【手続補正書】
【提出日】令和3年8月18日(2021.8.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって：
【化１】
2020533280.tif 000001
式中、
【化２】
2020533280.tif 000002
は、置換または非置換のピロリル、置換または非置換のイミダゾリル、置換または非置換のピラゾリル、置換または非置換のオキサゾリル、置換または非置換のイソキサゾリル、置換または非置換のチアゾリル、置換または非置換のイソチアゾリル、置換または非置換のトリアゾリル、置換または非置換のテトラゾリル、置換または非置換のオキサジアゾリル、あるいは置換または非置換のチアジアゾリルであり；
Ｒｚはそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、−Ｌ１−Ｙ１、あるいは、−Ｌ２−Ｌ３−Ｙ２であり；
ｍは０、１、２、３、４、あるいは５であり；
Ｌ１は、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０シクロアルキレン、あるいは、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキレンであり；
Ｙ１は置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールであり；
Ｌ２は、存在しないか、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０シクロアルキレン、あるいは置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキレンであり；
Ｌ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−（Ｓ＝Ｏ）−、−（ＳＯ２）−、−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３−Ｏ−、−Ｏ−ＮＲ３（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ３（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ３（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３−、−ＮＲ３（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３（ＳＯ２）ＮＲ３−、−ＮＲ３（ＳＯ２）−、−（ＳＯ２）ＮＲ３−、−（ＳＯ２）ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３（ＳＯ２）−、−（ＳＯ２）ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３（ＳＯ２）−、−ＮＲ３（ＳＯ２）ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３（ＳＯ２）ＮＲ３−、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３（ＳＯ２）−ＮＲ３−、あるいは、−ＮＲ３（ＳＯ２）ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−であり；
Ｒ３はそれぞれ独立して、Ｈあるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｙ２は、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールであり；
あるいは、同じＮ原子上のＲ３とＹ２は、それらが結合するＮ原子と一体となって、置換または非置換のＮ含有複素環を形成し；
ＲはＮＨＲ１またはＲ１であり；
Ｒ１は、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールであり；
【化３】
2020533280.tif 000003
は、
【化４】
2020533280.tif 000004
であり；
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−（ＳＯ２）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ４、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、あるいは、
【化５】
2020533280.tif 000005
であり；
ｎは０、１、２、３、４、あるいは５であり；および、
Ｒ４はそれぞれ独立して、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールである、
化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
【化６】
2020533280.tif 000006
は、
【化７】
2020533280.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒｚはそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒｚはそれぞれ独立して、Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、あるいはフェニルである、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
【化８】
2020533280.tif 000008
は、
【化９】
2020533280.tif 000009
である、請求項１−４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
【化１０】
2020533280.tif 000010
は、
【化１１】
2020533280.tif 000011
である、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
ＲはＮＨＲ１であり；および、
Ｒ１は、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のアリール、あるいは置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１−６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ１は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、あるいはフェニルである、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
【化１２】
2020533280.tif 000012
は、
【化１３】
2020533280.tif 000013
である、請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
【化１４】
2020533280.tif 000014
は、
【化１５】
2020533280.tif 000015
である、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−（ＳＯ２）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ４、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のアリール、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１−１０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
化合物が式（Ｉｄ）の構造、あるいはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１６】
2020533280.tif 000016
【請求項１３】
化合物が式（Ｉｅ）の構造、あるいはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１７】
2020533280.tif 000017
【請求項１４】
Ｒ２は−ＣＦ３である、請求項１２または１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
以下の構造のうち１つを有する、請求項１−１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１８】
2020533280.tif 000018
【化１９】
2020533280.tif 000019
【化２０】
2020533280.tif 000020
【化２１】
2020533280.tif 000021
【化２２】
2020533280.tif 000022
【化２３】
2020533280.tif 000023
【化２４】
2020533280.tif 000024
【化２５】
2020533280.tif 000025
【化２６】
2020533280.tif 000026
【化２７】
2020533280.tif 000027
【請求項１６】
薬学的に許容可能な賦形剤、および請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項１７】
被験体の癌を処置するための薬剤の製造における、請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項１８】
前記癌は、中皮腫、肝細胞癌、髄膜腫、悪性末梢神経鞘腫、肺癌、前立腺癌、膵臓癌、腺扁平上皮癌、甲状腺癌、胃癌、食道癌、卵巣癌、黒色腫、および乳癌から選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
被験体のＨｉｐｐｏ経路に包含されるまたは該経路に関連するタンパク質の１つ以上を阻害するための薬剤の製造における、請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項２０】
被験体のＰＤＺ結合モチーフを有する転写コアクチベーター／Ｙｅｓ関連タンパク質転写コアクチベーター（ＴＡＺ／ＹＡＰ）を阻害するための薬剤の製造における、請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項２１】
被験体の癌を処置する方法に使用するための、請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
前記癌は、中皮腫、肝細胞癌、髄膜腫、悪性末梢神経鞘腫、肺癌、前立腺癌、膵臓癌、腺扁平上皮癌、甲状腺癌、胃癌、食道癌、卵巣癌、黒色腫、および乳癌から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
被験体のＨｉｐｐｏ経路に包含されるまたは該経路に関連するタンパク質の１つ以上を阻害する方法に使用するための、請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
被験体のＰＤＺ結合モチーフを有する転写コアクチベーター／Ｙｅｓ関連タンパク質転写コアクチベーター（ＴＡＺ／ＹＡＰ）を阻害する方法に使用するための、請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。