【手続補正書】
【提出日】平成16年10月29日(2004.10.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2004516326.tif 000001
［式中、
Ｒｘは−(Ｚ)n−Ｒ１を示し、
Ｚは二価の基−ＣＨ2−、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＣＯＮＨ−又は−(ＣＨ2)2−ＮＲ６−を示し、
ｎは０又は１の整数を示し、
Ｒ１は水素原子、アリール基、−ＣＨ2−アリール基、−ＳＯ2−アリール基、ヘテロ環式基、−ＣＨ2−ヘテロ環式基、アルキル基及び−ＳＯ2−アルキル基から選ばれ、
Ｒｙは任意に置換されたフェニル基又は下記式
【化２】
2004516326.tif 000002
の基を示し、
Ｄ1及びＤ2は、同じか又は異なり、水素原子、ヒドロキシル基、多くて６個の炭素原子を有する直鎖若しくは分枝鎖のアルキル基若しくはアルコキシ基、及び基ＮＨＲ５から選ばれるか、又は両者が一緒になって基＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＲ４を形成し、
Ｒ４は水素原子、アルキル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、シクロアルキル基又はアリール基を示し、
Ｒ５は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、又は基−ＣＯＯｔＢｕ（Ｂｏｃ）を示し、
Ｒ６は水素原子、又は多くて６個の任意に置換された炭素原子を含むアルキル基若しくはシクロアルキル基を示し、
前述のシクロアルキル基の全ては多くて６個の炭素原子を含み、
前述のアルキル基の全ては直鎖又は分枝鎖の、（特に記載がなければ）多くて６個の炭素原子を含み、
前述のシクロアルキル基、アルキル基、アリール基、フェニル基及びヘテロ環式基の全ては、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、多くて６個の炭素原子を含むアルコキシ基、酸官能基及び酸同配体を有する基、−ＮＨＲ４基、ＮＲ４Ｒ４′基、−ＣＯＲ４基、−ＣＯＯＲ４基、及び−ＣＯＮＨＲ４基（ここで、Ｒ４は上記の意味を有し、そしてＲ４′はＲ４と同じか又は異なり、Ｒ４の基から選ばれる）から選ばれる１個以上の基で任意に置換され、
前述のアリール基、及びヘテロ環式基の全ては、任意に、１個以上のアルキル及びフェニルアルキル基（ここで該アルキル基は多くて６個の炭素原子を含む）で更に置換され、
前述のアリール基の全ては、任意にジオキソール基で更に置換され、
式（Ｉ）の上記生成物は、全ての可能な異性体、ラセミ体、エナンチオマー及びジアステレオマーの形態である］
の生成物並びに式（Ｉ）の上記生成物と無機酸及び有機酸、又は無機塩基及び有機塩基との薬学的に許容される付加塩の、菌類疾患の予防又は治療用医薬の製造のための使用。
【請求項２】  請求項１記載の式（Ｉ）の生成物が、式（Ｉａ）
【化３】
2004516326.tif 000003
［式中、
Ｒｘａは−(Ｚａ)n−Ｒ１ａを示し、
Ｚａは二価の基−ＣＨ2−、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、又は−(ＣＨ2)2−ＮＲ６ａ−を示し、
ｎは０又は１の整数を示し、
Ｒ１ａは水素原子、フェニル基、−ＣＨ2−フェニル基、−ＳＯ2−フェニル基、ピリジル基、−ＣＨ2−ピリジル基、アルキル基、−ＳＯ2−アルキル基及びピペリジニル基から選ばれ、
Ｒｙａは任意に置換されたフェニル基又は下記式
【化４】
2004516326.tif 000004
の基を示し、
Ｄ1ａ及びＤ2ａは、同じか又は異なり、水素原子、ヒドロキシル基、多くて６個の炭素原子を有する直鎖若しくは分枝鎖のアルキル基及びアルコキシ基、及び基ＮＨＲ５ａから選ばれるか、又は両者が一緒になって基＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＲ４ａを形成し、
Ｒ４ａは水素原子、アルキル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、シクロアルキル基又はフェニル基を示し、
Ｒ５ａは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、又は基−ＣＯＯｔＢｕ（Ｂｏｃ）を示し、
Ｒ６ａは水素原子、多くて４個の炭素原子を含むアルキル基、又は多くて６個の任意に
置換された炭素原子を含むシクロアルキル基を示し、
前述のシクロアルキル基の全ては多くて６個の炭素原子を含み、
前述のアルキル基の全ては直鎖又は分枝鎖の、多くて６個の炭素原子を含み、
前述のシクロアルキル基、アルキル基、フェニル基及びピペリジニル基の全ては、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、多くて６個の炭素原子を含むアルコキシ基、−ＮＨＲ４ａ基、ＮＲ４ａＲ４ａ′基、−ＣＯＲ４ａ基、−ＣＯＯＲ４ａ基、及び−ＣＯＮＨＲ４ａ基（ここで、Ｒ４ａは上記の意味を有し、そしてＲ４ａ′はＲ４ａと同じか又は異なり、Ｒ４ａの基から選ばれる）、及び基ＳＯ3Ｈ、ＰＯ(ＯＨ)2、ＮＨ−ＳＯ2−ＣＦ3、ＮＨ−ＳＯ2−ＮＨ−Ｖ及びＮＨ−ＳＯ2−ＮＨ−ＣＯ−Ｖ（ここでＶはフェニル基、アルキル基又はアルケニル基を示し、該アルキル基及びアルケニル基は直鎖又は分枝鎖の多くて６個の炭素原子を含む）から選ばれる１個以上の基で任意に置換され、
前述のフェニル基及びピペリジニル基の全ては、任意に、アルキル基及びフェニルアルキル基（ここで該アルキル基は多くて６個の炭素原子を含む）から選ばれる１個以上の基で更に置換され、
前述のフェニル基は、任意にジオキソール基で更に置換され、
式（Ｉａ）の上記生成物は、全ての可能な異性体、ラセミ体、エナンチオマー及びジアステレオマーの形態である］
の生成物、及び式（Ｉａ）の生成物と無機酸及び有機酸、又は無機塩基及び有機塩基との付加塩に相当する、請求項１記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項３】  請求項１記載の式（Ｉ）の生成物が、式（Ｉｂ）
【化５】
2004516326.tif 000005
［式中、
Ｒｘｂは−(Ｚｂ)n−Ｒ１ｂを示し、
Ｚｂは二価の基−ＣＨ2−、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、又は−(ＣＨ2)2−ＮＲ６ｂ−を示し、
ｎは０又は１の整数を示し、
Ｒ１ｂは水素原子、フェニル基、−ＣＨ2−フェニル基、−ＳＯ2−フェニル基、ピリジル基、−ＣＨ2−ピリジル基、アルキル基、−ＳＯ2−アルキル基及びピペリジニル基から選ばれ（ここで、アルキル基は多くて４個の炭素原子を含み、アルキル、フェニル及びピペリジニル基は以下のように任意に置換される）、
Ｒｙｂは任意に置換されたフェニル基又は下記式
【化６】
2004516326.tif 000006
の基を示し、
Ｄ1ｂ及びＤ2ｂは、同じか又は異なり、水素原子、ヒドロキシル基、多くて４個の炭素原子を有する直鎖若しくは分枝鎖のアルキル基及びアルコキシ基、及び基ＮＨＲ５ｂから選ばれるか、又は両者が一緒になって基＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＲ４ｂを形成し、
Ｒ４ｂは水素原子、アルキル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基（ここで、アルキル基は多くて４個の炭素原子を含む）、フェニ
ル基、−ＣＨ2−フェニル基又は多くて６個の炭素原子を含み、任意に基−ＮＨＲ３ｂで置換されていてもよいシクロアルキル基を示し、
Ｒ５ｂは水素原子、多くて６個の炭素原子を含むアルキル基若しくはシクロアルキル基、又は基−ＣＯＯｔＢｕ（Ｂｏｃ）を示し、
Ｒ６ｂは水素原子、多くて４個の炭素原子を含むアルキル基、多くて６個の炭素原子を含むシクロアルキル基、又は−ＣＨ2−フェニル基を示し、
前述のシクロアルキル基、アルキル基、フェニル基及びピペリジニル基の全ては、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、多くて４個の炭素原子を含むアルコキシ基、遊離、塩化若しくはエステル化されたカルボキシル基、−ＮＨＲ４ｂ、ＮＲ４ｂＲ４ｂ′、−ＣＯＲ４及び−ＣＯＮＨＲ４ｂ基（ここで、Ｒ４ｂは上記の意味を有し、そしてＲ４ｂ′はＲ４ｂと同じか又は異なり、Ｒ４ｂの基から選ばれる）、及び基ＳＯ3Ｈ、ＰＯ(ＯＨ)2及びＮＨ−ＳＯ2−ＣＦ3から選ばれる１個以上の基で任意に置換され、
前述のフェニル基及びピペリジニル基の全ては、任意に、アルキル基及びフェニルアルキル基（ここで該アルキル基は多くて４個の炭素原子を含む）から選ばれる１個以上の基で更に置換され、
前述のフェニル基は、任意にジオキソール基で更に置換され、
式（Ｉｂ）の上記生成物は、全ての可能な異性体、ラセミ体、エナンチオマー及びジアステレオマーの形態である］
の生成物、及び式（Ｉｂ）の生成物と無機酸及び有機酸、又は無機塩基及び有機塩基との付加塩に相当する、請求項１記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項４】  請求項１記載の式（Ｉ）の生成物が、式（Ｉｃ）
【化７】
2004516326.tif 000007
［式中、
Ｒｘｃは−(Ｚｃ)n−Ｒ１ｃを示し、
Ｚｃは二価の基−ＣＨ2−、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、−(ＣＨ2)2−ＮＨ−、を示し、−(ＣＨ2)2−Ｎアルキル、−(ＣＨ2)2−Ｎ−ＣＨ2−フェニル（ここで、フェニル基は任意に、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、トリフルオロメチル基、多くて４個の炭素原子を含むアルコキシ基、又は遊離、塩化若しくはエステル化されたカルボキシル基で置換される）を示し、
ｎは０又は１の整数を示し、
Ｒ１ｃは水素原子、フェニル基、−ＣＨ2−フェニル基、−ＳＯ2−フェニル基、ピリジル基、アルキル基、−ＳＯ2−アルキル基、及び任意に窒素原子がアルキル基、フェニルアルキル基又はアルキル基でエステル化されたカルボキシル基で置換されるピペリジニル基から選ばれ、ここで、これらの基の中で、全てのアルキル基は直鎖又は分枝鎖で、多くて４個の炭素原子を含み、任意に遊離、塩化若しくはエステル化されたカルボキシル基で置換され、全てのフェニル基は任意に、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、トリフルオロメトキシ基、多くて４個の炭素原子を含むアルキル基及びアルコキシ基、ジオキソール基、遊離、エステル化若しくは塩化されたカルボキシル基、−ＮＨＲ４ｃ、ＮＲ４ｃＲ４ｃ′及び−ＣＯＮＨＲ４ｃ基（ここで、Ｒ４ｃは水素原子、多くて４個の炭素原子を含むアルキル基、又は任意にＮＨ2基で置換されるシクロヘキシル基を示し、そしてＲ４ｃ′はＲ４ｃと同じか又は異なり、Ｒ４ｃの基から選ばれる）から選ばれる１個以上の基で置換され、
Ｒｙｃは、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、及び遊離、塩化若しくは多くて４個の炭素原子を含むアルキル基でエステル化されたカルボキシル基から選ばれる基で任意に置換されたフェニル基を示すか、又は下記式
【化８】
2004516326.tif 000008
の基を示し、
Ｄ1ｃ及びＤ2ｃは、同じか又は異なり、水素原子、ヒドロキシル基、多くて４個の炭素原子を有する直鎖若しくは分枝鎖のアルキル基及びアルコキシ基、−ＮＨ2基、−ＮＨ−ＣＯＯｔＢｕ基、又は−ＮＨアルキル基（ここで、直鎖若しくは分枝鎖のアルキル基は多くて４個の炭素原子を含む）から選ばれるか、又は両者が一緒になって基＝Ｏ又は＝Ｎ−Ｏアルキル（ここで、直鎖若しくは分枝鎖のアルキル基は多くて４個の炭素原子を含む）を形成し、
式（Ｉｃ）の上記生成物は、全ての可能な異性体、ラセミ体、エナンチオマー及びジアステレオマーの形態である］
の生成物、及び式（Ｉｃ）の生成物と無機酸及び有機酸、又は無機塩基及び有機塩基との付加塩に相当する、請求項１記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項５】  請求項１記載の式（Ｉ）の生成物が、式（Ｉｄ）
【化９】
2004516326.tif 000009
［式中、
Ｒｘｄは−(Ｚｄ)n−Ｒ１ｄを示し、
Ｚｄは二価の基−ＣＨ2−又は−(ＣＨ2)2−ＮＨ−を示し、
ｎは０又は１の整数を示し、
Ｒ１ｄは水素原子、フェニル基、−ＣＨ2−フェニル基、ピリジル基、アルキル基、及び任意に窒素原子がアルキル基、フェニルアルキル基又はアルキル基でエステル化されたカルボキシル基で置換されるピペリジニル基から選ばれ、ここで、これらの全ての基の中で、アルキル基は直鎖又は分枝鎖で、多くて４個の炭素原子を含み、任意に遊離、塩化若しくはエステル化されたカルボキシル基で置換され、全てのフェニル基は任意に、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、多くて４個の炭素原子を含むアルキル基及びアルコキシ基、ジオキソール基、遊離、エステル化若しくは塩化されたカルボキシル基、−ＮＨＲ４ｃ、ＮＲ４ｃＲ４ｃ′及び−ＣＯＮＨＲ４ｃ基（ここで、Ｒ４ｃは水素原子、多くて４個の炭素原子を含むアルキル基、又は任意にＮＨ２基で置換されるシクロヘキシル基を示し、そしてＲ４ｃ′はＲ４ｃと同じか又は異なり、Ｒ４ｃの基から選ばれる）から選ばれる１個以上の基で置換され、
Ｒｙｄは、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、及び遊離、塩化若しくは多くて４個の炭素原子を含むアルキル基でエステル化されたカルボキシル基から選ばれる基で任意に置換されたフェニル基を示すか、又は下記式
【化１０】
2004516326.tif 000010
の基を示し、
Ｄ1ｄ及びＤ2ｄは、同じか又は異なり、水素原子、ヒドロキシル基、多くて４個の炭素原子を有する直鎖若しくは分枝鎖のアルキル基及びアルコキシ基、−ＮＨ2基、−ＮＨ−ＣＯＯｔＢｕ基、又は−ＮＨアルキル基（ここで、直鎖若しくは分枝鎖のアルキル基は多くて４個の炭素原子を含む）から選ばれるか、又は両者が一緒になって基＝Ｏ又は＝Ｎ−Ｏアルキル（ここで、直鎖若しくは分枝鎖のアルキル基は多くて４個の炭素原子を含む）を形成し、
式（Ｉｄ）の上記生成物は、全ての可能な異性体、ラセミ体、エナンチオマー及びジアステレオマーの形態である］
の生成物、及び式（Ｉｄ）の生成物と無機酸及び有機酸、又は無機塩基及び有機塩基との付加塩に相当する、請求項１記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項６】  請求項１記載の式（Ｉ）の生成物が、式（Ｉｅ）
【化１１】
2004516326.tif 000011
［式中、
Ｒｘｅは−(Ｚｅ)n−Ｒ１ｅを示し、
Ｚｅは二価の基−ＣＨ2−又は−(ＣＨ2)2−ＮＨ−を示し、
ｎは０又は１の整数を示し、
Ｒ１ｅは水素原子、フェニル基、−ＣＨ2−フェニル基、アルキル基、及び任意に窒素原子がアルキル基、アルキル基でエステル化されたカルボキシル基、又はフェニルアルキル基で置換されるピペリジニル基から選ばれ、ここで、これらの全ての基の中で、フェニル基は任意に、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、トリフルオロメトキシ基、多くて４個の炭素原子を含むアルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、多くて４個の炭素原子を含むアシル基、及び遊離、塩化若しくは多くて４個の炭素原子を含むアルキル基（それ自体、任意に、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、又はアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基もしくはフェニルアミノ基でアミド化されたカルボキシル基で置換される）でエステル化されたカルボキシル基から選ばれる１個以上の基で置換され、
Ｒｙｅは、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、及び遊離、塩化若しくは多くて４個の炭素原子を含むアルキル基でエステル化されたカルボキシル基から選ばれる基で任意に置換されたフェニル基を示すか、又は下記式
【化１２】
2004516326.tif 000012
の基を示し、
Ｄ1ｅ及びＤ2ｅは、一方は水素原子、他方は−ＣＯＯｔＢｕ若しくは−アルキル基（ここで、直鎖若しくは分枝鎖のアルキル基は多くて４個の炭素原子を含む）で任意に置換さ
れた−ＮＨ2基を示し、
式（Ｉｅ）の上記生成物は、全ての可能な異性体、ラセミ体、エナンチオマー及びジアステレオマーの形態である］
の生成物、及び式（Ｉｅ）の生成物と無機酸及び有機酸、又は無機塩基及び有機塩基との付加塩に相当する、請求項１記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項７】  化合物名が下記のものである、請求項１記載の式（Ｉ）の生成物：
-トランス−４−［［２−［（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−１Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸エチル  ジヒドロクロリド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−（２−アミノエチル）−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン  トリヒドロクロリド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−プロピル−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン  ジヒドロクロリド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−（フェニルメチル）−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン  ジヒドロクロリド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン  ジヒドロクロリド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−［４−（トリフルオロメトキシ）−フェニル］−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン  ジヒドロクロリド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン  トリヒドロクロリド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−［２−［（フェニルメチル）アミノ］−エチル］−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン  トリヒドロクロリド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−［（３,４−ジメトキシフェニル）−メチル］−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン  ジヒドロクロリド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−［４−フェニル］−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン  ジヒドロクロリド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−（４−フルオロフェニルメチル）−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−［１−（エトキシカルボニル）−４−ピペリジニル］−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン
-トランス−３−［［２−［（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸エチル
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−（４−クロロフェニル）−９Ｈ−プリン−２,６−ジアミン
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−（３,４−ジクロロフェニル）−９Ｈ−プリン−２,６−ジアミン
-トランス−４−［［２−［（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸ブチル
-トランス−４−［［２−［（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸２−（ジエチルアミノ）エチル
-トランス−４−［［２−［（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］−Ｎ−フェニルベンズアミド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−［４−ジメチルアミノ］フェニル］−９Ｈ−プリン−２,６−ジアミン
-トランス−４−［［２−［（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］ベンズアルデヒド
-トランス−４−［［２−［（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］ベンズアミド
-４−［［２−［［４−エトキシカルボニル）フェニル］アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸エチル
-４−［［２−［（３−ニトロフェニル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸エチル
-４−［［２−［（３−アミノフェニル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸エチル
-４−［［２−［［（４−ジメチルアミノ）フェニル］アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸エチル
-４−［［２−（シクロヘキシルアミノ）−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸エチル
-４−［［２−［［３−（エトキシカルボニル）フェニル］アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸エチル。
【請求項８】  化合物名が下記のものである、請求項１記載の式（Ｉ）の生成物：
-トランス−４−［［２−［（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−１Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸エチル  ジヒドロクロリド
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−［４−フェニル］−１Ｈ−プリン−２,６−ジアミン  ジヒドロクロリド
−トランス−３−［［２−［（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸エチル
-トランス−Ｎ２−（４−アミノシクロヘキシル）−Ｎ６−［３,４−ジクロロフェニル］−９Ｈ−プリン−２,６−ジアミン
-トランス−４−［［２−（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸ブチル
-トランス−４−［［２−［（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］安息香酸２−（ジエチルアミノ）エチル
-トランス−４−［［２−［（４−アミノシクロヘキシル）アミノ］−９Ｈ−プリン−６−イル］アミノ］−Ｎ−フェニルベンズアミド。
【請求項９】  請求項１記載の式（Ｉ）の生成物の製造法であって、式（ＩＩ）
【化１３】
2004516326.tif 000013
の化合物を下記の経路１〜６：
経路１：式（II）の生成物を式（Ｖ）
ＮＨ2−(Ｚ１′)n−Ｒ１′        （Ｖ）
（式中、Ｒ１′は請求項１においてＲ１に示した意味を有し、存在し得る反応性官能基は任意に保護基で保護されていてもよく、そしてｎは０又は１の整数を示し、ｎが１を示す場合は、Ｚ１′は−ＣＨ2を示す）の化合物との反応に付して、式（VIII）
【化１４】
2004516326.tif 000014
（式中、Ｒ１′及びＺ１′は上記の意味を有する）の生成物を得るか、或いは
経路２：式（II）の生成物を式（VI）
ＮＨ2−ＳＯ2−Ｒ１′        （VI）
（式中、Ｒ１′は請求項１においてＲ１に示した意味を有し、存在し得る反応性官能基は任意に保護基で保護されていてもよい）の化合物との反応に付して、式（IX）
【化１５】
2004516326.tif 000015
（式中、Ｒ１′は上記の意味を有する）の生成物を得るか、或いは
経路３：式（II）の生成物を式（VII）
ＮＨ2−(ＣＨ2)2−ＮＨ2        （VII）
の化合物との反応に付して、式（Ｘ）
【化１６】
2004516326.tif 000016
の生成物を得、
式（Ｘ）の生成物を、式（XI）
Ｃｌ−ＳＯ2−Ｒ１′          （XI）
（式中、Ｒ１′は上記の意味を有する）の化合物との反応に付して、式（XII）
【化１７】
2004516326.tif 000017
（式中、Ｒ１′は上記の意味を有する）の生成物を得るか、或いは還元剤の存在下で式（XVII）
Ｒ７−ＣＨＯ          （XVII）
（式中、Ｒ７はアリール基、ヘテロ環式基又はアルキル基を示し、これらの基は請求項１においてＲ１について定義したとおりであり、存在し得る反応性官能基は任意に保護される）の生成物との反応に付して、式（XIII）
【化１８】
2004516326.tif 000018
（式中、Ｒ７は上記の意味を有する）の生成物を得るか、或いは
経路４：式（II）の生成物を式（XVIII）
Ｒ１′−ＣＯ−ＮＨ2        （XVIII）
（式中、Ｒ１′は上記の意味を有する）の化合物との反応に付して、式（Ｍ１）
【化１９】
2004516326.tif 000019
（式中、Ｒ１′は上記の意味を有する）の生成物を得るか、或いは
経路５又は６：式（IV）の生成物をアンモニアとの反応に付して、式（XIX）
【化２０】
2004516326.tif 000020
の生成物を得、式（XIX）の生成物を、
経路５に従って、式（XX）
ＣｌＣＯＯＲ１′          （XX）
（式中、Ｒ１′は上記の意味を有する）の生成物との反応に付して、式（Ｍ２）
【化２１】
2004516326.tif 000021
（式中、Ｒ１′は上記の意味を有する）の生成物を得るか、或いは
経路６に従って、式（XXI）
Ｒ１′−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ          （XXI）
（式中、Ｒ１′は上記の意味を有する）のイソシアネート生成物との反応に付して、式（Ｍ３）
【化２２】
2004516326.tif 000022
（式中、Ｒ１′は上記の意味を有する）の生成物を得、式（VIII）、（IX）、（XII）、（XIII）、Ｍ１、Ｍ２及びＭ３の生成物を式（XIV）
【化２３】
2004516326.tif 000023
（式中、Ｄ1′及びＤ2′は請求項１においてＤ1及びＤ2に示した意味を有し、存在し得る反応性官能基は任意に保護基で保護される）の化合物との反応に付して、式（Ｉ′）
【化２４】
2004516326.tif 000024
（式中、Ｒ１′、Ｒ３′、Ｄ1′及びＤ2′は上記の意味を有し、Ｚ′は請求項１においてＺに示した意味を有し、存在し得る反応性官能基は任意に保護基で保護される）の生成物を得てもよく、
ここで、式（Ｉ′）の生成物は請求項１において式（Ｉ）の生成物について示した意味を有し、存在し得る反応性官能基は任意に保護基で保護され、
式（Ｉ′）の生成物は式（Ｉ）の生成物であってもよく、式（Ｉ）の生成物又は他の生成物を得るために、式（Ｉ′）の生成物は、所望により又は必要に応じて、下記の変換反応：
ａ）酸官能基のエステル化反応、
ｂ）エステル官能基を酸官能基にケン化する反応、
ｃ）アルキルチオ基を対応するスルホキシド又はスルホンに酸化する反応、
ｄ）ケトン官能基をオキシム官能基に変換する反応、
ｅ）遊離の又はエステル化されたカルボキシル官能基をアルコール官能基に還元する反応、
ｆ）アルコキシ官能基をヒドロキシル官能基に変換するか、又はヒドロキシル官能基をアルコキシ官能基に変換する反応、
ｇ）アルコール官能基をアルデヒド、酸又はケトン官能基に酸化する反応、
ｈ）ニトリル基をテトラゾリルに変換する反応、
ｉ）保護された反応性官能基が有し得る保護基を除去する反応、
ｊ）無機若しくは有機の酸若しくは塩基を用いて塩化して対応する塩を得る反応、
ｋ）ラセミ体を分割された生成物に分割する反応、
の１つまたはそれ以上に任意の順序で付してもよく、
このようにして得た式（Ｉ）の生成物は、全ての可能な異性体、ラセミ体、エナンチオマー及びジアステレオマーの形態である、
のいずれかの反応に付すことを特徴とする上記製造法。
【請求項１０】  請求項１記載の式（Ｉ）の生成物に対応する式（Ｉｄ）の生成物の製造法であって、式（II）
【化２５】
2004516326.tif 000025
の化合物を式（III）
ＮＨ2−Ｒｘｄ′        （III）
（式中、Ｒｘｄ′は請求項９においてＲｘｄに示した意味を有し、存在し得る反応性官能基は任意に保護基で保護されていてもよい）
の化合物との反応に付して、式（IV）
【化２６】
2004516326.tif 000026
（式中、Ｒｘｄ′は上記の意味を有する）
の生成物を得、式（IV）の生成物を、式（XXII）
【化２７】
2004516326.tif 000027
（式中、Ｄ1ｄ′及びＤ2ｄ′はそれぞれ請求項１においてＤ1及びＤ2に示した意味を有し、存在し得る反応性官能基は任意に保護基で保護されていてもよい）
の化合物との反応に付して、式（Ｉｄ′）
【化２８】
2004516326.tif 000028
（式中、Ｒｘｄ′、Ｄ1ｄ′及びＤ2ｄ′は上記の意味を有する）
の生成物を得てもよく、
ここで、式（Ｉｄ′）の生成物は請求項１において式（Ｉｄ）の生成物について示した意味を有し、存在し得る反応性官能基は任意に保護基で保護されていてもよく、
式（Ｉｄ′）の生成物は式（Ｉｄ）の生成物であってもよく、式（Ｉｄ）の生成物又は他の生成物を得るために、式（Ｉｄ′）の生成物は、所望により又は必要に応じて、下記の変換反応：
ａ）酸官能基のエステル化反応、
ｂ）エステル官能基を酸官能基にケン化する反応、
ｃ）アルキルチオ基を対応するスルホキシド又はスルホンに酸化する反応、
ｄ）ケトン官能基をオキシム官能基に変換する反応、
ｅ）遊離の又はエステル化されたカルボキシル官能基をアルコール官能基に還元する反応、
ｆ）アルコキシ官能基をヒドロキシル官能基に変換するか、又はヒドロキシル官能基をアルコキシ官能基に変換する反応、
ｇ）アルコール官能基をアルデヒド、酸又はケトン官能基に酸化する反応、
ｈ）ニトリル基をテトラゾリルに変換する反応、
ｉ）保護された反応性官能基が有し得る保護基を除去する反応、
ｊ）無機若しくは有機の酸若しくは塩基を用いて塩化して対応する塩を得る反応、
ｋ）ラセミ体を分割された生成物に分割する反応、
の１つまたはそれ以上に任意の順序で付してもよく、
このようにして得た式（Ｉｄ）の生成物は、全ての可能な異性体、ラセミ体、エナンチオマー及びジアステレオマーの形態である、
上記製造方法。
【請求項１１】  医薬としての、請求項７又は８に記載の式（Ｉ）の生成物、及び式（Ｉｄ）の生成物と無機若しくは有機の酸又は無機若しくは有機の塩基との薬学的に許容される付加塩。
【請求項１２】  有効成分として請求項１１に記載の医薬の少なくとも１種を含む医薬組成物。
【請求項１３】  請求項７又は８に記載の式（Ｉ）の生成物及び／又はそれらの薬学的に許容される塩の、菌類疾患の予防又は治療用医薬の製造における使用。
【請求項１４】  請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の生成物及び／又はそれらの薬学的に許容される塩の、特にカンジダ症、アスペルギルス症、ヒストプラズマ症、及びコクシジオイデス症のような菌類疾患の予防又は治療用医薬の製造における使用。
【請求項１５】  請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の生成物及び／又はそれらの薬学的に許容される塩の、カンジダアルビカンスにより引き起こされる疾患の予防又は治療用医薬の製造における使用。
【請求項１６】  請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の生成物及び／又はそれらの薬学的に許容される塩の、全身的カンジダ症の予防又は治療用医薬の製造における使用。
【請求項１７】  カンジダアルビカンスのプロテインキナーゼＣＩＶ１の阻害剤としての抗菌性を有する、請求項１記載の式（Ｉ）の生成物。
【請求項１８】  請求項１７記載のカンジダアルビカンスのプロテインキナーゼＣＩＶ１の阻害剤の少なくとも１種を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項１９】  請求項１８記載の組成物の抗真菌剤としての使用。
【請求項２０】  新規な工業的生成物としての式（IX）、（Ｘ）、（XII）、（XIII）、Ｍ１、Ｍ２及びＭ３の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
【課題を解決するための手段】
本発明の主題は、式（Ｉ）の生成物：
【化２９】
2004516326.tif 000029
［式中、
Ｒｘは−(Ｚ)n−Ｒ１を示し、
Ｚは二価の基−ＣＨ2−、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＣＯＮＨ−又は−(ＣＨ2)2−ＮＲ６−を示し、
ｎは０又は１の整数を示し、
Ｒ１は水素原子、アリール基、−ＣＨ2−アリール基、−ＳＯ2−アリール基、ヘテロ環式基、−ＣＨ2−ヘテロ環式基、アルキル基及び−ＳＯ2−アルキル基から選ばれ、
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
本発明の主題は、前に定義した式（Ｉ）の生成物：
【化３１】
2004516326.tif 000030
［式中、
Ｒｘは−(Ｚ)n−Ｒ１を示し、
Ｚは二価の基−ＣＨ2−、−ＳＯ2−、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＣＯＮＨ−又は−(ＣＨ2)2−ＮＲ６−を示し、
ｎは０又は１の整数を示し、
Ｒ１は水素原子、アリール基、−ＣＨ2−アリール基、−ＳＯ2−アリール基、ヘテロ環式基、−ＣＨ2−ヘテロ環式基、アルキル基及び−ＳＯ2−アルキル基から選ばれ、