【手続補正書】
【提出日】令和3年9月10日(2021.9.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それを必要としている対象に投与するための、
a.タモキシフェン、ラロキシフェン、トレミフェン、N-デスメチル-タモキシフェン、ヨードキシフェン、ドロロキシフェン、クロメフィン、オルメロキシフェン、ラソフォキシフェン、ナホキシジン、オスペミフェン、フルベストラント、レトロゾール、アナストロゾール、及びエキセメスタン、並びにその塩及び溶媒和物、又はこれらの組合せからなる群から選択される少なくとも1つの活性剤;
b.第1の化合物;及び
c.第2の化合物
を含む局所用組成物であって;
前記第1の化合物及び第2の化合物は異なり、それぞれが、DMSO、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピル、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、イソプロパノール、t-ブタノール、ポリエチレングリコールドデシルエーテル、セチルアルコール、ミネラルオイル、カプリル酸トリグリセリド、カプリン酸トリグリセリド、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、及びステアリン酸、又はこれらの組合せからなる群から選択される、局所用組成物。
【請求項２】
前記第1の化合物が、ジエチレングリコールモノエチルエーテルを含み、前記第2の化合物が、DMSO、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピル、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、イソプロパノール、t-ブタノール、ポリエチレングリコールドデシルエーテル、セチルアルコール、ミネラルオイル、カプリル酸トリグリセリド、カプリン酸トリグリセリド、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、及びステアリン酸、又はこれらの組合せからなる群から選択される浸透増強剤を含む、請求項1に記載の局所用組成物。
【請求項３】
前記第1の化合物が、DMSOを含み、前記第2の化合物が、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピル、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、イソプロパノール、t-ブタノール、ポリエチレングリコールドデシルエーテル、セチルアルコール、ミネラルオイル、カプリル酸トリグリセリド、カプリン酸トリグリセリド、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、及びステアリン酸、又はこれらの組合せからなる群から選択される浸透増強剤を含む、請求項1に記載の局所用組成物。
【請求項４】
前記第1の化合物及び前記第2の化合物の合計濃度が、前記局所用組成物の10%〜90%(w/w)の範囲である、請求項1から3のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項５】
前記第1の化合物の合計濃度が、最終組成物の10%〜90%(w/w)の範囲であり、前記第2の化合物の合計濃度が、前記局所用組成物の5%〜80%(w/w)の範囲である、請求項1から4のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項６】
前記第1の化合物の第2の化合物に対する比が、1:9〜9:1の範囲である、請求項1から5のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項７】
薬学的に許容される賦形剤を更に含む、請求項1から6のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項８】
0.01%〜20%(w/w)の前記少なくとも1つの活性剤又はその塩若しくは溶媒和物を含む、請求項1から7のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項９】
a.タモキシフェン、ラロキシフェン、トレミフェン、N-デスメチル-タモキシフェン、ヨードキシフェン、ドロロキシフェン、クロメフィン、オルメロキシフェン、ラソフォキシフェン、オスペミフェン、ナホキシジン、フルベストラント、レトロゾール、アナストロゾール、及びエキセメスタン、並びにその塩及び溶媒和物、又はこれらの組合せからなる群から選択される、0.01%〜20%(w/w)の少なくとも1つの活性剤を含み;
前記第1の化合物は、10%〜90%(w/w)のジエチレングリコールモノエチルエーテルを含み;前記第2の化合物は、DMSO、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピル、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、イソプロパノール、t-ブタノール、ポリエチレングリコールドデシルエーテル、セチルアルコール、ミネラルオイル、カプリル酸トリグリセリド、カプリン酸トリグリセリド、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、及びステアリン酸、又はこれらの組合せからなる群から選択される5%〜80%(w/w)の浸透増強剤を含むか;
又は
前記第1の化合物は、10%〜90%(w/w)のDMSOを含み;前記第2の化合物は、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピル、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、イソプロパノール、t-ブタノール、ポリエチレングリコールドデシルエーテル、セチルアルコール、ミネラルオイル、カプリル酸トリグリセリド、カプリン酸トリグリセリド、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、及びステアリン酸、又はこれらの組合せからなる群から選択される5%〜80%(w/w)の浸透増強剤を含む、請求項1から8のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項１０】
ビカルタミド、エンザルタミド、酢酸アビラテロン、抗新生物薬等の抗悪性腫瘍薬、例えば、カペシタビン(Xeloda)、カルボプラチン(Paraplatin)、シスプラチン(Platinol)、シクロホスファミド(Neosar)、ドセタキセル(Docefrez、Taxotere)、ドキソルビシン(Adriamycin)、ペグ化リポソームドキソルビシン(Doxil)、エピルビシン(Ellence)、フルオロウラシル(5-FU、Adrucil)、ゲムシタビン(Gemzar)、メトトレキサート(複数の商標名)、パクリタキセル(Taxol)、タンパク質結合パクリタキセル(Abraxane)、ビノレルビン(Navelbine)、エリブリン(Halaven)、イクサベピロン(Ixempra)、酢酸ゴセレリン、トラスツズマブ、アド-トラスツズマブ、ベバシズマブ、エベロリムス、チェックポイント阻害剤(ペンブロリズマブ(Keytruda(商標))、ニボルマブ(Opdivo(商標))、アテゾリズマブ(Tecentriq(商標))、デュルバルマブ(Imfinzi(商標))、及びアベルマブ(Bavencio(商標))等)並びにBCRP阻害剤及びP-gp阻害剤等のABC-結合カセットレポーターの阻害剤からなる群から選択される第2の治療剤をさらに含む、請求項1から9のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項１１】
増粘剤、浸透増強剤、皮膚軟化薬、界面活性剤、抗酸化剤、抗菌薬、スキンケア活性物質、制御放出剤、又はこれらの組合せを更に含む、請求項13から16のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項１２】
1%未満の含水量を有するか、若しくは50未満の比誘電率を有するか、又はその両方である、請求項1から11のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項１３】
室温で少なくとも18か月間安定である、請求項1から12のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項１４】
前記少なくとも1つの活性剤を含む局所用組成物が、0.01mg、0.05mg、0.1mg、0.25mg、0.5mg、0.75mg、1mg、1.5mg、2mg、3mg、4mg、5mg、6mg、7mg、8mg、9mg、10mg、15mg、20mg、25mg、50mg、75mg、100mg、又は200mgの単位用量で製剤化される、請求項1から13のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項１５】
ホルモン依存性乳房障害、ホルモン依存性生殖器系障害、又はその両方を有するか又は有するリスクがある対象を処置する方法であって、請求項1から20のいずれか一項に記載の局所用組成物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１６】
前記ホルモン依存性乳房障害又は前記ホルモン依存性生殖器系障害が、良性乳房障害、過形成、異型、異型乳管過形成、異型小葉過形成、乳腺濃度の増加、女性化乳房、マキューン-オルブライト症候群、思春期早発症、DCIS、LCIS、乳がん、子宮内膜がん、卵巣がん、子宮がん、子宮頸がん、腟がん、又は外陰がんである、請求項15に記載の方法。
【請求項１７】
前記対象が、前立腺がんを有し;該対象が、化学療法を開始したか又は開始しようとしている、請求項15又は16に記載の方法。
【請求項１８】
前記ホルモン依存性乳房障害又はホルモン依存性生殖器系障害を有するか又は有するリスクがある対象が、タモキシフェン不応性又はタモキシフェン抵抗性である、請求項15から17のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１９】
前記局所用組成物が、単独で、又は第2の治療剤との組合せのいずれかで、対象に投与される、請求項15から18のいずれか一項に記載の方法であって、
前記第2の治療剤が、ビカルタミド、エンザルタミド、酢酸アビラテロン、抗新生物薬等の抗悪性腫瘍薬、例えば、カペシタビン(Xeloda)、カルボプラチン(Paraplatin)、シスプラチン(Platinol)、シクロホスファミド(Neosar)、ドセタキセル(Docefrez、Taxotere)、ドキソルビシン(Adriamycin)、ペグ化リポソームドキソルビシン(Doxil)、エピルビシン(Ellence)、フルオロウラシル(5-FU、Adrucil)、ゲムシタビン(Gemzar)、メトトレキサート(複数の商標名)、パクリタキセル(Taxol)、タンパク質結合パクリタキセル(Abraxane)、ビノレルビン(Navelbine)、エリブリン(Halaven)、イクサベピロン(Ixempra)、酢酸ゴセレリン、トラスツズマブ、アド-トラスツズマブ、ベバシズマブ、エベロリムス、チェックポイント阻害剤(ペンブロリズマブ(Keytruda(商標))、ニボルマブ(Opdivo(商標))、アテゾリズマブ(Tecentriq(商標))、デュルバルマブ(Imfinzi(商標))、及びアベルマブ(Bavencio(商標))等)並びにBCRP阻害剤及びP-gp阻害剤等のABC-結合カセットレポーターの阻害剤からなる群から選択される、方法。
【請求項２０】
それを必要としている対象における、ホルモン依存性乳房障害又はホルモン依存性生殖器系障害の処置又は防止のためのキットであって、(a)タモキシフェン、ラロキシフェン、トレミフェン、N-デスメチル-タモキシフェン、ヨードキシフェン、ドロロキシフェン、クロメフィン、オルメロキシフェン、ラソフォキシフェン、オスペミフェン、ナホキシジン、フルベストラント、レトロゾール、アナストロゾール、及びエキセメスタン、並びにその塩及び溶媒和物、又はこれらの組合せからなる群から選択される少なくとも1つの活性剤を含む組成物;(b)前記組成物を収容するための密封容器;及びc)前記組成物の使用説明書を含む、キット。