【手続補正書】
【提出日】令和2年12月7日(2020.12.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2020503374.tif 000001
（式中、
Ｒ1は、４〜１２員ヘテロシクリルおよび５〜１２員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルまたは前記ヘテロアリールは、少なくとも１個の窒素原子を含み且つ窒素を介して結合されており、前記ヘテロシクリル基は、Ｒ7から独立して選択される１つまたは複数の同一の基または異なる基で独立して置換されていてもよく、前記ヘテロアリール基は、Ｒ8から独立して選択される１つまたは複数の同一の基または異なる基で独立して置換されていてもよく、
Ｒ7は、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＣＣＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、５員または６員ヘテロアリール、フェニル、−Ｎ（Ｒ9Ｒ10）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12Ｒ13）および５〜８員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-6アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
またはＲ7は、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ1-6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、フェニルおよび５員または６員ヘテロシクリルで置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルであり、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-6アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ9は、水素および−Ｃ1-4アルキルから選択され、
Ｒ10は、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4ハロアルキル、６員ヘテロシクリルおよび６員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ11は、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2および５員または６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ12は、水素および−Ｃ1-3アルキルから選択され、
Ｒ13は、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2および−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2で置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルから選択され、
またはＲ13は、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ8は、−ＣＯＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ19、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ20Ｒ21）から選択され、
Ｒ19は、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ20およびＲ21は、水素および−Ｃ1-3アルキルから独立して選択され、
Ｒ2は、塩素およびフッ素からなる群から選択され、
Ｒ3は、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、−Ｃ3-6シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各基は、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、または
Ｒ4は、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ3-6シクロアルキルおよび４〜７員ヘテロシクリルから選択される１つの基で置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルであり、各シクロアルキル基およびヘテロシクリル基は、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で独立して置換されていてもよく、
Ｒ5は、−Ｌ1−Ｃ（Ｒ14Ｒ15）−Ｒ16または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ16であり、式中、
Ｌ1は、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｒ14は、水素またはＣ1-4アルキルであり、
Ｒ15は、水素またはＣ1-4アルキルであり、
またはＲ14およびＲ15は一緒になって−Ｃ3-5シクロアルキルを形成し、
Ｒ16は、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ17、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ17、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-6アルキル、−Ｐ（Ｏ）−（Ｃ1-6アルキル）2、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ2であり、
Ｒ17は、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ3-6シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクリル、−Ｃ2-4アルケニル、−Ｃ2-4アルキニルから選択される１つまたは複数の同一の基または異なる基で置換されていてもよい３〜６員ヘテロシクリルまたは−Ｃ1-4アルキルであり、
Ｒ18は、水素またはＣ1-4アルキルであり、
Ｗは、窒素またはＣＲ6であり、
Ｘは、窒素またはＣＨであり、
Ｙは、窒素またはＣＨであり、
ＸおよびＹのうちの少なくとも１つは窒素であり、
Ｒ6は、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4ハロアルキル、−Ｃ1-4ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される）
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ3が、水素、ハロゲンおよび−Ｏ−ＣＨ3からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ4が、−ＯＨ、−Ｃ3-6シクロアルキルおよび−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2から選択される１つの基で置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキルからなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ4が、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）3ＯＨ、−（ＣＨ2）2（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−シクロプロピルおよび−（ＣＨ2）2Ｎ（ＣＨ3）2からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
ＷがＣＲ6であり、且つ
Ｒ6が、水素、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項１から４までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ6が、水素、−Ｏ−ＣＨ3からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ1が、５〜７員ヘテロシクリル、
【化２】
2020503374.tif 000002
からなる群から選択されるヘテロシクリルであるか、
またはＲ1が、５〜７員ヘテロアリール、
【化３】
2020503374.tif 000003
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
前記ヘテロシクリルまたは前記ヘテロアリールが、少なくとも１個の窒素原子を含み且つ窒素を介して結合されており、前記ヘテロシクリル基が、Ｒ7から独立して選択される１つまたは複数の同一の基または異なる基で独立して置換されていてもよく、前記ヘテロアリール基が、Ｒ8から独立して選択される１つまたは複数の同一の基または異なる基で独立して置換されていてもよく、
Ｒ7が、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＣＣＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、５員または６員ヘテロアリール、フェニル、−Ｎ（Ｒ9Ｒ10）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12Ｒ13）および５〜８員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-6アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
またはＲ7が、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ1-6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、フェニルおよび５員または６員ヘテロシクリルで置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルであり、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-6アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ9が、水素および−Ｃ1-4アルキルから選択され、
Ｒ10が、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4ハロアルキル、６員ヘテロシクリルおよび６員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ11が、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2および５員または６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ12が、水素および−Ｃ1-3アルキルから選択され、
Ｒ13が、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2および−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2で置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルから選択され、
またはＲ13が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ8が、−ＣＯＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ19、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ20Ｒ21）から選択され、
Ｒ19が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ20およびＲ21が、水素および−Ｃ1-3アルキルから独立して選択される、請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ1が、
【化４】
2020503374.tif 000004
から選択されるヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルは、前記Ｒ7基から独立して選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基で独立して置換されていてもよく、Ｒ1が、３つまたは４つの独立して選択されるＲ7で置換されている場合、それらのうちの少なくとも２つは前記−Ｃ1-3アルキル基から独立して選択され、または
Ｒ1が、
【化５】
2020503374.tif 000005
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、前記Ｒ8基から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して置換されていてもよく、
Ｒ7が、＝Ｏ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、５員または６員ヘテロアリール、フェニル、−Ｎ（Ｒ9Ｒ10）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12Ｒ13）および５〜８員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
またはＲ7が、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ1-6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、フェニルおよび５員または６員ヘテロシクリルで置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルであり、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ9が、水素および−Ｃ1-4アルキルから選択され、
Ｒ10が、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4ハロアルキル、５員または６員ヘテロシクリルおよび６員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ11が、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2および５員または６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ12が、水素および−Ｃ1-3アルキルから選択され、
Ｒ13が、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2および−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2で置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルから選択され、
またはＲ13が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ8が、−ＣＯＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ19、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ20Ｒ21）から選択され、
Ｒ19が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ20およびＲ21が、水素および−Ｃ1-3アルキルから独立して選択される、請求項１から７までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ1が、Ｒ8から独立して選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよい下記の基：
【化６】
2020503374.tif 000006
であるか、または
Ｒ1が、
【化７】
2020503374.tif 000007
からなる群から選択され、前記ピペリジニル基およびピペラジニル基が、３位、４位および／または５位において、且つ前記モルホリニル基が、３位および／または５位において、前記Ｒ7基から独立して選択される１つ、２つ、３つもしくは４つの置換基で独立して置換されていてもよく、且つＲ1が、３つまたは４つの独立して選択されるＲ7で置換されている場合、それらの置換基のうちの少なくとも２つは−Ｃ1-3アルキルであり、
Ｒ7が、＝Ｏ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、５員または６員ヘテロアリール、フェニル、−Ｎ（Ｒ9Ｒ10）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12Ｒ13）および５〜８員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
またはＲ7が、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ1-6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、フェニルおよび５員または６員ヘテロシクリルで置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルであり、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ9が、水素および−Ｃ1-4アルキルから選択され、
Ｒ10が、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4ハロアルキル、６員ヘテロシクリルおよび６員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ11が、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2および５員または６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ12が、水素および−Ｃ1-3アルキルから選択され、
Ｒ13が、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2および−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2で置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルから選択され、
またはＲ13が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ8が、−ＣＯＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ19、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ20Ｒ21）から選択され、
Ｒ19が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ20およびＲ21が、水素および−Ｃ1-3アルキルから独立して選択される、請求項１から８までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ1が、
【化８】
2020503374.tif 000008
【化９】
2020503374.tif 000009
【化１０】
2020503374.tif 000010
【化１１】
2020503374.tif 000011
【化１２】
2020503374.tif 000012
から選択される、請求項１から８までに記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ1が、
【化１３】
2020503374.tif 000013
から選択される、請求項１から８までに記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ5が、
【化１４】
2020503374.tif 000014
からなる群から選択される、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｒ5が、
【化１５】
2020503374.tif 000015
からなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
請求項１から１３までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
ＢＣＬ６の阻害が治療上有益である疾患および／または状態を治療および／または予防するための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ＢＣＬ６の阻害が治療上有益である疾患および／または状態を治療および／または予防するための医薬の製造における、請求項１から１３までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項１７】
がんの治療および／または予防における使用のための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
医薬的に許容される担体を更に含む、請求項１４、１５及び１７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
少なくとも１つの他の細胞増殖抑制または細胞傷害活性物質の前、その後またはそれと共に投与される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３２０】
活性物質、ラクトースおよびセルロースを混ぜ合わせる。混合物をふるいにかけ、次いで、水で湿らせ、混練し、湿式造粒し、乾燥させ、または乾式造粒し、またはステアリン酸マグネシウムと直接最終ブレンドし、適した形状およびサイズの錠剤に圧縮する。湿式造粒するとき、別のラクトースまたはセルロースおよびステアリン酸マグネシウムを加え、混合物を圧縮し、適した形状およびサイズの錠剤を生成する。
Ｄ）  アンプル溶液
式（Ｉ）による活性物質                                  ５０ｍｇ
塩化ナトリウム                                          ５０ｍｇ
注射用水                                                ５ｍＬ
それ自体のｐＨまたはｐＨ５．５〜６．５でもよい水に活性物質を溶解させ、塩化ナトリウムを加えて等張にする。得られた溶液を濾過してパイロジェンフリーにし、濾液を無菌条件下でアンプルに移し、次いで、これを滅菌し、溶融密封する。アンプルには、５ｍｇ、２５ｍｇおよび５０ｍｇの活性物質が入っている。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕式（Ｉ）
2020503374.tif 000016
（式中、
Ｒ1は、４〜１２員ヘテロシクリルおよび５〜１２員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルまたは前記ヘテロアリールは、少なくとも１個の窒素原子を含み且つ窒素を介して結合されており、前記ヘテロシクリル基は、Ｒ7から独立して選択される１つまたは複数の同一の基または異なる基で独立して置換されていてもよく、前記ヘテロアリール基は、Ｒ8から独立して選択される１つまたは複数の同一の基または異なる基で独立して置換されていてもよく、
Ｒ7は、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＣＣＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、５員または６員ヘテロアリール、フェニル、−Ｎ（Ｒ9Ｒ10）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12Ｒ13）および５〜８員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-6アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
またはＲ7は、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ1-6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、フェニルおよび５員または６員ヘテロシクリルで置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルであり、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-6アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ9は、水素および−Ｃ1-4アルキルから選択され、
Ｒ10は、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4ハロアルキル、６員ヘテロシクリルおよび６員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ11は、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2および５員または６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ12は、水素および−Ｃ1-3アルキルから選択され、
Ｒ13は、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2および−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2で置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルから選択され、
またはＲ13は、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ8は、−ＣＯＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ19、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ20Ｒ21）から選択され、
Ｒ19は、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ20およびＲ21は、水素および−Ｃ1-3アルキルから独立して選択され、
Ｒ2は、塩素およびフッ素からなる群から選択され、
Ｒ3は、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ4は、水素、−Ｃ3-6シクロアルキル、４〜７員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各基は、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、または
Ｒ4は、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ1-4アルキル、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ3-6シクロアルキルおよび４〜７員ヘテロシクリルから選択される１つの基で置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルであり、各シクロアルキル基およびヘテロシクリル基は、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で独立して置換されていてもよく、
Ｒ5は、−Ｌ1−Ｃ（Ｒ14Ｒ15）−Ｒ16または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｒ16であり、式中、
Ｌ1は、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
Ｒ14は、水素またはＣ1-4アルキルであり、
Ｒ15は、水素またはＣ1-4アルキルであり、
またはＲ14およびＲ15は一緒になって−Ｃ3-5シクロアルキルを形成し、
Ｒ16は、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒ17、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ17、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ17Ｒ18、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1-6アルキル、−Ｐ（Ｏ）−（Ｃ1-6アルキル）2、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ2であり、
Ｒ17は、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ3-6シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクリル、−Ｃ2-4アルケニル、−Ｃ2-4アルキニルから選択される１つまたは複数の同一の基または異なる基で置換されていてもよい３〜６員ヘテロシクリルまたは−Ｃ1-4アルキルであり、
Ｒ18は、水素またはＣ1-4アルキルであり、
Ｗは、窒素またはＣＲ6であり、
Ｘは、窒素またはＣＨであり、
Ｙは、窒素またはＣＨであり、
ＸおよびＹのうちの少なくとも１つは窒素であり、
Ｒ6は、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4ハロアルキル、−Ｃ1-4ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される）
の化合物またはその塩。
〔２〕Ｒ3が、水素、ハロゲンおよび−Ｏ−ＣＨ3からなる群から選択される、前記〔１〕に記載の化合物またはその塩。
〔３〕Ｒ4が、−ＯＨ、−Ｃ3-6シクロアルキルおよび−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2から選択される１つの基で置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキルからなる群から選択される、前記〔１〕または〔２〕に記載の化合物またはその塩。
〔４〕Ｒ4が、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）3ＯＨ、−（ＣＨ2）2（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−シクロプロピルおよび−（ＣＨ2）2Ｎ（ＣＨ3）2からなる群から選択される、前記〔３〕に記載の化合物またはその塩。
〔５〕ＷがＣＲ6であり、且つ
Ｒ6が、水素、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、前記〔１〕から〔４〕までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
〔６〕Ｒ6が、水素、−Ｏ−ＣＨ3からなる群から選択される、前記〔５〕に記載の化合物またはその塩。
〔７〕Ｒ1が、５〜７員ヘテロシクリル、
2020503374.tif 000017
からなる群から選択されるヘテロシクリルであるか、
またはＲ1が、５〜７員ヘテロアリール、
2020503374.tif 000018
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
前記ヘテロシクリルまたは前記ヘテロアリールが、少なくとも１個の窒素原子を含み且つ窒素を介して結合されており、前記ヘテロシクリル基が、Ｒ7から独立して選択される１つまたは複数の同一の基または異なる基で独立して置換されていてもよく、前記ヘテロアリール基が、Ｒ8から独立して選択される１つまたは複数の同一の基または異なる基で独立して置換されていてもよく、
Ｒ7が、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＣＣＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、５員または６員ヘテロアリール、フェニル、−Ｎ（Ｒ9Ｒ10）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12Ｒ13）および５〜８員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-6アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
またはＲ7が、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ1-6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、フェニルおよび５員または６員ヘテロシクリルで置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルであり、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-6アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ9が、水素および−Ｃ1-4アルキルから選択され、
Ｒ10が、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4ハロアルキル、６員ヘテロシクリルおよび６員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ11が、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2および５員または６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ12が、水素および−Ｃ1-3アルキルから選択され、
Ｒ13が、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2および−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2で置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルから選択され、
またはＲ13が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ8が、−ＣＯＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ19、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ20Ｒ21）から選択され、
Ｒ19が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ20およびＲ21が、水素および−Ｃ1-3アルキルから独立して選択される、前記〔１〕から〔６〕までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
〔８〕Ｒ1が、
2020503374.tif 000019
から選択されるヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルは、前記Ｒ7基から独立して選択される１つ、２つ、３つまたは４つの置換基で独立して置換されていてもよく、Ｒ1が、３つまたは４つの独立して選択されるＲ7で置換されている場合、それらのうちの少なくとも２つは前記−Ｃ1-3アルキル基から独立して選択され、または
Ｒ1が、
2020503374.tif 000020
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、前記Ｒ8基から独立して選択される１つまたは２つの置換基で独立して置換されていてもよく、
Ｒ7が、＝Ｏ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、５員または６員ヘテロアリール、フェニル、−Ｎ（Ｒ9Ｒ10）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12Ｒ13）および５〜８員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
またはＲ7が、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ1-6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、フェニルおよび５員または６員ヘテロシクリルで置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルであり、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ9が、水素および−Ｃ1-4アルキルから選択され、
Ｒ10が、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4ハロアルキル、５員または６員ヘテロシクリルおよび６員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ11が、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2および５員または６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ12が、水素および−Ｃ1-3アルキルから選択され、
Ｒ13が、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2および−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2で置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルから選択され、
またはＲ13が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ8が、−ＣＯＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ19、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ20Ｒ21）から選択され、
Ｒ19が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ20およびＲ21が、水素および−Ｃ1-3アルキルから独立して選択される、前記〔１〕から〔７〕までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
〔９〕Ｒ1が、Ｒ8から独立して選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよい下記の基：
2020503374.tif 000021
であるか、または
Ｒ1が、
2020503374.tif 000022
からなる群から選択され、
前記ピペリジニル基およびピペラジニル基が、３位、４位および／または５位において、且つ前記モルホリニル基が、３位および／または５位において、前記Ｒ7基から独立して選択される１つ、２つ、３つもしくは４つの置換基で独立して置換されてもよく、且つＲ1が、３つまたは４つの独立して選択されるＲ7で置換されている場合、それらの置換基のうちの少なくとも２つは−Ｃ1-3アルキルであり、
Ｒ7が、＝Ｏ、−ＣＣＨ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、ハロゲン、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-6ハロアルキル、５員または６員ヘテロアリール、フェニル、−Ｎ（Ｒ9Ｒ10）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12Ｒ13）および５〜８員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
またはＲ7が、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ1-6アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、フェニルおよび５員または６員ヘテロシクリルで置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルであり、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルから選択される１つの基で置換されていてもよく、
Ｒ9が、水素および−Ｃ1-4アルキルから選択され、
Ｒ10が、水素、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4ハロアルキル、６員ヘテロシクリルおよび６員ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ11が、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2および５員または６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ヘテロシクリルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ12が、水素および−Ｃ1-3アルキルから選択され、
Ｒ13が、−ＮＨ2、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2および−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-6アルキル−ＮＨ2で置換されていてもよい−Ｃ1-6アルキルから選択され、
またはＲ13が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ8が、−ＣＯＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ19、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ20Ｒ21）から選択され、
Ｒ19が、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ20およびＲ21が、水素および−Ｃ1-3アルキルから独立して選択される、前記〔１〕から〔８〕までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
〔１０〕Ｒ1が、
2020503374.tif 000023
2020503374.tif 000024
2020503374.tif 000025
2020503374.tif 000026
2020503374.tif 000027
から選択される、前記〔１〕から〔８〕までに記載の化合物またはその塩。
〔１１〕Ｒ1が、
2020503374.tif 000028
から選択される、前記〔１〕から〔８〕までに記載の化合物またはその塩。
〔１２〕Ｒ5が、
2020503374.tif 000029
からなる群から選択される、前記〔１〕から〔１１〕までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
〔１３〕Ｒ5が、
2020503374.tif 000030
からなる群から選択される、前記〔１２〕に記載の化合物またはその塩。
〔１４〕医薬品としての使用のための、前記〔１〕から〔１３〕までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
〔１５〕治療有効量の前記〔１〕から〔１３〕までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩をヒトに投与する工程を含む、ＢＣＬ６の阻害が治療上有益である疾患および／または状態の治療および／または予防のための方法。
〔１６〕ＢＣＬ６の前記阻害が治療上有益である疾患および／または状態の前記治療および／または予防における使用のための、前記〔１〕から〔１３〕までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
〔１７〕がんの治療および／または予防における使用のための、前記〔１〕から〔１３〕までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
〔１８〕前記〔１〕から〔１３〕までのいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
〔１９〕がんの前記治療および／または予防における使用のための、前記〔１〕から〔１３〕までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩であって、少なくとも１つの他の細胞増殖抑制または細胞傷害活性物質の前、その後またはそれと共に投与される、化合物またはその塩。