【手続補正書】
【提出日】令和2年12月24日(2020.12.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2019512547.tif 000001
（式中：
Ａが、−ＮＲ０Ｒを表し；
Ｚが、−Ｈまたは−ＣＨ３を表し；
Ｘが、−Ｓ−を表し；
Ｒ０が、水素；またはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、カルバモイル、−ＳＯ２ＮＨ２およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で任意選択的に置換されるＣ１〜６アルキルであり；
Ｒが、
１）−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ２、
２）−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｓ）Ｒ２、
３）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ２、
４）−Ｃ３〜６シクロアルキルで任意選択的に置換される−Ｃ１〜６アルキル、または
５）−ＣＨ（＝ＮＨ）
であり、または
ＲおよびＲ０が、それらが結合されるＮと一緒に、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される０、１、２、３または４個のさらなるヘテロ原子環原子を有する置換または非置換５〜６員環式環を形成し；
ｎが、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選択される整数であり；
Ｒ１が、
１）−（ＣＨ２）０〜６−ＡｒｙＣ、
２）−（ＣＨ２）０〜６−ＨｅｔＣ、
３）−（ＣＨ２）１〜６ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２、または
４）以下のもので任意選択的に置換されるＣ２〜６アミノアルキル
ａ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルコキシ、
ｂ）−ＮＲｘＲｙで置換される−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、
ｃ）−ＣＲｘ＝ＮＲｘ、または
ｄ）−ＣＯＯ−フェニル
であり；
Ｒ２が、
１）Ｈ、
２）ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｃ１〜６アルコキシ）２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１〜６ハロアルキル、−ＳＣＨＦ２、ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、−Ｓ−ＡｒｙＡ、アゼチジン、およびＣ１〜６ヒドロキシアルキルで任意選択的に置換されるアゼチジノンからなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で任意選択的に置換されるＣ１〜６アルキル、
３）Ｃ１〜６ハロアルキルまたは−ＮＲｘＲｙで置換されるＣ３〜８シクロアルキル、
４）−ＣＯＯＲｘで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜３−ＣＲｋ＝ＮＯＣ１〜６アルキル、
５）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、
６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルコキシ、
７）−ＮＲｘＲｙ、
８）−ＯＨ、
９）−ＣＯＯＨ、
１０）Ｃ１〜６アルコキシ、
１１）Ｃ１〜６ハロアルキル、
１２）Ｃ１〜６ハロアルコキシ、
１３）ＡｒｙＡ、または
１４）ＨｅｔＡ
であり；
Ｒ４が、−ＣＯＯ−または−ＣＯＯＲ５であり；
Ｒ５が、水素、カルボン酸保護基またはエステルプロドラッグ部分であり；
ＡｒｙＡが、
１）Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される０、１、２、３または４個のヘテロ原子環原子を有する置換または非置換５員または６員芳香環、または
２）Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５または６個のヘテロ原子環原子を有する置換または非置換９員または１０員二環式芳香環であり；
ＨｅｔＡが、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子環原子を有する置換または非置換５員〜１０員飽和環であり、ここで、前記環中の任意のＳ原子が、任意選択的に酸化され；
ＡｒｙＣが、
１）Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される０、１、２または３個のヘテロ原子環原子を有する置換または非置換５員または６員芳香環（ここで、前記Ｎ原子が、−ＣＨ３で任意選択的に四級化される）、または
２）Ｎ、Ｓ、およびＯからなる群から選択される０、１、２または３個のヘテロ原子環原子を有する置換または非置換７員〜１０員二環式芳香環であり；
ＨｅｔＣが、Ｎ、ＯまたはＳからなる群から選択される１または２個のヘテロ原子環原子を有する置換または非置換４員〜８員飽和環であり；
Ｒａが、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−ＣＲｘ（＝ＮＲｘ）、−Ｃ（＝ＮＲｘ）Ｎ（Ｒｘ）２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）２、−（ＣＨ２）１〜６ＯＲｘまたは−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒｂが、水素またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｒｃが、
１）Ｈ、
２）−ＮＲｈＲｊ、−ＣＮまたは−ＯＨで任意選択的に置換される−Ｃ１〜６アルキル、
３）−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、
４）−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
５）−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、
６）−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＢｎ、
７）−Ｃ１〜６アルコキシ、
８）ピリジニル、
９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）１〜３−ピロリジニル、
１０）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、
１１）−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）−ジアゼパニル、
１２）ＮＲｘＲｙで置換される−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジン−１−イル、
１３）ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−Ｃ（＝ＮＨ）−ピロリジン−１−イル、
１４）オキソまたはメトキシである１つまたは２つの置換基で任意選択的に置換される−（ＣＨ２）１〜３−ピラニル、
１５）−ＣＨ３、−ＯＨ、およびオキソからなる群から選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される−（ＣＨ２）１〜３−ピリジニル、
１６）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル−ＮＲｘＲｙ、
１７）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−ピペラジニル、または
１８）−フェニル−（ＣＨ２）１〜３−ＮＲｘＲｙ
であり；
Ｒｄが、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキルまたはＣ１〜３シアノアルキルであり、または
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合されるＮと一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から独立して選択される０、１、または２個のさらなるヘテロ原子環原子を有する置換または非置換４員〜１２員複素環または環系を形成し、ここで、前記複素環系中の環が、架橋、縮合、スピロ結合またはそれらの２つの任意の組合せであり得；ここで、前記複素環または環系の任意の窒素環原子が、任意選択的に四価であり；ここで、前記複素環または環系が、
１）−（ＣＨ２）０〜３ハロゲン、
２）オキソ、
３）＝ＮＨ、
４）−（ＣＨ２）０〜３ＯＨ、
５）ハロゲン、−ＣＮおよび−ＯＨで任意選択的に置換される−Ｃ１〜６アルキル、
６）−ＯＣ１〜６アルキル、
７）−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、
８）−ＣＨ２ＣＨ（Ｆ）ＣＨ２ＮＨ２、
９）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
１０）−ＣＨ３、−ＮＨ２またはハロゲンの１つまたは２つで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜３ＮＲｈＲｊ、
１１）−ＮＨＣＨ２ＣＮ、
１２）−ＮＨＣＨ＝ＮＨ、
１３）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｉ，
１４）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
１５）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
１６）−ＯＨで任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アミノアルキル、
１７）−ＮＨ２または−ＯＨで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜２ＮＲｈＲｊ、
１８）−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）０〜２ＯＨ、
１９）−ＯＨで任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１〜３ＮＨ２、
２０）−ＮＨ２で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１〜３ＮＨ２、
２１）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
２２）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＲｈＲｊ、
２３）−（ＣＨ２）０〜３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
２４）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨ（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１ＮＲｈＲｊ、
２５）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨＳＯ２（ＣＨ２）０〜２ＮＲｈＲｊ、
２６）−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
２７）−ＯＮＨ２、
２８）−ＯＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３、
２９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ピリジニル、
３０）−Ｃ（＝Ｎ）ＮＨ２で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）−ジアゼピニル、
３１）−Ｃ（＝Ｏ）−ピペラジニル、
３２）−ＮＨ２で任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、
３３）オキソ、−ＣＨ３および−ＯＨからなる群から選択される１つまたは複数で任意選択的に置換される−ＮＨＣＨ２−ピリジニル、
３４）−ＮＨ−ピリミジニル、
３５）−（ＣＨ２）０〜１−フェニル、
３６）−（ＣＨ２）０〜２−ピペラジニル、
３７）−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨ２、または−ＯＨで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜２アゼチジニル、
３８）−ＮＨ２で任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜２ピロリジニル、
３９）−ＣＨ２ＮＨ２で任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜２トリアゾリル、および
４０）−（ＣＨ２）０〜２テトラゾリル
からなる群から独立して選択される１、２、３または４つの置換基で任意選択的に置換され；
Ｒｆが、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｘ）２、−Ｃ（＝Ｏ）−シクロペンチル−Ｎ（Ｒｘ）２；オキソ、−Ｃ１〜３アルキルおよび−ＯＨからなる群から選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）−ピリジニル；−ＮＲａＲｂまたはハロゲンで置換される−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル；−Ｃ（＝Ｏ）−チアゾリジニル、−ＳＯ２−ピペラジン、または−ＳＯ２−ピロリジニル−Ｎ（Ｒｘ）２であり；
Ｒｇが、水素またはＣ１〜３アルキルであり、または
ＲｆおよびＲｇが、それらが結合されるＮと一緒になって、モルホリニル；ピペラジニル；−ＣＨ３で任意選択的に置換されるピロリジニル；−Ｃ１〜６アルキルまたは−Ｎ（Ｒｘ）２で任意選択的に置換されるピペリジニルまたはチオモルホリニル；および−ＣＨ２ＮＨ２で置換されるトリアゾリルからなる群から選択される要素を形成し；
ＲｈおよびＲｊが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜８シクロアルキルであり；
Ｒｉが、−Ｃ１〜５アミノアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜３シアノアルキル；または−ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−Ｃ１〜６ハロアルキルであり；
Ｒｋが、Ｃ１〜６アルキル；または−ＮＨ２で置換されるチアゾールであり；
各ＲｘおよびＲｙが、独立して、水素またはＣ１〜３アルキルであり；
ここで、ＨｅｔＡ、ＡｒｙＡ、ＡｒｙＣ、ＨｅｔＣ、またはＲおよびＲ０を組み合わせることによって形成される環が置換される場合、前記置換基が、
１）ハロゲン、
２）−ＯＨ、
３）オキソ、
４）−ＣＯＯＨ、
５）−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、
６）Ｃ１〜６アルキル、
７）Ｃ１〜６アルコキシ、
８）−（ＣＨ２）０〜３Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
９）Ｃ１〜６ハロアルキル、
１０）Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、
１１）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
１２）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、
１３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アミノアルキル、
１４）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
１５）−（ＣＨ２）０〜１ＮＲｘＲｙ、
１６）−（ＣＨ２）０〜３ＮＲｆＲｇ、
１７）−（ＣＨ２）１〜３−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、
１８）−ＮＨＣＨ２ＣＮ、
１９）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｉ、
２０）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨＳＯ２ＮＲｘＲｙ、
２１）−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、
２２）−ＣＨ＝ＮＨ、
２３）−（ＣＨ２）０〜３Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
２４）−（ＣＨ２）０〜３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
２５）−（ＣＨ２）０〜２−チエニル、
２６）−（ＣＨ２）０〜２−テトラゾリル、
２７）−（ＣＨ２）０〜２−チアゾリル、
２８）−ＣＨ３で任意選択的に置換され、または−ＣＨ３またはＣＨ２ＣＯＮＨ２で四級化される−（ＣＨ２）０〜２−ピリジニル、
２９）−（ＣＨ２）０〜２−トリアゾリル、
３０）−ＣＨ３で任意選択的に置換され、または−ＣＨ３または−（ＣＨ２）０〜３ＮＨ２で四級化される−（ＣＨ２）０〜２−ピペリジニル、
３１）−（ＣＨ２）０〜３ＮＨ２の１つまたは複数で任意選択的に置換され、−ＣＨ３でさらに任意選択的に四級化される−（ＣＨ２）０〜２−ピラゾリル、
３２）−ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）１〜３−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、
３３）−ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜２−ピロリジニル、
３４）−ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−Ｃ（＝ＮＨ）−ピロリジニル、および
３５）４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル
からなる群から選択される１〜４つの要素である）
の化合物またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
式（Ｉｂ）
【化２】
2019512547.tif 000002
（式中：
Ａが、−ＮＲ０Ｒを表し；
Ｒ０が、水素；またはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、カルバモイル、−ＳＯ２ＮＨ２およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で任意選択的に置換されるＣ１〜６アルキルであり；
Ｒが、
１）−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ２、
２）−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｓ）Ｒ２、
３）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ２、
であり、または
ＲおよびＲ０が、それらが結合されるＮと一緒に、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される０、１、２、３または４個のさらなるヘテロ原子環原子を有する置換または非置換５〜６員環式環を形成し；
ｎが、０、１、２、３、４、５および６からなる群から選択される整数であり；
Ｒ１が、−（ＣＨ２）０〜６−ＨｅｔＣであり；
Ｒ２が、ＡｒｙＡ、またはＡｒｙＡもしくは−Ｓ−ＡｒｙＡで置換されるＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４が、−ＣＯＯ−、または−ＣＯＯＲ５であり；
Ｒ５が、水素であり；
ＡｒｙＡが、３または４個の窒素環原子を有する置換または非置換５員芳香環であり；
ＨｅｔＣが、１個の窒素環原子を有する置換４員〜８員飽和環であり；
Ｒａが、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−ＣＲｘ（＝ＮＲｘ）、−Ｃ（＝ＮＲｘ）Ｎ（Ｒｘ）２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）２、または−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキルであり；
Ｒｂが、水素、またはＣ１〜３アルキルであり；
Ｒｃが、
１）Ｈ、
２）−ＮＲｈＲｊ、−ＣＮまたは−ＯＨで任意選択的に置換される−Ｃ１〜６アルキル；
３）−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、
４）−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
５）−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、
６）−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＢｎ、
７）−Ｃ１〜６アルコキシ、
８）ピリジニル、
９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）１〜３ピロリジニル、
１０）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、
１１）−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）−ジアゼパニル、
１２）ＮＲｘＲｙで置換される−（ＣＨ２）１〜３Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジン−１−イル、
１３）ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−Ｃ（＝ＮＨ）−ピロリジン−１−イル、
１４）オキソおまたはメトキシである１つまたは２つの置換基で任意選択的に置換される−（ＣＨ２）１〜３−ピラニル、
１５）−ＣＨ３、−ＯＨ、およびオキソからなる群から選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される−（ＣＨ２）１〜３−ピリジニル、
１６）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル−ＮＲｘＲｙ、
１７）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−ピペラジニル、または
１８）−フェニル−（ＣＨ２）１〜３−ＮＲｘＲｙ
であり；
Ｒｄが、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、またはＣ１〜３シアノアルキルであり、または
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合されるＮと一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から独立して選択される０、１、または２個のさらなるヘテロ原子環原子を有する置換または非置換４員〜１２員複素環または環系を形成し、ここで、前記複素環系中の環が、架橋、縮合、スピロ結合またはそれらの２つの任意の組合せであり得；ここで、前記複素環または環系の任意の窒素環原子が、任意選択的に四価であり；ここで、前記複素環または環系が、
１）−（ＣＨ２）０〜３ハロゲン、
２）オキソ、
３）＝ＨＮ
４）−（ＣＨ２）０〜３−ＯＨ、
５）−ＯＨ、ハロゲン、またはシアノで任意選択的に置換される−Ｃ１〜６アルキル、
６）−ＯＣ１〜６アルキル、
７）−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、
８）−ＣＨ２ＣＨ（Ｆ）ＣＨ２ＮＨ２、
９）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
１０）１または２個の−ＣＨ３、−ＮＨ２またはハロゲンで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜３ＮＲｈＲｊ、
１１）−ＮＨＣＨ２ＣＮ、
１２）−ＮＨＣＨ＝ＮＨ、
１３）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｉ，
１４）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
１５）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
１６）−ＯＨで任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アミノアルキル、
１７）−ＮＨ２または−ＯＨで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜２ＮＲｈＲｊ、
１８）−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）（ＣＨ２）０〜２ＯＨ、
１９）−ＯＨで任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−３ＮＨ２、
２０）−ＮＨ２で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１−３ＮＨ２、
２１）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
２２）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＲｈＲｊ、
２３）−（ＣＨ２）０〜３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
２４）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨ（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１ＮＲｈＲｊ、
２５）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨＳＯ２（ＣＨ２）０〜２ＮＲｈＲｊ、
２６）−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
２７）−ＯＮＨ２、
２８）−ＯＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３、
２９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ピリジニル、
３０）−Ｃ（＝Ｎ）ＮＨ２で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）−ジアゼピニル、
３１）−Ｃ（＝Ｏ）−ピペラジニル、
３２）−ＮＨ２で任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、
３３）−ＣＨ３、−ＯＨ、およびオキソから選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される−ＮＨＣＨ２−ピリジニル、
３４）−ＮＨ−ピリミジニル、
３５）−（ＣＨ２）０〜１−フェニル、
３６）−（ＣＨ２）０〜２−ピペラジニル、
３７）−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、または−ＯＨで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜２アゼチジニル、
３８）−ＮＨ２で任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜２ピロリジニル、
３９）−ＣＨ２ＮＨ２で任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜２トリアゾリル、および
４０）−（ＣＨ２）０〜２テトラゾリル
からなる群から独立して選択される１、２、３または４つの置換基で任意選択的に置換され；
Ｒｆが、
１）Ｈ、
２）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、
３）−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、
４）−ＳＯ２Ｎ（Ｒｘ）２、
５）−Ｃ（＝Ｏ）−シクロペンチル−Ｎ（Ｒｘ）２、
６）オキソ、−Ｃ１〜３アルキルおよび−ＯＨからなる群から選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）−ピリジニル、
７）−ＮＲａＲｂまたはハロゲンで置換される−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、
８）−Ｃ（＝Ｏ）−チアゾリジニル；−ＳＯ２−ピペラジン、または
９）−ＳＯ２−ピロリジニル−Ｎ（Ｒｘ）２
であり；
Ｒｇが、水素、またはＣ１〜３アルキルであり；または
ＲｆおよびＲｇが、それらが結合されるＮと一緒になって、モルホリニル；ピペラジニル；−ＣＨ３で任意選択的に置換されるピロリジニル；−Ｃ１〜６アルキル、または−Ｎ（Ｒｘ）２で任意選択的に置換されるピペリジニルまたはチオモルホリニル、および−ＣＨ２ＮＨ２で置換されるトリアゾリルからなる群から選択される要素を形成し；
ＲｈおよびＲｊが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはＣ３〜８シクロアルキルであり；
Ｒｉが、−Ｃ１〜５アミノアルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ１〜３シアノアルキル；または−ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−Ｃ１〜６ハロアルキルであり；
各ＲｘおよびＲｙが、独立して、水素、またはＣ１〜３アルキルであり；
ここで、ＡｒｙＡ、ＨｅｔＣまたはＲおよびＲ０を組み合わせることによって形成される環が置換される場合、前記置換基が、
１）ハロゲン；
２）−ＯＨ；
３）オキソ；
４）−ＣＯＯＨ；
５）−ＣＯＯＣ１〜６アルキル；
６）−ＮＲｆＲｇで任意選択的に置換されるＣ１〜６アルキル；
７）Ｃ１〜６アルコキシ；
８）−（ＣＨ２）０〜３Ｏ−Ｃ１〜３アルキル；
９）Ｃ１〜６ハロアルキル；
１０）Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル；
１１）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；
１２）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル；
１３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アミノアルキル；
１４）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ；
１５）−（ＣＨ２）０−１ＮＲｘＲｙ、
１６）−（ＣＨ２）０〜３ＮＲｆＲｇ；
１７）−（ＣＨ２）１−３−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、
１８）−ＮＨＣＨ２ＣＮ；
１９）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｉ；
２０）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨＳＯ２ＮＲｘＲｙ；
２１）−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ；
２２）−ＣＨ＝ＮＨ；
２３）−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
２４）−（ＣＨ２）０−３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
２５）−（ＣＨ２）０〜２−チエニル；
２６）−（ＣＨ２）０〜２−テトラゾリル；
２７）−（ＣＨ２）０〜２−チアゾリル；
２８）−ＣＨ３で任意選択的に置換され、または−ＣＨ３もしくはＣＨ２ＣＯＮＨ２で四級化される−（ＣＨ２）０〜２−ピリジニル；
２９）−（ＣＨ２）０〜２−トリアゾリル；および
３０）−ＣＨ３で任意選択的に置換され、または−ＣＨ３もしくは−（ＣＨ２）０〜３ＮＨ２で四級化される−（ＣＨ２）０〜２ピペリジニル、
３１）１または複数の−（ＣＨ２）０〜３ＮＨ２で任意選択的に置換され、更に、−ＣＨ３で任意選択的に四級化される−（ＣＨ２）０〜２ピラゾリル、
３２）−ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）１−３−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、
３３）−ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０−２−ピロリジニル、
３４）−ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−Ｃ（＝ＮＨ）−ピロリジニル、
３５）４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル
からなる群から選択される１〜４つの要素である）
の請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ａが−ＮＲ０Ｒを表し、
ＨｅｔＣが、置換または非置換のピロリジンであり、前記置換基が
１）ハロゲン、
２）−ＯＨ、
３）オキソ、
４）−ＣＯＯＨ、
５）−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、
６）−ＮＲｆＲｇで任意選択的に置換されるＣ１〜６アルキル、
７）Ｃ１〜６アルコキシ、
８）−（ＣＨ２）０〜３Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
９）Ｃ１〜６ハロアルキル、
１０）Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、
１１）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
１２）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、
１３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アミノアルキル、
１４）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
１５）−（ＣＨ２）０〜３ＮＲｆＲｇ、
１６）−ＮＨＣＨ２ＣＮ、
１７）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｉ、
−（ＣＨ２）０〜１ＮＨＳＯ２ＮＲｘＲｙ、
１８）−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＣＨ＝ＮＨ、
１９）−（ＣＨ２）０〜２−チエニル、
２０）−（ＣＨ２）０〜２−テトラゾリル、
２１）−（ＣＨ２）０〜２−チアゾリル、
−ＣＨ３で任意選択的に置換され、または−ＣＨ３で四級化される−（ＣＨ２）０〜２−ピリジニル、
２２）−（ＣＨ２）０〜２−トリアゾリル、および
２３）４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル
からなる群から選択される１〜４つの要素である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ０が、水素、またはメチルであり；
Ｒが、
１）−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ２、または
２）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ２であり、または
ＲおよびＲ０が、それらが結合されるＮと一緒に、
１）Ｃ１〜６アルキルで置換される［１，２，３−］トリアゾリル（ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが、ハロ、−ＮＲａＲｂ、−ＯＨ、またはＣ１〜３アルコキシで置換される）、または
２）−ＮＲａＲｂで任意選択的に置換されるテトラゾリル
を形成する、請求項１、２または３に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
ｎが、０または１である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
ｎが０である、請求項５に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）０〜１−ＨｅｔＣである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
ＨｅｔＣが、−（ＣＨ２）０〜３ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）１〜３−（Ｃ＝Ｏ）−ピロリジニル、−ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−Ｃ（＝ＮＨ）−ピロリジニル、−（ＣＨ２）０−３Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）０−３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−ＳＯ２ＮＲｃＲｄからなる群から選択される１つの置換基を有するピロリジンであり、
Ｒｆが、−ＮＲａＲｂもしくはハロゲンで置換される−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、または−ＳＯ２−ピロリジニル−Ｎ（Ｒｘ）２であり、
Ｒａが、水素、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＲｘ（＝ＮＲｘ）、−Ｃ（＝ＮＲｘ）Ｎ（Ｒｘ）２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）２、−（ＣＨ２）１〜６ＯＲｘまたは−ＳＯ２Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒｂが、水素、またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒｘが、水素、またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒｇが、水素、またはＣ１〜３アルキルであり、
ＲｆおよびＲｇが、それらが結合されるＮと一緒になって、−ＣＨ３で任意選択的に置換されるピロリジニルからなる群から選択される要素を形成する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒｃが、
１）−ＮＲｈＲｊ、ピロリジニルまたは−ＯＨで任意選択的に置換される−Ｃ１〜６アルキル、
２）ピリジニル、
３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換されるピロリジニル、
４）ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−Ｃ（＝ＮＨ）−ピロリジン−１−イル、
５）ＮＲｘＲｙで任意選択的に置換される−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジン−１−イル、
６）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−ピペラジニル、
７）−フェニル−ＣＨ２−ＮＲｘＲｙ、または
８）−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル−ＮＲｘＲｙ
であり；
Ｒｄが、水素、またはＣ１〜３アルキルであり；または
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合されるＮと一緒になって、
ａ）Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から独立して選択される０、１、または２個のさらなるヘテロ原子環原子を有する４員〜８員複素環、または
ｂ）Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から独立して選択される０、１、または２個のさらなるヘテロ原子環原子を有する６員〜１２員複素環式二環式または三環式環
を形成し、ここで、前記二環式環が、任意選択的に、架橋、縮合、スピロ環状またはそれらの２つの任意の組合せであり、
ここで、前記複素環または複素環式二環式環の任意の窒素環原子が、任意選択的に四価であり；ここで、前記複素環または複素環式二環式環が、
１）ハロゲン、
２）ハロゲン、−ＣＮおよび−ＯＨからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で任意選択的に置換される−Ｃ１〜６アルキル、
３）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
４）−ＮＨ２または−ＯＨで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜２ＮＲｈＲｊ、
５）−ＮＨ２またはハロゲンで任意選択的に置換される−（ＣＨ２）０〜３ＮＲｈＲｊ、
６）−ＯＨで任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６アミノアルキル、
７）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
８）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
９）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＲｈＲｊ、
１０）−（ＣＨ２）０〜３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
１１）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨ（ＣＨ２）０〜１Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜１ＮＲｈＲｊ、
１２）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
１３）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨＳＯ２（ＣＨ２）０〜２ＮＨ２、
１４）−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
１５）−ＮＲｈＲｊ、
１６）−ＮＨＣＨ２ＣＮ、
１７）−ＮＨＣＨ＝ＮＨ、
１８）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｉ；
１９）−ＮＨＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、
２０）−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０〜２ＮＨ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
２１）−ＯＨ、
２２）−ＯＣ１〜６アルキル、
２３）−ＯＮＨ２、
２４）−ＯＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３、
２５）オキソ、
２６）＝ＮＨ、
２７）−（ＣＨ２）０〜１−フェニル、
２８）−（ＣＨ２）０〜２−ピペラジニル、
２９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ピリジニル、
３０）−Ｃ（＝Ｏ）−ピペラジニル、
３１）−ＮＨ２で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、
３２）−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨ２、または−ＯＨで任意選択的に置換されるアゼチジニル、
３３）−ＮＨ２で任意選択的に置換されるピロリジニル、
３４）オキソ、−ＣＨ３、および−ＯＨで置換される−ＮＨＣＨ２−ピリジニル、
３５）−ＮＨ−ピリミジニル、
３６）−ＣＨ２ＮＨ２で任意選択的に置換されるトリアゾリル、および
３７）テトラゾリル
からなる群から独立して選択される１、２または３つの置換基で任意選択的に置換される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
Ｒ０が水素であり、Ｒが、
１）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦ２、
２）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、
３）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＦ３、
４）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ２ＣＦ３、
５）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ２−Ｃ１〜６アルキル、
６）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦＣＨ３、
７）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ２ＣＨ２ＮＨ２、
８）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ２ＣＨ２ＯＨ、
９）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、
１０）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＣＯＣＨ３、
１１）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、
１２）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＯ２Ｃ１〜６アルキル、
１３）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨＦ２、
１４）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ＣＨＦ２、
１５）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣＨ３）２、
１６）−ＣＨ３で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｓ−テトラゾール、
１７）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−チエニル、
１８）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２−テトラゾール、
１９）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２−ピラゾール、
２０）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ３、ＮＨ２−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、チエニル、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＮＨ２、または−ＣＯＯＥｔで任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−テトラゾール、
２１）−ＣＨ２ＮＲａＲｂ、または−ＣＨ３および−ＣＦ３、または−ＣＦ３および−ＮＨ２で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−トリアゾール、
２２）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−オキサジアゾール−ＣＨ２ＮＲａＲｂ、
２３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−テトラゾール、
２４）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−アゼチジン、
２５）オキソ、ヒドロキシエチル、またはその両方で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）−アゼチジン、
２６）１つまたは複数の−Ｆまたは−ＣＨ２ＮＨＣＨ３で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−ピロリジニル、
２７）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ２−チエニル、
２８）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲａＲｂ、
２９）ＦまたはＮＨ２で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジニル、
３０）−Ｃ（＝Ｏ）−テトラヒドロフラン、
３１）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０〜１ピペラジン、
３２）−Ｃ（＝Ｏ）−ピラジン、
３３）１つまたは複数のオキソで任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）−チアゾリジン、
３４）ＣＨ３およびＣＦ３で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）−ピラゾール、
３５）−ＯＨまたはフェニルで任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）Ｃ１〜６アルキル、
３６）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦＣ１〜６アルキル、
３７）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）Ｃ１〜６アルキル、
３８）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＲｋ＝ＮＯＣ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、
３９）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＲｋ＝ＮＯＣＨ３；
４０）−Ｃ（＝Ｓ）ＯＣ１〜６アルキル、
４１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
４２）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、
４３）−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１〜６Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、
４４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲａＲｂ、
４５）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜６アルキル、
４６）−（ＣＨ２）０〜６Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
４７）−（ＣＨ２）０〜６Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜６アルキル、
４８）−（ＣＨ２）０〜６Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１〜６ＯＨ、
４９）−（ＣＨ２）０〜６Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１〜６ＯＣ１〜６アルキル、
５０）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨＦ２、
５１）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＦ３、
５２）ＣＦ３またはＮＨ２で置換される−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ３〜６シクロアルキル、
５３）−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲａＲｂ、
５４）−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキル、
５５）−ＣＨ（＝ＮＨ）、または
５６）−Ｃ１〜６アルキル
であり、または
ＲおよびＲ０が、それらが結合されるＮと一緒に、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３で任意選択的に置換される［１，２，３−］トリアゾール、または−ＮＨ２で任意選択的に置換されるテトラゾールを形成する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
ＮＲ０Ｒが
【化３】
2019512547.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
Ｒ０が水素であり、Ｒが、
１）−ＣＨ３で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｓ−テトラゾール、
２）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２−テトラゾール、
３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ３、ＮＨ２−ＣＯＯＣ１〜６アルキル、チエニル、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＮＨ２、または−ＣＯＯＥｔで任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−テトラゾール、
４）−ＣＨ２ＮＲａＲｂ、または−ＣＨ３および−ＣＦ３、または−ＣＦ３および−ＮＨ２で任意選択的に置換される−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−トリアゾール、または
５）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２−テトラゾール、
であり、
ＲおよびＲ０が、それらが結合されるＮと一緒に、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３で任意選択的に置換される［１，２，３−］トリアゾール、または−ＮＨ２で任意選択的に置換されるテトラゾールを形成する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項１３】
Ｒ０が水素であり、Ｒが−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−テトラゾリルであり、
ＲおよびＲ０が一緒に組み合わされて、−ＣＨ２−ＯＨで任意選択的に置換される−トリアゾリルを形成する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、
１）以下のものの１つまたは２つで置換されるピロリジニル
ａ）−ＣＯＮＲｃＲｄ、
ｂ）ＮＨ２またはジアゼパニルで置換される−ＣＯＮ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジン−１−イル、
ｃ）−ＣＨ２ＮＲｆＲｇ、
ｄ）−ＣＨ＝ＮＨ、
ｅ）Ｆ、
ｆ）−（ＣＨ２）０〜１ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
ｇ）−ＣＨ２ＮＨＳＯ２−ピロリジニル−ＮＨ２、
ｈ）ＮＨ２またはＦで置換される−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−ピロリジニル、
ｉ）オキソ、ＣＨ３およびＯＨで置換される−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−ピリジニル、
ｊ）−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−シクロペンチル−ＮＨ２、
ｋ）−ＣＨ２ＮＨＳＯ２−ピペラジン、
ｌ）−ＣＨ３、または
ｍ）ＯＨ、
２）
【化４】
2019512547.tif 000004
３）−ＣＨ２−ピリジニル、
４）ピリジニルで置換されるチアゾール（ここで、前記ピリジニルが、−ＣＨ３または−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２で任意選択的に置換される）、
５）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、チアゾリルまたは４，５−ジヒドロチアゾール−２−イルで置換されるアゼチジニル、
６）オキソ、ＣＨ２ＮＨ２およびＯＨで置換される−ＣＨ２ＣＨ２−ピリジニル、
７）アセチルおよび−ＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２ＮＨ２で置換される−ＣＨ２−ピロリジニル、
８）−ＣＨ２−ピペラジン、
９）−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
１０）
【化５】
2019512547.tif 000005
１１）−ＣＨ３で任意選択的に四級化され、−ＣＨ２ピロリジン；または−ＣＨ３で任意選択的に四級化され、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２で任意選択的に置換されるＣＨ２ピペリジン；で任意選択的に置換されるピラゾール、、
１２）−ＣＨ３で任意選択的に四級化され、−（ＣＨ２）３ＮＨ２で置換されるピラゾールで置換される−ＣＨ２−フェニル、または
１３）−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯ２−ｔｅｒｔ−ブチル
である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項１５】
Ｒ１が、
１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
２）−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
３）−ＣＨ２−ピロリジニル−ＮＨ２、または
４）−ＣＨ２−ＣＯ−ピロリジニル−ＮＨ２
で置換されるピロリジニルであり、
ここで、
Ｒｃが−ＣＨ３であり、
Ｒｄが−ＣＨ３であり；
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合されるＮと一緒になって、
１）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２で任意選択的に置換されるアゼチジニル、
２）以下のもので置換されるピロリジニル
ａ．１つまたは２つの−ＮＨ２、
ｂ．−ＮＨＣＨ３、
ｃ．−Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、
ｄ．１つまたは２つの−ＯＨ、
ｅ．−ＣＨ２ＮＨ２、
ｆ．−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、
ｇ．−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、
ｈ．−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
ｉ．−ＮＨＣＨ＝ＮＨ、
ｊ．−Ｆおよび−ＮＨ２、
ｋ．−ＮＨ２および−ＯＨ、
ｌ．−ＮＨ２および−ＣＨ３、
ｍ．−ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、
ｎ．−ＮＨ２および−ＣＨ２ＮＨ２、
ｏ．−ＮＨ２および−ＯＭｅ、
ｐ．−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨ２、
ｑ．−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨ２、
ｒ．−ＮＨ２および−ＣＯＯＨ、
ｓ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
ｔ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および−ＯＨ、
ｕ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、
ｖ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および−ＮＨ２、
ｗ．−ＮＨ２および−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
ｘ．−ＣＨ２ＦおよびＮＨ２、
ｙ．−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＣＨ２ＮＨ２、
ｚ．−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、または
ａａ．−ＣＨ２ＮＨ２で置換されるトリアゾリル、
３）−（ＣＨ２）０〜２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ３および−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｆおよび−ＮＨ２、−ＯＨおよび−ＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２；または−ＯＨまたはピペラジニルで置換されるアゼチジニルで置換されるピペリジニル、
４）１つまたは２つの−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１〜２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（Ｆ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ３および−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２で任意選択的に置換されるピペラジニル；
５）−ＣＨ２ＮＨ２で任意選択的に置換されるモルホリニル；
６）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で任意選択的に置換される１，４−ジアゼパン；
７）−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＮＨ２または−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で任意選択的に置換されるオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
８）以下のもので任意選択的に置換されるオクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール
ａ．１つまたは２つの−ＮＨ２、
ｂ．−ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、
ｃ．−ＮＨ２および−ＣＨ２ＮＨ２、
ｄ．−ＮＨ２、
ｅ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
ｆ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、または
ｇ．−Ｓ−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、
９）オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン、
１０）−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２で任意選択的に置換されるオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１１）−ＣＨ２ＯＨで任意選択的に置換されるオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、
１２）−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２または−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で任意選択的に置換されるオクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
１３）−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨで任意選択的に置換されるオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン；
１４）５，５−ジメチルオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−１−５−イウム、
１５）−ＣＨ２ＯＨで任意選択的に置換されるオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール、
１６）＝ＮＨで任意選択的に置換されるオクタヒドロピロロ［３，４−ｄ］イミダゾール、
１７）オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、
１８）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン、
１９）３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
２０）１，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン、
２１）デカヒドロ−１，６−ナフチリジン、
２２）−ＮＨ２で任意選択的に置換される５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン、
２３）２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン、
２４）２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン、
２５）２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタン、
２６）１，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、
２７）２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、
２８）１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン、
２９）１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン、
３０）−ＮＨ２で任意選択的に置換される５−オキサ−２−アザスピロ［３．４］オクタン、
３１）３，８−ジアザ−トリシクロ［５．２．１．０１，５］デカン、または
３２）８−アザスピロ［ビシクロ［３．２．１］オクタン−３，３’−ピロリジン
を形成する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項１６】
前記化合物が、式Ｉａ：
【化６】
2019512547.tif 000006
（式中：
Ａが、ＮＲ０Ｒであり；
Ｒが、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−テトラゾールであり；
Ｒ０がＨであり；
Ｒ１が、−ＣＯＮＲｃＲｄで置換されるピロリジニル、または−ＮＨ２で任意選択的に置換される−ＣＨ２−ピロリジニルであり；
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合されるＮと一緒になって、
１）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２で任意選択的に置換されるアゼチジニル、
２）以下のもので置換されるピロリジニル
ａ．１つまたは２つの−ＮＨ２、
ｂ．−ＮＨＣＨ３、
ｃ．−Ｃ（Ｍｅ）２ＮＨ２、
ｄ．１つまたは２つの−ＯＨ、
ｅ．−ＣＨ２ＮＨ２、
ｆ．−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、
ｇ．−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、
ｈ．−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
ｉ．−ＮＨＣＨ＝ＮＨ、
ｊ．−Ｆおよび−ＮＨ２、
ｋ．−ＮＨ２および−ＯＨ、
ｌ．−ＮＨ２および−ＣＨ３、
ｍ．−ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、
ｎ．−ＮＨ２および−ＣＨ２ＮＨ２、
ｏ．−ＮＨ２および−ＯＭｅ、
ｐ．−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨ２、
ｑ．−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨ２、
ｒ．−ＮＨ２および−ＣＯＯＨ、
ｓ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
ｔ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および−ＯＨ、
ｕ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、
ｖ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および−ＮＨ２、
ｗ．−ＮＨ２および−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＮＨ２、
ｘ．−ＣＨ２ＦおよびＮＨ２、
ｙ．−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＣＨ２ＮＨ２、
ｚ．−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、または
ａａ．−ＣＨ２ＮＨ２で置換されるトリアゾリル、
３）−（ＣＨ２）０〜２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ３および−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｆおよび−ＮＨ２、−ＯＨおよび−ＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２；または−ＯＨまたはピペラジニルで置換されるアゼチジニルで置換されるピペリジニル、
４）１つまたは２つの−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）１〜２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（Ｆ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ３および−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２で任意選択的に置換されるピペラジニル；
５）−ＣＨ２ＮＨ２で任意選択的に置換されるモルホリニル；
６）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で任意選択的に置換される１，４−ジアゼパン；
７）−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＮＨ２または−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で任意選択的に置換されるオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
８）以下のもので任意選択的に置換されるオクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール
ａ．１つまたは２つの−ＮＨ２、
ｂ．−ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、
ｃ．−ＮＨ２および−ＣＨ２ＮＨ２、
ｄ．−ＮＨ２、
ｅ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、
ｆ．−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、または
ｇ．−Ｓ−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＣＨ２ＯＨ、
９）オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン、
１０）−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２で任意選択的に置換されるオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１１）−ＣＨ２ＯＨで任意選択的に置換されるオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、
１２）−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２または−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２で任意選択的に置換されるオクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
１３）−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨで任意選択的に置換されるオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン；
１４）５，５−ジメチルオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−１−５−イウム、
１５）−ＣＨ２ＯＨで任意選択的に置換されるオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール、
１６）＝ＮＨで任意選択的に置換されるオクタヒドロピロロ［３，４−ｄ］イミダゾール、
１７）オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、
１８）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン、
１９）３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
２０）１，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン、
２１）デカヒドロ−１，６−ナフチリジン、
２２）−ＮＨ２で任意選択的に置換される５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン、
２３）２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン、
２４）２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン、
２５）２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタン、
２６）１，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、
２７）２，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン、
２８）１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン、
２９）１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン、
３０）−ＮＨ２で任意選択的に置換される５−オキサ−２−アザスピロ［３．４］オクタン、
３１）３，８−ジアザ−トリシクロ［５．２．１．０１，５］デカン、または
３２）８−アザスピロ［ビシクロ［３．２．１］オクタン−３，３’−ピロリジン
を形成する）
で表される構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１７】
以下のもの：
【化７−１】
2019512547.tif 000007
【化７−２】
2019512547.tif 000008
【化７−３】
2019512547.tif 000009
【化７−４】
2019512547.tif 000010
【化７−５】
2019512547.tif 000011
【化７−６】
2019512547.tif 000012
【化７−７】
2019512547.tif 000013
【化７−８】
2019512547.tif 000014
【化７−９】
2019512547.tif 000015
【化７−１０】
2019512547.tif 000016
【化７−１１】
2019512547.tif 000017
【化７−１２】
2019512547.tif 000018
【化７−１３】
2019512547.tif 000019
【化７−１４】
2019512547.tif 000020
【化７−１５】
2019512547.tif 000021
【化７−１６】
2019512547.tif 000022
【化７−１７】
2019512547.tif 000023
【化７−１８】
2019512547.tif 000024
【化７−１９】
2019512547.tif 000025
【化７−２０】
2019512547.tif 000026
【化７−２１】
2019512547.tif 000027
【化７−２２】
2019512547.tif 000028
【化７−２３】
2019512547.tif 000029
【化７−２４】
2019512547.tif 000030
【化７−２５】
2019512547.tif 000031
【化７−２６】
2019512547.tif 000032
【化７−２７】
2019512547.tif 000033
【化７−２８】
2019512547.tif 000034
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩。
【請求項１８】
以下のもの：
【化８−１】
2019512547.tif 000035
【化８−２】
2019512547.tif 000036
【化８−３】
2019512547.tif 000037
【化８−４】
2019512547.tif 000038
【化８−５】
2019512547.tif 000039
【化８−６】
2019512547.tif 000040
【化８−７】
2019512547.tif 000041
【化８−８】
2019512547.tif 000042
【化８−９】
2019512547.tif 000043
【化８−１０】
2019512547.tif 000044
【化８−１１】
2019512547.tif 000045
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩。
【請求項１９】
以下のもの：
【化９−１】
2019512547.tif 000046
【化９−２】
2019512547.tif 000047
【化９−３】
2019512547.tif 000048
【化９−４】
2019512547.tif 000049
【化９−５】
2019512547.tif 000050
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩。
【請求項２０】
以下のもの：
【化１０−１】
2019512547.tif 000051
【化１０−２】
2019512547.tif 000052
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、プロドラッグ、または薬学的に許容できる塩。
【請求項２１】
以下のもの：
【化１１−１】
2019512547.tif 000053
【化１１−２】
2019512547.tif 000054
【化１１−３】
2019512547.tif 000055
【化１１−４】
2019512547.tif 000056
【化１１−５】
2019512547.tif 000057
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、Ｎ−オキシド、または薬学的に許容できる塩。
【請求項２２】
以下のもの：
【化１２】
2019512547.tif 000058
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、Ｎ−オキシド、または薬学的に許容できる塩。
【請求項２３】
以下のもの：
【化１３】
2019512547.tif 000059
である、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、Ｎ−オキシド、または薬学的に許容できる塩。
【請求項２４】
Ｒが、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ２、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｓ）Ｒ２、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ２、または−ＣＨ（＝ＮＨ）であり；または
ＲおよびＲ０が、それらが結合されるＮと一緒に、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される０、１、２、３または４個のさらなるヘテロ原子環原子を有する置換または非置換５〜６員環式環を形成し；
ただし、
Ｒが−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ２であり、ｎが０であり、Ｒ０がＨである場合、Ｒ２は、非置換Ｃ１〜６アルキルでなく；
Ｒが−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）Ｒ２であり、ｎが０でない場合、Ｒ２は、ＯＨまたはＮＨ２でなく；
Ｒが−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ２であり、ｎが０でない場合、Ｒ２はＯＨでなく；
ＲおよびＲｏが一緒に組み合わされて、トリアゾールを形成する場合、ＺはＨでない、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項２５】
Ｒ１が、−ＣＲｘ＝ＮＲｘで任意選択的に置換されるＣ２〜６アミノアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、分子内塩、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項２６】
前記薬学的に許容できる塩が、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩およびアンモニウム塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項２８】
医薬として使用するための、（ｉ）請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容できる塩、または（ｉｉ）請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
細菌感染の治療に使用するための、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項３０】
前記細菌感染が、シュードモナス属（Pseudomonas spp.）、クラブシエラ属（Klebsiella spp.）、エンテロバクター属（Enterobacter spp.）、エシェリキア属（Escherichia spp.）、モルガネラ属（Morganella spp.）、シトロバクター属（Citrobacter spp.）、セラチア属（Serratia spp.）またはアシネトバクター属（Acinetobacter spp.）によるものである、請求項２８に記載の化合物もしくは医薬組成物または請求項２９に記載の化合物。