【手続補正書】
【提出日】令和3年9月16日(2021.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物から選択される化合物。
【化１】
2020534346.tif 000001
【請求項２】
下記式の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【化２】
2020534346.tif 000002
【請求項３】
下記式の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【化３】
2020534346.tif 000003
【請求項４】
下記式の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【化４】
2020534346.tif 000004
【請求項５】
下記式の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【化５】
2020534346.tif 000005
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体又は希釈剤とを含む組成物。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体又は希釈剤とを混合するステップを含む組成物の調製方法。
【請求項８】
インビトロにおいて細胞でのＣＤＫ機能を阻害する方法であって、有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物と、前記細胞を接触させることを含む前記方法。
【請求項９】
インビトロにおいて、細胞増殖を阻害するか、細胞周期の進行を阻害するか、アポトーシスを促進するか、又はこれらのうちの１つ以上の組合せを行う方法であって、有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物と、細胞を接触させることを含む前記方法。
【請求項１０】
障害の治療のための請求項６に記載の組成物であって、
前記障害が、増殖性障害；癌；ウイルス感染症；ＨＩＶ；神経変性障害；アルツハイマー病；パーキンソン病；虚血；腎疾患；心血管障害；アテローム性動脈硬化症；自己免疫障害；関節リウマチ；全身性エリテマトーデス；乾癬；又はシェーグレン症候群である、前記組成物。
【請求項１１】
障害の治療のための請求項６に記載の組成物であって、
前記障害が増殖性障害である、前記組成物。
【請求項１２】
障害の治療のための請求項６に記載の組成物であって、
前記障害が癌である、前記組成物。
【請求項１３】
請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の組成物であって、
前記治療が、さらなる活性薬剤を用いた治療をさらに含み、前記さらなる活性薬剤がアロマターゼ阻害剤であり、
任意選択で、前記アロマターゼ阻害剤がエキセメスタン、レトロゾール又はアナストロゾールである、前記組成物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の組成物であって、
前記障害が乳癌であり、任意選択で前記アロマターゼ阻害剤に耐性のある乳癌である、前記組成物。
【請求項１５】
請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の組成物であって、
前記治療が、さらなる活性薬剤を用いた治療をさらに含み、前記さらなる活性薬剤が抗エストロゲン剤であり、
任意選択で前記抗エストロゲン剤がフェソロデックス、タモキシフェン又はヒドロキシタモキシフェンである、前記組成物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の組成物であって、
前記障害が乳癌であり、任意選択で前記抗エストロゲン剤に耐性のある乳癌である、前記組成物。
【請求項１７】
請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の組成物であって、
前記治療が、さらなる活性薬剤を用いた治療をさらに含み、前記さらなる活性薬剤がＨｅｒ２遮断薬であり、
任意選択で、前記Ｈｅｒ２遮断薬がハーセプチン、ペルツズマブ又はラパチニブである、前記組成物。
【請求項１８】
請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の組成物であって、
前記治療が、さらなる細胞傷害性化学療法剤を用いた治療をさらに含み、
任意選択で、前記細胞傷害性化学療法剤がタキサン、パクリタキセル、ドセタキセル、シクロホスファミド、代謝拮抗薬、カルボプラチン、カペシタビン、ゲムシタビン、ドキソルビシン、エピルビシン、又は５−フルオロウラシルである、前記組成物。
【請求項１９】
障害の治療のための薬物の製造における、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、
前記障害が、増殖性障害；癌；ウイルス感染症；ＨＩＶ；神経変性障害；アルツハイマー病；パーキンソン病；虚血；腎疾患；心血管障害；アテローム性動脈硬化症；自己免疫障害；関節リウマチ；全身性エリテマトーデス；乾癬；又はシェーグレン症候群である、前記使用。
【請求項２０】
障害の治療のための薬物の製造における、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、
前記障害が増殖性障害である、前記使用。
【請求項２１】
障害の治療のための薬物の製造における、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、
前記障害が癌である、前記使用。
【請求項２２】
障害の治療のための薬物の製造における、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、
前記治療が、さらなる活性薬剤を用いた治療をさらに含み、前記さらなる活性薬剤がアロマターゼ阻害剤であり、
任意選択で、前記アロマターゼ阻害剤がエキセメスタン、レトロゾール又はアナストロゾールである、前記使用。
【請求項２３】
請求項２２に記載の使用であって、
前記障害が乳癌であり、任意選択で前記アロマターゼ阻害剤に耐性のある乳癌である、前記使用。
【請求項２４】
請求項１９〜２１のいずれか１項に記載の使用であって、
前記治療が、さらなる活性薬剤を用いた治療をさらに含み、前記さらなる活性薬剤が抗エストロゲン剤であり、
任意選択で前記抗エストロゲン剤がフェソロデックス、タモキシフェン又はヒドロキシタモキシフェンである、前記使用。
【請求項２５】
請求項２４に記載の使用であって、
前記障害が乳癌であり、任意選択で前記抗エストロゲン剤に耐性のある乳癌である、前記使用。
【請求項２６】
請求項１９〜２１のいずれか１項に記載の使用であって、
前記治療が、さらなる活性薬剤を用いた治療をさらに含み、前記さらなる活性薬剤がＨｅｒ２遮断薬であり、
任意選択で、前記Ｈｅｒ２遮断薬がハーセプチン、ペルツズマブ又はラパチニブである、前記使用。
【請求項２７】
請求項１９〜２１のいずれか１項に記載の使用であって、
前記治療が、さらなる細胞傷害性化学療法剤を用いた治療をさらに含み、
任意選択で、前記細胞傷害性化学療法剤がタキサン、パクリタキセル、ドセタキセル、シクロホスファミド、代謝拮抗薬、カルボプラチン、カペシタビン、ゲムシタビン、ドキソルビシン、エピルビシン、又は５−フルオロウラシルである、前記使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２３２】
上述では、本発明の原理、好ましい実施形態、及び実施様式を記載した。しかしながら、本発明は、論じた特定の実施形態に限定されるものとして解釈されるべきではない。その代わりに、上記の実施形態は、限定するものというよりもむしろ説明するものであるとみなされるべきである。上記の実施形態において、本発明の範囲から逸脱することなく、当業者により変形がなされてもよいことを理解する必要がある。
本発明は例えば以下の態様を含む。
［項１]
下記式の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物から選択される化合物。
【化１４】
2020534346.tif 000006
［項２］
下記式の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物である、項１に記載の化合物。
【化１５】
2020534346.tif 000007
［項３］
下記式の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物である、項１に記載の化合物。
【化１６】
2020534346.tif 000008
［項４］
下記式の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物である、項１に記載の化合物。
【化１７】
2020534346.tif 000009
［項５］
下記式の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物である、項１に記載の化合物。
【化１８】
2020534346.tif 000010
［項６］
項１〜５のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体又は希釈剤とを含む組成物。
［項７］
項１〜５のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体又は希釈剤とを混合するステップを含む組成物の調製方法。
［項８］
インビトロ又はインビボにおいて細胞でのＣＤＫ機能を阻害する方法であって、有効量の項１〜５のいずれか１項に記載の化合物と、前記細胞を接触させることを含む前記方法。
［項９］
インビトロ又はインビボにおいて、細胞増殖（例えば、細胞の増殖）を制御する（例えば、阻害する）か、細胞周期の進行を阻害するか、アポトーシスを促進するか、又はこれらのうちの１つ以上の組合せを行う方法であって、有効量の項１〜５のいずれか１項に記載の化合物と、細胞を接触させることを含む前記方法。
［項１０］
療法により人体又は動物体を治療する方法において使用するための、項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
［項１１］
障害の治療方法において使用するための、項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
［項１２］
障害の治療方法において使用するための薬物の製造における、項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
［項１３］
治療が必要な対象に、治療有効量の項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む障害の治療方法。
［項１４］
前記障害が、ＣＤＫに関連する障害；サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の不適切な活性により生じる障害；ＣＤＫ変異に関連する障害；ＣＤＫ過剰発現に関連する障害；ＣＤＫの上流経路活性化に関連する障害；又はＣＤＫの阻害によって寛解する障害である項１１記載の使用のための化合物、項１２記載の使用又は項１３記載の方法。
［項１５］
前記障害が、増殖性障害；癌；ウイルス感染症（例えば、ＨＩＶ）；神経変性障害（例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病）；虚血；腎疾患；心血管障害（例えば、アテローム性動脈硬化症）；又は自己免疫障害（例えば、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、乾癬、又はシェーグレン症候群）である項１１記載の使用のための化合物、項１２記載の使用又は項１３記載の方法。
［項１６］
前記障害が増殖性障害である項１１記載の使用のための化合物、項１２記載の使用又は項１３記載の方法。
［項１７］
前記障害が癌である項１１記載の使用のための化合物、項１２記載の使用又は項１３記載の方法。
［項１８］
前記治療が、さらなる活性薬剤を用いた治療（例えば、同時治療又は逐次治療）をさらに含み、前記さらなる活性薬剤がアロマターゼ阻害剤である項１１及び１４〜１７のいずれか１項に記載の使用のための化合物、項１２及び１４〜１７のいずれか１項に記載の使用、又は項１３〜１７のいずれか１項に記載の方法。
［項１９］
前記アロマターゼ阻害剤がエキセメスタン（アロマシンとしても知られる）、レトロゾール（フェマーラとしても知られる）又はアナストロゾール（アリミデックスとしても知られる）である項１８記載の使用のための化合物、項１８記載の使用又は項１８記載の方法。
［項２０］
前記障害が乳癌（例えば、前記アロマターゼ阻害剤に耐性のある乳癌）である項１８もしくは１９に記載の使用のための化合物、項１８もしくは１９に記載の使用、又は項１８もしくは１９に記載の方法。
［項２１］
前記治療が、さらなる活性薬剤を用いた治療（例えば、同時治療又は逐次治療）をさらに含み、前記さらなる活性薬剤が抗エストロゲン剤である項１１及び１４〜１７のいずれか１項に記載の使用のための化合物、項１２及び１４〜１７のいずれか１項に記載の使用、又は項１３〜１７のいずれか１項に記載の方法。
［項２２］
前記抗エストロゲン剤がフェソロデックス（フルベストラント及びＩＣＩ１８２７８０としても知られる）、タモキシフェン（ノルバデックスとしても知られる）又はヒドロキシタモキシフェンである項２１記載の使用のための化合物、項２１記載の使用又は項２１記載の方法。
［項２３］
前記障害が乳癌（例えば、前記抗エストロゲン剤に耐性のある乳癌）である項２１もしくは２２に記載の使用のための化合物、項２１もしくは２２に記載の使用、又は項２１もしくは２２に記載の方法。
［項２４］
前記治療が、さらなる活性薬剤を用いた治療（例えば、同時治療又は逐次治療）をさらに含み、前記さらなる活性薬剤がＨｅｒ２遮断薬である項１１及び１４〜１７のいずれか１項に記載の使用のための化合物、項１２及び１４〜１７のいずれか１項に記載の使用、又は項１３〜１７のいずれか１項に記載の方法。
［項２５］
前記Ｈｅｒ２遮断薬がハーセプチン、ペルツズマブ又はラパチニブである項２４記載の使用のための化合物、項２４記載の使用又は項２４記載の方法。
［項２６］
前記治療が、さらなる細胞傷害性化学療法剤を用いた治療（例えば、同時治療又は逐次治療）をさらに含む項１１及び１４〜１７のいずれか１項に記載の使用のための化合物、項１２及び１４〜１７のいずれか１項に記載の使用、又は項１３〜１７のいずれか１項に記載の方法。
［項２７］
前記細胞傷害性化学療法剤がタキサン（例えば、タクソールとしても知られるパクリタキセル；タキソテールとしても知られるドセタキセル）、シクロホスファミド又は代謝拮抗薬（例えば、カルボプラチン、カペシタビン、ゲムシタビン、ドキソルビシン、エピルビシン、５−フルオロウラシル等）である項２６記載の使用のための化合物、項２６記載の使用又は項２６記載の方法。