【手続補正書】
【提出日】令和2年12月22日(2020.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2020503333.tif 000001
(式中、
Vは、-フルオロ、-C1〜4アルキル、及び-C1〜4アルコキシからなる群からそれぞれ独立して選択される最大4個のメンバーで場合によって置換されている-C3〜8シクロアルキルであり、
Wは、-ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで両方とも場合によって置換されている-アリール又は-ピリジルであり、
Yは-C1〜6アルキルであり、
Zは、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6アルコキシ、-(CH2)nアリール、又は-(CH2)nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH3)2、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、前記アルキル及びハロアルキルは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH3)2、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、nは、1又は2である)
の化合物及びその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式(I):
【化２】
2020503333.tif 000002
(式中、
Vは-C3〜4シクロアルキルであり、
Wは、-ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで両方とも場合によって置換されている-アリール又は-ピリジルであり、
Yは-C1〜4アルキルであり、
Zは、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-(CH2)nアリール、又は-(CH2)nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH3)2、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、前記アルキル及びハロアルキルは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH3)2、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、nは、1又は2である)
の化合物及びその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Vが、-シクロプロピル又は-シクロブチルである、請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Wが、-F、-Cl、-Br、-CH3、-CH2CH3、-CHF2、-CF3、-OCH3、-OCF3、及び-シクロプロピルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されている-フェニルである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Wが、-F、-Cl、-Br、-CH3、-CH2CH3、-CHF2、-CF3、-OCH3、-OCF3、及び-シクロプロピルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されている-ピリジルである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Yが、-CH3又は-CH2CH3である、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Zが、-CH3又は-CH2CH3である、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Zが、-(CH2)nピリジル、-(CH2)nピラゾリル、-(CH2)nイソオキサゾール、-(CH2)nオキサゾール、-(CH2)nオキサジアゾール、-(CH2)nトリアゾール、-(CH2)nチアゾール、-(CH2)nピリミジン、又は-(CH2)nテトラヒドロピランであり、前記ピリジル、ピラゾリル、イソオキサゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、トリアゾール、チアゾール、ピリミジン及びテトラヒドロピランはすべて、-F、-Cl、-Br、-CH3、-CH2CH3、-イソプロピル、-tert-ブチル、-シクロプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OH、-OCH3、-OCF3、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-CN、-N(CH3)2、-CH2N(CH3)2、及び-フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、nは、1又は2である、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項９】
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロブチル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロブチル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
3-シクロブチル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-メトキシピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1S)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1R)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
3-シクロブチル-6-メチル-1-{1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]プロピル}-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オンである化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
3-シクロプロピル-6-[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-1-[(1R)-1-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]エチル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オンである化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
3-シクロプロピル-6-メチル-1-[(1S)-1-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]プロピル]-1H,4H,5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オンである化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
式(Ia):
【化３】
2020503333.tif 000003
(式中、
R1は-C1〜6ハロアルキルであり、
X1及びX2は共にCHであるか、X1はCHでX2はN(窒素)であるか、又はX1はN(窒素)でX2はCHであり、
Yは-C1〜6アルキルであり、
Zは、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6アルコキシ、-(CH2)nアリール、又は-(CH2)nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH3)2、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、前記アルキル及びハロアルキルは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH3)2、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、nは、1又は2である)
の化合物及びその薬学的に許容される塩から選択される、請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Zが-C1〜6アルキルである、請求項16に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Zが、-(CH2)nアリール又は-(CH2)nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-N(CH3)2、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されている、請求項16に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Yが-C1〜3アルキルである、請求項16から18のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Yが、-CH3又は-CH2CH3である、請求項16に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
R1が-CF3である、請求項16から20のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Zが、-CH3又は-CH2CH3である、請求項16から21のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
式(Ib):
【化４】
2020503333.tif 000004
(式中、R1は-C1〜6ハロアルキルであり、X1及びX2は共にCHであるか、X1はCHでX2はN(窒素)であるか、又はX1はN(窒素)でX2はCHであり、Yは-C1〜6アルキルであり、
Zは、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6アルコキシ、-(CH2)nアリール、又は-(CH2)nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH3)2、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、前記アルキル及びハロアルキルは、-ハロ、-OH、-CN、-N(CH3)2、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されており、nは、1又は2である)
の化合物及びその薬学的に許容される塩から選択される、請求項1に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Zが-C1〜6アルキルである、請求項23に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Zが、-(CH2)nアリール又は-(CH2)nヘテロアリールであり、前記アリール及びヘテロアリールは、-ハロ、-OH、-CN、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-N(CH3)2、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルコキシ、及び-C3〜5シクロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される最大3個のメンバーで場合によって置換されている、請求項23に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Yが-C1〜3アルキルである、請求項23から25のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Yが、-CH3又は-CH2CH3である、請求項26に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
R1が-CF3である、請求項23から27のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Zが、-CH3又は-CH2CH3である、請求項23から27のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Zが-CH2CH3である、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
(a)請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩、及び(b)薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項３２】
前記化合物又は薬学的に許容される塩が、請求項9から15のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容される塩である、請求項31に記載の組成物。
【請求項３３】
PDE2活性によって媒介される障害を患っているか又はその障害と診断された対象を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物。
【請求項３４】
PDE2活性をモジュレートする方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物。
【請求項３５】
ヒト対象においてPDE2活性がモジュレートされる、請求項34に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項３６】
神経学的障害を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物であって、前記神経学的障害が、中枢神経系(CNS)障害;発達障害;統合失調症スペクトラム又は精神病性障害;双極性障害;うつ病性障害;不安障害;強迫性障害;解離性障害;破壊的、衝動制御、又は行為障害;外傷又はストレス因関連障害;栄養補給又は摂食障害;睡眠覚醒障害;性的障害;物質関連又は嗜癖性障害;人格障害;及び神経変性障害からなる群から選択される、化合物若しくは薬学的に許容される塩又は組成物。
【請求項３７】
前記方法が、神経学的障害に関連する認知欠損を対象とする、請求項36に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項３８】
認知障害を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物。
【請求項３９】
前記認知障害が、せん妄、認知症、加齢に伴う認知欠損、外傷依存性機能喪失、及び化学療法による認知障害からなる群から選択される、請求項38に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項４０】
前記認知症が、神経変性疾患に関連する、請求項39に記載の方法;使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物;又は使用。
【請求項４１】
前記神経変性疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、レビー小体病、ピック病、プリオン病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、多発性硬化症、前頭側頭葉変性症、及び大脳皮質基底核変性症からなる群から選択される、請求項40に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項４２】
前記神経変性疾患に関連する認知症が、パーキンソン病認知症(PDD)である、請求項41に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項４３】
前記加齢に伴う認知欠損が、加齢に伴う記憶障害(AAMI)又は軽度認知障害(MCI)である、請求項39に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項４４】
前記外傷依存性機能喪失が、脳卒中、外傷性脳傷害(TBI)、頭部外傷、及び頭部傷害からなる群から選択される、請求項39に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項４５】
前記外傷依存性機能喪失が、運動機能の障害を含む、請求項39に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項４６】
前記外傷依存性機能喪失が、認知機能の障害を含む、請求項39に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項４７】
前記認知機能の障害が、記憶形成の欠損である、請求項46に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項４８】
前記記憶形成の欠損が、長期記憶形成又は作業記憶の欠損である、請求項47に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項４９】
脳卒中のリハビリテーション時に神経学的欠損を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物であって、前記方法が、
(a)それを必要とする対象に、該対象の脳卒中からの回復中に、前記化合物、薬学的に許容される塩、又は組成物を投与する工程と、
(b)神経学的機能の性能を改善するのに十分な条件下で前記対象を訓練する工程であって、その機能障害が神経学的欠損に関連する、工程と、
(c)工程(a)及び(b)を1回又は複数回繰り返し、それによって、前記性能を改善するのに十分な訓練の量が訓練のみによる場合に生じる量に比べて低減される工程と
を含む、化合物若しくは薬学的に許容される塩又は組成物。
【請求項５０】
前記神経学的欠損が、運動欠損である、請求項49に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項５１】
前記神経学的欠損が、認知欠損である、請求項49に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項５２】
前記認知欠損が、記憶形成の欠損である、請求項51に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項５３】
前記記憶形成の欠損が、長期記憶形成又は作業記憶の欠損である、請求項52に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項５４】
前記訓練が、神経学的機能を対象とする一連のタスクを含む、請求項49に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項５５】
投与する工程(a)が、訓練する工程(b)と共に行われる、請求項49に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項５６】
運動障害又は運動性障害を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物。
【請求項５７】
前記運動障害又は運動性障害が、大脳基底核障害、運動過多障害、運動低下障害、ジスキネジア障害、薬物誘発性の運動性障害、又は線条体機能低下に関連する疾患である、請求項56に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項５８】
前記ジスキネジア障害が、レボドパ誘発性ジスキネジア(LID)又は遅発性ジスキネジア(TD)である、請求項57に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項５９】
末梢障害を治療する方法における使用のための、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容される塩又は請求項31若しくは32に記載の組成物であって、前記末梢障害は、感染性疾患、血液系疾患、心血管系疾患、片頭痛障害、胃腸系疾患、及び皮膚科的疾患からなる群から選択される、化合物若しくは薬学的に許容される塩又は組成物。
【請求項６０】
前記心血管系疾患が、うっ血性心不全、心筋梗塞、虚血性疾患、心房性不整脈、心室性不整脈、肺高血圧症、及び高血圧性血管疾患からなる群から選択される、請求項59に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項６１】
前記心血管系疾患が、虚血性疾患である、請求項59に記載の化合物又は薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６２】
前記心血管系疾患が、心筋梗塞である、請求項59に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項６３】
前記心血管系疾患が、心房性不整脈である、請求項59に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。
【請求項６４】
前記心血管系疾患が、心室性不整脈である、請求項59に記載の使用のための化合物、薬学的に許容される塩、若しくは組成物。