【手続補正書】
【提出日】令和2年11月24日(2020.11.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)
【化１】
2020514315.tif 000001
I
（式中、
Rは、
H、F、Cl、Br、I、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、NC-、HNRN-C(=O)-、C1-4-アルキル-NRN-C(=O)-、C3-6-シクロアルキル-NRN-C(=O)-、ヘテロシクリル-NRN-C(=O)-、ヘテロアリール-NRN-C(=O)-、HOOC-、C1-4-アルキル-O-C(=O)-、O2N-、HRNN-、C1-4-アルキル-RNN-、C1-4-アルキル-C(=O)NRN-、C3-6-シクロアルキル-C(=O)NRN-、ヘテロシクリル-C(=O)NRN-、ヘテロアリール-C(=O)NRN-、C1-4-アルキル-S(=O)2NRN-、C3-6-シクロアルキル-S(=O)2NRN-、ヘテロシクリル-S(=O)2NRN-、ヘテロアリール-S(=O)2NRN-、HO-、C1-6-アルキル-O-、HOOC-C1-3-アルキル-O-、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、ヘテロシクリル-C1-3-アルキル-O-、フェニル-C1-3-アルキル-O-、C3-6-シクロアルキル-O-、ヘテロシクリル-O-、ヘテロアリール-O-、C1-4-アルキル-S-、C3-6-シクロアルキル-S-、ヘテロシクリル-S-、C1-4-アルキル-S(=O)-、C3-6-シクロアルキル-S(=O)-、ヘテロシクリル-S(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)2-、C3-6-シクロアルキル-S(=O)2-、ヘテロシクリル-S(=O)2-、フェニル-S(=O)2-、ヘテロアリール-S(=O)2-、HNRN-S(=O)2-、C1-4-アルキル-NRN-S(=O)2-、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリールから成る群より選択され、
ここで、Rを形成する基内の各アルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクリル基又は下位基は、任意に1個以上のF原子で置換されていてもよく、かつ任意に、Cl、C1-3-アルキル、NC-、(RN)2N-、HO-、C1-3-アルキル-O-、及びC1-3-アルキル-S(=O)2-から独立に選択される1〜3個の基で置換されていてもよく；並びに
Rを形成する基内の各フェニル及びヘテロアリール基又は下位基は、任意に、F、Cl、C1-3-アルキル、HF2C-、F3C-、NC-、(RN)2N-、HO-、C1-3-アルキル-O-、F3C-O-、及びC1-3-アルキル-S(=O)2-から独立に選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく；
Rを形成する基内の各ヘテロシクリル基又は下位基は、
1個のCH2基が-NRN-又は-O-に置き換えられているシクロブチル基；
1個のCH2が-C(=O)-、-NRN-、-O-、-S-若しくは-S(=O)2-に置き換えられ及び／又は1個のCH基がNに置き換えられているC5-6-シクロアルキル基；
1個のCH2基が-NRN-若しくは-O-に置き換えられ、第2のCH2基が-NRN-、-C(=O)-若しくは-S(=O)2-に置き換えられ及び／又は1個のCH基がNに置き換えられているC5-6-シクロアルキル基；及び
2個のCH2基が-NRN-に置き換えられているか又は1個のCH2基が-NRN-に置き換えられ、もう一方のCH2基が-O-に置き換えられ、かつ第3のCH2基が-C(=O)-若しくは-S(=O)2-に置き換えられ及び／又は1個のCH基がNに置き換えられているC5-6-シクロアルキル基
から選択され；
Rを形成する基内の各ヘテロアリール基又は下位基は、
テトラゾリルと、=N-、-NRN-、-O-、及び-S-から互いに独立に選択される1、2、若しくは3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロ芳香環とから選択され、
ここで、-HC=N-単位を含有するヘテロ芳香族基では、この基は任意に-NRN-C(=O)-に置き換えられていてもよく；
1個以上のNH基を有するヘテロアリール及びヘテロシクリル環では、前記NH基のそれぞれがNRNに置き換えられており；
R1は、H、F、Cl、C1-4-アルキル、C3-6-シクロアルキル-、HO-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル-O-C1-4-アルキル、NC-、HO-、C1-4-アルキル-O-、C3-6-シクロアルキル-O-、C1-4-アルキル-S-、C1-4-アルキル-S(O)-、及びC1-4-アルキル-S(O)2-から成る群より選択され、
ここで、R1を形成する基内のいずれのアルキル及びシクロアルキル基又は下位基も任意に1個以上のF原子で置換されていてもよく、かつmが2、3又は4の場合、複数のR1は同一又は異なっていてよく；
mは、1、2、3、及び4から選択される整数であり；
R2は、H、F、Cl、C1-4-アルキル、NC-、及びC1-4-アルキルオキシから成る群より選択され、
ここで、R2を形成する基内のいずれのアルキル基又は下位基も任意に1個以上のF原子で置換されていてもよく、かつnが2又は3の場合、複数のR2は同一又は異なっていてよく；
R3は、H、F、Cl、C1-4-アルキル、NC-、及びC1-4-アルキル-O-から成る群より選択され、
ここで、R3を形成する基内の各アルキル基又は下位基は、任意に1個以上のF原子で置換されていてもよく；
nは、1、2、及び3から選択される整数であり；
RNは、H、C1-4-アルキル、HO-C1-4-アルキル-(H2C)-、C1-3-アルキル-O-C1-4-アルキル-、C1-4-アルキル-C(=O)-、C1-4-アルキル-NH-C(=O)-、C1-4-アルキル-N(C1-4-アルキル)-C(=O)-、C1-4-アルキル-O-C(=O)-、及びC1-4-アルキル-S(=O)2-から成る群より互いに独立に選択され、
ここで、RNを形成する基内の各アルキル基又は下位基は、任意に1個以上のF原子で置換されていてもよく；
前記いずれの定義においても、特に断りのない限り、いずれのアルキル基又は下位基も直鎖であるか又は分岐していてよい）
の化合物又はその塩。
【請求項２】
Rが、H、F、Cl、C1-4-アルキル、NC-、H2N-C(=O)-、C1-3-アルキル-NRN-C(=O)-、HOOC-、H2N-、C1-3-アルキル-C(=O)NRN-、C1-4-アルキル-S(=O)2NRN-、HO-、C1-5-アルキル-O-、HOOC-CH2-O-、C3-シクロアルキル-H2C-O-、ヘテロシクリル-CH2-O-、フェニル-CH2-O-、C3-6-シクロアルキル-O-、ヘテロシクリル-O-、ヘテロアリール-O-、ヘテロシクリル-S(=O)2-、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールから成る群より選択され、
ここで、Rを形成する基内の各アルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクリル基又は下位基は、任意に1個以上のF原子で置換されていてもよく、かつ任意に、Cl、H3C-、NC-、RNHN-、HO-、H3C-O-、及びH3C-S(=O)2-から選択される1個の基で置換されていてもよく；
Rを形成する基内の各ヘテロアリール基又は下位基は、任意に、F、Cl、H3C-、F3C-、NC-、(RN)2N-、HO-、H3C-O-、F3C-O-、及びH3C-S(=O)2-から独立に選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよく；
Rを形成する基内の各ヘテロシクリル又は下位基は、
1個のCH2基が-NRN-又は-O-に置き換えられているシクロブチル基；
1個のCH2基が-C(=O)-、-NRN-、-O-、-S-若しくは-S(=O)2-に置き換えられ及び／又は1個のCH基がNに置き換えられているC5-6-シクロアルキル基
から選択され；
Rを形成する基内の各ヘテロアリール基又は下位基は、テトラゾリルと、=N-、-NH-、O及びSから互いに独立に選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員ヘテロ芳香環と、1又は2個の=N-原子を含有する6員ヘテロ芳香環とから選択され、
ここで、-HC=N-単位は、任意に-NH-C(=O)-に置き換えられていてもよく；
かつ1個以上のNHを含有する前述の各ヘテロアリール及びヘテロシクリル基又は下位基において、前記NH基はNRNに置き換えられている、
請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
Rが、
H、Cl、任意に1個以上のFで置換されていてもよいC1-3-アルキル；
任意にC1-4-アルキル、テトラヒドロフラニル、又はテトラヒドロピラニルで一置換されていてもよいH3C-O-
（任意にH3C-O-に付着されたC1-4-アルキル基は、任意にHO-又はH3C-S(=O)2-で一置換されていてもよい）；
テトラヒドロフラニル-O-及びテトラヒドロピラニル-O-；並びに
ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリジン-2-オニル、ピラジニル、及びピリミジニルから選択されるヘテロアリール基
（前記ヘテロアリール基は、それぞれ任意にH3C-又はH3C-O-で一置換されていてもよく、かつ
前記ヘテロアリール基中の各H-N基は、任意にH3C-N又は(H3C)2C(OH)-H2C-Nに置き換えられていてもよい）
から成る群より選択される、
請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
R1が、H、F、Cl、H3C-、H3C-H2C-、(H3C)2HC-、F3C-、NC-、又はH3C-O-であり；
mが2であり；
R2がH、F、又はF3C-であり；
nが2であり；かつ
R3がHである、
請求項1、2又は3に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
R1がH又はH3C-である、
請求項1、2、3又は4に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
Rが、
H、Cl、任意に1個以上のFで置換されていてもよいC1-3-アルキル；
任意にC1-4-アルキル、テトラヒドロフラニル、又はテトラヒドロピラニルで一置換されていてもよいH3C-O-
（任意にH3C-O-に付着されたC1-4-アルキル基は、任意にHO-又はH3C-S(=O)2-で一置換されていてもよい）；
テトラヒドロフラニル-O-及びテトラヒドロピラニル-O-；並びに
ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリジン-2-オニル、ピラジニル、及びピリミジニルから選択されるヘテロアリール基
（前記ヘテロアリール基は、それぞれ任意にH3C-又はH3C-O-で一置換されていてもよく、かつ
前記ヘテロアリール基中の各H-N基は、任意にH3C-N又は(H3C)2C(OH)-H2C-Nに置き換えられていてもよい）
から成る群より選択され；
R1が、H、F、Cl、H3C-、H3C-H2C-、(H3C)2HC-、F3C-、NC-、及びH3C-O-から成る群より選択され；
mが2であり；
R2がH、F、又はF3C-であり；
nが2であり；かつ
R3がHである、
請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
Rが、
H、Cl、H3C-H2C-、(H3C)2CH-、F3C-、H3C-O-、
【化２】
2020514315.tif 000002
（式中、アスタリスク(-*)は、付着部位／点を示す）
から成る群より選択され；
R1がH又はH3C-であり；
mが2であり；
R2がH、F、又はF3C-であり；
nが2であり；かつ
R3がHである、
請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
下記式I.1、I.2、I.3、I.4、I.5、又はI.6
【化３】
2020514315.tif 000003
【化４】
2020514315.tif 000004
に示す構造及び立体化学を有する、
請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項1〜8のいずれか1項に記載の1種以上の化合物又はその1種以上の医薬的に許容される塩を含み、任意に1種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤と共に含んでいてもよい、医薬組成物。
【請求項１１】
2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満症、心血管疾患又は脂質異常症の予防及び／又は治療に使用するための、請求項10に記載の医薬組成物。