【手続補正書】
【提出日】平成17年8月30日(2005.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有することを特徴とするＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩。
【請求項２】配列番号：１または配列番号：３で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有することを特徴とするＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩。
【請求項３】配列番号：１または配列番号：３で表されるアミノ酸配列からなるＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩。
【請求項４】配列番号：１７で表されるアミノ酸配列からなるＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩。
【請求項５】配列番号：２９で表されるアミノ酸配列からなるＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩。
【請求項６】請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質の部分ペプチドまたはその塩。
【請求項７】請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質をコードするポリヌクレオチドを含有するポリヌクレオチド。
【請求項８】請求項３記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質をコードするＤＮＡ。
【請求項９】請求項４記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質をコードするＤＮＡ。
【請求項１０】請求項５記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質をコードするＤＮＡ。
【請求項１１】配列番号：２または配列番号：４で表される塩基配列からなるＤＮＡ。
【請求項１２】配列番号：１８で表される塩基配列からなるＤＮＡ。
【請求項１３】配列番号：３０で表される塩基配列からなるＤＮＡ。
【請求項１４】請求項７記載のポリヌクレオチドを含有する組換えベクター。
【請求項１５】請求項１４記載の組換えベクターで形質転換させた形質転換体。
【請求項１６】請求項１５記載の形質転換体を培養し、請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩を生成せしめることを特徴とする請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩の製造法。
【請求項１７】請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質もしくは請求項６記載の部分ペプチドまたはその塩を含有してなる医薬。
【請求項１８】請求項７記載のポリヌクレオチドを含有してなる医薬。
【請求項１９】請求項７記載のポリヌクレオチドを含有してなる診断薬。
【請求項２０】請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質もしくは請求項６記載の部分ペプチドまたはその塩に対する抗体。
【請求項２１】請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質のＣ末端ペプチドまたはその塩を認識するモノクローナル抗体である請求項２０記載の抗体。
【請求項２２】配列番号：３３で表わされるペプチドまたはその塩を認識するモノクローナル抗体である請求項２０記載の抗体。
【請求項２３】請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質のシグナル伝達を不活性化する中和抗体である請求項２０記載の抗体。
【請求項２４】請求項２０記載の抗体を含有してなる診断薬。
【請求項２５】請求項２０記載の抗体を含有してなる医薬。
【請求項２６】請求項７記載のポリヌクレオチドと相補的な塩基配列またはその一部を含有してなるポリヌクレオチド。
【請求項２７】請求項２６記載のポリヌクレオチドを含有してなる診断薬。
【請求項２８】請求項２６記載のポリヌクレオチドを含有してなる医薬。
【請求項２９】請求項７記載のポリヌクレオチドに対するｓｉＲＮＡ。
【請求項３０】配列番号：３４で表わされる塩基配列からなるセンス鎖と配列番号：３５で表わされる塩基配列からなるアンチセンス鎖で構成されるｓｉＲＮＡである請求項２９記載のｓｉＲＮＡ。
【請求項３１】配列番号：３６で表わされる塩基配列からなるセンス鎖と配列番号：３７で表わされる塩基配列からなるアンチセンス鎖で構成されるｓｉＲＮＡである請求項２９記載のｓｉＲＮＡ。
【請求項３２】請求項２９記載のｓｉＲＮＡを含有してなる診断薬。
【請求項３３】請求項２９記載のｓｉＲＮＡを含有してなる医薬。
【請求項３４】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質もしくはその部分ペプチドまたはその塩を含有してなる膵臓機能調節剤。
【請求項３５】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質もしくはその部分ペプチドまたはその塩を含有してなる糖尿病、耐糖能障害、ケトーシス、アシドーシス、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、高脂血症、性機能障害、皮膚疾患、関節症、骨減少症、動脈硬化、血栓性疾患、消化不良または記憶学習障害の予防・治療剤。
【請求項３６】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質もしくはその部分ペプチドまたはその塩を含有してなるインスリン分泌促進剤または血糖低下剤。
【請求項３７】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質もしくはその部分ペプチドまたはその塩を含有してなる膵β細胞保護剤。
【請求項３８】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含有するポリヌクレオチドを含有してなる膵臓機能調節剤。
【請求項３９】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含有するポリヌクレオチドを含有してなる糖尿病、耐糖能障害、ケトーシス、アシドーシス、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、高脂血症、性機能障害、皮膚疾患、関節症、骨減少症、動脈硬化、血栓性疾患、消化不良または記憶学習障害の予防・治療剤。
【請求項４０】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含有するポリヌクレオチドを含有してなるインスリン分泌促進剤または血糖低下剤。
【請求項４１】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含有するポリヌクレオチドを含有してなる膵β細胞保護剤。
【請求項４２】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含有するポリヌクレオチドを含有してなる糖尿病、耐糖能障害、ケトーシス、アシドーシス、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、高脂血症、性機能障害、皮膚疾患、関節症、骨減少症、動脈硬化、血栓性疾患、消化不良、記憶学習障害、肥満、高脂血症、低血糖症、高血圧、浮腫、インスリン抵抗性症候群、不安定糖尿病、脂肪萎縮、インスリンアレルギー、インスリノーマ、脂肪毒性または癌の診断薬。
【請求項４３】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質もしくはその部分ペプチドまたはその塩に対する抗体を含有してなる糖尿病、耐糖能障害、ケトーシス、アシドーシス、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、高脂血症、性機能障害、皮膚疾患、関節症、骨減少症、動脈硬化、血栓性疾患、消化不良、記憶学習障害、肥満、低血糖症、高血圧、浮腫、インスリン抵抗性症候群、不安定糖尿病、脂肪萎縮、インスリンアレルギー、インスリノーマ、脂肪毒性または癌の診断薬。
【請求項４４】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質もしくはその部分ペプチドまたはその塩に対する抗体を含有してなる膵臓機能調節剤。
【請求項４５】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質もしくはその部分ペプチドまたはその塩に対する抗体を含有してなる肥満、高脂血症、２型糖尿病、低血糖症、高血圧、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、浮腫、インスリン抵抗性症候群、不安定糖尿病、脂肪萎縮、インスリンアレルギー、インスリノーマ、動脈硬化、血栓性疾患、脂肪毒性または癌の予防・治療剤。
【請求項４６】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含有するポリヌクレオチドと相補的な塩基配列またはその一部を含有してなるポリヌクレオチドを含有してなる膵臓機能調節剤。
【請求項４７】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含有するポリヌクレオチドと相補的な塩基配列またはその一部を含有してなるポリヌクレオチドを含有してなる肥満、高脂血症、２型糖尿病、低血糖症、高血圧、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、浮腫、インスリン抵抗性症候群、不安定糖尿病、脂肪萎縮、インスリンアレルギー、インスリノーマ、動脈硬化、血栓性疾患、脂肪毒性または癌の予防・治療剤。
【請求項４８】（１）配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩および（２）脂肪酸またはその塩を用いることを特徴とする該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩のスクリーニング方法。
【請求項４９】（１）配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩および（２）脂肪酸またはその塩を含有することを特徴とする該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩のスクリーニング用キット。
【請求項５０】脂肪酸またはその塩と配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩を含有してなる医薬。
【請求項５１】脂肪酸またはその塩と配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩を含有してなる膵臓機能調節剤。
【請求項５２】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩に対するアゴニストを含有してなる糖尿病、耐糖能障害、ケトーシス、アシドーシス、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、高脂血症、性機能障害、皮膚疾患、関節症、骨減少症、動脈硬化、血栓性疾患、消化不良または記憶学習障害の予防・治療剤。
【請求項５３】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩に対するアゴニストを含有してなるインスリン分泌促進剤または血糖低下剤。
【請求項５４】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩に対するアゴニストを含有してなる膵β細胞保護剤。
【請求項５５】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩に対するアンタゴニストを含有してなる肥満、高脂血症、２型糖尿病、低血糖症、高血圧、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、浮腫、インスリン抵抗性症候群、不安定糖尿病、脂肪萎縮、インスリンアレルギー、インスリノーマ、動脈硬化、血栓性疾患、脂肪毒性または癌の予防・治療剤。
【請求項５６】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含有するポリヌクレオチドを用いることを特徴とする当該Ｇ蛋白質共役型レセプター蛋白質の発現量を変化させ、膵臓機能を調節する作用を有する化合物またはその塩のスクリーニング方法。
【請求項５７】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含有するポリヌクレオチドを含有してなる当該Ｇ蛋白質共役型レセプター蛋白質の発現量を変化させ、膵臓機能を調節する作用を有する化合物またはその塩のスクリーニング用キット。
【請求項５８】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドの発現量を変化させ、膵臓機能を調節する作用を有する化合物またはその塩を含有してなる膵臓機能調節剤。
【請求項５９】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドの発現量を増加させ、膵臓機能を調節する作用を有する化合物またはその塩を含有してなる糖尿病、耐糖能障害、ケトーシス、アシドーシス、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、高脂血症、性機能障害、皮膚疾患、関節症、骨減少症、動脈硬化、血栓性疾患、消化不良または記憶学習障害の予防・治療剤。
【請求項６０】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドの発現量を増加させ、膵臓機能を調節する作用を有する化合物またはその塩を含有してなるインスリン分泌促進剤または血糖低下剤。
【請求項６１】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドの発現量を増加させ、膵臓機能を調節する作用を有する化合物またはその塩を含有してなる膵β細胞保護剤。
【請求項６２】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドの発現量を減少させ、膵臓機能を調節する作用を有する化合物またはその塩を含有してなる肥満、高脂血症、２型糖尿病、低血糖症、高血圧、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、浮腫、インスリン抵抗性症候群、不安定糖尿病、脂肪萎縮、インスリンアレルギー、インスリノーマ、動脈硬化、血栓性疾患、脂肪毒性または癌の予防・治療剤。
【請求項６３】試験化合物を配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質を含有する細胞に接触させた場合における細胞内Ｃａ２＋濃度上昇活性または細胞内ｃＡＭＰ抑制活性を測定することを特徴とする該レセプター蛋白質またはその塩に対するリガンドの決定方法。
【請求項６４】（１）配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩および（２）（ｉ）脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩を用いることを特徴とする、該レセプター蛋白質またはその塩に対するアゴニストまたはアンタゴニストのスクリーニング方法。
【請求項６５】（１）（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩に接触させた場合と、（２）試験化合物および（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩に接触させた場合における、（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる標識された化合物またはその塩と、該レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩との結合量を測定することを特徴とする請求項６４記載のスクリーニング方法。
【請求項６６】（１）（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合と、（２）試験化合物および（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合における、（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる標識された化合物またはその塩と、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分との結合量を測定することを特徴とする請求項６４記載のスクリーニング方法。
【請求項６７】（１）（ｉ）脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合と、（２）試験化合物および（ｉ）脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合における、細胞内Ｃａ２＋濃度上昇活性または細胞内ｃＡＭＰ生成抑制活性を測定することを特徴とする請求項６４記載のスクリーニング方法。
【請求項６８】（１）配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩および（２）（ｉ）脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩を含有することを特徴とする、該レセプター蛋白質またはその塩に対するアゴニストまたはアンタゴニストのスクリーニング用キット。
【請求項６９】試験化合物が、配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩の活性部位の原子座標およびリガンド結合ポケットの位置に基づいて、リガンド結合ポケットに結合するように設計された化合物である請求項６５〜６７記載のスクリーニング方法。
【請求項７０】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩を用いることを特徴とする、（ｉ）膵臓機能調節薬、（ｉｉ）糖尿病、耐糖能障害、ケトーシス、アシドーシス、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、高脂血症、性機能障害、皮膚疾患、関節症、骨減少症、動脈硬化、血栓性疾患、消化不良または記憶学習障害の予防・治療薬、（ｉｉｉ）インスリン分泌促進薬、（ｉｖ）血糖低下薬、（ｖ）膵β細胞保護薬または（ｖｉ）肥満、高脂血症、２型糖尿病、低血糖症、高血圧、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、浮腫、インスリン抵抗性症候群、不安定糖尿病、脂肪萎縮、インスリンアレルギー、インスリノーマ、動脈硬化、血栓性疾患、脂肪毒性または癌の予防・治療薬が該レセプター蛋白質またはその塩に結合することを確認する方法。
【請求項７１】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩を用いることを特徴とする、（ｉ）糖尿病、耐糖能障害、ケトーシス、アシドーシス、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、高脂血症、性機能障害、皮膚疾患、関節症、骨減少症、動脈硬化、血栓性疾患、消化不良または記憶学習障害の予防・治療薬、（ｉｉ）インスリン分泌促進薬、（ｉｉｉ）血糖低下薬または（ｉｖ）膵β細胞保護が該レセプター蛋白質またはその塩に対するアゴニストであることを確認する方法。
【請求項７２】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩を用いることを特徴とする、肥満、高脂血症、２型糖尿病、低血糖症、高血圧、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、浮腫、インスリン抵抗性症候群、不安定糖尿病、脂肪萎縮、インスリンアレルギー、インスリノーマ、動脈硬化、血栓性疾患、脂肪毒性または癌の予防・治療薬が該レセプター蛋白質またはその塩に対するアンタゴニストであることを確認する方法。
【請求項７３】各薬を該レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩に接触させた場合における、各薬と該レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩との結合量を測定することを特徴とする請求項７０〜７２記載の確認方法。
【請求項７４】（１）（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩に接触させた場合と、（２）各薬および（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩に接触させた場合における、（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該標識された化合物またはその塩と、該レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩との結合量を測定することを特徴とする請求項７０〜７２記載の確認方法。
【請求項７５】（１）（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合と、（２）各薬および（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合における、（ｉ）標識された脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該標識された化合物またはその塩と、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分との結合量を測定することを特徴とする請求項７０〜７２記載の確認方法。
【請求項７６】（１）（ｉ）脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合と、（２）各薬および（ｉ）脂肪酸またはその塩または（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩と脂肪酸またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合における、細胞内Ｃａ２＋濃度上昇活性または細胞内ｃＡＭＰ生成抑制活性を測定することを特徴とする請求項７０〜７２記載の確認方法。
【請求項７７】配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩を含有することを特徴とする、（ｉ）膵臓機能調節薬、（ｉｉ）糖尿病、耐糖能障害、ケトーシス、アシドーシス、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、高脂血症、性機能障害、皮膚疾患、関節症、骨減少症、動脈硬化、血栓性疾患、消化不良または記憶学習障害の予防・治療薬、（ｉｉｉ）インスリン分泌促進薬、（ｉｖ）血糖低下薬、（ｖ）膵β細胞保護薬または（ｖｉ）肥満、高脂血症、２型糖尿病、低血糖症、高血圧、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、浮腫、インスリン抵抗性症候群、不安定糖尿病、脂肪萎縮、インスリンアレルギー、インスリノーマ、動脈硬化、血栓性疾患、脂肪毒性または癌の予防・治療薬が該レセプター蛋白質またはその塩に結合することを確認するためのキット。
【請求項７８】（１）（ｉ）配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質に対するアゴニストまたはアンタゴニスト、または（および）（ｉｉ）配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその部分ペプチドの発現量を変化させる化合物またはその塩、と（２）（ｉ）膵臓機能調節薬、（ｉｉ）糖尿病、耐糖能障害、ケトーシス、アシドーシス、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、高脂血症、性機能障害、皮膚疾患、関節症、骨減少症、動脈硬化、血栓性疾患、消化不良または記憶学習障害の予防・治療薬、（ｉｉｉ）インスリン分泌促進薬、（ｉｖ）血糖低下薬、（ｖ）膵β細胞保護薬または（ｖｉ）肥満、高脂血症、２型糖尿病、低血糖症、高血圧、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、浮腫、インスリン抵抗性症候群、不安定糖尿病、脂肪萎縮、インスリンアレルギー、インスリノーマ、動脈硬化、血栓性疾患、脂肪毒性または癌の予防・治療薬、とを組み合わせてなる医薬。
【請求項７９】請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質をコードする外来性のＤＮＡまたはその変異ＤＮＡを有する非ヒト哺乳動物。
【請求項８０】非ヒト哺乳動物がゲッ歯動物である請求項７９記載の動物。
【請求項８１】ゲッ歯動物がマウスまたはラットである請求項８０記載の動物。
【請求項８２】請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質をコードするＤＮＡが不活性化された非ヒト哺乳動物胚幹細胞、
【請求項８３】該ＤＮＡがレポーター遺伝子を導入することにより不活性化された請求項８２記載の胚幹細胞。
【請求項８４】ネオマイシン耐性である請求項８２記載の胚幹細胞。
【請求項８５】非ヒト哺乳動物がゲッ歯動物である請求項８２記載の胚幹細胞。
【請求項８６】ゲッ歯動物がマウスである請求項８５記載の胚幹細胞。
【請求項８７】請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質をコードするＤＮＡが不活性化された該ＤＮＡ発現不全非ヒト哺乳動物。
【請求項８８】該ＤＮＡがレポーター遺伝子を導入することにより不活性化され、該レポーター遺伝子が該ＤＮＡに対するプロモーターの制御下で発現しうる請求項８７記載の非ヒト哺乳動物。
【請求項８９】非ヒト哺乳動物がゲッ歯動物である請求項８７記載の非ヒト哺乳動物。
【請求項９０】ゲッ歯動物がマウスである請求項８９記載の非ヒト哺乳動物。
【請求項９１】請求項８８記載の動物に、試験化合物を投与し、レポーター遺伝子の発現を検出することを特徴とする請求項１記載のＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質をコードするＤＮＡに対するプロモーター活性を促進または阻害する化合物またはその塩のスクリーニング方法。
【請求項９２】（１）配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩および（２）エイコサノイドを用いることを特徴とする該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる化合物またはその塩のスクリーニング方法。
【請求項９３】（１）配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩および（２）エイコサノイドを含有することを特徴とする該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる化合物またはその塩のスクリーニング用キット。
【請求項９４】エイコサノイドと配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩を含有してなる医薬。
【請求項９５】エイコサノイドと配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩との結合性を変化させる化合物またはその塩を含有してなる膵臓機能調節剤。
【請求項９６】（１）配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩および（２）（ｉ）エイコサノイドまたは（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる化合物またはその塩を用いることを特徴とする、該レセプター蛋白質またはその塩に対するアゴニストまたはアンタゴニストのスクリーニング方法。
【請求項９７】（１）（ｉ）標識されたエイコサノイドまたは（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩に接触させた場合と、（２）試験化合物および（ｉ）標識されたエイコサノイドまたは（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩に接触させた場合における、（ｉ）標識されたエイコサノイドまたは（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる標識された化合物またはその塩と、該レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩との結合量を測定することを特徴とする請求項９６記載のスクリーニング方法。
【請求項９８】（１）（ｉ）標識されたエイコサノイドまたは（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合と、（２）試験化合物および（ｉ）標識されたエイコサノイドまたは（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる標識された化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合における、（ｉ）標識されたエイコサノイドまたは（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる標識された化合物またはその塩と、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分との結合量を測定することを特徴とする請求項９６記載のスクリーニング方法。
【請求項９９】（１）（ｉ）エイコサノイドまたは（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合と、（２）試験化合物および（ｉ）エイコサノイドまたは（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる化合物またはその塩を、該レセプター蛋白質を含有する細胞またはその細胞膜画分に接触させた場合における、細胞内Ｃａ２＋濃度上昇活性または細胞内ｃＡＭＰ生成抑制活性を測定することを特徴とする請求項９６記載のスクリーニング方法。
【請求項１００】（１）配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質、その部分ペプチドまたはその塩および（２）（ｉ）エイコサノイドまたは（ｉｉ）該レセプター蛋白質またはその塩とエイコサノイドとの結合性を変化させる化合物またはその塩を含有することを特徴とする、該レセプター蛋白質またはその塩に対するアゴニストまたはアンタゴニストのスクリーニング用キット。
【請求項１０１】試験化合物が、配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：１７または配列番号：２９で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するＧ蛋白質共役型レセプター蛋白質またはその塩の活性部位の原子座標およびリガンド結合ポケットの位置に基づいて、リガンド結合ポケットに結合するように設計された化合物である請求項９７〜９９記載のスクリーニング方法。