【手続補正書】
【提出日】令和3年4月19日(2021.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2020517600.tif 000001
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
環Ａが、フェニル、インドリニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、アザインドリル、プリニル、インドリル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、
【化２】
2020517600.tif 000002

であり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、または
【化３】
2020517600.tif 000003
であり、
ここで、環Ａがフェニルであるときは、Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換シクロアルキレンであり、
Ｌ２が、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、
Ｌ３が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ３が独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ４が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ４が独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ５が独立して、
【化４】
2020517600.tif 000004

であり、ここで、Ｒ１３は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルであり、およびｚ１３は、０〜３の整数であり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ａ、及びＲ４Ｂが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
環Ａが、インドリニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、アザインドリル、プリニル、インドリル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、
【化５】
2020517600.tif 000005

であり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、または
【化６】
2020517600.tif 000006
であり、
Ｌ２が、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、
Ｌ３が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ３が独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ４が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ４が独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ａ、及びＲ４Ｂが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
前記化合物が、式（Ｉ）の化合物であり、式中、
環Ａが、インドリニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、アザインドリル、プリニル、インドリル、ピラジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、
【化７】
2020517600.tif 000007

であり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、または置換もしくは非置換アルキルであり、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、または
【化８】
2020517600.tif 000008
であり、
Ｌ２が、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、
Ｌ３が、結合または置換もしくは非置換アルキレンであり、
Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ４が、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、
Ｒ５が、独立して、
【化９】
2020517600.tif 000009

であり、ここで、Ｒ１３は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルであり、およびｚ１３は、０〜３の整数であり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
各Ｘ、Ｘ１、及びＸ２が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
環Ａが、フェニルであり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり、
あるいは、２つの隣接したＲ１置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ１が、結合、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換シクロアルキレンであり、
Ｌ２が、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、
Ｌ３が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ３が独立して、水素、−ＣＸ３３、−ＣＨＸ３２、−ＣＨ２Ｘ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ４が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ４が独立して、水素、−ＣＸ４３、−ＣＨＸ４２、−ＣＨ２Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
同じ窒素原子に結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
同じ窒素原子に結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基が任意選択で、連結して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
各Ｘ、Ｘ１、及びＸ２が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
環Ａが、フェニルであり、
Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり、
ｚ１が、０〜４の整数であり、
Ｒ２が独立して、水素、−ＣＸ２３、−ＣＨＸ２２、−ＣＨ２Ｘ２、または置換もしくは非置換アルキルであり、
Ｌ１が、結合、または置換もしくは非置換アルキレンであり、
Ｌ２が、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、
Ｌ３が、結合または置換もしくは非置換アルキレンであり、
Ｌ４が、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ４が、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、
Ｒ５が独立して、
【化１０】
2020517600.tif 000010

であり、ここで、Ｒ１３は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキルであり、およびｚ１３は、０〜３の整数であり、
各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、及びＲ１Ｄが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
各Ｘ、Ｘ１、及びＸ２が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり、
ｎ１が独立して、０〜４の整数であり、
ｍ１及びｖ１が独立して、１または２である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｌ１が非置換アルキレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｌ１が、シクロアルキルで置換されたアルキレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｌ１が結合である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｌ２が−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
各Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＣＮ、または置換もしくは非置換アルキルであり、式中、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、及びＲ１Ｄが独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
各Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＸ１３、−ＣＨＸ１２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１３、−ＯＣＨＸ１２、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＲ１Ｄ、または−ＮＲ１ＡＲ１Ｂであり、式中、各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、及びＲ１Ｄが独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ５が、
【化１１】
2020517600.tif 000011
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
環Ａがインドリルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｌ３が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｌ３が非置換メチレンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｌ３が、
【化１２】
2020517600.tif 000012
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
前記化合物が、
【化１３】
2020517600.tif 000013
2020517600.tif 000014
2020517600.tif 000015
、またはこれらのうちのいずれかの薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、
【化１４】
2020517600.tif 000016
、またはこれらのうちのいずれかの薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、
【化１５】
2020517600.tif 000017
2020517600.tif 000018
2020517600.tif 000019
2020517600.tif 000020
2020517600.tif 000021
2020517600.tif 000022
、またはこれらのうちのいずれかの薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、
【化１６】
2020517600.tif 000023
2020517600.tif 000024
、またはこれらのうちのいずれかの薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物。
【請求項２２】
Ｋ−Ｒａｓタンパク質のレベルを低減するための、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
Ｋ−Ｒａｓタンパク質の活性レベルを低減するための、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
前記Ｋ−Ｒａｓタンパク質が、ヒトＫ−Ｒａｓ  ４ＡまたはヒトＫ−Ｒａｓ  ４Ｂである、請求項２２または２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
障害を治療するための、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項２６】
前記障害ががんである、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記がんが、膵臓がん、肺がん、結腸直腸がん、視経路グリオーマ、横紋筋肉腫、神経芽細胞腫、若年性骨髄単球性白血病、悪性末梢神経鞘腫瘍、消化管間質腫瘍、ソマトスタチン産生腫瘍、褐色細胞腫、または乳がんである、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記障害が、神経線維腫症１型、ヌーナン症候群、心臓・顔・皮膚症候群、またはレジウス症候群である、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記障害が、Ｋ−Ｒａｓの変異に関連する、請求項２５に記載の医薬組成物。