【手続補正書】
【提出日】令和3年10月15日(2021.10.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ、
【化１】
2020537671.tif 000001
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る誘導体、溶媒和物、塩、水和物、もしくは立体異性体であって、式中：
Ｒ１は、水素、任意置換Ｃ１〜６脂肪族、−ＯＲ、またはハロゲンである；
環Ｚは、フェニル、または１個、２個、もしくは３個の窒素を有する５〜６員ヘテロアリールである；
各Ｒ２は、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である；
各Ｒ３は、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である；
環Ａは、フェニル、または１個、２個、もしくは３個の窒素を有する５〜６員ヘテロアリールである；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である；
各Ｒ５は、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である；
各Ｒは、独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０アリール、飽和のもしくは部分的に不飽和の３〜８員の炭素環式の環、１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される）を有する３〜７員のヘテロ環式の環、１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される）を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環；あるいは、１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される）を有する６〜１２員のスピロ、縮合、もしくは架橋の、二環式の炭素環式またはヘテロ環式の環；これらの各々は、任意に置換されていてもよい；あるいは
同じ原子上の２個のＲ基は、これらが付着している原子と一緒になって、Ｃ３〜１０アリール、飽和のもしくは部分的に不飽和の３〜８員の炭素環式の環、１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される）を有する３〜７員のヘテロ環式の環、または１〜４個のヘテロ原子（独立して、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される）を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環を形成する；これらの各々は、任意に置換されていてもよい；
ｎは、１または２である；
ｐは、０、１、または２である；および
ｑは、０、１、または２である、前記化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、ＨまたはＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｚが、フェニル、ピリジン、またはピリミジンである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ｚが、
【化２】
2020537671.tif 000002
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｒ２が、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ）２である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
各Ｒ２が、独立して、
【化３】
2020537671.tif 000003
【化４】
2020537671.tif 000004
である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ３が、独立して、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ）２である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
環Ａが、フェニルまたはピリジルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
環Ａが、
【化５】
2020537671.tif 000005
である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、−Ｒまたは−ＯＲである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ５が、独立して、−Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ５が、独立して、
【化６】
2020537671.tif 000006
【化７】
2020537671.tif 000007
である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
式ＩＩ、
【化８】
2020537671.tif 000008
で表される化合物；またはその薬学的に許容し得る誘導体、溶媒和物、塩、水和物、もしくは立体異性体である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＶＩ、
【化９】
2020537671.tif 000009
で表される化合物；またはその薬学的に許容し得る誘導体、溶媒和物、塩、水和物、もしくは立体異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
表１から選択される、請求項１に記載の化合物。
表１
【化１０】
2020537671.tif 000010
【化１１】
2020537671.tif 000011
【化１２】
2020537671.tif 000012
【化１３】
2020537671.tif 000013
【化１４】
2020537671.tif 000014
【化１５】
2020537671.tif 000015
【化１６】
2020537671.tif 000016
【化１７】
2020537671.tif 000017
【化１８】
2020537671.tif 000018
【化１９】
2020537671.tif 000019
【化２０】
2020537671.tif 000020
【化２１】
2020537671.tif 000021
【化２２】
2020537671.tif 000022
【化２３】
2020537671.tif 000023
【化２４】
2020537671.tif 000024
【化２５】
2020537671.tif 000025
【化２６】
2020537671.tif 000026
【化２７】
2020537671.tif 000027
【化２８】
2020537671.tif 000028
【化２９】
2020537671.tif 000029
【化３０】
2020537671.tif 000030
【化３１】
2020537671.tif 000031
【化３２】
2020537671.tif 000032
【化３３】
2020537671.tif 000033
【化３４】
2020537671.tif 000034
【化３５】
2020537671.tif 000035
【化３６】
2020537671.tif 000036
【化３７】
2020537671.tif 000037
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る誘導体、溶媒和物、塩、水和物、もしくは立体異性体と、薬学的に許容し得るアジュバント、担体、またはビヒクルとを含む、医薬組成物。
【請求項１７】
ＴＢＫおよびＩＫＫε活性を阻害するための、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
ＴＢＫ／ＩＫＫεに関する障害の処置のための、請求項１６または１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
障害が、リウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、骨関節炎、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、強直性脊椎炎、骨粗鬆症、全身性硬化症、多発性硬化症、乾癬、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、炎症性腸疾患（クローン病および潰瘍性大腸炎）、高ＩｇＤ血症および周期熱症候群、クリオピリン関連周期性症候群、シュニッツラー症候群、全身性若年性特発性関節炎、成人発症スチル病、痛風、偽痛風、ＳＡＰＨＯ症候群、キャッスルマン病、敗血症、脳卒中、アテローム性動脈硬化、セリアック病、ＤＩＲＡ（ＩＬ−１受容体アンタゴニスト欠損症）、アルツハイマー病、パーキンソン病、ならびにがんから選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
障害が、全身性エリテマトーデスである、請求項１９に記載の医薬組成物。