【手続補正書】
【提出日】令和2年11月27日(2020.11.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（Ｉｅ）のうちのいずれかを有し、
【化１】
2019536785.tif 000001
任意選択に、薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド、および／または溶媒和物もしくは水和物の形態である、化合物であって、式中、
Ｌ１が、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）１−２−、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ６−、および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）１−２−からなる群から選択され、
Ｒ１が、
水素、
それぞれ、非置換またはフッ素化された、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルケニル、およびＣ１−Ｃ８アルキニル、
それぞれ、１〜２個のＲ１Ｅで任意選択に置換された、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル、
ならびにそれぞれ、１〜５個のＲ１Ｅで任意選択に置換された、フェニルおよび単環式ヘテロアリールからなる群から選択され、
式中、
各Ｒ１Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｆ、−ＳＲ１Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１Ｆ、−ＯＲ１Ｆ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｒ１Ｇ（式中、ｎは１〜４である）、−Ｎ（Ｒ１Ｇ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＲ１Ｇ（式中、ｎは０〜３である）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｇ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＲ１Ｇ、−ＮＲ１ＧＲ１Ｆ、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｆから選択され、
各Ｒ１Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ１Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
Ｌ２が、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択され、
Ｑが、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＢＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＢＳ（Ｏ）２Ｒ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＢＳ（Ｏ）２ＮＲ２ＢＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２からなる群から選択され、
各Ｒ２Ａが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
各Ｒ２Ｂが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
Ｌ３が、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＯＨ）−、または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｒ３が、それぞれ、（ｉ）−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｄで任意選択に置換されたアリール）、−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｄで任意選択に置換されたヘテロアリール）、−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｄで任意選択に置換されたシクロアルキル）、−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｄで任意選択に置換されたヘテロシクロアルキル）から選択される単一の置換基で任意選択に置換され、及び（ｉｉ）１〜５個のＲ３Ｅで任意選択に置換された、アリールまたはヘテロアリールであり、
式中、
各Ｌ３Ｃが、結合、メチレン、エチレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、または−ＮＲ３Ｇ−であり、
各Ｒ３Ｄが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−ＳＲ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−ＯＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ３Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、および−ＮＲ３ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆから選択され、
各Ｒ３Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−ＳＲ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−ＯＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ３Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆから選択され、
各Ｒ３Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
Ｌ４が、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）１−２−、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ６−、および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）１−２−からなる群から選択され、
Ｒ４が、水素、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ８アルケニル、および任意選択に置換されたＣ１−Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、
Ｌ５が、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＯＨ）−、または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｒ５が、それぞれ、（ｉ）−Ｌ５Ｃ−（１〜５個のＲ５Ｄで任意選択に置換されたフェニル）、−Ｌ５Ｃ−（１〜５個のＲ５Ｄで任意選択に置換された単環式ヘテロアリール）、および−Ｌ５Ｃ−（１〜５個のＲ５Ｄで任意選択に置換された単環式シクロアルキル）、−Ｌ５Ｃ−（１〜５個のＲ５Ｄで任意選択に置換された単環式ヘテロシクロアルキル）から選択される単一の置換基で任意選択に置換され、及び（ｉｉ）１〜５個のＲ５Ｅで任意選択に置換された、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
式中、
各Ｌ５Ｃが、結合、メチレン、エチレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、または−ＮＲ３Ｇ−であり、
各Ｒ５Ｄが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−ＳＲ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−ＯＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ３Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、および−ＮＲ３ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆから選択され、
各Ｒ５Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−ＳＲ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆ、−ＯＲ５Ｆ、−ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−ＮＲ５ＧＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−ＮＲ１ＧＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ５Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、および−ＮＲ５ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆから選択され、
各Ｒ５Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ５Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、式中、
各Ｒ６が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）からなる群から選択され、
各任意選択に置換されたアルキル、アルケニル、およびアルキニルが、非置換であるか、フッ素化されるか、または１個もしくは２個のヒドロキシル基で置換されており、
各シクロアルキルが、３〜１０個の環炭素を有し、不飽和または部分的に不飽和であり、任意選択に１個または２個の縮合シクロアルキル環を含み、各縮合環が、３〜８個の環員を有し、
各ヘテロシクロアルキルが、３〜１０個の環員、ならびに独立して窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、不飽和または部分的に不飽和であり、任意選択にそれぞれ、３〜８個の環員を有する１または２個の縮合シクロアルキル環を含み、
各アリールが、フェニルまたはナフチルであり、任意選択に１個または２個の縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を含み、各縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環が、４〜８個の環員を有し、
各ヘテロアリールが、独立して窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリールであり、任意選択に１個または２個の縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を含み、各縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環が、４〜８個の環員を有する、化合物。
【請求項２】
前記化合物が、前記構造式（Ｉａ）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルまたはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、かつＬ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌ１が結合であり、かつＲ１が、それぞれ、１〜５個のＲＥで任意選択に置換された、フェニルおよび単環式ヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ２が結合であり、かつＱが−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ３が結合である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、１〜５個のＲ３Ｅで任意選択に置換されたアリール（例えば、フェニル）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、１〜５個のＲ３Ｅで任意選択に置換されたヘテロアリール（例えば、イソチアゾール、ピリドン、チアジアゾール、ピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロピリジン、イミダゾール、ベンゾフラン、インドール、イミダゾピリジン、ピリジン、ピラゾール、イソオキサゾール、トリアゾロピリジン、ベンズイミダゾール、チオフェン、ベンゾチオフェン、フラン、またはピリミジン）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、水素または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、かつＬ４が結合である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ５が結合である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、それぞれ、１〜５個のＲ５Ｅで任意選択に置換された、アリール（例えば、フェニル）またはヘテロアリール（例えば、イソキサゾリル、ピリジル、イミダゾピリジル、ピラゾリル）である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、１〜５個のＲ５Ｅで任意選択に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が、単一の−Ｌ５Ｃ−（１〜５個のＲ５Ｄで任意選択に置換された単環式シクロアルキル）置換基で置換され、及び（ｉｉ）１〜５個のＲ５Ｅで任意選択に置換された、ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ１が、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または結合であり、
Ｒ１が、非置換もしくはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換もしくはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルケニル、非置換もしくはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルキニル、または１〜５個のＲ１Ｅで置換されたフェニルであり、
式中、
各Ｒ１Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｆ、−ＳＲ１Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１Ｆ、−ＯＲ１Ｆ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｒ１Ｇ（式中、ｎは１〜４である）、−Ｎ（Ｒ１Ｇ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＲ１Ｇ（式中、ｎは０〜３である）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｇ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＲ１Ｇ、−ＮＲ１ＧＲ１Ｆ、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｆから選択され、
各Ｒ１Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ１Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
Ｌ２が、結合または−ＣＨ２−であり、
Ｑが、−ＣＯＯＨであり、
Ｌ３が、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＯＨ）−、または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｒ３が、それぞれ、（ｉ）−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｄで任意選択に置換されたフェニル）、−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｄで任意選択に置換された単環式ヘテロアリール）、−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｅで任意選択に置換された単環式Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｅで任意選択に置換された単環式Ｃ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）から選択される単一の置換基で任意選択に置換され、及び（ｉｉ）１〜５個のＲ３Ｅで任意選択に置換された、フェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、
式中、
各Ｌ３Ｃが、結合、メチレン、エチレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、または−ＮＲ３Ｇ−であり、
各Ｒ３Ｄが独立して、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−ＳＲ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−ＯＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ３Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、および−ＮＲ３ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆから選択され、
各Ｒ３Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−ＳＲ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−ＯＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ３Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆから選択され、
各Ｒ３Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
Ｌ４が、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、および−ＮＲ６−からなる群から選択され、
Ｒ４が、非置換、ヒドロキシル化、Ｃ１−Ｃ４アルコキシル化またはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換またはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルケニル、および非置換またはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、
Ｌ５が、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、または−ＮＲ６−であり、
Ｒ５が、それぞれ、１〜５個のＲ５Ｅで任意選択に置換された、フェニル、単環式ヘテロアリール、単環式ヘテロシクロアルキル、または単環式シクロアルキルであり、
式中、
各Ｒ５Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−ＳＲ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆ、−ＯＲ５Ｆ、−ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−ＮＲ５ＧＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−ＮＲ１ＧＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ５Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、および−ＮＲ５ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆから選択され、
各Ｒ５Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ５Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
式中、
各Ｒ６が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）からなる群から選択され、
各任意選択に置換されたアルキル、アルケニル、およびアルキニルが、非置換であるか、フッ素化されるか、または１個もしくは２個のヒドロキシル基で置換されており、
各シクロアルキルが、３〜７個の環炭素を有し、不飽和または部分的に不飽和であり、
各ヘテロシクロアルキルが、３〜７個の環員、ならびに独立して窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、不飽和または部分的に不飽和であり、
各ヘテロアリールが、独立して窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、１〜５個のＲ３Ｅで任意選択に置換されたフェニルであり、
各Ｌ３Ｃが、結合、メチレン、エチレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、または−ＮＲ３Ｇ−であり、
各Ｒ３Ｄが独立して、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−ＳＲ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−ＯＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ３Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、および−ＮＲ３ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆから選択され、
各Ｒ３Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−ＳＲ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−ＯＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ３Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆから選択され、
各Ｒ３Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
Ｒ５が、１〜５個のＲ５Ｅで任意選択に置換された、フェニル、モルホリニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはピロリジニルであり、
各Ｒ５Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−ＳＲ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆ、−ＯＲ５Ｆ、−ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−ＮＲ５ＧＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−ＮＲ１ＧＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ５Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、および−ＮＲ５ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆから選択され、
各Ｒ５Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ５Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ１が、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または結合であり、
Ｒ１が、非置換もしくはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換もしくはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルケニル、非置換もしくはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルキニル、または１〜５個のＲ１Ｅで置換されたフェニルであり、
式中、
各Ｒ１Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｆ、−ＳＲ１Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１Ｆ、−ＯＲ１Ｆ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ−Ｒ１Ｇ（式中、ｎは１〜４である）、−Ｎ（Ｒ１Ｇ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｏ−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＲ１Ｇ（式中、ｎは０〜３である）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｇ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＲ１Ｇ、−ＮＲ１ＧＲ１Ｆ、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｆから選択され、
各Ｒ１Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ１Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、
Ｌ２が、結合または−ＣＨ２−であり、
Ｑが、−ＣＯＯＨであり、
Ｌ３が、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＯＨ）−、または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｒ３が、それぞれ、（ｉ）−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｄで任意選択に置換されたフェニル）、−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｄで任意選択に置換された単環式ヘテロアリール）、−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｅで任意選択に置換された単環式Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−Ｌ３Ｃ−（１〜５個のＲ３Ｅで任意選択に置換された単環式Ｃ４−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）から選択される単一の置換基で任意選択に置換され、及び（ｉｉ）１〜５個のＲ３Ｅで任意選択に置換された、フェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、
式中、
各Ｌ３Ｃが、結合、メチレン、エチレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、または−ＮＲ３Ｇ−であり、
各Ｒ３Ｄが独立して、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−ＳＲ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−ＯＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ３Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、および−ＮＲ３ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆから選択され、
各Ｒ３Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−ＳＲ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−ＯＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ３Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆから選択され、
各Ｒ３Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
Ｌ４が、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、および−ＮＲ６−からなる群から選択され、
Ｒ４が、非置換、ヒドロキシル化、Ｃ１−Ｃ４アルコキシル化またはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換またはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルケニル、および非置換またはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、
Ｌ５が、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、または−ＮＲ６−であり、
Ｒ５が、それぞれ、１〜５個のＲ５Ｅで任意選択に置換された、フェニル、単環式ヘテロアリール、単環式ヘテロシクロアルキル、または単環式シクロアルキルであり、
式中、
各Ｒ５Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−ＳＲ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆ、−ＯＲ５Ｆ、−ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−ＮＲ５ＧＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−ＮＲ１ＧＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ５Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、および−ＮＲ５ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆから選択され、
各Ｒ５Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ５Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、式中、
各Ｒ６が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）からなる群から選択され、
各任意選択に置換されたアルキル、アルケニル、およびアルキニルが、非置換であるか、フッ素化されるか、または１個もしくは２個のヒドロキシル基で置換されており、
各シクロアルキルが、３〜７個の環炭素を有し、不飽和または部分的に不飽和であり、
各ヘテロシクロアルキルが、３〜７個の環員、ならびに独立して窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、不飽和または部分的に不飽和であり、
各ヘテロアリールが、独立して窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、１〜５個のＲ３Ｅで任意選択に置換されたフェニルであり、
各Ｌ３Ｃが、結合、メチレン、エチレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）１−２−、−Ｏ−、または−ＮＲ３Ｇ−であり、
各Ｒ３Ｄが独立して、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−ＳＲ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−ＯＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ３Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、および−ＮＲ３ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆから選択され、
各Ｒ３Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−ＳＲ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−ＯＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ３Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ３Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ３ＧＲ３Ｆ、−ＮＲ３ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ３Ｆから選択され、
各Ｒ３Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ３Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
Ｒ５が、１〜５個のＲ５Ｅで任意選択に置換された、フェニル、モルホリニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはピロリジニルであり、
各Ｒ５Ｅが独立して、オキソ、任意選択に置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−ＳＲ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆ、−ＯＲ５Ｆ、−ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−ＮＲ５ＧＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、−ＮＲ１ＧＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５Ｆ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５Ｆ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５Ｆ、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＯＲ５Ｆ、−ＯＳ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ５ＧＲ５Ｆ、および−ＮＲ５ＧＳ（Ｏ）１−２Ｒ５Ｆから選択され、
各Ｒ５Ｆが独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３フルオロアルキルから選択され、
各Ｒ５Ｇが独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ１が、−Ｓ−である、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ２が、結合であり、Ｌ３が、結合であり、Ｌ４が、結合であり、かつＬ５が、結合である、請求項１４〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ１が−Ｓ−であり、Ｒ１が非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルまたはフッ素化Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、かつＲ５が、それぞれ、１〜５個のＲＥで任意選択に置換された、単環式ヘテロシクロアルキルまたは単環式シクロアルキルである、請求項１４〜１７および１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ１が結合であり、Ｒ１が、それぞれ、１〜５個のＲＥで任意選択に置換された、フェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、かつＲ５がフェニルまたは単環式ヘテロアリールである、請求項１４〜１７および１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
各シクロアルキルが、３〜７員の単環式シクロアルキルであり、各ヘテロシクロアルキルが、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員の単環式ヘテロシクロアルキルであり、各ヘテロアリールが、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリールであり、かつ各アリールがフェニルである、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
１−（４−（４−クロロ−２−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４−（４−クロロ−３−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−メチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４−（４，４−ジメチルシクロヘキサ−１−エン−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカ−７−エン−８−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４−（４−クロロ−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３，４−ジクロロフェニル）−２−（４−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール、
２−（４−（３−フルオロフェニル）−３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（ピペリジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−モルホリノチアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（５−（３，４−ジクロロフェニル）−１−イソブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−イソブチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
メチル４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート、
メチル４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサ−１−エン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシレート、
４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１−（４−（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル）チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−イソブチル−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４−（４−シアノピペリジン−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−メチルピペリジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸
１−（４−（４，４−ジメチルピペリジン−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（ピペラジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１−（５−（２−メチルプロプ−１−エン−１−イル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１−（４−（２−メチルプロプ−１−エン−１−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４，５−ビス（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
２−（４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４，５−ビス（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール
１−（４−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ピペリジン−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（４−（４−メトキシフェニル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４，５−ビス（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（４−メトキシフェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（４−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−オキソピペラジン−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１−（５−（３−（メチルアミノ）−３−オキソプロピル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（４−（２−メトキシエトキシ）−４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（４−（（２−メトキシエチル）カルバモイル）フェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（４−（（２−メトキシエチル）（メチル）カルバモイル）フェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（４−（２−メトキシアセトアミド）フェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（４−（２−（２−メトキシエトキシ）アセトアミド）フェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（３−（（２−メトキシエチル）アミノ）−３−オキソプロピル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（３−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−３−オキソプロピル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（４−（２−メトキシ−Ｎ−メチルアセトアミド）フェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（４−（２−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−メチルアセトアミド）フェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（メトキシメチル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
１−（５−（４−（２−（２−エトキシエトキシ）エトキシ）フェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（３−フルオロフェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（ヒドロキシメチル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−１−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル）チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（４−（３−フルオロフェニル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（１−ヒドロキシエチル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（２−ヒドロキシエチル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（４−（２−メトキシエトキシ）フェニル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（１−メトキシエチル）−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、
４−（３−フルオロフェニル）−１−（４−（４−イソプロピルピペリジン−１−イル）−５−（イソプロピルチオ）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、および
４−（３−フルオロフェニル）−１−（５−（イソプロピルチオ）−４−（３−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）チアゾール−２−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、から選択され、
任意選択に薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド、または溶媒和物もしくは水和物の形態である、化合物。
【請求項２４】
治療を必要とする対象において過剰増殖性疾患、例えば癌を治療するための方法であって、前記対象に、有効量の請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２５】
癌細胞のアポトーシスを誘導するための、または癌細胞における細胞周期の進行を阻害するための方法であって、前記癌細胞を有効量の請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項２６】
前記癌が造血器癌である、請求項２４または２５に記載の方法、化合物、または使用。