【手続補正書】
【提出日】令和3年7月26日(2021.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）による構造を有する化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物であって
【化１】
2020529396.tif 000001
式中、Ｚが、−ＣＯＯＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５であり、Ｒ５が、Ｈ、または置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のシクロアルキルであり、
Ｙが、Ｈ、またはハロゲン、またはニトロ、またはシアノ、または置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のシクロアルキル、またはＮＲ１Ｒ２であり、ここでＲ１およびＲ２がそれぞれ独立して、Ｈ、または置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルであるか、あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって任意に結合して、置換もしくは非置換の４〜８員環を形成し、
Ｘが、Ｈ、またはハロゲン、またはＯＲ３、またはＮＲ３Ｒ４であり、ここで、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立して、Ｈ、または置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のシクロアルキルから選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している窒素と一緒になって任意に結合して、置換もしくは非置換の４〜８員環を形成する、化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
構造
【化２】
2020529396.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３】
構造
【化３】
2020529396.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｘが、Ｈ、またはＮＲ３Ｒ４である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｘが、Ｈ、またはＮＨ２である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｙが、ハロゲン、または非置換のアルキル、またはＮＲ１Ｒ２である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｙが、Ｂｒ、またはＣｌ、またはＣＨ３、またはアミノ置換ピリジンである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｙが、ＮＨＲ１である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｙが、ＮＲ１Ｒ２であり、Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒に結合して、非置換の５または６員環を形成する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
前記化合物が、
【化４】
2020529396.tif 000004
請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
前記化合物が、
【化５】
2020529396.tif 000005
請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物と、解糖阻害剤、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物と、を含む組み合わせ。
【請求項１３】
前記解糖阻害剤、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物が、２−デオキシ−Ｄ−グルコース（２ＤＧ）、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物である、請求項１２に記載の組み合わせ。
【請求項１４】
薬学的製剤であって、
ａ）請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物もしくは組み合わせ、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物と、
ｂ）薬学的に許容される賦形剤と、を含む、薬学的製剤。
【請求項１５】
前記薬学的製剤が単位剤形である、請求項１４に記載の薬学的製剤。
【請求項１６】
前記化合物の前記塩が、薬学的に許容される塩である、請求項１４または請求項１５に記載の薬学的製剤。
【請求項１７】
ＣＤＫ８および／またはＣＤＫ１９および／またはＨＩＰＫ２および／またはＣＫ２ａと接触される、有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物を含む、
ＣＤＫ８および／またはＣＤＫ１９および／またはＨＩＰＫ２および／またはＣＫ２ａの阻害剤。
【請求項１８】
疾患に罹患している動物に投与される、治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物を含む、
前記動物における前記疾患を治療するための医薬。
【請求項１９】
ＣＤＫ８および／またはＣＤＫ１９および／またはＨＩＰＫ２および／またはＣＫ２ａ活性が関与する疾患に罹患している動物に投与される、治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物を含む、
前記疾患を治療するための医薬。
【請求項２０】
前記疾患が癌である、請求項１８または１９に記載の医薬。
【請求項２１】
前記疾患が線維症であり、前記線維症が、腎臓の線維症、または肝臓の線維症、または肺の線維症、または皮膚の線維症である、請求項１８または１９に記載の医薬。
【請求項２２】
前記動物がヒトである、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項２３】
癌の治療のための医薬品の製造における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
線維症の治療のための医薬品の製造における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
【化６】
2020529396.tif 000006
からなる群から選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
【化７】
2020529396.tif 000007
からなる群から選択される構造を有し、
Ｙは、Ｂｒ、またはＣｌ、またはＣＮ、またはＮＯ２、または非置換のＣ１もしくはＣ２もしくはＣ３もしくはＣ４アルキル、またはｐ−ハロフェニル−、またはｍ−ハロフェニル、またはｏ−ハロフェニル、またはピリジニル、またはアミノピリジニル、またはピラゾリル、またはメチル、またはフェニル、またはｐ−クロロフェニル、またはシクロプロピル、またはピリジン−３−イル、または６−アミノピリジン−３−イル、またはピリジン−４−イル、またはピラゾール−３−イルである、
請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
【化８】
2020529396.tif 000008
からなる群から選択される構造を有し、
Ｙは、ＮＲ１Ｒ２であり、Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、または非置換のＣ１もしくはＣ２もしくはＣ３もしくはＣ４もしくはＣ５アルキル、または非置換のＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、または非置換のＣ３〜Ｃ７ヘテロシクロアルキル、またはハロ置換アリール、またはピリジニルである、
請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２８】
【化９】
2020529396.tif 000009
からなる群から選択される構造を有し、
Ｙは、ＮＨＲ１であり、Ｒ１が、Ｈ、またはプロピル、またはｓｅｃ−ブチル、またはシクロプロピル、またはシクロブチル、またはシクロペンチル、またはｐ−クロロフェニル−、またはｍ−クロロフェニルである、
請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
【化１０】
2020529396.tif 000010
からなる群から選択される構造を有し、
Ｙは、ＮＲ１Ｒ２であり、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している窒素と一緒に結合して、置換もしくは非置換の５または６員環を形成する、
請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
【化１１】
2020529396.tif 000011
からなる群から選択される構造を有し、
Ｚは、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＮＨ２であり、
Ｙは、ハロゲン、またはシアノ、またはニトロ、またはメチル、またはフェニル、またはハロゲン置換フェニル、またはシクロプロピル、またはピペリジン、またはアミノ置換ピペリジン、またはピリジニル、またはピラゾールである、
請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
【化１２】
2020529396.tif 000012
からなる群から選択される構造を有し、
Ｚは、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＮＨ２であり、Ｘは、Ｈ、またはＮＨ２であり、Ｙは、ハロゲン、またはシアノ、またはニトロ、またはメチル、またはフェニル、またはハロゲン置換フェニル、またはシクロプロピル、またはピペリジン、またはアミノ置換ピペリジン、またはピリジニル、またはピラゾールである、
化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
【化１３】
2020529396.tif 000013
からなる群から選択される構造を有し、
Ｚが、−ＣＯＯＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５であり、Ｒ５が、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のシクロアルキルである、
化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
５−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレート、５−クロロベンゾ［ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレート、５−メチルベンゾ［Ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレート、５−（シクロヘキシルアミノ）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレート、５−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレート、５−（シクロプロピルアミノ）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレート、５−（シクロブチルアミノ）ベンゾ［ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレート、５−シアノベンゾ［ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレート、５−シクロプロピルベンゾ［ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレート、１−アミノ−５−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレート、５−ブロモ−１−メトキシベンゾ［ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレート、及び１−アミノ−６−ブロモベンゾ［ｈ］イソキノリン−８−カルボキシレートからなる群から選択される構造を有する、
化合物、またはその塩もしくは水和物もしくは溶媒和物。