【手続補正書】
【提出日】令和3年9月13日(2021.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020533347.tif 000001
による化合物又はその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｑは、
【化２】
2020533347.tif 000002
であり；
Ａは存在しないか、酸素、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＲ１１Ｒ１１ａであり；
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ２であり；
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は、Ｎ及びＣＲ３からそれぞれ独立して選択されるが、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの０、１、又は２個がＮであり且つ残りがＣＲ２又はＣＲ３であることを条件とし；
Ｒ１ａは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される１又は２個の基で任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、並びにヘテロシクロアルキルが、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される１又は２個の基で任意選択により置換されるＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１又は２個の環ヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ６アルコキシ及びＳＦ５からなる群から選択されるか；
又は
Ｒ１とＲ２を併せて、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２−及び−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＨ２−から選択される二価の基を形成し、その各々が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキルで任意選択により置換され且つ−ＯＣＨ２ＣＨ２−又は−ＯＣＨ２−の酸素がＣＲ２炭素に結合され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ６アルコキシ及びＳＦ５からなる群から独立して選択され；
Ｚ１は、Ｎ又はＣＲ５であり；
Ｚ２は、Ｎ又はＣＲ６であり；
Ｚ３は、Ｎ又はＣＲ７であり、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３のうちの０、１、又は２個はＮであってもよく；
Ｒ４は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、シアノ、ベンゾイル、ＳＯ２−Ｒ８又はヘテロシクロアルキルがハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＳＯ２−Ｒ８からなる群から独立して選択される０、１又は２個の基で置換されるＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、且つＲ４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであるとき、それがヒドロキシ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ（Ｏ）ＮＨ２から独立して選択される１又は２個の基で任意選択により置換され；
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ又は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、各アルキル又はシクロアルキルは、ヒドロキシで任意選択により置換され；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル又はハロゲンであるか；又は
Ｒ５とＲ６を挿入される原子と併せて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個の環ヘテロ原子を有する５員又は６員ヘテロアリールを形成し；
Ｒ７とＲ８を併せて、−ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−から選択される二価の基を形成するか；又は
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ８ｄＲ８ｅ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル又はベンジルであり、各アルキル、シクロアルキル又はハロアルキルは、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ（Ｏ）ＮＨ２で任意選択により置換されるか；又は
Ｒ８は、式：
【化３】
2020533347.tif 000003
の基であり、式中、
ｐは１又は２であり；
Ｒ８ａは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル、又はＣ１〜Ｃ６アルキル若しくはハロゲンで任意選択により置換されたフェニルであり；
Ｒ８ｂは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、シアノ、アミノ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル若しくはハロＣ１〜Ｃ４アルキルで任意選択により置換されたフェニル、ハロゲンで任意選択により置換されたベンジル、ハロゲンで任意選択により置換されたフェノキシ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１若しくは２個の環ヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキル、又はＮ、Ｏ若しくはＳから選択される１個の環ヘテロ原子及び０、１若しくは２個の追加の環窒素原子を有する５員若しくは６員ヘテロアリールであり、ヘテロアリールは、１又は２個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択により置換され、且つ前記アルコキシは、ハロゲン、フェニル又はフェニルで置換されたハロゲンで任意選択により置換され；
Ｒ８ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＣＲ８ｂＲ８ｃを併せて、スピロ環式３〜６員炭素環（ｃａｒｂｏｘｙｃｌｅ）又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４〜６員複素環を形成し、スピロ環は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意選択により置換され；
Ｒ８ｄは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１個の環ヘテロ原子及び０若しくは１個の追加の環窒素原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ８ｅは、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＮＲ８ｄＲ８ｅを併せて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される追加の環ヘテロ原子を任意選択により含む４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ及びヘテロアリールから独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換され、ヘテロアリールは、５又は６個の環原子を有し、且つＮ、Ｏ及びＳから選択される１個の環ヘテロ原子並びに０若しくは１個の追加の環窒素原子を有するか、又は
ＮＲ８ｄＲ８ｅを併せて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個の追加の環ヘテロ原子を任意選択により含む５員又は６員ヘテロアリールを形成し；
Ｒ９は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか；又は
Ｒ９とＲ１０を併せて、Ｏ、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２から選択される２価の架橋を形成し、且つＲ１０ａは水素であり；
Ｒ１１ａは、水素又はハロゲンであり；
Ｒ１２は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＮ（Ｈ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択されるか；又は
Ｒ１１とＲ１２を併せて、二重結合を形成し；
Ｒ１３ａは、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
Ｒ１３とＲ１４を挿入されるＣ及びＮ原子と併せて、複素環がさらに、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０又は１個の追加の環ヘテロ原子を含む飽和又は部分不飽和５員複素環を形成し、複素環は、ベンゾ環又は３〜７個の環原子を有する飽和炭素環に任意選択により縮合されるか、又は複素環を任意選択により３〜７個の環原子を有する飽和炭素環と合わせてスピロ環式環を形成し、且つ前記複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル及びハロＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されたＯ−Ｃ（Ｏ）ピリジンからなる群から独立して選択される０、１、２、又は３個の置換基で任意選択により置換され；且つ
Ｒ１５は、水素又はハロゲンであり；
（ただし、
（１）Ｒ４がＳＯ２ＣＨ３であるとき、Ｒ１、Ｒ２又はＲ３の少なくとも１個の存在が水素ではなく、
（２）Ｒ４がハロゲン、トリフルオロメチル又はシアノであり且つＲ６が水素又はハロゲンであるとき、Ｒ１又はＲ２の少なくとも１個の存在が水素ではないか又はＲ１がメチルではなく、
（３）Ｒ５がＣ１〜Ｃ６アルコキシであるとき、Ｒ４が水素又はハロゲンではなく、且つ
（４）Ｒ４がＣ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるとき、Ｒ２が水素ではないことを条件とする））。
【請求項２】
Ｘ１がＣＲ２であり、Ｘ２がＮ又はＣＲ３であり、Ｘ３がＣＲ３ａであり、Ｘ４がＮ又はＣＲ３であり且つＸ５がＣＲ３であり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ又はハロＣ１〜Ｃ４アルコキシであり；
Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びハロＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から各存在で独立して選択され；且つ
Ｒ３ａが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ６アルコキシ又はＳＦ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１が、ＣＲ２であり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシであり；
Ｘ２が、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ３が、ＣＲ３ａであり；
Ｒ３ａが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルコキシ又はＳＦ５であり；
Ｘ４が、ＣＲ３又はＮであり；
Ｒ３が、水素又はハロゲンであり；且つ
Ｘ５が、ＣＨである、請求項１又は２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１が、ＣＲ２であり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり；
Ｘ２及びＸ５がそれぞれＣＨであり；
Ｘ３が、ＣＲ３ａであり；
Ｒ３ａが、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、又はＳＦ５であり；
Ｘ４が、ＣＲ３であり；且つ
Ｒ３が、水素又はハロゲンである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルメチル、並びにＮ及びＯから選択される環ヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ヘテロシクロアルキルが、オキソ、ハロゲン、及びヒドロキシから選択される１又は２個の基で任意選択により置換され、且つ前記アルキル又はシクロアルキルがヒドロキシで任意選択により置換される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、又はアゼチジニルであり、各アルキル、シクロアルキル、オキセタニル又はアゼチジニルが、ヒドロキシ又はハロゲンで任意選択により置換される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、オキセタニル、ジフルオロメチル、１−ヒドロキシシクロプロピル、３−ヒドロキシシクロブチル、３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル、３−フルオロオキセタニル又はオキソピロリジニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１３及びＲ１４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ５シクロアルキルメチルからなる群からそれぞれ独立して選択され；且つ
Ｒ１３ａが水素である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれメチルであり、且つＲ１３ａが水素である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１３ａが水素であり；且つＲ１３とＲ１４を挿入されるＣ及びＮ原子と併せて、飽和又は部分不飽和の５員複素環を形成し、複素環がさらに、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０又は１個の追加の環ヘテロ原子を含み、前記複素環が、３〜７個の環原子を有する飽和炭素環に任意選択により縮合されるか、又は複素環を任意選択により３〜７個の環原子を有する飽和炭素環と合わせて、スピロ環式環を形成し、且つ前記複素環が、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から独立して選択される０、１、２、又は３個の置換基で任意選択により置換される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１３ａが水素であり；且つＲ１３とＲ１４を挿入されるＣ及びＮ原子と併せて、ピロリジン及びチアゾリジンからなる群から選択される複素環式環を形成し、前記複素環式環が、シクロプロピル環に任意選択により縮合され、且つ前記複素環式環がさらに、ハロゲン、ヒドロキシ、メチル、ヒドロキシメチル、メトキシ及びシクロプロピルからなる群から独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換される、請求項１〜７及び１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１３ａが水素であり；且つＲ１３とＲ１４を挿入されるＣ及びＮ原子と併せて、ピロリジン環を形成し、前記ピロリジン環が、シクロプロピル環に任意選択により縮合され、且つ前記ピロリジン環がさらに、ハロゲン、ヒドロキシ、メチル、ヒドロキシメチル及びシクロプロピルからなる群から独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換される、請求項１〜７、１０及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが、
【化４】
2020533347.tif 000004
であり；
Ｚ２が、Ｎ又はＣＲ６であり；Ｚ３が、Ｎ又はＣＲ７であり、ここで、Ｚ２及びＺ３の０又は１個がＮであってもよく；
Ｒ４がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−Ｒ８、又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ヘテロシクロアルキルが、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＳＯ２Ｒ８からなる群から独立して選択される０、１又は２個の基で置換され、且つ各アルキル又はシクロアルキルが、ヒドロキシ、シアノ、ＣＯ２Ｈ又はＣ（Ｏ）ＮＨ２で任意選択により置換され；
Ｒ５が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アミノ、モノ−及びジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアミノ又は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、各アルキル又はシクロアルキルが、ヒドロキシで任意選択により置換され；
Ｒ６が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル又はハロゲンであり；
Ｒ７が、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；且つ
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ８ｄＲ８ｅ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はハロＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各アルキル、シクロアルキル又はハロアルキルが、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ（Ｏ）ＮＨ２で任意選択により置換されるか；又は
Ｒ８が、式：
【化５】
2020533347.tif 000005
の基であり、
ｐが１又は２であり；
Ｒ８ａが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はハロゲンで置換されたフェニルであり；
Ｒ８ｂが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、シアノ、アミノ又はＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８ｃが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＣＲ８ｂＲ８ｃを併せて、スピロ環式３〜６員炭素環（ｃａｒｂｏｘｙｃｌｅ）又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４〜６員複素環を形成し、スピロ環が、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意選択により置換され；
Ｒ８ｄが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子及び０若しくは１個の追加の環窒素原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ヘテロシクロアルキルが、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ８ｅが、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＮＲ８ｄＲ８ｅを併せて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個の追加の環ヘテロ原子を任意選択により含む４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、ヘテロシクロアルキルが、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ及びヘテロアリールから独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換され、ヘテロアリールが、５又は６個の環原子を有し、且つＮ、Ｏ及びＳから選択される１個の環ヘテロ原子並びに０若しくは１個の追加の環窒素原子を有するか、又は
ＮＲ８ｄＲ８ｅを併せて、５員又は６員ヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個の追加の環ヘテロ原子を任意選択により含む、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑが、
【化６】
2020533347.tif 000006
であり；
Ｚ２が、ＣＨ又はＮであり；
Ｚ３が、ＣＨ又はＮであり；且つ
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はハロＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
Ｒ８が、式：
【化７】
2020533347.tif 000007
の基であり、Ｒ８ｂが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、シアノ、又はアミノであり；
Ｒ８ｃが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＣＲ８ｂＲ８ｃを併せて、スピロ環式３〜４員炭素環（ｃａｒｂｏｘｙｃｌｅ）又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４若しくは５員複素環を形成し、スピロ環が、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意選択により置換される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
式：
【化８】
2020533347.tif 000008
（式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルメチル、並びにＮ及びＯから選択される環ヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ヘテロシクロアルキルは、オキソ又はヒドロキシから選択される１又は２個の基で任意選択により置換され、且つ前記アルキル又はシクロアルキルはヒドロキシで任意選択により置換され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシであり；
Ｒ３ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＳＦ５であり；
Ｘ４は、ＣＲ３又はＮであり；
Ｒ３は、水素又はハロゲンであり；
Ｚ２は、ＣＨ又はＮであり；
Ｚ３は、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はハロＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
Ｒ８は、式：
【化９】
2020533347.tif 000009
の基であり、
Ｒ８ｂは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、シアノ、又はアミノであり；
Ｒ８ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＣＲ８ｂＲ８ｃを併せて、スピロ環式３〜４員炭素環（ｃａｒｂｏｘｙｃｌｅ）又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４若しくは５員複素環を形成し、スピロ環は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意選択により置換され；
Ｗは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２又はＣＨ２Ｏであり、酸素はＣＲ１５ａＲ１５ｂに隣接し；且つ
Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立して選択されるか；又は
Ｒ１５ａとＲ１５ｂをそれらが結合する炭素原子と併せて、スピロ環式シクロプロピル環を形成し；且つ
Ｒ１６は水素であるか；又は
Ｒ１５ａとＲ１６をそれらが結合する炭素原子と併せて、縮合シクロプロピル環を形成する）による、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ４が、ＣＲ３であり；
Ｒ３が、水素又はハロゲンであり；
Ｗが、ＣＨ２であり；
Ｚ２が、Ｎであり；且つ
Ｚ３が、ＣＨである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑが、
【化１０】
2020533347.tif 000010
であり；
Ａが、酸素、Ｎ（Ｈ）、又はＣＨＲ１１であり；
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ８ｄＲ８ｅ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル又はベンジルであり、各アルキル、シクロアルキル又はハロアルキルが、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ（Ｏ）ＮＨ２で任意選択により置換されるか；又は
Ｒ８が、式：
【化１１】
2020533347.tif 000011
の基であり；
Ｒ８ｂが、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、シアノ、又はアミノであり；
Ｒ８ｃが、水素、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８ｄが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｒ８ｅが、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９が、水素であり；
Ｒ１０が、水素であるか；又は
Ｒ９とＲ１０を併せて、二価のメチレン架橋を形成し；且つ
Ｒ１１が、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化１２】
2020533347.tif 000012
（式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルメチル、並びにＮ及びＯから選択される環ヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ヘテロシクロアルキルは、オキソ及びヒドロキシから選択される１又は２個の基で任意選択により置換され、且つ前記アルキル又はシクロアルキルはヒドロキシで任意選択により置換され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシであり；
Ｒ３ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＳＦ５であり；
Ｘ４は、ＣＲ３又はＮであり；
Ｒ３は、水素又はハロゲンであり；
Ｚ２は、ＣＨ又はＮであり；
Ｚ３は、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はハロＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
Ｒ８は、式：
【化１３】
2020533347.tif 000013
の基であり、
Ｒ８ｂは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、シアノ、又はアミノであり；
Ｒ８ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＣＲ８ｂＲ８ｃを併せて、スピロ環式３〜４員炭素環（ｃａｒｂｏｘｙｃｌｅ）又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４若しくは５員複素環を形成し、スピロ環は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意選択により置換され；
Ｗは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２又はＣＨ２Ｏであり、酸素はＣＲ１５ａＲ１５ｂに隣接し；且つ
Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立して選択されるか；又は
Ｒ１５ａとＲ１５ｂをそれらが結合する炭素と併せて、スピロ環式シクロプロピル環を形成し；且つ
Ｒ１６は、水素であるか；又は
Ｒ１５ａとＲ１６をそれらが結合する炭素原子と併せて、縮合シクロプロピル環を形成し、且つＲ１５ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される）による、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
表Ａにおいて列挙される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
表Ｂにおいて列挙される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
表Ｃにおいて列挙される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
薬学的に許容される塩の形態である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
薬学的に許容される賦形剤、担体又はアジュバント及び請求項１〜２２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２４】
前記組成物が、注射用液体、噴霧剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、シロップ剤、クリーム剤、ゲル剤及び経皮パッチからなる群から選択される形態において製剤化される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
心疾患に罹患している患者を治療するための請求項２３又は２４に記載の医薬組成物及び前記組成物を使用するための指示書を含む、包装された医薬組成物。
【請求項２６】
前記心疾患が心不全である、請求項２５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項２７】
哺乳動物において心疾患を治療するための、請求項２３又は２４に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記心疾患が心不全である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記心不全が、うっ血性心不全である、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記心不全が、収縮期心不全である、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
哺乳動物において心筋節を調節するための、請求項２３又は２４に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
哺乳動物において心筋ミオシンを増強するための請求項２３又は２４に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物の、医薬品としての使用。
【請求項３４】
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物の、心不全を治療するための医薬品の製造における使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３２８】
本発明はまた、プロセスの任意の段階で中間体として得られる化合物が出発物質として使用され、且つ残りのプロセス工程が行われるか、又は出発物質が反応条件下で形成されるか、若しくは誘導体の形態で、例えば保護形態で若しくは塩形態で使用されるか、又は本発明によるプロセスによって得られる化合物がプロセス条件下で生成され且つその場でさらに加工されるプロセスの形態に関する。
非限定的に、本発明は以下の態様を含む。
［態様１］
式（Ｉ）：
【化１】
2020533347.tif 000014
による化合物又はその薬学的に許容される塩
（式中、
Ｑは、
【化２】
2020533347.tif 000015
又はＣ１〜Ｃ６アルキル及びハロＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される１又は２個の基で任意選択により置換される、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１又は２個の環ヘテロ原子を有する５員ヘテロアリールであり；
Ａは存在しないか、酸素、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣＲ１１Ｒ１１ａであり；
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ２であり；
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は、Ｎ及びＣＲ３からそれぞれ独立して選択されるが、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの０、１、又は２個がＮであり且つ残りがＣＲ２又はＣＲ３であることを条件とし；
Ｒ１ａは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ、ハロゲン、及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される１又は２個の基で任意選択により置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、並びにヘテロシクロアルキルが、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン及びＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される１又は２個の基で任意選択により置換されるＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１又は２個の環ヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ６アルコキシ及びＳＦ５からなる群から選択されるか；
又は
Ｒ１とＲ２を併せて、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２−及び−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＣＨ２−から選択される二価の基を形成し、その各々が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキルで任意選択により置換され且つ−ＯＣＨ２ＣＨ２−又は−ＯＣＨ２−の酸素がＣＲ２炭素に結合され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ６アルコキシ及びＳＦ５からなる群から独立して選択され；
Ｚ１は、Ｎ又はＣＲ５であり；
Ｚ２は、Ｎ又はＣＲ６であり；
Ｚ３は、Ｎ又はＣＲ７であり、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３のうちの０、１、又は２個はＮであってもよく；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、シアノ、ベンゾイル、ＳＯ２−Ｒ８又はヘテロシクロアルキルがハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＳＯ２−Ｒ８からなる群から独立して選択される０、１又は２個の基で置換されるＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、且つＲ４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであるとき、それがヒドロキシ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ（Ｏ）ＮＨ２から独立して選択される１又は２個の基で任意選択により置換され；
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ又は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、各アルキル又はシクロアルキルは、ヒドロキシで任意選択により置換され；
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル又はハロゲンであるか；又は
Ｒ５とＲ６を挿入される原子と併せて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個の環ヘテロ原子を有する５員又は６員ヘテロアリールを形成し；
Ｒ７とＲ８を併せて、−ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−から選択される二価の基を形成するか；又は
Ｒ７は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ８ｄＲ８ｅ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル又はベンジルであり、各アルキル、シクロアルキル又はハロアルキルは、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ（Ｏ）ＮＨ２で任意選択により置換されるか；又は
Ｒ８は、式：
【化３】
2020533347.tif 000016
の基であり、式中、
ｐは１又は２であり；
Ｒ８ａは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル、又はＣ１〜Ｃ６アルキル若しくはハロゲンで任意選択により置換されたフェニルであり；
Ｒ８ｂは、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、シアノ、アミノ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル若しくはハロＣ１〜Ｃ４アルキルで任意選択により置換されたフェニル、ハロゲンで任意選択により置換されたベンジル、ハロゲンで任意選択により置換されたフェノキシ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１若しくは２個の環ヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキル、又はＮ、Ｏ若しくはＳから選択される１個の環ヘテロ原子及び０、１若しくは２個の追加の環窒素原子を有する５員若しくは６員ヘテロアリールであり、ヘテロアリールは、１又は２個のＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択により置換され、且つ前記アルコキシは、ハロゲン、フェニル又はフェニルで置換されたハロゲンで任意選択により置換され；
Ｒ８ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＣＲ８ｂＲ８ｃを併せて、スピロ環式３〜６員炭素環（ｃａｒｂｏｘｙｃｌｅ）又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４〜６員複素環を形成し、スピロ環は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意選択により置換され；
Ｒ８ｄは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１個の環ヘテロ原子及び０若しくは１個の追加の環窒素原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ８ｅは、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＮＲ８ｄＲ８ｅを併せて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される追加の環ヘテロ原子を任意選択により含む４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ及びヘテロアリールから独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換され、ヘテロアリールは、５又は６個の環原子を有し、且つＮ、Ｏ及びＳから選択される１個の環ヘテロ原子並びに０若しくは１個の追加の環窒素原子を有するか、又は
ＮＲ８ｄＲ８ｅを併せて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個の追加の環ヘテロ原子を任意選択により含む５員又は６員ヘテロアリールを形成し；
Ｒ９は、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか；又は
Ｒ９とＲ１０を併せて、Ｏ、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２から選択される２価の架橋を形成し、且つＲ１０ａは水素であり；
Ｒ１１ａは、水素又はハロゲンであり；
Ｒ１２は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＮ（Ｈ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択されるか；又は
Ｒ１１とＲ１２を併せて、二重結合を形成し；
Ｒ１３ａは、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
Ｒ１３とＲ１４を挿入されるＣ及びＮ原子と併せて、複素環がさらに、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０又は１個の追加の環ヘテロ原子を含む飽和又は部分不飽和４〜７員複素環を形成し、複素環は、ベンゾ環又は３〜７個の環原子を有する飽和炭素環に任意選択により縮合されるか、又は複素環を任意選択により３〜７個の環原子を有する飽和炭素環と合わせてスピロ環式環を形成し、且つ前記複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル及びハロＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されたＯ−Ｃ（Ｏ）ピリジンからなる群から独立して選択される０、１、２、又は３個の置換基で任意選択により置換され；且つ
Ｒ１５は、水素又はハロゲンであり；
（ただし、
（１）Ｒ４がＳＯ２ＣＨ３であるとき、Ｒ１、Ｒ２又はＲ３の少なくとも１個の存在が水素ではなく、
（２）Ｒ４がハロゲン、トリフルオロメチル又はシアノであり且つＲ６が水素又はハロゲンであるとき、Ｒ１又はＲ２の少なくとも１個の存在が水素ではないか又はＲ１がメチルではなく、
（３）Ｒ５がＣ１〜Ｃ６アルコキシであるとき、Ｒ４が水素又はハロゲンではなく、且つ
（４）Ｒ４がＣ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるとき、Ｒ２が水素ではないことを条件とする））。
［態様２］
Ｑが、
【化４】
2020533347.tif 000017
である、請求項１に記載の化合物。
［態様３］
Ｘ１がＣＲ２であり、Ｘ２がＮ又はＣＲ３であり、Ｘ３がＣＲ３ａであり、Ｘ４がＮ又はＣＲ３であり且つＸ５がＣＲ３であり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ又はハロＣ１〜Ｃ４アルコキシであり；
Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びハロＣ１〜Ｃ４アルコキシからなる群から各存在で独立して選択され；且つ
Ｒ３ａが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ６アルコキシ又はＳＦ５である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
［態様４］
Ｘ１が、ＣＲ２であり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシであり；
Ｘ２が、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ３が、ＣＲ３ａであり；
Ｒ３ａが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルコキシ又はＳＦ５であり；
Ｘ４が、ＣＲ３又はＮであり；
Ｒ３が、水素又はハロゲンであり；且つ
Ｘ５が、ＣＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
［態様５］
Ｘ１が、ＣＲ２であり；
Ｒ２が、水素、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ又はエトキシであり；
Ｘ２及びＸ５がそれぞれＣＨであり；
Ｘ３が、ＣＲ３ａであり；
Ｒ３ａが、ハロゲン、メチル、エチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、又はＳＦ５であり；
Ｘ４が、ＣＲ３であり；且つ
Ｒ３が、水素又はハロゲンである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
［態様６］
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルメチル、並びにＮ及びＯから選択される環ヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ヘテロシクロアルキルが、オキソ、ハロゲン、及びヒドロキシから選択される１又は２個の基で任意選択により置換され、且つ前記アルキル又はシクロアルキルがヒドロキシで任意選択により置換される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
［態様７］
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルメチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、又はアゼチジニルであり、各アルキル、シクロアルキル、オキセタニル又はアゼチジニルが、ヒドロキシ又はハロゲンで任意選択により置換される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
［態様８］
Ｒ１が、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、オキセタニル、ジフルオロメチル、１−ヒドロキシシクロプロピル、３−ヒドロキシシクロブチル、３−ヒドロキシ−３−メチルシクロブチル、３−フルオロオキセタニル又はオキソピロリジニルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
［態様９］
Ｒ１３及びＲ１４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ５シクロアルキルメチルからなる群からそれぞれ独立して選択され；且つ
Ｒ１３ａが水素である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
［態様１０］
Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれメチルであり、且つＲ１３ａが水素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
［態様１１］
Ｒ１３ａが水素であり；且つＲ１３とＲ１４を挿入されるＣ及びＮ原子と併せて、飽和又は部分不飽和の４〜６員複素環を形成し、複素環がさらに、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０又は１個の追加の環ヘテロ原子を含み、前記複素環が、３〜７個の環原子を有する飽和炭素環に任意選択により縮合されるか、又は複素環を任意選択により３〜７個の環原子を有する飽和炭素環と合わせて、スピロ環式環を形成し、且つ前記複素環が、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から独立して選択される０、１、２、又は３個の置換基で任意選択により置換される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
［態様１２］
Ｒ１３ａが水素であり；且つＲ１３とＲ１４を挿入されるＣ及びＮ原子と併せて、アゼチジン、ピロリジン、チアゾリジン、ピペリジン及びモルホリンからなる群から選択される複素環式環を形成し、前記複素環式環が、シクロプロピル環に任意選択により縮合され、且つ前記複素環式環がさらに、ハロゲン、ヒドロキシ、メチル、ヒドロキシメチル、メトキシ及びシクロプロピルからなる群から独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換される、請求項１〜８及び１１のいずれか一項に記載の化合物。
［態様１３］
Ｒ１３ａが水素であり；且つＲ１３とＲ１４を挿入されるＣ及びＮ原子と併せて、ピロリジン環を形成し、前記ピロリジン環が、シクロプロピル環に任意選択により縮合され、且つ前記ピロリジン環がさらに、ハロゲン、ヒドロキシ、メチル、ヒドロキシメチル及びシクロプロピルからなる群から独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換される、請求項１〜８、１１及び１２のいずれか一項に記載の化合物。
［態様１４］
Ｑが、
【化５】
2020533347.tif 000018
であり；
Ｚ２が、Ｎ又はＣＲ６であり；Ｚ３が、Ｎ又はＣＲ７であり、ここで、Ｚ２及びＺ３の０又は１個がＮであってもよく；
Ｒ４がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−Ｒ８、又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ヘテロシクロアルキルが、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＳＯ２Ｒ８からなる群から独立して選択される０、１又は２個の基で置換され、且つ各アルキル又はシクロアルキルが、ヒドロキシ、シアノ、ＣＯ２Ｈ又はＣ（Ｏ）ＮＨ２で任意選択により置換され；
Ｒ５が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アミノ、モノ−及びジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアミノ又は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、各アルキル又はシクロアルキルが、ヒドロキシで任意選択により置換され；
Ｒ６が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル又はハロゲンであり；
Ｒ７が、水素又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；且つ
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ８ｄＲ８ｅ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はハロＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各アルキル、シクロアルキル又はハロアルキルが、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ（Ｏ）ＮＨ２で任意選択により置換されるか；又は
Ｒ８が、式：
【化６】
2020533347.tif 000019
の基であり、
ｐが１又は２であり；
Ｒ８ａが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はハロゲンで置換されたフェニルであり；
Ｒ８ｂが、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、シアノ、アミノ又はＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８ｃが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＣＲ８ｂＲ８ｃを併せて、スピロ環式３〜６員炭素環（ｃａｒｂｏｘｙｃｌｅ）又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４〜６員複素環を形成し、スピロ環が、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意選択により置換され；
Ｒ８ｄが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子及び０若しくは１個の追加の環窒素原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ヘテロシクロアルキルが、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＣ１〜Ｃ６アルコキシから独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ８ｅが、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＮＲ８ｄＲ８ｅを併せて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個の追加の環ヘテロ原子を任意選択により含む４〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、ヘテロシクロアルキルが、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ及びヘテロアリールから独立して選択される１又は２個の置換基で任意選択により置換され、ヘテロアリールが、５又は６個の環原子を有し、且つＮ、Ｏ及びＳから選択される１個の環ヘテロ原子並びに０若しくは１個の追加の環窒素原子を有するか、又は
ＮＲ８ｄＲ８ｅを併せて、５員又は６員ヘテロアリールを形成し、ヘテロアリールが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個の追加の環ヘテロ原子を任意選択により含む、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
［態様１５］
Ｑが、
【化７】
2020533347.tif 000020
であり；
Ｚ２が、ＣＨ又はＮであり；
Ｚ３が、ＣＨ又はＮであり；且つ
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はハロＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
Ｒ８が、式：
【化８】
2020533347.tif 000021
の基であり、Ｒ８ｂが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、シアノ、又はアミノであり；
Ｒ８ｃが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＣＲ８ｂＲ８ｃを併せて、スピロ環式３〜４員炭素環（ｃａｒｂｏｘｙｃｌｅ）又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４若しくは５員複素環を形成し、スピロ環が、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意選択により置換される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
［態様１６］
式：
【化９】
2020533347.tif 000022
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルメチル、並びにＮ及びＯから選択される環ヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ヘテロシクロアルキルは、オキソ又はヒドロキシから選択される１又は２個の基で任意選択により置換され、且つ前記アルキル又はシクロアルキルはヒドロキシで任意選択により置換され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシであり；
Ｒ３ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＳＦ５であり；
Ｘ４は、ＣＲ３又はＮであり；
Ｒ３は、水素又はハロゲンであり；
Ｚ２は、ＣＨ又はＮであり；
Ｚ３は、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はハロＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
Ｒ８は、式：
【化１０】
2020533347.tif 000023
の基であり、
Ｒ８ｂは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、シアノ、又はアミノであり；
Ｒ８ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＣＲ８ｂＲ８ｃを併せて、スピロ環式３〜４員炭素環（ｃａｒｂｏｘｙｃｌｅ）又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４若しくは５員複素環を形成し、スピロ環は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意選択により置換され；
Ｗは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２又はＣＨ２Ｏであり、酸素はＣＲ１５ａＲ１５ｂに隣接し；且つ
Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立して選択されるか；又は
Ｒ１５ａとＲ１５ｂをそれらが結合する炭素原子と併せて、スピロ環式シクロプロピル環を形成し；且つ
Ｒ１６は水素であるか；又は
Ｒ１５ａとＲ１６をそれらが結合する炭素原子と併せて、縮合シクロプロピル環を形成する）による、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
［態様１７］
Ｘ４が、ＣＲ３であり；
Ｒ３が、水素又はハロゲンであり；
Ｗが、ＣＨ２であり；
Ｚ２が、Ｎであり；且つ
Ｚ３が、ＣＨである、請求項１６に記載の化合物。
［態様１８］
Ｑが、
【化１１】
2020533347.tif 000024
であり；
Ａが、酸素、Ｎ（Ｈ）、又はＣＨＲ１１であり；
Ｒ８が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＲ８ｄＲ８ｅ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル又はベンジルであり、各アルキル、シクロアルキル又はハロアルキルが、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ（Ｏ）ＮＨ２で任意選択により置換されるか；又は
Ｒ８が、式：
【化１２】
2020533347.tif 000025
の基であり；
Ｒ８ｂが、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、シアノ、又はアミノであり；
Ｒ８ｃが、水素、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８ｄが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｒ８ｅが、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９が、水素であり；
Ｒ１０が、水素であるか；又は
Ｒ９とＲ１０を併せて、二価のメチレン架橋を形成し；且つ
Ｒ１１が、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
［態様１９］
式：
【化１３】
2020533347.tif 000026
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルメチル、並びにＮ及びＯから選択される環ヘテロ原子を有する４〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ヘテロシクロアルキルは、オキソ及びヒドロキシから選択される１又は２個の基で任意選択により置換され、且つ前記アルキル又はシクロアルキルはヒドロキシで任意選択により置換され；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシであり；
Ｒ３ａは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＳＦ５であり；
Ｘ４は、ＣＲ３又はＮであり；
Ｒ３は、水素又はハロゲンであり；
Ｚ２は、ＣＨ又はＮであり；
Ｚ３は、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はハロＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
Ｒ８は、式：
【化１４】
2020533347.tif 000027
の基であり、
Ｒ８ｂは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、シアノ、又はアミノであり；
Ｒ８ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は
ＣＲ８ｂＲ８ｃを併せて、スピロ環式３〜４員炭素環（ｃａｒｂｏｘｙｃｌｅ）又はＮ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有する４若しくは５員複素環を形成し、スピロ環は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル又はＣ１〜Ｃ４アルコキシで任意選択により置換され；
Ｗは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２又はＣＨ２Ｏであり、酸素はＣＲ１５ａＲ１５ｂに隣接し；且つ
Ｒ１５ａ及びＲ１５ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から独立して選択されるか；又は
Ｒ１５ａとＲ１５ｂをそれらが結合する炭素と併せて、スピロ環式シクロプロピル環を形成し；且つ
Ｒ１６は、水素であるか；又は
Ｒ１５ａとＲ１６をそれらが結合する炭素原子と併せて、縮合シクロプロピル環を形成し、且つＲ１５ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される）による、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
［態様２０］
表Ａにおいて列挙される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
［態様２１］
表Ｂにおいて列挙される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
［態様２２］
表Ｃにおいて列挙される化合物、又はその薬学的に許容される塩。
［態様２３］
薬学的に許容される塩の形態である、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
［態様２４］
薬学的に許容される賦形剤、担体又はアジュバント及び請求項１〜２３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む医薬組成物。
［態様２５］
前記組成物が、注射用液体、噴霧剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、シロップ剤、クリーム剤、ゲル剤及び経皮パッチからなる群から選択される形態において製剤化される、請求項２４に記載の医薬組成物。
［態様２６］
心疾患に罹患している患者を治療するための請求項２４又は２５に記載の医薬組成物及び前記組成物を使用するための指示書を含む、包装された医薬組成物。
［態様２７］
前記心疾患が心不全である、請求項２６に記載の包装された医薬組成物。
［態様２８］
哺乳動物において心疾患を治療する方法であって、方法が、治療有効量の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、又はその薬学的な塩若しくはその医薬組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
［態様２９］
前記心疾患が心不全である、請求項２８に記載の方法。
［態様３０］
前記心不全が、うっ血性心不全である、請求項２９に記載の方法。
［態様３１］
前記心不全が、収縮期心不全である、請求項２９に記載の方法。
［態様３２］
哺乳動物において心筋節を調節するための方法であって、方法が、前記哺乳動物における心筋節を調節するためのある量の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、又はその薬学的な塩若しくはその医薬組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
［態様３３］
哺乳動物において心筋ミオシンを増強するための方法であって、方法が、前記哺乳動物における心筋ミオシンを増強するためのある量の請求項１〜２３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、又はその薬学的な塩若しくはその医薬組成物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
［態様３４］
医薬品としての使用のための請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
［態様３５］
心不全を治療するための医薬品の製造における使用のための請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。