【手続補正書】
【提出日】平成17年1月5日(2005.1.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）：
【化１】
2005501121.tif 000001
〔式中：
ｎは、１〜１０の整数を表し、特にｎは、１または２を表し、
Ｙは、ＣＨ2を表し、そしてＺは、ＣＯを表すか、またはＹは、ＣＯを表し、そしてＺは、ＣＨ2を表し、
Ｒ1およびＲ6は、互いに独立して、
水素原子、
ＢＯＣ、ＦＭＯＣまたはＺ基のような、ペプチド合成において窒素原子の保護に使用できる基、
式−ＣＯＲ、または−ＣＨ2ＣＯＲ〔式中、Ｒは、
水素原子（Ｒ1が水素であって、これがトリフルオロ酢酸塩のような水性溶媒に可溶性の塩の形態をとる場合を除く）、
場合により一個以上のハロゲン原子によって置換された、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基（Ｒ基は、たとえば、−ＣＦ3または−ＣＨ2Ｘ基〔Ｘは、ＣｌまたはＢｒのようなハロゲン原子を表す〕を表す）、または−ＣＨ2ＣＮを表すＲ基のようなシアノ基によって置換された上記アルキル基、または−ＣＨ2ＳＣ2Ｈ5を表すＲ基のような硫黄を含む基によって置換された上記アルキル基、
−ＣＯＯＲa基（式中、Ｒaは、Ｈまたはアルキル基、たとえばメチルまたはエチル基を表す）、
−ＮＨ2第一級アミノあるいは第二級または第三級アミノ基、
−ＯＭｅメトキシ、または−ＯＥｔエトキシ基のような、アルコキシ基、
フェニル基、
式：
【化２】
2005501121.tif 000002
の基のような、ピリジニウム基
を表す〕の基を表し、
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、互いに独立して：
水素原子、
場合により、特に一個以上のハロゲン原子によって、あるいは一個以上のアミンまたはフェニル基によって置換された、ブチル、イソブチル、−（ＣＨ2）4ＮＨ2、−ＣＨ2Ｐｈ、−（ＣＨ2）4ＮＨＢｏｃ基のような、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基
を表すか、
あるいはＲ1はＲ2と一緒になって、またはＲ6はＲ5と一緒になって、式：
【化３】
2005501121.tif 000003
の基を表す〕
の化合物を含む、腫瘍疾患、あるいはアルツハイマー病またはレーン病のような神経変性疾患の処置のための薬剤。
【請求項２】
Ｒ1が、ＢＯＣ、ＦＭＯＣ、Ｚ基またはＨを表し（Ｒ1がＨであって、これが式ＣＦ3ＣＯ2-のトリフルオロ酢酸塩、Ｈ3Ｎ+−のような塩の形態をとる場合を除く）、
Ｒ2が、Ｈ、またはイソブチル基のような１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基を表し、
Ｒ3が、Ｈ、またはイソブチル基のような１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基を表し、
Ｒ4またはＲ5のいずれかが、Ｈを表し、他方が、上記で定義したようなアルキル基を表し、そしてＲ6が、上記で定義したような式−ＣＯＲまたは−ＣＨ2ＣＯＲの基を表すか、
あるいはＲ5が、Ｒ6と一緒になって、式：
【化４】
2005501121.tif 000004
の基を表し、
ｎが、１または２を表し、
ＹおよびＺが、請求項１で定義したとおりである、
一般式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１記載の薬剤。
【請求項３】
Ｒ5が、Ｈを表し、そしてＲ6が、−ＣＯＲまたは−ＣＨ2ＣＯＲ基〔式中、Ｒは、−ＣＨ2Ｘ基を表し、Ｘは、ＣｌまたはＢｒのようなハロゲン原子、またはピリジニウム基を表す〕を表す、一般式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１または２記載の薬剤。
【請求項４】
Ｒ5が、Ｈを表し、そしてＲ6が、−ＣＯＣＨ2Ｂｒ、−ＣＯＣＨ2Ｃｌまたは
【化５】
2005501121.tif 000005
の基を表す、一般式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１〜３のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項５】
Ｒ1およびＲ2が、Ｈを表す、一般式（Ｉ）の化合物を含む、請求項１〜４のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項６】
Ｙが、ＣＨ2を表し、そしてＺが、ＣＯを表す、一般式（Ｉ）の化合物、すなわち次式（Ｉａ）：
【化６】
2005501121.tif 000006
〔式中、ｎおよびＲ1〜Ｒ6は、請求項１〜５のいずれかで定義したとおりである〕
の化合物を含む、請求項１〜５のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項７】
下記の式：
【化７】
2005501121.tif 000007
2005501121.tif 000008
2005501121.tif 000009
2005501121.tif 000010
の化合物であって、脱保護された化合物がトリフルオロ酢酸塩のような塩の形態である化合物を含む、請求項１〜６のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項８】
次式：
【化８】
2005501121.tif 000011
の化合物であって、脱保護された化合物が、トリフルオロ酢酸塩のような塩の形態である化合物を含む、請求項１〜７のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項９】
Ｙが、ＣＯを表し、そしてＺが、ＣＨ2を表す、一般式（Ｉ）の化合物、すなわち次式（Ｉｂ）：
【化９】
2005501121.tif 000012
〔式中、ｎおよびＲ1〜Ｒ6は、請求項１〜８で定義したとおりである〕
の化合物を含む、請求項１〜８のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項１０】
−ｎが、１を表し、
−Ｒ1が、Ｚ基またはＨを表し（Ｒ1がＨであって、これが式ＣＦ3ＣＯ2-のトリフルオロ酢酸塩、Ｈ3Ｎ+−のような塩の形態をとる場合を除く）、
−Ｒ2またはＲ3のいずれかが、Ｈを表し、他方が、上記で定義したようなアルキル基、特にイソブチル基を表し、
−Ｒ4が、上記で定義したようなアルキル基、特にイソブチル基、または−ＣＨ2Ｃ6Ｈ5、または（ＣＨ2）4−ＮＨ2、または−（ＣＨ2）4ＮＨＢｏｃ基を表し、
−Ｒ5が、Ｈを表し、そしてＲ6が、上記で定義したような式−ＣＯＲの基を表すか、
−あるいはＲ5が、Ｒ6と一緒になって、式：
【化１０】
2005501121.tif 000013
の基を表す、
式（Ｉｂ）の化合物を含む、請求項９記載の薬剤。
【請求項１１】
式（Ｉｂ）の化合物が、下記の式：
【化１１】
2005501121.tif 000014
の化合物であることを特徴とする、請求項１０記載の薬剤。
【請求項１２】
プロテアソーム機能の阻害によって癌細胞のアポトーシスを誘導することによる、肝癌、結腸癌、乳癌のような癌の処置を意図した薬剤である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の薬剤。
【請求項１３】
−ｎ＝１であり、
−Ｒ5が、Ｈを表し、そしてＲ6が、式−ＣＯＲまたは−ＣＨ2ＣＯＲ基〔式中、Ｒは、−ＣＨ2Ｘ基を表し、Ｘは、ＣｌまたはＢｒのようなハロゲン原子、またはピリジニウム基を表す〕を表し、
−Ｒ1〜Ｒ4は、請求項１〜５で定義したとおりである、
一般式（Ｉａ）の化合物。
【請求項１４】
下記の式：
【化１２】
2005501121.tif 000015
の、脱保護された化合物が、トリフルオロ酢酸塩のような塩の形態である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
−ｎ＝２であり、
−Ｒ4またはＲ5のいずれかが、Ｈを表し、他方が、請求項１で定義したようなアルキル基を表し、
−Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ6が、請求項１〜５のいずれか一項で定義したとおりである、
一般式（Ｉａ）の化合物。
【請求項１６】
下記の式：
【化１３】
2005501121.tif 000016
の、脱保護された化合物が、トリフルオロ酢酸塩のような塩の形態である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
下記の一般式（Ｉｂ）：
【化１４】
2005501121.tif 000017
〔式中、Ｒ1〜Ｒ6は、請求項１で定義したとおりである〕
の化合物。
【請求項１８】
−ｎが、１を表し、
−Ｒ1が、Ｚ基またはＨを表し（Ｒ1が、Ｈであって、これが式ＣＦ3ＣＯ2-のトリフルオロ酢酸塩、Ｈ3Ｎ+−のような塩の形態をとる場合を除く）、
−Ｒ2またはＲ3のいずれかが、Ｈを表し、他方が、上記で定義したようなアルキル基、特にイソブチル基を表し、
−Ｒ4が、上記で定義したようなアルキル基、特にイソブチル基、または−ＣＨ2Ｃ6Ｈ5、または（ＣＨ2）4−ＮＨ2、または−（ＣＨ2）4ＮＨＢｏｃ基を表し、
−Ｒ5が、Ｈを表し、そしてＲ6は、上記で定義したような式−ＣＯＲの基を表すか、
−あるいはＲ5が、Ｒ6と一緒になって、式：
【化１５】
2005501121.tif 000018
の基を表す、
式（Ｉｂ）の請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
下記の式：
【化１６】
2005501121.tif 000019
の、請求項１７または１８記載の化合物。
【請求項２０】
薬学上許容されうる賦形剤と組み合わせて、請求項１０〜１９のいずれか一項記載の化合物を含む医薬組成物。