【手続補正書】
【提出日】令和3年7月9日(2021.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2020527560.tif 000001
[式中、
Ａ１は、各々独立して、ＣＲ３およびＮから選択されるが；但し、Ａ１は全てＣＲ３ではなく、かつ２つ以下のＡ１可変基がＮであり；
Ｒ１は、−ＯＨおよびＮＲ５Ｒ５から選択され；
Ｒ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、炭素環およびヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ３は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、炭素環およびヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ４は、各々独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は、各々独立して、Ｈ、−(ＣＲ６Ｒ６)ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−(ＣＲ６Ｒ６)ｎ−４〜１５員ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、１〜４個のＲ７で置換されており；あるいは、
Ｒ５およびＲ５は、それらに結合している窒素原子と共に、１〜４個のＲ７で置換された４〜１５員ヘテロ環を形成しており；
Ｒ６は、各々独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)３Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｏ−炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２アルキル、−(ＣＨ２)ｎＳＯ２炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されているか；あるいは、
Ｒ８およびＲ８は、それらに結合している窒素原子と共に、０〜４個のＲ９で置換された４〜１０員ヘテロ環を形成しており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎＣＯＮＲａＲａ、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎヘテロ環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎＮＲａＲａ、−(ＣＲ１０Ｒ１０)ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環ヘテロ環は、０〜４個のＲｂで置換されており；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎＯＨ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｒｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択されるか；あるいは、
ＲａおよびＲａは、それらに結合している窒素原子と共に、４〜１０員ヘテロ環を形成しており、前記アルキル、アルキレンおよびヘテロ環ヘテロ環は、０〜４個のＲｂで置換されており；
Ｒｂは、各々独立して、＝Ｏ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ(Ｃ１−４ハロアルキル)、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択され；
Ｒｃは、各々独立して、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−フェニルおよび−(ＣＨ２)ｎ−５〜６員ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され；各環は、０〜２個のＲｄで置換されており；
Ｒｄは、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)およびヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択され；および
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される]
の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式(ＩＩ)：
【化２】
2020527560.tif 000002
[式中、
Ｒ２は、独立して、ハロゲンおよびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５は、４〜１５員ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)であり、前記ヘテロ環は、１〜４個のＲ７で置換されており；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)３Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎＣ(Ｏ)ＮＲａＲａ、Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ２、−(ＣＨ２)ｎＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎＣＯＮＲａＲａ、−Ｏ(ＣＨ２)ｎヘテロ環、−Ｏ(ＣＨ２)(２−４)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環ヘテロ環は、０〜４個のＲｂで置換されており；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎＯＨ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｒｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択されるか；あるいは、
ＲａおよびＲａは、それらに結合している窒素原子と共に、４〜１０員ヘテロ環を形成しており、前記アルキル、アルキレンおよびヘテロ環は、０〜４個のＲｂで置換されており；
Ｒｂは、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ(Ｃ１−４ハロアルキル)、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択され；
Ｒｃは、各々独立して、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−フェニルおよび−(ＣＨ２)ｎ−５〜６員ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され；各環は、０〜２個のＲｄで置換されており；
Ｒｄは、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)およびヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択され；
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される]
の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２が、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから独立して選択され；
Ｒ５が、
【化３】
2020527560.tif 000003
【化４】
2020527560.tif 000004
から選択され；
Ｒ７が、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)３Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ８が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ９が、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ２、−(ＣＨ２)ｎＮＨ２、−(ＣＨ２)ｎＣＯＮＨ２、−Ｏ(ＣＨ２)ｎヘテロ環、−Ｏ(ＣＨ２)(２−４)ＮＨ２、−(ＣＨ２)ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択される、
請求項２記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２が、独立して、ＦおよびＣｌから選択され；
Ｒ５が、
【化５】
2020527560.tif 000005
から選択され；
Ｒ７が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、炭素環およびヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ８が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルおよび−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；および
Ｒ９が、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)およびＣＯＮＨ２から選択される、
請求項３記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ７が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＨ２Ｃ(ＣＨ２)２ＯＨ、
【化６】
2020527560.tif 000006
から選択され；および
Ｒ９が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから選択される、
請求項４記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ５およびＲ５が、それらに結合している窒素原子と共に、
【化７】
2020527560.tif 000007
を形成しており；および
Ｒ７が、Ｈ、ＣＮ、０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−４アルキル、０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−４アルコキシから選択され；および
Ｒ９が、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロ環から選択される、
請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
式(ＩＩＩ)
【化８】
2020527560.tif 000008
[式中、
Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化９】
2020527560.tif 000009
から選択され；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)３Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｐ(＝Ｏ)(Ｃ１−３アルキル)２、−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−ＣＯ−炭素環、−ＣＯ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｏ−炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２アルキル、−(ＣＨ２)ｎＳＯ２炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されているか；あるいは、
Ｒ８およびＲ８は、それらに結合している窒素原子と共に、０〜４個のＲ９で置換された４〜１０員ヘテロ環を形成しており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎＣＯＮＲａＲａ、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎヘテロ環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎＮＲａＲａ、ＮＲａＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｓ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキル、−(ＣＲ１０Ｒ１０)ｎ−炭素環、−(ＣＲ１０Ｒ１０)ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシル、炭素環およびヘテロ環ヘテロ環は、０〜４個のＲｂで置換されており；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎＯＨ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｒｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択されるか；あるいは、
Ｒａおよびａは、それらに結合している窒素原子と共に、４〜１０員ヘテロ環を形成しており、前記アルキル、アルキレンおよびヘテロ環ヘテロ環は、０〜４個のＲｂで置換されており；
Ｒｂは、各々独立して、＝Ｏ、ＯＨ，ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ(Ｃ１−４ハロアルキル)、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択され；
Ｒｃは、各々独立して、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−フェニルおよび−(ＣＨ２)ｎ−５〜６員ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され；各環は０〜２個のＲｄで置換されており；
Ｒｄは、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)およびヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択され；および
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される]
の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｆ、ＣｌおよびＯＣＨ３から選択され；
Ｒ５が、
【化１０】
2020527560.tif 000010
から選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲンで置換されたＣ１−３アルキル、
【化１１】
2020527560.tif 000011
から選択され；
Ｒ８が、Ｈ、および所望によりハロゲンで置換されていてもよいＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ９が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、０〜２個のＲｂで置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、ＮＨＣＯＯＣ１−４アルキル、ＳＯ２Ｃ１−３アルキルおよび
【化１２】
2020527560.tif 000012
から選択され；および
Ｒｂが、各々独立して、ＯＨおよびハロゲンから選択される、
請求項７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２が、独立して、Ｆ、ＣｌおよびＯＣＨ３から選択され；
Ｒ５が、
【化１３】
2020527560.tif 000013
から選択され；
Ｒ７が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−３アルキル、０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−３アルコキシ、ＣＮ、ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、Ｐ(＝Ｏ)(Ｃ１−３アルキル)２、ＳＯ２Ｃ１−４アルキル、
【化１４】
2020527560.tif 000014
から選択され；
Ｒ８が、Ｈ、および０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ９が、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、０〜４個のＲｂで置換されたＣ１−３アルキル、０〜４個のＲｂで置換されたＣ１−３アルコキシ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ２、ＮＨＣＯ２(Ｃ１−３アルキル)、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロ環から選択され；ならびに
Ｒｂが、各々独立して、ＯＨおよびハロゲンから選択される、
請求項７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、独立して、Ｆ、ＣｌおよびＯＣＨ３から選択され；
Ｒ５が、
【化１５】
2020527560.tif 000015
から選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ＣＮ、０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−３アルキル、０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−３アルコキシ、ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、Ｐ(＝Ｏ)(Ｃ１−３アルキル)２、ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
【化１６】
2020527560.tif 000016
から選択され；
Ｒ８が、Ｈ、および０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ９が、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、０〜４個のＲｂで置換されたＣ１−３アルキル、０〜４個のＲｂで置換されたＣ１−３アルコキシ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ２、ＮＨＣＯ２(Ｃ１−３アルキル)、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロ環から選択され；ならびに
Ｒｂが、各々独立して、ＯＨおよびハロゲンから選択される、
請求項７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、Ｆ、ＣｌおよびＯＣＨ３から選択され；
Ｒ５が、
【化１７】
2020527560.tif 000017
から選択され；
Ｒ７が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−３アルキル、０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−３アルコキシ、ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、Ｐ(＝Ｏ)(Ｃ１−３アルキル)２、ＳＯ２Ｃ１−３アルキル、
【化１８】
2020527560.tif 000018
から選択され；
Ｒ８が、Ｈ、および０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ９が、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、０〜４個のＲｂで置換されたＣ１−３アルキル、０〜４個のＲｂで置換されたＣ１−３アルコキシ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ２、ＮＨＣＯ２(Ｃ１−３アルキル)、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロ環から選択され；ならびに
Ｒｂが、各々独立して、ＯＨおよびハロゲンから選択される、
請求項７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
１以上の請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、ならびに医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
治療において使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
２−（２−フルオロ−４−（２−（（７−メトキシ−４，５−ジヒドロナフト［１，２−ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（７−メトキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（６−ブロモイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−クロロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（５−（ピラジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（４−メチル−５−（ピリジン−２−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（４−（５−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−メチル−４−フェニルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（４−（６−フルオロピリジン−２−イル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（４−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
メチル （４−（２−（２−（４−（（３−カルバモイルピリジン−２−イル）オキシ）−３−フルオロフェニル）アセトアミド）−５−メチルチアゾール−４−イル）ピリジン−２−イル）カルバメート；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（４−（１−（ジフルオロメチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（５−メチル−４−（６−メチルピリジン−２−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（４−シクロブチル−５−（ピリジン−２−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（５−（１，３，４−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（５−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−（１−（メチル−ｄ３）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチル−４−（ピリミジン−５−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（４−（２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリミジン−５−イル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（４−（６−メトキシピリジン−２−イル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチル−４−（ピリジン−４−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（４−（６−シアノピリジン−２−イル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（４−シクロプロピル−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（４−（４−（イソプロピルスルホニル）フェニル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（４−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（４−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−オキソ−２−（（４−フェニルチアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（７−メトキシ−４，５−ジヒドロナフト［１，２−ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（７−シアノ−５−メトキシインドリン−１−イル）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−オキソ−２−（（５−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（５−（ベンジルオキシ）インドリン−１−イル）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−メチル−４−フェニルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−オキソ−２−（（４−（２−オキソ−２Ｈ−クロメン−５−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−オキソ−２−（（４−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）チアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（４−（３−シアノフェニル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（４−（３−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
メチル ２−（２−（４−（（３−カルバモイルピリジン−２−イル）オキシ）フェニル）アセトアミド）ベンゾ［ｄ］チアゾール−５−カルボキシレート；
２−（２−（４−（（３−カルバモイルピリジン−２−イル）オキシ）フェニル）アセトアミド）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキシアミド；
２−（４−（２−（（６−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−オキソ−２−（（５−（プロピルスルホニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
メチル ２−（２−（４−（（３−カルバモイルピリジン−２−イル）オキシ）フェニル）アセトアミド）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキシレート；
２−（４−（２−（（５−シアノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−ベンゾイル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（７−クロロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
メチル ２−（２−（４−（（３−カルバモイルピリジン−２−イル）オキシ）フェニル）アセトアミド）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキシレート；
２−（４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（６−（メチルスルホニル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−オキソ−２−（（４−（ｍ−トリルアミノ）キナゾリン−６−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（４−（４−フルオロフェニル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−クロロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（４−（２−フルオロフェニル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（４−（６−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（８−メトキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（８−メトキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（４−（６−フルオロピリジン−３−イル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチル−４−（ピリジン−２−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチル−４−（２−メチルピリミジン−４−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（５−（ピリジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（３，４−ジメトキシベンジル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（８−メトキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（４−（（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ）フェニル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（５−（ピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（３−シクロプロピル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（４−（２−フルオロピリジン−３−イル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（４−（６−フルオロピリジン−３−イル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（５−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（４−（６−クロロピリジン−３−イル）−５−メチルチアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（１−（（７−メトキシ−４，５−ジヒドロナフト［１，２−ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−１−オキソプロパン−２−イル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（７−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−４，５−ジヒドロナフト［１，２−ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（７−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（５−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（７−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−４，５−ジヒドロナフト［１，２−ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）インドリン−１−イル）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（５−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（７−メトキシ−４，５−ジヒドロナフト［１，２−ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−メトキシ−４−（２−（（５−メトキシベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−メトキシフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−ブロモ−４−（２−（（７−メトキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）−５−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（５−（ジフルオロメトキシ）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１Ｈ−インダゾール−３−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−クロロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）−６−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（７−メトキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（７−メトキシ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（５−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（８−フルオロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（６−フルオロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（６−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（６，７−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５，６−ジメチル−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（７−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（６−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（７−ブロモ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（７−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（７−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（８−（ジフルオロメトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（６−（トリフルオロメトキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（８−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（７−フルオロ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（７−（ベンジルオキシ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−６−（ジメチルホスホリル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（ジメチルホスホリル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（ジメチルホスホリル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（５−（ジメチルホスホリル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（６−（ジメチルホスホリル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）−６−（ジメチルホスホリル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（５−メチル−４−（６−メチルピリジン−２−イル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロブチルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（１−イソプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］−イミダゾール−２−イル）アミノ）エチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−（４−（（３−カルバモイルピリジン−２−イル）オキシ）−３−フルオロフェニル）アセトアミド）−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキシアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−（（６−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］−イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−（４−（（３−カルバモイルピリジン−２−イル）オキシ）−３−フルオロフェニル）アセトアミド）−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］−イミダゾール−６−カルボキシアミド；
２−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−２−（（１−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）エチル）−フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−６−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］−イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−４−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−５−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−４−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−７−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）−４−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（６−（ベンジルオキシ）−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−４−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（１−（２，２−ジフルオロエチル）−４−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；
２−（２−クロロ−４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）フェノキシ）ニコチンアミド；または
２−（４−（２−（（１−（シクロプロピルメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）アミノ）−２−オキソエチル）−２−フルオロフェノキシ）ニコチンアミド
から選択される、請求項１記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
異常なＲｈｏキナーゼ活性に関連した疾患の予防および／または治療のための、請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
疾患が、心血管疾患、平滑筋関連疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経障害性疾患、腫瘍疾患および自己免疫疾患からなる群から選択される、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】
心血管疾患が、狭心症、アテローム性動脈硬化症、脳卒中、脳血管疾患、心不全、冠動脈疾患、心筋梗塞、末梢血管性疾患、狭窄症、血管痙攣、高血圧症および肺高血圧症からなる群から選択される、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒｈｏキナーゼ活性を阻害するための、請求項１〜１１のいずれか１項記載の化合物、あるいはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。