【手続補正書】
【提出日】平成17年3月4日(2005.3.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の一般式：
窒素含有芳香族環−ＮＲ3−分配基−ＮＲ'3−芳香族環
｛式中、
・窒素含有芳香族環は、
基Ｎ(Ｒａ)(Ｒｂ)［ＲａおよびＲｂは同一であるかまたは異なり、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル基である］、およびキノリンまたはイソキノリン環の炭素または窒素原子に結合した１個またはそれ以上の短鎖Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはアルキル基から選択される少なくとも１個の基で場合により置換されたキノリンまたはイソキノリン、または
四級形態の窒素原子を有するキノリンまたはイソキノリン、または
ベンズアミジン、または
ピリジン
であり、
・芳香族環は、
基Ｎ(Ｒａ)(Ｒｂ)［ＲａおよびＲｂは同一であるかまたは異なり、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル基である］、およびキノリンまたはイソキノリン環の炭素または窒素原子に結合した１個またはそれ以上の短鎖Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはアルキル基から選択される少なくとも１個の基で場合により置換されたキノリンまたはイソキノリン、または
四級形態の窒素原子を有するキノリンまたはイソキノリン、または
ベンズアミジン、または
ピリジン、または
ハロゲン基；Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基；シアノ基；１個またはそれ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル基で場合により置換されたカルボニルアミノ基；グアニル基；Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ基；アミノ基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ基、各アルキル基がＣ１〜Ｃ４のジアルキルアミノ基（アルキル部分は一緒になって、Ｃ３〜Ｃ８環を形成してもよい）、ニトロ基；Ｃ１〜Ｃ４アルキレンアミノ基；Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンアミノ基で場合により置換されたフェニル環；
環当たり０〜２個のヘテロ原子を有する単環式または二環式または三環式のヘテロ環（ただし、少なくとも１個のヘテロ原子は、１個またはそれ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル基で、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンもしくはＣ２〜Ｃ４アルケニレン基で場合により置換さ
れた少なくとも１個の環に存在する）
であり、
・Ｒ3およびＲ'3は同一であるかまたは異なり、互いに独立して、水素またはＣ１〜Ｃ
４アルキル基であり、
・分配基は、
- 上記で定義した芳香族環で、または基ＸＲ１(Ｒ２)［Ｘは、ＮＲ１Ｒ２を形成する窒素原子Ｎ、alkＲ１Ｒ２を形成する直鎖状または分枝鎖状のＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｏ
Ｒ１を形成する酸素原子Ｏ、またはＳＲ１を形成する硫黄原子Ｓである］で場合により置換されたトリアジン基、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同一であるかまたは異なり、水素原子；１個またはそれ以上の同一であるかまたは異なる基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル基；上記で定義した、場合により置換された芳香族環；キヌクリジン基；それ自体がアルキルもしくはフェニルアルキル基（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピロリジニル基；それ自体がアルキル、シクロアルキルもしくはフェニルアルキル基で場合により置換されたピペラジニルまたはホモピペラジニル基；モルホリニル基；１個またはそれ以上のアルキルもしくはフェニルアルキル基（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピリジルもしくはピペリジニル基またはピペリジル基；インダゾリル基；ナフチル基；ベンゾトリアゾール基；ベンゾイミダゾリル基；１個またはそれ以上のアルキル（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピリミジニル基；アセナフテン基；それ自体がアルキル、フェニルアルキル、アルキルアミノアルキルおよびジアルキルアミノアルキルから選択される１個または２個の同一であるかまたは異なる基で場合により置換されたアミノ基から選択され、
ＸＲ１Ｒ２がＮＲ１Ｒ２であるときは、Ｒ１およびＲ２が同一である場合は両方とも水素または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、そしてＲ１およびＲ２が異なる場合は一方が水素および他方が非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、
あるいはまた、ＸがＮまたはアルキルであるときは、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合しているＸと一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個または２個の同一であるかまたは異なるヘテロ原子を場合により有する飽和または不飽和の３〜６員の単環式基または８〜１０員の二環式基を形成し、この基は場合により置換されている、
- トリアジンと同じ基で場合により置換されたジアジン基
である｝
に相当することを特徴とする、ＤＮＡまたはＲＮＡのＧ−四重構造を結合する化合物、または１種のその塩（これらの化合物は、全ての可能な異性体形態、ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーでも存在する）。
【請求項２】
請求項１に記載の一般式に相当することを特徴とする、テロメアのＧ−四重構造を結合する化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２の一方または両方が、同一であるかまたは異なる１個またはそれ以上の基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル基であるときは、これらの基が次の基：それ自体がアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルフェニルアルキル、フェニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシカルボキシアルキル、アシル、ナフチル、フェニルおよびアルキルフェニル基から選択される１個または２個の同一であるかまたは異なる基で場合により置換されたアミノ基；トリアルキルアンモニウム基；ヒドロキシル基；Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基；チオアルコキシ基；トリフルオロメチル基；アシル基；遊離の、塩形成、エステル化またはアミド化されたカルボキシル基；イミダゾリル基；Ｃ１〜Ｃ４アルキルで場合により置換されたピロリジニル基；アルキルもしくはフェニルアルキル（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピペリジルおよびピペラジニル基；モルホリニル基；ピリジル基；それ自体がＣ１〜Ｃ４アルコキシ基、ハロゲン、または上記で定義したように場合により置換されたアミノ基から選択される１
個またはそれ以上の基で場合により置換されたナフチル基もしくはフェニル基から選択されることを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
分配基が以下：
- 上記で定義した芳香族環で、または基ＸＲ１(Ｒ２)［Ｘは、ＮＲ１Ｒ２を形成する窒素原子Ｎ、ａｌｋＲ１Ｒ２を形成する直鎖状または分枝鎖状のＣ１〜Ｃ６アルキル基、ＯＲ１を形成する酸素原子Ｏ、またはＳＲ１を形成する硫黄原子Ｓである］で場合により置換されたトリアジン基、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同一であるかまたは異なり、水素原子；基アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、ジアルコキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、ジヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシカルボキシアルキルアミノ、トリアルキルアンモニウム、ナフチルアミノ、フェニルアミノ、アシルアミノ、（アルキル）（フェニルアルキル）アミノ、（フェニル）（アルキル）アミノ、（アルキルフェニル）（アルキル）アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４チオアルコキシ、トリフルオロメチル、アシル、遊離の、塩形成、エステル化またはアミド化されたカルボキシル、イミダゾリル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルで場合により置換されたピロリジニル、ピペリジル、アルキルもしくはフェニルアルキル（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピペラジニルおよびホモピペラジニル、モルホリニル、ピリジル、または基Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されたナフチルもしくはフェニルから選択される、１個またはそれ以上の基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル；上記で定義した芳香族環；キヌクリジン基；それ自体がアルキルもしくはフェニルアルキル基（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピロリジニル基；それ自体がアルキル、シクロアルキルもしくはフェニルアルキル基で場合により置換されたピペラジニル基；モルホリニル基；１個またはそれ以上のアルキルもしくはフェニルアルキル基（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピリジル基またはピペリジル基；インダゾリル基；ナフチル基、ベンゾトリアソール基；１個またはそれ以上のアルキル（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピリミジニル基；アセナフテン基から選択され、
ここで、ＸＲ１Ｒ２がＮＲ１Ｒ２であるときは、Ｒ１およびＲ２が同一である場合は両方とも水素または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、そしてＲ１およびＲ２が異なる場合は一方が水素および他方が非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではない、
あるいはまた、ＸがＮまたはアルキルであるときは、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合しているＸと一緒になって、次の基：１個またはそれ以上の同一であるかまたは異なる基で場合により置換されたピペラジニルまたはホモピペラジニル；Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシル、アシルアミノ、ピロリジニルアルキル、ピリジニルおよびピリジルで場合により置換されたピロリジニル；１,２,３,４−テトラヒドロキノリニ
ルおよび１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリニル；アルキルもしくはピロリジニルア
ルキルで場合により置換されたジアゼピン；アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ピロリルアルキル、ピペリジニル、ピペリジル、ヒドロキシルおよびシクロアルキルアルキルから選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されたピペリジルまたはピペリジニル；モルホリニル；チオモルホリニル；アルキルで場合により置換されたイミダゾリニルから選択される基を形成する、または
- トリアジンと同じ基で場合により置換されたジアジン基、
であることを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物、または１種のその塩（これらの化合物は全ての可能な異性体形態、ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーでも存在する）。
【請求項５】
ジアジン基が、ピリミジンおよびキナゾリンであることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＸＲ１(Ｒ２)のＸがＮであるときは、Ｒ１およびＲ２のいずれか一方は水素原子、またはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノもしくはフェニルで場合により置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、そしてＲ１およびＲ２の他方は請求項１〜５のいずれか１項でＲ１およびＲ２について定義したものから選択されるか、またはＲ１およびＲ２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、次の基から選択される環式基：アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル（アルコキシを有する）、イミダゾリルアミノアルキル、イミダゾリルアルキルアミノアルキル、イミダゾリルヒドロキシアルキルアミノアルキル、ピリジルアルキル、ピリジニルアルキル、イミダゾピリジニルアルキル、ピロリジニルアルキル、１個またはそれ以上のアルキルもしくはフェニル基で場合により置換されたイミダゾリルアルキル、モルホリニルアルキル、アルキルもしくはヒドロキシアルキルで場合により置換されたベンゾイミダゾールアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、ピペリジル、フリルカルボニル、フルフリルカルボニル、キノリルまたはイソキノリルから選択される、１個またはそれ以上の基で場合により置換されたピペラジニルまたはホモピペラジニル基；Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシル、アシルアミノ、ピロリジニルアルキル、ピリジニルおよびピリジルで場合により置換されたピロリジニル基；１,２,３,４−テトラヒドロキノリニル基または１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリニル基；アルキルもしくはピロリジニルアルキルで場合により置換されたジアゼピン基；アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ピロリルアルキル、ピペリジニル、ヒドロキシル、シクロアルキルアルキルおよびピペリジル基から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されたピペリジル基；ピペリジニルで場合により置換されたピペリジニル基；モルホリニルまたはチオモルホリニル基；アルキルで場合により置換されたイミダゾリニル基を形成することを特徴とする、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
下記の一般式：
窒素含有芳香族環−ＮＲ3−分配基−ＮＲ'3−芳香族環
｛式中、窒素含有芳香族環、芳香族環、およびＲ3およびＲ'3は請求項１〜６のいずれか
１項に示した意味を有し、
そして分配基が、
- 基ＸＲ１(Ｒ２)［Ｘは、ＮＲ１Ｒ２を形成する窒素原子Ｎ、ａｌｋＲ１Ｒ２を形成する直鎖状または分枝鎖状のＣ１〜Ｃ６アルキル基、ＯＲ１を形成する酸素原子Ｏ、またはＳＲ１を形成する硫黄原子Ｓである］で場合により置換されたトリアジン基（ここで、Ｒ１およびＲ２は同一であるかまたは異なり、請求項１〜６のいずれか１項に示した意味を有する）
- トリアジンと同じ基で場合により置換されたジアジン基
である｝
に相当することを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物、または１種のその塩（これらの化合物は、全ての可能な異性体形態、ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーでも存在する）。
【請求項８】
分配基が、
- 基ＸＲ１(Ｒ２)［Ｘは、ＮＲ１Ｒ２を形成するための窒素原子Ｎ、ＯＲ１を形成するための酸素原子Ｏ、またはＳＲ１を形成するための硫黄原子Ｓである］で場合により置換されたトリアジン基、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同一であるかまたは異なり、水素原子；基アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（フェニル）（アルキル）アミノ、（アルキルフェニル）（アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、アシル基、イミダゾリル基で、ピロリジニ
ル基で、ピリジルもしくはフェニル基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル；請求項１で定義した芳香族環；キヌクリジン基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルで場合により置換されたピロリジニル基またはピペリジル基から選択され、
Ｒ１およびＲ２が同一の場合は両方とも水素または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、そしてＲ１およびＲ２が異なる場合は一方が水素および他方が非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、
またはそのほかに、ＸがＮであるときは、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合しているＸと一緒になって、１個またはそれ以上の基で場合により置換されたピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジル、ピロリジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル基を形成する、または
- トリアジンと同じ基で場合により置換されたジアジン基、
であることを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物、または１種のその塩（これらの化合物は、全ての可能な異性体形態、ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーでも存在する）。
【請求項９】
下記の式（Ｉ）：
【化１】
2004524349.tif 000001
｛式中、
Ａは、基ＸＲ１（Ｒ２）であり、ここで、Ｘは下記の基：
・ＮＲ１Ｒ２［Ｒ１およびＲ２は同一であるかまたは異なり、水素原子；１個またはそれ以上の同一であるかまたは異なる基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル基；請求項１で定義した芳香族環；キヌクリジン基；それ自体がアルキルもしくはフェニルアルキル（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピロリジニル基；それ自体がアルキル、シクロアルキルもしくはフェニルアルキル基で場合により置換されたピペラジニルまたはホモピペラジニル基；モルホリニル基；１個またはそれ以上のアルキルもしくはフェニルアルキル基（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピリジルもしくはピペリジニル基またはピペリジル基；インダゾリル基；ナフチル基；ベンゾトリアゾール基；ベンズイミダゾリル基；１個またはそれ以上のアルキル（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピリミジニル基；アセナフテン基；それ自体がアルキル、フェニルアルキル、アルキルアミノアルキルおよびジアルキルアミノアルキルから選択される１個または２個の同一であるかまたは異なる基で場合により置換されたアミノ基から選択される］、
ここで、ＸＲ１Ｒ２がＮＲ１Ｒ２であるときは、Ｒ１およびＲ２が同一である場合は両方とも水素または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、そしてＲ１およびＲ２が異なる場合は一方が水素および他方が非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、
あるいはまた、ＸがＮまたはアルキルであるときは、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合しているＸと一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個または２個の同一であるかまたは異なるヘテロ原子を場合により有する飽和または不飽和の３〜６員の単環式基または８〜１０員の二環式基を形成し、
・基ＯＲ１またはＳＲ１（Ｒ１は上記と同じ意味を有するが、Ｒ１は水素または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではない）または
・上記で定義したＲ１、Ｒ２で置換された、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基
、
の一つを形成するための窒素、酸素もしくは硫黄原子、またはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、
- Ｒ3およびＲ'3は同一であるかまたは異なり、互いに独立して、水素またはＣ１〜Ｃ
４アルキル基であり、
- Ａｒ1およびＡｒ2は同一であるかまたは異なり、
* Ａｒ1およびＡｒ2が同一であるときは、
・基Ｎ(Ｒａ)(Ｒｂ）［ＲａおよびＲｂは同一であるかまたは異なり、水素またはＣ
１〜Ｃ４アルキル基である］、およびキノリンまたはイソキノリン環の炭素または窒素原子に結合した１個またはそれ以上の短鎖Ｃ１〜Ｃ４アルコキシまたはアルキル基から選択される少なくとも１個の基で場合により置換されたキノリンまたはイソキノリンモチーフ、または
・四級形態の窒素原子を有するキノリンまたはイソキノリン、または
・ベンズアミジン、または
・４−位で結合しているか、またはＣ１〜Ｃ４アルキル基で場合により置換されたアリールもしくはヘテロアリール基と縮合したピリジンであり、
* Ａｒ1およびＡｒ2が異なるときは、
・Ａｒ1およびＡｒ2は両方とも、Ａｒ1およびＡｒ2について上記で述べた可能性の一つであるか、または
・Ａｒ1は上記の可能性の一つであり、そしてＡｒ2は
* ハロゲン基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基、シアノ基、１個またはそれ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル基で場合により置換されたカルボニルアミノ基、グアニル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ基、各アルキル基がＣ１〜Ｃ４のジアルキルアミノ基、ニトロ基、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンアミノ基、（または）Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンアミノ基で場合により置換されたフェニル環、またはＣ１〜Ｃ４アルキル基で場合により置換されたピペラジニル基、
* 環当たり０〜２個のヘテロ原子を有する単環式または二環式または三環式のヘテロ環（ただし、少なくとも１個のヘテロ原子は、１個またはそれ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル基で、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンもしくはＣ２〜Ｃ４アルケニレン基で場合により置換された少なくとも１個の環に存在する）
である｝
に相当することを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物、または１種のその塩（これらの式（Ｉ）の化合物は、全ての可能な異性体形態、ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーでも存在する）。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２の一方または両方が、同一であるかまたは異なる１個またはそれ以上の基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル基であるときは、これらの基は、それ自体がアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシカルボキシアルキル、アシル、ナフチル、フェニルおよびアルキルフェニル基から選択される１個または２個の同一であるかまたは異なる基で場合により置換されたアミノ基；トリアルキルアミノ基；ヒドロキシル基；アルコキシ基；チオアルコキシ基；トリフルオロメチル基；アシル基；遊離の、塩形成、エステル化またはアミド化されたカルボキシル基；イミダゾリル基；Ｃ１〜Ｃ４アルキルで場合により置換されたピロリジニル基；アルキルもしくはフェニルアルキル（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピペリジルおよびピペラジニル基；モルホリニル基；ピリジル基；それ自体がＣ１〜Ｃ４アルコキシ基、ハロゲン、または上記で定義したように場合により置換されたアミノ基から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されたナフチル基もしくはフェニル基から選択されることを特徴とする、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸＲ１(Ｒ２)のＸがＮであるときは、Ｒ１およびＲ２のいずれか一方は水素原子であり
、そしてＲ１およびＲ２の他方は請求項１〜１０のいずれか１項でＲ１およびＲ２について定義したものから選択されるものであるか、またはＲ１およびＲ２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジル、ピリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イミダゾリニル、ジアゼピン、１,２,３,４−テトラヒドロキノリンまたは １,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン基を形成し、これら全ての基は請求項１〜１０のいずれか１項で定義した１個またはそれ以上の基で場合により置換されていることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが、請求項１で定義した芳香族環、または基ＸＲ１(Ｒ２)［Ｘは、ＮＲ１Ｒ２を形成する窒素原子Ｎ、ａｌｋＲ１Ｒ２を形成する直鎖状または分枝鎖状のＣ１〜Ｃ６アルキル基、ＯＲ１を形成する酸素原子Ｏ、またはＳＲ１を形成する硫黄原子Ｓである］であり、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同一であるかまたは異なり、水素原子；基アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルコキシアルキルアミノ、ジヒドロキシアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシカルボキシアルキルアミノ、トリアルキルアンモニウム、ナフチルアミノ、フェニルアミノ、アシルアミノ、（アルキル）（フェニルアルキル）アミノ、（フェニル）（アルキル）アミノ、（アルキルフェニル）（アルキル）アミノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４チオアルコキシ、トリフルオロメチル、アシル、遊離の、塩形成、エステル化またはアミド化されたカルボキシル、イミダゾリル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルで場合により置換されたピロリジニル、アルキルもしくはフェニルアルキル（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピペリジルおよびピペラジニル、モルホリニル、ピリジル、または基Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されたナフチルもしくはフェニルから選択される、１個またはそれ以上の基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル；上記で定義した芳香族環；キヌクリジン基；それ自体がアルキルもしくはフェニルアルキル（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピロリジニル基；それ自体がアルキル、シクロアルキルもしくはフェニルアルキル基で場合により置換されたピペラジニル基；モルホリニル基；１個またはそれ以上のアルキルもしくはフェニルアルキル基（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピリジル基またはピペリジル基；インダゾリル基；ナフチル基、ベンゾトリアゾール基；１個またはそれ以上のアルキル（アルキルはＣ１〜Ｃ４である）で場合により置換されたピリミジニル基；アセナフテン基から選択され、
ここで、ＸＲ１Ｒ２がＮＲ１Ｒ２であるときは、Ｒ１およびＲ２が同一である場合は両方とも水素または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、そしてＲ１およびＲ２が異なる場合は一方が水素および他方が非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、
あるいはまた、ＸがＮまたはアルキルであるときは、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合しているＸと一緒になって、次の基：１個またはそれ以上の同一であるかまたは異なる基で場合により置換されたピペラジニルまたはホモピペラジニル；Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシル、アシルアミノ、ピロリジニルアルキル、ピリジニルまたはピリジルで場合により置換されたピロリジニル；１,２,３,４−テトラヒドロキノリニル
および１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリニル；アルキルもしくはピロリジニルアル
キルで場合により置換されたジアゼピン；アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ピロリルアルキル、ピペリジニル、ピペリジル、ヒドロキシルおよびシクロアルキルアルキルから選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されたピペリジルまたはピペリジニル；モルホリニル；チオモルホリニル；アルキルで場合により置換されたイミダゾリニルから選択される基を形成することを特徴とする、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
ＸＲ１(Ｒ２)のＸがＮであるときは、Ｒ１およびＲ２のいずれか一方は水素原子、またはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノもしくはフェニル基で場合により置換され
たＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、そしてＲ１およびＲ２の他方は請求項１〜８のいずれか１項でＲ１およびＲ２について定義したものから選択されるものであるか、またはＲ１およびＲ２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル（アルコキシはＣ１〜Ｃ６である）、イミダゾリルアミノアルキル、イミダゾリルアルキルアミノアルキル、イミダゾリルヒドロキシアルキルアミノアルキル、ピリジルアルキル、ピリジニルアルキル、イミダゾピリジニルアルキル、ピロリジニルアルキル、１個またはそれ以上のアルキルもしくはフェニル基で場合により置換されたイミダゾリルアルキル、モルホリニルアルキル、アルキルもしくはヒドロキシアルキルで場合により置換されたベンゾイミダゾールアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、ピペリジル、フリルカルボニル、フルフリルカルボニル、キノリルまたはイソキノリルから選択される、１個またはそれ以上の基で場合により置換されたピペラジニルまたはホモピペラジニル基；Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシル、アシルアミノ、ピロリジニルアルキル、ピリジニルおよびピリジルで場合により置換されたピロリジニル基； １,２,３,４−テトラヒドロキノリニル基または１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリニル基；アルキルもしくはピロリジニルアルキルで場合により置換されたジアゼピン基；アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ピロリルアルキル、ピペリジニル、ヒドロキシル、シクロアルキルアルキルおよびピペリジル基から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されたピペリジル基；ピペリジニルで場合により置換されたピペリジニル基；モルホリニルまたはチオモルホリニル基；アルキルで場合により置換されたイミダゾリニル基を形成することを特徴とする、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
下記の式（Ｉ）：
【化２】
2004524349.tif 000002
｛式中、
Ａは、基ＸＲ１(Ｒ２)であり、ここで、Ｘは下記の基：
・ＮＲ１Ｒ２［Ｒ１およびＲ２は同一であるかまたは異なり、水素原子；基アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（フェニル）（アルキル）アミノ、（アルキルフェニル）（アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４チオアルコキシ、トリフルオロメチル、ピロリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、ピリジルもしくはフェニルで場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル；請求項１で定義した芳香族環；キヌクリジン基、基ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピリジル、またはＣ１〜Ｃ４アルキルで場合により置換されたピペリジル基から選択される］、
ここでＲ１およびＲ２が同一である場合は両方とも水素または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、そしてＲ１およびＲ２が異なる場合は一方が水素および他方が非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、
あるいはまた、ＸがＮまたはアルキルであるときは、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合しているＸと一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個または２個の同一であるかまたは異なるヘテロ原子を場合により有する飽和または不飽和の３〜６員の単環式基または８〜１０員の二環式基を形成する、
・基ＯＲ１またはＳＲ１（Ｒ１は上記と同じ意味を有するが、Ｒ１は水素または非置
換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではない）、または
・上記で定義したＲ１、Ｒ２で置換された、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基の一つを形成するための窒素、酸素もしくは硫黄原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、
- Ｒ3およびＲ'3は同一であるかまたは異なり、互いに独立して、水素またはＣ１〜Ｃ
４アルキル基であり、
- Ａｒ1およびＡｒ2は同一であるかまたは異なり、
* Ａｒ1およびＡｒ2が同一であるときは：
・少なくとも１個の基Ｎ(Ｒａ)(Ｒｂ)［ＲａおよびＲｂは同一であるかまたは異なり、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル基である］、（または）１〜４個の炭素原子を有する短鎖アルコキシもしくはアルキル基で場合により置換されたキノリンモチーフ、または
・四級形態の窒素原子を有するキノリン、または
・ベンズアミジン、または
・４−位で結合しているか、またはＣ１〜Ｃ４アルキル基で場合により置換されたアリールもしくはヘテロアリール基と縮合したピリジンであり、
* Ａｒ1およびＡｒ2が異なるときは：
・Ａｒ1およびＡｒ2は両方とも、Ａｒ1およびＡｒ2について上記で述べた可能性の一つであるか、または
・Ａｒ1は上記の可能性の一つであり、そしてＡｒ2は
* ハロゲン基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基、シアノ基、１個またはそれ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル基で場合により置換されたカルボニルアミノ基、グアニル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ基、各アルキル基がＣ１〜Ｃ４のジアルキルアミノ基、ニトロ基、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンアミノ基、（または）Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンアミノ基で場合により置換されたフェニル環、またはＣ１〜Ｃ４アルキル基で場合により置換されたピペラジニル基、
* 環当たり０〜２個のヘテロ原子を有する単環式または二環式または三環式のヘテロ環（ただし、少なくとも１個のヘテロ原子は、１個またはそれ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル基で、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンもしくはＣ２〜Ｃ４アルケニレン基で場合により置換された少なくとも１個の環に存在する）
である｝
に相当することを特徴とする、請求項９に記載の化合物、または１種のその塩（これらの式（Ｉ）の化合物は、全ての可能な異性体形態、ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーでも存在する）。
【請求項１５】
下記の式（Ｉ）：
【化３】
2004524349.tif 000003
｛式中、
Ａは、基ＸＲ１(Ｒ２)であり、ここで、Ｘは下記の基：
・ＮＲ１Ｒ２［Ｒ１およびＲ２は同一であるかまたは異なり、水素原子；基アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（フェニル）（アルキル）アミノ、（アルキルフェニル）（アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４チオアルコキシ、トリフルオロメチル、ピロリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、ピリジルもし
くはフェニルで場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル；請求項１で定義した芳香族環；キヌクリジン基、基ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピリジル、またはＣ１〜Ｃ４アルキルで場合により置換されたピペリジル基から選択される］、
ここでＲ１およびＲ２が同一である場合は両方とも水素または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、そしてＲ１およびＲ２が異なる場合は一方は水素および他方は非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、
あるいはまた、ＸがＮまたはアルキルであるときは、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合しているＸと一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個または２個の同一であるかまたは異なるヘテロ原子を場合により有する飽和または不飽和の３〜６員の単環式基または８〜１０員の二環式基を形成する、
・基ＯＲ１またはＳＲ１（Ｒ１は上記と同じ意味を有するが、Ｒ１は水素または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではない）、または
・上記で定義したＲ１、Ｒ２で置換された、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、
の一つを形成するための窒素、酸素もしくは硫黄原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基であり、
- Ｒ3およびＲ'3は同一であるかまたは異なり、互いに独立して、水素またはＣ１〜Ｃ
４アルキル基であり、
- Ａｒ1およびＡｒ2は同一であるかまたは異なり、
* Ａｒ1およびＡｒ2が同一であるときは：
・少なくとも１個の基Ｎ(Ｒａ)(Ｒｂ)［ＲａおよびＲｂは同一であるかまたは異なり、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル基である］、（または）１〜４個の炭素原子を有する短鎖アルコキシもしくはアルキル基で場合により置換されたキノリンモチーフ、または
・四級形態の窒素原子を有するキノリン、または
・ベンズアミジン、または
・４−位で結合しているか、またはＣ１〜Ｃ４アルキル基で場合により置換されたアリールもしくはヘテロアリール基と縮合したピリジンであり、
* Ａｒ1およびＡｒ2が異なるときは：
・Ａｒ1およびＡｒ2は両方とも、Ａｒ1およびＡｒ2について上記で述べた可能性の一つであるか、または
・Ａｒ1は上記の可能性の一つであり、そしてＡｒ2は
* ハロゲン基、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ基、シアノ基、１個またはそれ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル基で場合により置換されたカルボニルアミノ基、グアニル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ基、アミノ基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ基、各アルキル基がＣ１〜Ｃ４のジアルキルアミノ基、ニトロ基、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンアミノ基、（または）Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンアミノ基で場合により置換されたフェニル環、またはＣ１〜Ｃ４アルキル基で場合により置換されたピペラジニル基、
* 環当たり０〜２個のヘテロ原子を有する単環式または二環式または三環式のヘテロ環（ただし、少なくとも１個のヘテロ原子は、１個またはそれ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル基で、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンもしくはＣ２〜Ｃ４アルケニレン基で場合により置換された少なくとも１個の環に存在する）
である｝
に相当することを特徴とする、請求項９に記載の化合物、または１種のその塩（これらの式（Ｉ）の化合物は、全ての可能な異性体形態、ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーでも存在する）。
【請求項１６】
Ａが、基ＸＲ１(Ｒ２)であり、ここで、Ｘは下記：
・ＮＲ１Ｒ２［ここで、Ｒ１およびＲ２は同一であるかまたは異なり、水素原子；基アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（フェニル）（アルキル）アミノ、（アルキルフェニル）（アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシで、基イミダゾリル、ピロリジ
ニル、ピリジルで、またはフェニル基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル；請求項１で定義した芳香族環；キヌクリジン基、ピロリジニル基またはＣ１〜Ｃ４アルキルで場合により置換されたピペリジル基から選択され、
ここでＲ１およびＲ２が同一である場合は両方とも水素または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、そしてＲ１およびＲ２が異なる場合は一方が水素および他方が非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではなく、
あるいはまた、ＸがＮであるときは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合しているＸと一緒になって、ピペラジニル、ピペリジル、ピロリジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル基を形成する］、または
・基ＯＲ１またはＳＲ１（Ｒ１は上記と同じ意味を有するが、Ｒ１は水素または非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルではない）
のとおりのＮＲ１Ｒ２を形成するための窒素原子Ｎ、ＯＲ１を形成するための酸素原子Ｏ、またはＳＲ１を形成するための硫黄原子Ｓであることを特徴とする、請求項９〜１５のいずれか１項に記載の化合物、または１種のその塩（これらの化合物は、全ての可能な異性体形態、ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーでも存在する）。
【請求項１７】
ＡがＮＲ１Ｒ２であるときは、Ｒ１およびＲ２のいずれか一方は水素原子であり、そしてＲ１およびＲ２の他方はＲ１およびＲ２について定義したものから選択されるか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アルキルもしくはピペリジルで場合により置換されたピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジルまたはモルホリニル基を形成することを特徴とする、請求項９〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒ1およびＡｒ2が、次の基：４−アミノ−もしくは４−メチルアミノ−もしくは４−ジメチルアミノキノリル、−イソキノリル、−キノリニウムまたは−イソキノリニウム（キノリル、イソキノリル、キノリニウムまたはイソキノリニウム環は、この環の炭素または窒素原子に結合した１個またはそれ以上のメチル基で場合により置換されている）；または１個またはそれ以上のハロゲン原子で場合により置換されたフェニルから選択される基であることを特徴とする、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
基Ａが、
次の基：４−アミノ−もしくは４−メチルアミノ−もしくは４−ジメチルアミノキノリル、−イソキノリル、−キノリニウムまたは−イソキノリニウム（キノリル、イソキノリル、キノリニウムまたはイソキノリニウム環は、この環の炭素または窒素原子に結合した１個またはそれ以上のメチル基で場合により置換されている）；ピリジル；１個またはそれ以上のハロゲン原子で、または基ピペラジニルもしくはアルキルピペラジニルで場合により置換されたフェニル；基アミノ、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、（フェニル）（アルキル）アミノ、（アルキルフェニル）（アルキル）アミノ、Ｃ２〜Ｃ４アルコキシで、アルキルピペラジニルカルボニル、イミダゾリルもしくはピロリジニル基で、またはフェニル基で（これらの基において、アルキル基は１〜４個の炭素原子を有する）置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル；ピロリジニル基；Ｃ１〜Ｃ４アルキル基で場合により置換されたピペリジル基；またはキヌクリジン基から選択される基で置換されるアミノ基であるか、、
または、ピロリジニル基、モルホリノ基、またはＣ１〜Ｃ４アルキルもしくはピペリジル基で場合により置換されたピペラジニル基であるか、
または、アミノ、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノ基で置換された基Ｏ−フェニル、Ｏ−ピリジルまたはＯ−アルキル
のいずれかであることを特徴とする、請求項９〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒ1およびＡｒ2が同一であるときは、
Ａｒ1およびＡｒ2は、４−アミノ−もしくは４−メチルアミノ−もしくは４−ジメチル
アミノキノリル、−イソキノリル、−キノリニウムまたは−イソキノリニウム（キノリル、イソキノリル、キノリニウムまたはイソキノリニウム環は、この環の炭素または窒素原子に結合した１個またはそれ以上のメチル基で場合により置換されている）であることを特徴とする、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒ1およびＡｒ2が異なるときは、
Ａｒ1は
・少なくとも１個の基Ｎ(Ｒａ)(Ｒｂ)[ＲａおよびＲｂは同一であるかまたは異なり、
水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル基である］、または１〜４個の炭素原子を有する短鎖アルコキシもしくはアルキル基で置換されたキノリンまたはイソキノリンモチーフ、または
・四級形態の窒素原子を有するキノリンまたはイソキノリン、または
・ベンズアミジン（ただし、Ａがジエチルアミン、水素またはアミン基である場合を除く）、または
・４−位で結合しているか、またはアリールもしくはヘテロアリール基と縮合したピリジンであり、
Ａｒ2は
* 上記で定義した環（ただし、異なるもの）、または
* ハロゲン、メトキシ、シアノ、カルボニルアミノ、グアニル、メチルチオ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、モルホリン、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンアミノまたはＣ２〜Ｃ４アルケニレンアミノ基で場合により置換されたフェニル環、
* １個またはそれ以上のＣ１〜Ｃ４アルキル基で、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンもしくはＣ２〜Ｃ４アルケニレン基で場合により置換されたキノリンもしくはイソキノリン、ベンズイミダゾール、インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ベンゾチアゾール、ベンズオキサゾール、カルバゾール、キナゾリンまたはキノキサリン環
であることを特徴とする、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａが、次の基：４−アミノ−もしくは４−メチルアミノ−もしくは４−ジメチルアミノキノリニルまたは−キノリニウム基（キノリニウム環はメチル基で場合により置換されている）；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（フェニル）（アルキル）アミノ、（アルキルフェニル）（アルキル）アミノ、ピロリジニルもしくはピリジル基で置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル基；またはキヌクリジン基、から選択される基で置換されたアミノ基であることを特徴とする、請求項９〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが、請求項９〜２１のいずれか１項で定義した１個またはそれ以上の基で置換されたアミノ基であるか、または請求項９〜２１のいずれか１項で定義した１個またはそれ以上の基で場合により置換されたピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニル基のいずれかであることを特徴とする、請求項９〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａが、基Ｏ（もしくはＳ）−芳香族環、または基Ｏ（もしくはＳ）−アルキルであり、アルキルが場合により置換されていることを特徴とする、請求項９〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが、アミノ、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノ基で置換された基Ｏ−フェニル、Ｏ−ピリジル、Ｏ−ピリミジニルまたはＯ−アルキル、またはそのほかに基Ｓ−フェニル、Ｓ−ピリジル、Ｓ−ピリミジルまたはＳ−キノリニルであることを特徴とする、請求項９〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
下記の生成物：
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−、
（３−ジメチルアミノプロピル）アミノ−［１,３,５］トリアジン（実施例１）、
２,４,６−トリス（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−［１,３,５］トリアジン（実施例２）、
２,４−ビス（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（４−ジメ
チルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−［１,３,５］トリアジン（実施例１１）、
２,４−ビス（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（キヌクリ
ジン−３−イル）アミノ−［１,３,５］トリアジン（実施例１７）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（
１−メチルピペリジン−４−イル）−［１,３,５］トリアジン（実施例１９）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（
１−メチルピペラジン−４−イル）−［１,３,５］トリアジン（実施例２０）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（
ピリジン−４−イル）メチルアミノ−［１,３,５］トリアジン（実施例２７）、
２,４−ビス（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−フェノキシ
−［１,３,５］トリアジン（実施例２９）、
２,４−ビス（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（３−ジメ
チルアミノプロピル）オキシ−［１,３,５］トリアジン（実施例３１）、
２,４−ビス（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（ピリジン
−４−イル）オキシ−［１,３,５］トリアジン（実施例３２）、
２,４−ビス（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（フェニル
メチル）オキシ−［１,３,５］トリアジン（実施例３３）
に相当する請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２７】
下記の生成物：
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（
３−ジメチルアミノプロピル）アミノ−［１,３,５］トリアジン（実施例１）、
２,４,６−トリス（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−［１,３,５］トリアジン（実施例２）、
２,４−ビス（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（４−ジメ
チルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−［１,３,５］トリアジン（実施例１１）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（
１−メチルピペラジン−４−イル）−［１,３,５］トリアジン（実施例２０）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（
ピリジン−４−イル）オキシ−［１,３,５］トリアジン（実施例１１５）、
２,４−ビス（４−アミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（キノリン
−２−イル）チオ−［１,３,５］トリアジン（実施例１２８）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−フ
ェニル−［１,３,５］トリアジン（実施例１３４）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−［
１−（２−ジプロピルアミノエチル）ピペラジン−４−イル］−［１,３,５］トリアジン（実施例１３７）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−｛
［１−２−（２−ヒドロキシエチル）オキシエチル］ピペラジン−４−イル｝−［１,３,５］トリアジン（実施例１４１）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−［
２（Ｓ）−（ピロリジン−１−イル）メチルピロリジン−１−イル］−［１,３,５］トリアジン（実施例１４９）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（
キノリン−２−イル）チオ−［１,３,５］トリアジン（実施例１３３）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（
１−メチルホモピペラジン−４−イル）−［１,３,５］トリアジン（実施例１３５）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−［
１−（３−ジメチルアミノプロピル）ピペラジン−４−イル］−［１,３,５］トリアジン（実施例１３６）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−［
Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ−メチルアミノ］−［１,３,５］トリアジン（実施例１３８）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−｛
１−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピルホモピペラジン−４−イル）−［１,３,５］トリアジン（実施例１３９）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−［
１−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−４−イル］−［１,３,５］トリアジン（実施例１４４）
に相当する請求項１または２に記載の化合物。
【請求項２８】
下記の生成物：
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（
１−メチルピペラジン−４−イル）−［１,３,５］トリアジン（実施例２０）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（
キノリン−２−イル）チオ−［１,３,５］トリアジン（実施例１３３）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−（
１−メチルホモピペラジン−４−イル）−［１,３,５］トリアジン（実施例１３５）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−［
１−（３−ジメチルアミノプロピル）ピペラジン−４−イル］−［１,３,５］トリアジン（実施例１３６）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−［
Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ−メチルアミノ］−［１,３,５］トリアジン（実施例１３８）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−｛
１−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピルホモピペラジン−４−イル）−［１,３,５］トリアジン（実施例１３９）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−［
１−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−４−イル］−［１,３,５］トリアジン（実施例１４４）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−［
４−（ピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル］−［１,３,５］トリアジン（実施例１９９）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−［
４−（ピペリジン−１−イル）ブチル］アミノ−［１,３,５］トリアジン（実施例２００）、
２,４−ビス（４−ジメチルアミノ−２−メチルキノリン−６−イル）アミノ−６−［
（イミダゾール−１−イル）メチル］アミノ［１,３,５］トリアジン（実施例２０２）
に相当する請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
活性成分として、請求項１または２に記載の生成物を含む医薬組成物。
【請求項３０】
活性成分として、請求項２６、２７または２８に記載の生成物を含む医薬組成物。
【請求項３１】
テロメラーゼ阻害活性を有することを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３２】
抗癌活性を有することを特徴とする、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
ヒトに使用するための医薬品としての、請求項３２に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
請求項１または２に記載の化合物、および別の抗癌性化合物からなる治療用組み合わせ。
【請求項３５】
抗癌性化合物が、アルキル化剤、白金誘導体、抗生物質、抗微小細管剤、アントラサイクリン類、トポイソメラーゼＩ型およびII型、フルオロピリミジン類、シチジン類似体、アデノシン類似体、Ｌ−アスパラギナーゼ、ヒドロキシ尿素、トランス−レチノイン酸、スラミン、イリノテカン、トポテカン、デキストラゾキサン、アミフォスチン、ヘルセプチン、ならびに発情および男性ホルモンのような種々の酵素および化合物、および抗血管剤から選択されることを特徴とする、請求項３４に記載の組み合わせ。
【請求項３６】
請求項１または２に記載の化合物、および放射線からなる治療用組み合わせ。
【請求項３７】
化合物または処置のそれぞれが、同時に、別個にまたは逐次的に投与されることを特徴とする、請求項３４〜３６のいずれか１項に記載の組み合わせ。