【手続補正書】
【提出日】令和3年6月30日(2021.6.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（ＩＩ）で表される化合物又はその塩。
【化１】
2020527174.tif 000001
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールであって、それらのいずれかは、１つ若しくは複数のＲ５基で任意に置換されている、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールから独立して選択されるか、又はＲ１及びＲ２は、それらが両方とも結合される硫黄と一緒に、１つ若しくは複数のＲ５基で任意に置換される４、５、６若しくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され；
Ｒ４は、Ｃ５〜１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールであって、それらのいずれかは、１つ又は複数のＲ６基で任意に置換されている、Ｃ５〜１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールから選択され；
各Ｒ５は、ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８及びＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９から独立して選択され；
各Ｒ６は、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；
各Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルであって、それらのいずれかは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル及びＣ１〜３アルコキシで任意に置換されている、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択されるか；又はＲ７、Ｒ８及びＲ９のいずれか２つは、それらが両方とも結合される原子と一緒に、３〜７員シクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキル環を形成することができ；及び
各Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルであって、それらのいずれかは、ハロ、ヒドロキシ及びアルコキシから選択される１つ若しくは複数の基で任意に置換されている、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択されるか；又はＲ１０、Ｒ１１及びＲ１２のいずれか２つは、それらが両方とも結合される原子と一緒に、３〜７員シクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキル環を形成することができる）
【請求項２】
(i) Ｒ４は、５〜１０員ヘテロアリールであり、且つ１つ又は複数のＲ６基で任意に置換されているか、
(ii) Ｒ４は、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン４−イル、１Ｈ−インドール−１−イル、１Ｈ−インドール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−１−イル、１Ｈ−インダゾール−４−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル及び１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イルから選択され、それらのいずれかは、１つ又は２つのＲ６基で任意に置換されていているか、
(iii) Ｒ４は、ピリジンであり、且つ１つ又は複数のＲ６基で任意に置換されている請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
各Ｒ６は、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される、
各Ｒ５は、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８及びＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９から独立して選択され、
Ｒ１及びＲ２は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、及び
Ｒ４は、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イルから選択され、それらのいずれかは、１つ又は２つのＲ６基で任意に置換されている請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
構造式（ＩＶ）で表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【化２】
2020527174.tif 000002
（式中、
Ｘは、Ｎ及びＣＲ６ｃから選択され；
Ｙは、Ｎ及びＣＲ６ｄから選択され；
Ｒ１及びＲ２は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０アリール及びヘテロアリールであって、それらのいずれかは、１つ若しくは複数のＲ５基で任意に置換されている、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０アリール及びヘテロアリールから独立して選択されるか、又はＲ１及びＲ２は、それらが両方とも結合される硫黄と一緒に、１つ若しくは複数のＲ５基で任意に置換される４、５、６若しくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ５は、ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８及びＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、Ｈ、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択されるか、又は
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、介在原子と一緒に、結合して、１つ又は複数のＲ６基で任意に置換されるヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ６ｃ及びＲ６ｄは、Ｈ、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；
Ｒ６は、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から選択され；
各Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルであって、それらのいずれかは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル及びＣ１〜３アルコキシで任意に置換されている、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択されるか；又はＲ７、Ｒ８及びＲ９のいずれか２つは、それらが両方とも結合される原子と一緒に、３〜７員シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成することができ；及び
各Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルであって、それらのいずれかは、ハロ、ヒドロキシ及びアルコキシから選択される１つ若しくは複数の基で任意に置換されている、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択されるか；又はＲ１０、Ｒ１１及びＲ１２のいずれか２つは、それらが両方とも結合される原子と一緒に、３〜７員シクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキル環を形成することができる）
【請求項５】
Ｒ３は、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル及びトリフルオロメチルから選択される請求項１又は４に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
Ｒ６ａは、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル及びＯＲ１１から選択され；及び
Ｒ６ｂは、Ｈである請求項４又は５に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
Ｘは、ＣＲ６ｃであり；及び
Ｙは、Ｎである請求項４〜６のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
Ｒ６ｃは、ＮＨ２である請求項７に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
Ｒ６ａは、Ｈ及びＯＲ１１から選択され；及び
Ｒ１１は、Ｃ１〜４アルキルである請求項６に記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２は、シクロプロピル、オキセタン−３−イル及びメチルから独立して選択される請求項４〜９のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１１】
構造式（Ｖ）で表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【化３】
2020527174.tif 000003
（式中、
Ｘは、Ｎ及びＣＲ６ｃから選択され；
Ｙは、Ｎ及びＣＲ６ｄから選択され；
Ｒ１及びＲ２は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールであって、それらのいずれかは、１つ若しくは複数のＲ５基で任意に置換されている、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールから独立して選択されるか、又はＲ１及びＲ２は、それらが両方とも結合される硫黄と一緒に、１つ若しくは複数のＲ５基で任意に置換される４、５、６若しくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ５は、ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８及びＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、Ｈ、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択されるか、又は
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、介在原子と一緒に、結合して、１つ又は複数のＲ６基で任意に置換されるヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ６ｃ及びＲ６ｄは、Ｈ、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；
Ｒ６は、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から選択され；
各Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルであって、それらのいずれかは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル及びＣ１〜３アルコキシで任意に置換されている、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択されるか；又はＲ７、Ｒ８及びＲ９のいずれか２つは、それらが両方とも結合される原子と一緒に、３〜７員シクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキル環を形成することができ；及び
各Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルであって、それらのいずれかは、ハロ、ヒドロキシ及びアルコキシから選択される１つ若しくは複数の基で任意に置換されている、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択されるか；又はＲ１０、Ｒ１１及びＲ１２のいずれか２つは、それらが両方とも結合される原子と一緒に、３〜７員シクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキル環を形成することができる）
【請求項１２】
構造式（ＶＩ）で表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【化４】
2020527174.tif 000004
（式中、
Ｘは、Ｎ及びＣＲ６ｃから選択され；
Ｙは、Ｎ及びＣＲ６ｄから選択され；
Ｒ１及びＲ２は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールであって、それらのいずれかは、１つ若しくは複数のＲ５基で任意に置換されている、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールから独立して選択されるか、又はＲ１及びＲ２は、それらが両方とも結合される硫黄と一緒に、１つ若しくは複数のＲ５基で任意に置換される４、５、６若しくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ５は、ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８及びＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、Ｈ、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択されるか、又は
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、介在原子と一緒に、結合して、１つ又は複数のＲ６基で任意に置換されるヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ６ｃ及びＲ６ｄは、Ｈ、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；
Ｒ６は、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から選択され；
各Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルであって、それらのいずれかは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル及びＣ１〜３アルコキシで任意に置換されている、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択されるか；又はＲ７、Ｒ８及びＲ９のいずれか２つは、それらが両方とも結合される原子と一緒に、３〜７員シクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキル環を形成することができ；及び
各Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルであって、それらのいずれかは、ハロ、ヒドロキシ及びアルコキシから選択される１つ若しくは複数の基で任意に置換されている、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択されるか；又はＲ１０、Ｒ１１及びＲ１２のいずれか２つは、それらが両方とも結合される原子と一緒に、３〜７員シクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキル環を形成することができる）
【請求項１３】
構造式（ＶＩＩ）で表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
【化５】
2020527174.tif 000005
（式中、
Ｘは、Ｎ及びＣＲ６ｃから選択され；
Ｙは、Ｎ及びＣＲ６ｄから選択され；
Ｒ１及びＲ２は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールであって、それらのいずれかは、１つ若しくは複数のＲ５基で任意に置換されている、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールから独立して選択されるか、又はＲ１及びＲ２は、それらが両方とも結合される硫黄と一緒に、１つ若しくは複数のＲ５基で任意に置換される４、５、６若しくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６ハロアルキルから選択され；
各Ｒ５は、ＮＲ８Ｒ９、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８及びＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、Ｈ、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択されるか、又は
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、介在原子と一緒に、結合して、１つ又は複数のＲ６基で任意に置換されるヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ６ｃ及びＲ６ｄは、Ｈ、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され；
Ｒ６は、ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１及びＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２から選択され；
各Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルであって、それらのいずれかは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル及びＣ１〜３アルコキシで任意に置換されている、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択されるか；又はＲ７、Ｒ８及びＲ９のいずれか２つは、それらが両方とも結合される原子と一緒に、３〜７員シクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキル環を形成することができ；及び
各Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルであって、それらのいずれかは、ハロ、ヒドロキシ及びアルコキシから選択される１つ若しくは複数の基で任意に置換されている、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及び３〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択されるか；又はＲ１０、Ｒ１１及びＲ１２のいずれか２つは、それらが両方とも結合される原子と一緒に、３〜７員シクロアルキル若しくはヘテロシクロアルキル環を形成することができる）
【請求項１４】
以下の化合物から選択される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【化６】
2020527174.tif 000006
【化７】
2020527174.tif 000007
【化８】
2020527174.tif 000008
【化９】
2020527174.tif 000009
【化１０】
2020527174.tif 000010
【化１１】
2020527174.tif 000011
【化１２】
2020527174.tif 000012
【化１３】
2020527174.tif 000013
【化１４】
2020527174.tif 000014
【化１５】
2020527174.tif 000015
【請求項１５】
薬学的に許容される担体と、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
ＤＮＡ損傷剤に対して細胞を感受性にする方法に使用される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１７】
ＤＮＡ損傷からの細胞修復を阻止する方法に使用される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１８】
ＡＴＲキナーゼの阻害の方法に使用される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１９】
ＡＴＲキナーゼ媒介性疾患の治療の方法に使用される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその塩であって、前記疾患は癌であり、前記癌は、
化学療法薬抵抗性癌であるか、
放射線療法薬抵抗性癌であるか、
ＡＬＴ陽性癌であるか、
肉腫であるか、
骨肉腫及び膠芽腫から選択されるか、
肺癌、頭部及び頚部癌、膵臓癌、胃癌並びに脳腫瘍から選択されるか、
非小細胞肺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、胆管癌、頭部及び頚部癌、膀胱癌、大腸癌、膠芽腫、食道癌、乳癌、肝細胞癌並びに卵巣癌から選択される化合物又はその塩。
【請求項２０】
塩基除去修復タンパク質を阻害又は調節する別の治療薬をさらに含む請求項１５に記載の医薬組成物。