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【誤訳訂正書】
【提出日】令和3年1月13日(2021.1.13)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０９】
試験結果は表１２に示された。ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含有しない３種類の低濃度薬物溶液（５ａ’、５ｂ’、５ｃ’）はいずれもＰＶＣ製輸液バッグにおいて顕著な薬物吸着作用を発生させ、吸着率がいずれも１０％より高く、薬物濃度が顕著に低下した。それに対して、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含有する低濃度薬物溶液（５ａ、５ｂ、５ｃ）はＰＶＣ製輸液バッグにおいて顕著な薬物吸着を発生させず、吸着率が０．１％より低かった。以上の結果によると、組成物におけるシクロデキストリンはＰＶＣ製輸液バッグが薬物への吸着性を顕著に抑制できたことを示した。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
スルホニル尿素系薬、シクロデキストリン及び添加剤を含む医薬組成物であって、
前記スルホニル尿素系薬は、グリベンクラミドであり、
前記添加剤は炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、ホウ砂、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸一水素ナトリウム、クエン酸ナトリウム、メグルミン、トリスヒドロキシメチルアミノメタン、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、リジン、アルギニン及びヒスチジンから選ばれ、
前記スルホニル尿素系薬とシクロデキストリンの重量比は１：２５〜１０００であり；
前記スルホニル尿素系薬と添加剤の重量比は１：０．５〜１００である、医薬組成物。
【請求項２】
前記添加剤とシクロデキストリンの重量比は１：０．１〜４０００である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記スルホニル尿素系薬と添加剤の重量比は１：１〜１００である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記スルホニル尿素系薬とシクロデキストリンの重量比は１：５０〜１０００である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記スルホニル尿素系薬：添加剤：シクロデキストリンの重量比は１：０．５〜５０：２５〜２５０である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記添加剤は炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、水酸化ナトリウム及び／又はメグルミンである、である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記シクロデキストリンはα−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン及びその薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体から選ばれる請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記添加剤は水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、ホウ砂及びメグルミンから選ばれる請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
さらにグルコース、塩化ナトリウム、凍結乾燥添加剤、ｐＨ調整剤及び／又は水を含む請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
注射剤でである請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
溶液型注射剤である請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
以下の一つ又は複数の特徴を有する：
ａ）前記添加剤の濃度は０．０１〜０．５％（ｗ／ｖ）であり、前記シクロデキストリンの濃度は０．５〜１０％（ｗ／ｖ）であり、前記スルホニル尿素系薬の濃度は前記溶液型注射剤での該スルホニル尿素系薬の飽和濃度以下であり、
ｂ）前記添加剤の濃度は０．１〜０．５％（ｗ／ｖ）であり、前記シクロデキストリンの濃度は０．５〜１０％（ｗ／ｖ）であり、前記スルホニル尿素系薬の濃度は前記溶液型注射剤での該スルホニル尿素系薬の飽和濃度以下であり、
ｃ）前記添加剤の濃度は０．１〜０．３％（ｗ／ｖ）であり、前記シクロデキストリンの濃度は１〜５％（ｗ／ｖ）であり、前記スルホニル尿素系薬の濃度は前記溶液型注射剤での該スルホニル尿素系薬の飽和濃度以下であり、
ｄ）前記添加剤の濃度は１〜１０％（ｗ／ｖ）であり、前記シクロデキストリンの濃度は１〜３０％（ｗ／ｖ）であり、前記スルホニル尿素系薬の濃度は前記溶液型注射剤での該スルホニル尿素系薬の飽和濃度以下であり、
ｅ）前記添加剤の濃度は４〜６％（ｗ／ｖ）であり、前記シクロデキストリンの濃度は５〜２０％（ｗ／ｖ）であり、前記スルホニル尿素系薬の濃度は前記溶液型注射剤での該スルホニル尿素系薬の飽和濃度以下である請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ｐＨ値が５〜１１である請求項１０−１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
添加剤及びシクロデキストリンを溶剤中に溶解するステップａ）と、
ステップａ）の製品にスルホニル尿素系薬を加えて、撹拌して混合するステップｂ）と、
必要に応じて、ステップｂ）の製品に凍結乾燥添加剤を加えて、ｐＨ値を調整するステップｃ）と、
ステップｂ）又はｃ）の製品を殺菌するステップｄ）とを含み、
必要に応じて、ステップｄ）の製品を乾燥させて、所望組成物を得る、
請求項１−１３のいずれか一項に記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項１５】
請求項１−１３のいずれか一項に記載の医薬組成物の急性脳卒中、神経障害、外傷性脳損傷、脳浮腫、脊髄損傷、心筋梗塞、ショック、臓器虚血、心室性不整脈、Ｉ型糖尿病又はＩＩ型糖尿病を予防及び／又は治療するための薬物の調製における使用。
【請求項１６】
急性脳卒中、神経学的欠損、外傷性脳損傷、脳浮腫、脊髄損傷、心筋梗塞、ショック、臓器虚血、心室性不整脈、Ｉ型糖尿病又はＩＩ型糖尿病を予防及び／又は治療するための方法における使用のための、請求項１−１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
添加剤はスルホニル尿素系薬と相互作用を発生させて、シクロデキストリンの包接効率を高め、さらに薬物溶解度を改善する物質である請求項１−１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体はβ−シクロデキストリン及びその薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体である請求項１−１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体はジメチル−β−シクロデキストリン、２−ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、３−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、スルホブチルエーテル−β−シクロデキストリン及びトリメチル−β−シクロデキストリンから選ばれる請求項１−１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体は２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、３−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン及び／又はスルホブチルエーテル−β−シクロデキストリンである請求項１−１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体は２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンである請求項１−１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
溶液型注射剤又は粉末注射剤である請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
ｐＨ値が７〜１１である請求項１０−１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和2年12月18日(2020.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
線維症の処置での使用のためのインターフェロン−ラムダを含む、医薬組成物。
【請求項２】
前記インターフェロン−ラムダは、ＩＦＮ−λ１、ＩＦＮ−λ２、ＩＦＮ−λ３若しくはＩＦＮ−λ４又はこれらの機能的模倣物である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記機能的模倣物は、ＩＦＮ−λ１、ＩＦＮ−λ２、ＩＦＮ−λ３又はＩＦＮ−λ４の断片、バリアント又は誘導体である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記機能的模倣物はペグ化されている、請求項２又は３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記機能的模倣物はペグ−インターフェロンラムダ−１ａである、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記機能的模倣物は抗体である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記機能的模倣物は低分子化学物質である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記インターフェロン−ラムダ又は機能的模倣物は、インターフェロン−ラムダレセプターを活性化させる、請求項１から７までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記線維症は腎線維症である、請求項１から８までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記線維症は肺線維症である、請求項１から８までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記線維症は小腸線維症である、請求項１から８までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記線維症は皮膚線維症である、請求項１から８までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記線維症は肝線維症である、請求項１から８までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和3年3月2日(2021.3.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（a）シアル酸を含まない赤血球生成刺激タンパク質を提供する工程、
（b）該赤血球生成刺激タンパク質をN-アセチル-グルコサミン-トランスフェラーゼB3GNT2で処理する工程、
（c）該赤血球生成刺激タンパク質をガラクトシルトランスフェラーゼで処理する工程、
（d）該赤血球生成刺激タンパク質をシアリルトランスフェラーゼで処理する工程
を含む方法によって生産される、赤血球生成刺激タンパク質当たりのポリ-N-アセチルラクトサミンの平均繰り返し数が10を超える、インビトロ糖鎖改変赤血球生成刺激タンパク質。
【請求項２】
工程（b）が、マンガンイオンおよびカルシウムイオンの存在下で行われることを特徴とする、請求項1記載のインビトロ糖鎖改変赤血球生成刺激タンパク質。
【請求項３】
工程（b）における赤血球生成刺激タンパク質とN-アセチル-グルコサミン-トランスフェラーゼB3GNT2との間の重量比が、＞1：1である、請求項1または2記載のインビトロ糖鎖改変赤血球生成刺激タンパク質。
【請求項４】
前記方法が、工程（b）の後、かつガラクトシルトランスフェラーゼでの処理の前に、得られた赤血球生成刺激タンパク質を精製する工程を含むことを特徴とする、請求項1〜3のいずれか一項記載のインビトロ糖鎖改変赤血球生成刺激タンパク質。
【請求項５】
工程（c）が、UDP-ガラクトースの存在下でガラクトシルトランスフェラーゼGalT1を用いて行われることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項記載のインビトロ糖鎖改変赤血球生成刺激タンパク質。
【請求項６】
前記方法が、工程（c）の後、かつシアリルトランスフェラーゼでの処理の前に、得られた赤血球生成刺激タンパク質を精製する工程を含むことを特徴とする、請求項1〜5のいずれか一項記載のインビトロ糖鎖改変赤血球生成刺激タンパク質。
【請求項７】
工程（d）が、シアリルトランスフェラーゼST3を用いて行われることを特徴とする、請求項1〜6のいずれか一項記載のインビトロ糖鎖改変赤血球生成刺激タンパク質。
【請求項８】
シアル酸を含まない赤血球生成刺激タンパク質が、2％〜0％のシアル酸を含むN-結合グリカンの相対度数を含む、請求項1〜7のいずれか一項記載のインビトロ糖鎖改変赤血球生成刺激タンパク質。
【請求項９】
各N-グリコシル化部位に2つを超えるポリ-N-アセチルラクトサミンの繰り返しを有するN-結合グリカンの相対度数が90％を超えることを特徴とし、かつ赤血球生成刺激タンパク質当たりのポリ-N-アセチルラクトサミンの平均繰り返し数が10を超えることを特徴とする、赤血球生成刺激タンパク質の集団。
【請求項１０】
0または1つのポリ-N-アセチルラクトサミンの繰り返しを有する赤血球生成刺激タンパク質を含まない、請求項9記載の赤血球生成刺激タンパク質の集団。
【請求項１１】
赤血球生成刺激タンパク質がエリスロポエチンである、請求項1〜8のいずれか一項記載のインビトロ糖鎖改変赤血球生成刺激タンパク質または請求項9もしくは10記載の赤血球生成刺激タンパク質の集団。
【手続補正書】
【提出日】令和3年3月19日(2021.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂漏症及び脱毛症から選択された皮膚症状の予防及び／又は治療のための皮膚科又は化粧組成物であって、
前記皮膚科又は化粧組成物は、Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属植物の抽出物と、皮膚科学的に又は化粧品として許容可能な１種以上の賦形剤とを含み、
前記Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属植物の抽出物は、５α−還元酵素の阻害有効成分として、ジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステルの混合物を含むことを特徴とする、前記皮膚科又は化粧組成物。
【請求項２】
前記Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属植物が、以下の植物種：Ｃｏｐａｉｆｅｒａ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ、Ｃｏｐａｉｆｅｒａ  ｍｕｌｔｉｊｕｇａ及びＣｏｐａｉｆｅｒａ  ｒｅｔｉｃｕｌａｔａから選択され、単独又は混合して使用されることを特徴とする、請求項１に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項３】
前記抽出物が、前記抽出物の総重量に基づく重量基準で、７．５〜９５重量％のジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステルを含むことを特徴とする、請求項１又は２に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項４】
前記抽出物が、Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属オレオレジンを含み、前記Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属オレオレジンが、前記Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属オレオレジンの総重量を基準として、７．５重量％以上、とりわけ１５重量％以上、さらにとりわけ２０重量％以上、さらに一層とりわけ２５重量％以上のジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステルの混合物を含むことを特徴とする、請求項１又は２に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項５】
前記抽出物が、ジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステルの混合物が富化されたＣｏｐａｉｆｅｒａ属オレオレジンを含み、前記富化されたＣｏｐａｉｆｅｒａ属オレオレジンが、前記富化されたＣｏｐａｉｆｅｒａ属オレオレジンの総重量を基準とした重量％で、４８〜９０重量％、とりわけ５０〜９０重量％、さらにとりわけ６０〜９０重量％、さらに一層とりわけ７０〜９０重量％、さらに一層とりわけ８０〜９０重量％のジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステルを含むことを特徴とする、請求項４に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項６】
前記抽出物が、Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属オレオレジンの不揮発性画分を含むか、あるいは、Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属オレオレジンの不揮発性画分からなることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項７】
前記抽出物が、ジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステルの混合物を含むか、あるいは、ジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステルの混合物からなることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項８】
前記ジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステルの混合物が、コパール酸、コパイフェロール酸、アガテンジオール酸ジメチルエステル、アガト酸、３β−ヒドロキシアンチコパール酸メチルエステル、ハードウィッキ酸、７α−アセトキシハードウィッキ酸からなる群から選択された２種以上、３種以上、４種以上、５種以上、６種以上又は７種以上のジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステルを含むことを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項９】
前記ジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステルの混合物が、以下のジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステル：コパール酸、コパイフェロール酸、アガテンジオール酸ジメチルエステル、アガト酸、３β−ヒドロキシアンチコパール酸メチルエステル、ハードウィッキ酸、７α−アセトキシハードウィッキ酸を含むことを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項１０】
前記皮膚症状が脱毛症であることを特徴とする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項１１】
前記Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属植物の抽出物が、前記組成物における唯一の抗脱毛症有効成分であることを特徴とする、請求項１０に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項１２】
前記皮膚症状が脂漏症であることを特徴とする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項１３】
前記Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属植物の抽出物が、前記組成物における唯一の抗脂漏症有効成分であることを特徴とする、請求項１２に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項１４】
前記Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属植物の抽出物の量が、前記組成物の総重量を基準として、０．０５〜１０重量％であることを特徴とする、請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項１５】
頭皮及び／又は皮膚の脂漏症、好ましくは頭皮の脂漏症の治療に使用するための、請求項１２又は１３に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項１６】
脱毛の遅延化に使用するための、請求項１０又は１１に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項１７】
局所投与に適する形態である、請求項１０〜１６のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
【請求項１８】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物を含む抗脂漏症組成物。
【請求項１９】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物を含む抗脱毛症組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和3年2月17日(2021.2.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
液体医薬組成物であって：
(a)アダリムマブ；
(b)EDTA；及び
(c)グリセロール及びプロピレングリコールから選択されるポリオール：を含有する、液体医薬組成物。
【請求項２】
前記ポリオールがグリセロールである、請求項1記載の液体医薬組成物。
【請求項３】
前記組成物が、緩衝系、好適には酢酸緩衝系、好適には塩化ナトリウムを生成せずに形成された酢酸緩衝系、好適には大量の酢酸の塩基化により形成された酢酸緩衝系を更に含有する、請求項1又は2記載の液体医薬組成物。
【請求項４】
アダリムマブ25〜125mg/mlを含有する、請求項1〜3のいずれか一項記載の液体医薬組成物。
【請求項５】
前記組成物が、等張化剤を含まない、実質的に含まない、又は最大でも40mMを含有し、ここで好適には等張化剤が、塩化ナトリウムであり；及び／又は
前記液体医薬組成物が、アルギニン、好適にはL-アルギニンを含有する、請求項1〜4のいずれか一項記載の液体医薬組成物。
【請求項６】
(a)アダリムマブ；
(b)EDTA；
(c)グリセロール及びプロピレングリコールから選択されるポリオール；
(d)緩衝系；及び
(e)界面活性剤：を含有し、該組成物が、pH4.0〜6.0を有する、請求項1記載の液体医薬組成物。
【請求項７】
(a)アダリムマブ；
(b)EDTA；
(c)グリセロール及びプロピレングリコールから選択されるポリオール；
(d)酢酸緩衝系；
(e)塩化ナトリウム及び／又はアルギニン；並びに
(f)非イオン性界面活性剤：を含有し、
ここで該組成物が、pH4.8〜5.4を有する、請求項6記載の液体医薬組成物。
【請求項８】
(a)アダリムマブ；
(b)EDTA；
(c)グリセロール及びプロピレングリコールから選択されるポリオール；
(d)酢酸緩衝系；及び
(e)非イオン性界面活性剤：を含有し、
ここで該組成物が、pH4.9〜5.4を有し、且つ該組成物が、塩化ナトリウムを含まないか又は実質的に含まない、請求項6記載の液体医薬組成物。
【請求項９】
(a)25〜125mg/mlのアダリムマブ；
(b)0.01〜10mMのEDTA；
(c)10〜1000mMの、グリセロール又はプロピレングリコールであるポリオール；
(d)5〜10mMの酢酸緩衝系、好ましくは酢酸ナトリウム緩衝液；
(e)20〜40mMの塩化ナトリウム；及び
(f)0.5〜2mg/mlのポリソルベート20又はポロキサマー188：からなり、ここで該組成物が、pH4.8〜5.3を有するか、或いは
(a)25〜125mg/mlのアダリムマブ；
(b)0.01〜10mMのEDTA；
(c)10〜1000mMの、グリセロール又はプロピレングリコールであるポリオール；
(d)5〜10mMの酢酸緩衝系、好ましくは酢酸ナトリウム緩衝液；及び
(e)0.5〜2mg/mlのポリソルベート20又はポロキサマー188：からなり、ここで該組成物が、pH4.9〜5.4を有するか、或いは
(a)25〜125mg/mlのアダリムマブ；
(b)0.01〜10mMのEDTA；
(c)10〜1000mMの、グリセロール又はプロピレングリコールであるポリオール；
(d)10〜80mMのアルギニン；
(e)5〜10mMの酢酸緩衝系、好ましくは酢酸ナトリウム緩衝液；及び
(f)0.5〜2mg/mlのポリソルベート20又はポロキサマー188：からなり、ここで該組成物が、pH4.9〜5.4を有する、請求項6記載の液体医薬組成物。
【請求項１０】
(a)100mg/mlのアダリムマブ；
(b)0.1mMのEDTA；
(c)200mMの、グリセロール又はプロピレングリコールであるポリオール；
(d)8mMの酢酸緩衝系、好ましくは酢酸ナトリウム緩衝液；
(e)30mMの塩化ナトリウム；及び
(f)1mg/mlのポリソルベート20又はポロキサマー188：からなり、ここで該組成物が、pH5.0(好適には±0.3)を有するか、或いは
(a)100mg/mlのアダリムマブ；
(b)0.1mMのEDTA；
(c)200mMの、グリセロール又はプロピレングリコールであるポリオール；
(d)8mMの酢酸緩衝系、好ましくは酢酸ナトリウム緩衝液；及び
(e)1mg/mlのポリソルベート20又はポロキサマー188：からなり、ここで該組成物が、pH5.2(好適には±0.3)を有するか、或いは
(a)100mg/mlのアダリムマブ；
(b)0.1mMのEDTA；
(c)200mMの、グリセロール又はプロピレングリコールであるポリオール；
(d)30mMのアルギニン；
(e)8mMの酢酸緩衝系、好ましくは酢酸ナトリウム緩衝液；及び
(f)1mg/mlのポリソルベート20又はポロキサマー188：からなり、ここで該組成物が、pH5.2(好適には±0.3)を有するか、或いは、
(a)100mg/mlのアダリムマブ；
(b)0.1mMのEDTA；
(c)200mMの、グリセロール又はプロピレングリコールであるポリオール；
(d)60mMのアルギニン；
(e)8mMの酢酸緩衝系、好ましくは酢酸ナトリウム緩衝液；及び
(f)1mg/mlのポリソルベート20又はポロキサマー188：からなり、ここで該組成物が、pH5.2(好適には±0.3)を有する、請求項9記載の液体医薬組成物。
【請求項１１】
前記ポリオールがグリセロールである、請求項1〜10のいずれか一項記載の液体医薬組成物。
【請求項１２】
前記ポリオールがプロピレングリコールである、請求項1〜10のいずれか一項記載の液体医薬組成物。
【請求項１３】
請求項1〜12のいずれか一項記載の液体医薬組成物を含む、薬物送達装置。
【請求項１４】
疾患又は障害の治療における使用のための、請求項1〜12のいずれか一項記載の液体医薬組成物。
【請求項１５】
関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、乾癬、汗腺膿瘍、ブドウ膜炎及び／又は若年性特発性関節炎の治療における使用のための、請求項1〜12のいずれか一項記載の液体医薬組成物。
【請求項１６】
アダリムマブと、EDTAと、グリセロール及びプロピレングリコールから選択されるポリオールとを一緒に混合することを含む、液体医薬組成物の製造方法。
【請求項１７】
請求項1〜12のいずれか一項記載の液体医薬組成物をフリーズドライすることにより入手可能な固形組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和3年2月19日(2021.2.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つの免疫調節マクロライド化合物および実質的無細胞の溶血血液を含む液体組成物であって、前記免疫調節マクロライドが、エベロリムス、シロリムス、タクロリムス、ピメクロリムスおよびテムシロリムスから選択される少なくとも１つの免疫調節マクロライドであり、実質的無細胞が、１０個の生細胞／ｍｌ未満の数である、液体組成物。
【請求項２】
実質的無細胞が、１個の生細胞／ｍｌ未満の数である、請求項１に記載の液体組成物。
【請求項３】
水性溶液である、請求項１または２に記載の液体組成物。
【請求項４】
前記免疫調節マクロライドが、エベロリムス、シロリムスおよびタクロリムスから選択される少なくとも１つの免疫調節マクロライドである、
請求項１から３のいずれか１項に記載の液体組成物。
【請求項５】
保存剤をさらに含む、請求項１から４のいずれか１項に記載の液体組成物。
【請求項６】
前記ビス−ビグアナイドが、アレキシジン（１，１’−（１，６−ヘキサンジイル）ビス｛２−［Ｎ’−（２−エチルヘキシル）カルバムイミドイル］グアニジン、ＣＡＳ−番号２２５７３−９３−９）またはクロルヘキシジン（Ｎ，Ｎ’’−ビス（４−クロロフェニル）−３，１２−ジイミノ−２，４，１１，１３−テトラアザテトラデカンジイミドアミド、ＣＡＳ番号５５−５６−１）である、請求項５に記載の液体組成物。
【請求項７】
７．５〜４のｐＨを有する、請求項１から１３のいずれか１項に記載の液体組成物。
【請求項８】
安定化した免疫調節マクロライド検量溶液を製造するための方法であって、
ａ）実質的無細胞の溶血血液を含む溶液を調製するステップ、
ｂ）予め決定された量の少なくとも１つの免疫調節マクロライドを、実質的無細胞の溶血血液を含む前記溶液に混合するステップ、および、それによって
ｃ）安定化した免疫調節マクロライド検量溶液を製造するステップ
を含み、
前記免疫調節マクロライドが、エベロリムス、シロリムス、タクロリムス、ピメクロリムスおよびテムシロリムスから選択される少なくとも１つの免疫調節マクロライドであり、実質的無細胞が、１０個の生細胞／ｍｌ未満の数である、方法。
【請求項９】
実質的無細胞の溶血血液を含む溶液を調製する前記ステップが、前記全血を凍結および解凍し、それによって溶血血液を供給するステップを含み、および／または実質的無細胞の溶血血液を含む溶液を調製する前記ステップが、少なくとも５分間、前記溶血血液を撹拌するステップを含む、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
実質的無細胞の溶血血液を含む溶液を調製する前記ステップが、前記溶血血液を遠心分離するステップを含む、請求項８または９に記載の方法。
【請求項１１】
請求項１から７のいずれか１項に記載の液体組成物および免疫調節剤検出剤を含むキット。
【請求項１２】
そこに含まれる少なくとも１つの免疫調節マクロライドを安定化させるための、実質的無細胞の溶血血液および任意選択で保存剤を含む溶液を使用する方法であって、
前記免疫調節マクロライドが、エベロリムス、シロリムス、タクロリムス、ピメクロリムスおよびテムシロリムスから選択される少なくとも１つの免疫調節マクロライドであり、実質的無細胞が、１０個の生細胞／ｍｌ未満の数である、方法。
【請求項１３】
請求項１から７のいずれか１項に記載の組成物および／または請求項１１に記載のキットを含むデバイス。
【請求項１４】
対象のサンプル中の免疫調節マクロライド化合物を決定する方法であって、検量サンプルとして、および／または参照サンプルとして請求項１から７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの組成物を使用するステップを含む方法。
【請求項１５】
請求項１から７のいずれか１項の液体組成物を含む、免疫調節マクロライド化合物検量溶液。
【手続補正書】
【提出日】令和3年2月17日(2021.2.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
液体医薬組成物であって：
(a)アダリムマブ；
(b)アルギニン；
(c)メチオニン；及び
(d)グリセロール及びプロピレングリコールから選択されるポリオール：を含有する、液体医薬組成物。
【請求項２】
前記ポリオールがグリセロールである、請求項1記載の液体医薬組成物。
【請求項３】
前記組成物が、緩衝系、好適には酢酸緩衝系、好適には塩化ナトリウムを生成せずに形成された酢酸緩衝系、好適には大量の酢酸の塩基化により形成された酢酸緩衝系を更に含有する、請求項1又は2記載の液体医薬組成物。
【請求項４】
アダリムマブ25〜125mg/mlを含有する、請求項1〜3のいずれか一項記載の液体医薬組成物。
【請求項５】
前記組成物が、等張化剤を含まない、実質的に含まない、又は最大でも40mMを含み、ここで好適には等張化剤が、塩化ナトリウムである、請求項1〜4のいずれか一項記載の液体医薬組成物。
【請求項６】
前記組成物が：
(a)アダリムマブ；
(b)アルギニン；
(c)メチオニン；
(d)グリセロール及びプロピレングリコールから選択されるポリオール；
(e)緩衝系；及び
(f)界面活性剤：を含有し、ここで該組成物が、pH4.0〜6.0を有する、請求項1記載の液体医薬組成物。
【請求項７】
前記組成物が：
(a)アダリムマブ；
(b)アルギニン；
(c)メチオニン；
(d)グリセロール及びプロピレングリコールから選択されるポリオール；
(e)酢酸緩衝系； 
(f)塩化ナトリウム；及び
(g)非イオン性界面活性剤：を含有し、ここで該組成物が、pH4.8〜5.2を有する、請求項6記載の液体医薬組成物。
【請求項８】
前記組成物が：
(a)アダリムマブ；
(b)アルギニン；
(c)メチオニン；
(d)グリセロール及びプロピレングリコールから選択されるポリオール；
(e)酢酸緩衝系；及び
(f)非イオン性界面活性剤：を含有し、ここで該組成物が、pH4.9〜5.4を有し、且つ該組成物が、塩化ナトリウムを含まないか又は実質的に含まない、請求項6記載の液体医薬組成物。
【請求項９】
前記組成物が：
(a)25〜125mg/mlのアダリムマブ；
(b)50〜70mMのL-アルギニン；
(c)20〜40mMのL-メチオニン；
(d)100〜150mMのグリセロール又はプロピレングリコール；
(e)5〜10mMの酢酸緩衝系、好ましくは酢酸ナトリウム緩衝液；
(f)20〜40mMの塩化ナトリウム；及び
(g)0.5〜2mg/mlのポリソルベート20又はポロキサマー188：からなり、ここで該組成物が、pH4.8〜5.2を有するか、あるいは
(a)25〜125mg/mlのアダリムマブ；
(b)50〜70mMのL-アルギニン；
(c)20〜40mMのL-メチオニン；
(d)100〜150mMのグリセロール又はプロピレングリコール；
(e)5〜10mMの酢酸緩衝系、好適には酢酸ナトリウム緩衝液；及び
(f)0.5〜2mg/mlのポリソルベート20又はポロキサマー188：からなり、ここで該組成物が、pH5.0〜5.4を有する、請求項6記載の液体医薬組成物。
【請求項１０】
前記組成物が：
(a)100mg/mlのアダリムマブ；
(b)60mMのL-アルギニン；
(c)30mMのL-メチオニン；
(d)130mMのグリセロール又はプロピレングリコール；
(e)8mMの酢酸緩衝系、好ましくは酢酸ナトリウム緩衝液；
(f)30mMの塩化ナトリウム；及び
(g)1mg/mlのポリソルベート20又はポロキサマー188：からなり、ここで該組成物が、pH5.0(好適には±0.3)を有するか、あるいは
(a)100mg/mlのアダリムマブ；
(b)60mMのL-アルギニン；
(c)30mMのL-メチオニン；
(d)130mMのグリセロール又はプロピレングリコール；
(e)8mMの酢酸緩衝系、好ましくは酢酸ナトリウム緩衝液；及び
(f)1mg/mlのポリソルベート20又はポロキサマー188：からなり、ここで該組成物が、pH5.2(好適には±0.3)を有する、請求項6記載の液体医薬組成物。
【請求項１１】
請求項1〜10のいずれか一項記載の液体医薬組成物を含む、薬物送達装置。
【請求項１２】
疾患又は障害の治療における使用のための、請求項1〜10のいずれか一項記載の液体医薬組成物。
【請求項１３】
関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、乾癬、汗腺膿瘍、ブドウ膜炎及び／又は若年性特発性関節炎の治療における使用のための、請求項1〜10のいずれか一項記載の液体医薬組成物。
【請求項１４】
アダリムマブと、アルギニンと、メチオニンと、グリセロール及びプロピレングリコールから選択されるポリオールとを一緒に混合することを含む、液体医薬組成物の製造方法。
【請求項１５】
請求項1〜10のいずれか一項記載の液体医薬組成物をフリーズドライすることにより入手可能な固形組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和3年3月19日(2021.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属オレオレジンを有効成分として含むとともに、医薬的に許容可能な１種以上の賦形剤を含むことを特徴とする、良性前立腺肥大症及び／又は前立腺癌の治療及び／又は予防のための医薬組成物。
【請求項２】
前記オレオレジンが、Ｃ．ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ、Ｃ．ｍｕｌｔｉｊｕｇａ、Ｃ．ｒｅｔｉｃｕｌａｔａからなる群から選択されたＣｏｐａｉｆｅｒａ属種に由来することを特徴とする、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｃｏｐａｉｆｅｒａ属オレオレジンのジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステル画分を有効成分として含むとともに、医薬的に許容可能な１種以上の賦形剤を含む、良性前立腺肥大症及び／又は前立腺癌の治療及び／又は予防のための医薬組成物であって、
前記画分が、９０重量％以上のジテルペン酸及び／又はジテルペン酸エステルを含むことを特徴とする、前記医薬組成物。
【請求項４】
前記オレオレジンが、Ｃ．ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ、Ｃ．ｍｕｌｔｉｊｕｇａ、Ｃ．ｒｅｔｉｃｕｌａｔａからなる群から選択されたＣｏｐａｉｆｅｒａ属種に由来することを特徴とする、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
経口又は静脈内投与に適した形態であることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和3年3月22日(2021.3.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
美容処置を行う方法において使用するための、速効性神経毒素を含む組成物であって、前記方法が、治療有効量の速効性神経毒素を患者に対し、治療が望まれる部域に投与することを含む、前記組成物。
【請求項２】
前記速効性神経毒素が、ボツリヌス神経毒素血清型Ｅを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記治療有効量が、約０．２から約２０ナノグラム（ｎｇ）の範囲の量である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記治療有効量が、約０．７から約１５ｎｇの範囲の量である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記美容処置が、眉間のしわの出現を減少させることを含む、請求項１〜４のいずれか１項記載の組成物。
【請求項６】
眉間のしわの出現を減少させる方法において使用するための、眉間のしわを処置するためのボツリヌス神経毒素血清型Ｅを含む組成物であって、前記方法は、約０．７から約１５ｎｇの範囲の量のボツリヌス神経毒素血清型Ｅを眉間複合体に投与することを含む、前記組成物。
【請求項７】
以前の美容処置を修正する方法において使用するための、速効性神経毒素を含む組成物であって、前記方法が、治療有効量の速効性神経毒素を患者に対し、以前に美容処置を受けた部域の近接に投与することを含む、前記組成物。
【請求項８】
前記速効性神経毒素が、ボツリヌス神経毒素血清型Ｅを含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記治療有効量が、約０．２から約２０ｎｇの範囲の量である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記治療有効量が、約０．７から約１５ｎｇの範囲の量である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
傷跡を最小限にする方法において使用するための、短時間作用性神経毒素を含む組成物であって、前記方法は、治療有効量の短時間作用性神経毒素を患者に対し、創傷の近接に投与することを含み、前記治療有効量は約０．２から約２０ｎｇの範囲の量である、前記組成物。
【請求項１２】
前記短時間作用性神経毒素がボツリヌス神経毒素血清型Ｅを含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記治療有効量が、約０．２から約２０ｎｇの範囲の量である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記治療有効量が、約０．７から約１５ｎｇの範囲の量である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記創傷が外科的切開を含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１６】
前記外科的切開が美容外科手術の結果である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記投与が、注射を含む、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記方法が、ボツリヌス毒素Ａ型を患者へ投与することをさらに含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記組成物が、さらにボツリヌス毒素Ａ型を含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】令和3年3月18日(2021.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
核標的への結合親和性が、対応する非ヒト化抗体と比較して向上しているヒト化抗核抗体であって、
前記ヒト化抗体は、対応する非ヒト化抗体に対して、突然変異したアミノ酸をＨ−ＣＤＲ３内に有し、
Ｈ−ＣＤＲ３内の前記突然変異したアミノ酸は、１０７Ｐｈｅ→Ａｒｇ、１０１Ｉｌｅ→Ｈｉｓ、１０２Ｇｌｙ→Ａｒｇ、１０９Ｔｙｒ→Ｔｈｒ、１０３Ｖａｌ→Ｓｅｒ、１０４Ａｒｇ→Ｔｈｒ、１０９Ｔｙｒ→Ａｒｇ、及び１０４Ａｒｇ→Ｌｅｕからなる群から選択される、ヒト化抗核抗体。
【請求項２】
前記核標的は一本鎖ＤＮＡである、請求項１に記載のヒト化抗体。
【請求項３】
前記ヒト化抗体は、結合親和性が対応する非ヒト化抗体よりも少なくとも２倍高い、請求項１又は２に記載のヒト化抗体。
【請求項４】
前記ヒト化抗体は、結合親和性が対応する非ヒト化抗体よりも少なくとも４倍高い、請求項１〜３のいずれか一項に記載のヒト化抗体。
【請求項５】
前記ヒト化抗体は、結合親和性が対応する非ヒト化抗体よりも少なくとも８倍高い、請求項１〜４のいずれか一項に記載のヒト化抗体。
【請求項６】
前記ヒト化抗体は、
ＴＲＹＷＭＨ（配列番号１）を含むＨ−ＣＤＲ１配列；
ＧＡＩＹＰＧＮＳＤＴＳＹＮＱＫＦＫＧ（配列番号２）を含むＨ−ＣＤＲ２配列；
ＥＥＩＧＶＲＲＷＦＡＹ（配列番号３）を含むＨ−ＣＤＲ３配列；
ＲＡＲＱＳＩＳＮＹＬＨ（配列番号４）を含むＬ−ＣＤＲ１配列；
ＡＳＱＳＩＳ（配列番号５）を含むＬ−ＣＤＲ２配列；及び
ＱＱＳＮＳＷＰＬＴ（配列番号６）を含むＬ−ＣＤＲ３配列
の少なくとも１つを有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載のヒト化抗体。
【請求項７】
前記ヒト化抗体は、
【化１】
2020511541.tif 000001
を含むＶＨ配列を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載のヒト化抗体。
【請求項８】
前記ヒト化抗体は、
【化２】
2020511541.tif 000002
を含むＶＬ配列を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載のヒト化抗体。
【請求項９】
治療剤及び造影剤の少なくとも１つに結合する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の抗体の少なくとも結合部分を含むハイブリッド分子。
【請求項１０】
前記抗体の前記少なくとも結合部分は、完全長抗体、Ｆａｂフラグメント、Ｆ（ａｂ’）２フラグメント、Ｆａｂ２フラグメント、又はｓｃＦｖである、請求項９に記載のハイブリッド分子。
【請求項１１】
前記治療剤は、サイトカイン又はその一部、ケモカイン又はその一部、骨髄由来サプレッサ細胞（ＭＤＳＣ）のインヒビタ、Ｍ２マクロファージのインヒビタ、放射性同位体、共刺激分子、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）アゴニスト又はリガンド、上皮間葉転換（ＥＭＴ）を妨げる分子、及び化学療法薬の少なくとも１つを含む、請求項９又は１０に記載のハイブリッド分子。
【請求項１２】
前記造影剤は、放射性同位体、ＰＥＴ標識、及びＳＰＥＣＴ標識の少なくとも１つを含む、請求項９又は１０に記載のハイブリッド分子。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の抗体、又は請求項９〜１２のいずれか一項に記載のハイブリッド分子を含む医薬組成物。
【請求項１４】
壊死細胞を標的とする方法であって、インビトロで前記壊死細胞を、請求項１〜８のいずれか一項に記載の抗体、又は請求項９〜１２のいずれか一項に記載のハイブリッド分子と接触させることを含む方法。
【請求項１５】
インビボで腫瘍微環境内の壊死腫瘍細胞の標的化に使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の抗体又は請求項９〜１２のいずれか一項に記載のハイブリッド分子。
【手続補正書】
【提出日】令和3年3月17日(2021.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造を有する化学式（Ｉ）の化合物。
【化１】
2020511547.tif 000001
ここで、
Ａは、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｂ、ＧおよびＤは、それぞれ独立してＮまたはＣ−Ｈであり、ただし、Ａ、Ｂ、Ｇ、およびＤのうちの一つまたは二つのみがＮであり、
Ｒ１は、水素、アミノ基、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨＯＨまたはＣＯＮＨ２であり、
Ｒ２は、以下のいずれかの化学式で表され、
【化２】
2020511547.tif 000002
ここで、−Ｘ−Ｅは、
（１）ＸがＯ、ＯＣＲａＲｂ、ＣＲａＲｂＯ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＣＲａＲｂ、ＮＲｃ（Ｃ＝Ｏ）、Ｃ＝ＯＮＲｃ、または単結合であり、Ｅは水素原子、１〜３個のＲ５置換基で置換されたアリールもしくはヘテロアリール、飽和もしくは部分的に不飽和の三員環〜七員環炭素化合物、飽和、部分的に不飽和、もしくは芳香族の八員環〜十員環二環式化合物、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有するヘテロ五員環もしくは六員環化合物、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分的に不飽和のヘテロ四員環〜七員環化合物、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する飽和もしくは部分的に不飽和の七員環〜十員環二環式化合物、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を有する八員環〜十員環ヘテロ芳香族二環式化合物、または、
（２）−Ｘ−Ｅは、水素、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｒａ、−ＣＮ、−ＮＯ２であり、
ここで、Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、Ｃ１−６アルキル（任意に１〜５個のフッ素原子で置換されていてよい）、Ｃ３−６シクロアルキル（任意に１〜５個のフッ素原子で置換されていてよい）、Ｃ１−４アルコキシ（任意に１〜５個のフッ素原子で置換されていてよい）、Ｃ１−４アルキルチオ（任意に１〜５個のフッ素原子で置換されていてよい）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（任意に１〜５個のフッ素原子で置換されていてよい）、カルボキシ、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、およびＣ１−４アルキルカルボニルからなる群から選択され、
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立に、水素、フッ素、またはＣ１−３アルキル（任意に１〜５個のフッ素原子で置換されていてよい）であり、
Ｒｃは、ハロゲンまたはＣ１−３アルキル（任意に１〜５個のフッ素原子で置換されていてよい）、
Ｒ３は、二重結合を有する官能基であり、
その異性体、その互変異性体、その医薬上許容される溶媒和物、またはその医薬上許容されるプロドラッグである。
【請求項２】
Ｅは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリルから選択され、これらのいずれかは１〜３個の前記Ｒ５置換基で任意に置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３は、以下の群から選択される請求項１に記載の化合物。
【化３】
2020511547.tif 000003
ここで、
Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＨＳ（＝Ｏ）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシアルキル、Ｃ１−８アルキルアミノアルキル、またはＣ１−４アルキルフェニルであり、
Ｒ７およびＲ８は一緒になって結合を形成する。
【請求項４】
Ｒ３は、以下の群から選択される請求項３に記載の化合物。
【化４】
2020511547.tif 000004
ここで、
ＹはＣ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＨＳ（＝Ｏ）２であり、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシアルキル、Ｃ１−８アルキルアミノアルキル、またはＣ１−４アルキルフェニルであり、
Ｒ７およびＲ８は任意に一緒になって結合を形成する。
【請求項５】
Ｒ３は、以下の群から選択される請求項３に記載の化合物。
【化５】
2020511547.tif 000005
【請求項６】
Ａは、ＣＲ１であり、Ｂ、Ｇ、およびＤのうちの一つは、Ｎである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａは、ＣＲ１であり、Ｂは、Ｎであり、ＧおよびＤは、Ｃ‐Ｈである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【化６】
2020511547.tif 000006
2020511547.tif 000007
2020511547.tif 000008
2020511547.tif 000009
2020511547.tif 000010
【請求項９】
治療有効量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む医薬組成物。
【請求項１０】
癌、腫瘍、炎症性疾患、自己免疫疾患、または免疫学的に媒介される疾患を予防または治療するための医薬組成物であって、治療有効量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
以下からなる群から選択される化合物。
【化７】
2020511547.tif 000011
2020511547.tif 000012
2020511547.tif 000013
2020511547.tif 000014
2020511547.tif 000015
2020511547.tif 000016
2020511547.tif 000017
【手続補正書】
【提出日】令和2年12月11日(2020.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下を含む医療用被覆材： 
（ａ）以下を含む組成物：
（i）ガス状伝達物質塩を還元するように配置された有機電気化学メディエーター；及び
（ii）還元するとガス状伝達物質に変換されるガス状伝達物質塩。
（ｂ）前記組成物を含有するように適合された担体；ならびに
（ｃ）ガス状伝達物質を生成することができる前記組成物と電気的に接触している電流源。
【請求項２】
ガス状伝達物質塩が、硝酸塩、亜硝酸塩、硫酸塩、チオ硫酸塩及び亜硫酸塩から選択される請求項１に記載の医療用被覆材。
【請求項３】
ガス状伝達物質塩が亜硝酸塩であり、該亜硝酸塩はナトリム、カリウム、カルシウム及びマグネシウムの亜硝酸塩から選択される請求項２に記載の医療用被覆材。  
【請求項４】
ガス状伝達物質塩が亜硫酸塩であり、該亜硫酸塩はナトリム、カリウム、カルシウム及びマグネシウムの亜硝酸塩から選択される請求項２に記載の医療用被覆材。
【請求項５】
電気化学メディエーターが−０．１Ｖ〜−２．０Ｖの還元電位を有する請求項１に記載の医療用被覆材。
【請求項６】
電気化学メディエーターが−０．５Ｖ〜−１．７Ｖの還元電位を有する請求項１に記載の医療用被覆材。
【請求項７】
電気化学メディエーターが−０．７５Ｖ〜−１．５Ｖの還元電位を有する請求項１に記載の医療用被覆材。
【請求項８】
電気化学メディエーターが、ベンゾフェノン、キノン、及びそれらの誘導体から選択される、請求項１に記載の医療用被覆材。
【請求項９】
ガス状伝達物質塩が、酸化還元部分及び水可溶化部分を含み、これらは以下から選択される請求項８に記載の医療用被覆材：
アルコール、アミン、アミド、カルボン酸、スルホン酸及びリン酸アルキレンオキシドオリゴマー、アルキレンオキシドポリマー、アルキレンオキシドコポリマー、エチレングリコール、ビニルアルコール、ビニルピロリドン、アクリル酸、メタクリル酸、アクリルアミド、セルロース、カルボキシメチルセルロース、キトサン、デキストラン、２−エチル−２−オキサゾリン、ヒドロキシエチルメタクリラート、ビニルピリジン−Ｎ−オキシド、ジアリルジメチルアンモニウムクロリド、マレイン酸、リジン、イソプロピルアクリルアミド、スチレンスルホン酸、ビニルメチルエーテル、ビニルホスホン酸、エチレンイミンならびにそれらの混合物からなる群。
【請求項１０】
ガス状伝達物質塩が、フルオレセイン、キサントン、チオキサントン、及びそれらの誘導体からなる群から選択される請求項１に記載の医療用被覆材：
アルコール、アミン、アミド、カルボン酸、スルホン酸及びリン酸アルキレンオキシドオリゴマー、アルキレンオキシドポリマー、アルキレンオキシドコポリマー、エチレングリコール、ビニルアルコール、ビニルピロリドン、アクリル酸、メタクリル酸、アクリルアミド、セルロース、カルボキシメチルセルロース、キトサン、デキストラン、２−エチル−２−オキサゾリン、ヒドロキシエチルメタクリラート、ビニルピリジン−Ｎ−オキシド、ジアリルジメチルアンモニウムクロリド、マレイン酸、リジン、イソプロピルアクリルアミド、スチレンスルホン酸、ビニルメチルエーテル、ビニルホスホン酸、エチレンイミンならびにそれらの混合物からなる群。
【請求項１１】
ガス状伝達物質塩が、酸化還元部分及び水可溶化部分を含み、これらは以下から選択される請求項１０に記載の医療用被覆材。
【請求項１２】
ガス状伝達物質塩が電子移動を介して一酸化窒素に変換される亜硝酸塩、又は硝酸塩を含む、請求項１に記載の医療用被覆材。
【請求項１３】
ガス状伝達物質塩が下記の式を有する亜硝酸塩
Ａ［ＮＯ２］ｍ
を含み、
上記式中のＡは一価カチオン、二価カチオン及び三価カチオンからなる群から選択される請求項１２に記載の医療用被覆材、
Ａは以下からなる群から選択される：
アルミニウム、バリウム、カルシウム、コバルト、クロム、銅、鉄、リチウム、カリウム、ルビジウム、マグネシウム、マンガン、モリブデン、ニッケル、ナトリウム、チタン、バナジウム、亜鉛、アンモニウム、アルキルアンモニウム、ならびにアリールアンモニウム及びそれらの混合物。
【請求項１４】
亜硝酸塩又は硝酸塩が、一価カチオン、二価カチオン及び三価カチオンからなるカチオンを有し、該カチオンはアルミニウム、バリウム、カルシウム、コバルト、クロム、銅、鉄、リチウム、カリウム、ルビジウム、マグネシウム、マンガン、モリブデン、ニッケル、ナトリウム、チタン、バナジウム、亜鉛のカチオン及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１２に記載の医療用被覆材。  
【請求項１５】
ガス状伝達物質塩が、電子移動を介して硫化水素に変換される亜硫酸塩、硫酸塩、又はチオ硫酸塩を含む請求項１に記載の医療用被覆材。
【請求項１６】
下記の式を有する亜硫酸塩
Ａ［ＳＯ３］ｍ
を含み、
上記式中のＡは一価カチオン、二価カチオン及び三価カチオンからなる群から選択される請求項１５に記載の医療用被覆材、
Ａは以下からなる群から選択される：
アルミニウム、バリウム、カルシウム、コバルト、クロム、銅、鉄、リチウム、カリウム、ルビジウム、マグネシウム、マンガン、モリブデン、ニッケル、ナトリウム、チタン、バナジウム、亜鉛、アンモニウム、アルキルアンモニウム、ならびにアリールアンモニウム及びそれらの混合物。
【請求項１７】
硫酸塩、チオ硫酸塩又は亜硫酸塩が、一価カチオン、二価カチオン及び三価カチオンからなるカチオンを有し、該カチオンはアルミニウム、バリウム、カルシウム、コバルト、クロム、銅、鉄、リチウム、カリウム、ルビジウム、マグネシウム、マンガン、モリブデン、ニッケル、ナトリウム、チタン、バナジウム、亜鉛のカチオン及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１５に記載の医療用被覆材。
【請求項１８】
有機メディエーターが水溶性ケトン又はその誘導体である請求項１に記載の医療用被覆材。
【請求項１９】
有機メディエーターが、酸化還元部分と、アルコール、アミン、アミド、カルボン酸、スルホン酸及びリン酸アルキレンオキシドオリゴマー、アルキレンオキシドポリマー、アルキレンオキシドコポリマー、エチレングリコール、ビニルアルコール、ビニルピロリドン、アクリル酸、メタクリル酸、アクリルアミド、セルロース、カルボキシメチルセルロース、キトサン、デキストラン、２−エチル−２−オキサゾリン、ヒドロキシエチルメタクリラート、ビニルピリジン−Ｎ−オキシド、ジアリルジメチルアンモニウムクロリド、マレイン酸、リジン、イソプロピルアクリルアミド、スチレンスルホン酸、ビニルメチルエーテル、ビニルホスホン酸、エチレンイミンならびにそれらの混合物からなる群から選択される親水性部分とを含む、請求項１８に記載の医療用被覆材。
【請求項２０】
請求項１に記載の医療用被覆材を含む包帯であって、患者の標的部位において該被覆材を維持するように構築されている、包帯。
【請求項２１】
電流源からの電流を制御する電圧制御装置をさらに含む、請求項２０に記載の包帯。