【手続補正書】
【提出日】平成17年4月18日(2005.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）で示される化合物：
【化１】
2005506302.tif 000001
（式中
Ｗは、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルコキシ、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルコキシ−、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、−ＣＨ2ＯＨ、−ＳＯ2Ｎ（Ｖ1）2、ヒドロキシＣ1-10アルキル−、ヒドロキシＣ3-10シクロアルキル−、シアノＣ1-10アルキル−、シアノＣ3-10シクロアルキル−、−ＣＯＮ（Ｖ1）2、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル−、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル−、スルホニルアミノＣ1-10アルキル−、ジアミノアルキル−、−スルホニルＣ1-4アルキル、６員ヘテロ環式環、６員ヘテロ芳香族環、６員ヘテロ環式Ｃ1-4アルキル−、６員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、６員芳香族環、６員芳香族Ｃ1-4アルキル−、オキソまたはチオで任意に置換された５員ヘテロ環式環、５員ヘテロ芳香族環、オキソまたはチオで任意に置換された５員ヘテロ環式Ｃ1-4アルキル−、５員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5（＝ＮＨ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、ここでＷ1は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ、−ＣＨ2ＯＨ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ−、ジＣ1-4アルキルアミノ−、または１〜３個の低級アルキルで任意に置換された５員ヘテロ芳香族環である；
ここで、各Ｖ1は、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ベンジルおよびフェニルより選択され；
Ｑは、５〜８員シクロアルキル、５〜８員ヘテロ環式または６員芳香族もしくはヘテロ芳香族基であり；
各ｎは独立して０〜３の整数であり；
Ａ、ＢおよびＣは、独立して、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＳＯ2、ヒドロキシＣ1-10アルキル−、アミノカルボニル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル−、ジＣ1-4アルキルア
ミノカルボニル−、アシルアミノ−、アシルアミノアルキル−、アミド、スルホニルアミノＣ1-10アルキル−である、またはＡ〜Ｂは一緒になってＣ2-6橋を形成する、またはＢ〜Ｃは一緒になってＣ3-7橋を形成する、またはＡ〜Ｃは一緒になってＣ1-5橋を形成することができ；
Ｚは、結合、直鎖または分岐Ｃ1-6アルキレン、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝、−Ｏ−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、炭素および／または窒素原子は、１個または２個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ハロまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ−、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノ、シアノＣ1-10アルキル−、シアノＣ3-10シクロアルキル−、ＮＨ2ＳＯ2−、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル−、アミノカルボニル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル−、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル−、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル−、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（ＩＩＩ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化２】
2005506302.tif 000002
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され；ここで、前記Ｒ1のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル−、シアノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノＣ1-10アルキル、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、５員ヘテロ芳香族Ｃ0-4アルキル、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル−、Ｃ1-10アルコキシ−およびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（ＩＩＩ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル−、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、ここで、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルまたはシクロアルキルは、任意に、オキソ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ基で置換されている。））
または薬学的に許容できるその塩またはその溶媒和物。
【請求項２】
Ｑがフェニルまたは、１〜３個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗが、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ2、ピリジルメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フラニルメチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＳＯ2ＣＨ3、フラニルカルボニル−、メチルピロリルカルボニル−、ジアゾールカルボニル−、アゾールメチル−、トリフルオロエチル、ヒドロキシエチル−、シアノメチル−、オキソ−オキサゾールメチル−またはジアゾールメチル−である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＺＲ1が、シクロヘキシルエチル−、シクロヘキシルメチル−、シクロペンチルメチル−、ジメチルシクロヘキシルメチル−、フェニルエチル−、ピロリルトリフルオロエチル−、チエニルトリフルオロエチル−、ピリジルエチル−、シクロペンチル−、シクロヘキシル−、メトキシシクロヘキシル−、テトラヒドロピラニル−、プロピルピペリジニル−、インドリルメチル−、ピラゾイルペンチル−、チアゾリルエチル−、フェニルトリフルオロエチル−、ヒドロキシヘキシル−、メトキシヘキシル−、イソプロポキシブチル−、ヘキシル−またはオキソカニルプロピル−である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＺＲ1またはＷの少なくとも一方が、−ＣＨ2ＣＯＯＶ1、テトラゾリルメチル−、シアノメチル−、ＮＨ2ＳＯ2メチル−、ＮＨ2ＳＯメチル−、アミノカルボニルメチル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニルメチル−またはジＣ1-4アルキルアミノカルボニルメチル−である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＺＲ1が、プロピルの３炭素において、−ＣＯＯＶ1、テトラゾリルＣ0-4アルキル−、シアノ−、アミノカルボニル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル−またはジＣ1-4アルキルアミノカルボニル−で任意に置換された３，３−ジフェニルプロピルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＡ）で示される化合物：
【化３】
2005506302.tif 000003
（式中、
各ｎは独立して０〜３の整数である；
Ｚは、結合、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、炭素および／または窒素原子は、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（ＩＩＩ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化４】
2005506302.tif 000004
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され；
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系および式（ＩＩＩ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、ここで、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意に、オキソ基で置換されている。））
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群より選択されるアルキルである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシルおよびノルボルニルからなる群より選択されるシクロアルキルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチルまたはジベンゾシクロヘプチルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が、フェニルまたはベンジルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が二環式芳香族環である請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
前記二環式芳香族環は、インデニル、キノリンまたはナフチルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが、結合、メチルまたはエチルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
各ｎが０である請求項７に記載の化合物。
【請求項１６】
スルホン環中の「ｎ」が０または１である請求項７に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ1およびＸ2がいずれも０である請求項７に記載の化合物。
【請求項１８】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（３，３−ビス（フェニル）プロピル−４−ピペリジニル）−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（ベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］−シクロヘプタン−５−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（３，３−ビス（フェニル）プロピル−４−ピペリジニル）−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；および
薬学的に許容できるその塩。
【請求項１９】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
３−ブチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−アセトアミド−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−（２−メタンスルホンアミド）−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−メトキシカルボニルメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−シアノメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−（２−ヒドロキシエチル）−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−ブトキシカルボニルメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；および
薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項２１】
請求項７に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項２２】
下記式（ＩＡ）で示される化合物：
【化５】
2005506302.tif 000005
（式中、
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意に、オキソ基で置換されている；
各ｎは独立して０〜３の整数であり；
ＺＲ1は下記式で示され；
【化６】
2005506302.tif 000006
（式中、
Ｙ1は、Ｒ3−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、Ｒ4−アリール、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロ−アルキル、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9であり；Ｙ2は、水素またはＹ1；Ｙ3は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；またはＹ1、Ｙ2およびＹ3は、それらが結合している炭素と一緒になって以下の構造の一つを形成する：
【化７】
2005506302.tif 000007
（式中、ｒは、０〜３であり；ｗおよびｕは、各々０〜３、但し、ｗとｕの合計は１〜３であり；ｃおよびｄは、独立して１または２であり；ｓは１〜５であり；および環Ｅは、縮合Ｒ4−フェニルまたはＲ5−ヘテロアリール環である；
Ｒ10は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9および−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9からなる群より選択される１〜３個の置換基である；
Ｒ11は、独立して、Ｒ10、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、ＮＯ2およびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基である、または隣接環炭素原子上のＲ11置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成し得る；
Ｒ8およびＲ9は、独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、アリールおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ3は、独立して、Ｈ、Ｒ4−アリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−Ｓ（Ｏ）0-2Ｒ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ6は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−ＮＨ8Ｒ9、−ＯＲ12および−ＳＲ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ4は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＳＯ2Ｒ8、−ＳＯＲ8、−ＳＲ8、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＣＯＣＦ3、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルおよび下記式で示される部分からなる群より選択される１〜３個の置換基である；
【化８】
2005506302.tif 000008
（式中、ｆは、０〜６である；または隣接環炭素原子上のＲ4置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成し得る；
Ｒ5は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8および−ＣＯＯＲ8からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ7は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9または−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ12は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＳＲ8またはアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ13は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシおよびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ14は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよびＲ13−Ｃ6Ｈ4−ＣＨ2−からなる群より選択される。）
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２３】
請求項２２に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項２４】
下記式（ＩＩ）で示される化合物：
【化９】
2005506302.tif 000009
（式中、Ｗは、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルコキシ、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルコキシ−、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、−ＣＨ2ＯＨ、−ＳＯ2Ｎ（Ｖ1）2、ヒドロキシＣ1-10アルキル−、ヒドロキシＣ3-10シクロアルキル−、シアノＣ1-10アルキル−、シアノＣ3-10シクロアルキル−、−ＣＯＮ（Ｖ1）2、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル−、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル−、スルホニルアミノＣ1-10アルキル−、ジアミノアルキル−、−スルホニルＣ1-4アルキル、６員ヘテロ環式環、６員ヘテロ芳香族環、６員ヘテロ環式Ｃ1-4アルキル−、６員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、６員芳香族環、６員芳香族Ｃ1-4アルキル−、オキソまたはチオで任意に置換された５員ヘテロ環式環、５員ヘテロ芳香族環、オキソまたはチオで任意に置換された５員ヘテロ環式Ｃ1-4アルキル−、５員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5（＝ＮＨ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、ここでＷ1は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ、−ＣＨ2ＯＨ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ−、ジＣ1-4アルキルアミノ−、または１〜３個の低級アルキルで任意に置換された５員ヘテロ芳香族環である；
ここで、Ｖ1は、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ベンジルまたはフェニルより選択され；
Ｑは、５〜８員シクロアルキル、５〜８員ヘテロ環式または６員芳香族もしくはヘテロ芳香族基であり；
ｎは０〜３の整数であり；
Ａ、ＢおよびＣは、独立して、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＳＯ2、ヒドロキシＣ1-10アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル−、アシルアミノ、アシルアミノアルキル、アミド、スルホニルアミノＣ1-10アルキルである、またはＡ〜Ｂは一緒になってＣ2-6橋を形成する、またはＢ〜Ｃは一緒になってＣ3-7橋を形成する、またはＡ〜Ｃは一緒になってＣ1-5橋を形成することができ；
Ｚは、結合、直鎖または分岐Ｃ1-6アルキレン、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝、−Ｏ−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、炭素および／または窒素原子は、１個または２個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ハロまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ−、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ−、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノ、シアノＣ1-10アルキル、シアノＣ3-10シクロアルキル−、−ＮＨ2ＳＯ2−、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル−、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル−、アミノカルボニル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル−、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル−、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル−、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（ＩＩＩ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化１０】
2005506302.tif 000010
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され；ここで、前記Ｒ1のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ−、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ−またはベンジルは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル−、シアノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノＣ1-10アルキル、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、５員ヘテロ芳香族Ｃ0-4アルキル−、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル−、Ｃ1-10アルコキシ−およびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（ＩＩＩ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル−、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、ここで、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルまたはシクロアルキルは、任意に、オキソ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ基で置換されている。））
または薬学的に許容できるその塩またはその溶媒和物。
【請求項２５】
Ｑがフェニルまたは、１〜３個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族基である請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｗが、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ2、ピリジルメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フラニルメチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ＝ＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＳＯ2ＣＨ3、フラニルカルボニル−、メチルピロリルカルボニル−、ジアゾールカルボニル−、アゾールメチル−、トリフルオロエチル、ヒドロキシエチル−、シアノメチル−、オキソ−オキサゾールメチル−およびジアゾールメチル−からなる群より選択される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
ＺＲ1が、シクロヘキシルエチル−、シクロヘキシルメチル−、シクロペンチルメチル−、ジメチルシクロヘキシルメチル−、フェニルエチル−、ピロリルトリフルオロエチル−、チエニルトリフルオロエチル−、ピリジルエチル−、シクロペンチル−、シクロヘキシル−、メトキシシクロヘキシル−、テトラヒドロピラニル−、プロピルピペリジニル−、インドリルメチル−、ピラゾイルペンチル−、チアゾリルエチル−、フェニルトリフルオロエチル−、ヒドロキシヘキシル−、メトキシヘキシル−、イソプロポキシブチル−、ヘキシル−およびオキソカニルプロピル−からなる群より選択される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
ＺＲ1またはＷの少なくとも一方が、−ＣＨ2ＣＯＯＶ1、テトラゾリルメチル−、シアノメチル−、ＮＨ2ＳＯ2メチル−、ＮＨ2ＳＯメチル−、アミノカルボニルメチル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニルメチル−およびジＣ1-4アルキルアミノカルボニルメチル−からなる群より選択される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２９】
ＺＲ1が、プロピルの３炭素において、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＶ1、テトラゾリルＣ0-4アルキル−、シアノ−、アミノカルボニル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル−またはジＣ1-4アルキルアミノカルボニル−で任意に置換された３，３−ジフェニルプロピルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項３０】
式（ＩＩＡ）で示される化合物：
【化１１】
2005506302.tif 000011
（式中、
ｎは０〜３の整数であり；
Ｚは、結合、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、炭素および／または窒素原子は、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（ＩＩＩ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化１２】
2005506302.tif 000012
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され；
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系および式（ＩＩ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、ここで、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意に、オキソ基で置換されている。）
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３１】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群より選択されるアルキルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ1が、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシルおよびノルボルニルからなる群より選択されるシクロアルキルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ1が、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチルまたはジベンゾシクロヘプチルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ1が、フェニルまたはベンジルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ1が二環式芳香族環である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
前記二環式芳香族環は、インデニル、キノリンまたはナフチルである請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｚが、結合、メチルまたはエチルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３８】
ｎが０である請求項３０に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｘ1およびＸ2がいずれも０である請求項３０に記載の化合物。
【請求項４０】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−［４，４−ビス（４−フルオロフェニル）ブチル］−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（４−プロピル−シクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｂ］−シクロヘプテン−５−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（３，３−ジフェニルプロピル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−［４−（１−メチルエチル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；および
薬学的に許容できるその塩。
【請求項４１】
請求項２４に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項４２】
請求項３０に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項４３】
式（ＩＩＡ）で示される化合物：
【化１３】
2005506302.tif 000013
（式中、
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され；、前記アルキルは、任意に、オキソ基で置換されている；
ｎは０〜３の整数であり；
ＺＲ1は下記式で示され；
【化１４】
2005506302.tif 000014
（式中、
Ｙ1は、Ｒ3−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、Ｒ4−アリール、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロ−アルキル、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9；Ｙ2は、水素またはＹ1；Ｙ3は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；またはＹ1、Ｙ2およびＹ3は、それらが結合している炭素と一緒になって以下の構造の一つを形成する：
【化１５】
2005506302.tif 000015
（式中、ｒは、０〜３であり；ｗおよびｕは、各々０〜３、但し、ｗとｕの合計は１〜３であり；ｃおよびｄは、独立して１または２であり；ｓは１〜５であり；および環Ｅは、縮合Ｒ4−フェニルまたはＲ5−ヘテロアリール環である；
Ｒ10は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＨ8Ｒ9および−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9からなる群より選択される１〜３個の置換基である。；
Ｒ11は、独立してＲ10、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、ＮＯ2およびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり、または隣接環炭素原子上のＲ11置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成する；
Ｒ8およびＲ9は、独立して水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、アリールおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ3は、独立してＨ、Ｒ4−アリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−Ｓ（Ｏ）0-2Ｒ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ6は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−ＳＲ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ4は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＳＯ2Ｒ8、−ＳＯＲ8、−ＳＲ8、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＣＯＣＦ3、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルおよび下記式で示される基からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
【化１６】
2005506302.tif 000016
（式中、ｆは、０〜６である；または隣接環炭素原子上のＲ4置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成する；
Ｒ5は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8および−ＣＯＯＲ8からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ7は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9または−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ12は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＳＲ8またはアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ13は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシおよびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ14は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよびＲ13−Ｃ6Ｈ4−ＣＨ2−からなる群より選択される。）
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４４】
請求項４３に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。