【手続補正書】
【提出日】平成16年5月27日(2004.5.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式(I-Ａ）：
【化１】
2004515458.tif 000001
式中、
Ar1およびAr2は各々独立して、Ｃ6−Ｃ10アリールまたはヘテロアリールから選択され；ここで各Ar1またはAr2：
ａ）Ｈ、Ｃ6−Ｃ10アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-CN、-CF3、-NO2、-OH、-OR7、-O(CH2)pNR9R10、-OC(=O)R7、-OC(=O)NR9R10、-O(CH2)pOR8、-CH2OR8、-NR9R10、-NR8S(=O)2R7、-NR8C(=O)R7または-NR8C(=S)R7；
ｂ）-CH2OR11；
ｃ）-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=S)NR9R10、-CO2R12、-C(=O)R13、-C(=O)NR9R10、-C(=S)NR9R10、-CH=NOR12、-CH=NR7、-(CH2)pNR9R10、-(CH2)pNHR11、-CH=NNR12R12A、-C(=NR8)NR8AR8B、-NR8C(=NH)R8A、-NR8C(=NH)NR8AR8B、
【化２】
2004515458.tif 000002
ｄ）-S(O)yR7、-(CH2)pS(O)yR7、-CH2S(O)yR7；および
ｆ）Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ2−Ｃ8アルケニルまたはＣ2−Ｃ8アルキニル、ここで
３）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は非置換であるか：あるいは
４）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は独立して、Ｃ6−Ｃ10アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CF3、-CN、-NO2、-OH、-OR7、-CH2OR8、-NR9R10、-O-(CH2)p-OH、-S-(CH2)p-OH、-X1(CH2)pOR7、X1(CH2)pNR9R10、-X1(CH2)pC(=O)NR9R10、-X1(CH2)pC(=S)NR9R10、-X1(CH2)pOC(=O)NR9R10、-X1(CH2)pCO2R8、-X1(CH2)pS(O)yR7、-X1(CH2)pNR8C(=O)NR9R10、-C(=O)R13、-CO2R12、-OC(=O)R7、-C(=O)NR9R10、-OC(=O)NR12R12A、O-テトラヒドロピラニル、-C(=S)NR9R10、-CH=NNR12R12A、-CH=NOR12、-CH=NR7、-CH=NNHCH(N=NH)NH2、-NR8CO2R7、-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=S)NR9R10、-NHC(=NH)NH2、-NR8C(=O)R7、-NR8C(=S)R7、-NR8S(=O)2R7、-S(O)yR7、-S(=O)2NR12R12A、-P(=O)(OR8)2、-OR11およびＣ5−Ｃ7モノサッカライド（ここでモノサッカライドの各ヒドロキシル基は、独立して非置換であるかまたはＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシまたは-O-C(=O)R7により置き換えられる）から選択される１〜３個の基で独立して置換され；
から独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されてよく；
Ｘ1は、-O-、-S-、-N(R8)-であり；
Ｙは、Ｃ1−Ｃ4アルキレン、-C(R1)(R2)-、Ｃ6−Ｃ10アリーレン、ヘテロアリーレン、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、-O-、-N(R8)-、-S(O)y、-CR8A=CR8B-、-CH=CH-CH(R8)-、-CH(R8)-CH=CH-または-C≡C-から選択されるが；ただしＹが-O-、-N(R8)-または-S(O)yである時、ｍおよびｎは０であることはできず；
Ｒ3およびＲ4は同じかまたは異なり、そして各々はＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、-OHおよび-CH(R6)-CONR8AR8Bから選択されるが、ただしＲ3およびＲ4は両方ともOHではないか；あるいはＲ3およびＲ4は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ6はＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはα-アミノ酸の側鎖であり；
Ｒ7は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ6−Ｃ10アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ8、Ｒ8AおよびＲ8Bは各々独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはＣ6−Ｃ10アリールであり；
Ｒ9およびＲ10は独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキルおよびＣ6−Ｃ10アリールから選択されるか；あるいはＲ9およびＲ10は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ11は、カルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸残基であり；
Ｒ12およびＲ12Aは各々独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10アリールおよびヘテロアリールから選択されるか；あるいはＲ12およびＲ12Aは、それらが結合している窒素と一緒に、５〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ13は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10アリール、ヘテロアリール、-C(=O)R7、-C(=O)NR9R10または-C(=S)NR9R10であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、１、２、３または４であり；
ｑは、０、１または２であり；
ｔは、２、３または４であり；
ｙは、０、１または２であり；
ただしAr1がフェニルであり、そしてAr2がフェニルまたはピリジルである時、ＹはＣ1−Ｃ4アルキレンであることはできず；
さらにAr1およびAr2がフェニル、ｑ＝１、ｍおよびｎ＝０、Ｙが
【化３】
2004515458.tif 000003
であり、そしてＲ3がＨである時、Ｒ4はＣ1−Ｃ6アルキルではない；
の化合物、およびそれらの立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容される塩およびエステル形。
【請求項２】  式（I）
【化４】
2004515458.tif 000004
式中、
Ar1およびAr2は同じかまたは異なり、そして各々がチオフェン、イソチアゾール、フェニル、ピリジル、オキサゾール、イソキサゾール、チアゾール、イミダゾールまたは-N-、-O-または-S-の１〜３個の原子を含んで成る他の５もしくは６員の複素環から選択されるが、ただし各Ar1およびAr2は両方がフェニルではなく、そしてAr1がフェニルである時、Ar2はピリジルではなく：
Ｒ1〜Ｒ4は同じかまたは異なり、そして各々がＨ、低級アルキル、-OH、-CH(R6)-CONR6AR6Bから選択されるか、あるいはＲ1〜Ｒ4は一緒になって３〜７員の炭素環式または複素環式環を形成することができるが、ただしＲ3およびＲ4は両方ともOHではなく；Ｒ6AおよびＲ6Bは独立して、Ｈまたは低級アルキルであり；そして
ｎは、０、１または２であり；そして
さらに、各Ar1またはAr2は、  
ａ）Ｈ、アリール、ヘテロシクリル、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-CN、-CF3、-NO2、-OH、-OR7、-O(CH2)pNR9R10、-OC(=O)R7、-OC(=O)NR9R10、-O(CH2)pOR8、-CH2OR8、-NR9R10、-NR8S(=O)2R7、-NR8C(=O)R7または-NR8C(=S)R7；
ｂ）-CH2OR11、ここでＲ11はカルボキル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸残基であり；
ｃ）-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=S)NR9R10、-CO2R12、-C(=O)R12、-C(=O)NR9R10、-C(=S)NR9R10、-CH=NOR12、-CH=NR7、-(CH2)pNR9R10、-(CH2)pNHR11または-CH=NNR12R12A、ここでＲ12およびＲ12Aは同じかまたは異なり、そして各々がＨ、１〜４個の炭素のアルキル、-OH、１〜４個の炭素のアルコキシ、-OC(=O)R7、-OC(=O)NR9R10、-OC(=S)NR9R10、-O(CH2)pNR9R10、-O(CH2)pOR8、６〜10個の炭素を有する置換もしくは非置換アリールアルキルおよび置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルから独立して選択され；
ｄ）-S(O)yR12、-(CH2)pS(O)yR7、-CH2S(O)yR11、ここでｙは０、１または２であり；ならびに
ｅ）１〜８個の炭素のアルキル、２〜８個の炭素のアルケニルまたは２〜８個の炭素のアルキニル、
ここで
１）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は非置換であるか：あるいは
２）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、６〜10個の炭素のアリール、ヘテロシクリル、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルキルオキシ-アルコキシ、ヒドロキシアルキルチオ、アルコキシ-アルキルチオ、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-CN、-NO2、-OH、-OR7、-X2(CH2)pNR9R10、-X2(CH2)pC(=O)NR9R10、-X2(CH2)pC(=S)NR9R10、-X2(CH2)pOC(=O)NR9R10、-X2(CH2)pCO2R7、-X2(CH2)pS(O)yR7、-X2(CH2)pNR8C(=O)NR9R10、-OC(=O)R7、-OC(=O)NHR12、O-テトラヒドロピラニル、-NR9R10、-NR8CO2R7、-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=S)NR9R10、-NHC(=NH)NH2、-NR8C(=O)R7、-NR8C(=S)R7、-NR8S(=O)2R7、-S(O)yR7、-CO2R12、-C(=O)NR9R10、-C(=S)NR9R10、-C(=O)R12、-CH2OR8、-CH=NNR12R12A、-CH=NOR12、-CH=NR7、-CH=NNHCH(N=NH)NH2、-S(=O)2NR12R12A、-P(=O)(OR8)2、-OR11および５〜７個の炭素のモノサッカライド（ここでモノサッカライドの各ヒドロキシル基は、独立して非置換であるかまたはＨ、１〜４個の炭素のアルキル、２〜５個の炭素のアルキルカルボニルオキシ、または１〜４個の炭素のアルコキシで独立して置換され、ここでＸ2はＯ、ＳまたはNR8であり)から選択される１〜３個の基で置換される；
から独立して選択される１以上の置換基で場合により置換されてもよく、
ここで
Ｒ7は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
Ｒ8は、Ｈまたは１〜４個の炭素を有するアルキルであり；
ｐは、１〜４であり；そしてここで
１）Ｒ9およびＲ10は各々独立して、Ｈ、１〜４個の炭素の非置換アルキルまたは置換アルキルであるか；あるいは
２）Ｒ9およびＲ10は一緒に、式-(CH2)2-X1-(CH2)2-の連結基を形成し、ここでＸ1は-O-、-S-および-CH2-から選択される；
のいずれかである、  
の化合物、およびそれらの立体異性体、立体異性体の混合物、または製薬学的に許容される塩およびエステル形。
【請求項３】  式（II−Ａ）：
【化５】
2004515458.tif 000005
式中、
Ｘは、結合、-CH2CH2-、-O-，-S(O)y-、-N(R8)-、-CHN(R8)-、-CH=CH-、-CH2-CH=CH-、C(=O)、-C(R8)=N-、-N=C(R8)-、-C(=O)-N(R8)-または-NR8-C(=O)-であり；
環ＡおよびＢは、それらが結合している炭素原子と一緒に、各々独立して
ａ）６-員の芳香族炭素環式環、ここで１〜３個の炭素原子は酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子により置き換えられてもよく；および
ｂ）５-員の芳香族炭素環式環、
ここで
i）１個の炭素原子が、酸素、窒素または硫黄原子により置き換えられてもよく；
ii）２個の炭素原子が、硫黄および窒素原子、酸素および窒素原子、または２個の窒素原子により置き換えられてもよく；あるいは
iii）３個の炭素原子が、３個の窒素原子、１個の酸素および２個の窒素原子、または１個の硫黄および２個の窒素原子により置き換えられてもよい、
のいずれかである；
から選択され
Ｒ1およびＲ2は各々独立して、
ａ）Ｈ、Ｃ6−Ｃ10アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、-CN、-CF3、-NO2、-OH、-OR7、-O(CH2)pNR9R10、-OC(=O)R7、-OC(=O)NR9R10、-O(CH2)pOR8、-CH2OR8、-NR9R10、-NR8S(=O)2R7、-NR8C(=O)R7または-NR8C(=S)R7；
ｂ）-CH2OR11；
ｃ）-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=S)NR9R10、-CO2R12、-C(=O)R13、-C(=O)NR9R10、-C(=S)NR9R10、-CH=NOR12、-CH=NR7、-(CH2)pNR9R10、-(CH2)pNHR11、-CH=NNR12R12A、-C(=NR8)NR8AR8B、-NR8C(=NH)R8A、-NR8C(=NH)NR8AR8B、
【化６】
2004515458.tif 000006
ｆ）-S(O)yR7、-(CH2)pS(O)yR7、-CH2S(O)yR7；および
ｇ）Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ2−Ｃ8アルケニルまたはＣ2−Ｃ8アルキニル、
ここで
１）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は非置換であるか：あるいは
２）各アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、Ｃ6−Ｃ10アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、CF3、-CN、-NO2、-OH、-OR7、-CH2OR8、-NR9R10、-O-(CH2)p-OH、-S-(CH2)p-OH、-X1(CH2)pOR7、X1(CH2)pNR9R10、-X1(CH2)pC(=O)NR9R10、-X1(CH2)pC(=S)NR9R10、-X1(CH2)pOC(=O)NR9R10、-X1(CH2)pCO2R8、-X1(CH2)pS(O)yR7、-X1(CH2)pNR8C(=O)NR9R10、-C(=O)R13、-CO2R12、-OC(=O)R7、-C(=O)NR9R10、-OC(=O)NR12R12A、O-テトラヒドロピラニル、-C(=S)NR9R10、-CH=NNR12R12A、-CH=NOR12、-CH=NR7、-CH=NNHCH(N=NH)NH2、-NR8CO2R7、-NR8C(=O)NR9R10、-NR8C(=S)NR9R10、-NHC(=NH)NH2、-NR8C(=O)R7、-NR8C(=S)R7、-NR8S(=O)2R7、-S(O)yR7、-S(=O)2NR12R12A、-P(=O)(OR8)2、-OR11およびＣ5−Ｃ7モノサッカライド（ここでモノサッカライドの各ヒドロキシル基は、独立して非置換であるかまたはＨ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシまたは-O-C(=O)R7により置換されるのいずれかである）から選択される１〜３個の基で独立して置換される；
から選択され、
Ｒ3およびＲ4は同じかまたは異なり、そして各々はＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、-OH、-CH(R6)-CONR8AR8Bから選択されるが、ただしＲ3およびＲ4は両方ともOHではなく、あるいはＲ3およびＲ4は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはα-アミノ酸の側鎖であり；
Ｒ7は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ6−Ｃ10アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ8、Ｒ8AおよびＲ8Bは各々独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはＣ6−Ｃ10アリールであり；
Ｒ9およびＲ10は独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキルおよびＣ6−Ｃ10アリールから選択されるか；あるいはＲ9およびＲ10は、それらが結合している窒素と一緒に、３〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ11は、カルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸残基であり；
Ｒ12およびＲ12Aは各々独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10アリールおよびヘテロアリールから選択されるか；あるいはＲ12およびＲ12Aは、それらが結合している窒素と一緒に、５〜７員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ13は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10アリール、ヘテロアリール、-C(=O)R7、-C(=O)NR9R10または-C(=S)NR9R10であり；
Ｘ1は、-O-、-S-、-N(R8)-であり；
Ｙは、Ｃ1−Ｃ4アルキレン、Ｃ6−Ｃ10アリーレン、ヘテロアリーレン、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキレン、ヘテロシクリレン、-O-、-N(R8)-、-S(O)y、-CR8A=CR8-、-CH=CH-CH(Rs)-、-CH(R8)-CH=CH-または-C≡C-から選択されるが；
ただしＹが-O-、-N(R8)-または-S(O)yである時、ｍおよびｎは０であることはで
きず；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、１〜４であり；
ｑは、０、１、２であり；
ｒは、０、１、２または３であり；
ｓは、０、１、２または３であり；
ｔは、２、３または４であり；
ｙは、０、１または２であり、
ただし、
（ａ） 環ＡおよびＢがいずれもフェニレンであり、Ｘが-CH2CH2-であり、ｑ、ｍ、およびｎがOであり、そしてＹがCH2であるときには、Ｒ3とＲ4の両方がCH2CH3ではなく、且つＲ3とＲ4はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジニル、ピペラジニルまたはＮ−メチルピペラジニル環を形成せず、
そしてさらに、
（ｂ）  環ＡおよびＢがいずれもフェニレンであり、それらのいずれかがＨおよびClから選択される１つの置換基で置換され、Ｘが-CH2CH2-かまたは-CH＝CH-であり、そして-(CH2)m-Ｙ-(CH2)n-部分が-CH2-かまたは-CH2CH2-であるときには、-N(R3)R4部分は-NHCH3かまたは-N(CH3)2ではない、
ことを条件とする、
の化合物、およびそれらの立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容される塩およびエステル形。
【請求項４】  式（II）
【化７】
2004515458.tif 000007
式中、
Ｘは、-(CH2)m-、-O-、-S(O)n-、-N(R5)-、-CH=CH-または-CH2-CH=CH-であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１または２であり；
Ｒ1〜Ｒ4は同じかまたは異なり、そして各々がＨ、低級アルキル、-OH、-CH(R6)-CONR7R8から選択されるか、あるいは任意のＲ1〜Ｒ4は一緒になって３〜７員の炭素環式または複素環式環を形成することができ；
Ｒ5は、Ｈ、低級アルキルまたは-OHであり；
Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、Ｈ、低級アルキルであり；そして
環Ａは、それが結合している炭素原子と一緒に、
ａ）６-員の炭素環式環、ここで１〜３個の炭素原子は酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子により置き換えられてもよく；および
ｂ）５-員の炭素環式環、ここで
i）１個の炭素原子が、酸素、窒素または硫黄原子により置き換えられてもよく；
ii）２個の炭素原子が、硫黄および窒素原子、酸素および窒素原子、または２つの窒素原子により置き換えられてもよく；あるいは
iii）３個の炭素原子が、３個の窒素原子、１個の酸素および２個の窒素原子、または１個の硫黄および２個の窒素原子により置き換えられてもよい、
のいずれかである；
から選択され、
ただし、
（ａ） 環Ａがフェニレンであり、Ｘが-CH2CH2-であり、ｎがOであり、そしてＲ1とＲ2が両方ともＨであるときには、Ｒ3とＲ4の両方がCH2CH3ではなく、且つＲ3とＲ4はそれらが結合している窒素原子と一緒になってピペリジニル、ピペラジニルまたはＮ−メチルピペラジニル環を形成せず、
そしてさらに、
（ｂ） 環ＡがＨおよびClから選択される１つの置換基で置換されているフェニレンであり、Ｘが-CH2CH2-かまたは-CH=CH-であり、そしてＲ1とＲ2が両方ともＨであるときには、-N(R3)R4部分は-NHCH3かまたは-N(CH3)2ではない、
ことを条件とする、
の化合物、およびそれらの立体異性体、立体異性体の混合物または製薬学的に許容される塩およびエステル形。
【請求項５】  Ar1およびAr2が各々独立して、１〜３個の-N-、-O-または-S-原子を含んで成る５もしくは６員のヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  Ar1およびAr2が3-チエニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  Ar1がフェニルであり、Ar2が１〜３個の-N-、-O-または-S-原子を含んで成る５もしくは６員のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  Ar1およびAr2が各々独立して、フェニル、チエニル、イソチアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリルおよびイミダゾリルから選択される、請求項７に記載の化合物。
の化合物。
【請求項９】  Ar1およびAr2がフェニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】  Ｙが、-O-、-S(O)y-または-N(R8)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】  Ｙが-CR8A=CR8B、-CH=CH-CH(R8)-、-CH(R8)-CH=CH-または-C≡C-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】  ＹがＣ6−Ｃ10アリーレンまたはヘテロアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】  Ｙが、
【化８】
2004515458.tif 000008
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】  Ｙがフェニレンである、請求項１２に記載の化合物。
の化合物。
【請求項１５】  ＹがＣ1−Ｃ4アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】  ＹがC(R1)(R2)であり、ここでＲ1およびＲ2は各々独立して、ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そしてｍおよびｎ＝０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ1またはＲ2のいずれかが、Ｒ3またはＲ4のいずれかと組合わさって、５〜７員の複素環式環を形成する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】  ｑ＝１である、請求項１に記載の化合物。  
【請求項１９】  Ar1およびAr2が各々独立して、フェニルおよび3-チエニルから選択され、そしてｑ＝１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】  化合物が表１に従い選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】  Ar1およびAr2が同じかまたは異なり、そして各々がチオフェン、イソチアゾール、フェニル、オキサゾール、イソキサゾール、チアゾールおよびイミダゾールから選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項２２】  ｑ＝１である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２３】  環ＡおよびＢがそれらが結合している炭素原子と一緒に各々独立して、フェニレン、チエニレン、イソチアゾリレン、ピリジレン、オキサゾリレン、イソキサゾリレン、チアゾリレン、イミダゾリレンから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項２４】  環Ａがフェニレンである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】  環Ｂがフェニレンである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】  Ｘが、結合、-CH2CH2-、-O-、-N(CH3)-または-CH=CH-である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２７】  Ｙがフェニレンである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２８】  ＹがＣ1−Ｃ4アルキレンである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２９】  ＹがC(R1)(R2)であり、ここでＲ1およびＲ2が各々独立してＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そしてｍおよびｎ＝０である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】  Ｒ1またはＲ2のいずれかが、Ｒ3またはＲ4のいずれかと組合わさって、５〜７員の複素環式環を形成する、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】  Ｘが結合であり；そしてＹが-CH2-である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】  化合物が表２に従い選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項３３】  環Ａがチオフェン、イソチアゾール、フェニル、オキサゾール、イソキサゾール、チアゾールおよびイミダゾールから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項３４】  治療的に有効な量の請求項１、２、３または４に記載の化合物を、処置が必要な個体に投与することを含んで成る、個体の疾患または障害の処置法。
【請求項３５】  化合物が、眠気、疲れ、パーキンソン病、大脳虚血、発作、睡眠時無呼吸、摂食障害、注意欠陥過活動障害、認知機能不全または疲労の処置；および不眠の促進、食欲の刺激、または体重増加の刺激のために投与される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】  化合物が大脳皮質の機能低下に伴う障害を処置するために投与される、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】  化合物が鬱、統合失調症および慢性疲労症候群を処置するために投与される、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】  請求項１、２、３または４に記載の化合物を、１以上の製薬学的に許容される賦形剤との混合物中に含んで成る医薬組成物。