【手続補正書】
【提出日】平成17年1月17日(2005.1.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ドーパミン関連性機能不全による障害の治療用医薬品製造のためのドーパミンＤ１アゴニストの使用法であって、前記医薬品は、
（ｉ）６時間未満の半減期を有するＤ１完全アゴニストを定期的に患者に搬送し、それによって、治療効果をもたらすほどにＤ１ドーパミン受容体を活性化することを可能とするアゴニストの第一血漿濃度を実現し；かつ、
（ｉｉ）前記アゴニスト用量を、２４時間ごとに少なくとも１回減少し、それによってより低いアゴニストの第二血漿濃度を実現し、そのためにアゴニストのこの第二血漿濃度は、耐性誘発を阻止するのに十分な時間Ｄ１ドーパミン受容体を最適未満のレベルにおいて活性化する
ように構成されていることを特徴とする使用法。
【請求項２】
請求項１による使用法であって、
前記アゴニストは、ジナプソリン、ジノキシリン、ジヒドレキシジン、その他のＤ１アゴニスト、前記アゴニストの類縁体や誘導体、およびそれらの併合剤から選ばれることを特徴とする使用法。
【請求項３】
請求項１または２による使用法であって、
前記障害は、パーキンソン氏病、自閉症、下肢静止不能症候群、注意欠陥障害、分裂病、記憶喪失、および、性的不能から選ばれることを特徴とする使用法。
【請求項４】
前記請求項のいずれか一項による使用法であって、
前記アゴニストは非経口的に投与されることを特徴とする使用法。
【請求項５】
請求項４による使用法であって、
前記非経口投与ルートは、皮内、皮下、筋肉内、腹腔内、硬膜下腔内、および、静脈内投与から選ばれることを特徴とする使用法。
【請求項６】
請求項４または５による使用法であって、
前記非経口投与は、脈動的または持続的放出剤形を用いて達成されることを特徴とする使用法。
【請求項７】
請求項４から６のいずれか一項による使用法であって、
前記非経口投与は、定量ポンプによって達成されることを特徴する使用法。
【請求項８】
請求項１から３のいずれか一項による使用法であって、
前記アゴニストは、鼻腔内または経口的に投与されることを特徴とする使用法。
【請求項９】
前記請求項のいずれか一項による使用法であって、
前記医薬品は、抗酸化剤、および／または、抗嘔吐剤と結合されて製造されることを特徴とする使用法。
【請求項１０】
前記請求項のいずれか一項による使用法であって、
前記アゴニスト用量を低下させて、アゴニストの前記第二血漿濃度を実現するのに十分な期間が、各２４時間の投与期間において少なくとも１時間であることを特徴とする使用法。
【請求項１１】
請求項１から１０のいずれか一項による使用法であって、
前記アゴニスト用量を低下させて、アゴニストの前記第二血漿濃度を実現するのに十分な期間が、各２４時間の投与期間において約１時間から約４時間であることを特徴とする使用法。
【請求項１２】
請求項４または５による使用法であって、
前記非経口投与が、前記アゴニストの投与量および速度の両方をコントロールするように構成されている静注定量ポンプを用いてなされることを特徴とする使用法。
【請求項１３】
請求項１２による使用法であって、
前記ポンプは外部取り付け式定量ポンプであることを特徴とする使用法。
【請求項１４】
請求項１２による使用法であって、
前記ポンプは埋め込み型定量ポンプであることを特徴とする使用法。
【請求項１５】
請求項１２から１４のいずれか一項による使用法であって、
前記定量ポンプは、請求項９の工程（ｉ）および（ｉｉ）に一致してアゴニスト用量を与えるように投与速度を変更するように構成されていることを特徴とする使用法。
【請求項１６】
請求項１５による使用法であって、
前記定量ポンプは、投与速度を正弦波的に変更するように構成されていることを特徴とする使用法。
【請求項１７】
請求項１６による使用法であって、
前記正弦波の周期はアゴニストの薬理動態的半減期に反比例することを特徴とする使用法。
【請求項１８】
請求項１から１７のいずれか一項による使用法であって、
前記アゴニストは、薬学的に受容可能な搬送剤に溶解した溶液として存在することを特徴とする使用法。
【請求項１９】
請求項１８による使用法であって、
前記搬送剤は、等張の塩化ナトリウム溶液であることを特徴とする使用法。
【請求項２０】
請求項１９による使用法であって、
前記塩化ナトリウム溶液は緩衝されていることを特徴とする使用法。
【請求項２１】
ドーパミン関連性機能不全による障害の治療用医薬組成物であって、
ドーパミンＤ１完全アゴニストを、抗酸化剤および／または抗嘔吐剤と併合して含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２２】
請求項２１による医薬組成物であって、
前記組成は、ジナプソリン、ジノキシリン、ジヒドレキシジン、それらの薬学的に受容可能な類縁体や誘導体から選ばれることを特徴とする医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１または２による使用法であって、障害がパーキンソン氏病であることを特徴とする使用法。
【請求項２４】
請求項１から１０のいずれか一項による使用法であって、
工程（ｉｉ）が、より低いアゴニストの第二血漿濃度を得るために、前記アゴニスト用量を、２４時間ごとに少なくとも２回減少する工程を含むことを特徴とする使用法。
【請求項２５】
ドーパミン関連性機能不全による障害の治療用医薬品を含む医薬組成物であって、前記医薬品は、
（ｉ）６時間未満の半減期を有するＤ１完全アゴニストを定期的に患者に搬送し、それによって、治療効果をもたらすほどにＤ１ドーパミン受容体を活性化することを可能とするアゴニストの第一血漿濃度を実現し；かつ、
（ｉｉ）前記アゴニスト用量を、２４時間ごとに少なくとも１回減少し、それによってより低いアゴニストの第二血漿濃度を実現し、そのためにアゴニストのこの第二血漿濃度は、耐性誘発を阻止するのに十分な時間Ｄ１ドーパミン受容体を最適未満のレベルにおいて活性化する
ように構成されていることを特徴とする医薬組成物。
【請求項２６】
請求項２５による医薬組成物であって、
前記アゴニストは、ジナプソリン、ジノキシリン、ジヒドレキシジン、その他のＤ１アゴニスト、前記アゴニストの類縁体や誘導体、およびそれらの併合剤から選ばれることを特徴とする医薬組成物。
【請求項２７】
請求項２５または２６による医薬組成物であって、
前記障害は、パーキンソン氏病、自閉症、下肢静止不能症候群、注意欠陥障害、分裂病、記憶喪失、および、性的不能から選ばれることを特徴とする医薬組成物。
【請求項２８】
請求項２５または２６による医薬組成物であって、
前記障害はパーキンソン氏病であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項２９】
請求項２５から２７までのいずれか一項による医薬組成物であって、
前記アゴニストは非経口的に投与されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項３０】
請求項２９による医薬組成物であって、
前記非経口投与ルートは、皮内、皮下、筋肉内、腹腔内、硬膜下腔内、および、静脈内投与から選ばれることを特徴とする医薬組成物。
【請求項３１】
請求項２９または３０による医薬組成物であって、
前記非経口投与は、脈動的または持続的放出剤形を用いて達成されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項３２】
請求項２９から３１のいずれか一項による医薬組成物であって、
前記非経口投与は、定量ポンプによって達成されることを特徴する医薬組成物。
【請求項３３】
請求項２５から２７のいずれか一項による医薬組成物であって、
前記アゴニストは、鼻腔内または経口的に投与されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項３４】
請求項２５から３３のいずれか一項による医薬組成物であって、
前記医薬品は、抗酸化剤、および／または、抗嘔吐剤と結合されて製造されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項３５】
請求項２５から３４のいずれか一項による医薬組成物であって、
前記アゴニスト用量を低下させて、アゴニストの前記第二血漿濃度を実現するのに十分な期間が、各２４時間の投与期間において少なくとも１時間であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項３６】
請求項２５から３５のいずれか一項による医薬組成物であって、
前記アゴニスト用量を低下させて、アゴニストの前記第二血漿濃度を実現するのに十分な期間が、各２４時間の投与期間において約１時間から約４時間であることを特徴とする医薬組成物。
【請求項３７】
請求項２５から３５のいずれか一項による医薬組成物であって、
工程（ｉｉ）が、より低いアゴニストの第二血漿濃度を得るために、前記アゴニスト用量を、２４時間ごとに少なくとも２回減少する工程を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項３８】
請求項２５による医薬組成物であって、
前記アゴニストの脈動的または持続的放出剤形を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項３９】
請求項３８による医薬組成物であって、
前記脈動剤形は、ヒドロゲル組成物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項４０】
請求項３９による医薬組成物であって、
前記ヒドロゲル組成物は、液相または固相の搬送剤に懸濁または分散される、または、カプセル包埋形として存在することを特徴とする医薬組成物。
【請求項４１】
請求項４０による医薬組成物であって、
経口投与用のカプセル形として存在するか、または、非経口投与用の微小球として存在することを特徴とする医薬組成物。
【請求項４２】
請求項２５による医薬組成物であって、
経口投与用の前記アゴニストの固相剤形を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項４３】
請求項２５による医薬組成物であって、
前記抗酸化剤と前記アゴニストと共に、Ｄ−アスコルビン酸塩、クエン酸、および、リン酸から選ばれる一つの化合物を併合投与するように構成されていることを特徴とする医薬組成物。
【請求項４４】
請求項４２による医薬組成物であって、
前記アゴニストの前記固相剤形は、不活性希釈剤または搬送剤、潤滑剤、結合剤、および、崩壊剤から選ばれる複数の成分を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項４５】
請求項２５による医薬組成物であって、
乳液、微小乳液、溶液、懸濁液またはシロップの形で存在する、経口投与用前記アゴニストの液状剤形を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項４６】
請求項２５による医薬組成物であって、
前記アゴニストの吸収および持続時間のコントロールを可能とする基質と処方を用いる鼻腔内投与用液状剤形を含むことを特徴とする医薬組成物。