【手続補正書】
【提出日】令和3年8月11日(2021.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2020532539.tif 000001
〔式中、
各Ｘは独立してＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は各々独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化２】
2020532539.tif 000002
であり；
ただし、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３】
2020532539.tif 000003
でなければならず；
Ｚ１はＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２はＮＲｂであり；
ＲａはＨ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＲｂはＨ、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１はＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａおよびＲ４ａは独立してＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは独立して一体となって３〜４員炭素環を形成してよく；または
Ｒ３およびＲ３ａまたはＲ４およびＲ４ａは独立して一体となってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してよく；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａはＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＹはＣＲ５またはＮである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項２】
式
【化４】
2020532539.tif 000004
〔式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は各々独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化５】
2020532539.tif 000005
であり；
ただし、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化６】
2020532539.tif 000006
でなければならず；
Ｚ１はＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２はＮＲｂであり；
ＲａはＨ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＲｂはＨ、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１はＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３はＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａはＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは一体となって３〜４員炭素環を形成してよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは一体となってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してよく；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａはＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＹはＣＲ５またはＮである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項３】
式
【化７】
2020532539.tif 000007
〔式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は各々独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化８】
2020532539.tif 000008
であり；
ただし、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化９】
2020532539.tif 000009
でなければならず；
Ｚ１はＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２はＮＲｂであり；
ＲａはＨ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＲｂはＨ、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１はＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３はＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａはＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは一体となって３〜４員炭素環を形成してよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは一体となってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してよく；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａはＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＹはＣＲ５またはＮである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項４】
式
【化１０】
2020532539.tif 000010
〔式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は各々独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化１１】
2020532539.tif 000011
であり；
ただし、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化１２】
2020532539.tif 000012
でなければならず；
Ｚ１はＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２はＮＲｂであり；
ＲａはＨ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＲｂはＨ、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１はＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３はＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａはＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは一体となって３〜４員炭素環を形成してよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは一体となってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してよく；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａはＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＹはＣＲ５またはＮである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項５】
式
【化１３】
2020532539.tif 000013
〔式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は各々独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化１４】
2020532539.tif 000014
であり；
ただし、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化１５】
2020532539.tif 000015
でなければならず；
Ｚ１はＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２はＮＲｂであり；
ＲａはＨ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＲｂはＨ、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１はＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３はＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａはＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは一体となって３〜４員炭素環を形成してよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは一体となってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してよく；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａはＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＹはＣＲ５またはＮである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項６】
式
【化１６】
2020532539.tif 000016
〔式中、
各Ｘは独立してＯまたはＳであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化１７】
2020532539.tif 000017
であり；
ただし、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化１８】
2020532539.tif 000018
でなければならず；
Ｚ１はＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２はＮＲｂであり；
ＲａはＨ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＲｂはＨ、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１はＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３はＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ３ａはＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであるか；または
Ｒ３およびＲ３ａは一体となって３〜４員炭素環を形成してよく；または
Ｒ３およびＲ３ａは一体となってＣ＝ＣＨ２置換基を形成してよく；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａはＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＹはＣＲ５またはＮである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項７】
式
【化１９】
2020532539.tif 000019
〔式中、
各Ｘは独立してＯまたはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は各々独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化２０】
2020532539.tif 000020
であり；
ただし、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２１】
2020532539.tif 000021
でなければならず；
Ｚ１はＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２はＮＲｂであり；
ＲａはＨ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＲｂはＨ、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１はＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａはＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＹはＣＲ５またはＮである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項８】
式
【化２２】
2020532539.tif 000022
〔式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は各々独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化２３】
2020532539.tif 000023
であり；
ただし、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２４】
2020532539.tif 000024
でなければならず；
Ｚ１はＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２はＮＲｂであり；
ＲａはＨ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＲｂはＨ、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１はＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａはＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＹはＣＲ５またはＮである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項９】
式
【化２５】
2020532539.tif 000025
〔式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は各々独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化２６】
2020532539.tif 000026
であり；
ただし、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化２７】
2020532539.tif 000027
でなければならず；
Ｚ１はＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２はＮＲｂであり；
ＲａはＨ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＲｂはＨ、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１はＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は独立してＨ、ＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２またはＯＨであり；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａはＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＹはＣＲ５またはＮである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１０】
式
【化２８】
2020532539.tif 000028
〔式中、
ＸはＳであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は各々独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化２９】
2020532539.tif 000029
であり；
ただし、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３０】
2020532539.tif 000030
でなければならず；
Ｚ１はＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２はＮＲｂであり；
ＲａはＨ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＲｂはＨ、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１はＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａはＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＹはＣＲ５またはＮである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１１】
式
【化３１】
2020532539.tif 000031
〔式中、
ＸはＯであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は各々独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して
【化３２】
2020532539.tif 000032
であり；
ただし、Ｒ１およびＲ２の一方は
【化３３】
2020532539.tif 000033
でなければならず；
Ｚ１はＮまたはＣＲａであり；
Ｚ２はＮＲｂであり；
ＲａはＨ、ハロゲン、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＲｂはＨ、０〜６個のＲ５で置換されているＣ１−６アルキル、０〜６個のＲ５で置換されているＣ３−６シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒａ１はＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ５ａはＨまたはＣ１−３アルキルであり；
Ｒ６はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
Ｒ８はＨ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、−Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＣＯＯＲａ１、−ＯＣ(Ｏ)Ｒａ１、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)Ｒａ１、−ＮＲａ１ＣＯＯＲａ１、−ＮＲａ１Ｃ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｓ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)ＮＲａ１Ｒａ１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒａ１またはＳ(Ｏ)２ＮＲａ１Ｒａ１であり；
ＹはＣＲ５またはＮである。〕
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１２】
式
【化３４】
2020532539.tif 000034
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１３】
【化３５】
2020532539.tif 000035
【化３６】
2020532539.tif 000036
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
【請求項１４】
請求項１〜１３いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および１以上の薬学的に許容される担体、希釈剤または添加物を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１３いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、ＳＴＩＮＧの調節が適応である疾患および状態を治療するための、医薬組成物。
【請求項１６】
１以上の請求項１〜１３いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、癌を治療するための、医薬組成物。
【請求項１７】
癌が小細胞肺癌、非小細胞肺癌、結腸直腸癌、黒色腫、腎細胞癌、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫、膀胱癌、食道癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸癌、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、泌尿器癌、神経膠芽腫などの脳腫瘍、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ性白血病(ＡＬＬ)、慢性リンパ性白血病(ＣＬＬ)、急性骨髄性白血病(ＡＭＬ)、慢性骨髄性白血病(ＣＭＬ)、肝細胞癌、多発性骨髄腫、消化器間質腫瘍、中皮腫および他の固形腫瘍または他の血液癌である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
癌が小細胞肺癌、非小細胞肺癌、結腸直腸癌、黒色腫、腎細胞癌、頭頸部癌、ホジキンリンパ腫または膀胱癌である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
１以上の腫瘍免疫療法剤と組み合わせて投与する、癌を治療するための、請求項１〜１３いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
プログラム細胞死−１(ＰＤ−１)受容体に特異的に結合し、ＰＤ−１活性を阻害する抗体またはその抗原結合部分である抗癌剤と組み合わせて投与する、癌を治療するための、請求項１〜１３いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
抗ＰＤ−１抗体がニボルマブまたはペンブロリズマブである、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
抗ＰＤ−１抗体がニボルマブである、請求項２１に記載の医薬組成物。