【手続補正書】
【提出日】平成16年10月25日(2004.10.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2005532268.tif 000001
その立体異性体、その医薬的に許容できる塩、もしくはそのプロドラッグ、またはそのプロドラッグの医薬的に許容できる塩
［式中：
Ｘは、下記のものから選択され：
【化２】
2005532268.tif 000002
Ｚは、−Ｏ、−Ｓおよび−ＮＲ２から選択され；
ｍは、０、１または２であり；
Ａｒは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール；およびＧから選択され；
Ｇは、下記のものから選択され：
【化３】
2005532268.tif 000003
これらの各Ｇ基は、独立して下記のものから選択される０〜４個の置換基をもつことがで
き：ハロゲン、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、
【化４】
2005532268.tif 000004
アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１およびＲ５は、独立して下記のものから選択され：ハロゲン、
【化５】
2005532268.tif 000005
Ｒ２は、下記のものから選択され：
【化６】
2005532268.tif 000006
Ｒ３およびＲ４は、独立して下記のものから選択され：Ｒａ、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロアリール、置換アリール、アリールシクロアルキル、置換アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、置換ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、置換アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロシクロアルキル；ただしＡｒがＧでない場合、少なくとも１つのＲ３またはＲ４はヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールシクロアルキル、置換アリールシクロアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、置換ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル、置換アリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、置換ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒａは、それぞれＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルから選択され、これらは１〜５個のＲｔ、−ＯＲｔ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｔ、ＮＲｔＲｔ、オキソ（＝Ｏ）、チオン（＝Ｓ）、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、これらにおいてフェニル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、独立してＲｔから選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｔは、それぞれＨ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎアルキルアルキル、−Ｏアルキル、ＮＨアルキル、Ｎアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨアルキルおよびＳＯ２Ｎアルキルアルキル、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルから選択され、これらにおいてフェニル、ベンジル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい］。
【請求項２】
式ＩＩの化合物：
【化７】
2005532268.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩＩの化合物：
【化８】
2005532268.tif 000008
である、請求項２に記載の式ＩＩの化合物。
【請求項４】
式ＩＶの化合物：
【化９】
2005532268.tif 000009
［式ＩＶにおいて：
Ｒｓは、それぞれ独立してハロゲン、
【化１０】
2005532268.tif 000010
から選択される］
である、請求項３に記載の式ＩＩＩの化合物。
【請求項５】
式Ｖの化合物：
【化１１】
2005532268.tif 000011
である、請求項４に記載の式ＩＶの化合物。
【請求項６】
式ＶＩの化合物：
【化１２】
2005532268.tif 000012
［式ＶＩにおいて：
Ｒｓは、それぞれ独立してハロゲン、
【化１３】
2005532268.tif 000013
から選択され；
Ｒｍは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、これらは１〜２個のハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎアルキルアルキル、−Ｃ（Ｓ）Ｎアルキルアルキル、−Ｏアルキル、ＮＨアルキル、Ｎアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨアルキルおよびＳＯ２Ｎアルキルアルキル、オキソ（＝Ｏ）、チオン（＝Ｓ）、ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルで置換されている］
である、請求項３に記載の式ＩＩＩの化合物。
【請求項７】
式ＶＩＩの化合物：
【化１４】
2005532268.tif 000014
［式ＶＩＩにおいて：
Ｗは、Ｏ、ＮＲｐ、またはＳ（Ｏ）ｍであり；
Ｒｐは、それぞれ独立して−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、または−Ｃ（Ｓ）ＯＲａから選択される］
である、請求項３に記載の式ＩＩＩの化合物。
【請求項８】
式ＶＩＩＩの化合物：
【化１５】
2005532268.tif 000015
［式ＶＩＩＩにおいて：
Ｗは、Ｏ、ＮＲｐ、またはＳ（Ｏ）ｍであり；
Ｒｐは、それぞれ独立して−Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、または−Ｃ（Ｓ）ＯＲａから選択される］
である、請求項３に記載の式ＩＩＩの化合物。
【請求項９】
式ＩＸの化合物：
【化１６】
2005532268.tif 000016
［式ＩＸにおいて：
Ｙは、ＯまたはＳであり；
Ｒｍは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、これらは１〜２個のハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ
アルキル、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎアルキルアルキル、−Ｃ（Ｓ）Ｎアルキルアルキル、−Ｏアルキル、ＮＨアルキル、Ｎアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｍアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨアルキルおよびＳＯ２Ｎアルキルアルキル、オキソ（＝Ｏ）、チオン（＝Ｓ）、ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルで置換されている］
である、請求項３に記載の式ＩＩＩの化合物。
【請求項１０】
式Ｘの化合物：
【化１７】
2005532268.tif 000017
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
下記のよりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２，４−ジクロロフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−（｛２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル｝アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−エチル−２−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−エチル−２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−エチル−２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−
１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−エチル−２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−（｛２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル｝アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−エチル−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−エチル−２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−エチル−２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−メチル−２−（２，４−ジクロロフェニル）−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−メチル−２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−メチル−２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−メチル−２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−（｛２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−４−メチル−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル｝アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−メチル−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−メチル−２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［４−メチル−２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２，４−ジクロロフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−（｛２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル｝アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセテート；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メ
チルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−エチル−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル］アミノ｝−６−メチル−３−エチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−メチル−３−エチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−メチル−３−エチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−メチル−３−エチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−メチル−３−エチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−メチル−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−３−エチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−メチル−３−エチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−６−メチル−３−エチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（１Ｒ，
２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（１Ｒ，２Ｓ）−２−エトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２，４−ジクロロフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（｛２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル｝アミノ）−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｓ，４Ｒ）−３−エトキシ−４−｛［２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−１，４−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２，４−ジクロロフェニル）−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（｛２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル｝アミノ）−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｓ，４Ｒ）−３−エトキシ−４−｛［２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−４−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２，４−ジクロロフェニル）−１−エチル−４−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１−エチル−４−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−１−エチル−４−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−１−エチル−４−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（｛２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−１−エチル−４−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル｝アミノ）−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｓ，４Ｒ）−３−エトキシ−４−｛［１−エチル−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−４−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−１−エチル−４−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−１−エチル−４−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２，４−ジクロロフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（｛２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル｝アミノ）−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｓ，４Ｒ）−３−エトキシ−４−｛［２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］
アミノ｝ピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｓ）−３−｛［２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−１，４−ジエチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル］アミノ｝−４−エトキシピロリジン−１−カルボン酸メチル；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４
−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］ア
ミノ｝−６−エチル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３−エチル−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２，４−ジクロロフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−メチル−４−メトキシフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−２−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−トリフルオロメチル−４−ジメチルアミノフェニル）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−４−エトキシ−１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１
Ｈ−インデン−５−イル）−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（３−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（３−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（６−メトキシ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（３−メトキシ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（６−メトキシ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（３−メトキシ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３，６−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（３−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−エチル−２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（３−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（６−メトキシ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（３−メトキシ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（６−メトキシ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（３−メトキシ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−６−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−６−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（３−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−６−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−エチル−２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−
５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−６−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（３−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−６−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（６−メトキシ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−６−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（３−メトキシ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−６−エチル−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（６−メトキシ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−６−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（３−メトキシ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−６−エチル−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（３−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（３−メトキ
シ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（６−メトキシ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−２−（３−メトキシ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−５−［（１−エチルプロピル）アミノ］−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（６−メトキシ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロ−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−２−（３−メトキシ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３−クロロ−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）−５−｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝−３，６−ジエチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
ＣＲＦ１受容体へのＣＲＦの結合を阻害する方法であって、請求項１に記載の化合物を含む溶液とＣＲＦ１受容体を発現する細胞とをＣＲＦの存在下で接触させ、その際、該化合物がインビトロで細胞へのＣＲＦ結合レベルを低下させるのに十分な濃度で溶液中に存在することを含む方法。
【請求項１４】
哺乳動物においてＣＲＦ１受容体に拮抗する方法であって、哺乳動物に療法有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
ＣＲＦ１受容体に対するリガンドをスクリーニングする方法であって、ａ）ＣＲＦ１受容体、検出可能な標識で標識された請求項１に記載の化合物、および候補リガンドを用いる競合結合アッセイを実施し；そしてｂ）候補リガンドが標識化合物を排除する能力を判定することを含む方法。
【請求項１６】
組織中のＣＲＦ１受容体を検出する方法であって、ａ）検出可能な標識で標識された請求項１に記載の化合物を、該化合物が組織に結合しうる条件下で組織と接触させ；そしてｂ）組織に結合した標識化合物を検出することを含む方法。
【請求項１７】
ａ）パッケージング材料；ｂ）請求項１に記載の化合物を含む医薬であって、該パッケ
ージング材料に収容された医薬；およびｃ）パッケージング材料に含まれるラベルまたはパッケージ装入物であって、該医薬が感情障害、不安またはうつ病の処置に用いるものであることを指示するものを含む製品。
【請求項１８】
医薬としての請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
医薬が、哺乳動物においてＣＲＦに拮抗することにより処置を実施または促進できる障害の処置のためのものである、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
医薬が、ヒトにおいて禁煙を助成するためのものである、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
医薬が、哺乳動物においてＣＲＦの過剰分泌を発現する障害の処置のためのものである、請求項１８に記載の使用。
【請求項２２】
医薬がヒトにおける障害の処置のためのものであり、障害が社会不安障害；パニック障害；強迫性障害；うつ病と共存する不安；感情障害；不安；うつ病；過敏性腸症候群；外傷後ストレス障害；核上麻痺；免疫抑制；消化器疾患；神経性食欲不振症その他の摂食障害；薬物またはアルコール離脱症状；物質乱用障害；炎症性障害；生殖能問題；炎症性障害；痛み；喘息；乾癬；アレルギー；全般性不安障害；パニック、恐怖症；強迫性障害；外傷後ストレス障害；ストレス誘発性睡眠障害；線維筋痛；気分障害；気分変調；双極性障害；循環気質；疲労症候群；ストレス誘発性頭痛；癌；ヒト免疫不全ウイルス感染症；神経変性性疾患；消化器疾患；摂食障害；出血性ストレス；ストレス誘発性精神病性エピソード；ユーサイロイドシック症候群；制しゃホルモン不適性症候群；肥満症；不妊症；頭部外傷；脊髄外傷；虚血性神経損傷；興奮毒性神経損傷；てんかん；心血管および心臓関連障害；発作；免疫機能不全；筋痙攣；尿失禁；アルツハイマー型老年性痴呆；多発梗塞性痴呆；筋萎縮性側索硬化症；化学物質依存症および嗜癖；骨粗鬆症；精神社会性小人症；ならびに低血糖症から選択される、請求項１８に記載の使用。
【請求項２３】
障害が、感情障害；不安；うつ病；過敏性腸症候群；外傷後ストレス障害；核上麻痺；強迫性障害；うつ病と共存する不安；アルツハイマー病；消化器疾患；皮膚障害；神経性食欲不振症；社会不安障害；神経性過食症その他の摂食障害；薬物またはアルコール離脱症状；物質乱用障害；炎症性障害；痛み；喘息；乾癬およびアレルギー；全般性不安障害；パニック障害；恐怖症；強迫性障害；ストレス誘発性睡眠障害；線維筋痛；気分障害；気分変調；双極性障害；循環気質；疲労症候群；ストレス誘発性頭痛；癌；神経変性性疾患；消化器疾患；制しゃホルモン不適性症候群；心血管および心臓関連障害；発作；アルツハイマー型老年性痴呆；多発梗塞性痴呆；および筋萎縮性側索硬化症から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
障害が、感情障害；不安；うつ病；全般性不安障害；社会不安障害；不安；強迫性障害；うつ病と共存する不安；パニック障害；気分障害；双極性障害；外傷後ストレス障害；および物質乱用障害から選択される、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
障害が感情障害、不安およびうつ病から選択される、請求項１８に記載の使用。
【請求項２６】
標準インビトロＣＲＦ受容体結合アッセイにおいて化合物が１μＭ以下のＩＣ５０値を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
化合物が１００ｎＭ以下のＩＣ５０値を示す、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
化合物が１０ｎＭ以下のＩＣ５０値を示す、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
標準インビトロＣＲＦ受容体結合アッセイにおいて化合物が１μＭ以下のＩＣ５０値を示す、請求項１８に記載の使用。
【請求項３０】
標準インビトロＣＲＦ受容体結合アッセイにおいて化合物が１００ｎＭ以下のＩＣ５０値を示す、請求項１８に記載の使用。
【請求項３１】
哺乳動物においてＣＲＦに拮抗することにより処置を実施または促進できる障害の処置のためのものである、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
ヒトにおいて禁煙を助成するためのものである、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
哺乳動物においてＣＲＦの過剰分泌を発現する障害の処置のための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ヒトにおける障害の処置のためのものであり、障害が社会不安障害；パニック障害；強迫性障害；うつ病と共存する不安；感情障害；不安；うつ病；過敏性腸症候群；外傷後ストレス障害；核上麻痺；免疫抑制；消化器疾患；神経性食欲不振症その他の摂食障害；薬物またはアルコール離脱症状；物質乱用障害；炎症性障害；生殖能問題；炎症性障害；痛み；喘息；乾癬；アレルギー；全般性不安障害；パニック、恐怖症；強迫性障害；外傷後ストレス障害；ストレス誘発性睡眠障害；線維筋痛；気分障害；気分変調；双極性障害；循環気質；疲労症候群；ストレス誘発性頭痛；癌；ヒト免疫不全ウイルス感染症；神経変性性疾患；消化器疾患；摂食障害；出血性ストレス；ストレス誘発性精神病性エピソード；ユーサイロイドシック症候群；制しゃホルモン不適性症候群；肥満症；不妊症；頭部外傷；脊髄外傷；虚血性神経損傷；興奮毒性神経損傷；てんかん；心血管および心臓関連障害；発作；免疫機能不全；筋痙攣；尿失禁；アルツハイマー型老年性痴呆；多発梗塞性痴呆；筋萎縮性側索硬化症；化学物質依存症および嗜癖；骨粗鬆症；精神社会性小人症；ならびに低血糖症から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
障害が、感情障害；不安；うつ病；過敏性腸症候群；外傷後ストレス障害；核上麻痺；強迫性障害；うつ病と共存する不安；アルツハイマー病；消化器疾患；皮膚障害；神経性食欲不振症；社会不安障害；神経性過食症その他の摂食障害；薬物またはアルコール離脱症状；物質乱用障害；炎症性障害；痛み；喘息；乾癬およびアレルギー；全般性不安障害；パニック障害；恐怖症；強迫性障害；ストレス誘発性睡眠障害；線維筋痛；気分障害；気分変調；双極性障害；循環気質；疲労症候群；ストレス誘発性頭痛；癌；神経変性性疾患；消化器疾患；制しゃホルモン不適性症候群；心血管および心臓関連障害；発作；アルツハイマー型老年性痴呆；多発梗塞性痴呆；および筋萎縮性側索硬化症から選択される、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
障害が、感情障害；不安；うつ病；全般性不安障害；社会不安障害；不安；強迫性障害；うつ病と共存する不安；パニック障害；気分障害；双極性障害；外傷後ストレス障害；および物質乱用障害から選択される、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
障害が感情障害、不安およびうつ病から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。