【手続補正書】
【提出日】令和3年6月21日(2021.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｉ．約４ｍｇから約１００ｍｇの化合物（Ｉ）、または同等量のその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物；ならびに
ｉｉ．少なくとも１つの制御放出剤
を含む胃耐性制御放出剤形。
【請求項２】
対象への経口投与の際に、約１、１．５、２、２．５、３、３．５、または４時間から約２２時間の間にＴｍａｘを含む化合物（Ｉ）に関する血漿薬物動態プロファイルを生じる、請求項１に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項３】
化合物（Ｉ）の量が、４ｍｇから８ｍｇ、８ｍｇから１６ｍｇ、１６ｍｇから３２ｍｇ、３２ｍｇから４０ｍｇ、４０ｍｇから６４ｍｇ、６４ｍｇから８０ｍｇ、または８０ｍｇから１００ｍｇである、請求項１に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項４】
化合物（Ｉ）の量が、４ｍｇ、５ｍｇ、６ｍｇ、７ｍｇ、８ｍｇ、９ｍｇ、１０ｍｇ、１１ｍｇ、１２ｍｇ、１３ｍｇ、１４ｍｇ、１５ｍｇ、１６ｍｇ、１７ｍｇ、１８ｍｇ、１９ｍｇ、２０ｍｇ、２１ｍｇ、２２ｍｇ、２３ｍｇ、２４ｍｇ、２５ｍｇ、２６ｍｇ、２７ｍｇ、２８ｍｇ、２９ｍｇ、３０ｍｇ、３１ｍｇ、３２ｍｇ、３３ｍｇ、３４ｍｇ、３５ｍｇ、３６ｍｇ、３７ｍｇ、３８ｍｇ、３９ｍｇ、４０ｍｇ、４１ｍｇ、４２ｍｇ、４３ｍｇ、４４ｍｇ、４５ｍｇ、４６ｍｇ、４７ｍｇ、４８ｍｇ、４９ｍｇ、５０ｍｇ、５１ｍｇ、５２ｍｇ、５３ｍｇ、５４ｍｇ、５５ｍｇ、５６ｍｇ、５７ｍｇ、５８ｍｇ、５９ｍｇ、６０ｍｇ、６１ｍｇ、６２ｍｇ、６３ｍｇ、６４ｍｇ、６５ｍｇ、６６ｍｇ、６７ｍｇ、６８ｍｇ、６９ｍｇ、７０ｍｇ、７１ｍｇ、７２ｍｇ、７３ｍｇ、７４ｍｇ、７５ｍｇ、７６ｍｇ、７７ｍｇ、７８ｍｇ、７９ｍｇ、８０ｍｇ、８１ｍｇ、８２ｍｇ、８３ｍｇ、８４ｍｇ、８５ｍｇ、８６ｍｇ、８７ｍｇ、８８ｍｇ、８９ｍｇ、９０ｍｇ、９１ｍｇ、９２ｍｇ、９３ｍｇ、９４ｍｇ、９５ｍｇ、９６ｍｇ、９７ｍｇ、９８ｍｇ、９９ｍｇまたは１００ｍｇである、請求項１に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項５】
化合物（Ｉ）の量が、４ｍｇ、８ｍｇ、１６ｍｇ、２４ｍｇ、３２ｍｇ、４０ｍｇ、６４ｍｇ、８０ｍｇ、９６ｍｇ、または１００ｍｇである、請求項１に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項６】
化合物（Ｉ）の量が約３２ｍｇ、またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の同等量であり、化合物（Ｉ）のＡＵＣ０〜４Ｈが約６８時間＊ｎｇ／ｍＬ未満である、請求項１から５のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項７】
化合物（Ｉ）の量が約３２ｍｇ、またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の同等量であり、化合物（Ｉ）のＣｍａｘが、約１６ｎｇ／ｍＬ、１７ｎｇ／ｍＬ、１８ｎｇ／ｍＬ、１９ｎｇ／ｍＬ、２０ｎｇ／ｍＬ、２１ｎｇ／ｍＬ、２２ｎｇ／ｍＬ、または２３ｎｇ／ｍＬ未満である、請求項１から５のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項８】
化合物（Ｉ）の量が約３２ｍｇ、またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の同等量であり、化合物（Ｉ）のＡＵＣ０〜２４ｈｒが、約７５時間＊ｎｇ／ｍＬから約３５０時間＊ｎｇ／ｍＬの間または約１００時間＊ｎｇ／ｍＬから約３００時間＊ｎｇ／ｍＬの間である、請求項１から５のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項９】
化合物（Ｉ）の量が約３２ｍｇ、またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の同等量であり、化合物（Ｉ）のＢＦＢ−５２０代謝産物に関する血漿薬物動態プロファイルが、３．０ｎｇ／ｍＬ未満、２．５ｎｇ／ｍＬ未満、２．０ｎｇ／ｍＬ未満、１．５ｎｇ／ｍＬ未満または１．０ｎｇ／ｍＬ未満であるＣｍａｘを含む、請求項１から５のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項１０】
化合物（Ｉ）の量が約６４ｍｇ、またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の同等量であり、化合物（Ｉ）のＡＵＣ０〜４Ｈが、約５０、６０、７０、８０、９０、１００、１１０、１２０、または１３０時間＊ｎｇ／ｍＬ未満である、請求項１から５のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項１１】
化合物（Ｉ）の量が約６４ｍｇ、またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の同等量であり、化合物（Ｉ）のＣｍａｘが約３６ｎｇ／ｍＬ未満または約２５ｎｇ／ｍＬ未満である、請求項１から５のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項１２】
化合物（Ｉ）の量が約６４ｍｇ、またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の同等量であり、化合物（Ｉ）のＡＵＣ０〜２４ｈｒが約２００時間＊ｎｇ／ｍＬから約６００時間＊ｎｇ／ｍＬの間である、請求項１から５のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項１３】
化合物（Ｉ）の量が約６４ｍｇ、またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の同等量であり、化合物（Ｉ）のＢＦＢ−５２０代謝産物に関する血漿薬物動態プロファイルが、４．０ｎｇ／ｍＬ未満、３．５ｎｇ／ｍＬ未満、３．０ｎｇ／ｍＬ未満、または２．５ｎｇ／ｍＬ未満であるＣｍａｘを含む、請求項１から５のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項１４】
コア錠剤および腸溶性コーティングを含む錠剤である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項１５】
剤形のコア錠剤が、化合物（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物、ならびに制御放出剤を含む、請求項１４に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項１６】
コア錠剤が、充填剤、滑剤、および滑沢剤をさらに含む、請求項１５に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項１７】
剤形のコア錠剤が、化合物（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩および／もしくは溶媒和物、制御放出剤、充填剤、滑剤、および滑沢剤を含む、請求項１４に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項１８】
コア錠剤中の制御放出剤が、１つまたは複数のヒプロメロースを含む、請求項１５から１７のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項１９】
コア錠剤中の制御放出剤が、（ｉ）約１５ミリパルカル秒（ｍＰａ・秒）から約１００ｍＰａ・秒の間の粘度を有する低粘度ヒプロメロースと（ｉｉ）約１００，０００ｍＰａ・秒の粘度を有する高粘度ヒプロメロースとの混合物を含み、低粘度ヒプロメロースと高粘度ヒプロメロースのそれぞれが、制御放出または持続放出グレードであり、１９．０％から２４．０％のメトキシ含量および４．０％から１２．０％のヒドロキシプロポキシ含量によってさらに特徴付けられる、請求項１５から１８のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項２０】
剤形の腸溶性コーティングが、ｐＨ５．５、６．０または６．５を超える溶解特性を有する少なくとも１つのポリマー制御放出剤、および粘着防止剤を含む、請求項１４に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項２１】
ＱＴ延長のリスクを低減する際の使用のための、請求項１から２０のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項２２】
統合失調症の診断を有する対象における陰性症状を処置する際の使用のための、請求項１から２０のいずれか一項に記載の胃耐性制御放出剤形。
【請求項２３】
１日１回投与される、請求項２１または２２に記載の使用のための胃耐性制御放出剤形。
【請求項２４】
統合失調症の診断を有する対象がＣＹＰ２Ｄ６  ＥＭ遺伝子型を有する、請求項２２または２３に記載の使用のための胃耐性制御放出剤形。
【請求項２５】
対象が、剤形の経口投与の前に摂食状態にある、請求項２１から２４のいずれか一項に記載の使用のための胃耐性制御放出剤形。
【請求項２６】
対象が、剤形の経口投与の前に絶食状態にある、請求項２１から２４のいずれか一項に記載の使用のための胃耐性制御放出剤形。