【手続補正書】
【提出日】平成17年5月9日(2005.5.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
Ｐ−Ｌ−Ｔ
（式中、Ｐは、置換されていてよいフェニルアミノまたはベンジルアミノで６位に置換されたウラシル、および置換されていてよいフェニルアミノまたはベンジルアミノで６位に置換されたイソシトシンから成る群より選択されるピリミジンであるセグメントであり、ここで、フェニルアミノまたはベンジルアミノは、置換されている場合、３位および／または４位で低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニルまたはハロで置換され；または、フェニルアミノまたはベンジルアミノの３位および４位が連結して、飽和、不飽和または芳香族である縮合した５員または６員の炭素環式環を形成し；そしてさらに、ここで、ピリミジンがＤＮＡ鋳型の存在下において細菌ＤＮＡポリメラーゼＩＩＩＣを選択的に結合し且つ阻害し、しかも３位でリンカーセグメントＬに、またはＬが存在しない場合は直接セグメントＴに連結しているものであり；Ｌは、不存在であり、またはＰおよびＴセグメントを連結する連続的直鎖状連結で１〜１０個の原子を含むリンカーセグメントであり；そしてセグメントＴは、分子セグメントＰに連結しているピリドンであり、しかも細菌トポイソメラーゼＩＩ型を選択的に阻害する）
を有する化合物であって、該化合物Ｐ−Ｌ−ＴがＤＮＡポリメラーゼＩＩＩＣを阻害する化合物；およびその薬学的に許容しうる塩、および水和物。
【請求項２】
セグメントＬが、存在する場合、テトラメチレン、ペンタメチレン、ヘプタメチレン、およびエトキシエチレンから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
細菌トポイソメラーゼＩＩ型を阻害するセグメントＴのピリドンがキノロンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
セグメントＴのピリドンがピリドンに結合する置換基を有し、そして、下記の式：
【化１】
2004535427.tif 000001
（式中、Ｅｔはエチルである）
から成る群より選択される置換基上に指示される結合点を用いて、化合物の残部に結合する置換基を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
キノロンがフルオロキノロンである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
３−｛４−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル塩酸塩
３−｛４−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシルメタンスルホン酸塩
３−｛４−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−８−クロロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−８−アザ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛７−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ヘプチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−アミノ］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシルメタンスルホン酸塩
３−｛２−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］エトキシエチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−｛２−ヒドロキシエチル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−｛４−フルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−８−アザ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−tert−ブチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−８−メトキシ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル塩酸塩
３−｛４−［１−（１−｛エチル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−８−メトキシ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−｛シクロプロピル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−８−メトキシ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［３−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［３−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［３−（１−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［３−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛４−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛４−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛４−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛５−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−８−メトキシ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−｛シクロプロピル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−８−メトキシ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［３−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［３−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［３−（１−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［３−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛５−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛５−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）アミノメチル−１−ピロリジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛５−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛５−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛５−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−ピリジル）−４−ピペラジニル］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）イソシトシン
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−クロロ−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３，４−ジメチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（５−インダニルアミノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３，４−ジクロロベンジルアミノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−（２−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
（Ｓ）−３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
（Ｒ）−３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−８−メトキシ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチル）ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジアザ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−３−（１，３−ジアザビシクロノニル）］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−３−（１，３−ジアザビシクロオクチル）］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−３−（１，３−ジアザビシクロノニル）］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−３−（ピロリジニルアミノ）］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−３−（５−オキサ−１，３−ジアザビシクロノニル）］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−３−（５−オキサ−１，３−ジアザビシクロノニル）］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−（１，４−ジアザビシクロオクチル）］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−３−（５−オキサ−１，３−ジアザビシクロノニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛５−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−３−（１，３−ジアザビシクロノニル）］ペンチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
（Ｒ）−３−｛４−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−（３−ヒドロキシメチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（５−インダニルアミノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−クロロ−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３，４−ジメチルアニリノ）ウラシル
（Ｒ）−３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
（Ｒ）−３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３，４−ジメチルアニリノ）ウラシル
（Ｓ）−３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３，４−ジメチルアニリノ）ウラシル
（Ｒ）−３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３，４−ジメチルアニリノ）ウラシル
（Ｓ）−３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３，４−ジメチルアニリノ）ウラシル
（Ｓ）−３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−（ピペラジニル）］ブチル｝−６−（３，４−ジメチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−８−メトキシ）−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６−フルオロ−８−メトキシ）−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３，４−ジメチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−（３−カルボキシピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−アリル−３−カルボキシ−４−オキソ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
（Ｒ）−３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−７−キノリル−８−ジフルオロメトキシ）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
（Ｒ）−３−｛４−［２−（１−シクロプロピル−３−カルボキシ−４−オキソ−７−キノリル−８−ジフルオロメトキシ）−２，３−ジヒドロ−１−メチルイソインドール−５−イル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−エチル−３−カルボキシ−４−オキソ−６，８−ジアザ−７−キノリル）−４−（３−メチルピペラジニル）］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
から成る群より選択される化合物。
【請求項７】
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−エトキシカルボニル−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛２−［１−（１−シクロプロピル−３−ベンジルオキシカルボニル−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］エトキシエチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−シクロプロピル−３−エトキシカルボニル−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−アニリノウラシル
３−｛４−［１−（１−｛２，４−ジフルオロフェニル｝−３−エトキシカルボニル−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
３−｛４−［１−（１−｛２−ヒドロキシエチル｝−３−エトキシカルボニル−４−オキソ−６，８−ジフルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル、および
３−｛４−［１−（１−｛４−フルオロフェニル｝−３−エトキシカルボニル−４−オキソ−６−フルオロ−７−キノリル）−４−ピペラジニル］ブチル｝−６−（３−エチル−４−メチルアニリノ）ウラシル
から成る群より選択される化合物。
【請求項８】
請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
抗生物質、抗ウイルス性化合物、抗癌性化合物、ビタミン、微量金属およびそれらの組合せから成る群より選択される追加の化合物を更に含む、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物を含む、細菌性疾患を治療的に処置するための医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物を含む、細菌性疾患を予防するために患者を処置するための医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物を含む、ＤＮＡポリメラーゼＩＩＩＣの活性を阻害するまたは低下させるための組成物。
【請求項１３】
請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物を含む、細菌トポイソメラーゼＩＩ型の活性を阻害するまたは低下させるための組成物。
【請求項１４】
目的の細菌種の抗生物質耐性プロフィールを決定する方法であって、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物を補足した成長培地上または成長培地中で成長する目的の細菌種の細胞の能力を調べることを含む、前記方法。
【請求項１５】
請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物と、細菌性疾患を処置する場合の該化合物の使用を記載している取扱説明書を含むキット。
【請求項１６】
請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物と、ＤＮＡポリメラーゼＩＩＩＣおよび／またはトポイソメラーゼＩＩ型を阻害するための該化合物の使用を記載している取扱説明書を含むキット。