【手続補正書】
【提出日】令和3年1月21日(2021.1.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉｂの化合物：
2020505381.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体であって、
式中：
Ｘ１は、ＯまたはＳであり；
Ｒ１は、
2020505381.tif 000002
からなる群から選択され；
式中、
2020505381.tif 000003
は、単結合または二重結合を表し、ただし、１つ以上のＡ２を含む環は非芳香族環であり；
各Ａは、独立して、ＣＲ５ａまたはＮであり；
各Ａ２は、独立して、ＣＲ５ａ、Ｃ（Ｒ５ａ）２、Ｎ、ＮＲ５ａ、Ｏ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ２は、
2020505381.tif 000004
であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ５ｂであり；
Ｒ３及びＲ４は、Ｈであり；
各Ｒ５ａは、独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＲ６、−ＯＲ６、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、もしくは−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、及び−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、場合により、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され；または
２つのＲ５ａは、それらが結合する原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、もしくはヘテロアリールを形成することができ；ヘテロシクリル及びヘテロアリールは、Ｎ、Ｓ、Ｐ及びＯからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、もしくはヘテロアリールは、場合により、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され；または
２つのジェミナルＲ５ａがオキソ基を形成することができ；
各Ｒ５ｂは、独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＲ６、−ＯＲ６、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、もしくはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、場合により、Ｄ、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され；
Ｒ６及びＲ７は、各出現において、独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；ヘテロシクリル及びヘテロアリールは、Ｎ、Ｓ、Ｐ及びＯからなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、場合により、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され；または
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｓ、Ｐ及びＯからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有するヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成することができ；ならびに
ｎは、０〜５の整数であり；
ただし、Ａを含む環がイミダゾールである場合、少なくとも１つのＡ２は、Ｎ、ＮＲ５ａ、Ｏ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）２である、式Ｉｂの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項２】
式Ｉの化合物：
2020505381.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体であって、
式中：
Ｘ１は、ＯまたはＳであり；
Ｒ１は、
2020505381.tif 000006
からなる群から選択され；
式中、
2020505381.tif 000007
は、単結合または二重結合を表し、ただし、１つ以上のＡ２を含む環は非芳香族環であり；
各Ａは、独立して、ＣＲ５またはＮであり；
各Ａ２は、独立して、ＣＲ５、Ｃ（Ｒ５）２、Ｎ、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ２は、
2020505381.tif 000008
であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｒ３及びＲ４は、Ｈであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＲ６、−ＯＲ６、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、各出現において、独立して、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；ヘテロシクリル及びヘテロアリールは、Ｎ、Ｓ、Ｐ及びＯからなる群から選択される１〜５個のヘテロ原子を含み；または
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合する原子と一緒になって、Ｎ、Ｓ、Ｐ及びＯからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有するヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成することができ；ならびに
ｎは、０〜５の整数であり；
ただし、Ａを含む環がイミダゾールである場合、少なくとも１つのＡ２は、Ｎ、ＮＲ５、Ｏ、Ｓ、またはＳ（Ｏ）２である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項３】
式中、一方のＡはＣＲ５ａであり、他方のＡはＮであり；各Ａ２は、独立して、Ｃ（Ｒ５ａ）２、ＮＲ５ａ、またはＯである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項４】
式中、各Ｒ５ａは、独立して、Ｈ、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＮを含むヘテロシクリルであり、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され、ヘテロシクリルは、場合により、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項５】
式中、Ｒ１は
2020505381.tif 000009
であり、
式中、Ｒ５ａ１ａは、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＲ６、−ＯＲ６、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、及び−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、場合により、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され；
Ｒ５ａ２ｃ及びＲ５ａ２ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＲ６、−ＯＲ６、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、もしくは−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、及び−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、場合により、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され；または
Ｒ５ａ２ｃ及びＲ５ａ２ｄは、それらが結合する原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成することができ；ヘテロシクリルは、Ｎ、Ｓ、Ｐ及びＯからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル及びヘテロシクリルは、場合により、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され；または
Ｒ５ａ２ｃ及びＲ５ａ２ｄはオキソ基を形成することができる、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項６】
式中、各Ｒ５ａ２ｃ及びＲ５ａ２ｄが、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項７】
式中、Ｒ５ａ２ｃ及びＲ５ａ２ｄが、それらが結合する原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成することができる、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項８】
式中、Ｒ１が
2020505381.tif 000010
であり、
式中、Ｒ５ａ２ａ及びＲ５ａ２ｂが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＲ６、−ＯＲ６、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、もしくは−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、及び−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルが、場合により、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され；または
Ｒ５ａ２ａ及びＲ５ａ２ｂが、それらが結合する原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成することができ；前記ヘテロシクリルが、Ｎ、Ｓ、Ｐ及びＯからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み；前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル及びヘテロシクリルが、場合により、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され；または
Ｒ５ａ２ａ及びＲ５ａ２ｂが、オキソ基を形成することができる、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項９】
式中、各Ｒ５ａ２ａ及びＲ５ａ２ｂが、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項１０】
式中、Ｒ５ａ２ａ及びＲ５ａ２ｂが、それらが結合する原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成することができる、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項１１】
式中、Ｒ１が
2020505381.tif 000011
であり、
式中、Ｒ５ａ２ｅ及びＲ５ａ２ｆが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＲ６、−ＯＲ６、−ＮＨＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、もしくは−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり；前記Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、及び−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルが、場合により、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され；または
Ｒ５ａ２ｅ及びＲ５ａ２ｆが、それらが結合する原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成することができ；前記ヘテロシクリルが、Ｎ、Ｓ、Ｐ及びＯからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含み；前記Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル及びヘテロシクリルが、場合により、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＯＲ６、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、もしくは−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換され；または
Ｒ５ａ２ｅ及びＲ５ａ２ｆが、オキソ基を形成することができる、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項１２】
式中、各Ｒ５ａ２ｅ及びＲ５ａ２ｆが、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項１３】
式中、Ｒ５ａ２ｅ及びＲ５ａ２ｆが、それらが結合する原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成することができる、請求項１２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項１４】
式中、Ｒ２が
2020505381.tif 000012
である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項１５】
式中、Ｘ２がＣＲ５ｂであり、Ｒ５ｂがＨ、フルオロ、クロロ、またはメチルである、請求項１４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項１６】
式中、Ｒ２が
2020505381.tif 000013
である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項１７】
式中、Ｒ２が
2020505381.tif 000014
である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項１８】
式中、Ｒ２が
2020505381.tif 000015
である、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項１９】
式中、各Ｒ５ｂは、独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ４−Ｃ８シクロアルケニルからなる群から選択される、請求項１、１７、または１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項２０】
式中、Ｒ２が
2020505381.tif 000016
からなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項２１】
式中、Ｘ１がＯでありＲ１が
2020505381.tif 000017
である、請求項１〜４または１４〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項２２】
式中、Ｒ１が、
2020505381.tif 000018
からなる群から選択される、請求項１または１４〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項２３】
式中、Ｒ１が、
2020505381.tif 000019
からなる群から選択される、請求項１または１４〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項２４】
化合物が：
2020505381.tif 000020
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項２５】
化合物が：
2020505381.tif 000021
2020505381.tif 000022
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項２６】
化合物が：
2020505381.tif 000023
2020505381.tif 000024
2020505381.tif 000025
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項２７】
化合物が：
2020505381.tif 000026
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項２８】
化合物が：
2020505381.tif 000027
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項２９】
化合物が、
2020505381.tif 000028
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項３０】
化合物が、
2020505381.tif 000029
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項３１】
化合物が、
2020505381.tif 000030
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項３２】
化合物が、
2020505381.tif 000031
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項３３】
化合物が、
2020505381.tif 000032
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項３４】
化合物が、
2020505381.tif 000033
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項３５】
化合物が、
2020505381.tif 000034
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項３６】
化合物が、
2020505381.tif 000035
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項３７】
化合物が：
2020505381.tif 000036
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項３８】
化合物が、
2020505381.tif 000037
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項３９】
化合物が、
2020505381.tif 000038
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体。
【請求項４０】
化合物が、
2020505381.tif 000039
である請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
化合物が、
2020505381.tif 000040
である請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
化合物が、
2020505381.tif 000041
である請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
化合物が、
2020505381.tif 000042
である請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
化合物が、
2020505381.tif 000043
である請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
化合物が、
2020505381.tif 000044
である請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
化合物が、
2020505381.tif 000045
である請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
化合物が、
2020505381.tif 000046
である請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
化合物が、
2020505381.tif 000047
である請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
化合物が、
2020505381.tif 000048
である請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
化合物が、
2020505381.tif 000049
である請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
請求項１〜３９のいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項５２】
それを必要とする患者における疾患、障害または病態を治療するための、有効量の請求項１〜３９のいずれか１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは互変異性体、あるいは請求項４０から５０のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬。
【請求項５３】
前記疾患、障害または病態が、ＮＬＲＰ３インフラマソームの活性化の阻害に応答性の疾患、障害または病態である、請求項５２の医薬。
【請求項５４】
前記疾患、障害または病態が、免疫系、心血管系、内分泌系、胃腸管、腎臓系、呼吸器系、中枢神経系の疾患、障害または病態であるか、がんもしくは他の悪性病変であるか、あるいは病原体によって引き起こされるか、または病原体に関連する、請求項５２に記載の医薬。
【請求項５５】
前記疾患、障害または病態が、炎症性または自己免疫性の疾患、障害または病態である、請求項５２に記載の医薬。
【請求項５６】
前記疾患、障害、または病態が、恒常的炎症、クリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）、マックル−ウェルズ症候群（ＭＷＳ）、家族性感冒自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）、新生児期発症多臓器性炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ）、自己炎症性疾患、家族性地中海熱（ＦＭＦ）、ＴＮＦ受容体関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、メバロン酸キナーゼ欠損症（ＭＫＤ）、高ＩｇＤ血症及び周期熱症候群（ＨＩＤＳ）、インターロイキン１受容体拮抗分子欠損症（ＤＩＲＡ）、マジード症候群、化膿性関節炎、壊疽性膿皮症及び挫瘡（ＰＡＰＡ）、Ａ２０ハプロ不全症（ＨＡ２０）、小児肉芽腫性関節炎（ＰＧＡ）、ＰＬＣＧ２関連抗体欠損症及び免疫異常症（ＰＬＡＩＤ）、ＰＬＣＧ２関連自己炎症合併抗体欠損及び免疫異常症（ＡＰＬＡＩＤ）、Ｂ細胞免疫不全を伴う鉄芽球性貧血、周期性発熱、発育遅延（ＳＩＦＤ）、スイート症候群、慢性非細菌性骨髄炎（ＣＮＯ）、慢性再発性多巣性骨髄炎（ＣＲＭＯ）及び滑膜炎−挫瘡−膿疱症−骨増殖症−骨炎症候群（ＳＡＰＨＯ）、自己免疫疾患、例えば、多発性硬化症（ＭＳ）、１型糖尿病、乾癬、関節リウマチ、ベーチェット病、シェーグレン症候群、シュニッツラー症候群など、呼吸器疾患、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、ステロイド抵抗性喘息、石綿症、珪肺症、嚢胞性線維症、中枢神経系疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、運動ニューロン疾患、ハンチントン病、脳性マラリア、肺炎球菌性髄膜炎による脳損傷、代謝性疾患、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満、痛風、偽痛風、眼疾患、眼球上皮加齢黄斑変性症（ＡＭＤ）、角膜感染症、ブドウ膜炎、ドライアイ、腎臓病、慢性腎臓病、シュウ酸腎症、糖尿病性腎症、肝疾患、非アルコール性脂肪性肝炎、アルコール性肝疾患、皮膚の炎症反応、接触過敏症、日光皮膚炎、関節の炎症反応、骨関節炎、全身性若年性特発性関節炎、成人発症スチル病、再発性多発性軟骨炎、ウイルス感染、アルファウイルス感染、チクングニアウイルス感染、ロスリバーウイルス感染、フラビウイルス感染、デング熱ウイルス感染、ジカウイルス感染、インフルエンザ、ＨＩＶ感染、化膿性汗腺炎（ＨＳ）、嚢胞性皮膚疾患、がん、肺癌転移、膵臓癌、胃癌、骨髄異形成症候群、白血病、多発性筋炎、脳卒中、心筋梗塞、移植片対宿主病、高血圧、大腸炎、蠕虫感染症、細菌感染、腹部大動脈瘤、創傷治癒、うつ病、心理的ストレス、心膜炎、ドレスラー症候群、虚血再灌流障害、及びＮＬＲＰ３に生殖系列または体細胞非サイレント変異があると判断された個体における任意の疾患からなる群から選択される、請求項５２に記載の医薬。
【請求項５７】
前記疾患、障害、または病態が、クリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）、アテローム性動脈硬化症、痛風、偽痛風、関節リウマチ、全身性若年性特発性関節炎、非アルコール性脂肪性肝炎、心筋梗塞、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、及び１型糖尿病からなる群から選択される、請求項５２に記載の医薬。