【手続補正書】
【提出日】令和3年8月17日(2021.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であって：
【化１】
2020532534.tif 000001
（式中、
ｍ及びｗは、それぞれ独立して、０〜７の整数であり、ｖは、０〜５の整数であり、
（ただし：
ｍ、ｖ、及びｗの合計は、少なくとも３であり；
ｍ及びｗの合計は、０〜７である）；
ｎは、１または２であり；
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、及び−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、ｍ、ｖ、ｗ、及びｎの各場合において、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ、Ｒ３、及びＲ８は、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜６脂肪族、アミノ保護基、Ｌ３−Ｃ（Ｏ）−、またはＡ２であり；
Ｌ１及びＬ２は、それぞれ独立して、Ｃ５〜２１脂肪族またはＣ４〜２０ヘテロ脂肪族から選択され；
Ｌ３は、Ｃ１〜２１脂肪族またはＣ２〜２０ヘテロ脂肪族であり；
Ａ１は、アミノ酸、ペプチド、ＯＨ、ＯＰ１、ＮＨ2、またはＮＨＰ２であり（ここで、Ｐ１は、カルボキシル保護基であり、Ｐ２は、カルボキサミド保護基である）；
Ａ２は、アミノ酸またはペプチドであり；
ここで、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｌ１、Ｌ２、及びＬ３のいずれかに存在する任意の脂肪族またはヘテロ脂肪族が、任意選択で置換される）；
ただし：
（１）Ｒ９及びＡ１の少なくとも１つは、下記のものからなる群れから選択される１アミノ酸配列：
（ａ）Ｘａａ1は不在であるか、Ｓであり、Ｘａａ2は不在であるか、親水性アミノ酸であり、Ｘａａ3は不在であるか、親水性アミノ酸であり、Ｘａａ4は不在であるか、１つ以上の親水性アミノ酸である、配列Ｘａａ1Ｘａａ2Ｘａａ3Ｘａａ4ＬＱＱＬＳＬＬＭＷＩＴＱＸａａ22ＦＬＰＶＦＬＡＱＰＰＳＧＱＲＲ［配列番号：１］からの８個以上の連続するアミノ酸残基、
（ｂ）Ｘａａ1は不在であるか、Ｓであり、Ｘａａ2は不在であるか、親水性アミノ酸であり、Ｘａａ3は不在であるか、１〜１０個の親水性アミノ酸である、配列Ｘａａ1Ｘａａ2Ｘａａ3ＬＱＱＬＳＬＬＭＷＩＴＱＸａａ22ＦＬＰＶＦＬＡＱＰＰＳＧＱＲＲ［配列番号：２］からの８個以上の連続するアミノ酸残基、
（ｃ）Ｘａａ1は不在であるか、Ｓであり、及びＸａａ2は不在であるか、１〜４個の親水性アミノ酸である、配列Ｘａａ1Ｘａａ2ＬＱＱＬＳＬＬＭＷＩＴＱＸａａ22ＦＬＰＶＦＬＡＱＰＰＳＧＱＲＲ［配列番号：３］からの８個以上の連続するアミノ酸残基、
（ｄ）配列ＳＫＫＫＫＬＱＱＬＳＬＬＭＷＩＴＱＸａａ22ＦＬＰＶＦＬＡＱＰＰＳＧＱＲＲ［配列番号：４］からの８個以上の連続するアミノ酸残基、
（ｅ）配列番号：１〜４のいずれか１つの配列、
（ｆ）配列ＬＱＱＬＳＬＬＭＷＩＴＱＸａａ22ＦＬＰＶＦＬＡＱＰＰＳＧＱＲＲ［配列番号：５］からの８個以上の連続するアミノ酸残基、
（ｇ）配列番号：５の配列、
（ｈ）配列ＳＬＬＭＷＩＴＱＸａａ22ＦＬＰＶＦ［配列番号：６］からの８個以上の連続するアミノ酸残基、
（ｉ）配列番号：６の配列、
（ｊ）配列ＳＫＫＫＫＳＬＬＭＷＩＴＱＸａａ22［配列番号：７］からの８個以上の連続するアミノ酸残基、
（ｋ）配列番号：７の配列、
（ｌ）配列ＳＬＬＭＷＩＴＱＸａａ22［配列番号：８］からの８個以上の連続するアミノ酸残基、
（ｍ）配列番号：８の配列、
（ｎ）または前記（ａ）〜（ｍ）のうちの２つ以上の任意の組合せ、
（ここで、それぞれの配列中のＸａａ22は、独立して、Ｃを除く任意の天然に存在するアミノ酸（例えば、Ｖ、Ｉ、またはＬ）であり、前記配列のいずれかからの８個以上の連続するアミノ酸残基の任意の配列が、Ｘａａ22を含む）；
を含むか、実質的にそれらからなるか、それらからなるペプチドであり；もしくは
（２）ｍは、３〜７の整数であり、Ｒ９及びＡ１の少なくとも１つはアミノ酸またはペプチドである、
ことを条件とする、
化合物。
【請求項２】
Ｒ９及びＡ１の少なくとも１つが、請求項１の条件（１）に規定されるとおりの群れから選択される１つ以上のアミノ酸配列を含むか、実質的にそれらからなるか、それらからなるペプチドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが、３〜７の整数であり、Ｒ９及びＡ１の少なくとも１つは、請求項１の条件（２）に規定されるとおりのアミノ酸またはペプチドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９及びＡ１の少なくとも１つが、ペプチドであり、ペプチドが、配列番号８〜１２９のいずれか１つのアミノ酸配列の８個以上の連続するアミノ酸からなる群から選択されるアミノ酸配列を含むか、実質的にそれらからなるか、それらからなるか、あるいは、ペプチドが、請求項１の条件（１）に規定される群れから選択される１つ以上のアミノ酸配列を含むか、実質的にそれらからなるか、それらからなる、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ１及びＺ２が、それぞれ独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、及び−Ｃ（Ｏ）Ｓ−からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、下記式（ＩＡ）の化合物である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物：
【化２】
2020532534.tif 000002
【請求項７】
ｗが、１または２であり、そして／あるいは、ｎが、１であり、そして／あるいは、ｖが、０〜３である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ１及びＬ２が、それぞれ独立して、Ｃ５〜２１アルキル、好ましくは線状Ｃ１５アルキルであり、そして／あるいは、Ｌ３が、メチルまたは線状Ｃ１５アルキル、好ましくはメチルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２が、ｍの各場合において、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルまたは水素、好ましくは水素であり、そして／あるいは、Ｒ３が、Ｃ１〜６アルキルまたは水素、好ましくは水素であり、そして／あるいは、Ｒ４及びＲ５が、ｗの各場合において、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルまたは水素、好ましくは水素であり、そして／あるいは、Ｒｘ及びＲｙが、ｖの各場合において、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルまたは水素、好ましくは水素であり、そして／あるいは、Ｒ６及びＲ７が、ｎの各場合において、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルまたは水素、好ましくは水素であり、そして／あるいは、Ｒ８が、独立して、Ｃ１〜６アルキルまたは水素、好ましくは水素であり、そして／あるいは、Ｒ９が、Ｃ１〜６アルキル、水素、アミノ保護基、Ｌ３−Ｃ（Ｏ）、またはＡ２、好ましくは水素、アミノ保護基、Ｌ３−Ｃ（Ｏ）、またはＡ２である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、下記式（ＩＦ）の化合物：
【化３】
2020532534.tif 000003
または
下記式（ＩＢ）の化合物：
【化５】
2020532534.tif 000004
（式中、
ｋは、０〜４の整数、好ましくは０〜３であり；
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｃは、それぞれ独立して、水素またはＣ１〜６脂肪族、好ましくは水素またはＣ１〜６アルキル、好ましくは水素である）である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物は、下記式（ＩＤ−１）の化合物である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物：
【化７】
2020532534.tif 000005
【請求項１２】
前記化合物は、下記式（ＩＥ−１）：
【化１０】
2020532534.tif 000006
を有するか、あるいは
下記式（ＩＥ−２）：
【化１１】
2020532534.tif 000007
を有する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
脂質部分が接合されているペプチド接合体のアミノ酸が、Ｎ−末端アミノ酸残基であり、そして／あるいは、Ａ１が、セリンまたは第１のＮ−末端アミノ酸残基としてセリンを含むペプチドである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
有効量の請求項１〜１３のいずれか一項に記載のペプチド接合体化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、及び薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
対象にワクチンを接種するか免疫応答を誘発するか、あるいはＴＬＲ２を活性化する方法における使用のための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の１つ以上のペプチド接合体化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、または請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
対象にワクチンを接種するか免疫応答を誘発するか、あるいはＴＬＲ２を活性化するための薬学的組成物の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の１つ以上のペプチド接合体化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物の使用。