【手続補正書】
【提出日】令和3年3月8日(2021.3.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための、患者に１日１回、１２週間、経口投与される医薬組成物であって、その投与後、１５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与され、それにより臨床的寛解が達成され、該臨床的寛解は、液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便回数が２．８未満でありかつベースラインを超えないこと、並びに１日の平均腹痛回数が１．０未満でありかつベースラインを超えないことである、医薬組成物。
【請求項２】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための医薬組成物であって、患者に１日１回、１２週間、経口投与され、それにより１２週目には臨床的寛解が達成され、該臨床的寛解は、液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便回数が２．８未満でありかつベースラインを超えないこと、並びに１日の平均腹痛回数が１．０未満でありかつベースラインを超えないことである、医薬組成物。
【請求項３】
成人患者における中程度から重症の活動性クローン病の臨床的寛解をさらに維持するための、請求項２に記載の医薬組成物であって、該医薬組成物の投与後、１５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与される、医薬組成物。
【請求項４】
成人患者における中程度から重症の活動性クローン病の臨床的寛解をさらに維持するための、請求項２に記載の医薬組成物であって、該医薬組成物の投与後、３０ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与される、医薬組成物。
【請求項５】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための、患者に１日１回、１２週間、経口投与される医薬組成物であって、その投与後、１５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与され、それにより臨床的応答が達成され、該臨床的応答は、（i）液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便回数スコアのベースラインから３０％を超える減少及びベースラインを超えない１日の平均腹痛スコア減少又は（ii）１日の平均腹痛スコアのベースラインから３０％を超える減少及びベースラインを超えない液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便スコアである、医薬組成物。
【請求項６】
強化された臨床的応答を達成する請求項５に記載の医薬組成物であって、該強化された臨床的応答が、液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便回数スコアの６０％を超える減少及び／又は１日の平均腹痛スコアの３５％を超える減少であり、液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便回数及び１日の平均腹痛スコアの両方がベースラインを超えない、医薬組成物。
【請求項７】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための医薬組成物であって、患者に１日１回、１２週間、経口投与され、それにより１２週目には臨床的応答が達成され、該臨床的応答は、（i）液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便回数スコアのベースラインから３０％を超える減少及びベースラインを超えない１日の平均腹痛スコア減少又は（ii）１日の平均腹痛スコアのベースラインから３０％を超える減少及びベースラインを超えない液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便スコアである、医薬組成物。
【請求項８】
成人患者における中程度から重症の活動性クローン病の臨床的応答をさらに維持するための、請求項７に記載の医薬組成物であって、該医薬組成物の投与後、１５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与される、医薬組成物。
【請求項９】
成人患者における中程度から重症の活動性クローン病の臨床的応答をさらに維持するための、請求項７に記載の医薬組成物であって、該医薬組成物の投与後、３０ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与される、医薬組成物。
【請求項１０】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための、患者に１日１回、１２週間、経口投与される医薬組成物であって、その投与後、１５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与され、それにより内視鏡的寛解が達成され、該内視鏡的寛解は、クローン病のための簡略化された内視鏡スコア（ＳＥＳ−ＣＤ）が４未満であり及びベースラインに対してＳＥＳ−ＣＤの少なくとも２ポイントの減少、及び
潰瘍のサイズ、潰瘍化表面、影響を受けた表面及び狭窄の存在からなる群から選択されるＳＥＳ−ＣＤスコアを算出するために使用された任意の変数において＞１のサブスコアがないことである、医薬組成物。
【請求項１１】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための医薬組成物であって、、患者に１日１回、１２週間、経口投与され、それにより１２週目には内視鏡的寛解が達成され、該内視鏡的寛解は、クローン病のための簡略化された内視鏡スコア（ＳＥＳ−ＣＤ）が４未満であり及びベースラインに対してＳＥＳ−ＣＤの少なくとも２ポイントの減少、及び
潰瘍のサイズ、潰瘍化表面、影響を受けた表面及び狭窄の存在からなる群から選択されるＳＥＳ−ＣＤスコアを算出するために使用された任意の変数において＞１のサブスコアがないことである、医薬組成物。
【請求項１２】
成人患者における中程度から重症の活動性クローン病の内視鏡的寛解をさらに維持するための、請求項１１に記載の医薬組成物であって、該医薬組成物の投与後、１５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与される、医薬組成物。
【請求項１３】
成人患者における中程度から重症の活動性クローン病の内視鏡的寛解をさらに維持するための、請求項１１に記載の医薬組成物であって、該医薬組成物の投与後、３０ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与される、医薬組成物。
【請求項１４】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための、患者に１日１回、１２週間、経口投与される医薬組成物であって、その投与後、１５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与され、それにより内視鏡的応答が達成され、該内視鏡的応答は、（i）クローン病のための簡略化された内視鏡スコア（ＳＥＳ−ＣＤ）のベースラインからの５０％を超える減少又は（ii）ベースラインで４のＳＥＳ−ＣＤを有していた患者については少なくとも２ポイントの減少である、医薬組成物。
【請求項１５】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための医薬組成物であって、患者に１日１回、１２週間、経口投与され、それにより１２週目には内視鏡的応答が達成され、該内視鏡的応答は、（i）クローン病のための簡略化された内視鏡スコア（ＳＥＳ−ＣＤ）のベースラインからの５０％を超える減少又は（ii）ベースラインで４のＳＥＳ−ＣＤを有していた患者については少なくとも２ポイントの減少である、医薬組成物。
【請求項１６】
成人患者における中程度から重症の活動性クローン病の内視鏡的応答をさらに維持するための、請求項１５に記載の医薬組成物であって、該医薬組成物の投与後、１５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に経口投与される、医薬組成物。
【請求項１７】
成人患者における中程度から重症の活動性クローン病の内視鏡的応答をさらに維持するための、請求項１５に記載の医薬組成物であって、該医薬組成物の投与後、３０ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に経口投与される、医薬組成物。
【請求項１８】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための、患者に１日１回、１２週間、経口投与される医薬組成物であって、その投与後、３０ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与され、それにより臨床的寛解が達成され、該臨床的寛解は、液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便回数が２．８未満でありかつベースラインを超えないこと、並びに１日の平均腹痛回数が１．０未満でありかつベースラインを超えないことである、医薬組成物。
【請求項１９】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための、患者に１日１回、１２週間、経口投与される医薬組成物であって、その投与後、３０ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与され、それにより臨床的応答が達成され、該臨床的応答は、（i）液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便回数スコアのベースラインから３０％を超える減少及びベースラインを超えない１日の平均腹痛スコア減少又は（ii）１日の平均腹痛スコアのベースラインから３０％を超える減少及びベースラインを超えない液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便スコアである、医薬組成物。
【請求項２０】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための、患者に１日１回、少なくとも１２週間、経口投与される医薬組成物であって、その投与後、３０ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与され、それにより内視鏡的寛解が達成され、該内視鏡的寛解は、クローン病のための簡略化された内視鏡スコア（ＳＥＳ−ＣＤ）が４未満であり及びベースラインに対してＳＥＳ−ＣＤの少なくとも２ポイントの減少、及び
潰瘍のサイズ、潰瘍化表面、影響を受けた表面及び狭窄の存在からなる群から選択されるＳＥＳ−ＣＤスコアを算出するために使用された任意の変数において＞１のサブスコアがないことである、医薬組成物。
【請求項２１】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための、患者に１日１回、１２週間、経口投与される医薬組成物であって、その投与後、３０ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与され、それにより内視鏡的応答が達成され、該内視鏡的応答は、（i）クローン病のための簡略化された内視鏡スコア（ＳＥＳ−ＣＤ）のベースラインからの５０％を超える減少又は（ii）ベースラインで４のＳＥＳ−ＣＤを有していた患者については少なくとも２ポイントの減少である、医薬組成物。
【請求項２２】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための、患者に１日１回、１２週間、経口投与される医薬組成物であって、その投与後、１５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与され、それにより臨床的寛解及び内視鏡的応答が達成され、
該臨床的寛解は、液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便回数が２．８未満でありかつベースラインを超えないこと、並びに１日の平均腹痛回数が１．０未満でありかつベースラインを超えないことであり、
該内視鏡的応答は、（i）クローン病のための簡略化された内視鏡スコア（ＳＥＳ−ＣＤ）のベースラインからの５０％を超える減少又は（ii）ベースラインで４のＳＥＳ−ＣＤを有していた患者については少なくとも２ポイントの減少である、医薬組成物。
【請求項２３】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための、患者に１日１回、１２週間、経口投与される医薬組成物であって、その投与後、３０ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与され、それにより臨床的寛解及び内視鏡的応答が達成され、
該臨床的寛解は、液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便回数が２．８未満でありかつベースラインを超えないこと、並びに１日の平均腹痛回数が１．０未満でありかつベースラインを超えないことであり、
該内視鏡的応答は、（i）クローン病のための簡略化された内視鏡スコア（ＳＥＳ−ＣＤ）のベースラインからの５０％を超える減少又は（ii）ベースラインで４のＳＥＳ−ＣＤを有していた患者については少なくとも２ポイントの減少である、医薬組成物。
【請求項２４】
４５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態を含む、成人患者における中程度から重症の活動性クローン病を治療するための医薬組成物であって、患者に１日１回、１２週間、経口投与され、それにより１２週目には臨床的寛解及び内視鏡的応答が達成され、
該臨床的寛解は、液状便／非常に軟らかい便の１日の平均排便回数が２．８未満でありかつベースラインを超えないこと、並びに１日の平均腹痛回数が１．０未満でありかつベースラインを超えないことであり、
該内視鏡的応答は、（i）クローン病のための簡略化された内視鏡スコア（ＳＥＳ−ＣＤ）のベースラインからの５０％を超える減少又は（ii）ベースラインで４のＳＥＳ−ＣＤを有していた患者については少なくとも２ポイントの減少である、医薬組成物。
【請求項２５】
成人患者における中程度から重症の活動性クローン病の臨床的寛解及び内視鏡的応答をさらに維持するための、請求項２４に記載の医薬組成物であって、該医薬組成物の投与後、１５ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与される、医薬組成物。
【請求項２６】
成人患者における中程度から重症の活動性クローン病の臨床的寛解及び内視鏡的応答をさらに維持するための、請求項２４に記載の医薬組成物であって、該医薬組成物の投与後、３０ｍｇのウパダシチニブの遊離塩基当量が送達されるに十分な量のウパダシチニブ又はその固体形態が患者に１日１回、経口投与される、医薬組成物。
【請求項２７】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
患者がコルチコステロイド、免疫調節剤（ｉｍｍｕｎｏｄｕｌａｔｏｒ）、又は生物学的治療に不十分な応答を有していたことがある、又は不耐性であった患者である、請求項２４に記載の医薬組成物。