【手続補正書】
【提出日】令和3年1月21日(2021.1.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2020505405.tif 000001
［式中、
ＲはＣＨ２又はＯであり、
Ｒ１Ｂは水素、ヒドロキシ、又はフルオロであり、
Ｒ１Ｃは、ヒドロキシ、チオール、及びＢＨ３−からなる群から選択され、
Ｒ２Ｂは水素、ヒドロキシ、メトキシ、又はフルオロであり、
Ｒ２Ｃは、ヒドロキシ、チオール、及びＢＨ３−からなる群から選択され、
Ｂ１は、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ５、ｂ６、ｂ７、及びｂ８からなる群から選択され、
【化２】
2020505405.tif 000002
Ｗは−Ｏ−又は−ＮＨ−であり、
Ｘは−Ｏ−又は−ＮＨ−であり、
Ｙは−ＣＨ２−、−Ｏ−、又は−ＮＨ−であり、
Ｚは−ＣＨ２−、−Ｏ−、又は−ＮＨ−であり、
いずれの場合でも、Ｘ及びＹの１つのみがＮＨであり、Ｗ及びＺの１つのみがＮＨであり、
かつ、ＲがＣＨ２であり、Ｂ１がｂ６又はｂ７から選択される場合、Ｒ２Ｂはフルオロ又はヒドロキシ以外であり、
更に、式（Ｉ）の化合物が、Ｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺがそれぞれＯであり、Ｒ１Ｂ及びＲ２Ｂはそれぞれヒドロキシであり、Ｂ１はｂ１であり、かつＲ１Ｂ及びＲ２Ｂはそれぞれヒドロキシである化合物以外である］
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態。
【請求項２】
Ｂ１が、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ５、ｂ６、及びｂ８からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態。
【化３】
2020505405.tif 000003
【請求項３】
ＷがＯであり、Ｂ１が、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ６、及びｂ８からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態。
【化４】
2020505405.tif 000004
【請求項４】
Ｂ１がｂ６である、請求項３に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態。
【化５】
2020505405.tif 000005
【請求項５】
ＷがＮＨであり、Ｂ１が、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ６、及びｂ８からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態。
【化６】
2020505405.tif 000006
【請求項６】
Ｂ１がｂ６である、請求項５に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態。
【化７】
2020505405.tif 000007
【請求項７】
ＲがＣＨ２であり、Ｂ１が、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ５、ｂ６、及びｂ８からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態。
【化８】
2020505405.tif 000008
【請求項８】
Ｗ及びＸが−Ｏ−であり、Ｂ１がｂ６である場合、Ｒ２Ｂがフルオロ又はヒドロキシ以外である、請求項７に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態。
【請求項９】
ＲがＯであり、Ｂ１が、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ５、ｂ６、及びｂ８からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態。
【化９】
2020505405.tif 000009
【請求項１０】
化合物１〜３３
【化１０】
2020505405.tif 000010
【化１１】
2020505405.tif 000011
【化１２】
2020505405.tif 000012
【化１３】
2020505405.tif 000013
【化１４】
2020505405.tif 000014
【化１５】
2020505405.tif 000015
【化１６】
2020505405.tif 000016
【化１７】
2020505405.tif 000017
【化１８】
2020505405.tif 000018
【化１９】
2020505405.tif 000019
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩形態。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態、並びに医薬的に許容される担体、医薬的に許容される賦形剤、及び医薬的に許容される希釈剤のうち少なくとも１つを含む医薬組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、固体の経口投与形態である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、シロップ剤、エリキシル剤又は懸濁剤である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ＳＴＩＮＧによって調節される疾患、症候群又は状態を治療する方法で用いるための医薬組成物であって、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態を含み、前記方法が、前記治療を必要とする対象に治療有効量の前記化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態を投与することを含む、医薬組成物。
【請求項１５】
疾患、症候群又は状態を治療する方法で用いるための医薬組成物であって、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態を含み、前記疾患、症候群又は状態が、ＳＴＩＮＧのアゴニスト活性によって影響を受けるものであり、前記方法が、前記治療を必要とする対象に治療有効量の前記化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態を投与することを含む、医薬組成物。
【請求項１６】
前記疾患、症候群又は状態が、癌である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記癌が、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記疾患、症候群、又は状態がウイルス感染である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１１に記載の医薬組成物であって、ウイルス感染、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される疾患、症候群又は状態を治療する方法で用いるためのものであり、前記方法が、前記治療を必要とする対象に、治療有効量の前記医薬組成物を投与することを含む、医薬組成物。
【請求項２１】
前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
ウイルス感染、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される疾患、症候群又は状態の治療を必要とする対象において前記疾患、症候群又は状態を治療するための医薬を調製するための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態の使用。
【請求項２３】
ウイルス感染、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される疾患、症候群又は状態の治療を必要とする対象において前記疾患、症候群又は状態を治療する方法において使用するための医薬組成物であって、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態を含む、医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４０９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４０９】
上記の明細書は、説明を目的として与えられる実施例と共に本発明の原理を教示するものであるが、本発明の実施には、以下の特許請求の範囲及びその均等物の範囲内に含まれる全ての通常の変形例、適合例及び／又は改変例が包含される点が理解されるであろう。
以下の態様を包含し得る。
［１］  式（Ｉ）の化合物
【化７６−１】
2020505405.tif 000020
［式中、
ＲはＣＨ２又はＯであり、
Ｒ１Ｂは水素、ヒドロキシ、又はフルオロであり、
Ｒ１Ｃは、ヒドロキシ、チオール、及びＢＨ３−からなる群から選択され、
Ｒ２Ｂは水素、ヒドロキシ、メトキシ、又はフルオロであり、
Ｒ２Ｃは、ヒドロキシ、チオール、及びＢＨ３−からなる群から選択され、
Ｂ１は、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ５、ｂ６、ｂ７、及びｂ８からなる群から選択され、
【化７６−２】
2020505405.tif 000021
Ｗは−Ｏ−又は−ＮＨ−であり、
Ｘは−Ｏ−又は−ＮＨ−であり、
Ｙは−ＣＨ２−、−Ｏ−、又は−ＮＨ−であり、
Ｚは−ＣＨ２−、−Ｏ−、又は−ＮＨ−であり、
いずれの場合でも、Ｘ及びＹの１つのみがＮＨであり、Ｗ及びＺの１つのみがＮＨであり、
かつ、ＲがＣＨ２であり、Ｂ１がｂ６又はｂ７から選択される場合、Ｒ２Ｂはフルオロ又はヒドロキシ以外であり、
更に、式（Ｉ）の化合物が、Ｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺがそれぞれＯであり、Ｒ１Ｂ及びＲ２Ｂはそれぞれヒドロキシであり、Ｂ１はｂ１であり、かつＲ１Ｂ及びＲ２Ｂはそれぞれヒドロキシである化合物以外である］
又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、若しくは医薬的に許容される塩形態。
［２］  Ｂ１が、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ５、ｂ６、及びｂ８からなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
【化７６−３】
2020505405.tif 000022
［３］  ＷがＯであり、Ｂ１が、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ６、及びｂ８からなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
【化７６−４】
2020505405.tif 000023
［４］  Ｂ１がｂ６である、上記［３］に記載の化合物。
【化７６−５】
2020505405.tif 000024
［５］  ＷがＮＨであり、Ｂ１が、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ６、及びｂ８からなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
【化７６−６】
2020505405.tif 000025
［６］  Ｂ１がｂ６である、上記［５］に記載の化合物。
【化７６−７】
2020505405.tif 000026
［７］  ＲがＣＨ２であり、Ｂ１が、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ５、ｂ６、及びｂ８からなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
【化７６−８】
2020505405.tif 000027
［８］  Ｗ及びＸが−Ｏ−であり、Ｂ１がｂ６である場合、Ｒ２Ｂがフルオロ又はヒドロキシ以外である、上記［７］に記載の化合物。
［９］  ＲがＯであり、Ｂ１が、環ｂ１、ｂ２、ｂ３、ｂ４、ｂ５、ｂ６、及びｂ８からなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
【化７６−９】
2020505405.tif 000028
［１０］  化合物１〜３３
【化７６−１０】
2020505405.tif 000029
【化７６−１１】
2020505405.tif 000030
【化７６−１２】
2020505405.tif 000031
【化７６−１３】
2020505405.tif 000032
【化７６−１４】
2020505405.tif 000033
【化７６−１５】
2020505405.tif 000034
【化７６−１６】
2020505405.tif 000035
【化７６−１７】
2020505405.tif 000036
【化７６−１８】
2020505405.tif 000037
【化７６−１９】
2020505405.tif 000038
からなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩形態。
［１１］  上記［１］〜［１０］に記載の化合物、並びに医薬的に許容される担体、医薬的に許容される賦形剤、及び医薬的に許容される希釈剤のうち少なくとも１つを含む医薬組成物。
［１２］  前記組成物が、固体の経口投与形態である、上記［１１］に記載の医薬組成物。
［１３］  前記組成物が、シロップ剤、エリキシル剤又は懸濁剤である、上記［１１］に記載の医薬組成物。
［１４］  ＳＴＩＮＧによって調節される疾患、症候群又は状態を治療する方法であって、前記治療を必要とする対象に治療有効量の上記［１］に記載の化合物を投与することを含む、方法。
［１５］  疾患、症候群又は状態を治療する方法であって、前記疾患、症候群又は状態が、ＳＴＩＮＧのアゴニスト活性によって影響を受けるものであり、前記治療を必要とする対象に治療有効量の上記［１］に記載の化合物を投与することを含む、方法。
［１６］  前記疾患、症候群又は状態が、癌である、上記［１５］に記載の方法。
［１７］  前記癌が、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される、上記［１６］に記載の方法。
［１８］  前記疾患、症候群、又は状態がウイルス感染である、上記［１５］に記載の方法。
［１９］  前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎である、上記［１８］に記載の方法。
［２０］  ウイルス感染、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される疾患、症候群又は状態を治療する方法であって、前記治療を必要とする対象に、治療有効量の上記［８］に記載の組成物を投与することを含む、方法。
［２１］  前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎である、上記［２０］に記載の方法。
［２２］  ウイルス感染、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される疾患、症候群又は状態の治療を必要とする対象において前記疾患、症候群又は状態を治療するための医薬を調製するための、上記［１］に記載の化合物の使用。
［２３］  ウイルス感染、黒色腫、結腸癌、乳癌、前立腺癌、肺癌及び線維肉腫からなる群から選択される疾患、症候群又は状態の治療を必要とする対象において前記疾患、症候群又は状態を治療する方法において使用するための、上記［１］に記載の化合物の使用。