【手続補正書】
【提出日】令和3年7月30日(2021.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）の化合物
【化１】
2020529439.tif 000001
（式中、
R1は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基およびC1〜C3−ハロアルコキシ基から選択され；
R2は水素原子およびハロゲン原子から選択され；
R3は
場合により1個または2個の置換基で置換されたC1〜C6−アルキル基（各置換基はヒドロキシ基、C1〜C4−アルコキシ基および3〜7員ヘテロシクロアルキル基から独立に選択される）；
場合によりC1〜C4−アルコキシ基で置換されたC2〜C6−アルケニル基、
場合によりヒドロキシ基で置換されたC3〜C9−シクロアルキル基、
場合によりヒドロキシ基で置換されたC5〜C9−シクロアルケニル基、
−O−、−S−、−S（O）−、S（O）2および−NR9−から独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を含む3〜9員ヘテロシクロアルキル基であって、
場合により−O−、−NR9−、−CH2−、−CH2−CH2−、−O−CH2−、−CH2−O−、−NR9−CH2−および−CH2−NR9−から選択される架橋基をさらに含み；
場合により1、2または3個の置換基で置換されており、各置換基は、
ハロゲン原子；
オキソ（＝O）基；
シアノ基；
ヒドロキシ基；
場合によりヒドロキシ基でさらに置換されたC1〜C3−アルキル基；
C1〜C3−ハロアルキル基；
C1〜C3−アルコキシ基；
C1〜C3−ハロアルコキシ基；
C（O）NR5R6基
およびNR5R6基
から独立に選択される3〜9員ヘテロシクロアルキル基；
部分的に不飽和であり、場合により1、2または3個の置換基で置換された5〜9員ヘテロシクロアルキル基（各置換基はオキソ基（＝O）、C1〜C3−アルキル基、−C（O）R5R6基およびハロゲン原子から独立に選択される）；
場合により1、2、3または4個の置換基で置換されたアリール基（各置換基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−ハロアルコキシ基およびNR5R6基から独立に選択される）；
場合により1、2または3個の置換基で置換された単環式または二環式ヘテロアリール基（各置換基はハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基、シアノ基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−ヒドロキシアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、ヒドロキシ基およびNR5R6基から独立に選択され、但し、前記単環式ヘテロアリール基は4−ピリジルではない）、
およびNR7R8基
から選択され；
R4は水素原子およびC1〜C3−アルキル基から選択され；
R5／R6は水素原子、C1〜C6−アルキル基、−C1〜C5−アルキレン−O−C1〜C5−アルキル基、−C1〜C5−アルキレン−S−C1〜C5−アルキル基、C3〜C6−シクロアルキル基およびC3〜C5−ヘテロシクロアルキル基から独立に選択され；
R7／R8は水素原子（但し、R7＝R8＝水素は除外される）、
C1〜C6−アルキル基、
（これは場合により1、2、3または4個の置換基で置換されており、前記置換基は
ハロゲン原子、
シアノ基、
ヒドロキシ基、
C（O）NR5R6基、
NR5R6基、
C1〜C3−アルコキシ基、
場合により1個または2個の置換基で置換されたC3〜C7−シクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3−アルキル基、オキソ（＝O）基、ヒドロキシ基およびC1〜C3−ヒドロキシアルキル基から独立に選択される）；
それ自体が場合によりC1〜C3−アルキル基またはオキソ（＝O）基で置換された3〜7員ヘテロシクロアルキル基
それ自体が場合によりC1〜C3−アルキル基で置換されたヘテロアリール基；
から独立に選択される）
−C1〜C5−アルキレン−O−C1〜C5−アルキル基、
−C1〜C5−アルキレン−S−C1〜C5−アルキル基、
−C1〜C5−アルキレン−NR5−C1〜C5−アルキル基、
場合によりヒドロキシ基で置換されたC3〜C6−シクロアルキル基、および
場合により1個または2個の置換基で置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3アルキル基およびヒドロキシ基から独立に選択される）
から独立に選択され、
R9は水素原子またはC1〜C3−アルキル基または結合である）
またはその立体異性体、互変異性体、N−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはこれらの混合物。
【請求項２】
R1が水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基およびC1〜C3−ハロアルコキシ基から選択され；
R2が水素原子およびハロゲン原子から選択され；
R3が
場合によりヒドロキシ基、C1〜C4−アルコキシ基および3〜7員ヘテロシクロアルキル基から選択される置換基で置換されたC1〜C6−アルキル基；
場合によりC1〜C4−アルコキシ基で置換されたC2〜C6−アルケニル基；
場合によりヒドロキシ基で置換されたC3〜C7−シクロアルキル基；
場合によりヒドロキシ基で置換されたC5〜C7−シクロアルケニル基；
−O−、S（O）2および−NR9−から独立に選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3〜7員ヘテロシクロアルキル基であって、
場合により1個または2個の置換基で置換されており、各置換基が、
ハロゲン原子；
シアノ基；
ヒドロキシ基；
場合によりヒドロキシ基でさらに置換されたC1〜C3−アルキル基；
C1〜C3−アルコキシ基；
C（O）NR5R6基および
NR5R6基
から独立に選択される3〜7員ヘテロシクロアルキル基；
部分的に不飽和であり、場合によりC1〜C3−アルキル基およびハロゲン原子から選択される置換基で置換された、−O−、−S−および−NR9−から選択されるヘテロ原子を含む5〜7員ヘテロシクロアルキル基；
場合により1、2または3個の置換基で置換されたアリール基（各置換基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基およびNR5R6基から独立に選択される）；
場合によりハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基、シアノ基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基およびNR5R6基から選択される置換基で置換された単環式または二環式ヘテロアリール基（但し、前記単環式ヘテロアリール基はピリジン−4−イル基ではない）；
およびNR7R8基
から選択され；
R4が水素原子およびC1〜C3−アルキル基から選択され；
R5／R6が水素原子およびC1〜C6−アルキル基から独立に選択され；
R7／R8が
水素原子（但し、R7＝R8＝水素は除外される）、
C1〜C6−アルキル基（これは場合により1、2、3または4個の置換基で置換されており、前記置換基は
ハロゲン原子；
シアノ基；
ヒドロキシ基；
C（O）NR5R6基；
NR5R6基；
C1〜C3−アルコキシ基；
場合により1個または2個の置換基でさらに置換されたC3〜C7−シクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3−アルキル基、オキソ（＝O）基、ヒドロキシ基およびC1〜C3−ヒドロキシアルキル基から独立に選択される）；
場合によりC1〜C3−アルキル基でさらに置換された、−O−および−NR9−から独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を含む3〜7員ヘテロシクロアルキル基；
場合によりC1〜C3−アルキル基でさらに置換されたヘテロアリール基
から独立に選択される）
場合によりヒドロキシ基またはC1〜C3−アルキル基で置換されたC3〜C7−シクロアルキル基、および
場合により1個または2個の置換基で置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3アルキル基およびヒドロキシ基から独立に選択される）
から独立に選択され、
R9が水素原子またはC1〜C3−アルキル基または結合である、
請求項1に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、N−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはこれらの混合物。
【請求項３】
R1が水素原子、ハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基およびC1〜C3−ハロアルコキシ基から選択され；
R2が水素原子およびハロゲン原子から選択され；
R3が
場合によりヒドロキシ基、C1〜C4−アルコキシ基および3〜7員ヘテロシクロアルキル基から選択される置換基で置換されたC1〜C6−アルキル基；
場合によりC1〜C4−アルコキシ基で置換されたC2〜C6−アルケニル基；
場合によりヒドロキシ基で置換されたC3〜C7−シクロアルキル基；
C5〜C7−シクロアルケニル基；
−O−および−NR9−から独立に選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3〜7員ヘテロシクロアルキル基であって、
場合により1個または2個の置換基でさらに置換されており、各置換基が、
ハロゲン原子；
シアノ基；
ヒドロキシ基；
場合によりヒドロキシ基でさらに置換されたC1〜C3−アルキル基；
C1〜C3−アルコキシ基および
C（O）NR5R6基
から独立に選択される3〜7員ヘテロシクロアルキル基；
部分的に不飽和であり、場合によりC1〜C3−アルキル基およびハロゲン原子から選択される置換基で置換された、−O−および−NR9−から選択されるヘテロ原子を含む5〜7員ヘテロシクロアルキル基、
場合により1、2または3個の置換基で置換されたアリール基（各置換基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基およびNR5R6基から独立に選択される）、
場合によりハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基およびNR5R6基から選択される置換基で置換された単環式または二環式ヘテロアリール基（但し、前記単環式ヘテロアリール基はピリジン−4−イル基ではない）；
およびNR7R8基
から選択され；
R4が水素原子およびC1〜C3−アルキル基から選択され；
R5／R6が水素原子およびC1〜C6−アルキル基から独立に選択され；
R7／R8が
水素原子（但し、R7＝R8＝水素は除外される）、
C1〜C6−アルキル基（これは場合により1、2、3または4個の置換基で置換されており、前記置換基は
ハロゲン原子；
シアノ基；
ヒドロキシ基；
NR5R6基；
C1〜C3−アルコキシ基；
場合により1個または2個の置換基でさらに置換されたC3〜C7−シクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3−アルキル基、オキソ（＝O）基、ヒドロキシ基およびC1〜C3−ヒドロキシアルキル基から独立に選択される）；
場合によりC1〜C3−アルキル基でさらに置換された、−O−および−NR9−から独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を含む3〜7員ヘテロシクロアルキル基；
場合によりC1〜C3−アルキル基でさらに置換されたヘテロアリール基
から独立に選択される）；
場合によりヒドロキシ基またはC1〜C3−アルキル基で置換されたC3〜C7−シクロアルキル基、および
場合により1個または2個の置換基で置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3アルキル基およびヒドロキシ基から独立に選択される）
から独立に選択され、
R9が水素原子またはC1〜C3−アルキル基または結合である、
請求項1に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、N−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはこれらの混合物。
【請求項４】
R1が水素原子、ハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基およびC1〜C3−ハロアルコキシ基から選択され；
R2が水素原子およびハロゲン原子から選択され；
R3が
場合によりヒドロキシ基、C1〜C4−アルコキシ基および3〜7員ヘテロシクロアルキル基から選択される置換基で置換されたC1〜C6−アルキル基；
場合によりC1〜C4−アルコキシ基で置換されたC2〜C6−アルケニル基；
場合によりヒドロキシ基で置換されたC4〜C6−シクロアルキル基；
C5〜C7−シクロアルケニル基；
−O−および−NR9−から独立に選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3〜6員ヘテロシクロアルキル基であって、
場合により1個または2個の置換基でさらに置換されており、各置換基が、
ハロゲン原子；
シアノ基；
ヒドロキシ基；
場合によりヒドロキシ基でさらに置換されたC1〜C3−アルキル基
から独立に選択される3〜6員ヘテロシクロアルキル基；
部分的に不飽和であり、場合によりC1〜C3−アルキル基およびハロゲン原子から選択される置換基で置換された、−O−および−NR9−から選択されるヘテロ原子を含む5〜6員ヘテロシクロアルキル基；
場合により1個または2個の置換基で置換されたアリール基（各置換基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基およびNR5R6基から独立に選択される）；
場合によりハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基およびNR5R6基から選択される置換基で置換された単環式または二環式ヘテロアリール基（但し、前記単環式ヘテロアリール基はピリジン−4−イル基ではない）；
およびNR7R8基
から選択され；
R4が水素原子およびC1〜C3−アルキル基から選択され；
R5／R6が水素原子およびC1〜C6−アルキル基から独立に選択され；
R7／R8が
水素原子（但し、R7＝R8＝水素は除外される）、
C1〜C6−アルキル基（これは場合により1、2、3または4個の置換基で置換されており、前記置換基は
ハロゲン原子；
ヒドロキシ基；
C1〜C3−アルコキシ基；
場合により1個または2個の置換基でさらに置換されたC3〜C6−シクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−ヒドロキシアルキル基から独立に選択される）；
場合によりC1〜C3−アルキル基でさらに置換された、−O−および−NR9−から独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を含む4〜6員ヘテロシクロアルキル基；
場合によりC1〜C3−アルキル基でさらに置換されたヘテロアリール基
から独立に選択される）
場合によりヒドロキシ基またはC1〜C3−アルキル基で置換されたC3〜C6−シクロアルキル基；
場合により1個または2個の置換基で置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3アルキル基およびヒドロキシ基から独立に選択される）
から独立に選択され、
R9が水素原子またはC1〜C3−アルキル基または結合である、
請求項1に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、N−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはこれらの混合物。
【請求項５】
R1が水素原子、ハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−ハロアルキル基から選択され；
R2が水素原子およびハロゲン原子から選択され；
R3が
場合により1個または2個の置換基で置換されたC1〜C6−アルキル基（各置換基はヒドロキシ基、C1〜C4−アルコキシ基および3〜7員ヘテロシクロアルキル基から独立に選択される）；
場合によりC1〜C3−アルコキシ基で置換されたC2〜C6−アルケニル基；
場合によりヒドロキシ基で置換されたC3〜C7−シクロアルキル基；
場合によりヒドロキシ基で置換されたC5〜C6−シクロアルケニル基；
−O−および−NR9−から独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を含む3〜6員ヘテロシクロアルキル基であって、
場合により1、2または3個の置換基で置換されており、各置換基が、
ハロゲン原子；
オキソ（＝O）基；
シアノ基；
ヒドロキシ基；
場合によりヒドロキシ基でさらに置換されたC1〜C3−アルキル基
から独立に選択される3〜6員ヘテロシクロアルキル基；
部分的に不飽和であり、場合により1個または2個の置換基で置換された5〜7員ヘテロシクロアルキル基（各置換基はC1〜C3−アルキル基およびハロゲン原子から独立に選択される）；
場合により1、2、3または4個の置換基で置換されたアリール基（各置換基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−ハロアルコキシ基およびNR5R6基から独立に選択される）；
場合により1個または2個の置換基で置換された単環式または二環式ヘテロアリール基（各置換基はハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基、シアノ基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、ヒドロキシ基およびNR5R6基から独立に選択され、但し、前記単環式ヘテロアリール基はピリジン−4−イル基ではない）；
およびNR7R8基
から選択され；
R4が水素原子およびC1〜C3−アルキル基から選択され；
R5／R6が水素原子およびC1〜C6−アルキル基から独立に選択され；
R7／R8が
水素原子（但し、R7＝R8＝水素は除外される）、
C1〜C6−アルキル基（これは場合により1、2、3または4個の置換基で置換されており、前記置換基は
ハロゲン原子、
シアノ基、
ヒドロキシ基、
C1〜C3−アルコキシ基、
場合により1個または2個の置換基で置換されたC3〜C7−シクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3−アルキル基、ヒドロキシ基およびC1〜C3−ヒドロキシアルキル基から独立に選択される）；
それ自体が場合によりC1〜C3−アルキル基で置換された3〜7員ヘテロシクロアルキル基；
および場合によりC1〜C3−アルキル基でさらに置換されたヘテロアリール基
から独立に選択される）
場合によりヒドロキシ基で置換されたC3〜C6−シクロアルキル基、および
場合により1個または2個の置換基で置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3アルキル基およびヒドロキシ基から独立に選択される）
から独立に選択され、
R9が水素原子またはC1〜C3−アルキル基または結合である、
請求項1に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、N−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはこれらの混合物。
【請求項６】
R1が水素原子、ハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−ハロアルキル基から選択され；
R2が水素原子およびハロゲン原子から選択され；
R3が
−O−および−NR9−から独立に選択される1個または2個のヘテロ原子を含み、
場合により1個または2個の置換基でさらに置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル基（各置換基は
ハロゲン原子；
ヒドロキシ基；
および場合によりヒドロキシ基でさらに置換されたC1〜C3−アルキル基
から独立に選択される）；
場合により1個または2個の置換基で置換されたアリール基（各置換基はハロゲン原子、ヒドロキシ基およびC1〜C3−ハロアルキル基から独立に選択される）；
場合によりハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基およびNR5R6基から選択される置換基で置換された単環式または二環式ヘテロアリール基（但し、前記単環式ヘテロアリール基はピリジン−4−イル基ではない）；
およびNR7R8基
から選択され；
R4が水素原子およびC1〜C3−アルキル基から選択され；
R5／R6が水素原子およびC1〜C3−アルキル基から独立に選択され；
R7／R8が
水素原子（但し、R7＝R8＝水素は除外される）、
C1〜C6−アルキル基（これは場合により1または2、3または4個の置換基で置換されており、前記置換基は
ハロゲン原子；
ヒドロキシ基；
C1〜C3−アルコキシ基；
場合により1個または2個の置換基でさらに置換されたC3〜C5−シクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3−アルキル基およびC1〜C3−ヒドロキシアルキル基から独立に選択される）；
場合によりC1〜C3−アルキル基でさらに置換された、−O−および−NR9−から独立に選択される1個または2個のヘテロ原子を含む5〜6員ヘテロシクロアルキル基、
場合によりC1〜C3−アルキル基でさらに置換されたヘテロアリール基
から独立に選択される）；
場合によりヒドロキシ基またはC1〜C3−アルキル基で置換されたC3〜C6−シクロアルキル基
場合により1個または2個の置換基で置換された4〜5員ヘテロシクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3アルキル基およびヒドロキシ基から独立に選択される）
から独立に選択され、
R9が水素原子またはC1〜C3−アルキル基または結合である、
請求項1に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、N−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはこれらの混合物。
【請求項７】
R1がCF3およびフッ素原子から選択され；
R2が水素原子であり；
R3が
場合によりハロゲン原子およびC1〜C3−ハロアルキル基から選択される置換基で置換されたアリール基、
C1〜C3−ハロアルキル基およびNR5R6基から選択される置換基で置換された単環式ヘテロアリール基、
およびNR7R8基
から選択され；
R4が水素原子およびメチル基から選択され；
R5／R6が水素原子およびメチル基から独立に選択され；
R7／R8が
水素原子（但し、R7＝R8＝水素は除外される）、
C1〜C3−アルキル基（これは場合により1、2または4個の置換基で置換されており、前記置換基は
ハロゲン原子、ヒドロキシ基およびメトキシ基
から独立に選択される）
から独立に選択される、
請求項1に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、N−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはこれらの混合物。
【請求項８】
以下の群：
5−［4−（4，4−ジフルオロピペリジン−1−イル）−3−フルオロフェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−フルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（モルホリン−4−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（4−フルオロ−4−メチルピペリジン−1−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（4−フルオロピペリジン−1−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（4’−フルオロ−2−メチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（3’，4’−ジフルオロ−2−メチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（4’−フルオロ−2，2’−ジメチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（3，6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル）−3−メチルフェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−メチル−4−（1H−ピラゾール−4−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−メチル−4−（6−オキソ−1，6−ジヒドロピリジン−3−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−メチル−4−（ピリジン−3−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−メチル−4−（ピリミジン−5−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（3’−フルオロ−2−メチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−6−メチル−5−（3，4，5−トリフルオロフェニル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−［3，5−ジフルオロ−4−（モルホリン−4−イル）フェニル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−｛3，5−ジフルオロ−4−［（2S）−2−メチルモルホリン−4−イル］フェニル｝−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−（4−ブロモフェニル）−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン
（rac）−6−メチル−5−［4−（モルホリン−4−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3，5−ジフルオロ−4−（モルホリン−4−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
2−（モルホリン−4−イル）−5−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）ベンゾニトリル、
3−クロロ−2−（モルホリン−4−イル）−5−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）ベンゾニトリル、
5−｛4−［2，6−ジメチルモルホリン−4−イル］−3−フルオロフェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−（3−フルオロ−4−モルホリノフェニル）−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−（3，5−ジフルオロ−4−モルホリノフェニル）−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（3，3−ジフルオロピロリジン−1−イル）−3−フルオロフェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2−メチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−メチル−4−（2−メチルピリミジン−5−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−メチル−4−（1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，4’−ジフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−クロロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（6−メチルピリジン−3−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（ピリジン−3−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−アミノ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3’−ヒドロキシ−4’−メチル−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛3−（トリフルオロメチル）−4−［6−（トリフルオロメチル）ピリジン−3−イル］フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−フルオロ−3’−ヒドロキシ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［5’−アミノ−2’，4’−ジフルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−アミノ−3’−フルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（6−アミノピリジン−3−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3’−アミノ−4’−クロロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3’−アミノ−4’−メチル−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3’−アミノ−2’−フルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−アミノ−2’−フルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1H−インダゾール−6−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（5−フルオロ−6−メチルピリジン−3−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1，2−チアゾール−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
1−メチル−5−［4−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）−2−（トリフルオロメチル）フェニル］−1H−ピロール−2−カルボニトリル、
5−［2，4’−ビス（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1，3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（2−メトキシ−6−メチルピリジン−3−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（2−メチル−1，3−チアゾール−5−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−（メチルアミノ）−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3’−アミノ−4’−フルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−フルオロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3’，4’，5’−トリフルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［2’，5’−ジフルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3’−アミノ−4’−フルオロ−2−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3’，4’−ジフルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1H−インドール−6−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（2−メチルプロパ−1−エン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［2’，3’−ジフルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（モルホリン−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（ブチルアミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（エチルアミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル）−3−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（プロピルアミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（6−メチルピリジン−3−イル）−3−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−クロロ−2−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（アゼチジン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−6−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（ペンチルアミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1−メチル−1H−インダゾール−6−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−フルオロ−2−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（6−フルオロピリジン−3−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（3−メチルピリジン−4−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（2−メチルピリジン−4−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（4’−アミノ−2−フルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2−フルオロ−2’−メチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2’−クロロ−2，4’−ジフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（シクロペンタ−1−エン−1−イル）−3−フルオロフェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2’−エチル−2−フルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（6−メトキシピリジン−3−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，4’−ジフルオロ−3’−メチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2−フルオロ−3’−メチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2−フルオロ−4’−メチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2−フルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（2−アミノピリジン−4−イル）−3−フルオロフェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（3’−アミノ−2−フルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−（ジフルオロメチル）−2−フルオロビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（ピリジン−4−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（2−メチルピリミジン−5−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（2−メトキシピリジン−4−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（2−メチルピリジン−3−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（6−メチルピリジン−3−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，2’，4’，5’−テトラフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，2’，3’，4’−テトラフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，2’，5’−トリフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
2’−フルオロ−4’−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）ビフェニル−4−カルボニトリル、
5−（2’−アミノ−2−フルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（3’−アミノ−2−フルオロ−4’−メチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2−フルオロ−3’−ヒドロキシビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2−フルオロ−4’−ヒドロキシビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2−フルオロ−2’−ヒドロキシビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，3’，4’−トリフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（ピリジン−3−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，2’，3’−トリフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，3’，5’−トリフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，2’，4’−トリフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2−フルオロ−2’，4’−ジメチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，3’−ジフルオロ−4’−メチルビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，2’−ジフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，2’，6’−トリフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2−フルオロ−2’−メトキシビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，3’−ジフルオロビフェニル−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（4−メチルピリジン−3−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−（3−フルオロ−4−モルホリノフェニル）−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−［4−（モルホリン−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−（−［（3−クロロ−4−（モルホリン−4−イル）−5−（トリフルオロメチル）フェニル）−）］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
6S）−5−（−［（4−クロロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル）−）］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−（−［（4−フルオロ−3−（トリフルオロメチル）フェニル）−）］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−クロロ−3−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（4−クロロ−3−メチルフェニル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−6−メチル−5−（4−モルホリノ−3−（トリフルオロメチル）フェニル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［1−メチル−3−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−4−イル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（3，5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（3，5−ジメチル−1，2−オキサゾール−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛3−（トリフルオロメチル）−4−［3−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−4−イル］フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［シクロペンチル（メチル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1−メチル−1，2，3，6−テトラヒドロピリジン−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［ブチル（メチル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［4’−フルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（シクロペンチルアミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（シクロペンチルアミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3’−フルオロ−2−（トリフルオロメチル）ビフェニル−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−メチル−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［3−メトキシプロパ−1−エン−1−イル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−［4’−ヒドロキシ−2−（トリフルオロメチル）−2’，3’，4’，5’−テトラヒドロ［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（5，6−ジヒドロ−2H−ピラン−3−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（イミダゾ［1，2−a］ピリジン−6−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［3，3−ジメチルブタ−1−エン−1−イル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛3−（トリフルオロメチル）−4−［5−（トリフルオロメチル）チオフェン−3−イル］フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［1−（ジフルオロメチル）−1H−ピラゾール−4−イル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（プロパ−1−エン−2−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1−ベンゾチオフェン−2−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（2，5−ジヒドロフラン−3−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（シクロペンタ−1−エン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（1−エチル−1H−イミダゾール−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
3−メチル−5−［4−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）−2−（トリフルオロメチル）フェニル］チオフェン−2−カルボニトリル、
5−｛4−［1−（プロパン−2−イル）−1H−ピラゾール−4−イル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−［4−（ビシクロ［2．2．1］ヘプタ−2−エン−2−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［2’−フルオロ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛3−（トリフルオロメチル）−4−［5−（トリフルオロメチル）チオフェン−2−イル］フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（5−メチルピリジン−2−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（5−フルオロピリジン−2−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（5−クロロピリジン−2−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（ピリジン−2−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［2’−（ジフルオロメチル）−2−フルオロ［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−（2，4’−ジフルオロ−2’−メチル［1，1’−ビフェニル］−4−イル）−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
2’−フルオロ−2−メチル−4’−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）［1，1’−ビフェニル］−4−カルボニトリル、
5−［4−（2−メチルプロパ−1−エン−1−イル）−3−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［4−（2−アミノピリジン−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−［4−（ピリジン−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−［4−（6−メチルピリジン−3−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［2’−フルオロ−4’−メチル−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−［2’，4’，5’−トリフルオロ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−［2’，3’，4’−トリフルオロ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［2’，5’−ジフルオロ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
4’−［（6S）−6−メチル−2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル］−2’−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−2−カルボニトリル、
（6S）−5−［4−（1H−インドール−5−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［4’−ヒドロキシ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［3’−ヒドロキシ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［3’−アミノ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［2’，4’−ジフルオロ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［3’−フルオロ−4’−メチル−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［2’−フルオロ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［2’−メトキシ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［3’−フルオロ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−［4−（4−メチルピリジン−3−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−［4−（3−メチルピリジン−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−［4−（2−メチルピリジン−4−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［4−（1H−インドール−6−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［4−（6−メトキシピリジン−3−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［4’−メトキシ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−［4’−メチル−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−｛4−［1−（ジフルオロメチル）−1H−ピラゾール−4−イル］−3−（トリフルオロメチル）−フェニル｝−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［1−（ジフルオロメチル）−1H−ピラゾール−4−イル］−3−（トリフルオロメチル）−フェニル｝−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−フルオロ−2−（トリフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［1−（ジフルオロメチル）−1H−ピラゾール−4−イル］−3−フルオロ−5−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛3−（ジフルオロメチル）−4−［1−（ジフルオロメチル）−1H−ピラゾール−4−イル］フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−｛4−［（モルホリン−4−イル）メチル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（モルホリン−4−イル）メチル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［2−（ジフルオロメチル）−4’−フルオロ［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4’−クロロ−2−（ジフルオロメチル）［1，1’−ビフェニル］−4−イル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−（ジフルオロメチル）−4−（6−メチルピリジン−3−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（シクロペンタ−1−エン−1−イル）−3−（ジフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−（ジフルオロメチル）−4−（1H−ピラゾール−4−イル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（3−ヒドロキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−［4−｛［3，3，3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（オキサン−4−イル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（シス／トランス）−3−ヒドロキシシクロブチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（rac）−2，4−ジメチルアゼチジン−1−イル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（シスまたはトランス）−2，4−ジメチルアゼチジン−1−イル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［3，3，3−トリフルオロ−2（S）−ヒドロキシプロピル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（トランス）−4−ヒドロキシシクロヘキシル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（3−メチルオキセタン−3−イル）メチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
−｛4−［（3−メトキシプロピル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（｛［（rac）−オキソラン−2−イル］メチル｝アミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［2（R）−2−ヒドロキシプロピル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（3R）−3−ヒドロキシブチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（2S）−2−ヒドロキシプロピル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（1−ヒドロキシシクロブチル）メチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（3−メチルブチル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（2−メチルプロピル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（2−メトキシエチル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［エチル（メチル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（tert−ブチルアミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（｛［（2R）−オキソラン−2−イル］メチル｝アミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（ピラジン−2−イル）メチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（4−ヒドロキシピペリジン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（2S）−1−ヒドロキシブタン−2−イル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（3−ヒドロキシピペリジン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン（ラセミ混合物）、
（rac）−1−［4−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）−2−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−3−カルボキサミド、
5−｛4−［（3−ヒドロキシ−2，2−ジメチルプロピル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（4，4−ジフルオロピペリジン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（1R，2R，4R）−ビシクロ［2．2．1］ヘプタン−2−イル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（3S）−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−｛4−［（2−ヒドロキシ−3−メトキシプロピル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル）メチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（1H−ピラゾール−3−イル）メチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［2−（1H−ピラゾール−1−イル）エチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
1−［4−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）−2−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−4−カルボニトリル、
（rac）−5−｛4−［（1−シクロプロピルエチル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−｛4−［（2−エトキシプロピル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン
（rac）−5−｛4−［（2−メトキシプロピル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン
5−［4−（3−エトキシアゼチジン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（ピリミジン−2−イル）メチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（オキソラン−3−イル）メチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン（ラセミ混合物）、
5−［4−｛［（2S）−4−ヒドロキシブタン−2−イル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−［4−｛［（6−オキソピペリジン−3−イル）メチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−［4−｛［（2，2−ジメチルシクロプロピル）メチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（｛［1−（ヒドロキシメチル）シクロブチル］メチル｝アミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（2S）−2−（ヒドロキシメチル）アゼチジン−1−イル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
3−メチル−1−［4−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）−2−（トリフルオロメチル）フェニル］アゼチジン−3−カルボニトリル、
5−［4−（3−アザビシクロ［3．1．0］ヘキサン−3−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（4−エチル−4−ヒドロキシピペリジン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
4−［4−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）−2−（トリフルオロメチル）アニリノ］ブタンニトリル、
6−［4−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）−2−（トリフルオロメチル）フェニル］−2λ6−チア−6−アザスピロ［3．3］ヘプタン−2，2−ジオン、
N2−［4−（2−オキソ−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−5−イル）−2−（トリフルオロメチル）フェニル］グリシンアミド、
5−｛4−［（3R）−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（2−メトキシ−2−メチルプロピル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン
5−［4−（｛［（2S）−オキソラン−2−イル］メチル｝アミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（2−エトキシエチル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−｛［（1S，2R）−2−ヒドロキシシクロペンチル］アミノ｝−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（オキセタン−3−イル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛3−（ジフルオロメチル）−4−［1−（プロパン−2−イル）−1H−ピラゾール−4−イル］フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［3−フルオロ−4−（モルホリン−4−イル）−5−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−｛3−（トリフルオロメチル）−4−［3−（トリフルオロメチル）−1H−ピラゾール−1−イル］フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−｛3−（トリフルオロメチル）−4−［4−（トリフルオロメチル）−1H−イミダゾール−1−イル］フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（3−メトキシプロピル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（2−メチルプロピル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（3，3−ジメチルブチル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（プロパン−2−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（rac）−5−｛4−［オキサン−3−イル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（トランス）−5−｛4−［4−ヒドロキシシクロヘキシル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン（トランス異性体）、
（シス）−5−｛4−［4−ヒドロキシシクロヘキシル］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−｛4−［（2−アミノエチル）アミノ］−3−（トリフルオロメチル）フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン−塩酸との塩、
5−｛4−［1−アミノ−3−アザビシクロ［3．1．0］ヘキサン−3−イル］−3−（トリフルオロメチル）−フェニル｝−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン−塩酸との塩、
5−［4−（メチルアミノ）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−6−メチル−5−［4−（4−メチルピペラジン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
5−［4−（2−ヒドロキシプロパン−2−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン、
（6S）−5−［4−（3，3−ジフルオロアゼチジン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）フェニル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オンおよび
（6S）−5−［4−（3−ヒドロキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル）−3−（トリフルオロメチル）−フェニル］−6−メチル−3，6−ジヒドロ−2H−1，3，4−オキサジアジン−2−オン
またはその立体異性体、互変異性体、N−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩、またはこれらの混合物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
請求項1から8のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物を調製する方法であって、
一般式（II）の中間体化合物：
【化２】
2020529439.tif 000002
（式中、
XはCl、Br、I、または（C1〜C4−アルキルスルホニル）オキシ、（C1〜C4−フルオロアルキルスルホニル）オキシおよび（フェニルスルホニル）オキシから選択される脱離基であり、（フェニルスルホニル）オキシに存在するフェニルは場合により1、2、3、4または5個の置換基で置換されており、これらの置換基の各々はハロゲン、ニトロ、シアノ、C1〜C4−アルキルおよびC1〜C4−アルコキシから独立に選択され；
R1は水素原子、フッ素原子、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基およびC1〜C3−ハロアルコキシ基から選択され；
R2は水素原子、フッ素原子から選択され；
R4は水素原子およびC1〜C3−アルキル基から選択される）を、
遷移金属触媒カップリング条件下で、
前記式（II）の中間体化合物を、式（IIIa）のボロン酸
（Rx）B（OH）2
（IIIa）、
式
（Rx）B（ORY）2
（IIIb）
のボロン酸エステル、
および式
（Rx）BF4
（IIIc）
のテトラフルオロホウ酸塩
から選択される有機ホウ素化合物
（式中、
Rxは
場合により1個または2個の置換基で置換されたC1〜C6−アルキル基（各置換基はヒドロキシ基、C1〜C4−アルコキシ基および3〜7員ヘテロシクロアルキル基から独立に選択される）；
場合によりC1〜C4−アルコキシ基で置換されたC2〜C6−アルケニル基；
場合によりヒドロキシ基で置換されたC5〜C9−シクロアルケニル基、
−O−、−S−、−S（O）−、S（O）2および−NR9−から独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を含む3〜9員ヘテロシクロアルキル基であって、
場合により−O−、−NR9−、−CH2−、−CH2−CH2−、−O−CH2−、−CH2−O−、−NR9−CH2−および−CH2−NR9−から選択される架橋基をさらに含み；
場合により1、2または3個の置換基で置換されており、各置換基は、
ハロゲン原子
オキソ（＝O）基；
シアノ基；
ヒドロキシ基；
場合によりヒドロキシ基でさらに置換されたC1〜C3−アルキル基；
C1〜C3−ハロアルキル基；
C1〜C3−アルコキシ基；
C1〜C3−ハロアルコキシ基；
C（O）NR5R6基および
NR5R6基
から独立に選択される3〜9員ヘテロシクロアルキル基、
部分的に不飽和であり、場合により1、2または3個の置換基で置換された5〜9員ヘテロシクロアルキル基（各置換基はオキソ基（＝O）、C1〜C3−アルキル基、−C（O）NR5R6基およびハロゲン原子から独立に選択される）、
場合により1、2、3または4個の置換基で置換されたアリール基（各置換基はハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、C1〜C3−ハロアルコキシ基およびNR5R6基から独立に選択される）、
場合により1、2または3個の置換基で置換された単環式または二環式ヘテロアリール基（各置換基はハロゲン原子、C1〜C3−アルキル基、シアノ基、C1〜C3−ハロアルキル基、C1〜C3−アルコキシ基、ヒドロキシ基およびNR5R6基から独立に選択され、但し、前記単環式ヘテロアリール基はピリジン−4−イル基ではない）
であり；
RyはC1〜C6−アルキルである、あるいは2つの残基Ryが一緒になって、C2〜C6−アルキレン基となる）と
塩基、および
ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（0）、酢酸パラジウム（II）／トリスシクロヘキシルホスフィン、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム、ビス（ジフェニルホスフィンフェロセニル）パラジウム（II）クロリド、1，3−ビス（2，6−ジイソプロピルフェニル）イミダゾール−2−イリデン（1，4−ナフトキノン）パラジウムダイマー、アリル（クロロ）（1，3−ジメシチル−1，3−ジヒドロ−2H−イミダゾール−2−イリデン）パラジウム、酢酸パラジウム（II）／ジシクロヘキシル（2’，4’，6’−トリイソプロピル−ビフェニル−2−イル）ホスフィン、［1，1−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（II）クロリドモノジクロロメタン付加物、［1，1’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（II）、クロロ（2−ジシクロヘキシルホスフィノ−2’，4’，6’−トリイソプロピル−1，1’−ビフェニル）［2−（2’−アミノ−1，1’−ビフェニル）］パラジウム（II）、酢酸パラジウム（II）および（2−ジシクロヘキシルホスフィノ−2’，4’，6’−トリイソプロピル−1，1’−ビフェニル）［2−（2’−アミノ−1，1’−ビフェニル）］パラジウム（II）
から選択されるパラジウム触媒、
および場合により追加の配位子の存在下で反応させることによって反応させるステップAを含む、
または
一般式（II）の中間体化合物：
【化３】
2020529439.tif 000003
（式中、
R4は上に定義される意味を有し、
XはFまたはClであり、但し、XがClである場合、R1またはR2はFであることができず；
R1は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基およびC1〜C3−ハロアルコキシ基から選択され；
但し、XがClである場合、R1はフッ素原子であることができず；
R2は水素原子およびハロゲン原子から選択され；
但し、XがClである場合、R2はフッ素原子であることができず；
さらに但し、R1とR2の少なくとも一方は電子吸引効果を発揮し；
R4は水素原子およびC1〜C3−アルキル基から選択される）を、
場合によりHNR7R8および環原子として1個のN−Hを特徴とする環状アミン（前記環状アミンはそれぞれ環原子として1個のN−Hを含有する3〜9員ヘテロシクロアルカン、部分不飽和3〜9員ヘテロシクロアルカンおよびヘテロアレーンから選択される）から選択される遊離塩基または塩としての対応するアミン
（式中、
R7／R8は
水素原子（但し、R7＝R8＝水素は除外される）、
C1〜C6−アルキル基
（これは場合により1、2、3または4個の置換基で置換されており、前記置換基は
ハロゲン原子、
シアノ基、
ヒドロキシ基、
C（O）NR5R6基、
NR5R6基、
C1〜C3−アルコキシ基、
場合により1個または2個の置換基で置換されたC3〜C7−シクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3−アルキル基、オキソ（＝O）基、ヒドロキシ基およびC1〜C3−ヒドロキシアルキル基から独立に選択される）；
それ自体が場合によりC1〜C3−アルキル基またはオキソ（＝O）基で置換された3〜7員ヘテロシクロアルキル基、
それ自体が場合によりC1〜C3−アルキル基で置換されたヘテロアリール基
から独立に選択される）
−C1〜C5−アルキレン−O−C1〜C5−アルキル基、
−C1〜C5−アルキレン−S−C1〜C5−アルキル基、
−C1〜C5−アルキレン−NR5−C1〜C5−アルキル基、
場合によりヒドロキシ基で置換されたC3〜C6−シクロアルキル基、および
場合により1個または2個の置換基で置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3アルキル基およびヒドロキシ基から独立に選択される）
から独立に選択される）、
環原子として1個のN−Hを含有する3〜9員ヘテロシクロアルカン（上記のR3について定義される3〜9員ヘテロシクロアルキル基に対応する環状アミンとして理解されるべきであり、但し、環原子として1個のN−Hを含有する）、
環原子として1個のN−Hを含有する部分不飽和3〜9員ヘテロシクロアルカン（上記のR3について定義される部分不飽和3〜9員ヘテロシクロアルキル基に対応する環状アミンとして理解されるべきであり、但し、環原子として1個のN−Hを含有する）、および
環原子として1個のN−Hを含有するヘテロアレーン（上記のR3について定義されるヘテロアリール基に対応する環状アミンとして理解されるべきであり、但し、環原子として1個のN−Hを含有する）と
場合により塩基の存在下、および場合により不活性溶媒の存在下、室温〜160℃に及ぶ温度で反応させるステップBを含む、
または
一般式（II）の中間体化合物：
【化４】
2020529439.tif 000004
（式中、
XはCl、Br、I、または（C1〜C4−アルキルスルホニル）オキシ、（C1〜C4−フルオロアルキルスルホニル）オキシおよび（フェニルスルホニル）オキシから選択される脱離基であり、（フェニルスルホニル）オキシに存在するフェニルは場合により1、2、3、4または5個の置換基で置換されており、これらの置換基の各々はハロゲン、ニトロ、シアノ、C1〜C4−アルキルおよびC1〜C4−アルコキシから独立に選択され；
R1は水素原子、フッ素原子、シアノ基、C1〜C3−アルキル基、C1〜C3−ハロアルキル基およびC1〜C3−ハロアルコキシ基から選択され；
R2は水素原子、フッ素原子から選択され；
R4は水素原子およびC1〜C3−アルキル基から選択される）を、
場合によりHNR7R8および環原子として1個のN−Hを特徴とする環状アミン（前記環状アミンはそれぞれ環原子として1個のN−Hを含有する3〜9員ヘテロシクロアルカン、部分不飽和3〜9員ヘテロシクロアルカンおよびヘテロアレーンから選択される）から選択される遊離塩基または塩としての対応するアミン
（式中、
R7／R8は
水素原子（但し、R7＝R8＝水素は除外される）、
C1〜C6−アルキル基
（これは場合により1、2、3または4個の置換基で置換されており、前記置換基は
ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、C（O）NR5R6基、NR5R6基、
C1〜C3−アルコキシ基、
場合により1個または2個の置換基で置換されたC3〜C7−シクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3−アルキル基、オキソ（＝O）基、ヒドロキシ基およびC1〜C3−ヒドロキシアルキル基から独立に選択される）；
それ自体が場合によりC1〜C3−アルキル基またはオキソ（＝O）基で置換された3〜7員ヘテロシクロアルキル基、
それ自体が場合によりC1〜C3−アルキル基で置換されたヘテロアリール基
から独立に選択される）
−C1〜C5−アルキレン−O−C1〜C5−アルキル基、
−C1〜C5−アルキレン−S−C1〜C5−アルキル基、
−C1〜C5−アルキレン−NR5−C1〜C5−アルキル基、
場合によりヒドロキシ基で置換されたC3〜C6−シクロアルキル基、および
場合により1個または2個の置換基で置換された3〜6員ヘテロシクロアルキル基（前記置換基はC1〜C3アルキル基およびヒドロキシ基から独立に選択される）
から独立に選択される）、
環原子として1個のN−Hを含有する3〜9員ヘテロシクロアルカン（上記のR3について定義される3〜9員ヘテロシクロアルキル基に対応する環状アミンとして理解されるべきであり、但し、環原子として1個のN−Hを含有する）、
環原子として1個のN−Hを含有する部分不飽和3〜9員ヘテロシクロアルカン（上記のR3について定義される部分不飽和3〜9員ヘテロシクロアルキル基に対応する環状アミンとして理解されるべきであり、但し、環原子として1個のN−Hを含有する）、および
環原子として1個のN−Hを含有するヘテロアレーン（上記のR3について定義されるヘテロアリール基に対応する環状アミンとして理解されるべきであり、但し、環原子として1個のN−Hを含有する）と
塩基、およびパラジウム触媒、配位子の存在下、不活性溶媒中、および不活性溶媒の存在下、60℃〜160℃に及ぶ温度で
反応させるステップCを含む、
前記ステップのうちの1つを使用して式（I）の化合物を得るための方法。
【請求項１０】
化合物（II）について：R1がトリフルオロメチルであり、R2が水素原子であり、
ステップAについて：
鈴木カップリング条件が使用され、パラジウム触媒がクロロ（2−ジシクロヘキシルホスフィノ−2’，4’，6’−トリイソプロピル−1，1’−ビフェニル）［2−（2’−アミノ−1，1’−ビフェニル）］パラジウム（II）であり、配位子が2−（ジシクロヘキシルホスフィノ）−2’，4’，6’−トリイソプロピルビフェニルである、および／または
ステップBについて：
2つの残基Ryが一緒になって、−C（CH3）2−C（CH3）2−となりピナコールエステルを形成し、塩基が炭酸カリウムまたは酢酸カリウムである、および／または
ステップCについて：
パラジウム触媒がトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（0）であり、配位子が2−（ジシクロヘキシルホスフィノ）−2’，4’，6’−トリイソプロピル−1，1’−ビフェニルまたは2，2’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−1，1’−ビナフタレンである、
を含む、請求項9に記載の一般式（I）の化合物を調製する方法。
【請求項１１】
請求項1から8のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物と、1種または複数の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１２】
・請求項1から8のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物である1種または複数の第1の有効成分、および
・1種または複数のさらなる有効成分
を含む医薬組成物。
【請求項１３】
疾患を治療または予防するための請求項1から8のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物を含む組成物。
【請求項１４】
前記疾患が過剰増殖性疾患である、請求項13に記載の組成物。
【請求項１５】
前記過剰増殖性疾患が、がん疾患である、請求項14に記載の組成物。
【請求項１６】
前記がん疾患が、脳がん、乳がん、子宮頸がん、AML、肺がん、皮膚がん、食道癌、卵巣がん、膵臓がんおよび前立腺がんである、請求項15に記載の組成物。
【請求項１７】
一般式（II）の構造を有する化合物：
【化５】
2020529439.tif 000005
（式中、R1がフッ素原子またはトリフルオロメチル基であり、R2が水素原子またはメチル基であり、およびR4は請求項1から8のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物について定義される意味を有し、Xはフッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子である）。
【請求項１８】
請求項1から7のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物を調製するための一般式（II）の化合物
【化６】
2020529439.tif 000006
（式中、R1、R2およびR4は請求項1から7のいずれか一項に記載の一般式（I）の化合物について定義される意味を有し、Xはフッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子または脱離基である）
の使用。