【手続補正書】
【提出日】平成17年2月9日(2005.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（i）または式（ii）で示される化合物：
【化１】
2004524312.tif 000001
式（i）
【化２】
2004524312.tif 000002
式（ii）
［式中、
点線は、結合、または結合の不存在を表し、但し、唯1つの点線に限り式（i）または式（ii）の環における結合を表すことができるものとし；
R1は、Hであるか、またはR1基を有する炭素が二重結合している場合は不存在であり；
R2は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、2〜4個の炭素原子を有するアルケニル、2〜4個の炭素原子を有するアルキニル；OH、アルキル基が1〜4個の炭素原子を有するO−アルキル、OCOR4（R4は1〜4個の炭素原子を有するアルキルである）、F、Cl、BrまたはIであり；
mは、1、2または3の整数であり、但し、化合物が式（i）で示され、mが2である場合、γと称される点線は結合の不存在を表し；
R3は、HまたはR4COであり；
但し、化合物が式（ii）で示される場合、R2はOHでないものとし、化合物が式（ii）で示され、mが1である場合、5員環の少なくとも1つのR2はHでないものとする］。
【請求項２】
mが1である請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式（i）の構造を有する請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
R2が、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、ClまたはBrである請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
式（ii）の構造を有する請求項2に記載の化合物。
【請求項６】
R2が、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、ClまたはBrである請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
mが2である請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
式（i）の構造を有する請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
R2が、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、ClまたはBrである請求項8に記載の化合物。
【請求項１０】
式（ii）の構造を有する請求項7に記載の化合物。
【請求項１１】
R2が、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、ClまたはBrである請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
α2Bまたはα2Cアドレナリン受容体アゴニストによる処置に応答しうる哺乳動物の疾患または症状を処置する医薬組成物であって、1つまたはそれ以上の請求項1に記載の化合物の有効量および医薬的に許容される賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項１３】
下記式で示される化合物：
【化３】
2004524312.tif 000003
［式中、
各点線は、結合、または結合の不存在を表し、但し、唯1つの点線に限り結合を表すことができるものとし；
R1cは、Hであるか、または隣接する炭素が二重結合している場合は存在せず；
R1dは、Hであるか、または隣接する炭素が二重結合しているかまたはpが0である場合は存在せず；
R2aは、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、F、Cl、BrまたはIであり；
R2bは、H、または1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R2cは、H、または1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R2dは、Hであるか、またはpが0である場合は存在せず；
R2eは、H、または1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、HまたはCOCH3であり；
oは、1または2の整数であり；
pは、0または1の整数である］。
【請求項１４】
oが1であり、pが1である請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
点線βが二重結合を表す請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
下記の化合物から成る群から選択される請求項16に記載の化合物：
（1）R2aがHであり、R2bがエチルであり、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（2）R2aがHであり、R2bがメチルであり、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（3）R2a、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（4）R2aがメチルであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；および
（5）R2aがエチルであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物。
【請求項１７】
どの点線も結合を表わさない請求項14に記載の化合物。
【請求項１８】
下記の化合物から成る群から選択される請求項17に記載の化合物：
（1）R2a、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；および
（2）R2a、R2b、R2c、R1c、R2d、R1dおよびR2eがHであり、R3がCH3COである化合物。
【請求項１９】
点線δが二重結合を表わす請求項14に記載の化合物。
【請求項２０】
下記の化合物から成る群から選択される請求項19に記載の化合物：
（1）R2a、R2b、R2c、R2d、R2eおよびR3がHである化合物；および
（2）R2aがメチルであり、R2b、R2c、R2d、R2eおよびR3がHである化合物。
【請求項２１】
点線αが二重結合を表わす請求項14に記載の化合物。
【請求項２２】
下記の化合物から成る群から選択される請求項21に記載の化合物：
（1）R2a、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（2）R2aがメチルであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（3）R2aがメチルであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（4）R2aがClであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；および
（5）R2aがBrであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物。
【請求項２３】
点線γが二重結合を表わす請求項14に記載の化合物。
【請求項２４】
oが2であり、pが1である請求項13に記載の化合物。
【請求項２５】
どの点線も結合を表さず、R2a、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである請求項24に記載の化合物。
【請求項２６】
oが1であり、pが0である請求項13に記載の化合物。
【請求項２７】
どの点線も結合を表さず、R2a、R2b、R2c、R1c、R2eおよびR3がHである請求項26に記載の化合物。
【請求項２８】
点線βが二重結合を表わす請求項26に記載の化合物。
【請求項２９】
R2aがn−ブチルであり、R2b、R2c、R1c、R2eおよびR3がHである請求項28に記載の化合物。
【請求項３０】
点線αが二重結合を表わす請求項26に記載の化合物。
【請求項３１】
下記の化合物から成る群から選択される請求項30に記載の化合物：
（1）R2aがn−ブチルであり、R2b、R2c、R1c、R2eおよびR3がHである化合物；
（2）R2aがメチルであり、R2b、R2c、R1c、R2eおよびR3がHである化合物；および
（3）R2aがHであり、R2bがメチルであり、R2c、R1c、R2eおよびR3がHである化合物。
【請求項３２】
下記式で示される化合物：
【化４】
2004524312.tif 000004
［式中、
各点線は、結合、または結合の不存在を表し、但し、唯1つの点線に限り結合を表すことができるものとし；
R1cは、Hであるか、または隣接する炭素が二重結合している場合は存在せず；
R1dは、Hであるか、または隣接する炭素が二重結合しているかまたはpが0である場合は存在せず；
R2aは、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、F、Cl、BrまたはIであり；
R2bは、H、または1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R2cは、H、または1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R2dは、Hであるか、またはpが0である場合は存在せず；
R2eは、H、または1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、HまたはCOCH3であり；
oは、1または2の整数であり；
pは、0または1の整数である］。
【請求項３３】
oが1であり、pが1である請求項32に記載の化合物。
【請求項３４】
どの点線も結合を表さない請求項33に記載の化合物。
【請求項３５】
下記の化合物から成る群から選択される請求項34に記載の化合物：
（1）R2aおよびR2bがHであり、R2cがメチルであり、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（2）R2aがn−プロピルであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（3）R2aがHであり、R2bがメチルであり、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHであり、E（トランス）異性体である化合物；
（4）R2aがHであり、R2bがメチルであり、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHであり、Z（シス）異性体である化合物；
（5）R2aがメチルであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHであり、Z（シス）異性体である化合物；
（6）R2aおよびR2bがHであり、R2cがエチルであり、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHであり、E（トランス）異性体である化合物；
（7）R2aがイソ−プロピルであり、R2b、R2c、R1cがHであり、R2dがメチルであり、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（8）R2a、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（9）R2aおよびR2bがHであり、R2cがOHであり、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；および
（10）R2aがエチルであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHであり、E（トランス）異性体である化合物；
【請求項３６】
点線βが結合を表す請求項33に記載の化合物。
【請求項３７】
下記の化合物から成る群から選択される請求項36に記載の化合物：
（1）R2aがHであり、R2bがメチルであり、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（2）R2aがメチルであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（3）R2aがエチルであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（4）R2a、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（5）R2aおよびR2bがメチルであり、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（6）R2aがn−プロピルであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；
（7）R2aがBrであり、R2b、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物；および
（8）R2aがHであり、R2bがエチルであり、R2c、R1c、R2d、R1d、R2eおよびR3がHである化合物。
【請求項３８】
oが1であり、pが0である請求項32に記載の化合物。
【請求項３９】
どの点線も結合を表さない請求項38に記載の化合物。
【請求項４０】
R2aがメチルであり、R2b、R2c、R1c、R2eおよびR3がHである請求項39に記載の化合物。
【請求項４１】
点線βが結合を表す請求項38に記載の化合物。
【請求項４２】
下記の化合物から成る群から選択される請求項41に記載の化合物：
（1）R2aがHであり、R2bがメチルであり、R2c、R1c、R2eおよびR3がHである化合物；
（2）R2aがメチルであり、R2b、R2c、R1c、R2eおよびR3がHである化合物；および
（3）R2aおよびR2bがメチルであり、R2c、R1c、R2eおよびR3がHである化合物。
【請求項４３】
α2Bまたはα2Cアドレナリン受容体アゴニスト活性を有し、顕著なα2Aアゴニスト活性を有さない化合物の処置有効量を含有する医薬組成物を哺乳動物に投与することによって、活性化を必要とする哺乳動物のα2Bまたはα2Cアドレナリン受容体を活性化する方法。
【請求項４４】
医薬組成物を哺乳動物に投与して痛みを緩和する請求項43に記載の方法。
【請求項４５】
医薬組成物を哺乳動物に投与して慢性痛を緩和する請求項43に記載の方法。
【請求項４６】
医薬組成物を哺乳動物に投与して異痛を緩和する請求項43に記載の方法。
【請求項４７】
医薬組成物を経口投与する請求項43に記載の方法。
【請求項４８】
医薬組成物を腹腔内投与する請求項43に記載の方法。
【請求項４９】
化合物が請求項1に記載した式で示される請求項43に記載の方法。
【請求項５０】
医薬組成物を哺乳動物に投与して痛みを緩和する請求項49に記載の方法。
【請求項５１】
医薬組成物を哺乳動物に投与して慢性痛を緩和する請求項49に記載の方法。
【請求項５２】
医薬組成物を哺乳動物に投与して異痛を緩和する請求項49に記載の方法。
【請求項５３】
医薬組成物を経口投与する請求項49に記載の方法。
【請求項５４】
医薬組成物を腹腔内投与する請求項49に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
（発明の概要）
本発明は、式（i）および式（ii）で示される化合物に関する：
【化１】
2004524312.tif 000005
式（i）
【化２】
2004524312.tif 000006
式（ii）
［式中、
点線は、結合、または結合の不存在を表し、但し、唯1つの点線に限り式（i）または式（ii）の環における結合を表すことができるものとし；
R1は、Hであるか、またはR1基を有する炭素が二重結合している場合は不存在であり；
R2は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、2〜4個の炭素原子を有するアルケニル、2〜4個の炭素原子を有するアルキニル；OH、アルキル基が1〜4個の炭素原子を有するO−アルキル、OCOR4（R4は1〜4個の炭素原子を有するアルキルである）、F、Cl、BrまたはIであり；
mは、1、2または3の整数であり、但し、化合物が式（i）で示され、mが2である場合、γと称される点線は結合の不存在を表し；
R3は、HまたはR4COであり；
但し、化合物が式（ii）で示される場合、R2はOHでないものとし、化合物が式（ii）で示され、mが1である場合、5員環の少なくとも1つのR2はHでないものとする］。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
【表２】
2004524312.tif 000007