【手続補正書】
【提出日】令和3年6月16日(2021.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉのリンカー−ペイロードコンジュゲートであって
【化１】
2020525404.tif 000001
式中、Ｘは存在しないか、またはスペーサ基であり；Ｒ１はアミノ酸側鎖であり；Ｒ２はＨ、アルキル基、アリール基、またはハロゲン化物であり；Ｙはサッカライド、リン酸エステル、硫酸エステル、リン酸ジエステルおよびホスホネートからなる群より選択され；Ｒ３はアミノ酸側鎖であり；Ｚは存在しないか、または自壊性基であり；Ｄはペイロード分子であり；ならびに、ｍは０または１である、リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項２】
請求項１に記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートであって、式ＩＩＩによるものであり
【化２】
2020525404.tif 000002
式中、Ｘはマレイミドを含むスペーサ基であり、Ｄはペイロード分子であり、または、
式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩｃおよび式ＩＩＩｄのいずれか一つによるものであり：
【化３】
2020525404.tif 000003
【化４】
2020525404.tif 000004
【化５】
2020525404.tif 000005
式中、Ｘはマレイミドまたはアジド−反応基を含むスペーサ基であり、Ｄはペイロード分子である、リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項３】
式ＩＩのターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートであって、
【化６】
2020525404.tif 000006
式中、Ｔはターゲティングユニットであり；Ｘは存在しないか、またはスペーサ基であり；Ｒ１はアミノ酸側鎖であり；Ｒ２はＨ、アルキル基、アリール基、またはハロゲン化物であり；Ｙはサッカライド、リン酸エステル、硫酸エステル、リン酸ジエステルおよびホスホネートからなる群より選択され；Ｒ３はアミノ酸側鎖であり；Ｚは存在しないか、または自壊性基であり；Ｄはペイロード分子であり；ｍは０または１であり；ならびに、ｎは整数≧１である、ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項４】
請求項３に記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートであって、式ＩＶによるものであり
【化７】
2020525404.tif 000007
式中、Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｘはチオエーテル結合を介して抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むスペーサ基であり；Ｄはペイロード分子であり；または
式ＩＶｂ、式ＩＶｃおよび式ＩＶｄのいずれか一つによるものであり：
【化８】
2020525404.tif 000008
【化９】
2020525404.tif 000009
【化１０】
2020525404.tif 000010
式中、Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり、またはｎは６、７、もしくは８であり、またはｎは２もしくは４であり；Ｘはチオエーテル結合を介して抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むスペーサ基であり、またはＸは、１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むスペーサ基であり；Ｄはペイロード分子である、ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項５】
前記サッカライドは、β−Ｄ−ガラクトース、Ｎ−アセチル−β−Ｄ−ガラクトサミン、Ｎ−アセチル−α−Ｄ−ガラクトサミン、Ｎ−アセチル−β−Ｄ−グルコサミン、β−Ｄ−グルクロン酸、α−Ｌ−イズロン酸、α−Ｄ−ガラクトース、α−Ｄ−グルコース、β−Ｄ−グルコース、α−Ｄ−マンノース、β−Ｄ−マンノース、α−Ｌ−フコース、β−Ｄ−キシロース、ノイラミン酸またはそれらの任意の類似体もしくは修飾物、またはそれらの硫酸、リン酸、カルボキシル、アミノ、もしくはＯ−アセチル修飾物を含む、またはこれから構成される、先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項６】
前記サッカライドはβ−Ｄ−グルコース、Ｎ−アセチル−β−Ｄ−グルコサミン、β−Ｄ−グルクロン酸またはα−Ｌ−フコースから構成される、請求項１に記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは請求項１に記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項７】
前記切断可能な親水基Ｙは酵素、例えば、細胞内酵素、リソソーム酵素または細胞質酵素により切断可能である、先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項８】
ペイロード分子Ｄは細胞傷害性薬物、免疫調節薬、標識剤、キレーターおよび放射性薬剤からなる群より選択される、先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項９】
Ｄは、ドラスタチン；アウリスタチン；エポチロン；ダウノルビシンおよびドキソルビシン；アルキル化剤、例えばチオテパおよびシクロホスファミド（シトキサン（商標））；スルホン酸アルキル、例えばブスルファン、インプロスルファンおよびピポスルファン；アジリジン、例えばベンゾドーパ、カルボコン、メツレドーパ、およびウレドーパ；エチレンイミンおよびメチラメラミン、例えば、アルトレタミン、トリエチレンメラミン、トリエチレン（ｔｒｉｅｔｙｌｅｎｅ）−ホスホラミド、トリエチレンチオホスホラミドおよびトリメチロロメラミン（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｏｌｏｍｅｌａｍｉｎｅ）；アセトゲニン（とりわけブラタシンおよびブラタシノン）；カンプトテシン（合成類似体トポテカンを含む）；ブリオスタチン；カリスタチン；ＣＣ−１０６５（そのアドゼレシン、カルゼレシンおよびビセレシン合成類似体を含む）；クリプトフィシン（特に、クリプトフィシン１およびクリプトフィシン８）；デュオカルマイシン（合成類似体、ＫＷ−２１８９およびＣＢＩ−ＴＭＩを含む）；エリュテロビン；パンクラチスタチン；サルコジクチイン；スポンジスタチン；ナイトロジェンマスタード、例えばクロランブシル、クロマファジン（ｃｈｌｏｍａｐｈａｚｉｎｅ）、クロロホスファミド（ｃｈｏｌｏｐｈｏｓｐｈａｍｉｄｅ）、エストラムスチン、イホスファミド、メクロレタミン、塩酸メクロレタミンオキシド、メルファラン、ノベムビチン、フェネステリン（ｐｈｅｎｅｓｔｅｒｉｎｅ）、プレドニムスチン、トロホスファミド、ウラシルマスタード；ニトロソ尿素（ｎｉｔｒｏｓｕｒｅａ）、例えばカルムスチン、クロロゾトシン、ホテムスチン、ロムスチン、ニムスチン、ラニムスチン；抗生物質、例えば、エンジイン抗生物質（例えばカリチアマイシン、とりわけカリチアマイシンγ１；ダイネマイシン、例えばダイネマイシンＡ；エスペラマイシン；ならびにネオカルチノスタチンクロモフォアおよび関連する色素タンパク質エンジイン抗生物質クロモフォア（ａｎｔｉｏｂｉｏｔｉｃ  ｃｈｒｏｍｏｍｏｐｈｏｒｅ））、アクラシノミシン（ａｃｌａｃｉｎｏｍｙｓｉｎ）、アクチノマイシン、オースラマイシン（ａｕｔｈｒａｍｙｃｉｎ）、アザセリン、ブレオマイシン、カクチノマイシン、カラビシン、カミノマイシン、カルジノフィリン；クロモマイシン、ダクチノマイシン、デトルビシン、６−ジアゾ−５−オキソ−Ｌ−ノルロイシン、他のドキソルビシン誘導体、例えばモルホリノ−ドキソルビシン、シアノモルホリノ−ドキソルビシン、２−ピロリノ−ドキソルビシンおよびデオキシドキソルビシン、エピルビシン、エソルビシン、イダルビシン、マルセロマイシン、ニトマイシン（ｎｉｔｏｍｙｃｉｎ）、ミコフェノール酸、ノガラマイシン、オリボマイシン、ペプロマイシン、ポトフィロマイシン（ｐｏｔｆｉｒｏｍｙｃｉｎ）、ピューロマイシン、クエラマイシン（ｑｕｅｌａｍｙｃｉｎ）、ロドルビシン（ｒｏｄｏｒｕｂｉｃｉｎ）、ストレプトニグリン、ストレプトゾシン、ツベルシジン、ウベニメクス、ジノスタチン、ゾルビシン；代謝拮抗薬、例えばメトトレキサートおよび５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）；葉酸類似体、例えばデノプテリン、メトトレキサ��ト、プテロプテリン、トリメトレキサート；プリン類似体、例えばフルダラビン、６−メルカプトプリン、チアミプリン、チオグアニン；ピリミジン類似体、例えばアンシタビン、アザシチジン、６−アザウリジン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシフルリジン、エノシタビン、フロクスウリジン、５−フルオロウラシル；アンドロゲン、例えばカルステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エピチオスタノール、メピチオスタン、テストラクトン；抗副腎剤、例えばアミノグルテチミド、ミトタン、トリロスタン；葉酸補充薬、例えばフォリン酸（ｆｒｏｌｉｎｉｃ  ａｃｉｄ）；アセグラトン；アルドホスファミド配糖体；アミノレブリン酸；アムサクリン；ベストラブシル；ビサントレン；エダトラキサート（ｅｄａｔｒａｘａｔｅ）；デフォファミン（ｄｅｆｏｆａｍｉｎｅ）；デメコルチン；ジアジクオン；エルフォミチン（ｅｌｆｏｍｉｔｈｉｎｅ）；酢酸エリプチニウム；エトグルシド；硝酸ガリウム；ヒドロキシ尿素；レンチナン；ロニダミン；マイタンシノイド、例えばマイタンシンおよびＮ−グルコシルマイタンシノイド、アンサミトシン、ＤＭ−１、ＤＭ−４；ミトグアゾン；ミトキサントロン；モピダモール；ニトラクリン；ペントスタチン；フェナメト（ｐｈｅｎａｍｅｔ）；ピラルビシン；ポドフィリン酸；２−エチルヒドラジド；プロカルバジン；ＰＳＫ（登録商標）；ラゾキサン；リゾキシン；シゾフラン（ｓｉｚｏｆｕｒａｎ）；スピロゲルマニウム；テヌアゾン酸；トリアジコン；２，２’，２”−トリクロロトリエチルアミン；トリコテセン（とりわけＴ−２毒素、ベラキュリン（ｖｅｒｒａｃｕｒｉｎ）Ａ、ロリジンＡおよびアングイジン）；ウレタン；ビンデシン；ダカルバジン；マンノムスチン；ミトブロニトール；ミトラクトール；ピポブロマン；ガシトシン；アラビノシド（「Ａｒａ−Ｃ」）；シクロホスファミド；チオテパ；タキソイド、例えばパクリタキセル（タキソール（登録商標）、Ｂｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ  Ｓｑｕｉｂｂ  Ｏｎｃｏｌｏｇｙ，Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ，Ｎ．Ｊ．）およびドセタキセル（ｄｏｘｅｔａｘｅｌ）（タキソテール（登録商標）、Ｒｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃ  Ｒｏｒｅｒ，Ａｎｔｏｎｙ，フランス）；クロランブシル；ゲムシタビン；６−チオグアニン；メルカプトプリン；メトトレキサート；白金類似体、例えばシスプラチンおよびカルボプラチン；ビンブラスチン；白金；エトポシド（ＶＰ−１６）；イホスファミド；マイトマイシンＣ；ミトキサントロン；ビンクリスチン；ビノレルビン；ナベルビン；ノバントロン；テニポシド；ダウノマイシン；アミノプテリン；ゼローダ；イバンドロネート；ＣＰＴ−１１；トポイソメラーゼ阻害剤ＲＦＳ２０００；ジフルオロメチルオミチン（ＤＭＦＯ）；レチノイン酸；カペシタビン；タモキシフェン、ラロキシフェン、アロマターゼ阻害性４（５）−イミダゾール、４−ヒドロキシタモキシフェン、トリオキシフェン、ケオキシフェン、ＬＹ１１７０１８、オナプリストン、およびトレミフェン（フェアストン）；ならびに抗アンドロゲン、例えばフルタミド、ニルタミド、ビカルタミド、リュープロリド、およびゴセレリン；ツブリシン；アマニチン、例えばα���アマニチン；ならびに薬学的に許容される塩、酸；ドラスタチン１０またはそのいずれかの誘導体；ドラスタチン１５またはそのいずれかの誘導体；アウリスタチンＦまたはそのいずれかの誘導体；モノメチルおよびデスメチルドラスタチン１０、１５、Ｃ、ＤおよびＨ、モノメチルおよびデスメチルイソドラスタチンＨ、ならびにその類似体および誘導体；モノメチルおよびデスメチルアウリスタチンＥ、Ｆ、ＥＢ、ＥＦＰ、ＰＹ、ＰＹＥ、ＰＥ、ＰＨＥ、ＴＰ、２−ＡＱおよび６−ＡＱ；マイタンシノイド；Ｎ−グルコシルマイタンシノイド；マイタンシン、アンサミトシン、ＤＭ１（メルタンシンとしても知られている）またはＤＭ４（ＤＭ−４としても知られている）；ダウノルビシン、ドキソルビシン、デトルビシン、他のドキソルビシン誘導体、例えばモルホリノ−ドキソルビシン、シアノモルホリノ−ドキソルビシン、２−ピロリノ−ドキソルビシン、デオキシドキソルビシン、エピルビシン、エソルビシン、イダルビシン、ロドルビシン（ｒｏｄｏｒｕｂｉｃｉｎ）、ゾルビシン、およびピラルビシン；デュオカルマイシンＡ、デュオカルマイシンＢ１、デュオカルマイシンＢ２、デュオカルマイシンＣ１、デュオカルマイシンＣ２、デュオカルマイシンＤ、デュオカルマイシンＳＡ、デュオカルマイシンＭＡ、およびＣＣ−１０６５；デュオカルマイシンの合成類似体、例えばアドゼレシン、ビセレシン、カルゼレシン、ＫＷ−２１８９およびＣＢＩ−ＴＭＩ；式ＤＳのデュオカルマイシン−サッカライドコンジュゲート；ツブリシン；α−アマニチン；クリプトフィシン；モノメチルアウリスタチンＥ；式ＡＳのアウリスタチンサッカライドコンジュゲート；ＭＭＡＵ；モノメチルアウリスタチンＦ、ＷまたはＭ；ピロロベンゾジアゼピン（ＰＢＤ）、アベイマイシン、チカマイシン、ＤＣ−８１、マゼトラマイシン、ネオトラマイシンＡおよびＢ、ポロトラマイシン、プロトラカルシン、シビロマイシン、トママイシン、およびＰＢＤ二量体；または上記のいずれかの類似体からなる群より選択される細胞傷害性薬物である、先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項１０】
Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンおよびチロシンの側鎖からなる群より選択される、先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項１１】
Ｘはアシル基、アルキル基、アリール基、アミノ酸、および生体直交型連結基からなる群より選択される、先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項１２】
前記生体直交型連結基は、アジド、アルキン、トリアゾール、マレイミド、チオール、アミン、カルボン酸、アミド、アルケン、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケトン、ヒドロキシルアミン、ヘミアセタール、アセタール、ホスフィン、テトラジン、シクロオクテン、ニトロン、イソキサゾリン、ニトリルオキシド、ノルボルネン、オキサノルボルナジエン、テトラゾール、ピラゾリンおよびクアドリシクランを含む、先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは請求項１１に記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項１３】
Ｚはパラ−アミノベンジルオキシカルボニル（ＰＡＢＣ）、オルト−アミノベンジルオキシカルボニル、アミノ酸およびペプチドからなる群より選択される、先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項１４】
Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖からなる群より選択される、先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項１５】
Ｙはサッカライドであり、Ｒ３はアミノ酸の側鎖であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり、Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり、Ｒ３はセリンの側鎖であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はアミノ酸の側鎖であり；Ｒ２はＨであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はアミノ酸の側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はアミノ酸の側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はアミノ酸の側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はアミノ酸の側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩによるものであり、Ｄは細胞傷害性薬物であり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩによるものであり、Ｄはアウリスタチンであり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩによるものであり、ＤはＭＭＡＵであり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは、式Ｖによるマレイミドカプロイル−Ｖａｌ−Ｓｅｒ（Ｇｌｃ）−ＰＡＢＣ−ＭＭＡＵであり
【化１１】
2020525404.tif 000011
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩによるものであり、Ｄは細胞傷害性薬物であり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩによるものであり、Ｄはアウリスタチンであり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩによるものであり、ＤはＭＭＡＵであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはマレイミドを含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルクロン酸であり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；Ｘは１，３−トリアゾールを介して抗体中のアジド基に連結されるアジド−反応基を含むアシル基であり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩｃまたは式ＩＩＩｄによるリンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、Ｄは細胞傷害性薬物であり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩｃまたは式ＩＩＩｄによるリンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、Ｄはアウリスタチンであり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩｃまたは式ＩＩＩｄによるリンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、ＤはＭＭＡＵであり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩｃまたは式ＩＩＩｄによるリンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、Ｄはルビシンまたはドキシルビシン（ｄｏｘｙｒｕｂｉｃｉｎ）誘導体であり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩｃまたは式ＩＩＩｄによるリンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＩＩ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩｃまたは式ＩＩＩｄによるリンカー−ペイロードコンジュゲートであり、ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；
前記リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＶｂによるＤＢＣＯ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ（ＧｌｃＡ）−ＰＮＵ−ＥＤＡであり
【化１２】
2020525404.tif 000012
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶｂ、式ＩＶｃまたは式ＩＶｄによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、Ｄは細胞傷害性薬物であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶｂによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、Ｄはアウリスタチンであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃまたは式ＩＶｄによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶｂによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、ＤはＭＭＡＵであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃまたは式ＩＶｄによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＶＩｂによる抗体−ＤＢＣＯ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ（ＧｌｃＡ）−ＰＮＵ−ＥＤＡであり
【化１３】
2020525404.tif 000013
式中、Ｔはアジド基から１，３−トリアゾールを介して連結される抗体であり、ｎは１〜約４であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶｂ、式ＩＶｃまたは式ＩＶｄによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、またはこれであり、Ｄは細胞傷害性薬物であり、Ｔはトラスツズマブであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは、式ＩＶｂによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、またはこれであり、ＤはＭＭＡＵであり、Ｔはトラスツズマブであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃまたは式ＩＶｄによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートを含み、またはこれであり、ＤはＰＮＵ−ＥＤＡであり、Ｔはトラスツズマブであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは下記からなる群より選択されるコンジュゲート：
Ｄは細胞傷害性薬物である、式ＩＶｂ、式ＩＶｃまたは式ＩＶｄによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート；
Ｄはアウリスタチンである、式ＩＶｂによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート；
Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体である、式ＩＶ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃまたは式ＩＶｄによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート；
ＤはＭＭＡＵである、式ＩＶｂによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート；
ＤはＰＮＵ−ＥＤＡである、式ＩＶ、式ＩＶｂ、式ＩＶｃまたは式ＩＶｄによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート；を含み、またはこれであり、あるいは
前記コンジュゲートは下記からなる群より選択されるコンジュゲート：
Ｄは細胞傷害性薬物である、式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩｃまたは式ＩＩＩｄによるリンカー−ペイロードコンジュゲート；
Ｄはアウリスタチンである、式ＩＩＩｂによるリンカー−ペイロードコンジュゲート；
Ｄはルビシンまたはドキソルビシン誘導体である、式ＩＩＩ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩｃまたは式ＩＩＩｄによるリンカー−ペイロードコンジュゲート；
ＤはＭＭＡＵである、式ＩＩＩｂによるリンカー−ペイロードコンジュゲート；
ＤはＰＮＵ−ＥＤＡである、式ＩＩＩ、式ＩＩＩｂ、式ＩＩＩｃまたは式ＩＩＩｄによるリンカー−ペイロードコンジュゲート；を含み、またはこれである、
先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項１６】
前記ターゲティングユニットは抗体である、先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項１７】
前記抗体は、ベバシズマブ、トシツモマブ、エタネルセプト、トラスツズマブ、アダリムマブ、アレムツズマブ、ゲムツズマブオゾガマイシン、エファリズマブ、リツキシマブ、インフリキシマブ、アブシキシマブ、バシリキシマブ、パリビズマブ、オマリズマブ、ダクリズマブ、セツキシマブ、パニツムマブ、エピラツズマブ、２Ｇ１２、リンツズマブ、ニモツズマブおよびイブリツモマブチウキセタンからなる群より選択され、または前記抗体は抗ＥＧＦＲ１抗体、上皮増殖因子受容体２（ＨＥＲ２／ｎｅｕ）抗体、抗ＣＤ２２抗体、抗ＣＤ３０抗体、抗ＣＤ３３抗体、抗ルイスｙ抗体および抗ＣＤ２０抗体からなる群より選択される、請求項１６に記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項１８】
ｎは１〜約２０、または１〜約１５、または１〜約１０、または２〜１０、または２〜６、または２〜５、または２〜４；３〜約２０、または３〜約１５、または３〜約１０、または３〜約９、または３〜約８、または３〜約７、または３〜約６、または３〜５、または３〜４；４〜約２０、または４〜約１５、または４〜約１０、または４〜約９、または４〜約８、または４〜約７、または４〜約６、または４〜５；または約７−９；または約８の範囲にあり；あるいは、ｎは１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、または２０である、先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項１９】
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はアミノ酸の側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；Ｚは存在せず；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄは細胞傷害性薬物であり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；Ｄはアウリスタチンであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はα−アミノ酸、セリン、スレオニンまたはチロシンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はα−アミノ酸、バリン、フェニルアラニン、チロシン、ロイシン（ｌｅｕｓｉｎｅ）、イソロイシン（ｉｓｏｌｅｕｓｉｎｅ）、アルギニン、アラニン、リジンおよびグリシンの側鎖の群から選択され；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはサッカライドであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
Ｔは抗体であり；ｎは１〜約２０であり；Ｙはβ−Ｄ−グルコースであり；Ｒ３はセリンの側鎖であり；Ｒ２はＨであり；ｍ＝１であり；Ｒ１はバリンの側鎖であり；ＺはＰＡＢＣであり；ＤはＭＭＡＵであり；Ｘはチオエーテル結合を介して、抗体のシステイン側鎖に連結されるマレイミドを含むアシル基であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶにより、Ｄは細胞傷害性薬物であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートであり、Ｄはアウリスタチンであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶによるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートであり、ＤはＭＭＡＵであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは、式ＶＩによる抗体−マレイミドカプロイル−Ｖａｌ−Ｓｅｒ（Ｇｌｃ）−ＰＡＢＣ−ＭＭＡＵであり
【化１４】
2020525404.tif 000014
式中、Ｔはシステイン側鎖からチオエーテル結合を介して連結される抗体であり、ｎは１〜約２０であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶによるものであり、Ｄは細胞傷害性薬物であり、Ｔはトラスツズマブであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶによるものであり、ＤはＭＭＡＵであり、Ｔはトラスツズマブであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶによるものであり、Ｄは細胞傷害性薬物であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶにより、Ｄはアウリスタチンであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＩＶによるものであり、ＤはＭＭＡＵであり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＶＩによるものであり、Ｔはシステイン側鎖からチオエーテル結合を介して連結される抗体であり、ｎは５であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＶＩによるものであり、Ｔはシステイン側鎖からチオエーテル結合を介して連結される抗体であり、ｎは６であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＶＩによるものであり、Ｔはシステイン側鎖からチオエーテル結合を介して連結される抗体であり、ｎは７であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＶＩによるものであり、Ｔはシステイン側鎖からチオエーテル結合を介して連結される抗体であり、ｎは８であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＶＩによるものであり、Ｔはシステイン側鎖からチオエーテル結合を介して連結されるトラスツズマブであり、ｎは５であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＶＩによるものであり、Ｔはシステイン側鎖からチオエーテル結合を介して連結されるトラスツズマブであり、ｎは６であり；
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＶＩにより、Ｔはシステイン側鎖からチオエーテル結合を介して連結されるトラスツズマブであり、ｎは７であり；または
前記ターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートは式ＶＩによるものであり、Ｔはシステイン側鎖からチオエーテル結合を介して連結されるトラスツズマブであり、ｎは８である、
先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲート。
【請求項２０】
先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートをターゲティングユニット、例えば、抗体に、任意でリンカーを介してコンジュゲートさせることを含む、先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートを調製するための方法。
【請求項２１】
先行請求項のいずれかに記載のリンカー−ペイロードコンジュゲートまたは先行請求項のいずれかに記載のターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートまたは請求項２０に記載の方法により入手することができるターゲティングユニット−リンカー−ペイロードコンジュゲートを含む、医薬組成物。
【請求項２２】
医薬品として使用するための、または癌の治療において使用するための請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記癌は、白血病、リンパ腫、乳癌、前立腺癌、卵巣癌、結腸直腸癌、胃癌、扁平上皮癌、小細胞肺癌、頭頸部癌、多剤耐性癌、神経膠腫、メラノーマおよび精巣癌からなる群より選択され；前記腫瘍細胞は、白血病細胞、リンパ腫細胞、乳癌細胞、前立腺癌細胞、卵巣癌細胞、結腸直腸癌細胞、胃癌細胞、扁平上皮癌細胞、小細胞肺癌細胞、頭頸部癌細胞、多剤耐性癌細胞、および精巣癌細胞からなる群より選択される、請求項２３に記載の使用のための医薬組成物。