【手続補正書】
【提出日】平成15年7月2日(2003.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩの化合物：
【化１】
2004509117.tif 000001
あるいはその薬学的に受容可能な誘導体またはプロドラッグであって、ここで：
環Ｃは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または１，２，４−トリアジニル環から選択され、ここで、該環Ｃは、−Ｒ１から独立して選択される１つまたは２つのオルト置換基を有し、環Ｃ上の任意の置換可能な非オルト炭素位置が、−Ｒ５によって独立して置換され、そして環Ｃ上の２つの隣接する置換基が、必要に応じて、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄または窒素から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜６員の環を形成し、該縮合環は、必要に応じて、ハロ、オキソ、または−Ｒ８によって置換されており；
Ｒ１は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｔ−Ｖ−Ｒ６、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、５〜６員のヘテロシクリル環、またはＣ１〜６脂肪族基から選択され、該フェニル環、ヘテロアリール環、およびヘテロシクリル環は、各々必要に応じて、３つまでの基によって置換されており、該基は、ハロ、オキソ、または−Ｒ８から独立して選択され、該Ｃ１〜６脂肪族基は、必要に応じて、ハロ、シアノ、ニトロ、または酸素によって置換されているか、あるいはＲ１および隣接する置換基は、それらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
ＲｘおよびＲｙは、Ｔ−Ｒ３から独立して選択されるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される、０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜８員環を形成し、ここで、ＲｘおよびＲｙによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはＴ−Ｒ３によって置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成される該環上の、任意の置換可能な窒素は、Ｒ４によって置換されており；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｒ２およびＲ２’は、−Ｒ、−Ｔ−Ｗ−Ｒ６から独立して選択されるか、またはＲ２およびＲ２’は、それらに介在する原子と一緒になって、縮合した５〜８員の不飽和環もしくは部分的に不飽和な環を形成し、該環は、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有し、Ｒ２およびＲ２’により形成される該縮合環上の置換可能な各炭素は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、もしくは−Ｖ−Ｒ６により置換されており、かつＲ２およびＲ２’により形成される該環上の置換可能な任意の窒素が、Ｒ４により置換され；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
各Ｒは、水素、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、もしくは−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、もしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択されるか、またはＲ５および隣接する置換基は、それらの間に介在する原子と一緒になって、環Ｃに縮合した該環を形成し；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
各Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の２つのＲ６基は、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ７は、水素、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ７基は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；そして
各Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＯＲ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、または−ＣＯ２Ｒ６から独立して選択される、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、該化合物は、以下：
（ａ）環Ｃが、−Ｒ５によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、必要に応じて置換されるナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択されること；
（ｂ）Ｒｘが、水素またはＣ１〜４脂肪族であり、そしてＲｙが、Ｔ−Ｒ３であるか、あるいはＲｘおよびＲｙが、それらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された、０〜２個の環窒素を有する、５〜７員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成すること；
（ｃ）Ｒ１が、−ハロ、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、フェニル、−ＣＯＲ６、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｒ６であること；ならびに
（ｄ）Ｒ２’は、水素であり、かつＲ２が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいは、Ｒ２およびＲ２’は、それらに介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である６員のカルボシクロ環を形成すること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｃは、−Ｒ５によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、必要に応じて置換されるナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択され；
（ｂ）Ｒｘは、水素またはＣ１〜４脂肪族であり、そしてＲｙは、Ｔ−Ｒ３であるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、それらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された、０〜２個の環窒素を有する、５〜７員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成し；
（ｃ）Ｒ１は、−ハロ、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、フェニル、−ＣＯＲ６、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２Ｒ６であり；そして
（ｄ）  Ｒ２’は、水素であり、かつＲ２が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいは、Ｒ２およびＲ２’は、それらに介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である６員のカルボシクロ環を形成する、化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、以下：
（ａ）環Ｃが、−Ｒ５によって必要に応じて置換されたフェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系が必要に応じて置換されるナフチル環から選択されること；
（ｂ）Ｒｘが水素またはメチルであり、そしてＲｙが、−Ｒ、Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであるか、あるいはＲｘおよびＲｙが、それらの間に介在する原子と一緒になって、５〜７員の不飽和または部分的に不飽和のカルボシクロ環を形成し、ここで、該環が、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換されていること；
（ｃ）Ｒ１が、−ハロ、Ｃ１〜６ハロ脂肪族基、Ｃ１〜６脂肪族基、フェニル、または−ＣＮであること；
（ｄ）Ｒ２’は、水素であり、かつＲ２が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいは、Ｒ２およびＲ２’は、それらに介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である６員のカルボシクロ環を形成すること；ならびに
（ｅ）各Ｒ５が、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、および−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒから独立して選択されること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）環Ｃは、−Ｒ５によって必要に応じて置換されたフェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Ｃと、該環Ｃ上の２つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、必要に応じて置換されるナフチル環から選択され；
（ｂ）Ｒｘは、水素またはメチルであり、そしてＲｙは、−Ｒ、Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、それらの間に介在する原子と一緒になって、５〜７員の不飽和または部分的に不飽和のカルボシクロ環を形成し、該環は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換されており；
（ｃ）Ｒ１は、−ハロ、Ｃ１〜６ハロ脂肪族基、Ｃ１〜６脂肪族基、フェニル、または−ＣＮであり；
（ｄ）Ｒ２’は、水素であり、かつＲ２が、水素、またはアリール、もしくはＣ１〜６脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいは、Ｒ２およびＲ２’は、それらに介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である６員のカルボシクロ環を形成し；そして
（ｅ）各Ｒ５は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４）２、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、または−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒから独立して選択される、化合物。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物であって、ここで該化合物が、以下：
（ａ）Ｒｘが、水素またはメチルであり、そしてＲｙが、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルキル−、または２−ピリジル、４−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、それらの間に介在する原子と一緒になって、−ハロ、−Ｒ、−ＯＲ、−ＣＯＲ，−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＣＮまたは−Ｎ（Ｒ４）２から必要に応じて置換された、６員の不飽和または部分的に飽和のカルボシクロ環を形成し、ここで、Ｒは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であること；
（ｂ）Ｒ１が、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、または−ＣＮであること；
（ｃ）Ｒ２およびＲ２’は、それらに介在する原子と一緒になって、−ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、もしくは−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）で必要に応じて置換されたベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である６員のカルボシクロ環を形成し、ここで、該（Ｃ１〜４アルキル）は、直鎖状アルキル基、分枝アルキル基または環状アルキル基であり；そして
（ｄ）各Ｒ５が、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、および−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）から独立して選択されること、
からなる群より選択される１つ以上の特徴を有する、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒｘは、水素またはメチルであり、そしてＲｙは、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルキル−、または、２−ピリジル、４−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、それらの間に介在する原子と一緒になって、−ハロ、−Ｒ、−ＯＲ、−ＣＯＲ，−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＣＮまたは−Ｎ（Ｒ４）２で必要に応じて置換されたベンゾ環または部分的に不飽和のカルボシクロ環を形成し、ここで、Ｒは、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
（ｂ）Ｒ１は、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、または−ＣＮであり；
（ｃ）Ｒ２およびＲ２’は、それらに介在する原子と一緒になって、−ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）で必要に応じて置換されたベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である６員のカルボシクロ環を形成し、ここで、該（Ｃ１〜４アルキル）は、直鎖状アルキル基、分枝アルキル基および環状アルキル基であり；そして
（ｄ）各Ｒ５は、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｃ１〜４脂肪族、および−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）から独立して選択される、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで、ＲｘおよびＲｙの各々はメチルであるか、またはＲｘおよびＲｙは、前記ピリミジン環と一緒になって、キナゾリン環またはテトラヒドロキナゾリン環から選択される必要に応じて置換される環を形成し、そして、Ｒ２およびＲ２’は、前記ピラゾール環と一緒になって必要に応じて置換されるインダゾール環を形成する、化合物。
【請求項９】
前記化合物が表１から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項１１】
第２の治療剤を含有する、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
患者におけるＧＳＫ−３活性またはＡｕｒｏｒａ活性を阻害するための、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
患者においてＧＳＫ−３活性を阻害するための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
生物学的サンプル中のＧＳＫ−３活性またはＡｕｒｏｒａ活性を阻害する方法であって、該生物学的サンプルを、請求項１に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項１５】
ＧＳＫ−３インヒビターを用いて処置することにより緩和される疾患を処置するための、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１６】
第２の治療剤をさらに含有する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記疾患が糖尿病である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記疾患が、アルツハイマー病である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１９】
前記疾患が、精神分裂病である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項２０】
グリコゲン合成の増大を必要とする患者においてグリコゲン合成を増大させるための、請求項１０に記載の組成物。
【請求項２１】
グルコースの血中レベルの低下を必要とする患者において、グルコースの血中レベルを低下させるための、請求項１０に記載の組成物。
【請求項２２】
過リン酸化Ｔａｕタンパク質の産生の阻害を必要とする患者において、過リン酸化Ｔａｕタンパク質の産生を阻害するための、請求項１０に記載の組成物。
【請求項２３】
β−カテニンのリン酸化を阻害する必要のある患者において、β−カテニンのリン酸化を阻害するための、請求項１０に記載の組成物。
【請求項２４】
ａｕｒｏｒａインヒビターを用いる処置により緩和される疾患を処置するための、請求項１０に記載の組成物。
【請求項２５】
第２の治療剤をさらに含有する、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記疾患が癌である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２７】
式Ａの化合物：
【化２】
2004509117.tif 000002
であって、Ｒ１０は１〜３の置換基であり、該置換基の各々は、フルオロ、ブロモ、Ｃ１〜６ハロアルキル、ニトロ、または１−ピロリルから独立して選択される、化合物。
【請求項２８】
式Ｂの化合物：
【化３】
2004509117.tif 000003
であって、ここで、
Ｒ１は、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ，またはＮＯ２から選択され；
Ｒ５は、１〜３の置換基であり、該置換基の各々はＨ，Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＮＯ２、またはＣＮから選択され、但し、Ｒ１およびＲ５は同時にＣｌではなく；
ＲｘおよびＲｙは、Ｔ−Ｒ３から独立して選択されるか、またはＲｘおよびＲｙは、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、もしくは窒素から選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和かもしくは部分的に不飽和の５〜８員環を形成し、ここでＲｘおよびＲｙにより形成される該縮合環上の任意の置換可能な炭素は、必要に応じてかつ独立してＴ−Ｒ３で置換され、そして該ＲｘおよびＲｙにより形成される環上の任意の置換可能な窒素はＲ４で置換され；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（必要に応じて置換されるＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
各Ｒは、水素、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、もしくは−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ７は、水素、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ７基は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリールを形成する、化合物。
【請求項２９】
Ｒ１がＣＦ３である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式Ｃの化合物：
【化４】
2004509117.tif 000004
であって、ここで：
Ｒ２およびＲ２’は、−Ｒ、−Ｔ−Ｗ−Ｒ６から独立して選択されるか、またはＲ２およびＲ２’は、それらに介在する原子と一緒になって、縮合した５〜８員の不飽和環もしくは部分的に不飽和な環を形成し、該環は、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜３個のヘテロ原子を有し、Ｒ２およびＲ２’により形成される該縮合環上の置換可能な各炭素は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、もしくは−Ｖ−Ｒ６により置換されており、かつＲ２およびＲ２’により形成されるこの環上の置換可能な任意の窒素が、Ｒ４により置換され；
ＲｘおよびＲｙは、Ｔ−Ｒ３から独立して選択されるか、またはＲｘおよびＲｙは、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、もしくは窒素から選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和かもしくは部分的に不飽和の５〜８員環を形成し、ここで該ＲｘおよびＲｙにより形成される縮合環上の任意の置換可能な炭素は、必要に応じてかつ独立してＴ−Ｒ３で置換され、そして該ＲｘおよびＲｙにより形成された環上の任意の置換可能な窒素はＲ４で置換され；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｏ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、または−ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
各Ｒは、水素、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、もしくは−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；そして
各Ｒ６は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の２つのＲ６基は、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ７は、水素、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ７基は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成する、化合物。
【請求項３１】
請求項３０に記載の化合物であって、ＲｘおよびＲｙの各々がメチルであるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、前記ピリミジン環と一緒になってキナゾリン環またはテトラヒドロキナゾリン環を形成する、化合物。
【請求項３２】
請求項３１に記載の化合物であって、ここでＲ２およびＲ２’は、前記ピラゾール環と一緒になって、キナゾリン環もしくはテトラヒドロキナゾリン環を形成する、化合物。
【請求項３３】
式Ｄの化合物：
【化５】
2004509117.tif 000005
であって、ここで、
ＲｘおよびＲｙは、Ｔ−Ｒ３から独立して選択されるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される、０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜８員環を形成し、ここで、該形成される縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、Ｔ−Ｒ３によって必要に応じて独立して置換されており、そしてＲｘおよびＲｙによって形成される該環上の、任意の置換可能な窒素は、Ｒ４によって置換されており；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
各Ｒは、水素、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、もしくは−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択されるか、または同一の窒素上の２つのＲ４が一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、もしくは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される、化合物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の化合物であって、ここで、ＲｘおよびＲｙの各々がメチルであるか、あるいはＲｘおよびＲｙは、前記ピリミジン環と一緒になってキナゾリン環またはテトラヒドロキナゾリン環を形成する、化合物。