【手続補正書】
【提出日】令和2年12月25日(2020.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2020506223.tif 000001
［式中、
ｎは約２５〜約１００の整数であり、
各Ｘは独立してまたは同時に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレンまたは（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニレンであり、その各々は所望により１個以上のハロ、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリールにより置換され；
各Ｙは独立してまたは同時に（Ｃ１−Ｃ２０）アルキレンまたは（Ｃ２−Ｃ２０）アルケニレンであり、その各々は所望により１個以上のハロ、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリールにより置換され；および
Ｒは配列番号１のＴ７ペプチド、配列番号２のＧＡ３ペプチド、配列番号３のＴ４ペプチド、配列番号４のＴ６ペプチドまたは配列番号５のＴ８ペプチドである］
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒが配列番号１のＴ７ペプチドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが約４０〜約７０の整数である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが約５５である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが独立してまたは同時に、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンまたは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレンである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが独立してまたは同時に、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンまたは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレンである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙがチオグリコール酸、２−メルカプトプロピオン酸、４−メルカプトブタン酸、６−メルカプトヘキサン酸、８−メルカプトオクタン酸、１１−メルカプトウンデカン酸、１２−メルカプトドデカン酸、または１６−メルカプトヘキサデカン酸から誘導される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉ）の化合物が
【化２】
2020506223.tif 000002
［式中、
ｎは約５０〜６０の間の整数または約５５であり；かつ
ＲはＨｉｓ−Ｈｉｓ−Ｈｉｓ−Ａｒｇ−Ｈｉｓ−Ｓｅｒ−Ｐｈｅ（配列番号１）である］
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物および薬理学的に許容される担体を含み、任意に抗ウイルス剤および／または第２の血管新生剤をさらに含む、医薬組成物であって、吸入および／または局所、全身、経口、鼻腔内または非経口投与に好適である、医薬組成物。
【請求項１０】
（ｉ）配列番号１のＴ７ペプチド、配列番号２のＧＡ３ペプチド、配列番号３のＴ４ペプチド、配列番号４のＴ６ペプチドおよび／または配列番号５のＴ８ペプチドまたはこれらのレトロインベルソペプチドであるペプチドを、式（ＩＩ）
【化３】
2020506223.tif 000003
のチオール化合物と反応させて式（ＩＩＩ）
【化４】
2020506223.tif 000004
の化合物またはその塩を得ること；
（ｉｉ）式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）
【化５】
2020506223.tif 000005
のＰＥＧ四量体と反応させて請求項１〜８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を得ること；
（ここで変数ｎ、ＸおよびＹは請求項１に記載のようであり、ＬＧは好適な脱離基でありかつＰＧはＨまたは好適な保護基である）
を含む、式（Ｉ）の化合物を製造する方法。
【請求項１１】
前記好適な脱離基がハロ、トシラートまたはメシラートであり、および／または前記好適な保護基がトリチルである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
その必要がある対象における部位で血管新生を刺激するための、任意にＰＤＧＦ、Ｇ−ＣＳＦ、組換えヒトエリスロポイエチン、ｂＦＧＦ、Ａｎｇ２阻害剤および胎盤増殖因子（ＰＬＧＦ）から任意に選択される第２の血管新生剤と組み合わせる、方法であるか、
その必要がある対象における漏出性血管の部位で血管透過性を減少させるための、任意に前記血管透過性が脳卒中、黄斑部変性、黄斑浮腫、リンパ浮腫、血液網膜関門の破壊、血液脳関門の破壊、細菌により誘発された血管漏出および腫瘍血管系の正常化からなる群から選択される臨床的状況において減少される、方法であるか、または
その必要がある対象において内皮細胞を保護するための、任意に前記内皮細胞が肺損傷、腎臓損傷、腎臓線維症、脳卒中、黄斑部変性、血管性認知症および糖尿病合併症の臨床的状況において保護される、方法であって、
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を前記対象に投与することを含む、方法。
【請求項１３】
前記化合物が吸入および／または局所、全身、経口、鼻腔内または非経口投与用に製剤化される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
その必要がある対象において創傷の治癒を刺激するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を前記対象に投与することを含む、方法。
【請求項１５】
前記化合物が吸入および／または局所、全身、経口、鼻腔内または非経口投与用に製剤化される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記創傷が糖尿病性潰瘍であるか、または前記創傷が褥瘡性潰瘍、圧迫潰瘍、外科切開、外傷性組織損傷、火傷および皮膚移植部位からなる群より選択される、請求項１４または１５に記載の方法。
【請求項１７】
アトピー性皮膚炎、喘息、アレルギー性鼻炎、好酸球および／または好塩基球起源の白血病、炎症性腸疾患または寄生虫感染を処置するために、その必要がある対象においてＣＦＵ−Ｇ細胞の増殖を阻害するための方法であって、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を前記対象に投与することを含む、方法。
【請求項１８】
インフルエンザ感染と同時にまたはその後に発生する原発性ウイルス肺炎または細菌性肺炎を処置するための方法であって、その必要がある対象に請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１９】
抗ウイルス剤が前記化合物と同時にまたは逐次的に前記対象に投与され、前記抗ウイルス剤がアマンタジン、リマンタジン、ザナミビル、ペラミビル、ビラミジン、リバビリンまたはオセルタミビルから任意に選択される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記対象がヒトである、請求項１８または１９に記載の使用。
【請求項２１】
インフルエンザに感染した動物または細胞を処置するためのおよび／またはインフルエンザに感染した細胞または動物において細菌重複感染を処置するためのキットであって、（ａ）請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、（ｂ）抗ウイルス剤および（ｃ）前記キットを使用するための使用説明書を含む、キット。
【請求項２２】
前記抗ウイルス剤がアマンタジン、リマンタジン、ザナミビル、ペラミビル、ビラミジン、リバビリンまたはオセルタミビルである、請求項２１に記載の組成物またはキット。
【請求項２３】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物が組み込まれる生体材料。
【請求項２４】
マトリゲル、代用皮膚および架橋グリコサミノグリカンヒドロゲルからなる群より選択される、請求項２３に記載の生体材料。
【請求項２５】
ＶＥＧＦ、ＰＤＧＦ、Ｇ−ＣＳＦ、組換えヒトエリスロポイエチン、ｂＦＧＦ、Ａｎｇ２阻害剤、および胎盤増殖因子（ＰＬＧＦ）からなる群より選択される第２の薬剤が組み込まれる、請求項２３または２４に記載の生体材料。