【手続補正書】
【提出日】平成17年1月31日(2005.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】
2004530655.tif 000001
［ここで、
Ｑ1及びＱ2は置換及び非置換アリール並びに置換及び非置換ヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒは水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヘテロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヒドロキシアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ、
Ｑ1を構成する置換アリール及び置換ヘテロアリール基の置換基はハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ、ヒドロキシ、（Ｃ2〜Ｃ6）ヒドロキシアルキル、ホスホナト、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アシルアミノ、スルファミル、アセトキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6）アルコキシ、トリフルオルメチル及び次式：
【化２】
2004530655.tif 000002
（ここに、
Ｘは酸素又は硫黄であり、
Ｒ5は水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヘテロアルキル、置換フェニル及び非置換フェニルよりなる群から選ばれ、
Ｒ6は水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヘテロアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレニルよりなる群から選ばれる。）
の基よりなる群から独立して選ばれ、
Ｑ2を構成する置換アリール及び置換ヘテロアリール基の置換基並びにＲ、Ｒ5及びＲ6を構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換ヘテロアリール基の置換基はハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ、ヒドロキシ、（Ｃ2〜Ｃ6）ヒドロキシアルキル、ホスホナト、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アシルアミノ、スルファミル、アセトキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6）アルコキシ及びトリフルオルメチルよりなる群から独立して選ばれる。
ただし、Ｒが水素であるときに、
（ａ）Ｑ1が非置換フェニルであるときは、Ｑ2はジメトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−クロルフェニル、４−クロルフェニル、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェニル、４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−ニトロフェニル、３−メトキシ−４−ヒドロキシフェニル、非置換フェニル、非置換ピレニル、非置換ベンゾジオキソリル、非置換１−ナフチル及び非置換２−チエニル以外のものであり、
（ｂ）Ｑ1が２，４−ジニトロフェニルであるときは、Ｑ2は４−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−ニトロフェニル、４−ブロムフェニル、３，４−ジクロルフェニル、非置換フェニル又は非置換１−ナフチル以外のものであり、
（ｃ）Ｑ1が３−ヒドロキシフェニルであるときは、Ｑ2はニトロフェニル以外のものであり、
（ｄ）Ｑ1が２−メチル−５−ヒドロキシフェニルであるときは、Ｑ2は４−ニトロフェニル以外のものであり、
（ｅ）Ｑ1が非置換２−ピリジルであるときは、Ｑ2は３−メトキシ−４−ヒドロキシフェニル以外のものであり、
（ｆ）Ｑ2が非置換フェニルであるときは、Ｑ1は２−ヒドロキシフェニル、２−アミノフェニル、３，４−ジクロルフェニル又は非置換２−ピリジル以外のものである
ものとする。］
の化合物又はそれらの製薬上許容できる塩。
【請求項２】
化合物が（Ｅ）−スチリル−Ｎ−４−スルファミルフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−スチリル−Ｎ−４−クロルフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−スチリル−Ｎ−４−フルオルフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−メトキシスチリル−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−クロルスチリル−Ｎ−３−クロルフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−クロルスチリル−Ｎ−２−クロルフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−メトキシスチリル−Ｎ−４−スルファミルフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−クロルスチリル−Ｎ−３−フルオル−４−メトキシフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−クロルスチリル−Ｎ−４−フルオルフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−メトキシスチリル−Ｎ−４−フルオルフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−メトキシスチリル−Ｎ−３−フルオル−４−メトキシフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−メトキシスチリル−Ｎ−４−フルオルフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−フルオルスチリル−Ｎ−４−クロルフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−メトキシスチリル−Ｎ−２，４，６−トリメトキシフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−２，４，６−トリメトキシスチリル−Ｎ−４−メトキシフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−４−メトキシスチリル−Ｎ−２，３，４，５，６−ペンタフルオルフェニルスルホンアミド、（Ｅ）−スチリル−Ｎ−２，３，４，５，６−ペンタフルオルフェニルスルホンアミド及び（Ｅ）−４−フルオルスチリル−Ｎ−２，３，４，５，６−ペンタフルオルフェニルスルホンアミドよりなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物又はそれらの製薬上許容できる塩。
【請求項３】
次式：
【化３】
2004530655.tif 000003
（ここで、
Ｒは水素又は（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり、
Ｒ1はハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ、ヒドロキシ、（Ｃ2〜Ｃ6）ヒドロキシアルキル、ホスホナト、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アシルアミノ、スルファミル、アセトキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ及びトリフルオルメチルよりなる群から選ばれ、
Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシから独立して選ばれる。）
に相当する請求項１に記載の化合物又はそれらの製薬上許容できる塩。
【請求項４】
製薬上許容できるキャリアーと請求項１〜３のいずれかに記載の化合物又はそれらの製薬上許容できる塩の少なくとも１種を含有する製薬組成物。
【請求項５】
次式：
【化４】
2004530655.tif 000004
［ここで、
Ｑ1及びＱ2は置換及び非置換アリール並びに置換及び非置換ヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒは水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヘテロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヒドロキシアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ、
Ｑ1を構成する置換アリール及び置換ヘテロアリール基の置換基はハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ、ヒドロキシ、（Ｃ2〜Ｃ6）ヒドロキシアルキル、ホスホナト、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アシルアミノ、スルファミル、アセトキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6）アルコキシ、トリフルオルメチル及び次式：
【化５】
2004530655.tif 000005
（ここに、
Ｘは酸素又は硫黄であり、
Ｒ5は水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヘテロアルキル、置換フェニル及び非置換フェニルよりなる群から選ばれ、
Ｒ6は水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヘテロアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレニルよりなる群から選ばれる。）
の基よりなる群から独立して選ばれ、
Ｑ2を構成する置換アリール及び置換ヘテロアリール基の置換基並びにＲ、Ｒ5及びＲ6を構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換ヘテロアリール基の置換基はハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ、ヒドロキシ、（Ｃ2〜Ｃ6）ヒドロキシアルキル、ホスホナト、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アシルアミノ、スルファミル、アセトキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6）アルコキシ及びトリフルオルメチルよりなる群から独立して選ばれる。］
の化合物又はそれらの製薬上許容できる塩の、増殖性障害の治療用薬剤の製造への使用。
【請求項６】
増殖性障害が癌であり、該癌が卵巣、乳房、前立腺、肺、腎臓、結腸直腸及び脳の癌よりなる群から選択され、又は癌が白血病である請求項５に記載の使用。
【請求項７】
次式：
【化６】
2004530655.tif 000006
［ここで、
Ｑ1及びＱ2は置換及び非置換アリール並びに置換及び非置換ヘテロアリールよりなる群から独立して選ばれ、
Ｒは水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヘテロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）ヘテロアルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヒドロキシアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び非置換ヘテロアリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ、
Ｑ1を構成する置換アリール及び置換ヘテロアリール基の置換基はハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ、ヒドロキシ、（Ｃ2〜Ｃ6）ヒドロキシアルキル、ホスホナト、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アシルアミノ、スルファミル、アセトキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6）アルコキシ、トリフルオルメチル及び次式：
【化７】
2004530655.tif 000007
（ここに、
Ｘは酸素又は硫黄であり、
Ｒ5は水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヘテロアルキル、置換フェニル及び非置換フェニルよりなる群から選ばれ、
Ｒ6は水素、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）ヘテロアルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、非置換アリール（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル及び（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシカルボニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキレニルよりなる群から選ばれる。）
の基よりなる群から独立して選ばれ、
Ｑ2を構成する置換アリール及び置換ヘテロアリール基の置換基並びにＲ、Ｒ5及びＲ6を構成し又はこれらに含まれる置換アリール及び置換ヘテロアリール基の置換基はハロゲン、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ、ヒドロキシ、（Ｃ2〜Ｃ6）ヒドロキシアルキル、ホスホナト、アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アシルアミノ、スルファミル、アセトキシ、ジ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアミノ（Ｃ2〜Ｃ6）アルコキシ及びトリフルオルメチルよりなる群から独立して選ばれる。］
の化合物又はそれらの製薬上許容できる塩の、電離放射線被曝を受けた又はそれを受ける危険のある患者における正常な細胞に対する電離放射線の影響を減少させ又は除去させるための薬剤の製造への使用。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物を製造するにあたり、式：Ｑ2−ＣＨ＝ＣＨ−ＳＯ2Ｃｌの化合物と式：Ｑ1−ＮＲＨの化合物を非プロトン溶媒中で塩基の存在下に反応させて次式：
【化８】
2004530655.tif 000008
［ここで、Ｑ1、Ｑ2及びＲは請求項１で定義した通りである。］
の化合物又はそれらの製薬上許容できる塩を形成させることからなる、請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物を製造するにあたり、次式：
【化９】
2004530655.tif 000009
の化合物と式：Ｑ2−Ｃ（Ｏ）Ｈの化合物を非プロトン溶媒中で塩基の存在下に反応させて次式：
【化１０】
2004530655.tif 000010
［ここで、Ｑ1、Ｑ2及びＲは請求項１で定義した通りである。］
の化合物又はその製薬上許容できる塩を形成させることからなる、請求項１に記載の化合物の製造方法。