【手続補正書】
【提出日】令和3年5月24日(2021.5.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者の１つ以上の心血管イベントを低減又は予防するための方法において使用するための、カナグリフロジンを含む医薬組成物であって、
前記患者が、２型糖尿病と診断されている患者であり、
前記患者が、１つ以上の併発又は併存する心血管リスク因子又は心血管疾患の症状を更に示すか、又はそれと診断されている、医薬組成物。
【請求項２】
患者の１つ以上の主要心血管イベント（ＭＡＣＥ）を低減又は予防するための方法において使用するための、カナグリフロジンを含む医薬組成物であって、
前記それを必要とする患者が、２型糖尿病と診断されている患者であり、
前記患者が、１つ以上の併発又は併存する心血管リスク因子又は心血管疾患の症状を更に示すか、又はそれと診断されている、医薬組成物。
【請求項３】
前記２型糖尿病と診断された患者が、７．０％以上かつ１０．５％以下の範囲のＨｂＡ１ｃ測定値を有する、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記患者が、微量アルブミン尿症又は顕性アルブミン尿症と更に診断されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記１つ以上の心血管リスク因子が、肥満症、高血圧症、高脂血症、高トリグリセリド、微量アルブミン尿症、及び顕性アルブミン尿症からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記１つ以上の心血管リスク因子が、肥満症、高血圧症、高脂血症、及び高トリグリセリドからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記心血管疾患が、非致死性心筋梗塞の既往症、非致死性心臓発作の既往症、末梢動脈疾患、高血圧性心疾患、虚血性心疾患、冠動脈血管疾患、末梢血管疾患、脳血管疾患、心不整脈（洞性頻脈を除く）、心筋症、狭心症、心不全、及び冠状静脈弁疾患からなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記心血管リスク又は心血管疾患が、心不全、冠動脈血管疾患、脳血管疾患、末梢血管疾患、及び高血圧からなる群から選択される１つ以上のものである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記心血管イベントが、心血管を原因とする入院、非致死性心筋梗塞、非致死性虚血又は心臓発作、及び心血管死亡からなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記カナグリフロジンが、約５０〜約５００ｍｇの範囲内の量で投与される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記カナグリフロジンが、約１００〜約３００ｍｇの範囲内の量で投与される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記方法が、安全かつ効果的である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記方法が、心血管を原因とする入院、非致死性心筋梗塞、非致死性心臓発作、及び心血管死亡からなる群から選択される心血管イベントに対する患者のハザード比（ＨＲ）を、約０．９５〜約０．６０の範囲内の値に低減させる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記方法が、有害心血管イベントの予測される重大度を低減させるか、有害心血管イベントから予測される死亡率を減少させるか、又は心血管疾患の進行を減少させるかする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記方法が、被験者の予測寿命、有害心血管イベントどうしの間の予測される時間、又は被験者における心血管インターベンションの有効性を増加させる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記方法が、心血管死亡、非致死性心筋梗塞、心臓発作、非致死性心臓発作、非致死性入院、及び心血管死亡からなる群から選択される１つ以上のイベントが最初に発生するまでの時間を増加させる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記患者が、治療時に、
ａ）現在心血管疾患にり患していること又は心血管疾患にり患している可能性が高いこと、
ｂ）うっ血性心不全であること、
ｃ）心血管疾患の家族歴があること、
ｄ）現在喫煙者であること、
ｅ）心血管疾患に遺伝的にかかりやすいこと、
ｆ）心不整脈に現在かかっている又は過去にかかっていたこと、
ｇ）心房細動、心室細動、又は頻脈性不整脈にかかっているか又は過去にかかっていたこと、
ｈ）洞性頻脈にかかっていないこと、
ｉ）不安定性狭心症にかかっていること、
ｊ）高血圧症にかかっていること、
ｋ）心臓発作にかかったことがあるか、又は心臓発作のリスクが高まっていること、
ｌ）動脈瘤にかかっていること、並びに／又は
ｍ）中性脂肪値が高いこと、ＬＤＬ値が高いこと、及び／若しくはＨＤＬ値が低いこと、
のうちの１つ以上の特徴を有する、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記患者が、心血管疾患の確定診断を受けているか、又は心血管疾患の可能性が高いかのいずれかであって、
更に、前記患者が、
ａ）記録された心筋梗塞の既往症、
ｂ）冠状動脈血管再建術の治療歴、
ｃ）頚動脈又は末梢血管再建術の治療歴、
ｄ）虚血性変化を伴う狭心症、
ｅ）段階的運動試験におけるＥＣＧの変化、
ｆ）心臓画像検査での陽性、
ｇ）０．９未満の足関節・上腕血圧指数、及び／又は
ｈ）冠動脈、頚動脈、又は下肢動脈の５０％を超える狭窄症、
のうちの少なくとも１つを有する、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記患者が、
（ａ）心筋梗塞、
（ｂ）狭心症の既往症、
（ｃ）脳血管疾患の既往症、
（ｄ）心臓発作の既往症、
（ｅ）洞性頻脈以外の頻脈の既往症、
又は（ｆ）肥満手術の計画、心臓手術の計画、若しくは冠動脈形成術の計画、
のうちの１つ以上を有していたことがある、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５８】
上記の明細書は、説明を目的として与えられる実施例と共に本発明の原理を教示するものであるが、本発明の実施には、以下の特許請求の範囲及びその均等物の範囲内に含まれる全ての通常の変形例、適合例及び／又は改変例が包含される点が理解されるであろう。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［請求項１］
１つ以上の心血管イベントを低減又は予防するための方法であって、
それを必要とする患者に、治療有効量のカナグリフロジンを投与することを含み、
前記それを必要とする患者が、２型糖尿病と診断されている患者であり、
前記患者が、１つ以上の併発又は併存する心血管リスク因子又は心血管疾患の症状を更に示すか、又はそれと診断されている、方法。
［請求項２］
１つ以上の主要心血管イベント（ＭＡＣＥ）を低減又は予防するための方法であって、
それを必要とする患者に、治療有効量のカナグリフロジンを投与することを含み、
前記それを必要とする患者が、２型糖尿病と診断されている患者であり、
前記患者が、１つ以上の併発又は併存する心血管リスク因子又は心血管疾患の症状を更に示すか、又はそれと診断されている、方法。
［請求項３］
前記２型糖尿病と診断された患者が、７．０％以上かつ１０．５％以下の範囲のＨｂＡ１ｃ測定値を有する、請求項１又は２に記載の方法。
［請求項４］
前記患者が、微量アルブミン尿症又は顕性アルブミン尿症と更に診断されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
［請求項５］
前記１つ以上の心血管リスク因子が、肥満症、高血圧症、高脂血症、高トリグリセリド、微量アルブミン尿症、及び顕性アルブミン尿症からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
［請求項６］
前記１つ以上の心血管リスク因子が、肥満症、高血圧症、高脂血症、及び高トリグリセリドからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
［請求項７］
前記心血管疾患が、非致死性心筋梗塞の既往症、非致死性心臓発作の既往症、末梢動脈疾患、高血圧性心疾患、虚血性心疾患、冠動脈血管疾患、末梢血管疾患、脳血管疾患、心不整脈（洞性頻脈を除く）、心筋症、狭心症、心不全、及び冠状静脈弁疾患からなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
［請求項８］
前記心血管リスク又は心血管疾患が、心不全、冠動脈血管疾患、脳血管疾患、末梢血管疾患、及び高血圧からなる群から選択される１つ以上のものである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
［請求項９］
前記心血管イベントが、心血管を原因とする入院、非致死性心筋梗塞、非致死性虚血又は心臓発作、及び心血管死亡からなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
［請求項１０］
前記カナグリフロジンが、約５０〜約５００ｍｇの範囲内の量で投与される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
［請求項１１］
前記カナグリフロジンが、約１００〜約３００ｍｇの範囲内の量で投与される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
［請求項１２］
安全かつ効果的である、請求項１又は２に記載の方法。
［請求項１３］
前記方法が、心血管を原因とする入院、非致死性心筋梗塞、非致死性心臓発作、及び心血管死亡からなる群から選択される心血管イベントに対する患者のハザード比（ＨＲ）を、約０．９５〜約０．６０の範囲内の値に低減させる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
［請求項１４］
前記方法が、有害心血管イベントの予測される重大度を低減させるか、有害心血管イベントから予測される死亡率を減少させるか、又は心血管疾患の進行を減少させるかする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
［請求項１５］
前記方法が、被験者の予測寿命、有害心血管イベントどうしの間の予測される時間、又は被験者における心血管インターベンションの有効性を増加させる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
［請求項１６］
前記方法が、心血管死亡、非致死性心筋梗塞、心臓発作、非致死性心臓発作、非致死性入院、及び心血管死亡からなる群から選択される１つ以上のイベントが最初に発生するまでの時間を増加させる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
［請求項１７］
前記患者が、治療時に、
ａ）現在心血管疾患にり患していること又は心血管疾患にり患している可能性が高いこと、
ｂ）うっ血性心不全であること、
ｃ）心血管疾患の家族歴があること、
ｄ）現在喫煙者であること、
ｅ）心血管疾患に遺伝的にかかりやすいこと、
ｆ）心不整脈に現在かかっている又は過去にかかっていたこと、
ｇ）心房細動、心室細動、又は頻脈性不整脈にかかっているか又は過去にかかっていたこと、
ｈ）洞性頻脈にかかっていないこと、
ｉ）不安定性狭心症にかかっていること、
ｊ）高血圧症にかかっていること、
ｋ）心臓発作にかかったことがあるか、又は心臓発作のリスクが高まっていること、
ｌ）動脈瘤にかかっていること、並びに／又は
ｍ）中性脂肪値が高いこと、ＬＤＬ値が高いこと、及び／若しくはＨＤＬ値が低いこと、
のうちの１つ以上の特徴を有する、請求項１又は２に記載の方法。
［請求項１８］
前記患者が、心血管疾患の確定診断を受けているか、又は心血管疾患の可能性が高いかのいずれかであって、
更に、前記患者が、
ａ）記録された心筋梗塞の既往症、
ｂ）冠状動脈血管再建術の治療歴、
ｃ）頚動脈又は末梢血管再建術の治療歴、
ｄ）虚血性変化を伴う狭心症、
ｅ）段階的運動試験におけるＥＣＧの変化、
ｆ）心臓画像検査での陽性、
ｇ）０．９未満の足関節・上腕血圧指数、及び／又は
ｈ）冠動脈、頚動脈、又は下肢動脈の５０％を超える狭窄症、
のうちの少なくとも１つを有する、請求項１又は２に記載の方法。
［請求項１９］
前記患者が、
（ａ）心筋梗塞、
（ｂ）狭心症の既往症、
（ｃ）脳血管疾患の既往症、
（ｄ）心臓発作の既往症、
（ｅ）洞性頻脈以外の頻脈の既往症、
又は（ｆ）肥満手術の計画、心臓手術の計画、若しくは冠動脈形成術の計画、
のうちの１つ以上を有していたことがある、請求項１又は２に記載の方法。
［請求項２０］
本明細書に記載されたような治療方法。