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【手続補正書】
【提出日】平成17年4月27日(2005.4.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物またはその製薬上許容し得る塩若しくは溶媒化合物。
【化１】
2004531544.tif 000001
［式中、それぞれの位置において独立して
R1は水素及び低級アルキルから選択され、
R2は水素及び低級アルキルから選択され、
R3は低級アルキルであり、
R4はR5がH及びメチルから選択される場合に低級アルキル、アリール及び-CH2-C5-7炭素環式化合物から選択され、あるいはR4及びR5は共に部分式-(CRaRb)n-（Ra及びRbは独立して水素及び低級アルキルから選択され、ｎは２、３、４、５及び６から選択される）の炭素環式化合物を形成し、
R6は水素及び低級アルキルから選択され、
R7はsec-ブチルまたはiso-ブチルであり、
R8は水素及び低級アルキルから選択され、そして
R9は
【化２】
2004531544.tif 000002
（式中、
R10は
【化３】
2004531544.tif 000003
から選択され、
R11は水素及び低級アルキルから選択され、
R12は低級アルキル、ハロゲン、及びメトキシから選択され、ｍは０−５であって、それぞれのR12は独立して選択されるものであり、
R14は直接の結合、アリーレン（低級アルキレン）、低級アルキレン、及びアリーレンから選択され、
R15は水素、低級アルキル及びアリールから選択される。）
から選択される。］
【請求項２】
R10が
【化４】
2004531544.tif 000004
である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容し得る塩若しくは溶媒化合物。
【請求項３】
R10が
【化５】
2004531544.tif 000005
である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容し得る塩若しくは溶媒化合物。
【請求項４】
以下の構造：
【化６】
2004531544.tif 000006
を有する請求項１記載の化合物またはその製薬上許容し得る塩若しくは溶媒化合物。
【請求項５】
以下の構造：
【化７】
2004531544.tif 000007
を有する請求項１記載の化合物またはその製薬上許容し得る塩若しくは溶媒化合物。
【請求項６】
以下の構造：
【化８】
2004531544.tif 000008
を有し、R4がiso-プロピルまたはsec-ブチルであり、R5が水素である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容し得る塩若しくは溶媒化合物。
【請求項７】
以下の式の化合物またはその製薬上許容し得る塩若しくは溶媒化合物。
【化９】
2004531544.tif 000009
［式中、それぞれの位置において独立して
R2は水素及び低級アルキルから選択され、
R3は低級アルキルであり、
R4はR5がH及びメチルから選択される場合に低級アルキル、アリール及び-CH2-C5-7炭素環式化合物から選択され、あるいはR4及びR5は共に部分式-(CRaRb)n-（Ra及びRbは独立して水素及び低級アルキルから選択され、ｎは２、３、４、５及び６から選択される）の炭素環式化合物を形成し、
R6は水素及び低級アルキルから選択され、
R7はsec-ブチルまたはiso-ブチルであり、
R8は水素及び低級アルキルから選択され、
R11は水素及び低級アルキルから選択され、
R18は水素、ヒドロキシル保護基、およびOR18が=Oを表す直接の結合
から選択される。］
【請求項８】
以下の構造：
【化１０】
2004531544.tif 000010
を有する、請求項７記載の化合物またはその製薬上許容し得る塩若しくは溶媒化合物。
【請求項９】
腫瘍細胞もしくは癌細胞の増殖を阻害するかもしくは殺滅させるか、または、自己免疫疾患を治療するための医薬組成物であって、治療的に有効な請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物またはその製薬上許容し得る塩若しくは溶媒化合物を含む、前記組成物。
【請求項１０】
さらに有効量の抗癌剤または免疫抑制剤を含む、請求項９記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成16年12月10日(2004.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
インクジェット印刷法によりシート形態の基材に印刷する方法であって、これらの材料に、
（ａ）式（１）：
【化１】
2004531587.tif 000001
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ、他とは独立して、水素、または非置換もしくは置換Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ、他とは独立して、非置換または置換Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ、他とは独立して、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ2〜Ｃ4アルカノイルアミノまたはスルホであり、
Ｘは、ハロゲン、ヒドロキシ、非置換であるか、またはアルキル部分において置換されているＣ1〜Ｃ4アルコキシ、非置換であるか、またはフェニル環において置換されているフェノキシ、非置換であるか、またはアルキル部分において置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルチオ、非置換であるか、またはフェニル環において置換されているフェニルチオ、アミノ、非置換であるか、またはアルキル部分において置換されており、かつアルキル部分において中断されていないか、または酸素で中断されている、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、非置換であるか、またはシクロアルキル環において置換されているＣ5〜Ｃ7シクロアルキルアミノ、非置換であるか、またはアリール部分において置換されているフェニル−もしくはナフチル−アミノ、非置換であるか、またはアリール部分において置換されているＮ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｎ−フェニル−もしくはＮ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｎ−ナフチル−アミノ、非置換であるか、またはフェニル部分において置換されているベンジルアミノ、モルホリノ、あるいはピペリジン−１−イルであり、
ｎおよびｍは、他とは独立して、数０、１、２または３である］
で示される少なくとも１種の染料と、
（ｂ）可溶化剤または湿潤剤と
を含む水性インクで印刷する工程を含む方法。
【請求項２】
Ｒ1およびＲ2が、水素であり、
Ｒ3およびＲ4が、それぞれ、他とは独立して、メチル、エチル、ヒドロキシメチルまたはβ−ヒドロキシエチルであり、
Ｒ5およびＲ6が、それぞれ、他とは独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、塩素またはスルホであり、
Ｘが、非置換であるか、またはアルキル部分がヒドロキシ、スルホもしくはカルボキシで置換されている、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルアミノ、あるいはモルホリノであり、
ｎが、数０または１である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式（１）の染料が、式（１ａ）：
【化２】
2004531587.tif 000002
［式中、
Ｒ3は、メチルまたはエチルであり、
Ｒ5は、水素またはメチルである］
で示される染料である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
用いられる可溶化剤または湿潤剤が、１５０〜４００の分子量を有するポリエチレングリコール、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、Ｎ−メチル−２−ピロリドンおよびグリセリンの群からの化合物である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
インクジェット印刷法のための水性インクであって、
（ａ）式（１）：
【化３】
2004531587.tif 000003
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ、他とは独立して、水素、または非置換もしくは置換Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ、他とは独立して、非置換または置換Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ、他とは独立して、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ2〜Ｃ4アルカノイルアミノまたはスルホであり、
Ｘは、ハロゲン、ヒドロキシ、非置換であるか、またはアルキル部分において置換されているＣ1〜Ｃ4アルコキシ、非置換であるか、またはフェニル環において置換されているフェノキシ、非置換であるか、またはアルキル部分において置換されているＣ1〜Ｃ4アルキルチオ、非置換であるか、またはフェニル環において置換されているフェニルチオ、アミノ、非置換であるか、またはアルキル部分において置換されており、かつアルキル部分において中断されていないか、または酸素で中断されている、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルアミノ、非置換であるか、またはシクロアルキル環において置換されているＣ5〜Ｃ7シクロアルキルアミノ、非置換であるか、またはアリール部分において置換されているフェニル−もしくはナフチル−アミノ、非置換であるか、またはアリール部分において置換されているＮ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｎ−フェニル−もしくはＮ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ｎ−ナフチル−アミノ、非置換であるか、またはフェニル部分において置換されているベンジルアミノ、モルホリノ、あるいはピペリジン−１−イルであり、
ｎおよびｍは、それぞれ、他とは独立して、数０、１、２または３である］
で示される少なくとも１種の染料と、
（ｂ）可溶化剤または湿潤剤と
を含む水性インク。
【手続補正書】
【提出日】平成16年11月2日(2004.11.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
本発明は、さらに、この方法によって得られるポリアミド、特に得られたポリアミドに関するものであり、ニトリル基とカルボキサミド基を形成可能な官能基とを含む化合物が、ポリマー鎖に、ポリアミドのカルボキサミド基１モルに対して２．３〜１０ミリモルの範囲の量で、カルボキサミド基を介して化学結合しているポリアミドに関するものであり、そのようなポリアミドを含む、特にこのポリアミドからなるフィラメント、ファイバー、シート又は成型品に関するものである。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月12日(2005.4.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
かかる問題に対する“標準の”処方解はない。一つのアプローチは冷蔵保管された溶液を用いることである。もう一つの他のアプローチは患者への投与に先立って元にもどすために凍結乾燥された製品を使用することである。しかしながらこれら何れのアプローチも最適ではない。凍結乾燥は製品のコストが相当に加わりまた元にもどす面倒なプロセスを要する。冷蔵は常には簡便ではない。これは、好ましいと思われる配合アプローチを用いる、物理的外観問題を解決した投薬形態のピレンゼピンが必要である。
【特許文献１】米国特許５，１２２，５２２  １９９０．５．１１出願。
【非特許文献１】ＤＡ  Ｇｒｏｓｓ．１９８２：若者の近視の進行速度を低下させる試み−批評文献のレビュー．Ａｍ．Ｊ．Ｏｐｔｏｍ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｏｐｔ．５９：８２８−８４１。
【非特許文献２】ＭｃＫａｎｎａ  ＪＡ，およびＶＡ  Ｃａｓａｇｒａｎｄｅ、１９７８：まぶた縫合近視における修復されたレンズの発展．Ｅｘｐ．Ｅｙｅ  Ｒｅｓ．２６：７１５−７２３。
【非特許文献３】ＭｃＢｒｉｅｎ  ＮＡ、Ｍｏｇｈａｄｄａｍ  ＨＯ、Ｒｅｅｄｅｒ  ＡＰおよびＳ．Ｍｏｕｌｅｓ．１９９１ａ：実験的近視眼の強膜における構造的、生物化学的変化．Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｔｒａｎｓ．１９：８６１−８６５。
【非特許文献４】ＭｃＢｒｉｅｎ  ＮＡ、Ｍｏｇｈａｄｄａｍ  ＨＯ、およびＡＰ  Ｒｅｅｄｅｒ．１９９１ｂ：アトロピンが視覚的に損傷させたニワトリの眼における軸の伸びおよび近視を軽減する．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃｉ．３２：１２０３。
【非特許文献５】Ｔｉｇｇｅｓ  Ｍ，Ｓｕｇｒｕｅ  ＭＦ，Ｍａｌｌｏｒｇａ  Ｐ，Ｓｔｏｎｅ  ＲＡ，Ｌａｔｉｅｓ  ＡＭ，Ｆｅｒｎａｎｄｅｓ  Ａ、およびＰＭ  Ｉｕｖｏｎｅ．１９９６：若いアカゲザルの眼球成長とムスカリン様コリンレセプターにおけるアトロピン、ＡＴＲ及びピレンゼピン、ＰＩＲの影響．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃｉ．３７：Ｓ３２６。
【非特許文献６】Ｃｕｒｔｉｎ  ＢＪとＤＢ  Ｋａｒｌｉｎ．１９７１：近視の眼軸長さの測定と眼底変化．Ａｍ．Ｊ．Ｏｐｈｔａｌｍｏｌ．７１：４２−５３。
【非特許文献７】Ｓｔｏｎｅ  ＲＡ，Ｌｉｎ  Ｔ，およびＡＭ  Ｌａｔｉｅｓ．１９９１：実験的ニワトリ近視へのムスカリン様拮抗剤の影響、Ｅｘｐ．Ｅｙｅ．Ｒｅｓ．５２：７５５−７５８。
【非特許文献８】Ｓｈｅｄｄｅｎ  ＡＨ，Ｓｃｉｂｅｒｒａｓ  Ｄ，Ｈｕｔｚｅｍａｎｎ  Ｊ，およびＣ  ｖａｎ  Ｎｉｓｐｅｎ．１９９８：大人のボランチアでのピレンゼピン眼科用溶液の許容性．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃｉ．  ３９：Ｓ２７９。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
【化１】
2004531569.tif 000001
分子式：  Ｃ19Ｈ21Ｎ5Ｏ2・２ＨＣｌ・Ｈ２Ｏ
分子量：  ４４２．３；  ３５１．４（無水の遊離塩基）
化学名：  ５，１１−ジヒドロ−１１−［（４−メチル−１−ピペラジニル）アセチル］−６Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］−ベンゾジアゼピン−６−オン  ジヒドロクロリド  モノハイドレイト
１１−［（４−メチル−１−ピペラジニル）アセチル］−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］−ベンゾジアゼピン−６（５Ｈ）−オン  ジヒドロクロリド  モノハイドレイト
【手続補正書】
【提出日】平成17年5月9日(2005.5.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2004531562.tif 000001
［式中、
R1は、−H、−OH、−O(C1−C4アルキル)、−OCOC6H5、−OCO(C1−C6アルキル)または−OSO2(C2−C6アルキル)；
R2およびR3はそれぞれ独立して、−H、−OH、−O(C1−C4アルキル)、−OCOC6H5、−OCO(C1−C6アルキル)、−OSO2(C2−C6アルキル)またはハロ；
R4は、1−ピペリジニル、1−ピロリジニル、メチル−1−ピロリジニル、ジメチル−1−ピロリジニル、4−モルホリノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノまたは1−ヘキサメチレンイミノ；
nは、1、2または3；
Xは、−C(O)−または−CH2−；および
Yは、−O−、−S−、−NH−、−NMe−または−CH2−である］
の化合物またはそのエナンチオマーもしくは医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
Xが−CH2−、Yが−O−およびnが2である請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
R１が−OHおよびR4が1−ピペリジニルである請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４】
R2またはR3が−OHあるいはR2およびR3の１つが−Hである請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５】
Xが−C(O)−である請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６】
Yが−O−およびnが2である請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７】
R1が−OHおよびR4が1−ピペリジニルである請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８】
R2またはR3が−OHあるいはR2およびR3の１つが−Hである請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項９】
[6−メトキシ−2−(4−メトキシフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル]−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)フェニル]メタノン；
(6−メトキシ−2−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−[4−2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)フェニル]メタノン；
[6−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル]−[4−2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)フェニル]メタノン；
(6−ヒドロキシ−2−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−キノリン−1−イル)−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)フェニル]メタノン；
6−メトキシ−2−フェニル−1−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)ベンジル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン；
6−メトキシ−2−フェニル−1−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)ベンジル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン；
2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)ベンジル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−オール；
2−フェニル−1−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)ベンジル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−オール；
6−メトキシ−2−(4−メトキシフェニル)−1−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)ベンジル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン；
2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)ベンジル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−オール；
6−メトキシ−2−(3−メトキシフェニル)−1−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−ベンジル]−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン；および
2−(3−ヒドロキシフェニル)−1−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−ベンジル]−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−6−オールから選ばれる請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０】
骨粗鬆症および心臓血管疾患から選ばれる、エストロゲン欠乏に関連する閉経後の女性における疾患の抑制のための請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項１１】
エストロゲン依存性ガン、子宮内膜症および子宮線維症から選ばれる、内因性エストロゲンに対する異常な生理反応に関連する閉経後の女性における疾患の抑制のための請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項１２】
疾患が、乳ガンである請求項１１に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成16年1月14日(2004.1.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
2004531563.tif 000001
〔式中、
Ｒ1は、ハロゲンまたは低級アルキルであり；
Ｒ2は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ2）m−フェニル（ここで、フェニル環は低級アルコキシによって置換されていてもよい）、または−（ＣＨ2）m−インドリルであり；
Ｒ3は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または五員へテロ芳香族基（この環は低級アルキルまたはシクロアルキルによって置換されていてもよい）であり；
ｎは、０、１または２であり；
ｍは、０、１または２である〕
で示される化合物およびその薬学的に許容されうる酸付加塩。
【請求項２】
Ｒ3が五員へテロ芳香族基であり、この環がシクロアルキルによって置換されていてもよい、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｒ3が基−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり、Ｒ1が水素であり、Ｒ2が請求項１に記載されたとおりである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン−１０−カルボン酸エチルエステル、
６−プロピル−９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン−１０−カルボン酸エチルエステル、
６−（１−メチルエチル）−９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン−１０−カルボン酸エチルエステル、
６−シクロプロピル−９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン−１０−カルボン酸エチルエステル、
６−〔（４−メトキシフェニル）メチル〕−９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン−１０−カルボン酸エチルエステル又は
６−メチル−９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン−１０−カルボン酸エチルエステル
である、請求項３記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Ｒ3が基−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり、Ｒ2が請求項１に記載されたとおりであり、Ｒ1がハロゲンである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
３−フルオロ−６−メチル−９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン−１０−カルボン酸エチルエステル、
３−フルオロ−６−プロピル−９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン−１０−カルボン酸エチルエステル、
３−フルオロ−６−（１−メチルエチル）−９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン−１０−カルボン酸エチルエステル、
６−シクロプロピル−３−フルオロ−９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン−１０−カルボン酸エチルエステル又は
３−ブロモ−６−メチル−９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン−１０−カルボン酸エチルエステル
である、請求項５記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Ｒ3が場合により低級アルキルまたはシクロアルキルによって置換されている基１，２，４−オキサジアゾリルまたはイソオキサゾリルであり、Ｒ2が低級アルキルであり、ｎが０または１であり、Ｒ1がハロゲンである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
１０−（３−シクロプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−６−メチル−９Ｈ−イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリミド〔５，４−ｄ〕〔１〕ベンズアゼピン又は
２−ブロモ−１１−メチル−７−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−８Ｈ−４ｂ，６，１０，１２−テトラアザ−ジベンゾ〔ｅ，ｇ〕アズレン
である、請求項７記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
請求項１〜８に記載された１つ以上の式Ｉの化合物と薬学的に許容されうる賦形剤とを含有する薬剤。
【請求項１０】
ＧＡＢＡ  Ａ  α５サブユニットに関連する疾患の処置のための、請求項９記載の薬剤。
【請求項１１】
請求項１〜８に記載の式Ｉの化合物を調製するための方法であって：
ａ）式
【化２】
2004531563.tif 000002
で示される化合物をオキシ塩化リンと反応させて
式
【化３】
2004531563.tif 000003
（式中、置換基Ｒ1およびＲ2ならびにｎは、請求項１で与えた意味を持つ）
で示される化合物を得、
この化合物を
【化４】
2004531563.tif 000004
と反応させて、式
【化５】
2004531563.tif 000005
で示される化合物とし、
この化合物を
ＭｅＣＯ2Ｈ
によって環化して、式
【化６】
2004531563.tif 000006
（式中、Ｒ1〜Ｒ3およびｎは、請求項１で与えた意味を持つ）
で示される化合物とすること、または
ｂ）式
【化７】
2004531563.tif 000007
（式中、置換基Ｒ1およびＲ2ならびにｎは、請求項１で与えた意味を持つ）
で示される化合物を
【化８】
2004531563.tif 000008
と反応させて、式Ｉの化合物を得ること、または
ｃ）上記で与えた定義内で１個以上の置換基Ｒ1〜Ｒ3を修飾すること、および所望の場合には、得られた化合物を薬学的に許容されうる酸付加塩に変換すること、
を含む方法。
【請求項１２】
請求項１０に記載された方法によってまたは等価な方法によって調製される、請求項１〜８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
認知障害の処置用の薬剤の調製のための、請求項１〜８記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１４】
アルツハイマー病の処置用の薬剤の調製のための、請求項１〜８記載の式Ｉの化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月31日(2005.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
テレフタル酸の重量に基づき１５０重量百万分率（ｐｐｍｗ）未満のｐ−トルイル酸を含む結晶テレフタル酸の製造及び回収方法であって、
（１）（ｉ）ジアルキルベンゼン化合物、（ｉｉ）酸化触媒成分を溶解した水性酢酸反応媒体及び（ｉｉｉ）酸素含有ガスを第一加圧酸化ゾーンに供給し（第一加圧酸化反応器内の温度及び圧力は１５０〜１８０℃及び３．５〜１３バール（絶対）（ｂａｒａ）（５０〜１８９ポンド／平方インチ−ｐｓｉａ）に保持する）、前記ゾーン内でジアルキルベンゼン化合物を液相発熱酸化させ；
（２）第一反応器の上部から、蒸発した水性酢酸反応媒体を含む蒸気並びに二酸化炭素、不活性成分及び前記蒸気の非凝縮性成分の９容量％未満の酸素を含む酸素枯渇ガスを除去し；
（３）第一反応器の下部から、（ｉ）固体及び溶解テレフタル酸並びに不完全酸化生成物と（ｉｉ）酸化触媒を溶解した水性酢酸反応媒体を含む酸化反応生成物を除去し；
（４）（ｉ）工程（３）の酸化反応生成物及び（ｉｉ）酸素含有ガスを第二加圧酸化ゾーンに供給し（第二加圧酸化反応器内の温度及び圧力は１８５〜２３０℃及び４．５〜１８．３バール（絶対）（６５〜２６５ｐｓｉａ）に保持する）、前記ゾーン内で前記不完全酸化生成物を液相発熱酸化させ；
（５）第二反応器の上部から、蒸発した水性酢酸反応媒体を含む蒸気並びに二酸化炭素、不活性成分及び前記蒸気の非凝縮性成分の５容量％未満の酸素を含む酸素枯渇ガスを除去し；
（６）第二反応器の下部から、（ｉ）固体及び溶解テレフタル酸及び（ｉｉ）酸化触媒を溶解した水性酢酸反応媒体を含む第２酸化反応生成物を除去し；
（７）工程（６）の（ｉｉ）水性酢酸反応媒体からテレフタル酸を分離して、９００ｐｐｍｗ未満の４−カルボキシアルデヒド及びｐ−トルイル酸を含むテレフタル酸を得；
（８）工程（７）において得られたテレフタル酸を、２６０〜３２０℃及び溶液を液相に保持するのに充分な圧力において水中に溶解させて、存在するテレフタル酸の重量に基づき９００ｐｐｍｗ未満の４−カルボキシベンズアルデヒド及びｐ−トルイル酸を溶解した、１０〜３５重量％の溶解テレフタル酸を含む溶液を形成せしめ、そして前記溶液を水素添加触媒の存在下において水素と接触させて、水素添加生成物溶液を生成せしめ；
（９）工程（８）の溶液を、複数の直列接続晶出器を含む結晶化ゾーンに供給し、前記ゾーン内において、前記溶液を圧力及び温度の逐次低下による速度制御蒸発冷却に供して、テレフタル酸を結晶化させ（前記結晶化ゾーンの末端の溶液の圧力は周囲圧力又はそれ以下である）；
（１０）前記晶出器から蒸発した溶媒を凝縮させ、そして前記凝縮溶媒を前記結晶化ゾーンに、それが得られた晶出器の後の点で戻し；そして
（１１）周囲圧力における固液分離によって、テレフタル酸の重量に基づき１５０ｐｐｍｗ未満のｐ−トルイル酸を含む固体結晶テレフタル酸を回収する
ことを含む工程によって結晶テレフタル酸を製造及び回収する方法。
【請求項２】
前記工程（１）〜（７）が、
（１）（ｉ）ｐ−キシレン、（ｉｉ）酸化触媒成分を溶解した水性酢酸反応媒体及び（ｉｉｉ）酸素含有ガスを第一加圧酸化ゾーンに供給し（第一加圧酸化反応器内の温度及び圧力は１５０〜１８０℃及び３．５〜１３バール（絶対）（ｂａｒａ）に保持する）、前記ゾーン内でジアルキルベンゼン化合物を液相発熱酸化させ；
（２）第一反応器の上部から、蒸発した水性酢酸反応媒体を含む蒸気並びに二酸化炭素、メタン、不活性成分及び前記蒸気の非凝縮性成分の９容量％未満の酸素を含む酸素枯渇ガスを除去し；
（３）第一反応器の下部から、（ｉ）固体及び溶解テレフタル酸並びに不完全酸化生成物と（ｉｉ）酸化触媒を溶解した水性酢酸反応媒体を含む酸化反応生成物を除去し；
（４）（ｉ）工程（３）の酸化反応生成物及び（ｉｉ）酸素含有ガスを第二加圧酸化ゾーンに供給し（第二加圧酸化反応器内の温度及び圧力は１８５〜２３０℃及び４．５〜１８．３バール（絶対）に保持する）、前記ゾーン内で前記不完全酸化生成物を液相発熱酸化させ；
（５）第二反応器の上部から、蒸発した水性酢酸反応媒体を含む蒸気並びに二酸化炭素、不活性成分及び前記蒸気の非凝縮性成分の０〜１容量％の酸素を含む酸素枯渇ガスを除去し；
（６）第二反応器の下部から、（ｉ）固体及び溶解テレフタル酸及び（ｉｉ）酸化触媒を溶解した水性酢酸反応媒体を含む第二酸化反応生成物を除去し；そして
（７）工程（６）の（ｉｉ）水性酢酸反応媒体からテレフタル酸を分離して、９００ｐｐｍｗ未満のｐ−カルボキシアルデヒド及びｐ−トルイル酸を含むテレフタル酸を得る
ことを含む請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前工程（１）を１５５〜１６５℃及び５．２〜６．９バール（絶対）においてコバルト、マンガン及び臭素を含む酸化触媒成分を溶解した、４〜５重量％の水を含む水性酢酸反応媒体の存在下に実施し；工程（４）の第二加圧酸化ゾーンを温度２０５〜２１５℃及び圧力１３．４〜１７．２バール（絶対）に保持し；且つ工程（７）のテレフタル酸が４００〜９００ｐｐｍｗのｐ−カルボキシアルデヒド及びｐ−トルイル酸を含む請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｃｏ：Ｍｎ：Ｂｒの原子比が５〜４０：１．０：４〜４０である請求項３に記載の方法。
【請求項５】
工程（６）の第２酸化反応生成物をフラッシュ蒸発ゾーンに供給し、前記ゾーン内で第２酸化反応生成物の温度及び圧力をフラッシュ蒸発によって低下させる請求項１に記載の方法。
【請求項６】
工程（６）の第２酸化反応生成物を、温度１７０〜１９０℃及び圧力２．４〜５．２バール（絶対）において運転される第一フラッシュ容器及び（ｉｉ）温度６０〜１００℃及び圧力０．３〜０．８バール（絶対）において運転される第二フラッシュ容器を含んでなるフラッシュ蒸発ゾーンに供給し、第２酸化反応生成物の温度及び圧力をフラッシュ蒸発によって低下させる請求項２に記載の方法。
【請求項７】
工程（８）の溶液が溶解テレフタル酸を２５〜３５重量％含み；工程（８）の水素添加生成物溶液中に、存在するテレフタル酸の重量に基づき４００〜９００ｐｐｍｗのｐ−トルイル酸が溶解されており；且つ前記の複数の直列接続晶出器が２〜８個の晶出器を含む請求項１に記載の方法。
【請求項８】
第一晶出器の温度が２６０〜３２０℃の範囲であり、最後の晶出器の温度が９０〜１１０℃であり、且つ前記の複数の直列接続晶出器が３〜６個の晶出器を含む請求項７に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年5月9日(2005.5.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
骨粗鬆症である、ヒトにおけるエストロゲン欠乏に関連する疾患を抑制するための医薬の製造における、式：
【化１】
2004531559.tif 000001
［式中、
R1は、−H、−OH、−O(C1−C4アルキル)、−OCOC6H5、−OCO(C1−C6アルキル)または−OSO2(C2−C6アルキル)；
R2およびR3はそれぞれ独立して、−H、−OH、−O(C1−C4アルキル)、−OCOC6H5、−OCO(C1−C6アルキル)、−OSO2(C2−C6アルキル)またはハロ；
R4は、1−ピペリジニル、1−ピロリジニル、メチル−1−ピロリジニル、ジメチル−1−ピロリジニル、4−モルホリノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノまたは1−ヘキサメチレンイミノ；
nは、1、2または3である］
の化合物またはその医薬的に許容しうる塩の使用。
【請求項２】
化合物が、nが2、R１が−OHおよびR4が1−ピペリジニルである化合物またはその医薬的に許容しうる塩である請求項１に記載の使用。
【請求項３】
化合物が、R2またはR3の１つが−OHである化合物またはその医薬的に許容しうる塩である請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
化合物が、R2およびR3の１つが−Hである化合物またはその医薬的に許容しうる塩である請求項１〜３のいずれか１つに記載の使用。
【請求項５】
式(Ｉ)の化合物が、
6−メトキシ−2−(4−メトキシ−フェニル)−1−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン；
6−メトキシ−2−(4−メトキシ−フェニル)−1−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン；
1−(4−ヒドロキシ−フェニル)−1−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−オール;および
1−(4−ヒドロキシ−フェニル)−1−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−オールまたはその医薬的に許容しうる塩から選ばれる請求項１に記載の使用。
【請求項６】
ヒトが閉経後の女性である請求項５に記載の使用。
【請求項７】
エストロゲン依存性ガン、子宮内膜症および子宮線維症から選ばれる、ヒトにおける内因性エストロゲンに対する異常な生理反応に関連する疾患を抑制するための医薬の製造における、式：
【化２】
2004531559.tif 000002
［式中、
R1は、−H、−OH、−O(C1−C4アルキル)、−OCOC6H5、−OCO(C1−C6アルキル)または−OSO2(C2−C6アルキル)；
R2およびR3はそれぞれ独立して、−H、−OH、−O(C1−C4アルキル)、−OCOC6H5、−OCO(C1−C6アルキル)、−OSO2(C2−C6アルキル)またはハロ；
R4は、1−ピペリジニル、1−ピロリジニル、メチル−1−ピロリジニル、ジメチル−1−ピロリジニル、4−モルホリノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノまたは1−ヘキサメチレンイミノ；
nは、1、2または3である］
の化合物またはその医薬的に許容しうる塩の使用。
【請求項８】
化合物が、nが2、R１が−OHおよびR4が1−ピペリジニルである化合物またはその医薬的に許容しうる塩である請求項７に記載の使用。
【請求項９】
化合物が、R2またはR3の１つが−OHである化合物またはその医薬的に許容しうる塩である請求項７または８に記載の使用。
【請求項１０】
化合物が、R2およびR3の１つが−Hである化合物またはその医薬的に許容しうる塩である請求項７〜９のいずれか１つに記載の使用。
【請求項１１】
式(Ｉ)の化合物が、
6−メトキシ−2−(4−メトキシ−フェニル)−1−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン；
6−メトキシ−2−(4−メトキシ−フェニル)−1−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン；
1−(4−ヒドロキシ−フェニル)−1−[4−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−オール;および
1−(4−ヒドロキシ−フェニル)−1−[4−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−オールまたはその医薬的に許容しうる塩から選ばれる請求項７に記載の使用。
【請求項１２】
ヒトが閉経後の女性である請求項１１に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月13日(2005.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２３】
(a)歯科修復材料、(b)カゼインホスホペプチド、(c)カルシウムイオン及び(d)リン酸イオンと、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物の調製にそれらを使用するための説明書とを一緒に含むパーツキット。
【手続補正書】
【提出日】平成17年3月7日(2005.3.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式Ｉ
Ｒ１−（−Ａ１−Ｚ１−）ｋ１−（−Ａ２−Ｚ２−）ｋ２−Ｗ−（−Ｚ３−Ａ３−）ｋ３−（−Ｚ４−Ａ４−）ｋ４−Ｒ２  Ｉ
式中、
Ｗは、
【化１】
2004531508.tif 000001
基であり、
Ｌ１およびＬ２は、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２または−ＣＦ３であり、ただし、Ｌ１およびＬ２が、共にＨであることはなく、
Ｌ３およびＬ４は、互いに独立して、ＨまたはＦであり、
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＳＦ５または１〜１８個の炭素原子を有するアルキルであり、ここで、さらに、１つまたは２つの隣接していない−ＣＨ２−基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｅ−および／または−Ｃ≡Ｃ−により置換されていることができ、および／または、ここで、さらに、１個または２個以上のＨ原子は、ハロゲンおよび／または−ＣＮにより置換されていることができ、
Ｅは、ＣＲ４＝ＣＲ５またはＣＨＲ４−ＣＨＲ５であり、
Ｒ４およびＲ５は、各々、互いに独立して、Ｈ、１〜６個の炭素原子を有するアルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３またはＣＮであり、
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、各々、互いに独立して、１つまたは２つ以上のＣＨ基が、Ｎにより置換されていることができる１，４−フェニレン、１つまたは２つの隣接していないＣＨ２基が、Ｏおよび／またはＳにより置換されていることができる１，４−シクロヘキシレン、１，４−シクロヘキセニレン、１，４−ビシクロ［２．２．２］オクチレン、ピペリジン−１，４−ジイル、ナフタレン−２，６−ジイル、デカヒドロナフタレン−２，６−ジイルもしくは１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，６−ジイルであり、ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４について示した意味において、１個または２個以上のＨ原子は、ハロゲン、−ＣＮおよび／または１〜６個の炭素原子を有するアルキルにより置換されていることができ、ここで、１個または２個以上のＨ原子は、ハロゲンまたは−ＣＮにより置換されていることができ、および／または、ここで、１つまたは２つ以上の隣接していない−ＣＨ２−基は、互いに独立して、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−により置換されていることができ、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は、互いに独立して、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＦ２−、−Ｃ２Ｈ４−、−ＣＨ２−ＣＦ２−、−ＣＦ２−ＣＨ２−、−ＣＦ２−ＣＦ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＦ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＦ−、−ＣＦ＝ＣＦ−、−Ｃ≡Ｃ−または単結合であり、
ｋ１、ｋ２、ｋ３およびｋ４は、互いに独立して、０、１または２である、
で表されるフルオレン誘導体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２】
基Ｗが、従属式
【化２】
2004531508.tif 000002
【化３】
2004531508.tif 000003
【化４】
2004531508.tif 000004
式中、ｌは、０、１または２の値を採り得る、
からなる群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載のフルオレン誘導体。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】
式Ｉａ
Ｒ１−Ｗ−Ｒ２      Ｉａ
式中、Ｒ１、ＷおよびＲ２は、請求項１または２において示した意味の１つを有する、
で表されることを特徴とする、請求項１または２に記載のフルオレン誘導体。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４】
式Ｉｂ
Ｒ１−Ａ１−Ｚ１−Ｗ−Ｒ２      Ｉｂ
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ａ１、Ｚ１およびＷは、請求項１または２において示した意味の１つを有する、
で表されることを特徴とする、請求項１または２に記載のフルオレン誘導体。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項５】
式ＩｃまたはＩｄ
Ｒ１−Ａ１−Ｚ１−Ａ２−Ｚ２−Ｗ−Ｒ２      Ｉｃ
Ｒ１−Ａ１−Ｚ１−Ｗ−Ｚ３−Ａ３−Ｒ２      Ｉｄ
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＷは、請求項１または２において示した意味の１つを有する、
で表されることを特徴とする、請求項１または２に記載のフルオレン誘導体。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
本発明は、さらに、本発明の少なくとも１個の、式Ｉの化合物を含む液晶媒体並びに、本発明の液晶媒体を含む液晶および電気光学的ディスプレイ素子に関する。
【手続補正書】
【提出日】平成15年9月25日(2003.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2004531501.tif 000001
［式中、
ｍは、１、２または３であり、
Ｘは、Ｏまたは直接結合であり、
Ｒ１は、Ｈ、所望によりＯＨ、アシル、ハロゲン、シクロアルキル、フェニルまたはヒドロキシ−フェニレンにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、または所望によりＯＨにより置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ２は、
【化２】
2004531501.tif 000002
（式中、Ｒ５は、Ｈまたは所望により１、２または３個のハロゲン原子により置換されていてもよいＣ１−４アルキルであり、Ｒ６はＨまたは所望によりハロゲンにより置換されていてもよいＣ１−４アルキルである）
であり、
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、Ｈ、所望によりハロゲンにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル、またはアシルであり、そして
Ｒは、所望により鎖に酸素原子を有し得、所望によりニトロ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシまたはカルボキシにより置換され得るＣ１３−２０アルキル、または式(ａ)
【化３】
2004531501.tif 000003
(式中、Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシであり、Ｒ８は、置換Ｃ１−２０アルカノイル、フェニルＣ１−１４アルキル(式中、Ｃ１−１４アルキルは、所望によりハロゲンまたはＯＨにより置換されていてもよい)、シクロアルキルＣ１−１４アルコキシまたはフェニルＣ１−１４アルコキシ(式中、シクロアルキルまたはフェニル環は所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよび／またはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよい)、フェニルＣ１−１４アルコキシＣ１−１４アルキル、フェノキシＣ１−１４アルコキシまたはフェノキシＣ１−１４アルキルである)
で示される残基であり、
Ｒはまた、式(ａ)(ただし、Ｒ１がＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであるとき、Ｒ８はＣ１−１４アルコキシである)の残基である］
で示される化合物の遊離形態または塩形態。
【請求項２】
Ｒが式(ａ)の残基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式(Ｘ)
【化４】
2004531501.tif 000004
［式中、
ｎは、２、３または４であり、
Ｒ１ｘは、Ｈ、所望によりＯＨ、アシル、ハロゲン、シクロアルキル、フェニルまたはヒドロキシ−フェニレンにより置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、または所望によりＯＨにより置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ２ｘは、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはアシルであり、
Ｒ３ｘおよびＲ４ｘは、各々独立して、Ｈ、所望によりハロゲンにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル、またはアシルであり、そして
Ｒ５ｘは、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシであり、そして
Ｒ６ｘは、シクロアルキルにより置換されたＣ１−２０アルカノイル、シクロアルキルＣ１−１４アルコキシ(ただし、シクロアルキル環は、所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよび／またはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよい)、フェニルＣ１−１４アルコキシ(ただし、フェニル環は、所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよび／またはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよい)であり、
Ｒ６ｘはまた、Ｒ１ｘがＯＨにより置換されたＣ３−４アルキルであるとき、Ｃ４−１４アルコキシまたはＲ１ｘがＣ１−４アルキルであるときペンチルオキシまたはヘキシルオキシであるが、
ただし、Ｒ５ｘがＨであるかまたはＲ１ｘがメチルであるとき、Ｒ６ｘはフェニル‐ブチレノキシ以外である］
で示される化合物の遊離形態または塩形態。
【請求項４】
ｎが２である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６ｘが、シクロアルキルにより置換されたアルカノイル、シクロアルキルＣ１−１４アルコキシ(ただし、シクロアルキル環は、所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよび／またはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよい)、フェニルＣ１−１４アルコキシ(ただし、フェニル環は、所望によりハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよび／またはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよい)である、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
リン酸モノ−{２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−４−[４−(５−フェニル−ペンタノイル)−フェニル]−ブチル}エステル、リン酸モノ−{２−アミノ−４−[４−(５−シクロヘキシル−ペンタノイル)−フェニル]−２−ヒドロキシメチル−ブチル}エステル、リン酸モノ−{２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−４−[４−(７−フェニル−ヘプタノイル)−フェニル]−ブチル}エステル、リン酸モノ−{(Ｒ)−２−アミノ−２−メチル−４−[４−(５−フェニル−ペンチルオキシ)−フェニル]−ブチル}エステルおよびリン酸モノ−［(Ｒ)−２−アミノ−４−(４−ヘキシルオキシ−フェニル)−２−メチル−ブチル］エステル、またはその塩から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
（Ｒ）−２−アミノ−２−エチル−４−[３−メトキシ−４−(４−フェニル−ブトキシ)−フェニル]−ブタン−１−オール、（Ｒ）−２−アミノ−２−エチル−４−[３−メトキシ−４−(４−フェニル−ブトキシ)−フェニル]−ブタン−１−オール、（Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−４−[４−(５−フェニル−ペンチルオキシ)−フェニル]−ブタン−１−オール、（Ｒ）−２−アミノ−２−メチル−４−[４−(３−フェニル−プロポキシ)−フェニル]−ブタン−１−オール、（Ｒ）−２−アミノ−４−[４−(３−シクロヘキシル−プロポキシ)−フェニル]−２−メチル−ブタン−１−オールおよび１−[４−(３−アミノ−４−ヒドロキシ−３−ヒドロキシメチル−ブチル)−フェニル]−５−シクロヘキシル−ペンタン−１−オン、またはその塩から選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項８】
請求項１または３記載の化合物の遊離形態または医薬上許容される塩形態をそのための医薬上許容される希釈剤または担体と共に含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成17年2月15日(2005.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
基板の表面にコーティングする方法であって、
密閉ハウジング内に基板を装着し、
前記基板上に溶剤を含む溶液を付着させ、
前記ハウジングの雰囲気内に導入される溶剤の量を調整することにより、前記溶液からの溶剤の蒸発を制御し、
前記ハウジングの雰囲気内に導入される溶剤の量を調整することは、溶剤蒸気分圧が異なる複数のガスを混合して制御ガスを形成することにより、前記ハウジングの雰囲気内に導入される前記制御ガスの飽和の度合いを０％〜約４０％の範囲内で調整することを含む、方法。
【請求項２】
前記基板を回転させることを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記基板が可変速度で回転される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記基板が、約２０００ｒｐｍ未満の回転速度で回転される、請求項２に記載の方法。
【請求項５】
前記基板が、当該基板上に４．０オングストローム（０．４ｎｍ）以下の１シグマ膜均一性を可能とする十分な時間だけ回転する、請求項２に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成16年3月8日(2004.3.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
【図１（ａ）】４つのレイアウトオブジェクトを有するソースレイアウトの例を示す図である。
【図１（ｂ）】水平方向のみで圧縮された後、垂直方向のみで圧縮された図１（ａ）のレイアウトを示す図である。
【図１（ｃ）】垂直方向のみで圧縮された後、水平方向のみで圧縮された図１（ａ）のレイアウトを示す図である。
【図１（ｄ）】同時に両方の次元で圧縮された図１（ａ）のレイアウトを示す図である。
【図２（ａ）】角と角のデザインルールの相互関係を有する２つのレイアウトオブジェクトを示す図である。
【図２（ｂ）】レイアウトオブジェクトの角の周囲の制約の分類が考慮された領域を示す図である。
【図３】斜めのエッジを有するレイアウトオブジェクトの例を示す図である。
【図４】最小デバイスサイズ制約を説明するためのデバイスオブジェクトを示す図である。
【図５】階層レイアウトの全ての可能なセルインスタンスの幾何学的配置の一例を示す図である。
【図６】複雑なレイアウト階層の一例を示す図である。
【図７】囲む境界ボックスと共にレイアウトオブジェクトを示す図である。
【図８】二次元圧縮方法のフロー図である。
【図９】二次元圧縮方法のためのシステムのブロック図である。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月28日(2005.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
通信バスの使用状態を制御するための装置を有するシステムであって、
複数の通信バスマスタと、
通信バスに接続され、又、複数の通信バスマスタの内、２つの通信バスマスタが通信バスのマスタ制御を望むのに応じて接続されるバスアービタと、を含み、
前記複数の通信バスマスタの内少なくとも１つの通信バスマスタは、バスマスタ毎に成される際のバーストサイクル単位で通信バスを介して情報を通信するために通信バスに接続され、
前記バスアービタは、複数の通信バスマスタの内、１つの通信バスマスタによる通信バスへの単独アクセスを選択的に許可するためのアービトレーションポリシを実行し、また、前記バスアービタは、通信バス上に現存するバースト通信の最後が完了するまで待つことなく、複数の通信バスマスタの内、既存の１つの通信バスマスタによって、情報のバースト転送中、いつでも通信バスの制御を再割当てし得る制御情報を受信するためのユーザ制御される回路を有し、前記アービトレーションポリシは、通信バス上に現存するバースト転送のタイプが、制限バーストであるか無制限バーストであるかに基づき決定されるシステム。
【請求項２】
通信バスに接続されるメモリをさらに備え、複数の前記通信バスマスタのそれぞれの間の前記アービトレーションポリシは、通信バス上に現存するバースト転送のタイプが、メモリの読み出しであるか書き込みであるかに基づき決定される、請求項１に記載のシステム。
【請求項３】
前記バスアービタによって受信される制御情報は、複数の通信バスマスタの内、どの通信バスマスタが通信バスの制御を現在有するか否かに基づいてアービトレーションポリシを決定する、請求項１に記載のシステム。
【請求項４】
前記バスアービタによって受信される制御情報は、複数の通信バスマスタの内、どの通信バスマスタ又は通信バスマスタ群が、通信バスの制御を現在要求しているかに基づきアービトレーションポリシを決定する、請求項１に記載のシステム。
【請求項５】
前記バスアービタによって受信される制御情報は、通信バス上に現存するバースト転送
に応答しているメモリデバイスのバーストタイプに基づきアービトレーションポリシを決定する請求項１に記載のシステム。
【請求項６】
前記ユーザ制御される回路は、ユーザによって決定された少なくとも１つの所定の制御信号を記憶するための１つ以上のレジスタをさらに備え、前記所定の制御信号がアービトレーションポリシを指定する請求項１に記載のシステム。
【請求項７】
前記バスアービタは１つ以上のレジスタに接続される論理回路をさらに備え、前記論理回路は、少なくとも１つの所定の制御信号と、通信バスによって通信されている現バースト転送の所定の特徴との双方に応じてアービトレーションポリシを実行する、請求項６に記載のシステム。
【請求項８】
システムにおける通信バスの使用状態を制御するための方法であって、
複数のバスマスタ間において、バスマスタ権を選択するために、情報のバースト転送中、所定の複数アービトレーションポリシの内、１つのアービトレーションポリシを選択する制御値をユーザ制御される手段を介してバスアービタに提供するステップと、
通信バス上に現存するバースト転送のタイプが、制限バーストであるか無制限バーストであるかに基づき前記複数のバスマスタのうちの１つを選択するために前記制御値を使用するステップと
を備える方法。
【請求項９】
通信バスを介して通信されている現バースト転送に関するタイプ情報を提供する現バースト転送タイプ情報を含む状態信号を前記バスアービタに提供するステップと、
制御値及び状態信号の双方を用いて、現在のバースト転送の最後が完了するまで待つことなく、現バスマスタによる情報の現バースト転送中、いつでも通信バスの制御を選択的に再割当てするステップと
をさらに備える、請求項８に記載の制御方法。
【手続補正書】
【提出日】平成17年4月25日(2005.4.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
多層構造の圧電式部品であって、
交互に常に圧電セラミック層（１１）および電極層（１２，１３）が相互に積層されて配置されることにより、スタック（１６）が形成されており、
それぞれ少なくとも１つの第１の電極層（１２）、および該第１の電極層（１２）に隣接する、スタック（１６）において後続の第２の電極層（１３）は、電気的接触接続のため、交互の極性でそれぞれ、該スタック（１６）の片側に配置された少なくとも１つの金属被覆部（１５）に接続されており、
各金属被覆部（１５）は、１つより多くの結合エレメント（３１）を有する付加的接触接続部（３０）を介して、電気的に接続エレメント（１９）に結合されている形式のものにおいて、
該付加的接触接続部は、請求項１から８までのいずれか１項に記載のように構成されていることを特徴とする圧電式部品。