【手続補正書】
【提出日】平成15年3月11日(2003.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2004507501.tif 000001
［式中、ＡはＯまたはＳであり、
ＸおよびＹは、独立して、Ｏ、ＣＨ２を表し、同一または異なってもよく、
Ｑは（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ１）−（ＣＨ２）ｎであり、
ＲはＯＲ６、ＮＨＲ８であり、
Ｒ１は水素、１以上のヒドロキシルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、Ｃ１−Ｃ３アルキルフェニルまたはフェニルであり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、所望によりＣ３−Ｃ６シクロアルキルによって置換されていてもよいＣ１−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルキニル、（ＣＨ２）ｍ−（ＣＦ２）ｎＣＦ３または（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒ１１）−（ＣＨ２）ｑ−アリール（ここに、アリールはフェニル、ピリジル、チエニルまたはフリルであり、ここに、フェニルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯＮＲ８Ｒ９から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく、およびピリジル、チエニルまたはフリルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルによって置換されていてもよい）であり、ただし、Ｒ２およびＲ３は共にはＨではなく、ただし、ＸがＣＨ２である場合、Ｒ３はＯＲ６となることができ、ＹがＣＨ２である場合、Ｒ２はＯＲ６となることができる；
Ｒ２およびＲ３は一緒になって基（ＣＨ２）ｑＣＨＲ１０を形成することができ、
Ｒ４は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、またはＯ（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒ１１）−（ＣＨ２）ｑ−アリール（ここに、アリールはフェニル、ピリジル、チエニルまたはフリルであり、ここに、フェニルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯＮＲ８Ｒ９から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく、およびピリジル、チエニルまたはフリルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルによって置換されていてもよい）であり、
Ｒ５は水素、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯ２Ｒ９から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、またはアリールであり、ここに、アリールは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯＲ８から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ８は水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ９はＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキルフェニルであり、
Ｒ１０は水素、Ｃ１−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリールであり、ここに、アリールは、所望により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯ２Ｒ８から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ９、（ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６またはＣＯＮＲ６Ｒ９によって置換された）Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルであり、
Ｒ６およびＲ９は一緒になって、所望により１以上のさらなるヘテロ原子を取り込んでもよい環を形成していてもよく；ここに、該環は、所望により、１以上の分岐鎖または非分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキルアリールによって置換されていてもよく、
ｍは０ないし３であり；ｎは０ないし２であり；ｐは０ないし４であり；ｑは０ないし１である］
の化合物またはその塩もしくはプロドラッグの、抗真菌剤としての使用。
【請求項２】
ＡがＯまたはＳであり；
ＸおよびＹは、独立して、ＯまたはＣＨ２であり；
ＱはＣＨ（Ｒ１）であり；
ＲはＯＲ６またはＮＨ２であり；
Ｒ１は水素、所望により１以上のフェニル基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３が独立して、所望によりシクロヘキシルで置換されていてもよいＣ１−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルキル、（ＣＨ２）ｍ（ＣＦ２）ｎＣＦ３、ＣＨ（Ｒ１１）−フェニルまたはＣＨ２ＣＨ（Ｒ１１）−フェニルであり、ここに、フェニルは所望によりＦ、Ｃｌ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＯＲ７またはＳＯ２Ｒ９から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ４が水素またはＯ−ＣＨ２−フェニルであり；
Ｒ５が水素またはＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルであり；
Ｒ６が水素またはＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルであり；
Ｒ７がＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルであり；
Ｒ９がＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニルまたはＣ１−Ｃ３アルキルフェニルであり；
Ｒ１１はＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ９、ヒドロキシによって置換されていてもよいＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルであるか、あるいはＲ６およびＲ９は、一緒になって、所望により１以上のさらなるヘテロ原子を取り込んでもよい環を形成してもよく、ここに、該環は所望により１以上のＣ１−Ｃ６分岐鎖または直鎖のアルキルまたはフェニルによって置換されていてもよい請求項１記載の化合物の使用。
【請求項３】
式Ｉａ：
【化２】
2004507501.tif 000002
［式中、ＡはＯまたはＳであり、
ＸおよびＹは、独立して、Ｏ、ＣＨ２を表し、同一または異なってもよく、
Ｑは（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ１）−（ＣＨ２）ｎであり、
ＲはＯＲ６、ＮＨＲ８であり、
Ｒ１は水素、１以上のヒドロキシルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、Ｃ１−Ｃ３アルキルフェニルまたはフェニルであり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、所望によりＣ３−Ｃ６シクロアルキルによって置換されていてもよいＣ１−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルキニル、（ＣＨ２）ｍ−（ＣＦ２）ｎＣＦ３または（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒ１１）−（ＣＨ２）ｑ−アリール（ここに、アリールはフェニル、ピリジル、チエニルまたはフリルであり、ここに、フェニルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯＮＲ８Ｒ９から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく、およびピリジル、チエニルまたはフリルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルによって置換されていてもよい）であり、ただし、Ｒ２およびＲ３は共にはＨではなく、ただし、ＸがＣＨ２である場合、Ｒ３はＯＲ６となることができ、ＹがＣＨ２である場合、Ｒ２はＯＲ６となることができる；
Ｒ２およびＲ３は一緒になって基（ＣＨ２）ｑＣＨＲ１０を形成することができ、
Ｒ４は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、またはＯ（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒ１１）−（ＣＨ２）ｑ−アリール（ここに、アリールはフェニル、ピリジル、チエニルまたはフリルであり、ここに、フェニルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯＮＲ８Ｒ９から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく、およびピリジル、チエニルまたはフリルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルによって置換されていてもよい）であり、
Ｒ５は水素、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯ２Ｒ９から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、またはアリールであり、ここに、アリールは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯＲ８から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ８は水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ９はＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキルフェニルであり、
Ｒ１０は水素、Ｃ１−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリールであり、ここに、アリールは、所望により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯ２Ｒ８から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ９、（ヒドロキシル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６またはＣＯＮＲ６Ｒ９によって置換された）Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルであり、
Ｒ６およびＲ９は一緒になって、所望により１以上のさらなるヘテロ原子を取り込んでもよい環を形成していてもよく；ここに、該環は、所望により、１以上の分岐鎖または非分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ３アルキルアリールによって置換されていてもよく、
ｍは０ないし３であり；ｎは０ないし２であり；ｐは０ないし４であり；ｑは０ないし１であり；
ただし、ＸおよびＹが共にＯであり、ＲがＯＨであって、Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｏ−ＣＨ２−フェニルまたはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシもしくはヒドロキシで置換されたＯ−ＣＨ２−フェニルである場合、Ｒ２およびＲ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、ＣＨ２−フェニルまたはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシもしくはヒドロキシによって置換されたＣＨ２−フェニルではない］
の化合物またはその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
５−［［３，４−ビス［（４−フルオロフェニル）メトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３，４−ビス［（２，４−ジフルオロフェニル）メトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−［（２−フェニル）エトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−［（３，４−ジフルオロフェニル）メトキシ］−３−（フェニルメトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−［（４−トリフルオロメチルフェニル）メトキシ］−３−（フェニルメトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−［（３−トリフルオロメチルフェニル）メトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−［（２，４−ジフルオロフェニル）メトキシ］−３−（フェニルメトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−［（４−トリフルオロメトキシフェニル）メトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−［（４−クロロフェニル）メトキシ］−３−（フェニルメトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ］−３−（フェニルメトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−［（３，４−ジフルオロフェニル）メトキシ］−４−（フェニルメトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（フェニルメトキシ）−３−［（アルファ−ジ−ｎ−プロピルアミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（フェニルメトキシ）−３−［（アルファ−２−（フェニルエチル）アミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−フェニルメトキシ−３−［（フェノキシ）メチル］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（フェニルメトキシ）−３−［（α−（Ｎ−ベンジルアミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（フェニルメトキシ）−３−［（α−Ｎ−フェニルアミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（フェニルメトキシ）−３−［（α−２−エチルピペリジニル−Ｎ−カルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（フェニルメトキシ）−３−［（α−Ｎ−プロピルアミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（フェニルメトキシ）−３−［（α−シス−２，６−ジメチルモルホリニル−Ｎ−カルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（フェニルメトキシ）−３−［（α−Ｎ，Ｎ−ジ−ｎ−ブチルアミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（フェニルメトキシ）−３−［（α−Ｎ−ｎ−プロピル−Ｎ−ｓｅｃ−ブチルアミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（フェニルメトキシ）−３−［α−ジ−ｎ−プロピルアミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−２，４−ジオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（２−フェニルエトキシ）−３−［α−ジ−ｎ−プロピルアミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（２−フェニルエトキシ）−３−［（α−２−エチル−ピペリジニル−Ｎ−カルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（２−フェニルエトキシ）−３−［α−Ｎ−エチル−Ｎ−シクロヘキシルアミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（２−フェニルエトキシ）−３−［（α−（４−フェニルピペラジニル）−Ｎ−カルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（２−フェニルエトキシ）−３−［（α−Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（２−フェニルエトキシ）−３−［（α−Ｎ−エチル−Ｎ−シクロヘキシルアミノカルボニル）フェニルメトキシ］フェニル］メチレン］−２，４−ジオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−［２−（４−クロロフェニル）エトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−［２−（４−フルオロフェニル）エトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−［（Ｓ）−２−フェニルプロピルオキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−［２−シクロヘキシルエトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（２−ピリジルメトキシ）−４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸塩酸塩、
５−［［３−（１−フェニル−２，２，２−トリフルオロエトキシ）−４−［２−フェニルエトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−［（Ｒ）−１−フェニル−２，２，２−トリフルオロエトキシ］−４−［２−フェニルエトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−［（Ｓ）−１−フェニル−２，２，２−トリフルオロエトキシ］−４−［２−フェニルエトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−［（Ｓ）−１−フェニル−２，２，２−トリフルオロエトキシ］−４−［（Ｒ）−２−フェニルプロポキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−［（Ｓ）−１−フェニル−２，２，２−トリフルオロエトキシ］−４−［（Ｓ）−２−フェニルプロポキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（１−フェニルエトキシ）−４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（１−フェニル−２−ヒドロキシ−エトキシ）−４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［４−（２−フェニルエトキシ）−３−（フェニルオキシメチル）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸エチル；
である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
請求項３または４のいずれか１記載の化合物、および所望により１以上の医薬上許容される担体、賦形剤および／または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項６】
医薬における請求項３または請求項４記載の化合物の使用。
【請求項７】
抗真菌剤としての請求項３または請求項４記載の化合物の使用。
【請求項８】
通常は好ましくは、溶媒の環流温度において加熱を適用し、トルエンのごとき適当な溶媒中、例えば、酢酸または酢酸アンモニウム中の酢酸ナトリウムを用いて、一般的な酸−塩基触媒条件下でローダニン−３−酢酸またはそのアナログもしくは誘導体を適当に置換されたベンズアルデヒド誘導体で縮合すること（スキーム１）：
【化３】
2004507501.tif 000003
［式中、ＸはＯまたはＳである］
を含む請求項３または請求項４記載の化合物の製法。
【請求項９】
請求項１、２、３または４のいずれか１記載の１以上の化合物を個体に投与することを特徴とする真菌感染の予防または治療方法。
【請求項１０】
真菌感染がＣａｎｄｉｄａ，Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ，Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ，Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ，Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｆｌａｖｕｓ，Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ  ｆｕｍｉｇａｔｕｓ，Ｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ，Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ，Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ，ＢｌａｓｔｏｍｙｃｅｓまたはＥｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ感染である請求項９記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
［式中、ＡはＯまたはＳであり、
ＸおよびＹは、独立して、Ｏ、ＣＨ２を表し、同一または異なってもよく、
Ｑは（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ１）−（ＣＨ２）ｎであり、
ＲはＯＲ６、ＮＨＲ８であり、
Ｒ１は水素、１以上のヒドロキシルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、Ｃ１−Ｃ３アルキルフェニルまたはフェニルであり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、所望によりＣ３−Ｃ６シクロアルキルによって置換されていてもよいＣ１−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルケニル、Ｃ１−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルキニル、（ＣＨ２）ｍ−（ＣＦ２）ｎＣＦ３または（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒ１１）−（ＣＨ２）ｑ−アリール（ここに、アリールはフェニル、ピリジル、チエニルまたはフリルであり、ここに、フェニルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯＮＲ８Ｒ９から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく、およびピリジル、チエニルまたはフリルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルによって置換されていてもよい）であり、ただし、Ｒ２およびＲ３は共にはＨではなく、ただし、ＸがＣＨ２である場合、Ｒ３はＯＲ６となることができ、ＹがＣＨ２である場合、Ｒ２はＯＲ６となることができる；


【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
［式中、ＡはＯまたはＳであり、
ＸおよびＹは、独立して、Ｏ、ＣＨ２を表し、同一または異なってもよく、
Ｑは（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ１）−（ＣＨ２）ｎであり、
ＲはＯＲ６、ＮＨＲ８であり、
Ｒ１は水素、１以上のヒドロキシルで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、Ｃ１−Ｃ３アルキルフェニルまたはフェニルであり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、所望によりＣ３−Ｃ６シクロアルキルによって置換されていてもよいＣ１−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルケニル、Ｃ１−Ｃ１０の分岐鎖または直鎖のアルキニル、（ＣＨ２）ｍ−（ＣＦ２）ｎＣＦ３または（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒ１１）−（ＣＨ２）ｑ−アリール（ここに、アリールはフェニル、ピリジル、チエニルまたはフリルであり、ここに、フェニルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキル、ＣＯＲ、ＣＮ、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯＮＲ８Ｒ９から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく、およびピリジル、チエニルまたはフリルは所望によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６の分岐鎖または直鎖のアルキルによって置換されていてもよい）であり、ただし、Ｒ２およびＲ３は共にはＨではなく、ただし、ＸがＣＨ２である場合、Ｒ３はＯＲ６となることができ、ＹがＣＨ２である場合、Ｒ２はＯＲ６となることができる；
Ｒ２およびＲ３は一緒になって基（ＣＨ２）ｑＣＨＲ１０を形成することができ、


【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４９】
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−［（Ｓ）−２−フェニルプロピルオキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（フェニルメトキシ）−４−［２−シクロヘキシルエトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−（２−ピリジルメトキシ）−４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸塩酸塩、
５−［［３−（１−フェニル−２，２，２−トリフルオロエトキシ）−４−［２−フェニルエトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、
５−［［３−［（Ｒ）−１−フェニル−２，２，２−トリフルオロエトキシ］−４−［２−フェニルエトキシ］フェニル］メチレン］−４−オキソ−２−チオキソ−３−チアゾリジン酢酸、