【誤訳訂正書】
【提出日】平成17年3月2日(2005.3.2)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2004525184.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ2は、アリールまたはシクロアルキルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ3は、Ｈまたはアルキルであり（ここで、該アルキル基は、１個またはそれ以上のフッ素原子によって置換されていてもよい）；
Ｒ4は、Ｈ、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルまたはヒドロキシアルコキシアルキルであり；
Ｒ5は、分枝鎖または直鎖状アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、または単環もしくは縮合環芳香族複素環基であり；
Ｒ6は、Ｈ、または、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、スルホンアミド、トリフルオロメチル、またはアミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノからなる群から独立して選択される置換基３個までを表し；
Ｒ7は、Ｈまたはハロであり；
Ｒ8は、Ｈまたは＝Ｏであり；
Ｒ2およびＲ5のいずれも、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、オキソ、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、カルボキサミド、スルホンアミド、トリフルオロメチル、またはモノ−もしくはジ−アルキルアミノによって１回またはそれ以上置換されていてもよい；
ただし、式（Ｉ）で示される化合物は以下の化合物：
２−フェニル−３−ピペラジン−１−イルメチル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−フェニル−エチル)−アミド；
２−フェニル−３−ピペラジン−１−イルメチル−キノリン−４−カルボン酸[(Ｓ)−１−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド；
２−フェニル−３−ピペラジン−１−イルメチル−キノリン−４−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド；
２−フェニル−３−ピペラジン−１−イルメチル−キノリン−４−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−ヒドロキシ−フェニル)−エチル]−アミド；
２−フェニル−３−ピペラジン−１−イルメチル−キノリン−４−カルボン酸((Ｒ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
２−フェニル−３−ピペラジン−１−イルメチル−キノリン−４−カルボン酸[(Ｓ)−１−(４−ヒドロキシ−フェニル)−エチル]−アミド；
２−フェニル−３−ピペラジン−１−イルメチル−キノリン−４−カルボン酸(１−メチル−１−フェニル−エチル)−アミド；
２−フェニル−３−ピペラジン−１−イルメチル−キノリン−４−カルボン酸(１−シクロヘキシル−１−メチル−エチル)−アミド；
６−フルオロ−２−フェニル−３−ピペラジン−１−イルメチル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
６−クロロ−２−フェニル−３−ピペラジン−１−イルメチル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−フェニル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−(２−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−フェニル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
６−フルオロ−３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−フェニル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−(４−ベンジル−３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−フェニル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
７−クロロ−３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−フェニル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
７−フルオロ−３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−フェニル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
８−フルオロ−３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−フェニル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−フェニル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−フェニル−プロピル)−アミド；
３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−チオフェン−２−イル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−フェニル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−２−メチル−１−フェニル−プロピル)−アミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
２−(２−フルオロ−フェニル)−３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−シクロヘキシル−エチル)−アミド；
３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−フェニル−６−トリフルオロメチル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド；および
３−(３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル)−２−フェニル−７−トリフルオロメチル−キノリン−４−カルボン酸((Ｓ)−１−シクロヘキシル−エチル)−アミド
から選択される化合物ではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1がＨである請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項３】
Ｒ2がアリールまたはシクロアルキルである請求項１または２記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項４】
Ｒ2がフェニルまたはシクロヘキシルである請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3がアルキルである請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3がメチルである請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ4がＨ、−(ＣＨ2)2ＯＨ、−(ＣＨ2)3ＯＨ、−(ＣＨ2)2(ＯＨ)ＣＨ2(ＯＨ)、または−(ＣＨ2)2Ｏ(ＣＨ2)2ＯＨである請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5がアリールまたは芳香族複素環基である請求項１〜７いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5がフェニル、２−チエニルまたは３−チエニルである請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ6がＨまたはフルオロである請求項１〜９いずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ7がＨまたはフルオロである請求項１〜１０いずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＡ）：
【化２】
2004525184.tif 000002
［式中、Ｒ1は、Ｈであり；
Ｒ2は、アリールまたはシクロアルキルであり；
Ｒ3は、アルキルであり；
Ｒ4は、Ｈ、−(ＣＨ2)2ＯＨ、−(ＣＨ2)3ＯＨ、−(ＣＨ2)2(ＯＨ)ＣＨ2(ＯＨ)、または−(ＣＨ2)2Ｏ(ＣＨ2)2ＯＨであり；
Ｒ5は、アリールまたは芳香族複素環基であり；
Ｒ6は、Ｈまたはハロであり；
Ｒ7は、Ｈまたはハロである］
で示される、式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
請求項１〜１２いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその塩および／またはその溶媒和物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化３】
2004525184.tif 000003
［式中、Ｒ'6、Ｒ'7、Ｒ'5およびＸ'は、各々、式（Ｉ）または（Ｉａ）に関して上記にて定義したＲ6、Ｒ7、Ｒ5およびＸ、または、各々、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ5およびＸに変換可能な基である］
で示される化合物またはその活性誘導体を式（ＩＩＩ）：
【化４】
2004525184.tif 000004
［式中、Ｒ'1、Ｒ'2、およびＲ'3は、各々、式（Ｉ）について定義したＲ1、Ｒ2、およびＲ3、またはＲ1、Ｒ2、およびＲ3に変換可能な基もしくは原子である］
で示される化合物と反応させて式（Ｉｃ）：
【化５】
2004525184.tif 000005
［式中、Ｒ'1、Ｒ'2、Ｒ'3、Ｘ'、Ｒ'5、Ｒ'6およびＲ'7は、上記定義と同じである］
で示される化合物を形成すること、および、その後、以下の任意工程：
（ｉ）必要に応じて、Ｒ'1、Ｒ'2、Ｒ'3、Ｘ'、Ｒ'5、Ｒ'6およびＲ'7のいずれか１つを、各々、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7に変換して式（Ｉ）で示される化合物を得ること；
（ｉｉ）式（Ｉ）で示される化合物を式（Ｉ）で示される別の化合物に変換すること；および
（ｉｉｉ）式（Ｉ）で示される化合物の塩および／またはその溶媒和物を製造すること
の１つまたはそれ以上を行うこと
を含む方法。
【請求項１４】
請求項１〜１２いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
活性治療物質として使用するための、請求項１〜１２いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
本発明の一次症状および二次症状の治療または予防のための、請求項１〜１２いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
本発明の一次症状および二次症状の治療用薬物の製造における、請求項１〜１２いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８６】
【表２−１】
2004525184.tif 000006
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８７】
【表２−２】
2004525184.tif 000007
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９１】
【表４−１】
2004525184.tif 000008