【手続補正書】
【提出日】令和3年11月15日(2021.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2021503467.tif 000001
の化合物及び／又はその薬剤として許容される塩［式中、
Ｙは、−ＯＲ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ２、又は式；
【化２】
2021503467.tif 000002
の基であり、
Ａ１は、水素、ヒドロキシ、場合により置換されているアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキルであり、前記−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキルの前記アルキルは、場合により置換されており；
Ｒ’は、Ｈ又は場合により置換されているアルキルであり；
各Ｒ１は、Ｈ又は場合により置換されているアルキルであり；
各Ｒ２は、独立して、式（ａ）又は（ｂ）：
【化３】
2021503467.tif 000003
の基であり；
各Ｘは、独立して、−アルキル−、−アルキル−シクロアルキル−、−アルキル−アリール−、−アルキル−ヘテロアリール−、−アルキル−ヘテロシクリル−、−アルキル−ヘテロシクレニル−、−アルキル−Ｏ−アルキル−、−アルキル−Ｏ−シクロアルキル−、−アルキル−Ｏ−アリール−、−アルキル−Ｏ−ヘテロアリール−、−アルキル−Ｏ−ヘテロシクリル−、−アルキル−Ｏ−ヘテロシクレニル−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−アルキル−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−シクロアルキル−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−アリール−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−ヘテロアリール−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−ヘテロシクリル−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−ヘテロシクレニル−、−アルキル−Ｏ−アルキル−シクロアルキル−、−アルキル−Ｏ−アルキル−アリール−、−アルキル−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール−、−アルキル−Ｏ−アルキル−ヘテロシクリル−、−アルキル−Ｏ−アルキル−ヘテロシクレニル−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−アルキル−シクロアルキル−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−アルキル−アリール−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−アルキル−ヘテロアリール−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−アルキル−ヘテロシクリル−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−アルキル−ヘテロシクレニル−、−シクロアルキル−アリール−、−ヘテロシクリル−アルキル−、−ヘテロシクリル−シクロアルキル−、−ヘテロシクリル−アリール−、−ヘテロシクリル−ヘテロアリール−、−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル−、−ヘテロシクリル−ヘテロシクレニル−、−Ｏ−アルキル−、−Ｏ−シクロアルキル−、−Ｏ−アリール−、−Ｏ−ヘテロアリール−、−Ｏ−ヘテロシクリル−、−Ｏ−ヘテロシクレニル−、−Ｎ（Ｒ）−アルキル−、−Ｎ（Ｒ）−シクロアルキル−、−Ｎ（Ｒ）−アリール−、−Ｎ（Ｒ）−ヘテロアリール−、−Ｎ（Ｒ）−ヘテロシクリル−、−Ｎ（Ｒ）−ヘテロシクレニル−、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル−、−Ｏ−アルキル−アリール−、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール−、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクリル−、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクレニル−、−Ｎ（Ｒ）−アルキル−シクロアルキル−、−Ｎ（Ｒ）−アルキル−アリール−、−Ｎ（Ｒ）−アルキル−ヘテロアリール−、−Ｎ（Ｒ）−アルキル−ヘテロシクリル−、−Ｎ（Ｒ）−アルキル−ヘテロシクレニル−、−アリール−アリール−、又は
【化４】
2021503467.tif 000004
（式中、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクレニルの各例は、場合により置換されており、
示されている環窒素原子を有する環Ａは、図示されているとおりベンゾ縮合している、場合により置換されている５〜６員のヘテロシクリルであり、前記ベンゾ縮合している環Ａは、場合により置換されている）であり；
Ｘ１は、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｒ６は、水素、場合により置換されているアルキル、場合により置換されているヘテロシクリル、若しくは場合により置換されているヘテロアリールであり；
Ｒ７は、水素、場合により置換されているアルキル、場合により置換されているシクロアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロシクリル、若しくは場合により置換されているヘテロアリールであるか；又は
Ｒ６及びＲ７は、これらが結合して示されている窒素原子と共に、場合により置換されているヘテロシクリル若しくは場合により置換されているヘテロシクレニルを形成し；
Ｈｅｔは、場合により置換されているアリール又は場合により置換されているヘテロアリールであり；
各Ｒは、独立して、Ｈ又は場合により置換されているアルキルであり；
Ｒｂ１は、場合により置換されているアルキル、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているシクロアルキル、又は場合により置換されているヘテロシクリルであり；
Ｒｂ２及びＲｂ３は、独立して、水素若しくは場合により置換されているアルキルであるか；又は
Ｒｂ２及びＲｂ３は、これらが結合して示されているホウ素原子と共に、２〜２０個の炭素を有し、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個若しくは２個の追加の環状ヘテロ原子を含有する環状ボロン酸エステルを形成し；
ｍ及びｎは、独立して、０又は１である］。
【請求項２】
式（Ｉ’）：
【化５】
2021503467.tif 000005
の化合物及び／又はその薬剤として許容される塩［式中、
Ｙは、−ＯＲ２、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ２、又は式
【化６】
2021503467.tif 000006
の基であり、
Ａ１は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキルであり、前記アルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルのそれぞれ、並びに前記−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキルの「アルキル」部分は、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ’は、Ｈ又はアルキルであり；
各Ｒ１は、Ｈ又はアルキルであり；
各Ｒ２は、独立して、式（ａ）又は（ｂ）：
【化７】
2021503467.tif 000007
の基であり；
各Ｘは、独立して、−アルキル−アリール−、−アルキル−Ｏ−アリール−、又は
【化８】
2021503467.tif 000008
であり、前記アルキル−アリール−及び−アルキル−Ｏ−アリールのそれぞれの「アリール」部分は、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びシアノから選択される１〜２個の置換基で場合により独立して置換されており；
示されている環窒素原子を有する環Ａは、図示されているとおりベンゾ縮合している５〜６員のヘテロシクリルであり；
Ｘ１は、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｒ６は、水素、アルキル、若しくはヘテロシクリルであり；
Ｒ７は、ハロ及びアルコキシから選択される１〜２個の置換基で場合により置換されているアルキル；ヘテロシクリル；若しくはアリールであるか；又は
Ｒ６及びＲ７は、これらが結合して示されている窒素原子と共に、場合により、アルキル及びヘテロシクリルから選択される１〜２個の置換基で置換されているヘテロシクリルを形成し；
Ｈｅｔは、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、及びシアノから選択される１〜２個の置換基で場合により置換されているヘテロアリールであり；
Ｒｂ１は、アリール又はヘテロアリールで場合により置換されているアルキルであり、前記アリール又はヘテロアリールのそれぞれは、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、及び−Ｎ（アルキル）２から選択される１〜２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒｂ２及びＲｂ３は、独立して、水素であり；
ｍ及びｎは、独立して、０又は１である］。
【請求項３】
Ｙが、
【化９】
2021503467.tif 000009
である、請求項１又は２に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項４】
Ｙが、ＯＲ２である、又はＹが、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ２である、請求項１又は２に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項５】
ｍ及びｎが、それぞれ０である、ｍ及びｎが、それぞれ１である、又はｍが０であり、ｎが１である、請求項３に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項６】
Ａ１が、Ｈ、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、Ａ１が、アルキル、アリール又はヘテロアリールであるとき、これらのそれぞれが、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、場合により置換されているヘテロシクリル、場合により置換されているアリール、及び場合により置換されているヘテロアリールから独立して選択される１〜３個の置換基で場合により独立して置換されている、請求項５に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項７】
Ａ１が、１〜３個のハロ置換基で場合により置換されているアルキルである、又はＡ１の前記場合により置換されているアルキルが、−ＣＨ２ＣＦ３である；又はＡ１が、アリール又はヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、場合により置換されているヘテロシクリル、場合により置換されているアリール、及び場合により置換されているヘテロアリールから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されている、又はＡ１の前記場合により置換されているアリールが２，５−ジクロロフェニルであり、Ａ１の前記場合により置換されているヘテロアリールが２−ピラジニルである、請求項６に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２が、式（ａ）の基である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２が、式（ｂ）の基である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１０】
各Ｘが、独立して、−アルキル−Ｏ−アリール−、−アルキル−アリール−、−アルキル−Ｏ−アルキル−アリール−、−アルキル−Ｏ−ヘテロアリール−、−アルキル−ヘテロアリール−、−アルキル−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−アリール−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−アルキル−アリール−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−ヘテロアリール−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−アルキル−ヘテロアリール−、−Ｏ−アルキル−アリール−、−Ｏ−アルキル−ヘテロアリール−、−Ｎ（Ｒ）−アルキル−アリール−、−シクロアルキル−アリール−、−ヘテロシクリル−アリール−、−アリール−アリール−、−アルキル−ヘテロシクリル−、−アルキル−ヘテロシクレニル−、又は
【化１０】
2021503467.tif 000010
であり；アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクレニルの各例が、場合により置換されており、前記ベンゾ縮合している環Ａが、場合により置換されている、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１１】
Ｘが、−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−フェニル−、
【化１１】
2021503467.tif 000011
、−（ＣＨ２）１−２−フェニル、−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−フェニル、−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−ピリジル、−（ＣＨ２）１−２−Ｎ（Ｒ）−フェニル−、−Ｎ（Ｒ）−（ＣＨ２）１−２−フェニル−、−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−フェニル−、−シクロプロピル−フェニル−、
【化１２】
2021503467.tif 000012
、−フェニル−フェニル−、又は−（ＣＨ２）１−２−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル−であり；Ｘの各フェニルが、アルキル、ハロ、シアノ、ハロアルキル、及びアルコキシから選択される１〜３個の置換基で場合により独立して置換されている；又はＸが、
【化１３】
2021503467.tif 000013
であり；
又はＸが、−アルキル−アリール−であり、前記アリールが、アルキル、ハロ、シアノ、ハロアルキル、及びアルコキシから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり；
又はＸが、−アルキル−Ｏ−アリール−、−アルキル−アリール−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル−アリール−であり、前記アリールのそれぞれが独立して、アルキル、ハロ、シアノ、ハロアルキル、及びアルコキシから選択される１〜３個の置換基で場合により独
立して置換されているフェニルであり；前記−アルキル−Ｏ−フェニル−、−アルキル−フェニル−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル−フェニル−のそれぞれの前記−アルキル−Ｏ−、−アルキル−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル部分、及び
【化１４】
2021503467.tif 000014
が、フェニル環において互いに対して１，３位に存在し、
又はＸが、−アルキル−Ｏ−アリール−、−アルキル−アリール−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル−アリール−であり、前記アリールのそれぞれが独立して、アルキル、ハロ、シアノ、ハロアルキル、及びアルコキシから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり；前記−アルキル−Ｏ−フェニル−、−アルキル−フェニル−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル−フェニル−のそれぞれの前記−アルキル−Ｏ−、−アルキル−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル部分、及び
【化１５】
2021503467.tif 000015
が、フェニル環において互いに対して１，３位に存在し、
又はＸが、−アルキル−Ｏ−アリール−、−アルキル−アリール−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル−アリール−であり、前記アリールのそれぞれが独立して、アルキル、ハロ、シアノ、ハロアルキル、及びアルコキシから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり；前記−アルキル−Ｏ−フェニル−、−アルキル−フェニル−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル−フェニル−のそれぞれの前記−アルキル−Ｏ−、−アルキル−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル部分、及び
【化１６】
2021503467.tif 000016
が、フェニル環において互いに対して１，３位に存在し、及びＨｅｔが、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、及びヘテロシクリルから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されている５〜１０員のヘテロアリール環である、
又はＸが、−アルキル−Ｏ−アリール−、−アルキル−アリール−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル−アリール−であり、前記アリールのそれぞれが独立して、アルキル、ハロ、シアノ、ハロアルキル、及びアルコキシから選択される１〜３個の置換基で場合により置
換されているフェニルであり；前記−アルキル−Ｏ−フェニル−、−アルキル−フェニル−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル−フェニル−のそれぞれの前記−アルキル−Ｏ−、−アルキル−、又は−アルキル−Ｏ−アルキル部分、及び
【化１７】
2021503467.tif 000017
が、フェニル環において互いに対して１，３位に存在し、及びＨｅｔが、ピリジニル、フルオロピリジニル、メトキシピリミジニル、トリフルオロメチルピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−イル、ピラジン−Ｎ−オキシド−２−イル、トリアゾリル、又はベンズイミダゾリルである、
請求項１０に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１２】
Ｘ１が、−Ｃ（＝Ｏ）であり；Ｒ６が、水素、アルキル、又は場合により置換されているヘテロシクリルであり、Ｒ７が、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されているアリール、又は場合により置換されているヘテロシクリル、又はＸ１が、−Ｃ（＝Ｏ）であり；Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、又はテトラヒドロピラニルであり；Ｒ７が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、フェニル、又はテトラヒドロピラニルであり；又はＲ６及びＲ７が、これらが結合して示されている窒素原子と共に、場合により置換されているヘテロシクリルを形成し；前記場合により置換されているヘテロシクリルが、モルホリニル、３，５−ジメチルモルホリニル、３，３−ジメチルモルホリニル、アゼチジニル、アゼチジン−１−イル、ピペラジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジン−１−イル、−ピペラジニル−オキセタニル、
【化１８】
2021503467.tif 000018
である、請求項１〜８及び１０〜１１のいずれか一項に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１３】
Ｒｂ１がアリール又はアルキルであり、前記アルキルが、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ）−アリール、−Ｎ（Ｒ）−ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、又はヘテロアリールで場合により置換されており、Ｒｂ１の前記アルキルの前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びヘテロシクレニル置換基のそれぞれが、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、及びヘテロシクリルから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されている、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１４】
Ｒｂ１の前記場合により置換されているアルキルが、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２−フェニル−メチル、−ＣＨ２ＣＨ２−（ジメチルフェニル）、−ＣＨ２−フェニル−メチル、−ＣＨ２−フェニル−エチル、−ＣＨ２−フェニル−Ｃｌ、−ＣＨ２−チオフェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ベンゾフラニル、−ＣＨ２ＣＨ２−ベンズイミダゾリル、−ＣＨ２ＣＨ２−ジヒドロインドリル、−ＣＨ２−ベンゾフラニル、−ＣＨ２−ベンズイミダゾリル、−ＣＨ２−ジヒドロインドリル、−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、又は−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−フェニルである、請求項１３に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１５】
Ｒｂ２及びＲｂ３がＨであるか、又はこれらが結合して示されているホウ素原子と共にＲｂ２及びＲｂ３によって形成される前記場合により置換されている環状ボロン酸エステルが、
【化１９】
2021503467.tif 000019
から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１６】
前記化合物が、
（Ｒ）−（１−（３−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェニル）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−（３−エチルフェニル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−モルホリノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−オキソ−３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）プロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オ
キソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−３−フェニルプロピル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（イソプロピルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−３，３−ジメチルブチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（３−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（５−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）−２−フルオロフェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（メチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェノキシ）プロパンアミド）−３−フェニルプロピル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（メチル（フェニル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（３−（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェノキシ）プロパンアミド）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（４−（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェニル）ブタンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（４−（３−（２−シアノ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ビニル）フェニル）ブタンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（５−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）−２−メトキシフェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（５−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）−２−フルオロフェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（５−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）−２−フルオロフェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（５−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）−２−メトキシフェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（３−（アゼチジン−１−イル）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（エチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（４−（オキセタン−３−イル）ピペラジン−１−イル）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）ビニル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）−２−フルオロフェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（２，６−ジクロロ−３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（２，６−ジクロロ−３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）−２−フルオロフェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）−５−フルオロフェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）−４−フルオロフェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）−４−フルオロフェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−（２，４−ジメチルフェニル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−（２，４−ジメチルフェニル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（（２−メトキシエチル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（（２−メトキシ−２−メチルプロピル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（２−（（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）ベンジル）オキシ）アセトアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（３−メトキシピリジン−２−イル）ビニル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（２−（７−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）アセトアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（２−（７−（２−シアノ−３−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）アセトアミド）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（２−（７−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロ
パ−１−エン−１−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）アセトアミド）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（２−（７−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）アセトアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−１−（３−（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エニル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチルボロン酸；
（Ｒ）−１−（３−（３−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エニル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチルボロン酸；
（Ｒ）−１−（３−（３−（２−シアノ−３−モルホリノ−３−オキソプロパ−１−エニル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチルボロン酸；
（Ｒ）−１−（３−（３−（２−シアノ−３−オキソ−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロパ−１−エニル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチルボロン酸；
（Ｒ）−１−（３−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エニル）フェノキシ）プロパンアミド）−３−フェニルプロピルボロン酸；
（Ｒ）−１−（３−（３−（２−シアノ−３−（イソプロピルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エニル）フェノキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチルボロン酸；及び
（Ｒ）−１−（３−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エニル）フェノキシ）プロパンアミド）−３，３−ジメチルブチルボロン酸；
（Ｒ）−１−（（Ｓ）−４−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エニル）フェニル）−２−（２，５−ジクロロベンズアミド）ブタンアミド）−２−フェニルエチルボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−４−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェニル）−２−（ピラジン−２−カルボキサミド）ブタンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；及び
（（Ｒ）−１−（（Ｒ）−４−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェニル）−２−（２，５−ジクロロベンズアミド）ブタンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）ベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）ベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（３−（２−シアノ−３−（ジメチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（３−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（ピリミジン−４−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（ピリミジン−２−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（ピラジン−２−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−３−（エチル（イソプロピル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（３−（２−シアノ−３−（（３Ｒ，５Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（１Ｒ）−１−（（（３−（３−（３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（３−（２−シアノ−３−（（３Ｓ，５Ｓ）−３，５−ジメチルモルホリノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル（エチル）アミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−３−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（３−（ビス（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−３−（ジイソプロピルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）−５−
（ヒドロキシメチル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（５−シアノピリジン−２−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−３−（３，３−ジメチルモルホリノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（３−（２−シアノ−３−（（３Ｒ，５Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（４−クロロフェニル）−１−（（（３−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（ピリミジン−２−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−３−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（１Ｒ）−１−（（（３−（３−（３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−２−シアノ−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−３−（エチル（メチル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−３−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（３−（２−シアノ−３−（（３Ｓ，５Ｓ）−３，５−ジメチルモルホリノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（３−（２−シアノ−３−（３，３−ジメチルモルホリノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（３−（２−シアノ−３−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（３−シアノ−５−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（３−（２−シアノ−３−（（３Ｒ，５Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸
；
（Ｒ）−（１−（（（３−シアノ−５−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−シアノ−５−（２−シアノ−３−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−シアノ−５−（２−シアノ−３−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（（（３−シアノ−５−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；及び
（Ｒ）−（１−（（（３−（２−シアノ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ビニル）フェネトキシ）カルボニル）アミノ）−３−フェニルプロピル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネチル）ウレイド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェネチル）ウレイド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）フェネチル）ウレイド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（ピリジン−２−イル）ビニル）フェネチル）ウレイド）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）フェネチル）ウレイド）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネチル）ウレイド）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（ピリミジン−２−イル）ビニル）フェネチル）ウレイド）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（３−（３−（２−シアノ−２−（ピリミジン−２−イル）ビニル）フェネチル）ウレイド）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（３−（３−（２−シアノ−３−（ジエチルアミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネチル）ウレイド）エチル）ボロン酸；
（Ｒ）−（２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（３−（３−（２−シアノ−３−（エチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェネチル）ウレイド）エチル）ボロン酸；及び
（Ｒ）−（１−（３−（３−（２−シアノ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ビニル）フェネチル）ウレイド）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
これらの個々のＥ若しくはＺ異性体、並びに／又は
上記化合物のいずれかの薬剤として許容される塩から選択される、請求項１又は２に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物及び／又はその薬剤として許容される塩と、製薬上許容できる賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１８】
対象における高分子量多機能プロテアーゼ２（ＬＭＰ２）及び／又は高分子量多機能プ
ロテアーゼ７（ＬＭＰ７）を阻害するための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
自己免疫障害、炎症性疾患、及び血液障害から選択される疾患を治療するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記疾患が、ループス、関節リウマチ、強皮症、強直性脊椎炎、デュシェンヌ型筋ジストロフィー（ＤＭＤ）、ベッカー型筋ジストロフィー（ＢＭＤ）、特発性炎症性筋疾患（ＩＩＭ）、多発性筋炎、散発性封入体筋炎、皮膚筋炎、免疫介在性壊死ミオパチー（ＩＭＮＭ）、乾癬、多発性硬化症、炎症性腸疾患、ベーチェット病、潰瘍性大腸炎、クローン病、シェーグレン症候群、気管支炎、結膜炎、膵炎、胆嚢炎、気管支拡張症、大動脈弁狭窄、再狭窄、線維症、感染症、虚血、心血管疾患、肝炎、肝硬変、脂肪性肝炎、慢性肝炎症、アルツハイマー病（ＡＤ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンチントン病、身体筋炎、筋原線維ミオパチー、ＧＶＨＤ、及び多発性骨髄腫から選択される、請求項１９に記載の医薬組成物。