【手続補正書】
【提出日】平成15年8月15日(2003.8.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2003510325.tif 000001
［式中：
Ｘは、Ｎ又はＣＲ14であり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7；Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9から選択され；
Ｒ2は、Ｈ、そのそれぞれがＲ7、
Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は
（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルで所望により置換されているＡ又はＢと、Ｃ3−Ｃ6アミノ炭素環又はＣ2−Ｃ5アミノ複素環を所望により形成するＣ1−Ｃ6アルキルであり；或いは
Ｒ2及びＲ6は、これらが結合している２個の窒素原子といっしょに、Ｒ7で所望により置換されているＣ2−Ｃ5アミノ複素環を形成し；
Ｒ2及びＡはいっしょに、Ｒ7で所望により置換されているＣ3−Ｃ6アミノ炭素環又はＣ2−Ｃ5アミノ複素環を形成し；
Ａは、１、２、又は３個の炭素原子のアルキル鎖を示し、これはそれぞれの炭素において、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、及びＣ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9から独立に選択される置換基で、所望により一又は二置換され；或いは
Ａ及びＢはいっしょに、それぞれの原子でＲ7で所望により置換されているＣ3−Ｃ6炭素環を形成し；
Ｂは、１、２、又は３個の炭素原子のアルキル鎖を示し、これはそれぞれの炭素において、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、及びＣ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9から独立に選択される置換基で、所望により一又は二置換され；或いは
Ｂ及びＲ2はいっしょに、それぞれの原子でＲ7で所望により置換されているＣ3−Ｃ6アミノ炭素環を形成し；或いは
Ｂ及びＲ6はいっしょに、それぞれの原子でＲ7で所望により置換されているＣ3−Ｃ6アミノ炭素環を形成し；
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9から選択され；
Ｒ4は、アリール又はヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ7、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換され、ここにおいてアリール又はヘテロアリール環のピラゾールへの結合点に対するオルト若しくはパラ位の少なくとも一つは置換されており；
Ｒ5は：
それぞれが、それぞれの場合ハロ、Ｃ1−Ｃ2ハロアルキル、オキソ、ＯＲ7、シアノ、ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、ＮＲ11ＣＯＲ12、ＮＲ11ＳＯ2Ｒ7から独立に選択される１ないし５個の基で置換されている、Ｃ1−Ｃ6アルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル；
それぞれが、それぞれの場合Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され、ここにおいていかなる二つの隣接する置換基も、いっしょに選択されて、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル環、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル環又はヘテロシクロアルキル環を形成することができる、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキル、又はヘテロアリール（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキル；
それぞれが、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、オキソ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9（但し二つのＯＲ7又はＮＲ8Ｒ9置換基が同一の炭素にジェミナルに位置する場合、Ｒ7は、Ｈではなく、そしてジェミナルに位置したＯＲ7又はＮＲ8Ｒ9置換基は、いっしょに選択されて、Ｃ2−Ｃ4ケタール、オキサゾリン、オキサゾリジン、イミダゾリン、又はイミダゾリジン複素環を形成することができることを条件とする）、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシイミノ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシイミノ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから独立に選択される１ないし６個の置換基で所望により置換され、ここにおいてアリール又はヘテロアリールは、それぞれの場合Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され、但し、二つの隣接した置換基は、いっしょにＣ3−Ｃ10シクロアルキル環、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル環又はヘテロシクロアルキル環を所望により形成することができることを条件とする、１、２、又は３個のＯ、Ｓ、若しくはＮ原子を含む、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル又はＣ2−Ｃ9ヘテロシクロアルキル；
それぞれの場合、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され、ここにおいていかなる二つの隣接する置換基も、いっしょに選択されて、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル環、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル環又はヘテロシクロアルキル環を形成することができる、アリール又はヘテロアリール；或いは
それぞれが、それぞれの場合、Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＮ、ＣＯＯＲ7、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、及びＳＯ2Ｒ7から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換されている、３−又は４−ピペリジニル、３−ピロリジニル、３−又は４−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロフラニル、３−又は４−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロフラニル、３−又は４−テトラヒドロチオピラニル、３−又は４−（１，１−ジオキソ）テトラヒドロチオピラニル、１−アザビシクロ［４．４．０］デシル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ノルボルニル、キヌクリジニル、インドリン−２−オン−３−イル、２−（メトキシイミノ）−ペルヒドロアゼピン−６−イル；
から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ13、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ13、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、及びＳＯ2Ｒ7から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換され；
Ｒ7は、それぞれの場合、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ3ハロアルキル、又はそれぞれが、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ13、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ13、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ13、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、及びＳＯ2Ｒ13から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され、但し、Ｒ7がＳＯ2Ｒ13である場合、Ｒ13は、Ｈであることができないことを条件とする、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ1−Ｃ8アルカノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリールアルキル又はＣ1−Ｃ6ヘテロアリールアルキルから独立に選択され；
Ｒ8及びＲ9は、それぞれの場合Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルカノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリールアルキル又はＣ1−Ｃ6ヘテロアリールアルキルから独立に選択されるか、或いはＲ8及びＲ9は、いっしょに選択されて、Ｃ3−Ｃ6アミノ炭素環又はＣ2−Ｃ5アミノ複素環を形成することができ、これらのそれぞれは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ3ハロアルキル、又はヘテロシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ1−Ｃ8アルカノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリールアルキル又はＣ1−Ｃ6ヘテロアリールアルキルで所望により置換され；
Ｒ11は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルから選択され；
Ｒ12は、Ｈ、所望によりＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ3−Ｃ6アミノ炭素環、又はＣ2−Ｃ5アミノ複素環で置換されている、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルから選択され；
Ｒ13は、それぞれの場合Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルから独立に選択され、但し、Ｒ7がＳＯ2Ｒ13である場合、Ｒ13は、Ｈであることはできないことを条件とし；そして
Ｒ14は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、ハロ又はＣＮである］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩、水和物、又はそのプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ5が、フェニル、ナフチル、２−、３−、又は４−ピリジル、２−、４−又は５−ピリミジニル、トリアジニル、１−、２−又は４−イミダゾリル、２−、４−、又は５−オキサゾリル、イソオキサゾリル、インドリル、ピラゾリル、キノリル、イソキノリル、２−、４−、又は５−チアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、１−、３−又は４−ピラゾリル、１−、３−又は４−トリアゾリル、２−トリアジニル、２−ピラジニル、２−、又は３−フラニル、２−、又は３−チエニル、２−、又は３−ベンゾチエニル、或いは１−、２−又は５−テトラゾリルであり、これらのそれぞれは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され、ここにおいて二つの隣接する置換基は、いっしょに選択されて、シクロアルキル環、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル環又はヘテロシクロアルキル環を形成することができる、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが、Ｎであり、Ｒ1が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；そしてＲ6が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、Ｎであり；
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ2が、Ｈ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ3が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、トリフルオロメチル、又はＣ1−Ｃ6アルキル−ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｒ6が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、Ｎであり；
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ2が、Ｈ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ3が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、トリフルオロメチル、又はＣ1−Ｃ6アルキル−ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ7、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）で一、二、又は三置換され、ここにおいてアリール又はヘテロアリール環のピラゾールへの結合点に対するオルト若しくはパラ位の少なくとも一つは置換されている、フェニルであり、
Ｒ6が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
そしてＲ7、Ｒ8、及びＲ9が、請求項１で定義した通りである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、Ｎであり；
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ2が、Ｈ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ3が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、トリフルオロメチル、又はＣ1−Ｃ6アルキル−ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ7、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）で一、二、又は三置換され、ここにおいてアリール又はヘテロアリール環のピラゾールへの結合点に対するオルト若しくはパラ位の少なくとも一つは置換されている、フェニルであり；
Ｒ5が、
それぞれが、それぞれの場合ハロ、Ｃ1−Ｃ2ハロアルキル、ＯＲ7、シアノ、ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、ＮＲ11ＣＯＲ12、ＮＲ11ＳＯ2Ｒ7から独立に選択される１ないし５個の基で置換されている、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニルであるか；或いは
それぞれが、それぞれの場合、Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＮ、ＣＯＯＲ7、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、及びＳＯ2Ｒ7から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換されている、３−又は４−ピペリジニル、３−ピロリジニル、３−又は４−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロフラニル、３−又は４−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロフラニル、３−又は４−テトラヒドロチオピラニル、３−又は４−（１，１−ジオキソ）テトラヒドロチオピラニル、１−アザビシクロ［４．４．０］デシル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ノルボルニル、キヌクリジニル、インドリン−２−オン−３−イル、２−（メトキシイミノ）−ペルヒドロアゼピン−６−イルであり；
Ｒ6が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ11、及びＲ12が、請求項１で定義した通りである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、ＣＨであり；
Ｒ1が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｒ6が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、ＣＨであり；
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ2が、Ｈ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ3が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、トリフルオロメチル、又はＣ1−Ｃ6アルキル−ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｒ6が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが、ＣＨであり；
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ2が、Ｈ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ3が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、トリフルオロメチル、又はＣ1−Ｃ6アルキル−ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ7、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）で一、二、又は三置換され、ここにおいてアリール又はヘテロアリール環のピラゾールへの結合点に対するオルト若しくはパラ位の少なくとも一つは置換されている、フェニルであり；
Ｒ6が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9が、請求項１で定義した通りである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、ＣＨであり；
Ｒ1が、Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ2が、Ｈ又はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ3が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、トリフルオロメチル、又はＣ1−Ｃ6アルキル−ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ7、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）で一、二、又は三置換され、ここにおいてアリール又はヘテロアリール環のピラゾールへの結合点に対するオルト若しくはパラ位の少なくとも一つは置換されている、フェニルであり；
Ｒ5が、
それぞれが、それぞれの場合ハロ、Ｃ1−Ｃ2ハロアルキル、ＯＲ7、シアノ、ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、ＮＲ11ＣＯＲ12、ＮＲ11ＳＯ2Ｒ7から独立に選択される１ないし５個の基で置換されている、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニルであるか；或いは
それぞれが、それぞれの場合、Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＮ、ＣＯＯＲ7、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、及びＳＯ2Ｒ7から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換されている、３−又は４−ピペリジニル、３−ピロリジニル、３−又は４−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロフラニル、３−又は４−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロフラニル、３−又は４−テトラヒドロチオピラニル、３−又は４−（１，１−ジオキソ）テトラヒドロチオピラニル、１−アザビシクロ［４．４．０］デシル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ノルボルニル、キヌクリジニル、インドリン−２−オン−３−イル、２−（メトキシイミノ）−ペルヒドロアゼピン−６−イルであり；
Ｒ6が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；そして
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ11、及びＲ12が、請求項１で定義した通りである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の式Ｉ：
【化２】
2003510325.tif 000002
［式中：
Ｘは、Ｎ又はＣＲ14であり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7；Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9から選択され；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ3−Ｃ6アミノ炭素環又はＣ2−Ｃ5アミノ複素環を、それぞれが、それぞれの場合Ｒ7、
Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、又は
（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルで所望により置換されているＡ又はＢと、所望により形成する、Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
或いはＲ2及びＲ6は、これらが結合している２個の窒素原子といっしょに、それぞれの場合Ｒ7で所望により置換されているＣ2−Ｃ5アミノ複素環を形成し；
Ａは、（ＣＨ2）mであり、ここでｍは、１、２、又は３であり、そしてそれぞれの場合、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9で所望により一又は二置換され、或いはＡ及びＢはいっしょに、それぞれの場合Ｒ7で所望により置換されているＣ3−Ｃ6炭素環を形成し；
或いは、Ａ及びＲ2はいっしょに、それぞれの場合Ｒ7で所望により置換されているＣ3−Ｃ6アミノ炭素環又はＣ2−Ｃ5アミノ複素環を形成し；
Ｂは、（ＣＨ2）nであり、ここでｎは、１、２、又は３であり、そしてそれぞれの場合、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7；Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、及びＣ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9で所望により一又は二置換され、
或いは、先に記載したように、Ｂ及びＡはいっしょに、それぞれの場合Ｒ7で所望により置換されているＣ3−Ｃ6炭素環を形成し、
或いは、先に記載したように、Ｂ及びＲ2はいっしょに、それぞれの場合Ｒ7で所望により置換されているＣ3−Ｃ6アミノ炭素環又はＣ2−Ｃ5アミノ複素環を形成し；
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9から選択され；
Ｒ4は、アリール又はヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ7、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換され、ここにおいてアリール又はヘテロアリール環のピラゾールへの結合点に対するオルト若しくはパラ位の少なくとも一つは置換されており；
Ｒ5は：
それぞれが、それぞれの場合ハロ、Ｃ1−Ｃ2ハロアルキル、オキソ、ＯＲ7、シアノ、ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、ＮＲ11ＣＯＲ12、ＮＲ11ＳＯ2Ｒ7から独立に選択される１ないし５個の基で置換されている、Ｃ1−Ｃ6アルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル；
アリールがフェニル又はナフチルであり、そしてヘテロアリールが２−、３−、又は４−ピリジル、２−、４−又は５−ピリミミジニル、トリアジニル、１−、２−又は４−イミダゾリル、２−、４−、又は５−オキサゾリル、イソオキサゾリル、インドリル、ピラゾリル、キノリル、イソキノリル、２−、４−、又は５−チアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、１−、３−又は４−ピラゾリル、１−、３−又は４−トリアゾリル、２−トリアジニル、２−ピラジニル、２−、又は３−フラニル、２−、又は３−チエニル、２−、又は３−ベンゾチエニル、或いは１−、２−又は５−テトラゾリルであり、これらのそれぞれは、それぞれの場合Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され、ここにおいていかなる二つの隣接する置換基も、いっしょに選択されて、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル環、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル環又はヘテロシクロアルキル環を形成することができる、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキル、又はヘテロアリール（Ｃ5−Ｃ8）シクロアルキル；
Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、オキソ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9（但し、二つのＯＲ7又はＮＲ8Ｒ9置換基が同一炭素にジェミナルに位置する場合、Ｒ7は、Ｈではなく、そしてジェミナルに位置したＯＲ7又はＮＲ8Ｒ9置換基は、いっしょに選択されて、Ｃ2−Ｃ4ケタール、オキサゾリン、オキサゾリジン、イミダゾリン、又はイミダゾリジン複素環を形成することができることを条件とする）、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシイミノ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシイミノ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから独立に選択される１ないし６個の置換基で所望により置換され、ここにおいてアリール又はヘテロアリールは、それぞれの場合Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され、但し、二つの隣接した置換基は、いっしょにＣ3−Ｃ10シクロアルキル環、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル環又はヘテロシクロアルキル環を所望により形成することができることを条件とする、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル；
それぞれの場合、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され、ここにおいていかなる二つの隣接する置換基も、いっしょに選択されて、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル環、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル環又はヘテロシクロアルキル環を形成することができる、アリール又はヘテロアリール；
それぞれが、それぞれの場合、Ｒ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＮ、ＣＯＯＲ7、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、及びＳＯ2Ｒ7から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換されている、３−又は４−ピペリジニル、３−ピロリジニル、３−又は４−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロフラニル、３−又は４−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロフラニル、３−又は４−テトラヒドロチオピラニル、３−又は４−（１，１−ジオキソ）テトラヒドロチオピラニル、１−アザビシクロ［４．４．０］デシル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ノルボルニル、キヌクリジニル、インドリン−２−オン−３−イル、２−（メトキシイミノ）−ペルヒドロアゼピン−６−イル
から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ13、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ13、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、及びＳＯ2Ｒ7から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され；
或いはＲ6及びＲ2は、これらが結合している二つの窒素といっしょに、それぞれの場合Ｒ7で所望により置換されているＣ2−Ｃ5アミノ炭素環を形成し；
Ｒ7は、それぞれの場合、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ3ハロアルキル、又はヘテロシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ1−Ｃ8アルカノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリールアルキル又はＣ1−Ｃ6ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、それぞれは、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ13、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ13、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ13、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、及びＳＯ2Ｒ13から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され、但し、Ｒ7がＳＯ2Ｒ13である場合、Ｒ13は、Ｈであることができないことを条件とし；
Ｒ8及びＲ9は、それぞれの場合Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルカノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリールアルキル又はＣ1−Ｃ6ヘテロアリールアルキルから独立に選択されるか、或いはＲ8及びＲ9は、いっしょに選択されて、Ｃ3−Ｃ6アミノ炭素環又はＣ2−Ｃ5アミノ複素環を形成することができ、これらのそれぞれは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ3ハロアルキル、又はヘテロシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ1−Ｃ8アルカノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリールアルキル又はＣ1−Ｃ6ヘテロアリールアルキルで所望により置換され；
Ｒ11は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルから選択され；
Ｒ12は、Ｈ、所望によりＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ3−Ｃ6アミノ炭素環、又はＣ2−Ｃ5アミノ複素環で置換されている、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルから選択され；
Ｒ13は、それぞれの場合Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルから独立に選択され、但し、Ｒ7がＳＯ2Ｒ13である場合、Ｒ13は、Ｈであることはできないことを条件とし；そして
Ｒ14は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、ハロ又はＣＮである；］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩、水和物或いはそのプロドラッグ。
【請求項１２】
以下の式Ｉ：
【化３】
2003510325.tif 000003
［式中：
Ｘは、Ｎ又はＣＲ14であり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7；Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9から選択され；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル又は（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルであり、ここにおいてそれぞれのアルキル又はシクロアルキル基は、１ないし３個のＲ7a基で所望により置換されていることができ；
Ｒ2は、所望によりＲ5と結合し、そしてこの二つ及びこれらが結合している窒素と、それぞれの炭素においてＲ7aで所望により置換されている６ないし１０員の複素環式環を形成することができ、
或いはＲ2及びＡは、所望により結合して、それぞれの炭素においてＲ7aで所望により置換されている３ないし８員の複素環式環を形成することができ；或いは
Ｒ2及びＢは、所望により結合して、それぞれの炭素においてＲ7aで所望により置換されている４ないし１０員の複素環式環を形成し；或いは
Ａは、１、２、又は３個の炭素原子のアルキル鎖を示し、これはそれぞれの炭素において、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9から独立に選択される置換基で、所望により一又は二置換され、或いはＡ及びＢはいっしょに、それぞれの場合Ｒ7aで所望により置換されているＣ3−Ｃ6炭素環を形成し；
Ｂは、１、２、又は３個の炭素原子のアルキル鎖を示し、これはそれぞれの炭素において、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7；Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、及びＣ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9から独立に選択される置換基で、所望により一又は二置換され；或いは
Ｂ及びＲ5はいっしょに、それぞれの原子でＲ7aで所望により置換されている４ないし７員の複素環式環を形成することができ；
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、シアノ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6シアノアルキル、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9から選択され；
Ｒ4は、それぞれが、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ7、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で置換され、但し、アリール又はヘテロアリール環のピラゾールへの結合点に対するオルト若しくはパラ位の少なくとも一つは置換される、アリール又はヘテロアリールから選択され；
Ｒ5は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、又は１−３個のＯ、Ｓ若しくはＮ原子を含む３ないし１０員の一又は二環の複素環から選択され、これらのそれぞれは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9（但し二つのＯＲ7又はＮＲ8Ｒ9置換基が同一の炭素にジェミナルに位置する場合、Ｒ7は、Ｈではなく、そしてジェミナルに位置したＯＲ7又はＮＲ8Ｒ9置換基は、いっしょに選択されて、Ｃ2−Ｃ4ケタール、オキサゾリン、オキサゾリジン、イミダゾリン、又はイミダゾリジン複素環を形成することができることを条件とする）、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシイミノ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシイミノ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、ＣＯＲ7、ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルヘテロアリールから独立に選択される１ないし６個の置換基で所望により置換され、ここにおいてアリール又はヘテロアリールは、それぞれの場合Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され、但し、二つの隣接した置換基は、いっしょにＣ3−Ｃ10シクロアルキル環、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル環又はヘテロシクロアルキル環を所望により形成することができることを条件とする；
或いは
それぞれの場合ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され、但し、いずれもの二つの隣接した置換基は、いっしょに選択されてＣ3−Ｃ10シクロアルキル環、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル環又はヘテロシクロアルキル環を所望により形成することができることを条件とする；
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、アリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択され、これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ13、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ13、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、及びＳＯ2Ｒ7から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換され；
Ｒ7は、それぞれの場合、それぞれが、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ13、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ13、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ13、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、及びＳＯ2Ｒ13から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換されている、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ3ハロアルキル、又はヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリールアルキル又はＣ1−Ｃ6ヘテロアリールアルキルから独立に選択され；
Ｒ7aは、それぞれの場合、それぞれが、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ13、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＯＲ13、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ13、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、及びＳＯ2Ｒ13から独立に選択される１ないし５個の置換基で所望により置換されている、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ3ハロアルキル、又はヘテロシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ1−Ｃ8アルカノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリールアルキル又はＣ1−Ｃ6ヘテロアリールアルキルから独立に選択され、但し、Ｒ7aがＳＯ2Ｒ13である場合、Ｒ13は、Ｈであることができないことを条件とし；
Ｒ8及びＲ9は、それぞれの場合Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルカノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリールアルキル又はＣ1−Ｃ6ヘテロアリールアルキルから独立に選択されるか、或いはＲ8及びＲ9は、いっしょに選択されて、Ｃ3−Ｃ6アミノ炭素環又はＣ2−Ｃ5アミノ複素環を形成することができ、これらのそれぞれは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ3ハロアルキル、又はヘテロシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ1−Ｃ8アルカノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アリールアルキル又はＣ1−Ｃ6ヘテロアリールアルキルで所望により置換され；
Ｒ11は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルから選択され；
Ｒ12は、Ｈ、所望によりＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ3−Ｃ6アミノ炭素環、又はＣ2−Ｃ5アミノ複素環で置換されている、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキルから選択され；
Ｒ13は、それぞれの場合Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルから独立に選択され、但し、Ｒ7がＳＯ2Ｒ13である場合、Ｒ13は、Ｈであることはできないことを条件とし；そして
Ｒ14は、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、ハロ又はＣＮである］
の化合物又は医薬的に受容可能な塩、水和物或いはそのプロドラッグ。
【請求項１３】
Ｒ14が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｆ又はＣｌである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、（Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ2アルキルであり、ここにおいてアルキル及びシクロアルキル基は、１−３個のフッ素で所望により置換され；
Ｒ3が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、（Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ2アルキルであり、ここにおいてアルキル及びシクロアルキル基は、１−３個のフッ素で所望により置換され；
Ａが、１又は２個の次の：Ｆ、ＣＦ3、又はＣ1−Ｃ3アルキルで、所望により置換されているＣＨ2であり；
Ｂが、１又は２個の次の：Ｆ、ＣＦ3、又はＣ1−Ｃ3アルキルで、所望により置換されている１、２又は３個の炭素の鎖である；
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ2アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ1−Ｃ2フルオロオアルキル、ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ3アルキル−ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ3アルキル−ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、Ｃ2−Ｃ6アルキニルから独立に選択される２又は３個の置換基で置換されているフェニルであり、ここにおいて前記フェニル環は、最低でも２，４置換されている、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ2が、Ｈであり；
Ｒ6が、Ｈであり；
Ｒ4が、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2ＣＦ3、ＯＭｅ、ＯＣＦ3、ＯＥｔ、ＯＰｒ、ＯｉＰｒ、Ｃ2−Ｃ4アルキルＯＨ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルから独立に選択される２又は３個の置換基で置換されているフェニルであり、ここにおいて前記フェニル環は、最低でも２，４置換されている、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、ＣＨ2であり；
Ｂが、ＣＨ2であり；
Ｂ及びＲ5が、炭素においてＲ7aで置換されている５ないし７員の複素環式環を形成し；
Ｒ7aが、それぞれの場合、それぞれがＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＲ13、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ2アルキル−ＯＲ13、Ｃ1−Ｃ2アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ13、及びＣＮから独立に選択される１ないし３個の置換基で所望により置換されている、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ2アルキル、Ｃ1−Ｃ2フルオロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4アルカノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ2アリールアルキル又はＣ1−Ｃ2ヘテロアリールアルキルから独立に選択され；
Ｒ8が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、ＣＦ3又はＣＨ2ＣＦ3であり；
Ｒ9が、Ｈ又はＣ1−Ｃ3アルキルであり；
Ｒ13が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、ＣＦ3又はＣＨ2ＣＦ3である；
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａが、１又は２個の次の：Ｆ、ＣＦ3、又はメチル、エチル、イソプロピルで所望により置換されているＣＨ2であり；
Ｂが、１又は２個の次の：Ｆ、ＣＦ3、又はメチル、エチル、イソプロピルで所望により置換されているＣＨ2である；
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ5が、Ｆ、ＣＦ3、ＯＲ7又はＮＲ8Ｒ9で置換されている、Ｃ1−Ｃ7アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、又はＣ3−Ｃ6シクロアルキルＣ1−Ｃ2アルキルであり；
Ａが、メチルで所望により置換されているＣＨ2であり；
Ｂが、メチルで所望により置換されているＣＨ2であり；
Ｘが、Ｎ又はＣＨである；
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ7が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、ＣＦ3又はＣＨ2ＣＦ3であり；
Ｒ8が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、ＣＦ3又はＣＨ2ＣＦ3であり；
Ｒ9が、Ｈ、或いはいっしょに選択されてピロリジン、ピペリジン又はモルホリン環を形成する、Ｃ1−Ｃ3アルキル又はＮＲ8Ｒ9である；
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ5が、Ｃ1−Ｃ3アルキルから選択される１又は２個の置換基で所望により置換されている、３−又は４−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロフラニル、３−又は４−テトラヒドロチオピラニル、３−又は４−シクロヘキセニル、或いは３−シクロペンテニルであり；
Ａが、メチルで所望により置換されているＣＨ2であり；
Ｂが、メチルで所望により置換されているＣＨ2であり；そして
Ｘが、Ｎ又はＣＨである；
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ5が、１又は２個の炭素においてＣ1−Ｃ3アルキルで、そして窒素においてＨ、Ｃ1−Ｃ6，アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ2アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルケニル、Ｃ1−Ｃ3フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ4アルキル−ＯＲ7、Ｃ2−Ｃ4アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−Ｃ1−Ｃ4アルキル、アリール、Ｃ1−Ｃ3アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ3アルキルヘテロアリールからの一つの置換基で所望により置換され、ここにおいてアリール又はヘテロアリールは、それぞれの場合Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ1−Ｃ2フルオロアルキル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ2アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ2アルキル−ＮＲ8Ｒ9、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ7、ＣＮ、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、３−、４−、又は５−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル）から独立に選択される１ないし３個の置換基で所望により置換されている、３−又は４−ピペリジニル或いは３−ピロリジニルである；
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ5が、窒素において、Ｈ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、ＣＨ2ＣＦ3、アセチル、ピリジル、ベンジル、メチレンピリジル、ピリミジニル、又はピラジニルで所望により置換され、ここにおいてアリール又はヘテロアリール基は、それぞれの場合Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9から独立に選択される１ないし２個の置換基で所望により置換されている、３−又は４−ピペリジニル或いは３−ピロリジニルであり；
Ｒ7が、Ｃ1−Ｃ2アルキル、ＣＦ3又はＣＨ2ＣＦ3であり；
Ｒ8が、Ｃ1−Ｃ2アルキル、ＣＦ3又はＣＨ2ＣＦ3であり；
Ｒ9が、Ｈ又はＣ1−Ｃ2アルキルであり；
Ａが、メチルで所望により置換しているＣＨ2であり；
Ｂが、メチルで所望により置換されているＣＨ2であり；
Ｘが、Ｎ又はＣＨである；
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ5が、Ｃ1−Ｃ2アリールアルキル、Ｃ1−Ｃ2ヘテロアリールアルキル、Ｃ3−Ｃ4アリールシクロアルキル、又はＣ3−Ｃ4ヘテロアリールシクロアルキルであり、ここにおいてアリールは、フェニル又はナフチルであり、そしてヘテロアリールは、２−、３−、又は４−ピリジル、２−、４−又は５−ピリミジニル、トリアジニル、１−、２−又は４−イミダゾリル、２−、４−、又は５−オキサゾリル、イソオキサゾリル、インドリル、ピラゾリル、キノリル、イソキノリル、２−、４−、又は５−チアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、１−、３−又は４ピラゾリル、１−、３−又は４−トリアゾリル、２−トリアジニル、２−ピラジニル、２−、又は３−フラニル、２−、又は３−チエニル、２−、又は３−ベンゾチエニル、或いは１−、２−又は５−テトラゾリルであり、これらのそれぞれは、それぞれの場合Ｃ1−Ｃ3アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルケニル、（Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル）Ｃ1−Ｃ2アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ1−Ｃ2フルオロアルキル、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9、Ｃ1−Ｃ2アルキル−ＯＲ7、Ｃ1−Ｃ2アルキル−ＮＲ8Ｒ9又はＣＮから独立に選択される１ないし３個の置換基で所望により置換されている；
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ5が、フェネチル、ピリジニルエチル、又は２−テトラヒドロナフチレニルであり、これらのそれぞれが、それぞれの場合Ｃ1−Ｃ2アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＯＲ7、ＮＲ8Ｒ9から独立に選択される１又は２個の置換基で所望により置換され；
Ｒ7が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ2アルキル、ＣＦ3又はＣＨ2ＣＦ3であり；
Ｒ8が、Ｈ、Ｃ1−Ｃ2アルキル、ＣＦ3又はＣＨ2ＣＦ3であり；
Ｒ9が、Ｈ又はＣ1−Ｃ2アルキルであり；
Ａが、メチルで所望により置換されているＣＨ2であり；
Ｂが、メチルで所望により置換されているＣＨ2であり；
Ｘが、Ｎ又はＣＨである；
請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−（６−メチル−ピペリジン−２−イルメチル）−アミン；
２−｛２−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ］−エチルアミノ｝−ブタン−１−オール；
Ｎ−｛２−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ］−エチル｝−Ｎ’−メチル−シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ−｛２−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ］−エチル｝−Ｎ’−エチル−シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（４−モルホリン−４−イル−シクロヘキシル）−エタン−１，２−ジアミン；
４−｛２−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ］−エチルアミノール｝シクロヘキサノール；
３−｛２−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ］−エチルアミノ｝−プロパン−１，２−ジオール；
Ｎ−｛２−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ］−エチル｝−Ｎ’−イソブチル−シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ−｛２−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ］−エチル｝−Ｎ’−イソブチル−シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
４−｛２−［３−（２，６−ジクロロ−４−エトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ］−１−メチル−エチルアミノ｝シクロヘキサノール；
２−｛２−［３−（２，６−ジクロロ−４−エトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ］−エチルアミノ｝シクロヘキサノール；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−エトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（２−トリフルオロメチル−シクロヘキシル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（４−トリフルオロメチル−シクロヘキシル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（２，２−ジフルオロ−エチル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（２−フルオロ−１−メチル−エチル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（２−フルオロ−シクロヘキシル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，４−ジクロロ−６−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ１−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（２−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−エトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
３，５−ジクロロ−４−｛２，５−ジメチル−７−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エチルアミノ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル｝−ベンゾニトリル；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−プロポキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
２−（３，５−ジクロロ−４−[２，５−ジメチル−７−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エチルアミノ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル]−フェニル）−プロパン−２−オール；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−シクロペント−１−エニル−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［８−（２，６−ジクロロ−４−エトキシ−フェニル）−２，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル］−Ｎ’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
（３，５−ジクロロ−４−[２，５−ジメチル−７−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エチルアミノ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル]−フェニル）−メタノール；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−エトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（２−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−エトキシ−フェニル）−５−エチル−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−シクロヘキシ−３−エニル−Ｎ’−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−シクロヘキシ−３−エニル−Ｎ’−［８−（２，６−ジクロロ−４−エトキシ−フェニル）−２，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル］−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−シクロペント−３−エニル−Ｎ’−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−エチル−ピペリジン−５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−ピペリジン−４−イル−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−エチル−ピペリジン−３−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−（１ベンジル−ピロリジン−３−イル）−Ｎ’−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−ピリミジン−２−イル−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−［３−（２，４−ジクロロ−６−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ’−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−エチル−ピペリジン−３−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−ピペリジン−４−イル−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ2−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ’−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−プロパン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリジン−３−イルメチル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリジン−４−イルメチル−ピペリジン４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
３，５−ジクロロ−４−［２，５−ジメチル−７−［２−（１−フェニル−ピロリジン−３−イルアミノ）−エチルアミノ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル］−フェノール；
Ｎ−［３−（２，６−２５ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリジン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
３，５−ジクロロ−４−（２，５−ジメチル−７−［２−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エチルアミノ］−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）−ベンゾニトリル；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−エトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−Ｎ’−［３（２，６−ジクロロ−４−エトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−５−エチル−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−５イソプロピル−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−５−イソプロピル−２−メチル−ピラゾロ［１，５ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ’−［３−（２，６−ジクロロ−４−エトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ2−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン；
Ｎ’−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−５イソプロピル−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ2−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−５−エチル−２−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ’−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−５−プロピル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ2−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン；
Ｎ’−［３−（２，６−ジクロロ−４メトキシ−フェニル）−５−エチル−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ2−（１−ピリミジン−２−イルピペリジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−５−プロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ’−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−５−プロピル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ2−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン；
Ｎ’−［３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−５−エチル２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ2−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−プロパン１，２−ジアミン；
Ｎ−［５−エチル−２−メチル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ’−［５−エチル−２−メチル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ2−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン；Ｎ−［３−（２，６ジクロロ−４−エチニル−フェニル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［２−メチル−５−プロピル−３−（２，４，６−トリメチル−フェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［２，５−ジメチル−３−（２，４，６−トリメチルフェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ’−［３−（２，６−ジメチル−フェニル）−５−エチル−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジメチル−フェニル）−２−メチル−５−プロピル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ’−［３−（２，６−ジメチル−フェニル）−２−メチル−５−プロピル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ２−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン；
Ｎ’−［３−（２，６ジメチル−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ2−（１−ピリミジン−２−イルピペリジン−４−イル）−プロパン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，４−ジメチル−フェニル）−５−エチル−２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，４−ジメチル−フェニル）−２−メチル−５−プロピル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
１−［４−（１−｛［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イルアミノ］−メチル］−プロピルアミノ）ピペリジン−１−イル］エタノン；
Ｎ−［２，５−ジメチル−３−（２，４，６−トリメチルフェニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−［２−（３−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−エチル］−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−［２−（４−エトキシ−３−メトキシ−フェニル）−エチル］−エタン−１，２−ジアミン；Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−２−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−エタン−１，２−ジアミン；
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−エタン−１，２−ジアミン；及び
Ｎ−［３−（２，６−ジクロロ−４−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−Ｎ’−（２−ピリジン４−イル−エチル）−エタン−１，２−ジアミン；
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
ＮＰＹ結合アッセイにおいて、化合物が１００マイクロモル又はそれ以下のＫiを示す、請求項１−２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ＮＰＹ結合アッセイにおいて、化合物が１００ナノモル又はそれ以下のＫiを示す、請求項１−２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
ＮＰＹ結合アッセイにおいて、化合物が１０ナノモル又はそれ以下のＫiを示す、請求項１−２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
摂食障害又は心臓血管障害の治療のための薬剤を製造するために請求項１−２９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
請求項１−２９のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に受容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項３２】
容器中に請求項３１に記載の医薬組成物を含み、そして摂食障害又は高血圧にかかった患者を治療するための組成物を使用するための指導書を含む、包装された医薬組成物。
【請求項３３】
組織試料を、検出可能に標識された請求項１−２９のいずれか１項に記載の化合物と、前記化合物と前記組織試料の結合を可能にする条件下で接触させ；前記組織試料を洗浄して、結合していない化合物を除去し；そして結合した化合物を検出することを含む、組織切片試料中のＮＰＹ受容体を局在化するための方法。
【請求項３４】
前記化合物が、放射性標識されている、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
ＮＰＹのＮＰＹ１受容体への結合を阻害する方法であって、前記方法が、ＮＰＹの存在中で、請求項１−２９のいずれか１項に記載の化合物を含む溶液を、ＮＰＹ１受容体を発現している細胞と接触させることを含み、ここにおいて前記化合物が、ｉｎ  ｖｉｔｒｏでＮＰＹ１受容体を発現している細胞に結合するＮＰＹの量を減少するために充分な濃度で溶液中に存在する、前記方法。
【請求項３６】
細胞表面のＮＰＹ１受容体の信号伝達活性を変更するための方法であって、前記方法が、このような受容体を発現している細胞を、請求項１−２９のいずれか１項に記載の化合物を含む溶液と接触させることを含み、ここにおいて前記化合物が、ｉｎ  ｖｉｔｒｏでＮＰＹ１受容体を発現している細胞に結合するＮＰＹの量を減少するために充分な濃度で溶液中に存在する、前記方法。
【請求項３７】
肥満症を治療するための薬剤を調製するための請求項１−２９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
（ａ）第１の化合物、前記第１の化合物は、請求項１−２９のいずれか１項に記載の化合物、そのプロドラッグ或いは前記化合物又は前記プロドラッグの医薬的に受容可能な塩である；
（ｂ）第２の化合物、前記第２の化合物は、アゴニスト、甲状腺擬似剤（ｔｈｙｒｏｍｉｍｅｔｉｃ）、摂食行動改良剤又はＮＰＹアンタゴニストである；及び
（ｃ）医薬的な担体、ベヒクル、希釈剤
を含む、組成物の治療的に有効な量を含む医薬的組み合わせ組成物。
【請求項３９】
（ａ）第１の化合物、前記第１の化合物は、請求項１−２９のいずれか１項に記載の化合物、そのプロドラッグ或いは前記化合物又は前記プロドラッグの医薬的に受容可能な塩である；
（ｂ）第２の化合物、前記第２の化合物は、β3アゴニスト、甲状腺擬似剤、摂食行動改良剤又はＮＰＹアンタゴニストである；
（ｃ）医薬的な担体、ベヒクル、希釈剤；並びに
（ｄ）前記第１及び第２の単位投与剤形を包含する手段を含み、ここにおいて第１及び第２の化合物の各量が治療効果に帰着する
を含む、キット。
【請求項４０】
（ａ）第１の化合物、前記第１の化合物は、請求項１−２９のいずれか１項に記載の化合物、そのプロドラッグ或いは前記化合物又は前記プロドラッグの医薬的に受容可能な塩である；
（ｂ）第２の化合物、前記第２の化合物は、アルドース還元酵素阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、ソルビトールデヒドロゲナーゼ阻害剤、インスリンメトホルミン、アカルボース（ａｃａｒｂｏｓｅ）、チアゾリジンジオン、グリタゾン（ｇｌｉｔａｚｏｎｅ）、レズリン（ｒｅｚｕｌｉｎ）、トロギタラゾン（ｔｒｏｇｉｔａｌａｚｏｎｅ）、スルホニルウレア、グリパジド（ｇｌｉｐａｚｉｄｅ）、グリブリド、又はクロルプロパミドである；
（ｃ）医薬的担体、ベヒクル、又は希釈剤
を含む、組成物の治療的に有効な量を含む医薬的組み合わせ組成物。
【請求項４１】
摂食障害、肥満症、神経性拒食症、糖尿病、反脂質血症（ｄｉｓｌｉｐｉｄｅｍｉａ）、高血圧、記憶喪失、癲癇性発作、偏頭痛、睡眠障害、疼痛、性的／生殖障害、鬱病、不安症、脳出血、ショック、鬱血性心不全、鼻腔充血又は下痢によって起こる障害又は疾患状態の治療に対する請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
請求項１に記載の化合物を神経細胞と接触させることを含むＮＰＹ、受容体の結合を選択的に阻害する方法であって、前記化合物が、ＮＰＹペプチドとＮＰＹ1受容体とのｉｎ  ｖｉｔｒｏの結合を選択的に阻害するために充分な濃度を生産するために有効な量で存在する、前記方法。
【請求項４３】
高血圧及び神経性拒食症を治療するための薬剤を製造するための請求項１−２９のいずれか１項に記載の化合物の使用。