Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成15年6月30日(2003.6.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
自転車の前輪の片側ばね荷重式アームで、２つの部品（１）および（２）で構成され、その一方はばねであり、さらにその一方は自転車の前輪に取り付けるような構成であり、他方は自転車のハンドルバー・システムに取り付けるような構成であり、前輪に取り付けるような構成である部品（２）は、部品（１）の縦軸の方向に滑動し、さらにこの軸を中心に旋回する状態で部品（１）と結合し、傾斜軸が、自転車のハンドルバー・システムに取り付けるような構成である部品（１）の縦軸に対して直角な面にあることを特徴とする片側アーム。
【請求項２】
自転車の前輪に取り付けるような構成である部品（２）が、ばねであり、旋回可能な状態で配置された補助部材（２．２）で終端する入れ子式部品（２．１）を備え、入れ子式部品（２．１）および補助部材（２．２）が滑動および旋回する状態で配置され、自転車のハンドルバー・システムに取り付けるような構成である部品（１）の長手方向開口に位置的に固定可能である請求項１記載の片側アーム。
【請求項３】
自転車のハンドルバー・システムに取り付けるような構成である部品（１）がばねであり、支持部品（１．１）を備え、その上に、滑動および旋回する状態で配置された補助部材（２．２）があり、これは自転車の前輪に取り付けるような構成である部品（２）に接続した位置固定で傾斜可能であり、支持部品（１．１）は滑動および旋回する状態で、自転車の前輪に取り付けるような構成である部品（２）内で位置的に固定可能である請求項１記載の片側アーム。
【請求項４】
補助部材（２．２）と自転車の前輪に取り付けるような構成であるフォークの部品（２）との傾斜可能な接続が、位置的に固定可能である請求項２および３記載の片側アーム。
【手続補正書】
【提出日】平成15年4月9日(2003.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
チオール含有メイタンシノイドの製造方法であって、
(1)水素化リチウムトリメトキシアルミニウム（LiAl(OMe)3H）、水素化リチウムトリエトキシアルミニウム（LiAl(OEt)3H）および水素化リチウムトリプロポキシアルミニウム（LiAl(OPr)3H）からなる群から選択される還元剤でメイタンシノイドC-3エステルの還元的加水分解を行って、メイタンシノールを得る工程；
(2)前記メイタンシノールを精製して、副生成物が存在する場合にはそれを除去する工程；
(3)前記精製メイタンシノールをカルボン酸でエステル化して、メイタンシノールのL-およびD-アミノアシルエステルの反応混合物を得る工程；
(4)メイタンシノールの前記L-アミノアシルエステルを(3)で得られた反応混合物から分離する工程；
(5)メイタンシノールの前記L-アミノアシルエステルを還元して、チオール含有メイタンシノイドを得る工程；ならびに
(6)前記チオール含有メイタンシノイドを精製する工程
を含む、製造方法。
【請求項２】
(1)での前記還元剤が、水素化リチウムトリメトキシアルミニウムである請求項１に記載の方法。
【請求項３】
(1)での前記還元剤を、メイタンシノイドC-3エステル１モル当たり約5〜100当量の濃度で使用する請求項１に記載の方法。
【請求項４】
(1)での前記還元剤を、メイタンシノイドC-3エステル１モル当たり約7.5〜30当量の濃度で使用する請求項１に記載の方法。
【請求項５】
(1)での前記還元剤を、メイタンシノイドC-3エステル１モル当たり約10〜20当量の濃度で使用する請求項１に記載の方法。
【請求項６】
(1)での前記還元的加水分解を、約-80℃〜0℃の温度で行う請求項１に記載の方法。
【請求項７】
(1)での前記還元的加水分解を、約-45℃〜-27.5℃の温度で行う請求項１に記載の方法。
【請求項８】
(1)での前記還元的加水分解を、約-35℃〜30℃の温度で行う請求項１に記載の方法。
【請求項９】
(1)での前記還元剤を、約5〜40分間かけて加える請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
(1)での前記還元剤を、約7〜20分間かけて加える請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
(1)での前記還元剤を、約8〜12分間かけて加える請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
(2)において前記メイタンシノールを、クロマトグラフィーによって精製する請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記クロマトグラフィーが、シリカゲルカラムクロマトグラフィー、シリカゲルでの分取薄層クロマトグラフィーまたはシアノ結合シリカHPLCカラムクロマトグラフィーである請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記クロマトグラフィーが、シリカゲルカラムクロマトグラフィーである請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
前記精製を周囲温度で行う請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
前記メイタンシノールを約95％の純度まで精製する請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】
(3)における前記カルボン酸が、N-メチル-N-メチルジチオアセチル-L-アラニン、N-メチル-N-(3-メチルジチオ-プロパノイル)-L-アラニン、N-メチル-N-(3-メチルジチオ-ブタノイル)-L-アラニン、N-メチル-N-(4-メチルジチオ-ブタノイル)-L-アラニン、N-メチル-N-(5-メチルジチオ-ペンタノイル)-L-アラニン、N-メチル-N-(3-フェニルジチオ-プロパノイル)-L-アラニン、N-メチル-N-(3-(4-ニトロフェニルジチオ)-プロパノイル)L-アラニン、N-アセチル-N-メチル-メチルジチオシステインおよびN-アセチル-N-メチル-メチルジチオホモシステインからなる群から選択される請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
(3)での前記カルボン酸が、N-メチル-N-(3-メチルジチオ-プロパノイル)-L-アラニンである請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
(3)での前記エステル化を周囲温度で行う請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
(3)での前記エステル化が、ジシクロヘキシルカルボジイミドおよび塩化亜鉛の使用をさらに含む請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
(4)での前記分離を、シアノ結合シリカHPLCカラムに前記反応混合物を通すことで行う請求項１に記載の方法。
【請求項２２】
(4)での前記分離を約25℃で行う請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
(5)での前記還元で、前記還元剤としてジチオトレイトールを用いる請求項１に記載の方法。
【請求項２４】
(5)での前記還元を、酢酸エチル−メタノール−緩衝水溶液の混合物であって、緩衝塩、ジチオトレイトール、未還元メイタンシノイド類および還元メイタンシノイド類を溶液の状態に維持できる混合物中で行う請求項１に記載の方法。
【請求項２５】
前記酢酸エチル−メタノール−緩衝水溶液の混合物の酢酸エチル：メタノール：緩衝水溶液の体積比が、１：1.5：1である請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記チオール含有メイタンシノイドの濃度を、そのチオール含有メイタンシノイドが酢酸エチル−メタノール−緩衝水溶液中に溶解した状態のままであるようなものとする請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
前記チオール含有メイタンシノイドの濃度が約4g/Lである請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
(5)での前記還元を、酸素を含まない雰囲気下で行う請求項１に記載の方法。
【請求項２９】
(5)での前記還元を約25℃で行う請求項１に記載の方法。
【請求項３０】
(6)での前記チオール含有メイタンシノイドの前記精製を、クロマトグラフィーによって行う請求項１に記載の方法。
【請求項３１】
(6)での前記チオール含有メイタンシノイドの前記精製を、シアノ結合HPLCカラムクロマトグラフィーによって行う請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記クロマトグラフィーを、有機溶媒で平衡とし、その溶媒で溶離するシアノ結合HPLCカラムによって行う請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記有機溶媒が、ヘキサン：2-プロパノール：酢酸エチルの混合物である請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記有機溶媒のヘキサン：2-プロパノール：酢酸エチルの体積比が78.0：5.5：16.5である請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
メイタンシノイドエステルの還元的加水分解で得られた混合物から、シアノ結合シリカカラムを用いた順相高速液体クロマトグラフィーによりメイタンシノールを分離することでメイタンシノールを製造する方法。
【請求項３６】
メイタンシノイドエステルがメイタンシノイドC-3エステルである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
請求項３５に記載の方法により製造されたメイタンシノール。
【請求項３８】
請求項３５に記載の方法により製造されたメイタンシノールを、細胞結合剤−メイタンシノイド複合体に変換することで製造された、細胞結合剤−メイタンシノイド複合体。
【手続補正書】
【提出日】平成15年4月23日(2003.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2004506740.tif 000001
〔式中、
Ｒ1は、水素、シアノ、−Ｓ（Ｌ）mＲ2、−Ｓ（Ｏ）（Ｌ）mＲ2又は−Ｓ（Ｏ）2（Ｌ）mＲ2であり；
Ｌは、−（ＣＨ2）n−又は−（ＣＨ2）nＺ（ＣＨ2）n'−を表し；
ｍは０又は１であり；
ｎは１、２、３又は４であり；
ｎ′は０、１、２、３又は４であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり；
Ｒ2は、水素、アルキル、ヘテロシクリル又はアリール（ここで、ヘテロシクリル及びアリール基は更に置換されていてもよい）であり；
*は、（Ｒ）又は（Ｓ）形態のキラル中心を示す〕のマクロライド抗生物質、及び薬学的に許容されうるその酸付加塩又はそのインビボ開裂性エステル。
【請求項２】
Ｌが−（ＣＨ2）nであり、そしてｎが０、１、２又は３である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が、アリール又はヘテロシクリルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が、フェニルジアルコキシフェニル、６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル又はピリジニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、下記の群：
【化２】
2004506740.tif 000002
のうちの１個である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、下記の群：
【化３】
2004506740.tif 000003
のうちの１個である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
（３Ｓ，３ａＲ，４Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１２Ｒ，１５Ｒ，１５ａＳ）−３−〔〔３−〔６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル〕エチル〕チオ〕−１５−エチルオクタヒドロ−８−メトキシ−４，６，８，１０，１２，１５ａ−ヘキサメチル−９−〔〔３，４，６−トリデオキシ−３−（ジメチルアミノ）−β−Ｄ−キシロ−ヘキソピラノシル〕オキシ〕−２Ｈ−フロ〔２，３−ｃ〕オキサシクロテトラデシン−２，５，１１，１３（３Ｈ，６Ｈ，１２Ｈ）テトロンである、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
（３Ｓ，３ａＲ，４Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１２Ｒ，１５Ｒ，１５ａＳ）−１５−エチルオクタヒドロ−８−メトキシ−４，６，８，１０，１２，１５ａ−ヘキサメチル−３−〔〔２−〔３−（３−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕エチル〕チオ〕−９−〔〔３，４，６−トリデオキシ−３−（ジメチルアミノ）−β−Ｄ−キシロ−ヘキソピラノシル〕オキシ〕−２Ｈ−フロ〔２，３−ｃ〕オキサシクロテトラデシン−２，５，１１，１３（３Ｈ，６Ｈ，１２Ｈ）−テトロンである、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
（３Ｓ，３ａＲ，４Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１２Ｒ，１５Ｒ，１５ａＳ）−３−〔〔２−〔６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル〕プロピル〕チオ〕−１５−エチルオクタヒドロ−８−メトキシ−４，６，８，１０，１２，１５ａ−ヘキサメチル−９−〔〔３，４，６−トリデオキシ−３−（ジメチルアミノ）−β−Ｄ−キシロ−ヘキソピラノシル〕オキシ〕−２Ｈ−フロ〔２，３−ｃ〕オキサシクロテトラデシン−２，５，１１，１３（３Ｈ，６Ｈ，１２Ｈ）−テトロンである、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
一般式ＶＩＩＡ：
【化４】
2004506740.tif 000004
（式中、
Ｒ1は請求項１と同義であり；
Ａｃはアセチルであり；
Ｒ2は、オキソ、
【化５】
2004506740.tif 000005
又は下記：
【化６】
2004506740.tif 000006
の基であり；
Ｂｚはベンジルであり；そして
*は、（Ｒ）又は（Ｓ）形態のキラル中心を示す）の化合物。
【請求項１１】
一般式ＩＶＡ：
【化７】
2004506740.tif 000007
（式中、
Ｒ10は、水素又は請求項１のＲ1と同義であり；
Ａｃはアセチルであり；そして
Ｂｚはベンジルである）の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物及び薬学的に許容されうる賦形剤を含む薬剤。
【請求項１３】
感染症を予防又は処置するための請求項１２記載の薬剤。
【請求項１４】
請求項１記載のマクロライド抗生物質の製造方法であって、式ＶＩＩ：
【化８】
2004506740.tif 000008
（式中、Ａｃはアセチルであり；そして
*は、（Ｒ）又は（Ｓ）形態のキラル中心を示す）の化合物を脱アシル化する工程、
必要な場合、得られる式Ｉの化合物を薬学的に許容されうるその酸付加塩、又はそのインビボ開裂性エステルに変換する工程を含む方法。
【請求項１５】
請求項１４記載の方法によるか、又はその明白な化学的均等方法により調製される、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
特に感染症を予防又は処置する医薬療法に使用される、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
感染症の予防又は処置における、請求項１〜９のいずれか１項記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１８】
式Ｉの化合物を含有する、感染症を予防又は処置する薬剤の製造における、請求項１〜９のいずれか１項記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１９】
感染症の治療方法であって、感染器官に請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
【手続補正書】
【提出日】平成15年5月2日(2003.5.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
カルボニル化可能な反応体をカルボニル化するためのカルボニル化方法であって、第VIII族金属触媒成分とハロゲン化アルキル助触媒成分とを含む反応混合物を含有する反応器を含み、該反応器が前記反応混合物の流れを連続的に受け生成物流れと再循環反応混合物流れとに分離するように配置されたフラッシャーに連結された方法において、前記生成物流れを、前記生成物流れ中に存在する前記第VIII族金属触媒成分を封鎖する効果をもたらす、窒素を含有する複素環式繰返し単位を有するポリマー樹脂と接触させ、該封鎖した第VIII族金属触媒成分を該ポリマー樹脂から回収することを含む改良。
【請求項２】
前記樹脂がピリジン環を含有する樹脂及びピロリドン環を含有する樹脂からなる群から選択される、請求項１記載の改良。
【請求項３】
前記樹脂がビニルピリジン樹脂である、請求項２記載の改良。
【請求項４】
前記樹脂が少なくとも約10%の架橋度を有する架橋ビニルピリジン樹脂である、請求項３記載の改良。
【請求項５】
前記樹脂がポリビニルピロリドン樹脂である、請求項２記載の改良。
【請求項６】
前記樹脂が、少なくとも約10%の架橋度を有するビニルピロリドン樹脂である、請求項５記載の改良。
【請求項７】
前記ハロゲン化アルキルがヨウ化メチルである、請求項１記載の改良。
【請求項８】
前記第VIII族金属触媒成分が、イリジウム、ロジウム、コバルト、又はそれらの混合物を含む、請求項１記載の改良。
【請求項９】
前記第VIII族金属触媒成分がロジウムを含む、請求項８記載の改良。
【請求項１０】
前記第VIII族金属触媒成分がイリジウムを含む、請求項８記載の改良。
【請求項１１】
(a)第VIII族金属触媒成分を含む反応混合物を含む反応器；
(b)反応混合物の流れを連続的に受け、該流れを液体再循環流れと飛沫同伴された第VIII族金属触媒成分を含む蒸気生成物流れとに分離するように調節されたフラッシャー；
(c)少なくとも一部の該蒸気生成物流れと接触して、少なくとも一部の該飛沫同伴された第VIII族金属触媒成分を封鎖するように調節された、窒素を含有する複素環式繰返し単位を有するポリマーを含むポリマー基質；及び
(d)該封鎖された第VIII族金属触媒成分を該ポリマー基質から回収するための手段、を含むカルボニル化系。
【請求項１２】
前記ポリマー基質が架橋ビニルピリジン樹脂及び架橋ビニルピロリドン樹脂からなる群から選択される樹脂から構成される、請求項１１記載の系。
【請求項１３】
前記樹脂が粒状の架橋ポリビニルピロリドン樹脂である、請求項１２記載の系。
【請求項１４】
前記樹脂が粒状の架橋ビニルピリジン樹脂である、請求項１２記載の系。
【請求項１５】
前記第VIII族金属触媒成分を封鎖するための前記手段が、前記フラッシャーと前記精製系との間の前記蒸気生成物流れ中に配置される、請求項１２記載の系。
【請求項１６】
前記フラッシャーが前記反応混合物の流れを断熱的に蒸発させて前記蒸気生成物流れを生成するように配置されている、請求項１５記載の系。
【請求項１７】
前記カルボニル化可能な反応体がメタノールを含む、請求項１２記載の系。
【請求項１８】
前記アルキルハロゲン化物助触媒がヨウ化メチルを含む、請求項１７記載の系。
【請求項１９】
前記カルボニル化可能な反応体が酢酸メチルを含む、請求項１２記載の系。
【請求項２０】
前記アルキルハロゲン化物助触媒がヨウ化メチルを含む、請求項１９記載の系。
【請求項２１】
メタノールのカルボニル化により酢酸を製造する方法であって：
(a)イリジウム、ロジウム、及びそれらの混合物の可溶性形態からなる群から選択される触媒金属成分を含む均一系反応媒体であって、場合により、ルテニウム、オスミウム、タングステン、レニウム、亜鉛、カドミウム、インジウム、水銀、及びそれらの混合物からなる群から選択される共−助触媒が含まれ、そして更に、酢酸メチル、ヨウ化メチル、及び水が含まれる媒体が供給された反応器において、メタノールを一酸化炭素と反応させ；
(b)前記反応混合物の流れを、前記反応混合物の前記流れを液体再循環流れと生成物流れとに分離するように調節されたフラッシャーに供給し；
(c)前記再循環流れを前記反応器に再循環し；
(d)前記生成物を、架橋ビニルピリジン樹脂及び架橋ビニルピロリドン樹脂並びにそれらの混合物からなる群から選択される樹脂であって、前記生成物流れ中に存在する触媒金属成分を封鎖する効果をもたらす前記樹脂と接触させ；
(e)該封鎖された金属成分を該樹脂から回収し、そして；
(f)前記生成物流れを精製することを含む、方法。
【請求項２２】
前記生成物流れを前記樹脂と接触させる前記工程が、前記生成物流れが蒸気の形態である間に行われる、請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
前記樹脂が架橋ビニルピロリドン樹脂である、請求項２１記載の方法。
【請求項２４】
前記触媒金属成分がイリジウムを含む、請求項２１記載の方法。
【請求項２５】
前記触媒金属成分がルテニウムを含む、請求項２４記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成15年4月16日(2003.4.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
従って、本発明の目的は、新規なメポリオキシアルキレン化チン系紫外線吸収化合物を提供することである。本発明の他の目的は、種々の媒体内において、および種々の基材上において、有効な紫外線濾過化合物として使用しうるか、または潜在的に有害な紫外線の保護用の好適な組成物において使用しうるポリマー紫外線吸収剤を提供することである。本発明のさらに他の目的は、目的とする媒体または基材用の着色剤としても同時に作用するポリオキシアルキレン化メチン系紫外線吸収剤を提供することである。本発明の別の目的は、広範囲な紫外線保護を与える新規なポリオキシアルキレン化メチン系紫外線吸収剤および他の紫外線吸収化合物を含んで成る、有効な紫外線吸収組成物または物品を提供することである。
本発明は、ポリオキシアルキレン化メチン系紫外線吸収剤化合物、およびそのような新規化合物を含んで成る組成物を含む。そのような組成物は、プラスチック、溶剤系、インキ、布処理組成物、皮膚保護剤、皮膚日焼け配合物等を包含するがそれらに限定されない。


【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
「プラスチック」という用語は、熱可塑性プラスチックおよび熱硬化性プラスチックの両方、例えば、ポリオレフィン、ポリエステル、ポリアミド、ポリウレタン、ポリカーボネート等を意味し、あらゆる一般的な形態、例えば、フィルム、シート、ボトル、容器、バイアル等であってよい。紫外線吸収剤は、それの射出成形（または他の種類の成形、例えば吹込成形）の間に、液体吸収剤と樹脂ペレットとの混合および全被覆ペレットの溶解、または樹脂および吸収剤を予備混合し、一緒にペレット形態に組み込むマスターバッチ溶融工程を包含するがそれらに限定されない方法によって、そのような組成物に一般に添加される。そのようなプラスチックは、ポリオレフィン、ポリエステル、ポリアミド、ポリウレタン、ポリカーボネートおよび他のよく知られている樹脂、例えば、Baumgartnerらの米国特許第4640690号およびKlugerらの米国特許第4507407号に「熱可塑性プラスチック」および「熱硬化性プラスチック」という用語で開示されているプラスチックを包含するがそれらに限定されない。一般に、紫外線吸収剤添加剤を含有するそのようなプラスチックは、上記米国特許に開示されているような種々の押出などの方法によって形成される。
「溶剤系」という用語は、あらゆる水性または有機液体配合物を包含する。意図する水性系の非限定的な例は、洗浄溶液、洗剤、織物柔軟剤、マーキングインキおよび着色剤、ならびにケラチン染料を包含する。有機配合物の非制限的な例は、非水性型の洗浄溶液、洗剤、繊維柔軟剤、マーキングインキおよび着色剤、ケラチン染料、ならびにスケール除去剤、界面活性剤配合物、炭化水素組成物等を包含する。本発明の紫外線吸収剤の添加は、液体化合物を目的とする溶剤系に、充分に混合しながら単に添加することによって行われる。
【手続補正書】
【提出日】平成15年4月21日(2003.4.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
2004506715.tif 000001
（式中、Ｒは
ａ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＨ、
ｂ）
【化２】
2004506715.tif 000002
（式中、Ｒ1は−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ3）であり、かつＲ2／Ｒ3は、相互に独立して水素または低級アルキルであるか、あるいは環状三級アミンであり、場合により低級アルキルによって置換されている）、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、または
ｄ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）nＣ（Ｒ2）（Ｒ3）であって；および
ｎは１、２、３または４である）；
の化合物および薬学的に許容されるその酸付加塩。
【請求項２】
Ｒが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＨであり、ｎが２である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
コハク酸モノ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）エタンスルホニル］−フェニル｝エステルである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが
【化３】
2004506715.tif 000003
であり、Ｒ1がモルホリニル、４−メチル−ピペラジニルまたは−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ3）であり、かつ、Ｒ2／Ｒ3は、相互に独立して水素または低級アルキルである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
４−モルホリン−４−イル−メチル−安息香酸（３Ｓ，４Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エタンスルホニル］−フェニルエステル、
４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−安息香酸（３Ｓ，４Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エタンスルホニル］−フェニルエステル、
３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−安息香酸（３Ｓ，４Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エタンスルホニル］−フェニルエステル、
３−モルホリン−４−イルメチル−安息香酸（３Ｓ，４Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エタンスルホニル］−フェニルエステル、
４−アミノメチル−安息香酸（３Ｓ，４Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エタンスルホニル］−フェニルエステル、
３−メチルアミノメチル−安息香酸（３Ｓ，４Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エタンスルホニル］−フェニルエステル、または
４−メチルアミノメチル−安息香酸（３Ｓ，４Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エタンスルホニル］−フェニルエステルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
リン酸モノ−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）エタンスルホニル］−フェニル｝エステルである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）2ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）2ＮＨ2である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
３−（３−アミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオン酸（３Ｓ，４Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エタンスルホニル］−フェニルエステルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項記載の１つ以上の式Ｉの化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬品。
【請求項１１】
ＮＭＤＡ受容体サブタイプブロッカーに関連する疾患を治療するための、請求項１０記載の医薬品。
【請求項１２】
請求項１記載の式Ｉの化合物を調製する方法であって、
ａ）式
【化４】
2004506715.tif 000004
の化合物を
【化５】
2004506715.tif 000005
と反応させて、式
【化６】
2004506715.tif 000006
（式中、ｍは１〜３であり、ｎは２〜４である）の化合物を得る工程、または
ｂ）式ＩＩの化合物を（ＢｎＯ）2Ｐ（Ｈ）Ｏ／ＣＣｌ4／ＤＭＡＰ／ヒューニッヒ（Ｈｕｅｎｉｇｓ）塩基と反応させて、得られた化合物に水素添加して、式
【化７】
2004506715.tif 000007
の化合物とする工程、または
ｃ）式ＩＩの化合物を式
【化８】
2004506715.tif 000008
の化合物と反応させて、Ｂｏｃ基を開裂させ、式
【化９】
2004506715.tif 000009
の化合物を得る工程、または、
ｄ）式ＩＩの化合物を式
【化１０】
2004506715.tif 000010
の化合物と反応させて、ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）によってＢｏｃ基を開裂させ、式
【化１１】
2004506715.tif 000011
の化合物を得る工程、または、
ｅ）式
【化１２】
2004506715.tif 000012
の化合物をモルホリンまたは４−メチル−ピペラジンと反応させて、式
【化１３】
2004506715.tif 000013
の化合物を得る工程、そして、望ましい場合は、得られた化合物を薬学的に許容される酸付加塩に変換する工程と、を含む方法。
【請求項１３】
請求項１２に記載のプロセスまたは均等の方法によって調製される、請求項１〜９のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
疾患を処置するための、請求項１〜９のいずれか一項記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１５】
ＮＭＤＡ受容体サブタイプ選択的ブロッカーに関連する疾患を処置する１つ以上の式Ｉの化合物を含む医薬品を製造するための、請求項１〜９のいずれか一項記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１６】
式
【化１４】
2004506715.tif 000014
の親化合物のプロドラッグとしての、請求項１〜９のいずれか一項記載の式Ｉの化合物の使用。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成15年8月8日(2003.8.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】請求項１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】
連続ドパミン作用性治療下の日周期リズムを回復し維持する薬剤を製造するための、有効成分を有している少なくとも１つのマトリックス及び／または有効成分リザーバを含有する医薬層と、有効成分透過性で有効成分リザーバの皮膚側に設けられた拡散バリアーと、式Ｉ：
【化１】
2004506682.tif 000001
〔式中、点線と実線とから成る二重線は単結合または二重結合を表し、Ｒ１はＨ原子またはハロゲン原子、特に臭素原子を表し、Ｒ２はＣ１−Ｃ４アルキルを表す〕のエルゴリン誘導体または酸とのその生理的適合性塩を含む経皮治療系（ＴＴＳ）の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】請求項１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１２】
ドパミン作用性治療下の日周期障害を治療するためのＴＴＳセットであって、前記セットが多数のＴＴＳエレメントを含有していて、及び、前記エレメントが異なる複数の薬量を放出する形状に作製されているＴＴＳセット。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００１】
本発明は、ドパミン作用性治療下の日周期リズムを回復し維持する薬剤を製造するための、有効成分を有している少なくとも１つのマトリックス及び／または有効成分リザーバを含有する医薬層と、該有効成分に透過性で有効成分リザーバの皮膚側に設けられた拡散バリアーと、有効成分として作用するエルゴリン誘導体またはその塩とから成る経皮治療系（ＴＴＳ）に関する。
【手続補正書】
【提出日】平成15年2月24日(2003.2.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
昆虫忌避薬としての式Ｉで表わされる化合物の使用：
2004506661.tif 000001
式中、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、炭素原子１〜２０個を有する直鎖状若しくは分枝鎖状の飽和若しくは不飽和脂肪族若しくはヘテロ脂肪族残基、又は環系に対する若しくは環系上の任意の置換基の炭素原子を計算に入れずに、炭素原子４〜８個を有する環状残基を表わし、
そしてＲ１がＨである場合、Ｒ２はまた、１０個までの炭素原子を有する置換若しくは非置換のアリール若しくはヘテロアリール残基であることができ、あるいは
Ｒ１及びＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環系に対する若しくは環系上の任意の置換基を計算に入れずに、炭素原子４〜８個を有する環状若しくはヘテロ環状の飽和若しくは不飽和環系を形成していてもよい。
【請求項２】
該化合物において、
Ｒ１はＨ、メチル、エチル、プロピル又はフェニル残基を表わし、及び
Ｒ２はＨ、メチル、エチル、プロピル又はフェニル残基を表わす、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３】
溶剤、芳香成分、殺虫剤及び昆虫忌避薬から選択される化合物を含有する組成物中の昆虫忌避薬又はクモガタ綱動物忌避薬としての式Ｉで表わされる化合物の使用。
【請求項４】
家庭用品、工業的クレンジング製品、ペット及び家畜動物保護用製品、布地、プラスティック材料、及び被覆材料から選択される製品における請求項３に記載の組成物の使用。
【請求項５】
昆虫忌避薬及び／又はクモガタ綱動物忌避薬としての上記製品を使用するための指示書とともに、昆虫忌避薬又はクモガタ綱動物忌避薬として式Ｉで表わされる化合物を含有する製品を含むパッケージ。
【手続補正書】
【提出日】平成15年8月13日(2003.8.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
方法が、患者の細胞におけるレチン酸（ＲＡ）の内因性の濃度または活性を低下させること、を含む増殖亢進性障害または光老化に罹患している患者の治療方法。
【請求項２】
方法がレチノール結合蛋白受容体（ＲＢＰｒ）によるレチノールの取り込みを抑制することを含む先行する請求項の何れかに記載の方法。
【請求項３】
方法がレチン酸の生合成をもたらす経路のエレメント１つ以上に拮抗すること、を含む先行する請求項の何れかに記載の方法。
【請求項４】
方法がレチノールデヒドロゲナーゼ（ＲＤＨ）、アルコールデヒドロゲナーゼ（ＡＤＨ）またはレチナールデヒドロゲナーゼ（ＲａｌＤＨ）の１つ以上を拮抗すること、を含む請求項３記載の方法。
【請求項５】
方法が、ＲｏＤＨ１、ＲｏＤＨ２、ＲｏＤＨ３、ＲｏＤＨ４、ＣＲＡＤ１、ＣＲＡＤ２、ＲＤＨ５およびｒｅｔＳＤＲ１からなる群から選択されるレチノールデヒドロゲナーゼ酵素、または、ＡＤＨ１、ＡＤＨ２およびＡＤＨ４からなる群から選択されるアルコールデヒドロゲナーゼ、またはＡＬＤＨ１、ＡＬＤＨ６、ＲＡＬＤＨ２およびＡＬＤＨ−ｔからなる群から選択されるレチナールデヒドロゲナーゼの１つ以上を拮抗すること、を含む請求項４記載の方法。
【請求項６】
レチノール結合蛋白受容体の拮抗剤が下記物質：
（ａ）レチノール結合蛋白受容体に結合することのできる免疫グロブリン；
（ｂ）レチノール結合蛋白の受容体結合領域に由来する配列を含むペプチド；
（ｃ）レチノール結合蛋白の配列Ｋ２９−Ｑ３８、Ｇ５９−Ａ７１またはＭ８８−Ｄ１０２を含むペプチド；
（ｄ）  レチノール結合蛋白のペプチドＧ５９−Ａ７１およびＭ８８−Ｄ１０２からなるヘテロダイマーを含むペプチド；
（ｅ）レチノール結合蛋白受容体の発現を抑制することのできるアンチセンス分子；
（ｆ）アンチセンスＲＮＡ、アンチセンスＤＮＡ、アンチセンスオリゴヌクレオチド；
（ｇ）カルベンオキソロン、フェニルアルシンオキシド、シトラール、３，７−ジメチル−２，６−オクタジエナール、４−メチルピラゾールおよびジスルフィラム；
からなる群から選択される先行する請求項の何れかに記載の方法。
【請求項７】
増殖亢進性障害または光老化に罹患した患者の治療方法において使用するためのレチノール結合蛋白受容体拮抗剤。
【請求項８】
増殖亢進性障害または光老化に罹患した患者の治療方法において使用するためのレチン酸合成の抑制剤。
【請求項９】
拮抗剤がレチン酸前駆体の取り込みを抑制することができるか、またはレチン酸前駆体の生合成を抑制することができる、請求項７または８に記載の薬剤または拮抗剤。
【請求項１０】
請求項６の（ａ）から（ｇ）からなる群から選択される請求項７から９の何れかに記載の拮抗剤。
【請求項１１】
増殖亢進性障害が、乾癬、尋常性挫瘡、しゅさ性挫瘡、光線性角化症、日光性角化症、インシトゥの扁平上皮細胞癌、魚鱗癬、角化亢進症、Ｄａｒｒｉｅｒ症のような角化障害、掌蹠角皮症、毛孔性紅色ひこう疹、表皮母斑様症候群、変異性紅斑角皮症、表皮剥離性角質増殖症、非水疱性魚鱗癬様紅皮症、皮膚エリテマトーデスおよび扁平苔癬性乾癬、尋常性挫瘡、または癌を含む、先行する請求項の何れかに記載の方法、薬剤または拮抗剤。
【請求項１２】
障害が、レチン酸受容体応答エレメント（ＰＡＲＥ）応答遺伝子、ビタミンＤ応答エレメント（ＶＤＲＥ）応答遺伝子、甲状腺ホルモン受容体応答エレメント応答遺伝子またはパーオキシソーム増殖物質−活性化受容体（ＰＰＡＲ）応答エレメント応答遺伝子の異所性、過剰またはその他の異常な発現を特徴とする、先行する請求項の何れかに記載の方法、薬剤または拮抗剤。
【請求項１３】
医薬適合性の担体または希釈剤と共に細胞内のレチン酸の内因性濃度を低減することのできる化合物の治療有効量を含有する、増殖亢進性障害または光老化に罹患した患者を治療するのに適する医薬組成物。
【請求項１４】
化合物がレチノール取り込み抑制剤である請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
化合物がレチン酸合成抑制剤である請求項１３記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成15年4月22日(2003.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療の必要な被験体にキメラモノクローナル抗体を投与することを含む、う蝕原性生物に対する体液性免疫応答を誘導する方法であって、キメラモノクローナル抗体は、う蝕原性生物に特異的に結合し、かつ被験体からのう蝕原性生物により示される抗原に対する体液性免疫応答を誘発し、う蝕原性生物に結合するキメラモノクローナル抗体の部分は、そのような治療の必要な被験体の種とは異なる種から得られる、上記方法。
【請求項２】
う蝕原性生物がエス・ミュータンス（S. mutans）である、請求項１の方法。
【請求項３】
キメラモノクローナル抗体が、エス・ミュータンス（S. mutans）に特異的に結合するモノクローナル抗体の相補性決定領域を含む、請求項１の方法。
【請求項４】
キメラモノクローナル抗体が、アメリカンタイプカルチャーコレクションに、ATCC No.  1)  HB12559（SWLA1と呼ぶ）、2)  HB12560（SWLA2と呼ぶ）、または3)  HB12258（SWLA3と呼ぶ）として寄託されたハイブリドーマにより産生されるモノクローナル抗体の相補性決定領域を含む、請求項１の方法。
【請求項５】
キメラモノクローナル抗体が、IgG抗体またはIgM抗体の定常領域を含む、請求項１の方法。
【請求項６】
治療の必要な被験体がヒトであり、キメラモノクローナル抗体は、ヒトIgG抗体またはIgM抗体の定常領域を含む、請求項１の方法。
【請求項７】
キメラモノクローナル抗体が、組換えキメラモノクローナル抗体である、請求項１の方法。
【請求項８】
キメラモノクローナル抗体がトランスジェニック植物から産生される、請求項１の方法。
【請求項９】
治療の必要な被験体が哺乳動物である、請求項１の方法。
【請求項１０】
治療の必要な被験体が、ヒト、イヌ、またはネコである、請求項１の方法。
【請求項１１】
キメラモノクローナル抗体が経口投与される、請求項１の方法。
【請求項１２】
治療の必要な被験体にキメラモノクローナル抗体を投与することを含む、う蝕を治療または予防する方法であって、キメラ抗体は、う蝕に関連するう蝕原性生物に特異的に結合し、かつ被験体からのう蝕原性生物により示される抗原に対する体液性免疫応答を誘発し、う蝕原性生物に結合するキメラモノクローナル抗体の部分は、治療の必要な被験体の種とは異なる種から得られる、上記方法。
【請求項１３】
う蝕原性生物がエス・ミュータンス（S. mutans）である、請求項１２の方法。
【請求項１４】
キメラモノクローナル抗体が、エス・ミュータンス（S. mutans）に特異的に結合するモノクローナル抗体の相補性決定領域を含む、請求項１２の方法。
【請求項１５】
キメラモノクローナル抗体が、アメリカンタイプカルチャーコレクションに、ATCC No.  1)  HB12559（SWLA1と呼ぶ）、2)  HB12560（SWLA2と呼ぶ）、または3)  HB12258（SWLA3と呼ぶ）として寄託されたハイブリドーマにより産生されるモノクローナル抗体の相補性決定領域を含む、請求項１２の方法。
【請求項１６】
キメラモノクローナル抗体が、IgG抗体またはIgM抗体の定常領域を含む、請求項１２の方法。
【請求項１７】
そのような治療の必要な被験体がヒトであり、キメラモノクローナル抗体は、ヒトIgG抗体またはIgM抗体の定常領域を含む、請求項１２の方法。
【請求項１８】
キメラモノクローナル抗体が、組換えキメラモノクローナル抗体である、請求項１２の方法。
【請求項１９】
キメラモノクローナル抗体がトランスジェニック植物から産生される、請求項１２の方法。
【請求項２０】
治療の必要な被験体が哺乳動物である、請求項１２の方法。
【請求項２１】
治療の必要な被験体が、ヒト、イヌ、またはネコである、請求項１２の方法。
【請求項２２】
キメラモノクローナル抗体が経口投与される、請求項１２の方法。
【請求項２３】
う蝕原性生物に特異的に結合し、かつう蝕原性生物の宿主となる被験体中のう蝕原性生物により示される抗原に対する体液性免疫応答を誘発するキメラモノクローナル抗体であって、う蝕原性生物に結合するモノクローナル抗体の部分は、う蝕原性生物の宿主となる被験体の種とは異なる種から得られる、上記抗体。
【請求項２４】
う蝕原性生物がエス・ミュータンス（S. mutans）である、請求項２３のキメラモノクローナル抗体。
【請求項２５】
う蝕原性生物に結合するモノクローナル抗体の部分が、エス・ミュータンス（S. mutans）に特異的に結合するモノクローナル抗体の相補性決定領域を含む、請求項２３のキメラモノクローナル抗体。
【請求項２６】
う蝕原性生物に結合するモノクローナル抗体の部分は、アメリカンタイプカルチャーコレクションに、ATCC No.  1)  HB12559（SWLA1と呼ぶ）、2)  HB12560（SWLA2と呼ぶ）、または3)  HB12258（SWLA3と呼ぶ）として寄託されたハイブリドーマにより産生されるモノクローナル抗体の相補性決定領域を含む、請求項２３のキメラモノクローナル抗体。
【請求項２７】
IgG抗体またはIgM抗体の定常領域を含む、請求項２３のキメラモノクローナル抗体。
【請求項２８】
う蝕原性生物の宿主となる被験体がヒトであり、キメラモノクローナル抗体は、ヒトIgG抗体またはIgM抗体の定常領域を含む、請求項２３のキメラモノクローナル抗体。
【請求項２９】
組換えキメラモノクローナル抗体としての、請求項２３のキメラモノクローナル抗体。
【請求項３０】
トランスジェニック植物から産生される、請求項２３のキメラモノクローナル抗体。
【請求項３１】
う蝕原性生物の宿主となる被験体が哺乳動物である、請求項２３のキメラモノクローナル抗体。
【請求項３２】
う蝕原性生物の宿主となる被験体が、ヒト、イヌ、またはネコである、請求項２３のキメラモノクローナル抗体。
【手続補正書】
【提出日】平成15年8月13日(2003.8.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒドロキシクエン酸およびガルシノールからなる組成物であって、食欲を抑制するのに有効な組成物。
【請求項２】
ヒドロキシクエン酸およびアントシアニンからなる組成物であって、食欲を抑制するのに有効な組成物。
【請求項３】
ヒドロキシクエン酸、ガルシノール、およびアントシアニンからなる組成物であって、食欲を抑制するのに有効な組成物。
【請求項４】
ヒドロキシクエン酸およびガルシノールからなる組成物であって、細胞質クエン酸リアーゼを阻害するのに有効な組成物。
【請求項５】
ヒドロキシクエン酸およびアントシアニンからなる組成物であって、細胞質クエン酸リアーゼを阻害するのに有効な組成物。
【請求項６】
ヒドロキシクエン酸、ガルシノール、およびアントシアニンからなる組成物であって、細胞質クエン酸リアーゼを阻害するのに有効な組成物。
【請求項７】
ヒドロキシクエン酸およびガルシノールからなる組成物であって、脂肪異化を増加し、除脂肪体重を増加するのに有効な組成物。
【請求項８】
ヒドロキシクエン酸およびアントシアニンからなる組成物であって、脂肪異化を増加し、除脂肪体重を増加するのに有効な組成物。
【請求項９】
ヒドロキシクエン酸、ガルシノール、およびアントシアニンからなる組成物であって、脂肪異化を増加し、除脂肪体重を増加するのに有効な組成物。
【請求項１０】
ガルシノールにヒドロキシクエン酸およびアントシアニンを添加してなる組成物であって、ガルシノールの抗酸化活性が高められた組成物。
【請求項１１】
アントシアニンにガルシノールおよびヒドロキシクエン酸を添加してなる組成物であって、アントシアニンの抗酸化活性が高められた組成物。
【請求項１２】
ガルシニア種の果実からヒドロキシクエン酸を製造する方法であって、有機溶媒を用いて果実からヒドロキシクエン酸を抽出することを含む方法。
【請求項１３】
ガルシニア種の果実からガルシノールを製造する方法であって、有機溶媒を用いて果実からガルシノールを抽出することを含む方法。
【請求項１４】
ガルシニア種の果実からアントシアニンを製造する方法であって、有機溶媒を用いて果実からアントシアニンを抽出することを含む方法。
【請求項１５】
ガルシニア種の果実からヒドロキシクエン酸、ガルシノール、およびアントシアニンを製造する方法であって、有機溶媒を用いて果実からヒドロキシクエン酸、ガルシノール、およびアントシアニンを抽出することを含む方法。
【請求項１６】
ＣＯ２超臨界抽出によって、ガルシニア種の果実からヒドロキシクエン酸を製造する方法。
【請求項１７】
ＣＯ２超臨界抽出によって、ガルシニア種の果実からガルシノールを製造する方法。
【請求項１８】
ＣＯ２超臨界抽出によって、ガルシニア種の果実からアントシアニンを製造する方法。
【請求項１９】
ＣＯ２超臨界抽出によって、ガルシニア種の果実からヒドロキシクエン酸、ガルシノール、およびアントシアニンを製造する方法。
【請求項２０】
フォルスコリンおよびガルシノールからなる組成物であって、食欲を抑制するのに有効な組成物。
【請求項２１】
フォルスコリンおよびアントシアニンからなる組成物であって、食欲を抑制するのに有効な組成物。
【請求項２２】
フォルスコリン、ガルシノール、およびアントシアニンからなる組成物であって、食欲を抑制するのに有効な組成物。
【請求項２３】
フォルスコリンおよびガルシノールからなる組成物であって、細胞質クエン酸リアーゼを阻害するのに有効な組成物。
【請求項２４】
フォルスコリンおよびアントシアニンからなる組成物であって、細胞質クエン酸リアーゼを阻害するのに有効な組成物。
【請求項２５】
フォルスコリン、ガルシノール、およびアントシアニンからなる組成物であって、細胞質クエン酸リアーゼを阻害するのに有効な組成物。
【請求項２６】
フォルスコリンおよびガルシノールからなる組成物であって、脂肪異化を増加するのに有効な組成物。
【請求項２７】
フォルスコリンおよびアントシアニンからなる組成物であって、脂肪異化を増加するのに有効な組成物。
【請求項２８】
フォルスコリン、ガルシノール、およびアントシアニンからなる組成物であって、脂肪異化を増加するのに有効な組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成15年2月18日(2003.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
【表１】
2004506656.tif 000001
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
Ｃ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅおよびＣ．ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓに対する、植物由来のフェノール化合物のケルセチン、モリン、ラムネチン、および没食子酸オクチルの抗クラミジア効果が、実施例１〜４において研究された。これらの化合物の全てが、０．５〜５０μＭの濃度において、Ｃ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅの増殖を阻害し、そしてケルセチン、モリン、およびラムネチンは、予め処理された宿主細胞が使用された場合、Ｃ．ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓに対して特に効果的であることが示された。従って、Ｃ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ感染の処置および予防のために好ましい化合物は、例えば、天然の材料から単離されたフェノール化合物のケルセチン、モリン、ラムネチン、および没食子酸オクチルであり、そして次いでＣ．ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓの治療および予防のために好ましい化合物は、ケルセチン、モリンおよびラムネチン、ならびにそれらを含有する抽出物および部分画分である。


【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
５０μＭの濃度を使用する、ニンニクと、他の植物由来のフェノール化合物、ある合成フラボノイド、およびクマリン、および植物由来のフェノール化合物との混合物の抗クラミジア効果はまた、実施例５において研究され、顕著な阻害効果を示す。従って、ニンニク中に含まれるアリシンの、Ｃ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅに対する抗クラミジア効果が、類似の結果を伴って研究された。


【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
本発明に従う植物由来のフェノール化合物および対応する合成化合物およびそれらの誘導体、および植物抽出物および画分およびそれらの混合物は、化合物として安全である。本発明に従う組成物および組成物は、急性クラミジア感染の処置の過程として、またはクラミジア感染を予防するために、毎日の滋養物と共に継続的におよび定期的に組成物または調製物を投与することによっての両方で使用され得る。慢性冠動脈心疾患はかなり多くの急性心筋梗塞のような死をもたらし、他方、心臓・血管病の治療は国家経済にとって非常に高い支出をもたらすので、本発明に従う植物由来のフェノール化合物および対応する合成の化合物およびそれらの誘導体および植物抽出物および画分およびそれらの混合物を用いて、およびそれらを含む新規な組成物を用いて、特に危険な群内の心臓および血管疾患の上昇および発生をかなり防止および遅延することが可能である。本発明の組成物および調製物はまた、急性Ｃ．ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓ感染の処置および予防のために、ならびに不妊症、子宮外妊娠、および子宮ガンのような遅発性合併症の予防のために、およびまた、他のクラミジア関連性感染および合併症の処置および予防のために使用され得る。
【手続補正書】
【提出日】平成15年4月7日(2003.4.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式ＡまたはＢ：
【化１】
2004506644.tif 000001
〔式中、
X1およびX2は、互いに独立して、単座または多座のアニオン性配位子であり、
R、R'およびR''は、互いに独立して、水素、または置換もしくは非置換のC1-20-アルキル基、C6-20-アリール基もしくはC7-20-アルキルアリール基であり、
L1およびL2は、互いに独立して、金属中心にカルベノイドとして配位している中性電子供与体配位子であり、0〜20個の炭素原子を有する架橋W（ここで、架橋Wは、環式基または芳香族基の一部であってもよく、ヘテロ原子により中断されていてもよい。）により連結されていてもよく、ただし、C,N-複素５員環系は除く。〕
で表されるルテニウム錯体。
【請求項２】
中性電子供与体配位子L1およびL2が、好ましくは互いに独立して一般式Ｃ：
【化２】
2004506644.tif 000002
〔式中、
R1〜R4は、互いに独立して、電子対、水素または置換もしくは非置換のC1-20-アルキル基、C6-20-アリール基もしくはC7-20-アルキルアリール基であり、(R1とR2)および／または(R2とR3)および／または(R3とR4)は一緒になって環式基を形成していてもよく、
E1およびE2は、互いに独立して、その原子価に対応してB、CR5、SiR5(ここでR5はR1〜R4について定義したとおりである)、N、P、As、Sb、OおよびSからなる群から選択されるエレメントである。〕
で表される、請求項１に記載のルテニウム錯体。
【請求項３】
中性電子供与体配位子L1およびL2が、互いに独立して、環式および非環式ジアミノカルベン(I、II(式中n≧1)、およびIII)、アミノオキシカルベン(IV)、ビスオキシカルベン、アミノチオカルベン(V)、アミノホスフィノカルベン、ホスフィノオキシカルベン(VII)、ホスフィノ-ホスフィノカルベン(VIII)、ホスフィノシリルカルベン(IX)およびジボリルカルベン(X)
【化３】
2004506644.tif 000003
〔式中、
R1〜R5は、互いに独立して、電子対、水素または置換もしくは非置換のC1-20-アルキル基、C6-20-アリール基もしくはC7-20-アルキルアリール基であり、(R1とR2)および／または(R2とR3)および／または(R3とR4)は一緒になって環式基を形成していてもよい。〕
から選択され、配位子L1およびL2は、架橋Wにより互いに連結されてキレート配位子を形成していてもよい、請求項２に記載のルテニウム錯体。
【請求項４】
アニオン性配位子が弱配位性アニオンまたは非配位性アニオンである、請求項１〜３のいずれか１項に記載のルテニウム錯体。
【請求項５】
一般式[RuHX1(H2)L*L**]〔ここで、L*およびL**は中性二電子供与体であり；X1は、単座または多座のアニオン性配位子である。〕で表されるルテニウム錯体を、遊離の配位子L1およびL2〔ここで、L1およびL2は、互いに独立して、金属中心にカルベノイドとして配位している中性電子供与体配位子であり、0〜20個の炭素原子を有する架橋W（ここで、架橋Wは、環式基または芳香族基の一部であってもよく、ヘテロ原子により中断されていてもよい。）により連結されていてもよく、ただし、C,N-複素５員環系は除く。〕ならびに酸HX2またはその塩〔ここで、X2は、単座または多座のアニオン性配位子である。〕、ならびにアルキンまたはR''-C6H5〔ここで、R''は、水素、または置換もしくは非置換のC1-20-アルキル基、C6-20-アリール基もしくはC7-20-アルキルアリール基である。〕と反応させることによる、請求項１〜４のいずれか１項に記載のルテニウム錯体の製造方法。
【請求項６】
RuCl3・xH2Oまたは[RuCl2(オレフィン)]2または[RuCl2(COD)]nを、塩基および水素の存在下で、遊離の配位子L1およびL2または塩[HL1]X1および[HL2]X2〔ここで、X1およびX2は、互いに独立して、単座または多座のアニオン性配位子であり；L1およびL2は、互いに独立して、金属中心にカルベノイドとして配位している中性電子供与体配位子であり、0〜20個の炭素原子を有する架橋W（ここで、架橋Wは、環式基または芳香族基の一部であってもよく、ヘテロ原子により中断されていてもよい。）により連結されていてもよく、ただし、C,N-複素５員環系は除く。〕と反応させて前駆体化合物を生成させ、この前駆体化合物をアルキンならびに酸HX1およびHX2〔ここで、X1およびX2は前記のとおりである。〕と反応させることによる、請求項１〜４のいずれか１項に記載のルテニウム錯体Ａの製造方法。
【請求項７】
[RuCl2(アレーン)]2または[(アレーン)RuCl2(L*)]2〔ここで、L*は中性二電子供与体である。〕を、塩基の存在下で、遊離の配位子L1または塩[HL1]X1〔ここで、X1は、単座または多座のアニオン性配位子であり；L1は、金属中心にカルベノイドとして配位している中性電子供与体配位子であり、ただし、C,N-複素５員環系は除く。〕と反応させることによる、請求項１〜４のいずれか１項に記載のルテニウム錯体Ｂの製造方法。
【請求項８】
複数の異なるルテニウム錯体Ａおよび／またはＢを製造するために複数の反応容器中で平行して自動的に実施される、請求項５〜７のいずれか１項に記載の方法。