【手続補正書】
【提出日】令和3年10月4日(2021.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ： 
【化１】
2021502372.tif 000001
によって表されるジボロン化合物であって、
・式Ｉ中、
・Ｘが、式Ｉaのリンカーを表し、
【化２】
2021502372.tif 000002
式中、
−−−−が、Ｒ１もしくはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、もしくは−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表すか、または  
・Ｘが、式Ｉｂのリンカーを表し、
【化３】
2021502372.tif 000003
式中、
−−−−が、Ｒ１もしくはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍ（Ｃ＝Ｏ）−Ｗを表し、
式中、ｍが、１〜４の範囲の整数を表し、
Ｗが、ＯＨ、ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、もしくはＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表すか、または
・Ｘが、式Ｉｃのリンカーを表し、
【化４】
2021502372.tif 000004
前記リンカーは、Ｄ−もしくはＬ−アミノ酸形態を表し、
式中、
−−−−が、Ｒ１もしくはＲ２に対する共有結合を表し、
ｎは、１〜４の範囲の整数を表し、
Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、もしくは−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表すか、または
・式中、Ｘが、式Ｉｄのリンカーを表し、
【化５】
2021502372.tif 000005
前記リンカーは、３，４−ジアミノ−ピロリジンのＲ，Ｒ、もしくはＳ，Ｓ、もしくはＲ，Ｓ、もしくはＲ，Ｓ立体異性体を表し、
式中、
−−−−が、Ｒ１もしくはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｒ４が、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ（Ｃ＝Ｏ）−Ｗを表し、
式中、ｐが、１〜４の範囲の整数を表し、
Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、もしくは−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表すか、または
・Ｘが、式Ｉｅのリンカーを表し、
【化６】
2021502372.tif 000006
式中、
−−−−が、Ｒ１もしくはＲ２に対する共有結合を表すか、または
・Ｘが、式Ｉｆのリンカーを表し、
【化７】
2021502372.tif 000007
式中、
−−−−が、Ｒ１もしくはＲ２に対する共有結合を表すか、または
・Ｘが、式Ｉｇのリンカーを表し、
【化８】
2021502372.tif 000008
式中、
−−−−が、Ｒ１もしくはＲ２に対する共有結合を表すか、または
・Ｘが、式Ｉｈのリンカーを表し、
【化９】
2021502372.tif 000009
式中、
−−−−が、Ｒ１もしくはＲ２に対する共有結合を表すか、または
・Ｘが、式Ｉｉのリンカーを表し、
【化１０】
2021502372.tif 000010
式中、
−−−−が、Ｒ１もしくはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、もしくは−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表し、
Ｒ１およびＲ２が、同一であっても異なっていてもよく、各々が式ＩＩａまたはＩＩｂの基を表し、
【化１１】
2021502372.tif 000011
式中、
１〜４つのＹが、Ｈを表し、
Ｙが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３ではないか、または、Ｙのうちの１もしくは２つが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３を表し、
１つのＹが、式ＩのＸに対する付着点（を表す共有結合）を表し、
Ｘが式Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、またはＩｈであるとき、Ｒ１またはＲ２のいずれかにおける１つのＹが、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｗを表し、式中、Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、または−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表す、ジボロン化合物。
【請求項２】
式Ｉによって表される、請求項１に記載のジボロン化合物であって、式中、Ｘが、式Ｉａのリンカーを表し、
【化１２】
2021502372.tif 000012
式中、
−−−−が、Ｒ１またはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、または−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表し、
Ｒ１およびＲ２が、同一であっても異なっていてもよく、各々が式ＩＩａまたはＩＩｂの基を表し、
【化１３】
2021502372.tif 000013
式中、
１つのＹが、式ＩａのリンカーＸに対する付着点（を表す共有結合）を表し、
Ｙが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３ではないか、または、Ｙのうちの１もしくは２つが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３を表し、
残りのＹが、Ｈを表す、請求項１に記載のジボロン化合物。
【請求項３】
式Ｉによって表される、請求項１に記載のジボロン化合物であって、式中、Ｘが、式Ｉｂのリンカーを表し、
【化１４】
2021502372.tif 000014
式中、
−−−−が、Ｒ１またはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍ（Ｃ＝Ｏ）−Ｗを表し、
式中、ｍが、１〜４の範囲の整数を表し、
Ｗが、ＯＨ、ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、またはＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表し、
Ｒ１およびＲ２が、同一であっても異なっていてもよく、各々が式ＩＩａまたはＩＩｂの基を表し、
【化１５】
2021502372.tif 000015
式中、
１つのＹが、式ＩｂのリンカーＸに対する付着点（を表す共有結合）を表し、
Ｙが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３ではないか、または、Ｙのうちの１もしくは２つが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３を表し、
残りのＹが、Ｈを表す、請求項１に記載のジボロン化合物。
【請求項４】
式Ｉによって表される、請求項１に記載のジボロン化合物であって、式中、Ｘが、式Ｉｃのリンカーを表し、
【化１６】
2021502372.tif 000016
前記リンカーは、Ｄ−またはＬ−アミノ酸形態を表し、
式中、
−−−−が、Ｒ１またはＲ２に対する共有結合を表し、
ｎは、１〜４の範囲の整数を表し、
Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、または−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表し、
Ｒ１およびＲ２が、同一であっても異なっていてもよく、各々が式ＩＩａまたはＩＩｂの基を表し、
【化１７】
2021502372.tif 000017
式中、
１つのＹが、式ＩｃのリンカーＸに対する付着点（を表す共有結合）を表し、
Ｙが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３ではないか、または、Ｙのうちの１もしくは２つが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３を表し、
残りのＹが、Ｈを表す、請求項１に記載のジボロン化合物。
【請求項５】
式Ｉによって表される、請求項１に記載のジボロン化合物であって、式中、Ｘが、式Ｉｄのリンカーを表し、
【化１８】
2021502372.tif 000018
前記リンカーは、３，４−ジアミノ−ピロリジンのＲ，Ｒ、またはＳ，Ｓ、またはＲ，Ｓ、またはＲ，Ｓ立体異性体を表し、
式中、
−−−−が、Ｒ１またはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｒ４が、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ（Ｃ＝Ｏ）−Ｗを表し、
式中、ｐが、１〜４の範囲の整数を表し、
Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、または−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表し、
Ｒ１およびＲ２が、同一であっても異なっていてもよく、各々が式ＩＩａまたはＩＩｂの基を表し、
【化１９】
2021502372.tif 000019
式中、
１つのＹが、式ＩｄのリンカーＸに対する付着点（を表す共有結合）を表し、
Ｙが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３ではないか、または、Ｙのうちの１もしくは２つが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３を表し、
残りのＹが、Ｈを表す、請求項１に記載のジボロン化合物。
【請求項６】
式Ｉによって表される、請求項１に記載のジボロン化合物であって、式中、Ｘが、式Ｉｅのリンカーを表し、
【化２０】
2021502372.tif 000020
式中、
−−−−が、Ｒ１またはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｒ１およびＲ２が、同一であっても異なっていてもよく、各々が式ＩＩａまたはＩＩｂの基を表し、
【化２１】
2021502372.tif 000021
式中、
１つのＹが、式Ｉｅのリンカー−ＣＯ−に対する付着点（を表す共有結合）を表し、
Ｒ１またはＲ２のいずれかにおける１つのＹが、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｗを表し、式中、Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、または−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表し、
Ｙが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３ではないか、または、Ｙのうちの１もしくは２つが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３を表し、
Ｙの残りが、Ｈを表す、請求項１に記載のジボロン化合物。
【請求項７】
式Ｉによって表される、請求項１に記載のジボロン化合物であって、式中、Ｘが、式Ｉｆのリンカーを表し、
【化２２】
2021502372.tif 000022
式中、
−−−−が、Ｒ１またはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｒ１およびＲ２が、同一であっても異なっていてもよく、各々が式ＩＩａまたはＩＩｂの基を表し、
【化２３】
2021502372.tif 000023
式中、
１つのＹが、式Ｉｆのリンカー−ＳＯ−に対する付着点（を表す共有結合）を表し、
Ｒ１またはＲ２のいずれかにおける１つのＹが、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｗを表し、式中、Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、または−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表し、
Ｙが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３ではないか、または、Ｙのうちの１もしくは２つが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３を表し、
残りのＹが、Ｈを表す、請求項１に記載のジボロン化合物。
【請求項８】
式Ｉによって表される、請求項１に記載のジボロン化合物であって、式中、Ｘが、式Ｉｇのリンカーを表し、
【化２４】
2021502372.tif 000024
式中、
−−−−が、Ｒ１またはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｒ１およびＲ２が、同一であっても異なっていてもよく、各々が式ＩＩａまたはＩＩｂの基を表し、
【化２５】
2021502372.tif 000025
式中、
１つのＹが、式Ｉｇのリンカー−（ＳＯ２）−に対する付着点（を表す共有結合）を表し、
Ｒ１またはＲ２のいずれかにおける１つのＹが、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｗを表し、式中、Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、または−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表し、
Ｙが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３ではないか、または、Ｙのうちの１もしくは２つが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３を表し、
残りのＹが、Ｈを表す、請求項１に記載のジボロン化合物。
【請求項９】
式Ｉによって表される、請求項１に記載のジボロン化合物であって、式中、Ｘが、式Ｉｈのリンカーを表し、
【化２６】
2021502372.tif 000026
式中、
−−−−が、Ｒ１またはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｒ１およびＲ２が、同一であっても異なっていてもよく、各々が式ＩＩａまたはＩＩｂの基を表し、
【化２７】
2021502372.tif 000027
式中、
１つのＹが、式Ｉｈのリンカー−（ＣＦ２）−に対する付着点（を表す共有結合）を表し、
Ｒ１またはＲ２のいずれかにおける１つのＹが、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｗを表し、式中、Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、または−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表し、
Ｙが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３ではないか、または、Ｙのうちの１もしくは２つが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３を表し、
残りのＹが、Ｈを表す、請求項１に記載のジボロン化合物。
【請求項１０】
式Ｉによって表される、請求項１に記載のジボロン化合物であって、式中、
Ｘが、式Ｉｉのリンカーを表し、
【化２８】
2021502372.tif 000028
式中、
−−−−が、Ｒ１またはＲ２に対する共有結合を表し、
Ｗが、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、または−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）を表し、
Ｒ１およびＲ２が、同一であっても異なっていてもよく、各々が式ＩＩａまたはＩＩｂの基を表し、
【化２９】
2021502372.tif 000029
式中、
１つのＹが、式ＩｉのリンカーＸに対する付着点（を表す共有結合）を表し、
Ｙが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３ではないか、または、Ｙのうちの１もしくは２つが、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３を表し、
残りのＹが、Ｈを表す、請求項１に記載のジボロン化合物。
【請求項１１】
３，５−ビス（（４−ボロノ−２−フルオロベンズアミド）メチル）安息香酸、
３，５−ビス（（４−ボロノ−３−フルオロベンズアミド）メチル）安息香酸、
Ｎ，Ｎ’−ビス（４−ボロノ−３−フルオロベンズアミド）−Ｎ−エチル−グリシンアミド、
（Ｓ）−２，４−ビス（４−ボロノ−３−フルオロベンズアミド）ブタン酸、
Ｎ−（７−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボニル）−Ｎ−（２−（７−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）エチル）グリシン、
３，５−ビス（（７−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）メチル）安息香酸、
Ｎ−（５−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボニル）−Ｎ−（２−（５−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）エチル）グリシン、
Ｎ−（４−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボニル）−Ｎ−（２−（４−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）エチル）グリシン、
Ｎ−（６−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−５−カルボニル）−Ｎ−（２−（６−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−５−カルボキサミド）エチル）グリシン、
Ｎ２，Ｎ６−ビス（６−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−５−カルボニル）−Ｌ−リジン、
３−ボロノ−５−（（３−ボロノ−４−フルオロフェニル）スルホニル）−４−フルオロ安息香酸、
３−ボロノ−５−（３−ボロノ−５−フルオロベンゾイル）安息香酸、
３−ボロノ−５−（５−ボロノ−２，４−ジフルオロベンゾイル）安息香酸、
Ｎ６−（４−ボロノ−２−フルオロベンゾイル）−Ｎ２−（６−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］−オキサボロール−５−カルボニル）−Ｌ−リジン、
（Ｓ）−２，３−ビス（７−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）−プロパン酸、
（Ｓ）−２，３−ビス（５−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）−プロパン酸、
（Ｓ）−２，３−ビス（４−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）−プロパン酸、
（３−ボロノ−５−（（３−ボロノ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）ジフルオロメチル）ベンゾイル）グリシン、
（３−ボロノ−５−（３−ボロノ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）ベンゾイル）グリシン、
（３−ボロノ−５−（（３−ボロノ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）グリシン、
４−（（３Ｓ，４Ｓ）−３，４−ビス（７−フルオロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）ピロリジン−１−イル）−４−オキソブタン酸、
（３−ボロノ−５−（３−ボロノ−５−フルオロベンゾイル）ベンゾイル）グリシン、
（３−（６−ボロノ−２−（エトキシカルボニル）−８−フルオロ−１，１−ジオキシド−４Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン−４−イル）−５−フルオロフェニル）ボロン酸、
（３−ボロノ−５−（（３−ボロノ−５−フルオロフェニル）スルホニル）ベンゾイル）グリシン、
Ｎ−（１−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメチル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボニル）−Ｎ−（２−（１−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメチル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）−エチル）グリシン、
（Ｓ）−２，３−ビス（１−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメチル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）プロパン酸、
４−（（３Ｓ，４Ｓ）−３，４−ビス（１−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメチル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）ピロリジン−１−イル）−４−オキソブタン酸、
（３−ボロノ−５−（（３−ボロノ−５−（ペンタフルオロ−λ６−スルファニル）フェニル）スルホニル）ベンゾイル）グリシン、
２−（（ビス（３−ボロノ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）酢酸、
Ｎ−（４−（ジフルオロメチル）−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボニル）−Ｎ−（２−（４−（ジフルオロメチル）−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）−エチル）グリシン、
Ｎ−（４−クロロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボニル）−Ｎ−（２−（４−クロロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）エチル）グリシン、
３−（２，３−ビス（４−クロロ−１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）プロパンアミド）プロパン酸、
２−（（ビス（３−ボロノ−５−（ジフルオロメチル）フェニル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）酢酸、
２−（（ビス（３−ボロノ−５−クロロフェニル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）酢酸、
２−（（ビス（３−ボロノフェニル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）酢酸、
Ｎ−（１−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボニル）−Ｎ−（２−（１−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）−エチル）グリシン、
２−（（ビス（１−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメチル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−イル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）酢酸、
（３−ボロノ−５−（（３−ボロノフェニル）スルホニル）ベンゾイル）グリシン、
（Ｓ）−２，３−ビス（１−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）プロパン酸、
Ｎ−（１−ヒドロキシ−４−（メチルスルホニル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボニル）−Ｎ−（２−（１−ヒドロキシ−４−（メチルスルホニル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）−エチル）グリシン、
Ｎ−（１−ヒドロキシ−４−（（トリフルオロメチル）スルホニル）−１，３−ジヒドロベンゾ［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボニル）−Ｎ−（２−（１−ヒドロキシ−４−（（トリフルオロメチル）スルホニル）−１，３−ジヒドロベンゾ−［ｃ］［１，２］オキサボロール−６−カルボキサミド）エチル）グリシン、
４−ボロノ−２−（（３−ボロノ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−６−（トリフルオロメチル）安息香酸、および
２−（（ビス（３−ボロノ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル）（オキソ）−λ６−スルファニリデン）アミノ）酢酸からなる群から選択される、請求項１に記載のジボロン化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載のジボロン化合物が、任意のリンカーを介して原薬にコンジュゲートしている、ジボロンコンジュゲート。
【請求項１３】
前記ジボロン化合物が、前記ジボロン化合物のカルボン酸部分の誘導体化によって、任意のリンカーを介して前記原薬にコンジュゲートしている、請求項１２に記載のジボロンコンジュゲート。
【請求項１４】
一般式Ｉ’： 
Ｒ１’−Ｘ’−Ｒ２’
によって表される、ジボロンコンジュゲートであって、
・式Ｉ’中、
・Ｘ’が、式Ｉａ’のリンカーを表し、
【化３０】
2021502372.tif 000030
式中、
−−−−が、Ｒ１’もしくはＲ２’に対する共有結合を表し、
Ｄが、原薬を表し、
Ｗ’が、共有結合、もしくは−ＮＨＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、および−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）からなる群から選択されるリンカーを表すか、または
・Ｘ’が、式Ｉｂ’のリンカーを表し、
【化３１】
2021502372.tif 000031
式中、
−−−−が、Ｒ１’もしくはＲ２’に対する共有結合を表し、
Ｒ３’が、−（ＣＨ２）ｍ’（Ｃ＝Ｏ）−Ｗ’−Ｄを表し、式中、
ｍ’が、１〜４の範囲の整数を表し、
Ｗ’が、共有結合、もしくは−ＮＨＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、および−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）からなる群から選択されるリンカーを表し、
Ｄが、原薬を表すか、または
・Ｘ’が、式Ｉｃ’のリンカーを表し、
【化３２】
2021502372.tif 000032
前記リンカーは、Ｄ−もしくはＬ−アミノ酸形態を表し、
式中、
−−−−が、Ｒ１’もしくはＲ２’に対する共有結合を表し、
ｎ’が、１〜４の範囲の整数を表し、
Ｗ’が、共有結合、もしくは−ＮＨＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、および−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）からなる群から選択されるリンカーを表し、
Ｄが、原薬を表すか、または
・Ｘ’が、式Ｉｄ’のリンカーを表し、
【化３３】
2021502372.tif 000033
前記リンカーは、３，４−ジアミノ−ピロリジンのＲ，Ｒ、もしくはＳ，Ｓ、もしくはＲ，Ｓ、もしくはＲ，Ｓ立体異性体を表し、
式中、
−−−−が、Ｒ１’もしくはＲ２’に対する共有結合を表し、
Ｒ４’が、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ’（Ｃ＝Ｏ）−Ｗ’−Ｄを表し、式中、
Ｗ’が、共有結合、もしくは−ＮＨＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、および−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）からなる群から選択されるリンカーを表し、
式中、ｐ’が、１〜４の範囲の整数を表し、
Ｄが、原薬を表すか、または
・Ｘ’が、式Ｉｅ’のリンカーを表し、
【化３４】
2021502372.tif 000034
式中、
−−−−が、Ｒ１’もしくはＲ２’に対する共有結合を表すか、または
・Ｘ’が、式Ｉｆ’のリンカーを表し、
【化３５】
2021502372.tif 000035
式中、
−−−−が、Ｒ１’もしくはＲ２’に対する共有結合を表すか、または
・Ｘ’が、式Ｉｇ’のリンカーを表し、
【化３６】
2021502372.tif 000036
式中、
−−−−が、Ｒ１’もしくはＲ２’に対する共有結合を表すか、または
・Ｘ’が、式Ｉｈ’のリンカーを表し、
【化３７】
2021502372.tif 000037
式中、
−−−−が、Ｒ１’もしくはＲ２’に対する共有結合を表すか、または
・Ｘ’が、式Ｉｉ’のリンカーを表し、
【化３８】
2021502372.tif 000038
式中、
−−−−が、Ｒ１’もしくはＲ２’に対する共有結合を表し、
Ｗ’が、共有結合、もしくは−ＮＨＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、および−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）からなる群から選択されるリンカーを表し、
Ｒ１’およびＲ２’が、同一であっても異なっていてもよく、各々が式ＩＩａ’または式ＩＩｂ’の基を表し、
【化３９】
2021502372.tif 000039
式中、
１〜４つのＹ’が、Ｈを表し、
Ｙ’が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３ではないか、または、１もしくは２つのＹ’が、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ２、ＣＦ３、ＳＦ５、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、および／もしくはＳＯ２ＣＦ３を表し、
１つのＹ’が、式Ｉ’のＸ’に対する付着点（を表す共有結合）を表し、
・Ｘ’が、式Ｉｅ’、Ｉｆ’、Ｉｇ’、またはＩｈ’であるとき、Ｒ１’またはＲ２’のいずれかにおける１つのＹが、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｗ’−Ｄを表し、式中、Ｗ’が、共有結合、もしくは−ＮＨＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−、および−ＮＨＣＨ（ＣＯＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）−（前記基は、Ｌ−ガンマ−ＧｌｕもしくはＤ−ガンマ−Ｇｌｕ残基を表す）からなる群から選択されるリンカーを表し、Ｄが、原薬を表す、
ジボロンコンジュゲート。
【請求項１５】
請求項１２〜１４のいずれか一項に記載のジボロンコンジュゲートの製造のための中間化合物として使用するための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のジボロン化合物。
【請求項１６】
請求項１２〜１４のいずれか一項に記載のジボロンコンジュゲートを含む、医薬組成物。