【手続補正書】
【提出日】令和3年6月1日(2021.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
女性のヒト患者における月経失血の量を低下させるために使用するための、化合物３−［２−フルオロ−５−（２，３−ジフルオロ−６−メトキシベンジルオキシ）−４−メトキシフェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロチエノ［３，４ｄ］ピリミジン−５−カルボン酸またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物であって、前記化合物は、約１００ｍｇ／日の用量で、前記ヒト患者に投与される、薬学的組成物。
【請求項２】
前記ヒト患者が、子宮筋腫を有する、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
女性のヒト患者における子宮筋腫を治療するために使用するための、化合物３−［２−フルオロ−５−（２，３−ジフルオロ−６−メトキシベンジルオキシ）−４−メトキシフェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロチエノ［３，４ｄ］ピリミジン−５−カルボン酸またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物であって、前記化合物は、約１００ｍｇ／日の用量で、それを必要とする前記ヒト患者に投与される、薬学的組成物。
【請求項４】
前記化合物が、その薬学的に許容される塩の形態で前記ヒト患者に投与される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記薬学的に許容される塩は、コリン塩である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記化合物が、前記ヒト患者に経口投与される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記化合物が、１日１回前記ヒト患者に投与される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
化合物３−［２−フルオロ−５−（２，３−ジフルオロ−６−メトキシベンジルオキシ）−４−メトキシフェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロチエノ［３，４ｄ］ピリミジン−５−カルボン酸またはその薬学的に許容される塩を含むキットであって、
前記化合物は約１００ｍｇの前記化合物を含む単位剤形で前記キット中に存在し、
前記キットは、前記キットの使用者に、子宮筋腫を有する女性のヒト患者に約１００ｍｇ／日の用量で前記化合物を投与するように指示する添付文書をさらに含む、キット。
【請求項９】
前記化合物が、その薬学的に許容される塩の形態で前記キット中に存在する、請求項８に記載のキット。
【請求項１０】
前記薬学的に許容される塩は、コリン塩である、請求項９に記載のキット。
【請求項１１】
女性のヒト患者における月経失血の量を低下させるために使用するための、化合物３−［２−フルオロ−５−（２，３−ジフルオロ−６−メトキシベンジルオキシ）−４−メトキシフェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロチエノ［３，４ｄ］ピリミジン−５−カルボン酸またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物であって、前記化合物は、約２００ｍｇ／日の用量で、前記ヒト患者に投与される、薬学的組成物。
【請求項１２】
前記ヒト患者が、子宮筋腫を有する、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
女性のヒト患者における子宮筋腫を治療するために使用するための、化合物３−［２−フルオロ−５−（２，３−ジフルオロ−６−メトキシベンジルオキシ）−４−メトキシフェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロチエノ［３，４ｄ］ピリミジン−５−カルボン酸またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物であって、前記化合物は、約２００ｍｇ／日の用量で、それを必要とする前記ヒト患者に投与される、薬学的組成物。
【請求項１４】
前記化合物が、その薬学的に許容される塩の形態で前記ヒト患者に投与される、請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記薬学的に許容される塩は、コリン塩である、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記化合物が、前記ヒト患者に経口投与される、請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、１日１回前記ヒト患者に投与される、請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
アドバック療法を前記ヒト患者に投与することを含む、請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記アドバック療法が、前記ヒト患者に１日１回投与される、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記アドバック療法が、エストロゲンを含む、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
前記エストロゲンが、β１７−エストラジオールである、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記β１７−エストラジオールが、約１．０ｍｇ／日の用量で前記ヒト患者に投与される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記β１７−エストラジオールが、約０．５ｍｇ／日の用量で前記ヒト患者に投与される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記β１７−エストラジオールが、前記ヒト患者に経口投与される、請求項２１〜２３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
前記アドバック療法が、プロゲスチンを含む、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
前記プロゲスチンが、酢酸ノルエチンドロンである、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
前記酢酸ノルエチンドロンが、約０．５ｍｇ／日の用量で前記ヒト患者に投与される、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
前記酢酸ノルエチンドロンが、約０．１ｍｇ／日の用量で前記ヒト患者に投与される、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
前記酢酸ノルエチンドロンが、前記ヒト患者に経口投与される、請求項２６〜２８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
前記アドバック療法が、β１７−エストラジオール及び酢酸ノルエチンドロンを含み、前記β１７−エストラジオールが約１．０ｍｇ／日の用量で、前記酢酸ノルエチンドロンが約０．５ｍｇ／日の用量で、前記ヒト患者に投与される、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記アドバック療法が、β１７−エストラジオール及び酢酸ノルエチンドロンを含み、前記β１７−エストラジオールが約０．５ｍｇ／日の用量で、前記酢酸ノルエチンドロンが約０．１ｍｇ／日の用量で、前記ヒト患者に投与される、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
化合物３−［２−フルオロ−５−（２，３−ジフルオロ−６−メトキシベンジルオキシ）−４−メトキシフェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロチエノ［３，４ｄ］ピリミジン−５−カルボン酸またはその薬学的に許容される塩を含むキットであって、
前記化合物は約２００ｍｇの前記化合物を含む単位剤形で前記キット中に存在し、
前記キットは、前記キットの使用者に、子宮筋腫を有する女性のヒト患者に約２００ｍｇ／日の用量で投与するように指示する添付文書をさらに含む、キット。
【請求項３３】
前記化合物が、その薬学的に許容される塩の形態で前記キット中に存在する、請求項３２に記載のキット。
【請求項３４】
前記薬学的に許容される塩は、コリン塩である、請求項３３に記載のキット。
【請求項３５】
女性のヒト患者における月経失血の量を低下させるために使用するための、化合物３−［２−フルオロ−５−（２，３−ジフルオロ−６−メトキシベンジルオキシ）−４−メトキシフェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロチエノ［３，４ｄ］ピリミジン−５−カルボン酸またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物であって、前記ヒト患者はβ１７−エストラジオール及び酢酸ノルエチンドロンを含むアドバック療法をさらに投与され、前記β１７−エストラジオールが約１．０ｍｇ／日の用量で、前記酢酸ノルエチンドロンが約０．５ｍｇ／日の用量で、前記ヒト患者に投与される、薬学的組成物。
【請求項３６】
前記ヒト患者が、子宮筋腫を有する、請求項３５に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
女性のヒト患者における子宮筋腫を治療するために使用するための、化合物３−［２−フルオロ−５−（２，３−ジフルオロ−６−メトキシベンジルオキシ）−４−メトキシフェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロチエノ［３，４ｄ］ピリミジン−５−カルボン酸またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物であって、それを必要とする前記ヒト患者に投与され、前記ヒト患者はβ１７−エストラジオール及び酢酸ノルエチンドロンを含むアドバック療法をさらに投与され、前記β１７−エストラジオールが約１．０ｍｇ／日の用量で、前記酢酸ノルエチンドロンが約０．５ｍｇ／日の用量で、前記ヒト患者に投与される、薬学的組成物。
【請求項３８】
前記化合物が、その薬学的に許容される塩の形態で前記ヒト患者に投与される、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
前記薬学的に許容される塩は、コリン塩である、請求項３８に記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
前記化合物が、前記ヒト患者に経口投与される、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
前記化合物が約２００ｍｇ／日の用量で前記ヒト患者に投与される、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
前記化合物が、１日１回前記ヒト患者に投与される、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
前記アドバック療法が、前記ヒト患者に１日１回投与される、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
前記β１７−エストラジオールが、前記ヒト患者に経口投与される、３５〜３７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項４５】
前記酢酸ノルエチンドロンが、前記ヒト患者に経口投与される、３５〜３７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２８６】
他の実施形態は、特許請求の範囲内である。
［項目１］
ヒト患者における月経失血の量の低下方法であって、
式（Ｉ）
［化１］
2020522525.tif 000001
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩を、約１００ｍｇ／日の量で、ヒト患者に投与することを含む、方法。
［項目２］
ヒト患者が、子宮筋腫を有する、項目１に記載の方法。
［項目３］
ヒト患者における子宮筋腫の治療方法であって、
式（Ｉ）
［化２］
2020522525.tif 000002
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩を、約１００ｍｇ／日の量で、ヒト患者に投与することを含む、方法。
［項目４］
化合物が、式（Ｉ）のコリン塩である、項目１〜３のいずれか１項に記載の方法。
［項目５］
コリン塩が、結晶状態である、項目４に記載の方法。
［項目６］
コリン塩が、約７．１°２θ、約１１．５°２θ、約１９．４°２θ、約２１．５°２θ、約２２．０°２θ、約２２．６°２θ、約２３．５°２θ、及び約２６．２°２θで特徴的Ｘ線粉末回折ピークを呈する、項目５に記載の方法。
［項目７］
コリン塩が、約５５．５ｐｐｍ、約５７．１ｐｐｍ、約５８．７ｐｐｍ、約６９．８ｐｐｍ、約９８．１ｐｐｍ、約１１０．３ｐｐｍ、約１１１．６ｐｐｍ、約１１３．７ｐｐｍ、約１１８．０ｐｐｍ、約１４５．３ｐｐｍ、約１４９．８ｐｐｍ、及び約１５５．８ｐｐｍを中心にした１３Ｃ固体状態核磁気共鳴（ＮＭＲ）ピークを呈する、項目５または６に記載の方法。
［項目８］
コリン塩が、約−１５１．８ｐｐｍ、−１４５．２ｐｐｍ、及び−１３１．６ｐｐｍを中心にした１９Ｆ固体状態ＮＭＲピークを呈する、項目５〜７のいずれか１項に記載の方法。
［項目９］
化合物が、ヒト患者に経口投与される、項目１〜８のいずれか１項に記載の方法。
［項目１０］
アドバック療法が、ヒト患者に投与されることを含む、項目１〜９のいずれか１項に記載の方法。
［項目１１］
アドバック療法が、化合物と同時にヒト患者に１日１回投与される、項目１０に記載の方法。
［項目１２］
アドバック療法が、化合物の投与の前にヒト患者に１日１回投与される、項目１０に記載の方法。
［項目１３］
アドバック療法が、化合物の投与の後にヒト患者に１日１回投与される、項目１０に記載の方法。
［項目１４］
アドバック療法が、化合物を含む薬学的組成物の形態でヒト患者に投与される、項目１０に記載の方法。
［項目１５］
アドバック療法が、エストロゲンを含む、項目１０〜１４のいずれか１項に記載の方法。
［項目１６］
エストロゲンが、β１７−エストラジオール、エチニルエストラジオール、及び抱合体エストロゲンからなる群から選択される、項目１５に記載の方法。
［項目１７］
エストロゲンが、β１７−エストラジオールである、項目１６に記載の方法。
［項目１８］
β１７−エストラジオールが、１．０ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１７に記載の方法。
［項目１９］
β１７−エストラジオールが、約０．５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１７に記載の方法。
［項目２０］
エストロゲンが、エチニルエストラジオールである、項目１６に記載の方法。
［項目２１］
エチニルエストラジオールが、約５．０μｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目２０に記載の方法。
［項目２２］
エチニルエストラジオールが、約２．５μｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目２０に記載の方法。
［項目２３］
エストロゲンが、抱合体エストロゲンである、項目１６に記載の方法。
［項目２４］
抱合体エストロゲンが、約０．６２５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目２３に記載の方法。
［項目２５］
抱合体エストロゲンが、約０．４５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目２３に記載の方法。
［項目２６］
抱合体エストロゲンが、約０．３ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目２３に記載の方法。
［項目２７］
アドバック療法が、プロゲスチンを含む、項目１０〜２６のいずれか１項に記載の方法。
［項目２８］
プロゲスチンが、ノルエチンドロンまたはそのエステル、プロゲステロン、ノルゲスチメート、メドロキシプロゲステロン、及びドロスピレノンからなる群から選択される、項目２７に記載の方法。
［項目２９］
プロゲスチンが、酢酸ノルエチンドロンまたはノルエチンドロンである、項目２８に記載の方法。
［項目３０］
酢酸ノルエチンドロンまたはノルエチンドロンが、約１．０ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目２９に記載の方法。
［項目３１］
酢酸ノルエチンドロンまたはノルエチンドロンが、約０．５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目２９に記載の方法。
［項目３２］
酢酸ノルエチンドロンまたはノルエチンドロンが、約０．１ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目２９に記載の方法。
［項目３３］
プロゲスチンが、プロゲステロンである、項目２８に記載の方法。
［項目３４］
プロゲステロンが、約２００ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目３３に記載の方法。
［項目３５］
プロゲステロンが、約１００ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目３３に記載の方法。
［項目３６］
プロゲスチンが、ノルゲスチメートである、項目２８に記載の方法。
［項目３７］
ノルゲスチメートが、約０．０９ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目３６に記載の方法。
［項目３８］
プロゲスチンが、メドロキシプロゲステロンである、項目２８に記載の方法。
［項目３９］
メドロキシプロゲステロンが、約５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目３８に記載の方法。
［項目４０］
メドロキシプロゲステロンが、約２．５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目３８に記載の方法。
［項目４１］
メドロキシプロゲステロンが、約１．５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目３８に記載の方法。
［項目４２］
プロゲスチンが、ドロスピレノンである、項目２８に記載の方法。
［項目４３］
ドロスピレノンが、約０．５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目４２に記載の方法。
［項目４４］
ドロスピレノンが、約０．２５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目４２に記載の方法。
［項目４５］
アドバック療法が、約１．０ｍｇのβ１７−エストラジオール及び約０．５ｍｇの酢酸ノルエチンドロンを含む、項目１０〜４４のいずれか１項に記載の方法。
［項目４６］
アドバック療法が、約０．５ｍｇのβ１７−エストラジオール及び約０．１ｍｇの酢酸ノルエチンドロンを含む、項目１０〜４４のいずれか１項に記載の方法。
［項目４７］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、５０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１〜４６のいずれか１項に記載の方法。
［項目４８］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、５０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目４７に記載の方法。
［項目４９］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、２０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１〜４８のいずれか１項に記載の方法。
［項目５０］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、２０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目４９に記載の方法。
［項目５１］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、１０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１〜５０のいずれか１項に記載の方法。
［項目５２］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、１０ｐｇ／ｍｌ未満のＥ２の血清濃度を呈する、項目５１に記載の方法。
［項目５３］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に無月経を呈する、項目１〜５２のいずれか１項に記載の方法。
［項目５４］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約２週間以内に無月経を呈する、項目５３に記載の方法。
［項目５５］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約１週間以内に無月経を呈する、項目５３に記載の方法。
［項目５６］
無月経が、少なくとも７日間持続する、項目５３〜５５のいずれか１項に記載の方法。
［項目５７］
無月経が、少なくとも１４日間持続する、項目５３〜５６のいずれか１項に記載の方法。
［項目５８］
無月経が、少なくとも２８日間持続する、項目５３〜５７のいずれか１項に記載の方法。
［項目５９］
ヒト患者が、鉄欠乏性貧血を有する、項目１〜５８のいずれか１項に記載の方法。
［項目６０］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、約０．５ｎＭ〜約０．７ｎＭの血清プロゲステロン濃度を呈する、項目１〜５９のいずれか１項に記載の方法。
［項目６１］
約０．５ｎＭ〜約０．７ｎＭの血清プロゲステロン濃度が、約８日〜約４２日間持続する、項目６０に記載の方法。
［項目６２］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に骨盤痛の低下を呈する、項目１〜６１のいずれか１項に記載の方法。
［項目６３］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に背部痛の低下を呈する、項目１〜６２のいずれか１項に記載の方法。
［項目６４］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、５％超の骨ミネラル密度（ＢＭＤ）の低下を呈さない、項目１〜６３のいずれか１項に記載の方法。
［項目６５］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、１％超のＢＭＤの低下を呈さない、項目６４に記載の方法。
［項目６６］
ＢＭＤが、二重エネルギーＸ線吸収測定法によって評価される、項目６４または６５に記載の方法。
［項目６７］
ＢＭＤが、ヒト患者の脊椎または大腿骨で評価される、項目６６に記載の方法。
［項目６８］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中の骨特異的アルカリホスファターゼ（ＢＡＰ）の濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＢＡＰの濃度と比較することによって評価される、項目６４または６５に記載の方法。
［項目６９］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のデオキシピリジノリン（ＤＰＤ）の濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＤＰＤの濃度と比較することによって評価される、項目６４または６５に記載の方法。
［項目７０］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＩ型コラーゲンＣ末端テロペプチド（ＣＴＸ）の濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＣＴＸの濃度と比較することによって評価される、項目６４または６５に記載の方法。
［項目７１］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のプロコラーゲン１Ｎ末端ペプチド（Ｐ１ＮＰ）の濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＰ１ＮＰの濃度と比較することによって評価される、項目６４または６５に記載の方法。
［項目７２］
化合物が、ヒト患者に約６週間毎日投与される、項目１〜７１のいずれか１項に記載の方法。
［項目７３］
化合物が、ヒト患者に４２日間毎日投与される、項目１〜７１のいずれか１項に記載の方法。
［項目７４］
式（Ｉ）
［化３］
2020522525.tif 000003
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩、及び項目１〜７３のいずれか１項に記載の方法を行うようにキットのユーザーに指示する添付文書、を含むキット。
［項目７５］
化合物が、式（Ｉ）のコリン塩である、項目７４に記載のキット。
［項目７６］
ヒト患者における月経失血の量の低下方法であって、
式（Ｉ）
［化４］
2020522525.tif 000004
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩を、約２００ｍｇ／日の量で、ヒト患者に投与することを含む、方法。
［項目７７］
ヒト患者が、子宮筋腫を有する、項目７６に記載の方法。
［項目７８］
ヒト患者における子宮筋腫の治療方法であって、
式（Ｉ）
［化５］
2020522525.tif 000005
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩を、約２００ｍｇ／日の量で、ヒト患者に投与することを含む、方法。
［項目７９］
化合物が、式（Ｉ）のコリン塩である、項目７６〜７８のいずれか１項に記載の方法。
［項目８０］
コリン塩が、結晶状態である、項目７９に記載の方法。
［項目８１］
コリン塩が、約７．１°２θ、約１１．５°２θ、約１９．４°２θ、約２１．５°２θ、約２２．０°２θ、約２２．６°２θ、約２３．５°２θ、及び約２６．２°２θで特徴的Ｘ線粉末回折ピークを呈する、項目８０に記載の方法。
［項目８２］
コリン塩が、約５５．５ｐｐｍ、約５７．１ｐｐｍ、約５８．７ｐｐｍ、約６９．８ｐｐｍ、約９８．１ｐｐｍ、約１１０．３ｐｐｍ、約１１１．６ｐｐｍ、約１１３．７ｐｐｍ、約１１８．０ｐｐｍ、約１４５．３ｐｐｍ、約１４９．８ｐｐｍ、及び約１５５．８ｐｐｍを中心にした１３Ｃ固体状態ＮＭＲピークを呈する、項目８０または８１に記載の方法。
［項目８３］
コリン塩が、約−１５１．８ｐｐｍ、−１４５．２ｐｐｍ、及び−１３１．６ｐｐｍを中心にした１９Ｆ固体状態ＮＭＲピークを呈する、項目８０〜８２のいずれか１項に記載の方法。
［項目８４］
化合物が、ヒト患者に経口投与される、項目７６〜８３のいずれか１項に記載の方法。
［項目８５］
アドバック療法をヒト患者に投与することを含む、項目７６〜８４のいずれか１項に記載の方法。
［項目８６］
アドバック療法が、化合物と同時にヒト患者に１日１回投与される、項目８５に記載の方法。
［項目８７］
アドバック療法が、化合物の投与の前にヒト患者に１日１回投与される、項目８５に記載の方法。
［項目８８］
アドバック療法が、化合物の投与の後にヒト患者に１日１回投与される、項目８５に記載の方法。
［項目８９］
アドバック療法が、化合物を含む薬学的組成物の形態でヒト患者に投与される、項目８６に記載の方法。
［項目９０］
アドバック療法が、エストロゲンを含む、項目８５〜８９のいずれか１項に記載の方法。
［項目９１］
エストロゲンが、β１７−エストラジオール、エチニルエストラジオール、及び抱合体エストロゲンからなる群から選択される、項目９０に記載の方法。
［項目９２］
エストロゲンが、β１７−エストラジオールである、項目９１に記載の方法。
［項目９３］
β１７−エストラジオールが、約１．０ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目９２に記載の方法。
［項目９４］
β１７−エストラジオールが、約０．５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目９２に記載の方法。
［項目９５］
エストロゲンが、エチニルエストラジオールである、項目９１に記載の方法。
［項目９６］
エチニルエストラジオールが、約５．０μｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目９５に記載の方法。
［項目９７］
エチニルエストラジオールが、約２．５μｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目９５に記載の方法。
［項目９８］
エストロゲンが、抱合体エストロゲンである、項目９１に記載の方法。
［項目９９］
抱合体エストロゲンが、約０．６２５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目９８に記載の方法。
［項目１００］
抱合体エストロゲンが、約０．４５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目９８に記載の方法。
［項目１０１］
抱合体エストロゲンが、約０．３ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目９８に記載の方法。
［項目１０２］
アドバック療法が、プロゲスチンを含む、項目８５〜１０１のいずれか１項に記載の方法。
［項目１０３］
プロゲスチンが、ノルエチンドロンまたはそのエステル、プロゲステロン、ノルゲスチメート、メドロキシプロゲステロン、及びドロスピレノンからなる群から選択される、項目１０２に記載の方法。
［項目１０４］
プロゲスチンが、酢酸ノルエチンドロンまたはノルエチンドロンである、項目１０３に記載の方法。
［項目１０５］
酢酸ノルエチンドロンまたはノルエチンドロンが、約１．０ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１０４に記載の方法。
［項目１０６］
酢酸ノルエチンドロンまたはノルエチンドロンが、約０．５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１０４に記載の方法。
［項目１０７］
酢酸ノルエチンドロンまたはノルエチンドロンが、約０．１ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１０４に記載の方法。
［項目１０８］
プロゲスチンが、プロゲステロンである、項目１０３に記載の方法。
［項目１０９］
プロゲステロンが、約２００ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１０８に記載の方法。
［項目１１０］
プロゲステロンが、約１００ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１０８に記載の方法。
［項目１１１］
プロゲスチンが、ノルゲスチメートである、項目１０３に記載の方法。
［項目１１２］
ノルゲスチメートが、約０．０９ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１１１に記載の方法。
［項目１１３］
プロゲスチンが、メドロキシプロゲステロンである、項目１０３に記載の方法。
［項目１１４］
メドロキシプロゲステロンが、約５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１１３に記載の方法。
［項目１１５］
メドロキシプロゲステロンが、約２．５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１１３に記載の方法。
［項目１１６］
メドロキシプロゲステロンが、約１．５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１１３に記載の方法。
［項目１１７］
プロゲスチンが、ドロスピレノンである、項目１０３に記載の方法。
［項目１１８］
ドロスピレノンが、約０．５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１１７に記載の方法。
［項目１１９］
ドロスピレノンが、約０．２５ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１１７に記載の方法。
［項目１２０］
アドバック療法が、約１．０ｍｇのβ１７−エストラジオール及び約０．５ｍｇの酢酸ノルエチンドロンを含む、項目８５〜１１９のいずれか１項に記載の方法。
［項目１２１］
アドバック療法が、約０．５ｍｇのβ１７−エストラジオール及び約０．１ｍｇの酢酸ノルエチンドロンを含む、項目８５〜１１９のいずれか１項に記載の方法。
［項目１２２］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、５０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目７６〜１２１のいずれか１項に記載の方法。
［項目１２３］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、５０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１２２に記載の方法。
［項目１２４］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、２０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目７６〜１２３のいずれか１項に記載の方法。
［項目１２５］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、２０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１２４に記載の方法。
［項目１２６］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、１０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目７６〜１２５のいずれか１項に記載の方法。
［項目１２７］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、１０ｐｇ／ｍｌ未満のＥ２の血清濃度を呈する、項目１２６に記載の方法。
［項目１２８］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に無月経を呈する、項目７６〜１２７のいずれか１項に記載の方法。
［項目１２９］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約２週間以内に無月経を呈する、項目１２８に記載の方法。
［項目１３０］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約１週間以内に無月経を呈する、項目１２８に記載の方法。
［項目１３１］
無月経が、少なくとも７日間持続する、項目１２８〜１３０のいずれか１項に記載の方法。
［項目１３２］
無月経が、少なくとも１４日間持続する、項目１２８〜１３１のいずれか１項に記載の方法。
［項目１３３］
無月経が、少なくとも２８日間持続する、項目１２８〜１３２のいずれか１項に記載の方法。
［項目１３４］
ヒト患者が、鉄欠乏性貧血を有する、項目７６〜１３３のいずれか１項に記載の方法。
［項目１３５］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、約０．５ｎＭ〜約０．７ｎＭの血清プロゲステロン濃度を呈する、項目７６〜１３４のいずれか１項に記載の方法。
［項目１３６］
約０．５ｎＭ〜約０．７ｎＭの血清プロゲステロン濃度が、約８日〜約４２日間持続する、項目１３５に記載の方法。
［項目１３７］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に骨盤痛の低下を呈する、項目７６〜１３６のいずれか１項に記載の方法。
［項目１３８］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に背部痛の低下を呈する、項目７６〜１３７のいずれか１項に記載の方法。
［項目１３９］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、５％超のＢＭＤの低下を呈さない、項目７６〜１３８のいずれか１項に記載の方法。
［項目１４０］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、１％超のＢＭＤの低下を呈さない、項目１３９に記載の方法。
［項目１４１］
ＢＭＤが、二重エネルギーＸ線吸収測定法によって評価される、項目１３９または１４０に記載の方法。
［項目１４２］
ＢＭＤが、ヒト患者の脊椎または大腿骨で評価される、項目１４１に記載の方法。
［項目１４３］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＢＡＰの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＢＡＰの濃度と比較することによって評価される、項目１３９または１４０に記載の方法。
［項目１４４］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＤＰＤの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＤＰＤの濃度と比較することによって評価される、項目１３９または１４０に記載の方法。
［項目１４５］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＣＴＸの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＣＴＸの濃度と比較することによって評価される、項目１３９または１４０に記載の方法。
［項目１４６］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＰ１ＮＰの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＰ１ＮＰの濃度と比較することによって評価される、項目１３９または１４０に記載の方法。
［項目１４７］
化合物が、ヒト患者に約６週間毎日投与される、項目７６〜１４６のいずれか１項に記載の方法。
［項目１４８］
化合物が、ヒト患者に４２日間毎日投与される、項目７６〜１４６のいずれか１項に記載の方法。
［項目１４９］
式（Ｉ）
［化６］
2020522525.tif 000006
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩、及び項目７６〜１４８のいずれか１項に記載の方法を行うようにキットのユーザーに指示する添付文書、を含むキット。
［項目１５０］
化合物が、式（Ｉ）のコリン塩である、項目１４９に記載のキット。
［項目１５１］
ヒト患者における月経失血の量の低下方法であって、
治療有効量の式（Ｉ）
［化７］
2020522525.tif 000007
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩を、アドバック療法と組み合わせて、ヒト患者に投与することを含み、
アドバック療法は、約１．０ｍｇのβ１７−エストラジオール及び約０．５ｍｇの酢酸ノルエチンドロンを含む、方法。
［項目１５２］
ヒト患者が、子宮筋腫を有する、項目１５１に記載の方法。
［項目１５３］
ヒト患者における子宮筋腫の治療方法であって、
治療有効量の式（Ｉ）
［化８］
2020522525.tif 000008
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩を、アドバック療法と組み合わせて、ヒト患者に投与することを含み、
アドバック療法は、約１．０ｍｇのβ１７−エストラジオール及び約０．５ｍｇの酢酸ノルエチンドロンを含む、方法。
［項目１５４］
化合物が、式（Ｉ）のコリン塩である、項目１５１〜１５３のいずれか１項に記載の方法。
［項目１５５］
コリン塩が、結晶状態である、項目１５４に記載の方法。
［項目１５６］
コリン塩が、約７．１°２θ、約１１．５°２θ、約１９．４°２θ、約２１．５°２θ、約２２．０°２θ、約２２．６°２θ、約２３．５°２θ、及び約２６．２°２θで特徴的Ｘ線粉末回折ピークを呈する、項目１５５に記載の方法。
［項目１５７］
コリン塩が、約５５．５ｐｐｍ、約５７．１ｐｐｍ、約５８．７ｐｐｍ、約６９．８ｐｐｍ、約９８．１ｐｐｍ、約１１０．３ｐｐｍ、約１１１．６ｐｐｍ、約１１３．７ｐｐｍ、約１１８．０ｐｐｍ、約１４５．３ｐｐｍ、約１４９．８ｐｐｍ、及び約１５５．８ｐｐｍを中心にした１３Ｃ固体状態ＮＭＲピークを呈する、項目１５５または１５６に記載の方法。
［項目１５８］
コリン塩が、約−１５１．８ｐｐｍ、−１４５．２ｐｐｍ、及び−１３１．６ｐｐｍを中心にした１９Ｆ固体状態ＮＭＲピークを呈する、項目１５５〜１５７のいずれか１項に記載の方法。
［項目１５９］
化合物が、ヒト患者に経口投与される、項目１５１〜１５８のいずれか１項に記載の方法。
［項目１６０］
化合物が、約１００ｍｇの用量でヒト患者に１日１回以上投与される、項目１５１〜１５９のいずれか１項に記載の方法。
［項目１６１］
化合物が、約１００ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１６０に記載の方法。
［項目１６２］
化合物が、約２００ｍｇの用量でヒト患者に１日１回以上投与される、項目１５１〜１５９のいずれか１項に記載の方法。
［項目１６３］
化合物が、約２００ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目１６２に記載の方法。
［項目１６４］
アドバック療法が、ヒト患者に１日１回以上投与される、項目１５１〜１６３のいずれか１項に記載の方法。
［項目１６５］
アドバック療法が、化合物と同時にヒト患者に１日１回投与される、項目１６４に記載の方法。
［項目１６６］
アドバック療法が、化合物の投与の前にヒト患者に１日１回投与される、項目１６４に記載の方法。
［項目１６７］
アドバック療法が、化合物の投与の後にヒト患者に１日１回投与される、項目１６４に記載の方法。
［項目１６８］
アドバック療法が、化合物を含む薬学的組成物の形態でヒト患者に投与される、項目１６５に記載の方法。
［項目１６９］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、５０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１５１〜１６８のいずれか１項に記載の方法。
［項目１７０］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、５０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１６９に記載の方法。
［項目１７１］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、２０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１５１〜１７０のいずれか１項に記載の方法。
［項目１７２］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、２０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１７１に記載の方法。
［項目１７３］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、１０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１５１〜１７２のいずれか１項に記載の方法。
［項目１７４］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、１０ｐｇ／ｍｌ未満のＥ２の血清濃度を呈する、項目１７３に記載の方法。
［項目１７５］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に無月経を呈する、項目１５１〜１７４のいずれか１項に記載の方法。
［項目１７６］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約２週間以内に無月経を呈する、項目１７５に記載の方法。
［項目１７７］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約１週間以内に無月経を呈する、項目１７６に記載の方法。
［項目１７８］
無月経が、少なくとも７日間持続する、項目１７５〜１７７のいずれか１項に記載の方法。
［項目１７９］
無月経が、少なくとも１４日間持続する、項目１７５〜１７８のいずれか１項に記載の方法。
［項目１８０］
無月経が、少なくとも２８日間持続する、項目１７５〜１７９のいずれか１項に記載の方法。
［項目１８１］
ヒト患者が、鉄欠乏性貧血を有する、項目１５１〜１８０のいずれか１項に記載の方法。
［項目１８２］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、約０．５ｎＭ〜約０．７ｎＭの血清プロゲステロン濃度を呈する、項目１５１〜１８１のいずれか１項に記載の方法。
［項目１８３］
約０．５ｎＭ〜約０．７ｎＭの血清プロゲステロン濃度が、約８日〜約４２日間持続する、項目１８２に記載の方法。
［項目１８４］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に骨盤痛の低下を呈する、項目１５１〜１８３のいずれか１項に記載の方法。
［項目１８５］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に背部痛の低下を呈する、項目１５１〜１８４のいずれか１項に記載の方法。
［項目１８６］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、５％超のＢＭＤの低下を呈さない、項目１５１〜１８５のいずれか１項に記載の方法。
［項目１８７］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、１％超のＢＭＤの低下を呈さない、項目１８６に記載の方法。
［項目１８８］
ＢＭＤが、二重エネルギーＸ線吸収測定法によって評価される、項目１８６または１８７に記載の方法。
［項目１８９］
ＢＭＤが、ヒト患者の脊椎または大腿骨で評価される、項目１８８に記載の方法。
［項目１９０］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＢＡＰの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＢＡＰの濃度と比較することによって評価される、項目１８６または１８７に記載の方法。
［項目１９１］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＤＰＤの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＤＰＤの濃度と比較することによって評価される、項目１８６または１８７に記載の方法。
［項目１９２］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＣＴＸの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＣＴＸの濃度と比較することによって評価される、項目１８６または１８７に記載の方法。
［項目１９３］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＰ１ＮＰの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＰ１ＮＰの濃度と比較することによって評価される、項目１８６または１８７に記載の方法。
［項目１９４］
化合物及びアドバック療法が、ヒト患者に約６週間毎日投与される、項目１５１〜１９３のいずれか１項に記載の方法。
［項目１９５］
化合物及びアドバック療法が、ヒト患者に４２日間毎日投与される、項目１５１〜１９３のいずれか１項に記載の方法。
［項目１９６］
式（Ｉ）
［化９］
2020522525.tif 000009
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩、及び項目１５１〜１９５のいずれか１項に記載の方法を行うようにキットのユーザーに指示する添付文書、を含むキット。
［項目１９７］
化合物が、式（Ｉ）のコリン塩である、項目１９６に記載のキット。
［項目１９８］
ヒト患者における月経失血の量の低下方法であって、
治療有効量の式（Ｉ）
［化１０］
2020522525.tif 000010
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩を、アドバック療法と組み合わせて、ヒト患者に投与することを含み、
アドバック療法は、約０．５ｍｇのβ１７−エストラジオール及び約０．１ｍｇの酢酸ノルエチンドロンを含む、方法。
［項目１９９］
ヒト患者が、子宮筋腫を有する、項目１９８に記載の方法。
［項目２００］
ヒト患者における子宮筋腫の治療方法であって、
治療有効量の式（Ｉ）
［化１１］
2020522525.tif 000011
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩を、アドバック療法と組み合わせて、ヒト患者に投与することを含み、
アドバック療法は、約０．５ｍｇのβ１７−エストラジオール及び約０．１ｍｇの酢酸ノルエチンドロンを含む、方法。
［項目２０１］
化合物が、式（Ｉ）のコリン塩である、項目１９８〜２００のいずれか１項に記載の方法。
［項目２０２］
コリン塩が、結晶状態である、項目２０１に記載の方法。
［項目２０３］
コリン塩が、約７．１°２θ、約１１．５°２θ、約１９．４°２θ、約２１．５°２θ、約２２．０°２θ、約２２．６°２θ、約２３．５°２θ、及び約２６．２°２θで特徴的Ｘ線粉末回折ピークを呈する、項目２０２に記載の方法。
［項目２０４］
コリン塩が、約５５．５ｐｐｍ、約５７．１ｐｐｍ、約５８．７ｐｐｍ、約６９．８ｐｐｍ、約９８．１ｐｐｍ、約１１０．３ｐｐｍ、約１１１．６ｐｐｍ、約１１３．７ｐｐｍ、約１１８．０ｐｐｍ、約１４５．３ｐｐｍ、約１４９．８ｐｐｍ、及び約１５５．８ｐｐｍを中心にした１３Ｃ固体状態ＮＭＲピークを呈する、項目２０２または２０３に記載の方法。
［項目２０５］
コリン塩が、約−１５１．８ｐｐｍ、−１４５．２ｐｐｍ、及び−１３１．６ｐｐｍを中心にした１９Ｆ固体状態ＮＭＲピークを呈する、項目２０２〜２０４のいずれか１項に記載の方法。
［項目２０６］
化合物が、ヒト患者に経口投与される、項目１９８〜２０５のいずれか１項に記載の方法。
［項目２０７］
化合物が、約１００ｍｇの用量でヒト患者に１日１回以上投与される、項目１９８〜２０６のいずれか１項に記載の方法。
［項目２０８］
化合物が、約１００ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目２０７に記載の方法。
［項目２０９］
化合物が、約２００ｍｇの用量でヒト患者に１日１回以上投与される、項目１９８〜２０６のいずれか１項に記載の方法。
［項目２１０］
化合物が、約２００ｍｇ／日の用量でヒト患者に投与される、項目２０９に記載の方法。
［項目２１１］
アドバック療法が、ヒト患者に１日１回以上投与される、項目１９８〜２１０のいずれか１項に記載の方法。
［項目２１２］
アドバック療法が、化合物と同時にヒト患者に１日１回投与される、項目２１１に記載の方法。
［項目２１３］
アドバック療法が、化合物の投与の前にヒト患者に１日１回投与される、項目２１１に記載の方法。
［項目２１４］
アドバック療法が、化合物の投与の後にヒト患者に１日１回投与される、項目２１１に記載の方法。
［項目２１５］
アドバック療法が、化合物を含む薬学的組成物の形態でヒト患者に投与される、項目２１２に記載の方法。
［項目２１６］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、５０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１９８〜２１５のいずれか１項に記載の方法。
［項目２１７］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、５０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目２１６に記載の方法。
［項目２１８］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、２０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１９８〜２１７のいずれか１項に記載の方法。
［項目２１９］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、２０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目２１８に記載の方法。
［項目２２０］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、１０ｐｇ／ｍｌ未満のβ１７−エストラジオールの血清濃度を呈する、項目１９８〜２１９のいずれか１項に記載の方法。
［項目２２１］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約８〜約１５日以内に、１０ｐｇ／ｍｌ未満のＥ２の血清濃度を呈する、項目２２０に記載の方法。
［項目２２２］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に無月経を呈する、項目１９８〜２２１のいずれか１項に記載の方法。
［項目２２３］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約２週間以内に無月経を呈する、項目２２２に記載の方法。
［項目２２４］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に最初に投与した約１週間以内に無月経を呈する、項目２２３に記載の方法。
［項目２２５］
無月経が、少なくとも７日間持続する、項目２２２〜２２４のいずれか１項に記載の方法。
［項目２２６］
無月経が、少なくとも１４日間持続する、項目２２２〜２２５のいずれか１項に記載の方法。
［項目２２７］
無月経が、少なくとも２８日間持続する、項目２２２〜２２６のいずれか１項に記載の方法。
［項目２２８］
ヒト患者が、鉄欠乏性貧血を有する、項目１９８〜２２７のいずれか１項に記載の方法。
［項目２２９］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、約０．５ｎＭ〜約０．７ｎＭの血清プロゲステロン濃度を呈する、項目１９８〜２２８のいずれか１項に記載の方法。
［項目２３０］
約０．５ｎＭ〜約０．７ｎＭの血清プロゲステロン濃度が、約８日〜約４２日間持続する、項目２２９に記載の方法。
［項目２３１］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に骨盤痛の低下を呈する、項目１９８〜２３０のいずれか１項に記載の方法。
［項目２３２］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に背部痛の低下を呈する、項目１９８〜２３１のいずれか１項に記載の方法。
［項目２３３］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、５％超のＢＭＤの低下を呈さない、項目１９８〜２３２のいずれか１項に記載の方法。
［項目２３４］
ヒト患者が、化合物をヒト患者に投与した後に、１％超のＢＭＤの低下を呈さない、項目２３３に記載の方法。
［項目２３５］
ＢＭＤが、二重エネルギーＸ線吸収測定法によって評価される、項目２３３または２３４に記載の方法。
［項目２３６］
ＢＭＤが、ヒト患者の脊椎または大腿骨で評価される、項目２３５に記載の方法。
［項目２３７］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＢＡＰの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＢＡＰの濃度と比較することによって評価される、項目２３３または２３４に記載の方法。
［項目２３８］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＤＰＤの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＤＰＤの濃度と比較することによって評価される、項目２３３または２３４に記載の方法。
［項目２３９］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＣＴＸの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＣＴＸの濃度と比較することによって評価される、項目２３３または２３４に記載の方法。
［項目２４０］
ＢＭＤが、投与の後のヒト患者から単離された試料中のＰ１ＮＰの濃度を、投与の前にヒト患者から単離された試料中のＰ１ＮＰの濃度と比較することによって評価される、項目２３３または２３４に記載の方法。
［項目２４１］
化合物及びアドバック療法が、ヒト患者に約６週間毎日投与される、項目１９８〜２４０のいずれか１項に記載の方法。
［項目２４２］
化合物及びアドバック療法が、ヒト患者に４２日間毎日投与される、項目１９８〜２４０のいずれか１項に記載の方法。
［項目２４３］
式（Ｉ）
［化１２］
2020522525.tif 000012
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩、及び項目１９８〜２４２のいずれか１項に記載の方法を行うようにキットのユーザーに指示する添付文書、を含むキット。
［項目２４４］
化合物が、式（Ｉ）のコリン塩である、項目２４３に記載のキット。
［項目２４５］
子宮筋腫を有するヒト患者における月経失血の量の低下方法であって、
式（Ｉ）
［化１３］
2020522525.tif 000013
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩を、約１００ｍｇ／日の量でヒト患者に投与することを含み、
β１７−エストラジオールを約１．０ｍｇ／日の量で、及び酢酸ノルエチンドロンを約０．５ｍｇ／日の量でヒト患者に投与することをさらに含む、方法。
［項目２４６］
子宮筋腫を有するヒト患者における月経失血の量の低下方法であって、
式（Ｉ）
［化１４］
2020522525.tif 000014
（Ｉ）
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩を、約２００ｍｇ／日の量でヒト患者に投与することを含み、
β１７−エストラジオールを約１．０ｍｇ／日の量で、及び酢酸ノルエチンドロンを約０．５ｍｇ／日の量でヒト患者に投与することをさらに含む、方法。
［項目２４７］
化合物、β１７−エストラジオール、及び酢酸ノルエチンドロンが、約４週間〜約５２週間の治療期間にわたってヒト患者に投与される、項目２４５または２４６に記載の方法。
［項目２４８］
化合物、β１７−エストラジオール、及び酢酸ノルエチンドロンが、約４週間〜約４８週間の治療期間にわたってヒト患者に投与される、項目２４５または２４６に記載の方法。
［項目２４９］
化合物、β１７−エストラジオール、及び酢酸ノルエチンドロンが、約４週間〜約２４週間の治療期間にわたってヒト患者に投与される、項目２４５または２４６に記載の方法。