【手続補正書】
【提出日】令和3年6月8日(2021.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2020531512.tif 000001
（式中、
ｎは、１、２、３及び４から選択される整数であり、
ｎが、１、２、３又は４である場合、メチレン、エチレン、プロピレン又はブチレン鎖が、ハロゲンで任意選択で置換されているＣ１〜６アルキル、及びハロゲンから選択される基で、任意選択で置換されており、
ｍは、０及び１から選択される整数であり、
Ｒ１〜Ｒ４は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシ、ＯＣＦ３、Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル（式中、Ｒｃは、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される）、及びＣ１〜６アルキレン−ＮＲａＲｂ（式中、Ｒａ及びＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＣ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＣ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＣ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＣ１〜６アルキル−ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＣ１〜６アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＮ、ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル−ＯＨ、及びＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される基である）から選択される基であり、
Ｒ５〜Ｒ９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、ＳＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣ３〜７シクロアルキル、ＳＣ３〜７シクロアルキルから選択される基であり、
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、１から３個のフッ素原子で置換されているＣ１〜６アルキル及びＣ３〜４シクロアルキルから選択される基であり、
Ｒ１１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ；Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル（式中、Ｃ１〜６アルキレンが、フェニルで、任意選択で置換されており、Ｃ１〜６アルキルが、ハロゲンで、任意選択で置換されている）；Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキレン−ＣＮ；Ｃ１〜６アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜６アルキル；Ｃ３〜７シクロアルキル；Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ及びＣ１〜６アルキレン−ＯＨから選択される基で、任意選択で置換されているアリール；Ｃ１〜６アルキル、ＯＨ及びＣ１〜６アルキレン−ＯＨから選択される基で、任意選択で置換されている脂肪族ヘテロ環；並びに、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ及びＣ１〜６アルキレン−ＯＨから選択される基で、任意選択で置換されているヘテロアリールから選択される基であり、
Ｒ１２は、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される基であり、又は、
Ｒ１１及びＲ１２は、Ｒ１２に連結する窒素、及びＲ１１に連結するカルボニルと一緒に、Ｒ１２に連結する窒素、及びＲ１１に連結するカルボニル、並びに２から６個のさらなる炭素原子を含有する単環式４〜８員脂肪族ヘテロ環を形成し、該単環式脂肪族ヘテロ環が、２から６個のさらなる炭素原子において、Ｃ１〜６アルキル、オキソ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル、ＮＲｋＲｌ（式中、Ｒｋ及びＲｌは、独立して、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される基である）及びＣ１〜６アルキレン−ＮＲｍＲｎ（式中、Ｒｍ及びＲｎは、独立して、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される基である）から選択される基で、任意選択で置換されている）、
又は医薬として許容できるその塩。
【請求項２】
ｍが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが、１、２又は３から選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが、２から選択され、かつＣ１〜６アルキルが、エチレン鎖に結合している、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｈ及びＣ１〜６アルキレン−ＯＨから選択される、請求項１から４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｈ及びＣＨ２ＯＨから選択される、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｈ及びハロゲンから選択される、請求項１から６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｈ及びＦから選択される、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｈ及びハロゲンから選択される、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈから選択される、請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、Ｈ及びＣ１〜６アルキレン−ＯＨから選択される、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、Ｈから選択される、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が、Ｈから選択される、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６が、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される、請求項１から１３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される、請求項１から１４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が、Ｈから選択される、請求項１から１５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８が、Ｈ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３及びＯＣＦ３から選択される、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８が、Ｈから選択される、請求項１から１７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ９が、Ｈから選択される、請求項１から１８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１０が、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される基である、請求項１から１９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０が、Ｈ及びＣＨ３から選択される、請求項１から２０までのいずれか一項に記載の化合物
【請求項２２】
Ｒ１１が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ；Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル；Ｃ３〜７シクロアルキル；ハロゲン及びＣＮから選択される基で、任意選択で置換されているアリール；脂肪族ヘテロ環；並びにヘテロアリールから選択される、請求項１から２１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１１が、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２−ＯＨ；ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３；Ｃ３〜４シクロアルキル；フルオロ及びＣＮから選択される基で置換されているフェニル；テトラヒドロピラニル；オキサゾリル；オキサジアゾリル；ピリミジル；並びにピリジルから選択される、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１２が、Ｈ及びＣＨ３から選択される、請求項１から２３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１１及びＲ１２が、Ｒ１２に連結する窒素、及びＲ１１に連結するカルボニルと一緒に、Ｒ１２に連結する窒素、及びＲ１１に連結するカルボニル、並びに２から６個のさらなる炭素原子を含有し、ピロリジニル−２−オンから選択される単環式４〜８員脂肪族ヘテロ環を形成する、請求項１から２１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−シクロブタンカルボキサミド、
Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−シクロプロパンカルボキサミド、
Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−ピリミジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−３−シアノベンズアミド、
Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−オキサン−４−カルボキサミド、
Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−３−フルオロベンズアミド、
Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−プロパンアミド、
（−）−Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−エチル｝プロパンアミド、
（＋）−Ｎ−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−エチル｝プロパンアミド、
１−｛２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−ピロリジン−２−オン、
Ｎ−［（２Ｒ）−２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−エチル］−２−メトキシアセトアミド、
Ｎ−［（２Ｒ）−２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−｛３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝アセトアミド、
（−）−Ｎ−｛３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝アセトアミド、
（＋）−Ｎ−｛３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝アセトアミド、
Ｎ−（３−｛［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル］アミノ｝−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロピル）−１，２−オキサゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−｛３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝−２，２，２−トリフルオロアセトアミド、
Ｎ−｛４−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ブタン−２−イル｝アセトアミド、
Ｎ−｛３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
（−）−Ｎ−｛３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
（＋）−Ｎ−｛３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロピル｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ−｛４−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ブチル｝アセトアミド、
（−）−Ｎ−｛４−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ブチル｝アセトアミド、
（＋）−Ｎ−｛４−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ブチル｝アセトアミド、
Ｎ−｛４−［（５−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−４−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］−ブチル｝−アセトアミド、
Ｎ−｛３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−ブチル｝アセトアミド、
Ｎ−｛３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−プロピル｝アセトアミド、
（−）−Ｎ−｛３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−プロピル｝−アセトアミド、及び
（＋）−Ｎ−｛３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−プロピル｝−アセトアミド
からなる群から選択される、請求項１から２５までのいずれか一項に記載の化合物、
又は医薬として許容できるその塩。
【請求項２７】
薬として使用するための、請求項１から２６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１から２７までのいずれか一項に記載の化合物、及び任意選択で、担体又は賦形剤を含む医薬として許容できる添加剤を含む、医薬組成物。
【請求項２９】
哺乳動物における心臓疾患、障害又は状態を処置するための、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記心臓疾患、障害又は状態が、心臓の調律異常、又は異型狭心症及び労作性狭心症に関連する、心臓疾患、障害又は状態を処置するための、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
心不整脈、心房性不整脈、心室性不整脈、心房細動、心室細動、頻脈性不整脈、心房性頻脈性不整脈、心室性頻脈性不整脈、徐脈性不整脈、及び心臓手術又は心臓アブレーション手順後に生じる調律異常からなる群から選択される、心臓疾患、障害又は状態を処置するための方法に使用する、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記哺乳動物がヒトである、請求項２９に記載の医薬組成物。