【手続補正書】
【提出日】令和2年12月4日(2020.12.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）の化合物：
【化１】
2020519684.tif 000001
式中、
各Ｒ１は独立してＣ１−６アルキルから選択されるか、または各Ｒ１およびそれらが結合しているジェミナル炭素原子はＣ３−６シクロアルキル環、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル環、置換Ｃ３−６シクロアルキル環、または置換Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２は、単結合、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ１−６ヘテロアルカンジイル、Ｃ５−６シクロアルカンジイル、Ｃ５−６ヘテロシクロアルカンジイル、Ｃ６アレーンジイル、Ｃ５−６ヘテロアレーンジイル、置換Ｃ１−６アルカンジイル、置換Ｃ１−６ヘテロアルカンジイル、置換Ｃ５−６シクロアルカンジイル、置換Ｃ５−６ヘテロシクロアルカンジイル、置換Ｃ６アレーンジイル、および置換Ｃ５−６ヘテロアレーンジイルから選択され、
Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｓ−Ｒ４、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４、−Ｓ−Ｓ−Ｒ４、−Ｓ−Ｒ４、−ＮＨ−Ｒ４、−ＣＨ（−ＮＨ２）（−Ｒ４）、Ｃ５−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−６ヘテロアリール、置換Ｃ５−６シクロアルキル、置換Ｃ５−６ヘテロシクロアルキル、置換Ｃ５−６アリール、置換Ｃ５−６ヘテロアリール、および−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ４）２から選択され、ここで、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ヘテロアルキル、Ｃ５−８シクロアルキル、Ｃ５−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−１０シクロアルキルアルキル、Ｃ５−１０ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｃ６−８アリール、Ｃ５−８ヘテロアリール、Ｃ７−１０アリールアルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリールアルキル、置換Ｃ１−８アルキル、置換Ｃ１−８ヘテロアルキル、置換Ｃ５−８シクロアルキル、置換Ｃ５−８ヘテロシクロアルキル、置換Ｃ５−１０シクロアルキルアルキル、置換Ｃ５−１０ヘテロシクロアルキルアルキル、置換Ｃ６−８アリール、置換Ｃ５−８ヘテロアリール、置換Ｃ７−１０アリールアルキル、および置換Ｃ５−１０ヘテロアリールアルキルから選択され、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ５−８シクロアルキル、Ｃ６−１２シクロアルキルアルキル、Ｃ２−６ヘテロアルキル、Ｃ５−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１２ヘテロシクロアルキルアルキル、置換Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ５−８シクロアルキル、置換Ｃ６−１２シクロアルキルアルキル、置換Ｃ２−６ヘテロアルキル、置換Ｃ５−８ヘテロシクロアルキル、および置換Ｃ６−１２ヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ５−８シクロアルキル、Ｃ６−１２シクロアルキルアルキル、Ｃ２−６ヘテロアルキル、Ｃ５−８ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１２ヘテロシクロアルキルアルキル、置換Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ５−８シクロアルキル、置換Ｃ６−１２シクロアルキルアルキル、置換Ｃ２−６ヘテロアルキル、置換Ｃ５−８ヘテロシクロアルキル、および置換Ｃ６−１２ヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、
Ａは単結合（−）でＲ７は水素であるか、またはＡは二重結合（＝）でＲ７はＣ１−３アルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
前記化合物が式（２ａ）の構造：
【化２】
2020519684.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
各Ｒ１は独立してＣ１−３アルキルから選択され、
Ｒ２は単結合であり、
Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４であり、
Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８ヘテロアルキル、Ｃ７−９アリールアルキル、Ｃ５−７ヘテロシクロアルキル、置換Ｃ１−８アルキル、置換Ｃ１−８ヘテロアルキル、置換Ｃ７−９アリールアルキル、および置換Ｃ５−７ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
各Ｒ１は独立してＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ２は単結合であり、
Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４であり、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキルから選択される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロピルベンゾアート（２）；
エチル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（３）；
ベンジル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（４）；
４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−３，３−ジメチルブチルベンゾアート（６）；
４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−３，３−ジメチルブチルプロピオナート（７）；
ベンジル（４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−３，３−ジメチルブチル）アジパート（８）；
６−（４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−３，３−ジメチルブトキシ）−６−オキソヘキサン酸（９）；
メチル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（１０）；
イソプロピル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（１１）；
ヘキシル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（１２）；
ヘプチル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（１３）；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（１４）；
２−メトキシエチル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（１５）；
オキセタン−３−イル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（１６）；
エチル１−（（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）メチル）シクロヘキサンカルボキシラート（１７）；
エチル１−（（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）メチル）シクロプロパンカルボキシラート（１８）；
エチル１−（（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）メチル）シクロブタンカルボキシラート（１９）；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル１Ｈ−イミダゾール−１−スルホナート（３４）；
エチル５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−４，４−ジメチルペンタノアート（３５）；
ヘキシル５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−４，４−ジメチルペンタノアート（３６）；
ヘプチル５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−４，４−ジメチルペンタノアート（３７）；
２−メトキシエチル５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−４，４−ジメチルペンタノアート（３８）；
５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２，４，４−テトラメチルペンチルプロピオナート（３９）；
５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２，４，４−テトラメチルペンチルベンゾアート（４０）；
５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２，４，４−テトラメチルペンチル２，６−ジメチルベンゾアート（４１）；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル（（３−メチル−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル）メチル）スルファート（４２）；
３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロピルピバラート（４３）；
３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロピル３−クロロ−２，６−ジメトキシベンゾアート（４４）；
４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２，３，３−テトラメチルブチル２，６−ジメチルベンゾアート（４５）；
４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２，３，３−テトラメチルブチルベンゾアート（４６）；
４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２，３，３−テトラメチルブチルプロピオナート（４７）；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル（（３−メチル−２−オキソテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）メチル）スルファート（４８）；
２−（３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロピル）フェニルアセタート（４９）；
２−（３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロピル）フェニルピバラート（５０）；
Ｓ−（４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−３，３−ジメチルブチル）エタンチオアート（５１）；
Ｓ−（５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−４，４−ジメチルペンチル）エタンチオアート（５２）；
Ｓ−（３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロピル）エタンチオアート（５３）；
３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロピル２，６−ジメチルベンゾアート（５４）；
３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロピルアダマンタン−１−カルボキシラート（５５）；
ジエチル２−（（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）メチル）−２−メチルマロナート（５６）；
プロピル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（５７）；
ブチル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（５８）；
（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（５９）；
４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−３，３−ジメチルブチルピバラート（６０）；
エチル２−（（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）メチル）−２−エチルブタノアート（６１）；
４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−３，３−ジメチルブチル２，６−ジメチルベンゾアート（６２）；
４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−３，３−ジメチルブチルアダマンタン−１−カルボキシラート（６３）；
４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−３，３−ジメチルブチル２，６−ジメトキシベンゾアート（６４）；
５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−４，４−ジメチルペンチルベンゾアート（６５）；
５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−４，４−ジメチルペンチル２，６−ジメトキシベンゾアート（６６）；
５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−４，４−ジメチルペンチル２，６−ジメチルベンゾアート（６７）；
５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−４，４−ジメチルペンチル２−メチルベンゾアート（６８）；
４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２，３，３−テトラメチルブチル３−クロロ−２，６−ジメトキシベンゾアート（６９）；
２−（（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）メチル）−２−メチルプロパン−１，３−ジイルジベンゾアート（７０）；
２−（（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）メチル）−２−メチルプロパン−１，３−ジイルジアセタート（７１）；
５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２，４，４−テトラメチルペンチル２，６−ジメトキシベンゾアート（７２）；
エチル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルブタノアート（７３）；
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル（（３，５，５−トリメチル−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル）メチル）スルファート（７４）；
上記のいずれかの薬学的に許容される塩；および
上記のいずれかの組み合わせ
から選択される、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
エチル３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−２，２−ジメチルプロパノアート（３）
【化３】
2020519684.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
エチル５−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−４，４−ジメチルペンタノアート（３５）
【化４】
2020519684.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
４−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）−３，３−ジメチルブチルピバラート（６０）
【化５】
2020519684.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−カルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル（（３−メチル−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル）メチル）スルファート（４２）
【化６】
2020519684.tif 000006
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
各Ｒ１は独立してＣ１−３アルキルから選択されるか、または各Ｒ１はそれらが結合している炭素原子と共にＣ３−６シクロアルキル環を形成し、
Ｒ２は、単結合、メタンジイル、およびエタンジイルから選択され、
Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４および−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４から選択され、ここでＲ４はＣ１−８アルキル、Ｃ１−８ヘテロアルキル、Ｃ５−７シクロアルキル、Ｃ５−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６アリール、Ｃ７−９アリールアルキル、置換Ｃ１−８アルキル、置換Ｃ１−８ヘテロアルキル、置換Ｃ５−６シクロアルキル、置換Ｃ５−６ヘテロシクロアルキル、置換Ｃ６アリール、およびＣ７−９アリールアルキルから選択される、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
各Ｒ１は独立してＣ１−３アルキルから選択されるか、または各Ｒ１はそれらが結合している炭素原子と共にＣ３−６シクロアルキル環を形成し、
Ｒ２は単結合であり、
Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４であり、ここでＲ４はＣ１−８アルキル、Ｃ１−８ヘテロアルキル、Ｃ５−７シクロアルキル、Ｃ５−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６アリール、Ｃ７−９アリールアルキル、置換Ｃ１−８アルキル、置換Ｃ１−８ヘテロアルキル、置換Ｃ５−６シクロアルキル、置換Ｃ５−６ヘテロシクロアルキル、置換Ｃ６アリール、およびＣ７−９アリールアルキルから選択される、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
各Ｒ１は独立してＣ１−３アルキルから選択されるか、または各Ｒ１はそれらが結合している炭素原子と共にＣ３−６シクロアルキル環を形成し、
Ｒ２は−（ＣＨ２）２−であり、
Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４であり、ここでＲ４はＣ１−８アルキル、Ｃ１−８ヘテロアルキル、Ｃ５−７シクロアルキル、Ｃ５−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６アリール、Ｃ７−９アリールアルキル、置換Ｃ１−８アルキル、置換Ｃ１−８ヘテロアルキル、置換Ｃ５−６シクロアルキル、置換Ｃ５−６ヘテロシクロアルキル、置換Ｃ６アリール、およびＣ７−９アリールアルキルから選択される、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
各Ｒ１はＣ１−３アルキルから選択されるか、または各Ｒ１はそれらが結合している炭素原子と共にＣ３−６シクロアルキル環を形成し、
Ｒ２は−ＣＨ２−であり、
Ｒ３は−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４であり、ここでＲ４はＣ１−８アルキル、Ｃ１−８ヘテロアルキル、Ｃ５−７シクロアルキル、Ｃ５−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６アリール、Ｃ７−９アリールアルキル、置換Ｃ１−８アルキル、置換Ｃ１−８ヘテロアルキル、置換Ｃ５−６シクロアルキル、置換Ｃ５−６ヘテロシクロアルキル、置換Ｃ６アリール、およびＣ７−９アリールアルキルから選択される、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
各Ｒ１は、それらが結合している炭素原子と共に、Ｃ３−６シクロアルキル環、またはＣ３−６ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２は単結合であり、
Ｒ３はＣ１−３アルキルである、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
各Ｒ１は独立してＣ１−３アルキルから選択され、
Ｒ２は、単結合およびメタンジイルから選択され、
Ｒ３は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４から選択され、ここでＲ４はＣ１−８アルキルおよび置換フェニルから選択される、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
各Ｒ１は独立してＣ１−３アルキルから選択され、
Ｒ２は単結合であり、
Ｒ３は−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ４）２であり、ここで各Ｒ４は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ８であり、
各Ｒ８はＣ１−４アルキルである、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
各Ｒ１は独立してＣ１−３アルキルから選択され、
Ｒ２は、単結合およびメタンジイルから選択され、
Ｒ３は置換フェニルであり、ここで１つ以上の置換基は独立して−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４から選択され、ここでＲ４はＣ１−８アルキルおよびフェニルから選択される、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
各Ｒ１は独立してＣ１−３アルキルから選択され、
Ｒ２は−Ｃ（Ｒ８）２−および−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ８）２−から選択され、ここで各Ｒ８は独立してＣ１−３アルキルから選択され、
Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４から選択され、ここでＲ４はＣ１−８アルキル、Ｃ１−８ヘテロアルキル、置換Ｃ１−８アルキル、置換Ｃ１−８ヘテロアルキル、および４（イル−メチル）−５−メチル−１，３−ジオキソール−２−オンから選択される、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
各Ｒ１は、それらが結合している炭素原子と共に置換Ｃ５−６複素環を形成し、
Ｒ２は単結合であり、
Ｒ３はＣ１−３アルキルである、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
前記化合物が式（４）の構造：
【化７】
2020519684.tif 000007
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
各Ｒ１は独立してＣ１−３アルキルから選択されるか、または各Ｒ１は、それらが結合している炭素原子と共にＣ３−６シクロアルキル環を形成し、
Ｒ２は単結合であり、
Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４であり、ここでＲ４はＣ１−８アルキル、Ｃ１−８ヘテロアルキル、Ｃ７−１０アリールアルキル、Ｃ５−８ヘテロシクロアルキル、および置換Ｃ５−１０ヘテロシクロアルキルアルキルから選択される、
請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
エチル２，２−ジメチル−３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−２−（ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）プロパノアート（２０）；
２−メトキシエチル２，２−ジメチル−３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−２−（ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）プロパノアート（２１）；
４−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−６−（（（３−（ヘキシルオキシ）−２，２−ジメチル−３−オキソプロポキシ）スルホニル）オキシ）−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イウム２，２，２−トリフルオロアセタート（２２）；
４−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−６−（（（３−（ヘプチルオキシ）−２，２−ジメチル−３−オキソプロポキシ）スルホニル）オキシ）−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イウム２，２，２−トリフルオロアセタート（２３）；
４−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−６−（（（（１−（エトキシカルボニル）シクロヘキシル）メトキシ）スルホニル）オキシ）−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イウム２，２，２−トリフルオロアセタート（２４）；
（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル２，２−ジメチル−３−（（（（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−２−（ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル）オキシ）スルホニル）オキシ）プロパノアート（２５）；
上記のいずれかの薬学的に許容される塩；および
上記のいずれかの組み合わせ
から選択される、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
前記化合物が、式（５）の構造：
【化８】
2020519684.tif 000008
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と薬学的に許容されるビヒクルとを含む医薬組成物。
【請求項２５】
β−ラクタム抗生物質をさらに含む、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記β−ラクタム抗生物質が、セフチブテン、アズトレオナム、セフポドキシム、セフィキシム、テビペネム、または前述のいずれかの薬学的に許容される塩、または前述のいずれかの組み合わせを含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記医薬組成物が経口投与製剤を含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
細菌感染症を治療するための医薬組成物であって、治療有効量の請求項１から２３のいずれか一項の化合物またはその薬学的に許容される塩；および治療有効量のβ−ラクタム抗生物質を含み、ここで前記細菌感染症を引き起こす細菌がβ−ラクタマーゼを産生する、上記医薬。
【請求項２９】
細菌感染症を治療するための医薬組成物であって、治療有効量の請求項１から２３のいずれか一項の化合物またはその薬学的に許容される塩、および治療有効量のβ-ラクタム抗生物質を含み、前記細菌感染症は、以下の構造を有する化合物の治療有効量と同時投与される場合、治療有効量の前記β-ラクタム抗生物質で治療することができる、上記医薬：
【化９】
2020519684.tif 000009
【請求項３０】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の有効量を含む、β‐ラクタマーゼ酵素を阻害するための医薬組成物。
【請求項３１】
前記医薬組成物が経口製剤である、請求項２８〜３０のいずれか一項に記載の医薬組成物。