【手続補正書】
【提出日】平成16年3月5日(2004.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
2001192366.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基又は水酸基を示し、
Ｒ2は、水素原子、ハロゲン原子又はＣ1−Ｃ6アルキル基を示し、
Ｒ3は、（Ｃ1−Ｃ6アルコキシ）カルボニル基若しくはカルボキシル基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキルスルホニル基を示し、
Ｒ4及びＲ5は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、カルボキシル基、（Ｃ1−Ｃ6アルコキシ）カルボニル基、カルバモイル基、（Ｃ1−Ｃ6アルキル）カルバモイル基又はジ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）カルバモイル基を示し、
Ｒ6は、１−アセトイミドイルピロリジン−３−イル基又は１−アセトイミドイルピペリジン−４−イル基を示す。］を有するベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項２】
請求項１に於いて、Ｒ1が、水素原子、弗素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基又は水酸基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項３】
請求項１に於いて、Ｒ1が、水素原子、弗素原子、塩素原子、メチル基、エチル基又は水酸基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項４】
請求項１に於いて、Ｒ1が、水素原子、弗素原子、メチル基又は水酸基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項５】
請求項１に於いて、Ｒ1が、水素原子又は水酸基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項６】
請求項１乃至５より選択される一の請求項に於いて、Ｒ2が、水素原子、弗素原子、塩素原子、臭素原子又はＣ1−Ｃ4アルキル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項７】
請求項１乃至５より選択される一の請求項に於いて、Ｒ2が、水素原子、弗素原子、塩素原子、メチル基又はエチル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項８】
請求項１乃至５より選択される一の請求項に於いて、Ｒ2が、水素原子、弗素原子又はメチル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項９】
請求項１乃至５より選択される一の請求項に於いて、Ｒ2が、水素原子又は弗素原子であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項１０】
請求項１乃至５より選択される一の請求項に於いて、Ｒ2が、水素原子であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項１１】
請求項１乃至１０より選択される一の請求項に於いて、Ｒ3が、（Ｃ1−Ｃ4アルコキシ）カルボニル基若しくはカルボキシル基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキルスルホニル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項１２】
請求項１乃至１０より選択される一の請求項に於いて、Ｒ3が、（Ｃ1−Ｃ4アルコキシ）カルボニル基若しくはカルボキシル基で置換された、メタンスルホニル基若しくはエタンスルホニル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項１３】
請求項１乃至１０より選択される一の請求項に於いて、Ｒ3が、メトキシカルボニルメタンスルホニル基、エトキシカルボニルメタンスルホニル基、カルボキシメタンスルホニル基、２−メトキシカルボニルエタンスルホニル基、２−エトキシカルボニルエタンスルホニル基又は２−カルボキシエタンスルホニル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項１４】
請求項１乃至１０より選択される一の請求項に於いて、Ｒ3が、エトキシカルボニルメタンスルホニル基又はカルボキシメタンスルホニル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項１５】
請求項１乃至１４より選択される一の請求項に於いて、Ｒ4及びＲ5が、同一又は異なって、水素原子、弗素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、フルオロメチル基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、２−フルオロエチル基、２，２−ジフルオロエチル基、２，２，２−トリフルオロエチル基、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カルバモイル基、メチルカルバモイル基又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項１６】
請求項１乃至１４より選択される一の請求項に於いて、Ｒ4が、水素原子、弗素原子、塩素原子又はトリフルオロメチル基であり、
Ｒ5が、水素原子、弗素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、フルオロメチル基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、２−フルオロエチル基、２，２−ジフルオロエチル基、２，２，２−トリフルオロエチル基、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カルバモイル基、メチルカルバモイル基又はＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項１７】
請求項１乃至１４より選択される一の請求項に於いて、Ｒ4が、水素原子、弗素原子又は塩素原子であり、
Ｒ5が、水素原子、弗素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、エトキシ基又はカルバモイル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項１８】
請求項１乃至１４より選択される一の請求項に於いて、Ｒ4が、水素原子であり、
Ｒ5が、水素原子、弗素原子、塩素原子、メチル基、トリフルオロメチル基又はカルバモイル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項１９】
請求項１乃至１４より選択される一の請求項に於いて、Ｒ4が、水素原子であり、
Ｒ5が、水素原子、塩素原子、メチル基又はカルバモイル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項２０】
請求項１乃至１９より選択される一の請求項に於いて、Ｒ6が、１−アセトイミドイルピペリジン−４−イル基であるベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩。
【請求項２１】
請求項１より選択される下記群の化合物或いはそれらの薬理上許容される塩：
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−クロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−メチルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−カルバモイルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−クロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−メチルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−カルバモイルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３，５−ジクロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３，５−ジクロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、及び、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−フルオロ−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸。
【請求項２２】
請求項１乃至２１より選択される一の請求項に記載のベンズアミジン誘導体或いはそれらの薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項２３】
請求項１より選択される下記化合物：
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−カルバモイルフェニル］−Ｎ−［（Ｚ）−３−（３−アミジノフェニル）−２−フルオロ−２−プロペニル］スルファモイル酢酸・二塩酸塩。
【請求項２４】
請求項２３に記載のベンズアミジン誘導体を含有する医薬。
【請求項２５】
請求項１より選択される下記化合物：
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［（Ｅ）−３−（３−アミジノフェニル）−２−メチル−２−プロペニル］スルファモイル酢酸・二塩酸塩。
【請求項２６】
請求項２５に記載のベンズアミジン誘導体を含有する医薬。