【手続補正書】
【提出日】令和2年12月15日(2020.12.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【化１】
2020502213.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、
・フェニル、
・５員若しくは６員ヘテロアリール［前記５員ヘテロアリールは、独立にＳ、Ｎ、ＮＨ、及びＯからなる群から選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含み、前記６員ヘテロアリールは１個若しくは２個の窒素原子を含む。］、又は
・独立にＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２から選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む二環式８〜１０員ヘテロアリール
を表し、
前記Ｒ１は、１以上の炭素原子で、１〜３個の同一であるか異なっている置換基Ｒ１ａによって置換されていても良く、Ｒ１ａは、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル、−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨ（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、５〜７員ラクタム、又はＮＨ、−ＮＲ４、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２から選択される１個若しくは２個のヘテロ原子又はヘテロ原子含有基を含む４〜７員複素環アルキルを表し、
独立に、Ｒ１が５員ヘテロアリール又は二環式８〜１０員ヘテロアリールを表す場合、前記Ｒ１の各環窒素原子（存在する場合）は置換基Ｒ１ｂによって置換されていても良く、Ｒ１ｂは、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、ＳＯ２Ｒ４、又はＮＨ、−ＮＲ４、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２から選択される１個若しくは２個のヘテロ原子又はヘテロ原子含有基を含む４〜７員複素環アルキルを表し、
Ｒ１ａが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル又は−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表す場合、及び／又はＲ１ｂが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表す場合、前記Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル及び−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキルは独立に、独立にメチル、エチル、ＯＨ、ＯＲ４及びＦからなる群から選択される１以上の置換基によって置換されていても良く、
Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂが４〜７員複素環アルキルを表す場合、前記４〜７員複素環アルキルの各炭素原子は、独立にＯＨ、ＯＲ４及びＦからなる群から選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ２は、
・−（ＣＨ２）ｐ−（Ｃ５−Ｃ７−シクロアルキル）、
・−（ＣＨ２）ｐ−フェニル
・５員若しくは６員ヘテロアリール［前記５員ヘテロアリールは、独立にＳ、Ｎ、ＮＨ及びＯからなる群から選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含み、前記６員ヘテロアリールは１個若しくは２個の窒素原子を含む。］、又は
・独立にＮＨ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ及びＳＯ２から選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む二環式８〜１０員ヘテロアリールを表し、
前記Ｒ２は、１以上の炭素原子で、１〜３個の同一であるか異なっている置換基Ｒ２ａによって置換されていても良く、Ｒ２ａは、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル、−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、ハロゲン、ＯＨ又はＣＮを表し、
独立に、Ｒ２が、５員ヘテロアリール又は二環式８〜１０員ヘテロアリールを表す場合、前記Ｒ２の各環窒素原子（存在する場合）は置換基Ｒ２ｂによって置換されていても良く、Ｒ２ｂは、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル又は−（Ｃ１−Ｃ
３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）を表し、
Ｒ２ａがＣ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル又は−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表す場合、及び／又はＲ２ｂがＣ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）を表す場合、前記Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル及び−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキルは独立に、独立にＯＨ、ＯＲ４、及びＦからなる群から選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
ｐは０又は１を表し；
Ｒ３は、Ｈ又はＦを表し；
Ｒ４は、１〜５個のフッ素原子によって置換されていても良いＣ１−Ｃ５−アルキルを表し；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、又は−ＯＣ１−Ｃ５−アルキルを表し、前記Ｃ１−Ｃ５−アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ５−アルキルは１〜５個のフッ素原子によって置換されていても良く；
Ｒ６及びＲ７は独立に、Ｈ又はＣ１−Ｃ３−アルキルを表し、前記Ｃ１−Ｃ３−アルキルは、１〜５個のフッ素原子によって置換されていても良い。］
【請求項２】
Ｒ１が、独立にＳ、Ｎ、ＮＨ、及びＯからなる群から選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子含有基を含む５員ヘテロアリール、特にはピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル又はチオフェニルを表し、
前記Ｒ１が、１以上の炭素原子で、１個若しくは２個の同一であるか異なっている置換基Ｒ１ａによって置換されていても良く、Ｒ１ａが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル、−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、ハロゲン又はＣＮを表し、
独立に、前記Ｒ１の各環窒素原子（存在する場合）が、置換基Ｒ１ｂによって置換されていても良く、Ｒ１ｂが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表し、
Ｒ１ａが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル又は−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表す場合、及び／又はＲ１ｂが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表す場合、前記Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル及び−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキルが独立に、独立にメチル、エチル、ＯＨ、ＯＲ４及びＦからなる群から選択される１以上の置換基によって置換されていても良い、請求項１に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項３】
Ｒ１が、置換されていない又は１位の窒素原子で置換基Ｒ１ｂによって置換されているピラゾール−４−イルを表し、Ｒ１ｂがＣ１−Ｃ５−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表し、前記Ｒ１ｂが、独立にメチル、エチル、ＯＨ、ＯＲ４及びＦからなる群から選択される１以上の置換基によって置換されていても良い、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項４】
Ｒ２が、１個若しくは２個の同一であるか異なっている置換基Ｒ２ａによって置換され
ているフェニルを表し、Ｒ２ａが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、ＯＣ１−Ｃ５−アルキル、Ｆ又はＣｌを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがＣ１−Ｃ５−アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル又はＣｌである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記Ｃ１−Ｃ５−アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ５−アルキルが独立に、１〜５個のフッ素原子によって置換されていても良い、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項５】
Ｒ６及びＲ７がＨを表す、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項６】
Ｒ１が、１以上の炭素原子で、１個若しくは２個の同一であるか異なっている置換基Ｒ１ａによって置換されていても良いピラゾリル、特にはピラゾール−４−イルを表し、Ｒ１ａが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル、−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、ハロゲン又はＣＮを表し、
独立に、前記Ｒ１の各窒素原子が、置換基Ｒ１ｂによって置換されていても良く、Ｒ１ｂが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表し、
Ｒ１ａが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル又は−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表す場合、及び／又はＲ１ｂが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表す場合、前記Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル及び−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキルが独立に、独立にメチル、ＯＨ、ＯＲ４及びＦからなる群から選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ又はメチル、特にはＨ又はＦを表し；
Ｒ６及びＲ７がＨを表す、請求項１、２、４及び５のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項７】
Ｒ２が、１個若しくは２個の同一であるか異なっている置換基Ｒ２ａによって置換されているフェニルを表し、Ｒ２ａが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル、Ｆ又はＣｌを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがＣ１−Ｃ５−アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル又はＣｌである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記Ｃ１−Ｃ５−アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ５−アルキルが独立に、１〜５個のフッ素原子によって置換されていても良く；
Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ又はメチル、特にはＨ又はＦを表し；
Ｒ６及びＲ７がＨを表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項８】
Ｒ１が、１以上の炭素原子で、１個若しくは２個の同一であるか異なっている置換基Ｒ１ａによって置換されていても良いピラゾリル、特にはピラゾール−４−イルを表し、Ｒ１ａが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル、−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、ハロゲン又はＣＮを表し、
独立に、前記Ｒ１の各窒素原子が、置換基Ｒ１ｂによって置換されていても良く、Ｒ１ｂが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表し、
Ｒ１ａが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル又は−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表す場合、及び／又はＲ１ｂが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表す場合、前記Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル及び−ＯＣ３−Ｃ７−シクロアルキルが独立に、独立にメチル、ＯＨ、ＯＲ４及びＦからなる群から選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ２が、１個若しくは２個の同一であるか異なっている置換基Ｒ２ａによって置換されているフェニルを表し、Ｒ２ａが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル、Ｆ又はＣｌを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがＣ１−Ｃ５−アルキル、−ＯＣ１−Ｃ５−アルキル又はＣｌである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
前記Ｃ１−Ｃ５−アルキル及び−ＯＣ１−Ｃ５−アルキルが独立に、１〜５個のフッ素原子によって置換されていても良く；
Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ又はメチル、特にはＨ又はＦを表し；
Ｒ６及びＲ７がＨを表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項９】
Ｒ１が、１位の窒素原子で、置換基Ｒ１ｂによって置換されているピラゾール−４−イルを表し、Ｒ１ｂが、Ｃ１−Ｃ５−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３−アルキル）−（Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル）又はＣ３−Ｃ７−シクロアルキルを表し、
前記Ｒ１ｂが、独立にメチル、ＯＨ、ＯＲ４及びＦからなる群から選択される１以上の置換基によって置換されていても良く、
Ｒ２が、１個若しくは２個の同一であるか異なっている置換基Ｒ２ａによって置換されているフェニルを表し、Ｒ２ａが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｆ又はＣｌを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがＦである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はＣｌである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり；
Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ又はメチル、特にはＨ又はＦを表し、
Ｒ６及びＲ７がＨを表す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈを表し；
Ｒ５がＨを表す、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、Ｈを表し；
Ｒ５が、Ｆを表す、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、１位の窒素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン−２−イル、２−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブタン−２−イル、シクロブチル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブタン−２−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロプロピルメチル、１−シクロプロピルエチル、１−シクロブチルメチル、１−（１−メチルシクロプロピル）メチル及び２，２，２−トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン−２−イル、２−メチルプロピル、ブタン−２−イル、シクロブチル、２，２−ジメチルプロピル、１−シクロプロピルメチル、１−シクロプロピルエチル、１−（１−メチルシクロプロピル）メチル、及び１−シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基によって置換されているピラゾール−４−イルを表し；
Ｒ２が、１個若しくは２個の同一であるか異なっている置換基Ｒ２ａによって置換されているフェニルを表し、Ｒ２ａが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｆ又はＣｌを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがＦである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はＣｌである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
Ｒ３が、Ｈを表し、
Ｒ５が、Ｈ又はＦ、好ましくはＨを表し、
Ｒ６及びＲ７がＨを表す、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、２位の炭素原子で、メチル、エチル、プロピル、プロパン−２−イル、シクロプロピル、２−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブタン−２−イル、シクロブチル、２，２−ジメチルプロピル、３−メチルブタン−２−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロプロピルメチル、１−シクロプロピルエチル、１−シクロブチルメチル、１−（１−メチルシクロプロピル）メチル及び２，２，２−トリフルオロエチル、特にはエチル、プロパン−２−イル、２−メチルプロピル、ブタン−２−イル、シクロブチル、２，２−ジメチルプロピル、シクロペンチル、１−シクロプロピルメチル、１−シクロプロピルエチル、１−（１−メチルシクロプロピル）メチル及び１−シクロブチルメチルからなる群から選択される置換基Ｒ１ａによって置換されていても良いチアゾール−５−イルを表し；
Ｒ２が、１個若しくは２個の同一であるか異なっている置換基Ｒ２ａによって置換されているフェニルを表し、Ｒ２ａが、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｆ又はＣｌを表し、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがＦである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してオルト位にあり、
前記置換基又は前記置換基のうちの少なくとも一つがメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又はＣｌである場合、それが好ましくは、前記フェニルを分子の残りの部分に連結させる炭素原子に対してパラ位にあり、
Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ又はメチル、特にはＨ又はＦを表し、
Ｒ６及びＲ７がＨを表す、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、水和物、溶媒和物若しくは塩、特には該化合物の薬学的に許容される塩、又はそれらの混合物。
【請求項１４】
２−（１−ベンゾチオフェン−２−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−［６−（１，１−ジフルオロプロピル）ピリジン−３−イル］−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（６−エトキシピリジン−３−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（６−エトキシピリジン−３−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロ−５−（｛［１−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
２−［６−（１，１−ジフルオロプロピル）ピリジン−３−イル］−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］安息香酸；
５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸；
５−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロ安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロ−５−［（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロ−５−［（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（｛［１−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３−フルオロ安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロ−５−［（｛１−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（｛［１−（２，４−ジフルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３−フルオロ安息香酸；
５−（｛［１−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロ安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロ−５−（｛［１−（５−フルオロピリジン−２−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
２−（１−シクロブチル−３−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
５−（｛［１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
５−（｛［１−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）安息香酸；
５−（｛［１−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）安息香酸；
２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸；
５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸；
２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸；
５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸；
２−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−［１−（２，２−ジメチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
３−フルオロ−５−（｛［１−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−２−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸；
３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸；
３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−［１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸；
２−［６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−［６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−［６−（１，１−ジフルオロプロピル）ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−［６−（１，１−ジフルオロプロピル）ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
３−クロロ−２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
３−クロロ−２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
３−クロロ−２−［６−（１，１−ジフルオロプロピル）ピリジン−３−イル］−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
３−クロロ−２−［６−（１，１−ジフルオロプロピル）ピリジン−３−イル］−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−３−メチル安息香酸；
２−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−３−メチル安息香酸；
２−［１−（シクロブチルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−［１−（シクロブチルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−シクロペンチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−［１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−（６−メチルピリジン−３−イル）安息香酸；
２−｛１−［（２Ｓ）−ブタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−｛１−［（２Ｒ）−ブタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−｛１−［（２Ｓ）−ブタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−｛１−［（２Ｒ）−ブタン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
５−（｛［１−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３−フルオロ−２−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸；
５−（｛［１−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−２−（２−シクロブチル−１，３−チアゾール−５−イル）安息香酸；
２−（２−シクロブチル−１，３−チアゾール−５−イル）−５−（｛［１−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）安息香酸；
２−（２−シクロブチル−１，３−チアゾール−５−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（２−シクロブチル−１，３−チアゾール−５−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝安息香酸；
５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−｛１−［（１−メチルシクロプロピル）メチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝安息香酸；
２−｛１−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（６−エチルピリジン−３−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（６−エチルピリジン−３−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（６−エチルピリジン−３−イル）−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）安息香酸；
２−（２−シクロペンチル−１，３−チアゾール−５−イル）−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；
２−（２−シクロブチル−１，３−チアゾール−５−イル）−３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］安息香酸；及び
３−フルオロ−５−［（｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロピル｝カルボニル）アミノ］−２−［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］安息香酸
からなる群から選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される希釈剤又は担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
医薬製造のための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は請求項１５に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１７】
疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状の治療若しくは予防で使用される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状が疼痛及び／又は炎症に関連するものである、請求項１７に記載の使用のための化合物。
【請求項１９】
前記疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状が、
・例えば膵炎、間質性膀胱炎、膀胱痛症候群、腎疝痛、又は前立腺炎、慢性骨盤痛、又は浸潤性子宮内膜症関連の疼痛に関係する内臓痛；
・神経因性疼痛、例えばヘルペス後神経痛、急性帯状疱疹痛、神経損傷関連の疼痛、ジニア（ｄｙｎｉａ）、例えば外陰部痛、幻肢痛、神経根ひきぬき損傷関連の疼痛、神経根障害関連の疼痛、有痛性外傷性単神経障害、有痛性エントラップメント神経障害、手根管症候群関連の疼痛、尺骨神経障害、足根管症候群関連の疼痛、有痛性糖尿病性神経障害、有痛性多発神経障害、三叉神経痛、又は家族性アミロイド・多発神経障害関連の疼痛；
・卒中、多発性硬化症及び脊髄損傷関連の疼痛など（これらに限定されるものではない）の、神経系のあらゆるレベルでの実質的にあらゆる病変によって生じる可能性がある中心性疼痛症候群；
・術後痛症候群（乳房切除後痛症候群、開胸術後痛症候群、断端痛など）、骨関節痛（骨関節炎）、脊椎痛（急性及び慢性腰痛、頸部痛、脊髄狭窄関連の疼痛など）、肩の痛み、反復運動痛、歯痛、咽喉炎関連の疼痛、がん疼痛、日焼け痛などの火傷痛、筋筋膜痛（筋肉損傷関連の疼痛、線維筋痛）、術後及び術中疼痛（一般外科、整形外科及び婦人科手術など（これらに限定されるものではない））；及び
・急性及び慢性疼痛、慢性骨盤痛、子宮内膜症関連疼痛、月経困難症関連疼痛（原発性及び続発性）、子宮筋腫関連の疼痛、外陰部痛関連疼痛、並びにアンギナ関連の疼痛、又は各種起源の炎症性疼痛（例えば、骨関節炎、関節リウマチ、リウマチ性疾患、腱鞘炎、痛風、強直性脊椎炎、及び滑液包炎関連の疼痛（これらに限定されるものではない））からなる群から選択される疼痛に関連する、請求項１７又は１８のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項２０】
前記疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状が、
・婦人科障害及び／又は疾患、又は女性の健康に悪影響を与える効果及び／又は症状、例えば、子宮内膜症、子宮筋腫、子癇前症、ホルモン欠乏、子宮の攣縮、又は重度月経出血；
・呼吸器系又は排泄系の疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患のような気道疾患関連の炎症事象、アレルギー性喘息（アトピー性若しくは非アトピー性）などの喘息、並びに運動誘発性気管支収縮、職業性喘息、喘息のウィルス若しくは細菌増悪、他の非アレルギー性喘息及び喘鳴乳幼児症候群、慢性閉塞性肺疾患、例えば肺気腫、成人呼吸窮迫症候群、気管支炎、肺炎、咳、肺損傷、肺線維症、アレルギー性鼻炎（季節性及び通年性）、血管運動神経性鼻炎、血管性浮腫（例えば、遺伝性血管性浮腫及び薬剤誘発性血管性浮腫、例えばアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）又はＡＣＥ／中性エンドペプチダーゼ阻害剤、例えばオマパトリラート（ｏｍｅｐａｔｒｉｌａｔ）によって引き起こされるもの）、塵肺症、例えばアルミニウム肺症、炭粉沈着症、石綿沈着症、珪肺症、睫毛脱落症、鉄沈着症、珪肺症、タバコ症及び綿肺症、腸疾患、例えばクローン病及び潰瘍性大腸炎、過敏性大腸症候群、膵炎、腎炎、膀胱炎（間質性膀胱炎）、膀胱痛症候群、腎臓線維症、腎不全、過活動膀胱（ｈｙｐｅｒａｃｔｉｖｅ  ｂｌａｄｄｅｒ）、及び過活動膀胱（ｏｖｅｒａｃｔｉｖｅ  ｂｌａｄｄｅｒ）；
・皮膚科疾患、例えば掻痒症、かゆみ、炎症性皮膚障害、例えば乾癬、湿疹、及びアトピー性皮膚炎；
・関節若しくは骨の疾患、例えば関節リウマチ、痛風、骨粗鬆症、骨関節炎、及び強直性脊椎炎；
・中枢及び末梢神経系の疾患、例えば神経変性疾患、例えばパーキンソン病及びアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、癲癇、認知症、頭痛、例えば群発頭痛、片頭痛、例えば予防及び急性使用、卒中、閉鎖性頭部外傷、及び多発性硬化症；
・感染、例えばＨＩＶ感染、及び結核；
・浮腫に関連する外傷、例えば脳浮腫、火傷、日焼け、及び捻挫又は骨折；
・中毒、例えばアルミニウム肺症、炭粉沈着症、石綿沈着症、珪肺症、睫毛脱落症、鉄沈着症、珪肺症、タバコ症及び綿肺症ブドウ膜炎；
・糖尿病クラスター又は代謝、例えばＩ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、糖尿病性脈管障害、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、後毛細血管抵抗（ｐｏｓｔ  ｃａｐｉｌｌａｒｙ  ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ）又は膵島炎関連の糖尿病症状（例えば、高血糖、多尿、タンパク尿及び亜硝酸塩増加及びカリクレイン尿中排泄）、糖尿病性黄斑浮腫、メタボリック・シンドローム、インシュリン抵抗性、肥満、又は脂肪若しくは筋肉代謝；
・がん、ＡＩＤＳ、セリアック病、慢性閉塞性肺疾患、多発性硬化症、関節リウマチ、鬱血性心不全、結核、家族性アミロイド・多発神経障害、水銀中毒（肢端疼痛症）、及びホルモン欠乏のいずれかに関連するかそれによって誘発される悪液質；
・心血管系、例えば鬱血性心不全、アテローム性動脈硬化症、鬱血性心不全、心筋梗塞、及び心臓線維症；及び
・他の状態、例えば原発性腹膜炎、二次性腹膜炎、敗血性ショック、敗血症、筋萎縮、消化管の攣縮、良性前立腺過形成、及び乾燥疾患、例えば非アルコール性及びアルコール性脂肪肝疾患、非アルコール性及びアルコール性脂肪性肝炎、肝線維症、又は肝硬変からなる群のいずれか一つから選択されるか、それに関連するものである、請求項１７〜１９のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
【請求項２１】
前記疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状が、子宮内膜症又は子宮内膜症関連疼痛、特には月経困難症、性交疼痛、排尿障害又は排便障害に関係するものである、請求項２０に記載の使用のための化合物。
【請求項２２】
前記疾患又は疾患症候群、状態若しくは症状が、関連症状を含む過活動膀胱、肺、腎臓、心臓及び／又は肝臓の線維症、Ｉ型及び／又はＩＩ型糖尿病、メタボリック・シンドローム、痛風、関節リウマチ、及び骨関節炎から選択されるか、それに関係するものである、請求項２０に記載の使用のための化合物。