【手続補正書】
【提出日】令和3年9月13日(2021.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化８５】
2020534275.tif 000001
（式中、
Ｘ１またはＸ２の一方はＮＲｘまたはＮ＋（Ｏ−）Ｒｘであり、他方はＣＨＲｙまたはＣ（Ｏ）であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は独立してＣ、ＣＨまたはＮであり、Ｙ１及びＹ４のうちの一方はＲ３で置換されており、他方は環Ａで置換されており、
Ｒｘは
【化８６】
2020534275.tif 000002
であり、
Ｒｙは、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル及びシクロアルキルアルキルは任意選択的にハロゲンまたはアルコキシで置換されており、
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｍ（Ｃ＝Ｏ）−、または−（ＣＨ２）ｐ−であり、
Ｌ２は、結合、または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ａは、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは任意選択的に１つ以上のＲ７で置換されており、
Ｂはアリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールまたはヘテロアリールは任意選択的に１つ以上のＲ５で置換されており、
Ｒ１及びＲ２は各々独立してＨ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、シクロアルキルまたはＣＮであり、前記シクロアルキルは任意選択的に１つ以上のＲ９で置換されており、
あるいは、Ａがシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルである場合、同一炭素原子に結合しているときのＲ１とＲ２とが一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたスピロシクロアルキル環を形成しており；またはＡがシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルである場合、同一原子に結合しているときのＲ１とＲ２とが一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたスピロヘテロシクロアルキル環を形成しており；または隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたシクロアルキル環を形成しており；または隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成しており；または隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたアリール環を形成しており；または隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１
つ以上のＲ８で置換されたヘテロアリール環を形成しており；またはＡがシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルである場合、非隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたシクロアルキル環を形成しており；またはシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルの場合、非隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成しており；任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたシクロアルキル環；またはシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルの場合、Ｒ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成しており、
Ｒ３は、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキルまたは１つ以上の各々独立してハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ及び−ＯＨからなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されたシクロアルキルであり、
Ｒ４は、ＣＯＯＲ６ａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ６ａ、ＣＯＮＲ６ｂＯＨ、ＣＯＮＲ６ｂＲ６ｃ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ６ａ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ６ａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ６ａ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２Ｒ６ｄ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２（ＣＨ２）ｎＲ６ｄ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２Ｒ６ｄ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＯ）Ｒ６ｄ  ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ６ｅ、ＣＯＲ６ｆ、（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ６ｇ）２、ＣＯＮＲ６ｂ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ６ｇ）２、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２（ＣＨ２）ｎＮ＋（Ｒ６ｆ）３、ＣＯＯ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ６ｇ）２、ＳＯ２ＮＲ６ｂ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ６ａ、ＳＯ２Ｒ６ｅ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６ｂＣ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールは任意選択的にＣＯＯＲ６ａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ６ａ、ＣＯＮＲ６ｂＯＨ、ＣＯＮＲ６ｂＲ６ｃ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ６ａ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ６ａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ６ａ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２Ｒ６ｄ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２（ＣＨ２）ｎＲ６ｄ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２Ｒ６ｄ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＯ）Ｒ６ｄ  ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ６ｅ、ＣＯＲ６ｆ、（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ６ｇ）２、ＣＯＯ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ６ｇ）２、ＳＯ２ＮＲ６ｂ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ６ａ、ＳＯ２Ｒ６ｅ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６ｂＣ（Ｏ）Ｒ６ｃ、または−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃで置換されており、
各Ｒ５は、出現毎に独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＣＮ、シクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、１つ以上の各々独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ及びハロアルコキシからなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されており、
Ｒ６ａは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、１つ以上の各々独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＮＲ６ｂＲ６ｃ、ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、及び−ＯＨからなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されており、
Ｒ６ｂ及びＲ６ｃは各々独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、１つ以上の各々独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ及び−ＯＨからなる
群から選択される置換基で任意選択的に置換されており、
Ｒ６ｄは、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、１つ以上の各々独立してハロゲン、ＣＯＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−アルキル、−Ｏ−ＣＯシクロアルキル、−Ｏ−ＣＯ−アルキル−ＣＯＯＨ、ＮＲ６ｂＲ６ｃ、ＮＲ６ｆＣＯ−アルキル、ＮＲ６ｆＣＯ−アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−ＯＨからなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されており、
Ｒ６ｅは、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、１つ以上の各々独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ及び−ＯＨからなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されており、
Ｒ６ｆは、アルキルまたはハロアルキルであり、
Ｒ６ｇは、Ｈ、または任意選択的に−Ｏ−ＣＯ−アルキルで置換されたアルキルであり、
各Ｒ７は、出現毎に独立して、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはＣＮであり、
各Ｒ８は、出現毎に独立して、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲンまたは−ＯＨであり、
各Ｒ９は、出現毎に独立して、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲンまたは−ＯＨであり、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり、
ｐは１または２である）、
またはその塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）：
【化８７】
2020534275.tif 000003
のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体または互変異性体。
【請求項３】
式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）もしくは（ＩＩｄ）：
【化８８】
2020534275.tif 000004
【化８８】
2020534275.tif 000005
のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。
【請求項４】
式（ＩＩａ１）、（ＩＩｂ１）、（ＩＩｃ１）もしくは（ＩＩｄ１）：
【化８９】
2020534275.tif 000006
【化８９】
2020534275.tif 000007
のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。
【請求項５】
Ａが（Ｃ６−Ｃ１０）アリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、１つ以上のＲ７で任意選択的に置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、１つ以上のＲ７で任意選択的に置換されたフェニルである、請求項１〜４に記載の化合物。
【請求項９】
Ａがシクロヘキシルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が各々独立してＨ、ハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシまたはＣＮで任意選択的に置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂが、１つまたは２つの５員または６員環と、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む無置換ヘテロアリールである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂが、１つまたは２つの５員または６員環と、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子とを含んでおりハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシで置換されたヘテロアリールである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、ハロゲンで置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）もしくは（ＩＩＩｄ）：
【化９０】
2020534275.tif 000008
【化９０】
2020534275.tif 000009
のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。
【請求項１７】
式（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩｃ）もしくは（ＶＩＩｇ）：
【化９１】
2020534275.tif 000010
【化９１】
2020534275.tif 000011
のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。
【請求項１８】
式（ＶＩＩＩａ）、（ＶＩＩＩｂ）、（ＶＩＩＩｃ）もしくは（ＶＩＩＩｄ）：
【化９２】
2020534275.tif 000012
【化９２】
2020534275.tif 000013
のうちの１つを有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。
【請求項１９】
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−１）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−２）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２，６−ジフルオロ安息香酸（Ｉ−３）、
６−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］ピリジン−３−カルボン酸（Ｉ−４）、
５−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］ピリジン−２−カルボン酸（Ｉ−５）、
５−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］ピリミジン−２−カルボン酸（Ｉ−６）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−７）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−４−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−８）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−４−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−９）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−１０）、
４−［（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−１１）、
４−［（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロ
フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−１２）、
４−［（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロ安息香酸（Ｉ−１３）、
４−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−メチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−１４）、
４−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−メチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−１５）、
４−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−エチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−１６）、
４−［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−エチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−１７）、
４−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−エチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−１８）、
４−［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−エチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−１９）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−Ｎ−（オキサン−４−スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２０）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−Ｎ−［（２，２−ジメチルオキサン−４−イル）スルホニル］ベンズアミド（Ｉ−２１）、
４−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピルスルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２２）、
４−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロフラン−３−イル）スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２３）、
４−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−Ｎ−（（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２４）、
５−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）ピコリンアミド（Ｉ−２５）、
４−（（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル
）スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２６）、
４−（（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２７）、
４−（（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−３−メチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２８）、
Ｎ−（シクロプロパンスルホニル）−４−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−メチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロベンズアミド（Ｉ−２９）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−３０）、
４−シクロプロポキシ−２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−３１）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−（オキサン−４−イル）−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−３２）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３３）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３４）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３５）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３６）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−４−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３７）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−４−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３８）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３９）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジ
クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝シクロブタン−１−カルボン酸（Ｉ−４０）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−４１）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−４２）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］フェニル｝プロパン酸（Ｉ−４３）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−４４）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ−Ｎ−（２−メタンスルホニルエチル）ベンズアミド（Ｉ−４５）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−Ｎ−（オキサン−４−スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−４６）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−４７）、
４−シクロプロポキシ−２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−４８）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−（オキサン−４−イル）−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−４９）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−５０）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−５１）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−５２）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−５３）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジ
クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−５４）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−５５）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−Ｎ−（オキサン−４−スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−５６）、
４−シクロプロポキシ−２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−５７）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−５８）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−５９）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６０）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−［（３Ｓ）−オキソラン−３−イルオキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６１）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−［（３Ｒ）−オキソラン−３−イルオキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６２）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−（トリフルオロメトキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６３）、
４−シクロプロポキシ−２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６４）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６５）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル
）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６６）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６７）、
４−シクロブチル−２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６８）
４−シクロペンチル−２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６９）、及び
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−７０）
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）を調節するための組成物。
【請求項２２】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）を活性化させるための組成物。
【請求項２３】
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）が役割を担っている疾患を治療または防止するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、前記組成物。
【請求項２４】
前記疾患が肝疾患、腸疾患、腎疾患または自己免疫障害である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記肝疾患が、原発性胆汁性肝硬変（ＰＢＣ）、原発性硬化性胆管炎（ＰＳＣ）、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、アルコール性肝疾患、肝内及び肝外胆汁鬱滞症、胆道閉鎖症または門脈圧亢進症（ＰＡＨ）である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記腸疾患が、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、直腸炎、回腸嚢炎、セリアック病または胆汁酸性下痢である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２７】
前記腎疾患が線維性腎疾患または糖尿病性腎症である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２８】
前記自己免疫障害が、炎症性腸疾患、自己免疫性肝疾患（ＰＢＣ、ＰＳＣ）、自己免疫性肝炎または多発性硬化症である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２９】
前記疾患が、アラジール症候群（ＡＬＧＳ）、粥状動脈硬化、胆道閉鎖症、バイラー病、胆石疾患、高脂血症、肝細胞癌、肝細胞腺腫、胆管癌、大腸癌、大腸腺腫、回腸腺腫、腎臓癌、食道癌、肥満、２型真性糖尿病または胃癌である、請求項２３に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
本発明は、肝疾患、腸疾患、腎疾患、自己免疫障害及びがんなどの疾患の治療での治療剤であるＦＸＲの活性化剤を提供する。究極的には本発明は、ＦＸＲの調節に関連する疾患及び障害の治療のための新規な薬理学的方策を医学界に提供する。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化８５】
2020534275.tif 000014
（式中、
Ｘ１またはＸ２の一方はＮＲｘまたはＮ＋（Ｏ−）Ｒｘであり、他方はＣＨＲｙまたはＣ（Ｏ）であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は独立してＣ、ＣＨまたはＮであり、Ｙ１及びＹ４のうちの一方はＲ３で置換されており、他方は環Ａで置換されており、
Ｒｘは
【化８６】
2020534275.tif 000015
であり、
Ｒｙは、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル及びシクロアルキルアルキルは任意選択的にハロゲンまたはアルコキシで置換されており、
Ｌ１は、−（ＣＨ２）ｍ（Ｃ＝Ｏ）−、または−（ＣＨ２）ｐ−であり、
Ｌ２は、結合、または−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ａは、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは任意選択的に１つ以上のＲ７で置換されており、
Ｂはアリールまたはヘテロアリールであり、前記アリールまたはヘテロアリールは任意選択的に１つ以上のＲ５で置換されており、
Ｒ１及びＲ２は各々独立してＨ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、シクロアルキルまたはＣＮであり、前記シクロアルキルは任意選択的に１つ以上のＲ９で置換されており、
あるいは、Ａがシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルである場合、同一炭素原子に結合しているときのＲ１とＲ２とが一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたスピロシクロアルキル環を形成しており；またはＡがシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルである場合、同一原子に結合しているときのＲ１とＲ２とが一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたスピロヘテロシクロアルキル環を形成しており；または隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたシクロアルキル環を形成しており；または隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成しており；または隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたアリール環を形成しており；または隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１
つ以上のＲ８で置換されたヘテロアリール環を形成しており；またはＡがシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルである場合、非隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたシクロアルキル環を形成しており；またはシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルの場合、非隣接原子上にあるときのＲ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成しており；任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたシクロアルキル環；またはシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルの場合、Ｒ１とＲ２とがそれらに結合している原子と一緒になって、任意選択的に１つ以上のＲ８で置換されたヘテロシクロアルキル環を形成しており、
Ｒ３は、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキルまたは１つ以上の各々独立してハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ及び−ＯＨからなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されたシクロアルキルであり、
Ｒ４は、ＣＯＯＲ６ａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ６ａ、ＣＯＮＲ６ｂＯＨ、ＣＯＮＲ６ｂＲ６ｃ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ６ａ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ６ａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ６ａ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２Ｒ６ｄ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２（ＣＨ２）ｎＲ６ｄ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２Ｒ６ｄ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＯ）Ｒ６ｄ  ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ６ｅ、ＣＯＲ６ｆ、（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ６ｇ）２、ＣＯＮＲ６ｂ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ６ｇ）２、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２（ＣＨ２）ｎＮ＋（Ｒ６ｆ）３、ＣＯＯ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ６ｇ）２、ＳＯ２ＮＲ６ｂ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ６ａ、ＳＯ２Ｒ６ｅ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６ｂＣ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及び−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールは任意選択的にＣＯＯＲ６ａ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ６ａ、ＣＯＮＲ６ｂＯＨ、ＣＯＮＲ６ｂＲ６ｃ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ６ａ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ６ａ、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ６ａ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２Ｒ６ｄ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２（ＣＨ２）ｎＲ６ｄ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２Ｒ６ｄ、ＣＯＮＲ６ｂＳＯ２（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＯ）Ｒ６ｄ  ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ６ｅ、ＣＯＲ６ｆ、（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ６ｇ）２、ＣＯＯ（ＣＨ２）ｎＰＯ（ＯＲ６ｇ）２、ＳＯ２ＮＲ６ｂ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ６ａ、ＳＯ２Ｒ６ｅ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ６ｂＣ（Ｏ）Ｒ６ｃ、または−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃで置換されており、
各Ｒ５は、出現毎に独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＣＮ、シクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、１つ以上の各々独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ及びハロアルコキシからなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されており、
Ｒ６ａは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、１つ以上の各々独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ＮＲ６ｂＲ６ｃ、ＳＯ２ＮＲ６ｂＲ６ｃ、及び−ＯＨからなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されており、
Ｒ６ｂ及びＲ６ｃは各々独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、１つ以上の各々独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ及び−ＯＨからなる
群から選択される置換基で任意選択的に置換されており、
Ｒ６ｄは、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、１つ以上の各々独立してハロゲン、ＣＯＯＨ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−アルキル、−Ｏ−ＣＯシクロアルキル、−Ｏ−ＣＯ−アルキル−ＣＯＯＨ、ＮＲ６ｂＲ６ｃ、ＮＲ６ｆＣＯ−アルキル、ＮＲ６ｆＣＯ−アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及び−ＯＨからなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されており、
Ｒ６ｅは、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、１つ以上の各々独立してハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ及び−ＯＨからなる群から選択される置換基で任意選択的に置換されており、
Ｒ６ｆは、アルキルまたはハロアルキルであり、
Ｒ６ｇは、Ｈ、または任意選択的に−Ｏ−ＣＯ−アルキルで置換されたアルキルであり、
各Ｒ７は、出現毎に独立して、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはＣＮであり、
各Ｒ８は、出現毎に独立して、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲンまたは−ＯＨであり、
各Ｒ９は、出現毎に独立して、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲンまたは−ＯＨであり、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり、
ｐは１または２である）、
またはその塩。
（項目２）
式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）：
【化８７】
2020534275.tif 000016
のうちの１つを有する項目１に記載の化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体または互変異性体。
（項目３）
式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）もしくは（ＩＩｄ）：
【化８８】
2020534275.tif 000017
【化８８】
2020534275.tif 000018
のうちの１つを有する項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。
（項目４）
式（ＩＩａ１）、（ＩＩｂ１）、（ＩＩｃ１）もしくは（ＩＩｄ１）：
【化８９】
2020534275.tif 000019
【化８９】
2020534275.tif 000020
のうちの１つを有する項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。
（項目５）
Ａが（Ｃ６−Ｃ１０）アリールである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ａが、１つ以上のＲ７で任意選択的に置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ａが（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ａが、１つ以上のＲ７で任意選択的に置換されたフェニルである、項目１〜４に記載の化合物。
（項目９）
Ａがシクロヘキシルである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１及びＲ２が各々独立してＨ、ハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｂが、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシまたはＣＮで任意選択的に置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールである、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｂが、１つまたは２つの５員または６員環と、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子とを含む無置換ヘテロアリールである、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｂが、１つまたは２つの５員または６員環と、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子とを含んでおりハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシで置換されたヘテロアリールである、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ３が（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルである、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ３が、ハロゲンで置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルである、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）もしくは（ＩＩＩｄ）：
【化９０】
2020534275.tif 000021
【化９０】
2020534275.tif 000022
のうちの１つを有する項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。
（項目１７）
式（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩｃ）もしくは（ＶＩＩｇ）：
【化９１】
2020534275.tif 000023
【化９１】
2020534275.tif 000024
のうちの１つを有する項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。
（項目１８）
式（ＶＩＩＩａ）、（ＶＩＩＩｂ）、（ＶＩＩＩｃ）もしくは（ＶＩＩＩｄ）：
【化９２】
2020534275.tif 000025
【化９２】
2020534275.tif 000026
のうちの１つを有する項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体もしくは互変異性体。
（項目１９）
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−１）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−２）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２，６−ジフルオロ安息香酸（Ｉ−３）、
６−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］ピリジン−３−カルボン酸（Ｉ−４）、
５−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］ピリジン−２−カルボン酸（Ｉ−５）、
５−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］ピリミジン−２−カルボン酸（Ｉ−６）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−７）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−４−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−８）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−４−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−９）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−１０）、
４−［（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−１１）、
４−［（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロ
フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−１２）、
４−［（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロ安息香酸（Ｉ−１３）、
４−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−メチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−１４）、
４−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−メチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−１５）、
４−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−エチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−１６）、
４−［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−エチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−１７）、
４−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−エチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−１８）、
４−［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−エチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−１９）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−Ｎ−（オキサン−４−スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２０）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−Ｎ−［（２，２−ジメチルオキサン−４−イル）スルホニル］ベンズアミド（Ｉ−２１）、
４−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−Ｎ−（シクロプロピルスルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２２）、
４−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロフラン−３−イル）スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２３）、
４−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−Ｎ−（（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２４）、
５−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）ピコリンアミド（Ｉ−２５）、
４−（（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル
）スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２６）、
４−（（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２７）、
４−（（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ）−３−メチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−２−フルオロ−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−２８）、
Ｎ−（シクロプロパンスルホニル）−４−［（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−メチル−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロベンズアミド（Ｉ−２９）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−３０）、
４−シクロプロポキシ−２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−３１）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−（オキサン−４−イル）−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−３２）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３３）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３４）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３５）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３６）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−４−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３７）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−４−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３８）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−３−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−３９）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジ
クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝シクロブタン−１−カルボン酸（Ｉ−４０）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−４１）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−４２）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］フェニル｝プロパン酸（Ｉ−４３）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−４４）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ−Ｎ−（２−メタンスルホニルエチル）ベンズアミド（Ｉ−４５）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−Ｎ−（オキサン−４−スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−４６）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−４７）、
４−シクロプロポキシ−２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−４８）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−（オキサン−４−イル）−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−４９）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−５０）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−５１）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−５２）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロ安息香酸（Ｉ−５３）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジ
クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−３−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−５４）、
３−｛４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−フルオロフェニル｝プロパン酸（Ｉ−５５）、
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−Ｎ−（オキサン−４−スルホニル）ベンズアミド（Ｉ−５６）、
４−シクロプロポキシ−２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−５７）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−５８）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−５９）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６０）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−［（３Ｓ）−オキソラン−３−イルオキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６１）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［４−シクロプロピル−１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−［（３Ｒ）−オキソラン−３−イルオキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６２）、
２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−４−（トリフルオロメトキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６３）、
４−シクロプロポキシ−２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６４）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６５）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル
）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６６）、
２−（（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（（１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メトキシ）−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６７）、
４−シクロブチル−２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６８）
４−シクロペンチル−２−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（Ｉ−６９）、及び
４−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−｛［１−シクロプロピル−４−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル］メトキシ｝−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］安息香酸（Ｉ−７０）
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
（項目２１）
項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を対象に投与することを含む、ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）を調節する方法。
（項目２２）
項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を対象に投与することを含む、ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）を活性化させる方法。
（項目２３）
ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）が役割を担っている疾患を治療または防止する方法であって、それを必要とする対象に有効量の項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
（項目２４）
前記疾患が肝疾患、腸疾患、腎疾患または自己免疫障害である、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記肝疾患が、原発性胆汁性肝硬変（ＰＢＣ）、原発性硬化性胆管炎（ＰＳＣ）、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、アルコール性肝疾患、肝内及び肝外胆汁鬱滞症、胆道閉鎖症または門脈圧亢進症（ＰＡＨ）である、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
前記腸疾患が、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、直腸炎、回腸嚢炎、セリアック病または胆汁酸性下痢である、項目２４に記載の方法。
（項目２７）
前記腎疾患が線維性腎疾患または糖尿病性腎症である、項目２４に記載の方法。
（項目２８）
前記自己免疫障害が、炎症性腸疾患、自己免疫性肝疾患（ＰＢＣ、ＰＳＣ）、自己免疫性肝炎または多発性硬化症である、項目２４に記載の方法。
（項目２９）
前記疾患が、アラジール症候群（ＡＬＧＳ）、粥状動脈硬化、胆道閉鎖症、バイラー病、胆石疾患、高脂血症、肝細胞癌、肝細胞腺腫、胆管癌、大腸癌、大腸腺腫、回腸腺腫、腎臓癌、食道癌、肥満、２型真性糖尿病または胃癌である、項目２３に記載の方法。