【手続補正書】
【提出日】平成16年4月23日(2004.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２−メチレン−２６，２７−ジホモ−１９−ノルビタミンＤ3。
【請求項２】２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−２５−メトキシ−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3。
【請求項３】２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２６，２７−ジメチレン−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3。
【請求項４】２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−１α−ヒドロキシ−２−メチレン−２４−デヒドロ−１９−ノルビタミンＤ3。
【請求項５】２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２−メチレン−２６，２７−ジホモ−１９−ノルビタミンＤ3、２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−２５−メトキシ−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3、２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２６，２７−ジメチレン−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3、及び２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−１α−ヒドロキシ−２−メチレン−２４−デヒドロ−１９−ノルビタミンＤ3からなる群から選択される少なくとも一つの化合物を、医薬的に受容可能な賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項６】２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２−メチレン−２６，２７−ジホモ−１９−ノルビタミンＤ3を０．１μｇないし５０μｇの量で含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−２５−メトキシ−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3を０．１μｇないし５０μｇの量で含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２６，２７−ジメチレン−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3を０．１μｇないし５０μｇの量で含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項９】２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−１α−ヒドロキシ−２−メチレン−２４−デヒドロ−１９−ノルビタミンＤ3を０．１μｇないし５０μｇの量で含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１０】骨の質量を維持又は増加することが所望される代謝性骨疾病を治療するための医薬組成物であって、
２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２−メチレン−２６，２７−ジホモ−１９−ノルビタミンＤ3、
２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−２５−メトキシ−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3、
２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２６，２７−ジメチレン−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3、及び
２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−１α−ヒドロキシ−２−メチレン−２４−デヒドロ−１９−ノルビタミンＤ3
からなる群から選択される有効な量の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１１】前記疾病が老人性骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症、ステロイド誘導性骨粗鬆症、低骨代謝回転骨粗鬆症、骨軟化症、及び腎性骨異栄養症からなる群から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】経口投与、非経口投与、または経皮投与に適している、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】前記化合物が組成物の０．１μｇ／ｇｍないし５０μｇ／ｇｍの量で存在する、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】前記化合物が２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２−メチレン−２６，２７−ジホモ−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１５】前記化合物が２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−２５−メトキシ−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１６】前記化合物が２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２６，２７−ジメチレン−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１７】前記化合物が２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−１α−ヒドロキシ−２−メチレン−２４−デヒドロ−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１８】乾癬を治療するための医薬組成物であって、
２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２−メチレン−２６，２７−ジホモ−１９−ノルビタミンＤ3、
２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−２５−メトキシ−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3、
２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２６，２７−ジメチレン−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3、及び
２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−１α−ヒドロキシ−２−メチレン−２４−デヒドロ−１９−ノルビタミンＤ3
からなる群から選択される有効な量の化合物を投与することを含む、前記医薬組成物。
【請求項１９】前記化合物が２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２−メチレン−２６，２７−ジホモ−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】前記化合物が２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−２５−メトキシ−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】前記化合物が２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２６，２７−ジメチレン−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２２】前記化合物が２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−１α−ヒドロキシ−２−メチレン−２４−デヒドロ−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２３】前記化合物が組成物の０．０１μｇ／ｇｍないし１００μｇ／ｇｍの量で存在する、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２４】癌性疾病を治療するための医薬組成物であって、以下の式：
【化１】
2003529581.tif 000001
［式中、Ｙ1及びＹ2は、同一でも又は異なっていてよく、それぞれ水素及びヒドロキシ保護基からなる群から選択され、Ｒ6及びＲ8は、同一でも又は異なっていてもよく、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル及びフルオロアルキルから選択され、或いは一緒に選択された場合−（ＣＨ2）x−基を示し、ここでｘは２ないし５の整数であり、そして式中、Ｒ基は、以下の構造：
【化２】
2003529581.tif 000002
によって示され、式中、炭素２０における立体化学中心は、Ｒ又はＳ配置（ｃｏｎｆｉｇｕｒａｔｉｏｎ）を有し、そして式中、Ｚは、Ｙ、−ＯＹ、−ＣＨ2ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ、−ＣＨ＝ＣＨＹ及び−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ＣＲ3Ｒ4から選択され、ここで二重結合はシス又はトランスジオメトリー（ｇｅｏｍｅｔｒｙ）を有することができ、そして式中、Ｙは、水素、メチル、−ＣＯＲ5及び以下の構造：
【化３】
2003529581.tif 000003
の基から選択され、式中、ｍ及びｎは、独立に０ないし５の整数を示し、Ｒ1は、水素、ジューテリウム、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フッ素、トリフルオロメチル、及び直鎖又は分枝鎖であることができ、そして所望によりヒドロキシ又は保護されたヒドロキシ置換基を保有するＣ1-5−アルキルから選択され、そして式中、それぞれのＲ2、Ｒ3、及びＲ4は、独立にジューテリウム、ジューテロアルキル、水素、フッ素、トリフルオロメチル及び直鎖又は分枝鎖であることができ、そして所望によりヒドロキシ又は保護されたヒドロキシ置換基を保有するＣ1-5アルキルから選択され、そして式中、Ｒ1及びＲ2は、いっしょに選択されてオキソ基、又はアルキリデン基、＝ＣＲ2Ｒ3、或いはｐが２ないし５の整数である−（ＣＨ2）p−を示し、そして式中、Ｒ3及びＲ4は、いっしょに選択されてオキソ基、又はｑが２ないし５の整数である−（ＣＨ2）q−基を示し、そしてここでＲ5は、水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、Ｃ1-5アルキル又は−ＯＲ7を示し、ここでＲ7はＣ1-5アルキルを示し、そしてここにおいて側鎖中の２０、２２、又は２３位のＣＨ−基のいずれもは窒素原子によって置換されることができ、或いは２０、２２、及び２３位の−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ（Ｒ3）−、又は−ＣＨ（Ｒ2）−基のいずれもは、それぞれ酸素又は硫黄原子によって置換されることができる］
を有する有効な量の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項２５】前記疾病が白血病、大腸癌、乳癌、及び前立腺癌からなる群から選択される、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】経口投与、非経口投与、または経皮投与に適している、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２７】前記化合物が２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２−メチレン−２６，２７−ジホモ−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２８】前記化合物が２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−２５−メトキシ−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２９】前記化合物が２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシ−２６，２７−ジメチレン−２−メチレン−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項３０】前記化合物が２０（Ｓ）−２６，２７−ジメチレン−１α−ヒドロキシ−２−メチレン−２４−デヒドロ−１９−ノルビタミンＤ3である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項３１】前記化合物が組成物の０．１μｇ／ｇｍないし５０μｇ／ｇｍの量で存在する、請求項２４に記載の医薬組成物。