【手続補正書】
【提出日】令和3年4月30日(2021.4.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020521817.tif 000001
（上記式中、
−  Ｒ１が以下の基：
ａ）ハロゲン原子、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される基によって置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、
ｂ）ハロゲン原子及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される基によって置換されていてもよいフェニル、
ｃ）Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、且つ、ハロゲン原子、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される基によって置換されていてもよいＣ４〜Ｃ６複素環、
ｄ）フッ素原子又は臭素原子、
ｅ）シアノ基、
ｆ）１個、２個、又は３個のハロゲン原子によって置換されていてもよい直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ３アルコキシ、
ｇ）１個、２個、又は３個のハロゲン原子によって置換されていてもよい直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、
ｈ）−ＯＨ
から選択される基を表し、
−  Ｒ２及びＲ６が以下の基：
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、
ｃ）直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、
ｄ）ハロゲン原子、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ３アルキル、及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ２アルコキシから選択される基によって置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択される基を独立して表し、
−  ｍ及びｎが０及び１から独立して選択される整数であり、
−  Ｒ３がＮ及びＯから選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有していてもよく、ハロゲン原子、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＨ、及び−ＮＲ４Ｒ５から選択される１個、２個、又は３個の基によって置換されていてもよい５員〜１０員の飽和環を表し、
−  Ｒ４及びＲ５が水素原子、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル基、及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される基を独立して表し、
−ただし以下の式：
【化２】
2020521817.tif 000002
の化合物が除外される）
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が以下の基：
−  ハロゲン原子、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される基によって置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、
−  Ｎ及びＯから選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、且つ、ハロゲン原子、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される基によって置換されていてもよいＣ５〜Ｃ６複素環、
−  直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ３アルコキシ
から選択される基を表す、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１が以下の基：
−  直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される基によって置換されていてもよいＣ３〜Ｃ４シクロアルキル、
−  Ｎ及びＯから選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、且つ、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される基によって置換されていてもよい６員の複素環、
−  メトキシ基
から選択される基を表す、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ１が直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される基によって置換されていてもよいシクロプロピル基を表す、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
ｍ及びｎの値が０である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ３が１個の酸素原子を含有してもよく、且つ、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル及び−ＯＨから選択される１つの基によって置換されていてもよい５員〜１０員の飽和環を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ３が直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル及び−ＯＨから選択される基によって置換されていてもよいシクロペンチル基及びシクロヘキシル基から選択される基を表す、請求項６に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ１がメトキシ基、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ４アルコキシから選択される基によって置換されていてもよいシクロプロピル基、及びＮ及びＯから選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、且つ、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される基によって置換されていてもよい６員の複素環から選択される基を表し、ｍ及びｎの値が０であり、且つ、Ｒ３が直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル及び−ＯＨから選択される１つの基によって置換されていてもよいシクロペンチル基及びシクロヘキシル基から選択される基を表す、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１がＮ及びＯから選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、且つ、直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される基によって置換されていてもよい６員の複素環から選択される基を表し、ｍ及びｎの値が０であり、且つ、Ｒ３が直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル及び−ＯＨから選択される１つの基によって置換されていてもよいシクロペンチル基及びシクロヘキシル基から選択される基を表す、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１が直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ３アルキル及び直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ２アルコキシから選択される基によって置換されていてもよいシクロプロピル基を表し、ｍ及びｎの値が０であり、且つ、Ｒ３が直鎖又は分岐鎖のＣ１〜Ｃ３アルキル及び−ＯＨから選択される基によって置換されていてもよいシクロヘキシル基を表す、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
前記化合物が、以下の化合物：
Ｎ−シクロヘキシル−２−シクロプロピル−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロペンチル−２−シクロプロピル−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−１１−オキソ−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（３−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロヘキシル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）−２−シクロプロピル−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−１１−オキソ−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−２−シクロプロピル−８−メチル−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−２−フルオロ−８−メチル−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロペンチル−２−ヒドロキシ−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−２−ヒドロキシ−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−２−メトキシ−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−１１−オキソ−２−（トリフルオロメトキシ）−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−２−メチル−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−１１−オキソ−２−（トリフルオロメチル）−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−２−フルオロ−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−ブロモ−Ｎ−シクロペンチル−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−ブロモ−Ｎ−シクロヘキシル−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−ブロモ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−１１−オキソ−２−フェニル−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−２−（４−フルオロフェニル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−１１−オキソ−２−（チオフェン−２−イル）−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
２−シアノ−Ｎ−シクロヘキシル−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロペンチル−１１−オキソ−２−（ピリジン−４−イル）−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−１１−オキソ−２−（ピリジン−４−イル）−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）−１１−オキソ−２−（ピリジン−４−イル）−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロペンチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−シクロヘキシル−２−モルホリノ−１１−オキソ−１１Ｈ−ピリド［２，１−ｂ］キナゾリン−６−カルボキサミド
のうちの１つである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１３】
ＡＲＫ５、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２からなる群より選択される少なくとも１つの酵素キナーゼの阻害により改善される疾患又は病態であって、乾癬、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、円形脱毛症、狼瘡から選択される自己免疫疾患、潰瘍性大腸炎及びクローン病から選択される炎症性腸疾患、血液癌、胃癌、結腸癌、結腸直腸癌、肝臓癌、肺癌、膵臓癌、乳癌、及び他の固形腫瘍から選択される癌、並びに喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、移植拒絶、血液疾患、ぶどう膜炎、ドライアイ、及びアレルギー性結膜炎から選択される他の疾患から選択される前記疾患又は病態の治療に使用するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
薬学的に許容可能な希釈剤又は担体をさらに含んでなる、請求項１２または１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
乾癬、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、円形脱毛症、狼瘡から選択される自己免疫疾患、潰瘍性大腸炎及びクローン病から選択される炎症性腸疾患、血液癌、胃癌、結腸癌、結腸直腸癌、肝臓癌、肺癌、膵臓癌、乳癌、及び他の固形腫瘍から選択される癌、並びに喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、移植拒絶、血液疾患、ぶどう膜炎、ドライアイ、及びアレルギー性結膜炎から選択される他の疾患の治療に有用な薬剤から選択される治療有効量の治療薬をさらに含んでなる、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、乾癬、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、円形脱毛症、狼瘡から選択される自己免疫疾患、潰瘍性大腸炎及びクローン病から選択される炎症性腸疾患、血液癌、胃癌、結腸癌、結腸直腸癌、肝臓癌、肺癌、膵臓癌、乳癌、及び他の固形腫瘍から選択される癌、並びに喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、移植拒絶、血液疾患、ぶどう膜炎、ドライアイ、及びアレルギー性結膜炎から選択される他の疾患の治療に有用な薬剤から選択される少なくとも１つの治療薬とを含んでなる、組合せ製品。