【手続補正書】
【提出日】平成16年4月2日(2004.4.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(Ia)又は(Ib)の化合物、及びその製薬的に許容性の塩、エステル、互変異性体、個々の異性体及び異性体の混合物。
【化１】
2005504827.tif 000001
（式中、
R1は、結合、水素、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、アリールオキシ、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルオキシ、アリール、ベンジル、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、C1-10アルキルスルホニルC1-10アルキル、C3-8シクロアルキルスルホニルC1-10アルキル、アリールスルホニルC1-10アルキル、又はアゼパニル、アゾカニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、チオピラニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、テトラゾリル、ピラゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルオキシ（該ヘテロサイクリル部分は、このパラグラフで述べたものから選択される）、ヒドロキシ又はアミノであり；ここで、R1は、任意に1個以上のRaで置換されていてもよく；
Raは、結合、C1-10アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-10アルコキシ、C1-10アルカノイル、C1-10アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-10アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRaは、C1-10アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-10アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで置換されていてもよい）であり、
或いはRaは、C1-10アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-10アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-10アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-10アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRaは、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、Raは、さらに任意に1個以上のRbで置換されていてもよく；
但し、R1とRaは、同時に結合であることはなく；
Rbは、任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよいC1-6飽和若しくは不飽和の分岐若しくは不分岐炭素鎖（鎖中、1個以上の炭素原子は、任意に、O、N、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもく、かつ前記鎖は、任意独立的に、1〜2個のオキソ基、-NH2、又は1個以上のC1-4 アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル若しくはキノキサリニルで置換されていてもよい）であり；
或いはRbは、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、モノ-C1-5アルキルアミノ、ジ-C1-5アルキルアミノ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり；
R2は、水素又はC1-3アルキルであり；
R3は、結合、水素、アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよく、NがRcで置換されていない場合、NはNHであると解釈する）であり、或いはR3は、C2-10アルキレン、ヘテロサイクリルC1-5アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ジヒドロベンゾフラニル、オクトヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、テトラヒドロキノリニル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択される)、C3-8シクロアルキル、アリールC1-5アルキル又はアリールであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcは、C3-8シクロアルキル、アリール、インダニル、インデニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロC8-12シクロアルキル、キュバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ジヒドロベンゾフラニル、オクトヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、テトラヒドロキノリニル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、アリールオキシ、アロイル、 アリールオキシカルボニル、アロイルオキシであり、
或いはRcは、アロイルアミノ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールオキシカルボニルアミノ、アリールカルバモイルオキシ、アリールスルホニルアミノ、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRcは、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり、Rcは、さらに任意に1個以上のRdで置換されていてもよく；
Rdは、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり；
R2とR3は、任意に、それらが結合している炭素と一緒に非芳香族5〜7員シクロアルキル又はヘテロ環式環を形成していてもよく；
各R4は、独立的に、水素、ヒドロキシ又はC1-3アルキルであり；
R5は、水素、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル又はアリールアルキルであり；
R9は、水素、アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよく、NがReで置換されていない場合、NはNHであると解釈する）であり、或いはR9は、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール又はシアノであり、ここで、R9は、任意に1個以上のReで置換されていてもよく；
Reは、アルキル、シクロアルキル、アリール、アロイル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfは、アルキル、シクロアルキル、アリール（任意に、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、アリールアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、アルキル、アリール、ヘテロサイクリル又はヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、アルキル、アリール、ヘテロサイクリル又はヘテロアリールで置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、アルキル、アリール、ヘテロサイクリル又はヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから選択され；
或いはR5とR9は、それらが結合している炭素と一緒に3〜7-員単環式炭素環又は7〜14-員ニ環式炭素環（任意に架橋されていてもよい）を形成しており、ここで、いずれかの炭素環は、任意にベンゾ縮合していてもよく、かつ任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgは、アルキル、アリール、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択される基で一若しくは二置換されていてもよい）から選択され；
R6は、
水素、ヒドロキシ、ニトリル又は
任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよいC1-6飽和若しくは不飽和の分岐若しくは不分岐アルキル（1個以上のC原子は、任意に、O、NH、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもよく、かつ前記アルキル鎖は、任意独立的に、1〜2個のオキソ基、-NH2、1個以上のC1-4アルキル、C3-7シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンズオキサゾリル又はキノキサリニルで置換されていてもよい）であり；
式(Ia)又は(Ib)中のR1とR6は、任意に4〜8員単環又は7〜14員多環ヘテロ環系を形成していてもよく、それぞれ芳香族又は非芳香族でよく、各環は、任意に1個以上のR7で置換されていてもよく；
各R7及びR8は、独立的に、
水素、C1-5アルキル鎖（任意に、1又は2個のN、O又はS(O)mで中断されていてもよく、かつ任意に、1〜2個のオキソ、アミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-4アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンズオキサゾリル又はキノキサリニルで置換されていてもよい）、
アリール、アリールオキシ、アロイル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、C1-5アルカノイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、
C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ、アリールチオC1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、C3-6シクロアルキル及びベンジルオキシ（上記基は、それぞれ任意に、ハロゲン化されていてもよい）、
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ニトリル、ニトロ又はNH2C(O)-であり；
mは、0、1又は2であり；
Xは、=O、=S又は=N-R6（R6は、上記定義どおり）である。）
【請求項２】
前記式(Ia)又は式(Ib)のR1とR6が、以下の環：
単環式の5、6又は7員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環（任意に、R7で置換されていてもよい）；
第2の5〜7員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式若しくは炭素環式環に縮合している1個の5、6又は7員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環を有するニ環式環（各環は、任意独立的に1個以上のR7で置換されていてもよい）； 
又は上記ニ環式環が、さらに第3の5〜7員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式若しくは炭素環式環に縮合している三環式環（各環は、任意独立的に1個以上のR7で置換されていてもよい）を形成しており；
R2が、水素又はメチル若しくはエチルであり；
R3が、結合、水素、C1-10アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）であり、或いはR3が、C2-5アルキレン、C3-7シクロアルキル、ヘテロサイクリルC1-5アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルから選択される)、アリールC1-3アルキル又はアリールであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、C3-7シクロアルキル、アリール、インダニル、インデニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロC8-10シクロアルキル、キュバニル、1,2、3,4-テトラヒドロナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、アリールオキシ、アロイル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシであり、
或いはRcが、アロイルアミノ、アリールチオ、アリールオキシカルボニルアミノ、アリールカルバモイルオキシ、アリールスルホニルアミノ、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRcが、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ 又はグアニジノであり、Rcは、さらに任意に1個以上のRdで置換されていてもよく；
Rdが、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-4アルキル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ又はシアノであり；
R4が、水素又はメチルであり；
R9が、水素、C1-12アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）、C3-7シクロアルキル、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリール、アリール又はシアノであり、R9は、任意に1個以上のReで置換されていてもよく；
Reが、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アロイル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（任意に、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリール、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、アリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8 アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-8アルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、アルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリールで置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的��、アルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから選択され；
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に3〜7-員単環式炭素環又は7〜14-員ニ環式炭素環（任意に、架橋されていてもよい）を形成しており、ここで、いずれかの炭素環は、任意にベンゾ縮合していてもよく、かつ任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、C1-8アルキル、アリール、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-8アルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-8アルキル、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリールから選択される基で一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択され；
R7及びR8が、独立的に、水素、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ（上記基は、それぞれ任意に、ハロゲン化されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ニトリル、ニトロ又はNH2C(O)-であり；
mが、0、1又は2であり、かつ
Xが、O又はSである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記式(Ia)又は式(Ib)のR1とR6が、以下の環：
単環式の5又は6員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環（任意に、R7で置換されていてもよい）；
第2の5〜6員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式若しくは炭素環式環に縮合している1個の5、6又は7員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環を有するニ環式環（各環は、任意独立的に1個以上のR7で置換されていてもよい）； 
又は5〜6員芳香族若しくは非芳香族炭素環式環に縮合し、次に5、6又は7員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環に縮合している1個の5、6又は7員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環を有する三環式環を形成しており；
R2が、水素又はメチルであり；
R3が、結合、水素、C1-10アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）であり、或いはR3が、C2-5アルキレン、C4-6シクロアルキル、ヘテロサイクリルC1-5アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル及びインドリルから選択される)、又はアリールC1-2アルキルであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロC8-10シクロアルキル、キュバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フェノキシ、ナフチルオキシ、ベンゾイル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、ベンゾイルアミノ、フェニルチオ、アリールオキシカルボニルアミノ、アリールカルバモイルオキシ、アリールスルホニルアミノ、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はアリールで一若しくは二置換されていてもよい）
或いはRcが、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ 又はグアニジノであり、Rcは、さらに任意に、1個以上のRdで置換されていてもよく；
Rdが、C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、フェニルC1-3アルコキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ又はシアノであり；
R4が、水素であり；
R5が、水素、C1-8アルキル、C1-3アルコキシC1-3アルキル、C1-8アルコキシ、フェニルC1-5アルキル又はナフチルC1-5アルキルであり；
R9が、水素、C1-12アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）、C3-7シクロアルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリール、アリール又はシアノであり、ここで、R9は、任意に1個以上のReで置換されていてもよく；
Reが、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アロイル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから選択され、Reは、さらに任意に、1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（任意に、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリールで置換されていてもよい）、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5 アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5 アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリールで置換されていてもよい）、ハ���ゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから選択され；
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に3〜7-員単環式炭素環又は7〜14-員ニ環式炭素環（任意に架橋されていてもよい）を形成しており、ここで、いずれかの炭素環は、任意にベンゾ縮合していてもよく、かつ任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、C1-5アルキル、アリール、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、C1-5アルキル、C3-7 シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択され；
R7及びR8が、独立的に、水素、C1-4アルキル、C5-6シクロアルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ニトリル、ニトロ又はNH2C(O)-であり；
かつ
Xが、Oである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記式(Ia)又は式(Ib)のR1とR6が、以下の環：
第2の5〜6員ヘテロアリール、ヘテロ環又はフェニル環に縮合している1個の5又は6員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環を有するニ環式環；
又は5〜6員芳香族若しくは非芳香族炭素環式環に縮合し、次に5、6又は7員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環に縮合している1個の5、6又は7員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環を有する三環式環を形成しており；
ここで、各環は、任意独立的に1又は2個のR7で置換されていてもよく；
R2が、水素であり；
R3が、結合、C1-10アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）であり、或いはR3が、C2-4アルキレン、C5-6シクロアルキル、ヘテロサイクリルC1-3アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル及びインドリルから選択される）、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロC8-10シクロアルキル、キュバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、フラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリル、フェノキシ、ナフチルオキシ、ベンゾイル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、ベンゾイルアミノ、フェニルチオ、フェノキシカルボニルアミノ、アリールカルバモイルオキシ、フェニルスルホニルアミノ、フェニルアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRcが、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はシアノであり、Rcは、さらに任意に1個以上のRdで置換されていてもよく；
Rdが、メチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、フルオロ、クロロ、オキソ又はシアノであり；
R5が、水素、C1-5アルキル、C1-3アルコキシC1-3アルキル、ベンジル又はフェネチルであり；
R9が、水素、C1-12アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）、C3-7シクロアルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリールで置換されていてもよい）、フェニル、ナフチル又はシアノであり、ここで、R9は、任意に1個以上のReで置換されていてもよく；
Reが、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アロイル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリールC1-5アルコキシ、C1-5 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールC1-5アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、カルボキシ及びシアノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル（任意に、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ナフチル（任意に、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5 アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリールで置換されていてもよい）、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5 アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから選択され；
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に3〜7-員単環式炭素環又は7〜14-員ニ環式炭素環（任意に、架橋されていてもよい）を形成しており、ここで、いずれかの炭素環は、任意にベンゾ縮合していてもよく、かつ任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、C1-5アルキル、フェニル、ナフチル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリールC1-3アルキル、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリールから選択される基で一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記式(Ia)又は式(Ib)のR1とR6が、以下の環：
フェニル又は5〜6員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環に縮合している1個の5〜6員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環を有するニ環式環；
5〜6員芳香族若しくは非芳香族炭素環式環に縮合し、次に5〜6員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環に縮合している1個の5〜6員芳香族若しくは非芳香族ヘテロ環式環を有する三環式環を形成しており；
ここで、各環は、任意独立的に1又は2個のR7で置換されていてもよく；
R3が、結合、C1-10アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）であり、或いはR3が、C2-4アルキレン、C5-6シクロアルキル、ヘテロサイクリルC1-2アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル及びインドリルから選択される）、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、C5-6シクロアルキル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロC8-10 シクロアルキル、キュバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリル、フェノキシ、ベンゾイル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、ベンゾイルアミノ、フェニルチオ、フェノキシカルボニルアミノ、フェニルカルバモイルオキシ、フェニルスルホニルアミノ、フェニルアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、メチル、エチル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRcが、フルオロ、クロロ又はオキソであり、Rcは、さらに任意に1個以上のRdで置換されていてもよく；
Rdが、メチル、シクロプロピル、フェニル、メトキシ、フルオロ、クロロ又はオキソであり；
R9が、水素、C1-12アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）、C3-6シクロアルキル、フェニル又はシアノであり、ここで、R9は、任意に1個以上のReで置換されていてもよく；
Reが、C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アロイル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオ モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリール、C1-5 アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、アリールC1-3アルコキシ、ヘテロアリールC1-3アルコキシ、C1-5 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5 アルキル、フェニル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールC1-3アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はフェニルで置換されていてもよい）、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、フェニル、ナフチル、又はピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、カルボキシ及びシアノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル（任意に、ハロゲン又はメチルから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルから選択されるヘテロアリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はアリールで置換されていてもよい）、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから選択され；
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に、下記式：
【化２】
2005504827.tif 000002
から選択される炭素環式環を形成しており；
各炭素環式環は、任意にベンゾ縮合していてもよく、かつ任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、C1-5アルキル、フェニル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はアリールC1-3アルキルで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記式(Ia)のR1とR6が、下記式のニ環式環：
【化３】
2005504827.tif 000003
（式中、Wは、-S(O)n-、>C(O)、-O-C(O)-、-S-C(O)-又は-NH-C(O)-であり、nは、0、1又は2であり、縮合環Aは、フェニル、モルフォリニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チエニル、フラニル及びチアジニルから選択され、かつ各環は、任意独立的に1又は2個のR7で置換されていてもよい）；
又は下記式の三環式環：
【化４】
2005504827.tif 000004
（式中、Wは、-S(O)n-、>C(O)、-O-C(O)-、-S-C(O)-又は-NH-C(O)-であり、nは、0、1又は2であり、縮合環Bは、フェニル、モルフォリニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チエニル、フラニル及びチアジニルから選択され、かつ各環は、任意独立的に1又は2個のR7で置換されていてもよい）を形成しており；
R3が、結合、メチル、エチル、n-プロピル、プロペニル、ブテニル、i-ブテニル、C1-5アルコキシC1-5アルキル、C1-5アルコキシカルボニルC1-5アルキル、C1-5アルキルチオC1-5アルキル、C1-5アルキルスルフィニルC1-5アルキル、C1-5アルキルスルホニルC1-5アルキル、アミノC1-5アルキル、モノ若しくはジ-アルキルアミノC1-5アルキル、モノ若しくはジ-アルキルアミドC1-5アルキル、シクロヘキシル、ヘテロサイクリルC1-2アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル及びインドリルから選択される）、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、シクロヘキシル、シクロペンチル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロ[2.5] オクタニル、スピロ[3.5]ノニル、スピロ[4.5]デカニル、キュバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、フェノキシ、ベンゾイル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、フェニルチオ、フルオロ又はクロロであり；
R9が、水素、C1-5アルキル、C1-5アルキレン、C1-5アルコキシC1-5 アルキル、C1-5アルコキシカルボニルC1-5 アルキル、C1-5アルキルチオC1-5 アルキル、C1-5アルキルスルフィニルC1-5 アルキル、C1-5アルキルスルホニルC1-5アルキル、アミノC1-5 アルキル、モノ若しくはジ-C1-5アルキルアミノC1-5アルキル、モノ若しくはジ-C1-5 アルキルアミドC1-5アルキル、フェニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル又はシアノであり、ここで、R9は、任意に1又は2個の式Reの基で置換されていてもよく；
Reが、C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ベンゾイル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、インドリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-3アルキル、フェニル（任意に、ハロゲン及びメチルから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル及びピリジニルから選択されるヘテロアリール、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンゾイル、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）
、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はフェニルで置換されていてもよい）、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、カルボキシ及びシアノから選択され；
Rgが、C1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシカルボニル、ベンジルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、C1-5アルキル、フェニル及びベンジルから選択される基で一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記式(Ia)のR1とR6が、下記式：
【化５】
2005504827.tif 000005
から選択されるニ環式環を形成しており；
或いは式(Ia)のR1とR6が、下記式：
【化６】
2005504827.tif 000006
から選択される三環式環を形成しており；
ここで、各環は、任意独立的に1又は2個のR7で置換されていてもよく；
R3が、メチル、エチル、n-プロピル、プロペニル、ブテニル、i-ブテニル、C1-3アルコキシC1-3アルキル、C1-3アルコキシカルボニルC1-3アルキル、C1-3アルキルチオC1-3アルキル、C1-3アルキルスルフィニルC1-3アルキル、C1-3アルキルスルホニルC1-3アルキル、アミノC1-3 アルキル、モノ若しくはジ-C1-3アルキルアミノC1-3アルキル、モノ若しくはジ-C1-3アルキルアミドC1-3アルキル、ヘテロサイクリルC1-2アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル及びインドリルから選択される）、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は、任意に1又は2個のRcで置換されていてもよく；
Rcが、メチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、インダニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、スピロ[2.5]オクタニル、スピロ[3.5]ノニル、スピロ[4.5]デカニル、フルオロ又はクロロであり；
R9が、水素、C1-4アルキル、C1-5アルキレン、C1-3アルコキシC1-3アルキル、C1-3アルコキシカルボニルC1-3アルキル、C1-3アルキルチオC1-3アルキル、C1-3アルキルスルフィニルC1-3アルキル、C1-3アルキルスルホニルC1-3アルキル、アミノC1-3 アルキル、モノ若しくはジ-C1-3アルキルアミノC1-3アルキル、モノ若しくはジ-C1-3アルキルアミドC1-3アルキル、フェニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル又はシアノであり、ここで、R9は、任意に式Reの1〜2個の基で置換されていてもよく；
Reが、メチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ベンゾイル、ナフチル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、インドリル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-3アルキル、フェニル又はフェニルスルホニル（それぞれ任意に、ハロゲン又はメチルから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンゾイル、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アミノ（該窒素原子は、独立的に、1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、カルボキシ及びシアノから選択され；
かつ
Rgが、C1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ及びカルボキシから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式中、
R1とR6が、下記式の非環式のままであり：
【化７】
2005504827.tif 000007
R1が、結合、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、C3-6シクロアルキル、アリールオキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンズチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル又はアミノであり；ここで、R1は、任意に1個以上のRaで置換されていてもよく；
Raが、結合、C1-3アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、チエニル、イミダゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイル、C1-3アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル又はピペラジニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRaが、C1-3アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル又はピペラジニルで置換されていてもよい）であり、
或いはRaが、C1-3アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル又はピペラジニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRaが、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、Raは、さらに任意に1個以上のRbで置換されていてもよく；
Rbが、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、i-プロポキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり；
R2が、水素又はメチル若しくはエチルであり；
R3が、結合、水素、C1-10アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）であり、或いはR3が、C2-5アルキレン、C3-7シクロアルキル、ヘテロサイクリルC1-5アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルから選択される）、アリールC1-3アルキル又はアリールであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、C3-7シクロアルキル、アリール、インダニル、インデニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロC8-10シクロアルキル、キュバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、アリールオキシ、アロイル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシであり、
或いはRcが、アロイルアミノ、アリールチオ、アリールオキシカルボニルアミノ、アリールカルバモイルオキシ、アリールスルホニルアミノ、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRcが、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ 又はグアニジノであり、Rcは、さらに任意に1個以上のRdで置換されていてもよく；
Rdが、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-4アルキル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ又はシアノであり；
R4が、水素又はメチルであり；
R9が、水素、C1-12アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）、C3-7シクロアルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリール、アリール又はシアノであり、ここで、R9は、任意に1個以上のReで置換されていてもよく；
Reが、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アロイル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（任意に、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリール、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、アリールC1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-8アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的にC1-8アルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-8アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-8アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的にアルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリールで置換されていてもよい）、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的にアルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから選択され；
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に3〜7-員単環式炭素環又は7〜14-員ニ環式炭素環（任意に、架橋されていてもよい）を形成しており、ここで、いずれかの炭素環は、任意にベンゾ縮合していてもよく、かつ任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、C1-8アルキル、アリール、C1-8アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-8アルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-8アルキル、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルから選択されるヘテロアリールから選択される基で一若しくは二置換されていてもよい）、 ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択され；
R6が、
ヒドロキシ、ニトリル又は
任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよいC1-5飽和若しくは不飽和の分岐若しくは不分岐アルキル（1個以上のC原子は、任意に、O、NH、又はS(O)2で置換されていてもよく、かつ前記鎖は、任意独立的に1〜2個のオキソ基、-NH2、1個以上のC1-4 アルキル、C3-6シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンズオキサゾリル又はキノキサリニルで置換されていてもよい）であり；
R8が、水素、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ（前記基は、それぞれ任意にハロゲン化されていてもよい）又はヒドロキシであり；
かつ
XがOである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式中、
R1が、結合、メチル、エチル、i-プロピル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェノキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピラジニル又はアミノであり；ここで、R1は、任意に1個以上のRaで置換されていてもよく；
Raが、結合、メチル、エチル、シクロプロピル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、チエニル、イミダゾリル、メトキシ、アセチル、アセトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的にメチル、エチル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRaが、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ、フェニルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的にメチル、エチル又はフェニルで置換されていてもよい）であり、
或いは、Raが、メトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、メチル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRaが、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり、Raは、さらに任意に1個以上のRbで置換されていてもよく；
Rbが、メチル、シクロプロピル、フェニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドであり；
R3が、結合、水素、C1-10アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）であり、或いはR3が、C2-5アルキレン、C4-6シクロアルキル、ヘテロサイクリルC1-5アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル及びインドリルから選択される）、又はアリールC1-2アルキルであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロC8-10シクロアルキル、キュバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フェノキシ、ナフチルオキシ、ベンゾイル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、ベンゾイルアミノ、フェニルチオ、アリールオキシカルボニルアミノ、アリールカルバモイルオキシ、アリールスルホニルアミノ、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はアリールで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRcが、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり、Rcは、さらに任意に1個以上のRdで置換されていてもよく；
Rdが、C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-3 アルコキシ、フェノキシ、フェニルC1-3アルコキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ又はシアノであり；
R5が、水素、C1-8アルキル、C1-3アルコキシC1-3アルキル、C1-8アルコキシ、C1-5フェニル又はC1-5ナフチルであり；
R9が、水素、C1-12アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）、C3-7シクロアルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリール、アリール又はシアノであり、ここで、R9は、任意に1個以上のReで置換されていてもよく；
Reが、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アロイル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール（任意に、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリールで置換されていてもよい）、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5 アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換さ��ていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ及びグアニジノから選択され；
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に3〜7-員単環式炭素環又は7〜14-員ニ環式炭素環（任意に、架橋されていてもよい）を形成しており、ここで、いずれかの炭素環は、任意にベンゾ縮合していてもよく、かつ任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、C1-5アルキル、アリール、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリールから選択される基で一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択され；
R6が、
ニトリル又は
任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよいC1-5飽和若しくは不飽和の分岐若しくは不分岐アルキル（1個以上のC原子は、任意に、O、NH、又はS(O)2で置換されていてもよく、かつ前記鎖は、任意独立的に、オキソ、-NH2、C3-6シクロアルキル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル又はピラジニルで置換されていてもよい）であり；かつ
R8が、水素、C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、C1-3アルコキシ、ベンジルオキシ（上記基は、それぞれ任意に、ハロゲン化されていてもよい）又はヒドロキシである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、
R1が、結合、メチル、エチル、i-プロピル、メトキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェノキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピラジニル又はアミノであり；ここで、R1は、任意に1個以上のRaで置換されていてもよく；
Raが、メチル、フェニル、チエニル、メトキシ、アセチル、アセトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、メチル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRaが、アセチルアミノ、メチルチオ、フェニルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（該窒素原子は、独立的に、メチル又はフェニルで置換されていてもよい）であり、
或いはRaが、メトキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、アミノ（該窒素原子は、独立的に、メチル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRaが、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ又はカルボキサミドであり；
R3が、結合、C1-10アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）であり、或いはR3が、C2-4アルキレン、C5-6シクロアルキル、ヘテロサイクリルC1-3アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル及びインドリルから選択される）、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロC8-10シクロアルキル、キュバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、フラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリル、フェノキシ、ナフチルオキシ、ベンゾイル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、ベンゾイルアミノ、フェニルチオ、フェノキシカルボニルアミノ、アリールカルバモイルオキシ、フェニルスルホニルアミノ、フェニルアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRcが、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はシアノであり、Rcは、さらに任意に1個以上のRdで置換されていてもよく；
Rdが、メチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、フルオロ、クロロ、オキソ又はシアノであり；
R5が、水素、C1-5アルキル、C1-3アルコキシC1-3アルキル、ベンジル又はフェネチルであり；
R9が、水素、C1-12アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）、C3-7シクロアルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリール、フェニル、ナフチル又はシアノであり、ここで、R9は、任意に1個以上のReで置換されていてもよく；
Reが、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アロイル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、アリールC1-5アルコキシ、ヘテロアリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、又はピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールC1-5 アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的にC1-5アルキル、アリール、又はピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリールで置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、カルボキシ及びシアノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル（任意に、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ナフチル（任意に、ハロゲン、メチル又はメトキシから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル及びインドリニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル及びキノキサリニルから選択されるヘテロアリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5 アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、又はピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの 窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、アリール、又はピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリールで置換されていてもよい）、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5 アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、1-5アルキル、アリール、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから選択され；
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に3〜7-員単環式炭素環又は7〜14-員ニ環式炭素環（任意に架橋されていてもよい）を形成しており、ここで、いずれかの炭素環は、任意にベンゾ縮合していてもよく、かつ任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、C1-5アルキル、フェニル、ナフチル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アリールC1-3アルキル、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリールから選択される基で一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択され；
R6が、
ニトリル又は
任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよいC1-5飽和若しくは不飽和の分岐若しくは不分岐アルキル（1個以上のC原子は、任意に、O、NH、又はS(O)2で置換されていてもよく、かつ前記鎖は、任意独立的に、オキソ、-NH2、C3-6シクロアルキル、モルフォリニル又はピペラジニルで置換されていてもよい）であり；かつ
R8が、水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ又はヒドロキシである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、
R1が、i-プロピル、ベンジルオキシ、シクロヘキシル、フェニル、4-(アセチルアミノ)-フェニル、4-(メタンスルホニルアミノ)-フェニル、4-メトキシフェニル、3-フェノキシフェニル、4-クロロフェニル、4-フルオロフェニル、2-フルオロフェニル、2-フルオロ-4-クロロフェニル、ナフチル、チエニルメチル、ピペリジニル、モルフォリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、5-クロロチエニル、ピリジン-4-イル、ピラジニル、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ又はジエチルアミノであり；
R3が、結合、C1-10アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）であり、或いはR3が、C2-4アルキレン、C5-6シクロアルキル、ヘテロサイクリルC1-2アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル及びインドリルから選択される）、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、C5-6シクロアルキル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロC8-10シクロアルキル、キュバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリル、フェノキシ、ベンゾイル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、ベンゾイルアミノ、フェニルチオ、フェノキシカルボニルアミノ、フェニルカルバモイルオキシ、フェニルスルホニルアミノ、フェニルアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、メチル、エチル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRcが、フルオロ、クロロ又はオキソであり、Rcは、さらに任意に1個以上のRdで置換されていてもよく；
Rdが、メチル、シクロプロピル、フェニル、メトキシ、フルオロ、クロロ又はオキソであり；
R9が、水素、C1-12アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）、C3-6シクロアルキル、フェニル又はシアノであり、ここで、R9は、任意に1個以上のReで置換されていてもよく；
Reが、C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アロイル；ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、キノリニル及びイソキノリニルから選択されるヘテロアリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、アリールC1-3アルコキシ、ヘテロアリールC1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、フェニル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールC1-3アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はフェニルで置換されていてもよい）、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル、フェニル、ナフチル、又はピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、又はフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びインドリルから選択されるヘテロアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、カルボキシ及びシアノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル（任意に、ハロゲン又はメチルから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びインドリルから選択されるヘテロアリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-3アルコキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はアリールで置換されていてもよい）、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はアリールで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから選択され；
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に、下記式：
【化８】
2005504827.tif 000008
から選択される炭素環式環を形成しており、
各炭素環式環は、任意にベンゾ縮合していてもよく、かつ任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、C1-5アルキル、フェニル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル又はアリールC1-3アルキルで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択され；
R6が、C3-6シクロアルキルオキシカルボニル、アセチル、C1-3アルキルアミノカルボニル又はC1-3アルコキシカルボニル;であり、かつ
R8が、水素、C1-3アルキル又はC1-3アルコキシである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、
R1が、モルフォリン-4-イル、p-フルオロフェニル又はp-メトキシフェニルであり；
R3が、結合、メチル、エチル、n-プロピル、プロペニル、ブテニル、i-ブテニル、C1-5アルコキシC1-5アルキル、C1-5アルコキシカルボニルC1-5アルキル、C1-5アルキルチオC1-5アルキル、C1-5アルキルスルフィニルC1-5アルキル、C1-5アルキルスルホニルC1-5アルキル、アミノC1-5アルキル、モノ若しくはジ-アルキルアミノC1-5アルキル、モノ若しくはジ-アルキルアミドC1-5アルキル、シクロヘキシル、ヘテロサイクリルC1-2アルキル（該ヘテロ環部分は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル及びインドリルから選択される）、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、シクロヘキシル、シクロペンチル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロ[2.5]オクタニル、スピロ[3.5]ノニル、スピロ[4.5]デカニル、キュバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、フェノキシ、ベンゾイル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、フェニルチオ、フルオロ又はクロロであり；
R9が、水素、C1-5アルキル、C1-5アルキレン、C1-5アルコキシC1-5 アルキル、C1-5アルコキシカルボニルC1-5アルキル、C1-5アルキルチオC1-5アルキル、C1-5アルキルスルフィニルC1-5アルキル、C1-5アルキルスルホニルC1-5アルキル、アミノC1-5アルキル、モノ若しくはジ-C1-5アルキルアミノC1-5アルキル、モノ若しくはジ-C1-5 アルキルアミドC1-5 アルキル、フェニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル又はシアノであり、ここで、R9は、任意に式Reの1〜2個の基で置換されていてもよく；
Reが、C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ベンゾイル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、インドリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-3アルキル、フェニル（任意に、ハロゲン及びメチルから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル及びピリジニルから選択されるヘテロアリール、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンゾイル、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はフェニルで置換されていてもよい）、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、カルボキシ及びシアノから選択され；
Rgが、C1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシオキシカルボニル、ベンジルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、C1-5アルキル、フェニル及びベンジルから選択される基で一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択され；
R6が、C3-6シクロアルキルオキシカルボニル、アセチル、エチルアミノカルボニル又はエトキシカルボニルであり；かつ
R8が、水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、
R3が、メチル、エチル、n-プロピル、プロペニル、ブテニル、i-ブテニル、C1-3アルコキシC1-3アルキル、C1-3アルコキシカルボニルC1-3アルキル、C1-3アルキルチオC1-3アルキル、C1-3アルキルスルフィニルC1-3アルキル、C1-3アルキルスルホニルC1-3アルキル、アミノC1-3 アルキル、モノ若しくはジ-C1-3アルキルアミノC1-3アルキル、モノ若しくはジ-C1-3アルキルアミドC1-3アルキル、ヘテロサイクリルC1-2アルキル（該ヘテロ環部分 は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン、シリナン(silinane)、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル及びインドリルから選択される）、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は、任意に1〜2個のRcで置換されていてもよく；
Rcが、メチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、インダニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、スピロ[2.5]オクタニル、スピロ[3.5]ノニル、スピロ[4.5]デカニル、フルオロ又はクロロであり；
R9が、水素、C1-4アルキル、C1-5アルキレン、C1-3アルコキシC1-3アルキル、C1-3アルコキシカルボニルC1-3アルキル、C1-3アルキルチオC1-3アルキル、C1-3アルキルスルフィニルC1-3アルキル、C1-3アルキルスルホニルC1-3アルキル、アミノC1-3アルキル、モノ若しくはジ-C1-3アルキルアミノC1-3アルキル、モノ若しくはジ-C1-3 アルキルアミドC1-3 アルキル、フェニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル又はシアノであり、ここで、R9は、任意に式Reの1〜2個の基で置換されていてもよく；
Reが、メチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ベンゾイル、ナフチル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、インドリル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-3アルキル、フェニル又はフェニルスルホニル（それぞれ任意に、ハロゲン又はメチルから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンゾイル、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、カルボキシ及びシアノから選択され；
Rgが、C1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ及びカルボキシから選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、
R1が、結合、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンズチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル又はアミノであり；ここで、R1は、任意に1個以上のRaで置換されていてもよく；
Raが、メチル、エチル、プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、チエニル、イミダゾリル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、メチル、エチル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル又はピペラジニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRaが、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、エチルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、メチル、エチル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル又はピペラジニルで置換されていてもよい）であり、
或いはRaが、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-2アルキルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、ナフチルカルバモイルオキシ、C1-2アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、ナフチルスルホニルアミノ、C1-2アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、ナフチルアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、メチル、エチル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル又はピペラジニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRaが、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、Raは、さらに任意に1個以上のRbで置換されていてもよく；
Rbが、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、メトキシ、エトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり；
R2が、水素又はメチルであり；
R3が、結合、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、n-ペンチル、プロペニル、i-ブテニル、シクロヘキシル、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、メチル、エチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、フェニル、ナフチル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、キュバニル、フラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、メトキシ、エトキシ、フェノキシ、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、アセトキシ、ベンゾイルオキシであり、
或いはRcが、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
或いはRcが、フェノキシカルボニルアミノ、フェニルカルバモイルオキシ、フェニルスルホニルアミノ、フェニルアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、メチル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRcが、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はシアノであり；
R2とR3は、それらが結合している炭素と一緒に任意に、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリニル又はテトラヒドロチオフェニルから選択される環を形成していてもよく；
R4が、水素であり；
R5が、水素又はC1-3アルキルであり；
R9が、水素、C1-12アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）、フェニル又はシアノであり、ここで、R9は、任意に1個以上のReで置換されていてもよく；
Reが、C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-3アルキル、フェニル（任意に、ハロゲン及びメチルから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、ピペリジニル、モルフォリニル及びピペラジニルから選択されるヘテロサイクリル；フラニル、チエニル、ピロリル及びピリジニルから選択されるヘテロアリール、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（該イオウ原子は、スルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド（どちらかの窒素原子は、独立的に、C1-5アルキル又はフェニルで置換されていてもよい）、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから選択され;
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に3〜5個の炭素原子の炭素環式環を形成しており、該炭素環式環は、任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、C1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ、カルバモイル（該窒素原子は、任意に、C1-5アルキル、フェニル及びベンジルから選択される基で一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、
R1が、結合、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンズチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル又はアミノであり；ここで、R1は、任意に1個以上のRaで置換されていてもよく；
Raが、メチル、シクロプロピル、フェニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり；
R3が、結合、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、n-ペンチル、プロペニル、i-ブテニル、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は、任意に、1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、メチル、エチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、フェニル、フラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、メトキシ、フェノキシ、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニルであり、或いはRcは、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ、アミノ（該窒素原子は、独立的に、メチルで一若しくは二置換されていてもよい）であり、
或いはRcが、フルオロ又はオキソであり；
R2とR3が、それらが結合している炭素と一緒に、任意にシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル又はピペリジニルから選択される環を形成していてもよく；
R5が、水素又はメチルであり；
R9が、水素、C1-12アルキル（1個以上の炭素原子は、任意に、O、S又はNで置換されていてもよい）、フェニル又はシアノであり、ここで、R9は、任意に式Reの1個以上の基で置換されていてもよく；
Reが、メチル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、C1-3アルキル、フェニル（任意に、ハロゲン又はメチルから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、カルバモイル（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、C1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ及びシアノから選択され；
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に3〜5個の炭素原子の炭素環式環を形成しており、該炭素環式環がは、任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、C1-3アルキル、フェニル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ及びカルボキシから選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、
R1が、メトキシ、ベンジルオキシ、シクロヘキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンズチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル又はアミノであり；ここで、R1は、任意に1個以上のRaで置換されていてもよく；
Raが、メチル、フェニル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドであり；
R3が、結合、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、n-ペンチル、プロペニル、i-ブテニル又はベンジルであり、ここで、R3は、任意に1個以上のRcで置換されていてもよく；
Rcが、メチル、エチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、フェニル、フラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、メトキシ、フェノキシ、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、アセチルアミノ、メチルチオ又はフルオロであり；
R2とR3が、それらが結合している炭素と一緒に、任意に、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル又はテトラヒドロフラニルから選択される基を形成していてもよく；
R9が、水素、C1-5アルキル、C1-5アルキレン、C1-5アルコキシC1-5アルキル、C1-5アルコキシカルボニルC1-5アルキル、C1-5アルキルチオC1-5アルキル、C1-5アルキルチオスルホンC1-5アルキル、C1-5アルキルチオスルホニルC1-5アルキル、アミノC1-5アルキル、モノ若しくはジ-C1-5アルキルアミノC1-5アルキル、モノ若しくはジ-C1-5アルキルアミドC1-5アルキル又はフェニルであり、ここで、R9は、任意に1個以上のReで置換されていてもよく；
Reが、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択され、Reは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、メチル、フェニル（任意に、ハロゲン又はメチルから選択される1個以上の基で置換されていてもよい）、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、アミノ（該窒素原子は、独立的に、C1-3アルキル又はフェニルで一若しくは二置換されていてもよい）、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシから選択され；
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に3〜5個の炭素原子の炭素環式環を形成しており、該炭素環式環は、任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、フェニル、メトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル及びカルボキシから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、
R1が、ベンジルオキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピペラジニル、ピリジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンズチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル又はフェニルアミノであり；
R3が、n-プロピル、i-ブチル、プロペニル、i-ブテニル又は2,2-ジメチルプロピルであり；
R2とR3が、それらが結合している炭素と一緒に、任意に、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチルから選択される環を形成していてもよく；
R5が、水素であり；
Reが、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、インドリル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ及びシアノから選択され、Rfは、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、メチル、フェニル（任意に、ハロゲンで置換されていてもよい）、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ及びカルボキシから選択され；
或いはR5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に、3個の炭素原子の炭素環式環を形成しており、該炭素環式環は、任意に1個以上のRgで置換されていてもよく；
Rgが、フェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式中、
Reが、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インドリル、ハロゲン及びカルボキシから選択され、Rf は、さらに任意に1個以上のRfで置換されていてもよく；
Rfが、メチル、メトキシ、メトキシカルボニル、ハロゲン及びヒドロキシから選択され、かつ
R5とR9が、それらが結合している炭素と一緒に、3個の炭素原子の炭素環式環を形成しており、該炭素環式環は、任意に1個以上のRgで置換されていてもよい、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
下記式(Ia)の化合物又はその製薬的に許容性の塩、エステル、互変異性体、個々の異性体及び異性体の混合物。
【化９】
2005504827.tif 000009
（ここで、式(Ia)では、以下の成分：
【化１０】
2005504827.tif 000010
は、以下のＡ、Ｂ及びＣのいずれの組合せからも選択される）
【化１１】
2005504827.tif 000011
【化１２】
2005504827.tif 000012
【化１３】
2005504827.tif 000013
【化１４】
2005504827.tif 000014
【化１５】
2005504827.tif 000015
【化１６】
2005504827.tif 000016
【化１７】
2005504827.tif 000017
【化１８】
2005504827.tif 000018
【化１９】
2005504827.tif 000019
【化２０】
2005504827.tif 000020
【化２１】
2005504827.tif 000021
【化２２】
2005504827.tif 000022
【化２３】
2005504827.tif 000023
【化２４】
2005504827.tif 000024
【化２５】
2005504827.tif 000025
【化２６】
2005504827.tif 000026
【化２７】
2005504827.tif 000027
【化２８】
2005504827.tif 000028
【化２９】
2005504827.tif 000029
【化３０】
2005504827.tif 000030
【化３１】
2005504827.tif 000031
【請求項２０】
請求項１９に記載の式(Ia)の化合物。
（ここで、式(Ia)では、以下の成分：
【化３２】
2005504827.tif 000032
は、以下のＡ、Ｂ及びＣのいずれの組合せからも選択される）
【化３３】
2005504827.tif 000033
【化３４】
2005504827.tif 000034
【化３５】
2005504827.tif 000035
【化３６】
2005504827.tif 000036
【化３７】
2005504827.tif 000037
【化３８】
2005504827.tif 000038
【化３９】
2005504827.tif 000039
【化４０】
2005504827.tif 000040
【化４１】
2005504827.tif 000041
【化４２】
2005504827.tif 000042
【請求項２１】
下記式(Ia)の化合物又はその製薬的に許容性の塩、エステル、互変異性体、個々の異性体及び異性体の混合物。
【化４３】
2005504827.tif 000043
（ここで、式(Ia)では、以下の成分：
【化４４】
2005504827.tif 000044
は、以下のＡ、Ｂ及びＣのいずれの組合せからも選択される）
【化４５】
2005504827.tif 000045
【化４６】
2005504827.tif 000046
【化４７】
2005504827.tif 000047
【化４８】
2005504827.tif 000048
【化４９】
2005504827.tif 000049
【化５０】
2005504827.tif 000050
【化５１】
2005504827.tif 000051
【化５２】
2005504827.tif 000052
【化５３】
2005504827.tif 000053
【化５４】
2005504827.tif 000054
【化５５】
2005504827.tif 000055
【化５６】
2005504827.tif 000056
【化５７】
2005504827.tif 000057
【化５８】
2005504827.tif 000058
【請求項２２】
以下の化合物：
({1-[(ベンジルオキシメチル-シアノ-メチル)-カルバモイル]-3,3-ジメチル-ブチルイミノ}-モルフォリン-4-イル-メチル)-カルバミン酸エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-3-フェニル-プロピルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸エチルエステル；
{[1-(シアノメチル-カルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸シクロヘキシルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロプロピルカルバモイル)-3-シクロヘキシル-プロピルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸エチルエステル；
{[1-(シアノメチル-カルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸テトラヒドロ-ピラン-4-イルエステル；
{[1-(1-シアノ-4-フェニル-ブチルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロプロピルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-モルフォリン-4-イル-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-4,4-ジメチル-ペンチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-3,3,4-トリメチル-ペンチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-メトキシ-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-イソプロポキシ-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸テトラヒドロ-フラン-2-イルメチルエステル；
({1-[(ベンジルスルファニルメチル-シアノ-メチル)-カルバモイル]-3,3-ジメチル-ブチルイミノ}-モルフォリン-4-イル-メチル)-カルバミン酸イソブチルエステル；
({1-[(ベンジルスルファニルメチル-シアノ-メチル)-カルバモイル]-3,3-ジメチル-ブチルイミノ}-フェニル-メチル)-カルバミン酸イソブチルエステル；
({1-[(ベンジルオキシメチル-シアノ-メチル)-カルバモイル]-3,3-ジメチルペンチルイミノ}-フェニル-メチル)-カルバミン酸イソブチルエステル；
{[1-(1-シアノ-3-フェニル-プロピルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-フェニル-メチル}-カルバミン酸エチルエステル；
{[1-(シアノメチル-カルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-フェニル-メチル}-カルバミン酸シクロヘキシルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロプロピルカルバモイル)-3-シクロヘキシル-プロピルイミノ]-フェニル-メチル}-カルバミン酸エチルエステル；
{[1-(シアノメチル-カルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-フェニル-メチル}-カルバミン酸テトラヒドロ-ピラン-4-イルエステル；
{[1-(1-シアノ-4-フェニル-ブチルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-フェニル-メチル}-カルバミン酸エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロプロピルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-フェニル-メチル}-カルバミン酸2-モルフォリン-4-イル-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-4,4-ジメチル-ペンチルイミノ]-フェニル-メチル}-カルバミン酸エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-3,3,4-トリメチル-ペンチルイミノ]-フェニル-メチル}-カルバミン酸2-メトキシ-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-フェニル-メチル}-カルバミン酸2-イソプロポキシ-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-フェニル-メチル}-カルバミン酸テトラヒドロ-フラン-2-イルメチルエステル；
{[1-(シアノメチル-カルバモイル)-2-(4-エチル-4-メチル-シクロヘキシル)-エチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸1-メチル-ピペリジン-4-イルメチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロプロピルカルバモイル)-2-(4-イソプロピル-4-メチル-シクロヘキシル)-エチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸1-メチル-ピペリジン-4-イルメチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-2-(4,4-ジエチル-シクロヘキシル)-エチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸1-メチル-ピペリジン-4-イルメチルエステル；
{[1-(シアノメチル-カルバモイル)-4,4-ジメチル-ペンチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロプロピルカルバモイル)-4,4-ジメチル-ヘキシルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-3-シクロヘキシル-プロピルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチルエステル；
{[1-(シアノメチル-カルバモイル)-3-(1-メチル-シクロペンチル)-プロピルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロブチルカルバモイル)-3-シクロペンチル-3-メチル-ブチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-3-シクロペンチル-プロピルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチルエステル；
4,4-ジメチル-2-[1-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ]-ペンタン酸(1-シアノ-シクロヘキシル)-アミド；
N-(1-シアノ-シクロヘキシル)-3-シクロヘプチル-2-[1-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ]-プロピオンアミド；
N-(1-シアノ-シクロヘキシル)-3-シクロオクチル-2-{1-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ}-プロピオンアミド；
2-[1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ]-4,4-ジメチル-ペンタン酸(1-シアノ-シクロペンチル)-アミド；
N-(1-シアノ-シクロペンチル)-2-[1-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ]-3-(1,4,4-トリメチル-シクロヘキシル)-プロピオンアミド；
N-シアノメチル-2-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-2-[2-オキソ-1-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ]-アセトアミド；
4-メチル-4-(1-メチル-シクロプロピル)-2-[2-オキソ-1-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ]-ペンタン酸(1-シアノ-シクロペンチル)-アミド；
N-(1-シアノ-シクロペンチル)-4-(1-メチル-シクロプロピル)-2-[2-オキソ-1-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ]-ブチルアミド；
{[1-(1-シアノ-シクロヘキシルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸1-メチル-ピペリジン-4-イルメチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロヘキシルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロヘキシルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸1-メチル-ピペリジン-4-イルメチルエステル；
[[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-2-シクロヘプチル-エチルイミノ]-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-メチル]-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル；
{[1-(シアノメチル-カルバモイル)-2-シクロオクチル-エチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸3-ジメチルアミノ-プロピルエステル；
{[1-(シアノメチル-カルバモイル)-3,3,4,4-テトラメチル-ペンチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸2-ピリジン-4-イル-エチルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-3,3,4-トリメチル-ペンチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸3-ピロリジン-1-イル-プロピルエステル；
{[1-(1-シアノ-シクロペンチルカルバモイル)-2-(1,4,4-トリメチル-シクロヘキシル)-エチルイミノ]-モルフォリン-4-イル-メチル}-カルバミン酸3-ピペリジン-1-イル-プロピルエステル；
5,5-ジメチル-2-[1-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ]-ヘキサン酸シアノメチル-アミド；
4,4-ジメチル-2-[1-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ]-ペンタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
N-(1-シアノ-シクロペンチル)-3-シクロヘキシル-2-[1-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ]-プロピオンアミド；
N-(ベンジルスルファニルメチル-シアノ-メチル)-3-(4,4-ジエチル-シクロヘキシル)-2-{1-[2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ}-プロピオンアミド；
4-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-1-イル-N-(1-シアノ-3-フェニル-プロピル)-2-{1-[2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ}-ブチルアミド；
4,4-ジメチル-2-{1-[2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ}-ペンタン酸(1-シアノ-シクロペンチル)-アミド；
N-(ベンジルオキシメチル-シアノ-メチル)-3-シクロヘキシル-2-{1-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ}-プロピオンアミド；
N-(1-シアノ-シクロプロピル)-3-シクロヘキシル-2-{1-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ}-プロピオンアミド；
4,4-ジメチル-2-{1-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-キナゾリン-4-イリデンアミノ}-ペンタン酸(1-シアノ-シクロペンチル)-アミド；
(S)-5,5-ジメチル-2-(2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-ヘプタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
(S)-4,4-ジメチル-2-(2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-ペンタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
(S)-4-メチル-2-(2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-ペンタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
(S)-2-(7-フルオロ-2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-4,4-ジメチル-ペンタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
(S)-5,5-ジメチル-2-(1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-キナゾリン-4-イルアミノ)-ヘプタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
(S)-4,4-ジメチル-2-(1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-キナゾリン-4-イルアミノ)-ペンタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
(S)-4,4,5,5-テトラメチル-2-(1-メチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-キナゾリン-4-イルアミノ)-ヘキサン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
(S)-4,4,5,5-テトラメチル-2-(2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-ヘキサン酸 (1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
2-[(アセチルイミノ-フェニル-メチル)-アミノ]-N(ベンジルオキシメチル-シアノ-メチル)-3-シクロヘキシル-プロピオンアミド；
2-(7-フルオロ-2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-5,5-ジメチル-ヘプタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
4-メチル2-(2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-ペンタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
2-(7-フルオロ-2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-4-メチル-ペンタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
N-(シアノ-ジメチル-メチル)-3-シクロヘキシル-2-(2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-プロピオンアミド；
N-(1-シアノ-シクロプロピル)-3-シクロヘキシル-2-(2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-プロピオンアミド；
N-(1-シアノ-シクロプロピル)-3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-プロピオンアミド；
N-(シアノ-ベンジルオキシメチル-メチル)-3-シクロヘキシル-2-(2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-プロピオンアミド；
4,4-ジメチル-2-(2-オキソ-2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-4-イルアミノ)-ペンタン酸(シアノ-ベンジルオキシメチル-メチル)-アミド；
2-(1,1-ジオキソ-1H-1λ6-ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イルアミノ)-4,4-ジメチル-ペンタン酸(シアノ-ベンジルオキシメチル-メチル)-アミド；
N-(シアノ-ベンジルオキシメチル-メチル)-3-シクロヘキシル-2-(1,1-ジオキソ-1H-1λ6-ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イルアミノ)-プロピオンアミド；
N-(1-シアノ-シクロプロピル)-3-シクロヘキシル-2-(1,1-ジオキソ-1H-1λ6-ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イルアミノ)-プロピオンアミド；
N-(シアノ-ジメチル-メチル)-3-シクロヘキシル-2-(1,1-ジオキソ-1H-1λ6-ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イルアミノ)-プロピオンアミド；
2-(1,1-ジオキソ-1H-1λ6-ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イルアミノ)-4,4-ジメチル-ペンタン酸シアノメチル-アミド；
2-(1,1-ジオキソ-1H-1λ6-ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イルアミノ)-4,4-ジメチル-ペンタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド；
2-(1,1-ジオキソ-1H-1λ6-ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イルアミノ)-4-メチル-ペンタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド及び
2-(1,1-ジオキソ-1H-1λ6-ベンゾ[d]イソチアゾール-3-イルアミノ)-5,5-ジメチル-ヘプタン酸(1-シアノ-シクロプロピル)-アミド
から選択される化合物又はその製薬的に許容性の塩、エステル、互変異性体、個々の異性体及び異性体の混合物。
【請求項２３】
製薬的に有効量の請求項１に記載の化合物を含んでなる医薬組成物。
【請求項２４】
製薬的に有効量の請求項１又は２２に記載の化合物を含有する自己免疫疾患治療用医薬組成物。
【請求項２５】
前記自己免疫疾患が、リウマチ性関節炎、全身性エリテマトーデス、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、ギラン-バレー症候群、乾癬、グレーブズ病、重症筋無力症、強皮症、糸球体腎炎、皮膚炎、子宮内膜症又はインシュリン依存性糖尿病である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
製薬的に有効量の請求項１に記載の化合物を含有するアルツハイマー病治療用医薬組成物。
【請求項２７】
製薬的に有効量の請求項１に記載の化合物を含有するアテローム性動脈硬化症治療用医薬組成物。
【請求項２８】
製薬的に有効量の請求項１４に記載の化合物を含有する骨粗しょう症治療用医薬組成物。
【請求項２９】
製薬的に有効量の請求項１に記載の化合物を含有する喘息治療用医薬組成物。
【請求項３０】
下記反応式に従って式(Ia)の化合物を製造する方法であって、
【化５９】
2005504827.tif 000059
（式(Ia)では、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9及びXは、請求項１で定義したとおりである）
上記式(III)のジペプチドニトリル中間体、又はその塩基性塩を、上記式(X)の化合物中間体（式中、X'は適切な脱離基である）と、適切な塩基と共に又は塩基無しで反応させて式(Ia)の生成化合物を得る工程を含む方法。