【手続補正書】
【提出日】令和3年2月15日(2021.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それを必要とする炎症性腸疾患（ＩＢＤ）を有する個体において、皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）を治療するための、（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸（化合物１）、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物を含む組成物であって、治療有効量の（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸（化合物１）、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、それを必要とする炎症性腸疾患（ＩＢＤ）を有する個体に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２】
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が乾癬である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が結節性紅斑（ＥＮ）である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が壊疽性膿皮症（ＰＧ）である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、トリアムシノロン、およびフルドロコルチゾンからなる群から選択される治療有効量のコルチコステロイドと組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
バルサラジド、メサラミン、オルサラジン、およびスルファサラジンからなる群から選択される５−アミノサリチル酸誘導体と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
インフリキシマブ（Ｒｅｍｉｃａｄｅ（登録商標））、アダリムマブ（Ｈｕｍｉｒａ（登録商標））、セルトリズマブペゴル（Ｃｉｍｚｉａ（登録商標））、およびゴリムマブ（Ｓｉｍｐｏｎｉ（登録商標））、およびエタネルセプト（Ｅｎｂｒｅｌ（登録商標））からなる群から選択されるＴＮＦ−アルファ阻害剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
炎症性腸疾患（ＩＢＤ）の個体における腸管外症状（ＥＩＭ）の治療のための医薬品の製造における、（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸（化合物１）、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物の使用。
【請求項９】
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が乾癬である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が結節性紅斑（ＥＮ）である、請求項８に記載の使用。
【請求項１１】
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が壊疽性膿皮症（ＰＧ）である、請求項８に記載の使用。
【請求項１２】
前記皮膚ＥＩＭが活動性皮膚ＥＩＭである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１３】
前記治療有効量の化合物１が、前記皮膚ＥＩＭおよび前記ＩＢＤの両方に対して治療的に有効である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
それを必要とする個体において壊疽性膿皮症（ＰＧ）を治療するための、（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸（化合物１）、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物を含む組成物。
【請求項１５】
前記個体が、炎症性腸疾患、関節炎、血液疾患、および自己炎症性疾患からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記個体が、潰瘍性大腸炎およびクローン病からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記個体が、関節リウマチおよび血清陰性関節炎からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
前記個体が、骨髄性白血病、有毛細胞白血病、骨髄線維症、骨髄化生、および単クローン性ガンマグロブリン血症からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１９】
前記個体が、ＰＡＰＡ症候群および多発血管炎性肉芽腫症からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２０】
コルチコステロイド、免疫抑制剤、生物製剤、抗炎症剤、および抗生物質からなる群から選択される化合物と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１４〜１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
個体における壊疽性膿皮症（ＰＧ）の治療のための医薬品の製造における、（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸（化合物１）、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２２】
前記個体が、炎症性腸疾患、関節炎、血液疾患、および自己炎症性疾患からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記個体が、潰瘍性大腸炎およびクローン病からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、請求項２１に記載の使用。
【請求項２４】
前記個体が、関節リウマチおよび血清陰性関節炎からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、請求項２１に記載の使用。
【請求項２５】
前記個体が、骨髄性白血病、有毛細胞白血病、骨髄線維症、骨髄化生、および単クローン性ガンマグロブリン血症からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、請求項２１に記載の使用。
【請求項２６】
前記個体が、ＰＡＰＡ症候群および多発血管炎性肉芽腫症からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、請求項２１に記載の方法。
【請求項２７】
前記医薬品が、コルチコステロイド、免疫抑制剤、生物製剤、抗炎症剤、および抗生物質からなる群から選択される化合物と組み合わせて投与されるものである、請求項２１〜２６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２８】
前記壊疽性膿皮症が古典的な壊疽性膿皮症である、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の組成物、または請求項２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２９】
前記個体が、壊疽性膿皮症の炎症性症状の発現を経験している、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の組成物、または請求項２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３０】
前記個体が、その脚に位置する少なくとも１つの潰瘍を有する、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の組成物、または請求項２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３１】
前記個体が、その手に位置する少なくとも１つの潰瘍を有する、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の組成物、または請求項２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３２】
前記壊疽性膿皮症が、以下：ストーマ周囲壊疽性膿皮症、水疱性壊疽性膿皮症、膿疱性壊疽性膿皮症、および栄養性壊疽性膿皮症のうちの少なくとも１つから選択される、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の組成物、または請求項２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３３】
前記個体が、少なくとも１つの活動性壊疽性膿皮症の潰瘍を有する、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の組成物、または請求項２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３４】
前記個体が、少なくとも１つの活動性の非治癒性壊疽性膿皮症の潰瘍を有する、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の組成物、または請求項２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３５】
前記個体が、炎症性腸疾患を有しない、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の組成物、または請求項２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３６】
前記個体が、潰瘍性大腸炎を有しない、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の組成物、または請求項２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３７】
前記個体が、クローン病を有しない、請求項１４〜２０のいずれか一項に記載の組成物、または請求項２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３８】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、約１ｍｇ〜約５ｍｇに相当する量の化合物１である、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜３７のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜３７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３９】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、約１ｍｇ〜約２ｍｇに相当する量である、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜３７のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜３７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４０】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、約１ｍｇに相当する量の化合物１である、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜３７のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜３７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４１】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、約２ｍｇに相当する量の化合物１である、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜３７のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜３７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４２】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、化合物１、化合物１のカルシウム塩、および化合物１のＬ−アルギニン塩から選択される、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜４１のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜４１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４３】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、化合物１のＬ−アルギニン塩である、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜４１のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜４１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４４】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、化合物１のＬ−アルギニン塩の無水の非溶媒和結晶形である、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜４１のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜４１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４５】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、化合物１の非溶媒和Ｌ−アルギニン塩の結晶性自由板晶癖である、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜４１のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜４１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４６】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、化合物１の無水の非溶媒和結晶形である、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜４１のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜４１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４７】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、経口投与されるものである、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜４６のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜４６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４８】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、経口投与に好適なカプセルまたは錠剤として製剤化される、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜４６のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜４６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４９】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、１日１回投与されるものである、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜４６のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜４６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５０】
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、食物なしで投与されるものである、請求項１〜７、１２〜２０、および２８〜４９のいずれか一項に記載の組成物、または請求項８〜１３および２１〜４９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５１】
炎症性腸疾患（ＩＢＤ）の個体における腸管外症状（ＥＩＭ）の治療のための、（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸（化合物１）、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物を含む組成物。
【請求項５２】
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が乾癬である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が結節性紅斑（ＥＮ）である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５４】
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が壊疽性膿皮症（ＰＧ）である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５５】
前記皮膚ＥＩＭが活動性皮膚ＥＩＭである、請求項５１〜５４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５６】
前記治療有効量の化合物１が、前記皮膚ＥＩＭおよび前記ＩＢＤの両方に対して治療的に有効である、請求項５１〜５４のいずれか一項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２８６】
当業者であれば、本明細書に記載の例示的な実施例に対して、本発明の精神から逸脱することなく、様々な修正、追加、置換、および変形を行うことが可能であり、したがって、本発明の範囲内であると見なされることを認識するであろう。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
治療有効量の（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸（化合物１）、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物を投与することを含む、皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）の治療を、それを必要とする炎症性腸疾患（ＩＢＤ）を有する個体において行う方法。
（項目２）
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が乾癬である、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が結節性紅斑（ＥＮ）である、項目１に記載の方法。
（項目４）
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が壊疽性膿皮症（ＰＧ）である、項目１に記載の方法。
（項目５）
デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン、トリアムシノロン、およびフルドロコルチゾンからなる群から選択される治療有効量のコルチコステロイドと組み合わせて、化合物１、またはその薬学的塩、溶媒和物、もしくは水和物を投与することをさらに含む、項目１〜４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６）
バルサラジド、メサラミン、オルサラジン、およびスルファサラジンからなる群から選択される治療有効量の５−アミノサリチル酸誘導体と組み合わせて、化合物１、またはその薬学的塩、溶媒和物、もしくは水和物を投与することをさらに含む、項目１〜４のいずれか一項に記載の方法。
（項目７）
インフリキシマブ（Ｒｅｍｉｃａｄｅ（登録商標））、アダリムマブ（Ｈｕｍｉｒａ（登録商標））、セルトリズマブペゴル（Ｃｉｍｚｉａ（登録商標））、およびゴリムマブ（Ｓｉｍｐｏｎｉ（登録商標））、およびエタネルセプト（Ｅｎｂｒｅｌ（登録商標））からなる群から選択される治療有効量のＴＮＦ−アルファ阻害剤と組み合わせて、化合物１、またはその薬学的塩、溶媒和物、もしくは水和物を投与することをさらに含む、項目１〜４のいずれか一項に記載の方法。
（項目８）
炎症性腸疾患（ＩＢＤ）の個体における腸管外症状（ＥＩＭ）の治療のための医薬品の製造における、（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸（化合物１）、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物の使用。
（項目９）
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が乾癬である、項目８に記載の使用。
（項目１０）
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が結節性紅斑（ＥＮ）である、項目８に記載の使用。
（項目１１）
前記皮膚腸管外症状（ＥＩＭ）が壊疽性膿皮症（ＰＧ）である、項目８に記載の使用。
（項目１２）
前記皮膚ＥＩＭが活動性皮膚ＥＩＭである、項目１〜７のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１１のいずれか一項に記載の使用。
（項目１３）
前記治療有効量の化合物１が、前記皮膚ＥＩＭおよび前記ＩＢＤの両方に対して治療的に有効である、項目１〜７のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１１のいずれか一項に記載の使用。
（項目１４）
治療有効量の（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸（化合物１）、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物を投与することを含む、壊疽性膿皮症（ＰＧ）の治療を、それを必要とする個体において行う方法。
（項目１５）
前記個体が、炎症性腸疾患、関節炎、血液疾患、および自己炎症性疾患からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
前記個体が、潰瘍性大腸炎およびクローン病からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、項目１４に記載の方法。
（項目１７）
前記個体が、関節リウマチおよび血清陰性関節炎からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、項目１４に記載の方法。
（項目１８）
前記個体が、骨髄性白血病、有毛細胞白血病、骨髄線維症、骨髄化生、および単クローン性ガンマグロブリン血症からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、項目１４に記載の方法。
（項目１９）
前記個体が、ＰＡＰＡ症候群および多発血管炎性肉芽腫症からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、項目１４に記載の方法。
（項目２０）
コルチコステロイド、免疫抑制剤、生物製剤、抗炎症剤、および抗生物質からなる群から選択される治療有効量の化合物と組み合わせて、化合物１、またはその薬学的塩、溶媒和物、もしくは水和物を投与することをさらに含む、項目１４〜１９のいずれか一項に記載の方法。
（項目２１）
個体における壊疽性膿皮症（ＰＧ）の治療のための医薬品の製造における、（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸（化合物１）、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物の使用。
（項目２２）
前記個体が、炎症性腸疾患、関節炎、血液疾患、および自己炎症性疾患からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、項目２１に記載の使用。
（項目２３）
前記個体が、潰瘍性大腸炎およびクローン病からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、項目２１に記載の使用。
（項目２４）
前記個体が、関節リウマチおよび血清陰性関節炎からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、項目２１に記載の使用。
（項目２５）
前記個体が、骨髄性白血病、有毛細胞白血病、骨髄線維症、骨髄化生、および単クローン性ガンマグロブリン血症からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、項目２１に記載の使用。
（項目２６）
前記個体が、ＰＡＰＡ症候群および多発血管炎性肉芽腫症からなる群から選択される少なくとも１つの状態を有する、項目２１に記載の方法。
（項目２７）
コルチコステロイド、免疫抑制剤、生物製剤、抗炎症剤、および抗生物質からなる群から選択される治療有効量の化合物と組み合わせて、化合物１、またはその薬学的塩、溶媒和物、もしくは水和物を投与することをさらに含む、項目２１〜２６のいずれか一項に記載の使用。
（項目２８）
前記壊疽性膿皮症が古典的な壊疽性膿皮症である、項目１４〜２０のいずれか一項に記載の方法、または項目２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
（項目２９）
前記個体が、壊疽性膿皮症の炎症性症状の発現を経験している、項目１４〜２０のいずれか一項に記載の方法、または項目２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
（項目３０）
前記個体が、その脚に位置する少なくとも１つの潰瘍を有する、項目１４〜２０のいずれか一項に記載の方法、または項目２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
（項目３１）
前記個体が、その手に位置する少なくとも１つの潰瘍を有する、項目１４〜２０のいずれか一項に記載の方法、または項目２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
（項目３２）
前記壊疽性膿皮症が、以下：ストーマ周囲壊疽性膿皮症、水疱性壊疽性膿皮症、膿疱性壊疽性膿皮症、および栄養性壊疽性膿皮症のうちの少なくとも１つから選択される、項目１４〜２０のいずれか一項に記載の方法、または項目２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
（項目３３）
前記個体が、少なくとも１つの活動性壊疽性膿皮症の潰瘍を有する、項目１４〜２０のいずれか一項に記載の方法、または項目２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
（項目３４）
前記個体が、少なくとも１つの活動性の非治癒性壊疽性膿皮症の潰瘍を有する、項目１４〜２０のいずれか一項に記載の方法、または項目２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
（項目３５）
前記個体が、炎症性腸疾患を有しない、項目１４〜２０のいずれか一項に記載の方法、または項目２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
（項目３６）
前記個体が、潰瘍性大腸炎を有しない、項目１４〜２０のいずれか一項に記載の方法、または項目２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
（項目３７）
前記個体が、クローン病を有しない、項目１４〜２０のいずれか一項に記載の方法、または項目２１〜２７のいずれか一項に記載の使用。
（項目３８）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、約１ｍｇ〜約５ｍｇに相当する量の化合物１である、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜３７のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜３７のいずれか一項に記載の使用。
（項目３９）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、約１ｍｇ〜約２ｍｇに相当する量である、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜３７のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜３７のいずれか一項に記載の使用。
（項目４０）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、約１ｍｇに相当する量の化合物１である、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜３７のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜３７のいずれか一項に記載の使用。
（項目４１）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、約２ｍｇに相当する量の化合物１である、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜３７のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜３７のいずれか一項に記載の使用。
（項目４２）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、化合物１、化合物１のカルシウム塩、および化合物１のＬ−アルギニン塩から選択される、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜４１のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜４１のいずれか一項に記載の使用。
（項目４３）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、化合物１のＬ−アルギニン塩である、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜４１のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜４１のいずれか一項に記載の使用。
（項目４４）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、化合物１のＬ−アルギニン塩の無水の非溶媒和結晶形である、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜４１のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜４１のいずれか一項に記載の使用。
（項目４５）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、化合物１の非溶媒和Ｌ−アルギニン塩の結晶性自由板晶癖である、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜４１のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜４１のいずれか一項に記載の使用。
（項目４６）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、化合物１の無水の非溶媒和結晶形である、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜４１のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜４１のいずれか一項に記載の使用。
（項目４７）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、経口投与される、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜４６のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜４６のいずれか一項に記載の使用。
（項目４８）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、経口投与に好適なカプセルまたは錠剤として製剤化される、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜４６のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜４６のいずれか一項に記載の使用。
（項目４９）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、１日１回投与される、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜４６のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜４６のいずれか一項に記載の使用。
（項目５０）
前記化合物１、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物が、食物なしで投与される、項目１〜７、１２〜２０、および２８〜４９のいずれか一項に記載の方法、または項目８〜１３および２１〜４９のいずれか一項に記載の使用。