【手続補正書】
【提出日】令和2年12月10日(2020.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式ＩＩの化合物又はその塩。
【化１】
2020500916.tif 000001
Ｌが、結合、メチレン及びエチレンから選択され、
Ｗが、
【化２】
2020500916.tif 000002
から選択され、
Ｙが、
【化３】
2020500916.tif 000003
から選択され、
Ｒ２ｃが、Ｈ，Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ４シクロアルコキシから選択され、
Ｒ２ｄが、不在及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ２ｅが、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシであり、
Ｚが、
【化４】
2020500916.tif 000004
から選択され、
ｎが、１又は２であり、アゼチジン−１−イル又はピロリジン−１−イルを形成し、
Ｒ４及びＲ５が、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択され、ただし、Ｒ４及びＲ５が一緒になって６以下の炭素を含み、少なくとも１つのＲ４及びＲ５はＣ１〜Ｃ６アルキル又はＲ４及びＲ５が、それらが結合する原子とともに３〜７員のシクロアルキル又ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ６が、Ｈ及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、かつ
Ｒ９が、ハロ及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される。
【請求項２】
構造式ＩＩＩで表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【化５】
2020500916.tif 000005
Ｌが、結合、メチレン及びエチレンから選択され、
Ｒ２ｄが、不在及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択され、
Ｒ２ｅが、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
Ｚが、
【化６】
2020500916.tif 000006
から選択され、
ｎが１又は２であり、
Ｒ４及びＲ５が、独立して、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、ここでＲ４及びＲ５が、一緒になって６以下の炭素を含み、ここでＲ４及びＲ５の少なくとも１つが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、又は
Ｒ４及びＲ５が、それらが結合される原子と一緒になって、３〜７員シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ６が、Ｈ及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、かつ
Ｒ９が、ハロ、アミノ及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される。
【請求項３】
Ｗが、
【化７】
2020500916.tif 000007
から選択され、かつ
Ｒ４及びＲ５が、独立して、Ｈ、メチル及びエチルから選択され、ここでＲ４及びＲ５の少なくとも１つがＨであり、
Ｒ６が、Ｈ及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが、
【化８】
2020500916.tif 000008
であり、かつ
Ｒ９が、ハロ、アミノ及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２ｄが、Ｈ及びアルコキシから選択される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２ｄが、アルコキシである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４及びＲ５が、独立して、Ｈ、メチル及びエチルから選択され、ここでＲ４及びＲ５の少なくとも１つがＨである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが、
【化９】
2020500916.tif 000009
であり、かつ
Ｒ９が、ハロ、シアノ及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
構造式ＶＩＩで表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【化１０】
2020500916.tif 000010
Ｌが、結合及びメチレンから選択され、
Ｗが、
【化１１】
2020500916.tif 000011
から選択され、
Ｙが、
【化１２】
2020500916.tif 000012
から選択され、
Ｒ２ｃが、Ｈ，Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ４シクロアルコキシから選択され、
Ｒ２ｄが、不在及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ２ｅが、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシであり、
ｎが、１又は２であり、アゼチジン−１−イル又はピロリジン−１−イルを形成し、
Ｒ４及びＲ５が、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択され、かつ
Ｒ６が、Ｈ及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される、
【請求項１０】
Ｗが、
【化１３】
2020500916.tif 000013
であり、
Ｒ４及びＲ５が一緒になって、それらが結合する原子とともに３〜７員のシクロアルキル又ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ６が、Ｈ及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが１であり、アゼチジン−１−イルを形成する請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌが、結合手である請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
構造式ＶＩＩＩで表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【化１４】
2020500916.tif 000014
Ｌが、結合及びメチレンから選択され、
Ｙが、
【化１５】
2020500916.tif 000015
から選択され、
Ｒ２ｃが、Ｈ，Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ４シクロアルコキシから選択され、
Ｒ２ｄが、不在及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ２ｅが、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシであり、
ｎが、１又は２であり、アゼチジン−１−イル又はピロリジン−１−イルを形成し、
Ｒ４及びＲ５が、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択され、かつ
Ｒ６が、Ｈ及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される。
【請求項１４】
Ｙが、
【化１６】
2020500916.tif 000016
から選択され、
Ｒ２ｃが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ４シクロアルコキシから選択され、
Ｒ２ｄが、不在及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが１であり、アゼチジン−１−イルを形成する請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌが、結合手ある請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、
【化１７】
2020500916.tif 000017
から選択され、
Ｒ２ｃが、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ４シクロアルコキシから選択され、
Ｒ２ｄが、不在及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
構造式ＸＩで表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【化１８】
2020500916.tif 000018
Ｗが、
【化１９】
2020500916.tif 000019
から選択され、
ｍが１、２又は３であり、シクロプロピル、シクロブチル又はシクロペンチルを形成し、
Ｌが、結合及びメチレンから選択され、
Ｚが、
【化２０】
2020500916.tif 000020
から選択され、
ｎは１又は２であり、
Ｒ４及びＲ５が、独立して、Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ６が、Ｈ及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、かつ
Ｒ９が、ハロ、アミノ及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される。
【請求項１９】
Ｗが、
【化２１】
2020500916.tif 000021
であり、
Ｒ４及びＲ５が一緒になって、それらが結合する原子とともに３〜７員のシクロアルキル又ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ６が、Ｈ及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌが、結合手である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ９が、クロロ、ジメチルアミノ及びエトキシから選択される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ９が、クロロ及びエトキシから選択される請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが１であり、アゼチジン−１−イルを形成する請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗが、
【化２２】
2020500916.tif 000022
であり、
Ｒ４及びＲ５が一緒になって、それらが結合する原子とともに３〜７員のシクロアルキル又ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ６が、Ｈ及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、
【化２３】
2020500916.tif 000023
であり、
Ｒ２ｃが、Ｈ，Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ４シクロアルコキシから選択され、かつ
Ｒ２ｄが、Ｈ及びＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
以下から選択される化合物又はその塩。
【化２４】
2020500916.tif 000024
【化２５】
2020500916.tif 000025
【化２６】
2020500916.tif 000026
【化２７】
2020500916.tif 000027
【化２８】
2020500916.tif 000028
【化２９】
2020500916.tif 000029
【化３０】
2020500916.tif 000030
【化３１】
2020500916.tif 000031
【化３２】
2020500916.tif 000032
【化３３】
2020500916.tif 000033
【化３４】
2020500916.tif 000034
【化３５】
2020500916.tif 000035
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物の単離された鏡像異性体。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩及び薬学的に許容できる担体、アジュバント又は媒体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
生体試料を請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩と接触させて、前記生体試料中のモノカルボン酸トランスポーターＭＣＴ４又はその突然変異体の活性を阻害するために用いられる請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を含む医薬組成物。
【請求項３０】
モノカルボン酸トランスポーターＭＣＴ４又はその突然変異体の活性を阻害するために用いられる請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を含む医薬組成物。