【手続補正書】
【提出日】平成15年3月27日(2003.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒト・セミカルバジド感受性アミン・オキシダーゼ（ＳＳＡＯ）の阻害用医薬組成物であって、ラセミ体又は異性体としての以下の式（Ｉ）又は式（II）：
【化１】
2004501962.tif 000001
｛式中、
Ｒ1 は、水素、又は（Ｃ1 −Ｃ4 ）アルキル、アラルキル、（Ｃ2 −Ｃ5 ）アルカノイル、アロイル又はヘテロアロイルであり；
Ｒ2 は、水素、又は場合により置換された（Ｃ1 −Ｃ4 ）アルキル、場合により置換されたシクロアルキル又は場合により置換されたアラルキルであり；
Ｒ3 −Ｒ6 は、同一であっても相違してもよく、水素、場合により置換された（Ｃ1 −Ｃ4 ）アルキル、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたフェニル又は場合により置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ1 とＲ2 は、場合により置換された複素環を表すことができ；
Ｒ2 とＲ3 は、場合により置換された複素環を表すことができ；
Ｒ3 とＲ5 は、飽和の、場合により置換された炭素環を表すことができ；
Ｒ7 は、水素、（Ｃ1 −Ｃ4 ）アルキル、（Ｃ2 −Ｃ5 ）アルカノイル又はアラルキルであり；
Ｒ8 は、（Ｃ1 −Ｃ4 ）アルキル又はアラルキルであり；
ｎは、１、２又は３であり；
Ｘは、クロリド、ブロミド、ヨージド又はＲ2 −スルフェート（ここで、Ｒ2 は先に定義した意味をもつ）である。｝により表されるヒドラジノ化合物の、又はその医薬として許容される溶媒和物、水和物、又は塩を含む前記医薬組成物。
【請求項２】
炎症性疾患又は症状、炭水化物代謝関連疾患、脂肪細胞の分化又は機能又は平滑筋細胞機能の異常に関連する疾患又は血管疾患の治療用医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む前記医薬組成物。
【請求項３】
式中、ｎが１である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
式中、Ｒ1 が水素である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式中、Ｒ2 が、アルキル、ニトロ、メトキシ、又はハロゲンにより場合により置換されたベンジルである、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
式中、Ｒ2 は、メチル、ニトロ、メトキシ、又は塩素によりパラ位で置換されたベンジルである、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
式中、Ｒ6 が、アルキル、ニトロ、メトキシ又はハロゲンにより場合により置換されたフェニルであり、そしてＲ5 は水素である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記フェニルが、メチル、ニトロ、メトキシ、又は塩素によりパラ位で置換されている、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
式中、ｎが１であり、そしてＲ3 とＲ5 は一緒になってシクロヘキサン環を形成する、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
式中、ｎが１であり、そしてＲ2 とＲ3 は、それらがそれに付着するところの原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン、テトラヒドロイソキノリン、又はピラゾリジン基であって場合によりアルキル、ニトロ、メトキシ、又はハロゲンにより置換されたものを形成し、そしてＲ4 が水素である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
式中、Ｒ2 とＲ3 は、一緒になって、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン、ピペリジン、及び６，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリンから成る群から選ばれる場合により置換された複素環式環を形成する、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
式中、ｎが１であり、そしてＲ3 及び／又はＲ4 が（Ｃ1 −Ｃ4 ）アルキル基、好ましくはメチル基である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記炎症性疾患又は症状が、結合組織の炎症性疾患又は症状である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記結合組織の炎症性疾患又は症状が、強直性脊椎炎、Ｒｅｉｔｅｒ’ｓ症候群、乾癬性関節炎、骨関節炎又は変性関節疾患、リウマチ様関節炎、Ｓｊｏｅｇｒｅｎ’ｓ症候群、Ｂｅｈｃｅｔ’ｓ症候群、再発性多発性軟骨炎、全身性エリトマトーデス、円板状エリトマトーデス、全身性硬化症、エオシン好性筋膜炎、多発性筋炎及び皮膚筋炎、リウマチ性多発性筋痛、血管炎、側頭動脈炎、結節性多発動脈炎、Ｗｅｇｅｎｅｒ’ｓ肉芽腫症、混合結合組織疾患、並びに若年性リウマチ様関節炎から成る群から選ばれる、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記炎症性疾患又は症状が、胃腸炎症疾患又は症状である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記胃腸炎症性疾患又は症状が、Ｃｒｏｈｎ’ｓ病、潰瘍性結腸炎、過敏腸症候群（痙縮性結腸）、肝臓の線維性症状、口腔粘膜の炎症（口内炎）、及び再発性アフタ性口内炎から成る群から選ばれる、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記炎症性疾患又は症状が、中枢神経系の炎症性疾患又は症状である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記中枢神経系の炎症性疾患又は症状が、多発性硬化症、Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ病、及び虚血性発作に関連する虚血−再灌流損傷から成る群から選ばれる、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記炎症性疾患又は症状が、肺の炎症性疾患又は症状である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記の肺の炎症性疾患又は症状が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、及び成人呼吸困難症候群から成る群から選ばれる、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記炎症性疾患又は症状が、皮膚の炎症性疾患又は症状である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記の皮膚の炎症性疾患又は症状が、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、乾癬、バラ色粃糠（ひこう）疹、扁平苔癬、及び毛孔性紅色ひこう疹から成る群から選ばれる、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記の炭水化物代謝に関連する疾患が、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、血管網膜症、網膜症、腎障害、ネフローゼ症候群、多発神経障害、モノニューロパシー、自律神経障害、足潰瘍、関節障害、及び高い感染リスクから成る群から選ばれる、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記の脂肪細胞分化又は機能又は平滑筋細胞の機能に関連する疾患が、アテローム性動脈硬化症及び肥満から成る群から選ばれる、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記の血管疾患が、アテローム性の動脈硬化症、非アテローム性の動脈硬化症、虚血性心臓病、末梢動脈閉塞、閉塞性血栓性血管炎（Ｂｕｅｒｇｅｒ’ｓ病）、並びにＲａｙｎａｕｄ’ｓ病及び兆候から成る群から選ばれる、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記式（Ｉ）の化合物が、以下の：
（１Ｒ，２Ｓ）−２−（１−メチルヒドラジノ）−１−フェニル−１−プロパノール・ヒドロゲンマレエート、
（１Ｒ* ，２Ｓ* ）−２−（１−メチルヒドラジノ）−１−フェニル−１−プロパノール・ヒドロクロリド、
（１Ｒ* ，２Ｓ* ）−１−（２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル）−１，１−ジメチルヒドラジニウム・ヨージド、
（１Ｒ* ，２Ｓ* ）−２−（１−メチルヒドラジノ）−１，２−ジフェニルエタノール・ヒドロゲンマレエート、
２−（１−メチルヒドラジノ）−１−フェニルエタノール・ヒドロゲンマレエート、
２−（１−メチルヒドラジノ）−２−フェニルエタノール・ヒドロゲンマレエート、
１−〔２−メトキシ−２−（ｍ−メトキシフェニル）エチル〕−１−メチルヒドラジン・ヒドロゲンフマレート、
２−アミノ−６，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−メタノール・ヒドロクロリド、
２−（１−メチルヒドラジノ）−１−（ｐ−メトキシフェニル）エタノール・ヒドロゲンフマレート、から成る群から選ばれ、又はその医薬として許容される塩である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
ヒト・セミカルバジド感受性アミン・オキシダーゼ（ＳＳＡＯ）を、阻害有効量の、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）又は式（II）のヒドラジノ化合物と、接触させることを含み、そして前記接触が、インビトロにおいて生じる、上記アミン・オキシダーゼの阻害方法。