【誤訳訂正書】
【提出日】平成16年6月9日(2004.6.9)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】
一般式Iで表される化合物:
【化１】
2005508336.tif 000001
およびその製薬的に許容される塩:
[式中、R1はハロゲン、NO2、CN、C1〜C4アルキルおよびアリールから選択され;
R2は水素、C1〜C8アルキル、COCH3、CH2CH2OH、CH2CH2CH2OHおよびフェニルから選択され;
RはD、ハロゲン、C1〜C8アルキル、CF3、OCF3、OCF2H、CH2CN、CN、SR2、(CR7R8)cC(O)OR2、C(O)N(R2)2、(CR7R8)cOR2、HNC(O)R2、HN-C(O)OR2、(CR7R8)cN(R2)2、SO2(CR7R8)cN(R2)2、OP(O)(OR2)2、OC(O)OR2、OCH2O、HN-CH=CH、-N(COR2)CH2CH2、HC=N-NH、N=CH-S、O(CR7R8)d-R6、(CR7R8)c-R6およびNR2(CR7R8)dR6から選択され;
ここにR6はハロゲン、3-フルオロピロリジニル、3-フルオロピペリジニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、3-ピロリニル、ピロリジニル、メチルイソニペコテート、N-(2-メトキシエチル)-N-メチルアミル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジニル、モルホリニル、ヘキサメチレンイミニル、ピペラジニル-2-オン、ピペラジニル、N-(2-メトキシエチル)エチルアミニル、チオモルホリニル、ヘプタメチレンイミニル、1-ピペラジニルカルボキシアルデヒド、2,3,6,7-テトラヒドロ-(1H)-1,4-ジアゼピニル-5(4H)-オン、N-メチルホモピペラジニル、(ジメチルアミノ)ピロリジニル、N-(2-メトキシエチル)-N-プロピルアミニル、イソインドリニル、ニペコトアミジニル、イソニペコトアミジニル、1-アセチルピペラジニル、3-アセトアミドピロリジニル、trans-デカヒドロイソキノリニル、cis-デカヒドロイソキノリニル、N-アセチルホモピペラジニル、3-(ジエチルアミノ)ピロリジニル、1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デカニニル、1-(2-メトキシエチル)ピペラジニル、2-ピロリジン-3-イルピリジニル、4-ピロリジン-3-イルピリジニル、3-(メチルスルホニル)ピロリジニル、3-ピコリルメチルアミニル、2-(2-メチルアミノエチル)ピリジニル、1-(2-ピリミジル)ピペラジニル、1-(2-ピラジニル)ピペラジニル、2-メチルアミノメチル-1,3-ジオキソラン、2-(N-メチル-2-アミノエチル)-1,3-ジオキソラン、3-(N-アセチル-N-メチルアミノ)ピロリジニル、2-メトキシエチルアミニル、テトラヒドロフルフリルアミニル、4-アミノテトラヒドロピラン、2-アミノ-1-メトキシブタン、2-メトキシイソプロピルアミニル、1-(3-アミノプロピル)イミダゾール、ヒスタミル、N,N-ジイソプロピルエチレンジアミニル、1-ベンジル-3-アミノピロリジル-2-(アミノメチル)-5-メチルピラジニル、2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-メタンアミニル、(R)-3-アミノ-1-N-BOC-ピロリジニル、4-アミノ-1,2,2,6,6-ペンタメチルピペリジニル、4-アミノメチルテトラヒドロピラン、エタノールアミンおよびこれらの低級アルキル置換誘導体から選択され、cが1のとき、上記CH2は、
【化２】
2005508336.tif 000002
およびCH2CH2CH2であることができ; ただし、上記アルキルまたはフェニル基は一つまたは二つのハロ、ヒドロキシまたは低級アルキルアミノ基で置換されている場合があり、
R7およびR8はH、FおよびC1〜C4アルキルから選択されまたはCR7R8は3から6炭素数の炭素環であってもよく;
bは0または1から3までの整数であり;
aは0または1から5までの整数であり;
cは0または1から4までの整数であり;
dは2から5までの整数であり;
波線はEまたはZ結合を表す]
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項５】
RがCH3、CH2CH3、OCH3、OH、t-ブチル、F、CN、C(O)NH2、NC(O)CH3、CH2C(O)OH、SO2NH2、C(O)OH、OCF2H、イソプロピル、C2H5OH、C(O)OCH3、CH2OH、NH-CH=CH、HC=N-N-H、N=CH-S、モルホリニルおよびCH2N(CH3)2から選択される請求項１に記載の化合物。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１６】
aが1であり、bが0でありおよびRがp-CH2OHである請求項４に記載の化合物。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１８】
Rがp-CH2CH2OHである請求項４に記載の化合物。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項３３】
bが1であり、R1がCH3であり、aが1でありおよびRがp-CH2OHである請求項４に記載の化合物。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項４０】
bが1であり、R1がClであり、aが1でありおよびRがp-CH2OHである請求項４に記載の化合物。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項４２】
非調整チロシンキナーゼシグナル伝達に関連する疾患を処置する方法であって、それを必要とする被験者に治療的に有効な量の一般式I:
【化３】
2005508336.tif 000003
で示される化合物およびその製薬的に許容される塩を投与する方法:
[式中、R1はハロゲン、NO2、CN、C1〜C4アルキルおよびアリールから選択され;
R2は水素、C1〜C8アルキル、COCH3、CH2CH2OH、CH2CH2CH2OHおよびフェニルから選択され;
RはD、ハロゲン、C1〜C8アルキル、CF3、OCF3、OCF2H、CH2CN、CN、SR2、(CR7R8)cC(O)OR2、C(O)N(R2)2、(CR7R8)cOR2、HNC(O)R2、HN-C(O)OR2、(CR7R8)cN(R2)2、SO2(CR7R8)cN(R2)2、OP(O)(OR2)2、OC(O)OR2、OCH2O、HN-CH=CH、-N(COR2)CH2CH2、HC=N-NH、N=CH-S、O(CR7R8)d-R6、(CR7R8)c-R6およびNR2(CR7R8)dR6から選択され;
ここにR6はハロゲン、3-フルオロピロリジニル、3-フルオロピペリジニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、3-ピロリニル、ピロリジニル、メチルイソニペコテート、N-(2-メトキシエチル)-N-メチルアミル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジニル、モルホリニル、ヘキサメチレンイミニル、ピペラジニル-2-オン、ピペラジニル、N-(2-メトキシエチル)エチルアミニル、チオモルホリニル、ヘプタメチレンイミニル、1-ピペラジニルカルボキシアルデヒド、2,3,6,7-テトラヒドロ-(1H)-1,4-ジアゼピニル-5(4H)-オン、N-メチルホモピペラジニル、(ジメチルアミノ)ピロリジニル、N-(2-メトキシエチル)-N-プロピルアミニル、イソインドリニル、ニペコトアミジニル、イソニペコトアミジニル、1-アセチルピペラジニル、3-アセトアミドピロリジニル、trans-デカヒドロイソキノリニル、cis-デカヒドロイソキノリニル、N-アセチルホモピペラジニル、3-(ジエチルアミノ)ピロリジニル、1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デカニニル、1-(2-メトキシエチル)ピペラジニル、2-ピロリジン-3-イルピリジニル、4-ピロリジン-3-イルピリジニル、3-(メチルスルホニル)ピロリジニル、3-ピコリルメチルアミニル、2-(2-メチルアミノエチル)ピリジニル、1-(2-ピリミジル)ピペラジニル、1-(2-ピラジニル)ピペラジニル、2-メチルアミノメチル-1,3-ジオキソラン、2-(N-メチル-2-アミノエチル)-1,3-ジオキソラン、3-(N-アセチル-N-メチルアミノ)ピロリジニル、2-メトキシエチルアミニル、テトラヒドロフルフリルアミニル、4-アミノテトラヒドロピラン、2-アミノ-1-メトキシブタン、2-メトキシイソプロピルアミニル、1-(3-アミノプロピル)イミダゾール、ヒスタミル、N,N-ジイソプロピルエチレンジアミニル、1-ベンジル-3-アミノピロリジル-2-(アミノメチル)-5-メチルピラジニル、2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-メタンアミニル、(R)-3-アミノ-1-N-BOC-ピロリジニル、4-アミノ-1,2,2,6,6-ペンタメチルピペリジニル、4-アミノメチルテトラヒドロピラン、エタノールアミンおよびこれらの低級アルキル置換誘導体から選択され、cが1のとき、上記CH2は、
【化４】
2005508336.tif 000004
およびCH2CH2CH2であることができ; ただし、上記アルキルまたはフェニル基は一つまたは二つのハロ、ヒドロキシまたは低級アルキルアミノ基で置換されている場合があり、
R7およびR8はH、FおよびC1〜C4アルキルから選択されまたはCR7R8は3から6炭素数の炭素環であってもよく;
bは0または1から3までの整数であり;
aは0または1から5までの整数であり;
cは0または1から4までの整数であり;
dは2から5までの整数であり;
波線はEまたはZ結合を表す]
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
一つの実例となる態様において、本発明の化合物は以下の式:
【化１】
2005508336.tif 000005
で表され、その製薬的に許容される塩を包含する。
[式中、R1はハロゲン、NO2、CN、C1〜C4アルキルおよび例えばフェニルのようなアリールから選択され;
R2は水素、C1〜C8アルキル、COCH3、CH2CH2OH、CH2CH2CH2OHおよびフェニルから選択され;
RはD、ハロゲン、C1〜C8アルキル、CF3、OCF3、OCF2H、CH2CN、CN、SR2、(CR7R8)cC(O)OR2、C(O)N(R2)2、(CR7R8)cOR2、HNC(O)R2、HN-C(O)OR2、(CR7R8)cN(R2)2、SO2(CR7R8)cN(R2)2、OP(O)(OR2)2、OC(O)OR2、OCH2O、HN-CH=CH、-N(COR2)CH2CH2、HC=N-NH、N=CH-S、O(CR7R8)d-R6、(CR7R8)c-R6およびNR2(CR7R8)dR6から選択され、
ここにR6はハロゲン、3-フルオロピロリジニル、3-フルオロピペリジニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、3-ピロリニル、ピロリジニル、メチルイソニペコテート、N-(2-メトキシエチル)-N-メチルアミル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジニル、モルホリニル、ヘキサメチレンイミニル、ピペラジニル-2-オン、ピペラジニル、N-(2-メトキシエチル)エチルアミニル、チオモルホリニル、ヘプタメチレンイミニル、1-ピペラジニルカルボキシアルデヒド、2,3,6,7-テトラヒドロ-(1H)-1,4-ジアゼピニル-5(4H)-オン、N-メチルホモピペラジニル、(ジメチルアミノ)ピロリジニル、N-(2-メトキシエチル)-N-プロピルアミニル、イソインドリニル、ニペコトアミジニル、イソニペコトアミジニル、1-アセチルピペラジニル、3-アセトアミドピロリジニル、trans-デカヒドロイソキノリニル、cis-デカヒドロイソキノリニル、N-アセチルホモピペラジニル、3-(ジエチルアミノ)ピロリジニル、1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デカニニル、1-(2-メトキシエチル)ピペラジニル、2-ピロリジン-3-イルピリジニル、4-ピロリジン-3-イルピリジニル、3-(メチルスルホニル)ピロリジニル、3-ピコリルメチルアミニル、2-(2-メチルアミノエチル)ピリジニル、1-(2-ピリミジル)ピペラジニル、1-(2-ピラジニル)ピペラジニル、2-メチルアミノメチル-1,3-ジオキソラン、2-(N-メチル-2-アミノエチル)-1,3-ジオキソラン、3-(N-アセチル-N-メチルアミノ)ピロリジニル、2-メトキシエチルアミニル、テトラヒドロフルフリルアミニル、4-アミノテトラヒドロピラン、2-アミノ-1-メトキシブタン、2-メトキシイソプロピルアミニル、1-(3-アミノプロピル)イミダゾール、ヒスタミル、N,N-ジイソプロピルエチレンジアミニル、1-ベンジル-3-アミノピロリジル-2-(アミノメチル)-5-メチルピラジニル、2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-メタンアミニル、(R)-3-アミノ-1-N-BOC-ピロリジニル、4-アミノ-1,2,2,6,6-ペンタメチルピペリジニル、4-アミノメチルテトラヒドロピラン、エタノールアミンおよびこれらの低級アルキル置換誘導体から選択され、cが1のとき、上記CH2は、
【化２】
2005508336.tif 000006
およびCH2CH2CH2であることができ; ただし、上記アルキルまたはフェニル基は一つまたは二つのハロ、ヒドロキシまたは低級アルキルアミノ基で置換されている場合があり、
R7およびR8はH、FおよびC1〜C4アルキルから選択されまたはCR7R8は3から6炭素数の炭素環であってもよく;
bは0または1から3までの整数であり;
aは0または1から5までの整数であり;
cは0または1から4までの整数であり;
dは2から5までの整数であり;
波線はEまたはZ結合を表す]
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
好ましくは、RはCH3、CH2CH3、OCH3、OH、t-ブチル、F、CN、C(O)NH2、HNC(O)CH3、CH2C(O)OH、SO2NH2、C(O)OH、OCF2H、イソプロピル、C2H5OH、C(O)OCH3、CH2OH、NH-CH=CH、HC=N-N-H、N=CH-S、O(CR7R8)dR6、(CR7R8)cR6およびNR2(CR7R8)dR6から選択され、ここに、R6は、3-フルオロピロリジニル、3-フルオロピペリジニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、3-ピロリニル、ピロリジニル、メチルイソニペコテート、N-(2-メトキシエチル)-N-メチルアミル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジニル、モルホリニル、ヘキサメチレンイミニル、ピペラジニル-2-オン、ピペラジニル、N-(2-メトキシエチル)エチルアミニル、チオモルホリニル、ヘプタメチレンイミニル、1-ピペラジニルカルボキシアルデヒド、2,3,6,7-テトラヒドロ-(1H)-1,4-ジアゼピニル-5(4H)-オン、N-メチルホモピペラジニル、(3-ジメチルアミノ)ピロリジニル、N-(2-メトキシエチル)-N-プロピルアミニル、イソインドリニル、ニペコトアミジニル、イソニペコトアミジニル、1-アセチルピペラジニル、3-アセトアミドピロリジニル、trans-デカヒドロイソキノリニル、cis-デカヒドロイソキノリニル、N-アセチルホモピペラジニル、3-(ジエチルアミノ)ピロリジニル、1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デカニニル、1-(2-メトキシエチル)ピペラジニル、2-ピロリジン-3-イルピリジニル、4-ピロリジン-3-イルピリジニル、3-(メチルスルホニル)ピロリジニル、3-ピコリルメチルアミニル、2-(2-メチルアミノエチル)ピリジニル、1-(2-ピリミジル)ピペラジニル、1-(2-ピラジニル)-ピペラジニル、2-メチルアミノメチル-1,3-ジオキソラン、2-(N-メチル-2-アミノエチル)-1,3-ジオキソラン、3-(N-アセチル-N-メチルアミノ)ピロリジニル、2-メトキシエチルアミニル、テトラヒドロフルフリルアミニル、4-アミノテトラヒドロピラン、2-アミノ-1-メトキシブタン、2-メトキシイソプロピルアミニル、1-(3-アミノプロピル)イミダゾール、ヒスタミル、N,N-ジイソプロピルエチレンジアミニル、1-ベンジル-3-アミノピロリジル-2-(アミノメチル)-5-メチルピラジニル、2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-メタンアミニル、(R)-3-アミノ-1-N-BOC-ピロリジニル、4-アミノ-1,2,2,6,6-ペンタメチルピペリジニル、4-アミノメチルテトラヒドロピラニル、エタノールアミンおよびそれらのアルキル置換誘導体から選択され、例えばR6はモルホリニルまたはCH2N(CH3)2である。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
より好ましくは、Rはm-エチル、p-メトキシ、p-ヒドロキシ、m-ヒドロキシ、p-シアノ、m-C(O)NH2、p-HNC(O)CH3、p-CH2C(O)OH、p-SO2NH2、p-CH2OH、m-メトキシ、p-CH2CH2OH、HNCH=CH、HC=N-NH、p-モルホリニル、N=CH-S、p-OCHF2、p-COOH、p-CH3、p-OCH3、m-F、m-CH2N(C2H3)2、(CR7R8)cR6、O(CR7R8)dR6およびNR2(CR7R8)dR6から選択される。