【手続補正書】
【提出日】平成17年2月15日(2005.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005504725.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ２およびＲ３はまた、一緒になって、炭素環またはヘテロ環も形成し得；
Ｒ４は、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＳＲ５およびＣＯＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は各々独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルコキシ、チオアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルからなる群から選択されか、またはＮ−Ｒ５Ｒ６で一緒になってヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲ８からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｈ、ＣＮ、スルホンアミド、ＯＲ７、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；および
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択される］
の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、その医薬的に許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ２がヘテロアリールである請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ３がＨであり、Ｒ２が適宜置換されたチオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、またはフランである請求項２の化合物。
【請求項４】
該ヘテロアリールがメチル、エチル、ハロ、ハロアルキル、またはアリールで置換される請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がＨであり、Ｒ２が置換されたフェニルである請求項１の化合物。
【請求項６】
該フェニルがアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、アミノ、ＣＯ２Ｒ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、アルケニルオキシ、アリールオキシ（Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはアルキルである）で置換される請求項５の化合物。
【請求項７】
該フェニルがメチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ジメチルアミノ、またはエトキシメチルで置換される請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がアルキルであり；
Ｒ２がアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３がＨであり；
Ｒ４がアルキル、アリールアルキル、ＣＯ２Ｒ５、およびＣＯＮＲ５Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６が独立して、Ｈ、アルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、フェニルアミノおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
ＺがＯ、Ｓ、およびＮＲ８からなる群から選択され；
Ｒ８がＨおよびＣＮからなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がアルキル、アリールアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯ２Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＳＲ５およびＣＯＮＲ５Ｒ６からなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４がＣＯ２Ｒ５であり、ＺがＯであり、およびＲ５がエチルである請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４がＣＯＮＲ５Ｒ６であり；ＺがＯであり；Ｒ５がＨであり；およびＲ６がメチル、エチル、プロピル、フェニル、シクロプロピル、ヒドロキシエチル、チオフェン、または２−プロピレンである請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４がアルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択され、ＺがＯである請求項１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＣＨ３であり；Ｒ２がアリールであり；Ｒ４がＣＯ２Ｒ５であり；Ｒ５がアルキルであり；およびＺがＯである請求項１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がＣＨ３であり；Ｒ２がアリールであり；Ｒ４がＣＯＮＲ５Ｒ６であり；Ｒ５がアルキルであり；Ｒ６がＨであり；およびＺがＯである請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＣＨ３であり；Ｒ２がヘテロアリールであり；Ｒ４が ＣＯ２Ｒ５またはＣＯＮＲ５Ｒ６であり；Ｒ６がＨであり；およびＲ５がエチルである請求項１の化合物。
【請求項１６】
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−チオキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルアミド；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−１−（１−オキソブチル）−（２Ｈ）−ピリミジン；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−アミノフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−アミノフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−（Ｎ，Ｎ−ジメチル）アミノフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）− ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−トリフルオロメチルフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（２，３−ジクロロフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−メトキシフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３，５−ジクロロフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３，４−ジクロロフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−シアノフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（４−メチルフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−シクロヘキシル−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−フェニル−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１− エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（２−メチルフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−クロロフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（４−クロロフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；および
５−シアノ−３，６−ジヒドロ−４−メチル−６−（２−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２Ｈ）−ピリミジンカルボン酸，１−エチルエステル；
６−（３，５−ビス−トリフルオロメチルフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
６−ブチル−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸メチルアミド；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−フェニル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−（３，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸，２−メトキシ−エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（３−トリフルオロメチルフェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−（３，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
３−ブチリル−４−（３，５−ジクロロフェニル）−６−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボニトリル；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（３−トリフルオロメチルフェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（３−トリフルオロメチルフェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボチオ酸Ｓ−エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（３−トリフルオロメチルフェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；  ４−（３，５−ジクロロフェニル）−６−メチル−２−オキソ−３−（チオフェン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボニトリル；
５−シアノ−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−メチル−２−オキソ−３−（ピペリジン−１−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボニトリル；
４−（３，５−ジフルオロフェニル）−６−メチル−２−オキソ−３−（ピロリジン−１−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボニトリル；
５−シアノ−４−メチル−６−ナフタレン−１−イル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−６−ナフタレン−１−イル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−（３−ブロモフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
６−（３−ブロモフェニル）−５− シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（２−トリフルオロメチルフェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（２−トリフルオロメチルフェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−（３− メトキシカルボニルフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
３−（５−シアノ−３−エチルカルバモイル−６−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−安息香酸メチルエステル；
６−ブチル−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−（３，５−ビス−トリフルオロメチルフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−（２，５−ビス−トリフルオロメチルフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−（２，５−ビス−トリフルオロメチルフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−６−（３−エチルカルバモイルフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−６−（２，２−ジメチルプロピル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−シクロプロピル−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−６−シクロプロピル−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−６−イソプロピル−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−６−ナフタレン−２−イル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−６−［３−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）−フェニル］−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−（２−メトキシフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−６−（２−メトキシフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−（２−アリルオキシフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
６−（２−アリルオキシフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−（２−ブロモフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
６−（２−ブロモフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−（３−メトキシフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−（２−ベンジルオキシフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
６−ベンジルオキシメチル−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−ベンジルオキシメチル−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
６−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸シクロプロピルアミド；
６−（５−ブロモ−２−フルオロフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−（５−ブロモ−２−フルオロフェニル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸シクロプロピルアミド；
５−シアノ−６−（３，５−ジブロモフェニル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸シクロプロピルメチルアミド；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−フェネチルオキシメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−フェネチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−チオフェン−３−イル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−６−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−６−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−チオフェン−２−イル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−６−（３−メチルチオフェン−２−イル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−４−メチル−６−（３−メチルチオフェン−２−イル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−６−（２−メチルチアゾール−４−イル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
６−（４−ブロモチオフェン−２−イル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−（４−ブロモチオフェン−２−イル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−チアゾール−４−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
６−［５−（４−クロロフェニル）−オキサゾール−４−イル］−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
６−（２−ブロモチアゾール−５−イル）−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（４−フェニルチオフェン−２−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−［５−（４−クロロフェニル）−フラン−２−イル］−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（４−トリフルオロメチルチアゾール−５−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（４−トリフルオロメチルチアゾール−５−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−６−［５−（４−メタンスルホニルフェニル）−オキサゾール−４−イル］−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
６−［５−（４−クロロフェニル）−オキサゾール−４−イル］−５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−［５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−オキサゾール−４−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（５−フェニルオキサゾール−４−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−４−メチル−６−［５−（４−ニトロフェニル）−オキサゾール−４−イル］−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−（４−クロロフェニル）−２−（５−シアノ−３−エチルカルバモイル−６−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−フラン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（５−ピリジン−３−イルオキサゾール−４−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
５−シアノ−４−メチル−２−オキソ−６−（４−フェニルチアゾール−５−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸エチルアミド；
［５−シアノ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル］−酢酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
５−シアノ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸イソプロピルアミド；
５−シアノ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸プロピルアミド；
５−シアノ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸フェニルアミド；
５−シアノ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸チアゾール−２−イルアミド；
５−シアノ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミド；
５−シアノ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸 シクロプロピルアミド；
５−シアノ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
３−（４，５−ジヒドロオキサゾール−２−イル）−６−メチル−４−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボニトリル；および
５−シアノ−４−メチル−６−（３−ニトロフェニル）−２−オキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−カルボン酸アリルアミドからなる群から選択される化合物。
【請求項１７】
請求項１の化合物および医薬的に許容される担体からなる医薬組成物。
【請求項１８】
一定用量として成形される少なくとも１つの他の抗癌剤をさらに含む請求項１７の医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１の少なくとも１つの化合物を含む、Ｅｇ５モータータンパク質の調節により増殖性疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２０】
少なくとも１つの他の抗癌剤をさらに含む請求項１９の医薬組成物。
【請求項２１】
該増殖性疾患が癌である請求項１９の医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１の化合物を含む、アポトーシスを引き起こすことにより増殖性疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２３】
少なくとも１つの他の抗癌剤をさらに含む請求項２２の医薬組成物。
【請求項２４】
該増殖性疾患が癌である請求項２２の医薬組成物。
【請求項２５】
式：
【化２】
2005504725.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、水素、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３は各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ２およびＲ３はまた、一緒になって、炭素環またはヘテロ環も形成し得る］
を有する化合物を製造する方法で、
式Ｒ２ＣＯＲ３を有する化合物を、ポリリン酸エステルおよび尿素の存在下、式Ｒ１ＣＯＣＨ２ＣＮを有する化合物または式：
【化３】
2005504725.tif 000003
を有する化合物と接触させて、
【化４】
2005504725.tif 000004
を形成することからなる製造する方法。
【請求項２６】
化合物ＸＸＩＶを塩基の存在下Ｒ４−Ｘ（Ｒ４はアルキルまたはアシルであり、Ｘは脱離基であるか、またはＲ４Ｘはイソシアネートまたはハロホルメートである）と接触させて、式Ｉ：
【化５】
2005504725.tif 000005
を有する化合物を生成することをさらに含む請求項２５の方法。