【手続補正書】
【提出日】平成17年3月24日(2005.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)で示される化合物：
【化１】
2004534755.tif 000001
(I)
または薬学上許容し得るその塩
［式中、
Xは、
【化２】
2004534755.tif 000002
であり、
R1およびR3は独立的に
(a) H、
(b) C1-6アルキル、
(c) C1-6アルコキシ、
(d) 直鎖または分枝C1-6ヒドロキシアルキル、
(e) 直鎖または分枝C1-6アルキルハライド；または、
(f) 基Ar；
［ここでArは、
(a) フェニル、
(b) 1-ナフチル、
(c) 2-ナフチル、
(d) ベンジル、
(e) シンナモイル、
(f) 酸素、窒素および硫黄から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子を含む、五ないし七員環の部分的または完全に飽和したヘテロ環、または、 
(g) (f)の定義による2個のヘテロ環より成る二環系、または1個のベンゼン環と(f)の定義による1個のヘテロ環より成る二環系
である］
であるか、または、
R1およびR3は連結して式(Ib)における基(CH2)2O、(CH2)4O、または(CH2)3-5を形成し;
所望により基Arは、
(a) Y、または
(b) 酸素、窒素または硫黄から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子をそれぞれ含む、五ないし七員環の部分的または完全に飽和したヘテロ環であり；
Yは、
(a) H、
(b) ハロゲン、
(c) C1-6アルキル、
(d) CF3、
(e) ヒドロキシ、
(f) C1-6アルコキシ、
(g) C1-4アルケニル；
(h) フェニル;
(i) フェノキシ、
(j) ベンジルオキシ、
(l) OCF3、
(m) CN、
(n) 直鎖または分枝C1-6ヒドロキシアルキル、
(o) 直鎖または分枝C1-6アルキルハライド、
(p) NH2、
(q) NHR6、
(r) NR6R7、
(s) NO2、
(u) NHSO2R6、
(v) NR6COR7、
(ab) S(O)nR6［式中、nは0、1、2または3である］であり;
R2およびR4は独立的に
(a) SO2R1、
(b) H、
(c) C1-6アルキル、
(d) C1-C3アルケニル、
(e) C1-C3アルキルアリール、
(f) 上記R1の定義によるAr、
(g) C(=O)R6、
(h) C(O)NR6R7、
(i) C(S)NR6R7、
(j) CO2R6;
(k) C(S)R6;
(l) 直鎖または分枝C1-6ヒドロキシアルキル、または
(m) 直鎖または分枝C1-6アルキルハライド;
であるか、または、
R2およびR4は連結して式(Ia)における基(CH2)2O、(CH2)4O、または(CH2)3-5を形成し;
R5は、以下の化学基：
【化３】
2004534755.tif 000003
【化４】
2004534755.tif 000004
より成る群から選ばれ、
R6およびR7は独立的に
(a) H、
(b) C1-6アルキル、
(c) C3-7シクロアルキル、または、
(d) 上記R1の定義によるAr、
であるか、または、
R6およびR7は連結して基(CH2)2O、(CH2)4Oまたは(CH2)3-5を形成し;
R8は、
(a) H、または、
(b) C1-6アルキル
である］。
【請求項２】
R1が基Ar
［ここでArは、
(a) フェニル、
(b) 1-ナフチル、
(c) 2-ナフチル,または
(f) 酸素、窒素および硫黄から選ばれる1ないし4個のヘテロ原子を含む、五ないし七員環の部分的または完全に飽和したヘテロ環であり；
基ArはYで置換されている［ここでYは、
(a) H、 
(b) ハロゲン、
(c) C1-6アルキル、
(d) CF3、
(f) C1-6アルコキシ、
(g) C1-4アルケニル;
(h) フェニル;
(l) OCF3、または
(n) 直鎖もしくは分枝C1-6ヒドロキシアルキルである］］である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
基：
【化５】
2004534755.tif 000005
が2位または3位でフェニル環に結合している、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項４】
R2がSO2R1である、請求項1ないし3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
R3およびR4が独立的にH、メチルまたはエチルである、請求項1ないし4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
R5が以下の化学基：
【化６】
2004534755.tif 000006
［式中、R8はHまたはメチルである］
より成る群から選ばれる、請求項1ないし5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
R6およびR7が独立的に
(a) H、
(b) C1-6 アルキル、
(c) C3-7 シクロアルキル、または
(d) Ar
である、請求項1ないし6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
化合物
N-[2-{エチル[(3-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}-4-(4-メチル-1-ピペラジニル)フェニル]-3-フルオロベンゼンスルホンアミド、
N-[2-[エチル(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(4-メチル-1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
3-フルオロ-N-[2-{[(3-フルオロフェニル)スルホニル]アミノ}-4-(4-メチル-1-ピペラジニル) フェニル]ベンゼンスルホンアミド、
N-{5-(4-メチル-1-ピペラジニル)-2-[(8-キノリニルスルホニル)アミノ]フェニル}-7-キノリンスルホンアミド、
N-[2-クロロ-4-({4-(4-メチル-1-ピペラジニル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]アニリノ} スルホニル)フェニル]アセトアミド、
3,4-ジメトキシ-N-{4-(4-メチル-1-ピペラジニル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル} ベンゼンスルホンアミド、
3-メトキシ-4-メチル-N-{4-(4-メチル-1-ピペラジニル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ] フェニル}ベンゼンスルホンアミド、
4-メチル-N-{4-(4-メチル-1-ピペラジニル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル} ベンゼンスルホンアミド、
3,4-ジメトキシ-N-{4-(4-メチル-1-ピペラジニル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル} ベンゼンスルホンアミド、
3-シアノ-N-{4-(4-メチル-1-ピペラジニル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル} ベンゼンスルホンアミド、
N-{4-(1-ピペラジニル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-1-ナフタレンスルホンアミド、
5-(ジメチルアミノ)-N-{4-(1-ピペラジニル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-1-ナフタレンスルホンアミド、
N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル]-8-キノリンスルホンアミド、
2,4,6-トリメチル-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
4-メチル-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
N-[2-({[(E)-2-フェニルエテニル]スルホニル}アミノ)-5-(1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
2,5-ジメトキシ-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
2-メチル-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
2,4-ジフルオロ-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
4-ブトキシ-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル]ベンゼンスルホンアミド、
3,5-ジメチル-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル]-4-イソキサゾールスルホンアミド、
5-フルオロ-2-メチル-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
4-(メチルスルホニル)-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
2-(メチルスルホニル)-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
2-メトキシ-4-メチル-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
4-メトキシ-2-メチル-N-[2-[(フェニルスルホニル)アミノ]-4-(1-ピペラジニル)フェニル] ベンゼンスルホンアミド、
N-[2-アミノ-4-(1-ピペラジニル)フェニル]-3-フルオロベンゼンスルホンアミド、
N-[2-(エチルアミノ)-4-(1-ピペラジニル)フェニル]-3-フルオロベンゼンスルホンアミド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-(4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-{[(3-フルオロフェニル)スルホニル]-アミノ}フェニル)-3-フルオロベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{5-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-N-エチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{5-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{5-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(エチルスルホニル)アミノ]フェニル}ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}[1,1'-ビフェニル]-4-スルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-2,1,3-ベンズオキサジアゾール-4-スルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-2-ナフタレンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-N-メチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[メチル(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-1-ナフタレンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-2-ナフタレンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-フルオロベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-ニトロベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-3-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-2-メチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-(トリフルオロメトキシ)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-3,5-ジメチル-4-イソキサゾールスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-3-メトキシベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-メチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[エチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-メチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[エチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-3,4-ジメトキシベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[エチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-7-キノリンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-メチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-1-ナフタレンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-5-(2-ピリジニル)-2-チオフェンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-1-ナフタレンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-5-(ジメチルアミノ)-1-ナフタレンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-8-キノリンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-2,4,6-トリメチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-メチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-[5-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-({[(E)-2-フェニルエテニル]スルホニル}アミノ)フェニル]ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-2,5-ジメトキシベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-2-メチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
4-ブトキシ-N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-3,5-ジメチル-4-イソキサゾールスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-5-フルオロ-2-メチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-(メチルスルホニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}-N-メチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
N-{5-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-[メチル(フェニルスルホニル)アミノ]フェニル}-4-メチルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-(4-メトキシフェニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-(3-メトキシフェニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-(2-メトキシフェニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-(3-フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-メチル-N-フェニルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-(4-イソプロピルフェニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-(4-メチルフェニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-(2,5-ジメチルフェニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N-(3-クロロフェニル)-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N-(2-クロロフェニル)-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N-(2,4-ジクロロフェニル)-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N-(2-メチル-5-クロロ-フェニル)-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N-(2-メチル-3-クロロ-フェニル)-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N-(4-トリフルオロ-フェニル)-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N-(4-フルオロフェニル)-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、 
3-アミノ-N-(2-フルオロフェニル)-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-フェニルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-フェニルベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
2-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-5-(4-モルホリニルスルホニル)フェニルアミン ヒドロクロリド、
4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-フェニル-3-[(フェニルスルホニル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
4-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-N-フェニル-3-[(メチルスルホニル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N-(3-クロロフェニル)-4-(4-メチル-1-ピペラジニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N-(2-メトキシフェニル)-4-(4-メチル-1-ピペラジニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N-(2-メトキシフェニル)-4-(1-ピペラジニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N-(2-メトキシフェニル)-4-(3-メチル-1-ピペラジニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-N-(2-メトキシフェニル)-ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-N -フェニル-4-ピペラジン-1-イル-ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(3-メチル-ピペラジン-1-イル)-N-フェニル-ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-N-フェニル-ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-N-フェニル-ベンゼンスルホンアミド  ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-N-フェニル-ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
3-アミノ-4-(トランス-2,5-ジメチル-ピペラジン-1イル)-N-(2メトキシ-フェニル)ベンゼンスルホンアミド ヒドロクロリド、
2-(3-アミノ-4-[1,4]ジアゼパン-1-イル-ベンゼンスルホニル)-ベンズアミド 二酢酸、
4-[4-(3-フルオロ-2-メトキシ-フェニルスルファモイル)-2-アミノ-フェニル]-[1,4]ジアゼパン ジトリフルオロ酢酸、
2-[1,4]ジアゼパン-1-イル-5-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-スルホニル)-アニリン ジヒドロクロリド、
4-[4-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-スルホニル)-2-アミノ-フェニル]-[1,4]ジアゼパン ジトリフルオロ酢酸、
3-アミノ-2-クロロ-N-ナフタレン-1-イル-4-ピペラジン-1-イル-ベンゼンスルホンアミド, ヒドロクロリド、
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
(a) 温和な塩基性条件下における、環状ジアミンの、ハロゲンおよびニトロ置換ベンゼンへの導入;
(b) 対応アミンへのニトロの還元;
(c) スルホニルクロリドによるアミンの対称または非対称スルホニル化;
(d) 塩基性条件下におけるアルキル化法による基R3およびR4の導入、
を含む、請求項1ないし8のいずれか1項に記載の化合物を製造する方法。
【請求項１０】
薬学上許容し得る希釈剤または担体と組み合わせて請求項1ないし8のいずれか1項に記載の化合物を活性成分として含有する医薬製剤。
【請求項１１】
処置を必要とする哺乳動物に請求項1ないし8のいずれか1項に記載の化合物の有効量を投与することを含む、肥満またはII型糖尿病の予防または処置方法。
【請求項１２】
それを必要とする哺乳動物に請求項1ないし8のいずれか1項に記載の化合物の有効量を投与することを含む、肥満またはII型糖尿病の予防または処置のために5-HT6レセプター活性を調節する方法。
【請求項１３】
肥満および/またはII型糖尿病の予防または処置に使用するための、請求項1ないし8のいずれか1項に記載の化合物
【請求項１４】
肥満および/またはII型糖尿病の予防または処置に使用するための薬剤を製造するための、請求項1ないし8のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
活性成分が請求項1ないし11のいずれか1項に記載の化合物である、肥満および/またはII型糖尿病の予防または処置に使用するための医薬製剤。
【請求項１６】
式(II)： 
【化７】
2004534755.tif 000007
(II)
で示される化合物またはその薬学上許容し得る塩
［式中、
R9、R12およびR14はHであるか；または、
R9、R12およびR14のうち2個はHであり;且つR9、R12およびR14の残りは、
(a) NH2、
(b) NHR6、
(c) NR6R7、
(d) N(CO)R6、
(e) N(CS)R6、または
(f) NO2であり；
R10は、請求項1中の式(I)の定義による基R3であり；
R11 は、請求項1中の式(I)の定義による基R1であり；
R13は、
(a) ホモピペラジン、
(b) メチルホモピペラジン、または
(c) 請求項1中の式(I)の定義による基R5［式中、R8は請求項1中の式(I)の定義による］であり;そして、
Yは請求項1中の式(I)の定義により、そして、
R6およびR7の各々は独立的に請求項1中の式(I)の定義による］。
【請求項１７】
R13が、
(a) ホモピペラジン、
(b) メチルホモピペラジン、または、
(c) 
【化８】
2004534755.tif 000008
から選ばれる基R5であり、そして、
R8が、
(a) H、または
(b) C1-6アルキル、特にメチル;
であり、但し、R9, R12およびR14のうち1個のみが-NH2、-NHR6、-NR6R7、-N(CO)R6、-N(CS)R6、NO2であり；他はHである、
請求項16に記載の化合物。
【請求項１８】
化合物
4-クロロ-N-[5-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)-2-ニトロフェニル]ベンゼンスルホンアミド、
N-[2-アミノ-5-(1,4-ジアゼパン-1-イル)フェニル]ベンゼンスルホンアミド、
N-[2-アミノ-5-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)フェニル]ベンゼンスルホンアミド、
N-[4-ニトロ-5-(ピペラジニル)フェニル]ベンゼンスルホンアミド、または
N-[4-アミノ-5-(ピペラジニル)フェニル]ベンゼンスルホンアミド、
である、請求項16に記載の化合物。
【請求項１９】
(a) 温和な塩基性条件下における環状ジアミンのハロゲンおよびニトロ置換ベンゼンへの導入;
(b) 対応アミンへのニトロの還元;
(c) アミンと反応するスルホニルクロリドによるスルホニルアミド基の選択的導入;
(d) 芳香族求核置換によるスルホニルアミノ基の導入、
を含む、請求項16ないし18のいずれか1項に記載の化合物を製造する方法。
【請求項２０】
薬学上許容し得る希釈剤または担体と組み合わせて請求項16ないし18のいずれか1項に記載の化合物を活性成分として含有する医薬製剤。
【請求項２１】
処置を必要とする哺乳動物に請求項16ないし18のいずれか1項に記載の化合物の有効量を投与することを含む、肥満またはII型糖尿病の予防または処置方法。
【請求項２２】
それを必要とする哺乳動物に請求項16ないし18のいずれか1項に記載の化合物の有効量を投与することを含む、肥満またはII型糖尿病の予防または処置のために5-HT6レセプター活性を調節する方法。
【請求項２３】
肥満および/またはII型糖尿病の予防または処置に使用するための、請求項16ないし18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
肥満および/またはII型糖尿病の予防または処置に使用するための薬剤を製造するための、請求項16ないし18のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
活性成分が請求項16ないし18のいずれか1項に記載の化合物である、肥満および/またはII型糖尿病の予防または処置に使用するための医薬製剤。