【手続補正書】
【提出日】令和3年7月9日(2021.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020526556.tif 000001
［式中：
環Ａは、５員のヘテロアリール（炭素原子と、Ｎ、ＯおよびＳより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）および二環式ヘテロ環より選択され；
Ｒ１は、ＨおよびＣ１−４アルキルより選択され；
Ｒ１ａはＣ（Ｏ）Ｒ４であるか；またはＲ１とＲ１ａはそれらが結合する窒素原子と一緒になって式（Ｉａ）；
【化２】
2020526556.tif 000002
で示される環を形成し；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎＣ３−１０カルボサイクル、および−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４ないし１５員のヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは１−４個のＲ７で置換され；
Ｒ３は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、カルボサイクル、およびヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ４は、−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎＣ３−１０カルボサイクルおよび−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４ないし１５員のヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より選択され、ここで該カルボサイクルおよびヘテロサイクルは１−４個のＲ７で置換され；
Ｒ５はＨであるか；またはＲ２およびＲ５は一緒になって＝Ｏを形成するか；あるいはＲ２およびＲ５はそれらの両方が結合する炭素原子と一緒になってカルボサイクルまたはヘテロサイクルを形成し、ここで該カルボサイクルおよびヘテロサイクルは１−４個のＲ７で置換され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎＣ３−１０カルボサイクルおよび−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４ないし１５員のヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より選択され、ここで該アルキル、アルケニル、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは１−４個のＲ７で置換される；ただし、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６のすべてがＨであることはなく；
Ｒ７は、各々、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−カルボサイクル、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクル、−ＮＨＣＯカルボサイクル、−ＮＨＣＯ−ヘテロサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−カルボサイクル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）カルボサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ヘテロサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−カルボサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２カルボサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ヘテロサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−カルボサイクル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ８およびＲ８はそれらが結合する窒素原子と一緒になって４ないし１０員のヘテロサイクル（０−４個のＲ９で置換される）を形成し；
Ｒ９は、各々、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＣＯＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＯＣＯＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎ−カルボサイクル、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎヘテロサイクル、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、および−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲｂで置換され；
Ｒ１０は、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ１１は、ＨおよびＣ１−３アルキル（ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２で置換されてもよく）より独立して選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ＯＨ、−ＯＣ１−３アルキル（０−４個のＲｄで置換される）、Ｃ１−３アルキル（０−４個のＲｄで置換される）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａはそれらが結合する窒素原子と一緒になって４ないし１０員のヘテロサイクルを形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロサイクルは０−４個のＲｂで置換され；
Ｒｂは、各々、＝Ｏ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシは０−２個のＲｄで置換され；
Ｒｃは、各々、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−５ないし６員のヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群より選択される１−４個のヘテロ原子とを含有する）より独立して選択され、ここで各環部分は０−２個のＲｄで置換され；
Ｒｄは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、および−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４より独立して選択され；および
ｐは、各々、０、１、および２より独立して選択される］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化３】
2020526556.tif 000003
［式中：
【化４】
2020526556.tif 000004
は
【化５】
2020526556.tif 000005
より選択され；
Ｒ３は、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、カルボサイクル、およびヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ４は、Ｃ３−１０カルボサイクルおよび４ないし１５員のヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より選択され、ここで該カルボサイクルおよびヘテロサイクルは１−４個のＲ７で置換され；
Ｒ７は、各々、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−カルボサイクル、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクル、−ＮＨＣＯカルボサイクル、−ＮＨＣＯ−ヘテロサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−カルボサイクル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８は、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）カルボサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ヘテロサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−カルボサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２カルボサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ヘテロサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−カルボサイクル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ８およびＲ８はそれらが結合する窒素原子と一緒になって４ないし１０員のヘテロサイクル（０−４個のＲ９で置換される）を形成し；
Ｒ９は、各々、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＣＯＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨＲ１０）ｎＯＣＯＮＲａ（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎ−カルボサイクル、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎヘテロサイクル、−Ｏ（ＣＨＲ１０）ｎＮＲａＲａ、および−（ＣＲ１０Ｒ１０）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲｂで置換され；
Ｒ１０は、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ１１は、ＨおよびＣ１−３アルキル（ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨおよびＣＮで置換されてもよく）より独立して選択され；
Ｒａは、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択されるか；あるいはまた、ＲａおよびＲａはそれらが結合する窒素原子と一緒になって４ないし１０員のヘテロサイクルを形成し、ここで該アルキル、アルキレンおよびヘテロサイクルは０−４個のＲｂで置換され；
Ｒｂは、各々、＝Ｏ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２Ｒｃ、およびＣＯＮＨＲｃより独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシは０−２個のＲｄで置換され；
Ｒｃは、各々、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−５ないし６員のヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群より選択される１−４個のヘテロ原子とを含有する）より独立して選択され、ここで各環部分は０−２個のＲｄで置換され；
Ｒｄは、各々、＝Ｏ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、および−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より独立して選択され；および
ｐは、各々、０、１および２より独立して選択される］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項３】
【化６】
2020526556.tif 000006
が
【化７】
2020526556.tif 000007
より選択され；
Ｒ３が、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、カルボサイクル、およびヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、カルボサイクル、およびヘテロサイクルが０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ４が
【化８】
2020526556.tif 000008
【化９】
2020526556.tif 000009
【化１０】
2020526556.tif 000010
より選択され；
Ｒ７が、各々、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−カルボサイクル、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクル、−ＮＨＣＯカルボサイクル、−ＮＨＣＯ−ヘテロサイクル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２カルボサイクル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）、−（ＣＨ２）ｎ−カルボサイクル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８が、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）カルボサイクル、Ｃ（Ｏ）ヘテロサイクル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−カルボサイクル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロサイクル、ＳＯ２アルキル、ＳＯ２カルボサイクル、ＳＯ２ヘテロサイクル、ＳＯ２ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎ−カルボサイクル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ８およびＲ８がそれらが結合する窒素原子と一緒になって４ないし１０員のヘテロサイクル（０−４個のＲ９で置換される）を形成し；
Ｒ９が、各々、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロサイクル、−Ｏ（ＣＨ２）２−４ＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｎ−４ないし１０員のヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲｂで置換され；
Ｒａが、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択されるか；あるいはまた、ＲａおよびＲａがそれらが結合する窒素原子と一緒になって４ないし１０員のヘテロサイクルを形成し、ここで該アルキル、アルキレン、およびヘテロサイクルは０−４個のＲｂで置換され；および
Ｒｂが、各々、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択される、
ところの請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３が、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、フェニル、シクロアルキル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ４が
【化１１】
2020526556.tif 000011
より選択され；
Ｒ７が、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、−ＮＲ８Ｒ８、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８が、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ８およびＲ８がそれらが結合する窒素原子と一緒になって
【化１２】
2020526556.tif 000012
より選択されるヘテロサイクルを形成し；
Ｒ９が、各々、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、Ｃ３−６シクロアルキル、および４ないし１０員のヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲｂで置換され；
Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、およびＣ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；および
Ｒｂが、各々、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択される
ところの請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、フェニル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、フェニル、シクロアルキル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ４が
【化１３】
2020526556.tif 000013
より選択され；
Ｒ７が、各々、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、−ＮＲ８Ｒ８、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８が、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換されるか；
あるいはまた、Ｒ８およびＲ８がそれらが結合する窒素原子と一緒になって
【化１４】
2020526556.tif 000014
より選択されるヘテロサイクルを形成し；
Ｒ９が、各々、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、Ｃ３−６シクロアルキル、および４ないし１０員のヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲｂで置換され；
Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、およびＣ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；および
Ｒｂが、各々、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択される
ところの請求項４に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項６】
【化１５】
2020526556.tif 000015
が
【化１６】
2020526556.tif 000016
より選択され；
Ｒ３が、各々、ＨおよびＣ１−４アルキルより独立して選択され；
Ｒ４が
【化１７】
2020526556.tif 000017
より選択され；
Ｒ７が、各々、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＲ８Ｒ８、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８が、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、フェニル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ９が、各々、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、Ｃ３−６シクロアルキル、および４ないし１０員のヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲｂで置換され；
Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、およびＣ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；および
Ｒｂが、各々、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）２より独立して選択される
ところの請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４が
【化１８】
2020526556.tif 000018
より選択され；
Ｒ７が、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＲ８Ｒ８、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクル（炭素原子と、Ｎ、ＮＲ８、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−４個のヘテロ原子とを含む）より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８が、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、フェニル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ９が、各々、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲａ、Ｃ３−６シクロアルキル、および４ないし１０員のヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲｂで置換され；
Ｒａが、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、およびＣ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択され；および
Ｒｂが、各々、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）より独立して選択される
ところの請求項６に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（ＩＩＩ）：
【化１９】
2020526556.tif 000019
［式中：
【化２０】
2020526556.tif 000020
は
【化２１】
2020526556.tif 000021
より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）０−１−フェニル、および−（ＣＨ２）−４−６員のヘテロアリール（炭素原子、ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−２個のヘテロ原子を含む）より選択され、ここで該アルキル、フェニル、およびヘテロアリールは１−４個のＲ７で置換され；
Ｒ３は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびシクロプロピルより独立して選択され；および
Ｒ７は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、およびＣＦ３より独立して選択される］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（ＩＶ）：
【化２２】
2020526556.tif 000022
［式中：
【化２３】
2020526556.tif 000023
は
【化２４】
2020526556.tif 000024
より選択され；
Ｒ３は、各々、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびシクロプロピルより独立して選択され；および
Ｒ６は、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）０−１−フェニルおよび−（ＣＨ２）−４−６員のヘテロアリール（炭素原子、ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐより選択される１−２個のヘテロ原子を含む）より選択される］
で示される請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
【化２５】
2020526556.tif 000025
が
【化２６】
2020526556.tif 000026
であり；
Ｒ３がＣ１−４アルコキシであり；
Ｒ４が
【化２７】
2020526556.tif 000027
より選択され；
Ｒ７が、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、およびＯＨより独立して選択され、ここで該アルキルおよびアルコキシは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８が６員のアリールおよび６員のヘテロサイクルより選択され、ここで該アリールおよびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ９が、各々、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨＦ２、およびＣＦ３より独立して選択される
ところの請求項３に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
【化２８】
2020526556.tif 000028
が
【化２９】
2020526556.tif 000029
より選択され；
Ｒ３が、各々、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボサイクル、およびヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ４が
【化３０】
2020526556.tif 000030
より選択され；
Ｒ７が、各々、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＮＨＲ８、およびカルボサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ、およびカルボサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ８が、各々、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボサイクル、およびヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキル、カルボサイクル、およびヘテロサイクルは０−４個のＲ９で置換され；
Ｒ９が、各々、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、−４ないし１０員のヘテロサイクルより独立して選択され、ここで該アルキルおよびヘテロサイクルは０−４個のＲｂで置換され；
Ｒａが、各々、ＨおよびＣ１−４アルキル（０−４個のＲｂで置換される）より独立して選択され；
Ｒｂが、各々、ハロゲンおよびＣ１−４アルキル（０−２個のＲｄで置換される）より独立して選択され；
Ｒｄがハロゲンであり；および
ｐが、各々、０、１および２より独立して選択される
ところの請求項２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
【化３１】
2020526556.tif 000031
が
【化３２】
2020526556.tif 000032
であり；
Ｒ２が１−４個のＲ７で置換されるＣ１−４アルキルであり；
Ｒ７が、各々、Ｈ、ＯＨ、ＣＨＦ２、およびＣＦ３より独立して選択される
ところの請求項８に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
４−（（（ａＲ）−６−（１−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）−２−メチルチアゾール−５−カルボキシアミド；
Ｎ−（（ａＲ）−６−（（２−カルバモイルベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）−７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−（（（ａＲ）−６−（６−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−３−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−カルボキシアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）チアゾール−５−カルボキシアミド；
Ｎ−（（ａＲ）−６−（（４−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）−６−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
Ｎ−（（ａＲ）−６−（（４−カルバモイル−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）−７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
Ｎ−（（ａＲ）−６−（（３−カルバモイルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）−７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２−（（（ａＲ）−６−（７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）−１，８−ナフチリジン−３−カルボキシアミド；
２−（（（ａＲ）−６−（７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボキシアミド；
５−（（６−（４−（トリフルオロメチル）シクロヘキサン−１−カルボキシアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−（（（ａＲ）−６−（４−イソブチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−（（（ａＲ）−６−（６−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）チアゾール−５−カルボキシアミド；
６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（ａＲ）−６−（｛３−カルバモイル−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２−（（（ａＲ）−６−（４−ベンジル−２，６−ジオキソピペラジン−１−イル）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
３−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
３−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−フェニル−３−（｛（ａＲ）−６−［６−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
４−（｛（ａＲ）−６−［６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
４−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
３−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
３−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１−［（ピペリジン−４−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
４−（｛（ａＲ）−６−［６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−２−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
４−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−２−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
３−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
５−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（ａＲ）−６−［（５−カルバモイル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）オキシ］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝−１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
５−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（３−アミノプロピル）−３−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（３−アミノプロピル）−５−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（２−アミノエチル）−３−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
３−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（２−シアノフェニル）−３−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−メチル−３−（｛（ａＲ）−６−［６−（モルホリン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−メチル−３−｛［（ａＲ）−６−（６−｛２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−イル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
４−［（（ａＲ）−６−｛６−［３−（クロロメチル）−３−（ヒドロキシメチル）アゼチジン−１−イル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ］−２−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
１−メチル−３−（｛（ａＲ）−６−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（ａＲ）−６−［（４−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキソ］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝−１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
３−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
３−（｛（ａＲ）−６−［１−（４−シアノフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
５−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−フェニル−３−｛［（ａＲ）−６−［６−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−フェニル−３−｛［（ａＲ）−６−｛３−シアノ−５−［１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ベンズアミド｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（ａＲ）−６−［（４−カルバモイル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
２−メチル−４−｛［（ａＲ）−６−［１−（４−シアノフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−［１−（４−シアノフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−［１−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
１−（４−シアノフェニル）−５−メチル−Ｎ−［（ａＲ）−６−［（４−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−クロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−［（ａＲ）−６−［（４−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（６−メトキシピリジン−３−イル）−５−メチル−Ｎ−［（ａＲ）−６−［（４−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）オキシ］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−フェニル−３−｛［（ａＲ）−６−［１−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−｛［（ａＲ）−６−［１−（６−メトキシピリジン−３−イル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−｛［（ａＲ）−６−［１−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−３−｛［（ａＲ）−６−｛６−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメチル）プロポキシ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−３−｛［（ａＲ）−６−［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−シアノフェニル）−５−メチル−Ｎ−［（ａＲ）−６−｛［４−カルバモイル−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］オキシ｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−クロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−［（ａＲ）−６−｛［４−カルバモイル−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］オキシ｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−｛［（ａＲ）−６−［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−｛［（ａＲ）−６−［６−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−｛［（ａＲ）−６−［３−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−｛［（ａＲ）−６−［６−（６−フルオロピリジン−３−イル）−３−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−｛［（ａＲ）−６−［６−ブロモ−３−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−｛６−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメチル）プロポキシ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−［６−（６−フルオロピリジン−３−イル）−３−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−［３−（トリフルオロメチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−１−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−｛［（ａＲ）−６−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−｛［（ａＲ）−６−［１−（２，４−ジフルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−［１−（２，４−ジフルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−（５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−（｛（ａＲ）−６−［７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
２−メチル−４−｛［（ａＲ）−６−［６−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−（（（ａＲ）−６−（７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）キノリン−３−カルボキシアミド；
Ｎ−［６−（｛５−カルバモイル−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−２−（ピリジン−４−イル）−１，３−チアゾール−４−カルボキシアミド；
６−（｛６−［６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキシアミド；
１，３−ジメチル−６−［（６−｛ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキシアミド；
５−［（６−｛ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ］チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボキシアミド；
５−（｛６−［６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル｝オキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボキシアミド；
５−｛［６−（４，４−ジフルオロシクロヘキサンアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボキシアミド；
Ｎ−［６−（｛６−カルバモイルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１−［（４−クロロフェニル）メチル］−５−オキソピロリジン−３−カルボキシアミド；
５−｛［６−（３−シアノベンズアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボキシアミド；
２−［（６−｛ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ］−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
Ｎ−［６−（｛３−カルバモイル−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
５−｛［（ａＲ）−６−（３−シアノベンズアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボキシアミド；
６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（ａＲ）−６−（｛６−カルバモイルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２−｛［（ａＲ）−６−（３−シアノベンズアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
５−｛［（ａＲ）−６−（４−ベンジル−２，６−ジオキソピペラジン−１−イル）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボキシアミド；
２−｛［（ａＲ）−６−（３−シアノ−４−フルオロベンズアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２−｛［（ａＲ）−６−［３−（シアノメチル）ベンズアミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２−｛［（ａＲ）−６−（５−シアノ−２−フルオロベンズアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２−｛［（ａＲ）−６−（３−シアノ−４−メトキシベンズアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
Ｎ−［（ａＲ）−６−（｛３−カルバモイル−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−５−カルボキシアミド；
２−｛［（ａＲ）−６−（４−ブロモ−３−シアノベンズアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２−｛［（ａＲ）−６−（４−シアノ−３−フルオロベンズアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２，３−ジメチル−５−｛［（ａＲ）−６−［６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボキシアミド；
２，３−ジメチル−５−｛［（ａＲ）−６−（３−シアノベンズアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボキシアミド；
６−フルオロ−Ｎ−［（ａＲ）−６−（｛６−カルバモイル−２，３−ジメチルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］キノリン−３−カルボキシアミド；
３−メチル−５−｛［（ａＲ）−６−［６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボキシアミド；
３−メチル−５−｛［（ａＲ）−６−（３−シアノベンズアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボキシアミド；
６−フルオロ−Ｎ−［（ａＲ）−６−（｛６−カルバモイル−３−メチルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］キノリン−３−カルボキシアミド；
６−フルオロ−Ｎ−［（ａＲ）−６−（｛３−カルバモイル−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］キノリン−３−カルボキシアミド；
１−メチル−６−｛［（ａＲ）−６−［６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキシアミド；
１−メチル−６−｛［（ａＲ）−６−（３−シアノベンズアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキシアミド；
６−フルオロ−Ｎ−［（ａＲ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］キノリン−３−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−｛［（ａＲ）−６−（４−ベンジル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−シクロプロピル−３−｛［（ａＲ）−６−［４−（２−メチルプロピル）−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−［２，５−ジオキソ−４−（プロパン−２−イル）イミダゾリジン−１−イル］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−｛２，５−ジオキソ−４−［（ピリジン−３−イル）メチル］イミダゾリジン−１−イル｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−（４−エチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−｛４−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−シクロプロピル−４−｛［（ａＲ）−６−［４−（２−メチルプロピル）−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
４−（（（２Ｓ，４ｓ，６Ｓ）−６−（１−（４−シアノフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）−２−メトキシチアゾール−５−カルボキシアミド；
２−（（（２Ｓ，４ｓ，６Ｓ）−６−（４−イソブチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
１−メチル−６−（（（２Ｓ，４ｓ，６Ｓ）−６−（５−メチル−１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）オキシ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキシアミド；
２−メトキシ−４−｛［（４ｓ）−６−［１−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−メトキシ−４−｛［（４ｓ）−６−｛５−メチル−１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−アミド｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−メトキシ−４−｛［（４ｓ）−６−［６−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−メトキシ−４−｛［（４ｓ）−６−｛６−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメチル）プロポキシ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
２−メトキシ−４−｛［（４ｓ）−６−［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
１−（４−シアノフェニル）−５−メチル−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−クロロフェニル）−５−メチル−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
５−メチル−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
２−｛［（４ｓ）−６−［６−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２−｛［（４ｓ）−６−｛６−［３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−（トリフルオロメチル）プロポキシ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−６−メトキシピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
６−メトキシ−２−｛［（４ｓ）−６−［６−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−６−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
６−フルオロ−２−｛［（４ｓ）−６−［６−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−６−フルオロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
１−（４−シアノフェニル）−５−メチル−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−６−フルオロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−｛［３−カルバモイル−６−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］オキシ｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
２−｛［（４ｓ）−６−［６−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−６−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−７−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−７−フェニルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−｛［３−カルバモイル−６−（６−フルオロピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］オキシ｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−｛［３−カルバモイル−５−（６−フルオロピリジン−３−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］オキシ｝スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−５−フェニルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−７−メトキシピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
２−｛［（４ｓ）−６−［２，５−ジオキソ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−メチルプロピル）イミダゾリジン−１−イル］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２−｛［（４ｓ）−６−［２，５−ジオキソ−４−（３，３，３−トリフルオロ−２−メチルプロピル）イミダゾリジン−１−イル］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
５−［（２−メチルプロピル）アミノ］−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−カルボキシアミド；
２−｛［（４ｓ）−６−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
２−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ］−４−メチル−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
４−メチル−２−［（２−メチルプロピル）アミノ］−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛３−カルバモイル−５Ｈ，７Ｈ，８Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−２−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシアミド；
７−シクロプロピル−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキシアミド；
６−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−カルボキシアミド；
１−（４−メタンスルホニルフェニル）−５−メチル−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
５−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−カルボキシアミド；
１−（４−シアノフェニル）−５−メチル−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
５−メチル−１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（ジフルオロメチル）−５−（４−メタンスルホニルフェニル）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミド；
５−（４−シアノフェニル）−１−（ジフルオロメチル）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミド；
５−（３−メタンスルホニルフェニル）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−カルボキシアミド；
１−メチル−６−｛［（４ｓ）−６−［１−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−アミド］スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］オキシ｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキシアミド；
１−｛４−［１−（２，２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル｝−５−メチル−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（２，２−ジフルオロエチル）−６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
１−（２，２−ジフルオロエチル）−６−（２−フルオロ−２−メチルプロポキシ）−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛５−カルバモイル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキシアミド；
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−５−メチル−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛６−カルバモイル−２，３−ジメチルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；または
５−［（２−メチルプロピル）アミノ］−Ｎ−［（４ｓ）−６−（｛６−カルバモイル−２，３−ジメチルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル｝オキシ）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル］−１，３，４−チアジアゾール−２−カルボキシアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１−１３のいずれか一項に記載の１または複数の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
医薬として用いるための、請求項１−１３のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒｈｏキナーゼの異常活性に付随する障害の予防および／または治療において用いるための、請求項１−１３のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
障害が、心臓血管障害、平滑筋関連障害、線維症、炎症性疾患、神経障害、腫瘍性障害、および自己免疫障害からなる群より選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
心臓血管障害が、狭心症、アテローム性動脈硬化症、発作、脳血管疾患、心不全、冠状動脈疾患、心筋梗塞、末梢血管疾患、狭窄症、血管攣縮、高血圧症、および肺高血圧症からなる群より選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。