【手続補正書】
【提出日】令和2年11月20日(2020.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2020500862.tif 000001
［式中、Ｒ１Ａは、ヒドロキシ又はフルオロであり、Ｒ１Ｃは水素であり、
又は、Ｒ１ＡとＲ１Ｃが、これらが結合する原子と共に５員環を形成するように、Ｒ１Ａは−Ｏ−であり、Ｒ１ＣはＣＨ２であり；
Ｒ１Ｂは、ヒドロキシ、チオール及びＢＨ３−からなる群から選択され；
Ｂ１は、環ｂ１及びｂ２からなる群から選択され、
【化２】
2020500862.tif 000002
Ｒ２Ａは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選択され；
Ｒ２Ｂは、ヒドロキシ、チオール及びＢＨ３−からなる群から選択され；
但し、式（Ｉ）の化合物は、
（１Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１５Ｒ，１７Ｒ，１８Ｒ）−１７−（２−アミノ−６−オキソ−６，９−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−９−イル）−８−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−９−フルオロ−３，１２，１８−トリヒドロキシ−２，４，７，１１，１３，１６−ヘキサオキサ−３λ５，１２λ５−ジホスファトリシクロ［１３．２．１．０６，１０］オクタデカン−３，１２−ジオン，ビスアンモニウム塩以外である］
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩形態。
【請求項２】
Ｂ１が、
【化３】
2020500862.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩形態。
【請求項３】
式（Ｉ）の化合物
【化４】
2020500862.tif 000004
であって、以下
【化５】
2020500862.tif 000005
【化６】
2020500862.tif 000006
【化７】
2020500862.tif 000007
【化８】
2020500862.tif 000008
【化９】
2020500862.tif 000009
【化１０】
2020500862.tif 000010
【化１１】
2020500862.tif 000011
【化１２】
2020500862.tif 000012
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩形態。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩形態と、医薬的に許容される担体、医薬的に許容される賦形剤及び医薬的に許容される希釈剤のうち少なくとも１つとを含む、医薬組成物。
【請求項５】
前記組成物が、固体の経口投与形態である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記組成物が、シロップ剤、エリキシル剤又は懸濁剤である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項７】
請求項３に記載の化合物、又はその医薬的に許容可能な塩形態と、医薬的に許容される担体、医薬的に許容される賦形剤及び医薬的に許容される希釈剤のうち少なくとも１つとを含む、医薬組成物。
【請求項８】
ＳＴＩＮＧによって調節される疾患、症候群又は状態を治療する方法で用いるための、請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩形態を含む医薬組成物であって、前記方法が、当該治療を必要とする対象に治療有効量の前記化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩形態を投与することを含む、医薬組成物。
【請求項９】
疾患、症候群又は状態を治療する方法で用いるための、請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩形態を含む医薬組成物であって、前記疾患、症候群又は状態が、ＳＴＩＮＧのアゴニスト活性によって影響を受けるものであり、前記方法が、当該治療を必要とする対象に治療有効量の前記化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩形態を投与することを含む、医薬組成物。
【請求項１０】
前記疾患、症候群又は状態が、癌である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記癌が、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記疾患、症候群又は状態が、ウイルス感染である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ウイルス感染、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される疾患、症候群又は状態を治療する方法で用いるための、請求項４に記載の医薬組成物であって、前記方法が、該治療を必要とする対象に、治療有効量の前記医薬組成物を投与することを含む、医薬組成物。
【請求項１５】
ウイルス感染、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される疾患、症候群又は状態の治療を必要とする対象において前記疾患、症候群又は状態を治療するための医薬を調製するための、請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩形態の使用。
【請求項１６】
前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎である、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１８】
前記化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩形態が、請求項３に記載の化合物、又はその医薬的に許容可能な塩形態である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２８４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２８４】
上記の明細書は、説明を目的として与えられる実施例と共に本発明の原理を教示するものであるが、本発明の実施には、以下の特許請求の範囲及びその均等物の範囲内に含まれる全ての通常の変形例、適合例及び／又は改変例が包含される点が理解されるであろう。
以下の態様が包含され得る。
［１］  式（Ｉ）の化合物：
【化４４−１】
2020500862.tif 000013
［式中、Ｒ１Ａは、ヒドロキシ又はフルオロであり、Ｒ１Ｃは水素であり、
又は、Ｒ１ＡとＲ１Ｃが、これらが結合する原子と共に５員環を形成するように、Ｒ１Ａは−Ｏ−であり、Ｒ１ＣはＣＨ２であり；
Ｒ１Ｂは、ヒドロキシ、チオール及びＢＨ３−からなる群から選択され；
Ｂ１は、環ｂ１及びｂ２からなる群から選択され、
【化４４−２】
2020500862.tif 000014
Ｒ２Ａは、ヒドロキシ及びメトキシからなる群から選択され；
Ｒ２Ｂは、ヒドロキシ、チオール及びＢＨ３−からなる群から選択され；
但し、式（Ｉ）の化合物は、
（１Ｒ，６Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｒ，１５Ｒ，１７Ｒ，１８Ｒ）−１７−（２−アミノ−６−オキソ−６，９−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−９−イル）−８−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−９−フルオロ−３，１２，１８−トリヒドロキシ−２，４，７，１１，１３，１６−ヘキサオキサ−３λ５，１２λ５−ジホスファトリシクロ［１３．２．１．０６，１０］オクタデカン−３，１２−ジオン，ビスアンモニウム塩以外である］
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容可能な塩形態。
［２］  Ｂ１が、
【化４４−３】
2020500862.tif 000015
である、上記［１］に記載の化合物。
［３］  式（Ｉ）の化合物
【化４４−４】
2020500862.tif 000016
であって、以下
【化４４−５】
2020500862.tif 000017
【化４４−６】
2020500862.tif 000018
【化４４−７】
2020500862.tif 000019
【化４４−８】
2020500862.tif 000020
【化４４−９】
2020500862.tif 000021
【化４４−１０】
2020500862.tif 000022
【化４４−１１】
2020500862.tif 000023
【化４４−１２】
2020500862.tif 000024
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩形態。
［４］  上記［１］〜［３］のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体、医薬的に許容される賦形剤及び医薬的に許容される希釈剤のうち少なくとも１つとを含む、医薬組成物。
［５］  前記組成物が、固体の経口投与形態である、上記［４］に記載の医薬組成物。
［６］  前記組成物が、シロップ剤、エリキシル剤又は懸濁剤である、上記［４］に記載の医薬組成物。
［７］  上記［３］に記載の化合物と、医薬的に許容される担体、医薬的に許容される賦形剤及び医薬的に許容される希釈剤のうち少なくとも１つとを含む、医薬組成物。
［８］  ＳＴＩＮＧによって調節される疾患、症候群又は状態を治療する方法であって、当該治療を必要とする対象に治療有効量の上記［１］に記載の化合物を投与することを含む、方法。
［９］  疾患、症候群又は状態を治療する方法であって、前記疾患、症候群又は状態が、ＳＴＩＮＧのアゴニスト活性によって影響を受けるものであり、当該治療を必要とする対象に治療有効量の上記［１］に記載の化合物を投与することを含む、方法。
［１０］  前記疾患、症候群又は状態が、癌である、上記［９］に記載の方法。
［１１］  前記癌が、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される、上記［１０］に記載の方法。
［１２］  前記疾患、症候群又は状態が、ウイルス感染である、上記［９］に記載の方法。
［１３］  前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎である、上記［１１］に記載の方法。
［１４］  ウイルス感染、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される疾患、症候群又は状態を治療する方法であって、該治療を必要とする対象に、治療有効量の上記［４］に記載の組成物を投与することを含む、方法。
［１５］  ウイルス感染、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される疾患、症候群又は状態の治療を必要とする対象において前記疾患、症候群又は状態を治療するための医薬を調製するための、上記［１］に記載の化合物の使用。
［１６］  ウイルス感染、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される疾患、症候群又は状態の治療を必要とする対象において前記疾患、症候群又は状態を治療する方法において使用するための、上記［１］に記載の化合物の使用。
［１７］  前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎である、上記［１３］〜［１５］のいずれか一項に記載の方法。
［１８］  上記［３］に記載の化合物の投与を必要とする対象に、治療有効量の上記［３］に記載の化合物を投与することを含む、上記［１７］に記載の方法。