【手続補正書】
【提出日】平成15年1月17日(2003.1.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（ＩＩ）：
【化１】
2004501904.tif 000001
〔式中、Ｒ１は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、アリール低級アルキル、低級アルキルカルボニル、アリールカルボニル、低級アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、またはアリールオキシカルボニルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂは、独立してＨもしくは低級アルキルであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってオキソであり、あるいは
Ｒ１およびＲ２ａまたはＲ２ｂは、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって、場合により置換されたヘテロ環を形成し；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、独立してＨまたは低級アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は、Ｈまたは低級アルキルであって、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立してＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、カルボキシル、シアノ、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキルオキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、ヘテロシクリルアミノカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキルカルボニルアミノおよびヘテロシクリルカルボニルアミノアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ニトロ、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、チオ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクリルチオもしくはハロゲンであり、または
Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している２つの炭素原子と一緒になって、場合により置換されたアリールもしくは場合により置換されたヘテロ環を形成する〕
によって定義される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
一般式（ＩＩＩ）：
【化３】
2004501904.tif 000002
〔式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、前記定義に同じであり、
ここで、Ｘは、ｎが０および３の間の整数である−（ＣＨ２−）ｎ、−Ｓ−、−Ｏ−または−ＮＲ２３−（式中、Ｒ２３は、Ｈもしくは低級アルキルである）であり、
Ｙは、ｎが０および３の間の整数である−（ＣＨ２−）ｎであり、Ｘが、ｎが０および３の間の整数である−（ＣＨ２−）ｎである場合、Ｙは、−Ｓ−、−Ｏ−または−ＮＲ２３−（式中、Ｒ２３は、前記定義に同じである）であり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、独立してＨ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、カルボキシル、シアノ、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキルオキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、アリールアミノカルボニルアミノ、ヘテロシクリルアミノカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキルカルボニルアミノおよびヘテロシクリルカルボニルアミノアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、シクロアルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ニトロ、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、チオ、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクリルチオまたはハロゲンである〕
によって定義される請求項１記載の化合物あるいはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１がメチルであって、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ６およびＲ７が水素である請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
下記表：
【表１】
2004501904.tif 000003
2004501904.tif 000004
2004501904.tif 000005
2004501904.tif 000006
2004501904.tif 000007
2004501904.tif 000008
2004501904.tif 000009
2004501904.tif 000010
2004501904.tif 000011
2004501904.tif 000012
2004501904.tif 000013
2004501904.tif 000014
2004501904.tif 000015
2004501904.tif 000016
2004501904.tif 000017
から選択される請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
治療上有効物質として使用される請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＨＰＶ媒介疾患の治療または予防に用いられる請求項５記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項７】
治療上不活性な担体と共に、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物または薬学的に許容される塩を含む薬剤。
【請求項８】
ＨＰＶ媒介疾患の治療または予防に用いられる請求項７記載の薬剤。
【請求項９】
請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の製造方法であって、式（ＩＶ）：
【化４】
2004501904.tif 000018
〔式中、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している２つの炭素原子と一緒になって、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロ環を形成し、Ｒ８は、場合により置換されたアリールまたはヘテロシクリルであって、Ｈａｌはハロゲン原子である〕
で示される化合物を式（Ｖ）：
【化５】
2004501904.tif 000019
〔式中、Ｒ１は前記定義に同じである〕
で示されるジアミンとカップリングさせることを特徴とする方法。
【請求項１０】
請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の製造方法であって、式（ＶＩＩＩ）：
【化８】
2004501904.tif 000020
〔式中、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は前記定義に同じであって、Ｒ２３は低級アルキルである〕
で示されるリン酸エステルを式（ＶＩＩ）：
【化９】
2004501904.tif 000021
〔式中、Ｒ８は前記定義に同じである〕
で示されるアルデヒドとカップリングさせることを特徴とする方法。
【請求項１１】
請求項９もしくは１０記載の方法に従って、またはそれと同等な方法に従って製造された請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
薬剤の製造方法であって、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物または薬学的に許容される塩を、治療上不活性な担体と共にガレン製剤投与形態にすることを特徴とする方法。
【請求項１３】
ＨＰＶ媒介疾患の治療または予防のための請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物もしくは薬学的に許容される塩を含有する薬剤の製造のための、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物または薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
ＨＰＶ媒介疾患の治療または予防用の薬剤の製造のための請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物または薬学的に許容される塩の使用。