【手続補正書】
【提出日】平成15年12月25日(2003.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2004503551.tif 000001
によって表される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であり、
ここで：
Ｚは、−（ＣＨ２）ｎ−；
【化２】
2004503551.tif 000002
であり、ここで、Ｒ１０は、存在しないか；または、
【化３】
2004503551.tif 000003
であり、ここで、Ｒ３は存在せず；
一本点線は、任意の二重結合を表し；
二本点線は、任意の単結合を表し；
ｎは、０〜２であり、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジフルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、トリフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールおよびチオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群より選択されるか；または、Ｒ１およびＲ２は、＝Ｏ基を一緒に形成しており；
Ｒ３は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＲ１８Ｒ１９、−ＳＯＲ１６、−ＳＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジフルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、トリフルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、チオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ３４は、該任意の二重結合が存在しない場合に、（Ｈ、Ｒ３）、（Ｈ、Ｒ４３）、＝Ｏ、または＝ＮＯＲ１７であり；Ｒ３４は、該二重結合が存在する場合に、Ｒ４４であり；
Ｈｅｔは、１〜１３個の炭素原子と、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立して選択される１〜４個のヘテロ原子とからなる、５〜１４個の原子の単環式、二環式、または三環式の複素環式芳香族基であり、ここで、環窒素は、Ｎ−オキシドまたはＣ１〜Ｃ４アルキル基を有する第四級基を形成し得、ここで、Ｈｅｔは、炭素原子環メンバーによってＢに結合されており、そしてここで、該Ｈｅｔ基は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；フルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ジフルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；トリフルオロ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、ＯＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または＝Ｏにより置換されているヘテロシクロアルキル；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｒ２１−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；Ｒ２１−アリール−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル；Ｒ２１−アリールオキシ；Ｒ２１−アリール−ＮＨ−；ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ヘテロアリール（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル；ヘテロアリールオキシ；ヘテロアリール−ＮＨ−；ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ジヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；ジ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；チオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニルオキシ；ハロゲン；−ＮＲ４Ｒ５；−ＣＮ；−ＯＨ；ＣＯＯＲ１７；−ＣＯＲ１６；−ＯＳＯ２ＣＦ３；−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５；−ＯＣＨＲ６−フェニル；フェノキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル；−ＮＨＣＯＲ１６；−ＮＨＳＯ２Ｒ１６；ビフェニル；−ＯＣ（Ｒ６）２ＣＯＯＲ７；−ＯＣ（Ｒ６）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５；（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ；−Ｃ（＝ＮＯＲ１７）Ｒ１８；（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ、−ＯＨ、ＣＯＯＲ１７、−ＮＨＣＯＯＲ１７、−ＣＯＮＲ４Ｒ５、アリール、ハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、および−ＣＯＯＲ１７からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基により置換されているアリール、隣接した炭素がメチレンジオキシ基、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５またはヘテロアリールと共に環を形成しているアリール、により置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｒ２１−アリール；隣接した炭素がメチレンジオキシ基と共に環を形成しているアリール；Ｒ４１−ヘテロアリール；ならびに、隣接した炭素原子がＣ３〜Ｃ５アルキレン基またはメチレンジオキシ基とともに環を形成しているヘテロアリール、からなる群より独立して選択される１〜４個の置換基Ｗにより置換されており；
Ｒ４およびＲ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より独立して選択されるか、またはＲ４およびＲ５は、共に、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、または−（ＣＨ２）２ＮＲ７−（ＣＨ２）２−であり、そしてそれらが結合されている窒素と共に環を形成しており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、およびアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１および−ＯＲ１からなる群より独立して選択されるが、但し、該任意の二重結合が存在する場合には、Ｒ１０は存在せず；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｂは、−（ＣＨ２）ｎ３−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２−ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、
【化４】
2004503551.tif 000004
、シスまたはトランス−（ＣＨ２）ｎ４ＣＲ１２＝ＣＲ１２ａ（ＣＨ２）ｎ５または−（ＣＨ２）ｎ４Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｎ５−であり、ここで、ｎ３は、０〜５であり、ｎ４およびｎ５は、独立して０〜２であり、そして、Ｒ１２およびＲ１２ａは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択され；
Ｘは、該二本点線が単結合を表す場合に、−Ｏ−もしくは−ＮＲ６−であるか、またはＸは、該結合が存在しない場合に、Ｈ、−ＯＨもしくは−ＮＨＲ２０であり；
Ｙは、該二本点線が単結合を表す場合に、＝Ｏ、＝Ｓ、（Ｈ、Ｈ）、（Ｈ、ＯＨ）もしくは（Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）であるか、またはＹは、該結合が存在しない場合に、＝Ｏ、＝ＮＯＲ１７、（Ｈ、Ｈ）、（Ｈ、ＯＨ）、（Ｈ、ＳＨ）、（Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）もしくは（Ｈ、−ＮＨＲ４５）であり；
Ｒ１５は、該二本点線が単結合を表す場合に、存在せず；Ｒ１５は、該結合が存在しない場合に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１８Ｒ１９もしくは−ＯＲ１７であり；またはＹは、
【化５】
2004503551.tif 000005
であり、そしてＲ１５は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６低級アルキル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジルからなる群より選択され；
Ｒ２０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ６であり；
Ｒ２１は、水素、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ハロゲン、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＯＯＲ１７、−ＣＯＲ１７、−ＮＨＣＯＲ１６、−ＮＨＳＯ２Ｒ１６、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３、ヘテロアリール、またはＣ（＝ＮＯＲ１７）Ｒ１８からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ２２およびＲ２３は、水素、Ｒ２４−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、Ｒ２４−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、Ｒ２４−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、Ｒ２７−ヘテロ−シクロアルキル、Ｒ２５−アリール、Ｒ２５−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｒ２９−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、Ｒ２９−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルケニル、−ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＨＳＯ２Ｒ３０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、Ｒ２４−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、Ｒ２４−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニルオキシ、Ｒ２４−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニルオキシ、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｒ２９−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルオキシ、Ｒ２９−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロ−アルケニルオキシ、Ｒ２９−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１６、および−ＣＨ（＝ＮＯＲ１７）からなる群より独立して選択されるか；
または、Ｒ２２およびＲ１０は、それらが結合されている炭素と一緒になるか、もしくはＲ２３およびＲ１１は、それらが結合されている炭素と一緒になって、独立して、３〜１０個の原子のＲ４２−置換炭素環式環もしくは４〜１０個の原子のＲ４２−置換複素環式環を形成しており、ここで、１〜３個の環メンバーは、独立して、−Ｏ−、−ＮＨ−および−ＳＯ０−２−からなる群より選択されるが、但し、Ｒ２２およびＲ１０が環を形成している場合に、該任意の二重結合は存在せず；
Ｒ２４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｒ３５−アリール、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ２〜Ｃ１０）−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロシクロアルキル、Ｒ２６−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、Ｒ２６−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルケニル、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＨＳＯ２Ｒ３０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３０Ｒ３１、Ｒ２４−（Ｃ２〜Ｃ１０）−アルケニルオキシ、Ｒ２４−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニルオキシ、Ｒ２７−ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｒ２９−（Ｃ３〜Ｃ７）−シクロアルキルオキシ、Ｒ２９−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロ−アルケニルオキシ、Ｒ２９−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１６、および−ＣＨ（＝ＮＯＲ１７）からなる群より独立して選択される１個、２個または３個の置換基であり；
Ｒ２５は、水素、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、−ＣＯＯＲ３６、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ３８、−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＲ３６、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、およびＲ４１−ヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個、２個または３個の置換基であるか；または隣接した環炭素上の２個のＲ２５基は、縮合メチレンジオキシ基を形成しており；
Ｒ２６は、水素、ハロゲンおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群より独立して選択される１個、２個、または３個の置換基であり；
Ｒ２７は、水素、Ｒ２８−（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、Ｒ２８−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、Ｒ２８−（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニルからなる群より独立して選択される１個、２個または３個の置換基であり、
Ｒ２８は、水素、−ＯＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ２９は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個、２個または３個の置換基であり；
Ｒ３０、Ｒ３１およびＲ３２は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ１０）−アルキル、Ｒ２５−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｒ３３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、Ｒ３４−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｒ２５−アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、およびヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ３３は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ３５は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、トリハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＯＣＦ３、ＯＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択される１〜４個の置換基であり；
Ｒ３６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはトリフルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３７およびＲ３８は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、および（Ｃ３〜Ｃ１５）シクロアルキルからなる群より独立して選択されるか，または、Ｒ３７およびＲ３８は共に、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、もしくは−（ＣＨ２）２−ＮＲ３９−（ＣＨ２）２−であり、そして、それらが結合されている窒素と共に環を形成しており；
Ｒ３９およびＲ４０は、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、および（Ｃ３〜Ｃ１５）−シクロアルキルからなる群より選択されるか、または、−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４０基におけるＲ３９およびＲ４０は、それらが結合されている炭素原子および窒素原子と一緒になって、５〜８環メンバーを有する環状ラクタムを形成しており；
Ｒ４１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＯＣＦ３、ＯＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＨＯ、およびフェニルからなる群より独立して選択される１〜４個の置換基であり；
Ｒ４２は、水素、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ４３は、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＨＳＯ２Ｒ３０、または−ＮＨＣＯＯＲ１７であり；
Ｒ４４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＯＲ１６、−ＳＯ２Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジフルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、トリフルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、チオ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；そして、
Ｒ４５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯＯＲ１６、または−ＳＯ２である、化合物。
【請求項２】
以下の式の化合物：
【化６】
2004503551.tif 000006
ここで、Ｒ３、Ｒ２２、Ｒ２３およびＷは、以下の表（Ｍｅはメチルであり、Ｅｔはエチルであり、Ａｃはアセチルであり、そしてＰｈはフェニルである）において規定される、化合物：
【表１】
2004503551.tif 000007
2004503551.tif 000008
2004503551.tif 000009
2004503551.tif 000010
2004503551.tif 000011
2004503551.tif 000012
ならびに、以下の式の化合物：
【化７】
2004503551.tif 000013
ここで、Ｒ１１、Ｒ２２、Ｒ２３およびＷは、以下の表（Ｍｅはメチルであり、Ｅｔはエチルであり、Ｂｎはベンジルである）において規定される、化合物：
【表２】
2004503551.tif 000014
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物の有効量、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項４】
トロンビンレセプターを阻害するための医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５】
カンナビノイドレセプターを阻害するための医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６】
血栓症、血小板凝集、凝固、癌、炎症性疾患または呼吸器疾患を処置するための医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７】
アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全、心筋梗塞、糸球体腎炎、血栓症卒中、血栓塞栓症卒中、末梢血管疾患、大脳虚血、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、糖尿病、骨粗鬆症、腎臓虚血、大脳卒中、大脳虚血、腎炎、肺および胃腸管の炎症性障害、可逆性気道閉塞、慢性喘息または気管支炎を処置するための医薬の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。