【手続補正書】
【提出日】令和3年8月16日(2021.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2020533293.tif 000001
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩の有効量を含む、癌の治療に使用するための医薬であって、該医薬は、免疫チェックポイント阻害剤の有効量と組み合わせて投与される、医薬。
【請求項２】
免疫チェックポイント阻害剤が抗体またはその抗原結合断片である、請求項１記載の医薬。
【請求項３】
免疫チェックポイント阻害剤が、モノクローナル抗体またはその抗原結合断片である、請求項１および２いずれか記載の医薬。
【請求項４】
免疫チェックポイント阻害剤が、CD40L阻害剤、DR3阻害剤、TL1A阻害剤、GITR阻害剤、GITRL阻害剤、4-1BB阻害剤、4-1BBL阻害剤、OX40阻害剤、OX40L阻害剤、CD27阻害剤、CD70阻害剤、TMIGD2阻害剤、HHLA2阻害剤、ICOS阻害剤、ICOSL阻害剤、B7RP1阻害剤、CD28阻害剤、PD-1阻害剤、PD-L1阻害剤、PD-L2阻害剤、CTLA-4阻害剤、CD80阻害剤、CD86阻害剤、KIR阻害剤、TCR阻害剤、LAG3阻害剤、MHCI阻害剤、MHCII阻害剤、CD80阻害剤、TIM-3阻害剤、GAL9阻害剤、BTLA阻害剤、HVEM阻害剤、CD160阻害剤、CD137阻害剤、CD137L阻害剤、LIGHT阻害剤、ホスファチジルセリン阻害剤、VISTA阻害剤、BTNL2阻害剤、B7-H3阻害剤およびB7-H4阻害剤から選択される1つ以上である、請求項１〜３いずれか記載の医薬。
【請求項５】
チェックポイント阻害剤が、PD-1阻害剤、PD-L1阻害剤およびCTLA-4阻害剤から選択される1つ以上である、請求項１〜４いずれか記載の医薬。
【請求項６】
免疫チェックポイント阻害剤がPD-1阻害剤である、請求項１〜５いずれか記載の医薬。
【請求項７】
免疫チェックポイント阻害剤がPD-L1阻害剤である、請求項１〜５いずれか記載の医薬。
【請求項８】
免疫チェックポイント阻害剤が、抗腫瘍T細胞活性を回復させる、請求項１〜６いずれか記載の医薬。
【請求項９】
免疫チェックポイント阻害剤が、T細胞抑制性細胞活性を遮る、請求項１〜５および７いずれか一項記載の医薬。
【請求項１０】
免疫チェックポイント阻害剤が、ペンブロリズマブ、イピリムマブ、ニボルマブ、アテゾリズマブ、アベルマブおよびデュルバルマブ(durvalumab)から選択される1つ以上である、請求項１〜５いずれか記載の医薬。
【請求項１１】
免疫チェックポイント阻害剤が、JS001、SHR-1210、BGB-A317、IBI-308、REGN2810、JS003、SHR-1316、KN035、BMS-936559、LAG525、BMS-986016、MBG453、MEDI-570、OREG-103/BY40およびリリルマブ(lirilumab)から選択される1つ以上である、請求項１〜４いずれか記載の医薬。
【請求項１２】
免疫チェックポイント阻害剤が、CJS001、SHR-1210、BGB-A317、IBI-308およびREGN2810から選択される1つ以上である、請求項１〜６、８および１１いずれか一項記載の医薬。
【請求項１３】
免疫チェックポイント阻害剤が、JS003、SHR-1316、KN035およびBMS-936559から選択される1つ以上である、請求項１〜５、７、９および１１いずれか一項記載の医薬。
【請求項１４】
癌が、乳癌、結腸癌、直腸癌、結腸直腸癌、肺癌、腹膜の癌、胃癌(gastric or stomach cancer)、胃腸癌、子宮頸癌、肝臓癌、膀胱癌、ヘパトーム、卵巣癌、子宮内膜癌または子宮癌、前立腺癌、精巣癌、白血病、リンパ腫、血液の悪性疾患、脳癌、頭頸部癌、膵臓癌、黒色腫、肝細胞癌、腎臓癌(kidney or renal cancer)、外陰癌、甲状腺癌、肝癌、肛門癌、陰茎癌、メルケル細胞癌、菌状息肉腫(mycoses fungoids)、食道癌、胆管の腫瘍、唾液腺癌、肉腫、網膜芽腫、脂肪肉腫、滑膜細胞肉腫、神経内分泌腫瘍、ガストリノーマ、島細胞癌、中皮腫、神経鞘腫、聴神経腫、髄膜腫、腺癌、扁平上皮癌および上皮の扁平上皮癌(epithelial squamous cell cancer)からなる群より選択される、請求項１〜１３いずれか記載の医薬。
【請求項１５】
癌が、膵臓癌、肺癌、乳癌、結腸癌、脳癌、神経芽腫、前立腺癌、黒色腫、多形グリア芽腫、卵巣癌、リンパ腫、白血病、黒色腫、肉腫、腫瘍随伴病変(paraneospasia)、骨肉腫、胚細胞腫、神経膠腫および中皮腫からなる群より選択される、請求項１〜１３いずれか記載の医薬。
【請求項１６】
癌が、腎細胞癌、非小細胞肺癌、尿路上皮癌、頭頸部癌、卵巣癌、リンパ腫、黒色腫、膵臓癌、骨髄腫、急性骨髄性白血病、膀胱癌およびホジキンリンパ腫から選択される、請求項１〜１３いずれか記載の医薬。
【請求項１７】
式：
【化２】
2020533293.tif 000002
により表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩の有効量および免疫チェックポイント阻害剤の有効量を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
免疫チェックポイント阻害剤が、抗体またはその抗原結合断片である、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
免疫チェックポイント阻害剤が、モノクローナル抗体またはその抗原結合断片である、請求項１７および１８いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２０】
免疫チェックポイント阻害剤が、CD40L阻害剤、DR3阻害剤、TL1A阻害剤、GITR阻害剤、GITRL阻害剤、4-1BB阻害剤、4-1BBL阻害剤、OX40阻害剤、OX40L阻害剤、CD27阻害剤、CD70阻害剤、TMIGD2阻害剤、HHLA2阻害剤、ICOS阻害剤、ICOSL阻害剤、B7RP1阻害剤、CD28阻害剤、PD-1阻害剤、PD-L1阻害剤、PD-L2阻害剤、CTLA-4阻害剤、CD80阻害剤、CD86阻害剤、KIR阻害剤、TCR阻害剤、LAG3阻害剤、MHCI阻害剤、MHCII阻害剤、CD80阻害剤、TIM-3阻害剤、GAL9阻害剤、BTLA阻害剤、HVEM阻害剤、CD160阻害剤、CD137阻害剤、CD137L阻害剤、LIGHT阻害剤、ホスファチジルセリン阻害剤、VISTA阻害剤、BTNL2阻害剤、B7-H3阻害剤およびB7-H4阻害剤から選択される1つ以上である、請求項１７〜１９いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２１】
免疫チェックポイント阻害剤が、PD-1阻害剤、PD-L1阻害剤およびCTLA-4阻害剤から選択される1つ以上である、請求項１７〜２０いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２２】
免疫チェックポイント阻害剤がPD-1阻害剤である、請求項１７〜２１いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２３】
免疫チェックポイント阻害剤がPD-L1阻害剤である、請求項１７〜２１いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２４】
免疫チェックポイント阻害剤が、抗腫瘍T細胞活性を回復させる、請求項１７〜２２いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２５】
免疫チェックポイント阻害剤が、T細胞抑制性細胞活性を遮る、請求項１７〜２１および２３いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２６】
免疫チェックポイント阻害剤が、ペンブロリズマブ、イピリムマブ、ニボルマブ、アテゾリズマブ、アベルマブおよびデュルバルマブから選択される1つ以上である、請求項１７〜２１いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２７】
免疫チェックポイント阻害剤が、JS001、SHR-1210、BGB-A317、IBI-308、REGN2810、JS003、SHR-1316、KN035、BMS-936559、LAG525、BMS-986016、MBG453、MEDI-570、OREG-103/BY40およびリリルマブから選択される1つ以上である、請求項１７〜２０いずれか記載の医薬組成物。
【請求項２８】
免疫チェックポイント阻害剤が、CJS001、SHR-1210、BGB-A317、IBI-308およびREGN2810から選択される1つ以上である、請求項１７〜２２、２４および２７いずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項２９】
免疫チェックポイント阻害剤が、JS003、SHR-1316、KN035およびBMS-936559から選択される1つ以上である、請求項１７〜２１、２３、２５および２７いずれか一項記載の医薬組成物。