【手続補正書】
【提出日】平成17年3月30日(2005.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式：
【化１】
2001518446.tif 000001
式中、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり、ここで
Ｒは、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべてが１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換されるか、あるいは
ＮＲは一緒に複素環を形成し；
Ｒ1は、存在しないか、あるいは水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべてが１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ2は、アミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、そしてすべてが１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3は、存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべてが１個以上のハロゲン、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ2Ｒ、および−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3は、アルキルヒドロキシ、アルキルポリヒドロキシ、アルキル（ポリ）オキシアシル、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、そしてこのＣＨ2は、１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，Ｓ，ＣＨ2，ＣＨＲ6，Ｃ（Ｒ6）2，ＮＨ、およびＮＲ6からなる群から選ばれ；
Ｒ4はＨ，Ｓ（Ｏ）Ｒ7，ＳＯ2Ｒ7，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7、およびＣ（Ｏ）−Ｒ7からなる群から選ばれ、前記Ｃ（Ｏ）−Ｒ7は天然または合成アミノ酸を表わすか、またはＲ7は下記のように定義され、あるいはＲ4とＲ3とが一緒に結合してアルキルまたは酸素基または両方で任意に置換された２個以上のヘテロ原子を含む５員または６員複素環を構成し、あるいは一緒に結合して２価陽イオンを含む金属錯体、あるいはホウ素錯体を構成し；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ、そしてすべてが１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換され；
Ｒ7は、置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノ、およびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべてが１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これは、１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは、低級アルキレン、低級アルケニレンおよび低級アルキニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノおよびアミノ基により任意に置換されることがあり；あるいはＬは、式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、そしてＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリールである）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは、０，１または２である）、あるいはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、あるいは芳香族環であって、該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキルおよびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
Ｘは、Ｏ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる、
を有する化合物、ならびに製薬上容認しうる塩。
【請求項２】  請求項１記載の化合物において、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり、ここで
Ｒは水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべては１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；あるいは
ＮＲは一緒に複素環を形成し；
Ｒ1は存在しないか、あるいは水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；
Ｒ2はアミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、そしてすべては１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべては１個以上のシアノ、ニトロ、−ＣＯ2Ｒ、および−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノおよびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，Ｓ，ＣＨ2，ＣＨＲ6，Ｃ（Ｒ6）2，ＮＨ、およびＮＲ6からなる群から選ばれ；
Ｒ4はＨ，Ｓ（Ｏ）Ｒ7，ＳＯ2Ｒ7，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7、およびＣ（Ｏ）−Ｒ7からなる群から選ばれ、該Ｃ（Ｏ）−Ｒ7は天然または合成アミノ酸を表わすか、あるいはＲ7は下記のように定義され、あるいはＲ4とＲ3は一緒に結合して２個以上のヘテロ原子を含む５員または６員複素環を構成し；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ、そしてすべては１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、またはアミノ基により任意に置換され；
Ｒ7は置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノ、およびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべては１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これらは１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは低級アルキレン、低級アルケニレンおよび低級アルキニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換されることがあり、あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、そしてＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは、０，１または２である）、あるいはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であり、そして該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキルおよびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
ＸはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる上記化合物。
【請求項３】  請求項２記載の化合物において、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり；
Ｒは水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、あるいは
ＮＲは一緒に複素環を形成し；
Ｒ1は存在しないか、あるいは水素または低級アルキルであり；
Ｒ2はアミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、そしてすべては１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべては１個以上の−ＣＯ2Ｒおよび−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノおよびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，Ｓ、またはＮＨであり；
Ｒ4はＨ，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7またはＣ（Ｏ）−Ｒ7であり；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ7は置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノおよびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべては１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これらは１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは低級アルキレンおよび低級アルケニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換されることがあり；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、そしてＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、またはＳ（Ｏ）g（ｇは０，１または２である）、またはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であり、そして該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキルおよびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
Ｘは、Ｏ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合かあるいはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる、上記化合物。
【請求項４】  請求項３記載の化合物において、
ＡはＯまたはＮＲであり；
Ｒはヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；
Ｒ1は水素であり；
Ｒ2はアミノ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6またはＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6であり、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ4はＨ，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7またはＣ（Ｏ）−Ｒ7であり；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、ヘテロシクリック、およびアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ7はアルキルであり、そしてこれは１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、アルキルメルカプトアルキル、ヒドロキシ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換され；
Ｌは低級アルキレンおよび低級アルケニレンからなる群から選ばれ；
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、そしてＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（式中、Ｅは低級アルキル、アリール）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは０，１または２である）あるいはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環である）からなる群から選ばれ；
ＸはＯ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）であり；
ＺはＯ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）である上記化合物。
【請求項５】  請求項４記載の化合物において、
ＡはＯであり；
Ｒ1は水素であり；
Ｒ2は低級アルキルであり；
Ｒ3は水素および約１から４炭素原子の低級アルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ4は水素であり；
Ｒ5は水素であり；
Ｌは３から５炭素原子を有するアルキレンであり；
ＸはＯであり；
Ｙは１本の結合であり；
ＺはＣ（＝Ｏ）である上記化合物。
【請求項６】  請求項３記載の化合物において、
αＳ−［［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］アミノ］−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサン酸
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
エチル  αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサノエート、一塩酸塩
αＳ−アミノ−２，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−２−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−チオキソ−１，２，４−チアジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−２，５−ジヒドロ−３−メチル−５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾール−２−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４−メチル−５Ｈ−１，２，３，５−オキサチアジアゾール−５−ヘキサン酸、２−オキシド、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４−メチル−３Ｈ−１，２，３，５−オキサチアジアゾール−３−ヘキサン酸、２，２−ジオキシド、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−２−メチル−４，５−ジオキソ−１Ｈ−イミダゾール−１−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−５，６−ジヒドロ−３−メチル−５，６−ジオキソ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−５，６−ジヒドロ−３−メチル−５，６−ジオキソ−２Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−２−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−２，３−ジヒドロ−４−メチル−２，６−ジオキソ−６Ｈ−１，３，５−オキサジアジン−３−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４−メチル−３Ｈ−１，２，３，５−オキサチアジアゾール−３−ヘキサン酸、２−オキシド、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
２−アミノ−６−（４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−イル）−２−ヘキセン酸、一塩酸塩
からなる群から選ばれる上記化合物。
【請求項７】  請求項３記載の化合物において、
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
エチル  αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサノエート、一塩酸塩
αＳ−アミノ−２，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−２−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−チオキソ−１，２，４−チアジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−２，５−ジヒドロ−３−メチル−５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾール−２−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４−メチル−５Ｈ−１，２，３，５−オキサチアジアゾール−５−ヘキサン酸、２−オキシド、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４−メチル−３Ｈ−１，２，３，５−オキサチアジアゾール−３−ヘキサン酸、２，２−ジオキシド、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４−メチル−３Ｈ−１，２，３，５−オキサチアジアゾール−３−ヘキサン酸、２−オキシド、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
２−アミノ−６−（４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−イル）−２−ヘキセン酸、一塩酸塩
からなる群から選ばれる上記化合物。
【請求項８】  請求項３記載の化合物において、
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
エチル  αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサノエート、一塩酸塩
αＳ−アミノ−２，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−２−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−２，５−ジヒドロ−３−メチル−５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾール−２−ヘキサン酸、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４−メチル−５Ｈ−１，２，３，５−オキサチアジアゾール−５−ヘキサン酸、２−オキシド、一塩酸塩
αＳ−アミノ−４−メチル−３Ｈ−１，２，３，５−オキサチアジアゾール−３−ヘキサン酸、２−オキシド、一塩酸塩
２−アミノ−６−（４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−イル）−２−ヘキセン酸、一塩酸塩
からなる群から選ばれる上記化合物。
【請求項９】  請求項３記載の化合物において、
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩
エチル  αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサノエート、一塩酸塩
αＳ−アミノ−２，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−２−ヘキサン酸、一塩酸塩
からなる群から選ばれる上記化合物。
【請求項１０】  化合物
αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサン酸、一塩酸塩。
【請求項１１】  化合物
エチル  αＳ−アミノ−４，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−４−ヘキサノエート、一塩酸塩。
【請求項１２】  化合物
αＳ−アミノ−２，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−２−ヘキサン酸、一塩酸塩。
【請求項１３】  酸化窒素合成を阻害する医薬を製造するための化合物の使用であって、該化合物は：
【化２】
2001518446.tif 000002
式中、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり、ここで
Ｒは、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換されるか、あるいは
ＮＲは一緒に複素環を形成し；
Ｒ1は存在しないか、あるいは水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべてが１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ2は、アミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のハロゲン、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ2Ｒ、および−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3は、アルキルヒドロキシ、アルキルポリヒドロキシ、アルキル（ポリ）オキシアシル、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、そして該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，Ｓ，ＣＨ2，ＣＨＲ6，Ｃ（Ｒ6）2，ＮＨ、およびＮＲ6からなる群から選ばれ；
Ｒ4はＨ，Ｓ（Ｏ）Ｒ7，ＳＯ2Ｒ7，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7、およびＣ（Ｏ）−Ｒ7からなる群から選ばれ、前記Ｃ（Ｏ）−Ｒ7は天然または合成アミノ酸を表わすか、またはＲ7は下記のように定義され、あるいはＲ4とＲ3とが一緒に結合してアルキルまたは酸素基または両方で任意に置換された２個以上のヘテロ原子を含む５員または６員複素環を構成し、あるいは一緒に結合して２価陽イオンを含む金属錯体、あるいはホウ素錯体を構成し；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換され；
Ｒ7は置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノおよびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これは、１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは低級アルキレン、低級アルケニレン、および低級アルキニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノおよびアミノ基により任意に置換されることがあり；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、ＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは、０，１または２）、あるいはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であって、該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキルおよびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
Ｘは、Ｏ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる、
ならびに製薬上容認しうる塩である使用。
【請求項１４】  請求項１３記載の使用において、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり、ここで
Ｒは水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；あるいは
ＮＲは一緒に複素環を形成し；
Ｒ1は存在しないか、あるいは水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；
Ｒ2はアミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ；そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のシアノ、ニトロ、−ＣＯ2Ｒ、および−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，Ｓ，ＣＨ2，ＣＨＲ6，Ｃ（Ｒ6）2，ＮＨ、およびＮＲ6からなる群から選ばれ；
Ｒ4はＨ，Ｓ（Ｏ）Ｒ7，ＳＯ2Ｒ7，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7、およびＣ（Ｏ）−Ｒ7からなる群から選ばれ、該Ｃ（Ｏ）−Ｒ7は天然または合成アミノ酸を表わすか、あるいはＲ7は下記のように定義され、あるいはＲ4とＲ3とは一緒に結合して２個以上のヘテロ原子を含む５員または６員複素環を構成し；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、またはアミノ基により任意に置換され；
Ｒ7は置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノ、およびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これらは１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは低級アルキレン、低級アルケニレンおよび低級アルキニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換されることがあり；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、そしてＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは０，１または２である）、あるいはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であり、そして該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキルおよびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
Ｘは、Ｏ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる上記使用。
【請求項１５】  請求項１４記載の使用において、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり；
Ｒは水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリールおよびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；あるいは
ＮＲは一緒に複素環を形成し；
Ｒ1は存在しないか、あるいは水素か低級アルキルであり；
Ｒ2はアミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上の−ＣＯ2Ｒおよび−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノおよびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，ＳまたはＮＨであり；
Ｒ4はＨ，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7またはＣ（Ｏ）−Ｒ7であり；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ7は置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノ、およびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これらは１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは低級アルキレンおよび低級アルケニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノおよびアミノ基により任意に置換されることがあり；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、ＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、またはＳ（Ｏ）g（ｇは０，１または２）、またはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であり、そして該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキルおよびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
ＸはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合か、またはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる上記方法。
【請求項１６】  請求項１５記載の化合物において、
ＡはＯまたはＮＲであり；
Ｒはヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；
Ｒ1は水素であり；
Ｒ2はアミノ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6またはＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6であり、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ4はＨ，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7またはＣ（Ｏ）−Ｒ7であり；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、ヘテロシクリック、およびアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ7はアルキルで、このものは１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、アルキルメルカプトアルキル、ヒドロキシ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換され；
Ｌは低級アルキレンおよび低級アルケニレンからなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、そしてＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは０，１または２）、またはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環である）からなる群から選ばれ；
ＸはＯ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）であり；
ＺはＯ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）である、上記化合物。
【請求項１７】  請求項１６記載の使用において、
ＡはＯであり；
Ｒ1は水素であり；
Ｒ2は低級アルキルであり；
Ｒ3は水素および約１から４炭素原子の低級アルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ4は水素であり；
Ｒ5は水素であり；
Ｌは３から５炭素原子を有するアルキレンであり；
ＸはＯであり；
Ｙは１本の結合であり；
ＺはＣ（＝Ｏ）である、上記使用。
【請求項１８】  請求項１３記載の使用において、ＮＯシンターゼの構成形によりつくられる酸化窒素以上に誘導ＮＯシンターゼによりつくり出される酸化窒素の合成を選択的に阻害する医薬である上記使用。
【請求項１９】  酸化窒素レベルを低下させる医薬を製造するための化合物の使用であって、該化合物は：
【化３】
2001518446.tif 000003
式中、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり、ここで
Ｒは水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換されるか、あるいは
ＮＲは一緒に複素環を形成し；
Ｒ1は存在しないか、あるいは水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ2はアミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、および低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のハロゲン、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ2Ｒ、および−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3はアルキルヒドロキシ、アルキルポリヒドロキシ、アルキル（ポリ）オキシアシル、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，Ｓ，ＣＨ2，ＣＨＲ6，Ｃ（Ｒ6）2，ＮＨ、およびＮＲ6からなる群から選ばれ；
Ｒ4はＨ，Ｓ（Ｏ）Ｒ7，ＳＯ2Ｒ7，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7、およびＣ（Ｏ）−Ｒ7からなる群から選ばれ、前記Ｃ（Ｏ）−Ｒ7は天然または合成アミノ酸を表わすか、またはＲ7は下記のように定義され、あるいはＲ4とＲ3とが一緒に結合してアルキルまたは酸素基または両方で任意に置換された２個以上のヘテロ原子を含む５員または６員複素環を構成し、あるいは一緒に結合して２価陽イオンを含む金属錯体、あるいはホウ素錯体を構成し；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換され；
Ｒ7は置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノ、およびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これは、１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは低級アルキレン、低級アルケニレンおよび低級アルキニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換されることがあり；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、ＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは０，１または２）、またはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であって、該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキルおよびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
Ｘは、Ｏ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる、
ならびに製薬上容認しうる塩である使用。
【請求項２０】  請求項１９記載の使用において、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり、ここで
Ｒは水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；あるいは
ＮＲは一緒にヘテロサイクルを形成し；
Ｒ1は存在しないか、あるいは水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；
Ｒ2はアミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3はＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のシアノ、ニトロ、−ＣＯ2Ｒ、および−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，Ｓ，ＣＨ2，ＣＨＲ6，Ｃ（Ｒ6）2，ＮＨ、およびＮＲ6からなる群から選ばれ；
Ｒ4はＨ，Ｓ（Ｏ）Ｒ7，ＳＯ2Ｒ7，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7、およびＣ（Ｏ）−Ｒ7からなる群から選ばれ、該Ｃ（Ｏ）−Ｒ7は天然または合成アミノ酸を表わすか、あるいはＲ7は下記のように定義され、あるいはＲ4とＲ3とは一緒に結合して２個以上のヘテロ原子を含む５員または６員複素環を構成し；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、またはアミノ基により任意に置換され；
Ｒ7は置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノ、およびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これらは、１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは低級アルキレン、低級アルケニレンおよび低級アルキニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換されることがあり；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、ＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは０，１または２）、またはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であり、そして該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキルおよびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
Ｘは、Ｏ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合か、またはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる、上記使用。
【請求項２１】  請求項２０記載の使用において、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり；
Ｒは水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；あるいは
ＮＲは一緒に複素環を形成し；
Ｒ1は存在しないか、あるいは水素または低級アルキルであり；
Ｒ2はアミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上の−ＣＯ2Ｒおよび−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、そして該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，Ｓ、またはＮＨであり；
Ｒ4はＨ，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7またはＣ（Ｏ）−Ｒ7であり；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ7は置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノ、およびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これらは、１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは低級アルキレンおよび低級アルケニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換されることがあり；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、ＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、またはＳ（Ｏ）g（ｇは０，１または２）、またはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であり、そして該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキルおよびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
Ｘは、Ｏ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる、上記方法。
【請求項２２】  請求項２１記載の使用において、
ＡはＯまたはＮＲであり；
Ｒはヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；
Ｒ1は水素であり；
Ｒ2はアミノ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれるか、あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6またはＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6であり、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ4はＨ，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7またはＣ（Ｏ）−Ｒ7であり；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ7はアルキルで、このものは１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、アルキルメルカプトアルキル、ヒドロキシ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換され；
Ｌは低級アルキレンおよび低級アルケニレンからなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、ＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは０，１または２である）、またはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であり；
Ｘは、Ｏ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）であり；
ＺはＯ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）である、上記使用。
【請求項２３】  請求項２２記載の使用において、
ＡはＯであり；
Ｒ1は水素であり；
Ｒ2は低級アルキルであり；
Ｒ3は水素および約１から４炭素原子の低級アルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ4は水素であり；
Ｒ5は水素であり；
Ｌは３から５炭素原子を有するアルキレンであり；
ＸはＯであり；
Ｙは１本の結合であり；
ＺはＣ（＝Ｏ）である、上記使用。
【請求項２４】  式（Ｉ）：
【化４】
2001518446.tif 000004
式中、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり、ここで
Ｒは、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；あるいは
ＮＲは一緒にヘテロサイクルを形成し；
Ｒ1は水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ2はアミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、および低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、すべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3はＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のハロゲン、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯ2Ｒ、および−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3はアルキルヒドロキシ、アルキルポリヒドロキシ、アルキル（ポリ）オキシアシル、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，Ｓ，ＣＨ2，ＣＨＲ6，Ｃ（Ｒ6）2，ＮＨ、およびＮＲ6からなる群から選ばれ；
Ｒ4はＨ，Ｓ（Ｏ）Ｒ7，ＳＯ2Ｒ7，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7、およびＣ（Ｏ）−Ｒ7からなる群から選ばれ、式中、Ｃ（Ｏ）−Ｒ7は天然または合成アミノ酸を表わすか、またはＲ7は下記のように定義され、あるいはＲ4とＲ3とが一緒に結合してアルキルまたは酸素基または両方で任意に置換された２個以上のヘテロ原子を含む５員または６員複素環を構成し、あるいは一緒に結合して２価陽イオンを含む金属錯体、あるいはホウ素錯体を構成し；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換され；
Ｒ7は置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノ、およびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これらは、１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは低級アルキレン、低級アルケニレンおよび低級アルキニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換されることがあり；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、ＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは０，１または２）、またはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であって、該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキル、およびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
Ｘは、Ｏ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる、
を有する化合物、ならびに製薬上容認しうる塩類を、一種以上の製薬上容認しうる担体と共に含有してなる医薬組成物。
【請求項２５】  請求項２４記載の組成物において、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり、ここで
Ｒは水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノおよびニトロにより任意に置換され；あるいは
ＮＲは一緒に複素環を形成し；
Ｒ1は存在しないか、あるいは水素、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；
Ｒ2はアミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3はＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のシアノ、ニトロ、−ＣＯ2Ｒ、および−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，Ｓ，ＣＨ2，ＣＨＲ6，Ｃ（Ｒ6）2，ＮＨ、およびＮＲ6からなる群から選ばれ；
Ｒ4はＨ，Ｓ（Ｏ）Ｒ7，ＳＯ2Ｒ7，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7、およびＣ（Ｏ）−Ｒ7からなる群から選ばれ、該Ｃ（Ｏ）−Ｒ7は天然または合成アミノ酸を表わすか、あるいはＲ7は下記のように定義され、あるいはＲ4とＲ3は一緒に結合して２個以上のヘテロ原子を含む５員または６員複素環を構成し；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、またはアミノ基により任意に置換され；
Ｒ7は置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノ、およびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これらは１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは低級アルキレン、低級アルケニレンおよび低級アルキニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換されることがあり；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、ＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは０，１または２）、またはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であり、そして該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキルおよびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
ＸはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる、上記組成物。
【請求項２６】  請求項２５記載の組成物において、
ＡはＯ，Ｓ、またはＮＲであり；
Ｒは水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；あるいは
ＮＲは一緒に複素環を形成し；
Ｒ1は存在しないか、あるいは水素または低級アルキルであり；
Ｒ2はアミノ、チオアルコキシ、アルコキシ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアルキル、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上の−ＣＯ2Ｒ、および−ＣＯＲにより任意に置換され；あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6，ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6，ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、およびＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＪＲ6からなる群から選ばれ、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
ＪはＯ，Ｓ、またはＮＨであり；
Ｒ4はＨ，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7またはＣ（Ｏ）−Ｒ7であり；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ7は置換ジヒドロピリジル、アルキル、チオアルコキシ、アルコキシ、アミノ、およびシクロアルコキシからなる群から選ばれ、そしてすべて１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、およびアルキルメルカプトアルキル（これらは１個以上のヒドロキシ、アミノ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換されることがある）で任意に置換され；
Ｌは低級アルキレンおよび低級アルケニレンからなる群から選ばれ、そしてこれらは１個以上のアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびアミノ基により任意に置換されることがあり；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、ＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、またはＳ（Ｏ）g（ｇは０，１または２）、またはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であり、そして該環は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロアルキルおよびアミノからなる群から選ばれる１個以上の置換基により任意に置換されることがある）からなる群から選ばれ；
ＸはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれ；
ＺはＯ，Ｓ，Ｃ（＝Ｏ），Ｃ（＝Ｓ），Ｃ＝Ｃ（Ｒ6）2，Ｓ（＝Ｏ），ＳＯ2、およびＣ（Ｒ6）2からなる群から選ばれる、上記組成物。
【請求項２７】  請求項２６記載の組成物において、
ＡはＯまたはＮＲであり；
Ｒはヘテロサイクル、アリール、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；
Ｒ1は水素であり；
Ｒ2はアミノ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、アルキルヘテロサイクル、アルコキシアルキル、およびチオアルコキシアルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ3は存在しないか、あるいはＨ、低級アルキル、アリール、ヘテロサイクル、アルキルアリール、およびアルキルヘテロサイクルからなる群から選ばれ；あるいは
Ｒ3はＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6またはＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ6であり、該ＣＨ2は１個以上の低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロサイクル、アリール、アミジノ、グアニジノ、ＣＯ2Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、チオール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、およびニトロにより任意に置換され；
Ｒ4はＨ，ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）−Ｒ7またはＣ（Ｏ）−Ｒ7であり；
Ｒ5はＲ6またはＣ（Ｏ）−Ｒ6であり；
Ｒ6は水素、アルキル、ヘテロサイクル、およびアリールからなる群から選ばれ；
Ｒ7はアルキルであり、そしてこのものは１個以上のアミノ、アルキル、アルキルアリール、ヘテロサイクル、アルキルヘテロサイクル、アルキルメルカプトアルキル、ヒドロキシ、グアニジノ、およびイミノアルキルで任意に置換され；
Ｌは低級アルキレンおよび低級アルケニレンからなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）kＱ（ＣＨ2）t−［式中、ｋは１，２または３であり、ｔは１，２または３であり、ＱはＯ，Ｓｅ，Ｓｅ（Ｏ）g，ＳｉＥ2（Ｅは低級アルキル、アリール）、Ｓ（Ｏ）g（ｇは０，１または２）、またはＮＲである］からなる群から選ばれ；あるいは
Ｌは式−（ＣＨ2）mＴ（ＣＨ2）n−（式中、ｍは０，１または２であり、ｎは０，１または２であり、Ｔは３員から６員炭素環または複素環、または芳香環であり；
ＸはＯ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｙは１本の結合か、あるいはＯ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）であり；
ＺはＯ，Ｓ、またはＣ（＝Ｏ）である、上記組成物。
【請求項２８】  請求項２７記載の組成物において、
ＡはＯであり；
Ｒ1は水素であり；
Ｒ2は低級アルキルであり；
Ｒ3は水素および約１から４炭素原子の低級アルキルであり；
Ｒ4は水素であり；
Ｒ5は水素であり；
Ｌは３から５炭素原子を有するアルキレンであり；
ＸはＯであり；
Ｙは１本の結合であり；
ＺはＣ（＝Ｏ）である、上記組成物。