【手続補正書】
【提出日】令和3年5月20日(2021.5.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療上有効な量の化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩及び少なくとも１種の薬剤学的に許容される賦形剤を含む経口投与形態であって、前記治療上有効な量がヒト対象への投薬後各１ｍｇの化合物Ａに対して約１．８ｎｇ／ｍＬ〜約７．６ｎｇ／ｍＬの平均Ｃｍａｘを達成する単一の１日用量であり、前記化合物Ａが式（１）で表される（Ｓ）−７−（２−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−４−イル）−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（５Ｈ）−オンである、経口投与形態。
【化１】
2020521726.tif 000001
【請求項２】
前記単一の１日用量が約２５ｍｇ〜約４００ｍｇの範囲である、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項３】
前記治療上有効な量がヒト対象への投薬後各１ｍｇの化合物Ａに対して約７２．６〜約２１７．０ｎｇ＊ｈｒ／ｍＬの平均ＡＵＣ（０−ｉｎｆ）を達成する単一の１日用量である、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項４】
前記治療上有効な量がヒト対象への投薬後各１ｍｇの化合物Ａに対して約７１．０〜約２１０．０ｎｇ＊ｈｒ／ｍＬの平均ＡＵＣ（０−ｔ）を達成する単一の１日用量である、請求項１に記載の経口投与形態。
【請求項５】
約２５ｍｇ〜約４００ｍｇの化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩及び少なくとも１種の薬剤学的に許容される賦形剤を含む経口投与形態であって、前記化合物Ａが式（１）で表される（Ｓ）−７−（２−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−４−イル）−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（５Ｈ）−オンである、経口投与形態。
【化２】
2020521726.tif 000002
【請求項６】
単一の１日用量の前記化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩がヒト対象への投薬後各１ｍｇの化合物Ａに対して約１．８ｎｇ／ｍＬ〜約７．６ｎｇ／ｍＬの平均Ｃｍａｘを達成する、請求項５に記載の経口投与形態。
【請求項７】
単一の１日用量の前記化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩がヒト対象への投薬後各１ｍｇの化合物Ａに対して約７２．６〜約２１７．０ｎｇ＊ｈｒ／ｍＬの平均ＡＵＣ（０−ｉｎｆ）を達成する、請求項５に記載の経口投与形態。
【請求項８】
単一の１日用量の前記化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩がヒト対象への投薬後各１ｍｇの化合物Ａに対して約７１．０〜約２１０．０ｎｇ＊ｈｒ／ｍＬの平均ＡＵＣ（０−ｔ）を達成する、請求項５に記載の経口投与形態。
【請求項９】
アルツハイマー病又はレビー小体型認知症の治療に使用される、請求項１又は５に記載の経口投与形態。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
[0005]式（１）で表される（Ｓ）−７−（２−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−４−イル）−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（５Ｈ）−オン（単に「化合物Ａ」とする）はＰＤＥ９阻害活性を有することが知られている。化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩は神経変性病又は精神病の治療に使用することが期待される（国際公開第２０１３／０５１３６９号、国際公開第２０１４／１６３１４７号）。
【化１】
2020521726.tif 000003
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
[0008]本発明は次の＜１＞〜＜１３＞に関する。
＜１＞治療上有効な量の化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩及び少なくとも１種の薬剤学的に許容される賦形剤を含む経口投与形態であって、前記治療上有効な量がヒト対象への投与後各１ｍｇの化合物Ａに対して約１．８ｎｇ／ｍＬ〜約７．６ｎｇ／ｍＬの平均Ｃｍａｘを達成する単一の１日用量であり、前記化合物Ａが式（１）で表される（Ｓ）−７−（２−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−４−イル）−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（５Ｈ）−オンである、経口投与形態。
【化２】
2020521726.tif 000004
＜２＞前記単一の１日用量が約５０ｍｇ〜約４００ｍｇの範囲である、＜１＞の経口投与形態。
＜３＞前記治療上有効な量がヒト対象への投与後各１ｍｇの化合物Ａに対して約７２．６〜約２１７．０ｎｇ＊ｈｒ／ｍＬの平均ＡＵＣ（０−ｉｎｆ）を達成する単一の１日用量である、＜１＞の経口投与形態。
＜４＞前記治療上有効な量がヒト対象への投与後各１ｍｇの化合物Ａに対して約７１．０〜約２１０．０ｎｇ＊ｈｒ／ｍＬの平均ＡＵＣ（０−ｔ）を達成する単一の１日用量である、＜１＞の経口投与形態。
＜５＞約２５ｍｇ〜約４００ｍｇの化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩及び少なくとも１種の薬剤学的に許容される賦形剤を含む経口投与形態であって、前記化合物Ａが式（１）で表される（Ｓ）−７−（２−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−４−イル）−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（５Ｈ）−オンである、経口投与形態。
【化３】
2020521726.tif 000005
＜６＞単一の１日用量の前記化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩がヒト対象への投与後各１ｍｇの化合物Ａに対して約１．８ｎｇ／ｍＬ〜約７．６ｎｇ／ｍＬの平均Ｃｍａｘを達成する、＜５＞の経口投与形態。
＜７＞単一の１日用量の前記化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩がヒト対象への投与後各１ｍｇの化合物Ａに対して約７２．６〜約２１７．０ｎｇ＊ｈｒ／ｍＬの平均ＡＵＣ（０−ｉｎｆ）を達成する、＜５＞の経口投与形態。
＜８＞単一の１日用量の前記化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩がヒト対象への投与後各１ｍｇの化合物Ａに対して約７１．０〜約２１０．０ｎｇ＊ｈｒ／ｍＬの平均ＡＵＣ（０−ｔ）を達成する、＜５＞の経口投与形態。
＜９＞前記経口投与形態がアルツハイマー病又はレビー小体型認知症の治療に使用される、＜１＞又は＜５＞の経口投与形態。
＜１０＞アルツハイマー病又はレビー小体型認知症を治療する方法であって、治療上有効な量の化合物Ａ又はその薬剤学的に許容される塩を有する投与形態をそれを必要とするヒト対象に経口で投与することを含んでおり、前記治療上有効な量がヒト対象への投与後各１ｍｇの化合物Ａに対して約１．８ｎｇ／ｍＬ〜約７．６ｎｇ／ｍＬの平均Ｃｍａｘを達成する単一の１日用量であり、前記化合物Ａが式（１）で表される（Ｓ）−７−（２−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−４−イル）−１−（テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４（５Ｈ）−オンである、方法。
【化４】
2020521726.tif 000006
＜１１＞前記単一の１日用量が約２５ｍｇ〜約４００ｍｇの範囲である、＜１０＞の方法。
＜１２＞前記治療上有効な量がヒト対象への投与後各１ｍｇの化合物Ａに対して約７２．６〜約２１７．０ｎｇ＊ｈｒ／ｍＬの平均ＡＵＣ（０−ｉｎｆ）を達成する単一の１日用量である、＜１０＞の方法。
＜１３＞前記治療上有効な量がヒト対象への投与後各１ｍｇの化合物Ａに対して約７１．０〜約２１０．０ｎｇ＊ｈｒ／ｍＬの平均ＡＵＣ（０−ｔ）を達成する単一の１日用量である、＜１０＞の方法。