【手続補正書】
【提出日】令和2年11月27日(2020.11.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020500869.tif 000001
［式中、
Ｘは独立して、−ＣＲ３Ｒ４−、−Ｏ−、およびＮＲ５ａから選択され；
Ｙは独立して、−ＣＲ２およびＮから選択され；
Ｚは独立して、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−Ｒ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−Ｒ８、
【化２】
2020500869.tif 000002
から選択され；
−−−は適宜、結合であり；
Ｌは独立して、−（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−、−ＮＲ５ａ（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−、および−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−から選択され；
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ３およびＲ４は独立して、Ｈおよび０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５ａは独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環、および０〜３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
【化３】
2020500869.tif 000003
は独立して、炭素環およびヘテロ環から選択され；
Ｒ８はＣ３−１０炭素環およびヘテロ環から選択され、それぞれは１〜５個のＲ９で置換され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−４アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−４アルキニル、＝Ｏ、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロ環、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
あるいは、２つの隣接するＲ９基は一緒になって、炭素環式環、または炭素原子と、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜３個のヘテロ原子とを含むヘテロ環式環を形成し、ここで、当該炭素環式環およびヘテロ環式環は、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒ１０は独立して、Ｈ、＝Ｏ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒｃはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６炭素環、およびヘテロ環から選択され；
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル（Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、ＯＨで適宜置換されている）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、−ＮＲｆＲｆＳ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、およびＳ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環を形成し；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｑはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化４】
2020500869.tif 000004
［式中、
Ｘは独立して、−ＣＨ２−、および−Ｏ−から選択され；
Ｙは独立して、−ＣＲ２、およびＮから選択され；
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈおよび０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ８はフェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびヘテロ環から選択され、それぞれは１〜５個のＲ９で置換され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ  −ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、および−ＣＮから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル（Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、ＯＨで適宜置換されている）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨから選択され；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｑはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化５】
2020500869.tif 000005
［式中、
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ６およびＲ７は独立して、ＨおよびＭｅから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−ＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル（Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、ＯＨで適宜置換されている）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
式（ＩＶ）：
【化６】
2020500869.tif 000006
［式中、
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ６およびＲ７は独立して、ＨおよびＭｅから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−ＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル（Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、ＯＨで適宜置換されている）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
式（Ｖ）：
【化７】
2020500869.tif 000007
［式中、
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ６およびＲ７は独立して、ＨおよびＭｅから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−ＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル（Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、ＯＨで適宜置換されている）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式（ＶＩ）：
【化８】
2020500869.tif 000008
［式中、
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ６およびＲ７は独立して、ＨおよびＭｅから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−ＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル（Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、ＯＨで適宜置換されている）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
式（ＶＩＩ）：
【化９】
2020500869.tif 000009
［式中、
Ｘは独立して、−ＣＨ２−、および−Ｏ−から選択され；
Ｙは独立して、−ＣＲ２およびＮから選択され；
Ｌは独立して、−ＣＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ａ−、および−Ｏ−から選択され；
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈおよび置換Ｃ１−４アルキルから選択され；
Ｒ８はフェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびヘテロ環から選択され、かつ、それぞれは１〜５個のＲ９で置換され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、およびヘテロアリールから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル（Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、ＯＨで適宜置換されている）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨから選択され；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
式（ＶＩＩＩ）：
【化１０】
2020500869.tif 000010
［式中、
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−ＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル（Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、ＯＨで適宜置換されている）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項７に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
式（ＩＸ）：
【化１１】
2020500869.tif 000011
［式中、
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−ＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル（Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、ＯＨで適宜置換されている）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項７に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
式（Ｘ）：
【化１２】
2020500869.tif 000012
［式中、
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−ＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル（Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、ＯＨで適宜置換されている）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項７に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
式（ＸＩ）：
【化１３】
2020500869.tif 000013
［式中、
【化１４】
2020500869.tif 000014
は
【化１５】
2020500869.tif 000015
であり、
Ｘは独立して、−ＣＨ２−、および−Ｏ−から選択され；
Ｙは独立して、−ＣＲ２およびＮから選択され；
Ｚ１は独立して、ＣＲ９Ｒ９、Ｏ、ＮＨ、およびＮＣ１−４アルキルから選択され；
Ｚ２は独立して、ＣＲ９およびＮから選択され；但し、Ｚ２のうち３つ以下がＮであり；
Ｒ１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ２は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒＯＲｂから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、および０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈおよび０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１−６アルキル（Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、ＯＨで適宜置換されている）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨから選択され；
ｍは独立して、０および１から選択され；
ｎは独立して、１および２から選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
式（ＸＩＩ）：
【化１６】
2020500869.tif 000016
［式中、
Ｒ１は独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択される。］
を有する、請求項１１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
式（ＸＩＩＩ）：
【化１７】
2020500869.tif 000017
［式中、
Ｘは独立して、−ＣＨ２−、および−Ｏ−から選択され；
Ｙは独立して、−ＣＲ２およびＮから選択され；
Ｚは独立して、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−Ｌ−、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−から選択され；
Ｌは独立して、−（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−、および−ＮＲ５ａ（ＣＲ６Ｒ７）ｑ−から選択され；
Ｒ６およびＲ７は独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＮＨ２から選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、および−ＯＣ１−４アルキルから選択され；
ｑはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択される。］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の１つ以上の化合物、および薬学的に許容可能な担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
治療に用いるための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
酵素ＲＯＣＫ２に関連する疾患の予防剤および／または治療剤の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
癌、炎症、感染症、ＨＩＶ、勃起機能障害、循環器疾患および障害、高血圧症、狭心症、脳虚血、脳血管攣縮、心筋虚血、冠攣縮、心不全、心肥大、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、脊髄損傷、神経変性、血栓性疾患、喘息、緑内障、および骨粗鬆症の予防剤および／または治療剤の製造における、請求項１６に記載の化合物の使用。