【手続補正書】
【提出日】令和3年10月27日(2021.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
2021504443.tif 000001
Ｉ
［式中、
Ｙは、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＣＤ３、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ；あるいはＣ１−６アルキル、０〜１個のＲ２ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜４個のＲ２ａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５−１４員ヘテロ環であり；
Ｒ２ａは、各々独立して、水素、ＯＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜１個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜２個のＲａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、
【化２】
2021504443.tif 000002
であり；
Ｘは、非存在、Ｏ、またはＮＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、０〜１個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ アルコキシル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ１１は、各々独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜３個のＲｄで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、水素、０〜３個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環、または０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは、各々独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、３、または４である］
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式ＩＩ
【化３】
2021504443.tif 000003
ＩＩ
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＤ３、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ；あるいはＣ１−６アルキル、０〜１個のＲ２ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜４個のＲ２ａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５−１４員ヘテロ環であり；
Ｒ２ａは、各々独立して、水素、ＯＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜１個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜２個のＲａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、
【化４】
2021504443.tif 000004
であり；
Ｘは、非存在、Ｏ、またはＮＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、０〜１個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ アルコキシル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ１１は、各々独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜３個のＲｄで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、水素、０〜３個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環、または０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは、各々独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、３、または４である］
で示される請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式ＩＩＩ
【化５】
2021504443.tif 000005
ＩＩＩ
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＤ３、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ；あるいはＣ１−６アルキル、０〜１個のＲ２ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜４個のＲ２ａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５−１４員ヘテロ環であり；
Ｒ２ａは、各々独立して、水素、ＯＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜１個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜２個のＲａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、
【化６】
2021504443.tif 000006
であり；
Ｘは、非存在、Ｏ、またはＮＨであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、０〜１個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ１１は、各々独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜３個のＲｄで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、水素、０〜３個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環、または０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは、各々独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、３、または４である］
で示される請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式
【化７】
2021504443.tif 000007
ＩＩ
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＤ３、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ；あるいはＣ１−６アルキル、０〜１個のＲ２ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜４個のＲ２ａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５−１４員ヘテロ環であり；
Ｒ２ａは、各々独立して、水素、ＯＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜１個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜２個のＲａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、
【化８】
2021504443.tif 000008
であり；
Ｘは、Ｏであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、０〜１個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ１１は、各々独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜３個のＲｄで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、水素、０〜３個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環、または０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは、各々独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、３、または４である］
で示される請求項２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式
【化９】
2021504443.tif 000009
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＤ３、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ；あるいはＣ１−６アルキル、０〜１個のＲ２ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５−１４員ヘテロ環であって、各基は、０〜４個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各々独立して、水素、ＯＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜１個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜２個のＲａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、
【化１０】
2021504443.tif 000010
であり；
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ１１は、各々独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜３個のＲｄで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、水素、０〜３個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環、または０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは、各々独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、３、または４である］
で示される請求項４に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式
【化１１】
2021504443.tif 000011
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＤ３、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ；あるいはＣ１−６アルキル、０〜１個のＲ２ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５−１４員ヘテロ環であって、各基は、０〜４個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各々独立して、水素、ＯＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜１個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜２個のＲａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、
【化１２】
2021504443.tif 000012
であり；
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシル、またはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ１１は、各々独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜３個のＲｄで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、水素、０〜３個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環、または０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは、各々独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ｐは、０、１、または２であり； 
ｒは、０、１、２、３、または４である］
で示される請求項５に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項７】
式
【化１３】
2021504443.tif 000013
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＤ３、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａであり；
Ｒ２ａは、各々独立して、水素、ＯＨ、ハロ、ＯＣＦ３、０〜２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲａで置換されたＣ１−６アルコキシ、０〜２個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、または０〜２個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ３は、
【化１４】
2021504443.tif 000014
であり；
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシル、またはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ１１は、各々独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜３個のＲｄで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、水素、０〜３個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環、または０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは、各々独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ｐは、０、１、または２であり； 
ｒは、０、１、２、３、または４である］
請求項６に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式
【化１５】
2021504443.tif 000015
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＤ３、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ２は、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピラゾール、トリアゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、またはキノリンであって、各基は、０〜４個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各々独立して、水素、ＯＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜１個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜２個のＲａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、
【化１６】
2021504443.tif 000016
であり；
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシル、またはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ１１は、各々独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜３個のＲｄで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、水素、０〜３個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環、または０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは、各々独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、３、または４である］
で示される請求項６に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式
【化１７】
2021504443.tif 000017
ＩＩＩ
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＤ３、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ；あるいはＣ１−６アルキル、０〜１個のＲ２ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５−１４員ヘテロ環であって、各基は、０〜４個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各々独立して、水素、ＯＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜１個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜２個のＲａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、
【化１８】
2021504443.tif 000018
であり；
Ｘは、Ｏであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、０〜１個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニル、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、ＯＣ１−４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、またはＯＨであり；
Ｒ１１は、各々独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ）ｒ−フェニル、または０〜３個のＲｄで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、水素、０〜３個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環、または０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは、各々独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、３、または４である］
で示される請求項３に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式
【化１９】
2021504443.tif 000019
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＤ３、またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ；あるいはＣ１−６アルキル、０〜１個のＲ２ａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５−１４員ヘテロ環であって、各基は、０〜４個のＲ２ａで置換されており；
Ｒ２ａは、各々独立して、水素、ＯＨ、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜１個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜２個のＲａで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒ３は、
【化２０】
2021504443.tif 000020
であり；
Ｘは、Ｏであり；
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシル、またはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ１１は、各々独立して、水素、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＦ３、０〜１個のＲｆで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ）ｒ−フェニル、または０〜３個のＲｄで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ＲａおよびＲａ１は、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜３個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−３−１４員炭素環、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
Ｒｂは、水素、０〜３個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０〜２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換されたＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環、または０〜３個のＲｄで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄは、各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、および０〜３個のＲｆで置換された（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｆは、各々独立して、水素、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する−（ＣＨ２）ｒ−５−７員ヘテロ環であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１、２、３、または４である］
で示される請求項９に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
６−シクロプロパンアミド−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（５−フルオロピリジン−２−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−６−［（６−メトキシピリダジン−３−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］ピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（６−シクロプロピル−２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−｛［５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（６−シクロプロピルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（６−シクロプロピルピリダジン−３−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリダジン−３−イル］アミノ｝ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−６−［（２−メトキシピリミジン−４−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−｛［５−フルオロ−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−｛［５−（２−アミノプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］アミノ｝ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−６−｛［６−（２Ｈ３）メトキシピリダジン−３−イル］アミノ｝−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリジン−３−カルボキサミド；
メチル Ｎ−｛２−［６−（｛５−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−６−［（２Ｈ３）メチルカルバモイル］ピリダジン−３−イル｝アミノ）ピリジン−３−イル］プロパン−２−イル｝カルバメート；
６−｛［５−（１−シアノシクロプロピル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−｛［５−（モルホリン−４−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（５−シクロプロピルピラジン−２−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（６−メチルピリダジン−３−イル）アミノ］ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（５−メチルピラジン−２−イル）アミノ］ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−６−｛［４−（メトキシメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−｛［６−（２，６−ジフルオロフェニル）ピリダジン−３−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−シクロプロパンアミド−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリジン−３−カルボキサミド；
６−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−フルオロシクロプロパンアミド］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロシクロプロパンアミド］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−メチルシクロプロパンアミド］ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−｛スピロ［２．２］ペンタン−１−アミド｝ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−メチルシクロプロパンアミド］ピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（６−シクロプロピルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（２−メチル−２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）アミノ］ピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（６−シクロプロピル−２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリジン−３−カルボキサミド；
６−｛［５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニル−６−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−｛［５−（トリフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（１Ｓ）−スピロ［２．２］ペンタン−１−アミド］ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（１Ｒ）−スピロ［２．２］ペンタン−１−アミド］ピリダジン−３−カルボキサミド；
６−｛［４−クロロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニル−６−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−シクロプロパンアミド−４−［（３−メタンスルホニル−６−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリジン−３−カルボキサミド；
６−｛［４−クロロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニル−６−メトキシピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（２−シクロプロピル−６−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−｛［６−フルオロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−６−｛［５−（メトキシメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−６−（｛５−［（２Ｈ３）メトキシメチル］ピリジン−２−イル｝アミノ）−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−｛［６−（ジフルオロメトキシ）ピリダジン−３−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−｛［６−（プロパン−２−イル）ピリダジン−３−イル］アミノ｝ピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（６−ｔｅｒｔ−ブチルピリダジン−３−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−｛［６−（ジフルオロメチル）ピリダジン−３−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−メチルシクロプロパンアミド］ピリダジン−３−カルボキサミド；または
６−シクロプロパンアミド−４−［（３−メタンスルホニル−６−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド
である化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
６−シクロプロパンアミド−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（６−シクロプロピル−２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（６−シクロプロピルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−［（６−シクロプロピルピリダジン−３−イル）アミノ］−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
６−シクロプロパンアミド−４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−メチルシクロプロパンアミド］ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−｛スピロ［２．２］ペンタン−１−アミド｝ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−メチルシクロプロパンアミド］ピリダジン−３−カルボキサミド；
６−シクロプロパンアミド−４−［（３−メタンスルホニル−６−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−｛［５−（トリフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（１Ｓ）−スピロ［２．２］ペンタン−１−アミド］ピリダジン−３−カルボキサミド；
４−［（３−メタンスルホニルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチル−６−［（１Ｒ）−スピロ［２．２］ペンタン−１−アミド］ピリダジン−３−カルボキサミド；または
６−｛［４−クロロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−４−［（３−メタンスルホニル−６−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２Ｈ３）メチルピリダジン−３−カルボキサミド
である請求項１１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
疾患を治療するための請求項１３に記載の医薬組成物であって、前記疾患が、炎症性または自己免疫疾患である、医薬組成物。
【請求項１５】
前記炎症性または自己免疫疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、乾癬、乾癬性関節炎、クローン病、シェーグレン症候群、または強皮症である、請求項１４に記載の医薬組成物。