【手続補正書】
【提出日】平成16年12月17日(2004.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
テルペノイド類と、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸ナトリウムの少なくとも１種の水溶性高分子化合物と、局所麻酔剤と、を含有することを特徴とする眼科用組成物。
【請求項２】
テルペノイド類が、メントール類、カンフル類、ボルネオール類、ゲラニオール、シネオール、リナロール、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、及びローズ油から選択される少なくとも１種である請求項１に記載の眼科用組成物。
【請求項３】
局所麻酔剤が、クロロブタノール、リドカイン、塩酸リドカイン、塩酸ジブカイン、及び、塩酸オキシブプロカインの少なくとも１種である請求項１から２のいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項４】
点眼剤用、洗眼剤用、及びコンタクトレンズ装着液用の少なくともいずれかに用いられる請求項１から３のいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項５】
水溶性高分子化合物が、清涼感持続化剤である請求項１から４のいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項６】
テルペノイド類と、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸ナトリウムの少なくとも１種の水溶性高分子化合物と、局所麻酔剤と、を配合することを特徴とする清涼感持続化方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
＜１＞  テルペノイド類と、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸ナトリウムの少なくとも１種の水溶性高分子化合物と、局所麻酔剤と、を含有することを特徴とする眼科用組成物である。
＜２＞  テルペノイド類が、メントール類、カンフル類、ボルネオール類、ゲラニオール、シネオール、リナロール、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、及びローズ油から選択される少なくとも１種である前記＜１＞に記載の眼科用組成物である。
＜３＞  局所麻酔剤が、クロロブタノール、リドカイン、塩酸リドカイン、塩酸ジブカイン、及び、塩酸オキシブプロカイン、の少なくとも１種である前記＜１＞から＜２＞のいずれかに記載の眼科用組成物である。
＜４＞  点眼剤用、洗眼剤用、及びコンタクトレンズ装着液用の少なくともいずれかに用いられる前記＜１＞から＜３＞のいずれかに記載の眼科用組成物である。
＜５＞  水溶性高分子化合物が、清涼感持続化剤である前記＜１＞から＜４＞のいずれかに記載の眼科用組成物である。
＜６＞  テルペノイド類と、水溶性高分子化合物と、局所麻酔剤と、を配合することを特徴とする清涼感持続化方法である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
［水溶性高分子化合物］
前記水溶性高分子化合物は、涙液による希釈等によって、点眼剤等が結膜嚢から消失してしまうのを、効果的に防止可能である点で、特に好ましい。該水溶性高分子化合物としては、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸ナトリウム等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
前記水溶性高分子としては、具体的には、以下の市販品を好適に使用することができる。例えば、ヒドロキシエチルセルロースであれば、住友精化（株）製のフジケミＨＥＣ（ＣＦ−Ｇ，ＣＦ−Ｈ、ＣＦ−Ｖ、ＣＦ−Ｗ、ＣＦ−Ｘ、ＣＦ−Ｙ）、ポリビニルアルコールであれば、日本合成化学工業(株)製のゴーセノール（ＥＧ−０５、ＥＧ−２５、ＥＧ−３０、ＥＧ−４０）、ポリビニルピロリドンであれば、ＢＡＳＦ社製のＫｏｌｌｉｄｏｎ（１２ＰＦ，１７ＰＦ、２５、３０、９０Ｆ）、カルボキシビニルポリマーであれば、Ｇｏｏｄｒｉｃｈ社製のカーボポール（９８１、９８０、９７４Ｐ、９７４−ＮＦ、９４１、９４０、９３４Ｐ、９１０）、ヒアルロン酸ナトリウムであれば、キューピー（株）製のヒアルロンサン（ＨＡ−ＡＭ、ＨＡ−ＱＡ）、マルハ（株）製のヒアルロン酸、ナトリウム「マルハ」（点眼用）（平均重合度１５００〜３０００）等の市販品が挙げられる。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
前記水溶性高分子化合物の、前記眼科用組成物における含有量としては、該水溶性高分子化合物が、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、及びヒアルロン酸ナトリウムである場合、０．００１〜５ｗ／ｖ％が好ましく、０．００５〜３ｗ／ｖ％がより好ましく、０．０１〜２ｗ／ｖ％が更に好ましい。
また前記水溶性高分子化合物が、ポリビニルアルコール及びポリビニルピロリドンである場合、０．０１〜２０ｗ／ｖ％が好ましく、０．０５〜１０ｗ／ｖ％がより好ましく、０．０１〜５ｗ／ｖ％が更に好ましい。
前記含有量が、前記各々の好ましい数値範囲に満たないと、清涼感の持続が得られないことがある一方、前記各々の好ましい数値範囲を超えると、使用感が悪くなることがある。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
（比較例１〜３）
表１に示す処方の眼科用組成物（調製（配合量：ｇ／１００ｍＬ）し、容器に充填した後、点眼直後の清涼感、該清涼感の持続性、及び眼刺激性について各々評価した。結果を表１に示す。
尚、点眼直後の清涼感、及び、該清涼感の持続性は、専門パネラーによる官能試験により評価した。眼刺激性については、厚生省科学研究報告（昭和４５年）における点眼用保存剤粘膜刺激性短期試験方法に準じて行なった。各々の評価においては、下記評価基準に従い評価した。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
【表１】
2003183157.tif 000001
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
表１の結果から明らかなように、比較例１〜３においては、清涼感を感じない（比較例１）、清涼感の持続性が低い（比較例２）、眼刺激が高い（比較例３）といった不具合点があった。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
（実施例１〜１８）
表２〜４に示す処方（配合量：ｇ／１００ｍＬ）にて、常法に準じて実施例１〜１５の眼科用組成物（点眼剤）、実施例１６〜１７の眼科用組成物（洗眼剤）及び実施例１８の眼科用組成物（コンタクトレンズ装着液）を調製し、比較例１〜３と同様にして各評価を行った。どの実施例においても、眼に対する刺激性が低く、清涼感及び清涼感の持続性が極めて高いことが確認された。結果を表２〜４に各々示す。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
【表２】
2003183157.tif 000002
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
尚、表２において、メチルセルロースは、信越化学工業（株）製  メトローズ  ＳＭ−４０００（実施例４）、ＳＭ−４００（実施例６）であり、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、同６０ＳＨ−４０００（実施例１、３、７）、６０ＳＨ−５０（実施例２）であり、ポリビニルアルコールは、日本合成化学(株)製  ゴーセノールＥＧ−０５であり、ポリビニルピロリドンは、ＢＡＳＦ社製  、Ｋｏｌｌｉｄｏｎであり、３０カルボキシビニルポリマーは、Ｇｏｏｄｒｉｃｈ社製  カーボポール９７１P-NFであり、ヒアルロン酸ナトリウムは、マルハ(株)製  ヒアルロン酸ナトリウム「マルハ」（点眼用）である。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
【表３】
2003183157.tif 000003
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
尚、表３において、メチルセルロースは、信越化学工業(株)製  メトローズ  ＳＭ−１００であり、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、同６０ＳＨ−５０（実施例８，９）、６０ＳＨ−４０００（実施例１０）、６５ＳＨ−４０００（実施例１２）であり、ヒドロキシエチルセルロースは、住友精化(株)製  フジケミＨＥＣ  ＣＦ−Ｗであり、ポリビニルアルコールは、日本合成化学（株）製  ゴーセノールＥＧ−０５であり、ポリビニルピロリドンは、ＢＡＳＦ社製  Ｋｏｌｌｉｄｏｎ  ２５であり、カルボキシビニルポリマーは、Ｇｏｏｄｒｉｃｈ社製  カーボポール９８１であり、ヒアルロン酸ナトリウムは、キューピー(株)製  ヒアルロンサン  ＨＡ−ＱＡである。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
【表４】
2003183157.tif 000004
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４５】
尚、表４において、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、同６０ＳＨ−４０００（実施例１５，１７）、６０ＳＨ−５０（実施例１４，１８）であり、ポリビニルアルコールは、日本合成化学(株)製  ゴーセノールＥＧ−０５であり、ポリビニルピロリドンは、ＢＡＳＦ社製  Ｋｏｌｌｉｄｏｎ  ９０Ｆであり、ヒアルロン酸ナトリウムは、マルハ(株)製  ヒアルロン酸ナトリウム「マルハ」（点眼用）である。