【手続補正書】
【提出日】平成16年8月30日(2004.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2005518398.tif 000001
〔式中、Ｒ1は、低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、又はシクロアルキルによって、アリールによって、もしくはヘテロアリールによって置換された低級アルキルであり；
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ又は低級アルケニルであり、ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により低級アルコキシカルボニル、アリール又はヘテロシクリルによって置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素、フッ素、低級アルキル又はアリールであり；
Ｒ6は、水素、低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであるか、あるいは
Ｒ5及びＲ6はそれらに結合する炭素原子とともに５員又は６員の飽和炭素環を形成し；
Ｒ7は、水素、フッ素又は低級アルキルである〕
の化合物及びその薬学的に許容可能な塩であって、
ｒａｃ−３β−イソブチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン二塩酸塩、
ｒａｃ−３β−イソブチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン二塩酸塩
３−イソブチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２−イルアミン、
ｒａｃ−３β−メチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン二塩酸塩、
ｒａｃ−３β−メチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン二塩酸塩、及び
３−エチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２−イルアミン
を除く、化合物及びその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ1が低級アルキル、アリール、又はシクロアルキル若しくはアリールによって置換された低級アルキルであり；Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ又は低級アルケニルであって、ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルが、場合により低級アルコキシカルボニル、アリール又はヘテロシクリルによって置換されていてもよく；Ｒ5及びＲ6がそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、アリールであるか、又はそれらに結合する炭素原子とともに５員又は６員の飽和炭素環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、低級アルキル、フェニル、又はシクロアルキル低級アルキルである、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、低級アルキル、又はシクロアルキルによって置換された低級アルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、ピロリル及びピリジニルから選択されるヘテロアリール残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、低級アルコキシであるか、又はアリール、ヘテロシクリルもしくは低級アルコキシカルボニルによって置換された低級アルコキシである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がそれぞれ独立して、フェニルによって置換された低級アルキル又はジ低級アルキルアミノ若しくはシアノによって置換されたフェニルによって置換された低級アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が低級アルコキシである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3が、低級アルコキシ、水素、ヒドロキシであるか、又はアリールによって、ヘテロシクリルによって、もしくは低級アルコキシカルボニルによって置換された低級アルコキシである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ3が、低級アルコキシ、水素又はヒドロキシである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ4が、低級アルコキシ、水素又はヒドロキシである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ5及びＲ6が水素であるか、又はそれらに結合する炭素原子とともに６員の飽和炭素環を形成する、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−プロピル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン、
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−（３−メチル−ブチル）−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン、
rac−３β−シクロプロピルメチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン、
rac−７β−ブチル−１１，１２−ジメトキシ−２，３，４，４ａ，６，７，８，９，９ａ，１３ｂβ−デカヒドロ−１Ｈ−ピリド〔１，２−ｆ〕フェナンスリジン−８β−イルアミン、
rac−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミンクロロヒドラート（１：２）、
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−プロピル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミンクロロヒドラート（１：２）、
rac−７β−ブチル−１１，１２−ジメトキシ−２，３，４，４ａ，６，７，８，９，９ａ，１３ｂβ−デカヒドロ−１Ｈ−ピリド〔１，２−ｆ〕フェナンスリジン−８β−イルアミンクロロヒドラート（１：２）、
rac−２β−アミノ−３β−ブチル−１０−メトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−９−オールクロロヒドラート（１：２）、
rac−２α−アミノ−３β−ブチル−１０−メトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−９−オールクロロヒドラート（１：２）、
rac−２β−アミノ−３β−ブチル−１０−メトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−９−オール、
rac−２α−アミノ−３β−ブチル−１０−メトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−９−オール、及び
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−フェニル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２−イルアミン。
からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−（３−メチル−ブチル）−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン、
rac−７β−ブチル−１１，１２−ジメトキシ−２，３，４，４ａ，６，７，８，９，９ａ，１３ｂβ−デカヒドロ−１Ｈ−ピリド〔１，２−ｆ〕フェナンスリジン−８β−イルアミン、
rac−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミンクロロヒドラート（１：２），
rac−７β−ブチル−１１，１２−ジメトキシ−２，３，４，４ａ，６，７，８，９，９ａ，１３ｂβ−デカヒドロ−１Ｈ−ピリド〔１，２−ｆ〕フェナンスリジン−８β−イルアミンクロロヒドラート（１：２），
rac−２α−アミノ−３β−ブチル−１０−メトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−９−オールクロロヒドラート（１：２）、
rac−２α−アミノ−３β−ブチル−１０−メトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−９−オール、及び
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−フェニル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２−イルアミン
からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−ピロール−１−イル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン、
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−ｐ−トリル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン、
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−ｐ−トリル−１，３，４，６，７，１１ｂα−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン、
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−（３，４−ジメチル−フェニル）−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミンクロロヒドラート（１：２）、
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−（３，４−ジメチル−フェニル）−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミンクロロヒドラート（１：２）、
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−（３−メトキシ−フェニル）−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミンクロロヒドラート（１：２）、
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−（３−メトキシ−フェニル）−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミンクロロヒドラート（１：２）、
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−ピリジン−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミンクロロヒドラート（１：２）、
rac−９，１０−ジメトキシ−３β−ピリジン−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミンクロロヒドラート（１：２）、
rac−４−（２β−アミノ−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−７β−イル）−フェノール、
rac−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−６−メチル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２−イルアミン、
rac−３β−ブチル−７β−（４−クロロ−フェニル）−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン、
rac−３β−ブチル−７α−（４−クロロ−フェニル）−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン、
rac−３β−ブチル−７β−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン、
rac−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−７，７−ジメチル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン、
rac−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−７，７−ジメチル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン、
rac−７β−ブチル−１１，１２−ジメトキシ−２，３，４，４ａβ，６，７，８，９，９ａα，１３ｂβ−デカヒドロ−１Ｈ−ピリド〔１，２−ｆ〕フェナンスリジン−８β−イルアミン、
rac−７β−ブチル−１１，１２−ジメトキシ−２，３，４，４ａβ，６，７，８，９，９ａα１３ｂβ−デカヒドロ−１Ｈ−ピリド〔１，２−ｆ〕フェナンスリジン−８α−イルアミン、
rac−３β−ブチル−７α−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−９，１０−ジメトキシ−６α−メチル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２−イルアミン、
rac−７β−ブチル−１１，１２−ジメトキシ−１３ｂ−メチル−２，３，４，４ａβ，６，７，８，９，９ａ，１３ｂ−デカヒドロ−１Ｈ−ピリド〔１，２−ｆ〕フェナンスリジン−８β−イルアミン、
rac−９，１０−ジメトキシ−３α−フェニル−１，３，４，６，７，１１ｂα−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン、
rac−９，１０−ジメトキシ−３α−フェニル−１，３，４，６，７，１１ｂα−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン、
９，１０−ジメトキシ−３α−フェニル−１，３，４，６，７，１１ｂα−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン、
９，１０−ジメトキシ−３α−フェニル−１，３，４，６，７，１１ｂα−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン、
９，１０−ジメトキシ−３β−フェニル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン、
９，１０−ジメトキシ−３β−フェニル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン、
（６Ｓ）−（２−アミノ−３−ブチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１ｌｂ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−６−イル）−メタノール、
rac−４−（２β−アミノ−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−７−イル）−フェノール塩酸塩、
rac−４−（２β−アミノ−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−７β−イル）−フェノール塩酸塩、
rac−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−６−メチル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２−イルアミン塩酸塩、
rac−３β−ブチル−７β−（４−クロロ−フェニル）−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン塩酸塩、
rac−３β−ブチル−７α−（４−クロロ−フェニル）−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン塩酸塩、
rac−３β−ブチル−７β−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン塩酸塩、
rac−３α−ブチル−７β−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン塩酸塩、
rac−３α−ブチル−７β−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン塩酸塩、
rac−３β−ブチル−７α−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１ｌｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン塩酸塩、
rac−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−７β−（４−メトキシ−フェニル）−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン塩酸塩、
rac−３β−ブチル−９，ｌ０−ジメトキシ−７β−（４−メトキシ−フェニル）−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン塩酸塩、
rac−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−７，７−ジメチル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２α−イルアミン塩酸塩、
rac−３β−ブチル−９，１０−ジメトキシ−７，７−ジメチル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２β−イルアミン塩酸塩、
rac−７β−ブチル−１１，１２−ジメトキシ−２，３，４，４ａβ，６，７，８，９，９ａα，１３ｂβ−デカヒドロ−１Ｈ−ピリド〔１，２−ｆ〕フェナンスリジン−８β−イルアミン塩酸塩、
rac−７β−ブチル−１１，１２−ジメトキシ−２，３，４，４ａβ，６，７，８，９，９ａα，１３ｂβ−デカヒドロ−１Ｈ−ピリド〔１，２−ｆ〕フェナンスリジン−８α−イルアミン塩酸塩、及び
rac−３β−ブチル−７α−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−９，１０−ジメトキシ−６α−メチル−１，３，４，６，７，１１ｂβ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド〔２，１−ａ〕イソキノリン−２−イルアミン塩酸塩
からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載されるような式（Ｉ）の化合物を製造するための製法であって、
当該製法が、
（ａ）式（II）のオキシム
【化２】
2005518398.tif 000002
〔式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、請求項１に記載されるとおりである〕
を還元し、場合によりその後にその薬学的に許容可能な塩へと変換すること；又は
（ｂ）式（VII）の化合物
【化３】
2005518398.tif 000003
〔式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、請求項１に記載されるとおりであり、Ｐはアミノ保護基を表す〕
とアルコール
【化４】
2005518398.tif 000004
〔式中、Ｒは、アリール、ヘテロシクリル又は低級アルコキシカルボニルによって置換された低級アルキルである〕
とを、トリフェニルホスフィン及びジ−ｔ−ブチルアゾジカルボキシレートの存在下で反応させた後、脱保護することを含む、製法。
【請求項１７】
請求項１６に記載の製法によって製造される場合の、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容可能な担体及び／又はアジュバントを含む医薬組成物。
【請求項１９】
治療に活性な物質として使用するための、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7が請求項１に記載されるとおりである式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容可能な塩である。
【請求項２０】
治療に活性な物質として使用するための請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患を治療及び／又は予防するための治療に活性な物質として使用するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、耐糖能障害、Ｂｏｗｌ病、潰瘍性大腸炎、クローン病、高血圧、利尿剤が有利な効果を有する疾患、肥満、及び／又はメタボリックシンドロームのようなＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患を治療及び／又は予防するための方法であって、当該方法は、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物をヒト又は動物に投与することを含む、方法。
【請求項２３】
ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患を治療及び／又は予防するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、耐糖能障害、Ｂｏｗｌ病、潰瘍性大腸炎、クローン病、高血圧、利尿剤が有利な効果を有する疾患、肥満、及び／又はメタボリックシンドロームを治療及び／又は予防するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患を治療及び／又は予防するための医薬品を調製するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、耐糖能障害、Ｂｏｗｌ病、潰瘍性大腸炎、クローン病、高血圧、利尿剤が有利な効果を有する疾患、肥満、及び／又はメタボリックシンドロームを治療及び／又は予防するための医薬品を調製するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
明細書中に実質的に記載されるような新規化合物、製法及び方法、並びにこのような化合物の使用。