【手続補正書】
【提出日】令和3年8月12日(2021.8.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１】
2020530848.tif 000001
式I
［式中、
Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって、
【化３】
2020530848.tif 000002
から選択される環を形成し、
【化４】
2020530848.tif 000003
はＮＨへの結合点を示し、
Ｒ3は、
ｉ）水素、重水素、−ＣＯ2Ｒ6、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＯＲ6、ＣＤ2ＣＤ3、ハロ、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、スルホネート、ホスホネート、
ｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリル、から選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、
ｉｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリル、から選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリル、から選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリル、
ｖ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリル、から選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、ならびに
ｖｉ）ＯＲ6、６〜１２員のアリール、３〜１１員のシクロアルキル、−ＣＯ2Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、ハロ、およびＣ2-5アルキニルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよいＣ1-5アルキル
から選択され、
ただし、Ｒ1およびＲ2が結合している炭素が芳香族の一部である場合、Ｒ3は存在しないことを条件とし、
Ｒ4は、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7であり、
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6アルキル、−ＯＲ6、ハロ、−ＮＲ6Ｒ7、ＣＮ、Ｃ1-6ハロアルキル、および−ＮＯ2から選択され、
Ｒ6およびＲ7は、独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、及びアラルキルから選択され
Ｗは、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、ハロ、Ｃ1-6アルコキシ、およびヒドロキシルから選択されるが、
ただし、
ａ）Ｒ3がＣ1-5アルキルである場合、Ｒ5は水素ではない、
ｂ）Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって、上に記載されているように置換されていてもよい６〜１２員のアリールを形成する場合、Ｒ5はＣ1-6アルキルでも、またはＣＮでもなく、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7におけるＲ6とＲ7の両方がＣ1-6アルキルである、ならびに
ｃ）Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって、上に記載されているように置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルを形成する場合、Ｒ3は水素ではない
ことを条件とする］
【請求項２】
Ｒ3が、水素、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチニル（ｅｔｈｙｎｌ）、フェニル、
【化５】
2020530848.tif 000004
から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ3が水素である、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ6とＲ7の両方ともＣ1-6アルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ6がＣ1-6アルキルであり、Ｒ7がＣ1-6ヒドロキシアルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ6がＣ1-6アルキルであり、Ｒ7がアラルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
部分：
【化６】
2020530848.tif 000005
が、形態：
【化７】
2020530848.tif 000006
を有する、請求項１〜６までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
部分：
【化８】
2020530848.tif 000007
が、形態：
【化９】
2020530848.tif 000008
を有する、請求項１〜６までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
【化１０】
2020530848.tif 000009
2020530848.tif 000010
2020530848.tif 000011
2020530848.tif 000012
2020530848.tif 000013
2020530848.tif 000014
のうちの１つの化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
請求項１〜９までのいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含み、薬学的に許容される担体を含んでいてもよい、医薬組成物。
【請求項１１】
哺乳動物において炎症性または自己免疫疾患を処置する方法において使用するための、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
炎症性または自己免疫疾患が、乾癬、関節リウマチ、多発性硬化症、シェーグレン病、ＧｖＨＤ、円形脱毛症、ブドウ膜炎、ドライアイ、糖尿病性網膜症およびアレルギー性疾患からなる群から選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
炎症性または自己免疫疾患が、乾癬およびドライアイからなる群から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
炎症性または自己免疫疾患が乾癬である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
炎症性または自己免疫疾患がドライアイである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４４９】
いくつかの例示的態様および実施形態が上記に論じられているが、当業者であれば、それらのある特定の変化形、順列、追加および下位の組合せを認識するはずである。したがって、以下の添付の特許請求の範囲およびこれより以下に導入されている特許請求の範囲は、すべてのこのような変化形、順列、追加および下位の組合せを、これらの真の趣旨および範囲内にあるように含むと解釈されるものとする。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕そのエナンチオマー、ジアステレオ異性体、互変異性体を含む、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１】
2020530848.tif 000015
式I
［式中、
Ｒ1は、
ｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、
ｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、
ｉｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリル、
ｉｖ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する５〜１２員のヘテロアリール、
ｖ）トリ−Ｃ1-5アルキルシリル、ならびに
ｖｉ）ＯＲ6、６〜１２員のアリール、３〜１１員のシクロアルキル、−ＣＯ2Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、ハロ、５〜１２員のヘテロアリール、４〜１２員のヘテロシクリル、Ｃ2-5アルケニル、およびＣ2-5アルキニルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよいＣ1-10アルキル
から選択され、
Ｒ2は、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、およびＣ2-5アルキニルから選択されるか、
またはＲ1およびＲ2はこれらが結合している炭素と一緒になって、
ｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する６〜１２員のアリール、
ｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する３〜１１員のシクロアルキル、
ｉｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ＣＤ3、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する５〜１２員のヘテロアリール、または
ｉｖ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する４〜１２員のヘテロシクリル、
を形成するが、ただしＲ1およびＲ2が結合している炭素が芳香族または二重結合の一部である場合、Ｒ3は存在しないことを条件とし、
Ｒ3は、
ｉ）水素、重水素、−ＣＯ2Ｒ6、−ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＯＲ6、ＣＤ2ＣＤ3、ハロ、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、スルホネート、ホスホネート、
ｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、
ｉｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する３〜１１員のシクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する４〜１２員のヘテロシクリル、
ｖ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、ならびに
ｖｉ）ＯＲ6、６〜１２員のアリール、３〜１１員のシクロアルキル、−ＣＯ2Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、ハロ、５〜１２員のヘテロアリール、４〜１２員のヘテロシクリル、−Ｓｉ（Ｃ1-6アルキル）、Ｃ2-5アルケニル、およびＣ2-5アルキニルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよいＣ1-5アルキル
から選択され、
Ｒ4は、−ＣＯ2Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、−ＮＲ6ＣＯ2Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ7ＳＯ2Ｒ6、−ＮＲ7ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、および−ＳＯ2Ｒ6から選択され、
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6アルキル、−ＯＲ6、ハロ、−ＮＲ6Ｒ7、ＣＮ、Ｃ1-6ハロアルキル、および−ＮＯ2から選択され、
Ｒ6およびＲ7は、独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、アラルキル、ＣＤ3、
ｉｉｉ）Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、
ｉｖ）Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、
ｖ）Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、
ｖｉ）Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、および
ｖｉｉ）Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリル
から選択されるか、
またはＲ6およびＲ7は、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルを形成し、
Ｗは、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、ハロ、Ｃ1-6アルコキシ、およびヒドロキシルから選択されるが、
ただし、
ａ）Ｒ1が、上に記載されているように置換されていてもよい６〜１２員のアリールまたは上に記載されているように置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリールである場合、Ｒ3は、上に記載されているように置換されていてもよい４または５員のヘテロシクリルではなく、Ｒ3が上に記載されているように置換されていてもよい６〜１２員のアリールまたは上に記載されているように置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリールである場合、Ｒ1は、上に記載されているように置換されていてもよい４または５員のヘテロシクリルではない、
ｂ）Ｒ1、Ｒ2、またはＲ3のいずれかがＣ1-5アルキルまたはＣ1-10アルキルであり、Ｒ4が−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7である場合、Ｒ5は水素ではない、
ｃ）Ｒ1またはＲ3のいずれかが上に記載されているように置換されていてもよい４または５員のヘテロシクリルである場合、Ｒ2はＣ1-10アルキルではない、
ｄ）Ｒ1またはＲ3のいずれかが上に記載されているように置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリールであり、Ｒ4が−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7である場合、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7におけるＲ6とＲ7のどちらも、水素でも、上に記載されているように置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリールでもない、
ｅ）Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって、上に記載されているように置換されていてもよい６〜１２員のアリールを形成し、Ｒ4が−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7である場合、Ｒ5はＣ1-6アルキルでも、またはＣＮでもなく、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7におけるＲ6とＲ7の両方がＣ1-6アルキルである、ならびに
ｆ）Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって、上に記載されているように置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルを形成する場合、Ｒ3は水素ではない
ことを条件とする］
〔２〕Ｒ1が、
ｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、
ｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、
ｉｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリル、
ｉｖ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する５〜１２員のヘテロアリール、
ｖ）トリ−Ｃ1-5アルキルシリル、ならびに
ｖｉ）ＯＲ6、６〜１２員のアリール、３〜１１員のシクロアルキル、−ＣＯ2Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、ハロ、５〜１２員のヘテロアリール、４〜１２員のヘテロシクリル、Ｃ2-5アルケニル、およびＣ2-5アルキニルから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよいＣ1-10アルキル
から選択され、
Ｒ2が、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、およびＣ2-5アルキニルから選択され、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔１〕で定義された通りであるが、
ただし、
ａ）Ｒ1が上に記載されているように置換されていてもよい６〜１２員のアリールまたは上に記載されているように置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリールである場合、Ｒ3は上に記載されているように置換されていてもよい４または５員のヘテロシクリルではなく、Ｒ3が上に記載されているように置換されていてもよい６〜１２員のアリールまたは上に記載されているように置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリールである場合、Ｒ1は上に記載されているように置換されていてもよい４または５員のヘテロシクリルではない、
ｂ）Ｒ1、Ｒ2、またはＲ3のいずれかがＣ1-5アルキルまたはＣ1-10アルキルであり、Ｒ4が−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7である場合、Ｒ5は水素ではない、
ｃ）Ｒ1またはＲ3のいずれかが上に記載されているように置換されていてもよい４または５員のヘテロシクリルである場合、Ｒ2はＣ1-10アルキルではない、
ｄ）Ｒ1またはＲ3のいずれかが上に記載されているように置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリールであり、Ｒ4が−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7である場合、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7におけるＲ6とＲ7のどちらも、水素でも、上に記載されているように置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリールでもない
ことを条件とする、前記〔１〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔３〕Ｒ1が、ＯＲ6、ハロ、−ＣＯ2Ｒ6、および３〜１１員のシクロアルキルから選択される少なくとも１つの基で置換されているＣ1-10アルキルであり、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔２〕で定義された通りである、前記〔２〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔４〕Ｒ2が水素であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、およびＲ7、およびＷが前記〔２〕で定義された通りである、前記〔２〕または〔３〕のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔５〕Ｒ3が６〜１２員のアリールまたはＣ1-5アルキルであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、およびＲ7、およびＷが前記〔２〕で定義された通りである、前記〔２〕〜〔４〕までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔６〕Ｒ6が水素またはＣ1-6アルキルである、前記〔２〕〜〔５〕までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔７〕Ｒ6が水素である、前記〔６〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔８〕Ｒ1がＣ1-10アルキルであり、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔２〕で定義された通りである、前記〔２〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔９〕Ｒ2が水素であり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔２〕で定義された通りである、前記〔８〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１０〕Ｒ3が６〜１２員のアリールである、前記〔８〕または〔９〕のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１１〕Ｒ3が少なくとも１つのＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリールである、前記〔８〕または〔９〕のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１２〕Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7であり、Ｒ6およびＲ7が、独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、および３〜１１員のシクロアルキルから選択される、前記〔８〕または〔９〕のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１３〕Ｒ2がＣ1-5アルキルであり、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔２〕で定義された通りである、前記〔８〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１４〕Ｒ3が水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔２〕で定義された通りである、前記〔８〕または〔１３〕のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１５〕Ｒ3がＣ1-5アルキルであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔２〕で定義された通りである、前記〔８〕または〔１３〕のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１６〕Ｒ3が６〜１２員のアリールであり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔２〕で定義された通りである、前記〔８〕または〔１３〕のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１７〕Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって、
ｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する６〜１２員のアリール、
ｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する３〜１１員のシクロアルキル、
ｉｉｉ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ＣＤ3、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する５〜１２員のヘテロアリール、または
ｉｖ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルコキシアルキル、Ｃ2-6アルケニル、−ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ6Ｃ（Ｏ）Ｒ7、ハロ、ＯＲ6、Ｒ6Ｓ（Ｏ）2Ｏ−（スルホネート）、ホスホネート、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい３〜１１員のシクロアルキル、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリール、およびＷから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する４〜１２員のヘテロシクリル
を形成するが、
ただし、Ｒ1およびＲ2が結合している炭素が芳香族または二重結合の一部である場合、Ｒ3は存在しないことを条件とし、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷは前記〔１〕で定義された通りであるが、
ただし、
ａ）Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって上に記載されているように置換されていてもよい６〜１２員のアリールを形成し、Ｒ4が−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7である場合、Ｒ5はＣ1-6アルキルでも、またはＣＮでもなく、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7におけるＲ6とＲ7の両方がＣ1-6アルキルである、ならびに
ｂ）Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって、上に記載されているように置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルを形成する場合、Ｒ3は水素ではない
ことを条件とする、前記〔１〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１８〕Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって、少なくとも１つのＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい６〜１２員のアリールを形成し、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔１７〕で定義された通りである、前記〔１７〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔１９〕Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって、少なくとも１つのＣ1-6アルキル基で置換されていてもよい５〜１２員のヘテロアリールを形成し、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔１７〕で定義された通りである、前記〔１７〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔２０〕Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ1-6アルキルから選択される少なくとも１つの基を任意に有する３〜１１員のシクロアルキルを形成し、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔１７〕で定義された通りである、前記〔１７〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔２１〕Ｒ3が水素であり、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔１７〕で定義された通りである、前記〔１７〕〜〔２０〕までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔２２〕Ｒ3が、
ｉ）ＯＲ6、Ｃ2-5アルケニル、および６〜１２員のアリールから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよいＣ1-5アルキル、
ｉｉ）５〜１２員のヘテロアリール、
ｉｉｉ）Ｃ1-6アルキルおよびハロから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい６〜１２員のアリール、
ｉｖ）３〜１１員のシクロアルキル、
ｖ）Ｃ2-5アルキニル、
から選択され、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔１７〕で定義された通りである、前記〔１７〕〜〔２０〕までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔２３〕Ｒ1が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、
【化２】
2020530848.tif 000016
から選択される、前記〔１〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔２４〕Ｒ1およびＲ2が、これらが結合している炭素と一緒になって、
【化３】
2020530848.tif 000017
から選択される環を形成し、
【化４】
2020530848.tif 000018
はＮＨへの結合点を示し、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔１〕で定義された通りである、前記〔１〕または前記〔１７〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔２５〕Ｒ3が、水素、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチニル（ｅｔｈｙｎｌ）、フェニル、
【化５】
2020530848.tif 000019
から選択され、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＷが前記〔１〕で定義された通りである、前記〔１〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔２６〕Ｒ4が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7または−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7である、前記〔１〕〜〔２５〕までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔２７〕Ｒ6およびＲ7が、独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、アラルキルから選択されるか、またはＲ6およびＲ7が、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルを形成する、前記〔２６〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔２８〕Ｒ6およびＲ7が、独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、またはアラルキルから選択される、前記〔２７〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔２９〕Ｒ6とＲ7の両方ともＣ1-6アルキルである、前記〔２７〕または〔２８〕のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔３０〕Ｒ6がＣ1-6アルキルであり、Ｒ7がＣ1-6ヒドロキシアルキルである、前記〔２７〕または〔２８〕のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔３１〕Ｒ6がＣ1-6アルキルであり、Ｒ7がアラルキルである、前記〔２７〕または〔２８〕のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔３２〕Ｒ6およびＲ7が、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｗから選択される少なくとも１つの基で置換されていてもよい４〜１２員のヘテロシクリルを形成する、前記〔２７〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔３３〕Ｒ4が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ7である、前記〔２６〕〜〔３２〕までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔３４〕Ｒ4が−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7である、前記〔２６〕〜〔３２〕までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔３５〕Ｒ4がハロである、前記〔２６〕〜〔３２〕までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔３６〕部分：
【化６】
2020530848.tif 000020
が、形態：
【化７】
2020530848.tif 000021
を有する、前記〔１〕〜〔３５〕までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔３７〕部分：
【化８】
2020530848.tif 000022
が、形態：
【化９】
2020530848.tif 000023
を有する、前記〔１〕〜〔３５〕までのいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔３８〕
【化１０】
2020530848.tif 000024
2020530848.tif 000025
2020530848.tif 000026
2020530848.tif 000027
2020530848.tif 000028
2020530848.tif 000029
2020530848.tif 000030
2020530848.tif 000031
2020530848.tif 000032
2020530848.tif 000033
または薬学的に許容されるその塩から選択される、前記〔１〕に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
〔３９〕前記〔１〕〜〔３８〕までのいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
〔４０〕それを必要とする哺乳動物において炎症性または自己免疫疾患を処置する方法であって、治療有効量の前記〔１〕〜〔３８〕までのいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
〔４１〕炎症性または自己免疫疾患が、乾癬、関節リウマチ、多発性硬化症、シェーグレン病、ＧｖＨＤ、円形脱毛症、ブドウ膜炎、ドライアイ、糖尿病性網膜症およびアレルギー性疾患からなる群から選択される、前記〔４０〕に記載の方法。
〔４２〕炎症性または自己免疫疾患が、乾癬およびドライアイからなる群から選択される、前記〔４１〕に記載の方法。
〔４３〕炎症性または自己免疫疾患が乾癬である、前記〔４２〕に記載の方法。
〔４４〕炎症性または自己免疫疾患がドライアイである、前記〔４２〕に記載の方法。