【手続補正書】
【提出日】平成16年6月2日(2004.6.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
女性個体における性的欲求および性的反応性を高めるための治療的有効量のアンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該女性個体における性的欲求および性的反応性を高めることが、長期投薬レジメンの状況内で定期的投薬を伴わずに随時に、該医薬を投与する工程を含む方法による、使用。
【請求項２】
前記アンドロゲン作用薬が薬学的処方物内に含入される請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記薬学的処方物が即時放出投薬形態からなり、そして前記アンドロゲン作用薬が予測される性的活動の約０．２５〜７２時間前に投与される、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記アンドロゲン作用薬が予測される性的活動の約０．５〜４８時間前に投与される、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記アンドロゲン作用薬が予測される性的活動の約１〜２４時間前に投与される、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
前記アンドロゲン作用薬が予測される性的活動の約１〜１２時間前に投与される、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
前記アンドロゲン作用薬が予測される性的活動の約１〜４時間前に投与される、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
前記薬学的処方物が徐放性投薬形態からなる、請求項２に記載の使用。
【請求項９】
投与後、前記徐放性投薬形態が約４〜７２時間の範囲の薬物送達期間に亘って前記アンドロゲン作用薬の放出を提供する、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
前記薬物送達期間が約４〜４８時間の範囲である、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
前記薬物送達期間が約４〜２４時間の範囲である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記アンドロゲン作用薬が、アンドロステロン、アンドロステンジオール、アンドロステンジオン、エチルエステノール、オキサンドロロン、ナンドロロン、スタノゾロール、ドロモスタノロン、テストステロン、デヒドロエピアンドロステロン、４−ジヒドロテストステロン、メチルテストステロン、テストラクトン、オシキメトロン、フルオキシメステロン、これらの薬学的に活性な塩およびエステル、ならびに上記の任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項２に記載の使用。
【請求項１３】
前記アンドロゲン作用薬が、テストステロン、４−ジヒドロテストステロン、およびこれらの薬学的に活性なエステルからなる群より選択される、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記アンドロゲン作用薬が、テストステロンおよびこれらの薬学的に活性なエステルからなる群より選択される、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記アンドロゲン作用薬がテストステロンである、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記アンドロゲン作用薬が薬学的に活性なテストステロンエステルである、請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
請求項１５に記載の使用であって、前記テストステロンエステルが、エナント酸テストステロンエステル、プロピオン酸テストステロンエステル、シピオネートテストステロンエステル、フェニル酢酸テストステロンエステル、酢酸テストステロンエステル、ブシクル酸テストステロンエステル、ヘプタン酸テストステロンエステル、デカン酸テストステロンエステル、ウンデカン酸テストステロンエステル、カプリン酸テストステロンエステル、イソカプリン酸テストステロンエステル、およびＣ４〜Ｃ６アルキル置換シクロアルキルカルボン酸テストステロンエステルからなる群より選択される、使用。
【請求項１８】
請求項１７に記載の使用であって、前記テストステロンエステルが、プロピオン酸テストステロンエステル、ウンデカン酸テストステロンエステルおよびＣ４〜Ｃ６アルキル置換シクロブタンカルボン酸テストステロンエステル、Ｃ４〜Ｃ６アルキル置換シクロペンタンカルボン酸テストステロンエステル、およびＣ４〜Ｃ６アルキル置換シクロヘキサンカルボン酸テストステロンエステルである、使用。
【請求項１９】
前記アンドロゲン作用薬がデヒドロエピアンドロステロンである、請求項１２に記載の使用。
【請求項２０】
前記治療的有効量が約１μｇ〜約２５０ｍｇの範囲である、請求項１２に記載の使用。
【請求項２１】
前記治療的有効量が約１μｇ〜約１５０ｍｇの範囲である、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記治療的有効量が約１０μｇ〜約１００ｍｇの範囲である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記薬学的処方物が、患者の外陰部領域および／または膣に投与される、請求項２に記載の使用。
【請求項２４】
前記治療的有効量が約１μｇ〜約１００ｍｇの範囲である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
前記治療的有効量が約５０μｇ〜約５０ｍｇの範囲である、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
前記治療的有効量が約１．０ｍｇ〜約２５ｍｇの範囲である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記薬学的処方物が局所的処方物であって、そして患者の外陰部領域に投与される、請求項２３に記載の使用。
【請求項２８】
前記薬学的処方物が膣投与に適しており、そして膣に投与される、請求項２３に記載の使用。
【請求項２９】
前記投与が、経皮、舌下、鼻腔内、口内、直腸、非経口的であるか、または吸入による、請求項１に記載の使用。
【請求項３０】
前記薬学的処方物が、単位投薬形態を含む、請求項２に記載の使用。
【請求項３１】
さらに、治療的有効量の少なくとも１つの追加作用薬を投与する工程を含む、請求項１に記載の使用。
【請求項３２】
前記少なくとも１つの追加作用薬が、前記アンドロゲン作用薬と共に投与される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
前記少なくとも１つの追加作用薬が、前記アンドロゲン作用薬の投与前に投与される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３４】
前記少なくとも１つの追加作用薬が、前記アンドロゲン作用薬の投与後に投与される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３５】
前記少なくとも１つの追加作用薬が血管作用薬である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３６】
前記血管作用薬は血管拡張薬である請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】
前記血管拡張薬が、血管作用性プロスタグランジン、エンドセリン由来弛緩因子、血管作用性腸ポリペプチドアゴニスト、平滑筋弛緩薬、ロイコトリエンインヒビター、ならびにそれらの薬理学的に活性な塩、エステル、プロドラッグおよび代謝産物、ならびに上記の任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
前記血管拡張薬が血管作用性プロスタグランジンである、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
前記血管作用性プロスタグランジンが、天然に存在するプロスタグランジン、半合成プロスタグランジン、合成プロスタグランジン、ならびにそれらの薬学的に許容可能な薬理学的に活性な塩、エステル、アミド、封入複合体、プロドラッグ、代謝産物およびアナログ、ならびに上記の任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
前記血管作用性プロスタグランジンが、天然に存在するプロスタグランジンおよびその加水分解性低級アルキルエステルからなる群から選択される、請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
請求項４０に記載の使用であって、前記血管作用性プロスタグランジンが、ＰＧＥ０、ＰＧＥ１、１９−ヒドロキシ−ＰＧＥ１、ＰＧＥ２、１９−ヒドロキシ−ＰＧＥ２、ＰＧＡ１、１９−ヒドロキシ−ＰＧＡ１、ＰＧＡ２、１９−ヒドロキシ−ＰＧＡ２、ＰＧＢ１、１９−ヒドロキシ−ＰＧＢ１、ＰＧＢ２、１９−ヒドロキシ−ＰＧＢ２、ＰＧＢ３、ＰＧＤ２、ＰＧＦ１α、ＰＧＦ２α、ＰＧＥ３、ＰＧＦ３α、ＰＧＩ２およびそれらの加水分解性低級アルキルエステルからなる群より選択される、使用。
【請求項４２】
前記血管作用性プロスタグランジンが、ＰＧＥ０、ＰＧＥ１、ＰＧＥ２、ならびにそれらのメチルエステル、エチルエステルおよびイソプロピルピルエステルからなる群より選択される、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
請求項３８に記載の使用であって、前記血管作用性プロスタグランジンが、アルボプロスチル、カルバプロスタサイクリン、カルボプロストトロメタミン、ジノプロストトロメタミン、ジノプロストン、エンプロスチル、イロプロスト、リポプロスト、ゲメプロスト、メテノプロスト、スルプロストン、チアプロスト、ビプロスチル、ビプロスチルメチルエステル、１６，１６−ジメチル−Δ２−ＰＧＥ１メチルエステル、１５−デオキシ−１６−ヒドロキシ−１６−メチル−ＰＧＥ１メチルエステル、１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ１、１１−デオキシ−１５−メチル−ＰＧＥ１、１６−メチル−１８，１８，１９，１９−テトラヒドロ−カルバサイクリン、１６（ＲＳ）−１５−デオキシ−１６−ヒドロキシ−１６−メチル−ＰＧＥ１メチルエステル、（＋）−４，５−ジデヒドロ−１６−フェノキシ−α−テトラノル−ＰＧＥ２メチルエステル、１１−デオキシ−１１α，１６，１６−トリメチル−ＰＧＥ２、（＋）−１１α，１６α，１６β−ジヒドロキシ−１，９−ジオキソ−１−（ヒドロキシメチル）−１６−メチル−トランス−プロステン、９−クロロ−１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２、１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２、１５（Ｓ）−１５−メチル−ＰＧＥ２、９−デオキシ−９−メチレン−１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２、カリウム塩、１９（Ｒ）−ヒドロキシ−ＰＧＥ２、１１−デオキシ−１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、使用。
【請求項４４】
前記血管拡張薬の前記治療的有効量が、約１〜５０００μｇの範囲である請求項３８に記載の使用。
【請求項４５】
前記血管拡張薬の前記治療的有効量が、約２０〜２０００μｇの範囲である請求項４４に記載の使用。
【請求項４６】
請求項３１に記載の使用であって、前記追加作用薬は、ｒｈｏキナーゼインヒビター、メラノコルチンペプチド、エンドセリンアンタゴニスト、成長因子および他のペプチジル薬物；選択的アンドロゲンレセプターモジュレーター（ＳＡＲＭ）、神経ペプチド、アミノ酸、セロトニンアゴニスト、セロトニンアンタゴニスト、カルシウムチャンネルブロッカー、カリウムチャンネル開口薬；カリウムチャンネルブロッカー、ドーパミンアゴニスト、ドーパミンアンタゴニスト、非アンドロゲン作動性ステロイド、およびそれらの組合せからなる群より選択される、使用。
【請求項４７】
前記追加作用薬がドーパミンアゴニストである、請求項４６に記載の使用。
【請求項４８】
前記ドーパミンアゴニストが、レボドパ、ブロモクリプチン、ペルゴリデ、アポモルフィン、ピリベジル、プラミペキソール、ロピニロールおよびそれらの組合せからなる群より選択される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
女性個体における性的欲求および反応性を高めるための、治療的有効量のアンドロゲン作用薬を含む、第１医薬の調製における該アンドロゲン作用薬の使用、および治療的有効量のプロスタグランジンを含む、第２医薬の調製における該プロスタグランジンの使用であって、該女性個体における性的欲求および反応性を高めることが、予想される性的活動の約０．２５〜７２時間前に、該第１医薬を該個体に投与し、その後、該予想される性的活動の約０．２５〜２４時間前に、該第２医薬を投与する工程を含む方法による、使用。
【請求項５０】
女性性器の組織的健康を改善するかまたは維持するための治療的有効量のアンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該女性性器の組織的健康を改善または維持することが、随時に、該医薬を女性個体に投与する工程を含む方法による、使用。
【請求項５１】
膣萎縮を予防するための治療的有効量のアンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該膣萎縮を予防することが、随時に、該医薬を女性個体に投与する工程を含む方法による、使用。
【請求項５２】
性交中の膣疼痛を防止するための治療的有効量のアンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該性交中の膣疼痛を防止することが、随時に、該医薬を、性交疼痛に苦しむ女性個体に投与する工程を含む方法による、使用。
【請求項５３】
膣の掻痒および乾燥を緩和するための治療的有効量のアンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該膣の掻痒および乾燥を緩和することが、随時に、該医薬を、膣の掻痒および乾燥を緩和する処置が必要な女性個体に投与する工程を含む方法による、使用。
【請求項５４】
女性個体における性的欲求および性的反応性を高めるための治療的有効量のアンドロゲン作用薬を含む医薬の調製における、該アンドロゲン作用薬の使用であって、該女性個体における性的欲求および性的反応性を高めることが、排卵中のアンドロゲン作用薬またはその代謝産物の血中レベルに近い該アンドロゲン作用薬またはその代謝産物の血中レベルを提供するのに有効な量で、該個体に該医薬を投与する工程を含む方法であって、ここで、該投与工程は長期投薬レジメンの状況内で定期的投薬を伴わず、随時である方法による、使用。
【請求項５５】
女性の性的欲求および性的反応性を高めるための薬学的処方物であって、（ａ）処方物１ｇあたり約１．０μｇ〜約５００ｍｇのアンドロゲン作用薬、（ｂ）膣投与および／または外陰部投与に適し、かつ個人の膣領域および／または外陰領域への適用後に該処方物からの該アンドロゲン作用薬の即時放出を提供するように選択される、薬学的に受容可能なキャリアを含み、その結果、該処方物が要求時に効果的に投与され得る、薬学的処方物。
【請求項５６】
膣萎縮を予防するための薬学的処方物であって、（ａ）処方物１ｇあたり約１．０μｇ〜約５００ｍｇのアンドロゲン作用薬、（ｂ）膣投与および／または外陰部投与に適し、かつ個人の膣領域および／または外陰領域への適用後に該処方物からの該アンドロゲン作用薬の即時放出を提供するように選択される、薬学的に受容可能なキャリアを含み、その結果、該処方物が要求時に効果的に投与され得る、薬学的処方物。
【請求項５７】
性交中の膣疼痛の予防のための薬学的処方物であって、（ａ）処方物１ｇあたり約１．０μｇ〜約５００ｍｇのアンドロゲン作用薬、（ｂ）膣投与および／または外陰部投与に適し、かつ個人の膣領域および／または外陰領域への適用後に該処方物からの該アンドロゲン作用薬の即時放出を提供するように選択される、薬学的に受容可能なキャリアを含み、その結果、該処方物が要求時に効果的に投与され得る、薬学的処方物。
【請求項５８】
膣の掻痒および乾燥を緩和するための薬学的処方物であって、（ａ）処方物１ｇあたり約１．０μｇ〜約５００ｍｇのアンドロゲン作用薬、（ｂ）膣投与および／または外陰部投与に適し、かつ個人の膣領域および／または外陰領域への適用後に該処方物からの該アンドロゲン作用薬の即時放出を提供するように選択される、薬学的に受容可能なキャリアを含み、その結果、該処方物が要求時に効果的に投与され得る、薬学的処方物。
【請求項５９】
女性性器の組織的健康を改善するかまたは維持するための薬学的処方物であって、（ａ）処方物１ｇあたり約１．０μｇ〜約５００ｍｇのアンドロゲン作用薬、（ｂ）膣投与および／または外陰部投与に適し、かつ個人の膣領域および／または外陰領域への適用後に該処方物からの該アンドロゲン作用薬の即時放出を提供するように選択される、薬学的に受容可能なキャリアを含み、その結果、該処方物が要求時に効果的に投与され得る、薬学的処方物。
【請求項６０】
請求項５５〜５９に記載の処方物であって、前記アンドロゲン作用薬が、アンドロステロン、アンドロステンジオール、アンドロステンジオン、エチルエステノール、オキサンドロロン、ナンドロロンフェンプロピオネート、ナンドロロン、スタノゾロール、ドロモスタノロン、テストステロン、デヒドロエピアンドロステロン、４−ジヒドロテストステロン、メチルテストステロン、テストラクトン、オシキメトロン、フルオキシメステロン、これらの薬学的に活性な塩およびエステル、ならびに上記の任意の組み合せからなる群より選択される、処方物。
【請求項６１】
前記アンドロゲン作用薬が、テストステロン、４−ジヒドロテストロステロン、およびこれらの薬学的に活性なエステルからなる群より選択される、請求項６０に記載の処方物。
【請求項６２】
前記アンドロゲン作用薬が、テストステロンおよびこの薬学的に活性なエステルからなる群より選択される、請求項６１に記載の処方物。
【請求項６３】
前記アンドロゲン作用薬がテストステロンである、請求項６２に記載の処方物。
【請求項６４】
前記アンドロゲン作用薬が薬学的に活性なテストステロンエステルである、請求項６２に記載の処方物。
【請求項６５】
処方物１ｇあたり約１．０μｇ〜約１５０ｍｇのアンドロゲン作用剤を含む、請求項６２に記載の処方物。
【請求項６６】
性的欲求および性的反応性を高めることに際して女性個体が使用するための包装キットであって、以下：アンドロゲン作用薬の薬学的処方物；貯蔵中および投与前に該処方物を収容する容器；ならびに随時に性的欲求および性的反応性を高めるための薬物投与を実行するための指示書を含む、キット。
【請求項６７】
膣萎縮を予防する際に女性個体が使用するための包装キットであって、以下：アンドロゲン作用薬の薬学的処方物；貯蔵中および投与前に該処方物を収容する容器；ならびに随時に膣萎縮を予防するための薬物投与を実行するための指示書を含む、キット。
【請求項６８】
性交中の膣疼痛を予防する際に女性個体が使用するための包装キットであって、以下：アンドロゲン作用薬の薬学的処方物；貯蔵中および投与前に該処方物を収容する容器；ならびに随時に性交中の膣疼痛を予防するための薬物投与を実行するための指示書を含む、キット。
【請求項６９】
膣の掻痒および乾燥を緩和する際に女性個体が使用するための包装キットであって、以下：アンドロゲン作用薬の薬学的処方物；貯蔵中および投与前に該処方物を収容する容器；ならびに随時に膣の掻痒および乾燥を緩和するための薬物投与を実行するための指示書を含む、キット。
【請求項７０】
女性性器の組織的健康を改善または維持する際に女性個体が使用するための包装キットであって、以下：アンドロゲン作用薬の薬学的処方物；貯蔵中および投与前に該処方物を収容する容器；ならびに随時に女性性器の組織的健康を改善または維持するための薬物投与を実行するための指示書を含む、キット。