【手続補正書】
【提出日】令和2年12月21日(2020.12.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化２１９】
2020504735.tif 000001
［式中、
ＸはＯ、ＮＲ７またはＣＲ７Ｒ８であり、
ＹはＯまたはＳであり、
ＺはＮＲ１９、ＯまたはＳであり、
Ｈｅｔはヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１ａは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択され、そして
Ｒ１ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択されるか、または
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝ＣＨ２もしくはＣ＝Ｃ（Ｈ）Ｃ１〜６アルキルを形成し、
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アシルオキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択され、
Ｒ２ｂは、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択されるか、または
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝ＣＨ２もしくはＣ＝Ｃ（Ｈ）Ｃ１〜６アルキルを形成し、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、および−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から選択され、
Ｒ４は、ヘテロアリール、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＮＲ１３Ｒ１５）から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、シアノ、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から選択され、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）から選択され、
各Ｒ７およびＲ８はＨであり、
Ｒ９は、独立して、Ｈ、アルキル、アシルオキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキル、および−（ＣＨＲ１３）ｍ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４から選択され、
各Ｒ１０は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、そして
各Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−（ＣＨＲ１３）ｍ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４から選択されるか、または
Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している原子と一緒になって、５〜７員のヘテロシクリルを形成し、そして
各Ｒ１３は、独立して、Ｈまたはアルキルであり、
各Ｒ１４は、独立して、アルキル、アミノアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、
Ｒ１５は、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１８から選択され、
各Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、メルカプト−アルキル、スルホニル−アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、および−（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から選択され、
Ｒ１８は、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アミド、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ１９はＨまたはアルキル、好ましくはＨであり、
ｍは１または２であり、
ただし、Ｒ４がテトラゾリルであるか、またはＲ５がアラルキルもしくはヘテロアラルキルであるかのいずれか、または両方を条件とする］またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１ａが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１ａがフルオロである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ１ａがヒドロキシである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ２ａが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ２ａがヒドロキシである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ２ｂがＣ１〜６アルキルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａがＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａがヒドロキシルであり、Ｒ２ｂがＣ２〜６アルキニルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ２ｂがＣ２〜６アルキニルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ５がアラルキルまたはヘテロアラルキルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ｈｅｔが５〜８員の単環式または５〜１０員の二環式ヘテロアリールであり、非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｈｅｔが、
【化２２６】
2020504735.tif 000002
である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
【化２３３】
2020504735.tif 000003
が、
【化２３４】
2020504735.tif 000004
【化２３５】
2020504735.tif 000005
【化２３６】
2020504735.tif 000006
【化２３７】
2020504735.tif 000007
を表す、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
【表７−２８】
2020504735.tif 000008
【表７−２９】
2020504735.tif 000009
から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグと、１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１８】
細胞においてＣＤ７３を阻害するｉｎ  ｖｉｔｒｏの方法であって、前記細胞を、請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグに接触させることを含む、方法。
【請求項１９】
膀胱がん、骨がん、脳がん、乳がん、心臓がん、子宮頸がん、結腸がん、直腸結腸がん、食道がん、線維肉腫、胃のがん、消化器がん、頭頸部がん、カポジ肉腫、腎臓がん、白血病、肝がん、肺がん、リンパ腫、黒色腫、骨髄腫、卵巣がん、膵がん、陰茎がん、前立腺がん、精巣胚細胞性がん、胸腺腫および胸腺癌から選択されるがんの処置において使用するための、請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグを含む組成物。
【請求項２０】
膀胱がん、骨がん、脳がん、乳がん、心臓がん、子宮頸がん、結腸がん、直腸結腸がん、食道がん、線維肉腫、胃のがん、消化器がん、頭頸部がん、カポジ肉腫、腎臓がん、白血病、肝がん、肺がん、リンパ腫、黒色腫、骨髄腫、卵巣がん、膵がん、陰茎がん、前立腺がん、精巣胚細胞性がん、胸腺腫および胸腺癌から選択されるがんを処置するための医薬の製造における、請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグの使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９６０】
均等物
本発明の具体的な実施形態が論じられているが、上記明細書は例証となるものであり、限定するものではない。本発明の多くの変化形が、本明細書および以下の特許請求の範囲を再検討した際に当業者には明らかとなろう。同等物の全範囲と共に特許請求の範囲を参照し、そしてこのような変化形と共に明細書を参照して、本発明の全範囲が判定されるべきである。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（請求項１）
式（Ｉ）の化合物：
【化２１９】
2020504735.tif 000010
［式中、
ＸはＯ、ＮＲ７またはＣＲ７Ｒ８であり、
ＹはＯまたはＳであり、
ＺはＮＲ１９、ＯまたはＳであり、
Ｈｅｔはヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１ａは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択され、そして
Ｒ１ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択されるか、または
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝ＣＨ２もしくはＣ＝Ｃ（Ｈ）Ｃ１〜６アルキルを形成し、
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アシルオキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択され、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択されるか、または
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝ＣＨ２もしくはＣ＝Ｃ（Ｈ）Ｃ１〜６アルキルを形成し、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、および−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から選択され、
Ｒ４は、ヘテロアリール、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＮＲ１３Ｒ１５）から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、シアノ、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から選択され、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）から選択され、
各Ｒ７およびＲ８はＨであり、
Ｒ９は、独立して、Ｈ、アルキル、アシルオキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキル、および−（ＣＨＲ１３）ｍ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４から選択され、
各Ｒ１０は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、そして
各Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−（ＣＨＲ１３）ｍ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４から選択されるか、または
Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している原子と一緒になって、５〜７員のヘテロシクリルを形成し、そして
各Ｒ１３は、独立して、Ｈまたはアルキルであり、
各Ｒ１４は、独立して、アルキル、アミノアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、
Ｒ１５は、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１８から選択され、
各Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、メルカプト−アルキル、スルホニル−アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、および−（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から選択され、
Ｒ１８は、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アミド、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ１９はＨまたはアルキル、好ましくはＨであり、
ｍは１または２であり、
ただし、Ｒ４がテトラゾリルであるか、またはＲ５がアラルキルもしくはヘテロアラルキルであるかのいずれか、または両方を条件とする］またはその薬学的に許容される塩および／もしくはプロドラッグ。
（請求項２）
Ｒ１ａが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
（請求項３）
Ｒ１ａがフルオロである、請求項１に記載の化合物。
（請求項４）
Ｒ１ａがクロロである、請求項１に記載の化合物。
（請求項５）
Ｒ１ａがブロモである、請求項１に記載の化合物。
（請求項６）
Ｒ１ａがＣ１〜６アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
（請求項７）
Ｒ１ａがＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
（請求項８）
Ｒ１ａがヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
（請求項９）
Ｒ１ａがシアノである、請求項１に記載の化合物。
（請求項１０）
Ｒ１ａがアジドである、請求項１に記載の化合物。
（請求項１１）
Ｒ１ａがアミノである、請求項１に記載の化合物。
（請求項１２）
Ｒ１ａがビニルである、請求項１に記載の化合物。
（請求項１３）
Ｒ１ａがエチニルである、請求項１に記載の化合物。
（請求項１４）
Ｒ１ａが水素である、請求項１に記載の化合物。
（請求項１５）
Ｒ２ａが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
（請求項１６）
Ｒ２ａがフルオロである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１７）
Ｒ２ａがクロロである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１８）
Ｒ２ａがブロモである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１９）
Ｒ２ａがＣ１〜６アルコキシである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項２０）
Ｒ２ａがＣ１〜６アルキルである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項２１）
Ｒ２ａがヒドロキシである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項２２）
Ｒ２ａがシアノである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項２３）
Ｒ２ａがアジドである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項２４）
Ｒ２ａがアミノである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項２５）
Ｒ２ａがビニルである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項２６）
Ｒ２ａがエチニルである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項２７）
Ｒ２ａがＣ１〜６アシルオキシである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項２８）
Ｒ１ｂがＨである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項２９）
Ｒ１ｂがフルオロである、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項３０）
Ｒ１ｂがＣ１〜６アルキルである、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項３１）
Ｒ２ｂがＨである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項３２）
Ｒ２ｂがフルオロである、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項３３）
Ｒ２ｂがＣ１〜６アルキルである、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項３４）
Ｒ１ａがフルオロであり、Ｒ１ｂがＨである、請求項１に記載の化合物。
（請求項３５）
Ｒ２ａがフルオロであり、Ｒ２ｂがＨである、請求項１に記載の化合物。
（請求項３６）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂがそれぞれフルオロである、請求項１に記載の化合物。
（請求項３７）
Ｒ２ａおよびＲ２ｂがそれぞれフルオロである、請求項１に記載の化合物。
（請求項３８）
Ｒ１ａがフルオロであり、Ｒ２ａがＣ１〜６アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
（請求項３９）
Ｒ１ａがフルオロであり、Ｒ２ａがＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
（請求項４０）
Ｒ１ａがフルオロであり、Ｒ２ａがメチルまたはエチルである、請求項１に記載の化合物。
（請求項４１）
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ｂがメチルである、請求項１に記載の化合物。
（請求項４２）
Ｒ１ａがフルオロであり、Ｒ２ａがヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
（請求項４３）
Ｒ１ａがクロロであり、Ｒ２ａがヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
（請求項４４）
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａが水素である、請求項１に記載の化合物。
（請求項４５）
Ｒ１ａがフルオロであり、Ｒ２ａが水素である、請求項１に記載の化合物。
（請求項４６）
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａがＣ１〜６アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
（請求項４７）
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａがフルオロである、請求項１に記載の化合物。
（請求項４８）
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、エチニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
（請求項４９）
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａがＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
（請求項５０）
Ｒ１ａがフルオロであり、Ｒ２ａがフルオロであり、Ｒ２ａがヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
（請求項５１）
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａがヒドロキシルであり、Ｒ２ｂがＣ１〜６アルキニルである、請求項１に記載の化合物。
（請求項５２）
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａがＣ１〜６アルキニルである、請求項１に記載の化合物。
（請求項５３）
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａがＣ２〜６アルケニルである、請求項１に記載の化合物。
（請求項５４）
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａがアミノである、請求項１に記載の化合物。
（請求項５５）
Ｒ１ａがヒドロキシであり、Ｒ２ａがアジドである、請求項１に記載の化合物。
（請求項５６）
Ｒ１ａがアジドであり、Ｒ２ａがヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
（請求項５７）
Ｒ１ａがＣ１〜６アルキルであり、Ｒ２ａがヒドロキシルである、請求項１に記載の化合物。
（請求項５８）
構造：
【化２２０】
2020504735.tif 000011
を有する、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項５９）
Ｒ１ａがα−立体配置にある、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項６０）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＡ）：
【化２２１】
2020504735.tif 000012
を有する、請求項５９に記載の化合物。
（請求項６１）
Ｒ１ａがβ−立体配置にある、請求項１から５８のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項６２）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＢ）：
【化２２２】
2020504735.tif 000013
を有する、請求項６１に記載の化合物。
（請求項６３）
Ｒ２ａがα−立体配置にある、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項６４）
前記式（Ｉ）の化合物が構造（ＩＣ）：
【化２２３】
2020504735.tif 000014
を有する、請求項６３に記載の化合物。
（請求項６５）
Ｒ２ａがβ−立体配置にある、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項６６）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＤ）：
【化２２４】
2020504735.tif 000015
を有する、請求項６５に記載の化合物。
（請求項６７）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＥ）：
【化２２５】
2020504735.tif 000016
を有する、請求項６８に記載の化合物。
（請求項６８）
Ｒ３がＨである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項６９）
Ｒ３が非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項７０）
Ｒ３がアルキルであり、前記アルキルが非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項７１）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、請求項７０に記載の化合物。
（請求項７２）
Ｒ３がＲ−立体配置にある、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項７３）
Ｒ３がＳ−立体配置にある、請求項１から６９のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項７４）
Ｒ４がヘテロアリールである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項７５）
Ｒ４がテトラゾリルである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項７６）
Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）から選択される、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項７７）
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９である、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項７８）
Ｒ４がアルキルである、請求項１から７３のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項７９）
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２である、請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項８０）
Ｒ５が、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、それぞれが非置換であるか、または、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項８１）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、請求項８０に記載の化合物。
（請求項８２）
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項８３）
Ｒ５がＨ、アラルキル、またはヘテロアラルキルである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項８４）
Ｒ５がＨまたはアラルキルである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項８５）
Ｒ５がアラルキルまたはヘテロアラルキルである、請求項１から８３のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項８６）
Ｒ５がヘテロアラルキルであり、前記ヘテロアリール環が、それぞれ置換または非置換であってよい、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、チアゾリル、およびオキサゾリル、およびオキサジアゾリルから選択される、請求項８５に記載の化合物。
（請求項８７）
Ｒ５が非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＯＨ、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルスルホニル、スルホンアミド、アミド、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、アリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、請求項８５から８６のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項８８）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、およびアリールから選択される、請求項８７に記載の化合物。
（請求項８９）
前記置換基が、テトラゾリル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のベンジルから選択される、請求項８７に記載の化合物。
（請求項９０）
Ｒ５がＣＨ２−ピリジニルである、請求項１から８３のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項９１）
Ｒ５が−ＣＨ２−チオフェニルである、請求項１から８３のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項９２）
Ｒ５がベンジルまたはβ−ナフチルである、請求項１から８３のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項９３）
Ｒ５が、非置換であるか、またはクロロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニルオキシ、ジメチルアミド、メチルスルホニル、ＣＮ、およびカルボン酸から選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、請求項８７に記載の化合物。
（請求項９４）
Ｒ６が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９である、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項９５）
Ｒ６が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）であり、Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれＨである、請求項１から９３のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項９６）
Ｒ７がＨまたはＣ１〜６アルキルである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項９７）
Ｒ８がＨである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項９８）
Ｒ９がＨ、Ｃ１〜６アルキルまたはアミドである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項９９）
Ｒ９がＨ、メチルまたはエチルである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１００）
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれＨである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１０１）
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれアルキルである、請求項１から９９のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１０２）
各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミド、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル（heterocycylalkyl）、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから独立して選択され、それぞれが非置換であるか、または、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数で置換されている、請求項１から９５のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１０３）
各Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２上の置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、請求項１０２に記載の化合物。
（請求項１０４）
ＸがＯである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１０５）
ＹがＯである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１０６）
前記Ｙを保有する置換基がＲ−立体配置にある、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１０７）
前記Ｙを保有する置換基がＳ−立体配置にある、請求項１から１０５のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１０８）
ＺがＯである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１０９）
Ｈｅｔが窒素含有ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１１０）
Ｈｅｔが窒素原子を介して結合されている、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１１１）
Ｈｅｔが、炭素原子を介して結合している、請求項１から１０７のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１１２）
Ｈｅｔが５〜８員の単環式または５〜１０員の二環式ヘテロアリールであり、非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１１３）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、請求項１１２に記載の化合物。
（請求項１１４）
Ｈｅｔが、プリニル、イミダゾピリミジニル、およびピロロピリミジニルから選択される、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１１５）
Ｈｅｔが、１つのハロおよび１つのアミノ置換基で置換されている、任意の先行する請求項に記載の化合物。
（請求項１１６）
Ｈｅｔが、
【化２２６】
2020504735.tif 000017
である、請求項１から１１０のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１１７）
Ｈｅｔが、
【化２２７】
2020504735.tif 000018
から選択される、請求項１に記載の化合物。
（請求項１１８）
Ｈｅｔが、ハロ、アラルキル、アミノ、アジドおよびヒドロキシから選択される１または２つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
（請求項１１９）
Ｈｅｔが、
【化２２８】
2020504735.tif 000019
から選択される、請求項１１８に記載の化合物。
（請求項１２０）
【化２２９】
2020504735.tif 000020
が、
【化２３０】
2020504735.tif 000021
【化２３１】
2020504735.tif 000022
【化２３２】
2020504735.tif 000023
を表す、請求項１に記載の化合物。
（請求項１２１）
【化２３３】
2020504735.tif 000024
が、
【化２３４】
2020504735.tif 000025
【化２３５】
2020504735.tif 000026
【化２３６】
2020504735.tif 000027
【化２３７】
2020504735.tif 000028
を表す、請求項１に記載の化合物。
（請求項１２２）
【化２３８】
2020504735.tif 000029
が、
【化２３９】
2020504735.tif 000030
（式中、各ＲＡは、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルスルホニル、スルホンアミド、アミド、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、アリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され、
ｋは１、２、または３である）を表す、請求項１に記載の化合物。
（請求項１２３）
ＲＡが、ピリジル、ピラゾリル、ピロリジノニル、アザパノニル、モルホリノニル、ピペラゾニル、テトラヒドロピリミジノニル、フェニル、およびベンジルオキシから選択される、請求項１２２に記載の化合物。
（請求項１２４）
構造：
【化２４０】
2020504735.tif 000031
［式中、
Ｒ５は、
（ｉ）フェニルＣ１〜６アルキルもしくはナフチルＣ１〜６アルキルであり、フェニルおよびナフチルは、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニレン−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキル（１または２つの−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１または２つの−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、−ＰＯ３Ｈ２、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＲｅＲｆ［式中、ＲｅおよびＲｆは、独立して、水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、または−Ｃ１〜６アルキレン−（ヒドロキシ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１〜６アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲｇＲｈ（式中、ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、または−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキルである）、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＯＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲｊ（式中、Ｒｊは−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２である）、フェニル、−Ｃ１〜６アルキレンフェニル、フェノキシ、−ＯＣ１〜６アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲｉ、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒｉ、−ＯＣ１〜６アルキレン−Ｒｉ、−ＳＲｉ、−ＳＣ１〜６アルキレン−Ｒｉ、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ１〜６アルキレン−ヘテロシクリル、−ＳＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｍＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲｍＣＯＣ１〜６アルキレンＮＲｏＲｐ、−ＮＲｍＣＯヘテロシクリル、−ＮＲｍＣＯＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｍＲｉ、−ＣＯＮＲｍＣ１〜６アルキレン−Ｒｉ、−ＯＣＯＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−ＣＯＲｙ、−ＮＲｍ−ＣＯ−ＮＲｍＲｙ、−ＮＲｍ−ＳＯ２−Ｒｙ、−ＮＲｍ−ＳＯ２−ＮＲｍＲｙ、および−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒｚから独立して選択される１、２、もしくは３つの置換基で必要に応じて置換されているか、または
（ｉｉ）Ｎ、Ｏ、もしくはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ１〜６アルキルであり、５〜１０員のヘテロアリールＣ１〜６アルキルの５〜１０員のヘテロアリールは、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキル（１または２つの−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１または２つの−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、−ＰＯ３Ｈ２、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＲｅＲｆ［式中、ＲｅおよびＲｆは、独立して、水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、または−Ｃ１〜６アルキル（１または２つのヒドロキシル、−ＮＨＣ１〜６アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２で置換されている）である］、−ＳＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲｇＲｈ（式中、ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、または−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキルである）、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＯＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲｊ（式中、Ｒｊは−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２である）、フェニル、−Ｃ１〜６アルキレンフェニル、フェノキシ、−ＯＣ１〜６アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の単環式ヘテロアリール［前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲｉ、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒｉ、−ＯＣ１〜６アルキレン−Ｒｉ、−ＳＲｉ、−ＳＣ１〜６アルキレン−Ｒｉ、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｍＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲｍＣＯＣ１〜６アルキレンＮＲｏＲｐ、−ＮＲｍＣＯヘテロシクリル、−ＮＲｍＣＯＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｍＲｉ、−ＣＯＮＲｍアルキレン−Ｒｉ、−ＯＣＯＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−ＣＯＲｙ、−ＮＲｍ−ＣＯ−ＮＲｍＲｙ、−ＮＲｍ−ＳＯ２−Ｒｙ、−ＮＲｍ−ＳＯ２−ＮＲｍＲｙ、および−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒｚから独立して選択される１もしくは２つの置換基で必要に応じて置換されており、
前記Ｒ５の５〜１０員のヘテロアリール環は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから選択される追加の置換基でさらに必要に応じて置換されており、
各Ｒｍは水素または−Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒｏ、Ｒｐ、およびＲｙは、それぞれ独立して、水素または−Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒｚは、−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２であり、
フェニルは、それ自体でまたは−Ｃ１〜６アルキレンフェニル、フェノキシ、もしくは−ＯＣ１〜６アルキレンフェニルの一部として、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
各Ｒｉは、独立して、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、および−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル（alky）、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
ヘテロシクリルは、それ自体でまたは−Ｃ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｍＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲｍＣＯＣ１〜６アルキレン−ヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、もしくは−ＮＲｍＣＯヘテロシクリルの一部として、ヒドロキシ、ハロ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、または−Ｃ１〜６アルキル（ヒドロキシまたは−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている）から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
Ｈｅｔは、以下の式（ｉ）から（ｘｖｉ）の基：
【化２４１】
2020504735.tif 000032
（式中、
Ｒｕは、水素、ハロ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−ＮＨＣＯＲ２０、−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｒ２０、−ＳＲ２０、−ＯＨ、および−ＯＲ２０であり、
Ｒｗは水素、ハロ、−ＮＨＲ２２、−ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｒ２２、−ＯＨ、および−ＯＲ２２であり、
ＲｖおよびＲｘは、独立して、水素、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２４、−ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｒ２４、−ＳＲ２４、シアノ、−ＯＨ、−ＯＲ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−Ｃ１〜６アルキレンＮＨ２、−Ｃ１〜６アルキレンＮＨＲ２４、−Ｃ１〜６アルキレンＮＲ２４Ｒ２５、−Ｒ２４、−Ｃ１〜６アルキレンＳＲ２４、−Ｃ１〜６アルキレンＯＨ、−Ｃ１〜６アルキレンＯＲ２４、−Ｃ１〜６アルキレンＳＯ２Ｒ２４であり、
ＲｓおよびＲｔは、独立して、水素、ハロ、またはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ２０とＲ２１、Ｒ２２とＲ２３、およびＲ２４とＲ２５は、これらが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて置換されている窒素含有ヘテロシクリルを形成する）から選択される基であり、
さらに、特に明記しない限り、
Ｃ１〜６アルキルは非置換であり、
Ｃ１〜６アルキルオキシのＣ１〜６アルキルは非置換であり、
ハロＣ１〜６アルキルは１〜５個のハロ原子で置換されているＣ１〜６アルキルであり、
ハロＣ１〜６アルキルオキシは１〜５個のハロ原子で置換されているＣ１〜６アルキルオキシであり、
Ｃ２〜６アルケニルは非置換であり、
Ｃ２〜６アルキニルは非置換であり、
Ｃ１〜６アルキレンは非置換であり、
Ｃ２〜６アルケニレンは非置換であり、
必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、および必要に応じて置換されているヘテロシクリルから独立して選択される１または２つの置換基で必要に応じて置換されており、
カルボシクリルは、３〜１０個の炭素原子を含有する、非置換の飽和したもしくは部分的に不飽和の単環式または二環式の環であり、
必要に応じて置換されているカルボシクリルは、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、またはＣ１〜６アルコキシから独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
必要に応じて置換されているアリールは、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
アリールはフェニルまたはナフチルであり、
必要に応じて置換されているカルボシクリル、アリール［ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、ヘテロアリール［ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、およびヘテロシクリル［ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（非置換のＣ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、
ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜４個または１〜３個のヘテロ原子を含有する非置換の５〜１０員のまたは５〜６員の芳香族環であり、残りの環原子は炭素であり、
必要に応じて置換されているヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の芳香族環であり、残りの環原子は炭素であり、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、必要に応じて置換されているカルボシクリル、アリール［ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、ヘテロアリール［ヒドロキシ、非置換のＣ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、およびヘテロシクリル［ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
ヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し、１または２つのＣＯを必要に応じて含有し、この環内の残りの原子が、フェニルまたは５〜６員のカルボシクリルまたは５もしくは６のヘテロアリール環に必要に応じて縮合している炭素である、非置換の単環式の、飽和したまたは部分的に不飽和の４〜８員環であり、
窒素含有ヘテロシクリルは少なくとも窒素原子を有するヘテロシクリル環であり、必要に応じて置換されているヘテロシクリルは、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、必要に応じて置換されているカルボシクリル、アリール［ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、ヘテロアリール［ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、およびヘテロシクリル［ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されているヘテロシクリルであり、
必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているカルボシクリルであり、
必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているヘテロシクリルであり、
必要に応じて置換されているアリールＣ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているアリールであり、そして
必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているヘテロアリールである］
を有する、請求項１に記載の化合物。
（請求項１２５）
構造：
【化２４２】
2020504735.tif 000033
を有する、請求項１２４に記載の化合物。
（請求項１２６）
Ｒ５が、フェニルＣ１〜６アルキルであり、フェニルが、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキル（１または２つの−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１または２つの−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＰＯ３Ｈ２、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＲｅＲｆ［式中、ＲｅおよびＲｆは、独立して水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、または−Ｃ１〜６アルキル（ヒドロキシル、ＮＨ２、−ＮＨＣ１〜６アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲｇＲｈ（式中、ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、または−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキルである）、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＯＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲｊ（式中、Ｒｊは−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＨＣ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２である）、フェニル、フェノキシ、ベンジル、−ＯＣ１〜６アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲｉ、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒｉ、−ＯＣ１〜６アルキレン−Ｒｉ、−ＳＲｉ、−ＳＣ１〜６アルキレン−Ｒｉ、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ１〜６アルキレン−ヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｍＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲｍＣＯＣ１〜６アルキレンＮＲｏＲｐ、−ＮＲｍＣＯ−ヘテロシクリル、−ＮＲｍＣＯＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｍＲｉ、−ＣＯＮＲｍアルキレン−Ｒｉ、ならびに−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒｚから独立して選択される１または２つの置換基で必要に応じて置換されており、
さらに前記Ｒ５フェニルが、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシルから選択される追加の置換基で必要に応じて置換されており、
フェニルが、それ自体でまたはフェノキシ、ベンジル、もしくは−ＯＣ１〜６アルキレンフェニルの一部として、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１２７）
Ｒ５がベンジルであり、フェニル環が、前記ベンジル環の結合した−ＣＨ２−基である前記フェニル環の炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で置換されており、１つの置換基が、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＣＯＮＲｅＲｆ［式中、ＲｅおよびＲｆは、独立して、水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、または−Ｃ１〜６アルキル（ヒドロキシ、ＮＨ２、−ＮＨＣ１〜６アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲｇＲｈ（式中、ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、または−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキルである）、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲｉ、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒｉ、−ＯＣ１〜６アルキレン−Ｒｉ、−ＳＲｉ、−ＳＣ１〜６アルキレン−Ｒｉ、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ１〜６アルキレン−ヘテロシクリル、−ＳＣ１〜６アルキレン−ヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｍＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲｍＣＯＣ１〜６アルキレンＮＲｏＲｐ、−ＮＲｍＣＯヘテロシクリル、−ＮＲｍＣＯＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｍＲｉ、ならびに−ＣＯＮＲｍアルキレン−Ｒｉから選択され、
前記Ｒ５フェニル環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されており、
フェニルが、それ自体でまたはベンジル、フェノキシ、もしくはベンジルオキシの一部として、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１２８）
Ｒ５がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の前記−ＣＨ２−基に結合している前記フェニル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で置換されており、１つの置換基が、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキル（ヒドロキシで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ニトロ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＣＯＮＲｅＲｆ［式中、Ｒｅは水素または−Ｃ１〜６アルキルであり、Ｒｆは−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、または−Ｃ１〜６アルキル（ヒドロキシル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１〜６アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲｇＲｈ（式中、Ｒｇは水素または−Ｃ１〜６アルキルであり、Ｒｈは水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、または−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキルである）、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリルまたはイソオキサゾリル［上述のヘテロアリール環のそれぞれは、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１または２つの置換基で必要に応じて置換されている］から選択され、
前記Ｒ５フェニル環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、
請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１２９）
Ｒ５がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ２−基に結合している前記フェニル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、またはフェノキシ［上述の基のそれぞれの前記フェニル環は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］で置換されており、
Ｒ５フェニルが−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１３０）
Ｒ５がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ２−基に結合している前記フェニル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、ハロＣ１〜６アルコキシまたはハロＣ１〜６アルキルで置換されており、前記Ｒ５フェニル環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１３１）
Ｒ５がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ２−基に結合している前記ベンジル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、−ＣＯ２Ｈおよび前記ベンジル環で置換されており、前記Ｒ５フェニル環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１３２）
Ｒ５がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ２−基に結合している前記ベンジル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、−ＣＯ２Ｍｅまたは−ＣＯ２エチルで置換されており、前記Ｒ５フェニル環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立しての１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１３３）
Ｒ５がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ２−基に結合している前記ベンジル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、テトラゾリルで置換されており、前記Ｒ５フェニル環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１３４）
Ｒ５が−ＣＨ２−またはＮ、Ｏ、もしくはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する−（ＣＨ２）２−５〜１０員のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリール環が、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキル（１または２つの−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１または２つの−ＯＣ１〜６アルキルで置換されている）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、−ＰＯ３Ｈ２、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＲｅＲｆ［式中、ＲｅおよびＲｆは、独立して、水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、または−Ｃ１〜６アルキル（ヒドロキシル、−ＮＨＣ１〜６アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ２（Ｃ１〜６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲｇＲｈ（式中、ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、または−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキルである）、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＯＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲｊ（式中、Ｒｊは−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２である）、フェニル、−Ｃ１〜６アルキレンフェニル、フェノキシ、−ＯＣ１〜６アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲｉ、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒｉ、−ＯＣ１〜６アルキレン−Ｒｉ、−ＳＲｉ、−ＳＣ１〜６アルキレン−Ｒｉ、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｍＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲｍＣＯＣ１〜６アルキレンＮＲｏＲｐ、−ＮＲｍＣＯヘテロシクリル、−ＮＲｍＣＯＣ１〜６アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲｍＲｉ、−ＣＯＮＲｍアルキレン−Ｒｉ、−ＯＣＯＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−ＣＯＲｙ、−ＮＲｍ−ＣＯ−ＮＲｍＲｙ、−ＮＲｍ−ＳＯ２−Ｒｙ、−ＮＲｍ−ＳＯ２−ＮＲｍＲｙ、ならびに−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒｚから独立して選択される１つの置換基で必要に応じて置換されており、
前記Ｒ５ヘテロアリール環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシルから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１３５）
Ｒ５がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ１〜６アルキルであり、ヘテロアリール環が、フェニル［前記フェニル環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ１〜６アルキレン−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１〜６アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］で置換されており、
前記Ｒ５ヘテロアリール環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１３６）
Ｒ５がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ１〜６アルキルであり、ヘテロアリール環がハロＣ１〜６アルコキシまたはハロＣ１〜６アルキルで置換されており、前記Ｒ５ヘテロアリール環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１３７）
Ｒ５がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ１〜６アルキルであり、ヘテロアリール環が−ＣＯ２Ｈで置換されており、前記Ｒ５ヘテロアリール環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１３８）
Ｒ５がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ１〜６アルキルであり、ヘテロアリール環が−ＣＯ２Ｃ１〜６アルキルで置換されており、前記Ｒ５ヘテロアリール環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１３９）
Ｒ５がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ１〜６アルキルであり、ヘテロアリール環がテトラゾリルで置換されており、前記Ｒ５ヘテロアリール環が、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ２、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
（請求項１４０）
前記Ｒ５の５〜１０員のヘテロアリール環が、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル（oxadiazolylo）、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、インドリル、キノリニル、またはイソキノリニル、およびベンゾチエニルから選択される、請求項１２４から１３９のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１４１）
Ｈｅｔが式（ｉｉｉ）の基である、請求項１２４から１３９のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１４２）
Ｒｓが水素である、請求項１２４から１４１のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１４３）
ＲｗおよびＲｄが水素である、請求項１２４から１４２のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１４４）
Ｒｕが水素、ハロ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−ＮＨＣＯＲ２０、−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｒ２０、−ＳＲ２０、または−ＯＲ２０であり、Ｒ２０およびＲ２１が独立して、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ２０およびＲ２１が、これらが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて置換されている窒素含有ヘテロシクリルを形成し、
Ｒｖが、水素、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、シアノ、−Ｒ２４、−ＳＲ２４、−ＯＲ２４、または−ＳＯ２Ｒ２４であり、
Ｒ２４が、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、または必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ１〜６アルキルである、請求項１２４から１４３のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１４５）
Ｒｕが−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、または−ＮＲ２０Ｒ２１であり、Ｒ２０およびＲ２１が独立して、必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ１〜６アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ２０およびＲ２１が、これらが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて置換されている窒素含有ヘテロシクリルを形成する、請求項１２４から１４４のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１４６）
ＲｕがＮＨ２であり、Ｒｖがクロロである、請求項１２４から１４５のいずれか一項に記載の化合物。
（請求項１４７）
【表７−１】
2020504735.tif 000034
【表７−２】
2020504735.tif 000035
【表７−３】
2020504735.tif 000036
【表７−４】
2020504735.tif 000037
【表７−５】
2020504735.tif 000038
【表７−６】
2020504735.tif 000039
【表７−７】
2020504735.tif 000040
【表７−８】
2020504735.tif 000041
【表７−９】
2020504735.tif 000042
【表７−１０】
2020504735.tif 000043
【表７−１１】
2020504735.tif 000044
【表７−１２】
2020504735.tif 000045
【表７−１３】
2020504735.tif 000046
【表７−１４】
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【表７−１５】
2020504735.tif 000048
【表７−１６】
2020504735.tif 000049
【表７−１７】
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【表７−１８】
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【表７−１９】
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【表７−２０】
2020504735.tif 000053
【表７−２１】
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【表７−２２】
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【表７−２３】
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【表７−２４】
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【表７−２５】
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【表７−２６】
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【表７−２７】
2020504735.tif 000060
から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
（請求項１４８）
【化２４３】
2020504735.tif 000061
【化２４４】
2020504735.tif 000062
から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
（請求項１４９）
請求項１から１４８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
（請求項１５０）
細胞においてＣＤ７３を阻害する方法であって、前記細胞を、請求項１から１４８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩に接触させることを含む、方法。
（請求項１５１）
前記細胞を接触させることが、それを必要とする対象において生じ、これによって、がん、脳および心臓の虚血性疾患、線維症、免疫および炎症性障害、炎症性腸運動障害、神経系、神経変性およびＣＮＳの障害および疾患、うつ病、パーキンソン病、ならびに睡眠障害から選択される疾患または障害を処置する、請求項１５０に記載の方法。
（請求項１５２）
前記がんが、膀胱がん、骨がん、脳がん、乳がん、心臓がん、子宮頸がん、結腸がん、直腸結腸がん、食道がん、線維肉腫、胃のがん、消化器がん、頭頸部がん、カポジ肉腫、腎臓がん、白血病、肝がん、肺がん、リンパ腫、黒色腫、骨髄腫、卵巣がん、膵がん、陰茎がん、前立腺がん、精巣胚細胞性がん、胸腺腫および胸腺癌から選択される、請求項１５１に記載の方法。
（請求項１５３）
前記がんが、乳がん、脳がん、結腸がん、線維肉腫、腎臓がん、肺がん、黒色腫、卵巣がん、および前立腺がんから選択される、請求項１５１または１５２に記載の方法。
（請求項１５４）
前記がんが乳がんである、請求項１５１から１５３のいずれか一項に記載の方法。
（請求項１５５）
１種または複数種の追加の化学療法剤を共投与することをさらに含む、請求項１５１から１５４のいずれか一項に記載の方法。
（請求項１５６）
前記１種または複数種の追加の化学療法剤が、１−アミノ−４−フェニルアミノ−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート（アシッドブルー２５）、１−アミノ−４−［４−ヒドロキシフェニル−アミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−アミノフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［１−ナフチルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−フルオロ−２−カルボキシフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［２−アントラセニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、ＡＢＴ−２６３、アファチニブジマレイン酸塩、アキシチニブ、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナストロゾール、ＡＰＣＰ、アスパラギナーゼ、ＡＺＤ５３６３、カルメットゲラン桿菌ワクチン（ｂｃｇ）、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、β−メチレン−ＡＤＰ（ＡＯＰＣＰ）、ブセレリン、ブスルファン、カバジタキセル、カボザンチニブ、カンプトテシン、カペシタビン、カルボプラチン、カルフィルゾミブ、カルムスチン、セリチニブ、クロラムブシル、クロロキン、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、コビメチニブ、コルヒチン、クリゾチニブ、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デメトキシビリジン、デキサメタゾン、ジクロロアセテート、ジエネストロール、ジエチルスチルベストロール、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エリブリン、エルロチニブ、エストラジオール、エストラムスチン、エトポシド、エベロリムス、エキセメスタン、フィルグラスチム、フルダラビン、フルドロコルチゾン、フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルタミド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲニステイン、ゴセレリン、ＧＳＫ１１２０２１２、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、インターフェロン、イリノテカン、イクサベピロン、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド、レバミソール、ロムスチン、ロニダミン、メクロレタミン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトホルミン、メトトレキサート、ミルテホシン、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ＭＫ−２２０６、ムタマイシン、Ｎ−（４−スルファモイルフェニルカルバモチオイル）ピバルアミド、ＮＦ２７９、ＮＦ４４９、ニルタミド、ノコダゾール、オクトレオチド、オラパリブ、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、パゾパニブ、ペメトレキセド、ペントスタチン、ペリホシン、ＰＦ−０４６９１５０２、プリカマイシン、ポマリドミド、ポルフィマー、ＰＰＡＤＳ、プロカルバジン、ケルセチン、ラルチトレキセド、ラムシルマブ、反応性ブルー２、リツキシマブ、ロロフィリン、ロミデプシン、ルカパリブ、セルメチニブ、シロリムス、２，���−ジニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、スラミン、タラゾパリブ、タモキシフェン、テモゾロミド、テムシロリムス、テニポシド、テストステロン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、二塩化チタノセン、トナポフィリン、トポテカン、トラメチニブ、トラスツズマブ、トレチノイン、ベリパリブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、およびボリノスタット（ＳＡＨＡ）から選択される、他の実施形態では、本発明の化合物と共投与することができる化学療法剤として、ＡＢＴ−２６３、デキサメタゾン、５−フルオロウラシル、ＰＦ−０４６９１５０２、ロミデプシン、およびボリノスタット（ＳＡＨＡ）が挙げられる、請求項１５５に記載の方法。
（請求項１５７）
前記１種または複数種の追加の化学療法剤が、１−アミノ−４−フェニルアミノ−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート（アシッドブルー２５）、１−アミノ−４−［４−ヒドロキシフェニル−アミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−アミノフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［１−ナフチルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−フルオロ−２−カルボキシフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［２−アントラセニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、ＡＰＣＰ、β−メチレン−ＡＤＰ（ＡＯＰＣＰ）、カペシタビン、クラドリビン、シタラビン、フルダラビン、ドキソルビシン、ゲムシタビン、Ｎ−（４−スルファモイルフェニルカルバモチオイル）ピバルアミド、ＮＦ２７９、ＮＦ４４９、ＰＰＡＤＳ、ケルセチン、反応性ブルー２、ロロフィリン  ２，４−ジニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、スマリン、およびトナポフィリンから選択される、請求項１５５に記載の方法。
（請求項１５８）
前記追加の化学療法剤がイムノオンコロジー薬剤である、請求項１５５に記載の方法。