【手続補正書】
【提出日】令和3年10月6日(2021.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020536971.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２】
2020536971.tif 000002
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３】
2020536971.tif 000003
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは、独立して、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮであり；
ｍは、０、１、２または３である］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化４】
2020536971.tif 000004
（Ｉ）
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５】
2020536971.tif 000005
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化６】
2020536971.tif 000006
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項３】
式（Ｉ）：
【化７】
2020536971.tif 000007
（Ｉ）
［式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化８】
2020536971.tif 000008
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化９】
2020536971.tif 000009
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項４】
式（Ｉ）：
【化１０】
2020536971.tif 000010
（Ｉ）
［式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化１１】
2020536971.tif 000011
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化１２】
2020536971.tif 000012
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項５】
式：
【化１３】
2020536971.tif 000013
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化１４】
2020536971.tif 000014
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化１５】
2020536971.tif 000015
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項６】
式：
【化１６】
2020536971.tif 000016
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化１７】
2020536971.tif 000017
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化１８】
2020536971.tif 000018
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項７】
式：
【化１９】
2020536971.tif 000019
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２０】
2020536971.tif 000020
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２１】
2020536971.tif 000021
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項８】
式：
【化２２】
2020536971.tif 000022
［式中、
ＸはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２３】
2020536971.tif 000023
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２４】
2020536971.tif 000024
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項９】
式：
【化２５】
2020536971.tif 000025
［式中、
ＸはＯであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２６】
2020536971.tif 000026
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２７】
2020536971.tif 000027
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１０】
式：
【化２８】
2020536971.tif 000028
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化２９】
2020536971.tif 000029
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３０】
2020536971.tif 000030
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１１】
式：
【化３１】
2020536971.tif 000031
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化３２】
2020536971.tif 000032
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３３】
2020536971.tif 000033
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、およびハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１２】
式：
【化３４】
2020536971.tif 000034
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化３５】
2020536971.tif 000035
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３６】
2020536971.tif 000036
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１３】
式（Ｉ）：
【化３７】
2020536971.tif 000037
（Ｉ）
［式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化３８】
2020536971.tif 000038
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３９】
2020536971.tif 000039
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１４】
式（Ｉ）：
【化４０】
2020536971.tif 000040
（Ｉ）
［式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化４１】
2020536971.tif 000041
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化４２】
2020536971.tif 000042
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１５】
式（Ｉ）：
【化４３】
2020536971.tif 000043
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化４４】
2020536971.tif 000044
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化４５】
2020536971.tif 000045
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１６】
式（Ｉ）：
【化４６】
2020536971.tif 000046
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化４７】
2020536971.tif 000047
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化４８】
2020536971.tif 000048
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１７】
式（Ｉ）：
【化４９】
2020536971.tif 000049
（Ｉ）
［式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５０】
2020536971.tif 000050
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化５１】
2020536971.tif 000051
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１８】
式：
【化５２】
2020536971.tif 000052
［式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５３】
2020536971.tif 000053
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化５４】
2020536971.tif 000054
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項１９】
式（Ｉ）：
【化５５】
2020536971.tif 000055
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５６】
2020536971.tif 000056
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化５７】
2020536971.tif 000057
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２０】
式（Ｉ）：
【化５８】
2020536971.tif 000058
（Ｉ）
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化５９】
2020536971.tif 000059
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化６０】
2020536971.tif 000060
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮである］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２１】
式：
【化６１】
2020536971.tif 000061
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２２】
式（Ｉ）：
【化６２】
2020536971.tif 000062
（Ｉ）
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化６３】
2020536971.tif 000063
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化６４】
2020536971.tif 000064
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮであり；
ｍは、０、１、２または３である］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２３】
式：
【化６５】
2020536971.tif 000065
［式中、
Ｘは、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、
【化６６】
2020536971.tif 000066
であり、
但し、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化６７】
2020536971.tif 000067
でなければならず；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２は、ＮＲｂであり；
Ｒａは、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒｂは、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１は、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ４およびＲ４ａは、一体になって３〜４員の炭素環を形成してもよく；または
Ｒ４およびＲ４ａは、一体になってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲａで置換されたＣ１−３アルキル、０〜６個のＲａで置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲａで置換されたアリルまたは０〜６個のＲａで置換されたヘテロアリル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａは、Ｈまたは０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ１またはＳ（Ｏ）２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ９は、Ｈ、０〜６個のＲ５で置換されたＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されたＣ３−６シクロアルキル、０〜６個のＲ５で置換されたアリルまたは０〜６個のＲ５で置換されたヘテロアリルであり；
Ｙは、ＣＲ５またはＮであり；
ｍは、０、１、２または３である］
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、互変異性体または立体異性体。
【請求項２４】
（１Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１５Ｒ，１７Ｓ，１８Ｒ）−８−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−１７−エチニル−９−フルオロ−１８−ヒドロキシ−３，１２−ジスルファニル−２，４，７，１１，１３，１６−ヘキサオキサ−３λ５，１２λ５−ジホスファトリシクロ［１３．２．１．０６，１０］オクタデカン−３，１２−ジオン；
（１Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１５Ｒ，１７Ｓ，１８Ｒ）−８−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−９−フルオロ−３，１２，１８−トリヒドロキシ−１７−（２−フェニルエチニル）−２，４，７，１１，１３，１６−ヘキサオキサ−３λ５，１２λ５−ジホスファトリシクロ［１３．２．１．０６，１０］オクタデカン−３，１２−ジチオン；または
（１Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１５Ｒ，１７Ｓ，１８Ｒ）−８−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−９−フルオロ−３，１２，１８−トリヒドロキシ−１７−［２−（ピリジン−３−イル）エチニル］−２，４，７，１１，１３，１６−ヘキサオキサ−３λ５，１２λ５−ジホスファトリシクロ［１３．２．１．０６，１０］オクタデカン−３，１２−ジチオン、
で示される請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩，および立体異性体。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および１つ以上の医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２６】
１つ以上の治療活性剤と共に用いる、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む組み合わせ医薬品。
【請求項２７】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、治療剤。
【請求項２８】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、ＳＴＩＮＧ経路を経由した免疫応答の誘導により軽減され得る疾患または病状の治療剤。
【請求項２９】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、がん治療剤。
【請求項３０】
ＳＴＩＮＧの調整が示されている疾患および病状の治療剤の製造における、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項３１】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、ＳＴＩＮＧの調整が示された疾患および病状を治療するための医薬組成物。
【請求項３２】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、がんを治療するための医薬組成物。
【請求項３３】
前記がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸癌、黒色腫、腎細胞がん、頭部および頸部癌、ホジキンリンパ腫、膀胱癌、食道癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸癌、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、泌尿器癌、脳腫瘍（例えば、グリア芽）、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝細胞がん、多発性骨髄腫、消化管間質腫瘍、中皮腫、およびその他固形腫瘍またはその他血液がんである、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記がんが、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、大腸癌、黒色腫、腎細胞がん、頭部および頸部癌、ホジキンリンパ腫または膀胱癌である、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
１つ以上の免疫腫瘍薬剤と併用するための、請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記免疫腫瘍薬剤がイピリムマブである、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記免疫腫瘍薬剤がＰＤ−Ｌ１拮抗薬である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
ａ）請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および
ｂ）Ｐｒｏｇｒａｍｍｅｄ  Ｄｅａｔｈ−１（ＰＤ−１）受容体に特異的に結合し、ＰＤ−１活性を阻害する抗体またはその抗原結合部位である抗がん剤
を含む、がんを治療するための医薬組成物。
【請求項３９】
抗ＰＤ−１抗体はニボルマブまたはペムブロリズマブである、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
抗ＰＤ−１抗体はニボルマブである、請求項３９に記載の医薬組成物。