【手続補正書】
【提出日】令和3年4月19日(2021.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式の化合物である又は下式の化合物の塩である、化合物。
【化１】
2020517711.tif 000001
（ただし、破線は結合があること又はないことを示し、
Ａ１は、ＣＲ１、ＮＲ１Ａ、又はＮであり、
Ａ２は、ＣＲ２、ＮＲ２Ａ、Ｏ、又はＳであり、
Ｂ１は、ＣＲ５又はＮであり、
Ｂ２は、ＣＲ６又はＮであり、
Ｂ３は、ＣＲ７又はＮであり、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒａ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＨＣＯＲａ、−ＮＨＳＯ２Ｒａ、−ＯＣＯＲａ、又は−ＳＯ２Ｒａであり、
Ｘは、結合、Ｏ、ＮＲａ、−ＣＯ−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ２−、−ＣＯＮＲａ、ヒドロカルビルであり、かつ、Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−３０オルガニルであり、又はＸ−Ｒ３は、Ｆ又はＣｌであり、
Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ４、Ｒａ、及びＲｂは、独立して、Ｈ又はＣ１−３０オルガニルであり、
Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒａ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＨＣＯＲａ、−ＮＨＳＯ２Ｒａ、−ＯＣＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＨＲａ、又は−Ｘ１−（ＣｍＨ２ｍＯ０−１）−Ｚ−（ＣｎＨ２ｎ＋１）、−（ＣｍＨ２ｍＯ０−１）−Ｚ−（ＣｎＨ２ｎ＋１）、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂであり、ただし、Ｒ５及びＲ６、又は、Ｒ６及びＲ７は、任意に、結合して環を形成していてもよい。
（ただし、Ｘ１は、結合、Ｏ、ＮＲａ、−ＣＯ−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ２−であり、
Ｚは、結合、Ｏ、ＮＨＳＯ２、又はＮＨＣＯであり、
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０であり、及び、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、又は２３であり、
Ｒａ及びＲｂは、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルである。））
【請求項２】
下式の化合物である又は下式の化合物の塩である、請求項１に記載の化合物。
【化２】
2020517711.tif 000002
若しくは、
【化３】
2020517711.tif 000003
（ただし、Ｒ３はＣ１−３０オルガニルである。）
【請求項３】
下式の化合物である又は下式の化合物の塩である、請求項１に記載の化合物。
【化４】
2020517711.tif 000004
（ただし、Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−３０非芳香族オルガニル、又は、Ｎ原子に直接に結合されていない芳香族基を含有するＣ１−３０芳香族オルガニルである。）
【請求項４】
Ｒ１又はＲ１Ａは、Ｃ１−１２の任意で置換されているアルキルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１又はＲ１Ａは、−ＣｒＨ２ｒ＋１Ｏ又はそのエステルである（ただし、ｒは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０である。）、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１又はＲ１Ａは、−Ｃ３Ｈ７Ｏである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１又はＲ１Ａは、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２又はＲ２Ａは、Ｈ又はＣ１−１２の任意で置換されているアルキルである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２又はＲ２Ａは、Ｃ１−６アルキル又は−ＣｙＨ２ｙ＋１Ｏ若しくはそのエステルである（ただし、ｙは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０である。）、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２又はＲ２Ａは、ＣＨ３である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２又はＲ２Ａは、Ｈである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２又はＲ２Ａは、Ｃ４Ｈ９である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３は、Ｃ１−３０の任意で置換されているアルキルである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３は、Ｃ１−１０アルキル又は−ＣｗＨ２ｗ＋１Ｏ若しくはそのエステルである（ただし、ｗは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０である。）、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３は、−（ＣｔＨ２ｔＯ０−１）−Ｈｔである（ただし、ｔは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０であり、及び、Ｈｔは、任意で置換されているＣ３−６ヘテロシクリルである。）、請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３は、−（ＣｕＨ２ｕＯ０−１）−Ｚ−（ＣｖＨ２ｖ＋１）である（ただし、Ｚは、結合、Ｏ、ＮＨＳＯ２、又はＮＨＣＯであり、ｕは、０、１、２、３、４、５、又は６であり、及び、ｖは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、又は２３である。）、請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３は、−（ＣｕＨ２ｕＯ０−１）−ＮＲａＲｂであり、及び、ｕは、１、２、３、４、５、又は６である（ただし、Ｒａ及びＲｂは、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルである。）、請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３は、Ｃ５Ｈ１１Ｏである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３は、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ２である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４は、Ｈ又はＣ１−６アルキルである、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４は、Ｈである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５は、Ｒａ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＮ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＲａ、又は−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＨＲａである（ただし、Ｒａ及びＲｂは、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルである。）、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５は、Ｈである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５は、−（ＣｍＨ２ｍＯ０−１）−Ｚ−（ＣｎＨ２ｎ＋１）である（ただし、Ｚは、結合、Ｏ、ＮＨＳＯ２、又はＮＨＣＯであり、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０であり、及び、ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、又は２３である。）、請求項１から２０に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６は、Ｒａ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＮ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＲａ、又は−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＨＲａである（ただし、Ｒａ及びＲｂは、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルである。）、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ６は、Ｈである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６は、−（ＣｍＨ２ｍＯ０−１）−Ｚ−（ＣｎＨ２ｎ＋１）である（ただし、Ｚは、結合、Ｏ、ＮＨＳＯ２、又はＮＨＣＯであり、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０であり、及び、ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、又は２３である。）、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ７は、Ｒａ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＮ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＲａ、又は−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＨＲａである（ただし、Ｒａ及びＲｂは、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルである。）、請求項１から２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７は、Ｈである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ７は、−（ＣｍＨ２ｍＯ０−１）−Ｚ−（ＣｎＨ２ｎ＋１）である（ただし、Ｚは、結合、Ｏ、ＮＨＳＯ２、又はＮＨＣＯであり、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０であり、及び、ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、又は２３である。）、請求項１から２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、又はＣＨ３である、請求項１から３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ８は、ＯＨである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ８は、Ｈである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
下式の化合物のいずれかである、又は、下式の化合物のいずれかの塩である、又は、−ＯＨ基を有する下式の化合物のいずれかのエステルである、化合物。
【化５】
2020517711.tif 000005
【化６】
2020517711.tif 000006
【化７】
2020517711.tif 000007
【化８】
2020517711.tif 000008
【請求項３６】
任意で置換されている９−メトキシ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミンである化合物。
【請求項３７】
任意で置換されている９−メトキシ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン−４−アミンである化合物。
【請求項３８】
任意で置換されている１−（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−９−メトキシ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−１−イソブチル−９−メトキシ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている１−（４−アミノ−９−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている１−（４−アミノ−２−（２−ヒドロキシエチル）−９−メトキシ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている４−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）−２−メチルブタン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−９−（イソペンチルオキシ）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている４−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）ブタン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている１−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）プロパン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている４−（（４−アミノ−２−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）−２−メチルブタン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている４−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）−２−メチルブタン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−９−（２−イソプロポキシエトキシ）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている４−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）−２−メチルブタン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−１−（２−イソプロポキシエチル）−９−メトキシ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている４−（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−９−メトキシ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−２−メチルブタン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−９−イソブトキシ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−９−（２−イソプロポキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−９−（イソペンチルオキシ）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−９−イソブトキシ−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されているＮ−（３−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）プロピル）メタンスルホンアミド若しくはその塩、任意で置換されているＮ−（２−（２−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）エトキシ）エチル）−メタンスルホンアミド若しくはその塩、任意で置換されているＮ−（３−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）プロピル）アセトアミド若しくはその塩、任意で置換されているＮ−（４−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）ブチル）メタンスルホンアミド若しくはその塩、任意で置換されているＮ−（３−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）プロピル）ステアルアミド若しくはその塩、任意で置換されているＮ−（４−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）ブチル）アセトアミド若しくはその塩、任意で置換されているＮ−（４−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）ブチル）−ステアルアミド若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−１−メチル−９−（２−モルホリノエトキシ）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−１−メチル−９−（（テトラヒドロフラン−３−イル）オキシ）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−１−メチル−９−（ピロリジン−３−イルオキシ）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−１−メチル−９−（ピペリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されているＮ−（３−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）プロピル）パルミトアミド若しくはその塩、任意で置換されているＮ−（４−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）ブチル）パルミトアミド若しくはその塩、任意で置換されている９−（３−アミノプロポキシ）−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−９−イソプロポキシ−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、任意で置換されている１−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）−２−メチルプロパン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている２−（エトキシメチル）−３，４−ジヒドロ−５−オキサ−１，２ａ，９−トリアザナフト［２，１，８−ｃｄｅ］アズレン−１０−アミン若しくはその塩、任意で置換されている（Ｒ）−２−（１０−アミノ−２−（エトキシメチル）−３，４−ジヒドロ−５−オキサ−１，２ａ，９−トリアザナフト［２，１，８−ｃｄｅ］アズレン−３−イル）プロパン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている（Ｓ）−２−（１０−アミノ−２−（エトキシメチル）−３，４−ジヒドロ−５−オキサ−１，２ａ，９−トリアザナフト［２，１，８−ｃｄｅ］アズレン−３−イル）プロパン−２−オール若しくはその塩、任意で置換されている（Ｓ）−２−アミノ−１２−（エトキシメチル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−３，４−（アゼノメテノ）［１，５］オキサゾシノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−６−オール若しくはその塩、任意で置換されている（Ｒ）−２−アミノ−１２−（エトキシメチル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−３，４−（アゼノメテノ）［１，５］オキサゾシノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−６−オール若しくはその塩、任意で置換されている（Ｒ）−２−アミノ−１２−（エトキシメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−３，４−（アゼノメテノ）［１，５］オキサゾシノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−６−オール若しくはその塩、任意で置換されている（Ｓ）−２−アミノ−１２−（エトキシメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−３，４−（アゼノメテノ）［１，５］オキサゾシノ−［４，３，２−ｄｅ］キノリン−６−オール若しくはその塩、任意で置換されている２−アミノ−１２−（エトキシメチル）−５Ｈ−３，４−（アゼノメテノ）［１，５］オキサゾシノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−６（７Ｈ）−オン若しくはその塩、又は、任意で置換されているｔｅｒｔ−ブチル４−（（４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−９−イル）オキシ）ピペリジン−１−カルボキシレート若しくはその塩である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
任意で置換されている４−アミノ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン−９−オール若しくはその塩、任意で置換されている４−アミノ−２−イソペンチル−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン−９−オール若しくはその塩、任意で置換されている２−イソペンチル−９−（イソペンチルオキシ）−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩、又は、任意で置換されている２−ブチル−９−（イソペンチルオキシ）−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン−４−アミン若しくはその塩である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
請求項１から３９のいずれか１項に記載の化合物を含み、治療を必要とする哺乳類に投与することによりウイルス感染、がん、又はアレルギー性疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項４１】
前記ウイルス感染がＨＣＶ感染を含む、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
請求項１から３９のいずれか１項に記載の化合物を含む、哺乳類への投与に適した剤形。