【手続補正書】
【提出日】令和3年7月27日(2021.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩であって、以下の構造を有し、
【化１】
2020529993.tif 000001
式中、
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１〜４アルキル、任意に置換されたＣ２〜４アルケニル、任意に置換されたＣ２〜４アルキニル、任意に置換されたＣ３〜６シクロアルキル、及び任意に置換されたＣ３〜６シクロアルキル（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から選択され、置換されるとき、前記Ｃ１〜４アルキル、前記Ｃ２〜４アルケニル、及び前記Ｃ２〜４アルキニルは、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−Ｃ１〜４アルキルアミン、及びジ−Ｃ１〜４アルキルアミンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ３〜６シクロアルキル及び前記Ｃ３〜６シクロアルキル（Ｃ１〜４アルキル）の環は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−Ｃ１〜４アルキルアミン、及びジ−Ｃ１〜４アルキルアミンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ２は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、前記アリール又は前記ヘテロアリールは置換され、前記アリール及び前記ヘテロアリールは、独立して、非置換のＣ１〜４アルキル、及び
【化２】
2020529993.tif 000002
からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ３は、水素又は非置換のＣ１〜４アルキルであり、
Ａ１は、ＣＲ６Ａ又はＮであり、
Ａ２は、ＣＲ６Ｂ又はＮであり、
Ｚ１は、単結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は任意に置換されたＣ１〜６アルキレン基であり、前記任意に置換されたＣ１〜６アルキレン基を構成する１つ又は２つ以上のメチレン基は、独立して、酸素原子又はカルボニル基で任意に置換され、前記Ｃ１〜６アルキレン基が置換されるとき、１つ以上のメチレン基は、独立して、非置換のＣ１〜６アルキル基で置換され、
Ｚ２は、Ｎ又はＣであり、Ｚ２がＮであるとき、Ｒ４ｃはなく、
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、非置換のＣ１〜６アルキル、非置換のヒドロキシ（Ｃ１〜６アルキル）、非置換のアルコキシ（Ｃ１〜６アルキル）、非置換のＣ２〜７アシル、２〜７個の炭素を有する非置換の−Ｃ−カルボキシ、非置換の−Ｃ−アミド、及び非置換のＣ１〜７アルキルスルホニルからなる群から選択され、又は、
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、共に、任意に置換されたＣ１〜６アルキレンを形成し、前記Ｃ１〜６アルキレン基を構成する１つ若しくは２つ以上のメチレン基は、独立して、酸素原子、イオウ原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、又は−（ＮＲ５）−で任意に置換され、前記Ｃ１〜６アルキレン基が置換されるとき、１つ以上のメチレン基は、独立して、ハロゲン、及び非置換のＣ１〜６アルキルからなる群から選択される置換基で置換され、又は、
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、Ｚ２と共に、非置換の一環式Ｃ３〜６シクロアルキル、及び非置換の４−、５−、若しくは６−員ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４ｃは、ハロゲン、ヒドロキシ、非置換のＣ１〜６アルキル、及び非置換のヒドロキシ（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択され、
Ｒ５は、水素、非置換のＣ１〜６アルキル、又は非置換のＣ１〜６ハロアルキルであり、
Ｒ６Ａ及びＲ６Ｂは、独立して、水素、ハロゲン、又は非置換のＣ１〜４アルキルであり、
環Ｂは、任意に置換された一環式Ｃ５〜７シクロアルキル、任意に置換された５〜７員一環式ヘテロシクリル、又は任意に置換された７〜１０員二環式ヘテロシクリルであり、環Ｂが置換されるとき、環Ｂは、ハロゲン、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、任意に置換されたＣ１〜６ハロアルキル、任意に置換されたＣ３〜６シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール（Ｃ１〜６アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ１〜６アルキル）、任意に置換されたアシル、任意に置換された−ヒドロキシ（Ｃ１〜６アルキル）、任意に置換された−Ｃ−アミド、任意に置換された−Ｃ−アミド（Ｃ１〜６アルキル）、任意に置換された−Ｎ−アミド、任意に置換された−Ｎ−アミド（Ｃ１〜６アルキル）、任意に置換された一置換アミン、任意に置換された二置換アミン、任意に置換された一置換アミン（Ｃ１〜６アルキル）、任意に置換された二置換アミン（Ｃ１〜６アルキル）、及び任意に置換されたスルホニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換される、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、任意に置換されたＣ２〜４アルケニルである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２が、
【化３】
2020529993.tif 000003
で置換されたヘテロアリールであり、Ｚ１が単結合であり、Ｚ２がＣであり、Ｒ４ａ及びＲ４ｂが、独立して、ヒドロキシ又は非置換のＣ１〜６アルキルであり、並びにＲ４ｃが、非置換のＣ１〜６アルキルである、
請求項１又は２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３が水素である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａ１がＣＲ６Ａであり、Ａ２がＣＲ６Ｂであり、Ｒ６Ａが水素であり、及びＲ６Ｂが水素である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
環Ｂが、任意に置換された５〜７員一環式ヘテロシクリルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
前記化合物が、
【化４】
2020529993.tif 000004
【化５】
2020529993.tif 000005
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
癌を寛解又は治療するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む薬学的組成物であって、前記癌が、脳癌、脳頸部癌、食道癌、甲状腺癌、小細胞癌、非小細胞癌、乳癌、肺癌、胃癌、胆嚢／胆管癌、肝臓癌、膵臓癌、結腸癌、直腸癌、卵巣癌、絨毛癌、子宮体癌、子宮頸癌、腎盂／尿管癌、膀胱癌、前立腺癌、陰茎癌、精巣癌、胎児癌、ウィルムス癌、皮膚癌、悪性黒色腫、神経芽細胞腫、骨肉腫、ユーイング腫瘍、軟部肉腫、急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、
真性多血症、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫、ホジキンリンパ腫、及び非ホジキンリンパ腫から選択される、薬学的組成物。
【請求項９】
悪性増殖又は腫瘍の複製を阻害するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む薬学的組成物であって、前記悪性増殖又は腫瘍が、脳癌、脳頸部癌、食道癌、甲状腺癌、小細胞癌、非小細胞癌、乳癌、肺癌、胃癌、胆嚢／胆管癌、肝臓癌、膵臓癌、結腸癌、直腸癌、卵巣癌、絨毛癌、子宮体癌、子宮頸癌、腎盂／尿管癌、膀胱癌、前立腺癌、陰茎癌、精巣癌、胎児癌、ウィルムス癌、皮膚癌、悪性黒色腫、神経芽細胞腫、骨肉腫、ユーイング腫瘍、軟部肉腫、急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、真性多血症、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫、ホジキンリンパ腫、及び非ホジキンリンパ腫から選択される癌によるものである、薬学的組成物。