【手続補正書】
【提出日】令和3年3月17日(2021.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化３８】
2020515571.tif 000001
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ａは、
【化３９】
2020515571.tif 000002
からなる群より選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、それぞれ、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より独立して選択され、
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、Ｒ２は、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよび−ＣＨ２Ｒ４からなる群より選択され、
Ｒ３は、水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５および−ＮＨＺ１からなる群より選択され、
Ｒ４は、アミノ、必要に応じて置換されているアリール、および必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、
Ｒ５は、−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルからなる群より選択され、
Ｘは、
【化４０】
2020515571.tif 000003
からなる群より選択され、
Ｙは、Ｚ２に結合しており、または、
Ｘは存在せず、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群より選択され、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
Ｚ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７からなる群より選択され、
Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、および必要に応じて置換されているシクロアルキルからなる群より選択され、
但し、Ｒ３が水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５である場合、Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒまたは−ＣＨ２Ｉであり、
Ｒ７は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒおよび−ＣＨ２Ｉからなる群より選択され、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より独立して選択され、
Ｒ９ａは、水素、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１〜４アルキルおよびヒドロキシからなる群より選択され、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−から７−員環ヘテロシクロを形成し、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−から７−員環ヘテロシクロを形成し、
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜４アルキルおよび（アミノ）アルキルからなる群より選択され、Ｒ１４は、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より選択され、
Ｂ、Ｂ１、Ｂ２およびＢ３は、それぞれ、＝ＣＲ９ａ−および＝Ｎ−からなる群より独立して選択され、
但し、Ｂ、Ｂ１、Ｂ２およびＢ３のうちの少なくとも１つは、＝ＣＲ９ａ−である、
化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式Ｉ−Ａ−Ｉ：
【化４１】
2020515571.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式Ｘ：
【化４５】
2020515571.tif 000005
を有し、式中、
Ｘは、Ｘ−１、Ｘ−２、Ｘ−３、Ｘ−４、Ｘ−５およびＸ−６からなる群より選択され、または、
Ｘは存在せず、
Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３および−Ｃ≡ＣＲ１３からなる群より選択され、
Ｒ３は、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、
請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
式ＸＩ：
【化４６】
2020515571.tif 000006
を有する、請求項１もしくは３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
ＸがＸ−１である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
ＸがＸ−２である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
ＸがＸ−３であり、Ｂ、Ｂ１、Ｂ２およびＢ３が、＝ＣＲ９ａ−である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
ＸがＸ−４であり、Ｂ、Ｂ１、Ｂ２およびＢ３が、＝ＣＲ９ａ−である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
式ＸＩＩ：
【化４７】
2020515571.tif 000007
を有し、式中、Ｚ２が、アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、および必要に応じて置換されているシクロアルキルからなる群より選択される、請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
式ＸＩＶ：
【化４９】
2020515571.tif 000008
を有する、請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式ＸＶまたは式ＸＶＩＩ：
【化５０】
2020515571.tif 000009
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それぞれ、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より独立して選択され、
Ｒ２は、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよび−ＣＨ２Ｒ４からなる群より選択され、
Ｒ３は、水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５および−ＮＨＺ１からなる群より選択され、
Ｒ４は、アミノ、必要に応じて置換されているアリール、および必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、
Ｒ５は、−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルからなる群より選択され、
Ｚ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７からなる群より選択され、
Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、および必要に応じて置換されているシクロアルキルからなる群より選択され、
但し、Ｒ３が、水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５である場合、Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒまたは−ＣＨ２Ｉであり、
Ｒ７は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒおよび−ＣＨ２Ｉからなる群より選択され、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−から７−員環ヘテロシクロを形成し、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−から７−員環ヘテロシクロを形成し、
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜４アルキルおよび（アミノ）アルキルからなる群より選択され、ｓまたはｔは、２、３、４または５である、
化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
式ＸＸ：
【化５２】
2020515571.tif 000010
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それぞれ、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より独立して選択され、
Ｒ２は、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよび−ＣＨ２Ｒ４からなる群より選択され、
Ｒ４は、アミノ、必要に応じて置換されているアリール、および必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、
Ｚ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７からなる群より選択され、
Ｒ７は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒおよび−ＣＨ２Ｉからなる群より選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１〜４アルキルおよびヒドロキシからなる群より選択され、
Ｒ８ｃは、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より選択される、
化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ２がシアノである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ２が−ＣＨ２Ｒ４であり、Ｒ４が、
【化５３】
2020515571.tif 000011
である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ１０が水素である、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、水素およびハロゲンからなる群より独立して選択される、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｚ２が−ＣＨ＝ＣＨＲ１３であり、
Ｒ１３が−ＣＨ２−ＮＲ２２ｃＲ２２ｄであり、
Ｒ２２ｃおよびＲ２２ｄが、それぞれ、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ２２ｃおよびＲ２２ｄが、一緒になって、４−から８−員環の必要に応じて置換されているヘテロシクロを形成する、請求項１から８、１０、１１、もしくは１３から１６のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
【化１０１】
2020515571.tif 000012
【化１０２】
2020515571.tif 000013
【化１０３】
2020515571.tif 000014
【化１０４】
2020515571.tif 000015
【化１０５】
2020515571.tif 000016
【化１０６】
2020515571.tif 000017
【化１０７】
2020515571.tif 000018
【化１０８】
2020515571.tif 000019
【化１０９】
2020515571.tif 000020
【化１１０】
2020515571.tif 000021
【化１１１】
2020515571.tif 000022
【化１１２】
2020515571.tif 000023
【化１１３】
2020515571.tif 000024
のいずれか１つまたは複数である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
メチル（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−シアノ（１−（３−（４−（（１−（（Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エノイル）アゼチジン−３−イル）スルホニル）フェノキシ）プロピル）ピペリジン−４−イル）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）カルバメート、メチル（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｒ）−（４−（２−（４−（（１−アクリロイルアゼチジン−３−イル）スルホニル）フェノキシ）エトキシ）フェニル）（シアノ）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）カルバメート、およびメチル（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−（４−（２−（４−（（１−アクリロイルアゼチジン−３−イル）スルホニル）フェノキシ）エトキシ）フェニル）（シアノ）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）カルバメートからなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−シアノ（１−（（１−（４−シアノフェニル）アゼチジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）エテンスルホンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−シアノ（１−（（１−（４−シアノフェニル）アゼチジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）アクリルアミド；
２−クロロ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−シアノ（１−（（１−（４−シアノフェニル）アゼチジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）アセトアミド；および
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−シアノ（１−（（１−（４−シアノフェニル）アゼチジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）プロピオルアミド
からなる群より選択される、請求項１２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２２】
がん、慢性自己免疫障害、炎症状態、増殖性障害、敗血症またはウイルス感染症の処置に使用するための、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
がんの処置に使用するための、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記がんが、副腎がん、小葉癌、聴神経腫、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺癌、腺様嚢胞癌、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮癌、脂肪組織新生物、副腎皮質癌、成人Ｔ細胞白血病／リンパ腫、高悪性度ＮＫ細胞白血病、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、胞巣状横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル上皮線維腫、未分化大細胞型リンパ腫、未分化甲状腺がん、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星細胞腫、非定型奇形腫様ラブドイド腫瘍、Ｂ細胞性慢性リンパ性白血病、Ｂ細胞性前リンパ性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、基底細胞癌、胆管がん、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、ブレンナー腫瘍、ブラウン腫瘍、バーキットリンパ腫、乳がん、脳がん、癌腫、上皮内癌、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄性肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛癌、脈絡叢乳頭腫、腎臓の明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、ドゴー病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胎児性癌、内分泌腺新生物、内胚葉洞腫瘍、腸管症関連Ｔ細胞リンパ腫、食道がん、胎児内胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺がん、神経節腫、胃腸がん、胚細胞性腫瘍、妊娠性絨毛癌、巨細胞線維芽腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形神経膠芽腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫、胆嚢がん、胃癌、ヘアリー細胞白血病、血管芽腫、頭頸部がん、血管外皮細胞腫、血液学的悪性疾患、肝芽腫、肝脾Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉癌、腸がん、腎臓がん、喉頭がん、悪性黒子、致死性正中線癌、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、肝臓がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、モルトリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫瘍、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、肥満細胞白血病、縦隔胚細胞性腫瘍、乳房の髄様癌、甲状腺髄様がん、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞がん、中皮腫、転移性尿路上皮癌、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織新生物、菌状息肉腫、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、鼻咽頭癌、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、神経腫、結節型黒色腫、眼がん、乏突起星細胞腫、乏突起膠腫、オンコサイトーマ、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、パンコースト腫瘍、甲状腺乳頭状がん、傍神経節腫、松果体芽細胞腫、松果体腫瘍、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胚芽腫、前駆Ｔリンパ芽球性リンパ腫、中枢神経原発リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、原発性腹膜がん、前立腺がん、膵臓がん、咽頭がん、腹膜偽粘液腫、腎細胞癌、腎髄様癌、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒター形質転換、直腸がん、肉腫、神経鞘腫症、精上皮腫、セルトリ細胞腫、性索性腺間質腫瘍、印環細胞癌、皮膚がん、小青色円形細胞腫瘍、小細胞癌、軟部組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性疣、脊髄腫瘍、脾性辺縁帯リンパ腫、扁平上皮細胞癌、滑膜肉腫、セザリー病、小腸がん、扁平上皮癌、胃がん、Ｔ細胞リンパ腫、精巣がん、莢膜細胞種、甲状腺がん、移行上皮癌、咽喉がん、尿膜管がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮癌、ブドウ膜黒色腫、子宮がん、疣贅性癌、視覚路神経膠腫、外陰がん、膣がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、ワルシン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群より選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病および混合系統白血病からなる群より選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
がん、慢性自己免疫障害、炎症状態、増殖性障害、敗血症またはウイルス感染症を処置するための医薬を製造するための、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を含む、組成物。
【請求項２７】
がんを処置するための、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記がんが、副腎がん、小葉癌、聴神経腫、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺癌、腺様嚢胞癌、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮癌、脂肪組織新生物、副腎皮質癌、成人Ｔ細胞白血病／リンパ腫、高悪性度ＮＫ細胞白血病、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、胞巣状横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル上皮線維腫、未分化大細胞型リンパ腫、未分化甲状腺がん、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星細胞腫、非定型奇形腫様ラブドイド腫瘍、Ｂ細胞性慢性リンパ性白血病、Ｂ細胞性前リンパ性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、基底細胞癌、胆管がん、膀胱がん、芽細胞腫、骨がん、ブレンナー腫瘍、ブラウン腫瘍、バーキットリンパ腫、乳がん、脳がん、癌腫、上皮内癌、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント質腫、骨髄性肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛癌、脈絡叢乳頭腫、腎臓の明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、子宮頸がん、結腸直腸がん、ドゴー病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胎児性癌、内分泌腺新生物、内胚葉洞腫瘍、腸管症関連Ｔ細胞リンパ腫、食道がん、胎児内胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺がん、神経節腫、胃腸がん、胚細胞性腫瘍、妊娠性絨毛癌、巨細胞線維芽腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形神経膠芽腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫、胆嚢がん、胃癌、ヘアリー細胞白血病、血管芽腫、頭頸部がん、血管外皮細胞腫、血液学的悪性疾患、肝芽腫、肝脾Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉癌、腸がん、腎臓がん、喉頭がん、悪性黒子、致死性正中線癌、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺がん、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、肝臓がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、モルトリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫瘍、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、肥満細胞白血病、縦隔胚細胞性腫瘍、乳房の髄様癌、甲状腺髄様がん、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞がん、中皮腫、転移性尿路上皮癌、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織新生物、菌状息肉腫、粘液性脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、鼻咽頭癌、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、神経腫、結節型黒色腫、眼がん、乏突起星細胞腫、乏突起膠腫、オンコサイトーマ、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔がん、骨肉腫、卵巣がん、パンコースト腫瘍、甲状腺乳頭状がん、傍神経節腫、松果体芽細胞腫、松果体腫瘍、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体腫瘍、形質細胞腫、多胚芽腫、前駆Ｔリンパ芽球性リンパ腫、中枢神経原発リンパ腫、原発性滲出性リンパ腫、原発性腹膜がん、前立腺がん、膵臓がん、咽頭がん、腹膜偽粘液腫、腎細胞癌、腎髄様癌、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒター形質転換、直腸がん、肉腫、神経鞘腫症、精上皮腫、セルトリ細胞腫、性索性腺間質腫瘍、印環細胞癌、皮膚がん、小青色円形細胞腫瘍、小細胞癌、軟部組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性疣、脊髄腫瘍、脾性辺縁帯リンパ腫、扁平上皮細胞癌、滑膜肉腫、セザリー病、小腸がん、扁平上皮癌、胃がん、Ｔ細胞リンパ腫、精巣がん、莢膜細胞種、甲状腺がん、移行上皮癌、咽喉がん、尿膜管がん、泌尿生殖器がん、尿路上皮癌、ブドウ膜黒色腫、子宮がん、疣贅性癌、視覚路神経膠腫、外陰がん、膣がん、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、ワルシン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群より選択される、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病および混合系統白血病からなる群より選択される、請求項２７に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
先述の概要および以下の詳細な説明のいずれも、例示であり、説明にすぎず、請求されている本発明の制約ではないことは理解されるべきである。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
【化３８】
2020515571.tif 000025
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ａは、
【化３９】
2020515571.tif 000026
からなる群より選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、それぞれ、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より独立して選択され、
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、Ｒ２は、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよび−ＣＨ２Ｒ４からなる群より選択され、
Ｒ３は、水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５および−ＮＨＺ１からなる群より選択され、
Ｒ４は、アミノ、必要に応じて置換されているアリール、および必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、
Ｒ５は、−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルからなる群より選択され、
Ｘは、
【化４０】
2020515571.tif 000027
からなる群より選択され、
Ｙは、Ｚ２に結合しており、または、
Ｘは存在せず、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群より選択され、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり、
Ｚ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７からなる群より選択され、
Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、および必要に応じて置換されているシクロアルキルからなる群より選択され、
但し、Ｒ３が水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５である場合、Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒまたは−ＣＨ２Ｉであり、
Ｒ７は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒおよび−ＣＨ２Ｉからなる群より選択され、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より独立して選択され、
Ｒ９ａは、水素、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１〜４アルキルおよびヒドロキシからなる群より選択され、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−から７−員環ヘテロシクロを形成し、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂが、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−から７−員環ヘテロシクロを形成し、
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜４アルキルおよび（アミノ）アルキルからなる群より選択され、Ｒ１４は、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より選択され、
Ｂ、Ｂ１、Ｂ２およびＢ３は、それぞれ、＝ＣＲ９ａ−および＝Ｎ−からなる群より独立して選択され、
但し、Ｂ、Ｂ１、Ｂ２およびＢ３のうちの少なくとも１つは、＝ＣＲ９ａ−である、
化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２）
Ｘが、Ｘ−１、Ｘ−２、Ｘ−３、Ｘ−４、Ｘ−５およびＸ−６からなる群より選択され、
Ｚ２が、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉからなる群より選択され、
Ｒ３が、水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３）
Ｘが存在せず、
Ｚ２が、アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、および必要に応じて置換されているシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｒ３が−ＮＨＺ１である、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４）
Ｘが存在せず、
Ｚ２が、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３および−Ｃ≡ＣＲ１３からなる群より選択され、
Ｒ３が、水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５）
式Ｉ−Ａ−Ｉ：
【化４１】
2020515571.tif 000028
を有する、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６）
式Ｉ−Ａ−ＩＩ：
【化４２】
2020515571.tif 000029
を有する、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７）
式Ｉ−Ａ−ＩＩＩ：
【化４３】
2020515571.tif 000030
を有する、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８）
以下：
【化４４】
2020515571.tif 000031
からなる群より選択される、項目５に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９）
ｍおよびｎが０である、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１０）
ｍおよびｎが１である、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１１）
Ｒ８ａおよびＲ８ｂが、水素である、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１２）
式Ｘ：
【化４５】
2020515571.tif 000032
を有し、式中、
Ｘは、Ｘ−１、Ｘ−２、Ｘ−３、Ｘ−４、Ｘ−５およびＸ−６からなる群より選択され、または、
Ｘは存在せず、
Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３および−Ｃ≡ＣＲ１３からなる群より選択され、
Ｒ３は、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂおよび−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、
項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１３）
式ＸＩ：
【化４６】
2020515571.tif 000033
を有する、項目１、２もしくは１２のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１４）
ＸがＸ−１である、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１５）
ｏおよびｐが、０である、項目１４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１６）
ｏおよびｐが、１である、項目１４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１７）
ＸがＸ−２である、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１８）
ｑおよびｒが、０である、項目１７に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１９）
ｑおよびｒが、１である、項目１７に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２０）
ＸがＸ−３である、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２１）
Ｂ、Ｂ１、Ｂ２およびＢ３が、＝ＣＲ９ａ−である、項目２０に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２２）
ＸがＸ−４である、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２３）
Ｂ、Ｂ１、Ｂ２およびＢ３が、＝ＣＲ９ａ−である、項目２２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２４）
ＸがＸ−５である、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２５）
Ｂ、Ｂ１、Ｂ２およびＢ３が、＝ＣＲ９ａ−である、項目２４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２６）
ＸがＸ−６である、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２７）
Ｂ、Ｂ１、Ｂ２およびＢ３が、＝ＣＲ９ａ−である、項目２６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２８）
Ｒ９ａが水素である、項目２１、２３、２５もしくは２７のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２９）
Ｒ３が、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂである、項目１、２もしくは４から２８のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３０）
Ｒ１１ａが−ＣＨ３であり、Ｒ１１ｂが水素である、項目２９に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３１）
Ｒ３が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５である、項目１、２もしくは４から２８のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３２）
Ｒ５が、−ＯＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３からなる群より選択される、項目３１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３３）
Ｚ２が、−ＣＨ＝ＣＨ２および−Ｃ≡ＣＨからなる群より選択される、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
式ＸＩＩ：
【化４７】
2020515571.tif 000034
を有し、式中、Ｚ２が、アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、および必要に応じて置換されているシクロアルキルからなる群より選択される、項目５に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３５）
式ＸＩＩＩ：
【化４８】
2020515571.tif 000035
を有する、項目３４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３６）
Ｒ７が−ＣＨ＝ＣＨ２−である、項目３４もしくは３５に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３７）
式ＸＩＶ：
【化４９】
2020515571.tif 000036
を有する、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３８）
Ｒ５が−ＯＭｅである、項目３７に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３９）
式ＸＶ：
【化５０】
2020515571.tif 000037
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それぞれ、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より独立して選択され、
Ｒ２は、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよび−ＣＨ２Ｒ４からなる群より選択され、
Ｒ３は、水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５および−ＮＨＺ１からなる群より選択され、
Ｒ４は、アミノ、必要に応じて置換されているアリール、および必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、
Ｒ５は、−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルからなる群より選択され、
Ｚ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７からなる群より選択され、
Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、および必要に応じて置換されているシクロアルキルからなる群より選択され、
但し、Ｒ３が、水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５である場合、Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒまたは−ＣＨ２Ｉであり、
Ｒ７は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒおよび−ＣＨ２Ｉからなる群より選択され、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−から７−員環ヘテロシクロを形成し、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−から７−員環ヘテロシクロを形成し、
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜４アルキルおよび（アミノ）アルキルからなる群より選択され、ｓは、２、３、４または５である、
化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４０）
式ＸＶＩ：
【化５１】
2020515571.tif 000038
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それぞれ、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より独立して選択され、
Ｒ２は、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよび−ＣＨ２Ｒ４からなる群より選択され、
Ｒ３は、水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５および−ＮＨＺ１からなる群より選択され、
Ｒ４は、アミノ、必要に応じて置換されているアリール、および必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、
Ｒ５は、−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルからなる群より選択され、
Ｚ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７からなる群より選択され、
Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２Ｉ、アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、および必要に応じて置換されているシクロアルキルからなる群より選択され、
但し、Ｒ３が、水素、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ５である場合、Ｚ２は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒまたは−ＣＨ２Ｉであり、
Ｒ７は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒおよび−ＣＨ２Ｉからなる群より選択され、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−から７−員環ヘテロシクロを形成し、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−から７−員環ヘテロシクロを形成し、
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜４アルキルおよび（アミノ）アルキルからなる群より選択され、ｔは、２、３、４または５である、
化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４１）
式ＸＶＩＩ：
【化５２】
2020515571.tif 000039
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それぞれ、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より独立して選択され、
Ｒ２は、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよび−ＣＨ２Ｒ４からなる群より選択され、
Ｒ４は、アミノ、必要に応じて置換されているアリール、および必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、
Ｚ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７からなる群より選択され、
Ｒ７は、−ＣＨ＝ＣＨＲ１３、−Ｃ≡ＣＲ１３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒおよび−ＣＨ２Ｉからなる群より選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１〜４アルキルおよびヒドロキシからなる群より選択され、
Ｒ８ｃは、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルおよびＣ１〜４アルコキシからなる群より選択される、
化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４２）
Ｒ２がシアノである、項目１から４１のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４３）
Ｒ２が−ＣＨ２Ｒ４であり、Ｒ４が、必要に応じて置換されているヘテロアリールである、項目１から４１のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４４）
Ｒ４が、
【化５３】
2020515571.tif 000040
である、項目４３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４５）
Ｒ１０が水素である、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４６）
Ｒ１０がフルオロである、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４７）
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、水素およびハロゲンからなる群より独立して選択される、項目１から４６のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４８）
Ｚ２が−ＣＨ＝ＣＨＲ１３であり、Ｒ１３が、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より選択される、項目１から３３、３７から４０、もしくは４２から４７のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４９）
Ｚ２が−ＣＨ＝ＣＨＲ１３であり、
Ｒ１３が−ＣＨ２−ＮＲ２２ｃＲ２２ｄであり、
Ｒ２２ｃおよびＲ２２ｄが、それぞれ、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群より独立して選択され、または、
Ｒ２２ｃおよびＲ２２ｄが、一緒になって、４−から８−員環の必要に応じて置換されているヘテロシクロを形成する、項目１から３３、３７から４０、もしくは４２から４７のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５０）
表１の化合物のいずれか１つまたは複数である、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５１）
メチル（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−シアノ（１−（３−（４−（（１−（（Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エノイル）アゼチジン−３−イル）スルホニル）フェノキシ）プロピル）ピペリジン−４−イル）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）カルバメートである、項目３９に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５２）
メチル（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｒ）−（４−（２−（４−（（１−アクリロイルアゼチジン−３−イル）スルホニル）フェノキシ）エトキシ）フェニル）（シアノ）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）カルバメートおよびメチル（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−（４−（２−（４−（（１−アクリロイルアゼチジン−３−イル）スルホニル）フェノキシ）エトキシ）フェニル）（シアノ）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）カルバメートからなる群より選択される、項目４０に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５３）
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−シアノ（１−（（１−（４−シアノフェニル）アゼチジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）エテンスルホンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−シアノ（１−（（１−（４−シアノフェニル）アゼチジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）アクリルアミド；
２−クロロ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−シアノ（１−（（１−（４−シアノフェニル）アゼチジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）アセトアミド；および
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（Ｓ）−シアノ（１−（（１−（４−シアノフェニル）アゼチジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）（３−フルオロフェニル）メチル）シクロペンチル）プロピオルアミド
からなる群より選択される、項目４０に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５４）
項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目５５）
患者を処置する方法であって、前記患者に、治療有効量の項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を投与するステップを含み、前記患者が、がん、慢性自己免疫障害、炎症状態、増殖性障害、敗血症またはウイルス感染症を有する、方法。
（項目５６）
前記患者ががんを有する、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記がんが、表２のがんのいずれか１つまたは複数である、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、混合系統白血病、ＮＵＴ−正中線癌、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がんおよび乳がんからなる群より選択される、項目５６に記載の方法。
（項目５９）
前記疾患または前記状態の処置に有用な、治療有効量の第２の治療剤を投与するステップをさらに含む、項目５５から５８のいずれか一項に記載の方法。
（項目６０）
がん、慢性自己免疫障害、炎症状態、増殖性障害、敗血症またはウイルス感染症の処置に使用するための、項目５４に記載の医薬組成物。
（項目６１）
がんの処置に使用するための、項目６０に記載の医薬組成物。
（項目６２）
前記がんが、表２のがんのいずれか１つまたは複数である、項目６１に記載の医薬組成物。
（項目６３）
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、混合系統白血病、ＮＵＴ−正中線癌、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がんおよび乳がんからなる群より選択される、項目６２に記載の医薬組成物。
（項目６４）
がん、慢性自己免疫障害、炎症状態、増殖性障害、敗血症またはウイルス感染症の処置に使用するための、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６５）
がんの処置に使用するための、項目６４に記載の化合物。
（項目６６）
前記がんが、表２のがんのいずれか１つまたは複数である、項目６５に記載の化合物。
（項目６７）
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、混合系統白血病、ＮＵＴ−正中線癌、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がんおよび乳がんからなる群より選択される、項目６５に記載の化合物。
（項目６８）
がん、慢性自己免疫障害、炎症状態、増殖性障害、敗血症またはウイルス感染症を処置するための医薬を製造するための、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物の使用。
（項目６９）
がんを処置するための、項目６８に記載の使用。
（項目７０）
前記がんが、表２のがんのいずれか１つまたは複数である、項目６９に記載の使用。
（項目７１）
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、混合系統白血病、ＮＵＴ−正中線癌、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がんおよび乳がんからなる群より選択される、項目６９に記載の使用。
（項目７２）
項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、および前記化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を、がん、慢性自己免疫障害、炎症状態、増殖性障害、敗血症またはウイルス感染症を有する患者に投与するための指示を含むキット。
（項目７３）
前記患者が、がんを有する、項目７２に記載のキット。
（項目７４）
前記がんが、表２のがんのいずれか１つまたは複数である、項目７３に記載のキット。
（項目７５）
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、混合系統白血病、ＮＵＴ−正中線癌、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がんおよび乳がんからなる群より選択される、項目７３に記載のキット。
（項目７６）
１つまたは複数の追加の治療剤をさらに含む、項目７２から７５のいずれか一項に記載のキット。