【手続補正書】
【提出日】令和2年12月25日(2020.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、または、その塩であって、
2020504754.tif 000001
式中、
Ａは、存在しないか、任意に置換されたフェニル環、または、任意に置換されたチエニル環であり、
Ｌ1は、存在しないか、または、−（ＣＲa1Ｒa2）m1−であり、式中、ｍ１は、１〜１００であり、１つ以上のＣＲa1Ｒa2基は、Ｏ、Ｎ（Ｒa3）、Ｓ（＝Ｏ）、及び、Ｓ（＝Ｏ）2からなる群から選択されるヘテロ原子もしくはヘテロ原子基で置換されてもよく、１つ以上のＣＲa1Ｒa2基は、Ｃ（＝Ｏ）で置換されてもよく、隣接する２つのＣＲa1Ｒa2基が、ＣＲa1＝ＣＲa1を形成してもよく、かつ、１つ以上のＣＲa1Ｒa2基が、−Ｃｙ−基で置換されてもよく、各Ｃｙは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、及び、複素環からなる群から独立して選択され、式中、Ｒa1、Ｒa2、及びＲa3は、独立して、水素、及びＣ1−Ｃ4−アルキルからなる群から選択され、
Ｚは、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、脱離基Ｙ、生物活性剤、または、蛍光色素もしくは蛍光発生色素であり、前記生物活性剤は酵素阻害剤、受容体阻害剤、及びタンパク質分解を誘導する部分からなる群から選択され、Ｚはキナーゼ阻害剤であってもよく、前記脱離基Ｙは、ＯＲ4、ハロゲン、ヘテロアリール、及び、ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ1は、水素、または、Ｃ1−Ｃ8アルキルであり、
Ｒ2は、水素、任意に置換されたＣ1−Ｃ8アルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアリールアルキル、任意に置換されたアルコキシアルキル、及び、任意に置換されたアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され、
Ｒ3は、水素、または、Ｃ1−Ｃ8アルキルであり、及び
Ｒ4は、任意に置換されたＣ3−Ｃ8−シクロアルキル、任意に置換されたＣ3−Ｃ8−シクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリールアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアリールアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、及び、任意に置換されたヘテロシクリルアルキルであり、ここで、任意に置換された基とは、ハロ基、ペルフルオロアルキル基、ペルフルオロアルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヒドロキシ基、ハロ基、オキソ基、メルカプト基、アルキルチオ基、アルコキシ基、ニトロ基、アジドアルキル基、スルホン酸基、アリールもしくはヘテロアリール基、アリールオキシもしくはヘテロアリールオキシ基、アラルキルもしくはヘテロアラルキル基、アラルコキシもしくはヘテロアラルコキシ基、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−基、複素環式基、シクロアルキル基、アミノ基、アルキル−及びジアルキル−アミノ基、カルバモイル基、アルキルカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、又はこれらの塩形態から選択される基で任意に置換されるものである、
前記化合物、または、その塩。
【請求項２】
Ｒ1が、水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、ハロ−Ｃ1−Ｃ8−アルキル、アルコキシアルコキシアルキル、及び、アリールアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が、任意に置換されたアリールであるか、又はＲ2が、Ｃ1−Ｃ4アルキル、シアノ、アミド、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、及び、ヒドロキシアルキルからなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式（Ｉａ）を有する化合物であって、
2020504754.tif 000002
式中、
Ａは、存在しないか、フェニル環、または、チエニル環であり、
Ｒ2が、少なくとも１つのＣ1−Ｃ4アルキル、または、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルで置換されているフェニルであり、及び
Ｌ2は、存在しないか、または、−（ＣＲa1Ｒa2）m2−であり、式中、ｍ２は、１〜９０であり、各ＣＲa1Ｒa2は、請求項１で定義した通りである、
化合物、又は式（Ｉｂ）を有する化合物であって、
2020504754.tif 000003

式中、
Ａは、存在しないか、フェニル環、または、チエニル環であり、
Ｒ2が、少なくとも１つのＣ1−Ｃ4アルキル、または、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキルで置換されているフェニルであり、
Ｒx及びＲyは、各々の存在時に、独立して、水素、または、Ｃ1−Ｃ4アルキルであり、
ｐは、４、５、６、７、８、９、または、１０であり
ｔは、０または１であり、
ｖは、０または１であり、及び
Ｌ3は、存在しないか、または、−（ＣＲa1Ｒa2）m3−であり、式中、ｍ３は、１〜８０であり、各ＣＲa1Ｒa2は、請求項１で定義した通りである、
化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ3は、−（ＣＲa1Ｒa2）m3−であり、式中、ｍ３は、１〜２０であり、及び、Ｒa1及びＲa2は、各々の存在時に、独立して、水素、または、Ｃ1−Ｃ4アルキルであるか、又は
Ｌ3が、−Ｑ1−（ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ）k1−Ｑ2−（ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ）k2−Ｑ3−（ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ）k3−であり、
式中、
Ｑ1は、存在しないか、Ｏ、または、ＮＨであり、
Ｑ2は、存在しないか、
2020504754.tif 000004

、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−ＣＯ、または、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ−ＮＨ−であり、
Ｑ3は、存在しないか、−ＣＯ−ＮＨ−、または、−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、
ｋ１は、１〜１０であり、
ｋ２は、０〜１０であり、及び、
ｋ３は、０〜１０であるか、又は
Ｌ3が、
2020504754.tif 000005

2020504754.tif 000006

2020504754.tif 000007

2020504754.tif 000008

2020504754.tif 000009

2020504754.tif 000010

2020504754.tif 000011

2020504754.tif 000012

2020504754.tif 000013

2020504754.tif 000014

2020504754.tif 000015

2020504754.tif 000016

2020504754.tif 000017

及び
2020504754.tif 000018

からなる群から選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルであり、Ｚが、−（ＣＨ2）6−Ｃｌであってもよく、又は
Ｚが、ＯＲ4、ハロゲン、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルからなる群から選択される脱離基Ｙである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＺがＣ1−Ｃ10ハロアルキルである場合、式（Ｉｃ）を有する化合物であって、
2020504754.tif 000019
式中、
Ａは、フェニル環、または、チエニル環であり、
Ｒ2は、１つのメチル、または、エチル基で置換されているフェニルであり、
Ｒx及びＲyは、各々の存在時に、独立して、水素、または、Ｃ1−Ｃ4アルキルであり、
ｐは、４、５、６、７、８、９、または、１０であり、及び
Ｌ3は
2020504754.tif 000020
または
2020504754.tif 000021
である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが脱離基Ｙである場合、式（Ｉｄ）を有する化合物であって、
2020504754.tif 000022
式中、
Ａは、フェニル環、または、チエニル環であり、
Ｒ2は、メチル、エチル、−ＣＨ2Ｂｒ、及び、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｂｒからなる群から選択される１つの置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒx及びＲyは、各々の存在時に、独立して、水素、または、Ｃ1−Ｃ4アルキルであり、
ｐは、４、５、６、７、８、９、または、１０であり
ｔは、０または１であり、
ｖは、０または１であり、及び
Ｌ3は、存在しないか、Ｃ1-Ｃ4アルキレン、
2020504754.tif 000023
、
2020504754.tif 000024
、
2020504754.tif 000025
、
2020504754.tif 000026
または
2020504754.tif 000027
である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
(a) Ｚが、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ1-Ｃ4アルコキシ、フェノキシ、
2020504754.tif 000028
であるか、
(b) Ｌ3は、存在しないか、
2020504754.tif 000029

、
2020504754.tif 000030

、
2020504754.tif 000031

または
2020504754.tif 000032

であり、及び
Ｚが、Ｃ1-Ｃ4アルコキシ、フェノキシ、
2020504754.tif 000033

であるか、
(c) Ｌ3が、−ＣＨ2−ＣＨ2−、または、
2020504754.tif 000034

であり、及び、Ｚが、
2020504754.tif 000035

であるか、もしくは
Ｌ3が、Ｃ1−Ｃ4アルキレンであり、及び、Ｚが、クロロ、ブロモ、または、ヨードであるか、又は
(d) ｔが、０であり、
ｖが、０であり、
Ｌ3が、存在せず、及び
Ｚが、ブロモ、ヨード、または、
2020504754.tif 000036

である、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉｅ）を有する化合物であって、
2020504754.tif 000037
式中、
Ａは、存在しないか、フェニル環、または、チエニル環であり、
Ｒ2は、１つのメチル、または、エチル基で置換されているフェニルであり、
Ｒx及びＲyは、各々の存在時に、独立して、水素、または、Ｃ1−Ｃ4アルキルであり、
ｐは、４、５、６、７、８、９、または、１０であり、
Ｌ3は、
2020504754.tif 000038
または
2020504754.tif 000039
であり、及び
Ｚは、
2020504754.tif 000040
であり、または
Ｌ3は、
2020504754.tif 000041
または
2020504754.tif 000042
であり、及び
Ｚは、
2020504754.tif 000043
である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚが、蛍光色素又は蛍光発生色素である、請求項１に記載の化合物であって、式（Ｉｆ’）を有する化合物であってもよく、
2020504754.tif 000044

式中、
Ａは、フェニル環、または、チエニル環であり、
Ｒ2は、１つのメチル、または、エチル基で置換されているフェニルであり、
Ｒx及びＲyは、各々の存在時に、独立して、水素、または、Ｃ1−Ｃ4アルキルであり、
ｐは、４、５、６、７、８、９、または、１０であり、
Ｌ3は、存在しないか、
2020504754.tif 000045

、
2020504754.tif 000046

または
2020504754.tif 000047

であり、及び
Ｚは、
2020504754.tif 000048

2020504754.tif 000049

である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、
１−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ）「３，２−ｂ］ピロール−５−（カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，１０−ジオキソ−１１，１４，１７−トリオキサ−２，９−ジアザノナデカン−１９−イル（２−（２−（（６−クロロヘキシル）オキシ）エトキシ）エチル）カルバメート、
［（Ｅ）−３０−クロロ−６，１７−ジオキソ−５，１０，１３，１６，２１，２４−ヘキサオキサ−７，１８−ジアザトリアコント−２−エン−１−イル（１−（トランス−４−（４−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，１０−ジオキソ−１１，１４，１７−トリオキサ−２，９−ジアザノナデカン−１９−イル）カルバメート、
［（Ｅ）−３０−クロロ−６，１７−ジオキソ−５，１０，１３，１６，２１，２４−ヘキサオキサ−７，１８−ジアザトリアコント−２−エン−１−イル（１−（トランス−４−（１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，１０−ジオキソ−１１，１４，１７−トリオキサ−２，９−ジアザノナデカン−１９−イル）カルバメート、
１−（トランス−４−（４−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，１０）−ジオキソ−１１，１４，１７−トリオキサ−２，９−ジアザノナデカン−１９−イル（２−（２−（（６−クロロヘキシル）オキシ）エトキシ）エチル）カルバメート、
１−（トランス−４−（１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド）シクロヘキシル））−１，１０−ジオキソ−１１，１４，１７−トリオキサ−２，９−ジアザノナデカン−１９−イル（２−（２−（（６−クロロヘキシル）オキシ）エトキシ）エチル）カルバメート、
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル  １−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−（カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，８−ジオキソ−１２，１５−ジオキサ−２，９−ジアザオクタデカン−１８−オアート、
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル  １−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，８−ジオキソ−１２，１５，１８−トリオキサ−２，９−ジアザヘニコサン−２１−オアート、
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル  １−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，８−ジオキソ−１２，１５，１８，２１−テトラオキサ−２，９−ジアザテトラコサン−２４−オアート、
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル  １−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，１０−ジオキソ−１４，１７−ジオキサ−２，１１−ジアザイコサン−２０−オアート、
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル  １−（（１ｒ，４ｒ）−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル））−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，１０−ジオキソ−１４，１７，２０−トリオキサ−２，１１−ジアザトリコサン−２３−オアート、
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル  １−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，１０−ジオキソ−１４，１７，２０，２３−テトラオキサ−２，１１−ジアザヘキサコサン−２６−オアート、
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル  １−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，８−ジオキソ−１２，１５，１８，２１，２４，２７，３０，３３−オクタオキサ−２，９−ジアザヘキサトリアコンタン−３６−オアート、
Ｎ−（トランス−４−（（６−（３−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）プロパンアミド）ヘキシル）カルバモイル）シクロヘキシル）−４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（トランス−４−（（１−（２，５−ジオキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル）−３，１３−ジオキソ−７，１０−ジオキサ−４，１４−ジアザイコサン）−２０−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）−４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド、
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル  ８−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキサン−１−カルボキサミド）オクタノアート、
メチル  ８−（トランス−４−（１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド）シクロヘキサン−１−カルボキサミド）オクタノアート、
メチル  ６−（トランス−４−（１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド）シクロヘキサン−１−カルボキサミド）ヘキサノアート、
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル  ８−（トランス−４−（１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド）シクロヘキサン−１−カルボキサミド）オクタノアート、
２，５−ジオキソピロリジン−１−イル  ６−（トランス−４−（１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド）シクロヘキサン−１−カルボキサミド）ヘキサノアート、
フェニル  ８−（トランス−４−（１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド）シクロヘキサン−１−カルボキサミド）オクタノアート、
フェニル  ６−（トランス−４−（１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド）シクロヘキサン−１−カルボキサミド）ヘキサノアート、
１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−Ｎ−（トランス−４−（（６−ヨードヘキシル）カルバモイル）シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−（トランス−４−（（６−ブロモヘキシル）カルバモイル）シクロヘキシル）−１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−Ｎ−（トランス−４−（（８−ヨードオクチル）カルバモイル）シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
４−フルオロフェニル  ８−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキサン−１−カルボキサミド）オクタノアート、
３，５−ジフルオロフェニル  ８−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキサン）−１−カルボキサミド）オクタノアート、
４−シアノフェニル  ８−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキサン−１−カルボキサミド）オクタノアート、
ナトリウム  １−（（８−（トランス−４−（４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド）シクロヘキサン−１−カルボキサミド）オクタノイル）オキシ）−２，５−ジオキソピロリジン−３−スルホナート、
Ｎ−（トランス−４−（（１−（４−（６−（（５−（（２−クロロ−６−メチルフェニル）カルバモイル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−７，１７−ジオキソ−３，１０，１３−トリオキサ−６，１６−ジアザドコサン−２２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）−４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ））−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−（（６−（４−（１−（トランス−４−（１−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル））−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，８，１８−トリオキソ−１２，１５，２２−トリオキサ−２，９，１９−トリアザテトラコサン−２４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ）チアゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（トランス−４−（（１−（４−（６−（（５−（（２−クロロ−６−メチルフェニル）カルバモイル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−７，１７−ジオキソ−３，１０，１３−トリオキサ−６，１６−ジアザドコサン−２２−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）−４−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−（（６−（４−（１−（トランス−４−（１−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド）シクロヘキシル）−１，８，２４−トリオキソ−１２，１５，１８，２１，２８−ペンタオキサ−２，９，２５−トリアザトリアコンタン−３０−イル）ピペラジン−１−イル）−２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ）チアゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（トランス−４−（（１−（４−（６−（（５−（（２−クロロ−６−メチルフェニル）カルバモイル）チアゾール−２−イル）アミノ）−２−メチルピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−７，２３−ジオキソ−３，１０，１３，１６，１９−ペンタオキサ−６，２２−ジアザオクタコサン−２８−イル）カルバモイル）シクロヘキシル）−４−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（トランス−４−（（６−（３’，６’−ジヒドロキシ−３−オキソ−３Ｈ−スピロ［イソベンゾフラン−１，９’−キサンテン］−５−カルボキサミド）ヘキシル）カルバモイル）シクロヘキシル）−４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド、
５−（（６−（トランス−４−（１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド）シクロヘキサン−１−カルボキサミド）ヘキシル）カルバモイル）−３−オキソ−３Ｈ−スピロ［イソベンゾフラン−１，９’−キサンテン］−３’，６’−ジイル  ジアセタート、
Ｎ−（トランス−４−（（６−（３’，６’−ジヒドロキシ−３−オキソ−３Ｈ−スピロ［イソベンゾフラン−１，９’−キサンテン］−５−カルボキサミド）ヘキシル）カルバモイル）シクロヘキシル）−１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−（トランス−４−（（６−（３’，６’ビス（ジメチルアミノ）−３−オキソ−３Ｈ−スピロ［イソベンゾフラン−１，９’−キサンテン］−６−カルボキサミド）ヘキシル）カルバモイル）シクロヘキシル）−１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−（トランス−４−（（６−（３’，６’−ビス（ジメチルアミノ）−３−オキソ−３Ｈ−スピロ［イソベンゾフラン−１，９’−キサンテン］−６−カルボキサミド）ヘキシル）カルバモイル）シクロヘキシル）−４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（トランス−４−（（６−（３−（５，５−ジフルオロ−７，９−ジメチル−５Ｈ−５ｌ４，６ｌ４−ジピロロ［１，２−ｃ：２’，１’−ｆ］［１，３，２］ジアザボリニン−３−イル）プロパンアミド）ヘキシル）カルバモイル）シクロヘキシル）−１−（２−（エチル（３−エチルフェニル）アミノ）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
Ｎ−（トランス−４−（（６−（３−（５，５−ジフルオロ−７，９−ジメチル−５Ｈ−５ｌ４，６ｌ４−ジピロロ［１，２−ｃ：２’，１’−ｆ］［１，３，２］ジアザボリニン−３−イル）プロパンアミド）ヘキシル）カルバモイル）シクロヘキシル）−４−（２−（エチル（ｍ−トリル）アミノ）−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボキサミド、
又はそれらの塩、からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼを阻害するインビトロ方法であって、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼを、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物と接触させることを含み、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼが、配列番号２のポリペプチド配列を含んでもよく、又は前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼが不可逆的に阻害される、前記方法。
【請求項１４】
試料中のＯｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼの発光を調節するインビトロ方法であって、
（ａ）前記試料を、セレンテラジン基質と請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物とに接触させること、及び、
（ｂ）前記試料中における発光を検出すること、
を含み、
請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物が、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼの発光の低減を引き起こすものであり、該方法が、前記試料を請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物と接触させる前に、前記試料を、前記セレンテラジン基質と接触させることを含んでもよい、前記方法。
【請求項１５】
試料中の第１のタンパク質と第２のタンパク質との間の相互作用を検出する方法であって、
（Ｉ）
（ａ）試料を、セレンテラジン基質と請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物とに接触させ、前記試料が、
（ｉ）第１の融合タンパク質をコードする第１のポリヌクレオチドであって、前記第１の融合タンパク質が、Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼの第１の断片と第１のタンパク質とを含む、前記第１のポリヌクレオチド、及び
（ｉｉ）第２の融合タンパク質をコードする第２のポリヌクレオチドであって、前記第２の融合タンパク質が、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼの第２の断片と第２のタンパク質とを含む、前記第２のポリヌクレオチドを含み、及び
（ｂ）前記試料中における発光を検出すること、
を含み、
前記発光の検出が、前記第１のタンパク質と前記第２のタンパク質との間の相互作用を示し、該方法が、前記試料を請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物と接触させる前に、前記試料を、前記セレンテラジン基質と接触させることを含んでもよく、更に、前記第１のタンパク質と前記第２のタンパク質とが相互作用すると、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼの前記第１の断片と、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼの前記第２の断片とが、前記セレンテラジン基質を安定に結合することができる全長酵素を再構成してもよい、
又は
（ＩＩ）
（ａ）試料を、セレンテラジン基質と請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物とに接触させることであり、前記試料が、
（ｉ）第１の融合タンパク質をコードする第１のポリヌクレオチドであって、前記第１の融合タンパク質が、Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼと第１のタンパク質とを含み、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼは、生物発光ドナーである、前記第１のポリヌクレオチド、及び
（ｉｉ）第２の融合タンパク質をコードする第２のポリヌクレオチドであって、前記第２の融合タンパク質が、蛍光アクセプター分子と第２のタンパク質とを含む、前記第２のポリヌクレオチドを含む、
該接触させること、及び
（ｂ）前記試料中の生物発光共鳴エネルギー移動（ＢＲＥＴ）を検出することを含み、これは、前記生物発光ドナーと前記蛍光アクセプターとの相互作用または近接近を示す、
前記方法。
【請求項１６】
試料におけるプロテアーゼ活性を検出するインビトロ方法であって、
（Ｉ）
（ａ）試料を、セレンテラジン基質と請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物と接触させることであって、前記試料が、プロテアーゼ感受性Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼ融合タンパク質を含むこと、
（ｂ）発光を測定すること、
（ｃ）プロテアーゼを活性化すること、及び
（ｄ）前記発光の測定を反復すること、
を含み、
工程（ｄ）での発光の増大は、プロテアーゼ活性の増大を示す、
又は
（ＩＩ）
（ａ）試料を、セレンテラジン基質と請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物と接触させることであって、前記試料が、プロテアーゼ感受性Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼ融合タンパク質とエネルギー受容体とを含むこと、
（ｂ）ＢＲＥＴ比を測定すること、
（ｃ）プロテアーゼを活性化すること、及び
（ｄ）前記ＢＲＥＴ比の測定を反復すること、
を含み、
工程（ｄ）でのＢＲＥＴ比の減少は、プロテアーゼ活性の増大を示す、
前記方法。
【請求項１７】
試料からＯｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼ融合タンパク質を単離するインビトロ方法であって、
（ａ）試料を、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物と接触させることであって、前記試料が、Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼ融合タンパク質を含むこと、
（ｂ）前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼ融合タンパク質を捕捉すること、
（ｃ）工程（ｂ）で捕捉した前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼ融合タンパク質を単離すること、
を含む前記方法。
【請求項１８】
前記試料が、細胞を含み、前記細胞が、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼを含んでもよく、又は前記細胞が、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼを発現する、請求項１４〜１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記セレンテラジン基質が、セレンテラジン、セレンテラジン誘導体、セレンテラジン類似体、プロ−セレンテラジン、または、キノンでマスクしたセレンテラジンである、請求項１４〜１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
生物発光共鳴エネルギー移動（ＢＲＥＴ）システムであって、
（Ｉ）第１の標的タンパク質と生物発光ドナー分子とを含む第１の融合タンパク質、第２の標的タンパク質と蛍光アクセプター分子とを含む第２の融合タンパク質、セレンテラジン基質、及び、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を含み、前記生物発光ドナー分子が、Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼである、又は
（ＩＩ）標的タンパク質と生物発光ドナー分子とを含む融合タンパク質、蛍光アクセプター分子と、前記標的タンパク質に結合するリガンドとを含む蛍光トレーサー、セレンテラジン基質、及び、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を含み、前記生物発光ドナー分子が、Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼである、又は
（ＩＩＩ）第１の標的タンパク質と生物発光ドナー分子とを含む第１の融合タンパク質、第２の標的タンパク質とＨＡＬＯＴＡＧ（登録商標）タンパク質とを含む第２の融合タンパク質、蛍光アクセプター分子を含むＨＡＬＯＴＡＧ（登録商標）リガンド、セレンテラジン基質、及び、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、を含み、前記生物発光ドナー分子が、Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼである、
前記システム。
【請求項２１】
（ａ）請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、及び
（ｂ）Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼ、
を含むキットであって、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼが、配列番号２のポリペプチド配列を含んでもよく、かつセレンテラジン基質及び／又は発光アッセイを実施するための説明書をさらに含んでもよい、前記キット。
【請求項２２】
タンパク質分解を誘導するインビトロ方法であって、
細胞を、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含み、前記細胞が、ルシフェラーゼ融合タンパク質及び少なくとも１つのプロテアーゼを含み、
それにより、前記融合タンパク質が、前記プロテアーゼによって分解される、前記方法。
【請求項２３】
標的タンパク質を標識するインビトロ方法であって、
標的タンパク質を、請求項１に記載の化合物と接触させることを含み、Ｚが、−ＯＲ4であり、Ｒ4が、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、または、任意に置換された複素環であり、
それにより、前記標的タンパク質が、Ｒ4と共有結合を形成する、前記方法。
【請求項２４】
目的とする分子と、試料中の標的タンパク質との間の相互作用を検出するインビトロ方法であって、
（ａ）試料中の第１の生物発光共鳴エネルギー移動（ＢＲＥＴ）シグナルを検出することであって、前記試料が、
（ｉ）融合タンパク質をコードするポリヌクレオチドであって、前記融合タンパク質は、Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼと標的タンパク質とを含み、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼは、生物発光ドナーである、前記ポリヌクレオチド、
（ｉｉ）セレンテラジン基質、
（ｉｉｉ）請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、及び
（ｉｖ）蛍光アクセプター分子と、前記標的タンパク質に結合するリガンドとを含む蛍光トレーサーを含むこと、
（ｂ）前記試料を、目的とする分子と接触させること、及び
（ｃ）前記試料中の第２のＢＲＥＴシグナルを検出すること、
を含み、前記第１のＢＲＥＴシグナルと比較して、前記第２のＢＲＥＴシグナルが減少することは、前記目的とする分子と前記標的タンパク質との間の相互作用を示し、前記標的タンパク質が、キナーゼ、ヒストンデアセチラーゼ、または、ブロモドメイン含有タンパク質を含んでもよい、前記方法。
【請求項２５】
試料中の第１の標的タンパク質と第２の標的タンパク質との間の相互作用を検出するインビトロ方法であって、
（ａ）試料を、セレンテラジン基質、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、及び、ＨＡＬＯＴＡＧ（登録商標）リガンドと接触させることであって、前記ＨＡＬＯＴＡＧ（登録商標）リガンドは、蛍光アクセプター分子を含み、前記試料は、
（ｉ）第１の融合タンパク質をコードする第１のポリヌクレオチドであって、前記第１の融合タンパク質は、Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼ、及び、第１の標的タンパク質を含み、前記Ｏｐｌｏｐｈｏｒｕｓ由来ルシフェラーゼは、生物発光ドナーである、前記第１のポリヌクレオチド、
（ｉｉ）第２の融合タンパク質をコードする第２のポリヌクレオチドであって、前記第２の融合タンパク質は、ＨＡＬＯＴＡＧ（登録商標）タンパク質、及び、第２の標的タンパク質を含む、前記第２のポリヌクレオチドを含むこと、
（ｂ）前記試料中の生物発光共鳴エネルギー移動（ＢＲＥＴ）を検出し、それにより、相互作用を検出する、あるいは、前記第１の標的タンパク質と前記第２の標的タンパク質とが近接近していることを示す、前記方法。