【手続補正書】
【提出日】平成16年7月13日(2004.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式：
【化１】
2002501040.tif 000001
［式中、
Ｘは、
【化２】
2002501040.tif 000002
であり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、水素およびＣ１−Ｃ７アルキル基から選択され；
Ａは、式：
【化３】
2002501040.tif 000003
（ｗおよびｖ＝０、１または２である。）
の基、または式：
【化４】
2002501040.tif 000004
（Ｒ５およびＲ６は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル基、６個〜１４個の炭素原子を有するアリール基、並びにフリル、チエニルおよびチアゾリルより選択されるヘテロアリール基から選択され、アリールおよびヘテロアリール基の場合には、Ｃ１−Ｃ７アルキル基、ハロゲンまたはトリフルオロメチル基から選択される１つ〜３つの置換基を持つことが可能であり、およびｔ＝１〜３である。）
の基であり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル基、ＣＦ３基、６個〜１４個の炭素原子を有するアリール基、並びにフリル、チエニルおよびチアゾリルより選択されるヘテロアリール基から選択され、アリールおよびヘテロアリール基の場合には、Ｃ１−Ｃ７アルキル基、ハロゲンまたはトリフルオロメチル基から選択される１つ〜３つの置換基を持つことが可能であり；
Ｍは、一価の金属(Ｎa、Ｋ、Ｌi)または二価の金属(Ｃa、Ｍg、Ｓr、Ｚn)であり；
ｍ＝１または２であり；
ｐ＝１〜２およびｑ＝１〜２であり、ｐおよびｑは、塩の電気的中性を確実にするものである。］
（ただし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素である場合、Ｒ４はメチル基ではない。）
の化合物。
【請求項２】  次の化合物：
３−(２−(メチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(２−(メチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(ブタノイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(ブタノイルアミノ)プロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(ペンタノイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(ベンゾイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(ベンゾイルアミノ)プロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(２−(メチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸亜鉛；
３−(２−(メチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸ストロンチウム；
３−(３−(メチル)ブタノイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(３−(メチル)ブタノイルアミノ)プロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(２−２−(ジメチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(２−２−(ジメチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(アセチルアミノ)−２−メチルプロパンスルホン酸カルシウム；
３−(アセチルアミノ)−３−メチルプロパンスルホン酸カルシウム；
３−(アセチルアミノ)−３−メチルプロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(アセチルアミノ)−１−メチルプロパンスルホン酸カルシウム；
３−(アセチルアミノ)−２−フェニルプロパンスルホン酸カルシウム；
２−(２−アセチルアミノメチル)フェニルメタンスルホン酸カルシウム；
Ｎ−メチル−３−(アセチルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(アセチルアミノ)−２−２−ジメチルプロパンスルホン酸カルシウム；
３−(トリフルオロメチルカルボニル)プロパンスルホン酸カルシウム；
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  請求項１に記載した式Ｉの化合物の製造方法であって、式II：
【化５】
2002501040.tif 000005
の化合物を、式III：
【化６】
2002501040.tif 000006
［ｚは、金属 Ｍの原子価である。］
の化合物と反応させた後、式IV：
【化７】
2002501040.tif 000007
の化合物と反応させることからなる方法。
【請求項４】  請求項１〜２のいずれかに記載した化合物を含んでなる医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
ＦＡ−Ａ−２,４５７,２８１は、アセチルホモタウリン塩を膜安定剤として開示している。アセチルホモタウリンのカルシウム塩(商品名：acamprosate)は、アルコール中毒の処置に用いられる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
本発明の主題は、式（Ｉ）：
【化１０】
2002501040.tif 000008
［式中、
Ｘは、
【化１１】
2002501040.tif 000009
であり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、水素およびＣ１−Ｃ７アルキル基から選択され；
Ａは、式：
【化１２】
2002501040.tif 000010
（ｗおよびｖ＝０、１または２である。）
の基、または式：
【化１３】
2002501040.tif 000011
（Ｒ５およびＲ６は互いに独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル基、６個〜１４個の炭素原子を有するアリール基、並びにフリル、チエニルおよびチアゾリルより選択されるヘテロアリール基から選択され、アリールおよびヘテロアリール基の場合には、Ｃ１−Ｃ７アルキル基、ハロゲンまたはトリフルオロメチル基から選択される１つ〜３つの置換基を持つことが可能であり、およびｔ＝１〜３である。）
の基であり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル基、ＣＦ３基、６個〜１４個の炭素原子を有するアリール基、並びにフリル、チエニルおよびチアゾリルより選択されるヘテロアリール基から選択され、アリールおよびヘテロアリール基の場合には、Ｃ１−Ｃ７アルキル基、ハロゲンまたはトリフルオロメチル基から選択される１つ〜３つの置換基を持つことが可能であり；
Ｍは、一価の金属(Ｎa、Ｋ、Ｌi)または二価の金属(Ｃa、Ｍg、Ｓr、Ｚn)であり；
ｍ＝１または２であり；
ｐ＝１〜２およびｑ＝１〜２であり、ｐおよびｑは、塩の電気的中性を確実にするものである。］
（ただし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素である場合、Ｒ４はメチル基ではない。）
で表わされる新規スルホン酸、ホスホン酸およびホスフィン酸誘導体である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
式（Ｉ）の好ましい化合物のうち、例えば：
３−(２−(メチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(２−(メチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(ブタノイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(ブタノイルアミノ)プロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(ペンタノイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(ベンゾイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(ベンゾイルアミノ)プロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(２−(メチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸亜鉛；
３−(２−(メチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸ストロンチウム；
３−(３−(メチル)ブタノイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(３−(メチル)ブタノイルアミノ)プロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(２−２−(ジメチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(２−２−(ジメチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(アセチルアミノ)−２−メチルプロパンスルホン酸カルシウム；
３−(アセチルアミノ)−３−メチルプロパンスルホン酸カルシウム；
３−(アセチルアミノ)−３−メチルプロパンスルホン酸マグネシウム；
３−(アセチルアミノ)−１−メチルプロパンスルホン酸カルシウム；
３−(アセチルアミノ)−２−フェニルプロパンスルホン酸カルシウム；
２−(２−アセチルアミノメチル)フェニルメタンスルホン酸カルシウム；
Ｎ−メチル−３−(アセチルアミノ)プロパンスルホン酸カルシウム；
３−(アセチルアミノ)−２−２−ジメチルプロパンスルホン酸カルシウム；
３−(トリフルオロメチルカルボノイル)プロパンスルホン酸カルシウム；
の言及をなし得る。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
次の化合物：
３−((２−メチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸；
３−(ブタノイルアミノ)プロパンスルホン酸；
３−(ペンタノイルアミノ)プロパンスルホン酸；
３−(ベンゾイルアミノ)プロパンスルホン酸；
３−(アセチルアミノ)プロパンホスホン酸；
Ｎ−メチル−３−(アセチルアミノ)プロパンスルホン酸；
３−((３−メチル)ブタノイルアミノ)プロパンスルホン酸；
３−((２−２−ジメチル)プロパノイルアミノ)プロパンスルホン酸；
３−(アセチルアミノ)−２−メチルプロパンスルホン酸；
３−(アセチルアミノ)−３−メチルプロパンスルホン酸；
３−(アセチルアミノ)−１−メチルプロパンスルホン酸；
３−(アセチルアミノ)−２−フェニルプロパンスルホン酸；
２−(２−アセチルアミノメチル)フェニルメタンスルホン酸；
３−(アセチルアミノ)−２−２−ジメチルプロパンスルホン酸；
３−(トリフルオロメチルカルボノイル)プロパンスルホン酸；
もまた、本発明の一部を構成する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４５
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４６
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４７
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４９
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５０
【補正方法】削除
【補正の内容】