【手続補正書】
【提出日】平成17年3月10日(2005.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2005500986.tif 000001
またはそれらの医薬適合性の塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグであって、ここで、
Ａはカルボニルおよび共有結合からなる群より選択され；
ＤはＯおよびＳからなる群より選択され；
Ｌは低級アルキレン、フルオロアルキレン、およびヒドロキシアルキレンからなる群より選択され；
ＰおよびＱは一緒に共有結合を形成するか、または両者とも水素であり；
Ｒ１およびＲ２は、各々独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、およびアルキニルからなる群より選択され；または
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合する窒素原子と共に複素環を形成し；
Ｒ３は水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アリール、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、複素環、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニル、および（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立に、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アリール、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、複素環、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニル、（ＮＲＡＲＢ）スルホニル、−Ｌ２Ｒ２０、および−Ｒ２０Ｌ３Ｒ２２からなる群より選択され；
Ｌ２はアルキレン、アルケニレン、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ＝（ＮＯＲ２１）、およびＮ（ＲＡ）からなる群より選択され；
Ｌ３は共有結合、アルキレン、アルケニレン、Ｏ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（＝ＯＲ２１）、およびＮ（ＲＡ）からなる群より選択され；
Ｒ２０はアリール、複素環、およびシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２１は水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２はアリール、複素環、およびシクロアルキルからなる群より選択され；
ＲＡおよびＲＢは、各々独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニルおよびホルミルからなる群より選択され；
ただし、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、またはＲ７の少なくとも１つはアリール、複素環、シクロアルキル、−Ｌ２Ｒ２０または−Ｒ２０Ｌ３Ｒ２２である。
【請求項２】
Ａが共有結合であり；
ＤがＯであり；
Ｌが−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
ＰおよびＱが一緒に共有結合を形成し；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、アゼパニル、アゼチジニル、イマダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、ピロリル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、チオモルホリニル、および１，１−ジオキシドチオモルホリニルからなる群より選択される複素環を形成し；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７が水素であり；
Ｒ６が複素環または−Ｒ２０Ｌ３Ｒ２２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
５−（クロロメチル）−３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール；
５−エチル−３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
５−メチル−３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ピリジン；
１−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−イミダゾール；および
３，５−ジメチル−４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）イソキサゾール；
３，５−ジメチル−４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−イソキサゾール；
５−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−２−フェニル−オキサゾール；
２−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−チアゾール；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ピラゾール；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
１−メチル−４−｛２−［（２Ｒ）−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−イミダゾール；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−チアゾール；
２−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−イミダゾール；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
３−メチル−６−｛（２Ｒ）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−ピリダジン；
２−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル−エチル］−ベンゾフラン−５−イル）−ピラジン；
５−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−ピリミジン；
５−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル］−エチル｝−ベンゾフラン−５−イル｝−ピリダジン−４−イルアミン；
５−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−ニコチノニトリル；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−インドール；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−フタロニトリル；
５−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−インダン−１−オン；
１−｛２−［５−（５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−エチル｝−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン；
１−［２−（５−シクロヘプト−１−エニル−ベンゾフラン−２−イル）−エチル］−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン；
（２Ｒ）−メチル−１−（２−｛５−［２−（１１Ｈ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エチル］−ベンゾフラン２−イル｝−エチル）−ピロリジン；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−ピリジン；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−ピリジン；
１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−４，５−ジカルボニトリル；
４，５−ジクロロ−１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−イミダゾール；
１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
３−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン；
（５−ヒドロキシメチル−３−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−３Ｈ−イミダゾル−４−イル）−メタノール；
１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ピロール；
１−（１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ピロル−３−イル）−エタノン；
３−メチル−１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ピロール；
１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−３，４−ビス−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピロール；
１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ピラゾール；
４−メチル−１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ピラゾール；
１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸エチルエステル；
１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニトリル；
４−クロロ−１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ピラゾール；
３，５−ジメチル−１−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−ピラゾール；
４−［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル］ベンゾニトリル；
５−（４−クロロフェニル）−３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
５−（２−クロロフェニル）−３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
５−（４−フルオロベンジル）−３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
５−（４−メトキシベンジル）−３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
３−｛［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾル−５−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−５−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール；
５−（４−フルオロフェニル）−３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
５−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−５−（チエン−２−イルメチル）−１，２，４−オキサジアゾール；
（３−フルオロフェニル）［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］メタノン；および
３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］（２−チエニル）メタノンから成る群より選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）の化合物
【化２】
2005500986.tif 000002
またはそれらの医薬適合性の塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ７は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニル、および（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、水素、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルキルカルボニル、複素環カルボニル、および（ＮＲＡＲＢ）カルボニルからなる群より選択され；
Ｒ９は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニル、および（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＨ、ＣＲＸ、およびＮからなる群より選択され；
Ｙは、ＣＨ、ＣＲＹ、およびＮからなる群より選択され；
Ｚは、ＣＨ、ＣＲＺ、およびＮからなる群より選択され；
ＲＸ、ＲＹおよびＲＺ基は、各々独立に、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニル、および（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが共有結合であり；
Ｒ１およびＲ２が、各々独立に、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群より選択され；
Ｒ８がシアノまたは複素環カルボニルであり、ここで、該複素環はアゼチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、ピロリル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、チオモルホリニル、および１，１−ジオキシドチオモルホリニルからなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
４−｛２−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［イソプロピル（メチル）アミノ］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［イソブチル（メチル）アミノ］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［エチル（イソプロピル）アミノ］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［エチル（プロピル）アミノ］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−［２−（２−アミノエチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゾニトリル；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−（２−｛５−［４−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−｛５−［４−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−｛５−［４−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−｛５−［４−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（２−｛５−［４−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２−｛５−［４−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−（２−｛５−［４−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）−Ｎ−プロピルアミン；
４−［（６−｛２−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−３−ピリジニル）カルボニル］モルホリン；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ−エチル−Ｎ−プロピル−Ｎ−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
Ｎ−アリル−Ｎ−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミン；
３−［（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）アミノ］−１−プロパノール；および
Ｎ−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）−Ｎ−プロピルアミン、
からなる群より選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが共有結合であり；かつ
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、複素環を形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが共有結合であり；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、アゼパニル、アゼチジニル、イマダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、ピロリル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、チオモルホリニル、および１，１−ジオキシドチオモルホリニルからなる群より選択される複素環であり；かつ
Ｒ８がシアノである、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが共有結合であり；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、１−アゼパニル、（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジニル、（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジニル、１Ｈ−イミダゾル−１−イル、（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル、（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル、（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジニル、（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジニル、（シス）−２，６−ジメチルピペリジニル、４−メチル−１−ピペリジニル、２−メチル−１−ピペリジニル、１−ピペリジニル、（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジニル、（シス）−２，５−ジメチルピロリジニル、１−ピロリジニル、２−メチル−１−ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル、（２Ｓ）−２−メチル−１−ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−５−オキソ−１−ピロリジニル、（２Ｓ）−２−メチル−５−オキソ−１−ピロリジニル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、（２Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）−１−ピロリジニル、（２Ｒ）−２−（メトキシカルボニル）−１−ピロリジニル、（２Ｓ）−２−（フルオロメチル）−１−ピロリジニル、（２Ｒ）−２−（フルオロメチル）−１−ピロリジニル、（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル、２，２−ジメチル−１−ピロリジニル、（２Ｓ）−２−エチル−１−ピロリジニル４−モルホリニル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル、および１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イルからなる群より選択される複素環であり；かつ
Ｒ８がシアノである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌがアルキルであり；
Ａが共有結合であり；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、アゼパニル、アゼチジニル、イマダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、ピロリル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、チオモルホリニル、および１，１−ジオキシドチオモルホリニルからなる群より選択される複素環を形成し；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７が水素、アルキル、アルキルカルボニル、およびハロゲンからなる群より独立に選択され；
Ｒ８およびＲ９が水素、アルコキシ、アルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびオキシミルからなる群より独立に選択され；
ＸがＣＨおよびＣＲＸからなる群より選択され；
ＹがＣＨおよびＣＲＹからなる群より選択され；
ＺがＣＨおよびＣＲＺからなる群より選択され；かつ、
ＲＸ、ＲＹ、およびＲＺがアルコキシ、アルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびオキシミルからなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌがアルキルであり；
Ａが共有結合であり；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、１−アゼパニル、（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジニル、（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジニル、１Ｈ−イミダゾル−１−イル、（３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル、（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル、（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジニル、（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジニル、（シス）−２，６−ジメチルピペリジニル、４−メチル−１−ピペリジニル、２−メチル−１−ピペリジニル、１−ピペリジニル、（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジニル、（シス）−２，５−ジメチルピロリジニル、１−ピロリジニル、２−メチル−１−ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル、（２Ｓ）−２−メチル−１−ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−５−オキソ−１−ピロリジニル、（２Ｓ）−２−メチル−５−オキソ−１−ピロリジニル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、（２Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）−１−ピロリジニル、（２Ｒ）−２−（メトキシカルボニル）−１−ピロリジニル、（２Ｓ）−２−（フルオロメチル）−１−ピロリジニル、（２Ｒ）−２−（フルオロメチル）−１−ピロリジニル、（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル、２，２−ジメチル−１−ピロリジニル、（２Ｓ）−２−エチル−１−ピロリジニル４−モルホリニル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イル、および１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イルからなる群より選択される複素環を形成し；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７が水素、アルキル、アルキルカルボニル、およびハロゲンからなる群より独立に選択され；
Ｒ８およびＲ９が水素、アルコキシ、アルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびオキシミルからなる群より独立に選択され；
ＸがＣＨおよびＣＲＸからなる群より選択され；
ＹがＣＨおよびＣＲＹからなる群より選択され；
ＺがＣＨおよびＣＲＺからなる群より選択され；かつ、
ＲＸ、ＲＹ、およびＲＺがアルコキシ、アルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびオキシミルからなる群より独立に選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
４−｛２−［２−（１−ピロリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛２−［２−（１−ピペリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛２−［２−（２−メチル−１−ピペリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−｛２−［２−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（シス）−２，６−ジメチルピペリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−｛２−［２−（１−アゼパニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛２−［２−（４−メチル−１−ピペリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［２−ピロリジンメチルカルボキシレート］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−｛２−［２−（３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（３Ｒ）−（ジメチルアミノ）ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［１−（２Ｓ）−２−メチルピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［１−（２−メチルピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（３−ブロモ−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
２−メチル−４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
３−メチル−４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（６−メチル−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（４−メチル−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（７−メチル−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（７−フルオロ−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
２−フルオロ−４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
（２Ｒ）−１−｛２−［５−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝−２−メチルピロリジン；
（２Ｒ）−１−｛２−［５−（３，４−ジクロロフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝−２−メチルピロリジン；
（２Ｒ）−２−メチル−１−｛２−［５−（２−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝ピロリジン；
（２Ｒ）−２−メチル−１−｛２−［５−（３−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝ピロリジン；
（２Ｒ）−２−メチル−１−｛２−［５−（４−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝ピロリジン；
４−｛２−［２−（２−メチルピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−安息香酸メチルエステル；
（２Ｒ）−１−｛２−［５−（２−メトキシフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝−２−メチルピロリジン；
（２Ｒ）−１−｛２−［５−（３−メトキシフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝−２−メチルピロリジン；
（２Ｒ）−１−｛２−［５−（４−メトキシフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝−２−メチルピロリジン；
（２Ｒ）−１−｛２−［５−（３−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝−２−メチルピロリジン；
（２Ｒ）−１−｛２−［５−（２−クロロフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝−２−メチルピロリジン；
（２Ｒ）−１−｛２−［５−（３−クロロフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝−２−メチルピロリジン；
１−｛２−［５−（４−クロロフェニル）−ベンゾフラン−２−イル］−エチル｝−２−メチルピロリジン；
（２Ｒ）−２−メチル−１−（２−｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）ピロリジン；
（２Ｒ）−２−メチル−１−（２−｛５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）ピロリジン；
（２Ｒ）−２−メチル−１−（２−｛５−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）ピロリジン；
（２Ｒ）−２−メチル−１−（２−｛５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）ピロリジン；
（２Ｒ）−１−｛２−［５−（３，４−ジメチルフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝−２−メチルピロリジン；
（２Ｒ）−１−｛２−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝−２−メチルピロリジン；
（２Ｒ）−１−｛２−［５−（３，５−ジメチルフェニル）−１−ベンゾフラン−２−イル］エチル｝−２−メチルピロリジン；
［４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］メタノール；
１−［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］エタノン；
１−［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］エタノール；
２−［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］−２−プロパノール；
１−［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］エタノンオキシム；
１−［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］エタノンＯ−メチルオキシム；
１−［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］エタノンＯ−エチルオキシム；
１−［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］エタノンＯ−（ｔｅｒｔ−ブチル）オキシム；
３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）安息香酸エチル；
３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）安息香酸；
Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンズアミド；
１−［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］−１−プロパノン；
３−メチル−１−［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］−１−ブタノン；
３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンズアルデヒド；
［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］メタノール；
４−（３−ブロモ−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−メチルベンゾニトリル；
４−（３−クロロ−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（３，６−ジクロロ−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（３−ヨード−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−５−オキソ−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（３−アセチル−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル）−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｓ）−２−（フルオロメチル）−１−ピロリジニル］エチル）−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾチエン−５−イル）ベンゾニトリル；
３−（２−｛３−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］プロピル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
３−（２−｛［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］メチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；および
３−（２−｛４−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］ブチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル、
からなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが共有結合であり；
Ｌが−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、アルキルから選択される０、１または２個の置換基で置換されている複素環を形成し；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、およびＲ９が水素であり；
Ｒ８がシアノであり；
ＸがＣＨであり；
ＹがＣＨであり；かつ、
ＺがＣＨである、
請求項４に記載の化合物。
【請求項１４】
４−（２−｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｓ）−２−エチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［２−エチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（トランス）−２，５−ジメチルピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；および
３−（２−｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル、
からなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌが−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ａが共有結合であり；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、アゼパニル、アゼチジニル、イマダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、ピロリル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、チオモルホリニル、および１，１−ジオキシドチオモルホリニルからなる群より選択される複素環を形成し；
Ｒ３が複素環であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ９が水素であり；
Ｒ８がシアノであり；
ＸがＣＨであり；
ＹがＣＨであり；かつ、
ＺがＣＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１７】
４−（３−（２−フリル）−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−［２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−３−（３−ピリジニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゾニトリル；
４−［２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−３−（３−チエニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゾニトリル；および
４−（３−（２−ホルミル−３−チエニル）−２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル、
からなる群より選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａが共有結合であり；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、アゼパニル、アゼチジニル、イマダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、ピロリル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、チオモルホリニル、および１，１−ジオキシドチオモルホリニルからなる群より選択される複素環を形成し；
Ｒ８が複素環カルボニルであり、ここで、複素環カルボニルの複素環はアゼチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、ピロリル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、チオモルホリニル、および１，１−ジオキシドチオモルホリニルからなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１９】
４−（４−｛２−［２−（２−メチル−１−ピロリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾイル）モルホリン；
４−（４−｛２−［２−（１−ピペリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾイル）モルホリン；
４−（４−｛２−［２−（２−メチル−１−ピペリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾイル）モルホリン；
（３Ｒ）−１−（２−｛５−［４−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）−３−ピロリジノール；
４−［４−（２−｛２−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾイル］モルホリン；
４−［４−（２−｛２−［（シス）−２，６−ジメチルピペリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾイル］モルホリン；
４−（４−｛２−［２−（アゼピニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾイル）モルホリン；
４−（４−｛２−［２−（４−メチル−１−ピペリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾイル）モルホリン；
４−（４−｛２−［２−（４−モルホリン）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾイル）モルホリン；
４−（４−｛２−［２−（３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾイル）モルホリン；および
４−（４−｛２−［２−（２Ｓ）−ピロリジニルメタノール］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾイル）モルホリン；
４−［（６−｛２−［２−（１−ピロリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−３−ピリジニル）カルボニル］モルホリン；
４−｛［６−（２−｛２−［（２Ｒ）−メチルピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝モルホリン；
４−［（６−｛２−［２−（１−ピペリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−３−ピリジニル）カルボニル］モルホリン；
（３Ｒ）−１−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）−３−ピロリジノール；
４−｛［６−（２−｛２−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝モルホリン；
４−｛［６−（２−｛２−［（シス）−２，６−ジメチルピペリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝モルホリン；
４−｛［６−（２−｛２−［１−アゼパニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝モルホリン；
４−［（６−｛２−［２−（４−メチル−１−ピペリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−３−ピリジニル）カルボニル］モルホリン；
４−［（６−｛２−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−３−ピリジニル）カルボニル］モルホリン；
８−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）−１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン；
５−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン；および
（２Ｓ）−１−（２−｛５−［５−（４−モルホリニルカルボニル）−２−ピリジニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）−２−ピロリジノール、
からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＩＩＩ）の化合物
【化３】
2005500986.tif 000003
またはそれらの医薬適合性の塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ６は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、水素、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルキルカルボニル、複素環カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）カルボニルからなる群より選択され；
Ｒ９は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＨ、ＣＲＸおよびＮからなる群より選択され；
Ｙは、ＣＨ、ＣＲＹおよびＮからなる群より選択され；
Ｚは、ＣＨ、ＣＲＺおよびＮからなる群より選択され；かつ
ＲＸ、ＲＹおよびＲＺは、各々独立に、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａが共有結合であり；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、アゼパニル、アゼチジニル、イマダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、ピロリル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、チオモルホリニル、および１，１−ジオキシドチオモルホリニルからなる群より選択される複素環を形成し；かつ
Ｒ８がシアノおよび複素環カルボニルからなる群より選択され、ここで、複素環カルボニルの複素環は１−アゼチジニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、１−ピペリジニル、３−ピリジニル、１−ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、１−ピロリル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、４−チオモルホリニル、および１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イルからなる群より選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式（ＩＶ）の化合物
【化４】
2005500986.tif 000004
またはそれらの医薬適合性の塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ７は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、水素、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルキルカルボニル、複素環カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）カルボニルからなる群より選択され；
Ｒ９は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＨ、ＣＲＸおよびＮからなる群より選択され；
Ｙは、ＣＨ、ＣＲＹおよびＮからなる群より選択され；
Ｚは、ＣＨ、ＣＲＺおよびＮからなる群より選択され；かつ
ＲＸ、ＲＹおよびＲＺは、各々独立に、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが共有結合であり；
Ｒ１およびＲ２が、各々独立に、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群より選択され；かつ
Ｒ８がシアノである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式（Ｖ）の化合物
【化５】
2005500986.tif 000005
またはそれらの医薬適合性の塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ６は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、水素、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルキルカルボニル、複素環カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）カルボニルからなる群より選択され；
Ｒ９は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＨ、ＣＲＸおよびＮからなる群より選択され；
Ｙは、ＣＨ、ＣＲＹおよびＮからなる群より選択され；
Ｚは、ＣＨ、ＣＲＺおよびＮからなる群より選択され；かつ
ＲＸ、ＲＹおよびＲＺは、各々独立に、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが共有結合であり；
Ｒ１およびＲ２が、各々独立に、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群より選択され；かつ
Ｒ８がシアノである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＶＩ）の化合物
【化６】
2005500986.tif 000006
またはそれらの医薬適合性の塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、水素、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルキルカルボニル、複素環カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）カルボニルからなる群より選択され；
Ｒ９は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＨ、ＣＲＸおよびＮからなる群より選択され；
Ｙは、ＣＨ、ＣＲＹおよびＮからなる群より選択され；
Ｚは、ＣＨ、ＣＲＺおよびＮからなる群より選択され；かつ
ＲＸ、ＲＹおよびＲＺは、各々独立に、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ａが共有結合であり；
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、アゼパニル、アゼチジニル、イマダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、ピロリル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、チオモルホリニル、および１，１−ジオキシドチオモルホリニルからなる群より選択される複素環を形成し；かつ
Ｒ８がシアノである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＶＩＩ）の化合物
【化７】
2005500986.tif 000007
またはそれらの医薬適合性の塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ７は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、水素、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルキルカルボニル、複素環カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）カルボニルからなる群より選択され；
Ｒ９は、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択され；
Ｘは、ＣＨ、ＣＲＸおよびＮからなる群より選択され；
Ｙは、ＣＨ、ＣＲＹおよびＮからなる群より選択され；
Ｚは、ＣＨ、ＣＲＺおよびＮからなる群より選択され；かつ
ＲＸ、ＲＹおよびＲＺは、各々独立に、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニルおよび（ＮＲＡＲＢ）スルホニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａが共有結合であり；かつ
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と共に、アゼパニル、アゼチジニル、イマダゾリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル、ピロリル、３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル、チオモルホリニル、および１，１−ジオキシドチオモルホリニルからなる群より選択される複素環を形成し；かつ
Ｒ８がシアノである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の置換基の１つが水素、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アリール、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、複素環、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＲＡＲＢ、（ＮＲＡＲＢ）アルキル、（ＮＲＡＲＢ）カルボニル、（ＮＲＡＲＢ）スルホニル、−Ｌ２Ｒ２０、および−Ｒ２０Ｌ３Ｒ２２からなる群より選択され；かつ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の他の置換基が、各々独立に、水素およびアルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立に、水素、アルキル、複素環、−Ｌ２Ｒ２０、および−Ｒ２０Ｌ３Ｒ２２からなる群より選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−６−イル）ベンゾニトリル；
４−｛３−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−４−メチル−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−７−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛４−メチル−２−オキソ−３−［２−（１−ピロリジニル）エチル］−２Ｈ−クロメン−７−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛４−メチル−２−オキソ−３−［２−（１−ピペリジニル）エチル］−２Ｈ−クロメン−７−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛４−メチル−２−オキソ−３−［２−（２Ｓ）−メチル−l−ピロリジニル エチル］−２Ｈ−クロメン−６−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛４−メチル−２−オキソ−３−［２−（２Ｒ）−メチル−l−ピロリジニル エチル］−２Ｈ−クロメン−６−イル ｝ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジニル］エチル｝−２，３−ジヒドロ−l−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−４−イル）ベンゾニトリル；
３，５−ジメチル−４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−イソキサゾ−ル；
５−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−２−フェニル−オキサゾ−ル；
２−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−チアゾ−ル；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾ−ル；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾ−ル；
１−メチル−４−｛２−［（２Ｒ）−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾ−ル；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−チアゾ−ル；
２−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−１Ｈ−イミダゾ−ル；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾ−ル；
３−メチル−６−｛（２Ｒ）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−ピリダジン；
２−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−ピラジン；
５−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−ピリミジン；
５−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−ピリダジン−４−イルアミン；
５−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−ニコチノニトリル；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−１Ｈ−インド−ル；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−フタロニトリル；
５−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−インダン−１−オン；
１−｛２−［４−（５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−エチル｝−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン；
１−［２−（４−シクロヘプト−１−エニル−ベンゾフラン−２−イル）−エチル］−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン；
（２Ｒ）−メチル−１−（２−｛４−［２−（１１Ｈ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エチル］−ベンゾフラン−２−イル｝−エチル）−ピロリジン；
４−｛２−［２−（２Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−４−イル｝−ピリジン；
３，５−ジメチル−４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−イソキサゾ−ル；
５−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−２−フェニル−オキサゾ−ル；
２−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−チアゾ−ル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−１Ｈ−ピラゾ−ル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾ−ル；
１−メチル−４−｛２−［２（Ｒ）−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−１Ｈ−イミダゾ−ル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−チアゾ−ル；
２−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−１Ｈ−イミダゾ−ル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾ−ル；
３−メチル−６−｛２（Ｒ）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−ピリダジン；
２−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−ピラジン；
５−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−ピリミジン；
５−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−ピリダジン−４−イルアミン；
５−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−ニコチノニトリル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−１Ｈ−インド−ル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−フタロニトリル；
５−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−インダン−１−オン；
１−｛２−［６−（５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−エチル｝−２（Ｒ）−メチル−ピロリジン；
１−［２−（６−シクロヘプト−１−エニル−ベンゾフラン−２−イル）−エチル］−２（Ｒ）−メチル−ピロリジン；
２（Ｒ）−メチル−１−（２−｛６−［２−（１１Ｈ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エチル］−ベンゾフラン−２−イル｝−エチル）−ピロリジン；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−ピリジン；
３，５−ジメチル−４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−イソキサゾ−ル；
５−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−２−フェニル−オキサゾ−ル；
２−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−チアゾ−ル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−１Ｈ−ピラゾ−ル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾ−ル；
１−メチル−４−｛２−［２（Ｒ）−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル）−１Ｈ−イミダゾ−ル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−チアゾ−ル；
２−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−１Ｈ−イミダゾ−ル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾ−ル；
３−メチル−６−｛２（Ｒ）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−ピリダジン；
２−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−ピラジン；
５−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−ピリミジン；
５−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−ピリダジン−４−イルアミン；
５−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−ニコチノニトリル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−１Ｈ−インド−ル；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−フタロニトリル；
５−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−インダン−１−オン；
１−｛２−［７−（５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−エチル｝−２（Ｒ）−メチル−ピロリジン；
１−［２−（７−シクロヘプト−１−エニル−ベンゾフラン−２−イル）−エチル］−２（Ｒ）−メチル−ピロリジン；
２（Ｒ）−メチル−１−（２−｛７−［２−（１１Ｈ−１０−チア−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イリデン）−エチル］−ベンゾフラン−２−イル｝−エチル）−ピロリジン；
４−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−７−イル｝−ピリジン、
（４−フルオロフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（２Ｒ）−１−（２−｛５−［２−（４−フルオロフェニル）ビニル］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）−２−メチルピロリジン；
（２Ｒ）−１−［２−（５−ベンジル−l−ベンゾフラン−２−イル）エチル］−２−メチルピロリジン； 
３−エチル−１−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１−ペンタノン；
（３−フルオロフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（２−フルオロフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（３−クロロフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（４−クロロフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（４−メトキシフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル ｝−１−ベンゾフラン−５−イル｝メタノン；
（４−フルオロ−３−メチルフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル− l −ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（４−クロロ−３−メチルフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）［４−（メチルチオ）フェニル］メタノン；
［４−（ジメチルアミノ）フェニル］（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（４−メチルフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（３，５−ジフルオロフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（２−メトキシフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（３−メトキシフェニル）（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）（フェニル）メタノン； 
シクロプロピル（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）メタノン；
３−エチル−１−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１−ペンタノン；
シクロプロピル ［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］メタノン；
シクロプロピル［４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−l−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］メタノン；
（３−フルオロフェニル）［３−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］メタノン；
（２Ｒ）−２−メチル−１−［２−（５−フェノキシ−１−ベンゾフラン−２−イル）エチル］ピロリジン；
（２Ｒ）−１−（２−｛５−［（３−フルオロフェニル）チオ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝エチル）−２−メチルピロリジン；
４−（４−｛２−［２−（２Ｓ）−メチル−１−ピロリジニル）エチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゾイル）モルホリン；
４−｛４−メチル−２−オキソ−３−［２−（２Ｓ）−メチル−１−ピロリジニルエチル］−２Ｈ−クロメン−６−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛４−メチル−２−オキソ−３−［２−（２Ｒ）−メチル−１−ピロリジニルエチル］−２Ｈ−クロメン−６−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛［６−（２−｛２−［（２Ｓ）−メチルピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝モルホリン；
４−（２−｛２−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジニル］エチル｝−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（２−｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−４−イル）ベンゾニトリル；
４−｛２−［２−（２（Ｓ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−６−イル｝−ベンゾニトリル；
３−（２−｛２−［（２Ｓ）−２−メチル−１−ピロリジニル］エチル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゾニトリル；
（４−メトキシ−フェニル）−メチル−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−アミン；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル−メチル−｛２−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−アミン；
シクロヘキシル−メチル−｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−アミン；および
｛２−［２−（２（Ｒ）−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ベンゾフラン−５−イル｝−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミン、
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
治療上有効な量の請求項１の化合物を医薬適合性の担体との組み合わせで含有する医薬組成物。
【請求項３４】
哺乳動物においてヒスタミン−３受容体の効果を選択的に調節するための、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
哺乳動物においてヒスタミン−３受容体を調節することによって緩和される障害を治療するための、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
障害が急性心筋梗塞、アルツハイマ−病、喘息、注意欠陥多動性障害、双極性障害、認知増強、精神医学的障害における認知障害、皮膚カルチノ−マ、薬物乱用、てんかん、うつ病、胃腸障害、炎症、時差ぼけ、延髄甲状腺カルチノ−マ、メラノ−マ、アレルギ−性鼻炎、メニエ−ル病、片頭痛、障害が穏やかな認知障害、記憶の欠陥、学習の欠陥および痴呆、気分および注意の変化、動揺病、ナルコレプシー、神経性炎症、肥満、強迫性障害、痛み、パ−キンソン病、精神分裂病、発作、敗血症性ショック、トゥ−レット症候群、めまい、および覚醒状態からなる群より選択される、請求項３５に記載の医薬組成物。