【手続補正書】
【提出日】令和3年10月7日(2021.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する結晶化合物
【化１】
2020536872.tif 000001
【請求項２】
前記化合物は溶媒和されている、請求項１に記載の結晶化合物。
【請求項３】
前記化合物は水和物である、請求項１または２記載の結晶化合物。
【請求項４】
前記化合物は一水和物である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項５】
２θ値８．４±０．２、１３．６±０．２、１６．５±０．２、１６．８±０．２、２１．４±０．２、および２８．４±０．２を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項６】
２θ値８．４±０．２、１３．６±０．２、１６．５±０．２、１６．８±０．２、１９．３±０．２、２０．４±０．２、２１．４±０．２、および２８．４±０．２を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項７】
２θ値８．４±０．２、１３．６±０．２、１６．５±０．２、１６．８±０．２、１９．３±０．２、１９．９±０．２、２０．４±０．２、２１．４±０．２、２４．５±０．２、２６．５±０．２、および２８．４±０．２を有する、請求項１〜６のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項８】
２θ値８．４±０．２、１１．５±０．２、１３．６±０．２、１６．５±０．２、１６．８±０．２、１９．３±０．２、１９．９±０．２、２０．４±０．２、２１．４±０．２、２１．８±０．２、２４．５±０．２、２６．５±０．２、２７．５±０．２、２８．０±０．２、２８．４±０．２、３０．０±０．２、および３２．４±０．２を有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項９】
２θ値６．８±０．２、８．４±０．２、１０．０±０．２、１０．６±０．２、１１．５±０．２、１３．６±０．２、１６．５±０．２、１６．８±０．２、１７．６±０．２、１８．８±０．２、１９．３±０．２、１９．９±０．２、２０．４±０．２、２０．６±０．２、２１．００±０．２、２１．４±０．２、２１．８±０．２、２２．６±０．２、２３．６±０．２、２４．５±０．２、２４．８±０．２、２５．３±０．２、２６．５±０．２、２７．１±０．２、２７．５±０．２、２８．０±０．２、２８．４±０．２、２９．３±０．２、３０．１±０．２、３０．８±０．２、３１．５±０．２、３２．４±０．２、３３．０±０．２、３３．５±０．２、３４．３±０．２、３５．３±０．２、３６．５±０．２、３７．６±０．２、３８．１±０．２および３８．７±０．２を有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項１０】
実質的に図１に示されるＸＲＤパターンを有する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項１１】
前記化合物は二水和物である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項１２】
２θ値１２．９±０．２、１３．５±０．２、１５．７±０．２、１７．０±０．２、２９．７±０．２、および３３．７±０．２を有する、請求項１〜３および１１のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項１３】
２θ値１２．９±０．２、１３．５±０．２、１５．７±０．２、１７．０±０．２、２０．３±０．２、２８．９±０．２、２９．７±０．２、および３３．７±０．２を有する、請求項１〜３、１１および１２のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項１４】
２θ値１２．９±０．２、１３．５±０．２、１５．７±０．２、１７．０±０．２、１９．６±０．２、２０．３±０．２、２６．２±０．２、２８．９±０．２、２９．７±０．２、および３３．７±０．２を有する、請求項１〜３および１１〜１３のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項１５】
２θ値１２．９±０．２、１３．５±０．２、１５．７±０．２、１７．０±０．２、１９．１±０．２、１９．６±０．２、２０．３±０．２、２１．１±０．２、２１．４±０．２、２６．２±０．２、２７．２±０．２、２８．９±０．２、２９．７±０．２、３２．２±０．２、および３３．７±０．２を有する、請求項１〜３および１１〜１４のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項１６】
２θ値１０．９±０．２、１１．６±０．２、１２．９±０．２、１３．５±０．２、１５．７±０．２、１６．１±０．２、１７．０±０．２、１９．１±０．２、１９．６±０．２、２０．３±０．２、２１．１±０．２、２１．４±０．２、２２．２±０．２、２２．９±０．２、２４．２±０．２、２４．５±０．２、２４．８±０．２、２５．１±０．２、２５．８±０．２、２６．２±０．２、２６．４±０．２、２７．２±０．２、２８．２±０．２、２８．９±０．２、２９．７±０．２、３０．２±０．２、３１．０±０．２、３２．２±０．２、３３．７±０．２、３４．２±０．２、３６．０±０．２、３７．０±０．２、３８．４±０．２および３９．０±０．２を有する、請求項１〜３および１１〜１５のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項１７】
実質的に図２に示されるＸＲＤパターンを有する、請求項１〜３および１０〜１６のいずれか一項に記載の結晶化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の結晶化合物、および１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１９】
式（Ｉ）の構造を有する結晶化合物を調製するための方法であって
【化２】
2020536872.tif 000002
ａ）式（Ｉ）の化合物および溶媒を含む混合物を提供する工程；ならびに
ｂ）前記式（Ｉ）の化合物を含む前記混合物から前記式（Ｉ）の化合物を結晶化させる工程
を含む、方法。
【請求項２０】
前記結晶化合物は溶媒和物である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記溶媒和物は水和物である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物は一水和物である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
前記化合物は二水和物である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
前記溶媒は、アセトニトリル、アニソール、ジクロロメタン、エタノール、酢酸イソプロピル、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（ＭＴＢＥ）、ｎ−ヘプタン、テトラヒドロフラン、水、およびそれらの混合物から選択される、請求項１９〜２３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２５】
前記溶媒は、アセトニトリル、エタノール、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（ＭＴＢＥ）、水、およびそれらの混合物から選択される、請求項１９〜２４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２６】
前記溶媒は水を含む混合物である、請求項１９〜２５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２７】
前記混合物は、エタノール、イソプロパノール、メタノール、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、およびアセトンから選択される溶媒をさらに含む、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記混合物は、エタノール、アセトニトリル、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、およびそれらの混合物から選択される溶媒をさらに含む、請求項２６または２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記式（Ｉ）の化合物および前記溶媒を含む前記混合物は反応混合物である、請求項１９に記載の方法。
【請求項３０】
前記式（Ｉ）の化合物を含む前記混合物は溶液である、請求項１９〜２９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１】
前記溶液は、溶媒に溶解させた前記式（Ｉ）の化合物を含む粗固体材料を含む、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記溶液は反応混合物である、請求項３０または３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記式（Ｉ）の化合物を含む前記混合物は溶液であり、前記式（Ｉ）の化合物を前記混合物から結晶化させる工程は前記溶液を過飽和にし、それにより前記式（Ｉ）の化合物を、前記溶液から沈殿させることを含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項３４】
前記溶液を過飽和にする工程は徐々にアンチソルベントを添加すること、前記溶液を冷却させること、前記溶液の体積を低減させること、またはそれらの任意の組み合わせを含む、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記溶液を過飽和にする工程は、徐々にアンチソルベントを添加することを含む、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
前記溶液を過飽和にする工程は、前記溶液を周囲温度以下に冷却することを含む、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
前記式（Ｉ）の化合物を含む前記混合物はスラリーである、請求項１９〜２９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
前記スラリーは、前記式（Ｉ）の化合物を含む粗固体材料を含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記粗固体材料は約７０％〜約９０％の式（Ｉ）の化合物を含む、請求項３１に記載の方法。
【請求項４０】
前記結晶化合物を単離することをさらに含む、請求項１９〜３９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４１】
前記結晶化合物を単離することは、前記結晶化化合物を前記混合物から濾過することを含む、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記結晶化合物を減圧下で乾燥させることをさらに含む、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
ステップａ）の前に、式（Ｉ）の化合物は溶液中にあり、工程ａ）は、溶液を溶媒の蒸気と接触させることを含み、それにより、工程ａ）の混合物を形成する、請求項１９に記載の方法。
【請求項４４】
式（Ｉ）の化合物を含む懸濁液を濾過することにより溶液を調製し、それにより溶液を形成する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記溶媒が、アセトニトリル、アニソール、ジクロロメタン、エタノール、酢酸イソプロピル、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（ＭＴＢＥ）、ｎ−ヘプタン、テトラヒドロフラン、水、およびそれらの混合物から選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
式（Ｉ）の化合物の固体形態を溶媒の蒸気に曝露し、式（Ｉ）の構造を有する化合物の結晶形態を得ることを含む、式（Ｉ）の構造を有する結晶性化合物を調製するための方法。
【請求項４７】
溶媒が、アセトニトリル、アニソール、ジクロロメタン、エタノール、酢酸イソプロピル、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（ＭＴＢＥ）、ｎ−ヘプタン、テトラヒドロフラン、水、およびそれらの混合物から選択される、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記結晶化合物は請求項１に記載の結晶化合物である、請求項１９〜４７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４９】
前記式（Ｉ）の化合物の前記結晶形態の純度は、約９０％、約９１％、約９２％、約９３％、約９４％、約９５％、約９６％、約９７％、約９８％、および約９９％から選択される、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
ガン、免疫異常、免疫不全障害、炎症性障害、感染症疾患、または移植片拒絶を治療するための薬剤の製造における、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の結晶性化合物の使用。
【請求項５１】
前記薬剤がガンを治療するためのものである、請求項５０の使用。