【手続補正書】
【提出日】令和3年10月11日(2021.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＡＡ
【化１】
2020537657.tif 000001
（式中、
【化２】
2020537657.tif 000002
は、
【化３】
2020537657.tif 000003
であり、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ（Ｏ）−５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基、前記Ｒ１若しくはＲ２のＣ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３〜７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４〜Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１〜３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５〜１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｙは、結合、−（Ｙ１）ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）ｏ−、−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−（Ｙ１）ｏ−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−及びＣ２〜３アルキニレンから選択され；
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５、ＣＲ１６ＯＨ、ＣＲ１６ＮＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５及びＣ（Ｏ）から選択され；
ｏの各出現は、０及び１から選択され、−（Ｙ１）ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）ｏ−又は−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−（Ｙ１）ｏ−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−の少なくとも１つのｏは、１であり；
Ｚは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５〜７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；及び
Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ５アルキルから独立して選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚは、５〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚは、５〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚは、５〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚは、Ｃ６〜Ｃ１０単環式又は二環式アリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９及びＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚは、Ｃ６〜Ｃ１０単環式又は二環式シクロアルキルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚは、シクロアルケニルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚは５〜１０員単環式又は二環式ヘテロ環であり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の化合物：
【表１】
2020537657.tif 000004
【表２】
2020537657.tif 000005
【表３】
2020537657.tif 000006
【表４】
2020537657.tif 000007
【表５】
2020537657.tif 000008
【表６】
2020537657.tif 000009
【表７】
2020537657.tif 000010
【表８】
2020537657.tif 000011
【表９】
2020537657.tif 000012
及びその薬学的に許容される塩からなる群から選択される化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物であって、前記医薬組成物が、病態、疾患又は障害であって、ＮＬＲＰ１および／またはＮＬＲＰ３活性が前記病態、疾患又は障害の病理、及び／又は症状、及び／又は進行の一因である病態、疾患又は障害の治療に用いるためのものである、医薬組成物。
【請求項１５】
前記治療が患者に抗ＴＮＦα剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７４３】
本発明の多くの実施形態を記載してきた。それにもかかわらず、本発明の趣旨及び範囲
から逸脱することなく様々な修正形態がなされ得ることが理解されよう。したがって、他
の実施形態は、以下の特許請求の範囲の範囲内である。
本発明は、以下の態様を含む。
［１］
式ＡＡ
【化６０１】
2020537657.tif 000013
（式中、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ（Ｏ）−５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基、前記Ｒ１若しくはＲ２のＣ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３〜７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４〜Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１〜３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５〜１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｙは、結合、−（Ｙ１）ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）ｏ−、−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−（Ｙ１）ｏ−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−及びＣ２〜３アルキニレンから選択され；
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５、ＣＲ１６ＯＨ、ＣＲ１６ＮＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５及びＣ（Ｏ）から選択され；
ｏの各出現は、０及び１から選択され、−（Ｙ１）ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）ｏ−又は−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−（Ｙ１）ｏ−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−の少なくとも１つのｏは、１であり；
Ｚは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５〜７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５〜８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；及び
Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［２］
式ＡＡ
【化６０２】
2020537657.tif 000014
（式中、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基、前記Ｒ１若しくはＲ２のＣ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３〜７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５〜８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され；
Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５又はＣＲ１６Ｒ１７から選択され；
Ｚは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５〜７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５〜８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；及び
Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［３］
式ＡＡ−Ｉ
【化６０３】
2020537657.tif 000015
（式中、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基、前記Ｒ１若しくはＲ２のＣ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３〜７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５〜８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され；
Ｚは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５〜７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５〜８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される）
の化合物。
［４］
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
Ａは、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ及びＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
Ｚは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５〜７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及びＣ６〜Ｃ１０アリールからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ６〜Ｃ１０アリールからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される、［２］に記載の化合物。
［５］
ｍ＝０又は１であり；
ｎ＝０又は１であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
Ａは、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ及びＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
Ｚは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５〜７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールで任意選択により置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールで任意選択により置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される、［２］又は［３］に記載の化合物。
［６］
ｍ＝１であり；
ｎ＝０であり；
ｐ＝０又は２であり；
Ａは、フェニルであり；
Ｒ１は、（ジメチルアミノ）メチルであり；
Ｚは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５〜７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールで任意選択により置換され；
各Ｘは、ＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールで任意選択により置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；及び
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される、［２］〜［４］のいずれかに記載の化合物。
［７］
式ＡＡ
【化６０４】
2020537657.tif 000016
（式中、
ｍ＝１又は２であり；
ｎ＝１であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
一対のＲ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、独立して、単環式若しくは二環式Ｃ４〜Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１〜３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５〜１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換され；
式中、ｍが２であるとき、隣接するＲ２と、それらを結合して環を形成している原子とは別のＲ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ（Ｏ）−５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基、前記Ｒ１若しくはＲ２のＣ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３〜７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｙは、結合、−（Ｙ１）ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）ｏ−、−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−（Ｙ１）ｏ−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−及びＣ２〜３アルキニレンであり；
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５、ＣＲ１６ＯＨ、ＣＲ１６ＮＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５及びＣ（Ｏ）から選択され；
ｏの各出現は、０及び１から選択され、−（Ｙ１）ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）ｏ−又は−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−（Ｙ１）ｏ−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ−の少なくとも１つのｏは、１であり；
Ｚは、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３〜Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル若しくはＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５〜７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５〜７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５〜８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル若しくは３〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０員ヘテロアリールで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；及び
Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［８］
Ａは、５員ヘテロアリールである、［１］〜［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［９］
Ａは、任意選択により、１つ又は２つのＲ１で置換され、且つ任意選択により１つ又は２つのＲ２で置換されるチアゾリルである、［１］〜［５］又は［７］若しくは［８］のいずれかに記載の化合物。
［１０］
Ａは、任意選択により１つ又は２つのＲ１で置換され、且つ任意選択により１つ又は２つのＲ２で置換されるフェニルである、［１］〜［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［１１］
ｍ＝１及びｎ＝０である、［１］〜［５］又は［８］のいずれかに記載の化合物。
［１２］
Ａは、
【化６０５】
2020537657.tif 000017
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１３］
Ａは、
【化６０６】
2020537657.tif 000018
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１４］
Ａは、
【化６０７】
2020537657.tif 000019
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１５］
Ａは、
【化６０８】
2020537657.tif 000020
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１６］
Ａは、
【化６０９】
2020537657.tif 000021
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１７］
Ａは、
【化６１０】
2020537657.tif 000022
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１８］
Ａは、
【化６１１】
2020537657.tif 000023
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１９］
Ａは、
【化６１２】
2020537657.tif 000024
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２０］
Ａは、
【化６１３】
2020537657.tif 000025
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２１］
Ａは、
【化６１４】
2020537657.tif 000026
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２２］
Ａは、
【化６１５】
2020537657.tif 000027
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２３］
Ａは、
【化６１６】
2020537657.tif 000028
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２４］
Ａは、
【化６１７】
2020537657.tif 000029
である、［１］〜［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２５］
Ａは、
【化６１８】
2020537657.tif 000030
である、［１］〜［５］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２６］
Ａは、
【化６１９】
2020537657.tif 000031
である、［１］〜［５］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２７］
Ａは、
【化６２０】
2020537657.tif 000032
である、［１］〜［５］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２８］
Ａは、
【化６２１】
2020537657.tif 000033
である、［１］〜［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［２９］
Ａは、
【化６２２】
2020537657.tif 000034
である、［１］〜［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［３０］
Ａは、
【化６２３】
2020537657.tif 000035
である、［１］〜［５］のいずれかに記載の化合物。
［３１］
Ａは、
【化６２４】
2020537657.tif 000036
である、［１］〜［５］のいずれかに記載の化合物。
［３２］
Ａは、
【化６２５】
2020537657.tif 000037
である、［１］〜［５］のいずれかに記載の化合物。
［３３］
ｍ＝１及びｎ＝１である、［１］〜［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［３４］
Ａは、
【化６２６】
2020537657.tif 000038
である、［１］〜［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［３５］
Ａは、
【化６２７】
2020537657.tif 000039
である、［１］〜［５］、［９］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［３６］
Ａは、
【化６２８】
2020537657.tif 000040
である、［１］〜［５］、［９］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［３７］
Ａは、
【化６２９】
2020537657.tif 000041
である、［１］〜［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［３８］
Ａは、
【化６３０】
2020537657.tif 000042
である、［１］〜［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［３９］
Ａは、
【化６３１】
2020537657.tif 000043
である、［１］〜［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４０］
Ａは、
【化６３２】
2020537657.tif 000044
である、［１］〜［５］、［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４１］
Ａは、
【化６３３】
2020537657.tif 000045
である、［１］〜［５］、［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４２］
Ａは、
【化６３４】
2020537657.tif 000046
である、［１］〜［５］、［７］〜［９］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４３］
Ａは、
【化６３５】
2020537657.tif 000047
である、［１］〜［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４４］
Ａは、
【化６３６】
2020537657.tif 000048
である、［１］〜［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４５］
Ａは、
【化６３７】
2020537657.tif 000049
である、［１］〜［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４６］
Ａは、
【化６３８】
2020537657.tif 000050
である、［１］〜［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４７］
Ａは、
【化６３９】
2020537657.tif 000051
である、［１］〜［５］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４８］
Ａは、
【化６４０】
2020537657.tif 000052
である、［１］〜［５］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４９］
Ａは、
【化６４１】
2020537657.tif 000053
である、［１］〜［５］、［７］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［５０］
Ａは、
【化６４２】
2020537657.tif 000054
である、［１］〜［５］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［５１］
Ａは、
【化６４３】
2020537657.tif 000055
である、［１］〜［５］、［７］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［５２］
Ａは、
【化６４４】
2020537657.tif 000056
である、［１］〜［５］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［５３］
ｍ＝２及びｎ＝１である、［１］〜［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［５４］
Ａは、
【化６４５】
2020537657.tif 000057
である、［１］〜［５］、［７］若しくは［８］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［５５］
Ａは、
【化６４６】
2020537657.tif 000058
である、［１］〜［５］、［７］若しくは［８］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［５６］
Ａは、
【化６４７】
2020537657.tif 000059
である、［１］〜［５］、［１０］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［５７］
Ａは、
【化６４８】
2020537657.tif 000060
である、［１］〜［５］、［１０］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［５８］
Ａは、
【化６４９】
2020537657.tif 000061
である、［１］〜［５］、［１０］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［５９］
Ａは、
【化６５０】
2020537657.tif 000062
である、［１］〜［５］、［７］、［１０］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［６０］
Ｒ１及びＲ２のそれぞれは、存在する場合、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル；任意選択により１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＮＲ８Ｒ９Ｃで置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換される）；任意選択により１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＮＲ８Ｒ９で置換される３〜７員ヘテロシクロアルキル（ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、任意選択により、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換される）；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＣＯ−５〜１０員ヘテロアリール；ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３〜７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６〜Ｃ１０アリール；５〜１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２；Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択される、［１］若しくは［２］又は［７］〜［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６１］
Ｒ１は、１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル；メチル；イソプロピル；２−ヒドロキシ−２−プロピル；ヒドロキシメチル；１−ヒドロキシエチル；２−ヒドロキシエチル；１−ヒドロキシ−２−プロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロブチル；１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル；１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル；ジフルオロメチル；モルホリニル；１，３−ジオキソラン−２−イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２ＣＨ３；２−メトキシ−２−プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１−（ジメチルアミノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される、［１］〜［４］又は［７］〜［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６２］
Ｒ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル；メトキシ；エトキシ；イソプロピル；１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル；２−ヒドロキシ−２−プロピル；ヒドロキシメチル；１−ヒドロキシエチル；２−ヒドロキシエチル；１−ヒドロキシ−２−プロピル；１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＰｈ；２−メトキシ−２−プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される、［１］〜［４］又は［７］〜［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６３］
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、［１］〜［５］、［７］又は［８］〜［６０］のいずれかに記載の化合物。
［６４］
隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、１つの単環式若しくは二環式Ｃ４〜Ｃ１２炭素環又は１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１〜３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５〜１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される、［１］〜［３］、［８］〜［１０］、［３４］、［３７］〜［３９］、［４２］〜［４６］、［４９］、［５１］、［５４］若しくは［５５］又は［５７］〜［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６５］
隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、１つの単環式若しくは二環式Ｃ６〜Ｃ８炭素環又は１つの、Ｏ、ＮＨ及びＮＲ１３から独立して選択される１つのヘテロ原子若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５〜８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３〜１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ及び３〜１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される、［１］〜［３］、［８］〜［１０］、［３４］、［３７］〜［３９］、［４２］〜［４６］、［４９］、［５１］、［５４］若しくは［５５］又は［５７］〜［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６６］
隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、単環式若しくは二環式Ｃ６〜Ｃ８炭素環又はＯ、ＮＨ及びＮＲ１３から独立して選択される１つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５〜８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、任意選択により、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で置換される、［１］〜［３］、［８］〜［１０］、［３４］、［３７］〜［３９］、［４２］〜［４６］、［４９］、［５１］、［５４］若しくは［５５］又は［５７］〜［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６７］
Ａは、
【化６５１】
2020537657.tif 000063
である、［１］〜［６］、［１０］、［１１］又は［２５］のいずれかに記載の化合物。
［６８］
【化６５２】
2020537657.tif 000064
は、
【化６５３】
2020537657.tif 000065
である、［１］〜［６７］のいずれかに記載の化合物。
［６９］
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４〜６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される、［１］〜［６８］のいずれかに記載の化合物。
［７０］
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される、［１］〜［６８］のいずれかに記載の化合物。
［７１］
ｐ＝２である、［１］〜［７０］のいずれかに記載の化合物。
［７２］
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素及びＣ１〜Ｃ５アルキルから独立して選択される、［１］〜［７１］のいずれかに記載の化合物。
［７３］
Ｚは、５〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［１］〜［７２］のいずれかに記載の化合物。
［７４］
Ｚは、ピリミジン、ベンゾチオフェン、インダゾール、キノキサリン、キナゾリン、ベンゾフラン又はイソキノリンであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［７３］に記載の化合物。
［７５］
Ｚは、５〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［１］〜［７２］のいずれかに記載の化合物。
［７６］
Ｚは、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、インドリル、ピリミジン−２−オン、チアゾリル、イソキサゾリル又はフリルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［７５］に記載の化合物。
［７７］
Ｚは、５〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［１］〜［７２］のいずれかに記載の化合物。
［７８］
Ｚは、３，４−ジヒドロピロール、テトラヒドロピラン、ピロリジン又はテトラヒドロフランであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［７７］に記載の化合物。
［７９］
Ｚは、Ｃ６〜Ｃ１０単環式又は二環式アリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９及びＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［１］〜［７２］のいずれかに記載の化合物。
［８０］
Ｚは、フェニル、ナフチル又はメチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９及びＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［７９］に記載の化合物。
［８１］
Ｚは、フェニルであり、ここで、Ｚは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びハロから独立して選択される１つ以上の置換基で置換される、［７９］に記載の化合物。
［８２］
Ｚは、ジヒドロインデン又は１，２，３，４−テトラヒドロナフタレンであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９及びＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［７９］に記載の化合物。
［８３］
Ｚは、Ｃ６〜Ｃ１０単環式又は二環式シクロアルキルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［１］〜［７２］のいずれかに記載の化合物。
［８４］
Ｚは、シクロアルケニルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［１］〜［７２］のいずれかに記載の化合物。
［８５］
Ｚは５〜１０員単環式又は二環式ヘテロ環であり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［１］又は［８］〜［７２］のいずれかに記載の化合物。
［８６］
Ｚは、クロマニル、イソインドリン、イソクロマニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジル、ジヒドロイソベンゾフラン又はメチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６〜Ｃ１０アリールで置換される、［８５］に記載の化合物。
［８７］
前記式ＡＡの化合物は、式ＡＡ−ＩＩ：
【化６５４】
2020537657.tif 000066
の化合物である、［１］〜［３］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［８８］
前記式ＡＡの化合物は、式ＡＡ−ＩＩ（ｉ）：
【化６５５】
2020537657.tif 000067
の化合物であり、式中、
Ａは、芳香族ヘテロアリールであり；
Ｘ１は、ＣＲ１、ＣＨ、ＮＲ１、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
Ｘ２は、ＣＲ２、ＣＨ、ＮＲ２、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
Ｘ３は、ＣＲ１、ＣＨ、ＮＲ１、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
Ｘ４は、ＣＲ２、ＣＨ、ＮＲ２、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
ここで、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の少なくとも１つは、ＣＲ１及びＣＲ２以外であり；隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ４〜Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１〜３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５〜１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される、［１］〜［３］、［７］又は［８７］のいずれかに記載の化合物。
［８９］
Ｙは、結合である、［１］〜［３］、［７］又は［８７］若しくは［８８］のいずれかに記載の化合物。
［９０］
Ｙは、Ｏ又はＳである、［１］〜［３］、［７］又は［８７］若しくは［８８］のいずれかに記載の化合物。
［９１］
【化６５６】
2020537657.tif 000068
は、
【化６５７】
2020537657.tif 000069
であり；Ｘ１及びＸ４は、それぞれ独立して、Ｎ及びＣＨから選択され；及びアスタリスクが最も近いＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ４〜Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１〜３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５〜１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される、［８８］に記載の化合物。
［９２］
【化６５８】
2020537657.tif 000070
は、
【化６５９】
2020537657.tif 000071
であり、及びアスタリスクが最も近いＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ４〜Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１〜３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５〜１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される、［８８］に記載の化合物。
［９３］
【化６６０】
2020537657.tif 000072
は、
【化６６１】
2020537657.tif 000073
であり、Ｘ１は、Ｎ及びＳから選択され、及びアスタリスクが最も近いＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ４〜Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１〜３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５〜１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３〜１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される、［８８］に記載の化合物。
［９４］
アスタリスクが最も近いＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、Ｃ５〜Ｃ６炭素環又はＯ、ＮＨ及びＮＲ１３から選択される１つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５〜６員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、オキソ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、任意選択により、ヒドロキシ、フルオロ、メトキシ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換され；Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、メチル及びＣＯ２Ｒ１３から選択され；Ｒ１３は、メチル及びジフルオロメチルから選択される、［９１］〜［９３］のいずれかに記載の化合物。
［９５］
Ｒ６は、水素及びハロ（例えば、フルオロ）から選択され；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、イソプロピル、イソブチル又はｎ−プロピル）及びＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）から選択され；Ｘは、Ｎ及びＣＲ６から選択され；Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ及びＣＲ１６Ｒ１７（例えば、２−エチル）から選択され；及びＺは、５〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリール（例えば、ピリミジニル（例えば、２−ピリミジニル若しくは４−ピリミジニル）又はチアゾリル）、５〜１０員単環式又は二環式ヘテロ環（例えば、クロマニル又はメチレンジオキシフェニル）、Ｃ６〜Ｃ１０単環式又は二環式アリール（例えば、フェニル）から選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）及びＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される、［８７］〜［９３］のいずれかに記載の化合物。
［９６］
Ｒ６は、水素及びフルオロから選択され；各Ｒ７は、独立して、イソプロピル、イソブチル、ｎ−プロピル及びシクロプロピルから選択され；Ｘは、Ｎ及びＣＲ６から選択され；Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ及び２−エチルから選択され；及びＺは、ピリミジニル、チアゾリル、クロマニル、メチレンジオキシフェニル及びフェニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、メチル、フルオロ、クロロ及びシクロプロピルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換される、［８７］〜［９３］のいずれかに記載の化合物。
［９７］
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素である、［１］〜［９６］のいずれかに記載の化合物。
［９８］
以下の化合物：
【表１２４】
2020537657.tif 000074
【表１２５】
2020537657.tif 000075
【表１２６】
2020537657.tif 000076
【表１２７】
2020537657.tif 000077
【表１２８】
2020537657.tif 000078
【表１２９】
2020537657.tif 000079
【表１３０】
2020537657.tif 000080
【表１３１】
2020537657.tif 000081
【表１３２】
2020537657.tif 000082
及びその薬学的に許容される塩からなる群から選択される化合物。
［９９］
表１Ｃ及び／又は表１Ｄに記載された化合物からなる群から選択される化合物。
［１００］
［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は塩及び１種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
［１０１］
ＮＬＲＰ３活性を調節する方法であって、ＮＬＲＰ３を、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量と接触させることを含む方法。
［１０２］
前記調節は、ＮＬＲＰ３に拮抗させることを含む、［１０１］に記載の方法。
［１０３］
インビトロで行われる、［１０１］又は［１０２］に記載の方法。
［１０４］
ＮＬＲＰ３を含む１つ以上の細胞を含む試料を前記化合物と接触させることを含む、［１０１〜１０３のいずれかに記載の方法。
［１０５］
インビボで行われる、［１０１］若しくは［１０２］又は［１０４］のいずれかに記載の方法。
［１０６］
疾患であって、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が前記疾患の病理、及び／又は症状、及び／又は進行の一因である疾患を有する対象に前記化合物を投与することを含む、［１０５］に記載の方法。
［１０７］
前記対象は、ヒトである、［１０６］に記載の方法。
［１０８］
代謝障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１０９］
前記代謝障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満又は痛風である、［１０８］に記載の方法。
［１１０］
中枢神経系の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１１１］
前記中枢神経系の疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症又はパーキンソン病である、［１１０］に記載の方法。
［１１２］
肺疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１１３］
前記肺疾患は、喘息、ＣＯＰＤ又は肺特発性線維症である、［１１２］に記載の方法。
［１１４］
肝疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１１５］
前記肝疾患は、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎又は肝硬変である、［１１４］に記載の方法。
［１１６］
膵臓疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１１７］
前記膵臓疾患は、急性又は慢性膵炎である、［１１６］に記載の方法。
［１１８］
腎疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１〜９９のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１１９］
前記腎疾患は、急性腎臓損傷又は慢性腎臓損傷である、［１１８］に記載の方法。
［１２０］
腸疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１２１］
前記腸疾患は、クローン病又は潰瘍性大腸炎である、［１００］に記載の方法。
［１２２］
皮膚疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１２３］
前記皮膚疾患は、乾癬である、［１２２］に記載の方法。
［１２４］
筋骨格疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１２５］
前記筋骨格疾患は、強皮症である、［１２４］に記載の方法。
［１２６］
血管障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１２７］
前記血管障害は、巨細胞性動脈炎である、［１２６に記載の方法。
［１２８］
骨の障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１２９］
前記骨の障害は、骨関節炎、骨粗鬆症又は大理石骨病である、［１２８］に記載の方法。
［１３０］
眼の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１３１］
前記眼の疾患は、緑内障又は黄斑変性である、［１３０］に記載の方法。
［１３２］
ウイルス感染によって引き起こされる疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１３３］
前記ウイルス感染によって引き起こされる疾患は、ＨＩＶ又はＡＩＤＳである、［１３２］に記載の方法。
［１３４］
自己免疫疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１３５］
前記自己免疫疾患は、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、アジソン病又は悪性貧血である、［１３４］に記載の方法。
［１３６］
癌又は老化である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］〜［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１３７］
骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；ＮＬＲＰ３の変異又は過剰発現を有する患者における非小細胞肺癌などの非小細胞肺癌；グルココルチコイド治療に抵抗性のある患者におけるＡＬＬなどの急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）；ランゲルハンス細胞組織球増加症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択される癌である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１〜９９のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１３８］
前記癌は、ＭＤＳである、［１３７］に記載の方法。
［１３９］
前記癌は、非小細胞肺癌である、［１３７］に記載の方法。
［１４０］
前記癌は、急性リンパ性白血病である、［１３７］に記載の方法。
［１４１］
前記癌は、ＬＣＨである、［１３７］に記載の方法。
［１４２］
前記癌は、多発性骨髄腫である、［１３７］に記載の方法。
［１４３］
前記癌は、前骨髄球性白血病である、［１３７］に記載の方法。
［１４４］
前記癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、［１３７］に記載の方法。
［１４５］
前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）である、［１３７］に記載の方法。
［１４６］
前記癌は、胃癌である、［１３７］に記載の方法。
［１４７］
前記癌は、肺癌転移である、［１３７］に記載の方法。
［１４８］
前記患者に抗ＴＮＦα剤の治療有効量を投与することをさらに含む、［１０１］〜［１４７］のいずれかに記載の方法。
［１４９］
ＮＬＲＰ３アンタゴニストは、前記患者への前記抗ＴＮＦα剤の前記投与前に前記患者に投与される、［１４８］に記載の方法。
［１５０］
前記抗ＴＮＦα剤は、前記患者へのＮＬＲＰ３アンタゴニストの投与前に前記患者に投与される、［１４８］に記載の方法。
［１５１］
ＮＬＲＰ３アンタゴニストと前記抗ＴＮＦα剤とは、実質的に同時に前記患者に投与される、［１４８］に記載の方法。
［１５２］
ＮＬＲＰ３アンタゴニストと前記抗ＴＮＦα剤とは、単回投与剤形で一緒に処方される、［１４８］に記載の方法。