【手続補正書】
【提出日】平成17年1月31日(2005.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下のスキーム１で表される動力学的分割法であって：
【化１】
2005507863.tif 000001
ここで、Ｘは、ＮＲ'、ＯまたはＳを表し；
Ｙは、それぞれ独立してＯまたはＳを表し；
Ｚは、ＮＲ'、ＯまたはＳを表し；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、または必要に応じて置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルもしくはヘテロアラルキルを表し；
Ｒ'は、それぞれ独立してＲ、ホルミル、アシル、スルホニル、−ＣＯ２Ｒまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２を表し、
基質および生成物はキラルであり；
基質はラセミ混合物であり；
ＮｕＨは、水、アルコール、チオール、アミン、ケトエステル、マロネートまたはそれらのうちの任意のものの共役塩基を表し；
キラル非ラセミ触媒は、キラル非ラセミ三級アミン、ホスフィンまたはアルシンであり；
ｎは１または２であり；さらに、
該方法が完了または中断したときに、未反応基質はラセミ混合物であり、かつ生成物のエナンチオマー過量率は０よりも大きいことを特徴とする方法。
【請求項２】
ＸがＯであることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項３】
ＹがＯであることを特徴とする請求項１記載の方法。  
【請求項４】
ＮｕＨが、アルコール、チオールまたはアミンを表すことを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項５】
ＮｕＨがアルコールを表すことを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項６】
前記キラル非ラセミ触媒がキラル非ラセミ三級アミンであることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項７】
前記キラル非ラセミ触媒がシンコナアルカロイドであることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項８】
前記キラル非ラセミ触媒が、キニジン、(ＤＨＱ)２ＰＨＡＬ、(ＤＨＱＤ)２ＰＨＡＬ、(ＤＨＱ)２ＰＹＲ、(ＤＨＱＤ)２ＰＹＲ、(ＤＨＱ)２ＡＱＮ、(ＤＨＱＤ)２ＡＱＮ、ＤＨＱ−ＣＬＢ、ＤＨＱＤ−ＣＬＢ、ＤＨＱ−ＭＥＱ、ＤＨＱＤ−ＭＥＱ，ＤＨＱ−ＡＱＮ、ＤＨＱＤ−ＡＱＮ、ＤＨＱ−ＰＨＮまたはＤＨＱＤ−ＰＨＮであることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項９】
ＸがＯであり；さらに、ＹがＯであることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項１０】
ＸがＯであり；ＹがＯであり；さらに、ＮｕＨが、アルコール、チオールまたはアミンを表すことを特徴とする請求項１記載の方法。  
【請求項１１】
ＸがＯであり；ＹがＯであり；さらに、ＮｕＨがアルコールを表すことを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項１２】
ＸがＯであり；ＹがＯであり；さらに、前記キラル非ラセミ触媒がキラル非ラセミ三級アミンであることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項１３】
ＸがＯであり；ＹがＯであり；さらに、前記キラル非ラセミ触媒がシンコナアルカロイドであることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項１４】
ＸがＯであり；ＹがＯであり；さらに、前記キラル非ラセミ触媒が、キニジン、(ＤＨＱ)２ＰＨＡＬ、(ＤＨＱＤ)２ＰＨＡＬ、(ＤＨＱ)２ＰＹＲ、(ＤＨＱＤ)２ＰＹＲ、(ＤＨＱ)２ＡＱＮ、(ＤＨＱＤ)２ＡＱＮ、ＤＨＱ−ＣＬＢ、ＤＨＱＤ−ＣＬＢ、ＤＨＱ−ＭＥＱ、ＤＨＱＤ−ＭＥＱ，ＤＨＱ−ＡＱＮ、ＤＨＱＤ−ＡＱＮ、ＤＨＱ−ＰＨＮまたはＤＨＱＤ−ＰＨＮであることを特徴とする請求項１記載の方法。  
【請求項１５】
ＸがＯであり；ＹがＯであり；ＮｕＨがアルコールであり；さらに、前記キラル非ラセミ触媒が三級アミンであることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項１６】
ＸがＯであり；ＹがＯであり；ＮｕＨがアルコールであり；さらに、前記キラル非ラセミ触媒がシンコナアルカロイドであることを特徴とする請求項１記載の方法。  
【請求項１７】
ＸがＯであり；ＹがＯであり；ＮｕＨがアルコールであり；さらに、前記キラル非ラセミ触媒が、キニジン、(ＤＨＱ)２ＰＨＡＬ、(ＤＨＱＤ)２ＰＨＡＬ、(ＤＨＱ)２ＰＹＲ、(ＤＨＱＤ)２ＰＹＲ、(ＤＨＱ)２ＡＱＮ、(ＤＨＱＤ)２ＡＱＮ、ＤＨＱ−ＣＬＢ、ＤＨＱＤ−ＣＬＢ、ＤＨＱ−ＭＥＱ、ＤＨＱＤ−ＭＥＱ，ＤＨＱ−ＡＱＮ、ＤＨＱＤ−ＡＱＮ、ＤＨＱ−ＰＨＮまたはＤＨＱＤ−ＰＨＮであることを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項１８】
生成物のエナンチオマー過量率が約５０％より大きいことを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項１９】
生成物のエナンチオマー過量率が約７０％より大きいことを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項２０】
生成物のエナンチオマー過量率が約９０％より大きいことを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項２１】
以下のスキーム２で表される動力学的分割法であって：
【化２】
2005507863.tif 000002
ここで、Ｘは、ＮＲ'、ＯまたはＳを表し；
Ｚは、ＮＲ'、ＯまたはＳを表し；
ＲおよびＲ２は、それぞれ独立して、水素、または必要に応じて置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルもしくはヘテロアラルキルを表し；ＲとＲ２とは異なっており；
Ｒ'は、それぞれ独立して、Ｒ、ホルミル、アシル、スルホニル、−ＣＯ２Ｒまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２を表し；
基質および生成物はキラルであり；
基質はラセミ混合物であり；
キラル非ラセミ触媒は、キラル非ラセミ三級アミン、ホスフィンまたはアルシンであり；さらに、
該方法が完了または中断したときに、未反応基質はラセミ混合物であり、かつ生成物のエナンチオマー過量率は０よりも大きいことを特徴とする方法。
【請求項２２】
ＸがＯを表すことを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
Ｚが、ＮＲ'またはＯを表すことを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２４】
前記キラル非ラセミ触媒がキラル非ラセミ三級アミンであることを特徴とする請求項２１記載の方法。  
【請求項２５】
前記キラル非ラセミ触媒がシンコナアルカロイドであることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２６】
前記キラル非ラセミ触媒が、キニジン、(ＤＨＱ)２ＰＨＡＬ、(ＤＨＱＤ)２ＰＨＡＬ、(ＤＨＱ)２ＰＹＲ、(ＤＨＱＤ)２ＰＹＲ、(ＤＨＱ)２ＡＱＮ、(ＤＨＱＤ)２ＡＱＮ、ＤＨＱ−ＣＬＢ、ＤＨＱＤ−ＣＬＢ、ＤＨＱ−ＭＥＱ、ＤＨＱＤ−ＭＥＱ，ＤＨＱ−ＡＱＮ、ＤＨＱＤ−ＡＱＮ、ＤＨＱ−ＰＨＮまたはＤＨＱＤ−ＰＨＮであることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２７】
ＸがＯを表し；さらに、ＺがＮＲ'またはＯを表すことを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２８】
ＸがＯを表し；ＺがＮＲ'またはＯを表し；さらに、前記キラル非ラセミ触媒がキラル非ラセミ三級アミンであることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項２９】
ＸがＯを表し；ＺがＮＲ'またはＯを表し；さらに、前記キラル非ラセミ触媒がシンコナアルカロイドであることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３０】
ＸがＯを表し；ＺがＮＲ'またはＯを表し；さらに、前記キラル非ラセミ触媒が、キニジン、(ＤＨＱ)２ＰＨＡＬ、(ＤＨＱＤ)２ＰＨＡＬ、(ＤＨＱ)２ＰＹＲ、(ＤＨＱＤ)２ＰＹＲ、(ＤＨＱ)２ＡＱＮ、(ＤＨＱＤ)２ＡＱＮ、ＤＨＱ−ＣＬＢ、ＤＨＱＤ−ＣＬＢ、ＤＨＱ−ＭＥＱ、ＤＨＱＤ−ＭＥＱ，ＤＨＱ−ＡＱＮ、ＤＨＱＤ−ＡＱＮ、ＤＨＱ−ＰＨＮまたはＤＨＱＤ−ＰＨＮであることを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３１】
生成物のエナンチオマー過量率が約５０％より大きいことを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３２】
生成物のエナンチオマー過量率が約７０％より大きいことを特徴とする請求項２１記載の方法。
【請求項３３】
生成物のエナンチオマー過量率が約９０％より大きいことを特徴とする請求項２１記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９５】
ここで、Ｘは、ＮＲ'、ＯまたはＳを表し；
Ｙは、それぞれ別異にＯまたはＳを表し；
Ｚは、ＮＲ'、ＯまたはＳを表し；
Ｒは、それぞれ別異に、水素、または随意に置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルを表し；
Ｒ'は、それぞれ別異に、Ｒ、ホルミル、アシル、スルホニル、−ＣＯ２Ｒまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２を表し；  
基質および生成物はキラルであり；
ＮｕＨは、水、アルコール、チオール、アミン、ケトエステル、マロネート、またはそれらの任意のものからなる共役塩基を表し；
キラル非ラセミ触媒は、キラル非ラセミ三級アミン、ホスフィンまたはアルシンであり；
ｎは１または２であり；さらに、
上記の方法が完了したとき、または中断したときには、未反応基質のエナンチオマー過量率もしくはジアステレオマー過量率は、動力学的分割前の基質のそれらよりも大きく、生成物のエナンチオマー過量率もしくはジアステレオマー過量率は０より大きい、または両方とも０より大きい。