【手続補正書】
【提出日】令和3年3月12日(2021.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物Ｉ：
【化１】
2020510063.tif 000001
またはその医薬的に許容される塩の製造方法であって、式１−１１：
【化２】
2020510063.tif 000002
の化合物またはその塩を、式１−１２：
【化３】
2020510063.tif 000003
［式中、ＬＧ３は適切な脱離基である］
で示される化合物と、適切な反応条件下で反応させて、化合物Ｉまたはその医薬的に許容される塩を得る工程を含む、方法。
【請求項２】
ＬＧ３がハロゲンである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ＬＧ３がクロロである、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
反応条件が塩基を含む、請求項１−３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
塩基がＫ２ＣＯ３である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
式１−１１の化合物が、式１−１０：
【化４】
2020510063.tif 000004
［式中、Ｒ’は水素または所望により置換されてもよいＣ１−６脂肪族基またはアリールである］
で示される化合物またはその塩を、適切な反応条件下で反応させて、式１−１１の化合物またはその塩を得ることを含むプロセスによって製造される、請求項１〜５いずれかに記載の方法。
【請求項７】
Ｒ’がＣ１−６脂肪族基である、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ’がメチルである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
反応条件が塩基を含む、請求項６−８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
塩基がＤＢＵである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
式１−１０の化合物が、式１−９：
【化５】
2020510063.tif 000005
［式中、
Ｒ１は適切な酸素保護基であり；および
ＰＧ１は適切な窒素保護基である］
で示される化合物またはその塩を、適切な反応条件下で反応させて、式１−１０の化合物またはその塩を得ることを含むプロセスによって製造される、請求項６−１０いずれかに記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ’がＣ１−６脂肪族基である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ’がメチルである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
ＰＧ１がＢｏｃである、請求項１１−１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ１がベンジルである、請求項１１−１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６】
反応条件が酸を含む、請求項１１−１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１７】
酸がＨＣｌである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
酸がＢＳＡである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
式１−１０の化合物がＨＣｌ塩として提供される、請求項１１−１７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
式１−１０の化合物がＢＳＡ塩として提供される、請求項１１−１６および１８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２１】
式１−９の化合物が、式１−７：
【化６】
2020510063.tif 000006
の化合物またはその塩を、式１−８：
【化７】
2020510063.tif 000007
［式中、ＬＧ２は適切な脱離基である］
で示される化合物またはその塩と、適切な反応条件下で反応させて、式１−９の化合物またはその塩を得ることを含むプロセスによって製造される、請求項１１−２０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２】
Ｒ’がＣ１−６脂肪族基である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ’がメチルである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ１がベンジルである、請求項２１−２３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２５】
式１−８の化合物が
【化８】
2020510063.tif 000008
である、請求項２１−２４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２６】
ＰＧ１がＢｏｃである、請求項２１−２５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２７】
反応条件が塩基を含む、請求項２１−２６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２８】
塩基がＬｉＯｔＢｕである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
式１−７の化合物が、式１−５：
【化９】
2020510063.tif 000009
［式中：
ＬＧ１は適切な脱離基であり；および
Ｒ１は適切な酸素保護基である］
で示される化合物またはその塩を、式１−６：
【化１０】
2020510063.tif 000010
の化合物と、適切な反応条件下で反応させて、式１−７の化合物の化合物を得ることを含むプロセスによって製造される、請求項２１−２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０】
ＬＧ１がハロゲンである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
ＬＧ１がブロミドである、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
Ｒ１がベンジルである、請求項２９−３１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３３】
Ｒ’がＣ１−６脂肪族基である、請求項２９−３２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３４】
Ｒ’がメチルである、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
反応条件が塩基を含む、請求項２９−３４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６】
塩基がＮａＯＭｅである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
式１−５の化合物が、式１−４：
【化１１】
2020510063.tif 000011
の化合物またはその塩を、式：Ｒ１ＯＨの化合物と、適切な反応条件下で反応させて、式１−５の化合物またはその塩を得ることを含むプロセスによって製造される、請求項２９−３６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
ＬＧ１がハロゲンである、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
ＬＧ１がブロミドである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
Ｒ１がベンジルである、請求項３７−３９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４１】
反応条件が塩基を含む、請求項３７−４０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４２】
塩基がＤＩＥＡである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
反応条件が活性化化合物を含む、請求項３６−４２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４４】
活性化化合物がｐ−トルエンスルホン酸無水物である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
式１−４の化合物が、式１−３：
【化１２】
2020510063.tif 000012
の化合物またはその塩を、適切な反応条件下で反応させて、式１−４の化合物またはその塩を得ることを含むプロセスによって製造される、請求項３７−４４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４６】
ＬＧ１がハロゲンである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
ＬＧ１がブロミドである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
反応条件が過酸化試薬を含む、請求項４５−４７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４９】
過酸化試薬がｍＣＰＢＡである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
式１−３の化合物が、式１−２：
【化１３】
2020510063.tif 000013
の化合物またはその塩を、適切な反応条件下で反応させて、式１−３の化合物またはその塩を得ることを含むプロセスによって製造される、請求項４５−４９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５１】
反応条件が亜硝酸化合物を含む、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
亜硝酸化合物が亜硝酸tert−ブチルである、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
反応条件がさらにブロミド供給源を含む、請求項５０−５２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５４】
ブロミド供給源がＣｕＢｒ２である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
反応条件が、式１−２ａ：
【化１４】
2020510063.tif 000014
［式中、Ｘ’’は対イオンである］
で示されるジアゾニウム中間体を系内にて形成することを含む、請求項５０−５４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５６】
式１−２の化合物が、式１−１：
【化１５】
2020510063.tif 000015
の化合物またはその塩を、適切な反応条件下で反応させて、式１−２の化合物またはその塩を得ることを含むプロセスによって製造される、請求項５０−５５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５７】
反応条件がシアン化剤を含む、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
シアン化剤がシアノ酢酸エチルである、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
反応条件がさらに塩基を含む、請求項５６−５８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６０】
塩基がＤＢＵである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
反応条件がさらに酸を含む、請求項５６−６０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６２】
酸がＨＣｌである、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
【化１６】
2020510063.tif 000016
からなる群から選択される、化合物またはその塩。
【請求項６４】
【化１７】
2020510063.tif 000017
からなる群から選択される、請求項６３記載の化合物またはその塩。
【請求項６５】
【化１８】
2020510063.tif 000018
からなる群から選択される、請求項６３記載の化合物またはその塩。