【手続補正書】
【提出日】平成15年1月9日(2003.1.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
2004504308.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨＦ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルを示し；
Ｒ２は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＮＲ３Ｒ４又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４を示し、ここでＲ３及びＲ４は互いに他から独立して水素又は低級アルキルであってよく；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、又は架橋を形成しない２個の水素原子を示し；そして
ｎは、０、１、２、３又は４を示す）の化合物、並びにその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１記載の式ＩＡ
【化２】
2004504308.tif 000002
（式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１で定義したとおりである）の化合物。
【請求項３】
請求項１記載の式ＩＢ
【化３】
2004504308.tif 000003
（式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１で定義したとおりである）の化合物。
【請求項４】
請求項１記載の式ＩＣ
【化４】
2004504308.tif 000004
（式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１で定義したとおりである）の化合物。
【請求項５】
請求項１記載の式ＩＤ
【化５】
2004504308.tif 000005
（式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１で定義したとおりである）の化合物。
【請求項６】
請求項１記載の式ＩＥ
【化６】
2004504308.tif 000006
（式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１で定義したとおりである）の化合物。
【請求項７】
Ｎ−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２，２−ジフェニル−アセトアミド、
Ｎ−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２，２−ジフェニル−アセトアミド、
Ｎ−（２−シクロプロピルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２，２−ジフェニル−アセトアミド、
Ｎ−（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２，２−ジフェニル−アセトアミド、
２，２−ジフェニル−Ｎ−〔２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル〕−アセトアミド、
２，２−ジフェニル−Ｎ−（２−プロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アセトアミド、
Ｎ−（２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２，２−ジフェニル−アセトアミド、
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２，２−ジフェニル−アセトアミド、
Ｎ−（２−ジフルオロメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２，２−ジフェニル−アセトアミド、
Ｎ−（２−シアノメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２，２−ジフェニル−アセトアミド、又は
（５−ジフェニルアセチルアミノ−テトラゾール−２−イル）−酢酸メチルエステルである、請求項２記載の式ＩＡの化合物。
【請求項８】
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミド、
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミド、
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−シクロプロピルメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミド、
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミド、
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸〔２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル〕−アミド、
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−プロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミド、
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−メトキシメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミド、
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミド、
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−ジフルオロメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミド、
９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−シアノメチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミド、
｛５−〔（９Ｈ−キサンテン−９−カルボニル）−アミノ〕−テトラゾール−２−イル｝−酢酸メチルエステル、
（ＲＳ）−１−メトキシ−９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミド、
（ＲＳ）−２−メトキシ−９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミド、又は
（ＲＳ）−４−メトキシ−９Ｈ−キサンテン−９−カルボン酸（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミドである、請求項３記載の式ＩＢの化合物。
【請求項９】
化合物が９Ｈ−チオキサンテン−９−カルボン酸（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミドである、請求項４記載の式ＩＣの化合物。
【請求項１０】
化合物が９，１０−ジヒドロ−アントラセン−９−カルボン酸（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミドである、請求項５記載の式ＩＤの化合物。
【請求項１１】
化合物が（ＲＳ）−６，１１−ジヒドロ−ジベンゾ〔ｂ，ｅ〕オキセピン−１１−カルボン酸（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミドである、請求項６記載の式ＩＥの化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が水素を示す、式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤ又はＩＥの化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項記載の式Ｉの化合物並びに薬学的に許容されるその塩及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬。
【請求項１４】
バイパス手術又は移植によって生じる頭脳機能の制限、脳への血液供給不足、脊椎損傷、頭部外傷、妊娠による低酸素症、心拍停止、低血糖症、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、ＡＬＳ、ＡＩＤＳによって発生した痴呆、眼外傷、網膜症、認識障害、記憶障害、統合失調症、特発性パーキンソン病又は薬物により発生したパーキンソン病などの急性及び／又は慢性神経障害並びに、たとえば筋肉痙縮、痙攣、偏頭痛、尿失禁、ニコチン中毒、精神病、アヘン中毒、不安、嘔吐、慢性及び急性痛、運動障害及びうつ病などのグルタミン酸欠乏機能につながる症状の制御又は予防のための、請求項１３記載の医薬。
【請求項１５】
請求項１〜１２のいずれか一項記載の式Ｉの化合物並びに薬学的に許容されるその塩の、疾病の制御又は予防における使用。
【請求項１６】
ｍＧｌｕ受容体に関連する疾患の処置用の、式Ｉの化合物を含む医薬の製造のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１７】
急性及び／又は慢性神経障害の制御又は予防用の、請求項１〜１２記載の式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
請求項１〜１２のいずれか一項記載の式Ｉの化合物並びに薬学的に許容されるその塩を製造する方法であって、
式ＩＩ
【化７】
2004504308.tif 000007
の化合物を、式ＩＩＩ
【化８】
2004504308.tif 000008
の化合物と反応させて、式Ｉ
【化９】
2004504308.tif 000009
（式中、置換基は上述の意味を持つ）の化合物を得ること、所望ならば、式Ｉの化合物の官能基を別の官能基に変換すること、所望ならば、式Ｉの化合物を薬学的に許容される塩に変換すること、を含む方法。
【請求項１９】
請求項１８記載の方法によって製造する場合の、請求項１〜１２記載の化合物。