【手続補正書】
【提出日】令和3年2月12日(2021.2.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）５−アミノ−３，５−ジデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−２−ノヌロピラノソン酸部分または任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノシル部分と、
トリガーによって開裂されるトリガー応答性部分と、
自壊性リンカーと、
を含む、化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
前記自壊性リンカーが、前記ノヌロピラノソン酸部分または前記ガラクトピラノシル部分、および前記トリガー応答性部分に共有結合している、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩａ）で表される、あるいはそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物：
【化１】
2020507584.tif 000001
式中、
Ｒ１は、Ｈまたはトリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリルを表し、
Ｒ２は、各出現について独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、ガラクトシル、Ｎ−アセチルガラクトサミノ、マンノシル、Ｎ−アセチルマンノサミノ、グルコシル、Ｎ−アセチルグルコサミノ、マルトシル、またはフルクトシルを表し、
Ｒ３およびＲ４は、各出現について独立して、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ５は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレンを表し、
Ａ１は、前記自壊性リンカーを表す。
【請求項３】
Ｒ１がＨを表す、および／または
Ｒ２が、各出現について独立して、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３を表す、および／または
Ｒ２の全ての出現が同一である、および／または
Ｒ３およびＲ４がＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１が、−Ｘ１−Ｙ１−基を表し、
Ｘ１が、結合または−Ｃ（Ｏ）−を表し、
Ｙ１が、結合または任意に置換された−（（Ｃ１）アルキレン）−アリーレン−もしくは−（（Ｃ１）アルキレン）−ヘテロアリーレン−を表す、請求項２または３に記載の化合物。
【請求項５】
前記自壊性リンカーが、
【化２】
2020507584.tif 000002
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ６は、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
ｍは、１、２、３、４、または５であり、
ｑは、１または２である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
前記自壊性リンカーが、
【化３】
2020507584.tif 000003
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記自壊性リンカーが、
【化４】
2020507584.tif 000004
である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＩＩ）で表される、またはその薬学的に許容される塩である：
【化５】
2020507584.tif 000005
［式中、Ｒ８は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し；ｑは、１〜５０００である］、あるいは
式（ＩＶ）で表される、またはその薬学的に許容される塩である：
【化６】
2020507584.tif 000006
［式中、Ｒ８は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し；ｍは、１、２、３、４、または５であり；ｑは、１または２である］、あるいは
式（ＩＶａ）で表さる、またはその薬学的に許容される塩である：
【化７】
2020507584.tif 000007
［式中、Ｒ８は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し；ｍは、１、２、３、４、または５であり；ｑは、１または２である］
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩＩ’）で表される、またはその薬学的に許容される塩である：
【化８】
2020507584.tif 000008
［式中、Ｒ８は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し；ｑは、１〜５０００である］、あるいは
式（ＩＶ’）で表される、またはその薬学的に許容される塩である： 
【化９】
2020507584.tif 000009
［式中、Ｒ８は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し；ｑは、１または２である］、あるいは
式（ＩＶａ’）で表される、またはその薬学的に許容される塩である：
【化１０】
2020507584.tif 000010
［式中、Ｒ８は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し；ｑは、１または２である］
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８がＨである、請求項４〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
１つ以上の糖部分を含む糖リンカーをさらに含み、前記糖リンカーが、前記自壊性リンカーを前記Ｎ−（（アジド）アシル）５−アミノ−３，５−ジデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−２−ノヌロピラノソン酸部分のアノマー炭素もしくは前記Ｎ−（（アジド）アシル）２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノシル部分のアノマー炭素に共有結合する、請求項１、および５〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記１つ以上の糖部分が、ガラクトシル、Ｎ−アセチルガラクトサミノ、マンノシル、Ｎ−アセチルマンノサミノ、ノイラミン酸、グルコシル、Ｎ−アセチルグルコサミノ、マルトシル、およびフルクトシルからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記自壊性リンカーが、
【化１１】
2020507584.tif 000011
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ６は、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
Ｒ９は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
ｍは、１、２、３、４、または５であり、
ｎは、１または２であり、
ｑは、１または２である、請求項１〜３、１１および１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｖ）または式（ＶＩ）で表される化合物、あるいはそれらの薬学的に許容される塩：
【化１２】
2020507584.tif 000012
式中、
Ｒ１は、Ｈまたはトリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリルを表し、
Ｒ２は、各出現について独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、ガラクトシル、Ｎ−アセチルガラクトサミノ、マンノシル、Ｎ−アセチルマンノサミノ、グルコシル、Ｎ−アセチルグルコサミノ、マルトシル、またはフルクトシルを表し、
Ａ１は、前記自壊性リンカーを表し、
Ｔ１は、前記トリガー応答性部分を表す。
【請求項１５】
Ｒ１がＨを表す、および／または
Ｒ２が、各出現について独立して、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３を表す、および／または
Ｒ２の全ての出現が同一である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ１が、−Ｘ１−Ｙ１−基を表し、
Ｘ１が、結合または−Ｃ（Ｏ）−を表し、
Ｙ１が、結合または任意に置換された−（（Ｃ１）アルキレン）−アリーレン−もしくは−（（Ｃ１）アルキレン）−ヘテロアリーレンを表す、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記自壊性リンカーが、
【化１３】
2020507584.tif 000013
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ６は、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
ｍは、１、２、３、４、または５であり、
ｑは、１または２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記自壊性リンカーが、
【化１４】
2020507584.tif 000014
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ６は、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
Ｒ９は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
ｍは、１、２、３、４、または５であり、
ｎは、１または２であり、
ｑは、１または２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
式（ＶＩＩ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
【化１５】
2020507584.tif 000015
式中、
Ｋは、任意に置換されたシクロアルキニル、ヘテロシクロアルキニル、またはアルキニル部分を表し、
Ｐｏｌは、不在であるか、またはポリマー部分を表し、
Ｐｅｐは、アミノ酸またはオリゴペプチド配列を表し、
Ａ２は、結合であるか、または
【化１６】
2020507584.tif 000016
からなる群から選択される自壊性リンカーを表し、
式中、
Ｒ６は、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
Ｒ９は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
ｍは、１、２、３、４、または５であり、ｑが、１または２であり、
Ｄは、ファーマコフォアを表し、
前記ポリマー部分は、存在する場合、ポリアルキレングリコールまたはポリアルキレンイミドであり、
前記アミノ酸またはオリゴペプチド配列は、（ｉ）対応する健常細胞に対して悪性細胞において過剰発現するか、または（ｉｉ）対応する健常細胞において発現しない悪性細胞において発現する酵素によって開裂されるアミド結合を含む、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
式（ＩＸ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
【化１７】
2020507584.tif 000017
式中、
Ｋは、任意に置換されたシクロアルキニル、ヘテロシクロアルキニル、またはアルキニル部分を表し、
Ｐｏｌは、不在であるか、またはポリマー部分を表し、
Ｌ１は、アミド、エステル、マレイミド、イミノ、スルフィド、ジスルフィド、ヒドロゾノ、およびオキシモからなる群から選択される部分を含むリンカーを表し、
Ｄは、ファーマコフォアを表し、
前記ポリマー部分が、存在する場合、ポリアルキレングリコールまたはポリアルキレンイミドである、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
式（ＸＩ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
【化１８】
2020507584.tif 000018
式中、
Ｋは、任意に置換されたシクロアルキニル、ヘテロシクロアルキニル、またはアルキニル部分を表し、
Ｐｏｌは、不在であるか、またはポリマー部分を表し、
Ｌ２は、不在であるか、またはトリガー応答性部分を表し、
Ｄは、ファーマコフォアを表し、
前記ポリマー部分は、存在する場合、ポリアルキレングリコールまたはポリアルキレンイミドであり、
任意選択で、Ｋは
【化１９】
2020507584.tif 000019
であり、
任意選択で、Ｐｏｌは
【化２０】
2020507584.tif 000020
であり、
（式中ｎは０〜５０００である）
任意選択で、Ｌ２は
【化２１】
2020507584.tif 000021
であり、
［式中、Ｒ６は、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）であり；ｎは１または２である］
任意選択で、Ｄは
【化２２】
2020507584.tif 000022
であり、
さらに任意選択で、前記化合物はＤＭ１−ＳＳ−ＰＥＧ−ＤＢＣＯ：
【化２３】
2020507584.tif 000023
（式中、ｎは１〜５０００の整数である）
である、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
治療有効量の請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物を含む、がんを治療するための組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２８０】
モデルＤＢＣＯ−パクリタキセルコンジュゲート、ＰＴＸ−ＴＥＧ−ＤＢＣＯを、十分に確立された反応を通して調製した。（図１９）。コンジュゲートの純度および同一性を、ＲＰ−ＨＰＬＣおよびＥＳＩ−ＭＳによって確認した（図１９）。ＰＴＸ−ＴＥＧ−ＤＢＣＯは、静脈内注射用のＤＭＳＯ−ｔｗｅｅｎ  ８０−ＰＢＳ（５−１０−８５）製剤に溶解することができる。予備的ＭＴＤ試験（図１９）は、ＰＴＸ−ＴＥＧ−ＤＢＣＯのＭＴＤが２００ｍｇ／ｋｇ（１２４ｍｇ／ｋｇ当量ＰＴＸ）より高いことを示した。全体として、薬物コンジュゲートの高いＭＴＤ（製剤中の最大可能用量より高い）は、プロドラッグの良好な生体適合性を示した。
最後に、本発明の好ましい実施態様を項分け記載する。
［実施態様１］
任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）５−アミノ−３，５−ジデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−２−ノヌロピラノソン酸部分または任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノシル部分と、
トリガーによって開裂されるトリガー応答性部分と、
自壊性リンカーと、
を含む、化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
前記自壊性リンカーが、前記ノヌロピラノソン酸部分または前記ガラクトピラノシル部分、および前記トリガー応答性部分に共有結合している、化合物またはその薬学的に許容される塩。
［実施態様２］
前記トリガーが、細胞過酸化物である、実施態様１に記載の化合物。
［実施態様３］
前記トリガー応答性部分が、ボロン酸基、ジアルキルボロネート基、ジアリールボロネート基、ジ（アラルキル）ボロネート基、ボロラン基、またはジオキサボロラン基を含む、実施態様１または２に記載の化合物。
［実施態様４］
細胞過酸化物による前記トリガー応答性部分の開裂時に、前記自壊性リンカーが分解し、それによって任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）５−アミノ−３，５−ジデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−２−ノヌロピラノソン酸または任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノシドを放出する、実施態様３に記載の化合物。
［実施態様５］
前記トリガーが、低酸素である、実施態様１に記載の化合物。
［実施態様６］
前記トリガー応答性部分が、２−ニトロイミダゾール部分またはアゾベンゼンなどのアゾ基を含む、実施態様１または５に記載の化合物。
［実施態様７］
低酸素条件下での前記トリガー応答性部分の開裂時に、前記自壊性リンカーが分解し、それによって任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）５−アミノ−３，５−ジデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−２−ノヌロピラノソン酸または任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノシドを放出する、実施態様６に記載の化合物。
［実施態様８］
前記トリガーが、スルフヒドリル含有またはグルタチオンなどのチオレート含有化合物である、実施態様１に記載の化合物。
［実施態様９］
前記トリガー応答性部分が、ジスルフィド結合を含む、実施態様１または８に記載の化合物。
［実施態様１０］
スルフヒドリル含有またはチオレート含有化合物による前記ジスルフィド結合の開裂時に、前記自壊性リンカーが分解し、それによって任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）５−アミノ−３，５−ジデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−２−ノヌロピラノソン酸または任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノシドを放出する、実施態様９に記載の化合物。
［実施態様１１］
前記トリガーが、ＮＡＤ（Ｐ）Ｈデヒドロゲナーゼ（キノン１）（ＮＱＯ１）である、実施態様１に記載の化合物。
［実施態様１２］
前記トリガー応答性部分が、任意に置換されたプロピオン酸またはプロピオン酸アミド部分に共有結合した、任意に置換されたキノンを含む、実施態様１または１１に記載の化合物。
［実施態様１３］
ＮＡＤ（Ｐ）Ｈデヒドロゲナーゼ（キノン１）（ＮＱＯ１）による、任意に置換されたプロピオン酸またはプロピオン酸アミド部分に共有結合した、前記任意に置換されたキノンの開裂時に、前記自壊性リンカーが分解し、それによって任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）５−アミノ−３，５−ジデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−２−ノヌロピラノソン酸または任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノシドを放出する、実施態様１２に記載の化合物。
［実施態様１４］
前記トリガーが、カテプシン酵素である、実施態様１に記載の化合物。
［実施態様１５］
前記トリガー応答性部分が、カテプシン酵素によって開裂されるアミド結合を含むアミノ酸またはオリゴペプチド配列である、実施態様１４に記載の化合物。
［実施態様１６］
前記アミド結合を含むアミノ酸またはオリゴペプチド配列が、Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−Ｌｙｓ、Ａｌａ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ｃｉｔ、Ｌｅｕ−Ｃｉｔ、Ｉｌｅ−Ｃｉｔ、Ｔｒｐ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ａｒｇ（ＮＯ２）、Ｐｈｅ−Ａｒｇ（Ｔｓ）、またはＬｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−Ａｒｇを含む、実施態様１５に記載の化合物。
［実施態様１７］
前記アミノ酸またはオリゴペプチド配列が、置換リジンアミドである、実施態様１５に記載の化合物。
［実施態様１８］
前記カテプシン酵素による前記アミド結合の開裂時に、前記自壊性リンカーが分解し、それによって任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）５−アミノ−３，５−ジデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−２−ノヌロピラノソン酸または任意に置換されたＮ−（（アジド）アシル）２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノシドを放出する、実施態様１５〜１７のいずれかに記載の化合物。
［実施態様１９］
前記カテプシン酵素が、カテプシンＬである、実施態様１４〜１８のいずれかに記載の化合物。
［実施態様２０］
式（Ｉ）、式（ＩＩ）、または式（ＩＩａ）で表され、
【化６２】
2020507584.tif 000024
式中、
Ｒ１が、Ｈまたはトリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリルを表し、
Ｒ２が、各出現について独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、ガラクトシル、Ｎ−アセチルガラクトサミノ、マンノシル、Ｎ−アセチルマンノサミノ、グルコシル、Ｎ−アセチルグルコサミノ、マルトシル、またはフルクトシルを表し、
Ｒ３およびＲ４が、各出現について独立して、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレンを表し、
Ａ１が、前記自壊性リンカーを表す、実施態様１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［実施態様２１］
Ｒ１が、Ｈを表す、実施態様２０に記載の化合物。
［実施態様２２］
Ｒ２が、各出現について独立して、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３を表す、実施態様２０または２１に記載の化合物。
［実施態様２３］
Ｒ２の全ての出現が、同一である、実施態様２２に記載の化合物。
［実施態様２４］
Ｒ３およびＲ４が、Ｈである、実施態様２０〜２３のいずれかに記載の化合物。
［実施態様２５］
式（Ｉ）で表される、実施態様２０〜２４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化６３】
2020507584.tif 000025
［実施態様２６］
式（ＩＩ）で表される、実施態様２０〜２４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化６４】
2020507584.tif 000026
［実施態様２７］
式（ＩＩａ）で表される、実施態様２０〜２４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化６５】
2020507584.tif 000027
［実施態様２８］
Ａ１が、−Ｘ１−Ｙ１−基を表し、
Ｘ１が、結合または−Ｃ（Ｏ）−を表し、
Ｙ１が、結合または任意に置換された−（（Ｃ１）アルキレン）−アリーレン−もしくは−（（Ｃ１）アルキレン）−ヘテロアリーレン−を表す、実施態様２０〜２７のいずれかに記載の化合物。
［実施態様２９］
Ｙ１が、任意に置換された−（（Ｃ１）アルキレン）−アリーレン−を表す、実施態様２８に記載の化合物。
［実施態様３０］
前記自壊性リンカーが、
【化６６】
2020507584.tif 000028
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ６が、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ７が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ８が、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
ｍが、１、２、３、４、または５であり、
ｑが、１または２である、実施態様２９に記載の化合物。
［実施態様３１］
Ｒ８が、Ｈである、実施態様３０に記載の化合物。
［実施態様３２］
前記自壊性リンカーが、
【化６７】
2020507584.tif 000029
である、実施態様３０に記載の化合物。
［実施態様３３］
前記自壊性リンカーが、
【化６８】
2020507584.tif 000030
である、実施態様３２に記載の化合物。
［実施態様３４］
Ｒ８が、Ｈである、実施態様３２に記載の化合物。
［実施態様３５］
式（ＩＩＩ）で表され、
【化６９】
2020507584.tif 000031
式中、Ｒ８が、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
ｍが、１、２、３、４、または５であり、
ｑが、１〜５０００である、実施態様１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
［実施態様３６］
式（ＩＩＩ’）で表される、実施態様３５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化７０】
2020507584.tif 000032
［実施態様３７］
式（ＩＶ）で表され、
【化７１】
2020507584.tif 000033
式中、Ｒ８が、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
ｍが、１、２、３、４、または５であり、
ｑが、１または２である、実施態様１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
［実施態様３８］
式（ＩＶ’）で表される、実施態様３７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化７２】
2020507584.tif 000034
［実施態様３９］
式（ＩＶａ）で表され、
【化７３】
2020507584.tif 000035
式中、Ｒ８が、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
ｍが、１、２、３、４、または５であり、
ｑが、１または２である、実施態様１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
［実施態様４０］
式（ＩＶａ’）で表される、実施態様３９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化７４】
2020507584.tif 000036
［実施態様４１］
Ｒ８が、Ｈである、実施態様３５〜４０のいずれかに記載の化合物。
［実施態様４２］
１つ以上の糖部分を含む糖リンカーをさらに含み、（ｉ）前記糖リンカーが、前記自壊性リンカーを前記Ｎ−（（アジド）アシル）５−アミノ−３，５−ジデオキシ−Ｄ−グリセロ−Ｄ−ガラクト−２−ノヌロピラノソン酸部分のアノマー炭素もしくは前記Ｎ−（（アジド）アシル）２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノシル部分のアノマー炭素に共有結合するか、または（ｉｉ）Ａ１が、前記糖リンカーをさらに含む、実施態様１〜２９のいずれかに記載の化合物。
［実施態様４３］
前記１つ以上の糖部分が、ガラクトシル、Ｎ−アセチルガラクトサミノ、マンノシル、Ｎ−アセチルマンノサミノ、ノイラミン酸、グルコシル、Ｎ−アセチルグルコサミノ、マルトシル、およびフルクトシルからなる群から選択される、実施態様４２に記載の化合物。
［実施態様４４］
前記自壊性リンカーが、
【化７５】
2020507584.tif 000037
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ６が、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ７が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ８が、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
Ｒ９が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
ｍが、１、２、３、４、または５であり、
ｎが、１または２であり、
ｑが、１または２である、実施態様２０〜２７、４１、および４２のいずれかに記載の化合物。
［実施態様４５］
式（Ｖ）または式（ＶＩ）で表され、
【化７６】
2020507584.tif 000038
式中、
Ｒ１が、Ｈまたはトリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリルを表し、
Ｒ２が、各出現について独立して、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、ガラクトシル、Ｎ−アセチルガラクトサミノ、マンノシル、Ｎ−アセチルマンノサミノ、グルコシル、Ｎ−アセチルグルコサミノ、マルトシル、またはフルクトシルを表し、
Ａ１が、前記自壊性リンカーを表し、
Ｔ１が、前記トリガー応答性部分を表す、実施態様１〜１９のいずれかに記載の化合物またはそれらのいずれかの薬学的に許容される塩。
［実施態様４６］
Ｒ１が、Ｈを表す、実施態様４５に記載の化合物。
［実施態様４７］
Ｒ２が、各出現について独立して、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３を表す、実施態様４５または４６に記載の化合物。
［実施態様４８］
Ｒ２の全ての出現が、同一である、実施態様４７に記載の化合物。
［実施態様４９］
式（Ｖ）で表される、実施態様４５〜４８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化７７】
2020507584.tif 000039
［実施態様５０］
式（ＶＩ）で表される、実施態様４５〜４８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化７８】
2020507584.tif 000040
［実施態様５１］
Ａ１が、−Ｘ１−Ｙ１−基を表し、
Ｘ１が、結合または−Ｃ（Ｏ）−を表し、
Ｙ１が、結合または任意に置換された−（（Ｃ１）アルキレン）−アリーレン−もしくは−（（Ｃ１）アルキレン）−ヘテロアリーレンを表す、実施態様４５〜５０のいずれかに記載の化合物。
［実施態様５２］
Ｙ１が、任意に置換された−（（Ｃ１）アルキレン）−アリーレン−を表す、実施態様５１に記載の化合物。
［実施態様５３］
前記自壊性リンカーが、
【化７９】
2020507584.tif 000041
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ６が、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ７が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ８が、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
ｍが、１、２、３、４、または５であり、
ｑが、１または２である、実施態様５２に記載の化合物。
［実施態様５４］
Ａ１が、糖リンカーをさらに含み、前記糖リンカーが、１つ以上の糖部分を含む、実施態様４５〜５０のいずれかに記載の化合物。
［実施態様５５］
前記１つ以上の糖部分が、ガラクトシル、Ｎ−アセチルガラクトサミノ、マンノシル、Ｎ−アセチルマンノサミノ、ノイラミン酸、グルコシル、Ｎ−アセチルグルコサミノ、マルトシル、およびフルクトシルからなる群から選択される、実施態様５４に記載の化合物。
［実施態様５６］
前記自壊性リンカーが、
【化８０】
2020507584.tif 000042
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ６が、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ７が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ８が、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
Ｒ９が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
ｍが、１、２、３、４、または５であり、
ｎが、１または２であり、
ｑが、１または２である、実施態様４５〜５０、５４、および５５のいずれかに記載の化合物。
［実施態様５７］
式（ＶＩＩ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
【化８１】
2020507584.tif 000043
式中、
Ｋが、任意に置換されたシクロアルキニル、ヘテロシクロアルキニル、またはアルキニル部分を表し、
Ｐｏｌが、不在であるか、またはポリマー部分を表し、
Ｐｅｐが、アミノ酸またはオリゴペプチド配列を表し、
Ａ２が、結合であるか、または
【化８２−１】
2020507584.tif 000044
【化８２−２】
2020507584.tif 000045
からなる群から選択される自壊性リンカーを表し、
式中、
Ｒ６が、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表し、
Ｒ７が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはヘテロシクロアルキルを表し、
Ｒ８が、Ｈ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）アミノ、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｑＣＨ３を表し、
Ｒ９が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
ｍが、１、２、３、４、または５であり、ｑが、１または２であり、
Ｄが、ファーマコフォアを表し、
前記ポリマー部分が、存在する場合、ポリアルキレングリコールまたはポリアルキレンイミドであり、
前記アミノ酸またはオリゴペプチド配列が、（ｉ）対応する健常細胞に対して悪性細胞において過剰発現するか、または（ｉｉ）対応する健常細胞において発現しない悪性細胞において発現する酵素によって開裂されるアミド結合を含む、化合物またはその薬学的に許容される塩。
［実施態様５８］
前記酵素による前記アミド結合の開裂時に、前記自壊性リンカーが分解し、それによって前記ファーマコフォアを放出する、実施態様５７に記載の化合物。
［実施態様５９］
前記酵素が、カテプシン酵素である、実施態様５７または５８に記載の化合物。
［実施態様６０］
前記カテプシン酵素が、カテプシンＢである、実施態様５９に記載の化合物。
［実施態様６１］
Ｐｅｐが、任意に置換されたＶａｌ−Ｃｉｔを表す、実施態様５７〜６０のいずれかに記載の化合物。
［実施態様６２］
式（ＶＩＩＩ）で表され、
【化８３】
2020507584.tif 000046
式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、各出現について独立して、Ｈ、トリ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）シリル、または−Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）を表す、実施態様５７に記載の化合物。
［実施態様６３］
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、Ｈである、実施態様６２に記載の化合物。
［実施態様６４］
Ｋが、任意に置換されたヘテロシクロアルキニルまたはシクロアルキニルを含む、実施態様５７〜６３のいずれかに記載の化合物。
［実施態様６５］
Ｋが、任意に置換されたジベンゾシクロオクチン部分を含む、実施態様６４に記載の化合物。
［実施態様６６］
Ｐｏｌが、ポリエチレングリコールまたはポリプロピレングリコール部分を表す、実施態様５７〜６５のいずれかに記載の化合物。
［実施態様６７］
Ｐｏｌが、１０〜３０個のポリエチレングリコールまたはポリプロピレングリコールの繰り返し単位を表す、実施態様６５に記載の化合物。
［実施態様６８］
Ｐｏｌが、１０〜３０個のポリエチレングリコールの繰り返し単位を表す、実施態様６７に記載の化合物。
［実施態様６９］
Ｐｏｌが、１５〜２５個のポリエチレングリコールの繰り返し単位を表す、実施態様６８に記載の化合物。
［実施態様７０］
Ａ２が、糖リンカーをさらに含み、前記糖リンカーが、１つ以上の糖部分を含む、実施態様５７〜６９のいずれかに記載の化合物。
［実施態様７１］
前記１つ以上の糖部分が、ガラクトシル、Ｎ−アセチルガラクトサミノ、マンノシル、Ｎ−アセチルマンノサミノ、ノイラミン酸、グルコシル、Ｎ−アセチルグルコサミノ、マルトシル、およびフルクトシルからなる群から選択される、実施態様７０に記載の化合物。
［実施態様７２］
式（ＩＸ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
【化８４】
2020507584.tif 000047
式中、
Ｋが、任意に置換されたシクロアルキニル、ヘテロシクロアルキニル、またはアルキニル部分を表し、
Ｐｏｌが、不在であるか、またはポリマー部分を表し、
Ｌ１が、アミド、エステル、マレイミド、イミノ、スルフィド、ジスルフィド、ヒドロゾノ、およびオキシモからなる群から選択される部分を含むリンカーを表し、
Ｄが、ファーマコフォアを表し、
前記ポリマー部分が、存在する場合、ポリアルキレングリコールまたはポリアルキレンイミドである、化合物またはその薬学的に許容される塩。
［実施態様７３］
Ｌ１が、アミド、カーボネート、またはカルバメート部分を含むリンカーを表す、実施態様７２に記載の化合物。
［実施態様７４］
Ｌ１が、
【化８５】
2020507584.tif 000048
からなる群から選択される部分を含むリンカーを表し、
式中、
Ｒ９が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、
ｎが、１または２である、実施態様７２に記載の化合物。
［実施態様７５］
前記リンカーが、
【化８６】
2020507584.tif 000049
である、実施態様７２〜７４のいずれかに記載の化合物。
［実施態様７６］
ｎが、１である、実施態様７５に記載の化合物。
［実施態様７７］
式（Ｘ）で表され、
【化８７】
2020507584.tif 000050
式中、
ｎが、１または２である、実施態様７２〜７５のいずれかに記載の化合物。
［実施態様７８］
式（ＸＩ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
【化８８】
2020507584.tif 000051
式中、
Ｋが、任意に置換されたシクロアルキニル、ヘテロシクロアルキニル、またはアルキニル部分を表し、
Ｐｏｌが、不在であるか、またはポリマー部分を表し、
Ｌ２が、不在であるか、またはトリガー応答性部分を表し、
Ｄが、ファーマコフォアを表し、
前記ポリマー部分が、存在する場合、ポリアルキレングリコールまたはポリアルキレンイミドである、化合物またはその薬学的に許容される塩。
［実施態様７９］
前記トリガーが、細胞過酸化物である、実施態様７８に記載の化合物。
［実施態様８０］
前記トリガー応答性部分が、ボロン酸基、ジアルキルボロネート基、ジアリールボロネート基、ジ（アラルキル）ボロネート基、ボロラン基、またはジオキサボロラン基を含む、実施態様７８または７９に記載の化合物。
［実施態様８１］
細胞過酸化物による前記トリガー応答性部分の開裂時に、前記化合物が分解し、それによって前記ファーマコフォアを放出する、実施態様８０に記載の化合物。
［実施態様８２］
前記トリガーが、低酸素である、実施態様７８に記載の化合物。
［実施態様８３］
前記トリガー応答性部分が、２−ニトロイミダゾール部分またはアゾベンゼンなどのアゾ基を含む、実施態様７８または８２に記載の化合物。
［実施態様８４］
低酸素条件下での前記トリガー応答性部分の開裂時に、前記化合物が分解し、それによって前記ファーマコフォアを放出する、実施態様８３に記載の化合物。
［実施態様８５］
前記トリガーが、スルフヒドリル含有またはグルタチオンなどのチオレート含有化合物である、実施態様７８に記載の化合物。
［実施態様８６］
前記トリガー応答性部分が、ジスルフィド結合を含む、実施態様７８または８５に記載の化合物。
［実施態様８７］
スルフヒドリル含有またはチオレート含有化合物による前記ジスルフィド結合の開裂時に、前記化合物が分解し、それによって前記ファーマコフォアを放出する、実施態様８６に記載の化合物。
［実施態様８８］
前記トリガーが、ＮＡＤ（Ｐ）Ｈデヒドロゲナーゼ（キノン１）（ＮＱＯ１）である、実施態様７８に記載の化合物。
［実施態様８９］
前記トリガー応答性部分が、任意に置換されたプロピオン酸またはプロピオン酸アミド部分に共有結合した、任意に置換されたキノンを含む、実施態様７８または８８に記載の化合物。
［実施態様９０］
ＮＡＤ（Ｐ）Ｈデヒドロゲナーゼ（キノン１）（ＮＱＯ１）による、任意に置換されたプロピオン酸またはプロピオン酸アミド部分に共有結合した、前記任意に置換されたキノンの開裂時に、前記化合物が分解し、それによって前記ファーマコフォアを放出する、実施態様８９に記載の化合物。
［実施態様９１］
前記トリガーが、カテプシン酵素である、実施態様７８に記載の化合物。
［実施態様９２］
前記トリガー応答性部分が、カテプシン酵素によって開裂されるアミド結合を含むアミノ酸またはオリゴペプチド配列である、実施態様９１に記載の化合物。
［実施態様９３］
前記アミド結合を含むアミノ酸またはオリゴペプチド配列が、Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−Ｌｙｓ、Ａｌａ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ｃｉｔ、Ｌｅｕ−Ｃｉｔ、Ｉｌｅ−Ｃｉｔ、Ｔｒｐ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ａｒｇ（ＮＯ２）、Ｐｈｅ−Ａｒｇ（Ｔｓ）、またはＬｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−Ａｒｇを含む、実施態様９２に記載の化合物。
［実施態様９４］
前記アミノ酸またはオリゴペプチド配列が、置換リジンアミドである、実施態様９２に記載の化合物。
［実施態様９５］
前記カテプシン酵素による前記アミド結合の開裂時に、前記化合物が分解し、それによって前記ファーマコフォアを放出する、実施態様９２〜９４のいずれか記載の化合物。
［実施態様９６］
前記カテプシン酵素が、カテプシンＬである、実施態様９１〜９５のいずれかに記載の化合物。
［実施態様９７］
Ｋが、任意に置換されたヘテロシクロアルキニルまたはシクロアルキニルを含む、実施態様７２〜９６のいずれかに記載の化合物。
［実施態様９８］
Ｋが、任意に置換されたジベンゾシクロオクチン部分を含む、実施態様９７に記載の化合物。
［実施態様９９］
Ｐｏｌが、ポリエチレングリコールまたはポリプロピレングリコール部分を表す、実施態様７２〜９８のいずれかに記載の化合物。
［実施態様１００］
Ｐｏｌが、０〜５０００個のポリエチレングリコールまたはポリプロピレングリコールの繰り返し単位を表す、実施態様９９に記載の化合物。
［実施態様１０１］
Ｐｏｌが、０〜５０００個のポリエチレングリコールの繰り返し単位を表す、実施態様９９に記載の化合物。
［実施態様１０２］
Ｐｏｌが、４〜３０個のポリエチレングリコールの繰り返し単位を表す、実施態様１０１に記載の化合物。
［実施態様１０３］
前記ファーマコフォアが、鎮痙剤、麻酔剤、非ステロイド性抗炎症（ＮＳＡＩＤ）剤などの抗炎症剤、抗癌治療剤、カルシウムチャネル遮断剤、抗生物質剤、免疫抑制剤、抗ウイルス剤、抗増殖剤、抗微生物剤、神経成長誘導剤、または平滑筋弛緩剤である、実施態様５７〜１０２のいずれかに記載の化合物。
［実施態様１０４］
前記ファーマコフォアが、抗癌治療剤または細胞毒性剤である、実施態様１０３に記載の化合物。
［実施態様１０５］
前記抗癌治療剤が、アクチノマイシン−Ｄ、アルトレタミン、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナストロゾール、アスパラギナーゼ、ベラクトシンＡ、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブセレリン、ブスルファン、カンポテシン、カンプトテシン、カペシタビン、カルボプラチン、カルフィルゾミブ、カルムスチン、クロラムブシル、クロロキン、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、コルヒチン、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デメトキシビリジン、デキサメタゾン、ジクロロアセテート、ジエネストロール、ジエチルスチルベストロール、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エポキソミシン、エストラジオール、エストラムスチン、エトポシド、エベロリムス、エキセメスタン、フェルタミドＢ、フィルグラスチム、フルダラビン、フルドロコルチゾン、５−フルオロウラシル、フロクスウリジン、フルオキシメステロン、フルタミド、ゲムシタビン、ゲニステイン、ゴセレリン、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、インターフェロン、イリノテカン、イクサベピロン、レナリドマイド、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド、レバミゾール、ロムスチン、ロニダミン、マリゾミブ、メイタンシン、メクロレタミン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メルタンシン、メスナ、メトホルミン、メトトレキサート、メチルプレドニゾロン、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、モノメチルアウリスタチン、ニルタミド、ノコダゾール、オクトレオチド、オムラリド、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、ペメトレキセド、ペントスタチン、ペリホシン、プリカマイシン、ポマリドミド、ポルフィマー、プレドニゾン、プロカルバジン、ラルチトレキセド、リツキシマブ、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、スラミン、タモキシフェン、テモゾロミド、テムシロリムス、テニポシド、テストステロン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、二塩化チタノセン、トポテカン、トラスツズマブ、トレチノイン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ＳＮ−３８、ＭＧ−１３２、ＰＳＩ、ＣＥＰ−１８７７０、ＭＬＮ−２２３８、ＭＬＮ−９７０８、ＮＣ−００５、ＹＵ−１０１、ＬＵ−００５、ＹＵ−１０２、ＮＣ−００１、ＬＵ−００１、ＮＣ−０２２、ＰＲ−９５７（ＬＭＰ７）、ＣＰＳＩ（β５）、１０  ＬＭＰ２−ｓｐ−ｅｋ、ＢＯＤＩＰＹ−ＮＣ−００１、アジド−ＮＣ−００２、ＯＮＸ−０９１２、ＰＳ−５１９、１２５Ｉ−ＮＩＰ−Ｌ３ＶＳ、ＮＣ−００５−ＶＳ、ＭＶ１５１、またはそれらの誘導体である、実施態様１０４に記載の化合物。
［実施態様１０６］
前記抗癌治療剤が、ドキソルビシンである、実施態様１０５に記載の化合物。
［実施態様１０７］
前記抗癌治療剤が、メルタンシンである、実施態様１０５に記載の化合物。
［実施態様１０８］
実施態様５７〜１０５のいずれかに記載の化合物であって、Ｄが、
【化８９−１】
2020507584.tif 000052
【化８９−２】
2020507584.tif 000053
【化８９−３】
2020507584.tif 000054
【化８９−４】
2020507584.tif 000055
【化８９−５】
2020507584.tif 000056
【化８９−６】
2020507584.tif 000057
【化８９−７】
2020507584.tif 000058
からなる群から選択されるファーマコフォアを表し、式中、
Ｒ１０が、Ｈ、Ｃ（Ｏ）（（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキル）、または（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルである、化合物。
［実施態様１０９］
実施態様５７〜１０５のいずれかに記載の化合物であって、Ｄが、
【化９０−１】
2020507584.tif 000059
【化９０−２】
2020507584.tif 000060
【化９０−３】
2020507584.tif 000061
からなる群から選択されるファーマコフォアを表す、化合物。
［実施態様１１０］
【化９１】
2020507584.tif 000062
で表される化合物であって、
式中、ｊが、０〜５０００の整数である、化合物。
［実施態様１１１］
【化９２】
2020507584.tif 000063
で表される化合物であって、
式中、ｊが、０〜５０００の整数である、化合物。
［実施態様１１２］
【化９３】
2020507584.tif 000064
で表される化合物。
［実施態様１１３］
【化９４】
2020507584.tif 000065
で表される化合物。
［実施態様１１４］
【化９５】
2020507584.tif 000066
で表される化合物であって、
式中、ｊが、０〜５０００の整数である、化合物。
［実施態様１１５］
【化９６】
2020507584.tif 000067
で表される化合物であって、
式中、ｎが、１〜５０００の整数である、化合物。
［実施態様１１６］
【化９７】
2020507584.tif 000068
から選択される化合物であって、
式中、
Ｒ１０が、Ｈもしくは（Ｃ１〜Ｃ１８）アルキルである、化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
［実施態様１１７］
実施態様１〜１１６のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤または担体と、を含む、薬学的組成物。
［実施態様１１８］
癌細胞の表面上にアジド糖を発現させる方法であって、
癌細胞を実施態様１〜５６のいずれかに記載の化合物と接触させ、それによって前記癌細胞の前記表面上に前記アジド糖を発現させることを含む、方法。
［実施態様１１９］
哺乳動物における悪性組織においてアジド糖を発現させる方法であって、
悪性組織を有する哺乳動物に有効量の実施態様１〜５６のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
［実施態様１２０］
それを必要とする対象に治療有効量の実施態様１〜５６のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、癌を治療する方法。
［実施態様１２１］
前記対象に治療有効量の実施態様５７〜１１６のいずれかに記載の化合物を投与することをさらに含む、実施態様１１７に記載の方法。
［実施態様１２２］
それを必要とする対象に治療有効量の実施態様５７〜１１６のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、癌を治療する方法。