【手続補正書】
【提出日】令和3年3月29日(2021.3.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式（Ｉ）
【化１１２】
2020515646.tif 000001
による化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物であって、
式中、
Ｘが、Ｏ及びＳから選択されており、
Ｇ１及びＧ２がそれぞれ独立して、Ｎ及びＣＨから選択されており、
Ａが、
Ｈ、
１個以上のＲＡ１基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルまたはアルケニル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ１基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリール基、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ２基で任意に置換された４〜６員のヘテロシクリル基、
−ＣＮ、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ６ＣＯＯＨ、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１、−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２、ならびに
−ＳＲＥ１
から選択されており、
Ｌが、単結合であるか、またはＬＡ基であり、
ＬＡが、
−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）−＊、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ−＊、
−ＮＲＬＣ（＝ＸＬ）ＮＲＬ−＊、
−ＳＯ２−ＮＲＬ−＊、−ＮＲＬ−ＳＯ２−＊、
−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲＬ−＊及び−ＮＲＬ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−＊
から選択されており、
アステリスク（＊）が、Ｒ１への結合位置を示しており、
ＸＬが、Ｏ及びＳから選択されており、
ＲＬが、
−Ｈ、
−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２及び
−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２
から選択されており、
Ｌが、単結合であるときには、Ｒ１が、ＮＨ２であり、
Ｌが、ＬＡであるときには、Ｒ１が、Ｒ１Ｌであり、Ｒ１Ｌが、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
１〜３個のＲＰＨ基で任意に置換されたフェニル、
１個以上のＲＢ３基で任意に置換された５員または６員のシクロアルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ４基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ５基で任意に置換された８〜１０員のビシクリルまたはヘテロビシクリル
から選択されており、
各ＲＰＨが独立して、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニル、
１個以上のＲＡ３基で任意に置換されたフェニル、
ナフチル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−ＮＨＲＤ８、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１、−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−３アルキル）、
−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲＤ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ２）２、−ＳＯ２ＲＥ２、−ＳＲＥ１、
−ＮＯ２、
−ＣＮ、
−ＯＨ及び−ＯＲＰＨ４
から選択されており、
ＲＰＨ４が、
フェニル、
ベンジル及び
１個以上のＲＡ５基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル
から選択されており、
Ｑが、下記の（Ｑ１）及び（Ｑ２）から選択されており、
【化１１３】
2020515646.tif 000002
式中、２つのアステリスク（＊＊）が、Ｌへの結合位置を示しており、
Ｑ１Ａ、Ｑ２Ａ、Ｑ３Ａ及びＱ４Ａのうちの２つが、ＣＨであり、
Ｑ１Ａ、Ｑ２Ａ、Ｑ３Ａ及びＱ４Ａのうちの他の２つが独立して、Ｎ、ＣＨ及びＣＲＱ１から選択されており、
Ｑ１Ｂ、Ｑ２Ｂ、Ｑ３Ｂ及びＱ４Ｂのうちの２つが、ＣＨであり、
Ｑ１Ｂ、Ｑ２Ｂ、Ｑ３Ｂ及びＱ４Ｂのうちの他の２つが独立して、Ｎ、ＣＨ及びＣＲＱ２から選択されており、
各ＲＱ１及び各ＲＱ２が独立して、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、
−ＣＮ及び
−Ｎ（ＲＤ３）２
から選択されており、
ＲＣ１及びＲＣ２がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ６基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１個のヘテロ原子を含み、１個または２個のＲＥ３基で任意に置換された５員のヘテロアリール基
から選択されており、
ＲＤ１〜ＲＤ７がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ７基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、
−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２
から選択されているか、
または２つのＲＤ２基もしくは２つのＲＤ３基が、１個の窒素原子に結合しているときには、それらの基は、それらと結合している窒素原子と一体となって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個の環ヘテロ原子を含み、１個以上のＲＤ９基で任意に置換された５員もしくは６員の複素環基を形成してよく、
ＲＤ９が、１個以上のＲＡ８基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルであり、
ＲＤ８が、１個または２個のＮ原子を含み、
−ＳＨ及び
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ５Ａから選択した１個以上の基で任意に置換されたＣ５−６ヘテロシクリル基であり、
ＲＤ５Ａが、ＮＯ２基で任意に置換されたフェニルまたはベンジル基であり、
ＲＥ１及びＲＥ２がそれぞれ独立して、非置換の直鎖もしくは分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択されており、
ＲＥ３が独立して、
−ＳＨ及び
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ４
から選択されており、
ＲＢ１〜ＲＢ５がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ９基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、
−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、
−ＣＮ、
−ＮＯ２、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ６ＣＯＯＨ、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１及び−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２
から選択されており、
ＲＥ４が独立して、
１個または２個のＲＡ１０基で任意に置換されたフェニルまたはベンジル
から選択されており、
ＲＡ１〜ＲＡ１０がそれぞれ独立して、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、
−ＯＨ、−ＯＲＴ
−ＣＮ、−ＮＯ２、
−Ｃ（＝Ｏ）ＲＴ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＧ）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＲＦ）及び−Ｎ（ＲＤ９）２
から選択されており、
ＲＦが、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール
から選択されており、
−Ｎ（ＲＧ）２基が、直鎖または分岐鎖状のＣ１−４アルキル、フェニルまたはベンジルから選択した１個以上の基で任意に置換されたアゼチジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキル−ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノまたはジアゼピノから選択されており、
ＲＴが、非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルであり、
２個のＲＤ９基が、それらに結合している窒素原子と一体となって、
１個または２個の窒素原子を含む５員のヘテロアリール基、ならびに
それぞれ独立してＮ、Ｏ及びＳから選択した１個または２個のヘテロ原子を含む６員の複素環基
から選択した基を形成しており、
ただし、下記の化合物（Ｘ１）〜（Ｘ２７）のいずれからも選択されていないことを条件とする前記化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物。
【化１１４−１】
2020515646.tif 000003
【化１１４−２】
2020515646.tif 000004
【化１１４−３】
2020515646.tif 000005
【請求項２】
Ｘが、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｇ１及びＧ２が、いずれもＮである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ１基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリール基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ１基で任意に置換された５員のヘテロアリール基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＲＢ１が、
１個以上のＲＡ９基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−３アルキル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、
−ＣＮ、
−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１及び−ＣＯＮ（ＲＤ２）２
から選択されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、非置換のフラン−２−イルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが、ＬＡであり、Ｒ１Ｌが、
１〜３個のＲＰＨ基で任意に置換されたフェニル、
１個以上のＲＢ３基で任意に置換された５員または６員のシクロアルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ４基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ５基で任意に置換された８〜１０員のビシクリルまたはヘテロビシクリル
から選択されている、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−＊または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−＊である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−＊である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１Ｌが、
１〜３個のＲＰＨ基で置換されたフェニル、
１個以上のＲＢ３基で任意に置換された５員または６員のシクロアルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ４基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ５基で任意に置換された８〜１０員のビシクリルまたはヘテロビシクリル
から選択されている、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌが、ＬＡであり、Ｒ１Ｌが、１個以上のＲＰＨ基で置換されたフェニルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲＰＨが、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−４アルキル、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換されたＣ２−３アルケニルまたはアルキニル、
１個以上のＲＡ３基で任意に置換されたフェニル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＭｅ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＭｅ２、
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＡｃ、−ＮＨＲＤ８、−ＮＭｅ２、−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、
−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＭｅ、
−ＮＯ２、
−ＣＮ、
−ＯＨ及び−ＯＲＰＨ４
から選択されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１Ｌが、
【化１１５】
2020515646.tif 000006
であり、
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの１つが、ＣＲＹであり、Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの２つ目が独立して、ＣＲＹ及びＣＨから選択されており、Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの３つ目が独立して、ＣＲＹ及びＣＨから選択されており、
各ＲＹが独立して、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＲＹ１、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、
−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ及び−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ
から選択されている、請求項１２または１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙ２が、ＣＨであり、Ｙ１及びＹ３のそれぞれが独立して、ＣＲＹである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑが、（Ｑ１）である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑ１Ａ、Ｑ３Ａ及びＱ４Ａがそれぞれ、ＣＨであり、Ｑ２Ａが、Ｎ、ＣＨ及びＣＲＱ１から選択されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑ２Ａが、ＣＨ及びＣＲＱ１から選択されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＱ１が、Ｆである、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘが、Ｏであり、
Ｇ１及びＧ２が、いずれもＮであり、
Ａが、１個の酸素原子及び１個または２個の窒素原子を含み、１個以上のＲＢ１基で任意に置換された５員のヘテロアリール基であり、
Ｑが、（Ｑ１）であり、ＲＱ１が、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒから選択されており、
Ｌが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−＊または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−＊であり、
Ｒ１が、Ｒ１Ｌであり、Ｒ１Ｌが、１つのオルト位で、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＯＨ及び−ＯＲＰＨ４
から選択した基で置換されているとともに、
任意に、もう１つの別の環位で、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＯＨ及び−ＯＲＰＨ４
から選択した基でさらに置換されている
フェニルである、
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
下記の式（ＩＡ）
【化１１６】
2020515646.tif 000007
による化合物から選択されている、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、
またはその製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物であって、
式中、
ＬＢが、
−ＮＲＬ１Ｃ（＝Ｏ）−＊、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１−＊、
−ＮＲＬ１Ｃ（＝ＸＬ１）ＮＲＬ１−＊、
−ＳＯ２−ＮＲＬ１−＊、−ＮＲＬ１−ＳＯ２−＊、
−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲＬ１−＊及び−ＮＲＬ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−＊
から選択されており、
アステリスク（＊）が、末端のフェニル基への結合位置を示しており、
ＸＬ１が、Ｏ及びＳから選択されており、
ＲＬ１が、
−Ｈ、
−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２及び
−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２
から選択されており、
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの１つが、ＣＲＹであり、
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの２つ目が独立して、ＣＲＹ及びＣＨから選択されており、
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの３つ目が独立して、ＣＲＹ及びＣＨから選択されており、
Ｑ５Ａ、Ｑ６Ａ及びＱ７Ａのうちの１つが、Ｎ及びＣＨから選択されており、
Ｑ５Ａ、Ｑ６Ａ及びＱ７Ａのうちの他の２つがそれぞれ独立して、ＣＨ及びＣＲＱ３から選択されており、
各ＲＹが独立して、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＲＹ１、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、
−（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＮ１）２、
−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ及び−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ
から選択されており、
−Ｎ（ＲＮ１）２基において、Ｎ原子と、その原子に結合している２個のＲＮ１基が、それぞれ独立してＮ、Ｏ及びＳから選択した１個または２個のヘテロ原子を含む６員の複素環基を形成しており、
ｎが、１、２または３から選択した整数であり、
ＲＹ１が、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、
−（ＣＨ２）ｍＮ（ＲＮ２）２、
−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ及び−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ
から選択されており、
−Ｎ（ＲＮ２）２基において、Ｎ原子と、そのＮ原子に結合している２個のＲＮ２基が、それぞれ独立してＮ、Ｏ及びＳから選択した１個または２個のヘテロ原子を含む６員の複素環基を形成しており、
ｍが、１、２及び３から選択した整数であり、
ＲＱ３が、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）及び
−ＣＮ
から選択されている前記化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２２】
ＬＢが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−＊及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−＊から選択されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙ１が、ＣＲＹであり、Ｙ２及びＹ３のそれぞれが、ＣＨ及びＣＲＹから選択されている、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｙ２及びＹ３が、いずれもＣＨである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙ２及びＹ３のうちの１つが、ＣＨであり、もう一方が、ＣＲＹである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙ２が、ＣＨであり、Ｙ３が、ＣＲＹである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｑ５Ａ、Ｑ６Ａ及びＱ７Ａがそれぞれ、ＣＨである、請求項２１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑ５Ａ及びＱ６Ａのうちの１つが、ＣＲＱ３であり、もう一方が、ＣＨであり、Ｑ７Ａが、ＣＨである、請求項２１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑ６Ａ及びＱ７Ａのうちの１つが、Ｎであり、もう一方が、ＣＨであり、Ｑ５Ａが、ＣＨである、請求項２１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ＲＱ３が、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉから選択されている、請求項２１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＱ３が、−Ｆである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
下記のものから選択されている、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１１７−１】
2020515646.tif 000008
【化１１７−２】
2020515646.tif 000009
【化１１７−３】
2020515646.tif 000010
【化１１７−４】
2020515646.tif 000011
【化１１７−５】
2020515646.tif 000012
【請求項３３】
下記のものからから選択されている、請求項３２に記載の化合物。
【化１１８−１】
2020515646.tif 000013
【化１１８−２】
2020515646.tif 000014
【化１１８−３】
2020515646.tif 000015
【請求項３４】
ＲＬが、
−Ｈ及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）
から選択されており、
−Ｎ（ＲＤ９）２基において、２個のＲＤ９基が、それらに結合している窒素原子と一体となって、１個または２個の窒素原子を含む５員のヘテロアリール基を形成している、
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
ＲＬ１が、−Ｈ及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）から選択されており、
各ＲＹが独立して、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＲＹ１、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、
−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ及び−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ
から選択されており、
ＲＹ１が、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、
−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ及び−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ
から選択されている、請求項２１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物と、製薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を含む組成物。
【請求項３７】
医薬組成物の調製方法であって、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物と、製薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を添加混合することを含む前記方法。
【請求項３８】
請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物、または請求項３６に記載の組成物であって、ヒトまたは動物の体を療法によって治療する際に用いる前記組成物。
【請求項３９】
下記の式（Ｉ）
【化１１９】
2020515646.tif 000016
による化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物を含む組成物であって、ヒトまたは動物の体を療法によって治療する際に使用し、
式中、
Ｘが、Ｏ及びＳから選択されており、
Ｇ１及びＧ２がそれぞれ独立して、Ｎ及びＣＨから選択されており、
Ａが、
Ｈ、
１個以上のＲＡ１基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルまたはアルケニル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ１基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリール基、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ２基で任意に置換された４〜６員のヘテロシクリル基、
−ＣＮ、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ６ＣＯＯＨ、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１、−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２、ならびに
−ＳＲＥ１
から選択されており、
Ｌが、単結合であるか、またはＬＡ基であり、
ＬＡが、
−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）−＊、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ−＊、
−ＮＲＬＣ（＝ＸＬ）ＮＲＬ−＊、
−ＳＯ２−ＮＲＬ−＊、−ＮＲＬ−ＳＯ２−＊、
−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲＬ−＊及び−ＮＲＬ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−＊
から選択されており、
アステリスク（＊）が、Ｒ１への結合位置を示しており、
ＸＬが、Ｏ及びＳから選択されており、
ＲＬが、
−Ｈ、
−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２及び
−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２
から選択されており、
Ｌが、単結合であるときには、Ｒ１が、ＮＨ２であり、
Ｌが、ＬＡであるときには、Ｒ１が、Ｒ１Ｌであり、Ｒ１Ｌが、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
１〜３個のＲＰＨ基で任意に置換されたフェニル、
１個以上のＲＢ３基で任意に置換された５員または６員のシクロアルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ４基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ５基で任意に置換された８〜１０員のビシクリルまたはヘテロビシクリル
から選択されており、
各ＲＰＨが独立して、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニル、
１個以上のＲＡ３基で任意に置換されたフェニル、
ナフチル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−ＮＨＲＤ８、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１、−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−３アルキル）、
−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲＤ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ２）２、−ＳＯ２ＲＥ２、−ＳＲＥ１、
−ＮＯ２、
−ＣＮ、
−ＯＨ及び−ＯＲＰＨ４
から選択されており、
ＲＰＨ４が、
フェニル、
ベンジル及び
１個以上のＲＡ５基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル
から選択されており、
Ｑが、下記の（Ｑ１）及び（Ｑ２）から選択されており、
【化１２０】
2020515646.tif 000017
式中、２つのアステリスク（＊＊）が、Ｌへの結合位置を示しており、
Ｑ１Ａ、Ｑ２Ａ、Ｑ３Ａ及びＱ４Ａのうちの２つが、ＣＨであり、
Ｑ１Ａ、Ｑ２Ａ、Ｑ３Ａ及びＱ４Ａのうちの他の２つが独立して、Ｎ、ＣＨ及びＣＲＱ１から選択されており、
Ｑ１Ｂ、Ｑ２Ｂ、Ｑ３Ｂ及びＱ４Ｂのうちの２つが、ＣＨであり、
Ｑ１Ｂ、Ｑ２Ｂ、Ｑ３Ｂ及びＱ４Ｂのうちの他の２つが独立して、Ｎ、ＣＨ及びＣＲＱ２から選択されており、
各ＲＱ１及び各ＲＱ２が独立して、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、
−ＣＮ及び
−Ｎ（ＲＤ３）２
から選択されており、
ＲＣ１及びＲＣ２がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ６基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１個のヘテロ原子を含み、１個または２個のＲＥ３基で任意に置換された５員のヘテロアリール基
から選択されており、
ＲＤ１〜ＲＤ７がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ７基で任意に置換された直鎖もしくは分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、
−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２
から選択されているか、
または２つのＲＤ２基もしくは２つのＲＤ３基が、１個の窒素原子に結合しているときには、それらの基は、それらと結合している窒素原子と一体となって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個の環ヘテロ原子を含み、１個以上のＲＤ９基で任意に置換された５員もしくは６員の複素環基を形成してよく、
ＲＤ９が、１個以上のＲＡ８基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルであり、
ＲＤ８が、１個または２個のＮ原子を含み、
−ＳＨ及び
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ５Ａ
から選択した１個以上の基で任意に置換されたＣ５−６ヘテロシクリル基であり、
ＲＤ５Ａが、ＮＯ２基で任意に置換されたフェニルまたはベンジル基であり、
ＲＥ１及びＲＥ２がそれぞれ独立して、非置換の直鎖もしくは分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択されており、
ＲＥ３が独立して、
−ＳＨ及び
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ４
から選択されており、
ＲＢ１〜ＲＢ５がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ９基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、
−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、
−ＣＮ、
−ＮＯ２、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ６ＣＯＯＨ、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１及び−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２
から選択されており、
ＲＥ４が独立して、
１個または２個のＲＡ１０基で任意に置換されたフェニルまたはベンジル
から選択されており、
ＲＡ１〜ＲＡ１０がそれぞれ独立して、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、
−ＯＨ、−ＯＲＴ、
−ＣＮ、−ＮＯ２、
−Ｃ（＝Ｏ）ＲＴ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＧ）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＲＦ）及び−Ｎ（ＲＤ９）２
から選択されており、
ＲＦが、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール
から選択されており、
−Ｎ（ＲＧ）２基が、直鎖または分岐鎖状のＣ１−４アルキル、フェニルまたはベンジルから選択した１個以上の基で任意に置換されたアゼチジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキル−ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノまたはジアゼピノから選択されており、
ＲＴが、非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルであり、
２個のＲＤ９基が、それらに結合している窒素原子と一体となって、
１個または２個の窒素原子を含む５員のヘテロアリール基、ならびに
それぞれ独立してＮ、Ｏ及びＳから選択した１個または２個のヘテロ原子を含む６員の複素環基
から選択した基を形成している前記組成物。
【請求項４０】
ＲＬが、
−Ｈ及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）
から選択されており、
−Ｎ（ＲＤ９）２基において、２個のＲＤ９基が、それらに結合している窒素原子と一体となって、１個または２個の窒素原子を含む５員のヘテロアリール基を形成している、
請求項３９に記載の用途用の組成物。
【請求項４１】
前記治療が、加齢または加齢性疾患の予防または治療である、請求項３８、３９または４０に記載の用途用の組成物。
【請求項４２】
前記治療が、酸化ストレス、ＣＬ欠損、ＣＬ中のドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）の濃縮及びミトコンドリア機能障害のうちの１つ以上によって特徴付けられる疾患の治療である、請求項３８、３９または４０に記載の用途用の組成物。
【請求項４３】
前記治療が、ミトコンドリア機能障害と関連する疾患の治療である、請求項３８、３９または４０に記載の用途用の組成物。
【請求項４４】
前記治療が、肥満症（食事性肥満など）、糖尿病（２型糖尿病など）、糖尿病合併症（神経障害、心筋症、網膜症及び勃起不全など）、脂肪肝疾患、心血管疾患、神経変性疾患、代謝性疾患、インスリン抵抗性、ならびにがんから選択した疾患の治療である、請求項３８、３９または４０に記載の用途用の組成物。
【請求項４５】
前記治療が、脳梗塞、虚血及び再灌流障害から選択した疾患の治療である、請求項３８、３９または４０に記載の用途用の組成物。
【請求項４６】
加齢または加齢性疾患の治療用の医薬の製造で、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物を使用すること。
【請求項４７】
治療のための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物、または請求項３６に記載の組成物。
【請求項４８】
加齢または加齢性疾患を治療するための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物、または請求項３６に記載の組成物。
【請求項４９】
脳梗塞、虚血及び再灌流障害から選択した疾患を治療するための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物、または請求項３６に記載の組成物。
【請求項５０】
加齢または加齢性疾患の治療のための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６０９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６０９】
本明細書で引用したすべての参照文献の開示内容は、当業者が本発明を実施するのに使用できる限りにおいて、相互参照により、本明細書に明示的に援用される。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
下記の式（Ｉ）
【化１１２】
2020515646.tif 000018
による化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物であって、
式中、
Ｘが、Ｏ及びＳから選択されており、
Ｇ１及びＧ２がそれぞれ独立して、Ｎ及びＣＨから選択されており、
Ａが、
Ｈ、
１個以上のＲＡ１基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルまたはアルケニル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ１基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリール基、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ２基で任意に置換された４〜６員のヘテロシクリル基、
−ＣＮ、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ６ＣＯＯＨ、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１、−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２、ならびに
−ＳＲＥ１
から選択されており、
Ｌが、単結合であるか、またはＬＡ基であり、
ＬＡが、
−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）−＊、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ−＊、
−ＮＲＬＣ（＝ＸＬ）ＮＲＬ−＊、
−ＳＯ２−ＮＲＬ−＊、−ＮＲＬ−ＳＯ２−＊、
−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲＬ−＊及び−ＮＲＬ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−＊
から選択されており、
アステリスク（＊）が、Ｒ１への結合位置を示しており、
ＸＬが、Ｏ及びＳから選択されており、
ＲＬが、
−Ｈ、
−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２及び
−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２
から選択されており、
Ｌが、単結合であるときには、Ｒ１が、ＮＨ２であり、
Ｌが、ＬＡであるときには、Ｒ１が、Ｒ１Ｌであり、Ｒ１Ｌが、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
１〜３個のＲＰＨ基で任意に置換されたフェニル、
１個以上のＲＢ３基で任意に置換された５員または６員のシクロアルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ４基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ５基で任意に置換された８〜１０員のビシクリルまたはヘテロビシクリル
から選択されており、
各ＲＰＨが独立して、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニル、
１個以上のＲＡ３基で任意に置換されたフェニル、
ナフチル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−ＮＨＲＤ８、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１、−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−３アルキル）、
−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲＤ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ２）２、−ＳＯ２ＲＥ２、−ＳＲＥ１、
−ＮＯ２、
−ＣＮ、
−ＯＨ及び−ＯＲＰＨ４
から選択されており、
ＲＰＨ４が、
フェニル、
ベンジル及び
１個以上のＲＡ５基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル
から選択されており、
Ｑが、下記の（Ｑ１）及び（Ｑ２）から選択されており、
【化１１３】
2020515646.tif 000019
式中、２つのアステリスク（＊＊）が、Ｌへの結合位置を示しており、
Ｑ１Ａ、Ｑ２Ａ、Ｑ３Ａ及びＱ４Ａのうちの２つが、ＣＨであり、
Ｑ１Ａ、Ｑ２Ａ、Ｑ３Ａ及びＱ４Ａのうちの他の２つが独立して、Ｎ、ＣＨ及びＣＲＱ１から選択されており、
Ｑ１Ｂ、Ｑ２Ｂ、Ｑ３Ｂ及びＱ４Ｂのうちの２つが、ＣＨであり、
Ｑ１Ｂ、Ｑ２Ｂ、Ｑ３Ｂ及びＱ４Ｂのうちの他の２つが独立して、Ｎ、ＣＨ及びＣＲＱ２から選択されており、
各ＲＱ１及び各ＲＱ２が独立して、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、
−ＣＮ及び
−Ｎ（ＲＤ３）２
から選択されており、
ＲＣ１及びＲＣ２がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ６基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１個のヘテロ原子を含み、１個または２個のＲＥ３基で任意に置換された５員のヘテロアリール基
から選択されており、
ＲＤ１〜ＲＤ７がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ７基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、
−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２
から選択されているか、
または２つのＲＤ２基もしくは２つのＲＤ３基が、１個の窒素原子に結合しているときには、それらの基は、それらと結合している窒素原子と一体となって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個の環ヘテロ原子を含み、１個以上のＲＤ９基で任意に置換された５員もしくは６員の複素環基を形成してよく、
ＲＤ９が、１個以上のＲＡ８基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルであり、
ＲＤ８が、１個または２個のＮ原子を含み、
−ＳＨ及び
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ５Ａから選択した１個以上の基で任意に置換されたＣ５−６ヘテロシクリル基であり、
ＲＤ５Ａが、ＮＯ２基で任意に置換されたフェニルまたはベンジル基であり、
ＲＥ１及びＲＥ２がそれぞれ独立して、非置換の直鎖もしくは分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択されており、
ＲＥ３が独立して、
−ＳＨ及び
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ４
から選択されており、
ＲＢ１〜ＲＢ５がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ９基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、
−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、
−ＣＮ、
−ＮＯ２、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ６ＣＯＯＨ、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１及び−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２
から選択されており、
ＲＥ４が独立して、
１個または２個のＲＡ１０基で任意に置換されたフェニルまたはベンジル
から選択されており、
ＲＡ１〜ＲＡ１０がそれぞれ独立して、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、
−ＯＨ、−ＯＲＴ
−ＣＮ、−ＮＯ２、
−Ｃ（＝Ｏ）ＲＴ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＧ）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＲＦ）及び−Ｎ（ＲＤ９）２
から選択されており、
ＲＦが、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール
から選択されており、
−Ｎ（ＲＧ）２基が、直鎖または分岐鎖状のＣ１−４アルキル、フェニルまたはベンジルから選択した１個以上の基で任意に置換されたアゼチジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキル−ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノまたはジアゼピノから選択されており、
ＲＴが、非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルであり、
２個のＲＤ９基が、それらに結合している窒素原子と一体となって、
１個または２個の窒素原子を含む５員のヘテロアリール基、ならびに
それぞれ独立してＮ、Ｏ及びＳから選択した１個または２個のヘテロ原子を含む６員の複素環基
から選択した基を形成しており、
ただし、下記の化合物（Ｘ１）〜（Ｘ２７）のいずれからも選択されていないことを条件とする前記化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物。
【化１１４−１】
2020515646.tif 000020
【化１１４−２】
2020515646.tif 000021
【化１１４−３】
2020515646.tif 000022
（項目２）
Ｘが、Ｏである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｇ１及びＧ２が、いずれもＮである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ａが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ１基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリール基である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ａが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ１基で任意に置換された５員のヘテロアリール基である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
ＲＢ１が、
１個以上のＲＡ９基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−３アルキル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、
−ＣＮ、
−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１及び−ＣＯＮ（ＲＤ２）２
から選択されている、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ａが、非置換のフラン−２−イルである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｌが、ＬＡであり、Ｒ１Ｌが、
１〜３個のＲＰＨ基で任意に置換されたフェニル、
１個以上のＲＢ３基で任意に置換された５員または６員のシクロアルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ４基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ５基で任意に置換された８〜１０員のビシクリルまたはヘテロビシクリル
から選択されている、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｌが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−＊または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−＊である、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｌが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−＊である、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１Ｌが、
１〜３個のＲＰＨ基で置換されたフェニル、
１個以上のＲＢ３基で任意に置換された５員または６員のシクロアルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ４基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ５基で任意に置換された８〜１０員のビシクリルまたはヘテロビシクリル
から選択されている、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｌが、ＬＡであり、Ｒ１Ｌが、１個以上のＲＰＨ基で置換されたフェニルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
ＲＰＨが、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−４アルキル、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換されたＣ２−３アルケニルまたはアルキニル、
１個以上のＲＡ３基で任意に置換されたフェニル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＭｅ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＭｅ２、
−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＡｃ、−ＮＨＲＤ８、−ＮＭｅ２、−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、
−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＭｅ、
−ＮＯ２、
−ＣＮ、
−ＯＨ及び−ＯＲＰＨ４
から選択されている、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１Ｌが、
【化１１５】
2020515646.tif 000023
であり、
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの１つが、ＣＲＹであり、Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの２つ目が独立して、ＣＲＹ及びＣＨから選択されており、Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの３つ目が独立して、ＣＲＹ及びＣＨから選択されており、
各ＲＹが独立して、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＲＹ１、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、
−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ及び−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ
から選択されている、項目１２または１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｙ２が、ＣＨであり、Ｙ１及びＹ３のそれぞれが独立して、ＣＲＹである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｑが、（Ｑ１）である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｑ１Ａ、Ｑ３Ａ及びＱ４Ａがそれぞれ、ＣＨであり、Ｑ２Ａが、Ｎ、ＣＨ及びＣＲＱ１から選択されている、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｑ２Ａが、ＣＨ及びＣＲＱ１から選択されている、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
ＲＱ１が、Ｆである、先行項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｘが、Ｏであり、
Ｇ１及びＧ２が、いずれもＮであり、
Ａが、１個の酸素原子及び１個または２個の窒素原子を含み、１個以上のＲＢ１基で任意に置換された５員のヘテロアリール基であり、
Ｑが、（Ｑ１）であり、ＲＱ１が、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒから選択されており、
Ｌが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−＊または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−＊であり、
Ｒ１が、Ｒ１Ｌであり、Ｒ１Ｌが、１つのオルト位で、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＯＨ及び−ＯＲＰＨ４
から選択した基で置換されているとともに、
任意に、もう１つの別の環位で、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＯＨ及び−ＯＲＰＨ４
から選択した基でさらに置換されている
フェニルである、
項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
下記の式（ＩＡ）
【化１１６】
2020515646.tif 000024
による化合物から選択されている、項目１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、
またはその製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物であって、
式中、
ＬＢが、
−ＮＲＬ１Ｃ（＝Ｏ）−＊、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１−＊、
−ＮＲＬ１Ｃ（＝ＸＬ１）ＮＲＬ１−＊、
−ＳＯ２−ＮＲＬ１−＊、−ＮＲＬ１−ＳＯ２−＊、
−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲＬ１−＊及び−ＮＲＬ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−＊
から選択されており、
アステリスク（＊）が、末端のフェニル基への結合位置を示しており、
ＸＬ１が、Ｏ及びＳから選択されており、
ＲＬ１が、
−Ｈ、
−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２及び
−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２
から選択されており、
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの１つが、ＣＲＹであり、
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの２つ目が独立して、ＣＲＹ及びＣＨから選択されており、
Ｙ１、Ｙ２及びＹ３のうちの３つ目が独立して、ＣＲＹ及びＣＨから選択されており、
Ｑ５Ａ、Ｑ６Ａ及びＱ７Ａのうちの１つが、Ｎ及びＣＨから選択されており、
Ｑ５Ａ、Ｑ６Ａ及びＱ７Ａのうちの他の２つがそれぞれ独立して、ＣＨ及びＣＲＱ３から選択されており、
各ＲＹが独立して、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＲＹ１、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、
−（ＣＨ２）ｎＮ（ＲＮ１）２、
−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ及び−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ
から選択されており、
−Ｎ（ＲＮ１）２基において、Ｎ原子と、その原子に結合している２個のＲＮ１基が、それぞれ独立してＮ、Ｏ及びＳから選択した１個または２個のヘテロ原子を含む６員の複素環基を形成しており、
ｎが、１、２または３から選択した整数であり、
ＲＹ１が、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、
−（ＣＨ２）ｍＮ（ＲＮ２）２、
−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ及び−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ
から選択されており、
−Ｎ（ＲＮ２）２基において、Ｎ原子と、そのＮ原子に結合している２個のＲＮ２基が、それぞれ独立してＮ、Ｏ及びＳから選択した１個または２個のヘテロ原子を含む６員の複素環基を形成しており、
ｍが、１、２及び３から選択した整数であり、
ＲＱ３が、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）及び
−ＣＮ
から選択されている前記化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物。
（項目２２）
ＬＢが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−＊及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−＊から選択されている、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｙ１が、ＣＲＹであり、Ｙ２及びＹ３のそれぞれが、ＣＨ及びＣＲＹから選択されている、項目２１または２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｙ２及びＹ３が、いずれもＣＨである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｙ２及びＹ３のうちの１つが、ＣＨであり、もう一方が、ＣＲＹである、項目２３に記載の化合物。
（項目２６）
Ｙ２が、ＣＨであり、Ｙ３が、ＣＲＹである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｑ５Ａ、Ｑ６Ａ及びＱ７Ａがそれぞれ、ＣＨである、項目２１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｑ５Ａ及びＱ６Ａのうちの１つが、ＣＲＱ３であり、もう一方が、ＣＨであり、Ｑ７Ａが、ＣＨである、項目２１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｑ６Ａ及びＱ７Ａのうちの１つが、Ｎであり、もう一方が、ＣＨであり、Ｑ５Ａが、ＣＨである、項目２１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
ＲＱ３が、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉから選択されている、項目２１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
ＲＱ３が、−Ｆである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
下記のものから選択されている、項目１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【化１１７−１】
2020515646.tif 000025
【化１１７−２】
2020515646.tif 000026
【化１１７−３】
2020515646.tif 000027
【化１１７−４】
2020515646.tif 000028
【化１１７−５】
2020515646.tif 000029
（項目３３）
下記のものからから選択されている、項目３２に記載の化合物。
【化１１８−１】
2020515646.tif 000030
【化１１８−２】
2020515646.tif 000031
【化１１８−３】
2020515646.tif 000032
（項目３４）
ＲＬが、
−Ｈ及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）
から選択されており、
−Ｎ（ＲＤ９）２基において、２個のＲＤ９基が、それらに結合している窒素原子と一体となって、１個または２個の窒素原子を含む５員のヘテロアリール基を形成している、
項目１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
ＲＬ１が、−Ｈ及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）から選択されており、
各ＲＹが独立して、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＲＹ１、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、
−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ及び−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ
から選択されており、
ＲＹ１が、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｈ、
−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ及び−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ
から選択されている、項目２１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
項目１〜３５のいずれか１項に記載の化合物と、製薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を含む組成物。
（項目３７）
医薬組成物の調製方法であって、項目１〜３５のいずれか１項に記載の化合物と、製薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤を添加混合することを含む前記方法。
（項目３８）
項目１〜３５のいずれか１項に記載の化合物、または項目３６に記載の組成物であって、ヒトまたは動物の体を療法によって治療する際に用いる前記化合物または前記組成物。
（項目３９）
下記の式（Ｉ）
【化１１９】
2020515646.tif 000033
による化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物であって、ヒトまたは動物の体を療法によって治療する際に使用し、
式中、
Ｘが、Ｏ及びＳから選択されており、
Ｇ１及びＧ２がそれぞれ独立して、Ｎ及びＣＨから選択されており、
Ａが、
Ｈ、
１個以上のＲＡ１基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルまたはアルケニル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ１基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリール基、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ２基で任意に置換された４〜６員のヘテロシクリル基、
−ＣＮ、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ６ＣＯＯＨ、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１、−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２、ならびに
−ＳＲＥ１
から選択されており、
Ｌが、単結合であるか、またはＬＡ基であり、
ＬＡが、
−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）−＊、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ−＊、
−ＮＲＬＣ（＝ＸＬ）ＮＲＬ−＊、
−ＳＯ２−ＮＲＬ−＊、−ＮＲＬ−ＳＯ２−＊、
−ＯＣ（＝Ｏ）−ＮＲＬ−＊及び−ＮＲＬ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−＊
から選択されており、
アステリスク（＊）が、Ｒ１への結合位置を示しており、
ＸＬが、Ｏ及びＳから選択されており、
ＲＬが、
−Ｈ、
−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２及び
−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２
から選択されており、
Ｌが、単結合であるときには、Ｒ１が、ＮＨ２であり、
Ｌが、ＬＡであるときには、Ｒ１が、Ｒ１Ｌであり、Ｒ１Ｌが、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
１〜３個のＲＰＨ基で任意に置換されたフェニル、
１個以上のＲＢ３基で任意に置換された５員または６員のシクロアルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ４基で任意に置換された５員または６員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含み、１個以上のＲＢ５基で任意に置換された８〜１０員のビシクリルまたはヘテロビシクリル
から選択されており、
各ＲＰＨが独立して、
１個以上のＲＡ２基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニル、
１個以上のＲＡ３基で任意に置換されたフェニル、
ナフチル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−ＮＨＲＤ８、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１、−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−３アルキル）、
−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲＤ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＤ２）２、−ＳＯ２ＲＥ２、−ＳＲＥ１、
−ＮＯ２、
−ＣＮ、
−ＯＨ及び−ＯＲＰＨ４
から選択されており、
ＲＰＨ４が、
フェニル、
ベンジル及び
１個以上のＲＡ５基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル
から選択されており、
Ｑが、下記の（Ｑ１）及び（Ｑ２）から選択されており、
【化１２０】
2020515646.tif 000034
式中、２つのアステリスク（＊＊）が、Ｌへの結合位置を示しており、
Ｑ１Ａ、Ｑ２Ａ、Ｑ３Ａ及びＱ４Ａのうちの２つが、ＣＨであり、
Ｑ１Ａ、Ｑ２Ａ、Ｑ３Ａ及びＱ４Ａのうちの他の２つが独立して、Ｎ、ＣＨ及びＣＲＱ１から選択されており、
Ｑ１Ｂ、Ｑ２Ｂ、Ｑ３Ｂ及びＱ４Ｂのうちの２つが、ＣＨであり、
Ｑ１Ｂ、Ｑ２Ｂ、Ｑ３Ｂ及びＱ４Ｂのうちの他の２つが独立して、Ｎ、ＣＨ及びＣＲＱ２から選択されており、
各ＲＱ１及び各ＲＱ２が独立して、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、
−ＣＮ及び
−Ｎ（ＲＤ３）２
から選択されており、
ＲＣ１及びＲＣ２がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ６基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１個のヘテロ原子を含み、１個または２個のＲＥ３基で任意に置換された５員のヘテロアリール基
から選択されており、
ＲＤ１〜ＲＤ７がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ７基で任意に置換された直鎖もしくは分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、
−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２
から選択されているか、
または２つのＲＤ２基もしくは２つのＲＤ３基が、１個の窒素原子に結合しているときには、それらの基は、それらと結合している窒素原子と一体となって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個の環ヘテロ原子を含み、１個以上のＲＤ９基で任意に置換された５員もしくは６員の複素環基を形成してよく、
ＲＤ９が、１個以上のＲＡ８基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルであり、
ＲＤ８が、１個または２個のＮ原子を含み、
−ＳＨ及び
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ５Ａ
から選択した１個以上の基で任意に置換されたＣ５−６ヘテロシクリル基であり、
ＲＤ５Ａが、ＮＯ２基で任意に置換されたフェニルまたはベンジル基であり、
ＲＥ１及びＲＥ２がそれぞれ独立して、非置換の直鎖もしくは分岐鎖状のＣ１−６アルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択されており、
ＲＥ３が独立して、
−ＳＨ及び
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＥ４
から選択されており、
ＲＢ１〜ＲＢ５がそれぞれ独立して、
１個以上のＲＡ９基で任意に置換された直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、
−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、
−ＣＮ、
−ＮＯ２、
−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＣ１、−ＣＯＲＣ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＤ１、−ＣＯＮ（ＲＤ２）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＤ４、−Ｎ（ＲＤ３）２、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＲＣ１、−ＮＨＣＯＲＣ２、−ＮＲＤ６ＣＯＯＨ、−ＮＲＤ７ＣＯＯＲＣ１及び−ＮＲＤ５ＣＯＲＣ２
から選択されており、
ＲＥ４が独立して、
１個または２個のＲＡ１０基で任意に置換されたフェニルまたはベンジル
から選択されており、
ＲＡ１〜ＲＡ１０がそれぞれ独立して、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、
−ＯＨ、−ＯＲＴ、
−ＣＮ、−ＮＯ２、
−Ｃ（＝Ｏ）ＲＴ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＧ）２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＲＦ）及び−Ｎ（ＲＤ９）２
から選択されており、
ＲＦが、
非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキル、ならびに
Ｎ、Ｏ及びＳから選択した１〜３個のヘテロ原子を含む５〜６員のヘテロアリール
から選択されており、
−Ｎ（ＲＧ）２基が、直鎖または分岐鎖状のＣ１−４アルキル、フェニルまたはベンジルから選択した１個以上の基で任意に置換されたアゼチジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキル−ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノまたはジアゼピノから選択されており、
ＲＴが、非置換の直鎖または分岐鎖状のＣ１−６アルキルであり、
２個のＲＤ９基が、それらに結合している窒素原子と一体となって、
１個または２個の窒素原子を含む５員のヘテロアリール基、ならびに
それぞれ独立してＮ、Ｏ及びＳから選択した１個または２個のヘテロ原子を含む６員の複素環基
から選択した基を形成している前記化合物、またはその製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物。
（項目４０）
ＲＬが、
−Ｈ及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）
から選択されており、
−Ｎ（ＲＤ９）２基において、２個のＲＤ９基が、それらに結合している窒素原子と一体となって、１個または２個の窒素原子を含む５員のヘテロアリール基を形成している、
項目３９に記載の用途用の化合物。
（項目４１）
前記治療が、加齢または加齢性疾患の予防または治療である、項目３８、３９または４０に記載の用途用の化合物または組成物。
（項目４２）
前記治療が、酸化ストレス、ＣＬ欠損、ＣＬ中のドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）の濃縮及びミトコンドリア機能障害のうちの１つ以上によって特徴付けられる疾患の治療である、項目３８、３９または４０に記載の用途用の化合物または組成物。
（項目４３）
前記治療が、ミトコンドリア機能障害と関連する疾患の治療である、項目３８、３９または４０に記載の用途用の化合物または組成物。
（項目４４）
前記治療が、肥満症（食事性肥満など）、糖尿病（２型糖尿病など）、糖尿病合併症（神経障害、心筋症、網膜症及び勃起不全など）、脂肪肝疾患、心血管疾患、神経変性疾患、代謝性疾患、インスリン抵抗性、ならびにがんから選択した疾患の治療である、項目３８、３９または４０に記載の用途用の化合物または組成物。
（項目４５）
前記治療が、脳梗塞、虚血及び再灌流障害から選択した疾患の治療である、項目３８、３９または４０に記載の用途用の化合物または組成物。
（項目４６）
加齢または加齢性疾患の治療用の医薬の製造で、項目１〜３５のいずれか１項に記載の化合物を使用すること。
（項目４７）
治療の必要な患者に、項目１〜３５のいずれか１項に記載の化合物、または項目３６に記載の組成物を治療有効量投与することを含む治療方法。
（項目４８）
加齢または加齢性疾患の治療方法であって、治療の必要な患者に、項目１〜３５のいずれか１項に記載の化合物、または項目３６に記載の組成物を治療有効量投与することを含む前記方法。
（項目４９）
脳梗塞、虚血及び再灌流障害から選択した疾患の治療方法であって、治療の必要な患者に、項目１〜３５のいずれか１項に記載の化合物、または項目３６に記載の組成物を治療有効量投与することを含む前記方法。