【手続補正書】
【提出日】平成15年5月7日(2003.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式：
【化１】
2004507558.tif 000001
（式中、
Ｒ1およびＲ12は、ＸおよびＹと一緒になってフェニル環を形成し、ＸはＣであり、ＹはＣであるか、あるいは、
Ｒ1は、水素、
【化２】
2004507558.tif 000002
であり；そして
Ｒ12は、水素であり、ＸおよびＹは、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合は二重結合であるか、またはＸおよびＹは、それぞれＣＨであり、ＸとＹとの間の結合は一重結合であり；
Ｒ2は、１〜５個の炭素原子を有するアルキル、２〜５個の炭素原子を有するアルケニル、または２〜５個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ14は、１〜５個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、０または１であり；そして
Ｑは、
【化３】
2004507558.tif 000003
であり（式中、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、独立して水素、ハロ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、ヒロドキシ、または１〜４個の炭素原子を有するアルコキシであり、ここで、Ｒ4が水素でない場合、Ｒ3およびＲ5はいずれも水素であり；そしてＲ6は、水素、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、１〜３個の炭素原子を有するアルコキシ、フェノキシまたはハロであり；Ｒ11およびＲ13は、それぞれ独立して水素、３または４個の炭素原子を有するアルキル、５または６個の炭素原子を有するシクロアルキルであるか、あるいはＲ11およびＲ13は、いずれもフェニルである）；
Ｒ7は、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ8は、水素またはメチルであり；
Ｒ9は、
【化４】
2004507558.tif 000004
であり；
Ｒ10は、水素またはメチルであり；
ｐは、０または１であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｚは、
【化５】
2004507558.tif 000005
であり；そして
Ｒ17は、水素または低級アルキルである）
の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
下記式：
【化６】
2004507558.tif 000006
（式中、
Ｒ1およびＲ12は、ＸおよびＹと一緒になってフェニル環を形成し、ＸはＣであり、ＹはＣであるか、あるいは、
Ｒ1は、水素、
【化７】
2004507558.tif 000007
であり；そして
Ｒ12は、水素であり、ＸおよびＹは、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合は二重結合であるか、またはＸおよびＹは、それぞれＣＨであり、ＸとＹとの間の結合は一重結合であり；
Ｒ2は、１〜５個の炭素原子を有するアルキル、２〜５個の炭素原子を有するアルケニル、または２〜５個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ14は、１〜５個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、独立して水素、ハロ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、ヒロドキシまたは１〜４個の炭素原子を有するアルコキシであり、ここで、Ｒ4が水素でない場合、Ｒ3およびＲ5はいずれも水素であり；
Ｒ7は、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ8は、水素またはメチルであり；
Ｒ9は、
【化８】
2004507558.tif 000008
であり；
Ｒ10は、水素またはメチルであり；
ｐは、０または１であり；
ｍは、０、１、２または３であり；
Ｚは、
【化９】
2004507558.tif 000009
であり；そして
Ｒ17は、水素または低級アルキルである）
の化合物、ならびに、薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
ＸおよびＹが、それぞれＣＨであり、ＸとＹとの間の結合が一重結合であり；Ｚが、
【化１０】
2004507558.tif 000010
であり；
Ｒ7が、Ｏであり；
Ｒ1が、
【化１１】
2004507558.tif 000011
であり；
Ｒ2が、１〜５個の炭素原子を有するアルキルであり；そして
Ｒ10およびＲ12が、いずれも水素である、
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−Ａｐｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ｃｉｔ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが、
【化１２】
2004507558.tif 000012
であり；
Ｒ7が、ＮＨであり；
Ｒ1が、水素、
【化１３】
2004507558.tif 000013
であり；
Ｒ2が、アルキルであり；そして
Ｒ10およびＲ12が、いずれも水素であり；かつ
ｎおよびＲ14が、請求項２に定義されたとおりである、
請求項２記載の化合物。
【請求項６】
ＸおよびＹが、それぞれＣＨであり、ＸとＹとの間の結合が一重結合であり；ｎが０であり；そしてＲ9が、
【化１４】
2004507558.tif 000014
である、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
ペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−Ａｐｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−（２）Ｎａｌ−Ｌｙｓ−ＮＨ2またはペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−Ａｐｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｎ−メチル（２）Ｎａｌ−Ｌｙｓ−ＮＨ2である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが、
【化１５】
2004507558.tif 000015
であり；
Ｒ7が、ＮＨであり；Ｒ1が、
【化１６】
2004507558.tif 000016
であり；
Ｒ2が、アルキルであり；Ｒ10およびＲ12が、いずれも水素であり；Ｒ9が、
【化１７】
2004507558.tif 000017
であり；そして
Ｒ7が、請求項２に定義されたとおりである、
請求項５記載の化合物。
【請求項９】
ＸおよびＹが、それぞれＣＨであり、ＸとＹとの間の結合が一重結合であり；Ｒ3、Ｒ4およびＲ5のうち１個が水素、ハロまたはアルキルであり、残りが水素である、請求項５記載の化合物。
【請求項１０】
【表１】
2004507558.tif 000018
である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ＸおよびＹが、それぞれＣＨであり、ＸとＹとの間の結合が一重結合であり；Ｒ1が、
【化１８】
2004507558.tif 000019
であり；
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5のうち１個がアルコキシであり、残りが水素であり；ｎが、０である、請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
【表２】
2004507558.tif 000020
である、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ8およびＲ10が、それぞれ水素であり；
Ｒ7が、ＮＨであり；
Ｒ9が、
【化１９】
2004507558.tif 000021
であり；
ｐが、０であり；そしてＲ17が、請求項２に定義されたとおりである、
請求項８記載の化合物。
【請求項１４】
【表３】
2004507558.tif 000022
である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1およびＲ12が、ＸおよびＹと一緒になってフェニル環を形成する、請求項２記載の化合物。
【請求項１６】
シクロ（フタル酸−Ｌｙｓ）−フタル酸−Ａｐｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2もしくはシクロ（フタル酸−Ｄｐｒ）フタル酸−Ａｐｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｄｐｒ−ＮＨ2、またはＡｃ−Ｎｌｅ−シクロ（Ｃｙｓ−Ｃｙｓ）−Ｃｙｓ−Ａｐｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｃｙｓ−ＮＨ2である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
下記式：
【化２０】
2004507558.tif 000023
（式中、
Ｒ1は、水素、
【化２１】
2004507558.tif 000024
であり；
Ｒ2は、１〜５個の炭素原子を有するアルキル、２〜５個の炭素原子を有するアルケニル、または２〜５個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ14は、１〜５個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ6は、水素、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、１〜３個の炭素原子を有するアルコキシ、フェノキシまたはハロであり；
Ｒ7は、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ8は、水素またはメチルであり；
Ｒ9は、
【化２２】
2004507558.tif 000025
であり；
Ｒ10は、水素またはメチルであり；
ｐは、０または１であり；
ｍは、０、１、２または３であり；そして
Ｚは、
【化２３】
2004507558.tif 000026
であり；かつ
Ｒ17は、水素または低級アルキルである）
の化合物、ならびに、薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｚが、
【化２４】
2004507558.tif 000027
であり；
Ｒ7が、ＮＨであり；
Ｒ1が、
【化２５】
2004507558.tif 000028
であり；
Ｒ2が、アルキルであり；
Ｒ8およびＲ10が、それぞれ水素であり；そして
Ｒ9が、
【化２６】
2004507558.tif 000029
であり；かつ
Ｒ17が、請求項２に定義されたとおりである、
請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ6が、水素またはアルキルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
【表４】
2004507558.tif 000030
である、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ6が、ハロである、請求項１９記載の化合物。
【請求項２２】
ペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−４−ＣｌＡｐｐｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ6が、アルコキシまたはフェノキシである、請求項２０記載の化合物。
【請求項２４】
ペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−４−ＰｈＯＡｐｐｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2またはペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−３−ＭｅＯ−Ａｐｐｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
下記式：
【化２７】
2004507558.tif 000031
（式中、
Ｒ1は、水素、
【化２８】
2004507558.tif 000032
であり；
Ｒ2は、１〜５個の炭素原子を有するアルキル、２〜５個の炭素原子を有するアルケニル、または２〜５個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ14は、１〜５個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ11およびＲ13は、それぞれ独立して水素、３個もしくは４個の炭素原子を有するアルキル、または５個もしくは６個の炭素原子を有するシクロアルキルであるか、あるいはＲ11およびＲ13は、いずれもフェニルであり；
Ｒ7は、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ8は、水素またはメチルであり；
Ｒ9は、
【化２９】
2004507558.tif 000033
であり；
Ｒ10は、水素またはメチルであり；
ｐは、０または１であり；
ｍは、０、１、２または３であり；そして
Ｚは、
【化３０】
2004507558.tif 000034
であり；かつ
Ｒ17は、水素または低級アルキルである）
の化合物、ならびに、薬学的に許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｚが、
【化３１】
2004507558.tif 000035
であり；
Ｒ7が、ＮＨであり；
Ｒ1が、
【化３２】
2004507558.tif 000036
であり；
Ｒ2が、アルキルであり；
Ｒ8およびＲ10が、それぞれ水素であり；そして
Ｒ9が、
【化３３】
2004507558.tif 000037
であり；かつ
Ｒ17が、水素または低級アルキルである、
請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ11およびＲ13のうち１個が、アルキルまたはシクロアルキルであり、他が水素である、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
ペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−Ａｃｈｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2またはペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−Ａｂｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2である、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ11およびＲ13が、フェニルであり、他が水素またはフェニルである、請求項２６記載の化合物。
【請求項３０】
ペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−４−Ａｄｐｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2である、請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
下記式：
【化３４】
2004507558.tif 000038
（式中、
Ｒ1は、水素、
【化３５】
2004507558.tif 000039
であり；
Ｒ2は、１〜５個の炭素原子を有するアルキル、２〜５個の炭素原子を有するアルケニル、または２〜５個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ14は、１〜５個の炭素原子を有するアルキルであり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6のうち１個が、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり、残りが、水素であり；
Ｒ7は、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ8は、水素またはメチルであり；
Ｒ9は、
【化３６】
2004507558.tif 000040
であり；
Ｒ10は、水素またはメチルであり；
ｐは、０または１であり；
ｍは、０、１、２または３であり；そして
Ｚは、
【化３７】
2004507558.tif 000041
であり；かつ
Ｒ17は、水素または低級アルキルである）
の化合物、ならびに、薬学的に許容されるその塩。
【請求項３２】
Ｚが、
【化３８】
2004507558.tif 000042
であり；
Ｒ1が、
【化３９】
2004507558.tif 000043
であり；
Ｒ2が、アルキルであり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ8およびＲ10が、それぞれ水素であり；
Ｒ6が、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；そして
Ｒ9が、
【化４０】
2004507558.tif 000044
であり；かつ
Ｒ17が、請求項３１に定義されたとおりである、
請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ7が、ＮＨである、請求項３２記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ6が、水素またはアルキルである、請求項３２記載の化合物。
【請求項３５】
【表５】
2004507558.tif 000045
である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ6が、ハロである、請求項３１〜３３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３７】
ペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−５−ＢｒＡｔｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2またはペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−５−ＣｌＡｔｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2である、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ6が、アルコキシである、請求項３１〜３３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３９】
ペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−５−ＭｅＯ−（Ｄ，Ｌ）Ａｔｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2、ペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−５−ＥｔＯ−（Ｄ，Ｌ）Ａｔｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2またはペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−５−ｉＰｒＯ−（Ｄ，Ｌ）Ａｔｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2である、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ7が、Ｏであり、Ｒ6が、ハロである、請求項３１または３２記載の化合物。
【請求項４１】
ペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−５−ＢｒＡｔｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ｃｉｔ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2またはペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−５−ＣｌＡｔｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ｃｉｔ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2である、請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
Ｚが、−Ｓ−Ｓ−であり；
Ｒ1が、
【化４１】
2004507558.tif 000046
であり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ8およびＲ10が、水素であり；
Ｒ6が、水素またはハロであり；
Ｒ7が、ＮＨであり；そして
Ｒ9が、
【化４２】
2004507558.tif 000047
であり；ここでＲ17は、前述のとおりである、
請求項３1記載の化合物。
【請求項４３】
【表６】
2004507558.tif 000048
である、請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
前駆体線状ペプチドのＺ位において、ラクタム結合またはジスルフィド結合を形成することにより、式：
【化４３】
2004507558.tif 000049
（式中、Ｒ1〜Ｒ12、ｍ、ｐ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項１〜４３に定義されたとおりである）
の化合物を製造する方法。
【請求項４５】
請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物、および治療に不活性な担体を含む薬学的組成物。
【請求項４６】
請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物を使用する、メラノコルチン−４−受容体活性に関連する疾患の治療および／または予防用の薬剤を調製する方法。
【請求項４７】
疾患が肥満である、請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
請求項４４記載の方法により製造される、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４９】
治療活性物質として、特に、メラノコルチン−４−受容体に関連する疾患の治療および／または予防用の治療活性物質として用いるための、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４０】
以下の略号またはシンボルは、アミノ酸、保護基、溶媒、試薬等を表すのに用いられる。
符号                  意味
β−Ａｌａ            ベータ−アラニン
（２）−Ｎａｌ        （２）−ナフチルアラニン
Ａｔｃ                ２−アミノテトラリン−２−カルボン酸
５−ＢｒＡｔｃ        ５−ブロモ−２−アミノテトラリン−２−カルボン酸
５−ＣｌＡｔｃ        ５−クロロ−２−アミノテトラリン−２−カルボン酸
５−ＭｅＯＡｔｃ      ５−メトキシ−２−アミノテトラリン−２−カルボン酸
５−ＥｔＯＡｔｃ      ５−エトキシ−２−アミノテトラリン−２−カルボン酸
５−ｉＰｒＯＡｔｃ    ５−イソプロポキシ−２−アミノテトラリン−２−カルボン酸
５−ＭｅＡｔｃ        ５−メチル−２−アミノテトラリン−２−カルボン酸
５−ＥｔＡｔｃ        ５−エチル−２−アミノテトラリン−２−カルボン酸
５−ｉＰｒＡｔｃ      ５−イソプロピル−２−アミノテトラリン−２−カルボン酸
５−ＤｍａＡｔｃ      ５−ジメチルアミノ−２−アミノテトラリン−２−カルボン酸
ＤＢｒ                Ｄ−２，４−ジアミノブタン酸ＤＰｒ                Ｄ−２，３−ジアミノプロピオン酸Ｓａｒ                サルコシン（Ｎ−メチルグリシン）Ｃｉｔ                シトルリンＡｐｃ                １−アミノ−４−フェニルシクロヘキサン−１−カルボン酸
４−ＨＯＡｐｃ        １−アミノ−４−（４−ヒドロキシフェニル）−シクロヘキサン−１−カルボン酸
４−ＭｅＯＡｐｃ      １−アミノ−４−（４−メトキシフェニル）−シクロヘキサン−１−カルボン酸
３−ＭｅＯＡｐｃ      １−アミノ−４−（３−メトキシフェニル）−シクロヘキサン−１−カルボン酸
４−ＥｔＯＡｐｃ      １−アミノ−４−（４−エトキシフェニル）−シクロヘキサン−１−カルボン酸
４−ｉＰｒＯＡｐｃ    １−アミノ−４−（４−イソプロポキシフェニル）−シクロヘキサン−１−カルボン酸
４−ＭｅＡｐｃ        １−アミノ−４−（４−メチルフェニル）−シクロヘキサン−１−カルボン酸
４−ＣｌＡｐｃ        １−アミノ−４−（４−クロロフェニル）−シクロヘキサン−１−カルボン酸
Ａｐｐｃ              ４−アミノ−１−フェニルピペリジン−４−カルボン酸
２−ＭｅＡｐｐｃ      ４−アミノ−１−（２−メチルフェニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
２−ｉＰｒＯＡｐｐｃ  ４−アミノ−１−（２−イソプロポキシフェニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
３−ＭｅＡｐｐｃ      ４−アミノ−１−（３−メチルフェニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
３−ＭｅＯＡｐｐｃ    ４−アミノ−１−（３−メトキシフェニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
４−ＭｅＡｐｐｃ      ４−アミノ−１−（４−メチルフェニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
４−ＣＩＡｐｐｃ      ４−アミノ−１−（４−クロロフェニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
４−ＰｈＯＡｐｐｃ    ４−アミノ−１−（４−フェノキシフェニル）−ピペリジン−４−カルボン酸
Ａｃｈｃ              １−アミノ−４−シクロヘキシルシクロヘキサン−１−カルボン酸
Ａｄｐｃ              １−アミノ−４−ジフェニルシクロヘキサン−１−カルボン酸
Ａｂｃ                １−アミノ−４−tert−ブチルシクロヘキサン−１−カルボン酸
３−Ａｍｂ            ３−アミノメチル安息香酸
４−Ａｍｂ            ４−アミノメチル安息香酸
２−Ａｂａ            ２−アミノ安息香酸
Ｂｕ                  ブチル
Ｐｅｎｔａ            ペンタノイル
Ｆｍｏｃ              ９−フルオレニルメトキシカルボニル
Ｐｍｃ                ２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルホニル
Ｔｒｔ                トリチル（トリフェニルメチル）
ＣＨ2Ｃｌ2             塩化メチレン
ＣＨ3ＣＮ             アセトニトリル
ＤＭＦ                ジメチルホルムアミド
ＤＩＰＥＡ            Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン
ＴＦＡ                トリフルオロ酢酸
ＨＯＢＴ              Ｎ−ヒドロキシベンゾトリアゾール
ＤＩＣ                Ｎ，Ｎ′−ジイソプロピルカルボジイミド
ＢＯＰ                ベンゾトリアール−１−イルオキシ−トリス−（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスファート
ＰｙＢｒｏＰ          ブロモ−トリス−ピロリジノ−ホスホニウムヘキサフルオロホスファート
ＨＢＴＵ              ２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスファート
ＦＡＢ−ＭＳ          高速原子衝撃質量分析法
ＥＳ−ＭＳ            エレクトロスプレー質量分析法


【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３６１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３６１】
実施例２９
Ｆｍｏｃ−（Ｄ，Ｌ）−５−ブロモ−２−アミノテトラリン−２−カルボン酸（Ｆｍｏｃ−（Ｄ，Ｌ）５−Ｂｒ−Ａｔｃ−ＯＨ）の調製


【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６８０】
実施例３０
Ａｃ−Ｎｌｅ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2の調製


【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９５３】
実施例７６
ペンタ−シクロ（Ａｓｐ−Ｌｙｓ）−Ａｓｐ−４−ＭｅＡｐｐｃ−（Ｄ）Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−ＮＨ2の調製