【手続補正書】
【提出日】令和3年1月6日(2021.1.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩若しくはプロドラッグ：
【化１】
2020505356.tif 000001
式中、
Ｈｅｔは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲａＲｂ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲａＲｂ、３〜１０員のヘテロシクリル又は５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、３〜１０員のヘテロシクリル及び５〜１０員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２で置換されていてもよく、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ又はＣ１−６ハロアルキルであり、
Ｒ２は、−ＯＲ又は−ＮＲａＲｂであり、
Ｒ３及びＲ４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル又はＣ１−６ハロアルキルであり、
Ｌは、−Ｏ−、−Ｏ−メチレン−、−Ｏ−エチレン−、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり、
Ｒ５は、Ｃ６−１０アリール又は５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｃ６−１０アリール及び５〜１０員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６シアノアルキル又はＣ１−６ヒドロキシアルキルであり、
Ｗは、縮合シクリル、架橋シクリル又はスピロシクリルであり、ここで、縮合シクリル、架橋シクリル又はスピロシクリルは、Ｎ、Ｏ又はＳから独立に選択される、０個、１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子を含む飽和又は部分的に不飽和の６〜１２員のシクリルであり、ここで、Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｎ
Ｒ）ＮＲａＲｂ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル及びＣ１−６ヒドロキシアルキルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ、Ｒａ及びＲｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル又はＣ３−８シクロアルキルであるか、又はＲａ及びＲｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３〜１０員のヘテロシクリルを形成し、ここで、３〜１０員のヘテロシクリルは、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びＣ１−６ハロアルキルで置換されていてもよい。
【請求項２】
Ｈｅｔは、５〜６員のヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールであり、ここで、５〜６員のヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルキル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｈｅｔは、ピロリジル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリル、フリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり、ここで、ピロリジル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリル、フリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル及びピラジニルの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２で置換されていてもよい、請求項１〜２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ又はＣ１−３ハロアルキルであり、
Ｒ２は、−ＯＲ又は−ＮＲａＲｂであり、
ここで、Ｒ、Ｒａ及びＲｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ３−６シクロアルキルであるか、又はＲａ及びＲｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、４〜６員のヘテロシクリルを形成し、ここで、４〜６員のヘテロシクリルは、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ及びＣ１−３ハロアルキルで置換されていてもよく、
Ｒ３及びＲ４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル又はＣ１−３ハロアルキルである、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロエチルであり、
Ｒ２は、−ＯＲ又は−ＮＲａＲｂであり、
ここで、Ｒ、Ｒａ及びＲｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであるか、又はＲａ及びＲｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、式（ｉ−ａ）から（ｉ−ｋ）：
【化２】
2020505356.tif 000002
によって表されるヘテロシクリル基から選択されるヘテロシクリルを形成し、
ここで、式（ｉ−ａ）から（ｉ−ｋ）によって表されるヘテロシクリル基は、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロエチルで置換されていてもよく、
Ｒ３及びＲ４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、トリフルオロメチル又は２−フルオロエチルである、請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５は、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル又は５〜６員のヘテロアリールであり、ここで、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル及び５〜６員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ハロアルコキシ、Ｃ１−３シアノアルキル又はＣ１−３ヒドロキシアルキルである、請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５は、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラニル又はピリダジニルであり、ここで、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラニル及びピリダジニルの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、シアノメチル又はシアノエチルである、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗは、次の構造：
【化３】
2020505356.tif 000003
のうち１つを有し、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３の各々は、独立に、結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり、
Ｙは、ＣＨ又はＮであり、
ｒ、ｓ、ｔ及びｎの各々は、独立に、０、１、２又は３であり、
各Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、Ｃ１−３アルキルアミノ、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３シアノアルキル及びＣ１−３ヒドロキシアルキルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗは、次の構造：
【化４】
2020505356.tif 000004
のうち１つを有し、
各Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、メチルアミノ、シアノメチル及びヒドロキシメチルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
次の構造：
【化５−１】
2020505356.tif 000005
【化５−２】
2020505356.tif 000006
【化５−３】
2020505356.tif 000007
【化５−４】
2020505356.tif 000008
【化５−５】
2020505356.tif 000009
【化５−６】
2020505356.tif 000010
のうち１つを有する請求項１〜９の何れか１項に記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩若しくはプロドラッグ。
【請求項１１】
請求項１〜１０の何れか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１２】
薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル又はその組み合わせを更に含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減することにおける使用のための、請求項１〜１０の何れか１項に記載の化合物又は請求項１１又は１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、代謝障害又は新生物障害である、請求項１３に記載の化合物又は医薬組成物。
【請求項１５】
前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、インスリン抵抗性、肥満、脂質異常症、メタボリックシンドローム、ＩＩ型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む、請求項１３に記載の化合物又は医薬組成物。
【請求項１６】
前記新生物障害は、乳がん、膵がん、腎細胞がん、肝細胞がん、悪性黒色腫及び他の皮膚腫瘍、非小細胞性気管支がん、子宮内膜がん、結腸直腸がん並びに前立腺がんを含む、請求項１４に記載の化合物又は医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４３５】
最後に、本発明を実施するための他の方法が存在することに注意するべきである。したがって、本発明の実施形態は例として説明され得るが、本発明は記載された内容に限定されるものではなく、更なる変更が本発明の範囲内でなされるか、又は均等物が特許請求の範囲に追加される。本明細書に引用した全ての刊行物及び特許文献は参照により本明細書に援用される。
＜付記＞
以下に、本願出願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］  式（Ｉ）
【化１】
2020505356.tif 000011
（式中、
Ｈｅｔは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲａＲｂ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲａＲｂ、３〜１０員のヘテロシクリル又は５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、３〜１０員のヘテロシクリル及び５〜１０員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２で置換されていてもよく、
Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ又はＣ１−６ハロアルキルであり、
Ｒ２は、−ＯＲ又は−ＮＲａＲｂであり、
Ｒ３及びＲ４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル又はＣ１−６ハロアルキルであり、
Ｌは、−Ｏ−、−Ｏ−メチレン−、−Ｏ−エチレン−、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり、
Ｒ５は、Ｃ６−１０アリール又は５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｃ６−１０アリール及び５〜１０員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６シアノアルキル又はＣ１−６ヒドロキシアルキルであり、
Ｗは、縮合シクリル、架橋シクリル又はスピロシクリルであり、ここで、縮合シクリル、架橋シクリル又はスピロシクリルは、Ｎ、Ｏ又はＳから独立に選択される、０個、１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子を含む飽和又は部分的に不飽和の６〜１２員のシクリルであり、ここで、Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲａＲｂ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６シアノアルキル及びＣ１−６ヒドロキシアルキルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ、Ｒａ及びＲｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル又はＣ３−８シクロアルキルであるか、又はＲａ及びＲｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３〜１０員のヘテロシクリルを形成し、ここで、３〜１０員のヘテロシクリルは、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びＣ１−６ハロアルキルで置換されていてもよい）を有する化合物又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩若しくはプロドラッグ。
［２］  Ｈｅｔは、５〜６員のヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールであり、ここで、５〜６員のヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルキル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２で置換されていてもよい、付記［１］に記載の化合物。
［３］  Ｈｅｔは、ピロリジル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリル、フリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり、ここで、ピロリジル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリル、フリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル及びピラジニルの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２で置換されていてもよい、付記［１］〜［２］の何れか１項に記載の化合物。
［４］  Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ又はＣ１−３ハロアルキルであり、
Ｒ２は、−ＯＲ又は−ＮＲａＲｂであり、
ここで、Ｒ、Ｒａ及びＲｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ３−６シクロアルキルであるか、又はＲａ及びＲｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、４〜６員のヘテロシクリルを形成し、ここで、４〜６員のヘテロシクリルは、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ及びＣ１−３ハロアルキルで置換されていてもよく、
Ｒ３及びＲ４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル又はＣ１−３ハロアルキルである、付記［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［５］  Ｒ１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロエチルであり、
Ｒ２は、−ＯＲ又は−ＮＲａＲｂであり、
ここで、Ｒ、Ｒａ及びＲｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであるか、又はＲａ及びＲｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、式（ｉ−ａ）から（ｉ−ｋ）：
【化２】
2020505356.tif 000012
によって表されるヘテロシクリル基から選択されるヘテロシクリルを形成し、
ここで、式（ｉ−ａ）から（ｉ−ｋ）によって表されるヘテロシクリル基は、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロエチルで置換されていてもよく、
Ｒ３及びＲ４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、トリフルオロメチル又は２−フルオロエチルである、付記［１］〜［４］の何れか１項に記載の化合物。
［６］  Ｒ５は、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル又は５〜６員のヘテロアリールであり、ここで、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル及び５〜６員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ハロアルコキシ、Ｃ１−３シアノアルキル又はＣ１−３ヒドロキシアルキルである、付記［１］〜［５］の何れか１項に記載の化合物。
［７］  Ｒ５は、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラニル又はピリダジニルであり、ここで、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラニル及びピリダジニルの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、シアノメチル又はシアノエチルである、付記［１］〜［６］の何れか１項に記載の化合物。
［８］  Ｗは、次の構造：
【化３】
2020505356.tif 000013
のうち１つを有し、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３の各々は、独立に、結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＨ
−であり、
Ｙは、ＣＨ又はＮであり、
ｒ、ｓ、ｔ及びｎの各々は、独立に、０、１、２又は３であり、
各Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、Ｃ１−３アルキルアミノ、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３シアノアルキル及びＣ１−３ヒドロキシアルキルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよい、付記［１］〜［７］の何れか１項に記載の化合物。
［９］  Ｗは、次の構造：
【化４】
2020505356.tif 000014
のうち１つを有し、
各Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、メチルアミノ、シアノメチル及びヒドロキシメチルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよい、付記［１］〜［８］の何れか１項に記載の化合物。
［１０］  次の構造：
【化５−１】
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【化５−２】
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【化５−３】
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【化５−４】
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【化５−５】
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【化５−６】
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のうち１つを有する付記［１］〜［９］の何れか１項に記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩若しくはプロドラッグ。
［１１］  請求項１〜１０の何れか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
［１２］  薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル又はその組み合わせを更に含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
［１３］  アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減するための医薬の製造における、付記［１］〜［１０］の何れか１項に記載の化合物又は付記［１１］または［１２］に記載の医薬組成物の使用。
［１４］  前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、代謝障害又は新生物障害である付記［１３］に記載の使用。
［１５］  前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、インスリン抵抗性、肥満、脂質異常症、メタボリックシンドローム、ＩＩ型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む、付記［１３］に記載の使用。
［１６］  前記新生物障害は、乳がん、膵がん、腎細胞がん、肝細胞がん、悪性黒色腫及び他の皮膚腫瘍、非小細胞性気管支がん、子宮内膜がん、結腸直腸がん並びに前立腺がんを含む、付記［１４］に記載の使用。
［１７］  前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減することにおける使用のための、付記［１］〜［１０］の何れか１項に記載の化合物又はに記載の医薬組成物。
［１８］  前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、代謝障害又は新生物障害である、付記［１７］に記載の化合物又は医薬組成物。
［１９］  前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、インスリン抵抗性、肥満、脂質異常症、メタボリックシンドローム、ＩＩ型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む、付記［１７］に記載の化合物又は医薬組成物。
［２０］  前記新生物障害は、乳がん、膵がん、腎細胞がん、肝細胞がん、悪性黒色腫及び他の皮膚腫瘍、非小細胞性気管支がん、子宮内膜がん、結腸直腸がん並びに前立腺がんを含む、付記［１８］に記載の化合物又は医薬組成物。
［２１］  付記［１］〜［１０］の何れか１項に記載の化合物又は付記［１１］または［１２］に記載の医薬組成物の治療有効量を罹患体に投与することを含む、罹患体におけるアセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減する方法。
［２２］  前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、代謝障害又は新生物障害である、付記［２１］に記載の方法。
［２３］  前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、インスリン抵抗性、肥満、脂質異常症、メタボリックシンドローム、ＩＩ型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む、付記［２１］に記載の方法。
［２４］  前記新生物障害は、乳がん、膵がん、腎細胞がん、肝細胞がん、悪性黒色腫及び他の皮膚腫瘍、非小細胞性気管支がん、子宮内膜がん、結腸直腸がん並びに前立腺がんを含む、付記［２２］に記載の方法。