【手続補正書】
【提出日】令和2年11月19日(2020.11.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2020502268.tif 000001
〔式中、
Ｘは−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｙは−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｒ１はＣＤ３、Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２は０〜４個のＲ２ａで置換されている、ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり；
Ｒ２ａは、存在する場合、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり、該アリールまたはヘテロシクリルは０〜２個のＲａで置換されており；
Ｒａは水素、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＰ(Ｏ)−(Ｃ１−４アルキル)２である。〕
の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式
【化２】
2020502268.tif 000002
〔式中、
Ｘは−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｒ１はＣＤ３、Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２は０〜４個のＲ２ａで置換されている、ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり；
Ｒ２ａは、存在する場合、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり、該アリールまたはヘテロシクリルは０〜２個のＲａで置換されており；
Ｒａは水素、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＰ(Ｏ)−(Ｃ１−４アルキル)２である。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式
【化３】
2020502268.tif 000003
〔式中、
Ｘは−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｒ１はＣＤ３、Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２は０〜４個のＲ２ａで置換されている、ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり；
Ｒ２ａは、存在する場合、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり、該アリールまたはヘテロシクリルは０〜２個のＲａで置換されており；
Ｒａは水素、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＰ(Ｏ)−(Ｃ１−４アルキル)２である。〕
である、請求項２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式
【化４】
2020502268.tif 000004
〔式中、
Ｘは−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｒ１はＣＤ３、Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２は０〜４個のＲ２ａで置換されている、ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり；
Ｒ２ａは、存在する場合、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり、該アリールまたはヘテロシクリルは０〜２個のＲａで置換されており；
Ｒａは水素、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルである。〕
である、請求項３に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式中、
Ｒ１がＣＤ３またはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ２が０〜４個のＲ２ａで置換されている、ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり；
Ｒ２ａが、存在する場合、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり、該アリールまたはヘテロシクリルが０〜２個のＲａで置換されており；
Ｒａが水素、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルである；
請求項４に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式中、
Ｒ１がＣＤ３であり；
Ｒ２が０〜４個のＲ２ａで置換されている、ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり；
Ｒ２ａが、存在する場合、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり、該アリールまたはヘテロシクリルが０〜２個のＲａで置換されており；
Ｒａが水素、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルである；
請求項５に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式
【化５】
2020502268.tif 000005
〔式中、
Ｒ１はＣＤ３、Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２は０〜４個のＲ２ａで置換されている、ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり；
Ｒ２ａは、存在する場合、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり、該アリールまたはヘテロシクリルは０〜２個のＲａで置換されており；
Ｒａは水素、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＰ(Ｏ)−(Ｃ１−４アルキル)２である。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式
【化６】
2020502268.tif 000006
〔式中、
Ｒ１はＣＤ３、Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２は０〜４個のＲ２ａで置換されている、ＣＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり；
Ｒ２ａは、存在する場合、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ５−８アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４ヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロシクリルであり、該アリールまたはヘテロシクリルは０〜２個のＲａで置換されており；
Ｒａは水素、ハロゲンまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ３はＰ(Ｏ)−(Ｃ１−４アルキル)２である。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
１以上の請求項1〜８の何れかに記載の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
請求項1〜８の何れかに記載の化合物を含む、疾患を処置するための医薬組成物であって、疾患が炎症性または自己免疫性疾患である、医薬組成物。
【請求項１１】
炎症性または自己免疫性疾患が多発性硬化症、関節リウマチ、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、乾癬、乾癬性関節炎、クローン病、シェーグレン症候群または強皮症である、請求項１０に記載の組成物。