【手続補正書】
【提出日】平成16年4月16日(2004.4.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
珪酸マグネシウムまたはタルクを含まない、モダフィニルを含んで成る組成物。
【請求項２】
モダフィニル、１以上の希釈剤、崩壊剤、結合剤および滑剤からなる組成物。
【請求項３】
モダフィニル；各々が澱粉、ラクトース１水和物または微晶質セルロースから独立して選択される１以上の希釈剤；各々が糊化澱粉または架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムから独立して選択される１以上の崩壊剤；結合剤；および滑剤を含んでなる組成物。
【請求項４】
結合剤がポリビニルピロリドンであり、そして滑剤がステアリン酸マグネシウムである請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
希釈剤がＦａｓｔＦｌｏ（商標）＃３１６、第２希釈剤がＡｖｉｃｅｌ（商標）ＰＨ１０２であり；崩壊剤がＳｔａｒｃｈ１５００（商標）であり、第２崩壊剤がＡｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ（商標）であり；そして結合剤がＰｏｖｉｄｏｎｅＫ−２９／３２である、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
モダフィニルが組成物の重量単位で約３０〜５０％を構成する請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
希釈剤がラクトース１水和物であり、第２希釈剤が微晶質セルロースであり；崩壊剤が糊化澱粉であり、第２崩壊剤が架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムであり；結合剤がポリビニルピロリドンであり、そして滑剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
組成物の重量単位でラクトース１水和物が約２５〜３５％であり；微晶質セルロースが約５〜１５％であり、糊化澱粉が約５〜１５％であり、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムが約１〜１０％であり、ポリビニルピロリドンが約１〜１０％であり、そしてステアリン酸マグネシウムが約０．２〜２．０％である、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
ラクトース１水和物がＦａｓｔＦｌｏ（商標）＃３１６であり；微晶質セルロースがＡｖｉｃｅｌ（商標）ＰＨ１０２であり；糊化澱粉がＳｔａｒｃｈ１５００（商標）であり、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムがＡｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ（商標）であり；そしてポリビニルピロリドンがＰｏｖｉｄｏｎｅＫ−２９／３２である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
組成物の重量単位でモダフィニルが約４０．０％であり、ＦａｓｔＦｌｏ（商標）＃３１６が約２８．７％であり、Ａｖｉｃｅｌ（商標）ＰＨ１０２が約１０．４％であり、Ｓｔａｒｃｈ１５００（商標）が約１０．９％であり、Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ（商標）が約４．０％であり、ＰｏｖｉｄｏｎｅＫ−２９／３２が約５．２％であり、そしてステアリン酸マグネシウムが約０．８％である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
組成物が錠剤である１０に記載の組成物。
【請求項１２】
錠剤重量が約２５０ｍｇである請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
約１００ｍｇのモダフィニルを含んでなる請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
錠剤重量が約５００ｍｇである請求項１０に記載の組成物。
【請求項１５】
約２００ｍｇのモダフィニルを含んでなる請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
モダフィニルの固体剤形の調製法であって：
（ａ）モダフィニルおよび１以上の賦形剤を乾式ブレンドして乾燥混合物を形成し；
（ｂ）乾燥混合物を精製水で湿潤させて湿潤粒状化混合物を形成し；
（ｃ）湿潤粒状化混合物を乾燥させて乾燥粒状化混合物を形成し；
（ｄ）乾燥粒状化混合物を微粉砕して微粉砕粒状化混合物を形成し；
（ｅ）滑剤を微粉砕粒状化混合物に混合して最終ブレンド混合物を与え；
（ｆ）最終ブレンド混合物を経口投与に適する固体剤形に調製する、
工程を含んでなる上記調製法。
【請求項１７】
工程（ａ）の乾式ブレンドおよび工程（ｂ）の浸式粒状化が、高剪断造粒機で行われる請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
工程（ｃ）の浸潤粒状化混合物の乾燥が、棚型乾燥機または流動床中で行われる請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
浸潤粒状化混合物を流動床で約１〜３時間、または棚型乾燥機で約１０〜１３時間乾燥させる、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
浸潤粒状化混合物を流動床で約１〜３時間乾燥させる、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
乾燥粒状化混合物が衝撃微粉砕機または低剪断微粉砕機を使用して工程（ｄ）で微粉砕される、請求項１６に記載の方法。
【請求項２２】
工程（ｅ）の滑剤および微粉砕粒状化混合物がＶブレンダーまたはビンブレンダーを使用してブレンドされる、請求項１６に記載の方法。
【請求項２３】
工程（ｆ）の最終ブレンド混合物が錠剤に圧縮される、請求項１６に記載の方法。
【請求項２４】
錠剤が重力または動力錠剤プレスで圧縮される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
工程（ｆ）の最終ブレンド混合物がカプセルに包含される請求項１６に記載の方法。
【請求項２６】
モダフィニルがラクトース１水和物、微晶質セルロース、糊化澱粉、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムおよびポリビニルピロリドンとブレンドされ、そして滑剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２７】
ラクトース１水和物がＦａｓｔＦｌｏ（商標）＃３１６であり、微晶質セルロースがＡｖｉｃｅｌ（商標）ＰＨ１０２であり、糊化澱粉がＳｔａｒｃｈ１５００（商標）であり、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムがＡｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ（商標）であり；そしてポリビニルピロリドンがＰｏｖｉｄｏｎｅＫ−２９／３２である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
最終ブレンド混合物の重量単位でモダフィニルが約４０．０％であり、ＦａｓｔＦｌｏ（商標）＃３１６が約２８．７％であり、Ａｖｉｃｅｌ（商標）ＰＨ１０２が約１０．４％であり、Ｓｔａｒｃｈ１５００（商標）が約１０．９％であり、Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ（商標）が約４．０％であり、ＰｏｖｉｄｏｎｅＫ−２９／３２が約５．２％であり、そしてステアリン酸マグネシウムが約０．８％である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
モダフィニルの固体剤形の調製法であって：
（ａ）モダフィニルおよび１以上の賦形剤を乾式ブレンドして乾燥混合物を形成し；
（ｂ）乾燥混合物に滑剤を混合して最終ブレンド混合物を与え；
（ｃ）最終ブレンド混合物を経口投与に適する固体剤形に調製する、
工程を含んでなる上記調製方法。
【請求項３０】
工程（ｃ）の最終ブレンド混合物が錠剤に圧縮される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
工程（ｃ）の最終ブレンド混合物がカプセルに包含される請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
モダフィニルがラクトース１水和物、微晶質セルロース、糊化澱粉、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムおよびポリビニルピロリドンとブレンドされ、そして滑剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３３】
ラクトース１水和物がＦａｓｔＦｌｏ（商標）＃３１６であり、微晶質セルロースがＡｖｉｃｅｌ（商標）ＰＨ１０２であり、糊化澱粉がＳｔａｒｃｈ１５００（商標）であり、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムがＡｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ（商標）であり；そしてポリビニルピロリドンがＰｏｖｉｄｏｎｅＫ−２９／３２である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
モダフィニルが最終ブレンド混合物の約４０．０重量％であり、ＦａｓｔＦｌｏ（商標）＃３１６が約２８．７％であり、Ａｖｉｃｅｌ（商標）ＰＨ１０２が約１０．４％であり、Ｓｔａｒｃｈ１５００（商標）が約１０．９％であり、Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ（商標）が約４．０％であり、ＰｏｖｉｄｏｎｅＫ−２９／３２が約５．２％であり、そしてステアリン酸マグネシウムが約０．８％である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
処置が必要な個体に治療に有効量の請求項８に記載の組成物を投与することを含んでなる、個体の疾患または障害を処置する方法。
【請求項３６】
組成物が眠気の処置、覚醒の促進、パーキンソン病、大脳虚血、発作、睡眠時無呼吸、
摂食障害の処置、食欲および体重増加の刺激、注意欠陥過活動性障害および疲労の処置、
および認知機能不全の改善のために投与される、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
成分が、１００．０ｍｇのモダフィニル、７１．７５ｍｇのラクトース１水和物，ＮＦ（Ｆａｓｔ  Ｆｌｏ（商標）＃３１６）、２６．０ｍｇの微晶質セルロース，ＮＦ（Ａｖｉｃｅｌ（商標）ＰＨ１０２）、２７．２５ｍｇの糊化澱粉，ＮＦ（Ｓｔａｒｃｈ１５００（商標））、１３．０ｍｇのポビドン（ＰｏｖｉｄｏｎｅＫ−２９／３２，ＵＳＰ）、１０．０ｍｇのクロスカルメロース（Ｃｒｏｓｃａｒｍｍｅｌｌｏｓｅ）  ナトリウム，ＮＦ（Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ）、２．０ｍｇのステアリン酸マグネシウム，ＮＦに従って選ばれる請求項1に記載の組成物。
【請求項３８】
成分が、２００．０ｍｇのモダフィニル、１４３．５ｍｇのラクトース１水和物，ＮＦ（Ｆａｓｔ  Ｆｌｏ（商標）＃３１６）、５２．０ｍｇの微晶質セルロース，ＮＦ（Ａｖｉｃｅｌ（商標）ＰＨ１０２）、５４．５ｍｇの糊化澱粉，ＮＦ（Ｓｔａｒｃｈ１５００（商標））、２６．０ｍｇのポビドン（ＰｏｖｉｄｏｎｅＫ−２９／３２，ＵＳＰ）、２０．０ｍｇのクロスカルメロース（Ｃｒｏｓｃａｒｍｍｅｌｌｏｓｅ）  ナトリウム，ＮＦ（Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ）、４．０ｍｇのステアリン酸マグネシウム，ＮＦに従って選ばれる請求項1に記載の組成物。
【請求項３９】
成分が、（ｉ）１２．５ｍｇのモダフィニル、９９．３８ｍｇのラクトース１水和物，ＮＦ（Ｆａｓｔ  Ｆｌｏ（商標）＃３１６）、６．２５ｍｇのポビドン（Ｐｏｖｉｄｏｎｅ  Ｋ９０Ｄ，ＵＳＰ）、６．２５ｍｇのクロスカルメロース（Ｃｒｏｓｃａｒｍｍｅｌｌｏｓｅ）  ナトリウム，ＮＦ（Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ）および０．６２５ｍｇのステアリン酸マグネシウム，ＮＦ；（ｉｉ）２５．０ｍｇのモダフィニル、８６．８８ｍｇのラクトース１水和物，ＮＦ（Ｆａｓｔ  Ｆｌｏ（商標）＃３１６）、６．２５ｍｇのポビドン（Ｐｏｖｉｄｏｎｅ  Ｋ９０Ｄ，ＵＳＰ）、６．２５ｍｇのクロスカルメロース（Ｃｒｏｓｃａｒｍｍｅｌｌｏｓｅ）  ナトリウム，ＮＦ（Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ）および０．６２５ｍｇのステアリン酸マグネシウム，ＮＦ；（ｉｉｉ）５０．０ｍｇのモダフィニル、６１．８８ｍｇのラクトース１水和物，ＮＦ（Ｆａｓｔ  Ｆｌｏ（商標）＃３１６）、６．２５ｍｇのポビドン（Ｐｏｖｉｄｏｎｅ  Ｋ９０Ｄ，ＵＳＰ）、６．２５ｍｇのクロスカルメロース（Ｃｒｏｓｃａｒｍｍｅｌｌｏｓｅ）  ナトリウム，ＮＦ（Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ）および０．６２５ｍｇのステアリン酸マグネシウム，ＮＦ；（ｉｖ）１００．０ｍｇのモダフィニル、１１．８８ｍｇのラクトース１水和物，ＮＦ（Ｆａｓｔ  Ｆｌｏ（商標）＃３１６）、６．２５ｍｇのポビドン（Ｐｏｖｉｄｏｎｅ  Ｋ９０Ｄ，ＵＳＰ）、６．２５ｍｇのクロスカルメロース（Ｃｒｏｓｃａｒｍｍｅｌｌｏｓｅ）  ナトリウム，ＮＦ（Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ）および０．６２５ｍｇのステアリン酸マグネシウム，ＮＦ；ならびに（ｖ）２００．０ｍｇのモダフィニル、２３．７５ｍｇのラクトース１水和物，ＮＦ（Ｆａｓｔ  Ｆｌｏ（商標）＃３１６）、１２．５ｍｇのポビドン（Ｐｏｖｉｄｏｎｅ  Ｋ９０Ｄ，ＵＳＰ）、１２．５ｍｇのクロスカルメロース（Ｃｒｏｓｃａｒｍｍｅｌｌｏｓｅ）  ナトリウム，ＮＦ（Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ）および１．２５ｍｇのステアリン酸マグネシウム，ＮＦからなる群より選ばれる請求項1に記載の組成物。