【手続補正書】
【提出日】令和3年4月5日(2021.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１２４】
2020520955.tif 000001
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｗ１は、
【化１２５】
2020520955.tif 000002
から選択され、
Ａ１は、
（ａ）式（ｉ）を有する基：
−［ＣＨ２］ａ−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−      （ｉ）
であって、式中、ａは、２または３であり、Ｒ２は、水素またはＣ１〜３アルキルである、式（ｉ）を有する基、
（ｂ）式（ｉｉ）を有する基：
【化１２６】
2020520955.tif 000003
であって、式中、ｂは、０または１であり、ｃは、０または１であり、Ｒ３は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、Ｂ１は、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ１〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキルおよびＣ２〜９複素環から選択され、ここで、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、前記アリールまたはヘテロアリール基は、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびトリフルオロメチルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記複素環式基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し、前記シクロアルキルまたは複素環式基は、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、ヒドロキシ、およびトリフルオロメチルから独立に選択される１〜４個の置換基で置換されている、式（ｉｉ）を有する基、
（ｃ）式（ｉｉｉ）を有する基：
【化１２７】
2020520955.tif 000004
であって、式中、ｄは、２または３であり、ｅは、０または１であり、Ｒ４は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、Ｂ２は、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ１〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキルおよびＣ２〜９複素環から選択され、ここで、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、前記アリールまたはヘテロアリール基は、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびトリフルオロメチルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記複素環式基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し、前記シクロアルキルまたは複素環式基は、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、ヒドロキシ、およびトリフルオロメチルから独立に選択される１〜４個の置換基で置換されている、式（ｉｉｉ）を有する基および
（ｄ）式（ｉｖ）を有する基：
【化１２８】
2020520955.tif 000005
であって、式中、ｆは、２または３であり、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、Ｂ３は、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ１〜９ヘテロアリールから選択され、ここで、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、前記アリールまたはヘテロアリール基は、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびトリフルオロメチルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、式（ｉｖ）を有する基
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｗ１が、式（１）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗ１が、式（２）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗ１が、式（３）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１が、式（ｉ）を有する基である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１が、式（ｉｉ）を有する基である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ１が、式（ｉｉｉ）を有する基である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１が、式（ｉｖ）を有する基である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩの化合物：
【化１２９】
2020520955.tif 000006
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
ａは、２または３であり、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ２は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｗ１は、
【化１３０】
2020520955.tif 000007
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、メチルであり、Ｒ２が、メチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩＩ：
【化１３１】
2020520955.tif 000008
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
ｂは、０または１であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、
各Ｒ７は、存在する場合、独立に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロおよびトリフルオロメチルから選択され、
Ｗ１は、
【化１３２】
2020520955.tif 000009
【化１３３】
2020520955.tif 000010
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
ｂが、０であり、ｍが、０であり、Ｒ１が、メチルであり、Ｒ６が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式ＩＶ：
【化１３４】
2020520955.tif 000011
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
ｂは、０または１であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、
各Ｒ９は、存在する場合、独立に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、ニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、およびトリフルオロメチルから選択され、
Ｗ１は、
【化１３５】
2020520955.tif 000012
【化１３６】
2020520955.tif 000013
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
ｂが、１であり、ｎが、０であり、Ｒ１が、メチルであり、Ｒ８が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式Ｖ：
【化１３７】
2020520955.tif 000014
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
ｄは、２または３であり、
ｐは、０、１または２であり、
Ｘは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ４は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、
各Ｒ１１は、存在する場合、独立に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロおよびトリフルオロメチルから選択され、
Ｗ１は、
【化１３８】
2020520955.tif 000015
【化１３９】
2020520955.tif 000016
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
ｄが、２であり、ｐが、０であり、Ｘが、Ｃであり、Ｒ１が、メチルであり、Ｒ４が、メチルであり、Ｒ１０が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式ＶＩ：
【化１４０】
2020520955.tif 000017
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
ｆは、２または３であり、
ｑは、０、１または２であり、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ５は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、
各Ｒ１３は、存在する場合、独立に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロおよびトリフルオロメチルから選択され、
Ｗ１は、
【化１４１】
2020520955.tif 000018
【化１４２】
2020520955.tif 000019
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
ｆが、２であり、ｑが、０であり、Ｒ１が、メチルであり、Ｒ５が、メチルであり、Ｒ１２が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式ＶＩＩ：
【化１４３】
2020520955.tif 000020
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、
Ｗ１は、
【化１４４】
2020520955.tif 000021
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
Ｗ１が、式（１）を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｗ１が、式（２）を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｗ１が、式（３）を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１２が、水素である、請求項１９から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１２が、ニトロである、請求項１９から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
式ＶＩＩ−１：
【化２０１】
2020520955.tif 000022
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２６】
式ＶＩＩ−２：
【化２０２】
2020520955.tif 000023
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２７】
式ＶＩＩ−３：
【化２０３】
2020520955.tif 000024
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２８】
薬学的に許容される担体および請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２９】
哺乳動物の胃腸管炎症性疾患を処置するための、薬学的に許容される担体および請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３０】
前記胃腸管炎症性疾患が、潰瘍性大腸炎である、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記胃腸管炎症性疾患が、クローン病である、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記胃腸管炎症性疾患が、免疫チェックポイント阻害剤療法と関連する大腸炎である、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
医学的治療において使用するための、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３４】
胃腸管炎症性疾患の処置において使用するための、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３５】
医薬の製造における、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
胃腸管炎症性疾患を処置するための医薬の製造における、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、前記プロセスは、式３の化合物：
【化１４５】
2020520955.tif 000025
またはその塩であって、式中、
Ｒ１、Ｗ１およびＡ１は、請求項１に定義される通りであり、
Ｐ１は、カルボキシ保護基であり、
各Ｐ２は、独立に、ヒドロキシル保護基である、
式３の化合物またはその塩を脱保護して、請求項１に記載の化合物を提供するステップを含む、プロセス。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、前記プロセスは、
（ａ）式１の化合物：
【化１４６】
2020520955.tif 000026
またはその塩であって、式中、
Ｗ１は、請求項１に定義される通りであり、
Ｌ１は、アシル脱離基である、
式１の化合物またはその塩を、式２の化合物：
【化１４７】
2020520955.tif 000027
またはその塩であって、式中、
Ｒ１およびＡ１は、請求項１に定義される通りであり、
Ｐ１は、カルボキシ保護基であり、
各Ｐ２は、独立に、ヒドロキシル保護基である、
式２の化合物またはその塩と接触させて、式３の化合物：
【化１４８】
2020520955.tif 000028
またはその塩を提供するステップと、
（ｂ）式３の前記化合物またはその塩を脱保護して、請求項１に記載の化合物を提供するステップと
を含む、プロセス。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、前記プロセスは、
（ａ）式４の化合物：
【化１４９】
2020520955.tif 000029
またはその塩であって、式中、Ｗ１は、請求項１に定義される通りである、
式４の化合物またはその塩を、式５の化合物：
【化１５０】
2020520955.tif 000030
またはその塩であって、式中、
Ｒ１およびＡ１は、請求項１に定義される通りであり、
Ｌ２は、アシル脱離基であり、
Ｐ１は、カルボキシ保護基であり、
各Ｐ２は、独立に、ヒドロキシル保護基である、
式５の化合物またはその塩と接触させて、式３の化合物：
【化１５１】
2020520955.tif 000031
またはその塩を提供するステップと、
（ｂ）式３の前記化合物またはその塩を脱保護して、請求項１に記載の化合物を提供するステップと
を含む、プロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３２６】
本発明を、その具体的な態様または実施形態を参照しながら記載してきたが、本発明の真の趣旨および範囲から逸脱することなく、様々な変更がなされ得ること、または均等物を代わりに用いることができることが、当業者によって理解される。さらに、適用できる特許制定法および規則によって許容される程度まで、本明細書に引用されているあらゆる刊行物、特許および特許出願は、それぞれの文書が参照によって本明細書に個々に組み込まれているのと同程度に、それらの全体が参照によって本明細書に組み込まれる。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化１２４】
2020520955.tif 000032
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｗ１は、
【化１２５】
2020520955.tif 000033
から選択され、
Ａ１は、
（ａ）式（ｉ）を有する基：
−［ＣＨ２］ａ−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−      （ｉ）
であって、式中、ａは、２または３であり、Ｒ２は、水素またはＣ１〜３アルキルである、式（ｉ）を有する基、
（ｂ）式（ｉｉ）を有する基：
【化１２６】
2020520955.tif 000034
であって、式中、ｂは、０または１であり、ｃは、０または１であり、Ｒ３は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、Ｂ１は、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ１〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキルおよびＣ２〜９複素環から選択され、ここで、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、前記アリールまたはヘテロアリール基は、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびトリフルオロメチルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記複素環式基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し、前記シクロアルキルまたは複素環式基は、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、ヒドロキシ、およびトリフルオロメチルから独立に選択される１〜４の置換基で置換されている、式（ｉｉ）を有する基、
（ｃ）式（ｉｉｉ）を有する基：
【化１２７】
2020520955.tif 000035
であって、式中、ｄは、２または３であり、ｅは、０または１であり、Ｒ４は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、Ｂ２は、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ１〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜１０シクロアルキルおよびＣ２〜９複素環から選択され、ここで、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、前記アリールまたはヘテロアリール基は、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびトリフルオロメチルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記複素環式基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し、前記シクロアルキルまたは複素環式基は、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、ヒドロキシ、およびトリフルオロメチルから独立に選択される１〜４の置換基で置換されている、式（ｉｉｉ）を有する基および
（ｄ）式（ｉｖ）を有する基：
【化１２８】
2020520955.tif 000036
であって、式中、ｆは、２または３であり、Ｒ５は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、Ｂ３は、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ１〜９ヘテロアリールから選択され、ここで、前記ヘテロアリール基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、前記アリールまたはヘテロアリール基は、非置換であるか、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロおよびトリフルオロメチルから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、式（ｉｖ）を有する基
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
Ｗ１が、式（１）を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｗ１が、式（２）を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｗ１が、式（３）を有する、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ａ１が、式（ｉ）を有する基である、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ａ１が、式（ｉｉ）を有する基である、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ａ１が、式（ｉｉｉ）を有する基である、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ａ１が、式（ｉｖ）を有する基である、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
式ＩＩの化合物：
【化１２９】
2020520955.tif 000037
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
ａは、２または３であり、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ２は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｗ１は、
【化１３０】
2020520955.tif 000038
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１０）
Ｗ１が、式（１）を有する、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｗ１が、式（２）を有する、項目９に記載の化合物。
（項目１２）
Ｗ１が、式（３）を有する、項目９に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１が、メチルであり、Ｒ２が、メチルである、項目９から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
式ＩＩＩの化合物：
【化１３１】
2020520955.tif 000039
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
ｂは、０または１であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、
各Ｒ７は、存在する場合、独立に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロおよびトリフルオロメチルから選択され、
Ｗ１は、
【化１３２】
2020520955.tif 000040
【化１３３】
2020520955.tif 000041
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１５）
Ｗ１が、式（１）を有する、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｗ１が、式（２）を有する、項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｗ１が、式（３）を有する、項目１４に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１が、メチルである、項目１４から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
ｂが、０である、項目１４から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
ｂが、１である、項目１４から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
ｍが、０である、項目１４から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ６が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、項目１４から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ６が、水素、クロロ、メチル、ニトロまたはトリフルオロメチルである、項目１４から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
ｂが、０であり、ｍが、０であり、Ｒ１が、メチルであり、Ｒ６が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、項目１４から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
式ＩＶの化合物：
【化１３４】
2020520955.tif 000042
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
ｂは、０または１であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、
各Ｒ９は、存在する場合、独立に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、ニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、およびトリフルオロメチルから選択され、
Ｗ１は、
【化１３５】
2020520955.tif 000043
【化１３６】
2020520955.tif 000044
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２６）
Ｗ１が、式（１）を有する、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｗ１が、式（２）を有する、項目２５に記載の化合物。
（項目２８）
Ｗ１が、式（３）を有する、項目２５に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１が、メチルである、項目２５から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
ｂが、１である、項目２５から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
ｎが、０である、項目２５から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ８が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、項目２５から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
ｂが、１であり、ｎが、０であり、Ｒ１が、メチルであり、Ｒ８が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、項目２５から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
式Ｖの化合物：
【化１３７】
2020520955.tif 000045
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
ｄは、２または３であり、
ｐは、０、１または２であり、
Ｘは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ４は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、
各Ｒ１１は、存在する場合、独立に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロおよびトリフルオロメチルから選択され、
Ｗ１は、
【化１３８】
2020520955.tif 000046
【化１３９】
2020520955.tif 000047
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目３５）
Ｗ１が、式（１）を有する、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｗ１が、式（２）を有する、項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
Ｗ１が、式（３）を有する、項目３４に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１が、メチルである、項目３４から３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
ｄが、２である、項目３４から３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ４が、メチルである、項目３４から３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
ｐが、０である、項目３４から３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１０が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、項目３４から３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｘが、Ｃである、項目３４から３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
ｄが、２であり、ｐが、０であり、Ｘが、Ｃであり、Ｒ１が、メチルであり、Ｒ４が、メチルであり、Ｒ１０が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、項目３４から３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
式ＶＩの化合物：
【化１４０】
2020520955.tif 000048
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
ｆは、２または３であり、
ｑは、０、１または２であり、
Ｒ１は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ５は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、
各Ｒ１３は、存在する場合、独立に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロおよびトリフルオロメチルから選択され、
Ｗ１は、
【化１４１】
2020520955.tif 000049
【化１４２】
2020520955.tif 000050
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目４６）
Ｗ１が、式（１）を有する、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｗ１が、式（２）を有する、項目４５に記載の化合物。
（項目４８）
Ｗ１が、式（３）を有する、項目４５に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ１が、メチルである、項目４５から４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
ｆが、２である、項目４５から４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ５が、メチルである、項目４５から４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
ｑが、０である、項目４５から４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ１２が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、項目４５から４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
ｆが、２であり、ｑが、０であり、Ｒ１が、メチルであり、Ｒ５が、メチルであり、Ｒ１２が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ハロ、ニトロまたはトリフルオロメチルである、項目４５から４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
式ＶＩＩの化合物：
【化１４３】
2020520955.tif 000051
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロまたはトリフルオロメチルであり、
Ｗ１は、
【化１４４】
2020520955.tif 000052
から選択される、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目５６）
Ｗ１が、式（１）を有する、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
Ｗ１が、式（２）を有する、項目５５に記載の化合物。
（項目５８）
Ｗ１が、式（３）を有する、項目５５に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ１２が、水素である、項目５５から５８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ１２が、ニトロである、項目５５から５８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６１）
薬学的に許容される担体および項目１から６０のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
（項目６２）
哺乳動物の胃腸管炎症性疾患を処置する方法であって、前記方法が、前記哺乳動物に、薬学的に許容される担体および項目１から６０のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
（項目６３）
前記胃腸管炎症性疾患が、潰瘍性大腸炎である、項目６２に記載の方法。
（項目６４）
前記胃腸管炎症性疾患が、クローン病である、項目６２に記載の方法。
（項目６５）
前記胃腸管炎症性疾患が、免疫チェックポイント阻害剤療法と関連する大腸炎である、項目６２に記載の方法。
（項目６６）
医学的治療において使用するための、項目１から６０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６７）
胃腸管炎症性疾患の処置において使用するための、項目１から６０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６８）
医薬の製造における、項目１から６０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目６９）
胃腸管炎症性疾患を処置するための医薬の製造における、項目１から６０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目７０）
項目１に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、前記プロセスは、式３の化合物：
【化１４５】
2020520955.tif 000053
またはその塩であって、式中、
Ｒ１、Ｗ１およびＡ１は、項目１に定義される通りであり、
Ｐ１は、カルボキシ保護基であり、
各Ｐ２は、独立に、ヒドロキシル保護基である、
式３の化合物またはその塩を脱保護して、項目１に記載の化合物を提供するステップを含む、プロセス。
（項目７１）
項目１に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、前記プロセスは、
（ａ）式１の化合物：
【化１４６】
2020520955.tif 000054
またはその塩であって、式中、
Ｗ１は、項目１に定義される通りであり、
Ｌ１は、アシル脱離基である、
式１の化合物またはその塩を、式２の化合物：
【化１４７】
2020520955.tif 000055
またはその塩であって、式中、
Ｒ１およびＡ１は、項目１に定義される通りであり、
Ｐ１は、カルボキシ保護基であり、
各Ｐ２は、独立に、ヒドロキシル保護基である、
式２の化合物またはその塩と接触させて、式３の化合物：
【化１４８】
2020520955.tif 000056
またはその塩を提供するステップと、
（ｂ）式３の前記化合物またはその塩を脱保護して、項目１に記載の化合物を提供するステップと
を含む、プロセス。
（項目７２）
項目１に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、前記プロセスは、
（ａ）式４の化合物：
【化１４９】
2020520955.tif 000057
またはその塩であって、式中、Ｗ１は、項目１に定義される通りである、
式４の化合物またはその塩を、式５の化合物：
【化１５０】
2020520955.tif 000058
またはその塩であって、式中、
Ｒ１およびＡ１は、項目１に定義される通りであり、
Ｌ２は、アシル脱離基であり、
Ｐ１は、カルボキシ保護基であり、
各Ｐ２は、独立に、ヒドロキシル保護基である、
式５の化合物またはその塩と接触させて、式３の化合物：
【化１５１】
2020520955.tif 000059
またはその塩を提供するステップと、
（ｂ）式３の前記化合物またはその塩を脱保護して、項目１に記載の化合物を提供するステップと
を含む、プロセス。