【誤訳訂正書】
【提出日】令和3年6月7日(2021.6.7)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化７０】
2019501910.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ−ＨまたはＣ≡Ｃ−Ｍｅを表し；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、ハロゲンまたはシアノを表し；
Ｒ３は、式（ｉ）
【化７１】
2019501910.tif 000002
または式（ｉｉ）
【化７２】
2019501910.tif 000003
または式（ｉｉｉ）
【化７３】
2019501910.tif 000004
を表し；
Ｑは、Ｏ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子を表し、Ｎの場合には、Ｃ１−４アルキルで場合により置換されていてもよく；
Ｚは、ＣＯまたはＳＯ２を表し；
Ｙ１は、（ＣＨ２）ｎを表し、ｎが０を表す場合を除いて、Ｍｅで場合により置換されていてもよく；
Ｘ１は、（ＣＨ２）ｍを表し、ｍが０を表す場合を除いて、Ｍｅで場合により置換されていてもよく；
ｎおよびｍは独立して、０、１、２、３、４または５を表し；
Ｙ２は、（ＣＨ２）ｓを表し、Ｍｅで場合により置換されていてもよく；
ｓは、２、３、４、５または６を表し；
Ｙ３は、（ＣＨ２）ｔを表し、Ｍｅで場合により置換されていてもよく；
Ｘ２は、（ＣＨ２）ｖを表し、Ｍｅで場合により置換されていてもよく；
ｔおよびｖは独立して、２または３を表していて、ｔ＋ｖ＝４または５であり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、ＮＲ６Ｒ７、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１個もしくはそれを超えるヘテロ原子を含有する脂肪族４〜８員複素環を表していて、Ｒ４がＯＨまたはＮＲ６Ｒ７であるときｍは２、３、４または５であり；
Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＮＲ８Ｒ９、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１個もしくはそれを超えるヘテロ原子を含有する脂肪族４〜８員複素環を表していて、Ｒ５がＯＨまたはＮＲ８Ｒ９であるときｎは２、３、４または５であり；
ここで、Ｒ４およびＲ５が表し得る前記脂肪族４〜８員複素環基は、カルボニルまたはスルホン基を場合により含有していてもよく、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、−Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＣＮ、ＯＨおよびＮＲ１２Ｒ１３から選択される１つまたはそれを超える基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は独立して、Ｈを表すか、またはＯＨ、オキソ、ＮＲ１４Ｒ１５もしくは−Ｃ１−Ｃ４アルコキシで場合により置換されているＣ１−Ｃ４アルキルを表し；ならびに
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルを表す）
またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
１つまたはそれを超える薬学的に許容され得る希釈剤または担体と組み合わせて、請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３】
ＩＰＦ、巨細胞間質性肺炎、サルコイドーシス、嚢胞性線維症、呼吸窮迫症候群、薬物誘導性肺線維症、肉芽腫症、珪肺症、石綿症および全身性強皮症から選択される線維性疾患もしくは間質性肺疾患；Ｃ型肝炎誘導性肝硬変から選択されるウイルス誘導性肝硬変；もしくは、強皮症、サルコイドーシスおよび全身性エリテマトーデスから選択される線維性成分を有する皮膚の疾患の処置のための、または
がんおよび肺がんから選択される細胞の過剰増殖を特徴とする疾患の処置のための、または
ＣＯＰＤ、慢性気管支炎、気腫、喘息、小児喘息、アレルギー性鼻炎、鼻炎および副鼻腔炎から選択される呼吸器障害の処置のための
医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物または請求項２に記載の組成物の使用。
【請求項４】
関節リウマチに関連する肺線維症、呼吸窮迫症候群、急性呼吸窮迫症候群、急性肺傷害、放射線誘導性肺線維症または肺炎、慢性過敏性肺炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、間質性肺疾患および肺動脈性高血圧症（ＰＡＨ）から選択される線維性疾患、；または
肥厚性瘢痕およびケロイドから選択される線維性成分を有する皮膚の疾患；または
緑内障、加齢性黄斑変性症、糖尿病性黄斑浮腫、ドライアイ疾患および糖尿病性網膜症から選択される線維症が構成要素である眼疾患；または
炎症性腸疾患に場合により関連する腸の線維症
の処置のための医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物または請求項２に記載の組成物の使用。
【請求項５】
ＩＰＦ、巨細胞間質性肺炎、サルコイドーシス、嚢胞性線維症、呼吸窮迫症候群、薬物誘導性肺線維症、肉芽腫症、珪肺症、石綿症および全身性強皮症、ならびにＣ型肝炎誘導性肝硬変から選択されるウイルス誘導性肝硬変から選択される線維性疾患もしくは間質性肺疾患、もしくは、強皮症、サルコイドーシスおよび全身性エリテマトーデスから選択される線維性成分を有する皮膚の疾患を処置するための組成物；または
がんおよび肺がんから選択される細胞の過剰増殖を特徴とする疾患を処置するための組成物；または
ＣＯＰＤ、慢性気管支炎、気腫、喘息、小児喘息、アレルギー性鼻炎、鼻炎および副鼻腔炎から選択される呼吸器障害を処置するための組成物であって、
請求項１に記載の化合物または請求項２に記載の医薬組成物を含む、前記組成物。
【請求項６】
関節リウマチに関連する肺線維症、呼吸窮迫症候群（急性呼吸窮迫症候群を含む）、急性肺傷害、放射線誘導性肺線維症または肺炎、慢性過敏性肺炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、間質性肺疾患および肺動脈性高血圧症（ＰＡＨ）から選択される線維性疾患；または
肥厚性瘢痕およびケロイドから選択される線維性成分を有する皮膚の疾患；または
緑内障、加齢性黄斑変性症、糖尿病性黄斑浮腫、ドライアイ疾患および糖尿病性網膜症から選択される線維症が構成要素である眼疾患；または
炎症性腸疾患に場合により関連する腸の線維症
を処置するための組成物であって、請求項１に記載の化合物または請求項２に記載の医薬組成物を含む、前記組成物。
【請求項７】
式（ＩＩ）の化合物：
【化７４】
2019501910.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ−ＨまたはＣ≡Ｃ−Ｍｅを表し；および
Ｌは、−ＯＣ１−Ｃ４アルキルを表す）
またはその塩。
【請求項８】
式（ＶＩ）の化合物：
【化７５】
2019501910.tif 000006
（式中、
Ｒ１は、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ−ＨまたはＣ≡Ｃ−Ｍｅを表す）
またはその塩。
【請求項９】
式（ＶＩＩ）の化合物：
【化７６】
2019501910.tif 000007
（式中、
Ｒ１は、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ−ＨまたはＣ≡Ｃ−Ｍｅを表す）
またはその塩。
【請求項１０】
式（ＩＸ）の化合物：
【化７７】
2019501910.tif 000008
（式中、
Ｒ１は、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ−ＨまたはＣ≡Ｃ−Ｍｅを表し；および
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、ハロゲンまたはシアノを表す）
またはその塩。
【請求項１１】
式（ＸＩ）の化合物：
【化７８】
2019501910.tif 000009
（式中、
Ｒ１は、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ−ＨまたはＣ≡Ｃ−Ｍｅを表し；および
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、ハロゲンまたはシアノを表す）
またはその塩。
【請求項１２】
式（ＸＩＩＩ）の化合物：
【化７９】
2019501910.tif 000010
（式中、
Ｒ１は、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ−ＨまたはＣ≡Ｃ−Ｍｅを表し；および
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、ハロゲンまたはシアノを表す）
またはその塩。
【請求項１３】
式（ＸＶＩ）の化合物：
【化８０】
2019501910.tif 000011
（式中、
Ｚは、ＣＯまたはＳＯ２を表し；および
Ｒ１は、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ−ＨまたはＣ≡Ｃ−Ｍｅを表し；および
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、ハロゲンまたはシアノを表す）
またはその塩。
【請求項１４】
式（ＸＶＩＩ）の化合物：
【化８１】
2019501910.tif 000012
（式中、
Ｚは、ＣＯまたはＳＯ２を表し；および
Ｒ１は、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ−ＨまたはＣ≡Ｃ−Ｍｅを表し；および
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、ハロゲンまたはシアノを表す）
またはその塩。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を調製するためのプロセスであって、式（ＩＩ）の化合物：
【化８２】
2019501910.tif 000013
（式中、
Ｒ１は、請求項１で定義されるとおりであり；および
Ｌは、−ＯＣ１−Ｃ４アルキルを表す）
またはその塩を、式（ＩＩＩ）の化合物：
【化８３】
2019501910.tif 000014
（式中、
Ｒ２、Ｒ３およびＺは、請求項１で定義されるとおりである）
またはその塩と反応させることを含む、前記プロセス。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩（式（Ｉ）中、Ｚは、ＣＯであり、Ｒ３は、式（ｉ）である）を調製するためのプロセスであって、式（ＩＸ）の化合物：
【化８４】
2019501910.tif 000015
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義されるとおりである）
またはその塩を、式（Ｘ）の化合物：
【化８５】
2019501910.tif 000016
（式中、
Ｒ’は、請求項１で定義されるＹ１−Ｒ５を表し、
Ｒ’’は、請求項１で定義されるＸ１−Ｒ４を表す）
またはその塩と反応させることを含む、前記プロセス。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩（式（Ｉ）中、Ｒ３は、式（ｉ）であり、Ｘ１−Ｒ４は、Ｍｅである）を調製するためのプロセスであって、式（ＸＶＩ）の化合物：
【化８６】
2019501910.tif 000017
（式中、
Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義されるとおりである）
またはその塩を；式（ＸＩＶ）の化合物：
【化８７】
2019501910.tif 000018
（式中、
Ｒ８およびＲ９は、請求項１で定義されるとおりであるか、または
ＮＲ８Ｒ９は、請求項１で定義されるＯ、ＮおよびＳから選択される１個もしくはそれを超えるヘテロ原子を含有する脂肪族４〜８員複素環を表す）
またはその塩と反応させることを含む、前記プロセス。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
発明の要旨
本発明によれば、式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2019501910.tif 000019
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ−ＨまたはＣ≡Ｃ−Ｍｅを表し；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）、ハロゲンまたはシアノを表し；
Ｒ３は、式（ｉ）
【化２】
2019501910.tif 000020
または式（ｉｉ）
【化３】
2019501910.tif 000021
または式（ｉｉｉ）
【化４】
2019501910.tif 000022
を表し；
Ｑは、Ｏ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子を表し、Ｎの場合には、Ｃ１−４アルキルで場合により置換されていてもよく；
Ｚは、ＣＯまたはＳＯ２を表し；
Ｙ１は、（ＣＨ２）ｎを表し、ｎが０を表す場合を除いて、Ｍｅで場合により置換されていてもよく；
Ｘ１は、（ＣＨ２）ｍを表し、ｍが０を表す場合を除いて、Ｍｅで場合により置換されていてもよく；
ｎおよびｍは独立して、０、１、２、３、４または５を表し；
Ｙ２は、（ＣＨ２）ｓを表し、Ｍｅで場合により置換されていてもよく；
ｓは、２、３、４、５または６を表し；
Ｙ３は、（ＣＨ２）ｔを表し、Ｍｅで場合により置換されていてもよく；
Ｘ２は、（ＣＨ２）ｖを表し、Ｍｅで場合により置換されていてもよく；
ｔおよびｖは独立して、２または３を表していて、ｔ＋ｖ＝４または５であり；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、ＮＲ６Ｒ７、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１個もしくはそれを超えるヘテロ原子を含有する脂肪族４〜８員複素環を表していて、Ｒ４がＯＨまたはＮＲ６Ｒ７であるときｍは２、３、４または５であり；
Ｒ５は、Ｈ、ＯＨ、ＮＲ８Ｒ９、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１個もしくはそれを超えるヘテロ原子を含有する脂肪族４〜８員複素環を表していて、Ｒ５がＯＨまたはＮＲ８Ｒ９であるときｎは２、３、４または５であり；
ここで、Ｒ４およびＲ５が表し得る前記４〜８員脂肪族複素環基は、カルボニルまたはスルホン基を場合により含有していてもよく、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、−Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＣＮ、ＯＨおよびＮＲ１２Ｒ１３から選択される１つまたはそれを超える基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は独立して、Ｈを表すか、またはＯＨ、オキソ、ＮＲ１４Ｒ１５もしくは−Ｃ１−Ｃ４アルコキシで場合により置換されているＣ１−Ｃ４アルキルを表し；ならびに
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルを表す）またはその薬学的に許容され得る塩（以下、「本発明の化合物（単数または複数）」）が提供される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
適切には、Ｒ４は、ＮＲ６Ｒ７、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１個もしくはそれを超えるヘテロ原子を含有する脂肪族４〜８員複素環を表していて、Ｒ４がＮＲ６Ｒ７であるときｍは２、３、４または５であり、そしてＲ５は、ＨまたはＯＨを表していて、Ｒ５がＯＨであるときｎは２、３、４または５である；または
Ｒ５は、ＮＲ８Ｒ９、またはＯ、ＮおよびＳから選択される１個もしくはそれを超えるヘテロ原子を含有する脂肪族４〜８員複素環を表していて、Ｒ５がＮＲ８Ｒ９であるときｎは２、３、４または５であり、Ｒ４は、ＨまたはＯＨを表していて、Ｒ４がＯＨであるときｍは２、３、４または５である。