【手続補正書】
【提出日】令和3年5月14日(2021.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；ならびに過敏性腸症候群から選択される、状態の、処置および／または予防において使用するための医薬組成物であって、一般式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
2020519647.tif 000001
［式中、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｂは、アリールまたはヘテロアリール基であり、
ＸおよびＹは、それぞれ独立して、ＮまたはＣであり、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）であり、
各
【化２】
2020519647.tif 000002
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、ＸおよびＹのうちの１つまたは両方が、Ｎである場合、ＸとＹとの間の結合
【化３】
2020519647.tif 000003
は、単結合であり、
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基であり、
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
ｎは、０〜４の整数であり、
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し、または
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で置換されていてもよく、または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基であり、
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
ｍは、０〜３の整数であり、
但し、Ａが、フェニルであり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃであり、ＸとＹとの間の結合
【化４】
2020519647.tif 000004
が、単結合であり、Ｂが、ヘテロアリール基である場合、前記ヘテロアリール基は、炭素および窒素環原子からなる５員の単環式ヘテロアリール基ではなく、
さらに但し、Ａが、フェニルであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルであり、Ｚが、Ｏであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【化５】
2020519647.tif 000005
が、二重結合であり、ｍが、１であり、Ｌ５が、結合とは異なっており、Ｒ５１が、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである場合、Ｂは、チアゾリル基ではない］
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、並びに任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２】
式（Ｉａ）の化合物：
【化６】
2020519647.tif 000006
式中、式（Ｉａ）は請求項１に定義した通りであり、
さらに、Ｒ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成する、化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
式（Ｉａ）の化合物：
【化７】
2020519647.tif 000007
式中、式（Ｉａ）は請求項１に定義した通りであり、
Ａが、ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、ピリミジニルとは、および１，３−ベンゾジオキソリルとは異なり、
さらに、以下の化合物：
【化８】
2020519647.tif 000008
が式（Ｉａ）から除外される、化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
式（Ｉａ）の化合物：
【化９】
2020519647.tif 000009
式中、式（Ｉａ）は請求項１に定義した通りであり、
さらに、Ｂが、ヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基が、インドリルとは、および１，３−ベンゾジオキソリルとは異なる、化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、並びに任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項５】
式（Ｉａ）の化合物：
【化１０】
2020519647.tif 000010
式中、式（Ｉａ）は請求項１に定義した通りであり、
Ｂが、ヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基が、インドリルとは、および１，３−ベンゾジオキソリルとは異なり、
Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、Ｚが、Ｏであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、ｎが、０または１であり、Ｒ１（存在する場合）が、メチルであり、ｍが、０または１であり、Ｒ５（存在する場合）が、メチルである場合、Ｂが、ピリジニルではなく、
ここで、Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【化１１】
2020519647.tif 000011
が、二重結合であり、Ｚが、Ｏであり、Ｒ２およびＲ３の１つが、水素であり、Ｒ２およびＲ３のその他のものが、メチルであり、Ｒ４が、イソプロピルであり、ｎが、０である場合、Ｂが、キノリニルまたは１，４−ジヒドロキノリニルではなく、
さらにここで、以下の化合物：
【化１２】
2020519647.tif 000012
が式（Ｉａ）から除外される、化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ａが、フェニルである、請求項２、３もしくは５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、単環式５または６員のヘテロアリールであり、ここで、前記５員のヘテロアリールの１、２または３個の環原子が、窒素原子であり、残りの環原子が、炭素原子であり、ここで、前記６員のヘテロアリールの１、２、３または４個の環原子が、窒素原子であり、残りの環原子が、炭素原子である、請求項２、３もしくは５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、フェニルまたは単環式５もしくは６員のヘテロアリールである、請求項２、３もしくは５〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
（i）ＸおよびＹが、それぞれＣである；および／または（ii）Ｒ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成する；および／または（iii）Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい、請求項２、３もしくは５〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−ブロモ−３−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−クロロ−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−ヒドロキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−３，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−２，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
９−クロロ−２−メトキシメチル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、請求項１の使用のための医薬組成物。
【請求項１１】
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−ブロモ−３−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−クロロ−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−ヒドロキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−３，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−２，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
９−クロロ−２−メトキシメチル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１４】
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−ヒドロキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−３，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−２，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
９−クロロ−２−メトキシメチル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項２、３、５〜９、１１、１２もしくは１４のいずれか一項に記載の化合物、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１６】
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、請求項４、１３もしくは１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
処置または予防される状態が、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；ならびにがんから選択される、請求項１６に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１８】
てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；ならびに過敏性腸症候群から選択される状態の、処置および／または予防のための医薬を調製するための、請求項２、３、５〜９、１１、１２もしくは１４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
パーキンソン病の処置および／または予防において使用するための、請求項１、４、１０、１３もしくは１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
パーキンソン病の処置および／または予防のための医薬を調製するための、請求項２、３、５〜９、１１、１２もしくは１４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
ｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターとしての、請求項２、３、５〜９、１１、１２もしくは１４のいずれか一項に記載の化合物のインビトロ使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１６８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１６８３】
以下のリストは、ＥＣ５０＜０．１μＭでｍＧｌｕＲ３ポジティブアロステリックモジュレーター活性を示す、本発明の化合物の選択実施例を表す：
−実施例：１６、３５、５０、５１、５３、７５、７６。
本発明の態様は、以下のものも包含する。
態様１
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、一般式（Ｉａ）の化合物：
【化６２６】
2020519647.tif 000013
［式中、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｂは、アリールまたはヘテロアリール基であり、
ＸおよびＹは、それぞれ独立して、ＮまたはＣであり、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）であり、
各
【化６２７】
2020519647.tif 000014
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、ＸおよびＹのうちの１つまたは両方が、Ｎである場合、ＸとＹとの間の結合
【化６２８】
2020519647.tif 000015
は、単結合であり、
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基であり、
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
ｎは、０〜４の整数であり、
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し、または
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で置換されていてもよく、または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基であり、
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により置き換えされていてもよく、
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
ｍは、０〜３の整数であり、
但し、Ａが、フェニルであり、Ｘが、Ｎであり、Ｙが、Ｃであり、ＸとＹとの間の結合
【化６２９】
2020519647.tif 000016
が、単結合であり、Ｂが、ヘテロアリール基である場合、前記ヘテロアリール基は、炭素および窒素環原子からなる５員の単環式ヘテロアリール基ではなく、
さらに但し、Ａが、フェニルであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルであり、Ｚが、Ｏであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【化６３０】
2020519647.tif 000017
が、二重結合であり、ｍが、１であり、Ｌ５が、結合とは異なっており、Ｒ５１が、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである場合、Ｂは、チアゾリル基ではない］
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグであって、
処置または予防される状態が、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；ならびに過敏性腸症候群から選択される、一般式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
態様２
パーキンソン病の処置および／または予防において使用するための、態様１に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
態様３
Ｒ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成する、態様１に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
態様４
医薬として使用するための、態様３に記載の化合物。
態様５
医薬として使用するための、Ａが、ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、ピリミジニルとは、および１，３−ベンゾジオキソリルとは異なる、態様１に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
態様６
以下の化合物：
【化６３１】
2020519647.tif 000018
が式（Ｉａ）から除外される、態様５に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
態様７
医薬として使用するための、Ｂが、ヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリール基が、インドリルとは、および１，３−ベンゾジオキソリルとは異なる、態様１に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
態様８
Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、Ｚが、Ｏであり、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素であり、Ｒ４が、メチルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、ｎが、０または１であり、Ｒ１（存在する場合）が、メチルであり、ｍが、０または１であり、Ｒ５（存在する場合）が、メチルである場合、Ｂが、ピリジニルではなく、
ここで、Ａが、フェニルであり、ＸおよびＹが、それぞれＣであり、ＸとＹとの間の結合
【化６３２】
2020519647.tif 000019
が、二重結合であり、Ｚが、Ｏであり、Ｒ２およびＲ３の１つが、水素であり、Ｒ２およびＲ３のその他のものが、メチルであり、Ｒ４が、イソプロピルであり、ｎが、０である場合、Ｂが、キノリニルまたは１，４−ジヒドロキノリニルではなく、
さらにここで、以下の化合物：
【化６３３】
2020519647.tif 000020
が式（Ｉａ）から除外される、態様７に記載の式（Ｉａ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
態様９
Ａが、フェニルである、態様１、２、４もしくは７のいずれかに記載の使用のための化合物、または態様３もしくは８に記載の化合物。
態様１０
Ａが、単環式５または６員のヘテロアリールであり、ここで、前記５員のヘテロアリールの１、２または３個の環原子が、窒素原子であり、残りの環原子が、炭素原子であり、ここで、前記６員のヘテロアリールの１、２、３または４個の環原子が、窒素原子であり、残りの環原子が、炭素原子である、態様１、２、４、５もしくは７のいずれかに記載の使用のための化合物、または態様３、６もしくは８のいずれかに記載の化合物。
態様１１
Ｂが、フェニルまたは単環式５もしくは６員のヘテロアリールである、態様１、２、４もしくは５のいずれかに、またはそれらの従属態様９もしくは１０のいずれかに記載の使用のための化合物、あるいは態様３もしくは６に、またはそれらの従属態様９もしくは１０のいずれかに記載の化合物。
態様１２
ＸおよびＹが、それぞれＣである、態様１、２、４、５、７もしくは９〜１１のいずれかに記載の使用のための化合物、または態様３、６もしくは８〜１１のいずれかに記載の化合物。
態様１３
Ｒ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成する、態様１、２、４、５、７もしくは９〜１２のいずれかに記載の使用のための化合物、または態様３、６もしくは８〜１２のいずれかに記載の化合物。
態様１４
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい、態様１、２、４、５、７もしくは９〜１３のいずれかに記載の使用のための化合物、または態様３、６もしくは８〜１３のいずれかに記載の化合物。
態様１５
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−ブロモ−３−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−クロロ−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−ヒドロキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−３，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−２，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
９−クロロ−２−メトキシメチル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、態様１または２に記載の使用のための化合物。
態様１６
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−ブロモ−３−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−クロロ−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−スピロ［ジベンゾ［ｃ，ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、態様３に記載の化合物、または態様４に記載の使用のための化合物。
態様１７
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、態様５に記載の使用のための化合物、または態様６に記載の化合物。
態様１８
該化合物が、
２’−クロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’，９’−ジクロロ−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−クロロ−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
９’−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２’−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６’−メチルスピロ［シクロプロパン−１，５’−ピリド［３，４−ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン］−７’（６’Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，７，８，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，１０，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
９−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，７，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−５，８，１０，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−フルオロ−１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−ヒドロキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−３，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２，６−ジメチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２，６−ジメチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−２−フルオロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−フルオロ−１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
２−メトキシ−６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−４，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
１０−クロロ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−クロロ−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−３−メトキシ−６−メチルスピロ［ベンゾ［ｃ］ピリド［３，２−ｅ］アゼピン−７，１’−シクロプロパン］−５（６Ｈ）−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−３−チア−５−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−９−イル）−ベンゾニトリル；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３Ｈ−３，５−ジアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
３−（６−メチル−５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−１０−イル）−ベンゾニトリル；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−３，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−２，６−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｃ］シクロヘプテン−５−オン；
９−クロロ−２−メトキシメチル−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
２−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−（２−メトキシ−エチル）−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−２，３，５−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−クロロ−２−（メトキシメチル）−５−メチル−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−（メトキシメチル）−５−メチル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２Ｈ−スピロ［ベンゾ［ｃ］ピラゾロ［４，３−ｅ］アゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−クロロ−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
１０−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
６−メチル−１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］ピロロ［１，２−ｃ］［１，３］ジアゼピン−５−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、態様７に記載の使用のための化合物、または態様８に記載の化合物。
態様１９
請求項３〜８のいずれかに、またはそれらの従属態様９〜１４もしくは１６〜１８のいずれかに記載の化合物、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
態様２０
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、態様３〜８のいずれかに、またはそれらの従属態様９〜１４もしくは１６〜１８のいずれかに記載の化合物、あるいは態様１９に記載の医薬組成物。
態様２１
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防のための医薬を調製するための、態様３〜８のいずれかに、またはそれらの従属態様９〜１４もしくは１６〜１８のいずれかに記載の化合物の使用。
態様２２
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態を、処置および／または予防する方法であって、態様３〜８のいずれかに、またはそれらの従属態様９〜１４もしくは１６〜１８のいずれかに記載の化合物、あるいは態様１９に記載の医薬組成物を、そのような処置または予防を必要とする対象に投与することを含む、方法。
態様２３
処置または予防される状態が、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；ならびにがんから選択される、態様２０に記載の使用のための化合物、または態様２０に記載の使用のための医薬組成物、または態様２１に記載の使用、または態様２２に記載の方法。
態様２４
てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；ならびに過敏性腸症候群から選択される状態の、処置および／または予防において使用するための、態様１〜１８のいずれかに記載の化合物、または前記化合物、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
態様２５
てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；ならびに過敏性腸症候群から選択される状態の、処置および／または予防のための医薬を調製するための、態様１〜１８のいずれかに記載の化合物の使用。
態様２６
対象における状態を処置および／または予防する方法であって、態様１〜１８のいずれかに記載の化合物、または前記化合物、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含み、前記状態が、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；ならびに過敏性腸症候群から選択される、方法。
態様２７
パーキンソン病の処置および／または予防において使用するための、態様１〜１８のいずれかに記載の化合物、または前記化合物、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
態様２８
パーキンソン病の処置および／または予防のための医薬を調製するための、態様１〜１８のいずれかに記載の化合物の使用。
態様２９
対象におけるパーキンソン病を処置および／または予防する方法であって、態様１〜１８のいずれかに記載の化合物、または前記化合物、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
態様３０
処置される対象が、ヒトである、態様１、２、４、５、７、９〜１８、２０、２３、２４もしくは２７のいずれかに記載の使用のための化合物、または態様２０、２３、２４もしくは２７のいずれかに記載の使用のための医薬組成物、または態様２１、２３、２５もしくは２８のいずれかに記載の使用、または態様２２、２３、２６もしくは２９のいずれかに記載の方法。
態様３１
化合物または医薬組成物または医薬が、経口投与される、態様１、２、４、５、７、９〜１８、２０、２３、２４、２７もしくは３０のいずれかに記載の使用のための化合物、または態様２０、２３、２４、２７もしくは３０のいずれかに記載の使用のための医薬組成物、または態様２１、２３、２５、２８もしくは３０のいずれかに記載の使用、または態様２２、２３、２６、２９もしくは３０のいずれかに記載の方法。
態様３２
ｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターとしての、態様１〜１８のいずれかに記載の化合物のインビトロ使用。
態様３３
代謝型グルタミン酸受容体３（ｍＧｌｕＲ３）に結合する薬剤を同定するための方法であって、以下のステップ：
（ａ）ｍＧｌｕＲ３を、放射性標識または蛍光標識されている態様１〜１８のいずれかに記載の化合物に、化合物がｍＧｌｕＲ３に結合することを可能にする条件下で接触させ、それにより結合した標識化合物を生成するステップ；
（ｂ）試験薬剤の非存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；
（ｃ）結合した標識化合物を試験薬剤に接触させるステップ；
（ｄ）試験薬剤の存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；および
（ｅ）ステップ（ｄ）において検出されたシグナルをステップ（ｂ）において検出されたシグナルと比較して、試験薬剤がｍＧｌｕＲ３に結合するかどうかを決定するステップ
を含む、方法。