【手続補正書】
【提出日】令和3年4月19日(2021.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＸ−ａ、ＩＸ−ｂおよびＩＸ−ｃ
【化９７６−１】
2020517734.tif 000001
【化９７６−２】
2020517734.tif 000002
［式中、Ｘは、ＮまたはＣＨであり、
Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚのそれぞれは、Ｒ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＲＮ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、もしくは−ＳＯ２Ｒから独立に選択され、または
同じ炭素上の２個のＲｘは、一緒になって、＝Ｏもしくは＝Ｓを形成し、または
同じ炭素上の２個のＲｙは、一緒になって、＝Ｏもしくは＝Ｓを形成し、
各Ｒは、独立に、水素、重水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式炭素環式環、フェニル、８〜１０員の二環式芳香族炭素環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和または部分的に不飽和の単環式複素環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式芳香族複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式芳香族複素環から選択される、必要に応じて置換されている基であり、あるいは同じ窒素上の２個のＲは、それらの介在する原子と一緒になって、窒素に加えて酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和の、部分的に不飽和の、または芳香族の環を形成し、
各ｐは、価数が可能な限り、独立に、０、１、または２であり、
ｍおよびｎのそれぞれは、独立に、１、２、３、４、または５である］
のいずれか１つから選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式Ｘ−ａ、Ｘ−ｂ、Ｘ−ｃ、Ｘ−ｄ、Ｘ−ｅ、Ｘ−ｆ、Ｘ−ｇ、Ｘ−ｈおよびＸ−ｉ
【化９７７】
2020517734.tif 000003
［式中、Ｘは、ＮまたはＣＨであり、
Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚのそれぞれは、Ｒ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＲＮ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、もしくは−ＳＯ２Ｒから独立に選択され、または
同じ炭素上の２個のＲｘは、一緒になって、＝Ｏもしくは＝Ｓを形成し、または
同じ炭素上の２個のＲｙは、一緒になって、＝Ｏもしくは＝Ｓを形成し、
各Ｒは、独立に、水素、重水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式炭素環式環、フェニル、８〜１０員の二環式芳香族炭素環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和または部分的に不飽和の単環式複素環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式芳香族複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式芳香族複素環から選択される、必要に応じて置換されている基であり、あるいは同じ窒素上の２個のＲは、それらの介在する原子と一緒になって、窒素に加えて酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和の、部分的に不飽和の、または芳香族の環を形成し、
各ｐは、価数が可能な限り、独立に、０、１、または２であり、
ｍおよびｎのそれぞれは、独立に、１、２、３、４、または５である］
のいずれか１つから選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
式ＸＩ−ａ、ＸＩ−ｂ、ＸＩ−ｃ、ＸＩ−ｄ、ＸＩ−ｅ、ＸＩ−ｆ、ＸＩ−ｇ、ＸＩ−ｈおよびＸＩ−ｉ
【化９７８−１】
2020517734.tif 000004
【化９７８−２】
2020517734.tif 000005
のいずれか１つから選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
式ＸＩＩ−ａ、ＸＩＩ−ｂおよびＸＩ−ｃ
【化９７９】
2020517734.tif 000006
のいずれか１つから選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
【化９８０】
2020517734.tif 000007
【化９８１】
2020517734.tif 000008
【化９８２】
2020517734.tif 000009
【化９８３】
2020517734.tif 000010
【化９８４】
2020517734.tif 000011
【化９８５】
2020517734.tif 000012
【化９８６】
2020517734.tif 000013
【化９８７】
2020517734.tif 000014
【化９８８】
2020517734.tif 000015
【化９８９】
2020517734.tif 000016
【化９９０】
2020517734.tif 000017
【化９９１】
2020517734.tif 000018
【化９９２】
2020517734.tif 000019
【化９９３】
2020517734.tif 000020
から選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項７】
請求項５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項８】
【化９９４】
2020517734.tif 000021
から選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項１０】
【化９９５】
2020517734.tif 000022
である化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項１２】
【化９９６】
2020517734.tif 000023
である化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項１４】
【化９９７】
2020517734.tif 000024
である化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項１６】
【化９９８】
2020517734.tif 000025
である化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項１８】
ＡＨＲ媒介性障害を処置することを必要とする患者におけるＡＨＲ媒介性障害を処置するための医薬品の製造における、請求項１〜５、８、１０、１２、１４および１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、請求項６、９、１１、１３、１５および１７のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１９】
前記ＡＨＲ媒介性障害が、がんである、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
前記ＡＨＲ媒介性障害が、炎症性障害である、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
前記がんが、膀胱がん、メラノーマ、卵巣がん、頭頸部の扁平上皮細胞癌（ＨＮＳＣＣ）、肺がん、腎臓がん、胃がん、食道がん、および急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）から選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
前記がんが、膀胱がんである、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記医薬品が、抗がん剤、細胞毒、または化学療法剤と組み合わせて投与されるものである、請求項１８に記載の使用。
【請求項２４】
前記医薬品が、免疫腫瘍学的薬剤と組み合わせて投与されるものである、請求項１８に記載の使用。
【請求項２５】
前記免疫腫瘍学的薬剤が、ＰＤ−１アンタゴニストである、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
前記医薬品が、前記免疫腫瘍学的薬剤の投与の前に、または同時に、または後に投与されるものである、請求項２４に記載の使用。
【請求項２７】
ＡＨＲ媒介性障害を処置することを必要とする患者におけるＡＨＲ媒介性障害を処置するための、請求項１〜５、８、１０、１２、１４および１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項６、９、１１、１３、１５および１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２８】
前記ＡＨＲ媒介性障害が、がんである、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記ＡＨＲ媒介性障害が、炎症性障害である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
前記がんが、膀胱がん、メラノーマ、卵巣がん、頭頸部の扁平上皮細胞癌（ＨＮＳＣＣ）、肺がん、腎臓がん、胃がん、食道がん、および急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）から選択される、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３１】
前記がんが、膀胱がんである、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
抗がん剤、細胞毒、または化学療法剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３３】
免疫腫瘍学的薬剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３４】
前記免疫腫瘍学的薬剤が、ＰＤ−１アンタゴニストである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記免疫腫瘍学的薬剤の投与の前に、または同時に、または後に投与されることを特徴とする、請求項３３に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１１４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１１４１】
本発明者らは、多数の本発明の実施形態を記載してきたが、本発明者らの基本的な実施例は、本発明の化合物および方法を利用する他の実施形態を提供するために改変することができると理解される。したがって、本発明の範囲は、例示によって提示されている具体的な実施形態によってではなく、添付の特許請求の範囲によって規定されるべきであることを理解されよう。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ’の化合物
【化９６２】
2020517734.tif 000026
または薬学的に許容されるその塩［式中、
環Ａは、
【化９６３】
2020517734.tif 000027
から選択され、
各ｐは、価数が可能な限り、独立に、０、１、または２であり、
各Ｒ１は、Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＳＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または−ＳＯ２ＲＮ（Ｒ）２から独立に選択され、
各Ｒは、独立に、水素、重水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜８員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式炭素環式環、フェニル、８〜１０員の二環式芳香族炭素環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和または部分的に不飽和の単環式複素環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式芳香族複素環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式芳香族複素環から選択される、必要に応じて置換されている基であり、あるいは同じ窒素上の２個のＲは、それらの介在する原子と一緒になって、窒素に加えて酸素、窒素または硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和の、部分的に不飽和の、または芳香族の環を形成し、
Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚのそれぞれは、Ｒ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２ＲＮ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、もしくは−ＳＯ２Ｒから独立に選択され、または
同じ炭素上の２個のＲｘは、一緒になって、＝Ｏもしくは＝Ｓを形成し、または
同じ炭素上の２個のＲｙは、一緒になって、＝Ｏもしくは＝Ｓを形成し、
ｍおよびｎのそれぞれは、独立に、１、２、３、４、または５であり、
環Ｂは、フェニル、７〜１０員の二環式の部分的に不飽和のもしくは芳香族の炭素環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式芳香族複素環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する１２〜１５員の部分的に不飽和のもしくは芳香族の三環式環であり、
環Ｃは、フェニル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環であり、
Ｌ１は、共有結合、または必要に応じて置換されているＣ１〜６員の直鎖もしくは分枝の二価の炭化水素鎖であり、ここで、Ｌ１のメチレン単位は、−Ｃｙ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−Ｓで必要に応じて置き換えられ、
−Ｃｙ−は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜８員の二価の飽和の、部分的に不飽和のもしくは芳香族の単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二価の飽和の、部分的に不飽和のもしくは芳香族の二環式環であり、
ただし、環Ａが、
【化９６４】
2020517734.tif 000028
である場合、環Ｂは、
【化９６５】
2020517734.tif 000029
のいずれでもなく、かつ／または環Ｃは、
【化９６６】
2020517734.tif 000030
のいずれでもなく、かつ／またはＲ１は、
【化９６７】
2020517734.tif 000031
のいずれでもない］。
（項目２）
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｄ、Ｉ−ｅ、Ｉ−ｆ、Ｉ−ｇ、Ｉ−ｈ、Ｉ−ｉ、Ｉ−ｊ、Ｉ−ｋ、Ｉ−ｌ、Ｉ−ｍ、Ｉ−ｎ、Ｉ−ｏおよびＩ−ｐ
【化９６８−１】
2020517734.tif 000032
【化９６８−２】
2020517734.tif 000033
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目３）
式ＩＩ−ａ、ＩＩ−ｂ、ＩＩ−ｃ、ＩＩ−ｄ、ＩＩ−ｅ、ＩＩ−ｆ、ＩＩ−ｇ、ＩＩ−ｈ、ＩＩ−ｉ、ＩＩ−ｊ、ＩＩ−ｋ、ＩＩ−ｌ、ＩＩ−ｍ、ＩＩ−ｎ、ＩＩ−ｏおよびＩＩ−ｐ
【化９６９−１】
2020517734.tif 000034
【化９６９−２】
2020517734.tif 000035
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目４）
式ＩＩＩ−ａ、ＩＩＩ−ｂ、ＩＩＩ−ｃ、ＩＩＩ−ｄ、ＩＩＩ−ｅ、ＩＩＩ−ｆ、ＩＩＩ−ｇ、ＩＩＩ−ｈ、ＩＩＩ−ｉ、ＩＩＩ−ｊ、ＩＩＩ−ｋ、ＩＩＩ−ｌ、ＩＩＩ−ｍ、ＩＩＩ−ｎ、ＩＩＩ−ｏ、ＩＩＩ−ｐ、ＩＩＩ−ｑ、ＩＩＩ−ｒ、ＩＩＩ−ｓ、ＩＩＩ−ｔ、ＩＩＩ−ｕ、ＩＩＩ−ｖ、ＩＩＩ−ｗ、ＩＩＩ−ｘ、ＩＩＩ−ｙ、ＩＩＩ−ｚ、ＩＩＩ−ａａ、ＩＩＩ−ｂｂ、ＩＩＩ−ｃｃ、ＩＩＩ−ｄｄ、ＩＩＩ−ｅｅ、ＩＩＩ−ｆｆ、ＩＩＩ−ｇｇ、ＩＩＩ−ｈｈ、ＩＩＩ−ｉｉ、ＩＩＩ−ｊｊおよびＩＩＩ−ｋｋ
【化９７０−１】
2020517734.tif 000036
【化９７０−２】
2020517734.tif 000037
【化９７０−３】
2020517734.tif 000038
【化９７０−４】
2020517734.tif 000039
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目５）
式ＩＶ−ａ、ＩＶ−ｂ、ＩＶ−ｃ、ＩＶ−ｄ、ＩＶ−ｅ、ＩＶ−ｆ、ＩＶ−ｇ、ＩＶ−ｈ、ＩＶ−ｉ、ＩＶ−ｊ、ＩＶ−ｋ、ＩＶ−ｌ、ＩＶ−ｍ、ＩＶ−ｎ、ＩＶ−ｏ、ＩＶ−ｐおよびＩＶ−ｑ
【化９７１−１】
2020517734.tif 000040
【化９７１−２】
2020517734.tif 000041
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目６）
式Ｖ−ａ、Ｖ−ｂ、Ｖ−ｃ、Ｖ−ｄ、Ｖ−ｅ、Ｖ−ｆ、Ｖ−ｇ、Ｖ−ｈ、Ｖ−ｉ、Ｖ−ｊ、Ｖ−ｋおよびＶ−ｌ
【化９７２−１】
2020517734.tif 000042
【化９７２−２】
2020517734.tif 000043
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目７）
式ＶＩ−ａ、ＶＩ−ｂ、ＶＩ−ｃ、ＶＩ−ｄ、ＶＩ−ｅおよびＶＩ−ｆ
【化９７３】
2020517734.tif 000044
［式中、Ｘは、ＮまたはＣＨである］
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目８）
式ＶＩＩ−ａ、ＶＩＩ−ｂ、ＶＩＩ−ｃ、ＶＩＩ−ｄ、ＶＩＩ−ｅ、ＶＩＩ−ｆおよびＶＩＩ−ｇ
【化９７４】
2020517734.tif 000045
［式中、Ｘは、ＮまたはＣＨである］
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目９）
式ＶＩＩＩ−ａ、ＶＩＩＩ−ｂ、ＶＩＩＩ−ｃ、ＶＩＩＩ−ｄ、ＶＩＩＩ−ｅおよびＶＩＩＩ−ｆ
【化９７５】
2020517734.tif 000046
［式中、Ｘは、ＮまたはＣＨである］
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１０）
式ＩＸ−ａ、ＩＸ−ｂおよびＩＸ−ｃ
【化９７６−１】
2020517734.tif 000047
【化９７６−２】
2020517734.tif 000048
［式中、Ｘは、ＮまたはＣＨである］
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１１）
式Ｘ−ａ、Ｘ−ｂ、Ｘ−ｃ、Ｘ−ｄ、Ｘ−ｅ、Ｘ−ｆ、Ｘ−ｇ、Ｘ−ｈおよびＸ−ｉ
【化９７７】
2020517734.tif 000049
［式中、Ｘは、ＮまたはＣＨである］
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１２）
式ＸＩ−ａ、ＸＩ−ｂ、ＸＩ−ｃ、ＸＩ−ｄ、ＸＩ−ｅ、ＸＩ−ｆ、ＸＩ−ｇ、ＸＩ−ｈおよびＸＩ−ｉ
【化９７８−１】
2020517734.tif 000050
【化９７８−２】
2020517734.tif 000051
［式中、Ｘは、ＮまたはＣＨである］
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１３）
式ＸＩＩ−ａ、ＸＩＩ−ｂおよびＸＩ−ｃ
【化９７９】
2020517734.tif 000052
［式中、Ｘは、ＮまたはＣＨである］
のいずれかから選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１４）
表１に示される化合物から選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１５）
項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
（項目１６）
ＡＨＲを阻害することを必要とする患者におけるＡＨＲを阻害する方法であって、前記患者に、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目１７）
生物学的試料におけるＡＨＲを阻害する方法であって、前記生物学的試料を、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と接触させるステップを含む、方法。
（項目１８）
ＡＨＲ媒介性障害を処置することを必要とする患者におけるＡＨＲ媒介性障害を処置する方法であって、前記患者に、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目１９）
前記ＡＨＲ媒介性障害が、がんである、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
前記ＡＨＲ媒介性障害が、炎症性障害である、項目１８に記載の方法。
（項目２１）
前記化合物または薬学的に許容されるその塩が、薬学的に許容される組成物の一部として投与される、項目１８に記載の方法。
（項目２２）
前記化合物または薬学的に許容されるその塩が、経口投与される、項目１８に記載の方法。
（項目２３）
前記化合物または薬学的に許容されるその塩が、前記患者の体重１ｋｇ当たり０．０１〜１００ｍｇの範囲で投与される、項目１９に記載の方法。