【手続補正書】
【提出日】平成17年3月25日(2005.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  血小板の凝集に関係する病気または疾患を予防または治療するための医薬組成物であって、以下の一般式Iで表わされるモノヌクレオチド：
【化１】
2004521074.tif 000001
（ただしこの式において、
X1、X2、X3は、独立に、酸素、メチレン、モノクロロメチレン、ジクロロメチレン、モノフルオロメチレン、ジフルオロメチレン、イミドのいずれかであり；
T1、T2、W、Vは、独立に、酸素またはイオウであり；
mは、0、1、2のいずれかであり；
nは、0または1であり；
pは、0、1、2のいずれかであり；
ただしm+n+pの和は0〜5であり；
Mは、Hであるか、あるいは薬理学的に許容可能な無機または有機の対イオンであり；
AはMであり；
D1は、OまたはCであり；
Y’は、H、OH、OR1のいずれかであり；
Z’は、H、OH、OR2のいずれかであり；ただし、Y’とZ’の少なくとも一方は、OR1またはOR2であり；
R1 とR2 は、一般式IIの炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位および／または3’位のヒドロキシル基に直接結合する残基であるか、あるいは一般式IIIの共有炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位と3’位の2つのヒドロキシル基に直接結合する残基であり；
【化２】
2004521074.tif 000002
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の対応する2’位および／または3’位の酸素であり；
Cは、炭素原子であり；
R5 、R6 、R7は、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエーテルである；あるいは
R5 とR6は、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、R7は、アルコキシ、シクロアルコキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分が非環状のアセタールまたはケタールである；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエステルまたはチオエステルであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノのいずれかであり、ただし置換基は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルバメートまたはチオカルバメートであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アルコキシ、シクロアルコキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルボネートまたはチオカルボネートであり；あるいは
R7は存在せず、R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、フラノースの2’位と3’位の酸素の両方が直接Cに結合して環状のカルボネートまたはチオカルボネートを形成している）；
【化３】
2004521074.tif 000003
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の2’位と3’位の酸素であり；フラノースまたは炭素環のこの2’位と3’位の酸素が共有炭素原子（C）によって結合して環状アセタール、環状ケタール、環状オルトエステルのいずれかを形成しており；
環状アセタールと環状ケタールの場合には、R8 とR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであるか、あるいは合わさって3〜8原子からなる同素環または複素環を形成しており；
環式オルトエステルの場合には、R8 は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、R9は、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかである）；
B’は、一般式IVのプリン残基または一般式Vのピリミジン残基であり、この塩基のそれぞれ9位または1位を通じてフラノースまたは炭素環の1位に結合しており；
【化４】
2004521074.tif 000004
【化５】
2004521074.tif 000005
（ただしこれらの式において、
R10とR14は、独立して、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アラルキルアミノ、アリールアミノ、ジアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、ジアルキルアミノのいずれかであり、ただしアルキルは、場合によっては互いに結合して複素環を形成し；あるいは
R10とR14は、独立して、プリンのC-6位またはピリミジンのC-4位からのアミノ残基を含んでいる場合にはアシルアミノであり；あるいは
プリンのR10またはピリミジンのR14の最初の原子が窒素である場合には、R10とR11、またはR14とR15は、合わさって5員の縮合イミダゾール環（エテノ化合物）を形成しており、場合によっては上記のR5〜R9で説明したように、そのエテノ環上でアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールのいずれかによる置換が起こっており；
Jは、炭素または窒素であり、ただし窒素であるときにはR12が存在せず；
R11は、水素、O、存在せずのいずれかであり；
R15は、水素またはアシルであり；
R12は、水素、アルキル、アジド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ω-A(C1-6アルキル)B-（ただしAとBは、独立に、アミノ、メルカプト、ヒドロキシ、カルボキシルのいずれかである）のいずれかであり；
R13は、水素、塩素、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオのいずれかであり、ただしイオウ上の置換基は、炭素原子を最大で20個まで含んでおり、不飽和炭素は存在していてもいなくてもよく；
R16は、水素、メチル、アルキル、ハロ、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルのいずれかである））である、医薬組成物。
【請求項２】  血小板の凝集に関係する病気または疾患を予防または治療するための医薬組成物であって、以下の一般式Iで表わされるジヌクレオチド：
【化６】
2004521074.tif 000006
（ただしこの式において、
X1、X2、X3は、独立に、酸素、メチレン、モノクロロメチレン、ジクロロメチレン、モノフルオロメチレン、ジフルオロメチレン、イミドのいずれかであり；
T1、T2、W、Vは、独立に、酸素またはイオウであり；
mは、0、1、2のいずれかであり；
nは、0または1であり；
pは、0、1、2のいずれかであり；
ただしm+n+pの和は1〜5であり；
Mは、Hであるか、あるいは薬理学的に許容可能な無機または有機の対イオンであり；
D1は、OまたはCであり；
Y’は、H、OH、OR1のいずれかであり；
Z’は、H、OH、OR2のいずれかであり；ただし、Y’とZ’の少なくとも一方は、OR1またはOR2であり；
R1 とR2 は、一般式IIの炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位および／または3’位のヒドロキシル基に直接結合する残基であるか、あるいは一般式IIIの共有炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位と3’位の2つのヒドロキシル基に直接結合する残基であり、
【化７】
2004521074.tif 000007
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の対応する2’位および／または3’位の酸素であり；
Cは、炭素原子であり；
R5 、R6 、R7は、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエーテルである；あるいは
R5 とR6は、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、R7は、アルコキシ、シクロアルコキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分が非環状のアセタールまたはケタールである；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエステルまたはチオエステルであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノのいずれかであり、ただし置換基は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルバメートまたはチオカルバメートであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アルコキシ、シクロアルコキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルボネートまたはチオカルボネートであり；あるいは
R7は存在せず、R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、フラノースの2’位と3’位の酸素の両方が直接Cに結合して環状のカルボネートまたはチオカルボネートを形成している）；
【化８】
2004521074.tif 000008
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の2’位と3’位の酸素であり；フラノースまたは炭素環のこの2’位と3’位の酸素が共有炭素原子（C）によって結合して環状アセタール、環状ケタール、環状オルトエステルのいずれかを形成しており；
環状アセタールと環状ケタールの場合には、R8 とR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであるか、あるいは合わさって3〜8原子からなる同素環または複素環を形成しており；
環式オルトエステルの場合には、R8 は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、R9は、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかである）；
Aは、以下の式で定義され、フラノースまたは炭素環の5’位を通じてリン酸鎖と結合するヌクレオシド残基：
【化９】
2004521074.tif 000009
（ただしこの式において、
D2は、OまたはCであり；
Zは、H、OH、OR3のいずれかであり；
Y は、H、OH、OR4のいずれかであり；
R3 とR4は、一般式IIの炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位および／または3’位のヒドロキシル基に直接結合する残基であるか、あるいは一般式IIIの共有炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位と3’位の2つのヒドロキシル基に直接結合する残基であり；
B’は、一般式IVのプリン残基または一般式Vのピリミジン残基であり、この塩基のそれぞれ9位または1位を通じてフラノースまたは炭素環の1位に結合しており；
【化１０】
2004521074.tif 000010
【化１１】
2004521074.tif 000011
（ただしこれらの式において、
R10とR14は、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アラルキルアミノ、アリールアミノ、ジアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、ジアルキルアミノのいずれかであり、ただしアルキルは、場合によっては互いに結合して複素環を形成し；あるいは
R10とR14は、プリンのC-6位またはピリミジンのC-4位からのアミノ残基を含んでいる場合にはアシルアミノであり；あるいは
プリンのR10またはピリミジンのR14の最初の原子が窒素である場合には、R10とR11、またはR14とR15は、合わさって5員の縮合イミダゾール環（エテノ化合物）を形成しており、場合によっては上記のR5〜R9で説明したように、そのエテノ環上でアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールのいずれかによる置換が起こっており；
Jは、炭素または窒素であり、ただし窒素であるときにはR12が存在せず；
R11は、水素、O、存在せずのいずれかであり；
R15は、水素またはアシルであり；
R12は、水素、アルキル、アジド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ω-A(C1-6アルキル)B-（ただしAとBは、独立に、アミノ、メルカプト、ヒドロキシ、カルボキシルのいずれかである）のいずれかであり；
R13は、水素、塩素、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオのいずれかであり、ただしイオウ上の置換基は、炭素原子を最大で20個まで含んでおり、不飽和炭素は存在していてもいなくてもよく；
R16は、水素、メチル、アルキル、ハロ、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルのいずれかである））である、医薬組成物。
【請求項３】  血小板凝集異常の予防、制御、治療のいずれかに用いられる他の治療薬の投与量と関係して発生する好ましくない副作用を減らす、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】  血小板の凝集に関係する上記病気または疾患が、血栓症、アテローム性動脈硬化の原発性動脈血栓性合併症、アテローム性動脈硬化に対する治療による血栓性合併症、手術での損傷または物理的損傷による血栓性合併症、物理的に誘起された血小板の活性化、シャントの閉塞、血管の損傷と炎症による二次的な血栓症、広範な血栓／血小板消費成分を伴う症状、静脈血栓症、冠状動脈血栓症、アテローム性動脈硬化および動脈硬化による影響、血液または血液製剤を保管している間の血小板凝集とクロット形成、慢性または急性の過剰凝集、繊溶療法を行なった後の動脈または静脈の再閉塞、体外循環に伴う血小板の付着、血栓溶解療法に伴う血栓性合併症、冠状動脈その他の血管形成に伴う血栓性合併症、冠状動脈バイパス処置に伴う血栓性合併症を特徴とする異常または状態である、請求項１、２又は３に記載の医薬組成物。
【請求項５】  血栓症に伴う上記異常または状態が、不安定狭心症、冠状動脈形成、心筋梗塞であり；アテローム性動脈硬化の上記原発性動脈血栓性合併症が、血栓性脳卒中、末梢血管疾患、血栓溶解のない心筋梗塞であり；アテローム性動脈硬化に対する治療による上記血栓性合併症が、血管形成、動脈内膜切除、ステントの留置、冠状動脈その他の血管の移植手術によるものであり；手術での損傷または物理的損傷による上記血栓性合併症が、手術または事故によって外傷ができた後の組織サルベージ、皮膚弁などの再建手術、乳房整復などの“整復”手術によるものであり；物理的に誘起された血小板の上記活性化が、心肺バイパスによる微小血栓塞栓症と血液製剤の保管によって起こり；シャントの上記閉塞が、透析や血漿分離交換によって起こり；血管の損傷と炎症による二次的な上記血栓症が、静脈炎、動脈炎、糸球体腎炎、臓器移植拒絶反応によって起こり；広範な血栓／血小板消費成分を伴う上記症状が、播種性血管内凝固症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、溶血性尿毒症候群、ヘパリン誘導性血小板減少症、子癇前症／子癇症であり；上記静脈血栓症が、深静脈血栓症、静脈閉塞疾患、血液疾患、偏頭痛であり；上記冠状動脈血栓症が、不安定狭心症、冠状動脈形成、急性心筋梗塞である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】  上記血液疾患が、血小板血症および赤血球増加症である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】  アテローム性動脈硬化および動脈硬化による影響が、動脈硬化、急性心筋梗塞、慢性の安定狭心症、不安定狭心症、一時的虚血性発作および脳卒中、末梢血管疾患、動脈血栓症、子癇前症、塞栓症、血管形成後の再狭窄または急性閉塞、頚動脈内膜切除、血管移植片の吻合であり；慢性または急性の上記過剰凝集が、DIC、敗血症、手術または感染によるショック、手術後および出産後の外傷、心肺バイパス手術、輸血不適合、常位胎盤早期剥離、血栓性血小板減少性紫斑病、ヘビ毒、免疫疾患によって起こり；繊溶療法を行なった後の動脈または静脈の上記再閉塞が、上記化合物と繊溶剤の体内投与により抑制される、請求項6に記載の医薬組成物。
【請求項８】  上記繊溶剤が、フィブリン・クロットを直接的または間接的に溶解させる天然または合成の生成物である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】  上記繊溶剤が、アニストレプラーゼ、ウロキナーゼ、プロウロキナーゼ、ストレプトキナーゼ、組織プラスミノーゲン・アクチベータ、およびこれらの変異体や異型でプラスミノーゲン・アクチベータの活性を保持しているものからなるグループの中から選択したプラスミノーゲン・アクチベータである、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】  上記異型を、化学的に修飾された異型、1つ以上のアミノ酸が添加、除去、置換された異型、修飾された1つ以上の機能領域を有する異型からなるグループの中から選択する、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】  修飾された上記機能領域が、1つのプラスミノーゲン・アクチベータの活性部位、または別のプラスミノーゲン・アクチベータのフィブリン結合領域、またはフィブリン結合分子との結合によって添加、除去、変更されている、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】  上記投与が、被験対象に対する上記化合物の全身投与である、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項１３】  上記全身投与が、注射可能な形態になった上記化合物を注射すること；経口形態になった上記化合物を経口投与すること；上記化合物を含む経皮パッチまたは経皮パッドを皮膚に付着させること；上記化合物の液体／懸濁液を鼻用液滴または鼻用スプレーとして投与すること；上記化合物を噴霧用液体にして経口投与または鼻咽頭気道投与すること；座薬の形態になった上記化合物を直腸に投与すること；上記化合物を、従来から知られている毒性のない薬理学的に許容可能な基剤、アジュバント、賦形剤を含む単位投与製剤にして膣から投与すること；上記化合物を硝子体内に投与すること；上記化合物をゲル、クリーム、粉末、泡、結晶、リポソーム、スプレー、懸濁液の形態にして手術中に点滴投与すること、からなるグループの中から選択した投与であり；全身吸収および全身循環を通じ、治療に有効な量の上記化合物を上記被験対象の標的である血小板と接触させる、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】  上記全身投与に、ポンプ・カテーテル・システム、連続放出装置、選択的放出装置からなるグループの中から選択した装置を通じて標的である血小板に上記化合物を輸液することが含まれる、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】  以下の一般式Ibで表わされる化合物：
【化１２】
2004521074.tif 000012
（ただしこの式において、
D1は、OまたはCH2であり；
nとpは、0、1、2のいずれかであるが、n+pの和は0〜3であり；
AはMであり、このMは、H+、NH4+、Na+のいずれか、あるいはこれ以外の薬理学的に許容可能な無機または有機の対イオンであり；
X1とX2は、独立に、O、NH、CH2、CHF、CHCl、CF2、CCl2のいずれかであり、ただし、nが1のときにはX1とX2の両方がOであることはなく、nが0のときにはX1はOでなく；Y’がHのときにはX2は独立にO、CH2、CHF、CHCl、CF2、CCl2のいずれかであり；
T1、V、Wは、独立に、OまたはSであり；
Y’は、H、OH、OR1のいずれかであり；
Z’は、H、OH、OR2のいずれかであり；R1とR2は、一般式IIとIIIの定義に当てはまり；ただしY’とZ’の少なくとも一方が、それぞれOR1またはOR2であり；
R1 とR2 は、一般式IIの炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位および／または3’位のヒドロキシル基に直接結合する残基であるか、あるいは一般式IIIの共有炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位と3’位の2つのヒドロキシル基に直接結合する残基であり；
【化１３】
2004521074.tif 000013
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の対応する2’位および／または3’位の酸素であり；
Cは、炭素原子であり；
R5 、R6 、R7は、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエーテルであり、但しR5 とR6 がHのとき、R7はC2-C6アルキル、又はモノニトロ置換もしくはモノメトキシ置換されたアリールではなく；あるいは
R5 とR6は、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、R7は、アルコキシ、シクロアルコキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分が非環状のアセタールまたはケタールである；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、C2-C8アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール；ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、ブチル、チオアルキル、アルコキシ、カルボキシル、シアノ、トリフルオロメチル、フェニル、シクロプロピル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシルで置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエステルまたはチオエステルであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノのいずれかであり、ただし置換基は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルバメートまたはチオカルバメートであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アルコキシ、シクロアルコキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルボネートまたはチオカルボネートであり；あるいは
R7は存在せず、R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、フラノースの2’位と3’位の酸素の両方が直接Cに結合して環状のカルボネートまたはチオカルボネートを形成している）；
【化１４】
2004521074.tif 000014
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の2’位と3’位の酸素であり；フラノースまたは炭素環のこの2’位と3’位の酸素が共有炭素原子（C）によって結合して環状アセタール、環状ケタール、環状オルトエステルのいずれかを形成しており；
環状アセタールと環状ケタールの場合には、R8 とR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであるか、あるいは合わさって3〜8原子からなる同素環または複素環を形成しており、但しR8 が水素又はアルキルのとき、R9 はC1アルキルではなく；
環式オルトエステルの場合には、R8 は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、R9は、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、但しR8 が水素のとき、R9 はアルキルオキシではなく）；
B’は、9位を通じて結合する一般式IVに示したようなプリン残基、または1位を通じて結合する一般式Vに示したようなピリミジン残基であり；
【化１５】
2004521074.tif 000015
【化１６】
2004521074.tif 000016
（ただしこれらの式において、
R10とR14は、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アラルキルアミノ、アリールアミノ、ジアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、ジアルキルアミノのいずれかであり、ただしアルキルは、場合によっては互いに結合して複素環を形成し；あるいは
R10とR14は、プリンのC-6位またはピリミジンのC-4位からのアミノ残基を含んでいる場合にはアシルアミノであり；あるいは
プリンのR10またはピリミジンのR14の最初の原子が窒素である場合には、R10とR11、またはR14とR15が合わさって5員の縮合イミダゾール環を形成しており、場合によっては上記のR5〜R9で説明したように、そのエテノ環上でアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールのいずれかによる置換が起こっており；
Jは、炭素または窒素であり、ただし窒素であるときにはR12が存在せず；
R11は、水素、O、存在せずのいずれかであり；
R15は、水素またはアシルであり；
R12は、水素、アルキル、ブロモ、アジド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ω-A(C1-6アルキル)B-（ただしAとBは、独立に、アミノ、メルカプト、ヒドロキシ、カルボキシルのいずれかである）のいずれかであり；
R13は、水素、塩素、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオのいずれかであり、ただしイオウ上の置換基は、炭素原子を最大で20個まで含んでおり、不飽和炭素は存在していてもいなくてもよく；
R16は、水素、メチル、アルキル、ハロ、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルのいずれかであり；
ただしR10がNH2またはOで、R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素となっている場合には、R7はオルトメチルアミノベンゾイルではなく；
さらに、n=p=1で、X2がCH2で、B’がアデノシンの場合には、R1とR2は、ナフチレニルメチル、ナフチレニルメチレン、フェニルメチレンのいずれでもない））。
【請求項１６】  以下の一般式Iaの化合物：
【化１７】
2004521074.tif 000017
（ただしこの式において、
D1 とD2は、独立に、OまたはCH2であり；
mとpは、0、1、2のいずれかであり；nは、0または1であり；ただしm+n+pの和は1〜5であり；
X1、X2、X3は、独立に、O、NH、CH2、CHF、CHCl、CF2、CCl2のいずれかであり；
T1、T2、V、Wは、独立に、OまたはSであり；
Mは、H+、NH4+、Na+のいずれか、あるいはこれ以外の薬理学的に許容可能な無機または有機の対イオンであり；
Y’は、H、OH、OR1のいずれかであり；
Z’は、OHまたはOR2であり；
Zは、OHまたはOR3であり；
Yは、H、OH、OR4のいずれかであり；R1、R2、R3、R4は、一般式IIまたはIIIの定義に当てはまり、ただしY’、Z’、Z、Yの少なくとも1つはOR1、OR2、OR3、OR4のいずれかであり；
R1 とR2 は、一般式IIの炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位および／または3’位のヒドロキシル基に直接結合する残基であるか、あるいは一般式IIIの共有炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位と3’位の2つのヒドロキシル基に直接結合する残基であり；
【化１８】
2004521074.tif 000018
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の対応する2’位および／または3’位の酸素であり；
Cは、炭素原子であり；
R5 、R6 、R7は、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエーテルである；あるいは
R5 とR6は、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、R7は、アルコキシ、シクロアルコキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分が非環状のアセタールまたはケタールである；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエステルまたはチオエステルであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノのいずれかであり、ただし置換基は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルバメートまたはチオカルバメートであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アルコキシ、シクロアルコキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルボネートまたはチオカルボネートであり；あるいは
R7は存在せず、R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、フラノースの2’位と3’位の酸素の両方が直接Cに結合して環状のカルボネートまたはチオカルボネートを形成しており；
ただしm+n+p=1で、R16がCH3で、R5とR6が合わさってCに二重結合するOになっている場合には、R7はCH3ではなく；
また、m+n+p=3で、BとB’がウリジンで、R5とR6が合わさってCに二重結合するOになっている場合には、R7は、Y’=OR1および／またはY=OR4のときにはフェニルではない）；
【化１９】
2004521074.tif 000019
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の2’位と3’位の酸素であり；フラノースまたは炭素環のこの2’位と3’位の酸素が共有炭素原子（C）によって結合して環状アセタール、環状ケタール、環状オルトエステルのいずれかを形成しており；
環状アセタールと環状ケタールの場合には、R8 とR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであるか、あるいは合わさって3〜8原子からなる同素環または複素環を形成しており；
環式オルトエステルの場合には、R8 は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、R9は、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかである）；
BとB’は、独立に、1位を通じて結合する一般式Vに示したようなピリミジン残基であり；
【化２０】
2004521074.tif 000020
（ただしこの式において、
R14は、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アラルキルアミノ、アリールアミノ、ジアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、ジアルキルアミノのいずれかであり、ただしアルキルは、場合によっては互いに結合して複素環を形成し；あるいは
R14は、プリンのC-6位またはピリミジンのC-4位からのアミノ残基を含んでいる場合にはアシルアミノであり；あるいは
ピリミジンのR14の最初の原子が窒素である場合には、R14とR15は、合わさって5員の縮合イミダゾール環を形成しており、場合によっては上記のR5〜R9で説明したように、そのエテノ環上でアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールのいずれかによる置換が起こっており；
R15は、水素またはアシルであり；
R16は、水素、メチル、アルキル、ハロ、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルのいずれかである）；
ただしm+n+p=1の場合には、R8とR9の両方がCH3であることはない）。
【請求項１７】  以下の一般式Iaの化合物：
【化２１】
2004521074.tif 000021
（ただしこの式において、
D1 とD2は、独立に、OまたはCH2であり；
mとpは、0、1、2のいずれかであり；nは、0または1であり；ただしm+n+pの和は1〜5であり；
X1、X2、X3は、独立に、O、NH、CH2、CHF、CHCl、CF2、CCl2のいずれかであり；
T1、T2、V、Wは、独立に、OまたはSであり；
Mは、H+、NH4+、Na+のいずれか、あるいはこれ以外の薬理学的に許容可能な無機または有機の対イオンであり；
Y’は、H、OH、OR1のいずれかであり；
Z’は、OHまたはOR2であり；
Zは、OHまたはOR3であり；
Yは、H、OH、OR4のいずれかであり；R1、R2、R3、R4は、一般式IIまたはIIIの定義に当てはまり、ただしY’、Z’、Z、Yの少なくとも1つはOR1、OR2、OR3、OR4のいずれかであり；
R1 とR2 は、一般式IIの炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位および／または3’位のヒドロキシル基に直接結合する残基であるか、あるいは一般式IIIの共有炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位と3’位の2つのヒドロキシル基に直接結合する残基であり；
【化２２】
2004521074.tif 000022
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の対応する2’位および／または3’位の酸素であり；
Cは、炭素原子であり；
R5 、R6 、R7は、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエーテルである；あるいは
R5 とR6は、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、R7は、アルコキシ、シクロアルコキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分が非環状のアセタールまたはケタールである；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエステルまたはチオエステルであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノのいずれかであり、ただし置換基は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルバメートまたはチオカルバメートであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アルコキシ、シクロアルコキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルボネートまたはチオカルボネートであり；あるいは
R7は存在せず、R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、フラノースの2’位と3’位の酸素の両方が直接Cに結合して環状のカルボネートまたはチオカルボネートを形成している）；
【化２３】
2004521074.tif 000023
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の2’位と3’位の酸素であり；フラノースまたは炭素環のこの2’位と3’位の酸素が共有炭素原子（C）によって結合して環状アセタール、環状ケタール、環状オルトエステルのいずれかを形成しており；
環状アセタールと環状ケタールの場合には、R8 とR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであるか、あるいは合わさって3〜8原子からなる同素環または複素環を形成しており；
環式オルトエステルの場合には、R8 は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、R9は、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかである）；
Bは、9位を通じて結合する一般式IVに示したようなプリン残基であり；
B’は、1位を通じて結合する一般式Vに示したようなピリミジン残基である；
【化２４】
2004521074.tif 000024
【化２５】
2004521074.tif 000025
（ただしこれらの式において、
R10とR14は、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アラルキルアミノ、アリールアミノ、ジアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、ジアルキルアミノのいずれかであり、ただしアルキルは、場合によっては互いに結合して複素環を形成し；あるいは
R10とR14は、プリンのC-6位またはピリミジンのC-4位からのアミノ残基を含んでいる場合にはアシルアミノであり；あるいは
プリンのR10またはピリミジンのR14の最初の原子が窒素である場合には、R10とR11、またはR14とR15は、合わさって5員の縮合イミダゾール環を形成し、場合によっては上記のR5〜R9で説明したように、そのエテノ環上でアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールのいずれかによる置換が起こっており；
Jは、炭素または窒素であり、ただし窒素であるときにはR12が存在せず；
R11は、水素、O、存在せずのいずれかであり；
R15は、水素またはアシルであり；
R12は、水素、アルキル、アジド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ω-A(C1-6アルキル)B-（ただしAとBは、独立に、アミノ、メルカプト、ヒドロキシ、カルボキシルのいずれかである）のいずれかであり；
R13は、水素、塩素、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオのいずれかであり、ただしイオウ上の置換基は、炭素原子を最大で20個まで含んでおり、不飽和炭素は存在していてもいなくてもよく；
R16は、水素、メチル、アルキル、ハロ、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルのいずれかである）；
ただし、Z’、Y、ZのいずれかがHまたはOHである場合には、Y’はOCH3ではなく；
さらに、R9がHの場合には、R8はOCH2CH3ではない）。
【請求項１８】  以下の一般式Iaの化合物：
【化２６】
2004521074.tif 000026
（ただしこの式において、
D1 とD2は、独立に、OまたはCH2であり；
mとpは、0、1、2のいずれかであり；nは、0または1であり；ただしm+n+pの和は1〜5であり；
X1、X2、X3は、独立に、O、NH、CH2、CHF、CHCl、CF2、CCl2のいずれかであり；
T1、T2、V、Wは、独立に、OまたはSであり；
Mは、H+、NH4+、Na+、あるいはこれ以外の薬理学的に許容可能な無機または有機の対イオンであり；
Y’は、H、OH、OR1のいずれかであり；
Z’は、OHまたはOR2であり；
Zは、OHまたはOR3であり；
Yは、H、OH、OR4のいずれかであり；R1、R2、R3、R4は、一般式IIまたはIIIの定義に当てはまり、ただしY’、Z’、Z、Yの少なくとも1つはOR1、OR2、OR3、OR4のいずれかであり；
ただしR10がNH2またはOである場合には、YまたはY’はOCH3ではなく；
R1 とR2 は、一般式IIの炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位および／または3’位のヒドロキシル基に直接結合する残基であるか、あるいは一般式IIIの共有炭素原子を介してフラノースまたは炭素環の2’位と3’位の2つのヒドロキシル基に直接結合する残基であり；
【化２７】
2004521074.tif 000027
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の対応する2’位および／または3’位の酸素であり；
Cは、炭素原子であり；
R5 、R6 、R7は、H、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエーテルである；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで定義された部分がエステルまたはチオエステルであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノのいずれかであり、ただし置換基は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルバメートまたはチオカルバメートであり；あるいは
R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、R7は、アルコキシ、シクロアルコキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり、その結果として一般式IIで表わされる部分がカルボネートまたはチオカルボネートであり；あるいは
R7は存在せず、R5 とR6が合わさってCに二重結合する酸素またはイオウとなっており、フラノースの2’位と3’位の酸素の両方が直接Cに結合して環状のカルボネートまたはチオカルボネートを形成しており；
ただし、m+n+p=1で、R5とR6が合わさってCに二重結合するOになっている場合には、R7はCH(CH2CH2SCH3)NHS(o-NO2-Ph)またはCH(CH2Ph)NHS(o-NO2-Ph)ではない）；
【化２８】
2004521074.tif 000028
（ただしこの式において、
Oは、フラノースまたは炭素環の2’位と3’位の酸素であり；フラノースまたは炭素環のこの2’位と3’位の酸素が共有炭素原子（C）によって結合して環状アセタール、環状ケタール、環状オルトエステルのいずれかを形成しており；
環状アセタールと環状ケタールの場合には、R8 とR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであるか、あるいは合わさって3〜8原子からなる同素環または複素環を形成しており；
環式オルトエステルの場合には、R8 は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり、R9は、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシ、置換されたアラルキルオキシ、置換されたアリールオキシのいずれかであり；
ただしR9がHの場合には、R8はOCH3またはOCH2CH3ではなく；R8とR9の両方がCH3であることはなく；
さらに、m+n+p=1の場合には、R8とR9の両方がOCH2CH3であることはない）；
BとB’は、独立に、9位を通じて結合する一般式IVに示したようなプリン残基であり；
【化２９】
2004521074.tif 000029
（ただしこの式において、
R10は、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アラルキルアミノ、アリールアミノ、ジアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、ジアルキルアミノのいずれかであり、ただしアルキルは、場合によっては互いに結合して複素環を形成し；あるいは
R10は、プリンのC-6位またはピリミジンのC-4位からのアミノ残基を含んでいる場合にはアシルアミノであり；あるいは
プリンのR10の最初の原子が窒素である場合には、R10とR11が合わさって5員の縮合イミダゾール環（エテノ化合物）を形成しており、場合によっては上記のR5〜R9で説明したように、そのエテノ環上でアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールのいずれかによる置換が起こっており；
Jは、炭素または窒素であり、ただし窒素であるときにはR12が存在せず；
R11は、水素、O、存在せずのいずれかであり；
R12は、水素、アルキル、アジド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ω-A(C1-6アルキル)B-（ただしAとBは、独立に、アミノ、メルカプト、ヒドロキシ、カルボキシルのいずれかである）のいずれかであり；
ただしR10がNH2で、R5とR6が合わさってCに二重結合するOになっている場合には、R7はオルトメチルアミノベンゾイルではない））。
【請求項１９】  2'または3'フェニルカルバメートUTP、2',3'ジフェニルカルバメートUTP、2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールADP、ジ[3'(フェニルカルバメート)dUp2dU]、2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールUp3U、ジ2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールUp3U、2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールUp4A、2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールAp4U、ジ2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールAp4U、2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールIp4U、2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールUp4U、2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールIp4U、2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールUp4dC、テトラフェニルカルバメートUp4U、ジ2',3'ベンズアルデヒドアセタールIp4U、ジ2',3'ベンズアルデヒドアセタールUp4U、2',3'ベンズアルデヒドアセタールUp4U、ジ2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールCp4U、2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールCp4U、2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールUp4C、2',3'フェニルアセトアルデヒドアセタールUp4T、ジ2',3'ベンズアルデヒドアセタールCp4U、2',3'ベンズアルデヒドアセタールIp4U、2',3'ベンズアルデヒドアセタールUp4U、2',3'ベンズアルデヒドアセタールUp4dC、2',3'ベンズアルデヒドアセタールCp4U、2',3'ベンズアルデヒドアセタールUp4C、2',3'フェニルプロピオンアルデヒドアセタールUp4U、ジ2',3'フェニルプロピオンアルデヒドアセタールUp4U、2',3'ベンズアルデヒドアセタールCp4C、ビスMANT Up4U、Mant Up4U、ジ2'/3'ベンジルアセタールUp4U、モノ2'/3'ベンジルアセタールUp4U、トリフェニルカルバメートUp4U、2',3'フェニルカルバメートUp4U又はモノフェニルカルバメートUp4Uという化合物。
【請求項２０】  P1-[2-(3-トリフルオロメチルプロピル)チオ-6-(2-メチルチオ)エチルアミノ 2',3'-(ベンジル)メチレンジオキシプリンリボシド]-P4-(2',3'-(ベンジル)メチレンジオキシウリジン)四リン酸、または2-(3-トリフルオロメチルプロピル)チオ-6-(2-メチルチオ)エチルアミノ-2',3'-(ベンジル)メチレンジオキシプリンリボシド 5'-α,β-ジフルオロメチレン二リン酸という化合物。
【請求項２１】  以下の一般式Ia'で表わされる化合物：
【化３０】
2004521074.tif 000030
（ただしこの式において、
D1はOまたはCH2であり；
D2はOまたはCH2であり；
BとB’は、独立に一般式IVのプリンまたは一般式Vのピリミジン残基であり、ただしBおよびB’の少なくとも一方はプリンであり；
mとpは、0、1、2のいずれかであり；nは、0または1であり；ただしm+n+pの和は1〜5であり；
X1、X2、X3は、独立に、O、NH、CH2、CHF、CHCl、CF2、CCl2のいずれかであり；
T1、T2、V、Wは、独立に、OまたはSであり；
Mは、H+、NH4+、Na+のいずれか、あるいはこれ以外の薬理学的に許容可能な無機または有機の対イオンであり；
Y’は、H、OHのいずれかであり；
Z’は、OHであり；
Zは、OHであり；
Yは、H、OHである
【化３１】
2004521074.tif 000031
【化３２】
2004521074.tif 000032
（ただしこれらの式において、
R10とR14は、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アラルキルアミノ、アリールアミノ、ジアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、ジアルキルアミノのいずれかであり、ただしアルキルは、場合によっては互いに結合して複素環を形成し；あるいは
R10とR14は、プリンのC-6位またはピリミジンのC-4位からのアミノ残基を含んでいる場合にはアシルアミノであり；あるいは
プリンのR10またはピリミジンのR14の最初の原子が窒素である場合には、R10とR11、またはR14とR15は、合わさって5員の縮合イミダゾール環を形成し、
R11は、水素、O、存在せずのいずれかであり；
R13は、水素、塩素、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオのいずれかであり、ただしイオウ上の置換基は、炭素原子を最大で20個まで含んでおり、不飽和炭素は存在していてもいなくてもよく；
R15は、水素またはアシルであり；
R16は、水素、メチル、アルキル、ハロ、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルのいずれかである）。
【請求項２２】  以下の一般式Ia''で表わされる化合物：
【化３３】
2004521074.tif 000033
（ただしこの式において、
D1はOまたはCH2であり；
D2はOまたはCH2であり；
mとpは、0、1、2のいずれかであり；nは、0または1であり；ただしm+n+pの和は1〜5であり；
X1、X2、X3は、独立に、O、NH、CH2、CHF、CHCl、CF2、CCl2のいずれかであり；
T1、T2、V、Wは、独立に、OまたはSであり；
Mは、H+、NH4+、Na+のいずれか、あるいはこれ以外の薬理学的に許容可能な無機または有機の対イオンであり；
Y’は、H、OHのいずれかであり；
Z’は、OHであり；
Zは、OHであり；
Yは、H、OHのいずれかであり；
BとB’は、独立に、9位を通じて結合する一般式IVに示したようなプリン残基または1位を通じて結合する一般式Vのピリミジン残基であり、ただしBおよびB’の少なくとも一方はプリンであり；
【化３４】
2004521074.tif 000034
【化３５】
2004521074.tif 000035
（ただしこれらの式において、
R10は、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルオキシ、アリールオキシ、ジアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、ジアルキルアミノのいずれかであり、ただしアルキルは、場合によっては互いに結合して複素環を形成し；
R14は、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アラルキルアミノ、アリールアミノ、ジアラルキルアミノ、ジアリールアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノのいずれかであり、ただしアルキルは、場合によっては互いに結合して複素環を形成し；
R14の最初の原子が窒素である場合には、R14とR15は、合わさって5員の縮合イミダゾール環を形成し、
Jは、炭素または窒素であり、ただし窒素であるときにはR12が存在せず；
R11は、水素、O、存在せずのいずれかであり；
R12は、水素、アルキル、ブロモ、アジド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ω-A(C1-6アルキル)B-（ただしAとBは、独立に、アミノ、メルカプト、ヒドロキシ、カルボキシルのいずれかである）のいずれかであり；
R13は、水素、塩素、アミノ、一置換されたアミノ、二置換されたアミノ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオのいずれかであり、ただしイオウ上の置換基は、炭素原子を最大で20個まで含んでおり、不飽和炭素は存在していてもいなくてもよく；
R15は、水素またはアシルであり；
R16は、水素、メチル、アルキル、ハロ、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルのいずれかである）。
【請求項２３】  上記化合物が、以下の一般式Iで表わされる、請求項１記載の医薬組成物：
【化３６】
2004521074.tif 000036
（ただしこの式において、
Vは酸素であり；
mは0であり；
nは0であり；
pは0であり；
Mは、Hであるか、あるいは薬理学的に許容可能な無機または有機の対イオンであり；
AはMであり；
D1はOまたは
【化３７】
2004521074.tif 000037
であり
（ただしこの式において、
Oは、フラノースの2’位と3’位の酸素であり；フラノースのこの2’位と3’位の酸素が共有炭素原子（C）によって結合して環状アセタールを形成しており；
R8は水素であり；そしてR9はアラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり：
そのアラルキル基はアルキル部分において１〜５個の炭素原子数であり、そしてアリール部分にヘテロ原子を有さない４〜８個の炭素原子数の単環式成分であり、そしてアリール基はヘテロ原子を有さない４〜８個の炭素原子数の単環式成分であり；
B’は一般式IVのプリン残基であり、
ここで
R10は一般式VIのアシルアミノであり、
【化３８】
2004521074.tif 000038
（ただしこの式において、
Wは酸素であり、そして
R17はアミノまたは一置換されたアミノもしくは二置換されたアミノであり、その結果として一般式VIのこの部分は尿素であり；
Jは炭素であり；
R11は存素しなく；
R12は水素であり；そして
R13は水素である）。
【請求項２４】  以下の一般式Iで表わされる化合物：
【化３９】
2004521074.tif 000039
（ただしこの式において、
Vは酸素であり；
mは0であり；
nは0であり；
pは0であり；
Mは、Hであるか、あるいは薬理学的に許容可能な無機または有機の対イオンであり；
AはMであり；
D1はOまたは
【化４０】
2004521074.tif 000040
であり
（ただしこの式において、
Oは、フラノースの2’位と3’位の酸素であり；フラノースのこの2’位と3’位の酸素が共有炭素原子（C）によって結合して環状アセタールを形成しており；
R8は水素であり；そしてR9はアラルキル、アリール、置換されたアラルキル、置換されたアリールのいずれかであり：
そのアラルキル基はアルキル部分において１〜５個の炭素原子数であり、そしてアリール部分にヘテロ原子を有さない４〜８個の炭素原子数の単環式成分であり、そしてアリール基はヘテロ原子を有さない４〜８個の炭素原子数の単環式成分であり；
B’は一般式IVのプリン残基であり、
【化４１】
2004521074.tif 000041
ここで
R10は一般式VIのアシルアミノであり、
【化４２】
2004521074.tif 000042
（ただしこの式において、
Wは酸素であり、そして
R17はアミノまたは一置換されたアミノもしくは二置換されたアミノであり、その結果として一般式VIのこの部分は尿素であり；
Jは炭素であり；
R11は存素しなく；
R12は水素であり；そして
R13は水素である）。