【手続補正書】
【提出日】令和3年1月14日(2021.1.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式Ｉの化合物又はその塩若しくは溶媒和物
【化１】
2020505454.tif 000001
式中、
Ａは、
【化２】
2020505454.tif 000002
から選択される縮合芳香族環を表し；
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、独立して、Ｎ及びＣＨから選択され；
Ｑは、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよいＣ３〜１１シクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール基、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリールから選択される基であり；
Ｒ６は、水素原子及びＣ１〜６アルキルから選択され；
Ｒ７及びＲ７’は、独立して、水素原子、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキルから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ１〜６アルキルは、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよく；又は
Ｒ７及びＲ７’は、それらが結合される炭素と一緒になって、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよい３〜７員のシクロアルキル環を形成するか、又はＲ７及びＲ７’は、それらが結合される炭素と一緒になって、カルボニル基を形成するか；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合される原子と一緒になって、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよい３〜７員の複素環式環を形成し；
ｎは、１、２及び３から選択される数であり；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ１〜１０アルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ２〜６アルキニル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい（Ｃ７〜１６）アルキルアリール、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ３〜１１シクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい（Ｃ４〜１７）シクロアルキルアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい４〜２１員のアルキルヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリール及び任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい６〜２１員のアルキルヘテロアリールから選択され；
各Ｒａは、独立して、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；
Ｒｂ及びＲｅの各々は、独立して、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及び３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；
各Ｒｃは、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択され；
各Ｒｄは、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル及びＣ６〜１１アリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１１アリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、アミノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１１アリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；又は
Ｒｃ及びＲｄは、同じ原子に結合されている場合、それらが結合される前記原子と一緒になって、Ｏ、ＮＨ及びＳから選択されるヘテロ原子について１つ以上を任意的に含んでいてもよい３〜７員の環を形成し、前記環は、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよく；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル及びシクロプロピルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、フェニル及びシクロプロピルは、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよく；
但し、
（ｉ）Ｘ１がＮである場合、Ｘ２及びＸ３は、両方ともＣＨであることはできず；
（ｉｉ）Ｑがフェニルである場合、Ｒｂは、Ｑが３，４−ジ−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルフェニル、３，５−ジ−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルフェニル又は３，４，５−トリ−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルフェニルであるようなものではなく；及び
（ｉｉｉ）式（Ｉ）の化合物は、
・Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（ピペリジニル−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
・Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（ピペリジニル−１−イル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン、
・Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（ピペリジニル−１−イル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
ではない。
【請求項２】
Ａは、
【化３】
2020505454.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｘ１は、Ｎである、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｘ２は、ＣＨであり、及びＸ３は、Ｎである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｑは、任意的に１〜１１個のＲｂで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール基及び任意的に１〜１５個のＲｂで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリールから選択される基である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｑは、任意的に１〜５個のＲｂで置換されていてもよいフェニル又はピリジル基から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｑは、式ＩＩＩ：
【化４】
2020505454.tif 000004
（式中、
Ｘ４は、ＣＨ及びＮから選択され；
ｍは、０、１及び２から選択され；及び
Ｒｂは、以前に定義された通りである）
の基である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｑは、式ＩＩＩａ：
【化５】
2020505454.tif 000005
（式中、
Ｘ４は、ＣＨ及びＮから選択され；及び
Ｒｂは、以前に定義された通りである）
の基である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項９】
各Ｒｂは、独立して、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及び３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１０】
各Ｒｂは、独立して、フルオロ、クロロ及びＣＦ３から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ６、Ｒ７及びＲ７’は、それぞれ水素原子である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎは、１である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、任意的に１〜１３個のＲｅで置換されていてもよいＣ１〜１０アルキル、任意的に１〜１１個のＲｅで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール、任意的に１〜２１個のＲｅで置換されていてもよいＣ３〜１１シクロアルキル、任意的に１〜２８個のＲｅで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル及び任意的に１〜１５個のＲｅで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリールから選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ２は、任意的に１〜２８個のＲｅで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル又はＮＲｃＲｄであり、Ｒｃは、Ｃ１〜６アルキルであり、及びＲｄは、独立して、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＣ６〜１１アリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１１アリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１１アリール、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよい、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ２は、それぞれ任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい下記
【化６】
2020505454.tif 000006
から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒｅは、独立して、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、−ＮＲｃＲｄから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及び３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよい、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒｅは、独立して、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１８】
各Ｒｅは、独立して、フルオロ、クロロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３及びメチルから選択される、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項１９】
各Ｒｃは、独立して、水素原子及びＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２０】
各Ｒｄは、独立して、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＣ６〜１１アリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１１アリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１１アリール、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよい、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２１】
下位式Ｉａ：
【化７】
2020505454.tif 000007
（式中、
Ｒ６は、水素原子及びＣ１〜６アルキルから選択され；
Ｒ７は、水素原子、＝Ｏ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキルから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキルは、任意的に１つ以上のＲａで置換されるていてもよく；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合される原子と一緒になって、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよい３〜７員の複素環式環を形成し；
Ｘ４は、ＣＨ及びＮから選択され；
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、任意的に１〜１３個のＲｅで置換されていてもよいＣ１〜１０アルキル、任意的に１〜１１個のＲｅで置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、任意的に１〜９個のＲｅで置換されていてもよいＣ２〜６アルキニル、任意的に１〜１１個のＲｅで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール、任意的に１〜９個のＲｅで置換されていてもよい（Ｃ７〜１６）アルキルアリール、任意的に１〜２１個のＲｅで置換されていてもよいＣ３〜１１シクロアルキル、任意的に１〜３２個のＲｅで置換されていてもよい（Ｃ４〜１７）シクロアルキルアルキル、任意的に１〜２８個のＲｅで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル、任意的に１〜４０個のＲｅで置換されていてもよい４〜２１員のアルキルヘテロシクロアルキル、任意的に１〜１５個のＲｅで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリール及び任意的に１〜２７個のＲｅで置換されていてもよい６〜２１員のアルキルヘテロアリールから選択され；
各Ｒａは、独立して、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；
Ｒｂ及びＲｅの各々は、独立して、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及び３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；
各Ｒｃは、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択され；
各Ｒｄは、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１１アリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１１アリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１１アリール、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；又は
Ｒｃ及びＲｄは、同じ原子に結合されている場合、それらが結合される前記原子と一緒になって、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよい３〜７員の環を形成し；及び
Ｒ４及びＲ５は、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ及びＣ１〜６アルキルから選択される）
である、請求項１に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ４及びＲ５は、水素原子である、請求項２１に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２３】
各Ｒｂは、独立して、フルオロ、クロロ及びＣＦ３から選択される、請求項２１若しくは請求項２２に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２４】
Ｒ６及びＲ７は、両方とも水素原子である、請求項２１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２は、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、任意的に１〜１３個のＲｅで置換されていてもよいＣ１〜１０アルキル、任意的に１〜１１個のＲｅで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール、任意的に１〜２１個のＲｅで置換されていてもよいＣ３〜１１シクロアルキル、任意的に１〜２８個のＲｅで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル及び任意的に１〜１５個のＲｅで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリールから選択される、請求項２１〜２４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ２は、それぞれ任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい下記
【化８】
2020505454.tif 000008
から選択される、請求項２１〜２５のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２７】
各Ｒｅは、独立して、フルオロ、クロロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３及びメチルから選択される、請求項２１〜２６のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒｃ及びＲｄは、独立して、Ｃ１〜６アルキルから選択される、請求項２１〜２７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２９】
２−クロロ−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミンメタンスルホネート
２−クロロ−Ｎ−（２−フルオロベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ４−（２−フルオロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−ベンジル−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（４−メトキシベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（３−フルオロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（３−メトキシベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−クロロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（３−クロロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（４−クロロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−メトキシベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
２−クロロ−Ｎ−（２−クロロベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ−（２−フルオロベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ−（２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ４−（（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）メチル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−フルオロ−３−メトキシベンジル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２，６−ジクロロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（２，４−ジメチルフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ４−（２，４−ジメチルフェニル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−クロロベンジル）−Ｎ２−イソプロピル−Ｎ２−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
１−（３−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）プロピル）ピロリジン−２−オン
１−（３−（（２−（（２−メトキシベンジル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）プロピル）ピロリジン−２−オン
１−（３−（（２−（ベンジル（メチル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）プロピル）ピロリジン−２−オン
Ｎ−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−クロロ−Ｎ−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）ベンズアミド
Ｎ２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−シクロプロピル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）フェネチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
２−クロロ−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−クロロ−Ｎ−（１−（２−クロロフェニル）シクロプロピル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ４−（１−（２−クロロフェニル）シクロプロピル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
２−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−メチル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（３−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−クロロ−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ−エチル−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−メチル−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−クロロ−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）キナゾリン−４−アミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）キナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ−（（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ−メチル−２−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ，２−ジメチル−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ，６−ジメチル−２−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−メチル−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ，２−ジメチル−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２−メチル−４−（メチル（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）プロパン−２−オール
Ｎ−（４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル）キナゾリン−４−アミン
Ｎ−（４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−メチルキナゾリン−４−アミン
４−（メチル（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル
Ｎ−（４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−メチルキナゾリン−４−アミン
１−（３−（（４−（（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミノ）プロピル）ピロリジン−２−オン
Ｎ２−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−（２−モルホリノエチル）−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
２−（ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−モルホリノ−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
６−ヨード−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ−（２−（メチルスルホニル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
６−フェニル−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
６−シクロプロピル−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
４−（（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル
Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（（２−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゾニトリル
７−メチル−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
７−ブロモ−Ｎ−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
４−（（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニトリル
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）キナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）キナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−（メチルスルホニル）ベンジル）キナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）キナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（４−シアノベンジル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−（メチルスルホニル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（４−シアノベンジル）−Ｎ２−イソプロピルキナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（４−シアノベンジル）−Ｎ２−イソプロピルピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−（メチルスルホニル）ベンジル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（４−シアノベンジル）−Ｎ２−イソプロピルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−（メチルスルホニル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（４−メトキシベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−メトキシベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ２−イソプロピルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（４−フルオロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルキナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−フルオロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルキナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（４−クロロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルキナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−クロロベンジル）−Ｎ２−イソプロピルキナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（４−メトキシベンジル）キナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（２−メトキシベンジル）キナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ２−イソプロピルキナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ２−（アゼチジン−３−イル）−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−（１−メチルアゼチジン−３−イル）−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−メチル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−（オキセタン−３−イル）−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
２−（（メチルアミノ）メチル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
４−（（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキサミド
Ｎ２−（アゼチジン−３−イル）−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−（１−メチルアゼチジン−３−イル）−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−メチル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミンメタンスルホネート
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）キナゾリン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
２−（（メチルアミノ）メチル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−アミン
４−（（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−カルボキサミド
Ｎ２−シクロプロピル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−シクロプロピル−Ｎ４−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミンメタンスルホネート
４−（（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−オール
Ｎ２−（オキセタン−３−イル）−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−シクロプロピル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−シクロプロピル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミンメタンスルホネート
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−メチル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ２，Ｎ４−ジメチル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミンメタンスルホネート
２−（アゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（イソプロピルチオ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−１，８−ナフチリジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ２−イソプロピルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
４−（６−クロロ−５−メチル−７−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）モルホリン−３−オン
Ｎ２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ４−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
３−メチル−１−（４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）アゼチジン−３−オール
２−（２−メチルアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２，２−ジメチルアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ２−シクロプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）キナゾリン−２，４−ジアミン
２−メチル−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（イソプロピルスルフィニル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（イソプロピルスルホニル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−オール
Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン
Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン
Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン
Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン
Ｎ−イソプロピル−４−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）モルホリノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン
Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−４−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）モルホリノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン
Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾリジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン
Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ピラゾリジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン
２−（（ジフルオロメチル）チオ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−モルホリノ−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミンメタンスルホネート
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミンメタンスルホネート
２−（４−フルオロピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ２−イソプロピル−Ｎ４−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミンメタンスルホネート
２−（４−クロロピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４−クロロピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
１−（４−フルオロフェニル）−３−（４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）尿素
１−（３−フルオロフェニル）−３−（４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）尿素
１−（２−フルオロフェニル）−３−（４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）尿素
１−エチル−３−（４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）尿素
（Ｓ）−２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
（Ｓ）−２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミンメタンスルホネート
（Ｒ）−２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
（Ｓ）−２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４−クロロピペリジン−１−イル）−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
３−メチル−４−（４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）モルホリン
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
２−（３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
２−（４−クロロピペリジン−１−イル）−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
３−メチル−４−（４−（２−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）モルホリン
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
２−（３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）−４−（２−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン
２−（（４−クロロピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（３−メチルモルホリノ）メチル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（４−クロロピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（３−メチルモルホリノ）メチル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４−（メチルスルホニル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
１−（４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボニトリル
２−（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
１−（４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）アゼチジン−３−カルボニトリル
１−（４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−２−カルボニトリル
２−（２，２−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３，３−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４−（メチルスルホニル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
１−（４−（（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）アゼチジン−３−カルボニトリル
２−（３，３−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２，２−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２−メチルモルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
４−メチル−１−（４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボニトリル
１−（４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−３−カルボニトリル
２−（２，２−ジフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２，２−ジフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミンメタンスルホネート
２−（３−シクロプロピルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４−オキサ−７−アザスピロ［２．５］オクタン−７−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
４−（４−（（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）モルホリン−２−カルボニトリル
２−（３−（フルオロメチル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２，２−ジフルオロ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メタ４−メチル−１−（４−（（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボニトリル
１−（４−（（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−３−カルボニトリル
２−（３−（メチルスルホニル）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−クロロピロリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−イソプロピルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（２Ｓ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（６−オキサ−９−アザスピロ［４．５］デカン−９−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４−（トリフルオロメトキシ）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４−（トリフルオロメトキシ）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミンメタンスルホネート
２−（３−（ジフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（３Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−（ジフルオロメチル）アゼチジン−１−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（３Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２−シクロプロピルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
（Ｒ）−２−（３−（ジフルオロメトキシ）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
（Ｓ）−２−（３−（ジフルオロメトキシ）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２−（ジフルオロメチル）モルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
４−（４−（（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）モルホリン−２−カルボニトリル
２−（２−（ジフルオロメチル）モルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（８−オキサ−５−アザスピロ［３．５］ノナン−５−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（９−オキサ−６−アザスピロ［４．５］デカン−６−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（２Ｒ，３Ｓ）−２，３−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
（３Ｒ）−３−メチル−４−（４−（２−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）モルホリン
（３Ｓ）−３−メチル−４−（４−（２−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）モルホリン
（３Ｒ）−３−メチル−４−（４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）モルホリン
（３Ｓ）−３−メチル−４−（４−（２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）アゼチジン−１−イル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）モルホリン
２−（３−（ジフルオロメトキシ）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２−オキサ−５−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン−５−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２，２，６，６−テトラフルオロモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（４−アザスピロ［２．５］オクタン−４−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−（トリフルオロメトキシ）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（５−アザスピロ［３．４］オクタン−５−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２−（（トリフルオロメトキシ）メチル）ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（２−オキサ−５−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン−５−イル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（（３Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
６−フルオロ−２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
６−メトキシ−２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
７−メトキシ−２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−４−アミン
５−メトキシ−２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
６，７−ジメトキシ−２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プテリジン−４−アミン
２−（３−メチルモルホリノ）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）プテリジン−４−アミン
２−（３−メチルモルホリノ）−７−（２−モルホリノエトキシ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
２−（３−メチルモルホリノ）−７−（２−モルホリノエトキシ）−Ｎ−（（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）キナゾリン−４−アミン
から選択される、化合物又はその塩若しくは溶媒和物。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩若しくは溶媒和物を薬学的に許容され得る希釈剤又は担体との混合物で含む医薬組成物。
【請求項３１】
治療法に使用するための、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩若しくは溶媒和物。
【請求項３２】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩若しくは溶媒和物を１つ以上の追加の治療薬と共に含む組み合わせ。
【請求項３３】
下記の式ＩＩの化合物又はその塩若しくは溶媒和物或いはその薬学的に許容され得る塩又は溶媒和物を含む、糸状虫感染症を処置又は予防する剤
【化９】
2020505454.tif 000009
式中、
Ａは、
【化１０】
2020505454.tif 000010
から選択される縮合芳香族環を表し；
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、独立して、Ｎ及びＣＨから選択され；
Ｑは、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよいＣ３〜１１シクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール基、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリールから選択される基であり；
Ｒ６は、水素原子及びＣ１〜６アルキルから選択され；
Ｒ７及びＲ７’は、独立して、水素原子、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキルから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ１〜６アルキルは、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよく；又は
Ｒ７及びＲ７’は、それらが結合される原子と一緒になって、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよい３〜７員のシクロアルキル環を形成するか、又はＲ７及びＲ７’は、それらが結合される炭素と一緒になって、カルボニル基を形成するか；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合される原子と一緒になって、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよい３〜７員の複素環式環を形成し；
ｎは、０、１、２及び３から選択される数であり、
Ｒ２は、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ１〜１０アルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ２〜６アルキニル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい（Ｃ７〜１６）アルキルアリール、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ３〜１１シクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい（Ｃ４〜１７）シクロアルキルアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい４〜２１員のアルキルヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリール及び任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい６〜２１員のアルキルヘテロアリールから選択され；
各Ｒａは、独立して、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；
Ｒｂ及びＲｅの各々は、独立して、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及び３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；
各Ｒｃは、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択され；
各Ｒｄは、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル及びＣ６〜１１アリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１１アリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、アミノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１１アリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；又は
Ｒｃ及びＲｄは、同じ原子に結合されている場合、それらが結合される前記原子と一緒になって、Ｏ、ＮＨ及びＳから選択されるヘテロ原子について１つ以上を任意的に含んでいてもよい３〜７員の環を形成し、前記環は、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ５は、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ及びＣ１〜６アルキルから選択され；
但し、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＣＨである場合、Ｒ４は、Ｃｌではない。
【請求項３４】
下記の式ＩＩの化合物又はその塩若しくは溶媒和物或いはその薬学的に許容され得る塩又は溶媒和物を含む、糸状虫感染によって媒介される疾病又は状態を処置又は予防する剤
【化１１】
2020505454.tif 000011
式中、
Ａは、
【化１２】
2020505454.tif 000012
から選択される縮合芳香族環を表し；
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、独立して、Ｎ及びＣＨから選択され；
Ｑは、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよいＣ３〜１１シクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール基、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリールから選択される基であり；
Ｒ６は、水素原子及びＣ１〜６アルキルから選択され；
Ｒ７及びＲ７’は、独立して、水素原子、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキルから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ１〜６アルキルは、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよく；又は
Ｒ７及びＲ７’は、それらが結合される炭素と一緒になって、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよい３〜７員のシクロアルキル環を形成するか、又はＲ７及びＲ７’は、それらが結合される炭素と一緒になって、カルボニル基を形成するか；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合される原子と一緒になって、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよい３〜７員の複素環式環を形成し；
ｎは、０、１、２及び３から選択される数であり、
Ｒ２は、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ１〜１０アルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ２〜６アルキニル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい（Ｃ７〜１６）アルキルアリール、任意的に１つ以上のＲｅで置換されたＣ３〜１１シクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい（Ｃ４〜１７）シクロアルキルアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい４〜２１員のアルキルヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリール及び任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい６〜２１員のアルキルヘテロアリールから選択され；
各Ｒａは、独立して、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；
Ｒｂ及びＲｅの各々は、独立して、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及び３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；
各Ｒｃは、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択され；
各Ｒｄは、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル及びＣ６〜１１アリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１１アリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、アミノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１１アリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；又は
Ｒｃ及びＲｄは、同じ原子に結合されている場合、それらが結合される前記原子と一緒になって、Ｏ、ＮＨ及びＳから選択されるヘテロ原子について１つ以上を任意的に含んでいてもよい３〜７員の環を形成し、前記環は、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ５は、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ及びＣ１〜６アルキルから選択され；
但し、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＣＨである場合、Ｒ４は、Ｃｌではない。
【請求項３５】
下記の式ＩＩの化合物又はその塩若しくは溶媒和物或いはその薬学的に許容され得る塩又は溶媒和物を含む、微生物感染症を処置する剤
【化１３】
2020505454.tif 000013
（式中、
Ａは、
【化１４】
2020505454.tif 000014
から選択される縮合芳香族環を表し；
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、独立して、Ｎ及びＣＨから選択され；
Ｑは、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよいＣ３〜１１シクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール基、任意的に１つ以上のＲｂで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリールから選択される基であり；
Ｒ６は、水素原子及びＣ１〜６アルキルから選択され；
Ｒ７及びＲ７’は、独立して、水素原子、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキルから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ１〜６アルキルは、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよく；又は
Ｒ７及びＲ７’は、それらが結合される炭素と一緒になって、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよい３〜７員のシクロアルキル環を形成するか、又はＲ７及びＲ７’は、それらが結合される炭素と一緒になって、カルボニル基を形成するか；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合される原子と一緒になって、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよい３〜７員の複素環式環を形成し；
ｎは、０、１、２及び３から選択される数であり、
Ｒ２は、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｃ１〜１０ハロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ１〜１０アルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ２〜６アルキニル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ６〜１１アリール、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい（Ｃ７〜１６）アルキルアリール、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよいＣ３〜１１シクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい（Ｃ４〜１７）シクロアルキルアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい３〜１５員のヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい４〜２１員のアルキルヘテロシクロアルキル、任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい５〜１５員のヘテロアリール及び任意的に１つ以上のＲｅで置換されていてもよい６〜２１員のアルキルヘテロアリールから選択され；
各Ｒａは、独立して、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；
Ｒｂ及びＲｅの各々は、独立して、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及び３〜７員のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；
各Ｒｃは、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択され；
各Ｒｄは、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル及びＣ６〜１１アリールから選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１１アリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルキルは、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、アミノ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１１アリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル及びＯ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１つ以上の基で任意的に置換されていてもよく；又は
Ｒｃ及びＲｄは、同じ原子に結合されている場合、それらが結合される前記原子と一緒になって、Ｏ、ＮＨ及びＳから選択されるヘテロ原子について１つ以上を任意的に含んでいてもよい３〜７員の環を形成し、前記環は、任意的に１つ以上のＲａで置換されていてもよく；
Ｒ４及びＲ５は、独立して、水素原子、ヒドロキシル、ハロゲン原子、ＣＮ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ及びＣ１〜６アルキルから選択され；
但し、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＣＨである場合、Ｒ４は、Ｃｌではない。
【請求項３６】
前記細菌感染症は、ボルバキア（Ｗｏｌｂａｃｈｉａ）感染症である、請求項３５に記載の剤。