【手続補正書】
【提出日】令和3年5月11日(2021.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１１７】
2020527597.tif 000001
［式中、
Ａは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｒ１、−Ｏ−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、またはＲ１であり、
Ｂは（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、３〜７員単環式複素環、または３〜７員単環式複素環−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、３〜７員単環式複素環、または３〜７員単環式複素環−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は任意選択で１つ以上のＺ１基で置換され、
各Ｒ１は独立して、
（ａ）−ＮＲｂ２Ｒｃ２、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）、−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（Ｒｄ２）、及び−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）からなる群から選択される１つ以上の基で置換される（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルであり、ここで、（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルは任意選択で独立して１つ以上のハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで置換されるか、または
（ｂ）（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員単環式ヘテロシクリル、または４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、各（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、１つ以上のＺ２またはＺ３で独立して置換され、各４〜７員単環式ヘテロシクリルまたは４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、独立して任意選択で１つ以上のＺ２またはＺ３で置換され、Ｒ１の任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員単環式ヘテロシクリル、または４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で独立して１つ以上のハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで置換され、
Ｒ２は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−であり、ここで、前記フェニルは任意選択で１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または−ＮＯ２で置換され、
Ｒ３は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、−ＯＨ、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ４は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、−ＯＨ、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ５は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、−ＯＨ、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ６は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、−ＯＨ、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
各Ｚ１は独立してハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、ベンジルオキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシであり、
各Ｚ２は独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）、−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（Ｒｄ３）、及び−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）からなる群から選択され、
各Ｚ３は独立して１つ以上のＺ２で置換され、任意選択で１つ以上のＺ４で置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
各Ｚ４は独立してハロまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒａ１は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒａ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒｂ２及びＲｃ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
Ｒｄ２は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒａ３は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒｂ３及びＲｃ３は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、かつ
Ｒｄ３は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルである］
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ａは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｒ１、−Ｏ−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、またはＲ１であり、
Ｂは（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、３〜７員単環式複素環、または３〜７員単環式複素環−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、３〜７員単環式複素環、または３〜７員単環式複素環−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は任意選択で１つ以上のＺ１基で置換され、
各Ｒ１は独立して、
（ａ）−ＮＲｂ２Ｒｃ２、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）、−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（Ｒｄ２）、及び−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）からなる群から選択される１つ以上の基で置換される（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルであり、ここで、（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルは任意選択で独立して１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで置換されるか、または
（ｂ）（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員単環式ヘテロシクリル、または４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、各（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、Ｚと、１つ以上のＺで置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から選択される１つ以上の基で独立して置換され、各４〜７員単環式ヘテロシクリルまたは４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、独立して任意選択で、Ｚと、１つ以上のＺで置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から選択される１つ以上の基で置換され、各Ｚは−ＮＲｂ３Ｒｃ３、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）、−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（Ｒｄ３）、及び−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）からなる群から独立して選択され、各（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員単環式ヘテロシクリル、または４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で、１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで独立して置換され、
Ｒ２は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−であり、ここで、前記フェニルは任意選択で１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または−ＮＯ２で置換され、
Ｒ３は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ４は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ５は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ６は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
各Ｚ１は独立してハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシであり、
各Ｒａ１は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒａ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒｂ２及びＲｃ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
Ｒｄ２は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒａ３は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒｂ３及びＲｃ３は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、かつ
Ｒｄ３は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ａは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１である、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒａ１は水素である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ２は水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ２は水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
式Ｉａ
【化１１８】
2020527597.tif 000002
の化合物またはその塩である、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ３は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＯＨ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ３は水素、ＯＨまたはメトキシである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ４は水素、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ４は水素またはフェニルであり、ここで、前記フェニルは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ４は水素またはフェニルであり、ここで、前記フェニルは任意選択で１つ以上のハロで置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ４は４−フルオロフェニルまたは水素である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ５は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、またはフェニルであり、ここで、前記フェニルは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ５は水素、４−フルオロフェニル、フェニル、または３，５−ジメチルフェニルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ６は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ６は水素である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、またはヘテロアリールであり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、またはヘテロアリールは、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、または５〜６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、または５〜６員ヘテロアリールは、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、または５〜６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、または５〜６員ヘテロアリールは、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチニル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチル、または６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチニル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチル、または６員ヘテロアリールは、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、フェニル、フェニル−（ＣＨ２）−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチニル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチルまたはピリジニルであり、ここで、Ｂの任意のフェニル、フェニル−（ＣＨ２）−、Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチニル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチルまたはピリジニルは、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
各Ｚ１は独立してハロ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、ベンジルオキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキルである、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｂは４−フルオロフェニル、シクロプロピル、ベンジル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−カルボキシフェニル、３−ベンジルオキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、フェニル、３，５−ジメチルフェニル、２−シクロプロピルエチニル、または２−シクロプロピルエチルである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ１は、−ＮＲｂ２Ｒｃ２から独立して選択される１つ以上の基で置換される（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルは、任意選択で、１つ以上の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで置換される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
Ｒ１は、−ＮＲｂ２Ｒｃ２から独立して選択される１つ以上の基で置換される（Ｃ２−Ｃ１０）アルキルであり、ここで、前記（Ｃ２−Ｃ１０）アルキルは、任意選択で、１つ以上の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで置換される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
Ｒ１は、−ＮＲｂ２Ｒｃ２から独立して選択される２つ以上の基で置換される（Ｃ４−Ｃ８）アルキルである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
Ｒｂ２及びＲｃ２はそれぞれ水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
Ｒ１は４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、前記４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、Ｚ２と、１つ以上のＺ２で置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、各Ｚ２は、−ＮＲｂ３Ｒｃ３、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）、−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（Ｒｄ３）、及び−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）からなる群から独立して選択され、前記４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で、１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
Ｒ１は４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、前記４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、Ｚ２と、１つ以上のＺ２で置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、ここで、各Ｚ２は独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３であり、前記４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で、１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３２】
Ｒ１はピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、前記ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、Ｚ２と、１つ以上のＺ２で置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、ここで、各Ｚ２は独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３であり、ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で、１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで独立して置換される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Ｒ１はピロリジニル−（ＣＨ２）−であり、ここで、前記ピロリジニル−（ＣＨ２）−は、Ｚ２と、１つ以上のＺ２で置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、ここで、各Ｚ２は独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３であり、前記ピロリジニル−（ＣＨ２）−は任意選択で１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで独立して置換される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
Ｒ１はピロリジニル−（ＣＨ２）−であり、ここで、前記ピロリジニル−（ＣＨ２）−はピロリジニル上で、１つ以上の−ＮＲｂ３Ｒｃ３で置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３５】
Ｒｂ３及びＲｃ３はそれぞれ水素である、請求項１〜２５または請求項３０〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３６】
Ｒ１は
【化１１９−１】
2020527597.tif 000003
【化１１９−２】
2020527597.tif 000004
である、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３７】
Ａは
【化１２０】
2020527597.tif 000005
である、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項３８】
【化１２１−１】
2020527597.tif 000006
【化１２１−２】
2020527597.tif 000007
【化１２１−３】
2020527597.tif 000008
またはその塩である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３９】
【化１２２−１】
2020527597.tif 000009
【化１２２−２】
2020527597.tif 000010
【化１２２−３】
2020527597.tif 000011
である、請求項１に記載の塩。
【請求項４０】
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩と、薬理学的に許容されるビヒクルとを含む医薬組成物。
【請求項４１】
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩と、１つ以上の抗菌剤と、薬理学的に許容されるビヒクルとを含む医薬組成物。
【請求項４２】
動物における細菌の排出ポンプを阻害するための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項４３】
動物の細菌感染を治療または予防するための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む組成物であって、１つ以上の抗菌剤と同時投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項４４】
前記動物は細菌に感染している、請求項４２または請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記細菌感染はグラム陰性細菌株による感染である、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
前記グラム陰性細菌株は、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｌｗｏｆｆｉ、Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｔｅｍｃｏｍｉｔａｎｓ、Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ、Ａｇｇｒｅｇａｔｉｂａｃｔｅｒ  ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｔｅｍｃｏｍｉｔａｎｓ、Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｍｅｆａｃｉｅｎｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｏｒｓｙｔｈｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｏｖａｌｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｖｕｌｇａｔｕｓ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐａｒａｐｅｒｔｕｓｓｉｓ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ、Ｂｏｒｒｅｌｉａ
ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ、Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｏｌｉ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｆｅｔｕｓ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ、Ｃａｕｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｒｅｓｃｅｎｔｕｓ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ  ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓ、Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｄｉｖｅｒｓｕｓ、Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｓｂｕｒｉａｅ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓａｋａｚａｋｉｉ、Ｅｓｃｈｅｒｃｈｉａ  ｃｏｌｉ、Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、Ｆｕｓｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｎｕｃｌｅａｔｕｍ、Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｄｕｃｒｅｙｉ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｄｅｎｉｔｒｉｆｉｃａｎｓ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｉｎｄｏｌｏｇｅｎｅｓ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｋｉｎｇａｅ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｏｒａｌｉｓ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｒｈｉｎｏｓｃｌｅｒｏｍａｔｉｓ、Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ、Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｂｏｖｉｓ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｌａｃｕｎａｔａ、Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ、Ｐａｎｔｏｅａ  ａｇｇｌｏｍｅｒａｎｓ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｃａｎｉｓ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、Ｐｏｒｐｈｙｒｏｍｏｎａｓ  ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ、Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ、Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｐｕｔｉｄａ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｄｉｔｉｓ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｐａｒａｔｙｐｈｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ、Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｊｌｅｘｎｅｒｉ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ、Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｌａ、Ｖｅｉｌｌｏｎｅｌｌａ  ｐａ���ｖｕｌａ、Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ、Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｅｓｔｉｓ及びＹｅｒｓｉｎｉａ  ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓからなる群から選択される、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
前記細菌感染はグラム陽性細菌株による感染である、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４８】
前記グラム陽性細菌株は、Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｓ  ｎａｅｓｌｕｎｄｉｉ、Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｓ  ｖｉｓｃｏｓｕｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｃｅｒｅｕｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｓｕｂｔｉｌｉｓ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ、Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｌｕｔｅｕｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｃｎｅｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｙｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｍｕｔａｎｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｌｉｖａｒｉｕｓ及びＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｎｇｕｉｓからなる群から選択される、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
薬物療法で使用するための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項５０】
細菌感染の前記治療のために細菌の排出ポンプを予防的または治療的に阻害するための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項５１】
前記細菌感染の予防的または治療的処置のための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む組成物であって、１つ以上の抗菌剤と併用されることを特徴とする、組成物。
【請求項５２】
細菌の排出ポンプを阻害する医薬品を調製するための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項５３】
動物の細菌感染を治療する医薬品を調製するための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩の使用。
【請求項５４】
細菌の排出ポンプを阻害するための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項５５】
動物の細菌感染を治療するための、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
一実施形態は、式Ｉの化合物またはその塩の調製に有用な、本明細書に開示のプロセス及び中間体を提供する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ
【化１１７】
2020527597.tif 000012
［式中、
Ａは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｒ１、−Ｏ−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、またはＲ１であり、
Ｂは（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、３〜７員単環式複素環、または３〜７員単環式複素環−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル−、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、３〜７員単環式複素環、または３〜７員単環式複素環−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は任意選択で１つ以上のＺ１基で置換され、
各Ｒ１は独立して、
（ａ）−ＮＲｂ２Ｒｃ２、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）、−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（Ｒｄ２）、及び−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）からなる群から選択される１つ以上の基で置換される（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルであり、ここで、（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルは任意選択で独立して１つ以上のハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで置換されるか、または
（ｂ）（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員単環式ヘテロシクリル、または４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、各（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、１つ以上のＺ２またはＺ３で独立して置換され、各４〜７員単環式ヘテロシクリルまたは４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、独立して任意選択で１つ以上のＺ２またはＺ３で置換され、Ｒ１の任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員単環式ヘテロシクリル、または４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で独立して１つ以上のハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで置換され、
Ｒ２は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−であり、ここで、前記フェニルは任意選択で１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または−ＮＯ２で置換され、
Ｒ３は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、−ＯＨ、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ４は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、−ＯＨ、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ５は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、−ＯＨ、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ６は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、−ＯＨ、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
各Ｚ１は独立してハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、ベンジルオキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシであり、
各Ｚ２は独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）、−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（Ｒｄ３）、及び−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）からなる群から選択され、
各Ｚ３は独立して１つ以上のＺ２で置換され、任意選択で１つ以上のＺ４で置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
各Ｚ４は独立してハロまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒａ１は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒａ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒｂ２及びＲｃ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
Ｒｄ２は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒａ３は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒｂ３及びＲｃ３は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、かつ
Ｒｄ３は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルである］
の化合物またはその塩。
（項目２）
Ａは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｒ１、−Ｏ−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、またはＲ１であり、
Ｂは（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、３〜７員単環式複素環、または３〜７員単環式複素環−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、３〜７員単環式複素環、または３〜７員単環式複素環−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は任意選択で１つ以上のＺ１基で置換され、
各Ｒ１は独立して、
（ａ）−ＮＲｂ２Ｒｃ２、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）、−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（Ｒｄ２）、及び−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）からなる群から選択される１つ以上の基で置換される（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルであり、ここで、（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルは任意選択で独立して１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで置換されるか、または
（ｂ）（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員単環式ヘテロシクリル、または４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、各（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、Ｚと、１つ以上のＺで置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から選択される１つ以上の基で独立して置換され、各４〜７員単環式ヘテロシクリルまたは４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、独立して任意選択で、Ｚと、１つ以上のＺで置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から選択される１つ以上の基で置換され、各Ｚは−ＮＲｂ３Ｒｃ３、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）、−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（Ｒｄ３）、及び−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）からなる群から独立して選択され、各（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員単環式ヘテロシクリル、または４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で、１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで独立して置換され、
Ｒ２は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−であり、ここで、前記フェニルは任意選択で１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または−ＮＯ２で置換され、
Ｒ３は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ４は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ５は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
Ｒ６は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
各Ｚ１は独立してハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシであり、
各Ｒａ１は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒａ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒｂ２及びＲｃ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
Ｒｄ２は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒａ３は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、
各Ｒｂ３及びＲｃ３は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり、かつ
Ｒｄ３は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルである、
項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３）
Ａは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１である、項目１または２に記載の化合物またはその塩。
（項目４）
Ｒａ１は水素である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
（項目５）
Ｒ２は水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目６）
Ｒ２は水素である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目７）
式Ｉａ
【化１１８】
2020527597.tif 000013
の化合物またはその塩である、項目１または２に記載の化合物または塩。
（項目８）
Ｒ３は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＯＨ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目９）
Ｒ３は水素、ＯＨまたはメトキシである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１０）
Ｒ４は水素、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたはヘテロアリールは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１）
Ｒ４は水素またはフェニルであり、ここで、前記フェニルは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１２）
Ｒ４は水素またはフェニルであり、ここで、前記フェニルは任意選択で１つ以上のハロで置換される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１３）
Ｒ４は４−フルオロフェニルまたは水素である、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１４）
Ｒ５は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、またはフェニルであり、ここで、前記フェニルは、任意選択で、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換される、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１５）
Ｒ５は水素、４−フルオロフェニル、フェニル、または３，５−ジメチルフェニルである、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１６）
Ｒ６は水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１７）
Ｒ６は水素である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１８）
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１９）
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、またはヘテロアリールであり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、またはヘテロアリールは、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２０）
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、または５〜６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、または５〜６員ヘテロアリールは、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２１）
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、または５〜６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、または５〜６員ヘテロアリールは、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２２）
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチニル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチル、または６員ヘテロアリールであり、ここで、Ｂの任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、フェニル、フェニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチニル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチル、または６員ヘテロアリールは、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２３）
Ｂは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、フェニル、フェニル−（ＣＨ２）−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチニル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチルまたはピリジニルであり、ここで、Ｂの任意のフェニル、フェニル−（ＣＨ２）−、Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチニル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルエチルまたはピリジニルは、任意選択で、１つ以上のＺ１基で置換される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２４）
各Ｚ１は独立してハロ、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、ベンジルオキシ、または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキルである、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２５）
Ｂは４−フルオロフェニル、シクロプロピル、ベンジル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−カルボキシフェニル、３−ベンジルオキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、フェニル、３，５−ジメチルフェニル、２−シクロプロピルエチニル、または２−シクロプロピルエチルである、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２６）
Ｒ１は、−ＮＲｂ２Ｒｃ２から独立して選択される１つ以上の基で置換される（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルは、任意選択で、１つ以上の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで置換される、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２７）
Ｒ１は、−ＮＲｂ２Ｒｃ２から独立して選択される１つ以上の基で置換される（Ｃ２−Ｃ１０）アルキルであり、ここで、前記（Ｃ２−Ｃ１０）アルキルは、任意選択で、１つ以上の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで置換される、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２８）
Ｒ１は、−ＮＲｂ２Ｒｃ２から独立して選択される２つ以上の基で置換される（Ｃ４−Ｃ８）アルキルである、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２９）
Ｒｂ２及びＲｃ２はそれぞれ水素である、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３０）
Ｒ１は４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、前記４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、Ｚ２と、１つ以上のＺ２で置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、各Ｚ２は、−ＮＲｂ３Ｒｃ３、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）、−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（Ｒｄ３）、及び−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）からなる群から独立して選択され、前記４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で、１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換される、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３１）
Ｒ１は４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、前記４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、Ｚ２と、１つ以上のＺ２で置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、ここで、各Ｚ２は独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３であり、前記４〜７員単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で、１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換される、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３２）
Ｒ１はピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、前記ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、Ｚ２と、１つ以上のＺ２で置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、ここで、各Ｚ２は独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３であり、ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、任意選択で、１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで独立して置換される、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３３）
Ｒ１はピロリジニル−（ＣＨ２）−であり、ここで、前記ピロリジニル−（ＣＨ２）−は、Ｚ２と、１つ以上のＺ２で置換される−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルとからなる群から独立して選択される１つ以上の基で置換され、ここで、各Ｚ２は独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３であり、前記ピロリジニル−（ＣＨ２）−は任意選択で１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで独立して置換される、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３４）
Ｒ１はピロリジニル−（ＣＨ２）−であり、ここで、前記ピロリジニル−（ＣＨ２）−はピロリジニル上で、１つ以上の−ＮＲｂ３Ｒｃ３で置換される（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換される、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３５）
Ｒｂ３及びＲｃ３はそれぞれ水素である、項目１〜２５または項目３０〜３４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３６）
Ｒ１は
【化１１９−１】
2020527597.tif 000014
【化１１９−２】
2020527597.tif 000015
である、項目１〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３７）
Ａは
【化１２０】
2020527597.tif 000016
である、項目１〜３５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３８）
【化１２１−１】
2020527597.tif 000017
【化１２１−２】
2020527597.tif 000018
【化１２１−３】
2020527597.tif 000019
またはその塩である、項目１に記載の化合物または塩。
（項目３９）
【化１２２−１】
2020527597.tif 000020
【化１２２−２】
2020527597.tif 000021
【化１２２−３】
2020527597.tif 000022
である、項目１に記載の塩。
（項目４０）
項目１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩と、薬理学的に許容されるビヒクルとを含む医薬組成物。
（項目４１）
項目１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩と、１つ以上の抗菌剤と、薬理学的に許容されるビヒクルとを含む医薬組成物。
（項目４２）
動物における細菌の排出ポンプを阻害する方法であって、
項目１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を前記動物に投与することを含む、前記方法。
（項目４３）
項目１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩及び１つ以上の抗菌剤を動物に同時投与することを含む、前記動物の細菌感染を治療または予防する方法。
（項目４４）
前記動物は細菌に感染している、項目４２または項目４３に記載の方法。
（項目４５）
前記細菌感染はグラム陰性細菌株による感染である、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
前記グラム陰性細菌株は、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｌｗｏｆｆｉ、Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｔｅｍｃｏｍｉｔａｎｓ、Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ、Ａｇｇｒｅｇａｔｉｂａｃｔｅｒ  ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｔｅｍｃｏｍｉｔａｎｓ、Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｍｅｆａｃｉｅｎｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｏｒｓｙｔｈｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｏｖａｌｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｖｕｌｇａｔｕｓ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐａｒａｐｅｒｔｕｓｓｉｓ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ、Ｂｏｒｒｅｌｉａ
ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ、Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｏｌｉ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｆｅｔｕｓ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ、Ｃａｕｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｒｅｓｃｅｎｔｕｓ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ  ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓ、Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｄｉｖｅｒｓｕｓ、Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｓｂｕｒｉａｅ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓａｋａｚａｋｉｉ、Ｅｓｃｈｅｒｃｈｉａ  ｃｏｌｉ、Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、Ｆｕｓｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｎｕｃｌｅａｔｕｍ、Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｄｕｃｒｅｙｉ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｄｅｎｉｔｒｉｆｉｃａｎｓ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｉｎｄｏｌｏｇｅｎｅｓ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｋｉｎｇａｅ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｏｒａｌｉｓ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｒｈｉｎｏｓｃｌｅｒｏｍａｔｉｓ、Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ、Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｂｏｖｉｓ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｌａｃｕｎａｔａ、Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ、Ｐａｎｔｏｅａ  ａｇｇｌｏｍｅｒａｎｓ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｃａｎｉｓ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、Ｐｏｒｐｈｙｒｏｍｏｎａｓ  ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ、Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ、Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｐｕｔｉｄａ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｄｉｔｉｓ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｐａｒａｔｙｐｈｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ、Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｊｌｅｘｎｅｒｉ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ、Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｌａ、Ｖｅｉｌｌｏｎｅｌｌａ  ｐａ���ｖｕｌａ、Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ、Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｅｓｔｉｓ及びＹｅｒｓｉｎｉａ  ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓからなる群から選択される、項目４５に記載の方法。
（項目４７）
前記細菌感染はグラム陽性細菌株による感染である、項目４４に記載の方法。
（項目４８）
前記グラム陽性細菌株は、Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｓ  ｎａｅｓｌｕｎｄｉｉ、Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｓ  ｖｉｓｃｏｓｕｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｃｅｒｅｕｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｓｕｂｔｉｌｉｓ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ、Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｌｕｔｅｕｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｃｎｅｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｙｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｍｕｔａｎｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｌｉｖａｒｉｕｓ及びＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｎｇｕｉｓからなる群から選択される、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
薬物療法で使用するための、項目１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
（項目５０）
細菌感染の前記治療のために細菌の排出ポンプを予防的または治療的に阻害する、項目１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
（項目５１）
前記細菌感染の予防的または治療的処置のために１つ以上の抗菌剤と併用される、項目１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
（項目５２）
細菌の排出ポンプを阻害する医薬品を調製するための、項目１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩の使用。
（項目５３）
動物の細菌感染を治療する医薬品を調製するための、項目１〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩の使用。