【手続補正書】
【提出日】令和3年8月16日(2021.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(II)：
【化１】
2020536863.tif 000001
(II)
[式中、
Aは、NまたはCRbであり；
Raは、水素および(C1-C6)アルキル基からなる群から選択され；
Rbは、水素、ハロゲン、OH、1つ以上のR5で任意に置換された(C1-C6)アルキル基および1つ以上のR5で任意に置換された(C1-C6)アルコキシ基からなる群から選択されるか；または
RbとXは一緒になって、(C3-C6)スピロ環式シクロアルキルまたは(C3-C6)スピロ環式ヘテロシクロアルキルを形成し；
Rc、Rd、ReおよびRfはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、-OR5および1つ以上のR5で任意に置換された(C1-C6)アルキル基からなる群から選択され；
R2は、C(O)N(X)およびN(X)C(O)からなる群から選択され；
Xは独立して、水素、アルキル、およびヘテロアルキルから選択され、ここで、アルキルおよびヘテロアルキルは任意に、RbまたはR3と環化することができ；
R3は、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C6)ヘテロアルキル、1〜3個の芳香環を有し、1または2個のR基で任意に置換されたアリール、および1〜3個の芳香環を有し、1または2個のR基で任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
R4は独立して、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、ヘテロアルコキシ、ハロアルコキシ、カルボキシアルキル、ヘテロカルボキシアルキル、環式基、ヘテロ環式基、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、任意の環は、1または2個のY基で任意に置換され；
R5は、水素、ハロゲン、OH、(C1-C3)アルキル、および(C1-C3)アルコキシからなる群から選択され；
Rは独立して、水素、OH、CN、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)ハロアルキル、(C1-C6)ハロアルコキシ、ハロゲン、(C3-C6)シクロアルキル、(C3-C6)ヘテロシクロアルキル、(C3-C6)シクロアルキルオキシ、および(C1-C6)アルコキシアルキルから選択され；
Yは独立して、水素、OH、CN、N(X)2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)ヘテロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)ハロアルキル、(C1-C6)ハロアルコキシ、ハロゲン、(C3-C6)シクロアルキル、(C3-C6)ヘテロシクロアルキル、(C5-C8)アリール、(C4-C8)ヘテロアリール、およびC1-C3アルキルで置換された(C4-C8)ヘテロアリールから選択され；および
mは、0、1、または2である]
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Rc、Rd、Re、およびRfのそれぞれが独立して、水素および1つ以上のR5で任意に置換された(C1-C6)アルキル基からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R3が、1〜3個の芳香環を有し、1または2個のR基で任意に置換されたアリール、またはおよび1〜3個の芳香環を有し、1または2個のR基で任意に置換されたヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
R4が、1または2個のY基で任意に置換されたシクロアルキル、または1または2個のY基で任意に置換されたアリールである、請求項１〜３のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項５】
化合物が、式(III)：
【化２】
2020536863.tif 000002
(III)
[式中、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、R3、R4、Xおよびmは、請求項１と同意義である]
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Xが水素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Rc、Rd、Re、およびRfのそれぞれが、水素である、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Raが水素である、請求項５〜７のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項９】
R3が、1〜3個の芳香環を有し、1または2個のR基で任意に置換されたアリール、またはおよび1〜3個の芳香環を有し、1または2個のR基で任意に置換されたヘテロアリールである、である、請求項５〜８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１０】
R3が、2個のヘテロ原子を含み、1または2個のR基で任意に置換された1個の芳香環を有するヘテロアリールである、請求項５〜８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１１】
R3がチアゾール環である、請求項５〜８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１２】
R4が、1または2個のY基で任意に置換された環式基、または1または2個のY基で任意に置換されたアリールである、請求項５〜１１のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１３】
mが、0である、請求項５〜１２のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１４】
式(I)：
【化３】
2020536863.tif 000003
(I)
[式中、
Rは独立して、水素、OH、CN、(C1-C6)アルキル基、(C1-C6)アルコキシ基、(C1-C6)ハロアルキル基、(C1-C6)ハロアルコキシ基、ハロゲン、(C3-C6)シクロアルキル    nは、0、1、または2であり；
ここで、nが2である場合、R基は、R1と結合して、縮合環系を形成し；
R1は、3-6員の環式またはヘテロ環式基であり；
R2は、S(O)2、N(X)、ヘテロ原子リンカー、N(X)S(O)2、N(X)S(O)2N(X)、カルボニルアルキル基、およびカルボニルヘテロアルキル基から選択され、ここで、カルボニルアルキルおよびカルボニルヘテロアルキル基のアルキル部分は任意に、R、R1、またはR3と環化することができ；
Xは独立して、水素、アルキル基、およびヘテロアルキル基から選択され、ここで、アルキルおよびヘテロアルキル基は任意に、R、R1、またはR3と環化することができるか、または複数のX基が存在する場合、もう1つのX基と環化することができ；
R3は、ヘテロアルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、ヘテロアルコキシ基、ハロアルコキシ基、カルボニルアルキル基、カルボニルヘテロアルキル基、環式基、ヘテロ環式基、アリール基、およびヘテロアリール基から選択され、ここで、任意の環は、1または2個のR基で任意に置換され；
R4は独立して、アルキル基、ヘテロアルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、ヘテロアルコキシ基、ハロアルコキシ基、カルボキシアルキル基、ヘテロカルボキシアルキル基、環式基、ヘテロ環式基、アリール基およびヘテロアリール基から選択され、ここで、任意の環は、1または2個のY基で任意に置換され；
Yは独立して、水素、OH、CN、N(X)2、(C1-C6)アルキル基、(C1-C6)ヘテロアルキル基、(C1-C6)アルコキシ基、(C1-C6)ハロアルキル基、(C1-C6)ハロアルコキシ基、ハロゲン、(C3-C6)シクロアルキル基、(C3-C6)ヘテロシクロアルキル基、(C5-C8)アリール基、および(C4-C8)ヘテロアリール基から選択され；および
mは、0、1、または2である]
で示される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
R1が、4員の環式またはヘテロ環式基である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R2が、カルボニルヘテロアルキルのアルキル部分が任意に、R、R1、またはR3と環化されうるカルボニルアルキル基である、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
R1が、シクロブタンおよびシクロペンタンから選択される、請求項１４または１６に記載の化合物。
【請求項１８】
R2が、カルボニルアルキルおよびヘテロカルボニルアルキル基から選択される、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１９】
R2が、アミド、逆アミド、およびウレアから選択される、請求項１４〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２０】
R2が、アミドである、請求項１４〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２１】
R3が、アリールおよびヘテロアリール環から選択される、請求項１４〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２２】
R3が、チアゾール、インデニル、ピラゾール、およびフェニル環から選択される、請求項１４〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２３】
R3が、環式およびヘテロ環式環から選択される、請求項１４〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２４】
mが、0である、請求項１４〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２５】
R4が、1または2個のYで任意に置換された環式およびヘテロ環式環から選択される、請求項１４〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２６】
R4が、アルキル、ヘテロアルキル、およびハロアルキル基から選択される、請求項１４〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２７】
R4が、1または2個のYで任意に置換されたアリールおよびヘテロアリール環から選択される、請求項１４〜１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２８】
Rが、ハロゲンから選択される、請求項１〜３のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２９】
以下の化合物：
【表１】
2020536863.tif 000004
【表２】
2020536863.tif 000005
【表３】
2020536863.tif 000006
【表４】
2020536863.tif 000007
【表５】
2020536863.tif 000008
【表６】
2020536863.tif 000009
【表７】
2020536863.tif 000010
【表８】
2020536863.tif 000011
【表９】
2020536863.tif 000012
【表１０】
2020536863.tif 000013
【表１１】
2020536863.tif 000014
【表１２】
2020536863.tif 000015
【表１３】
2020536863.tif 000016
【表１４】
2020536863.tif 000017
【表１５】
2020536863.tif 000018
【表１６】
2020536863.tif 000019
【表１７】
2020536863.tif 000020
【表１８】
2020536863.tif 000021
【表１９】
2020536863.tif 000022
【表２０】
2020536863.tif 000023
【表２１】
2020536863.tif 000024
【表２２】
2020536863.tif 000025
【表２３】
2020536863.tif 000026
【表２４】
2020536863.tif 000027
【表２５】
2020536863.tif 000028
【表２６】
2020536863.tif 000029
またはその薬学的に許容される塩から選択される化合物。
【請求項３０】
請求項１〜２９のいずれか1つに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
神経変性疾患を治療するための請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
患者のユビキチン特異的ペプチダーゼ30(USP30)を阻害するための請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
神経変性疾患を治療するための医薬組成物の製造における、請求項１〜２９のいずれか1つに記載の化合物の使用。