【手続補正書】
【提出日】令和3年9月28日(2021.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｐＨ４〜６．５のｐＨでエマルションを安定化させるための界面活性剤として使用するためのコポリマーであって、
当該コポリマーは、次の式（ＩＩ）を有しており、
【化１】
2020536088.tif 000001
ここで、式中、
Ａ１は、リンカー、好ましくは、酵素切断可能なペプチド配列であり、ｙは、０または１であり、
ＡＡは、バリン、ロイシン、イソロイシン、またはフェニルアラニンなどの疎水性アミノ酸の残基であり、
ｘは、１７〜２７０、好ましくは１７〜１１４の整数であり、
ｎは、５〜１７０の整数であり、
ｍは、０〜８０の整数である、
ことを特徴とする、コポリマー。
【請求項２】
ｙが１である、請求項１に記載のコポリマー。
【請求項３】
Ａ１が、特に、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）によって、特に、ＭＭＰ２またはＭＭＰ９によって切断可能な、酵素切断可能なペプチド配列であり、
特に、Ａ１が、４〜１０個のアミノ酸、好ましくは、４〜７個のアミノ酸を備えたペプチドであって、特に、少なくとも１つのグリシン残基、好ましくは、少なくとも２つのグリシン残基、および任意選択でベータアラニンなどのβ配置にある少なくとも１つの追加のアミノ酸を含有するペプチドであり、
もっと特に、Ａ１が、以下のペプチド：βΑ−ＰＶＧＬＩＧ、βΑ−ＧＦＬＧ、βΑ−ＧＲＦＧ、およびβΑ−ＧＦＫＦＬＧからなる群から選択される、
請求項１又は２に記載のコポリマー。
【請求項４】
請求項１に記載のコポリマーであって、ｙが０であるときの式（ＩＩ）のコポリマーは、以下の式（Ｉ）を有するものとなる、
【化２】
2020536088.tif 000002
ここで、式中、ＡＡ、ｘ、ｍおよびｎは、請求項１で定義されたとおりである、
請求項１に記載のコポリマー。
【請求項５】
ｙ＝１、Ａ１がβΑ−ＰＶＧＬＩＧであり、ｍが０であり、ｎが１００、１５０、もしくは１７０であり、ｘが１１４であるところの、又は、
ｙ＝１、Ａ１がβΑ−ＰＶＧＬＩＧであり、ｍが１６であり、ｎが６１であり、ｘが１１４であるところの、又は、
ｙ＝１、Ａ１がβΑ−ＰＶＧＬＩＧであり、ｍが１１であり、ｎが４６であり、ｘが１１４であるところの、又は、
ｙ＝０、ｍが０であり、ｎが９６、１００、もしくは１５１であり、ｘが１１４であるところの、又は、
ｙ＝０、ｍが５であり、ｎが１６であり、ｘが１１４であるところの、又は、
ｙ＝０、ｍが１１であり、ｎが４４であり、ｘが１１４であるところの、又は、
ｙ＝０、ｍが１１であり、ｎが４６であり、ｘが１１４であるところの、
請求項１〜４のいずれか一項に記載のコポリマー。
【請求項６】
共界面活性剤を追加で含んでおり、特に、１０未満の親水性親油性バランス（ＨＬＢ）を有する共界面活性剤を追加で含んでなる、請求項１〜５のいずれか一項に記載のコポリマー。
【請求項７】
水、グリセロール、または油の単一の液滴を含むコアを含んでなる、５０ｎｍ〜５００μｍの直径を有するカプセルであって、
前記コアが、前記単一の液滴を完全にカプセル化する１つのポリマーシェルによって囲まれており、前記ポリマーシェルが、
請求項１に定義された式（ＩＩ）のコポリマー、若しくは、請求項１に定義された式（ＩＩ）のコポリマーの架橋コポリマー、又は、
請求項４に定義された式（Ｉ）のコポリマー、若しくは、請求項４に定義された式（Ｉ）のコポリマーの架橋コポリマー、
からなり、
当該カプセルの直径は、明細書で説明されているようなＺｅｔａｓｉｚｅｒ  Ｎａｎｏ  ＺＳを用いて測定される、ことを特徴とするカプセル。
【請求項８】
前記ポリマーシェルが、請求項１に定義された式（ＩＩ）のコポリマー、若しくは、請求項１に定義された式（ＩＩ）のコポリマーの架橋コポリマーからなり、
ｙが０又は１である、請求項７に記載のカプセル。
【請求項９】
前記コアが少なくとも１種の活性化合物を更に含む、請求項８に記載のカプセル。
【請求項１０】
前記ポリマーシェルが式（Ｉ）または（ＩＩ）のコポリマーからなり、ｍが０である、請求項７〜９のいずれか一項に記載のカプセル。
【請求項１１】
前記コアが、水の単一の液滴、グリセロールの単一の液滴、または油の単一の液滴を含む、請求項７〜１０のいずれか一項に記載のカプセル。
【請求項１２】
前記油が、
植物油、並びに、
パルミチン酸オクチル、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、イソノナン酸イソデシル、イソヘキサデカン、スクアレン（フィトスクアレン）、又は、シモンジアキネンシス（ホホバ）種油などの化粧用油、並びに、
シリコーンに基づく油、
からなる群から選択され、
特に前記油が、パルミチン酸オクチル、ドデカン、オリーブ油、またはひまわり油である、請求項７〜１１のいずれか一項に記載のカプセル。
【請求項１３】
前記ポリマーシェルが式（Ｉ）のコポリマーからなり、そこでは、
ｍが０であり、ｎが１００もしくは１５１であり、ｘが１１４である、又は、
ｍが５であり、ｎが１６であり、ｘが１１４である、又は、
ｍが１１であり、ｎが４６であり、ｘが１１４である、
あるいは、
前記ポリマーシェルが式（ＩＩ）のコポリマーからなり、そこでは、
ｙ＝１、Ａ１がβΑ−ＰＶＧＬＩＧであり、ｍが０であり、ｎが１００、１５０、もしくは１７０であり、ｘが１１４である、又は、
ｙ＝１、Ａ１がβΑ−ＰＶＧＬＩＧであり、ｍが１６であり、ｎが６１であり、ｘが１１４である、又は、
ｙ＝１、Ａ１がβΑ−ＰＶＧＬＩＧであり、ｍが１１であり、ｎが４６であり、ｘが１１４である、
ことを特徴とする、請求項７〜１２のいずれか一項に記載のカプセル。
【請求項１４】
請求項７〜１３のいずれかに記載のカプセルを少なくとも１種、含んでなる組成物。
【請求項１５】
下記（Ａ），（Ｂ），（Ｃ）又は（Ｄ）から選択されるエマルション：
即ち、
（Ａ）  分散水相と、連続脂肪相とを含む、油中水型エマルション(water-in-oil emulsion)であって、
前記連続脂肪相が少なくとも１種の油を含み、当該油は、好ましくは、植物油、化粧用油、および水非混和性有機溶媒からなる群から選択されるものであり、特に、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド油、パルミチン酸オクチル、ドデカン、オリーブ油、またはひまわり油であり、
前記分散水相が少なくとも１種の、請求項７〜１３のいずれか一項に記載のカプセルを含む、油中水型エマルション；
又は、
（Ｂ）  分散脂肪相と、連続水相とを含む水中油型エマルション(oil-in-water emulsion)であって、
前記連続水相がｐＨ４〜６．５、好ましくはｐＨ５〜６の水を含み、
前記分散脂肪相が少なくとも１種の、請求項７〜１３のいずれか一項に記載のカプセルを含む、水中油型エマルション；
又は、
（Ｃ）  分散グリセロール相と、連続脂肪相とを含む、油中グリセロール型エマルション(glycerol-in-oil emulsion)であって、
前記連続脂肪相が少なくとも１種の油を含み、当該油は、好ましくは、植物油、化粧用油、および水非混和性有機溶媒からなる群から選択されるものであり、特に、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド油、パルミチン酸オクチル、ドデカン、オリーブ油、またはひまわり油であり、
前記分散グリセロール相が少なくとも１種の、請求項７〜１３のいずれか一項に記載のカプセルを含む、油中グリセロール型エマルション；
又は、
（Ｄ）  分散脂肪相と、連続相とを含むグリセロール中油型エマルション(oil-in-glycerol emulsion)であって、
前記連続相がグリセロールを含み、
前記分散脂肪相が少なくとも１種の、請求項７〜１３のいずれか一項に記載のカプセルを含む、グリセロール中油型エマルション；
から選択されるエマルション。
【請求項１６】
前記カプセルが活性化合物を更に含む、請求項１５に記載のエマルション。
【請求項１７】
活性化合物のカプセル化のための方法であって、
前記活性化合物が疎水性活性化合物である場合には、当該方法は、次のステップを備えてなる、すなわち：
−  疎水性活性化合物を、少なくとも１種の油を含む脂肪溶液に溶解することによって脂肪相を調製するステップと、
−  ４〜６．５、好ましくは５〜６のｐＨの水溶液またはグリセロール溶液を調製するステップであって、前記溶液が請求項１又は４に記載の式（Ｉ）又は式（ＩＩ）を有するコポリマーを含有する、ステップと、
−  上記で定義した共界面活性剤を添加する任意選択的なステップと、
−  前記疎水性活性化合物を含有する油の単一の液滴を含むコアを含んでなる、５０ｎｍ〜５００μｍの直径を有するカプセルを得るために、前記脂肪相を前記水溶液またはグリセロール溶液に分散させるステップであって、前記コアが、前記単一の液滴を完全にカプセル化する１つのポリマーシェルによって囲まれており、前記ポリマーシェルが式（Ｉ）又は式（ＩＩ）を有するコポリマーからなる、ステップと、
−  例えば、遠心分離または透析によって、少なくとも１種の疎水性活性化合物をカプセル化している前記カプセルを回収する任意選択的なステップと、
を備えてなる、
並びに、
前記活性化合物が親水性活性化合物である場合には、当該方法は、次のステップを備えてなる、すなわち：
−  親水性活性化合物を水に溶解することによってｐＨ４〜６．５にて、好ましくはｐＨ５〜６にて水相を調製する、又は、親水性活性化合物をグリセロールに溶解することによってグリセロール相を調製するステップであって、前記溶液が請求項１又は４に定義された式（Ｉ）又は式（ＩＩ）を有するコポリマーを含有する、ステップと、
−  少なくとも１種の油を含む脂肪溶液を調製するステップと、
−  上記で定義した共界面活性剤を添加する任意選択的なステップと、
−  前記親水性活性化合物を含有する水またはグリセロールの単一の液滴を含むコアを含んでなる、５０ｎｍ〜５００μｍの直径を有するカプセルを得るために、前記水相またはグリセロール相を前記脂肪溶液に分散させるステップであって、前記コアが、前記単一の液滴を完全にカプセル化する１つのポリマーシェルによって囲まれており、前記ポリマーシェルが式（Ｉ）又は式（ＩＩ）を有するコポリマーからなる、ステップと、
−  例えば、遠心分離または透析によって、少なくとも１種の親水性活性化合物をカプセル化している前記カプセルを回収する任意選択的なステップと、
を備えてなる、
ことを特徴とする、活性化合物のカプセル化のための方法。