【手続補正書】
【提出日】令和3年8月16日(2021.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2020533329.tif 000001
で表される化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
チアゾール環は、−Ｆ又は−Ｃｌで任意選択的に置換され；
Ｃｙは、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、架橋（Ｃ6〜Ｃ12）シクロアルキル、又は４〜１２員複素環であり、このそれぞれは、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、及び（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシからなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
Ｘ5がＣｙの窒素環原子と結合している場合、Ｘ5は存在せず；
Ｘ5がＣｙの炭素環原子と結合している場合、Ｘ5はＮＲa又はＯであり；
Ｘ6は、ＮＲa又はＯであり；
Ｒ1は、−ＯＨで任意選択的に置換された（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルであり；
Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル、−ＣＨ2−フェニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−ＣＨ2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−ＣＨ2−単環式３〜７員複素環、又は単環式３〜７員複素環であり、ここで、Ｒ3で表されるか又はＲ3で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、フェニル、又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＣＮ、及び（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシからなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
Ｒ2は、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−フェニル、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−フェニル、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−単環式３〜７員複素環、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−単環式３〜７員複素環、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−単環式５〜６員複素芳香環、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−単環式５〜６員複素芳香環であり；
ここで、Ｒ2で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル及び（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニルは、それぞれ任意選択的にかつ独立して、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で置換され；
ここで、Ｒ2で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルは、ハロゲン、−ＣＨ3、＝Ｏ、−ＯＲa、及び−ＮＲaＲaからなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ2で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＣＮ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ2で表される基中の複素環は、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＲa、−ＣＨ3、ハロメチル、及びハロメトキシからなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ2で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−ＮＲaＲaからなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；そして
各Ｒaは、独立して−Ｈ又は−ＣＨ3である］。
【請求項２】
以下の構造式：
【化２】
2020533329.tif 000002
で表される化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
チアゾール環は、−Ｆ又は−Ｃｌで任意選択的に置換され；
Ｃｙは、シクロヘキシル又は６員単環式複素環であり；
Ｘ5とＸ6は、それぞれ独立してＮＲa又はＯであり；
Ｒ1は、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルであり；
Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル又は単環式３〜７員複素環であり；
Ｒ2は、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−フェニル、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−フェニル、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−単環式３〜７員複素環、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−単環式３〜７員複素環、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−単環式５〜６員複素芳香環、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−単環式５〜６員複素芳香環であり；
ここで、Ｒ2で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル及び（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニルは、それぞれ任意選択的にかつ独立して、１つ以上のハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、又は単環式５〜６員複素芳香環で置換され；
ここで、Ｒ2で表される基中の−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキルは、１つ以上のハロゲン、−ＣＨ3、−ＯＲa、又は−ＮＲaＲaで任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ2で表される基中のフェニルは、１つ以上のハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、又は−Ｎ3で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ2で表される基中の複素環は、１つ以上の＝Ｏ、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、又はハロメトキシで任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ2で表される基中の複素芳香環は、１つ以上のハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、又は−ＮＲaＲaで任意選択的に置換され；そして
各Ｒaは、独立して−Ｈ又は−ＣＨ3である］。
【請求項３】
Ｃｙが、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル；
アゼチジニル、アゼパニル、ジアザスピロ［４．４］ノニル、ジアザスピロ［３．５］ノニル、ジアゼパニル、ジヒドロイミダゾール、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロチエニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヒダントイニル、インドリニル、イソインドリニル、モルホリニル、オキシラニル、オキセタニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイミダゾール、テトラヒドロインドリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニル、チオモルホリニル、トロパニル、バレロラクタミル；
ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［４．３．１］デシル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、ボルニル、ボルネニル、ノルボルニル、ノルボルネニル、６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプチル、トリシクロブチル、アダマンチル；
アザノルボルニル、キヌクリジニル、イソキヌクリジニル、トロパニル、アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、２−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、アザビシクロ［３．２．２］ノナニル、アザビシクロ［３．３．０］ノナニル、アザビシクロ［３．３．１］ノナニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ジアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリルである、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項４】
Ｃｙが、シクロヘキシル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、バレロラクタミル、ジヒドロピラニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロピリミジニル、又はテトラヒドロチオピラニルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項５】
以下の構造式：
【化３】
2020533329.tif 000003
で表される請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項６】
Ｘ7が、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ3が、（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルであり；そして
Ｒ4が、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり、ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、１つ以上のハロゲン、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル（１つ以上のハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、ＯＲa、又はＮ3で任意選択的に置換される）、単環式３〜７員複素環（＝Ｏ、ハロゲン、又は−ＣＨ3で任意選択的に置換される）、又は単環式５〜６員複素芳香環（ハロゲン、又は−ＣＨ3で任意選択的に置換される）で任意選択的に置換される、請求項５に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項７】
以下の構造式：
【化４】
2020533329.tif 000004
で表される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項８】
以下の構造式：
【化５】
2020533329.tif 000005
で表される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項９】
以下の構造式：
【化６】
2020533329.tif 000006
で表される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項１０】
以下の構造式：
【化７】
2020533329.tif 000007
で表される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項１１】
以下の構造式：
【化８】
2020533329.tif 000008
で表される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項１２】
以下の構造式：
【化９】
2020533329.tif 000009
で表される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項１３】
Ｃｙが、アゼチジニル又はピロリジニルであり、窒素環原子がチアゾール環と結合している、請求項１、３、５または６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１４】
Ｃｙが、１，７−ジアザスピロ［４．４］ノニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノニル、２，７−ジアザスピロ［３．５］ノニル、１，４−ジアゼパニル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、又はオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリルであり、２つの窒素環原子が、それぞれチアゾール環と−Ｘ5Ｃ（Ｏ）Ｘ6Ｒ3部分に結合している、請求項１、３、５または６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１５】
Ｒ4が、−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環式環であり、ここで、−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルは、（ｉ）１つ以上のハロゲン又は−ＣＨ3で任意選択的に置換されたフェニル；（ｉｉ）１つ以上のハロゲン又は−ＣＨ3で任意選択的に置換された単環式５〜６員複素芳香環；又は（ｉｉｉ）ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換された単環式３〜７員複素環、で任意選択的に置換される、請求項５及び７〜１４のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１６】
Ｒ4が、−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、−ＣＨＲa−フェニル、−ＣＨＲa−５〜６員複素芳香環、又は−ＣＨＲa−３〜７員の単環式複素環であり、ここで、Ｒ4で表される基中のフェニル、５〜６員複素芳香環、又は３〜７員の単環式複素環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される、請求項５及び７〜１４のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１７】
Ｒ4が、（ｉ）１つ以上のハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、ＯＲa、又はＮ3で任意選択的に置換されたフェニル；（ｉｉ）１つ以上のハロゲン又は−ＣＨ3で任意選択的に置換された単環式５〜６員複素芳香環；又は（ｉｉｉ）１つ以上の＝Ｏ又は−ＣＨ3で任意選択的に置換された単環式３〜７員複素環、で任意選択的に置換された−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルである、請求項５〜１４のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ4が、（ｉ）−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル；（ｉｉ）ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、ＯＲa、又はＮ3で任意選択的に置換された−ＣＨ2−フェニル；（ｉｉｉ）ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、ＯＲa、又はＮ3で任意選択的に置換された−ＣＨ（ＣＨ3）−フェニル；（ｉｖ）ハロゲン又は−ＣＨ3で任意選択的に置換された−ＣＨ2−５〜６員複素芳香環；又は（ｖ）＝Ｏ又は−ＣＨ3で任意選択的に置換された−ＣＨ2−３〜７員の単環式複素環、である、請求項１７に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ3が、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−（Ｃ4〜Ｃ6）シクロアルキル、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−単環式４〜６員複素環、又は単環式４〜６員複素環であり、ここで、Ｒ3で表されるかＲ3で表される基中のフェニル又は単環式４〜６員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、又は−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される、請求項１、３〜５、及び７〜１８のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２０】
以下の構造式：
【化１０】
2020533329.tif 000010
で表される、請求項１〜７及び１５〜１９のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項２１】
以下の構造式：
【化１１】
2020533329.tif 000011
で表される、請求項２０に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項２２】
以下の構造式：
【化１２】
2020533329.tif 000012
で表される、請求項１〜６、８、及び１５〜１９のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項２３】
以下の構造式：
【化１３】
2020533329.tif 000013
で表される、請求項２２に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項２４】
以下の構造式：
【化１４】
2020533329.tif 000014
で表される、請求項１〜６、１０、及び１５〜１９のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩［ここで、
Ｘ7は、ＮＨ又はＯであり；
Ｒ4は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、又は単環式３〜７員複素環であり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、Ｎ3、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、及び単環式５〜６員複素芳香環からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され、
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環、Ｒ4で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又は単環式３〜７員複素環は、ハロゲン、−ＯＲa、＝Ｏ、及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、及び−Ｎ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ4で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン及び−ＣＨ3からなる群から選択される１つ以上の基で任意選択的に置換される］。
【請求項２５】
Ｒ3が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、ベンジル、オキセタニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、又は
【化１５】
2020533329.tif 000015
である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２６】
Ｒ1がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２７】
Ｒ3がイソプロピル又はオキセタニルである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２８】
Ｒ3がイソプロピルである、請求項２７に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２９】
Ｒ4が、
【化１６】
2020533329.tif 000016
である、請求項５〜２８のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３０】
Ｒ4が、
【化１７】
2020533329.tif 000017
である、請求項２９に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３１】
Ｒ4が、
【化１８】
2020533329.tif 000018
である、請求項２９に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３２】
Ｒ4が、
【化１９】
2020533329.tif 000019
である、請求項２９に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３３】
以下：
【化２０−１】
2020533329.tif 000020
【化２０−２】
2020533329.tif 000021
【化２０−３】
2020533329.tif 000022
【化２０−４】
2020533329.tif 000023
【化２０−５】
2020533329.tif 000024
【化２０−６】
2020533329.tif 000025
【化２０−７】
2020533329.tif 000026
【化２０−８】
2020533329.tif 000027
【化２０−９】
2020533329.tif 000028
【化２０−１０】
2020533329.tif 000029
【化２０−１１】
2020533329.tif 000030
【化２０−１２】
2020533329.tif 000031
から選択される請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３４】
前記化合物が、
【化２１】
2020533329.tif 000032
である、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３５】
医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容し得る塩とを含む、医薬組成物。
【請求項３６】
癌、自己免疫疾患、免疫不全症、又は神経変性疾患を治療する方法における使用のための、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容し得る塩を含む組成物、又は請求項３５に記載の医薬組成物であって、上記方法が、その治療を必要とする被験体に、有効量の上記組成物又は上記医薬組成物を投与することを含む、上記組成物又は上記医薬組成物。
【請求項３７】
前記癌がリンパ腫、白血病、及び形質細胞新生物からなる群から選択される、請求項３６に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項３８】
前記リンパ腫が、非ホジキンリンパ腫、バーキットリンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、ＭＡＬＴリンパ腫、濾胞性リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、及びＴ細胞リンパ腫からなる群から選択される、請求項３７に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項３９】
前記白血病が、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、バーキット白血病、Ｂ細胞白血病、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、及びＴ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）からなる群から選択される、請求項３７に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項４０】
前記形質細胞新生物が、多発性骨髄腫、形質細胞骨髄腫、形質細胞白血病、及び形質細胞腫からなる群から選択される、請求項３７に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項４１】
前記癌が癌腫及び肉腫からなる群から選択される、請求項３６に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項４２】
前記癌腫が、結腸癌、肝臓癌、胃癌、腸癌、食道癌、乳癌、卵巣癌、頭頸部癌、肺癌、及び甲状腺癌から成る群から選択される、請求項４１に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項４３】
前記癌が、結腸癌、子宮内膜癌、胃癌、膵臓癌、腎臓／尿管癌、肝胆道癌、胃腸癌、前立腺癌、卵巣癌、胆管癌、脳癌、小腸癌、乳癌、及び皮膚癌からなる群より選択される、請求項３６記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項４４】
前記癌が、ｍｕｔＳホモログ６（ＭＳＨ６）における変異を特徴とする、請求項３６〜４３のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項４５】
前記自己免疫疾患が、エリテマトーデス、ウィスコット・アルドリッチ症候群、自己免疫リンパ増殖症候群、重症筋無力症、関節リウマチ（ＲＡ）、ループス腎炎、全身性エリテマトーデス、円盤状ループス、亜急性皮膚エリテマトーデス、シルブレインエリテマトーデスを含む皮膚エリテマトーデス、慢性関節炎、シェーグレン症候群、炎症性慢性副鼻腔炎、大腸炎、セリアック病、炎症性腸疾患、バレット食道、炎症性胃炎、自己免疫性腎炎、自己免疫性血管炎、自己免疫性肝炎、自己免疫性心炎、自己免疫性脳炎、自己免疫性糖尿病、自己免疫性糖尿病腎炎、乾癬、移植片対宿主病（ＧｖＨＤ）、及び自己免疫介在性の血液疾患からなる群から選択される、請求項３６に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項４６】
前記免疫不全症が、自己免疫リンパ増殖性症候群（ＡＬＰＳ）、自己免疫多腺症候群１型（ＡＰＳ−１）、ＢＥＮＴＡ病、カスパーゼ８欠損状態（ＣＥＤＳ）、慢性肉芽腫症（ＣＧＤ）、共通可変免疫不全症（ＣＶＩＤ）、先天性好中球減少症候群、ＣＴＬＡ４欠損症、ＤＯＣＫ８欠損症、ＧＡＴＡ２欠損症、免疫不全症を伴うグリコシル化障害、高免疫グロブリンＥ症候群（ＨＩＥＳ）、高免疫グロブリンＭ（Ｈｙｐｅｒ−ＩｇＭ）症候群、白血球接着不全症（ＬＡＤ）、ＬＲＢＡ欠損症、ＰＩ３キナーゼ病、ＰＬＣＧ２関連抗体欠損症及び免疫調節不全（ＰＬＡＩＤ）、重症複合免疫不全症（ＳＣＩＤ）、ＳＴＡＴ３機能獲得型疾患、いぼ、低ガンマグロブリン血症、感染症、ミエロカトキシス症候群（ＷＨＩＭＳ）、Ｘ連鎖無ガンマグロブリン血症（ＸＬＡ）、Ｘ連鎖リンパ増殖性疾患（ＸＬＰ）、及びＸＭＥＮ病からなる群から選択される、請求項３６に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項４７】
前記神経変性障害が、多発性硬化症、パーキンソン病（ＰＤ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、歯状核髄核球萎縮症（ＤＲＰＬＡ）、ハンチントン病（ＨＤ）、脊髄小脳失調１型（ＳＣＡ１）、脊髄小脳失調２型（ＳＣＡ２）、脊髄小脳失調３型（ＳＣＡ３）、脊髄小脳失調６型（ＳＣＡ６）、脊髄小脳失調７型（ＳＣＡ７）、脊髄小脳失調８型（ＳＣＡ８）、脊髄小脳失調１２型（ＳＣＡ１２）、脊髄小脳失調１７型（ＳＣＡ１７）、脊髄球性運動失調／ケネディ病（ＳＢＭＡ）、脆弱Ｘ症候群（ＦＲＡＸＡ）、脆弱ＸＥ精神遅滞（ＦＲＡＸＥ）、及び筋緊張性ジストロフィー（ＤＭ）からなる群から選択される、請求項３６に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項４８】
ＤＮＡ修復阻害剤、ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）阻害剤、ＤＮＡ損傷剤、又は免疫調節剤との同時投与をさらに含む、請求項３６〜４７のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項４９】
前記ＤＮＡ損傷剤が、ＤＮＡ損傷化学物質への曝露、化学療法剤への曝露、放射線化学療法への曝露、及び電離放射線又は紫外線への曝露からなる群から選択される、請求項４８に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項５０】
前記被験体が、ＤＮＡ損傷プロセス又はＤＮＡ編集酵素のレベル及び／又は活性が上昇していると決定される、請求項３６〜４９のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項５１】
前記免疫調節剤が、免疫チェックポイントモジュレーター、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）アゴニスト、細胞ベースの治療法、サイトカイン、及び癌ワクチンから成る群から選択される、請求項４８に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項５２】
前記ＤＮＡ編集酵素が、活性化誘導シチジンデアミナーゼ（ＡＩＤ又はＡＩＣＤＡ）、ＡＰＯＢＥＣ２、ＡＰＯＢＥＣ３Ａ、ＡＰＯＢＥＣ３Ｃ、ＡＰＯＢＥＣ３Ｄ、ＡＰＯＢＥＣ３Ｆ、ＡＰＯＢＥＣ３Ｇ、ＡＰＯＢＥＣ３Ｈ、ＡＰＯＢＥＣ４、Ｉ型トポイソメラーゼ、ＩＩ型トポイソメラーゼ、組換え活性化遺伝子１（ＲＡＧ１）、及び組換え活性化遺伝子２（ＲＡＧ２）からなる群から選択される、請求項５０に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項５３】
前記被験体から得られる血球が、検出可能なレベルの活性化誘導シチジンデアミナーゼ（ＡＩＤ）を有すると決定されている、請求項３６〜５２のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項５４】
前記被験体から得られるＢ細胞が、検出可能なレベルの活性化誘導シチジンデアミナーゼ（ＡＩＤ）を有すると決定されている、請求項３６〜５２のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項５５】
前記活性化誘導シチジンデアミナーゼ（ＡＩＤ）の検出可能なレベルが、健康な被験体からの非活性化Ｂ細胞又は正常非免疫細胞で発現されるＡＩＤのレベルより統計的に有意に高い、請求項５３又は５４に記載の組成物又は医薬組成物。