【手続補正書】
【提出日】令和3年5月24日(2021.5.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2020523309.tif 000001
［式中、
Ａは、置換されていないか又はフルオロおよびメチルから選択される置換基で置換されているシクロブチル環であり；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）ヒドロキシル、
（４）置換されていないか又はヒドロキシおよびフルオロから選択される置換基で置換されているＣ１−６アルキル、
（５）置換されていないか又はフルオロから選択される置換基で置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｃ３−６シクロアルキル、
（７）Ｃ２−６アルキニル、および
（８）−ＣＮ
から選択され；
Ｒ４は、
（１）水素、
（２）−ＣＨ３、
（３）−ＣＦ３、
（４）−ＣＨ２ＯＨ、
（５）−ＣＯ２Ｈ、および
（６）−ＣＨ２ＣＨ３
から選択され；
Ｒ５は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、シクロヘキシルまたはテトラヒドロピラニル環であり、ここで、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、シクロヘキシルまたはテトラヒドロピラニル環は、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃで置換されており、ここで、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）ヒドロキシル、
（４）置換されていないか又はヒドロキシおよびフルオロから選択される置換基で置換されているＣ１−６アルキル、
（５）置換されていないか又はフルオロから選択される置換基で置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｃ３−６シクロアルキル、および
（７）−ＣＮ
から選択される］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化２】
2020523309.tif 000002
の、請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａが、置換されていないか又は１以上のフルオロで置換されているシクロブチル環である、請求項１〜２のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）ヒドロキシル、
（４）置換されていないか又はヒドロキシおよびフルオロから選択される置換基で置換されているＣ１−６アルキル、
（５）置換されていないか又はフルオロから選択される置換基で置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｃ３−６シクロアルキル、
（７）Ｃ２−６アルキニル、および
（８）−ＣＮ
から選択される、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ４が−ＣＨ３である、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が水素であり、Ｒ３が水素であり、そして、Ｒ２が、
（１）水素、
（２）フルオロ、
（３）クロロ、
（４）ブロモ、
（５）ヒドロキシル、
（６）−ＣＨ３、
（７）−ＯＣＨ３、
（８）−ＣＨＦ２、
（９）−ＣＦ３、
（１０）−ＯＣＨＦ２、
（１１）−ＯＣＦ３、
（１２）−ＣＨ２ＣＨ３、
（１３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、
（１４）−Ｃ（ＣＨ３）３、
（１５）−Ｃ≡ＣＨ、および
（１６）シクロプロピル
から選択される、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１ｂが水素であり、Ｒ１ｃが水素であり、そして、Ｒ１ａが、
（１）水素、
（２）フルオロ、
（３）−ＣＨ３、
（４）−ＣＨＦ２、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＯＣＨＦ２、
（７）−ＯＣＦ３、および
（８）−ＣＮ
から選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
１−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−［１−（４−シアノフェニル）エチル］−４−オキソ−６−（２−ピリミジン−２−イルシクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（４−シアノフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（４−シアノフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（４−シアノフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（４−シアノフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（３，４−ジフルオロフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（３，４−ジフルオロフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（３，４−ジフルオロフェニル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−［２−ピリミジン−２−イルシクロブチル］−１−｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−［２−ピリミジン−２−イルシクロブチル］−１−｛１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（１−（５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−メチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−メチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−メチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−メチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−メチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（１−（２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（１−（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−ブロモピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−ブロモピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−ブロモピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−ブロモピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−ブロモピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−（ジフルオロメトキシ）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−（ジフルオロメトキシ）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−（ジフルオロメトキシ）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−（ジフルオロメトキシ）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−（ジフルオロメトキシ）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−エチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−エチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−エチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−エチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−エチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（１−（５−フルオロピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（５−フルオロピリジン−３−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル）−４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−６−（２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（６−シクロプロピルピリジン−３−イル）エチル）−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（１−（２−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（２−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｓ）−１−（２−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（２−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−１−（（Ｒ）−１−（２−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（１−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）エチル）−６−（２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）エチル）−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）エチル）−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）エチル）−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）エチル）−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−エチニルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−エチニルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−エチニルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−エチニルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−エチニルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−フルオロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（１−メチル−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−１−メチル−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−メチル−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−１−メチル−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−メチル−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−シアノピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−シアノピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−シアノピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−シアノピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−シアノピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−シクロプロピルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−シクロプロピルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−シクロプロピルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−シクロプロピルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−シクロプロピルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（１−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）エチル）−４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｒ）−１−（２−シクロプロピルピリミジン−５−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−メトキシピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−メトキシピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−メトキシピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−メトキシピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−メトキシピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（１−（５−フルオロピリジン−２−イル）エチル）−４−オキソ−６−（２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
１−（（Ｓ）−１−（５−フルオロピリジン−２−イル）エチル）−４−オキソ−６−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−（ジフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−（ジフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−（ジフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（５−（ジフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（５−（ジフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（５−クロロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−クロロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−クロロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（５−クロロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（５−クロロピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−メチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−（ジフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−シクロプロピルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−（ジフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４，６−ビス（ジフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−メチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｒ）−１−（６−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−メチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（２−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−（ジフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル；および
６−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−シクロプロピルピリミジン−２−イル）シクロブチル）−４−オキソ−１−（（Ｓ）−１−（６−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル）エチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−カルボニトリル
から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
不活性担体と請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩とを含む医薬組成物。
【請求項１０】
療法における使用のための、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
心血管疾患、脳血管疾患、高血圧、慢性腎疾患、心不全、精神病性障害、妄想障害、薬物誘発性精神病、不安障害、運動障害、気分障害または神経変性障害の治療における使用のための、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療的有効量を含む、哺乳動物患者におけるＰＤＥ９機能障害に関連した障害または疾患の治療用の医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療的有効量を含む、治療を要する哺乳動物患者における心血管疾患、脳血管疾患、高血圧、慢性腎疾患または心不全の治療用の医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療的有効量を含む、治療を要する哺乳動物患者における精神病性障害、妄想障害、薬物誘発性精神病、不安障害、運動障害、気分障害または神経変性障害の治療用の医薬組成物。