【手続補正書】
【提出日】令和3年5月14日(2021.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１９】
2020519661.tif 000001
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここでＲは、ＨまたはＣＨ２ＯＰＯ（ＯＨ）２である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
前記式Ｉの化合物は、
【化２０】
2020519661.tif 000002
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
前記式Ｉの化合物は、
【化２１】
2020519661.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記式Ｉの化合物は、
【化２２】
2020519661.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
前記式Ｉの化合物は、
【化２３】
2020519661.tif 000005
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
治療上有効な量の、請求項１、２、もしくは４に記載の化合物もしくは薬学的に受容可能な塩、または請求項３もしくは５に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
【請求項７】
請求項１、２、もしくは４に記載の化合物もしくは薬学的に受容可能な塩、または請求項３もしくは５に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
【請求項８】
被験体において電位開口型ナトリウムチャネルを阻害するための、請求項１、２、もしくは４に記載の化合物もしくは薬学的に受容可能な塩、または請求項３もしくは５に記載の化合物を含む組成物、または請求項６もしくは７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記電位開口型ナトリウムチャネルはＮａｖ１．８である、請求項８に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１０】
慢性疼痛、腸痛、神経障害性疼痛、筋骨格系疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん性疼痛、特発性疼痛、術後疼痛、内臓痛、多発性硬化症、シャルコー−マリー−トゥース症候群、失禁、病的咳嗽、または心不整脈の被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための方法における使用のための、請求項１、２、もしくは４に記載の化合物もしくは薬学的に受容可能な塩、または請求項３もしくは５に記載の化合物を含む組成物、または請求項６もしくは７に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記方法は、神経障害性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、請求項１０に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１２】
前記神経障害性疼痛は、帯状疱疹後神経痛を含む、請求項１１に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１３】
前記神経障害性疼痛は、特発性小径線維ニューロパチーを含む、請求項１１に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１４】
前記方法は、筋骨格系疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、請求項１０に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１５】
前記筋骨格系疼痛は、変形性関節症疼痛を含む、請求項１４に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１６】
前記方法は、急性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、請求項１０に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１７】
前記急性疼痛は、急性術後疼痛を含む、請求項１６に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１８】
前記方法は、術後疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、請求項１０に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項１９】
前記術後疼痛は、バニオン切除疼痛を含む、請求項１８に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項２０】
前記術後疼痛は、腹壁形成術疼痛を含む、請求項１８に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項２１】
前記方法は、内臓痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、請求項１０に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項２２】
前記被験体は、前記組成物または薬学的組成物での処置と同時に、前記処置より前に、または前記処置の後に投与される１または複数のさらなる治療剤で処置される、請求項８〜２１のいずれか１項に記載の組成物または薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
さらに別の局面において、本発明は、上記式Ｉの化合物、薬学的に受容可能な塩、または薬学的組成物を被験体に投与することによって、種々の疾患、障害、または状態（慢性疼痛、腸痛（ｇｕｔ  ｐａｉｎ）、神経障害性疼痛、筋骨格系疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん性疼痛、特発性疼痛、術後疼痛（例えば、バニオン切除疼痛または腹壁形成術疼痛）、内臓痛、多発性硬化症、シャルコー−マリー−トゥース症候群、失禁、病的咳嗽、および心不整脈が挙げられるが、これらに限定されない）の被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための方法に関する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化１９】
2020519661.tif 000006
またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここでＲは、ＨまたはＣＨ２ＯＰＯ（ＯＨ）２である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
前記式Ｉの化合物は、
【化２０】
2020519661.tif 000007
である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３）
前記式Ｉの化合物は、
【化２１】
2020519661.tif 000008
である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
前記式Ｉの化合物は、
【化２２】
2020519661.tif 000009
である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５）
前記式Ｉの化合物は、
【化２３】
2020519661.tif 000010
である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
治療上有効な量の、項目１、２、もしくは４に記載の化合物もしくは薬学的に受容可能な塩、または項目３もしくは５に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
（項目７）
項目１、２、もしくは４に記載の化合物もしくは薬学的に受容可能な塩、または項目３もしくは５に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
（項目８）
被験体において電位開口型ナトリウムチャネルを阻害するための方法であって、前記方法は、前記被験体に、項目１、２、もしくは４に記載の化合物もしくは薬学的に受容可能な塩、項目３もしくは５に記載の化合物、または項目６もしくは７に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目９）
前記電位開口型ナトリウムチャネルはＮａｖ１．８である、項目８に記載の方法。
（項目１０）
慢性疼痛、腸痛、神経障害性疼痛、筋骨格系疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん性疼痛、特発性疼痛、術後疼痛、内臓痛、多発性硬化症、シャルコー−マリー−トゥース症候群、失禁、病的咳嗽、または心不整脈の被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための方法であって、前記方法は、前記被験体に、有効な量の、項目１、２、もしくは４に記載の化合物もしくは薬学的に受容可能な塩、項目３もしくは５に記載の化合物、または項目６もしくは７に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１１）
前記方法は、神経障害性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
前記神経障害性疼痛は、帯状疱疹後神経痛を含む、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
前記神経障害性疼痛は、特発性小径線維ニューロパチーを含む、項目１１に記載の方法。
（項目１４）
前記方法は、筋骨格系疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目１０に記載の方法。
（項目１５）
前記筋骨格系疼痛は、変形性関節症疼痛を含む、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
前記方法は、急性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目１０に記載の方法。
（項目１７）
前記急性疼痛は、急性術後疼痛を含む、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記方法は、術後疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目１０に記載の方法。
（項目１９）
前記術後疼痛は、バニオン切除疼痛を含む、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
前記術後疼痛は、腹壁形成術疼痛を含む、項目１８に記載の方法。
（項目２１）
前記方法は、内臓痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目１０に記載の方法。
（項目２２）
前記被験体は、前記化合物、薬学的に受容可能な塩、または薬学的組成物での処置と同時に、前記処置より前に、または前記処置の後に投与される１または複数のさらなる治療剤で処置される、項目８〜２１のいずれか１項に記載の方法。