【手続補正書】
【提出日】令和2年12月17日(2020.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化３】
2020503330.tif 000001
に示す、（ＲＳ）−７−（３−クロロ−６−メチル−６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｃ，ｆ］［１，２］チアゼピン−１１−イルアミノ）へプタン酸Ｓ，Ｓ−ジオキシド（チアネプチン）のシュウ酸塩であって、前記塩が、無水結晶性チアネプチンヘミシュウ酸塩形態Ａであり、前記結晶形態が、銅Ｋα照射を使用して得ることができる、８．２、８．６、９．１および９．５度２θ±０．３度２θからなる群から選択される少なくとも１つのピークを含むＸ線回折パターン（ＸＲＰＤ）を示す、シュウ酸塩。
【請求項２】
前記結晶性チアネプチンヘミシュウ酸塩形態Ａが、４．５、１１．５、１４．２、１５．２、１５．８、１６．４、１９．２、２２．１、２３．９、２６．９および２７．４度２θ±０．３度２θからなる群から選択される少なくとも１つのピークをさらに含むＸＲＰＤパターンを示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記結晶性チアネプチンヘミシュウ酸塩形態Ａが、８．２、８．６、９．１および９．５度２θ±０．３度２θのピークを含むＸＲＰＤパターンを示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉ：
【化３】
2020503330.tif 000002
に示す、（ＲＳ）−７−（３−クロロ−６−メチル−６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｃ，ｆ］［１，２］チアゼピン−１１−イルアミノ）へプタン酸Ｓ，Ｓ−ジオキシド（チアネプチン）のシュウ酸塩であって、前記塩が、無水結晶性チアネプチン一シュウ酸塩形態Ａであり、前記結晶形態が、銅Ｋα照射を使用して得ることができる、１０．２および１０．５度２θ±０．３度２θからなる群から選択される少なくとも１つのピークを含むＸＲＰＤパターンを示す、シュウ酸塩。
【請求項５】
前記結晶性チアネプチン一シュウ酸塩形態Ａが、７．５、８．３、１１．９、１４．７、１６．２、１６．３、１７．９、１８．７、２１．０、２１．７および２２．１度２θ±０．３度２θからなる群から選択される少なくとも１つのピークをさらに含むＸＲＰＤパターンを示す、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
１０．２、１０．５、１７．９および２１．０度２θ±０．３度２θのピークを含むＸＲＰＤパターンによって特徴付けられる、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｉ：
【化３】
2020503330.tif 000003
に示す、（ＲＳ）−７−（３−クロロ−６−メチル−６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｃ，ｆ］［１，２］チアゼピン−１１−イルアミノ）へプタン酸Ｓ，Ｓ−ジオキシド（チアネプチン）の無水結晶性ヘミシュウ酸塩形態Ａの塩および無水結晶性一シュウ酸塩形態Ａの塩の混合物であって、前記混合物が、銅Ｋα照射を使用して得ることができる、１０．２および１０．５度２θ±０．３度２θからなる群から選択される少なくとも１つのピークを含むＸＲＰＤパターンを示す、混合物。
【請求項８】
前記混合物が、７．５、８．３、１１．９、１４．７、１６．２、１６．３、１７．９、１８．７、２１．０、２１．７および２２．１度２θ±０．３度２θからなる群から選択される少なくとも１つのピークをさらに含むＸＲＰＤパターンを示す、請求項７に記載の混合物。
【請求項９】
式Ｉ：
【化３】
2020503330.tif 000004
に示す、（ＲＳ）−７−（３−クロロ−６−メチル−６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｃ，ｆ］［１，２］チアゼピン−１１−イルアミノ）へプタン酸Ｓ，Ｓ−ジオキシド（チアネプチン）のシュウ酸塩であって、前記塩が、無水結晶性チアネプチン一シュウ酸塩形態Ｂであり、前記結晶形態が、銅Ｋα照射を使用して得ることができる、約７．４、７．８、１０．４、１０．８、１３．７、１４．８、１５．６、１６、１７．５、１９．９、２１．０、２０．２、２０．４、２０．９、２１．３、２１．６および２１．９度２θからなる群から選択される少なくとも１つのピークを含むＸＲＰＤパターンを示す、シュウ酸塩。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の１または複数の塩および薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を医薬組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、固体形態、液状形態、懸濁液形態、持続放出形態、遅延放出形態または徐放形態である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
チアネプチンヘミシュウ酸塩は、式（ＩＩ）として示される。
【化２】
2020503330.tif 000005
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式Ｉ：
【化３】
2020503330.tif 000006
に示す、（ＲＳ）−７−（３−クロロ−６−メチル−６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｃ，ｆ］［１，２］チアゼピン−１１−イルアミノ）へプタン酸Ｓ，Ｓ−ジオキシド（チアネプチン）のシュウ酸塩／共結晶（チアネプチンシュウ酸塩）。
（項目２）
前記チアネプチンシュウ酸塩が結晶性である、項目１に記載の塩／共結晶。
（項目３）
前記塩が、結晶性チアネプチンヘミシュウ酸塩形態Ａの塩およびチアネプチン一シュウ酸塩形態Ａの混合物、チアネプチン一シュウ酸塩形態Ｂ、またはそれらの組合せである、項目２に記載の塩／共結晶。
（項目４）
前記塩が、無水結晶性チアネプチンヘミシュウ酸塩形態Ａ、チアネプチン一シュウ酸塩形態Ａ、チアネプチン一シュウ酸塩形態Ｂまたはそれらの組合せである、項目２に記載の塩／共結晶。
（項目５）
チアネプチンシュウ酸塩の前記塩／共結晶を、薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
（項目６）
前記塩／共結晶が、無水結晶性チアネプチンヘミシュウ酸塩形態Ａ、一シュウ酸塩形態Ａまたはそれらの組合せである、項目５に記載の医薬組成物。
（項目７）
前記結晶形態が、約８．２、８．６、９．１および９．５度２θに少なくとも１つのピークを含むＸ線回折パターン（ＸＲＰＤ）を示す、項目４に記載の無水結晶性チアネプチンヘミシュウ酸塩形態Ａ。
（項目８）
前記チアネプチンヘミシュウ酸塩結晶形態Ａが、約４．５、８．２、８．６、９．１、９．５、１１．５、１４．２、１５．２、１５．８、１６．４、１９．２、２２．１、２３．９、２６．９および２７．４度２θからなる群から選択される少なくとも１つのピークをさらに含むＸＲＰＤパターンを示す、項目７に記載の化合物。
（項目９）
前記結晶形態Ａが、図２と実質的に同じＸＲＰＤパターンを示す、項目４に記載の無水チアネプチンヘミシュウ酸塩結晶形態Ａ。
（項目１０）
以下の少なくとも１つ：
（ａ）図２において示されるピークのうちの少なくとも４つを示すＸＰＲＤパターン、
（ｂ）図５と実質的に同じＦＴ−ＩＲスペクトル、および
（ｃ）図６と実質的に同じＮＭＲスペクトル
によって特徴付けられる、項目４に記載の無水結晶性チアネプチンヘミシュウ酸塩形態Ａ。
（項目１１）
前記結晶形態が、約１０．２および１０．５度２θに少なくとも１つのピークを含むＸ線回折パターン（ＸＲＰＤ）を示す、項目４に記載の無水結晶性チアネプチン一シュウ酸塩。
（項目１２）
前記結晶形態が、約７．５、８．３、１０．２、１０．５、１１．９、１４．７、１６．２、１６．３、１７．９、１８．７、２１．０、２１．７および２２．１度２θからなる群から選択される少なくとも１つのピークをさらに含むＸＲＰＤパターンを示す、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
前記結晶形態が、図１０と実質的に同じＸＲＰＤパターンを示す、項目４に記載の無水結晶性チアネプチン一シュウ酸塩形態Ａ。
（項目１４）
図１０において示されるピークのうちの少なくとも４つを示すＸＰＲＤパターンによって特徴付けられる、項目４に記載の無水結晶性チアネプチン一シュウ酸塩形態Ａ。
（項目１５）
前記結晶形態が、チアネプチンヘミシュウ酸塩形態Ａおよびチアネプチン一シュウ酸塩形態Ａである、項目４に記載の無水チアネプチンシュウ酸塩結晶形態。
（項目１６）
前記結晶形態が、約１０．２および１０．５度２θからなる群から選択される少なくとも１つのピークを含むＸＲＰＤパターンを示す、項目１５に記載の無水チアネプチンシュウ酸塩結晶形態。
（項目１７）
前記結晶形態が、約７．５、８．３、１０．２、１０．５、１１．９、１４．７、１６．２、１６．３、１７．９、１８．７、２１．０、２１．７および２２．１度２θからなる群から選択される少なくとも１つのピークをさらに含むＸＲＰＤパターンを示す、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
前記結晶形態が、図９と実質的に同じＸＲＰＤパターンを示す、項目１５に記載の無水結晶性チアネプチンシュウ酸塩形態。
（項目１９）
前記結晶形態が、チアネプチン一シュウ酸塩形態Ｂである、項目４に記載の無水チアネプチンシュウ酸塩結晶形態。
（項目２０）
前記結晶形態が、図１４と実質的に同じＸＲＰＤパターンを示す、項目１９に記載の無水結晶性チアネプチンシュウ酸塩形態。
（項目２１）
前記組成物が、固体形態、液状形態、懸濁液形態、持続放出形態、遅延放出形態または徐放形態である、項目６に記載の医薬組成物。
（項目２２）
前記共結晶が、結晶性チアネプチンヘミシュウ酸塩形態Ａの塩およびチアネプチン一シュウ酸塩形態Ａの混合物、チアネプチン一シュウ酸塩形態Ｂ、またはそれらの組合せである、項目３に記載の共結晶。
（項目２３）
前記共結晶が、無水結晶性チアネプチンヘミシュウ酸塩形態Ａ、チアネプチン一シュウ酸塩形態Ａ、チアネプチン一シュウ酸塩形態Ｂまたはそれらの組合せである、項目４に記載の共結晶。