【手続補正書】
【提出日】令和3年7月2日(2021.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造を有する細菌トランス翻訳阻害剤化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１】
2020531496.tif 000001
（式中、
Ｒ１が、（オキサジアゾール基に加えて）１〜４個の置換基を持つアリール環、（オキサジアゾール基に加えて）１〜４個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有し、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有し、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ５員ヘテロアリール環；５、６、もしくは７個の炭素原子の非置換シクロアルキル環；５〜８個の炭素原子を含有する非置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（脂肪族鎖炭素当たり１〜２個の置換基、もしくは末端脂肪族鎖炭素上に最大３個の置換基を含む）を持つ１〜６個の炭素原子を含有する置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（環炭素当たり１〜２個の置換基を含む）を持つ３〜８個の炭素原子の置換シクロアルキル環（シクロアルキル環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）；炭素原子、ならびに酸素、窒素、および硫黄原子から独立して選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子で構成されている３、４、６、７、もしくは８員複素環（前記オキサジアゾール環に結合される環原子が、炭素であり、前記複素環が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される０〜８個の置換基を持ち、複素環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）；炭素原子、ならびに酸素、窒素、および硫黄原子から独立して選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子で構成されている５員複素環（前記オキサジアゾール環に結合される環原子が、炭素であるが、但し、２位および５位の環原子（前記オキサジアゾール部分への１位の結合点に対して）が窒素ではなく、２位および５位の環原子（前記オキサジアゾール部分への１位の結合点に対して）が、それぞれ、任意に、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール  ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される１個もしくは２個の置換基を持ち得、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）であり、
Ｒ２が、水素、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、もしくはアミド基であり、
Ｒ３が、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ
アルキル、チオ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アリール、もしくはヘテロアリールであり、
Ｒ４が、２〜８個の炭素原子の直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、チオ、アルキルチオ、ハロアルコキシアルキル、スルホニル、スルフィニル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、または代替的に、
Ｒ３およびＲ４が、一緒に連結して、炭素ならびに酸素および／もしくは窒素原子からなる置換された３〜８員の環状もしくは複素環を形成し得、前記環が、０〜３の不飽和度を有し、かつ炭素および／もしくは窒素環員上に最大４個の置換基を持ち、炭素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、もしくはアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、および／もしくは炭素、窒素、酸素、硫黄、および／もしくはハロゲンから選択される１〜６個の重原子および任意の数の水素原子からなる１〜２個の置換基を持つ３〜６個の環原子を有するスピロシクロアルキル／スピロシクロヘテロアルキル環を含み、窒素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボニル、アルコキシカルボニル、および／もしくはアミノカルボニル基を含み、置換基が、任意に、炭素もしくは窒素結合のいずれかを通して、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得、置換基がまた、任意に、前記環を通して結合して、炭素原子連結を通して、１〜４個の炭素原子、および／もしくはヘテロ原子の架橋を形成し得る。）
【請求項２】
式ＩＩの構造を有する、細菌トランス翻訳阻害剤化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化２】
2020531496.tif 000002
（式中、
Ｒ１が、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つアリール環；（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香族環；５、６、もしくは７個の炭素原子の非置換シクロアルキル環；５〜８個の炭素原子を含有する非置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、置換アリール（１〜４個の置換基を持つ）、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（脂肪族鎖炭素当たり１〜２個の置換基、もしくは末端脂肪族鎖炭素上の最大３個の置換基）を持つ１〜６個の炭素原子を含有する置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（環炭素当たり１〜２個の置換基）を持つ３〜８個の炭素原子の置換シクロアルキル環（シクロアルキル環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）；炭素原子、ならびに酸素、窒素、および硫黄原子から独立して選択される少なくとも１個の環員で構成されており、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基を持つ、３〜８環原子の置換複素環（複素環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）であり、
Ｒ２が、水素、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、もしくはアミド基であり、
Ａｒが、前記カルボキサミド部分に対して６員環のＣ３もしくはＣ４でＸ−Ｒ３を持つか、または前記カルボキサミド部分に対して５員環のＣ３でＸ−Ｒ３を持つ５もしくは６員アリールもしくはヘテロアリール環であり、Ａｒが、任意に、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される最大３個のさらなる置換基を持ち得、
Ｘが、酸素、窒素、硫黄、もしくは炭素であり、Ｘが炭素である場合、Ｘが、前記式−ＣＨＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、Ｃ４−Ｃ８アルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルであり、Ｘが窒素である場合、Ｘが、前記式−ＮＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、Ｃ４−Ｃ８アルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルであり、Ｘが硫黄である場合、Ｘが、前記式−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、もしくは−ＳＮＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、または直鎖、環状、もしくは分岐鎖脂肪族基であり、
Ｒ３が、５〜９個の炭素原子の分岐鎖脂肪族基；４〜８個の炭素原子のシクロアルキル基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、（前記Ｘ部分に加えて）１〜４個の置換基を持つ、環炭素原子、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルを通してＸに連結された４〜８員複素環であるか、またはＡｒが、ヘテロアリール環である場合、Ｒ３が、非置換４〜８員複素環またはアリールもしくはヘテロアリール環であり得るか、またはＸが、窒素である場合、Ｒ３がまた、非置換アリールもしくはヘテロアリールであり得るか、またはＸが、炭素もしくは窒素である場合、Ｒ３がまた、非置換４〜８員複素環であり得るか、またはＸおよびＲ３が、（前記Ａｒ部分に加えて）１〜４個の炭素置換基および／もしくは１〜２個の窒素置換基を持つ非芳香族置換４〜８員複素環を一緒に形成することができ、前記炭素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、オキソ（Ｏ＝）、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、もしくはアルコキシカルボニル、および／もしくはさらなる融合されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環から選択され、前記窒素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、アルコキシカルボニル、もしくはアミノカルボニル基、および／もしくはさらなる融合されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環から選択される。）
【請求項３】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載のトランス翻訳阻害剤化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【表１】
2020531496.tif 000003
2020531496.tif 000004
2020531496.tif 000005
2020531496.tif 000006
2020531496.tif 000007
2020531496.tif 000008
2020531496.tif 000009
2020531496.tif 000010
2020531496.tif 000011
2020531496.tif 000012
2020531496.tif 000013
【請求項４】
以下からなる群から選択される、請求項２に記載のトランス翻訳阻害剤化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【表２】
2020531496.tif 000014
2020531496.tif 000015
2020531496.tif 000016
2020531496.tif 000017
【請求項５】
哺乳動物対象における細菌感染症を治療または予防するための医薬の製造における、式Ｉのトランス翻訳阻害剤化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【化３】
2020531496.tif 000018
（式中、
Ｒ１が、１〜４個の置換基を持つ（オキサジアゾール基に加えて）アリール環；（オキサジアゾール基に加えて）１〜４個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有し、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有し、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ５員ヘテロアリール環；５、６、もしくは７個の炭素原子の非置換シクロアルキル環；５〜８個の炭素原子を含有する非置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（脂肪族鎖炭素当たり１〜２個の置換基、もしくは末端脂肪族鎖炭素上の最大３個の置換基）を持つ１〜６個の炭素原子を含有する置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（環炭素当たり１〜２個の置換基）を持つ３〜８個の炭素原子の置換シクロアルキル環であって、シクロアルキル環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得；炭素原子、ならびに酸素、窒素、および硫黄原子から独立して選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子で構成されており、３、４、５、６、７、もしくは８員の複素環であって、前記オキサジアゾール環に結合した環原子が炭素であり、前記複素環が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される０〜８個の置換基を持ち、複素環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得、
Ｒ２が、水素、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、もしくはアミド基であり、
Ｒ３が、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、チオ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、もしくはヘテロアリールであり、
Ｒ４が、２〜８個の炭素原子の直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、チオ、アルキルチオ、ハロアルコキシアルキル、スルホニル、スルフィニル、アルコキシカルボニル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、または代替的に、
Ｒ３およびＲ４が、一緒に連結して、炭素ならびに酸素および／もしくは窒素原子からなる置換された３〜８員の環状もしくは複素環を形成し得、前記環が、０〜３の不飽和度を有し、かつ炭素および／もしくは窒素環員上に最大４個の置換基を持ち、炭素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、もしくはアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、および／もしくは炭素、窒素、酸素、硫黄、および／もしくはハロゲンから選択される１〜６個の重原子、および任意の数の水素原子からなる１〜２個の置換基を持つ３〜６個の環原子を有するスピロシクロアルキル／スピロシクロヘテロアルキル環を含み、窒素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボニル、アルコキシカルボニル、および／もしくはアミノカルボニル基を含み、置換基が、任意に、炭素もしくは窒素結合のいずれかを通して、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得、置換基がまた、任意に、前記環を通して結合して、炭素原子連結を通して、１〜４個の炭素原子、および／もしくはヘテロ原子の架橋を形成し得、
置換基がまた、任意に、炭素原子結合を通して、１〜４個の炭素原子、および／もしくは
ヘテロ原子の架橋を形成するために、前記環にわたって連結し得る。）
【請求項６】
前記トランス翻訳阻害剤化合物が、以下からなる群から選択され、またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項５に記載の使用。
【表３】
2020531496.tif 000019
2020531496.tif 000020
2020531496.tif 000021
2020531496.tif 000022
2020531496.tif 000023
2020531496.tif 000024
2020531496.tif 000025
2020531496.tif 000026
2020531496.tif 000027
2020531496.tif 000028
2020531496.tif 000029
【請求項７】
哺乳動物対象における細菌感染症を治療または予防するための医薬の製造における、式ＩＩのトランス翻訳阻害剤化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【化４】
2020531496.tif 000030
（式中、
Ｒ１が、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つアリール環；（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香族環；５、６、もしくは７個の炭素原子の非置換シクロアルキル環；５〜８個の炭素原子を含有する非置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、置換アリール（１〜４個の置換基を持つ）、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（脂肪族鎖炭素当たり１〜２個の置換基、もしくは末端脂肪族鎖炭素上の最大３個の置換基）を持つ１〜６個の炭素原子を含有する置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（環炭素当たり１〜２個の置換基）を持つ３〜８個の炭素原子の置換シクロアルキル環（シクロアルキル環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）；炭素原子、ならびに酸素、窒素、および硫黄原子から独立して選択される少なくとも１個の環員で構成されており、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基を持つ、３〜８環原子の置換複素環（複素環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）であり、
Ｒ２が、水素、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、もしくはアミド基であり、
Ａｒが、前記カルボキサミド部分に対して６員環のＣ３もしくはＣ４でＸ−Ｒ３を持つか、または前記カルボキサミド部分に対して５員環のＣ３でＸ−Ｒ３を持つ５もしくは６員アリールもしくはヘテロアリール環であり、Ａｒが、任意に、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される最大３個のさらなる置換基を持ち得、
Ｘが、酸素、窒素、硫黄、もしくは炭素であり、Ｘが炭素である場合、Ｘが、前記式−ＣＨＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、Ｃ４−Ｃ８アルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルであり、Ｘが窒素である場合、Ｘが、前記式−ＮＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、Ｃ４−Ｃ８アルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホ
ニル、もしくはスルフィニルであり、Ｘが硫黄である場合、Ｘが、前記式−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、もしくは−ＳＮＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、または直鎖、環状、もしくは分岐鎖脂肪族基であり、
Ｒ３が、５〜９個の炭素原子の分岐鎖脂肪族基；４〜８個の炭素原子のシクロアルキル基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、（前記Ｘ部分に加えて）１〜４個の置換基を持つ、環炭素原子、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルを通してＸに連結された４〜８員複素環；またはＡｒがヘテロアリール環であり、Ｒ３が、非置換４〜８員複素環またはアリールもしくはヘテロアリール環であり得るか、またはＸが窒素であり、Ｒ３がまた、非置換アリールもしくはヘテロアリールであり得るか、またはＸが、炭素または窒素であり、Ｒ３がまた、非置換４〜８員複素環であり得るか、またはＸおよびＲ３が、（前記Ａｒ部分に加えて）１〜４個の炭素置換基および／もしくは１〜２個の窒素置換基を持つ非芳香族置換４〜８員複素環を一緒に形成することができ、前記炭素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、オキソ（Ｏ＝）、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、もしくはアルコキシカルボニル、および／もしくはさらなる融合されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環から選択され、前記窒素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、アルコキシカルボニル、もしくはアミノカルボニル基、および／もしくはさらなる融合されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール環から選択される。）
【請求項８】
前記トランス翻訳阻害剤化合物が、以下からなる群から選択され、またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項７に記載の使用。
【表４】
2020531496.tif 000031
2020531496.tif 000032
2020531496.tif 000033
2020531496.tif 000034
【請求項９】
哺乳動物対象における細菌感染症を治療または予防するための医薬の製造における、請求項３または請求項４に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項１０】
哺乳動物におけるトランス翻訳媒介性細菌増殖を阻害するための医薬の製造における、請求項１または請求項２に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項１１】
前記細菌感染症が、Ｍ．ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｎ．ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｓ．ｆｌｅｘｎｅｒｉ、Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｓ．ａｕｒｅｕｓ、Ｓ．ｅｎｔｅｒｉｃａ、Ｙ．ｐｅｓｔｉｓ、Ｆ．ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、およびＳ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅから選択される、請求項９に記載の使用。
【請求項１２】
請求項１または請求項２に記載の少なくとも１つのトランス翻訳阻害剤化合物と、薬学的に許容可能な担体または賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
【請求項１３】
固体表面上に細菌性細胞の増殖を阻害する方法であって、前記表面を請求項１または請求項２に記載の少なくとも１つのトランス翻訳阻害剤化合物と接触させるステップを含む、方法。
【請求項１４】
固体表面を消毒する方法であって、前記表面を請求項１または請求項２に記載の少なくとも１つのトランス翻訳阻害剤化合物と接触させるステップを含む、方法。
【請求項１５】
前記固体表面が、埋め込み型医療デバイス、中心静脈カテーテル（ＣＶＣ）、埋め込み型ポンプ、人工心臓弁、心臓ペースメーカ、心肺バイパス（ＣＰＢ）ポンプ、人工心肺装置、透析装置、人工呼吸器、呼吸装置、水パイプ、空気ダクト、エアフィルタ、水フィルタ、および衛生器具からなる群から選択される、請求項１３または請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
式Ｉａの構造を有する細菌トランス翻訳阻害剤化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化５】
2020531496.tif 000035
（式中、
Ｒ１が、（オキサジアゾール基に加えて）１〜４個の置換基を持つアリール環；（オキサジアゾール基に加えて）１〜４個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有し、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有し、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ５員ヘテロアリール環；５、６、もしくは７個の炭素原子の非置換シクロアルキル環；５〜８個の炭素原子を含有する非置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（脂肪族鎖炭素当たり１〜２個の置換基、もしくは末端脂肪族鎖炭素上に最大３個の置換基）を持つ１〜６個の炭素原子を含有する置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（環炭素当たり１〜２個の置換基）を持つ３〜８個の炭素原子の置換シクロアルキル環（シクロアルキル環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）；炭素原子ならびに酸素、窒素、および硫黄原子から独立して選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子で構成されている３、４、６、７、もしくは８員複素環（前記オキサジアゾール環に結合される環原子が、炭素であり、前記複素環が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される０〜８個の置換基を持ち、複素環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）；炭素原子、ならびに酸素、窒素、および硫黄原子から独立して選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子で構成されている５員複素環（前記オキサジアゾール環に結合される環原子が、炭素であるが、但し、２位および５位の環原子（前記オキサジアゾール部分への１位の結合点に対して）が窒素ではなく、２位および５位の環原子（前記オキサジアゾール部分への１位の結合点に対して）が、それぞれ、任意に、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール  ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される１個もしくは２個の置換基を持ち得、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）であり、
Ｒ２が、水素、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、もしくはアミド基であり、
Ｒ３が、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、チオ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アリール、もしくはヘテロアリールであり、
Ｒ４が、２〜８個の炭素原子の直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、チオ、アルキルチオ、ハロアルコキシアルキル、スルホニル、スルフィニル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、または代替的に、
Ｒ３およびＲ４が、一緒に連結して、炭素ならびに酸素および／もしくは窒素原子からなる置換された３〜８員の環状もしくは複素環を形成し得、前記環が、０〜３の不飽和度を有し、かつ炭素および／もしくは窒素環員上に少なくとも１個かつ最大４個の置換基を持ち、炭素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、および／もしくはアルコキシカルボニルを含み、窒素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボニル、アルコキシカルボニル、および／もしくはアミノカルボニル基を含み、置換基が、任意に、炭素もしくは窒素結合のいずれかを通して、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る。）
【請求項１７】
以下からなる群から選択される、請求項１６に記載のトランス翻訳阻害剤化合物。
【表５】
2020531496.tif 000036
2020531496.tif 000037
2020531496.tif 000038
【請求項１８】
式ＩＩａの構造を有する細菌トランス翻訳阻害剤化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化６】
2020531496.tif 000039
（式中、
Ｒ１が、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つアリール環；（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香族環；５、６、もしくは７個の炭素原子の非置換シクロアルキル環；５〜８個の炭素原子を含有する非置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、置換アリール（１〜４個の置換基を持つ）、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（脂肪族鎖炭素当たり１〜２個の置換基、もしくは末端脂肪族鎖炭素上の最大３個の置換基）を持つ１〜６個の炭素原子を含有する置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（環炭素当たり１〜２個の置換基）を持つ３〜８個の炭素原子の置換シクロアルキル環（シクロアルキル環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）；炭素原子、ならびに酸素、窒素、および硫黄原子から独立して選択される少なくとも１個の環員で構成されており、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基を持つ、３〜８環原子の置換複素環（複素環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）であり、
Ｒ２が、水素、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、もしくはアミド基であり、
Ａｒが、前記カルボキサミド部分に対して６員環のＣ３もしくはＣ４でＸ−Ｒ３を持つか、または前記カルボキサミド部分に対して５員環のＣ３でＸ−Ｒ３を持つ５もしくは６員アリールもしくはヘテロアリール環であり、Ａｒが、任意に、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される最大３個のさらなる置換基を持ち得、
Ｘが、酸素、窒素、硫黄、もしくは炭素であり、Ｘが炭素である場合、Ｘが、前記式−ＣＨＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、Ｃ４−Ｃ８アルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルであり、Ｘが窒素である場合、Ｘが、前記式−ＮＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、Ｃ４−Ｃ８アルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホ
ニル、もしくはスルフィニルであり、Ｘが硫黄である場合、Ｘが、前記式−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、もしくは−ＳＮＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、または直鎖、環状、もしくは分岐鎖脂肪族基であり、
Ｒ３が、５〜９個の炭素原子の分岐鎖脂肪族基；４〜８個の炭素原子のシクロアルキル基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、（前記Ｘ部分に加えて）１〜４個の置換基を持つ、環炭素原子、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルを通してＸに連結された４〜８員複素環であるか、またはＡｒが、ヘテロアリール環である場合、Ｒ３が、非置換４〜８員複素環またはアリールもしくはヘテロアリール環であり得るか、またはＸが、窒素である場合、Ｒ３がまた、非置換アリールもしくはヘテロアリールであり得るか、またはＸが、炭素または窒素である場合、Ｒ３がまた、非置換４〜８員複素環であり得るか、またはＸおよびＲ３が、（前記Ａｒ部分に加えて）１〜４個の炭素置換基および／もしくは１〜２個の窒素置換基を持つ非芳香族置換４〜８員複素環を一緒に形成することができ、前記炭素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、オキソ（Ｏ＝）、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、もしくはアルコキシカルボニル、および／もしくはさらなる融合されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環から選択され、前記窒素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、アルコキシカルボニル、もしくはアミノカルボニル基、および／もしくはさらなる融合されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環から選択される。）
【請求項１９】
以下からなる群から選択される、請求項１８に記載のトランス翻訳阻害剤化合物。
【表６】
2020531496.tif 000040
2020531496.tif 000041
2020531496.tif 000042
【請求項２０】
哺乳動物対象における細菌感染症を治療または予防するための医薬の製造における、式Ｉａの少なくとも１つのトランス翻訳阻害剤化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【化７】
2020531496.tif 000043
（式中、
Ｒ１が、（オキサジアゾール基に加えて）１〜４個の置換基を持つアリール環；（オキサジアゾール基に加えて）１〜４個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有し、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有し、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ５員ヘテロアリール環；５、６、もしくは７個の炭素原子の非置換シクロアルキル環；５〜８個の炭素原子を含有する非置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（脂肪族鎖炭素当たり１〜２個の置換基、もしくは末端脂肪族鎖炭素上に最大３個の置換基）を持つ１〜６個の炭素原子を含有する置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（環炭素当たり１〜２個の置換基）を持つ３〜８個の炭素原子の置換シクロアルキル環（シクロアルキル環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）；炭素原子ならびに酸素、窒素、および硫黄原子から独立して選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子で構成されている３、４、６、７、もしくは８員複素環（前記オキサジアゾール環に結合される環原子が、炭素であり、前記複素環が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される０〜８個の置換基を持ち、複素環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）；炭素原子、ならびに酸素、窒素、および硫黄原子から独立して選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子で構成されている５員複素環（前記オキサジアゾール環に結合される環原子が、炭素であるが、但し、２位および５位の環原子（前記オキサジアゾール部分への１位の結合点に対して）が窒素ではなく、２位および５位の環原子（前記オキサジアゾール部分への１位の結合点に対して）が、それぞれ、任意に、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール  ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される１個もしくは２個の置換基を持ち得、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）であり、
Ｒ２が、水素、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、もしくはアミド基であり、
Ｒ３が、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、チオ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、もしくはヘテロアリールであり、
Ｒ４が、２〜８個の炭素原子の直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ヘテロ
シクロアルキル、ハロアルキル、チオ、アルキルチオ、ハロアルコキシアルキル、スルホニル、スルフィニル、アルコキシカルボニル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、または代替的に、
Ｒ３およびＲ４が、一緒に連結して、炭素ならびに酸素および／もしくは窒素原子からなる置換された３〜８員の環状もしくは複素環を形成し得、前記環が、０〜３の不飽和度を有し、かつ炭素および／もしくは窒素環員上に少なくとも１個かつ最大４個の置換基を持ち、炭素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、および／もしくはアルコキシカルボニルを含み、窒素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボニル、アルコキシカルボニル、および／もしくはアミノカルボニル基を含み、置換基が、任意に、炭素もしくは窒素結合のいずれかを通して、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る。）
【請求項２１】
前記トランス翻訳阻害剤化合物が、以下からなる群から選択される、請求項２０に記載の使用。
【表７】
2020531496.tif 000044
2020531496.tif 000045
2020531496.tif 000046
【請求項２２】
哺乳動物対象における細菌感染症を治療または予防するための医薬の製造における、式ＩＩａの少なくとも１つのトランス翻訳阻害剤化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【化８】
2020531496.tif 000047
（式中、
Ｒ１が、（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つアリール環；（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ６員ヘテロアリール環；（オキサジアゾール基に加えて）０〜３個の置換基を持つ２、３、もしくは４個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香族環；５、６、もしくは７個の炭素原子の非置換シクロアルキル環；５〜８個の炭素原子を含有する非置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、置換アリール（１〜４個の置換基を持つ）、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（脂肪族鎖炭素当たり１〜２個の置換基、もしくは末端脂肪族鎖炭素上の最大３個の置換基）を持つ１〜６個の炭素原子を含有する置換の直鎖もしくは分岐鎖脂肪族基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基（環炭素当たり１〜２個の置換基）を持つ３〜８個の炭素原子の置換シクロアルキル環（シクロアルキル環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）；炭素原子、ならびに酸素、窒素、および硫黄原子から独立して選択される少なくとも１個の環員で構成されており、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、１〜８個の置換基を持つ、３〜８環原子の置換複素環（複素環が、任意に、１個以上のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル環と融合され得る）であり、
Ｒ２が、水素、直鎖脂肪族基、分岐鎖脂肪族基、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、もしくはアミド基であり、
Ａｒが、前記カルボキサミド部分に対して６員環のＣ３もしくはＣ４でＸ−Ｒ３を持つか、または前記カルボキサミド部分に対して５員環のＣ３でＸ−Ｒ３を持つ５もしくは６員アリールもしくはヘテロアリール環であり、Ａｒが、任意に、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される最大３個のさらなる置換基を持ち得、
Ｘが、酸素、窒素、硫黄、もしくは炭素であり、Ｘが炭素である場合、Ｘが、前記式−ＣＨＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、Ｃ４−Ｃ８アルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルであり、Ｘが窒素である場合、Ｘが、前記式−ＮＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、Ｃ４−Ｃ８アルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニ
トロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルであり、Ｘが硫黄である場合、Ｘが、前記式−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、もしくは−ＳＮＲ−を有し、式中、Ｒが、水素、または直鎖、環状、もしくは分岐鎖脂肪族基であり、
Ｒ３が、５〜９個の炭素原子の分岐鎖脂肪族基；４〜８個の炭素原子のシクロアルキル基；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、チオ、アルキルチオ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ハロアルコキシ、スルホニル、もしくはスルフィニルから選択される、（前記Ｘ部分に加えて）１〜４個の置換基を持つ、環炭素原子、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルを通してＸに連結された４〜８員複素環であるか、またはＡｒが、ヘテロアリール環である場合、Ｒ３が、非置換４〜８員複素環またはアリールもしくはヘテロアリール環であり得るか、またはＸが、窒素である場合、Ｒ３がまた、非置換アリールもしくはヘテロアリールであり得るか、またはＸが、炭素もしくは窒素である場合、Ｒ３がまた、非置換４〜８員複素環であり得るか、またはＸおよびＲ３が、（前記Ａｒ部分に加えて）１〜４個の炭素置換基および／もしくは１〜２個の窒素置換基を持つ非芳香族置換４〜８員複素環を一緒に形成することができ、前記炭素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、オキソ（Ｏ＝）、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、カルボキシ、もしくはアルコキシカルボニル、および／もしくはさらなる融合されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環から選択され、前記窒素置換基が、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、スルホニル、スルフィニル、アルコキシカルボニル、もしくはアミノカルボニル基、および／もしくはさらなる融合されたシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環から選択される。）
【請求項２３】
前記トランス翻訳阻害剤化合物が、以下からなる群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【表８】
2020531496.tif 000048
2020531496.tif 000049
2020531496.tif 000050
【請求項２４】
哺乳動物対象における細菌感染症を治療または予防するための医薬の製造における、請求項２１または請求項２３に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項２５】
哺乳動物におけるトランス翻訳媒介性細菌増殖を阻害するための医薬の製造における、請求項１６または請求項１８に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項２６】
前記細菌感染症が、Ｍ．ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｎ．ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｓ．ｆｌｅｘｎｅｒｉ、Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｓ．ａｕｒｅｕｓ、Ｓ．ｅｎｔｅｒｉｃａ、Ｙ．ｐｅｓｔｉｓ、Ｆ．ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、およびＳ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅから選択される、請求項２４に記載の使用。
【請求項２７】
請求項１６または請求項１８に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体または賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
【請求項２８】
固体表面上に細菌性細胞の増殖を阻害する方法であって、前記表面を請求項１６または請求項１８に記載の少なくとも１つの化合物と接触させるステップを含む、方法。
【請求項２９】
固体表面を消毒する方法であって、前記表面を請求項１６または請求項１８に記載の少なくとも１つの化合物と接触させるステップを含む、方法。
【請求項３０】
前記固体表面が、埋め込み型医療デバイス、中心静脈カテーテル（ＣＶＣ）、埋め込み型ポンプ、人工心臓弁、心臓ペースメーカ、心肺バイパス（ＣＰＢ）ポンプ、人工心肺装置、透析装置、人工呼吸器、呼吸装置、水パイプ、空気ダクト、エアフィルタ、水フィルタ、および衛生器具からなる群から選択される、請求項２８または２９に記載の方法。