【誤訳訂正書】
【提出日】令和3年8月4日(2021.8.4)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記化学式Ｉを有する化合物。
【化１】
2020529435.tif 000001
［化学式Ｉ］
前記式において、
ＭはＬｉ、ＮａまたはＫであるか、または、
ＭはＳｒＸ、ＭｇＸ、ＣａＸまたはＺｎＸであり、ここで、Ｘは化学式Ｉ−酸の１価アニオンであり；
Ａは結合であるか、または、
Ａはモノペプチドまたはジペプチドリンカーであり、ここで、前記モノペプチドまたはジペプチドはアラニン（Ａｌａ、Ａ）、アルギニン（Ａｒｇ、Ｒ）、アスパラギン（Ａｓｎ、Ｎ）、アスパラギン酸（Ａｓｐ、Ｄ）、システイン（Ｃｙｓ、Ｃ）、グルタミン酸（Ｇｌｕ、Ｅ）、グルタミン（Ｇｌｎ、Ｑ）、グリシン（Ｇｌｙ、Ｇ）、ヒスチジン（Ｈｉｓ、Ｈ）、イソロイシン（Ｉｌｅ、Ｉ）、ロイシン（Ｌｅｕ、Ｌ）、リジン（Ｌｙｓ、Ｋ）、メチオニン（Ｍｅｔ、Ｍ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ、Ｆ）、プロリン（Ｐｒｏ、Ｐ）、セリン（Ｓｅｒ、Ｓ）、トレオニン（Ｔｈｒ、Ｔ）、トリプトファン（Ｔｒｐ、Ｗ）、チロシン（Ｔｙｒ、Ｙ）およびバリン（Ｖａｌ、Ｖ）からなる群より各々独立して選択される一つまたは二つのアミノ酸単位を含み、ここで、モノペプチドまたはジペプチドのＮおよびＣ末端はアミド結合を通じてＲ1Ｃ（＝Ｏ）およびピロリジン窒素原子に各々連結され；
Ｒ1は直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-36アルキル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルケニル、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルキニルである。
【請求項２】
ＭがＮａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡがＬ−プロリンリンカーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
下記化合物Ｉ−１〜Ｉ−１０から選択される化学式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2020529435.tif 000002
【化３】
2020529435.tif 000003
【請求項５】
前記化合物が化合物Ｉ−１の無定形の形態、下記図４Ａに示すいずれかのＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンにより特徴付けられる化合物Ｉ−１のＡ型、
（図４Ａ）
2020529435.tif 000004

下記図５に示す熱重量分析（ＴＧＡ）及び示差走査熱量測定（ＤＳＣ）分析により特徴付けられる化合物Ｉ−１のＢ型、
(図５)
2020529435.tif 000005

下記図６Ａに示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンにより特徴付けられる化合物Ｉ−１のＣ型、
2020529435.tif 000006

下記図７の中段に示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンにより特徴付けられる化合物Ｉ−１のＤ型、
(図７)
2020529435.tif 000007

下記図８Ａに示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンにより特徴付けられる化合物Ｉ−１のＥ型（パターンＥ）、
（図８Ａ）
2020529435.tif 000008

または、
下記図９Ａに示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンにより特徴付けられる化合物Ｉ−１のＦ型
（図９Ａ）
2020529435.tif 000009

である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が化合物Ｉ−１の無定形である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物Ｉ−１の無定形は、下記図３に示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有することを特徴とする、請求項６に記載の化合物。
（図３）
2020529435.tif 000010

【請求項８】
無定形の形態の下記化合物Ｉ−１を含み、４０℃で相対湿度７５％または２５℃で相対湿度６０％で６ヶ月間貯蔵時に結晶型の化合物Ｉ−１を含まない薬学組成物。
【化４】
2020529435.tif 000011
［化合物Ｉ−１］
【請求項９】
４０℃で相対湿度７５％で６ヶ月間貯蔵時、各時点に下記図１２に示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有することを特徴とする、請求項８に記載の薬学組成物。
（図１２）
2020529435.tif 000012

【請求項１０】
（ａ）水中で下記化合物Ｉ−Ｃ−酸を含む混合物を提供するステップ、
【化５】
2020529435.tif 000013
［化合物Ｉ−Ｃ−酸］
（ｂ）ステップ（ａ）の前記混合物にＭ2ＣＯ3、ＭＨＣＯ3またはＭＯＨを添加するステップ、
（ｃ）ステップ（ｂ）の前記混合物を加熱および攪拌するステップ、
（ｄ）ステップ（ｃ）の前記混合物を冷却させるステップ、および
（ｅ）ステップ（ｄ）の前記混合物を濾過するステップ
を含む、下記化学式Ｉ−Ｃを有する化合物の製造方法。
【化６】
2020529435.tif 000014
［化合物Ｉ−Ｃ］
前記式において、
ＭはＬｉ、ＮａまたはＫであり；
Ｒ1は直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-36アルキル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルケニル、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルキニルである。
【請求項１１】
ＭがＮａである、請求項１０に記載の製造方法。
【請求項１２】
（ａ）水を含むかまたは含まないプロトン性有機溶媒中で下記化合物Ｉ−Ｃ−酸を含む混合物を提供するステップ、
【化７】
2020529435.tif 000015
［化合物Ｉ−Ｃ−酸］
（ｂ）ステップ（ａ）の前記混合物にＭ2ＣＯ3、ＭＨＣＯ3またはＭＯＨを添加するステップ、
（ｃ）ステップ（ｂ）の前記混合物を攪拌するステップ、
（ｄ）減圧下でステップ（ｃ）の前記混合物から溶媒を除去するステップ、および
（ｅ）凍結乾燥によりステップ（ｄ）の前記混合物から水を除去するステップ
を含む、下記化学式Ｉ−Ｃを有する化合物の製造方法。
【化８】
2020529435.tif 000016
［化合物Ｉ−Ｃ］
前記式において、
ＭはＬｉ、ＮａまたはＫであり；
Ｒ1は直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-36アルキル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルケニル、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルキニルである。
【請求項１３】
ＭがＮａである、請求項１２に記載の製造方法。
【請求項１４】
（ａ）有機溶媒中で下記化学式Ｉ−Ｃの結晶型を提供するステップ、
（ｂ）ステップ（ａ）の前記混合物を加熱および攪拌するステップ、および
（ｃ）ステップ（ｂ）の前記混合物から有機溶媒を除去するステップ、
を含む、下記化学式Ｉ−Ｃを有する化合物の無定形の形態の製造方法。
【化９】
2020529435.tif 000017
［化合物Ｉ−Ｃ］
前記式において、
ＭはＬｉ、ＮａまたはＫであり；
Ｒ1は直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-36アルキル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルケニル、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルキニルである。
【請求項１５】
ＭがＮａである、請求項１４に記載の製造方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
Ａは結合であるか、または、
Ａはモノペプチドまたはジペプチドリンカーを示し、ここで、前記モノペプチドまたはジペプチドはアラニン（Ａｌａ、Ａ）、アルギニン（Ａｒｇ、Ｒ）、アスパラギン（Ａｓｎ、Ｎ）、アスパラギン酸（Ａｓｐ、Ｄ）、システイン（Ｃｙｓ、Ｃ）、グルタミン酸（Ｇｌｕ、Ｅ）、グルタミン（Ｇｌｎ、Ｑ）、グリシン（Ｇｌｙ、Ｇ）、ヒスチジン（Ｈｉｓ、Ｈ）、イソロイシン（Ｉｌｅ、Ｉ）、ロイシン（Ｌｅ、Ｌ）、リジン（Ｌｙｓ、Ｋ）、メチオニン（Ｍｅｔ、Ｍ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ、Ｆ）、プロリン（Ｐｒｏ、Ｐ）、セリン（Ｓｅｒ、Ｓ）、トレオニン（Ｔｈｒ、Ｔ）、トリプトファン（Ｔｒｐ、Ｗ）、チロシン（Ｔｙｒ、Ｙ）およびバリン（Ｖａｌ、Ｖ）からなる群より各々独立して選択される一つまたは二つのアミノ酸単位を含み、ここで、モノペプチドまたはジペプチドのＮおよびＣ末端はアミド結合を通じてＲ1Ｃ（＝Ｏ）およびピロリジン窒素原子に各々連結され；
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５４】
特定の実施態様で議論された前記技術は、過度な実験なしに、本発明の普遍的な概念から逸脱しない限り、該当分野の知識を適用することによって、前記特定の実施態様を様々な応用のために容易に変形および／または適用できる。よって、そのような変形および適用は、本願に開示された教示および指針に基づいて開示された実施態様と等価物の意味および範囲内にあると意図される。本願の語句および用語は本発明の記述のためのものであり、これに制限されるものではなく、前記教示および指針に照らして通常の技術者によって解釈できるものである。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕下記化学式Ｉを有する化合物。
【化１】
2020529435.tif 000018

［化学式Ｉ］
前記式において、
ＭはＬｉ、ＮａまたはＫであるか、または、
ＭはＳｒＸ、ＭｇＸ、ＣａＸまたはＺｎＸであり、ここで、Ｘは化学式Ｉ−酸の１価アニオンであり；
Ａは結合であるか、または、
Ａはモノペプチドまたはジペプチドリンカーであり、ここで、前記モノペプチドまたはジペプチドはアラニン（Ａｌａ、Ａ）、アルギニン（Ａｒｇ、Ｒ）、アスパラギン（Ａｓｎ、Ｎ）、アスパラギン酸（Ａｓｐ、Ｄ）、システイン（Ｃｙｓ、Ｃ）、グルタミン酸（Ｇｌｕ、Ｅ）、グルタミン（Ｇｌｎ、Ｑ）、グリシン（Ｇｌｙ、Ｇ）、ヒスチジン（Ｈｉｓ、Ｈ）、イソロイシン（Ｉｌｅ、Ｉ）、ロイシン（Ｌｅｕ、Ｌ）、リジン（Ｌｙｓ、Ｋ）、メチオニン（Ｍｅｔ、Ｍ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ、Ｆ）、プロリン（Ｐｒｏ、Ｐ）、セリン（Ｓｅｒ、Ｓ）、トレオニン（Ｔｈｒ、Ｔ）、トリプトファン（Ｔｒｐ、Ｗ）、チロシン（Ｔｙｒ、Ｙ）およびバリン（Ｖａｌ、Ｖ）からなる群より各々独立して選択される一つまたは二つのアミノ酸単位を含み、ここで、モノペプチドまたはジペプチドのＮおよびＣ末端はアミド結合を通じてＲ1Ｃ（＝Ｏ）およびピロリジン窒素原子に各々連結され；
Ｒ1は直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-36アルキル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルケニル、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルキニルである。
〔２〕ＭがＮａである、前記〔１〕に記載の化合物。
〔３〕ＡがＬ−プロリンリンカーである、前記〔１〕に記載の化合物。
〔４〕下記化合物Ｉ−１〜Ｉ−１０から選択される化学式を有する、前記〔１〕に記載の化合物：
【化２】
2020529435.tif 000019

【化３】
2020529435.tif 000020

〔５〕前記化合物が化合物Ｉ−１の無定形、Ａ型、Ｂ型、Ｃ型、Ｄ型、Ｅ型またはＦ型である、前記〔４〕に記載の化合物。
〔６〕前記化合物が化合物Ｉ−１の無定形である、前記〔５〕に記載の化合物。
〔７〕前記化合物Ｉ−１の無定形は、図３に示したものと実質的に同一なＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、前記〔６〕に記載の化合物。
〔８〕無定形の下記化合物Ｉ−１を含み、４０℃で相対湿度７５％または２５℃で相対湿度６０％で６ヶ月間貯蔵時に結晶型の化合物Ｉ−１を実質的に含まない薬学組成物。
【化４】
2020529435.tif 000021

［化合物Ｉ−１］
〔９〕４０℃で相対湿度７５％で６ヶ月間貯蔵時、各時点に図１２に示したものと実質的に同一なＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有することを特徴とする、前記〔８〕に記載の薬学組成物。
〔１０〕（ａ）水中で下記化合物Ｉ−Ｃ−酸を含む混合物を提供するステップ、
【化５】
2020529435.tif 000022

［化合物Ｉ−Ｃ−酸］
（ｂ）ステップ（ａ）の前記混合物にＭ2ＣＯ3、ＭＨＣＯ3またはＭＯＨを添加するステップ、
（ｃ）ステップ（ｂ）の前記混合物を加熱および攪拌するステップ、
（ｄ）ステップ（ｃ）の前記混合物を冷却させるステップ、および
（ｅ）ステップ（ｄ）の前記混合物を濾過するステップ
を含む、下記化学式Ｉ−Ｃを有する化合物の製造方法。
【化６】
2020529435.tif 000023

［化合物Ｉ−Ｃ］
前記式において、
ＭはＬｉ、ＮａまたはＫであり；
Ｒ1は直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-36アルキル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルケニル、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルキニルである。
〔１１〕ＭがＮａである、前記〔１０〕に記載の製造方法。
〔１２〕（ａ）水を含むかまたは含まないプロトン性有機溶媒中で下記化合物Ｉ−Ｃ−酸を含む混合物を提供するステップ、
【化７】
2020529435.tif 000024

［化合物Ｉ−Ｃ−酸］
（ｂ）ステップ（ａ）の前記混合物にＭ2ＣＯ3、ＭＨＣＯ3またはＭＯＨを添加するステップ、
（ｃ）ステップ（ｂ）の前記混合物を攪拌するステップ、
（ｄ）減圧下でステップ（ｃ）の前記混合物から溶媒を除去するステップ、および
（ｅ）凍結乾燥によりステップ（ｄ）の前記混合物から水を除去するステップ
を含む、下記化学式Ｉ−Ｃを有する化合物の製造方法。
【化８】
2020529435.tif 000025

［化合物Ｉ−Ｃ］
前記式において、
ＭはＬｉ、ＮａまたはＫであり；
Ｒ1は直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-36アルキル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルケニル、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルキニルである。
〔１３〕ＭがＮａである、前記〔１２〕に記載の製造方法。
〔１４〕（ａ）有機溶媒中で下記化学式Ｉ−Ｃの結晶型を提供するステップ、
（ｂ）ステップ（ａ）の前記混合物を加熱および攪拌するステップ、および
（ｃ）ステップ（ｂ）の前記混合物から有機溶媒を除去するステップ、
を含む、下記化学式Ｉ−Ｃを有する化合物の無定形の製造方法。
【化９】
2020529435.tif 000026

［化合物Ｉ−Ｃ］
前記式において、
ＭはＬｉ、ＮａまたはＫであり；
Ｒ1は直鎖もしくは分枝鎖Ｃ1-36アルキル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルケニル、または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ2-36アルキニルである。
〔１５〕ＭがＮａである、前記〔１４〕に記載の製造方法。