【手続補正書】
【提出日】平成15年10月15日(2003.10.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグ。
【化１】
2005510450.tif 000001
［式中、
ＬＡは、共有結合またはＣ（ＸＡ１）（ＸＡ２）であり；
ＬＤは、共有結合またはＣ（ＸＤ１）（ＸＤ２）であり；
ＸＡ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルからなる群から選択され；
ＸＡ２は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
あるいはＸＡ１とＸＡ２が一体となってオキソであり；
ＸＤ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルからなる群から選択され；
ＸＤ２は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
あるいはＸＤ１とＸＤ２が一体となってオキソであり；
ＬＢは、非存在であるか共有結合、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｍＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｎＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｍＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎＣＨ２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｎ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｎ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２Ｏ（ＣＨ２）ｎ−および−（ＣＨ２）ｍＯＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され；各基は左端がＡに結合し、右端がＢに結合して描かれるように挿入され；
ｍは０〜６の整数であり；
ｎは０〜６の整数であり；
ＬＣは、非存在であるか共有結合、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＣ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｐＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｑＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｐＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｑＣＨ２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑＣＨ２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｐＳ（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｑ−、Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｑ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＳ（Ｏ）２Ｏ（ＣＨ２）ｑ−および（ＣＨ２）ｐＯＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｑ−からなる群から選択され；各基は左端がＢに結合し、右端がＣに結合して描かれるように挿入され；
ｐは０〜６の整数であり；
ｑは０〜６の整数であり；
ＬＥは、非存在であるか共有結合、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｒＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｓＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｒＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｓＣＨ２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｓＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｓＣＨ２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｓ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｓ−、Ｏ（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｓ−、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｏ（ＣＨ２）ｓ−および−（ＣＨ２）ｒＯＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｓ−からなる群から選択され；各基は左端がＤに結合し、右端がＥに結合して描かれるように挿入され；
ｒは０〜６の整数であり；
ｓは０〜６の整数であり；
ＬＦは、非存在であるか共有結合、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン−、−（ＣＨ２）ｕＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｖＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｕＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｖＣ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｕＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｖＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｕＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｖＣＨ２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｕＯ（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＯ（ＣＨ２）ｖＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｕＯ（ＣＨ２）ｖＣＨ２Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）ｕＳ（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＳ（Ｏ）（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＮ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｖ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｕＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｖ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｕＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＮ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｖ−、−（ＣＨ２）ｕＳ（Ｏ）２Ｏ（ＣＨ２）ｖ−および−（ＣＨ２）ｕＯＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｖ−からなる群から選択され；各基は左端がＥに結合し、右端がＦに結合して描かれるように挿入され；
ｕは０〜６の整数であり；
ｖは０〜６の整数であり；
ＡおよびＤはそれぞれ独立に、アリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択され；
Ｂ、Ｃ、ＥおよびＦは、それぞれ独立に非存在であるか、あるいはそれぞれ独立にアリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４、ＲＢ５、ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３、ＲＣ４、ＲＣ５、ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、ＲＤ４、ＲＤ５、ＲＥ１、ＲＥ２、ＲＥ３、ＲＥ４、ＲＥ５、ＲＦ１、ＲＦ２、ＲＦ３、ＲＦ４およびＲＦ５は、それぞれ独立に非存在であるか、それぞれ独立に水素、アルケニル、アルケニルチオ、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキルチオ、アルキルカルボニル（ＮＲ１１）スルホニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）カルボキシルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）カルボキシルアルコキシ、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）アルキル（ＮＲ１１）−、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルチオ、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシルアルコキシアルコキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルコキシ、シアノアルキル、シアノアルキルチオ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、ホルミルアルコキシ、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルコキシ、メルカプトアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ９、（ＮＲ８Ｒ９）アルコキシ、（ＮＲ８Ｒ９）アルキル、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニル、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニルアルコキシ、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニルアルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）スルホニル、（ＮＲ１０Ｒ１１）スルホニルアルキル、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４および−Ｓ（Ｏ）２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１および（ＮＲ１０Ｒ１１）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルケニル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルケニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルキニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＮＲ１０Ｒ１１）アルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルケニルおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、複素環カルボニル、複素環アルキルカルボニル、複素環スルホニル、複素環アルキルスルホニル、（ＮＲ１３Ｒ１４）カルボニルおよび（ＮＲ１３Ｒ１４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、カルボキシアルキルカルボニル、シアノアルキル、ホルミル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルおよびカルボキシアルキルからなる群から選択され；その場合のカルボキシアルキルのアルキル部分は、アルキルチオ（２１７）、アリール（２１６）、複素環（２２５）、ヒドロキシ（２６９）、カルボキシ（２６５）、−ＮＲ１０Ｒ１１および（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボキシ（２６０）からなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択される。］
【請求項２】
下記式（ＩＩ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグ。
【化２】
2005510450.tif 000002
［式中、
ＸＡ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルからなる群から選択され；
ＸＤ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルからなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、ＲＤ４およびＲＤ５は、それぞれ独立に非存在であるか、それぞれ独立に水素、アルケニル、アルケニルチオ、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキルチオ、アルキルカルボニル（ＮＲ１１）スルホニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）カルボキシルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）カルボキシルアルコキシ、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）アルキル（ＮＲ１１）−、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルチオ、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシルアルコキシアルコキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルコキシ、シアノアルキル、シアノアルキルチオ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、ホルミルアルコキシ、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルコキシ、メルカプトアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ９、（ＮＲ８Ｒ９）アルコキシ、（ＮＲ８Ｒ９）アルキル、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニル、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニルアルコキシ、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニルアルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）スルホニル、（ＮＲ１０Ｒ１１）スルホニルアルキル、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４および−Ｓ（Ｏ）２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１および（ＮＲ１０Ｒ１１）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルケニル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルケニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルキニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＮＲ１０Ｒ１１）アルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルケニルおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、複素環カルボニル、複素環アルキルカルボニル、複素環スルホニル、複素環アルキルスルホニル、（ＮＲ１３Ｒ１４）カルボニルおよび（ＮＲ１３Ｒ１４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、カルボキシアルキルカルボニル、シアノアルキル、ホルミル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルおよびカルボキシアルキルからなる群から選択され；その場合のカルボキシアルキルのアルキル部分は、アルキルチオ（２１７）、アリール（２１６）、複素環（２２５）、ヒドロキシ（２６９）、カルボキシ（２６５）、−ＮＲ１０Ｒ１１および（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボキシ（２６０）からなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択される。］
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、ＸＡ１およびＸＤ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ４が、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルケニル、アルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６が、アルキルスルホニル、（ＮＲ１２Ｒ１３）スルホニルからなる群から選択される
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
下記式（ＩＩＩ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグ。
【化３】
2005510450.tif 000003
［式中、
ＬＢは、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−および−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され；
ＸＡ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルからなる群から選択され；
ＸＤ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルからなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４、ＲＢ５、ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、ＲＤ４およびＲＤ５は、それぞれ独立に非存在であるか、それぞれ独立に水素、アルケニル、アルケニルチオ、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキルチオ、アルキルカルボニル（ＮＲ１１）スルホニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）カルボキシルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）カルボキシルアルコキシ、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）アルキル（ＮＲ１１）−、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルチオ、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシルアルコキシアルコキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルコキシ、シアノアルキル、シアノアルキルチオ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、ホルミルアルコキシ、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルコキシ、メルカプトアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ９、（ＮＲ８Ｒ９）アルコキシ、（ＮＲ８Ｒ９）アルキル、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニル、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニルアルコキシ、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニルアルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）スルホニル、（ＮＲ１０Ｒ１１）スルホニルアルキル、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４および−Ｓ（Ｏ）２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１および（ＮＲ１０Ｒ１１）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルケニル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルケニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルキニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＮＲ１０Ｒ１１）アルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルケニルおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、複素環カルボニル、複素環アルキルカルボニル、複素環スルホニル、複素環アルキルスルホニル、（ＮＲ１３Ｒ１４）カルボニルおよび（ＮＲ１３Ｒ１４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、カルボキシアルキルカルボニル、シアノアルキル、ホルミル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルおよびカルボキシアルキルからなる群から選択され；その場合のカルボキシアルキルのアルキル部分は、アルキルチオ（２１７）、アリール（２１６）、複素環（２２５）、ヒドロキシ（２６９）、カルボキシ（２６５）、−ＮＲ１０Ｒ１１および（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボキシ（２６０）からなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｂは、アリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される。］
【請求項５】
Ｂがアリールであり、前記アリールがフェニルであり；
ＬＢが−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎ−であり；
ｍおよびｎがそれぞれ０であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、ＸＡ１およびＸＤ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ４がアルキルであり；
Ｒ６がアルキルスルホニルである
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂがアリールであり、前記アリールがフェニルであり；
ＬＢが−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎ−であり；
ｍが０であり；
ｎが１〜６であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、ＸＡ１およびＸＤ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ４がアルキルであり；
Ｒ６がアルキルスルホニルである
請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂがアリールおよび複素環からなる群から選択され；
ＬＢが−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−および−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、ＸＡ１およびＸＤ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ４がアルキルであり；
Ｒ６がアルキルスルホニルである
請求項２３に記載の化合物。
【請求項８】
下記式（ＩＶ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグ。
【化４】
2005510450.tif 000004
［式中、
ＬＢは、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−および−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され；
ＬＣは、−（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｑ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｑ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され；
ＸＡ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルからなる群から選択され；
ＸＤ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルからなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４、ＲＢ５、ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３、ＲＣ４、ＲＣ５、ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、ＲＤ４およびＲＤ５は、それぞれ独立に非存在であるか、それぞれ独立に水素、アルケニル、アルケニルチオ、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキルチオ、アルキルカルボニル（ＮＲ１１）スルホニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）カルボキシルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）カルボキシルアルコキシ、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）アルキル（ＮＲ１１）−、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルチオ、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシルアルコキシアルコキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルコキシ、シアノアルキル、シアノアルキルチオ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、ホルミルアルコキシ、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルコキシ、メルカプトアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ９、（ＮＲ８Ｒ９）アルコキシ、（ＮＲ８Ｒ９）アルキル、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニル、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニルアルコキシ、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニルアルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）スルホニル、（ＮＲ１０Ｒ１１）スルホニルアルキル、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４および−Ｓ（Ｏ）２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１および（ＮＲ１０Ｒ１１）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルケニル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルケニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルキニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＮＲ１０Ｒ１１）アルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルケニルおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、複素環カルボニル、複素環アルキルカルボニル、複素環スルホニル、複素環アルキルスルホニル、（ＮＲ１３Ｒ１４）カルボニルおよび（ＮＲ１３Ｒ１４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、カルボキシアルキルカルボニル、シアノアルキル、ホルミル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルおよびカルボキシアルキルからなる群から選択され；その場合のカルボキシアルキルのアルキル部分は、アルキルチオ（２１７）、アリール（２１６）、複素環（２２５）、ヒドロキシ（２６９）、カルボキシ（２６５）、−ＮＲ１０Ｒ１１および（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボキシ（２６０）からなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
ＢおよびＣは、それぞれ独立にアリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される。］
【請求項９】
ＢおよびＣが、それぞれ独立にアリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択され；
ＬＢが−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎ−であり；
ＬＣが、−（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｑ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｑ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、ＸＡ１およびＸＤ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ４がアルキルであり；
Ｒ６がアルキルスルホニルである
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
下記式（Ｖ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグ。
【化５】
2005510450.tif 000005
［式中、
ＬＢは、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−および−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され；
ＬＥは、−（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｑ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｑ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され；
ＸＡ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルからなる群から選択され；
ＸＤ１は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルからなる群から選択され；
ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＢ１、ＲＢ２、ＲＢ３、ＲＢ４、ＲＢ５、ＲＥ１、ＲＥ２、ＲＥ３、ＲＥ４、ＲＥ５、ＲＤ１、ＲＤ２、ＲＤ３、ＲＤ４およびＲＤ５は、それぞれ独立に非存在であるか、それぞれ独立に水素、アルケニル、アルケニルチオ、アルケニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキルチオ、アルキルカルボニル（ＮＲ１１）スルホニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）カルボキシルアルキル、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）カルボキシルアルコキシ、アルキルスルホニル（ＮＲ１０）アルキル（ＮＲ１１）−、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルチオ、カルボキシ、カルボキシアルコキシ、カルボキシルアルコキシアルコキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルコキシ、シアノアルキル、シアノアルキルチオ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、ホルミルアルコキシ、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルケニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキニルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルコキシ、メルカプトアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＲ８Ｒ９、（ＮＲ８Ｒ９）アルコキシ、（ＮＲ８Ｒ９）アルキル、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニル、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニルアルコキシ、（ＮＲ８Ｒ９）カルボニルアルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）スルホニル、（ＮＲ１０Ｒ１１）スルホニルアルキル、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４および−Ｓ（Ｏ）２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１および（ＮＲ１０Ｒ１１）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルケニル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルケニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルアルキニル、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルキニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＮＲ１０Ｒ１１）アルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルキル、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルケニルおよび（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルコキシカルボニル、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、複素環カルボニル、複素環アルキルカルボニル、複素環スルホニル、複素環アルキルスルホニル、（ＮＲ１３Ｒ１４）カルボニルおよび（ＮＲ１３Ｒ１４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、カルボキシアルキルカルボニル、シアノアルキル、ホルミル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボニルおよびカルボキシアルキルからなる群から選択され；その場合のカルボキシアルキルのアルキル部分は、アルキルチオ（２１７）、アリール（２１６）、複素環（２２５）、ヒドロキシ（２６９）、カルボキシ（２６５）、−ＮＲ１０Ｒ１１および（ＮＲ１０Ｒ１１）カルボキシ（２６０）からなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
ＢおよびＥはそれぞれ独立に、アリール、シクロアルキルおよび複素環からなる群から選択される。］
【請求項１１】
Ｂがアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｅがアリールおよび複素環からなる群から選択され；
ＬＢが−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｎ−であり；
ｍおよびｎがそれぞれ０であり；
ＬＥが−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓ−であり；
ｒおよびｓがそれぞれ０であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、ＸＡ１およびＸＤ１がそれぞれ水素であり；
Ｒ４がアルキルであり；
Ｒ６がアルキルスルホニルである
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
製薬上許容される担体との組み合わせで治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
哺乳動物においてＩＩ型糖尿病を治療する方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１４】
哺乳動物におけるＩＩ型糖尿病に関連する症状であって、高血糖、高インシュリン血症、不十分なグルコースクリアランス、肥満、高血圧および高糖質コルチコイドレベルからなる群から選択される症状の治療方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１５】
糖質コルチコイドの過剰または欠乏に関連する疾患であって、糖尿病、肥満、症候群Ｘ、クッシング症候群、アジソン病、喘息、鼻炎および関節炎などの炎症性疾患、アレルギー、自己免疫疾患、免疫不全症、食欲不振、悪液質、骨損失もしくは骨脆弱性および創傷治癒からなる群から選択される疾患の治療方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１６】
疾患の治療方法であって、抗糖尿病薬との組み合わせで請求項１に記載の化合物を投与する段階を有し、前記疾患が糖尿病および症候群Ｘからなる群から選択される方法。
【請求項１７】
肥満の治療方法であって、抗肥満薬との組み合わせで請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。