【手続補正書】
【提出日】令和3年3月3日(2021.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(XI)の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩：
2020514374.tif 000001
式中、
R1はH、F、または低級アルキルであり;
R2はHまたは低級アルキルであり;
R4は低級アルキルであり;
R8はハロまたはシアノであり;
R5およびR7は両方ともHであり、
R6は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルキニル、シクロアルキル、ハロ、またはシアノである。
【請求項２】
式(XI)の構造を有する化合物が、以下の構造の一つを有する化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項1記載の化合物：
2020514374.tif 000002
2020514374.tif 000003
2020514374.tif 000004
2020514374.tif 000005
2020514374.tif 000006
。
【請求項３】
以下の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩：
2020514374.tif 000007
式中、
YがNである場合、XはOであり、あるいは、YがOである場合、XはNであり;
R1はH、F、または低級アルキルであり;
R2はHまたは低級アルキルであり;
R6は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルキニル、シクロアルキル、ハロ、またはシアノである。
【請求項４】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物１、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物12、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項６】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物30、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項７】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物36、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項８】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物54、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項９】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物55、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項１０】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物56、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項１１】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物57、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項１２】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物74、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項１３】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物80、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項１４】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物88、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項１５】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物94、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項１６】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物97、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項１７】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物98、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項１８】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物99、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項１９】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物109、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項２０】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物111、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項２１】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物116、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項２２】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物118、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項２３】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物121、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項２４】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物122、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項２５】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物127、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項２６】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物128、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項２７】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物134、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項２８】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物135、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項２９】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物136、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項３０】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物137、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項３１】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物142、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項３２】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物156、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項３３】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物172、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項３４】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物173、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項３５】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物174、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項３６】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物177、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項３７】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物181、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項３８】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物186、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項３９】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物189、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４０】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物190、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４１】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物193、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４２】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物197、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４３】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物200、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４４】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物208、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４５】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物211、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４６】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物215、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４７】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物218、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４８】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物221、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４９】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物226、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５０】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物229、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５１】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物232、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５２】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物235、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５３】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物240、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５４】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物243、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５５】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物244、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５６】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物248、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５７】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物256、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５８】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物259、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５９】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物260、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項６０】
式(XI)の構造を有する化合物が、化合物265、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項６１】
請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩と、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤とを含む、組成物。
【請求項６２】
有効量の請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、KORに拮抗するための薬学的組成物。
【請求項６３】
有効量の請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、対象における血清プロラクチンレベルを減少させるための薬学的組成物。
【請求項６４】
有効量の請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、対象における血清プロラクチンの上昇を特徴とする、器質性であるか、ストレス誘発性であるか、または医原性であるかを問わない精神神経状態または行動状態を処置するための薬学的組成物。
【請求項６５】
有効量の請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、対象における物質乱用または嗜癖に関連する障害を処置するための薬学的組成物。
【請求項６６】
有効量の請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、対象におけるCNS関連障害を処置するための薬学的組成物。
【請求項６７】
有効量の請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、対象における不安障害を処置するための薬学的組成物。
【請求項６８】
不安障害が社会不安障害である、請求項67記載の薬学的組成物。
【請求項６９】
不安障害が恐怖症である、請求項67記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
不安障害がストレス関連障害である、請求項67記載の薬学的組成物。
【請求項７１】
不安障害がPTSDである、請求項67記載の薬学的組成物。
【請求項７２】
不安障害がGADである、請求項67記載の薬学的組成物。
【請求項７３】
有効量の請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、対象におけるうつ病性障害を処置するための薬学的組成物。
【請求項７４】
うつ病性障害が大うつ病である、請求項73記載の薬学的組成物。
【請求項７５】
うつ病性障害がMDDである、請求項73記載の薬学的組成物。
【請求項７６】
請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、対象における気分障害を処置するための薬学的組成物。
【請求項７７】
気分障害が快感消失である、請求項76記載の薬学的組成物。
【請求項７８】
気分障害が大うつ病である、請求項76記載の薬学的組成物。
【請求項７９】
気分障害がMDDである、請求項76記載の薬学的組成物。
【請求項８０】
有効量の請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、対象における統合失調症または統合失調感情障害を処置するための薬学的組成物。
【請求項８１】
有効量の請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、対象における肥満または摂食障害を処置するための薬学的組成物。
【請求項８２】
有効量の請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、対象における偏頭痛を処置または予防するための薬学的組成物。
【請求項８３】
有効量の請求項1〜60のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩を含む、対象における産後うつ病を処置するための薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
一態様では、式(I)の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩と、少なくとも1つの薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤との組み合わせを含む、薬学的組成物が提供される。
[本発明1001]
式(I)の構造を有する化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩:
2020514374.tif 000008
式中、
YがNである場合、XはOであり、あるいは、YがOである場合、XはNであり;
R1はHまたはFであり;
R2はHまたは低級アルキルであり;
R4およびR8はそれぞれ独立してH、低級アルキル、ハロ、またはシアノであり;
R5およびR7はそれぞれ独立してH、ハロ、またはシアノであり;
ここで
R5およびR7のうち少なくとも一方はHであり、
R2がHである場合、R4およびR8のうち少なくとも一方はHではなく、あるいは、R2、R4、およびR8がHである場合、R7はHではなく;
R6は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級アルキニル、シクロアルキル、ハロ、またはシアノであり、ここで、R8が低級アルキルである場合、R6は低級アルキルではなく;
R11は-(CH2)0〜1R12であり、ここでR12は
2020514374.tif 000009
であり;
nは1〜5の整数である。
[本発明1002]
R4がHまたは低級アルキルであり;
R5およびR7がそれぞれ独立してHまたはFであり;
R8が低級アルキル、ハロ、またはシアノであり;
nが1または2である、
本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1003]
式(II)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000010
。
[本発明1004]
式(III)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000011
。
[本発明1005]
式(IV)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000012
。
[本発明1006]
式(V)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000013
。
[本発明1007]
式(VI)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000014
。
[本発明1008]
式(VII)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000015
。
[本発明1009]
式(VIII)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000016
。
[本発明1010]
式(IX)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000017
。
[本発明1011]
式(X)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000018
。
[本発明1012]
式(XI)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000019
。
[本発明1013]
式(XII)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000020
。
[本発明1014]
式(XIII)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000021
。
[本発明1015]
式(XIV)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000022
。
[本発明1016]
式(XV)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000023
。
[本発明1017]
式(XVI)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000024
。
[本発明1018]
式(XVII)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000025
。
[本発明1019]
式(XVIII)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000026
。
[本発明1020]
式(XIX)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000027
。
[本発明1021]
式(XX)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000028
。
[本発明1022]
nが1または2である、本発明1001〜1021のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1023]
式(II)または(X)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩:
2020514374.tif 000029
式中、
R1はHまたはFであり;
R2はHまたは低級アルキルであり;
R4はH、CH3、Cl、またはCNであり;
R5はHまたはFであり;
R6はCl、Br、F、CN、CH3、CF3、CH2CH3、CHFCH3、CF2CH3、CH2CH2F、CH2CF3、CH(CH3)2、C≡CCH3、シクロプロピル、シクロブチル、OCH3、OCF3、OCH2CH3、またはOCH(CH3)2であり;
R7はHまたはFであり;
R8はH、F、Cl、またはCNであり;
R11は-(CH2)0〜1R12であり、ここでR12は
2020514374.tif 000030
であり;
ここで
R5およびR7のうち少なくとも一方はHであり;
R2がHである場合、R4およびR8のうち少なくとも一方はHではなく、あるいは、R2、R4、およびR8がHである場合、R7はHではなく;
R8が低級アルキルである場合、R6は低級アルキルではない。
[本発明1024]
式(II)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩:
2020514374.tif 000031
式中、
R1はHまたはFであり;
R2はHまたは低級アルキルであり;
R4はH、CH3、Cl、またはCNであり;
R5はHまたはFであり;
R6はCl、Br、F、CN、CH3、CF3、CH2CH3、CHFCH3、CF2CH3、CH2CH2F、CH2CF3、CH(CH3)2、C≡CCH3、シクロプロピル、シクロブチル、OCH3、OCF3、OCH2CH3、またはOCH(CH3)2であり;
R7はHまたはFであり;
R8はH、F、Cl、またはCNであり;
R11は-(CH2)0〜1R12であり、ここでR12は
2020514374.tif 000032
であり;
ここで
R5およびR7のうち少なくとも一方はHであり;
R2がHである場合、R4およびR8のうち少なくとも一方はHではなく、あるいは、R2、R4、およびR8がHである場合、R7はHではなく;
R8が低級アルキルである場合、R6は低級アルキルではない。
[本発明1025]
式(X)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩:
2020514374.tif 000033
式中、
R1はHまたはFであり;
R2はHまたは低級アルキルであり;
R4はH、CH3、Cl、またはCNであり;
R5はHまたはFであり;
R6はCl、Br、F、CN、CH3、CF3、CH2CH3、CHFCH3、CF2CH3、CH2CH2F、CH2CF3、CH(CH3)2、C≡CCH3、シクロプロピル、シクロブチル、OCH3、OCF3、OCH2CH3、またはOCH(CH3)2であり;
R7はHまたはFであり;
R8はH、F、Cl、またはCNであり;
R11は-(CH2)0〜1R12であり、ここでR12は
2020514374.tif 000034
であり;
ここで
R5およびR7のうち少なくとも一方はHであり;
R2がHである場合、R4およびR8のうち少なくとも一方はHではなく、あるいは、R2、R4、およびR8がHである場合、R7はHではなく;
R8が低級アルキルである場合、R6は低級アルキルではない。
[本発明1026]
式(R,R)-(XVIII-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000035
。
[本発明1027]
式(S,R)-(XVIII-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000036
。
[本発明1028]
式(R,S)-(XVIII-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000037
。
[本発明1029]
式(S,S)-(XVIII-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000038
。
[本発明1030]
式(R,R)-(XIX-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000039
。
[本発明1031]
式(S,R)-(XIX-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000040
。
[本発明1032]
式(R,S)-(XIX-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000041
。
[本発明1033]
式(S,S)-(XIX-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000042
。
[本発明1034]
式(R,R)-(XX-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000043
。
[本発明1035]
式(S,R)-(XX-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000044
。
[本発明1036]
式(R,S)-(XX-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000045
。
[本発明1037]
式(S,S)-(XX-A)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000046
。
[本発明1038]
式(R,R)-(XVIII-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000047
。
[本発明1039]
式(S,R)-(XVIII-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000048
。
[本発明1040]
式(R,S)-(XVIII-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000049
。
[本発明1041]
式(S,S)-(XVIII-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000050
。
[本発明1042]
式(R,R)-(XIX-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000051
。
[本発明1043]
式(S,R)-(XIX-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000052
。
[本発明1044]
式(R,S)-(XIX-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000053
。
[本発明1045]
式(S,S)-(XIX-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000054
。
[本発明1046]
式(R,R)-(XX-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000055
。
[本発明1047]
式(S,R)-(XX-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000056
。
[本発明1048]
式(R,S)-(XX-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000057
。
[本発明1049]
式(S,S)-(XX-B)の構造を有する本発明1001の化合物、あるいはその薬学的に許容される水和物もしくは溶媒和物、同位体、または塩：
2020514374.tif 000058
。
[本発明1050]
R1がHである、本発明1001〜1049のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1051]
R1がFである、本発明1001〜1049のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1052]
R2がHである、本発明1001〜1051のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1053]
R2が低級アルキルである、本発明1001〜1051のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1054]
R2がメチルである、本発明1053の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1055]
R4が低級アルキル、ハロ、またはシアノであり、R8がHである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1056]
R4が低級アルキルであり、R8がHである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1057]
R4がメチルであり、R8がHである、本発明1056の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1058]
R4がハロであり、R8がHである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1059]
R4がFまたはClであり、R8がHである、本発明1058の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1060]
R4がシアノであり、R8がHである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1061]
R4がHであり、R8が低級アルキル、ハロ、またはシアノである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1062]
R4がHであり、R8が低級アルキルである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1063]
R4がHであり、R8がメチルである、本発明1062の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1064]
R4がHであり、R8がハロである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1065]
R4がHであり、R8がFまたはClである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1066]
R4がHであり、R8がシアノである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1067]
R4およびR8がそれぞれ独立して低級アルキル、ハロ、またはシアノである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1068]
R4およびR8がそれぞれ独立してメチル、F、Cl、またはシアノである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1069]
R4がメチルであり、R8がF、Cl、またはシアノである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1070]
R4がF、Cl、またはシアノであり、R8がメチルである、本発明1001〜1054のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1071]
R5およびR7がいずれもHである、本発明1001〜1070のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1072]
R5がHであり、R7がハロまたはシアノである、本発明1001〜1070のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1073]
R5がHであり、R7がFまたはシアノである、本発明1072のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1074]
R5がハロまたはシアノであり、R7がHである、本発明1001〜1070のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1075]
R5がFまたはシアノであり、R7がHである、本発明1074の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1076]
R6が低級アルキルである、本発明1001〜1075のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1077]
R6がメチル、エチル、またはイソプロピルである、本発明1076の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1078]
R6が低級ハロアルキルである、本発明1001〜1075のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1079]
R6が-CF3、-CH2CF3、-CHFCH3、または-CF2CH3である、本発明1078の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1080]
R6が低級アルコキシである、本発明1001〜1075のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1081]
R6がメトキシまたはエトキシである、本発明1080の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1082]
R6が低級ハロアルコキシである、本発明1001〜1075のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1083]
R6が-OCF3である、本発明1082の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1084]
R6がシクロアルキルである、本発明1001〜1075のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1085]
R6がシクロプロピルまたはシクロブチルである、本発明1084の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1086]
R6がアルキニルである、本発明1001〜1075のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1087]
R6が-C≡CCH3である、本発明1086の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1088]
R11が
2020514374.tif 000059
である、本発明1001〜1087のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1089]
R11が
2020514374.tif 000060
である、本発明1088の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1090]
R2がHまたはメチルであり;
R4がHであり;
R5がHであり;
R6がメチルまたはエチルであり;
R7がHであり;
R8がFまたはClである、
本発明1001〜1089のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1091]
R2がHまたはメチルであり;
R4がメチルであり;
R5がHであり;
R6がメチルまたはエチルであり;
R7がHであり;
R8がFまたはClである、
本発明1001〜1089のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1092]
R2がHまたはメチルであり;
R4がメチルであり;
R5がHであり;
R6がメチルまたはエチルであり;
R7がHであり;
R8がシアノである、
本発明1001〜1089のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1093]
R2がHまたはメチルであり;
R4がシアノであり;
R5がHであり;
R6がメチルまたはエチルであり;
R7がHであり;
R8がHまたはハロである、
本発明1001〜1089のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1094]
表1の化合物の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1095]
式(XI)の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020514374.tif 000061
式中、
R1はH、F、または低級アルキルであり;
R2はHまたは低級アルキルであり;
R4およびR8はそれぞれ独立してH、低級アルキル、ハロ、またはシアノであり;
R5およびR7はそれぞれ独立してH、ハロ、またはシアノであり;
ここで
R5およびR7のうち少なくとも一方はHであり、
(i) R2がHである場合、R4およびR8のうち少なくとも一方は低級アルキル、ハロ、またはシアノであり、あるいは、(ii) R2、R4、およびR8がHである場合、R7はハロまたはシアノであり;
R6は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルキニル、シクロアルキル、ハロ、またはシアノであり、ここで、R8が低級アルキルである場合、R6は低級アルキルではない。
[本発明1096]
R5およびR7がそれぞれHである、本発明1095の化合物。
[本発明1097]
R1がHである、本発明1095または1096の化合物。
[本発明1098]
R2がHである、本発明1095〜1097のいずれかの化合物。
[本発明1099]
R4が低級アルキルである、本発明1095〜1098のいずれかの化合物。
[本発明1100]
R4がメチルである、本発明1095〜1099のいずれかの化合物。
[本発明1101]
R6が低級アルキルである、本発明1095〜1100のいずれかの化合物。
[本発明1102]
R6がメチルまたはエチルである、本発明1095〜1101のいずれかの化合物。
[本発明1103]
R8がハロである、本発明1095〜1102のいずれかの化合物。
[本発明1104]
R8がフルオロである、本発明1095〜1103のいずれかの化合物。
[本発明1105]
以下の構造を有する、本発明1095の化合物：
2020514374.tif 000062
2020514374.tif 000063
2020514374.tif 000064
2020514374.tif 000065
2020514374.tif 000066
2020514374.tif 000067
。
[本発明1106]
式(XIII-A)の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020514374.tif 000068
式中、
R1はH、F、または低級アルキルであり;
R4およびR8はそれぞれ独立してH、低級アルキル、ハロ、またはシアノであり;
R5およびR7はそれぞれ独立してH、ハロ、またはシアノであり;
ここで、R4およびR8がHである場合、R7はハロまたはシアノであり;
R6は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルキニル、シクロアルキル、ハロ、またはシアノである。
[本発明1107]
R5およびR7がそれぞれHである、本発明1106の化合物。
[本発明1108]
R1がHである、本発明1106または1107の化合物。
[本発明1109]
R4が低級アルキルである、本発明1106〜1108のいずれかの化合物。
[本発明1110]
R4がメチルである、本発明1106〜1109のいずれかの化合物。
[本発明1111]
R6が低級アルコキシである、本発明1106〜1110のいずれかの化合物。
[本発明1112]
R6がメトキシである、本発明1106〜1111のいずれかの化合物。
[本発明1113]
R8がハロである、本発明1106〜1112のいずれかの化合物。
[本発明1114]
R8がフルオロである、本発明1106〜1113のいずれかの化合物。
[本発明1115]
以下の構造を有する、本発明1106の化合物：
2020514374.tif 000069
2020514374.tif 000070
2020514374.tif 000071
。
[本発明1116]
式(XIII-B)の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020514374.tif 000072
式中、
R2は低級アルキルであり;
R4およびR8はそれぞれ独立してH、低級アルキル、ハロ、またはシアノであり;
R5およびR7はそれぞれ独立してH、ハロ、またはシアノであり;
R6は低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シクロアルコキシ、低級アルキニル、シクロアルキル、ハロ、またはシアノである。
[本発明1117]
R5およびR7がそれぞれHである、本発明1116の化合物。
[本発明1118]
R4が低級アルキルである、本発明1116または1117の化合物。
[本発明1119]
R4がメチルである、本発明1116〜1118のいずれかの化合物。
[本発明1120]
R6が低級アルキルである、本発明1116〜1119のいずれかの化合物。
[本発明1121]
R6がメチルまたはエチルである、本発明1116〜1120のいずれかの化合物。
[本発明1122]
R8がハロである、本発明1116〜1121のいずれかの化合物。
[本発明1123]
R8がフルオロである、本発明1116〜1122のいずれかの化合物。
[本発明1124]
以下の構造を有する、本発明1116の化合物：
2020514374.tif 000073
2020514374.tif 000074
2020514374.tif 000075
2020514374.tif 000076
。
[本発明1125]
本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩と、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤とを含む、組成物。
[本発明1126]
KORに拮抗するための方法であって、KORと、有効量の本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む組成物とを接触させる段階を含む、方法。
[本発明1127]
血清プロラクチンレベルを減少させるための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1128]
血清プロラクチンの上昇を特徴とする、器質性であるか、ストレス誘発性であるか、または医原性であるかを問わない精神神経状態または行動状態を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1129]
物質乱用または嗜癖に関連する障害を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1130]
CNS関連障害を処置する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1131]
不安障害を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1132]
不安障害が社会不安障害である、本発明1131の方法。
[本発明1133]
不安障害が恐怖症である、本発明1131の方法。
[本発明1134]
不安障害がストレス関連障害である、本発明1131の方法。
[本発明1135]
不安障害がPTSDである、本発明1131の方法。
[本発明1136]
不安障害がGADである、本発明1131の方法。
[本発明1137]
うつ病性障害を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1138]
うつ病性障害が大うつ病である、本発明1137の方法。
[本発明1139]
うつ病性障害がMDDである、本発明1137の方法。
[本発明1140]
気分障害を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1141]
気分障害が快感消失である、本発明1140の方法。
[本発明1142]
気分障害が大うつ病である、本発明1140の方法。
[本発明1143]
気分障害がMDDである、本発明1140の方法。
[本発明1144]
統合失調症または統合失調感情障害を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1145]
肥満または摂食障害を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1146]
偏頭痛を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1147]
偏頭痛を処置するための方法が偏頭痛予防のための方法である、本発明1146の方法。
[本発明1148]
産後うつ病を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1124のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。