオキソ−３−（４−スルファモイル−ベンジル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（４−フルオロ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
３−（４−メトキシ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
２−メチル−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,
４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
３−（４−シアノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
４−｛１−メチル−２,４−ジオキソ−６−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバ
モイル］−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−安息香酸、
３−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシベンジルアミン、
４−［ｌ−エチル−６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
３−（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
３−（２′−シアノ−ビフェニル−４−イルメチル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルア
ミド、
４−［１−メチル−６−（４−メチルスルファニル−ベンジルカルバモイル）−２,４
−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
４−｛６−［（ベンゾフラザン−５−イルメチル）−カルバモイル］−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−安息香酸、
メチル２−メチル−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−  １−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
３−（４−アセチルアミノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
３−（ベンゾ［ｌ,３］ジオキソール−５−イルメチル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミド、
３−（４−ジメチルカルバモイルメチル−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルア
ミド、
ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル  ３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボキシレート、
｛４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキ
ソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］フェニル｝−酢酸、
（４−｛１−メチル−２,４−ジオキソ−６−［（ピリジン−４−イルメチル）−カル
バモイル］−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−フェニル）−酢
酸、
３−ベンジル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸  ４−メトキシベンジルアミド、
メチル｛４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−
ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］フェニル｝−アセテ
ート、
３−（３−フルオロベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
２,４−ジオキソ−３−（チオフェン−２−イルメチル）−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸  （ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）アミ
ド、
１−メチル−３−（４−メチルスルファモイル−ベンジル）−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、
メチル４−｛１−メチル−２,４−ジオキソ−６−［（ピリジン−４−イルメチル）−
カルバモイル］−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル｝−ベンゾエート、
２−フルオロ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸、
３−（４−シアノ−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−ピリド［３,４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミ
ド、
４−［６−（３−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル］−安息香酸、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−安息香酸半マグネシウム塩
、
４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ
−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル］−安息香酸、
３−［４−（Ｎ−メチルスルホニルアミノ）−ベンジル］−１−メチル−２,４−ジオ
キソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジ
ルアミド、
エチル２−フルオロ−４−［６−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イルメチル］−ベンゾエート、
３−（４−ジメチルスルファモイル−ベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−カルボン酸４−メトキシ−ベンジルアミド、および
３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−２,４−ジオキソ−１,２,３,４−テトラヒドロキナゾリン−６−カルボン酸（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）
アミド
である請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
下記式（III）：
【化８】
2004523546.tif 000008
［式中、Ｒ3は請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義したとおりである］の中
間体化合物。
【請求項１８】
下記式（IV）：
【化９】
2004523546.tif 000009
［式中、Ｒ1〜Ｒ3は請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義したとおりである］の中間体化合物。
【請求項１９】
下記式（Ｉ）：
【化１０】
2004523546.tif 000010
［式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｚ1、Ａ、ｎおよびｍは請求項１において定義したとおりであり、Ｒ1はＨであり、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3はＣＨであり、ＹはＯであり、Ｚは−Ｎ−Ｒ7であり、そしてＷはＯである］の化合物の製造方法であって、
該方法は、下記式（II）：
【化１１】
2004523546.tif 000011
の化合物をピリジンおよび下記式（Ｖ）：
Ｏ＝Ｃ＝Ｎ−Ｒ3        （Ｖ）
［式中、Ｒ3は請求項１において定義したとおりである］の化合物と反応させることによ
り下記式（VI）：
【化１２】
2004523546.tif 000012
［式中、Ｒ3は前述の定義のとおりである］の化合物とし、
その後、式（VI）の化合物をＬｉＯＨの存在下に反応させて下記式（III）：
【化１３】
2004523546.tif 000013
［式中、Ｒ3は前述の定義のとおりである］の化合物とし、
該式（III）の化合物をＴＯＴＵのような酸活性化剤の存在下に下記式（VII）：
【化１４】
2004523546.tif 000014
［式中、Ｒ7は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロア
ルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、そしてＡ，Ｒ2、Ｚ1、ｍおよびｎは請求項１において定義したとおりである］の化合物と反応させることにより、Ｒ1が水
素であり、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3はＣＨであり、ＹはＯであり、ＺはＮ−Ｒ7であり、ＷはＯであり、そしてＡ、Ｒ2、Ｒ3、Ｚ1、ｍおよびｎは前述のとおり定義される式（Ｉ）の化
合物とする
ことを包含することを特徴とする、上記の方法。
【請求項２０】
下記式（Ｉ）：
【化１５】
2004523546.tif 000015
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ａ、Ｚ1、ｍおよびｎは請求項１において定義したとおりであり、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3はＣＨであり、ＷはＯであり、ＹはＯでありそしてＺはＮ−Ｒ7である］の化合物の製造方法であって、
該方法は、下記式（VI）：
【化１６】
2004523546.tif 000016
［式中、Ｒ3は請求項１において定義したとおりである］の化合物を、塩基の存在下、Ｒ1が請求項１に定義されたとおりであり、そしてＸがハロゲンのような脱離基である式Ｘ−Ｒ1の化合物（VIII）と反応させることにより、下記式（IX）：
【化１７】
2004523546.tif 000017
［式中、Ｒ1およびＲ3は前述の定義のとおりである］の化合物とし、
該式（IX）の化合物をＬｉＯＨの存在下に反応させて、下記式（IV）：
【化１８】
2004523546.tif 000018
［式中、Ｒ1およびＲ3は前述の定義のとおりである］の化合物とし、
該式（IV）の化合物をＴＯＴＵのような酸活性化剤の存在下に下記式（VII）：
【化１９】
2004523546.tif 000019
［式中、Ｒ7は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロア
ルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、そしてＡ，Ｒ2、Ｚ1、ｍおよびｎは前述の定義のとおりである］の化合物と反応させることにより、下記式（Ｉ）：
【化２０】
2004523546.tif 000020
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ａ、Ｚ1、ｍおよびｎは請求項１において定義したとおりであり、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3はＣＨであり、ＷはＯであり、ＹはＯであり、そしてＺは−Ｎ−Ｒ7である］の化合物とする
ことを包含することを特徴とする、上記の方法。
【請求項２１】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｗ、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ａ、Ｚ1、ｍおよびｎが請求項１において定義し
たとおりであり、ＹはＯでありそしてＺは−Ｎ−Ｒ7である式（Ｉ）の化合物の製造方法
であって、下記式（Ｉ）：
【化２１】
2004523546.tif 000021
［式中、Ｒ2、Ｒ3、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ａ、Ｚ1、ｍおよびｎは前述のとおり定義される］の化合物を、塩基の存在下、Ｒ1が請求項１において定義したとおりであり、そしてＸがハロゲンのような脱離基である式Ｘ−Ｒ1の化合物（VIII）と反応させることにより、Ｒ1が請求項１において定義したとおりである式（Ｉ）の化合物とすること、
を特徴とする、上記の方法。
【請求項２２】
Ｘ1、Ｘ2およびＸ3がＣＨであり、ＷはＯであり、ＹはＯであり、Ｚは−Ｎ−Ｒ7であり、Ｒ3はＨであり、そしてＲ1、Ｒ2、Ａ、Ｚ1、ｍおよびｎは請求項１において定義したとおりである式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、下記式（XI）：
【化２２】
2004523546.tif 000022
［式中、Ｒ1は前述の定義のとおりである］の化合物をＡｌＣｌ3とベンゼンのような溶媒中で反応させることにより、下記式（XII）：
【化２３】
2004523546.tif 000023
［式中、Ｒ1は前述の定義のとおりである］の化合物とし、
該式（XII）の化合物を、ＬｉＯＨおよびジオキサン／Ｈ2Ｏの混合物の存在下に反応させて下記式（XIII）：
【化２４】
2004523546.tif 000024
［式中、Ｒ1は前述の定義のとおりである］の化合物とし、
該式（XIII）の化合物をＴＯＴＵのような酸活性化剤の存在下に下記式（VII）：
【化２５】
2004523546.tif 000025
［式中、Ｒ7は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロア
ルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、そしてＡ、Ｒ2、Ｚ1、ｍおよびｎは請求項１において定義したとおりである］の化合物と反応させることにより、下記式（XIV）：
【化２６】
2004523546.tif 000026
［式中、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3はＣＨであり、ＷはＯであり、ＹはＯであり、そしてＲ7、Ａ、Ｒ2、Ｒ1、Ｚ1、ｍおよびｎは前述の定義のとおりである］の化合物とする
ことを特徴とする、上記の方法。
【請求項２３】
式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、下記式（XIV）：
【化２７】
2004523546.tif 000027
［式中、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3はＣＨであり、ＷはＯであり、ＹはＯであり、そしてＲ7、Ａ、Ｒ2、Ｒ1、Ｚ1、ｍおよびｎは請求項１において定義したとおりである］の化合物をＲ3が請求項１において定義したとおりであり、Ｘはハロゲンのような脱離基である式Ｘ−Ｒ3の化合物（XV）と反応させることにより、
下記式（Ｉ）：
【化２８】
2004523546.tif 000028
［式中、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3はＣＨであり、ＷはＯであり、ＹはＯであり、そしてＲ7、Ａ、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ1、Ｚ1、ｍおよびｎは請求項１において定義したとおりである］の化合物とする工程を包含する
ことを特徴とする、上記の方法。
【請求項２４】
Ｘ1、Ｘ2およびＸ3はＣＨであり、ＷはＯであり、ＹはＯであり、そしてＺがＯである
式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、下記式（III）：
【化２９】
2004523546.tif 000029
［式中、Ｒ3は請求項１において定義したとおりである］の化合物を、下記式（XVI）：
【化３０】
2004523546.tif 000030
［式中、Ａ、Ｒ2、Ｚ1、ｍおよびｎは請求項１において定義したとおりである］の化合物と反応させることにより、下記式（XVII）：
【化３１】
2004523546.tif 000031
［式中、Ａ、Ｒ2、Ｒ3、Ｚ1、ｍおよびｎは前述の定義のとおりであり、Ｘ1、Ｘ2および
Ｘ3はＣＨであり、そしてＷはＯである］の化合物とする
ことを特徴とする、上記の方法。
【請求項２５】
式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、該方法は、下記式（XVII）：
【化３２】
2004523546.tif 000032
［式中、Ａ、Ｒ2、Ｒ3、Ｚ1、ｍおよびｎは請求項１において定義したとおりであり、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3はＣＨであり、そしてＷはＯである］の化合物を、塩基の存在下、Ｒ1が
請求項１において定義したとおりであり、Ｘはハロゲンのような脱離基である式Ｘ−Ｒ1
の化合物（VIII）と反応させることにより、下記式（Ｉ）：
【化３３】
2004523546.tif 000033
［式中、Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｚ1、ｍおよびｎは前述の定義のとおりであり、Ｘ1、Ｘ2お
よびＸ3はＣＨであり、そしてＷはＯである］の化合物とする
ことを特徴とする、上記の方法。
【請求項２６】
Ｘ2およびＸ3がＣＨであり、Ｘ1がＮであり、ＺがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ1がＨであり、ＷがＯであり、そしてＡ、Ｒ2、Ｒ3、Ｚ1、ｍおよびｎは請求項１において定義し
たとおりである式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、該方法は、下記式（XIX）：
【化３４】
2004523546.tif 000034
の化合物をピリジンおよびＲ3が請求項１において定義したとおりである式Ｏ＝Ｃ＝Ｎ−
Ｒ3の化合物（Ｖ）と反応させて下記式（XX）：
【化３５】
2004523546.tif 000035
［式中、Ｒ3は前述の定義のとおりである］の化合物とし、
該式（XX）の化合物をＫＭｎＯ4の存在下に反応させて下記式（XXI）：
【化３６】
2004523546.tif 000036
［式中、Ｒ3は前述の定義のとおりである］の化合物とし、
該式（XXI）の化合物をＳＯＣｌ2および場合により溶媒の存在下に反応させて下記式（XXII）：
【化３７】
2004523546.tif 000037
［式中、Ｒ3は前述の定義のとおりである］の化合物とし、
該式（XXII）の化合物を下記式（XVI）：
【化３８】
2004523546.tif 000038
［式中、Ａ、Ｒ2、Ｚ1、ｎおよびｍは請求項１において定義したとおりである］の化合物と反応させて下記式（XXIV）：
【化３９】
2004523546.tif 000039
［式中、Ｘ2およびＸ3がＣＨであり、そしてＡ、ｎ、ｍ、Ｚ1、Ｒ2およびＲ3は前述の定
義のとおりである］の化合物とする工程を包含する、
ことを特徴とする、上記の方法。
【請求項２７】
Ｘ2およびＸ3がＣＨであり、Ｘ1がＮであり、ＺはＲ7が式（Ｉ）の化合物において定義されたとおりの−ＮＲ7であり、ＷはＯであり、そしてＹがＯである式（Ｉ）の化合物
の製造方法であって、該方法は、下記式（XXV）：
【化４０】
2004523546.tif 000040
の化合物を第１工程においてＮ,Ｎ'−ジメチルホルミアミドジメチルアセタールとＤＭＦ還流下に反応させ、そして第２工程において、Ｎ−ヨードスクシンイミドと反応させて下記式（XXVI）：
【化４１】
2004523546.tif 000041
の化合物とし、その後、式（XXVI）の化合物を２酢酸パラジウム、ＣｕＩおよび塩基の存在下にエチルアクリレートと反応させて、下記式（XXVII）：
【化４２】
2004523546.tif 000042
の化合物とし、その後、式（XXVII）の化合物をＬｉＯＨの存在下に反応させて下記式（XXVIII）：
【化４３】
2004523546.tif 000043
の化合物とし、
該式（XXVIII）の化合物を：
ＴＯＴＵのような酸活性化剤の存在下に下記式（VII）：
【化４４】
2004523546.tif 000044
［式中、Ｒ7は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロア
ルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、そしてＡ，Ｒ2、Ｚ1、ｍおよびｎは前述の定義のとおりである］の化合物と反応させて、下記式（XXIX）：
【化４５】
2004523546.tif 000045
［式中、Ａ，Ｒ2、Ｒ7、Ｚ1、ｍおよびｎは前述の定義のとおりであり、Ｘ2およびＸ3は
各々−ＣＨ基を示す］の化合物とするか、
または第１工程においてベンゼンの存在下ＡｌＣｌ3と反応させ、そして第２工程にお
いてＴＯＴＵのような酸活性化剤の存在下、下記式（VII）：
【化４６】
2004523546.tif 000046
［式中、Ｒ7は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロア
ルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、そしてＡ，Ｒ2、Ｚ1、ｍおよびｎは前述の定義のとおりである］の化合物と反応させて、下記式（XXX）：
【化４７】
2004523546.tif 000047
［式中、Ａ、Ｒ2、Ｒ7、Ｚ1、ｍおよびｎは前述の定義のとおりであり、Ｘ2およびＸ3は
各々−ＣＨ基を示す］の化合物とし、
その後、式（XXX）の化合物をＲ3が式（Ｉ）の化合物において定義したものである式Ｒ3−Ｘの化合物と塩基の存在下に反応させ、下記式（XXXI）：
【化４８】
2004523546.tif 000048
の化合物とする工程を包含する
ことを特徴とする、上記の方法。
【請求項２８】
Ｘ1およびＸ3がＣＨであり、Ｘ2がＮであり、ＺはＲ7が請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義されたとおりの−ＮＲ7であり、ＷはＯであり、そしてＹがＯである式（Ｉ）の化合物の製造方法
であって、該方法は、下記式（XXXII）：
【化４９】
2004523546.tif 000049
の化合物を第１工程において酢酸の存在下に二酸化セレンと反応させ、第２工程においてジメチルヒドラジンと反応させ、そして、第３工程においてＤＭＦ還流下にＮ,Ｎ'−ジメチルホルムアミドジメチルアセタールと反応させることにより下記式（XXXIII）：
【化５０】
2004523546.tif 000050
の化合物とし、その後、式（XXXIII）の化合物をに２酢酸パラジウムの存在下メチルアクリレートと反応させて下記式（XXXIV）：
【化５１】
2004523546.tif 000051
の化合物とし、次に式（XXXIV）の化合物をクロロベンゼンおよび酢酸と反応させて下記
式（XXXV）：
【化５２】
2004523546.tif 000052
の化合物とし、次に、式（XXXV）の化合物を塩基の存在下に反応させて下記式（XXXVI）
：
【化５３】
2004523546.tif 000053
の化合物とし、
該式（XXXVI）の化合物を：
ＴＯＴＵのような酸活性化剤の存在下、下記式（VII）：
【化５４】
2004523546.tif 000054
［式中、Ｒ7は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロア
ルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、そしてＡ、Ｒ2、Ｚ1、ｍおよびｎは請求項１に記載の定義のとおりである］の化合物と反応させて下記式（XXXVII）：
【化５５】
2004523546.tif 000055
［式中、Ａ、Ｒ2、Ｒ7、Ｚ1、ｍおよびｎは前述の定義のとおりであり、Ｘ1およびＸ3は
各々−ＣＨ基を示す］の化合物とするか、
または第１工程においてベンゼンの存在下ＡｌＣｌ3と反応させ、そして第２工程にお
いてＴＯＴＵのような酸活性化剤の存在下、下記式（VII）：
【化５６】
2004523546.tif 000056
［式中、Ｒ7は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、シクロア
ルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、そしてＡ、Ｒ2、Ｚ1、ｍおよびｎは前述の定義のとおりである］の化合物と反応させて、下記式（XXXVIII）：
【化５７】
2004523546.tif 000057
［式中、Ａ、Ｒ2、Ｒ7、Ｚ1、ｍおよびｎは前述の定義のとおりであり、Ｘ1およびＸ3は
各々−ＣＨ基を示す］の化合物とし、
その後、式（XXXVIII）の化合物をＲ3が請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物において定義したものである式Ｒ3−Ｘの化合物と塩基の存在下に反応させ、下記式（XXXIX）：
【化５８】
2004523546.tif 000058
［式中、Ａ、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ7、Ｚ1、ｍ、ｎ、Ｘ1およびＸ3は前述の定義を有する］の化合物とする工程を包含する
ことを特徴とする、上記の方法。
【請求項２９】
請求項１〜１５の何れか１項に記載の化合物および製薬上許容しうる賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項３０】
１３型マトリックスメタロプロテアーゼの阻害による治療を含む、疾患または愁訴を治療することを意図した医薬品の調製のための請求項１〜１６の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
疾患が関節炎、慢性関節リューマチ、変形性関節症、骨粗鬆症、歯周病、炎症性腸疾患、乾癬、多発性硬化症、心不全、アテローム性動脈硬化症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、加齢性黄斑変性（ＡＲＭＤ）および癌である請求項３０記載の使用。