【手続補正書】
【提出日】平成16年1月7日(2004.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2002508364.tif 000001
(式中、Ａｒ'は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル、または、ハロゲンからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換された単環式若しくは二環式のアリール、または、ヘテロアリール基であり；Ｒ1は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオであり；Ｒ2は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンからなる群より選択される1または2個の置換基により置換されたフェニル、ナフチル、または、(Ｃ3〜Ｃ12)シクロアルキルであり；Ｒ3は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンであり；Ｘは−(Ｃ＝Ｏ)−、−ＣＨＯＨ−または−ＣＨ2−である)
の化合物、または、その医薬的に許容されるラセミ化合物、光学異性体、若しくは、溶媒和物。
【請求項２】
Ａｒ'がフェニルまたはピリジンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ'が、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシで置換されたフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が、フェニルまたは(Ｃ3〜Ｃ12)シクロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが−Ｃ＝Ｏである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
セロトニン１A受容体をアンタゴナイズする薬剤であって、有効成分として請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容され得るラセミ化合物、光学異性体若しくは溶媒和物を含む薬剤。
【請求項８】
タバコまたはニコチンの使用中止または、部分的使用中止により起こる症状を緩和する薬剤であって、式：
【化２】
2002508364.tif 000002
(式中、Ａｒ'は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル、または、ハロゲンからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換された単環式若しくは二環式のアリール、または、ヘテロアリール基であり；Ｒ1は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオであり；Ｒ2は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンからなる群より選択される1または2個の置換基により置換されたフェニル、ナフチル、または、(Ｃ3〜Ｃ12)シクロアルキルであり；Ｒ3は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンであり；Ｘは−(Ｃ＝Ｏ)−、−ＣＨＯＨ−または−ＣＨ2−である)
の化合物、または、その医薬的に許容され得るラセミ化合物、光学異性体、若しくは、溶媒和物を有効成分として含む薬剤。
【請求項９】
化合物が、１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-(ベンゾイル)-３-(フェニル)プロピル]ピペラジン；１-(２-ピリジル)-４-[３-(シクロヘキサンカルボニル)-３-(フェニル)プロピル]ピペラジン；１-(２-エトキシフェニル)-４-[３-(シクロヘキサンカルボニル)-３-(フェニル)プロピル]ピペラジン塩酸塩；１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-(ベンゾイル)-３-(フェニル)ブチル]ピペラジンシュウ酸塩；１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-(シクロヘプタンカルボニル)-３-(フェニル)プロピル]ピペラジン塩酸塩；１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-(シクロペンタンカルボニル)-３-(フェニル)プロピル]ピペラジン塩酸塩；及び、１-(２-メトキシフェニル)-４-[４-(シクロヘキシル)-４-(ヒドロキシ)-３-(フェニル)ブチル]ピペラジンシュウ酸塩である請求項８に記載の薬剤。
【請求項１０】
不安症を処置する薬剤であって、式：
【化３】
2002508364.tif 000003
(式中、Ａｒ'は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル、または、ハロゲンからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換された単環式若しくは二環式のアリール、または、ヘテロアリール基であり；Ｒ1は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオであり；Ｒ2は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンからなる群より選択される1または2個の置換基により置換されたフェニル、ナフチル、または、(Ｃ3〜Ｃ12)シクロアルキルであり；Ｒ3は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンであり；Ｘは−(Ｃ＝Ｏ)−、−ＣＨＯＨ−または−ＣＨ2−である)
の化合物、または、その医薬的に許容され得るラセミ化合物、光学異性体、若しくは、溶媒和物を有効成分として含む薬剤。
【請求項１１】
鬱病、緊張亢進、認識障害、精神病、睡眠障害、胃部運動性障害、性的不全、脳外傷、記憶喪失、食事障害、肥満、物質濫用、強迫性障害、恐慌性障害、または、偏頭痛を処置する薬剤であって、式：
【化４】
2002508364.tif 000004
(式中、Ａｒ'は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル、または、ハロゲンからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換された単環式若しくは二環式のアリール、または、ヘテロアリール基であり；Ｒ1は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオであり；Ｒ2は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンからなる群より選択される1または2個の置換基により置換されたフェニル、ナフチル、または、(Ｃ3〜Ｃ12)シクロアルキルであり；Ｒ3は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンであり；Ｘは−(Ｃ＝Ｏ)−、−ＣＨＯＨ−または−ＣＨ2−である)
の化合物、または、その医薬的に許容され得るラセミ化合物、光学異性体、若しくは、溶媒和物を有効成分として含む薬剤。
【請求項１２】
脳におけるセロトニン、ノルエピネフリンまたはドパミンの有効性を増加させるため、セロトニン再摂取阻害剤の活性を強化する薬剤であって、式：
【化５】
2002508364.tif 000005
(式中、Ａｒ'は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル、または、ハロゲンからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換された単環式若しくは二環式のアリール、または、ヘテロアリール基であり；Ｒ1は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオであり；Ｒ2は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンからなる群より選択される1または2個の置換基により置換されたフェニル、ナフチル、または、(Ｃ3〜Ｃ12)シクロアルキルであり；Ｒ3は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンであり；Ｘは−(Ｃ＝Ｏ)−、−ＣＨＯＨ−または−ＣＨ2−である)
の化合物、または、その医薬的に許容され得るラセミ化合物、光学異性体、若しくは、溶媒和物を有効成分として含む薬剤。
【請求項１３】
医薬的に許容され得る担体、及び、請求項１の化合物を含む医薬的組成物。
【請求項１４】
有効量のセロトニン再摂取阻害剤が投与される、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１５】
セロトニン再摂取阻害剤が、フルオキセチン、デュロキセチン、ベンラファキシン、ミルナシプラン、シタロプラム、フルボキサミン、または、パロキセチンである、請求項１４に記載の薬剤。
【請求項１６】
タバコ若しくはニコチンの使用をやめる、または、減らす患者を援助する薬剤であって、式：
【化６】
2002508364.tif 000006
(式中、Ａｒ'は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル、または、ハロゲンからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換された単環式若しくは二環式のアリール、または、ヘテロアリール基であり；Ｒ1は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオであり；Ｒ2は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンからなる群より選択される1または2個の置換基により置換されたフェニル、ナフチル、または、(Ｃ3〜Ｃ12)シクロアルキルであり；Ｒ3は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンであり；Ｘは−(Ｃ＝Ｏ)−、−ＣＨＯＨ−または−ＣＨ2−である)
の化合物、または、その医薬的に許容され得るラセミ化合物、光学異性体、若しくは、溶媒和物を有効成分として含む薬剤。
【請求項１７】
式：
【化７】
2002508364.tif 000007
の化合物、または、その医薬的に許容され得る塩。
【請求項１８】
(＋)-１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-(シクロヘキサンカルボニル)-３-(フェニル)ブチル]ピペラジンである化合物、及び、その医薬的に許容され得る塩。
【請求項１９】
医薬的に許容され得る塩が二塩酸塩である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
医薬的に許容され得る塩がシュウ酸塩である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
医薬的に許容され得る塩がマレイン酸塩である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
医薬的に許容され得る塩がリン酸塩である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
(＋)-１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-(シクロヘキサンカルボニル)-３-(フェニル)ブチル]ピペラジン一塩酸塩である化合物。
【請求項２４】
タバコ若しくはニコチンの使用中止、または、部分的使用中止により起こる症状を緩和する薬剤であって、式：
【化８】
2002508364.tif 000008
の化合物、または、その医薬的に許容され得る塩を有効成分として含む薬剤。
【請求項２５】
タバコ若しくはニコチンの使用中止、または、部分的使用中止により起こる症状を緩和する薬剤であって、処置を必要とする患者に、(＋)-１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-(シクロヘキサンカルボニル)-３-(フェニル)ブチル]ピペラジン、または、その医薬的に許容され得る塩を有効成分として含む薬剤。
【請求項２６】
脳におけるセロトニン、ノルエピネフリンまたはドパミンの有効性を増加させるため、セロトニン再摂取阻害剤の活性を強化する薬剤であって、式：
【化９】
2002508364.tif 000009
の化合物、または、その医薬的に許容され得る塩を有効成分として含む薬剤。
【請求項２７】
脳におけるセロトニン、ノルエピネフリンまたはドパミンの有効性を増加させるため、セロトニン再摂取阻害剤の活性を強化する薬剤であって、処置を必要とする患者に(＋)-１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-シクロヘキサンカルボニル)-３-(フェニル)ブチル]ピペラジン、または、その医薬的に許容され得る塩を有効成分として含む薬剤。
【請求項２８】
セロトニン再摂取阻害剤がフルオキセチンである、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項２９】
セロトニン１A受容体をアンタゴナイズする薬剤であって、、有効成分として、(＋)-１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-(シクロヘキサンカルボニル)-３-(フェニル)ブチル]ピペラジン、または、その医薬的に許容され得る塩を含む薬剤。
【請求項３０】
不安症を処置する薬剤であって、有効成分として、(＋)-１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-(シクロヘキサンカルボニル)-３-(フェニル)ブチル]ピペラジン、または、その医薬的に許容され得る塩を含む薬剤。
【請求項３１】
鬱病、緊張亢進、認識障害、精神病、睡眠障害、胃部運動性障害、性的不全、脳外傷、記憶喪失、食事障害、肥満、物質濫用、強迫性障害、恐慌性障害、または、偏頭痛を処置する薬剤であって、有効成分として、(＋)-１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-(シクロヘキサンカルボニル)-３-(フェニル)ブチル]ピペラジン、または、その医薬的に許容され得る塩を含む薬剤。
【請求項３２】
タバコ若しくはニコチンの使用をやめる、または、減らす患者を援助する薬剤であって、式：
【化１０】
2002508364.tif 000010
の化合物を有効成分として含む薬剤。
【請求項３３】
タバコ若しくはニコチンの使用をやめる、または、減らす患者を援助する薬剤であって、患者に(＋)-１-(２-メトキシフェニル)-４-[３-(シクロヘキサンカルボニル)-３-(フェニル)ブチル]ピペラジン、または、その医薬的に許容され得る塩を有効成分として含む薬剤。
【請求項３４】
医薬的に許容され得る担体、及び、(＋)-１-(２-メトキシフェニル)-４-[３−(シクロヘキサンカルボニル)-３-(フェニル)ブチル]ピペラジン、または、その医薬的に許容され得る塩を含む医薬的組成物。
【請求項３５】
式II：
【化１１】
2002508364.tif 000011
(式中、Ｒ1は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオであり；Ｒ2は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル、若しくは、ハロゲンからなる群より選択される1または2個の置換基で置換されたフェニル、ナフチルまたは(Ｃ3〜Ｃ12)シクロアルキルであり；Ｒ3は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンからなる群より選択される)
の化合物を製造する方法であって、式III：
【化１２】
2002508364.tif 000012
(式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は上述の通りである)
の化合物を、適当な塩基、及び、式IV：
【化１３】
2002508364.tif 000013
(式中、Ｘは適当な脱離基である)
の化合物と処理し、式Ｖ：
【化１４】
2002508364.tif 000014
の化合物を得、式Ｖの化合物を適当な酸化剤で酸化して、式IIの化合物を得る方法。
【請求項３６】
Ｒ1がＣＨ3であり、Ｒ2がシクロヘキシルであり、そして、Ｒ3が水素である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
ＸがＢｒまたはＣｌである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
適当な酸化剤がオゾンである、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
適当な塩基がカリウムtert-ブトキシドである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
式：
【化１５】
2002508364.tif 000015
(式中、Ｒ1は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオであり；Ｒ2は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル若しくはハロゲンからなる群より選択される1または2個の置換基で置換されたフェニル、ナフチル、または、(Ｃ3〜Ｃ12)シクロアルキルであり；Ｒ3は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル、または、ハロゲンからなる群より選択される)
の化合物。
【請求項４１】
Ｒ1がＣＨ3であり、Ｒ2がシクロヘキシルであり、そして、Ｒ3が水素である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
式：
【化１６】
2002508364.tif 000016
(式中、Ｒ1は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオであり；Ｒ2は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル若しくはハロゲンからなる群より選択される1〜2個の置換基により置換されたフェニル、ナフチル、または、(Ｃ3〜Ｃ12)シクロアルキルであり；Ｒ3は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニルまたはハロゲンからなる群より選択される)
の化合物。
【請求項４３】
Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がシクロヘキシルであり、そして、Ｒ3が水素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
式：
【化１７】
2002508364.tif 000017
(式中、Ａｒ'は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル若しくはハロゲンからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換された単環式若しくは二環式アリール、または、ヘテロアリール基であり；Ｒ1は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオであり；Ｒ2は、水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル若しくはハロゲンからなる群より選択される1または2個の置換基により置換された、フェニル、ナフチルまたは(Ｃ3〜Ｃ12)シクロアルキルであり；Ｒ3は水素、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルチオ、(Ｃ2〜Ｃ6)アルケニル、(Ｃ2〜Ｃ6)アルキニル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキルハロ、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)シクロアルケニル、または、ハロゲンからなる群より選択される)
の化合物、または、その医薬的に許容され得る塩、ラセミ化合物、光学異性体若しくは溶媒和物。
【請求項４５】
Ａｒ'が、
【化１８】
2002508364.tif 000018
であり、Ｒ1はメチルであり、Ｒ2がシクロヘキシルであり、そして、Ｒ3が水素である請求項４４に記載の化合物。