【手続補正書】
【提出日】平成17年2月23日(2005.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2004526711.tif 000001
[式中、
前記式で表される化合物は、(i)置換されていないか、(ii)一置換されていて第一の置換基を有するか、又は、(iii)二置換されていて第一の置換基と第二の置換基を有し；
第一の置換基又は第二の置換基は、存在する場合には、3位、4位、5位、7位、8位、9位又は10位に位置し；
第一の置換基及び第二の置換基は、存在する場合には、独立して、アルキル、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、スルホニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、モノ-アルキルアミノアルコキシ若しくはジ-アルキルアミノアルコキシであるか、又は、式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)：
【化２】
2004526711.tif 000002
(式中、
Ｒ3とＲ4は一緒になってアルキリデン若しくはヘテロ原子含有アルキリデンを表すか、又は、Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル若しくはジ-アルキルアミノアルキルであり；
及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノ、モノ-アルキルアミノ、ジ-アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル又はジ-アルキルアミノアルキルである)で表される基である]
で表される化合物又はその製薬上許容される塩。
【請求項２】
前記第一の置換基又は第二の置換基が、5位、7位又は9位に存在している、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
前記第一の置換基及び第二の置換基が独立して、アルコキシ、アリールオキシ、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル若しくはジ-アルキルアミノアルキルであるか、又は、式(a)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)で表される基であり；
Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル又はシクロアルキルアルキルであり；  及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシカルボニル又はシクロアルキルアルキルである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化３】
2004526711.tif 000003
[式中、
前記式で表される化合物は、(i)置換されていないか、(ii)一置換されていて第一の置換基を有するか、又は、(iii)二置換されていて第一の置換基と第二の置換基を有し；
第一の置換基又は第二の置換基は、存在する場合には、3位、4位、5位、7位、8位、9位又は10位に位置し；
第一の置換基及び第二の置換基は、存在する場合には、独立して、アルキル、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、スルホニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、モノ-アルキルアミノアルコキシ若しくはジ-アルキルアミノアルコキシであるか、又は、式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)：
【化４】
2004526711.tif 000004
(式中、
Ｒ3とＲ4は一緒になってアルキリデン若しくはヘテロ原子含有アルキリデンを表すか、又は、Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル若しくはジ-アルキルアミノアルキルであり；
及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、モノ-アルキルアミノ、ジ-アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル又はジ-アルキルアミノアルキルである)で表される基である]
で表される化合物又はその製薬上許容される塩。
【請求項５】
前記第一の置換基又は第二の置換基が、5位、7位又は9位に存在している、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
前記第一の置換基及び第二の置換基が独立して、アルコキシ若しくはアリールオキシであるか、又は、式(a)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)で表される基であり；
Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル又はシクロアルキルアルキルであり；  及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシカルボニル又はシクロアルキルアルキルである、
請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化５】
2004526711.tif 000005
[式中、
前記式で表される化合物は、(i)一置換されていて第一の置換基を有するか、又は、(ii)二置換されていて第一の置換基と第二の置換基を有し；
第一の置換基又は第二の置換基は、存在する場合には、3位、4位、5位、7位、8位、9位又は10位に位置し；
第一の置換基及び第二の置換基は、存在する場合には、独立して、アルキル、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、スルホニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、モノ-アルキルアミノアルコキシ若しくはジ-アルキルアミノアルコキシであるか、又は、式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)：
【化６】
2004526711.tif 000006
(式中、
Ｒ3とＲ4は一緒になってアルキリデン若しくはヘテロ原子含有アルキリデンを表すか、又は、Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル若しくはジ-アルキルアミノアルキルであり；
及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、モノ-アルキルアミノ、ジ-アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル又はジ-アルキルアミノアルキルである)で表される基である]
で表される化合物又はその製薬上許容される塩であって、但し、前記第一の置換基がハロゲン又はアルコキシである場合は、当該化合物は二置換されている、前記化合物又はその製薬上許容される塩。
【請求項８】
前記第一の置換基又は第二の置換基が、5位、7位又は9位に存在している、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
前記第一の置換基又は第二の置換基が独立して、アルコキシ、アリールオキシ、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル若しくはジ-アルキルアミノアルキルであるか、又は、式(a)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)で表される基であり；
Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル又はシクロアルキルアルキルであり；  及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシカルボニル又はシクロアルキルアルキルである、
請求項8に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化７】
2004526711.tif 000007
[式中、
前記式で表される化合物は、(i)一置換されていて、5位、7位又は9位に存在する第一の置換基を有するか、(ii)二置換されていて、5位に存在する第一の置換基と7位に存在する第二の置換基を有するか、(iii)二置換されていて、5位に存在する第一の置換基と9位に存在する第二の置換基を有するか、又は、(iv)二置換されていて、7位に存在する第一の置換基と9位に存在する第二の置換基を有し；
第一の置換基及び第二の置換基は、存在する場合には、独立して、アルキル、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、スルホニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、モノ-アルキルアミノアルコキシ若しくはジ-アルキルアミノアルコキシであるか、又は、式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)：
【化８】
2004526711.tif 000008
(式中、
Ｒ3とＲ4は一緒になってアルキリデン若しくはヘテロ原子含有アルキリデンを表すか、又は、Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル若しくはジ-アルキルアミノアルキルであり；
及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、モノ-アルキルアミノ、ジ-アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル又はジ-アルキルアミノアルキルである)で表される基である]
で表される化合物又はその製薬上許容される塩であって、但し、前記第一の置換基が7位に存在してハロゲン若しくはニトロであるか又は式(a)で表される基である場合は、当該化合物は二置換されている、前記化合物又はその製薬上許容される塩。
【請求項１１】
前記第一の置換基及び第二の置換基が独立して、アルキル、トリフルオロメチル、スルホニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、モノ-アルキルアミノアルコキシ若しくはジ-アルキルアミノアルコキシであるか、又は、式(a)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)で表される基である、請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
前記第一の置換基及び第二の置換基が独立して、アルコキシ若しくはアリールオキシであるか、又は、式(a)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)で表される基であり；
Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル又はシクロアルキルアルキルであり；  及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルコキシカルボニル又はシクロアルキルアルキルである、
請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
式：
【化９】
2004526711.tif 000009
[式中、
前記式で表される化合物は、(i)一置換されていて、5位、7位又は9位に存在する第一の置換基を有するか、(ii)二置換されていて、5位に存在する第一の置換基と9位に存在する第二の置換基を有するか、(iii)二置換されていて、7位に存在する第一の置換基と9位に存在する第二の置換基を有するか、又は、(iv)二置換されていて、5位に存在する第一の置換基と7位に存在する第二の置換基を有し；
第一の置換基及び第二の置換基は、存在する場合には、独立して、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、スルホニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、モノ-アルキルアミノアルコキシ若しくはジ-アルキルアミノアルコキシであるか、又は、式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)：
【化１０】
2004526711.tif 000010
(式中、
Ｒ3とＲ4は一緒になってアルキリデン若しくはヘテロ原子含有アルキリデンを表すか、又は、Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル若しくはジ-アルキルアミノアルキルであり；
及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノ、モノ-アルキルアミノ、ジ-アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル又はジ-アルキルアミノアルキルである)で表される基である]
で表される化合物又はその製薬上許容される塩であって、但し、
前記第一の置換基がハロゲン又はアルコキシである場合は、当該化合物は二置換されており；
当該化合物が一置換されていて第一の置換基を5位又は7位に有する場合は、第一の置換基は式(e)又は式(f)で表される基であり；  及び、
当該化合物が二置換されていて7位に存在する置換基を有する場合は、7位に存在する置換基は式(a)又は式(c)で表される基ではない、
前記化合物又はその製薬上許容される塩。
【請求項１４】
前記化合物が二置換されている場合には当該置換基の少なくとも1個は式(d)又は式(f)で表される基であるという条件を満足する、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
(I)  式：
【化１１】
2004526711.tif 000011
[式中、
Ｒ0は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-又は-ＣＨ2-であり；
前記式で表される化合物は、(i)置換されていないか、(ii)一置換されていて第一の置換基を有するか、又は、(iii)二置換されていて第一の置換基と第二の置換基を有し；
第一の置換基又は第二の置換基は、存在する場合には、3位、4位、5位、7位、8位、9位又は10位に位置し；
第一の置換基及び第二の置換基は、存在する場合には、独立して、アルキル、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、スルホニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、モノ-アルキルアミノアルコキシ若しくはジ-アルキルアミノアルコキシであるか、又は、式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)：
【化１２】
2004526711.tif 000012
(式中、
Ｒ3とＲ4は一緒になってアルキリデン若しくはヘテロ原子含有アルキリデンを表すか、又は、Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル若しくはジ-アルキルアミノアルキルであり；
及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、モノ-アルキルアミノ、ジ-アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル又はジ-アルキルアミノアルキルである)で表される基である]
で表される化合物又はその製薬上許容される塩；  及び、
(II)  製薬上許容される担体又はビヒクル；
を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項1に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１７】
請求項2に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１８】
請求項3に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１９】
請求項4に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２０】
請求項5に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項6に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２２】
請求項7に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２３】
請求項8に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２４】
請求項9に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２５】
請求項10に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２６】
請求項11に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２７】
請求項12に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２８】
請求項13に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２９】
請求項14に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩及び製薬上許容される担体又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項３０】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、下記式：
【化１３】
2004526711.tif 000013
[式中、
Ｒ0は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-又は-ＣＨ2-であり；
前記式で表される化合物は、(i)置換されていないか、(ii)一置換されていて第一の置換基を有するか、又は、(iii)二置換されていて第一の置換基と第二の置換基を有し；
第一の置換基又は第二の置換基は、存在する場合には、3位、4位、5位、7位、8位、9位又は10位に位置し；
第一の置換基及び第二の置換基は、存在する場合には、独立して、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、スルホニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、モノ-アルキルアミノアルコキシ若しくはジ-アルキルアミノアルコキシであるか、又は、式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)：
【化１４】
2004526711.tif 000014
(式中、
Ｒ3とＲ4は一緒になってアルキリデン若しくはヘテロ原子含有アルキリデンを表すか、又は、Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル若しくはジ-アルキルアミノアルキルであり；
及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、モノ-アルキルアミノ、ジ-アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル又はジ-アルキルアミノアルキルである)で表される基である]
で表される化合物又はその製薬上許容される塩の使用。
【請求項３１】
前記化合物が一置換されていて、アルコキシ及びアリールオキシ並びに式(a)、式(c)、式(d)、式(e)又は式(f)で表される基からなる群から選択される第一の置換基を有する、請求項30に記載の使用。
【請求項３２】
前記化合物が二置換されている、請求項30に記載の使用。
【請求項３３】
前記第一の置換基と第二の置換基が、独立して、アルコキシ若しくはアリールオキシであるか、又は、式(a)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)で表される基である、請求項32に記載の使用。
【請求項３４】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項1に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項３５】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項2に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項３６】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するために医薬の製造における、請求項3に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項３７】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項4に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項３８】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項5に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項３９】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項6に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４０】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項7に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４１】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項8に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４２】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項9に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４３】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項10に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４４】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項11に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４５】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項12に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４６】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項13に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４７】
JNKの変化に関連する疾患を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項14に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項４８】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、下記式：
【化１５】
2004526711.tif 000015
[式中、
Ｒ0は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-又は-ＣＨ2-であり；
前記式で表される化合物は、(i)置換されていないか、(ii)一置換されていて第一の置換基を有するか、又は、(iii)二置換されていて第一の置換基と第二の置換基を有し；
第一の置換基又は第二の置換基は、存在する場合には、3位、4位、5位、7位、8位、9位又は10位に位置し；
第一の置換基及び第二の置換基は、存在する場合には、独立して、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、スルホニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、モノ-アルキルアミノアルコキシ若しくはジ-アルキルアミノアルコキシであるか、又は、式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)：
【化１６】
2004526711.tif 000016
(式中、
Ｒ3とＲ4は一緒になってアルキリデン若しくはヘテロ原子含有アルキリデンを表すか、又は、Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル若しくはジ-アルキルアミノアルキルであり；
及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノ、モノ-アルキルアミノ、ジ-アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル又はジ-アルキルアミノアルキルである)で表される基である]
で表される化合物又はその製薬上許容される塩の使用。
【請求項４９】
前記障害が中枢神経又は末梢神経の変性疾患であり、前記中枢神経又は末梢神経の変性疾患が、癲癇、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチングトン病、筋萎縮性側索硬化症、末梢神経障害又は脊髄損傷である、請求項48に記載の使用。
【請求項５０】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項1に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５１】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項2に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５２】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項3に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５３】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項4に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５４】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項5に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５５】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項6に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５６】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項7に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５７】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項8に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５８】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項9に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項５９】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項10に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項６０】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項11に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項６１】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項12に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項６２】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項13に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項６３】
慢性関節リウマチ；リウマチ様脊椎炎；変形性関節症；痛風；喘息；気管支炎；嚢胞性線維症；炎症性腸疾患；過敏性腸症候群；粘液性大腸炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；胃炎；食道炎；肝炎；多発性硬化症；内毒素ショック；乾癬；湿疹；皮膚炎；アテローム性動脈硬化症；血管形成術後の再狭窄；左心室肥大；心筋梗塞；卒中；心臓、腎臓、肝臓又は脳に対する虚血性損傷；移植拒絶反応；全身性エリテマトーデス；膵臓炎；慢性閉塞性肺疾患；鬱血性心不全、又は、中枢神経若しくは末梢神経の変性疾患の障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項14に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項６４】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、下記式：
【化１７】
2004526711.tif 000017
[式中、
Ｒ0は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)2-又は-ＣＨ2-であり；
前記式で表される化合物は、(i)置換されていないか、(ii)一置換されていて第一の置換基を有するか、又は、(iii)二置換されていて第一の置換基と第二の置換基を有し；
第一の置換基又は第二の置換基は、存在する場合には、3位、4位、5位、7位、8位、9位又は10位に位置し；
第一の置換基及び第二の置換基は、存在する場合には、独立して、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、スルホニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、モノ-アルキルアミノアルコキシ若しくはジ-アルキルアミノアルコキシであるか、又は、式(a)、式(b)、式(c)、式(d)、式(e)若しくは式(f)：
【化１８】
2004526711.tif 000018
(式中、
Ｒ3とＲ4は一緒になってアルキリデン若しくはヘテロ原子含有アルキリデンを表すか、又は、Ｒ3及びＲ4は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル若しくはジ-アルキルアミノアルキルであり；
及び、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノ、モノ-アルキルアミノ、ジ-アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アミノアルキル、モノ-アルキルアミノアルキル又はジ-アルキルアミノアルキルである)で表される基である]
で表される化合物又はその製薬上許容される塩の使用。
【請求項６５】
前記癌が固形癌である、請求項64に記載の使用。
【請求項６６】
前記癌が白血病である、請求項64に記載の使用。
【請求項６７】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項1に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項６８】
前記癌が固形癌である、請求項67に記載の使用。
【請求項６９】
前記癌が白血病である、請求項67に記載の使用。
【請求項７０】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項2に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項７１】
前記癌が固形癌である、請求項70に記載の使用。
【請求項７２】
前記癌が白血病である、請求項70に記載の使用。
【請求項７３】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項3に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項７４】
前記癌が固形癌である、請求項73に記載の使用。
【請求項７５】
前記癌が白血病である、請求項73に記載の使用。
【請求項７６】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項4に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項７７】
前記癌が固形癌である、請求項76に記載の使用。
【請求項７８】
前記癌が白血病である、請求項76に記載の使用。
【請求項７９】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項5に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項８０】
前記癌が固形癌である、請求項79に記載の使用。
【請求項８１】
前記癌が白血病である、請求項79に記載の使用。
【請求項８２】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項6に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項８３】
前記癌が固形癌である、請求項82に記載の使用。
【請求項８４】
前記癌が白血病である、請求項82に記載の使用。
【請求項８５】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項7に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項８６】
前記癌が固形癌である、請求項85に記載の使用。
【請求項８７】
前記癌が白血病である、請求項85に記載の使用。
【請求項８８】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項8に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項８９】
前記癌が固形癌である、請求項88に記載の使用。
【請求項９０】
前記癌が白血病である、請求項88に記載の使用。
【請求項９１】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項9に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項９２】
前記癌が固形癌である、請求項91に記載の使用。
【請求項９３】
前記癌が白血病である、請求項91に記載の使用。
【請求項９４】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項10に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項９５】
前記癌が固形癌である、請求項94に記載の使用。
【請求項９６】
前記癌が白血病である、請求項94に記載の使用。
【請求項９７】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項11に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項９８】
前記癌が固形癌である、請求項97に記載の使用。
【請求項９９】
前記癌が白血病である、請求項97に記載の使用。
【請求項１００】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項12に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１０１】
前記癌が固形癌である、請求項100に記載の使用。
【請求項１０２】
前記癌が白血病である、請求項100に記載の使用。
【請求項１０３】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項13に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１０４】
前記癌が固形癌である、請求項103に記載の使用。
【請求項１０５】
前記癌が白血病である、請求項103に記載の使用。
【請求項１０６】
癌を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項14に記載の化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１０７】
前記癌が固形癌である、請求項106に記載の使用。
【請求項１０８】
前記癌が白血病である、請求項106に記載の使用。
【請求項１０９】
以下の式：
【化１９】
2004526711.tif 000019
2004526711.tif 000020
2004526711.tif 000021
2004526711.tif 000022
2004526711.tif 000023
2004526711.tif 000024
2004526711.tif 000025
2004526711.tif 000026
2004526711.tif 000027
2004526711.tif 000028
2004526711.tif 000029
2004526711.tif 000030
2004526711.tif 000031
2004526711.tif 000032
2004526711.tif 000033
2004526711.tif 000034
2004526711.tif 000035
2004526711.tif 000036
2004526711.tif 000037
2004526711.tif 000038
2004526711.tif 000039
2004526711.tif 000040
2004526711.tif 000041
2004526711.tif 000042
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2004526711.tif 000045
2004526711.tif 000046
2004526711.tif 000047
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2004526711.tif 000051
2004526711.tif 000052
2004526711.tif 000053
2004526711.tif 000054
2004526711.tif 000055
2004526711.tif 000056
2004526711.tif 000057
2004526711.tif 000058
2004526711.tif 000059
2004526711.tif 000060
2004526711.tif 000061
2004526711.tif 000062
2004526711.tif 000063
2004526711.tif 000064
2004526711.tif 000065
2004526711.tif 000066
で表される化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１０】
以下の式：
【化２０】
2004526711.tif 000067
[式中、Ａ及びＢは、
【表１】
2004526711.tif 000068
2004526711.tif 000069
である]で表される化合物又は当該化合物の製薬上許容される塩。