【手続補正書】
【提出日】令和3年3月12日(2021.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物１:
【化１】
2020514360.tif 000001
の結晶体。
【請求項２】
化合物１が無溶媒和物である、請求項１に記載の結晶体。
【請求項３】
結晶体が、その粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約６.１９、約９.３３、約９.６４、約１２.３９、約１２.４９、約１２.５９、約１３.１１、約１３.２５、約１６.３１、約１８.７０、約１８.８４、約１９.０９、約２０.９２、約２１.３５、約２３.１７、約２４.０２、約２４.９４、約２６.４４、約２９.１４および約３０.０４゜２θのピークから選択される１以上のピークにより特徴付けられる、請求項２に記載の結晶体。
【請求項４】
結晶体が、約９.３３、約９.６４および約１６.３１゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回析パターンにより特徴付けられる、請求項３に記載の結晶体。
【請求項５】
結晶体が、約６.１９、約９.３３、約９.６４および約１６.３１゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回析パターンにより特徴付けられる、請求項３に記載の結晶体。
【請求項６】
結晶体が、約６.１９、約９.３３、約９.６４、約１６.３１および約２４.０２゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回析パターンにより特徴付けられる、請求項３に記載の結晶体。
【請求項７】
結晶体が、約９.６４、約１２.３９、約１２.４９、約１２.５９、約１３.１１、約１３.２５、約１６.３１、約１８.７０、約１８.８４、約１９.０９、約２０.９２、約２１.３５、約２３.１７、約２４.０２、約２４.９４、約２６.４４、約２９.１４および約３０.０４゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回析パターンにより特徴付けられる、請求項３に記載の結晶体。
【請求項８】
結晶体が、その粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約６.１９、約７.０４、約９.３０、約９.５８、約９.６４、約１２.５４、約１８.６９、約１９.３３、約２１.３４、約２７.５２および約２９.１８゜２θのピークから選択される１以上のピークにより特徴付けられる、請求項２に記載の結晶体。
【請求項９】
結晶体が、約７.０４、約１２.５４および約２１.３４゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項８に記載の結晶体。
【請求項１０】
結晶体が、約６.１９、約７.０４、約１２.５４および約２１.３４゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項８に記載の結晶体。
【請求項１１】
結晶体が、約６.１９、約７.０４、約９.３０、約９.５８、約９.６４、約１２.５４、約１８.６９、約１９.３３、約２１.３４、約２７.５２および約２９.１８゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項８に記載の結晶体。
【請求項１２】
結晶体が、その粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約４.８９、約６.０１、約６.１０、約９.８３、約１２.０６、約２０.５５、約２０.９８、約２５.７５および約２６.４２゜２θのピークから選択される１以上のピークにより特徴付けられる、請求項２に記載の結晶体。
【請求項１３】
結晶体が、約４.８９、約６.０１および約９.８３゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項１２に記載の結晶体。
【請求項１４】
結晶体が、約４.８９、約６.０１、約９.８３、約２５.７５および約２６.４２゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項１２に記載の結晶体。
【請求項１５】
結晶体が、約４.８９、約６.０１、約６.１０、約９.８３、約１２.０６、約２０.５５、約２０.９８、約２５.７５および約２６.４２゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項１２に記載の結晶体。
【請求項１６】
結晶体が、水和物である、請求項１に記載の結晶体。
【請求項１７】
結晶体が、その粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約７.０３、約１３.５４、約１３.９１、約１４.１３、約２１.２５、約２１.５１、約２４.７３および２５.７７゜２θのピークから選択される１以上のピークにより特徴付けられる、請求項１６に記載の結晶体。
【請求項１８】
結晶体が、約７.０３、約１３.５４、約１３.９１および約１４.１３゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項１７に記載の結晶体。
【請求項１９】
結晶体が、約７.０３、約１３.５４、約１３.９１、約１４.１３および約２５.７７゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項１７に記載の結晶体。
【請求項２０】
結晶体が、約７.０３、約１３.５４、約１３.９１、約１４.１３、約２１.２５、約２１.５１、約２４.７３および２５.７７゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項１７に記載の結晶体。
【請求項２１】
結晶体が、その粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約６.８０、約７.１３、約９.９５、約１５.４８、約１５.６４および約２１.４４゜２θのピークから選択される１以上のピークにより特徴付けられる、請求項１６に記載の結晶体。
【請求項２２】
結晶体が、約６.８０および約７.１３゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項２１に記載の結晶体。
【請求項２３】
結晶体が、約６.８０、約７.１３、約９.９５、約１５.４８、約１５.６４および約２１.４４゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項２１に記載の結晶体。
【請求項２４】
結晶体が溶媒和物である、請求項１に記載の結晶体。
【請求項２５】
結晶体が、その粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約７.１１、約８.９２、約１０.４１、約１０.６８、約１１.００、約１３.７０、約２２.１１および約２３.７３゜２θのピークから選択される１以上のピークにより特徴付けられる、請求項２４に記載の結晶体。
【請求項２６】
結晶体が、約７.１１、約８.９２および約１１.００゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項２５に記載の結晶体。
【請求項２７】
結晶体が、約７.１１、約８.９２、約１０.４１、約１０.６８、約１１.００、約１３.７０、約２２.１１および約２３.７３゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項２５に記載の結晶体。
【請求項２８】
結晶体が、その粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約６.３６、約９.５６、約９.９４、約１０.４１、約１０.７７、約１２.７１、約１２.８９、約１７.５６、約１８.１２、約１９.０９、約１９.３５、約１９.７４、約２０.８３、約２３.４９および約２４.０８゜２θのピークから選択される１以上のピークにより特徴付けられる、請求項２４に記載の結晶体。
【請求項２９】
結晶体が、約６.３６、約１２.７１および約１２.８９゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項２８に記載の結晶体。
【請求項３０】
結晶体が、約６.３６、約９.５６、約９.９４、約１０.４１、約１０.７７、約１２.７１、約１２.８９、約１７.５６、約１８.１２、約１９.０９、約１９.３５、約１９.７４、約２０.８３、約２３.４９および約２４.０８゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項２８に記載の結晶体。
【請求項３１】
結晶体が、その粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約１０.３７、約１２.８１、約１９.３１、約１９.７５および約２４.０６゜２θのピークから選択される１以上のピークにより特徴付けられる、請求項２４に記載の結晶体。
【請求項３２】
結晶体が、約１２.８１、約１９.３１および約２４.０６゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項３１に記載の結晶体。
【請求項３３】
結晶体が、約１０.３７、約１２.８１、約１９.３１、約１９.７５および約２４.０６゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンにより特徴付けられる、請求項３１に記載の結晶体。
【請求項３４】
結晶体が、その粉末Ｘ線回折パターンにおいて、約６.７３、約８.４４、約１３.４５、約１５.２７、約１７.５３、約２０.５４、約２３.９５および約２４.４９゜２θのピークから選択される１以上のピークにより特徴付けられる、請求項２４に記載の結晶体。
【請求項３５】
結晶体が、約６.７３、約８.４４および約２３.９５゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回析パターンにより特徴付けられる、請求項３４に記載の結晶体。
【請求項３６】
結晶体が、約６.７３、約８.４４、約１７.５３および約２３.９５゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回析パターンにより特徴付けられる、請求項３４に記載の結晶体。
【請求項３７】
結晶体が、約６.７３、約８.４４、約１５.２７、約１７.５３および約２３.９５゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回析パターンにより特徴付けられる、請求項３４に記載の結晶体。
【請求項３８】
結晶体が、約６.７３、約８.４４、約１３.４５、約１５.２７、約１７.５３、約２０.５４、約２３.９５および約２４.４９゜２θのピークを有する粉末Ｘ線回析パターンにより特徴付けられる、請求項３４に記載の結晶体。
【請求項３９】
請求項１〜３８のいずれかに記載の結晶体を含む、組成物。
【請求項４０】
組成物が、少なくとも９０重量％の結晶体の化合物１を含む、請求項３９記載の組成物。
【請求項４１】
組成物が、少なくとも９５重量％の結晶体の化合物１を含む、請求項４０記載の組成物。
【請求項４２】
組成物が、非晶質の化合物１を実質的に含まない、請求項３０記載の組成物。
【請求項４３】
治療が必要な患者におけるＭＫ２介在性疾患または障害の治療に用いるための、請求項３９〜４２のいずれかに記載の組成物であって、該ＭＫ２介在性疾患または障害が、自己免疫疾患、慢性または急性炎症性疾患、自己炎症性疾患、線維性疾患、代謝性疾患、異常増殖または心血管または脳血管性障害である、請求項３９〜４２のいずれか一項記載の組成物。
【請求項４４】
(ｉ) ＭＫ２介在性疾患または障害が、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎またはクローン病、多発性硬化症、乾癬、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、若年性関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎、強直性脊椎炎、クリオピリン関連周期性症候群、マックル・ウェルズ症候群、家族性寒冷自己炎症症候群、新生児発症性多系統炎症性疾患、ＴＮＦ受容体関連周期性症候群、急性および慢性膵炎、アテローム性動脈硬化症、痛風、強直性脊椎炎、線維性障害、肝線維症または特発性肺線維症、腎症、サルコイドーシス、強皮症、過敏症、糖尿病、Ｉ型真性糖尿病またはＩＩ型真性糖尿病、糖尿病性網膜症、スティル病、血管炎、サルコイドーシス、肺炎症、急性呼吸窮迫症候群、湿潤および乾式加齢性黄斑変性、自己免疫溶血性症候群、自己免疫性および炎症性肝炎、自己免疫性神経障害、自己免疫性卵巣不全、自己免疫性精巣炎、自己免疫性血小板減少症、シリコーンインプラント関連自己免疫疾患、シェーグレン症候群、家族性地中海熱、全身性エリテマトーデス、血管炎症候群、側頭動脈炎、高安動脈炎および巨細胞性動脈炎、ベーチェット病またはウェゲナー肉芽腫症、白斑、自己免疫疾患の二次血液学的兆候、貧血、薬物誘発性自己免疫、橋本甲状腺炎、下垂体炎、特発性血小板減少性紫斑病、金属誘発性自己免疫症、重症筋無力症、天疱瘡、自己免疫性難聴、メニエール病、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ＨＷ関連自己免疫症候群、ギラン・バレー症候群、アディソン病、抗リン脂質症候群、喘息、アトピー性皮膚炎、セリアック病、クッシング症候群、皮膚筋炎、特発性副腎萎縮症(idiopathic adrenal adrenal atrophy)、特発性血小板減少症、川崎症候群、ランバート・イートン症候群、悪性貧血、花粉症結節性多発動脈炎、原発性胆汁性肝硬変、原発性硬化性胆管炎、レイノー症候群、ライター症候群、再発性多発性軟骨炎、シュミット症候群、甲状腺機能亢進症、敗血症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、外毒素誘発性毒性ショック、グラム陰性敗血症、毒性ショック症候群、糸球体腎炎、腹膜炎、間質性膀胱炎、高酸素誘発性炎症、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)、血管炎、移植片対宿主反応、移植片対宿主病、同種移植片拒絶、急性同種移植片拒絶または慢性同種移植片拒絶、早期移植拒絶、急性同種移植片拒絶、再灌流傷害、疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛または線維筋痛、慢性感染症、髄膜炎、脳炎、心筋炎、歯肉炎、手術後外傷、組織損傷、外傷性脳損傷、全腸炎、副鼻腔炎、ブドウ膜炎、眼炎症、視神経炎、胃潰瘍、食道炎、腹膜炎、歯周炎、皮膚筋炎、胃炎、筋炎、多発筋痛、肺炎ならびに気管支炎からなる群から選択される自己免疫性疾患、慢性または急性炎症性疾患または自己炎症性疾患であるか；
(ｉｉ) ＭＫ２介在性疾患または障害が、全身性硬化症／強皮症、ループス腎炎、結合組織疾患、創傷治癒、外科的瘢痕、脊髄損傷、ＣＮＳ瘢痕、急性肺傷害、肺線維症、特発性肺線維症、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、急性肺傷害、薬物誘発性肺傷害、糸球体腎炎、慢性腎臓病、糖尿病性腎症、高血圧誘発性腎症、消化管または胃腸線維症、腎線維症、肝臓または胆道線維症、肝線維症、非アルコール性脂肪性肝炎、Ｃ型肝炎、肝細胞癌腫、肝硬変、原発性胆汁性肝硬変、脂肪肝疾患による肝硬変、アルコール性脂肪肝疾患による肝硬変、非アルコール性肝炎/非アルコール性脂肪肝疾患による肝硬変、放射線誘発性線維症、頭頸部線維症、胃腸線維症、肺線維症、原発性硬化性胆管炎、再狭窄、心筋線維症、心内膜心筋線維症、心房線維症、眼瘢痕、線維性硬化症、線維性癌、筋腫、線維腫、線維腺腫、線維肉腫、移植動脈症、ケロイド、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性巨大線維症および腎性全身性線維症からなる群から選択される線維性疾患であるか；
(ｉｉｉ) ＭＫ２介在性疾患または障害が、肥満症、ステロイド耐性、グルコース不耐性および代謝性シンドロームからなる群から選択される代謝性疾患であるか；
(ｉｖ) ＭＫ２介在性疾患または障害が、血管形成疾患、多発性骨髄腫、白血病、急性リンパ性白血病、急性および慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、前骨髄球性白血病、リンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、ヘアリー細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、マスト細胞腫瘍、ホジキン病または非ホジキン病、骨髄異形性症候群、線維肉腫、横紋筋肉腫、星細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、シュワン腫、メラノーマ、精上皮腫、奇形癌腫、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞癌、カポジ肉腫、メラノーマ、奇形腫、横紋筋肉腫、転移および骨障害、骨、口／咽頭、食道、喉頭、胃、腸、結腸、直腸、肺、肝臓、膵臓、神経、脳、頭頸部、喉、卵巣、子宮、前立腺、精巣、膀胱、腎臓、乳房、胆嚢、子宮頚部、甲状腺、前立腺ならびに皮膚の癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、神経膠腫および多形神経膠芽細胞腫からなる群から選択される異常増殖であるか；または
(ｖ) ＭＫ２介在性疾患または障害が、アテローム性動脈硬化症、アテローム硬化型冠動脈の再狭窄、急性冠症候群、心筋梗塞、心臓同種移植脈管障害、脳卒中、炎症またはアポトーシス成分による中枢神経系障害、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄傷害、神経性虚血および末梢神経障害からなる群から選択される心血管または脳血管性障害である、請求項４３記載の組成物。