【手続補正書】
【提出日】令和3年5月11日(2021.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効成分として、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、癌の治療用の医薬であって：
【化１】
2020520357.tif 000001
当該癌は、腫瘍における免疫系の再活性化を含む免疫応答の調節により治療され；
当該医薬は、任意で、１又は２種以上の化学療法剤及び／又は放射線療法及び／又は標的療法と組み合わせて使用される；医薬。
ここで、式（Ｉ）の化合物において、
フラグメント
【化２】
2020520357.tif 000002
は；
Ｒ２により置換され、Ｒ２は、水素、（Ｃ１−４）アルキル、ハロゲン又はシアノを表し
；
任意で、（Ｒ１）ｎにより置換され；（Ｒ１）ｎは、１、２又は３個の任意の置換基を表し、当該置換基Ｒ１は、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル、（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ又はシアノから独立に選択され；
Ｘは、Ｓ又はＯを表し；
Ｒ３は、水素、メチル又はトリフルオロメチルを表し；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、独立に、水素、メチルを表すか、又は、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、それらが結合する炭素原子とともにシクロプロパ−１，１−ジイル基を表し；
Ｒ５ａ及びＲ５ｂは、独立に、水素、メチルを表すか、又は、Ｒ５ａ及びＲ５ｂは、それらが結合する炭素原子とともにシクロプロパ−１，１−ジイル基を表し；
Ａｒ１は、
−  フェニル又は５若しくは６員のヘテロアリールであって；当該フェニル又は５若しくは６員のヘテロアリールが、独立に、１、２又は３個の置換基により置換され、上記置換基が、下記から独立に選択される；フェニル又は５若しくは６員のヘテロアリールを表し；
−−  （Ｃ１−６）アルキル；
−−  （Ｃ１−４）アルコキシ；
−−  ヒドロキシにより任意に置換された（Ｃ１−３）フルオロアルキル；
−−  （Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；
−−  ハロゲン；
−−  シアノ；
−−  未置換であるか又は１個のアミノにより置換された（Ｃ３−６）シクロアルキル；−−  環酸素原子を有する（Ｃ４−６）シクロアルキルであって、未置換であるか又は１個のヒドロキシにより置換された、環酸素原子を有する（Ｃ４−６）シクロアルキル；
−−  （Ｃ３−６）シクロアルキル−オキシ；
−−  ヒドロキシ；
−−  −Ｘ１−ＣＯ−ＲＯ１
（−−−  Ｘ１は、直接結合、（Ｃ１−３）アルキレン、−Ｏ−（Ｃ１−３）アルキレン−＊、−ＮＨ−（Ｃ１−３）アルキレン−＊、−Ｓ−ＣＨ２−＊、−ＣＦ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＨ−ＣＯ−＊、−ＣＯ−又は（Ｃ３−５）シクロアルキレンを表し；アスタリスクは−ＣＯ−ＲＯ１基に結合する結合を示し；
−−−  ＲＯ１は、
−−−−  −ＯＨ；
−−−−  −Ｏ−（Ｃ１−４）アルキル；
−−−−  −ＮＨ−ＳＯ２−ＲＳ３（ＲＳ３は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルであって、環酸素原子を任意に有する、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキレンであって、（Ｃ３−６）シクロアルキルが環酸素原子を任意に有する、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキレン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル又は−ＮＨ２を表す。）；
−−−−  −Ｏ−ＣＨ２−ＣＯ−ＲＯ４（ＲＯ４は、ヒドロキシ又は（Ｃ１−４）アルコキシ又は−Ｎ［（Ｃ１−４）アルキル］２を表す。）；
−−−−  −Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＲＯ５（ＲＯ５は、（Ｃ１−４）アルキル又は（Ｃ１−４）アルコキシを表す。）；
−−−−  −Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ［（Ｃ１−４）アルキル］２；又は、
−−−−  （５−メチル−２−オキソ−［１，３］ジオキソール−４−イル）−メチルオキシ−；
を表す。）；
−−  −ＣＯ−ＣＨ２−ＯＨ；
【化３】
2020520357.tif 000003
−−  ２−ヒドロキシ−３，４−ジオキソ−シクロブタ−１−エニル；
−−  ヒドロキシ−（Ｃ１−４）アルキル；
−−  ジヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルキル；
−−  ヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルコキシ；
−−  （Ｃ１−４）アルコキシ−（Ｃ２−４）アルコキシ；
−−  −（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−ＮＲＮ３ＲＮ４（ｒは、整数の０又は１を表し；ＲＮ３及びＲＮ４は、独立に、水素、（Ｃ１−４）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ２−４）アルキル又はヒドロキシを表す。）；
−−  −Ｘ２−ＮＲＮ１ＲＮ２（Ｘ２は−（ＣＨ２）ｍ−（ｍは、整数の０又は１を表す。）を表すか；又は、Ｘ２は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−＊（アスタリスクは−ＮＲＮ１ＲＮ２基に結合する結合を示す。）を表し；
−−−  ＲＮ１及びＲＮ２は、独立に、水素、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ−（Ｃ２−４）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル又は（Ｃ２−３）フルオロアルキルを表すか；
−−−  又は、ＲＮ１は、独立に、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し、かつ、ＲＮ２は、独立に、−ＣＯ−Ｈ、−ＣＯ−（Ｃ１−３）アルキル、−ＣＯ−（Ｃ１−３）アルキレン−ＯＨ又は−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−３）アルキルを表すか；
−−−  又は、ＲＮ１及びＲＮ２は、それらが結合する窒素とともに、１個の環酸素又は環硫黄原子を任意に有する４、５又は６員の飽和環を形成し、当該環は、未置換であるか、又は、環炭素原子上で１個のオキソにより置換され、又は、環硫黄原子上で２個のオキソにより置換される。）；
−−  −ＮＨ−ＣＯ−ＮＲＮ５ＲＮ６（ＲＮ５及びＲＮ６は、独立に、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表す。）；
−−  −ＳＯ２−ＲＳ１（ＲＳ１は、ヒドロキシ、（Ｃ１−４）アルキル又は−ＮＲＮ７ＲＮ８（ＲＮ７及びＲＮ８は、独立に、水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表す。）を表す。）；
−−  −Ｓ−ＲＳ２（ＲＳ２は、（Ｃ１−４）アルキル又は１個の環酸素原子を任意に有する（Ｃ３−６）シクロアルキルを表す。）；
−−  −（ＣＨ２）ｑ−ＨＥＴ１（ｑは整数の０、１又は２を表し；ＨＥＴ１は、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル又は５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルを表す。）；
−−  −（ＣＨ２）ｐ−ＨＥＴ（ｐは整数の０又は１を表し；ＨＥＴは５又は６員のヘテロアリールを表し、当該５又は６員のヘテロアリールは、未置換であるか、又は、１若しくは２個の置換基により置換され、上記置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１−３）アルキル、１個の環酸素原子を任意に有する（Ｃ３−５）シクロアルキル又は−ＮＲＮ９ＲＮ１０（ＲＮ９及びＲＮ１０は、独立に、水素、（Ｃ１−３）アルキル又はヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルキルを表す。）から独立に選択される。）；
−  又は、Ａｒ１は、８〜１０員の二環式ヘテロアリールを表し；当該８〜１０員の二環式ヘテロアリールは、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；（Ｃ１−３）フルオロアルキル；（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ又は−（Ｃ０
−３）アルキレン−ＣＯＯＲＯ２（ＲＯ２は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表す。）から独立に選択され；
−  又は、Ａｒ１は構造（Ａｒ−ＩＩＩ）の基を表し：
【化４】
2020520357.tif 000004
式中、環（Ｂ）は、フェニル基に縮合した非芳香族５又は６員環を表し、環（Ｂ）は、窒素及び酸素から独立に選択される１又は２個のヘテロ原子を有し；当該環（Ｂ）は、独立に、未置換であるか、１又は２個の置換基により置換され、上記置換基は、オキソ、（Ｃ１−６）アルキル及び−（Ｃ０−３）アルキレン−ＣＯＯＲＯ３（ＲＯ３は、水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表す。）から独立に選択される。
【請求項２】
式（ＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容される塩：
【化５】
2020520357.tif 000005
式中、
フラグメント
【化６】
2020520357.tif 000006
は；
Ｒ２により置換され、Ｒ２は、水素、（Ｃ１−４）アルキル、ハロゲン又はシアノを表し；
任意で、（Ｒ１）ｎにより置換され；（Ｒ１）ｎは、１、２又は３個の任意の置換基を表し、当該置換基Ｒ１は、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル、（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ又はシアノから独立に選択され；
Ｘは、Ｓ又はＯを表し；
Ａｒ１は、
−  構造（Ａｒ−Ｉ）のフェニル基を表すか：
【化７】
2020520357.tif 000007
（式中、
Ｒｐは、
−  環酸素原子を有する（Ｃ４−６）シクロアルキルであって、未置換であるか、又は、１個のヒドロキシにより置換された、環酸素原子を有する（Ｃ４−６）シクロアルキル；−  ヒドロキシ；
−  −Ｘ１−ＣＯ−ＲＯ１
（−−  Ｘ１は、直接結合、（Ｃ１−３）アルキレン、−Ｏ−（Ｃ１−３）アルキレン−＊、−ＮＨ−（Ｃ１−３）アルキレン−＊、−Ｓ−ＣＨ２−＊、−ＣＦ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＨ−ＣＯ−＊、−ＣＯ−又は（Ｃ３−５）シクロアルキレンを表し（アスタリスクは−ＣＯ−ＲＯ１基に結合する結合を示す。）；
−−  ＲＯ１は、
−−−  −ＯＨ；
−−−  −Ｏ−（Ｃ１−４）アルキル；
−−−  −ＮＨ−ＳＯ２−ＲＳ３（ＲＳ３は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルであって、環酸素原子を任意に有する、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキレンであって、（Ｃ３−６）シクロアルキルが環酸素原子を任意に有する、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキレン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル又は−ＮＨ２を表す。）；
−−−  −Ｏ−ＣＨ２−ＣＯ−ＲＯ４（ＲＯ４は、ヒドロキシ又は（Ｃ１−４）アルコキシ又は−Ｎ［（Ｃ１−４）アルキル］２を表す。）；
−−−  −Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＲＯ５（ＲＯ５は、（Ｃ１−４）アルキル又は（Ｃ１−４）アルコキシを表す。）；
−−−  −Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ［（Ｃ１−４）アルキル］２；又は、
−−−  （５−メチル−２−オキソ−［１，３］ジオキソール−４−イル）−メチルオキシ−；
を表す。）；
【化８】
2020520357.tif 000008
−  ２−ヒドロキシ−３，４−ジオキソ−シクロブタ−１−エニル；
−  ヒドロキシ−（Ｃ１−４）アルキル；
−  ヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルコキシ；
−  −（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−ＮＲＮ３ＲＮ４（ｒは、整数の０又は１を表し；ＲＮ３及びＲＮ４は、独立に、水素、（Ｃ１−４）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ２−４）アルキル又はヒドロキシを表す。）；
−  −ＮＲＮ１ＲＮ２（ＲＮ１は、独立に、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し、ＲＮ２は、独立に、−ＣＯ−Ｈ、−ＣＯ−（Ｃ１−３）アルキル又は−ＣＯ−（Ｃ１−３）アルキレン−ＯＨを表す。）；
−  −ＮＨ−ＣＯ−ＮＲＮ５ＲＮ６（ＲＮ５及びＲＮ６は、独立に、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表す。）；
−  −ＳＯ２−ＲＳ１（ＲＳ１は、（Ｃ１−４）アルキル又は−ＮＲＮ７ＲＮ８（ＲＮ７及びＲＮ８は、独立に、水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表す。）を表す。）；
−  −（ＣＨ２）ｑ−ＨＥＴ１（ｑは整数の０、１又は２を表し；ＨＥＴ１は、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル又は５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルを表す。）；
−  −（ＣＨ２）ｐ−ＨＥＴ（ｐは整数の０又は１を表し；ＨＥＴは、５員のヘテロアリールを表し、当該５員のヘテロアリールは、未置換であるか、又は、１若しくは２個の置換基により置換され、上記置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１−３）アルキル、１個の環酸素原子を任意に有する（Ｃ３−５）シクロアルキル又は−ＮＲＮ９ＲＮ１０（ＲＮ９及びＲＮ１０は、独立に、水素、（Ｃ１−３）アルキル又はヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルキルを表す。）から独立に選択される。）；
を表し；
Ｒｍ１は、
−  水素；
−  （Ｃ１−６）アルキル；
−  （Ｃ１−４）アルコキシ；
−  （Ｃ１−３）フルオロアルキル；
−  （Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；
−  ハロゲン；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル−オキシ；
−  ヒドロキシ；
−  ヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルコキシ；
−  −Ｘ２−ＮＲＮ１ＲＮ２（Ｘ２は直接結合を表すか；又は、Ｘ２は−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−＊（アスタリスクは−ＮＲＮ１ＲＮ２基に結合する結合を示す。）を表し、ＲＮ１及びＲＮ２は、独立に、水素、（Ｃ１−４）アルキル又は（Ｃ３−６）シクロアルキルを表す。）；
−  −Ｓ−ＲＳ２（ＲＳ２は、（Ｃ１−４）アルキル又は１個の環酸素原子を任意に有する（Ｃ３−６）シクロアルキルを表す。）；
を表し；
Ｒｍ２は、水素、メチル、フルオロ又はクロロを表し；
Ｒｏ１は水素を表すか；又は、Ｒｍ２が水素を表す場合には、Ｒｏ１は、水素又はフルオロを表す。）；
又は、Ａｒ１は、構造（Ａｒ−ＩＩ）の５員のヘテロアリール基を表すか：
【化９】
2020520357.tif 000009
（式中、
ＹはＣＲ８（Ｒ８は、水素又はハロゲンを表す。）を表すか；又は、ＹはＮを表し；
Ｒ７は、
−  環酸素原子を有する（Ｃ４−６）シクロアルキルであって、未置換であるか、又は、１個のヒドロキシにより置換された、環酸素原子を有する（Ｃ４−６）シクロアルキル；−  −Ｘ１−ＣＯ−ＲＯ１
（−−  Ｘ１は、直接結合、（Ｃ１−３）アルキレン、−Ｏ−（Ｃ１−３）アルキレン−＊、−ＮＨ−（Ｃ１−３）アルキレン−＊、−Ｓ−ＣＨ２−＊、−ＣＦ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＨ−ＣＯ−＊、−ＣＯ−又は（Ｃ３−５）シクロアルキレンを表し（アスタリスクは−ＣＯ−ＲＯ１基に結合する結合を示す。）；
−−  ＲＯ１は、
−−−  −ＯＨ；
−−−  −Ｏ−（Ｃ１−４）アルキル；
−−−  −ＮＨ−ＳＯ２−ＲＳ３（ＲＳ３は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルであって、環酸素原子を任意に有する、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキレンであって、（Ｃ３−６）シクロアルキルが環酸素原子を任意に有する、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ１−３）アルキレン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル又は−ＮＨ２を表す。）；
−−−  −Ｏ−ＣＨ２−ＣＯ−ＲＯ４（ＲＯ４は、ヒドロキシ又は（Ｃ１−４）アルコキシ又は−Ｎ［（Ｃ１−４）アルキル］２を表す。）；
−−−  −Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−ＲＯ５（ＲＯ５は、（Ｃ１−４）アルキル又は（Ｃ１−４）アルコキシを表す。）；又は、
−−−  −Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ［（Ｃ１−４）アルキル］２；
−−−  （５−メチル−２−オキソ−［１，３］ジオキソール−４−イル）−メチルオキシ−；
を表す。）；
【化１０】
2020520357.tif 000010
−  ２−ヒドロキシ−３，４−ジオキソ−シクロブタ−１−エニル；
−  ヒドロキシ−（Ｃ１−４）アルキル；
−  ヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルコキシ；
−  −（ＣＨ２）ｒ−ＣＯ−ＮＲＮ３ＲＮ４（ｒは、整数の０又は１を表し；ＲＮ３及びＲＮ４は、独立に、水素、（Ｃ１−４）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ−（Ｃ２−４）アルキル又はヒドロキシを表す。）；
−  −ＮＲＮ１ＲＮ２（ＲＮ１は、独立に、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表し、ＲＮ２は、独立に、−ＣＯ−Ｈ、−ＣＯ−（Ｃ１−３）アルキル又は−ＣＯ−（Ｃ１−３）アルキレン−ＯＨを表す。）；
−  −ＮＨ−ＣＯ−ＮＲＮ５ＲＮ６（ＲＮ５及びＲＮ６は、独立に、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表す。）；
−  −ＳＯ２−ＲＳ１（ＲＳ１は、（Ｃ１−４）アルキル又は−ＮＲＮ７ＲＮ８（ＲＮ７及びＲＮ８は、独立に、水素又は（Ｃ１−３）アルキルを表す。）を表す。）；
−  −（ＣＨ２）ｑ−ＨＥＴ１（ｑは整数の０、１又は２を表し；ＨＥＴ１は、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル又は５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルを表す。）；
−  −（ＣＨ２）ｐ−ＨＥＴ（ｐは整数の０又は１を表し；ＨＥＴは、５員のヘテロアリ
ールを表し、当該５員のヘテロアリールは、未置換であるか、又は、１若しくは２個の置換基により置換され、上記置換基は、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１−３）アルキル、１個の環酸素原子を任意に有する（Ｃ３−５）シクロアルキル又は−ＮＲＮ９ＲＮ１０（ＲＮ９及びＲＮ１０は、独立に、水素、（Ｃ１−３）アルキル又はヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルキルを表す。）から独立に選択される。）；
を表し；
Ｒ６は、
−  （Ｃ１−６）アルキル；
−  （Ｃ１−４）アルコキシ；
−  （Ｃ１−３）フルオロアルキル；
−  （Ｃ１−３）フルオロアルコキシ；
−  ハロゲン；
−  ヒドロキシ；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル；
−  （Ｃ３−６）シクロアルキル−オキシ；
−  ヒドロキシ−（Ｃ２−４）アルコキシ；
−  −Ｘ２−ＮＲＮ１ＲＮ２（Ｘ２は直接結合を表すか；又は、Ｘ２は、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−＊（アスタリスクは−ＮＲＮ１ＲＮ２基に結合する結合を示す。）を表し、ＲＮ１及びＲＮ２は、独立に、水素、（Ｃ１−４）アルキル又は（Ｃ３−６）シクロアルキルを表す。）；
−  −Ｓ−ＲＳ２（ＲＳ２は、（Ｃ１−４）アルキル又は１個の環酸素原子を任意に有する（Ｃ３−６）シクロアルキルを表す。）；
を表す。）；
又は、Ａｒ１は、８〜１０員の二環式ヘテロアリールを表し；当該８〜１０員の二環式ヘテロアリールは、独立に、１個の−（Ｃ０−３）アルキレン−ＣＯＯＲＯ２（ＲＯ２は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルを表す。）により置換され；
又は、Ａｒ１は、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル、３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−５−イル、１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−イル、１−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キナゾリン−６−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル、１−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キナゾリン−７−イル及び１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イルから選択される、構造（Ａｒ−ＩＩＩ）の基
【化１１】
2020520357.tif 000011
を表す。
【請求項３】
Ａｒ１が：
【化１２】
2020520357.tif 000012
【化１３】
2020520357.tif 000013
【化１４】
2020520357.tif 000014
【化１５】
2020520357.tif 000015
から選択される基を表す、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ａｒ１が：
【化１６】
2020520357.tif 000016
【化１７】
2020520357.tif 000017
から選択される基を表す、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ＸがＳを表す、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が、（Ｃ１−４）アルキル、ハロゲン又はシアノを表す、請求項２〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
フラグメント
【化１８】
2020520357.tif 000018
において、
（Ｒ１）ｎが、１、２又は３個の置換基を表し、当該置換基Ｒ１が、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１−３）フルオロアルキル、（Ｃ１−３）フルオロアルコキシ又はシアノから独立に選択される；
請求項２〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
フラグメント
【化１９】
2020520357.tif 000019
が、
【化２０】
2020520357.tif 000020
から選択されるベンゾチオフェン：
又は、
【化２１】
2020520357.tif 000021
から選択されるベンゾフラン：
を表す；請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
フラグメント
【化２２】
2020520357.tif 000022
が、
【化２３】
2020520357.tif 000023
から選択されるベンゾチオフェンを表す；請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
５−｛６−［２−（５−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−チオフェン−２−カルボン酸；
４−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（２−シアノ−７−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；
３−エトキシ−５−｛６−［２−（４−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−エトキシ−チオフェン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（２−シアノ−７−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−エトキシ−チオフェン−２−カルボン酸；
３−エトキシ−５−｛６−［２−（４−フルオロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（４−クロロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−エトキシ−チオフェン−２−カルボ
ン酸；
５−｛６−［２−（４−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−エトキシ−チオフェン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（４，５−ジフルオロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−エトキシ−チオフェン−２−カルボン酸；
３−エトキシ−５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−カルボン酸；
５−［６−（２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−エトキシ−チオフェン−２−カルボン酸；
３−エトキシ−５−｛６−［２−（４−フルオロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（７−クロロ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−エトキシ−チオフェン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−エトキシ−チオフェン−２−カルボン酸；
３−エトキシ−５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（５−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−エトキシ−チオフェン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−チオフェン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−トリフルオロメチル−チオフェン−２−カルボン酸；
４−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（２−シアノ−７−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
６−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ベンゾフラン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ベンゾフラン−２−カルボン酸；
５−（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−（４−（６−（（２−（５−フルオロ−２，７−ジメチルベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−オール；
２−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸；（Ｅ）−３−（３−エトキシ−５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−イル）−アクリル酸；
（４−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン
−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−フェニル）−酢酸；
２−ジフルオロメトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；（２−エトキシ−４−｛６−［２−（４−フルオロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェノキシ）−酢酸；
（２−エトキシ−４−｛６−［２−（４−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェノキシ）−酢酸；
（２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニルアミノ）−酢酸；
Ｎ−（３−エトキシ−５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−カルボニル）−メタンスルホンアミド；
｛６−［４−エトキシ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−チオフェン−２−イル］−ピリミジン−４−イル｝−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチル］−アミン；
３−（３−エトキシ−５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン；
３−（３−エトキシ−５−（６−（（２−（５−フルオロ−２，７−ジメチルベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）チオフェン−２−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オール；
４−エトキシ−２−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チアゾール−５−カルボン酸；
３−（４−エトキシ−２−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チアゾール−５−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン；
３−（４−エトキシ−２−（６−（（２−（５−フルオロ−２，７−ジメチルベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）チアゾール−５−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オール；
５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−｛６−［２−（５−クロロ−２，７−ジメチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−メチル−５−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−カルボン酸；
４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
４−｛６−［２−（４−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−ヒドロキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−ヒドロキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（４−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；４−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（４−クロロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（４，７−ジクロロ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（６−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；４−｛６−［２−（７−クロロ−５−フルオロ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；
３−エトキシ−５−｛６−［２−（２−エチル−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−カルボン酸；
４−｛６−［２−（４−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メトキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エチルスルファニル−安息香酸；
２−エチルスルファニル−４−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
２−エチルスルファニル−４−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロピル−安息香酸；
４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−フルオロ−６−メチルスルファニル−安息香酸；２−クロロ−４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−６−メチルスルファニル−安息香酸；
（３−エトキシ−５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−イル）−酢酸；
２−エトキシ−４−｛６−［２−（４−フルオロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
４−｛６−［２−（４−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（２−ブロモ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（２−クロロ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
２−エトキシ−４−｛６−［２−（４−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
２−エトキシ−４−｛６−［２−（６−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
４−｛６−［２−（４，７−ジクロロ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（５−クロロ−２，７−ジメチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（７−クロロ−５−フルオロ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（７−クロロ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
４−｛６−［２−（５−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（５，７−ジクロロ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
２−エトキシ−４−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
２−エトキシ−４−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
４−｛６−［２−（２−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−安息香酸；
２−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸；４−｛６−［２−（５−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−シクロプロポキシ−安息香酸；
２−シクロプロポキシ−４−｛６−［２−（４−フルオロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
２−シクロプロポキシ−４−｛６−［２−（４，５−ジフルオロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−安息香酸；
４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロピルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロピルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロピルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−イソプロピルスルファニル−安息香酸；
２−イソプロピルスルファニル−４−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
２−イソプロピルスルファニル−４−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イ
ル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
２−フルオロ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−６−プロピル−安息香酸；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−イソブチル−安息香酸；
４−｛６−［２−（４−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−イソプロポキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（６−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロポキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロポキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（４−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロポキシ−安息香酸；
４−｛６−［２−（４，７−ジクロロ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロポキシ−安息香酸；
（４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−フェニル）−酢酸；
４−｛６−［２−（４−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−ジフルオロメトキシ−安息香酸；
（４−｛６−［２−（７−クロロ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−フェノキシ）−酢酸；
（４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−フェノキシ）−酢酸；
２−シクロブチルスルファニル−４−｛６−［２−（２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
２−シクロブチルスルファニル−４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−（オキセタン−３−イルスルファニル）−安息香酸；
４−｛６−［２−（５−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−シクロブトキシ−安息香酸；
２−シクロブトキシ−４−｛６−［２−（４−フルオロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
４−｛６−［２−（４−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−シクロブトキシ−安息香酸；
２−シクロブトキシ−４−｛６−［２−（４−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
４−｛６−［２−（７−クロロ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−シクロブトキシ−安息香酸；
２−シクロブトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
２−シクロブトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
｛６−［３−エトキシ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−ピリミジ
ン−４−イル｝−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチル］−アミン；
３−（２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェノキシ）−プロピオン酸；
２−ブトキシ−６−フルオロ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
Ｎ−（２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−オキサミン酸；
２−シクロブトキシ−３−フルオロ−４−｛６−［２−（４−フルオロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
２−シクロブトキシ−４−｛６−［２−（４，５−ジフルオロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−６−フルオロ−安息香酸；
４−｛６−［２−（５−クロロ−７−メトキシ−２−メチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−シクロブトキシ−６−フルオロ−安息香酸；
２−シクロペンチルオキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
２−シクロペンチルオキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾフラン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
３−（２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン；
３−（２−エトキシ−４−（６−（（２−（５−フルオロ−２，７−ジメチルベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オール；
３−エトキシ−５−（６−（（２−（５−フルオロ−２，７−ジメチルベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−Ｎ−スルファモイルチオフェン−２−カルボキサミド；
４−エチル−２−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チアゾール−５−カルボン酸；
３−（４−エチル−２−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チアゾール−５−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン；及び
３−（４−エチル−２−（６−（（２−（５−フルオロ−２，７−ジメチルベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）チアゾール−５−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オール；
からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
（４−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−６−フルオロ−フェニル）−酢酸；
４−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロピル−安息香酸；
（４−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メトキシ−フェニル）−酢酸；
（４−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロポキシ−フェニル）−酢酸；
（４−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロピル−フェニル）−酢酸；
（４−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−イソプロポキシ−フェニル）−酢酸；
４−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−イソプロポキシ−安息香酸；
３−（４−｛６−［２−（２−シアノ−５−フルオロ−７−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−フェノキシ）−プロピオン酸；
２−エチルスルファニル−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；３−（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−４−ヒドロキシ−シクロブタ−３−エン−１，２−ジオン；
（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−イソブチル−フェニル）−酢酸；
（２−エチル−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−酢酸；
（２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−オキソ−酢酸；
（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロポキシ−フェニル）−酢酸；
Ｎ−（２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−ホルムアミド；
（２−エチル−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−６−メチル−フェニル）−酢酸；
２−シクロプロポキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
（２−シクロプロポキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−酢酸；
（３−エチル−５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−イル）−酢酸；
（２−クロロ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−６−メチル−フェニル
）−酢酸；
５−（２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−イソオキサゾール−３−オール；
５−（２−エトキシ−４−（６−（（２−（５−フルオロ−２，７−ジメチルベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）フェニル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
１−（２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−シクロプロパンカルボン酸；
１−（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロピル−フェニル）−シクロプロパンカルボン酸；
４−｛６−［２−（２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−イソブチルスルファニル−安息香酸；
４−｛６−［２−（２−シアノ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチルスルファニル−安息香酸；
（４−｛６−［２−（２−シアノ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−フェニル）−酢酸；
３−（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン；
３−（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オール；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ベンズアミド；
［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチル］−［６−（１Ｈ−インドール−５−イル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−イソブトキシ−安息香酸；
（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロピル−フェニル）−酢酸；（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−酢酸；
Ｎ−（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−ホルムアミド；
（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−イソプロポキシ−フェニル）−酢酸；
２−エチル−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−安息香酸；
５−（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−オール；
５−（４−（６−（（２−（５−フルオロ−２，７−ジメチルベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−２−メトキシフェニル）イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン；
５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イ
ル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−プロピル−ベンズアミド；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−２−プロピル−ベンズアミド；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−２−プロピル−ベンズアミド；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−プロピル−ベンズアミド；
４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−メチル−２−プロピル−ベンズアミド；
２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンズアミド；
２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２−エトキシ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ベンズアミド；
（２−エトキシ−３−フルオロ−４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−フェニル）−酢酸；
（５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−プロピル−チオフェン−２−イル）−酢酸；
（３−ジフルオロメトキシ−５−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−チオフェン−２−イル）−酢酸；
２−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−１Ｈ−インドール−７−カルボン酸；２−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−カルボン酸；
３−（４−｛６−［２−（５−フルオロ−２，７−ジメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−メトキシ−フェニル）−プロピオン酸；及び
（４−｛６−［２−（２−シアノ−７−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−２−エトキシ−フェニル）−酢酸
からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
有効成分としての請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の治療上不活性な賦型剤とを有する医薬組成物。
【請求項１３】
医薬として使用するための、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
有効成分として、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、癌；疼痛；子宮内膜症；常染色体優性多発性嚢胞腎；アテローム性動脈硬化の患者における急性虚血症候群；肺炎；及び神経変性疾患からなる群より選択される疾患の予防用又は治療用の；又は、雌の受精の制御用の医薬。
【請求項１５】
有効成分として、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、メラノーマ；肺癌；膀胱癌（ｂｌａｄｄｅｒ  ｃａｎｃｅｒ）；腎癌；消化器癌；子宮体癌；卵巣癌；子宮頚部癌；及び神経芽細胞腫から選択される癌の予防用又は治療用の医薬。
【請求項１６】
癌；疼痛；子宮内膜症；常染色体優性多発性嚢胞腎；アテローム性動脈硬化の患者における急性虚血症候群；肺炎；及び神経変性疾患からなる群より選択される疾患の予防又は治療のための；又は、雌の受精の制御のための；医薬の製造における、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１７】
メラノーマ；肺癌；膀胱癌（ｂｌａｄｄｅｒ  ｃａｎｃｅｒ）；腎癌；消化器癌；子宮体癌；卵巣癌；子宮頚部癌；及び神経芽細胞腫から選択される癌の予防又は治療のための；又は、雌の受精の制御のための；医薬の製造における、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
有効成分として、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、癌の治療用の医薬であって；当該癌が、腫瘍における免疫系の再活性化を含む免疫応答の調節により治療され；当該医薬が、任意で、１又は２種以上の化学療法剤及び／又は放射線療法及び／又は標的療法と組み合わせて使用される；医薬。
【請求項１９】
癌の予防用又は治療用の医薬の製造における、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の化合物の使用又はその薬学的に許容される塩の使用であって、当該癌が、腫瘍における免疫系の再活性化を含む免疫応答の調節により治療され；当該医薬が、任意で、１又は２種以上の化学療法剤及び／又は放射線療法及び／又は標的療法と組み合わせて使用される、使用。