【手続補正書】
【提出日】令和3年1月28日(2021.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)を有する化合物、又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩:
【化１】
2020505468.tif 000001
(式中:
R1及びR2は、各々独立に、H;並びにハライド、ヒドロキシル、エステル、エーテル、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、及びアミドのうちの少なくとも1つによって各々任意に置換された、直鎖もしくは分岐C1-C8アルキル、直鎖もしくは分岐C1-C5アルコキシ、直鎖もしくは分岐C1-C5アシル、C5-C15アリール、及びC3-C7ヘテロアリールから選択されるか;又は
R1及びR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に、N、O、NH、C=N、C=O、及びSO2のうちの少なくとも1つを任意に含み、かつ直鎖もしくは分岐C1-C5アルキル、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、ヒドロキシル、ハライド、及びシアノのうちの少なくとも1つで任意に置換された、4〜7員の飽和環、不飽和環、もしくは芳香環を形成し;
R3及びR4は、各々独立に、H、並びにハライド、ヒドロキシル、C1-C5アルコキシ、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、エステル、及びアミドのうちの少なくとも1つによって任意に置換された直鎖もしくは分岐C1-C8アルキルから選択されるか;又は
R1もしくはR2は、R3並びにそれらが各々結合している炭素原子及び窒素原子と一緒に、N、NH、O、C=N、C=O、及びSO2のうちの少なくとも1つを任意に含み、かつ直鎖もしくは分岐C1-C5アルキル、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、ヒドロキシル、及びハライドのうちの少なくとも1つで任意に置換された、4〜7員の飽和環、不飽和環、もしくは芳香環を形成し;
W、X、Y、及びZは、各々独立に、CH、CR5、CR5c、NH、N、及びSから選択され;但し、W、X、Y、及びZのうちの少なくとも1つは、NH、N、及びSから選択され;但し、WがNであり、かつZがNである場合には、Xは、CR5cであり;
nは、整数0又は1であり;
各R5は独立に、OH、NH2、又はハライドであり;各R5cは独立に、OH又はNH2であり;
R8は、H及びハライド;並びに少なくとも1つのハライドによって各々任意に置換された、直鎖又は分岐C1-C8アルキル、直鎖又は分岐C2-C8アルケニル、及び直鎖又は分岐C2-C8アルキニルから選択され;
R6は、直鎖又は分岐C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、4〜6員ヘテロシクリル、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、ハライド、ヒドロキシル、及びC1-C5ハロアルキルのうちの少なくとも1つによって各々任意に置換された、直鎖又は分岐C1-C8アルキル、直鎖又は分岐C2-C8アルケニル、直鎖又は分岐C2-C8アルキニル、C5-C10シクロアルキル、及び飽和又は不飽和4〜6員ヘテロシクリルから選択され;かつ
R7は、C3-C7シクロアルキル、4〜6員ヘテロシクリル、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、ハライド、ヒドロキシル、及びC1-C5ハロアルキルのうちの少なくとも1つによって各々独立に置換された、直鎖又は分岐C1-C8アルキル、直鎖又は分岐C2-C8アルケニル、及び直鎖又は分岐C2-C8アルキニルから選択される)。
【請求項２】
R3及びR4が、各々Hである、請求項1記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項３】
R5が、ハライドである、請求項1又は2記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項４】
R5が、NH2である、請求項1又は2記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項５】
R5が、OHである、請求項1又は2記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項６】
R8が、H、Cl、及び直鎖又は分岐C1-C4アルキルから選択される、請求項1〜5のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項７】
R8が、Hである、請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項８】
R1及びR2のうちの少なくとも1つが、Hである、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項９】
R7が、C3-C7シクロアルキル及びヒドロキシルのうちの少なくとも1つによって置換された直鎖又は分岐C1-C8アルキルである、請求項1〜8のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項１０】
R6が、直鎖又は分岐C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、ハライド、ヒドロキシル、及びCF3のうちの少なくとも1つによって各々任意に置換された、直鎖又は分岐C1-C8アルキル、飽和、及び不飽和、又は芳香族4〜6員ヘテロシクリルから選択される、請求項1〜9のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項１１】
R7が、少なくとも1つのC3-C7シクロアルキルによって置換された直鎖又は分岐C1-C8アルキルである、請求項1〜10のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項１２】
nが、整数1である、請求項1〜11のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項１３】
nが、整数0である、請求項1〜11のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項１４】
W、X、Y、及びZのうちの1つが、Nである、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項１５】
W、X、Y、及びZのうちの2つが、Nである、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項１６】
W、X、Y、及びZのうちの2つが、独立して、NH、N、及びSから選択される、請求項13記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩。
【請求項１７】
前記化合物が、以下から選択される、請求項1〜16のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩:
【化２】
2020505468.tif 000002
2020505468.tif 000003
2020505468.tif 000004
。
【請求項１８】
前記化合物が、以下から選択される、請求項1〜17のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩:
【化３】
2020505468.tif 000005
2020505468.tif 000006
。
【請求項１９】
少なくとも1つの請求項1〜18のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
請求項1〜18のいずれか1項記載の化合物又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩を含む、悪性疾病の治療に使用するための医薬組成物。
【請求項２１】
式(I)を有する化合物、又はその立体異性体もしくは医薬として許容し得る塩:
【化４】
2020505468.tif 000007
(式中:
R1及びR2は、各々独立に、H;並びにハライド、ヒドロキシル、エステル、エーテル、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、及びアミドのうちの少なくとも1つによって各々任意に置換された、直鎖もしくは分岐C1-C8アルキル、直鎖もしくは分岐C1-C5アルコキシ、直鎖もしくは分岐C1-C5アシル、C5-C15アリール、及びC3-C7ヘテロアリールから選択されるか;又は
R1及びR2は、それらが結合している窒素原子と一緒に、N、O、NH、C=N、C=O、及びSO2のうちの少なくとも1つを任意に含み、かつ直鎖もしくは分岐C1-C5アルキル、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、ヒドロキシル、ハライド、及びシアノのうちの少なくとも1つで任意に置換された、4〜7員の飽和環、不飽和環、もしくは芳香環を形成し;
R3及びR4は、各々独立に、H、並びにハライド、ヒドロキシル、C1-C5アルコキシ、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、エステル、及びアミドのうちの少なくとも1つによって任意に置換された直鎖もしくは分岐C1-C8アルキルから選択されるか;又は
R1もしくはR2は、R3並びにそれらが各々結合している炭素原子及び窒素原子と一緒に、N、NH、O、C=N、C=O、及びSO2のうちの少なくとも1つを任意に含み、かつ直鎖もしくは分岐C1-C5アルキル、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、ヒドロキシル、及びハライドのうちの少なくとも1つで任意に置換された、4〜7員の飽和環、不飽和環、もしくは芳香環を形成し;
W、X、Y、及びZは、各々独立に、CH、CR5、NH、N、及びSから選択され;但し、W、X、Y、及びZのうちの少なくとも1つは、NH、N、及びSから選択され;但し、WがNであり、かつZがNである場合には、R8は、H以外であり;
nは、整数0又は1であり;
各R5は独立に、OH、NH2、又はハライドであり;
R8は、H及びハライド;並びに少なくとも1つのハライドによって各々任意に置換された、直鎖又は分岐C1-C8アルキル、直鎖又は分岐C2-C8アルケニル、及び直鎖又は分岐C2-C8アルキニルから選択され;
R6は、直鎖又は分岐C1-C8アルキル、C3-C7シクロアルキル、4〜6員ヘテロシクリル、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、ハライド、ヒドロキシル、及びC1-C5ハロアルキルのうちの少なくとも1つによって各々任意に置換された、直鎖又は分岐C1-C8アルキル、直鎖又は分岐C2-C8アルケニル、直鎖又は分岐C2-C8アルキニル、C5-C10シクロアルキル、及び飽和又は不飽和4〜6員ヘテロシクリルから選択され;かつ
R7は、C3-C7シクロアルキル、4〜6員ヘテロシクリル、C5-C15アリール、C3-C7ヘテロアリール、ハライド、ヒドロキシル、及びC1-C5ハロアルキルのうちの少なくとも1つによって各々独立に置換された、直鎖又は分岐C1-C8アルキル、直鎖又は分岐C2-C8アルケニル、及び直鎖又は分岐C2-C8アルキニルから選択される）。