【手続補正書】
【提出日】令和3年8月2日(2021.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化１】
2020530490.tif 000001
［式中、
Ｔは、ＣＨおよびＮからなる群より選ばれ、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−１２アルキル、およびハロゲン置換Ｃ１−１２アルキルからなる群より選ばれ、
Ａ環は、
【化２】
2020530490.tif 000002
からなる群より選ばれ、
Ｒ２およびＲ３は、それぞれＣ１−１２アルキルからなる群より独立に選ばれるか、Ｒ２およびＲ３は、互いに接続して１つの３〜６員のシクロアルキルを形成し、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は、それぞれＣＨおよびＮからなる群より独立に選ばれ、少なくとも１つはＮであり、
ｎは０、１、２または３であり、
各Ｒ４は、それぞれＣ１−１２アルキルからなる群より独立に選ばれ、
Ｂ環は
【化３】
2020530490.tif 000003
であり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、およびハロゲンからなる群より選ばれ、
Ｒ６は、Ｃ１−１２アルキルアミノカルボニルからなる群より選ばれ、
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの１つはＮ（−Ｒａ）であり、残りはＣＨまたはＮであり、
Ｒａは、５員のヘテロシクロアルキルから選ばれ、そのうちヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシル、またはアミノで任意に置換されており、
Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１は、それぞれＣＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ、およびＮＨからなる群より独立に選ばれ、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１のうちの３つは、それぞれＣ（＝Ｏ）、ＮおよびＮＨであり、
ＲｂはＣ１−１２アルキルから選ばれ、そのうち、Ｃ１−１２アルキルはハロゲンで任意に置換されており、
Ｙ８、Ｙ９、Ｙ１０、およびＹ１１は、それぞれＣＨおよびＮからなる群より独立に選ばれ、Ｙ８、Ｙ９、Ｙ１０、およびＹ１１のうちの少なくとも２つはＮであり、
ｍは、０、１または２であり、
各Ｒ７は、ハロゲン、Ｃ１−１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−１２アルコキシ、アミノ、３〜１０員シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリールおよびＣ１−１２アルキルアミノからなる群より独立に選ばれ、そのうち、Ｃ１−１２アルキル、３〜１０員シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、またはＣ１−１２アルキルアミノは、ハロゲンで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−Ｃ１−１２アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−１２アルキル−（３〜１０員のヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−１２アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ１−１２アルキル−ＮＲｄＲｅ、−Ｃ１−１２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている−Ｃ１−１２アルキル−（３〜１０員シクロアルキル）、またはハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている３〜１０員のヘテロシクロアルキルから選ばれる基で置換されており、
Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、およびＺ１１は、それぞれＣＨ、Ｃ（＝Ｏ）、およびＮからなる群より独立に選ばれ、
ｊは、０、１または２であり、
各Ｒ９は、ハロゲン、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、およびヒドロキシルからなる群より独立に選ばれ、そのうちＣ１−１２アルキルはハロゲンまたはＣ１−１２アルコキシで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−Ｃ１−１２アルキル−Ｏ−Ｃ１−１２アルキル、−Ｃ１−１２アルキル−ＯＨ、または−Ｃ１−１２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇから選ばれる基で任意に置換されており、
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、それぞれ水素、Ｃ１−１２アルキル、３〜１０員シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、ヒドロキシル、およびアミノからなる群より独立に選ばれ、
Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６のうちの２つは、それぞれＮＨおよびＣ（＝Ｏ）であり、残りはＣＨ２、Ｏ、またはＳであり、
ｑは０、１、２、３、または４であり、
各Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ１−１２アルキル、ヒドロキシル、アミノ、３〜１０員シクロアルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、およびＣ１−１２アルキルアミノからなる群より独立に選ばれ、
ただし、条件は以下のとおり、
Ａ環が
【化４】
2020530490.tif 000004
から選ばれる場合、Ｂ環は
【化５】
2020530490.tif 000005
ではなく、Ｒ７がＣ１−１２アルコキシからなる選ばれる場合、Ｒ７はＹ９、Ｙ１０、またはＹ１１における水素を置換する］。
【請求項２】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は、それぞれＣＨおよびＮからなる群より独立に選ばれ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４のうちの１つまたは２つはＮであり、残りはＣＨであり；および／または
Ａ環は、
【化６】
2020530490.tif 000006
からなる群より選ばれ、ｎは０または１であり；および／または
Ｒ２およびＲ３は、それぞれＣ１−６アルキルから独立に選ばれるか、またはＲ２およびＲ３は、互いに接続して３〜６員のシクロアルキルを形成し；および／または
Ｒ２およびＲ３は、それぞれメチルおよびエチルからなる群より独立に選ばれ、またはＲ２およびＲ３は、互いに接続して３〜４員のシクロアルキルを形成し；および／または
Ｒ２およびＲ３は、それぞれメチルから独立に選ばれ；る、またはＲ２およびＲ３は互いに接続してシクロブチルを形成し；および／または
各Ｒ４は、それぞれＣ１−６アルキルから独立に選ばれ；および／または
各Ｒ４は、それぞれメチルから独立に選ばれる、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、およびハロゲン置換Ｃ１−６アルキルからなる群より選ばれ；および／または
Ｒ１は、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびフルオロ置換Ｃ１−４アルキルからなる群より選ばれ；および／または
Ｒ１は、フルオロ、クロロ、およびフルオロ置換メチルからなる群より選ばれ；および／または
Ｒ１は、フルオロ、クロロ、ジフルオロメチル、およびトリフルオロメチルからなる群より選ばれる、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、およびハロゲンからなる群より選ばれ；および／または
Ｒ５は、水素、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびヨードからなる群より選ばれ；および／または
Ｒ６は、メチルアミノカルボニルからなる群より選ばれ；および／または
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７は、それぞれＣＨ、Ｎ、およびＮ（−Ｒａ）からなる群より独立に選ばれ、且つ互いに異なっており；および／または
構成単位
【化７】
2020530490.tif 000007
は、
【化８】
2020530490.tif 000008
からなる群より選ばれ；および／または
Ｒａは、５員オキサシクロアルキルから選ばれ、該オキサシクロアルキルがヒドロキシルで置換されており；および／または
Ｒａは、
【化９】
2020530490.tif 000009
から選ばれる、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、およびＸ１１は、それぞれＣＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ、およびＮＨからなる群より独立に選ばれ、且つ互いに異なっており；および／または
Ｒｂは、ＮＨまたはＣＨ上の水素を置換しており；および／または
構成単位
【化１０】
2020530490.tif 000010
は、
【化１１】
2020530490.tif 000011
からなる群より選ばれ；および／または
Ｒｂは、Ｃ１−６アルキルからなる群より選ばれ、そのうちＣ１−６アルキルがフルオロまたはクロロで任意に置換されており；および／または
Ｒｂは、−ＣＨ２ＣＨ３、および−ＣＨ２ＣＦ３からなる群より選ばれる、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｙ８、Ｙ９、Ｙ１０、およびＹ１１は、それぞれＣＨおよびＮからなる群より独立に選ばれ、Ｙ８、Ｙ９、Ｙ１０、およびＹ１１のうちの２つはＮであり、残りはＣＨであり；および／または
構成単位
【化１２】
2020530490.tif 000012
は、
【化１３】
2020530490.tif 000013
からなる群より選ばれ；および／または
構成単位
【化１４】
2020530490.tif 000014
は、
【化１５】
2020530490.tif 000015
からなる群より選ばれ；および／または
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、それぞれ水素、Ｃ１−６アルキル、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシル、およびアミノからなる群より独立に選ばれ；および／または
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、それぞれ水素またはＣ１−４アルキルから独立に選ばれ；および／または
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、それぞれ水素およびメチルから独立に選ばれ；および／または
ｍは１または２であり；および／または
Ｒ７はＣＨ上の水素を置換し；および／または
各Ｒ７は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、およびＣ１−６アルキルアミノからなる群より独立に選ばれ、そのうちＣ１−６アルキル、３〜６員のシクロアルキル、３〜６員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、またはＣ１−６アルキルアミノはハロゲンで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル−（３〜６員のヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲｄＲｅ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている−Ｃ１−６アルキル−（３〜６員のシクロアルキル）、またはハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている３〜６員のヘテロシクロアルキルから選ばれる基で置換されており；および／または
各Ｒ７は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、３〜６員のシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、およびＣ１−４アルキルアミノからなる群より独立に選ばれ、そのうちＣ１−４アルキル、３〜６員のシクロアルキル、またはＣ１−４アルキルアミノはハロゲンで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−（３〜６員のヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｄＲｅ、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている−Ｃ１−４アルキル−（３〜６員のシクロアルキル）、またはハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている５〜６員のヘテロシクロアルキルから選ばれる基で置換されており；および／または
各Ｒ７は、メチル、エチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、ピラゾリル、イミダゾリル、およびメチルアミノからなる群より独立に選ばれ、そのうちメチル、エチル、またはシクロプロピルは、フルオロで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−エチル−ＯＨ、テトラヒドロピラニル、−メチル−（オキセタン）、−プロピル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｃ、−エチル−ＮＲｄＲｅ、−メチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ヒドロキシルで任意に置換されているシクロプロピルメチル、またはヒドロキシルで任意に置換されているテトラヒドロフラニルから選ばれる基で置換されており；および／または
各Ｒ７は、メチル、エチル、シクロプロピル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、ピラゾリル、イミダゾリル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、およびメチルアミノからなる群より独立に選ばれ、そのうちヒドロキシルは、−エチル−ＯＨ、
【化１６】
2020530490.tif 000016
−プロピル−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、または−エチル−Ｎ（ＣＨ３）２から選ばれる基で置換されている、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
構成単位
【化１７】
2020530490.tif 000017
は、
【化１８】
2020530490.tif 000018
からなる群より選ばれ、そのうち、
各Ｒ７１は、ヒドロキシルおよび５〜１０員のヘテロアリールからなる群より独立に選ばれ、前記ヒドロキシルは、−Ｃ１−１２アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−１２アルキル−（３〜１０員のヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−１２アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ１−１２アルキル−ＮＲｄＲｅ、−Ｃ１−１２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている−Ｃ１−１２アルキル−（３〜１０員シクロアルキル）、またはハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている３〜１０員のヘテロシクロアルキルから選ばれる基で置換されており、
各Ｒ７２は、Ｃ１−１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−１２アルコキシ、３〜１０員シクロアルキル、およびＣ１−１２アルキルアミノからなる群より独立に選ばれ、そのうちＣ１−１２アルキル、３〜１０員シクロアルキル、またはＣ１−１２アルキルアミノは、ハロゲンで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−Ｃ１−１２アルキル−ＯＨ、３〜１０員のヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−１２アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｃ、または−Ｃ１−１２アルキル−ＮＲｄＲｅから選ばれる基で置換されており；および／または
各Ｒ７１は、ヒドロキシルおよび５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立に選ばれ、前記ヒドロキシルは、−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル−（３〜６員のヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲｄＲｅ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている−Ｃ１−６アルキル−（３〜６員のシクロアルキル）、またはハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている３〜６員のヘテロシクロアルキルから選ばれる基で置換されており；および／または
各Ｒ７１は、ヒドロキシルおよび５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立に選ばれ、そのうちヒドロキシルは、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−（３〜６員のヘテロシクロアルキル）、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｃ、−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｄＲｅ、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている−Ｃ１−４アルキル−（３〜６員のシクロアルキル）、またはハロゲンもしくはヒドロキシルで任意に置換されている５〜６員のヘテロシクロアルキルから選ばれる基で置換されており；および／または
各Ｒ７１は、ヒドロキシル、ピラゾリル、およびイミダゾリルからなる群より独立に選ばれ、そのうちヒドロキシルは、−エチル−ＯＨ、テトラヒドロピラニル、−メチル−（オキセタン）、−プロピル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｃ、−エチル−ＮＲｄＲｅ、−メチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ヒドロキシルで任意に置換されているシクロプロピルメチル−、またはヒドロキシルで任意に置換されているテトラヒドロフラニルから選ばれる基で置換されており；および／または
各Ｒ７１は、ヒドロキシル、ピラゾリル、およびイミダゾリルからなる群より独立に選ばれ、そのうちヒドロキシルは、−エチル−ＯＨ、
【化１９】
2020530490.tif 000019
−プロピル−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２もしくは−エチル−Ｎ（ＣＨ３）２、ヒドロキシルで置換される
【化２０】
2020530490.tif 000020
またはヒドロキシルで置換される
【化２１】
2020530490.tif 000021
から選ばれる基で置換されており；および／または
各Ｒ７２は、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、３〜６員のシクロアルキル、およびＣ１−６アルキルアミノからなる群より独立に選ばれ、そのうちＣ１−６アルキル、３〜６員のシクロアルキル、またはＣ１−６アルキルアミノはハロゲンで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、５〜６員のヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｃ、または−Ｃ１−６アルキル−ＮＲｄＲｅから選ばれる基で置換されており；および／または
各Ｒ７２は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、３〜６員のシクロアルキル、およびＣ１−４アルキルアミノから独立に選ばれ、そのうちＣ１−４アルキル、３〜６員のシクロアルキル、またはＣ１−４アルキルアミノはハロゲンで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨから選ばれる基で置換されており；および／または
各Ｒ７２は、メチル、エチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、およびメチルアミノからなる群より独立に選ばれ、そのうちメチル、エチル、またはシクロプロピルはフルオロで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは−エチル−ＯＨから選ばれる基で置換されており；および／または
各Ｒ７２は、メチル、エチル、シクロプロピル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、およびメチルアミノからなる群より独立に選ばれ、そのうちヒドロキシルは−エチル−ＯＨから選ばれる基で置換されている、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、およびＺ１１は、それぞれＣＨ、Ｃ（＝Ｏ）、およびＮからなる群より独立に選ばれ、そのうちの少なくとも１つはＮから選ばれ；および／または
Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、およびＺ１１は、それぞれＣＨ、Ｃ（＝Ｏ）、およびＮからなる群より独立に選ばれ、そのうちの少なくとも１つはＣ（＝Ｏ）から選ばれ、少なくとも１つはＮから選ばれ；および／または
Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、およびＺ１１は、それぞれＣＨ、Ｃ（＝Ｏ）、およびＮからなる群より独立に選ばれ、そのうちの１つはＣ（＝Ｏ）から選ばれ、もう１つはＮから選ばれる、他の２つはそれぞれＣＨであり；および／または
構成単位
【化２２】
2020530490.tif 000022
は、
【化２３】
2020530490.tif 000023
であり；および／または
構成単位
【化２４】
2020530490.tif 000024
は、
【化２５】
2020530490.tif 000025
であり、そのうち、Ｚ９およびＺ１０は、それぞれＣＨおよびＮから独立に選ばれ；および／または
構成単位
【化２６】
2020530490.tif 000026
は、
【化２７】
2020530490.tif 000027
であり；および／または
ｊは１または２であり；および／または
各Ｒ９は、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、およびヒドロキシルからなる群より独立に選ばれ、そのうちＣ１−６アルキルは、ハロゲンまたはＣ１−６アルコキシで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇから選ばれる基で任意に置換されており；および／または
各Ｒ９は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびヒドロキシルからなる群より独立に選ばれ、そのうちＣ１−４アルキルは、ハロゲンまたはＣ１−４アルコキシで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、または−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇから選ばれる基で任意に置換されており；および／または
各Ｒ９は、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、およびヒドロキシルからなる群より独立に選ばれ、そのうちメチルまたはエチルは、ハロゲンまたはメトキシで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−エチル−Ｏ−メチル、−エチル−ＯＨ、または−メチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇから選ばれる基で任意に置換されており；および／または
各Ｒ９は、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、およびヒドロキシルからなる群より独立に選ばれ、そのうちメチルまたはエチルは、フルオロまたはメトキシで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−エチル−Ｏ−メチル、−エチル−ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、または−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２から選ばれる基で任意に置換されている、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
構成単位
【化２８】
2020530490.tif 000028
は、
【化２９】
2020530490.tif 000029
からなる群より選ばれ、
そのうち、各Ｒ９１は、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−１２アルコキシ、およびヒドロキシルからなる群より独立に選ばれ、そのうちＣ１−１２アルキルはＣ１−１２アルコキシまたはハロゲンで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは、−Ｃ１−１２アルキル−ＯＨ、または−Ｃ１−１２アルキル−Ｏ−Ｃ１−１２アルキルで任意に置換されており、
そのうち、各Ｒ９２は、ヒドロキシル、Ｃ１−１２アルコキシおよびハロゲンからなる群より独立に選ばれ、そのうちヒドロキシルは−Ｃ１−１２アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−１２アルキル−Ｏ−Ｃ１−１２アルキル、または−Ｃ１−１２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇで任意に置換されており；および／または
各Ｒ９１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、およびヒドロキシルからなる群より独立に選ばれ、そのうちＣ１−６アルキルはＣ１−６アルコキシまたはハロゲンで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、または−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキルで任意に置換されており；および／または
各Ｒ９１は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびヒドロキシルから独立に選ばれ、そのうちＣ１−４アルキルはＣ１−４アルコキシまたはハロゲンで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、または−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキルで任意に置換されており；および／または
各Ｒ９１は、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、およびヒドロキシルからなる群より独立に選ばれ、そのうちメチルまたはエチルは、ハロゲンまたはメトキシで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは−エチル−Ｏ−メチル、または−エチル−ＯＨで任意に置換されており；および／または
各Ｒ９１は、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、およびヒドロキシルからなる群より独立に選ばれ、そのうちメチルまたはエチルは、フルオロまたはメトキシで任意に置換されており、そのうちヒドロキシルは−エチル−Ｏ−メチル、または−エチル−ＯＨで任意に置換されており；および／または
各Ｒ９２は、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、およびハロゲンからなる群より独立に選ばれ、そのうちヒドロキシルは−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、または−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇで任意に置換されており；および／または
各Ｒ９２は、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシおよびハロゲンからなる群より独立に選ばれ、そのうちヒドロキシルは−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、または−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇで任意に置換されており；および／または
各Ｒ９２は、ヒドロキシル、メトキシ、およびハロゲンからなる群より独立に選ばれ、そのうちヒドロキシルは−エチル−ＯＨ、−エチル−Ｏ−メチル、または−メチル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇで任意に置換されており；および／または
各Ｒ９２は、ヒドロキシル、メトキシ、およびハロゲンからなる群より独立に選ばれ、そのうちヒドロキシルは−エチル−ＯＨ、−エチル−Ｏ−メチル、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、または−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２で任意に置換されており；および／または
構成単位
【化３０】
2020530490.tif 000030
は、
【化３１】
2020530490.tif 000031
からなる群より選ばれる、請求項８に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６のうちの２つは、それぞれＮＨおよびＣ（＝Ｏ）であり、残りはＣＨ２またはＯであり；および／または
構成単位
【化３２】
2020530490.tif 000032
は、
【化３３】
2020530490.tif 000033
であり；および／または
各Ｒ８は、Ｃ１−４アルキルから独立に選ばれ；および／または
各Ｒ８は、エチルから独立に選ばれ；および／または
ｑは０、１または２である、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式（I）の化合物は、下記式（III−１）の化合物または下記式（III−２）の化合物であり：
【化３４】
2020530490.tif 000034
［式中、Ｒ２およびＲ３はメチルから選ばれるか、またはＲ２およびＲ３は互いに接続してシクロブチルを形成する］；および／または。
式（I）の化合物は、下記式（III−２１）の化合物または下記式（III−２２）の化合物であり：
【化３５】
2020530490.tif 000035
［式中、ｍは１または２であり、Ｒ２およびＲ３はメチルから選ばれるか、またはＲ２およびＲ３は互いに接続してシクロブチルを形成する］；および／または。
構成単位
【化３６】
2020530490.tif 000036
は、
【化３７】
2020530490.tif 000037
である、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
式（I）の化合物は、下記式（VI）の化合物であり：
【化３８】
2020530490.tif 000038
［式中、Ｒ２およびＲ３はメチルから選ばれるか、またはＲ２およびＲ３は互いに接続してシクロブチルを形成する］；および／または
Ｒ１は、フルオロ、クロロ、およびトリフルオロメチルからなる群より選ばれ；および／または
式（I）の化合物は、下記式（VI−１）の化合物であり：
【化３９】
2020530490.tif 000039
［式中、Ｒ２およびＲ３はメチルから選ばれるか、またはＲ２およびＲ３は互いに接続してシクロブチルを形成する］；および／または
Ｒ１は、フルオロ、クロロ、およびトリフルオロメチルからなる群より選ばれ；および／または
式（I）の化合物は、下記式（VII）の化合物である、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化４０】
2020530490.tif 000040
［式中、Ｂ環は、
【化４１】
2020530490.tif 000041
からなる群より選ばれる］。
【請求項１３】
次の化合物：
【化４２】
2020530490.tif 000042
【化４３】
2020530490.tif 000043
【化４４】
2020530490.tif 000044
からなる群より選ばれる、請求項１の化合物またはその薬学的に許容される塩、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
アンドロゲン媒介性疾患を予防または治療するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩、あるいは請求項１４の医薬組成物。