【手続補正書】
【提出日】令和3年10月8日(2021.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含み、
【化１】
2021500350.tif 000001
式中、
Ａが、
【化２】
2021500350.tif 000002
であり、
Ｒ４が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリールであるか、または共にシクロアルキルを形成し、
Ｒ５が、−ＮＨＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、アルキル、シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ６が、水素、アルキル、シクロアルキル、ペルハロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ７が、ＮＨＲ６、水素、アルキル、シクロアルキル、ペルハロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ１１が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルキル−ＣＯ２Ｒ１２から選択されるか、または共に（＝Ｏ）を形成することができ、Ｒ１２が、水素またはＣ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ１が、１〜５個のＸで置換されたＣ６〜１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される少なくとも１つを有し、１〜５個のＸで置換された５〜１０員の複素環式基、またはフェニルで置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、またはＣ１〜６アルコキシもしくはＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される少なくとも１つを有する５員または６員複素環式基で置換されたＣ１〜６アルコキシであり、
Ｒ３が、水素、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｎ−非置換アミド、またはＹでＮ−置換されたアミドであり、
ｎａおよびｎｂが、それぞれ０〜６の範囲の整数であるが、ｎａおよびｎｂが同時に０ではないことを条件とし、ｎａが０であるとき、前記
【化３】
2021500350.tif 000003
が、
【化４】
2021500350.tif 000004
であり、
かつｎｂが０であるとき、前記
【化５】
2021500350.tif 000005
が
【化６】
2021500350.tif 000006
であり、
式中、
Ｘが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（モノ−、ジ−、またはトリハロゲノ）メチル、メルカプト、Ｃ１〜６アルキルチオ、アクリルアミド、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ１〜６ジアルキルアミノ、Ｚで置換されたＣ１〜６アルキル、またはＺで置換されたＣ１〜６アルコキシであり、
Ｙが、ヒドロキシ、またはＣ１〜６アルキルもしくはＺで置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｚが、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルキルチオ、Ｃ１〜３アルキルスルホニル、ジ−Ｃ１〜３アルキルアミン、Ｃ１〜６アルキル、アリール、または５員もしくは６員芳香族または非芳香族複素環基であり、前記複素環式基が、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択される１〜４個の部分を含有し、前記アリールおよび複素環式基が、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６モノアルキルアミノ、およびＣ１〜６ジアルキルアミノからなる群から選択された置換基で置換されている、ＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項２】
Ｒ６が、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである、請求項１に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項３】
Ｒ７が、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜７シクロアルキルである、請求項１または２に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項４】
Ｒ１が、３個のＸで置換されたＣ６−アリールである、請求項１〜３のいずれか一項に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項５】
ｎａおよびｎｂが、両方とも２である、請求項１〜４のいずれか一項に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項６】
Ｒ２が、メトキシである、請求項１〜５のいずれか一項に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項７】
Ｒ３が、水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項８】
Ａが、
【化７】
2021500350.tif 000007
であり、Ｒ４が、それぞれ個々にハロゲンである、請求項１〜７のいずれか一項に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項９】
Ｒ４が、フルオロである、請求項８に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項１０】
Ａが、
【化８】
2021500350.tif 000008
であり、Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７であり、Ｒ７が、ＮＨＲ６である、請求項１〜９のいずれか一項に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項１１】
Ａが、
【化９】
2021500350.tif 000009
であり、Ｒ４が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであるか、または共にＣ３〜７シクロアルキルを形成する、請求項１〜７のいずれか一項に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項１２】
Ａが、
【化１０】
2021500350.tif 000010
であり、Ｒ４が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであるか、または共にＣ３〜７シクロアルキルを形成する、請求項１〜７のいずれか一項に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項１３】
１）４−（４−（（４−（３，４−ジクロロ−２フルオロフェニル）アミノ）−７−メトキシキナゾリン−６−イル）オキシ）ピペリジン−１−イル）−Ｎ，３，３−トリメチル−２，４−ジオキソブタンアミド、
２）（２−（４−（（４−（３，４−ジクロロ−２−フルオロフェニル）アミノ）−７−メトキシキナゾリン−６−）イル）オキシ）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ボロン酸、および
３）１−（４−（（４−（（３，４−ジクロロ−２−フルオロフェニル）アミノ）−７−メトキシキナゾリン−６−イル）オキシ）ピペリジン−１−イル）−２，２−ジフルオロブタン−１，３−ジオンからなる群から選択される、請求項１または請求項２に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項１４】
有効成分としての請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される担体と、を含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
ＥＧＦＲ  Ｃ７９７Ｓを有する対象の癌を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１６】
ＨＥＲ２  Ｃ８０５Ｓを有する対象の癌を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＥＧＦＲファミリーチロシンキナーゼ阻害剤化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１７】
前記癌が肺癌又は乳癌である、請求項１５又は１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記癌が肺癌である、請求項１５又は１６に記載の使用。