【手続補正書】
【提出日】令和3年2月16日(2021.2.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１４】
2020507608.tif 000001
により表される化合物、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
化合物、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物。
【請求項２】
前記化合物が、２−ピロリノ−１３−デオキシドキソルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシダウノルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシエピルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシカルミノマイシンおよび２−ピロリノ−１３−デオキシイダルビシン、ならびにそれらの５−イミノ類似体からなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物と薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物と薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項５】
細胞の増殖を抑制するための、２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む化合物、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物の治療有効量を含む医薬組成物であって、前記２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリンは、式：
【化１５】
2020507608.tif 000002
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
医薬組成物。
【請求項６】
前記化合物が、２−ピロリノ−１３−デオキシドキソルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシダウノルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシエピルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシカルミノマイシンおよび２−ピロリノ−１３−デオキシイダルビシン、ならびにそれらの５−イミノ類似体からなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
第１の化合物と第２の化合物とを含む治療有効量の相乗的組合せ調製物であって、前記第１の化合物が、式：
【化１６】
2020507608.tif 000003
を有する２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記第２の化合物が、式：
【化１７】
2020507608.tif 000004
を有する１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、ＨおよびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯおよびＮＨからなる群から選択され、
Ｒ６は、糖部分である、
１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記治療有効量が、細胞の増殖を抑制する、相乗的組合せ調製物。
【請求項８】
前記第１の化合物が、２−ピロリノ−１３−デオキシドキソルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシダウノルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシエピルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシカルミノマイシン、および２−ピロリノ−１３−デオキシイダルビシンからなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物およびその混合物、ならびにそれらの５−イミノ類似体であり、前記第２の化合物が、１３−デオキシドキソルビシン、１３−デオキシダウノルビシン、１３−デオキシエピルビシン、１３−デオキシカルミノマイシン、１３−デオキシイダルビシン、１３−デオキシアナマイシンおよび１３−デオキシアムルビシン、ならびにそれらの５−イミノ類似体からなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物である、請求項７に記載の相乗的組合せ調製物。
【請求項９】
薬学的に許容される担体または賦形剤をさらに含む、請求項７に記載の相乗的組合せ調製物。
【請求項１０】
薬学的に許容される担体または賦形剤をさらに含む請求項８に記載の相乗的組合せ調製物。
【請求項１１】
細胞の増殖を抑制する方法における使用のための第１の化合物および第２の化合物を含む組み合わせ物であって、前記方法は、それを必要とする哺乳動物に前記第１の化合物および前記第２の化合物を投与するステップを含み、前記第１の化合物が、式：
【化１８】
2020507608.tif 000005
を有する２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記第２の化合物が、式：
【化１９】
2020507608.tif 000006
を有する１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、ＨおよびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯおよびＮＨからなる群から選択され、
Ｒ６は、糖部分である、
１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記治療有効量が、前記細胞の増殖を抑制する、組み合わせ物。
【請求項１２】
前記第１の化合物が、２−ピロリノ−１３−デオキシドキソルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシダウノルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシエピルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシカルミノマイシンおよび２−ピロリノ−１３−デオキシイダルビシン、ならびにそれらの５−イミノ類似体からなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、前記第２の化合物が、１３−デオキシドキソルビシン、１３−デオキシダウノルビシン、１３−デオキシエピルビシン、１３−デオキシカルミノマイシン、１３−デオキシイダルビシン、１３−デオキシアナマイシンおよび１３−デオキシアムルビシン、ならびにそれらの５−イミノ類似体からなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物である、請求項１１に記載の組み合わせ物。
【請求項１３】
前記第２の化合物が、その治療有効量より少ない量で存在する、請求項７に記載の相乗的組合せ調製物。
【請求項１４】
前記第２の化合物対前記第１の成分の重量比が、約０．００５〜約０．１０：１である、請求項１３に記載の相乗的組合せ調製物。
【請求項１５】
前記第１の化合物が、その治療有効量より少ない量で存在する、請求項７に記載の相乗的組合せ調製物。
【請求項１６】
前記第１の化合物対前記第２の成分の重量比が、約０．００５〜約０．１０：１である、請求項１５に記載の相乗的組合せ調製物。
【請求項１７】
前記第２の化合物が、その治療有効量より少ない量で投与される、請求項１１に記載の組み合わせ物。
【請求項１８】
前記第２の化合物対前記第１の成分の重量比が、約０．００５〜約０．１０：１である、請求項１７に記載の組み合わせ物。
【請求項１９】
前記第１の化合物が、その治療有効量より少ない量で投与される、請求項１１に記載の組み合わせ物。
【請求項２０】
前記第１の化合物対前記第２の成分の重量比が、約０．００５〜約０．１０：１である、請求項１９に記載の組み合わせ物。
【請求項２１】
第１の化合物を含む組成物であって、前記第１の化合物は、式：
【化１６】
2020507608.tif 000007
を有する２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記組成物は、第２の化合物と組み合わせて投与されることを特徴とし、前記第２の化合物は、式：
【化１７】
2020507608.tif 000008
を有する１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、ＨおよびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯおよびＮＨからなる群から選択され、
Ｒ６は、糖部分である、
１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物である、組成物。
【請求項２２】
第２の化合物を含む組成物であって、前記第２の化合物は、式：
【化１７】
2020507608.tif 000009
を有する１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、ＨおよびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯおよびＮＨからなる群から選択され、
Ｒ６は、糖部分である、
１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記組成物は、第１の化合物と組み合わせて投与されることを特徴とし、前記第１の化合物は、式：
【化１６】
2020507608.tif 000010
を有する２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物である、
組成物。
【請求項２３】
細胞の増殖を抑制するための第１の化合物を含む組成物であって、前記第１の化合物は、式：
【化１８】
2020507608.tif 000011
を有する２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記組成物は、第２の化合物と組み合わせて投与されることを特徴とし、前記第２の化合物は、式：
【化１９】
2020507608.tif 000012
を有する１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、ＨおよびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯおよびＮＨからなる群から選択され、
Ｒ６は、糖部分である、
１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物である、
組成物。
【請求項２４】
細胞の増殖を抑制するための第２の化合物を含む組成物であって、前記第２の化合物は、式：
【化１９】
2020507608.tif 000013
を有する１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、ＨおよびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯおよびＮＨからなる群から選択され、
Ｒ６は、糖部分である、
１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記組成物は、第１の化合物と組み合わせて投与されることを特徴とし、前記第１の化合物は、式：
【化１８】
2020507608.tif 000014
を有する２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物である、
組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
本開示のさらに他の目的および利点は、好ましい実施形態だけが、単に最良の態様の例示として示され、説明されているにすぎない以下の詳細な説明から当業者に容易に明らかになる。理解されるように、本開示は、他のおよび異なる実施形態が可能であり、そのいくつかの詳細は、本開示から逸脱することなく、様々な明らかな点で改変可能である。したがって、説明は、本質的に例示するものであって、限定するものでないとみなされるべきである。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式：
【化１４】
2020507608.tif 000015
により表される化合物、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
化合物、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物。
（項目２）
前記化合物が、２−ピロリノ−１３−デオキシドキソルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシダウノルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシエピルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシカルミノマイシンおよび２−ピロリノ−１３−デオキシイダルビシン、ならびにそれらの５−イミノ類似体からなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
項目１に記載の化合物と薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目４）
項目２に記載の化合物と薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目５）
細胞の増殖を抑制する方法であって、前記方法は、それを必要とする哺乳動物に、２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む化合物、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物の治療有効量を投与するステップを含み、前記２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリンは、式：
【化１５】
2020507608.tif 000016
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
方法。
（項目６）
前記化合物が、２−ピロリノ−１３−デオキシドキソルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシダウノルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシエピルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシカルミノマイシンおよび２−ピロリノ−１３−デオキシイダルビシン、ならびにそれらの５−イミノ類似体からなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体である、項目５に記載の方法。
（項目７）
第１の化合物と第２の化合物とを含む治療有効量の相乗的組合せ調製物であって、前記第１の化合物が、式：
【化１６】
2020507608.tif 000017
を有する２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記第２の化合物が、式：
【化１７】
2020507608.tif 000018
を有する１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、ＨおよびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯおよびＮＨからなる群から選択され、
Ｒ６は、糖部分である、
１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記治療有効量が、細胞の増殖を抑制する、相乗的組合せ調製物。
（項目８）
前記第１の化合物が、２−ピロリノ−１３−デオキシドキソルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシダウノルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシエピルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシカルミノマイシン、および２−ピロリノ−１３−デオキシイダルビシンからなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物およびその混合物、ならびにそれらの５−イミノ類似体であり、前記第２の化合物が、１３−デオキシドキソルビシン、１３−デオキシダウノルビシン、１３−デオキシエピルビシン、１３−デオキシカルミノマイシン、１３−デオキシイダルビシン、１３−デオキシアナマイシンおよび１３−デオキシアムルビシン、ならびにそれらの５−イミノ類似体からなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物である、項目７に記載の相乗的組合せ調製物。
（項目９）
項目７に記載の相乗的組合せ調製物と薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目１０）
項目８に記載の相乗的組合せ調製物と薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目１１）
細胞の増殖を第１の化合物と第２の化合物の相乗的組合せ調製物で抑制する方法であって、前記方法は、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の前記相乗的組合せ調製物を投与するステップを含み、前記第１の化合物が、式：
【化１８】
2020507608.tif 000019
を有する２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３はそれぞれ個別に、ＨまたはＯＨであり、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯまたはＮＨであり、
Ｒ６は、２−ピロリノ−ダウノサミンまたは２−ピロリノ−エピダウノサミンである、
２−ピロリノ−１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記第２の化合物が、式：
【化１９】
2020507608.tif 000020
を有する１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であって、式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、ＨおよびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、およびＯ−アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＯおよびＮＨからなる群から選択され、
Ｒ６は、糖部分である、
１３−デオキシアントラサイクリン、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、
前記治療有効量が、前記細胞の増殖を抑制する、方法。
（項目１２）
前記第１の化合物が、２−ピロリノ−１３−デオキシドキソルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシダウノルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシエピルビシン、２−ピロリノ−１３−デオキシカルミノマイシンおよび２−ピロリノ−１３−デオキシイダルビシン、ならびにそれらの５−イミノ類似体からなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物であり、前記第２の化合物が、１３−デオキシドキソルビシン、１３−デオキシダウノルビシン、１３−デオキシエピルビシン、１３−デオキシカルミノマイシン、１３−デオキシイダルビシン、１３−デオキシアナマイシンおよび１３−デオキシアムルビシン、ならびにそれらの５−イミノ類似体からなる群から選択されるアントラサイクリンの誘導体、その薬学的に許容される塩、その重水素化形態、そのプロドラッグ、その異性体、その溶媒和物、およびその混合物である、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
前記第２の化合物が、その治療有効量より少ない量で存在する、項目７に記載の相乗的組合せ調製物。
（項目１４）
前記第２の化合物対前記第１の成分の重量比が、約０．００５〜約０．１０：１である、項目１３に記載の相乗的組合せ調製物。
（項目１５）
前記第１の化合物が、その治療有効量より少ない量で存在する、項目７に記載の相乗的組合せ調製物。
（項目１６）
前記第１の化合物対前記第２の成分の重量比が、約０．００５〜約０．１０：１である、項目１５に記載の相乗的組合せ調製物。
（項目１７）
前記第２の化合物が、その治療有効量より少ない量で投与される、項目１１に記載の方法。
（項目１８）
前記第２の化合物対前記第１の成分の重量比が、約０．００５〜約０．１０：１である、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記第２の化合物が、その治療有効量より少ない量で投与される、項目１１に記載の方法。
（項目２０）
前記第１の化合物対前記第２の成分の重量比が、約０．００５〜約０．１０：１である、項目１９に記載の方法。