【手続補正書】
【提出日】平成17年3月11日(2005.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(V)
【化１】
2003221386.tif 000001
〔式中、
Ｒ1ｂは
置換されたＣ６−１０アリール基、
置換されたＣ３−８シクロアルキル基または
置換されていてもよい複素環基を示し、
Ｔａは単結合、Ｃ１−6アルキル基、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−を、
ＸおよびＹは同一または異なって、置換されていてもよい窒素原子、酸素原子または硫黄原子を、
破線は単結合または二重結合を、
Ｚａは窒素原子またはＣＨを、
Ｗは単結合、酸素原子、窒素原子または硫黄原子を、
Ｑは置換されていてもよいＣ６−１０アリール基または置換されていてもよい芳香族複素環基をそれぞれ示す。〕で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
一般式(VI)
【化２】
2003221386.tif 000002
〔式中、
Ｒ1ｃは
置換されたＣ６−１０アリール基、
置換されたＣ３−８シクロアルキル基または
置換されていてもよい複素環基を示し、
前記置換されたＣ６−１０アリール基および置換されたＣ３−８シクロアルキル基の置換基は、ハロゲン原子、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ、置換されていてもよいＣ１−6アルキル基、置換されていてもよいＣ１−6アルコキシ基、置換されていてもよいＣ１−6アルコキシ−カルボニル基および置換されていてもよいＣ１−４アルキレンジオキシ基から任意に選ばれる１から５個の基であり、
ＲはＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基またはＣ６−１０アリール基を、
Ｔａは単結合、Ｃ１−6アルキル基、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−を、
Ｘａは置換されていてもよい窒素原子、酸素原子または硫黄原子を、
Ｙａは窒素原子、酸素原子または硫黄原子を、
（ただし、ＸａおよびＹａが同一または異なって酸素原子または硫黄原子の場合を除く。）、
破線は単結合または二重結合を、
Ｚａは窒素原子またはＣＨを、
Ｗは単結合、酸素原子、窒素原子または硫黄原子を、
Ｑは置換されていてもよいＣ６−１０アリール基または置換されていてもよい芳香族複素環基をそれぞれ示す。〕で表される化合物またはその塩。
【請求項３】
ＸまたはＸａが置換されていてもよい窒素原子である請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
ＹまたはＹａが窒素原子である請求項１ないし３記載の化合物。
【請求項５】
ＺまたはＺａが窒素原子である請求項１ないし４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃが置換されたＣ６−１０アリール基である請求項１ないし５記載の化合物。
【請求項７】
一般式(VII)
【化３】
2003221386.tif 000003
〔式中、
Ｒ1ｄは
置換されていてもよいＣ６−１０アリール基、
置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基または
置換されていてもよい複素環基を示し、
Ｔａは単結合、Ｃ１−6アルキル基、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−を、
Ｒ２は水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ６−１０アリール基または置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基を、
Ｗは単結合、酸素原子、窒素原子または硫黄原子を、
Ｑは置換されていてもよいＣ６−１０アリール基または置換されていてもよい芳香族複素環基をそれぞれ示す。〕で表される化合物またはその塩。
【請求項８】
一般式(VIII)
【化４】
2003221386.tif 000004
〔式中、
Ｒ1ｄは
置換されていてもよいＣ６−１０アリール基、
置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基または
置換されていてもよい複素環基を示し、
Ｔａは単結合、Ｃ１−6アルキル基、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−を、
Ｗは単結合、酸素原子、窒素原子または硫黄原子を、
Ｑは置換されていてもよいＣ６−１０アリール基または置換されていてもよい芳香族複素環基をそれぞれ示す。〕で表される化合物またはその塩。
【請求項９】
一般式(IX)
【化５】
2003221386.tif 000005
〔式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ、置換されていてもよいＣ１−6アルキル基、置換されていてもよいＣ１−6アルコキシ基もしくは置換されていてもよいＣ１−6アルコキシ−カルボニル基または隣接する基といっしょになって置換されていてもよいＣ１−４アルキレンジオキシ基を、
ＲはＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基またはＣ６−１０アリール基を、
Ｔａは単結合、Ｃ１−6アルキル基、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−を、
Ｒ２は水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ６−１０アリール基または置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基を、
Ｗａは単結合または酸素原子を、
Ｑは置換されていてもよいＣ６−１０アリール基または置換されていてもよい芳香族複素環基をそれぞれ示す。〕で表される化合物またはその塩。
【請求項１０】
一般式(X)
【化６】
2003221386.tif 000006
〔式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ、置換されていてもよいＣ１−6アルキル基、置換されていてもよいＣ１−6アルコキシ基もしくは置換されていてもよいＣ１−6アルコキシ−カルボニル基または隣接する基といっしょになって置換されていてもよいＣ１−４アルキレンジオキシ基を、
ＲはＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基またはＣ６−１０アリール基を、
Ｔａは単結合、Ｃ１−6アルキル基、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−を、
Ｗaは単結合または酸素原子を、
Ｑはハロゲン原子、置換されていてもよいＣ６−１０アリール基または置換されていてもよい芳香族複素環基をそれぞれ示す。ただし、Ｑがハロゲン原子である場合、Ｒ４またはＲ６は水素原子ではない。〕で表される化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｗａが単結合である請求項９または１０記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
ＴａおよびＷａが単結合である請求項９または１０記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｒ４またはＲ６が水素原子以外の基である請求項９または１０記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
一般式(XI)
【化７】
2003221386.tif 000007
〔式中、
Ｒ３ａは水素原子、ハロゲン原子、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＳＯ２Ｒ、ＳＯ２Ｒ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＣＯＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ、置換されていてもよいＣ１−6アルキル基、置換されていてもよいＣ１−6アルコキシ基または置換されていてもよいＣ１−6アルコキシ−カルボニル基を、
ＲはＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基またはＣ６−１０アリール基を、
Ｔａは単結合、Ｃ１−6アルキル基、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−を、
ｍは１から３の整数を、
Ｒ８は置換されていてもよいＣ６−１０アリール基、置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基または置換されていてもよい複素環基を、
Ｑは置換されていてもよいＣ６−１０アリール基または置換されていてもよい芳香族複素環基をそれぞれ示す〕で表される化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４またはＱが置換されたＣ６−１０アリール基であり、当該置換されたＣ６−１０アリール基の置換基が、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基およびシアノ基から任意に選ばれる１から５個の基である、請求項１ないし１４記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
請求項１ないし１５のいずれかに記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項１７】
請求項１ないし１６のいずれかに記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
一般式(I)
【化８】
2003221386.tif 000008
〔式中、
Ｒ1は
置換されていてもよい炭化水素基または
置換されていてもよい複素環基を示し、
Ｔは単結合または置換されていてもよく、１以上のヘテロ原子を有していてもよい２価の脂肪族炭化水素基を、
ＸおよびＹは同一または異なって、置換されていてもよい窒素原子、酸素原子または硫黄原子を、
破線は単結合または二重結合を、
Ｚは窒素原子または一般式(II)
【化９】
2003221386.tif 000009
で表される基を、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４は同一または異なって、単結合、置換されていてもよい窒素原子、酸素原子、硫黄原子または置換されていてもよい２価の脂肪族炭化水素基を、
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４は同一または異なって、水素原子、置換されていてもよい脂環式炭化水素基、置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい複素環基（ただし、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４の少なくとも一つは水素原子ではない）をそれぞれ示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有するＨＥＲ２蛋白抑制剤。
【請求項１９】
ＨＥＲ２蛋白抑制剤である請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項２０】
癌の予防・治療剤である請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項２１】
癌が乳癌、前立腺癌、肺癌または膵癌である請求項２０記載の医薬組成物。