【手続補正書】
【提出日】平成16年12月13日(2004.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
1998265454.tif 000001
（式中、Ｒ1は水酸基、Ｃ１〜４アルコキシまたは式
【化２】
1998265454.tif 000002
（式中、Ｒ6およびＲ7は独立して水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）で示される基を表わし、Ｒ2は水素原子または水酸基を表わし、Ｒ3は（ｉ）Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニル基、（ii）フェニルまたはＣ３〜７シクロアルキル基、（iii）フェニルまたはＣ３〜７シクロアルキル基で置換されているＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニル基（ただし、Ｒ2が水素原子である場合、（ｉ）および（iii）のアルキル、アルケニル、アルキニル基は一つの水酸基で置換されていてもよい。）を表わし、記号
【化３】
1998265454.tif 000003
は二重結合または単結合であることを表わす。ただし、平衡化合物である８−エピ体を含む。）で示される３，７−ジチアプロスタン酸誘導体、それらの非毒性塩またはシクロデキストリン包接化合物。
【請求項２】
Ｒ3がＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニル基である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3がフェニルまたはＣ３〜７シクロアルキル基である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3がフェニル基で置換されているＣ１〜８アルキル基、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニル基である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3がＣ３〜７シクロアルキル基で置換されているＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニル基である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１７β，２０−ジメチル−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１７α，２０−ジメチル−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１６β−ジヒドロキシ−９−オキソ−１６α−メチル−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−３，７−ジチアプロスタン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−３，７−ジチアプロスタ−１３Ｅ，１７Ｚ−ジエン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１５β−メチル−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１７−エチル−３，７−ジチア−２０−ノルプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−３，７−ジチア−２０−ノルプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−３，７−ジチア−２０−ホモプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１６β−メチル−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ，１９−ジエン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１８−メチル−３，７−ジチア−２０−ノルプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１６α−メチル−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ−エン酸、またはこれらのメチルエステルである請求項２記載の化合物。
【請求項７】
１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１５−シクロヘキシル−１６，１７，１８，１９，２０−ペンタノル−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１５−シクロペンチル−３，７−ジチア−１６，１７，１８，１９，２０−ペンタノルプロスト−１３Ｅ−エン酸、またはこれらのメチルエステルである請求項３記載の化合物。
【請求項８】
１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１６−フェニル−１７，１８，１９，２０−テトラノル−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１７−フェニル−１８，１９，２０−トリノル−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１６α−メチル−１６−フェニル−３，７−ジチア−１７，１８，１９，２０−テトラノルプロスト−１３Ｅ−エン酸、またはこれらのメチルエステルである請求項４記載の化合物。
【請求項９】
１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１５−シクロヘキシル−３，７−ジチア−１６，１７，１８，１９，２０−ペンタノルプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１９，２０−メタノ−３，７−ジチアプロスト−１３Ｅ−エン酸、１１α，１５α−ジヒドロキシ−９−オキソ−１６−シクロペンチル−３，７−ジチア−１７，１８，１９，２０−テトラノルプロスト−１３Ｅ−エン酸、またはこれらのメチルエステルである請求項５記載の化合物。
【請求項１０】
一般式（Ｉｂ）
【化４】
1998265454.tif 000004
（式中、Ｒ10はＣ１〜４アルキル基を表わし、その他の記号は請求項１と同じ意味を表わす。）で示される化合物を酵素を用いた加水分解反応に付すことを特徴とする一般式（Ｉａ）
【化５】
1998265454.tif 000005
（式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。）で示される化合物の製造方法。
【請求項１１】
一般式（Ｉａ）
【化６】
1998265454.tif 000006
（式中、すべての記号は請求項１と同じ意味を表わす。）で示される化合物と一般式（III）
【化７】
1998265454.tif 000007
（式中、すべての記号は請求項１と同じ意味を表わす。）で示される化合物をアミド化反応に付すことを特徴とする一般式（Ｉｃ）
【化８】
1998265454.tif 000008
（式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。）で示される化合物の製造方法。
【請求項１２】
一般式（II）
【化９】
1998265454.tif 000009
（式中、Ｒ2aは水素原子、または酸性条件で脱離する保護基で保護された水酸基を表わし、Ｒ20は酸性条件で脱離する保護基を表わし、Ｒ3aは、（ｉ）Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニル基、（ii）フェニルまたはＣ３〜７シクロアルキル基、（iii）フェニルまたはＣ３〜７シクロアルキル基で置換されているＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニル基（ただし、Ｒ2aが水素原子である場合、（ｉ）および（iii）のアルキル、アルケニル、アルキニル基は酸性条件で脱離する保護基で保護された一つの水酸基で置換されていてもよい。）を表わし、記号
【化１０】
1998265454.tif 000010
は二重結合または単結合であることを表わす。）で示される化合物を酸性条件下、加水分解反応に付すことを特徴とする一般式（Ｉｂ）
【化１１】
1998265454.tif 000011
（式中、Ｒ10はＣ１〜４アルキル基を表わし、その他の記号は請求項１と同じ意味を表わす。）で示される化合物の製造方法。
【請求項１３】
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で示される３，７−ジチアプロスタン酸誘導体、それらの非毒性塩またはシクロデキストリン包接物を有効成分として含有する薬剤。
【請求項１４】
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で示される３，７−ジチアプロスタン酸誘導体、それらの非毒性塩またはシクロデキストリン包接化合物を有効成分として含有する自己免疫疾患、臓器移植、喘息、骨形成異常、神経細胞死、肝障害、腎炎、高血圧、または心筋虚血の治療および／または予防剤。
【請求項１５】
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で示される３，７−ジチアプロスタン酸誘導体、それらの非毒性塩またはシクロデキストリン包接化合物を有効成分として含有する自己免疫疾患、臓器移植、喘息、または腎炎の治療および／または予防剤。