【手続補正書】
【提出日】平成16年10月5日(2004.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005506281.tif 000001
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容し得る塩。
［式中、
ｂは、単結合または二重結合である。
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)２−、または−ＮＲ１０−である。
Ｒ１は
Ｈ、
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ２、
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ２、
Ｃ１〜８アルキル、
Ｃ２〜８アルケニル、
Ｃ２〜８アルキニル、
Ｃ３〜７シクロアルキル、
Ｚで置換されたＣ１〜６アルキル、
Ｚで置換されたＣ２〜６アルケニル、
Ｚで置換されたＣ２〜６アルキニル、
Ｚで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つＺで置換されている）、
Ｙで置換されたＣ１〜３アルキル、
Ｙで置換されたＣ２〜３アルケニル、
Ｙで置換されたＣ２〜３アルキニル、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ１〜６アルキル、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜６アルケニル、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜６アルキニル、
０〜２個のＲ２で置換されたアリール、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ０〜２個のＲ２で置換されている）
から選ばれる。
Ｙは、
Ｚで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つＺで置換されている）、
−(Ｃ１〜３アルキル)−Ｚで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
−(Ｃ１〜３アルキル)−Ｚで置換されたアリール、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ−(Ｃ１〜３アルキル)−Ｚで置換されている）
から選ばれる。
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ２、
−Ｃ(エチレンジオキシ)Ｒ２、
−ＯＲ２、
−ＳＲ２、
−ＮＲ２Ｒ３、
−Ｃ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２Ｒ３、
−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、
−ＯＣ(Ｏ)Ｒ２、
−ＣＨ(＝ＮＲ４)ＮＲ２Ｒ３、
−ＮＨＣ(＝ＮＲ４)ＮＲ２Ｒ３、
−Ｓ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２、
−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ２Ｒ３、および
−ＮＲ３Ｓ(Ｏ)２Ｒ２
から選ばれる。
各Ｒ２は独立して、
ハロ、
Ｃ１〜３ハロアルキル、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ４２で置換されたアリール、
０〜３個のＲ４１で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４１で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ１〜４アルコキシから選ばれるか；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ４)−で置換された５−または６−員環を形成する。
各Ｒ４は独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選ばれる。
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである。
Ｒ６は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ４６Ｒ４７、
Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０の炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒ１５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ８は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒｌ５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ１０は、
Ｈ、
０〜２個のＲ１０Ａで置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜２個のＲ１０Ａで置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１０Ａで置換されたＣ２〜４アルキニル、および
Ｃ１〜４アルコキシ
から選ばれる。
Ｒ１０Ａは、
Ｃ１〜４アルコキシ、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜６炭素環基、
０〜３個のＲ３３で置換されたフェニル、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜２個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ１１は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒｌ５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲｌ５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒｌ５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
各Ｒ１２は独立して、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ１２ａは独立して、
０〜５個のＲ３３で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれ、そして、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから選ばれるか；
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ１４)−で置換された５−または６−員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ１２およびＲ１３は一緒になって、９−または１０−員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜３個のＲ１６で置換されている）を形成する。
各Ｒ１４は独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選ばれる。
各Ｒ１５は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから選ばれる。
各Ｒ１６は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル−オキシ−、Ｃ１〜３アルキルオキシ−、および＝Ｏ
から選ばれる。
各Ｒ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、Ｃ１〜４アルキル、および＝Ｏから選ばれる。
各Ｒ３３は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、＝Ｏ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ３、
フェニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル−オキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ１〜４アルキル−ＮＨＣ(＝Ｏ)−、(Ｃ１〜４アルキル)２ＮＣ(＝Ｏ)−、Ｃ３〜６シクロアルキル−オキシ−、Ｃ３〜６シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ１〜６アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）、および
置換されたＣ２〜６アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）
から選ばれる。
各Ｒ４１は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４２で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ４２は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＳＯＲ４５、ＳＲ４５、ＮＲ４６ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６ＣＯＲ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、
Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４４で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ４３は、０〜３個のＲ４４で置換されたＣ３〜６シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ４４は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ４６Ｒ４７、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルコキシから選ばれる。
Ｒ４５は、Ｃ１〜４アルキルである。
各Ｒ４６は独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選ばれる。
各Ｒ４７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、−ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
ｋは、１または２である。
ｍは、０または１である。そして、
ｎは、１または２である。
但し、ｂが二重結合であり、ｎが１であり、ｍが１であり、ｋが１であり、Ｘが−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−ＳＯ２であり、そしてＲ７、Ｒ８およびＲ７の３つの置換基が、ｉ）３個の水素、ｉｉ）２個の水素と１個のクロロ、またはｉｉｉ）２個の水素と１個のメチルからなる場合には、Ｒ１は置換基ＺまたはＹを含まなければいけない］
【請求項２】
式（Ｉ−ａ）：
【化２】
2005506281.tif 000002
の請求項１に記載の化合物。
［式中、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)２−、または−ＮＲ１０−である。
Ｒ１は
Ｈ、
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ２、
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ２、
Ｃ１〜８アルキル、
Ｃ２〜８アルケニル、
Ｃ２〜８アルキニル、
Ｃ３〜７シクロアルキル、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ１〜６アルキル、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜６アルケニル、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜６アルキニル、
０〜２個のＲ２で置換されたアリール、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ０〜２個のＲ２で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ２は独立して、
Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ４２で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ４１で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４１で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
Ｒ６は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ４６Ｒ４７、
Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０の炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒ１５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ８は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒｌ５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、およびＣ１〜４アルコキシから選ばれる。
Ｒ１１は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒｌ５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲｌ５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒｌ５およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
各Ｒ１２は独立して、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ１２ａは独立して、
０〜５個のＲ３３で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれ、そして、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから選ばれるか；
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ１４)−で置換された５−または６−員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ１２およびＲ１３は一緒になって、９−または１０−員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜３個のＲ１６で置換されている）を形成する。
各Ｒ１４は独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選ばれる。
各Ｒ１５は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから選ばれる。
各Ｒ１６は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル−オキシ−、Ｃ１〜３アルキルオキシ−、および＝Ｏ
から選ばれる。
各Ｒ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、Ｃ１〜４アルキル、および＝Ｏから選ばれる。
各Ｒ３３は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、＝Ｏ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ３、
フェニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル−オキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ１〜４アルキル−ＮＨＣ(＝Ｏ)−、(Ｃ１〜４アルキル)２ＮＣ(＝Ｏ)−、Ｃ３〜６シクロアルキル−オキシ−、Ｃ３〜６シクロアルキルメチル−オキシ−、Ｃ３〜６シクロアルキル−オキシ−、Ｃ３〜６シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ１〜６アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）、および
置換されたＣ２〜６アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）
から選ばれる。
各Ｒ４１は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、
Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４２で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ４２は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、
Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４４で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ４３は、０〜３個のＲ４４で置換されたＣ３〜６シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ４４は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ４６Ｒ４７、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルコキシから選ばれる。
Ｒ４５は、Ｃ１〜４アルキルである。
各Ｒ４６は独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選ばれる。
各Ｒ４７は独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選ばれる。
ｋは、１または２である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項３】
請求項２に記載の化合物。
［該化合物中、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−である。
Ｒ１は
Ｈ、
Ｃ(＝Ｏ)Ｒ２、
Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ２、
Ｃ１〜６アルキル、
Ｃ２〜６アルケニル、
Ｃ２〜６アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜４アルケニル、および
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜４アルキニル
から選ばれる。
各Ｒ２は独立して、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ４２で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ４１で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４１で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
Ｒ６は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ４６Ｒ４７、
Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０の炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、およびＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２
から選ばれる。
Ｒ８は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒｌ５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ１１は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、およびＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２
から選ばれる。
各Ｒ１２は独立して、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ１２ａは独立して、
０〜５個のＲ３３で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれ、そして、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニルおよびＣ２〜４アルキニルから選ばれるか；
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ１４)−で置換された５−または６−員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ１２およびＲ１３は一緒になって、９−または１０−員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜３個のＲ１６で置換されている）を形成する。
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ１５は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニルおよびＣ２〜４アルキニルから選ばれる。
各Ｒ１６は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、および＝Ｏから選ばれる。
各Ｒ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、Ｃ１〜４アルキル、および＝Ｏから選ばれる。
各Ｒ３３は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、＝Ｏ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ３、
フェニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル−オキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ１〜４アルキル−ＮＨＣ(＝Ｏ)−、(Ｃ１〜４アルキル)２ＮＣ(＝Ｏ)−、Ｃ３〜６シクロアルキル−オキシ−、Ｃ３〜６シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ１〜６アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）、および
置換されたＣ２〜６アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）
から選ばれる。
各Ｒ４１は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、
Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４２で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ４２は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、
Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４４で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ４３は、０〜３個のＲ４４で置換されたＣ３〜６シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ４４は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ４６Ｒ４７、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルコキシから選ばれる。
Ｒ４５は、Ｃ１〜４アルキルである。
各Ｒ４６は独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選ばれる。
各Ｒ４７は独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選ばれる。
ｋは、１または２である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項４】
請求項２に記載の化合物。
［該化合物中、
Ｘは、−Ｓ−である。
Ｒ１は
Ｈ、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜７シクロアルキル、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ１〜３アルキル、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜３アルケニル、および
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜３アルキニル
から選ばれる。
各Ｒ２は独立して、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ４２で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ４１で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ４１で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
Ｒ６は、Ｈである。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ４６Ｒ４７、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０の炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ８は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒｌ５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ１１は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ１２は独立して、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ１２ａは独立して、
０〜５個のＲ３３で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれ、そして、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニルおよびＣ２〜４アルキニルから選ばれるか；
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ１４)−で置換された５−または６−員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ１２およびＲ１３は一緒になって、９−または１０−員の二環式ヘテロ環系（これは、１個のＮ、２個のＮ、３個のＮ、１個のＮと１個のＯおよび１個のＮと１個のＳからなる群から選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜２個のＲ１６で置換されている）を形成する。
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ１５は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ１６は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから選ばれる。
各Ｒ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３、メチル、エチル、およびプロピルから選ばれる。
各Ｒ３３は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル−オキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ３〜６シクロアルキル−オキシ−、Ｃ３〜６シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ１〜６アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）、および
置換されたＣ２〜６アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）
から選ばれる。
各Ｒ４１は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、
Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ハロアルキル、およびＣ１〜３アルキル
から選ばれる。
各Ｒ４２は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、
Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、およびＣ１〜３アルキル
から選ばれる。
Ｒ４３は、各々０〜３個のＲ４４で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、またはピリジルである。
各Ｒ４４は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ４６Ｒ４７、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキシから選ばれる。
Ｒ４５は、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
各Ｒ４６は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
各Ｒ４７は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
ｋは、１である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項５】
請求項２に記載の化合物。
［該化合物中、
Ｘは、−Ｓ−である。
Ｒ１は
Ｈ、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜４シクロアルキル、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ１〜３アルキル、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜３アルケニル、および
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜３アルキニル
から選ばれる。
各Ｒ２は独立して、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ４２で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ４１で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ４１で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
Ｒ６は、Ｈである。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、および−ＮＯ２から選ばれる。
Ｒ８は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒｌ５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ１１は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
から選ばれる。
各Ｒ１２は独立して、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ１２ａは独立して、
０〜５個のＲ３３で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれ、そして、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから選ばれるか；
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ１４)−で置換された５−または６−員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ１２およびＲ１３は一緒になって、９−または１０−員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニル、ベンゾトリアゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルから選ばれ、そして０〜１個のＲ１６で置換されている）を形成し得る。
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ１５は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ１６は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから選ばれる。
各Ｒ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３、メチル、エチル、およびプロピルから選ばれる。
各Ｒ３３は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル−オキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ３〜６シクロアルキル−オキシ−、Ｃ３〜６シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ１〜６アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）、および
置換されたＣ２〜６アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）
から選ばれる。
各Ｒ４１は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、
Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ハロアルキル、およびＣ１〜３アルキル
から選ばれる。
各Ｒ４２は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、
Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、およびＣ１〜３アルキル
から選ばれる。
Ｒ４３は、各々０〜３個のＲ４４で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、またはピリジルである。
各Ｒ４４は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ４６Ｒ４７、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキシから選ばれる。
Ｒ４５は、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ４６は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ４７は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
ｋは、１である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項６】
請求項２に記載の化合物。
［該化合物中、
Ｘは、−Ｓ−である。
Ｒ１は
Ｈ、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ１〜５アルキル、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜５アルケニル、および
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜３アルキニル
から選ばれる。
Ｒ２は、Ｃ３〜６シクロアルキルである。
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、またはプロピルである。
Ｒ６は、Ｈである。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、および−ＮＯ２から選ばれる。
Ｒ８は、
Ｒ１１、
Ｒ１１で置換されたメチル、
０〜３個のＲ３３で置換されたフェニル、
０〜２個のＲ３３で置換されたピリジル、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒｌ５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ１１は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル−、
０〜２個のＲ３３で置換されたピリジル−、
０〜２個のＲ３３で置換されたナフチル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２ＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣＨ２ＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｆ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｆ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−((Ｈ３Ｃ)２ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−((Ｈ３Ｃ)２ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−、および
Ｒ３３で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−
から選ばれる。
Ｒ１２は、
Ｒ１１で置換されたメチル、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル、
０〜２個のＲ３３で置換されたピリジル、
０〜２個のＲ３３で置換されたナフチル、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２ＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣＨ２ＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｆ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｆ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−((Ｈ３Ｃ)２ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−((Ｈ３Ｃ)２ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−、および
Ｒ３３で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−
から選ばれて、
Ｒ１３は、Ｈ、メチルまたはエチルであるか；
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって、５−または６−員の環（これは、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジル、ピペラジニル、メチルピペラジニルおよびモルホリニルから選ばれる）を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ１２およびＲ１３は一緒になって、９−または１０−員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニルおよびベンゾトリアゾリルから選ばれ、０〜１個のＲ１６で置換されている）を形成し得る。
Ｒ１５は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
各Ｒ１６は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから選ばれる。そして、
各Ｒ３３は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、および−ＮＯ２から選ばれる。
ｋは、１である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項７】
請求項２に記載の化合物。
［該化合物中、
Ｘは、−Ｏ−である。
Ｒ１は
Ｈ、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜４シクロアルキル、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ１〜３アルキル、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜３アルケニル、および
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜３アルキニル
から選ばれる。
各Ｒ２は独立して、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ４２で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ４１で置換されたＣ３〜６炭素環基、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ４１で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
Ｒ６は、Ｈである。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ４６Ｒ４７、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０の炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ８は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒｌ５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ１１は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ１２は独立して、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ１２ａは独立して、
０〜５個のＲ３３で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれ、そして、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニルおよびＣ２〜４アルキニルから選ばれるか；
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ１４)−で置換された５−または６−員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ１２およびＲ１３は一緒になって、９−または１０−員の二環式ヘテロ環系（これは、１個のＮ、２個のＮ、３個のＮ、１個のＮと１個のＯ、および１個のＮと１個のＳからなる群から選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含有し、不飽和または一部飽和であり、そして０〜２個のＲ１６で置換されている）を形成し得る。
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ１５は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ１６は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから選ばれる。
各Ｒ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３、メチル、エチル、およびプロピルから選ばれる。
各Ｒ３３は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル−オキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ３〜６シクロアルキル−オキシ−、Ｃ３〜６シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ１〜６アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）、および
置換されたＣ２〜６アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）
から選ばれる。
各Ｒ４１は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、
Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ハロアルキル、およびＣ１〜３アルキル
から選ばれる。
各Ｒ４２は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、
Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、およびＣ１〜３アルキル
から選ばれる。
Ｒ４３は、各々０〜３個のＲ４４で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、またはピリジルである。
各Ｒ４４は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ４６Ｒ４７、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキシから選ばれる。
Ｒ４５は、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
各Ｒ４６は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ４７は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
ｋは、１である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項８】
請求項２に記載の化合物。
［該化合物中、
Ｘは、−Ｏ−である。
Ｒ１は
Ｈ、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜４シクロアルキル、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ１〜３アルキル、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜３アルケニル、および
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜３アルキニル
から選ばれる。
各Ｒ２は独立して、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ４２で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ４１で置換されたＣ３〜６炭素環基、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ４１で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、プロピルまたはブチルである。
Ｒ６は、Ｈである。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、および−ＮＯ２から選ばれる。
Ｒ８は、
Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１１で置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒｌ５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ１１は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０シクロアルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、および
５〜６員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１、２または３個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ１２は独立して、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルケニル、
０〜１個のＲ１２ａで置換されたＣ２〜４アルキニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ１２ａは独立して、
０〜５個のＲ３３で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれ、そして、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニルおよびＣ２〜４アルキニルから選ばれるか；
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ１４)−で置換された５−または６−員の環を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ１２およびＲ１３は一緒になって、９−または１０−員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルから選ばれ、そして０〜１個のＲ１６で置換されている）を形成し得る。
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ１５は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ１６は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから選ばれる。
各Ｒ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３、メチル、エチル、およびプロピルから選ばれる。
各Ｒ３３は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、
フェニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル−オキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ(＝Ｏ)−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｃ３〜６シクロアルキル−オキシ−、Ｃ３〜６シクロアルキルメチル−オキシ−、
置換されたＣ１〜６アルキル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）、および
置換されたＣ２〜６アルケニル（該置換基は、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＳＯ２Ｒ４５、−ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＲ４６Ｒ４７Ｃ(＝Ｏ)−、または(Ｃ１〜４アルキル)ＣＯ２−である）
から選ばれる。
各Ｒ４１は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、
Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ハロアルキル、およびＣ１〜３アルキル
から選ばれる。
各Ｒ４２は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、
Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、およびＣ１〜３アルキル
から選ばれる。
Ｒ４３は、各々０〜３個のＲ４４で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、またはピリジルである。
各Ｒ４４は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ４６Ｒ４７、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキシから選ばれる。
Ｒ４５は、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
各Ｒ４６は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ４７は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
ｋは、１である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項９】
請求項２に記載の化合物。
［該化合物中、
Ｘは、−Ｏ−である。
Ｒ１は
Ｈ、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ１〜５アルキル、
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜５アルケニル、および
０〜１個のＲ２で置換されたＣ２〜３アルキニル
から選ばれる。
Ｒ２は、Ｃ３〜６シクロアルキルである。
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、またはプロピルである。
Ｒ６は、Ｈである。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、および−ＮＯ２から選ばれる。
Ｒ８は、
Ｒ１１、
Ｒ１１で置換されたメチル、
０〜３個のＲ３３で置換されたフェニル、
０〜２個のＲ３３で置換されたピリジル、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒｌ５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ１１は、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル−、
０〜２個のＲ３３で置換されたピリジル−、
０〜２個のＲ３３で置換されたナフチル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２ＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣＨ２ＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｆ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｆ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−((Ｈ３Ｃ)２ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−((Ｈ３Ｃ)２ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−、および
Ｒ３３で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−
から選ばれる。
Ｒ１２は、
Ｒ１１で置換されたメチル、
０〜５個のフルオロで置換されたフェニル、
０〜２個のＲ３３で置換されたピリジル、
０〜２個のＲ３３で置換されたナフチル、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２ＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣＨ２ＣＨ２)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＭｅ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−((ＭｅＯＣ＝Ｏ)ＣＨ＝ＣＨ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(メチル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(エチル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ｉ−プロピル)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｆ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された２−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(ＮＣ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｆ３Ｃ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された３−(Ｈ３ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(フルオロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(クロロ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＳ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＯ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(エトキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(ｉ−プロポキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(ｉ−ブトキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−((Ｈ３Ｃ)２ＣＨＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２Ｃ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣ(＝Ｏ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−((Ｈ３Ｃ)２ＣＨＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(Ｈ３ＣＣＨ(ＯＨ))−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(シクロプロピルオキシ)−フェニル−、
Ｒ３３で置換された４−(シクロブチルオキシ)−フェニル−、および
Ｒ３３で置換された４−(シクロペンチルオキシ)−フェニル−
から選ばれて、
Ｒ１３は、Ｈ、メチルまたはエチルであるか；
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって、５−または６−員の環（これは、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピペリジニル、メチルピペリジニル、およびモルホリニルから選ばれる）を形成するか；あるいは、
Ｎと結合したＲ１２およびＲ１３は一緒になって、９−または１０−員の二環式ヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜３個含有し、インドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルから選ばれ、０〜１個のＲ１６で置換されている）を形成し得る。
Ｒ１５は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
各Ｒ１６は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから選ばれる。そして、
各Ｒ３３は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、および−ＮＯ２から選ばれる。
ｋは、１である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項１０】
式（Ｉ−ｂ）：
【化３】
2005506281.tif 000003
の請求項２に記載の化合物。
［式中、
ｂは、単結合または二重結合である。
Ｘは、−Ｓ−または−Ｏ−である。
Ｒ１は、
水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−プロピル、２−ブチル、２−ペンチル、２−ヘキシル、２−メチルプロピル、２−メチルブチル、２−メチルペンチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、２−フルオロエチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、
２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、トランス−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、３−ブテニル、トランス−２−ペンテニル、シス−２−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、３,３−ジクロロ−２−プロペニル、トランス−３−フェニル−２−プロペニル、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、
ベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２,５−ジメチルベンジル、２,４−ジメチルベンジル、３,５−ジメチルベンジル、２,４,６−トリメチルベンジル、３−メトキシ−ベンジル、３,５−ジメトキシ−ベンジル、ペンタフルオロベンジル、２−フェニルエチル、１−フェニル−２−プロピル、４−フェニルブチル、４−フェニルベンジル、２−フェニルベンジル、２,６−ジメトキシ−ベンジル、２,４−ジメトキシ−ベンジル、２,４,６−トリメトキシ−ベンジル、２,３−ジメトキシ−ベンジル、２,４,５−トリメトキシ−ベンジル、２,３,４−トリメトキシ−ベンジル、３,４−ジメトキシ−ベンジル、３,４,５−トリメトキシ−ベンジル、(４−フルオロ−フェニル)エチル、
−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、および−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ
から選ばれる。
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうちの２つは独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシおよびトリフルオロメトキシから選ばれるという条件で、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は各々独立して、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、
２−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−フェニル、２−Ｂｒ−フェニル、２−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＦ３−フェニル、２−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＦ３Ｏ−フェニル、２−ＮＯ２−フェニル、２−ＭｅＳ−フェニル、２−ＣＨＯ−フェニル、２−ＨＯＣＨ２−フェニル、
３−Ｃｌ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、３−Ｂｒ−フェニル、３−ＣＮ−フェニル、３−Ｍｅ−フェニル、３−Ｅｔ−フェニル、３−ｎ−Ｐｒ−プロピルフェニル、３−イソ−Ｐｒフェニル、３−ｎ−Ｂｕ−フェニル、３−ＣＦ３−フェニル、３−ＭｅＯ−フェニル、３−ＭｅＳ−フェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−ＣＦ３Ｏ−フェニル、３−ＮＯ２−フェニル、３−ＣＨＯ−フェニル、３−ＨＯＣＨ２−フェニル、３−ＭｅＯＣＨ２−フェニル、３−Ｍｅ２ＮＣＨ２−フェニル、
４−Ｃｌ−フェニル、４−Ｆ−フェニル、４−Ｂｒ−フェニル、４−ＣＮ−フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、４−Ｅｔ−フェニル、４−ｎ−Ｐｒ−フェニル、４−イソ−Ｐｒ−フェニル、４−ｎ−Ｂｕ−フェニル、４−ＣＦ３−フェニル、４−ＭｅＯ−フェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−ＣＦ３Ｏ−フェニル、４−ＭｅＳ−フェニル、
４−アセチルフェニル、３−アセトアミドフェニル、４−ピリジル、２−フラニル、２−チオフェニル、２−ナフチル、１−ピロリジニル、
２,３−ジＣｌ−フェニル、２,３−ジＦ−フェニル、２,３−ジＭｅ−フェニル、２,３−ジＣＦ３−フェニル、２,３−ジＭｅＯ−フェニル、２,３−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,４−ジＣｌ−フェニル、２,４−ジＦ−フェニル、２,４−ジＭｅ−フェニル、２,４−ジＣＦ３−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−フェニル、２,４−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,５−ジＣｌ−フェニル、２,５−ジＦ−フェニル、２,５−ジＭｅ−フェニル、２,５−ジＣＦ３−フェニル、２,５−ジＭｅＯ−フェニル、２,５−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,６−ジＣｌ−フェニル、２,６−ジＦ−フェニル、２,６−ジＭｅ−フェニル、２,６−ジＣＦ３−フェニル、２,６−ジＭｅＯ−フェニル、２,６−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
３,４−Ｃｌ−フェニル、３,４−ジＦ−フェニル、３,４−ジＭｅ−フェニル、３,４−ジＣＦ３−フェニル、３,４−ジＭｅＯ−フェニル、３,４−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,４,６−トリＣｌ−フェニル、２,４,６−トリＦ−フェニル、２,４,６−トリＭｅ−フェニル、２,４,６−トリＣＦ３−フェニル、２,４,６−トリＭｅＯ−フェニル、２,４,６−トリＣＦ３Ｏ−フェニル、２,４,５−トリＭｅ−フェニル、２,３,４−トリＦ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−５−Ｆ−フェニル、２,６−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、２,６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、２,３,４,６−テトラＦ−フェニル、２,３,４,５,６−ペンタＦ−フェニル、
２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＦ３Ｏ−フェニル、２−Ｃｌ−４−(ＣＨＦ２)Ｏ−フェニル、２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、
２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｃｌ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＳ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｈ２ＮＣＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−フェニル、２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＭｅＯ−５−Ｆ−フェニル、２−ＭｅＯ−４−イソプロピル−フェニル、２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ＥｔＯ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ＣＮ−フェニル、２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル、２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−３−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｈ２Ｃ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ２Ｃ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＣＨ２Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル、
３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、３−Ｈ２ＮＣＯ−４−Ｆ−フェニル、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、(２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、
シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、３−ＭｅＯ−ベンジル、３−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯ−ベンジル、２−ＯＨ−ベンジル、テトラヒドロキノリン−１−イル、テトラヒドロインドリン−１−イル、テトラヒドロイソインドリン−１−イル、
フェニル−Ｓ−、フェニル−ＮＨ−、ピリジン−３−イル−ＮＨ−、(４−Ｍｅ−ピリジン−３−イル)−ＮＨ−、(１−ナフチル)−ＮＨ−、(２−ナフチル)−ＮＨ−、(２−Ｍｅ−ナフタ−１−イル)−ＮＨ−、(３−キノリニル)−ＮＨ−、
(２−[１,１’−ビフェニル])−ＮＨ−、(３−[１,１’−ビフェニル])−ＮＨ−、(４−[１,１’−ビフェニル])−ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、 (２−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＦ-フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃ１−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＨ３−フェニル)−��Ｈ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨＯ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−アセチル−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フ���ニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、
(３−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−４−ＣＨＯ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、
(２,３,５−トリＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４,５−トリＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−３−Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＭｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、
ベンジル−ＮＨ−、(３−キノリニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＳＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＯＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＯＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２���Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５���ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｍｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−アセチル−４−ＭｅＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、
(３−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−ＣＨＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−ＭｅＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、
(２,３,５−トリＣｌ−フェニル) ＣＨ２ＮＨ−、(２,４,５−トリＦ−フェニル) ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−３−Ｍｅ−フェニル) ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＭｅ−４−ＭｅＯ−フェニル) ＣＨ２ＮＨ−、および(２−Ｆ−３−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル) ＣＨ２ＮＨ−
から選ばれる。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項１１】
式（ＩＩ）：
【化４】
2005506281.tif 000004
の請求項１０に記載の化合物。
［式中、
ｂは単結合であって、該橋かけ水素はシス位である。
Ｒ１は、
水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−プロピル、２−ブチル、２−ペンチル、２−ヘキシル、２−メチルプロピル、２−メチルブチル、２−メチルペンチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、２−フルオロエチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、トランス−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、３−ブテニル、トランス−２−ペンテニル、シス−２−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、３,３−ジクロロ−２−プロペニル、トランス−３−フェニル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、および−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ
から選ばれる。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、水素、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、およびメトキシから選ばれる。
Ｒ８は、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、
２−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−フェニル、２−Ｂｒ−フェニル、２−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＦ３−フェニル、２−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＦ３Ｏ−フェニル、２−ＮＯ２−フェニル、２−ＭｅＳ−フェニル、２−ＣＨＯ−フェニル、２−ＨＯＣＨ２−フェニル、
３−Ｃｌ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、３−Ｂｒ−フェニル、３−ＣＮ−フェニル、３−Ｍｅ−フェニル、３−Ｅｔ−フェニル、３−ｎ−Ｐｒ−プロピルフェニル、３−イソ−Ｐｒフェニル、３−ｎ−Ｂｕ−フェニル、３−ＣＦ３−フェニル、３−ＭｅＯ−フェニル、３−ＭｅＳ−フェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−ＣＦ３Ｏ−フェニル、３−ＮＯ２−フェニル、３−ＣＨＯ−フェニル、３−ＨＯＣＨ２−フェニル、３−ＭｅＯＣＨ２−フェニル、３−Ｍｅ２ＮＣＨ２−フェニル、
４−Ｃｌ−フェニル、４−Ｆ−フェニル、４−Ｂｒ−フェニル、４−ＣＮ−フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、４−Ｅｔ−フェニル、４−ｎ−Ｐｒ−フェニル、４−イソ−Ｐｒ−フェニル、４−ｎ−Ｂｕ−フェニル、４−ＣＦ３−フェニル、４−ＭｅＯ−フェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−ＣＦ３Ｏ−フェニル、４−ＭｅＳ−フェニル、
４−アセチルフェニル、３−アセトアミドフェニル、４−ピリジル、２−フラニル、２−チオフェニル、２−ナフチル、１−ピロリジニル、
２,３−ジＣｌ−フェニル、２,３−ジＦ−フェニル、２,３−ジＭｅ−フェニル、２,３−ジＣＦ３−フェニル、２,３−ジＭｅＯ−フェニル、２,３−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,４−ジＣｌ−フェニル、２,４−ジＦ−フェニル、２,４−ジＭｅ−フェニル、２,４−ジＣＦ３−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−フェニル、２,４−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,５−ジＣｌ−フェニル、２,５−ジＦ−フェニル、２,５−ジＭｅ−フェニル、２,５−ジＣＦ３−フェニル、２,５−ジＭｅＯ−フェニル、２,５−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,６−ジＣｌ−フェニル、２,６−ジＦ−フェニル、２,６−ジＭｅ−フェニル、２,６−ジＣＦ３−フェニル、２,６−ジＭｅＯ−フェニル、２,６−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
３,４−Ｃｌ−フェニル、３,４−ジＦ−フェニル、３,４−ジＭｅ−フェニル、３,４−ジＣＦ３−フェニル、３,４−ジＭｅＯ−フェニル、３,４−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,４,６−トリＣｌ−フェニル、２,４,６−トリＦ−フェニル、２,４,６−トリＭｅ−フェニル、２,４,６−トリＣＦ３−フェニル、２,４,６−トリＭｅＯ−フェニル、２,４,６−トリＣＦ３Ｏ−フェニル、２,４,５−トリＭｅ−フェニル、２,３,４−トリＦ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２,６−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、２,６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、２,３,４,６−テトラＦ−フェニル、２,３,４,５,６−ペンタＦ−フェニル、
２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＦ３Ｏ−フェニル、２−Ｃｌ−４−(ＣＨＦ２)Ｏ−フェニル、２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、
２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｃｌ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＳ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｈ２ＮＣＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−フェニル、２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＭｅＯ−５−Ｆ−フェニル、２−ＭｅＯ−４−イソプロピル−フェニル、２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ＥｔＯ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ＣＮ−フェニル、２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル、２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−３−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ２Ｃ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ２Ｃ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＣＨ２Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル、
３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、３−Ｈ２ＮＣＯ−４−Ｆ−フェニル、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、(２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、
シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、３−ＭｅＯ−ベンジル、３−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯ−ベンジル、２−ＯＨ−ベンジル、テトラヒドロキノリン−１−イル、テトラヒドロインドリン−１−イル、テトラヒドロイソインドリン−１−イル、
フェニル−Ｓ−、フェニル−ＮＨ−、ピリジン−３−イル−ＮＨ−、(４−Ｍｅ−ピリジン−３−イル)−ＮＨ−、(１−ナフチル)−ＮＨ−、(２−ナフチル)−ＮＨ−、(２−Ｍｅ−ナフタ−１−イル)−ＮＨ−、(３−キノリニル)−ＮＨ−、
(２−[１,１’−ビフェニル])−ＮＨ−、(３−[１,１’−ビフェニル])−ＮＨ−、(４−[１,１’−ビフェニル])−ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、 (２−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＦ-フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃ１−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＨ３−フェニル)−��Ｈ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨＯ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−アセチル−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フ���ニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、
(３−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−４−ＣＨＯ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、
(３−ＣＨ３−４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、
(２,３,５−トリＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４,５−トリＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−３−Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＭｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、
ベンジル−ＮＨ−、(３−キノリニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＳＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＯＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＯＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２���Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５���ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｍｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−アセチル−４−ＭｅＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、
(３−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−Ｆ−４−ＣＨＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＭｅＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、
(２,３,５−トリＣｌ−フェニル) ＣＨ２ＮＨ−、(２,４,５−トリＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−３−Ｍｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＭｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、および(２−Ｆ−３−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−
から選ばれる。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項１２】
式（ＩＩＩ）：
【化５】
2005506281.tif 000005
の請求項１０に記載の化合物。
［式中、
ｂは単結合であって、該橋かけ水素はシス位である。
Ｒ１は、
水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−プロピル、２−ブチル、２−ペンチル、２−ヘキシル、２−メチルプロピル、２−メチルブチル、２−メチルペンチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、２−フルオロエチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、トランス−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、３−ブテニル、トランス−２−ペンテニル、シス−２−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、３,３−ジクロロ−２−プロペニル、トランス−３−フェニル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、および−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ
から選ばれる。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、水素、フルオロ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選ばれる。
Ｒ８は、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、
２−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−フェニル、２−Ｂｒ−フェニル、２−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＦ３−フェニル、２−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＦ３Ｏ−フェニル、２−ＮＯ２−フェニル、２−ＭｅＳ−フェニル、２−ＣＨＯ−フェニル、２−ＨＯＣＨ２−フェニル、
３−Ｃｌ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、３−Ｂｒ−フェニル、３−ＣＮ−フェニル、３−Ｍｅ−フェニル、３−Ｅｔ−フェニル、３−ｎ−Ｐｒ−プロピルフェニル、３−イソ−Ｐｒフェニル、３−ｎ−Ｂｕ−フェニル、３−ＣＦ３−フェニル、３−ＭｅＯ−フェニル、３−ＭｅＳ−フェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−ＣＦ３Ｏ−フェニル、３−ＮＯ２−フェニル、３−ＣＨＯ−フェニル、３−ＨＯＣＨ２−フェニル、３−ＭｅＯＣＨ２−フェニル、３−Ｍｅ２ＮＣＨ２−フェニル、
４−Ｃｌ−フェニル、４−Ｆ−フェニル、４−Ｂｒ−フェニル、４−ＣＮ−フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、４−Ｅｔ−フェニル、４−ｎ−Ｐｒ−フェニル、４−イソ−Ｐｒ−フェニル、４−ｎ−Ｂｕ−フェニル、４−ＣＦ３−フェニル、４−ＭｅＯ−フェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−ＣＦ３Ｏ−フェニル、４−ＭｅＳ−フェニル、
４−アセチルフェニル、３−アセトアミドフェニル、４−ピリジル、２−フラニル、２−チオフェニル、２−ナフチル、１−ピロリジニル、
２,３−ジＣｌ−フェニル、２,３−ジＦ−フェニル、２,３−ジＭｅ−フェニル、２,３−ジＣＦ３−フェニル、２,３−ジＭｅＯ−フェニル、２,３−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,４−ジＣｌ−フェニル、２,４−ジＦ−フェニル、２,４−ジＭｅ−フェニル、２,４−ジＣＦ３−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−フェニル、２,４−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,５−ジＣｌ−フェニル、２,５−ジＦ−フェニル、２,５−ジＭｅ−フェニル、２,５−ジＣＦ３−フェニル、２,５−ジＭｅＯ−フェニル、２,５−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,６−ジＣｌ−フェニル、２,６−ジＦ−フェニル、２,６−ジＭｅ−フェニル、２,６−ジＣＦ３−フェニル、２,６−ジＭｅＯ−フェニル、２,６−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
３,４−ジＣｌ−フェニル、３,４−ジＦ−フェニル、３,４−ジＭｅ−フェニル、３,４−ジＣＦ３−フェニル、３,４−ジＭｅＯ−フェニル、３,４−ジＣＦ３Ｏ−フェニル、
２,４,６−トリＣｌ−フェニル、２,４,６−トリＦ−フェニル、２,４,６−トリＭｅ−フェニル、２,４,６−トリＣＦ３−フェニル、２,４,６−トリＭｅＯ−フェニル、２,４,６−トリＣＦ３Ｏ−フェニル、２,４,５−トリＭｅ−フェニル、２,３,４−トリＦ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−５−Ｆ−フェニル、２,６−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、２,６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、２,３,４,６−テトラＦ−４−フェニル、２,３,４,５,６−ペンタＦ−フェニル、
２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＣＦ３Ｏ−フェニル、２−Ｃｌ−４−(ＣＨＦ２)Ｏ−フェニル、２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、
２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｃｌ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＳ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｈ２ＮＣＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−フェニル、２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＭｅＯ−５−Ｆ−フェニル、２−ＭｅＯ−４−イソプロピル−フェニル、２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ＥｔＯ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ＣＮ−フェニル、２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル、２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−３−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ２Ｃ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ２Ｃ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＣＨ２Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル、
３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、３−Ｈ２ＮＣＯ−４−Ｆ−フェニル、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、(２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、
シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、３−ＭｅＯ−ベンジル、３−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯ−ベンジル、２−ＯＨ−ベンジル、テトラヒドロキノリン−１−イル、テトラヒドロインドリン−１−イル、テトラヒドロイソインドリン−１−イル、
フェニル−Ｓ−、フェニル−ＮＨ−、ピリジン−３−イル−ＮＨ−、(４−Ｍｅ−ピリジン−３−イル)−ＮＨ−、(１−ナフチル)−ＮＨ−、(２−ナフチル)−ＮＨ−、(２−Ｍｅ−ナフタ−１−イル)−ＮＨ−、(３−キノリニル)−ＮＨ−、
(２−[１,１’−ビフェニル])−ＮＨ−、(３−[１,１’−ビフェニル])−ＮＨ−、(４−[１,１’−ビフェニル])−ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、 (２−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＦ-フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃ１−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＨ３−フェニル)−��Ｈ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨＯ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−アセチル−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フ���ニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、
(３−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−４−ＣＨＯ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、
(３−ＣＨ３−４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、
(２,３,５−トリＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４,５−トリＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−３−Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＭｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、
ベンジル−ＮＨ−、(３−キノリニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＳＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＯＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＯＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２���Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５���ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−アセチル−４−Ｍｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−アセチル−４−ＭｅＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、
(３−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−Ｆ−４−ＣＨＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＣＮ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＭｅＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(４−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、
(２,３,５−トリＣｌ−フェニル) ＣＨ２ＮＨ−、(２,４,５−トリＦ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−３−Ｍｅ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、(３,５−ジＭｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−、および(２−Ｆ−３−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)ＣＨ２ＮＨ−
から選ばれる。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項１３】
式（Ｉ−ａ）：
【化６】
2005506281.tif 000006
の請求項１に記載の化合物。
［式中、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)２−、または−ＮＲ１０−である。
Ｒ１は、
Ｚで置換されたＣ１〜６アルキル、
Ｚで置換されたＣ２〜６アルケニル、
Ｚで置換されたＣ２〜６アルキニル、
Ｚで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つＺで置換されている）、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ１〜６アルキル、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜６アルケニル、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜６アルキニル、
０〜２個のＲ２で置換されたアリール、および
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つ０〜２個のＲ２で置換されている）
から選ばれる。
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ２、
−Ｃ(エチレンジオキシ)Ｒ２、
−ＯＲ２、
−ＳＲ２、
−ＮＲ２Ｒ３、
−Ｃ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２Ｒ３、
−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、
−ＯＣ(Ｏ)Ｒ２、
−ＣＨ(＝ＮＲ４)ＮＲ２Ｒ３、
−ＮＨＣ(＝ＮＲ４)ＮＲ２Ｒ３、
−Ｓ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２、
−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ２Ｒ３、および
−ＮＲ３Ｓ(Ｏ)２Ｒ２
から選ばれる。
各Ｒ２は独立して、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ４２で置換されたアリール、
０〜３個のＲ４１で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４１で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、およびＣ１〜４アルコキシから選ばれるか；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ４)−で置換された５−または６−員環を形成する。
各Ｒ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピルおよびブチルから選ばれる。
Ｒ５は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
Ｒ６は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ４６Ｒ４７、
Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０の炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒ１５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、およびＣ１〜４アルコキシから選ばれる。
Ｒ１１は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＯＣ(Ｏ)ＯＲ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、およびＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２
から選ばれる。
各Ｒ１２は独立して、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ３３で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから選ばれるか；あるいは、
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ１４)−で置換された５−または６−員の環を形成する。
各Ｒ１４は独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選ばれる。
各Ｒ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、メチル、エチル、およびプロピルから選ばれる。
各Ｒ３３は独立して、
Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、
Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、Ｃ２〜３アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル−オキシ−、Ｃ１〜３アルキルオキシ−、Ｃ１〜３アルキルチオ−、Ｃ１〜３アルキル−Ｃ(＝Ｏ)−、およびＣ１〜３アルキル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−
から選ばれる。
各Ｒ４１は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４２で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ４２は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＳＲ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＯＲ４８、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、
Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４４で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ４３は、０〜３個のＲ４４で置換されたＣ３〜６シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ４４は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ４６Ｒ４７、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルコキシから選ばれる。
Ｒ４５は、Ｃ１〜４アルキルである。
各Ｒ４６は独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選ばれる。
各Ｒ４７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、−ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−ＳＯ２(フェニル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
各Ｒ４８は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
ｋは、１または２である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物。
［該化合物中、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−である。
Ｒ１は、
Ｚで置換されたＣ２〜５アルキル、
Ｚで置換されたＣ２〜５アルケニル、
Ｚで置換されたＣ２〜５アルキニル、
Ｚで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つＺで置換されている）、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ１〜５アルキル、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜５アルケニル、および
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜５アルキニル
から選ばれる。
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ２、
−Ｃ(エチレンジオキシ)Ｒ２、
−ＯＲ２、
−ＳＲ２、
−ＮＲ２Ｒ３、
−Ｃ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２Ｒ３、
−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、
−ＯＣ(Ｏ)Ｒ２、
−ＣＨ(＝ＮＲ４)ＮＲ２Ｒ３、
−ＮＨＣ(＝ＮＲ４)ＮＲ２Ｒ３、
−Ｓ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２、
−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ２Ｒ３、および
−ＮＲ３Ｓ(Ｏ)２Ｒ２
から選ばれる。
各Ｒ２は独立して、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ４２で置換されたアリール、
０〜３個のＲ４１で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４１で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、およびＣ１〜４アルコキシから選ばれるか；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ４)−で置換された５−または６−員環を形成する。
各Ｒ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
Ｒ５は、Ｈ、メチル、またはエチルである。
Ｒ６は、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ４６Ｒ４７、
Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０の炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、ＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)Ｒ１５、ＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＯＲ１５、ＮＲ１２Ｓ(Ｏ)２Ｒ１５、およびＮＲ１２Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ１５
から選ばれる。
Ｒ１１は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ４６Ｒ４７、
Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、(Ｃ１〜４ハロアルキル)オキシ、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、
０〜５個のＲ３３で置換されたアリール、
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）、
ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ(Ｏ)Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＲ１４Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、ＣＨ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、ＮＨＣ(＝ＮＲ１４)ＮＲ１２Ｒ１３、Ｓ(Ｏ)Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１２Ｒ１３、およびＮＲ１４Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２
から選ばれる。
各Ｒ１２は独立して、
Ｃ１〜４アルキル、
Ｃ２〜４アルケニル、
Ｃ２〜４アルキニル、
Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜５個のＲ３３で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ３３で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ３１で置換されている）
から選ばれて、
各Ｒ１３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、およびＣ２〜４アルキニルから選ばれるか；あるいは、
Ｒ１２およびＲ１３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ１４)−で置換された５−または６−員の環を形成する。
各Ｒ１４は独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルから選ばれる。
各Ｒ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３、メチル、およびエチルから選ばれる。
各Ｒ３３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、メチル、およびエチルから選ばれる。
各Ｒ４１は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４２で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ４２は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＳＲ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＯＲ４８、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、
Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４４で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ４３は、０〜３個のＲ４４で置換されたＣ３〜６シクロアルキルまたはアリールである。
各Ｒ４４は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ４６Ｒ４７、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルコキシから選ばれる。
Ｒ４５は、Ｃ１〜４アルキルである。
各Ｒ４６は独立して、ＨおよびＣ１〜３アルキルから選ばれる。
各Ｒ４７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、−ＳＯ２(Ｃ１〜４アルキル)、−ＳＯ２(フェニル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
各Ｒ４８は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１〜４アルキル)、−Ｃ(＝Ｏ)(Ｃ１〜４アルキル)、および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
ｋは、１または２である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項１５】
請求項１３に記載の化合物。
［該化合物中、
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−である。
Ｒ１は、
Ｚで置換されたＣ２〜４アルキル、
Ｚで置換されたＣ２〜４アルケニル、
Ｚで置換されたＣ２〜４アルキニル、
Ｚで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、
Ｚで置換されたアリール、
５〜６員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を少なくとも１個含有し、且つＺで置換されている）、
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜４アルキル、および
０〜２個のＲ２で置換されたＣ２〜４アルケニル
から選ばれる。
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ２、
−Ｃ(エチレンジオキシ)Ｒ２、
−ＯＲ２、
−ＳＲ２、
−ＮＲ２Ｒ３、
−Ｃ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２Ｒ３、
−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、
−Ｓ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２、
−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ２Ｒ３、および
−ＮＲ３Ｓ(Ｏ)２Ｒ２
から選ばれる。
各Ｒ２は独立して、
０〜５個のＲ４２で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ４１で置換されたＣ３〜１０炭素環基、および
５〜１０員のへテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４１で置換されている）、
から選ばれて、
各Ｒ３は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、およびＣ１〜４アルコキシから選ばれるか；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は一緒になって、場合により−Ｏ−または−Ｎ(Ｒ４)−で置換された５−または６−員環を形成する。
各Ｒ４は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
Ｒ５は、Ｈである。
Ｒ６は、Ｈである。
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は各々独立して、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ１〜３ハロアルキル)オキシ、および
０〜２個のＲ１１で置換されたＣ１〜４アルキル
から選ばれる。
Ｒ１１は、
Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、
Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、および(Ｃ１〜３ハロアルキル)オキシ
から選ばれる。
各Ｒ３３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ３、およびメチルから選ばれる。
各Ｒ４１は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、
Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４２で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
各Ｒ４２は独立して、
Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、ＳＲ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＯＲ４８、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＨ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＨＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、
Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、
０〜１個のＲ４３で置換されたＣ１〜４アルキル、
０〜３個のＲ４４で置換されたアリール、および
５〜１０員のヘテロ環系（これは、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれるヘテロ原子を１〜４個含有し、且つ０〜３個のＲ４４で置換されている）
から選ばれる。
Ｒ４３は、０〜３個のＲ４４で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、またはピリジルである。
各Ｒ４４は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、ＮＲ４６Ｒ４７、ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２Ｒ４５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、およびブトキシから選ばれる。
Ｒ４５は、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
各Ｒ４６は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ４７は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(エチル)、−ＳＯ２(メチル)、−ＳＯ２(エチル)、−ＳＯ２(フェニル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(エチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(エチル)、および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
各Ｒ４８は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(エチル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(エチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(エチル)、および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
ｋは、１である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項１６】
請求項１３に記載の化合物。
［該化合物中、
Ｘは、−Ｏ−または−Ｓ−である。
Ｒ１は、
Ｚで置換されたエチル、
Ｚで置換されたプロピル、
Ｚで置換されたブチル、
Ｚで置換されたプロペニル、
Ｚで置換されたブテニル、
Ｒ２で置換されたエチル、
Ｒ２で置換されたプロピル、
Ｒ２で置換されたブチル、
Ｒ２で置換されたプロペニル、および
Ｒ２で置換されたブテニル
から選ばれる。
Ｚは、
Ｈ、
−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ２、
−ＯＲ２、
−ＳＲ２、
−ＮＲ２Ｒ３、
−Ｃ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２Ｒ３、
−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２、
−Ｓ(Ｏ)Ｒ２、
−Ｓ(Ｏ)２Ｒ２、
−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ２Ｒ３、および
−ＮＲ３Ｓ(Ｏ)２Ｒ２
から選ばれる。
各Ｒ２は独立して、
０〜３個のＲ４２で置換されたフェニル、
０〜３個のＲ４２で置換されたナフチル、
０〜３個のＲ４１で置換されたシクロプロピル、
０〜３個のＲ４１で置換されたシクロブチル、
０〜３個のＲ４１で置換されたシクロペンチル、
０〜３個のＲ４１で置換されたシクロヘキシル、
０〜３個のＲ４１で置換されたピリジル、
０〜３個のＲ４１で置換されたインドリル、
０〜３個のＲ４１で置換されたインドリニル、
０〜３個のＲ４１で置換されたベンゾイミダゾリル、
０〜３個のＲ４１で置換されたベンゾトリアゾリル、
０〜３個のＲ４１で置換されたベンゾチエニル、
０〜３個のＲ４１で置換されたベンゾフラニル、
０〜３個のＲ４１で置換されたフタルイミド−１−イル、
０〜３個のＲ４１で置換されたインデン−２−イル、
０〜３個のＲ４１で置換された、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
０〜３個のＲ４１で置換されたインダゾリル、
０〜３個のＲ４１で置換されたテトラヒドロキノリニル、および
０〜３個のＲ４１で置換されたテトラヒドロ−イソキノリニル
から選ばれる。
各Ｒ３は独立して、Ｈ、メチルおよびエチルから選ばれる。
Ｒ５は、Ｈである。
Ｒ６は、Ｈである。
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、エチル、メトキシ、−ＣＦ３、および−ＯＣＦ３から選ばれる。
各Ｒ４１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、およびエトキシから選ばれる。
各Ｒ４２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ４５、ＳＲ４５、ＮＲ４６Ｒ４７、ＯＲ４８、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、およびエトキシから選ばれる。
Ｒ４５は、メチル、エチル、プロピル、またはブチルである。
各Ｒ４６は独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、およびブチルから選ばれる。
各Ｒ４７は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(エチル)、−ＳＯ２(メチル)、−ＳＯ２(エチル)、−ＳＯ２(フェニル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(エチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(エチル)、および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
各Ｒ４８は独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(エチル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(エチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(メチル)、−Ｃ(＝Ｏ)(エチル)、および−Ｃ(＝Ｏ)Ｈから選ばれる。
ｋは、１である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項１７】
式（Ｉ−ｃ）：
【化７】
2005506281.tif 000007
の請求項１３に記載の化合物。
［式中、
ｂは、単結合または二重結合である。
Ｘは、−Ｓ−または−Ｏ−である。
Ｒ１は、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(４−ブロモ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(４−メチル−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(４−メトキシ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(４−(３,４−ジクロロ−フェニル)フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(３−メチル−４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２,３−ジメトキシ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(４−クロロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(３−メチル−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(４−ｔ−ブチル−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(３,４−ジフルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−メトキシ−５−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(４−フルオロ−１−ナフチル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(ベンジル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(４−ピリジル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(３−ピリジル)、
−(ＣＨ２)３ＣＨ(ＯＨ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３ＣＨ(ＯＨ)(４−ピリジル)、
−(ＣＨ２)３ＣＨ(ＯＨ)(２,３−ジメトキシ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｓ(３−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｓ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｓ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３ＳＯ２(３−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３ＳＯ２(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(３−ピリジル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(４−ピリジル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(２−ＮＨ２−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(２−ＮＨ２−５−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(２−ＮＨ２−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(２−ＮＯ２−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(２−ＮＨ２−３−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(２−ＮＨ２−４−Ｃｌ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(２−ＮＨ２−４−ＯＨ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(２−ＮＨ２−４−Ｂｒ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｏ(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３ＮＨ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｎ(メチル)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３ＣＯ２(エチル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(メチル)(メトキシ)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)２ＮＨＣ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ２)２ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ２)２ＮＨＣ(＝Ｏ)(２−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)２ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(２−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)２ＮＨＣ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)２ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)２ＮＨＣ(＝Ｏ)(２,４−ジフルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)２ＮＭｅＣ(＝Ｏ)(２,４−ジフルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３(３−インドリル)、
−(ＣＨ２)２(１−メチル−３−インドリル)、
−(ＣＨ２)３(１−インドリル)、
−(ＣＨ２)３(１−インドリニル)、
−(ＣＨ２)３(１−ベンゾイミダゾリル)、
−(ＣＨ２)３(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾール−１−イル)、
−(ＣＨ２)３(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾール−２−イル)、
−(ＣＨ２)２(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾール−１−イル)、
−(ＣＨ２)２(１Ｈ−１,２,３−ベンゾトリアゾール−２−イル)、
−(ＣＨ２)３(３,４−ジヒドロ−１(２Ｈ)キノリニル)、
−(ＣＨ２)２Ｃ(＝Ｏ)(４−フルオロ−フェニル)、
−(ＣＨ２)２Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(４−フルオロ−フェニル)、
−ＣＨ２ＣＨ２(３−インドリル)、
−ＣＨ２ＣＨ２(１−フタルイミジル)、
−(ＣＨ２)４Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(メチル)(メトキシ)、
−(ＣＨ２)４ＣＯ２(エチル)、
−(ＣＨ２)４Ｃ(＝Ｏ)(フェニル)、
−(ＣＨ２)４(シクロヘキシル)、
−(ＣＨ２)３ＣＨ(フェニル)２、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝Ｃ(フェニル)２、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＭｅ(４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３ＣＨ(４−フルオロ−フェニル)２、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝Ｃ(４−Ｆ−フェニル)２、
−(ＣＨ２)２(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ２−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ２−５−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ２−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ２−３−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ２−４−Ｃｌ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ２−４−ＯＨ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨ２−４−Ｂｒ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３(１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ２)３(５−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ２)３(７−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ２)３(６−Ｃｌ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ２)３(６−Ｂｒ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＭｅ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３(１−ベンゾチエン−３−イル)、
−(ＣＨ２)３(６−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ２)３(５−Ｆ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ２)３(６−Ｆ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ２)３(５−Ｆ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル)、
−(ＣＨ２)３(６−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル)、
−(ＣＨ２)３(５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル)、
−(ＣＨ２)３(５−Ｆ−１Ｈ−インドール−３−イル)、
−(ＣＨ２)３(９Ｈ−プリン−９−イル)、
−(ＣＨ２)３(７Ｈ−プリン−７−イル)、
−(ＣＨ２)３(６−Ｆ−１Ｈ−インダゾール−３−イル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＳＯ２Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｍｅ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣＯ２Ｅｔ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＥｔ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＣＨＯ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＯＨ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＭｅＳ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(＝Ｏ)(２−ＮＨＳＯ２Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(Ｍｅ)ＣＯ２Ｍｅ、
−(ＣＨ２)３Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(ＯＨ)(４−Ｆ−フェニル)２、
−(ＣＨ２)３Ｃ(Ｍｅ)ＣＨ(ＯＨ)(４−Ｃｌ−フェニル)２、
−(ＣＨ２)３Ｃ(Ｍｅ)Ｃ(＝Ｏ)(４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(Ｍｅ)Ｃ(＝Ｏ)(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(Ｍｅ)Ｃ(＝Ｏ)(３−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(Ｍｅ)Ｃ(＝Ｏ)(２−Ｍｅ−フェニル)、
−(ＣＨ２)３Ｃ(Ｍｅ)Ｃ(＝Ｏ)(フェニル)、
【化８】
2005506281.tif 000008
から選ばれる。
置換基：Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうちの２つが独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、およびトリフルオロメトキシから選ばれるという条件で、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は各々独立して、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、ベンジル、
ＨＣ(＝Ｏ)−、メチルＣ(＝Ｏ)−、エチルＣ(＝Ｏ)−、プロピルＣ(＝Ｏ)−、イソプロピルＣ(＝Ｏ)−、ｎ−ブチルＣ(＝Ｏ)−、イソブチルＣ(＝Ｏ)−、ｓｅｃブチルＣ(＝Ｏ)−、ｔｅｒｔ−ブチルＣ(＝Ｏ)−、フェニルＣ(＝Ｏ)−、
メチル(＝Ｏ)ＮＨ−、エチル(＝Ｏ)ＮＨ−、プロピル(＝Ｏ)ＮＨ−、イソプロピル(＝Ｏ)ＮＨ−、ｎ−ブチル(＝Ｏ)ＮＨ−、イソブチル(＝Ｏ)ＮＨ−、ｓｅｃブチル(＝Ｏ)ＮＨ−、ｔｅｒｔブチル(＝Ｏ)ＮＨ−、フェニル(＝Ｏ)ＮＨ−、
メチルアミノ−、エチルアミノ−、プロピルアミノ−、イソプロピルアミノ−、ｎ―ブチルアミノ−、イソブチルアミノ−、ｓｅｃブチルアミノ−、ｔｅｒｔブチルアミノ−、およびフェニルアミノ−
から選ばれる
ｋは、１または２である。そして、
ｎは、１または２である］
【請求項１８】
ｂは単結合である、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１３、１４、１５、１６または１７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
表１に開示する化合物からなる群から選ばれる化合物。
【請求項２０】
医薬的に許容し得る担体、および請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療学的に有効な量を含有する医薬組成物。
【請求項２１】
ヒトにおける５ＨＴ２Ｃ受容体調節に関係する障害を処置するための医薬組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療学的に有効な量を含有する、該医薬組成物。
【請求項２２】
ヒトにおける５ＨＴ２Ｃ受容体調節に関係する障害を処置するための請求項２１に記載の医薬組成物であって、治療学的に有効な量の５ＨＴ２Ｃ作動薬を含有する、該医薬組成物。
【請求項２３】
ヒトにおける５ＨＴ２Ａ受容体調節に関係する障害を処置するための医薬組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療学的に有効な量を含有する、該医薬組成物。
【請求項２４】
ヒトにおける５ＨＴ２Ａ受容体調節に関係する障害を処置するための請求項２３に記載の医薬組成物であって、治療学的に有効な量の５ＨＴ２Ａ拮抗薬を含有する、該医薬組成物。
【請求項２５】
肥満を処置するための医薬組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療学的に有効な量を含有する、該医薬組成物。
【請求項２６】
精神分裂病を処置するための医薬組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療学的に有効な量を含有する、該医薬組成物。
【請求項２７】
うつ病を処置するための医薬組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物またはそれらの医薬的に許容し得る塩の治療学的に有効な量を含有する、該医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
［１１ａ］別の好ましい態様において、本発明は式（ＩＩ）：
【化１０】
2005506281.tif 000009
の化合物を提供する。
［式中、
ｂは単結合であって、該橋かけ水素はシス位である。
Ｒ１は、
水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−プロピル、２−ブチル、２−ペンチル、２−ヘキシル、２−メチルプロピル、２−メチルブチル、２−メチルペンチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、２−フルオロエチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、トランス−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、３−ブテニル、トランス−２−ペンテニル、シス−２−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、３,３−ジクロロ−２−プロペニル、トランス−３−フェニル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、および−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ
から選ばれる。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、水素、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、およびメトキシから選ばれる。
Ｒ８は、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、
メチル(＝Ｏ)−、エチル(＝Ｏ)−、プロピル(＝Ｏ)−、イソプロピル(＝Ｏ)−、ブチル(＝Ｏ)−、フェニル(＝Ｏ)−、
メチルＣＯ２−、エチルＣＯ２−、プロピルＣＯ２−、イソプロピルＣＯ２−、ブチルＣＯ２−、フェニルＣＯ２−、
ジメチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジエチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジプロピルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジブチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジフェニルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、
ジメチルアミノ−ＳＯ２−、ジエチルアミノ−ＳＯ２−、ジプロピルアミノ−ＳＯ２−、ジ−イソプロピルアミノ−ＳＯ２−、ジブチルアミノ−ＳＯ２−、ジフェニルアミノ−ＳＯ２−、
ジメチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジエチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジプロピルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジブチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジフェニルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、
２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−シアノフェニル、２−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、
３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、３−シアノフェニル、３−メチルフェニル、３−エチルフェニル、３−プロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、３−ブチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、
４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−シアノフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−ブチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−チオメトキシフェニル、
２,３−ジクロロ−フェニル、２,３−ジフルオロ−フェニル、２,３−ジメチル−フェニル、２,３−ジトリフルオロメチル−フェニル、２,３−ジメトキシ−フェニル、２,３−ジトリフルオロメトキシ−フェニル、
２,４−ジクロロ−フェニル、２,４−ジフルオロ−フェニル、２,４−ジメチル−フェニル、２,４−ジトリフルオロメチル−フェニル、２,４−ジメトキシ−フェニル、２,４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,５−ジクロロ−フェニル、２,５−ジフルオロ−フェニル、２,５−ジメチル−フェニル、２,５−ジトリフルオロメチル−フェニル、２,５−ジメトキシ−フェニル、２,５−ジトリフルオロメトキシ−フェニル、
２,６−ジクロロ−フェニル、２,６−ジフルオロ−フェニル、２,６−ジメチル−フェニル、２,６−ジトリフルオロメチル−フェニル、２,６−ジメトキシ−フェニル、２,６−ジトリフルオロメトキシ−フェニル、
３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−ジメチルフェニル、３,４−ジトリフルオロメチルフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,４,６−トリクロロフェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６−トリトリフルオロメチルフェニル、２,４,６−トリメトキシフェニル、２,４,６−トリトリフルオロメトキシフェニル、
２−クロロ−４−ＣＦ３−フェニル、２−フルオロ−３−クロロ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ３−フェニル、２−クロロ−４−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−４−イソプロピル−フェニル、２−ＣＦ３−４−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ３−フェニル、２,４,５−トリメチル−フェニル、２−メチル−４−クロロ−フェニル、
メチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、エチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、プロピル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、ブチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、フェニル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、
４−アセチルフェニル、３−アセトアミドフェニル、４−ピリジル、２−フラニル、２−チオフェニル、２−ナフチル、
２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＭｅＯ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、３−ＮＯ２−フェニル、２−ＮＯ２−フェニル、２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−(ＣＨＦ２)Ｏ−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル、２−ＭｅＳ−フェニル、２,６ジ−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２,３,４−トリＦ−フェニル、２,６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、２,３,４,６−テトラＦ−フェニル、２,３,４,５,６−ペンタＦ−フェニル、２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｈ２Ｃ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ２Ｃ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＨ２Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、ＥｔＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２−、ＥｔＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、ＥｔＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、３−ＭｅＯ−ベンジル、３−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯ−ベンジル、２−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−３−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＳ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ＣＮ−フェニル、２−ＣＨＯ−フェニル、３−ＣＨＯ−フェニル、２−ＨＯＣＨ２−フェニル、３−ＨＯＣＨ２−フェニル、３−ＭｅＯＣＨ２−フェニル、３−Ｍｅ２ＮＣＨ２−フェニル、３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｈ２ＮＣＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−フェニル、３−Ｈ２ＮＣＯ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ２ＮＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル−、２−Ｍｅ−４−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−フェニル、フェニル−Ｓ−、Ｍｅ２Ｎ−、１−ピロリジニル、
フェニル−ＮＨ−、ベンジル−ＮＨ−、(Ｌ−ナフチル)−ＮＨ−、(２−ナフチル)−ＮＨ−、(２−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(３−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(４−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＨ３−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＦ３−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、、(２−ＣＦ３−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、
(３−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３,５−トリＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、および(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−
から選ばれる。そして、
ｎは、１または２である］
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
［１２ａ］別の好ましい態様において、本発明は式（ＩＩＩ）：
【化１２】
2005506281.tif 000010
の化合物を提供する。
［式中、
ｂは単結合であって、該橋かけ水素はシス位である。
Ｒ１は、
水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−プロピル、２−ブチル、２−ペンチル、２−ヘキシル、２−メチルプロピル、２−メチルブチル、２−メチルペンチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、２−フルオロエチル、２,２−ジフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロエチル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、トランス−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、３−ブテニル、トランス−２−ペンテニル、シス−２−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、３,３−ジクロロ−２−プロペニル、トランス−３−フェニル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、および−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ
から選ばれる。
Ｒ７およびＲ９は各々独立して、水素、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、およびメトキシから選ばれる。
Ｒ８は、
水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ニトロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、フェニル、
メチル(＝Ｏ)−、エチル(＝Ｏ)−、プロピル(＝Ｏ)−、イソプロピル(＝Ｏ)−、ブチル(＝Ｏ)−、フェニル(＝Ｏ)−、
メチルＣＯ２−、エチルＣＯ２−、プロピルＣＯ２−、イソプロピルＣＯ２−、ブチルＣＯ２−、フェニルＣＯ２−、
ジメチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジエチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジプロピルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジブチルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、ジフェニルアミノ−Ｓ(＝Ｏ)−、
ジメチルアミノ−ＳＯ２−、ジエチルアミノ−ＳＯ２−、ジプロピルアミノ−ＳＯ２−、ジ−イソプロピルアミノ−ＳＯ２−、ジブチルアミノ−ＳＯ２−、ジフェニルアミノ−ＳＯ２−、
ジメチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジエチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジプロピルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジ−イソプロピルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジブチルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、ジフェニルアミノ−Ｃ(＝Ｏ)−、
２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−シアノフェニル、２−メチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、
３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、３−シアノフェニル、３−メチルフェニル、３−エチルフェニル、３−プロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、３−ブチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、
４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−シアノフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、４−プロピルフェニル、４−イソプロピルフェニル、４−ブチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−チオメトキシフェニル、
２,３−ジクロロ−フェニル、２,３−ジフルオロ−フェニル、２,３−ジメチル−フェニル、２,３−ジトリフルオロメチル−フェニル、２,３−ジメトキシ−フェニル、２,３−ジトリフルオロメトキシ−フェニル、
２,４−ジクロロ−フェニル、２,４−ジフルオロ−フェニル、２,４−ジメチル−フェニル、２,４−ジトリフルオロメチル−フェニル、２,４−ジメトキシ−フェニル、２,４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,５−ジクロロ−フェニル、２,５−ジフルオロ−フェニル、２,５−ジメチル−フェニル、２,５−ジトリフルオロメチル−フェニル、２,５−ジメトキシ−フェニル、２,５−ジトリフルオロメトキシ−フェニル、
２,６−ジクロロ−フェニル、２,６−ジフルオロ−フェニル、２,６−ジメチル−フェニル、２,６−ジトリフルオロメチル−フェニル、２,６−ジメトキシ−フェニル、２,６−ジトリフルオロメトキシ−フェニル、
３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−ジメチルフェニル、３,４−ジトリフルオロメチルフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,４−ジトリフルオロメトキシフェニル、
２,４,６−トリクロロフェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６−トリトリフルオロメチルフェニル、２,４,６−トリメトキシフェニル、２,４,６−トリトリフルオロメトキシフェニル、
２−クロロ−４−ＣＦ３−フェニル、２−フルオロ−３−クロロ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ３−フェニル、２−クロロ−４−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−４−イソプロピル−フェニル、２−ＣＦ３−４−メトキシ−フェニル、２−メチル−４−メトキシ−フェニル、２−クロロ−４−ＣＦ３−フェニル、２,４,５−トリメチル−フェニル、２−メチル−４−クロロ−フェニル、
メチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、エチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、プロピル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、ブチル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、フェニル−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ−、
４−アセチルフェニル、３−アセトアミドフェニル、４−ピリジル、２−フラニル、２−チオフェニル、２−ナフチル、
２−Ｍｅ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｆ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＭｅＯ−５−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−３−Ｃｌ−フェニル、３−ＮＯ２−フェニル、２−ＮＯ２−フェニル、２−Ｃｌ−３−Ｍｅ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−(ＣＨＦ２)Ｏ−フェニル、２,４−ジＭｅＯ−６−Ｆ−フェニル、２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル、２−ＭｅＳ−フェニル、２,６ジ−ジＣｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、２,３,４−トリＦ−フェニル、２,６−ジＦ−４−Ｃｌ−フェニル、２,３,４,６−テトラＦ−フェニル、２,３,４,５,６−ペンタＦ−フェニル、２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＥｔＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ｉＰｒＯ−フェニル、２−Ｅｔ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨＯ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＨ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＨ３ＣＨ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｆ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｈ２Ｃ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ２Ｃ(ＯＭｅ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｈ３ＣＨ２Ｃ(＝Ｏ)−４−ＭｅＯ−フェニル、
２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＨＯＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｚ)−２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、(Ｅ)−２−ＣＨ３ＣＯ２ＣＨ＝ＣＨ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｆ−４−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｃｌ−４−ＭｅＯ−フェニル、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、(２−Ｍｅ−４−ＭｅＯ−フェニル)−ＣＨ＝ＣＨ−、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキシルメチル、ＥｔＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２−、ＥｔＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、ＥｔＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
ベンジル、２−Ｆ−ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、３−ＭｅＯ−ベンジル、３−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯ−ベンジル、２−ＯＨ−ベンジル、２−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−３−ＭｅＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−３−ＣＮ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＳ−フェニル、２−ＣＦ３−４−ＣＮ−フェニル、２−ＣＨＯ−フェニル、３−ＣＨＯ−フェニル、２−ＨＯＣＨ２−フェニル、３−ＨＯＣＨ２−フェニル、３−ＭｅＯＣＨ２−フェニル、３−Ｍｅ２ＮＣＨ２−フェニル、３−ＣＮ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ−４−Ｈ２ＮＣＯ−フェニル、２−Ｍｅ−４−ＭｅＯＣ(＝Ｏ)−フェニル、３−Ｈ２ＮＣＯ−４−Ｆ−フェニル、２−Ｍｅ２ＮＣＨ２−４−ＭｅＯ−フェニル−、２−Ｍｅ−４−ＣＨ３Ｃ(＝Ｏ)−フェニル、フェニル−Ｓ−、Ｍｅ２Ｎ−、１−ピロリジニル、
フェニル−ＮＨ−、ベンジル−ＮＨ−、(Ｌ−ナフチル)−ＮＨ−、(２−ナフチル)−ＮＨ−、(２−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(３−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(４−[１,１'−ビフェニル])−ＮＨ−、(２−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＣＮ−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＯＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(４−ＳＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＦ−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,６−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,４−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(３,５−ジＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｆ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｆ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−Ｃｌ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−Ｃｌ−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＨ３−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＨ３−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＣＦ３−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、、(２−ＣＦ３−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−３−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−５−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＣＦ３−６−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−、
(２−ＯＭｅ−３−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｆ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−３−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−４−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−５−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、(２−ＯＭｅ−６−ＣＦ３−フェニル)−ＮＨ−、
(３−ＣＦ３−４−Ｃｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＦ３−４−Ｃ(Ｏ)ＣＨ３−フェニル)−ＮＨ−、(２,３,５−トリＣｌ−フェニル)−ＮＨ−、(３−ＣＨ３−４−ＣＯ２Ｍｅ−フェニル)−ＮＨ−、および(３−ＣＨＯ−４−ＯＭｅ−フェニル)−ＮＨ−
から選ばれる。そして、
ｎは、１または２である］
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６３】
当該分野の当業者にとって知られる命名法によって定義される、式（Ｉ）の化合物に存在する四環式環系のナンバリングを、ｋが１であってｎが１である式（Ｉ'）、およびｋが１であってｎが２である式（Ｉ''）：
【化１６】
2005506281.tif 000011
の２つの例について示す。式（Ｉ）の化合物に存在する該四環系は、式（Ｉ）の炭素−炭素結合ｂが単結合である場合には、「シス」または「トランス」異性体として存在する。その場合、該四環構造と組み合わさせた用語「シス」および「トランス」とは、例えば上記の式（Ｉ'）の炭素原子７ｂおよび１１ａ、または例えば式（Ｉ''）の炭素原子８ｂおよび１２ａ上での水素原子の立体配置を意味する。八面体型(ochahydro)の四環式分子によって決定される平均的な面の同じ側に両方の水素が存在する場合には該立体配置は「シス」と示され、そうでない場合には該立体配置は「トランス」と示される。上記の例は単に例示の目的のためのものであって、式（Ｉ）の化合物に存在する四環系の範囲を限定することを意図するものではない。その場合に、有機化学の分野における当業者は上記のナンバリングシステムを式（Ｉ）の化合物の範囲内にあるｋ、ｍおよびｎの他の数値に適用することができて、該適当なナンバリングを悪化させることは理解される。該四環系のナンバリングの別例を、更に以下の合成実施例において提示する。最後に、該四環系の同定の際の「シス」または「トランス」を用いて、例えばシスまたはトランスのブテンといった分子におけるいずれかの他のシスまたはトランス幾何異性体の立体配置を解釈しなければならないものではないことは理解される。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８１】
本明細書で用いる「医薬的に許容し得る塩」とは、その親化合物がその酸性または塩基性の塩を生成することで修飾されている、ここで開示されている化合物の誘導体をいう。医薬的に許容し得る塩の例としては、これらに限らないが、アミンのような塩基性基の無機または有機の酸の塩、カルボン酸のような酸性基のアルカリまたは有機塩基の塩などが含まれる。医薬的に許容し得る塩は、既存の無毒性塩、または例えば無毒性無機酸または有機酸から形成される親化合物の四級アンモニウム塩が含まれる。例えば、かかる既存の無毒性塩には、塩酸、臭素酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸、硝酸などの無機酸から得られる塩が含まれ、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、ステアリン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、パモ酸（pamoic）、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、フェニル酢酸、グルタミン酸、安息香酸、サリチル酸、スルファニル酸、２−アセトキシ安息香酸、フマル酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンジスルホン酸、シュウ酸、イセチオン酸などの有機酸から得られる塩が含まれる。