【手続補正書】
【提出日】平成16年7月5日(2004.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の一般式（Ｉ）：
【化１】
1998077292.tif 000001
［上式（Ｉ）中、符号Ａは、ＣＨ−ＯＲ、Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ、またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲを表し、Ｒは、ＮＲ3Ｒ4、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨＲ5、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ6Ｒ7、または−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ４−アルキル）−ＮＲ3Ｒ4基により置換された、Ｃ２−Ｃ６のアルキル基を表し、
Ｒ3およびＲ4は、同一でも異なっていてもよく、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル基、ベンジル、またはフェニルを表し、またはＲ3およびＲ4は、窒素原子と共同して、酸素、硫黄、または窒素から選択される他のヘテロ原子を含有していてもよい、置換または非置換で飽和または不飽和のモノ−ヘテロ環である５または６員環を形成し、
Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、同一でも異なっていてもよく、ＨまたはＣ１−Ｃ４の低級アルキル基であり；
６または１７位における実線と鎖線からなる符号は、独立して、単結合、または二重結合を表し；
該符号が単結合を表す場合、Ｒ1は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４の低級アルキル、またはＣ２−Ｃ６のアシル基を表し；Ｒ2は、一または複数のヒドロキシ、メトキシ、アミノ、クロロ、フルオロ、メチルメルカプト基で置換されたベンゾイル、ベンゾイル、Ｃ２−Ｃ６のアシル基、ＮＲ3Ｒ4基で置換された、または置換されていないＣ２−Ｃ６のアルキル基、メチル基、またはＨを表し；
該符号が二重結合を表す場合、それはケト基であることを意味し、Ｒ1またはＲ2は存在しない］
で示される化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物の立体異性体、ＺおよびＥ異性体、シンおよびアンチ異性体、光学異性体、製薬的に許容可能な塩類およびそれらの混合物。
【請求項３】
・３β−（４−Ｎ−エチルアミノブトキシ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・３β−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・３α−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・３β−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・３β−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノブトキシ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・３β−（２−Ｎ−ピロリジニルエトキシ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・３β−［２−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ）エトキシ］−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・３β−［２−（２−Ｎ−ピロリジニルエトキシ）エトキシ］−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・３β−（２−Ｎ−イミダゾリルエトキシ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・３β−（３−Ｎ−イミダゾリルプロポキシ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・３β−（２−Ｎ−ピペリジノエトキシ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン  ・３β−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・３β−（２−アミノエトキシ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・３β−（３−アミノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・３β−（３−Ｎ−メチルアミノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・３β−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・３α−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・３β−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・３β−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノブトキシ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・３β−（２−Ｎ−ピロリジニルエトキシ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・３β−［２−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ）エトキシ］−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・３β−［２−（２−Ｎ−ピロリジニルエトキシ）エトキシ］−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・３β−（２−アミノエトキシ）−５α−アンドロスタン−６β，１７β−ジオール
・３β−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−６β，１７β−ジオール
・３β−（２−グアニジノエトキシ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・３β−（３−グアニジノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−６β，１７β−ジオール
・３β−（２−グアニジノエトキシ）−５α−アンドロスタン−６β，１７β−ジオール
・３β−［２−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ）エトキシ］−５α−アンドロスタン−６β，１７β−ジオール
・３β−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ）−５α−アンドロスタン−１７β−アセタート−６α−オール
・３β−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−１７β−アセタート−６α−オール
・３β−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−１７β−ベンゾアート−６α−オール
・３β−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−１７β−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ）−６α−オール
・３β−（２−アミノエトキシ）−５α−アンドロスタン−６α−ヒドロキシ−１７−オン
・３β−（２−Ｎ−メチルアミノエトキシ）−５α−アンドロスタン−６α−ヒドロキシ−１７−オン
・３β−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノプロポキシ）−５α−アンドロスタン−６α−ヒドロキシ−１７−オン
・３β−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシ）−５α−アンドロスタン−１７β−ヒドロキシ−６−オン
・（Ｅ，Ｚ）−３−（２−アミノエトキシイミノ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｅ）−３−（２−アミノエトキシイミノ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｚ）−３−（２−アミノエトキシイミノ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｅ）−３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｚ）−３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｅ）−３β−（２−アミノエトキシイミノメチル）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｚ）−３β−（２−アミノエトキシイミノメチル）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｅ）−３β−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノメチル）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｚ）−３β−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノメチル）−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｅ）−３−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）（Ｅ）−プロペン−１−イル］−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｚ）−３−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）（Ｅ）−プロペン−１−イル］−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｅ）−３−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）（Ｚ）−プロペン−１−イル］−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｚ）−３−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）（Ｚ）−プロペン−１−イル］−５α−アンドロスタン−６，１７−ジオン
・（Ｅ，Ｚ）−３−（２−アミノエトキシイミノ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・（Ｅ）−３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・（Ｚ）−３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・（Ｅ）−３β−（２−アミノエトキシイミノメチル）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・（Ｚ）−３β−（２−アミノエトキシイミノメチル）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・（Ｅ）−３β−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノメチル）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・（Ｚ）−３β−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノメチル）−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・（Ｅ）−３−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）（Ｅ）−プロペン−１−イル］−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・（Ｚ）−３−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）（Ｅ）−プロペン−１−イル］−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・（Ｅ，Ｚ）−３−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）（Ｚ）−プロペン−１−イル］−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・（Ｅ）−３−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）（Ｚ）−プロペン−１−イル］−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオール
・（Ｚ）−３−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエトキシイミノ）（Ｚ）−プロペン−１−イル］−５α−アンドロスタン−６α，１７β−ジオールから選択された請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬的に許容可能な塩と薬理学的に許容可能な賦形剤とを含有する製薬用組成物。
【請求項５】
請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物またはその製薬的に許容可能な塩を含有する心臓血管系疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項６】
心臓血管系疾患が、心臓病または高血圧症である請求項５に記載の組成物。