【手続補正書】
【提出日】平成16年9月8日(2004.9.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
2003300959.tif 000001
の修飾アミノ酸、それらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、それらの混合物又はそれらの塩。
〔式中、
R は非分岐C1-7-アルキル基〔これはω-位で
C4-10-シクロアルキル基、
1個または2個のフェニル基、１−ナフチル基、２−ナフチル基またはビフェニリル基、
1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-3-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノキサリン-3-イル基、1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾピリジニル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル基、 1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基または3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基（最後の二つの基はそれぞれ４位及び／または５位或いは５位及び／または６位で低級直鎖もしくは分岐アルキル基、フェニル基、ビフェニリル基、ピリジニル基、ジアジニル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、1,3-オキサゾリル基、1,3-チアゾリル基、イソオキサゾリル基、ピラゾリル- 1-メチルピラゾリル基、イミダゾリル基または1-メチルイミダゾリル基により一置換または二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
炭素原子を介して結合された５員ヘテロ芳香族環（これは窒素原子、酸素原子または硫黄原子を含み、または窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子もしくは追加の窒素原子を含み、イミノ基の窒素原子はアルキル基により置換されていてもよい）、または
炭素原子を介して結合された６員ヘテロ芳香族環（これは1個、2個または3個の窒素原子を含む）
（1,4-ブタジエニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接炭素原子を介して上記５員ヘテロ芳香族単環式環及び６員ヘテロ芳香族単環式環の両方に結合されていてもよく、またこうして形成された二環式ヘテロ芳香族環は1,4-ブタジエニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）
により置換されていてもよい〕、
必要により窒素原子の位置でC1-6-アルキル基またはフェニルメチル基により置換されていてもよい非分岐C1-6-アルキルアミノ基〔これはω-位で
C4-10-シクロアルキル基、
1個または2個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基またはビフェニリル基、
1H-インドール-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-3-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、 3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノキサリン-3-イル基、1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、1,3-ジヒドロ-4-(3-チエニル)-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-4-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-5-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-6-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基、または1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾ-[4,5-b]ピリジン-3-イル基、
炭素原子を介して結合された５員ヘテロ芳香族環（これは窒素原子、酸素原子または硫黄原子を含み、または窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子もしくは追加の窒素原子を含み、イミノ基の窒素原子はアルキル基により置換されていてもよい）、または
炭素原子を介して結合された６員ヘテロ芳香族環（これは1個、2個または3個の窒素原子を含む）
（1,4-ブタジエニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接炭素原子を介して上記５員ヘテロ芳香族単環式環及び６員ヘテロ芳香族単環式環の両方に結合されていてもよく、またこうして形成された二環式ヘテロ芳香族環は1,4-ブタジエニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）
（ω-位のアルキル基及びアルキルアミノ基の置換について上記されたフェニル基、ナフチル基及びビフェニリル基並びに炭素骨格中の必要によりまた部分水素化されていてもよい単環式ヘテロ芳香族環及び二環式ヘテロ芳香族環は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、C3-8-シクロアルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、(1-ピロリジニル)カルボニル基、(1-ピペリジニル)カルボニル基、(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)カルボニル基、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、アルカノイル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、または異なっていてもよく、上記ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基及びベンゾイルメチルアミノ基は順にフェニル部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基またはアセチルアミノ基により更に置換されていてもよい）
により置換されていてもよい〕、または
式
【化２】
2003300959.tif 000002
の基を表し、
式中、
pは数１または２を表し、
o は数２または３を表し、またはY1 及びY2が同時に窒素原子ではない場合、o はまた１を表してもよく、
Y1 は窒素原子（R5 が電子の遊離対である場合）、または炭素原子を表し、
Y2 は窒素原子または基＞CH-であり、
R5 は電子の遊離対（Y1 が窒素原子を表す場合）であり、またはY1 が炭素原子を表す場合、R5 は水素原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノカルボニル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、フェニルメチル基またはフェニル基を表し、
R6 は水素原子を表し、またはY1 が窒素原子ではないことを条件として、R6 はR5 と一緒になって付加的な結合を表してもよく、
R7 は水素原子を表し、またはY1 が窒素原子ではなく、かつR5 及びR6 が一緒になって付加的な結合を構成することを条件として、R7 はRN と一緒になってまた1,4-ブタジエニレン基を表してもよく、
RN は水素原子またはC1-6-アルキル基〔これはω-位で
C5-7-シクロアルキル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピロリジニル基、ヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アセチルアミノ基、シアノ基、アミノカルボニルアミノ基もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基またはフェニル基、ピリジニル基もしくはジアジニル基により一置換または二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい〕、
C5-7-シクロアルキル基、フェニル基、ピリジニル基、シアノ基、アミノ基、ベンゾイルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルコキシカルボニル基、フェニルアルコキシカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、アルキルアミノカルボニルアミノ基、ジアルキルアミノカルボニルアミノ基、N-(アミノカルボニル)-N-アルキルアミノ基、N-(アルキルアミノカルボニル)-N-アルキルアミノ基、N-(アルキルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、フェニルアミノカルボニルアミノ基、[フェニル(アルキルアミノ)]カルボニルアミノ基、N-(フェニルアミノカルボニル)-N-アルキルアミノ基、N-(フェニルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、ベンゾイルアミノカルボニルアミノ基、フェニルアルキルアミノカルボニルアミノ基、ピリジニルアミノカルボニルアミノ基、N-(アミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、N-(アルキルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、N-(アミノカルボニルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、N-(ピリジニル)-N-(アミノカルボニル)アミノ基、N-(ピリジニル)-N-(アルキルアミノカルボニル)アミノ基、フェニルアミノ基、ピリジニルアミノ基、4-[3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル]-1-ピペリジニル基またはジアジニルアミノ基、
飽和、モノ不飽和またはジ不飽和５員〜７員のアザ、ジアザ、トリアザ、オキソアザ、チアザ、チアジアザまたはS,S-ジオキシド-チアジアザ- 複素環
〔上記複素環は炭素原子または窒素原子を介して結合されていてもよく、かつ
窒素原子に隣接する1個または2個のカルボニル基を含んでいてもよく、
窒素原子の一つの位置でアルキル基、アルカノイル基、アロイル基、ヒドロキシカルボニルアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、フェニルアルコキシカルボニルアルキル基、フェニルメチル基またはフェニル基により置換されていてもよく、
1個または2個の炭素原子の位置で分岐アルキル基もしくは非分岐アルキル基またはフェニル基、フェニルメチル基、ナフチル基、ビフェニリル基、ピリジニル基、ジアジニル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、1,3-オキサゾリル基、 1,3-チアゾリル基、イソオキサゾリル基、ピラゾリル基、1-メチルピラゾリル基、イミダゾリル基または1-メチルイミダゾリル基により置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
またC3-6-アルキレン基が2個の隣接炭素原子を介して上記複素環に更に結合されていてもよく、または上記不飽和複素環の一つのオレフィン二重結合がベンゼン環、ピリジン環、ジアジン環、1,3-オキサゾール環、チオフェン環、フラン環、チアゾール環、ピロール環、N-メチル-ピロール環、キノリン環、イミダゾール環またはN-メチル-イミダゾール環と縮合されていてもよい〕
を表し，または
Y1 が窒素原子ではなく、かつR5 及びR6 が一緒になって付加的な結合を表す場合、RN はR7 と一緒になってまた1,4-ブタジエニレン基を表してもよく、または
Y1 が炭素原子である場合、RN はR5 と一緒になって（Y1を含んで）また カルボニル基または飽和もしくはモノ不飽和の５員もしくは６員の1,3-ジアザ-複素環（これは必要によりその環中に1個または2個のカルボニル基を含んでいてもよく、またそれが不飽和である場合、二重結合の位置でベンゾ縮合されていてもよく、また窒素原子の一つの位置でメチル基、アミノカルボニル基、ヒドロキシカルボニルアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、フェニルアルコキシカルボニルアルキル基、フェニルメチル基またはフェニル基により置換されていてもよく、
R5, R7 及びRN に記載の基に含まれたフェニル基、ピリジニル基、ジアジニル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、1,3-オキサゾリル基、1,3-チアゾリル基、イソオキサゾリル基、ピラゾリル基、1-メチルピラゾリル基、イミダゾリル基または1-メチルイミダゾリル基、並びに炭素骨格中のベンゾ複素環、チエノ複素環、ピリド縮合複素環及びジアジノ縮合複素環は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、アルキル基、C3-8-シクロアルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、(1-ピロリジニル)カルボニル基、(1-ピペリジニル)カルボニル基、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル基、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基、メチレンジオキシ基、アミノカルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノアルキル基、アルキルアミノカルボニルアミノ基、アルカノイル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルアミノカルボニルアミノ基及びベンゾイルメチルアミノ基は順にフェニル部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基もしくはアセチルアミノ基により更に置換されていてもよく、
また特に明記しない限り、上記の基に含まれるアルキル基は1個〜5個の炭素原子を含んでいてもよく、
X は酸素原子または2個の水素原子を表し、
Z はメチレン基または基-NR1
（R1 は水素原子またはアルキル基もしくはフェニルアルキル基を表す）
を表し、
R11 は水素原子、C1-3-アルキル基、合計２〜４個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル基またはフェニルメチル基を表し、
n は数１または２を表し、またはmが１である場合、nはまた０であってもよく、
mは数０または１を表し、
R2 はフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフチル基、1H-インドール-3-イル基、1-メチル-1H-インドール-3-イル基、1-ホルミル-1H-インドール-3-イル基、1-(1,1-ジメチルエトキシカルボニル)-1H-インドール-3-イル基、4-イミダゾリル基、1-メチル-4-イミダゾリル基、2-チエニル基、3-チエニル基、チアゾリル基、1H-インダゾール-3-イル基、1-メチル-1H-インダゾール-3-イル基、ベンゾ[b]フル-3-イル基、ベンゾ[b]チエン-3-イル基、ピリジニル基、キノリニル基またはイソキノリニル基を表し、
炭素骨格中の上記芳香族基及びヘテロ芳香族基は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子または分岐もしくは非分岐アルキル基、C3-8-シクロアルキル基、フェニルアルキル基、アルケニル基、アルコキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、ジアルキルアミノアルキル基、ヒドロキシ基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、メチルスルホニルオキシ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アルカノイル基、シアノ基、テトラゾリル基、フェニル基、ピリジニル基、チアゾリル基、フリル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基もしくはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基及びベンゾイルメチルアミノ基は順にフェニル部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、またはアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基もしくはアセチルアミノ基により更に置換されていてもよく、
A は結合または式
【化３】
2003300959.tif 000003
(これは-CX 基を介してNR3R4 基に結合されている)
の２価の基を表し、
式中、
R8 及びR9 は一緒になってn-プロピレン基を表し、または
R8 は水素原子またはアルキル基もしくはフェニルアルキル基を表し、かつ
R9 は水素原子または分岐もしくは非分岐C1-5-アルキル基（それが分岐していない場合、これはそのω-位でヒドロキシ基、メルカプト基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、1-アゼチジニル基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基、ヘキサヒドロ-1-アゼピニル基、メチルチオ基、ヒドロキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アミノイミノメチルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、フェニル基、1H-インドール-3-イル基、1-メチル-1H-インドール-3-イル基、1-ホルミル-1H-インドール-3-イル基、4-イミダゾリル基、1-メチル-4-イミダゾリル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基またはピリジニル基により置換されていてもよく、上記複素環、フェニル基及びナフチル基は順に炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはメチル基、アルコキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、アミノカルボニル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、メチルスルホニルオキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基もしくはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、R9 について記載された基に含まれるヒドロキシ基、メルカプト基、アミノ基、グアニジノ基、インドリル基及びイミダゾリル基はペプチド化学に普通使用される保護基、好ましくはアセチル基、ベンジルオキシカルボニル基またはtert.ブチルオキシカルボニル基で置換されていてもよい）を表し、
R3 は水素原子、
C1-7-アルキル基（これはω-位でシクロヘキシル基、フェニル基、ピリジニル基、ジアジニル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、アセチルアミノ基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基、4-(1-ピペリジニル)-1-ピペリジニル基、4-モルホリニル基、ヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル基、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ基、4-アルキル-1-ピペラジニル基または4-(ω-ヒドロキシアルキル)-1-ピペラジニル基により置換されていてもよい）、
フェニル基またはピリジニル基、
（上記複素環基及びフェニル基は更に炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはメチル基、アルコキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、アミノカルボニル基、シアノ基、メチルスルホニルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基もしくはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
を表し、
R4 は水素原子または必要によりフェニル基もしくはピリジニル基により置換されていてもよいC1-3-アルキル基を表し、または
R3 及びR4 は囲まれた窒素原子と一緒になって一般式
【化４】
2003300959.tif 000004
の基を表し、
式中、
Y3 は炭素原子を表し、またはR12 が電子の遊離対を表す場合、Y3 はまた窒素原子であってもよく、
r は数０、１または２を表し、
q は数０、１または２を表し、
R10 は水素原子またはアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、アミノイミノメチル基、アミノカルボニルアミノ基、アルキルアミノカルボニルアミノ基、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ基、フェニルアミノカルボニルアミノ基、アミノカルボニルアルキル基、アミノカルボニルアミノアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基またはカルボキシ基、
フェニル基、ピリジニル基、ジアジニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基、ピリジニルカルボニル基またはフェニルカルボニル基（これらは炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、またはアルキル基、アルコキシ基、メチルスルホニルオキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、アミノカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノメチル基、シアノ基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアルキル基、カルボアルコキシアルキル基、アルカノイル基、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル基、ω-(ジアルキルアミノ)アルキル基、ω-(ジアルキルアミノ)ヒドロキシアルキル基、ω-(カルボキシ)アルカノイル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基もしくはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、  窒素原子を介して結合された1,3-ジヒドロ-2-オキソ-2H-イミダゾリル基、2,4(1H,3H)-ジオキソピリミジニル基または3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソピリミジニル基（これらはフェニル基により置換されていてもよく、または二重結合の位置でベンゼン環、ピリジン環またはジアジン環に縮合されていてもよい）、
1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、
4員〜10員のアザシクロアルキル基、５員〜10員のオキサザ基、チアザ基もしくはジアザシクロアルキル基または6員〜10員のアザビシクロアルキル基を表し、
上記単環式複素環及び二環式複素環は窒素原子または炭素原子を介して結合されていてもよく、また
C1-7-アルキル基；アルカノイル基、ジアルキルアミノ基、フェニルカルボニル基、ピリジニルカルボニル基、カルボキシアルカノイル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、シクロアルキル基またはシクロアルキルアルキル基；必要により環中で置換されていてもよいシクロアルキルカルボニル基、アザシクロアルキルカルボニル基、ジアザシクロアルキルカルボニル基またはオキサアザシクロアルキルカルボニル基により置換されていてもよく、
これらの置換基中に含まれる脂環式部分は3個〜10個の環員を含んでもよく、またヘテロ 脂環式部分は4 個〜10個の環員を含んでもよく、また
上記フェニル基及びピリジニル基は順にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、アルキル基、アルコキシ基、メチルスルホニルオキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、アミノカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノメチル基、シアノ基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアルキル基、カルボアルコキシアルキル基、アルカノイル基、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル基、ω-(カルボキシ)アルカノイル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、または
R10 はR12 及びY3 と一緒になって4員〜7員の脂環式環（メチレン基は-NH-基または-N(アルキル)-基により置換されていてもよい）を表し、
基R10 中の窒素原子に結合された水素原子は保護基により置換されていてもよく、
R12 は水素原子、
C1-4-アルキル基（非分岐アルキル基はω-位でフェニル基、ピリジニル基、ジアジニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基、4-メチル-1-ピペラジニル基、4-モルホリニル基またはヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル基により置換されていてもよい）、
アルコキシカルボニル基、シアノ基もしくはアミノカルボニル基または電子の遊離対（Y3 が窒素原子を表す場合）を表し、かつ
R13 及びR14 はそれぞれの場合に水素原子を表し、または
Y3 が炭素原子である場合、R12 はR14 と一緒になってまた別の炭素−炭素結合（R10 が先に定義されたとおりであり、かつR13 が水素原子を表す）を表し、または
Y3 が炭素原子である場合、R12 はR14 と一緒になってまた別の炭素−炭素結合を表し、かつR10 はR13 及び囲まれた二重結合と一緒になって部分水素化された、または芳香族の5員〜7員の単環式または二環式の炭素環または複素環を表し、
全ての上記アルキル基及びアルコキシ基並びに上記のその他の基中に存在するアルキル基は、特にことわらない限り、1個〜7個の炭素原子を含んでもよく、
全ての上記シクロアルキル基及び上記のその他の基中に存在するシクロアルキル基は、特にことわらない限り、5個〜10個の炭素原子を含んでもよい〕
但し、1-[N2-[3,5-ジブロモ-N-[[4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル]カルボニル]-D-チロシル]-L-リシル]-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン及び1-[4-アミノ-3,5-ジブロモ-N-[[4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-2(1H)-オキソ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-1-ピペリジニル]カルボニル]-D-フェニルアラニル]-4-(1-ピペリジニル)-ピペリジンを除く。
【請求項２】
式
【化５】
2003300959.tif 000005
の部分アミノ酸構造がＤ配置または（Ｒ）配置であり、また式
【化６】
2003300959.tif 000006
（これは基A中に存在してもよい）
の部分アミノ酸構造に関してＬ配置または（Ｓ）配置であり、または式VI
【化７】
2003300959.tif 000007
の部分構造が式Ｖの（Ｒ）配置の部分構造に空間上類似して構成される請求項１に記載の一般式Ｉの修飾アミノ酸。
【請求項３】
R が非分岐C1-5-アルキル基〔これはω-位で
C4-7-シクロアルキル基、
1個または2個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基または(4-ビフェニリル)基、
1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-3-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノキサリン-3-イル基、1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾピリジニル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基または3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基 （最後の二つの基はそれぞれ４位及び／または５位または５位及び／または６位で低級の直鎖または分岐アルキル基、フェニル基、ビフェニリル基、ピリジニル基、ジアジニル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、1,3-オキサゾリル基、 1,3-チアゾリル基、イソオキサゾリル基、ピラゾリル-1-メチルピラゾリル基、イミダゾリル基または1-メチルイミダゾリル基により一置換または二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
炭素原子を介して結合された５員ヘテロ芳香族環（これは窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含み、または窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子もしくは付加的な窒素原子を含み、イミノ基の窒素原子はアルキル基により置換されていてもよい）、または
1個または２個の窒素原子を含み、かつ炭素原子を介して結合された６員ヘテロ芳香族環（1,4-ブタジエニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接炭素原子を介して５員ヘテロ芳香族単環式環及び６員ヘテロ芳香族単環式環の両方に結合されていてもよく、こうして形成された二環式ヘテロ芳香族環はまた1,4-ブタジエニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）
により置換されていてもよい〕、または
必要により窒素原子の位置でC1-3-アルキル基またはフェニルメチル基により置換されていてもよい非分岐C1-4-アルキルアミノ基〔これはω-位で
C4-7-シクロアルキル基、
1個または2個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基または(4-ビフェニリル)基、
1H-インドール-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-3-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、 3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノキサリン-3-イル基、 1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、1,3-ジヒドロ-4-(3-チエニル)-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-4-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-5-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-6-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基または1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル基、
炭素原子を介して結合された５員ヘテロ芳香族環（これは窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含み、または窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子もしくは付加的な窒素原子を含み、イミノ基の窒素原子はアルキル基により置換されていてもよい）、または
1個または２個の窒素原子を含み、かつ炭素原子を介して結合された６員ヘテロ芳香族環（1,4-ブタジエニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接窒素原子を介して５員ヘテロ芳香族単環式環及び６員ヘテロ芳香族単環式環の両方に結合されていてもよく、こうして形成された二環式ヘテロ芳香族環はまた1,4-ブタジエニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）
により置換されていてもよく、
ω-位のアルキル基及びアルキルアミノ基及び炭素骨格中の必要によりまた部分水素化されていてもよい単環式ヘテロ芳香族環及び二環式ヘテロ芳香族環の置換について上記されたフェニル基、ナフチル基及びビフェニリル基は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、C5-7-シクロアルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、(1-ピロリジニル)カルボニル基、(1-ピペリジニル)カルボニル基、(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)カルボニル基、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、アルカノイル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基及びベンゾイルメチルアミノ基は順にフェニル部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基もしくはアセチルアミノ基により更に置換されていてもよい〕、または
式
【化８】
2003300959.tif 000008
の基を表し、
式中、
p は数１または２を表し、
o は数２を表し、またはY1 及びY2 が同時に窒素原子ではない場合、o はまた１を表してもよく、
Y1 は窒素原子（R5 が電子の遊離対である場合）、または炭素原子を表し、
Y2 は窒素原子または基＞CH-を表し、
R5 は電子の遊離対（Y1 が窒素原子を表す場合）であり、またはY1 が炭素原子を表す場合、R5 は水素原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノカルボニル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、フェニルメチル基またはフェニル基を表し、
R6 は水素原子を表し、またはY1 が窒素原子ではないことを条件として、R6 はR5 と一緒になって付加的な結合を表してもよく、
R7 は水素原子を表し、またはY1 が窒素原子ではなく、かつR5 及びR6 が一緒になって付加的な結合を構成することを条件として、R7 はRN と一緒になってまた1,4-ブタジエニレン基を表してもよく、
RN は水素原子またはC1-3-アルキル基（これはω-位で
C5-7-シクロアルキル基または1-ナフチル基、2-ナフチル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピロリジニル基、ヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アセチルアミノ基、シアノ基、アミノカルボニルアミノ基もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基により一置換されていてもよく、またはフェニル基、ピリジニル基もしくはジアジニル基により一置換または二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
シクロヘキシル基、フェニル基、ピリジニル基、シアノ基、アミノ基、ベンゾイルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルコキシカルボニル基、フェニルアルコキシカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、アルキルアミノカルボニルアミノ基、ジアルキルアミノカルボニルアミノ基、N-(アミノカルボニル)-N-アルキルアミノ基、N-(アルキルアミノカルボニル)-N-アルキルアミノ基、N-(アルキルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、フェニルアミノカルボニルアミノ基、[N-フェニル(アルキルアミノ)]カルボニルアミノ基、N-(フェニルアミノカルボニル)-N-アルキルアミノ基、N-(フェニルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、ベンゾイルアミノカルボニルアミノ基、フェニルアルキルアミノカルボニルアミノ基、ピリジニルアミノカルボニルアミノ基、N-(アミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、N-(アルキルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、N-(アミノカルボニルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、N-(ピリジニル)-N-(アミノカルボニル)アミノ基、 N-(ピリジニル)-N-(アルキルアミノカルボニル)アミノ基、フェニルアミノ基、ピリジニルアミノ基、ジアジニルアミノ基または4-[3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル]-1-ピペリジニル基、
飽和、一不飽和または二不飽和の５員〜７員のアザ、ジアザ、トリアザ、オキサザ、チアザ、チアジアザまたはS,S-ジオキシドチアジアザ複素環
（上記複素環は炭素原子または窒素原子を介して結合されていてもよく、また
窒素原子に隣接する1個または2個のカルボニル基を含んでもよく、
窒素原子の一つの位置でアルキル基、アルカノイル基、アロイル基、ヒドロキシカルボニルアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、フェニルアルコキシカルボニルアルキル基、フェニルメチル基またはフェニル基により置換されていてもよく、
1個または2個の炭素原子の位置で分岐または非分岐アルキル基、フェニル基、フェニルメチル基、ナフチル基、ビフェニリル基、ピリジニル基、ジアジニル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、1,3-オキサゾリル基、1,3-チアゾリル基、イソオキサゾリル基、ピラゾリル基、1-メチルピラゾリル基、イミダゾリル基または1-メチルイミダゾリル基により置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
またC3-4-アルキレン基が2個の炭素原子を介して上記複素環に更に結合されていてもよく、または上記不飽和複素環の一つのオレフィン二重結合がベンゼン環、ピリジン環、ジアジン環、1,3-オキサゾール環、チオフェン環、フラン環、チアゾール環、ピロール環、N-メチル-ピロール環、キノリン環、イミダゾール環またはN-メチル-イミダゾール環と縮合されていてもよい）
を表し、または
Y1 が窒素原子ではなく、かつR5 及びR6 が一緒になって付加的な結合を表すことを条件として、RN はR7 と一緒になってまた1,4-ブタジエニレン基を表してもよく、または
Y1 が炭素原子を表す場合、RN はR5 と一緒になって（Y1 を含んで）またカルボニル基または飽和もしくは一不飽和の５員もしくは６員の1,3-ジアザ-複素環（これは窒素原子に隣接する環中に1個または2個のカルボニル基を含んでもよく、またそれが不飽和である場合、二重結合の位置でまたベンゾ縮合されていてもよく、また窒素原子の一つの位置でメチル基、アミノカルボニル基、ヒドロキシカルボニルアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、フェニルアルコキシカルボニルアルキル基、フェニルメチル基またはフェニル基により置換されていてもよい）
を表し、
R5, R7 及びRN に記載された基中に含まれるフェニル基、ピリジニル基、ジアジニル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、1,3-オキサゾリル基、1,3-チアゾリル基、イソオキサゾリル基、ピラゾリル基、1-メチルピラゾリル基、イミダゾリル基または1-メチルイミダゾリル基、並びに炭素骨格中のベンゾ縮合複素環、チエノ縮合複素環、ピリド縮合複素環及びジアジノ縮合複素環は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、アルキル基、C4-7-シクロアルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルホニルアミノ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、(1-ピロリジニル)カルボニル基、 (1-ピペリジニル)カルボニル基、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル基、 (4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基、メチレンジオキシ基、アミノカルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノアルキル基、アルキルアミノカルボニルアミノ基、アルカノイル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記の基中に含まれるアルキル基は、特にことわらない限り、1個〜3個の炭素原子を含んでもよく、
X が酸素原子または2個の水素原子を表し、
Z がメチレン基または基-NR1-
（R1 は水素原子またはC1-3-アルキル基を表す）
を表し、
R11 が水素原子、C1-3-アルキル基または合計2個〜4個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル基を表し、
n が数１または２を表し、またはm が１である場合、n がまた０であってもよく、
m が数０または１を表し、
R2 がフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフチル基、1H-インドール-3-イル基、1-メチル-1H-インドール-3-イル基、1-ホルミル-1H-インドール-3-イル基、1-(1,1-ジメチルエトキシカルボニル)-1H-インドール-3-イル基、4-イミダゾリル基、1-メチル-4-イミダゾリル基、2-チエニル基、3-チエニル基、チアゾリル基、1H-インダゾール-3-イル基、1-メチル-1H-インダゾール-3-イル基、ベンゾ[b]フル-3-イル基、ベンゾ[b]チエン-3-イル基、ピリジニル基、キノリニル基またはイソキノリニル基を表し、
その炭素骨格中の上記芳香族基及びヘテロ芳香族基は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、または分岐もしくは非分岐アルキル基、C4-7-シクロアルキル基、フェニルアルキル基、アルケニル基、アルコキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、ジアルキルアミノアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルコキシ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、メチルスルホニルオキシ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アルカノイル基、シアノ基、テトラゾリル基、フェニル基、ピリジニル基、チアゾリル基、フリル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基もしくはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、またこれらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
A が結合または式
【化９】
2003300959.tif 000009
(カルボニル基を介して一般式（Ｉ）のR3R4N-基に結合された)
の２価の基を表し、
式中、
R8 及びR9 は一緒になってn-プロピレン基を表し、または
R8 は水素原子またはC1-3-アルキル基を表し、かつ
R9 は水素原子または分岐もしくは非分岐C1-4-アルキル基（これは、それが非分岐である場合、ω-位で
ヒドロキシ基、メルカプト基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、1-アゼチジニル基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基、ヘキサヒドロ-1-アゼピニル基、メチルチオ基、ヒドロキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アミノイミノメチルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、フェニル基、1H-インドール-3-イル基、1-メチル-1H-インドール-3-イル基、1-ホルミル-1H-インドール-3-イル基、4-イミダゾリル基、1-メチル-4-イミダゾリル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基またはピリジニル基により置換されていてもよく、上記複素環及びフェニル基は順にその炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、またはメチル基、アルコキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、アミノカルボニル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、メチルスルホニルオキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基もしくはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、またこれらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、R9 について記載された基中に含まれるヒドロキシ基、メルカプト基、アミノ基、グアニジノ基、インドリル基及びイミダゾリル基は保護基により置換されていてもよい）を表し、
R3 が水素原子、
C1-4-アルキル基（これはω-位でシクロヘキシル基、フェニル基、ピリジニル基、ジアジニル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、アセチルアミノ基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基、4-(1-ピペリジニル)-1-ピペリジニル基、4-モルホリニル基、ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル基、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ基、4-メチル-1-ピペラジニル基または4-(ω-ヒドロキシアルキル)-1-ピペラジニル基により置換されていてもよい）、
フェニル基またはピリジニル基を表し、
上記複素環基及びフェニル基は更に炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはメチル基、アルコキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、アミノカルボニル基、シアノ基、メチルスルホニルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基もしくはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、またこれらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
R4 が水素原子または必要によりフェニル基もしくはピリジニル基により置換されていてもよいメチル基もしくはエチル基を表し、または
R3 及びR4 が囲まれた窒素原子と一緒になって一般式
【化１０】
2003300959.tif 000010
の基を表し、
Y3 は炭素原子を表し、またはR12 が電子の遊離対を表す場合、Y3 はまた窒素原子であってもよく、
r は数０、１または２を表し、
q は数０、１または２を表し、
R10 は水素原子またはアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキル基、シクロアルキル基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、アミノイミノメチル基、アミノカルボニルアミノ基、アルキルアミノカルボニルアミノ基、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ基、フェニルアミノカルボニルアミノ基、アミノカルボニルアルキル基、アミノカルボニルアミノアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルキル基もしくはカルボキシ基、
フェニル基、ピリジニル基、ジアジニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基、ピリジニルカルボニル基またはフェニルカルボニル基（これらは炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、またはアルキル基、アルコキシ基、メチルスルホニルオキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、アミノカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノメチル基、シアノ基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアルキル基、カルボアルコキシアルキル基、アルカノイル基、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル基、ω-(ジアルキルアミノ)アルキル基、ω-(ジアルキルアミノ)ヒドロキシアルキル基、ω-(カルボキシ)アルカノイル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、またこれらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
窒素原子を介して結合された1,3-ジヒドロ-2-オキソ-2H-イミダゾリル基、 2,4(1H,3H)-ジオキソピリミジニル基または3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソピリミジニル基（これらはフェニル基により置換されていてもよく、または二重結合の位置でベンゼン環、ピリジン環またはジアジン環に縮合されていてもよい）、
1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、
４員〜10員のアザシクロアルキル基、５員〜10員のオキサザ基、チアザ基もしくはジアザシクロアルキル基または６員〜10員のアザビシクロアルキル基
（上記単環式複素環及び二環式複素環は窒素原子または炭素原子を介して結合されていてもよく、また
C1-7-アルキル基；アルカノイル基、ジアルキルアミノ基、フェニルカルボニル基、ピリジニルカルボニル基、カルボキシアルカノイル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルキルスルホニル基、シクロアルキル基またはシクロアルキルアルキル基；必要により環中でアルキル置換されていてもよいシクロアルキルカルボニル基、アザシクロアルキルカルボニル基、ジアザシクロアルキルカルボニル基またはオキサザシクロアルキルカルボニル基により置換されていてもよく、
これらの置換基に含まれる脂環式部分は３〜10の環員を含んでもよく、またヘテロ脂環式部分は４〜10の環員を含んでもよく、また
上記フェニル基及びピリジニル基は順にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、アルキル基、アルコキシ基、メチルスルホニルオキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、アミノカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノメチル基、シアノ基、カルボキシ基、カルボアルコキシ基、カルボキシアルキル基、カルボアルコキシアルキル基、アルカノイル基、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル基、ω-(カルボキシ)アルカノイル基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、またこれらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）
を表し、または
R10 はR12 及びY3 と一緒になって４員〜７員の脂環式環を表し、その中のメチレン基は-NH-基または-N(アルキル)-基により置換されていてもよく、
基R10 中の窒素原子に結合された水素原子は保護基により置換されていてもよく、
R12 は水素原子、C1-2-アルキル基（これはω-位でフェニル基、ピリジニル基、ジアジニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基、4-メチル-1-ピペラジニル基、4-モルホリニル基またはヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル基により置換されていてもよい）、
アルコキシカルボニル基、シアノ基もしくはアミノカルボニル基または電子の遊離対（Y3 が窒素原子を表す場合）を表し、かつ
R13 及びR14 はそれぞれの場合に水素原子を表し、または
Y3 が炭素原子である場合、R12 はR14 と一緒になってまた別の炭素-炭素を表し、この場合、R10 が先に定義されたとおりであり、かつR13 が水素原子を表し、または
Y3 が炭素原子である場合、R12 はまたR14 と一緒になって別の炭素−炭素結合を表し、かつR10 はR13 及び囲まれた二重結合と一緒になって部分水素化された、または芳香族の５員〜７員の単環式または二環式の炭素環または複素環を表し、
上記アルキル基及びアルコキシ基並びに記載されたその他の基中に存在するアルキル基は、特にことわらない限り、１個〜４個の炭素原子を含んでもよく、
上記シクロアルキル基及び記載されたその他の基中に存在するシクロアルキル基は、特にことわらない限り、５個〜７個の炭素原子を含んでもよい、
請求項１または請求項２の少なくとも一つに記載の一般式Ｉの修飾アミノ酸、それらの互変異性体、それらのジアステレオマー、それらの鏡像体及びそれらの塩。
【請求項４】
R が非分岐C1-3-アルキル基（これはω-位で
C5-7-シクロアルキル基、
１個または２個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基または(4-ビフェニリル)基、
1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基または3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基（最後の二つの基は炭素骨格中でフェニル基、ピリジニル基またはジアジニル基により置換されていてもよい）、
窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子または二つの窒素原子を含み、かつ炭素原子を介して結合された５員ヘテロ芳香族環（イミノ基の窒素はアルキル基により置換されていてもよい）
により置換されていてもよく、または
ピリジニル基により置換されていてもよく、
1,4-ブタジニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接炭素原子を介して５員ヘテロ芳香族単環式環及びピリジニル基の両方に結合されていてもよく、またこうして形成された二環式ヘテロ芳香族環は1,4-ブタジニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）、または
必要により窒素原子の位置でメチル基またはエチル基により置換されていてもよい非分岐C1-4-アルキルアミノ基（これはω-位で
C5-7-シクロアルキル基、
1個または2個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基または(4-ビフェニリル)基、
1H-インドール-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、1,3-ジヒドロ-4-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、3,4-ジヒドロ-5-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-6-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基または1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル基、
炭素原子を介して結合された５員ヘテロ芳香族環（これは窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子または２個の窒素原子を含み、イミノ基の窒素原子はアルキル基により置換されていてもよい）、または
ピリジニル基、
（1,4-ブタジエニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接炭素原子を介して５員ヘテロ芳香族単環式環及びピリジニル基の両方に結合されていてもよく、こうして形成された二環式ヘテロ芳香族環はまた1,4-ブタジエニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）
により置換されていてもよく、
ω-位のアルキル基及びアルキルアミノ基並びに必要により部分水素化されていてもよい単環式ヘテロ芳香族環及び二環式ヘテロ芳香族環の置換について上記されたフェニル基、ナフチル基及びビフェニリル基は炭素骨格中で更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、アルカノイル基、シアノ基またはトリフルオロメトキシ基により一置換または二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、または
式
【化１１】
2003300959.tif 000011
の基を表し、
式中、
p は数１または２を表し、
o は数２を表し、またはY1 及びY2 が同時に窒素原子ではない場合、それはまた数１を表してもよく、
Y1 は窒素原子（R5 が電子の遊離対を表す場合）、または炭素原子を表し、
Y2 は窒素原子または基＞CH-を表し、
R5 は電子の遊離対（Y1 が窒素原子を表す場合）を表し、またはY1 が炭素原子を表す場合、R5 は水素原子、C1-3-アルキル基、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノカルボニル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基もしくはアミノカルボニルアミノ基または必要により芳香族部分でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはメチル基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基もしくはアセチルアミノ基により置換されていてもよいフェニルメチル基もしくはフェニル基を表し、
R6 は水素原子を表し、またはY1 が窒素原子ではない場合、R6 はR5 と一緒になって付加的な結合を表してもよく、
R7 は水素原子を表し、またはY1 が窒素原子ではなく、かつR5 及びR6 が一緒になって付加的な結合を表すことを条件として、R7 はRN と一緒になってまた1,4-ブタジエニレン基を表してもよく、
RN は水素原子またはC1-3-アルキル基（これはω-位で
C5-7-シクロアルキル基または1-ナフチル基、2-ナフチル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピロリジニル基、ヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル基、アミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、アセチルアミノ基、シアノ基、アミノカルボニルアミノ基もしくはアルキルアミノカルボニルアミノ基により一置換されていてもよく、またはフェニル基、ピリジニル基もしくはジアジニル基により一置換または二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
シクロヘキシル基、フェニル基、ピリジニル基、シアノ基、アミノ基、ベンゾイルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、アルコキシカルボニル基、フェニルアルコキシカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、アルキルアミノカルボニルアミノ基、ジアルキルアミノカルボニルアミノ基、N-(アミノカルボニル)-N-アルキルアミノ基、N-(アルキルアミノカルボニル)-N-アルキルアミノ基、N-(アルキルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、フェニルアミノカルボニルアミノ基、[N-フェニル(アルキルアミノ)]カルボニルアミノ基、N-(フェニルアミノカルボニル)-N-アルキルアミノ基、N-(フェニルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、ベンゾイルアミノカルボニルアミノ基、フェニルアルキルアミノカルボニルアミノ基、ピリジニルアミノカルボニルアミノ基、N-(アミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、N-(アルキルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、N-(アミノカルボニルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、N-(ピリジニル)-N-(アミノカルボニル)アミノ基、 N-(ピリジニル)-N-(アルキルアミノカルボニル)アミノ基、フェニルアミノ基、ピリジニルアミノ基、ジアジニルアミノ基または4-[3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル]-1-ピペリジニル基、
飽和、一不飽和または二不飽和の５員〜７員のアザ、ジアザ、トリアザ、オキサザ、チアザ、チアジアザまたはS,S-ジオキシドチアジアザ複素環
（上記複素環は炭素原子または窒素原子を介して結合されていてもよく、また
窒素原子に隣接する1個または2個のカルボニル基を含んでもよく、
窒素原子の一つの位置でアルキル基、アルカノイル基、ヒドロキシカルボニルアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、フェニルアルコキシカルボニルアルキル基、フェニルメチル基またはフェニル基により置換されていてもよく、  1個または2個の炭素原子の位置でメチル基、フェニル基、フェニルメチル基、ナフチル基、ビフェニリル基、チエニル基、ピリジニル基またはジアジニル基により置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
またC3-4-アルキレン基が2個の隣接炭素原子を介して上記複素環に更に結合されていてもよく、または上記複素環の一つのオレフィン二重結合がチオフェン環、ベンゼン環、ピリジン環、キノリン環またはジアジン環に縮合されていてもよい）
を表し、または
Y1 が窒素原子ではなく、かつR5 及びR6 が一緒になって付加的な結合を表す場合、RN はR7 と一緒になってまた1,4-ブタジエニレン基を表してもよく、または
Y1 が炭素原子を表す場合、RN はR5 と一緒になって（Y1 を含んで）またカルボニル基または飽和もしくは一不飽和の５員もしくは６員の1,3-ジアザ-複素環（これは窒素原子に隣接する環中に1個または2個のカルボニル基を含んでもよく、またそれが不飽和である場合、二重結合の位置でまたベンゾ縮合されていてもよく、また窒素原子の一つの位置でメチル基、アミノカルボニル基、ヒドロキシカルボニルアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、フェニルアルコキシカルボニルアルキル基、フェニルメチル基またはフェニル基により置換されていてもよい）
を表してもよく、
RN に記載された基中に含まれるフェニル基、ピリジニル基またはジアジニル基、並びに炭素骨格中のチエノ縮合複素環、ベンゾ縮合複素環、ピリド縮合複素環またはジアジノ縮合複素環は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、メチル基、ニトロ基、メトキシ基、エトキシ基、メチルスルホニルアミノ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、アミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、(1-ピロリジニル)カルボニル基、 (1-ピペリジニル)カルボニル基、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル基、 (4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基、メチレンジオキシ基、アミノカルボニルアミノ基、アミノカルボニルアミノアルキル基、メチルアミノカルボニルアミノ基、アセチル基、シアノ基またはトリフルオロメトキシ基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記の基中に含まれるアルキル基は、特にことわらない限り、1個〜3個の炭素原子を含んでもよく、
X が酸素原子または2個の水素原子を表し、
Z がメチレン基または基-NR1-
（R1 は水素原子またはメチル基である）
を表し、
R11 が水素原子またはメチル基もしくはメトキシカルボニル基を表し、
n が数１または２を表し、またはm が数１である場合、n がまた０を表してもよく、
m が数０または１を表し、
R2 がフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフチル基、1H-インドール-3-イル基、1-メチル-1H-インドール-3-イル基、1-ホルミル-1H-インドール-3-イル基、1-(1,1-ジメチルエトキシカルボニル)-1H-インドール-3-イル基、4-イミダゾリル基、1-メチル-4-イミダゾリル基、2-チエニル基、3-チエニル基、チアゾリル基、ピリジニル基またはキノリニル基を表し、上記芳香族基及びヘテロ芳香族基は炭素骨格中で更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、分岐もしくは非分岐C1-5-アルキル基、アリル基、ビニル基、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、1-メチルエトキシ基、ジメチルアミノエトキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、アミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ジメチルアミノカルボニル基、アセチル基、シアノ基、メチルスルホニルオキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基、テトラゾリル基、フェニル基、ピリジニル基、チアゾリル基またはフリル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、またこれらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
A が結合または式
【化１２】
2003300959.tif 000012
(カルボニル基を介して一般式（Ｉ）のNR3R4-基に結合された)
の２価の基を表し、
式中、
R8 及びR9 は一緒になってn-プロピレン基を表し、または
R8 は水素原子またはメチル基を表し、かつ
R9 は水素原子または非分岐C1-4-アルキル基（これはω-位で
ヒドロキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ヒドロキシカルボニル基、アミノカルボニル基、アミノイミノメチルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、フェニル基またはピリジニル基により置換されていてもよく、そのフェニル基及びピリジニル基は順に炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはメチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、アミノカルボニル基もしくはシアノ基により置換されていてもよく、またR9 について示された基中に含まれるヒドロキシ基、アミノ基及びグアニジノ基は保護基、例えば、フェニルメトキシカルボニル基またはtert.ブチルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表し、
R3 が水素原子、
必要によりω-位でシクロヘキシル基、フェニル基、ピリジニル基、ヒドロキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ基、アミノカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、アセチルアミノ基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基または4-(1-ピペリジニル)-1-ピペリジニル基により置換されていてもよいC1-4-アルキル基、
フェニル基またはピリジニル基
（上記フェニル基及びピリジニル基は更に炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはメチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、アミノカルボニル基もしくはシアノ基により置換されていてもよい）
を表し、
R4 が水素原子または必要によりフェニル基もしくはピリジニル基により置換されていてもよいC1-2-アルキル基を表し、または
R3 及びR4 が囲まれた窒素原子と一緒になって一般式
【化１３】
2003300959.tif 000013
の基を表し、
式中、
Y3 は炭素原子を表し、またはR12 が電子の遊離対を表す場合、Y3 はまた窒素原子であってもよく、
r は数０、１または2を表し、
q は数０、１または2を表し、
但し、r及びq について示された数の合計が０、１、２または３であることを条件とし、
R10 は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、ジアルキルアミノ基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、フェニルアミノカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルメチル基、カルボキシメチル基またはカルボキシ基、
フェニル基、ピリジニル基、ジアジニル基、ピリジニルカルボニル基またはフェニルカルボニル基（これらは炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、またはメチル基、エチル基、プロピル基、メトキシ基、ヒドロキシ基、ω-(ジアルキルアミノ)-アルキル基、ω-(ジアルキルアミノ)ヒドロキシアルキル基もしくはアルカノイル基により一置換またはニ置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
窒素原子を介して結合された1,3-ジヒドロ-2-オキソ-2H-イミダゾリル基、2,4(1H,3H)-ジオキソピリミジニル基または3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソピリジニル基（これらはフェニル基により置換されていてもよく、または二重結合の位置でベンゼン環、ピリジン環またはジアジン環に縮合されていてもよい）、
５員〜７員のアザシクロアルキル基、４員〜７員のオキサザシクロアルキル基もしくはジアザシクロアルキル基または７員〜９員のアザビシクロアルキル基、（上記単環式複素環及びニ環式複素環は窒素原子または炭素原子を介して結合されており、また
C1-7-アルキル基、またはアルカノイル基、ジアルキルアミノ基、フェニルカルボニル基、カルボキシアルカノイル基、カルボキシアルキル基、アルコキシ部分中に1個〜4個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルアルキル基もしくはアルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、シクロアルキル基もしくはシクロアルキルアルキル基または必要により環中でアルキル置換されていてもよいアザシクロアルキルカルボニル基もしくはジアザシクロアルキルカルボニル基により置換されていてもよく、
これらの置換基中に含まれる脂環式基は3個〜7個の環員を含んでもよく、またヘテロ脂環式基は４個〜7個の環員を含んでもよく、また
上記フェニルカルボニル基はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはメチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基もしくはアセチルアミノ基により置換されていてもよい）
を表し、または
R10 はR12 及びY3 と一緒になって４員〜６員の脂環式環（メチレン基が-NH- 基または-N(CH3)- 基により置換されていてもよい）を表し、
基R10 中の窒素原子に結合された水素原子は保護基、例えば、フェニルメトキシカルボニル基またはtert.ブチルオキシカルボニル基により置換されていてもよく、
R12 は水素原子、C1-2-アルキル基（これはω-位でフェニル基、ピリジニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基または4-メチル-1-ピペラジニル基により置換されていてもよい）、
メトキシカルボニル基もしくはエトキシカルボニル基、シアノ基もしくはアミノカルボニル基または電子の遊離対（Y3 が窒素原子を表す場合）を表し、かつ  R13 及びR14 はそれぞれ水素原子を表し、または
Y3 が炭素原子である場合、R12 はR14 と一緒になってまた別の炭素-炭素結合を表し、この場合、R10 は先に定義されたとおりであり、かつR13 は水素原子を表し、または
Y3 が炭素原子である場合、R12 はR14 と一緒になってまた別の炭素-炭素結合を表し、かつR10 はR13 及び囲まれた二重結合と一緒になって部分水素化された、または芳香族の５員または６員の単環式またはニ環式の炭素環または複素環（1個または2個の窒素原子を含む）を表し、
全ての上記アルキル基及びアルコキシ基並びに記載されたその他の基中に存在するアルキル基は、特にことわらない限り、1個〜3個の炭素原子を含んでもよく、また
全ての上記シクロアルキル基及び記載されたその他の基中に存在するシクロアルキル基は、特にことわらない限り、５個〜７個の炭素原子を含んでもよい、
請求項１または請求項２の少なくとも一つに記載の一般式Ｉの修飾アミノ酸、それらの互変異性体、それらのジアステレオマー、それらの鏡像体、これらの混合物及びこれらの塩。
【請求項５】
R が非分岐C1-3-アルキル基（これはω-位で
C5-7-シクロアルキル基、
１個または２個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基または(4-ビフェニリル)基（上記芳香族基は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはメチル基、メトキシ基、アミノ基もしくはアセチルアミノ基により置換されていてもよい）、
2-ピロリル基、3-ピロリル基、ピリジニル基、1H-インドール-3-イル基、キノリニル基またはイソキノリニル基
により置換されていてもよい）、または
必要により窒素原子の位置でメチル基またはエチル基により置換されていてもよい非分岐C1-4-アルキルアミノ基（これはω-位で
C5-7-シクロアルキル基、
フェニル基（これはフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、またはメチル基、ニトロ基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基、アミノ基もしくはアセチルアミノ基により一置換またはニ置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
2-ピロリル基、3-ピロリル基、ピリジニル基、1H-インドール-3-イル基、キノリニル基またはイソキノリニル基
により置換されていてもよい）、または
式
【化１４】
2003300959.tif 000014
の基を表し、
式中、
p は数１または２を表し、
o は数２を表し、またはY1 及びY2 が同時に窒素原子ではない場合、それ はまた数１を表してもよく、
Y1 は窒素原子（R5 が電子の遊離対を表す場合）、または炭素原子を表し、
Y2 は窒素原子または基＞CH-を表し、
R5 は電子の遊離対（Y1 が窒素原子を表す場合）を表し、またはY1 が炭素原子を表す場合、R5 は水素原子、C1-2-アルキル基またはシアノ基もしくはフェニル基を表してもよく、
R6 は水素原子を表し、またはY1 が窒素原子ではないことを条件として、R6 はR5 と一緒になってまた付加的な結合を表してもよく、
R7 は水素原子を表し、またはY1 が窒素原子ではなく、かつR5 及びR6 が一緒になって付加的な結合を表すことを条件として、R7 はRN と一緒になってまた1,4-ブタジエニレン基を表してもよく、
RN は水素原子またはC1-3-アルキル基（これはω-位で
1個または2個のフェニル基もしくはピリジニル基（これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、または
ヒドロキシ基もしくはメトキシ基
により置換されていてもよい）、
フェニル基（これはフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはメチル基、ニトロ基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシ基もしくはシアノ基により一置換またはニ置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、またはメチレンジオキシ基により置換されたフェニル基、
2-ピリジニル基または4-ピリジニル基、
アミノ基、ベンゾイルアミノ基、アミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、アミノカルボニルアミノ基、メチルアミノカルボニルアミノ基、N-(アミノカルボニル)-N-メチルアミノ基、N-(メチルアミノカルボニル)-N-メチルアミノ基、N-(アミノカルボニル)-N-（4-フルオロフェニル）アミノ基、N-(メチルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、フェニルアミノカルボニルアミノ基、[N-フェニル(メチルアミノ)]カルボニルアミノ基、N-(フェニルアミノカルボニル)-N-メチルアミノ基、N-(フェニルアミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基、ベンゾイルアミノカルボニルアミノ基、N-(アミノカルボニル)-N-フェニルアミノ基または必要によりフェニル環中でアミノカルボニルアミノ基もしくはメチルスルホニルアミノ基により置換されていてもよいフェニルアミノ基、
1,3-ジヒドロ-4-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-4-(3-チエニル)-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、1,3,3a,4,5,6,7,7a-オクタヒドロ-2(2H)-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、1H-インドール-3-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル基、1,3(2H)-ジオキソ-1H-イソインドール-2-イル基、1H-ベンゾイミダゾール-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-1-イル基、2(3H)-オキソベンゾオキサゾール-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-d]ピリミジン-3-イル基、2,3,4,5-テトラヒドロ-2(1H)-オキソ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン-3-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノキサリン-3-イル基、3,4,4a,5,6,7,8,8a-オクタヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル基、2,4-ジヒドロ-5-フェニル-3(3H)-オキソ-1,2,4-トリアゾール-2-イル基、1,3-ジヒドロ-5-メチル-4-フェニル-2(2H)-オキソイミダゾール-1-イル基、2,5-ジオキソ-4-フェニルイミダゾリジン-1-イル基、2,5-ジオキソ-4-(フェニルメチル)-イミダゾリジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2,2-ジオキシド-2,1,3-ベンゾチアジアジン-3-イル基、1,3-ジヒドロ-4-(4-ビフェニリル)-2(2H)-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-4-(2-ナフチル)-2(2H)-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-4,5-ジフェニル-2(2H)-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル基、4-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-1-イル基、 4-[3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル]-1-ピペリジニル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソピリド[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2[1H]-オキソピリド[4,3-d]ピリミジン-3-イル基または2,3-ジヒドロ-4(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基
を表し、
上記単環式複素環及びニ環式複素環は窒素原子の一つの位置でメトキシカルボニルメチル基により置換されていてもよく、かつ/または
上記単環式複素環及びニ環式複素環は炭素骨格中及び/またはこれらの基中に含まれるフェニル基でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、ニトロ基、フェニル基、フェニルメチル基、カルボキシ基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、アミノカルボニル基、メチルアミノカルボニル基、ヒドロキシエチルアミノカルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、(1-ピペリジニル)カルボニル基または(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基により一置換、ニ置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また最後の三つの置換基による多置換は除外され、または  Y1 が窒素原子ではなく、かつR5 及びR6 が一緒になって付加的な結合を表すことを条件として、RN はR7 と一緒になってまた1,4-ブタジエニレン基を表してもよく、または
Y1 が炭素原子を表すことを条件として、RN はR5 と一緒になって（Y1 を含んで）またカルボニル基または飽和もしくは一不飽和の５員もしくは６員の1,3-ジアザ-複素環（これは窒素原子に隣接する環中にカルボニル基を含んでもよく、窒素原子の一つの位置でフェニル基により置換されていてもよく、
またそれが不飽和である場合には、二重結合の位置でベンゾ縮合されていてもよい）
を表してもよく、
X が酸素原子または2個の水素原子を表し、
Z がメチレン基または基-NR1-
（R1 は水素原子またはメチル基を表す）
を表し、
R11 が水素原子、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基またはメチル基を表し、
n が数１を表し、かつm が数０を表し、または
n が数０を表し、かつm が数１を表し、
R2 がフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基、1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフチル基、1H-インドール-3-イル基、1-メチル-1H-インドール-3-イル基、1-(1,1-ジメチルエトキシカルボニル)-1H-インドール-3-イル基、2-チエニル基、3-チエニル基、チアゾリル基またはアルキル部分中に1個〜3個の炭素原子を有するアルキルチアゾリル基、ピリジニル基またはキノリニル基を表し、
上記フェニル基及びナフチル基はフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子または分岐もしくは非分岐C1-5-アルキル基、C1-3-アルコキシ基、ビニル基、アリル基、トリフルオロメチル基、メチルスルホニルオキシ基、2-(ジメチルアミノ)エトキシ基、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基もしくはアミノ基、テトラゾリル基、フェニル基、ピリジニル基、チアゾリル基またはフリル基により一置換、二置換または三置換されていてもよく、またこれらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また最後の五つの置換基による多置換は除外され、  A が結合または式
【化１５】
2003300959.tif 000015
(カルボニル基を介して一般式（Ｉ）のNR3R4-基に結合された)
の２価の基を表し、
式中、
R8 及びR9 は一緒になってn-プロピレン基を表し、または
R8 は水素原子またはメチル基を表し、かつ
R9 は水素原子または非分岐C1-4-アルキル基（これはω-位でアミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、アミノイミノメチルアミノ基またはアミノカルボニルアミノ基により置換されていてもよく、上記置換基中、窒素原子に結合された水素原子は保護基、例えば、フェニルメトキシカルボニル基またはtert.ブチルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表し、
R3 が水素原子または
必要によりω-位でアミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基または4-(1-ピペリジニル)-1-ピペリジニル基により置換されていてもよいC1-4-アルキル基を表し、
R4 が水素原子またはメチル基もしくはエチル基を表し、または
R3 及びR4 が囲まれた窒素原子と一緒になって一般式
【化１６】
2003300959.tif 000016
の基を表し、
式中、
Y3 は炭素原子を表し、またはR12 が電子の遊離対を表す場合、Y3 はまた窒素原子を表してもよく、
r は数１を表し、
q は数１を表し、
R10 は水素原子、アルキル基、ジアルキルアミノ基、アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、フェニルアミノカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルメチル基、カルボキシメチル基もしくはカルボキシ基または環中に4個〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル基、
ベンゾイル基、ピリジニルカルボニル基、フェニル基、ピリジニル基またはジアジニル基（これらのそれぞれは炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、またはアセチル基、メチル基、エチル基もしくはメトキシ基、または必要によりアルキル部分中でヒドロキシ置換されていてもよいアルキル部分中に1個〜4個の炭素原子を有するジメチルアミノアルキル基により置換されていてもよい）、
窒素原子を介して結合された1,3-ジヒドロ-2-オキソ-2H-イミダゾリル基（これは二重結合の位置でベンゼン環またはピリジン環に縮合されていてもよい）、1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基、4-(ジメチルアミノ)-1-ピペリジニル基、4-ピペリジニル基または4-モルホリニル基（4-ピペリジニル基の窒素原子はそれぞれ1個〜7個の炭素原子を有するアルカノイル基もしくはアルキル基またはベンゾイル基、メチルスルホニル基、3-カルボキシプロピオニル基、シクロプロピルメチル基、アルコキシカルボニルメチル基もしくはカルボキシメチル基或るいは保護基、例えば、フェニルメトキシカルボニル基もしくはtert.ブチルオキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表し、またはそれはヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル基、8-メチル-8-アザビシクロ[3,2,1]オクタ-3-イル基、4-アルキル-1-ピペラジニル基、ヘキサヒドロ-4-アルキル-1H-1,4-ジアゼピン-1-イル基、1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル基もしくは4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基を表してもよく、または
R10 はR12 及びY3 と一緒になって５員脂環式環（メチレン基が-NH- 基または-N(CH3)- 基により置換されていてもよい）を表し、
R12 は水素原子、C1-2-アルキル基（これはω-位で1-ピロリジニル基、1-ピペリジニル基または4-メチル-1-ピペラジニル基により置換されていてもよい）、メトキシカルボニル基もしくはエトキシカルボニル基またはシアノ基、
電子の遊離対（Y3 が窒素原子を表す場合）を表し、かつ
R13 及びR14 はそれぞれ水素原子を表し、または
Y3 が炭素原子であることを条件として、R12 はR14 と一緒になってまた別の炭素-炭素結合を表し、この場合、R10 は先に定義されたとおりであり、かつR13 は水素原子を表し、または
Y3 が炭素原子であることを条件として、R12 はR14 と一緒になってまた別の炭素-炭素結合を表し、かつR10 はR13 及び囲まれた二重結合と一緒になって５員環を介して縮合されたインドール基を表し、
全ての上記アルキル基及びその他の記載された基中に存在するアルキル基は、特にことわらない限り、1個〜3個の炭素原子を含んでもよい、
請求項１または請求項２の少なくとも一つに記載の一般式Ｉの修飾アミノ酸、それらの互変異性体、それらのジアステレオマー、それらの鏡像体及びそれらの塩。
【請求項６】
無機または有機の酸または塩基との請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項７】
必要により一種以上の不活性担体及び/または希釈剤と一緒に請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物または請求項６に記載の生理学上許される塩を含む医薬組成物。
【請求項８】
頭痛の応急措置及び予防措置、非インスリン依存性真性糖尿病、心血管疾患、皮膚病、炎症性疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、過度の血管拡張を伴う疾患及びその結果としての低下された血液循環、例えば、ショック及び敗血症、並びにモルヒネ耐性の治療に適する医薬組成物の調製のための請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び/または希釈剤に混入することを特徴とする請求項８に記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項１０】
一般式Ｉの化合物
（式中、
R は非分岐C1-7-アルキル基〔これはω-位で
C4-10-シクロアルキル基、
1個もしくは2個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基またはビフェニル基、
1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-3-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノキサリン-3-イル基、1,1ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾピリジニル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基または3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基（最後の二つの基はそれぞれ4位及び／または5位または5位及び／または6位で低級直鎖または分岐アルキル基、フェニル基、ビフェニリル基、ピリジニル基、ジアジニル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、1,3-オキサゾリル基、1,3-チアゾリル基、イソオキサゾリル基、ピラゾリル-1-メチルピラゾリル基、イミダゾリル基または1-メチルイミダゾリル基により一置換またはニ置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
炭素原子を介して結合された5員ヘテロ芳香族環（これは窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含み、または窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子もしくは付加的な窒素原子を含み、イミノ基の窒素原子はアルキル基により置換されていてもよい）、また
炭素原子を介して結合された6員ヘテロ芳香族環（これは1個、2個または3個の窒素原子を含む）
（1,4-ブタジエニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接炭素原子を介して上記5員ヘテロ芳香族単環式環及び6員ヘテロ芳香族単環式環の両方に結合されていてもよく、こうして形成されたニ環式ヘテロ芳香族環はまた1,4-ブタジエニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）
により置換されていてもよく、かつ
ω-位のアルキル基の置換について上記されたフェニル基、ナフチル基及びビフェニリル基そしてまた炭素骨格中の必要により部分水素化されていてもよい単環式ヘテロ芳香族環及びニ環式ヘテロ芳香族環は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、C3-8-シクロアルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、(1-ピロリジニル)カルボニル基、(1-ピペリジニル)カルボニル基、(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)カルボニル基、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、アルカノイル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、ニ置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基及びベンゾイルメチルアミノ基は順にそのフェニル部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基またはアセチルアミノ基により更に置換されていてもよい〕、または
式
【化１７】
2003300959.tif 000017
（式中、
R5, R6, R7, RN, Y1, o 及びp は請求項１〜５に定義されたとりであり、
Y2 はCH-基を表し、かつ
Z はNR1-基（式中、R1 は請求項１〜５に定義されたとおりである）
の基を表す）
を調製するために、
一般式VII
RCO2H                                         (VII)
（式中、
R は請求項１〜５に定義されたとおりである）
のカルボン酸を一般式VIII
【化１８】
2003300959.tif 000018
（式中、
R2, R3, R4, R11, A, X, m 及びnは請求項１〜５に定義されたとおりであり、かつ
Z はNR1-基（式中、R1 は請求項１〜５に定義されたとおりである）を表す）
の化合物とカップリングし、
必要により、続いて保護基をこうして得られた化合物から開裂し、または前駆体官能基を修飾し、
所望により、前記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ/または
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ/または
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、更に特別には医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１１】
一般式Ｉの化合物（式中、R は請求項１０に定義されたとおりであり、Z はNR1-基を表し、かつR1, R2, R3, R4, R11, A, X, m 及びn は請求項１〜５に定義されたとおりである）を調製するために、
一般式IXの化合物
R - CO - Nu             (IX)
（式中、
R は請求項１０に定義されたとおりであり、かつ
Nuは脱離基を表す）を、
一般式VIIIの化合物
【化１９】
2003300959.tif 000019
（式中、
R2, R3, R4, R11, A, X, m 及びnは請求項１〜５に定義されたとおりであり、かつ
Z はNR1-基（R1 は請求項１〜５に定義されたとおりである）を表す）
とカップリングさせ、
必要により、続いて保護基をこうして得られた化合物から開裂し、または前駆体官能基を修飾し、
所望により、前記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ/または
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ/または
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、更に特別には医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１２】
一般式Ｉの化合物
（式中、
R は必要により窒素原子の位置でC1-6-アルキル基またはフェニルメチル基により置換されていてもよい非分岐C1-6-アルキルアミノ基〔これはω-位で
C4-10-シクロアルキル基、
1個もしくは2個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基またはビフェニリル基、
1H-インドール-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-3-イル基、 2,4(1H,3H)-ジオキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノキサリン-3-イル基、1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、1,3-ジヒドロ-4-(3-チエニル)-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-4-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-5-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基、3,4ジヒドロ-6-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基または1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル基、
炭素原子を介して結合された5員ヘテロ芳香族環（これは窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含み、または窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子もしくは付加的な窒素原子を含み、イミノ基の窒素原子はアルキル基により置換されていてもよい）、または
炭素原子を介して結合された6員ヘテロ芳香族環（これは1個、2個または3個の窒素原子を含む）
（1,4-ブタジエニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接炭素原子を介して上記5員ヘテロ芳香族単環式環及び6員ヘテロ芳香族単環式環の両方に結合されていてもよく、こうして形成されたニ環式ヘテロ芳香族環はまた1,4-ブタジエニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）
により置換されていてもよく、
ω-位のアルキルアミノ基のアルキル部分の置換について上記されたフェニル基、ナフチル基及びビフェニリル基そしてまた炭素骨格中の必要により部分水素化されていてもよい単環式ヘテロ芳香族環及びニ環式ヘテロ芳香族環は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、アルキル基、C3-8-シクロアルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、(1-ピロリジニル)カルボニル基、(1-ピペリジニル)カルボニル基、(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)カルボニル基、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、アルカノイル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、ニ置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基及びベンゾイルメチルアミノ基は順にそのフェニル部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基またはアセチルアミノ基により更に置換されていてもよい〕、または
式
【化２０】
2003300959.tif 000020
（式中、
R5, R6, R7, RN, Y1, o及びpは請求項１〜５に定義されたとおりであり、
Y2 はN原子を表し、かつ
Z はNR1-基（式中、R1 は請求項１〜５に定義されたとおりである）を表す）
の基を表す）
を調製するために、
一般式Xのアミン
R - H           (X)
（式中、
R は先に定義されたとおりである）
を一般式XIの炭酸誘導体
【化２１】
2003300959.tif 000021
（式中、
X1 は核脱離基である）、及び
一般式VIIIの化合物
【化２２】
2003300959.tif 000022
（式中、
R2, R3, R4, R11, A, X, m及びnは請求項１〜５に定義されたとおりであり、かつ
ZはNR1-基（式中、R1 は請求項１〜５に定義されたとおりである）
の化合物と反応させ、
必要により、続いて保護基をこうして得られた化合物から開裂し、または前駆体官能基を修飾し、
所望により、前記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ/または
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ/または
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、更に特別には医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１３】
一般式Ｉの化合物（基R 及びZに結合されたカルボニル基は尿素カルボニル基を表し、その尿素カルボニルは少なくとも一つの NH基により隣接され、かつ R は必要により窒素原子の位置でC1-6-アルキル基またはフェニルメチル基により置換されていてもよい非分岐C1-6-アルキルアミノ基〔これはω-位で
C4-10-シクロアルキル基、
1個もしくは2個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基またはビフェニリル基、
1H-インドール-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-3-イル基、 2,4(1H,3H)-ジオキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノキサリン-3-イル基、1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、1,3-ジヒドロ-4-(3-チエニル)-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-4-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-5-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-6-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基または1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル基、
炭素原子を介して結合された5員ヘテロ芳香族環（これは窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含み、または窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子もしくは付加的な窒素原子を含み、イミノ基の窒素原子はアルキル基により置換されていてもよい）、または
炭素原子を介して結合された6員ヘテロ芳香族環（これは1個、2個または3個の窒素原子を含む）
（1,4-ブタジエニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接炭素原子を介して上記5員ヘテロ芳香族単環式環及び6員ヘテロ芳香族単環式環の両方に結合されていてもよく、こうして形成されたニ環式ヘテロ芳香族環はまた1,4-ブタジエニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）
により置換されていてもよく、
ω-位のアルキルアミノ基のアルキル部分の置換について上記されたフェニル基、ナフチル基及びビフェニリル基そしてまた炭素骨格中の必要により部分水素化されていてもよい単環式ヘテロ芳香族環及びニ環式ヘテロ芳香族環は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、アルキル基、C3-8-シクロアルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、(1-ピロリジニル)カルボニル基、(1-ピペリジニル)カルボニル基、(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)カルボニル基、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、アルカノイル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、ニ置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基及びベンゾイルメチルアミノ基は順にそのフェニル部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基またはアセチルアミノ基により更に置換されていてもよい〕、または
式
【化２３】
2003300959.tif 000023
（式中、
R5, R6, R7, RN, Y1, o 及びp は請求項１〜５に定義されたとおりであり、かつ Y2 はN原子を表す）
の基を表し、
Z は基NR1 を表し、かつ
R1 は水素原子を表し、またはR が窒素原子の位置で未置換であり、必要により ω-位で置換されていてもよい非分岐アルキルアミノ基を表すことを条件として、 R1 はまたアルキル基またはフェニルアルキル基を表してもよい）
を調製するために、
一般式X'のアミン
R - H        (X')
（式中、Rは先に定義されたとおりである）を、
一般式XI'の炭酸誘導体
【化２４】
2003300959.tif 000024
（式中、
X2 はフェノキシ基（X3 が(1H)-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル基である場合）、4-ニトロフェノキシ基（X3 が4-ニトロフェノキシ基である場合）、及び塩素原子（X3 が2,4,5-トリクロロフェノキシ基である場合）を表す）、及び一般式VIII'の化合物
【化２５】
2003300959.tif 000025
（式中、
R2, R3, R4, R11, X, A, m 及びn は請求項１〜５に定義されたとおりであり、かつ
R1 は水素原子を表し、またはR が窒素原子の位置で未置換であり、必要により ω-位で置換されていてもよい非分岐アルキルアミノ基であることを条件として、 R1 はまたアルキル基またはフェニルアルキル基を表してもよい）
と反応させ、
必要により続いて保護基をこうして得られた化合物から開裂し、または前駆体官能基を修飾し、
所望により、前記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ/または
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ/または
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、更に特別には医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１４】
一般式Ｉの化合物
（式中、Z は基NHを表し、かつ
R は必要により窒素原子の位置でC1-6-アルキル基またはフェニルメチル基により置換されていてもよい非分岐C1-6-アルキルアミノ基〔これはω-位で
C4-10-シクロアルキル基、
1個もしくは2個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基またはビフェニリル基、
1H-インドール-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-3-イル基、 2,4(1H,3H)-ジオキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H) -オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノキサリン-3-イル基、1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、1,3-ジヒドロ-4-(3-チエニル)-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-4-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-5フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-6-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基または1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル基、
炭素原子を介して結合された5員ヘテロ芳香族環（これは窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含み、または窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子もしくは付加的な窒素原子を含み、イミノ基の窒素原子はアルキル基により置換されていてもよい）、または
炭素原子を介して結合された6員ヘテロ芳香族環（これは1個、2個または3個の窒素原子を含む）
（1,4-ブタジエニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接炭素原子を介して上記5員ヘテロ芳香族単環式環及び6員ヘテロ芳香族単環式環の両方に結合されていてもよく、こうして形成されたニ環式ヘテロ芳香族環はまた1,4-ブタジエニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）
により置換されていてもよく、
ω-位のアルキル基の置換について上記されたフェニル基、ナフチル基及びビフェニリル基そしてまた炭素骨格中の必要により部分水素化されていてもよい単環式ヘテロ芳香族環及びニ環式ヘテロ芳香族環は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、アルキル基、C3-8-シクロアルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、(1-ピロリジニル)カルボニル基、(1-ピペリジニル)カルボニル基、(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)カルボニル基、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、アルカノイル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、ニ置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基及びベンゾイルメチルアミノ基は順にそのフェニル部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基またはアセチルアミノ基により更に置換されていてもよい〕、または
式
【化２６】
2003300959.tif 000026
（式中、
R5, R6, R7, RN, Y1, o 及びp は請求項１〜５に定義されたとおりであり、かつY2 は N原子を表す）
の基を表す）
を調製するために、
一般式XIIのイソシアネート
【化２７】
2003300959.tif 000027
（式中、
R2, R3, R4, R11, A, X, m 及びn は請求項１〜５に定義されたとおりである）を、
一般式Xのアミン
R - H            (X)
（式中、
R は先に定義されたとおりである）
と反応させ、必要により続いて保護基をこうして得られた化合物から開裂し、または前駆体官能基を修飾し、
所望により、前記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ/または
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ/または
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、更に特別には医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１５】
一般式Ｉの化合物
（式中、
R は窒素原子の位置で未置換の非分岐C1-6-アルキルアミノ基〔これはω-位で
C4-10-シクロアルキル基、
1個もしくは2個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基またはビフェニリル基、
1H-インドール-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-3-イル基、 2,4(1H,3H)-ジオキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノキサリン-3-イル基、1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、1,3-ジヒドロ-4-(3-チエニル)-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-4-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-5フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-6-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基または1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル基、
炭素原子を介して結合された5員ヘテロ芳香族環（これは窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含み、または窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子もしくは付加的な窒素原子を含み、イミノ基の窒素原子はアルキル基により置換されていてもよい）、または
炭素原子を介して結合された6員ヘテロ芳香族環（これは1個、2個または3個の窒素原子を含む）
（1,4-ブタジエニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接炭素原子を介して上記5員ヘテロ芳香族単環式環及び6員ヘテロ芳香族単環式環の両方に結合されていてもよく、こうして形成されたニ環式ヘテロ芳香族環はまた1,4-ブタジエニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）
により置換されていてもよく、
ω-位のアルキルアミノ基の置換について上記されたフェニル基、ナフチル基及びビフェニリル基そしてまた炭素骨格中の必要により部分水素化されていてもよい単環式ヘテロ芳香族環及びニ環式ヘテロ芳香族環は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、アルキル基、C3-8-シクロアルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、(1-ピロリジニル)カルボニル基、(1-ピペリジニル)カルボニル基、(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)カルボニル基、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、アルカノイル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、ニ置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基及びベンゾイルメチルアミノ基は順にそのフェニル部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基またはアセチルアミノ基により更に置換されていてもよい〕
を表し、かつ
Z はNR1-基（式中、R1 は請求項１〜５に定義されたとおりである）を表す）
を調製するために、
一般式XIIIのイソシアネート
R=C=O          (XIII)
（式中、R は先に定義されたとおりである）を、
一般式VIIIの化合物
【化２８】
2003300959.tif 000028
（式中、R2, R3, R4, R11, A, X, m 及びn は請求項１〜５に定義されたとおりであり、かつ
Z はNR1-基（式中、R1 は請求項１〜５に定義されたとおりである）を表す）
と反応させ、必要により、続いて保護基をこうして得られた化合物から開裂し、または前駆体官能基を修飾し、
所望により、前記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ/または
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ/または
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、更に特別には医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１６】
一般式Ｉの化合物（式中、X はA が結合を表さないことを条件として請求項１〜５に定義されたとおりであり、またはX はA が単結合を表す場合に酸素原子を表す）を調製するために、
一般式XIVのカルボン酸
【化２９】
2003300959.tif 000029
（式中、
R, Z, R11, m 及びn は請求項１〜５に定義されたとおりであり、
R2' は請求項１〜５にR2 について示された意味を有し、または保護基により置換された基R2 を表し、
A' は請求項１〜５にA について示された意味を有し、またはA がアミノ酸の２価の基を表す場合には、A'は必要により基R9 の前駆体基を側鎖中に有する）
を一般式XVの化合物
H - NR3R4               (XV)
（式中、
R3 及びR4 は請求項１〜５に示された意味を有する）
とカップリングし、
必要により、続いて保護基をこうして得られた化合物から開裂し、または前駆体官能基を修飾し、
所望により、前記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ/または
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ/または
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、更に特別には医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１７】
一般式Ｉ（式中、X は酸素原子を表す）の化合物を調製するために、
一般式XVIのカルボン酸
【化３０】
2003300959.tif 000030
（式中、
R, Z, R11, m 及びn は請求項１〜５に定義されたとおりであり、かつ
R2' は請求項１〜５にR2 について示された意味を有し、または保護基により置換された基R2 を表す）
を一般式XVIIの化合物
【化３１】
2003300959.tif 000031
（式中、
A' は請求項１〜５にA について示された意味を有し、またはA がアミノ酸の２価の基を表す場合、A' は必要により基R9 の前駆体基を側鎖中に有し、かつ
R3 及びR4 は請求項１〜５に示された意味を有する）
とカップリングし、
必要により、続いて保護基をこうして得られた化合物から開裂し、または前駆体官能基を修飾し、
所望により、前記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ/または
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ/または
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、更に特別には医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１８】
一般式Ｉの化合物
（式中、
R は必要により窒素原子の位置でC1-6-アルキル基またはフェニルメチル基により置換されていてもよい非分岐C1-6-アルキルアミノ基〔これはω-位で
C4-10-シクロアルキル基、
1個もしくは2個のフェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基またはビフェニリル基、
1H-インドール-3-イル基、1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソベンゾイミダゾール-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-1-イル基、2,4(1H,3H)-ジオキソキナゾリン-3-イル基、 2,4(1H,3H)-ジオキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,4-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-1-イル基、3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノリン-3-イル基、2(1H)-オキソキノキサリン-3-イル基、1,1-ジオキシド-3(4H)-オキソ-1,2,4-ベンゾチアジアジン-2-イル基、1,3-ジヒドロ-4-(3-チエニル)-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-4-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-2-オキソイミダゾール-1-イル基、1,3-ジヒドロ-2(2H)-オキソイミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-5-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基、3,4-ジヒドロ-6-フェニル-2(1H)-オキソピリミジン-3-イル基または1,3-ジヒドロ-2H-2-オキソイミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル基、
炭素原子を介して結合された5員ヘテロ芳香族環（これは窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を含み、または窒素原子に加えて、酸素原子、硫黄原子もしくは付加的な窒素原子を含み、イミノ基の窒素原子はアルキル基により置換されていてもよい）、または
炭素原子を介して結合された6員ヘテロ芳香族環（これは1個、2個または3個の窒素原子を含む）
（1,4-ブタジエニレン基はそれぞれの場合に二つの隣接炭素原子を介して上記5員ヘテロ芳香族単環式環及び6員ヘテロ芳香族単環式環の両方に結合されていてもよく、こうして形成されたニ環式ヘテロ芳香族環はまた1,4-ブタジエニレン基の炭素原子を介して結合されていてもよい）
により置換されていてもよく、
ω-位のアルキルアミノ基のアルキル部分の置換について上記されたフェニル基、ナフチル基及びビフェニリル基そしてまた炭素骨格中の必要により部分水素化されていてもよい単環式ヘテロ芳香族環及びニ環式ヘテロ芳香族環は更にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、C3-8-シクロアルキル基、ニトロ基、アルコキシ基、フェニル基、フェニルアルコキシ基、トリフルオロメチル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシ基、カルボキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、プロピオニルアミノ基、ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基、ベンゾイルメチルアミノ基、アミノカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、(1-ピロリジニル)カルボニル基、(1-ピペリジニル)カルボニル基、(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)カルボニル基、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル基、(4-モルホリニル)カルボニル基、アルカノイル基、シアノ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルスルフィニル基またはトリフルオロメチルスルホニル基により一置換、ニ置換または三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、また上記ベンゾイル基、ベンゾイルアミノ基及びベンゾイルメチルアミノ基は順にそのフェニル部分中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子またはアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基またはアセチルアミノ基により更に置換されていてもよい〕、または
式
【化３２】
2003300959.tif 000032
（式中、
R5, R6, R7, RN, Y1, o 及びp は請求項１〜５に定義されたとおりであり、かつY2 は N原子を表す）
の基を表し、
Z はメチレン基を表し、
X は2個の水素原子を表し、
A は単結合を表し、
m は値１を表し、かつ
n は値０を表す）
を調製するために、
一般式XVIIIのカルボン酸
【化３３】
2003300959.tif 000033
（式中、
R2, R3 及びR4 は請求項１〜５に定義されたとおりである）
を一般式Xのアミン
R - H        (X)
（式中、R は先に定義されたとおりである）
とカップリングさせ、
所望により、前記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ/または
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ/または
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、更に特別には医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１９】
一般式Ｉの化合物
（式中、
R3 及びR4 は水素原子を除いて請求項１〜５に示された意味を有し、Z はメチレン基を表し、X は2個の水素原子を表し、A は単結合を表し、m は数１を表し、かつn は数0を表す）
を調製するために、
一般式XVaの二級アミン
H-NR3'R4'           (XVa)
（式中、
R3' 及びR4' は水素原子を除いて請求項１〜５にR3 及びR4 について示された意味を有する）
をホルムアルデヒド及び一般式XIX のCH-酸化合物
【化３４】
2003300959.tif 000034
（式中、
R は請求項１〜５に定義されたとおりであり、かつ
R2 は請求項１〜５に定義されたとおりであるが、但し、存在する酸官能基が好適な保護基により適当に保護されることを条件とする）
と反応させ、
所望により、前記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ/または
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ/または
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、更に特別には医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項２０】
一般式Ｉの化合物
（式中、A は式III
【化３５】
2003300959.tif 000035
(-CX- 基を介してNR3R4- 基に結合された)
（式中、
R8 は水素原子またはアルキル基もしくはフェニルアルキル基を表し、かつ
R9 はω-位でアミノイミノメチルアミノ基により置換された非分岐C1-5-アルキル基を表す）
の２価の基を表す）
を調製するために、
一般式XXの化合物
【化３６】
2003300959.tif 000036
（式中、
R, R2, R3, R4, R11, X, Z, m 及びn は請求項１〜６に定義されたとおりであり、
R8 は水素原子またはアルキル基もしくはフェニルアルキル基を表し、かつ
R9 はω-位で一級アミノ基により置換された非分岐C1-5-アルキル基を表す）
を一般式XXIの炭酸誘導体
【化３７】
2003300959.tif 000037
（式中、
Nu2 は脱離基または一般式XXII
【化３８】
2003300959.tif 000038
（式中、
R15 及びR16 （これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素原子またはC1-3-アルキル基を表す）
の基である）
と反応させ、そして
所望により、前記反応中に使用された保護基を再度開裂し、かつ/または
所望により、こうして得られた一般式Ｉの化合物をその立体異性体に分割し、かつ/または
こうして得られた一般式Ｉの化合物をその塩、更に特別には医薬上の使用のためにその生理学上許される塩に変換することを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項２１】
抗体の産生及び精製のための請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項２２】
RIAアッセイ、ELISAアッセイ、または神経伝達物質研究における診断上または分析上の補助としての請求項１〜６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの標識化合物の使用。