【手続補正書】
【提出日】令和2年12月18日(2020.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ０）、（ＩＩ０）、（ＩＩＩ０）、または（ＩＶ０）：
【化１】
2020504715.tif 000001
（式中、
Ｘ１はＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ２はＮまたはＣＲ３であり；
Ｘ３はＮまたはＣＲ４であり；
Ｘ４はＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ５はＮまたはＣＨであり；
Ｘ６はＮまたはＣＲ１５であり；
Ｘ７はＮまたはＣＨであり；
Ｘ８はＮＲ１３またはＣＲ１１Ｒ１２であり；
Ｘ１３およびＸ１４の一方は独立にＮＲ８Ｒ９であり、他方はＲ１０であり；
Ｂは、１つまたは複数のＲ１５で任意選択的に置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは各々独立にハロ、ＯＲａ、またはＮＲａＲｂの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は結合、またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ１はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は結合、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅ、またはＮＲｅＣ（Ｏ）であり、ＲｅはＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｔ２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換され、ここで、Ｑ３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ３は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、ＮＲｆＲｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、およびＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇからなる群から選択され、ＲｆおよびＲｇは各々独立にＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；または−Ｑ３−Ｔ３はオキソであり；
Ｒ８はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ、またはＲＳ２であり、ここで、ＲｈおよびＲｉは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＳ２はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ２は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択に置換され、ここで、Ｑ５は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、ＮＲｊＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、ＮＲｊＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、およびＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択され、ＲｊおよびＲｋは独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソであり；
Ｒ１０はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは各々、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、またはＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋで任意選択的に置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルまたはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルはハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１４は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｐ（Ｏ）ＲｌＲｍ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、または−ＯＲ６であり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルはハロまたはＯＲ６の１つまたは複数で任意選択的に置換され、ＲｌおよびＲｍは各々独立にＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５はＨ、ハロ、シアノ、または−ＯＲ６である）
の化合物またはその互変異性体、またはこの化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）：
【化２】
2020504715.tif 000002
（式中、
Ｘ１はＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ２はＮまたはＣＲ３であり；
Ｘ３はＮまたはＣＲ４であり；
Ｘ４はＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ５はＮまたはＣＨであり；
Ｘ６はＮまたはＣＲ１５であり；
Ｘ７はＮまたはＣＨであり；
Ｘ１３およびＸ１４の一方は独立にＮＲ８Ｒ９であり、他方はＲ１０であり；
Ｂは、１つまたは複数のＲ１５で任意選択的に置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは各々独立にハロ、ＯＲａ、またはＮＲａＲｂの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は結合、またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ１はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は結合、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅ、またはＮＲｅＣ（Ｏ）であり、ＲｅはＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｔ２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換され、ここで、Ｑ３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ３は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、ＮＲｆＲｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、およびＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇからなる群から選択され、ＲｆおよびＲｇは各々独立にＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；または−Ｑ３−Ｔ３はオキソであり；
Ｒ８はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ、またはＲＳ２であり、ここで、ＲｈおよびＲｉは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＳ２はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ２は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択に置換され、ここで、Ｑ５は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、ＮＲｊＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、ＮＲｊＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、およびＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択され、ＲｊおよびＲｋは独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソであり；
Ｒ１０はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは各々、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、またはＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋで任意選択的に置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルまたはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルはハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され；
Ｒ１５はＨ、ハロ、シアノ、または−ＯＲ６である）
の化合物またはその互変異性体、またはこの化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化３】
2020504715.tif 000003
は
【化４】
2020504715.tif 000004
であるか；あるいは、
【化５】
2020504715.tif 000005
は
【化６】
2020504715.tif 000006
である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式（Ｉ０ａ）〜（Ｉ０ｌ）：
【化９】
2020504715.tif 000007
の化合物のいずれか１つまたはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉ０ａ’）〜（Ｉ０ｉ’）：
【化１２】
2020504715.tif 000008
の化合物のいずれか１つまたはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩であるか、あるいは、式（Ｉａ）〜（Ｉｌ）：
【化１５】
2020504715.tif 000009
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩であるか、あるいは、式（Ｉａ’）〜（Ｉｉ’）：
【化１８】
2020504715.tif 000010
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
環Ｂは、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールであるか；あるいは
【化１０１】
2020504715.tif 000011
である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４の少なくとも１つはＮであるか；あるいは
Ｘ１およびＸ３はＮであるか；あるいは、
Ｘ１およびＸ３はＮであり、Ｘ２はＣＲ３であり、Ｘ４はＣＲ５であるか；あるいは
Ｒ１はＣ１〜Ｃ４アルキルであるか；あるいは
Ｒ１はＨであるか；あるいは
Ｒ３およびＲ５の多くとも一方はＨではないか；あるいは
Ｒ３はＨまたはハロであるか；あるいは
Ｒ３はＨであるか；あるいは
Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；あるいは
Ｒ４およびＲ５の多くとも一方はＨではないか；あるいは
Ｒ４およびＲ５の少なくとも一方はＨではないか；あるいは
Ｒ４はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロであるか；あるいは
Ｒ２およびＲ５の多くとも一方はＨではないか；あるいは
Ｒ２およびＲ５の少なくとも一方はＨではないか；あるいは
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロであるか；あるいは
Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６は−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は結合または１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンリンカーであり、Ｔ１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ１は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され； 
ここで、Ｒ６は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；あるいは
Ｒ６は、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７は−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は結合またＣ（Ｏ）ＮＲｅであり、Ｔ２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換されるか；あるいは、
Ｒ７はＱ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は結合であり、Ｔ２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｔ２は、１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換された、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであるか；あるいは
Ｔ２は、非芳香環と縮合した５員もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルであるか；あるいは
Ｔ２は、非芳香環と縮合した５員もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員もしくは６員アリールまたは前記ヘテロアリール環はＱ２に結合しているか；あるいは
Ｔ２は５員〜１０員ヘテロアリールであるか；あるいは
Ｔ２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換された
【化１９】
2020504715.tif 000012
およびその互変異性体から選択され、ここで、Ｘ８はＮＨ、Ｏ、またはＳであり、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、およびＸ１２は各々独立にＣＨまたはＮであり、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、およびＸ１２の少なくとも１つはＮであり、環ＡはＣ５〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜８員ヘテロシクロアルキルであるか；あるいは
Ｔ２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換された
【化２０】
2020504715.tif 000013
およびその互変異性体から選択されるか；あるいは
Ｔ２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換された
【化２１】
2020504715.tif 000014
およびその互変異性体から選択されるか；あるいは
Ｔ２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換された
【化２２】
2020504715.tif 000015
およびその互変異性体から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑ３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ３は各々独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、ＮＲｆＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、およびＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるか；あるいは
Ｑ３は各々独立にＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ３は各々独立にＮＲｆＲｇであり、ＲｆおよびＲｇは各々独立にＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４員〜７員のヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８およびＲ９の少なくとも一方はＨであるか；あるいは
Ｒ８およびＲ９は各々Ｈであるか；あるいは
Ｒ８はＨであるか；あるいは
Ｒ９は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、またはＲＳ２であり、ここで、ＲＳ２はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４員〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ＲＳ２は、１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択的に置換されるか；あるいは
Ｑ４はＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、Ｔ４はＨであるか；あるいは
Ｑ５は各々独立に結合またはＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであるか；あるいは
Ｔ５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＮＲｊＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、およびＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ９はＣ１〜Ｃ３アルキルであるか；あるいは
Ｒ１４はＨ、ハロ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；あるいは
Ｒ１４はハロまたは−ＯＲ６であるか；あるいは
Ｒ１４はハロであるか；あるいは
Ｒ１４は−ＯＲ６であるか；あるいは
Ｒ１５はＨまたはハロであるか；あるいは
Ｒ１５はＨであるか；あるいは
Ｒ１５はＨまたはハロであるか；あるいは
Ｒ１４はハロであり、Ｒ１５はＨであるか；あるいは
Ｒ１４は−ＯＲ６であり、Ｒ１５はＨであるか；あるいは
Ｒ１４はハロであり、Ｒ１５はハロであるか；あるいは
Ｒ１４は−ＯＲ６であり、Ｒ１５はハロである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩ０ａ）または（ＩＩ０ｂ）：
【化２３】
2020504715.tif 000016
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩であるか；あるいは
式（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）：
【化２４】
2020504715.tif 000017
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７は各々ＣＨであるか；あるいは
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の少なくとも１つはＮであるか；あるいは
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の多くとも１つはＮである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、任意選択的に置換された４員〜７員ヘテロシクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ１０は、炭素−炭素結合を介して式（ＩＩ）の二環式基に結合しているか；あるいは
Ｒ１０は、炭素−窒素結合を介して式（ＩＩ）の二環式基に結合している、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
2020504715.tif 000018
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ４〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘ５およびＸ６は各々ＣＨであるか；あるいは
Ｘ５およびＸ６は各々Ｎであるか；あるいは
Ｘ５およびＸ６の一方はＣＨであり、他方はＣＨである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
式（ＩＶ０ａ）または（ＩＶ０ｂ）：
【化２６】
2020504715.tif 000019
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は、表１中の化合物およびその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、約１００ｎＭ以上、１μＭ以上、１０μＭ以上、１００μＭ以上、または１０００μＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害するか；および／あるいは
前記化合物が、約１ｍＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害するか；および／あるいは
前記化合物が、１μＭ以上、２μＭ以上、５μＭ以上、または１０μＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害し、ここで、前記キナーゼは、以下：ＡｂＩ、ＡｕｒＡ、ＣＨＫ１、ＭＡＰ４Ｋ、ＩＲＡＫ４、ＪＡＫ３、ＥｐｈＡ２、ＦＧＦＲ３、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、ＭＡＲＫ１、ＭＮＫ２、ＰＫＣｂ２、ＳＩＫ、およびＳｒｃのうちの１つまたは複数である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物。
【請求項２３】
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介した血液障害の予防または処置に使用するための請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、
必要に応じて、前記血液障害は、鎌状赤血球貧血またはβ−サラセミアであるか；あるいは
必要に応じて、前記血液障害は、血液癌である、組成物。
【請求項２４】
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介した血液障害の予防または処置に使用するための請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、
必要に応じて、前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍、または血液癌であるか；あるいは
必要に応じて、前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）または慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）であるか；あるいは
必要に応じて、前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、または非ホジキンリンパ腫であるか；あるいは
必要に応じて、前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、または混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、組成物。
【請求項２５】
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介して血液障害を予防または処置するための医薬の製造における請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、
必要に応じて、前記血液障害は、鎌状赤血球貧血またはβ−サラセミアであるか；あるいは
必要に応じて、前記血液障害は、血液癌である、使用。
【請求項２６】
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介して癌を予防または処置するための医薬の製造における請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、
必要に応じて、前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍、または血液癌であるか；あるいは
必要に応じて、前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）または慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）であるか；あるいは
必要に応じて、前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、または非ホジキンリンパ腫であるか；あるいは
必要に応じて、前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、または混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５２３】
本発明は、その趣旨または本質的な特徴を逸脱することなく他の特定の形態で実施することができる。したがって前述の実施形態は、あらゆる点で本明細書に記載の本発明に関する限定ではなく、例示と見なすべきである。このため本発明の範囲は、明細書本文ではなく添付の特許請求の範囲により示され、特許請求の範囲の均等範囲に属するすべての変更をその範囲内に包含することを意図している。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ０）、（ＩＩ０）、（ＩＩＩ０）、または（ＩＶ０）：
【化１】
2020504715.tif 000020
（式中、
Ｘ１はＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ２はＮまたはＣＲ３であり；
Ｘ３はＮまたはＣＲ４であり；
Ｘ４はＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ５はＮまたはＣＨであり；
Ｘ６はＮまたはＣＲ１５であり；
Ｘ７はＮまたはＣＨであり；
Ｘ８はＮＲ１３またはＣＲ１１Ｒ１２であり；
Ｘ１３およびＸ１４の一方は独立にＮＲ８Ｒ９であり、他方はＲ１０であり；
Ｂは、１つまたは複数のＲ１５で任意選択的に置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは各々独立にハロ、ＯＲａ、またはＮＲａＲｂの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は結合、またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ１はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は結合、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅ、またはＮＲｅＣ（Ｏ）であり、ＲｅはＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｔ２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換され、ここで、Ｑ３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ３は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、ＮＲｆＲｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、およびＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇからなる群から選択され、ＲｆおよびＲｇは各々独立にＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；または−Ｑ３−Ｔ３はオキソであり；
Ｒ８はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ、またはＲＳ２であり、ここで、ＲｈおよびＲｉは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＳ２はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ２は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択に置換され、ここで、Ｑ５は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、ＮＲｊＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、ＮＲｊＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、およびＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択され、ＲｊおよびＲｋは独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソであり；
Ｒ１０はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは各々、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、またはＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋで任意選択的に置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルまたはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルはハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１４は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｐ（Ｏ）ＲｌＲｍ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、または−ＯＲ６であり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルはハロまたはＯＲ６の１つまたは複数で任意選択的に置換され、ＲｌおよびＲｍは各々独立にＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５はＨ、ハロ、シアノ、または−ＯＲ６である）
の化合物またはその互変異性体、またはこの化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩。
（項目２）
式（Ｉ）、（ＩＩ）、または（ＩＩＩ）：
【化２】
2020504715.tif 000021
（式中、
Ｘ１はＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ２はＮまたはＣＲ３であり；
Ｘ３はＮまたはＣＲ４であり；
Ｘ４はＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ５はＮまたはＣＨであり；
Ｘ６はＮまたはＣＲ１５であり；
Ｘ７はＮまたはＣＨであり；
Ｘ１３およびＸ１４の一方は独立にＮＲ８Ｒ９であり、他方はＲ１０であり；
Ｂは、１つまたは複数のＲ１５で任意選択的に置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＯＨ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは各々独立にハロ、ＯＲａ、またはＮＲａＲｂの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、ＲａおよびＲｂは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６は−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は結合、またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ１はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され、ここで、ＲｃおよびＲｄは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は結合、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅ、またはＮＲｅＣ（Ｏ）であり、ＲｅはＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｔ２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換され、ここで、Ｑ３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ３は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、ＮＲｆＲｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、およびＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇからなる群から選択され、ＲｆおよびＲｇは各々独立にＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；または−Ｑ３−Ｔ３はオキソであり；
Ｒ８はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で各々が任意選択に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ、またはＲＳ２であり、ここで、ＲｈおよびＲｉは各々独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＲＳ２はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員〜１０員ヘテロアリールであり、ＲＳ２は１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択に置換され、ここで、Ｑ５は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキル、５員〜６員ヘテロアリール、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、ＮＲｊＲｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、ＮＲｊＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、およびＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択され、ＲｊおよびＲｋは独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；または−Ｑ５−Ｔ５はオキソであり；
Ｒ１０はハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、および４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは各々、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、またはＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋで任意選択的に置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルまたはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキルまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルはハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換され；
Ｒ１５はＨ、ハロ、シアノ、または−ＯＲ６である）
の化合物またはその互変異性体、またはこの化合物または互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
（項目３）
式（Ｉ０）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
（項目４）
【化３】
2020504715.tif 000022
は
【化４】
2020504715.tif 000023
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
【化５】
2020504715.tif 000024
は
【化６】
2020504715.tif 000025
である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
環Ｂは、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
【化７】
2020504715.tif 000026
は
【化８】
2020504715.tif 000027
である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
式（Ｉ０ａ）〜（Ｉ０ｌ）：
【化９】
2020504715.tif 000028
の化合物のいずれか１つまたはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
環Ｂは、１つのＲ１５で置換されたＣ６〜Ｃ１０アリールまたは５員〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
【化１０】
2020504715.tif 000029
は
【化１１】
2020504715.tif 000030
である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
式（Ｉ０ａ’）〜（Ｉ０ｉ’）：
【化１２】
2020504715.tif 000031
の化合物のいずれか１つまたはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
式（Ｉ）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の化合物。
（項目１３）
【化１３】
2020504715.tif 000032
は
【化１４】
2020504715.tif 000033
である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
式（Ｉａ）〜（Ｉｌ）：
【化１５】
2020504715.tif 000034
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
【化１６】
2020504715.tif 000035
は
【化１７】
2020504715.tif 000036
である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
式（Ｉａ’）〜（Ｉｉ’）：
【化１８】
2020504715.tif 000037
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４の少なくとも１つはＮである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｘ１およびＸ３はＮである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｘ１およびＸ３はＮであり、Ｘ２はＣＲ３であり、Ｘ４はＣＲ５である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１はＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１はＨである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ３およびＲ５の多くとも一方はＨではない、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ３はＨまたはハロである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ３はＨである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ４およびＲ５の多くとも一方はＨではない、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ４およびＲ５の少なくとも一方はＨではない、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ４はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ２およびＲ５の多くとも一方はＨではない、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ２およびＲ５の少なくとも一方はＨではない、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ６は−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は結合または１つまたは複数のハロで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンリンカーであり、Ｔ１はＨ、ハロ、シアノ、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５員もしくは６員ヘテロアリールであり、ＲＳ１は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、ＮＲｃＲｄ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換される、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ６は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ６は、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ７は−Ｑ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は結合またＣ（Ｏ）ＮＲｅであり、Ｔ２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換される、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ７はＱ２−Ｔ２であり、ここで、Ｑ２は結合であり、Ｔ２は５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員〜１０員ヘテロアリールまたは４員〜１２員ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換される、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｔ２は、１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換された、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜１２員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｔ２は、非芳香環と縮合した５員もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｔ２は、非芳香環と縮合した５員もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環を含む８員〜１２員二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記５員もしくは６員アリールまたは前記ヘテロアリール環はＱ２に結合している、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｔ２は５員〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｔ２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換された
【化１９】
2020504715.tif 000038
およびその互変異性体から選択され、ここで、Ｘ８はＮＨ、Ｏ、またはＳであり、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、およびＸ１２は各々独立にＣＨまたはＮであり、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、およびＸ１２の少なくとも１つはＮであり、環ＡはＣ５〜Ｃ８シクロアルキル、フェニル、６員ヘテロアリール、またはＮ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜８員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｔ２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換された
【化２０】
2020504715.tif 000039
およびその互変異性体から選択される、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｔ２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換された
【化２１】
2020504715.tif 000040
およびその互変異性体から選択される、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｔ２は、各々が１つまたは複数の−Ｑ３−Ｔ３で任意選択的に置換された
【化２２】
2020504715.tif 000041
およびその互変異性体から選択される、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｑ３は各々独立に結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシの１つまたは複数で各々が任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ３は各々独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４員〜７員ヘテロシクロアルキル、ＯＲｆ、Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、ＮＲｆＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、およびＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｑ３は各々独立にＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーであり、Ｔ３は各々独立にＮＲｆＲｇであり、ＲｆおよびＲｇは各々独立にＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルで任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４員〜７員のヘテロシクロアルキル、または５員〜６員ヘテロアリールは、１つまたは複数のハロ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ８およびＲ９の少なくとも一方はＨである、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ８およびＲ９は各々Ｈである、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ８はＨである、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ９は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここで、Ｑ４は結合またはハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレンリンカーであり、Ｔ４はＨ、ハロ、ＯＲｈ、ＮＲｈＲｉ、ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、またはＲＳ２であり、ここで、ＲＳ２はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたは４員〜７員ヘテロシクロアルキルであり、ＲＳ２は、１つまたは複数の−Ｑ５−Ｔ５で任意選択的に置換される、請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｑ４はＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、Ｔ４はＨである、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｑ５は各々独立に結合またはＣ１〜Ｃ３アルキレンリンカーである、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｔ５は各々独立にＨ、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲｊ、Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、ＮＲｊＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、およびＮＲｊＣ（Ｏ）Ｒｋからなる群から選択される、請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ９はＣ１〜Ｃ３アルキルである、請求項１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ１４はＨ、ハロ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ１４はハロまたは−ＯＲ６である、請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ１４はハロである、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ１４は−ＯＲ６である、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ１５はＨまたはハロである、請求項１〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ１５はＨである、請求項１〜６０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ１５はＨまたはハロである、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ１４はハロであり、Ｒ１５はＨである、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ１４は−ＯＲ６であり、Ｒ１５はＨである、請求項１〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ１４はハロであり、Ｒ１５はハロである、請求項１〜６４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ１４は−ＯＲ６であり、Ｒ１５はハロである、請求項１〜６５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６７）
式（ＩＩ０）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
（項目６８）
式（ＩＩ０ａ）または（ＩＩ０ｂ）：
【化２３】
2020504715.tif 000042
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜６７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６９）
式（ＩＩ）の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の化合物。
（項目７０）
式（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）：
【化２４】
2020504715.tif 000043
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７１）
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７は各々ＣＨである、請求項１〜７０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７２）
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の少なくとも１つはＮである、請求項１〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７３）
Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の多くとも１つはＮである、請求項１〜７２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ１０は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、任意選択的に置換された４員〜７員ヘテロシクロアルキルである、請求項１〜７３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ１０は、炭素−炭素結合を介して式（ＩＩ）の二環式基に結合している、請求項１〜７４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ１０は、炭素−窒素結合を介して式（ＩＩ）の二環式基に結合している、請求項１〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７７）
式（ＩＩＩ０）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
（項目７８）
式（ＩＩＩ０ａ）または（ＩＩＩ０ｂ）：
【化２５】
2020504715.tif 000044
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７９）
式（ＩＩＩ）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換される、請求項１〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、オキソ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシルの１つまたは複数で任意選択的に置換されたＣ４〜Ｃ８シクロアルキルを形成する、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８２）
Ｘ５およびＸ６は各々ＣＨである、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８３）
Ｘ５およびＸ６は各々Ｎである、請求項１〜８２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８４）
Ｘ５およびＸ６の一方はＣＨであり、他方はＣＨである、請求項１〜８３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８５）
式（ＩＶ０）の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
（項目８６）
式（ＩＶ０ａ）または（ＩＶ０ｂ）：
【化２６】
2020504715.tif 000045
の化合物またはその互変異性体、または前記化合物または前記互変異性体の薬学的に許容される塩である、請求項１〜８５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８７）
前記化合物は、表１中の化合物およびその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１〜８６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８８）
前記化合物が、約１００ｎＭ以上、１μＭ以上、１０μＭ以上、１００μＭ以上、または１０００μＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害する、請求項１〜８７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８９）
前記化合物が、約１ｍＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害する、請求項１〜８８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９０）
前記化合物が、１μＭ以上、２μＭ以上、５μＭ以上、または１０μＭ以上の酵素阻害ＩＣ５０値でキナーゼを阻害し、ここで、前記キナーゼは、以下：ＡｂＩ、ＡｕｒＡ、ＣＨＫ１、ＭＡＰ４Ｋ、ＩＲＡＫ４、ＪＡＫ３、ＥｐｈＡ２、ＦＧＦＲ３、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、ＭＡＲＫ１、ＭＮＫ２、ＰＫＣｂ２、ＳＩＫ、およびＳｒｃのうちの１つまたは複数である、請求項１〜８９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９１）
請求項１〜９０のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物。
（項目９２）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害によって、血液疾患を予防または処置する方法であって、それを必要とする被験体に、治療有効量の請求項１〜９０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
（項目９３）
前記血液疾患は、鎌状赤血球貧血またはβ−サラセミアである、請求項９２に記載の方法。
（項目９４）
前記血液疾患は、血液癌である、請求項９２〜９３のいずれか一項に記載の方法。
（項目９５）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介して癌を予防または処置する方法であって、それを必要とする被験体に、治療有効量の請求項１〜９０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目９６）
前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍、または血液癌である、請求項９５に記載の方法。
（項目９７）
前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）または慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）である、請求項９２〜９６のいずれか一項に記載の方法。
（項目９８）
前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、または非ホジキンリンパ腫である、請求項９６に記載の方法。
（項目９９）
前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、または混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、請求項９５に記載の方法。
（項目１００）
式（Ｉ０）〜（ＩＶ０）または（Ｉ）〜（ＩＩＩ）のいずれかの化合物は、ＥＨＭＴ２の選択的阻害剤である、請求項９２〜９９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０１）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介した血液障害の予防または処置に使用するための請求項１〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０２）
前記血液障害は、鎌状赤血球貧血またはβ−サラセミアである、請求項１〜９０、１０１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０３）
前記血液障害は血液癌である、請求項１〜９０、１０１、１０２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０４）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介した癌の予防または処置に使用するための請求項１〜９０、１０１〜１０３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０５）
前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍、または血液癌である、請求項１〜９０、１０１〜１０４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０６）
前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）または慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）である、請求項１〜９０、１０１〜１０５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０７）
前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、または非ホジキンリンパ腫である、請求項１〜９０、１０１〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０８）
前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、または混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、請求項１〜９０、１０１〜１０７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０９）
式（Ｉ０）〜（ＩＶ０）または（Ｉ）〜（ＩＩＩ）のいずれかの化合物は、ＥＨＭＴ２の選択的阻害剤である、請求項１〜９０、１０１〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１０）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介して血液障害を予防または処置するための医薬の製造における請求項１〜９０、１０１〜１０９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１１１）
前記血液障害は、鎌状赤血球貧血またはβ−サラセミアである、請求項１１０に記載の使用。
（項目１１２）
前記血液障害は血液癌である、請求項１１０〜１１１のいずれか一項に記載の使用。
（項目１１３）
ＥＨＭＴ１およびＥＨＭＴ２から選択されるメチルトランスフェラーゼ酵素の阻害を介して癌を予防または処置するための医薬の製造における請求項１〜９０、１０１〜１０９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１１４）
前記癌は、リンパ腫、白血病、黒色腫、乳癌、卵巣癌、肝細胞癌、前立腺癌、肺癌、脳腫瘍、または血液癌である、請求項１１０〜１１３のいずれか一項に記載の使用。
（項目１１５）
前記血液癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）または慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）である、請求項１１０〜１１４のいずれか一項に記載の使用。
（項目１１６）
前記リンパ腫は、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、または非ホジキンリンパ腫である、請求項１１０〜１１５のいずれか一項に記載の使用。
（項目１１７）
前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、または混合系統白血病、または骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、請求項１１０〜１１６のいずれか一項に記載の使用。
（項目１１８）
式（Ｉ０）〜（ＩＶ０）または（Ｉ）〜（ＩＩＩ）のいずれかの化合物は、ＥＨＭＴ２の選択的阻害剤である、請求項１１０〜１１７のいずれか一項に記載の使用。