【手続補正書】
【提出日】令和3年1月12日(2021.1.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(４Ｓ,４ａＳ,５ａＲ,１２ａＳ)−４−ジメチルアミノ−３,１０,１２,１２ａ−テトラヒドロキシ−７−[(メトキシ(メチル)アミノ)−メチル]−１,１１−ジオキソ−１,４,４ａ,５,５ａ,６,１１,１２ａ−オクタヒドロ−ナフタセン−２−カルボン酸アミドまたはその薬学的に許容される塩の治療有効量を含む、非炎症性病変および／またはその症状の処置に用いるための医薬。
【請求項２】
薬学的に許容される塩が、結晶性一塩酸塩、結晶性一メシル酸塩および結晶性一硫酸塩からなる群から選択される、請求項１記載の医薬。
【請求項３】
薬学的に許容される塩が、結晶性一塩酸塩である、請求項１または２記載の医薬。
【請求項４】
治療有効量が、毎日投与される、請求項１〜３いずれか１項記載の医薬。
【請求項５】
治療有効量が、少なくとも３週間、少なくとも６週間、少なくとも９週間、または少なくとも１２週間投与される、請求項１〜４いずれか１項記載の医薬。
【請求項６】
治療有効量が、約１.１ｍｇ／ｋｇ／日〜約１.８ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項１〜５いずれか１項記載の医薬。
【請求項７】
治療有効量が、約１.５ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項１〜６いずれか１項記載の医薬。
【請求項８】
治療有効量が、経口剤形として投与される、請求項１〜７いずれか１項記載の医薬。
【請求項９】
非炎症性病変が、尋常性ざ瘡である、請求項１〜８いずれか１項記載の医薬。
【請求項１０】
尋常性ざ瘡が、顔面尋常性ざ瘡である、請求項９記載の医薬。
【請求項１１】
非炎症性病変が、開放性面皰である、請求項１〜１０いずれか１項記載の医薬。
【請求項１２】
非炎症性病変が、閉鎖性面皰である、請求項１〜１０いずれか１項記載の医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５８】
プラセボと比較して式Ｉの効果を評価した。この研究において、７２人の対象体にプラセボを投与し、７６人の対象体に０.７５ｍｇ／ｋｇ／日の式Ｉを投与し、７０人の対象体に１.５ｍｇ／ｋｇ／日の式Ｉを投与し、６６人の対象体に３.０ｍｇ／ｋｇ／日の式Ｉを投与した。各対象体に、毎日同じ時間に該１日量を服用するように指示した。図５は、ベースライン来院から最終来院（final visit）までの平均絶対変化および変化率を示します。
本願は、以下の態様も包含する。
［態様１］
（ｉ）非炎症性病変および／またはその症状の処置、または（ｉｉ）非炎症性病変および／またはその症状の処置用医薬の調製に用いるための(４Ｓ,４ａＳ,５ａＲ,１２ａＳ)−４−ジメチルアミノ−３,１０,１２,１２ａ−テトラヒドロキシ−７−[(メトキシ(メチル)アミノ)−メチル]−１,１１−ジオキソ−１,４,４ａ,５,５ａ,６,１１,１２ａ−オクタヒドロ−ナフタセン−２−カルボン酸アミドまたはその薬学的に許容される塩の使用。
［態様２］
薬学的に許容される塩が、結晶性一塩酸塩、結晶性一メシル酸塩および結晶性一硫酸塩からなる群から選択され、好ましくは結晶性一塩酸塩である、態様１に記載の使用。
［態様３］
(４Ｓ,４ａＳ,５ａＲ,１２ａＳ)−４−ジメチルアミノ−３,１０,１２,１２ａ−テトラヒドロキシ−７−[(メトキシ(メチル)アミノ)−メチル]−１,１１−ジオキソ−１,４,４ａ,５,５ａ,６,１１,１２ａ−オクタヒドロ−ナフタセン−２−カルボン酸アミドまたはその薬学的に許容される塩が、治療有効量で毎日投与される、上記態様のいずれか１つに記載の使用。
［態様４］
(４Ｓ,４ａＳ,５ａＲ,１２ａＳ)−４−ジメチルアミノ−３,１０,１２,１２ａ−テトラヒドロキシ−７−[(メトキシ(メチル)アミノ)−メチル]−１,１１−ジオキソ−１,４,４ａ,５,５ａ,６,１１,１２ａ−オクタヒドロ−ナフタセン−２−カルボン酸アミドまたはその薬学的に許容される塩が、治療有効量で、少なくとも３週間、少なくとも６週間、少なくとも９週間、または少なくとも１２週間投与される、上記態様のいずれか１つに記載の使用。
［態様５］
(４Ｓ,４ａＳ,５ａＲ,１２ａＳ)−４−ジメチルアミノ−３,１０,１２,１２ａ−テトラヒドロキシ−７−[(メトキシ(メチル)アミノ)−メチル]−１,１１−ジオキソ−１,４,４ａ,５,５ａ,６,１１,１２ａ−オクタヒドロ−ナフタセン−２−カルボン酸アミドまたはその薬学的に許容される塩が、約１.１ｍｇ／ｋｇ／日〜約１.８ｍｇ／ｋｇ／日、好ましくは約１.５ｍｇ／ｋｇ／日の量で投与される、上記態様のいずれか１つに記載の使用。
［態様６］
治療有効量が、経口剤形として投与される、上記態様のいずれか１つに記載の使用。
［態様７］
非炎症性病変が、尋常性ざ瘡であり、該尋常性ざ瘡が、顔面尋常性ざ瘡である、上記態様のいずれか１つに記載の使用。
［態様８］
非炎症性病変が、開放性面皰である、上記態様のいずれか１つに記載の使用。
［態様９］
非炎症性病変が、閉鎖性面皰である、上記態様のいずれか１つに記載の使用。
［態様１０］
(４Ｓ,４ａＳ,５ａＲ,１２ａＳ)−４−ジメチルアミノ−３,１０,１２,１２ａ−テトラヒドロキシ−７−[(メトキシ(メチル)アミノ)−メチル]−１,１１−ジオキソ−１,４,４ａ,５,５ａ,６,１１,１２ａ−オクタヒドロ−ナフタセン−２−カルボン酸アミドまたはその薬学的に許容される塩の治療有効量を含む、非炎症性病変および／またはその症状の処置に用いるための医薬。
［態様１１］
薬学的に許容される塩が、結晶性一塩酸塩、結晶性一メシル酸塩および結晶性一硫酸塩からなる群から選択され、好ましくは結晶性一塩酸塩である、態様１０に記載の医薬。
［態様１２］
治療有効量が、毎日投与される、上記態様のいずれか１つに記載の医薬。
［態様１３］
治療有効量が、少なくとも３週間、少なくとも６週間、少なくとも９週間、または少なくとも１２週間投与される、上記態様のいずれか１つに記載の医薬。
［態様１４］
治療有効量が、約１.１ｍｇ／ｋｇ／日〜約１.８ｍｇ／ｋｇ／日、好ましくは約１.５ｍｇ／ｋｇ／日である、上記態様のいずれか１つに記載の医薬。
［態様１５］
治療有効量が、経口剤形として投与される、上記態様のいずれか１つに記載の医薬。
［態様１６］
非炎症性病変が、尋常性ざ瘡であり、該尋常性ざ瘡が、顔面尋常性ざ瘡である、上記態様のいずれか１つに記載の医薬。
［態様１７］
非炎症性病変が、開放性面皰である、態様１０〜１６のいずれか１つに記載の医薬。
［態様１８］
非炎症性病変が、閉鎖性面皰である、態様１０〜１７のいずれか１つに記載の医薬。
［態様１９］
非炎症性病変および／またはその症状の処置方法であって、該処置を必要とする対象体に、(４Ｓ,４ａＳ,５ａＲ,１２ａＳ)−４−ジメチルアミノ−３,１０,１２,１２ａ−テトラヒドロキシ−７−[(メトキシ(メチル)アミノ)−メチル]−１,１１−ジオキソ−１,４,４ａ,５,５ａ,６,１１,１２ａ−オクタヒドロ−ナフタセン−２−カルボン酸アミドまたはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与することを含む、方法。
［態様２０］
薬学的に許容される塩が、結晶性一塩酸塩、結晶性一メシル酸塩および結晶性一硫酸塩からなる群から選択される、態様１９に記載の方法。
［態様２１］
薬学的に許容される塩が、結晶性一塩酸塩である、態様２０に記載の方法。
［態様２２］
治療有効量が、毎日投与される、態様１９に記載の方法。
［態様２３］
治療有効量が、少なくとも３週間、少なくとも６週間、少なくとも９週間、または少なくとも１２週間投与される、態様１９に記載の方法。
［態様２４］
治療有効量が、約１.１ｍｇ／ｋｇ／日〜約１.８ｍｇ／ｋｇ／日である、態様１９に記載の方法。
［態様２５］
治療有効量が、約１.５ｍｇ／ｋｇ／日である、態様２４に記載の方法。
［態様２６］
治療有効量が、経口剤形として投与される、態様１９に記載の方法。
［態様２７］
非炎症性病変が、尋常性ざ瘡である、態様１９に記載の方法。
［態様２８］
尋常性ざ瘡が、顔面尋常性ざ瘡である、態様２７に記載の方法。
［態様２９］
非炎症性病変が、開放性面皰である、態様１９に記載の方法。
［態様３０］
非炎症性病変が、閉鎖性面皰である、態様１９に記載の方法。