【手続補正書】
【提出日】令和3年5月10日(2021.5.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗ＳＩＲＰα抗体またはその抗原結合性断片であって、重鎖（ＨＣ）および軽鎖（ＬＣ）可変領域（ＶＲ）の相補性決定領域（ＣＤＲ）、ＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３を含み；
ａ．ＨＣ ＶＲのＣＤＲ１はアミノ酸配列ＨＧＩＳからなり、
ｂ．ＨＣ ＶＲのＣＤＲ２はアミノ酸配列ＴＩＧＴＧＶＩＴＹＦＡＳＷＡＫＧからなり、
ｃ．ＨＣ ＶＲのＣＤＲ３はアミノ酸配列ＧＳＡＷＮＤＰＦＤＰからなり、
ｄ．ＬＣ ＶＲのＣＤＲ１はアミノ酸配列ＱＡＳＱＳＶＹＧＮＮＤＬＡからなり、
ｅ．ＬＣ ＶＲのＣＤＲ２はアミノ酸配列ＬＡＳＴＬＡＴからなり、
ｆ．ＬＣ ＶＲのＣＤＲ３はアミノ酸配列ＬＧＧＧＤＤＥＡＤＮＶからなり、
前記ＣＤＲはカバットによるナンバリングに従い決定される、
抗ＳＩＲＰα抗体またはその抗原結合性断片。
【請求項２】
前記抗体がキメラ抗体、ヒト化抗体またはヒト抗体である、請求項１に記載の抗ＳＩＲＰα抗体またはその抗原結合性断片。
【請求項３】
前記抗体がヒト化抗体である、請求項２に記載の抗ＳＩＲＰα抗体またはその抗原結合性断片。
【請求項４】
ａ．配列番号３５のＨＣ ＶＲアミノ酸配列および配列番号３６のＬＣ ＶＲアミノ酸配列；
ｂ．配列番号３５のＨＣ ＶＲアミノ酸配列および配列番号３７のＬＣ ＶＲアミノ酸配列；
ｃ．配列番号１３のＨＣ ＶＲアミノ酸配列および配列番号３８のＬＣ ＶＲアミノ酸配列；または
ｇ．配列番号１３のＨＣ ＶＲアミノ酸配列および配列番号３７のＬＣ ＶＲアミノ酸配列を含む、
請求項３に記載のヒト化抗ＳＩＲＰα抗体またはその抗原結合性断片。
【請求項５】
野生型Ｆｃ領域を含む抗ＳＩＲＰα抗体と比較して、ヒトＦｃαまたはＦｃγ受容体への結合の低減を示す修飾Ｆｃ領域を含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の抗ＳＩＲＰα抗体。
【請求項６】
Ｅｕナンバリングで、Ｌ２３４、Ｌ２３５、Ｇ２３７、Ｄ２６５、Ｄ２７０、Ｎ２９７、Ａ３２７、Ｐ３２８およびＰ３２９からなる群から選択される１以上の位置におけるアミノ酸置換を含む修飾ヒトＩｇＧ１ Ｆｃ領域を含む、請求項５に記載の抗ＳＩＲＰα抗体。
【請求項７】
アミノ酸置換がＬ２３４ＡおよびＬ２３５Ａ；Ｌ２３４ＥおよびＬ２３５Ａ；Ｌ２３４Ａ、Ｌ２３５ＡおよびＰ３２９Ａ；または、Ｌ２３４Ａ、Ｌ２３５ＡおよびＰ３２９Ｇを含む、請求項６に記載の抗ＳＩＲＰα抗体。
【請求項８】
アミノ酸置換がＬ２３４ＡおよびＬ２３５Ａ；または、Ｌ２３４ＥおよびＬ２３５Ａを含む、請求項７に記載の抗ＳＩＲＰα抗体。
【請求項９】
請求項１から８のいずれか一項に記載の抗ＳＩＲＰα抗体またはその抗原結合性断片および１以上の薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
医薬としての使用するための、請求項１から８のいずれか一項に記載の抗ＳＩＲＰα抗体もしくはその抗原結合性断片、または請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１から８のいずれか一項に記載の抗ＳＩＲＰα抗体もしくはその抗原結合性断片または請求項９に記載の医薬組成物の、ヒト固形腫瘍または血液悪性腫瘍を治療するための医薬の製造における使用。
【請求項１２】
請求項１から８のいずれか一項に記載の抗ＳＩＲＰα抗体もしくはその抗原結合性断片または請求項９に記載の医薬組成物と、１以上の他の抗がん治療剤との組合せの、ヒト固形腫瘍または血液悪性腫瘍を治療するための医薬の製造における使用。
【請求項１３】
前記１以上の他の抗がん治療剤が、ターゲティング療法剤または免疫療法剤である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記ターゲティング療法剤が、治療用抗体または抗体−薬物コンジュゲートである、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記治療用抗体が、ヒト免疫エフェクター細胞上に存在する活性化Ｆｃ受容体に結合するヒトＦｃ領域を含む、腫瘍細胞表面の膜結合標的に対する治療用抗体である、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記治療用抗体が、アネキシンＡ１、Ｂ７Ｈ３、Ｂ７Ｈ４、ＣＡ６、ＣＡ９、ＣＡ１５−３、ＣＡ１９−９、ＣＡ２７−２９、ＣＡ１２５、ＣＡ２４２、ＣＣＲ２、ＣＣＲ５、ＣＤ２、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ３０、ＣＤ３３、ＣＤ３７、ＣＤ３８、ＣＤ４０、ＣＤ４４、ＣＤ４７、ＣＤ５６、ＣＤ７０、ＣＤ７４、ＣＤ７９、ＣＤ１１５、ＣＤ１２３、ＣＤ１３８、ＣＤ２０３ｃ、ＣＤ３０３、ＣＤ３３３、ＣＥＡ、ＣＥＡＣＡＭ、ＣＬＣＡ−１、ＣＬＬ−１、ｃ−ＭＥＴ、Ｃｒｉｐｔｏ、ＣＴＬＡ−４、ＤＬＬ３、ＥＧＦＬ、ＥＧＦＲ、ＥＰＣＡＭ、ＥＰｈ（例えば、ＥｐｈＡ２またはＥＰｈＢ３）、エンドセリンＢ受容体（ＥＴＢＲ）、ＦＡＰ、ＦｃＲＬ５（ＣＤ３０７）、ＦＧＦ、ＦＧＦＲ（例えば、ＦＧＦＲ３）、ＦＯＬＲ１、ＧＣＣ、ＧＰＮＭＢ、ＨＥＲ２、ＨＭＷ−ＭＡＡ、インテグリンα（例えば、αｖβ３およびαｖβ５）、ＩＧＦ１Ｒ、ＴＭ４ＳＦ１（またはＬ６抗原）、ルイスＡ様炭水化物、ルイスＸ、ルイスＹ、ＬＩＶ１、メソテリン、ＭＵＣ１、ＭＵＣ１６、ＮａＰｉ２ｂ、ネクチン４、ＰＤ−１、ＰＤ−Ｌ１、ＰＳＭＡ、ＰＴＫ７、ＳＬＣ４４Ａ４、ＳＴＥＡＰ−１、５Ｔ４抗原（またはＴＰＢＧ、栄養膜糖タンパク質）、ＴＦ（組織因子）、トムセン−フリーデンライヒ抗原（ＴＦ−Ａｇ）、Ｔａｇ７２、ＴＮＦ、ＴＮＦＲ、ＴＲＯＰ２、ＶＥＧＦ、ＶＥＧＦＲおよびＶＬＡからなる群から選択される標的に結合する少なくとも１つのＨＣ ＶＲおよびＬＣ ＶＲを含む、単一特異性もしくは二重特異性抗体または抗体断片である、請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
前記治療用抗体が、アレムツズマブ、ベバシズマブ、セツキシマブ、パニツムマブ、リツキシマブおよびトラスツズマブからなる群から選択される、請求項１４に記載の使用。
【請求項１８】
前記抗体−薬物コンジュゲートが、トラスツズマブエムタンシンまたはブレンツキシマブベドチンである、請求項１４に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３４】
【化１−９】
2020520370.tif 000001
以下に、本願の出願時の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］  ａ．配列番号３のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号４のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列；
ｂ．配列番号５のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号６のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列；
ｃ．配列番号７のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号８のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列；
ｄ．配列番号９のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号１０のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列；
ｅ．配列番号１１のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号１２のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列；
ｆ．配列番号１３のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号１４のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列；
ｇ．配列番号１５のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号１６のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列；ならびに
ｈ．配列番号１７のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号１８のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列
からなる群から選択される、重鎖（ＨＣ）および軽鎖（ＬＣ）可変領域（ＶＲ）の相補性決定領域（ＣＤＲ）を含み；
前記ＣＤＲはカバットによるナンバリングに従い決定される、
抗ＳＩＲＰα抗体またはその抗原結合性断片。
［２］  前記抗体がキメラ抗体、ヒト化抗体またはヒト抗体である、［１］に記載の抗体。
［３］  ａ．配列番号７のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号８のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列；ならびに
ｂ．配列番号１３のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号１４のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列
からなる群から選択される、ＨＣＶＲおよびＬＣＶＲのＣＤＲを含み；
前記抗体が、ヒト化抗体である、
［２］に記載の抗体。
［４］  ａ．配列番号７のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、配列番号８のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、配列番号３０のＨＣＶＲアミノ酸配列、ならびに配列番号３１のＬＣＶＲアミノ酸配列；
ｂ．配列番号７のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、配列番号８のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、配列番号３２のＨＣＶＲアミノ酸配列、ならびに配列番号３３のＬＣＶＲアミノ酸配列；
ｃ．配列番号７のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、配列番号８のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、配列番号３４のＨＣＶＲアミノ酸配列、ならびに配列番号８のＬＣＶＲアミノ酸配列；
ｄ．配列番号１３のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、配列番号１４のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、配列番号３５のＨＣＶＲアミノ酸配列、ならびに配列番号３６のＬＣＶＲアミノ酸配列；
ｅ．配列番号１３のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、配列番号１４のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号３５のＨＣＶＲアミノ酸配列および配列番号３７のＬＣＶＲアミノ酸配列；
ｆ．配列番号１３のＨＣＶＲアミノ酸配列、配列番号１４のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号３８のＬＣＶＲアミノ酸配列；または
ｇ．配列番号１３のＨＣＶＲアミノ酸配列、配列番号１４のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３のアミノ酸配列、ならびに配列番号３７のＬＣＶＲアミノ酸配列
を含む、［３］に記載のヒト化抗体。
［５］  野生型Ｆｃ領域を含む抗ＳＩＲＰα抗体と比較して、ヒトＦｃαまたはＦｃγ受容体への結合の低減を示す修飾Ｆｃ領域を含む、［１］から［４］のいずれか一項に記載の抗ＳＩＲＰα抗体。
［６］  Ｅｕナンバリングで、Ｌ２３４、Ｌ２３５、Ｇ２３７、Ｄ２６５、Ｄ２７０、Ｎ２９７、Ａ３２７、Ｐ３２８およびＰ３２９からなる群から選択される１以上の位置における、１以上のアミノ酸置換を含む修飾ヒトＩｇＧ１  Ｆｃ領域を含む、［１］から［５］のいずれか一項に記載の抗ＳＩＲＰα抗体。
［７］  アミノ酸置換がＬ２３４ＡおよびＬ２３５Ａ、Ｌ２３４ＥおよびＬ２３５Ａ、Ｌ２３４Ａ、Ｌ２３５ＡおよびＰ３２９Ａ、またはＬ２３４Ａ、Ｌ２３５ＡおよびＰ３２９Ｇを含む、［６］に記載の抗ＳＩＲＰα抗体。
［８］  アミノ酸置換がＬ２３４ＡおよびＬ２３５Ａ、またはＬ２３４ＥおよびＬ２３５Ａを含む、［７］に記載の抗ＳＩＲＰα抗体。
［９］  ［１］から［８］のいずれか一項に記載の抗ＳＩＲＰα抗体および１以上の薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
［１０］  医薬としての使用するための、［１］から［８］のいずれか一項に記載の抗ＳＩＲＰα抗体、または［９］に記載の医薬組成物。
［１１］  ヒト固形腫瘍および血液悪性腫瘍の治療における使用のための、抗ＳＩＲＰα抗体または［９］に記載の使用のための医薬組成物。
［１２］  ヒト固形腫瘍および血液悪性腫瘍の治療における使用のための、抗ＳＩＲＰα抗体または［１０］に記載の使用のための医薬組成物と、１以上の他の抗がん治療剤との組合せ。
［１３］  前記１以上の抗がん治療剤が、ターゲティング療法剤または免疫療法剤である、［１２］に記載の使用のための組合せ。
［１４］  前記ターゲティング療法剤が、治療用抗体または抗体−薬物コンジュゲートである、［１２］に記載の使用のための組合せ。
［１５］  前記治療用抗体が、ヒト免疫エフェクター細胞上に存在する活性化Ｆｃ受容体に結合するヒトＦｃ領域を含む、腫瘍細胞表面の膜結合標的に対する治療用抗体である、［１４］に記載の使用のための組合せ。