【手続補正書】
【提出日】平成15年4月11日(2003.4.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2004506632.tif 000001
（式中、Ｚは、
【化２】
2004506632.tif 000002
であり；
Ｒ1またはＲ2の一方は、
【化３】
2004506632.tif 000003
であり、他方は、水素、ハロゲン、低級アルキルスルホニル、ペルフルオロ低級アルキル、シアノまたはニトロであり；
Ｒ3は、シクロアルキルであり；
Ｒ4は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ6であるか、または示されたアミド基に環炭素原子によって結合された、５もしくは６員の複素芳香族環であって、該複素芳香族環は、酸素、硫黄および窒素からなる群より選ばれる１〜３個のヘテロ原子を有するが、最初のヘテロ原子は該結合環炭素原子に隣接する窒素であり、そして、該複素芳香族環は、非置換であるか、または該結合炭素原子に隣接する以外の環炭素原子の位置でハロゲンによってモノ置換されており；
Ｒ5は、低級アルキルまたはペルフルオロ低級アルキルであり；
Ｒ6は、水素または低級アルキルであり；
ｎは、０または１であり；
Δは、二重結合を挟むトランス立体配置を意味し；
*は、不斉炭素原子を表す）
で示される化合物からなる群より選ばれるテトラゾール、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２】
式Ｉ−Ａ：
【化４】
2004506632.tif 000004
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびｎは、請求項１に定義されたとおりであり、Δは、二重結合を挟むトランス立体配置を意味する）
で示される化合物からなる群より選ばれる、請求項１記載のテトラゾール、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項３】
式Ｉ−Ｂ：
【化５】
2004506632.tif 000005
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびｎは、請求項１に定義されたとおりであり、*は、不斉炭素原子を表す）
で示される化合物からなる群より選ばれる、請求項１記載のテトラゾール、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項４】
Ｒ4が、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ6、ハロゲンで場合により置換されたチアゾリル、またはハロゲンで場合により置換されたピリジニルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載のテトラゾール、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項５】
Ｒ4が、ハロゲンで場合により置換されたチアゾリル、またはハロゲンで場合により置換されたピリジルである、請求項４記載のテトラゾール、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項６】
Ｒ1が、
【化６】
2004506632.tif 000006
であり、Ｒ2が、ハロゲン、低級アルキルスルホニルまたはペルフルオロ低級アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載のテトラゾール、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項７】
Ｒ5が、メチルまたはトリフルオロメチルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載のテトラゾール、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項８】
Ｒ3が、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載のテトラゾール、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項９】
Ｒ6がメチルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載のテトラゾール、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１０】
ｎが０である、請求項１〜９のいずれか一項に記載のテトラゾール、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１１】
Ｒ1またはＲ2の一方が、
【化７】
2004506632.tif 000007
であり、他方が、ハロゲン、低級アルキルスルホニルまたはペルフルオロ低級アルキルであり；Ｒ3がＣ5〜Ｃ7シクロアルキルであり；Ｒ4が、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ6、ハロゲンで場合により置換されたチアゾリル、またはハロゲンで場合により置換されたピリジルであり；Ｒ5が、低級アルキルまたはペルフルオロ低級アルキルであり；Ｒ6が、低級アルキルであり；ｎが、０または１である、請求項１〜３のいずれか一項に記載のテトラゾール、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１２】
下記の化合物からなる群より選ばれる、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のテトラゾール：
（Ｅ）−Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−〔３−フルオロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−アクリルアミド、
（Ｅ）−３−シクロペンチル−２−〔４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−３−トリフルオロメチル−フェニル−〕−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、
（Ｅ）−４−シクロペンチル−２−〔４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−３−トリフルオロメチル−フェニル−〕−ブタ−２−エン酸−チアゾール−２−イルアミド、
（Ｅ）−２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロペンチル−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、
（Ｅ）−３−シクロペンチル−２−〔３−フルオロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、
（Ｅ）−３−シクロペンチル−２−〔３−メタンスルホニル−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル−〕−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、
（Ｅ）−２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロヘキシル−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、
（Ｅ）−２−〔３−クロロ−４−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロヘキシル−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、
（Ｅ）−２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロヘプチル−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（５−ブロモ−チアゾール−２−イル）−２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロヘプチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−１−｛３−シクロペンチル−２−〔３−フルオロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル−アクリロイル｝−３−メチル−ウレア、Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−〔３−フルオロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−プロピオンアミド、
Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−プロピオンアミド、
Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−〔４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−３−トリフルオロメチル−フェニル〕−プロピオンアミド、
３−シクロペンチル−２−〔３−フルオロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−Ｎ−チアゾール−２−イル−プロピオンアミド、
２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロペンチル−Ｎ−チアゾール−２−イル−プロピオンアミド、
３−シクロペンチル−２−〔４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−３−トリフルオロメチル−フェニル〕−Ｎ−チアゾール−２−イル−プロピオンアミド、
２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロヘキシル−Ｎ−チアゾール−２−イル−プロピオンアミド、
２−〔３−クロロ−４−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロヘキシル−Ｎ−チアゾール−２−イル−プロピオンアミド、
３−シクロペンチル−２−〔４−メタンスルホニル−３−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−Ｎ−チアゾール−２−イル−プロピオンアミド、
１−｛３−シクロペンチル−２−〔４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−３−トリフルオロメチル−フェニル｝−プロピオニル−３−メチル−ウレア、及び
１−｛２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロペンチル−プロピオニル−３−メチル−ウレア、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１３】
下記の化合物からなる群より選ばれる、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のテトラゾール：
Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−プロピオンアミド、
Ｎ−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−３−シクロペンチル−２−〔４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−３−トリフルオロメチル−フェニル〕−プロピオンアミド、
３−シクロペンチル−２−〔４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−３−トリフルオロメチル−フェニル〕−Ｎ−チアゾール−２−イル−プロピオンアミド、
（Ｅ）−２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロヘキシル−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、
（Ｅ）−２−〔３−クロロ−４−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロヘキシル−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、
（Ｅ）−２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロヘプチル−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、
（Ｅ）−Ｎ−（５−ブロモ−チアゾール−２−イル）−２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロヘプチル−アクリルアミド、
（Ｅ）−２−〔３−クロロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−３−シクロペンチル−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、
及び
（Ｅ）−３−シクロペンチル−２−〔３−フルオロ−４−（５−メチル−テトラゾール−１−イル）−フェニル〕−Ｎ−チアゾール−２−イル−アクリルアミド、または薬学的に許容され得るその塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容され得る担体および／または佐剤とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の医薬組成物を製造する方法であって、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物を、薬学的に許容され得る担体および／または佐剤と組み合わせることを含む方法。
【請求項１６】
治療用活性物質として用いるための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
II型糖尿病の治療または予防のための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
II型糖尿病の治療または予防用の医薬品の製造のための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載のテトラゾールを製造する方法であって、
（ａ）下式：
【化８】
2004506632.tif 000008
（式中、Ｒ4′は、式ＩのＲ4について定義されたとおりの、５または６員の複素芳香族環である）
で示される化合物を、式XIII：
【化９】
2004506632.tif 000009
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびｎは、請求項１に定義されたとおりである）
で示される化合物にカップリングさせる工程；または
（ｂ）下式：
【化１０】
2004506632.tif 000010
（式中、Ｒ6は、請求項１に定義されたとおりである）
で示される化合物を、式XIII：
【化１１】
2004506632.tif 000011
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびｎは、請求項１に定義されたとおりである）
で示される化合物にカップリングさせる工程；または
（ｃ）下式：
【化１２】
2004506632.tif 000012
（式中、Ｒ4′は、式ＩのＲ4について定義されたとおりの、５または６員の複素芳香族環である）
で示される化合物を、式IX：
【化１３】
2004506632.tif 000013
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびｎは、請求項１に定義されたとおりである）
で示される化合物にカップリングさせる工程；または
（ｄ）下式：
【化１４】
2004506632.tif 000014
（式中、Ｒ6は、請求項１に定義されたとおりである）
で示される化合物を、式IX：
【化１５】
2004506632.tif 000015
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびｎは、請求項１に定義されたとおりである）
で示される化合物にカップリングさせる工程
を含む方法。
【請求項２０】
請求項１９に記載の方法によって製造される化合物。