【手続補正書】
【提出日】平成15年6月3日(2003.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質の一種または二種以上のリン酸誘導体；と（ｂ）両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤との反応生成物を含む組成物。
【請求項２】
複合化剤がシリコーン界面活性剤、アルキル・アミノ／アミド・ベタイン類、スルタイン類、ホスホベタイン類、ホスフィタイン類、イミダゾリニウムおよび直鎖モノおよびジカルボキシ両性電解質、第四級アンモニウム塩、およびカチオン性アルコキシル化モノおよびジ脂肪族アミンからなる群より選択されたものである請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
複合化剤がＮ−ラウリルイミノジプロピオネートである請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
複合化剤が以下の式に従う第三級置換アミンより選択されたものである請求項１に記載の組成物：
ＮＲ1Ｒ2Ｒ3
（式中、Ｒ1はＲ4またはＲ4ＣＯを含む群より選択され、式中、Ｒ4はＣ６ないしＣ２２の直鎖または分枝鎖の混合アルキルラジカルであり；
Ｒ2およびＲ3は両方ともＲ5であるか、又は一方がＲ5で一方がＨであり、式中、Ｒ5はＣＨ2ＣＯＯＸ、ＣＨ2ＣＨＯＨＣＨ2ＳＯ3Ｘ、ＣＨ2ＣＨＯＨＣＨ2ＯＰＯ3Ｘ、ＣＨ2ＣＨ2ＣＯＯＸ、ＣＨ2ＣＯＯＸ、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨＯＨＣＨ2ＳＯ3ＸまたはＣＨ2ＣＨ2ＣＨＯＨＣＨ2ＯＰＯ3Ｘであり、ＸはＨ、Ｎａ、Ｋまたはアルカノールアミンであり；
式中、Ｒ1がＲ4ＣＯである場合には、Ｒ2が（ＣＨ3）でありＲ3が（ＣＨ2ＣＨ2）Ｎ（Ｃ2Ｈ4ＯＨ）Ｈ2ＣＨ2ＯＰＯ3Ｎａであってよく、又はＲ2およびＲ3が共にＮ（ＣＨ2）2Ｎ（Ｃ2Ｈ4ＯＨ）ＣＨ2ＣＯＯＨであってよい）。
【請求項５】
カチオン性界面活性剤が以下を含む群より選択されたものである請求項１に記載の組成物：
（ａ）ＲＮ+（ＣＨ3）3Ｃｌ-；
（ｂ）［Ｒ2Ｎ+ＣＨ3］2ＳＯ42-；
（ｃ）［ＲＣＯＮ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ+（ＣＨ3）2Ｃ2Ｈ4ＯＨ］2ＳＯ42-；
（ｄ）ＲＮ［（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）xＣＨ2ＯＨ］［（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）yＣＨ2ＯＨ］（式中、ｘおよびｙは１ないし５０の整数である）；
式中、ＲはＣ８ないしＣ２２の直鎖または分枝鎖のアルキル基または混合アルキル基である。
【請求項６】
複合化剤がアルギニン、リジンまたはヒスチジンより選択されたアミノ酸である請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質が電子移動剤である請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
電子移動剤がトコフェロールである請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
一種のヒドロキシル化活性物質の二種以上のリン酸誘導体がある請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
二種以上のヒドロキシル化活性物質の二種以上のリン酸誘導体がある請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
ヒト、動物または植物に使用するための治療用配合物であって：（ａ）（ｉ）一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質の一種または二種以上のリン酸誘導体；と（ii）両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤との反応生成物の有効量；および（ｂ）許容できるキャリアを含む組成物。
【請求項１２】
（ａ）一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質の一種または二種以上のリン酸誘導体；を（ｂ）両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤と反応させる工程を含む、ヒドロキシル化活性物質のバイオアベイラビリティの改善方法。
【請求項１３】
許容できるキャリアを加える工程をさらに含む請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
（ａ）トコフェロールの一種または二種以上のリン酸誘導体；と（ｂ）両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤との反応生成物を含む組成物。
【請求項１５】
（ａ）一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質の一種または二種以上のリン酸誘導体；と（ｂ）両性界面活性剤およびカチオン性界面活性剤からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤との反応生成物を含む組成物。
【請求項１６】
（ａ）一種または二種以上のヒドロキシル化活性物質の一種または二種以上のリン酸誘導体；と（ｂ）窒素官能基を有するアミノ酸およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質からなる群より選択された一種または二種以上の複合化剤との反応生成物を含む摂取可能組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
複合化剤は、アルキル・アミノ／アミド・ベタイン類（alkyl amino/amido betaines）、スルタイン類(sultaines）、ホスホベタイン類(phosphobetaines）、ホスフィタイン類(phosphitaines）、イミダゾリニウム（imidazolinium）および直鎖モノおよびジカルボキシ両性電解質、第四級アンモニウム塩、およびカチオン性アルコキシル化モノおよびジ脂肪族アミン、窒素官能基を有するアミノ酸、およびこれらのアミノ酸が豊富なタンパク質より選択してよい。好適な複合化剤は、Ｎ−ラウリルイミノジプロピオネート（N-lauryl imino di-propionate）である。


【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８２】
実施例２からの４０％複合体Ｂ１５部を水５０部と混合し、５０℃まで加熱して、透明かつ均一になるまで混合した。３０％活性ラウリル−３−エーテル硫酸ナトリウム３５部を添加し、溶液が透明かつ均一になるまで混合した。コカミド（Cocamide）ｍｅａ３部を添加し、乳酸を用いてｐＨを６〜６．５に調整した後に３５℃まで冷却した。０．１部の保存料カーソン（Kathon）ｃｇ０．２を添加した後に、脱イオン水を１００％全体となるまで添加して以下の配合物を得た。


【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８６】
脱イオン水６０部を６０〜７０℃まで加熱した後に、３５％コカミドプロピルベタイン７部を添加し、透明になるまで混合した。リン酸トコフェリルの混合ナトリウム塩２部を添加し、透明かつ均一になるまで混合した。５０％ラウリル２エーテル硫酸ナトリウム２５部を添加し、透明になるまで混合した。ラウラミドｍｅａ３部を添加し、透明になるまで混合した。クエン酸を用いてｐＨを５．０〜５．５に調整し、３５℃まで冷却した。保存料、着色料および香料を添加し、このバッチを脱イオン水により１００％となるまで調整し、以下の配合物を得た。


【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０１】
実施例１１
以下に従ってローションを調製した。以下の成分を混合した。


【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０３】
実施例１２
以下の成分を混合することによりクリームを製造した。


【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０５】
実施例１３
以下の成分を混合することによって本発明に従うジェルを調製した。


【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０７】
実施例１４
１５ｍｇのカーボマー（１５ｍｇ）を蒸留水（４９５ｍｇ）に攪拌しながら添加した。約４５分間攪拌を続けた。蒸留水（４．９ｍｌ）中の水酸化ナトリウム（４．０９ｍｇ）を添加し、１０分間攪拌を続けた。この攪拌溶液にエチルアルコール（１５０ｍｌ）およびサリチル酸メチル（１ｍｇ）を添加した後に、リン酸トコフェリル複合体（実施例１の５０％ＴＰ複合体−５０％水）（４００ｍｇ）および蒸留水（８０ｍｌ）を添加した。その結果得られた混合物を滑らかなジェルが得られるまで攪拌した。


【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０８】
実施例１５
実施例１４で説明した手順に従って以下のジェル配合物を調製した。


【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１０】
実施例１６
以下の配合に従って水性ジェル組成物を調製した。


【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１２】
実施例１７
以下に従ってサンスクリーンを含むローションを調製した。


【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１３】
成分：ｗ／ｗ％
Ａ：  ブリジ（Brij）７２（ＰＯＥ２ステアリルエーテル）：０．５％、
エメレスト(Emerest）１３２（ステアリン酸）：２．０％、
ペレモール(pelemol）ＰＤＤ（プロピレングリコール・ジカプリレート／ジカプレート）：１０．０％、
ドラケオール(Drakeol）９（ＬＴ鉱油）：９．０％、
ブリジ（Brij）７２１（ＰＯＥ２１ステアリルエーテル）：１．０％、
オクチルメトキシシンナメート：７．０％、
ベンゾフェナン−３：２．０％、
ジコーニング(Dicorning）２００液体（ジメチカン(Dimethicane））：１．０％、
プロピルパラベン：０．１％、
Ｂ：  カーボポールアルトレッツ（Ultrez）１０スラリー３％：５．０％、
水：１０．０％、
Ｃ：  ＴＥＡ９９％：１．２％、
蒸留水：１０．０％、
メチルパラベン：０．２５％、
ラウリルイミノジプロピオネート・リン酸トコフェリル−４０％，ＤＭＤＭＨ含む：７．５％、
蒸留水，残量：３３．４５％


【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１５】
実施例１８
以下に従って歯磨き粉を調製した。


【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１６】
成分：ｗ／ｗ％
Ａ：  ソルビトールＵＳＰ：１５．０％、
４０％ラウリルイミノジプロピオネート・リン酸トコフェリル：７．５％、
Ｂ：  グリセリンＵＳＰ９６％：１０．０％、
トリクロサン：０．３％、
Ｎａ−サッカリンＵＳＰ４０／６０メッシュ：０．２％、
ヴィガム（Veegum）Ｄ−顆粒：２．０％、
ペパーミント油：１．１％、
ステパノール(Stepanol)ＷＡ／１００（ラウリル硫酸Ｎａ）：２．２％、
Ｃ：  ヴィガム（Veegum）ＨＦ−６％（ケイ酸Ａｇ／Ａｌ）：１６．６４％、
ブルー＃１  ＦＤ＋Ｃ（０．６％）：０．０６％、
Ｄ：  Ｎａ−ＣＭＣ  ７Ｈ  ５％：４５．０％


【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１８】
実施例１９
以下に従ってリン酸トコフェリル・両性界面活性剤複合体配合物を調製する。


【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２０】
実施例２０
二ナトリウム・リン酸αトコフェリル・Ｎ−ラウリルイミノジプロピオネート複合体（Ｎ−ラウリルイミノジプロピオネート／混合リン酸の重量比６０／４０）を以下の試験において分析した。


【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３８】
試験配合物
試験材料は、ｐＨを（必要ならばクエン酸または希ＮａＯＨにより６．５〜７．０に）調整した９５／５の蒸留水／エタノールからなるビヒクル中の５％の混合活性物質トコフェロール（Ｔ）、リン酸トコフェリル（ＴＰ）およびリン酸ジトコフェリル（Ｔ２Ｐ）または酢酸トコフェリルに基づいて配合した。


【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３９】
リン酸トコフェリル複合体（ＴＰＣ）
使用したＴＰＣは、ラウリル−イミノジプロピオネート・リン酸トコフェリル；ラウリルイミノジプロピオネート（デリファット１６０）およびリン酸トコフェリル類から形成された両性界面活性剤・リン酸エステル複合体である。