【手続補正書】
【提出日】平成15年11月5日(2003.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の化合物：
2-フルオロ-5'-メチルチオアデノシン；
2-クロロ-5'-デオキシ-5'-メチルチオアデノシン；
2-フルオロ-5'-エチルチオアデノシン；
2-クロロ-5'-デオキシ-5'-エチルチオアデノシン；および
5'-デオキシ-5'-ブチルチオ-2-クロロアデノシンを除く、
一般式（I）の化合物または前記化合物の塩：
【化１】
2004522794.tif 000001
式中
Wは、酸素または硫黄原子を表し；
R1は、低級アルキルまたは低級シクロアルキルを表し；
R2は、ハロゲン、低級アルケニル、低級アルキニル、または低級アルキリデンヒドラジノを表し；
R3は、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、（アラルキル）アルキル、アリール、またはアニリドを表し；前記シクロアルキルアリール、および（アラルキル）アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルから選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【請求項２】
Wが硫黄原子を表し、R1がアルキル基を表し、R2がハロゲンを表し、およびR3が水素を表す、請求項1の化合物。
【請求項３】
Wが硫黄原子を表し、R1がメチル、エチル、n-またはi-プロピルからなる群より選択されるアルキルを表し、R2がヨウ素を表し、およびR3が水素を表す、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
Wが硫黄原子を表し、R1がアルキル基を表し、R2がアルキニル基を表し、およびR3が水素を表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Wが硫黄原子を表し、R1がメチル、エチル、n-またはi-プロピルからなる群より選択される低級アルキルを表し、R2が1-ヘキシルを表し、およびR3が水素を表す、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
Wが硫黄原子を表し、R1がアルキル基を表し、R2がアルキリデンヒドラジノ基を表し、およびR3が水素を表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
Wが硫黄原子を表し、R1がメチル、エチル、n-またはi-プロピルからなる群より選択される低級アルキルを表し、R2がN'-3-メチル-1-ブチリデンヒドラジノを表し、およびR3が水素を表す、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
Wが酸素原子を表し、R1がアルキル基を表し、R2がハロゲン原子を表し、およびR3が水素、シクロアルキル、置換されたまたは置換されていない（アラルキル）もしくはアルキルからなる群より選択される置換基を表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
Wが酸素原子を表し、R1がメチル、エチル、またはシクロプロピル基を表し、R2が塩素を表し、およびR3が水素、シクロペンチル、またはハロベンジルを表す、請求項1に記載化合物。
【請求項１０】
前記ハロベンジルが3-ヨードベンジルである、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の化合物から選択される、請求項1に記載の化合物：
5'-デオキシ-2-ヨード-5'-メチルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-ヨード-5'-エチルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-ヨード-5'-プロピルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-ヨード-5'-イソプロピルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（1-ヘキシル）-5'-メチルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（1-ヘキシル）-5'-エチルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（1-ヘキシル）-5'-プロピルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（1-ヘキシル）-5'-イソプロピルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（N'-3-メチル-1-ブチリデンヒドラジノ）-5'-メチルチオアデノシン；
5'-デオキシ-5'-エチルチオ-2-（N'-3-メチル-1-ブチリデンヒドラジノ）アデノシン；
5'-デオキシ-2-（N'-3-メチル-1-ブチリデンヒドラジノ）-5'-プロピルチオアデノシン；および
5'-デオキシ-2-（N'-3-メチル-1-ブチリデンヒドラジノ）-5'-イソプロピルチオアデノシン。
【請求項１２】
以下の化合物から選択される、請求項1に記載の化合物：
N6-シクロペンチル-5'-O-メチルアデノシン；
N6-（3-ヨードベンジル）-5'-O-メチルアデノシン；
N6-シクロペンチル-5'-O-エチルアデノシン；
N6-（3-ヨードベンジル）-5'-O-エチルアデノシン；
N6-シクロペンチル-5'-O-シクロプロピルアデノシン；および、
N6-（3-ヨードベンジル）-5'-O-シクロプロピルアデノシン。
【請求項１３】
以下の化合物から選択される、請求項1に記載の化合物：
2-クロロ-5'-O-メチルアデノシン；
N6-シクロペンチル-2-クロロ-5'-O-メチルアデノシン；
N6-（3-ヨードベンジル）-2-クロロ-5'-O-メチルアデノシン；
2-クロロ-5'-O-エチルアデノシン；
N6-シクロペンチル-2-クロロ-5'-O-エチルアデノシン；
N6-（3-ヨードベンジル）-2-クロロ-5'-O-エチルアデノシン；
2-クロロ-5'-O-シクロプロピルアデノシン；
N6-シクロペンチル-2-クロロ-5'-O-シクロプロピルアデノシン；および、
N6-（3-ヨードベンジル）-2-クロロ-5'-O-シクロプロピルアデノシン。
【請求項１４】
以下の化合物：
2-フルオロ-5'-メチルチオアデノシン；
2-クロロ-5'-デオキシ-5'-メチルチオアデノシン；
2-フルオロ-5'-デオキシ-5'-エチルチオアデノシン；
2-クロロ-5'-デオキシ-5'-エチルチオアデノシン；および
5'-デオキシ-5'-ブチルチオ-2-クロロアデノシンを除く、
活性成分としての一般式（I）の化合物と、薬学的に許容される添加物とを含む薬学的組成物：
【化２】
2004522794.tif 000002
式中
Wは、酸素または硫黄原子を表し；
R1は、低級アルキルまたは低級シクロアルキルを表し；
R2は、ハロゲン、アルケニル、アルキニル、またはアルキリデンヒドラジノを表し；
R3は、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、（アラルキル）アルキル、またはアニリドを表し、前記シクロアルキル、アリール、および（アラルキル）アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルから選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【請求項１５】
請求項14に記載の組成物であって、前記活性成分が式（I）の化合物であり、式中、Wが硫黄原子を表し、R1がアルキル基を表し、R2がハロゲンを表し、およびR3が水素を表す組成物。
【請求項１６】
請求項15に記載の組成物であって、前記活性成分が式（I）の化合物であり、式中、Wが硫黄原子を表し、R1がメチル、エチル、n-またはi-プロピルからなる群より選択される低級アルキルを表し、R2がヨウ素原子を表し、およびR3が水素を表す組成物。
【請求項１７】
請求項14に記載の組成物であって、前記活性成分が式（I）の化合物であり、式中、Wが硫黄原子を表し、R1がアルキル基を表し、R2がアルキニル基を表し、およびR3が水素を表す組成物。
【請求項１８】
請求項17に記載の組成物であって、前記活性成分が式（I）の化合物であり、式中、Wが硫黄原子を表し、R1がメチル、エチル、n-またはi-プロピルからなる群より選択される低級アルキルを表し、R2が1-ヘキシルを表し、およびR3が水素を表す組成物。
【請求項１９】
請求項14に記載の組成物であって、前記活性成分が式（I）の化合物であり、式中、Wが硫黄原子を表し、R1がアルキル基を表し、およびR3がアルキリデンヒドラジノ基を表し、R2が水素を表す組成物。
【請求項２０】
請求項19に記載の組成物であって、前記活性成分が式（I）の化合物であり、式中、Wが硫黄原子を表し、R1がメチル、エチル、n-またはi-プロピルからなる群より選択される低級アルキルを表し、R2がN'-3-メチル-1-ブチリデンヒドラジノを表し、およびR3が水素を表す組成物。
【請求項２１】
請求項14に記載の組成物であって、前記活性成分が式（I）の化合物であり、式中、Wが酸素原子を表し、R1がアルキル基を表し、R2がハロゲン原子を表し、およびR3が水素、シクロアルキル、置換されたまたは置換されていない（アラルキル）アルキルからなる群より選択される置換基を表す組成物。
【請求項２２】
請求項14に記載の組成物であって、前記活性成分が式（I）の化合物であり、式中、Wが酸素原子を表し、R1がメチル、エチル、またはシクロプロピル基を表し、R2が塩素原子を表し、およびR3が水素、シクロペンチル、またはハロベンジルを表す組成物。
【請求項２３】
前記ハロベンジルが3-ヨードベンジルである、請求項22に記載の組成物。
【請求項２４】
請求項14に記載の組成物であって、前記活性成分は、以下の化合物から選択される組成物：
5'-デオキシ-2-ヨード-5'-メチルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-ヨード-5'-エチルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-ヨード-5'-プロピルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-ヨード-5'-イソプロピルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（1-ヘキシル）-5'-メチルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（1-ヘキシル）-5'-エチルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（1-ヘキシル）-5'-プロピルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（1-ヘキシル）-5'-イソプロピルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（N'-3-メチル-1-ブチリデンヒドラジノ）-5'-メチルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（N'-3-メチル-1-ブチリデンヒドラジノ）-5'-エチルチオアデノシン；
5'-デオキシ-2-（N'-3-メチル-1-ブチリデンヒドラジノ）-5'-プロピルチオアデノシン；および
5'-デオキシ-2-（N'-3-メチル-1-ブチリデンヒドラジノ）-5'-イソプロピルチオアデノシン。
【請求項２５】
請求項14に記載の組成物であって、前記活性成分は、以下の化合物から選択される組成物：
N6-シクロペンチル-5'-O-メチルアデノシン；
N6-（3-ヨードベンジル）-5'-O-メチルアデノシン；
N6-シクロペンチル-5'-O-エチルアデノシン；
N6-（3-ヨードベンジル）-5'-O-エチルアデノシン；
N6-シクロペンチル-5'-O-シクロプロピルアデノシン；および、
N6-（3-ヨードベンジル）-5'-O-シクロプロピルアデノシン。
【請求項２６】
請求項14に記載の組成物であって、前記活性成分は、以下の化合物から選択される組成物：
2-クロロ-5'-O-メチルアデノシン；
N6-シクロペンチル-2-クロロ-5'-O-メチルアデノシン；
N6-（3-ヨードベンジル）-2-クロロ-5'-O-メチルアデノシン；
2-クロロ-5'-O-エチルアデノシン；
N6-シクロペンチル-2-クロロ-5'-O-エチルアデノシン；
N6-（3-ヨードベンジル）-2-クロロ-5'-O-エチルアデノシン；
2-クロロ-5'-O-シクロプロピルアデノシン；
N6-シクロペンチル-2-クロロ-5'-O-シクロプロピルアデノシン；および、
N6-（3-ヨードベンジル）-2-クロロ-5'-O-シクロプロピルアデノシン。
【請求項２７】
薬学的組成物の調製における、以下の一般式（I）の化合物または前記化合物の塩の使用：
【化３】
2004522794.tif 000003
式中
Wは、酸素または硫黄原子を表し；
R1は、低級アルキルまたは低級シクロアルキルを表し；
R2は、ハロゲン、低級アルケニル、低級アルキニル、または低級アルキリデンヒドラジノを表し；
R3は、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、（アラルキル）アルキル、アリール、またはアニリドを表し；前記シクロアルキル、アリール、および（アラルキル）アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルから選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。