【手続補正書】
【提出日】平成16年1月7日(2004.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)を有する化合物、又はその薬学的に許容しうる誘導体。
【化１】
2005501017.tif 000001
（式中、YはR1、R1O-、R1S-、(R1)2N-、(R1)3C-であり;
R1は各々独立して水素、C1-10アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、ベンジル、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、C1-10アルキルスルホニルC1-10アルキル、C3-8シクロアルキルスルホニルC1-10アルキル、アリールスルホニルC1-10アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、チオピラニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、テトラゾリル、ピラゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、ベンゾオキサゾリル、2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン又はキノキサリニルより選ばれたヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
ここで、R1は各々１つ以上のRaで置換されていてもよく; R1はRa又はRbでもあり;
Raは各々独立して水素、C1-10アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、ジヒドロオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、及びキノキサリニルからなる群より選ばれた複素環又はヘテロアリール、C1-10アルコキシ、C1-10アルカノイル、C1-10アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、アロイル、C1-10アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル-C1-6アルコキシ、ヘテロアリールオキシ又はヘテロアリール-C1-6アルコキシ、ここで、ヘテロシクリル又はヘテロアリールオキシ部分はこの段落に記載された基より選ばれる、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、であり
RaはC1-10モノ又はジアルキルアミノ、C1-10アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-10アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、アリールチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立して１つ以上のC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで置換されていてもよい、でもあり、
RaはC1-10アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、C1-10アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-10アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-10アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Raはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシアミド、アミジノ又はグアニジノでもあり、
ここで、Raは１つ以上のRbで更に置換されていてもよく;
RbはC1-6飽和又は不飽和アルキル基であり、ここで、１つ以上の炭素原子はO、N、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は１つ又は２つのオキソ基、及び/又は１つ以上の基: -NH2、C1-4アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで置換されていてもよい; 
RbはC3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、モノ-C1-5アルキルアミノ、ジ-C1-5アルキルアミノ、カルボキシアミド、アミジノ又はグアニジノでもあり;
R2とR3は各々独立して水素、C3-8シクロアルキル、アリールC1-5アルキル、アリール、又はC1-10飽和又は不飽和アルキル基であり、ここで、１つ以上のC原子はO、NH、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つ又は２つのオキソ基、及び/又は１つ以上の基: -NH2、C1-4アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンゾオキサゾリル又はキノキサリニルで置換されていてもよい; ここで、R2とR3は独立して１つ以上のRcで置換されていてもよく; 又はR2とR3は各々独立してRcでもよい;
RcはC1-10アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、インダニル、インデニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロ[2.5]オクタニル、クバニル、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ジヒドロベンゾフラニル、オクトヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、テトラヒドロキノリニル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-10アルコキシ、アリールオキシ、C1-10アルカノイル、アロイル、C1-10アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-10アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、であり、
RcはC1-10アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-10アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、アリールチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに置換されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで置換されていてもよい、でもあり、
RcはC1-10アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-10アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-10アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-10アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Rcはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノでもあり; 
Rcは各々１つ以上のRdで更に置換されていてもよく;
RdはC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり; 
R2とR3はそれらが結合している炭素と共に部分的に不飽和でもよい非芳香族3-10員単環又は二環式シクロアルキル又は3-10員単環又は二環式複素環を形成していてもよく、それぞれ上記１つ以上のRcで置換されていてもよい、; 
R4とR5は各々独立して水素、又はC1-10飽和又は不飽和アルキル基であり、ここで、１つ以上のC原子はO、NH、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つ又は２つのオキソ基、及び/又は１つ以上の基: -NH2、C1-4アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンゾオキサゾリル又はキノキサリニルで置換されていてもよい; 
R4とR5は各々独立してC1-10アルコキシC1-10アルキル、C1-10アルキルアミノC1-10アルキル、C1-10アルキルチオC1-10アルキル、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、C3-7シクロアルキル、アリール、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、C3-7シクロアルキルスルホニルC1-5アルキル、アリールスルホニルC1-5アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、ベンゾオキサゾリル又はキノキサリニルより選ばれたヘテロシクリル、C1-10アルカノイル、アロイル、C1-10アルコキシカルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5は各々独立してC1-10アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-10アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、アリールチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに置換されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5は各々独立してC1-10アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-10アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-10アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-10アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5は各々独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシアミド、アミジノ又はグアニジノでもあり; 
ここで、R4とR5は各々独立して１つ以上のReで更に置換されていてもよく;
R4とR5はそれらが結合している炭素と共に複素環を形成してもよく、前記複素環は
アゼパニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキセパニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、アゾカニル、オキソカニル、1,3-ジアゾカニル、1,4-ジアゾカニル、1,5-ジアゾカニル、1,3-ジオキソカニル、1,4-ジオキソカニル、1,5-ジオキソカニル、1,3-オキサゾカニル、1,4-オキサゾカニル、1,5-オキサゾカニル、1,3-ジアゼパニル、1,4-ジアゼパニル、1,3-ジオキセパニル、1,4-ジオキセパニル、1,3-オキサゼパニル、1,4-オキサゼパニル、1,2-thiアゾカニル-1,1-ジオキシド、1,2,8-チアジアゾカニル-1,1-ジオキシド、1,2-チアゼパニル-1,1-ジオキシド、1,2,7-チアジアゼパニル-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ピペラジニル、1,4,5,6-テトラヒドロピリミジニル、ピラゾリジニル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロイミダゾリル、イソキサゾリニル、オキサゾリジニル、1,2-チアジナニル-1,1-ジオキシド、1,2,6-チアジアジナニル-1,1-ジオキシド、イソチアゾリジニル-1,1-ジオキシド、イミダゾリジニル-2,4-ジオン、イミダゾリジニル、モルホリニル、ジオキサニル、テトラヒドロピリジニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、ジヒドロピラニル、ジチアニル、デカヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリニル、インドリニル、オクタヒドロキノリジニル、ジヒドロインドリジニル、オクタヒドロインドリジニル、オクタヒドロインドリル、デカヒドロキナゾリニル、デカヒドロキノキサリニル、1,2,3,4-テトラヒドロキナゾリニル又は1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリニルより選ばれる; 
R4とR5はそれらの結合している炭素と共にC6-C10架橋二環式基を形成してもよく、１つ以上の炭素原子はN、O、S、S(O)又はS(O)2より選ばれたヘテロ原子で置換されていてもよい;
R4とR5はそれらが結合している炭素と共に炭素環状基を形成してもよく、前記炭素環状基は:
シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、シクロオクタニル、シクロノナニル、シクロデカニル、クバニル、ビシクロ[1.1.0]プロパニル、ビシクロ[2.1.0]ブタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[5.1.0]オクタニル、ビシクロ[2.2.0]ヘキサニル、ビシクロ[3.2.0]ヘプタニル、ビシクロ[4.2.0]オクタニル、ビシクロ[5.2.0]ノナニル、ビシクロ[3.3.0]オクタニル、ビシクロ[4.3.0]ノナニル、ビシクロ[5.3.0]デカニル、ビシクロ[4.4.0]デカニル、ビシクロ[5.4.0]ウンデカニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、ビシクロ[2.1.1]ヘキサニル、ビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、ビシクロ[4.1.1]オクタニル、ビシクロ[5.1.1]ノナニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[3.2.1]オクタニル、ビシクロ[4.2.1]ノナニル、ビシクロ[5.2.1]デカニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[3.2.2]ノナニル、ビシクロ[4.2.2]デカニル、ビシクロ[5.2.2]ウンデカニル、ビシクロ[3.3.2]デカニル、ビシクロ[4.3.2]ウンデカニル、ビシクロ[5.3.2]ドデカニル、ビシクロ[3.3.3]ウンデカニル、ビシクロ[4.3.3]ドデカニル、ビシクロ[5.3.3]トリデカニルより選ばれる;
R4とR5を組合わせて形成される上記基の各々は１つ以上のReで置換されていてもよく; R4とR5は各々独立してReでもあり;
ReはC1-10飽和又は不飽和アルキル基であり、ここで、１つ以上のC原子はO、NH、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つ又は２つのオキソ基、及び/又は１つ以上の基: -NH2、C1-4アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンゾオキサゾリル又はキノキサリニルで置換されていてもよい;
ReはC1-10アルコキシ、C1-10アルコキシC1-10アルキル、C1-10アルキルアミノC1-10アルキル、C1-10アルキルチオC1-10アルキル、ここでイオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルオキシ、アリール、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-10アルカノイル、アロイル、C1-10アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-10アルコキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Reはウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで置換されていてもよい、でもあり、
Reはアミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Reはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシアミド、アミジノ又はグアニジノでもあり、
ここで、Reは１つ以上のRfで置換されていてもよい;
RfはC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、トリルスルホニル、C1-5 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシアミド、アミジノ又はグアニジノであり;
Rfはアリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでもあり、
Rfはアミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり;
RfはC1-10飽和又は不飽和アルキル基でもあり、ここで、１つ以上のC原子はO、NH、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つ又は２つのオキソ基、及び/又は１つ以上の基: -NH2、C1-4アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンゾオキサゾリル又はキノキサリニルで置換されていてもよい;
R6は水素、ヒドロキシ、C1-3アルキル、又はC3-6シクロアルキルであり;
XはO又はSである; 但し、
(1) R2が水素であり; R3が水素、プロピル又はフェニルであり; R4が水素、メチル、エチル又はベンジルであり; R5がアルコキシカルボニルであり; R6が水素である場合には、Yはメチル又はクロロメチルではなく;
(2) R2が水素であり; R3がフェニルであり; R4がフェニルであり; R5がトリフルオロメチルであり; R6が水素である場合には、Yはメチルではなく; 
(3) R2が水素又はアルキルであり; R3が水素、アルキル又はベンジルであり; R4が水素、アルキル又はシクロアルキルであり; R5が水素、アルキル又はシクロアルキルであり;又はR4とR5がそれらが結合している炭素原子と共にシクロペンタニル、シクロヘキサニル又はシクロヘプタニルをも形成し; R6が水素である場合には; Yは置換されていてもよいピリミジニルで置換されたメチル又はフェニルではない。）
【請求項２】
YがR1、R1O-、(R1)2N-又は(R1)3C-であり;
R1が各々独立して水素、C1-7アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ベンジル、テトラヒドロナフチル、C1-7アルキルスルホニルC1-7アルキル、C3-7シクロアルキルスルホニルC1-7アルキル、アリールスルホニルC1-7アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イソキサゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、又は2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジンであり; ここで、R1は各々１つ以上のRaで置換されていてもよく; R1はRa又はRbでもあり;
Raは各々独立して水素、C1-7アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、ジヒドロオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-7アルコキシ、C1-7アルカノイル、C1-7アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、アロイル、C1-7アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、であり、
RaはC1-7アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-7アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、アリールチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで置換されていてもよい、でもあり
RaはC1-7アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、C1-7アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-7アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-7アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Raはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシアミド、アミジノ又はグアニジノでもあり、
ここで、Raは１つ以上のRbで更に置換されていてもよく;
RbはC1-6飽和アルキル基であり、ここで、１つ又は２つの炭素原子はO又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つ又は２つのオキソ基、及び/又は１つ以上の基: C1-4アルキル、アリール、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジンで置換されていてもよい; 
RbはC3-6シクロアルキル、アリール、C1-6アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシアミド、アミジノ又はグアニジノでもあり;
R2が水素又はメチル又はエチルであり; 
R3が水素、C2-5アルキレン、C3-7シクロアルキル、アリールC1-3アルキル、アリール又はC1-6飽和アルキル基であり、ここで、１つ又は２つのC原子はO、NH又はSで置換されていてもよく; R3は１つ以上のRcで置換されていてもよく; R3はRcでもあり;
RcはC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、インダニル、インデニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロ[2.5]オクタニル、クバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、であり、
RcはC1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、アリールチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに置換されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで置換されていてもよい、でもあり、
RcはC1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Rcはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノでもあり; 
Rcは各々１つ以上のRdで更に置換されていてもよく;
RdはC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-4アルキル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ又はシアノであり; 
R2とR3がそれらが結合している炭素と共に非芳香族5-7員シクロアルキル又は5-7員複素環を形成していてもよく、それぞれ上記Rcで置換されていてもよい; 
R4とR5が各々独立して水素、又はC1-8飽和アルキル基であり、ここで、１つ又は２つのC原子はO、NH、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は１つ又は２つのオキソ基、及び/又は１つ以上の基: アリール、インドリル又はインドリニルで置換されていてもよい; 
R4とR5が各々独立してC1-8アルコキシC1-8アルキル、C1-8アルキルアミノC1-8アルキル、C1-8アルキルチオC1-8アルキル、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、C3-7シクロアルキル、アリール、テトラヒドロナフチル、インダニル、ピリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンゾオキサゾリル又はキノキサリニルより選ばれたヘテロシクリル、C1-7アルカノイル、アロイル、C1-7アルコキシカルボニル、アリールC1-4アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してC1-7アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-7アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、アリールチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに置換されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで置換されていてもよい、でもあり
R4とR5が各々独立してC1-7アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-7アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-7アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-7アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキシアミドでもあり; 
ここで、R4とR5は各々独立して１つ以上のReで更に置換されていてもよく;
R4とR5がそれらが結合している炭素と共に複素環を形成してもよく、前記複素環は
ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、アゼチジニル、アゼパニル、キセパニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ピペラジニル、1,4,5,6-テトラヒドロピリミジニル、オクタヒドロインドリジニル、オクタヒドロキノリジニル、デカヒドロキノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、ジヒドロオキサゾリル、1,2-チアジナニル-1,1-ジオキシド、1,2,6-チアジアジナニル-1,1-ジオキシド、イソチアゾリジニル-1,1-ジオキシド、イミダゾリジニル、ピラゾリジニルより選ばれる; 
R4とR5がそれらの結合している炭素と共にシクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、又はアザビシクロ[3.2.1]オクタン、アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、アザビシクロ[2.2.2]オクタン、アザビシクロ[3.2.2]ノナン、アザビシクロ[2.1.1]ヘキサン、アザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、アザビシクロ[3.3.2]デカン又は2-オキサ又は2-チア-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタンより選ばれる架橋ビシクロ基をも形成し;
それぞれの環は１つ以上のReで置換され;
ReはC1-8飽和アルキル基であり、ここで、１つ又は２つのC原子はO、NH、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つ又は２つのオキソ基、及び/又は１つ以上の基: C1-4アルキル又はアリールで置換されていてもよい;
ReはC1-7アルコキシ、C1-7アルコキシC1-7アルキル、C1-7アルキルアミノC1-7アルキル、C1-7アルキルチオC1-7アルキル、ここでイオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、C3-7シクロアルキル、アリール、テトラヒドロナフチル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Reはウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルで置換されていてもよい、でもあり、
Reはアミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Reはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシアミド、アミジノ又はグアニジノでもあり、
ここで、Reは１つ以上のRfで置換されていてもよい;
Rfはメチル、エチル、t-ブチル、トリルスルホニル、C1-3アルコキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ又はカルボキシアミドであり;
R6が水素又はメチルであり; 
XがOである
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1が各々独立して水素、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル、C1-3アルキルスルホニルC1-3アルキル、C3-6シクロアルキルスルホニルC1-3アルキル、アリールスルホニルC1-3アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イソキサゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリル、ベンゾフラニル、ベンズチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジンであり; ここで、R1は各々１つ以上のRaで置換されていてもよく; R1はRa又はRbでもあり;
Raは各々独立して水素、C1-3アルキル、シクロアルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、ジヒドロオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイル、C1-3アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、アロイル、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルでモノ又はジ置換されていてもよい、であり、
RaはC1-3アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、アリールチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルで置換されていてもよい、でもあり
RaはC1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-6アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Raはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシアミド、アミジノ又はグアニジノでもあり、
ここで、Raは１つ以上のRbで更に置換されていてもよく;
RbはC1-6飽和アルキル基であり、ここで、１つ又は２つの炭素原子はO又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つ又は２つのオキソ基、及び/又は１つ以上の基: C1-4アルキル、アリール、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジンで置換されていてもよい; 
RbはC3-6シクロアルキル、アリール、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシアミド、アミジノ又はグアニジノでもあり;
R2が水素又はメチルであり; 
R3が水素、C2-5アルキレン、C3-6シクロアルキル又はアリールC1-2アルキル、フェニル、ナフチル、又はC1-6飽和アルキル基であり、ここで、１つ又は２つのC原子はO、NH又はSで置換されていてもよく; R3は１つ以上のRcで置換されていてもよく; R3はRcでもあり;
RcはC1-4アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロ[2.5]オクタニル、クバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-4アルコキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、C1-3アルカノイル、ベンゾイル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、C1-3アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-5アルキル又はアリールでモノ又はジ置換されていてもよい、であり、
RcはC1-3アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、C1-3アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、フェニルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに置換されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-5アルキル又はアリールで置換されていてもよい、でもあり、
RcはC1-3アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-5アルキル又はアリールでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Rcはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノでもあり; 
Rcは各々１つ以上のRdで更に置換されていてもよく;
RdはC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、フェニルC1-3アルコキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ又はシアノであり; 
R2とR3がそれらが結合している炭素と共に非芳香族5-6員シクロアルキル又は5-6員複素環を形成していてもよく、それぞれ上記Rcで置換されていてもよい; 
R4とR5が各々独立して水素、又はC1-5飽和アルキル基であり、ここで、１つ又は２つのC原子はO、NH、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は１つ又は２つのオキソ基及び/又は１つ以上の基: フェニル、ナフチル又はインドリニルで置換されていてもよい; 
R4とR5が各々独立してC1-6アルコキシC1-6アルキル、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル、C1-6アルキルチオC1-6アルキル、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ピリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル又はベンゾオキサゾリルより選ばれたヘテロシクリル、C1-3アルカノイル、ベンゾイル、ナフトイル、C1-4アルコキシカルボニル、アリールC1-2アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してC1-4アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-4アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、アリールチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに置換されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルで置換されていてもよい、でもあり
R4とR5が各々独立してC1-4アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-4アルキルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-4アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキシアミドでもあり; 
ここで、R4とR5は各々独立して１つ以上のReで更に置換されていてもよく;
R4とR5がそれらが結合している炭素と共にシクロプロパニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、又は複素環を形成してもよく、前記複素環はピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフラニルより選ばれ、それぞれの環は１つ以上のReで置換されていてもよい;
ReはC1-5飽和アルキル基であり、ここで、１つ又は２つのC原子はO、NH、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つのオキソ基及び/又は１つ以上の基: C1-4アルキル、フェニル又はナフチルで置換されていてもよい;
ReはC1-4アルコキシ、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-4アルカノイル、アロイル、C1-4アルカノイルオキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、ベンジルオキシ、C1-4アルコキシカルボニル、フェニルオキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、又はベンゾチアゾリルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Reはウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルで置換されていてもよい、でもあり、
Reはアミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Reはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキシアミドでもあり、
ここで、Reは１つ以上のRfで置換されていてもよい;
Rfはメチル、エチル、t-ブチル、トリルスルホニル、メトキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキシアミドであり;
R6が水素である
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
R1が各々独立して水素、C1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリル、ベンゾフラニル、ベンズチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジンであり; ここで、R1は各々１つ以上のRaで置換されていてもよく; R1はRa又はRbでもあり;
Raは各々独立して水素、C1-3アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、チエニル、オキサゾリル、ジヒドロオキサゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイル、C1-3アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルでモノ又はジ置換されていてもよい、であり、
RaはC1-3アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、アリールチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルで置換されていてもよい、でもあり
RaはC1-3アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Raはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシアミド、アミジノ又はグアニジノでもあり、
ここで、Raは１つ以上のRbで更に置換されていてもよく;
RbはC1-4飽和アルキル基であり、ここで、１つの炭素原子はOで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つのオキソ基及び/又は１つ以上の基: C1-4アルキル、フェニル、モルホリニル又はチオモルホリニルで置換されていてもよい; 
Rbはシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、i-プロポキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキシアミドでもあり;
R2が水素であり; 
R3が水素、C2-4アルキレン、C5-6シクロアルキル、ベンジル又はナフチルメチル、フェニル、又はC1-4飽和アルキル基であり、ここで、C原子の１つはO、NH又はSで置換されていてもよく; R3は１つ以上のRcで置換されていてもよく; R3はRcでもあり;
RcはC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロ[2.5]オクタニル、クバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、C1-2アルカノイル、ベンゾイル、C1-2アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、C1-2アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル又はアリールでモノ又はジ置換されていてもよい、であり、
RcはC1-2アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、C1-2アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、フェニルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに置換されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-3アルキル又はアリールで置換されていてもよい、でもあり、
RcはC1-2アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-2アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-2アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-2アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル又はフェニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Rcはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はシアノでもあり; 
ここで、Rcは各々１つ以上のRdで更に置換されていてもよく;
Rdはメチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、フルオロ、クロロ、オキソ又はシアノであり; 
R2とR3がそれらが結合している炭素と共に上記Rcで置換されていてもよいシクロヘキシルを形成していてもよく; 
R4とR5が各々独立して水素、又はC1-5飽和アルキル基であり、ここで、１つのC原子はO、S、又はS(O)2で置換されていてもよく、前記アルキル基はフェニル又はインドリルで置換されていてもよい; 
R4とR5が各々独立してC1-5アルコキシC1-5アルキル、C1-5アルキルアミノC1-5アルキル、C1-5アルキルチオC1-5アルキル、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリル、C1-3アルカノイル、ベンゾイル、ナフトイル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、フェノキシカルボニル、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してC1-3アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、フェニルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに置換されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルで置換されていてもよい、でもあり
R4とR5が各々独立してC1-3アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ又はカルボキシアミドでもあり; R4とR5は各々独立して１つ以上のReで更に置換されていてもよく;
R4とR5がそれらが結合している炭素と共にシクロプロパニル又は複素環を形成してもよく、前記複素環はピペリジニル、ピロリジニル又はテトラヒドロピラニルより選ばれ、それぞれの環は１つ以上のReで置換されていてもよい;
ReはC1-5飽和アルキル基であり、ここで、C原子の１つはO、S(O)、S(O)2又はSで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つのオキソ基及び/又はC1-4アルキル又はフェニルで置換されていてもよい;
ReはC1-3アルコキシ、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオピラニル、インドリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルカノイル、アロイル、C1-3アルカノイルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、フェニルオキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Reはウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルで置換されていてもよい、でもあり、
Reはアミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Reはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ又はカルボキシアミドでもあり、
ここで、Reは１つ以上のRfで置換されていてもよい;
Rfはメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、トリルスルホニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキシアミドである
請求項３記載の化合物。
【請求項５】
R1が各々独立して水素、メチル、エチル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピラジニル、又は2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジンであり; ここで、R1は各々１つ以上のRaで置換されていてもよく; R1はRa又はRbでもあり;
Raは各々独立してメチル、エチル、シクロプロピル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、チエニル、ジヒドロオキサゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、メトキシ、アセチル、アセトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、メトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してメチル、エチル又はフェニルでモノ又はジ置換されていてもよい、であり、
Raはアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ、フェニルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してメチル、エチル又はフェニルで置換されていてもよい、でもあり
RaはC1-3アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、ピペラジニルカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してメチル、フェニル、又はピペリジニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Raはフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキシアミドでもあり、
ここで、Raは１つ以上のRbで更に置換されていてもよく;
RbはC1-4飽和アルキル基であり、ここで、１つの炭素原子はOで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つのオキソ基及び/又はC1-4アルキル、フェニル又はモルホリニルで置換されていてもよい; 
Rbはシクロプロピル、フェニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキシアミドでもあり;
R3が水素、C2-4アルキレン、C5-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル又はナフチルメチル又はC1-4飽和アルキル基であり、ここで、C原子の１つはO又はSで置換されていてもよく; R3は１つ以上のRcで置換されていてもよく; R3はRcでもあり;
Rcはメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、C3-6シクロアルキル、フェニル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、スピロ[2.5]オクタニル、クバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、メトキシ、エトキシ、フェノキシ、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、アセトキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してメチル、エチル又はアリールでモノ又はジ置換されていてもよい、であり、
Rcはアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、フェニルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに置換されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してメチル、エチル又はアリールで置換されていてもよい、でもあり、
Rcはメトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してメチル、エチル又はフェニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Rcはフルオロ、クロロ又はオキソでもあり; 
ここで、Rcは各々１つ以上のRdで更に置換されていてもよく;
Rdはメチル、シクロプロピル、フェニル、メトキシ、フルオロ、クロロ又はオキソであり; 
R4とR5が各々独立して水素、C1-4飽和アルキル、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4アルキルチオC1-4アルキルであり、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ベンジル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル又はベンゾチアゾリルより選ばれたヘテロシクリル、C1-2アルカノイル、ベンゾイル、ナフトイル、C1-2アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、フェノキシカルボニル、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-2アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してC1-2アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、C1-2アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、フェニルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、ウレイド、ここで、窒素原子は独立してC1-2アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してC1-2アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-2アルキルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、C1-2アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-2アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-2アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してフルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキシアミドでもあり; 
ここで、R4とR5は各々独立して１つ以上のReで更に置換されていてもよく;
ReはC1-3飽和アルキル、C1-3アルコキシ、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、インドリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-2アルカノイル、アロイル、C1-2アルカノイルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、C1-2アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してC1-2アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり
Reはウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してC1-2アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルで置換されていてもよい、でもあり、
Reはアミノ、ここで、窒素原子は独立してC1-2アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Reはフルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキシアミドでもあり、
ここで、Reは１つ以上のRfで置換されていてもよい;
Rfはメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、トリルスルホニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキシアミドである
請求項４記載の化合物。
【請求項６】
R1が各々独立して水素、メチル、エチル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピラジニル、キノリル、テトラヒドロイソキノリル、又は2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジンであり; ここで、R1は各々１つ以上のRaで置換されていてもよく; R1はRa又はRbでもあり;
Raは各々独立してメチル、フェニル、チエニル、ジヒドロオキサゾリル、ピリジニル、メトキシ、アセチル、アセトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、メトキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してメチル又はフェニルでモノ又はジ置換されていてもよい、であり、
Raはアセチルアミノ、メチルチオ、フェニルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、ウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してメチル又はフェニルで置換されていてもよい、でもあり
Raはメトキシカルボニルアミノ、ピペラジニルカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、アミノ、ここで、窒素原子は独立してメチル又はフェニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Raはフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ又はカルボキシアミドでもあり、
ここで、Raは１つ以上のRbで更に置換されていてもよく;
Rbはメチル、エチル、n-プロピル又はi-プロピルより選ばれたアルキル基であり、ここで、１つの炭素原子はOで置換されていてもよく、前記アルキル基は独立して１つのオキソ基及び/又はフェニル又はモルホリニルで置換されていてもよい; 
Rbはフェニル、メトキシ、フェノキシ、フルオロ、クロロ又はオキソでもあり;
R3が水素、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、メトキシメチル、メチルチオメチル、プロペニル、ブテニル、i-ブテニル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は１つ以上のRcで置換されていてもよく; 
Rcはメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、インダニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、ビシクロ[4.1.0]ヘプタニル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、クバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、ピリジニル、メトキシ、フェノキシ、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、アセトキシ、ベンゾイルオキシ、メチルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、フェニルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、フルオロ、クロロ又はオキソであり、
R4とR5が各々独立して水素、C1-4飽和アルキル、C1-2アルコキシC1-2アルキル、C1-2アルキルアミノC1-2アルキル、C1-2アルキルチオC1-2アルキルであり、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル又はピリミジニルより選ばれたヘテロシクリル、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してメチル、エチル又はフェニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、フェニルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、ウレイド、ここで、窒素原子は独立してメチル、エチル又はフェニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してメトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ、ここで、窒素原子は独立してメチル、エチル又はフェニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
R4とR5が各々独立してフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキシアミドでもあり; 
ここで、R4とR5は各々独立して１つ以上のReで更に置換されていてもよく;
Reはメチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、インダニル、ピペリジニル、モルホリニル、インドリル、チエニル、ピリジニル、アセチル、ベンゾイル、アセチルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してメチル、エチル又はフェニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり
Reはウレイド、ここで、いずれの窒素原子も独立してメチル、エチル又はフェニルで置換されていてもよい、でもあり、
Reはアミノ、ここで、窒素原子は独立してメチル、エチル又はフェニルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり、
Reはフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキシアミドでもあり、
ここで、Reは１つ以上のRfで置換されていてもよい;
Rfはメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、トリルスルホニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ、フルオロ、クロロ又はオキソである
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R1が各々独立して水素、i-プロピル、ベンジルオキシ、シクロヘキシル、ベンジル、フェニル、カルボキシフェニル、ナフチル、4-(アセチルアミノ)フェニル、4-(メタンスルホニルアミノ)フェニル、4-メトキシフェニル、3-フェノキシフェニル、4-クロロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、4-フルオロフェニル、2-フルオロフェニル、2-フルオロ-4-クロロフェニル、ナフチル、チエニルメチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、キノリル、テトラヒドロイソキノリル、5-クロロチエニル、ピリジン-4-イル、ピラジニル、2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ又はジエチルアミノであり; 
R3がメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、メトキシメチル、メチルチオメチル、ビニル、プロペニル、ブテニル、i-ブテニル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル又はナフチルメチルであり、ここで、R3は１つ以上のRcで置換されていてもよく; 
Rcはメチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロペンチル、フェニル、インダニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、メトキシ、メチルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、フェニルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、ジメチルアミノ、フルオロ又はクロロであり、
R4とR5が各々独立して水素、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、t-ブチル、i-プロピル、i-ブチル、メトキシメチル、メチルチオメチル又はメチルチオエチル、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、アセチル、ベンゾイル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、フルオロ、オキソ又はカルボキシでもあり、
ここで、R4とR5は各々独立して１つ以上のReで更に置換されていてもよく;
Reはメチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、カルボキシフェニル、ナフチル、インダニル、チエニル、メチルチエニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ピペリジニル、ピリジニル、インドリル、1-(トリルスルホニル)インドリル、カルバモイル、ここで、窒素原子は独立してメチル、フェニル又はベンジルでモノ又はジ置換されていてもよい、でもあり
Reはヒドロキシ、フルオロ、クロロ、オキソ、ジメチルアミノ又はトリフルオロメチルでもある
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
YがR1、R1O-又はR1NH-であり; 
R1が各々独立して水素、フェニル、ベンジル、ナフチル、4-(アセチルアミノ)フェニル、4-(メタンスルホニルアミノ)フェニル、3-フェノキシフェニル、4-クロロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、4-フルオロフェニル、チエニルメチル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、キノリル、テトラヒドロイソキノリル、5-クロロチエニル、ピリジン-4-イル、2H-ベンゾ[e][1,3]オキサジン又はピラジニルであり; 
R3がメチル、n-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、2,2-ジメチルプロピル、3-メチルブチル、3,3-ジメチルブチル、2,2,3-トリメチルブチル、2,2,3,3-テトラメチルブチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、メトキシメチル、メチルチオメチル、メチルスルホニルメチル、ジメチルアミノメチル、プロペニル、i-ブテニル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、4-メトキシベンジル、4-クロロベンジル、3,4-ジクロロベンジル、3-クロロベンジル、2,4-ジクロロベンジル、4-メチルベンジル、3-メチルベンジル又は又はナフチル-2-イルメチルであり; 
R4とR5が各々独立して水素、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、フェニルエチル、フェニルプロピル、2,2-ジメチルプロピル、t-ブチル、i-プロピル、i-ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ベンジル、ナフチルメチル、インダニルメチル、ピリジニルメチル、インドリルメチル、チエニルメチル、5-メチルチエニルメチル、ピペリジニル、ピペリジニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、アセチル、ベンゾイル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、メチルカルバモイル、フェニルカルバモイル、ベンジルカルバモイル、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルシクロヘキシル、メチルベンジル、トリフルオロメチルベンジル、メトキシベンジル、3-カルボキシフェニルメトキシメチル、フェノキシベンジル、ベンジルオキシベンジル、ベンジルオキシメチル、N-[(4-メチルフェニル)スルホニル]インドリルメチル、フルオロベンジル、ジフルオロベンジル、クロロベンジル、N,N-ジメチルアミノアセチル、トリフルオロメチルベンジル、フルオロ、オキソ又はカルボキシである
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
R1が各々独立して水素、フェニル、ベンジル、ナフチル、テトラヒドロイソキノリン-2-イル又はモルホリン-4-イルであり、
R3がエチル、n-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、ジメチルアミノメチル、フェニル又はベンジルであり; 
R4が水素であり; 
R5がメチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、フェニルエチル、フェニルプロピル、2,2-ジメチルプロピル、t-ブチル、i-プロピル、i-ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ベンジル、ナフチルメチル、インダニルメチル、ピリジニルメチル、インドリルメチル、チエニルメチル、メチルチエニルメチル、メチルベンジル、メトキシベンジル、メトキシベンジル-m-カルボン酸、フェノキシベンジル、ベンジルオキシベンジル、ベンジルオキシメチル、N-[(4-メチルフェニル)スルホニル]インドリルメチル、フルオロベンジル、ジフルオロベンジル、クロロベンジル、N,N-ジメチルアミノアセチル又はトリフルオロメチルベンジルである
請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
R5がフェニルエチル、フェニルプロピル、2,2-ジメチルプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、ナフチルメチル、インダニルメチル、ピリジニルメチル、インドリルメチル、チエニルメチル、メチルチエニルメチル、メチルベンジル、メトキシベンジル、フェノキシベンジル、ベンジルオキシベンジル、ベンジルオキシメチルである
請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
下記式(I)を有する化合物。
【化２】
2005501017.tif 000002
（式中、YはC1-6アルコキシ、C1-6アルキルアミノ、ナフチル、モルホリニル、テトラヒドロイソキノリニル、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、ナフチルアミノ、ベンジルオキシ、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、フェニルピペラジニル、ピリジニルチエニル、C1-3アルコキシフェニルピペリジニルアミノ、C1-3アルコキシカルボニルピペリジニルアミノチアゾリル、ベンジルピペラジニルカルボニルアミノフェニル、モルホリン-4-イル-C1-3アルコキシベンゾフラニル、C1-3アルコキシカルボニルアミノフェニル、キノリニルアミノであり、ここで、それぞれが１つ以上のC1-3アルキル又はハロゲンで置換されていてもよい;
R2は水素又はメチルであり;
R3は水素; 
１つ以上の下記基: 
ハロゲン; 
C1-3アルキルで置換されていてもよいC3-6シクロアルキル; 
１つ以上のハロゲン、C1-3アルキル又はC1-3アルコキシで置換されていてもよいフェニル又はナフチル;
デカヒドロナフチル;
１つ以上のC1-3アルキルで置換されていてもよいスピロ[2.5]オクチル;
インダニル;
C1-3アルキルチオ、ここで、イオウ原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい; 又は
ビフェニル
で置換されていてもよいC1-10飽和アルキル基;
C2-6アルケニル;
C1-3アルキルで置換されていてもよいC3-6シクロアルキル;
ジアルキルアミノメチル;
フェニル又は
ピリジルであり;
R2とR3はそれらが結合している炭素原子と共にシクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-3-アルキル又はフェニル-C1-3アルキルで置換されていてもよいピロリジニル、又はC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-3-アルキル又はフェニル-C1-3アルキルで置換されていてもよいピペリジニルをも形成し;
R4は水素又はC1-6飽和アルキル基であり;
R5は水素、C1-6飽和アルキル基、C1-3アルキルスルホニル-C1-3アルキル、フェニル-C1-3アルキル、トリフルオロメチルベンジル、フェニルエチルインドリル-C1-3-アルキル又はベンジルオキシ-C1-3-アルキル、ここで、それぞれがハロ、カルボキシ、又はC1-3アルコキシで置換されていてもよい、であり;
R4とR5はそれらが結合している炭素原子と共にシクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、テトラヒドロピラニル; 又はピロリジニル、ピペリジニル又はアゼパニル、各々が１つ以上の基: オキソ、C1-3アルキル、ヒドロキシC1-3アルキル、ベンジルオキシC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル-C1-3アルキル、トシルインドリルC1-3アルキル、C1-3アルカノイル、フェニルC1-3アルカノイル、ピリジニルC1-3アルカノイル、モルホリニルC1-3アルカノイル、C1-3アルキルカルバモイル、C1-3アルコキシ-C1-3アルキルカルバモイル、C1-3アルコキシカルバモイル、C1-3アルコキシ-C1-3アルコキシカルバモイル、フェニルカルバモイル、フェニルC1-3アルキルカルバモイル、ベンジルオキシカルバモイル、シクロヘキサニルカルボニル、シクロヘキシルC1-3アルコキシカルボニル、フェニルカルボニル、フェニルC1-3アルコキシカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピペラジニルカルボニル、又はテトラヒドロピラニルカルボニルで置換されていてもよい、をも形成し、ここで、ピロリジニル、ピペリジニル又はアゼパニルについての前述の置換基の各々は１つ以上のC1-3アルキル又はハロゲンで更に置換されていてもよい;
R6は水素又はメチルである。）
【請求項１２】
Yがナフチル、モルホリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンジルアミノ、ナフチルアミノ、ベンジルオキシ、4-フェニルピペラジン-1-イル、5-(ピリジン-4-イル)-2-チエニル、1-(4-アルコキシフェニル)ピペリジン-4-イル アミノ、2-[1-(アルコキシカルボニル)ピペリジン-4-イルアミノ]チアゾール-4-イル、4-[4-(ベンジル)ピペラジン-1-イル カルボニルアミノ]フェニル又は4-(アルコキシカルボニルアミノ)フェニル、キノリン-2-イルアミノ、ここで、それぞれが１つ以上のハロゲンで置換されていてもよい、であり;
R2が水素又はメチルであり;
R3がエチル、n-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブタニルメチル、シクロペンタニルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、ジアルキルアミノメチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル又はピリジルであり;
R2とR3はそれらが結合している炭素原子と共にシクロペンチル又はシクロヘキシルをも形成し;
R4が水素、メチル又はエチルであり;
R5が水素、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、メチルスルホニルエチル、ベンジル、トリフルオロメチルベンジル、フェニルエチル、インドリルメチル、ベンジルオキシメチル、メトキシベンジルオキシメチル又はハロベンジルオキシメチルであり;
R4とR5はそれらが結合している炭素原子と共にシクロヘキサニルをも形成し;
R6が水素である
請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R2が水素であり、R3が水素以外である場合、R2とR3が結合している炭素原子についての立体配置が下記に示される通りである、請求項１記載の化合物。
【化３】
2005501017.tif 000003
【請求項１４】
R4が水素であり、R5が水素以外である場合、R4とR5が結合している炭素原子についての立体配置が下記に示される通りである、請求項１又は13記載の化合物。
【化４】
2005501017.tif 000004
【請求項１５】
下記化合物より選ばれた請求項１記載の化合物。
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-プロピルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-3-シアノピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-プロピルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(1-ベンジル-3-シアノピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルメチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルピロリジン-3-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルメチルピロリジン-3-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(1-ベンジル-3-シアノピロリジン-3-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノピペリジン-4-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-プロピルピペリジン-4-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルメチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-プロピルピペリジン-4-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノピペリジン-4-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-3-シアノピロリジン-3-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルメチルピロリジン-3-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルピロリジン-3-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-プロピルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-3-シアノピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルメチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-プロピルピペリジン-4-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノピペリジン-4-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-3-シアノピロリジン-3-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルメチルピロリジン-3-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルピロリジン-3-イルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[3-シアノ-1-(4-フルオロベンジル)ピロリジン-3-イルカルバモイル]シクロヘキシルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[3-シアノ-1-(2,4-ジフルオロベンジル)ピロリジン-3-イルカルバモイル]シクロヘキシルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[3-シアノ-1-(2,4,6-トリフルオロベンジル)ピロリジン-3-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[3-シアノ-1-(2,3,4,5,6-ペンタフルオロベンジル)ピロリジン-3-イルカルバモイル]シクロヘキシルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[4-シアノ-1-(2,4-ジフルオロベンジル)ピペリジン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[4-シアノ-1-(2,6-ジフルオロベンジル)ピペリジン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[4-シアノ-1-(3,5-ジフルオロベンジル)ピペリジン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[4-シアノ-1-(2,4,6-トリフルオロベンジル)ピペリジン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-{3-シアノ-1-[1-(トルエン-4-スルホニル)-1H-インドール-3-イルメチル]ピロリジン-3-イルカルバモイル}-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-{4-シアノ-1-[1-(トルエン-4-スルホニル)-1H-インドール-3-イルメチル]ピペリジン-4-イルカルバモイル}-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(シアノメチルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-メチルブチルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノシクロプロピルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(シアノメチルカルバモイル)-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-メチルブチルカルバモイル)-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-シクロプロピルカルバモイル)-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(シアノメチルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-メチルブチルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-シクロプロピルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-{[(2-クロロベンジルオキシメチル)シアノメチル]カルバモイル}-3-メチルブチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-{[シアノ-(4-メトキシベンジルオキシメチル)メチル]カルバモイル}-3-メチルブチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-{[(2-クロロベンジルオキシメチル)シアノメチル]カルバモイル}-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-{[シアノ(4-メトキシベンジルオキシメチル)メチル]カルバモイル}-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-{[(2-クロロベンジルオキシメチル)シアノメチル]カルバモイル}シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-{[シアノ(4-メトキシベンジルオキシメチル)メチル]カルバモイル}シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
フェニルカルバミン酸 1-(シアノメチルカルバモイル)-2-ジメチルアミノエチルエステル;
(3,4-ジクロロフェニル)カルバミン酸 1-[(シアノメチルメチル)カルバモイル]-3,3-ジメチルブチルエステル;
4-フェニルピペラジン-1-カルボン酸 [(シアノジメチルメチル)カルバモイル]フェニルメチルエステル;
5-ピリジン-4-イルチオフェン-2-カルボン酸 (1-シアノ-3-メタンスルホニルプロピルカルバモイル)ピリジン-3-イルメチルエステル;
5-ピリジン-4-イルチオフェン-2-カルボン酸 (1-シアノ-3-メタンスルホニルプロピルカルバモイル)ピリジン-3-イルメチルエステル;
4-(4-{1-[(ベンジルシアノメチル)カルバモイル]プロポキシカルボニル}チアゾール-2-イルアミノ)ピペリジン-1-カルボン酸 エチルエステル;
4-[(4-ベンジルピペラジン-1-カルボニル)-アミノ]安息香酸 1-{[シアノ(4-メチルベンジル)メチル]カルバモイル}シクロペンチルエステル;
4-エトキシカルボニルアミノ安息香酸 4-(4-シアノテトラヒドロピラン-4-イルカルバモイル)テトラヒドロピラン-4-イルエステル;
キノリン-2-イルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
炭酸ベンジルエステル 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
ナフタレン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
炭酸ベンジルエステル 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
炭酸ベンジルエステル 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチルメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-フェニルプロピルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)メチルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチルメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-フェニルプロピルカルバモイル)-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)メチルカルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチルメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-フェニルプロピルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)メチルカルバモイル]シクロヘキシルエステル;
3-{2-[(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイル)メチルアミノ]-2-シアノエトキシメチル}安息香酸;
ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
5-(2-モルホリン-4-イルエトキシ)ベンゾフラン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンゾフラン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
3-メチルベンゾフラン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-{[(3-カルボキシベンジルオキシメチル)シアノメチル]カルバモイル}-3-メチルブチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3-ジフルオロプロピルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3,3-トリフルオロプロピルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1,2,2,6,6-ペンタメチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-メチル-2,6-ジオキソピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
4-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-4-シアノピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル;
4-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-4-シアノピペリジン-1-カルボン酸 シクロヘキシルメチルエステル;
4-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-4-シアノピペリジン-1-カルボン酸 ベンジルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(2-ベンジル-4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(2-ベンジルオキシメチル-4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(5-ベンジルオキシメチル-3-シアノ-1-メチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
4-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-4-シアノ-1-メチルピロリジン-2-カルボン酸メチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-5-ヒドロキシメチル-1-メチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1,2,2-トリメチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-2-ヒドロキシメチル-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-メチル-2-メチルカルバモイルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-メチル-5-メチルカルバモイルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
3-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-3-シアノピロリジン-1-カルボン酸エチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-エチルカルバモイルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジルカルバモイル-4-シアノピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-シクロヘキサンカルボニルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[4-シアノ-1-(ピペリジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[4-シアノ-1-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[4-シアノ-1-(テトラヒドロピラン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-イソブチリルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[3-シアノ-1-(2-ピリジン-4-イルアセチル)ピロリジン-3-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-フェニルカルバモイルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジルカルバモイル-3-シアノピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
3-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-3-シアノピロリジン-1-カルボン酸 ベンジルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-エチルアゼパン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
3-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-3-シアノアゼパン-1-カルボン酸 2-メトキシエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[3-シアノ-1-(2-メトキシエチルカルバモイル)アゼパン-3-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-フェニルアセチルアゼパン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノアゼパン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
4-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-4-シアノアゼパン-1-カルボン酸イソプロピルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジルカルバモイル-4-シアノアゼパン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[4-シアノ-1-(3-モルホリン-4-イルプロピオニル)アゼパン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノ-7-オキソアゼパン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノ-2-オキソアゼパン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-エチル-2-オキソアゼパン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-エチル-7-オキソアゼパン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-3-シアノ-5-オキソピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-3-シアノ-2-オキソピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノ-2-オキソピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-4,4-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-4,4-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-4,4-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-4-メチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-4-メチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-4-メチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3,4,4-テトラメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3,4,4-テトラメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3,4,4-テトラメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3,4-トリメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3,4-トリメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3,4-トリメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-シクロヘキシル-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-シクロヘキシル-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-シクロヘキシル-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-シクロヘキシル-プロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-シクロヘキシル-プロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-シクロヘキシルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-フェニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-フェニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-フェニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロヘキシルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-フェニルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-フェニルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-フェニルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(1-メチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(1-メチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(1-メチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3-ジメチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブタ-3-エニルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブタ-3-エニルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブタ-3-エニルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(3,4-ジクロロフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(3,4-ジクロロフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(3,4-ジクロロフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 [(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルメチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 (3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)シクロヘキシルメチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 (4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)シクロヘキシル-メチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-ナフタレン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-ナフタレン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-ナフタレン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(デカヒドロ-ナフタレン-2-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(デカヒドロ-ナフタレン-2-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(デカヒドロ-ナフタレン-2-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(4,8-ジメチル-スピロ[2.5]オクタ-6-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(4,8-ジメチル-スピロ[2.5]オクタ-6-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(4,8-ジメチル-スピロ[2.5]オクタ-6-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(2,2-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(2,2-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(2,2-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-インダン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-インダン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-インダン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-インダン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-インダン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-インダン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メタンスルホニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メタンスルホニル-プロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メタンスルホニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-ナフタレン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-ナフタレン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-ナフタレン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-ビフェニル-4-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 2-ビフェニル-4-イル-1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 2-ビフェニル-4-イル-1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(4-メトキシフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(4-メトキシフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(4-メトキシフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルスルファニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルスルファニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルスルファニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-メチルブチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 [(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-(2,2-ジメチル-シクロプロピル)メチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 [(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-シクロプロピル-メチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 [(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-メチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]エチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-プロピルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]ブチルエステル;
炭酸 (S)-1-[((R)-ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステルtert-ブチルエステル; 又は
tert-ブチルカルバミン酸 (S)-1-[((R)-ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル; 又は
その薬学的に許容しうる誘導体。
【請求項１６】
下記化合物より選ばれた請求項１記載の化合物。
(3,4-ジクロロフェニル)カルバミン酸 1-[(シアノメチルメチル)カルバモイル]-3,3-ジメチルブチルエステル;
3-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-3-シアノアゼパン-1-カルボン酸 2-メトキシエチルエステル;
3-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-3-シアノピロリジン-1-カルボン酸エチルエステル;
3-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-3-シアノピロリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 [(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-(2,2-ジメチルシクロプロピル)メチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 [(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロプロピルメチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 [(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]メチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3-ジフルオロプロピルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3,3-トリフルオロプロピルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]エチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]プロピルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]ブチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-{[(2-クロロベンジルオキシメチル)シアノメチル]カルバモイル}-3-メチルブチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-{[(3-カルボキシベンジルオキシメチル)シアノメチル]カルバモイル}-3-メチルブチルエステル;
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸 1-{[シアノ-(4-メトキシベンジルオキシメチル)メチル]カルバモイル}-3-メチルブチルエステル;
3-{2-[(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイル)メチルアミノ]-2-シアノエトキシメチル}安息香酸;
3-メチルベンゾフラン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
4-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-4-シアノ-1-メチルピロリジン-2-カルボン酸メチルエステル;
4-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-4-シアノアゼパン-1-カルボン酸イソプロピルエステル;
4-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-4-シアノピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル;
4-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-4-シアノピペリジン-1-カルボン酸シクロヘキシルメチルエステル;
4-(2-ベンジルカルバモイルオキシ-4-メチルペンタノイルアミノ)-4-シアノピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル;
4-(4-{1-[(ベンジルシアノメチル)カルバモイル]プロポキシカルボニル}チアゾール-2-イルアミノ)ピペリジン-1-カルボン酸エチルエステル;
4-[(4-ベンジルピペラジン-1-カルボニル)アミノ]安息香酸 1-{[シアノ-(4-メチルベンジル)メチル]カルバモイル}シクロペンチルエステル;
4-エトキシカルボニルアミノ安息香酸 4-(4-シアノテトラヒドロピラン-4-イルカルバモイル)テトラヒドロピラン-4-イルエステル;
4-フェニルピペラジン-1-カルボン酸 [(シアノジメチルメチル)カルバモイル]フェニルメチルエステル;
5-(2-モルホリン-4-イルエトキシ)ベンゾフラン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
5-ピリジン-4-イルチオフェン-2-カルボン酸 (1-シアノ-3-メタンスルホニルプロピルカルバモイル)ピリジン-3-イルメチルエステル;
5-ピリジン-4-イルチオフェン-2-カルボン酸 (1-シアノ-3-メタンスルホニルプロピルカルバモイル)ピリジン-3-イルメチルエステル;
ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンゾフラン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-3-シアノ-2-オキソピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-3-シアノ-5-オキソピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノ-2-オキソアゼパン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノ-2-オキソピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノ-7-オキソアゼパン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジル-4-シアノアゼパン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジルカルバモイル-3-シアノピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジルカルバモイル-4-シアノアゼパン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-ベンジルカルバモイル-4-シアノピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-メチルブチルカルバモイル)-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-メチルブチルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-メチルブチルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-フェニルプロピルカルバモイル)-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-フェニルプロピルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-3-フェニルプロピルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノシクロプロピルカルバモイル)-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノシクロプロピルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノシクロプロピルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(2-ベンジル-4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(2-ベンジルオキシメチル-4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-エチル-2-オキソアゼパン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-エチル-7-オキソアゼパン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(1-シアノ-1-エチルアゼパン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-エチルカルバモイルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-イソブチリルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-メチル-5-メチルカルバモイルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-フェニルアセチルアゼパン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-1-フェニルカルバモイルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(3-シアノ-5-ヒドロキシメチル-1-メチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1,2,2,6,6-ペンタメチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1,2,2-トリメチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-シクロヘキサンカルボニルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-メチル-2,6-ジオキソピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-1-メチル-2-メチルカルバモイルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(4-シアノ-2-ヒドロキシメチル-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(5-ベンジルオキシメチル-3-シアノ-1-メチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(シアノメチルカルバモイル)-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(シアノメチルカルバモイル)-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-(シアノメチルカルバモイル)シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)メチルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)メチルカルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)メチルカルバモイル]シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチルメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチルメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチルメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[3-シアノ-1-(2-メトキシエチルカルバモイル)アゼパン-3-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[3-シアノ-1-(2-ピリジン-4-イルアセチル)ピロリジン-3-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[4-シアノ-1-(3-モルホリン-4-イルプロピオニル)アゼパン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[4-シアノ-1-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[4-シアノ-1-(ピペリジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-[4-シアノ-1-(テトラヒドロピラン-4-カルボニル)ピペリジン-4-イルカルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-{[(2-クロロベンジルオキシメチル)シアノメチル]カルバモイル}-2-シクロプロピルエチルエステル;
ベンジルカルバミン酸 1-{[シアノ-(4-メトキシベンジルオキシメチル)メチル]カルバモイル}-2-シクロプロピルエチルエステル;
炭酸 (S)-1-[((R)-ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステルtert-ブチルエステル;
炭酸 ベンジルエステル 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
炭酸 ベンジルエステル 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
炭酸 ベンジルエステル 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-{[(2-クロロベンジルオキシメチル)シアノメチル]カルバモイル}シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-イルカルバミン酸 1-{[シアノ-(4-メトキシベンジルオキシメチル)メチル]カルバモイル}シクロヘキシルエステル;
ナフタレン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
ナフタレン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
ナフタレン-2-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
フェニルカルバミン酸 1-(シアノメチルカルバモイル)-2-ジメチルアミノエチルエステル;
キノリン-2-イルカルバミン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-メチルブチルエステル; 又は
tert-ブチルカルバミン酸 (S)-1-[((R)-ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル; 又は
その薬学的に許容しうる誘導体。
【請求項１７】
下記化合物より選ばれた請求項１記載の化合物。
モルホリン-4-カルボン酸 (3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)シクロヘキシルメチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 (4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)シクロヘキシルメチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 [(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルメチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-4,4-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-4-メチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3,4,4-テトラメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3,4-トリメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-シクロヘキシル-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-シクロヘキシルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-フェニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-フェニルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(1-メチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルブタ-3-エニルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(3,4-ジクロロフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-ナフタレン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(デカヒドロナフタレン-2-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(4,8-ジメチル-スピロ[2.5]オクタ-6-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(2,2-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-インダン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-インダン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メタンスルホニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-ナフタレン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(4-メトキシフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチルスルファニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-4,4-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-4-メチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3,4,4-テトラメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3,4-トリメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-シクロヘキシル-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-シクロヘキシルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-フェニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-フェニルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(1-メチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルブタ-3-エニルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(3,4-ジクロロフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-ナフタレン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(デカヒドロ-ナフタレン-2-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(4,8-ジメチル-スピロ[2.5]オクタ-6-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(2,2-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-インダン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-インダン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メタンスルホニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-ナフタレン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(4-メトキシフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチルスルファニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロプロピルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]シクロヘキシルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-4,4-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-4-メチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3,4,4-テトラメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3-ジメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3,4-トリメチルペンチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-シクロヘキシル-3-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-シクロヘキシルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-フェニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-シクロヘキシルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-フェニルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(1-メチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3,3-ジメチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルブタ-3-エニルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(3,4-ジクロロフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-ナフタレン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(デカヒドロナフタレン-2-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(4,4-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(4,8-ジメチル-スピロ[2.5]オクタ-6-イル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(2,2-ジメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-インダン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-インダン-2-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メタンスルホニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-ナフタレン-1-イルエチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-ビフェニル-4-イルエチルエステル
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-(4-メトキシフェニル)エチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-3-メチルスルファニルプロピルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 1-[(ベンジルオキシメチルシアノメチル)カルバモイル]-2-メチルブチルエステル;
モルホリン-4-カルボン酸 2-ビフェニル-4-イル-1-(3-シアノ-1-エチルピロリジン-3-イルカルバモイル)エチルエステル; 又は
モルホリン-4-カルボン酸 2-ビフェニル-4-イル-1-(4-シアノ-1-メチルピペリジン-4-イルカルバモイル)エチルエステル; 又は
その薬学的に許容しうる誘導体。
【請求項１８】
請求項1、11又は15記載の化合物の治療的有効量を含む医薬組成物。
【請求項１９】
システインプロテアーゼ仲介疾患の治療用の医薬組成物であって、請求項1、11又は15記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる誘導体の治療的有効量を含む前記組成物。
【請求項２０】
該システインプロテアーゼがカテプシンSである請求項19記載の組成物。
【請求項２１】
該システインプロテアーゼがカテプシンKである、請求項19記載の組成物。
【請求項２２】
該疾患が慢性炎症性疾患、腫瘍、マラリア、シャガス病、骨吸収、骨欠損又は過剰置換又は骨基質破壊を特徴とする疾患、自己免疫疾患、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、子宮内膜症、喘息又は気道炎症性疾患より選ばれる、請求項19記載の組成物。
【請求項２３】
骨吸収、骨欠損又は過剰置換又は骨基質破壊を特徴とする前記疾患が骨粗鬆症、パジェット病、ゴーシェ病、歯肉炎、歯周炎、骨関節症又は慢性関節リウマチより選ばれる、請求項22記載の組成物。
【請求項２４】
自己免疫疾患が慢性関節リウマチ、全身性紅斑性狼瘡、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群、乾癬、グレーヴス病、重症筋無力症、強皮症、糸球体腎炎、アトピー性皮膚炎又はインスリン依存性糖尿病である、請求項22記載の組成物。
【請求項２５】
該疾患が過剰エラスチン破壊を特徴とする、請求項19記載の組成物。
【請求項２６】
該疾患がリンパ管筋腫症、血管性炎症、又は心臓血管疾患より選ばれる、請求項25記載の組成物。
【請求項２７】
該疾患が骨吸収の増加や骨の無機分減少を特徴とする、請求項19記載の組成物。
【請求項２８】
該疾患が、がん及び乳がん又は前立腺がんの骨転移より選ばれる、請求項27記載の組成物。
【請求項２９】
下記式(I):
【化５】
2005501017.tif 000005
（式中、Xは酸素であり、R2、R3、R4、R5、R6、Yは請求項１で定義した通りである。）
を有する化合物の製造方法であって、下記ステップ(a)と(b1)と(c)を含む、前記方法。
a) 式(II)(式中、R” は保護基である。)の保護アミノ酸化合物とアンモニアとをカップリング条件下で反応させて式(III)のアミド化合物を得、続いて脱保護して式(IV)のアミノ酸アミド化合物を得るステップ:
【化６】
2005501017.tif 000006
及び
b1) ヒドロキシエステル(V)(式中、R' は保護基である。)と活性化酸化合物YC(O)L（式中、YはR1、R1O-、R1S(O)m-又は(R1)3C-であり、ここで、R1は請求項１で定義した通りである、Lは脱離基である。）とを適切な塩基の存在下に反応させて式(VI)の化合物を得、続いて加水分解して式(VII)のカルボン酸を得るステップ:
【化７】
2005501017.tif 000007
及び
c) 式(IV)の化合物と式(VII)の化合物とを適切なカップリング条件下で反応させ、続いて得られたアミド化合物（式中、X = CONH2）を脱水して式(I)のニトリルを得るステップ。
【化８】
2005501017.tif 000008
【請求項３０】
下記式(I):
【化９】
2005501017.tif 000009
（式中、Xは酸素であり、R2、R3、R4、R5、R6、Yは請求項１で定義した通りである。）
を有する化合物の製造方法であって、下記ステップ(a)と(b2)と(c)を含む、前記方法。
a) 式(II)(式中、R” は保護基である。)の保護アミノ酸化合物とアンモニアとをカップリング条件下で反応させて式(III)のアミド化合物を得、続いて脱保護して式(IV)のアミノ酸アミド化合物を得るステップ:
【化１０】
2005501017.tif 000010
及び
b2) ヒドロキシエステル(V)(式中、R' は保護基である。)とクロロホーメートとを反応させて混合無水物を得、続いて該混合無水物とアミン化合物(R1)2NH（R1は請求項１で定義した通りである。）とを反応させて式(VI)(式中、Yは(R1)2N-である。)を得、続いて式(VI)の化合物を加水分解して式(VII)のカルボン酸を得るステップ: 
【化１１】
2005501017.tif 000011
及び
c) 式(IV)の化合物と式(VII)の化合物とを適切なカップリング条件下で反応させ、続いて得られたアミド化合物（式中、X = CONH2）を脱水して式(I)のニトリルを得るステップ。
【化１２】
2005501017.tif 000012
【請求項３１】
下記式(I):
【化１３】
2005501017.tif 000013
（式中、Xは酸素であり、R2、R3、R4、R5、R6、Yは請求項１で定義した通りである。）
を有する化合物の製造方法であって、下記ステップ(a)と(b1)を含む、前記方法。
a) ヒドロキシ酸(VIII)とアミノ酸アミド(IV)とを適切なカップリング条件下で反応させるステップ:
【化１４】
2005501017.tif 000014
及び
b1) ステップ(a)の生成物と活性化酸化合物YC(O)L（式中、YはR1、R1O-、R1S(O)m-又は(R1)3C-であり、ここで、R1は請求項１で定義した通りである、Lは脱離基である。）とを適切な塩基の存在下に反応させ、続いて得られたアミド化合物を脱水して式(I)のニトリルを得るステップ。
【化１５】
2005501017.tif 000015
【請求項３２】
下記式(I):
【化１６】
2005501017.tif 000016
（式中、Xは酸素であり、R2、R3、R4、R5、R6、Yは請求項１で定義した通りである。）
を有する化合物の製造方法であって、下記ステップ(a)と(b2)を含む、前記方法。
a) ヒドロキシ酸(VIII)とアミノ酸アミド(IV)とを適切なカップリング条件下で反応させるステップ:
【化１７】
2005501017.tif 000017
及び
b2) ステップ(a)の生成物とクロロホーメートとを反応させて混合無水物を得、続いて該混合無水物とアミン化合物(R1)2NH（R1は請求項１で定義した通りである。）とを反応させ、続いて得られたアミン化合物を脱水して式(I)のニトリルを得るステップ。 
【化１８】
2005501017.tif 000018
【請求項３３】
下記式(I):
【化１９】
2005501017.tif 000019
（式中、Xは酸素であり、R2、R3、R4、R5、R6、Yは請求項１で定義した通りである。）
を有する化合物の製造方法であって、下記ステップ(a)と(b1) を含む、前記方法。
a) ヒドロキシ酸(VIII)とアミノニトリル(IX)をカップリング条件下で反応させるステップ:
【化２０】
2005501017.tif 000020
及び
b1) (a)の生成物と活性化酸化合物YC(O)L（式中、YはR1、R1O-、R1S(O)m-又は(R1)3C-であり、ここで、R1は請求項１で定義された通りである、Lは脱離基である。）とを適切な塩基の存在下に反応させて式(I)のニトリルを得るステップ。 
【化２１】
2005501017.tif 000021
【請求項３４】
下記式(I):
【化２２】
2005501017.tif 000022
（式中、Xは酸素であり、R2、R3、R4、R5、R6、Yは請求項１で定義した通りである。）
を有する化合物の製造方法であって、下記ステップ(a)と(b2) を含む、前記方法。
a) ヒドロキシ酸(VIII)とアミノニトリル(IX)をカップリング条件下で反応させるステップ:
【化２３】
2005501017.tif 000023
及び
b2) ステップ(a)の生成物とクロロホーメートとを反応させて混合無水物を得、続いて該混合無水物とアミン化合物(R1)2NH（R1は請求項１で定義した通りである。）とを反応させて式(I)のニトリルを得るステップ。
【化２４】
2005501017.tif 000024
【請求項３５】
下記式(I):
【化２５】
2005501017.tif 000025
（式中、Xは酸素であり、R2、R3、R4、R5、R6、Yは請求項１で定義した通りである。）
を有する化合物の製造方法であって、下記ステップ(a1)と(b) を含む、前記方法。
a1) ヒドロキシエステル(V)(式中、R' は保護基である。)と活性化酸化合物YC(O)L（式中、YはR1、R1O-、R1S(O)m-又は(R1)3C-であり、ここで、R1は請求項１で定義した通りである、Lは脱離基である。）とを適切な塩基の存在下に反応させて式(VI)の化合物を得、続いて加水分解して式(VII)のカルボン酸を得るステップ:
【化２６】
2005501017.tif 000026
及び
b) アミノニトリル(IX)と化合物(VII)とを適切なカップリング条件下で反応させて式(I)のニトリルを得るステップ。
【化２７】
2005501017.tif 000027
【請求項３６】
下記式(I):
【化２８】
2005501017.tif 000028
（式中、Xは酸素であり、R2、R3、R4、R5、R6、Yは請求項１で定義した通りである。）
を有する化合物の製造方法であって、下記ステップ(a2)と(b) を含む、前記方法。
a2) ヒドロキシエステル(V) (式中、R' は保護基である。)とクロロホーメートとを反応させて混合無水物を得、続いて該混合無水物とアミン化合物(R1)2NH （式中、R1は請求項１で定義した通りである。）とを反応させて式(VI)(式中、Yは(R1)2N-である。)の化合物を得、続いて式(VI)の化合物を加水分解して式(VII)のカルボン酸を得るステップ:
【化２９】
2005501017.tif 000029
及び
b) アミノニトリル(IX)と化合物(VII)とを適切なカップリング条件下で反応させて式(I)のニトリルを得るステップ。
【化３０】
2005501017.tif 000030