【手続補正書】
【提出日】令和3年9月27日(2021.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化３８】
2020535124.tif 000001
（式中、Ｒ１はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ２はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ３はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ４はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＣＮ、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は同時にＨではなく、
Ｒ５はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ７または−ＮＲ７Ｒ８であり、
Ｒ６はアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１１で任意に置換され、
前記アルキルは１つ以上のＲ１２で置換され、
各Ｒ７及びＲ８は独立して、Ｈ、アルケニルまたはアルキルであり、
各Ｒ９は各発生で独立して、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記アルキル及びアルコキシはそれぞれ独立して、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｎ３及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１０はアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキルまたはヘテロアリールであり、
前記アルキル、アルケニル及びアルキニルはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１３で任意に置換され、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１２で任意に置換され、
各Ｒ１１は各発生で独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＮＯ２または−ＯＨであり、
各Ｒ１２は各発生で独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
各Ｒ１３は各発生で独立して、−ＯＨ、アルコキシ、ヘテロアルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＲ７アリール、−ＮＲ７ヘテロアリールまたは−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアルキル及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＮＯ２及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１４はアルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
前記アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１５で任意に置換され、
前記アルキル、アルケニル及びアルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
各Ｒ１５は各発生で独立して、ハロゲン、アルキル、ＣＮ−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルケニルであり、
前記アルキル及びアルケニルはそれぞれ独立して、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で置換され、
ｍは１、２または３であり、
ｎは０または１であり、
ただし、（ｉ）Ｒ２が−ＮＯ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅもしくは−ＮＨ２であり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ４がそれぞれＨである場合、またはＲ１がＭｅで、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨである場合、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ではなく、式中、Ｒ１０が−（ＣＨ２）−（ＣＨＭｅ）−フェニルであり、
（ｉｉ）Ｒ２がＣｌであり、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨであり、Ｒ６が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が１つのＲ１３で置換された（Ｃ２−Ｃ３）アルキルである場合、Ｒ１３は非置換シクロペンチル、非置換フェニルまたは非置換２−チオフェニルではなく、
（ｉｉｉ）Ｒ２がＣｌであり、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨである場合、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が１−エチルプロピルでない）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１がＨ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１がＨである、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３がＨ、−ＮＯ２または−ＮＲ７Ｒ８である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３がＨである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４がＨである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
各Ｒ９は各発生で独立して、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、アルコキシ及び−Ｎ３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ｎが０である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
ｎが１である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
前記化合物が式（Ｉｂ）
【化３９】
2020535124.tif 000002
の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２がハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルから選択され、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２がニトロまたは−ＮＨアルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２がハロである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２がクロロである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ２が−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルであり、前記アルキル基が１つのＲ９で置換される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ９がヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ９がＮ−メチルピペラジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ９がイミダゾリルである、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ９がアジドである、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ９が−ＮＲ７Ｈである、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ７がアシル、アルキルアシルまたはアルケニルアシルである、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ７が
【化４０】
2020535124.tif 000003
である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
前記化合物が式（Ｉｃ）
【化４１】
2020535124.tif 000004
の構造を有する、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ５がＨ、ＣＮ、−ＯＨまたは−ＮＲ７Ｒ８である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ５が−ＯＨまたは−ＮＲ７Ｒ８である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ５が−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である、
請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ５が−ＯＨである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ６がアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１０、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ６が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０である、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ１０がアルキル、アルケニル、アミノ、アルキルアミノ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、ヘテロアリールまたはアミノアルキルである、請求項２８または２９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ１０がヘテロアルキルである、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
前記アリールまたはヘテロアリールがアルキル、ハロ、アルキルオキシまたはニトロで更に置換される、請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
前記アリールまたはヘテロアリールがハロ、アルキルオキシまたはニトロで更に置換される、請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
前記アシルアミノがハロ、アルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルで置換される、請求項３１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルがアルキルアシル、アルケニルアシルまたはヒドロキシルで置換される、請求項３４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ１０がそれぞれ１つ以上のＲ１３で任意に置換されるアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
各Ｒ１３が各発生で独立して、−ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、アリールアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４である、請求項３６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
各Ｒ１４は各発生で独立して、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、請求項３７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ２がＣｌ、−ＮＯ２、−ＮＨ２または−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキルであり、
前記アルキルが１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ６が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、
Ｒ１０がアルキル、アルケニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、アルケニル及びアルキニルはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１３で任意に置換され、
前記シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルはそれぞれ１つ以上のＲ１２で任意に置換される、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
式（Ｉｄ）
【化４２】
2020535124.tif 000005
（式中、Ｒ１はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ２はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−Ｒ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ３はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ４はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＣＮ、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は同時にＨではなく、
Ｒ５はＨ、ハロゲン−ＣＮ、−ＯＲ７または−ＮＲ７Ｒ８であり、
Ｒ６はアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１１で任意に置換され、
前記アルキル基は１つ以上のＲ１２で置換され、
各Ｒ７及びＲ８は独立して、Ｈまたはアルキルであり、
各Ｒ９は各発生で独立して、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記アルキル及びアルコキシはそれぞれ独立して、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｎ３及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１０はアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
前記アルキル、アルケニル及びアルキニルはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１３で任意に置換され、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１２で任意に置換され、
各Ｒ１１は各発生で独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＮＯ２または−ＯＨであり、
各Ｒ１２は各発生で独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
各Ｒ１３は各発生で独立して、−ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＲ７アリール、−ＮＲ７ヘテロアリールまたは−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＯ２及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１４はアルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
前記アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１５で任意に置換され、
前記アルキル、アルケニル及びアルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
各Ｒ１５は各発生で独立して、ハロゲン、アルキル、ＣＮ−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルケニルであり、
前記アルキル及びアルケニルはそれぞれ独立して、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で置換され、
ｍは１、２または３であり、
ｎは０または１であり、
ただし、（ｉ）Ｒ２が−ＮＯ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅもしくは−ＮＨ２であり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ４がそれぞれＨである場合、またはＲ１がＭｅであり、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨである場合、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ではなく、式中、Ｒ１０が−（ＣＨ２）−（ＣＨＭｅ）−フェニルであり、
（ｉｉ）Ｒ２がＣｌであり、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨであり、Ｒ６が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が１つのＲ１３で置換された（Ｃ２−Ｃ３）アルキルである場合、Ｒ１３は非置換シクロペンチル、非置換フェニルまたは非置換２−チオフェニルではなく、
（ｉｉｉ）Ｒ２がＣｌであり、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨである場合、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が１−エチルプロピルでない）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
以下の化合物から選択される化合物
【化４３】
2020535124.tif 000006
【化４４】
2020535124.tif 000007
【化４５】
2020535124.tif 000008
【化４６】
2020535124.tif 000009
【化４７】
2020535124.tif 000010
【化４８】
2020535124.tif 000011
【化４９】
2020535124.tif 000012
【化５０】
2020535124.tif 000013
【化５１】
2020535124.tif 000014
【化５２】
2020535124.tif 000015
【化５３】
2020535124.tif 000016
【化５４】
2020535124.tif 000017
【化５５】
2020535124.tif 000018
【化５６】
2020535124.tif 000019
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
以下の化合物から選択される化合物
【化５７】
2020535124.tif 000020
【化５８】
2020535124.tif 000021
【化５９】
2020535124.tif 000022
【化６０】
2020535124.tif 000023
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩及び薬学的に許容されるキャリアを含む医薬組成物。
【請求項４４】
ＵＳＰ７で調節された疾患または障害を治療するための医薬組成物であって、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項４５】
前記疾患または障害が、がんまたはがん転移、神経変性疾患、免疫障害、糖尿病、骨または関節疾患、骨粗鬆症、関節炎障害、心血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染または疾患、ウイルス感染性または潜在性あるいは細菌感染症または疾患である、請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
がんを治療するための医薬組成物であって、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項４７】
前記がんが脂肪肉腫、神経芽細胞腫、神経膠芽腫、乳癌、膀胱癌、膠腫、副腎皮質癌、多発性骨髄腫、結腸直腸癌、非小細胞性肺癌、ヒトパピローマウイルス関連頸部、口咽頭、陰茎、卵巣癌、肛門、甲状腺もしくは膣癌、エプスタイン・バー・ウイルス関連鼻咽頭癌、胃癌、直腸癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫またはびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記がんが多発性骨髄腫、乳癌、神経芽細胞腫、神経膠腫、大腸癌、前立腺癌または卵巣癌である、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記がんが多発性骨髄腫である、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
ＵＳＰ７により調節された疾患または障害を治療する薬剤の製造における、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５１】
前記疾患または障害が、がんまたはがん転移、神経変性疾患、免疫障害、糖尿病、骨または関節疾患、骨粗鬆症、関節炎障害、心血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染または疾患、ウイルス感染性または潜在性あるいは細菌感染症または疾患である、請求項５０に記載の使用。
【請求項５２】
癌を治療する薬剤の製造における、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５３】
前記がんが脂肪肉腫、神経芽細胞腫、神経膠芽腫、乳癌、膀胱癌、膠腫、副腎皮質癌、多発性骨髄腫、結腸直腸癌、非小細胞性肺癌、ヒトパピローマウイルス関連頸部、口咽頭、陰茎、卵巣癌、肛門、甲状腺もしくは膣癌、エプスタイン・バー・ウイルス関連鼻咽頭癌、胃癌、直腸癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫またはびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である、請求項５２に記載の使用。
【請求項５４】
前記がんが多発性骨髄腫、乳癌、神経芽細胞腫、神経膠腫、大腸癌、前立腺癌または卵巣癌である、請求項５２に記載の使用。
【請求項５５】
前記がんが多発性骨髄腫である、請求項５２に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
ＵＳＰ７の阻害に関連している疾患または症状の治療における式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用が本明細書に開示される。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式Ｉ
【化３８】
2020535124.tif 000024
（式中、Ｒ１はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ２はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ３はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ４はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＣＮ、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は同時にＨではなく、
Ｒ５はＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ７または−ＮＲ７Ｒ８であり、
Ｒ６はアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１１で任意に置換され、
前記アルキルは１つ以上のＲ１２で置換され、
各Ｒ７及びＲ８は独立して、Ｈ、アルケニルまたはアルキルであり、
各Ｒ９は各発生で独立して、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記アルキル及びアルコキシはそれぞれ独立して、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｎ３及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１０はアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキルまたはヘテロアリールであり、
前記アルキル、アルケニル及びアルキニルはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１３で任意に置換され、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１２で任意に置換され、
各Ｒ１１は各発生で独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＮＯ２または−ＯＨであり、
各Ｒ１２は各発生で独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
各Ｒ１３は各発生で独立して、−ＯＨ、アルコキシ、ヘテロアルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＲ７アリール、−ＮＲ７ヘテロアリールまたは−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアルキル及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＮＯ２及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１４はアルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
前記アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１５で任意に置換され、
前記アルキル、アルケニル及びアルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
各Ｒ１５は各発生で独立して、ハロゲン、アルキル、ＣＮ−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルケニルであり、
前記アルキル及びアルケニルはそれぞれ独立して、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で置換され、
ｍは１、２または３であり、
ｎは０または１であり、
ただし、（ｉ）Ｒ２が−ＮＯ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅもしくは−ＮＨ２であり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ４がそれぞれＨである場合、またはＲ１がＭｅで、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨである場合、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ではなく、式中、Ｒ１０が−（ＣＨ２）−（ＣＨＭｅ）−フェニルであり、
（ｉｉ）Ｒ２がＣｌであり、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨであり、Ｒ６が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が１つのＲ１３で置換された（Ｃ２−Ｃ３）アルキルである場合、Ｒ１３は非置換シクロペンチル、非置換フェニルまたは非置換２−チオフェニルではなく、
（ｉｉｉ）Ｒ２がＣｌであり、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨである場合、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が１−エチルプロピルでない）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ｒ１がＨ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１がＨである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ３がＨ、−ＮＯ２または−ＮＲ７Ｒ８である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ３がＨである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ４がＨである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
各Ｒ９は各発生で独立して、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり、
前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、アルコキシ及び−Ｎ３から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
ｎが０である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
ｎが１である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
前記化合物が式（Ｉａ）
【化３９】
2020535124.tif 000025
の構造を有する、項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目１１）
Ｒ２がハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルから選択され、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換される、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２がニトロまたは−ＮＨアルキルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２がハロである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２がクロロである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２が−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルであり、前記アルキル基が１つのＲ９で置換される、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ９がヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ９がＮ−メチルピペラジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ９がイミダゾリルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ９がアジドである、項目１５に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ９が−ＮＲ７Ｈである、項目１５に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ７がアシル、アルキルアシルまたはアルケニルアシルである、項目１５に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ７が
【化４０】
2020535124.tif 000026
である、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
前記化合物が式（Ｉｂ）
【化４１】
2020535124.tif 000027
の構造を有する、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目２４）
Ｒ５がＨ、ＣＮ、−ＯＨまたは−ＮＲ７Ｒ８である、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ５が−ＯＨまたは−ＮＲ７Ｒ８である、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ５が−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である、
項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ５が−ＯＨである、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ６がアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１０、アリールまたはヘテロアリールである、項目１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ６が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０である、項目１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１０がアルキル、アルケニル、アミノ、アルキルアミノ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、ヘテロアリールまたはアミノアルキルである、項目２８または２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１０がヘテロアルキルである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
前記アリールまたはヘテロアリールがアルキル、ハロ、アルキルオキシまたはニトロで更に置換される、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
前記アリールまたはヘテロアリールがハロ、アルキルオキシまたはニトロで更に置換される、項目３１に記載の化合物。
（項目３４）
前記アシルアミノがハロ、アルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルで置換される、項目３１に記載の化合物。
（項目３５）
前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルがアルキルアシル、アルケニルアシルまたはヒドロキシルで置換される、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１０がそれぞれ１つ以上のＲ１３で任意に置換されるアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、項目１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
各Ｒ１３が各発生で独立して、−ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、アリールアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４である、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
各Ｒ１４は各発生で独立して、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ２がＣｌ、−ＮＯ２、−ＮＨ２または−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキルであり、
前記アルキルが１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ６が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、
Ｒ１０がアルキル、アルケニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記アルキル、アルケニル及びアルキニルはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１３で任意に置換され、
前記シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルはそれぞれ１つ以上のＲ１２で任意に置換される、項目１０に記載の化合物。
（項目４０）
式（Ｉｂ）
【化４２】
2020535124.tif 000028
（式中、Ｒ１はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ２はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−Ｒ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ３はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、ＣＮ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
Ｒ４はＨ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＣＮ、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７アルキルまたは−ＮＲ７Ｒ８であり、式中、各アルキルは独立して、１つ以上のＲ９で任意に置換され、
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は同時にＨではなく、
Ｒ５はＨ、ハロゲン−ＣＮ、−ＯＲ７または−ＮＲ７Ｒ８であり、
Ｒ６はアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１１で任意に置換され、
前記アルキル基は１つ以上のＲ１２で置換され、
各Ｒ７及びＲ８は独立して、Ｈまたはアルキルであり、
各Ｒ９は各発生で独立して、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記アルキル及びアルコキシはそれぞれ独立して、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、−Ｎ３及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１０はアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
前記アルキル、アルケニル及びアルキニルはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１３で任意に置換され、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１２で任意に置換され、
各Ｒ１１は各発生で独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＮＯ２または−ＯＨであり、
各Ｒ１２は各発生で独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、
前記アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
各Ｒ１３は各発生で独立して、−ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＲ７アリール、−ＮＲ７ヘテロアリールまたは−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４であり、
前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＮＯ２及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１４はアルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
前記アリール及びヘテロアリールはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ１５で任意に置換され、
前記アルキル、アルケニル及びアルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
各Ｒ１５は各発生で独立して、ハロゲン、アルキル、ＣＮ−Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルケニルであり、
前記アルキル及びアルケニルはそれぞれ独立して、ハロゲン及び−ＯＨから選択される１つ以上の置換基で置換され、
ｍは１、２または３であり、
ｎは０または１であり、
ただし、（ｉ）Ｒ２が−ＮＯ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅもしくは−ＮＨ２であり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ４がそれぞれＨである場合、またはＲ１がＭｅであり、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨである場合、Ｒ６は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ではなく、式中、Ｒ１０が−（ＣＨ２）−（ＣＨＭｅ）−フェニルであり、
（ｉｉ）Ｒ２がＣｌであり、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨであり、Ｒ６が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が１つのＲ１３で置換された（Ｃ２−Ｃ３）アルキルである場合、Ｒ１３は非置換シクロペンチル、非置換フェニルまたは非置換２−チオフェニルではなく、
（ｉｉｉ）Ｒ２がＣｌであり、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨである場合、Ｒ６は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が１−エチルプロピルでない）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目４１）
以下の化合物から選択される化合物
【化４３】
2020535124.tif 000029
【化４４】
2020535124.tif 000030
【化４５】
2020535124.tif 000031
【化４６】
2020535124.tif 000032
【化４７】
2020535124.tif 000033
【化４８】
2020535124.tif 000034
【化４９】
2020535124.tif 000035
【化５０】
2020535124.tif 000036
【化５１】
2020535124.tif 000037
【化５２】
2020535124.tif 000038
【化５３】
2020535124.tif 000039
【化５４】
2020535124.tif 000040
【化５５】
2020535124.tif 000041
【化５６】
2020535124.tif 000042
またはその薬学的に許容される塩。
（項目４２）
以下の化合物から選択される化合物
【化５７】
2020535124.tif 000043
【化５８】
2020535124.tif 000044
【化５９】
2020535124.tif 000045
【化６０】
2020535124.tif 000046
またはその薬学的に許容される塩。
（項目４３）
項目１〜４２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩及び薬学的に許容されるキャリアを含む医薬組成物。
（項目４４）
ＵＳＰ７で調節された疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に項目１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
（項目４５）
ＵＳＰ７を阻害する方法であって、それを必要とする対象に項目１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
（項目４６）
ＵＳＰ７の阻害に関連した疾患または障害が、がん及びがん転移、神経変性疾患、免疫障害、糖尿病、骨及び関節疾患、骨粗鬆症、関節炎障害、心血管疾患、虚血性疾患、ウイルス感染及び疾患、ウイルス感染性及び／または潜在性及び細菌感染症及び疾患である、項目４５に記載の方法。
（項目４７）
がんを治療する方法であって、それを必要とする対象に項目１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
（項目４８）
前記がんが脂肪肉腫、神経芽細胞腫、神経膠芽腫、乳癌、膀胱癌、膠腫、神経芽細胞腫、副腎皮質癌、多発性骨髄腫、結腸直腸癌、非小細胞性肺癌、ヒトパピローマウイルス関連頸部、口咽頭、陰茎、卵巣癌、肛門、甲状腺もしくは膣癌、エプスタイン・バー・ウイルス関連鼻咽頭癌、胃癌、直腸癌、甲状腺癌、ホジキンリンパ腫またはびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記がんが多発性骨髄腫、乳癌、神経芽細胞腫、神経膠腫、大腸癌、前立腺癌または卵巣癌である、項目４７に記載の方法。
（項目５０）
前記がんが多発性骨髄腫である、項目４７に記載の方法。
（項目５１）
ＵＳＰ７により調節された疾患を治療する薬剤の製造のための、項目１〜４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５２）
ＵＳＰ７により調節された疾患を治療する際に使用される、項目１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。