【手続補正書】
【提出日】平成16年12月20日(2004.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2004520365.tif 000001
ただし、Ｒ１は、Ｃ０−７−アルキル（Ｃ＝０である時は、Ｒ１は、単に水素である）、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＡｒ−Ｃ０−７−アルキル（Ｃ＝０である時は、Ｒ１は、単に芳香族部分Ａｒである）であり；
Ｚは、ＯまたはＳであり；
Ｒ２及びＲ３のそれぞれは、独立して、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｏ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｓ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ＮＨ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｎ（Ｃ０−７−アルキル）２、Ｎ（Ｃ３−６−シクロアルキル）２及びＮ（Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル）２から選ばれ；
Ｙは、ＣＲ５Ｒ６−ＣＯであり、この際、Ｒ５、Ｒ６は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ；
基（Ｘ）ｏにおいて、Ｘは、ＣＲ７Ｒ８であり、この際、Ｒ７及びＲ８は、独立して、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ、及び、ｏは、０〜３の数であり；
基（Ｗ）ｎにおいて、Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２またはＮＲ９であり、この際、Ｒ９は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ、及び、ｎは、０または１であり；
基（Ｖ）ｍにおいて、Ｖは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨまたはＣＲ１０Ｒ１１であり、この際、Ｒ１０及びＲ１１は、独立して、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ、及び、ｍは、０〜３の数であり、ｍが１より大きい場合には、（Ｖ）ｍは、最大１個のカルボニルまたはスルホニル基を含み；
Ｕは、下記よりなる群より選ばれる、飽和または不飽和のいずれかであり、０〜４個のヘテロ原子を含む、安定した５−〜７−員の一環または安定した８−〜１１−員の２環であり；
【化２】
2004520365.tif 000002
ただし、Ｒ１２は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ０−７−アルキル、Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｏ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ０−７−アルキル、Ｓ−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｓ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ０−７−アルキル、ＮＨ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ＮＨ−Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル、Ｎ（Ｃ０−７−アルキル）２、Ｎ（Ｃ３−６−シクロアルキル）２及びＮ（Ａｒ−Ｃ０−７−アルキル）２から選ばれる、または基ＣＨＲ１２若しくはＣＲ１２の一部である際には、Ｒ１２は、ハロゲン原子であってもよい；
Ａは、ＣＨ２、ＣＨＲ１２、Ｏ、Ｓ及びＮＲ１３から選ばれ、この際、Ｒ１２は、上記と同様の定義であり、及びＲ１３は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル及びＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれ；
Ｂ、Ｄ及びＧは、独立して、ＣＲ１２及びＮから選ばれ、この際、Ｒ１２は、上記と同様の定義であり；
Ｅは、ＣＨ２、ＣＨＲ１２、Ｏ、Ｓ及びＮＲ１３から選ばれ、この際、Ｒ１２及びＲ１３は、上記と同様の定義であり；
Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ２、Ｔ３及びＴ４は、独立して、ＣＲ１２及びＮから選ばれ、この際、Ｒ１２は、上記と同様の定義であり；
Ｔ５は、ＣＨ及びＮから選ばれ；
ｑは、０〜３の数であり、これにより５−、６−または７−員環が規定される。
【請求項２】
Ｚは、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｃ０−７−アルキルまたはＡｒ−Ｃ０−７−アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、水素または下記部分：
【化３】
2004520365.tif 000003
の一から選ばれる、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙは、ＣＲ５Ｒ６ＣＯであり、この際、Ｒ５、Ｒ６は、Ｃ０−７−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙは、下記部分：
【化４】
2004520365.tif 000004
ただし、Ｒ１２、Ｒ１３及びＡｒは、請求項１における定義と同様の定義である、
の一から選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙは、ＣＨＲ６ＣＯであり、この際、Ｒ６は、Ａｒ−ＣＨ２−であり、この際、芳香族環は、必要であれば置換されてもよいフェニルまたは１環式ヘテロ環である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙは、ＣＨＲ６ＣＯであり、この際、Ｒ６は、単純分岐鎖のアルキル基または直鎖ヘテロアルキル鎖である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙは、ＣＨＲ６ＣＯであり、この際、Ｒ６は、シクロヘキシルメチルを有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙは、以下：
【化５】
2004520365.tif 000005
ただし、Ｒ１２及びＡｒは、請求項１における定義と同様の定義である、
から選ばれる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
基（Ｘ）ｏにおいて、Ｘは、ＣＲ７Ｒ８であり、ならびにＲ７及びＲ８は、それぞれ、Ｃ０−７−アルキルまたはＡｒ−Ｃ０−７−アルキルから選ばれる、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
（Ｘ）ｏは、下記部分：
【化６】
2004520365.tif 000006
ただし、Ｒ１２及びＲ１３は、請求項１における定義と同様の定義である、
の一である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
（Ｘ）ｏは、単純アルキル基であり、この際、ｏは、０または１である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
基（Ｗ）ｎにおいて：
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＳＯ、Ｃ（Ｏ）またはＮＲ９であり、この際、Ｒ９は、Ｃ０−４−アルキルであり；ならびにｎは、０または１である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
基（Ｗ）ｎにおいて：
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）またはＮＨであり、およびｎは、０または１である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
基（Ｗ）ｎにおいて：
ＮＨであり、この際、ｎは、１である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
基（Ｖ）ｍにおいて：
Ｖは、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨまたはＣＨＲ１１であり、この際、Ｒ１１は、Ｃ０−４−アルキルであり；およびｍは、０または１である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
（Ｖ）ｍ及び（Ｗ）ｍの組み合わせは、下記：
【化７】
2004520365.tif 000007
の一である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
（Ｖ）ｍ及び（Ｗ）ｍの組み合わせは、下記の８個の構造：
【化８】
2004520365.tif 000008
の一である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
（Ｖ）ｍ及び（Ｗ）ｍの組み合わせは、下記構造：
【化９】
2004520365.tif 000009
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
（Ｘ）ｏ、（Ｖ）ｍ及び（Ｗ）ｍの組み合わせは、下記：
【化１０】
2004520365.tif 000010
の一である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｕは、必要であれば置換されてもよい５−若しくは６−員の飽和若しくは不飽和ヘテロ環または必要であれば置換されてもよい飽和若しくは不飽和の９−若しくは１０−員のヘテロ環である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｕは、下記：
【化１１】
2004520365.tif 000011
ただし、Ｒ１２は、請求項１における定義と同様の定義である、
の一を有する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｕは、アリールＡｒのパラ位に嵩高いアルキルまたはアリール基を有する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｕは、メタまたはパラ−２アリールＡｒ−Ａｒを有し、この際、Ａｒは、請求項１における定義と同様の定義である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｕは、６，６または６，５または５，６−融合芳香環を有する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｕは、下記基：
【化１２】
2004520365.tif 000012
ただし、Ｒ１２、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ、Ｔ、Ｔ２、Ｔ３及びＴ４は、請求項１における定義と同様の定義である、
のいずれかを表わす、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｕは、下記基：
【化１３】
2004520365.tif 000013
ただし、Ｒ１２、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｒ及びＴは、請求項１における定義と同様の定義である、
のいずれかを表わす、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｕは、下記基：
【化１４】
2004520365.tif 000014
ただし、Ｒ１２、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ及びＬは、請求項１における定義と同様の定義である、
のいずれかを表わす、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
（ａ）単離された既知のまたは推定上のシステインプロテアーゼへの請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物のインビトロでの結合を評価して、「潜在性」の基準を提供し；さらに必要であれば下記段階：
（ｂ）標的の及び一般的なハウスキーピングプロテアーゼの密接に関連する相同性プロテアーゼへの請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の結合を評価して、「選択性」の基準を提供する；
（ｃ）請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の存在下での、特定のシステインプロテアーゼ活性の細胞に基づく機能性マーカーをモニターする；および
（ｄ）請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の存在下での、特定のシステインプロテアーゼ活性の動物モデルに基づく機能性マーカーをモニターする、
の一以上を有する、治療のための標的としての既知のまたは推定上のシステインプロテアーゼ阻害剤の確認方法。
【請求項３１】
治療のための標的としての既知のまたは推定上のシステインプロテアーゼ阻害剤の確認における請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
特に、病気の状態がシステインプロテアーゼを阻害することによって修飾される病気を予防または処置することを目的として、医薬に使用される請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
病気の状態がシステインプロテアーゼを阻害することによって修飾される病気を予防または処置するための医薬の調製における請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
シャーガス病の予防または処置に使用される請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
シャーガス病の予防または処置に使用される請求項２４〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
シャーガス病を予防または処置するための医薬の調製における請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
シャーガス病を予防または処置するための医薬の調製における請求項２４〜２９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の一以上の化合物及び製薬上または獣医学上許容できる担体を含む薬剤または獣医薬組成物。
【請求項３９】
混合によって、活性化合物を担体と組み合わせて取り入れることを有する、請求項３８に記載の薬剤または獣医薬組成物の調製方法。