【手続補正書】
【提出日】平成16年10月20日(2004.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）患者；または（ｂ）生体試料のＡＫＴ、ＰＫＡ、ＰＤＫ１、ｐ７０Ｓ６ＫまたはＲＯＣＫキナーゼを阻害する方法であって、該方法は、式Ｉ’の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を該患者に投与するか該生体試料と接触させる工程を包含する：
【化１】
2005524631.tif 000001
ここで：
Ｒ１は、Ｔ’−Ａｒ、クロロ、ブロモ、フルオロ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨ−（必要に応じて置換したフェニル）、ＮＨ−クロロヘキシル、ＮＨＣＨ２（必要に応じて置換したフェニル）、ＮＨＣ（Ｏ）（必要に応じて置換したフェニル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（必要に応じて置換したフェニル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（必要に応じて置換したフェニル）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２（必要に応じて置換したフェニル）、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）（必要に応じて置換したフェニル）、ＮＨＣ（Ｏ）ナフチル、ＮＨＣ（Ｏ）チエニル、ＮＲＣ（Ｏ）チエニル、ＳＣ（Ｏ）チエニル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）チエニル、ＮＨＣ（Ｏ）ピリジル、ＮＨＣ（Ｏ）フラニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、クロロプロピル、アセチレニル、またはｔ−ブチルから選択される；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖から選択され、ここで、Ｔの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−で置き換えられる；
Ｔ’は、Ｃ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔ’の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−で置き換えられる；
各Ｒは、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択されるか、または
同一窒素上の２個のＲ基は、それらに結合した窒素原子と一緒になって、飽和、部分不飽和または芳香族の５〜７員環を形成し、該５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する；
Ｒ２は、Ｑ−Ａｒ、Ｑ−Ｎ（Ｒ５）２またはＱ−Ｃ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）Ｒ３から選択され、ここで：
ＲおよびＲ３は、必要に応じて、飽和または部分不飽和の５〜７員環を形成し、該５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する；
各Ｑは、別個に、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖から選択される；
各Ａｒは、別個に、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜７員環、または飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式８〜１０員環から選択され、該単環式５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該二環式８〜１０員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する；
Ｒ３は、Ｒ’、Ａｒ１、Ｑ−ＯＲ５、Ｑ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｑ−ＣＯＮＨＲ５、Ｑ−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｑ−ＳＲ５、Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２またはＮ（Ｒ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２から選択される；
Ｒ’は、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基である；
各Ｒ４は、別個に、Ｒ、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮ（Ｒ５）２、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２またはＡｒ１から選択される；
各Ｒ５は、別個に、ＲまたはＡｒから選択される；
Ｖ１、Ｖ２およびＶ３は、それぞれ、別個に、窒素またはＣ（Ｒ６）から選択される；
各Ｒ６は、別個に、Ｒ、Ａｒ１、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２ＲまたはＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２から選択される；そして
各Ａｒ１は、別個に、必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜７員環から選択され、該単環式５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する；
但し：
Ｖ１、Ｖ２およびＶ３が、それぞれ、ＣＨであり、そしてＲ１が水素のとき、Ｒ２は、Ｑ−Ｃ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）Ｒ３であり、ここで、Ｒ３は、Ｒ’、Ｑ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５またはＯＣＨ２フェニル以外のものである、
方法。
【請求項２】
Ｒ１が、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ（Ｒ４）２または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族から選択され、そして
Ｒ２が、Ｑ−ＡｒまたはＱ−Ｎ（Ｒ５）２から選択され、ここで：
ＲおよびＲ３が、必要に応じて、飽和または部分不飽和５〜７員環を形成し、該環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、
Ａｒが、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜６員環、または飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式９〜１０員環から選択され、該単環式５〜６員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該二環式９〜１０員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ１が、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ（Ｒ４）２またはＴ−Ｒから選択され、そして
Ｒ２が、Ｑ−Ｃ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）Ｒ３から選択され、ここで：
ＲおよびＲ３が、必要に応じて、飽和または部分不飽和５〜７員環を形成し、該環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、
Ａｒが、必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜６員環、または必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式９〜１０員環であり、該単環式５〜６員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該二環式９〜１０員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして
Ｒ３が、Ｑ−ＯＲ５、Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、Ａｒ１、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２またはＮ（Ｒ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｔ’−Ａｒであり、ここで：
Ａｒが、必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜６員環であり、該単環式５〜６員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして
Ｔ’が、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｑ−Ｃ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）Ｒ３であり、ここで：
ＲおよびＲ３が、必要に応じて、飽和または部分不飽和の５〜７員環を形成し、該環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、
Ａｒが、必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜６員環、または必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式９〜１０員環であり、該単環式５〜６員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該二環式９〜１０員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして
Ｒ３が、Ｒ’、Ｑ−ＯＲ５、Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、Ａｒ１、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２またはＮ（Ｒ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記化合物が、式ＩＩＩまたはＩＶ、またはそれらの薬学的に受容可能な塩を有する、請求項３または５のいずれかに記載の方法：
【化２】
2005524631.tif 000002
【請求項７】
前記化合物が、式Ｖ、またはそれらの薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１に記載の方法：
【化３】
2005524631.tif 000003
。
【請求項８】
式ＩＩａの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化４】
2005524631.tif 000004
ここで：
Ｒ１は、ハロゲン、ＣＮ、Ｎ（Ｒ４）２またはＴ−Ｒから選択される；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖から選択され、ここで、Ｔの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−で置き換えられる；
各Ｒは、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択されるか、または
同一窒素上の２個のＲ基は、それらに結合した窒素原子と一緒になって、飽和、部分不飽和または芳香族の５〜７員環を形成し、該５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する；
Ｒ２は、Ｑ−Ｃ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）Ｒ３から選択され、ここで：
ＲおよびＲ３は、必要に応じて、飽和または部分不飽和の５〜７員環を形成し、該５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する；
各Ｑは、別個に、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖から選択される；
各Ａｒは、別個に、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜７員環、または飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式８〜１０員環から選択され、該単環式５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該二環式８〜１０員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する；
Ｒ３は、Ｒ’、Ａｒ１、Ｑ−ＯＲ５、Ｑ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｑ−ＣＯＮＨＲ５、Ｑ−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｑ−ＳＲ５、Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２またはＮ（Ｒ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２から選択される；
Ｒ’は、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基である；
各Ｒ４は、別個に、Ｒ、ＣＯＲ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮ（Ｒ）２、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２またはＡｒ１から選択される；
各Ｒ５は、別個に、ＲまたはＡｒから選択される；
Ｖ１、Ｖ２およびＶ３は、それぞれ、別個に、窒素またはＣ（Ｒ６）から選択される；
各Ｒ６は、別個に、Ｒ、Ａｒ１、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２ＲまたはＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２から選択される；そして
各Ａｒ１は、別個に、必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜７員環から選択され、該単環式５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する；
但し：
Ｖ１、Ｖ２およびＶ３が、それぞれ、ＣＨであり、そしてＲ１が水素のとき、Ｒ３は、Ｒ’、Ｑ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５またはＯＣＨ２フェニル以外のものである、
化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、ハロゲン、Ｎ（Ｒ４）２または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族から選択され、そして
Ｒ２が、Ｑ−Ｃ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）Ｒ３であり、ここで：
ＲおよびＲ３が、必要に応じて、飽和または部分不飽和５〜７員環を形成し、該環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、
Ｒ３が、Ｒ’、Ｑ−ＯＲ５、Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、Ａｒ１、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２またはＮ（Ｒ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、そして
Ａｒが、必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜６員環、または必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式９〜１０員環であり、該単環式５〜６員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該二環式９〜１０員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、クロロ、ブロモ、フルオロ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨ−シクロヘキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、アセチレニルまたはｄ
ｔ−ブチルから選択され、そして
Ｒ３が、ＣＨ２ＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＭｅ、ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＮＨＣＯ２ｔ−ブチル、フェニル、シクロペンチル、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、ＮＨ（ＣＨ２）３ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨＭｅ、ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨＥｔ、ＮＨＣＨ２ピリジル、ＮＨＳＯ２フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−ブチル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ３またはＮＨＣＨ２−イミダゾール−４−イルから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、水素であり、そして
Ｒ２が、Ｑ−Ｃ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）Ｒ３であり、ここで：
ＲおよびＲ３が、必要に応じて、飽和または部分不飽和５〜７員環を形成し、該環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、
Ｒ３が、Ｑ−ＯＲ５、Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、Ａｒ１、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２またはＮ（Ｒ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、そして
Ａｒが、必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜６員環、または必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式９〜１０員環であり、該単環式５〜６員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該二環式９〜１０員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＭｅ、ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、ＮＨＣＯ２ｔ−ブチル、フェニル、ＮＨ（ＣＨ２）３ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨＭｅ、ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨＥｔ、ＮＨＣＨ２ピリジル、ＮＨＳＯ２フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−ブチル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ３またはＮＨＣＨ２−イミダゾール−４−イルから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物：
【化５】
2005524631.tif 000005
2005524631.tif 000006
2005524631.tif 000007
2005524631.tif 000008
2005524631.tif 000009
2005524631.tif 000010
2005524631.tif 000011
2005524631.tif 000012
。
【請求項１４】
式ＩＩｂの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化６】
2005524631.tif 000013
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ａｒである；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜６アルキリデン鎖から選択され、ここで、Ｔの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−で置き換えられる；
各Ｒは、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択されるか、または
同一窒素上の２個のＲ基は、それらに結合した窒素原子と一緒になって、飽和、部分不飽和または芳香族の５〜７員環を形成し、該５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する；
Ｒ２は、Ｑ−Ｃ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）Ｒ３であり、ここで：
ＲおよびＲ３は、必要に応じて、飽和または部分不飽和の５〜７員環を形成し、該５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する；
各Ｑは、別個に、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖から選択される；
各Ａｒは、別個に、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜７員環、または飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式８〜１０員環から選択され、該単環式５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該二環式８〜１０員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する；
Ｒ３は、Ｒ’、Ａｒ１、Ｑ−ＯＲ５、Ｑ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｑ−ＣＯＮＨＲ５、Ｑ−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５、Ｑ−ＳＲ５、Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２またはＮ（Ｒ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２から選択される；
Ｒ’は、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基である；
各Ｒ４は、別個に、Ｒ、ＣＯＲ５、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮ（Ｒ５）２、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２またはＡｒ１から選択される；
各Ｒ５は、別個に、ＲまたはＡｒから選択される；
Ｖ１、Ｖ２およびＶ３は、それぞれ、別個に、窒素またはＣ（Ｒ６）から選択される；
各Ｒ６は、別個に、Ｒ、Ａｒ１、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ４）２、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２ＲまたはＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２から選択される；そして
各Ａｒ１は、別個に、必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜７員環から選択され、該単環式５〜７員環は、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する；
但し：Ｖ１、Ｖ２およびＶ３が、それぞれ、ＣＨであり、Ｔが原子価結合であり、そしてＲ２がＱ−Ｃ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）Ｒ３であり、ここで、Ａｒが必要に応じて置換したフェニル環であるとき、Ｒ３は、Ｑ−ＯＲ５またはＣ（Ｏ）ＮＨ２以外のものである、
化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｔ−Ａｒであり、
Ｔが、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−Ｃ≡−、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−から選択され、
Ａｒが、必要に応じて置換した５〜６員アリール環、または必要に応じて置換した９〜１０員アリール環であり、該５〜６員アリール環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該９〜１０員アリール環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして
Ｒ２が、Ｑ−Ｃ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）Ｒ３であり、ここで：
Ｒ３が、Ｒ’、Ｑ−ＯＲ５、Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、Ａｒ１、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２またはＮ（Ｒ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２であり、
各Ｑが、別個に、原子価結合、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−から選択され、
Ａｒが、必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜６員環、または必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式９〜１０員環であり、該単環式５〜６員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該二環式９〜１０員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、ＣＨ２ＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＭｅ、ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＮＨＣＯ２ｔ−ブチル、フェニル、シクロペンチル、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、ＮＨ（ＣＨ２）３ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨＭｅ、ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨＥｔ、ＮＨＣＨ２ピリジル、ＮＨＳＯ２フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−ブチル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ３およびＮＨＣＨ２−イミダゾール−４−イルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｔが、原子価結合であり、
Ｒ２が、Ｑ−Ｃ（Ｒ）（Ｑ−Ａｒ）Ｒ３であり、ここで：
ＲおよびＲ３が、必要に応じて、飽和または部分不飽和５〜７員環を形成し、該環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、
Ｒ３が、Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、Ａｒ１、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２またはＮ（Ｒ）Ｑ−Ｎ（Ｒ４）２であり、そして
Ａｒが、必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式５〜６員環、または必要に応じて置換した飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式９〜１０員環であり、該単環式５〜６員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、そして該二環式９〜１０員環が、窒素、酸素またはイオウから別個に選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、ＣＨ２ＮＨＭｅ、ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨＭｅ、ＮＨＣＯ２（ｔ−ブチル）、フェニル、ＮＨ（ＣＨ２）３ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨＥｔ、ＮＨＣＨ２ピリジル、ＮＨＳＯ２フェニル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−ブチル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ３、およびＮＨＣＨ２−イミダゾール−４−イルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物：
【化７】
2005524631.tif 000014
2005524631.tif 000015
2005524631.tif 000016
2005524631.tif 000017
2005524631.tif 000018
2005524631.tif 000019
2005524631.tif 000020
2005524631.tif 000021
2005524631.tif 000022
2005524631.tif 000023
2005524631.tif 000024
。
【請求項２０】
請求項１４に記載の化合物であって、該化合物は、式Ｖの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化８】
2005524631.tif 000025
を有する、化合物。
【請求項２１】
請求項８または１４のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含有する、組成物。
【請求項２２】
さらに、治療薬を含有し、該治療薬が、抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬、神経栄養因子、循環器病の治療薬、肝臓病の治療薬、抗ウイルス薬、血液疾患の治療薬、糖尿病の治療薬、または免疫不全疾患の治療薬から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
生体試料において、ＡＫＴ、ＰＫＡ、ＰＤＫ１、ｐ７０Ｓ６ＫまたはＲＯＣＫキナーゼ活性を阻害する方法であって、該方法は、該生体試料を以下と接触させる工程を包含する：
ａ）請求項８に記載の化合物；
ｂ）請求項１４に記載の化合物；または
ｃ）請求項２１に記載の組成物。
【請求項２４】
増殖障害、心臓病、炎症障害、自己免疫障害、神経変性障害、ウイルス病または骨障害から選択される疾患または病気を治療するかその症状を軽減する方法であって、請求項２１に記載の組成物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２５】
前記疾患または病気が、癌、慢性関節リウマチ、喘息、ＨＩＶ、狭心症、末梢循環障害、高血圧症、動脈硬化症、結節硬化症または骨粗鬆症から選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記疾患または病気が、癌から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記癌が、脳腫瘍（神経膠腫）、乳癌、大腸癌、頭部および頸部の癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫、または甲状腺癌から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記癌が、膵臓癌、前立腺癌または卵巣癌から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記患者に追加治療薬を投与する追加工程を包含し、該追加治療薬が、抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬、神経栄養因子、循環器病の治療薬、肝臓病の治療薬、抗ウイルス薬、血液疾患の治療薬、糖尿病の治療薬、または免疫不全疾患の治療薬から選択され、ここで、
該追加治療薬が、治療する疾患に適当であり、そして
該追加治療薬が、単一剤形として前記組成物と共に投与されるか、または複数剤形の一部として該組成物とは別々に投与される、請求項２４に記載の方法。