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【手続補正書】
【提出日】平成15年7月23日(2003.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬理学的活性物質を経皮的に配達するための装置であって、
複数の角質層−穿刺微細突出物を有する部材、および
部材上の乾燥被膜を含んでおり、
当該被膜は乾燥前に、一定量の薬理学的活性物質の水溶液を含んでいる装置であって、
前記薬理学的活性物質が約１ｍｇ未満の量を投与される時に治療的に有効であるほど十分に強力であり、前記物質が約５０ｍｇ／ｍｌを超える水溶性を有し、かつ前記水溶液が約５００センチポアズ未満の粘度を有することを特徴とする装置。
【請求項２】
被膜が前記微細突出物のみの上にある、請求項１の装置。
【請求項３】
微細突出物が約５００ミクロメーター未満の深度まで角質層に穿刺するようになっている、請求項１の装置。
【請求項４】
微細突出物が５００ミクロメーター未満の長さおよび２５ミクロメーター未満の厚さを有する、請求項１の装置。
【請求項５】
薬理学的活性物質がＡＣＴＨ（１−２４）、カルシトニン、デスモプレッシン、ＬＨＲＨ、ゴセレリン、ロイプロリド、ブセレリン、トリプトレリン、他のＬＨＲＨ類似体、ＰＴＨ、バソプレッシン、デアミノ［Ｖａｌ４，Ｄ−Ａｒｇ８］アルギニンバソプレッシン、インターフェロンアルファ、インターフェロンベータ、インターフェロンガンマ、ＦＳＨ、ＥＰＯ、ＧＭ−ＣＳＦ、Ｇ−ＣＳＦ、ＩＬ−１０、グルカゴン、ＧＲＦ、それらの類似体および医薬として許容できるそれらの塩から成る群から選択される、請求項１の装置。
【請求項６】
前記薬理学的活性物質がデスモプレッシンである、請求項１の装置。
【請求項７】
前記被膜が浸漬被覆により適用される、請求項１の装置。
【請求項８】
前記被膜が噴霧被覆により適用される、請求項１の装置。
【請求項９】
前記被膜が約１０ピコリッター〜約２００ピコリッターの容量を有する液滴による噴霧被覆により適用される、請求項１の装置。
【請求項１０】
前記被膜が隣接しない、請求項１の装置。
【請求項１１】
前記水溶液が約５０センチポアズ未満の粘度を有する、請求項１の装置。
【請求項１２】
前記部材の表面上の前記被膜の厚さが約５０μｍ未満である、請求項１の装置。
【請求項１３】
前記部材の表面上の前記被膜の厚さが約２５μｍ未満である、請求項１の装置。
【請求項１４】
前記被膜が更に補助薬を含んで成る、請求項１の装置。
【請求項１５】
薬理学的活性物質を経皮的に配達するための装置を製造する方法であって、
複数の角質層−穿刺微細突出物を有する部材を提供すること、
その部材上に薬理学的活性物質の水溶液を適用すること、および
部材上に乾燥した物質含有被膜を形成するために、前記適用水溶液を乾燥すること、
を含んで成る方法であって、
そこで、物質が約１ｍｇ未満の量を投与される時に、治療的に有効であるように十分強力であり、前記物質が約５０ｍｇ／ｍｌを超える水溶性をもち、前記水溶液が約５００センチポアズ未満の粘度を有することを特徴とする方法。
【請求項１６】
水溶液が１種以上の前記微細突出物にのみ適用される、請求項１５の方法。
【請求項１７】
前記微細突出物が約５００ミクロメーター未満の深度まで角質層を穿刺するようになっている、請求項１５の方法。
【請求項１８】
微細突出物が５００ミクロメーター未満の長さおよび２５ミクロメーター未満の厚さを有する、請求項１５の方法。
【請求項１９】
薬理学的活性物質がＡＣＴＨ（１−２４）、カルシトニン、デスモプレッシン、ＬＨＲＨ、ゴセレリン、ロイプロリド、ブセレリン、トリプトレリン、他のＬＨＲＨ類似体、ＰＴＨ、バソプレッシン、デアミノ［Ｖａｌ４，Ｄ−Ａｒｇ８］アルギニンバソプレッシン、インターフェロンアルファ、インターフェロンベータ、インターフェロンガンマ、ＦＳＨ、ＥＰＯ、ＧＭ−ＣＳＦ、Ｇ−ＣＳＦ、ＩＬ−１０、グルカゴン、ＧＲＦ、それらの類似体および医薬として許容できるそれらの塩から成る群から選択される、請求項１５の方法。
【請求項２０】
前記薬理学的活性物質がデスモプレッシンである、請求項１５の方法。
【請求項２１】
前記被覆が浸漬被覆により適用される、請求項１５の方法。
【請求項２２】
前記被覆が噴霧被覆により適用される、請求項１５の方法。
【請求項２３】
前記被覆が、約１０ピコリッター〜約２００ピコリッターの容量を有する液滴を噴霧被覆することにより適用される、請求項１５の方法。
【請求項２４】
部材上の前記被膜が隣接していない、請求項１５の方法。
【請求項２５】
前記薬理学的活性物質が約０．２５ミリグラム未満の量を投与される時に、治療的に有効であるように十分強力である、請求項１５の方法。
【請求項２６】
前記水溶液が約５０センチポアズ未満の粘度を有する、請求項１５の方法。
【請求項２７】
前記部材の表面上の被膜の厚さが５０ミクログラム未満である、請求項１５の方法。
【請求項２８】
前記部材の表面上の被膜の厚さが２５ミクログラム未満である、請求項１５の方法。
【請求項２９】
前記被膜が更に補助薬を含んで成る、請求項１５の方法。
【請求項３０】
前記被膜が更に、前記部材１ｃｍ2当たり１ｍｇ未満の前記薬理学的活性物質の添加物を含んで成る、請求項１５の方法。
【請求項３１】
前記被膜が更に、前記部材１ｃｍ2当たり５００ミクログラム未満の前記薬理学的活性物質の添加物を含んで成る、請求項１５の方法。
【請求項３２】
被膜組成物が微細流体（ｍｉｃｒｏｆｌｕｉｄ）析出法により微細突出物に適用される、請求項１５の方法。
【請求項３３】
微細流体析出法がインク噴射印刷である、請求項３２の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年12月27日(2004.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
管状のハウジングと、
前記ハウジングの一方の端部から突出する第１の流体保持環状ペン先と、
前記第１のペン先の環状部内にあって前記ハウジングの前記一方の端部から前記第１のペン先と同時に突出する第２の流体保持ペン先とを備え、
前記第１のペン先及び前記第２のペン先の表面同士、及び、前記両ペン先の前記ハウジングから離れた側の端部同士が、互いに離間させられ、
前記第１のペン先が縞を描くような配置及び寸法とされ、
前記第２のペン先が前記縞の境界同士の間に１つの線を描くような配置及び寸法とされていることを特徴とするマーカーペン。
【請求項２】
管状のハウジングであって、該ハウジング内に配置された第１のチャンバー内に存在する流体が補充される第１の流体保持環状ペン先を一方の端部から突出させた管状のハウジングと、
前記第１のペン先の環状部内にあって前記ハウジングの前記一方の端部から前記第１のペン先と同時にかつ実質的に同一量突出するとともに、前記ハウジング内に配置された第２のチャンバー内に存在する流体が補充される第２の流体保持ペン先とを備え、
前記突出するペン先の先端のうちの一方が他方から離間させられていることを特徴とするマーカーペン。
【請求項３】
請求項１または請求項２に記載のマーカーペンにおいて、
少なくとも１つのペン先が、多孔性素材から構成されていることを特徴とするマーカーペン。
【請求項４】
請求項１または請求項２に記載のマーカーペンにおいて、
前記第１のペン先が、一方の端部から他方まで通過する中央孔を有する略部分円錐とされていることを特徴とするマーカーペン。
【請求項５】
請求項１乃至請求項４のいずれかに記載のマーカーペンにおいて、
前記第１のペン先が、吸収性素材からなる分離した複数の部分から成る略環状の配列を備えていることを特徴とするマーカーペン。
【請求項６】
請求項１乃至請求項５のいずれかに記載のマーカーペンにおいて、
前記第１のペン先の末端部の外表面が、相対的に固く曲がらないを特徴とするマーカーペン。
【請求項７】
請求項１乃至請求項６のいずれかに記載のマーカーペンにおいて、
前記第２のペン先の末端部が、略先細りとされていることを特徴とするマーカーペン。
【請求項８】
請求項１乃至請求項７のいずれかに記載のマーカーペンにおいて、
前記第２のペン先が、横断面で、円形とされていることを特徴とするマーカーペン。
【請求項９】
請求項２乃至請求項８のいずれかに記載のマーカーペンにおいて、
前記第２のチャンバー内に存在する前記流体が、有色染料、分散色素あるいは他の有色媒体、あるいは、使用されたときにインク内の有色染料あるいは分散色素と科学的に反応する消去素材の溶剤、あるいは、前記第１のペン先によって散布された有色媒体の色を消去したり変化させたりする他の有色媒体、を有する水性インクを含んだ指示薬を備えていることを特徴とするマーカーペン。
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月29日(2004.10.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物の癌の治療に用いるための組成物であって、該組成物が1種以上の抗C3b(i)抗体、および癌細胞抗原に対して免疫特異的な1種以上の抗体を含んでなるものである、組成物。
【請求項２】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が、癌細胞に結合したIgMまたはIgGに連結されたC3b(i)に対して免疫特異的である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が、癌細胞上のタンパク質または脂質に連結されたC3b(i)に対して免疫特異的である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が、モノクローナル抗体またはFabフラグメントである、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が、C3b(i)およびエフェクター細胞レセプターまたは抗原に対して免疫特異的な二重特異的抗体である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
エフェクター細胞が、リンパ球、単球、マクロファージ、樹状細胞、好中球、ナチュラルキラー細胞、または赤血球である、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
エフェクター細胞が赤血球である、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
抗原がCR1、CR2、CR3、CR4、CD16、CD32、CD64、またはCD89である、請求項５に記載の組成物。
【請求項９】
二重特異的抗体がex vivoでエフェクター細胞と結合する、請求項５に記載の組成物。
【請求項１０】
モノクローナル抗体がヒトモノクローナル抗体またはヒト化モノクローナル抗体である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
IgGを濃厚化した血漿をさらに含んでなる、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
IgMを濃厚化した血漿をさらに含んでなる、請求項１または１１に記載の組成物。
【請求項１３】
1種以上の補体成分をさらに含んでなる、請求項１または１１に記載の組成物。
【請求項１４】
1種以上の補体成分をさらに含んでなる、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
動物の血漿をさらに含んでなる、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が治療用剤とコンジュゲートされたものである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が検出可能な薬剤とコンジュゲートされたものである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
癌細胞抗原がCD20、Her2またはPMSAである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
癌細胞抗原に対して免疫特異的な少なくとも1種の抗体が治療用剤とコンジュゲートされたものである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
癌細胞抗原に対して免疫特異的な少なくとも1種の抗体が抗CD20抗体である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
癌細胞抗原に対して免疫特異的な少なくとも1種の抗体が抗Her2抗体である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
抗CD20抗体がリツキシマブ(rituximab)である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
抗Her2抗体がトラスツズマブ(trastuzumab)である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２４】
癌細胞抗原に対して免疫特異的な少なくとも1種の抗体が、OvaRex、Panorex、BEC2、IMC-C225、Vitaxin、Campath I/H、Smart MI95、LymphoCide、Smart ID10、またはOncolymである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２５】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が、癌細胞に結合したIgMまたはIgGに連結されたC3b(i)に対して免疫特異的である、請求項２０、２１または２４に記載の組成物。
【請求項２６】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が、癌細胞上のタンパク質または脂質に連結されたC3b(i)に対して免疫特異的である、請求項２０、２１または２４に記載の組成物。
【請求項２７】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が、モノクローナル抗体またはFabフラグメントである、請求項２０、２１または２４に記載の組成物。
【請求項２８】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が、C3b(i)およびエフェクター細胞レセプターまたは抗原に対して免疫特異的な二重特異的抗体である、請求項２０、２１または２４に記載の組成物。
【請求項２９】
エフェクター細胞が、リンパ球、単球、マクロファージ、樹状細胞、好中球、ナチュラルキラー細胞、または赤血球である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
エフェクター細胞が赤血球である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
抗原がCR1、CR2、CR3、CR4、CD16、CD32、CD64、またはCD89である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３２】
二重特異的抗体がex vivoでエフェクター細胞と結合する、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３３】
モノクローナル抗体がヒトモノクローナル抗体またはヒト化モノクローナル抗体である、請求項２０、２１または２４に記載の組成物。
【請求項３４】
IgGを濃厚化した血漿をさらに含んでなる、請求項２０、２１または２４に記載の組成物。
【請求項３５】
IgMを濃厚化した血漿をさらに含んでなる、請求項２０、２１または２４に記載の組成物。
【請求項３６】
IgMを濃厚化した血漿をさらに含んでなる、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３７】
1種以上の補体成分をさらに含んでなる、請求項２０、２１または２４に記載の組成物。
【請求項３８】
1種以上の補体成分をさらに含んでなる、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３９】
1種以上の補体成分をさらに含んでなる、請求項３５に記載の組成物。
【請求項４０】
1種以上の補体成分をさらに含んでなる、請求項３６に記載の組成物。
【請求項４１】
動物の血漿をさらに含んでなる、請求項２０、２１または２４に記載の組成物。
【請求項４２】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が治療用剤とコンジュゲートされたものである、請求項２０、２１または２４に記載の組成物。
【請求項４３】
少なくとも1種の抗C3b(i)抗体が検出可能な薬剤とコンジュゲートされたものである、請求項２０、２１または２４に記載の組成物。
【請求項４４】
動物が哺乳動物である、請求項１〜５、１８、２０、２１及び２４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４５】
動物がヒトである、請求項１〜５、１８、２０、２１及び２４のいずれか１項に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月29日(2004.10.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
前端壁(１２)と、後端壁(１３)と、衝突の際にドアが固定されているドア・ピラー（３３）からそのドアの裏側に位置するドア・ピラー（３４）へ力を伝えることができるように前記端壁間に固定された補強ビーム(２０)とを含む車両ドア・インナーパネルであって、補強ビーム(２０)は、前端壁(１２)の上部に固定されているいわゆる高い一山の帽子状輪郭（２１）を有し、インナーパネルの外側部分に向かってカーブ部分すなわち湾曲部（２４）となって延びておりそこでは輪郭高さが低くなっており、それによって、輪郭高さが、高輪郭高さから低輪郭高さまで連続的に減少し、そして高い一山の帽子状輪郭（２１）が、より低い輪郭を有する二山の帽子状輪郭部（２２）となるように連続的に延びていることを特徴とする上記のインナーパネル。
【請求項２】
補強ビーム(２０)が下向き後方へ傾斜していることを特徴とする請求項１に記載のインナーパネル。
【請求項３】
インナーパネルが、車両のＡピラー（３３）に取り付けるようになっており、補強ビーム(２０)が、上方ヒンジ（３５）のところ、または、この上方ヒンジに近接したところに取り付けられていることを特徴とする請求項１または２に記載のインナーパネル。
【請求項４】
補強ビーム(２０)が、ロックに近い、インナーパネルの後端壁(１３)に取り付けられていることを特徴とする請求項３に記載のインナーパネル。
【請求項５】
インナーパネルが、車両のＡピラー（３３）に取り付けられるようになっており、ドアを装着したときにインナーパネルの前端壁(１２)における補強ビームの取り付け端（２１）がＡピラーと重なることを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載のインナーパネル。
【請求項６】
帽子輪郭が、そのクラウンが車両の内方に面する向きとなっていることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載のインナーパネル。
【手続補正書】
【提出日】平成15年7月17日(2003.7.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９８】
クロマグラニン−Ａレベル
ヒト血清サンプル中のクロマグラニン−Ａレベルに対するＡＢＴ−６２７投与の影響を、Ｎｉｃｈｏｌｓ  Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅにおいて実施した特許アッセイにより調べた。本方法は、ビオチンを結合したモノクローナル抗体、アクリジニウムエステルで標識した別のモノクローナル抗体及びアビジン被覆固相を用いる２部位化学ルミネセンスアッセイ（ＩＣＭＡ）である。アビジン−ビオチン相互作用により抗体／クロマグラニン−Ａ／抗体複合体が固相に結合し、非結合物質は洗浄により除去する。結合したアクリジニウム標識物質は発光するが、この光をトリガー剤を添加後ルミノメーターで検出する。本アッセイの検出限界（ＬＯＤ）は０．０７ｎｇ／ｍｌであった。２．５ｍｇ／日のＡＢＴ−６２７で治療した被験者ではクロマグラニン−Ａの基線からの平均変化は高かった。このことから、ＡＢＴ−６２７が前立腺癌の治療薬として有効であることが立証される。
【手続補正書】
【提出日】平成15年3月26日(2003.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項８】
前記鉄塩が、錯化されていない形態あるいは前記鉄錯化蛋白質で部分的に錯化されたまたは完全に錯化された形態のいずれかで、前記組成物または前記フードサプリメト中に存在することを特徴とする、前記請求項のいずれか１項に記載の薬学的組成物またはフードサプリメント。
【手続補正書】
【提出日】平成16年12月6日(2004.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ケイ素と有機ハロゲン化物または塩化水素との直接プロセス反応により生じる沸点のより高いハロシランを中和および脱水して得られる直接プロセス残留ゲルを０．０１〜２０重量％含むプレセラミック品を形成すること、および前記プレセラミック品を高温でベーキングすることを含む、風解特性が改良されたセラミック品の製造方法。
【請求項２】
ケイ素と有機ハロゲン化物または塩化水素との直接プロセス反応により生じる沸点のより高いハロシランを中和および脱水して得られる直接プロセス残留ゲルを０．０１〜２０重量％含むプレセラミック品を形成すること、および前記プレセラミック品を高温でベーキングすることを含む、密度がより低いセラミック品の製造方法。
【請求項３】
ケイ素と有機ハロゲン化物または塩化水素との直接プロセス反応により生じる沸点のより高いハロシランを中和および脱水して得られる直接プロセス残留ゲルを０．０１〜１０重量％含むプレセラミック品を形成すること、および前記プレセラミック品を高温でベーキングすることを含む、圧縮強度が増大したセラミック品の製造方法。
【請求項４】
前記プレセラミック品はクレイを含む、請求項１〜３のいずれかに記載の方法。
【請求項５】
前記セラミック品は屋根パネル、メーソンリーレンガ、クラッドレンガ、ペーバー、ウェハレンガ、板材およびダクトである、請求項１〜４のいずれかに記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月25日(2004.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１２】
請求項１に記載のエレベータ群管理方法において、前記カー負荷を前記エネルギー消費ファイルにおいて、たとえば空のカーから満載のカーまでを10%ごとに複数の区分に分割することを特徴とするエレベータ群管理方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年2月8日(2005.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
i）本発明で使用される増量材は、シリカの分析的含有率が高く、さらに、カルシウム、アルミニウム、またはその両方も含有する材料であり、これらのカルシウム、アルミニウム、またはその両方の形態は、クリンカーキルン装置のクーラーにおいて高温でシリカ内容物と反応して、結晶質で水硬性のケイ酸カルシウムおよびケイ酸アルミニウムを主成分とする組成物を生成する形態である。カルシウムおよびアルミニウムは多くの場合それぞれ酸化カルシウムおよび酸化アルミニウムとして存在するが、少量はケイ酸カルシウムおよびケイ酸アルミニウムなどのケイ酸塩、ならびにアルミノケイ酸カルシウムなどのアルミノケイ酸塩として存在することがある。
【手続補正書】
【提出日】平成16年11月29日(2004.11.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
自動車が静止状態のとき、ブレーキ装置（６、１０）の作動と独立的に作動させ得るようにされたブレーキ装置を制御する方法において、
自動車が静止状態にある自動車の動作状態を確認するステップと、
自動車の運転者によるブレーキ装置（６、１０）の作動と独立的に、自動車を静止状態に保持することのできるブレーキ力を確立するように、自動車のブレーキ装置（６、１０）を制御するステップとを備える、ブレーキ装置を制御する方法において、
自動車の静止状態を確認すべく、
自動車の動作を検出し、
検出された自動車の動作が自動車が運転状態にあるときの作動状態の間には発生し得ない車の動作状態であるかどうかを点検する、方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法において、自動車の静止状態を検出するため、
自動車の動的動作、
横軸及び／又は長手方向軸の周りの自動車の傾き、又は
その横軸及び／又は長手方向軸の周りの自動車の傾きの変化、
の形態による自動車の動作が検出されるようにした、方法。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の方法において、
自動車が静止状態に達したとき、ブレーキ装置（１０）により発生されたブレーキ圧力が予め設定した基準ブレーキ圧力（ｐＢｒｅｆ）に等しいか又はそれ以上であるときに、ブレーキ装置（６、１０）が、自動車の静止状態に必要なブレーキ力を確立させ得るように制御される、方法。
【請求項４】
請求項３に記載の方法において、
常用ブレーキ装置（１０）によって発生されたブレーキ圧力が所定の時間（Ｂｔ）存在するときに、自動車の静止状態に必要なブレーキ力が確立されるようブレーキ装置（６、１０）を制御する、方法。
【請求項５】
請求項１乃至４の１つに記載の方法において、
ブレーキ装置を制御する間、自動車の静止状態に必要なブレーキ力を確立させ得るように保持ブレーキ機構（６）を作動する、方法。
【請求項６】
請求項１乃至５の１つに記載の方法において、
自動車が静止状態に達してから、所定の時間後に、自動車を静止状態にするのに必要なブレーキ力を確立させ得るようにブレーキ装置（６、１０）を制御する、方法。
【請求項７】
請求項１乃至６の１つに記載の方法において、
自動車の静止状態に必要なブレーキ力を確立させ得るよう：ブレーキ力が、自動車が静止状態に達するときに有効なブレーキ力、並びに／あるいは、静止状態の自動車の傾き及び／又は車重に応答して検出されるブレーキ力に対応するように；並びに／あるいは；ブレーキ力が、自動車が静止状態に達するときに有効なブレーキ力に対して所定の率だけ増大したブレーキ力に対応するように；並びに／あるいは；可能な限り最大のブレーキ力に対して所定の率を有する締め付け力が発生されるように：ブレーキ装置（６、１０）を制御する、方法。
【請求項８】
請求項１乃至７の１つに記載の方法において、
ブレーキ装置（６、１０）を制御する間、自動車の静止状態に必要なブレーキ力を確立させ得るように常用ブレーキ装置（１０）を作動する、方法。
【請求項９】
請求項８に記載の方法において、
常用ブレーキ装置（１０）を特定の時間、作動する、方法。
【請求項１０】
請求項８又は９に記載の方法において、
保持ブレーキ機構（６）を、常用ブレーキ装置（１０）の作動の後の所定の時間後、作動する、方法。
【請求項１１】
請求項１０に記載の方法において、
常用ブレーキ装置（１０）が、保持ブレーキ機構（６）が作動された後の所定の時間後に不作動とされる、方法。
【請求項１２】
請求項１１に記載の方法において、
保持ブレーキ機構（６）により有効とされたブレーキ力を特徴づけるパラメータを検出するため、保持ブレーキ機構（６）を、常用ブレーキ装置（１０）が不作動とされた後の所定の時間、不作動とする、方法。
【請求項１３】
自動車の静止状態にて作動されるようにされたブレーキ装置を制御するシステムにおいて、
制御装置（２）と、
自動車の現在の作動状態を特徴づけるパラメータを検出する検出手段（８、１２、１６、１８、２０、２２、２４、２６）と、ブレーキ装置（６、１０）を制御するインターフェース部（４、１４）と、を備え、前記制御装置（２）が、請求項１乃至１２の１つの方法に従って作動され得るようになされた、ブレーキ装置を制御するシステム。
【請求項１４】
請求項１乃至１２の１つに記載のステップを実施するプログラムコード部分を有する、コンピュータプログラム製品。
【請求項１５】
請求項１４に記載のコンピュータプログラム製品において、コンピュータ読取り可能な記録媒質又はコンピュータ読取り可能な記録装置に保存される、コンピュータプログラム製品。
【手続補正書】
【提出日】平成16年10月4日(2004.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式(I)：
【化１】
2004520272.tif 000001
（式中、基Ｒ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は炭化水素基であり、基R'（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は２価の結合基であり、ｘは２以上である）
のモノヒドロキシシランポリスルフィド。
【請求項２】  式（Me=メチル）：
【化２】
2004520272.tif 000002
（式中、基R'はC1-C4アルキレンである）
の請求の範囲第１項記載のポリスルフィド。
【請求項３】  式：
【化３】
2004520272.tif 000003
のビス-(プロピルジメチルシラノール)ポリスルフィドからなる請求の範囲第２項記載のポリスルフィド。
【請求項４】  請求の範囲第１項〜第３項のいずれか一項記載のポリスルフィドの製造方法であって、
・出発化合物が式(A)（Hal=ハロゲン）
【化４】
2004520272.tif 000004
のハロゲン化オルガノシラン（以下、生成物Ａ）であり、
その方法が
・前記オルガノシランを必要によりアルコール（R"-OH）の作用のもとに得られる酸ハライドを脱除することを目的とする有機塩基の存在下でアルコーリシスにかけて式(B)：
【化５】
2004520272.tif 000005
のモノアルコキシシラン（以下、生成物Ｂ）を得る工程、
・ヒドロキシルドナーの作用による加水分解を不活性有機溶媒中で
−この場合には、得られる酸ハライドを脱除するための有機塩基の存在下で生成物(A)について（ヒドロキシルドナーは水である）、又は
−適用可能な場合には、生成物(B)について（ヒドロキシルドナーは無機塩基であり、有機溶媒は極性溶媒である）
行なって式(C)：
【化６】
2004520272.tif 000006
のモノヒドロキシシラン（生成物Ｃ）を得る工程、
・最後に、硫化段階を生成物Ｃについてポリスルフィドの作用により行なって式(I)の目的とする生成物を生じる工程
を含むことを特徴とする上記ポリスルフィドの製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成15年7月18日(2003.7.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６０】
Ｖ）ペニスの振動性刺激を使用した射精までの時間−  多くの患者が、ペニスの振動性刺激を使用した射精までの時間を記録するために質問された。この方法は、射精潜伏期を測定するための信頼できる方法である。ペニスバイブレーターは、商業的に入手できるもの、例えば“ＦＥＲＴＩＣＡＲＥ（登録商標）ｐｅｒｓｏｎａｌ”（www.multicept.com/
ferticare.html, Multicept A/S, Lyngso Alle 3, 2970 Horsholm, デンマークを参照の
こと）である。
結果
この検討からの予備的結果が、正常勃起機能を有する患者でのＰＥの治療におけるＰＤＥ５阻害剤の有効性を証明する。
ＧＥＱ
表１は、ＧＥＱからの予備的結果を示す。その結果は、シルデナフィルを服用する患者における性交中の満足度の全体的レベルにおける統計的に有意な改善を、プラセボを服用する者と比較して証明している。
【手続補正書】
【提出日】平成15年7月14日(2003.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）コアによって形成される核と、
ｂ）前記コアを封止するポリマー被覆及び場合によっては一以上の疎水性賦形剤を含む第一の層と、
ｃ）一以上の不安定な薬学的に活性な化合物を一以上の許容しうる疎水性賦形剤中に含む、前記第一の層を被覆する第二の層と
を含む、安定化された経口医薬製剤。
【請求項２】
前記ポリマー被覆が腸溶ポリマーを含む、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項３】
前記ポリマー被覆がセラック又はオイドラギット（商標）（Ｌ又はＳシリーズ）を含む、請求項１又は２記載の医薬製剤。
【請求項４】
前記第二の層中の前記一以上の不安定な薬学的に活性な化合物が加水分解を受けやすい、請求項１〜３のいずれか一項記載の医薬製剤。
【請求項５】
前記第二の層中の前記不安定な薬学的に活性な化合物が、イミダゾリン基を含有する化合物である、請求項１〜４のいずれか一項記載の医薬製剤。
【請求項６】
前記第二の層中の前記不安定な薬学的に活性な化合物が、式Ａｒ−Ａ−Ｂ（式中、Ａｒは置換アリール基であり、Ａは−ＮＨ−、−ＣＨ2−又−ＯＣＨ2−であり、Ｂは２−イミダゾリンである）の化合物である、請求項５記載の医薬製剤。
【請求項７】
前記第二の層中の前記不安定な薬学的に活性な化合物が、式Ｉ
【化１】
2004520275.tif 000001
（式中、
Ａは、−ＮＨ−、−ＣＨ2−又−ＯＣＨ2−であり、
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル又はハロゲンであり、
Ｒ6は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、
Ｒ2は、水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであるか、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合する原子といっしょになって、５又は６員環を形成していてもよい）
の化合物又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項６記載の医薬製剤。
【請求項８】
前記不安定な薬学的に活性な化合物が、Ａが−ＯＣＨ2−であり、Ｒ1及びＲ6がメチルであり、Ｒ3がクロロであり、Ｒ2、Ｒ4及びＲ5が水素である、Ｎ−〔６−クロロ−３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イルメトキシ）−２−メチル−フェニル〕−メタンスルホンアミドと呼ばれる式Ｉの化合物である、請求項７記載の医薬製剤。
【請求項９】
前記第二の層を被覆する第三の層をさらに含み、前記第三の層が腸溶ポリマーである、請求項１〜８のいずれか一項記載の医薬製剤。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項記載の安定な経口医薬製剤の製造方法であって、
ａ）コアを、場合によっては一以上の疎水性賦形剤を非水溶媒中に含む第一のコア封止層で被覆する工程と、
ｂ）前記第一の層を乾燥させる工程と、
ｃ）前記第一の層を、一以上の許容しうる疎水性賦形剤中に懸濁した一以上の薬学的に活性な不安定な化合物を含む第二の層で被覆する工程と、
ｄ）前記第二の層を乾燥させる工程と、
ｅ）場合によっては、前記第二の層を、腸溶ポリマーを非水溶媒中に含む第三の層で被覆する工程と、
ｆ）前記第三の層を乾燥させる工程と
を含む方法。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか一項記載の安定な経口医薬製剤を投与することを含む尿失禁の治療方法。
【請求項１２】
前記安定な経口医薬製剤をカプセル又はペレットで投与することを含む、請求項１１記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年12月16日(2004.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ベルト駆動装置が２つの連続した駆動ベルトを含み、該ベルトは、駆動ローラによって運転され、離して配置した連続ループのように引張ローラの周りを走行し、引き抜き加工するケーブルもしくは同様のものの対向する表面に、プレスロールによって押し付けられるベルト駆動装置用機器において、前記駆動ローラは、平行に連結されアンギュラ前部伝達を有する２つの遊星ギヤを駆動することにより、単一の動力源によって回転させられ、該動力源により生成された回転運動は、二次軸と、該二次軸に連結した前記駆動ローラとを反対向きに回すために、前記アンギュラ前部伝達を有する両方の遊星ギヤの主軸に同一方向で伝達されることを特徴とするベルト駆動装置用機器。
【請求項２】
請求項１に記載のベルト駆動装置用機器において、前記アンギュラ前部伝達を有する遊星ギヤの主軸は平行に配置されることを特徴とするベルト駆動装置用機器。
【請求項３】
請求項１または２に記載のベルト駆動装置用機器において、前記動力源により生成された回転運動は、前記アンギュラ前部伝達を有する遊星ギヤの主軸に、ベルト伝動により伝達されることを特徴とするベルト駆動装置用機器。
【請求項４】
請求項２または３に記載のベルト駆動装置用機器において、前記ベルト伝動は２つのベルトからなり、該ベルト伝動により生成される半径方向力は、前記アンギュラ前部伝達を有する両方の遊星ギヤの主軸へ同時に分担されることを特徴とするベルト駆動装置用機器。
【請求項５】
請求項１から４までのいずれかに記載のベルト駆動装置用機器において、前記アンギュラ前部伝達を有する遊星ギヤの二次軸の半径方向負荷は、該二次軸に設けた前記駆動ローラの近くにある別個の支持軸受によって補償されることを特徴とするベルト駆動装置用機器。
【手続補正書】
【提出日】平成14年12月12日(2002.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
負荷収容手段（１）が、垂直ガイドレール（２）に沿って案内され、支持ケーブル（１０）に吊り下げられ、支持ケーブル（１０）が、ケーブルを下側に掛ける形で配置され、すなわち、前記負荷収容手段（１）の下を通り、前記負荷収容手段（１）を自体の下に取り付けられた２つのケーブルローラ（９）を介して、支持し、引き揚げ、引き下げ、ケーブルローラ（９）が車軸上にあり、支持構造体（７）によって互いに結合され、前記負荷収容手段（１）に固定され、負荷収容手段（１）および実効負荷の重力が、少なくとも１つの弾性部材を負荷に応じて変形させ、少なくとも１つのセンサが、この変形を検出し、エレベータ制御装置のための入力として、変形の強さとそれに伴う負荷を示す信号を生成する、組み込み型負荷測定装置を備えたケーブル式エレベータ用積荷収容手段（１）であって、前記支持構造体（７）自体が前記弾性部材を形成し、ケーブルローラ（９）および車軸を介して自体に作用し、負荷に応じたケーブルの力（１４）によって変形することを特徴とする、負荷収容手段（１）。
【請求項２】
前記支持構造体（７）が細平縁および２つの下向きのコンパスの足を持つイタリックのＵ字の形を示し、ケーブルローラ（９）が車軸を介して前記コンパスの足の端部にあり、ケーブルローラ（９）を介して負荷に応じた前記ケーブルの力（１４）が前記支持構造体（７）に懸かるので、前記細平縁に負荷に依存する湾曲が生じることを特徴とする、請求項１に記載の負荷収容手段（１）。
【請求項３】
前記支持構造体（７）の前記細平縁にセンサ（１５）が設置され、前記センサ（１５）が、前記負荷に応じた湾曲を検出することを特徴とする、請求項２に記載の負荷収容手段（１）。
【請求項４】
前記ケーブルローラを支持する前記支持構造体（７）が前記負荷収容手段の支持フレーム（ケージフレーム）に固定されることを特徴とする、請求項１から３のいずれかに記載の負荷収容手段（１）。
【請求項５】
前記負荷収容手段（１）が自己支持型の負荷収容手段（１）であり、前記ケーブルローラを支持する前記支持構造体（７）がこの自己支持型の負荷収容手段の床に固定されることを特徴とする、請求項１から３のいずれかに記載の負荷収容手段（１）。
【請求項６】
前記ケーブルローラ（９）を支持する前記支持構造体（７）と負荷収容手段の支持フレームまたは床との間の接続が、弾性防振部材（８）を介してなされることを特徴とする、請求項１から５のいずれかに記載の負荷収容手段（１）。
【手続補正書】
【提出日】平成16年11月15日(2004.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
製品を搬送する搬送装置であって、搬送ベルトと、２つの案内ホイール間に延在する直線部分を含む移動エンドレス案内要素とを備え、前記直線部分が前記搬送ベルト上の製品を該搬送ベルトのエッジに向かって、エッジを超えて横方向に案内することが可能な搬送装置において、前記搬送ベルトのエッジに向かってエッジを超えて案内される前記製品の量を調節するために前記２つの案内ホイール間の距離が調整可能であることを特徴とする搬送装置。
【請求項２】
第１の案内ホイールが、上方から見て前記搬送ベルトの脇の固定位置に配設されてなることを特徴とする請求項１記載の搬送装置。
【請求項３】
第２の案内ホイールが、前記搬送ベルトの上方の調整可能な位置に配設されてなること特徴とする請求項１または２記載の搬送装置。
【請求項４】
前記案内要素のより大きな部分が、前記２つの案内ホイール間の調整された距離に関係なく、前記搬送ベルトの上方に配置されることを特徴とする請求項１、２または３記載の搬送装置。
【請求項５】
前記案内要素が、少なくとも２つの固定案内ホイールおよび２つの調整可能な案内ホイールの間に掛け渡されていることを特徴とする請求項１から４のいずれか１項記載の搬送装置。
【請求項６】
前記２つの調整可能な案内ホイールが、少なくとも１つの調整ホイールを通過するケーブルにより相互に接続されてなることを特徴とする請求項５記載の搬送装置。
【請求項７】
前記調整ホイールが、モータにより駆動されることを特徴とする請求項６記載の搬送装置。
【請求項８】
前記調整可能な案内ホイールが、一方において前記固定案内ホイールおよび他方において前記調整ホイールの間に本質的に配置されてなることを特徴とする請求項６または７記載の搬送装置。
【請求項９】
少なくとも１つの案内ホイールが、モータにより駆動されることを特徴とする請求項１から８のいずれか１項記載の搬送装置。
【請求項１０】
複数の案内要素が、搬送対象の製品の流れを複数の副流に分離するように前記搬送ベルトの上方に延在することを特徴とする請求項１から９のいずれか１項記載の搬送装置。
【請求項１１】
製品を搬送する方法であって、２つの案内ホイール間に延在する移動エンドレス案内要素の直線部分が、搬送ベルト上にある前記製品を該搬送ベルトのエッジ方向に向かって、エッジを超えるように横方向に案内する方法において、前記搬送ベルトのエッジに向かってエッジを超えて案内される前記製品の量を調節するために前記２つの案内ホイール間の距離を調整することを特徴とする方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年9月24日(2004.9.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）１つまたは複数のスチレン系ブロックコポリマー、（ｉｉ）１つの粘着付与剤樹脂、および（ｉｉｉ）１つまたは複数の可塑剤を含み、スチレン系ブロックコポリマー、またはスチレン系ブロックコポリマーの１つが、一般式
Ａ−Ｃ−Ａ    （１）、または（Ａ−Ｃ）ｎ−Ｘ    （２）
（上式において、各Ａは独立に、芳香族ビニル化合物のポリマーブロックであり、かつＣは、ブタジエン（Ｂ）とイソプレン（Ｉ）とが、３０：７０から７０：３０の範囲のＢ：Ｉ重量比率で混合されたポリマーブロック（Ｂ／Ｉ）であり、また前記ポリマーブロックＣは、−５０℃以下のガラス転移温度（Ｔｇ）（ＡＳＴＭ  Ｅ−１３５６−９８に従って決定される）を有し、ｎは２以上の整数であり、またＸは、カップリング剤の残基である）のブロックコポリマーであり、粘着付与剤樹脂が、３から１８％の範囲にある芳香族水素百分率（Ｈ−ＮＭＲにより決定した芳香族プロトンの相対百分率）を有する接着剤組成物。
【請求項２】
一般式
Ａ−Ｃ−Ａ    （１）、または（Ａ−Ｃ）ｎ−Ｘ    （２）
（上式において、各Ａは独立に、芳香族ビニル化合物のポリマーブロックであり、かつＣは、ブタジエン（Ｂ）とイソプレン（Ｉ）とが、５０：５０から７０：３０の範囲のＢ：Ｉ重量比率で混合されたポリマーブロック（Ｂ／Ｉ）であり、また前記ポリマーブロックＣは、−５０℃以下のガラス転移温度（Ｔｇ）（ＡＳＴＭ  Ｅ−１３５６−９８に従って決定される）を有し、ｎは２以上の整数であり、またＸは、カップリング剤の残基である）のスチレン系ブロックコポリマー。
【請求項３】
一般式
Ａ−Ｃ−Ａ    （１）、または（Ａ−Ｃ）ｎ−Ｘ    （２）
（上式において、各Ａは独立に、芳香族ビニル化合物のポリマーブロックであり、かつＣは、ブタジエン（Ｂ）とイソプレン（Ｉ）とが、３０：７０から７０：３０の範囲のＢ：Ｉ重量比率で混合されたポリマーブロック（Ｂ／Ｉ）であり、また前記ポリマーブロックＣは、−５０℃以下のガラス転移温度（Ｔｇ）（ＡＳＴＭ  Ｅ−１３５６−９８に従って決定される）を有し、ｎは２以上の整数であり、またＸは、カップリング剤の残基である）の１つまたは複数のスチレン系ブロックコポリマーの印刷版の用途における使用。
【手続補正書】
【提出日】平成15年2月26日(2003.2.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
2004520446.tif 000001
で表わされるロサルタンカリウムの結晶フォームＩの製造方法であって、
ｉ）式ＩＩ：
2004520446.tif 000002
（式中、Ｒは、水素またはトリフェニルメチル（トリチル）保護基を表わす）
で表わされるロサルタン酸またはトリチルロサルタン化合物を、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノールおよびその混合物からなる群から選択されるアルコール中で水酸化カリウムと反応させ、その場での脱保護化を行い、必要に応じて、
ｉｉ）減圧下に濃縮し、アルコールを除去し、次いで
ｉｉｉ）アセトン、酢酸エチル、アセトニトリル、トルエンおよびその混合物からなる群から選択される貧溶媒を添加する、
ことを包含する、上記製造方法。
【請求項２】
出発化合物に対して正確に１モル当量の水酸化カリウムを使用する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
その場での脱保護化を行い、ロサルタンカリウムを生成する、請求項１に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】
（発明の背景）
本発明は、ロサルタンカリウムフォームＩ（Ｌｏｓａｒｔａｎ Ｐｏｔａｓｓｉｕｍ Ｆｏｒｍ Ｉ）を製造するための結晶化方法に関する。ロサルタンカリウムはまた、２−ｎ−ブチル−４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−１−｛［２’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル］メチル｝イミダゾールカリウム塩としても知られており、高血圧症の処置に有用である。
ロサルタンは、オクタペプチドホルモンアンギオテンシンＩＩの作用を抑制することが知られており、従ってアンギオテンシン誘発高血圧症の軽減に有用である。さらにまた、フロセミド（ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ）またはヒドロクロロチアジドなどの利尿剤とともに投与された場合、ロサルタンは増強された抗高血圧効果を示すことが報告されている。ロサルタンを非ステロイド系抗炎症性医薬とともに投与すると、腎不全を防止することができる。


【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
ロサルタンは、多形を示すことが知られている（米国特許第５，６０８，０７５号参照）。ロサルタンカリウムの２種の多形、フォームＩおよびフォームＩＩは、米国特許第５，６０８，０７５号に、それらの製造方法とともに記載されている。これら２種の多形形態の特徴は、Ｘ線粉末回析パターン、ＤＳＣサーモグラム、ＦＴＩＲスペクトル、ラマン（Ｒａｍａｎ）スペクトルおよび固体状態１３Ｃ ＮＭＲの適用によって開示されている。


【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
米国特許第５，６０８，０７５号において、多形フォームＩは、ロサルタンカリウムの水溶液をイソプロパノール／シクロヘキサンの還流されている混合物に添加し、次いでシクロヘキサン／イソプロパノール／水を６４℃において三元共沸蒸留することによって水を分離することにより製造されている。ロサルタンカリウムフォームＩは、６９℃で晶出する。


【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
ＷＯ９８／１８７８７に記載されている多形フォームＩの製造方法は、水性イソプロパノール中のカリウム塩の溶液を加熱し、イソプロパノール／水混合物の分離によって、その水含有量を約２．６％に低下させ、種結晶が未溶解のまま残るまで、シクロヘキサン中のロサルタンカリウムスラリイを用いて多量の種結晶を入れ、次いでシクロヘキサンを同時的に添加しながら三元共沸による蒸留によって水を０．０２〜０．１１％まで除去する方法である。結晶化した物質は濾過により採取する。


【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
これらの開示されている方法は両方ともに、結晶ロサルタンカリウムをイソプロパノールとシクロヘキサンとの混合物から得ており、この結晶物質を多形フォームＩとして特定している。ＷＯ９８／１８７８７に開示されている結晶化方法は、多形フォームＩを一貫して得るために、適度の正確性を要し、また溶剤混合物、シクロヘキサンおよびイソプロパノールの分離は困難である。本発明者等は、驚くべきことに、ロサルタンカリウム多形フォームＩを、遊離ロサルタン酸の単離を行わず、また種結晶を入れることなく、トリフェニルメチルで保護されているロサルタンをメタノール／アセトン中で水酸化カリウムと反応させることによってワンポットで製造することができることを見出した。


【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
（発明の簡単な説明）
本発明に従い、式Ｉ：
2004520446.tif 000003
で表わされるロサルタンカリウムの結晶化方法が提供され、この方法は、


【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
ｉ）式ＩＩ：
2004520446.tif 000004
（式中、Ｒは、水素またはトリフェニルメチル（トリチル）保護基を表わす）
で表わされるロサルタン酸またはトリチルロサルタン化合物を、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノールおよびその混合物からなる群から選択されるアルコール中で水酸化カリウムと反応させ、次いで
ｉｉ）減圧下に濃縮し、アルコールを除去し、次いで
ｉｉｉ）アセトン、酢酸エチル、アセトニトリル、トルエンおよびその混合物からなる群から選択される貧溶媒を添加し、ロサルタンカリウムを単離する、
ことを包含する方法である。
この方法において、出発化合物に対して正確に１モル当量の水酸化カリウムを使用する。


【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
（発明の詳細な説明）
本発明は、イソプロパノール／シクロヘキサン溶媒混合物を使用することなくロサルタンカリウムフォームＩを製造する方法に関する。代表的に、ロサルタン遊離酸を溶媒中に懸濁し、次いで水酸化カリウムを添加し、清明な溶液を得る。この溶液を次いで、減圧下に濃縮し、溶媒の大部分を分離する。貧溶媒を添加し、ロサルタンカリウムを結晶化させる。ロサルタンカリウム製造用溶媒は、メタノール、エタノール、ブタノールを包含するが、この塩生成はメタノール中で行うと好ましい。貧溶媒は、酢酸エチル、アセトニトリル、トルエンおよびアセトンなどの慣用の溶剤から選択されるが、好適貧溶媒はアセトンである。
ロサルタン遊離酸またはトリフェニルメチル保護ロサルタンは、米国特許第５，１３８，０６９号およびＷＯ９３／１０１０６に記載の反応および技術を用いて製造することができる。
【手続補正書】
【提出日】平成16年8月20日(2004.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  （ａ）下記式：
【化１】
2004520442.tif 000001
ただし、＊が付される炭素原子は、キラルの中心を構成する；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２−であり;
Ｒ１は、１〜８炭素原子のアルキルまたは−ＮＨＲ３であり;
Ｒ２は、水素、１〜８炭素原子のアルキルまたはハロゲノであり；および
Ｒ３は、水素、
無置換のまたは１〜８炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、アミノ、若しくは１〜４炭素原子のアルキルアミノで置換される１〜８炭素原子のアルキル、
３〜１８炭素原子のシクロアルキル、
無置換のまたは１〜８炭素原子のアルキル、１〜８炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、アミノ、若しくは１〜４炭素原子のアルキルアミノで置換されるフェニル、
無置換のまたは１〜８炭素原子のアルキル、１〜８炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、アミノ、若しくは１〜４炭素原子のアルキルアミノで置換されるベンジル、
２−フリルメチル、２−チエニルメチル；または
−ＣＯＲ４であり、この際、
Ｒ４は、水素、
無置換のまたは１〜８炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、アミノ、若しくは１〜４炭素原子のアルキルアミノで置換される１〜８炭素原子のアルキル、
３〜１８炭素原子のシクロアルキル、
無置換のまたは１〜８炭素原子のアルキル、１〜８炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、アミノ、若しくは１〜４炭素原子のアルキルアミノで置換されるフェニル、
無置換のまたは１〜８炭素原子のアルキル、１〜８炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、アミノ、若しくは１〜４炭素原子のアルキルアミノで置換されるベンジル、
フリル、チエニル及びピロリルである、
を有するイソインドリン；ならびに
（ｂ）プロトン化されやすい該イソインドリンの酸付加塩
からなる群より選択される化合物。
【請求項２】  該イソインドリン誘導体において、Ｒ２は、水素、メチル、またはフルオロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ２は、水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】  該イソインドリン誘導体において、Ｒ１は、アミノである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  該イソインドリン誘導体において、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】  該イソインドリン誘導体において、Ｘは、−ＣＨ２−である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】  該イソインドリン誘導体において、Ｒ１は、メチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】  該イソインドリン誘導体において、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】  該イソインドリン誘導体において、Ｘは、−ＣＨ２−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】  ２−（２，６−ジオキソ−３−ヒドロキシピペリジン−５−イル）−４−アミノイソインドリン−１，３−ジオンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】  ２−（２，６−ジオキソ−３−ヒドロキシピペリジン−５−イル）−４−アミノイソインドリン−１−オンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】  ２−（２，６−ジオキソ−３−ヒドロキシピペリジン−５−イル）−４−メチルイソインドリン−１，３−ジオンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】  ２−（２，６−ジオキソ−３−ヒドロキシピペリジン−５−イル）−４−メチルイソインドリン−１−オンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】  有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を含む、哺乳動物におけるＴＮＦαの望ましくないレベルの減少または阻害を目的とする薬剤組成物。
【請求項１５】  有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を含む、哺乳動物における炎症性疾患、自己免疫疾患、関節炎、リウマチ様関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、アフタ性潰瘍、悪液質、移植片対宿主疾患、喘息、成人呼吸窮迫症候群、及び後天性免疫不全症候群からなる群より選択される病気の処置を目的とする薬剤組成物。
【請求項１６】  有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を含む、哺乳動物における癌の処置を目的とする薬剤組成物。
【請求項１７】  有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を含む、哺乳動物における望ましくない脈管形成の処置を目的とする薬剤組成物。
【請求項１８】  （ｉ）１回または複数回の投与レジメで投与されると製薬上有効である、一定量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物および（ｉｉ）これの製薬上許容できる担体を含む薬剤組成物。
【請求項１９】  該化合物は、治療剤と組み合わせて投与される、請求項１６に記載の薬剤組成物。
【請求項２０】  該治療剤は、ステロイド、抗生物質または抗腫瘍薬である、請求項１９に記載の薬剤組成物。