【手続補正書】
【提出日】平成16年1月15日(2004.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
2004527510.tif 000001
の化合物、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容しうる塩、溶媒和物、多形体またはプロドラッグ。
上記式Ｉ中、ＡはC(O)であり、ＸはＯであり；
R1はOR6、C(O)OR6およびC(O)NR9R10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換および／または終結されるC1〜C6アルキルであるか、または
R1は場合によりC1〜C6アルキル、OR6、C(O)OR6およびC(O)NR9R10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換および／または終結されるHetまたはC1〜C6アルキルHetであり；
R2は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC1〜C6アルキルであり；
R3は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC1〜C6アルキルであり；
R4は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC1〜C6アルキルであり；
R6はＨ、C1〜C6アルキル、Het、C1〜C6アルキルHet、アリールまたはC1〜C6アルキルアリールであり；
R9およびR10は独立してＨ、C(O)R6、SO2R11、C1〜C6アルキル、Het、C1〜C6アルキルHe
t、アリールまたはC1〜C6アルキルアリールであるか、またはR9およびR10はそれらが結合している窒素原子と一緒になって４〜12員の複素環式環系を形成することができ；
R11はC1〜C6アルキル、Het、C1〜C6アルキルHet、アリールまたはC1〜C6アルキルアリ
ール基であり；
C1〜C6アルキルはアルキルHetおよびアルキルアリール基のアルキル部分を包含し、こ
こで使用される場合、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシル基を包含し、また十分な数の炭素原子が存在する場合、直鎖状または分枝状であり、飽和または不飽和であり、または環状、非環状または部分的に環状／非環状であり；
C2〜C6アルキルはそれぞれ１個またはそれ以上の二重または三重炭素−炭素結合を有するC2〜C6アルケニルおよびC2〜C6アルキニル基を包含し；
Het基は場合により置換されるアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリル、インドリ
ル、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサトリアゾリル、チアトリアゾリル、ピリダジニル、モルホリニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、イミダゾピリジニルおよびピペラジニルからなる群より選択される４〜12員の複素環式環系であり；そして
R6、R9、R10およびR11のアリール基は６〜10員の炭素環式芳香族基である。
【請求項２】
ＡはC(O)であり、ＸはＯであり；
R1はOR6、C(O)OR6およびC(O)NR9R10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換および／または終結されるC1〜C6アルキルであるか、または
R1はHetまたはC1〜C6アルキルHetであり；
R2、R3およびR4は独立してC1〜C6アルキルであり；
R6はＨ、C1〜C6アルキル、Het、C1〜C6アルキルHet、アリールまたはC1〜C6アルキルアリールであり；
R9およびR10は独立してＨ、C(O)R6、SO2R11、C1〜C6アルキル、Het、C1〜C6アルキルHet、アリールまたはC1〜C6アルキルアリールであるか、またはR9およびR10はそれらが結合している窒素原子と一緒になって４〜10員の複素環式環系を形成することができ；
R11はC1〜C6アルキル、Het、C1〜C6アルキルHet、アリールまたはC1〜C6アルキルアリ
ール基であり；
ここで、Het基は、場合により置換されるアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリル
、インドリル、フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサトリアゾリル、チアトリアゾリル、ピリダジニル、モルホリニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ピペリジニル、ピラゾリル、イミダゾピリジニルおよびピペラジニルからなる群より選択される、場合により置換される４〜12員の複素環式環系であり；そして
R6、R9、R10およびR11のアリール基は６〜10員の炭素環式芳香族基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
C1〜C6アルキル、Het、C1〜C6アルキルHet；OR6、R9またはR10のアリールまたはC1〜C6アルキルアリール基；またはSO2R11はすべて場合によりハロ、シアノ、ニトロ、OR12、OC(O)R12、C(O)R12、C(O)OR12、NR12C(O)NR13R14、NR12C(O)OR12、OC(O)NR13R14、C(O)NR15R16、NR15R16、SO2NR15R16、SO2R17から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換および／または終結され；、
R12はＨまたはC1〜C6アルキルであり；
R13およびR14は独立してＨまたはC1〜C6アルキルであるか、またはR13およびR14はそれらが結合している窒素原子と一緒になって複素環式環を形成することができ；
R15およびR16は独立してＨ、C(O)R12、SO2R17またはC1〜C6アルキルであるか、またはR15およびR16はそれらが結合している窒素原子と一緒になって複素環式環を形成すること
ができ；そして
R17はC1〜C6アルキルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
R9およびR10、R13およびR13またはR15およびR16がそれらが結合している窒素原子と一
緒になって形成する複素環式環はアゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリル、インドリル、トリアゾリル、テトラゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラゾリルおよびピペラジニルからなる群より選択され、そして場合によりハロ、シアノ、ニトロ、OR12、OC(O)R12、C(O)R12、C(O)OR12、NR12C(O)NR13R14、NR12C(O)OR12、OC(O)NR13R14、C(O)NR15R16、NR15R16、SO2NR15R16、SO2R17から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換および／または終結され、ここでR12、R13、R14、R15、R16およびR17は請求項３で定義された通りである、請求項１〜３の何れかの項記載の化合物。
【請求項５】
R6、R9、R10およびR11のアリール基はフェニルおよびナフチルから選択される、請求項１〜４の何れかの項記載の化合物。
【請求項６】
ＡはC(O)であり、ＸはＯであり；
R1はOR6、C(O)OR6およびC(O)NR9R10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換および／または終結されるC1〜C4アルキルであるか、
R1はC3〜C4アルキル、OR6、C(O)OR6およびC(O)NR9R10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換および／または終結されるアゼチジニル基であるか、または
R1は場合によりC3〜C4アルキル、OR6、C(O)OR6およびC(O)NR9R10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい(C1〜C6)ピリジニル基であり；
R2は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC1〜C3アルキルであり；
R3は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC1〜C4アルキルであり；
R4は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC1〜C3アルキルであり；そして
R6はＨまたはC1〜C4アルキル基であり、そしてここでR9およびR10は独立してメチルま
たはエチル基から選択される、請求項１〜５の何れかの項記載の化合物。
【請求項７】
R1、R6、R9、R10およびR11の場合により置換および／または終結されるHetまたはアル
キルHet基はアゼチジニルおよびメチルピリジニルからなる群より選択される、請求項１
〜６の何れかの項記載の化合物。
【請求項８】
ＡはC(O)であり、ＸはＯであり；
R1はOR6またはC(O)OR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換および／または終結されるC2〜C3アルキル基であり；
R2は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC2〜C3アルキルであり；
R3は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC3〜C4アルキルであり；
R4は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC1〜C2アルキルであり；そして
R6はＨまたはC2〜C4アルキル基である、請求項１〜７の何れかの項記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８の何れかの項記載の化合物を薬学的または獣医学的に許容しうる補助剤、希釈剤または担体と混合して含有する製剤。
【請求項１０】
男性勃起障害(ＭＥＤ)、インポテンス、女性の性機能不全(ＦＳＤ)、陰核の機能不全、
女性の性的欲求低下障害、女性の性的興奮障害、女性の性交疼痛障害または女性のオルガズム障害(ＦＳＯＤ)または心臓血管疾患の治療的または予防的処置のための薬剤の製造における請求項１〜９の何れかの項記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
さらに好ましい化合物は、ＡはC(O)であり、ＸはＯであり；
R1はOR6〜C(O)OR6およびC(O)NR9R10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換および／または終結されるC1〜C4アルキルであるか；R1はC3〜C4アルキル、OR6、C(O)OR6およびC(O)NR9R10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換および／または終結されるアゼチジニル基であるか；またはR1は場合によりC3〜C4アルキル、OR6、C(O)OR6およびC(O)NR9R10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換される(C1〜C6)ピリジニル基であり；
R2は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC1〜C3アルキルであり；
R3は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC1〜C4アルキルであり；
R4は場合によりハロおよびOR6から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換およ
び／または終結されるC1〜C3アルキルであり；
R6はＨまたはC1〜C4アルキル基であり、R9およびR10はそれぞれ独立してメチルまたは
エチル基から選択される、化合物である。