【手続補正書】
【提出日】令和3年6月3日(2021.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＡＡ４−ＡＡ５−ＡＡ６−ＡＡ７−ＡＡ８−ＡＡ９−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２（Ｉ）
で表される化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩であって、式中、
ＡＡ１が、Ｐｈｅであり、
ＡＡ２が、Ｔｒｐであり、
ＡＡ３が、Ｍｅｔ、Ｌｅｕ、およびＩｌｅからなる群から選択され、
ＡＡ４が、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、およびＧｌｎからなる群から選択され、
ＡＡ５が、Ａｒｇであり、
ＡＡ６が、Ｌｙｓであり、
ＡＡ７が、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、およびＨｉｓからなる群から選択され、
ＡＡ８が、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、およびＭｅｔからなる群から選択され、
ＡＡ９が、Ｐｒｏであり、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが、それぞれ独立して、アミノ酸であり、
ｍ、ｎ、ｐおよびｑが、それぞれ独立して、０または１であり、
ｍ＋ｎ＋ｐ＋ｑが、２以下であり、
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式脂肪族基、アリシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、アリール、アラルキル、およびＲ５−ＣＯ−からなる群から選択され、ここで、Ｒ５は、Ｈ、非環式脂肪族基、アリシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＳＲ３からなる群から選択され、ここで、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式脂肪族基、アリシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２が、アミノ酸ではない、化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＡＡ３が、Ｍｅｔであり、任意に、ＡＡ４が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群から選択されるか、またはＡＡ４が、Ｌｙｓであるか、もしくはＡＡ４が、Ａｒｇである、請求項１に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＡＡ７が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群から選択され、ＡＡ８が、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、およびＬｅｕからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＡＡ３が、Ｌｅｕであり、任意に、ＡＡ４が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群から選択されるか、またはＡＡ４が、Ｌｙｓであるか、もしくはＡＡ４が、Ａｒｇである、請求項１に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＡＡ４が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群から選択され、ＡＡ７が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群から選択され、ＡＡ８が、ＶａｌおよびＩｌｅからなる群から選択される、請求項４に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ＡＡ３が、Ｉｌｅであり、任意に、ＡＡ４が、Ｇｌｎである、請求項１に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
前記化合物が、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｍｅｔ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｉｉ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｉｉｉ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｉｌｅ−Ｇｌｎ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ｈｉｓ−Ｍｅｔ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｉｖ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｖ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｍｅｔ−Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｖｉ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｍｅｔ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｖｉｉ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｍｅｔ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｖｉｉｉ）、および
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｍｅｔ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｉｘ）からなる群から選択される式の化合物であり、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ならびにｍ、ｎ、ｐ、およびｑが、請求項１の式（Ｉ）に定義される通りである、請求項１に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、パルミトイル、ラウロイル、またはミリストイルからなる群から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ１６アルキルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈ、アセチルまたはパルミトイルからなる群から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、ＨおよびＣ１−Ｃ１６アルキルからなる群から独立して選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、
【表３４−１】
2020525529.tif 000001
【表３４−２】
2020525529.tif 000002
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
皮膚、毛髪、爪および／または粘膜の化粧的であり非治療的な処置および／またはケアのための請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
前記化粧的であり非治療的な処置および／またはケアが、皮膚の老化症状の処置および／または予防；皮膚に活力を与えること；皮膚のバリア機能の維持および／または改善；皮膚の水和の維持および／または改善；皮膚の微小循環および／または皮膚の色合いの維持および／または改善；皮膚の疲労症状の処置および／または予防；目袋の処置および／または予防；あるいは皮膚の明度の維持および／または改善である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記皮膚が早朝の皮膚であるか、または前記皮膚が、概日リズムが変化した対象の皮膚である、請求項１１または請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩の化粧品的に有効な量、ならびに少なくとも１つの化粧品的に許容される賦形剤またはアジュバントを含む化粧品組成物。
【請求項１５】
対象の皮膚、毛髪、爪および／または粘膜の化粧的であり非治療的な処置および／またはケアの方法であって、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体、および／もしくはその化粧品的に許容される塩の化粧品的に有効な量、または前記化合物、その立体異性体、および／もしくはその化粧品的に許容される塩の化粧品的に有効な量を含む化粧品組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
一態様では、本発明は、対象の皮膚、毛髪、爪および／または粘膜の化粧的であり非治療的な処置および／またはケアの方法であって、式（Ｉ）の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的に許容される塩、またはそれらを含む化粧品組成物を当該対象に投与することを含む方法を提供する。通常、本発明の化合物は、局所投与される。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）：
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＡＡ４−ＡＡ５−ＡＡ６−ＡＡ７−ＡＡ８−ＡＡ９−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２（Ｉ）
で表される化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩であって、式中、
ＡＡ１が、Ｐｈｅであり、
ＡＡ２が、Ｔｒｐであり、
ＡＡ３が、Ｍｅｔ、Ｌｅｕ、およびＩｌｅからなる群から選択され、
ＡＡ４が、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、およびＧｌｎからなる群から選択され、
ＡＡ５が、Ａｒｇであり、
ＡＡ６が、Ｌｙｓであり、
ＡＡ７が、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、およびＨｉｓからなる群から選択され、
ＡＡ８が、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、およびＭｅｔからなる群から選択され、
ＡＡ９が、Ｐｒｏであり、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが、それぞれ独立して、アミノ酸であり、
ｍ、ｎ、ｐおよびｑが、それぞれ独立して、０または１であり、
ｍ＋ｎ＋ｐ＋ｑが、２以下であり、
Ｒ１が、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式脂肪族基、アリシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、アリール、アラルキル、およびＲ５−ＣＯ−からなる群から選択され、ここで、Ｒ５は、Ｈ、非環式脂肪族基、アリシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−ＳＲ３からなる群から選択され、ここで、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ポリエチレングリコールに由来するポリマー、非環式脂肪族基、アリシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２が、アミノ酸ではない、化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
（項目２）
ＡＡ３が、Ｍｅｔであり、任意に、ＡＡ４が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群から選択されるか、またはＡＡ４が、Ｌｙｓであるか、もしくはＡＡ４が、Ａｒｇである、項目１に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
（項目３）
ＡＡ７が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群から選択され、ＡＡ８が、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、およびＬｅｕからなる群から選択される、項目２に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
（項目４）
ＡＡ３が、Ｌｅｕであり、任意に、ＡＡ４が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群から選択されるか、またはＡＡ４が、Ｌｙｓであるか、もしくはＡＡ４が、Ａｒｇである、項目１に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
（項目５）
ＡＡ４が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群から選択され、ＡＡ７が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群から選択され、ＡＡ８が、ＶａｌおよびＩｌｅからなる群から選択される、項目４に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
（項目６）
ＡＡ３が、Ｉｌｅであり、任意に、ＡＡ４が、Ｇｌｎである、項目１に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
（項目７）
ＡＡ７が、Ｈｉｓであり、ＡＡ８が、Ｍｅｔである、項目６に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
（項目８）
前記化合物が、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｍｅｔ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｉｉ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｉｉｉ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｉｌｅ−Ｇｌｎ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ｈｉｓ−Ｍｅｔ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｉｖ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｖ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｍｅｔ−Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｖｉ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｍｅｔ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｖｉｉ）、
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｍｅｔ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｖｉｉｉ）、および
Ｒ１−Ｗｍ−Ｘｎ−Ｐｈｅ−Ｔｒｐ−Ｍｅｔ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｙｐ−Ｚｑ−Ｒ２  （ｉｘ）からなる群から選択される式の化合物であり、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ならびにｍ、ｎ、ｐ、およびｑが、項目１の式（Ｉ）に定義される通りである、項目１に記載の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩。
（項目９）
前記化合物が、式（ｉｉ）の化合物である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１が、Ｈ、アセチル、パルミトイル、ラウロイル、またはミリストイルからなる群から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、独立して、ＨおよびＣ１−Ｃ１６アルキルからなる群から選択される、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が、Ｈ、アセチルまたはパルミトイルからなる群から選択され、Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、ＨおよびＣ１−Ｃ１６アルキルからなる群から独立して選択される、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ３が、Ｈであり、Ｒ４が、ＨおよびＣ１−Ｃ１６アルキルからなる群から選択される、項目１０または項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２が、−ＮＲ３Ｒ４または−ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３は、Ｈであり、Ｒ４は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１０〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
ｍ＋ｎ＋ｐ＋ｑが、０である、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
前記化合物が、
【表３４−１】
2020525529.tif 000003
【表３４−２】
2020525529.tif 000004
から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目１６）
皮膚、毛髪、爪および／または粘膜の化粧的であり非治療的な処置および／またはケアのための項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１７）
前記化粧的であり非治療的な処置および／またはケアが、皮膚の老化症状の処置および／または予防である、項目１６に記載の使用。
（項目１８）
前記皮膚の老化症状が、皮膚におけるミトコンドリア複合体Ｉの活性に起因する活性酸素種の生成および／または皮膚におけるミトコンドリア複合体ＩＩの活性の減少に起因する、項目１７に記載の使用。
（項目１９）
前記化粧的であり非治療的な処置および／またはケアが、皮膚に活力を与えることである、項目１６に記載の使用。
（項目２０）
前記化粧的であり非治療的な処置および／またはケアが、皮膚のバリア機能の維持および／または改善である、項目１６に記載の使用。
（項目２１）
前記化粧的であり非治療的な処置および／またはケアが、皮膚の水和の維持および／または改善である、項目１６に記載の使用。
（項目２２）
前記化粧的であり非治療的な処置および／またはケアが、皮膚の微小循環および／または皮膚の色合いの維持および／または改善である、項目１６に記載の使用。
（項目２３）
前記化粧的であり非治療的な処置および／またはケアが、皮膚の疲労症状の処置および／または予防である、項目１６に記載の使用。
（項目２４）
前記化粧的であり非治療的な処置および／またはケアが、目袋の処置および／または予防である、項目１６に記載の使用。
（項目２５）
前記化粧的であり非治療的な処置および／またはケアが、皮膚の明度の維持および／または改善である、項目１６に記載の使用。
（項目２６）
前記皮膚が早朝の皮膚であるか、または前記皮膚が、概日リズムが変化した対象の皮膚である、項目１６〜２３または１６〜２５のいずれか一項に記載の使用。
（項目２７）
前記化粧的であり非治療的な処置および／またはケアが、
（ｉ）皮膚におけるＪＡＲＩＤ１Ａタンパク質の発現が１日の最大より低く、皮膚におけるＣＲＹ２、ＰＥＲ２および／またはＰＥＲ３時計遺伝子の発現が１日の最大より低く、皮膚に存在するセラミドの量が、１日の最大より低く、かつ／または皮膚細胞膜に取り込まれるＤＨＡの量が、１日の最大より低い、皮膚の概日リズムの時点にある皮膚、
または（ｉｉ）皮膚におけるＪＡＲＩＤ１Ａタンパク質の発現が１日の最大より低くなり、皮膚におけるＣＲＹ２、ＰＥＲ２および／またはＰＥＲ３時計遺伝子の発現が１日の最大より低くなり、皮膚に存在するセラミドの量が、１日の最大より低くなり、かつ／または皮膚細胞膜に取り込まれるＤＨＡの量が、１日の最大より低くなるように皮膚の概日リズムが変化した皮膚の化粧的であり非治療的な処置および／またはケアである、項目１６〜２４または１６〜２６のいずれか一項に記載の使用。
（項目２８）
項目１〜１５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、その立体異性体および／またはその化粧品的にもしくは薬学的に許容される塩の化粧品的に有効な量、ならびに少なくとも１つの化粧品的に許容される賦形剤またはアジュバントを含む化粧品組成物。
（項目２９）
対象の皮膚、毛髪、爪および／または粘膜の化粧的であり非治療的な処置および／またはケアの方法であって、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体、および／もしくはその化粧品的に許容される塩の化粧品的に有効な量、または前記化合物、その立体異性体、および／もしくはその化粧品的に許容される塩の化粧品的に有効な量を含む化粧品組成物を前記対象に投与することを含む、方法。