【手続補正書】
【提出日】令和3年8月30日(2021.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：
【化１】
2020537645.tif 000001
（式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ２であり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ３であり；
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ４であり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ５であり；
Ｘ５、Ｘ６及びＸ７のそれぞれは、独立にＮ又はＣＨであり；
Ｘ８は、ＮＲ１３又はＣＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、それぞれハロ、ＯＲａ又はＮＲａＲｂの１つ又は複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒａ及びＲｂのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ１は、Ｈ、ハロ、シアノ又はＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員若しくは６員ヘテロアリールであり、及びＲＳ１は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒｃ及びＲｄのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は、結合、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−又はジ−アルキルアミノの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン又はＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ又は複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ３は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ３は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、ＮＲｆＲｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ及びＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇからなる群から選択されるか；又は−Ｑ３−Ｔ３は、オキソであり；
それぞれのＲｅは、独立にＨ或いはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒｆ及びＲｇのそれぞれは、独立に−Ｑ６−Ｔ６であり、ここで、Ｑ６は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ６は、Ｈ、ハロ、ＯＲｍ１、ＮＲｍ１Ｒｍ２、ＮＲｍ１Ｃ（Ｏ）Ｒｍ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｍ１Ｒｍ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｍ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｍ１、ＮＲｍ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｍ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍ１Ｒｍ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｍ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｍ１Ｒｍ２又はＲＳ３であり、ここで、Ｒｍ１及びＲｍ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、及びＲＳ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員〜１０員ヘテロアリールであり、及びＲＳ３は、１つ又は複数の−Ｑ７−Ｔ７で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ７は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ７は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｎ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ１、ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２及びＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）Ｒｎ２からなる群から選択され、Ｒｎ１及びＲｎ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は−Ｑ７−Ｔ７は、オキソであり；
Ｒ８は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ４は、Ｈ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ又はＲＳ２であり、ここで、Ｒｈ及びＲｉのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、及びＲＳ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員〜１０員ヘテロアリールであり、及びＲＳ２は、１つ又は複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ５は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ５は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、ＮＲｊＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、ＮＲｊＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ及びＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択され、Ｒｊ及びＲｋのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は−Ｑ５−Ｔ５は、オキソであり；
Ｒ１０は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル及び４員〜１２員ヘテロシクロアルキルのそれぞれは、１つ又は複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ又はＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋで任意選択的に置換され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換され；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり；及び
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立にＨ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である）
の化合物若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨであり、Ｘ３がＮであり、Ｘ４がＣＣＨ３であり、Ｘ５がＣＨであり、Ｘ６がＣＨであり、Ｒ１がＨであり、Ｒ７が
【化２】
2020537645.tif 000002
であり、Ｒ８及びＲ９の一方がＨであり、且つ他方がＣＨ３であり、及びＲ１４がＯＣＨ３である場合、Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨであり、Ｘ３がＮであり、Ｘ４がＣＣＨ３であり、Ｘ５がＣＨであり、Ｘ６がＣＨであり、Ｒ１がＨであり、Ｒ７が
【化３】
2020537645.tif 000003
からなる群から選択され、Ｒ８及びＲ９の一方がＨであり、且つ他方がＣＨ３であり、及びＲ１４がＣｌである場合、Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＩ）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ５がＣＨであり、Ｘ７がＣＨであり、Ｒ７が
【化４】
2020537645.tif 000004
であり、Ｒ８及びＲ９の一方がＨであり、且つ他方がＣＨ３であり、Ｒ１０が
【化５】
2020537645.tif 000005
であり、及びＲ１４がＯＣＨ３である場合、Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＩＩ）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ５がＣＨであり、Ｘ８がＣＲ１１Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１１及びＲ１２が、それらが結合されている炭素原子と一緒にシクロブチルを形成し、Ｒ７が
【化６】
2020537645.tif 000006
であり、Ｒ８及びＲ９の一方がＨであり、且つ他方がＣＨ３であり、及びＲ１４がＯＣＨ３である場合、Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、ハロである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、Ｆである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、Ｃｌである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、Ｂｒである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１４及びＲ１５の１つは、ハロである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１４及びＲ１５の１つは、Ｆである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１４及びＲ１５の１つは、Ｃｌである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１４及びＲ１５の１つは、Ｂｒである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１４は、ハロである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１４は、Ｆである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１４は、Ｃｌである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１４は、Ｂｒである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１５は、ハロである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１５は、Ｆである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１５は、Ｃｌである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１５は、Ｂｒである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１４及びＲ１５の両方は、ハロである、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１４及びＲ１５の一方は、ハロであり、且つ他方は、Ｈ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１４及びＲ１５の一方は、ハロであり、且つ他方は、Ｈ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、ハロ又はシアノの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１４及びＲ１５の一方は、ハロであり、且つ他方は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１４は、ハロであり、且つＲ１５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１４は、ハロであり、且つＲ１５は、Ｈである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１４は、ハロであり、且つＲ１５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１４は、ハロであり、且つＲ１５は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１４は、ハロであり、且つＲ１５は、−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１５は、ハロであり、且つＲ１４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１５は、ハロであり、且つＲ１４は、Ｈである、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１５は、ハロであり、且つＲ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１５は、ハロであり、且つＲ１４は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１５は、ハロであり、且つＲ１４は、−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１４及びＲ１５の一方は、ハロであり、且つ他方は、Ｈ、−ＣＨ３、シクロプロピル又は−ＯＣＨ３である、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
式（Ｉ−１）、（Ｉ−２）、（ＩＩ−１）、（ＩＩ−２）、（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）：
【化７】
2020537645.tif 000007
（式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ２であり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ３であり；
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ４であり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ５であり；
Ｘ５、Ｘ６及びＸ７のそれぞれは、独立にＮ又はＣＨであり；
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、それぞれハロ、ＯＲａ又はＮＲａＲｂの１つ又は複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒａ及びＲｂのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ１は、Ｈ、ハロ、シアノ又はＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員若しくは６員ヘテロアリールであり、及びＲＳ１は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒｃ及びＲｄのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は、結合、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ又は複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ３は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ３は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、ＮＲｆＲｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ及びＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇからなる群から選択されるか；又は−Ｑ３−Ｔ３は、オキソであり；
それぞれのＲｅは、独立にＨ或いはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒｆ及びＲｇのそれぞれは、独立に−Ｑ６−Ｔ６であり、ここで、Ｑ６は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ６は、Ｈ、ハロ、ＯＲｍ１、ＮＲｍ１Ｒｍ２、ＮＲｍ１Ｃ（Ｏ）Ｒｍ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｍ１Ｒｍ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｍ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｍ１、ＮＲｍ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｍ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍ１Ｒｍ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｍ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｍ１Ｒｍ２又はＲＳ３であり、ここで、Ｒｍ１及びＲｍ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、及びＲＳ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員〜１０員ヘテロアリールであり、及びＲＳ３は、１つ又は複数の−Ｑ７−Ｔ７で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ７は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ７は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｎ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ１、ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２及びＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）Ｒｎ２からなる群から選択され、Ｒｎ１及びＲｎ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は−Ｑ７−Ｔ７は、オキソであり；Ｒ８は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ４は、Ｈ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ又はＲＳ２であり、ここで、Ｒｈ及びＲｉのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、及びＲＳ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員〜１０員ヘテロアリールであり、及びＲＳ２は、１つ又は複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ５は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ５は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、ＮＲｊＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、ＮＲｊＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ及びＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択され、Ｒｊ及びＲｋのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は−Ｑ５−Ｔ５は、オキソであり；
Ｒ１０は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル及び４員〜１２員ヘテロシクロアルキルのそれぞれは、１つ又は複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ又はＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋで任意選択的に置換され；及び
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換され、
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立にＨ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル又はハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである）
のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
式（Ｉ−１）又は（Ｉ−２）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の少なくとも１つは、Ｎである、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘ１及びＸ３は、Ｎである、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｘ１及びＸ３は、Ｎであり、Ｘ２は、ＣＲ３であり、且つＸ４は、ＣＲ５である、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
【化８】
2020537645.tif 000008
は、
【化９】
2020537645.tif 000009
である、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
【化１０】
2020537645.tif 000010
は、
【化１１】
2020537645.tif 000011
である、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
式（Ｉ−１ａ）、（Ｉ−２ａ）、（１−１ｂ）、（Ｉ−２ｂ）、（Ｉ−１ｃ）又は（Ｉ−２ｃ）：
【化１２】
2020537645.tif 000012
のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３及びＲ５の多くとも１つは、Ｈではない、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３及びＲ５の少なくとも１つは、Ｈではない、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３は、Ｈ又はハロである、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
式（Ｉ−１ｄ）、（Ｉ−２ｄ）、（Ｉ−１ｅ）、（Ｉ−２ｅ）、（Ｉ−１ｆ）又は（Ｉ−２ｆ）：
【化１３】
2020537645.tif 000013
のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４及びＲ５の多くとも１つは、Ｈではない、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つは、Ｈではない、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はハロである、請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
式（Ｉ−１ｇ）、（Ｉ−２ｇ）、（Ｉ−１ｈ）、（Ｉ−２ｈ）、（Ｉ−１ｉ）又は（Ｉ−２ｉ）：
【化１４】
2020537645.tif 000014
のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２及びＲ５の多くとも１つは、Ｈではない、請求項１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２及びＲ５の少なくとも１つは、Ｈではない、請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はハロである、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｘ５、Ｘ６及びＸ７のそれぞれは、ＣＨである、請求項１〜６０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｘ５、Ｘ６及びＸ７の少なくとも１つは、Ｎである、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｘ５、Ｘ６及びＸ７の多くとも１つは、Ｎである、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１０は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、任意選択的に置換された４員〜７員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１０は、炭素−炭素結合を介して式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）の二環式基に結合されている、請求項１〜６４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１０は、炭素−窒素結合を介して式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）の二環式基に結合されている、請求項１〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換される、請求項１〜６７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換されるＣ４〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、請求項１〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｘ５及びＸ６のそれぞれは、ＣＨである、請求項１〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｘ５及びＸ６のそれぞれは、Ｎである、請求項１〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｘ５及びＸ６の一方は、ＣＨであり、且つ他方は、ＣＨである、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ６は、−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は、結合又は１つ若しくは複数のハロで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンリンカーであり、Ｔ１は、Ｈ、ハロ、シアノ又はＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員若しくは６員ヘテロアリールであり、及びＲＳ１は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、ＮＲｃＲｄ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換される、請求項１〜７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ６は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ６は、−ＣＨ３である、請求項１〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ７は、−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ２は、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆである、請求項１〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｑ２は、結合である、請求項１〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒｅは、Ｈである、請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒｆは、−Ｑ６−Ｔ６であり、ここで、Ｑ６は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ６は、Ｈ、ＮＲｍ１Ｒｍ２又はＲＳ３であり、ここで、Ｒｍ１及びＲｍ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、及びＲＳ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員〜１０員ヘテロアリールであり、及びＲＳ３は、１つ又は複数の−Ｑ７−Ｔ７で任意選択的に置換される、請求項１〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｔ６は、非芳香族環と縮合された５員又は６員アリール又はヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｔ６は、非芳香族環と縮合された５員又は６員アリール又はヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員又は６員アリール又はヘテロアリール環は、Ｑ２に結合されている、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｔ６は、５員〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜８２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｔ６は、それぞれ１つ又は複数の−Ｑ７−Ｔ７で任意選択的に置換される、
【化１５】
2020537645.tif 000015
及びその互変異性体から選択され、ここで、Ｘ８は、ＮＨ、Ｏ又はＳであり、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１及びＸ１２のそれぞれは、独立にＣＨ又はＮであり、及びＸ９、Ｘ１０、Ｘ１１及びＸ１２の少なくとも１つは、Ｎであり、及び環Ａは、Ｃ５〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、６員ヘテロアリール又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜８員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｔ６は、それぞれ１つ又は複数の−Ｑ７−Ｔ７で任意選択的に置換される、
【化１６】
2020537645.tif 000016
及びその互変異性体から選択される、請求項１〜８４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
それぞれのＱ７は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ７は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｎ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ１、ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２及びＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）Ｒｎ２からなる群から選択され、Ｒｎ１及びＲｎ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は−Ｑ７−Ｔ７は、オキソである、請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
それぞれのＱ７は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ７は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＮＲｎ１Ｒｎ２からなる群から選択され、Ｒｎ１及びＲｎ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ７は、
【化１７】
2020537645.tif 000017
である、請求項１〜８７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ７は、−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は、結合或いはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン又はＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ２は、独立にＨ、ＯＲｅ、ＯＲｆ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜８８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ７は、
【化１８】
2020537645.tif 000018
であり、式中、Ｔ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル又はＮＲｃＲｄの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される、請求項１〜８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ７は、
【化１９】
2020537645.tif 000019
であり、式中、Ｔ２は、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル又はＣ１〜Ｃ６アルキルの１つ又は複数で任意選択的に置換された５員〜１０員ヘテロアリール又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ７は、
【化２０】
2020537645.tif 000020
である、請求項１〜９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ７は、ＯＲｅである、請求項１〜９２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ７は、ＯＲｆである、請求項１〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ７は、−ＣＨ２−Ｔ２であり、ここで、Ｔ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、ＮＲ７Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル又はＮＲｃＲｄの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルの１つ又は複数で任意選択的に置換される、請求項１〜９４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ７は、−ＣＨ２−ＯＲ８である、請求項１〜９５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ７は、−ＣＨ２−ＮＲ７Ｒ８である、請求項１〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ７は、
【化２１】
2020537645.tif 000021
である、請求項１〜９７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ７は、
【化２２】
2020537645.tif 000022
である、請求項１〜９８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ７は、
【化２３】
2020537645.tif 000023
である、請求項１〜９９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ７は、
【化２４】
2020537645.tif 000024
【化２５】
2020537645.tif 000025
【化２６】
2020537645.tif 000026
である、請求項１〜１００のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ７は、
【化２７】
2020537645.tif 000027
である、請求項１〜１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ７は、
【化２８】
2020537645.tif 000028
である、請求項１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ８及びＲ９の少なくとも一方は、Ｈである、請求項１〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、Ｈである、請求項１〜１０４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ８は、Ｈである、請求項１〜１０５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ９は、−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンリンカーであり、及びＴ４は、Ｈ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ又はＲＳ２であり、ここで、ＲＳ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は４員〜７員ヘテロシクロアルキルであり、及びＲＳ２は、１つ又は複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択的に置換される、請求項１〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０８】
それぞれのＱ５は、独立に結合又はＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーである、請求項１〜１０７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
それぞれのＴ５は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＮＲｊＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ及びＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択される、請求項１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである、請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ１４は、Ｈ、ハロ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
式（ＩＡ）又は（ＩＩＡ）：
【化２９】
2020537645.tif 000029
（式中、
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、又はＲ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３〜Ｃ１２シクロアルキルを形成し；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルであり；及び
Ｒ７は、５員〜１０員ヘテロアリール又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリール又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、Ｒ７Ｓの１つ又は複数で任意選択的に置換され；それぞれのＲ７Ｓは、独立にオキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＮＲ７ＳａＲ７Ｓｂの１つ又は複数で任意選択的に置換され；Ｒ７Ｓａ及びＲ７Ｓｂは、それぞれ独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、又はＲ７Ｓａ及びＲ７Ｓｂは、それらが結合されている窒素原子と一緒にＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成する）
のもの、その互変異性体、その薬学的に許容される塩又は前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、又はＲ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３〜Ｃ１２シクロアルキルを形成し；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルであり；及び
Ｒ７は、５員〜１０員ヘテロアリール又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリール又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、Ｒ７Ｓの１つ又は複数で任意選択的に置換され；それぞれのＲ７Ｓは、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ７ＳａＲ７Ｓｂの１つ又は複数で任意選択的に置換され；Ｒ７Ｓａ及びＲ７Ｓｂは、それぞれ独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、又はＲ７Ｓａ及びＲ７Ｓｂは、それらが結合されている窒素原子と一緒にＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１〜１１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ８は、メチルである、請求項１〜１１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ５は、イソプロピルである、請求項１〜１１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３〜Ｃ１２シクロアルキルを形成する、請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒にシクロブチルを形成する、請求項１〜１１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、ハロゲンである、請求項１〜１１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、Ｆである、請求項１〜１１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、Ｃｌである、請求項１〜１１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、メトキシである、請求項１〜１２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ１４及びＲ１５の一方は、Ｆ又はＣｌであり、且つ他方は、メトキシである、請求項１〜１２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ７は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員〜１０員ヘテロアリールであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールは、Ｒ７Ｓの１つ又は複数で任意選択的に置換される、請求項１〜１２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ７は、
【化３０】
2020537645.tif 000030
であり、式中、ｎは、０、１又は２である、請求項１〜１２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２５】
式（ＩＡａ）又は（ＩＩＡａ）：
【化３１】
2020537645.tif 000031
のもの、その互変異性体、その薬学的に許容される塩又は前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２６】
式（ＩＡｂ）又は（ＩＩＡｂ）：
【化３２】
2020537645.tif 000032
のもの、その互変異性体、その薬学的に許容される塩又は前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ７は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、Ｒ７Ｓの１つ又は複数で任意選択的に置換される、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２８】
少なくとも１つのＲ７Ｓは、ＣＯＯＨである、請求項１〜１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２９】
少なくとも１つのＲ７Ｓは、オキソである、請求項１〜１２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３０】
少なくとも１つのＲ７Ｓは、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１〜１２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３１】
少なくとも１つのＲ７Ｓは、ＣＦ３である、請求項１〜１３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３２】
少なくとも１つのＲ７Ｓは、オキソ又はＮＲ７ＳａＲ７Ｓｂの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
少なくとも１つのＲ７Ｓは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＮＲ７ＳａＲ７Ｓｂの１つ又は複数で任意選択的に置換された４員〜１２員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜１３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ７は、
【化３３】
2020537645.tif 000033
【化３４】
2020537645.tif 000034
である、請求項１〜１３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３５】
表１及び表１Ａに列挙された化合物、その互変異性体、その薬学的に許容される塩及び前記互変異性体の薬学的に許容される塩から選択される、請求項１〜１３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３６】
表１に列挙された化合物、その互変異性体、その薬学的に許容される塩及び前記互変異性体の薬学的に許容される塩から選択される、請求項１〜１３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３７】
表１Ａに列挙された化合物、その互変異性体、その薬学的に許容される塩及び前記互変異性体の薬学的に許容される塩から選択される、請求項１〜１３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３８】
化合物番号Ａ５０である、請求項１〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３９】
化合物番号Ａ５１である、請求項１〜１３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４０】
化合物番号Ａ５２である、請求項１〜１３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４１】
化合物番号Ａ５３である、請求項１〜１４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４２】
化合物番号Ａ５４である、請求項１〜１４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４３】
化合物番号Ａ５５である、請求項１〜１４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４４】
化合物番号Ａ７０である、請求項１〜１４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４５】
化合物番号Ａ７１である、請求項１〜１４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４６】
化合物番号Ａ７２である、請求項１〜１４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４７】
化合物番号Ａ７３である、請求項１〜１４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４８】
化合物番号Ａ７４である、請求項１〜１４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４９】
化合物番号Ａ７５である、請求項１〜１４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５０】
約１００ｎＭ以上、１μＭ以上、１０μＭ以上、１００μＭ以上又は１０００μＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害する、請求項１〜１４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５１】
約１ｍＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害する、請求項１〜１５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５２】
１μＭ以上、２μＭ以上、５μＭ以上又は１０μＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害し、ここで、前記キナーゼは、以下：ＡｂＩ、ＡｕｒＡ、ＣＨＫ１、ＭＡＰ４Ｋ、ＩＲＡＫ４、ＪＡＫ３、ＥｐｈＡ２、ＦＧＦＲ３、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、ＭＡＲＫ１、ＭＮＫ２、ＰＫＣｂ２、ＳＩＫ及びＳｒｃの１つ又は複数である、請求項１〜１５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５３】
請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物。
【請求項１５４】
それを必要とする対象におけるＥＨＭＴ１及びＥＨＭＴ２の一方又は両方を阻害するための組成物であって、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１５５】
前記対象は、ＥＨＭＴに媒介される障害を有する、請求項１５４に記載の組成物。
【請求項１５６】
前記対象は、血液障害を有する、請求項１５４に記載の組成物。
【請求項１５７】
前記対象は、癌を有する、請求項１５４に記載の組成物。
【請求項１５８】
ＥＨＭＴに媒介される障害を予防又は処置するための組成物であって、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１５９】
血液障害を予防又は処置するための組成物であって、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１６０】
癌を予防又は処置するための組成物であって、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１６１】
前記血液障害は、鎌状赤血球貧血又はβ−サラセミアである、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１６２】
前記血液障害は、血液癌である、請求項１５９に記載の組成物。
【請求項１６３】
前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍又は血液癌である、請求項１６０に記載の組成物。
【請求項１６４】
前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）又は慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）である、請求項１６３に記載の組成物。
【請求項１６５】
前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫又は非ホジキンリンパ腫である、請求項１６３に記載の組成物。
【請求項１６６】
前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、又は混合系統白血病、又は骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、請求項１６０に記載の組成物。
【請求項１６７】
前記化合物は、ＥＨＭＴ１の選択的阻害剤である、請求項１５４〜１６６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６８】
前記化合物は、ＥＨＭＴ２の選択的阻害剤である、請求項１５４〜１６６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６９】
前記化合物は、ＥＨＭＴ１及びＥＨＭＴ２の阻害剤である、請求項１５４〜１６６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７０】
ＥＨＭＴ１及びＥＨＭＴ２の一方又は両方の阻害を、それを必要とする対象において行うのに使用するための、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１７１】
ＥＨＭＴに媒介される障害の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うのに使用するための、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１７２】
血液障害の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うのに使用するための、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１７３】
癌の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うのに使用するための、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１７４】
ＥＨＭＴ１及びＥＨＭＴ２の一方又は両方の阻害を、それを必要とする対象において行うための医薬の製造における、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７５】
ＥＨＭＴに媒介される障害の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うための医薬の製造における、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７６】
血液障害の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うための医薬の製造における、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７７】
癌の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うための医薬の製造における、請求項１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６２９】
本発明は、その趣旨又は本質的な特徴を逸脱することなく他の特定の形態で実施することができる。したがって、前述の実施形態は、あらゆる点で本明細書に記載の本発明に関する限定ではなく、例示と見なすべきである。このため、本発明の範囲は、本明細書の本文ではなく、添付の特許請求の範囲により示され、特許請求の範囲の均等な範囲に属するすべての変更形態をその範囲内に包含することを意図している。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：
【化１】
2020537645.tif 000035
（式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ２であり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ３であり；
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ４であり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ５であり；
Ｘ５、Ｘ６及びＸ７のそれぞれは、独立にＮ又はＣＨであり；
Ｘ８は、ＮＲ１３又はＣＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、それぞれハロ、ＯＲａ又はＮＲａＲｂの１つ又は複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒａ及びＲｂのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ１は、Ｈ、ハロ、シアノ又はＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員若しくは６員ヘテロアリールであり、及びＲＳ１は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒｃ及びＲｄのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は、結合、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−又はジ−アルキルアミノの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン又はＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ又は複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ３は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ３は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、ＮＲｆＲｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ及びＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇからなる群から選択されるか；又は−Ｑ３−Ｔ３は、オキソであり；
それぞれのＲｅは、独立にＨ或いはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒｆ及びＲｇのそれぞれは、独立に−Ｑ６−Ｔ６であり、ここで、Ｑ６は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ６は、Ｈ、ハロ、ＯＲｍ１、ＮＲｍ１Ｒｍ２、ＮＲｍ１Ｃ（Ｏ）Ｒｍ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｍ１Ｒｍ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｍ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｍ１、ＮＲｍ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｍ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍ１Ｒｍ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｍ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｍ１Ｒｍ２又はＲＳ３であり、ここで、Ｒｍ１及びＲｍ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、及びＲＳ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員〜１０員ヘテロアリールであり、及びＲＳ３は、１つ又は複数の−Ｑ７−Ｔ７で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ７は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ７は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｎ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ１、ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２及びＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）Ｒｎ２からなる群から選択され、Ｒｎ１及びＲｎ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は−Ｑ７−Ｔ７は、オキソであり；
Ｒ８は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ４は、Ｈ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ又はＲＳ２であり、ここで、Ｒｈ及びＲｉのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、及びＲＳ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員〜１０員ヘテロアリールであり、及びＲＳ２は、１つ又は複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ５は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ５は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、ＮＲｊＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、ＮＲｊＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ及びＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択され、Ｒｊ及びＲｋのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は−Ｑ５−Ｔ５は、オキソであり；
Ｒ１０は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル及び４員〜１２員ヘテロシクロアルキルのそれぞれは、１つ又は複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ又はＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋで任意選択的に置換され；
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換され；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり；及び
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立にＨ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である）
の化合物若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
（項目２）
式（Ｉ）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨであり、Ｘ３がＮであり、Ｘ４がＣＣＨ３であり、Ｘ５がＣＨであり、Ｘ６がＣＨであり、Ｒ１がＨであり、Ｒ７が
【化２】
2020537645.tif 000036
であり、Ｒ８及びＲ９の一方がＨであり、且つ他方がＣＨ３であり、及びＲ１４がＯＣＨ３である場合、Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨであり、Ｘ３がＮであり、Ｘ４がＣＣＨ３であり、Ｘ５がＣＨであり、Ｘ６がＣＨであり、Ｒ１がＨであり、Ｒ７が
【化３】
2020537645.tif 000037
からなる群から選択され、Ｒ８及びＲ９の一方がＨであり、且つ他方がＣＨ３であり、及びＲ１４がＣｌである場合、Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
式（ＩＩ）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｘ５がＣＨであり、Ｘ７がＣＨであり、Ｒ７が
【化４】
2020537645.tif 000038
であり、Ｒ８及びＲ９の一方がＨであり、且つ他方がＣＨ３であり、Ｒ１０が
【化５】
2020537645.tif 000039
であり、及びＲ１４がＯＣＨ３である場合、Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
式（ＩＩＩ）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｘ５がＣＨであり、Ｘ８がＣＲ１１Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１１及びＲ１２が、それらが結合されている炭素原子と一緒にシクロブチルを形成し、Ｒ７が
【化６】
2020537645.tif 000040
であり、Ｒ８及びＲ９の一方がＨであり、且つ他方がＣＨ３であり、及びＲ１４がＯＣＨ３である場合、Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、ハロである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、Ｆである、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、Ｃｌである、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、Ｂｒである、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１４及びＲ１５の１つは、ハロである、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１４及びＲ１５の１つは、Ｆである、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１４及びＲ１５の１つは、Ｃｌである、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１４及びＲ１５の１つは、Ｂｒである、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１４は、ハロである、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１４は、Ｆである、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１４は、Ｃｌである、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１４は、Ｂｒである、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１５は、ハロである、項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１５は、Ｆである、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１５は、Ｃｌである、項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１５は、Ｂｒである、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１４及びＲ１５の両方は、ハロである、項目１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ１４及びＲ１５の一方は、ハロであり、且つ他方は、Ｈ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６である、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１４及びＲ１５の一方は、ハロであり、且つ他方は、Ｈ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、ハロ又はシアノの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１４及びＲ１５の一方は、ハロであり、且つ他方は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１４は、ハロであり、且つＲ１５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１４は、ハロであり、且つＲ１５は、Ｈである、項目１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１４は、ハロであり、且つＲ１５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ１４は、ハロであり、且つＲ１５は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１４は、ハロであり、且つＲ１５は、−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１５は、ハロであり、且つＲ１４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ１５は、ハロであり、且つＲ１４は、Ｈである、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１５は、ハロであり、且つＲ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ１５は、ハロであり、且つＲ１４は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルである、項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１５は、ハロであり、且つＲ１４は、−ＯＲ６であり、ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ１４及びＲ１５の一方は、ハロであり、且つ他方は、Ｈ、−ＣＨ３、シクロプロピル又は−ＯＣＨ３である、項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
式（Ｉ−１）、（Ｉ−２）、（ＩＩ−１）、（ＩＩ−２）、（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）：
【化７】
2020537645.tif 000041
（式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ２であり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ３であり；
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ４であり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ５であり；
Ｘ５、Ｘ６及びＸ７のそれぞれは、独立にＮ又はＣＨであり；
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、それぞれハロ、ＯＲａ又はＮＲａＲｂの１つ又は複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒａ及びＲｂのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ１は、Ｈ、ハロ、シアノ又はＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員若しくは６員ヘテロアリールであり、及びＲＳ１は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換され、ここで、Ｒｃ及びＲｄのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は、結合、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、１つ又は複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ３は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ３は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、ＮＲｆＲｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ及びＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇからなる群から選択されるか；又は−Ｑ３−Ｔ３は、オキソであり；
それぞれのＲｅは、独立にＨ或いはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒｆ及びＲｇのそれぞれは、独立に−Ｑ６−Ｔ６であり、ここで、Ｑ６は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ６は、Ｈ、ハロ、ＯＲｍ１、ＮＲｍ１Ｒｍ２、ＮＲｍ１Ｃ（Ｏ）Ｒｍ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｍ１Ｒｍ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｍ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｍ１、ＮＲｍ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｍ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍ１Ｒｍ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｍ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｍ１Ｒｍ２又はＲＳ３であり、ここで、Ｒｍ１及びＲｍ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、及びＲＳ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員〜１０員ヘテロアリールであり、及びＲＳ３は、１つ又は複数の−Ｑ７−Ｔ７で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ７は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ７は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｎ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ１、ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２及びＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）Ｒｎ２からなる群から選択され、Ｒｎ１及びＲｎ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は−Ｑ７−Ｔ７は、オキソであり；Ｒ８は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ４は、Ｈ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ又はＲＳ２であり、ここで、Ｒｈ及びＲｉのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、及びＲＳ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員〜１０員ヘテロアリールであり、及びＲＳ２は、１つ又は複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択的に置換され、ここで、それぞれのＱ５は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ５は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、ＮＲｊＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、ＮＲｊＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ及びＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択され、Ｒｊ及びＲｋのそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は−Ｑ５−Ｔ５は、オキソであり；
Ｒ１０は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル及び４員〜１２員ヘテロシクロアルキルのそれぞれは、１つ又は複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ又はＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋで任意選択的に置換され；及び
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換され、
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立にＨ、ハロ、シアノ、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、ハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル又はハロ若しくはシアノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである）
のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
式（Ｉ−１）又は（Ｉ−２）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の少なくとも１つは、Ｎである、項目１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｘ１及びＸ３は、Ｎである、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｘ１及びＸ３は、Ｎであり、Ｘ２は、ＣＲ３であり、且つＸ４は、ＣＲ５である、項目１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
【化８】
2020537645.tif 000042
は、
【化９】
2020537645.tif 000043
である、項目１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
【化１０】
2020537645.tif 000044
は、
【化１１】
2020537645.tif 000045
である、項目１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
式（Ｉ−１ａ）、（Ｉ−２ａ）、（１−１ｂ）、（Ｉ−２ｂ）、（Ｉ−１ｃ）又は（Ｉ−２ｃ）：
【化１２】
2020537645.tif 000046
のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ３及びＲ５の多くとも１つは、Ｈではない、項目１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ３及びＲ５の少なくとも１つは、Ｈではない、項目１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ３は、Ｈ又はハロである、項目１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
式（Ｉ−１ｄ）、（Ｉ−２ｄ）、（Ｉ−１ｅ）、（Ｉ−２ｅ）、（Ｉ−１ｆ）又は（Ｉ−２ｆ）：
【化１３】
2020537645.tif 000047
のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ４及びＲ５の多くとも１つは、Ｈではない、項目１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つは、Ｈではない、項目１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はハロである、項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
式（Ｉ−１ｇ）、（Ｉ−２ｇ）、（Ｉ−１ｈ）、（Ｉ−２ｈ）、（Ｉ−１ｉ）又は（Ｉ−２ｉ）：
【化１４】
2020537645.tif 000048
のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ２及びＲ５の多くとも１つは、Ｈではない、項目１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ２及びＲ５の少なくとも１つは、Ｈではない、項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はハロである、項目１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目４０に記載の化合物。
（項目６１）
Ｘ５、Ｘ６及びＸ７のそれぞれは、ＣＨである、項目１〜６０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６２）
Ｘ５、Ｘ６及びＸ７の少なくとも１つは、Ｎである、項目１〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６３）
Ｘ５、Ｘ６及びＸ７の多くとも１つは、Ｎである、項目１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ１０は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、任意選択的に置換された４員〜７員ヘテロシクロアルキルである、項目１〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ１０は、炭素−炭素結合を介して式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）の二環式基に結合されている、項目１〜６４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ１０は、炭素−窒素結合を介して式（ＩＩ−１）又は（ＩＩ−２）の二環式基に結合されている、項目１〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６７）
式（ＩＩＩ−１）又は（ＩＩＩ−２）のもの若しくはその互変異性体又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目４０に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換される、項目１〜６７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換されるＣ４〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、項目１〜６８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７０）
Ｘ５及びＸ６のそれぞれは、ＣＨである、項目１〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７１）
Ｘ５及びＸ６のそれぞれは、Ｎである、項目１〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７２）
Ｘ５及びＸ６の一方は、ＣＨであり、且つ他方は、ＣＨである、項目１〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ６は、−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は、結合又は１つ若しくは複数のハロで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンリンカーであり、Ｔ１は、Ｈ、ハロ、シアノ又はＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員若しくは６員ヘテロアリールであり、及びＲＳ１は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、ＮＲｃＲｄ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換される、項目１〜７２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ６は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜７３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜７４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ６は、−ＣＨ３である、項目１〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ７は、−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ２は、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆである、項目１〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７８）
Ｑ２は、結合である、項目１〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒｅは、Ｈである、項目１〜７８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒｆは、−Ｑ６−Ｔ６であり、ここで、Ｑ６は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びＴ６は、Ｈ、ＮＲｍ１Ｒｍ２又はＲＳ３であり、ここで、Ｒｍ１及びＲｍ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、及びＲＳ３は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル又は５員〜１０員ヘテロアリールであり、及びＲＳ３は、１つ又は複数の−Ｑ７−Ｔ７で任意選択的に置換される、項目１〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８１）
Ｔ６は、非芳香族環と縮合された５員又は６員アリール又はヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルである、項目１〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８２）
Ｔ６は、非芳香族環と縮合された５員又は６員アリール又はヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員又は６員アリール又はヘテロアリール環は、Ｑ２に結合されている、項目１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８３）
Ｔ６は、５員〜１０員ヘテロアリールである、項目１〜８２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８４）
Ｔ６は、それぞれ１つ又は複数の−Ｑ７−Ｔ７で任意選択的に置換される、
【化１５】
2020537645.tif 000049
及びその互変異性体から選択され、ここで、Ｘ８は、ＮＨ、Ｏ又はＳであり、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１及びＸ１２のそれぞれは、独立にＣＨ又はＮであり、及びＸ９、Ｘ１０、Ｘ１１及びＸ１２の少なくとも１つは、Ｎであり、及び環Ａは、Ｃ５〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、６員ヘテロアリール又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜８員ヘテロシクロアルキルである、項目１〜８３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８５）
Ｔ６は、それぞれ１つ又は複数の−Ｑ７−Ｔ７で任意選択的に置換される、
【化１６】
2020537645.tif 000050
及びその互変異性体から選択される、項目１〜８４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８６）
それぞれのＱ７は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ７は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｎ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ１、ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２、ＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｎ１Ｒｎ２及びＮＲｎ１Ｃ（Ｏ）Ｒｎ２からなる群から選択され、Ｒｎ１及びＲｎ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；又は−Ｑ７−Ｔ７は、オキソである、項目１〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８７）
それぞれのＱ７は、独立に結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つ若しくは複数でそれぞれ任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ７は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＮＲｎ１Ｒｎ２からなる群から選択され、Ｒｎ１及びＲｎ２のそれぞれは、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８８）
Ｒ７は、
【化１７】
2020537645.tif 000051
である、項目１〜８７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８９）
Ｒ７は、−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は、結合或いはハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、モノ−若しくはジ−アルキルアミノ又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン又はＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、及びそれぞれのＴ２は、独立にＨ、ＯＲｅ、ＯＲｆ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルである、項目１〜８８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９０）
Ｒ７は、
【化１８】
2020537645.tif 000052
であり、式中、Ｔ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、ＮＲｅＲｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル又はＮＲｃＲｄの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される、項目１〜８９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ７は、
【化１９】
2020537645.tif 000053
であり、式中、Ｔ２は、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル又はＣ１〜Ｃ６アルキルの１つ又は複数で任意選択的に置換された５員〜１０員ヘテロアリール又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルである、項目１〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９２）
Ｒ７は、
【化２０】
2020537645.tif 000054
である、項目１〜９１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ７は、ＯＲｅである、項目１〜９２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９４）
Ｒ７は、ＯＲｆである、項目１〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９５）
Ｒ７は、−ＣＨ２−Ｔ２であり、ここで、Ｔ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＯＲｅ、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、ＮＲ７Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル又はＮＲｃＲｄの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルの１つ又は複数で任意選択的に置換される、項目１〜９４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９６）
Ｒ７は、−ＣＨ２−ＯＲ８である、項目１〜９５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ７は、−ＣＨ２−ＮＲ７Ｒ８である、項目１〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９８）
Ｒ７は、
【化２１】
2020537645.tif 000055
である、項目１〜９７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ７は、
【化２２】
2020537645.tif 000056
である、項目１〜９８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ７は、
【化２３】
2020537645.tif 000057
である、項目１〜９９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ７は、
【化２４】
2020537645.tif 000058
【化２５】
2020537645.tif 000059
【化２６】
2020537645.tif 000060
である、項目１〜１００のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｒ７は、
【化２７】
2020537645.tif 000061
である、項目１〜１０１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｒ７は、
【化２８】
2020537645.tif 000062
である、項目１〜１０２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ８及びＲ９の少なくとも一方は、Ｈである、項目１〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、Ｈである、項目１〜１０４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｒ８は、Ｈである、項目１〜１０５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ９は、−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は、結合又はハロ、シアノ、ヒドロキシル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つ若しくは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンリンカーであり、及びＴ４は、Ｈ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ又はＲＳ２であり、ここで、ＲＳ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は４員〜７員ヘテロシクロアルキルであり、及びＲＳ２は、１つ又は複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択的に置換される、項目１〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０８）
それぞれのＱ５は、独立に結合又はＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーである、項目１〜１０７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０９）
それぞれのＴ５は、独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＮＲｊＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ及びＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択される、項目１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルである、項目１〜１０９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｒ１４は、Ｈ、ハロ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１２）
式（ＩＡ）又は（ＩＩＡ）：
【化２９】
2020537645.tif 000063
（式中、
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、又はＲ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３〜Ｃ１２シクロアルキルを形成し；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルであり；及び
Ｒ７は、５員〜１０員ヘテロアリール又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリール又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、Ｒ７Ｓの１つ又は複数で任意選択的に置換され；それぞれのＲ７Ｓは、独立にオキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＮＲ７ＳａＲ７Ｓｂの１つ又は複数で任意選択的に置換され；Ｒ７Ｓａ及びＲ７Ｓｂは、それぞれ独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、又はＲ７Ｓａ及びＲ７Ｓｂは、それらが結合されている窒素原子と一緒にＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成する）
のもの、その互変異性体、その薬学的に許容される塩又は前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目１〜１１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１３）
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、又はＲ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３〜Ｃ１２シクロアルキルを形成し；
Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ６アルコキシルであり；及び
Ｒ７は、５員〜１０員ヘテロアリール又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリール又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、Ｒ７Ｓの１つ又は複数で任意選択的に置換され；それぞれのＲ７Ｓは、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、ＮＲ７ＳａＲ７Ｓｂの１つ又は複数で任意選択的に置換され；Ｒ７Ｓａ及びＲ７Ｓｂは、それぞれ独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、又はＲ７Ｓａ及びＲ７Ｓｂは、それらが結合されている窒素原子と一緒にＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成する、項目１〜１１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１４）
Ｒ８は、メチルである、項目１〜１１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｒ５は、イソプロピルである、項目１〜１１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１６）
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒にＣ３〜Ｃ１２シクロアルキルを形成する、項目１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１７）
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合されている炭素原子と一緒にシクロブチルを形成する、項目１〜１１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１８）
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、ハロゲンである、項目１〜１１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、Ｆである、項目１〜１１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２０）
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、Ｃｌである、項目１〜１１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｒ１４及びＲ１５の少なくとも１つは、メトキシである、項目１〜１２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２２）
Ｒ１４及びＲ１５の一方は、Ｆ又はＣｌであり、且つ他方は、メトキシである、項目１〜１２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２３）
Ｒ７は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員〜１０員ヘテロアリールであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールは、Ｒ７Ｓの１つ又は複数で任意選択的に置換される、項目１〜１２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２４）
Ｒ７は、
【化３０】
2020537645.tif 000064
であり、式中、ｎは、０、１又は２である、項目１〜１２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２５）
式（ＩＡａ）又は（ＩＩＡａ）：
【化３１】
2020537645.tif 000065
のもの、その互変異性体、その薬学的に許容される塩又は前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目１〜１２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２６）
式（ＩＡｂ）又は（ＩＩＡｂ）：
【化３２】
2020537645.tif 000066
のもの、その互変異性体、その薬学的に許容される塩又は前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、項目１〜１２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２７）
Ｒ７は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは、Ｒ７Ｓの１つ又は複数で任意選択的に置換される、項目１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２８）
少なくとも１つのＲ７Ｓは、ＣＯＯＨである、項目１〜１２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２９）
少なくとも１つのＲ７Ｓは、オキソである、項目１〜１２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３０）
少なくとも１つのＲ７Ｓは、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目１〜１２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３１）
少なくとも１つのＲ７Ｓは、ＣＦ３である、項目１〜１３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３２）
少なくとも１つのＲ７Ｓは、オキソ又はＮＲ７ＳａＲ７Ｓｂの１つ又は複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜１３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３３）
少なくとも１つのＲ７Ｓは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＮＲ７ＳａＲ７Ｓｂの１つ又は複数で任意選択的に置換された４員〜１２員ヘテロシクロアルキルである、項目１〜１３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３４）
Ｒ７は、
【化３３】
2020537645.tif 000067
【化３４】
2020537645.tif 000068
である、項目１〜１３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３５）
表１及び表１Ａに列挙された化合物、その互変異性体、その薬学的に許容される塩及び前記互変異性体の薬学的に許容される塩から選択される、項目１〜１３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３６）
表１に列挙された化合物、その互変異性体、その薬学的に許容される塩及び前記互変異性体の薬学的に許容される塩から選択される、項目１〜１３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３７）
表１Ａに列挙された化合物、その互変異性体、その薬学的に許容される塩及び前記互変異性体の薬学的に許容される塩から選択される、項目１〜１３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３８）
化合物番号Ａ５０である、項目１〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３９）
化合物番号Ａ５１である、項目１〜１３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４０）
化合物番号Ａ５２である、項目１〜１３９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４１）
化合物番号Ａ５３である、項目１〜１４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４２）
化合物番号Ａ５４である、項目１〜１４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４３）
化合物番号Ａ５５である、項目１〜１４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４４）
化合物番号Ａ７０である、項目１〜１４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４５）
化合物番号Ａ７１である、項目１〜１４４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４６）
化合物番号Ａ７２である、項目１〜１４５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４７）
化合物番号Ａ７３である、項目１〜１４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４８）
化合物番号Ａ７４である、項目１〜１４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４９）
化合物番号Ａ７５である、項目１〜１４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５０）
約１００ｎＭ以上、１μＭ以上、１０μＭ以上、１００μＭ以上又は１０００μＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害する、項目１〜１４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５１）
約１ｍＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害する、項目１〜１５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５２）
１μＭ以上、２μＭ以上、５μＭ以上又は１０μＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害し、ここで、前記キナーゼは、以下：ＡｂＩ、ＡｕｒＡ、ＣＨＫ１、ＭＡＰ４Ｋ、ＩＲＡＫ４、ＪＡＫ３、ＥｐｈＡ２、ＦＧＦＲ３、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、ＭＡＲＫ１、ＭＮＫ２、ＰＫＣｂ２、ＳＩＫ及びＳｒｃの１つ又は複数である、項目１〜１５１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５３）
項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物。
（項目１５４）
ＥＨＭＴ１及びＥＨＭＴ２の一方又は両方を阻害する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
（項目１５５）
前記対象は、ＥＨＭＴに媒介される障害を有する、項目１５４に記載の方法。
（項目１５６）
前記対象は、血液障害を有する、項目１５４又は１５５に記載の方法。
（項目１５７）
前記対象は、癌を有する、項目１５４〜１５６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５８）
ＥＨＭＴに媒介される障害を予防又は処置する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
（項目１５９）
血液障害を予防又は処置する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
（項目１６０）
癌を予防又は処置する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
（項目１６１）
前記血液障害は、鎌状赤血球貧血又はβ−サラセミアである、項目１５４〜１６０に記載の方法。
（項目１６２）
前記血液障害は、血液癌である、項目１５４〜１６１のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６３）
前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍又は血液癌である、項目１５４〜１６２のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６４）
前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）又は慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）である、項目１５４〜１６３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６５）
前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫又は非ホジキンリンパ腫である、項目１５４〜１６４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６６）
前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、又は混合系統白血病、又は骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、項目１５４〜１６５のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６７）
前記化合物は、ＥＨＭＴ１の選択的阻害剤である、項目１５４〜１６６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６８）
前記化合物は、ＥＨＭＴ２の選択的阻害剤である、項目１５４〜１６７のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６９）
前記化合物は、ＥＨＭＴ１及びＥＨＭＴ２の阻害剤である、項目１５４〜１６８のいずれか一項に記載の方法。
（項目１７０）
ＥＨＭＴ１及びＥＨＭＴ２の一方又は両方の阻害を、それを必要とする対象において行うのに使用するための、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７１）
ＥＨＭＴに媒介される障害の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うのに使用するための、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７２）
血液障害の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うのに使用するための、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７３）
癌の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うのに使用するための、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７４）
ＥＨＭＴ１及びＥＨＭＴ２の一方又は両方の阻害を、それを必要とする対象において行うための医薬の製造における、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１７５）
ＥＨＭＴに媒介される障害の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うための医薬の製造における、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１７６）
血液障害の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うための医薬の製造における、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１７７）
癌の予防又は処置を、それを必要とする対象において行うための医薬の製造における、項目１〜１５２のいずれか一項に記載の化合物の使用。