【手続補正書】
【提出日】平成16年10月29日(2004.10.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  一般式Ｉの置換インドリノン、その異性体又はその塩：
【化１】
2004513113.tif 000001
（式中、Ｘは、酸素又は硫黄原子を示し；
Ｒ1は、水素原子、Ｃ1-4−アルコキシカルボニル又はＣ2-4−アルカノイル基を示し；
Ｒ2は、場合により１又は２以上のハロゲン原子又はフェニル基により置換されていてもよいＣ1-6−アルキル基、又は、場合によりフェニル基により置換されていてもよいＣ2-6−アルケニル基（フェニル基は、各ケ−スにおいて、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素原子により、又は、Ｃ1-3−アルキル又はＣ1-3−アルコキシ基により置換されていてもよい）、
フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子により、又は、Ｃ1-3−アルキル又はＣ1-3−アルコキシ基によりモノ−又はジ−置換されていてもよいフェニル基（置換基は同一であっても異なっていてもよい）、
トリフルオロメチル、カルボキシ、Ｃ1-3−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、シアノ、アミノメチル、ニトロ又はアミノ基により置換されたフェニル基、
Ｃ4-6−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、トリメチルフェニル又はナフチル基、
場合によりＣ1-3−アルキル基により置換されていてもよい５員のヘテロ芳香族基であって、ヘテロ芳香族基に、
場合によりＣ1-3−アルキル基、酸素又は硫黄原子により置換されていてもよいイミノ基、
場合によりＣ1-3−アルキル基及び酸素、硫黄又は窒素原子により置換されていてもよいイミノ基、
場合によりＣ1-3−アルキル基及び２つの窒素原子により置換されていてもよいイミノ基、又は
酸素又は硫黄原子及び２つの窒素原子
を含み、かつ、フェニル環が２つの隣接炭素原子を介して融合していてもよい５員のヘテロ芳香族基、又は
場合によりＣ1-3−アルキルにより置換されていてもよい６員のヘテロ芳香族基であって、ヘテロ芳香族基に、１つ又は２つのヘテロ原子を含み、かつ、フェニル環が２つの隣接炭素原子を介して融合していてもよい６員のヘテロ芳香族基を示し；
Ｒ3は、水素原子又はＣ1-6−アルキル基、
場合によりフッ素、塩素又は臭素原子により、又は、Ｃ1-3−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-3−アルコキシ、Ｃ1-3−アルキルスルフェニル、Ｃ1-3−アルキルスルフィニル、Ｃ1-3−アルキルスルホニル、フェニルスルフェニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、Ｃ2-5−アルカノイルアミノ又はＮ−（Ｃ1-3−アルキルアミノ）−Ｃ2-5−アルカノイルアミノ基により置換されていてもよいフェニル基を示し；
Ｒ4は、場合によりＲ7により置換されていてもよいフェニル又はナフチル基（更に、塩素又は臭素原子又はニトロ基により置換されていてもよい）、
イミノ基、酸素又は硫黄原子を含むか又はイミノ基、酸素又は硫黄原子及び１つ又は２つの窒素原子を含む５員のヘテロ芳香族基、又は
１つ、２つ又は３つの窒素原子を含む６員のヘテロ芳香族基（上記５員及び６員のヘテロ芳香族基は、更に、塩素又は臭素原子により又はメチル基により置換されていてもよく、又は、フェニル環が２つの隣接炭素原子を介して上記５員及び６員のヘテロ芳香族基に融合していてもよい）を示し；
Ｒ5及びＲ6は、各ケ−スにおいて、互いに独立して、水素原子又はＣ1-3−アルキル基を示し；かつ、
Ｒ7は、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子又はシアノ基、メトキシ基又はＣ2-3−アルコキシ基（それは、２又は３位において、アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ又は５〜７員のシクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよく、各ケ−スにおいて、上記アルキルアミノ及びジアルキルアミノ基におけるアルキル部分は、更に、フェニル基により置換されていてもよい）、
トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、Ｃ2-5−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−Ｃ2-5−アルカノイルアミノ、Ｃ1-5−アルキルスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−Ｃ1-5−アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−フェニルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-3−アルキルアミノスルホニル又はジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノスルホニル基（各ケ−スにおいて、上記アルキルアミノ及びジアルキルアミノ基におけるアルキル基が、更に、カルボキシ、Ｃ1-3−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノカルボニル、２−ジメチルアミノエチルアミノカルボニル又はＮ−メチル−（２−ジメチルアミノエチル）−アミノカルボニル基により置換されていてもよく、また、各ケ−スにおいて、上記アルカノイルアミノ又はアルキルスルホニルアミノ基のアルキル基が、更に、フェニル、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ又は４〜７員のシクロアルキレンイミノ基により置換されていてもよい）、
Ｃ2-4−アルキルアミノ基であって、２、３又は４位において、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、ベンジルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−ベンジルアミノ、Ｃ2-5−アルカノイルアミノ又はＮ−（Ｃ1-3−アルキル）−Ｃ2-5−アルカノイルアミノ基により末端置換されており、更に、アミノ−水素原子が、Ｃ2-5−アルカノイル、ベンゾイル、Ｃ1-5−アルキルスルホニル又はフェニルスルホニル基により置換されていてもよく、また、最後に記載のアルキル基中のＣ2-5−アルカノイル又はＣ1-5−アルキルスルホニル基は、フェニル基により置換されていてもよいＣ2-4−アルキルアミノ基、
ヒドロキシ、Ｃ1-3−アルコキシ、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-5−アルキル）−Ｃ1-3−アルキルアミノ又はＣ5-7−シクロアルキレンイミノ基により置換されたカルボニル基、
Ｃ1-3−アルキル基（アミノ、Ｃ1-5−アルキルアミノ、Ｃ5-7−シクロアルキルアミノ又はフェニル−Ｃ1-3−アルキルアミノ基（各ケ−スにおいて、更に、アミノ窒素原子に、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ5-7−シクロアルキル又はＣ2-4−アルケニル又はＣ1-4−アルキル基が置換されていてもよい）により置換されていてもよく、各ケ−スにおいて、上記Ｃ1-4−アルキル置換基が、更に、シアノ、カルボキシ、Ｃ1-3−アルコキシカルボニル、Ｃ2-4−アルカノイル、ピリジル、イミダゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソ−ル又はフェニル基によりモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよく、フェニル基が、フッ素、塩素又は臭素原子により、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基により置換されていてもよく、また、置換基は、同一であっても異なっていてもよく、又は、２、３又は４位においてヒドロキシ基により置換されていてもよい）、
Ｃ1-3−アルキル基であって、ヒドロキシ、カルボキシ、モルホリノ、チオモルホリノ、１−オキソ−チオモルホリノ、１，１−ジオキソ−チオモルホリノ、ピペラジノ、Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−ピペラジノ又はＮ−ベンジルピペラジノ基により、５〜７員のシクロアルケニレンイミノ基により又は４〜７員のシクロアルキレンイミノ基により置換されており、上記５〜７員のシクロアルキレンイミノ基は、１つ又は２つのＣ1-3アルキル基により置換されていてもよく、それは、順に、ヒドロキシ、アミノ又はＣ2-4−アルカノイルアミノ基により、又は、Ｃ5-7−シクロアルキル又はフェニル基により、及び、ヒドロキシ基により末端置換されていてもよく、上記シクロアルキレンイミノ基においては、窒素原子に隣接するメチレン基がカルボニル基により置換されていてもよいＣ1-3−アルキル基、
Ｃ1-3−アルキル基であって、５〜７員のシクロアルキレンイミノ基により置換されており、また、場合によりフッ素、塩素又は臭素原子により又はメチル又はメトキシ基によりモノ−又はジ−置換されていてもよいフェニル基（置換基は同一であっても異なっていてもよい）、又は、場合によりフッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子により又はメチル、メトキシ又はアミノ基により置換されていてもよいオキサゾロ、イミダゾロ、チアゾロ、ピリジノ、ピラジノ又はピリミジノ基が、上記５〜７員のシクロアルキレンイミノ基に対して、２つの隣接炭素原子を介して融合しており、上記モノ置換フェニル基が、更に、フッ素、塩素又は臭素原子により又はメチル、メトキシ又はニトロ基により置換されていてもよいＣ1-3−アルキル基、又は
イミダゾリル又は１Ｈ−Ｃ1-3アルキルイミダゾリル基を示す）。
【請求項２】  式Ｒ2−ＳＯ2ＮＲ6−のスルホニルアミノ基が、インドリノン基の５位に結合している請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】  Ｒ3が、場合によりフッ素、塩素又は臭素原子により、Ｃ1-3−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-3−アルコキシ、Ｃ1-3−アルキルスルフェニル、Ｃ1-3−アルキルスルフィニル、Ｃ1-3−アルキルスルホニル、フェニルスルフェニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、Ｃ2-5−アルカノイルアミノ又はＮ−（Ｃ1-3−アルキルアミノ）−Ｃ2-5−アルカノイルアミノ基により置換されていてもよいフェニル基を示す請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】  Ｒ2が、場合により１又は２以上のハロゲン原子又はフェニル基により置換されていてもよいＣ1-3−アルキル基、又は、場合によりフェニル基により置換されていてもよいＣ2-4−アルケニル基（フェニル基が、各ケ−スにおいて、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素原子により又はＣ1-3−アルキル又はＣ1-3−アルコキシ基により置換されていてもよい）を示す請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】  Ｘが、酸素原子を示し；
Ｒ1が、水素原子を示し；
Ｒ2が、場合により１又は２以上のフッ素原子又はフェニル基により置換されていてもよいＣ1-3−アルキル基、又は、場合によりフェニル基により置換されていてもよいＣ2-4−アルケニル基、
フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子により、又は、Ｃ1-3−アルキル又はＣ1-3−アルコキシ基によりモノ−又はジ−置換されていてもよいフェニル基（置換基は同一であっても異なっていてもよい）、
トリフルオロメチル、カルボキシ、Ｃ1-3−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、シアノ、アミノメチル、ニトロ又はアミノ基により置換されたフェニル基、
Ｃ4-6−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、トリメチルフェニル又はナフチル基、又は
場合によりＣ1-3−アルキル基により置換されていてもよいピリジニル、キノリル、イソキノリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル又は１−（Ｃ1-3−アルキル）−イミダゾリル基を示し；
Ｒ3が、水素原子又はＣ1-4−アルキル基、又は、場合によりフッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子により、又は、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ1-3−アルコキシ、ニトロ又はアミノ基により置換されていてもよいフェニル基を示し；
Ｒ4が、場合によりＲ7により置換されていてもよいフェニル基を示し；
Ｒ5及びＲ6が、各ケ−スにおいて、水素原子を示し；かつ、
Ｒ7が、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子、メトキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、Ｃ1-3−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノカルボニル、フェニル−Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（フェニル−Ｃ1-3−アルキル）−Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル又は５〜７員のシクロアルキレンイミノカルボニル基、
Ｃ1-3−アルキル基であって、カルボキシ、Ｃ1-3−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノカルボニル、フェニル−Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（フェニル−Ｃ1-3−アルキル）−Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、５〜７員のシクロアルキレンイミノカルボニル、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、フェニル−Ｃ1-3−アルキルアミノ、Ｎ−（フェニル−Ｃ1-3−アルキル）−Ｃ1-3−アルキルアミノ又は５〜７員のシクロアルキレンイミノ基により置換されており、上記５〜７員のシクロアルキレンイミノ基は、１つ又は２つのＣ1-3−アルキル基により置換されていてもよく、それは、順に、ヒドロキシ、アミノ又はＣ2-4−アルカノイルアミノ基により末端置換されていてもよく、及び同時に、上記５〜７員のシクロアルキレンイミノ基において、２位のメチレン基が、カルボニル基により置換されていてもよく、又は、上記６又は７員のシクロアルキレンイミノ基において、４位のメチレン基が、酸素により、又は、イミノ、Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−イミノ、Ｎ−（フェニル−Ｃ1-3−アルキル）−イミノ又はＮ−（Ｃ1-5−アルコキシカルボニル）−イミノ基により置換されていてもよいＣ1-3−アルキル基、
アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、フェニル−Ｃ1-3−アルキルアミノ、Ｃ1-5−アルカノイルアミノ、フェニル−Ｃ1-4−アルカノイルアミノ、Ｃ1-5−アルコキシカルボニルアミノ、フェニル−Ｃ1-3−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-5−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−Ｃ1-3−アルキルスルホニルアミノ−又はフェニルスルホニルアミノ基（アミノ基の水素原子が、Ｃ1-3−アルキル基により置換されていてもよく、そのＣ1-3−アルキル基が、カルボキシ、Ｃ1-3−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノカルボニル、フェニル−Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（フェニル−Ｃ1-3−アルキル）−Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、２−ジメチルアミノエチルアミノカルボニル、Ｎ−メチル−（２−ジメチルアミノエチル）−アミノカルボニル−又はＣ4-6−シクロアルキレンイミノカルボニル基により又は位置２でアミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、フェニル−Ｃ1-3−アルキルアミノ、Ｎ−（フェニル−Ｃ1-3−アルキル）−Ｃ1-3−アルキルアミノ、Ｃ2-5−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−Ｃ2-5−アルカノイルアミノ、Ｃ1-5−アルコキシカルボニルアミノ−又はＮ−（Ｃ1-5−アルコキシカルボニル）−Ｃ1-3−アルキルアミノ基により置換されていてもよい）を示す請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】  Ｒ2が、場合によりフェニル基、Ｃ1-3−ペルフルオロアルキル基又はフェニルビニル基により置換されていてもよいＣ1-3−アルキル基、
フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子により、又は、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ1-3−アルコキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、シアノメチル又はアミノメチル基により置換されていてもよいフェニル基、
Ｃ4-6−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、トリメチルフェニル又はナフチル基、
場合によりＣ1-3−アルキル基により置換されていてもよいピリジニル、キノリル、イソキノリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル又は１−（Ｃ1-3−アルキル）−イミダゾリル基を示し；
Ｒ3が、場合によりフッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子により、又は、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ1-3−アルコキシ、ニトロ又はアミノ基により置換されていてもよいフェニル基を示し；
Ｒ4が、Ｒ7により、及び更に塩素原子又はニトロ基により置換されていてもよいフェニル基を示し；
Ｒ7が、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子、メトキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル、Ｎ−ベンジル−メチルアミノカルボニル、ピロリジノカルボニル又はピペリジノカルボニル基、
メチル又はエチル基（カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル、Ｎ−ベンジル−メチルアミノカルボニル、ピロリジノカルボニル、ピペリジノカルボニル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ベンジルアミノ、Ｎ−ベンジルメチルアミノ、Ｃ2-4−アルカノイルアミノ、Ｎ−メチル−Ｃ2-4−アルカノイルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチロキシカルボニルアミノ、Ｎ−メチル−ｔｅｒｔ−ブチロキシカルボニルアミノ、ピロリジノ、ピロリジノメチル、ヒドロキシピロリジノメチル、ヒドロキシメチルピロリジノメチル、ピペリジノ、ジメチルピペリジノ、２−オキソ−ピペリジノ、ピペラジノ、４−メチル−ピペラジノ、４−ベンジル−ピペラジノ、４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジノ又はモルホリノ基により置換されていてもよい）、又は
アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、Ｃ1-3−アルカノイルアミノ、フェニルアセチルアミノ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、Ｃ1-4−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−メチルスルホニルアミノ又はフェニルスルホニルアミノ基（アミノ基の水素原子が、メチル又はエチル基により置換されていてもよく、そのメチル又はエチル基は、各ケ−スにおいて、カルボキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル又はジメチルアミノカルボニル基により置換されていてもよく、又は、そのエチル基は、また、位置２でアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ベンジルアルキルアミノ、Ｎ−ベンジル−メチルアミノ、Ｃ2-3−アルカノイルアミノ、Ｎ−メチル−Ｃ2-3−アルカノイルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチロキシカルボニルアミノ又はＮ−メチル−ｔｅｒｔ−ブチロキシカルボニルアミノ基により置換されていてもよい）を示す請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】  Ｒ4が、４位においてＲ7により置換されたフェニル基を示す請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】  式ＩＡの化合物：
【化２】
2004513113.tif 000002
（式中、Ｒ7は、請求項１〜７に記載の意味を有する）。
【請求項９】  Ｒ7が、以下のものから選ばれる請求項８に記載の式ＩＡの化合物：
水素、（２，６−ジメチルピペリジノ）−メチル、（Ｎ−エチルスルホニル）−Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−アミノカルボニルメチル）−アミノ、Ｎ−エチルスルホニル−Ｎ−（Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−メチル−アミノ−カルボニルメチル）−アミノ、 ２−オキソピペリジノメチル、４−ベンジル−ピペラジノ−メチル、４−メチルピペラジノ−メチル、４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジノメチル、アセチルアミノ、アセチルアミノメチル、アミノ、アミノメチル、ベンジルアミノカルボニル、ベンジルアミノカルボニル−メチル、カルボキシ、カルボキシメチル、塩素、シアノ、ジメチルアミノカルボニル−メチルアミノ、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノメチル、エトキシカルボニルメチル、エチルスルホニルアミノ、ホルミルアミノ、メトキシカルボニル、メチルスルホニルアミノ、モルホリノメチル、Ｎ−（２−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチル−アミノ）−エチル）−エチルスルホニルアミノ、Ｎ−（２−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチル−アミノ）−エチル）−メチルスルホニルアミノ、Ｎ−（２−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチル−アミノ）−エチル）−プロピオニルアミノ、Ｎ−（２−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチル−アミノ）−エチルアミノ、Ｎ−（２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−アミノ）−エチル）−プロピオニルアミノ、Ｎ−（２−アセチルアミノ−エチル）−Ｎ−アセチル−アミノ、Ｎ−（２−アセチルアミノ−エチル）−Ｎ−エチルスルホニル−アミノ、Ｎ−（２−アセチルアミノ−エチル）−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ、Ｎ−（２−アセチルアミノ−エチル）−Ｎ−プロピオニル−アミノ、Ｎ−（２−アミノエチル）−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ、Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−アセチル−アミノ、Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−ブチルスルホニル−アミノ、Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ、Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−フェニルスルホニル−アミノ、Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−プロピルスルホニル−アミノ、Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−アセチルアミノ、Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ、Ｎ−（２−メチルアミノ−エチル）−プロピオニルアミノ、Ｎ−（２−プロピオニルアミノ−エチル）−Ｎ−プロピオニル−アミノ、Ｎ−（アミノカルボニル−メチル）−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ、Ｎ−（ジメチルアミノ−カルボニルメチル）−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ、Ｎ−（ジメチルアミノエチル）−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ、Ｎ−（メチルアミノカルボニル−メチル）−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ、Ｎ−（ピペリジノメチル−カルボニル）−Ｎ−メチル−アミノ、Ｎ−アセチル−Ｎ−（２−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−アミノ）−エチルアミノ、Ｎ−アセチル−Ｎ−（２−ベンジル−オキシカルボニルアミノ−エチル）−アミノ、Ｎ−カルボキシルメチル−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ、Ｎ−エチルスルホニル−Ｎ−ヒドロキシカルボニルメチル−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチル−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルスルホニル−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ホルミル−アミノ、Ｎ−メチ��−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−プロピオニル−アミノ、ピペラジノメチル、プロピオニルアミノ、ピロリジン−１−イル−メチル、２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル−メチル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−メチル及びｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ。
【請求項１０】  式ＩＢの化合物：
【化３】
2004513113.tif 000003
（式中、Ｒ2及びＲ7は、請求項１〜７に記載の意味を有する）。
【請求項１１】  Ｒ7が、請求項７に記載の１つを意味し、かつ、Ｒ2が、以下のものから選ばれる請求項１０に記載の式ＩＢの化合物：
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、２−アミノフェニル、２−クロロフェニル、２−シアノフェニル、２−ニトロフェニル、２−フェニルエテン、３−アミノメチルフェニル、３−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、３−ニトロフェニル、４−アミノフェニル、４−クロロフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、４−ニトロフェニル、ベンジル、キノリン−８−イル、シクロプロピル、エチル、イソプロピル、メチル、ナフタリン−１−イル、ナフタリン−２−イル、プロピル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル及び２，４，６−トリメチルフェニル。
【請求項１２】  以下のものから選ばれる式Ｉの化合物：
（Ｚ）−３−｛１−［４−（Ｎ−（２−アミノエチル）−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−フェニルスルホニル−アミノ）−フェニルアミノ）−１−フェニル−メチリデン｝−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（４−メチルピペラジノメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−アセチル−アミノ）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−（１−フェニルアミノ−１−フェニル−メチリデン）−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−［１−（４−クロロフェニルアミノ）−１−フェニル−メチリデン］−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（Ｎ−（２−プロピオニルアミノ−エチル）−Ｎ−プロピオニル−アミノ）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−［１−（４−ジメチルアミノメチル−フェニルアミノ）−１−フェニル−メチリデン］−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドール、
（Ｚ）−３−［１−（４−（Ｎ−メチル−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ）−フェニルアミノ）−１−フェニル−メチリデン］−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−［１−（４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ピペリジノメチルカルボニル−アミノ）−フェニルアミノ）−１−フェニル−メチリデン］−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−ベンジルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（（２，６−ジメチルピペリジノ）−メチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−（３−ニトロフェニルスルホニルアミノ）−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−ジメチルアミノメチル−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−エチルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−アミノメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−エチルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−エチルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−（ピリジン−３−イルスルホニルアミノ）−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−（ピリジン−３−イルスルホニルアミノ）−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−［１−（４−ピペリジノメチル−フェニルアミノ）−１−フェニル−メチリデン］−５−メチルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピペリジノメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−エチルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピペリジノメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−イソプロピルスルホニルアミノ−２−インドリノン、（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピペリジノメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−（ナフタリン−１−イルスルホニルアミノ）−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピペリジノメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−（３−ニトロフェニルスルホニルアミノ）−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピペリジノメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イルスルホニルアミノ）−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピペリジノメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−シクロプロピルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピペリジノメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−（ピリジン−３−イルフェニルスルホニルアミノ）−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−シクロプロピルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−プロピルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−エチルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−メチルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（ベンジルアミノカルボニル）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル−Ｎ−アセチル−アミノ）−フェニルアミノ］−１−フェニル−メチリデン｝−５−フェニルスルホニルアミノ−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−［１−（４−ピペリジノメチル−フェニルアミノ）−１−フェニル−メチリデン］−５−（４−アミノフェニルスルホニルアミノ）−２−インドリノン、
（Ｚ）−３−｛１−［４−（Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ）−フェニルアミノ）−１−フェニル−メチリデン｝−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルスルホニル−アミノ）−２−インドリノン。
【請求項１３】  請求項１〜１１のいずれかに記載の式Ｉ、ＩＡ又はＩＢの化合物の製造方法であって、
（ａ）一般式ＩＩの化合物：
【化４】
2004513113.tif 000004
（式中、Ｘ、Ｒ2、Ｒ3及びＲ6は、先に定義した通りであり、Ｒ8は、Ｒ1について記載したものの１つの意味を有するか又はラクタム基の窒素原子に対する保護基を示し、Ｒ8は、また、場合によりスペーサーを介して形成されていてもよい固相への結合を示していてもよく、かつ、Ｚ1は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、アルココキシ又はアラルコキシ基、例えば、塩素又は臭素原子、メトキシ、エトキシ又はベンジルオキシ基を示す）を、
一般式ＩＩＩのアミン：
【化５】
2004513113.tif 000005
（式中、Ｒ4及びＲ5は先に定義した通りである）と反応させ、及び、必要により、ラクタム基の窒素原子に対して使用した保護基を切断させ又は固相から切断させ；又は
（ｂ）一般式ＩＶの化合物：
【化６】
2004513113.tif 000006
（式中、Ｒ1及びＲ3〜Ｒ6は、先に定義した通りである）を、
一般式Ｖの化合物：
Ｒ2−ＳＯ2−ＯＨ  （Ｖ）
（式中、Ｒ2は、先に定義した通りである）又はその反応性誘導体と反応させることを特徴とする方法。
【請求項１４】  請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に許容可能なキャリヤ及び／又は賦形剤を含む医薬製剤。
【請求項１５】  過剰な又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療及び予防用医薬を製造するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】  請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物を含有する、過剰な又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療及び予防用医薬組成物。