【手続補正書】
【提出日】令和3年11月15日(2021.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2021512046.tif 000001
式中：
ＲＮ１およびＲＮ２は、独立して、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または窒素保護基であるか、任意に、ＲＮ１およびＲＮ２は、介在原子と一緒に連結して、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルまたは任意に置換されていてもよいヘテロアリールを形成し；
ＲＰ１は、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または酸素保護基であり；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり；
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり；
ＲＸａおよびＲＹａは、独立して、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または酸素保護基であるか、任意に、ＲＸａおよびＲＹａは、介在原子と一緒に連結して、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルを形成し；および
ｎは、１または２である、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体であるが、
化合物が、以下：
【化２】
2021512046.tif 000002
またはその薬学的に許容し得る塩でないことを条件とする、前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体。
【請求項２】
化合物が、以下の式：
【化３】
2021512046.tif 000003
の１つまたはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化４】
2021512046.tif 000004
式中：
ＲＮ１およびＲＮ２は、独立して、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または窒素保護基であるか、任意に、ＲＮ１およびＲＮ２は、介在原子と一緒に連結して、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルまたは任意に置換されていてもよいヘテロアリールを形成し；
ＲＰ１およびＲＰ２は、独立して、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または酸素保護基であり；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり；
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり；
ＲＸａおよびＲＹａは、独立して、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または酸素保護基であるか、任意に、ＲＸａおよびＲＹａは、介在原子と一緒に連結して、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルを形成し；および
ｍは、０または１である、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体。
【請求項４】
化合物が、以下の式：
【化５】
2021512046.tif 000005
の１つまたはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＩＩ）：
【化６】
2021512046.tif 000006
式中：
ＲＯは、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または酸素保護基であり；
ＲＰ１は、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または酸素保護基であり；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり；
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり；
ＲＸａおよびＲＹａは、独立して、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または酸素保護基であるか、任意に、ＲＸａおよびＲＹａは、介在原子と一緒に連結して、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルを形成し；および
ｎは、１または２である、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体。
【請求項６】
化合物が、以下の式：
【化７】
2021512046.tif 000007
；
の１つまたはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
化合物が、以下：
【化８】
2021512046.tif 000008
またはその薬学的に許容し得る塩でないことを条件とする、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＶ）：
【化９】
2021512046.tif 000009
式中：
ＲＯは、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または酸素保護基であり；
ＲＰ１は、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または酸素保護基であり；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり；
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり；および
ＲＸａおよびＲＹａは、独立して、水素、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいアシル、または酸素保護基であるか、任意に、ＲＸａおよびＲＹａは、介在原子と一緒に連結して、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルを形成する、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体。
【請求項９】
化合物が、式：
【化１０】
2021512046.tif 000010
またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎが１である、請求項１または５に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体。
【請求項１１】
ｍが１である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体。
【請求項１２】
ＲＮ１およびＲＮ２の少なくとも１つが水素であり；任意で
ＲＮ１およびＲＮ２の両方が水素である；
請求項１、２、３、４、１０および１１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体。
【請求項１３】
ＲＯが水素、または任意に置換されていてもよいＣ１〜６アルキルであり；任意で
ＲＯが、任意に置換されていてもよいＣ１〜３アルキルであり；任意で
ＲＯが、非置換のＣ１〜３アルキルであり；任意で
ＲＯが、メチルである；
請求項５、６、および８〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体。
【請求項１４】
ＲＰ２が、水素である、請求項３、４、１１および１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体。
【請求項１５】
ＲＰ１が、水素である、請求項１〜６および８〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体。
【請求項１６】
（ｉ）ＲＸが、水素である；または
（ｉｉ）ＲＸが、−ＯＲＸａであり；任意でＲＸが、−ＯＨである；および／または
（ｉｉｉ）ＲＹが、水素である；または
（ｉｖ）ＲＹが、−ＯＲＸａであり；任意でＲＹが−ＯＨである；任意で
（ｖ）ＲＸおよびＲＹが、水素である；
（ｖｉ）；ＲＸおよびＲＹが、−ＯＨである；または
（ｖｉｉ）ＲＸが、水素であり；かつＲＹが、−ＯＨである；
請求項１、３、５、８および１０〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体。
【請求項１７】
化合物が、
【化１１】
2021512046.tif 000011
【化１２】
2021512046.tif 000012
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物およびその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１８】
化合物が、
【化１３】
2021512046.tif 000013
【化１４】
2021512046.tif 000014
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物およびその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１９】
化合物が、
【化１５】
2021512046.tif 000015
【化１６】
2021512046.tif 000016
【化１７】
2021512046.tif 000017
【化１８】
2021512046.tif 000018
からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物およびその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２０】
化合物が、
【化１９】
2021512046.tif 000019
【化２０】
2021512046.tif 000020
からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物およびその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体、および薬学的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
増殖性疾患の処置における使用のための；任意で腫瘍またはがんの処置または腫瘍またはがんの成長の阻害において使用のための；請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体であって；任意で
腫瘍またはがんが、血管新生、浸潤、または転移により特徴づけられ；任意で
がんまたは腫瘍が、頭頸部がん、乳がん、結腸直腸がん、食道がん、子宮がん、卵巣がん、子宮内膜がん、肉腫、胃部がん、肺がん、膀胱がん、小腸がん、または汗腺がんであり；任意で
がんまたは腫瘍が：
（ｉ）頭頸部がん、任意で頭頸部がんが、頭頸部の扁平上皮細胞癌（ＳＣＣＨＮ）、または腺様嚢胞癌である；
（ｉｉ）乳がん、任意で乳がんが、ＨＥＲ２陽性乳がん、ＨＥＲ２陰性乳がん、またはトリプルネガティブ乳がんである；
（ｉｉｉ）結腸直腸がん；
（ｉｖ）食道がん、任意で食道がんが、食道腺癌である；
（ｖ）子宮がん；
（ｖｉ）卵巣がん；
（ｖｉｉ）肉腫、任意で肉腫が、子宮肉腫、線維肉腫、血管肉腫、滑膜肉腫、軟部組織肉腫、または内膜肉腫である；
（ｖｉｉｉ）胃部がん；
（ｉｘ）小腸がん、任意で小腸がんが、小腸腺癌である；
（ｘ）膀胱がん、任意で膀胱がんが、尿路上皮癌である；
（ｘｉ）肺がん、任意で肺がんが、非小細胞肺がんである；
（ｘｉｉ）汗腺がん、任意で汗腺がんが、汗腺癌である；
（ｘｉｉｉ）子宮内膜がん；または
（ｘｉｖ）希少がん
である、前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩または立体異性体
【請求項２３】
（ｉ）抗ＥＧＦＲ（上皮成長因子受容体）モノクローナル抗体（ｍＡｂ）治療、任意でがんが、頭頸部の扁平上皮細胞癌（ＳＣＣＨＮ）であり、任意で抗ＥＧＦＲｍＡｂが、セツキシマブである；
（ｉｉ）ＨＥＲ２（ヒト上皮成長因子受容体）ｍＡｂ治療、任意でがんが、乳がんであり、任意でＨＥＲ２ｍＡｂが、トラスツズマブである；
（ｉｉｉ）プログラム死１タンパク質（ＰＤ−１）抗体；
（ｉｖ）プログラム死Ｌ１タンパク質（ＰＤ−Ｌ１）抗体；および／または
（ｖ）放射線治療
と組み合わせた使用のための、請求項２２に記載の使用のための化合物。