【手続補正書】
【提出日】令和2年12月10日(2020.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
2021521102.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｌ１は−Ｏ−または−Ｋ−Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−であり；
Ｌ２は−Ｋ−Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−であり；
Ｙ１およびＹ２は、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＣＨ２−であり；
Ｘ１およびＸ３は、それぞれ独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＯＲ１３、ＳＲ１３、またはＮ（Ｒ１３）２であり；
Ｘ２およびＸ４は、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ１、Ｒ５、Ｒ８およびＲ１２は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｎ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルキニル、ＯＲ１３、ＳＲ１３、またはＮ（Ｒ１３）２であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｎ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルキニル、ＯＲ１３、ＳＲ１３、またはＮ（Ｒ１３）２であり；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｎ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０置換ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロアリール、またはＣ２〜Ｃ１０置換ヘテロアリールであり；
それぞれのＲ１３は、独立して、Ｈ、−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｚ）ＯＲ１４、−Ｃ（＝Ｚ）ＳＲ１４、−Ｃ（＝Ｚ）Ｎ（Ｒ１４）２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０置換ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロアリール、またはＣ２〜Ｃ１０置換ヘテロアリールであり；
それぞれのＲ１４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０置換ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロアリール、またはＣ２〜Ｃ１０置換ヘテロアリールであり；
それぞれのＺは、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１３であり；
Ｋは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨ、またはＮＲ１３を表す変数であり；
Ｂａｓｅ１およびＢａｓｅ２は、それぞれ独立して下記に示すものであり、
【化２】
2021521102.tif 000002
式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＯＲ１３、ＳＲ１３、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、またはＲ１４であり；
ここで、上記Ｃ１〜Ｃ６置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６置換アルキニル、Ｃ２〜Ｃ１０置換ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０置換アリール、またはＣ２〜Ｃ１０置換ヘテロアリールは、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、＝Ｏ、＝ＮＨ、＝Ｓ、≡Ｎ、ハロゲン、−Ｎ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＣＮおよび−ＣＯＯＲｐ（ここで、Ｒｐは水素またはＣ１〜Ｃ６アルキル）からなる群より独立して選ばれる１個、２個、３個、または４個の置換基によって置換されている、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｙ１およびＹ２はＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ１は−Ｏ−または−Ｏ−Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−であり、Ｌ２は−Ｏ−Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−である、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ２およびＸ４はＯであり、Ｘ１およびＸ３は、それぞれ独立して、ＯＨまたはＯＲ１３である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ５、Ｒ８およびＲ１２は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｎ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＲ１３、ＳＲ１３、またはＮ（Ｒ１３）２である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｎ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ＯＲ１３、ＳＲ１３、またはＮ（Ｒ１３）２である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｎ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＯＯＲ１３、ＣＯＮ（Ｒ１３）２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアリールである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
それぞれのＲ１３は、独立して、Ｈ、−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｚ）ＯＲ１４、−Ｃ（＝Ｚ）ＳＲ１４、−Ｃ（＝Ｚ）Ｎ（Ｒ１４）２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアリールである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
それぞれのＲ１４は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
上記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ−２）の構造またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載の化合物。
【化３】
2021521102.tif 000003
【請求項１１】
Ｌ１は−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
上記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｂ）の構造またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載の化合物。
【化４】
2021521102.tif 000004
【請求項１３】
上記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｃ）の構造またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載の化合物。
【化５】
2021521102.tif 000005
【請求項１４】
上記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｄ）の構造またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載の化合物。
【化６】
2021521102.tif 000006
【請求項１５】
上記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｅ）の構造またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載の化合物。
【化７】
2021521102.tif 000007
【請求項１６】
上記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｆ）の構造またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載の化合物。
【化８】
2021521102.tif 000008
【請求項１７】
上記式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉｇ）の構造またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載の化合物。
【化９】
2021521102.tif 000009
【請求項１８】
Ｂａｓｅ１およびＢａｓｅ２は、それぞれ独立して下記に示すものである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【化１０】
2021521102.tif 000010
【請求項１９】
Ｂａｓｅ１およびＢａｓｅ２は、それぞれ独立して下記に示すものである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【化１１】
2021521102.tif 000011
【請求項２０】
Ｒ３およびＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｎ３、またはＯＲ１３であり、ここで、Ｒ１３はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３およびＲ１０は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨまたはＦである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
上記化合物は、下記の構造またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載の化合物。
【化１２】
2021521102.tif 000012
2021521102.tif 000013
2021521102.tif 000014
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、賦形剤、および／または希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２４】
ＳＴＩＮＧアダプタータンパク質の活性を調節することにより上記ＳＴＩＮＧアダプタータンパク質に依存するＩ型インターフェロン、サイトカインおよび／またはケモカインの産生を誘導するのに使用するための、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
ヒトまたは動物におけるウイルス性感染症、Ｂ型肝炎ウイルス感染症、ＨＩＶ感染症、過剰増殖性疾患または癌の治療または予防に使用するための、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
疾患または障害の治療または予防を必要とする動物（ヒトを除く）における当該疾患または障害を治療または予防する方法であって、動物（ヒトを除く）に、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項２７】
動物（ヒトを除く）においてＳＴＩＮＧアダプタータンパク質の活性を調節する方法であって、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項２８】
ＳＴＩＮＧアダプタータンパク質の調節に応答する疾患または病状の治療または予防を必要とする動物（ヒトを除く）におけるＳＴＩＮＧアダプタータンパク質の調節に応答する疾患または病状を治療または予防する方法であって、動物（ヒトを除く）に、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項２９】
ＳＴＩＮＧアダプタータンパク質依存性Ｉ型インターフェロン、サイトカイン、またはケモカインの誘導を必要とする動物（ヒトを除く）においてＳＴＩＮＧアダプタータンパク質依存性Ｉ型インターフェロン、サイトカイン、またはケモカインを誘導する方法であって、動物（ヒトを除く）に、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３０】
ウイルス性感染症の治療または予防を必要とする動物（ヒトを除く）におけるウイルス性感染症を治療または予防する方法であって、動物（ヒトを除く）に、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３１】
Ｂ型肝炎ウイルスまたはＨＩＶによる感染症の治療または予防を必要とする動物（ヒトを除く）におけるＢ型肝炎ウイルスまたはＨＩＶによる感染症を治療または予防する方法であって、動物（ヒトを除く）に、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３２】
過剰増殖性疾患または癌の治療または予防を必要とする動物（ヒトを除く）における過剰増殖性疾患または癌を治療または予防する方法であって、動物（ヒトを除く）に、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３３】
ワクチンの有効性の増強を必要とする動物（ヒトを除く）におけるワクチンの有効性を増強する方法であって、動物（ヒトを除く）に、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項３４】
上記化合物は、別の治療用活性剤と共に投与される、請求項２６〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５】
疾患または障害の治療または予防を必要とするヒトまたは動物における当該治療または予防に使用するための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
ＳＴＩＮＧアダプタータンパク質の活性の調節に使用するための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
【請求項３７】
ヒトまたは動物においてＳＴＩＮＧアダプタータンパク質の調節に応答する疾患または病状の治療または予防に使用するための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩の単体または当該化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物と一つ以上の治療用活性剤との組み合わせ。
【請求項３８】
ヒトまたは動物におけるワクチンの有効性の増強に使用するための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
【請求項３９】
ヒトまたは動物におけるウイルス性感染症、過剰増殖性疾患または癌を治療または予防するための医薬品を調製するための、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４０】
上記ウイルス性感染症は、Ｂ型肝炎感染症またはＨＩＶ感染症である、請求項３９に記載の使用。