【手続補正書】
【提出日】令和3年2月2日(2021.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）〜（ＩＸ）：
【化１】
2020507582.tif 000001
【化２】
2020507582.tif 000002
［式中、
Ｒ１はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ジュウテロアルキル、またはハロであり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ジュウテロアルキル、Ｃ１−４ジュウテロアルコキシ、ハロ、またはＮＨ２であり；
ＲはＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ジュウテロアルキル、Ｃ１−４ジュウテロアルコキシ、シクロプロピル、またはＮ（Ｒａ）２であり；
ＲａはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ジュウテロアルキル、またはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｌは−ＮＨ、−ＮＲｂ、
【化３】
2020507582.tif 000003
であり；
ＲｂはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ジュウテロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、（ホスホノオキシ）アルキル、（（ホスホノオキシ）アルキルカルボニルオキシ）アルキル、（（アミノ）アルキルカルボニルオキシ）アルキル、（（アミノ）シクロアルキルカルボニルオキシ）アルキル、（（（（ホスホノオキシ）アルキル）カルボニルオキシ）アルキル）オキシカルボニル（（（（ホスホノオキシ）シクロアルキル）カルボニルオキシ）アルキル）オキシカルボニル；（（（（アミノ）アルキル）カルボニルオキシ）アルキル）オキシカルボニル、（（（（アミノ）シクロアルキル）カルボニルオキシ）アルキル）オキシカルボニル、または（（（（ホスホノオキシ）（アルコキシ）ベンゾイル）アルキル）オキシカルボニルであり；
ＲｃはＣ１−３アルキル、またはＣ１−３ハロアルキルであり；
Ａは存在しない、−Ｓ−、０〜１個のＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、０〜１個のＯＨで置換されたＣ１−６ジュウテロアルキル、０〜１個のＯＨで置換されたＣ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６ジュウテロアルキル−Ｏ−、Ｃ１−６ハロアルキル−Ｏ−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル−、Ｃ１−３−アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−、Ｃ１−３−アルキルカルボニル、−ピロリル−Ｃ１−３−アルキル−、−Ｃ１−３−アルキル−ピロリル−、−ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル−、または−Ｃ１−３−アルキル−ピロリジニル−であり；
Ｒ３はＣ６−１０アリール、ＣＨ（アリール）２、５もしくは６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、５〜１０員ヘテロ環であり、ここで、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環のいずれかは、０〜３個のＲ４で置換され；
Ｒ４はハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６（Ｃ１−６アルコキシ）アルキル、Ｃ１−６（Ｃ６−１０アリール）アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６（Ｃ３−７シクロアルキル）アルコキシ、Ｃ１−６ジュウテロアルキル、Ｃ１−６ジュウテロアルコキシ、Ｃ１−６（Ｃ３−７シクロアルキル）ジュウテロアルコキシ、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールオキシ、５または６員ヘテロアリール、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｓ−Ｃ６−１０アリール、−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ６−１０アリール、−ＳＯ２−ヘテロ環、−Ｏ−ヘテロ環、−（ＣＯ）−ヘテロ環、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、またはＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２であり、ここで、ヘテロ環はそれぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、３〜１０員環であり、ここで、ヘテロ環、アリール、またはヘテロアリールはそれぞれ、０〜２個のＲ５で置換され；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｃ１−４アルキル、ハロ、＝Ｏ、Ｃ１−４ヒドロキシアルキルであり；
ｎは１〜３であり；
ｍは０または１である。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ１がＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ジュウテロアルキル、またはハロであり；
Ｒ２がＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ジュウテロアルキル、Ｃ１−４ジュウテロアルコキシ、ハロ、またはＮＨ２であり；
ＲがＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ジュウテロアルキル、Ｃ１−４ジュウテロアルコキシ、シクロプロピル、またはＮ（Ｒａ）２であり；
ＲａがＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ジュウテロアルキル、またはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｌが−ＮＨ、−ＮＲａ、
【化４】
2020507582.tif 000004
であり；
ＲｃがＣ１−３アルキル、またはＣ１−３ハロアルキルであり；
Ａが０〜１個のＯＨで置換されたＣ１−６アルキル、０〜１個のＯＨで置換されたＣ１−６ジュウテロアルキル、０〜１個のＯＨで置換されたＣ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、Ｃ１−６ジュウテロアルキル−Ｏ−、Ｃ１−６ハロアルキル−Ｏ−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル−、Ｃ１−３−アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−、−ピロリル−Ｃ１−３−アルキル−、−Ｃ１−３−アルキル−ピロリル−、−ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル−、または−Ｃ１−３−アルキル−ピロリジニル−であり；
Ｒ３がＣ６−１０アリール、ＣＨ（アリール）２、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、５〜１０員ヘテロ環であり、ここで、任意のアリールまたはヘテロアリール基は０〜３個のＲ４で置換され；
Ｒ４がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ジュウテロアルキル、Ｃ１−６ジュウテロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールオキシ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｓ−Ｃ６−１０アリール、−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ６−１０アリール、−ＳＯ２−ヘテロ環、−Ｏ−ヘテロ環、または−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロ環、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２であり、ここで、ヘテロ環またはアリールはそれぞれ、０〜２個のＲ５で置換され；
Ｒ５がそれぞれ独立して、Ｃ１−４アルキル、ハロ、＝Ｏ、またはＣ１−４ヒドロキシアルキルであり；
ｍが０または１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３がＣ６−１０アリール、ＣＨ（フェニル）２、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有するヘテロ環であり、ここで、任意のアリールまたはヘテロアリール基は、０〜３個のＲ４で置換され、ここで、ヘテロ環はピリジル、ピリジニル、またはピロリルから選択される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ａが０〜１個のＯＨで置換されたＣ１−４アルキル、０〜１個のＯＨで置換されたＣ１−４ジュウテロアルキル、０〜１個のＯＨで置換されたＣ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル−Ｏ−、Ｃ１−４ジュウテロアルキル−Ｏ−、Ｃ１−４ハロアルキル−Ｏ−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル−、Ｃ１−３−アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−、−ピロリル−Ｃ１−３−アルキル−、Ｃ１−３−アルキル−ピロリル−、−ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル−、またはＣ１−３−アルキル−ピロリジニル−である、
請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項５】
Ｒ３がフェニル、ＣＨ（フェニル）２、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロ環であり、ここで、任意のアリールまたはヘテロアリール基は０〜３個のＲ４で置換され、ここで、ヘテロ環はピリジル、ピリジニル、またはピロリルから選択される、
請求項１〜３のいずれか一項に記載される化合物、またはその塩。
【請求項６】
Ａが０〜１個のＯＨで置換された−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４ジュウテロアルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−４ジュウテロアルキル−Ｏ−、−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル−、−ピロリル−Ｃ１−３−アルキル−、Ｃ１−３−アルキル−ピロリル−、−ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル−、または−Ｃ１−３−アルキル−ピロリジニル−である、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項７】
Ｒ１がＨ、またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２がＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ジュウテロアルキル、Ｃ１−４ジュウテロアルコキシ、ハロ、またはＮＨ２であり；
ＲがＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シクロプロピル、またはＮＲａ２であり；
ＲａがＨ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ジュウテロアルキルである、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項８】
Ｒ４がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ジュウテロアルキル、Ｃ１−６ジュウテロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、またはＣ３−７シクロアルキルである、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項９】
化合物が式（Ｉ）：
【化５】
2020507582.tif 000005
である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１０】
化合物が式（ＩＩ）：
【化６】
2020507582.tif 000006
である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１１】
化合物が式（ＩＩＩ）：
【化７】
2020507582.tif 000007
である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
化合物が実施例から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の１つ以上の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能な担体を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の１つ以上の化合物を含む、患者におけるカゼインキナーゼＲＩＰＫ１活性阻害剤。
【請求項１５】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物を含む、疾患の治療剤であって、当該疾患が炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬、リウマチ性関節炎（ＲＡ）、ＮＡＳＨ、および心不全から選択される、治療剤。