【手続補正書】
【提出日】令和3年5月21日(2021.5.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）（ｉ）又は（１）（ｉｉ）：
【化１】
2020520902.tif 000001
（式中、
Ａｂｍは、アルブミン結合体であり、
Ｐｂｍは、ＰＳＭＡ結合体であり、
Ｄは、キレーターであり、好ましくは１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７，１０−四酢酸（ＤＯＴＡ）、Ｎ，Ｎ”−ビス［２−ヒドロキシ−５−（カルボキシエチル）−ベンジル］エチレンジアミン−Ｎ、Ｎ”−二酢酸（ＨＢＥＤ−ＣＣ）、１，４，７−トリアザシクロノナン−１，４，７−三酢酸（ＮＯＴＡ）、２−（４，７−ビス（カルボキシメチル）−１，４，７−トリアゾナン−１−イル）ペンタン二酸（ＮＯＤＡＧＡ）、２−（４，７，１０−トリス（カルボキシメチル）−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１−イル）−ペンタン二酸（ＤＯＴＡＧＡ）、１，４，７−トリアザシクロノナンホスフィン酸（ＴＲＡＰ）、１，４，７−トリアザシクロノナン−１−［メチル（２−カルボキシエチル）−ホスフィン酸］−４，７−ビス［メチル（２−ヒドロキシメチル）ホスフィン酸］（ＮＯＰＯ）、３，６，９，１５−テトラアザビシクロ［９，３，１］ペンタデカ−１（１５），１１，１３−トリエン−３，６，９−三酢酸（ＰＣＴＡ）、Ｎ’−｛５−［アセチル（ヒドロキシ）アミノ］ペンチル｝−Ｎ−［５−（｛４−［（５−アミノペンチル）（ヒドロキシ）アミノ］−４−オキソブタノイル｝アミノ）ペンチル］−Ｎ−ヒドロキシスクシンアミド（ＤＦＯ）、及びジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）、又はそれらの誘導体から選択され、
Ｘは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ、Ｓ、又はＰから選択され、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、分岐状、非分岐状、又は環状のＣ１−Ｃ１２ヒドロカルビル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、ＯＲ６、ＯＣＯＲ６、ＣＨＯ、ＣＯＲ６、ＣＨ２ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＲ６、ＣＨ２ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＨから選択される、又はＲ１とＲ２が結合して、分岐状、非分岐状、又は環状のＣ１−Ｃ１０ヒドロカルビル基を含む環状構造を形成し、前記ヒドロカルビル基は、最大２個のヘテロ原子が介在していてもよく、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ６、ＯＣＯＲ６、ＣＯＯＲ６、ＣＨＯ、ＣＯＲ６、ＣＨ２ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＣＨ２ＮＲ６Ｒ７、及びＳＲ７、＝Ｏ、＝Ｓ、及び＝ＮＨから独立して選択される最大３個の基で置換されていてもよく、
Ｙは、単結合、又は線状、分岐状、又は環状の任意に置換された、最大２個のヘテロ原子が介在していてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル、ＯＲ６、ＯＣＯＲ６、ＣＨＯ、ＣＯＲ６、ＣＨ２ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＲ６、ＣＨ２ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＨから選択され、非隣接ＣＨ２基の１以上は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ６−、−ＮＲ６−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ６−、−ＮＲ６−ＣＯＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ６−、−ＮＲ６−ＣＯ−ＮＲ６−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、ＳＲ６−、ＳＯ３Ｒ６−で置き換えられていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ又は分岐状、非分岐状、又は環状のＣ１−１２ヒドロカルビルから選択され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、それぞれ独立して、−ＣＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＰＯ２Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ４Ｈ２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ８、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９から選択され、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、結合、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ベンジル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ベンジル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ、−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ、−（ＣＨｒＣＨ２）ｔ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−ＣＯＨ、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ［（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＨ］３、−Ｃ［（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＨ］３、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ［（ＣＨ２）ｑ−ＣＯ２Ｈ］３、−Ｃ［（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｈ］３、又は−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ５−Ｃ１４）ヘテロアリールから選択され、
スペーサーは、少なくとも１つのＣ−Ｎ結合を含み、
リンカーは、本明細書で定義される一般式（６）で特徴付けられ、
ａ、ｂ、ｐ、ｑ、ｒ、ｔは、それぞれ独立して、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数である。）
で表されることを特徴とする化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、若しくは放射標識錯体。
【請求項２】
一般式（１ａ）：
【化２】
2020520902.tif 000002
（式中、
Ｄは、キレーターであり、好ましくは１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７，１０−四酢酸（ＤＯＴＡ）、Ｎ，Ｎ”−ビス［２−ヒドロキシ−５−（カルボキシエチル）ベンジル］エチレンジアミン−Ｎ，Ｎ”−二酢酸（ＨＢＥＤ−ＣＣ）、１，４，７−トリアザシクロノナン−１，４，７−三酢酸（ＮＯＴＡ）、２−（４，７−ビス（カルボキシメチル）−１，４，７−トリアゾナン−１−イル）ペンタン二酸（ＮＯＤＡＧＡ）、２−（４，７，１０−トリス（カルボキシメチル）−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１−イル）ペンタン二酸（ＤＯＴＡＧＡ）、１，４，７−トリアザシクロノナンホスフィン酸（ＴＲＡＰ）、１，４，７−トリアザシクロノナン−１−［メチル（２−カルボキシエチル）−ホスフィン酸］−４，７−ビス［メチル（２−ヒドロキシメチル）ホスフィン酸］（ＮＯＰＯ）、３，６，９，１５−テトラアザビシクロ［９，３，１．］ペンタデカ−１（１５），１１，１３−トリエン−３，６，９−三酢酸（ＰＣＴＡ）、Ｎ’−｛５−［アセチル（ヒドロキシ）アミノ］ペンチル｝−Ｎ−［５−（｛４−［（５−アミノペンチル）（ヒドロキシ）アミノ］−４−オキソブタノイル｝アミノ）ペンチル］−Ｎ−ヒドロキシスクシンアミド（ＤＦＯ）、及びジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）、又はそれらの誘導体から選択され、
Ｘは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ、Ｓ、又はＰから選択され、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、分岐状、非分岐状、又は環状の任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヒドロカルビル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、ＯＲ６、ＯＣＯＲ６、ＣＨＯ、ＣＯＲ６、ＣＨ２ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＲ６、ＣＨ２ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＨから選択される、又はＲ１とＲ２が結合して、分岐状、非分岐状、又は環状のＣ１−Ｃ１０ヒドロカルビル基を含む環状構造を形成し、前記ヒドロカルビル基は、最大２個のヘテロ原子が介在していてもよく、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ６、ＯＣＯＲ６、ＣＯＯＲ６、ＣＨＯ、ＣＯＲ６、ＣＨ２ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＣＨ２ＮＲ６Ｒ７、及びＳＲ７、＝Ｏ、＝Ｓ、及び＝ＮＨから独立して選択される最大３個の基で置換されていてもよく、
Ｙは、単結合、又は線状、分岐状、又は環状の任意に置換された、最大２個のヘテロ原子が介在していてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル、ＯＲ６、ＯＣＯＲ６、ＣＨＯ、ＣＯＲ６、ＣＨ２ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＲ６、ＣＨ２ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＨから選択され、非隣接ＣＨ２基の１以上は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ６−、−ＮＲ６−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ６−、−ＮＲ６−ＣＯＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ６−、−ＮＲ６−ＣＯ−ＮＲ６−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、ＳＲ６−、ＳＯ３Ｒ６−で置き換えられていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ又は分岐状、非分岐状、又は環状のＣ１−１２ヒドロカルビルから選択され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、それぞれ独立して、−ＣＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＰＯ２Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ４Ｈ２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ８、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９から選択され、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、結合、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ベンジル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ベンジル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ、−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ、−（ＣＨｒＣＨ２）ｔ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−ＣＯＨ、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ［（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＨ］３、−Ｃ［（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＨ］３、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ［（ＣＨ２）ｑ−ＣＯ２Ｈ］３、−Ｃ［（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｈ］３、又は−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ５−Ｃ１４）ヘテロアリールから選択され、
スペーサーは、少なくとも１つのＣ−Ｎ結合を含み、
リンカーは、一般式（６）：
【化３】
2020520902.tif 000003
（式中、
Ｘは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ、Ｓ、又はＰから選択され、
Ｑは、置換又は非置換のアルキル、アルキルアリール、及びシクロアルキルから選択され、好ましくは置換又は非置換のＣ５−Ｃ１４アリール、Ｃ５−Ｃ１４アルキルアリール、又はＣ５−Ｃ１４シクロアルキルから選択され、
Ｗは、−（ＣＨ２）ｃ−アリール又は−（ＣＨ２）ｃ−ヘテロアリールから選択され、ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１から選択される整数である。）で特徴付けられ、
ａ、ｂ、ｐ、ｑ、ｒ、ｔは、それぞれ独立して、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数である。）
で特徴付けられる請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、若しくは放射標識錯体。
【請求項３】
一般式（１１）：
【化４】
2020520902.tif 000004
（式中、
Ｄは、キレーターであり、好ましくは１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７，１０−四酢酸（ＤＯＴＡ）、Ｎ，Ｎ”−ビス［２−ヒドロキシ−５−（カルボキシエチル）ベンジル］エチレンジアミン−Ｎ，Ｎ”−二酢酸（ＨＢＥＤ−ＣＣ）、１，４，７−トリアザシクロノナン−１，４，７−三酢酸（ＮＯＴＡ）、２−（４，７−ビス（カルボキシメチル）−１，４，７−トリアゾナン−１−イル）ペンタン二酸（ＮＯＤＡＧＡ）、２−（４，７，１０−トリス（カルボキシメチル）−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１−イル）−ペンタン二酸（ＤＯＴＡＧＡ）、１，４，７−トリアザシクロノナンホスフィン酸（ＴＲＡＰ）、１，４，７−トリアザシクロノナン−１−［メチル（２−カルボキシエチル）ホスフィン酸］−４，７−ビス［メチル（２−ヒドロキシメチル）ホスフィン酸］（ＮＯＰＯ）、３，６，９，１５−テトラアザビシクロ［９，３，１．］ペンタデカ−１（１５），１１，１３−トリエン−３，６，９−三酢酸（ＰＣＴＡ）、Ｎ’−｛５−［アセチル（ヒドロキシ）アミノ］ペンチル｝−Ｎ−［５−（｛４−［（５−アミノペンチル）（ヒドロキシ）アミノ］−４−オキソブタノイル｝アミノ）ペンチル］−Ｎ−ヒドロキシスクシンアミド（ＤＦＯ）、及びジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）、又はそれらの誘導体から選択され、
Ｘは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ、Ｓ、又はＰから選択され、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、分岐状、非分岐状、又は環状の任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヒドロカルビル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、ＯＲ６、ＯＣＯＲ６、ＣＨＯ、ＣＯＲ６、ＣＨ２ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＲ６、ＣＨ２ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＨから選択される、又はＲ１とＲ２が結合して、分岐状、非分岐状、又は環状のＣ１−Ｃ１０ヒドロカルビル基を含む環状構造を形成し、前記ヒドロカルビル基は、最大２個のヘテロ原子が介在していてもよく、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ６、ＯＣＯＲ６、ＣＯＯＲ６、ＣＨＯ、ＣＯＲ６、ＣＨ２ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＣＨ２ＮＲ６Ｒ７、及びＳＲ７、＝Ｏ、＝Ｓ、及び＝ＮＨから独立して選択される最大３個の基で置換されていてもよく、
Ｙは、単結合、又は線状、分岐状、又は環状の任意に置換された、最大２個のヘテロ原子が介在していてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル、ＯＲ６、ＯＣＯＲ６、ＣＨＯ、ＣＯＲ６、ＣＨ２ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＣＯＯＲ６、ＣＨ２ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、＝Ｏ、＝Ｓ、又は＝ＮＨから選択され、非隣接ＣＨ２基の１以上は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲ６−、−ＮＲ６−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ６−、−ＮＲ６−ＣＯＯ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ６−、−ＮＲ６−ＣＯ−ＮＲ６−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、ＳＲ６−、ＳＯ３Ｒ６−で置き換えられていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ又は分岐状、非分岐状、又は環状のＣ１−１２ヒドロカルビルから選択され、
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、それぞれ独立して、−ＣＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＰＯ２Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ４Ｈ２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ８、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９から選択され、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、結合、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ベンジル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ベンジル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ、−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ、−（ＣＨｒＣＨ２）ｔ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−ＣＯＨ、−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ［（ＣＨ２）ｑ−ＣＯＨ］３、−Ｃ［（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＨ］３、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ［（ＣＨ２）ｑ−ＣＯ２Ｈ］３、−Ｃ［（ＣＨ２）ｐ−ＣＯ２Ｈ］３、又は−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ５−Ｃ１４）ヘテロアリールから選択され、
スペーサーは、少なくとも１つのＣ−Ｎ結合を含み、
リンカーは、一般式（６）：
【化５】
2020520902.tif 000005
（式中、
Ｘは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ、Ｓ、又はＰから選択され、
Ｑは、置換又は非置換のアルキル、アルキルアリール、及びシクロアルキルから選択され、好ましくは置換又は非置換のＣ５−Ｃ１４アリール、Ｃ５−Ｃ１４アルキルアリール、又はＣ５−Ｃ１４シクロアルキルから選択され、
Ｗは、−（ＣＨ２）ｃ−アリール又は−（ＣＨ２）ｃ−ヘテロアリールから選択され、ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１から選択される整数である。）で特徴付けられ、
ａ、ｂ、ｐ、ｑ、ｒ、ｔは、それぞれ独立して、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数である。）
で特徴付けられる請求項１から２のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、若しくは放射標識錯体。
【請求項４】
前記Ｄが、ＤＯＴＡ、ＤＯＴＡ、ＨＢＥＤ−ＣＣ、ＮＯＴＡ、ＮＯＤＡＧＡ、ＤＯＴＡＧＡ、ＴＲＡＰ、ＮＯＰＯ、ＰＣＴＡ、ＤＦＯ、ＤＴＰＡ、又はそれらの誘導体から選択され、最も好ましくは、ＤＯＴＡ、ＮＯＤＡＧＡ、ＤＯ３ＡＰ、ＤＯ３ＡＰＰｒＡ、又はＤＯ３ＡＰＡＢｎから選択される請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
各Ｘが、Ｏである請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、線状又は分岐状の任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヒドロカルビル、より好ましくは線状又は分岐状の任意に置換されたＣ１−Ｃ１０ヒドロカルビル、更により好ましくは線状又は分岐状の任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヒドロカルビル、更により好ましくは線状又は分岐状の任意に置換されたＣ１−Ｃ３ヒドロカルビルであり、Ｙが、好ましくは線状のＣ１−Ｃ３ヒドロカルビルである請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、好ましくはヨウ素又は臭素、及びＣ１−６アルキル、好ましくはＣ１−３アルキル、更により好ましくはメチルから選択され、
一般式（１）において、以下の基：
【化６】
2020520902.tif 000006
が、好ましくは構造式（２ａ）、（２ｂ）、又は（２ｃ）：
【化７】
2020520902.tif 000007
のいずれかで特徴付けられる請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、それぞれ独立して、−ＣＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＰＯ２Ｈ、−ＰＯ３Ｈ、−ＰＯ４Ｈ２から選択され、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５が、それぞれ好ましくは−ＣＯ２Ｈから選択される請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
一般式（１１．１）〜（１１．３）：
【化８】
2020520902.tif 000008
のいずれかで特徴付けられる請求項３から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
前記スペーサーが、線状又は分岐状の任意に置換されたＣ１−Ｃ２０ヒドロカルビル、より好ましくはＣ１−Ｃ１２ヒドロカルビル、更により好ましくはＣ２−Ｃ６ヒドロカルビル、更により好ましくはＣ２−Ｃ４ヒドロカルビルを含み、前記ヒドロカルビルが、好ましくはＮから選択される少なくとも１個、任意に最大４個のヘテロ原子を含み、
前記スペーサーが、好ましくは−［ＣＨＲ１０］ｕ−ＮＲ１１−（式中、Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、Ｈ及び分岐状、非分岐状、又は環状Ｃ１−Ｃ１２ヒドロカルビルから選択され、ｕは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数である。）を含む請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
一般式（１２．１）〜（１２．４）又は（１３．１）〜（１３．４）：
【化９】
2020520902.tif 000009
【化１０】
2020520902.tif 000010
【化１１】
2020520902.tif 000011
（式中、Ｄ、スペーサー、リンカー、Ｘ、Ｒ１〜Ｒ５、ａ、ｂ、ｍ、ｎは、請求項３で定義した通りであり、ｄは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数であり、より好ましくは、
Ｄは、キレーターであり、好ましくは１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７，１０−四酢酸（ＤＯＴＡ）、Ｎ，Ｎ”−ビス［２−ヒドロキシ−５−（カルボキシエチル）−ベンジル］エチレンジアミン−Ｎ，Ｎ”−二酢酸（ＨＢＥＤ−ＣＣ）、１，４，７−トリアザシクロノナン−１，４，７−三酢酸（ＮＯＴＡ）、２−（４，７−ビス（カルボキシメチル）−１，４，７−トリアゾナン−１−イル）ペンタン二酸（ＮＯＤＡＧＡ）、２−（４，７，１０−トリス（カルボキシメチル）−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１−イル）−ペンタン二酸（ＤＯＴＡＧＡ）、１，４，７−トリアザシクロノナンホスフィン酸（ＴＲＡＰ）、１，４，７−トリアザシクロノナン−１−［メチル（２−カルボキシエチル）−ホスフィン酸］−４，７−ビス［メチル（２−ヒドロキシメチル）ホスフィン酸］（ＮＯＰＯ）、３，６，９，１５−テトラアザビシクロ［９，３，１．］ペンタデカ−１（１５），１１，１３−トリエン−３，６，９−三酢酸（ＰＣＴＡ）、Ｎ’−｛５−［アセチル（ヒドロキシ）アミノ］ペンチル｝−Ｎ−［５−（｛４−［（５−アミノペンチル）（ヒドロキシ）アミノ］−４−オキソブタノイル｝アミノ）ペンチル］−Ｎ−ヒドロキシスクシンアミド（ＤＦＯ）、及びジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）、又はそれらの誘導体から選択され、
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、好ましくはＨ、ハロゲン、好ましくはヨウ素又は臭素、及びＣ１−６アルキル、好ましくはＣ１−３アルキル、更により好ましくはメチルから選択され、
リンカーは、上に定義される一般式（６）で特徴付けられ、より好ましくは、リンカーは、上に定義される一般式（６ａ）で特徴付けられ、
ａ、ｂ、ｄ、ｍ、ｎは、それぞれ独立して、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数であり、より好ましくは、ａ及びｂは、それぞれ独立して、０、１、２、３、４、５、又は６から選択される整数であり、ｂ、ｄ、及びｍは、それぞれ独立して、１、２、３、４、５、又は６から選択される整数である。）のいずれかで特徴付けられる請求項３から１０のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、若しくは放射標識錯体。
【請求項１２】
Ｑが、Ｃ５−Ｃ７シクロアルキルから選択され、Ｑが、好ましくはシクロヘキシルである請求項１から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが、−（ＣＨ２）ｃ−ナフチル、−（ＣＨ２）ｃ−フェニル、−（ＣＨ２）ｃ−ビフェニル、−（ＣＨ２）ｃ−インドリル、−（ＣＨ２）ｃ−ベンゾチアゾリルから選択され、ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数であり、Ｗが、好ましくは−（ＣＨ２）−ナフチルである請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
前記リンカーが、一般式（６ａ）：
【化１２】
2020520902.tif 000012
で特徴付けられ、
前記化合物は、好ましくは一般式（１ｃ）：
【化１３】
2020520902.tif 000013
で特徴付けられる、又はその薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、若しくは放射標識錯体である、
前記化合物は、より好ましくは一般式（７ａ）：
【化１４】
2020520902.tif 000014
で特徴付けられる、又はその薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、若しくは放射標識錯体である、
前記化合物は、最も好ましくは構造式（７ａ）（ｉ）、（７ａ）（ｉｉ）、又は（７ａ）（ｉｉｉ）：
【化１５】
2020520902.tif 000015
【化１６】
2020520902.tif 000016
で特徴付けられる、又はその薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、若しくは放射標識錯体である請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
前記スペーサーが、少なくとも１つのアミノ酸残基を含み、
前記化合物が、好ましくは一般式（７ｂ）：
【化１７】
2020520902.tif 000017
（式中、
Ａは、アミノ酸残基であり、
Ｖは、単結合、Ｎ、又は最大３個のヘテロ原子を含む任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヒドロカルビルから選択され、前記ヘテロ原子は、好ましくはＮから選択され、
ｎは、１、２、３、４、又は５から選択される整数である。）
で特徴付けられる、又はその薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、若しくは放射標識錯体である、及び／又は
前記アミノ酸残基が、好ましくは（Ｄ−／Ｌ−）アスパラギン酸、グルタミン酸、又はリジンから選択され、
前記スペーサーが、より好ましくは式（３ｂ）又は式（３ｃ）：
【化１８】
2020520902.tif 000018
（式中、ｍは、１又は２から選択される整数であり、ｎは、１、２、３、４、又は５、好ましくは１、２、又は３から選択される整数である。）；
【化１９】
2020520902.tif 000019
（式中、ｏは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０から選択される整数である。）で特徴付けられる、及び／又は
前記化合物が、より好ましくは構造式（７ｂ）（ｉ）、（７ｂ）（ｉｉ）、又は（７ｂ）（ｉｉｉ）：
【化２０】
2020520902.tif 000020
【化２１】
2020520902.tif 000021
で特徴付けられる、又は
前記化合物が、より好ましくは構造式（１４）、（１５）、又は（１６）：
【化２２】
2020520902.tif 000022
【化２３】
2020520902.tif 000023
で特徴付けられる、又は（７ｂ）（ｉ）、（７ｂ）（ｉｉ）、（７ｂ）（ｉｉｉ）、（１４）、（１５）、又は（１６）の薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、若しくは放射標識錯体である請求項１から１３及び構造式（６ａ）に言及している限りにおいての請求項１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
放射標識錯体の調製のための、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１７】
放射性核種と、請求項１から１６のいずれかに記載の化合物とを含み、金属が、好ましくは９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、９０Ｉｎ、１１１Ｉｎ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、８６Ｙ、９０Ｙ、１７７Ｌｕ、１５１Ｔｂ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、５５Ｃｏ、５７Ｃｏ、４３Ｓｃ、４４Ｓｃ、４７Ｓｃ、２２５Ａｃ、２１３Ｂｉ、２１２Ｂｉ、２１２Ｐｂ、２２７Ｔｈ、１５３Ｓｍ、１６６Ｈｏ、１５２Ｇｄ、１５３Ｇｄ、１５７Ｇｄ、又は１６６Ｄｙからなる群から選択されることを特徴とする放射標識錯体。
【請求項１８】
請求項１から１５のいずれかに記載の化合物又は請求項１７に記載の放射標識錯体と、薬学的に許容される担体及び／又は賦形剤とを含むことを特徴とする医薬組成物、又は
請求項１から１５のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、又は放射標識錯体、請求項１７に記載の放射標識錯体、又はここで定義される医薬組成物を含むことを特徴とするキット。
【請求項１９】
医薬及び／又は診断薬における使用のための、特に、前立腺癌、膵臓癌、腎癌、又は膀胱癌を診断、治療、及び／又は予防する方法における使用のための、又は陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）又は単一光子放出コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）を含む放射線イメージングのための、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物、請求項１７に記載の放射標識錯体、請求項１８に記載の医薬組成物、又は請求項１８に記載のキット。
【請求項２０】
前立腺特異的膜抗原（ＰＳＭＡ）を発現する細胞及び／又は組織の存在を検出する方法における使用のための、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物、請求項１７に記載の放射標識錯体、請求項１８に記載の医薬組成物、又は請求項１８に記載のキット。
【請求項２１】
請求項１９から２０のいずれかに記載の使用のための化合物、放射標識錯体、医薬組成物、又はキットにおいて、前記使用が、
（ａ）前記化合物、放射標識錯体、又は医薬組成物を患者に投与することと、
（ｂ）前記患者から放射線画像を取得することとを含む、化合物、放射標識錯体、医薬組成物、又はキット。