【手続補正書】
【提出日】令和3年1月8日(2021.1.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2020505439.tif 000001
(I)
[式中、
R1=R2=CH3またはR1=HおよびR2=アリール、ここで、アリールは：
非置換であるか、またはCH3、OH、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換されたフェニル；
1-または2-ナフチル；
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-、3-、または4-ピリジル；
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-または3-フリル；または
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-または3-チエニル；
R3=H；
C(O)R5、ここで、R5は、H、CH3、C2H5、CH(CH3)2、CHCH3CN、またはアリール、ここで、アリールは、上記R2における定義と同じである；
C(O)-O-、またはC(O)-O-R6、ここで、R6は、H、直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル、CH2C6H5、またはCH(CH2)n（ここで、nは、2-5の整数）；
C(O)NH2、C(O)NHR6、C(O)NR7R8、ここで、R7およびR8はそれぞれ独立して、直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル、CH2C6H5、アリール、またはR7およびR8は一緒になって(CH2)ｍ（ここで、ｍは、3-5の整数）、C(O)N(H)フェニル、C(O)N(H)CH2フェニルまたはC(O)N(CH3)フェニル、ここで、アリールは、上記R2における定義と同じである；
OH、OCH3、OCH2C6H5またはOC(O)CH3；
S-CH3、S-C6H5、S(O)CH3、S(O)C6H5、SO2CH3、またはSO2C6H5；
NO2、NH2、NHR6、またはNR7R8；
C≡C-C(O)CH3、C≡C-C(O)CH(CH3)2、C≡C-C(O)C2H5、C≡C-C(O)C6H5、C≡C-C(O)-OH、またはC≡C-C(O)-O-；または
CN；および
R4=H、CH3、OH、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCN；
ただし、R1およびR2の両方がCH3である場合、
R3およびR4の両方が、HまたはCH3でありえない；
R3がHである場合、R4は、OHまたはOCH3でありえない；
R4がHである場合、R4は、OH、OCH3、CO2H、CO2CH3、C(O)H、NH2またはNO2でありえない；および
R3がOCH3である場合、R4は、Fでありえない]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
R1=R2=CH3；および
R3=H；
C(O)R5、ここで、R5=H、CH3、C2H5、CH(CH3)2、CHCH3CN、またはアリール；
C(O)-O-、またはC(O)-O-R6、ここで、R6は、H、直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル、CH2C6H5、またはCH(CH2)n（ここで、nは、2-5の整数）；
C(O)NH2、C(O)NHR6またはC(O)NR7R8、ここで、R7およびR8は独立して、直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル、CH2C6H5、アリール、またはR7およびR8は一緒になって、(CH2)ｍ（ここで、ｍは、3-5の整数）；または
OH、OCH3、またはOCH2C6H5である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化２】
2020505439.tif 000002
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式(II)：
【化３】
2020505439.tif 000003
(II)
[式中、
R1=R2=CH3またはR1=HおよびR2=アリール、ここで、アリールは：
非置換であるか、またはCH3、OH、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換されたフェニル；
1-または2-ナフチル；
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-、3-、または4-ピリジル；
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-または3-フリル；または
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-または3-チエニル；
R3=直鎖C5またはC6アルキル、分枝鎖C3〜C6アルキル、またはCH(CH2)n（ここで、nは、3-5の整数）；
CH2SC6H5；
C(O)CH(CN)CH3；
CH=CHC(O)CH3、CH=CHC(O)C6H5、CH=CHC(O)-O-CH3、CH=CHC(O)-O-C2H5、CH=CHC(O)-O-CH(CH3)2、CH=CHC(O)-O-C4H9、またはCH=CHC(O)-O-C6H5；
CH(CN)CH3；
CH=CHCN；または
CH=CHSO2CH3、またはCH=CHSO2C6H5]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
R1=R2=CH3；および
R3は、直鎖C5〜C6アルキル、分枝鎖C3〜C6アルキル、またはCH(CH2)n（ここで、nは、3-5の整数）；CH2SC6H5；CH=CHC(O)CH3；CH=CHC(O)C6H5；CH=CHC(O)-O-CH3；CH=CHC(O)-O-C2H5；CH=CHC(O)-O-CH(CH3)2；CH=CHC(O)-O-C4H9、またはCH=CHC(O)-O-C6H5である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
下記式：
【化４】
2020505439.tif 000004
で示される化合物である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
式(I)：
【化５】
2020505439.tif 000005
(I)
[式中、
R1=R2=CH3またはR1=HおよびR2=アリール、ここで、アリールは：
非置換であるか、またはCH3、OH、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換されたフェニル；
1-または2-ナフチル；
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-、3-、または4-ピリジル；
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-または3-フリル；または
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-または3-チエニル；
R3=H；
F；
C(O)R5、ここで、R5は、H、CH3、C2H5、CH(CH3)2、CHCH3CN、またはアリール、ここで、アリールは、上記R2における定義と同じである；
C(O)-O-、またはC(O)-O-R6、ここで、R6は、H、直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル、CH2C6H5、またはCH(CH2)n（ここで、nは、2-5の整数）；
C(O)NH2、C(O)NHR6、C(O)NR7R8、ここで、R7およびR8はそれぞれ独立して、直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル、CH2C6H5、アリール、またはR7およびR8は一緒になって(CH2)ｍ（ここで、ｍは、3-5の整数）、C(O)N(H)フェニル、C(O)N(H)CH2フェニルまたはC(O)N(CH3)フェニル、ここで、アリールは、上記R2における定義と同じである；
OH、OCH3、OCH2C6H5またはOC(O)CH3；
S-CH3、S-C6H5、S(O)CH3、S(O)C6H5、SO2CH3、またはSO2C6H5；
NO2、NH2、NHR6、またはNR7R8；
C≡C-C(O)CH3、C≡C-C(O)CH(CH3)2、C≡C-C(O)C2H5、C≡C-C(O)C6H5、C≡C-C(O)-OH、またはC≡C-C(O)-O-；または
CN；および
R4=H、CH3、OH、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCN]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項８】
R1=R2=CH3；および
R3=H；
C(O)R5、ここで、R5=H、CH3、C2H5、CH(CH3)2、CHCH3CN、またはアリール；
C(O)-O-、またはC(O)-O-R6、ここで、R6は、H、直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル、CH2C6H5、またはCH(CH2)n（ここで、nは、2-5の整数）；
C(O)NH2、C(O)NHR6またはC(O)NR7R8、ここで、R7およびR8は独立して、直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル、CH2C6H5、アリール、またはR7およびR8は一緒になって、(CH2)ｍ（ここで、ｍは、3-5の整数）；または
OH、OCH3、またはOCH2C6H5である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
式(I)で示される化合物またはその薬学的に許容される塩が、
【化６】
2020505439.tif 000006
【化７】
2020505439.tif 000007
【化８】
2020505439.tif 000008
からなる群から選択される化合物である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
(a)痙攣活性またはてんかん発作の重症度を排除するか、または減少させる；
(b)てんかん発生を治療または予防する；または
(c)急性または慢性疼痛を治療する；
ための、請求項７〜９のいずれか1つに記載の医薬組成物。
【請求項１１】
式(II)：
【化９】
2020505439.tif 000009
(II)
[式中、
R1=R2=CH3またはR1=HおよびR2=アリール、ここで、アリールは：
非置換であるか、またはCH3、OH、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換されたフェニル；
1-または2-ナフチル；
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-、3-、または4-ピリジル；
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-または3-フリル；または
非置換であるか、またはCH3、OCH3、SO2CH3、SO2Ph、F、Cl、CF3、またはCNの1つまたは2つで置換された2-または3-チエニル；
R3=直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル、CH(CH2)n（ここで、nは、3-5の整数）、またはアリール、ここで、アリールは、上記R2における定義と同じである；
CH2SC6H5、またはCH2SO2C6H5；
S-C6H5、S(O)C6H5、またはSO2C6H5；
CH=CHC(O)CH3、CH=CHC(O)C6H5、CH=CHC(O)-O-CH3、CH=CHC(O)-O-C2H5、CH=CHC(O)-O-CH(CH3)2、CH=CHC(O)-O-C4H9、またはCH=CHC(O)-O-C6H5；
CH=CHCN；または
CH=CHSO2CH3、CH=CHSO2C6H5]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
R1=R2=CH3；および
R3は、直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル、またはCH(CH2)n（ここで、nは、3-5の整数）、またはアリール；
CH2SC6H5、またはCH2SO2C6H5；
S-C6H5、S(O)C6H5、またはSO2C6H5；
C(O)CH(CN)CH3；
CH=CHC(O)CH3、CH=CHC(O)C6H5、CH=CHC(O)-O-CH3、CH=CHC(O)-O-C2H5、CH=CHC(O)-O-CH(CH3)2、CH=CHC(O)-O-C4H9、またはCH=CHC(O)-O-C6H5；
CH=CHCN；または
CH=CHSO2CH3、CH=CHSO2C6H5である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
式(II)で示される化合物が、
【化１０】
2020505439.tif 000010
【化１１】
2020505439.tif 000011
からなる群から選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
(a)痙攣活性またはてんかん発作の重症度を排除するか、または減少させる；
(b)てんかん発生を治療または予防する；または
(c)急性または慢性疼痛を治療する；
ための、請求項１１〜１３のいずれか1つに記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図１】
2020505439.tif 000012
【手続補正３】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図３】
2020505439.tif 000013
【手続補正４】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図５】
2020505439.tif 000014
【手続補正５】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図６】
2020505439.tif 000015
【手続補正６】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図８】
2020505439.tif 000016
【手続補正７】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図９】
2020505439.tif 000017