【手続補正書】
【提出日】令和3年3月10日(2021.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヘプタデカン−９−イル８−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）オクタノエート（「化合物１」）の４−ヒドロキシベンゾエートである塩または共結晶であって、５０℃以上の融点を有し、前記塩または共結晶が、４．５、６．８、９．１、１１．４、及び１３．７からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される２つ、３つ、４つ、またはそれ以上の特徴的なピークを有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターンを示す、塩または共結晶。
【請求項２】
化合物１及び４−ヒドロキシ安息香酸の化学量論が、１：０．２〜１：５または１：０．５〜１：２の範囲内であるか、１：１である、請求項１に記載の塩または共結晶。
【請求項３】
前記塩または共結晶が、
（ａ）４．５、６．８、９．１、１１．４、１３．７、１８．３、２０．１、及び２０．６の２θ（＋／−０．２）度で表される特徴的なピーク；または
（ｂ）４．５、６．８、９．１、１１．４、１３．７、１６．０、１８．３、２０．１、及び２０．６からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される少なくとも８つの特徴的なピーク；または
（ｃ）４．５、６．８、９．１、１１．４、１３．７、１６．０、１６．６、１８．３、２０．１、及び２０．６からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される少なくとも９つの特徴的なピーク；または
（ｄ）４．５、６．８、９．１、１１．４、１３．７、１６．０、１６．６、１８．３、２０．１、２０．６、及び２１．５からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される少なくとも１０個の特徴的なピーク；または
（ｅ）以下の表に従った２θ値を有するピーク；
【表１】
2020512316.tif 000001
を有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターンを示す、請求項１または２に記載の塩または共結晶。
【請求項４】
前記塩または共結晶が、１０３＋／−２℃の温度で℃の単位で表される一次吸熱を示し；
および任意選択で、６８＋／−２℃の温度で℃の単位で表される第２の一次吸熱を示す、示差走査熱量測定サーモグラムを示す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の塩または共結晶。
【請求項５】
ヘプタデカン−９−イル８−（（２−ヒドロキシエチル）（８−（ノニルオキシ）−８−オキソオクチル）アミノ）オクタノエート（「化合物３」）のトリメサートである塩または共結晶であって、前記塩または共結晶が、６．２、１０．８、１２．４、１６．５、１８．７、２２．５、及び２６．７からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される少なくとも５つの特徴的なピークを有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターンを示す、塩または共結晶。
【請求項６】
化合物３及びトリメシン酸の化学量論が、１：０．２ｍｏｌ／ｍｏｌ〜１：５ｍｏｌ／ｍｏｌまたは１：０．５ｍｏｌ／ｍｏｌ〜１：２ｍｏｌ／ｍｏｌの範囲内であるか、１：１ｍｏｌ／ｍｏｌである、請求項５に記載の塩または共結晶。
【請求項７】
前記塩または共結晶が、
（ａ）６．２、１０．８、１２．４、１６．５、１８．７、２２．５、及び２６．７からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される少なくとも６つの特徴的なピークを有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターン；
（ｂ）以下の表に従った２θ値を有するピークを有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターン
【表２】
2020512316.tif 000002
；並びに／または
（ｃ）３０５＋／−２℃の温度で℃の単位で表される一次吸熱を示す；および任意選択で、２４０＋／−２℃の温度で℃の単位で表される第２の一次吸熱を示す、示差走査熱量測定サーモグラム；
を示す、請求項５または６に記載の塩または共結晶。
【請求項８】
（６Ｚ，９Ｚ，２８Ｚ，３１Ｚ）−ヘプタトリアコンタ−６，９，２８，３１−テトラエン−１９−イル４−（ジメチルアミノ）ブタノエート（「ＭＣ３」）のトリメサートである塩または共結晶であって、前記塩または共結晶が、５．２、７．８、１０．４、１８．３、２０．９、２３．６、及び２６．２で２θ（＋／−０．２）度で表される特徴的なピークを有する、Ｘ線粉末回折パターンを示す、塩または共結晶。
【請求項９】
ＭＣ３及びトリメシン酸の化学量論が、１：０．５ｍｏｌ／ｍｏｌ〜１：２ｍｏｌ／ｍｏｌの範囲内である、または、
ＭＣ３及びトリメシン酸の化学量論が、１：１．２ｍｏｌ／ｍｏｌ、１：１．１ｍｏｌ／ｍｏｌ、または１：１．５ｍｏｌ／ｍｏｌである、請求項８に記載の塩または共結晶。
【請求項１０】
前記塩または共結晶が、
（ａ）５．２、７．８、９．７、１０．４、１８．３、２０．９、２３．６、及び２６．２からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される少なくとも７つの特徴的なピーク；
（ｂ）５．２、７．８、９．７、１０．４、１１．５、１３．０、１８．３、２０．９、２３．６、及び２６．２からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される少なくとも９つの特徴的なピーク；または、
（ｃ）以下の表に従った２θ値を有するピーク
【表３】
2020512316.tif 000003
を有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターンを示す、請求項８または９に記載の塩または共結晶。
【請求項１１】
前記塩または共結晶が、
（ａ）１８４＋／−２℃の温度で℃の単位で表される一次吸熱；または、
（ｂ）１８６＋／−２℃の温度で℃の単位で表される一次吸熱；および任意選択で、９０＋／−２℃の温度で℃の単位で表される第２の一次吸熱を示す、示差走査熱量測定サーモグラムを示す、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の塩または共結晶。
【請求項１２】
（６Ｚ，９Ｚ，２８Ｚ，３１Ｚ）−ヘプタトリアコンタ−６，９，２８，３１−テトラエン−１９−イル４−（ジメチルアミノ）ブタノエート（「ＭＣ３」）のトリメサートである塩または共結晶であって、前記塩または共結晶が、４．８、５．４、７．２、９．７、１９．４、２４．３、２６．８、及び２９．３の２θ（＋／−０．２）度で表される特徴的なピークを有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターンを示す、塩または共結晶。
【請求項１３】
前記塩または共結晶が、
（ａ）４．８、５．４、７．２、９．７、１２．１、１９．４、２１．９、２４．３、２６．８、及び２９．３からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される少なくとも７つの特徴的なピーク；
（ｂ）４．８、５．４、７．２、９．７、１２．１、１４．５、１７．０、１９．４、２１．９、２４．３、２６．８、２９．３、及び３１．８からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される少なくとも９つの特徴的なピーク；または
（ｃ）以下の表に従った２θ値を有するピーク
【表４】
2020512316.tif 000004
を有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターンを示す、請求項１２に記載の塩または共結晶。
【請求項１４】
（ａ）前記塩または共結晶が、無水物、溶媒和物、または水和物である；
（ｂ）前記塩または共結晶が、不純物を含まない；および／または
（ｃ）前記塩または共結晶が、前記塩または共結晶の他の結晶性形態を含まない結晶性固体である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の塩または共結晶。
【請求項１５】
塩または共結晶であって、
（ａ）ヘプタデカン−９−イル８−（（２−ヒドロキシエチル）（６−オキソ−６−（ウンデシルオキシ）ヘキシル）アミノ）オクタノエート（「化合物２」）のジベンゾイル−Ｌ−タルトレートであって、前記塩または共結晶が、６．１及び９．１の２θ（＋／−０．２）度で表される２つの特徴的なピークを有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターンを示す；
（ｂ）化合物２のトリメサートであって、前記塩または共結晶が、３．４、６．８、１０．２、２０．５、及び２３．８からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される４つ以上の特徴的なピークを有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターンを示す；
（ｃ）化合物２のＬ−タルトレートであって、前記塩または共結晶が、５．４及び８．１の２θ（＋／−０．２）度で表される２つの特徴的なピークを有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターンを示す；または
（ｄ）化合物２のメシラートであって、４．０、１１．４、１１．８、及び１９．８からなる群から選択される２θ（＋／−０．２）度で表される４つの特徴的なピークを有する、Ｃｕ  Ｋα放射線を使用して得られるＸ線粉末回折パターンを示す、塩または共結晶。