【手続補正書】
【提出日】平成15年1月29日(2003.1.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）液体と、１種以上の薬学的に活性な化合物、１種以上の薬学的に適合する賦形剤およびそれらの混合物からなる群から選択される化合物との、溶液または均質分散体を調製する工程と、それに続く、
（ｂ）沸騰させずに前記溶液または均質分散体を膨張させる工程
を含む医薬組成物の調製方法。
【請求項２】
前記組成物の乾燥および／または冷却が後続する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記溶液または均質分散体が、減圧により膨張する、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記圧力が、３０〜１５０Ｔｏｒｒである、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
工程（ａ）の化合物が、薬学的に活性な化合物である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
前記薬学的に活性な化合物が、リパーゼインヒビターである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記リパーゼインヒビターが、オルリスタットである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記薬学的に活性な化合物が、オセルタミビルまたは５−〔７−〔２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−イル）−エトキシ〕−ベンゾチオフェン−４−メチル〕−２，４−チアゾリジンジオンもしくはそのナトリウム塩である、請求項５に記載の方法。
【請求項９】
前記溶液または分散体が、埋込み材料またはガラスマトリックス形成材料を含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記埋込み材料またはガラスマトリックス形成材料が、薬学的に適合する賦形剤である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記埋込み材料またはガラスマトリックス形成材料が、ポリオール、ガム、ポリマーまたはそれらの薬学的に許容され得る塩である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記ポリオールが、炭水化物である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記炭水化物が、マルトデキストリン、トレハロース、セロビオース、グルコース、フルクトース、マルツロース、イソマルツロース、ラクツロース、マルトース、ゲントビオース、ラクトース、イソマルトース、マルチトール、ラクチトール、エリトリトール、パラチニトール、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、ズルシトールおよびリビトール、トレハロース、スクロース、ラフィノース、ゲンチアノース、プランテオース、ベルバスコース、スタチオース、メレジトース、デキストランならびにイノシトールからなる群より選択される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記炭水化物が、マルトデキストリンである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
前記炭水化物が、マルチトールである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
前記炭水化物が、トレハロースである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】
前記ガム、ポリマーまたはそれらの薬学的に許容され得る塩が、ポリエチレングリコール；修飾または置換されたデンプン；修飾または置換されたセルロース；ポビドン；ポリビニルアルコール；アカシアガム；カルボマー；アルギン酸；シクロデキストリン；ゼラチン；グアールガム；ウェランガム；ゲランガム；タラガム；ローカストビーンガム；繊維；カラギーナンガム；グルコマンナン；ポリメタクリラート；アルギン酸プロピレングリコール；セラック；アルギン酸ナトリウム；トラガカント；キトサン；およびキサンタンガムからなる群より選択される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１８】
前記修飾または置換されたデンプンが、予めゼラチン化されたデンプン、ヒドロキシエチルデンプンまたはオクテニルコハク酸デンプンナトリウムである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記修飾または置換されたセルロースが、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウムまたは酢酸フタル酸セルロースである、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
前記溶液または分散体が、界面活性剤を含む、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
前記界面活性剤が、陰イオン性界面活性剤、共乳化剤、陽イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤および両性界面活性剤からなる群より選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウム、ドコサン酸ナトリウム、カゼイン酸ナトリウム、脂肪酸塩、第四級アミン、塩化セチルピリジニウム、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、スクロース脂肪酸エステル、セチルアルコール脂肪酸エステル、セトステアリルアルコール、コレステロール、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリソルベート、ポロキサマー、コハク酸トコフェリルポリエチレングリコールおよびリン脂質からなる群より選択される、請求項２０または２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記溶液または分散体が、水または水／エタノール混合物５〜９５重量％、オルリスタット１〜９１重量％、マルトデキストリン３．９〜９３．９重量％、および１種以上の薬学的に許容され得る賦形剤０．１〜９０．１重量％から生成される、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２４】
前記溶液または分散体が、水または水／エタノール混合物５〜９５重量％、オルリスタット１〜９１重量％、マルトデキストリン３．９〜９３．９重量％およびポリオキシエチレン脂肪酸エステル０．１〜９０．１重量％から生成される、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２５】
前記溶液または分散体が、水または水／エタノール混合物５〜９５重量％、オルリスタット１〜９１重量％、トリミリスチン１〜９１重量％、マルトデキストリン２．９〜９２．９重量％およびポリオキシエチレン脂肪酸エステル０．１〜９０．１重量％から生成される、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２６】
前記溶液または分散体が、イソプロピルアルコール３〜９９．９８重量％、オセルタミビル０．０１〜９６．９９重量％およびポリメタクリラート０．０１〜９６．９９重量％から生成される、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２７】
前記医薬組成物が、０．１〜１０重量％の残留溶媒レベルを有する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２８】
前記医薬組成物が、０．１〜０．９ｇ／ｃｍ３のかさ密度（流し込み密度）を有する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２９】
前記医薬組成物が、５０〜６００μｍの粒度分布を有する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３０】
前記組成物が、最終的な投与剤型に直接調製される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３１】
前記組成物が、その包装内で直接調製される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３２】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の方法により得られる組成物。
【請求項３３】
残留水または水／エタノール混合物０．２〜１０重量％、オルリスタット１〜９６重量％、マルトデキストリン３．７〜９８．７重量％および１種以上の薬学的に許容され得る賦形剤０．１〜９５．１重量％を含む組成物。
【請求項３４】
ポリエチレン脂肪酸エステルを含む、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３５】
残留イソプロピルアルコール０．２〜１０重量％、オセルタミビル１〜９８．８重量％およびポリメタクリラート１〜９８．８重量％を含む組成物。
【請求項３６】
０．１〜０．９ｇ／ｃｍ３のかさ密度（流し込み密度）を有する、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３７】
５０〜６００μｍの粒度分布を有する、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３８】
０．１〜１０％の残留溶媒レベルを有する、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の組成物。