【手続補正書】
【提出日】平成17年2月22日(2005.2.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
好ましいピラゾール-ピリミジン誘導体は、特に、下式（Ｅ４）：
【化５】
2004529933.tif 000001
［式中、
・G17, G18, G19 および G20 は互いに独立して、水素原子、 C1-4 アルキル基、アリル基、 C1-4 ヒドロキシアルキル基、 C2-4 ポリヒドロキシアルキル基、 (C1-4)-アルコキシ-(C1-4)-アルキル基、 C1-4 アミノアルキル基（場合により、アセチルウレイドまたはスルホニル基により保護されていてよい）、 (C1-4)-アルキルアミノ-(C1-4)-アルキル基、ジ[(C1-4)-アルキル]-(C1-4)-アミノアルキル基（ジアルキル基は場合により、５或いは６連鎖の炭素環または複素環を形成する）、 C1-4 ヒドロキシアルキルまたはジ-(C1-4)-[ヒドロキシアルキル]-(C１-４)-アミノアルキル基を表わし、
・ X 基は互いに独立して、水素原子、 C1-4 アルキル基、アリル基、 C1-4 ヒドロキシアルキル基、 C2-4 ポリヒドロキシアルキル基、 C1-4 アミノアルキル基、 (C1-4)-アルキルアミノ-(C1-4)-アルキル基、ジ[(C1-4)-アルキル]-(C1-4)-アミノアルキル基（ジアルキル基は場合により、５或いは６連鎖の炭素環または複素環を形成する）、 C1-4 ヒドロキシアルキルまたはジ-(C1-4)-[ヒドロキシアルキル]-(C1-4)-アミノアルキル基、アミノ基、 C1-4 アルキルまたはジ-(C1-4 ヒドロキシアルキル)-アミノ基、ハロゲン原子、カルボン酸基またはスルホン酸基を表わし、
・i は、 0, 1, 2 または 3 の値を有し、
・p は、 0 または 1 の値を有し、
・q は、 0 または 1 の値を有し、
・n は、 0 または 1 の値を有する。
（但し、
・p + q の合計は 0 ではなく、
・p + q = 2 の場合、 n は 0 の値を有し、 NG17G18 および NG19G20 の基は (2,3); (5,6); (6,7); (3,5) または (3,7) の位置を占め、
・p + q = 1 の媒、 n は 1 の値を有し、 NG17G18 (または NG19G20) および OH 基は (2,3); (5,6); (6,7); (3,5) または (3,7) の位置を占める。）］
に相当するピラゾール-[1,5-a]-ピリミジン誘導体およびこれらの互変異性型（互変異性平衡が存在する場合）である。
本発明によると、式（Ｅ４）中に用いられる置換基は、先に定義した通りである。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
更に、本発明による製剤は、第一中間体および／または第二中間体タイプのカチオン性染料前駆物質を含有してよく、例えば、 WＯ-A1-99/03 819, WＯ-A2-99/03 834, WＯ-A1-99/03 836, WＯ-A1-99/48 856, WＯ-A1-99/48 874, WＯ-A1-99/48 875, WＯ-A2-00/42 971, WＯ-A1-00/42 979, WＯ-A1-00/42 980, WＯ-A1-00/43 356, WＯ-A1-00/43 367, WＯ-A1-00/43 368, WＯ-A1-00/43 386, WＯ-A1-00/43 388, WＯ-A1-00/43 389, WＯ-A1-00/43 396, EＰ-A1-0 984 006, EＰ-A1-0 984 007 および EＰ-A1-0 989 128 に記載されている。
特に好ましいカチオン性染料前駆物質は、
[2-(2',5'-ジアミノフェノキシ)-エチル]-ジエチルメチルアンモニウムクロリド、
[2-(4'-アミノフェニルアミノ)-プロピル]-トリメチルアンモニウム クロリド、
[4-(4'-アミノフェニルアミノ)-ペンチル]-ジエチル-(2-ヒドロキシエチル)-アンモニウムクロリド、
1-{[5'-アミノ-2'-(2''-ヒドロキシエチルアミノ)-フェニルカルバモイル]-メチル}-1,4-ジメチルピペラジン-1-イウムクロリド、
1,4-ビス-l-{3-[3'-(2'',5''-ジアミノフェノキシ)-プロピル]-3H-イミダゾール-1-イウム}-ブタンジクロリド、
1,3-ビス-[3'-(2'',5''-ジアミノフェノキシ)-プロピル]-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
N,N'-ビス-[3-N-メチル-4-N-(4'-アミノアニリン)-エチル]-1,1,4,4-テトラメチルジアンモニウム 1,3-プロパンジブロミド、
1,3-ビス-1-{3-{3'-[(4"-アミノ-3"-メチルアニリン)-N-プロピル]}-3H-イミダゾール-1-イウム}-プロパンジクロリド、
1,3-ビス-1-{3-{3'-[(4"-アミノアニリン)-N-プロピル]}-3H-イミダゾール-1-イウム}-プロパンジクロリド、
1,3-ビス-1-{3-{3'-[(4"-アミノ-2"-メチルアニリン)-N-プロピル]}-3H-イミダゾール-1-イウム}-プロパンジクロリド、
3-[3-(4'-アミノフェニルアミノ)-プロピル]-l-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド,
[3-(2',5'-ジアミノフェノキシ)-プロピル]-3-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
3-[3-(4'-アミノ-3'-メチルフェニルアミノ)-プロピル]-l-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
3-[3-(4'-アミノ-2'-メチルフェニルアミノ)-プロピル]-l-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
1-[2-(4'-アミノ-2'-メトキシフェニルアミノ)-エチル]-3-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド,
3-[3-(4'-アミノ-2'-フルオロフェニルアミノ)-プロピル]-l-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
3-[3-(4'-アミノ-2'-シアノフェニルアミノ)-プロピル]-1-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
3-[2-(2',5'-ジアミノフェニル)-エチル]-l-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
1-{2-[(4'-アミノフェニル)-エチルアミノ]-エチル}-3-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
N,N-ビス-[2-(3'-メチル-3H-イミダゾール-1-イウム)-エチル]-4-アミノアニリン クロリド、
3-[2-(4'-アミノフェニルアミノ)-ブチル]-l-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
[2-(2',4'-ジアミノフェノキシ)-エチル]-ジエチルメチルアンモニウム クロリド,
1-[3-(2',4'-ジアミノフェノキシ)-プロピル]-3-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
1-[(3'-ヒドロキシ-4'-メチルフェニルカルバモイル)-メチル]-3-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
1,4-ビス-1-{3-[3-(2',4'-ジアミノフェノキシ)-プロピル]-3H-イミダゾール-1-イウム}-ブタンジクロリド、
3-[(3'-ヒドロキシ-4'-メタンスルホニルアミノフェニルカルバモイル)-メチル]-1-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
3-[(3',5'-ジクロロ-2'-ヒドロキシ-4'-メチルフェニルカルバモイル)-メチル]-1-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
1-[(3',5'-ジクロロ-2'-ヒドロキシ-4'-メチルフェニルカルバモイル)-メチル]-1,4-ジメチルピペラジン-1-イウムクロリド、
3-[(4'-アセチルアミノ-2'-ヒドロキシフェニルカルバモイル)-メチル]-1-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
4-{3-[(3'-ヒドロキシナフタレン-2'-カルボニル)-アミノ]-プロピル}-4-メチル-モルホリン-4-イウムイオジド、
3-[(1'-ヒドロキシナフタレン-2'-イルカルバモイル)-メチル]-1-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
3-[(5'-アセチルアミノ-1'-ヒドロキシナフタレン-2'-イルカルバモイル)-メチル]-1-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
3-[(1'-ヒドロキシ-5'-メタンスルホニルアミノナフタレン-2'-イルカルバモイル)-メチル]-1-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
[3-(4'-アミノ-2',5'-ジメチル-2H-ピラゾール-3'-イルアミノ)-プロピル]-(2-ヒドロキシエチル)-ジメチルアンモニウムクロリド、
1,3-ビス-[(2'-ヒドロキシ-4'-メチルフェニルカルバモイル)-メチル]-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
1-[2-(6'-アミノベンゾ[1,3]ジオキソール-5'-イルアミノ)-エチル]-3-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
3-[2-(6'-アミノベンゾ[1,3]ジオキソール-5'-イルアミノ)-エチル]-1-(4-{3-[2-(6''-アミノ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5''-イルアミノ)-エチル]-3H-イミダゾール-1-イウム}-ブチル)-3H-イミダゾール-1-イウムジクロリド、
3-[3-(3'-アミノ-5'-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-7'-イルアミノ)-プロピル]-1-(2-ヒドロキシエチル)-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
1,3-ビス-1-{3-{3-[(2'-アミノ-アニリン)-N-プロピル]}-3H-イミダゾール-1-イウム}-プロパンジブロミド、
N,N'-ビス-[3-N-(2'-アミノ-アニリン)-N-プロピル]-1,1,3,3-テトラメチルジアンモニウム 1,3-プロパンジブロミド、
3-[3-(2'-アミノフェニルアミノ)-プロピル]-1-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムクロリド、
[2-(2'-アミノフェニルアミノ)-エチル]-トリメチルアンモニウムクロリド、および
3-(4'-ヒドロキシ-1'-メチル-1H-インドール-5'-イルメチル)-1-メチル-ピリジニウムメトサルフェートである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６２】
本発明の製剤は、そのような配合物中に通常存在する任意の既知の活性物質、添加剤および助剤を更に含有し得る。多くの場合、製剤は少なくとも１つの界面活性剤、基本的に適当な、アニオン性と双性イオン性の両方、両性、ノニオン性およびカチオン性界面活性剤を含有する。しかしながら、多くの場合、アニオン性、双性イオン性またはノニオン性界面活性剤から界面活性剤を選択すると有利であることが判明している。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７１】
双性イオン性界面活性剤もまた、特に補助界面活性剤として使用してよい。本発明において、双性イオン性界面活性剤は、少なくとも１個の第四級アンモニウム基および少なくとも１個の−ＣＯＯ-または−ＳＯ3-基を分子中に有する界面活性化合物である。特に適当な双性イオン性界面活性剤は、所謂ベタイン、例えばＮ−アルキル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート)、Ｎ−アシルアミノプロピル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ油アシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート)、および２−アルキル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチルイミダゾリンであって、アルキルまたはアシル基の炭素数８〜１８のもの、並びにヤシ油アシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。好ましい双性イオン性界面活性剤は、ＩＮＣＩ名コカミドプロピルベタインとして知られる脂肪酸アミド誘導体である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７２】
両性界面活性剤もまた、特に補助界面活性剤として適当である。両性界面活性剤は、Ｃ8-18アルキルまたはアシル基に加えて、少なくとも１個の遊離アミノ基および少なくとも１個の−ＣＯＯＨまたは−ＳＯ3Ｈ基を分子中に有し、分子内塩を形成し得る界面活性化合物である。適当な両性界面活性剤の例は、Ｎ−アルキルグリシン、Ｎ−アルキルプロピオン酸、Ｎ−アルキルアミノ酪酸、Ｎ−アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシエチル−Ｎ−アルキルアミドプロピルグリシン、Ｎ−アルキルタウリン、Ｎ−アルキルサルコシン、２−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸(アルキル基の炭素数約８〜１８のもの)である。特に好ましい両性界面活性剤は、Ｎ−ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシルアミノエチルアミノプロピオネート、およびＣ12-18アシルサルコシンである。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】
前記の第四級アンモニウム化合物に加え、本発明に従って使用するのに適した他のカチオン性界面活性剤を代表するものは、第四級化タンパク質加水分解物である。
カチオン性界面活性剤として使用するのに適した第４級糖誘導体の一例は、市販品Glucquat（登録商標）１００（ＩＮＣＩ名：ラウリルメチルグルセス-10ヒドロキシプロピルジモニウムクロリド）である。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８３】
1  セチルステアリルアルコール硫酸ナトリウム塩 (INCI 名: セテアリル硫酸ナトリウム) (Cognis)
2  約20のEO単位を有するセチルステアリルアルコール (INCI 名: セテアレス-20) (Cognis)
3  2-オクチルドデシルアルコール (INCI 名: オクチルドデカノール) (Cognis)
4  エチレングリコールジステアレート (INCI 名: グリコールジステアレート) (Cognis)
5  植物原料由来のグリセロールモノ-/ジステアレート / ステアリン酸カリウム混合物 (INCI 名: ステアリン酸グリセリル SE) (Cognis)
6  アミノ官能性シリコーン (INCI 名:アモジメチコン) (GE 東芝シリコーン)
7  ジメチルジアリルアンモニウム クロリド/アクリル酸/アクリルアミド三元重合体 (約 9.5％ 活性物質含量; INCI 名: ポリクオタニウム-39) (Nalco)
8  熱分解法シリカ (INCI 名: シリカ) (Degussa)