【手続補正書】
【提出日】令和3年3月12日(2021.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で示される化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、溶媒和物、または薬剤学的に許容される塩
【化１】
2020515631.tif 000001
（式中、
Aは置換又は非置換の5-10員環の二環式又は多環式でO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜５個のヘテロ原子を含む完全にまたは部分的に不飽和の複素環であり、
DはCR1又はN から選択され、
Gは-C(O)OR1、-C(O)NRaRb、-SOpR1、-NR1SO2R1又はO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む完全にまたは部分的に不飽和の複素環である5-7員環の単環式基から選択され、
R1は水素、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10 ヘテロシクシルから選択され、ここでC6-10アリール、C3-6シクロアルキル、C5-10 ヘテロアリール、及びC5-10 ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され、
R2、R3及びR4は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C(O)R1、R1C(O)NRaRb、-OC(O)R1、R6、-(CRaRb)mC(O)R6、-(CRaRb)mNR7R8、-NRaC(O)-、-C1-6アルコキシC(O)NRaRb、-SO2NRaRb-、-NRaC(O)NRaRb、C1-6アルコキシアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン, ヒドロキシ、C1-6アルキルヒドロキシ、C1-6 ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-C(S)Ra、-C(O)OR1、C1-6アルキルC(O)ORb、OC(O)C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb-、C1-6アルキル OC(O)OC1-6アルキルオキシ、-SO3H、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8C1-6アルキルチオ又はニトロからそれぞれ選ばれ、
R6は水素、-(CRaRb)mOR6、ハロゲン、C1-6 ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10ヘテロシクリルからなる群から選ばれ、ここでC6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され、ここで、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C6-10 アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル及びC5-10ヘテロシクリルは場合により、ヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシアルキル、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロ-C1-6 アルキル、シアノ、-シアノ C1-6 アルキル-、アミノ、-C(O)OR1、OR5、-OC(O)R6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、-NR6C(O)R6、-SR6、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8又は-NR6S(O)2R6から選択される一つ以上の置換基で置換され、
R5、R7及びR8は水素、-(CRaRb)mOR6、C1-6ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6 アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6 シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルからなる群からそれぞれ選択され、ここで、C6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6 シクロアルキルおよびC5-10ヘテロシクリルは場合によりC1-6 アルキルで置換されるか、または
R7及びR8は一緒になって、O、N又はSから選択される１〜５個のヘテロ原子を含む単環式又は二環式の飽和又は部分不飽和のカルボシクシル又はヘテロシクリル環を形成し、ここで該単環式又は二環式の飽和または部分不飽和のカルボシクリルまたはヘテロシクリル環はさらに場合によりハロゲン、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ニトロ、シアノ、-(CRaRb)mOR6、-SR6、-(CRaRb)mNR7R8、オキソ、C1-6アルキルスルホニル、-(CRaRb)mCOOR6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル又はC5-10 ヘテロアリールからそれぞれ選択される１〜４個の置換基で置換され、ここでC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル及びC5-10 ヘテロアリールは場合によりC1-6アルキルで置換され、
Ra及びRbは水素、-OR6、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-SOpR1及びC1-6アルキルからなる群からそれぞれ選ばれ、若しくはRa及びRbは一緒になって、O、N又はSから選ばれる１〜５個のヘテロ原子を任意に有する飽和または部分不飽和の単環式又は二環式基を形成し、
mは０〜４であり、
ｎは０〜３であり、
pは０〜２である。）
【請求項２】
式中Aは置換又は非置換の5-10員環の二環式又は多環式でO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜５個のヘテロ原子を含む完全にまたは部分的に不飽和の複素環であり、
DはCR1又はN から選択され、
Gは-C(O)OR1、-C(O)NRaRb、-NR1SO2R1又はO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む完全にまたは部分的に不飽和の複素環である5員環の単環式から選択され、
R1は水素、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10 ヘテロシクシルから選択され、ここでC6-10アリール、C3-6シクロアルキル、C5-10 ヘテロアリール、及びC5-10 ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され、
R2、R3及びR4は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C(O)R1、R1C(O)NRaRb、-OC(O)R1、R6、-(CRaRb)mC(O)R6、-(CRaRb)mNR7R8、-NRaC(O)-、-C1-6アルコキシC(O)NRaRb、-SO2NRaRb-、-NRaC(O)NRaRb、NRaOH 、C1-6アルコキシアミノ、アジ化、シアノ、ハロゲン, ヒドロキシ、C1-6アルキルヒドロキシ、C1-6 ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-C(S)Ra、-C(O)OR1、C1-6アルキルC(O)ORb、OC(O)C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb-、C1-6アルキル OC(O)O C1-6アルキルオキシ、-SO3H、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8 C1-6アルキルチオ又はニトロからそれぞれ選ばれ、
R6は水素、-(CRaRb)mOR6、ハロゲン、C1-6 ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10ヘテロシクリルからなる群から選ばれ、ここでC6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され、ここで、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C6-10 アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル及びC5-10ヘテロシクリルは任意に、ヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシアルキル、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロ-C1-6 アルキル、シアノ、-シアノ C1-6 アルキル-、アミノ、-C(O)OR1、OR5、-OC(O)R6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、-NR6C(O)R6、-SR6、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8又は-NR6S(O)2R6から選択される一つ以上の置換基で置換され、
R5、R7及びR8は水素、-(CRaRb)mOR6、C1-6ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6 アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6 シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルからなる群からそれぞれ選択され、ここで、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、及び C5-10 ヘテロシクリルはC1-6アルキルに任意で置換され、
並びにR5、R7及びR8はO、N又はSから選択される１〜５個のヘテロ原子を含む飽和又は部分不飽和のカルボシクシル又はヘテロシクリルを有する単環式又は二環式の形態にまとめられ、ここで単環式又は二環式のカルボシクリルまたはヘテロシクリルはさらに任意にハロゲン、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ニトロ、シアノ、-(CRaRb)mOR6、-SR6、-(CRaRb)mNR7R8、オキソ、C1-6アルキルスルホニル、-(CRaRb)mCOOR6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル又はC5-10 ヘテロアリールからそれぞれ選択される１〜４個の置換基で置換され、ここでC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル及びC5-10 ヘテロアリールはC1-6アルキルで置換され、
Ra及びRbは水素、-OR6、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-SOpR1及びC1-6アルキルからなる群からそれぞれ選ばれ、若しくはRa及びRbはO、N又はSから選ばれる１〜５個のヘテロ原子を任意に有する飽和または部分不飽和の単環式又は二環式の形態にまとめることができ、
mは０〜４であり、
ｎは1から3までであり、
pは０〜２である、
請求項１に記載の式（Ｉ）で示される化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、溶媒和物、または薬剤学的に許容される塩。
【請求項３】
式中Aは置換又は非置換の5-10員環の二環式又は多環式でO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜５個のヘテロ原子を含む完全にまたは部分的に不飽和の複素環であり、
DはCR1又はN から選択され、
Gは-C(O)OR1、-C(O)NRaRb、-NR1SO2R1又はO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む完全にまたは部分的に不飽和の複素環である5員環の単環式から選択され、
R1は水素、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、C5-10 ヘテロアリール、又はC3-6シクロアルキルから選択され、ここでC3-6シクロアルキル、及びC5-10 ヘテロアリールは任意にC1-6 アルキルで置換され、
R2、R3及びR4は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C(O)R1、R1C(O)NRaRb、-OC(O)R1、R6、-(CRaRb)mC(O)R6、-(CRaRb)mNR7R8、-NRaC(O)-、-C1-6アルコキシC(O)NRaRb、-SO2NRaRb-、-NRaC(O)NRaRb、NRaOH 、C1-6アルコキシアミノ、アジ化、シアノ、ハロゲン, ヒドロキシ、C1-6アルキルヒドロキシ、C1-6 ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-C(S)Ra、-C(O)OR1、C1-6アルキルC(O)ORb、OC(O)C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb-、C1-6アルキル OC(O)O C1-6アルキルオキシ、-SO3H、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8 C1-6アルキルチオ又はニトロからそれぞれ選ばれ、
R6は水素、-(CRaRb)mOR6、ハロゲン、C1-6 ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10ヘテロシクリルからなる群から選ばれ、ここでC6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され、
ここで、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C6-10 アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル及びC5-10ヘテロシクリルは任意に、ヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシアルキル、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロ-C1-6 アルキル、シアノ、-シアノ C1-6 アルキル-、アミノ、-C(O)OR1、OR5、-OC(O)R6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、-NR6C(O)R6、-SR6、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8又は-NR6S(O)2R6から選択される一つ以上の置換基で置換され、
R5、R7及びR8は水素、-(CRaRb)mOR6、C1-6ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6 アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6 シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルからなる群からそれぞれ選択され、ここで、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、及び C5-10 ヘテロシクリルはC1-6アルキルに任意で置換され、並びにR7及びR8はO、N又はSから選択される１〜５個のヘテロ原子を含む飽和又は部分不飽和のカルボシクシル又はヘテロシクリルを有する単環式又は二環式の形態にまとめられ、ここで単環式又は二環式のカルボシクリルまたはヘテロシクリルはさらに任意にハロゲン、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ニトロ、シアノ、-(CRaRb)mOR6、-SR6、-(CRaRb)mNR7R8、オキソ、C1-6アルキルスルホニル、-(CRaRb)mCOOR6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル又はC5-10 ヘテロアリールからそれぞれ選択される１〜４個の置換基で置換され、ここでC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル及びC5-10 ヘテロアリールはC1-6アルキルで置換され、
Ra及びRbは水素、-OR6、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-SOpR1及びC1-6アルキルからなる群からそれぞれ選ばれ、若しくはRa及びRbはO、N又はSから選ばれる１〜５個のヘテロ原子を任意に有する飽和または部分不飽和の単環式又は二環式の形態にまとめることができ、
mは０〜４であり、
ｎは1から3までであり、
pは０〜２である、
請求項１に記載の式（Ｉ）で示される化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、溶媒和物、または薬剤学的に許容される塩。
【請求項４】
式中Aは置換又は非置換の5-10員環の二環式又は多環式でO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜５個のヘテロ原子を含む不飽和複素環を完全に又は部分的に有し、
DはCR1又はN から選択され、
Gは-C(O)OR1、-C(O)NRaRb、-NR1SO2R1又はO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む完全にまたは部分的に不飽和の複素環である5員環の単環式から選択され、
R1は水素、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、C5-10 ヘテロアリール、又はC3-6シクロアルキルから選択され、ここでC3-6シクロアルキル、及びC5-10 ヘテロアリールは任意にC1-6 アルキルで置換され、
R2、R3及びR4は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C(O)R1、R1C(O)NRaRb、-OC(O)R1、R6、-(CRaRb)mC(O)R6、-(CRaRb)mNR7R8、-NRaC(O)-、-C1-6アルコキシC(O)NRaRb、-SO2NRaRb-、-NRaC(O)NRaRb、NRaOH 、C1-6アルコキシアミノ、アジ化、シアノ、ハロゲン, ヒドロキシ、C1-6アルキルヒドロキシ、C1-6 ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-C(S)Ra、-C(O)OR1、C1-6アルキルC(O)ORb、OC(O)C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb-、C1-6アルキル OC(O)O C1-6アルキルオキシ、又はニトロからそれぞれ選ばれ、
R6は水素、-(CRaRb)mOR6、ハロゲン、C1-6 ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10ヘテロシクリルからなる群から選ばれ、ここでC6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され、
ここで、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C6-10 アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル及びC5-10ヘテロシクリルは任意に、ヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシアルキル、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロ-C1-6 アルキル、シアノ、-シアノ C1-6 アルキル-、アミノ、-C(O)OR1、OR5、-OC(O)R6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、-NR6C(O)R6、-SR6、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8又は-NR6S(O)2R6から選択される一つ以上の置換基で置換され、
R5、R7及びR8は水素、-(CRaRb)mOR6、C1-6ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6 アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6 シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルからなる群からそれぞれ選択され、ここで、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、及び C5-10 ヘテロシクリルはC1-6アルキルに任意で置換され、並びにR7及びR8はO、N又はSから選択される１〜５個のヘテロ原子を含む飽和又は部分不飽和のカルボシクシル又はヘテロシクリルを有する単環式又は二環式の形態にまとめられ、ここで単環式又は二環式のカルボシクリルまたはヘテロシクリルさらに任意にハロゲン、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ニトロ、シアノ、-(CRaRb)mOR6、-SR6、-(CRaRb)mNR7R8、オキソ、C1-6アルキルスルホニル、-(CRaRb)mCOOR6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル又はC5-10 ヘテロアリールからそれぞれ選択される１〜４個の置換基で置換され、ここでC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル及びC5-10 ヘテロアリールはC1-6アルキルで置換され、
Ra及びRbは水素、-OR6、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-SOpR1及びC1-6アルキルからなる群からそれぞれ選ばれ、若しくはRa及びRbはO、N又はSから選ばれる１〜５個のヘテロ原子を任意に有する飽和または部分不飽和の単環式又は二環式の形態にまとめることができ、
mは０〜４であり、ｎは1から3までであり、pは０〜２である、
請求項１に記載の式（Ｉ）で示される化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、溶媒和物、または薬剤学的に許容される塩。
【請求項５】
式中Aは置換又は非置換の5-10員環の二環式又は多環式でO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜５個のヘテロ原子を含む不飽和複素環を完全に又は部分的に有し、
DはCR1又はN から選択され、
Gは-C(O)OR1、-C(O)NRaRb、-NR1SO2R1又はO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む完全にまたは部分的に不飽和の複素環である5員環の単環式から選択され、
R1は水素、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、C5-10 ヘテロアリール、又はC3-6シクロアルキルから選択され、ここでC3-6シクロアルキル、及びC5-10 ヘテロアリールは任意にC1-6 アルキルで置換され、
R2、R3及びR4は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C(O)R1、R1C(O)NH2、-OC(O)R1、C(O)OR1、R6、-(CRaRb)mC(O)R6、-(CRaRb)mNR7R8、-NRaC(O)-、-C1-6アルコキシC(O)NRaRb、-NRaC(O)NRaRb、NRaOH 、C1-6アルコキシアミノ、アジ化、シアノ、ハロゲン, ヒドロキシ、C1-6アルキルヒドロキシ、C1-6 ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、C1-6アルキルC(O)ORb、OC(O)C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb-、C1-6アルキル OC(O)O C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb- C1-6アルキルOC(O)O C1-6アルキルオキシ又はニトロからそれぞれ選ばれ、
R6は水素、-(CRaRb)mOR6、ハロゲン、C1-6 ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6アルキル、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10ヘテロシクリルからなる群から選ばれ、ここでC5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され、
ここで、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C6-10 アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル及びC5-10ヘテロシクリルは任意に、ヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシアルキル、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロ-C1-6 アルキル、シアノ、-シアノ C1-6 アルキル-、アミノ、-C(O)OR1、OR5、-OC(O)R6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、-NR6C(O)R6、-SR6、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8又は-NR6S(O)2R6から選択される一つ以上の置換基で置換され、
R5、R7及びR8は水素、-(CRaRb)mOR6、C1-6ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6 アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6 シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルからなる群からそれぞれ選択され、ここで、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、及び C5-10 ヘテロシクリルはC1-6アルキルに任意で置換され、
並びにR7及びR8はO、N又はSから選択される１〜５個のヘテロ原子を含む飽和又は部分不飽和のカルボシクシル又はヘテロシクリルを有する単環式又は二環式の形態にまとめられ、ここで単環式又は二環式のカルボシクリルまたはヘテロシクリルさらに任意にハロゲン、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ニトロ、シアノ、-(CRaRb)mOR6、-SR6、-(CRaRb)mNR7R8、オキソ、C1-6アルキルスルホニル、-(CRaRb)mCOOR6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル又はC5-10 ヘテロアリールからそれぞれ選択される１〜４個の置換基で置換され、ここでC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル及びC5-10 ヘテロアリールはC1-6アルキルで置換され、
Ra及びRbは水素、-OR6、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-SOpR1及びC1-6アルキルからなる群からそれぞれ選ばれ、若しくはRa及びRbはO、N又はSから選ばれる１〜５個のヘテロ原子を任意に有する飽和または部分不飽和の単環式又は二環式の形態にまとめることができ、
mは０〜４であり、ｎは1から3までであり、pは０〜２である、
請求項１に記載の式（Ｉ）で示される化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、溶媒和物、または薬剤学的に許容される塩。
【請求項６】
式中Aは置換又は非置換の5-10員環の二環式又は多環式でO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜５個のヘテロ原子を含む不飽和複素環を完全に又は部分的に有し、
DはCR1又はN から選択され、
Gは-C(O)OR1、-C(O)NRaRb、-NR1SO2R1又はO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む完全にまたは部分的に不飽和の複素環である5員環の単環式から選択され、
R1は水素、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、C5-10 ヘテロアリール、又はC3-6シクロアルキルから選択され、ここでC3-6シクロアルキル、及びC5-10 ヘテロアリールは任意にC1-6 アルキルで置換され、
R2、R3及びR4は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C(O)R1、R1C(O)NH2、-OC(O)R1、R6、C(O)OR1、-(CRaRb)mC(O)R6、-(CRaRb)mNR7R8、-NRaC(O)-、-C1-6アルコキシC(O)NRaRb、-NRaC(O)NRaRb、NRaOH 、C1-6アルコキシアミノ、アジ化、シアノ、ハロゲン, ヒドロキシ、C1-6アルキルヒドロキシ、C1-6 ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、C1-6アルキルC(O)ORb、OC(O)C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb-、C1-6アルキル OC(O)O C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb- C1-6アルキルOC(O)O C1-6アルキルオキシ又はニトロからそれぞれ選ばれ、
R6は水素、-(CRaRb)mOR6、ハロゲン、C1-6 ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6アルキル、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10ヘテロシクリルからなる群から選ばれ、ここでC5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され、
ここで、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C6-10 アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル及びC5-10ヘテロシクリルは任意に、ヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシアルキル、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロ-C1-6 アルキル、シアノ、-シアノ C1-6 アルキル-、アミノ、-C(O)OR1、OR5、-OC(O)R6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、-NR6C(O)R6、-SR6、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8又は-NR6S(O)2R6から選択される一つ以上の置換基で置換され、
R5、R7及びR8は水素、-(CRaRb)mOR6、C1-４ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-４ アルキル、C2-４アルケニル、C2-４アルキニル、C6-８アリール、5-7員環ヘテロアリール、C3-5シクロアルキル、5-7員環ヘテロシクリルからなる群からそれぞれ選択され、ここで、C6-8アリール、5-7員環ヘテロアリール、C3-5シクロアルキル、及び5-7員環ヘテロシクリルは任意にC1-6アルキルで置換され、並びにR7及びR8はO、N又はSから選択される１〜５個のヘテロ原子を含む飽和又は部分不飽和のカルボシクシル又はヘテロシクリルを有する単環式又は二環式の形態にまとめられ、ここで単環式又は二環式のカルボシクリルまたはヘテロシクリルさらに任意にハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ニトロ、シアノ、-(CRaRb)mOR6、-SR6、-(CRaRb)mNR7R8、オキソ、C1-6アルキルスルホニル、-(CRaRb)mCOOR6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル又はC5-10 ヘテロアリールからそれぞれ選択される１〜４個の置換基で置換され、ここでC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル及びC5-10 ヘテロアリールはC1-6アルキルで置換され、
Ra及びRbは水素、-OR6、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-SOpR1及びC1-6アルキルからなる群からそれぞれ選ばれ、若しくはRa及びRbはO、N又はSから選ばれる１〜５個のヘテロ原子を任意に有する飽和または部分不飽和の単環式又は二環式の形態にまとめることができ、
mは０〜４であり、ｎは1から3までであり、pは０〜２である、
請求項１に記載の式（Ｉ）で示される化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、溶媒和物、または薬剤学的に許容される塩。
【請求項７】
式中Aは置換又は非置換のC5-10の二環式又は多環式でO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜５個のヘテロ原子を含む不飽和複素環を完全に又は部分的に有し、
式中DはCR1又はN から選択され、
Gは-C(O)OR1、-C(O)NRaRb、-NR1SO2R1又はO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む完全にまたは部分的に不飽和の複素環である5員環の単環式から選択され、
R1は水素、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、C5-10 ヘテロアリール、又はC3-6シクロアルキルから選択され、ここでC3-6シクロアルキル、及びC5-10 ヘテロアリールは任意にC1-6 アルキルで置換され、
R2、R3及びR4は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C(O)R1、R1C(O)NH2、-OC(O)R1、R6、C(O)OR1、-(CRaRb)mC(O)R6、-(CRaRb)mNR7R8、-NRaC(O)-、-C1-6アルコキシC(O)NRaRb、-NRaC(O)NRaRb、NRaOH 、C1-6アルコキシアミノ、アジ化、シアノ、ハロゲン, ヒドロキシ、C1-6アルキルヒドロキシ、C1-6 ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、C1-6アルキルC(O)ORb、OC(O)C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb-、C1-6アルキル OC(O)O C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb- C1-6アルキルOC(O)O C1-6アルキルオキシ又はニトロからそれぞれ選ばれ、
R6は水素、-(CRaRb)mOR6、ハロゲン、C1-6 ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6アルキル、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10ヘテロシクリルからなる群から選ばれ、ここでC5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され、
ここで、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C6-10 アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル及びC5-10ヘテロシクリルは任意に、ヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシアルキル、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロ-C1-6 アルキル、シアノ、-シアノ C1-6 アルキル-、アミノ、-C(O)OR1、OR5、-OC(O)R6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、-NR6C(O)R6、-SR6、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8又は-NR6S(O)2R6から選択される一つ以上の置換基で置換され、
R5、R7及びR8は水素、-(CRaRb)mOR6、C1-４ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-４ アルキル、C2-４アルケニル、C2-４アルキニル、C6-８アリール、5-7員環ヘテロアリール、C3-5シクロアルキル、5-7員環ヘテロシクリルからなる群からそれぞれ選択され、ここで、C6-8アリール、5-7員環ヘテロアリール、C3-5シクロアルキル、及び5-7員環ヘテロシクリルは任意にC1-6アルキルで置換され、ここで、C6-8アリール、5-7員環ヘテロアリール、C3-5シクロアルキル、及び5-7員環ヘテロシクリルは任意にC1-6アルキルで置換され、並びに、
R7及びR8はO、N又はSから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む飽和又は部分不飽和のカルボシクシル又はヘテロシクリルを有する単環式又は二環式の形態にまとめられ、ここで単環式又は二環式のカルボシクリルまたはヘテロシクリルさらに任意にハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ニトロ、シアノ、-(CRaRb)mOR6、-SR6、-(CRaRb)mNR7R8、オキソ、C1-6アルキルスルホニル、-(CRaRb)mCOOR6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル又はC5-10 ヘテロアリールからそれぞれ選択される１〜４個の置換基で置換され、ここでC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル及びC5-10 ヘテロアリールはC1-6アルキルで置換され、
Ra及びRbは水素、-OR6、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-SOpR1及びC1-6アルキルからなる群からそれぞれ選ばれ、若しくはRa及びRbはO、N又はSから選ばれる１〜５個のヘテロ原子を任意に有する飽和または部分不飽和の単環式又は二環式の形態にまとめることができ、
mは０〜４であり、ｎは1から3までであり、pは０〜２である、
請求項１に記載の式（Ｉ）で示される化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、溶媒和物、または薬剤学的に許容される塩。
【請求項８】
式中Aは置換又は非置換の5-10員環二環式又は多環式でO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜５個のヘテロ原子を含む不飽和複素環を完全に又は部分的に有し、
式中DはCR1又はN から選択され、
Gは-C(O)OR1、-C(O)NRaRb、-NR1SO2R1又はO、N、又はS からそれぞれ選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含む完全にまたは部分的に不飽和の複素環である5員環の単環式から選択され、
R1は水素、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、C5-10 ヘテロアリール、又はC3-6シクロアルキルから選択され、ここでC3-6シクロアルキル、及びC5-10 ヘテロアリールは任意にC1-6 アルキルで置換され、R2、R3及びR4は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C(O)R1、R1C(O)NH2、-OC(O)R1、R6、C(O)OR1、-(CRaRb)mC(O)R6、-(CRaRb)mNR7R8、-NRaC(O)-、-C1-6アルコキシC(O)NRaRb、-NRaC(O)NRaRb、NRaOH 、C1-6アルコキシアミノ、アジ化、シアノ、ハロゲン, ヒドロキシ、C1-6アルキルヒドロキシ、C1-6 ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、C1-6アルキルC(O)ORb、OC(O)C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb-、C1-6アルキル OC(O)O C1-6アルキルオキシ、ORaC(O)ORb- C1-6アルキルOC(O)O C1-6アルキルオキシ又はニトロからそれぞれ選ばれ、
R6は水素、-(CRaRb)mOR6、ハロゲン、C1-6 ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6アルキル、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10ヘテロシクリルからなる群から選ばれ、ここでC5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され; 
ここで、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C6-10 アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル及びC5-10ヘテロシクリルは任意に、ヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシアルキル、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロ-C1-6 アルキル、シアノ、-シアノ C1-6 アルキル-、アミノ、-C(O)OR1、OR5、-OC(O)R6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、-NR6C(O)R6、-SR6、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8又は-NR6S(O)2R6から選択される一つ以上の置換基で置換され、
R5、R7及びR8は水素、-(CRaRb)mOR6、C1-４ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-４ アルキル、C2-４アルケニル、C2-４アルキニル、C6-８アリール、5-7員環ヘテロアリール、C3-5シクロアルキル、5-7員環ヘテロシクリルからなる群からそれぞれ選択され、ここで、C6-8アリール、5-7員環ヘテロアリール、C3-5シクロアルキル、及び5-7員環ヘテロシクリルは任意にC1-6アルキルで置換され、ここで、C6-8アリール、5-7員環ヘテロアリール、C3-5シクロアルキル、及び5-7員環ヘテロシクリルは任意にC1-6アルキル又で置換され、並びに、
R7及びR8はO、N又はSから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む飽和又は部分不飽和のカルボシクシル又はヘテロシクリルを有する単環式又は二環式の形態にまとめられ、
ここで単環式又は二環式のカルボシクリルまたはヘテロシクリルさらに任意にハロ、C1-6アルキル、シアノ、-(CRaRb)mOR6、-SR6、オキソ、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル又はC5-10 ヘテロアリールからそれぞれ選択される１〜４個の置換基で置換され、ここでC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル及びC5-10 ヘテロアリールはC1-6アルキルで置換され、
Ra及びRbは水素、-OR6、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-SOpR1及びC1-6アルキルからなる群からそれぞれ選ばれ、
mは０〜４であり、ｎは1から3までであり、pは０〜２である、
請求項１に記載の式（Ｉ）で示される化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、溶媒和物、または薬剤学的に許容される塩。 
【請求項９】
以下からなる群：
2-[3-[4-(8-イソキノリルオキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェノキシ]フェニル]酢酸 (A1),
2-[3-[4-フタラジン-5-イルオキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A2),
3-[3-[4-フタラジン-5-イルオキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル]プロパン酸 (A3),
2-[3-[4-(8-クロロフタラジン-5-イル)オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A4),
2-[3-[4-(1-メチルイミダゾール-7-イル)オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A5),
2-[3-[4-(6-キノリルオキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A6),
3-[3-[4-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イルオキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ]フェニル]プロパン酸 (A7),
2-[3-[4-[(5-フルオロ-8-イソキノリル)オキシ]-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ]フェニル]酢酸 (A8),
2-[3-[4-キナゾリン-5-イルオキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A9),
3-[3-[4-[(2-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-8-yl) オキシ]-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル]プロパン酸 (A10),
3-[3-[4-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾキノリン-5-イルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] プロパン酸(A11),
3-[3-[4-(8-キノリルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル]プロパン酸 (A12),
3-[3-[4-(4-キノリルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル]プロパン酸(A13),
3-[3-[4-(5-イソキノリルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] プロパン酸(A14),
2-[3-[4-(2-メチルイミダゾール-4-イル) オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸(A15),
2-[3-[4-(1-メチルイミダゾール-4-イル) オキシ-2-トリフルオロメチル) フェノキシ]フェニル]酢酸 (A16),
2-[3-[4-([1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-5-イルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A17),
2-[3-[4-(3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-6-イルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A18),
2-[3-[4-([1,2,4] トリアゾロ[4,3-a] ピリジン-7-イルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸(A19),
2-[3-[4-[1-(オキセタン-3-イル)インドール-6-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A20),
2-[3-[4-[1-(オキセタン-3-イル)インダゾール-6-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル)フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A21),
2-[3-[4-[2-(オキセタン-3-イル)インダゾール-6-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸(A22),
2-[3-[4-[1-(オキセタン-3-イル)インダゾール-5-イル]オキシ-2-(トリフルオロメチル)フェノキシ]フェニル]酢酸 (A23),
2-[3-[4-[2-(オキセタン-3-イル) インダゾール-5-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A24)
2-[3-[4-[3-(オキセタン-3-イル)ベンゾトリダゾ―ル-5-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A25),
2-[3-[4-[3-(オキセタン-3-イル) ベンゾトリダゾ―ル-5-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A26),
2-[3-[4-[2-メチル-3-(オキセタン-3-イル) ベンゾトリダゾ―ル-5-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A27),
2-[3-[2-(ジフルオロメチル)-4-[2-メチル-3-(オキセタン-3-イル) ベンゾトリダゾ―ル-5-yl] オキシ-フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A28),
2-[3-[4-[1-(オキセタン-3-イル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A29),
2-[3-[4-[1-(オキセタン-3-イル)ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A30),
6-[4-[3-(カルボキシメチル)フェノキシ]-3-(トリフルオロメチル) フェノキシ]イミダゾ[1,5-a]ピリジン-3-カルボン酸 (A31),
2-[3-[4-[1-(カルボキシメチル)インドール-5-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A32),
2-[3-[4-[1-(カルボキシメチル)インドール-6-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A33),
3-[4-[4-(8-イソキノリルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル]プロパン酸 (A34),
3-[3-[4-(2-メチルインダゾール-5-イル) オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル]プロパン酸 (A35),
2-[3-[[5-(8-イソキノリルオキシ)-3-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]オキシ] フェニル] 酢酸 (A36),
3-[3-[4-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イルオキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル]プロパン酸 (A37),
2-[3-[2-シクロプロピル-4-(8-イソキノリルオキシ)フェノキシ]フェニル]酢酸 (A38),
2-[3-[2-シクロプロピル-4-[2-メチル-3-(オキセタン-3-イル)ベンゾイミダゾール-5-イル]オキシ-フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A39),
2-[3-[4-[(1-クロロ-8-イソキノリル)オキシ]-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸(A40),
2-[3-[4-[(1-メチル-8-イソキノリル) オキシ]-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A41),
3-[3-[4-(8-イソキノリルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル]プロパン酸 (A42),
3-[3-[4-(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-8-イルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] プロパン酸(A43),
3-[3-[4-インダン-1-イルオキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] プロパン酸  (A44),
3-[3-[4-(1H-インダゾール-5-イルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] プロパン酸  (A45),
2-[3-[4-[(3-シアノ-1H-インダゾール-5-イル) オキシ]-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸(A46),
5-[4-[3-(カルボキシメチル)フェノキシ]-3-(トリフルオロメチル) フェノキシ]-1H-インダゾール-3-カルボン酸 (A47),
2-[3-[4-(1Hインダゾール-4-イルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (A48),
2-[3-[4-イミダゾ[1,5-a]ピリジン-5-イルオキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (B1),
2-[3-[4-イミダゾ[1,5-a] ピリジン-8-イルオキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (B2),
2-[3-[4-(3-メチルイミダゾ[1,5-a] ピリジン-5-イル) オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (B3),
2-[3-[4-(3-メチルイミダゾ[1,5-a] ピリジン-8-イル) オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (B4),
2-[3-[4-[3-(オキセタン-3-イル)イミダゾ[1,5-a]ピリジン-6-イル] オキシ-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル] 酢酸 (B5),
2-[3-[4-(8-イソキノリルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ]フェニル]-N-メチルスルホニル-酢酸塩 (C1),
3-[3-[4-(8-イソキノリルオキシ)-2-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル]プロパン酸塩 (C2),
2-[3-[4-(8-イソキノリルオキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェノキシ] フェニル]酢酸塩 (C3),
8-[4-[3-[2-(4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)エチル] フェノキシ]-3-(トリフルオロメチル)フェノキシ]イソキノリン (D1),
8-[4-[3-[2-(1H-テトラゾール-5-イル)エチル] フェノキシ]-3-(トリフルオロメチル)フェノキシ]イソキノリン (D2),
8-[4-[3-(1H-テトラゾール-5-イルメチル)フェノキシ]-3-(トリフルオロメチル) フェノキシ]イソキノリン (D3), 及び
2-[3-[4-(8-イソキノリルオキシ)-3-(トリフルオロメチル) フェノキシ] フェニル]酢酸 (E1)
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）で示される化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、溶媒和物、または薬剤学的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれかに記載される式（Ｉ）の化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、溶媒和物、共結晶、又は薬剤学的に許容される塩の製造方法。
【請求項１１】
式Ｉの化合物が、式ＩＩの化合物と式ＩＩＩの化合物との反応
【化２】
2020515631.tif 000002
により得られる、請求項１０に記載の製造方法。
【請求項１２】
式ＩＩのGは-C(O)OR1、-C(O)NRaRb、-NR1SO2R1、又はO、N又はSからそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する完全に又は部分的に不飽和の5-7員環の単環式より選ばれ、
R1は水素、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10 ヘテロシクシルから選択され、ここでC6-10アリール、C3-6シクロアルキル、C5-10 ヘテロアリール、及びC5-10 ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され、
R2及びR3は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C(O)R1、R1C(O)NH2、-OC(O)R1、C(O)OR1, R6、C(O)OR1、-(CRaRb)mC(O)R6、-(CRaRb)mNR7R8、-NRaC(O)-、-C1-6アルコキシC(O)NRaRb、-SO2NRaRb-、-NRaC(O)NRaRb、NRaOH 、C1-6アルコキシアミノ、アジ化、シアノ、ハロゲン, ヒドロキシ、C1-6アルキルヒドロキシ、C1-6 ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-C(S)Ra、C1-6アルキルC(O)ORb、OC(O)C1-6アルキルオキシ、-SO3H、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8 C1-6アルキルチオ又はニトロからそれぞれ選ばれ、
R6は水素、-(CRaRb)mOR6、ハロゲン、C1-6 ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10ヘテロシクリルからなる群から選ばれ、ここでC6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され; 
ここで、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C6-10 アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル及びC5-10ヘテロシクリルは任意に、ヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシアルキル、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロ-C1-6 アルキル、シアノ、-シアノ C1-6 アルキル-、アミノ、-C(O)OR1、OR5、-OC(O)R6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、-NR6C(O)R6、-SR6、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8又は-NR6S(O)2R6から選択される一つ以上の置換基で置換され、
R5、R7及びR8は水素、-(CRaRb)mOR6、C1-6ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6 アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6 シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルからなる群からそれぞれ選択され、ここで、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキ及びC5-10 ヘテロシクシルは任意にC1-6アルキルで置換され、並びにR7及びR8はO、N又はSから選択される１〜５個のヘテロ原子を含む飽和又は部分不飽和のカルボシクシル又はヘテロシクリルを有する単環式又は二環式の形態にまとめられ、ここで単環式又は二環式のカルボシクリルまたはヘテロシクリルはさらに任意にハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ニトロ、シアノ、-(CRaRb)mOR6、-SR6、-(CRaRb)mNR7R8、オキソ、C1-6アルキルスルホニル、-(CRaRb)mCOOR6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル又はC5-10 ヘテロアリールからそれぞれ選択される１〜４個の置換基で置換され、ここでC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル及びC5-10 ヘテロアリールはC1-6アルキルで置換され、Ra及びRbは水素、-OR6、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-SOpR1及びC1-6アルキルからなる群からそれぞれ選ばれ、若しくはRa及びRbはO、N又はSから選ばれる１〜５個のヘテロ原子を任意に有する飽和または部分不飽和の単環式又は二環式の形態にまとめることができ、
mは０〜４であり、
ｎは０〜３であり、
pは０〜２であり、
式ＩＩＩのAはO、N又はSからそれぞれ選択される１〜５個のヘテロ原子を有する完全に又は部分的に不飽和の複素環を含む置換又は非置換の5-10員環の二環式又は多環式を意味し、
式ＩＩＩのR4は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C(O)R1、R1C(O)NH2、-OC(O)R1、R6、-(CRaRb)mC(O)R6、-(CRaRb)mNR7R8、-NRaC(O)-、-C1-6アルコキシ C(O)NRaRb、-SO2NRaRb-、-NRaC(O)NRaRb、NRaOH、C1-6アルコキシアミノ、アジ化、シアノ、ハロゲン 、ヒドロキシ、C1-6 アルキルヒドロキシ、C1-6ハロアルキル、ペルハロ C1-6アルキル、-C(S)Ra、C1-6 アルキル C(O)ORb、OC(O)C1-6 アルキルオキシ、ORaC(O)ORb- C1-6アルキルOC(O)O C1-6アルキロキシ、-SO3H、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8 C1-6アルキロチオ又はニトロからそれぞれ選択され、
R6は水素、-(CRaRb)mOR6、ハロゲン、C1-6 ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル又はC5-10ヘテロシクリルからなる群から選ばれ、ここでC6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルは任意にC1-6 アルキルで置換され、
ここで、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C6-10 アリール、C5-10 ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル及びC5-10ヘテロシクリルは任意に、ヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシアルキル、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロ-C1-6 アルキル、シアノ、-シアノ C1-6 アルキル-、アミノ、-C(O)OR1、OR5、-OC(O)R6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、-NR6C(O)R6、-SR6、-S(O)pR6、-S(O)2NR7R8又は-NR6S(O)2R6から選択される一つ以上の置換基で置換され、
R5、R7及びR8は水素、-(CRaRb)mOR6、C1-6ハロアルキル、-(CRaRb)mC(O)R6、C1-6 アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6 シクロアルキル、C5-10ヘテロシクリルからなる群からそれぞれ選択され、ここで、C6-10アリール、C5-10ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル及びC5-10 ヘテロシクリルはC1-6アルキルに任意で置換され、並びにR7及びR8はO、N又はSから選択される１〜５個のヘテロ原子を含む飽和又は部分不飽和のカルボシクシル又はヘテロシクリルを有する単環式又は二環式の形態にまとめられ、ここで単環式又は二環式のカルボシクリルまたはヘテロシクリルはさらに任意にハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ニトロ、シアノ、-(CRaRb)mOR6、-SR6、-(CRaRb)mNR7R8、オキソ、C1-6アルキルスルホニル、-(CRaRb)mCOOR6、-(CRaRb)mC(O)NR7R8、C3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル又はC5-10 ヘテロアリールからそれぞれ選択される１〜４個の置換基で置換され、ここでC3-6シクロアルキル、C6-10アリール、C5-10 ヘテロシクリル及びC5-10 ヘテロアリールはC1-6アルキルで置換され、
Ra及びRbは水素、-OR6、ハロゲン、C1-6ハロアルキル、ペルハロC1-6アルキル、-SOpR1及びC1-6アルキルからなる群からそれぞれ選ばれ、若しくはRa及びRbはO、N又はSから選ばれる１〜５個のヘテロ原子を任意に有する飽和または部分不飽和の単環式又は二環式の形態にまとめることができ、mは０〜４であり、
X 及びYはハロゲン、CF3SO3−、ボロン酸エステル又はボロン酸からそれぞれ選択されるが、X 及びYが同じものであることはない、
請求項１１に記載の製造方法。
【請求項１３】
請求項１から９のいずれかに記載される式（Ｉ）の化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、溶媒和物、薬剤学的に許容される塩を、薬剤学的に許容される担体と共に含有し、場合により一つ以上の他の医薬組成物との組み合わせられる、医薬組成物。
【請求項１４】
剤形が錠剤、カプセル、粉末、シロップ、溶液、エアロゾル、または懸濁剤である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
GPR91により媒介される病態の治療薬の製造のための、請求項１から９のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項１６】
癌及び感染症を含む、種々の疾病の治療及び/又は予防のための医薬組成物であって、治療的有効量の請求項１から９のいずれかに記載される化合物と、他の臨床的に関連する細胞毒性薬剤又は非細胞毒性薬剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１７】
新血管形成、黄斑変性、糖尿病性腎障害、肝臓病、炎症、癌、代謝性疾患、循環器系疾患、高血圧症、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、脂肪肝疾患(FLD)、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)または網膜新生血管の治療のための請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
他の臨床的に関連する免疫調節剤をさらに含む、請求項１３、１４および１６のいずれか１つに記載の医薬組成物とを含む、医薬組成物。