【手続補正書】
【提出日】令和2年11月17日(2020.11.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
神経障害または精神障害の治療をそれを必要とする対象において行うための組成物であって、前記組成物は、式（Ｉ）：
【化２４６】
2019535838.tif 000001
の化合物または薬学上許容できるその塩を含み、
式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺのそれぞれは独立してＮまたはＣＲ２であり、その際、Ｘ、Ｙ、及びＺの少なくとも１つは独立してＮであり；
Ａはアリール環またはヘテロアリール環であり、そのそれぞれは１以上のＲ３によって任意で置換され；
Ｒ１は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲｂ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、その際、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは１以上のＲ４によって任意で置換され；
Ｒ２は水素、アルキル、またはハロであり；
各Ｒ３は独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは１以上のＲ７によって任意で置換され；
各Ｒｂは水素であり；
各Ｒｃは独立して水素、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、その際、アルキル、アリール、またはヘテロアリールは１以上のＲ６によって任意で置換され；
Ｒｄは独立して水素またはアルキルであり、その際、各アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒ６は独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、シアノ、ニトロ、または−ＯＨであり；且つ
各Ｒ７は独立してアルキル、ハロ、またはオキソである、組成物。
【請求項２】
神経障害または精神障害の治療をそれを必要とする対象において行うための組成物であって、前記組成物は、式（Ｉ−２）：
【化２４７】
2019535838.tif 000002
の化合物または薬学上許容できるその塩を含み、
式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺのそれぞれは独立してＮまたはＣＲ２であり、その際、Ｘ、Ｙ、及びＺの少なくとも１つは独立してＮであり；
Ａはアリール環またはヘテロアリール環であり、そのそれぞれが１以上のＲ３によって任意で置換され；
Ｒ１は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｄ）２、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、その際、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは１以上のＲ４によって任意で置換され；
Ｒ２は水素、アルキル、ハロ、Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、前記アルキルは−ＯＨまたは−Ｏ−アルキルによって任意で置換され；
各Ｒ３は独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは１以上のＲ７によって任意で置換され；
各Ｒｂは水素、アルキル、ヘテロアリール、またはアリールであり、その際、前記アルキルまたはアリールは１以上のハロゲンによって任意で置換され；
各Ｒｃは独立して水素、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、その際、アルキル、アリール、またはヘテロアリールは１以上のＲ６によって任意で置換され；
Ｒｄは独立して水素またはアルキルであり、その際、各アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；その際、２つのＲｄはそれらが連結される窒素原子と一緒になってヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ６は独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、シアノ、ニトロ、または−ＯＨであり；且つ
各Ｒ７は独立してアルキル、ハロ、またはオキソである、組成物。
【請求項３】
前記神経障害がてんかんである請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記神経障害がてんかん性脳症である請求項１または２に記載の組成物。
【請求項５】
前記てんかん性脳症がＤｒａｖｅｔ症候群、乳児けいれんまたはＬｅｎｎｏｘ−Ｇａｓｔａｕｔ症候群である請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
ＸがＮであり、且つＹ及びＺのそれぞれが独立してＣＲ２である請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
ＹがＮであり、且つＸ及びＺのそれぞれが独立してＣＲ２である請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
ＺがＮであり、且つＸ及びＹのそれぞれが独立してＣＲ２である請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ２が水素である請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
Ａが１〜３のＲ３によって置換されたアリールである請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
Ａがフェニルである請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
Ａが１〜３のＲ３によって置換されたヘテロアリールである請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
Ａがピリジルである請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
各Ｒ３が独立してアルキル、ハロ、シアノ、カルボシクリルまたは−ＯＲｃである請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ３がアルキルまたは−ＯＲｃである請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｒ１がアルキルまたはカルボシクリルである；またはＲ１が置換されたアルキルである；またはＲ１がハロ、ヘテロシクリルまたは−ＯＨによって置換されたアルキルである；またはＲ１が−ＣＦ３である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、
【化２４８−１】
2019535838.tif 000003
【化２４８−２】
2019535838.tif 000004
【化２４９−１】
2019535838.tif 000005
【化２４９−２】
2019535838.tif 000006
【化２４９−３】
2019535838.tif 000007
【化２４９−４】
2019535838.tif 000008
【化２４９−５】
2019535838.tif 000009
【化２４９−６】
2019535838.tif 000010
【化２４９−７】
2019535838.tif 000011
【化２４９−８】
2019535838.tif 000012
【化２４９−９】
2019535838.tif 000013
【化２４９−１０】
2019535838.tif 000014
【化２４９−１１】
2019535838.tif 000015
【化２４９−１２】
2019535838.tif 000016
【化２４９−１３】
2019535838.tif 000017
【化２４９−１４】
2019535838.tif 000018
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１８】
式（ＩＶ）：
【化２５６】
2019535838.tif 000019
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ３はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
【請求項１９】
前記化合物が、式（ＩＶａ）：
【化２５８】
2019535838.tif 000020
である、請求項１８に記載の化合物または薬学上許容できるその塩であって、変数は請求項１８で定義される通りである、化合物または薬学上許容できるその塩。
【請求項２０】
前記化合物が、式（ＩＶｂ）
【化２６０】
2019535838.tif 000021
である、請求項１８または１９に記載の化合物または薬学上許容できるその塩であって、変数は請求項１８で定義される通りである、化合物または薬学上許容できるその塩。
【請求項２１】
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである；またはＲ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である、請求項１８〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が水素である請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が−ＯＲ７である；またはＲ３が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである；またはＲ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１８〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである；またはＲ４がメチルまたはフッ化物である；またはＲ４がメチルである、請求項１８〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
ｍが１である請求項１８、１９または２１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、
【化２５７−１】
2019535838.tif 000022
【化２５７−２】
2019535838.tif 000023
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２８】
式（ＶＩＩ）
【化２７２】
2019535838.tif 000024
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、フェニル、Ｏ−フェニルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、フェニル、またはＯ−フェニルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ３はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
【請求項２９】
前記化合物が、式（ＶＩＩａ）
【化２７５】
2019535838.tif 000025
である、請求項２８に記載の化合物または薬学上許容できるその塩であって、変数は請求項２８で定義される通りである、化合物または薬学上許容できるその塩。
【請求項３０】
前記化合物が、式（ＶＩＩｂ）
【化２７８】
2019535838.tif 000026
である、請求項２８または２９に記載の化合物または薬学上許容できるその塩であって、変数は請求項２８で定義される通りである、化合物または薬学上許容できるその塩。
【請求項３１】
Ｒ１が、水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルが１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換される；またはＲ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が水素である請求項２８〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が−ＯＲ７である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである請求項２８〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである請求項２８〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである請求項２８〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４がメチルまたはフッ化物である請求項２８〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
ｍが１または２である請求項２８、２９または３０〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
ｍが１である請求項２８〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物が、
【化２７３】
2019535838.tif 000027
【化２７４】
2019535838.tif 000028
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される請求項２８に記載の化合物。
【請求項４２】
式（ＩＸ）
【化２８２】
2019535838.tif 000029
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺの１つがＮであり、且つ他の２つがＣＲ２であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２の一方が水素であり、且つ他方のＲ２がＣ１−６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；その際、前記Ｃ１−６アルキルは−Ｏ（Ｒｄ）によって任意で置換され；各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンであり；
ｍは０、１、または２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
【請求項４３】
ＸがＮであり、Ｙ及びＺがＣＲ２である；またはＹがＮであり、且つＸ及びＺがＣＲ２である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである；またはＲ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である、請求項４２または４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである；またはＲ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである、請求項４２〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
−ＯＲ７が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である請求項４２〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４がフッ化物である；またはＲ４がメチルである、請求項４２〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
ｍが０である；またはｍが１である、請求項４２〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、
【化２８３−１】
2019535838.tif 000030
【化２８３−２】
2019535838.tif 000031
【化２８３−３】
2019535838.tif 000032
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される請求項４２に記載の化合物。
【請求項５０】
化合物であって、
【化２８４−１】
2019535838.tif 000033
【化２８４−２】
2019535838.tif 000034
【化２８４−３】
2019535838.tif 000035
【化２８４−４】
2019535838.tif 000036
【化２８４−５】
2019535838.tif 000037
【化２８４−６】
2019535838.tif 000038
から選択される前記化合物または薬学上許容できるそれらの塩。
【請求項５１】
請求項１８〜５０のいずれか１項に記載の化合物または薬学上許容できるその塩と薬学上許容できるキャリアとを含む医薬組成物。
【請求項５２】
神経障害または精神障害の治療をそれを必要とする対象において行うための、請求項１８〜５０のいずれか１項に記載の化合物または薬学上許容できるその塩を含む組成物、または請求項５１に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２００
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２００】
他の目的及び利点は、後に続く発明を実施するための形態、実施例及び請求項を考慮することから当業者に明らかになるであろう。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
神経障害または精神障害を治療する方法であって、
前記方法が、それを必要とする対象に式（Ｉ）：
【化２４６】
2019535838.tif 000039
の化合物または薬学上許容できるその塩を投与することを含み、
式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺのそれぞれは独立してＮまたはＣＲ２であり、その際、Ｘ、Ｙ、及びＺの少なくとも１つは独立してＮであり；
Ａはアリール環またはヘテロアリール環であり、そのそれぞれは１以上のＲ３によって任意で置換され；
Ｒ１は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲｂ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、その際、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは１以上のＲ４によって任意で置換され；
Ｒ２は水素、アルキル、またはハロであり；
各Ｒ３は独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは１以上のＲ７によって任意で置換され；
各Ｒｂは水素であり；
各Ｒｃは独立して水素、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、その際、アルキル、アリール、またはヘテロアリールは１以上のＲ６によって任意で置換され；
Ｒｄは独立して水素またはアルキルであり、その際、各アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒ６は独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、シアノ、ニトロ、または−ＯＨであり；且つ
各Ｒ７は独立してアルキル、ハロ、またはオキソである、前記方法。
（項目２）
神経障害または精神障害を治療する方法であって、
前記方法が、それを必要とする対象に式（Ｉ−２）：
【化２４７】
2019535838.tif 000040
の化合物または薬学上許容できるその塩を投与することを含み、
式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺのそれぞれは独立してＮまたはＣＲ２であり、その際、Ｘ、Ｙ、及びＺの少なくとも１つは独立してＮであり；
Ａはアリール環またはヘテロアリール環であり、そのそれぞれが１以上のＲ３によって任意で置換され；
Ｒ１は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｄ）２、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、その際、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは１以上のＲ４によって任意で置換され；
Ｒ２は水素、アルキル、ハロ、Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、前記アルキルは−ＯＨまたは−Ｏ−アルキルによって任意で置換され；
各Ｒ３は独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは１以上のＲ７によって任意で置換され；
各Ｒｂは水素、アルキル、ヘテロアリール、またはアリールであり、その際、前記アルキルまたはアリールは１以上のハロゲンによって任意で置換され；
各Ｒｃは独立して水素、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、その際、アルキル、アリール、またはヘテロアリールは１以上のＲ６によって任意で置換され；
Ｒｄは独立して水素またはアルキルであり、その際、各アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；その際、２つのＲｄはそれらが連結される窒素原子と一緒になってヘテロシクリルを形成することができ；
各Ｒ６は独立してアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ハロ、シアノ、ニトロ、または−ＯＨであり；且つ
各Ｒ７は独立してアルキル、ハロ、またはオキソである、前記方法。
（項目３）
前記神経障害がてんかんである項目２に記載の方法。
（項目４）
前記神経障害がてんかん性脳症である項目２に記載の方法。
（項目５）
前記てんかん性脳症がＤｒａｖｅｔ症候群、乳児けいれんまたはＬｅｎｎｏｘ−Ｇａｓｔａｕｔ症候群である項目３に記載の方法。
（項目６）
ＸがＮであり、且つＹ及びＺのそれぞれが独立してＣＲ２である項目２に記載の方法。
（項目７）
ＹがＮであり、且つＸ及びＺのそれぞれが独立してＣＲ２である項目２に記載の方法。
（項目８）
ＺがＮであり、且つＸ及びＹのそれぞれが独立してＣＲ２である項目２に記載の方法。
（項目９）
Ｒ２が水素である項目２に記載の方法。
（項目１０）
Ａが１〜３のＲ３によって置換されたアリールである項目１〜９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１）
Ａがフェニルである項目１０に記載の方法。
（項目１２）
Ａが１〜３のＲ３によって置換されたヘテロアリールである項目１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３）
Ａがピリジルである項目１２に記載の方法。
（項目１４）
各Ｒ３が独立してアルキル、ハロ、シアノ、カルボシクリルまたは−ＯＲｃである項目１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５）
Ｒ３がアルキルまたは−ＯＲｃである項目１４に記載の方法。
（項目１６）
Ｒ１がアルキルまたはカルボシクリルである項目１〜１５のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７）
Ｒ１が置換されたアルキルである項目１〜１６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８）
Ｒ１がハロ、ヘテロシクリルまたは−ＯＨによって置換されたアルキルである項目１〜１７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９）
Ｒ１が−ＣＦ３である項目１〜１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０）
前記化合物が、
【化２４８−１】
2019535838.tif 000041
【化２４８−２】
2019535838.tif 000042
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目１〜１９のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１）
前記化合物が、
【化２４９−１】
2019535838.tif 000043
【化２４９−２】
2019535838.tif 000044
【化２４９−３】
2019535838.tif 000045
【化２４９−４】
2019535838.tif 000046
【化２４９−５】
2019535838.tif 000047
【化２４９−６】
2019535838.tif 000048
【化２４９−７】
2019535838.tif 000049
【化２４９−８】
2019535838.tif 000050
【化２４９−９】
2019535838.tif 000051
【化２４９−１０】
2019535838.tif 000052
【化２４９−１１】
2019535838.tif 000053
【化２４９−１２】
2019535838.tif 000054
【化２４９−１３】
2019535838.tif 000055
【化２４９−１４】
2019535838.tif 000056
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目１〜１９のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２）
式（ＩＩＩ）：
【化２５０】
2019535838.tif 000057
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ３はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、前記Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
前記化合物は、以下：
【化２５１】
2019535838.tif 000058
または薬学上許容できるそれらの塩の１つではない、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目２３）
Ｒ１が−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目２２または２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ３が−ＯＲ７である項目２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目２２〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ３が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目２２〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである項目２２〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ４がメチルまたはフッ化物である項目２２〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
ｍが１である項目２２〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
前記化合物が、
【化２５２−１】
2019535838.tif 000059
【化２５２−２】
2019535838.tif 000060
【化２５２−３】
2019535838.tif 000061
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目２２〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
式（ＩＩＩａ）：
【化２５３】
2019535838.tif 000062
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１はＣ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、前記Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
前記化合物が以下：
【化２５４】
2019535838.tif 000063
または薬学上許容できるそれらの塩の１つではない、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目３４）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目３３または３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目３３〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目３３〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
−ＯＲ７が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目３３〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである項目３３〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ４がメチルまたはフッ化物である項目３３〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
ｍが１である項目３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４２）
前記化合物が、
【化２５５−１】
2019535838.tif 000064
【化２５５−２】
2019535838.tif 000065
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目３３〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４３）
式（ＩＶ）：
【化２５６】
2019535838.tif 000066
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ３はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目４４）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目４３または４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ２が水素である項目４３〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ３が−ＯＲ７である項目４３〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目４３〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目４３〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ３が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目４３〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである項目４３〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ４がメチルまたはフッ化物である項目４３〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５３）
ｍが１である項目４３〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５４）
前記化合物が、
【化２５７−１】
2019535838.tif 000067
【化２５７−２】
2019535838.tif 000068
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目４３〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
式（ＩＶａ）：
【化２５８】
2019535838.tif 000069
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目５６）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目５５または５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ２が水素である項目５５〜５７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目５５〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目５５〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６１）
−ＯＲ７が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目５５〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである項目５５〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ４がメチルまたはフッ化物である項目５５〜６２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６４）
ｍが１である項目５５〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６５）
前記化合物が、
【化２５９−１】
2019535838.tif 000070
【化２５９−２】
2019535838.tif 000071
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目５５〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６６）
式（ＩＶｂ）
【化２６０】
2019535838.tif 000072
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ４は１以上のＲ５によって任意で置換されたＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目６７）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目６６に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目６６または６７に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒ２が水素である項目６６〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目６６〜６９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目６６〜７０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７２）
−ＯＲ７が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目６６〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ４がメチルである項目６６〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７４）
前記化合物が、
【化２６１−１】
2019535838.tif 000073
【化２６１−２】
2019535838.tif 000074
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目６６〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
式（Ｖ）
【化２６２】
2019535838.tif 000075
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ３はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目７６）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目７５または７６に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ２が水素である項目７５〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ３が−ＯＲ７である項目７５〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目７５〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目７５〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ３が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目７５〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである項目７５〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８４）
Ｒ４がメチルである項目７５〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８５）
Ｒ４がフッ化物である項目７５〜８４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８６）
ｍが１である項目７５〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８７）
前記化合物が、
【化２６３−１】
2019535838.tif 000076
【化２６３−２】
2019535838.tif 000077
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目７５〜８６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８８）
式（Ｖａ）
【化２６４】
2019535838.tif 000078
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目８９）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目８８に記載の化合物。
（項目９０）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目８８または８９に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ２が水素である項目８８〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９２）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目８８〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目８８〜９２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９４）
−ＯＲ７が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目８８〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９５）
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである項目８８〜９４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９６）
Ｒ４がメチルである項目８８〜９５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ４がフッ化物である項目８８〜９６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９８）
ｍが１である項目８８〜９７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９９）
前記化合物が、
【化２６５−１】
2019535838.tif 000079
【化２６５−２】
2019535838.tif 000080
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目８８〜９８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１００）
式（Ｖｂ）
【化２６６】
2019535838.tif 000081
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ４はハロゲンであり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目１０１）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目１００に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目１００または１０１に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｒ２が水素である項目１００〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目１００〜１０３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目１００〜１０４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０６）
−ＯＲ７が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目１００〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ４がフッ化物である項目１００〜１０６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０８）
前記化合物が、
【化２６７−１】
2019535838.tif 000082
【化２６７−２】
2019535838.tif 000083
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目１００〜１０７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０９）
式（ＶＩ）
【化２６８】
2019535838.tif 000084
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ３はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目１１０）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目１０９に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目１０９または１１０に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｒ２が水素である項目１０９〜１１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１３）
Ｒ３が−ＯＲ７である項目１０９〜１１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１４）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目１０９〜１１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目１０９〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１６）
Ｒ３が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目１０９〜１１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１７）
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである項目１０９〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１８）
Ｒ４がメチルまたはフッ化物である項目１０９〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１９）
ｍが１または２である項目１０９〜１１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２０）
ｍが１である項目１０９〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２１）
前記化合物が、
【化２６９】
2019535838.tif 000085
または薬学上許容できるその塩である項目１０９〜１２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２２）
式（ＶＩａ）
【化２７０】
2019535838.tif 000086
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目１２３）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目１２２に記載の化合物。
（項目１２４）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目１２２または１２３に記載の化合物。
（項目１２５）
Ｒ２が水素である項目１２２〜１２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２６）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目１２２〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２７）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目１２２〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２８）
−ＯＲ７が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目１２２〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２９）
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである項目１２２〜１２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３０）
Ｒ４がメチルまたはフッ化物である項目１２２〜１２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３１）
ｍが１または２である項目１２２〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３２）
ｍが１である項目１２２〜１３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３３）
前記化合物が、
【化２７１】
2019535838.tif 000087
または薬学上許容できるその塩である項目１２２〜１３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３４）
式（ＶＩＩ）
【化２７２】
2019535838.tif 000088
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、フェニル、Ｏ−フェニルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、フェニル、またはＯ−フェニルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ３はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目１３５）
Ｒ１が、水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルが１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換される項目１３４に記載の化合物。
（項目１３６）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目１３４または１３５に記載の化合物。
（項目１３７）
Ｒ２が水素である項目１３４〜１３６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３８）
Ｒ３が−ＯＲ７である項目１３４〜１３７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３９）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目１３４〜１３８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４０）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目１３４〜１３９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４１）
Ｒ３が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目１３４〜１４０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４２）
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである項目１３４〜１４１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４３）
Ｒ４がメチルまたはフッ化物である項目１３４〜１４２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４４）
ｍが１または２である項目１３４〜１４３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４５）
ｍが１である項目１３４〜１４４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４６）
前記化合物が、
【化２７３】
2019535838.tif 000089
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目１３４〜１４５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４７）
前記化合物が、
【化２７４】
2019535838.tif 000090
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目１３４〜１４６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４８）
式（ＶＩＩａ）
【化２７５】
2019535838.tif 000091
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２であり、その際、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルは１以上のＲ５によって任意で置換され；
ｍは０、１または２であり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目１４９）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目１４８に記載の化合物。
（項目１５０）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目１４８または１４９に記載の化合物。
（項目１５１）
Ｒ２が水素である項目１４８〜１５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５２）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目１４８〜１５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５３）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目１４８〜１５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５４）
−ＯＲ７が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目１４８〜１５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５５）
Ｒ４が独立してＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンである項目１４８〜１５４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５６）
Ｒ４がメチルまたはフッ化物である項目１４８〜１５５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５７）
ｍが１または２である項目１４８〜１５６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５８）
ｍが１である項目１４８〜１５７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５９）
前記化合物が、
【化２７６−１】
2019535838.tif 000092
【化２７６−２】
2019535838.tif 000093
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目１４８〜１５８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６０）
前記化合物が、
【化２７７−１】
2019535838.tif 000094
【化２７７−２】
2019535838.tif 000095
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目１４８〜１５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６１）
式（ＶＩＩｂ）
【化２７８】
2019535838.tif 000096
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２は独立して水素、Ｃ１−６アルキル、またはハロであり；
Ｒ４はハロゲンであり；
各Ｒ５は独立してハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、３〜８員環のヘテロシクリル、−ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目１６２）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目１６１に記載の化合物。
（項目１６３）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目１６１または１６２に記載の化合物。
（項目１６４）
Ｒ２が水素である項目１６１〜１６３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６５）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目１６１〜１６４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６６）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目１６１〜１６５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６７）
−ＯＲ７が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目１６１〜１６６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６８）
Ｒ４がフッ化物である項目１６１〜１６７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６９）
前記化合物が、
【化２７９】
2019535838.tif 000097
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目１６１〜１６８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７０）
式（ＶＩＩＩ）
【化２８０】
2019535838.tif 000098
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンであり；
ｍは０、１、または２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目１７１）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目１７０に記載の化合物。
（項目１７２）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目１７０または１７１に記載の化合物。
（項目１７３）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目１７０〜１７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７４）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目１７０〜１７３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７５）
−ＯＲ７が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目１７０〜１７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７６）
Ｒ４がフッ化物である項目１７０〜１７５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７７）
Ｒ４がメチルである項目１７０〜１７６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７８）
ｍが０である項目１７０〜１７７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７９）
ｍが１である項目１７０〜１７８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８０）
前記化合物が、
【化２８１】
2019535838.tif 000099
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目１７０〜１７９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８１）
式（ＩＸ）
【化２８２】
2019535838.tif 000100
の化合物または薬学上許容できるその塩であって、
式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺの１つがＮであり、且つ他の２つがＣＲ２であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ３−８カルボシクリルは１以上のハロ、３〜８員環のヘテロシクリル、または−ＯＲｃによって任意で置換され；
Ｒ２の一方が水素であり、且つ他方のＲ２がＣ１−６アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、−ＮＲｄＣ（Ｏ）（Ｒｃ）、または−Ｎ（Ｒｄ）２から選択され；その際、前記Ｃ１−６アルキルは−Ｏ（Ｒｄ）によって任意で置換され；各Ｒｄは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４はＣ１−６アルキル、−ＯＲｃ、またはハロゲンであり；
ｍは０、１、または２であり；
各Ｒｃは独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、その際、各Ｃ１−６アルキルは１以上のＲ６によって任意で置換され；
各Ｒ６は独立してハロゲン、シアノ、Ｃ３−８カルボシクリル、または３〜８員環のヘテロシクリルであり；その際、Ｃ３−８カルボシクリルは１以上のハロゲンまたはシアノによって任意で置換され；且つ
Ｒ７はＣ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルであり、その際、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８カルボシクリルは１以上のＲ６によって任意で置換される、前記化合物または薬学上許容できるその塩。
（項目１８２）
ＸがＮであり、Ｙ及びＺがＣＲ２である項目１８１に記載の化合物。
（項目１８３）
ＹがＮであり、且つＸ及びＺがＣＲ２である項目１８２に記載の化合物。
（項目１８４）
Ｒ１が、−ＯＲｃによって任意で置換されたＣ１−６ハロアルキルまたは１もしくは２のハロゲンによって任意で置換されたＣ３−４カルボシクリルである項目１８１〜１８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８５）
Ｒ１がＣＦ３またはＣＨＦ２である項目１８１〜１８４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８６）
Ｒ７が、ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ１−６アルキル；ハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルによって置換されたＣ１−６アルキル；またはハロゲンもしくはシアノから選択される１、２、もしくは３の置換基によって任意で置換されたＣ３−８カルボシクリルである項目１８１〜１８５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８７）
Ｒ７が、１、２、または３のハロゲンによって任意で置換されたＣ１−６アルキルである項目１８１〜１８６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８８）
−ＯＲ７が−ＯＣＦ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３である項目１８１〜１８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８９）
Ｒ４がフッ化物である項目１８１〜１８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９０）
Ｒ４がメチルである項目１８１〜１８９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９１）
ｍが０である項目１８１〜１９０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９２）
ｍが１である項目１８１〜１９１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９３）
前記化合物が、
【化２８３−１】
2019535838.tif 000101
【化２８３−２】
2019535838.tif 000102
【化２８３−３】
2019535838.tif 000103
または薬学上許容できるそれらの塩から選択される項目１８１〜１９２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９４）
化合物であって、
【化２８４−１】
2019535838.tif 000104
【化２８４−２】
2019535838.tif 000105
【化２８４−３】
2019535838.tif 000106
【化２８４−４】
2019535838.tif 000107
【化２８４−５】
2019535838.tif 000108
【化２８４−６】
2019535838.tif 000109
から選択される前記化合物または薬学上許容できるそれらの塩。
（項目１９５）
項目２２〜１９４のいずれか１項に記載の化合物または薬学上許容できるその塩と薬学上許容できるキャリアとを含む医薬組成物。
（項目１９６）
神経障害または精神障害を治療する方法であって、前記方法がそれを必要とする対象に項目２２〜１９４のいずれか１項に記載の化合物または薬学上許容できるその塩または項目１９５に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。