【手続補正書】
【提出日】令和3年10月27日(2021.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化２５６】
2021524856.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログであって、式Ｉにおいて：
Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）−からなる群より選択され、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＲ１３Ｒ１３、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルの各々は、１個またはそれより多くのＲ１１基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ１１は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ１３Ｒ１３、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１３、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、および５員〜１０員ヘテロアリールの各々は、１個またはそれより多くのＲ９基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は独立して、−Ｈ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１４  −Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１３、ＳＦ５および−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、および５員〜１０員ヘテロアリールの各々は、１個またはそれより多くのＲ１６基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１３は独立して、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、６員〜１０員アリール、４員〜１２員ヘテロシクリルおよび５員〜１０員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリールおよび５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ１５基で必要に応じて置換されており、
各Ｒ１４は独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、６員〜１０員アリール、４員〜１２員ヘテロシクリルおよび５員〜１０員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリールおよび５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ１５基で必要に応じて置換されており、
各Ｒ１５は独立して、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ１６Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）ＮＲ１６Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１６Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６Ｒ１６およびＣ（Ｏ）ＯＲ１６から選択され、ここで３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、および５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ１６基で必要に応じて置換されており、
各Ｒ１６は独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、オキソ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、チオハロアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルハロアルキル、スルホニルシクロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２から選択され、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３ヘテロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＳＨ、−ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、および−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、および５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ９基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ５は、−Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３ヘテロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３ハロアルコキシからなる群より選択され；
ここでＲ２とＲ３、またはＲ３とＲ４、またはＲ４とＲ５は、これらが結合している原子と一緒に必要に応じて結合して、５員〜６員シクロアルキル、５員〜６員ヘテロシクリル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールを形成し得、各このような環式基はそれぞれ、これらが結合しているフェニルに縮合しており、そして各々が、１個またはそれより多くのＲ９基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、５員〜１０員炭素二環式環、８員〜１０員三環式環、６員〜１２員複素二環式環、および８員〜１２員多環式環からなる群より選択され、ここで該５員〜１０員炭素二環式環、該８員〜１０員三環式環、該８員〜１２員多環式環、または該６員〜１２員複素二環式環は、縮合していても、架橋していても、スピロであってもよく、そして該５員〜１０員炭素二環式環、該８員〜１０員三環式環、該６員〜１２員複素二環式および該８員〜１２員多環式環は、１個またはそれより多くのＲ７で置換されており；
Ｒ７は、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、オキソ、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＳＨ、−ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｐ（Ｏ）Ｒ１４Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで該４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、および３員〜１２員シクロアルキルの各々は、１個またはそれより多くのＲ１５で必要に応じて置換されており；そしてｎは、１、２、または３であり；
Ｒ８は、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、３員〜１２員シクロアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、および−ＳＯ２Ｒ１４であり、ここでＣ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、３員〜１２員シクロアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリルの各々は、ハロ、−ＣＮ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、１個またはそれより多くのＲ１６で必要に応じて置換された３員〜６員シクロアルキル、１個またはそれより多くのＲ１６で必要に応じて置換された４員〜１２員ヘテロシクリル、１個またはそれより多くのＲ１６で必要に応じて置換された６員〜１０員アリール、１個またはそれより多くのＲ１６で必要に応じて置換された５員〜１０員ヘテロアリールで必要に応じて置換されており；
ただし：
（ｉ）Ｒ６がＣ８〜１２炭素二環式環であり、そしてＲ３とＲ７との両方がＨである場合、
Ｒ４は、Ｃ７〜１２シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、４員ヘテロシクリル、７員ヘテロシクリル、７員〜１２員単環式ヘテロシクリル、−ＳＦ５、−ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＳＨおよび−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ７〜１２シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、４員ヘテロシクリル、７員ヘテロシクリルおよび７員〜１２員単環式ヘテロシクリルは、１個またはそれより多くのＲ９で必要に応じて置換されており；５員〜６員ヘテロシクリルは、Ｒ１７で必要に応じて置換されており；そして８員〜１０員二環式ヘテロシクリルは、１個またはそれより多くのＲ１８で必要に応じて置換されており；
（ｉｉ）Ｒ６が８員〜１０員複素二環式環であり、Ｒ３がＨであり、そしてＲ７が、−Ｈ、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４ハロアルキルである場合、
Ｒ４は、Ｃ７〜１２シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、４員ヘテロシクリル、７員ヘテロシクリル、７員〜１２員単環式ヘテロシクリル、−ＳＦ５、−ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＳＨ、および−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ７〜１２シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、４員ヘテロシクリル、７員ヘテロシクリルおよび７員〜１２員単環式ヘテロシクリルは、１個またはそれより多くのＲ９で必要に応じて置換されており；５員〜６員ヘテロシクリルは、Ｒ１７で必要に応じて置換されており、そして８員〜１０員二環式ヘテロシクリルは、１個またはそれより多くのＲ１８で必要に応じて置換されており；
（ｉｉｉ）Ｒ６がＣ６〜Ｃ７炭素二環式環であり、そしてＲ７がＨまたはメチルである場合、
Ｒ３は、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＳＨ、−ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、および−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、および５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ９基で必要に応じてさらに置換されており；
ここでＲ１７は、−ＯＨ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３から選択され、
そしてＲ１８は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３から選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項２】
Ｒ６は、５員〜１０員炭素二環式環、６員〜１２員複素二環式環、および８員〜１０員三環式環からなる群より選択され、ここで該５員〜１０員炭素二環式環、８員〜１０員三環式環、または該６員〜１２員複素二環式環は、縮合していても、架橋していても、スピロであってもよく、そして該５員〜１０員炭素二環式環、該６員〜１２員複素二環式環および該８員〜１０員三環式環は、１個またはそれより多くのＲ７で置換されている、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項３】
Ｒ６は、５員〜１０員炭素二環式環、８員〜１０員三環式環、および６員〜１２員複素二環式環からなる群より選択され、ここで該５員〜１０員炭素二環式環、該８員〜１０員三環式環、または該６員〜１２員複素二環式環は架橋しており、そして該５員〜１０員炭素二環式環、該８員〜１０員三環式環、および該６員〜１２員複素二環式は、１個またはそれより多くのＲ７で置換されている、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項４】
Ｒ６は、５員〜１０員炭素二環式環、および６員〜１２員複素二環式環からなる群より選択され、ここで該５員〜１０員炭素二環式環、または該６員〜１２員複素二環式環は架橋しており、そして該５員〜１０員炭素二環式環、および該６員〜１２員複素二環式は、１個のＲ７で置換されている、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項５】
Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）−からなる群より選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項６】
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１３、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルの各々は、１個またはそれより多くのＲ１１基でさらに置換されている、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項７】
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、メチル、メトキシおよびＣ１ハロアルコキシからなる群より選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項８】
Ｒ２は、−Ｈおよび−Ｆからなる群より選択される、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項９】
Ｒ４は、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ１３Ｒ１３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、およびＣ１〜６ヘテロアルキルは、１個またはそれより多くのＲ９基でさらに置換されている、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項１０】
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＦ５、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシは、１個またはそれより多くの−Ｆで必要に応じて置換されており、そしてＲ１４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキルからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、およびＣ１〜６ヘテロアルキルは、１個またはそれより多くのＲ１６基で必要に応じて置換されており、そしてＲ１６は独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨから選択される、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項１１】
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＲ１４、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシは、１個またはそれより多くの−Ｆで必要に応じて置換されており、そしてＲ１４は、Ｃ１〜３ハロアルキルからなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項１２】
Ｒ３は、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、６員〜１０員アリール、４員〜１２員ヘテロシクリル、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１４、−ＮＯ２、および−ＳＦ５からなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、６員〜１０員アリール、４員〜１２員ヘテロシクリル、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、およびＣ１〜６ヘテロアルキルは、１個またはそれより多くのＲ９基で必要に応じてさらに置換されている、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項１３】
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、−ＳＲ１４、および−ＳＦ５からなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜１２シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、および５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ１６で必要に応じて置換されており、そしてＲ１４はＣ１〜３ハロアルキルである、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項１４】
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｆおよびメチルからなる群より選択される、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項１５】
式ＩＩ：
【化２５７】
2021524856.tif 000002
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログであって、式ＩＩにおいて：
ｘ、ｙ、およびｚは独立して、１、２、３、または４であり、
Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）−からなる群より選択され；
Ｒ２１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＲ３３Ｒ３３、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルの各々は、１個またはそれより多くのＲ３１基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ３１は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｐ（Ｏ）Ｒ３４Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ３３Ｒ３３、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３ＳＯ２Ｒ３４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールの各々は、１個またはそれより多くのＲ２９基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２９は独立して、−Ｈ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ３４
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３ＳＯ２Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３、−ＳＦ５、−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールの各々は、１個またはそれより多くのＲ３６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ３３は独立して、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、６員〜１０員アリール、４員〜１２員ヘテロシクリルおよび５員〜１０員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリールおよび５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ３５基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ３４は独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、６員〜１０員アリール、４員〜１２員ヘテロシクリルおよび５員〜１０員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリールおよび５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ３５基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ３５は独立して、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ３６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）Ｒ３６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ３６Ｒ３６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）ＮＲ３６Ｒ３６、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３６Ｒ３６、Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３６およびＣ（Ｏ）ＯＲ３６から選択され、ここで３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ３６基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ３６は独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、オキソ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、チオハロアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルハロアルキル、スルホニルシクロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２から選択され；
Ｒ２２は、−Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３ヘテロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ２３およびＲ２４の各々は独立して、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＳＨ、−ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３ＳＯ２Ｒ３４、−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ２９基で必要に応じてさらに置換されており；
ここでＲ２２とＲ２３、またはＲ２３とＲ２４は、これらが結合している原子と一緒に必要に応じて結合して、５員〜６員シクロアルキル、５員〜６員ヘテロシクリル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールを形成し得、各このような環式基はそれぞれ、これらが結合しているフェニルに縮合しており、そして各々が、１個またはそれより多くのＲ２９基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２７は、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、オキソ、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｐ（Ｏ）Ｒ３４Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで該４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、および３員〜１２員シクロアルキルの各々は、１個またはそれより多くのＲ３５で必要に応じて置換されており；
Ｒ２８は、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、３員〜１２員シクロアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＳＯ２Ｒ３４であり、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、３員〜１２員シクロアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリルの各々は、ハロ、−ＣＮ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、−ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、１個またはそれより多くのＲ３６で必要に応じて置換された３員〜６員シクロアルキル、１個またはそれより多くのＲ３６で必要に応じて置換された４員〜１２員ヘテロシクリル、１個またはそれより多くのＲ３６で必要に応じて置換された６員〜１０員アリール、１個またはそれより多くのＲ３６で必要に応じて置換された５員〜１０員ヘテロアリールで必要に応じて置換されており；
ただし：
（ｉ）ｘ＋ｙ＋ｚが６〜１０であり、そしてＲ２３とＲ２７との両方がＨである場合、Ｒ２４は、Ｃ７〜１２シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、４員ヘテロシクリル、７員ヘテロシクリル、７員〜１２員単環式ヘテロシクリル、−ＳＦ５、−ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−ＮＲ３３ＳＯ２Ｒ３４、−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＳＨおよび−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ７〜１２シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、４員ヘテロシクリル、７員ヘテロシクリルおよび７員〜１２員単環式ヘテロシクリルは、１個またはそれより多くのＲ２９で必要に応じて置換されており；５員〜６員ヘテロシクリルは、Ｒ３７で必要に応じて置換されており；そして８員〜１０員二環式ヘテロシクリルは、１個またはそれより多くのＲ３８で必要に応じて置換されており；そして
（ｉｉ）ｘ＋ｙ＋ｚが４または５であり、そしてＲ２７が−Ｈまたはメチルである場合、Ｒ２３は、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＳＨ、−ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３ＳＯ２Ｒ３４、−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ２９基で必要に応じてさらに置換されており；
ここでＲ３７は、−ＯＨ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３４、−ＮＲ３３ＳＯ２Ｒ３４、−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３から選択され；
そしてＲ３８は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３４、−ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３ＳＯ２Ｒ３４、−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３から選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項１６】
Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）−からなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項１７】
Ｒ２１は、Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ３３Ｒ３３、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルの各々は、１個またはそれより多くのＲ３１基でさらに置換されている、請求項１５または１６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項１８】
Ｒ２２は、−Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、メチル、Ｃ１ハロアルキル、Ｃ１〜３ヘテロアルキル、メトキシおよびＣ１ハロアルコキシからなる群より選択される、請求項１５〜１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項１９】
Ｒ２２は、−Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、−およびメチルからなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項２０】
Ｒ２４は、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ３３Ｒ３３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２８）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３ＳＯ２Ｒ３４、−ＮＲ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＲ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３、−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキルは、１個またはそれより多くのＲ２９基でさらに置換されている、請求項１６〜１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項２１】
Ｒ２４は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシは、１個またはそれより多くの−Ｆで必要に応じて置換されており、そしてＲ３４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキルからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、およびＣ１〜６ヘテロアルキルは、１個またはそれより多くのＲ３６基で必要に応じて置換されており、そしてＲ３６は独立して、ハロ、−ＣＮおよび−ＯＨから選択される、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項２２】
Ｒ２４は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＲ３４、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシは、１個またはそれより多くの−Ｆで必要に応じて置換されており、そしてＲ３４は、Ｃ１〜３ハロアルキルからなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項２３】
Ｒ２３は、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリル、３員〜１２員シクロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３４、−ＮＯ２および−ＳＦ５からなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリル、および３員〜１２員シクロアルキルは、１個またはそれより多くのＲ３６基で必要に応じてさらに置換されている、請求項１６〜２２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項２４】
Ｒ２３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、−ＳＲ３４、および−ＳＦ５からなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、およびＣ１〜６ヘテロアルキルは、１個またはそれより多くのＲ３６基でさらに置換されており、そしてＲ３４はＣ１〜３ハロアルキルである、請求項２３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項２５】
式ＩＩＩ：
【化２５８】
2021524856.tif 000003
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログであって、式ＩＩＩにおいて：
Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）−からなる群より選択され、
Ｒ４１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＲ５３Ｒ５３、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルの各々は、１個またはそれより多くのＲ５１基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ５１は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｐ（Ｏ）Ｒ５４Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ５３Ｒ５３、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３ＳＯ２Ｒ５４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５３、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールの各々は、１個またはそれより多くのＲ４９基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ４９は独立して、−Ｈ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ５４
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３ＳＯ２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５３、−ＳＦ５、−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールの各々は、Ｒ５６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５３は独立して、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、６員〜１０員アリール、４員〜１２員ヘテロシクリルおよび５員〜１０員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリールおよび５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ５５基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５４は独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、６員〜１０員アリール、４員〜１２員ヘテロシクリルおよび５員〜１０員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリールおよび５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ５５基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５５は独立して、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ５６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）Ｒ５６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ５６Ｒ５６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）ＮＲ５６Ｒ５６、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５６Ｒ５６、Ｃ（Ｏ）Ｒ５６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５６Ｒ５６およびＣ（Ｏ）ＯＲ５６から選択され、ここで３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ５６基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５６は独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、オキソ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、チオハロアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルハロアルキル、スルホニルシクロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２から選択され；
Ｒ４２は、−Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３ヘテロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ４３およびＲ４４の各々は独立して、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３ＳＯ２Ｒ５４、−ＮＲ５３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ３５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ４９基で必要に応じてさらに置換されており；
ここでＲ４２とＲ４３、またはＲ４３とＲ４４は、これらが結合している原子と一緒に必要に応じて結合して、５員〜６員シクロアルキル、５員〜６員ヘテロシクリル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールを形成し得、各このような環式基はそれぞれ、これらが結合しているフェニルに縮合しており、そして各々が、１個またはそれより多くのＲ４９基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４７は、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＳＨ、−ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｐ（Ｏ）Ｒ５４Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで該４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、および３員〜１２員シクロアルキルの各々は、１個またはそれより多くのＲ５５で必要に応じて置換されており；
Ｒ４８は、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、３員〜１２員シクロアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、およびＳＯ２Ｒ５４であり、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、３員〜１２員シクロアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、および４員〜１２員ヘテロシクリルの各々は、ハロ、−ＣＮ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、−ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｒ５６で必要に応じて置換された３員〜６員シクロアルキル、１個またはそれより多くのＲ５６で必要に応じて置換された４員〜１２員ヘテロシクリル、１個またはそれより多くのＲ５６で必要に応じて置換された６員〜１０員アリール、および１個またはそれより多くのＲ５６で必要に応じて置換された５員〜１０員ヘテロアリールで必要に応じて置換されており；
ただし：
Ｒ４３とＲ４７との両方がＨである場合、Ｒ４４は、Ｃ７〜１２シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、４員ヘテロシクリル、７員ヘテロシクリル、７員〜１２員単環式ヘテロシクリル、−ＳＦ５、−ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＮＲ５３ＳＯ２Ｒ５４、−ＮＲ５３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ８）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＳＨおよび−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ７〜１２シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、４員ヘテロシクリル、７員ヘテロシクリルおよび７員〜１２員単環式ヘテロシクリルは、１個またはそれより多くのＲ４９で必要に応じて置換されており；５員〜６員ヘテロシクリルは、Ｒ５７で必要に応じて置換されており；そして８員〜１０員二環式ヘテロシクリルは、１個またはそれより多くのＲ５８で必要に応じて置換されており；
ここでＲ５７は、−ＯＨ、オキソ、−ＣＮ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−ＮＲ５３ＳＯ２Ｒ５４、−ＮＲ５３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３から選択され、
そしてＲ５８は、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３ＳＯ２Ｒ５４、−ＮＲ５３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３から選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項２６】
Ｒ４７は、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、および４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで該４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、および３員〜１２員シクロアルキルの各々は、１個またはそれより多くのＲ５５で必要に応じて置換されている、請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項２７】
Ｒ４７は、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで該４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、および３員〜６員シクロアルキルの各々は、１個またはそれより多くのＲ５６で必要に応じて置換されている、請求項２５または２６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項２８】
Ｒ４７は、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、および６員〜１０員アリールからなる群より選択され、ここで該６員〜１０員アリール、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、およびＣ１〜６ヘテロアルキルの各々は、１個またはそれより多くのＲ５６で必要に応じて置換されており、ここでＲ５６は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、チオハロアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルハロアルキル、スルホニルシクロアルキルから選択される、請求項２５〜２７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項２９】
Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）−からなる群より選択される、請求項２５〜２８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項３０】
Ｒ４１は、Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ５３Ｒ５３、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルの各々はさらに、１個またはそれより多くのＲ５１基で必要に応じて置換されている、請求項２５〜２９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項３１】
Ｒ５１は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ５３Ｒ５３、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３ＳＯ２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、および５員〜１０員ヘテロアリールの各々は、１個またはそれより多くのＲ４９基で必要に応じて置換されている、請求項２５〜３０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項３２】
各Ｒ４９は独立して、−Ｈ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、−ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３ＳＯ２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−ＳＦ５、および−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、３員〜６員シクロアルキルの各々は、−ＣＮ、１個もしくはそれより多くのハロ、またはＣ１〜６ヘテロアルキルで必要に応じて置換されている、請求項２５〜３１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項３３】
Ｒ４２は、−Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、メチル、Ｃ１ハロアルキル、Ｃ１〜３ヘテロアルキル、メトキシおよびＣ１ハロアルコキシからなる群より選択される、請求項２５〜３２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項３４】
Ｒ４２は、−Ｈおよび−Ｆからなる群より選択される、請求項２５〜３３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項３５】
Ｒ４４は、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３ＳＯ２Ｒ５４、−ＮＲ５３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキルは、１個またはそれより多くのＲ４９基でさらに置換されている、請求項２５〜３４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項３６】
Ｒ４４は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシは、１個またはそれより多くの−Ｆで必要に応じて置換されており、そしてＲ５４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキルからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、およびＣ１〜６ヘテロアルキルは、１個またはそれより多くのＲ５５基で必要に応じて置換されており、そしてＲ５５は独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソから選択される、請求項２５〜３５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項３７】
Ｒ４４は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＲ５４、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシは、１個またはそれより多くの−Ｆで必要に応じて置換されており、そしてＲ５４はＣ１〜３ハロアルキルである、請求項２５〜３６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項３８】
Ｒ４３は、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３ＳＯ２Ｒ５４、−ＮＲ５３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−ＮＲ５３Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、および−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、および５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ４９基でさらに置換されている、請求項２５〜３７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項３９】
Ｒ４９は、−Ｈ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、−ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４からなる群より選択され、ここでＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、および３員〜６員シクロアルキルの各々は、−ＣＮまたは１個もしくはそれより多くのハロで必要に応じて置換されている、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項４０】
Ｒ４３は、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、４員〜６員ヘテロシクリル、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、および−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、４員〜６員ヘテロシクリル、および５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ４９基でさらに置換されている、請求項２５〜３９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項４１】
Ｒ４９は、−Ｈ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ５３Ｒ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４からなる群より選択され、ここでＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、および３員〜６員シクロアルキルの各々は、−ＣＮまたは１個もしくはそれより多くのハロで必要に応じて置換されている、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項４２】
式ＩＶ：
【化２５９】
2021524856.tif 000004
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログであって、式ＩＶにおいて：
Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）−、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）−からなる群より選択され；
Ｒ６１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＲ７３Ｒ７３、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルの各々は、１個またはそれより多くのＲ７１基で必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ７１は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｐ（Ｏ）Ｒ７４Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ７３Ｒ７３、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３ＳＯ２Ｒ７４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ７４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７４、−ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７３Ｒ７３、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールの各々は、１個またはそれより多くのＲ６９基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ６９は独立して、−Ｈ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ７４
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３ＳＯ２Ｒ７４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７４、−ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７３Ｒ７３、−ＳＦ５、−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールの各々は、１個またはそれより多くのＲ７６基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ７３は独立して、−Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、６員〜１０員アリール、４員〜１２員ヘテロシクリルおよび５員〜１０員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリールおよび５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ７５基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ７４は独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、６員〜１０員アリール、４員〜１２員ヘテロシクリルおよび５員〜１０員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリールおよび５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ７５基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ７５は独立して、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ６６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）Ｒ６６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ６６Ｒ６６、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）ＮＲ６６Ｒ６６、−−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６６Ｒ６６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６６６Ｒ６６およびＣ（Ｏ）ＯＲ６６から選択され、ここで３員〜６員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ７６基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ７６は独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、オキソ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、チオアルキル、チオハロアルキル、チオシクロアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルハロアルキル、スルホニルシクロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２および−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２から選択され；
Ｒ６２は、−Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３ヘテロアルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびＣ１〜３ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ６３およびＲ６４の各々は独立して、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＳＨ、−ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３ＳＯ２Ｒ７４、−ＮＲ７３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３および−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ６９基で必要に応じてさらに置換されており；
ここでＲ６２とＲ６３、またはＲ６３とＲ６４は、これらが結合している原子と一緒に必要に応じて結合して、５員〜６員シクロアルキル、５員〜６員ヘテロシクリル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールを形成し得、各このような環式基はそれぞれ、これらが結合しているフェニルに縮合しており、そして各々が、１個またはそれより多くのＲ６９基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６７は、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜１２員シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＳＨ、−ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｐ（Ｏ）Ｒ７４Ｒ７４、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７４、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリールおよび４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで該４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、トリ−Ｃ１〜４アルキルシリル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、および３員〜１２員シクロアルキルの各々は、１個またはそれより多くのＲ７５で必要に応じて置換されており；
Ｒ６８は、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７４、３員〜１２員シクロアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、４員〜１２員ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＳＯ２Ｒ７４であり、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル、３員〜１２員シクロアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、および４員〜１２員ヘテロシクリルの各々は、ハロ、−ＣＮ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）１〜２Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｒ７６で必要に応じて置換された３員〜６員シクロアルキル、１個またはそれより多くのＲ７６で必要に応じて置換された４員〜１２員ヘテロシクリル、１個またはそれより多くのＲ７６で必要に応じて置換された６員〜１０員アリール、および１個またはそれより多くのＲ７６で必要に応じて置換された５員〜１０員ヘテロアリールで必要に応じて置換されている、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項４３】
Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）−からなる群より選択される、請求項４２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項４４】
Ｒ６１は、Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ７３Ｒ７３、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクリルの各々は、１個またはそれより多くのＲ７１基でさらに置換されている、請求項４２または４３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項４５】
Ｒ６２は、−Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、メチル、Ｃ１ハロアルキル、Ｃ１〜３ヘテロアルキル、メトキシおよびＣ１ハロアルコキシからなる群より選択される、請求項４２〜４４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項４６】
Ｒ６２は、−Ｈ、および−Ｆからなる群より選択される、請求項４５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項４７】
Ｒ６４は、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３ＳＯ２Ｒ７４、−ＮＲ７３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキルは、１個またはそれより多くのＲ６９基でさらに置換されている、請求項４２〜４６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項４８】
Ｒ６４は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ７４、−ＳＦ５、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシは、１個またはそれより多くの−Ｆで必要に応じて置換されており、そしてＲ７４は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキルからなる群より選択され、ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、およびＣ１〜６ヘテロアルキルは、１個またはそれより多くのＲ７５基で必要に応じて置換されており、そしてＲ７５は独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、オキソから選択される、請求項４７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項４９】
Ｒ６４は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＮ、ＳＲ７４、−ＳＦ５、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシは、１個またはそれより多くの−Ｆで必要に応じて置換されており、そしてＲ７４はＣ１〜３ハロアルキルである、請求項４８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項５０】
Ｒ６３は、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ６８）Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４８）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３ＳＯ２Ｒ７４、−ＮＲ７３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３、−ＮＲ７３Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３、および−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、４員〜１２員ヘテロシクリル、６員〜１０員アリール、および５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ６９基でさらに置換されている、請求項４２〜４９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項５１】
Ｒ６９は、−Ｈ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、−ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７４からなる群より選択され、ここでＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、および３員〜６員シクロアルキルの各々は、−ＣＮまたは１個もしくはそれより多くのハロで必要に応じて置換されている、請求項４２〜５０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項５２】
Ｒ６３は、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、４員〜６員ヘテロシクリル、５員〜１０員ヘテロアリール、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ７４、および−ＮＯ２からなる群より選択され、ここでＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、４員〜６員ヘテロシクリル、および５員〜１０員ヘテロアリールは、１個またはそれより多くのＲ６９基でさらに置換されている、請求項５０または５１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項５３】
Ｒ６９は、−Ｈ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、３員〜６員シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ７４、−Ｓ（Ｏ）１〜２ＮＲ７３Ｒ７３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７４からなる群より選択され、ここでＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、および３員〜６員シクロアルキルの各々は、−ＣＮまたは１個もしくはそれより多くのハロで必要に応じて置換されている、請求項５１または５２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項５４】
【化２６０】
2021524856.tif 000005
【化２６１】
2021524856.tif 000006
からなる群より選択される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項５５】
【化２６２】
2021524856.tif 000007
【化２６３】
2021524856.tif 000008
からなる群より選択される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
【請求項５６】
【化２６３】
2021524856.tif 000009
からなる群より選択される化合物。
【請求項５７】
【化２６３】
2021524856.tif 000010
からなる群より選択される化合物。
【請求項５８】
請求項１〜５７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログを、薬学的に受容可能な賦形剤と一緒に含有する薬学的組成物。
【請求項５９】
代謝障害を処置するための、請求項１〜５７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログを含む組成物。
【請求項６０】
前記代謝障害が、Ｉ型およびＩＩ型糖尿病を含む糖尿病、代謝症候群、脂質異常症、肥満症、インスリン抵抗性、高血圧症、血清コレステロール高値、および高トリグリセリドからなる群から選択される、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
ＮＡＦＬＤ、ＮＡＳＨ、ＡＳＨまたは脂肪異栄養症を処置するための、請求項１〜５７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログを含む組成物。