【手続補正書】
【提出日】平成17年2月22日(2005.2.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物、ならびにその立体異性体および塩：
【化１】
2004525117.tif 000001
［式中、
Vは、不存在であるか、またはO、NR4、NR4CONR4、NR4CO、NR4SO2、COO、CONR4またはS(O)oを表し；
R4は、任意に存在する他のR4基から独立に、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、または7〜18個の炭素原子を有するアリールアルキルを表し、該アリール基は、ハロゲン、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシによって一または多置換されていてもよく；
oは、0、1または2を表し；
Qは、不存在であるか、または12個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキレン、直鎖または分岐鎖アルケンジイルまたは直鎖または分岐鎖アルキンジイルを表し、該基は、O、S(O)P、NR5、CO、NR5SO2およびCONR5から成る群から選択される1個またはそれ以上の基をそれぞれ有していてもよく、ハロゲン、ヒドロキシルまたは4個までの炭素原子を有するアルコキシによって一または多置換されていてもよく、場合により、前記の鎖のいずれか2個の原子が互いに結合して3〜8員環を形成してもよく；
R5は、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルまたは3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し、それらは、ハロゲンまたは4個までの炭素原子を有するアルコキシによって置換されていてもよく；
pは、0、1または2を表し；
Yは、水素、NR8R9、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族または飽和複素環、または3〜8個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖シクロアルキルを表し、それらはNを介して結合していてもよく、
該環式基は、8個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルケニル、直鎖または分岐鎖アルキニル、直鎖または分岐鎖アルコキシ、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルコキシ、3〜8個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖シクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、CN、SR6、NO2、NR8R9、NR7COR10、NR7CONR7R10またはCONR11R12によってそれぞれ一〜三置換されていてもよく；
R6は、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖ハロアルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R7は、任意に存在する他のR7基から独立に、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R8、R9、R11およびR12は、互いに独立に、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルケニル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族複素環、8〜18個の炭素原子を有するアリールアルキル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または式SO2R13の基を表し、該アリール基は、ハロゲン、ヒドロキシル、CN、NO2、NH2、NHCOR7、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによって一または多置換されていてもよく；
R13は、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または6〜10個の炭素原子を有するアリールを表し、該アリール基は、ハロゲン、CN、NO2、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによって一または多置換されていてもよく；または
R8およびR9またはR11およびR12から選択される2個の置換基が互いに結合してOまたはNを含有していてもよい5または6員環を形成してもよく；
R10は、水素、12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケニル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族複素環、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し、それらは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、CN、NO2、NH2、NHCOR7、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによってさらに置換されていてもよく；および/または
該環式基は、6〜10個の炭素原子を有するアリール、6〜10個の炭素原子を有する飽和炭素環、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族または飽和複素環によってそれぞれ一〜三置換されていてもよく、それらはNを介して結合していてもよく、それらは直接的に結合しているか、またはO、S、SO、SO2、NR7、SO2NR7、CONR7、それぞれ8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、直鎖または分岐鎖アルケンジイル、直鎖または分岐鎖アルキルオキシ、直鎖または分岐鎖オキシアルキルオキシ、直鎖または分岐鎖スルホニルアルキル、直鎖または分岐鎖チオアルキルから成る群から選択される基を介して結合していてもよく、それらは、6個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシ、直鎖または分岐鎖アルコキシアルコキシ、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルコキシ、カルボニルアルキル、または直鎖または分岐鎖アルケニル、ハロゲン、SR6、CN、NO2、NR8R9、CONR15R16またはNR14COR17によって一〜三置換されていてもよく；
R14は、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R15、R16は、互いに独立に、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、または式SO2R18の基を表し、該アリール基は、ハロゲン、ヒドロキシル、CN、NO2、NH2、NHCOR7、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによって一または多置換されていてもよく；
R18は、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または6〜10個の炭素原子を有するアリールを表し、該アリール基は、ハロゲン、ヒドロキシル、CN、NO2、NH2、NHCOR7、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによって一または多置換されていてもよく；
R17は、互いに独立に、水素、12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケニル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族複素環、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し、それらは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、CN、NO2、NH2、NHCOR7、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによってさらに置換されていてもよく；および/または
該環式基は、1〜10個の炭素原子を有する芳香族または飽和炭素環かまたは1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族または飽和複素環と縮合していてもよく；
R3は、SR17；SO2R17；場合により1または2個のハロゲン原子によって置換されていてよい6〜10個の炭素原子を有するアリール；S、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子および1〜9個の炭素原子を有するヘテロアリール；3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル；ヒドロキシル；6個までの炭素原子を有するハロアルコキシ；14個までの炭素原子を有するシクロアルコキシ；CONH2；CONR17R17；SO2NH2；SO2NR17R17；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルコキシ；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルキル；12個までの炭素原子を有するシクロアルキルアルキル；NHCOOR17 NR17COOR17；NHCOR17；NHSO2R17 NR17SOR17；NHCONH2；NR17CONR17R17；OCONR17R17；OSO2R17；C2−12−アルケニル；またはC2−12−アルキニル；を表し、前記の基の1個に加えて、水素、ハロゲン、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシまたはアルコキシカルボニル、CN、NO2およびNR19R20から成る群から選択される基が含まれてよく；
R19およびR20は、互いに独立に、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
mは、1〜4の整数を表し；
Wは、O、S(O)q、NR21、COおよびCONR21から成る群から選択される基をそれぞれ有していてもよい6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレンまたは6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケンジイルを表すか、またはCO、NHCOまたはOCOを表し；
qは、0、1または2を表し；
R21は、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
Uは、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルを表し；
Aは、6〜10個の炭素原子を有するアリール、または1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族複素環を表し、それらは、場合により、ハロゲン、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシ、ハロアルコキシまたはアルコキシカルボニル、CN、NO2またはNR22R23によって一〜三置換されていてもよく；
R22およびR23は、それぞれ互いに独立に、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、カルボニルアルキルまたはスルホニルアルキルを表し；
R2は、テトラゾリル、COOR24またはCONR25R26を表し；
R24は、水素、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R25およびR26は、それぞれ互いに独立に、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または式SO2R27の基を表し；
R27は、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または6〜10個の炭素原子を有するアリールを表し、該アリール基は、ハロゲン、CN、NO2、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによって一または多置換されていてもよく；または
R25およびR26は、一緒になって、NまたはOを含有していてもよい5または6員環を形成し；
Xは、12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、または12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケンジイルを表し、それらは、O、S(O)r、NR28、COまたはCONR29、6〜10個の炭素原子を有するアリールおよびアリールオキシから成る群から選択される1〜3個の基をそれぞれ有していてもよく、該アリール基は、ハロゲン、CN、NO2、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによって一または多置換されていてもよく、場合により、前記の鎖のいずれか2個の原子がアルキル鎖を介して互いに結合して3〜8員環を形成してもよく；
rは、0、1または2を表し；
R28は、水素、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R29は、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
nは、1または2を表し；
R1は、テトラゾリル、COOR30、またはCONR31R32を表し；
R30は、水素、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R31およびR32は、それぞれ互いに独立に、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または式SO2R33の基を表し；
R33は、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または6〜10個の炭素原子を有するアリールを表し、該アリール基は、ハロゲン、CN、NO2、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによって一または多置換されていてもよい］。
【請求項２】
式中の基は下記のように定義される請求項1に記載の化合物：
Vは、不存在であるか、またはO、NR4、NR4CONR4、NR4CO、NR4SO2、COO、CONR4またはS(O)oを表し；
R4は、任意に存在する他のR4基から独立に、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、または7〜18個の炭素原子を有するアリールアルキルを表し、該アリール基は、ハロゲン、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシによって一または多置換されていてもよく；
oは、0、1または2を表し；
Qは、不存在であるか、または12個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキレン、直鎖または分岐鎖アルケンジイルまたは直鎖または分岐鎖アルキンジイルを表し、該基は、O、S(O)p、NR5、CO、NR5SO2およびCONR5から成る群から選択される1個またはそれ以上の基をそれぞれ有していてもよく、ハロゲン、ヒドロキシルまたは4個までの炭素原子を有するアルコキシによって一または多置換されていてもよく、場合により、前記の鎖のいずれか2個の原子が互いに結合して3〜8員環を形成してもよく；
R5は、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルまたは3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し、それらは、ハロゲンまたは4個までの炭素原子を有するアルコキシによって置換されていてもよく；
pは、0、1または2を表し；
Yは、水素、NR8R9、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族または飽和複素環、または3〜8個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖シクロアルキルを表し、それらはNを介して結合していてもよく、
該環式基は、8個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルケニル、直鎖または分岐鎖アルキニル、直鎖または分岐鎖アルコキシ、直鎖または分岐鎖アルコキシアルコキシ、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルコキシ、3〜8個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖シクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、CN、SR6、NO2、NR8R9、NR7COR10、NR7CONR7R10またはCONR11R12によってそれぞれ一〜三置換されていてもよく；
R6は、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖ハロアルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R7は、任意に存在する他のR7基から独立に、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R8、R9、R11およびR12は、互いに独立に、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルケニル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族複素環、8〜18個の炭素原子を有するアリールアルキル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または式SO2R13の基を表し、該アリール基は、ハロゲン、ヒドロキシル、CN、NO2、NH2、NHCOR7、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによって一または多置換されていてもよく、
R13は、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または6〜10個の炭素原子を有するアリールを表し、該アリール基は、ハロゲン、CN、NO2、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによって一または多置換されていてもよく；または
R8およびR9またはR11およびR12から選択される2個の置換基が互いに結合してOまたはNを含有してもよい5または6員環を形成してもよく；
R10は、水素、12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケニル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族複素環、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し、それらは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、CN、NO2、NH2、NHCOR7、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによってさらに置換されていてもよく；および/または
該環式基は、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族または飽和複素環によってそれぞれ一〜三置換されていてもよく、それらはNを介して結合していてもよく、それらは直接的に結合しているか、またはO、S、SO、SO2、NR7、SO2NR7、CONR7、それぞれ8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、直鎖または分岐鎖アルケンジイル、直鎖または分岐鎖アルキルオキシ、直鎖または分岐鎖オキシアルキルオキシ、直鎖または分岐鎖スルホニルアルキル、直鎖または分岐鎖チオアルキルから成る群から選択される基を介して結合していてもよく、それらは、6個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシ、直鎖または分岐鎖アルコキシアルコキシ、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルコキシ、カルボニルアルキル、または直鎖または分岐鎖アルケニル、ハロゲン、SR6、CN、NO2、NR8R9、CONR15R16またはNR14COR17によって一〜三置換されていてもよく；
R14は、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R15、R16は、互いに独立に、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、または式SO2R18の基を表し；
R18は、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または6〜10個の炭素原子を有するアリールを表し、該アリール基は、ハロゲン、CN、NO2、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによって一または多置換されていてもよく；
R17は、水素、12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケニル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族複素環、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し、それらは、場合により、ハロゲン、CN、NO2、6個までの炭素原子を有するアルキル、アルコキシ、ハロアルキルまたはハロアルコキシによってさらに置換されていてもよく；および/または
該環式基は、1〜10個の炭素原子を有する芳香族または飽和炭素環かまたは1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族または飽和複素環と縮合していてもよく；
R3は、SR17；SO2R17；場合により1または2個のハロゲン原子によって置換されていてよい6〜10個の炭素原子を有するアリール；S、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子および1〜9個の炭素原子を有するヘテロアリール；3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル；ヒドロキシル；6個までの炭素原子を有するハロアルコキシ；14個までの炭素原子を有するシクロアルコキシ；CONH2；CONR17R17；SO2NH2；SO2NR17R17；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルコキシ；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルキル；12個までの炭素原子を有するシクロアルキルアルキル；NHCOOR17 NR17COOR17；NHCOR17；NHSO2R17 NR17SOR17；NHCONH2；NR17CONR17R17；OCONR17R17；OSO2R17；C2−12−アルケニル；またはC2−12−アルキニル；を表し、前記の基の1個に加えて、水素、ハロゲン、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシまたはアルコキシカルボニル、CN、NO2およびNR19R20から成る群から選択される基が含まれてよく；
R19およびR20は、互いに独立に、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
mは、1〜4の整数を表し；
Wは、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキレン、または直鎖または分岐鎖アルケンジイルを表し；
Uは、−CH2−を表し；
Aは、フェニル、または1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族複素環を表し、それらは、場合により、ハロゲン、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、または直鎖または分岐鎖アルコキシによって一〜三置換されていてもよく；
R2は、COOR24を表し；
R24は、水素、または6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルを表し；
Xは、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、または8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケンジイルを表し、それらは、フェニル、フェニルオキシ、O、COおよびCONR29から成る群から選択される1〜3個の基をそれぞれ有していてもよく；
R29は、水素、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
nは、1または2を表し；
R1は、COOR30を表し；
R30は、水素、または6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルを表す。
【請求項３】
式中の基は下記のように定義される請求項1に記載の化合物：
Vは、不存在であるか、またはO、S、またはNR4を表し；
R4は、水素またはメチルを表し；
Qは、不存在であるか、または9個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケンジイルまたは直鎖または分岐鎖アルキンジイルを表し、それらはハロゲンによって一置換されていてもよく；
Yは、H、NR8R9、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、または下記のものから成る群から選択される複素環を表し、
【化２】
2004525117.tif 000002
それらはNを介して結合していてもよく、
該環式基は、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルケニル、直鎖または分岐鎖アルキニル、直鎖または分岐鎖アルコキシ、直鎖または分岐鎖アルコキシアルコキシ、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルコキシ、3〜6個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖シクロアルキル、F、Cl、Br、I、NO2、SR6、NR8R9、NR7COR10またはCONR11R12によってそれぞれ一〜三置換されていてもよく；
R6は、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖ハロアルキルを表し；
R7は、水素、または4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルを表し；
R8、R9、R11およびR12は、互いに独立に、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、またはフェニルを表し、該フェニル基は、F、Cl、Br、ヒドロキシル、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、s−ブチル、i−ブチル、t−ブチル、メトキシ、エトキシ、アミノ、アセチルアミノ、NO2、CF3、OCF3またはCNによって一〜三置換されていてもよく、または
R8およびR9またはR11およびR12から選択される2個の置換基が互いに結合してOまたはNを含有してもよい5または6員環を形成してもよく；
R10は、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、またはフェニルを表し、該フェニル基は、F、Cl、Br、ヒドロキシル、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、s−ブチル、i−ブチル、t−ブチル、メトキシ、エトキシ、アミノ、アセチルアミノ、NO2、CF3、OCF3またはCNによって一〜三置換されていてもよく；および/または
該環式基は、フェニル、または下記のものから成る群から選択される複素環によってそれぞれ一〜三置換されていてもよく、
【化３】
2004525117.tif 000003
それらは、直接的に結合しているか、またはO、S、SO、SO2、NR4、SO2NR7、CONR7、それぞれ4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、直鎖または分岐鎖アルケンジイル、直鎖または分岐鎖アルキルオキシ、直鎖または分岐鎖オキシアルキルオキシ、直鎖または分岐鎖スルホニルアルキル、直鎖または分岐鎖チオアルキルから成る群から選択される基を介して結合していてもよく、それらは、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシ、直鎖または分岐鎖アルコキシアルコキシ、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、または直鎖または分岐鎖アルケニル、F、Cl、Br、I、CN、SCH3、OCF3、NO2、NR8R9、またはNR14COR17によって一〜三置換されていてもよく；
R14は、水素、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R17は、水素、12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、12個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケニル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族複素環、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し、それらは、場合により、F、Cl、Br、ヒドロキシル、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、s−ブチル、i−ブチル、t−ブチル、メトキシ、エトキシ、アミノ、アセチルアミノ、NO2、CF3、OCF3またはCNによってさらに置換されていてもよく；および/または
該環式基は、1〜10個の炭素原子を有する芳香族または飽和炭素環かまたは1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族または飽和複素環と縮合していてもよく；
R3は、SR17；SO2R17；場合により1または2個のハロゲン原子によって置換されていてよい6〜10個の炭素原子を有するアリール；S、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子および1〜9個の炭素原子を有するヘテロアリール；3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル；ヒドロキシル；6個までの炭素原子を有するハロアルコキシ；14個までの炭素原子を有するシクロアルコキシ；CONH2；CONR17R17；SO2NH2；SO2NR17R17；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルコキシ；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルキル；12個までの炭素原子を有するシクロアルキルアルキル；NHCOOR17 NR17COOR17；NHCOR17；NHSO2R17 NR17SOR17；NHCONH2；NR17CONR17R17；OCONR17R17；OSO2R17；C2−12−アルケニル；またはC2−12−アルキニル；を表し、前記の基の1個に加えて、水素、ハロゲン、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシまたはアルコキシカルボニル、CN、NO2およびNR19R20から成る群から選択される基が含まれてよく；
R19およびR20は、互いに独立に、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
mは、1〜2の整数を表し；
Wは、CH2、−CH2CH2−、CH2CH2CH2、CH＝CHCH2を表し；
Uは、−CH2−を表し；
Aは、フェニル、ピリジル、チエニルまたはチアゾリルを表し、それらは、場合により、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、i−ブチル、s−ブチル、t−ブチル、CF3、メトキシ、エトキシ、F、Cl、Brによって一〜三置換されていてもよく；
R2は、COOR24を表し；
R24は、水素、または4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルを表し；
Xは、8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、または8個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケンジイルを表し、それらは、フェニル、フェニルオキシ、O、COおよびCONR30から成る群から選択される1〜3個の基をそれぞれ有していてもよく；
R30は、水素、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
nは、1または2を表し；
R1は、COOR35を表し；
R35は、水素、または6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルを表す。
【請求項４】
式中の基は下記のように定義される請求項1に記載の化合物：
Vは、Oを表し；
Qは、9個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケンジイルまたは直鎖または分岐鎖アルキンジイルを表し、それらはハロゲンによって一置換されていてもよく；
Yは、H、シクロヘキシル、フェニル、または下記のものから成る群から選択される複素環を表し、
【化４】
2004525117.tif 000004
該環式基は、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルケニル、直鎖または分岐鎖アルキニル、直鎖または分岐鎖アルコキシ、直鎖または分岐鎖アルコキシアルコキシ、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルコキシ、3〜6個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖シクロアルキル、F、Cl、Br、I、NO2、SR6、NR8R9、NR7COR10またはCONR11R12によってそれぞれ一〜三置換されていてもよく；
R6は、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖ハロアルキルを表し；
R7は、水素、または4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルを表し；
R8、R9、R11およびR12は、互いに独立に、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、またはフェニルを表し、該フェニル基は、F、Cl、Br、ヒドロキシル、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、s−ブチル、i−ブチル、t−ブチル、メトキシ、エトキシ、アミノ、アセチルアミノ、NO2、CF3、OCF3またはCNによって一〜三置換されていてもよく、または
R8およびR9またはR11およびR12から選択される2個の置換基が互いに結合してOまたはNを含有してもよい5または6員環を形成してもよく；
R10は、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、またはフェニルを表し、該フェニル基は、F、Cl、Br、ヒドロキシル、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、s−ブチル、i−ブチル、t−ブチル、メトキシ、エトキシ、アミノ、アセチルアミノ、NO2、CF3、OCF3またはCNによって一〜三置換されていてもよく；および/または
該環式基は、フェニル、または下記のものから成る群から選択される複素環によってそれぞれ一〜三置換されていてもよく、
【化５】
2004525117.tif 000005
それらは、直接的に結合しているか、またはO、S、SO、SO2、それぞれ4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、直鎖または分岐鎖アルケンジイル、直鎖または分岐鎖アルキルオキシ、直鎖または分岐鎖オキシアルキルオキシ、直鎖または分岐鎖スルホニルアルキル、直鎖または分岐鎖チオアルキルから成る群から選択される基を介して結合していてもよく、それらは、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシ、直鎖または分岐鎖アルコキシアルコキシ、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、または直鎖または分岐鎖アルケニル、F、Cl、Br、I、CN、SCH3、OCF3、NO2、NR8R9、またはNR14COR17によって一〜三置換されていてもよく；
R14は、水素、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R17は、水素、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケニル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族複素環、または3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し、それらは、場合により、F、Cl、Br、ヒドロキシル、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、s−ブチル、i−ブチル、t−ブチル、メトキシ、エトキシ、アミノ、アセチルアミノ、NO2、CF3、OCF3またはCNによってさらに置換されていてもよく；および/または
該環式基は、1〜10個の炭素原子を有する芳香族または飽和炭素環かまたは1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族または飽和複素環と縮合していてもよく；
R3は、SR17；SO2R17；場合により1または2個のハロゲン原子によって置換されていてよい6〜10個の炭素原子を有するアリール；S、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子および1〜9個の炭素原子を有するヘテロアリール；3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル；ヒドロキシル；6個までの炭素原子を有するハロアルコキシ；14個までの炭素原子を有するシクロアルコキシ；CONH2；CONR17R17；SO2NH2；SO2NR17R17；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルコキシ；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルキル；12個までの炭素原子を有するシクロアルキルアルキル；NHCOOR17 NR17COOR17；NHCOR17；NHSO2R17 NR17SOR17；NHCONH2；NR17CONR17R17；OCONR17R17；OSO2R17；C2−12−アルケニル；またはC2−12−アルキニル；を表し、前記の基の1個に加えて、水素、ハロゲン、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシまたはアルコキシカルボニル、CN、NO2およびNR19R20から成る群から選択される基が含まれてよく；
R19およびR20は、互いに独立に、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
mは、1〜2の整数を表し；
Wは、−CH2−または−CH2CH2−を表し；
Uは、−CH2−を表し；
Aは、フェニルを表し、それは、場合により、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、i−ブチル、s−ブチル、t−ブチル、CF3、メトキシ、エトキシ、F、Cl、Brによって一〜三置換されていてもよく；
R2は、COOR24を表し；
R24は、水素、または4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルを表し；
Xは、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、または6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケンジイルを表し、それらは、フェニルオキシ、O、COおよびCONR30から成る群から選択される1〜3個の基をそれぞれ有していてもよく；
R30は、水素、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
nは、1または2を表し；
R1は、COOR35を表し；
R35は、水素、または4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルを表す。
【請求項５】
式中の基は下記のように定義される請求項1に記載の化合物：
Vは、Oを表し；
Qは、9個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケンジイルまたは直鎖または分岐鎖アルキンジイルを表し、それらはハロゲンによって一置換されていてもよく；
Yは、H、シクロヘキシル、フェニル、または下記のものから成る群から選択される複素環を表し、
【化６】
2004525117.tif 000006
該環式基は、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルケニル、直鎖または分岐鎖アルキニル、直鎖または分岐鎖アルコキシ、直鎖または分岐鎖アルコキシアルコキシ、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルコキシ、3〜6個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖シクロアルキル、F、Cl、Br、I、NO2、SR6、NR8R9、NR7COR10またはCONR11R12によってそれぞれ一〜三置換されていてもよく；
R6は、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖ハロアルキルを表し；
R7は、水素、または4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキルを表し；
R8、R9、R11およびR12は、互いに独立に、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、またはフェニルを表し、該フェニル基は、F、Cl、Br、ヒドロキシル、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、s−ブチル、i−ブチル、t−ブチル、メトキシ、エトキシ、アミノ、アセチルアミノ、NO2、CF3、OCF3またはCNによって一〜三置換されていてもよく、または
R8およびR9またはR11およびR12から選択される2個の置換基が互いに結合してOまたはNを含有してもよい5または6員環を形成してもよく；
R10は、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、またはフェニルを表し、該フェニル基は、F、Cl、Br、ヒドロキシル、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、s−ブチル、i−ブチル、t−ブチル、メトキシ、エトキシ、アミノ、アセチルアミノ、NO2、CF3、OCF3またはCNによって一〜三置換されていてもよく；および/または
該環式基は、フェニル、または下記のものから成る群から選択される複素環によってそれぞれ一〜三置換されていてもよく、
【化７】
2004525117.tif 000007
それらは、直接的に結合しているか、またはO、S、SO、SO2、それぞれ4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、直鎖または分岐鎖アルケンジイル、直鎖または分岐鎖アルキルオキシ、直鎖または分岐鎖オキシアルキルオキシ、直鎖または分岐鎖スルホニルアルキル、直鎖または分岐鎖チオアルキルから成る群から選択される基を介して結合していてもよく、それらは、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシ、直鎖または分岐鎖アルコキシアルコキシ、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、または直鎖または分岐鎖アルケニル、F、Cl、Br、I、CN、SCH3、OCF3、NO2、NR8R9、またはNR14COR17によって一〜三置換されていてもよく；
R14は、水素、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
R17は、水素、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケニル、6〜10個の炭素原子を有するアリール、1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族複素環、または3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し、それらは、場合により、F、Cl、Br、ヒドロキシル、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、s−ブチル、i−ブチル、t−ブチル、メトキシ、エトキシ、アミノ、アセチルアミノ、NO2、CF3、OCF3またはCNによってさらに置換されていてもよく；および/または
該環式基は、1〜10個の炭素原子を有する芳香族または飽和炭素環かまたは1〜9個の炭素原子およびS、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子を有する芳香族または飽和複素環と縮合していてもよく；
R3は、SR17；SO2R17；場合により1または2個のハロゲン原子によって置換されていてよい6〜10個の炭素原子を有するアリール；S、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子および1〜9個の炭素原子を有するヘテロアリール；3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル；ヒドロキシル；6個までの炭素原子を有するハロアルコキシ；14個までの炭素原子を有するシクロアルコキシ；CONH2；CONR17R17；SO2NH2；SO2NR17R17；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルコキシ；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルキル；12個までの炭素原子を有するシクロアルキルアルキル；NHCOOR17 NR17COOR17；NHCOR17；NHSO2R17 NR17SOR17；NHCONH2；NR17CONR17R17；OCONR17R17；OSO2R17；C2−12−アルケニル；またはC2−12−アルキニル；を表し、前記の基の1個に加えて、水素、ハロゲン、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシまたはアルコキシカルボニル、CN、NO2およびNR19R20から成る群から選択される基が含まれてよく；
R19およびR20は、互いに独立に、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
mは、1〜2の整数を表し；
Wは、−CH2−または−CH2CH2−を表し；
Uは、−CH2−を表し；
Aは、フェニルを表し、それは、場合により、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、i−ブチル、s−ブチル、t−ブチル、CF3、メトキシ、エトキシ、F、Cl、Brによって一〜三置換されていてもよく；
R2は、COOHを表し；
Xは、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキレン、または6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルケンジイルを表し、それらは、フェニルオキシ、O、COおよびCONR30から成る群から選択される1〜3個の基をそれぞれ有していてもよく；
R30は、水素、6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
nは、1または2を表し；
R1は、COOHを表す。
【請求項６】
式中の基は下記のように定義される請求項1に記載の化合物：
Vは、Oを表し；
Qは、CH2を表し；
Yは、2−フェニルエチル、シクロヘキシル、4−クロロフェニル、4−メトキシフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、4−シアノフェニル、4−クロロフェノキシ、4−メトキシフェノキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、4−シアノフェノキシ、4−メチルフェニル、4−メチルチオフェニル、2,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3−メトキシフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、4−tert−ブチルフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、2,4−ジフルオロフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、3−クロロフェニル、4−クロロ−２−メチルフェニル、2,3−ジクロロフェニル、5−フルオロ−2−メチルフェニルから成る群から選択される基によって置換されているフェニルを表し；
R3は、SR17；SO2R17；場合により1または2個の弗素原子によって置換されていてよい6〜10個の炭素原子を有するアリール；S、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子および1〜9個の炭素原子を有するヘテロアリール；3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル；ヒドロキシル；6個までの炭素原子を有するハロアルコキシ；14個までの炭素原子を有するシクロアルコキシ；CONH2；CONR17R17；SO2NH2；SO2NR17R17；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルコキシ；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルキル；12個までの炭素原子を有するシクロアルキルアルキル；NHCOOR17 NR17COOR17；NHCOR17；NHSO2R17 NR17SOR17；NHCONH2；NR17CONR17R17；OCONR17R17；OSO2R17；C2−12−アルケニル；またはC2−12−アルキニル；を表し、前記の基の1個に加えて、水素、ハロゲン、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシまたはアルコキシカルボニル、CN、NO2およびNR19R20から成る群から選択される基が含まれてよく；
R19およびR20は、互いに独立に、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
mは、1〜2の整数を表し；
Wは、−CH2CH2−を表し；
Uは、−CH2−を表し；
Aは、フェニルを表し；
R2は、COOHを表し、その場合、R2は基Uの4位に存在し；
Xは、(CH2)4を表し；
R1は、COOHを表す。
【請求項７】
一般式（I）で示される化合物の製造方法であって、
［A］  式（II）の化合物：
【化８】
2004525117.tif 000008
を、式（III）の化合物：
E−X−R1      （III）
［式中、
R1、R2、R3、V、Q、Y、W、X、U、Aおよびmは請求項３記載のように定義され；
Eは、塩基の存在下に置換される脱離基、または任意に活性化されたヒドロキシル官能基を表す］
と反応させるか、または
［B］  式（IV）の化合物：
【化９】
2004525117.tif 000009
を、式（V）の化合物：
【化１０】
2004525117.tif 000010
［式中、
R1、R2、R3、V、Q、Y、W、X、U、Aおよびmは請求項３記載のように定義され；
Eは、塩基の存在下に置換される脱離基、または任意に活性化されたヒドロキシル官能基を表す］
と反応させるか、または
［C］  式（VI）の化合物：
【化１１】
2004525117.tif 000011
を、式（VII）の化合物：
E−U−A−R2      （VII）
［式中、
R1、R2、R3、V、Q、Y、W、X、U、Aおよびmは請求項３記載のように定義され；
Eは、塩基の存在下に置換される脱離基、または任意に活性化されたヒドロキシル官能基を表す］
と反応させるか、または
［D］  式（VIII）の化合物：
【化１２】
2004525117.tif 000012
［式中、
Vaは、OまたはSを表し；
W、A、X、U、R1、R2、R3およびmは請求項３記載のように定義される］
を、式（IX）の化合物：
【化１３】
2004525117.tif 000013
［式中、
Q、Yは、請求項３記載ように定義され；
Eは、塩基の存在下に置換される脱離基、または任意に活性化されたヒドロキシル官能基を表す］
と反応させるか、または
［E］  式（X）の化合物：
【化１４】
2004525117.tif 000014
［式中、
R3、V、Q、Y、W、X、U、Aおよびmは請求項３記載のように定義され；
R1bおよびR2bは、それぞれ互いに独立に、CNまたはCOOAlkを表し、Alkは6個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル基を表す］
を、強酸または強塩基の水溶液を使用して、対応する遊離カルボン酸に変換するか、または、
［F］  式（XI）の化合物：
【化１５】
2004525117.tif 000015
［式中、
R1、R2、R3、V、Q、Ｙ、W、Ｘ、U、Aおよびmは請求項３記載のように定義され；
Lは、Br、Iまたは基CF3SO2−Oを表す］
を、パラジウム化合物の存在下、適切であれば、付加的に還元剤および他の添加剤の存在下および塩基の存在下に、式（XII）の化合物：
M−Z      （XII）
［式中、
Mは、アリールまたはヘテロアリール基、直鎖または分岐鎖アルキル、アルケニルまたはアルキニル基またはシクロアルキル基を表すか、またはアリールアルキル、アリールアルケニルまたはアリールアルキニル基を表し；
Zは、−B(OH)2、−CH≡CH、−CH＝CH2または−Sn(nBu)3を表す］
と反応させるか、または
［G］  式（XIII）の化合物：
【化１６】
2004525117.tif 000016
［式中、
Arは、アリールまたはヘテロアリール基を表し；
Eは、塩基の存在下に置換される脱離基を表す］
を、方法Dによって式（VIII）の化合物と反応させ、得られた式（XIV）の化合物：
【化１７】
2004525117.tif 000017
を、触媒の存在下に水素を使用して水素添加する
ことを特徴とする方法。
【請求項８】
請求項1〜6のいずれかに記載の一般式（I）の化合物の少なくとも1つを含んで成る薬剤。
【請求項９】
心臓血管疾患の治療薬の製造における請求項1〜6のいずれかに記載の式（I）の化合物の使用。
【請求項１０】
狭心症、虚血および心不全の治療薬の製造における請求項1〜6のいずれかに記載の一般式（I）の化合物の使用。
【請求項１１】
高血圧症、血栓塞栓性疾患、動脈硬化症および静脈性疾患の治療薬の製造における請求項1〜6のいずれかに記載の一般式（I）の化合物の使用。
【請求項１２】
線維性疾患の治療薬の製造における、請求項1〜6のいずれかに記載の一般式（I）の化合物の使用。
【請求項１３】
線維性疾患が肝臓線維症であることを特徴とする請求項12に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
本発明によれば、式中の基は下記のように定義される化合物が極めて好ましい：
Vは、Oを表し；
Qは、CH2を表し；
Yは、2−フェニルエチル、シクロヘキシル、4−クロロフェニル、4−メトキシフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、4−シアノフェニル、4−クロロフェノキシ、4−メトキシフェノキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、4−シアノフェノキシ、4−メチルフェニル、4−メチルチオフェニル、2,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3−メトキシフェニル、3,4−ジクロロフェニル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、4−tert−ブチルフェニル、3,5−ジフルオロフェニル、2,4−ジフルオロフェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、3−クロロフェニル、4−クロロ−２−メチルフェニル、2,3−ジクロロフェニル、5−フルオロ−2−メチルフェニルから成る群から選択される基によって置換されているフェニルを表し；
R3は、SR17；SO2R17；場合により1または2個の弗素原子によって置換されていてよい6〜10個の炭素原子を有するアリール；S、NおよびOから成る群から選択される3個までのヘテロ原子および1〜9個の炭素原子を有するヘテロアリール；3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル；ヒドロキシル；6個までの炭素原子を有するハロアルコキシ；14個までの炭素原子を有するシクロアルコキシ；CONH2；CONR17R17；SO2NH2；SO2NR17R17；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルコキシ；12個までの炭素原子を有するアルコキシアルキル；12個までの炭素原子を有するシクロアルキルアルキル；NHCOOR17 NR17COOR17；NHCOR17；NHSO2R17 NR17SOR17；NHCONH2；NR17CONR17R17；OCONR17R17；OSO2R17；C2−12−アルケニル；またはC2−12−アルキニル；を表し、前記の基の1個に加えて、水素、ハロゲン、4個までの炭素原子をそれぞれ有する直鎖または分岐鎖アルキル、直鎖または分岐鎖ハロアルキル、直鎖または分岐鎖アルコキシまたはアルコキシカルボニル、CN、NO2およびNR19R20から成る群から選択される基が含まれてよく；
R19およびR20は、互いに独立に、水素、4個までの炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル、または3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを表し；
mは、1〜2の整数を表し；
Wは、−CH2CH2−を表し；
Uは、−CH2−を表し；
Aは、フェニルを表し、；
R2は、COOHを表し、その場合、R2は基Uの4位に存在し；
Xは、(CH2)4を表し；
R1は、COOHを表す。