【手続補正書】
【提出日】令和3年11月15日(2021.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2021503458.tif 000001
（式中、
Ｒ1は、アリール、又は環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有するヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、置換されていないか、又はＣ1〜8アルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、シアノ、Ｃ1〜8アルコキシ、ハロＣ1〜8アルキル、及びハロゲンから各々独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されており；
Ｙは、ＣＨ、Ｃ−Ｃ1〜8アルキル、又はＮであり；
Ｗは、ＹがＮであれば、Ｃ又はＣＨであり、Ｗは、ＹがＣＨ又はＣ−Ｃ1〜8アルキルであれば、Ｏであり；
Ｑは、Ｏ、Ｎ又はＮＨであり；
Ｚは、ＱがＮ又はＮＨであれば、Ｏであり；Ｚは、ＱがＯであれば、Ｎ又はＮＨであり；
ｎは、１又は２の整数を示し；
各Ｒ2、Ｒ3a及びＲ3bは、独立に、Ｈ若しくはＣ1〜Ｃ8アルキルであるか、又はＲ3a及びＲ3bは、一緒になって、Ｃ3〜8シクロアルキルを形成することができ；
Ｒ4は、任意選択で、環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有することができ、且つ置換されていないか、又は−Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＮＲ52、−ＣＮ、−ＣＯＲ5、−ＣＯＯＲ5、−ＣＯＮＲ52、−ＯＨ、オキソ、ハロ、−ＳＯＲ5、−ＳＯ2ＯＲ5、−ＳＯ2ＮＲ52、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ5、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6、及び−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6から独立に選択される１つ若しくは複数の基により置換されていてもよい、３〜９員飽和単環、架橋、非架橋若しくはスピロ二環であり；
各Ｒ5は、独立に、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯＲ6、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、ハロＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＳＯ2Ｃ1〜Ｃ8アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され；前記アリール若しくはヘテロアリールの各々は、置換されていないか、又はＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ及びハロから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく；
各Ｒ6は、独立に、ヘテロアリールであるか、又は任意選択で、環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有することができ、且つＣ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ及びハロから選択される１つ若しくは複数の基により置換されていてもよい、３〜９員飽和単環、架橋、非架橋若しくはスピロ二環であり；
ｍは、０又は１であり；
或いは、Ｒ4は、フェニル（前記フェニルは、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ3〜8シクロアルキル、ハロＣ1〜6アルコキシ及びハロＣ1〜6アルキルから独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されている）；Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、−ＳＯ2ＯＲ5、及び−ＳＯ2ＮＲ52であり；
或いは、Ｒ4は、ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ3〜8シクロアルキル、ハロＣ1〜6アルコキシ及びハロＣ1〜6アルキルから独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されている）；又はＣ3〜8シクロアルキルであり；
【化２】
2021503458.tif 000002
は、単結合又は二重結合を示す）
の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化３】
2021503458.tif 000003
（式中、
各Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、及びＣ1〜Ｃ8ハロアルキルであり；
Ｖは、Ｃ、ＣＨ又はＮである）
を有する請求項１に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化４】
2021503458.tif 000004
（式中、
各Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、及びＣ1〜Ｃ8ハロアルキルであり；
Ｖは、Ｃ、ＣＨ又はＮである）
を有する、請求項１に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式（ＩＶ）：
【化５】
2021503458.tif 000005
（式中、
Ｒ10及びＲ11は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、及びＣ1〜Ｃ8ハロアルキルである）
を有する、請求項２に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式（Ｖ）：
【化６】
2021503458.tif 000006
（式中、
Ｕは、ＣＲ152、ＮＲ16又はＯであり；
Ｒ12は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＮＲ52、−ＣＮ、−ＣＯＲ5、−ＣＯＯＲ5、−ＣＯＮＲ52、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、−ＳＯＲ5、−ＳＯ2ＮＲ52、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6及び−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6、ヘテロアリール又はヘテロアリールオキシであり、ここで、ヘテロアリール又はヘテロアリールオキシの各々は、置換されていないか、又は任意選択でＣ1〜Ｃ8アルキルにより置換されているか、或いは、Ｒ13と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
Ｒ13は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルであるか、又は、Ｒ12と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
Ｒ14は、Ｈであるか、又は、Ｒ15と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
各Ｒ15は、独立に、Ｈ、若しくはＣ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＮＲ52、−ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ5、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6及び−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6から選択されるか、又は１つのＲ15は、Ｒ14と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯＲ5、−ＣＯＯＲ5、−ＣＯＮＲ52、−ＳＯ2Ｒ5、−ＳＯ2ＮＲ52、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6及び−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6から独立に選択される）
を有する、請求項２に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＶはＣ又はＣＨであり、
ＶはＮである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＷはＣ又はＣＨであり、
ＷはＯである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ＹはＣＨ又はＣ−Ｃ1〜8アルキルであり、
ＹはＮである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ1はアリールであり、
Ｒ1はヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ4は飽和単環又は二環であるか、あるいは
Ｒ4はフェニルであるか、あるいは
Ｒ4はヘテロアリールである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
化合物：
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−シクロヘキシル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｃ］イソキサゾール−５−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（ｐ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−フェニル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（ｏ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−シアノフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−メトキシフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（ｍ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（５−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−メチルチアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（２−メチルチアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−メチルオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（２−メチルオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−シクロペンチル−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−シクロペンチル−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−シアノ−３−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（３−オキソモルホリノ）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４，５−ジフルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（ジフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（６Ｓ）−６−メチル−３−（３−メチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３，３−ジメチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−モルホリノ−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（（Ｓ）−５−（メトキシメチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（（Ｒ）−５−（メトキシメチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；及び
２−（１−（（Ｓ）−６−メチル−５−（（３，４，５−トリフルオロフェニル）カルバモイル）−４，５，６，７−テトラヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）−２−オキソピロリジン−３−イル）酢酸
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
少なくとも１種の薬学的に許容される担体と混合されている、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
Ｂ型肝炎感染を有する対象を治療する方法に用いるための医薬組成物であって、前記方法が、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１２に記載の医薬組成物を前記対象に投与するステップを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１２に記載の医薬組成物は、インターフェロン若しくはペグインターフェロン、ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤、ウイルス侵入阻害剤、ウイルス成熟阻害剤、キャプシド集合阻害剤、ＨＢＶコア調節剤、逆転写酵素阻害剤、ＴＬＲアゴニスト又は免疫調節剤から選択される追加の治療薬と組み合わせて使用される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｂ型肝炎ウイルスの複製を阻害する方法に用いるための医薬組成物であって、前記方法が、インビトロ又はインビボのいずれかにおいて、前記Ｂ型肝炎ウイルスを請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物と接触させるステップを含む、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１種の追加の治療薬とを含む、医薬組合せ物。
【請求項１７】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を含む、細菌感染の治療に使用するための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０７】
【表１８】
2021503458.tif 000007
本発明は、以下の態様を含む。
＜１＞
式（Ｉ）：
【化１】
2021503458.tif 000008
（式中、
Ｒ1は、アリール、又は環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有するヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、置換されていないか、又はＣ1〜8アルキル、Ｃ3〜8シクロアルキル、シアノ、Ｃ1〜8アルコキシ、ハロＣ1〜8アルキル、及びハロゲンから各々独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されており；
Ｙは、ＣＨ、Ｃ−Ｃ1〜8アルキル、又はＮであり；
Ｗは、ＹがＮであれば、Ｃ又はＣＨであり、Ｗは、ＹがＣＨ又はＣ−Ｃ1〜8アルキルであれば、Ｏであり；
Ｑは、Ｏ、Ｎ又はＮＨであり；
Ｚは、ＱがＮ又はＮＨであれば、Ｏであり；Ｚは、ＱがＯであれば、Ｎ又はＮＨであり；
ｎは、１又は２の整数を示し；
各Ｒ2、Ｒ3a及びＲ3bは、独立に、Ｈ若しくはＣ1〜Ｃ8アルキルであるか、又はＲ3a及びＲ3bは、一緒になって、Ｃ3〜8シクロアルキルを形成することができ；
Ｒ4は、任意選択で、環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有することができ、且つ置換されていないか、又は−Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＮＲ52、−ＣＮ、−ＣＯＲ5、−ＣＯＯＲ5、−ＣＯＮＲ52、−ＯＨ、オキソ、ハロ、−ＳＯＲ5、−ＳＯ2ＯＲ5、−ＳＯ2ＮＲ52、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ5、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6、及び−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6から独立に選択される１つ若しくは複数の基により置換されていてもよい、３〜９員飽和単環、架橋、非架橋若しくはスピロ二環であり；
各Ｒ5は、独立に、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯＲ6、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、ハロＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＳＯ2Ｃ1〜Ｃ8アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択され；前記アリール若しくはヘテロアリールの各々は、置換されていないか、又はＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ及びハロから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく；
各Ｒ6は、独立に、ヘテロアリールであるか、又は任意選択で、環員としてＮ、Ｏ及びＳから各々独立に選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を含有することができ、且つＣ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ及びハロから選択される１つ若しくは複数の基により置換されていてもよい、３〜９員飽和単環、架橋、非架橋若しくはスピロ二環であり；
ｍは、０又は１であり；
或いは、Ｒ4は、フェニル（前記フェニルは、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ3〜8シクロアルキル、ハロＣ1〜6アルコキシ及びハロＣ1〜6アルキルから独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されている）；Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、−ＳＯ2ＯＲ5、及び−ＳＯ2ＮＲ52であり；
或いは、Ｒ4は、ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ3〜8シクロアルキル、ハロＣ1〜6アルコキシ及びハロＣ1〜6アルキルから独立に選択される１つ若しくは複数の置換基で置換されている）；又はＣ3〜8シクロアルキルであり；
【化２】
2021503458.tif 000009
は、単結合又は二重結合を示す）
の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
＜２＞
式（ＩＩ）：
【化３】
2021503458.tif 000010
（式中、
各Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、及びＣ1〜Ｃ8ハロアルキルであり；
Ｖは、Ｃ、ＣＨ又はＮである）
を有する＜１＞に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
＜３＞
式（ＩＩＩ）：
【化４】
2021503458.tif 000011
（式中、
各Ｒ7、Ｒ8、及びＲ9は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、及びＣ1〜Ｃ8ハロアルキルであり；
Ｖは、Ｃ、ＣＨ又はＮである）
を有する、＜１＞に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
＜４＞
式（ＩＶ）：
【化５】
2021503458.tif 000012
（式中、
Ｒ10及びＲ11は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ＣＮ、及びＣ1〜Ｃ8ハロアルキルである）
を有する、＜２＞に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
＜５＞
式（Ｖ）：
【化６】
2021503458.tif 000013
（式中、
Ｕは、ＣＲ152、ＮＲ16又はＯであり；
Ｒ12は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＮＲ52、−ＣＮ、−ＣＯＲ5、−ＣＯＯＲ5、−ＣＯＮＲ52、−ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ8ハロアルコキシ、−ＳＯＲ5、−ＳＯ2ＮＲ52、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6及び−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6、ヘテロアリール又はヘテロアリールオキシであり、ここで、ヘテロアリール又はヘテロアリールオキシの各々は、置換されていないか、又は任意選択でＣ1〜Ｃ8アルキルにより置換されているか、或いは、Ｒ13と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
Ｒ13は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルであるか、又は、Ｒ12と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
Ｒ14は、Ｈであるか、又は、Ｒ15と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
各Ｒ15は、独立に、Ｈ、若しくはＣ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＮＲ52、−ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ5、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6及び−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6から選択されるか、又は１つのＲ15は、Ｒ14と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯＲ5、−ＣＯＯＲ5、−ＣＯＮＲ52、−ＳＯ2Ｒ5、−ＳＯ2ＮＲ52、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｒ6、−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−Ｏ−Ｒ6及び−（Ｃ1〜Ｃ8アルキレン）m−ＳＯ2−Ｒ6から独立に選択される）
を有する、＜２＞に記載の化合物、その立体異性体又はその薬学的に許容される塩。
＜６＞
ｎは１である、＜１＞〜＜５＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜７＞
ＶはＣ又はＣＨである、＜１＞〜＜６＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜８＞
ＶはＮである、＜１＞〜＜６＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜９＞
ＷはＣ又はＣＨである、＜１＞〜＜８＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１０＞
ＷはＯである、＜１＞〜＜８＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１１＞
ＹはＣＨ又はＣ−Ｃ1〜8アルキルである、＜１＞〜＜１０＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１２＞
ＹはＮである、＜１＞〜＜１０＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１３＞
Ｒ1はアリールである、＜１＞〜＜１２＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１４＞
Ｒ1はヘテロアリールである、＜１＞〜＜１２＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１５＞
Ｒ4は飽和単環又は二環である、＜１＞〜＜１４＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１６＞
Ｒ4はフェニルである、＜１＞〜＜１４＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１７＞
Ｒ4はヘテロアリールである、＜１＞〜＜１４＞のいずれかに記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
＜１８＞
化合物：
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−シクロヘキシル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（ピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｃ］イソキサゾール−５−カルボキサミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−メトキシフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（ｐ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−シアノフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−フェニル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（ｏ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−シアノフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−メトキシフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−フルオロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３−クロロフェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（ｍ−トリル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（５−フルオロピリジン−２−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−メチルチアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（２−メチルチアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−メチルオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（２−メチルオキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−メチル−３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−シクロペンチル−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−シクロペンチル−４−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４，５−ジフルオロフェニル）−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−シアノ−３−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（３−オキソモルホリノ）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（ジフルオロメチル）−４，５−ジフルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（ジフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−６−メチル−３−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−６−メチル−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）−Ｎ−フェニル−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（６Ｓ）−６−メチル−３−（３−メチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（３，３−ジメチル−２−オキソピロリジン−１−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−６−メチル−３−モルホリノ−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（（Ｓ）−５−（メトキシメチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−（（Ｒ）−５−（メトキシメチル）−２−オキソオキサゾリジン−３−イル）−６−メチル−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−６，７−ジヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキサミド；及び
２−（１−（（Ｓ）−６−メチル−５−（（３，４，５−トリフルオロフェニル）カルバモイル）−４，５，６，７−テトラヒドロイソキサゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル）−２−オキソピロリジン−３−イル）酢酸
から選択される、＜１＞に記載の化合物。
＜１９＞
少なくとも１種の薬学的に許容される担体と混合されている、＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
＜２０＞
Ｂ型肝炎感染を有する対象を治療する方法であって、＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物又は＜１９＞に記載の医薬組成物を前記対象に投与するステップを含む方法。
＜２１＞
＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物又は＜１９に記載の医薬組成物は、インターフェロン若しくはペグインターフェロン、ＨＢＶポリメラーゼ阻害剤、ウイルス侵入阻害剤、ウイルス成熟阻害剤、キャプシド集合阻害剤、ＨＢＶコア調節剤、逆転写酵素阻害剤、ＴＬＲアゴニスト又は免疫調節剤から選択される追加の治療薬と組み合わせて使用される、＜２０＞に記載の方法。
＜２２＞
Ｂ型肝炎ウイルスの複製を阻害する方法であって、インビトロ又はインビボのいずれかにおいて、前記Ｂ型肝炎ウイルスを＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物と接触させるステップを含む方法。
＜２３＞
＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物と、少なくとも１種の追加の治療薬とを含む併用薬。
＜２４＞
治療に使用するための、＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物。
＜２５＞
前記治療は、細菌感染の治療である、＜２４＞に記載の化合物。
＜２６＞
薬剤の製造における、＜１＞〜＜１８＞のいずれかに記載の化合物の使用。