【手続補正書】
【提出日】令和2年12月2日(2020.12.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１５５】
2020504120.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、水素、非置換Ｃ１〜８アルキル、置換Ｃ１〜８アルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１２アラルキル、または置換Ｃ７〜１２アラルキルであり、
Ｒ２は、水素、非置換Ｃ１〜８アルキル、または置換Ｃ１〜８アルキルであり、
Ｘは、水素、ハロ、シアノ、非置換Ｃ１〜１２アルキル、置換Ｃ１〜１２アルキル、非置換Ｃ１〜１２アルコキシ、置換Ｃ１〜１２アルコキシ、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１２アラルキル、置換Ｃ７〜１２アラルキル、非置換５〜１０員ヘテロアリール、置換５〜１０員ヘテロアリール、非置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、非置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、または
【化１５６】
2020504120.tif 000002
（式中、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、非置換Ｃ１〜８アルキルまたは置換Ｃ１〜８アルキルであり、
Ｒ６は、水素、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、またはＣ１〜８アルコキシである）
であるか、または
Ｘは、
【化１５７】
2020504120.tif 000003
（式中、Ａ’は、−ＣＦ２−、−Ｏ−、Ｃ１〜６アルカンジイル、Ｃ１〜８アルコキシジイル、または共有結合（それにより、シクロプロパン環を形成する）であり、
Ｒ７は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルキル、またはＣ１〜８アルコキシである）
であり、
Ｙは、ｔ−ブチル、または
【化１５８】
2020504120.tif 000004
（式中、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、非置換Ｃ１〜８アルキルまたは置換Ｃ１〜８アルキルであり、
Ｒ１０は、水素、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、またはＣ１〜８アルコキシである）
であるか、または
Ｙは
【化１５９】
2020504120.tif 000005
（式中、Ａ”は、−ＣＦ２−、−Ｏ−、Ｃ１〜６アルカンジイル、Ｃ１〜８アルコキシジイル、または共有結合（それにより、シクロプロパン環を形成する）であり；Ｒ１１は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルキル、またはＣ１〜８アルコキシである）
である）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項２】
【化１６０】
2020504120.tif 000006
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項３】
【化１６１】
2020504120.tif 000007
（式中、
Ｒ１は、非置換Ｃ１〜８アルキル、置換Ｃ１〜８アルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１０アラルキル、または置換Ｃ７〜１０アラルキルであり、
Ｒ２は、水素、非置換Ｃ１〜６アルキル、または置換Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｘは、ハロ、シアノ、非置換Ｃ１〜１２アルキル、置換Ｃ１〜１２アルキル、非置換Ｃ１〜１２アルコキシ、置換Ｃ１〜１２アルコキシ、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１０アラルキル、置換Ｃ７〜１０アラルキル、非置換５〜１０員ヘテロアリール、置換５〜１０員ヘテロアリール、非置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、非置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、または
【化１６２】
2020504120.tif 000008
であるか、または
Ｘは、
【化１６３】
2020504120.tif 000009
であり、
式中、Ａ’は、−ＣＦ２−、−Ｏ−、Ｃ１〜６アルカンジイル、Ｃ１〜８アルコキシジイル、または共有結合（それにより、シクロプロパン環を形成する）であり、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、非置換Ｃ１〜６アルキルまたは置換Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ１０は、水素、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６アルコキシである）
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項４】
【化１６４】
2020504120.tif 000010
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項５】
Ｒ１が非置換Ｃ１〜８アルキルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項６】
Ｒ２が水素である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項７】
Ｘが、水素、ハロ、シアノ、非置換Ｃ１〜１２アルキル、置換Ｃ１〜１２アルキル、非置換Ｃ１〜１２アルコキシ、置換Ｃ１〜１２アルコキシ、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１２アラルキル、置換Ｃ７〜１２アラルキル、非置換５〜１０員ヘテロアリール、置換５〜１０員ヘテロアリール、非置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、非置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、または置換Ｃ２〜１２アシルオキシである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項８】
Ｘが、水素、ハロ、シアノ、非置換Ｃ１〜１２アルコキシ、置換Ｃ１〜１２アルコキシ、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１２アラルキル、置換Ｃ７〜１２アラルキル、非置換５〜１０員ヘテロアリール、置換５〜１０員ヘテロアリール、非置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、非置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、または
【化１６５】
2020504120.tif 000011
である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項９】
Ｘが−ＣＦ３、−ＯＨ、シアノまたは非置換Ｃ１〜８アルキルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項１０】
Ｘが非置換Ｃ１〜８アルコキシである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項１１】
Ｙがｔ−ブチルである、請求項１から３および５から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項１２】
Ｙが
【化１６６】
2020504120.tif 000012
である、請求項１から３および５から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項１３】
Ｙが
【化１６７】
2020504120.tif 000013
である、請求項１から３および５から１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項１４】
炭素原子２１がＳ型立体配置にある、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項１５】
Ｘが３位にある、４位にある、または５位にある、請求項１および３から１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項１６】
前記化合物が、
【化１６８】
2020504120.tif 000014
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項１７】
【化１６９】
2020504120.tif 000015
【化１７０】
2020504120.tif 000016
【化１７１】
2020504120.tif 000017
とさらに定義される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体。
【請求項１８】
ａ）  請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体、および
ｂ）  賦形剤
を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
それを必要とする患者の疾患または障害を処置および／または予防するための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
インテグリンの結合を阻害する方法において使用するための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の医薬組成物であって、前記方法は、前記インテグリンと、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは互変異性体とを接触させることを含む、組成物または医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
本開示の他の目的、特徴、および利点は、以下の詳細な説明から明らかにされよう。しかし、詳細な説明および特定の実施例は本開示の特定の実施形態を示すものであるが、この詳細な記述から本開示の精神および範囲内の様々な変更例および改変例が当業者に明らかにされるので、詳細な説明および特定の実施例は単なる例示として示すものであることを理解すべきである。特定の化合物は１つの特定の一般式に帰せられるというだけの理由で、その化合物は別の一般式に属すこともできないことを意味するものではないことに留意されたい。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式：
【化１５５】
2020504120.tif 000018
（式中、
Ｒ１は、水素、非置換Ｃ１〜８アルキル、置換Ｃ１〜８アルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１２アラルキル、または置換Ｃ７〜１２アラルキルであり、
Ｒ２は、水素、非置換Ｃ１〜８アルキル、または置換Ｃ１〜８アルキルであり、
Ｘは、水素、ハロ、シアノ、非置換Ｃ１〜１２アルキル、置換Ｃ１〜１２アルキル、非置換Ｃ１〜１２アルコキシ、置換Ｃ１〜１２アルコキシ、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１２アラルキル、置換Ｃ７〜１２アラルキル、非置換５〜１０員ヘテロアリール、置換５〜１０員ヘテロアリール、非置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、非置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、または
【化１５６】
2020504120.tif 000019
（式中、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立して、非置換Ｃ１〜８アルキルまたは置換Ｃ１〜８アルキルであり、
Ｒ６は、水素、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、またはＣ１〜８アルコキシである）
であるか、または
Ｘは、
【化１５７】
2020504120.tif 000020
（式中、Ａ’は、−ＣＦ２−、−Ｏ−、Ｃ１〜６アルカンジイル、Ｃ１〜８アルコキシジイル、または共有結合（それにより、シクロプロパン環を形成する）であり、
Ｒ７は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルキル、またはＣ１〜８アルコキシである）
であり、
Ｙは、ｔ−ブチル、または
【化１５８】
2020504120.tif 000021
（式中、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、非置換Ｃ１〜８アルキルまたは置換Ｃ１〜８アルキルであり、
Ｒ１０は、水素、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、またはＣ１〜８アルコキシである）
であるか、または
Ｙは
【化１５９】
2020504120.tif 000022
（式中、Ａ”は、−ＣＦ２−、−Ｏ−、Ｃ１〜６アルカンジイル、Ｃ１〜８アルコキシジイル、または共有結合（それにより、シクロプロパン環を形成する）であり；Ｒ１１は、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８アルキル、またはＣ１〜８アルコキシである）
である）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは互変異性体。
（項目２）
【化１６０】
2020504120.tif 000023
とさらに定義される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは互変異性体。
（項目３）
【化１６１】
2020504120.tif 000024
（式中、
Ｒ１は、非置換Ｃ１〜８アルキル、置換Ｃ１〜８アルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１０アラルキル、または置換Ｃ７〜１０アラルキルであり、
Ｒ２は、水素、非置換Ｃ１〜６アルキル、または置換Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｘは、ハロ、シアノ、非置換Ｃ１〜１２アルキル、置換Ｃ１〜１２アルキル、非置換Ｃ１〜１２アルコキシ、置換Ｃ１〜１２アルコキシ、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１０アラルキル、置換Ｃ７〜１０アラルキル、非置換５〜１０員ヘテロアリール、置換５〜１０員ヘテロアリール、非置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、非置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、または
【化１６２】
2020504120.tif 000025
であるか、または
Ｘは、
【化１６３】
2020504120.tif 000026
であり、
式中、Ａ’は、−ＣＦ２−、−Ｏ−、Ｃ１〜６アルカンジイル、Ｃ１〜８アルコキシジイル、または共有結合（それにより、シクロプロパン環を形成する）であり、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、非置換Ｃ１〜６アルキルまたは置換Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ１０は、水素、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６アルコキシである）
とさらに定義される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは互変異性体。
（項目４）
【化１６４】
2020504120.tif 000027
とさらに定義される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは互変異性体。
（項目５）
Ｒ１が非置換Ｃ１〜８アルキルである、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１がメチルである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２が水素である、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｘが、水素、ハロ、シアノ、非置換Ｃ１〜１２アルキル、置換Ｃ１〜１２アルキル、非置換Ｃ１〜１２アルコキシ、置換Ｃ１〜１２アルコキシ、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１２アラルキル、置換Ｃ７〜１２アラルキル、非置換５〜１０員ヘテロアリール、置換５〜１０員ヘテロアリール、非置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、非置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、または置換Ｃ２〜１２アシルオキシである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｘが、水素、ハロ、シアノ、非置換Ｃ１〜１２アルコキシ、置換Ｃ１〜１２アルコキシ、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリール、非置換Ｃ７〜１２アラルキル、置換Ｃ７〜１２アラルキル、非置換５〜１０員ヘテロアリール、置換５〜１０員ヘテロアリール、非置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、置換３〜１０員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、置換Ｃ６もしくはＣ１０アリールオキシ、非置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、置換Ｃ２〜１２アシルオキシ、または
【化１６５】
2020504120.tif 000028
である、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘがハロである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘが、ブロモ、フルオロ、またはクロロである、項目８に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘが−ＣＦ３である、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘが−ＯＨまたはシアノである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｘが非置換Ｃ１〜８アルキルである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｘが非置換Ｃ３〜６アルキルである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｘがｔ−ブチルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｘが非置換Ｃ１〜８アルコキシである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｘがメトキシまたはイソプロポキシである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｙがｔ−ブチルである、項目１から３および５から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｙが
【化１６６】
2020504120.tif 000029
である、項目１から３および５から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ８およびＲ９が、それぞれ独立して、非置換Ｃ２〜８アルキルである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ８がメチルであり、Ｒ９が非置換Ｃ２〜８アルキルである、項目２０に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ−ＣＨ３である、項目２０に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１０が、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、または−ＣＦＨ２である、項目２０から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１０が−ＣＦ３である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ１０が水素または−ＣＨ３である、項目２０に記載の化合物。
（項目２７）
Ｙが
【化１６７】
2020504120.tif 000030
である、項目１から３および５から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ａ”が、Ｃ１〜３アルカンジイル、Ｃ１〜４アルコキシジイル、または共有結合（それにより、シクロプロパン環を形成する）である、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ａ”が共有結合（それにより、シクロプロパン環を形成する）である、項目２７に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１１が、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜８アルコキシである、項目２７から２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１１が、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２Ｆ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ１〜６アルコキシである、項目２７から３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ１１が、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、またはメトキシである、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１１が、−ＣＦ３または−ＣＦ２Ｈである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１１が、−ＣＨ２Ｏ−ＣＨ３である、項目３２に記載の化合物。
（項目３５）
炭素原子２１がＳ型立体配置にある、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｘが３位にある、項目１および３から３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｙが、４または５位にある、項目１および５から３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
前記化合物が、インテグリンアンタゴニストである、項目１から３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
前記インテグリンが、α５β１インテグリンアンタゴニストである、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
前記化合物が、α５β１インテグリン機能に関して固相受容体アッセイにより測定したときに、α５β１インテグリンに関して５０ｎＭ、４０ｎＭ、３０ｎＭ、２０ｎＭ、１５ｎｍ、もしくは１ｎＭ未満、またはそれらのいずれかにより定められる範囲のＩＣ５０値を示す、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
前記インテグリンが、αｖβ１インテグリンアンタゴニストである、項目３８から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
前記化合物が、αｖβ１インテグリン機能に関して固相受容体アッセイにより測定したときに、αｖβ１インテグリンに関して１５ｎＭ未満のＩＣ５０値を示す、項目１から３９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
前記化合物が、αｖβ３インテグリン機能に関して固相受容体アッセイにより測定したときに、αｖβ３インテグリンに関して１０ｎＭ未満のＩＣ５０値を示す、項目１から４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
前記化合物が、αｖβ５インテグリン機能に関して固相受容体アッセイにより測定したときに、αｖβ５インテグリンに関して１０ｎＭ未満のＩＣ５０値を示す、項目１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
前記化合物が、αｖβ１、αｖβ３、およびαｖβ５インテグリン機能に関して固相受容体アッセイにより測定したときに、αｖβ１、αｖβ３、およびαｖβ５インテグリンに関して１０ｎＭ未満のＩＣ５０値を示す、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
前記化合物が、αｖβ６インテグリン機能に関して固相受容体アッセイにより測定したときに、αｖβ６インテグリンに関して１０ｎＭよりも大きいＩＣ５０値を示す、項目１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
前記化合物が、αｖβ８インテグリン機能に関して固相受容体アッセイにより測定したときに、αｖβ８インテグリンに関して１０ｎＭよりも大きいＩＣ５０値を示す、項目１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
前記化合物が、αｖβ６およびαｖβ８インテグリン機能に関して固相受容体アッセイにより測定したときに、αｖβ６およびαｖβ８インテグリンに関して１０ｎＭよりも大きいＩＣ５０値を示す、項目１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
前記化合物が、
【化１６８】
2020504120.tif 000031
とさらに定義される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目５０）
【化１６９】
2020504120.tif 000032
【化１７０】
2020504120.tif 000033
【化１７１】
2020504120.tif 000034
とさらに定義される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目５１）
ａ）  項目１から５０のいずれか一項に記載の化合物、および
ｂ）  賦形剤
を含む、医薬組成物。
（項目５２）
前記医薬組成物が、経口的に、脂肪内に、動脈内に、関節内に、頭蓋内に、経皮的に、病巣内に、筋肉内に、鼻腔内に、眼内に、心膜内に、腹腔内に、胸膜腔内に、前立腺内に、直腸内に、くも膜下腔内に、気管内に、腫瘍内に、臍帯内に、膣内に、静脈内に、小胞内に、硝子体内に、リポソームで、局在的に、粘膜に、非経口的に、直腸に、結膜下に、皮下に、舌下に、局所的に、経頬的に、経皮的に、膣に、クリームで、脂質組成物中、カテーテルを介して、洗浄を介して、連続輸液を介して、輸液を介して、吸入を介して、注射を介して、局在送達を介して、または局在化潅流を介して投与するために製剤化される、項目５１に記載の医薬組成物。
（項目５３）
前記医薬組成物が、経口、局所、静脈内、または硝子体内投与のために製剤化される、項目５１または５２に記載の医薬組成物。
（項目５４）
前記医薬組成物が、単位用量として製剤化される、項目５１から５３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
（項目５５）
項目１から５４のいずれか一項に記載の化合物または組成物を、疾患または障害を処置および／または予防するのに十分な量で患者に投与することを含む、それを必要とする患者の疾患または障害を処置および／または予防する方法。
（項目５６）
前記疾患または障害が、線維化に関連する、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記疾患または障害が、肺、肝臓、腎臓、心臓、皮膚、または膵臓の強皮症または線維症である、項目５５または５６のいずれかに記載の方法。
（項目５８）
前記疾患または障害が、肺の線維症である、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
前記疾患または障害が、肝臓の線維症である、項目５７に記載の方法。
（項目６０）
前記疾患または障害が、心臓の線維症である、項目５７に記載の方法。
（項目６１）
前記疾患または障害が、腎臓の線維症である、項目５７に記載の方法。
（項目６２）
前記疾患または障害が、膵臓の線維症である、項目５７に記載の方法。
（項目６３）
前記疾患または障害が、皮膚の線維症である、項目５７に記載の方法。
（項目６４）
前記疾患または障害が、強皮症である、項目５７に記載の方法。
（項目６５）
前記患者が、ヒト、サル、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、イヌ、ネコ、マウス、ラット、モルモット、またはそれらのトランスジェニック種である、項目５５から６４に記載の方法。
（項目６６）
前記患者が、サル、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、イヌ、ネコ、マウス、ラット、またはモルモットである、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
前記患者がヒトである、項目６５に記載の方法。
（項目６８）
前記インテグリンと、項目１から５４のいずれか一項に記載の化合物または組成物とを接触させることを含む、インテグリンの結合を阻害する方法。
（項目６９）
前記インテグリンが、α５β１、αｖβ１、αｖβ３、またはαｖβ５である、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
前記インテグリンがαｖβ１である、項目６９に記載の方法。
（項目７１）
前記インテグリンがα５β１である、項目６９に記載の方法。
（項目７２）
前記方法が、ｉｎ  ｖｉｔｒｏで行われる、項目６８から７１のいずれか一項に記載の方法。
（項目７３）
前記方法が、ｅｘ  ｖｉｖｏまたはｉｎ  ｖｉｖｏで行われる、項目６８から７１のいずれか一項に記載の方法。
（項目７４）
前記結合の阻害が、患者の疾患または障害を処置または予防するのに十分である、項目６８から７１および７３のいずれか一項に記載の方法。