【手続補正書】
【提出日】令和3年5月7日(2021.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
【化１】
2020519659.tif 000001
式中、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅのそれぞれは、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、およびモルホリノからなる群から独立して選択され、
Ｒ１は、水素、アルキル、フェニル、または−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２からなる群から選択され、及び
Ｒ２は、任意に置換された環状アミノ基である、化合物。
【請求項２】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は、任意に置換されたアジリジニル、任意に置換されたピロリジニル、任意に置換されたイミジゾリジニル、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換されたオキソピペラジニル、及び任意に置換されたモルホリニルからなる群より選択される、化合物。
【請求項３】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は任意に置換されたピペリジニルである、化合物。
【請求項４】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は、
【化２】
2020519659.tif 000002
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ３は、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、ヒドロキシル、ハロ、ＣＦ３、アルコキシ、アリールオキシ、任意に置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、任意に置換されたＣ５−Ｃ１０アリール、任意に置換されたＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール、任意に置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、及び、
Ｒ５およびＲ６のそれぞれは、水素、ヒドロキシル、スルホニル、ジアルキルアミノ、任意に置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、任意に置換されたＣ５−Ｃ１０アリール、任意に置換されたＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール、任意に置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルから成る群から独立して選択される、化合物。
【請求項５】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は、
【化３】
2020519659.tif 000003
2020519659.tif 000004
からなる群から選択され、
前記Ｒ３ａは、水素およびＣ１−Ｃ８アルキルからなる群から選択され、及びｎは０、１、２から選択される整数である、化合物。
【請求項６】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は、
【化４】
2020519659.tif 000005
から選択される、化合物。
【請求項７】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は、
【化５】
2020519659.tif 000006
からなる群より選択され、
前記Ｒ７は、水素、ヒドロキシル、スルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルコキシカルボニル、アシル、ベンゾイル、シクロアルキルカルボニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、任意に置換されたＣ５−Ｃ１０アリール、任意に置換されたＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール、任意に置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、化合物。
【請求項８】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は、
【化６】
2020519659.tif 000007
であり、
前記Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、スルホニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、任意に置換されたＣ５−Ｃ１０アリール、任意に置換されたＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール、任意に置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルである、化合物。
【請求項９】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は、
【化７】
2020519659.tif 000008
からなる群から選択される、化合物。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は二環式である、化合物。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は、
【化８】
2020519659.tif 000009
がからなる群から選択され、
前記Ｒ９は、水素、ヒドロキシル、スルホニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、任意に置換されたＣ５−Ｃ１０アリール、任意に置換されたＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール、任意に置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、および任意に置換されたＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物において、前記化合物は、
【化９】
2020519659.tif 000010
2020519659.tif 000011
2020519659.tif 000012
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2020519659.tif 000023
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2020519659.tif 000027
2020519659.tif 000028
2020519659.tif 000029
2020519659.tif 000030
2020519659.tif 000031
2020519659.tif 000032
またはその薬学的に許容される塩からなる群から選択される、化合物。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物において、
【化１０】
2020519659.tif 000033
またはその薬学的に許容される塩から成る群から選択される、化合物。
【請求項１４】
【化１１】
2020519659.tif 000034
2020519659.tif 000035
2020519659.tif 000036
またはその薬学的に許容される塩からなる群から選択される、化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１５記載の医薬組成物において、前記化合物は、
【化１２】
2020519659.tif 000037
またはその薬学的に許容される塩からなる群から選択される、化合物。
【請求項１７】
それを必要とする対象に、請求項１５または１６記載の医薬組成物の治療有効量を投与することによってアルツハイマー病を治療するための組成物。
【請求項１８】
請求項１５または１６記載の医薬組成物の治療的有効量を投与することによって、認知機能低下を示す、または認知機能低下を示すリスクのある被験者の認知機能低下を抑制するための組成物。
【請求項１９】
それを必要とする対象に、請求項１５または１６記載の医薬組成物の治療有効量を投与することによって、神経細胞に対するアミロイドベータ効果を阻害するための組成物。
【請求項２０】
それを必要とする対象に、請求項１５または１６記載の医薬組成物の治療有効量を投与することによって、アルツハイマー病の軽度認知障害を治療するための組成物。
【請求項２１】
アルツハイマー病の治療のための薬剤の製造における請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
請求項２１記載の使用において、前記化合物は、
【化１３】
2020519659.tif 000038
またはその薬学的に許容される塩からなる群から選択される、使用。
【請求項２３】
アルツハイマー病の治療に使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項２３記載の化合物において、
【化１４】
2020519659.tif 000039
またはその薬学的に許容される塩からなる群から選択される、化合物。
【請求項２５】
医学療法で使用するための請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項２５記載の化合物であって、
【化１５】
2020519659.tif 000040
またはその薬学的に許容される塩からなる群から選択される、化合物。
【請求項２７】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩の治療有効量と、医薬上許容される担体または希釈剤とを含む、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
本発明は、米国国立衛生研究所の国立老化研究所からの助成金、助成金番号Ｕ０１ＡＧ０４７０５９の下で、米国政府からの支援を受けて行われた。米国政府は本発明に一定の権利を有する。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）  米国特許出願公開第２００８／０１９３５７４号明細書
（特許文献２）  米国特許出願公開第２０１１／００９２５５４号明細書
（特許文献３）  国際公開第２０１５／１１１６９２３号