【手続補正書】
【提出日】令和3年7月13日(2021.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、又はそれらのプロドラッグもしくは生物学的等価物：
【化１】
2020528905.tif 000001
（式中：
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ及びＲ１ｄの各々は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキル及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは任意に、ハロゲン、ヒドロキシル、メトキシ又はエトキシにより更に置換され；
Ｌは：
【化２】
2020528905.tif 000002
からなる群から選択される連結基であり、ここで各下付文字ｑは、独立して１、２、３又は４であり、並びにＬは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３ハロアルキル及び−ＣＯ２Ｈからなる群から選択される１又は２個のメンバーにより更に置換され；
Ｚは、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、グアニジニル、キヌクリジン、２−アザスピロ［３．３］ヘプタン及び８−アザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、その各々は任意に、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）及び−ＣＯ２Ｈから独立して選択された１〜４個の基により置換されるか；
あるいは
Ｚは、−ＣＯ２Ｒａ及び−ＮＲａＲｂからなる群から選択され；ここでＲａは、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル及びＣ１−８ヒドロキシアルキルからなる群から選択され；並びに、Ｒｂは、Ｈ、−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ１−８アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ１−８アルキル−ＯＨ、Ｃ１−８アルキル−ＣＯＮＨ２、Ｃ１−８アルキル−ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ１−８アルキル−ＰＯ３Ｈ２、Ｃ１−８アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−８アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ３−１０シクロアルキル、−Ｃ３−１０シクロアルキル−ＣＯＯＨ、−Ｃ３−１０シクロアルキル−ＯＨ、Ｃ４−８ヘテロシクリル、−Ｃ４−８ヘテロシクリル−ＣＯＯＨ、−Ｃ４−８ヘテロシクリル−ＯＨ、−Ｃ１−８アルキル−Ｃ４−８ヘテロシクリル、−Ｃ１−８アルキル−Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール及び−Ｃ１−８アルキル−Ｃ５−１０ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ及びＲ２ｃの各々は独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｒｄ、−ＣＯ２Ｒｅ、−ＣＯＮＲｅＲｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｅ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−ＯＲｅ、−Ｘ２−ＯＲｅ、−Ｘ２−ＮＲｅＲｆ、−Ｘ２−ＣＯ２Ｒｅ、−ＳＦ５、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｅＲｆからなる群から選択され、ここで各Ｘ２は、Ｃ１−４アルキレンであり；Ｒｅ及びＲｆの各々は独立して、水素、Ｃ１−８アルキル、及びＣ１−８ハロアルキルから選択されるか、あるいは同じ窒素原子に結合された場合、その窒素原子と一緒に、環員としてＮ、Ｏ及びＳから選択された０〜２個の追加のヘテロ原子を有し、並びに任意にオキソにより置換された、５又は６−員環を形成することができ；各Ｒｄは独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、及びＣ１−８ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、−ＮＲｇＲｈ及びＣ４−１２ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでＣ４−１２ヘテロシクリルは任意に、１〜６個のＲ３ａにより置換され；
各Ｒ３ａは独立して、ハロゲン、−ＣＮ、オキソ、−Ｒｉ、−ＣＯ２Ｒｊ、−ＣＯＮＲｊＲｋ、−ＣＯＮＨＣ１−６アルキル−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−ＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＮＲｊＣ（Ｏ）２Ｒｋ、−ＣＯＮＨＯＨ、−ＰＯ３Ｈ２、−ＮＲｊ−Ｘ３−Ｃ（Ｏ）２Ｒｋ、−ＮＲｊＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−ＮＲｊＲｋ、−ＯＲｊ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｊＲｋ、−Ｏ−Ｘ３−ＯＲｊ、−Ｏ−Ｘ３−ＮＲｊＲｋ、−Ｏ−Ｘ３−ＣＯ２Ｒｊ、−Ｏ−Ｘ３−ＣＯＮＲｊＲｋ、−Ｘ３−ＯＲｊ、−Ｘ３−ＮＲｊＲｋ、−Ｘ３−ＣＯ２Ｒｊ、−Ｘ３−ＣＯＮＲｊＲｋ、−Ｘ３−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒｊ及びＳＦ５からなる群から選択され；ここで、Ｘ３は、Ｃ１−６アルキレンであり、並びに任意に、ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯＯ−Ｃ１−８アルキル又はＣＯ２Ｈにより更に置換され、ここでＲｊ及びＲｋの各々は独立して、水素、ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯＯ−Ｃ１−８アルキルもしくはＣＯ２Ｈから選択された１〜２個の置換基により任意に置換されたＣ１−８アルキル、及びＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯＯ−Ｃ１−８アルキルもしくはＣＯ２Ｈから選択された１〜２個の置換基により任意に置換されたＣ１−８ハロアルキルから選択されるか、あるいは、同じ窒素原子に結合された場合、Ｒｊ及びＲｋは、その窒素原子と一緒に、環員としてＮ、Ｏ及びＳから選択された０〜２個の追加のヘテロ原子を有し、並びに任意にオキソにより置換された、５又は６−員環を形成することができ；各Ｒｉは独立して、その各々は任意に、ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯＯ−Ｃ１−８アルキル又はＣＯ２Ｈにより置換されてよい、−ＯＨ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、及びＣ１−８ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｇは、Ｈ、Ｃ１−８ハロアルキル及びＣ１−８アルキルからなる群から選択され；
Ｒｈは、−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ１−８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−８アルキル−ＣＯ２Ｒｊ、Ｃ１−８アルキル−ＣＯＮＲｊＲｋ、及びＣ１−８アルキル−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒｊ、Ｃ１−８アルキル−ＳＯ２ＮＲｊＲｋ、Ｃ１−８アルキル−ＳＯ３Ｒｊ、Ｃ１−８アルキル−Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ１−８アルキル−ＰＯ３Ｈ２、Ｃ１−８アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ１−８アルキル−ＮＲｈ１Ｒｈ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ３−１０シクロアルキル、−Ｃ３−１０シクロアルキル−ＣＯＯＲｊ、−Ｃ３−１０シクロアルキル−ＯＲｊ、Ｃ４−８ヘテロシクリル、−Ｃ４−８ヘテロシクリル−ＣＯＯＲｊ、−Ｃ４−８ヘテロシクリル−ＯＲｊ、−Ｃ１−８アルキル−Ｃ４−８ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−８アルキル−Ｃ４−８ヘテロシクリル、−Ｃ１−８アルキル−Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール、−Ｃ１−８アルキル−Ｃ５−１０ヘテロアリール、−Ｃ１−８アルキル−Ｃ６−１０アリール、−Ｃ１−８アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ６−１０アリール、−ＣＯ２−Ｃ１−８アルキル−Ｏ２Ｃ−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ１−８アルキル−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ２−８アルケニル、−Ｃ１−８アルキル−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ１−８アルキル−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ２−８アルキニル、−Ｃ１−８アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−８アルキル−ＣＯＯＲｊ、及び任意にＣＯ２Ｈにより置換された−Ｃ１−８アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−８アルキル−ＯＲｊから選択されるか；あるいは
Ｒｈは、それが結合したＮと一緒に、１〜３個の天然のアミノ酸及び０〜２個の非天然のアミノ酸を含む、モノ−、ジ−又はトリ−ペプチドであり、ここで
非−天然のアミノ酸は、Ｃ２−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルキル−グアニジニル、及びＣ１−４アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択されるアルファ炭素置換基を有し、
各天然又は非−天然のアミノ酸のアルファ炭素は任意に、メチル基により更に置換され、並びに
モノ−、ジ−、又はトリ−ペプチドの末端部分は、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及びＰＯ３Ｈ２からなる群から選択され、ここで
Ｒｈ１及びＲｈ２は各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−４ヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
ＲｈのＣ１−８アルキル部位は任意に、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＣＯＯ−Ｃ１−８アルキル、ＰＯ３Ｈ２、及び１〜２個のＣ１−３アルキル置換基により任意に置換されたＣ５−６ヘテロアリールから独立して選択された１〜３個の置換基により更に置換され、
ＲｈのＣ５−１０ヘテロアリール及びＣ６−１０アリール部位は任意に、ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＯＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＰＯ３Ｈ２、ＣＯＯ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ１−４アルキル−ＰＯ３Ｈ２、Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、及びフェニルから独立して選択された１〜３個の置換基により置換され、並びにＲｈのＣ４−８ヘテロシクリル及びＣ３−１０シクロアルキル部位は任意に、１〜４個のＲｗ置換基により置換され；
各Ｒｗ置換基は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルＣＯＮＨ２、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ１−４アルキル−ＰＯ３Ｈ、ＯＨ、ＣＯＯ−Ｃ１−８アルキル、ＣＯＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＰＯ３Ｈ２及びオキソから独立して選択され；
Ｒ４は、Ｏ−Ｃ１−８アルキル、Ｏ−Ｃ１−８ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ５−１０ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｃ４−７ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｃ６−１０アリール及び−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−Ｃ５−１０ヘテロアリールからなる群から選択され、その各々は任意に、１〜５個のＲ４ａにより置換され；
各Ｒ４ａは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｒｍ、−ＣＯ２Ｒｎ、−ＣＯＮＲｎＲｐ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｎＲｐ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）Ｒｐ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）２Ｒｍ、−ＮＲｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｎＲｐ、−ＮＲｎＲｐ、−ＯＲｎ、−Ｏ−Ｘ４−ＯＲｎ、−Ｏ−Ｘ４−ＮＲｎＲｐ、−Ｏ−Ｘ４−ＣＯ２Ｒｎ、−Ｏ−Ｘ４−ＣＯＮＲｎＲｐ、−Ｘ４−ＯＲｎ、−Ｘ４−ＮＲｎＲｐ、−Ｘ４−ＣＯ２Ｒｎ、−Ｘ４−ＣＯＮＲｎＲｐ、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）２ＲｎＲｐ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｎＲｐ、Ｃ３−７シクロアルキル及びＣ４−７ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここでシクロアルキル環及びヘテロシクロアルキル環は任意に、１〜５個のＲｔにより置換され、ここで各Ｒｔは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ハロアルキル、−ＣＯ２Ｒｎ、−ＣＯＮＲｎＲｐ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｎＲｐ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）Ｒｐ、−ＮＲｎＣ（Ｏ）２Ｒｍ、−ＮＲｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｎＲｐ、−ＮＲｎＲｐ、−ＯＲｎ、−Ｏ−Ｘ４−ＯＲｎ、−Ｏ−Ｘ４−ＮＲｎＲｐ、−Ｏ−Ｘ４−ＣＯ２Ｒｎ、−Ｏ−Ｘ４−ＣＯＮＲｎＲｐ、−Ｘ４−ＯＲｎ、−Ｘ４−ＮＲｎＲｐ、−Ｘ４−ＣＯ２Ｒｎ、−Ｘ４−ＣＯＮＲｎＲｐ、−ＳＦ５、及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｎＲｐからなる群から独立して選択され；
ここで各Ｘ４は、Ｃ１−６アルキレンであり；Ｒｎ及びＲｐの各々は、水素、Ｃ１−８アルキル、及びＣ１−８ハロアルキルから独立して選択されるか、あるいは同じ窒素原子に結合された場合、その窒素原子と一緒に、環員としてＮ、Ｏ及びＳから選択された０〜２個の追加のヘテロ原子を有し、並びに任意にオキソにより置換された、５又は６−員環を形成することができ；各Ｒｍは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、及びＣ１−８ハロアルキルからなる群から独立して選択され；並びに、任意に、２個のＲ４ａ置換基が隣接原子上にある場合は、これらは一緒に、任意にオキソにより置換された、縮合した５又は６−員の炭素環又は複素環を形成し；
ｎは、０、１、２又は３であり；
各Ｒ５は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｒｑ、−ＣＯ２Ｒｒ、−ＣＯＮＲｒＲｓ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｓ、−ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｓ、−ＮＲｒＣ（Ｏ）２Ｒｑ、−ＮＲｒ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｓ、−ＮＲｒＲｓ、−ＯＲｒ、−Ｏ−Ｘ５−ＯＲｒ、−Ｏ−Ｘ５−ＮＲｒＲｓ、−Ｏ−Ｘ５−ＣＯ２Ｒｒ、−Ｏ−Ｘ５−ＣＯＮＲｒＲｓ、−Ｘ５−ＯＲｒ、−Ｘ５−ＮＲｒＲｓ、−Ｘ５−ＣＯ２Ｒｒ、−Ｘ５−ＣＯＮＲｒＲｓ、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｒＲｓからなる群から独立して選択され、ここで各Ｘ５は、Ｃ１−４アルキレンであり；Ｒｒ及びＲｓの各々は、水素、Ｃ１−８アルキル、及びＣ１−８ハロアルキルから独立して選択されるか、あるいは同じ窒素原子に結合された場合、その窒素原子と一緒に、環員としてＮ、Ｏ及びＳから選択された０〜２個の追加のヘテロ原子を有し、並びに任意にオキソにより置換された、５又は６−員環を形成することができ；各Ｒｑは、Ｃ１−８アルキル、及びＣ１−８ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ６ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
各Ｒ６ｂは、Ｆ、Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｒｕ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＮＲｕＲｖからなる群から独立して選択され、ここでＲｕ及びＲｖの各々は、水素、Ｃ１−８アルキル、及びＣ１−８ハロアルキルから独立して選択されるか、あるいは同じ窒素原子に結合された場合、その窒素原子と一緒に、環員としてＮ、Ｏ及びＳから選択された０〜２個の追加のヘテロ原子を有し、並びに任意にオキソにより置換された、５又は６−員環を形成することができる）。
【請求項２】
式（Ｉａ）を有する、請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化３】
2020528905.tif 000003
。
【請求項３】
式（Ｉｂ）を有する、請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化４】
2020528905.tif 000004
。
【請求項４】
式（Ｉａ１）又は（Ｉａ２）を有する、請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化５】
2020528905.tif 000005
。
【請求項５】
前記Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ及びＲ２ｃの各々が、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、及びＣ１−４ハロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項６】
前記Ｒ３が、−ＮＲｇＲｈである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はらの医薬として許容し得る塩。
【請求項７】
前記Ｒ３が、Ｃ４−１２ヘテロシクリルであり、ここでＣ４−１２ヘテロシクリルが任意に、１〜６個のＲ３ａにより置換されている、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項８】
前記Ｃ４−１２ヘテロシクリル、及びＣ７−１１スピロヘテロシクリルが任意に、１〜６個のＲ３ａにより置換されている、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｒ３が、以下からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化６】
2020528905.tif 000006
。
【請求項１０】
前記Ｒ３が、以下からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化７】
2020528905.tif 000007
。
【請求項１１】
前記Ｒ４が、以下からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化８】
2020528905.tif 000008
。
【請求項１２】
前記ｎが、０である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項１３】
前記Ｒ６ａ及びＲ６ｂが、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４ハロアルキルからなる群から各々独立して選択される、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項１４】
前記基Ｚ−Ｌ−が、以下からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化９】
2020528905.tif 000009
。
【請求項１５】
前記基Ｚ−Ｌ−が、以下からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化１０】
2020528905.tif 000010
。
【請求項１６】
前記Ｒ４が、以下からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化１１】
2020528905.tif 000011
。
【請求項１７】
前記Ｒ２ｂ及びＲ２ｃが両方共、Ｈであり、並びにＲ２ａが、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＭｅ及びＯＥｔからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項１８】
前記Ｒ２ｂ及びＲ２ｃが、両方共Ｈであり、並びにＲ２ａがハロゲンである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項１９】
前記Ｒ２ｂ及びＲ２ｃが、両方共Ｈであり、並びにＲ２ａがＣｌである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項２０】
前記Ｒ６ａがＨである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項２１】
前記ｍが０である、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項２２】
前記ｍが１であり、並びにＲ６ｂが、Ｆ、Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｒｕ、Ｃ１−４ハロアルキル及びＮＲｕＲｖからなる群から選択され、ここでＲｕ及びＲｖの各々は、水素、Ｃ１−８アルキル、及びＣ１−８ハロアルキルから独立して選択される、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項２３】
前記ｍが１であり、並びにＲ６ｂがＦである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、並びに医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項２５】
更に１又は複数の追加の治療薬を含有する、請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記１又は複数の追加の治療薬が、抗微生物薬、抗ウイルス薬、細胞毒性物質、遺伝子発現モジュレーター、化学療法薬、抗癌剤、血管新生阻害剤、免疫療法薬、抗ホルモン剤、抗線維化物質、放射線治療、放射性治療薬、抗悪性腫瘍薬、及び抗増殖性物質からなる群から選択される、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
対象におけるＰＤ−１シグナル伝達経路により媒介された免疫応答を調節する方法における使用のための、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物若しくはその医薬として許容し得る塩を含有する組成物、又は請求項２４〜２６のいずれか一項記載の組成物であって、前記方法が前記組成物の治療的有効量を、対象へ投与することを含む、組成物。
【請求項２８】
免疫応答を増強、刺激、調節及び／又は増大することを必要とする対象において免疫応答を増強、刺激、調節及び／又は増大する方法における使用のための、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物若しくはその医薬として許容し得る塩を含有する組成物、又は請求項２４〜２６のいずれか一項記載の組成物であって、前記方法が前記組成物の治療的有効量を、対象へ投与することを含む、組成物。
【請求項２９】
癌細胞の成長、増殖、又は転移を阻害することを必要とする対象において癌細胞の成長、増殖、又は転移を阻害する方法における使用のための、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物若しくはその医薬として許容し得る塩を含有する組成物、又は請求項２４〜２６のいずれか一項記載の組成物であって、前記方法が前記組成物の治療的有効量を、対象へ投与することを含む、組成物。
【請求項３０】
ＰＤ−１シグナル伝達経路により媒介される疾患又は障害に罹患した又は易罹患性である対象を治療する方法における使用のための、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物若しくはその医薬として許容し得る塩を含有する組成物、又は請求項２４〜２６のいずれか一項記載の組成物であって、前記方法が前記組成物の治療的有効量を、対象へ投与することを含む、組成物。
【請求項３１】
前記対象が、感染症、細菌感染症、ウイルス感染症、真菌感染症、固形癌、悪性血液疾患、免疫障害、炎症疾患、及び癌からなる群から選択される疾患又は障害に罹患している、請求項２７〜３０のいずれか一項記載の組成物。
【請求項３２】
前記疾患又は障害が、メラノーマ、膠芽細胞腫、食道腫瘍、鼻咽頭癌、ブドウ膜メラノーマ、リンパ腫、リンパ球性リンパ腫、原発性ＣＮＳリンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、縦隔原発大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、前立腺癌、去勢療法−抵抗性前立腺癌、慢性骨髄性白血病、カポジ肉腫、線維肉腫、脂肪肉腫、軟骨肉腫、骨原性肉腫、血管肉腫、リンパ管肉腫、滑液腫、髄膜腫、平滑筋肉腫、横紋筋肉腫、軟組織の肉腫、肉腫、敗血症、胆管腫瘍、基底細胞癌、胸腺腫瘍、甲状腺癌、副甲状腺癌、子宮癌、副腎癌、肝臓感染症、メルケル細胞癌、神経腫瘍、濾胞中心リンパ腫、結腸癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病を含む慢性又は急性白血病、多発性骨髄腫、卵巣腫瘍、骨髄異形成症候群、皮膚又は眼球内の悪性黒色腫、腎細胞癌、小細胞肺癌、肺癌、中皮腫、乳癌、扁平上皮非小細胞肺癌（ＳＣＬＣ）、非扁平上皮ＮＳＣＬＣ、結腸直腸癌、卵巣癌、胃癌、肝細胞癌、膵臓の癌腫、膵臓癌、膵管腺癌、頭頸部の扁平上皮癌、頭頸部癌、消化管癌、胃癌、ＨＩＶ、Ａ型肝炎、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、Ｄ型肝炎、ヘルペスウイルス、パピローマウイルス、インフルエンザ、骨癌、皮膚癌、直腸癌、肛門領域の癌、精巣癌、ファローピウス管の癌腫、子宮内膜癌、子宮頸癌、膣癌、陰門癌、食道癌、小腸癌、内分泌系癌、尿道癌、陰茎癌、膀胱癌、腎臓癌、尿管癌、腎盂癌、中枢神経系（ＣＮＳ）の腫瘍、腫瘍血管新生、脊髄軸の腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、類表皮癌、石綿症、癌腫、腺癌、乳頭状癌、嚢胞腺癌、気管支癌、腎細胞癌腫、移行上皮癌、絨毛癌、精上皮腫、胎生期癌、ウィルムス腫瘍、多形腺腫、肝細胞乳頭腫、腎尿細管腺腫、嚢胞腺腫、乳頭腫、腺腫、平滑筋腫、横紋筋腫、血管腫、リンパ管腫、骨腫、軟骨腫、脂肪腫及び線維腫からなる群から選択される、請求項３０記載の組成物。
【請求項３３】
前記方法が更に１又は複数の追加の治療薬の治療的有効量を対象へ投与することを含む、請求項２７〜３２のいずれか一項記載の組成物。
【請求項３４】
前記１又は複数の追加の治療薬が、抗微生物薬、抗ウイルス薬、細胞毒性物質、遺伝子発現モジュレーター、化学療法薬、抗癌剤、血管新生阻害剤、免疫療法薬、抗ホルモン剤、抗線維化物質、放射線治療、放射性治療薬、抗悪性腫瘍薬、及び抗増殖性物質からなる群から選択される、請求項３３記載の組成物。