【手続補正書】
【提出日】令和3年11月15日(2021.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
複数のヒドロキシル基を含むデンドリマーであって、
少なくとも３ＯＨ基／ｎｍ２のヒドロキシル（ＯＨ）基表面密度を有し、１つまたは複数の予防用、治療用、または診断用薬剤が、前記デンドリマー中にカプセル化、前記デンドリマーと会合、または前記デンドリマーにコンジュゲートされている、デンドリマー。
【請求項２】
１以上のＯＨ基／ｎｍ３のヒドロキシル基体積密度を有する、請求項１に記載のデンドリマー。
【請求項３】
少なくとも４ＯＨ基／ｎｍ２のヒドロキシル基表面密度を有する、請求項１に記載のデンドリマー。
【請求項４】
約４から１５ＯＨ基／ｎｍ２の間のヒドロキシル基表面密度を有する、請求項３に記載のデンドリマー。
【請求項５】
約５００ダルトンから約１００，０００ダルトンの間の分子量を有する、請求項１から４のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項６】
約５００ダルトンから約５０，０００ダルトンの間の分子量を有する、請求項１から４のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項７】
約１，０００ダルトンから約１０，０００ダルトンの間の分子量を有する、請求項１から４のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項８】
約１ｎｍから約１５ｎｍの間の直径を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項９】
約１ｎｍから約５ｎｍの間の直径を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項１０】
約１ｎｍから約２ｎｍの間の直径を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項１１】
（ａ）中心コア、（ｂ）１つまたは複数の分岐単位、および（ｃ）末端官能基を含むデンドリマーであって、
各中心コアおよび末端官能基が、独立して、エチレンジアミン、アクリル酸メチル、ジペンタエリスリトール、ペンタエリスリトール、２−（アミノメチル）−２−（ヒドロキシメチル）プロパン−１，３−ジオール、２−エチル−２−（ヒドロキシメチル）プロパン−１，３−ジオール、３，３’，３’’，３’’’−シランテトライルテトラキス（プロパン−１−チオール）、３，３−ジビニルペンタ−１，４−ジエン、３，３’，３’’−ニトリロトリプロピオン酸、３，３’，３’’−ニトリロトリス（Ｎ−（２−アミノエチル）プロパンアミド）、３，３’，３’’，３’’’−（エタン−１，２−ジイルビス（アザントリイル））テトラプロパンアミド、３−（カルボキシメチル）−３−ヒドロキシペンタン二酸、２，２’−（（２，２−ビス（（２−ヒドロキシエトキシ）メチル）プロパン−１，３−ジイル）ビス（オキシ））ビス（エタン−１−オール）、テトラキス（３−（トリクロロシリル）プロピル）シラン、１−チオグリセロール、３−（ヒドロキシメチル）−５，５−ジメチルヘキサン−２，４−ジオール、４，４’，４’’−（エタン−１，１，１−トリイル）トリフェノール、２，４，６−トリクロロ−１，３，５−トリアジン、５−（ヒドロキシメチル）ベンゼン−１，２，３−トリオール、５−（ヒドロキシメチル）ベンゼン−１，３−ジオール、１，３，５−トリス（ジメチル（ビニル）シリル）ベンゼン、カルボシロキサンコア、ニトリロトリメタノール、プロパン−１，３−ジアミン、ブタン−１，４−ジアミン、２，２’，２’’−ニトリロトリス（エタン−１−オール）、アルファシクロデキストリン、ベータシクロデキストリン、ガンマシクロデキストリン、ククルビツリル、ベンゼン−１，２，３，４，５，６−ヘキサチオール、単糖、二糖、三糖、オリゴ糖、キトサン、およびこれらの任意の誘導体からなる群から選択され、
（ｂ）が直鎖状または分岐状ポリエチレングリコールを含み、
前記デンドリマーが、少なくとも３ＯＨ基／ｎｍ２のヒドロキシル（ＯＨ）基表面密度を有し、
１つまたは複数の予防用、治療用、または診断用薬剤が、前記デンドリマー中にカプセル化、前記デンドリマーと会合、または前記デンドリマーにコンジュゲートされている、デンドリマー。
【請求項１２】
前記コアが、アルキン修飾ジペンタエリスリトールから調製される、請求項１１に記載のデンドリマー。
【請求項１３】
前記１つまたは複数の分岐単位が、１つまたは複数のハイパーモノマーから調製される、請求項１１から１２のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項１４】
前記１つまたは複数のハイパーモノマーが、１個のアジド官能基および５個のアリル基を含むＡＢ５直交性ハイパーモノマーであり、５個のアリル基を有するジペンタエリスリトールをモノトシル化トリエチレングリコールアジドと反応させて調製される、請求項１３に記載のデンドリマー。
【請求項１５】
４を超えるＯＨ基／ｎｍ２の表面ヒドロキシル基密度を有する、請求項１１から１４のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項１６】
ヒドロキシル基が、少なくとも７ＯＨ基／ｎｍ２の表面ヒドロキシル基密度を有する、請求項１１から１４のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項１７】
約５００ダルトンから約１００，０００ダルトンの間の分子量を有する、請求項１１から１６のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項１８】
約５００ダルトンから約５０，０００ダルトンの間の分子量を有する、請求項１１から１６のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項１９】
約１，０００ダルトンから約１０，０００ダルトンの間の分子量を有する、請求項１１から１６のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項２０】
デンドロンの形態である、請求項１から１９のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項２１】
テクトデンドリマーにさらに組織化されている、請求項１から１９のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項２２】
前記１つまたは複数の予防用、治療用、および／または診断用薬剤が、約０．０１重量％から約３０重量％、好ましくは約１重量％から約２０重量％、より好ましくは約５重量％から約２０重量％の濃度で、デンドリマー中にカプセル化、デンドリマーと会合、および／またはデンドリマーにコンジュゲートされている、請求項１から２１のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項２３】
前記１つまたは複数の予防用、治療用、および／または診断用薬剤が、必要に応じて１つまたは複数のスペーサーを介して、前記デンドリマーに共有結合によりコンジュゲートされている、請求項１から２２のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項２４】
前記１つまたは複数の予防的、治療的、および／または診断的薬剤が、ジスルフィド、エステル、エーテル、チオエステル、カルバメート、カルボネート、ヒドラジン、およびアミドからなる群から選択される１つまたは複数の連結を介して、デンドリマーに共有結合によりコンジュゲートされている、請求項１から２３のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項２５】
前記スペーサーが、予防的、治療的、および／または診断的薬剤である、請求項２３に記載のデンドリマー。
【請求項２６】
前記スペーサーがＮ−アセチルシステインである、請求項２５に記載のデンドリマー。
【請求項２７】
前記１つまたは複数の治療剤が、抗炎症薬、化学療法薬、血管拡張薬、および抗感染症剤である、請求項１から２６のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項２８】
反応性マクロファージおよびミクログリアに選択的に取り込まれる、請求項１から２７のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項２９】
非ＰＡＭＡＭデンドリマーである、請求項１から２８のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項３０】
トリアザトリホスフィニン部分を含まない、請求項１から２９のいずれか一項に記載のデンドリマー。
【請求項３１】
眼、脳および／または神経系（ＣＮＳ）の１つまたは複数の疾患、状態、および／または傷害の処置、予防、および／またはイメージングにおける使用のための、請求項１から３０のいずれか一項に記載のデンドリマーを含む組成物。
【請求項３２】
眼、脳および／または神経系の１つまたは複数の疾患、状態、および／または傷害が、活性化ミクログリアおよびアストロサイトと関連する疾患、状態、および傷害であり、前記デンドリマーが前記活性化ミクログリアおよびアストロサイトを標的とする、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
高密度表面ヒドロキシル基を有するデンドリマーを作製する方法であって、
（ａ）第１のモノマーをプロパルギル化することによって１つまたは複数のハイパーコアを調製することであって、前記第１のモノマーが、プロパルギル化のための２つまたはそれを超える反応性基を含むこと、
（ｂ）ｎ個の反応性基にアリル基をコンジュゲートし、第２のモノマーの反応性基のうちの１つに１個のアジド基をコンジュゲートすることによって、（ｎ＋１）個の反応性基を有する前記第２のモノマーから１つまたは複数のハイパーモノマーＡＢｎを調製すること（ｎは、２であるかまたはそれを超える）、
（ｃ）第１世代デンドリマーを得るために、銅（Ｉ）触媒アルキンアジドクリックケミストリーのためにハイパーコアおよびハイパーモノマーを混合すること、
（ｄ）第２世代デンドリマーを得るために、チオール−エンクリックケミストリーのために第１世代デンドリマーを第３のモノマーと混合することであって、前記第３のモノマーが、少なくともチオール基および少なくとも１つのヒドロキシル基を含み、１つまたは複数のハイパーモノマーＡＢｎが、直鎖状または分岐状ポリエチレングリコールを含むこと、
（ｅ）所望の世代のデンドリマーを得るのに必要なプロセスを繰り返すこと
を含む方法。
【請求項３４】
前記第１、第２、および第３のモノマーが、独立して、ジペンタエリスリトール、ペンタエリスリトール、２−（アミノメチル）−２−（ヒドロキシメチル）プロパン−１，３−ジオール、２−エチル−２−（ヒドロキシメチル）プロパン−１，３−ジオール、３，３’，３’’，３’’’−シランテトライルテトラキス（プロパン−１−チオール）、３，３−ジビニルペンタ−１，４−ジエン、３，３’，３’’ニトリロトリプロピオン酸、３，３’，３’’−ニトリロトリス（Ｎ−（２−アミノエチル）プロパンアミド）、３，３’，３’’，３’’’−（エタン−１，２−ジイルビス（アザントリイル））テトラプロパンアミド、３−（カルボキシメチル）−３−ヒドロキシペンタン二酸、２，２’−（（２，２−ビス（（２−ヒドロキシエトキシ）メチル）プロパン−１，３−ジイル）ビス（オキシ））ビス（エタン−１−オール）、テトラキス（３−（トリクロロシリル）プロピル）シラン、１−チオグリセロール、２，２，４，４，６，６−ヘキサクロロ−１，３，５，２ｌ５，４ｌ５，６ｌ５−トリアザトリホスフィニン、３−（ヒドロキシメチル）−５，５−ジメチルヘキサン−２，４−ジオール、４，４’，４’’−（エタン−１，１，１−トリイル）トリフェノール、２，４，６−トリクロロ−１，３，５−トリアジン、５−（ヒドロキシメチル）ベンゼン−１，２，３−トリオール、５−（ヒドロキシメチル）ベンゼン−１，３−ジオール、１，３，５−トリス（ジメチル（ビニル）シリル）ベンゼン、カルボシロキサンコア、ニトリロトリメタノール、エチレンジアミン、プロパン−１，３−ジアミン、ブタン−１，４−ジアミン、２，２’，２’’−ニトリロトリス（エタン−１−オール）、アルファシクロデキストリン、ベータシクロデキストリン、ガンマシクロデキストリン、ククルビツリル、ベンゼン−１，２，３，４，５，６−ヘキサチオール、単糖、二糖、三糖、オリゴ糖、キトサン、およびこれらの任意の誘導体からなる群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記１つまたは複数のハイパーモノマーＡＢｎが、ＡＢ２、ＡＢ３、ＡＢ４、ＡＢ５、ＡＢ６、ＡＢ７、およびＡＢ８である、請求項３３または３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記１つまたは複数のハイパーモノマーがＡＢ５である、請求項３３から３５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７】
前記第１のモノマーおよび前記第２のモノマーが、ジペンタエリスリトールであり、前記第３のモノマーが１−チオグリセロールである、請求項３３から３６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
前記デンドリマーが、１つまたは複数の治療的、予防的、および／または診断的薬剤に、さらに複合体化および／またはコンジュゲートされる、請求項３３から３７のいずれか一項に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
それを必要とする対象に投与することによって、眼、脳および／または中枢神経系（ＣＮＳ）の１つまたは複数の疾患、状態、および／または傷害の１つまたは複数の症状を処置、予防、および／またはイメージングするための高密度表面ヒドロキシル基を有するデンドリマーを使用する方法も記載する。一般的に、これらの状態は、ミクログリアおよびアストロサイトの病理学的活性化と関連する。組成物は、活性化ミクログリアおよびアストロサイトを標的とし、活性化ミクログリアおよびアストロサイトと関連する眼、脳および／または神経系の１つまたは複数の疾患、状態、および／または傷害の１つまたは複数の症状を緩和または予防またはイメージングするのに効果的である。典型的には、デンドリマー複合体は、静脈内に投与する。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
複数のヒドロキシル基を含むデンドリマーであって、
少なくとも１ＯＨ基／ｎｍ３（ヒドロキシル基の数／体積ｎｍ３）のヒドロキシル（−ＯＨ）基体積密度を有するデンドリマー。
（項目２）
少なくとも５ＯＨ基／ｎｍ３のヒドロキシル（−ＯＨ）基体積密度を有する、項目１に記載のデンドリマー。
（項目３）
複数のヒドロキシル基を含むデンドリマーであって、
少なくとも１ＯＨ基／ｎｍ２（ヒドロキシル基の数／表面積ｎｍ２）のヒドロキシル（−ＯＨ）基表面密度を有するデンドリマー。
（項目４）
少なくとも３ＯＨ基／ｎｍ２のヒドロキシル（−ＯＨ）基表面密度を有する、項目３に記載のデンドリマー。
（項目５）
約５００ダルトンから約１００，０００ダルトンの間の分子量を有する、項目１から４のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目６）
約５００ダルトンから約５０，０００ダルトンの間の分子量を有する、項目１から４のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目７）
約１，０００ダルトンから約１０，０００ダルトンの間の分子量を有する、項目１から４のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目８）
約１ｎｍから約１５ｎｍの間の直径を有する、項目１から７のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目９）
約１ｎｍから約５ｎｍの間の直径を有する、項目１から７のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目１０）
約１ｎｍから約２ｎｍの間の直径を有する、項目１から７のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目１１）
（ａ）中心コア、（ｂ）１つまたは複数の分岐単位、および（ｃ）末端官能基を含むデンドリマーであって、
各（ａ）、（ｂ）、および（ｃ）が、独立して、エチレンジアミン、アクリル酸メチル、ジペンタエリスリトール、ペンタエリスリトール、２−（アミノメチル）−２−（ヒドロキシメチル）プロパン−１，３−ジオール、２−エチル−２−（ヒドロキシメチル）プロパン−１，３−ジオール、３，３’，３’’，３’’’−シランテトライルテトラキス（プロパン−１−チオール）、３，３−ジビニルペンタ−１，４−ジエン、３，３’，３’’−ニトリロトリプロピオン酸、３，３’，３’’−ニトリロトリス（Ｎ−（２−アミノエチル）プロパンアミド）、３，３’，３’’，３’’’−（エタン−１，２−ジイルビス（アザントリイル））テトラプロパンアミド、３−（カルボキシメチル）−３−ヒドロキシペンタン二酸、２，２’−（（２，２−ビス（（２−ヒドロキシエトキシ）メチル）プロパン−１，３−ジイル）ビス（オキシ））ビス（エタン−１−オール）、テトラキス（３−（トリクロロシリル）プロピル）シラン、１−チオグリセロール、２，２，４，４，６，６−ヘキサクロロ−１，３，５，２ｌ５，４ｌ５，６ｌ５−トリアザトリホスフィニン、３−（ヒドロキシメチル）−５，５−ジメチルヘキサン−２，４−ジオール、４，４’，４’’−（エタン−１，１，１−トリイル）トリフェノール、２，４，６−トリクロロ−１，３，５−トリアジン、５−（ヒドロキシメチル）ベンゼン−１，２，３−トリオール、５−（ヒドロキシメチル）ベンゼン−１，３−ジオール、１，３，５−トリス（ジメチル（ビニル）シリル）ベンゼン、カルボシロキサンコア、ニトリロトリメタノール、エチレンジアミン、プロパン−１，３−ジアミン、ブタン−１，４−ジアミン、２，２’，２’’−ニトリロトリス（エタン−１−オール）、アルファシクロデキストリン、ベータシクロデキストリン、ガンマシクロデキストリン、ククルビツリル、ベンゼン−１，２，３，４，５，６−ヘキサチオール、単糖、二糖、三糖、オリゴ糖、キトサン、およびこれらの任意の誘導体からなる群から選択される、デンドリマー。
（項目１２）
第１世代（Ｇ１）、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５、Ｇ６、Ｇ７、Ｇ８、Ｇ９、Ｇ１０デンドリマーである、項目１１に記載のデンドリマー。
（項目１３）
前記コアが、アルキン修飾ジペンタエリスリトールから調製される、項目１１および１２のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目１４）
前記１つまたは複数の分岐単位が、１つまたは複数のハイパーモノマーから調製される、項目１１から１３のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目１５）
前記１つまたは複数のハイパーモノマーが、１個のアジド官能基および５個のアリル基を含むＡＢ５直交性ハイパーモノマーであり、５個のアリル基を有するジペンタエリスリトールをモノトシル化トリエチレングリコールアジドと反応させて調製される、項目１４に記載のデンドリマー。
（項目１６）
少なくとも１ＯＨ基／ｎｍ２の表面ヒドロキシル基密度を有する、項目１１から１５のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目１７）
ヒドロキシル基が、少なくとも７ＯＨ基／ｎｍ２の表面ヒドロキシル基密度を有する、項目１１から１５のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目１８）
約５００ダルトンから約１００，０００ダルトンの間の分子量を有する、項目１１から１７のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目１９）
約５００ダルトンから約５０，０００ダルトンの間の分子量を有する、項目１１から１７のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目２０）
約１，０００ダルトンから約１０，０００ダルトンの間の分子量を有する、項目１１から１７のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目２１）
デンドロンの形態である、項目１から２０のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目２２）
テクトデンドリマーにさらに組織化されている、項目１から２０のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目２３）
デンドリマー中にカプセル化、会合、および／またはコンジュゲートされている１つまたは複数の予防用、治療用、および／または診断用薬剤を含む、項目１から２２のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目２４）
前記１つまたは複数の予防用、治療用、および／または診断用薬剤が、約０．０１重量％から約３０重量％、好ましくは約１重量％から約２０重量％、より好ましくは約５重量％から約２０重量％の濃度で、デンドリマー中にカプセル化、会合、および／またはコンジュゲートされている、項目２３に記載のデンドリマー。
（項目２５）
前記１つまたは複数の予防用、治療用、および／または診断用薬剤が、必要に応じて１つまたは複数のスペーサーを介して、前記デンドリマーに共有結合によりコンジュゲートされている、項目２３または２４に記載のデンドリマー。
（項目２６）
前記１つまたは複数の予防的、治療的、および／または診断的薬剤が、ジスルフィド、エステル、エーテル、チオエステル、カルバメート、カルボネート、ヒドラジン、およびアミドからなる群から選択される１つまたは複数の連結を介して、デンドリマーに共有結合によりコンジュゲートされている、項目２３から２５のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目２７）
前記スペーサーが、予防的、治療的、および／または診断的薬剤である、項目２５に記載のデンドリマー。
（項目２８）
前記スペーサーがＮ−アセチルシステインである、項目２７に記載のデンドリマー。
（項目２９）
前記１つまたは複数の治療剤が、抗炎症薬、化学療法薬、血管拡張薬、および抗感染症剤である、項目２３から２８のいずれか一項に記載のデンドリマー。
（項目３０）
眼、脳および／または神経系（ＣＮＳ）の１つまたは複数の疾患、状態、および／または傷害を処置、予防、および／またはイメージングするための方法であって、項目１から２９のいずれか一項に記載の組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
（項目３１）
眼、脳および／または神経系の１つまたは複数の疾患、状態、および／または傷害が、活性化ミクログリアおよびアストロサイトと関連する疾患、状態、および傷害である、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
デンドリマー組成物が、１つまたは複数の活性化ミクログリアおよびアストロサイトを標的とするのに有効な量である、項目３０または３１に記載の方法。
（項目３３）
前記デンドリマー組成物が、眼、脳および／または神経系の１つまたは複数の疾患、状態、および／または傷害の１つまたは複数の症状を緩和するのに有効な量である、項目３０から３２のいずれか一項に記載の方法。
（項目３４）
前記デンドリマー組成物が、静脈内投与される、項目３０から３３のいずれか一項に記載の方法。
（項目３５）
高密度表面ヒドロキシル基を有するデンドリマーを作製する方法であって、
（ａ）第１のモノマーをプロパルギル化することによって１つまたは複数のハイパーコアを調製することであって、前記第１のモノマーが、プロパルギル化のための２つまたはそれを超える反応性基を含むこと、
（ｂ）ｎ個の反応性基にアリル基をコンジュゲートし、第２のモノマーの反応性基のうちの１つに１個のアジド基をコンジュゲートすることによって、（ｎ＋１）個の反応性基を有する前記第２のモノマーから１つまたは複数のハイパーモノマーＡＢｎを調製すること（ｎは、２であるかまたはそれを超える）、
（ｃ）第１世代デンドリマーを得るために、銅（Ｉ）触媒アルキンアジドクリックケミストリーのためにハイパーコアおよびハイパーモノマーを混合すること、
（ｄ）第２世代デンドリマーを得るために、チオール−エンクリックケミストリーのために第１世代デンドリマーを第３のモノマーと混合することであって、前記第３のモノマーが、少なくともチオール基および少なくとも１つのヒドロキシル基を含むこと
を含む方法。
（項目３６）
前記第１、第２、および第３のモノマーが、独立して、ジペンタエリスリトール、ペンタエリスリトール、２−（アミノメチル）−２−（ヒドロキシメチル）プロパン−１，３−ジオール、２−エチル−２−（ヒドロキシメチル）プロパン−１，３−ジオール、３，３’，３’’，３’’’−シランテトライルテトラキス（プロパン−１−チオール）、３，３−ジビニルペンタ−１，４−ジエン、３，３’，３’’ニトリロトリプロピオン酸、３，３’，３’’−ニトリロトリス（Ｎ−（２−アミノエチル）プロパンアミド）、３，３’，３’’，３’’’−（エタン−１，２−ジイルビス（アザントリイル））テトラプロパンアミド、３−（カルボキシメチル）−３−ヒドロキシペンタン二酸、２，２’−（（２，２−ビス（（２−ヒドロキシエトキシ）メチル）プロパン−１，３−ジイル）ビス（オキシ））ビス（エタン−１−オール）、テトラキス（３−（トリクロロシリル）プロピル）シラン、１−チオグリセロール、２，２，４，４，６，６−ヘキサクロロ−１，３，５，２ｌ５，４ｌ５，６ｌ５−トリアザトリホスフィニン、３−（ヒドロキシメチル）−５，５−ジメチルヘキサン−２，４−ジオール、４，４’，４’’−（エタン−１，１，１−トリイル）トリフェノール、２，４，６−トリクロロ−１，３，５−トリアジン、５−（ヒドロキシメチル）ベンゼン−１，２，３−トリオール、５−（ヒドロキシメチル）ベンゼン−１，３−ジオール、１，３，５−トリス（ジメチル（ビニル）シリル）ベンゼン、カルボシロキサンコア、ニトリロトリメタノール、エチレンジアミン、プロパン−１，３−ジアミン、ブタン−１，４−ジアミン、２，２’，２’’−ニトリロトリス（エタン−１−オール）、アルファシクロデキストリン、ベータシクロデキストリン、ガンマシクロデキストリン、ククルビツリル、ベンゼン−１，２，３，４，５，６−ヘキサチオール、単糖、二糖、三糖、オリゴ糖、キトサン、およびこれらの任意の誘導体からなる群から選択される、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
前記１つまたは複数ののハイパーモノマーＡＢｎが、ＡＢ２、ＡＢ３、ＡＢ４、ＡＢ５、ＡＢ６、ＡＢ７、およびＡＢ８である、項目３５または３６に記載の方法。
（項目３８）
前記１つまたは複数のハイパーモノマーがＡＢ５である、項目３３から３５のいずれか一項に記載の方法。
（項目３９）
前記第１のモノマーおよび前記第２のモノマーが、ジペンタエリスリトールであり、前記第３のモノマーが１−チオグリセロールである、項目３５から３８のいずれか一項に記載の方法。
（項目４０）
前記デンドリマーが、１つまたは複数の治療的、予防的、および／または診断的薬剤に、さらに複合体化および／またはコンジュゲートされる、項目３５から３９のいずれか一項に記載の方法。