【誤訳訂正書】
【提出日】令和3年9月15日(2021.9.15)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2019513745.tif 000001
〔式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、−(Ｃ１−４アルキレン)−(２〜６員ヘテロアルキル)、シクロプロピル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｎ(Ｒ４)２であり；
Ｒ３は、各場合独立して水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ４は、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは−Ｃ(Ｏ)Ｒ３であり；
Ｒ５は、各場合独立してＣ１−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ６は、各場合独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｎ(Ｒ４)２であり；
Ｘ１は、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(場合によりＣ１−４アルコキシルまたはＣ３−６シクロアルキルで置換されていてよいＣ１−６アルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６ハロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ３−６シクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(３〜６員ヘテロシクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)−(少なくとも一環を含む３〜６員ヘテロシクロアルキレン−Ｎ(Ｈ)−基)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−Ψおよび−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−６アルキレン)−Ψから選択されるカルボニル含有リンカーであり；ここで、ΨはＡ１への結合であり；
Ａ１は次の１つであり：
・３〜１４員飽和カルボシクリル、５〜１４員一部不飽和カルボシクリル、３〜１６員ヘテロシクリルまたはフェニルからなる群から選択される環式基；この各々は、０個、１個、２個または３個のＹ１および０個、１個、２個または３個のＹ２で置換されている；または
・Ｃ１−８アルキルまたはＣ２−６アルキニル；
Ａ２は次の１つであり：
・５〜１２員ヘテロシクリル、５〜１０員シクロアルキルまたはフェニルから選択される環式基；この各々は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｎ(Ｒ４)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２およびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよい；
・−Ｎ(Ｒ４)(各々場合により１個、２個または３個のＲ６基で置換されていてよい３〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはＣ３−１０シクロアルキル)または−Ｏ−(各々場合により１個、２個または３個のＲ６基で置換されていてよい３〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはＣ３−１０シクロアルキル)；または
・−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)(アリールまたはヘテロアリール)；
Ｙ１は、各場合、独立して、次の１つであり：
・場合により６〜１０員アリール、３〜１０員ヘテロシクリルまたはＣ３−６ハロシクロアルキルで置換されていてよい２〜８員ヘテロアルキル；
・３〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ−(３〜６員ヘテロシクリル)、−Ｏ−(６〜１０員アリール)または−Ｏ−(Ｃ２−６アルキニル)；または
・Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−ＯＲ４、−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−Ｎ(Ｒ３)２、−(Ｃ２−４アルキニレン)−(５〜６員ヘテロアリール)またはＣ２−６アルケニル；
Ｙ２は、各場合独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシル、−Ｏ−(Ｃ１−８ハロアルキル)、シアノ、アジド、−Ｎ(Ｒ３)２、−(Ｃ１−６アルキレン)−(５〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−６アルキレン)−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ３)２またはＣ１−６ハロアルキル置換Ｃ３−６シクロアルキルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３である。〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｘ１が−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−Ψである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１が−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６アルキレン)−Ψである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１が−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ(ＣＨ３)２)−Ψまたは−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ(Ｈ)(ＣＨ３))−Ψである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１が−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６ハロアルキレン)−Ψである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ１が−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｈ)(ＣＦ３)−Ψである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ２が、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルおよび−Ｎ(Ｒ４)２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよい５〜１２員ヘテロシクリルである、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ２が、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルおよび−Ｎ(Ｒ４)２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよい５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ２が、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリルおよびチアゾリルからなる群から選択される５〜６員ヘテロアリールであり、この各々が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルおよび−Ｎ(Ｒ４)２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよい、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ２が、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルおよび−Ｎ(Ｒ４)２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよいピリジニルである、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ２が、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてよい３−ピリジニルである、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ２が、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルおよび−Ｎ(Ｒ４)２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよい５〜６員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ２が、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニルおよびテトラヒドロフラニルからなる群から選択される５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、この各々が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルおよび−Ｎ(Ｒ４)２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよい、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ２が、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルおよび−Ｎ(Ｒ４)２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよいフェニルである、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ２が、−Ｎ(Ｒ４)(各々場合により１個、２個または３個のＲ６基で置換されていてよい３〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはＣ３−１０シクロアルキル)または−Ｏ−(各々場合により１個、２個または３個のＲ６基で置換されていてよい３〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはＣ３−１０シクロアルキル)である、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａ２がピロロ[１,２−ａ]ピリミジニルの２位に位置する、請求項１〜１５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ２がピロロ[１,２−ａ]ピリミジニルの４位に位置する、請求項１〜１５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ｎが１である、請求項１〜１７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
ｎが１であり、Ｒ１基がピロロ[１,２−ａ]ピリミジニルの４位に位置する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
ｎが１であり、Ｒ１基がピロロ[１,２−ａ]ピリミジニルの２位に位置する、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
式Ｉ−Ａ
【化２】
2019513745.tif 000002
〔式中、
Ｒ１は、各場合は独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、−(Ｃ１−４アルキレン)−(Ｃ１−４アルコキシル)、シクロプロピル、クロロまたはフルオロであり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３およびＲ４は、各々、各場合独立して水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｘ１は−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(場合によりＣ３−６シクロアルキルで置換されていてよいＣ１−６アルキレン)−Ψまたは−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６ハロアルキレン)−Ψから選択されるカルボニル含有リンカーであり；ここで、ΨはＡ１への結合であり；
Ａ１は次のものから選択される環式基であり：
・０個または１個のＹ１および０個、１個または２個のＹ２で置換されているＣ３−１０シクロアルキル；および
・０個または１個のＹ１および０個、１個または２個のＹ２で置換されているフェニル；
Ａ２は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよい５〜１２員ヘテロシクリルであり；
Ｙ１は、各場合、独立して、次の１つであり：
・２〜８員ヘテロアルキルまたは−Ｏ−(Ｃ２−６アルキニル)；または
・Ｃ２−６アルキニルまたは−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−ＯＲ４；
Ｙ２は、各場合独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシル、シアノまたは−Ｎ(Ｒ３)２である。〕
で示される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１が各場合独立してメチル、ハロメチル、−(ＣＨ２)１−２−Ｏ−(Ｃ１−３アルキル)、シクロプロピル、クロロまたはフルオロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａ１が、１個のＹ１および０〜１個のＹ２で置換されているＣ３−７シクロアルキルである、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａ１が、１個のＹ１で置換されたシクロヘキシルである、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａ１がＣ３−７シクロアルキルである、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａ１がシクロプロピルである、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙ２の何れも独立してＣ１−３アルキル、ハロゲンまたはＣ１−３ハロアルキルである、請求項２１〜２３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｙ１が、場合により６〜１０員アリールまたは３〜１０員ヘテロシクリルで置換されていてよい２〜８員ヘテロアルキルである、請求項２１〜２４または２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙ１が−Ｏ−(Ｃ１−７アルキル)である、請求項２１〜２４または２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｙ１が、−Ｏ−ブチル、−Ｏ−ペンチルまたは−Ｏ−ヘキシルである、請求項２１〜２４または２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａ２が、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルおよび−Ｎ(Ｒ４)２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよい５〜６員ヘテロアリールである、請求項２１〜３０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａ２が、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルからなる群から選択される５〜６員ヘテロアリールであり、この各々が場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルおよび−Ｎ(Ｒ４)２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよい、請求項２１〜３０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａ２が、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルおよび−Ｎ(Ｒ４)２からなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよいピリジニルである、請求項２１〜３０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａ２が、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてよい３−ピリジニルである、請求項２１〜３０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
式II
【化３】
2019513745.tif 000003
〔式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、−(Ｃ１−４アルキレン)−(２〜６員ヘテロアルキル)、シクロプロピル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｎ(Ｒ４)２であり；
Ｒ３は、各場合独立して水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ４は、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは−Ｃ(Ｏ)Ｒ３であり；
Ｒ５は、各場合独立してＣ１−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｘ１は、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６ハロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−４アルコキシルまたはＣ３−６シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ３−６シクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−Ψまたは−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−６アルキレン)−Ψから選択されるカルボニル含有リンカーであり；ここで、ΨはＡ１への結合であり；
Ａ１は次の１つであり：
・３〜１４員飽和カルボシクリル、５〜１４員一部不飽和カルボシクリル、３〜１６員ヘテロシクリルまたはフェニルからなる群から選択される環式基；この各々は、０個、１個、２個または３個のＹ１および０個、１個、２個または３個のＹ２で置換されている；または
・Ｃ１−８アルキルまたはＣ２−６アルキニル；
Ｙ１は、各場合、独立して、次の１つであり：
・場合により６〜１０員アリール、３〜１０員ヘテロシクリルまたはＣ３−６ハロシクロアルキルで置換されていてよい２〜８員ヘテロアルキル；
・３〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ−(３〜６員ヘテロシクリル)、−Ｏ−(６〜１０員アリール)または−Ｏ−(Ｃ２−６アルキニル)；または
・Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−ＯＲ４、−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−Ｎ(Ｒ３)２、−(Ｃ２−４アルキニレン)−(５〜６員ヘテロアリール)またはＣ２−６アルケニル；
Ｙ２は、各場合独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシル、−Ｏ−(Ｃ１−８ハロアルキル)、シアノ、アジド、−Ｎ(Ｒ３)２、−(Ｃ１−６アルキレン)−(５〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−６アルキレン)−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ３)２またはＣ１−６ハロアルキル置換Ｃ３−６シクロアルキルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３である；
ただし、Ｘ１がＣ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ３−６シクロアルキレン)−Ψであるならば、Ａ１は５員ヘテロシクリルではない。〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
式II−Ａ
【化４】
2019513745.tif 000004
〔式中、
Ｒ１は、各場合は独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、−(Ｃ１−４アルキレン)−(Ｃ１−４アルコキシル)、シクロプロピル、クロロまたはフルオロであり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３およびＲ４は、各々、各場合独立して水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｘ１は、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６ハロアルキレン)−Ψまたは−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−４アルコキシルまたはＣ３−６シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキレン)−Ψであり；
Ａ１は次のものから選択される環式基であり：
・０個または１個のＹ１および０個、１個または２個のＹ２で置換されているＣ３−１０シクロアルキル；および
・０個または１個のＹ１および０個、１個または２個のＹ２で置換されているフェニル；
Ｙ１は、各場合、独立して、次の１つであり：
・２〜８員ヘテロアルキルまたは−Ｏ−(Ｃ２−６アルキニル)；または
・Ｃ２−６アルキニルまたは−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−ＯＲ４；
Ｙ２は、各場合独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシル、シアノまたは−Ｎ(Ｒ３)２である。〕
で示される、請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩
【請求項３７】
式III
【化５】
2019513745.tif 000005
〔式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、−(Ｃ１−４アルキレン)−(２〜６員ヘテロアルキル)、シクロプロピル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｎ(Ｒ４)２であり；
Ｒ３は、各場合独立して水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ４は、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは−Ｃ(Ｏ)Ｒ３であり；
Ｘ１は−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(場合によりＣ１−４アルコキシルまたはＣ３−６シクロアルキルで置換されていてよいＣ１−６アルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６ハロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ３−６シクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(３〜６員ヘテロシクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)−(少なくとも一環を含む３〜６員ヘテロシクロアルキレン−Ｎ(Ｈ)−基)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−Ψおよび−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−６アルキレン)−Ψから選択されるカルボニル含有リンカーであり；ここで、ΨはＡ１への結合であり；
Ａ１は場合により１個または２個のＣ１−４アルキル基で置換されていてよいＣ３−１０シクロアルキルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３である。
ただし、Ｒ１がメチル、Ｒ２が水素、ｎが２、ｍが１、Ｘ１が−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−Ψ、かつＡ１がシクロヘキシルである化合物を除く。〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
式IV
【化６】
2019513745.tif 000006
〔式中、
Ｒ１ＡおよびＲ２は、各々、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、−(Ｃ１−４アルキレン)−(２〜６員ヘテロアルキル)、シクロプロピル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｎ(Ｒ４)２であり；
Ｒ１Ｃは、置換基Ｒ１Ｂを有する炭素原子に隣接する炭素原子に結合し、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃは、間にある炭素原子と一体となって、場合により１個または２個のＲ６で置換されていてよい５〜６員一部飽和炭素環式環を形成し；
Ｒ３は、各場合独立して水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ４は、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは−Ｃ(Ｏ)Ｒ３であり；
Ｒ５は、各場合独立してＣ１−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ６は、各場合独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｎ(Ｒ４)２であり；
Ｘ１は−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(場合によりＣ１−４アルコキシルまたはＣ３−６シクロアルキルで置換されていてよいＣ１−６アルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６ハロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ３−６シクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(３〜６員ヘテロシクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)−(少なくとも一環を含む３〜６員ヘテロシクロアルキレン−Ｎ(Ｈ)−基)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−Ψおよび−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−６アルキレン)−Ψから選択されるカルボニル含有リンカーであり；ここで、ΨはＡ１への結合であり；
Ａ１は次の１つであり：
・３〜１４員飽和カルボシクリル、５〜１４員一部不飽和カルボシクリル、３〜１６員ヘテロシクリルまたはフェニルからなる群から選択される環式基；この各々は、０個、１個、２個または３個のＹ１および０個、１個、２個または３個のＹ２で置換されている；または
・Ｃ１−８アルキルまたはＣ２−６アルキニル；
Ｙ１は、各場合、独立して、次の１つであり：
・場合により６〜１０員アリール、３〜１０員ヘテロシクリルまたはＣ３−６ハロシクロアルキルで置換されていてよい２〜８員ヘテロアルキル；
・３〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ−(３〜６員ヘテロシクリル)、−Ｏ−(６〜１０員アリール)または−Ｏ−(Ｃ２−６アルキニル)；または
・Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−ＯＲ４、−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−Ｎ(Ｒ３)２、−(Ｃ２−４アルキニレン)−(５〜６員ヘテロアリール)またはＣ２−６アルケニル；
Ｙ２は、各場合独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシル、−Ｏ−(Ｃ１−８ハロアルキル)、シアノ、アジド、−Ｎ(Ｒ３)２、−(Ｃ１−６アルキレン)−(５〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−６アルキレン)−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ３)２またはＣ１−６ハロアルキル置換Ｃ３−６シクロアルキル；および
ｍは１または２である。〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
下記の化合物：
【化７】
2019513745.tif 000007
【化８】
2019513745.tif 000008
【化９】
2019513745.tif 000009
【化１０】
2019513745.tif 000010
【化１１】
2019513745.tif 000011
【化１２】
2019513745.tif 000012
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
請求項１〜３９の何れか１項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項４１】
ゴーシェ病、パーキンソン病、レビー小体病、認知症、多系統萎縮症、てんかん、双極性障害、統合失調症、不安障害、大鬱病、多発性嚢胞腎、２型糖尿病、開放隅角緑内障、多発性硬化症、子宮内膜症および多発性骨髄腫からなる群から選択される障害を、処置を必要とする患者において処置するための医薬組成物であって、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を含む、医薬組成物。
【請求項４２】
障害がパーキンソン病である、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
障害がレビー小体病である、請求項４１に記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７０】
II. 置換ピロロ[１,２−ａ]ピリミジニルカルボキサミドおよび関連有機化合物
本発明のある態様は、置換ピロロ[１,２−ａ]ピリミジニルカルボキサミドおよび関連有機化合物を提供する。置換ピロロ[１,２−ａ]ピリミジニルカルボキサミドおよび関連有機化合物は、ここに記載する方法、組成物およびキットに有用であることが企図される。ある実施態様において、置換ピロロ[１,２−ａ]ピリミジニルカルボキサミドまたは関連有機化合物は、式Ｉ：
【化１３】
2019513745.tif 000013
〔式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、−(Ｃ１−４アルキレン)−(２〜６員ヘテロアルキル)、シクロプロピル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｎ(Ｒ４)２であり；
Ｒ３は、各場合独立して水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ４は、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは−Ｃ(Ｏ)Ｒ３であり；
Ｒ５は、各場合独立してＣ１−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ６は、各場合独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｎ(Ｒ４)２であり；
Ｘ１は−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(場合によりＣ１−４アルコキシルまたはＣ３−６シクロアルキルで置換されていてよいＣ１−６アルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６ハロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ３−６シクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(３〜６員ヘテロシクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)−(少なくとも一環を含む３〜６員ヘテロシクロアルキレン−Ｎ(Ｈ)−基)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−Ψおよび−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−６アルキレン)−Ψから選択されるカルボニル含有リンカーであり；ここで、ΨはＡ１への結合であり；
Ａ１は次の１つであり：
・３〜１４員飽和カルボシクリル、５〜１４員一部不飽和カルボシクリル、３〜１６員ヘテロシクリルまたはフェニルからなる群から選択される環状基；この各々は、０個、１個、２個または３個のＹ１および０個、１個、２個または３個のＹ２で置換されている；または
・Ｃ１−８アルキルまたはＣ２−６アルキニル；
Ａ２は次の１つであり：
・５〜１２員ヘテロシクリル、５〜１０員シクロアルキルまたはフェニルから選択される環状基；この各々は、場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、Ｃ３−５シクロアルキル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｎ(Ｒ４)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)２およびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２または３置換基で置換されていてよい；
・−Ｎ(Ｒ４)(各々場合により１個、２個または３個のＲ６基で置換されていてよい３〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはＣ３−１０シクロアルキル)または−Ｏ−(各々場合により１個、２個または３個のＲ６基で置換されていてよい３〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはＣ３−１０シクロアルキル)；または
・−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ４)(アリールまたはヘテロアリール)；
Ｙ１は、各場合、独立して、次の１つであり：
・場合により６〜１０員アリール、３〜１０員ヘテロシクリルまたはＣ３−６ハロシクロアルキルで置換されていてよい２〜８員ヘテロアルキル；
・３〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ−(３〜６員ヘテロシクリル)、−Ｏ−(６〜１０員アリール)または−Ｏ−(Ｃ２−６アルキニル)；または
・Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−ＯＲ４、−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−Ｎ(Ｒ３)２、−(Ｃ２−４アルキニレン)−(５〜６員ヘテロアリール)またはＣ２−６アルケニル；
Ｙ２は、各場合独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシル、−Ｏ−(Ｃ１−８ハロアルキル)、シアノ、アジド、−Ｎ(Ｒ３)２、−(Ｃ１−６アルキレン)−(５〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−６アルキレン)−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ３)２またはＣ１−６ハロアルキル置換Ｃ３−６シクロアルキルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３である。〕
により包含される化合物またはその薬学的に許容される塩である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３２】
ある実施態様において、置換ピロロ[１,２−ａ]ピリミジニルカルボキサミドまたは関連有機化合物は、式II−Ａ
【化１８】
2019513745.tif 000014
〔式中、
Ｒ１は、各場合は独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、−(Ｃ１−４アルキレン)−(Ｃ１−４アルコキシル)、シクロプロピル、クロロまたはフルオロであり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３およびＲ４は、各々、各場合独立して水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｘ１は−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６ハロアルキレン)−Ψまたは−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−４アルコキシルまたはＣ３−６シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキレン)−Ψであり；
Ａ１は次のものから選択される環状基であり：
・０個または１個のＹ１および０個、１個または２個のＹ２で置換されているＣ３−１０シクロアルキル；および
・０個または１個のＹ１および０個、１個または２個のＹ２で置換されているフェニル；
Ｙ１は、各場合、独立して、次の１つであり：
・２〜８員ヘテロアルキルまたは−Ｏ−(Ｃ２−６アルキニル)；または
・Ｃ２−６アルキニルまたは−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−ＯＲ４；
Ｙ２は、各場合独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシル、シアノまたは−Ｎ(Ｒ３)２である。〕
により包含される化合物またはその薬学的に許容される塩である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４０】
ある実施態様において、置換ピロロ[１,２−ａ]ピリミジニルカルボキサミドまたは関連有機化合物は、式III：
【化１９】
2019513745.tif 000015
〔式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、−(Ｃ１−４アルキレン)−(２〜６員ヘテロアルキル)、シクロプロピル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｎ(Ｒ４)２であり；
Ｒ３は、各場合独立して水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ４は、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは−Ｃ(Ｏ)Ｒ３であり；
Ｘ１は−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(場合によりＣ１−４アルコキシルまたはＣ３−６シクロアルキルで置換されていてよいＣ１−６アルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６ハロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ３−６シクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(３〜６員ヘテロシクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)−(少なくとも一環を含む３〜６員ヘテロシクロアルキレン−Ｎ(Ｈ)−基)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−Ψおよび−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−６アルキレン)−Ψから選択されるカルボニル含有リンカーであり；ここで、ΨはＡ１への結合であり；
Ａ１は場合により１個または２個のＣ１−４アルキル基で置換されていてよいＣ３−１０シクロアルキルであり；
ｍは１または２であり；
ｎは１、２または３である。〕
により包含される化合物またはその薬学的に許容される塩である。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４９】
本発明の他の態様は、式IV
【化２０】
2019513745.tif 000016
〔式中、
Ｒ１ＡおよびＲ２は、各々、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、−(Ｃ１−４アルキレン)−(２〜６員ヘテロアルキル)、シクロプロピル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｎ(Ｒ４)２であり；
Ｒ１Ｃは、置換基Ｒ１Ｂを担持する炭素原子に隣接する炭素原子に結合し、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃは、間にある炭素原子と一体となって、場合により１個または２個のＲ６で置換されていてよい５〜６員一部飽和炭素環式環を形成し；
Ｒ３は、各場合独立して水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ４は、各場合独立して水素、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピルまたは−Ｃ(Ｏ)Ｒ３であり；
Ｒ５は、各場合独立してＣ１−４アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ６は、各場合独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシルまたは−Ｎ(Ｒ４)２であり；
Ｘ１は−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(場合によりＣ１−４アルコキシルまたはＣ３−６シクロアルキルで置換されていてよいＣ１−６アルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ１−６ハロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(Ｃ３−６シクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(３〜６員ヘテロシクロアルキレン)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)−(少なくとも一環を含む３〜６員ヘテロシクロアルキレン−Ｎ(Ｈ)−基)−Ψ、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−Ψおよび−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−６アルキレン)−Ψから選択されるカルボニル含有リンカーであり；ここで、ΨはＡ１への結合であり；
Ａ１は次の１つであり：
・３〜１４員飽和カルボシクリル、５〜１４員一部不飽和カルボシクリル、３〜１６員ヘテロシクリルまたはフェニルからなる群から選択される環状基；この各々は、０個、１個、２個または３個のＹ１および０個、１個、２個または３個のＹ２で置換されている；または
・Ｃ１−８アルキルまたはＣ２−６アルキニル；
Ｙ１は、各場合、独立して、次の１つであり：
・場合により６〜１０員アリール、３〜１０員ヘテロシクリルまたはＣ３−６ハロシクロアルキルで置換されていてよい２〜８員ヘテロアルキル；
・３〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ−(３〜６員ヘテロシクリル)、−Ｏ−(６〜１０員アリール)または−Ｏ−(Ｃ２−６アルキニル)；または
・Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−ＯＲ４、−Ｃ≡Ｃ−(Ｃ１−６アルキレン)−Ｎ(Ｒ３)２、−(Ｃ２−４アルキニレン)−(５〜６員ヘテロアリール)またはＣ２−６アルケニル；
Ｙ２は、各場合独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシル、−Ｏ−(Ｃ１−８ハロアルキル)、シアノ、アジド、−Ｎ(Ｒ３)２、−(Ｃ１−６アルキレン)−(５〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−６アルキレン)−ＣＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ３)２またはＣ１−６ハロアルキル置換Ｃ３−６シクロアルキル；および
ｍは１または２である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。