【手続補正書】
【提出日】令和3年6月8日(2021.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2020530479.tif 000001
（式中、
ｎは、０、１及び２から選択される整数であり、
ｍは、０、１及び２から選択される整数であり、
Ｒ１〜Ｒ４は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシ、ＯＣＦ３、Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ＮＲｃＣ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル（式中、Ｒｃは、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される）、及びＣ１〜６アルキレン−ＮＲａＲｂ（式中、Ｒａ及びＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＣ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＣ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＣ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＣ１〜６アルキル−ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＣ１〜６アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル−ＣＮ、ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル−ＯＨ、及びＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される基である）から選択される基であり、
Ｒ５〜Ｒ９は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、ＳＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣ３〜７シクロアルキル、ＳＣ３〜７シクロアルキルから選択される基であり、
Ｒ１０は、Ｈ及びＣ１〜６アルキル、１から３個のフッ素原子で置換されているＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜４シクロアルキルから選択される基であり
Ｘは、
ａ）ＯＲ１１（式中、Ｒ１１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＣＮ及びＣ１〜６アルキレン−ＣＦ３から選択される基である）並びに
ｂ）ＮＲ１２Ｒ１３（式中、Ｒ１２は、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される基であり、Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＨ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ及びＣ２〜６アルケニルから選択される基である）から選択される）、
又は医薬として許容できるその塩。
【請求項２】
ｍが、０及び１から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが１である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが０である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが２である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル及びＮＲｃＣ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル（式中、Ｒｃは、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される）から選択される、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃｌ、ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３及びＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３から選択される、請求項１から６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ＯＣＦ３及びＣＮから選択される、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＨ３及びＣＮから選択される、請求項１から８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル及びＮＲｃＣ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル（式中、Ｒｃは、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される）から選択される、請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃｌ、ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３及びＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３から選択される、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル及びＮＲｃＣ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル（式中、Ｒｃは、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される）から選択される、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃｌ、ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３及びＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３から選択される、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、Ｈから選択される、請求項１から１３までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｓ−Ｃ１〜３アルキル、ＳＣＦ３及びＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１から１４までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、ＣＮ、ＯＣＦ３、Ｓ−ＣＨ３及びＳＣＦ３から選択される、請求項１から１５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ及びＣＨ３から選択される、請求項１から１７までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８が、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、Ｓ−Ｃ１〜３アルキル、ＯＣＦ３及びＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１から１８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、Ｓ−ＣＨ３及びＯＣＦ３から選択される、請求項１から１９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ９が、Ｈから選択される、請求項１から２０までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０が、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１から２１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが、ＯＲ１１から選択される、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１１が、Ｃ１〜６アルキルから選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記Ｃ１〜６アルキルが、ＣＨ３又はイソプロピルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが、ＮＲ１２Ｒ１３から選択される、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１２が、Ｈ及びＣ１〜６アルキルから選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記Ｃ１〜６アルキルが、Ｈ又はＣＨ３である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ及びＣ２〜６アルケニルから選択される、請求項２６又は２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１３が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、イソプロピル、イソブチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ＯＣＨ３及びプロペニルから選択される、請求項２６から２９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−３−［３（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−（プロパ−２−エン−１−イル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
３−［（５−フルオロ−４−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−メチル−３−［（４−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
３−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル］アミノ｝−Ｎ−メチル−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
メチル２−［（４−アセトアミド−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノアート、
２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−（４−フルオロ−３，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−３−［３−（メチルスルファニル）フェニル］プロパンアミド、
３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパンアミド、
３−［（５−フルオロ−４−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−（２−メチルプロピル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−シクロプロピル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド、
３−［（５−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
Ｎ−メチル−３−｛［５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル］アミノ｝−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
３−｛［４−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル］アミノ｝−Ｎ−メチル−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
３−［（４−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
３−｛［４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル］アミノ｝−Ｎ−メチル−３−｛３−［（トリフルオロメチル）スルファニル］フェニル｝プロパンアミド、
３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
３−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−３−（３−シアノフェニル）−Ｎ−メチルプロパンアミド、
メチル３−｛１−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−２−（メチルカルバモイル）エチル｝ベンゾアート、
４−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ブタンアミド、
（−）−４−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ブタンアミド、
（＋）−４−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ブタンアミド、
２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、
（＋）−２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド、及び
（−）−２−［（１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）アミノ］−Ｎ−メチル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパンアミド
からなる群から選択される、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物、又は医薬として許容できるその塩。
【請求項３２】
薬として使用するための、請求項１から３１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１から３２までのいずれか一項に記載の化合物、及び任意選択で、担体又は賦形剤を含む医薬として許容できる添加剤を含む、医薬組成物。
【請求項３４】
哺乳動物における心臓疾患、障害又は状態を処置するための、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記心臓疾患、障害又は状態が、心臓の調律異常、又は異型狭心症及び労作性狭心症に関連する、心臓疾患、障害又は状態を処置するための、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
心不整脈、心房性不整脈、心室性不整脈、心房細動、心室細動、頻脈性不整脈、心房性頻脈性不整脈、心室性頻脈性不整脈、徐脈性不整脈、及び心臓手術又は心臓アブレーション手順後に生じる調律異常からなる群から選択される、心臓疾患、障害又は状態を処置するための、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記哺乳動物がヒトである、請求項３４に記載の医薬組成物。