【手続補正書】
【提出日】令和3年7月9日(2021.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−Ａ）
【化７２５】
2020526561.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−Ａ）において：
Ｌは、Ｏ、Ｃ（Ｒ）２、または単結合であり；
Ｘ５は、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ６は、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｘ７は、ＮまたはＣＲ７であり；
Ｘ９は、ＮまたはＣＲ９であり；
Ｘ１０は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｘ１１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
各Ｒは独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、以下のように定義され：
（ｉ）  Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；
（ｉｉ）  Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そしてＲ６およびＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７２６】
2020526561.tif 000002
の環を形成するか；あるいは
（ｉｉｉ）  Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７２７】
2020526561.tif 000003
の環を形成し；そして
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり：
Ｒ８は、Ｈまたは−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７２８】
2020526561.tif 000004
の環を形成し；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２は各々独立して、ＯまたはＣ（Ｒ１４）２であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｗは独立して、Ｏまたは単結合であり；
各Ｒｗは独立して、３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールであり、ここで前記３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールは、非置換であっても、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく；そして
ｎは、０または１であり；
ここでＲ８がＨである場合、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの少なくとも１つは、ＮでもＣＨでもなく；
Ｘ７がＣＲ７でありかつＲ７がＣ１〜Ｃ６アルキルである場合、Ｒ２ａはＨではなく；
Ｒ４ａがハロである場合、Ｒ２ａはＨではなく；
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの１個以下がＮであり；
Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１のうちの１個以下がＮである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
前記化合物が、式（Ｉ−Ａ−１）
【化７２９】
2020526561.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−Ａ−１）において：
Ｌ、Ｒ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、請求項１に定義されるとおりであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そして
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
ＬがＯである、請求項１もしくは２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
各ＲがＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ２ａが、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ３ａがＨまたはハロであり；Ｒ４ａがＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；Ｒ７が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；Ｒ８がＨまたはＯＣＨ２Ｐｈである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ９が、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；Ｒ１０が、Ｈ、ハロ、ＯＨ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ１１が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ１２がＨであり；そしてＲ１３がＨである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
式（Ｉ−Ｂ）
【化７３０】
2020526561.tif 000006
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−Ｂ）において：
Ｌは、Ｏ、Ｃ（Ｒ）２、または単結合であり；
Ｘ１ａは、ＮまたはＣＨであり；
Ｘ２ａは、Ｎ、Ｎ＋−Ｏ−、またはＣＲ２ａであり；
Ｘ３ａは、ＮまたはＣＲ３ａであり；
Ｘ４ａは、ＮまたはＣＲ４ａであり；
Ｘ５は、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ６は、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｘ７は、ＮまたはＣＲ７であり；
Ｘ９は、ＮまたはＣＲ９であり；
Ｘ１０は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｘ１１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
各Ｒは独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、以下のように定義され：
（ｉ）  Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；
（ｉｉ）  Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そしてＲ６およびＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３１】
2020526561.tif 000007
の環を形成するか；あるいは
（ｉｉｉ）  Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３２】
2020526561.tif 000008
の環を形成し；そして
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり：
Ｒ８は、Ｈまたは−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３３】
2020526561.tif 000009
の環を形成し；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２は各々独立して、ＯまたはＣ（Ｒ１４）２であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｗは独立して、Ｏまたは単結合であり；
各Ｒｗは独立して、３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールであり、ここで前記３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールは、非置換であっても、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく；そして
ｎは、０または１であり；
ここでＲ８がＨである場合、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの少なくとも１つは、ＮでもＣＨでもなく；
Ｘ１ａ、Ｘ２ａ、Ｘ３ａ、およびＸ４ａのうちの１つまたは２つは、ＮまたはＮ＋−Ｏ−であり；
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの１個以下がＮであり；
Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１のうちの１個以下がＮである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
前記化合物が、式（Ｉ−Ｂ−１）
【化７３４】
2020526561.tif 000010
を有する、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−Ｂ−１）において：
Ｌ、Ｒ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、請求項８に定義されるとおりであり；
Ｘ２ａは、ＮまたはＮ＋−Ｏ−であり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そして
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
ＬがＯである、請求項８もしくは９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
Ｘ２ａがＮである、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
Ｘ２ａがＮ＋−Ｏ−である、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
各Ｒが独立して、ＨまたはＣＨ３である、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ２ａがＨまたはハロである、請求項８〜１３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ３ａがＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項８〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１６】
Ｒ４ａが、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項８〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノである、請求項８〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１８】
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、請求項８〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９】
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、請求項８〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
Ｒ８がＨである、請求項８〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
Ｒ９が、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである、請求項８〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２２】
Ｒ１０がＨまたはハロである、請求項８〜２１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２３】
Ｒ１１が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである、請求項８〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２４】
Ｒ１２がＨであり、そしてＲ１３がＨである、請求項８〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２５】
式（ＩＩ）
【化７３５】
2020526561.tif 000011
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩ）において：
Ｌは、Ｏ、Ｃ（Ｒ）２、または単結合であり；
Ｘ１ｂは、ＮまたはＣＲ１ｂであり；
Ｘ２ｂは、ＮまたはＣＲ２ｂであり；
Ｘ３ｂは、ＮまたはＣＲ３ｂであり；
Ｘ４ｂは、ＮまたはＣＲ４ｂであり；
Ｘ５は、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ６は、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｘ７は、ＮまたはＣＲ７であり；
Ｘ９は、ＮまたはＣＲ９であり；
Ｘ１０は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｘ１１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
各Ｒは独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、以下のように定義され：
（ｉ）  Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；
（ｉｉ）  Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そしてＲ６およびＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３６】
2020526561.tif 000012
の環を形成するか；あるいは
（ｉｉｉ）  Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３７】
2020526561.tif 000013
の環を形成し；そして
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり：
Ｒ８は、Ｈまたは−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３８】
2020526561.tif 000014
の環を形成し；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２は各々独立して、ＯまたはＣ（Ｒ１４）２であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｗは独立して、Ｏまたは単結合であり；
各Ｒｗは独立して、３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールであり、ここで前記３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールは、非置換であっても、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく；そして
ｎは、０または１であり；
ここでＲ８がＨである場合、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの少なくとも１つは、ＮでもＣＨでもなく；
Ｘ１ｂ、Ｘ２ｂ、Ｘ３ｂ、およびＸ４ｂのうちの２個以下がＮであり；
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの１個以下がＮであり；
Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１のうちの１個以下がＮである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
前記化合物が、式（ＩＩ−Ｂ−１）
【化７３９】
2020526561.tif 000015
を有する、請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩ−Ｂ−１）において：
Ｌ、Ｒ、Ｒ１ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ｂ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、請求項２５に定義されるとおりであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そして
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
【化７４０】
2020526561.tif 000016
【化７４１】
2020526561.tif 000017
【化７４２】
2020526561.tif 000018
【化７４３】
2020526561.tif 000019
【化７４４】
2020526561.tif 000020
【化７４５】
2020526561.tif 000021
【化７４６】
2020526561.tif 000022
【化７４７】
2020526561.tif 000023
【化７４８】
2020526561.tif 000024
【化７４９】
2020526561.tif 000025
【化７５０】
2020526561.tif 000026
【化７５１】
2020526561.tif 000027
【化７５２】
2020526561.tif 000028
【化７５３】
2020526561.tif 000029
【化７５４】
2020526561.tif 000030
【化７５５】
2020526561.tif 000031
【化７５６】
2020526561.tif 000032
【化７５７】
2020526561.tif 000033
【化７５８】
2020526561.tif 000034
【化７５９】
2020526561.tif 000035
【化７６０】
2020526561.tif 000036
【化７６１】
2020526561.tif 000037
【化７６２】
2020526561.tif 000038
【化７６３】
2020526561.tif 000039
【化７６４】
2020526561.tif 000040
【化７６５】
2020526561.tif 000041
【化７６６】
2020526561.tif 000042
【化７６７】
2020526561.tif 000043
【化７６８】
2020526561.tif 000044
【化７６９】
2020526561.tif 000045
【化７７０】
2020526561.tif 000046
【化７７１】
2020526561.tif 000047
【化７７２】
2020526561.tif 000048
【化７７３】
2020526561.tif 000049
【化７７４】
2020526561.tif 000050
【化７７５】
2020526561.tif 000051
【化７７６】
2020526561.tif 000052
【化７７７】
2020526561.tif 000053
【化７７８】
2020526561.tif 000054
【化７７９】
2020526561.tif 000055
【化７８０】
2020526561.tif 000056
【化７８１】
2020526561.tif 000057
【化７８２】
2020526561.tif 000058
【化７８３】
2020526561.tif 000059
【化７８４】
2020526561.tif 000060
【化７８５】
2020526561.tif 000061
からなる群から選択される、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】
【化７８６】
2020526561.tif 000062
【化７８７】
2020526561.tif 000063
【化７８８】
2020526561.tif 000064
【化７８９】
2020526561.tif 000065
【化７９０】
2020526561.tif 000066
【化７９１】
2020526561.tif 000067
からなる群から選択される、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２９】
前記化合物が、
【化７９２】
2020526561.tif 000068
Ｎ−（３−カルバモイル−４−フルオロ−フェニル）−２−フルオロ−６−［４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミドである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３０】
前記化合物が、
【化７９３】
2020526561.tif 000069
４−［［２−フルオロ−６−［２−メトキシ−４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミドである、請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３１】
前記化合物が、
【化７９４】
2020526561.tif 000070
４−［［３−クロロ−２−フルオロ−６−［２−メトキシ−４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］ベンゾイル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミドである、請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３２】
前記化合物が、
【化７９５】
2020526561.tif 000071
４−［［２−フルオロ−６−［３−フルオロ−２−メトキシ−４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミドである、請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３３】
前記化合物が、
【化７９６】
2020526561.tif 000072
４−［［６−［２−（ジフルオロメトキシ）−４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピリジン−２−カルボキサミドである、請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
治療上有効な量の、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または請求項３４に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または請求項３４に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
【請求項３７】
被験体において電位開口型ナトリウムチャネルを阻害するための、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項３４に記載の化合物を含む組成物、または請求項３５もしくは３６に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
前記電位開口型ナトリウムチャネルはＮａｖ１．８である、請求項３７に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項３９】
慢性疼痛、腸痛、神経障害性疼痛、筋骨格系疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん性疼痛、特発性疼痛、術後疼痛、内臓痛、多発性硬化症、シャルコー−マリー−トゥース症候群、失禁、病的咳嗽、および／または心不整脈の被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項３４に記載の化合物を含む組成物、または請求項３５もしくは３６に記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
神経障害性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための、請求項３９に記載の組成物または薬学的組成物であって、必要に応じて前記神経障害性疼痛が、帯状疱疹後神経痛、特発性小径線維ニューロパチー、および／または糖尿病性ニューロパチーを含む、組成物または薬学的組成物。
【請求項４１】
筋骨格系疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための、請求項３９に記載の組成物または薬学的組成物であって、必要に応じて前記筋骨格系疼痛が、変形性関節症疼痛を含む、組成物または薬学的組成物。
【請求項４２】
急性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための、請求項３９に記載の組成物または薬学的組成物であって、必要に応じて前記急性疼痛が、急性術後疼痛を含む、組成物または薬学的組成物。
【請求項４３】
術後疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための、請求項３９に記載の組成物または薬学的組成物であって、必要に応じて前記術後疼痛が、バニオン切除疼痛、および／または腹壁形成術疼痛を含む、組成物または薬学的組成物。
【請求項４４】
内臓痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための、請求項３９に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項４５】
前記被験体は、前記組成物、または薬学的組成物での処置と同時に、前記処置より前に、または前記処置の後に投与される１または複数のさらなる治療剤で処置される、請求項３７〜４４のいずれか１項に記載の組成物または薬学的組成物。
【請求項４６】
医薬としての使用のための、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項３４に記載の化合物を含む組成物、または請求項３５もしくは３６に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１９４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１９４４】
本明細書中に記載される実施形態の多くの改変およびバリエーションが、当業者に明らかであるように、その範囲から逸脱することなくなされ得る。本明細書中に記載される具体的な実施形態は、例のみとして与えられる。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ−Ａ）
【化７１３】
2020526561.tif 000073
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−Ａ）において：
Ｌは、Ｏ、Ｃ（Ｒ）２、または単結合であり；
Ｘ５は、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ６は、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｘ７は、ＮまたはＣＲ７であり；
Ｘ９は、ＮまたはＣＲ９であり；
Ｘ１０は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｘ１１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
各Ｒは独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、以下のように定義され：
（ｉ）  Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；
（ｉｉ）  Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そしてＲ６およびＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７１４】
2020526561.tif 000074
の環を形成するか；あるいは
（ｉｉｉ）  Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７１５】
2020526561.tif 000075
の環を形成し；そして
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり：
Ｒ８は、Ｈまたは−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７１６】
2020526561.tif 000076
の環を形成し；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２は各々独立して、ＯまたはＣ（Ｒ１４）２であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｗは独立して、Ｏまたは単結合であり；
各Ｒｗは独立して、３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールであり、ここで前記３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールは、非置換であっても、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく；そして
ｎは、０または１であり；
ここでＲ８がＨである場合、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの少なくとも１つは、ＮでもＣＨでもなく；
Ｘ７がＣＲ７でありかつＲ７がＣ１〜Ｃ６アルキルである場合、Ｒ２ａはＨではなく；
Ｒ４ａがハロである場合、Ｒ２ａはＨではなく；
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの１個以下がＮであり；
Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１のうちの１個以下がＮである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩；あるいは
式（Ｉ−Ｂ）
【化７１７】
2020526561.tif 000077
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−Ｂ）において：
Ｌは、Ｏ、Ｃ（Ｒ）２、または単結合であり；
Ｘ１ａは、ＮまたはＣＨであり；
Ｘ２ａは、Ｎ、Ｎ＋−Ｏ−、またはＣＲ２ａであり；
Ｘ３ａは、ＮまたはＣＲ３ａであり；
Ｘ４ａは、ＮまたはＣＲ４ａであり；
Ｘ５は、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ６は、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｘ７は、ＮまたはＣＲ７であり；
Ｘ９は、ＮまたはＣＲ９であり；
Ｘ１０は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｘ１１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
各Ｒは独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、以下のように定義され：
（ｉ）  Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；
（ｉｉ）  Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そしてＲ６およびＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７１８】
2020526561.tif 000078
の環を形成するか；あるいは
（ｉｉｉ）  Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７１９】
2020526561.tif 000079
の環を形成し；そして
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり：
Ｒ８は、Ｈまたは−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７２０】
2020526561.tif 000080
の環を形成し；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２は各々独立して、ＯまたはＣ（Ｒ１４）２であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｗは独立して、Ｏまたは単結合であり；
各Ｒｗは独立して、３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールであり、ここで前記３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールは、非置換であっても、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく；そして
ｎは、０または１であり；
ここでＲ８がＨである場合、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの少なくとも１つは、ＮでもＣＨでもなく；
Ｘ１ａ、Ｘ２ａ、Ｘ３ａ、およびＸ４ａのうちの１つまたは２つは、ＮまたはＮ＋−Ｏ−であり；
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの１個以下がＮであり；
Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１のうちの１個以下がＮである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩；あるいは
式（ＩＩ）
【化７２１】
2020526561.tif 000081
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩ）において：
Ｌは、Ｏ、Ｃ（Ｒ）２、または単結合であり；
Ｘ１ｂは、ＮまたはＣＲ１ｂであり；
Ｘ２ｂは、ＮまたはＣＲ２ｂであり；
Ｘ３ｂは、ＮまたはＣＲ３ｂであり；
Ｘ４ｂは、ＮまたはＣＲ４ｂであり；
Ｘ５は、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ６は、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｘ７は、ＮまたはＣＲ７であり；
Ｘ９は、ＮまたはＣＲ９であり；
Ｘ１０は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｘ１１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
各Ｒは独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、以下のように定義され：
（ｉ）  Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；
（ｉｉ）  Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そしてＲ６およびＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７２２】
2020526561.tif 000082
の環を形成するか；あるいは
（ｉｉｉ）  Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７２３】
2020526561.tif 000083
の環を形成し；そして
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり：
Ｒ８は、Ｈまたは−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７２４】
2020526561.tif 000084
の環を形成し；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２は各々独立して、ＯまたはＣ（Ｒ１４）２であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｗは独立して、Ｏまたは単結合であり；
各Ｒｗは独立して、３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールであり、ここで前記３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールは、非置換であっても、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく；そして
ｎは、０または１であり；
ここでＲ８がＨである場合、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの少なくとも１つは、ＮでもＣＨでもなく；
Ｘ１ｂ、Ｘ２ｂ、Ｘ３ｂ、およびＸ４ｂのうちの２個以下がＮであり；
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの１個以下がＮであり；
Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１のうちの１個以下がＮである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
式（Ｉ−Ａ）
【化７２５】
2020526561.tif 000085
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−Ａ）において：
Ｌは、Ｏ、Ｃ（Ｒ）２、または単結合であり；
Ｘ５は、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ６は、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｘ７は、ＮまたはＣＲ７であり；
Ｘ９は、ＮまたはＣＲ９であり；
Ｘ１０は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｘ１１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
各Ｒは独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、以下のように定義され：
（ｉ）  Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；
（ｉｉ）  Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そしてＲ６およびＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７２６】
2020526561.tif 000086
の環を形成するか；あるいは
（ｉｉｉ）  Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７２７】
2020526561.tif 000087
の環を形成し；そして
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり：
Ｒ８は、Ｈまたは−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７２８】
2020526561.tif 000088
の環を形成し；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２は各々独立して、ＯまたはＣ（Ｒ１４）２であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｗは独立して、Ｏまたは単結合であり；
各Ｒｗは独立して、３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールであり、ここで前記３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールは、非置換であっても、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく；そして
ｎは、０または１であり；
ここでＲ８がＨである場合、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの少なくとも１つは、ＮでもＣＨでもなく；
Ｘ７がＣＲ７でありかつＲ７がＣ１〜Ｃ６アルキルである場合、Ｒ２ａはＨではなく；
Ｒ４ａがハロである場合、Ｒ２ａはＨではなく；
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの１個以下がＮであり；
Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１のうちの１個以下がＮである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３）
前記化合物が、式（Ｉ−Ａ−１）
【化７２９】
2020526561.tif 000089
を有する、項目２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−Ａ−１）において：
Ｌ、Ｒ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、項目２に定義されるとおりであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そして
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４）
ＬがＯである、項目２もしくは３記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５）
各ＲがＨである、項目２〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目６）
Ｒ２ａが、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目２〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目７）
Ｒ３ａがＨまたはハロである、項目２〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８）
Ｒ４ａがＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目２〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目９）
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目２〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１０）
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、項目２〜９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１１）
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、項目２〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１２）
Ｒ８がＨまたはＯＣＨ２Ｐｈである、項目２〜１１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１３）
Ｒ９が、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、項目２〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１４）
Ｒ１０が、Ｈ、ハロ、ＯＨ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目２〜１３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１５）
Ｒ１１が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである、項目２〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１６）
Ｒ１２がＨであり、そしてＲ１３がＨである、項目２〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１７）
前記化合物が、表１、表１Ａ、および表１Ｂに同定される化合物の群から選択される、項目２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１８）
項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
治療上有効な量の、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目１８に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
（項目２０）
項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目１８に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
（項目２１）
被験体において電位開口型ナトリウムチャネルを阻害するための方法であって、前記方法は、前記被験体に、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、項目１８に記載の化合物、または項目１９もしくは２０に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２２）
前記電位開口型ナトリウムチャネルはＮａｖ１．８である、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
慢性疼痛、腸痛、神経障害性疼痛、筋骨格系疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん性疼痛、特発性疼痛、術後疼痛、内臓痛、多発性硬化症、シャルコー−マリー−トゥース症候群、失禁、病的咳嗽、または心不整脈の被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための方法であって、前記方法は、前記被験体に、有効な量の、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、項目１８に記載の化合物、または項目１９もしくは２０に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２４）
前記方法は、神経障害性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記神経障害性疼痛は、帯状疱疹後神経痛を含む、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
前記神経障害性疼痛は、特発性小径線維ニューロパチーを含む、項目２４に記載の方法。
（項目２７）
前記方法は、筋骨格系疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目２３に記載の方法。
（項目２８）
前記筋骨格系疼痛は、変形性関節症疼痛を含む、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記方法は、急性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目２３に記載の方法。
（項目３０）
前記急性疼痛は、急性術後疼痛を含む、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記方法は、術後疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目２３に記載の方法。
（項目３２）
前記術後疼痛は、バニオン切除疼痛を含む、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
前記術後疼痛は、腹壁形成術疼痛を含む、項目３１に記載の方法。
（項目３４）
前記方法は、内臓痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目２３に記載の方法。
（項目３５）
前記被験体は、前記化合物、薬学的に受容可能な塩、または薬学的組成物での処置と同時に、前記処置より前に、または前記処置の後に投与される１または複数のさらなる治療剤で処置される、項目２１〜３４のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６）
式（Ｉ−Ｂ）
【化７３０】
2020526561.tif 000090
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−Ｂ）において：
Ｌは、Ｏ、Ｃ（Ｒ）２、または単結合であり；
Ｘ１ａは、ＮまたはＣＨであり；
Ｘ２ａは、Ｎ、Ｎ＋−Ｏ−、またはＣＲ２ａであり；
Ｘ３ａは、ＮまたはＣＲ３ａであり；
Ｘ４ａは、ＮまたはＣＲ４ａであり；
Ｘ５は、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ６は、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｘ７は、ＮまたはＣＲ７であり；
Ｘ９は、ＮまたはＣＲ９であり；
Ｘ１０は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｘ１１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
各Ｒは独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ３ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、以下のように定義され：
（ｉ）  Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；
（ｉｉ）  Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そしてＲ６およびＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３１】
2020526561.tif 000091
の環を形成するか；あるいは
（ｉｉｉ）  Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３２】
2020526561.tif 000092
の環を形成し；そして
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり：
Ｒ８は、Ｈまたは−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３３】
2020526561.tif 000093
の環を形成し；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２は各々独立して、ＯまたはＣ（Ｒ１４）２であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｗは独立して、Ｏまたは単結合であり；
各Ｒｗは独立して、３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールであり、ここで前記３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールは、非置換であっても、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく；そして
ｎは、０または１であり；
ここでＲ８がＨである場合、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの少なくとも１つは、ＮでもＣＨでもなく；
Ｘ１ａ、Ｘ２ａ、Ｘ３ａ、およびＸ４ａのうちの１つまたは２つは、ＮまたはＮ＋−Ｏ−であり；
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの１個以下がＮであり；
Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１のうちの１個以下がＮである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３７）
前記化合物が、式（Ｉ−Ｂ−１）
【化７３４】
2020526561.tif 000094
を有する、項目３６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ−Ｂ−１）において：
Ｌ、Ｒ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、項目３６に定義されるとおりであり；
Ｘ２ａは、ＮまたはＮ＋−Ｏ−であり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そして
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３８）
ＬがＯである、項目３６もしくは３７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３９）
Ｘ２ａがＮである、項目３６〜３８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４０）
Ｘ２ａがＮ＋−Ｏ−である、項目３６〜３８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４１）
各Ｒが独立して、ＨまたはＣＨ３である、項目３６〜４０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４２）
Ｒ２ａがＨまたはハロである、項目３６〜４１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４３）
Ｒ３ａがＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目３６〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４４）
Ｒ４ａが、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目３６〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４５）
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノである、項目３６〜４４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４６）
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、項目３６〜４５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４７）
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、項目３６〜４６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４８）
Ｒ８がＨである、項目３６〜４７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４９）
Ｒ９が、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである、項目３６〜４８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５０）
Ｒ１０がＨまたはハロである、項目３６〜４９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５１）
Ｒ１１が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである、項目３６〜５０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５２）
Ｒ１２がＨであり、そしてＲ１３がＨである、項目３６〜５１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５３）
前記化合物が、表１、表１Ａ、および表１Ｂに同定される化合物の群から選択される、項目３６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５４）
項目３６〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
治療上有効な量の、項目３６〜５３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目５４に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
（項目５６）
項目３６〜５３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目５４に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
（項目５７）
被験体において電位開口型ナトリウムチャネルを阻害するための方法であって、前記方法は、前記被験体に、項目３６〜５３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目５４に記載の化合物、または項目５５もしくは５６に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目５８）
前記電位開口型ナトリウムチャネルはＮａｖ１．８である、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
慢性疼痛、腸痛、神経障害性疼痛、筋骨格系疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん性疼痛、特発性疼痛、術後疼痛、内臓痛、多発性硬化症、シャルコー−マリー−トゥース症候群、失禁、病的咳嗽、または心不整脈の被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための方法であって、前記方法は、前記被験体に、有効な量の、項目３６〜５３のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、項目５４に記載の化合物、または項目５５もしくは５６に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６０）
前記方法は、神経障害性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目５９に記載の方法。
（項目６１）
前記神経障害性疼痛は、帯状疱疹後神経痛を含む、項目６０に記載の方法。
（項目６２）
前記神経障害性疼痛は、特発性小径線維ニューロパチーを含む、項目６０に記載の方法。
（項目６３）
前記方法は、筋骨格系疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目５９に記載の方法。
（項目６４）
前記筋骨格系疼痛は、変形性関節症疼痛を含む、項目６３に記載の方法。
（項目６５）
前記方法は、急性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目５９に記載の方法。
（項目６６）
前記急性疼痛は、急性術後疼痛を含む、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
前記方法は、術後疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目５９に記載の方法。
（項目６８）
前記術後疼痛は、バニオン切除疼痛を含む、項目６７に記載の方法。
（項目６９）
前記術後疼痛は、腹壁形成術疼痛を含む、項目６７に記載の方法。
（項目７０）
前記方法は、内臓痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目５９に記載の方法。
（項目７１）
前記被験体は、前記化合物、薬学的に受容可能な塩、または薬学的組成物での処置と同時に、前記処置より前に、または前記処置の後に投与される１または複数のさらなる治療剤で処置される、項目５７〜７０のいずれか１項に記載の方法。
（項目７２）
式（ＩＩ）
【化７３５】
2020526561.tif 000095
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩ）において：
Ｌは、Ｏ、Ｃ（Ｒ）２、または単結合であり；
Ｘ１ｂは、ＮまたはＣＲ１ｂであり；
Ｘ２ｂは、ＮまたはＣＲ２ｂであり；
Ｘ３ｂは、ＮまたはＣＲ３ｂであり；
Ｘ４ｂは、ＮまたはＣＲ４ｂであり；
Ｘ５は、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ６は、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｘ７は、ＮまたはＣＲ７であり；
Ｘ９は、ＮまたはＣＲ９であり；
Ｘ１０は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｘ１１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
各Ｒは独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ３ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、以下のように定義され：
（ｉ）  Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；
（ｉｉ）  Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そしてＲ６およびＲ７は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３６】
2020526561.tif 000096
の環を形成するか；あるいは
（ｉｉｉ）  Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３７】
2020526561.tif 000097
の環を形成し；そして
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり：
Ｒ８は、Ｈまたは−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであるか；あるいはＲ１２およびＲ１３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、式：
【化７３８】
2020526561.tif 000098
の環を形成し；
Ｙ１、Ｙ２、Ｚ１、およびＺ２は各々独立して、ＯまたはＣ（Ｒ１４）２であり；
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４ハロアルキルであり；
各Ｗは独立して、Ｏまたは単結合であり；
各Ｒｗは独立して、３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールであり、ここで前記３員〜６員シクロアルキル、フェニル、または５員〜６員ヘテロアリールは、非置換であっても、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される１個〜３個の置換基で置換されていてもよく；そして
ｎは、０または１であり；
ここでＲ８がＨである場合、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの少なくとも１つは、ＮでもＣＨでもなく；
Ｘ１ｂ、Ｘ２ｂ、Ｘ３ｂ、およびＸ４ｂのうちの２個以下がＮであり；
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの１個以下がＮであり；
Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１のうちの１個以下がＮである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目７３）
前記化合物が、式（ＩＩ−Ｂ−１）
【化７３９】
2020526561.tif 000099
を有する、項目３６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（ＩＩ−Ｂ−１）において：
Ｌ、Ｒ、Ｒ１ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ｂ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、項目７３に定義されるとおりであり；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗであり；そして
Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または−Ｗ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｗである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目７４）
ＬがＯである、項目７２もしくは７３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目７５）
各Ｒが独立して、ＨまたはＣＨ３である、項目７２〜７４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目７６）
Ｒ１ｂが、Ｈ、ハロ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目７２〜７５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目７７）
Ｒ２ｂがＨまたはハロである、項目７２〜７６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目７８）
Ｒ３ｂがＨである、項目７２〜７７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目７９）
Ｒ４ｂがＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目７２〜７８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８０）
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目７２〜７９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８１）
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである、項目７２〜８０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８２）
Ｒ７が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである、項目７２〜８１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８３）
Ｒ８がＨである、項目７２〜８２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８４）
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目７２〜８３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８５）
Ｒ１０がＨまたはハロである、項目７２〜８４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８６）
Ｒ１１が、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである、項目７２〜８５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８７）
Ｒ１２がＨであり、そしてＲ１３がＨである、項目７２〜８６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８８）
前記化合物が、表１、表１Ａ、および表１Ｂに同定される化合物の群から選択される、項目７２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８９）
項目７２〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９０）
治療上有効な量の、項目７２〜８８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目８９に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
（項目９１）
項目７２〜８８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目８９に記載の化合物、および１もしくは複数の薬学的に受容可能なキャリアもしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
（項目９２）
被験体において電位開口型ナトリウムチャネルを阻害するための方法であって、前記方法は、前記被験体に、項目７２〜８８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、または項目８９に記載の化合物、または項目９０もしくは９１に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目９３）
前記電位開口型ナトリウムチャネルはＮａｖ１．８である、項目９２に記載の方法。
（項目９４）
慢性疼痛、腸痛、神経障害性疼痛、筋骨格系疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、がん性疼痛、特発性疼痛、術後疼痛、内臓痛、多発性硬化症、シャルコー−マリー−トゥース症候群、失禁、病的咳嗽、または心不整脈の被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための方法であって、前記方法は、前記被験体に、有効な量の、項目７２〜８８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、項目８９に記載の化合物、または項目９０もしくは９１に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目９５）
前記方法は、神経障害性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目９４に記載の方法。
（項目９６）
前記神経障害性疼痛は、帯状疱疹後神経痛を含む、項目９５に記載の方法。
（項目９７）
前記神経障害性疼痛は、特発性小径線維ニューロパチーを含む、項目９５に記載の方法。
（項目９８）
前記方法は、筋骨格系疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目９４に記載の方法。
（項目９９）
前記筋骨格系疼痛は、変形性関節症疼痛を含む、項目９８に記載の方法。
（項目１００）
前記方法は、急性疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目９４に記載の方法。
（項目１０１）
前記急性疼痛は、急性術後疼痛を含む、項目１００に記載の方法。
（項目１０２）
前記方法は、術後疼痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目９４に記載の方法。
（項目１０３）
前記術後疼痛は、バニオン切除疼痛を含む、項目１０２に記載の方法。
（項目１０４）
前記術後疼痛は、腹壁形成術疼痛を含む、項目１０２に記載の方法。
（項目１０５）
前記方法は、内臓痛の前記被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減する工程を包含する、項目９４に記載の方法。
（項目１０６）
前記被験体は、前記化合物、薬学的に受容可能な塩、または薬学的組成物での処置と同時に、前記処置より前に、または前記処置の後に投与される１または複数のさらなる治療剤で処置される、項目９２〜１０５のいずれか１項に記載の方法。