【手続補正書】
【提出日】令和3年10月22日(2021.10.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）に示される化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体であって、
【化１】
2021512055.tif 000001
ただし、Wは水素又はC1-6アルキル基から選ばれ、
Rは下記基を表し、
【化２】
2021512055.tif 000002
環Aはフェニル基、5-6員ヘテロアリール基又は5-6員複素環基から選ばれ、
Qは水素、シアノ基、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C2-8アルケニル基、C2-8アルキニル基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、qは0-4の整数であり、
式(a)において、
【化３】
2021512055.tif 000003
部分は接続基を通じてCy1基と結合し、
式(b)において、
【化４】
2021512055.tif 000004
部分は接続基を通じてCy1基と結合し、
式(b)にある
【化５】
2021512055.tif 000005
は環構造において任意に存在する二重結合を意味し、
X1、X2、X3はそれぞれ独立にCRa、C=O、NRb、Oから選ばれ、且つ、その中の少なくとも1つはC=Oであり、
X4、X5はそれぞれ独立にC又はNから選ばれ、
Cy1は任意に1乃至複数のR1で置換された3-12員複素環基から選ばれ、R1は水素、シアノ基、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C2-8アルケニル基、C2-8アルキニル基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
Cy2は任意に1乃至複数のR2で置換された3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R2は水素、シアノ基、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C2-8アルケニル基、C2-8アルキニル基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
Cy3は任意に1乃至複数のR3で置換された3-12員シクロアルキル基、3-14員複素環基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R3は水素、シアノ基、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C2-8アルケニル基、C2-8アルキニル基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
Cy4は任意に1乃至複数のR4で置換された3-14員複素環基、5-14員ヘテロアリール基から選ばれ、R4は水素、シアノ基、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C2-8アルケニル基、C2-8アルキニル基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、又は、2つのR4は結合する原子と5-6員環状基を形成でき、
Lは-NRb-、-O-、-S-、-（CRaRa）m-から選ばれ、mは1-3の整数から選ばれ、
Raは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、シアノ基、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C2-8アルケニル基、C2-8アルキニル基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
Rb、Rcは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、水酸基、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、-C1-6アルキル基-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
Rdは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、-NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-NRbC（O）-R’、3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-12員シクロアルキル基、3-12員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
nは0-4の整数である。
【請求項２】
請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体において、下記式（II）に示される構造を有し、
【化６】
2021512055.tif 000006
ただし、Wは水素又はC1-6アルキル基から選ばれ、
X1、X2、X3はそれぞれ独立にCRa、C=O、NRbから選ばれ、且つ、その中の少なくとも1つはC=Oであり、
X4、X5はそれぞれ独立にC又はNから選ばれ、
Cy1は任意に1乃至複数のR1で置換された4-8員複素環基から選ばれ、R1は水素、シアノ基、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C2-8アルケニル基、C2-8アルキニル基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
Cy2は任意に1乃至複数のR2で置換された6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R2は水素、シアノ基、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C2-8アルケニル基、C2-8アルキニル基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
Cy3は任意に1乃至複数のR3で置換された3-8員シクロアルキル基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R3は水素、シアノ基、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C2-8アルケニル基、C2-8アルキニル基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
Cy4は任意に1乃至複数のR4で置換された9-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R4は水素、シアノ基、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C2-8アルケニル基、C2-8アルキニル基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、又は、2つのR4は結合する原子と5-6員環状基を形成でき、
Lは-NRb-、-O-、-S-から選ばれ、
Raは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、シアノ基、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C2-8アルケニル基、C2-8アルキニル基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
Rb、Rcは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、水酸基、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、-C1-6アルキル基-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
Rdは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、-NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-NRbSO2Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、シアノC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、-C1-6アルキル基-R’、-C1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-NRbC（O）-R’、3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R’は3-8員シクロアルキル基、3-8員シクロアルケニル基、3-12員複素環基、6-14員アリール基、5-10員ヘテロアリール基であり、
nは0-3の整数であり、
好ましくは、X1はNであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はNであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はC=Oであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はCRaであり、X3はC=Oである。
【請求項３】
請求項2に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体において、
X1、X2、X3はそれぞれ独立にCRa、C=O、NRbから選ばれ、且つ、その中の少なくとも1つはC=Oであり、
X4はC又はNから選ばれ、X5はCから選ばれ、
Cy1は任意に1乃至複数のR1で置換された4-6員複素環基から選ばれ、R1は水素、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
Cy2は任意に1乃至複数のR2で置換されたフェニル基、5-6員ヘテロアリール基から選ばれ、R2は水素、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
Cy3は任意に1乃至複数のR3で置換された5-6員ヘテロアリール基から選ばれ、R3は水素、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
Cy4は任意に1乃至複数のR4で置換された9-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R4は水素、水酸基、ハロゲン、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基から選ばれ、又は、2つのR4は結合する原子と5-6員含酸素環状基を形成でき、
Lは-NRb-、-O-、-S-から選ばれ、
Raは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基から選ばれ、
Rb、Rcは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-6アルキル基から選ばれ、
Rdは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-6アルキル基から選ばれ、
nは0-2の整数であり、
好ましくは、X1はNであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はNであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はC=Oであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、Cy3は
【化７】
2021512055.tif 000007
であり、Y2、Y3、Y6、Y7はそれぞれ独立にCH又はNから選ばれ、且つ少なくとも1つはNである。
【請求項４】
請求項3に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体において、式（Ｖ）に示される構造を有し、
【化８】
2021512055.tif 000008
ただし、X1、X2、X3はそれぞれ独立にCRa、C=O、NRbから選ばれ、且つ、その中の少なくとも1つはC=Oであり、
Y1はO、S、SO、SO2、NRbから選ばれ、
Cy2はフェニル基、5-6員ヘテロアリール基から選ばれ、
Y2とY3は独立にC又はNから選ばれ、且つ少なくとも1つはNであり、
Cy4は
【化９】
2021512055.tif 000009
から選ばれ、Y4とY5は独立にC又はNから選ばれ、且つ少なくとも1つはNであり、環Bはフェニル基又は5-6員ヘテロアリール基であり、
R1は水素、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
R2は水素、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
R3は水素、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
R4は水素、水酸基、ハロゲン、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基から選ばれ、又は、2つのR4は結合する原子と5-6員含酸素環状基を形成でき、
Lは-NRb-、-O-、-S-から選ばれ、
Raは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基から選ばれ、
Rb、Rcは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-6アルキル基から選ばれ、
Rdは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-6アルキル基から選ばれ、
nは0-2の整数であり、
t1、t2、t3、t4はそれぞれ独立に1-5の整数から選ばれ、
p1、p2はそれぞれ独立に0-2の整数から選ばれ、
好ましくは、X1はNであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はNであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はC=Oであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はCRaであり、X3はC=Oである。
【請求項５】
請求項4に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体において、
X1、X2はCRa又はNRbから選ばれ、X3はC=Oであり、
Y1はO、S、SO2から選ばれ、
Cy2はフェニル基から選ばれ、
Y2とY3は独立にC又はNから選ばれ、且つ少なくとも1つはNであり、
Cy4は
【化１０】
2021512055.tif 000010
から選ばれ、
R1は水素、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
R2は水素、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
R3は水素、水酸基、ハロゲン、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
R4は水素、水酸基、ハロゲン、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基から選ばれ、又は、2つのR4は結合する原子と5-6員含酸素環状基を形成でき、
Lは-NRb-、-O-、-S-から選ばれ、
Raは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基から選ばれ、
Rb、Rcは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-6アルキル基から選ばれ、
Rdは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-6アルキル基から選ばれ、
nは0-1の整数であり、
t1、t2、t3、t4はそれぞれ独立に1-3の整数から選ばれ、
p1、p2はそれぞれ独立に0-2の整数から選ばれ、
好ましくは、X1はNであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はNであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はCRaであり、X3はC=Oである。
【請求項６】
請求項3に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体において、
Cy1は任意に1乃至複数のR1で置換された4-6員飽和複素環基から選ばれ、R1は水素、水酸基、ハロゲン、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
Cy2は任意に1乃至複数のR2で置換されたフェニル基、ピリジン基から選ばれ、R2は水素、水酸基、ハロゲン、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
Cy3は任意に1乃至複数のR3で置換された5-6員含窒素ヘテロアリール基から選ばれ、R3は水素、水酸基、ハロゲン、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、
Cy4は任意に1乃至複数のR4で置換された
【化１１】
2021512055.tif 000011
から選ばれ、Y4とY5は独立にC又はNから選ばれ、且つ少なくとも1つはNであり、環Bはフェニル基又は5-6員ヘテロアリール基であり、
R4は水素、水酸基、ハロゲン、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基から選ばれ、又は、2つのR4は結合する原子と5-6員含酸素環状基を形成でき、
Lは-O-であり、
nは0-2の整数であり、
好ましくは、X1はNであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はNであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はC=Oであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はCRaであり、X3はC=Oである。
【請求項７】
請求項1又は2に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体において、
Wは水素であり、
X1、X2はCRa又はNRbから選ばれ、X3はC=Oであり、
X4はC又はNから選ばれ、
Cy1は任意に1乃至複数のR1で置換された
【化１２】
2021512055.tif 000012
から選ばれ、R1は水素、水酸基、C1-4アルキル基から選ばれ、
Cy2は任意に1乃至複数のR2で置換された
【化１３】
2021512055.tif 000013
から選ばれ、R2は水素、水酸基、フッ素、塩素、臭素、C1-4アルキル基から選ばれ、
Cy3は任意に1乃至複数のR3で置換された
【化１４】
2021512055.tif 000014
から選ばれ、R3は水素、水酸基、フッ素、塩素、臭素、C1-4アルキル基から選ばれ、
Cy4は任意に1乃至複数のR4で置換された
【化１５】
2021512055.tif 000015
から選ばれ、R4は水素、水酸基、ハロゲン、C1-4アルキル基、ハロゲン化C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、ハロゲン化C1-4アルコキシ基から選ばれ、又は、2つのR4は結合する原子と5-6員含酸素環状基を形成でき、
Lは-O-であり、
Raは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基から選ばれ、
Rbは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-6アルキル基から選ばれ、
nは0-1の整数であり、
好ましくは、X1はNであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はNであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はCRaであり、X3はC=Oである。
【請求項８】
請求項7に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、立体異性体において、
Wは水素であり、
X1、X2はCRa又はNRbから選ばれ、X3はC=Oであり、
Cy1は任意に1乃至複数のR1で置換された
【化１６】
2021512055.tif 000016
から選ばれ、R1は水素、水酸基、C1-4アルキル基から選ばれ、
Cy2は任意に1乃至複数のR2で置換された
【化１７】
2021512055.tif 000017
から選ばれ、R2は水素、フッ素、塩素、C1-4アルキル基から選ばれ、
Cy3は任意に1乃至複数のR3で置換された、
【化１８】
2021512055.tif 000018
から選ばれ、＊端はNと結合し、・端はLと結合し、R3は水素、フッ素、塩素、C1-4アルキル基から選ばれ、
Cy4は任意に1乃至複数のR4で置換された
【化１９】
2021512055.tif 000019
から選ばれ、R4は水素、ハロゲン、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基から選ばれ、又は、2つのR4は結合する原子と5-6員含酸素環状基を形成でき、
Lは-O-であり、
Raは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-4アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基から選ばれ、
Rbは存在しない、又は出現する都度、独立に水素、C1-4アルキル基から選ばれ、
nは0-1の整数であり、
好ましくは、X1はNであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、
好ましくは、X1はCRaであり、X2はNであり、X3はC=Oである。
【請求項９】
式（I）に示される化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体であって、
【化２０】
2021512055.tif 000020
ただし、Wは水素又は任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基から選ばれ、
Rは下記式（a）、（b）又は（c）に示される基であり、
【化２１】
2021512055.tif 000021
式（a）において、環A部は6-10員アリール環、NRb、O及びSから選ばれる1-3のヘテロ原子を有する5-6員複素アリール環又はNRb、O及びSから選ばれる1-4のヘテロ原子を有する5-6員複素環であり、好ましくは、環A部はベンゼン環、フラン環、チエニル環、ピロリル環、オキサゾール環、イソオキサゾール環、チアゾール環、イソチアゾール環、ピラゾール環、チアゾール環、イミダゾール環、ピリジン環、ピリダジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ピラン環、チオピラン環、ピロリジン環、ピロリン環、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロチエニル環、ピペリジン環又はテトラヒドロピラン環であり、
Qはそれぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、任意に置換基で置換されたC2-8アルケニル基、任意に置換基で置換されたC2-8アルキニル基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-14員アリール基、任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、
qは0-4の整数であり、nは0-4の整数であり、
式（a）において、
【化２２】
2021512055.tif 000022
部分は接続基を通じてCy1基と結合し、
式（a）において、X6、X7はそれぞれ独立にCRaRa、C=O及びNRbから選ばれ、好ましくはX6、X7の中の少なくとも1つはC=Oであり、
式（b）において、
【化２３】
2021512055.tif 000023
部分は接続基を通じてCy1基と結合し、
式（c）において、
【化２４】
2021512055.tif 000024
部分は接続基を通じてCy1基と結合し、
X1、X2、X3はそれぞれ独立にCRaRa、C=O、NRb及びOから選ばれ、且つ、その中の少なくとも1つはC=Oであり、
X4、X5はそれぞれ独立にCRa又はNから選ばれ、好ましくは、X4はC又はNから選ばれ、X5はCから選ばれ、
Cy1は任意に1つ以上のR1で置換された3-12員複素環基及び任意に1つ以上のR1で置換された3-12員シクロアルキル基から選ばれ、R1はそれぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、任意に置換基で置換されたC2-8アルケニル基、任意に置換基で置換されたC2-8アルキニル基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-14員アリール基及び任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、
Cy2は任意に1つ以上のR2で置換された6-14員アリール基及び任意に1つ以上のR2で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、R2はそれぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、任意に置換基で置換されたC2-8アルケニル基、任意に置換基で置換されたC2-8アルキニル基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-14員アリール基及び任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、
Cy3は任意に1つ以上のR3で置換された3-12員シクロアルキル基、任意に1つ以上のR3で置換された3-14員複素環基、任意に1つ以上のR3で置換された5-10員ヘテロアリール基及び任意に1つ以上のR3で置換された6-14員芳香族基から選ばれ、R3はそれぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、任意に置換基で置換されたC2-8アルケニル基、任意に置換基で置換されたC2-8アルキニル基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-14員アリール基及び任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、
Cy4は任意に1つ以上のR4で置換された3-12員シクロアルキル基、任意に1つ以上のR4で置換された3-14員複素環基、任意に1つ以上のR4で置換された5-14員ヘテロアリール基及び任意に1つ以上のR4で置換された6-14員アリール基から選ばれ、R4はそれぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、任意に置換基で置換されたC2-8アルケニル基、任意に置換基で置換されたC2-8アルキニル基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-14員アリール基及び任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、又は、2つのR4は結合する原子と5-14員環状基を形成することができ、
Lは-NRb-、-O-、-S-、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-14員複素環基、任意に置換基で置換された5-14員ヘテロアリール基及び任意に置換基で置換された6-14員アリール基から選ばれ、
Raは存在しない、又は出現する都度、それぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、任意に置換基で置換されたC2-8アルケニル基、任意に置換基で置換されたC2-8アルキニル基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-14員アリール基、任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、
Rb、Rc、Rdはそれぞれ存在しない、又は出現する都度、それぞれ独立に水素原子、水酸基、メルカプト基、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-14員アリール基、任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、
R’は任意に置換基で置換された3-12員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-12員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-14員アリール基及び任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、
前記「任意に置換基で置換された」で言われた置換基はそれぞれ独立に水酸基、メルカプト基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルキルC1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C1-6アルキルアミノ基、（C1-6アルキル）2アミノ基、C1-6アルキルエステル基、C1-6アルキルアミノカルボニル基、（C1-6アルキル）2アミノカルボニル基、C1-6アルキルカルボニル基、C1-6アルキルカルボニルオキシ基、C1-6アルキルカルボニルアミノ基、C1-6アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲン化C1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルキルスルホニル基、C1-6アルキルチオ基、3-12員シクロアルキル基、6-14員アリール基、3-12員複素環基、5-10員ヘテロアリール基及びオキソ基から選ばれ、
式（a）、式（b）及び式（c）にある
【化２５】
2021512055.tif 000025
は環構造において任意に存在する二重結合を意味し、
条件は、式（b）に示される環が2つのカルボニル基を持つ場合、Cy1は任意に1つ以上のR1で置換され、O、S、S（O）、S（O）2から選ばれる1-3のヘテロ原子を有する3-12員複素環基であり、且つCy3-Lにアリールオキシ基を形成しない、
式（c）に示される基において、X1とX3の少なくとも1つがNRbである場合、Cy1は任意に1つ以上のR1で置換され、O、S、S（O）、S（O）2から選ばれる1-3のヘテロ原子を有する3-12員複素環基であり、
式（b）に示される基において、X1とX2がCHであり、X3がC=Oであり、X4とX5がCである場合、Lはヘテロアリール基を表さない、
式（c）に示される基において、X1とX2がCHであり、X3がC=Oであり、X5がCである場合、Cy1は任意に1つ以上のR1で置換され、O、S、S（O）、S（O）2から選ばれる1-3のヘテロ原子を有する3-12員複素環基であり、Cy2は任意に1つ以上のR2で置換された6-14員アリール基であり、
且つ、環構造において、2つのカルボニル基が直接結合することはない。
【請求項１０】
請求項9に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体において、
Rは式（b）又は式（c）に示される基であり、
qは0、1、2又は3であり、
X1、X2、X3はそれぞれ独立にCRaRa、C=O、NRb、Oから選ばれ、且つ、その中の少なくとも1つはC=Oであり、
X4、X5はそれぞれ独立にCRa又はNから選ばれる。
【請求項１１】
請求項9又は10に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体において、式（II）に示される構造を有し、
【化２６】
2021512055.tif 000026
ただし、
【化２７】
2021512055.tif 000027
は単結合又は二重結合を表し、
qは0、1、2又は3であり、
X1、X2、X3はそれぞれ独立にCRaRa、C=O、NRbから選ばれ、且つ、その中の少なくとも1つはC=Oであり、
X4、X5はそれぞれ独立にCRa又はNから選ばれる。
【請求項１２】
請求項9又は10に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体において、式（III）又は式（IV）に示される構造を有し、
【化２８】
2021512055.tif 000028
ただし、
【化２９】
2021512055.tif 000029
は単結合又は二重結合を表し、
qは0、1、2又は3であり、
X1、X2、X3はそれぞれ独立にCRaRa、C=O、NRbから選ばれ、且つそのうちの少なくとも1つはC=Oである。
【請求項１３】
請求項9〜12のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体において、Cy1は任意に1つ以上のR1で置換された4-10員複素環基及び任意に1つ以上のR1で置換された3-10員シクロアルキル基から選ばれ、好ましくは、Cy1は任意に1つ以上のR1で置換された4-8員複素環基から選ばれ、さらに好ましくは、Cy1は任意に1つ以上のR1で置換され、O、NRb、S、S（O）、S（O）2から選ばれる1-3のヘテロ原子を有する4-6員複素環基から選ばれ、
R1はそれぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、任意に置換基で置換されたC2-8アルケニル基、任意に置換基で置換されたC2-8アルキニル基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-10員アリール基、任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、好ましくは、R1はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基及び任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基から選ばれ、さらに好ましくは、R1はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、さらに好ましくは、R1はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、フッ素、塩素、臭素、C1-4アルキル基から選ばれ、
Cy2は任意に1つ以上のR2で置換された6-10員アリール基及び任意に1つ以上のR2で置換された5-6員ヘテロアリール基から選ばれ、好ましくは、Cy2は任意に1つ以上のR2で置換されたフェニル基又はナフチル基、任意に1つ以上のR2で置換されたピリジン基から選ばれ、
R2はそれぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、任意に置換基で置換されたC2-8アルケニル基、任意に置換基で置換されたC2-8アルキニル基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-10員アリール基、任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、好ましくは、R2はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基及び任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基から選ばれ、さらに好ましくは、R2はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、さらに好ましくは、R2はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、フッ素、塩素、臭素、C1-4アルキル基から選ばれ、
Cy3は任意に1つ以上のR3で置換された3-8員シクロアルキル基、任意に1つ以上のR3で置換された5-6員ヘテロアリール基及び任意に1つ以上のR3で置換された6-10員アリール基から選ばれ、好ましくは、Cy3は任意に1つ以上のR3で置換された5-6員ヘテロアリール基、任意に1つ以上のR3で置換された3-6員シクロアルキル基、任意に1つ以上のR3で置換されたフェニル基又はナフチル基、任意に1つ以上のR3で置換されたチエニル基、任意に1つ以上のR3で置換されたシクロヘキシルから選ばれ、さらに好ましくは、Cy3は任意に1つ以上のR3で置換された
【化３０】
2021512055.tif 000030
で示された基であり、式中、
【化３１】
2021512055.tif 000031
は単結合又は二重結合を表し、Y2、Y3、Y6、Y7はそれぞれ独立にCRaRa又はNRbから選ばれ、さらに好ましくは、Y2、Y3、Y6、Y7の中の少なくとも1つはNRbであり、さらに好ましくは、Cy3は任意に1つ以上のR3で置換された
【化３２】
2021512055.tif 000032
で示された基であり、Y2、Y3、Y6、Y7はそれぞれ独立にCH又はNから選ばれ、且つ少なくとも1つはNであり、
R3はそれぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、任意に置換基で置換されたC2-8アルケニル基、任意に置換基で置換されたC2-8アルキニル基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-10員アリール基、任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、好ましくは、R3はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基及び任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基から選ばれ、さらに好ましくは、R3はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基から選ばれ、さらに好ましくは、R3はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、フッ素、塩素、臭素、C1-4アルキル基から選ばれ、
Cy4は任意に1つ以上のR4で置換された5-10員ヘテロアリール基、任意に1つ以上のR4で置換された6-10員アリール基から選ばれ、好ましくは、Cy4は任意に1つ以上のR4で置換された9-10員ヘテロアリール基、任意に1以上の以上R4で置換されたフェニル基又はナフチル基から選ばれ、好ましくは、Cy4は任意に1つ以上のR4で置換された
【化３３】
2021512055.tif 000033
で示された基であり、式中、
【化３４】
2021512055.tif 000034
は単結合又は二重結合を表し、Y4とY5はそれぞれ独立にCRaRa又はNRbから選ばれ、且つ少なくとも1つはNRbであり、環Bはベンゼン環、ナフタレン環又は5-10員複素アリール環であり、さらに好ましくは、Cy4は任意に1つ以上のR4で置換された
【化３５】
2021512055.tif 000035
で示された基であり、Y4とY5はそれぞれ独立にC又はNから選ばれ、且つ少なくとも1つはNであり、さらに好ましくは、環Bはベンゼン環又はNRb、O、Sから選ばれる1-3の原子を有する5-6員複素アリール環であり、
R4はそれぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、任意に置換基で置換されたC2-8アルケニル基、任意に置換基で置換されたC2-8アルキニル基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-12員複素環基、任意に置換基で置換された6-10員アリール基、任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、又は、2つのR4は結合する原子と5-10員環状基を形成でき、好ましくは、R4はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-NRbC（O）Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基及び任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基から選ばれ、又は、2つのR4は結合する原子と5-6員環状基を形成でき、さらに好ましくは、R4はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルキルC1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基から選ばれ、又は、2つのR4は結合する原子と5-6員含酸素環状基を形成でき、さらに好ましくは、R4は水素原子、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、C1-4アルキル基、ハロゲン化C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、C1-4アルコキシC1-4アルキル基、C1-4アルキルC1-4アルコキシ基、C1-4アルコキシC1-4アルコキシ基、ハロゲン化C1-4アルコキシ基から選ばれ、又は、2つのR4は結合する原子と5-6員含酸素環状基を形成でき、
Lは-NRb-、-O-、-S-及び任意に置換基で置換された5-10員ヘテロアリール基から選ばれ、好ましくは、Lは-O-、任意に置換されたピリジン基から選ばれ、
Raは存在しない、又は出現する都度、それぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、-NRbRc、-C（O）Rd、-C（O）ORd、-C（O）NRbRc、-OC（O）NRbRc、-NRbC（O）ORd、-NRbC（O）Rd、-SO2-NRbRc、-SO2Rd、-NRbSO2Rd、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、任意に置換基で置換されたC2-8アルケニル基、任意に置換基で置換されたC2-8アルキニル基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、-NRbC（O）-R’、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-10員複素環基、任意に置換基で置換された6-10員アリール基、任意に置換基で置換された5-6員ヘテロアリール基から選ばれ、好ましくは、Raは存在しない、又は出現する都度、それぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルキル基から選ばれ、さらに好ましくは、Raは存在しない、又は出現する都度、それぞれ独立に水素原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基から選ばれ、
Rb、Rc、Rdはそれぞれ存在しない、又は出現する都度、それぞれ独立に水素原子、水酸基、メルカプト基、任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基、任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基、-任意に置換基で置換されたC1-6アルキル基-R’、-任意に置換基で置換されたC1-6アルコキシ基-R’、-O-R’、-C（O）-R’、-SO2-R’、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-10員複素環基、任意に置換基で置換された6-10員アリール基、任意に置換基で置換された5-6員ヘテロアリール基から選ばれ、好ましくは、Rb、Rc、Rdはそれぞれ存在しない、又は出現する都度、それぞれ独立に水素原子、シアノ基、水酸基、メルカプト基、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルキル基から選ばれ、さらに好ましくは、Rb、Rc、Rdはそれぞれ存在しない、又は出現する都度、それぞれ独立に水素原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基から選ばれ、
R’は任意に置換基で置換された3-8員シクロアルキル基、任意に置換基で置換された3-8員シクロアルケニル基、任意に置換基で置換された3-10員複素環基、任意に置換基で置換された6-10員アリール基及び任意に置換基で置換された5-6員ヘテロアリール基から選ばれ、
前記「任意に置換基で置換された」で言われた置換基はそれぞれ独立に水酸基、メルカプト基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルキルC1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、C1-6アルキルアミノ基、（C1-6アルキル）2アミノ基、C1-6アルキルエステル基、C1-6アルキルアミノカルボニル基、（C1-6アルキル）2アミノカルボニル基、C1-6アルキルカルボニル基、C1-6アルキルカルボニルオキシ基、C1-6アルキルカルボニルアミノ基、C1-6アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲン化C1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルキルスルホニル基、C1-6アルキルチオ基、3-8員シクロアルキル基、6-10員アリール基、3-8員複素環基、5-6員ヘテロアリール基及びオキソ基から選ばれる。
【請求項１４】
請求項9〜13のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体において、
X1はNであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、又はX1はCRaであり、X2はNであり、X3はC=Oであり、又はX1はC=Oであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、又はX1はCRaであり、X2はCRaであり、X3はC=Oである。
【請求項１５】
請求項9〜14のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体において、式（b）に示される基の環は下記いずれかにより表され、式中の
【化３６】
2021512055.tif 000036
は単結合又は二重結合を表し、
【化３７】
2021512055.tif 000037
式（c）に示される基の環は下記いずれかにより表され、式中の
【化３８】
2021512055.tif 000038
は単結合又は二重結合を表し、
【化３９】
2021512055.tif 000039
【請求項１６】
請求項9〜15のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体において、
Cy1は任意に1つ以上のR1で置換された以下の基から選ばれ：
【化４０】
2021512055.tif 000040
好ましくは、Cy1は任意に1つ以上のR1で置換された以下の基から選ばれ：
【化４１】
2021512055.tif 000041
Cy2は任意に1つ以上のR2で置換された以下の基から選ばれ：
【化４２】
2021512055.tif 000042
好ましくは、Cy2は任意に1つ以上のR2で置換された以下の基から選ばれ：
【化４３】
2021512055.tif 000043
Cy3は任意に1つ以上のR3で置換された以下の基から選ばれ：
【化４４】
2021512055.tif 000044
好ましくは、Cy3は任意に1つ以上のR3で置換された以下の基から選ばれ：
【化４５】
2021512055.tif 000045
さらに好ましくは、Cy3は任意に1つ以上のR3で置換された以下の基から選ばれ：
【化４６】
2021512055.tif 000046
＊端はNと結合し、・端はLと結合し、
Cy4は任意に1つ以上のR4で置換された以下の基から選ばれ：
【化４７】
2021512055.tif 000047
好ましくは、Cy4は任意に1つ以上のR4で置換された以下の基から選ばれ：
【化４８】
2021512055.tif 000048
【請求項１７】
請求項9〜16のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体において、式（V）又は式（VI）に示される構造を有し、
【化４９】
2021512055.tif 000049
【化５０】
2021512055.tif 000050
は単結合又は二重結合を表し、X1、X2、X3はそれぞれ独立にCRaRa、C=O、NRbから選ばれ、且つ、その中の少なくとも1つはC=Oであり、
Y1はO、S、S（O）、S（O）2から選ばれ、
Y2とY3は独立にC又はNから選ばれ、且つ少なくとも1つはNであり、
Cy4は
【化５１】
2021512055.tif 000051
で示された基であり、Y4とY5は独立にC又はNから選ばれ、且つ少なくとも1つはNであり、環Bはベンゼン環又は5-6員複素アリール環であり、
nは0-2の整数であり、qは0-2の整数であり、
t1、t2、t3、t4はそれぞれ独立に1-5の整数から選ばれ、
p1、p2はそれぞれ独立に0-2の整数から選ばれる。
【請求項１８】
請求項17に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体において、X1はNであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、又はX1はCRaであり、X2はNであり、X3はC=Oであり、又はX1はC=Oであり、X2はCRaであり、X3はC=Oであり、又はX1はCRaであり、X2はCRaであり、X3はC=Oである。
【請求項１９】
請求項9〜18のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体において、「任意に置換基で置換された」で言われた置換基はそれぞれ独立に水酸基、メルカプト基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシC1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、C1-4アルキルC1-4アルコキシ基、C1-4アルコキシC1-4アルコキシ基、C1-4アルキルアミノ基、（C1-4アルキル）2アミノ基、C1-4アルキルエステル、C1-4アルキルアミノカルボニル基、（C1-4アルキル）2アミノカルボニル基、C1-4アルキルカルボニル基、C1-4アルキルカルボニルオキシ基、C1-4アルキルカルボニルアミノ基、C1-4アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲン化C1-4アルキル基、ハロゲン化C1-4アルコキシ基、C1-4アルキルスルホニル基、C1-4アルキルチオ基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、フェニル基、ナフチル基、オキサシクロプロピル基、オキセタニル基、オキサシクロペンチル基、オキサシクロヘキシル基、オキサシクロヘプチル基、ピロリル基、フラン基、チエニル基、オキサゾール基、イソオキサゾール基、ピラゾール基、チアゾール基、ピリジン基、ピリミジン基、ピリダジン基及びオキソ基から選ばれる。
【請求項２０】
請求項9〜19のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体において、以下の構造を有する：
【化５２】
2021512055.tif 000052
【化５３】
2021512055.tif 000053
【化５４】
2021512055.tif 000054
【化５５】
2021512055.tif 000055
【化５６】
2021512055.tif 000056
【請求項２１】
薬物組成物であって、請求項1〜20のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体の少なくとも1種を含む。
【請求項２２】
請求項21に記載の薬物組成物において、任意に1種又は多種の薬物用キャリアを含む。
【請求項２３】
請求項21に記載の薬物組成物において、任意に少なくとも1種の第二治療活性剤を含む。
【請求項２４】
請求項23に記載の薬物組成物において、前記第二治療活性剤は代謝拮抗物質、成長因子阻害剤、有糸分裂阻害剤、抗腫瘍ホルモン類、アルキル化剤類、金属系製剤、トポイソメラーゼ阻害剤、ホルモン剤、免疫調節剤、腫瘍抑制遺伝子、癌ワクチン、免疫チェックポイント又は腫瘍免疫治療に関連する抗体、小分子薬物、細胞療法薬剤から選ばれる少なくとも1種である。
【請求項２５】
薬物剤形であって、請求項1〜20のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体、及び任意に選ばれる1種又は多種の薬物用キャリアを含む。
【請求項２６】
請求項1〜20のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体、請求項21〜24のいずれかに記載の薬物組成物、請求項25に記載の薬物剤形の、TAMファミリーキナーゼ受容体/及びCSF1Rキナーゼ受容体及び/又はそのリガンドの異常発現により介した疾患の治療及び/又は予防用の医薬品の製造への用途であって、前記TAMファミリーキナーゼ受容体/及びCSF1Rキナーゼ受容体及び/又はそのリガンドの異常発現により介した疾患は腫瘍、腫瘍免疫、異所性子宮内膜症、血管疾患/損傷、乾癬、視覚障害/病変、腎臓疾患、慢性関節リウマチ、骨粗鬆症など関係疾患の少なくとも1種を含む。
【請求項２７】
請求項1〜20のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩、エステル、立体異性体、互変異性体、請求項21〜24のいずれかに記載の薬物組成物、請求項25に記載の薬物剤形の、ＴAMファミリーキナーゼ受容体及び/又はそのリガンドの異常発現により介した疾患の治療及び/又は予防用の医薬品の製造への用途であって、前記TAMファミリーキナーゼ受容体及び/又はそのリガンドの異常発現により介した疾患は腫瘍、腫瘍免疫、異所性子宮内膜症、血管疾患/損傷、乾癬、視覚障害/病変、腎臓疾患、慢性関節リウマチ、骨粗鬆症関係疾患の少なくとも1種を含む。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７８７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７８７】
実験例2  本発明に係わる化合物の細胞Axlに対する抑制活性試験
MDA-MB-231は乳癌細胞である。
試験物：本発明に係わる化合物の構造は上記の通りである。
試験計器：タンパク質電気泳動装置（Bio Rad製）、転写装置（Bio Rad製）、露光装置（Tanon製）、CO2細胞インキュベーター（Thermo製）。
試験方法：
MDA-MB-231細胞を6ウェルプレート（10%FBS DMEM培地を含有、ウェル毎に5×105の細胞を有する）に接種し、37℃、5%のCO2で18時間接着培養してから、一晩細胞を飢餓させてから、異なる濃度の化合物を入れ、化合物1、2の最終濃度が1.1, 3.3, 10nMであり、残りの化合物の最終濃度が1.1, 3.3, 10, 30 nMで、そのうちDMSOの最終含有量はいずれも1‰であった。陰性対照ウェルは1‰のDMSOを含む培地である。37℃で5%のCO2の条件で60分間インキュベートしてから、ウェル毎にhGAS6を入れ（R&D, 最終濃度200ng/mL）、引き続き60分間インキュベートし、細胞の総タンパクを抽出してウェスタンブロット（Western Blot）実験を実施し、Image Jソフトウェアにより結果についてグレースケール解析を実施し、さらにGraphPad 5.0ソフトウェアによりIC50値を計算し、化合物が細胞pAxlに対する抑制活性を検出した。
試験結果は表2に示す：
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７８８】
【表３】
2021512055.tif 000057