【手続補正書】
【提出日】令和2年12月17日(2020.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物：
【化１】
2020504727.tif 000001
、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体であって、式中、
環Ａは、Ｘ３、Ｘ４、ならびにＸ３およびＸ４を連結する任意選択の二重結合と共に、環Ａ４またはＡ５：
【化２】
2020504727.tif 000002
Ａ４            Ａ５
であり；
Ｘ５は、ＣＲ５またはＮであり、
Ｘ６は、ＣＨであり、
Ｘ７は、ＣＨであり、
Ｒ３は、−Ｂ−Ｌ−Ｔであり、
Ｒ４は、（ａ）〜（ｆ）：
（ａ）−Ｘ−ヘテロシクロアルキルであって、−Ｘ−ヘテロシクロアルキルの前記ヘテロシクロアルキル部分が、０〜３個のＲ７基および０〜１個のＲ８基で置換されており、−Ｘ−ヘテロシクロアルキルの前記ヘテロシクロアルキル部分が、飽和もしくは不飽和である、−Ｘ−ヘテロシクロアルキル、
（ｂ）−Ｘ−シクロアルキルであって、−Ｘ−シクロアルキルの前記シクロアルキル部分が、０〜３個のＲ７基および０〜１個のＲ８基で置換されており、前記シクロアルキルが、飽和もしくは不飽和である、−Ｘ−シクロアルキル、
（ｃ）アリールもしくはヘテロアリールであって、前記アリールもしくはヘテロアリールが、０〜１個のＲ１０基および０〜１個のＲ１１基で置換されている、アリールもしくはヘテロアリール、
（ｄ）Ｒ１２で任意選択に置換されたアルキニル、
（ｅ）１〜３個のＲ１３ａで任意選択に置換されたアルコキシ、または
（ｆ）−Ｎ（Ｈ）（Ｒ１５）、のうちの１つであり、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、または１〜３個のハロゲンで任意選択に置換されたメチルであり、
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、−アルキレン−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールであり、
各Ｒ７は、独立して、アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、ハロアルキル、シアノアルキル、またはヘテロアリールで任意選択に置換されたヒドロキシアルキルであり、ただし、ハロゲンおよびＣＮがヘテロ原子に結合しておらず、
Ｒ８は、ＣＮ、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜３−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−（ＣＨ２）０〜３Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−（ＣＨ２）０〜３Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、または
【化３】
2020504727.tif 000003
、
あるいはＲ７およびＲ８は、両方が飽和ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合しているとき、ヘテロシクロアルキル、オキソヘテロシクロアルキル、またはジオキソヘテロシクロアルキルを形成するために結合し、前記ヘテロシクロアルキル、オキソヘテロシクロアルキル、またはジオキソヘテロシクロアルキルは、１〜２個のアルキル基で任意選択に置換されており、前記オキソヘテロシクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールに任意選択に縮合しており、
Ｂは、結合、アリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクロアルキレンであり、前記アリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクロアルキレンは、各々０〜３個のＧ１基および０〜１個のＧ２基で置換されており、
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）０〜４−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキレン、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキレンであり、
Ｔは、ヘテロアリール、アリール、アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、各々０〜３個のＧ３基および０〜１個のＧ４基で置換されており、
あるいはＢ−Ｌは、エチニレンであり、Ｔは、０〜３個のＧ３基で置換されたヘテロアリールであり、
各Ｇ１は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、ヒドロキシル、または−Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルであり、
Ｇ２は、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
各Ｇ３は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、または−Ｃ０〜Ｃ６アルキレン−ＣＮであり、
Ｇ４は、炭素原子に結合しているとき、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキレン−ＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣＮ、ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、もしくはハロゲンで任意選択に置換された−Ｃ０〜Ｃ６アルキレン−シクロアルキルであり、
あるいはＧ４は、窒素原子に結合しているとき、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、またはＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、もしくはハロゲンで任意選択に置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−シクロアルキルであり、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、またはハロアルキルであり、
Ｒ１０は、−ＮＨＳ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）アルキル、
−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−（ＣＨ２）０〜３−Ｏ−アリール−Ｒ９、−ヘテロアリール−Ｒ９、−（ＣＨ２）０〜３−Ｏ−ヘテロアリール−Ｒ９、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜３−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（ＣＨ２）０〜３−ＮＨＣ（Ｏ）−ヘテロアリール−Ｒ９、−（ＣＨ２）０〜３−ＮＨＣ（Ｏ）−アリール−Ｒ９、アルキル、アルケニル、アルキニル、またはＣＮであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２は、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、シクロアルキレン−Ｗ、ヘテロアルキレン−Ｗ、ヘテロアリール−Ｗ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６シアノアルキル、−Ｚ１−アルキレン−Ｚ２、−Ｚ１−ハロアルキレン−Ｚ２、または−Ｚ１−ヒドロキシアルキレン−Ｚ２であり、
各Ｒ１３ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ＣＮ、またはヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１５は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキルで任意選択に置換されたヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、
Ｗは、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ＣＮ、またはヘテロシクロアルキルであり、
Ｘは、結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｈ）−であり、
Ｚ１は、不在、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、または−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキレンであり、
Ｚ２は、ヒドロキシルで任意選択に置換された−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、またはフェニルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項２】
式ＩＩ（ｂ）またはＩＩ（ｃ）を有する、請求項１に記載の化合物、
【化４】
2020504727.tif 000004
ＩＩ（ｂ）        ＩＩ（ｃ）
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、もしくは重水素化類似体。
【請求項３】
Ｒ４は、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ１）、（ｄ）、（ｅ）または（ｆ）：
（ａ１）０〜３個のＲ７基で置換された飽和５〜６員ヘテロシクロアルキルであって、前記飽和ヘテロシクロアルキルが、１個のＲ８基でさらに任意選択に置換されている、飽和５〜６員ヘテロシクロアルキル、
（ａ２）０〜３個のＲ７基で置換されたヘテロシクロアルケニルであって、前記ヘテロシクロアルケニルが、１個のＲ８基でさらに任意選択に置換されている、ヘテロシクロアルケニル、
（ｂ１）０〜３個のＲ７基で置換された飽和Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルであって、前記飽和Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルが、１個のＲ８基でさらに任意選択に置換されている、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、
（ｂ２）０〜３個のＲ７基で置換されたＣ５〜Ｃ６シクロアルケニルであって、前記シクロアルケニルが、１個のＲ８基でさらに任意選択に置換されている、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、
（ｃ１）１個のＲ１０基で置換されたアリールまたはヘテロアリールであって、前記アリールまたはヘテロアリールが、１個のＲ１１基でさらに任意選択に置換されている、アリールまたはヘテロアリール、
（ｄ）Ｒ１２で置換された−Ｃ２〜Ｃ３アルキニレン、
（ｅ）１〜３個のＲ１３ａで任意選択に置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または
（ｆ）−Ｎ（Ｈ）（Ｒ１５）、のうちの１つであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、またはＣＨ３であり、
Ｒ６は、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＣＮ、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、またはフェニルであり、
各Ｒ７は、独立して、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６シアノアルキル、またはヘテロアリールで任意選択に置換された−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルであり、ただし、ハロゲンおよびＣＮがヘテロ原子に結合しておらず、
Ｒ８は、ＣＮ、フェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、
−（ＣＨ２）０〜２Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、または
【化５】
2020504727.tif 000005
であり、
あるいはＲ７およびＲ８は、両方が前記飽和ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合しているとき、ヘテロシクロアルキル、オキソヘテロシクロアルキル、またはジオキソヘテロシクロアルキルを形成するために結合し、前記ヘテロシクロアルキル、オキソヘテロシクロアルキル、またはジオキソヘテロシクロアルキルは、１〜２個の−Ｃ１〜Ｃ６アルキル基で任意選択に置換されており、前記オキソヘテロシクロアルキルは、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリールに任意選択に縮合しており、
Ｒ１０は、−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−５〜６員ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）０〜１−Ｏ−フェニル、−（ＣＨ２）０〜１−Ｏ−（５〜６員）ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキレン−フェニル、−（ＣＨ２）０〜１−ＮＨＣ（Ｏ）−５〜６員ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＮＨＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−（５〜６員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、またはＣＮであり、
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、または５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２は、４〜６員シクロアルキレン−Ｒ１３ａ、−Ｚ１−（ＣＨ２）１〜２−Ｚ２、−Ｚ１−（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキレン−Ｚ２、または−Ｚ１−（Ｃ１〜Ｃ２）ヒドロキシアルキレン−Ｚ２であり、
各Ｒ１３ａは、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、またはＣＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６シアノアルキル、またはヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｚ１は、不在、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、または−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキレンであり、
Ｚ２は、ヒドロキシルで任意選択に置換された−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、またはフェニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４は、（ａ１）、（ａ２）、（ｂ１）、（ｂ２）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）または（ｆ）：
（ａ１）０〜１個のＲ７基で置換された飽和５〜６員ヘテロシクロアルキルであって、前記飽和ヘテロシクロアルキルが、１個のＲ８基でさらに任意選択に置換されている、飽和５〜６員ヘテロシクロアルキル、
（ａ２）０〜１個のＲ７基で置換された５〜６員Ｎ置換ヘテロシクロアルケニルであって、前記６員Ｎ置換ヘテロシクロアルケニルが、１個のＲ８基でさらに任意選択に置換されている、不飽和５〜６員Ｎ置換ヘテロシクロアルキル、
（ｂ１）１個のＲ７基で置換された飽和シクロヘキシルであって、前記飽和シクロヘキシルが、１個のＲ８基でさらに任意選択に置換されている、シクロヘキシル、
（ｂ２）１個のＲ７基で置換されたシクロへキセニルであって、前記シクロアルケニルが、１個のＲ８基でさらに任意選択に置換されている、シクロへキセニル、
（ｃ）１個のＲ１０基で任意選択に置換されたフェニル、ピリジル、もしくはピラゾリルであって、前記フェニル、ピリジル、もしくはピラゾリルが、１個のＲ１１基でさらに任意選択に置換されている、フェニル、ピリジル、もしくはピラゾリル、
（ｄ）Ｒ１２で置換されたエチニレン、
（ｅ）１〜２個のＲ１３ａで任意選択に置換された−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、または
（ｆ）−Ｎ（Ｈ）（Ｒ１５）、のうちの１つであり、
Ｒ６は、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、またはフェニルであり、
各Ｒ７は、独立して、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ＣＮ、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４シアノアルキル、またはヘテロアリールで任意選択に置換された−Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキルであり、ただし、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびＣＮがヘテロ原子に結合しておらず、
Ｒ８は、ＣＮ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、
−（ＣＨ２）０〜１Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、または
【化６】
2020504727.tif 000006
であり、
あるいはＲ７およびＲ８は、両方が前記飽和ヘテロシクロアルキルの同じ炭素原子に結合しているとき、ヘテロシクロアルキル、オキソヘテロシクロアルキル、またはジオキソヘテロシクロアルキルを形成するために結合し、前記ヘテロシクロアルキル、オキソヘテロシクロアルキル、またはジオキソヘテロシクロアルキルは、１〜２個の−Ｃ１〜Ｃ４アルキル基で任意選択に置換されており、前記オキソヘテロシクロアルキルは、フェニルまたは５〜６員ヘテロアリールに任意選択に縮合しており、
Ｒ１０は、−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−５〜６員ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（ＣＨ２）０〜１−Ｏ−フェニル、−（ＣＨ２）０〜１−Ｏ−（５〜６員）ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）０〜１−ＮＨＣ（Ｏ）−５〜６員ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＮＨＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−（５〜６員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ２〜Ｃ４アルケニル−、またはＣＮであり、
Ｒ１１は、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、または５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１２は、４〜６員シクロアルキレン−Ｒ１３ａ、−Ｚ１−（ＣＨ２）１〜２−Ｚ２、−Ｚ１−（Ｃ１〜Ｃ２）ハロアルキレン−Ｚ２、または−Ｚ１−（Ｃ１〜Ｃ２）ヒドロキシアルキレン−Ｚ２であり、
各Ｒ１３ａは、Ｆ、Ｃｌ、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、またはＣＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ４シアノアルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
Ｚ１は、不在、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、または−Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキレンであり、
Ｚ２は、ヒドロキシルで任意選択に置換された−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシル、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、またはフェニルであり、
Ｂは、結合、フェニレン、５〜６員ヘテロアリーレン、または４〜６員ヘテロシクロアルキレンであり、前記フェニレン、５〜６員ヘテロアリーレン、または４〜６員ヘテロシクロアルキレンは、各々０〜２個のＧ１基および０〜１個のＧ２基で置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）０〜３−、−Ｃ１〜Ｃ５アルキレン、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５アルキレン、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキレン、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５アルキレン−Ｏ−、または
−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５ヒドロキシアルキレンであり、
Ｔは、５〜１０員ヘテロアリール、６〜１０員アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜６員シクロアルキル、または４〜６員ヘテロシクロアルキルであり、前記５〜１０員ヘテロアリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜６員シクロアルキル、または４〜６員ヘテロシクロアルキルは、各々０〜３個のＧ３基および０〜１個のＧ４基で置換されており、
あるいはＢ−Ｌは、エチニレンであり、Ｔは、０〜３個のＧ３基で置換された５〜１０員ヘテロアリールであり、
各Ｇ１は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ヒドロキシル、または−Ｃ１〜Ｃ３ヒドロキシアルキルであり、
Ｇ２は、−Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
各Ｇ３は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキル、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ５ヒドロキシアルキル、または−Ｃ０〜Ｃ５アルキレン−ＣＮであり、
Ｇ４は、炭素原子に結合しているとき、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキル、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ５ヒドロキシアルキル、−Ｃ０〜Ｃ５アルキレン−ＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣＮ、ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、もしくはハロゲンで任意選択に置換された−Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−シクロアルキルであり、
あるいはＧ４は、窒素原子に結合しているとき、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、またはＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、もしくはハロゲンで任意選択に置換された−Ｃ１〜Ｃ５アルキレン−シクロアルキルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｂは、結合、フェニレン、５〜６員ヘテロアリーレン、または４〜６員ヘテロシクロアルキレンであり、前記フェニレン、５〜６員ヘテロアリーレン、または４〜６員ヘテロシクロアルキレンは、各々０〜２個のＧ１基および０〜１個のＧ２基で置換されており、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、−Ｎ−（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン、−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）０〜３−、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキレン、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキレンであり、
Ｔは、５〜１０員ヘテロアリール、６〜１０員アリール、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、３〜６員シクロアルキル、または４〜６員ヘテロシクロアルキルであり、前記５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、３〜６員シクロアルキル、または４〜６員ヘテロシクロアルキルは、各々０〜２個のＧ３基および０〜１個のＧ４基で置換されており、
各Ｇ１は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ２フルオロアルキル、ヒドロキシル、または−Ｃ１〜Ｃ２ヒドロキシアルキルであり、
Ｇ２は、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり、
各Ｇ３は、独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、または−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−ＣＮであり、
Ｇ４は、炭素原子に結合しているとき、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｃ０〜Ｃ４フルオロアルキル、ヒドロキシル、−Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキレン−ＣＮ−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ＣＨ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−ピロリジニル、−Ｃ０〜Ｃ３アルキレン−シクロプロピル、−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−シクロプロピレン−ＯＨ、−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−シクロプロピレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−シクロプロピレン−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−Ｃ０〜Ｃ２アルキレン−シクロプロピレン−ＣＮであり、
あるいはＧ４は、窒素原子に結合しているとき、−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−Ｃ１〜Ｃ５アルキレン−Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ５ハロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ５ヒドロキシアルキル、−Ｃ１〜Ｃ５アルキレン−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ２アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−シクロプロピル、または−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−シクロプロピレン−ＣＮである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ＢおよびＬは、結合であり、Ｔは、９〜１０員二環式縮合アリールまたは９〜１０員二環式縮合ヘテロアリールであり、前記二環式縮合アリールまたは前記二環式縮合ヘテロアリールは、各々１〜３個の置換基、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、ヒドロキシル、およびＣ１〜Ｃ２ヒドロキシアルキルで任意選択に置換されている、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
ＢおよびＬは、結合であり、Ｔは、各々１〜２個の置換基、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、ヒドロキシル、およびＣ１〜Ｃ２ヒドロキシアルキルで任意選択に置換された、ナフタレニル、イソキノリニル、キノリニル、イソインドリル、１Ｈ−インダゾリル、２Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−ベンズイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インデン−２−オン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾチオフェニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、インドリン−２−オンである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４は、
【化７】
2020504727.tif 000007
である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４は、
【化８】
2020504727.tif 000008
である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４は、
【化９】
2020504727.tif 000009
である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４は、
【化１０】
2020504727.tif 000010
である、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３は、
【化１１】
2020504727.tif 000011
【化１２】
2020504727.tif 000012
【化１３】
2020504727.tif 000013
【化１４】
2020504727.tif 000014
であり、式中、
Ｇ１は、Ｈ、ＣＨ３、またはＦであり、
Ｇ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−（ＣＨ２）２−ＣＮ、−（ＣＨ２）３−ＣＮ、−（ＣＨ２）１〜２Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、または−（ＣＨ２）１〜２Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨであり、
Ｇ４は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−（ＣＨ２）１〜２Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−シクロプロピル、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−シクロプロピレン−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ４アルキレン−シクロプロピレン−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５アルキレン−ＣＮ、または−（ＣＨ２）１〜３Ｎ（ＣＨ３）２であり、
各Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、またはハロゲンで任意選択に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
Ｘ９は、結合またはＯであり、
Ｘ１０は、ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）−、またはＮであり、
Ｘ１１は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２である、請求項１〜４または８〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３は、
【化１５】
2020504727.tif 000015
【化１６】
2020504727.tif 000016
【化１７】
2020504727.tif 000017
であり、式中、
Ｘ１０は、ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）−、またはＮであり、
Ｘ１１は、ＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｇ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−（ＣＨ２）２−ＣＮ、−（ＣＨ２）３−ＣＮ、−（ＣＨ２）１〜２Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、または−（ＣＨ２）１〜２Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨであり、
Ｇ４は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−（ＣＨ２）２−ＣＮ、−（ＣＨ２）３−ＣＮ、−（ＣＨ２）１〜２Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−（ＣＨ２）１〜２Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２−モルホリニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ピロリジニル、−ＣＨ２−モルホリニル、−ＣＨ２−ピロリジニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−シクロブチル、−ＣＨ２−シクロブチル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−シクロプロピル、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−シクロプロピレン−ＯＨ、または−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−シクロプロピレン−ＣＮであり、
Ｒ１８は、ＨまたはＦである、請求項１〜４または８〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３は、
【化１８】
2020504727.tif 000018
である、請求項１〜４または８〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３は、
【化１９】
2020504727.tif 000019
であり、式中、Ｒ１８は、ＨまたはＦである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３は、
【化２０】
2020504727.tif 000020
【化２１】
2020504727.tif 000021
【化２２】
2020504727.tif 000022
【化２３】
2020504727.tif 000023
【化２４】
2020504727.tif 000024
である、請求項１〜５または８〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３は、
【化２５】
2020504727.tif 000025
【化２６】
2020504727.tif 000026
【化２７】
2020504727.tif 000027
【化２８】
2020504727.tif 000028
である、請求項１〜５または８〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｇ４は、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−（ＣＨ２）２−ＣＮ、−（ＣＨ２）３−ＣＮ、−（ＣＨ２）Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ３アルキレン−シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロプロピレン−ＯＨ、または−ＣＨ２−シクロプロピレン−ＣＮである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
化合物が、
【表１】
2020504727.tif 000029
【表２】
2020504727.tif 000030
【表３】
2020504727.tif 000031
【表４】
2020504727.tif 000032
【表５】
2020504727.tif 000033
【表６】
2020504727.tif 000034
【表７】
2020504727.tif 000035
【表８】
2020504727.tif 000036
【表９】
2020504727.tif 000037
【表１０】
2020504727.tif 000038
【表１１】
2020504727.tif 000039
【表１２】
2020504727.tif 000040
【表１３】
2020504727.tif 000041
【表１４】
2020504727.tif 000042
【表１５】
2020504727.tif 000043
【表１６】
2020504727.tif 000044
【表１７】
2020504727.tif 000045
【表１８】
2020504727.tif 000046
【表１９】
2020504727.tif 000047
【表２０】
2020504727.tif 000048
【表２１】
2020504727.tif 000049
【表２２】
2020504727.tif 000050
【表２３】
2020504727.tif 000051
【表２４】
2020504727.tif 000052
【表２５】
2020504727.tif 000053
【表２６】
2020504727.tif 000054
【表２７】
2020504727.tif 000055
【表２８】
2020504727.tif 000056
【表２９】
2020504727.tif 000057
【表３０】
2020504727.tif 000058
【表３１】
2020504727.tif 000059
【表３２】
2020504727.tif 000060
【表３３】
2020504727.tif 000061
【表３４】
2020504727.tif 000062
【表３５】
2020504727.tif 000063
【表３６】
2020504727.tif 000064
【表３７】
2020504727.tif 000065
【表３８】
2020504727.tif 000066
【表３９】
2020504727.tif 000067
【表４０】
2020504727.tif 000068
【表４１】
2020504727.tif 000069
【表４２】
2020504727.tif 000070
【表４３】
2020504727.tif 000071
【表４４】
2020504727.tif 000072
【表４５】
2020504727.tif 000073
【表４６】
2020504727.tif 000074
【表４７】
2020504727.tif 000075
【表４８】
2020504727.tif 000076
【表４９】
2020504727.tif 000077
【表５０】
2020504727.tif 000078
【表５１】
2020504727.tif 000079
【表５２】
2020504727.tif 000080
【表５３】
2020504727.tif 000081
【表５４】
2020504727.tif 000082
【表５５】
2020504727.tif 000083
【表５６】
2020504727.tif 000084
【表５７】
2020504727.tif 000085
【表５８】
2020504727.tif 000086
【表５９】
2020504727.tif 000087
【表６０】
2020504727.tif 000088
【表６１】
2020504727.tif 000089
【表６２】
2020504727.tif 000090
【表６３】
2020504727.tif 000091
【表６４】
2020504727.tif 000092
【表６５】
2020504727.tif 000093
【表６６】
2020504727.tif 000094
【表６７】
2020504727.tif 000095
【表６８】
2020504727.tif 000096
【表６９】
2020504727.tif 000097
【表７０】
2020504727.tif 000098
【表７１】
2020504727.tif 000099
【表７２】
2020504727.tif 000100
【表７３】
2020504727.tif 000101
【表７４】
2020504727.tif 000102
【表７５】
2020504727.tif 000103
【表７６】
2020504727.tif 000104
【表７７】
2020504727.tif 000105
【表７８】
2020504727.tif 000106
【表７９】
2020504727.tif 000107
【表８０】
2020504727.tif 000108
【表８１】
2020504727.tif 000109
【表８２】
2020504727.tif 000110
【表８３】
2020504727.tif 000111
【表８４】
2020504727.tif 000112
【表８５】
2020504727.tif 000113
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項２１】
第２の医薬剤をさらに含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記第２の医薬剤が、ｉ）アルキル化剤、ｉｉ）抗生物質、ｉｉｉ）代謝拮抗剤、ｉｖ）抗体療法剤、ｖ）ホルモンもしくはホルモン拮抗剤、ｖｉ）タキサン、ｖｉｉ）レチノイド、ｖｉｉｉ）アルカロイド、ｉｘ）抗血管新生剤、ｘ）トポイソメラーゼ阻害剤、ｘｉ）キナーゼ阻害剤、ｘｉｉ）標的シグナル伝達、ｘｉｉｉ）生物学的応答調節剤、ｘｉｖ）化学療法剤、ｘｖ）Ｈｓｐ９０阻害剤、ｘｖｉ）ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤、ｘｖｉｉ）アロマターゼ阻害剤、ｘｖｉｉｉ）ＩＤＯ阻害剤、ｘｉｘ）ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ）阻害剤、ｘｘ）ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤、ｘｘｉ）サーチュイン（ＳＩＲＴ）阻害剤、ｘｘｉｉ）ＢＥＴ阻害剤、またはｘｘｉｉｉ）抗血管新生剤である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
ＣＤＫ８によって媒介される疾患または状態を有する対象の治療における使用のための、前記対象に有効量の請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、重水素化類似体、互変異性体、もしくは立体異性体、または請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、ここで、前記疾患または状態が、異常にまたはそうでなければＣＤＫ８を発現する、または前述のいずれかの突然変異もしくは転座を活性化する、化合物または医薬組成物。
【請求項２４】
脳癌、肺癌、結腸癌、類表皮癌、扁平上皮癌、膀胱癌、胃癌、膵臓癌、乳癌、頭部癌、頸部癌、腎臓癌（ｒｅｎａｌ  ｃａｎｃｅｒ）、腎臓癌（ｋｉｄｎｅｙ  ｃａｎｃｅｒ）、肝臓癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸直腸癌、子宮癌、直腸癌、食道癌、精巣癌、甲状腺癌、黒色腫、ブドウ膜黒色腫、急性骨髄性、白血病、急性骨髄性白血病、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病、骨髄性細胞白血病、神経膠腫、カポジ肉腫、ヒト喉頭扁平上皮癌、炎症、アルツハイマー病、パーキンソン病、認知症、アミロイドーシス、アテローム性動脈硬化症、脳卒中／虚血、疼痛、外傷性脳損傷、腎臓病、炎症病理、２型糖尿病、またはウイルス感染の治療における使用のための、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、重水素化類似体、互変異性体、もしくは立体異性体、または請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記疾患または状態が、結腸直腸癌、胃癌、膵臓癌、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肺癌、肺癌転移、乳癌転移、または白血病である、請求項２３に記載の使用のための化合物または組成物。
【請求項２６】
前記ウイルス感染が、ＨＳＶ、ＨＣＭＶ、ＨＰＶ、またはＨＩＶである、請求項２４に記載の使用のための化合物または組成物。
【請求項２７】
前記疾患または状態が、ＦＬＴ３−ＩＴＤ急性骨髄性白血病である、請求項２４に記載の使用のための化合物または組成物。
【請求項２８】
１つ以上のＦＬＴ３阻害剤をさらに含む、ＦＬＴ３−ＩＴＤ急性骨髄性白血病の治療における使用のための、請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。