【手続補正書】
【提出日】令和3年8月27日(2021.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【化１】
2020532532.tif 000001
［式中、
ＺはＳ又はＯであり；
Ｂ１及びＢ２のそれぞれは独立に、プリニル核酸塩基又はピリミジニル核酸塩基であり；
Ｘ１及びＸ２のそれぞれは独立に、Ｏ又はＳであり；
Ｙ１及びＹ２のそれぞれは独立に、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ５であり；
Ｌ１及びＬ２のそれぞれは独立に、非存在、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり、各アルキル及びヘテロアルキルは、Ｒ６で置換されていても良く；
Ｒ１及びＲ２のそれぞれは独立に、水素、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、又はＯＲ７であり；
Ｒ３及びＲ４のそれぞれは独立に、水素、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアルキル、ＯＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、又はヘテロアリールであり、各アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、及びヘテロアリールは、１以上のＲ８で置換されていても良く；
Ｒ５は水素又はＣ１−Ｃ２０アルキルであり；
Ｒ６はハロ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、ＯＲ７、オキソ、シクロアルキル、複素環、アリール、又はヘテロアリールであり、各アルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、及びヘテロアリールは、１以上のＲ９で置換されていても良く；
Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、又はヘテロアリールであり、各アルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、及びヘテロアリールは、１以上のＲ９で置換されていても良く；
各Ｒ８は独立に、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ２０アルキル、ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ２０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ２０アルキル、ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ２０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ１−Ｃ２０アルキル、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ２０アルキル、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−Ｃ１−Ｃ２０アルキル、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ＯＣ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、ＯＣ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−ヘテロアリール、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｎ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）−アリール、又はＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）−アリールであり、各アルキル、ヘテロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、１以上のＲ９によって置換されていても良く；及び
各Ｒ９は独立に、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ２０アルキル、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアルキル、ハロ、−ＣＮ、ＯＨ、オキソ、アリール、ヘテロアリール、Ｏ−アリール、又はＯ−ヘテロアリールである。］
【請求項２】
前記化合物が、下記式（Ｉ−ａ）、（Ｉ−ｂ）、（Ｉ−ｃ）、又は（Ｉ−ｄ）の化合物である、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化２】
2020532532.tif 000002
【請求項３】
ＺがＯである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ＺがＳである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｂ１がプリニル核酸塩基であり、Ｂ２がピリミジニル核酸塩基である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂ１がアデノシニル又はグアノシニルであり、Ｂ２がシトシニル、チミニル又はウラシリルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂ１がアデノシニルであり、Ｂ２がウラシリルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂ２がプリニル核酸塩基であり、Ｂ１がピリミジニル核酸塩基である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂ２がアデノシニル又はグアノシニルであり、Ｂ１がシトシニル、チミニル又はウラシリルである、請求項１〜４及び８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｂ２がアデノシニルであり、Ｂ１がウラシリルである、請求項１〜４、８及び９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立に水素、ハロ又はＯＲ７である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが独立に、ハロである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素でもＯＲ７でもない、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ１及びＸ２のそれぞれが独立にＯである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙ１及びＹ２のそれぞれが独立にＯ又はＳである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙ１又はＹ２の一方がＯであり、Ｙ１又はＹ２の他方がＳである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙ１又はＹ２のそれぞれが独立にＳである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙ１又はＹ２のそれぞれが独立にＯである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ１及びＬ２のそれぞれが独立にＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３及びＲ４のそれぞれが独立に水素、アリール、又はヘテロアリールであり、アリール及びヘテロアリールが１〜５個のＲ８で置換されていても良い、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３がアリール又はヘテロアリールであり、それらのそれぞれが１〜５個のＲ８で置換されていても良く、Ｒ４が水素である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が１個のＲ８で置換されたフェニルであり、Ｒ４が水素である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３及びＲ４のそれぞれが独立に、１個のＲ８で置換されたフェニルである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｙ１及びＹ２のそれぞれがＯであり、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが独立に水素である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙ２がＯであり、Ｒ４が水素である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙ１及びＹ２のそれぞれが独立にＳであり、Ｒ３及びＲ４のそれぞれが独立に、１個のＲ８で置換されている、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙ１がＳであり、Ｒ３が１個のＲ８で置換されている、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ８が、１〜５個のＲ９によって置換されていても良いＣ（Ｏ）−アリールである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ８が、１〜５個のＲ９によって置換されていても良いＯＣ（Ｏ）−アリールである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ９がＯ−Ｃ１−Ｃ１２アルキルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が下記の表から選択される、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【表１】
2020532532.tif 000003
2020532532.tif 000004
2020532532.tif 000005
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2020532532.tif 000080
2020532532.tif 000081
【請求項３２】
請求項１〜３１に記載のいずれか１項に記載の化合物、該化合物の薬学的に許容される塩又は立体異性体を含む、がんを治療するための医薬組成物。
【請求項３３】
前記がんが、乳房、骨、脳、子宮頸部、結腸、消化管、眼、胆嚢、リンパ節、血液、肺、肝臓、皮膚、口腔、前立腺、卵巣、陰茎、膵臓、子宮、精巣、胃、胸腺、甲状腺、又は他の身体部分のがんである、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記がんが肝臓のがんである、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
腫瘍内投与用に製剤化された、請求項３２〜３４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
経口投与用に製剤化された、請求項３２〜３４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
非経口投与用に製剤化された、請求項３２〜３４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
非経口投与が、静脈投与、皮下投与、又は筋肉投与である、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
腹腔内投与用に製剤化された、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
さらに追加の治療剤を含む、請求項３２〜３９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
追加の治療剤とともに投与される、請求項３２〜３９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
追加の治療剤が抗がん剤である、請求項４０又は４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
追加の治療剤が、メトトレキセート、５−フルオロウラシル、ドキソルビシン、ビンクリスチン、ブレオマイシン、ビンブラスチン、ダカルバジン、トポシド（ｔｏｐｏｓｉｄｅ）、シスプラチン、エピルビシン又はソラフェニブトシレートである、請求項４０又は４１に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、該化合物の薬学的に許容される塩又は立体異性体を含む、微生物感染を治療するための医薬組成物。
【請求項４５】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、該化合物の薬学的に許容される塩又は立体異性体を含む、ウィルス感染を治療するための医薬組成物。
【請求項４６】
ウィルス感染が、Ｃ型肝炎ウィルス、ノロウィルス、フニンウィルス、呼吸器合胞体ウィルス、又はデング熱ウィルスである、請求項４５に記載の医薬組成物。