【手続補正書】
【提出日】令和3年7月21日(2021.7.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＡＡ
【化１】
2020528889.tif 000001
（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり、
ここで、
Ａは、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
Ｂは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、前記Ｒ１又はＲ２のＣ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換された前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び
【化２】
2020528889.tif 000002
から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール又はヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置換されている）
の化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換された５〜６員単環式ヘテロアリールであり；
任意選択的に、Ａは、
１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されたフラニル；
１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されたチオフェニル；
１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されたオキサゾリル；
１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されたチアゾリル；又は
１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されたフェニル
のいずれか１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍ＝１であり、ｎ＝０であり；任意選択的に、前記置換された環Ａは、
【化３】
2020528889.tif 000003

のいずれか１つである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ｍ＝１であり、ｎ＝１であり；任意選択的に、前記置換された環Ａは、
【化４】
2020528889.tif 000004

のいずれか１つである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
ｍ＝２であり、ｎ＝１であり；任意選択的に、前記置換された環Ａは、
【化５】
2020528889.tif 000005

のいずれか１つである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれは、存在する場合、独立して、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に置換されている）；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換された３員〜７員ヘテロシクロアルキル（ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に置換されている）；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール；ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６〜Ｃ１０アリール；５員〜１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２；Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル；メチル；イソプロピル；２−ヒドロキシ−２−プロピル；ヒドロキシメチル；１−ヒドロキシエチル；２−ヒドロキシエチル；１−ヒドロキシ−２−プロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロブチル；１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル；１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル；モルホリニル；１，３−ジオキソラン−２−イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２ＣＨ３；２−メトキシ−２−プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１−（ジメチルアミノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３；及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル；メトキシ；エトキシ；イソプロピル；１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル；２−ヒドロキシ−２−プロピル；ヒドロキシメチル；１−ヒドロキシエチル；２−ヒドロキシエチル；１−ヒドロキシ−２−プロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＰｈ；２−メトキシ−２−プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３；及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される、請求項６又は７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されたフェニルであり；任意選択的に、前記置換された環Ｂは、
【化６】
2020528889.tif 000006

のいずれか１つである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｂはピリジルであり；ｏ＝１又は２であり；ｐ＝０、１、又は２であり；任意選択的に、前記置換された環Ｂは、
【化７】
2020528889.tif 000007

である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは水素である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３は水素である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の化合物：
【表１】
2020528889.tif 000008
【表２】
2020528889.tif 000009
【表３】
2020528889.tif 000010
【表４】
2020528889.tif 000011
【表５】
2020528889.tif 000012
【表６】
2020528889.tif 000013
【表７】
2020528889.tif 000014
【表８】
2020528889.tif 000015
【表９】
2020528889.tif 000016
【表１０】
2020528889.tif 000017
【表１１】
2020528889.tif 000018
【表１２】
2020528889.tif 000019
【表１３】
2020528889.tif 000020
【表１４】
2020528889.tif 000021
【表１５】
2020528889.tif 000022
【表１６】
2020528889.tif 000023
【表１７】
2020528889.tif 000024
【表１８】
2020528889.tif 000025
【表１９】
2020528889.tif 000026
【表２０】
2020528889.tif 000027
【表２１】
2020528889.tif 000028
【表２２】
2020528889.tif 000029
【表２３】
2020528889.tif 000030
【表２４】
2020528889.tif 000031
【表２５】
2020528889.tif 000032
【表２６】
2020528889.tif 000033
【表２７】
2020528889.tif 000034
【表２８】
2020528889.tif 000035
【表２９】
2020528889.tif 000036
【表３０】
2020528889.tif 000037
【表３１】
2020528889.tif 000038
【表３２】
2020528889.tif 000039
【表３３】
2020528889.tif 000040
【表３４】
2020528889.tif 000041
【表３５】
2020528889.tif 000042
【表３６】
2020528889.tif 000043
【表３７】
2020528889.tif 000044
【表３８】
2020528889.tif 000045
【表３９】
2020528889.tif 000046
【表４０】
2020528889.tif 000047
【表４１】
2020528889.tif 000048
【表４２】
2020528889.tif 000049
【表４３】
2020528889.tif 000050
【表４４】
2020528889.tif 000051
【表４５】
2020528889.tif 000052
【表４６】
2020528889.tif 000053
【表４７】
2020528889.tif 000054
【表４８】
2020528889.tif 000055
【表４９】
2020528889.tif 000056
【表５０】
2020528889.tif 000057
【表５１】
2020528889.tif 000058
【表５２】
2020528889.tif 000059
【表５３】
2020528889.tif 000060
【表５４】
2020528889.tif 000061
【表５５】
2020528889.tif 000062
【表５６】
2020528889.tif 000063
【表５７】
2020528889.tif 000064
【表５８】
2020528889.tif 000065
【表５９】
2020528889.tif 000066
【表６０】
2020528889.tif 000067
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物及びその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
前記部分Ｓ（＝Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ−中の硫黄は、（Ｓ）立体化学又は（Ｒ）立体化学を有する、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又は塩と、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
代謝障害；中枢神経系の疾患；肺疾患；喘息、ＣＯＰＤ又は突発性肺線維症；肝疾患；膵疾患；腎疾患；腸疾患；皮膚疾患；筋骨格疾患；血管疾患；骨の疾患；眼疾患；ウイルス感染に起因する疾患；自己免疫疾患；癌又は老化のいずれか１つである、対象における疾患、障害又は病態の治療のための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１７】
前記治療が抗ＴＮＦα剤を前記対象に投与する工程を含み；
前記組成物は、前記対象への前記抗ＴＮＦα剤の投与の前に、前記対象に投与され；又は
前記抗ＴＮＦα剤は、前記対象への前記組成物の投与の前に、前記対象に投与され；又は
前記組成物及び前記抗ＴＮＦα剤は、ほぼ同時に前記対象に投与される、請求項１６に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１５５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１５５２】
本発明のいくつかの実施形態を説明してきた。それにもかかわらず、様々な変更が、本発明の趣旨及び範囲から逸脱せずに行われ得ることが理解されるであろう。したがって、他の実施形態は、以下の特許請求の範囲内である。
また、本発明は以下を提供する。
［１］
式ＡＡ
【化３８３】
2020528889.tif 000068
（式中、
ｍ＝０、１、又は２であり；
ｎ＝０、１、又は２であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり、
ここで、
Ａは、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
Ｂは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり；
ここで、
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、前記Ｒ１又はＲ２  Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は前記Ｒ１又はＲ２  ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ１及びＲ２の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び
【化３８４】
2020528889.tif 000069
から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ２アルキレン基は、オキソで任意選択的に置換され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール又はヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ６で任意選択的に独立して置換される）
の化合物、
又はその薬学的に許容される塩。
［２］
Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換される５員〜６員単環式ヘテロアリールである、［１］に記載の化合物。
［３］
Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるフラニルである、［１］又は［２］に記載の化合物。
［４］
Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるチオフェニルである、［１］又は［２］に記載の化合物。
［５］
Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるオキサゾリルである、［１］又は［２］に記載の化合物。
［６］
Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるチアゾリルである、［１］又は［２］に記載の化合物。
［７］
Ａは、１つ又は２つのＲ１で任意選択的に置換され、且つ１つ又は２つのＲ２で任意選択的に置換されるフェニルである、［１］に記載の化合物。
［８］
ｍ＝１であり、ｎ＝０である、［１］〜［７］のいずれか一項に記載の化合物。
［９］
置換される環Ａは、
【化３８５】
2020528889.tif 000070
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１０］
置換される環Ａは、
【化３８６】
2020528889.tif 000071
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１１］
前記置換される環Ａは、
【化３８７】
2020528889.tif 000072
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１２］
前記置換される環Ａは、
【化３８８】
2020528889.tif 000073
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１３］
前記置換される環Ａは、
【化３８９】
2020528889.tif 000074
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１４］
前記置換される環Ａは、
【化３９０】
2020528889.tif 000075
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１５］
前記置換される環Ａは、
【化３９１】
2020528889.tif 000076
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１６］
前記置換される環Ａは、
【化３９２】
2020528889.tif 000077
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１７］
前記置換される環Ａは、
【化３９３】
2020528889.tif 000078
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１８］
前記置換される環Ａは、
【化３９４】
2020528889.tif 000079
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［１９］
前記置換される環Ａは、
【化３９５】
2020528889.tif 000080
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［２０］
前記置換される環Ａは、
【化３９６】
2020528889.tif 000081
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［２１］
前記置換される環Ａは、
【化３９７】
2020528889.tif 000082
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［２２］
前記置換される環Ａは、
【化３９８】
2020528889.tif 000083
である、［１］又は［８］に記載の化合物。
［２３］
前記置換される環Ａは、
【化３９９】
2020528889.tif 000084
である、［１］又は［８］に記載の化合物。
［２４］
前記置換される環Ａは、
【化４００】
2020528889.tif 000085
である、［１］又は［８］に記載の化合物。
［２５］
前記置換される環Ａは、
【化４０１】
2020528889.tif 000086
である、［１］に記載の化合物。
［２６］
前記置換される環Ａは、
【化４０２】
2020528889.tif 000087
である、［１］に記載の化合物。
［２７］
前記置換される環Ａは、
【化４０３】
2020528889.tif 000088
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［２８］
前記置換される環Ａは、
【化４０４】
2020528889.tif 000089
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［２９］
前記置換される環Ａは、
【化４０５】
2020528889.tif 000090
である、［１］、［２］、又は［８］のいずれか一項に記載の化合物。
［３０］
ｍ＝１であり、ｎ＝１である、［１］〜［７］のいずれか一項に記載の化合物。
［３１］
前記置換される環Ａは、
【化４０６】
2020528889.tif 000091
である、［１］、［２］、又は［３０］のいずれか一項に記載の化合物。
［３２］
前記置換される環Ａは、
【化４０７】
2020528889.tif 000092
である、［１］、［２］、又は［３０］のいずれか一項に記載の化合物。
［３３］
前記置換される環Ａは、
【化４０８】
2020528889.tif 000093
である、［１］、［２］、又は［３０］のいずれか一項に記載の化合物。
［３４］
前記置換される環Ａは、
【化４０９】
2020528889.tif 000094
である、［１］、［２］、又は［３０］のいずれか一項に記載の化合物。
［３５］
前記置換される環Ａは、
【化４１０】
2020528889.tif 000095
である、［１］、［２］、又は［３０］のいずれか一項に記載の化合物。
［３６］
前記置換される環Ａは、
【化４１１】
2020528889.tif 000096
である、［１］、［２］、又は［３０］のいずれか一項に記載の化合物。
［３７］
前記置換される環Ａは、
【化４１２】
2020528889.tif 000097
である、［１］、［２］、又は［３０］のいずれか一項に記載の化合物。
［３８］
前記置換される環Ａは、
【化４１３】
2020528889.tif 000098
である、［１］、［２］、又は［３０］のいずれか一項に記載の化合物。
［３９］
前記置換される環Ａは、
【化４１４】
2020528889.tif 000099
である、［１］、［２］、又は［３０］のいずれか一項に記載の化合物。
［４０］
前記置換される環Ａは、
【化４１５】
2020528889.tif 000100
である、［１］、［２］、又は［３０］のいずれか一項に記載の化合物。
［４１］
前記置換される環Ａは、
【化４１６】
2020528889.tif 000101
である、［１］又は［３０］に記載の化合物。
［４２］
前記置換される環Ａは、
【化４１７】
2020528889.tif 000102
である、［１］又は［３０］に記載の化合物。
［４３］
前記置換される環Ａは、
【化４１８】
2020528889.tif 000103
である、［１］又は［３０］に記載の化合物。
［４４］
前記置換される環Ａは、
【化４１９】
2020528889.tif 000104
である、［１］又は［３０］に記載の化合物。
［４５］
前記置換される環Ａは、
【化４２０】
2020528889.tif 000105
である、［１］又は［３０］に記載の化合物。
［４６］
前記置換される環Ａは、
【化４２１】
2020528889.tif 000106
である、［１］又は［３０］に記載の化合物。
［４７］
ｍ＝２であり、ｎ＝１である、［１］〜［４］及び［７］のいずれか一項に記載の化合物。
［４８］
前記置換される環Ａは、
【化４２２】
2020528889.tif 000107
である、［１］又は［４７］に記載の化合物。
［４９］
前記置換される環Ａは、
【化４２３】
2020528889.tif 000108
である、［１］又は［４７］に記載の化合物。
［５０］
前記置換される環Ａは、
【化４２４】
2020528889.tif 000109
である、［１］又は［４７］に記載の化合物。
［５１］
前記置換される環Ａは、
【化４２５】
2020528889.tif 000110
である、［１］又は［４７］に記載の化合物。
［５２］
Ｒ１及びＲ２のそれぞれは、存在する場合、独立して、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキル（ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＣＯ−５員〜１０員ヘテロアリール；ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６〜Ｃ１０アリール；５員〜１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２；Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、［１］〜［５１］のいずれか一項に記載の化合物。
［５３］
Ｒ１は、１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル；メチル；イソプロピル；２−ヒドロキシ−２−プロピル；ヒドロキシメチル；１−ヒドロキシエチル；２−ヒドロキシエチル；１−ヒドロキシ−２−プロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロブチル；１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル；１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル；モルホリニル；１，３−ジオキソラン−２−イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２ＣＨ３；２−メトキシ−２−プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１−（ジメチルアミノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３；及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される、［１］〜［５１］のいずれか一項に記載の化合物。
［５４］
Ｒ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル；メトキシ；エトキシ；イソプロピル；１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル；２−ヒドロキシ−２−プロピル；ヒドロキシメチル；１−ヒドロキシエチル；２−ヒドロキシエチル；１−ヒドロキシ−２−プロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＰｈ；２−メトキシ−２−プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３；及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される、［５２］又は［５３］に記載の化合物。
［５５］
Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるフェニルである、［１］〜［５４］のいずれか一項に記載の化合物。
［５６］
ｏ＝２であり、ｐ＝０である、［５５］に記載の化合物。
［５７］
置換される環Ｂは、
【化４２６】
2020528889.tif 000111
である、［５５］又は［５６］に記載の化合物。
［５８］
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、［５７］に記載の化合物。
［５９］
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、［５７］又は［５８］に記載の化合物。
［６０］
ｏ＝１であり、ｐ＝１である、［５５］に記載の化合物。
［６１］
ｏ＝２であり、ｐ＝１である、［５５］に記載の化合物。
［６２］
置換される環Ｂは、
【化４２７】
2020528889.tif 000112
である、［６１］に記載の化合物。
［６３］
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する前記原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、［６２］に記載の化合物。
［６４］
置換される環Ｂは、
【化４２８】
2020528889.tif 000113
である、［６１］に記載の化合物。
［６５］
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される、［６４］に記載の化合物。
［６６］
ｏ＝２であり、ｐ＝２である、［６５］に記載の化合物。
［６７］
置換される環Ｂは、
【化４２９】
2020528889.tif 000114
である、［６６］に記載の化合物。
［６８］
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、［６７］に記載の化合物。
［６９］
置換される環Ｂは、
【化４３０】
2020528889.tif 000115
である、［６６］に記載の化合物。
［７０］
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する前記原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、［６９］に記載の化合物。
［７１］
ｏ＝２であり、ｐ＝３である、［５５］に記載の化合物。
［７２］
置換される環Ｂは、
【化４３１】
2020528889.tif 000116
である、［７１］に記載の化合物。
［７３］
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、［７２］に記載の化合物。
［７４］
Ｂはピリジルであり；ｏ＝１又は２であり；ｐ＝０、１、又は２である、［１］〜［５４］のいずれか一項に記載の化合物。
［７５］
ｏ＝２であり、ｐ＝１である、［７４］に記載の化合物。
［７６］
前記置換される環Ｂは、
【化４３２】
2020528889.tif 000117
である、［７５］に記載の化合物。
［７７］
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリールは、１〜３つのハロで任意選択的に置換される１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する前記原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、［７６］に記載の化合物。
［７８］
ｏ＝２であり、ｐ＝２である、［７４］に記載の化合物。
［７９］
前記置換される環Ｂは、
【化４３３】
2020528889.tif 000118
である、［７８］に記載の化合物。
［８０］
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリールは、１〜３つのハロで任意選択的に置換される１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する前記原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、［７９］に記載の化合物。
［８１］
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは水素である、［１］〜［８０］のいずれか一項に記載の化合物。
［８２］
Ｒ３は水素である、［１］〜［８１］のいずれか一項に記載の化合物。
［８３］
以下の化合物：
【表１４０】
2020528889.tif 000119
【表１４１】
2020528889.tif 000120
【表１４２】
2020528889.tif 000121
【表１４３】
2020528889.tif 000122
【表１４４】
2020528889.tif 000123
【表１４５】
2020528889.tif 000124
【表１４６】
2020528889.tif 000125
【表１４７】
2020528889.tif 000126
【表１４８】
2020528889.tif 000127
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
［８４］
以下の化合物：
【表１４９】
2020528889.tif 000128
【表１５０】
2020528889.tif 000129
【表１５１】
2020528889.tif 000130
【表１５２】
2020528889.tif 000131
【表１５３】
2020528889.tif 000132
【表１５４】
2020528889.tif 000133
【表１５５】
2020528889.tif 000134
【表１５６】
2020528889.tif 000135
【表１５７】
2020528889.tif 000136
【表１５８】
2020528889.tif 000137
【表１５９】
2020528889.tif 000138
【表１６０】
2020528889.tif 000139
【表１６１】
2020528889.tif 000140
【表１６２】
2020528889.tif 000141
【表１６３】
2020528889.tif 000142
【表１６４】
2020528889.tif 000143
【表１６５】
2020528889.tif 000144
【表１６６】
2020528889.tif 000145
【表１６７】
2020528889.tif 000146
【表１６８】
2020528889.tif 000147
【表１６９】
2020528889.tif 000148
【表１７０】
2020528889.tif 000149
【表１７１】
2020528889.tif 000150
【表１７２】
2020528889.tif 000151
【表１７３】
2020528889.tif 000152
【表１７４】
2020528889.tif 000153
【表１７５】
2020528889.tif 000154
【表１７６】
2020528889.tif 000155
【表１７７】
2020528889.tif 000156
【表１７８】
2020528889.tif 000157
【表１７９】
2020528889.tif 000158
【表１８０】
2020528889.tif 000159
【表１８１】
2020528889.tif 000160
【表１８２】
2020528889.tif 000161
【表１８３】
2020528889.tif 000162
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
［８５］
以下の化合物：
【表１８４】
2020528889.tif 000163
【表１８５】
2020528889.tif 000164
【表１８６】
2020528889.tif 000165
【表１８７】
2020528889.tif 000166
【表１８８】
2020528889.tif 000167
【表１８９】
2020528889.tif 000168
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
［８６］
以下の化合物：
【表１９０】
2020528889.tif 000169
【表１９１】
2020528889.tif 000170
【表１９２】
2020528889.tif 000171
【表１９３】
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【表１９４】
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【表１９５】
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【表１９６】
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【表１９７】
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【表１９８】
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【表１９９】
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【表２００】
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【表２０１】
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【表２０２】
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【表２０３】
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【表２０４】
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【表２０５】
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【表２０６】
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【表２０７】
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【表２０８】
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【表２０９】
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【表２１０】
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【表２１１】
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【表２１２】
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【表２１３】
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【表２１４】
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からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
［８７］
前記部分Ｓ（＝Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ−中の硫黄は、（Ｓ）立体化学を有する、［１］〜［８２］のいずれか一項に記載の化合物。
［８８］
前記部分Ｓ（＝Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ−中の硫黄は、（Ｒ）立体化学を有する、［１］〜［８２］のいずれか一項に記載の化合物。
［８９］
［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は塩と、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
［９０］
ＮＬＲＰ３活性を調節する方法であって、ＮＬＲＰ３を、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物と接触させる工程を含む方法。
［９１］
前記調節は、ＮＬＲＰ３に拮抗する工程を含む、［９０］に記載の方法。
［９２］
インビトロで行われる、［９０］又は［９１］に記載の方法。
［９３］
ＮＬＲＰ３を含む１つ以上の細胞を含む試料を、前記化合物と接触させる工程を含む、［９０］、［９１］又は［９２］のいずれか一項に記載の方法。
［９４］
インビボで行われる、［９０］、［９１］又は［９２］のいずれか一項に記載の方法。
［９５］
ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である疾患に罹患した対象に前記化合物を投与する工程を含む、［９４］に記載の方法。
［９６］
前記対象はヒトである、［９５］に記載の方法。
［９７］
代謝障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［９８］
前記代謝障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満又は痛風である、［９７］に記載の方法。
［９９］
中枢神経系の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１００］
前記中枢神経系の疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症又はパーキンソン病である、［９９］に記載の方法。
［１０１］
肺疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１０２］
前記肺疾患は、喘息、ＣＯＰＤ又は突発性肺線維症である、［１０１］に記載の方法。
［１０３］
肝疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１０４］
前記肝疾患は、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎又は肝硬変である、［１０３］に記載の方法。
［１０５］
膵疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１０６］
前記膵疾患は、急性膵炎若しくは慢性膵炎である、［１０５］に記載の方法。
［１０７］
腎疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１０８］
前記腎疾患は、急性腎障害若しくは慢性腎障害である、［１０７］に記載の方法。
［１０９］
腸疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１１０］
前記腸疾患は、クローン病又は潰瘍性大腸炎である、［１０９］に記載の方法。
［１１１］
皮膚疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１１２］
前記皮膚疾患は乾癬である、［１１１］に記載の方法。
［１１３］
筋骨格疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１１４］
前記筋骨格疾患は強皮症である、［１１３］に記載の方法。
［１１５］
血管疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１１６］
前記血管疾患は巨細胞性動脈炎である、［１１５］に記載の方法。
［１１７］
骨の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１１８］
前記骨の疾患は、変形性関節症、骨粗鬆症又は大理石骨病である、［１１７］に記載の方法。
［１１９］
眼疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１２０］
前記眼疾患は、緑内障又は黄斑変性症である、［１１９］に記載の方法。
［１２１］
ウイルス感染に起因する疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１２２］
前記ウイルス感染に起因する疾患は、ＨＩＶ又はＡＩＤＳである、［１２１］に記載の方法。
［１２３］
自己免疫疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１２４］
前記自己免疫疾患は、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎である、［１２３］に記載の方法。
［１２５］
癌又は老化である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１２６］
骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）；慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択される癌である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の［１］〜［８８］のいずれか一項に記載の化合物又は［８９］に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
［１２７］
前記癌はＭＤＳである、［１２６］に記載の方法。
［１２８］
前記癌は非小細胞肺癌である、［１２６］に記載の方法。
［１２９］
前記癌は急性リンパ芽球性白血病である、［１２６］に記載の方法。
［１３０］
前記癌はＬＣＨである、［１２６］に記載の方法。
［１３１］
前記癌は多発性骨髄腫である、［１２６］に記載の方法。
［１３２］
前記癌は前骨髄球性白血病である、［１２６］に記載の方法。
［１３３］
前記癌は急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、［１２６］に記載の方法。
［１３４］
前記癌は慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）である、［１２６］に記載の方法。
［１３５］
前記癌は胃癌である、［１２６］に記載の方法。
［１３６］
前記癌は肺癌転移である、［１２６］に記載の方法。
［１３７］
治療有効量の抗ＴＮＦα剤を前記対象に投与する工程をさらに含む、［９５］〜［１３６］のいずれか一項に記載の方法。
［１３８］
前記ＮＬＲＰ３アンタゴニストは、前記対象への前記抗ＴＮＦα剤の投与の前に、前記対象に投与される、［１３７］に記載の方法。
［１３９］
前記抗ＴＮＦα剤は、前記対象への前記ＮＬＲＰ３アンタゴニストの投与の前に、前記対象に投与される、［１３７］に記載の方法。
［１４０］
前記ＮＬＲＰ３アンタゴニスト及び前記抗ＴＮＦα剤は、ほぼ同時に前記対象に投与される、［１３７］に記載の方法。
［１４１］
前記ＮＬＲＰ３アンタゴニスト及び前記抗ＴＮＦα剤は、単一剤形中で一緒に製剤化される、［１３７］に記載の方法。