【手続補正書】
【提出日】令和3年5月14日(2021.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグであって、
【化１】
2020520388.tif 000001
式中、
Ａ１が、−Ｏ−、−ＣＨ２−、または−Ｓ−であり、
Ａ２が、ＮＲ（式中、ＲはＨまたはＣ１〜３アルキルのいずれかである）または−Ｏ−であり、
Ａ３が、ＮまたはＣＲ５であり、
Ａ４が、ＮまたはＣＲ６であり、
Ａ５が、ＮまたはＣＲ７であり、
Ａ６が、ＮまたはＣＲ８であり、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、独立して、Ｈおよびハロゲンから選択され、
Ｒ４が、
−Ｈ、
−ハロゲン、
−ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、−ＣＯ２Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、アミノ、シアノ、およびニトロ基からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換された４〜６員複素環、
−ＯＲ９であって、Ｒ９がハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、アミノ、シアノ、およびニトロ基からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換された４〜６員複素環である、ＯＲ９、ならびに
−ＯＲ１０であって、Ｒ１０がＣ３〜８シクロアルキル基である、ＯＲ１０から選択され、
Ｒ５が、
−Ｈ、
−ヒドロキシ、
−Ｃ１〜６アルキル、および
−Ｃ１〜６アルコキシから選択され、
Ｒ６が、
−Ｈ、
−ハロゲン、
−ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、およびニトロ基からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換されたＣ１〜６アルキル、
−ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、およびＣ３〜８シクロアルキル基からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換されたＣ１〜６アルコキシ、
−ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、−ＣＯ２Ｈ、
−  −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、アミノ、シアノ、およびニトロ基からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換された４〜６員複素環、
−ＯＲ１１であって、Ｒ１１がハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、アミノ、シアノ、およびニトロ基からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換された４〜６員複素環である、ＯＲ１１、ならびに
−ＯＲ１２であって、Ｒ１２がＣ３〜８シクロアルキル基である、ＯＲ１２から選択され、
Ｒ７およびＲ８が、独立して、
−Ｈ、
−ヒドロキシ、
−Ｃ１〜６アルキル、および
−Ｃ１〜６アルコキシから選択され、
但し、
Ａ３およびＡ４は、共に同時にＮではなく、
Ａ５およびＡ６は、共に同時にＮではなく、
Ａ２がＮＲである場合、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも１つは、ハロゲンである、化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグ。
【請求項２】
式（Ｉａ）を有し、
【化２】
2020520388.tif 000002
式中、Ａ１〜Ａ６およびＲ１〜Ｒ４が、請求項１に定義される通りであり、
ＲＰが、Ｈまたは式（ＩＩ）を有する基のいずれかであり、
【化３】
2020520388.tif 000003
式中、
＊が、分子の残部への前記基の付着点を示し、
Ｙが、−Ｏ−またはＮＲｉであり、式中、Ｒｉは、ＨまたはＣ１〜３アルキル（例えば、ＣＨ３）のいずれかであり、
Ｘが、
−Ｈ、
−ヒドロキシ、
−ＮＲｊＲｋであって、式中、ＲｊおよびＲｋが、各々独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキル（好ましくは、Ｃ１〜３アルキル、例えば、ＣＨ３）から選択される、ＮＲｊＲｋ、
−１つ以上の親水性基によって任意に置換された−Ｃ１〜１２アルキル、
−１つ以上のアリールまたはヘテロアリール基によって任意に置換された−Ｃ１〜１２アルキルであって、前記アリールまたはヘテロアリール基が、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、およびＣ１〜６ヒドロキシアルキル基からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換され得る、−Ｃ１〜１２アルキル、ならびに
−ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、およびＣ１〜６ヒドロキシアルキル基からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換され得る、アリールまたはヘテロアリール基から選択され、
ｐが、０または１であり、
ｑが、０〜６の整数であり、
ｒが、０または１であり、
ｓが、０または１である、請求項１に記載の化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグ。
【請求項３】
Ａ１が、−Ｓ−である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ２が、ＮＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩａ）を有し、
【化４】
2020520388.tif 000004
式中、Ａ３〜Ａ６、Ｒ１〜Ｒ４、およびＲＰが、請求項１または請求項２に定義される通りである、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ａ２が、Ｏである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＶ）または（ＩＶａ）を有し、
【化５】
2020520388.tif 000005
式中、Ａ３〜Ａ６、Ｒ１〜Ｒ４、およびＲＰが、請求項１または請求項２に定義される通りである、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ａ５が、ＣＨである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ６が、ＣＨである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ３が、Ｎである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ４が、ＣＲ６であり、好ましくは、Ｒ６が、Ｈ以外である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｖ）または（Ｖａ）を有し、
【化６】
2020520388.tif 000006
式中、Ａ１、Ａ２、Ｒ１〜Ｒ３、Ｒ６、およびＲＰが、請求項１〜４および６のいずれか一項に定義される通りであり、好ましくは、Ｒ６が、Ｈ以外である、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｒ６が、ハロゲン（例えば、ＢｒまたはＣｌ、好ましくは、Ｂｒ）、または任意に置換されたＣ１〜６アルコキシ基である、請求項１〜１３のいずれか一項の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が、Ｃ３〜８シクロアルキル基によって置換された、例えば、非置換シクロペンチルによって置換されたＣ１〜６アルコキシ基である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ３が、ＣＲ５であり、好ましくは、Ａ３が、ＣＨである、請求項１〜６、１１、１２、１４、および１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ３が、ＣＨであり、Ａ４が、ＣＲ６であり、好ましくは、Ｒ６が、Ｈである、請求項１〜６、１１、１２、１４、および１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＶＩ）または（ＶＩａ）を有し、
【化７】
2020520388.tif 000007
式中、Ａ１、Ａ２、Ｒ１〜Ｒ４、およびＲＰが、請求項１〜４、６、および１２のいずれか一項に定義される通りである、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｒ４が、
−Ｈ
−ハロゲン、ならびに
−ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、−ＣＯ２Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、アミノ、シアノ、およびニトロ基からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換された４〜６員複素環から選択される、請求項１〜１１および１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、Ｈ、Ｂｒ、またはモルホリニルである、請求項１〜１１および１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの少なくとも１つが、ハロゲンであり、好ましくは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの１つまたは２つが、ハロゲンである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、ハロゲンであり、Ｒ２およびＲ３が、Ｈであるか、Ｒ２が、ハロゲンであり、Ｒ１およびＲ３が、Ｈであるか、またはＲ３が、ハロゲンであり、Ｒ１およびＲ２が、Ｈである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１もしくはＲ３のいずれかが、−Ｃｌであるか、またはＲ２が、−Ｆである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＰが、式（ＩＩ）を有する基を表し、
【化８】
2020520388.tif 000008
式中、Ｙが、−Ｏ−またはＮＲｉ（式中、Ｒｉは、ＨまたはＣ１〜３アルキル（例えば、ＣＨ３）のいずれかである）、好ましくは、−Ｏ−またはＮＨ、例えば、−Ｏ−であり、
Ｘが、
−ＮＲｊＲｋであって、式中、ＲｊおよびＲｋが、各々独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキル（好ましくは、Ｃ１〜３アルキル、例えば、ＣＨ３）から選択される、ＮＲｊＲｋ、
−独立して−ＯＲ’（式中、Ｒ’はＨまたはＣ１〜３アルキル、例えば、ＣＨ３のいずれかである）および−ＮＲ”２（式中、各Ｒ”は独立して、ＨおよびＣ１〜３アルキル、例えば、ＣＨ３から選択される）から選択される１つ以上の親水性基によって任意に置換された−Ｃ１〜１２アルキル（好ましくは、Ｃ１〜６アルキル）、ならびに
−ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、およびＣ１〜６ヒドロキシアルキル基からなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換され得る、アリールまたはヘテロアリール基から選択され、
ｐ、ｑ、ｒ、およびｓが、請求項２に定義される通りである、請求項２〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、−Ｏ−である、請求項２〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが、−ＯＲ’（式中、Ｒ’はＨまたはＣ１〜３アルキル、例えば、ＣＨ３のいずれかである）および−ＮＲ”２（式中、各Ｒ”は独立して、ＨおよびＣ１〜３アルキル、例えば、ＣＨ３から選択される）から選択される１つ以上の基によって任意に置換されたＣ１〜１２アルキル（好ましくは、Ｃ１〜６アルキル）である、請求項２〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲＰが、式（ＶＩＩ）の基であり、
＊−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｘ（ＶＩＩ）
式中、＊およびｑが、請求項１に定義される通りであり、好ましくは、ｑが、０または１であり、
Ｘが、請求項２、２４、および２６のいずれか一項に定義される通りである、請求項２〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記式（ＶＩＩ）の基が、以下のいずれかから選択される、請求項２７に記載の化合物。
【化９】
2020520388.tif 000009
【請求項２９】
ＲＰが、式（ＶＩＩＩ）の基であり、
＊−ＣＯ−（ＣＨ２）ｑ−Ｘ（ＶＩＩＩ）
式中、＊およびｑが、請求項２に定義される通りであり、好ましくは、ｑが、０または１であり、
Ｘが、請求項２、２４、および２６のいずれか一項に定義される通りである、請求項２〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記式（ＶＩＩＩ）の基が、以下のいずれかから選択される、請求項２９に記載の化合物。
【化１０】
2020520388.tif 000010
【請求項３１】
ＲＰが、式（ＩＸ）の基であり、
＊−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−Ｘ（ＩＸ）
式中、＊およびｑが、請求項２に定義される通りであり、好ましくは、ｑが、０または１であり、
Ｘが、請求項２、２４、および２６のいずれか一項に定義される通りである、請求項２〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記式（ＩＸ）の基が、以下である、請求項３１に記載の化合物。
【化１１】
2020520388.tif 000011
【請求項３３】
ＲＰが、式（Ｘ）の基であり、
＊−ＣＯ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−Ｘ（Ｘ）
式中、＊およびｑが、請求項２に定義される通りであり、好ましくは、ｑが、０または１であり、
Ｘが、請求項２、２４、および２６のいずれか一項に定義される通りである、請求項２〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
前記式（Ｘ）の基が、以下である、請求項３３に記載の化合物。
【化１２】
2020520388.tif 000012
【請求項３５】
ＲＰが、式（ＸＩ）の基であり、
＊−ＣＯ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−ＣＯ−Ｘ（ＸＩ）
式中、＊およびｑが、請求項２に定義される通りであり、好ましくは、ｑが、０または１であり、
Ｘが、請求項２、２４、および２６のいずれか一項に定義される通りである、請求項２〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
前記式（ＸＩ）の基が、以下である、請求項３５に記載の化合物。
【化１３】
2020520388.tif 000013
【請求項３７】
以下：
６−［６−（シクロペンチルメトキシ）ピリジン−２−イル］−３−［（２，４−ジクロロフェニル）スルファニル］−６−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−２，４−ジオン、
６−（６−ブロモピリジン−２−イル）−３−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルファニル］−６−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−２，４−ジオン、
３−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルファニル］−６−［６−（シクロペンチルメトキシ）ピリジン−２−イル］−６−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−２，４−ジオン、
３−（（２−クロロ−４−フルオロフェニル）チオ）−６−（６−エトキシピリジン−２−イル）−６−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−２，４−ジオン、
６−［６−（シクロペンチルメトキシ）ピリジン−２−イル］−３−［（２，５−ジクロロフェニル）スルファニル］−６−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−２，４−ジオン、
６−（６−ブロモピリジン−２−イル）−３−［（２，３−ジクロロフェニル）スルファニル］−６−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−２，４−ジオン、
６−［６−（シクロペンチルメトキシ）ピリジン−２−イル］−３−［（２，３−ジクロロフェニル）スルファニル］−６−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−２，４−ジオン、
３−（（２−クロロ−４−フルオロフェニル）チオ）−６−（４−モルホリノフェニル）−６−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−２，４−ジオン、
３−（（２，３−ジクロロフェニル）チオ）−６−（４−モルホリノフェニル）−６−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−２，４−ジオン
３−（（２，５−ジクロロフェニル）チオ）−６−（４−モルホリノフェニル）−６−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−２，４−ジオン、
５−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルファニル］−２−［６−（シクロペンチルメトキシ）ピリジン−２−イル］−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イルエチルカーボネート、
６’−（シクロペンチルメトキシ）−５−（（２，３−ジクロロフェニル）チオ）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−［２，２’−ビピリジン］−４−イルメチルカーボネート、
５−（（２−クロロ−４−フルオロフェニル）チオ）−６’−（シクロペンチルメトキシ）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−［２，２’−ビピリジン］−４−イルアセテート、
５−（（２−クロロ−４−フルオロフェニル）チオ）−２−（４−モルホリノフェニル）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イルプロピルカーボネート、
５−（（２，３−ジクロロフェニル）チオ）−２−（４−モルホリノフェニル）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イルエチルカーボネート、
６’−（シクロペンチルメトキシ）−５−（（２，５−ジクロロフェニル）チオ）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−［２，２’−ビピリジン］−４−イルデシルカーボネート、
５−（（２，５−ジクロロフェニル）チオ）−２−（４−モルホリノフェニル）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル（２−メトキシエチル）カーボネート、
６−（５−ブロモピリジン−２−イル）−３−（（２−クロロフェニル）チオ）−６−（チオフェン−３−イル）ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，４（３Ｈ）−ジオン、
３−（（２−クロロフェニル）チオ）−６−（ピリミジン−５−イル）−６−（チオフェン−３−イル）ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，４（３Ｈ）−ジオン、
３−（（２−クロロフェニル）チオ）−６−（ピリジン−２−イル）−６−（チオフェン−３−イル）ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，４（３Ｈ）−ジオン、
２−（５−ブロモピリジン−２−イル）−５−（（２−クロロフェニル）チオ）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチルカーボネート、
６’−（シクロペンチルメトキシ）−５−（（２，４−ジクロロフェニル）チオ）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−［２，２’−ビピリジン］−４−イル（２−メトキシエチル）カーボネート、
３−（（２−クロロフェニル）チオ）−６−（２−モルホリノピリミジン−５−イル）−６−（チオフェン−３−イル）ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，４（３Ｈ）−ジオン、
５−（（２，５−ジクロロフェニル）チオ）−２−（４−モルホリノフェニル）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イルイソブチルカーボネート、
５−（（２，５−ジクロロフェニル）チオ）−２−（４−モルホリノフェニル）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イルアセテート、
５−（（２，５−ジクロロフェニル）チオ）−２−（４−モルホリノフェニル）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イルピバレート、
３−（（２，４−ジクロロフェニル）チオ）−６−（４−モルホリノフェニル）−６−（チオフェン−３−イル）ピペリジン−２，４−ジオン、
５−（（２，４−ジクロロフェニル）チオ）−２−（４−モルホリノフェニル）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル（２−メトキシエチル）カーボネート、
５−（（２，５−ジクロロフェニル）チオ）−２−（４−モルホリノフェニル）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イルイソニコチネート、
５−（（２−クロロ−４−フルオロフェニル）チオ）−２−（４−モルホリノフェニル）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イルイソブチルカーボネート、
５−（（２−クロロ−４−フルオロフェニル）チオ）−２−（４−モルホリノフェニル）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル（２−メトキシエチル）カーボネート、
６’−（シクロペンチルメトキシ）−５−（（２，５−ジクロロフェニル）チオ）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−［２，２’−ビピリジン］−４−イル（２−メトキシエチル）カーボネート、
５−（（２−クロロフェニル）チオ）−２−（２−モルホリノピリミジン−５−イル）−６−オキソ−２−（チオフェン−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル（２−メトキシエチル）カーボネートから選択される、
請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物、ならびにそれらの立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、およびプロドラッグ。
【請求項３８】
請求項１〜３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグを、１つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤と共に含む、薬学的組成物。
【請求項３９】
療法における使用のため、または医薬品としての使用のための、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグ。
【請求項４０】
ＬＤＨＡの阻害における使用のため、例えば、ＬＤＨＢに対するＬＤＨＡの「選択的」阻害における使用のための、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグ。
【請求項４１】
ＬＤＨＡの阻害に応答性の疾患または障害、例えば、ＬＤＨＡの活性化によって媒介される疾患または障害の治療または予防における使用のための、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）の化合物、その互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグ。
【請求項４２】
癌腫もしくは腫瘍、またはそれらの転移の治療または予防における、請求項４０または請求項４１に記載の使用のための化合物。
【請求項４３】
以下の癌：骨原性および軟部組織肉腫を含む、肉腫；癌腫、例えば、乳、肺、脳、膀胱、甲状腺、前立腺、結腸、直腸、膵臓、胃、肝臓（ｌｉｖｅｒ）、子宮、肝臓（ｈｅｐａｔｉｃ）、腎臓、前立腺、子宮頸部、および卵巣癌腫；ホジキンおよび非ホジキンリンパ腫を含む、リンパ腫；神経芽細胞腫、黒色腫、骨髄腫、ウィルムス腫瘍；急性リンパ芽球性白血病および急性骨髄芽球性白血病を含む、白血病；星状細胞腫、神経膠腫、および網膜芽細胞腫のいずれか１つの治療および／または予防における、請求項４２に記載の使用のための化合物。
【請求項４４】
乳癌または膵臓癌の治療および／または予防における、請求項４２に記載の使用のための化合物。
【請求項４５】
細胞の過増殖と関連した状態または代謝性疾患、例えば、てんかんの治療または予防における、請求項４０または請求項４１に記載の使用のための化合物。
【請求項４６】
炎症性障害、例えば、関節リウマチ、多発性硬化症、または喘息などのアレルギー性状態の治療または予防における、請求項４５に記載の使用のための化合物。