【手続補正書】
【提出日】平成16年11月8日(2004.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式ＩＡまたはＩＢの化合物：
【化１】
2004508304.tif 000001
【化２】
2004508304.tif 000002
（式中、
Ｒ１がＨ、ならびに置換および無置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、およびアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ２が置換および無置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、およびアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ３が置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ４が置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ５が置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；
またはＲ４およびＲ５がそれらが結合している窒素と共に、置換もしくは無置換ヘテロシクリルもしくはヘテロアリール基を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９が同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立にＨ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、ならびに置換および無置換アルコキシ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、およびヘテロアリールアミノカルボニル基からなる群より選択され；
Ｒ１０がＨ、ならびに置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アリール、およびアリールアルキル基からなる群より選択される）；および
そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩、その立体異性体、その互変異性体、その水和物、その水素化物、またはその溶媒和化合物。
【請求項２】  式ＩＩＡまたはＩＩＢの化合物：
【化３】
2004508304.tif 000003
【化４】
2004508304.tif 000004
（式中、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、またはＺの少なくとも一つが、ピリジル基を形成している窒素原子であり；
Ｒ１がＨ、ならびに置換および無置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、およびアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ２が置換および無置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、およびアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ３がＨならびに置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ４がＨ、ならびに置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ５が置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；
またはＲ４およびＲ５がそれらが結合している窒素と共に、置換もしくは無置換ヘテロシクリルもしくはヘテロアリール基を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９が同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立にＨ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、ならびに置換および無置換アルコキシ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、およびヘテロアリールアミノカルボニル基からなる群より選択され；
ただしＷが窒素原子である場合、Ｒ６が無くてもよく；
ただしＸが窒素原子である場合、Ｒ７が無くてもよく；
ただしＺが窒素原子である場合、Ｒ８が無くてもよく；
ただしＹが窒素原子である場合、Ｒ９が無くてもよく；
Ｒ１０がＨ、ならびに置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アリール、およびアリールアルキル基からなる群より選択される）；
そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩、その立体異性体、その互変異性体、その水和物、その水素化物、またはその溶媒和化合物。
【請求項３】  式ＩＡまたはＩＢの化合物：
【化５】
2004508304.tif 000005
【化６】
2004508304.tif 000006
（式中、
Ｒ１がＨ、ならびに置換および無置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、およびアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ２が置換および無置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、およびアルキニル基からなる群より選択され；
Ｒ３が置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ４がＨ、ならびに置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ５が置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；
またはＲ４およびＲ５がそれらが結合している窒素と共に、置換もしくは無置換ヘテロシクリルもしくはヘテロアリール基を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９が同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立にＨ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、ならびに置換および無置換アルコキシ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、およびヘテロアリールアミノカルボニル基からなる群より選択され；
Ｒ１０がＨ、ならびに置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アリール、およびアリールアルキル基からなる群より選択される）；および
そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩、その立体異性体、その互変異性体、その水和物、その水素化物、またはその溶媒和化合物。
【請求項４】  Ｒ２が置換および無置換アリールアルキル、アルケニル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクリルアルキル基からなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ３が置換および無置換シクロアルキル、アルケニル、アルキル、およびアリール基からなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ４およびＲ５が同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に置換および無置換アルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキル基からなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ４およびＲ５がそれらが結合している窒素と共に、置換または無置換ヘテロシクリル基を形成する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ４およびＲ５がそれらが結合している窒素原子と共に、置換または無置換ピペラジノ基を形成する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】  請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１０】  請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を含有する、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患の予防または治療剤。
【請求項１１】  請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を含有する、肥満またはＩＩ型糖尿病の予防または治療剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
本発明のもう一つの局面に従い、式ＩＩＡまたはＩＩＢいずれかの化合物も提供されている：
１
2004508304.tif 000007
２
2004508304.tif 000008
式中、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、またはＺの少なくとも一つは、例えばピリジル基を形成している窒素原子であり；
Ｒ１がＨ、ならびに置換および無置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、およびアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ２が置換および無置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、およびアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ３がＨならびに置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ４がＨ、ならびに置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ５が置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびシクロアルキルアルキル基からなる群より選択され；または
Ｒ４およびＲ５がそれらが結合している窒素と共に、置換もしくは無置換ヘテロシクリルもしくはヘテロアリール基を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９が同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立にＨ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、ならびに置換および無置換アルコキシ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、およびヘテロアリールアミノカルボニル基からなる群より選択され；
ただしＷが窒素原子である場合、Ｒ６が無くてもよく；
ただしＸが窒素原子である場合、Ｒ７が無くてもよく；
ただしＺが窒素原子である場合、Ｒ８が無くてもよく；
ただしＹが窒素原子である場合、Ｒ９が無くてもよく；かつ
Ｒ１０がＨ、ならびに置換および無置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、アリール、およびアリールアルキル基からなる群より選択される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
本発明のもう一つの局面に従い、式ＩＩＡまたはＩＩＢいずれかの化合物も提供されている：
３
2004508304.tif 000009
４
2004508304.tif 000010