【手続補正書】
【提出日】令和3年6月25日(2021.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）のマクロモノマー：
【化１】
2020526519.tif 000001
またはその塩。［式中：
ＲＡのそれぞれのものは独立して水素、ハロゲン、または置換もしくは無置換のＣ１−６アルキルであり；
ａは両端を含めて１から２０までの整数であり；
Ｍのそれぞれのものは独立して水素または薬剤（agent）であり；
ｍのそれぞれのものは独立して両端を含めて１から１０までの整数であり；
Ｌのそれぞれのものは、独立して、置換もしくは無置換のＣ１−２００アルキレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００アルケニレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００アルキニレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルケニレン、または置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキニレンであり：
任意に、置換もしくは無置換のＣ１−２００アルキレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００アルケニレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００アルキニレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルケニレン、および置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキニレンのそれぞれのものの１つ以上の炭素は、独立して、置換もしくは無置換のカルボシクリレン、置換もしくは無置換のヘテロシクリレン、置換もしくは無置換のアリーレン、または置換もしくは無置換のヘテロアリーレンによって置き換えられ；
任意に、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルケニレン、および置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキニレンのそれぞれのものの１つ以上のヘテロ原子は、独立して、置換もしくは無置換のカルボシクリレン、置換もしくは無置換のヘテロシクリレン、置換もしくは無置換のアリーレン、または置換もしくは無置換のヘテロアリーレンによって置き換えられ；
ただし、Ｍのそれぞれのものが水素であるときには、−Ｌ（Ｍ）ｍの少なくとも１つのものはクリックケミストリーハンドルを含み；
ＲＢのそれぞれのものは独立して水素、ハロゲン、または置換もしくは無置換のＣ１−６アルキルであり；
ｂのそれぞれのものは独立して両端を含めて１から２０までの整数であり；
ｅは両端を含めて１から１０までの整数であり；
ＸはＯＲＣまたはＮ（ＲＤ）２であり、式中：
ＲＣは水素、置換もしくは無置換のＣ１−１０００アルキル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００アルケニル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００アルキニル、置換もしくは無置換のＣ１−１０００へテロアルキル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００ヘテロアルケニル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００ヘテロアルキニル、酸素保護基、または脱離基であり；
ＲＤのそれぞれのものは、独立して、水素、置換もしくは無置換のＣ１−１０００アルキル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００アルケニル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００アルキニル、置換もしくは無置換のＣ１−１０００へテロアルキル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００ヘテロアルケニル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００ヘテロアルキニルであるか、２つのＲＤは一緒になって置換もしくは無置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは無置換のヘテロアリール部分を形成するか、あるいは窒素保護基である。］
【請求項２】
式（ＩＩ）のマクロモノマー、
【化２】
2020526519.tif 000002
またはその塩。［式中：
ＲＡのそれぞれのものは独立して水素、ハロゲン、または置換もしくは無置換のＣ１−６アルキルであり；
ａは両端を含めて１から２０までの整数であり；
Ｍ’のそれぞれのものは独立して薬剤であり；
ｍ’のそれぞれのものは独立して両端を含めて２から１０までの整数であり；
Ｌのそれぞれのものは独立して置換もしくは無置換のＣ１−２００アルキレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００アルケニレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００アルキニレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルケニレン、または置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキニレンであり：
任意に、置換もしくは無置換のＣ１−２００アルキレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００アルケニレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００アルキニレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルケニレン、および置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキニレンのそれぞれのものの１つ以上の炭素は、独立して、置換もしくは無置換のカルボシクリレン、置換もしくは無置換のヘテロシクリレン、置換もしくは無置換のアリーレン、または置換もしくは無置換のヘテロアリーレンによって置き換えられ；
任意に、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルケニレン、および置換もしくは無置換のＣ２−２００ヘテロアルキニレンのそれぞれのものの１つ以上のヘテロ原子は、独立して、置換もしくは無置換のカルボシクリレン、置換もしくは無置換のヘテロシクリレン、置換もしくは無置換のアリーレン、または置換もしくは無置換のヘテロアリーレンによって置き換えられ；ＲＢのそれぞれのものは独立して水素、ハロゲン、または置換もしくは無置換のＣ１−６アルキルであり；
ｂのそれぞれのものは独立して両端を含めて１から２０までの整数であり；
ｅは両端を含めて１から１０までの整数であり；
ＸはＯＲＣまたはＮ（ＲＤ）２であり、式中：
ＲＣは、水素、置換もしくは無置換のＣ１−１０００アルキル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００アルケニル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００アルキニル、置換もしくは無置換のＣ１−１０００へテロアルキル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００ヘテロアルケニル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００ヘテロアルキニル、酸素保護基、または脱離基であり；
ＲＤのそれぞれのものは、独立して、水素、置換もしくは無置換のＣ１−１０００アルキル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００アルケニル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００アルキニル、置換もしくは無置換のＣ１−１０００へテロアルキル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００ヘテロアルケニル、置換もしくは無置換のＣ２−１０００ヘテロアルキニルであるか、２つのＲＤは一緒になって置換もしくは無置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは無置換のヘテロアリール部分を形成するか、あるいは窒素保護基であり；
Ｒ１のそれぞれのものは独立して水素、ハロゲン、置換もしくは無置換のＣ１−６アルキルであるか、または同じ炭素に結合した２つのＲ１は一緒になってオキソ基を形成する。］
【請求項３】
式（ＩＩＩ）の化合物：
【化３】
2020526519.tif 000003
またはその塩。［式中：
Ｌ１のそれぞれのものは独立して置換もしくは無置換のＣ１−２０アルキレンまたは置換もしくは無置換のＣ２−２０ヘテロアルキレンであり；
Ｘ１はＯまたはＮＲ１であり、式中：
Ｒ１は独立して水素、置換もしくは無置換のＣ１−１０アルキル、置換もしくは無置換のＣ２−１０アルケニル、置換もしくは無置換のＣ１−１０ヘテロアルキル、置換もしくは無置換のＣ２−１０ヘテロアルケニル、または窒素保護基であり；
Ｗ、Ｙ、およびＺは、それぞれが、独立して、水素、置換もしくは無置換のＣ１−１００アルキレン、置換もしくは無置換のＣ２−１００ヘテロアルキレン、または式（ｉ）の基であり、ただし、Ｗ、Ｙ、またはＺの少なくとも１つのものは式（ｉ）の基であり、
式中、式（ｉ）は：
【化４】
2020526519.tif 000004
である。］
【請求項４】
マクロモノマーが式：
【化５】
2020526519.tif 000005
またはその塩であり、式中、ｅが両端を含めて２から１０までの整数である、
請求項１に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項５】
マクロモノマーが式：
【化６】
2020526519.tif 000006
またはその塩であり、式中：
ｐのそれぞれのものが独立して両端を含めて１から１０までの整数であり；
ｅが両端を含めて２から１０までの整数である、
請求項１に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項６】
ＲＡの少なくとも１つのものが水素である、請求項１または２に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項７】
ＲＢのそれぞれのものが水素である、請求項１〜２、および６のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項８】
ａが４、５、または６である、請求項１〜２、および４〜７のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項９】
Ｌの少なくとも１つのものが置換または無置換のＣ２−２００ヘテロアルキレンであり、置換または無置換のＣ２−２００ヘテロアルキレンの１つ以上の炭素および／または１つ以上のヘテロ原子が、独立して、
【化７】
2020526519.tif 000007
によって置き換えられ、式中、「＊」によって標識されている窒素原子は、「＊＊＊」によって標識されている取り付け点よりも「＊＊」によって標識されている取り付け点に近く、
請求項１〜２、４、および６〜８のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項１０】
クリックケミストリーハンドルのそれぞれのものが−Ｃ≡ＣＨである、請求項１、４、および６〜９のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項１１】
−Ｌ（Ｍ）ｍの少なくとも１つのものが−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ≡ＣＨであり、式中、ｐのそれぞれのものが独立して両端を含めて１から１０までの整数である、請求項１、４、および６〜１０のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項１２】
Ｍのそれぞれのものが水素である、請求項１、４、および６〜１１のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項１３】
ＭまたはＭ’の少なくとも１つのものが治療薬剤、診断薬剤、または予防薬剤である、請求項１〜２、４、および６〜１１のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項１４】
ｍのそれぞれのものが１である、請求項１、４、および６〜１３のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項１５】
ｂのそれぞれのものが独立して２、３、４、５、または６である、請求項１〜２、および４〜１４のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項１６】
ｅが２、３、または４である、請求項１〜２、および４〜１５のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項１７】
ＲＣまたはＲＤの少なくとも１つのものが、置換または無置換のＣ５０−１０００ヘテロアルキルである、請求項１〜２、および４〜１６のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩。
【請求項１８】
式：
【化８】
2020526519.tif 000008
の化合物またはその塩を式：ＨＯＲＣまたはＨＮ（ＲＤ）２の化合物またはその塩とカップリングすることを含む、
請求項１、および４〜１７のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩を調製する方法。
【請求項１９】
式：
【化９】
2020526519.tif 000009
の化合物またはその塩を式：ＨＯＲＣまたはＨＮ（ＲＤ）２の化合物またはその塩とカップリングすることを含む、
請求項２、５〜９、１３、および１５〜１７のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩を調製する方法。
【請求項２０】
式：
【化１０】
2020526519.tif 000010
の化合物またはその塩を請求項３に記載の化合物またはその塩とカップリングして式（ＩＩ）のマクロモノマーを提供することを含む、
請求項２、５〜９、１３、および１５〜１７のいずれか１項に記載のマクロモノマーを調製する方法。
【請求項２１】
請求項１〜２、および４〜１７のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩をメタセシス触媒の存在下で重合することによって調製されるポリマー。
【請求項２２】
ポリマーが、第１のマクロモノマーまたはその塩および第２のマクロモノマーまたはその塩をメタセシス触媒の存在下で重合することによって調製され、式中、第１のマクロモノマーのＭまたはＭ’の少なくとも１つのものが第２のマクロモノマーのＭまたはＭ’の少なくとも１つのものとは異なる、請求項２１に記載のポリマー。
【請求項２３】
請求項１〜２、および４〜１７のいずれか１項に記載のマクロモノマーまたはその塩をメタセシス触媒の存在下で重合することを含む、ポリマーを調製する方法。
【請求項２４】
第１のマクロモノマーまたはその塩および第２のマクロモノマーまたはその塩をメタセシス触媒の存在下で重合することを含み、式中、第１のマクロモノマーのＭまたはＭ’の少なくとも１つのものが第２のマクロモノマーのＭまたはＭ’の少なくとも１つのものとは異なる、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
請求項２１または２２に記載のポリマーおよび任意に医薬的に受容可能な添加剤を含み、ＭまたはＭ’の少なくとも１つのものが治療薬剤、診断薬剤、または予防薬剤である医薬組成物。
【請求項２６】
請求項２１または２２記載のポリマーまたは請求項２５に記載の医薬組成物と；
ポリマーまたは医薬組成物を用いるための説明書と、
を含むキット。
【請求項２７】
治療薬剤、診断薬剤、または予防薬剤を対象または細胞に送達することにおいて使用するための、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
式中、ＭまたはＭ’の少なくとも１つのものが治療薬剤である、
その必要がある対象の疾患または状態を処置することにおいて使用するための、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
式中、ＭまたはＭ’の少なくとも１つのものが予防薬剤である、
その必要がある対象の疾患または状態を防止することにおいて使用するための、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
式中、ＭまたはＭ’の少なくとも１つのものが診断薬剤である、
対象の疾患または状態を診断することにおいて使用するための、請求項２５に記載の医薬組成物。