【手続補正書】
【提出日】平成16年1月9日(2004.1.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式：
【化１】
2004534758.tif 000001
〔式中、
（Ｒ1）nは、互いに独立にハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ2は、水素、低級アルキル、低級ハロゲンアルキル、−（ＣＨ2）m−ＯＨ、−（ＣＨ2）m−ＮＲ2、−（ＣＨ2）mＯ−低級アルキル、−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ2であるか、または
−（ＣＨ2）m−６員ヘテロアリールであって、場合により１個以上の低級アルコキシで置換されているもの、
−（ＣＨ2）m−５もしくは６員非芳香族ヘテロシクリルであって、場合によりヒドロキシもしくは低級アルキルで置換されているものであり；
Ｒは、水素または低級アルキルであり、そしてＲ2の場合は同一かまたは異なっていてよく；
ｎは、０、１または２であり；
ｍは、０、１、２、３または４である〕
の化合物、およびその薬学的に許容され得る酸付加塩。
【請求項２】
Ｒ2が、水素である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−５−（３−クロロフェニル）−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−５−（３，４−ジクロロフェニル）−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−５−フェニル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−５−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、および
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が、−（ＣＨ2）m−６員ヘテロアリール基であって、場合により１個以上の低級アルコキシで置換されている、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−５−フェニル−３−ピリジン−３−イル−メチル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、および
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−３−（４，６−ジメトキシ−［１，３，５］トリアジン−２−イル）−５−フェニル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
である、請求項４記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｒ2が、−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ3）2である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
（５ＲＳ）−２−［９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−２−オキソ−５−フェニル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカ−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
である、請求項６記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Ｒ2が、−（ＣＨ2）m−ＯＨである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−３−（３−ヒドロキシプロピル）−５−フェニル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、および
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−３−（２−ヒドロキシエチル）−５−フェニル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
である、請求項８記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Ｒ2が、−（ＣＨ2）m−５または６員非芳香族ヘテロシクリル基であって、場合によりヒドロキシまたは低級アルキルで置換されている、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−５−フェニル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−５−フェニル−３−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−３−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−５−フェニル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−３−［３−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）プロピル］−５−フェニル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、および
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−５−フェニル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
である、請求項１０記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｒ2が、−（ＣＨ2）m−ＮＲ2である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−３−（３−ジメチルアミノ−４−イル−プロピル）−５−フェニル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、および
（５ＲＳ）−９−（３，５−ビストリフルオロメチルベンゾイル）−３−（３−ジメチルアミノ−エチル）−５−フェニル−１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン、
である、請求項１２記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の１種類以上、および薬学的に許容され得る賦形剤を含有する医薬。
【請求項１５】
ＮＫ−１受容体拮抗剤に関係する疾患の処置のための、請求項１４記載の医薬。
【請求項１６】
請求項１に定義した式Ｉの化合物の製造方法であって、以下：
ａ）式：
【化２】
2004534758.tif 000002
の化合物を環化して、式：
【化３】
2004534758.tif 000003
（式中、Ｒ1は請求項１記載の意味を有する）
の化合物とするか、または
ｂ）式：
【化４】
2004534758.tif 000004
の化合物を、Ｒ2−Ｘと反応させて、式：
【化５】
2004534758.tif 000005
（ここで、Ｒ1およびＲ2は請求項１記載の意味を有し、そしてＸはハロゲンである）
の化合物とするか、または
ｃ）式：
【化６】
2004534758.tif 000006
の化合物を反応させて、式：
【化７】
2004534758.tif 000007
（ここで、ｍおよびＲ1は請求項１記載のとおりである）
の化合物とするか、または
ｄ）式：
【化８】
2004534758.tif 000008
の化合物を、式：Ｒ2ＮＨの化合物と反応させて、式：
【化９】
2004534758.tif 000009
（ここで、Ｒ1の定義は請求項１記載のとおりであり、そしてＲは水素または低級アルキルである）
の化合物とするか、または
ｅ）式：
【化１０】
2004534758.tif 000010
の化合物を反応させて、式：
【化１１】
2004534758.tif 000011
（ここで、Ｒ1は請求項１記載のとおりであり、Ｒ2′およびＲ2″は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールであるか、または一緒になって非芳香族の炭素環式もしくはヘテロ環式の環であって、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、もしくは低級アルキルにより置換されている）
の化合物とし、そして
所望ならば、得られた化合物を薬学的に許容され得る酸付加塩へと変換すること
を含む方法。
【請求項１７】
いずれの場合も請求項１６記載の方法によって、または同等な方法によって製造された、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＮＫ−１受容体拮抗剤に関係する疾患の処置のための、式Ｉの化合物の１種類以上を含有する医薬を製造するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の使用。