【誤訳訂正書】
【提出日】令和3年10月13日(2021.10.13)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2019530745.tif 000001
の化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性形態［式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２およびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびＣＨ３からなる群から選択され；
Ｌ１は、式（Ａ）
【化２】
2019530745.tif 000002
の７〜９員縮合複素環であり、
式中、
ａは、チエノピリミジニル複素環への結合位置を示し；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１または２であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒは、水素およびオキソからなる群から選択され；かつ
−−Ｌ２−Ｒ３は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）または（ｅ）から選択され、ここで、
（ａ）Ｌ２は、＞ＳＯ２、＞ＣＲ４ａＲ４ｂ、および−ＣＨＲ４ａＣＨＲ５−からなる群から選択され；ここで
Ｒ４ａは、水素；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子または硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ４ｂは、水素およびメチルからなる群から選択され；または
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３〜５シクロアルキルもしくは酸素原子を含有するＣ結合４〜６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５は、水素；−ＯＲ６；−ＮＲ７ａＲ７ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで
Ｒ６、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ１１と−ＮＲ１０ａＲ１０ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１は、それぞれ独立して、水素；Ｃ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ａｒ；Ｈｅｔ１；Ｈｅｔ２；および７〜１０員飽和スピロ炭素二環系からなる群から選択され；あるいは
（ｂ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ｃＲ４ｄおよび−ＣＨＲ４ｃＣＨＲ５ａ−から選択され；ここで、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｄおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、
【化３】
2019530745.tif 000003
からなる群から選択され；式中、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、それぞれ独立して、任意選択により−ＯＨもしくは−ＮＨ２置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル；および−ＯＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ、または−ＯＨ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｄ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化４】
2019530745.tif 000004
であり；式中
Ｒ１３は、水素；任意選択により、フルオロもしくは−ＣＮ置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ１４と−ＮＲ１５ａＲ１５ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１４、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；−ＯＲ１７と−ＮＲ１６ａＲ１６ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂおよびＲ１７は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３ａは、水素、フルオロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１３ｂは、水素、フルオロ、−ＯＣ１〜４アルキル、および任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、同じ炭素原子に結合して、一緒にＣ３〜５シクロアルキル、または酸素原子を含有するＣ結合４〜６員ヘテロシクリルを形成しており；あるいは
（ｅ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化５】
2019530745.tif 000005
であり；かつ
Ａｒは、フェニルまたはナフチルであり、これらの各々は任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、４−もしくは５−チアゾリル、イソチアゾリル、およびイソオキサゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリール；またはイミダゾチアゾリル、イミダゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、インドリニル、イソインドリニル、インダゾリル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピラジニル、イミダゾピリダジニルからなる群から選択される二環式ヘテロアリールであり；これらの各々は任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、Ｃ３〜６シクロアルキル、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｈｅｔ２は、任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ４、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、からなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよい非芳香族ヘテロシクリルであり；
Ａｒ２は、フェニルであり；
Ｈｅｔ３は、ピリジルであり；
Ｈｅｔ４は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり；
ここで、
Ｒ１８、Ｒ１９ａ、Ｒ１９ｂ、Ｒ２０、Ｒ２１ａ、およびＲ２１ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２ａＲ２２ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ２３と−ＮＲ２２ａＲ２２ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂおよびＲ２３は、それぞれ独立して、水素；Ｃ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択される］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
−−Ｌ２−Ｒ３は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）または（ｅ）から選択され、ここで、
（ａ）Ｌ２は、＞ＳＯ２、＞ＣＲ４ａＲ４ｂ、および−ＣＨＲ４ａＣＨＲ５−からなる群から選択され；ここで
Ｒ４ａは、水素；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子または硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ４ｂは、水素およびメチルからなる群から選択され；または
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３〜５シクロアルキルもしくは酸素原子を含有するＣ結合４〜６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５は、水素；−ＯＲ６；−ＮＲ７ａＲ７ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで
Ｒ６、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ１１と−ＮＲ１０ａＲ１０ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１は、それぞれ独立して、水素；Ｃ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ａｒ；Ｈｅｔ１；Ｈｅｔ２；および７〜１０員飽和スピロ炭素二環系からなる群から選択され；あるいは
（ｂ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ｃＲ４ｄおよび−ＣＨＲ４ｃＣＨＲ５ａ−から選択され；ここで、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｄおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、
【化６】
2019530745.tif 000006
からなる群から選択され；式中、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、それぞれ独立して、任意選択により−ＯＨもしくは−ＮＨ２置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル；および−ＯＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｄ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化７】
2019530745.tif 000007
であり、式中、
Ｒ１３は、水素；任意選択により、フルオロもしくは−ＣＮ置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ１４と−ＮＲ１５ａＲ１５ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１４、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；−ＯＲ１７と−ＮＲ１６ａＲ１６ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂおよびＲ１７は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３ａは、水素、フルオロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１３ｂは、フルオロ、−ＯＣ１〜４アルキル、および任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、同じ炭素原子に結合して、一緒にＣ３〜５シクロアルキル、もしくは酸素原子を含有するＣ結合４〜６員ヘテロシクリルを形成しており；あるいは
（ｅ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化８】
2019530745.tif 000008
であり；かつ、
Ａｒは、フェニルまたはナフチルであり、これらの各々は任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、４−もしくは５−チアゾリル、イソチアゾリル、およびイソオキサゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリール；またはイミダゾチアゾリル、イミダゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、インドリニル、イソインドリニル、インダゾリル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピラジニル、イミダゾピリダジニルからなる群から選択される二環式ヘテロアリールであり；これらの各々は任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｈｅｔ２は、任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよい非芳香族ヘテロシクリルであり；
ここで、
Ｒ１８、Ｒ１９ａ、Ｒ１９ｂ、Ｒ２０、Ｒ２１ａ、およびＲ２１ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２ａＲ２２ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ２３と−ＮＲ２２ａＲ２２ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂおよびＲ２３は、それぞれ独立して、水素；Ｃ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項３】
（ａ）Ｌ２は、＞ＳＯ２、＞ＣＲ４ａＲ４ｂ、および−ＣＨＲ４ａＣＨＲ５−からなる群から選択され；ここで
Ｒ４ａは、水素；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ４ｂは、水素およびメチルからなる群から選択され；または
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３〜５シクロアルキル、または酸素原子を含有するＣ結合４〜６員複素環を形成しており；
Ｒ５は、水素；−ＯＲ６；−ＮＲ７ａＲ７ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで
Ｒ６、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ１１と−ＮＲ１０ａＲ１０ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、Ａｒ；Ｈｅｔ１；Ｈｅｔ２；および７〜１０員飽和スピロ炭素二環系からなる群から選択され；あるいは
（ｂ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ｃＲ４ｄ、および−ＣＨＲ４ｃＣＨＲ５ａ−から選択され；ここで、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｄおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素；およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、
【化９】
2019530745.tif 000009
からなる群から選択され；式中、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、それぞれ独立して、任意選択により−ＯＨもしくは−ＮＨ２置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；
あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｄ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１０】
2019530745.tif 000010
であり、式中、Ｒ１３は水素であり；あるいは
（ｅ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１１】
2019530745.tif 000011
であり；かつ、
Ａｒは、ハロ、−ＣＮ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で任意選択により置換されていてもよいフェニルであり；
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−または６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、４−または５−チアゾリル、イソチアゾリル、およびイソオキサゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリールであり、これらの各々は、任意選択により、ハロ、−ＣＮ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｈｅｔ２は、アゼチジニル、ピロリジニルおよびピペリジニルから選択される非芳香族ヘテロシクリルであり；ここで、
Ｒ２０、Ｒ２１ａ、およびＲ２１ｂは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１はＣＦ３であり；
（ａ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ａＲ４ｂであり；ここで、
Ｒ４ａは、水素；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；Ｃ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子または硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；かつ
Ｒ４ｂは、水素およびメチルからなる群から選択され；ここで
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立して、水素；Ｃ１〜４アルキル；および−ＯＲ１１と−ＮＲ１０ａＲ１０ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、Ａｒ；Ｈｅｔ１；および７〜１０員飽和スピロ炭素二環系からなる群から選択され；あるいは
（ｂ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ｃＲ４ｄであり、ここで、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、
【化１２】
2019530745.tif 000012
からなる群から選択され；式中、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、それぞれ独立して、任意選択により−ＮＨ２置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｄ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１３】
2019530745.tif 000013
であり；式中、Ｒ１３は水素であり；あるいは
（ｅ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１４】
2019530745.tif 000014
であり；かつ、
Ａｒは、任意選択によりハロ置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、および４−もしくは５−チアゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリールであり；これらの各々は任意選択により、ハロ、および、任意選択により−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよく；ここで、
Ｒ２０、Ｒ２１ａ、およびＲ２１ｂは、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、請求項１、２または３に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１は、ＣＦ３であり；
Ｌ１は、請求項１〜３のいずれか１項に定義される式（ａ）の７〜９員縮合複素環であり、但し、
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは１であり、かつｑは０であり；
Ｒは水素であり；かつ
（ａ）Ｌ２は＞ＣＨ２であり；かつＲ３はＡｒまたはＨｅｔ１であり；あるいは
（ｂ）Ｌ２は＞ＣＨ２であり、かつＲ３は
【化１５】
2019530745.tif 000015
であり；式中、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルから選択され；あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；ここで
Ａｒは、任意選択によりハロ置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、および４−もしくは５−チアゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリールであり；これらの各々は任意選択により、ハロまたはＣ１〜４アルキル置換基で置換されていてもよい、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ１は、ＣＦ３であり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｌ１は、式（ａ−１）または（ａ−２）の８〜９員縮合複素環であり；
【化１６】
2019530745.tif 000016
（ａ）Ｌ２は＞ＣＨ２であり；かつＲ３はＡｒまたはＨｅｔ１であり；あるいは
（ｂ）Ｌ２は＞ＣＨ２であり；かつＲ３は−Ｇｅ（ＣＨ３）３であり；ここで、
Ａｒは、任意選択によりハロ置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、および４−もしくは５−チアゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリールであり；これらの各々は任意選択により、ハロまたはＣ１〜４アルキル置換基で置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ１は、ＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素からなる群から選択され；
−−Ｌ２−Ｒ３は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）または（ｄ）から選択され、ここで、
（ａ）Ｌ２は、＞ＳＯ２、＞ＣＲ４ａＲ４ｂ、および−ＣＨＲ４ａＣＨＲ５−からなる群から選択され；ここで
Ｒ４ａは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４ｂは水素であり；
Ｒ５は、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、Ａｒ、Ｈｅｔ１、およびＨｅｔ２からなる群から選択され；あるいは
（ｂ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ｃＲ４ｄであり；ここで、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは水素であり；かつ
Ｒ３は、
【化１７】
2019530745.tif 000017
であり、式中、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、Ｃ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ、または−ＯＨ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｄ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１８】
2019530745.tif 000018
であり、式中、
Ｒ１３は、水素であり、かつ
Ｒ１３ａは、水素であり；
Ｒ１３ｂは、水素であり；または
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、同じ炭素原子に結合して、一緒にＣ３〜５シクロアルキルを形成し；
Ａｒは、任意選択により、ハロからそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、４−もしくは５−チアゾリル、イソチアゾリル、およびイソオキサゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリールであり；これらの各々は、任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、Ｃ３〜６シクロアルキル、および、任意選択により−ＯＲ２０、および−ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｈｅｔ２は、任意選択により、ハロ、−ＯＲ１８、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ３、および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ４からなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよい非芳香族ヘテロシクリルであり；
Ａｒ２は、フェニルであり；
Ｈｅｔ３は、ピリジルであり；
Ｈｅｔ４は、オキセタニル、またはテトラヒドロピラニルであり；
ここで、
Ｒ１８、Ｒ２０、Ｒ２１ａ、およびＲ２１ｂは、それぞれ独立して、水素；およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項８】
ｍ、ｎ、ｑおよびｐの少なくとも１つは、０と異なっている、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物、および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１０】
薬学的に許容される担体と治療有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物とを混合することを含む、請求項９に記載の医薬組成物を調製する方法。
【請求項１１】
薬剤として使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物、または請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）および糖尿病の予防または治療に使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物、または請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
癌は、白血病、骨髄腫または固形腫瘍癌（例えば、前立腺癌、肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸癌、肝臓癌、黒色腫および神経膠芽腫など）から選択される、請求項１２における使用のための化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物、または医薬組成物。
【請求項１４】
前記白血病は、急性白血病、慢性白血病、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｉｄ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｇｅｎｅｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、リンパ芽球性白血病、リンパ性白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、毛様細胞白血病（ＨＣＬ）、ＭＬＬ再構成白血病、ＭＬＬ−ＰＴＤ白血病、ＭＬＬ増幅白血病、ＭＬＬ陽性白血病、およびＨＯＸ／ＭＥＩＳ１遺伝子発現特性を示す白血病から選択される、請求項１３における使用のための化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物、または医薬組成物。
【請求項１５】
癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）および糖尿病から選択される障害を治療または予防するための医薬組成物であって、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物を含み、
それを必要としている対象に、治療有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体もしくは立体異性形態、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物を投与することを含む方法において使用される、医薬組成物。
【請求項１６】
前記障害は癌である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
癌は、白血病、骨髄腫または固形腫瘍癌（例えば、前立腺癌、肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸癌、肝臓癌、黒色腫および神経膠芽腫など）から選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記白血病は、急性白血病、慢性白血病、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｉｄ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｇｅｎｅｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、リンパ芽球性白血病、リンパ性白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、毛様細胞白血病（ＨＣＬ）、ＭＬＬ再構成白血病、ＭＬＬ−ＰＴＤ白血病、ＭＬＬ増幅白血病、ＭＬＬ陽性白血病、およびＨＯＸ／ＭＥＩＳ１遺伝子発現特性を示す白血病から選択される、請求項１６または１７に記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
特定の実施形態では、前記癌は、白血病、骨髄腫または固形腫瘍癌（例えば、前立腺癌、肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸癌、肝臓癌、黒色腫および神経膠芽腫など）から選択される。いくつかの実施形態では、白血病は、急性白血病、慢性白血病、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｉｄ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｇｅｎｅｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、リンパ芽球性白血病、リンパ性白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病（Large granular lymphocytic leukemia）、毛様細胞白血病（ＨＣＬ）、ＭＬＬ再構成白血病、ＭＬＬ−ＰＴＤ白血病、ＭＬＬ増幅白血病、ＭＬＬ陽性白血病、ＨＯＸ／ＭＥＩＳ１遺伝子発現特性を示す白血病などを含む。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７０】
本発明は、特に、本明細書で定義された通りの式（Ｉ）の化合物、その互変異性体および立体異性形態［式中、
Ｒ１は、ＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素からなる群から選択され；
Ｌ１は、式（ａ）
【化１６】
2019530745.tif 000019
の７〜９員縮合複素環であり、
（式中、
ａは、チエノピリミジニル複素環への結合位置を示し；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１または２であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒは、水素およびオキソからなる群から選択される）；かつ
−−Ｌ２−Ｒ３は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）または（ｄ）から選択され、ここで、
（ａ）Ｌ２は、＞ＳＯ２、＞ＣＲ４ａＲ４ｂ、および−ＣＨＲ４ａＣＨＲ５−からなる群から選択され；
Ｒ４ａは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４ｂは水素であり；
Ｒ５は、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ａｒ、Ｈｅｔ１、およびＨｅｔ２からなる群から選択され；あるいは
（ｂ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ｃＲ４ｄであり；Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは水素であり；かつ
Ｒ３は、
【化１７】
2019530745.tif 000020
であり；式中、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、Ｃ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロまたは−ＯＨ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｄ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１８】
2019530745.tif 000021
であり；式中、
Ｒ１３は、水素であり；かつ
Ｒ１３ａは、水素であり；
Ｒ１３ｂは、水素であり；または
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、同じ炭素原子に結合して、一緒にＣ３〜５シクロアルキルを形成しており；
Ａｒは、任意選択により、ハロからそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、４−もしくは５−チアゾリル、イソチアゾリル、およびイソオキサゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリールであり；これらの各々は任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、Ｃ３〜６シクロアルキル、および、任意選択により−ＯＲ２０、および−ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｈｅｔ２は、任意選択によりハロ、−ＯＲ１８、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ３、および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ４からなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよい非芳香族ヘテロシクリルであり；
Ａｒ２は、フェニルであり；
Ｈｅｔ３は、ピリジルであり；
Ｈｅｔ４は、オキセタニル、またはテトラヒドロピラニルであり；
ここで、
Ｒ１８、Ｒ２０、Ｒ２１ａ、およびＲ２１ｂは、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される］、
ならびに、その薬学的に許容される塩および溶媒和物に関する。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０２】
一実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびに、その薬学的に許容される塩および溶媒和物、または他の実施形態のいずれかに記載されているその任意の部分群に関し、但し、Ｈｅｔ２は、任意選択により他の実施形態で記載される１つ、２つまたは３つの置換基で任意に置換されていてもよい単環式ヘテロシクリルである。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３０】
特に、本発明の化合物およびその医薬組成物は、癌の治療または予防に有用であり得る。一実施形態によれば、本発明のメニン／ＭＬＬ阻害剤による治療から利益を得ることができる癌は、白血病、骨髄腫または固形腫瘍癌（例えば、前立腺癌、肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸癌、肝臓癌、黒色腫および神経膠芽腫など）を含む。いくつかの実施形態では、白血病は、急性白血病、慢性白血病、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｉｄ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｇｅｎｅｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、リンパ芽球性白血病、リンパ性白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、毛様細胞白血病（ＨＣＬ）、ＭＬＬ再構成白血病、ＭＬＬ−ＰＴＤ白血病、ＭＬＬ増幅白血病、ＭＬＬ陽性白血病、ＨＯＸ／ＭＥＩＳ１遺伝子発現特性を示す白血病などを含む。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３４５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３４５】
【表５８】
2019530745.tif 000022
本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
式（Ｉ）
【化１４３】
2019530745.tif 000023
の化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性形態［式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２およびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素およびＣＨ３からなる群から選択され；
Ｌ１は、式（ａ）
【化１４４】
2019530745.tif 000024
の７〜９員縮合複素環であり、
式中、
ａは、チエノピリミジニル複素環への結合位置を示し；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１または２であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒは、水素およびオキソからなる群から選択され；かつ
−−Ｌ２−Ｒ３は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）または（ｅ）から選択され、ここで、
（ａ）Ｌ２は、＞ＳＯ２、＞ＣＲ４ａＲ４ｂ、および−ＣＨＲ４ａＣＨＲ５−からなる群から選択され；ここで
Ｒ４ａは、水素；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；
任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子または硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ４ｂは、水素およびメチルからなる群から選択され；または
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３〜５シクロアルキルもしくは酸素原子を含有するＣ結合４〜６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５は、水素；−ＯＲ６；−ＮＲ７ａＲ７ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで
Ｒ６、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ１１と−ＮＲ１０ａＲ１０ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１は、それぞれ独立して、水素；Ｃ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ａｒ；Ｈｅｔ１；Ｈｅｔ２；および７〜１０員飽和スピロ炭素二環系からなる群から選択され；あるいは
（ｂ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ｃＲ４ｄおよび−ＣＨＲ４ｃＣＨＲ５ａ−から選択され；ここで、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｄおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、
【化１４５】
2019530745.tif 000025
からなる群から選択され；式中、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、それぞれ独立して、任意選択により−ＯＨもしくは−ＮＨ２置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル；および−ＯＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ、または−ＯＨ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｄ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１４６】
2019530745.tif 000026
であり；式中
Ｒ１３は、水素；任意選択により、フルオロもしくは−ＣＮ置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ１４と−ＮＲ１５ａＲ１５ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１４、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；−ＯＲ１７と−ＮＲ１６ａＲ１６ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂおよびＲ１７は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３ａは、水素、フルオロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１３ｂは、水素、フルオロ、−ＯＣ１〜４アルキル、および任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、同じ炭素原子に結合して、一緒にＣ３〜５シクロアルキル、または酸素原子を含有するＣ結合４〜６員ヘテロシクリルを形成しており；あるいは
（ｅ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１４７】
2019530745.tif 000027
であり；かつ
Ａｒは、フェニルまたはナフチルであり、これらの各々は任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、４−もしくは５−チアゾリル、イソチアゾリル、およびイソオキサゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリール；またはイミダゾチアゾリル、イミダゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、インドリニル、イソインドリニル、インダゾリル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピラジニル、イミダゾピリダジニルからなる群から選択される二環式ヘテロアリールであり；これらの各々は任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、Ｃ３〜６シクロアルキル、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｈｅｔ２は、任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ４、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、からなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよい非芳香族ヘテロシクリルであり；
Ａｒ２は、フェニルであり；
Ｈｅｔ３は、ピリジルであり；
Ｈｅｔ４は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり；
ここで、
Ｒ１８、Ｒ１９ａ、Ｒ１９ｂ、Ｒ２０、Ｒ２１ａ、およびＲ２１ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２ａＲ２２ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ２３と−ＮＲ２２ａＲ２２ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂおよびＲ２３は、それぞれ独立して、水素；Ｃ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択される］、
あるいは、その薬学的に許容される塩または溶媒和物。
［２］
−−Ｌ２−Ｒ３は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）または（ｅ）から選択され、ここで、
（ａ）Ｌ２は、＞ＳＯ２、＞ＣＲ４ａＲ４ｂ、および−ＣＨＲ４ａＣＨＲ５−からなる群から選択され；ここで
Ｒ４ａは、水素；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子または硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ４ｂは、水素およびメチルからなる群から選択され；または
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３〜５シクロアルキルもしくは酸素原子を含有するＣ結合４〜６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５は、水素；−ＯＲ６；−ＮＲ７ａＲ７ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで
Ｒ６、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ１１と−ＮＲ１０ａＲ１０ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１は、それぞれ独立して、水素；Ｃ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ａｒ；Ｈｅｔ１；Ｈｅｔ２；および７〜１０員飽和スピロ炭素二環系からなる群から選択され；あるいは
（ｂ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ｃＲ４ｄおよび−ＣＨＲ４ｃＣＨＲ５ａ−から選択され；ここで、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｄおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、
【化１４８】
2019530745.tif 000028
からなる群から選択され；式中、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、それぞれ独立して、任意選択により−ＯＨもしくは−ＮＨ２置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキル；および
−ＯＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｄ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１４９】
2019530745.tif 000029
であり、式中、
Ｒ１３は、水素；任意選択により、フルオロもしくは−ＣＮ置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ１４と−ＮＲ１５ａＲ１５ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１４、Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１６ａＲ１６ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；−ＯＲ１７と−ＮＲ１６ａＲ１６ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキル；および
少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂおよびＲ１７は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３ａは、水素、フルオロ、およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１３ｂは、フルオロ、−ＯＣ１〜４アルキル、および任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、同じ炭素原子に結合して、一緒にＣ３〜５シクロアルキル、もしくは酸素原子を含有するＣ結合４〜６員ヘテロシクリルを形成しており；あるいは
（ｅ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１５０】
2019530745.tif 000030
であり；かつ、
Ａｒは、フェニルまたはナフチルであり、これらの各々は任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、４−もしくは５−チアゾリル、イソチアゾリル、およびイソオキサゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリール；またはイミダゾチアゾリル、イミダゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、インドリニル、イソインドリニル、インダゾリル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピラジニル、イミダゾピリダジニルからなる群から選択される二環式ヘテロアリールであり；これらの各々は任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｈｅｔ２は、任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよい非芳香族ヘテロシクリルであり；
ここで、
Ｒ１８、Ｒ１９ａ、Ｒ１９ｂ、Ｒ２０、Ｒ２１ａ、およびＲ２１ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２ａＲ２２ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ２３と−ＮＲ２２ａＲ２２ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂおよびＲ２３は、それぞれ独立して、水素；Ｃ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
［３］
上記［１］または［２］に記載の化合物であって、式中、
（ａ）Ｌ２は、＞ＳＯ２、＞ＣＲ４ａＲ４ｂ、および−ＣＨＲ４ａＣＨＲ５−からなる群から選択され；ここで
Ｒ４ａは、水素；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ４ｂは、水素およびメチルからなる群から選択され；または
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３〜５シクロアルキル、または酸素原子を含有するＣ結合４〜６員複素環を形成しており；
Ｒ５は、水素；−ＯＲ６；−ＮＲ７ａＲ７ｂ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ８、および−ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで
Ｒ６、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、それぞれ独立して、水素；任意選択によりフルオロ、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ａＲ１０ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキル；および−ＯＲ１１と−ＮＲ１０ａＲ１０ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、Ａｒ；Ｈｅｔ１；Ｈｅｔ２；および７〜１０員飽和スピロ炭素二環系からなる群から選択され；あるいは
（ｂ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ｃＲ４ｄ、および−ＣＨＲ４ｃＣＨＲ５ａ−から選択され；ここで、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｄおよびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素；および
Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、
【化１５１】
2019530745.tif 000031
からなる群から選択され；式中、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、それぞれ独立して、任意選択により−ＯＨもしくは−ＮＨ２置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；
あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｄ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１５２】
2019530745.tif 000032
であり、式中、Ｒ１３は水素であり；あるいは
（ｅ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１５３】
2019530745.tif 000033
であり；かつ、
Ａｒは、ハロ、−ＣＮ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で任意選択により置換されていてもよいフェニルであり；
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−または６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、４−または５−チアゾリル、イソチアゾリル、およびイソオキサゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリールであり、これらの各々は、任意選択により、ハロ、−ＣＮ、および、任意選択によりフルオロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｈｅｔ２は、アゼチジニル、ピロリジニルおよびピペリジニルから選択される非芳香族ヘテロシクリルであり；ここで、
Ｒ２０、Ｒ２１ａ、およびＲ２１ｂは、それぞれ独立に、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、上記［１］または［２］に記載の化合物。
［４］
上記［１］、［２］または［３］に記載の化合物であって、式中
Ｒ１はＣＦ３であり；
（ａ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ａＲ４ｂであり；ここで、
Ｒ４ａは、水素；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ｂ；Ｃ１〜４アルキル；および少なくとも１つの窒素原子、酸素原子または硫黄原子を含有するＣ結合４〜７員非芳香族ヘテロシクリルからなる群から選択され；かつ
Ｒ４ｂは、水素およびメチルからなる群から選択され；ここで
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立して、水素；Ｃ１〜４アルキル；および−ＯＲ１１と−ＮＲ１０ａＲ１０ｂとからなる群から選択される置換基で置換されたＣ２〜４アルキルからなる群から選択され；ここで
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、Ａｒ；Ｈｅｔ１；および７〜１０員飽和スピロ炭素二環系からなる群から選択され；あるいは
（ｂ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ｃＲ４ｄであり、ここで、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、
【化１５４】
2019530745.tif 000034
からなる群から選択され；式中、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、それぞれ独立して、任意選択により−ＮＨ２置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルからなる群から選択され；あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｄ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１５５】
2019530745.tif 000035
であり；式中、Ｒ１３は水素であり；あるいは
（ｅ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１５６】
2019530745.tif 000036
であり；かつ、
Ａｒは、任意選択によりハロ置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、および４−もしくは５−チアゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリールであり；これらの各々は任意選択により、ハロ、および、任意選択により−ＣＮ、−ＯＲ２０、−ＮＲ２１ａＲ２１ｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つもしくは２つの置換基で置換されていてもよく；ここで、
Ｒ２０、Ｒ２１ａ、およびＲ２１ｂは、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、上記［１］、［２］または［３］に記載の化合物。
［５］
上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載の化合物であって、式中、
Ｒ１は、ＣＦ３であり；
Ｌ１は、上記［１］〜［３］のいずれか１項に定義される式（ａ）の７〜９員縮合複素環であり、但し、
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは１であり、かつｑは０であり；
Ｒは水素であり；かつ
（ａ）Ｌ２は＞ＣＨ２であり；かつＲ３はＡｒまたはＨｅｔ１であり；あるいは
（ｂ）Ｌ２は＞ＣＨ２であり、かつＲ３は
【化１５７】
2019530745.tif 000037
であり；式中、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、それぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキルから選択され；あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；ここで
Ａｒは、任意選択によりハロ置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、および４−もしくは５−チアゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリールであり；これらの各々は任意選択により、ハロまたはＣ１〜４アルキル置換基で置換されていてもよい、上記［１］〜［４］のいずれか一項に記載の化合物。
［６］
上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載の化合物であって、式中
Ｒ１は、ＣＦ３であり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｌ１は、式（ａ−１）または（ａ−２）の８〜９員縮合複素環であり；
【化１５８】
2019530745.tif 000038
（ａ）Ｌ２は＞ＣＨ２であり；かつＲ３はＡｒまたはＨｅｔ１であり；あるいは
（ｂ）Ｌ２は＞ＣＨ２であり；かつＲ３は−Ｇｅ（ＣＨ３）３であり；ここで、
Ａｒは、任意選択によりハロ置換基で置換されていてもよいフェニルであり、かつ
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、および４−もしくは５−チアゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリールであり；これらの各々は任意選択により、ハロまたはＣ１〜４アルキル置換基で置換されていてもよい、上記［１］〜［５］のいずれか一項に記載の化合物。
［７］
上記［１］に記載の化合物であって、式中、
Ｒ１は、ＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素からなる群から選択され；
−−Ｌ２−Ｒ３は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）または（ｄ）から選択され、ここで、
（ａ）Ｌ２は、＞ＳＯ２、＞ＣＲ４ａＲ４ｂ、および−ＣＨＲ４ａＣＨＲ５−からなる群から選択され；ここで
Ｒ４ａは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４ｂは水素であり；
Ｒ５は、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；かつ
Ｒ３は、Ａｒ、Ｈｅｔ１、およびＨｅｔ２からなる群から選択され；あるいは
（ｂ）Ｌ２は、＞ＣＲ４ｃＲ４ｄであり；ここで、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは水素であり；かつ
Ｒ３は、
【化１５９】
2019530745.tif 000039
であり、式中、
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、およびＲ１２ｃは、Ｃ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｃ）−−Ｌ２−Ｒ３は、任意選択により１つ、２つもしくは３つのフルオロ、または−ＯＨ置換基で置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；あるいは
（ｄ）−−Ｌ２−Ｒ３は、
【化１６０】
2019530745.tif 000040
であり、式中、
Ｒ１３は、水素であり、かつ
Ｒ１３ａは、水素であり；
Ｒ１３ｂは、水素であり；または
Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、同じ炭素原子に結合して、一緒にＣ３〜５シクロアルキルを形成し；
Ａｒは、任意選択により、ハロからそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｈｅｔ１は、ピリジル、４−、５−もしくは６−ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、４−もしくは５−チアゾリル、イソチアゾリル、およびイソオキサゾリルからなる群から選択される単環式ヘテロアリールであり；これらの各々は、任意選択により、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９ａＲ１９ｂ、Ｃ３〜６シクロアルキル、および、任意選択により−ＯＲ２０、および−ＮＲ２１ａＲ２１ｂからなる群から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｈｅｔ２は、任意選択により、ハロ、−ＯＲ１８、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ａｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ３、および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈｅｔ４からなる群からそれぞれ独立して選択される１つ、２つもしくは３つの置換基で置換されていてもよい非芳香族ヘテロシクリルであり；
Ａｒ２は、フェニルであり；
Ｈｅｔ３は、ピリジルであり；
Ｈｅｔ４は、オキセタニル、またはテトラヒドロピラニルであり；
ここで、
Ｒ１８、Ｒ２０、Ｒ２１ａ、およびＲ２１ｂは、それぞれ独立して、水素；およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
［８］
上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の化合物であって、式中
ｍ、ｎ、ｑおよびｐの少なくとも１つは、０と異なっている、上記［１］〜［７］のいずれか一項に記載の化合物。
［９］
上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
［１０］
薬学的に許容される担体と治療有効量の上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物とを混合することを含む、上記［９］に記載の医薬組成物を調製する方法。
［１１］
薬剤として使用するための、上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物または上記［９］に記載の医薬組成物。
［１２］
癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）および糖尿病の予防または治療に使用するための、上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物または上記［９］に記載の医薬組成物。
［１３］
上記［１２］における使用のための化合物または医薬組成物であって、癌は、白血病、骨髄腫または固形腫瘍癌（例えば、前立腺癌、肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸癌、肝臓癌、黒色腫および神経膠芽腫など）から選択される化合物または医薬組成物。
［１４］
上記［１３］における使用のための化合物または医薬組成物であって、前記白血病は、急性白血病、慢性白血病、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｉｄ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｇｅｎｅｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、リンパ芽球性白血病、リンパ性白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、毛様細胞白血病（ＨＣＬ）、ＭＬＬ再構成白血病、ＭＬＬ−ＰＴＤ白血病、ＭＬＬ増幅白血病、ＭＬＬ陽性白血病、およびＨＯＸ／ＭＥＩＳ１遺伝子発現特性を示す白血病から選択される化合物または医薬組成物。
［１５］
癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）および糖尿病から選択される障害を治療または予防する方法であって、それを必要としている対象に、治療有効量の上記［１］〜［８］のいずれか一項に記載の化合物または上記［９］に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
［１６］
前記障害は癌である、上記［１５］に記載の方法。
［１７］
癌は、白血病、骨髄腫または固形腫瘍癌（例えば、前立腺癌、肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸癌、肝臓癌、黒色腫および神経膠芽腫など）から選択される、上記［１６］に記載の方法。
［１８］
前記白血病は、急性白血病、慢性白血病、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｉｄ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｇｅｎｅｏｕｓ  ｌｅｕｋｅｍｉａｓ）、リンパ芽球性白血病、リンパ性白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、毛様細胞白血病（ＨＣＬ）、ＭＬＬ再構成白血病、ＭＬＬ−ＰＴＤ白血病、ＭＬＬ増幅白血病、ＭＬＬ陽性白血病、およびＨＯＸ／ＭＥＩＳ１遺伝子発現特性を示す白血病から選択される、上記［１６］または［１７］に記載の方法。