【手続補正書】
【提出日】令和3年3月19日(2021.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造を有する化合物であって、
【化１】
2020516672.tif 000001
式中、式Ｉの化合物はその薬学的に許容可能な塩を含み：
および、Ｘ６はＮまたはＣＲ７であり、Ｒ２は水素、ハロゲン、アルキル、またはアルコキシであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ５は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２２）２、−ＮＨ（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＷ、−ＮＷ、−ＳＷ、−ＳＯ２Ｗ、あるいは、随意に置換されたアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
ここで、Ｗは、少なくとも１つの水素、−Ｎ（Ｒ２２）２、あるいは、随意に置換されたアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＯＲ２２、あるいは−Ｎ（Ｒ２２）２であり；
あるいは、Ｒ５とＲ６は、一体となって、随意に置換された５または６員の環を形成し；
ＲＡは随意に置換されたＮ含有ヘテロアリールであり；
Ｒ２２はそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、あるいはヘテロアリールアルキルから選択される、
化合物。
【請求項２】
ＲＡは随意に置換された５員のＮ含有ヘテロアリール、または、随意に置換されたイミダゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラゾール、シクロペンチルピラゾール、ピペリジニルピラゾール、あるいはトリアゾールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＲＡは
【化２】
2020516672.tif 000002
であり、
ここで、Ｘは単結合、ＣＨ２、ＣＨＲ、あるいはＣＲＲ’であり；
ここで、ＲとＲ’は独立して、ハロゲン、ハロゲン化物、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＳＯ２Ｒ２１、あるいは、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１であり；
Ｒ２１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され；
Ｒ２２はそれぞれ、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され；および、
Ｒ１は水素、あるいは、随意に置換されたアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、あるいはヘテロアリールアルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＲＡは
【化３】
2020516672.tif 000003
であり、
ここで、Ｘは単結合、ＣＨ２、ＣＨＲ、あるいはＣＲＲ’であり；
ここで、ＲとＲ’は独立して、ハロゲン、ハロゲン化物、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＳＯ２Ｒ２１、あるいは、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１であり；
Ｒ２１はそれぞれ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され；および、
Ｒ２２はそれぞれ、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから独立して選択され；
Ｒ１は水素、あるいは、随意に置換されたアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；および、
Ｒ１３は−Ｙ−Ｚであり、
ここで、Ｙは、単結合あるいはＣＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、Ｚは水素、ハロゲン、アルキル、−ＣＮ、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、−ＣＦ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ（Ｒ２２）、−ＳＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｒ２１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯ２Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２２）ＣＯＮ（Ｒ２２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、あるいは−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ３Ｒ２１であり；
Ｒ１２は水素、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、またはアルコキシであり；および、
Ｒ１４は、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、あるいはアルコキシである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＲＡはヘテロアリールであり：
【化４】
2020516672.tif 000004
ここで、Ｘは単結合、ＣＨ２、ＣＨＲ、あるいはＣＲＲ’であり；
ここで、ＲとＲ’は独立して、ハロゲン、ハロゲン化物、あるいはアルキルであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、あるいはヘテロアリールアルキルであり；および、
Ｒ１３はＨである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ６はＣＨまたはＣ−Ｆであり、あるいは、Ｒ６は水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２は水素、アルキル、またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５は随意に置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５は非置換のフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５は、
随意に置換されたヘテロシクリル、
置換されたヘテロアリール、
随意に置換されたアルキル、
随意に置換されたシクロアルキル、
−ＯＷ、
−ＳＷ（ここで、Ｗは随意に置換されたアルキル、フェニル、カルボン酸、アルキルアセトアミドである）、または、
−ＳＯ２Ｗ（ここで、Ｗはアルキルである）、
である、請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５はモルホリニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロピラニル、随意に置換されたＮ−ピロリジニル、メチルアセトイミドで置換されたＮ−ピロリジニル、非置換のＮ−ピロリル、置換されたアルキルであり、
ヘテロアリールは、イソキサゾリル、ピラゾリル、ピリジン、あるいはピリミジンであり、
置換されたヘテロアリールの置換基はカルボン酸、酢酸メチル、メチルスルホニル、プロピルアセトアミド、スルホニル、メチルアセトアミド、あるいはジメチルアセトアミドであり、
アルキルはメチルであり、
置換されたアルキルの置換基は、酢酸メチル、メチルスルホニル、プロピルアセトアミド、スルホニル、メチルアセトアミド、あるいはジメチルアセトアミドであり、
随意に置換されたシクロアルキルはシクロブチルまたはシクロプロピルであり、
Ｒ５は−ＯＷであり、および、Ｗは随意に置換されたアルキル、エチル、置換されたアルキル、または、置換されたアルキルであり、ここで、置換基はカルボン酸、シアノ、ヒドロキシ、あるいはピリジニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＡは随意に置換されたピラゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＸはＣＨＲであり、ＲはＣ１−Ｃ５アルキルであり、好ましくは、Ｒはエチル、メチル、あるいはシクロプロピルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１３はＹ−Ｚであり、ここで、Ｙは単結合であり、Ｚは水素であり、あるいは、Ｒ１３はＹ−Ｚであり、ここで、Ｙは単結合であり、Ｚはメチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１は、
−ＳＯ２Ｍｅあるいはメチルアセトアミド、
随意に置換されたアリール、
随意に置換されたシクリル、
随意に置換されたヘテロシクリル、
随意に置換されたヘテロアリール、
随意に置換されたヘテロアリールアルキル、または、
随意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキル、
である、請求項３−８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は置換されたベンジルあるいはフェニルであり、
Ｒ１は非置換のベンジルあるいはフェニルであり、
Ｒ１はハロで置換されたベンジルまたはフェニルであり、ここで、ハロは好ましくは、ブロモ、クロロ、フルオロ、あるいはジフルオロであり、
Ｒ１はハロアルキルで置換されたベンジルまたはフェニルであり、ここで、ハロアルキルは好ましくはジフルオロメチルであり、
Ｒ１はＣ１−Ｃ５アルキルで置換され、ここで、Ｃ１−Ｃ５アルキルは好ましくは、エチル、メチル、プロピル、イソプロピル、あるいはシクロプロピルであり、
Ｒ１はシアニルで置換されたベンジルまたはフェニルであり、
Ｒ１はアルコキシで置換されたベンジルまたはフェニルであり、アルコキシは好ましくはメトキシであり、
Ｒ１が安息香酸塩であるように、Ｒ１はカルボン酸塩で置換されたベンジルまたはフェニルであり、
Ｒ１は随意に置換されたヘテロアリールで置換されたベンジルまたはフェニルであり、ここで、ヘテロアリールは好ましくはピラゾリルまたはメチルピラゾリルであり、
随意に置換されたシクリルは、随意に置換されたシクロヘキシルあるいはシクロプロピルであり、
Ｒ１は置換されたシクリルであり、置換基は、アミノ、シアノ、ジメチルアミノ、ジフルオロ、ヒドロキシ、メトキシ、あるいはメチルであり、
随意に置換されたヘテロシクリルは、随意に置換されたモルホリニルあるいはテトラヒドロピラニルであり、
随意に置換されたヘテロアリールは随意に置換されたピリジニルであり、
随意に置換されたヘテロアリールアルキルはピリジニルエチルまたはピペリジニルであり、ここで、置換基は好ましくは、メチルスルホニルまたはスルホニルであり、
随意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルは、イソブチル、エチル、メチル、プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、あるいはイソプロピルであり、または、
随意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルは、酢酸メチル、メチルスルホニル、プロピルアセトアミド、スルホニル、メチルアセトアミド、あるいはジメチルアセトアミドで置換される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ６はＣＨであり、Ｒ２はメチルであり、Ｒ６はＨであり、ここで、
Ｒ５はＮ−ピロリルであり、および、ＲＡはベンジルピラゾリルであり、
Ｒ５はイソプロポキシであり、および、ＲＡはフェニルエチルピラゾリルであり、
Ｒ５はＨであり、および、ＲＡは
【化５】
2020516672.tif 000005
であり；
ここで、ＸはＣＨＲであり、ここで、Ｒ１３はメチルであり；および、Ｒ１はクロロベンジルであり、
Ｒ５はＨであり、および、ＲＡはシクロプロピル（フェニル）メチルピラゾリルであり、
Ｒ５はイソプロポキシであり、および、ＲＡはフェニルエチルピラゾリルであり、
Ｒ５はＮ−ピロリルであり、および、ＲＡはベンジルピラゾリルであり、好ましくは、ここで、前記化合物は５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オンであり、
Ｒ５はメチルアミノカルボニルピロリルであり、および、ＲＡはベンジルピラゾリルであり、好ましくは、ここで、前記化合物は、１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミドであり、
Ｒ５はフェニルであり、および、ＲＡはメチルスルホニルメチルピラゾリルであり、好ましくは、ここで、前記化合物は、１−メチル−５−（１−（（メチルスルホニル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−フェニルピリジン−２（１Ｈ）−オンであり、
Ｒ５はフェニルであり、および、ＲＡはメチルアミノカルボニルピラゾリルであり、好ましくは、ここで、前記化合物は、Ｎ−メチル−２−（４−（１−メチル−６−オキソ−４−フェニル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミドであり、
Ｒ５は置換されたピリジンであり、および、ＲＡは置換されたフェニルピラゾリルであり、または、
Ｒ５は置換されたピリミジンであり、および、ＲＡは置換されたフェニルピラゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物は、ＢＲＤ４活性に対するそのＩＣ５０と比較して、ＣＢＰ活性に対するより低いＩＣ５０を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５とＲ６は結合して６員のアリールまたはヘテロアリールを形成し、あるいは、Ｒ５とＲ６は結合して５員のシクリルを形成し、好ましくは、前記化合物は以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化６】
2020516672.tif 000006
【請求項２０】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩：
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３−ジメチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
２−（（４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンゾニトリル；
３−（（４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンゾニトリル；
１−メチル−５−（１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，４−ジメチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メチルイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−メチル−２，６−ナフチリジン  −１（２Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−エチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（１−（３−（ジフルオロメチル）フェニル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３−ジメチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（シクロプロピル（フェニル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−（４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）ベンゾニトリル；
１，３−ジメチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（シクロプロピル（フェニル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３−ジメチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（１−（２−クロロフェニル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５−（１−（１−（ｍ−トリル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−フルオロ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５−（１−（１−（ｏ−トリル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（１−（３−クロロフェニル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５−（１−（１−（ピリジン−３−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（１−（４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）  ベンゾニトリル；
３−フルオロ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（１−（２−メトキシフェニル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（１−（３−メトキシフェニル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５−（１−（１−（ピリジン−４−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１，３，４−トリメチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−クロロ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−メトキシ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
２−メチル−４−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−１−オン；
１，３−ジメチル−５−（５−メチル−１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（ジフルオロメチル）−４−フェニル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−イソプロポキシ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−メトキシ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−クロロ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−エトキシ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（アゼチジン−１−イル）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−４−（メチルアミノ）−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−４−モルホリノ−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メトキシ）−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−イソプロポキシ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−イソプロポキシ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−イソブトキシ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−シクロブトキシ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（（１−アセチルアゼチジン−３−イル）オキシ）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（シクロペンチルオキシ）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（シクロヘキシルオキシ）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−４−（３−メチルアゼチジン−１−イル）−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（ベンジルオキシ）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−４−フェノキシ−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−シクロプロポキシ−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−エトキシ−１−メチル−５−（１−（１−（ｐ−トリル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（１−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−エトキシ−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−エトキシ−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−エトキシ−１−メチル−５−（１−（４−メチルベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−モルホリノピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（１Ｈ−ピロル−１−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−エトキシ−１−メチル−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
メチル  ２−（（４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）安息香酸塩；
メチル  ３−（（４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）安息香酸塩；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）ピロリジン−３−カルボン酸；
１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
メチル  １−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸塩；
１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル；
１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１Ｈ−ピロル−１−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（５−（１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−ピロリジン−１−イル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
Ｎ−｛２−［５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル］−シクロペンチル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−アセトアミド；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−［５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル］−ピロリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１−メチル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−４−エトキシ−１−メチル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−エトキシ−１−メチル−５−（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−エトキシ−１−メチル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−エトキシ−１−メチル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（２−メチルヒドラジニル）  ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−エトキシ−１−メチル−５−（１−｛１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−エトキシ−５−［１−（４−イソプロピル−ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−エトキシ−１−メチル−５−｛１−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−エトキシ−１−メチル−５−｛１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−エトキシ−１−メチル−５−（１−（１−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（３−ブロモベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−エトキシ−１−メチル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
１−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−フェニルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（ｍ−トリル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（ｐ−トリル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（３−メトキシフェニル）−１−メチル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（チオフェン−２−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（チオフェン−３−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（イソキサゾール−３−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５’−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１’−メチル−［３，４’−ビピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（２−クロロフェニル）−１−メチル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−［４，４’−ビピリジン］−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−フェニルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−４−フェニル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５−（１−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−フェニルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−４−フェニル−５−（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５−（１−（（メチルスルホニル）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−フェニル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５−（１−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−フェニル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５’−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１’−メチル−［２，４’−ビピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−フェニルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−４−フェニル−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−メチル−２−（４−（１−メチル−６−オキソ−４−フェニル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（４−（１−メチル−６−オキソ−４−フェニル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド；
５−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−フェニルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−フェニルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−フェニルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−４−フェニル−５−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
メチル  ２−（４−（１−メチル−６−オキソ−４−フェニル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセテート；
２−（４−（１−メチル−６−オキソ−４−フェニル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−プロピルアセトアミド；
４−シクロペンチル−１−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−シクロヘキシル−１−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−シクロプロピル−１−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−４−フェニル−５−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−フェニル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−シクロプロピルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［５−（１−シクロプロピルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）ベンゾニトリル；
４−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（１−シクロプロピルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［５−（１−シクロプロピルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル］−安息香酸；
４−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）安息香酸；
４−［５−（１−シクロプロピルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル］−ベンゾニトリル；
５−（１−（シクロヘキシルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−フェニル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
２−（４−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトアミド；
２−（４−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）酢酸；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−３−イル）−１−メチル−４−フェニル−ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
２−（４−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アセトニトリル；  
５−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−フェニルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−プロポキシ−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−［５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イルオキシ］−プロピオン酸；
［５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イルオキシ］−アセトニトリル；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−エチルスルファニル−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
［５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イルスルファニル］−酢酸；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（（メチルアミノ）オキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−［１−（２，２−ジフルオロ−シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−４−エトキシ−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−メチルピロリジン−３−スルホンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピロリジン−３−イル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピロリジン−３−イル）メタンスルホンアミド；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（３−メタンスルホニル−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
２−［４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−６−イソプロピル−ベンゾニトリル；
２−［４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−６−メトキシ−ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−［４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−６−メチル−ベンゾニトリル；
４−エトキシ−５−［１−（２−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−エトキシ−１−メチル−５−（１−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
２−［４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
２−［４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−４−フェノキシ−ベンゾニトリル；
４−シクロプロポキシ−２−［４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
５−（１−ベンジル−３−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−エトキシ−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（３−アミノ−１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−エトキシ−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−［１−ベンジル−４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−アセトアミド；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（２−メトキシ−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（２，６−ジメチル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−［１−（２，２−ジフルオロ−シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−［１−（２，２−ジフルオロ−シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−４−（４−メトキシ−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−［１−（２，２−ジフルオロ−シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−１Ｈ，１’Ｈ−［４，４’］ビピリジニル−２，２’−ジオン；
５’−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１’−メチル−１Ｈ，１’Ｈ−［３，４’］ビピリジニル−６，２’−ジオン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，６−ジメチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−ジメチルアミノ−１−メチル−５−［１−（１−フェニル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−シクロプロピル−１−メチル−５−［１−（１−フェニル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
１−ベンジル−４−（１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルエステル；
２−ベンジル−４−（１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルエステル；
４−アミノ−５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（（５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）アミノ）プロパン酸；
２−［４−（４−イソプロポキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（４−イソプロポキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−｛４−［１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−ベンゾニトリル；
２−［４−（１−メチル−６，２’−ジオキソ−１，６，１’，２’−テトラヒドロ−［４，４’］ビピリジニル−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（１’−メチル−６，６’−ジオキソ−１，６，１’，６’−テトラヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（４−シクロプロピル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−｛４−［１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−安息香酸；
２−［４−（１，１’−ジメチル−６，６’−ジオキソ−１，６，１’，６’−テトラヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（５，１’−ジメチル−６，６’−ジオキソ−１，６，１’，６’−テトラヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（４−シクロプロピル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−［４−（１−メチル−６−オキソ−４−フェニル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（１−メチル−６−オキソ−４−ｐ−トリル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−ベンゾニトリル；
２−｛４−［４−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−ベンゾニトリル；
２−｛４−［４−（３−クロロ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−ベンゾニトリル；
４−｛５−［１−（２−シアノ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝−安息香酸；
４−｛５−［１−（２−シアノ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝−ベンズアミド；
４−｛５−［１−（２−シアノ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２−［４−（２’−メトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリジニル−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（１，１’−ジメチル−６，２’−ジオキソ−１，６，１’，２’−テトラヒドロ−［４，４’］ビピリジニル−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（１’−シクロプロピル−１−メチル−６，２’−ジオキソ−１，６，１’，２’−テトラヒドロ−［４，４’］ビピリジニル−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（１−メチル−６−オキソ−４−フェニル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−［４−（１−メチル−６−オキソ−４−ｐ−トリル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−（４−（４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）安息香酸；
２−｛４−［４−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−安息香酸；
２−［４−（１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−［４−（６−メトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−｛４−［４−（４−メトキシ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−安息香酸；
２−［４−（６−エトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−［４−（６−イソプロポキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−［４−（６−イソブトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−｛４−［４−（４−メトキシ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−ベンゾニトリル；
２−［４−（６−エトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（６−イソプロポキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（６−イソブトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−（４−（６−メトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（１，１’，５−トリメチル−６，６’−ジオキソ−１，１’，６，６’−テトラヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（５−フルオロ−１’−メチル−６，６’−ジオキソ−１，１’，６，６’−テトラヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−｛４−［４−（３−メトキシ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−ベンゾニトリル；
２−（４−（５−メトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−｛４−［４−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−ベンゾニトリル；
２−（４−（１−メチル−４−（２−（メチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−｛４−［１−メチル−６−オキソ−４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−ベンゾニトリル；
２−［４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−４−メトキシ−安息香酸；
４−シクロプロポキシ−２−［４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−（４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）安息香酸；
５−（１−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メトキシ）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
４−エトキシ−５−（１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−エトキシ−１−メチル−５−（１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
２−［４−（１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−［４−（５−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（５−エチル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−［４−（１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−４−フェノキシ−ベンゾニトリル；
２−［４−（１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−４−フェノキシ−安息香酸；
４−メトキシ−２−［４−（１’−メチル−６，６’−ジオキソ−１，６，１’，６’−テトラヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
４−メトキシ−２−［４−（１−メチル−６−オキソ−４−フェニル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
２−｛４−［４−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
４−メトキシ−２−［４−（６−メトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［４−（６−エトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
４−メトキシ−２−［４−（２’−メトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリジニル−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
４−メトキシ−２−［４−（１−メチル−６−オキソ−４−フェニル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−４−メトキシ−安息香酸；
２−｛４−［４−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−４−メトキシ−安息香酸；
４−メトキシ−２−［４−（６−メトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−［４−（６−エトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−４−メトキシ−安息香酸；
４−メトキシ−２−［４−（２’−メトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’］ビピリジニル−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−安息香酸；
２−［４−（１，１’−ジメチル−６，２’−ジオキソ−１，６，１’，２’−テトラヒドロ−［４，４’］ビピリジニル−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−６−フルオロ−ベンゾニトリル；
２−フルオロ−６−［４−（６−メトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−６−フルオロ−ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−［４−（１，１’−ジメチル−６，２’−ジオキソ−１，６，１’，２’−テトラヒドロ−［４，４’］ビピリジニル−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−［４−（６−メトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−フルオロ−６−（４−（４−（３−メトキシ−４−メチルフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（４−（３−メトキシ−４−メチルフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（４−（２−エチルピリミジン−５−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（４−エトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
２−（４−（１−メチル−４−（２−モルホリノエトキシ）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
５−［１−（２−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，１’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−［４，４’］ビピリジニル−２，２’−ジオン；
５’−［１−（２−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−６−メトキシ−１’−メチル−１’Ｈ−［３，４’］ビピリジニル−２’−オン；
４−（４−クロロ−フェニル）−５−［１−（２−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５’−［１−（２−メタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，１’−ジメチル−１Ｈ，１’Ｈ−［３，４’］ビピリジニル−６，２’−ジオン；
Ｎ−シアノ−２−（４−（４−（４−フルオロフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シアノ−２−（４−（１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シアノ−２−（４−（４−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
２−（４−（４−（４−クロロフェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シアノベンズアミド；
Ｎ−シアノ−２−（４−（２’−メトキシ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４’−ビピリジン］−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シアノ−２−（４−（１，１’−ジメチル−２’，６−ジオキソ−１，１’，２’，６−テトラヒドロ−［４，４’−ビピリジン］−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シアノ−２−（４−（６−メトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シアノ−２−（４−（１−メチル−４−（２−（メチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｎ−シアノ−２−（４−（６−エトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド；
５−（１−（２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（４−クロロフェニル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−メトキシ−フェニル）−１−メチル−５−｛１−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−５−｛１−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−｛１−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−シクロプロピル−１−メチル−５−｛１−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
Ｎ−｛２−［４−（４−シクロプロピル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾイル｝−メタンスルホンアミド；
エタンスルホン酸  ２−［４−（４−シクロプロピル−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾイルアミド；
Ｎ−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−｛２−［４−（４−シクロプロピル−１−メチル−６−オキソ（３−ヒドロピリジル））ピラゾリル］フェニル｝カルボキサミド；
３−（４−（１，１’−ジメチル−２’，６−ジオキソ−１，１’，２’，６−テトラヒドロ−［４，４’−ビピリジン］−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−メトキシベンゾニトリル；
４−メトキシ−３−［４−（６−メトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’］ビピリジニル−３’−イル）−ピラゾール−１−イル］−ベンゾニトリル；
３−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル］−ピラゾール−１−イル｝−４−メトキシ−ベンゾニトリル；
６−メトキシ−１’−メチル−５’−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［３，４’−ビピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；
１−メチル−４−（２−（メチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１，１’−ジメチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［４，４’−ビピリジン］−２，２’（１Ｈ，１’Ｈ）−ジオン；
４−（２−（エチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（２−メトキシエチル）アミノ）ピリミジン−５−イル）−１−メチル−５−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−１’−メチル−５’−（１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［３，４’−ビピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−（１−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１’−ジメチル−［４，４’−ビピリジン］−２，２’（１Ｈ，１’Ｈ）−ジオン；
５−（１−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５’−（１−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−メトキシ−１’，５−ジメチル−［３，４’−ビピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−（１−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２’−メトキシ−１−メチル−［４，４’−ビピリジン］−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，１’−ジメチル−［４，４’−ビピリジン］−２，２’（１Ｈ，１’Ｈ）−ジオン；
５’−（１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−メトキシ−１’−メチル−［３，４’−ビピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−（１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（１−（２−ヒドロキシシクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−メチル−４−フェニルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
２−クロロ−６−［４−［４−［２−（シクロプロピルアミノ）ピリミジン−５−イル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−（４−（４−（２−（エチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（４−（２−（（２−メトキシエチル）アミノ）ピリミジン−５−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（４−（２−（エチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（４−（２−（（２−メトキシエチル）アミノ）ピリミジン−５−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（４−（２−（（シクロプロピルメチル）アミノ）ピリミジン−５−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（４−（２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（４−（２−（シクロペンチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（１−メチル−６−オキソ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（４−（２−（イソプロピルアミノ）ピリミジン−５−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（１−メチル−４−（２−（メチルアミノ）ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−［４−［４−［２−（エチルアミノ）ピリミジン−５−イル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］−６−フルオロ−ベンゾニトリル；
２−［４−［４−［２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−５−イル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］−６−フルオロ−ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（１−メチル−４−（２−モルホリノピリミジン−５−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−フルオロ−６−［４−［１−メチル−６−オキソ−４−（２−ピロリジン−１−イルピリミジン−５−イル）−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（１−メチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（１−メチル−６−オキソ−４−（２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−［４−［４−［６−（イソプロピルアミノ）−３−ピリジル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］−ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（６−（シクロペンチルアミノ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（１’−メチル−６−（メチルアミノ）−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（６−（エチルアミノ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（６−（シクロペンチルアミノ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６−フルオロベンゾニトリル；
２−（４−（６−（エチルアミノ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６−フルオロベンゾニトリル；
２−クロロ−６−｛４−［６−（ジメチルアミノ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ベンゾニトリル；
２−（４−｛６−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６−フルオロベンゾニトリル；
２−｛４−［６−（ジメチルアミノ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−６−フルオロベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−｛６−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−［４−［１−メチル−６−オキソ−４−（６−ピロリジン−１−イル−３−ピリジル）−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−フルオロ−６−［４−［１−メチル−６−オキソ−４−（６−ピロリジン−１−イル−３−ピリジル）−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−フルオロ−６−（４−（６−（イソプロピルアミノ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−［４−［４−［６−（シクロペントキシ）−３−ピリジル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−（４−（６−（ジフルオロメトキシ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６−フルオロベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（６−（ジフルオロメトキシ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル
２−（４−（６−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（６−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−［４−［４−［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−フルオロ−６−［４−［４−（６−イソプロポキシ−３−ピリジル）−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−（４−（６−エトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６−フルオロベンゾニトリル；
２−［４−［４−［６−（シクロプロピルメトキシ）−３−ピリジル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］−６−フルオロ−ベンゾニトリル；
２−［４−［４−［６−（シクロペントキシ）−３−ピリジル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］−６−フルオロ−ベンゾニトリル；
２−［４−［４−［６−（シクロプロポキシ）−３−ピリジル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］−６−フルオロ−ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−［４−［４−（６−イソプロポキシ−３−ピリジル）−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−［４−［４−［６−（シクロプロポキシ）−３−ピリジル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（６−エトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−［４−［４−（６−シクロプロピル−３−ピリジル）−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−（４−（１’，６−ジメチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６−フルオロベンゾニトリル；
２−フルオロ−６−（４−（１’−メチル−６’−オキソ−６−（トリフルオロメチル）−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（１’，６−ジメチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（１’−メチル−６’−オキソ−６−（トリフルオロメチル）−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（６−エチル−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（６−エチル−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６−フルオロベンゾニトリル；
２−（４−（６−エチル−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−［４−［４−（６−シクロプロピル−３−ピリジル）−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］−６−フルオロ−ベンゾニトリル；
２−フルオロ−６−［４−［４−（６−イソプロピル−３−ピリジル）−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−クロロ−６−［４−［４−（６−イソプロピル−３−ピリジル）−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−（４−（１’，６−ジメチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（６−シクロペンチル−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−６−フルオロベンゾニトリル；
２−クロロ−６−（４−（６−シクロペンチル−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−［４−［１−メチル−４−（１−メチル−２−オキソ−４−ピリジル）−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−［４−［４−［１−（シクロプロピルメチル）−２−オキソ−４−ピリジル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−（４−（６−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−（４−（６−メトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−（４−（６−エトキシ−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−［４−［１−メチル−６−オキソ−４−（２−オキソ−１−プロピル−４−ピリジル）−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−［４−［４−（１−エチル−２−オキソ−４−ピリジル）−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−［４−［４−［６−（２−フルオロエトキシ）−３−ピリジル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−（４−（１’−シクロプロピル−１−メチル−２’，６−ジオキソ−１，１’，２’，６−テトラヒドロ−［４，４’−ビピリジン］−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−［４−［４−［１−（２−フルオロエチル）−２−オキソ−４−ピリジル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−［４−［４−［１−（２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−４−ピリジル］−１−メチル−６−オキソ−３−ピリジル］ピラゾール−１−イル］ベンゾニトリル；
２−シクロプロピル−６−（４−（６−（シクロプロピルメトキシ）−１’−メチル−６’−オキソ−１’，６’−ジヒドロ−［３，４’−ビピリジン］−３’−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
４−エトキシ−５−（５−メタンスルホニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
５−（５−アセチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）−４−エトキシ−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
１−メチル−４−フェニル−５−（５−フェニルオキサゾール−２−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−５−（１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−フェニルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−メチル−４−フェニル−５−（２−フェニルオキサゾール−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；または
１−メチル−４−フェニル−５−（２−フェニルオキサゾール−５−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン。
【請求項２１】
請求項１の化合物と薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２２】
腫瘍性疾患、癌、あるいは、炎症性障害または免疫障害を処置するための薬剤の製造における、請求項１−２０の化合物の使用。