【手続補正書】
【提出日】平成17年4月18日(2005.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）で示される化合物：
【化１】
2005518330.tif 000001
（式中、
Ｄは、５〜８員シクロアルキル、５〜８員ヘテロ環または６員芳香族もしくはヘテロ芳香族基であり；
ｎは０〜３の整数であり；
Ａ、ＢおよびＱは、独立して、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＳＯ2、ヒドロキシＣ1-10アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル、アシルアミノ、アシルアミノアルキル、アミド、スルホニルアミノＣ1-10アルキルであり、またはＡ−Ｂは一緒になってＣ2-6橋を形成する、またはＢ−Ｑは一緒になってＣ3-7橋を形成する、またはＡ−Ｑは一緒になってＣ1-5橋を形成することができ；
Ｚは、結合、直鎖または分岐Ｃ1-6アルキレン、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝、−Ｏ−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、１個または２個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ハロまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノ、シアノＣ1-10アルキル、シアノＣ3-10シクロアルキル、−ＮＨ2ＳＯ2−、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化２】
2005518330.tif 000002
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記Ｒ1のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノＣ1-10アルキル、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、５員ヘテロ芳香族Ｃ0-4アルキル、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｗ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ、−ＣＨ2ＯＨ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジＣ1-4アルキルアミノ、または任意に１〜３個の低級アルキルで置換される５員ヘテロ芳香族環であり；
Ｖ1は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ベンジルまたはフェニルであり；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルまたはシクロアルキルは、任意に、オキソ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和物。
【請求項２】
Ｄがフェニルまたは、１〜３個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＺＲ1が、シクロヘキシルエチル−、シクロヘキシルメチル−、シクロペンチルメチル−、ジメチルシクロヘキシルメチル−、フェニルエチル−、ピロリルトリフルオロエチル−、チエニルトリフルオロエチル−、ピリジルエチル−、シクロペンチル−、シクロヘキシル−、メトキシシクロヘキシル−、テトラヒドロピラニル−、プロピルピペリジニル−、インドリルメチル−、ピラゾイルペンチル−、チアゾリルエチル−、フェニルトリフルオロエチル−、ヒドロキシヘキシル−、メトキシヘキシル−、イソプロポキシブチル−、ヘキシル−またはオキソカニルプロピル−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＺＲ1が、−ＣＨ2ＣＯＯＶ1、テトラゾリルメチル−、シアノメチル−、ＮＨ2ＳＯ2メチル−、ＮＨ2ＳＯメチル−、アミノカルボニルメチル−、Ｃ1―4アルキルアミノカルボニルメチル−またはジＣ1―4アルキルアミノカルボニルメチル−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＺＲ1が、プロピルの３位炭素において、−ＣＯＯＶ1、テトラゾリルＣ0―4アルキル−、シアノ−、アミノカルボニル−、Ｃ1―4アルキルアミノカルボニル−またはジＣ1―4アルキルアミノカルボニル−で任意に置換される３，３−ジフェニルプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
下記式（ＩＡ）で示される化合物：
【化３】
2005518330.tif 000003
（式中、
ｎは０〜３の整数であり；
Ｚは、結合、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニ
ル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化４】
2005518330.tif 000004
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系および式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意にオキソ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群より選択されるアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシルおよびノルボルニルからなる群より選択されるシクロアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチルまたはジベンゾシクロヘプチルで
ある、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が、フェニルまたはベンジルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が、二環式芳香族環である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
前記二環式芳香族環が、インデニル、キノリンまたはナフチルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが、結合、メチルまたはエチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが０である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ1およびＸ2がいずれも０である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１６】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
３−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（ナフス−１−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（ｐ−シアノベンジル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（３，３−ジフェニルプロピル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−［４，４−ビス−（４−フルオロフェニル）ブチル］−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（２−フェニルエチル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］−シクロヘプテン−５−イル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（４−プロピル−シクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（３，３−ジメチル−１，５−ジオキサスピロ［５，５］ウンデカ−９−イル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−［４−（１−メチルエチル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；
３−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−２Ｈ−ベンゾキサゾール−２−オン；および
薬学的に許容できるその塩。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項１８】
請求項６に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項１９】
下記式（ＩＡ）で示される化合物：
【化５】
2005518330.tif 000005
（式中、
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルまたはシクロアルキルは、任意にオキソ基で置換され；
ｎは０〜３の整数であり；
ＺＲ1は下記式で示され：
【化６】
2005518330.tif 000006
（式中
Ｙ1は、Ｒ3−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、Ｒ4−アリール、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロ−アルキル、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9であり；Ｙ2は、水素またはＹ1であり；Ｙ3は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；またはＹ1、Ｙ2およびＹ3は、それらが結合している炭素と一緒になって以下の構造の一つを形成し：
【化７】
2005518330.tif 000007
（式中、ｒは、０〜３であり；ｗおよびｕは、各々０〜３であり、但しｗとｕの合計は１〜３であり；ｃおよびｄは、独立して１または２であり；ｓは１〜５であり；および環Ｅは、縮合Ｒ4−フェニルまたはＲ5−ヘテロアリール環であり）；
Ｒ10は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9および−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ11は、独立してＲ10、ＣＦ3、−ＯＣＦ3、ＮＯ2およびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり、または隣接環炭素原子上のＲ11置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成してよく；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、アリールおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ3は、独立して、Ｈ、Ｒ4−アリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−Ｓ（Ｏ）0-2Ｒ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ6は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−ＳＲ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ4は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3
−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−
ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳ
Ｏ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＳＯ2Ｒ8、−ＳＯＲ8、−ＳＲ8、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＣＯＣＦ3、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルおよび下記式からなる群より選択される１〜３個の置換基であり：
【化８】
2005518330.tif 000008
（式中、ｆは０〜６であり）；または隣接環炭素原子上のＲ4置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成してよく；
Ｒ5は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、
−ＣＯＲ8、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8および−ＣＯＯＲ8からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ7は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9または−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ12は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＳＲ8またはアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ13は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシおよびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ14は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよびＲ13−Ｃ6Ｈ4−ＣＨ2−からなる群より選択される））
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項２１】
下記式（ＩＩ）で示される化合物：
【化９】
2005518330.tif 000009
（式中
破線は任意に二重結合を示し；
Ｒは、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ−、Ｃ1-10アルケニル、Ｃ1-10アルキリデン、オキソ、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルコキシ、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルコキシ−、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、−ＣＨ2ＯＨ、−ＳＯ2Ｎ（Ｖ1）2、ヒドロキシＣ-10アルキル−、ヒドロキシＣ3-10シクロアルキル−、シアノＣ1-10アルキル−、シアノＣ3-10シクロアルキル−、−ＣＯＮ（Ｖ1）2、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル−、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル−、スルホニルアミノＣ1―10アルキル−、ジアミノアルキル−、−スルホニルＣ1―10アルキル、６員ヘテロ環、６員ヘテロ芳香族環、６員ヘテロ環Ｃ1-4アルキル−、６員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、６員芳香族環、６員芳香族Ｃ1-4アルキル−、オキソまたはチオで任意に置換される５員ヘテロ環、５員ヘテロ芳香族環、オキソまたはチオで任意に置換される５員ヘテロ環Ｃ1-4アルキル−、５員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5（＝ＮＨ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、ここでＷ1は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ−、−ＣＨ2ＯＨ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ−、ジＣ1-4アルキルアミノ−、または１〜３個の低級アルキルで任意に置換される５員ヘテロ芳香族環であり；
ここで、各Ｖ1は、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ベンジルおよびフェニルより選択され；
ｎは０〜３の整数であり；
Ｄは、５〜８員シクロアルキル、５〜８員ヘテロ環式または６員芳香族もしくはヘテロ芳香族基であり；
ｎは０〜３の整数であり；
Ａ、ＢおよびＱは、独立して、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ、Ｃ1-10アルケニル、Ｃ1-10アルキリデン、オキソ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＳＯ2、ヒドロキシＣ1-10アルキル−、アミノカルボニル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル−、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル−、アシルアミノ−、アシルアミノアルキル−、アミド、スルホニルアミノＣ1-10アルキル−であり、またはＡ−Ｂは一緒になってＣ2-6橋を形成する、またはＢ−Ｑは一緒になってＣ3-7橋を形成する、またはＡ−Ｑは一緒になってＣ1-5橋を形成することができ；
Ｚは、結合、直鎖または分岐Ｃ1-6アルキレン、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝、−Ｏ−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、１個または２個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ハロまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ−、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノ、シアノＣ1-10アルキル−、シアノＣ3-10シクロアルキル−、−ＮＨ2ＳＯ2−、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル−、アミノカルボニル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル−、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル−、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル−、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化１０】
2005518330.tif 000010
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記Ｒ1のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノＣ1-10アルキル、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、５員ヘテロ芳香族Ｃ0-4アルキル、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルまたはシクロアルキルは、任意に、オキソ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩またはその溶媒和物。
【請求項２２】
Ｄがフェニルまたは、１〜３個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族基である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒが、−ＣＨ2Ｃ＝ＯＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ2、ピリジルメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フラニルメチル、−Ｃ＝ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ＝ＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＳＯ2ＣＨ3、フラニルカルボニル−、メチルピロリルカルボニル−、ジアゾールカルボニル−、アゾールメチル−、トリフルオロエチル、ヒドロキシエチル−、シアノメチル−、オキソ−オキサゾールメチル−およびジアゾールメチル−からなる群より選択される請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＺＲ1が、シクロヘキシルエチル−、シクロヘキシルメチル−、シクロペンチルメチル−、ジメチルシクロヘキシルメチル−、フェニルエチル−、ピロリルトリフルオロエチル−、チエニルトリフルオロエチル−、ピリジルエチル−、シクロペンチル−、シクロヘキシル−、メトキシシクロヘキシル−、テトラヒドロピラニル−、プロピルピペリジニル−、インドリルメチル−、ピラゾイルペンチル−、チアゾリルエチル−、フェニルトリフルオロエチル−、ヒドロキシヘキシル−、メトキシヘキシル−、イソプロポキシブチル−、ヘキシル−およびオキソカニルプロピル−からなる群より選択される請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＺＲ1またはＲの少なくとも一方が、−ＣＨ2ＣＯＯＶ1、テトラゾリルメチル−、シアノメチル−、ＮＨ2ＳＯ2メチル−、ＮＨ2ＳＯメチル−、アミノカルボニルメチル−、Ｃ1―4アルキルアミノカルボニルメチル−およびジＣ1―4アルキルアミノカルボニルメチル−からなる群より選択される請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
ＺＲ1が、プロピルの３位炭素において−ＣＯＯＶ1、テトラゾリルＣ0―4アルキル−、シアノ−、アミノカルボニル−、Ｃ1―4アルキルアミノカルボニル−またはジＣ1―4アルキルアミノカルボニル−で任意に置換される３，３−ジフェニルプロピルである請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（ＩＩＡ）で示される化合物：
【化１１】
2005518330.tif 000011
（式中、
破線は、任意に二重結合を表し；
Ｚは、結合、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
ＲまたはＱは、同一または異なって、各々、水素、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルケニル、Ｃ1-10アルキリデン、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびオキソからなる群より選択され：
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化１２】
2005518330.tif 000012
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意にオキソ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２８】
Ｑが水素またはメチルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒが、水素、メチル、エチルまたはエチリデンである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群より選択されるアルキルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ1が、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシルおよびノルボルニルからなる群より選択されるシクロアルキルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ1が、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチルまたはジベンゾシクロヘプチルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ1が、フェニルまたはベンジルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ1が二環式芳香族環である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３５】
前記二環式芳香族環は、インデニル、キノリンまたはナフチルである請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｚが、結合、メチルまたはエチルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３７】
ｎが０である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘ1およびＸ2がいずれも０である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３９】
破線が二重結合である請求項２７に記載の化合物。
【請求項４０】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
３−エチリデン−１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチリデン−１−［１−（４−プロピルシクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチリデン−１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチリデン−１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチリデン−１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチリデン−１−［１−（ｐ−ベンジロキシベジル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチリデン−１−［１−（ベンジル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチリデン−１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチリデン−１−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチリデン−１−［１−（３，３−ジフェニルプロピル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチリデン−１−［１−（ｐ−シアノベンジル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−［４−（１−メチルエチル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−（４−プロピルシクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（ナフス−１−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（３，３−ビス（フェニル）プロピル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（ｐ−シアノベンジル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフス−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（５−メチルヘキ−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（ベンジル）−３−（メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（４−プロピル−シクロヘキシル）−３−（メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−３−（メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−３−（メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（４−（１−メチルエチル）−シクロヘキシル）−３−（メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（シクロオクチルメチル）−３−（メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（３，３−ビス（フェニル）プロピル）−３−（メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−（３，３−ビス（フェニル）プロピル）−３−（メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−（４−プロピルシクロヘキシル）−３−（メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−３−（メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−［４−（１−メチルエチル）シクロヘキシル］−３−メチル−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
３−エチル−１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−３−（メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
および薬学的に許容できるその塩。
【請求項４１】
請求項２１に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項４２】
請求項２７に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項４３】
下記式（ＩＩＡ）で示される化合物：
【化１３】
2005518330.tif 000013
（式中、
破線は任意に二重結合を示し；
ＲおよびＱは、同一または異なって、各々、水素、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルケニル、Ｃ1-10アルキリデン、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびオキソからなる群より選択され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意にオキソ基で置換され；
ＺＲ1は下記式で示され；
【化１４】
2005518330.tif 000014
（式中、
Ｙ1は、Ｒ3−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、Ｒ4−アリール、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロ−アルキル、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9であり；Ｙ2は、水素またはＹ1；Ｙ3は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；またはＹ1、Ｙ2およびＹ3は、それらが結合している炭素と一緒になって以下の構造の一つを形成する：
【化１５】
2005518330.tif 000015
（式中、ｒは、０〜３であり；ｗおよびｕは、各々０〜３であり、但し、ｗとｕの合計は１〜３であり；ｃおよびｄは、独立して１または２であり；ｓは１〜５であり；および環Ｅは、縮合Ｒ4−フェニルまたはＲ5−ヘテロアリール環である）；
Ｒ10は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9および−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ11は、独立して、Ｒ10、ＣＦ3、−ＯＣＦ3、ＮＯ2およびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり、または隣接環炭素原子上のＲ11置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成してよく；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、アリールおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ3は、独立して、Ｈ、Ｒ4−アリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−Ｓ（Ｏ）0-2Ｒ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ6は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−ＳＲ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ4は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＳＯ2Ｒ8、−ＳＯＲ8、−ＳＲ8、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＣＯＣＦ3、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルおよび下記式からなる群より選択される１〜３個の置換基であり：
【化１６】
2005518330.tif 000016
（式中、ｆは０〜６である）；または隣接環炭素原子上のＲ4置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成してよく；
Ｒ5は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8および−ＣＯＯＲ8からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ7は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9または−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ12は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＳＲ8またはアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ13は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシおよびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ14は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよびＲ13−Ｃ6Ｈ4−ＣＨ2−からなる群より選択される））
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４４】
請求項４３に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項４５】
下記式（ＩＩＩ）で示される化合物：
【化１７】
2005518330.tif 000017
（式中、
Ｒは、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルコキシ、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルコキシ−、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、−ＣＨ2ＯＨ、−ＳＯ2Ｎ（Ｖ1）2、ヒドロキシＣ-10アルキル−、ヒドロキシＣ3-10シクロアルキル−、シアノＣ1-10アルキル−、シアノＣ3-10シクロアルキル−、−ＣＯＮ（Ｖ1）2、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル−、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル−、スルホニルアミノＣ1-4アルキル−、ジアミノアルキル−、−スルホニルＣ1-4アルキル、６員ヘテロ環、６員ヘテロ芳香族環、６員ヘテロ環Ｃ1-4アルキル−、６員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、６員芳香族環、６員芳香族Ｃ1-4アルキル−、オキソまたはチオで任意に置換される５員ヘテロ環、５員ヘテロ芳香族環、オキソまたはチオで任意に置換される５員ヘテロ環Ｃ1-4アルキル−、５員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5（＝ＮＨ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、ここでＷ1は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ−、−ＣＨ2ＯＨ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ−、ジＣ1-4アルキルアミノ−、または１〜３個の低級アルキルで任意に置換される５員ヘテロ芳香族環であり；
ここで、各Ｖ1は、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ベンジルまたはフェニルより選択され；
ｎは０〜３の整数であり；
Ｄは、５〜８員シクロアルキル、５〜８員ヘテロ環式または６員芳香族もしくはヘテロ芳香族基であり；
Ｚは、結合、直鎖または分岐Ｃ1-6アルキレン、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝、−Ｏ−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、１個または２個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ハロまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；またはＺは、式（ＶＩ）で示されるシクロアルキルアミノ系であり：
【化１８】
2005518330.tif 000018
（式中、Ａ、ＢおよびＱは、独立して、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＳＯ2、ヒドロキシＣ1-10アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル、アシルアミノ、アシルアミノアルキル、アミド、スルホニルアミノＣ1-10アルキルであり、またはＡ−Ｂは一緒になってＣ2-6橋を形成する、またはＢ−Ｑは一緒になってＣ3-7橋を形成する、またはＡ−Ｑは一緒になってＣ1-5橋を形成することができ）；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニ
ル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノ、シアノＣ1-10アルキル、シアノＣ3-10シクロアルキル、−ＮＨ2ＳＯ2−、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化１９】
2005518330.tif 000019
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記Ｒ1のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノＣ1-10アルキル、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、５員ヘテロ芳香族Ｃ0-4アルキル、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルまたはシクロアルキルは、任意に、オキソ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩またはその溶媒和物。
【請求項４６】
Ｄがフェニルまたは、１〜３個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族基である請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒが、−ＣＨ2Ｃ＝ＯＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ2、ピリジルメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フラニルメチル、−Ｃ＝ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ＝ＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＳＯ2ＣＨ3、フラニルカルボニル−、メチルピロリルカルボニル−、ジアゾールカルボニル−、アゾールメチル−、トリフルオロエチル、ヒドロキシエチル−、シアノメチル−、オキソ−オキサゾールメチル−およびジアゾールメチル−からなる群より選択される請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
ＺＲ1が、シクロヘキシルエチル−、シクロヘキシルメチル−、シクロペンチルメチル−、ジメチルシクロヘキシルメチル−、フェニルエチル−、ピロリルトリフルオロエチル−、チエニルトリフルオロエチル−、ピリジルエチル−、シクロペンチル−、シクロヘキシル−、メトキシシクロヘキシル−、テトラヒドロピラニル−、プロピルピペリジニル−、インドリルメチル−、ピラゾイルペンチル−、チアゾリルエチル−、フェニルトリフルオロエチル−、ヒドロキシヘキシル−、メトキシヘキシル−、イソプロポキシブチル−、ヘキシル−およびオキソカニルプロピル−からなる群より選択される請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
ＺＲ1またはＲの少なくとも一方が、ＣＨ2ＣＯＯＶ1、テトラゾリルメチル−、シアノメチル−、ＮＨ2ＳＯ2メチル−、ＮＨ2ＳＯメチル−、アミノカルボニルメチル−、Ｃ1―4アルキルアミノカルボニルメチル−およびジＣ1―4アルキルアミノカルボニルメチル−からなる群より選択される請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
ＺＲ1が、プロピルの３位炭素において−ＣＯＯＶ1、テトラゾリルＣ0―4アルキル−、シアノ−、アミノカルボニル−、Ｃ1―4アルキルアミノカルボニル−またはジＣ1―4アルキルアミノカルボニル−で任意に置換される３，３−ジフェニルプロピルである請求項４５に記載の化合物。
【請求項５１】
式（ＩＩＩＡ）で示される化合物：
【化２０】
2005518330.tif 000020
（式中、
ｎは０〜３の整数であり；
Ｚは、結合、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2CＨ2−、−ＣＨ2NＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝、−ＨＣ＝ＣＨ−、および式（ＶＩ）で示されるシクロアルキルアミノ系より選択され：
【化２１】
2005518330.tif 000021
ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、フェニル、ベンジル、またはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒは、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルからなる群より選択され：
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化２２】
2005518330.tif 000022
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意にオキソ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５２】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群より選択されるアルキルである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ1が、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシルおよびノルボルニルからなる群より選択されるシクロアルキルである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ1が、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチルまたはジベンゾシクロヘプチルである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ1が、フェニルまたはベンジルである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ1が二環式芳香族環である請求項５１に記載の化合物。
【請求項５７】
前記二環式芳香族環が、インデニル、キノリンまたはナフチルである請求項５６に記載
の化合物。
【請求項５８】
Ｚが、結合、メチルまたはエチルである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５９】
ｎが０である請求項５１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｘ1およびＸ2がいずれも０である請求項５１に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚが式（ＶＩ）で示されるシクロアルキルアミノ系である請求項５１に記載の化合物。
【請求項６２】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
３−エチル−１−（ｐ−フェニルベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（５−メチルヘクス−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（４−プロピルシクロヘキシル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（ナフス−２−イル−メチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−ベンジル−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（ナフチルメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−［５−（３−フルオロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−ヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ナフス−２−イル−メチル）エチルアミノ］−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ノルボルナン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［［４−（１−メチルエチル）−シクロヘキシル］アミノ］−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（デカヒドロ−２−ナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（エチルアミノ）−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（インダン−２−イル）ベンジルアミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（シクロオクチルメチル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ナフス−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ｐ−ベンジロキシベンジル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（シクロオクチルメチル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（デカヒドロ−２−ナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ジベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ｐ−フェニルベンジル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（４−プロピル−シクロヘキシル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（５−メチルヘクス−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（デカヒドロ−２−ナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（シクロオクチルアミノ）−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（インダン−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（４−フェニル−シクロヘキシル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（５−メチルヘクス−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−７−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；および
薬学的に許容できるその塩。
【請求項６３】
請求項４５に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項６４】
請求項５１に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項６５】
式（ＩＩＩＡ）で示される化合物：
【化２３】
2005518330.tif 000023
（式中、
ｎは０〜３の整数であり；
Ｒは水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびＣ3-12シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意にオキソ基で置換され；
ＺＲ1は下記式で示され；
【化２４】
2005518330.tif 000024
（式中、
Ｙ1は、Ｒ3−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、Ｒ4−アリール、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロ−アルキル、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9であり；Ｙ2は、水素またはＹ1であり；Ｙ3は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；またはＹ1、Ｙ2およびＹ3は、それらが結合している炭素と一緒になって以下の構造の一つを形成する：
【化２５】
2005518330.tif 000025
（式中、ｒは０〜３であり；ｗおよびｕは各々０〜３であり、但しｗとｕの合計は１〜３であり；ｃおよびｄは、独立して１または２であり；ｓは１〜５であり；および環Ｅは、縮合Ｒ4−フェニルまたはＲ5−ヘテロアリール環である）；
Ｒ10は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9および−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ11は、独立してＲ10、ＣＦ3、−ＯＣＦ3、ＮＯ2およびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり、または隣接環炭素原子上のＲ11置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成してよく；
Ｒ8およびＲ9は、独立して水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、アリールおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ3は、独立してＨ、Ｒ4−アリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−Ｓ（Ｏ）0-2Ｒ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ6は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−ＳＲ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ4は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＳＯ2Ｒ8、−ＳＯＲ8、−ＳＲ8、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＣＯＣＦ3、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルおよび下記式からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
【化２６】
2005518330.tif 000026
（式中、ｆは０〜６である）；または隣接環炭素原子上のＲ4置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成してよく；
Ｒ5は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8および−ＣＯＯＲ8からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ7は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9または−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ12は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＳＲ8またはアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキであり；
Ｒ13は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシおよびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ14は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよびＲ13−Ｃ6Ｈ4−ＣＨ2−からなる群より選択される））
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６６】
請求項６５に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項６７】
式（ＩＶ）で示される化合物：
【化２７】
2005518330.tif 000027
（式中、
Ｒは、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルコキシ、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルコキシ−、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、−ＣＨ2ＯＨ、−ＳＯ2Ｎ（Ｖ1）2、ヒドロキシＣ1-10アルキル−、ヒドロキシＣ3-10シクロアルキル−、シアノＣ1-10アルキル−、シアノＣ3-10シクロアルキル−、−ＣＯＮ（Ｖ1）2、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル−、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル−、スルホニルアミノＣ1-4アルキル−、ジアミノアルキル−、−スルホニルＣ1-4アルキル、６員ヘテロ環、６員ヘテロ芳香族環、６員ヘテロ環Ｃ1-4アルキル−、６員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、６員芳香族環、６員芳香族Ｃ1-4アルキル−、オキソまたはチオで任意に置換される５員ヘテロ環、５員ヘテロ芳香族環、オキソまたはチオで任意に置換される５員ヘテロ環Ｃ1-4アルキル−、５員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5（＝ＮＨ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、ここでＷ1は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、C1―10アルコキシ、Ｃ3―12シクロアルコキシ、−ＣＨ2ＯＨ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ−、ジＣ1-4アルキルアミノ−、または１〜３個の低級アルキルで任意に置換される５員ヘテロ芳香族環であり；
ここで、各Ｖ1は、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ベンジルおよびフェニルより選択され；
Ｄは、５〜８員シクロアルキル、５〜８員ヘテロ環式または６員芳香族もしくはヘテロ芳香族基であり；
ｎは０〜３の整数であり；
Ａ、ＢおよびＱは、独立して、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＳＯ2、ヒドロキシＣ1-10アルキル−、アミノカルボニル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル−、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル−、アシルアミノ−、アシルアミノアルキル−、アミド、スルホニルアミノＣ1-10アルキル−であり、またはＡ−Ｂは一緒になってＣ2-6橋を形成する、またはＢ−Ｑは一緒になってＣ3-7橋を形成する、またはＡ−Ｑは一緒になってＣ1-5橋を形成することができ；
Ｚは、結合、直鎖または分岐Ｃ1-6アルキレン、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝、−Ｏ−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、１個または２個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ハロまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ−、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノ、シアノＣ1-10アルキル−、シアノＣ3-10シクロアルキル−、−ＮＨ2ＳＯ2−、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル−、アミノカルボニル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル−、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル−、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル−、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化２８】
2005518330.tif 000028
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記Ｒ1のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノＣ1-10アルキル、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、５員ヘテロ芳香族Ｃ0-4アルキル、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルまたはシクロアルキルは、任意に、オキソ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩またはその溶媒和物。
【請求項６８】
Ｄがフェニルまたは、１〜３個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族基である請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒが、−ＣＨ2Ｃ＝ＯＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ2、ピリジルメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フラニルメチル、−Ｃ＝ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ＝ＯＮＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＳＯ2ＣＨ3、フラニルカルボニル−、メチルピロリルカルボニル−、ジアゾールカルボニル−、アゾールメチル−、トリフルオロエチル、ヒドロキシエチル−、シアノメチル−、オキソ−オキサゾールメチル−およびジアゾールメチル−からなる群より選択される請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
ＺＲ1が、シクロヘキシルエチル−、シクロヘキシルメチル−、シクロペンチルメチル−、ジメチルシクロヘキシルメチル−、フェニルエチル−、ピロリルトリフルオロエチル−、チエニルトリフルオロエチル−、ピリジルエチル−、シクロペンチル−、シクロヘキシル−、メトキシシクロヘキシル−、テトラヒドロピラニル−、プロピルピペリジニル−、インドリルメチル−、ピラゾイルペンチル−、チアゾリルエチル−、フェニルトリフルオロエチル−、ヒドロキシヘキシル−、メトキシヘキシル−、イソプロポキシブチル−、
ヘキシル−およびオキソカニルプロピル−からなる群より選択される請求項６７に記載の化合物。
【請求項７１】
ＺＲ1またはＲの少なくとも一方が、ＣＨ2ＣＯＯＶ1、テトラゾリルメチル−、シアノメチル−、ＮＨ2ＳＯ2メチル−、ＮＨ2ＳＯメチル−、アミノカルボニルメチル−、Ｃ1―4アルキルアミノカルボニルメチル−およびジＣ1―4アルキルアミノカルボニルメチル−からなる群より選択される請求項６７に記載の化合物。
【請求項７２】
ＺＲ1が、プロピルの３位炭素において−ＣＯＯＶ1、テトラゾリルＣ0―4アルキル−、シアノ−、アミノカルボニル−、Ｃ1―4アルキルアミノカルボニル−またはジＣ1―4アルキルアミノカルボニル−で任意に置換される３，３−ジフェニルプロピルである請求項６７に記載の化合物。
【請求項７３】
式（ＩＶＡ）で示される化合物：
【化２９】
2005518330.tif 000029
（式中、
ｎは０〜３の整数であり；
Ｚは、結合、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−
ＣＨ＝、および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒは、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、およびＣ3-12シクロアルキルからなる群より選択され：
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニ
ル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化３０】
2005518330.tif 000030
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10ア
ルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系および式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意にオキソ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７４】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群より選択されるアルキルである請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ1が、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシルおよびノルボルニルからなる群より選択されるシクロアルキルである請求項７３に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ1が、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチルまたはジベンゾシクロヘプチルである請求項７３に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ1が、フェニルまたはベンジルである請求項７３に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ1が二環式芳香族環である請求項７３に記載の化合物。
【請求項７９】
前記二環式芳香族環は、インデニル、キノリンまたはナフチルである請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｚが、結合、メチルまたはエチルである請求項７３に記載の化合物。
【請求項８１】
ｎが０である請求項７３に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｘ1およびＸ2がいずれも０である請求項７３に記載の化合物。
【請求項８３】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（４−プロピルシクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−［４−（２−プロピル）シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ
［ａ，ｄ］−シクロヘプテン−５−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（３，３−ビス（フェニル）プロピル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−エチル−１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；および
薬学的に許容できるその塩。
【請求項８４】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
２−シアノイミノ−３−（２−ヒドロキシ）エチル−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−メトキシカルボニルメチル−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−シアノメチル−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−ブチル−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−（２−メタンスルホンアミド）エチル−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−アセトミド−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−カルボキシメチル−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−３−（２−ジメチルアミノ）エチル−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−１−［１−（シクロオクチル）−３−ヒドロキシメチル−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−７−アザベンズイミダゾール；
２−シアノイミノ−１−［１−（シクロオクチル）−２，６−エタノ−４−オン−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール；および
薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和物。
【請求項８５】
請求項６７に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項８６】
請求項７３に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項８７】
式（ＩＶＡ）で示される化合物：
【化３１】
2005518330.tif 000031
（式中、
ｎは０〜３の整数であり；
Ｒは水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびＣ3-12シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択さ、前記アルキルは、任意にオキソ基で置換され；
ＺＲ1は下記式で示される；
【化３２】
2005518330.tif 000032
（式中、
Ｙ1は、Ｒ3−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、Ｒ4−アリール、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロ−アルキル、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9であり；Ｙ2は、水素またはＹ1であり；Ｙ3は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；またはＹ1、Ｙ2およびＹ3は、それらが結合している炭素と一緒になって以下の構造の一つを形成する：
【化３３】
2005518330.tif 000033
（式中、ｒは０〜３であり；ｗおよびｕは各々０〜３であり、但しｗとｕの合計は１〜３であり；ｃおよびｄは、独立して１または２であり；ｓは１〜５であり；および環Ｅは、縮合Ｒ4−フェニルまたはＲ5−ヘテロアリール環である）；
Ｒ10は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9および−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ11は、独立してＲ10、ＣＦ3、−ＯＣＦ3、ＮＯ2およびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり、または隣接環炭素原子上のＲ11置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成する；
Ｒ8およびＲ9は、独立して水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、アリールおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ3は、独立してＨ、Ｒ4−アリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−Ｓ（Ｏ）0-2Ｒ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ6は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−ＳＲ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ4は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−
ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＳＯ2Ｒ8、−ＳＯＲ8、−ＳＲ8、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＣＯＣＦ3、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルおよび下記式からなる群より選択される１〜３個の置換基であり：
【化３４】
2005518330.tif 000034
（式中、ｆは０〜６である）；または隣接環炭素原子上のＲ4置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成する；
Ｒ5は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、
−ＣＯＲ8、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8および−ＣＯＯＲ8からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ7は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9または−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ12は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＳＲ8またはアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキであり；
Ｒ13は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシおよびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ14は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよびＲ13−Ｃ6Ｈ4−ＣＨ2−からなる群より選択される）
および薬学的に許容できるその塩。
【請求項８８】
請求項８７に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。