【手続補正書】
【提出日】平成16年4月13日(2004.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  薬物を被験者に送達する方法であって、実質的には、延長時間の間、穏やかに上昇する薬物血漿濃度を与える薬物を含有するカプセル型浸透性錠剤の投薬形態を投与することを含んでなる方法。
【請求項２】  薬物がメチルフェニデートである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】  薬物および薬学的に許容され得る担体を含んでなる投薬形態であって、
（ａ）薬物の一部を第一層内に含み、薬物の残りの部分を第二層内に含み、そして適当な流体膨張可能なポリマーを第三層に含有するという三層を含んでなる、カプセル型錠剤コア；
（ｂ）カプセル型錠剤コアを取り巻く半透過性膜であって、浸透性勾配を有するコンパートメントを形成して、流体を半透過性膜に接する外部流体環境からコンパートメントへと移動させる半透過性膜；および
（ｃ）第一層に隣接した位置で、半透過性膜を通して、カプセル型錠剤コアへと形成されるオリフィスであって、薬物がコンパートメント内から外部流体環境へと放出されることを可能とするオリフィス；
を含んでなる投薬形態であり、そして薬物を上昇放出速度で延長時間放出する投薬形態。
【請求項４】  薬物を、第一層から、次いで、第二層から、連続して放出する、請求項３に記載の投薬形態。
【請求項５】  外表面および外表面上へのコーティングとして適用する薬物の即時放出投薬量をさらに含んでなる、請求項４に記載の投薬形態。
【請求項６】  ＣＮＳ作用薬および薬学的に許容され得る担体を含んでなる投薬形態であって、
（ａ）薬物の一部を第一層内に含み、薬物の残りの部分を第二層内に含み、そして適当な流体膨張可能なポリマーを第三層に含有するという三層を含んでなる、カプセル型錠剤コア；
（ｂ）カプセル型錠剤コアを取り巻く半透過性膜であって、浸透性勾配を有するコンパートメントを形成して、流体を半透過性膜に接する外部流体環境からコンパートメントへと移動させる半透過性膜；および
（ｃ）第一層に隣接した位置で、半透過性膜を通して、カプセル型錠剤コアへと形成されるオリフィスであって、薬物がコンパートメント内から外部流体環境へと放出されることを可能とするオリフィス；
を含んでなる投薬形態であり、そしてＣＮＳ作用薬を上昇放出速度で延長時間放出する投薬形態。
【請求項７】  薬物を、第一層から、次いで、第二層から、連続して放出する、請求項６に記載の投薬形態。
【請求項８】  ＣＮＳ作用薬が、メチルフェニデート、ｄ−トレオ−メチルフェニデート、アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、メタンフェタミン、フェニルイソプロピルアミンおよびペモリンよりなる群から選択されるＣＮＳ刺激薬である、請求項７に記載の投薬形態。
【請求項９】  ＣＮＳ作用薬がメチルフェニデートである、請求項８に記載の投薬形態。
【請求項１０】  外表面および外表面上へのコーティングとして適用するメチルフェニデートの即時放出投薬量をさらに含んでなる、請求項９に記載の投薬形態。
【請求項１１】  コーティングが抗分解剤を含んでなる、請求項１０に記載の投薬形態。
【請求項１２】  抗分解剤がリン酸である、請求項１１に記載の投薬形態。
【請求項１３】  半透過性膜がさらに、酢酸セルロースおよび流動促進剤を含んでなる、請求項１２に記載の投薬形態。
【請求項１４】  流動促進剤がエチレンおよびプロピレンオキシドのコポリマーである、請求項１３に記載の投薬形態。
【請求項１５】  メチルフェニデートおよび薬学的に許容され得る担体を含んでなる投薬形態であって、
（ａ）メチルフェニデートの一部を第一層内に含み、メチルフェニデートの残りの部分を第二層内に含み、そして適当な流体膨張可能なポリマーを第三層に含有するという三層を含んでなる、カプセル型錠剤コア；
（ｂ）カプセル型錠剤コアを取り巻く半透過性膜であって、浸透性勾配を有するコンパートメントを形成して、流体を半透過性膜に接する外部流体環境からコンパートメントへと移動させる半透過性膜；および
（ｃ）第一層に隣接した位置で、半透過性膜を通して、カプセル型錠剤コアへと形成されるオリフィスであって、メチルフェニデートがコンパートメント内から外部流体環境へと放出されることを可能とするオリフィス；
を含んでなる投薬形態であり、そしてメチルフェニデートを上昇放出速度で延長時間放出する投薬形態。
【請求項１６】  メチルフェニデートを、第一層から、次いで、第二層から、連続して放出する、請求項１５に記載の投薬形態。
【請求項１７】  外表面および外表面上へのコーティングとして適用する薬物の即時放出投薬量をさらに含んでなる、請求項１６に記載の投薬形態。
【請求項１８】  延長時間の間、メチルフェニデートを持続して増加する用量で放出する、薬学的に許容され得る担体との混合物で、メチルフェニデートを約１００ng〜約５００mg含んでなる、カプセル型浸透性錠剤の投薬形態。
【請求項１９】  延長時間の間、制御して増加する用量で送達する、薬学的に許容され得る担体と混合して、メチルフェニデートおよびその薬学的に許容され得る塩よりなる群から選択されるメンバーを約１００ng〜約５００mg含んでなる、カプセル型浸透性錠剤の投薬形態。
【請求項２０】  薬学的に許容され得るポリマー、該ポリマー中、低用量濃度〜高用量濃度での、ある用量のメチルフェニデートを含んでなる、カプセル型浸透性錠剤の投薬形態であって、操作する場合、低用量濃度〜高用量濃度のメチルフェニデートの持続放出を与える投薬形態。
【請求項２１】  アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、メタンフェタミン、フェニルイソプロピルアミンおよびペモリンよりなる群から選択されるメンバーが、投薬形態におけるメチルフェニデートを代替する、請求項２０に記載の投薬形態。
【請求項２２】  薬学的に許容され得る担体を含有する複数の組成物、該組成物中、増加する用量での、ある用量のメチルフェニデートを含んでなる、カプセル型浸透性錠剤の投薬形態であって、操作する場合、延長時間の間、増加する用量でのメチルフェニデートの持続放出を与える投薬形態。
【請求項２３】  組成物が層を含んでなる、請求項２２に記載の投薬形態。
【請求項２４】  薬学的に許容され得る担体がポリマーである、請求項２３に記載の投薬形態。
【請求項２５】  アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、メタンフェタミン、フェニルイソプロピルアミンおよびペモリンよりなる群から選択されるメンバーが、投薬形態におけるメチルフェニデートを代替する、請求項２２に記載の投薬形態。
【請求項２６】  様々な薬学的に許容され得るポリマーを含有する組成物、該組成物中、増加する用量での、ある用量のメチルフェニデートおよびその薬学的に許容され得る塩よりなる群から選択されるメンバーを含んでなる複数の層を有する、カプセル型浸透性錠剤の投薬形態であって、操作する場合、持続放出型の増加する用量のメチルフェニデートを与える投薬形態。
【請求項２７】  アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、メタンフェタミン、フェニルイソプロピルアミンおよびペモリンよりなる群から選択されるメンバーが、投薬形態におけるメチルフェニデートを代替する、請求項２６に記載の投薬形態。
【請求項２８】  メチルフェニデートを送達するためのカプセル型浸透性錠剤の投薬形態であり、該投薬形態中、生物侵食可能な(bioerodible)ポリマーを含有する薬学的に許容され得る担体組成物、約１mg〜約５００mgの用量のメチルフェニデートおよびその薬学的に許容され得る塩よりなる群から選択されるメンバーを含んでなる投薬形態であって、操作する場合、持続放出型の増加する用量のメチルフェニデートを与える投薬形態。
【請求項２９】  アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、メタンフェタミン、フェニルイソプロピルアミンおよびペモリンよりなる群から選択されるメンバーが、投薬形態におけるメチルフェニデートを代替する、請求項２８に記載の投薬形態。
【請求項３０】  複数の層を含んでなる、メチルフェニデートを持続放出および上昇用量で経口的に送達するためのカプセル型錠剤の投薬形態であり、該層中、薬学的に許容され得る生物侵食可能なポリマー、約１mgから約５００mgまで上昇する用量のメチルフェニデートを含んでなる投薬形態であって、操作する場合、持続放出および上昇用量のメチルフェニデートを与える投薬形態。
【請求項３１】  アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、メタンフェタミン、フェニルイソプロピルアミンおよびペモリンよりなる群から選択されるメンバーが、投薬形態におけるメチルフェニデートを代替する、請求項３０に記載の投薬形態。
【請求項３２】  複数の層を含んでなる、持続放出および上昇用量のメチルフェニデートを経口的に送達するためのカプセル型浸透性錠剤の投薬形態であり、該層中、薬学的に許容され得る生物侵食可能なポリマー、約１mg〜約５００mgの用量のメチルフェニデートおよびその薬学的に許容され得る塩よりなる群から選択されるメンバーを含んでなる投薬形態であって、操作する場合、持続放出および上昇用量のメチルフェニデートを与える投薬形態。
【請求項３３】  アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、メタンフェタミン、フェニルイソプロピルアミンおよびペモリンよりなる群から選択されるメンバーが、投薬形態におけるメチルフェニデートを代替する、請求項３２に記載の投薬形態。
【請求項３４】  複数のタイニー・ピル(tiny pills)を含んでなる、持続放出および増加する用量のメチルフェニデートを経口的に送達するためのカプセル型錠剤の投薬形態であり、ある用量のメチルフェニデートおよびその薬学的に許容され得る塩よりなる群から選択されるメンバー、並びにメチルフェニデートの増加する放出速度を与えるための色々な厚さの壁を含んでなる投薬形態であって、操作する場合、持続放出および増加する用量のメチルフェニデートを与える投薬形態。
【請求項３５】  投薬形態におけるメチルフェニデートを代替する、アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、メタンフェタミン、フェニルイソプロピルアミンおよびペモリンよりなる群から選択されるメンバーを含んでなる、請求項３４に記載の投薬形態。
【請求項３６】  患者への投与後に上昇する血漿濃度プロフィールを達成する、薬学的に許容され得る担体と混合して、メチルフェニデートおよびその薬学的に許容され得る塩よりなる群から選択されるメンバーを約１００ng〜約５００mg含んでなる、カプセル型浸透性錠剤の投薬形態。
【請求項３７】  アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、メタンフェタミン、フェニルイソプロピルアミンおよびペモリンよりなる群から選択されるメンバーが、投薬形態におけるメチルフェニデートを代替する、請求項３６に記載の投薬形態。
【請求項３８】  薬物および薬学的に許容され得る担体を含んでなる経口投薬形態であって、
（ａ）少なくとも１つの薬物を含む層、および適当な流体膨張可能なポリマーを含有する押出層を含んでなる、カプセル型の浸透圧的に活性な錠剤コア；
（ｂ）カプセル型の浸透圧的に活性な錠剤コアを取り巻いて、コンパートメントを形成する半透過性膜；および
（ｃ）少なくとも１つの薬物層に隣接した位置で、半透過性膜を通して、カプセル型の浸透圧的に活性な錠剤コアへと形成されるオリフィスであって、カプセル型の浸透圧的に活性な錠剤コアへの流体の浸透性通過に応答して、薬物がコンパートメント内から外部流体環境へと放出されることを可能とするオリフィス；
を含んでなる投薬形態であり、そして薬物を上昇放出速度で延長時間放出する投薬形態。
【請求項３９】  薬物層保護膜をさらに含んでなる、請求項３８に記載の投薬形態。
【請求項４０】  押出層がさらに、少なくとも１つの浸透剤を含んでなる、請求項３８に記載の投薬形態。
【請求項４１】  薬物層および押出層を含んでなる二層投薬形態である、請求項３８に記載の投薬形態。
【請求項４２】  二層投薬形態が、上昇放出速度をＴ９０期間の少なくとも５０％の延長時間達成する、請求項４１に記載の投薬形態。
【請求項４３】  少なくとも約３５％の押出層が浸透剤を含んでなる、請求項４１に記載の投薬形態。
【請求項４４】  浸透剤が塩化ナトリウムである、請求項４３に記載の投薬形態。
【請求項４５】  外表面および外表面上へのコーティングとして適用する薬物の即時放出投薬量をさらに含んでなる、請求項４１に記載の投薬形態。
【請求項４６】  薬物層がメチルフェニデートまたはその薬学的に許容され得る塩を含んでなる、請求項４１に記載の投薬形態。
【請求項４７】  コーティングが抗分解剤を含んでなる、請求項４３に記載の投薬形態。
【請求項４８】  抗分解剤がリン酸である、請求項４７に記載の投薬形態。
【請求項４９】  半透過性膜がさらに、酢酸セルロースおよび流動促進剤を含んでなる、請求項４６に記載の投薬形態。
【請求項５０】  流動促進剤がエチレンおよびプロピレンオキシドのコポリマーである、請求項４７に記載の投薬形態。
【請求項５１】  患者において、注意欠陥障害または注意欠陥活動亢進障害を処置する方法であって、該方法が、１００ngから５００mgのメチルフェニデートと薬学的に許容される担体を含む 薬学的に許容される組成物を、投与後約５.５時間に渡って実質的に上昇するメチルフェニデート血漿薬物濃度を達成するような方法で、該患者に投与することを含む方法。
【請求項５２】  患者において、注意欠陥障害または注意欠陥活動亢進障害を処置する方法であって、該方法が、１０mgから５５mgのメチルフェニデートと薬学的に許容される担体を含む 薬学的に許容される組成物を、投与後約５.５時間に渡って実質的に上昇するメチルフェニデート血漿薬物濃度を達成するような方法で、該患者に投与することを含む方法。
【請求項５３】  該実質的に上昇するメチルフェニデート血漿薬物濃度が、投与後 約５.５から約８時間に渡っている、請求項５１に記載の方法。
【請求項５４】  該実質的に上昇するメチルフェニデート血漿薬物濃度が、投与後 約５.５時間から約９.５時間に渡っている、請求項５１に記載の方法。
【請求項５５】  患者において、注意欠陥障害または注意欠陥活動亢進障害を処置する方法であって、該方法が、１００ngから５００mgのメチルフェニデートと 薬学的に許容される担体を含む、薬学的に許容される組成物を、投与後約８時間に渡って実質的に上昇するメチルフェニデート血漿薬物濃度を達成するような方法で、該患者に投与することを含む方法。
【請求項５６】  患者において、注意欠陥障害または注意欠陥活動亢進障害を処置する方法であって、該方法が、１０mgから５５mgのメチルフェニデートと 薬学的に許容される担体を含む、薬学的に許容される組成物を、投与後約８時間に渡って実質的に上昇するメチルフェニデート血漿薬物濃度を達成するような方法で、該患者に投与することを含む方法。
【請求項５７】  患者において、注意欠陥障害または注意欠陥活動亢進障害を処置する方法であって、該方法が、１００ngから５００mgのメチルフェニデートと 薬学的に許容される担体を含む、薬学的に許容される組成物を、投与後約９.５時間に渡って実質的に上昇するメチルフェニデート血漿薬物濃度を達成するような方法で、該患者に投与することを含む方法。
【請求項５８】  患者において、注意欠陥障害または注意欠陥活動亢進障害を処置する方法であって、該方法が、１０mgから５５mgのメチルフェニデートと 薬学的に許容される担体を含む、薬学的に許容される組成物を、投与後約９.５時間に渡って実質的に上昇するメチルフェニデート血漿薬物濃度を達成するような方法で、該患者に投与することを含む方法。