【手続補正書】
【提出日】令和3年8月11日(2021.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
2020531505.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体であって、式中、
ｍ及びｎが独立して、０、１、２、及び３からなる群から選択される整数であり、
ｐ及びｑが独立して、０、１、２、３、及び４からなる群から選択される整数であり、
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄが独立して、水素、重水素、アミノ、ヒドロキシル、−ＯＤ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、非置換もしくは置換Ｃ１−６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−６ハロアルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−６アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ２−６アルケニルオキシ、非置換もしくは置換Ｃ２−６アルキニル、非置換もしくは置換Ｃ２−６アルキニルオキシ、非置換もしくは置換Ｃ１−８アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ３−６シクロアルキル、非置換もしくは置換Ｃ３−６ヘテロアリシクリル、置換もしくは非置換アリール、及び置換もしくは非置換ヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、もしくはベンジルオキシではないか、またはＲ２及びＲ２ｂもしくはＲ２ｃが、それらが結合している原子と一緒になって、環系を形成するか、またはＲ２ａ及びＲ２ｂ、もしくはＲ２ｃ及びＲ２ｄが、それらが結合している原子と一緒になって、環系を形成し、
Ｒ３が、水素、重水素、ヒドロキシル、−ＯＤ、非置換もしくは置換Ｃ１−６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−６ハロアルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−６アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ３−６シクロアルキル、非置換もしくは置換Ｃ３−６ヘテロアリシクリル、置換もしくは非置換アリール、及び置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択され、
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、及びＲ５ｂが独立して、水素、重水素、及び非置換もしくは置換Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ｍ及びｎが１であるとき、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂが水素であり、
Ｒ６が、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、−ＯＤ、シアノ、置換もしくは非置換Ｃ１−４アルキル、及び置換もしくは非置換Ｃ１−４アルコキシ、置換もしくは非置換アリールからなる群から選択されるか、またはＲ６及びＲ３が、それらが結合している原子と一緒になって、環系を形成し、
Ｒ７が、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、−ＯＤ、シアノ、置換もしくは非置換Ｃ１−４アルキル、及び置換もしくは非置換Ｃ１−４アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ８が、不存在、または水素、重水素、シアノ、ヒドロキシル、−ＯＤ、置換もしくは非置換Ｃ１−４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２−４アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３−６シクロアルキル、及び置換もしくは非置換Ｃ１−４アルコキシからなる群から選択され、
Ｘが、ＯまたはＳであり、Ｒ１及びＲ１ｄが、フルオロであり、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、及びＲ１ｃが、水素である、前記式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項２】
Ｒ２が、水素、重水素、アミノ、ヒドロキシル、−ＯＤ、ハロゲン、シアノ、非置換もしくは置換Ｃ１−６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−６ハロアルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−６アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ１−６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ３−６シクロアルキル、非置換もしくは置換Ｃ３−６ヘテロアリシクリル、置換もしくは非置換アリール、及び置換もしくは非置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ２ｄが、水素、重水素、アミノ、ヒドロキシル、−ＯＤ、ハロゲン、シアノ、非置換もしくは置換Ｃ１−６アルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−６ハロアルキル、非置換もしくは置換Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、非置換もしくは置換Ｃ２−６アルケニル、非置換もしくは置換Ｃ１−６アルコキシ、非置換もしくは置換Ｃ３−６シクロアルキル、非置換もしくは置換Ｃ３−６ヘテロアリシクリル、置換もしくは非置換アリール、及び置換もしくは非置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、及びＲ２ｃが、水素であり、Ｒ２ｄが、水素ではないか、またはＲ２ａ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄが、水素であり、Ｒ２及びＲ２ｂが、それらが結合している原子と一緒になって、ヘテロ脂環式もしくはヘテロアリール環系を形成する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項３】
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄが独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニルオキシ、Ｃ１−６アルキニルオキシＣ１−６ハロアルコキシ、Ｃ３−４シクロアルキル、Ｃ３−４シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、及びそれらの重水素化類似体からなる群から選択されるか、またはＲ２及びＲ２ｂが、それらが結合しているフェニル環及びそれらが結合している原子と一緒になって、以下の式を有する二環式縮合環系を形成し、
【化２】
2020531505.tif 000002
式中、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ｃ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ａ、及びＲ１４ｂが独立して、不存在、または水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−４アルキル、及びＣ１−４アルコキシからなる群から選択され、Ｚ１、Ｚ２、及びＺ３が独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択される、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項４】
前記形成された環系が、式（ＩＩＩ）のものであり、Ｒ１２ａ及びＲ１２ｂの両方が、水素またはメチルであり、Ｒ１３ａ及びＲ１３ｂの両方が、水素またはメチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項５】
Ｒ２ｂがＲ２と環系を形成しないとき、Ｒ２ａ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、及びＲ２ｂが独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、メチル、−ＣＤ３、メトキシ、−ＯＣＤ３、−ＯＣＦ３、及び−ＣＦ３からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項６】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｂが、水素であり、Ｒ２ｄが、水素、フルオロ、またはヒドロキシルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項７】
Ｒ２ａ及びＲ２ｂのうちの一方が、フルオロであり、他方が、水素であり、Ｒ２ｃ及びＲ２ｄが、水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項８】
Ｒ２がＲ２ｂと環系を形成しないとき、Ｒ２は、ハロゲン、シアノ、メチル、−ＣＤ３、エチル、−ＣＤ２ＣＤ３、重水素化されていてもよいｎ−プロピル、重水素化されていてもよいイソ−プロピル、重水素化されていてもよいｎ−ブチル、重水素化されていてもよいイソ−ブチル、重水素化されていてもよいｎ−ペンチル、重水素化されていてもよい２−メチル−ブチル、重水素化されていてもよいｎ−ヘキシル、重水素化されていてもよい２−メチル−ペンチル、重水素化されていてもよいメトキシ、重水素化されていてもよいエトキシ、重水素化されていてもよいｎ−プロポキシ、重水素化されていてもよいイソプロポキシ、重水素化されていてもよいアリルオキシ、重水素化されていてもよいプロパ−２−イン−１−イルオキシ、重水素化されていてもよいｎ−ブトキシ、重水素化されていてもよいイソ−ブトキシ、重水素化されていてもよいｔｅｒｔ−ブトキシ、重水素化されていてもよいペンチル−オキシ、重水素化されていてもよい４−メチル−ブトキシ、重水素化されていてもよいヘキシル−オキシ、重水素化されていてもよい４−メチルペントキシ、重水素化されていてもよいシクロプロピルオキシ、重水素化されていてもよいシクロプロピルメトキシ、重水素化されていてもよいシクロプロピルエトキシ、重水素化されていてもよいシクロブチルオキシ、重水素化されていてもよいシクロブチルオキシ、重水素化されていてもよいシクロブチルメトキシ、重水素化されていてもよいシクロブチルエトキシ、重水素化されていてもよいＣ１−６ハロアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＤＦ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、ＣＤＦ２−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＤ２ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２ＣＨ３、１，１，２，２−テトラフルオロブチル、及び１，１，１，２，２−ペンタフルオロブチルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項９】
Ｒ２がＲ２ｂと環系を形成しないとき、Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、プロパ−２−イン−１−イルオキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチル−オキシ、４−メチル−ブトキシ、ヘキシル−オキシ、４−メチルペントキシ、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメトキシ、シクロプロピルエトキシ、シクロブチルオキシ、シクロブチルメトキシ、シクロブチルエトキシ、２−フルオロエトキシ、３−フルオロプロポキシ、４−フルオロブトキシ、２−フルオロエトキシ、３−フルオロプロポキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、４−メトキシブトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、１，２−ジヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２，３−ジメチルブトキシ、−ＯＣＦ３、及び（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）オキシからなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項１０】
Ｒ２が、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、プロパ−２−イン−１−イルオキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチル−オキシ、４−メチル−ブトキシ、ヘキシル−オキシ、４−メチルペントキシ、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメトキシ、シクロプロピルエトキシ、シクロブチルオキシ、シクロブチルメトキシ、シクロブチルエトキシ、２−フルオロエトキシ、３−フルオロプロポキシ、４−フルオロブトキシ、２−フルオロエトキシ、３−フルオロプロポキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、４−メトキシブトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、１，２−ジヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２，３−ジメチルブトキシ、−ＯＣＦ３、及び（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）オキシからなる群から選択され、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄが、水素であるか、またはＲ２及びＲ２ｂが、それらが結合しているフェニル環及びそれらが結合している原子と一緒になって、以下の一般式を有する二環式縮合環系を形成し、
【化３】
2020531505.tif 000003
式中、Ｒ１２ａ及びＲ１２ｂが、水素またはメチルであり、Ｒ１３ａ及びＲ１３ｂの両方が、水素またはメチルであり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄが、水素である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項１１】
Ｒ２が、エトキシ、イソプロポキシ、ｎ−プロポキシ、アリルオキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメトキシ、２−フルオロエトキシ、３−フルオロプロポキシ、及び２，２−ジフルオロエトキシからなる群から選択され、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄが、水素であるか、またはＲ２及びＲ２ｂが、それらが結合しているフェニル環及びそれらが結合している原子と一緒になって、以下の式、
【化４】
2020531505.tif 000004
を有する二環式縮合環系を形成し、Ｒ２ａ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄが、水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項１２】
Ｒ２が、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、イソ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメトキシ、２−フルオロエトキシ、３−フルオロプロポキシ、２，２−ジフルオロエトキシからなる群から選択されるか、またはＲ２及びＲ２ｂが、それらが結合しているフェニル環及びそれらが結合している原子と一緒になって、非置換２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、非置換ベンゾフラン−５−イル、及び非置換２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イルを形成する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項１３】
ハロゲンが、フルオロである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項１４】
Ｒ３が、水素、重水素、ヒドロキシル、−ＯＤ、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキル、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルコキシ、置換もしくは非置換−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−６シクロアルキル、置換もしくは非置換−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ２−５ヘテロアリシクリル、置換もしくは非置換−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ２−５ヘテロアリール、及び置換もしくは非置換−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ５−６アリールからなる群から選択され、各ｓが、０、１、２、及び３からなる群から選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項１５】
Ｒ３が、水素、メチル、−ＣＤ３、エチル、−ＣＤ２ＣＤ３、ｎ−プロピル、−ＣＤ２ＣＤ２ＣＤ３、イソ−プロピル、シクロプロピル、−ＣＤＣＤ３ＣＤ３、−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｔＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ｃ、及び−（ＣＨ２）ｔＣ（＝Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択され、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、及びＲ９ｃが独立して、水素またはＣ１−４−アルキルであり、各ｔが、０、１、２、及び３からなる群から選択される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項１６】
Ｒ３が、水素またはメチルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項１７】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、及びＲ５ｂが独立して、水素またはメチルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項１８】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、及びＲ５ａが、水素であり、Ｒ５ｂが、メチルまたは水素である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項１９】
Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、及びＲ５ｂが、水素であり、Ｒ４ｂが、メチルまたは水素である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項２０】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、及びＲ５ｂが、水素である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項２１】
ｑが、０であるか、またはＲ６が、ハロゲン及びＣ１−４アルキルから選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項２２】
ｑが、１である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項２３】
Ｒ６が、フルオロである、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項２４】
ｐが、０である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項２５】
Ｒ８が、水素、ハロゲン、メチル、メチル、プロピル、メトキシ、エトキシ、Ｃ１−２−ハロアルキル、及びＣ１−２−ハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項２６】
Ｒ８が、水素、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＦ３、及び−ＯＣＨＦ２からなる群から選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項２７】
Ｒ８が、水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項２８】
Ｘが、Ｏである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項２９】
ｍ及びｎが独立して、０及び１からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項３０】
ｍが、１であり、ｎが、０または１である、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項３１】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８がそれぞれ、水素であり、
ｍ及びｎがそれぞれ、１であり、
ｐ及びｑが、０または１であり、
Ｘが、Ｏであり、
Ｒ３が、水素、メチル、−ＣＤ３、エチル、−ＣＤ２ＣＤ３、ｎ−プロピル、−ＣＤ２ＣＤ２ＣＤ３、イソ−プロピル、シクロプロピル、−ＣＤＣＤ３ＣＤ３、−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｔＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ｃ、及び−（ＣＨ２）ｔＣ（＝Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択され、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、及びＲ９ｃが独立して、水素またはＣ１−４−アルキルであり、各ｔが、０、１、２、及び３からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項３２】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８がそれぞれ、水素であり、
ｍ及びｎがそれぞれ、１であり、
ｐ及びｑが、０であり、
Ｘが、Ｏであり、
Ｒ３が、水素、メチル、−ＣＤ３、エチル、−ＣＤ２ＣＤ３、ｎ−プロピル、−ＣＤ２ＣＤ２ＣＤ３、イソ−プロピル、シクロプロピル、−ＣＤＣＤ３ＣＤ３、−（ＣＲ９ａＲ９ｂ）ｔＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ｃ、及び−（ＣＨ２）ｔＣ（＝Ｏ）ＮＲ９ａＲ９ｂからなる群から選択され、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、及びＲ９ｃが独立して、水素またはＣ１−４−アルキルであり、各ｔが、０、１、２、及び３からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項３３】
Ｒ３が、メチルまたは水素である、請求項３１または３２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項３４】
Ｒ２が、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、イソ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメトキシ、２−フルオロエトキシ、３−フルオロプロポキシ、及び２，２−ジフルオロエトキシからなる群から選択されるか、またはＲ２及びＲ２ｂが、それらが結合しているフェニル環及びそれらが結合している原子と一緒になって、非置換２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、非置換ベンゾフラン−５−イル、及び非置換２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イルを形成する、請求項３１〜３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項３５】
５０％未満など、４０％未満など、３０％未満などの、６５％未満のｈＥＲＧ阻害％を有する、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項３６】
５０％未満など、４０％未満など、３０％未満などの、６５％未満のｈＥＲＧ阻害％、及び８．４以上の５−ＨＴ２Ａ  ｐＫｉを有する、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項３７】
１−［（２，４−ジメトキシフェニル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−メチルピペリジン−４−イル］−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］尿素、
１−［（２，４−ジメトキシフェニル）メチル］−３−［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−メチルピペリジン−４−イル］−３−［（４−フルオロフェニル）メチル］尿素、
３−［（２，４−ジメトキシフェニル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝−１−（ピペリジン−４−イル）尿素、１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
３−｛［３−フルオロ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−｛［２−フルオロ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−｛［２−ヒドロキシ−４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［４−（２−フルオロエトキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（４−エトキシフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（４−シクロプロポキシフェニル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−｛［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）フェニル］メチル｝−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−（４−（アリルオキシ）ベンジル）−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（１−ベンゾフラン−５−イル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２−メチル−１，３−ベンゾキサゾール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（３−メチル−１，２−ベンゾキサゾール−６−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（４−シクロプロポキシフェニル）メチル］−１−［１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１−［（キノリン−６−イル）メチル］尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（３−メチル−１，２−ベンゾキサゾール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（１，３−ベンゾキサゾール−６−イル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（１，３−ベンゾキサゾール−５−イル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−６−イル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［（４−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−７−イル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［（２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−７−イル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１λ６−ベンゾチオフェン−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（１，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２Ｈ−インダゾール−６−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（３−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（４−シアノ−２−フルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２−フルオロ−４−ニトロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（４−｛［２−（２Ｈ３）メチル（１，１，１，３，３，３−２Ｈ６）プロパン−２−イル］オキシ｝フェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（４−シクロプロポキシフェニル）メチル］−１−［（１Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（３−シアノ−４−メトキシフェニル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［４−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［（２−フルオロ−４−ニトロフェニル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
Ｎ−（５−フルオロ−２−｛［１−（１−メチルピペリジン−４−イル）（｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝カルバモイル）アミノ］メチル｝フェニル）アセトアミド
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝−１−（ピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−６−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（４−メトキシフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝−１−［（２，３，６−トリフルオロフェニル）メチル］尿素、
３−［（４−クロロ−２−メトキシフェニル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
３−｛［４−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−｛［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−｛［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−｛［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（４−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，６−ジフルオロ−３−メチルフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［４−（２Ｈ３）メトキシフェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［２−メトキシ−４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−｛１−［（１，１，１，３，３，３−２Ｈ６）プロパン−２−イル］ピペリジン−４−イル｝−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）−３−［（４−プロポキシフェニル）メチル］尿素、
３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（７Ｒ，８ａＳ）−オクタヒドロインドリジン−７−イル］−３−［（４−シクロプロポキシフェニル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］尿素、
１−［（７Ｒ，８ａＳ）−オクタヒドロインドリジン−７−イル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）−３−［（キノキサリン−６−イル）メチル］尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−［（キノキサリン−６−イル）メチル］尿素
３−［（４，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）メチル］−３−（ピペリジン−４−イル）−１−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（１Ｒ，３Ｒ，５Ｓ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル］−１−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［（３Ｒ，４Ｓ）−１，３−ジメチルピペリジン−４−イル］−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［（３Ｓ，４Ｒ）−１，３−ジメチルピペリジン−４−イル］−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１，４−ジメチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［４−（２−ヒドロキシ−２，３−ジメチルブトキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−（｛３−フルオロ−４−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］フェニル｝メチル）−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
Ｎ−（５−フルオロ−２−｛［１−（１−メチルピペリジン−４−イル）（｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝カルバモイル）アミノ］メチル｝フェニル）アセトアミド、
１−｛［２−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
５−フルオロ−２−｛［１−（１−メチルピペリジン−４−イル）（｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝カルバモイル）アミノ］メチル｝酢酸フェニル、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−（｛４−［（１Ｒ）−１，２−ジヒドロキシエチル］フェニル｝メチル）−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−（｛４−［（１Ｓ）−１，２−ジヒドロキシエチル］フェニル｝メチル）−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［４−（３−メトキシプロポキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２−フルオロ−４−ニトロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（４−クロロ−３−メトキシフェニル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−｛［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−｛［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（４−フルオロ−２−メチルフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝−１−（ピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝−１−（ピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロ−３−メチルフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２−フルオロ−４−メチルフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［２−メチル−４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（４−シクロプロポキシフェニル）メチル］−３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−メチルピペリジン−４−イル］尿素、
１−［（４−シクロプロポキシフェニル）メチル］−３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−メチルピペリジン−４−イル］尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１−［（４−フェノキシフェニル）メチル］尿素、
３−｛［４−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
３−［（４−ブトキシフェニル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（４−ブトキシフェニル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［（４−メトキシフェニル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（４−メトキシフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［（４−エトキシフェニル）メチル］−３−（ピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［１−（２Ｈ３）メチルピペリジン−４−イル］−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−（ピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝−１−［（２，３，４−トリフルオロフェニル）メチル］尿素、
３−［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）メチル］−３−（ピペリジン−４−イル）−１−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
３−［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）メチル］−１−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝−３−（ピペリジン−４−イル）尿素、
１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝−１−［（２，３，４−トリフルオロフェニル）メチル］尿素、
１−［（２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（４，５−ジフルオロ−２−メトキシフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（４−クロロ−２−フルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−［（４−プロポキシフェニル）メチル］尿素、
３−｛［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］メチル｝−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［３−フルオロ−４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［２−フルオロ−４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［３−メチル−４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−（｛４−［（２−エチルヘキシル）オキシ］フェニル｝メチル）−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
３−｛［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）フェニル］メチル｝−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニル）メチル］−３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−｛［４−（３−フルオロプロポキシ）フェニル］メチル｝−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−｛［４−（１，１−ジフルオロエチル）フェニル］メチル｝−３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（｛４−［（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝メチル）−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−｛［４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル］メチル｝−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−［（４−メトキシフェニル）メチル］−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（４−シクロプロポキシフェニル）メチル］−３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−（ピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）尿素、及び
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［２，３−ジヒドロ（２，２，３，３−２Ｈ４）−１−ベンゾフラン−５−イル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項３８】
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）−３−［（４−プロポキシフェニル）メチル］尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−［（４−プロポキシフェニル）メチル］尿素、
３−｛［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］メチル｝−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（４−シクロプロポキシフェニル）メチル］−３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−（ピペリジン−４−イル）尿素、
３−｛［４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル］メチル｝−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−｛［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）フェニル］メチル｝−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）尿素、
３−（４−（アリルオキシ）ベンジル）−１−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（４−シクロプロポキシフェニル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−｛［４−（２−フルオロエトキシ）フェニル］メチル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（１−ベンゾフラン−５−イル）メチル］−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−｛［４−（３−フルオロプロポキシ）フェニル］メチル｝−３−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
３−｛［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）フェニル］メチル｝−１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（ピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−［（４−エトキシフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）尿素、
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（プロパン−２−イルオキシ）フェニル］メチル｝尿素、及び
１−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−｛［４−（２−メチルプロポキシ）フェニル］メチル｝尿素からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体。
【請求項３９】
疾患を有する患者の治療に用いられる医薬の製造のための、有効量の、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、多形体、プロドラッグ、立体異性体、及び重水素化類似体の使用であって、
前記疾患が、異常ホルモン活性、アルツハイマー病、アルツハイマー型認知症、アルツハイマー病精神病、嗜癖（アルコール、コカイン、メタンフェタミン、ニコチン、及びオピオイド）、アジソン病、ＡＤＨＤ、アルツハイマー病精神病、情動障害、攻撃性、動揺、アカシジア、アルコール嗜癖、アルコール離脱、無月経、筋萎縮性側索硬化症、無快楽症、拒食症、抗ＮＭＤＡＲ脳炎、不安、食欲障害、喘息、自閉症、行動障害、認知症に関連する行動障害、衝動制御障害（ＩＣＤ）に関連する過食性障害、双極性障害、盲目、境界性障害、境界性パーソナリティ障害、運動緩慢、過食症、ＩＣＤに関連する購入、心臓不整脈、脳血管発作、シャルル・ボネ症候群、化学療法による嘔吐、小児自閉症、慢性疼痛、慢性不眠症、コカイン嗜癖、認知障害、頭蓋顔面痛、顎関節（ＴＭＪ）／顎関節症（ＴＭＤ）、クッシング病、妄想、認知症、レビー小体を伴う認知症またはレビー小体型認知症、クロイツフェルト・ヤコブ病（ＣＪＤ）に関連する認知症及び精神病、ゲルストマン・ストロイスラー・シャインカー病（ＧＳＳＤ）及び致死性家族性不眠症（ＦＦＩ）、鬱病、糖尿病（インシュリン非依存性）、糖尿病性末梢神経障害、薬物嗜癖、複視、ダウン症候群、ジスキネジア、気分変調症、ジストニア、射精障害、気腫、癲癇、錐体外路障害、線維筋痛症、虚弱、フリードライヒ運動失調症、前頭側頭型認知症、ＩＣＤに関連するギャンブル、乳漏症、全般性不安障害、緑内障、脱毛または薄毛、幻覚、頭痛、痔疾、ハンチントン病、高プロラクチン血症、高血圧症、ＩＣＤに関連する色情症、低血圧症、低グルタミン酸血症障害、衝動制御障害、特発性血小板減少性紫斑病、性交不能症、失禁、眼内圧上昇、不妊症、炎症性疼痛、不眠症、虚血、虚血性脳卒中、レビー小体病（ＬＢＤ）、学習障害、性的衝動（減退した）、性的衝動減退、男性の低生殖能力、低精子運動、狼瘡、マシャド・ジョセフ病、大鬱病、躁病、更年期症状、メタボリックシンドローム、メタンフェタミン嗜癖、片頭痛、軽度認知障害（ＭＣＩ）、運動性チック、多発梗塞性認知症、多発性硬化症、多発性発達障害、心筋梗塞、ミオクローヌス、神経因性疼痛、神経変性障害、神経精神疾患、ニコチン嗜癖、認知症、鬱病、無関心、幻覚、唾液を垂らすこと（流涎症）、便秘、疼痛、泌尿生殖器障害、及び睡眠障害から選択されるパーキンソン病の非運動症状、強迫性障害、オンオフ現象、オピオイド嗜癖、骨粗鬆症、膵炎、パニック発作、パーキンソン病、パーキンソン病認知症、パーキンソン病精神病、睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）、末梢血管疾患、下垂体腫瘍、疱疹症後神経痛、進行性核上性麻痺、クロイツフェルト・ヤコブ病（ＣＪＤ）を含むプリオン病、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病（ＧＳＳＤ）及び致死性家族性不眠症（ＦＦＩ）、プロラクチノーマ、情動調節障害（ＰＢＡ）、精神運動遅滞、精神病、神経変性障害に続発する精神病、心身障害、精神病性鬱病、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、レイノー病、反射性交感神経性ジストロフィー、レストレスレッグス症候群、網膜疾患、統合失調感情障害、統合失調症、統合失調症の陰性症状、統合失調症に関連する認知障害、敗血症、セロトニン症候群、性機能不全、抗鬱剤使用に関連する性機能不全、睡眠時無呼吸、睡眠障害、睡眠持続障害不眠症、社交不安障害、脊髄損傷、脊髄小脳萎縮症、自殺傾向、血栓症、血栓性脳卒中、血栓性血小板減少性紫斑病、耳鳴、疲労、トゥレット症候群、一過性不眠症、外傷性脳損傷、治療抵抗性鬱病、治療抵抗性統合失調症、振戦、腟乾燥、血管攣縮覚醒、血管性認知症、パーキンソン病に関連する幻覚、パーキンソン病に関連する妄想、がん、脳癌、神経膠腫、膵臓癌、性的欲求低下障害、パーキンソン病もしくは認知症を伴う成人２型糖尿病、ならびに肝線維症からなる群から選択される、方法。
【請求項４０】
異常ホルモン活性、アルツハイマー病、アルツハイマー型認知症、アルツハイマー病精神病、嗜癖（アルコール、コカイン、メタンフェタミン、ニコチン、及びオピオイド）、アジソン病、ＡＤＨＤ、アルツハイマー病精神病、情動障害、攻撃性、動揺、アカシジア、アルコール嗜癖、アルコール離脱、無月経、筋萎縮性側索硬化症、無快楽症、拒食症、抗ＮＭＤＡＲ脳炎、不安、食欲障害、喘息、自閉症、行動障害、認知症に関連する行動障害、衝動制御障害（ＩＣＤ）に関連する過食性障害、双極性障害、盲目、境界性障害、境界性パーソナリティ障害、運動緩慢、過食症、ＩＣＤに関連する購入、心臓不整脈、脳血管発作、シャルル・ボネ症候群、化学療法による嘔吐、小児自閉症、慢性疼痛、慢性不眠症、コカイン嗜癖、認知障害、頭蓋顔面痛、顎関節（ＴＭＪ）／顎関節症（ＴＭＤ）、クッシング病、妄想、認知症、レビー小体を伴う認知症またはレビー小体型認知症、クロイツフェルト・ヤコブ病（ＣＪＤ）に関連する認知症及び精神病、ゲルストマン・ストロイスラー・シャインカー病（ＧＳＳＤ）及び致死性家族性不眠症（ＦＦＩ）、鬱病、糖尿病（インシュリン非依存性）、糖尿病性末梢神経障害、薬物嗜癖、複視、ダウン症候群、ジスキネジア、気分変調症、ジストニア、射精障害、気腫、癲癇、錐体外路障害、線維筋痛症、虚弱、フリードライヒ運動失調症、前頭側頭型認知症、ＩＣＤに関連するギャンブル、乳漏症、全般性不安障害、緑内障、脱毛または薄毛、幻覚、頭痛、痔疾、ハンチントン病、高プロラクチン血症、高血圧症、ＩＣＤに関連する色情症、低血圧症、低グルタミン酸血症障害、衝動制御障害、特発性血小板減少性紫斑病、性交不能症、失禁、眼内圧上昇、不妊症、炎症性疼痛、不眠症、虚血、虚血性脳卒中、レビー小体病（ＬＢＤ）、学習障害、性的衝動（減退した）、性的衝動減退、男性の低生殖能力、低精子運動、狼瘡、マシャド・ジョセフ病、大鬱病、躁病、更年期症状、メタボリックシンドローム、メタンフェタミン嗜癖、片頭痛、軽度認知障害（ＭＣＩ）、運動性チック、多発梗塞性認知症、多発性硬化症、多発性発達障害、心筋梗塞、ミオクローヌス、神経因性疼痛、神経変性障害、神経精神疾患、ニコチン嗜癖、認知症、鬱病、無関心、幻覚、唾液を垂らすこと（流涎症）、便秘、疼痛、泌尿生殖器障害、及び睡眠障害から選択されるパーキンソン病の非運動症状、強迫性障害、オンオフ現象、オピオイド嗜癖、骨粗鬆症、膵炎、パニック発作、パーキンソン病、パーキンソン病認知症、パーキンソン病精神病、睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）、末梢血管疾患、下垂体腫瘍、疱疹症後神経痛、進行性核上性麻痺、クロイツフェルト・ヤコブ病（ＣＪＤ）を含むプリオン病、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病（ＧＳＳＤ）及び致死性家族性不眠症（ＦＦＩ）、プロラクチノーマ、情動調節障害（ＰＢＡ）、精神運動遅滞、精神病、神経変性障害に続発する精神病、心身障害、精神病性鬱病、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、レイノー病、反射性交感神経性ジストロフィー、レストレスレッグス症候群、網膜疾患、統合失調感情障害、統合失調症、統合失調症の陰性症状、統合失調症に関連する認知障害、敗血症、セロトニン症候群、性機能不全、抗鬱剤使用に関連する性機能不全、睡眠時無呼吸、睡眠障害、睡眠持続障害不眠症、社交不安障害、脊髄損傷、脊髄小脳萎縮症、自殺傾向、血栓症、血栓性脳卒中、血栓性血小板減少性紫斑病、耳鳴、疲労、トゥレット症候群、一過性不眠症、外傷性脳損傷、治療抵抗性鬱病、治療抵抗性統合失調症、振戦、腟乾燥、血管攣縮覚醒、血管性認知症、パーキンソン病に関連する幻覚、パーキンソン病に関連する妄想、がん、脳癌、神経膠腫、膵臓癌、性的欲求低下障害、パーキンソン病もしくは認知症を伴う成人２型糖尿病、ならびに肝線維症からなる群から選択される疾患の治療に用いられる、有効量の、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物、化合物の薬学的に許容される塩、多形体、もしくは立体異性体を含む組成物。