【手続補正書】
【提出日】令和3年1月15日(2021.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2020506956.tif 000001
及び／又はその薬剤として許容される塩（式中、
Ｗは、−Ｏ−Ｐ−Ｑ−Ｃ（Ｒ８ａ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｒ８ｃ）であり、
Ｐは、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−、−アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｎ（Ｒ）−、−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｎ（Ｒ）−、
【化２】
2020506956.tif 000002
であり、
Ｚ及びＺ１は、独立して、共有結合、−アルキル−、−アルキル−Ｏ−、−アルキル−Ｎ（Ｒ）−、又はアルキル−Ｏ−アルキル−であるが、ただし、Ｚは、環窒素原子に隣接する炭素原子で環Ａに接続されており、
図示されている環窒素原子を有する環Ａは、所望により置換されている飽和している単環式又は多環式の４〜１０員ヘテロシクリルであり、
図示されている環窒素原子及び環Ｙ１原子を有する環Ｊは、飽和４〜１０員ヘテロシクリルであり、
Ｙ１は、Ｃ又はＮであり、
Ｚ２は、共有結合又はＮ（Ｒ）であるが、ただし、環ＪにおけるＹ１が窒素であるとき、Ｚ２は共有結合であり、
各Ｒは、独立して、水素又はアルキルであり、
Ｑは、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｓ（＝Ｏ）２−であり、
Ｒ８ａは、水素、ハロゲン、又はシアノであり、
Ｒ８ｂは、水素、所望により置換されているアルキル、所望により置換されているシクロアルキル、所望により置換されているヘテロアリール、又は所望により置換されているヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、一緒になって結合を形成し、
Ｒ８ｃは、水素又は所望により置換されているアルキルであり、
Ｒｂ１は、所望により置換されているアルキル、所望により置換されているアリール、所望により置換されているヘテロアリール、所望により置換されているシクロアルキル、又は所望により置換されているヘテロシクリルであり、
Ｒｂ２及びＲｂ３は、独立して、水素又は所望により置換されているアルキルであるか、あるいは
Ｒｂ２及びＲｂ３は、これらが結合して図示されているホウ素原子と共に環状ボロン酸エステルを形成する）又は、
（（Ｒ）−１−（３−（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（１Ｒ）−１−（３−（１−（２−シアノ−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；及び
（（１Ｒ）−１−（３−（１−（２−シアノ−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）プロパンアミド）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
その個々のＥ若しくはＺ異性体、並びに／又は
上記化合物のいずれかの薬剤として許容される塩からなるグループから選択される、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩であって、
Ｗが、−Ｏ−Ｐ−Ｑ−Ｃ（Ｒ８ａ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｒ８ｃ）であり、
Ｐが、
【化３】
2020506956.tif 000003
であり、
Ｚが、−アルキル−又は−アルキル−Ｏ−アルキル−であるが、ただし、Ｚは、環窒素原子に隣接する炭素原子で環Ａに接続されており、
図示されている環窒素原子を有する環Ａが、所望により置換されている飽和している単環式又は多環式の４〜１０員ヘテロシクリルであり、
Ｑが、−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ８ａが、水素、ハロゲン、又はシアノであり、
Ｒ８ｂが、水素；所望により、−Ｎ（アルキル）（ハロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、及び所望により置換されているヘテロシクリルから選択される１〜２個の置換基で置換されているアルキル；並びに所望により、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されているヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ８ａ及びＲ８ｂが、一緒になって結合を形成し、
Ｒ８ｃが、水素又はアルキルであり、
Ｒｂ１が、所望により、アリール及びヘテロアリールから選択される１〜２個の置換基で置換されているアルキルであって、そのそれぞれが、所望により、独立してハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されているアルキルであり、
Ｒｂ２及びＲｂ３が、それぞれ水素である、化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩であって、
Ｐの前記−アルキル−Ｎ（Ｒ）−が、
【化４】
2020506956.tif 000004
であり、
Ｐの前記−アルキル−Ｏ−アルキル−Ｎ（Ｒ）−が、
【化５】
2020506956.tif 000005
であり、
Ｐの前記
【化６】
2020506956.tif 000006
が、
【化７】
2020506956.tif 000007
であり、
かつ
Ｐの前記
【化８】
2020506956.tif 000008
が、
【化９】
2020506956.tif 000009
である、化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項４】
Ｐが、
【化１０】
2020506956.tif 000010
である、請求項１に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項５】
図示されている環窒素原子を有するＰの環Ａが、
【化１１】
2020506956.tif 000011
である、請求項４に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項６】
ＰのＺが、−アルキル−Ｏ−アルキル−又は−アルキル−である、請求項４又は５に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項７】
ＰのＺが、−（ＣＨ２）１−４−Ｏ−（ＣＨ２）１−４又は−（ＣＨ２）１−４−である、請求項６に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項８】
ＰのＺが、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２又は−（ＣＨ２）２−である、請求項７に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項９】
ＰのＺが、−アルキル−である、請求項３〜５のいずれか一項に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１０】
ＰのＺが、−（ＣＨ２）−である、請求項９に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１１】
Ｑが、−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ８ａが、水素又はシアノである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩であって、
Ｒ８ｂの前記所望により置換されているアルキルが、
【化１２】
2020506956.tif 000012
から選択され、
Ｒ８ｂの前記所望により置換されているヘテロシクリルが、
【化１３】
2020506956.tif 000013
から選択される、化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ８ｂが、Ｈ、又は所望により、−Ｎ（アルキル）（ハロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、及び所望により置換されているヘテロシクリルから選択される１〜２個の置換基で置換されているアルキルであり、
Ｒ８ｃが、Ｈである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ８ｂが、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨＦ２、
【化１４】
2020506956.tif 000014
から選択される非置換又は置換アルキルである、請求項１３に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ８ｂが、
【化１５】
2020506956.tif 000015
から選択される所望により置換されているヘテロシクリルである、請求項１２に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１６】
Ｒｂ１が、所望により置換されているアルキルであり、所望による置換基が、アリール及びヘテロアリールから選択される１〜２個の置換基であり、そのそれぞれが、所望により、独立してハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１〜１５のいずれ
か一項に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１７】
前記Ｒｂ１が、式−（ＣＨ２）１−２−Ｒ”（式中、Ｒ”は、アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれが、所望により、独立してハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されている）の非置換アルキル又は置換アルキルである、請求項１６に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１８】
Ｒｂ１が、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−トリル、−ＣＨ２−メトキシフェニル、−ＣＨ２−クロロフェニル、−ＣＨ２−フルオロフェニル、−ＣＨ２−トリフルオロメチルフェニル、−ＣＨ２−ベンゾフラニル、−ＣＨ２−ナフチル、−ＣＨ２−シアノフェニル、−ＣＨ２−ジフルオロフェニル、及び−ＣＨ２−フェニル−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３から選択される、請求項１６又は１７に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項１９】
Ｒｂ２及びＲｂ３が、それぞれＨである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物及び／又は薬剤として許容される塩であって、前記化合物が、
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−アクリロイルピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｓ）−１−（（Ｅ）−２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｓ）−１−アクリロイルピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｓ）−１−（２−シアノ−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｓ）−１−（２−シアノ−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−アクリロイルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−（４−（オキセ
タン−３−イル）ピペラジン−１−イル）ペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−アクリロイルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−（ピペリジン−１−イル）ペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−３−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−（ピロリジン−１−イル）ペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−（ピペリジン−１−イル）ペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）アゼパン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｓ）−１−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）アゼパン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−（ピロリジン−
１−イル）ペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−アクリロイルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｒ，２Ｒ，５Ｓ）−３−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｓ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−４−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）モルホリン−３−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−（４−（オキセタン−３−イル）ピペラジン−１−イル）ペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（（Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−３−フェニルプロピル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−アクリロイル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−シアノ−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ペンタ−２−エノイル）ピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−４，４−ジフルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（２Ｒ，５Ｓ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−５−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−４−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）モルホリン−３−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−３−（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アクリロイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−（４−（オキセタン−３−イル）ピペラジン−１−イル）ペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（（Ｅ）−２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）−４，４−ジフルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）アゼパン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｓ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）アゼパン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−４−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）モルホリン−３−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル
）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｓ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）アゼパン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−４−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）モルホリン−３−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）アゼパン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−４−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）モルホリン−３−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（３−メトキシフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（２，２−ジフルオロエチル）（メチル）アミノ）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｓ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）アゼパン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）アゼパン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−４−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）モルホリン−３−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（（Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（ブタ−２−イノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｒ）−１−アクリロイル−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｒ）−１−（（Ｅ）−２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−アクリロイル−４，４−ジフルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−３−（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アクリロイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−４−アクリロイルモルホリン−３−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−４−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）モルホリン−３−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−アクリロイル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（３−メトキシフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−（メチル（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）ペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−４−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）モルホリン−３−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−３−フェニルプロピル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−アクリロイル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエ
チル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−アクリロイル−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−３−フェニルプロピル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（（Ｅ）−２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（（Ｚ）−２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−３−フェニルプロピル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−３−メチルブチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（２−シアノフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−アクリロイル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｓ）−４−アクリロイル−１，１−ジオキシドチオモルホリン−３−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−アクリロイル−４，４−ジフルオロピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−アクリロイル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４−（３，３−ジ
フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ｐ−トリル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−３，３−ジメチルブチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−３−（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アクリロイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−フルオロアクリロイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−シアノフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（１Ｓ，２Ｒ，５Ｒ）−３−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（４−（メトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−（４−（オキセタン−３−イル）ピペラジン−１−イル）ペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−（４−（オキセタン−３−イル）ピペラジン−１−イル）ペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（（Ｅ）−２−シアノ−４，４−ジメチルペンタ−２−エノイル）ピペラジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−２−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−アクリロイル−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−２−（ベンゾフラン−３−イル）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−アクリロイル−４−フルオロピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（３Ｓ，４Ｒ）−３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（３Ｓ，４Ｒ）−３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキ
シ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（３Ｓ，４Ｒ）−３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（（３Ｓ，４Ｒ）−３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）ピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−４−フルオロ−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−４−フルオロ−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−４−フルオロ−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−アクリロイル−４−フルオロ−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−４−フルオロ−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−４−フルオロ−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−（２−シアノ−４−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−４−フルオロ−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（２Ｒ，４Ｓ）−１−アクリロイル−４−フルオロ−２−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−フェニルエチル）ボロン酸；
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−４−メチルペンタ−２−エノイル）−２−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；及び
（（Ｒ）−１−（（（（（Ｒ）−１−（２−シアノ−４−メチル−４−モルホリノペンタ−２−エノイル）−２−メチルピペリジン−２−イル）メトキシ）カルボニル）アミノ）−２−（４−フルオロフェニル）エチル）ボロン酸；
その個々のＥ若しくはＺ異性体、並びに／又は
上記化合物のいずれかの薬剤として許容される塩から選択される、化合物及び／又は薬剤として許容される塩。
【請求項２１】
高分子量多機能プロテアーゼ２（ＬＭＰ２）及び／又は高分子量多機能プロテアーゼ７（ＬＭＰ７）を阻害するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物及び／又はその薬剤として許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２２】
自己免疫障害、炎症性障害、及び血液障害から選択される疾患を治療するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物及び／又はその薬剤として許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２３】
前記疾患が、ループス、関節リウマチ、強皮症、強直性脊椎炎、デュシェンヌ型筋ジストロフィー（ＤＭＤ）、ベッカー型筋ジストロフィー（ＢＭＤ）、特発性炎症性筋疾患（ＩＩＭ）、多発性筋炎、散発性封入体筋炎、皮膚筋炎、免疫介在性壊死ミオパチー（ＩＭＮＭ）、乾癬、多発性硬化症、炎症性腸疾患、ベーチェット病、潰瘍性大腸炎、クローン病、シェーグレン症候群、気管支炎、結膜炎、膵炎、胆嚢炎、気管支拡張症、大動脈弁狭窄、再狭窄、線維症、感染症、虚血、心血管疾患、肝炎、肝硬変、脂肪性肝炎、慢性肝炎症、アルツハイマー病（ＡＤ）、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンチントン病、身体筋炎、筋原線維ミオパチー、ＧＶＨＤ、及び多発性骨髄腫から選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。