【手続補正書】
【提出日】令和3年4月20日(2021.4.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iで表される化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体であって：
【化１】
2021504317.tif 000001
その中、R1とR2はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子から選択され、且つR1とR2同時に水素原子ではなく、
R3とR4はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
R5とR6はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
L1は、単結合、又は-CR’R’’-、-N-、-O-、-S-、-SO2-、S(O)、-SONR’-、-SO2NR’-、又は-NR’CONR’であり、R’とR’’はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
Cy1は、置換基で置換されても良い3-12員シクロアルキル基、置換基で置換されても良い3-12員シクロアルケニル基、置換基で置換されても良い3-12員複素環基、又は置換基で置換されても良い5-14員ヘテロアリール基であり、ここで記載した置換基はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、ハロC1-6アルキル基、ハロC1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基スルホニル基、C1-6アルキル基スルファニル基、3-8員シクロアルキル基、アリール基、4-6員複素環基、5-10員ヘテロアリール基から選択され、又は、二つの置換基が同じ位置に結合すると、該二つ置換基が結合する原子と一緒に3-6員シクロアルキル基になっても良く、
pは1であり、
R7はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、
【化２】
2021504317.tif 000002
から選択され、
Ra、RbとRcはそれぞれ独立して、水素原子、置換基で置換されても良いC1-6アルキル基、置換基で置換されても良いC2-6アルケニル基、置換基で置換されても良いC2-6アルキニル基、置換基で置換されても良い3-8員シクロアルキル基、置換基で置換されても良いアリール基、置換基で置換されても良い3-12員複素環基、置換基で置換されても良い5-10員ヘテロアリール基から選択され、又は、RaとRbが結合する原子と一緒に3-8員環になっても良く、Cy2は、置換基で置換されても良いアリール基、置換基で置換されても良い3-12員複素環基、又は置換基で置換されても良い5-10員ヘテロアリール基であり、nは0-4の整数であり、ここで記載した置換基はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、3-8員シクロアルキル基、アリール基、4-6員複素環基、5-10員ヘテロアリール基から選択される。
【請求項２】
L1は、単結合、又は-CR’R’’-、-N-、-O-、-S-であり、
Cy1は、置換基で置換されても良い下記の構造式を示し、
【化３】
2021504317.tif 000003
その中、Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CH又はNから選択され、
Z5、Z6、Z7はそれぞれ独立して、CH2又はNHから選択され、
Z8、Z9、Z10はそれぞれ独立して、CH又はNから選択され、且つ同時にNではなく、
R8、R9はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、ハロC1-6アルキル基、ハロC1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基スルホニル基、C1-6アルキル基スルファニル基、3-8員シクロアルキル基、アリール基、4-6員複素環基、5-10員ヘテロアリール基から選択され、又は、R8とR9が結合する原子と一緒に3-6員シクロアルキル基になっても良く、
R10は水素原子、シアノ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、ハロC1-6アルキル基、ハロC1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基スルホニル基、C1-6アルキル基スルファニル基、3-8員シクロアルキル基、アリール基、4-6員複素環基、5-10員ヘテロアリール基から選択され、
R11、R12は水素原子であり、
mは0又は1であり、
R7はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、
【化４】
2021504317.tif 000004
から選択され、
Ra、RbとRcはそれぞれ独立して、水素原子、置換基で置換されても良いC1-6アルキル基、置換基で置換されても良いC2-6アルケニル基、置換基で置換されても良いC2-6アルキニル基、置換基で置換されても良い3-8員シクロアルキル基、置換基で置換されても良いアリール基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基又は置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基から選択され、又は、RaとRbが結合する原子と一緒に4-6員環になっても良く、Cy2は、置換基で置換されても良いフェニル基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基、又は置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基であり、nは0-3の整数であり、ここで記載した置換基はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、3-8員シクロアルキル基、フェニル基、4-6員複素環基、5-6員ヘテロアリール基から選択される
請求項1記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体。
【請求項３】
下記の式IIで表される構造式を示す請求項1-2の何れかに記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体であって、
【化５】
2021504317.tif 000005
その中、R1とR2はそれぞれ独立して、水素原子、F、Cl、Brから選択され、且つR1とR2同時に水素原子ではなく、
R3とR4はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
R5とR6はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
L1は-CR’R’’-、-O-又は-S-であり、R’とR’’はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
Z1、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CH又はNから選択され、
R8、R9はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子又はC1-6アルキル基から選択され、又は、R8とR9が結合する原子と一緒に3-6員シクロアルキル基になっても良く、
R11、R12は水素原子であり、
R10は水素原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基から選択され、
mは0又は1であり、
R7は水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子又はC1-6アルキル基から選択される。
【請求項４】
下記の式IIIで表される構造式を示す請求項1-2の何れかに記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体であって、
【化６】
2021504317.tif 000006
その中、R1とR2はそれぞれ独立して、水素原子、F、Cl、Brから選択され、且つR1とR2同時に水素原子ではなく、
R3とR4はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
R5とR6はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
L1は単結合であり、
Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CH又はNから選択され、
Z6、Z7はそれぞれ独立して、CH2又はNHから選択され、
pは1であり、
R7はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、
【化７】
2021504317.tif 000007
から選択され、
Ra、RbとRcはそれぞれ独立して、水素原子、置換基で置換されても良いC1-6アルキル基、置換基で置換されても良いC2-6アルケニル基、置換基で置換されても良いC2-6アルキニル基、置換基で置換されても良い3-8員シクロアルキル基、置換基で置換されても良いアリール基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基、置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基から選択され、又は、RaとRbが結合する原子と一緒に4-6員環になっても良く、Cy2は、置換基で置換されても良いフェニル基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基、又は置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基であり、nは0-3の整数であり、ここで記載した置換基はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、3-8員シクロアルキル基、フェニル基、4-6員複素環基、5-6員ヘテロアリール基から選択される。
【請求項５】
Cy1は、置換基で置換されても良い以下の構造式を示し、
【化８】
2021504317.tif 000008
その中、Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CH又はNから選択され、
Z5、Z6、Z7はそれぞれ独立して、CH2又はNHから選択され、
R8、R9、R11、R12はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、ハロC1-6アルキル基、ハロC1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基スルホニル基、C1-6アルキル基スルファニル基、3-8員シクロアルキル基、アリール基、4-6員複素環基、5-10員ヘテロアリール基から選択され、又は、R8とR9、R11とR12の少なくとも一組が結合する原子と一緒に3-6員シクロアルキル基になっても良く、又は、R8又はR9はR11又はR12及び及び連結している原子と一緒に3-6員環になっても良く、又は、Cy1における原子はR6とL1における原子と一緒に4-7員環となってもよく、又はR8とR9、R11とR12の少なくとも一組はオキソ基となってもよく、
R10は水素原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、ハロC1-6アルキル基、ハロC1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基スルホニル基、C1-6アルキル基スルファニル基、3-8員シクロアルキル基、アリール基、4-6員複素環基、5-10員ヘテロアリール基から選択され、
mは0又は1であり、
R7はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、
【化９】
2021504317.tif 000009
から選択され、
Ra、RbとRcはそれぞれ独立して、水素原子、置換基で置換されても良いC1-6アルキル基、置換基で置換されても良いC2-6アルケニル基、置換基で置換されても良いC2-6アルキニル基、置換基で置換されても良い3-8員シクロアルキル基、置換基で置換されても良いアリール基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基又は置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基から選択され、又は、RaとRbが結合する原子と一緒に4-6員環になっても良く、Cy2は、置換基で置換されても良いフェニル基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基、又は置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基であり、nは0-3の整数であり、ここで記載した置換基はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、3-8員シクロアルキル基、フェニル基、4-6員複素環基、5-6員ヘテロアリール基から選択され、
式iと式ii中、Z1、Z2、Z3、Z4の少なくとも一つはNで、且つ同時にNではなく、Z1、Z2、Z3、Z4で形成した環はL1と結合し、
式i中、Z1、Z2、Z3、Z4で形成した環はL1と結合し、mは0であると、R10はヒドロキシル基、シアノ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、ハロC1-6アルキル基、ハロC1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基スルホニル基、C1-6アルキル基スルファニル基、3-8員シクロアルキル基、アリール基、4-6員複素環基又は5-10員ヘテロアリール基から選択され、更に好ましくはR10はヒドロキシル基、シアノ基、ハロゲン原子、分岐C1-6アルキル基、3員シクロアルキル基又は4員シクロアルキル基から選択され、
式i中、Z1、Z2、Z3、Z4で形成した環はL1と結合し、mは1であると、R10はヒドロキシル基、シアノ基、ハロゲン原子、分岐C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、ハロC1-6アルキル基、ハロC1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基スルホニル基、C1-6アルキル基スルファニル基、3員シクロアルキル基又は4員シクロアルキル基から選択され、更に好ましくはR10はヒドロキシル基、シアノ基、ハロゲン原子、分岐C1-6アルキル基、3員シクロアルキル基又は4員シクロアルキル基から選択され、
式iii、式ivと式vの中、5員環はL1と結合し、6員環はR7と結合する請求項1記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体。
【請求項６】
L1は-CR’R’’-、-N-、-O-、-S-、-SO2-、S(O)、-SONR’-、-SO2NR’-、又は-NR’CONR’であり、R’とR’’はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
Cy1は、置換基で置換されても良い以下の構造式を示し、
【化１０】
2021504317.tif 000010
その中、Z8、Z9、Z10はそれぞれ独立して、CHであり、
R7はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、
【化１１】
2021504317.tif 000011
から選択され、
Ra、RbとRcはそれぞれ独立して、水素原子、置換基で置換されても良いC1-6アルキル基、置換基で置換されても良いC2-6アルケニル基、置換基で置換されても良いC2-6アルキニル基、置換基で置換されても良い3-8員シクロアルキル基、置換基で置換されても良いアリール基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基又は置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基から選択され、又は、RaとRbが結合する原子と一緒に4-6員環になっても良く、Cy2は、置換基で置換されても良いフェニル基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基、又は置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基であり、nは0-3の整数であり、ここで記載した置換基はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、3-8員シクロアルキル基、フェニル基、4-6員複素環基、5-6員ヘテロアリール基から選択される
請求項1記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体。
【請求項７】
下記の式IIで表される構造式を示す請求項1又は5記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体であって、
【化１２】
2021504317.tif 000012
その中、R1とR2はそれぞれ独立して、水素原子、F、Cl、Brから選択され、且つR1とR2同時に水素原子ではなく、
R3とR4はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
R5とR6はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
L1は、単結合、-CR’R’’-、-O-又は-S-であり、R’とR’’はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
Z1、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CH又はNから選択され、
R8、R9、R11、R12はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子又はC1-6アルキル基から選択され、又は、R8とR9、R11とR12の少なくとも一組が結合する原子と一緒に3-6員シクロアルキル基になっても良く、又は、R8又はR9はR11又はR12及び結合する原子と一緒に3-6員シクロアルキル基になっても良く、又はR8とR9は一緒にオキソ基になっても良く、
R10は水素原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基又は3-6員シクロアルキル基から選択され、
mは0又は1であり、
R7は水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子又はC1-6アルキル基から選択され、
Z1、Z3、Z4の少なくとも一つはNであり、
式IIで表される化合物の中、カルボニル基を有する左側の環におけるmは0であると、R10はヒドロキシル基、シアノ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基又は3-6員シクロアルキル基から選択され、好ましくは、R10は分岐C1-6アルキル基、3員シクロアルキル基又は4員シクロアルキル基から選択され、又は
式IIで表される化合物の中、カルボニル基を有する左側の環におけるmは1であると、R10はヒドロキシル基、シアノ基、ハロゲン原子、分岐C1-6アルキル基、3員シクロアルキル基又は4員シクロアルキル基から選択され、好ましくは、R10は分岐C1-6アルキル基、3員シクロアルキル基又は4員シクロアルキル基から選択される。
【請求項８】
R1とR2はそれぞれ独立して、水素原子、Fから選択され、且つR1とR2同時に水素原子ではなく、
R3とR4はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
R5とR6は水素原子であり、
L1は-CR’R’’-又は-O-であり、R’とR’’はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
Z1、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CH又はNから選択され、
R8、R9、R11、R12はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、又は、R8とR9が結合する原子と一緒にシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタンになっても良く、又はR8とR9は一緒にオキソ基になっても良く、
R10は分岐C1-6アルキル基、3員シクロアルキル基又は4員シクロアルキル基から選択され、
mは0又は1であり、
R7は水素原子である
請求項7記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体。
【請求項９】
下記の式IIIで表される構造式を示す請求項1又は5記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体であって、
【化１３】
2021504317.tif 000013
その中、R1とR2はそれぞれ独立して、水素原子、F、Cl、Brから選択され、且つR1とR2同時に水素原子ではなく、
R3とR4はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
R5とR6はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
L1は、単結合、-CR’R’’-、-O-又は-S-であり、R’とR’’はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CH又はNから選択され、且つ同時にNではなく、
Z6、Z7はそれぞれ独立して、CH2又はNHから選択され、
pは1-4の整数であり、
R7はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、
【化１４】
2021504317.tif 000014
から選択され、
Ra、RbとRcはそれぞれ独立して、水素原子、置換基で置換されても良いC1-6アルキル基、置換基で置換されても良いC2-6アルケニル基、置換基で置換されても良いC2-6アルキニル基、置換基で置換されても良い3-8員シクロアルキル基、置換基で置換されても良いアリール基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基、置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基から選択され、又は、RaとRbが結合する原子と一緒に4-6員環になっても良く、Cy2は、置換基で置換されても良いフェニル基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基、又は置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基であり、nは0-3の整数であり、ここで記載した置換基はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、3-8員シクロアルキル基、フェニル基、4-6員複素環基、5-6員ヘテロアリール基から選択される。
【請求項１０】
R1とR2はそれぞれ独立して、水素原子、Fから選択され、且つR1とR2同時に水素原子ではなく、
R3とR4はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
R5とR6は水素原子であり、
L1は、単結合であり、
Z1、Z2、Z3、Z4はそれぞれ独立して、CH又はNから選択され、且つ同時にNではなく、
Z6、Z7はそれぞれ独立して、CH2又はNHから選択され、
pは1又は2であり、
R7はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、
【化１５】
2021504317.tif 000015
から選択され、
Ra、RbとRcはそれぞれ独立して、水素原子、置換基で置換されても良いC1-6アルキル基から選択され、ここで記載した置換基はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、3-8員シクロアルキル基、フェニル基、4-6員複素環基、5-6員ヘテロアリール基から選択され、
又は、RaとRbが結合する原子と一緒に4-6員環になっても良く、
Z1、Z2、Z3、Z4すべてはCHであり、又は
Z1、Z2、Z3、Z4は多くともひとつがNである
請求項9記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体。
【請求項１１】
下記の式IVで表される構造式を示す請求項1又は6記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体であって、
【化１６】
2021504317.tif 000016
その中、R1とR2はそれぞれ独立して、水素原子、F、Cl、Brから選択され、且つR1とR2同時に水素原子ではなく、
R3とR4はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
R5とR6はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
L1は-CR’R’’-、-O-又は-S-であり、R’とR’’はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
Z8、Z9、Z10はそれぞれ独立して、CHであり、
【化１７】
2021504317.tif 000017
における原子はR6とL1における原子と一緒に4-7員環に形成しても良く、
pは1-4の整数であり、
R7はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、
【化１８】
2021504317.tif 000018
から選択され、
Ra、RbとRcはそれぞれ独立して、水素原子、又は置換基で置換されても良いC1-6アルキル基、置換基で置換されても良いC2-6アルケニル基、置換基で置換されても良いC2-6アルキニル基、置換基で置換されても良い3-8員シクロアルキル基、置換基で置換されても良いアリール基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基、置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基から選択され、又は、RaとRbが結合する原子と一緒に4-6員環になっても良く、Cy2は、置換基で置換されても良いフェニル基、置換基で置換されても良い4-6員複素環基、又は置換基で置換されても良い5-6員ヘテロアリール基であり、nは0-3の整数であり、ここで記載した置換基はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、3-8員シクロアルキル基、フェニル基、4-6員複素環基、5-6員ヘテロアリール基から選択される。
【請求項１２】
R1とR2はそれぞれ独立して、水素原子、Fから選択され、且つR1とR2同時に水素原子ではなく、
R3とR4はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
R5とR6は水素原子であり、
L1は-CR’R’’-又は-O-であり、R’とR’’はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-6アルキル基から選択され、
Z8、Z9、Z10はそれぞれ独立して、CHであり、
pは1又は2であり、
R7はそれぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、
【化１９】
2021504317.tif 000019
から選択され、
Ra、RbとRcはそれぞれ独立して、水素原子、置換基で置換されても良いC1-6アルキル基、前記置換基はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基、アミノ基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシ基C1-6アルコキシ基、C1-6アルキル基アミノ基、(C1-6アルキル基)2アミノ基、C1-6アルキル基カルボニルアミノ基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、3-8員シクロアルキル基、フェニル基、4-6員複素環基、5-6員ヘテロアリール基から選択され、
又は、RaとRbが結合する原子と一緒に4-6員環になっても良い
請求項11記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体。
【請求項１３】
以下の化合物から選択される化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体：
【化２０】
2021504317.tif 000020
【化２１】
2021504317.tif 000021
【請求項１４】
請求項1-13の何れかに記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体を含有する医薬組成物であって、更に薬学的に許容可能な担体を任意的に含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１５】
請求項1-13の何れかに記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、又はそれらの立体異性体の、SSAO/VAP-1タンパク質に関連の疾患又はSSAO/VAP-1タンパク質により介在する疾患の防止及び/又は治療のための医薬品の製造への用途。
【請求項１６】
請求項14に記載の医薬組成物の、SSAO/VAP-1タンパク質に関連の疾患又はSSAO/VAP-1タンパク質により介在する疾患の防止及び/又は治療のための医薬品の製造への用途。