【手続補正書】
【提出日】令和3年3月23日(2021.3.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬組成物であって、
各即時放出ビーズが不活性コア上に積層した、または不活性コア内に組み込まれた少なくとも１つのアンフェタミン塩を含む、複数の即時放出ビーズ、
各遅延放出ビーズが、アンフェタミンコア及び前記アンフェタミンコア上に積層した遅延放出コーティングを含み、前記アンフェタミンコアが不活性コア上に積層した、または不活性コア内に組み込まれた少なくとも１つのアンフェタミン塩を含み、且つ前記遅延放出コーティングが少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーを含む、複数の遅延放出ビーズ、ならびに
各遅延持続放出ビーズが、アンフェタミンコア、前記アンフェタミンコア上に積層した持続放出コーティング、及び前記持続放出コーティング上に積層した遅延放出コーティングを含み、前記アンフェタミンコアが、不活性コア上に積層した、または不活性コア内に組み込まれた少なくとも１つのアンフェタミン塩を含み、前記持続放出コーティングが少なくとも１つの持続放出ポリマーを含み、前記遅延放出コーティングが少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーを含む、複数の遅延持続放出ビーズを含み、
前記医薬組成物が、空腹時ヒト対象への３０ｍｇ用量の前記医薬組成物の投与の約７．９時間後〜約８．８時間後のｄ−アンフェタミンＴｍａｘを有する、前記医薬組成物。
【請求項２】
前記少なくとも１つのアンフェタミン塩が、デキストロアンフェタミンスルファート、デキストロアンフェタミンサッカラート、アンフェタミンアスパルタート一水和物、アンフェタミンスルファート、またはそれらの混合物であり、前記少なくとも１つのアンフェタミン塩が、１２．５ｍｇ〜７５ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記複数の遅延放出ビーズの前記遅延放出コーティングが、前記ビーズの約２０重量パーセント〜約３５重量％パーセントのコーティングレベルで存在する、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記複数の遅延放出ビーズの前記遅延放出コーティングの前記少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーが、メタクリル酸及びエチルアクリラートのコポリマーである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記複数の遅延持続放出ビーズの前記持続放出コーティングが、前記ビーズの約４重量パーセント〜約１０重量パーセントのコーティングレベルで存在する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記複数の遅延持続放出ビーズの前記持続放出コーティングの前記少なくとも１つの持続放出ポリマーが、エチルセルロースである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記複数の遅延持続放出ビーズの前記遅延放出コーティングが、前記ビーズの約１５重量パーセント〜約３０重量パーセントのコーティングレベルで存在する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記複数の遅延持続放出ビーズの前記遅延放出コーティングの前記少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーが、メタクリル酸、メチルメタクリラート、及びメチルアクリラートのコポリマーである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記複数の遅延放出ビーズの前記遅延放出コーティングが、前記ビーズの約２５重量パーセント〜約３０重量パーセントのコーティングレベルで存在し、前記複数の遅延持続放出ビーズの前記持続放出コーティングが、前記ビーズの約５重量パーセント〜約９重量パーセントのコーティングレベルで存在し、前記複数の遅延持続放出ビーズの前記遅延放出コーティングが、前記ビーズの約２０重量パーセント〜約２５重量パーセントのコーティングレベルで存在する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記複数の遅延放出ビーズの前記遅延放出コーティングの前記少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーが、メタクリル酸及びエチルアクリラートのコポリマーであり、前記複数の遅延持続放出ビーズの前記持続放出コーティングの前記少なくとも１つの持続放出ポリマーが、エチルセルロースであり、前記複数の遅延持続放出ビーズの前記遅延放出コーティングの前記少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーが、メタクリル酸、メチルメタクリラート、及びメチルアクリラートのコポリマーである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記医薬組成物が、空腹時ヒト対象に３０ｍｇ用量の前記医薬組成物を投与した後に、約４１ｎｇ／ｍｌ〜約４４ｎｇ／ｍＬのｄ−アンフェタミンＣｍａｘ、及び約８８４ｎｇ・ｈ／ｍＬ〜約９３４ｎｇ・ｈ／ｍＬのｄ−アンフェタミンＡＵＣｉｎｆを有する、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記複数の即時放出ビーズ、遅延放出ビーズ、及び遅延持続放出ビーズが、カプセル剤に組み込まれる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記複数の即時放出ビーズ、遅延放出ビーズ、及び遅延持続放出ビーズが、錠剤に組み込まれる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記複数の即時放出ビーズ、遅延放出ビーズ、及び遅延持続放出ビーズのそれぞれが、前記少なくとも１つのアンフェタミン塩の３３．３重量％を占める、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
それを必要とする患者における注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）を処置するため、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
（ａ）複数の即時放出ビーズ（各即時放出ビーズが、不活性コア上に積層した、または不活性コア内に組み込まれた少なくとも１つのアンフェタミン塩を含む）、（ｂ）各遅延放出ビーズがアンフェタミンコア及びアンフェタミンコア上に積層した遅延放出コーティングを含み、アンフェタミンコアが不活性コア上に積層した、または不活性コア内に組み込まれた少なくとも１つのアンフェタミン塩を含み、且つ遅延放出コーティングが少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーを含む、複数の遅延放出ビーズ、ならびに（ｃ）複数の遅延持続放出ビーズ（各遅延持続放出ビーズがアンフェタミンコア、アンフェタミンコア上に積層した持続放出コーティング、及び持続放出コーティング上に積層した遅延放出コーティングを含み、アンフェタミンコアが不活性コア上に積層した、または不活性コア内に組み込まれた少なくとも１つのアンフェタミン塩を含み、持続放出コーティングが少なくとも１つの持続放出ポリマーを含み、遅延放出コーティングが少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーを含む）を含む医薬組成物もまた提供され、医薬組成物が、空腹時ヒト対象への３０ｍｇ用量の医薬組成物の投与の約７．９時間後〜約８．８時間後のｄ−アンフェタミンＴｍａｘを有する。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
医薬組成物であって、
各即時放出ビーズが不活性コア上に積層した、または不活性コア内に組み込まれた少なくとも１つのアンフェタミン塩を含む、複数の即時放出ビーズ、
各遅延放出ビーズが、アンフェタミンコア及び前記アンフェタミンコア上に積層した遅延放出コーティングを含み、前記アンフェタミンコアが不活性コア上に積層した、または不活性コア内に組み込まれた少なくとも１つのアンフェタミン塩を含み、且つ前記遅延放出コーティングが少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーを含む、複数の遅延放出ビーズ、ならびに
各遅延持続放出ビーズが、アンフェタミンコア、前記アンフェタミンコア上に積層した持続放出コーティング、及び前記持続放出コーティング上に積層した遅延放出コーティングを含み、前記アンフェタミンコアが、不活性コア上に積層した、または不活性コア内に組み込まれた少なくとも１つのアンフェタミン塩を含み、前記持続放出コーティングが少なくとも１つの持続放出ポリマーを含み、前記遅延放出コーティングが少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーを含む、複数の遅延持続放出ビーズを含み、
前記医薬組成物が、空腹時ヒト対象への３０ｍｇ用量の前記医薬組成物の投与の約７．９時間後〜約８．８時間後のｄ−アンフェタミンＴｍａｘを有する、前記医薬組成物。
（項目２）
前記少なくとも１つのアンフェタミン塩が、デキストロアンフェタミンスルファート、デキストロアンフェタミンサッカラート、アンフェタミンアスパルタート一水和物、アンフェタミンスルファート、またはそれらの混合物であり、前記少なくとも１つのアンフェタミン塩が、１２．５ｍｇ〜７５ｍｇの量で存在する、項目１に記載の医薬組成物。
（項目３）
前記複数の遅延放出ビーズの前記遅延放出コーティングが、前記ビーズの約２０重量パーセント〜約３５重量％パーセントのコーティングレベルで存在する、項目１または２に記載の医薬組成物。
（項目４）
前記複数の遅延放出ビーズの前記遅延放出コーティングの前記少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーが、メタクリル酸及びエチルアクリラートのコポリマーである、項目１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
（項目５）
前記複数の遅延持続放出ビーズの前記持続放出コーティングが、前記ビーズの約４重量パーセント〜約１０重量パーセントのコーティングレベルで存在する、項目１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
（項目６）
前記複数の遅延持続放出ビーズの前記持続放出コーティングの前記少なくとも１つの持続放出ポリマーが、エチルセルロースである、項目１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
（項目７）
前記複数の遅延持続放出ビーズの前記遅延放出コーティングが、前記ビーズの約１５重量パーセント〜約３０重量パーセントのコーティングレベルで存在する、項目１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
（項目８）
前記複数の遅延持続放出ビーズの前記遅延放出コーティングの前記少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーが、メタクリル酸、メチルメタクリラート、及びメチルアクリラートのコポリマーである、項目１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
（項目９）
前記複数の遅延放出ビーズの前記遅延放出コーティングが、前記ビーズの約２５重量パーセント〜約３０重量パーセントのコーティングレベルで存在し、前記複数の遅延持続放出ビーズの前記持続放出コーティングが、前記ビーズの約５重量パーセント〜約９重量パーセントのコーティングレベルで存在し、前記複数の遅延持続放出ビーズの前記遅延放出コーティングが、前記ビーズの約２０重量パーセント〜約２５重量パーセントのコーティングレベルで存在する、項目１に記載の医薬組成物。
（項目１０）
前記複数の遅延放出ビーズの前記遅延放出コーティングの前記少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーが、メタクリル酸及びエチルアクリラートのコポリマーであり、前記複数の遅延持続放出ビーズの前記持続放出コーティングの前記少なくとも１つの持続放出ポリマーが、エチルセルロースであり、前記複数の遅延持続放出ビーズの前記遅延放出コーティングの前記少なくとも１つのｐＨ依存性腸溶性ポリマーが、メタクリル酸、メチルメタクリラート、及びメチルアクリラートのコポリマーである、項目９に記載の医薬組成物。
（項目１１）
前記医薬組成物が、空腹時ヒト対象に３０ｍｇ用量の前記医薬組成物を投与した後に、約４１ｎｇ／ｍｌ〜約４４ｎｇ／ｍＬのｄ−アンフェタミンＣｍａｘ、及び約８８４ｎｇ・ｈ／ｍＬ〜約９３４ｎｇ・ｈ／ｍＬのｄ−アンフェタミンＡＵＣｉｎｆを有する、項目１０に記載の医薬組成物。
（項目１２）
前記複数の即時放出ビーズ、遅延放出ビーズ、及び遅延持続放出ビーズが、カプセル剤に組み込まれる、項目１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
（項目１３）
前記複数の即時放出ビーズ、遅延放出ビーズ、及び遅延持続放出ビーズが、錠剤に組み込まれる、項目１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
（項目１４）
前記複数の即時放出ビーズ、遅延放出ビーズ、及び遅延持続放出ビーズのそれぞれが、前記少なくとも１つのアンフェタミン塩の３３．３重量％を占める、項目１〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
（項目１５）
注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）を処置するための処置方法であって、前記方法が、項目１〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む、前記方法。