【手続補正書】
【提出日】令和2年12月10日(2020.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１８】
2020503299.tif 000001
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
式中、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−または−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−であり、
Ａは（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、前記アリール、またはヘテロアリールは、一つまたは複数のＲ４で任意選択的に置換され、
Ｒ１は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、または（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノであり、
Ｒ２は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６ａ）２）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ（Ｒ６ａ）２）ｐ−ヘテロシクロアルキルであって、前記ヘテロシクロアルキルは、４〜７員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子、−（Ｃ（Ｒ６ａ）２）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、または−（Ｃ（Ｒ６ａ）２）ｐ−ヘテロアリールを含み、前記ヘテロアリールは、５員または６員の環、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、前記アルキルは、一つまたは複数のＲ７で任意選択的に置換され、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、一つまたは複数のＲ９で任意選択的に置換され、
各Ｒ３は、各出現において独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはＯＨであり、
各Ｒ４は各出現において独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−ＮＨ２、−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、
−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルが、４〜７員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子、または−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−ヘテロアリールを含み、前記ヘテロアリールが、５員または６員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールが、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、各置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、および
（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノから独立して選択され、
Ｒ５は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、
各Ｒ６ａおよびＲ６ｂは独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ７は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２であり、
各Ｒ８は独立して水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル
であり、
各Ｒ９は各出現において独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員のヘテロシクロアルキル環であり、前記ヘテロシクロアルキルが、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、置換基が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、または
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、および前記アルキルは、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、置換基は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−ＮＨ２、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、または（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノからそれぞれ独立して選択され、
各ｎ、ｐ、およびｑは、独立して０、１または２である、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
以下の式（Ｉａ）〜（Ｉｊ）のうちのいずれか一つによる構造で表され、
【化１９】
2020503299.tif 000002
【化２０】
2020503299.tif 000003
【化２１】
2020503299.tif 000004
【化２２】
2020503299.tif 000005
【化２３】
2020503299.tif 000006
【化２４】
2020503299.tif 000007
またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の式（Ｉｇ）もしくは（Ｉｈ）のうちの一つによる構造で表され、
【化２２】
2020503299.tif 000008
【化２３】
2020503299.tif 000009
またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５は水素である；ならびに／あるいは
ｎが１であり、Ｒ３がメチルである；ならびに／あるいは
Ｒ１は水素である；ならびに／あるいは
一つのＲ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、他のＲ４は、ＣＮ、−（ＣＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、−ヘテロシクロアルキル、または−（ＣＨ２）−ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルは、４〜７員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロシクロアルキルは一つまたは複数の（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択的に置換される；ならびに／あるいは
一つのＲ２が（１Ｃ〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−ヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールが、５員または６員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、１〜２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで置換される、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
以下の式（Ｉｉ）または（Ｉｊ）のうちの一つによる構造を有し、
【化２４】
2020503299.tif 000010
またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５は水素である；および／または
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、任意選択的にＲ４はＣＦ３である、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
ｎが１であり、Ｒ３がメチルであり、Ｒ１が水素であり、およびＲ２が水素、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）３Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、
−（ＣＨ２）２モルホリニル、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、メチルで置換されたピペリジニル、４−メチルピペラジンで任意選択的に置換されたフェニル、−ＣＨ２−ピリジニル、シクロプロピル、メチルで置換されたトリアゾリル、またはメチルもしくはＮ−メチルピペリジニルで置換されたイミダゾリルである；あるいは
ｎが１であり、かつＲ３がメチルであり、Ｒ１はメチルで任意選択的に置換されるピラゾリル、−（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、モルホリニル、またはメチルもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｈで任意選択的に置換されたピペリジニルである；あるいは
ｎが０または１であり、かつＲ３がＦであり、Ｒ１はメチルで任意選択的に置換されるピラゾリルである；あるいは
ｎが１であり、Ｒ３はメチルであり、Ｒ１はＮＨ２であり、Ｒ２は水素である、請求項５もしくは６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
４−メチル−３−（（１−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−エチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、４−メチル−３−（（１−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（１−ホルミルピペリジン−４−ｙｌ）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−シクロプロピルフェニル）−４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（モルホリノメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−フルオロ−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、および
Ｎ−（４−フルオロ−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミドからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、ならびに薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または障害を治療する方法において使用するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含み、
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が、細胞増殖性障害、線維性障害、代謝障害、多発性硬化症、喘息、アレルギー反応、炎症性関節炎または肥満細胞症から選択される、組成物。
【請求項１１】
前記細胞増殖性障害が癌であり；
任意選択的に、
前記癌が、白血病、肥満細胞腫、小細胞肺癌、精巣癌、胃腸管の癌、中枢神経系の癌、女性生殖管の癌、神経外胚葉性起源の肉腫、および神経線維腫症に関連するＳｃｈｗａｎｎ細胞腫瘍からなる群から選択される；または
前記癌が、小細胞肺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、神経芽細胞腫、悪性黒色腫、結腸直腸癌、全身性肥満細胞症（ＳＭ）、および胃腸間質腫瘍（ＧＩＳＴ）からなる群から選択される、請求項１０に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本開示は、癌および細胞増殖性障害、多発性硬化症、喘息、肥満細胞症、炎症性障害、アレルギー反応、線維性障害、自己免疫性病因、および代謝障害を含むさまざまな種類の疾患の治療における、ｃ−Ｋｉｔ酵素に対する新規な機構の作用を伴う薬剤を提供する。最終的に本発明は、医学界に、ｃ−Ｋｉｔに関連する疾患および障害の治療のための新規の薬理学的戦略を提供する。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
【化１８】
2020503299.tif 000011
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体であって、
式中、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−または−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−であり、
Ａは（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、前記アリール、またはヘテロアリールは、一つまたは複数のＲ４で任意選択的に置換され、
Ｒ１は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、または（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノであり、
Ｒ２は水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６ａ）２）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ（Ｒ６ａ）２）ｐ−ヘテロシクロアルキルであって、前記ヘテロシクロアルキルは、４〜７員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子、−（Ｃ（Ｒ６ａ）２）ｐ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、または−（Ｃ（Ｒ６ａ）２）ｐ−ヘテロアリールを含み、前記ヘテロアリールは、５員または６員の環、およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、前記アルキルは、一つまたは複数のＲ７で任意選択的に置換され、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、一つまたは複数のＲ９で任意選択的に置換され、
各Ｒ３は、各出現において独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、またはＯＨであり、
各Ｒ４は各出現において独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、
−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−ＮＨ２、−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、
−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルが、４〜７員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子、または−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−ヘテロアリールを含み、前記ヘテロアリールが、５員または６員の環と、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールが、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、各置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、および
（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノから独立して選択され、
Ｒ５は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、
各Ｒ６ａおよびＲ６ｂは独立して水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ７は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、
（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２であり、
各Ｒ８は独立して水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル
であり、
各Ｒ９は各出現において独立して（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員のヘテロシクロアルキル環であり、前記ヘテロシクロアルキルが、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、置換基が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、または
−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからそれぞれ独立して選択され、および前記アルキルは、一つまたは複数の置換基で任意選択的に置換され、置換基は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−ＮＨ２、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、または（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノからそれぞれ独立して選択され、
各ｎ、ｐ、およびｑは、独立して０、１または２である、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体。
（項目２）
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｌが−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ３が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロゲンである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ３がメチルまたはＦである、項目１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３がメチルである、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が水素である、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ａが、一つまたは二つのＲ４で任意選択的に置換される（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ａが、一つまたは二つのＲ４で任意選択的に置換される６員のヘテロアリールである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ａが、一つまたは二つのＲ４で任意選択的に置換されるフェニルまたはピリジニルである、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ａが、一つのＲ４で置換されるフェニルまたはピリジニルである、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ａが、二つのＲ４で置換されるフェニルまたはピリジニルである、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ５が水素である、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
ｎが０である、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
ｎが１である、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ａが、一つのＲ４で置換されるフェニルまたはピリジニルであり、Ｒ４がＣＦ３またはシクロプロピルである、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ａが、二つのＲ４で置換されるフェニルまたはピリジニルであり、少なくとも一つのＲ４がＣＦ３である、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
以下の式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）のうちの一つで表され、
【化１９】
2020503299.tif 000012
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
以下の式（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、もしくは（Ｉｆ）のうちの一つで表され、
【化２０】
2020503299.tif 000013
【化２１】
2020503299.tif 000014
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体である、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
以下の式（Ｉｇ）もしくは（Ｉｈ）のうちの一つで表され、
【化２２】
2020503299.tif 000015
【化２３】
2020503299.tif 000016
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、もしくは互変異性体である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ５は水素である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
ｎが１であり、Ｒ３がメチルである、項目２０または２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１は水素である、項目２０〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
一つのＲ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、他のＲ４は、ＣＮ、−（ＣＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、−ヘテロシクロアルキル、または−（ＣＨ２）−ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルは、４〜７員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロシクロアルキルは一つまたは複数の（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択的に置換される、項目２０〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
一つのＲ４がＣＦ３であり、他のＲ４が、
ＣＮ、−（ＣＨ２）−（Ｃ１〜Ｃ６）ジアルキルアミノ、−ヘテロシクロアルキル、または−（ＣＨ２）−ヘテロシクロアルキルであり、前記ヘテロシクロアルキルは、４〜７員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロシクロアルキルは一つまたは複数の（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択的に置換される、項目２０〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
一つのＲ４がＣＦ３であり、他のＲ４が、
ＣＮ、−（ＣＨ２）−Ｎ（ＣＨ３）２、ピペラジニル、−（ＣＨ２）−ピペラジニル、−（ＣＨ２）−モルホリニル、または
−（ＣＨ２）−ピロリジニルであり、前記ピペラジニル、モルホリノ、またはピロリジニルは、一つまたは複数の（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択的に置換される、項目２０〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
一つのＲ２が（１Ｃ〜Ｃ６）アルキル、または
−（Ｃ（Ｒ６ｂ）２）ｑ−ヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールが、５員または６員の環およびＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、１〜２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで置換される、項目２０〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
一つのＲ２はＣＨ３、または
ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、５員または６員の環およびＮ、Ｏ、お
よびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、と、１〜２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで置換される、項目２０〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
一つのＲ２が、ＣＨ３または１〜２個の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで置換されたピラゾリルである、項目２０〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
以下の式（Ｉｉ）または（Ｉｊ）のうちの一つを有し、
【化２４】
2020503299.tif 000017
またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ５は水素である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルである、項目３０または３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ４はＣＦ３である、項目３０〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
ｎが１であり、Ｒ３がメチルであり、Ｒ１が水素であり、およびＲ２が水素、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）３Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、
−（ＣＨ２）２モルホリニル、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、メチルで置換されたピペリジニル、４−メチルピペラジンで任意選択的に置換されたフェニル、−ＣＨ２−ピリジニル、シクロプロピル、メチルで置換されたトリアゾリル、またはメチルもしくはＮ−メチルピペリジニルで置換されたイミダゾリルである、項目３０〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
ｎが１であり、かつＲ３がメチルであり、Ｒ１はメチルで任意選択的に置換されるピラゾリル、−（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、モルホリニル、またはメチルもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｈで任意選択的に置換されたピペリジニルである、項目３０〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
ｎが０または１であり、かつＲ３がＦであり、Ｒ１はメチルで任意選択的に置換されるピラゾリルである、項目３０〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
ｎが１であり、Ｒ３はメチルであり、Ｒ１はＮＨ２であり、Ｒ２は水素である、項目３０〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
４−メチル−３−（（１−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−エチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（２−アミノ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−シクロプロピル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、４−メチル−３−（（１−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）
エチニル）フェニル）−４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（１−ホルミルピペリジン−４−ｙｌ）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−シクロプロピルフェニル）−４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−メチル−３−（（１−（１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
３−（（１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−
イル）エチニル）−４−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−４−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−メチル−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（モルホリノメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−（３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミド、
３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、
４−フルオロ−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンズアミド、および
Ｎ−（４−フルオロ−３−（（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ
−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）エチニル）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ピコリンアミドからなる群から選択される、項目１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体、ならびに薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤または担体を含む、医薬組成物。
（項目４０）
ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に、項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、または互変異性体の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目４１）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が、細胞増殖性障害、線維性障害、および代謝障害から選択される、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記細胞増殖性障害が癌である、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記癌が、白血病、肥満細胞腫、小細胞肺癌、精巣癌、胃腸管の癌、中枢神経系の癌、女性生殖管の癌、神経外胚葉性起源の肉腫、および神経線維腫症に関連するＳｃｈｗａｎｎ細胞腫瘍からなる群から選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記癌が、小細胞肺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、神経芽細胞腫、悪性黒色腫、結腸直腸癌、全身性肥満細胞症（ＳＭ）、および胃腸間質腫瘍（ＧＩＳＴ）からなる群から選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４５）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が多発性硬化症である、項目４０に記載の方法。
（項目４６）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が喘息である、項目４０に記載の方法。
（項目４７）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害がアレルギー反応である、項目４０に記載の方法。
（項目４８）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が炎症性関節炎である、項目４０に記載の方法。
（項目４９）
前記ｃＫｉｔ媒介性疾患または障害が肥満細胞症である、項目４０に記載の方法。
（項目５０）
ｃ−Ｋｉｔを調節する方法であって、項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む、方法。
（項目５１）
ｃ−Ｋｉｔを阻害する方法であって、項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物を対象に投与することを含む、方法。
（項目５２）
ｃ−Ｋｉｔが役割を果たす疾患を治療または予防する方法であって、その必要のある対象に、項目１〜３８のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む、方法。