【手続補正書】
【提出日】令和3年9月30日(2021.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７５】
本明細書中で言及する特許、特許出願、及び刊行物はすべて、その全体を本明細書に援用する。本出願におけるいずれの参考文献の引用または特定も、そのような参考文献が本発明の先行技術として利用可能であることを承認するものではない。
本件出願は、以下の態様の発明を提供する。
（態様１）
式（Ｉ）の化合物：
（化１）
2020536100.tif 000001
またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体の製造プロセスであって、
（ａ）次式の化合物１：
（化２）
2020536100.tif 000002
またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、次式の化合物２：
（化３）
2020536100.tif 000003
またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体と接触させ、次式の化合物３：
（化４）
2020536100.tif 000004
またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を提供すること；
（ｂ）化合物３、またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、次式の化合物４：
（化５）
2020536100.tif 000005
またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体と接触させ、次式の化合物５：
（化６）
2020536100.tif 000006
またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を提供すること；
（ｃ）化合物５、またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、還元剤及び触媒で還元し、次式の化合物６：
（化７）
2020536100.tif 000007
またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を提供すること；
（ｄ）化合物６またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、２，４，６−トリクロロフェニルイソチオシアネートと接触させ、次式の化合物７：
（化８）
2020536100.tif 000008
またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を提供すること；
（ｅ）化合物７またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、エチルカルボジイミド塩酸塩と接触させ、式（Ｉ）の化合物、またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を提供すること；及び
（ｆ）場合により、式（Ｉ）の化合物、またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、式（Ｉ）の化合物のクエン酸塩に変換することを含む、前記製造プロセス。
（態様２）
工程（ａ）における前記接触が塩基の存在下におけるものである、態様１に記載のプロセス。
（態様３）
工程（ａ）における前記接触が溶媒中におけるものである、態様１に記載のプロセス。
（態様４）
工程（ａ）における前記塩基が炭酸カリウムである、態様２に記載のプロセス。
（態様５）
工程（ａ）における前記溶媒がテトラヒドロフランである、態様３に記載のプロセス。
（態様６）
前記化合物２の塩が、ベンゼンスルホン酸塩である、態様１に記載のプロセス。
（態様７）
工程（ｂ）における前記接触が塩基の存在下におけるものである、態様１に記載のプロセス。
（態様８）
工程（ｂ）における前記接触が溶媒中におけるものである、態様１に記載のプロセス。
（態様９）
前記塩基がＮ−Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンである、態様７に記載のプロセス。
（態様１０）
前記溶媒がテトラヒドロフランである、態様８に記載のプロセス。
（態様１１）
工程（ｃ）における前記還元剤がＨ２である、態様１に記載のプロセス。
（態様１２）
工程（ｃ）における前記触媒がＰｄ／Ｃである、態様１に記載のプロセス。
（態様１３）
工程（ｃ）における前記還元が溶媒中におけるものである、態様１に記載のプロセス。
（態様１４）
前記溶媒が、テトラヒドロフランと水の混合物である、態様１３に記載のプロセス。
（態様１５）
工程（ｄ）における前記接触が溶媒中におけるものである、態様１に記載のプロセス。
（態様１６）
前記溶媒がテトラヒドロフランである、態様１５に記載のプロセス。
（態様１７）
工程（ｅ）における前記接触が塩基の存在下におけるものである、態様１に記載のプロセス。
（態様１８）
前記塩基がトリエチルアミンである、態様１７に記載のプロセス。
（態様１９）
工程（ｅ）における前記接触が溶媒中におけるものである、態様１に記載のプロセス。
（態様２０）
前記溶媒が２−メチルテトラヒドロフランである、態様１９に記載のプロセス。
（態様２１）
工程（ｆ）における前記変換が、式（Ｉ）の化合物、またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、クエン酸と接触させることを含む、態様１に記載のプロセス。
（態様２２）
式（Ｉ）の化合物：
（化９）
2020536100.tif 000009
またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体の製造プロセスであって、
（ｅ）次式の化合物７：
（化１０）
2020536100.tif 000010
またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、エチルカルボジイミド塩酸塩と接触させ、式（Ｉ）の化合物、またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を提供すること；及び
（ｆ）場合により、式（Ｉ）の化合物、またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、式（Ｉ）の化合物のクエン酸塩に変換することを含む、前記製造プロセス。
（態様２３）
工程（ｅ）における前記接触が塩基の存在下におけるものである、態様２２に記載のプロセス。
（態様２４）
前記塩基がトリエチルアミンである、態様２３に記載のプロセス。
（態様２５）
工程（ｅ）における前記接触が溶媒中におけるものである、態様２２に記載のプロセス。
（態様２６）
前記溶媒が２−メチルテトラヒドロフランである、態様２５に記載のプロセス。
（態様２７）
工程（ｆ）における前記変換が、前記式（Ｉ）の化合物、またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、クエン酸と接触させることを含む、態様２２に記載のプロセス。
（態様２８）
化合物７：
（化１１）
2020536100.tif 000011
またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体の製造プロセスであって、
（ｄ）次式の化合物６：
（化１２）
2020536100.tif 000012
またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、２，４，６−トリクロロフェニルイソチオシアネートと接触させることを含む、前記製造プロセス。
（態様２９）
工程（ｄ）における前記接触を溶媒中で行う、態様２８に記載のプロセス。
（態様３０）
前記溶媒がテトラヒドロフランである、態様２９に記載のプロセス。
（態様３１）
化合物６：
（化１３）
2020536100.tif 000013
またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体の製造プロセスであって、
（ｃ）次式の化合物５：
（化１４）
2020536100.tif 000014
またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、還元剤及び触媒で還元することを含む、前記製造プロセス。
（態様３２）
工程（ｃ）における前記還元剤がＨ２である、態様３１に記載のプロセス。
（態様３３）
工程（ｃ）における前記触媒がＰｄ／Ｃである、態様３１に記載のプロセス。
（態様３４）
工程（ｃ）における前記還元が溶媒中におけるものである、態様３１に記載のプロセス。
（態様３５）
前記溶媒が、テトラヒドロフランと水の混合物である、態様３４に記載のプロセス。
（態様３６）
化合物５：
（化１５）
2020536100.tif 000015
またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体の製造プロセスであって、
（ｂ）次式の化合物３：
（化１６）
2020536100.tif 000016
またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、次式の化合物４：
（化１７）
2020536100.tif 000017
またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体と接触させることを含む、前記製造プロセス。
（態様３７）
工程（ｂ）における前記接触が塩基の存在下におけるものである、態様３６に記載のプロセス。
（態様３８）
工程（ｂ）における前記接触が溶媒中におけるものである、態様３６に記載のプロセス。
（態様３９）
前記塩基がＮ−Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンである、態様３７に記載のプロセス。
（態様４０）
前記溶媒がテトラヒドロフランである、態様３８に記載のプロセス。
（態様４１）
化合物３：
（化１８）
2020536100.tif 000018
またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体の製造プロセスであって、
（ａ）次式の化合物１：
（化１９）
2020536100.tif 000019
またはその溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体を、次式の化合物２：
（化２０）
2020536100.tif 000020
またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくは同位体置換体と接触させることを含む、前記製造プロセス。
（態様４２）
工程（ａ）における前記接触が塩基の存在下におけるものである、態様４１に記載のプロセス。
（態様４３）
工程（ａ）における前記接触が溶媒中におけるものである、態様４１に記載のプロセス。
（態様４４）
工程（ａ）における前記塩基が炭酸カリウムである、態様４２に記載のプロセス。
（態様４５）
工程（ａ）における前記溶媒がテトラヒドロフランである、態様４３に記載のプロセス。
（態様４６）
前記化合物２の塩が、ベンゼンスルホン酸塩である、態様４１に記載のプロセス。