【手続補正書】
【提出日】令和3年8月31日(2021.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2020531593.tif 000001
の化合物であって、
式中、
ＲNはＨ又はＭｅであり；
Ｘ4はＣＹ及びＮから選択され；
Ｘ1、Ｘ2、及びＸ3はそれぞれＣＨ及びＮから選択され、但し、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4のいずれもＮではないか又はこれらの１つがＮであり；
Ｙは、Ｈ；ハロ；シアノ；Ｒ2、但しＲ2はＣＨ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、及びＣＦ3から選択される；エチニル；シクロプロピル；ＯＲ3、但しＲ3はＨ、ＣＨ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、及びＣＦ3から選択される；ＮＲN1ＲN2、但しＲN1及びＲN2は独立にＨ及びＣＨ3から選択される；ＣＯＱ1、但しＱ1はＣ1〜4アルキル、ＯＨ、ＯＣ1〜4アルキル、及びＮＲN1ＲN2から選択される；ＮＨＳＯ2Ｑ3、但しＱ3はＣ1〜3アルキルである；ピリジル；それ自体がＯＨ又はＣＯＮＲN1ＲN2によって置換されていてもよいＣ1〜3アルキルから選択される基によって置換されていてもよいＣ5ヘテロアリール；ＳＯ2Ｍｅ；ＮＨＺによって置換されたＣ1〜3アルキル、但しＺはＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｍｅ、又はＣＯＭｅである；ＯＨによって置換されたＣ1〜3アルキルからなる群より選択され；
Ｃｙは、ピリジル、オキサゾリル、シクロヘキシル、及び任意選択で置換されたフェニルから選択され、但し前記任意選択の置換基は、Ｒ2；ＯＲ5、但しＲ5はＨ、ＣＨ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、及びシクロプロピルから選択される；ベンジルオキシ；ハロ；シアノ；アミノ；任意選択でメチル、ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2ＯＣＨ3、又は＝Ｏによって置換されたＣ5ヘテロアリール；フェニル；任意選択でメチルによって置換されたピリジル；ＣＯＱ5、但しＱ5はＯＨ及びＮＲN1ＲN2から選択される；ならびにＣＨ2ＯＱ6、但しＱ6はＨ又はＭｅである、からなる群より選択され；
Ｒ1は、Ｆ；フェニル；ピリジル；任意選択でメチル、ＣＨ2ＯＣＨ3、ＣＨ2ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＮＨ2、又は＝Ｏによって置換されたＣ5ヘテロアリール；Ｃ9ヘテロアリール；ＯＨ；ＯＭｅ；ＯＰｈ；ＣＯＱ4、但しＱ4はＯＨ、Ｃ1〜3アルキルオキシ、ＮＲN5ＲN6、但しＲN5はＨ及びＭｅから選択され、且つＲN6は、それ自体がＣＯＮＨＭｅによって置換されていてもよいＣ1〜4アルキルから選択されるか、又はＲN5及びＲN6は、ＲN5及びＲN6が結合するＮ原子と共にＣ4〜6Ｎ含有ヘテロシクリル基を形成する、（ＣＨ2）n1ＣＯＮＲN7ＲN8、但しｎ１は１〜３であり、ＲN7及びＲN8は独立にＨ及びＭｅから選択される、及びＯ（ＣＨ2）n2ＣＯＮＲN9ＲN10、但しｎ２は１又は３であり、ＲN9及びＲN10はＨ及びＭｅから独立に選択される、から選択される；（ＣＨ2）nＯＱ7、但しｎは１又は２、Ｑ7はＨ又はＭｅである；ＮＨＣＯ2Ｑ8、但しＱ8はＣ1〜3アルキルである；ＯＣＯＮＲN5ＲN6からなる群より選択され；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、及びメチルから選択されるか、又は
Ｒ1及びＲ4は、Ｒ1及びＲ4が結合する炭素原子と共にＣ4〜6シクロアルキルを形成してもよく；
Ｃｙがピリジル、シクロヘキシル、若しくは置換フェニルである場合、Ｒ1は更にＨから選択されてもよい
前記化合物。
【請求項２】
Ｘ1、Ｘ2、及びＸ3がＣＨであり、Ｘ4がＣＹである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
（ａ）Ｘ1がＮであるか、又は
（ｂ）Ｘ2がＮであるか、又は
（ｃ）Ｘ3がＮであるか、又は
（ｄ）Ｘ4がＮである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが次のものから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）Ｉ及びＦ、
（ｄ）シアノ、
（ｅ）ＣＨ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、
（ｆ）エチニル、及び
（ｇ）シクロプロピル。
【請求項５】
ＹがＯＲ3であり、Ｒ3が次のものから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＨ3、
（ｃ）ＣＨ2Ｆ、
（ｄ）ＣＨＦ2、及び
（ｅ）ＣＦ3。
【請求項６】
ＹがＮＲN1ＲN2であり、
（ａ）ＲN1及びＲN2が共にＨであり、
（ｂ）ＲN1及びＲN2が共にＭｅであり、又は
（ｃ）ＲN1がＨでありＲN2がＭｅである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＣＯＱ1であり、Ｑ1が次のものから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物：
（ａ）Ｃ1〜4アルキル、
（ｂ）ＯＨ、
（ｃ）ＯＣ1〜4アルキル、
（ｄ）ＮＲN1ＲN2、ここで、
（ｉ）ＲN1及びＲN2が共にＨであり、
（ｉｉ）ＲN1及びＲN2が共にＭｅであり、又は
（ｉｉｉ）ＲN1がＨであり且つＲN2がＭｅである。
【請求項８】
ＹがＮＨＳＯ2Ｑ3であり、Ｑ3がＣ1〜3アルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙがピリジルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが任意選択で置換されたＣ5ヘテロアリールであり、前記Ｃ5ヘテロアリール上の前記置換基が、非置換Ｃ1〜3アルキル、ＯＨによって置換されたＣ1〜3アルキル、及びＣＯＮＲN1ＲN2によって置換されたＣ1〜3アルキルから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＹがＳＯ2Ｍｅである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＮＨＺによって置換されたＣ1〜3アルキル、但しＺはＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｍｅ、若しくはＣＯＭｅであり、又はＹがＯＨによって置換されたＣ1〜3アルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が次のものから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）ピリジル、
（ｅ）任意選択でメチル、ＣＨ2ＯＣＨ3、ＣＨ2ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＮＨ2、又は＝Ｏによって置換されたＣ5ヘテロアリール、
（ｆ）Ｃ9ヘテロアリール、
（ｇ）ＯＨ、
（ｈ）ＯＭｅ、
（ｉ）ＯＰｈ、
（ｊ）ＣＯＱ4、
（ｋ）（ＣＨ2）nＯＱ7、
（ｌ）ＮＨＣＯ2Ｑ8、但しＱ8はＣ1〜3アルキルであり、及び
（ｍ）ＯＣＯＮＲN5ＲN6。
【請求項１４】
Ｒ4が次のものから選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物：
（ａ）Ｈ、
（ｂ）Ｆ、及び
（ｃ）メチル。
【請求項１５】
Ｒ1及びＲ4が、Ｒ1及びＲ4が結合する炭素原子と共にＣ4〜6シクロアルキルを形成する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｃｙが次のものから選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物：
（ａ）ピリジル、
（ｂ）オキサゾリル、
（ｃ）シクロヘキシル、及び
（ｄ）非置換フェニル。
【請求項１７】
Ｃｙが単一の置換基を有するフェニルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記フェニルの置換基が、
ａ）ＣＨ3、
ｂ）ＣＨ2Ｆ、
ｃ）ＣＨＦ2、
ｄ）ＣＦ3、
ｅ）ＯＣＨ3、
ｆ）ＯＣＨ2Ｆ、
ｇ）ＯＣＨＦ2、
ｈ）ＯＣＦ3、及び
ｉ）Ｏ−シクロプロピル
から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記フェニルの置換基が次のものから選択される、請求項１７に記載の化合物：
（ａ）ベンジルオキシ、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）シアノ、
（ｄ）ＮＨ2、
（ｅ）任意選択でメチル、ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2ＯＣＨ3、又は＝Ｏによって置換されたＣ5ヘテロアリール、
（ｆ）フェニル、
（ｇ）任意選択でメチルによって置換されたピリジル、
（ｈ）ＣＯ2Ｈ、
（ｉ）ＣＯ2Ｍｅ、
（ｊ）ＣＯＮＲN1ＲN2、ここで、
ｉ）ＲN1及びＲN2が共にＨであるか、又は
ｉｉ）ＲN1及びＲN2が共にＭｅであるか、又は
ｉｉｉ）ＲN1がＨであり且つＲN2がＭｅであり、
（ｋ）ＣＨ2ＯＨ、及び
（ｌ）ＣＨ2ＯＭｅ。
【請求項２０】
Ｒ1がＨであり、Ｃｙが、ＯＣＨＦ2ならびにオキサゾリル、ピラゾリル、及びトリアゾリルから選択されるＣ5ヘテロアリール基から選択される置換基を２位に有する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1がオキサゾリル、メチルオキサジアゾリル、及びピラゾリルから選択され、Ｃｙが２位に置換基をもたない、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
治療方法に用いるための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
がんの治療に使用するための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記治療が、放射線療法及び／若しくは化学療法との同時投与又は逐次投与用である、請求項２４に記載の化合物又は医薬組成物。