【手続補正書】
【提出日】令和2年12月10日(2020.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2020503291.tif 000001
（式中、
Ａは、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ４であり；
Ｘは、ＮＲ１またはＣ（Ｒ１Ｒ１’）であり；
Ｒ１およびＲ１’は、独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、前記Ｃ１〜４アルキルは、１〜３個のフルオロ置換基で置換されてもよく；
ＸがＣ（Ｒ１Ｒ１’）である場合、Ｒ１およびＲ１’の１つならびにＲ２およびＲ２’の１つは、一緒になって、Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２およびＲ２’が結合している２つの炭素原子を架橋する−ＣＨ２ＣＨ２−基を形成してもよく、Ｒ１およびＲ１’の他方ならびにＲ２およびＲ２’の他方は、独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、前記Ｃ１〜４アルキルは、１〜３個のフルオロ置換基で置換されてもよく；
Ｒ１およびＲ１’は、Ｒ１およびＲ１’が結合している炭素原子と共にＣ３〜６炭素環を形成してもよく；
Ｒ２およびＲ２’は、独立して、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２およびＲ２’は、Ｒ２およびＲ２’が結合している炭素原子と一緒になってＣ３〜６炭素環を形成してもよく；
Ｒ３は、Ｃ１〜４アルキルであり、前記Ｃ１〜４アルキルは、１〜３個のフルオロ置換基で置換されてもよく；
Ｒ２およびＲ２’の１つは、Ｒ３ならびにＲ２、Ｒ２’およびＲ３が結合している２つの炭素原子と一緒になって５員または６員ヘテロシクロアルカンを形成してもよく；
Ｒ４は、独立して各存在でハロゲンであり；
Ｒ５は、ＨまたはＦであり；および
Ｒ６およびＲ７の１つは、ＦまたはＨであり、かつＲ６およびＲ７の他方は、５員もしくは６員ヘテロシクロアルカン、フェニルまたは５〜１０員複素環であり、前記フェニルまたは複素環は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、シクロプロピルエチニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣＨ２−Ｃ３〜６シクロアルキル、フェノキシ、ベンジルオキシまたは−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−ヘテロアリールから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されてもよく、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシまたはヘテロアリールは、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、メチル、メトキシまたはオキセタニルから選択される１〜５個の置換基で置換されてもよい）
の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式Ｉの前記化合物は、式ＩＩ
【化２】
2020503291.tif 000002
の化合物である、請求項１に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式Ｉの前記化合物は、式ＩＩＩ
【化３】
2020503291.tif 000003
の化合物である、請求項１に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ａは、Ｎである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａは、ＣＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ａは、ＣＲ４である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｘは、ＮＲ１である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１は、メチルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｘは、Ｃ（Ｒ１Ｒ１’）である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ１’は、独立して、Ｈまたはメチルである、請求項１〜６および９のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ１’は、メチルである、請求項１〜６および９のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ１’の１つならびにＲ２およびＲ２’の１つは、一緒になって、Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２およびＲ２’が結合している２つの炭素原子を架橋する−ＣＨ２ＣＨ２−基を形成してもよく、Ｒ１およびＲ１’の他方ならびにＲ２およびＲ２’の他方は、独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、前記Ｃ１〜４アルキルは、１〜３個のフルオロ置換基で置換されてもよい、請求項１〜６および９のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
式ＩＶ
【化４】
2020503291.tif 000004
の化合物である、請求項１２に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１’は、ＣＨ２Ｆであり、かつＲ２’は、Ｈである、請求項１３に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ２’は、独立して、Ｈ、Ｆまたはメチルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ２およびＲ２’は、Ｈであるか、Ｒ２およびＲ２’は、Ｆであるか、またはＲ２およびＲ２’は、メチルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ２およびＲ２’は、Ｒ２およびＲ２’が結合している炭素原子と共にＣ３炭素環を形成してもよい、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ２およびＲ２’の１つは、Ｒ３ならびにＲ２、Ｒ２’およびＲ３が結合している２つの炭素原子と一緒になって５員ヘテロシクロアルカンを形成してもよい、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ２およびＲ２’の１つは、Ｒ３ならびにＲ２、Ｒ２’およびＲ３が結合している２つの炭素原子と一緒になってテトラヒドロフランを形成してもよい、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ３は、メチル、ＣＨ２ＦまたはＣＨＦ２である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ３は、メチルである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ３は、ＣＨ２Ｆである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ４は、Ｆである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ６およびＲ７の１つは、ＦまたはＨであり、かつＲ６およびＲ７の他方は、テトラヒドロピラニル、テトラヒドフラニル、チオフェニル、チアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジル、［１，３］ジオキソロ［４，５−ｃ］ピリジル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジル、６，７−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、イソキノリニルまたはピリド［３，４−ｂ］ピラジニルであり、前記Ｒ６およびＲ７の他方は、置換されてもよい、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ６およびＲ７の１つは、ＦまたはＨであり、かつＲ６およびＲ７の他方は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、メチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シクロプロピルエチニル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、２−メトキシエトキシ、プロポキシ、２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ、３，３，３−トリフルオロプロポキシ、プロパン−１−オール−２−オキシ、２−プロパノールオキシ、２−シアノ−２−メチル−プロポキシ、オキセタン−３−イルメトキシ、（１−メトキシプロパン−２−イル）オキシ、２−メトキシプロポキシ、アリルオキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、３−ブチン−２−イルオキシ、２−ブチン−４−オール−オキシ、４−フルオロ−２−ブチンオキシ、ペンタ−１−イン−３−イルオキシ、ペンタ−３−イン−２−イルオキシ、ヘキサ−４−イン−３−イルオキシ、ヘキサ−３−イン−２−イルオキシ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５、シクロプロピルメトキシ、シクロブチルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、シクロヘキシルメトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシまたは−ＯＣ１〜２アルキル−ヘテロアリールから独立に選択される１個または２個の置換基で置換されてもよく、前記ヘテロアリールは、１個または２個のメチル基で置換されてもよく、または前記ヘテロアリールは、１個のブロモで置換されてもよい、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ６およびＲ７の１つは、ＦまたはＨであり、かつＲ６およびＲ７の他方は、
【化５】
2020503291.tif 000005
【化６】
2020503291.tif 000006
【化７】
2020503291.tif 000007
である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ６およびＲ７の１つは、ＦまたはＨであり、かつＲ６およびＲ７の他方は、テトラヒドロピラニル、フェニル、ピリジル、ピラジニルまたは６，７−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｄ］ピリミジニルであり、前記Ｒ６およびＲ７の他方は、置換されてもよい、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ６およびＲ７の１つは、ＦまたはＨであり、かつＲ６およびＲ７の他方は、ＯＨ、ＣＮ、メチル、トリフルオロメチル、シクロプロピルエチニル、トリフルオロメトキシ、エトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、２−メトキシエトキシ、プロポキシ、２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ、３，３，３−トリフルオロプロポキシ、プロパン−１−オール−２−オキシ、２−プロパノールオキシ、２−シアノ−２−メチル−プロポキシ、（１−メトキシプロパン−２−イル）オキシ、２−メトキシプロポキシ、アリルオキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、３−ブチン−２−イルオキシ、２−ブチン−４−オール−オキシ、４−フルオロ−２−ブチンオキシ、（Ｓ）−ペンタ−１−イン−３−イルオキシ、（Ｓ）−ペンタ−３−イン−２−イルオキシ、ヘキサ−４−イン−３−イルオキシ、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ２Ｈ５、シクロプロピルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、シクロヘキシルメトキシ、ベンジルオキシまたは−ＯＣＨ２−（５員ヘテロアリール）から独立に選択される１個または２個の置換基で置換されてもよく、前記５員ヘテロアリールは、１個または２個のメチル基で置換されてもよく、または前記ヘテロアリールは、１個のブロモで置換されてもよい、請求項１〜２３または２７のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ６およびＲ７の１つは、ＦまたはＨであり、かつＲ６およびＲ７の他方は、
【化８】
2020503291.tif 000008
【化９】
2020503291.tif 000009
【化１０】
2020503291.tif 000010
である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ５は、Ｈであり；および
Ｒ６は、Ｈである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ５は、Ｈであり；および
Ｒ７は、Ｈである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ５は、Ｆであり；および
Ｒ６は、Ｈである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ５は、Ｆであり；および
Ｒ７は、Ｈである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ５は、Ｈであり；および
Ｒ６は、Ｆである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ５は、Ｈであり；および
Ｒ７は、Ｆである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
（Ｒ，Ｚ）−９−アミノ−７−（５−（２−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−７−メチル−５−チア−８−アザスピロ［３．５］ノナ−８−エン５，５−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−ブロモピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
６−（（Ｚ）−２−（３−（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−４−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−メチル−８，８−ジオキシド−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−エン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（９−アミノ−７−メチル−５，５−ジオキシド−５−チア−８−アザスピロ［３．５］ノナ−８−エン−７−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−ブロモピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−クロロピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（オキサゾール−２−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（シクロプロピルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−メトキシピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−エトキシピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（アリルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２−アミノ−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（オキセタン−３−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（６−アミノ−５，８−ジメチル−４，４−ジオキシド−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（オキサゾール−２−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２−メトキシエトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（（Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル）オキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（シクロブチルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２−フルオロエトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−プロポキシピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（２−メトキシプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）エテニル）フェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（５−（（Ｚ）−２−（５−クロロ−２−ピラジニル）−２−フルオロエテニル）−２−フルオロフェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−ヒドロキシピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（シクロプロピルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（シクロペンチルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（シクロブチルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−（２−（３−（６−アミノ−５，８−ジメチル−４，４−ジオキシド−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ピラジン−２−カルボニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−９−アミノ−７−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−７−メチル−５−チア−８−アザスピロ［３．５］ノナ−８−エン５，５−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（シクロヘキシルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｅ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−（（５−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ピラジン−２−イル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパンニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−（５−（２−（５−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−５−アミノ−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（２−（４−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−（５−（２−（５−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−５−アミノ−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−クロロピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）−２−ピラジニル）エテニル）フェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−３−イソオキサゾリル）メトキシ）−２−ピラジニル）エテニル）フェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）エテニル）フェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（（Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル）オキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（オキサゾール−２−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド塩酸塩；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル）メトキシ）−２−ピラジニル）エテニル）フェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ピラジン−２−カルボニトリル；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２−メトキシプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（シクロブチルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｒ）−ペンタ−１−イン−３−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｓ）−ペンタ−１−イン−３−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（オキセタン−３−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５，６，６−テトラメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−５−（２−（３−（３−アミノ−２，５，６，６−テトラメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ピラジン−２−カルボニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−クロロピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５，６，６−テトラメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５，６，６−テトラメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５，６，６−テトラメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５，６，６−テトラメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｓ，Ｚ）−６−（２−（３−（５−アミノ−３−（フルオロメチル）−６，６−ジメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｓ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−クロロピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３−（フルオロメチル）−６，６−ジメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｓ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３−（フルオロメチル）−６，６−ジメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−クロロピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，２−ジフルオロ−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−クロロピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｓ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３−（フルオロメチル）−６，６−ジメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｓ）−５−アミノ−３−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３−（フルオロメチル）−６，６−ジメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（５−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−６−フルオロピリジン−３−イル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｒ）−ヘキサ−４−イン−３−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｓ）−ヘキサ−４−イン−３−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（２Ｒ，３Ｒ）−５−アミノ−２−フルオロ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（２Ｓ，３Ｒ）−５−アミノ−２−フルオロ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−２，２−ジフルオロ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−クロロピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロピリジン−３−イル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）ピリジン−３−イル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（シクロプロピルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｒ）−ペンタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｓ）−ペンタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（ベンジルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロピリジン−３−イル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（ピリジン−４−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−フェノキシピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−４−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ベンゾニトリル；
（２Ｓ，３Ｒ）−５−アミノ−３−（５−（（Ｚ）−２−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２−フルオロ−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（２Ｒ，３Ｒ）−５−アミノ−３−（５−（（Ｚ）−２−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２−フルオロ−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，２−ジフルオロ−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｒ）−ヘキサ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｓ）−ヘキサ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）オキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（チアゾール−４−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−クロロ−４−ヒドロキシピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（オキサゾール−４−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
６−（（Ｚ）−２−（３−（（５Ｒ）−３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロエテニル）−４−フルオロ−３−ピリジンカルボニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−５−（５−（２−（５−（アリルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−３−アミノ−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（ピリミジン−２−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−クロロ−４−メトキシピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−クロロイソニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−クロロ−４−フルオロピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（６，７−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（（Ｒ）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（（Ｓ）−７−メチル−６，７−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（４−メチルチアゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（５Ｒ）−５−（５−（（Ｚ）−２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル）−２−フルオロエテニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
（５Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−フルオロ−２−ピリジニル）エテニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
（５Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−メトキシ−２−ピラジニル）エテニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
（５Ｒ）−５−（５−（（Ｚ）−２−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル）−２−フルオロエテニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
２−（（５−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ピラジン−２−イル）オキシ）酢酸（Ｒ，Ｚ）−エチル；
（５Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル）エテニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
６−（（Ｚ）−２−（３−（（５Ｒ）−３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロエテニル）−５−メチル−３−ピリジンカルボニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチルオキサゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−ブロモピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（シクロプロピルエチニル）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（５Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−７−イル）エテニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（シクロプロピルエチニル）ピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（４−ヒドロキシブタ−２−イン−１−イル）オキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
２−（（Ｚ）−２−（３−（（５Ｒ）−３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロエテニル）−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（４−フルオロブタ−２−イン−１−イル）オキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（５Ｒ）−５−（５−（（Ｚ）−２−（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−２−フルオロエテニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
５−（（Ｚ）−２−（３−（（５Ｒ）−３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロエテニル）−２−チオフェンカルボニトリル；
（５Ｒ）−５−（５−（（Ｚ）−２−（［１，３］ジオキソロ［４，５−ｃ］ピリジン−６−イル）−２−フルオロエテニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（トリフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（５Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（３−イソキノリニル）エテニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
（５Ｒ）−５−（５−（（Ｚ）−２−（６−クロロ−３−イソキノリニル）−２−フルオロエテニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−オキシド；
６−（（Ｚ）−２−（４−（（４ａＳ，７ａＳ）−３−アミノ−２，２−ジメチル−１，１−ジオキシド−４ａ，５，７，７ａ−テトラヒドロ−２Ｈ−フロ［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−４ａ−イル）−３−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−フルオロピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−メトキシピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−シクロプロピルピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
２−（（Ｚ）−２−（３−（（５Ｒ）−３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロエテニル）−１，３−チアゾール−４−カルボニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−クロロニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−クロロニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−フルオロピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−メトキシピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−メチルニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−メチルニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−クロロニコチノニトリル；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（テトラヒドロフラン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｅ）−２−フルオロ−２−（テトラヒドロフラン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；または
（Ｒ，Ｅ）−５−アミノ−３−（５−（４−クロロスチリル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド
から選択される、請求項１に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−ブロモピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
６−（（Ｚ）−２−（３−（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−４−アミノ−５−（フルオロメチル）−２−メチル−８，８−ジオキシド−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−エン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（９−アミノ−７−メチル−５，５−ジオキシド−５−チア−８−アザスピロ［３．５］ノナ−８−エン−７−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（オキサゾール−２−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（シクロプロピルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−メトキシピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−エトキシピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（アリルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２−アミノ−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（６−アミノ−５，８−ジメチル−４，４−ジオキシド−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（オキサゾール−２−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２−メトキシエトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（（Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル）オキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（シクロブチルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２−フルオロエトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−プロポキシピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２−メトキシプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（１Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−２−アミノ−４−（５−（（Ｚ）−２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−１−（フルオロメチル）−４−メチル−８−チア−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−２−エン８，８−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２−プロピン−１−イルオキシ）−２−ピラジニル）エテニル）フェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（５−（（Ｚ）−２−（５−クロロ−２−ピラジニル）−２−フルオロエテニル）−２−フルオロフェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−ヒドロキシピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（シクロプロピルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（シクロペンチルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（シクロブチルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−（２−（３−（６−アミノ−５，８−ジメチル−４，４−ジオキシド−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−８−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ピラジン−２−カルボニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−９−アミノ−７−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−７−メチル−５−チア−８−アザスピロ［３．５］ノナ−８−エン５，５−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（シクロヘキシルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−（（５−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ピラジン−２−イル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパンニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（２−（４−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−（５−（２−（５−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−５−アミノ−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）−２−ピラジニル）エテニル）フェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−３−イソオキサゾリル）メトキシ）−２−ピラジニル）エテニル）フェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピラジニル）エテニル）フェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（（Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル）オキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（オキサゾール−２−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド塩酸塩；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（８Ｒ）−８−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル）メトキシ）−２−ピラジニル）エテニル）フェニル）−５，８−ジメチル−４−チア−５，７−ジアザスピロ［２．５］オクタ−６−エン−６−アミン４，４−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ピラジン−２−カルボニトリル；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（２−メトキシプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｓ）−ペンタ−１−イン−３−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（オキセタン−３−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５，６，６−テトラメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−５−（２−（３−（３−アミノ−２，５，６，６−テトラメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ピラジン−２−カルボニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−クロロピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５，６，６−テトラメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５，６，６−テトラメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５，６，６−テトラメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５，６，６−テトラメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｓ，Ｚ）−６−（２−（３−（５−アミノ−３−（フルオロメチル）−６，６−ジメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｓ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３−（フルオロメチル）−６，６−ジメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｓ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３−（フルオロメチル）−６，６−ジメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｓ）−５−アミノ−３−（５−（（Ｚ）−２−（５−（（Ｓ）−ブタ−３−イン−２−イルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３−（フルオロメチル）−６，６−ジメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（５−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−６−フルオロピリジン−３−イル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｒ）−ヘキサ−４−イン−３−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｓ）−ヘキサ−４−イン−３−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（２Ｒ，３Ｒ）−５−アミノ−２−フルオロ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（２Ｓ，３Ｒ）−５−アミノ−２−フルオロ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−２，２−ジフルオロ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（プロパ−２−イン−１−イルオキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）ピリジン−３−イル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（シクロプロピルメトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（５−（ベンジルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロピリジン−３−イル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−４−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ベンゾニトリル；
（２Ｓ，３Ｒ）−５−アミノ−３−（５−（（Ｚ）−２−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２−フルオロ−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（２Ｒ，３Ｒ）−５−アミノ−３−（５−（（Ｚ）−２−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２−フルオロ−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，２−ジフルオロ−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）オキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロポキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（チアゾール−４−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（オキサゾール−４−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
６−（（Ｚ）−２−（３−（（５Ｒ）−３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロエテニル）−４−フルオロ−３−ピリジンカルボニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−５−（５−（２−（５−（アリルオキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−３−アミノ−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（ピリミジン−２−イルメトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−クロロイソニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（６，７−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（（Ｒ）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（（Ｓ）−７−メチル−６，７−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（４−メチルチアゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（（２，５−ジメチルオキサゾール−４−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（５Ｒ）−５−（５−（（Ｚ）−２−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル）−２−フルオロエテニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
２−（（５−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ピラジン−２−イル）オキシ）酢酸（Ｒ，Ｚ）−エチル；
（５Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（（Ｚ）−２−フルオロ−２−（５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル）エテニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
６−（（Ｚ）−２−（３−（（５Ｒ）−３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロエテニル）−５−メチル−３−ピリジンカルボニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（５−メチルオキサゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−ブロモピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（シクロプロピルエチニル）ピラジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（５−（シクロプロピルエチニル）ピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（４−ヒドロキシブタ−２−イン−１−イル）オキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
２−（（Ｚ）−２−（３−（（５Ｒ）−３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロエテニル）−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（（４−フルオロブタ−２−イン−１−イル）オキシ）ピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（５Ｒ）−５−（５−（（Ｚ）−２−（［１，３］ジオキソロ［４，５−ｃ］ピリジン−６−イル）−２−フルオロエテニル）−２−フルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−３−アミン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（トリフルオロメトキシ）ピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
６−（（Ｚ）−２−（４−（（４ａＳ，７ａＳ）−３−アミノ−２，２−ジメチル−１，１−ジオキシド−４ａ，５，７，７ａ−テトラヒドロ−２Ｈ−フロ［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−４ａ−イル）−３−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）ニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（５−（２−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２−フルオロフェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−５−アミノ−３−（２−フルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）−３，６，６−トリメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−クロロニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−クロロニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−メトキシピラジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（５−（２−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−２−フルオロビニル）−２，３−ジフルオロフェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−３−アミノ−５−（２，３−ジフルオロ−５−（２−フルオロ−２−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ビニル）フェニル）−２，５−ジメチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン１，１−ジオキシド；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（５−アミノ−３，６，６−トリメチル−１，１−ジオキシド−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−チアジン−３−イル）−４−フルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−メチルニコチノニトリル；
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−メチルニコチノニトリル；または
（Ｒ，Ｚ）−６−（２−（３−（３−アミノ−２，５−ジメチル−１，１−ジオキシド−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−チアジアジン−５−イル）−４，５−ジフルオロフェニル）−１−フルオロビニル）−５−クロロニコチノニトリル
から選択される、請求項１に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
【化１１】
2020503291.tif 000011
【化１２】
2020503291.tif 000012
から選択される、請求項１に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
【化１３】
2020503291.tif 000013
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
【化１４】
2020503291.tif 000014
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
【化１５】
2020503291.tif 000015
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
【化１６】
2020503291.tif 000016
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
【化１７】
2020503291.tif 000017
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
【化１８】
2020503291.tif 000018
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
【化１９】
2020503291.tif 000019
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
【化２０】
2020503291.tif 000020
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
【化２１】
2020503291.tif 000021
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
【化２２】
2020503291.tif 000022
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
【化２３】
2020503291.tif 000023
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
【化２４】
2020503291.tif 000024
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
【化２５】
2020503291.tif 000025
である、請求項３８に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
【化２６】
2020503291.tif 000026
である、請求項１に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項５４】
対象の脳脊髄液におけるβアミロイドペプチドのレベルを低減するための、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
対象におけるアルツハイマー病、認知機能障害またはこれらの組み合わせの治療のための、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
対象における軽度の認知機能障害、ダウン症候群、オランダ型のアミロイド症を伴う遺伝性脳出血、脳アミロイド血管症、変性性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、核上性麻痺に関連する認知症、大脳皮質基底核変性症に関連する認知症、びまん性レビー小体型アルツハイマー病またはこれらの組み合わせから選択される神経障害の治療のための、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
対象の脳におけるプラークの形成を低減するための、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
対象の脳脊髄液におけるβアミロイドペプチドのレベルを低減するための薬剤の調製における、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５９】
対象におけるアルツハイマー病、認知機能障害またはこれらの組み合わせを治療するための薬剤の調製における、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６０】
対象における軽度の認知機能障害、ダウン症候群、オランダ型のアミロイド症を伴う遺伝性脳出血、脳アミロイド血管症、変性性認知症、パーキンソン病に関連する認知症、核上性麻痺に関連する認知症、大脳皮質基底核変性症に関連する認知症、びまん性レビー小体型アルツハイマー病またはこれらの組み合わせから選択される神経障害の治療のための薬剤の調製における、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６１】
対象の脳におけるプラークの形成の低減のための薬剤の調製における、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物もしくは互変異性体または前記化合物もしくは互変異性体の薬学的に許容される塩の使用。