【手続補正書】
【提出日】令和3年6月22日(2021.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象において、炎症によって引き起こされる疼痛を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の化合物1
2020525548.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、互変異性体、もしくは異性体を含む、薬学的組成物。
【請求項２】
前記疼痛が、炎症反応の開始によって引き起こされる、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記疼痛が痛覚過敏と関連する、請求項1または2記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記疼痛が慢性疼痛または亜急性疼痛である、請求項1〜3のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記慢性疼痛が、関節炎痛、腰痛、神経障害性疼痛、内臓痛、癌が原因の疼痛、損傷が原因の疼痛、関節の炎症が原因の疼痛、背部障害が原因の疼痛、または頚部痛である、請求項1〜4のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項６】
癌が原因の前記疼痛が、腹腔内、腹部、および骨盤内器官に関与する癌、または骨癌もしくは骨転移によって引き起こされる、請求項5記載の薬学的組成物。
【請求項７】
損傷が原因の前記疼痛が、骨、靱帯、または腱の損傷によって引き起こされる、請求項5記載の薬学的組成物。
【請求項８】
化合物1が中枢神経系作用性オピオイドと同程度まで疼痛を低減させる、請求項1〜7のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記中枢神経系作用性オピオイドがμ受容体を活性化する、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記中枢神経系作用性オピオイドがモルヒネである、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
化合物1の投与がいかなる中枢神経系副作用ももたらさない、請求項1〜10のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記中枢神経系副作用が、嗜癖、便秘、鎮静、精神機能障害、傾眠、呼吸抑制、悪心、不快気分、または発作である、請求項11記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
化合物1の投与が便秘をもたらさない、請求項12記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
化合物1の投与が嗜癖をもたらさない、請求項12記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
化合物1が、κオピオイド受容体とδオピオイド受容体との相乗的活性化をもたらす、請求項1〜14のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
相乗作用が、δ受容体活性によるκ受容体のアロステリック調節に起因する、請求項15記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
化合物1の投与が、急性疼痛の処置について、κ受容体アゴニストと同様であるか、またはそれより優れている、請求項1〜16のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
化合物1の投与が、痛覚過敏の処置について、κ受容体アゴニストと同様であるか、またはそれより優れている、請求項1〜17のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
化合物1の投与が、κ受容体アゴニストと比較して、低減した尿量をもたらす、請求項1〜18のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
炎症によってまたは炎症反応の開始によって引き起こされる疼痛の処置のための医薬の製造における、化合物1
2020525548.tif 000002
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、互変異性体、もしくは異性体の使用。
【請求項２１】
炎症によってまたは炎症反応の開始によって引き起こされる疼痛の予防のための医薬の製造における、化合物1
2020525548.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、互変異性体、もしくは異性体の使用。
【請求項２２】
化合物1
2020525548.tif 000004
および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
1つまたは複数の態様では、化合物1はκオピオイド受容体とδオピオイド受容体との相乗的活性化をもたらす。1つまたは複数の態様では、相乗作用は、κ作用を増強するδ作用に起因する。1つまたは複数の態様では、化合物1の投与は、疼痛（例えば、炎症性疼痛）の処置について、κ受容体アゴニストと同様であるか、またはそれより優れている。1つまたは複数の態様では、化合物1の投与は、痛覚過敏の処置について、κ受容体アゴニストと同様であるか、またはそれより優れている。1つまたは複数の態様では、化合物1の投与はκ受容体アゴニストと比較して、低減した尿量をもたらす。
[本発明1001]
その必要がある対象において、炎症によって引き起こされる疼痛を処置する方法であって、治療的有効量の化合物1
2020525548.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、互変異性体、もしくは異性体を該対象に投与することを含む、方法。
[本発明1002]
前記疼痛が、炎症反応の開始によって引き起こされる、本発明1001の方法。
[本発明1003]
前記疼痛が痛覚過敏と関連する、前記本発明のいずれかの方法。
[本発明1004]
前記疼痛が慢性疼痛または亜急性疼痛である、前記本発明のいずれかの方法。
[本発明1005]
前記慢性疼痛が、関節炎痛、腰痛、神経障害性疼痛、内臓痛、癌が原因の疼痛、損傷が原因の疼痛、関節の炎症が原因の疼痛、背部障害が原因の疼痛、または頚部痛である、前記本発明のいずれかの方法。
[本発明1006]
癌が原因の前記疼痛が、腹腔内、腹部、および骨盤内器官に関与する癌、または骨癌もしくは骨転移によって引き起こされる、本発明1005の方法。
[本発明1007]
損傷が原因の前記疼痛が、骨、靱帯、または腱の損傷によって引き起こされる、本発明1005の方法。
[本発明1008]
化合物1が中枢神経系作用性オピオイドと同程度まで疼痛を低減させる、前記本発明のいずれかの方法。
[本発明1009]
前記中枢神経系作用性オピオイドがμ受容体を活性化する、本発明1008の方法。
[本発明1010]
前記中枢神経系作用性オピオイドがモルヒネである、本発明1008の方法。
[本発明1011]
化合物1の投与がいかなる中枢神経系副作用ももたらさない、前記本発明のいずれかの方法。
[本発明1012]
前記中枢神経系副作用が、嗜癖、便秘、鎮静、精神機能障害、傾眠、呼吸抑制、悪心、不快気分、または発作である、本発明1011の方法。
[本発明1013]
化合物1の投与が便秘をもたらさない、本発明1012の方法。
[本発明1014]
化合物1の投与が嗜癖をもたらさない、本発明1012の方法。
[本発明1015]
化合物1が、κオピオイド受容体とδオピオイド受容体との相乗的活性化をもたらす、前記本発明のいずれかの方法。
[本発明1016]
相乗作用が、δ受容体活性によるκ受容体のアロステリック調節に起因する、本発明1016の方法。
[本発明1017]
化合物1の投与が、急性疼痛の処置について、κ受容体アゴニストと同様であるか、またはそれより優れている、前記本発明のいずれかの方法。
[本発明1018]
化合物1の投与が、痛覚過敏の処置について、κ受容体アゴニストと同様であるか、またはそれより優れている、前記本発明のいずれかの方法。
[本発明1019]
化合物1の投与が、κ受容体アゴニストと比較して、低減した尿量をもたらす、前記本発明のいずれかの方法。
[本発明1020]
炎症によってまたは炎症反応の開始によって引き起こされる疼痛の処置のための、化合物1
2020525548.tif 000006
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、互変異性体、もしくは異性体の使用。
[本発明1021]
炎症によってまたは炎症反応の開始によって引き起こされる疼痛の処置のための医薬の製造における、化合物1
2020525548.tif 000007
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、互変異性体、もしくは異性体の使用。
[本発明1022]
その必要がある対象において、炎症によってまたは炎症反応の開始によって引き起こされる疼痛を予防する方法であって、治療的有効量の化合物1
2020525548.tif 000008
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、互変異性体、もしくは異性体を該対象に投与することを含む、方法。
[本発明1023]
炎症によってまたは炎症反応の開始によって引き起こされる疼痛の予防のための、化合物1
2020525548.tif 000009
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、互変異性体、もしくは異性体の使用。
[本発明1024]
炎症によってまたは炎症反応の開始によって引き起こされる疼痛の予防のための医薬の製造における、化合物1
2020525548.tif 000010
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、互変異性体、もしくは異性体の使用。
[本発明1025]
化合物1
2020525548.tif 000011
および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。