【手続補正書】
【提出日】平成17年1月7日(2005.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  第１の活性剤として、組成物の投与の際、約２〜４mgの１日投与量に対応する量の超微粉砕されたドロスピレノンと、第２の活性剤として、約0.01〜0.05mgの１日投与量に応答する量のエチニルエストラジオールと、１以上の医薬的に許容できる担体又は賦形剤とを含んで成る、経口投与形での医薬組成物。
【請求項２】  第１の活性剤として、組成物の投与の際、約２〜４mgの１日投与量に対応する量のドロスピレノンと、第２の活性剤として、約0.01〜0.05mgの１日投与量に応答する量のエチニルエストラジオールと、１以上の医薬的に許容できる担体又は賦形剤とを含んで、ここで前記ドロスピレノンが10000cm2/g以上の表面積を有することを特徴とする、経口投与形での医薬組成物。
【請求項３】  第１の活性剤として、組成物の投与の際、約２〜４mgの１日投与量に対応する量のドロスピレノンと、第２の活性財として、約0.01〜0.05mgの１日投与量に応答する量のエチニルエストラジオールと、１以上の医薬的に許容できる担体又は賦形剤とを含んで、ここで前記ドロスピレノンの少なくとも70％が、溶解媒体として37℃の水及び攪拌速度として50rpmを用いて、USP XXIII  Paddle Method IIにより決定される場合、30分以内で前記組成物から溶解されることを特徴とする、経口投与形での医薬組成物。
【請求項４】  前記ドロスピレノンが、ドロスピレノンの溶液から超微粉砕されるか、又は不活性担体の粒子上に前記溶液から噴霧される請求項２又は３記載の組成物。
【請求項５】  前記エチニルエストラジオールが、溶液から超微粉砕されるか、又は不活性担体の粒子上に前記溶液から噴霧される請求項１〜３のいずれか１項記載の組成物。
【請求項６】  前記１以上の医薬的に許容できる賦形剤が、糖、糖アルコール及び/又は澱粉であり、ここで前記糖が、ラクトース、グルコース及びスクロースから選択され、前記糖アルコールが、マンニトール、ソルビトール及びキシリトールから選択され、前記澱粉が、小麦、トウモロコシ又はジャガイモ澱粉、変性された澱粉及びグリコール酸ナトリウム澱粉から選択される、請求項１〜３のいずれか１項記載の組成物。
【請求項７】  前記１以上の医薬的に許容できる賦形剤が、ポリビニルピロリドン、セルロース誘導体、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース及びゼラチンから選択される、請求項１〜３のいずれか１項記載の組成物。
【請求項８】  錠剤、丸剤又はカプセルの形で存在する請求項１〜３のいずれか１項記載の組成物。
【請求項９】  包装単位に入れられ、少なくとも21日の連続した期間の経口投与を意図した多数の別々に包装され、且つ個々に分離しうる１日投与量単位から成り、１日投与量単位が約２〜４mg量の超微粉砕されたドロスピレノンと約0.01〜0.05mg量のエチニルエストラジオールの組合せから成る医薬製剤。
【請求項１０】  包装単位に入れられ、少なくとも21日の連続した期間の経口投与を意図した多数の別々に包装され、且つ個々に分離しうる１日投与量単位から成り、１日投与量単位が約２〜４mg量のドロスピレノンと約0.01〜0.05mg量のエチニルエストラジオールの組合せから成り、ここで前記ドロスピレノンが10000cm2/g以上の表面積を有することを特徴とする、経口投与形での医薬製剤。
【請求項１１】  包装単位に入れられ、少なくとも21日の連続した期間の経口投与を意図した多数の別々に包装され、且つ個々に分離しうる１日投与量単位から成り、１日投与量単位が約２〜４mg量のドロスピレノンと約0.01〜0.05mg量のエチニルエストラジオールの組合せから成り、ここで前記ドロスピレノンの少なくとも70％が、溶解媒体として37℃の水及び攪拌速度として50rpmを用いて、USP XXIII  Paddle Method IIにより決定される場合、30分以内で前記組成物から溶解されることを特徴とする、経口投与形での医薬製剤。
【請求項１２】  前記ドロスピレノンが、ドロスピレノンの溶液から超微粉砕されるか、又は不活性担体の粒子上に前記溶液から噴霧される請求項10又は11記載の医薬製剤。
【請求項１３】  前記エチニルエストラジオールが、溶液から超微粉砕されるか、又は不活性担体の粒子上に前記溶液から噴霧される請求項９〜11のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項１４】  さらに、少なくとも21日の連続した期間に続いて経口投与を意図した活性を含まない７以下の１日投与量単位から成り、１日投与量単の全数は少なくとも28である請求項９〜11のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項１５】  ドロスピレノンとエチニルエストラジオールの組合せから成る１日投与量単位の数が、21, 22, 23又は24で、活性剤を含まない1日投与量単位の数が7, 6, 5又は４である請求項９〜11のいずれか1項記載の医薬製剤。
【請求項１６】  ドロスピレノンとエチニルエストラジオールの組合せから成る１日投与量単位が28, 又は28の倍数である請求項９〜11のいずれか1項記載の医薬製剤。
【請求項１７】  28の１日投与量単位の倍数が28の２〜４倍である請求項16記載の医薬製剤。
【請求項１８】  さらに、１日投与量単位の数が21, 22, 23又は24のドロスピレノンとエチニルエストラジオールの組合せから成り、活性剤を含まない１日投与単位の数が7, 6, 5又は４である請求項16又は17記載の医薬製剤。
【請求項１９】  少なくとも28日の連続した期間、少なくとも21日の１日投与量単位が、約２〜４mgの量のドロスピレノンと、約0.01〜0.05mgの量のエチニルエストラジオールの組合せから成り、そして少なくとも７日以下の1日投与単位が、約0.01〜0.05mgの量のエチニルエストラジオールのみを含む請求項９〜11のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項２０】  ドロスピレノンとエチニルエストラジオールの組合せから成る１日の量単位の数が、21, 22, 23又は24であり、そしてエチニルエストラジオールのみから成る１日投与量単位の数が、7, 6, 5又は４である請求項19記載の医薬製剤。
【請求項２１】  エチニルエストラジオール及びドロスピレノンの組合せから成る経口投与のための1日投与量単位の数が、28の２又は３倍の連続した期間であり、続いて、21, 22, 23又は24日の連続した期間、ドロスピレノン及びエチニルトラジオールの組合せが投与され、そして続いて、活性剤を含まない１日投与量単位の投与又は、１日投与量単位のない投与が、7, 6, 5又は４の連続した日である請求項９〜11のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項２２】  前記少なくとも21の１日投与量単位が約2.5〜3.5mgの量のドロスピレノン及び約0.02〜0.03mgの量のエチニルエストラジオールから成る請求項９〜11のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項２３】  前記エチニルエストラジオール及びドロスピレノンの組合せが、糖、糖アルコール及び/又は澱粉と混合され、ここで前記糖が、ラクトース、グルコース及びスクロースから選択され、前記糖アルコールが、マンニトール、ソルビトール及びキシリトールから選択され、前記澱粉が、小麦、トウモロコシ又はジャガイモ澱粉、変性された澱粉及びグリコール酸ナトリウム澱粉から選択される請求項９〜11のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項２４】  前記エチニルエストラジオール及びドロスピレノンの組合せが、ポリビニルピロリドン、セルロース誘導体、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース及びゼラチンから選択された１以上の医薬的に許容できる賦形剤と混合される請求項９〜11のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項２５】  前記１日投与量単位が、錠剤、丸剤又はカプセルの形で存在する請求項９〜11のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項２６】  組成物の投与で、約２〜４mgの１日投与量に対応する量の超微粉砕されたドロスピレノン及び組成物の投与で、約0.01〜0.05mgの１日投与量に対応する量のエチニルエストラジオールから成る、哺乳類の排卵の阻止のための経口投与用医薬組成物の製造のためのエチニルエストラジオールと組み合わされるドロスピレノンの使用。
【請求項２７】  組成物の投与で、約２〜４mgの１日投与量に対応する量のドロスピレノン及び組成物の投与で、約0.01〜0.05mgの１日投与量に対応する量のエチニルエストラジオールから成り、前記ドロスピレノンが10000cm2/g以上の表面積を有する、哺乳類の排卵の阻止のための経口投与用医薬組成物の製造のためのエチニルエストラジオールと組み合わされるドロスピレノンの使用。
【請求項２８】  組成物の投与で、約２〜４mgの１日投与量に対応する量のドロスピレノン及び組成物の投与で、約0.01〜0.05mgの１日投与量に対応する量のエチニルエストラジオールから成り、前記ドロスピレノンの少なくとも70％が、溶解媒体として37℃の水及び攪拌速度として50rpmを用いて、USP XXIII  Paddle Method IIにより決定される場合、30分以内で前記組成物から溶解される、哺乳類の排卵の阻止のための経口投与用医薬組成物の製造のためのエチニルエストラジオールと組み合わされるドロスピレノンの使用。
【請求項２９】  雌哺乳類におけるアンドロゲン誘因異常の予防又は治療を含んで成る請求項26〜28のいずれか１項記載の使用。
【請求項３０】  前記アンドロゲン誘因異常がアクネである請求項29記載の使用。
【請求項３１】  前記ドロスピレノンが、ドロスピレノンの溶液から超微粉砕されるか、又は不活性担体の粒子上に前記溶液から噴霧される請求項27又は28記載の使用。
【請求項３２】  前記エチニルエストラジオールが、溶液から超微粉砕されるか、又は不活性担体の粒子上に前記溶液から噴霧される請求項26〜28のいずれか１項記載の使用。
【請求項３３】  前記エチニルエストラジオール及びドロスピレノンの組合せが、糖、糖アルコール及び/又は澱粉と混合され、ここで前記糖が、ラクトース、グルコース及びスクロースから選択され、前記糖アルコールが、マンニトール、ソルビトール及びキシリトールから選択され、前記澱粉が、小麦、トウモロコシ又はジャガイモ澱粉、変性された澱粉及びグリコール酸ナトリウム澱粉から選択される請求項26〜28のいずれか１項記載の使用。
【請求項３４】  前記エチニルエストラジオール及びドロスピレノンの組合せが、ポリビニルピロリドン、セルロース誘導体、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース及びゼラチンから選択された１以上の医薬的に許容できる賦形剤と混合される請求項26〜28のいずれか１項記載の使用。
【請求項３５】  前記経口投与が、錠剤、丸剤又はカプセルの形で存在する請求項26〜28のいずれか１項記載の使用。
【請求項３６】  前記哺乳類が、ヒトである請求項26〜28のいずれか１項記載の使用。