【手続補正書】
【提出日】令和3年5月6日(2021.5.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2020518627.tif 000001
（式中、
添字mは0または1であり、そして、mが0であるとき、ピリジンを示し、またはmが1であるとき、ピリジンN-オキシドを示し；
G1はNまたはCR3aであり；
G2はNまたはCR3bであり；
R3aおよびR3bはそれぞれ独立して、HまたはC1-3アルキルであり；
R1aおよびR1bはそれぞれ独立して、
i)H、
ii)1〜3個のR5置換基により場合により置換されたC1-8アルキル、
iii)1〜3個のR5置換基により場合により置換された-X1-O-C1-8アルキル、
iv)-C(O)-R6、
v)1〜3個のR7置換基で場合により置換されたY、
vi)1〜3個のR7置換基で場合により置換された-X1-Y、
から成る群から選択され；かつ、
vii)R1aおよびR1bはそれらが結合している窒素とともに、5〜6員ヘテロシクロアルキル間を形成し、該環は1〜3個のR8置換基により場合により置換され、該ヘテロシクロアルキルはO、NおよびSから成る群から選択される0〜2個の追加のヘテロ原子環頂点を有し、
各YはC3-8シクロアルキルまたはO、NおよびSから成る群から選択される1〜3個のヘテロ原子環頂点を有する4〜6員ヘテロシクロアルキルであり；
R2およびR4はそれぞれ独立して、HまたはC1-3アルキルであり；
各X1はC1-6アルキレンであり；
各R5はヒドロキシル、C3-8シクロアルキル、フェニル、-O-フェニル、-C(O)ORaおよびオキソから成る群から独立して選択され；
各R6はC1-8アルキルまたはYであり、そのそれぞれはヒドロキシル、-O-フェニル-、フェニル、および-O-C1-8アルキルから成る群から選択される1〜3個の置換基で場合により置換され；
各R7はC1-8アルキル、ヒドロキシル、-O-C1-8アルキル、オキソおよびC(O)ORaから成る群から独立して選択され；
各R8はC1-8アルキル、ヒドロキシルおよびオキソから成る群から独立して選択され；
添字nは0、1、2または3であり；
各R9はC1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、-O-C1-8アルキル、-X1-O-C1-8アルキル、-O-X1-O-C1-8アルキル、-X1-O-X1-O-C1-8アルキル、-C(O)ORa、ハロゲン、シアノ、フェニル、-NRbRc、Y、-X1-C3-8シクロアルキル、および-X2-Zから成る群から独立して選択され、ここで、X2はC1-6アルキレン、-C1-6-アルキレン-O-、-C1-4-アルキレン-O-C1-4アルキレン-、-C(O)-、および-S(O)2から成る群から選択され、ZはO、NおよびSから成る群から選択される1〜3個のヘテロ原子環頂点を有する4〜6員ヘテロシクロアルキルであり、およびここで、前記R9置換基のそれぞれは1〜3個のR11で場合により置換され；
R10a、R10b、R10cおよびR10dのそれぞれはH、C1-8アルキル、ハロ、シアノ、-O-C1-8アルキル、-X1-O-C1-8アルキル、-O-X1-O-C1-8アルキル、-S(O)2-C1-6アルキル、-C(O)NRdRe、およびO、NおよびSから成る群から選択される1〜3個のヘテロ原子環頂点を有する4〜6員ヘテロアリールから成る群から独立して選択され、ここで、前記R10a〜d置換基のそれぞれは1〜3個のR12で場合により置換されるか、または隣接する環頂点上のR10a、R10b、R10cおよびR10dのうちの2つは場合により組み合わされて、1〜2個のハロゲンで場合により置換される5員複素環式環を形成し；
各R11は-C(O)ORaで場合により置換される、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、シアノ、-NRdRe、-C(O)ORa、フェニル、C3-8シクロアルキル、およびC1-4アルキルから成る群から独立して選択され；
各R12はハロ、シアノ、ヒドロキシ、-C(O)ORaから成る群から独立して選択され；そして、
各RaはHまたはC1-6アルキルであり；
各RbおよびRcはH、C1-8アルキル、-S(O)2-C1-6アルキル、-C(O)ORa、および-X1-C(O)ORaから成る群から独立して選択され；および
各RdおよびReはH、C1-8アルキル、-S(O)2-C1-6アルキルから成る群から独立して選択される）
によって表される化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式中、各R9はC1-8アルキル、-O-C1-8アルキル、-X1-O-C1-8アルキル、-O-X1-O-C1-8アルキル、-X1-O-X1-O-C1-8アルキル、-C(O)ORa、ハロゲン、シアノ、-NRbRc、Y、-X1-C3-8シクロアルキル、および-X2-Zから成る群から独立して選択され、ここで、X2はC1-6アルキレン、-C1-6-アルキレン-O-、-C1-4-アルキレン-O-C1-4アルキレン-、-C(O)-、および-S(O)2-から成る群から選択され、ZはO、N、およびSから成る群から選択される1〜3個のヘテロ原子環頂点を有する4〜6員ヘテロシクロアルキルであり、およびここで、前記R9置換基のそれぞれは1〜3個のR11で場合により置換された、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式(Ia):
【化２】
2020518627.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４】
式(Ib):
【化３】
2020518627.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５】
式中、R10a、R10b、R10cまたはR10dのうちの少なくとも1つがメトキシである、請求項１〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
式(Ic)
【化４】
2020518627.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項７】
式(Id)
【化５】
2020518627.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項８】
式中、各R9はC1-8アルキル、-O-C1-8アルキル、-X1-O-C1-8アルキル、-O-X1-O-C1-8アルキル、-X1-O-X1-O-C1-8アルキルから成る群から選択され、ここで、前記R9置換基のそれぞれは1〜3個のR11で場合により独立して置換された、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項９】
式中、各R9は-C(O)ORa、-NRbRc、Y、-X1-C3-8シクロアルキル、および-X2-Zから成る群から独立して選択され、ここで、X2はC1-6-アルキレン、-C1-6アルキレン-O-、-C(O)-、および-S(O)2-から成る群から選択され、ZはO、N、およびSから成る群から選択される1〜3個のヘテロ原子環頂点を有する4〜6員ヘテロシクロアルキルであり、およびここで、前記R9置換基のそれぞれは1〜3個のR11で場合により置換された、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
式(Ie):
【化６】
2020518627.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式(If):
【化７】
2020518627.tif 000007
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
式(Ig):
【化８】
2020518627.tif 000008
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
式(Ih):
【化９】
2020518627.tif 000009
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
式(Ii):
【化１０】
2020518627.tif 000010
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
式(Ij):
【化１１】
2020518627.tif 000011
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
式(Ik):
【化１２】
2020518627.tif 000012
（式中、各Rxは独立してC1-C3アルキルであり、および場合により2つのRx基は共に結合して4、5、または6員環を形成する）
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得る塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
式(Il):
【化１３】
2020518627.tif 000013
（式中、R10a、R10bおよびR10cのそれぞれはC1-8アルキル、ハロ、シアノ、-O-C1-8アルキル、-X1-O-C1-8アルキル、-O-X1-O-C1-8アルキルから成る群から独立して選択され、そしてここで、前記R10a、R10bおよびR10cのそれぞれは1〜3個のR12で場合により置換された）
を有する、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
以下の:
【化１４】
2020518627.tif 000014
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
以下の:
【化１５−１】
2020518627.tif 000015
【化１５−２】
2020518627.tif 000016
【化１５−３】
2020518627.tif 000017
【化１５−４】
2020518627.tif 000018
【化１５−５】
2020518627.tif 000019
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物、および医薬的に許容され得る賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
アデノシンA2Aレセプター(A2AR)またはアデノシンA2Bレセプター(A2BR)により少なくとも部分的に媒介される疾患、障害または状態を治療するための医薬組成物であって、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、水和物もしくは溶媒和物を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
前記疾患、障害または状態は癌である、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記癌はメラノーマ、結腸直腸癌、膵臓癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、白血病、脳腫瘍、リンパ腫、卵巣癌、カポジ肉腫、腎細胞癌、頭頸部癌および食道癌からなる群より選ばれる、請求項２２に記載の医薬組成物。