【手続補正書】
【提出日】平成16年6月23日(2004.6.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2005511557.tif 000001
〔式中、
Ｒ1は、ＨまたはＣＮであり、
Ｒ2は、−Ｃ（Ｒ3，Ｒ4）−（ＣＨ2）n−Ｒ5、−Ｃ（Ｒ3，Ｒ4）−ＣＨ2−ＮＨ−Ｒ6、−Ｃ（Ｒ3，Ｒ4）−ＣＨ2−Ｏ−Ｒ7であるか、またはテトラリニル、テトラヒドロキノリニルもしくはテトラヒドロイソキノリニル（このテトラリニル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニル基は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であり、
Ｒ3は、水素、低級アルキル、ベンジル、ヒドロキシベンジルまたはインドリルメチレンであり、
Ｒ4は、水素または低級アルキルであるか、あるいは
Ｒ3およびＲ4は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって環を形成し、かつ−Ｒ3−Ｒ4−は、−（ＣＨ2）2〜5−であり、
Ｒ5は、５員ヘテロアリール、二環式もしくは三環式ヘテロシクリルまたはアミノフェニル（これらは場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、トリフルオロアセチル、チオフェニル、フェニル、ヘテロアリールおよび単環式ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており、このフェニル、ヘテロアリールまたは単環式ヘテロシクリルは、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＦ3−Ｏ、ＣＮおよびＮＨ−ＣＯ−低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であり、
Ｒ6は、ａ）ピリジニルまたはピリミジニル（これらはアリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており、このアリールまたはヘテロアリール基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であるか、あるいは
ｂ）５員ヘテロアリールまたは二環式もしくは三環式ヘテロシクリル（この５員ヘテロアリールまたは二環式もしくは三環式ヘテロシクリルは、場合により低級アルキル、カルボニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができ、このアリールまたはヘテロアリール基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができ、またこのカルボニル基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、アリールまたはヘテロアリールで置換されていることができ、このアリールまたはヘテロアリール基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であり、
Ｒ7は、アミノフェニル、ナフチルまたはキノリニル（これらは場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）であり、
Ｘは、Ｃ（Ｒ8，Ｒ9）またはＳであり、
Ｒ8およびＲ9は、互いに独立して、Ｈまたは低級アルキルであり、
ｎは、０、１または２である〕で示される化合物、ならびに
薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２】
Ｒ1が、ＨまたはＣＮであり、
Ｒ2が、−Ｃ（Ｒ3，Ｒ4）−ＣＨ2−Ｒ5、−Ｃ（Ｒ3，Ｒ4）−ＣＨ2−ＮＨ−Ｒ6、−Ｃ（Ｒ3，Ｒ4）−ＣＨ2−Ｏ−Ｒ7であるか、または場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているテトラリニルであり、
Ｒ3が、水素、低級アルキル、ベンジル、ヒドロキシベンジルまたはインドリルメチレンであり、
Ｒ4が、水素または低級アルキルであるか、あるいは
Ｒ3およびＲ4が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって環を形成し、かつ−Ｒ3−Ｒ4−が、−（ＣＨ2）2〜5−であり、
Ｒ5が、５員ヘテロアリール、二環式もしくは三環式ヘテロシクリルまたはアミノフェニル〔これらは場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、トリフルオロアセチル、チオフェニルおよびフェニル（これは場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ＣＦ3およびＣＮからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている〕であり、
Ｒ6が、ａ）ピリジニルまたはピリミジニル（これらはアリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており、このアリールまたはヘテロアリール基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であるか、あるいは
ｂ）５員ヘテロアリール（これは場合により低級アルキル、カルボニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができ、このアリールまたはヘテロアリール基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができ、またこのカルボニル基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、アリールまたはヘテロアリールで置換されていることができ、このアリールまたはヘテロアリール基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であり、
Ｒ7が、アミノフェニル、ナフチルまたはキノリル（これらは場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）であり、
Ｘが、Ｃ（Ｒ8，Ｒ9）またはＳであり、
Ｒ8およびＲ9が、互いに独立して、Ｈまたは低級アルキルである、請求項１記載の化合物、ならびに薬学的に許容されうるその塩。 
【請求項３】
Ｒ1がＣＮである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが−ＣＨ2−である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が、−Ｃ（Ｒ3，Ｒ4）−（ＣＨ2）n−Ｒ5であり、Ｒ5が、５員ヘテロアリール、二環式もしくは三環式ヘテロシクリルまたはアミノフェニル（これらは場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、トリフルオロアセチル、チオフェニル、フェニル、ヘテロアリールおよび単環式ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており、このフェニル、ヘテロアリールまたは単環式ヘテロシクリルは、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＦ3−Ｏ、ＣＮおよびＮＨ−ＣＯ−低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であり、そして
Ｒ3、Ｒ4及びｎが、請求項１と同義である、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5が、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、アザインドリル、インドリニル、アミノフェニルまたはカルバゾリル（これらは場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、トリフルオロアセチル、チオフェニル、ピラジニル、ピリジニル、モルホリニル、ピペリジニルおよびフェニルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており、このピリジニルは、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができ、またこのフェニルは、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＦ3−Ｏ、ＣＮおよびＮＨ−ＣＯ−低級アルキルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であり、そして
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立して、水素または低級アルキルであるか、あるいはＲ3およびＲ4が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって環を形成し、かつ−Ｒ3−Ｒ4−が、−（ＣＨ2）2〜5−である、請求項５記載の化合物。 
【請求項７】
Ｒ5が、
５−メトキシ−２−メチル−インドール−１−イル、５−シアノ−インドール−１−イル、２−メチル−インドール−１−イル、２，３−ジメチル−インドール−１−イル、３−メチル−インドール−１−イル、５−ブロモ−インドール−１−イル、５−ブロモ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、７−アザ−インドール−１−イル、２−アザ−インドール−１−イル、５−フェニル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、５−シアノ−２−メチル−インドール−１−イル、２−フェニル−インドール−１−イル、カルバゾール−９−イル、６−ブロモ−インドール−１−イル、７−メチル−インドール−１−イル、７−ブロモ−インドール−１−イル、４−クロロ−インドール−１−イル、５，６−ジメトキシ−インドール−１−イル、５，６−ジメトキシ−３−トリフルオロアセチル−インドール−１−イル、６−（４−メトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル、３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル、５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−イル、２−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル、２−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル、２−（２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル、２−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル、５−メチル−２−フェニル−チアゾール−４−イル、２−（３−メチル−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル、２−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル、２−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル、２−（３−メチル−フェニル）−５−メチル−チアゾール−４−イル、２−（２−エチル−ピリジン−４−イル）−５−メチル−チアゾール−４−イル、５−メチル−２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−チアゾール−４−イル、５−メチル−２−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イル、２−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル、２−（２−クロロ−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル、２−フェニル−オキサゾール−４−イル、２−フェニル−チアゾール−４−イル、２−モルホリン−４−イル−チアゾール−４−イル、２−ピペリジン−１−イル−チアゾール−４−イル、５−メチル−３−フェニル−ピラゾール−１−イル、５−メチル−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピラゾール−１−イル、５−メチル−３−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピラゾール−１−イル、５−エチル−３−フェニル−ピラゾール−１−イル、５−メチル−３−ピリジン−３−イル−ピラゾール−１−イル、３−メチル−５−ピリジン−３−イル−ピラゾール−１−イル、３−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−ピラゾール−１−イル、３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−５−メチル−ピラゾール−１−イル、３−フェニル−５−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル、５−イソプロピル−３−フェニル−ピラゾール−１−イル、５−メチル−３−チオフェン−２−イル−ピラゾール−１−イル、５−メチル−３−ピリジン−４−イル−ピラゾール−１−イル、５−メチル−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル、５−シクロプロピル−３−フェニル−ピラゾール−１−イル、５−メチル−３−ピラジン−２−イル−ピラゾール−１−イル、３−（５−クロロ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−ピラゾール−１−イル、５−メチル−３−ピリジン−２−イル−ピラゾール−１−イル、３−ピリジン−３−イル−５−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル、３−ピリジン−３−イル−ピラゾール−１−イル、５−メチル−３−ピリジン−３−イル−〔１，２，４〕トリアゾール−１−イル、３−ピリジン−３−イル−５−トリフルオロメチル−〔１，２，４〕トリアゾール−１−イル、５−メチル−３−ピラジン−２−イル−〔１，２，４〕トリアゾール−１−イル、２−メチル−ベンゾイミダゾール−１−イル、２−メチル−４−ピリジン−３−イル−イミダゾール−１−イル、４−フェニル−イミダゾール−１−イル、４−ピリジン−２−イル−イミダゾール−１−イル、４−ピリジン−３−イル−イミダゾール−１−イル、３−フェニル−ピラゾール−１−イル、３−（４−メトキシ−フェニル）−ピラゾール−１−イル、３−（４−メトキシ−フェニル）−〔１，２，４〕トリアゾール−１−イル、５−メチル−３−フェニル−〔１，２，４〕トリアゾール−１−イル、２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−メチル−２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−メチル−２−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−メチル−２−ピリジン−３−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−メチル−２−ピリジン−２−イル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、２−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−メチル−２−ｍ−トリル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−メチル−２−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、２−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、２−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１−メチル−２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１，５−ジメチル−２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、２−（３−フルオロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、２−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、２−（３−エトキシ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、２−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−メチル−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−メチル−２−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、２−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−メチル−２−ｐ−トリル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、２−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルおよび２−（３−アセトアミドフェニル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルからなる群より選択され、そして
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立して、水素またはメチルであるか、あるいはＲ3およびＲ4が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって環を形成し、かつ−Ｒ3−Ｒ4−が、−（ＣＨ2）2〜5−である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5が、５−メトキシ−２−メチル−インドール−１−イル、２−メチル−インドール−１−イル、２，３−ジメチル−インドール−１−イル、５−シアノ−２−メチル−インドール−１−イル、２−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル、２−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル、５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−イル、５−メチル−３−ピリジン−３−イル−ピラゾール−１−イル、５−メチル−３−ピラジン−２−イル−ピラゾール−１−イル、３−ピリジン−３−イル−ピラゾール−１−イル、５−メチル−３−ピリジン−３−イル−〔１，２，４〕トリアゾール−１−イル、２−メチル−４−ピリジン−３−イル−イミダゾール−１−イル、４−ピリジン−３−イル−イミダゾール−１−イルおよび５−シアノ−インドール−１−イルからなる群より選択され、
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立して、水素またはメチルである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が、−Ｃ（Ｒ3，Ｒ4）−ＣＨ2−ＮＨ−Ｒ6であり、Ｒ6が、
ａ）ピリジニルまたはピリミジニル（これらはアリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており、このアリールまたはヘテロアリール基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であるか、あるいは
ｂ）５員ヘテロアリールまたは二環式もしくは三環式ヘテロシクリル（この５員ヘテロアリールまたは二環式もしくは三環式ヘテロシクリルは、場合により低級アルキル、カルボニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができ、このアリールまたはヘテロアリール基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができ、またこのカルボニル基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ3、アリールまたはヘテロアリールで置換されていることができ、このアリールまたはヘテロアリール基は、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であり、そして
Ｒ3およびＲ4が、請求項１と同義である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ6が、
ａ）ピリジニルまたはピリミジニル（これらはピリジニル、オキサジアゾリルおよびフェニルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、このオキサジアゾリルは、場合により低級アルキルで置換されていることができ、またこのフェニルは、場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であるか、あるいは
ｂ）チアゾリルまたはオキサジアゾリル（これらは場合により低級アルキル、フェニル、ベンゾイル、フェニル−イソオキサゾリルおよびピリジルからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができ、このピリジルは、場合により低級アルキルまたはハロゲンで置換されていることができ、またこのフェニルは、場合により低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていることができる）であるか、あるいは
ｃ）８Ｈ−インデノ〔１，２−ｄ〕チアゾリル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾリル、４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ〔５，４−ｃ〕ピリジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリルまたは１Ｈ−ベンゾイミダゾリル（この１Ｈ−ベンゾイミダゾリルは、場合により低級アルキルで置換されていることができ、またこの４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ〔５，４−ｃ〕ピリジニルは、場合により低級アルキル−カルボニルまたは低級アルコキシ−カルボニルで置換されていることができる）であり、そして
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立して、水素または低級アルキルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ6が、
５−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−（３−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−（２−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−（４−シアノ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−フェニル−ピリジン−２−イル、６−フェニル−ピリジン−２−イル、５−（５−メチル−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イル）−ピリジン−２−イル、３−（５−メチル−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イル）−ピリジン−２−イル、４，５−ジメチル−チアゾール−２−イル、４−（４−シアノ−フェニル）−チアゾール−２−イル、４−（４−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル、４−（３−フェニル−イソオキサゾール−５−イル）−チアゾール−２−イル、５−フェニル−ピリジン−２−イル、５−（３−シアノ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル、〔３，３′〕ビピリジニル−６−イル、５−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、６−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、６−（４−シアノ−フェニル）−ピリジン−２−イル、６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、６−（３−シアノ−フェニル）−ピリジン−２−イル、６−（２−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、６−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル、６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル、６−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル、６−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル、〔２，３′〕ビピリジニル−６−イル、６−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、６−ｍ−トリル−ピリジン−２−イル、５−フェニル−ピリミジン−２−イル、５−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−２−イル、５−（３−シアノ−フェニル）−ピリミジン−２−イル、５−（４−シアノ−フェニル）−ピリミジン−２−イル、４−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル、４−（２−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル、４−フェニル−チアゾール−２−イル、４−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−２−イル、８Ｈ−インデノ〔１，２−ｄ〕チアゾール−２−イル、５−メチル−４−フェニル−チアゾール−２−イル、４，５−ジフェニル−チアゾール−２−イル、４−ベンゾイル−チアゾール−２−イル、４−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−２−イル、４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イル、４−ピリジン−４−イル−チアゾール−２−イル、５−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−２−イル、４−（４−シアノ−フェニル）−５−メチル−チアゾール−２−イル、４−ピリジン−３−イル−チアゾール−２−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−２−イル、６−エトキシカルボニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ〔５，４−ｃ〕ピリジン−２−イル、６−アセチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ〔５，４−ｃ〕ピリジン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、５−フェニル−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イル、３−ピリジン−３−イル−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イル、３−フェニル−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イル、３−ピリジン−２−イル−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イル、３−ピリジン−４−イル−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イル、３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イル、３−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イル、３−（３，５−ジクロロ−フェニル）−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イルからなる群より選択され、そして
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立して、水素またはメチルである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ6が、
５−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−（３−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−（２−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−（４−シアノ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−フェニル−ピリジン−２−イル、５−（５−メチル−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イル）−ピリジン−２−イル、４−（４−シアノ−フェニル）−チアゾール−２−イル、４−（３−フェニル−イソオキサゾール−５−イル）−チアゾール−２−イル、６−アセチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ〔５，４−ｃ〕ピリジン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、５−フェニル−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イル、３−ピリジン−３−イル−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イル、３−ピリジン−２−イル−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イル、３−ピリジン−４−イル−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イル、３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イルからなる群より選択され、
Ｒ3およびＲ4が、互いに独立して、水素またはメチルである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ2が、−Ｃ（Ｒ3，Ｒ4）−ＣＨ2−Ｏ−Ｒ7であり、Ｒ7が、アミノフェニル、ナフチルまたはキノリニル（これらは場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）であり、そして、Ｒ3およびＲ4が、請求項１と同義である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ7が、アミノフェニル、ナフチルまたはキノリニル（これらは場合により１〜３個のメチル置換基で置換されている）であり、そしてＲ3およびＲ4が、互いに独立して、水素またはメチルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ2が、テトラリニルまたはテトラヒドロキノリニル（これらは場合により低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている）である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ2が、テトラリニルまたはテトラヒドロキノリニル（これらは場合によりメトキシで置換されている）である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ2が、６−メトキシ−テトラリン−２−イルである、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
（２Ｓ）−１−（｛２−〔５−（５−メチル−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イル）−ピリジン−２−イルアミノ〕−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔（１Ｓ）−２−（５−シアノ−２−メチル−インドール−１−イル）−１−メチル−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−イル）−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−〔（（２Ｒ/Ｓ）−６−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イルアミノ）−アセチル〕−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−（｛２−〔２−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル〕−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−（｛２−〔５−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イルアミノ〕−１，１−ジメチル−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリル、および
（２Ｓ）−１−（｛２−〔４−（４−シアノ−フェニル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリルからなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、ならびに
薬学的に許容されうるその塩。
【請求項１９】
（２Ｓ）−１−（｛２−〔５−（３−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イルアミノ〕−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔（１Ｓ）−２−（５−メトキシ−２−メチル−インドール−１−イル）−１−メチル−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−（｛２−〔５−（４−シアノ−フェニル）−ピリジン−２−イルアミノ〕−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−（｛２−〔５−フェニル−ピリジン−２−イルアミノ〕−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−（｛２−〔４−（３−フェニル−イソオキサゾール−５−イル）−チアゾール−２−イルアミノ〕−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔（１Ｓ）−１−メチル−２−（２−メチル−インドール−１−イル）−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−（｛２−〔５−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イルアミノ〕−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−（｛２−〔２−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−５−メチル−オキサゾール−４−イル〕−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔（１Ｓ）−２−（２，３−ジメチル−インドール−１−イル）−１−メチル−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−（｛２−〔５−（２−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イルアミノ〕−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリル、および
（２Ｓ）−１−｛〔（１Ｓ）−２−（５−シアノ−インドール−１−イル）−１−メチル−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリルからなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、ならびに
薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２０】
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−イル）−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−３−（５−メチル−３−ピリジン−３−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−３−（５−メチル−３−ピラジン−２−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−３−（３−ピリジン−３−イル−ピラゾール−１−イル）−プロピルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−３−（５−メチル−３−ピリジン−３−イル−〔１，２，４〕トリアゾール−１−イル）−プロピルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−３−（２−メチル−４−ピリジン−３−イル−イミダゾール−１−イル）−プロピルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−３−（４−ピリジン−３−イル−イミダゾール−１−イル）−プロピルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−２−（６−アセチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ〔５，４−ｃ〕ピリジン−２−イルアミノ）−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔２−（ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１，１−ジメチル−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−２−（５−フェニル−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イルアミノ）−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−２−（３−ピリジン−３−イル−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イルアミノ）−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−２−（３−ピリジン−２−イル−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イルアミノ）−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、
（２Ｓ）−１−｛〔１，１−ジメチル−２−（３−ピリジン−４−イル−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イルアミノ）−エチルアミノ〕−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル、および
（２Ｓ）−１−（｛１，１−ジメチル−２−〔３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−〔１，２，４〕オキサジアゾール−５−イルアミノ〕−エチルアミノ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリルからなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、ならびに
薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化２】
2005511557.tif 000002
で示される化合物を、化合物：Ｒ2−ＮＨ2（ここで、Ｒ1、Ｒ2およびＸは、請求項１と同義であり、そしてＹは、離脱基である）と反応させ、式（Ｉ）の前記化合物を得て、場合により式（Ｉ）の化合物を薬学的に許容されうる塩に変換することを含む方法。
【請求項２２】
請求項２１記載の方法により製造される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容されうる担体および／または佐剤とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
治療上活性な物質として使用される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
ＤＰＰ  ＩＶに関連する疾患を治療および／または予防するための治療上活性な物質として使用される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
ＤＰＰ  ＩＶに関連する疾患の治療および／または予防のための、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２７】
糖尿病、インスリン非依存性糖尿病、耐糖能障害、腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、肥満、および／または代謝性症候群の治療および／または予防のための請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２８】
ＤＰＰ  ＩＶに関連する疾患の治療および／または予防用薬剤を調製するための請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２９】
糖尿病、インスリン非依存性糖尿病、耐糖能障害、腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、肥満、および／または代謝性症候群の治療および／または予防用薬剤を調製するための請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の使用。