【手続補正書】
【提出日】令和3年11月12日(2021.11.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)治療有効量の親油性化合物；および
(b)対象の1つまたは複数の眼窩周囲腺への親油性化合物の眼周囲経皮送達に適合された薬学的に許容される担体；
を含む薬学的組成物であって、
眼周囲送達のために特別に製剤化されている、薬学的組成物。
【請求項２】
液体局所眼用懸濁剤、乳剤、または液剤ではない、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項３】
1つまたは複数の眼窩周囲腺が、マイボーム腺、涙腺、副涙腺、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、および/または
親油性化合物がマイボーム腺を介して対象の眼表面へ送達される、
請求項1または2記載の薬学的組成物。
【請求項４】
親油性化合物がステロイドである、請求項1〜3のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項５】
ステロイドが、式Iの化合物、フルオシノロン、ジフルプレドナート、フルチカゾン、フルオロメトロン、ロテプレドノール、デキサメタゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、リメキソロン、コルチゾール、コルチゾン、ヒドロコルチゾン、テストステロン、およびそのエステル誘導体からなる群より選択され；
式Iの化合物が構造：
2021504451.tif 000001
を含む、請求項4記載の薬学的組成物。
【請求項６】
ステロイドが、式Iの化合物、ジフルプレドナート、ロテプレドノール、デキサメタゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、およびそのエステル誘導体からなる群より選択される、請求項4または請求項5記載の薬学的組成物。
【請求項７】
ステロイドが式Iの化合物である、請求項4〜6のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項８】
親油性化合物が抗生物質である、請求項1〜3のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項９】
抗生物質が、スルホンアミド系薬、マクロライド系薬、クロラムフェニコール、アミノグリコシド系薬、フルオロキノロン系薬、バンコマイシン、およびテトラサイクリン系薬からなる群より選択される、および/または
抗生物質が、アジスロマイシン、エリスロマイシン、ゲンタマイシン、ナタマイシン、ネオマイシン、トブラマイシン、バンコマイシン、バシトラシン、ベシフロキサシン、シプロフロキサシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、オキシフロキサシン、クロラムフェニコール、ドキシサイクリン、テトラサイクリン、グラミシジン、ムピロシン、ポリミキシンB、およびスルファセタミドからなる群より選択される、
請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
親油性化合物が免疫調節薬である、請求項1〜3のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
免疫調節薬が、カルシニューリン阻害剤およびサリドマイド類似体からなる群より選択される、および/または
免疫調節薬が、シクロスポリンA、ボクロスポリン、タクロリムス、ピメクロリムス、サリドマイド、レナリドマイド、およびポマリドマイドからなる群より選択される、
請求項10記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
親油性化合物がインテグリン拮抗薬である、請求項1〜3のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
インテグリン拮抗薬が、リフィテグラスト、GW559090、およびそのエステル誘導体からなる群より選択される、請求項12記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
親油性化合物が抗炎症剤である、請求項1〜3のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
抗炎症剤が、オメガ3脂肪酸および非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)からなる群より選択される、請求項14記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
オメガ3脂肪酸が、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)、αリノレン酸(ALA)、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、または
NSAIDが、ブロムフェナク、ジクロフェナク、インドメタシン、フルルビプロフェン、ケトロラク、ネパフェナク、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、
請求項15記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
親油性化合物が、抗緑内障剤または抗高眼圧剤（ocular anti-hypertension agent）である、請求項1〜3のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
抗緑内障剤または抗高眼圧剤が、ビマトプロスト、ラタノプロスト、トラボプロスト、タフルプロスト、ラタノプロステンブノド、チモロール、ベタキソロール、レボブノロール、メチプラノロール、ブリモニジン、クロニジン、アプラクロニジン、ドルゾラミド、ブリンゾラミド、アセタゾラミド、メタゾラミド、ネタルスジル、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項17記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
約0.001%〜約10%重量/重量(w/w)、約0.0001%〜約10%重量/重量(w/w)、または約0.0001%〜約5%重量/重量(w/w)の濃度で親油性化合物を含む、請求項1〜18のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
約0.01%〜約2% w/wの濃度でステロイドを含む、請求項1〜19のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
約0.001%、0.005%、0.01%、0.05%、0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%、0.6%、0.7%、0.8%、0.9%、1%、1.25%、1.5%、1.75%、2%、2.25%、2.5%、2.75%、3%、3.5%、4%、4.5%、5%、5.5%、6%、6.5%、7%、7.5%、8%、8.5%、9%、9.5%、または10% w/wの濃度でステロイドを含む、請求項1〜19のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
治療有効量の追加のステロイドをさらに含み、親油性化合物および追加のステロイドが異なる、請求項1〜21のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
追加のステロイドが、式Iの化合物、フルオシノロン、ジフルプレドナート、フルチカゾン、フルオロメトロン、ロテプレドノール、デキサメタゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、リメキソロン、コルチゾール、コルチゾン、ヒドロコルチゾン、テストステロン、およびそのエステル誘導体からなる群より選択される、請求項22記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
治療有効量の1つまたは複数の抗生物質をさらに含み、親油性化合物および1つまたは複数の抗生物質が異なる、請求項1〜23のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
1つまたは複数の抗生物質が、スルホンアミド系薬、マクロライド系薬、クロラムフェニコール、アミノグリコシド系薬、フルオロキノロン系薬、バンコマイシン、テトラサイクリン系薬、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、および/または
1つまたは複数の抗生物質が、アジスロマイシン、エリスロマイシン、ゲンタマイシン、ナタマイシン、ネオマイシン、トブラマイシン、バンコマイシン、バシトラシン、ベシフロキサシン、シプロフロキサシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、オキシフロキサシン、クロラムフェニコール、ドキシサイクリン、テトラサイクリン、グラミシジン、ムピロシン、ポリミキシンB、スルファセタミド、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、
請求項24記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
治療有効量の1つまたは複数の免疫調節薬をさらに含み、親油性化合物および1つまたは複数の免疫調節薬が異なる、請求項1〜25のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
1つまたは複数の免疫調節薬が、カルシニューリン阻害剤、サリドマイド類似体、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、および/または
1つまたは複数の免疫調節薬が、シクロスポリンA、ボクロスポリン、タクロリムス、ピメクロリムス、サリドマイド、レナリドマイド、ポマリドマイド、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、
請求項26記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
治療有効量の1つまたは複数のインテグリン拮抗薬をさらに含み、親油性化合物および1つまたは複数のインテグリン拮抗薬が異なる、請求項1〜27のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
1つまたは複数のインテグリン拮抗薬が、リフィテグラスト、GW559090、そのエステル誘導体、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項28記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
治療有効量の1つまたは複数の抗炎症剤をさらに含み、親油性化合物および1つまたは複数の抗炎症剤が異なる、請求項1〜29のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
1つまたは複数の抗炎症剤が、オメガ3脂肪酸、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項30記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
オメガ3脂肪酸が、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)、αリノレン酸(ALA)、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、または
NSAIDが、ブロムフェナク、ジクロフェナク、インドメタシン、フルルビプロフェン、ケトロラク、ネパフェナク、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、
請求項31記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
治療有効量の1つまたは複数の抗緑内障剤または抗高眼圧剤をさらに含み、親油性化合物および1つまたは複数の抗緑内障剤または抗高眼圧剤が異なる、請求項1〜32のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
1つまたは複数の抗緑内障剤または抗高眼圧剤が、ビマトプロスト、ラタノプロスト、トラボプロスト、タフルプロスト、ラタノプロステンブノド、チモロール、ベタキソロール、レボブノロール、メチプラノロール、ブリモニジン、クロニジン、アプラクロニジン、ドルゾラミド、ブリンゾラミド、アセタゾラミド、メタゾラミド、ネタルスジル、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項33記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
薬学的に許容される担体が、軟膏、クリーム、ローション、ゲル、エマルジョン、懸濁液、オイル、フォーム、経皮貼布、スプレー、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項1〜34のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
軟膏がパラフィン系または水混和性軟膏基剤を含むか、または
クリームが、水中油型基剤または油中水型基剤を含むか、または
クリームが塩化ベンザルコニウム(BAK)を含むか、または
クリームが、水中油型基剤または油中水型基剤を含み、かつBAKを含む、
請求項35記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
軟膏が、61.5% w/w白色軟パラフィン、8% w/w鉱油、8% w/wプロピレングリコール、5% w/wのSt.シクロメチコン-5NF、5% w/wのラブラゾル（labrasol）、5% w/wの炭酸プロピレン、2.5% w/wのステアレス2、2.5% w/wのSt.乳化剤10、および2.5% w/wのSt.エラストマー-10を含むか、または
クリームが、48% w/w白色軟パラフィン、8% w/w鉱油、8% w/wプロピレングリコール、6.6% w/w ST-シクロメチコン-5NF、3.3% w/w ST-乳化剤、2% w/w ST-エラストマー-10、0.08% w/wメチルパラベン、0.06% w/w二塩基性リン酸ナトリウム、0.05% w/wクエン酸、0.02% w/wプロピルパラベン、および精製水を含むか、または
クリームが、48% w/w白色軟パラフィン、8% w/w鉱油、8% w/wプロピレングリコール、6.6% w/wシクロメチコン、3.3% w/w乳化剤10、2% w/w ST-エラストマー-10、0.08% w/wメチルパラベン、0.06% w/w無水二塩基性リン酸ナトリウム、0.046% w/w無水クエン酸、0.02% w/wプロピルパラベン、および精製水を含むか、または
クリームが、48% w/w白色ワセリン、8% w/w鉱油、8% w/wプロピレングリコール、6.6% w/w ST-シクロメチコン-5NF、3.3% w/w乳化剤10、2% w/w ST-エラストマー-10、0.06% w/w無水二塩基性リン酸ナトリウム、0.05% w/w無水クエン酸、0.02% w/w塩化ベンザルコニウム、および精製水を含む、
請求項35または請求項36記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
クリームが保存剤フリーである、請求項35または36記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
保存剤フリーであるクリームが、
白色軟パラフィン/ワセリン、鉱油、プロピレングリコール、ST-シクロメチコン-5NF、乳化剤-10、ST-エラストマー-10、二塩基性リン酸ナトリウム、クエン酸、および精製水を含む、および/または
48% w/w白色ワセリン、8% w/w鉱油、8% w/wプロピレングリコール、6.6% w/w ST-シクロメチコン-5NF、3.3% w/w乳化剤10、2% w/w ST-エラストマー-10、0.06% w/w無水二塩基性リン酸ナトリウム、0.05% w/w無水クエン酸、および精製水を含む、
請求項38記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
対象がヒトまたは非ヒト動物である、および/または
対象が眼疾患を患っている、
請求項1〜39のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
眼疾患が、眼周囲腺の炎症、マイボーム腺炎、ドライアイ疾患、アレルギー性眼疾患、局所保存剤毒性、眼球乾燥症、涙液膜のホメオスタシスの喪失、涙液膜不安定性および高浸透圧症、眼表面炎症および損傷、ニューロン感覚異常、マイボーム腺機能不全、悪化した炎症性眼表面疾患、フリクテン性角膜炎、霰粒腫、前部眼瞼炎、後部眼瞼炎、細菌感染症、緑内障、高眼圧症、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項40記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
(a)請求項1〜41のいずれか一項記載の薬学的組成物；および
(b)薬学的組成物を投与するための指示を含む添付文書
を含む、キット。
【請求項４３】
対象における眼疾患の1つまたは複数の徴候または症状の予防的、緩和的、または治療的軽減を提供するための医薬の製造における、請求項1〜41のいずれか一項記載の薬学的組成物の使用。
【請求項４４】
対象がヒトまたは非ヒト動物である、請求項43記載の使用。
【請求項４５】
眼疾患が、眼周囲腺の炎症、マイボーム腺炎、ドライアイ疾患、アレルギー性眼疾患、局所保存剤毒性、眼球乾燥症、涙液膜のホメオスタシスの喪失、涙液膜不安定性および高浸透圧症、眼表面炎症および損傷、ニューロン感覚異常、マイボーム腺機能不全、悪化した炎症性眼表面疾患、フリクテン性角膜炎、霰粒腫、前部眼瞼炎、後部眼瞼炎、細菌感染症、緑内障、高眼圧症、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項43または44記載の使用。
【請求項４６】
医薬が対象の眼窩の上側方部を含む、対象の眼瞼の外側部分へ局所投与される、および/または
医薬が対象の上眼瞼および／または下眼瞼の外側部分へ局所投与される、
請求項43〜45のいずれか一項記載の使用。
【請求項４７】
医薬の親油性化合物がマイボーム腺を介して対象の眼表面へ送達される、および/または
医薬の親油性化合物が対象へ全身送達されない、および/または
医薬の親油性化合物が対象の涙または涙管へ送達されない、および/または
医薬の親油性化合物が対象の眼表面へ直接送達されない、
請求項43〜46のいずれか一項記載の使用。
【請求項４８】
医薬が1日1回、2回、3回、4回、5回、6回またはそれ以上投与される、および/または
医薬が1日、2日間、3日間、4日間、5日間、6日間、1週間、2週間、3週間、4週間、5週間、6週間、7週間、8週間、9週間、10週間、11週間、12週間またはそれ以上、24週間、36週間、48週間またはそれ以上投与される、
請求項43〜47のいずれか一項記載の使用。
【請求項４９】
医薬が、それが投与される毎日1回投与される、請求項43〜48のいずれか一項記載の使用。
【請求項５０】
医薬の長期投与が対象において眼有害事象を生じさせない、請求項43〜49のいずれか一項記載の使用。
【請求項５１】
眼有害事象が、眼内圧上昇、白内障、眼感染症、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項50記載の使用。
【請求項５２】
医薬の親油性化合物が対象へ全身送達されない、および/または
医薬の親油性化合物が対象の涙または涙管へ送達されない、および/または
医薬の親油性化合物が対象の眼表面へ直接送達されない、
請求項43〜51のいずれか一項記載の使用。
【請求項５３】
対象における眼疾患の1つまたは複数の徴候または症状の予防的、緩和的、または治療的軽減を提供するための、請求項1〜41のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
対象がヒトまたは非ヒト動物である、請求項53記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
眼疾患が、眼周囲腺の炎症、マイボーム腺炎、ドライアイ疾患、アレルギー性眼疾患、局所保存剤毒性、眼球乾燥症、涙液膜のホメオスタシスの喪失、涙液膜不安定性および高浸透圧症、眼表面炎症および損傷、ニューロン感覚異常、マイボーム腺機能不全、悪化した炎症性眼表面疾患、フリクテン性角膜炎、霰粒腫、前部眼瞼炎、後部眼瞼炎、細菌感染症、緑内障、高眼圧症、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項53または54記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
対象の眼窩の上側方部を含む、対象の眼瞼の外側部分へ局所投与される、および/または
対象の上眼瞼および／または下眼瞼の外側部分へ局所投与される、
請求項53〜55のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項５７】
薬学的組成物の親油性化合物がマイボーム腺を介して対象の眼表面へ送達される、および/または
薬学的組成物の親油性化合物が対象へ全身送達されない、および/または
薬学的組成物の親油性化合物が対象の涙または涙管へ送達されない、および/または
薬学的組成物の親油性化合物が対象の眼表面へ直接送達されない、
請求項53〜56のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項５８】
1日1回、2回、3回、4回、5回、6回またはそれ以上投与される、および/または
1日、2日間、3日間、4日間、5日間、6日間、1週間、2週間、3週間、4週間、5週間、6週間、7週間、8週間、9週間、10週間、11週間、12週間またはそれ以上、24週間、36週間、48週間またはそれ以上投与される、
請求項53〜57のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項５９】
薬学的組成物が投与される毎日1回投与される、請求項53〜58のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項６０】
薬学的組成物の長期投与が対象において眼有害事象を生じさせない、請求項53〜59のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項６１】
眼有害事象が、眼内圧上昇、白内障、眼感染症、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項60記載の薬学的組成物。
【請求項６２】
薬学的組成物の親油性化合物が対象へ全身送達されない、および/または
薬学的組成物の親油性化合物が対象の涙または涙管へ送達されない、および/または
薬学的組成物の親油性化合物が対象の眼表面へ直接送達されない、
請求項53〜61のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
[本発明1001]
対象における眼疾患の1つまたは複数の徴候または症状の予防的、緩和的、または治療的軽減を提供する方法であって、本発明1014〜1076のいずれかの薬学的組成物を対象へ投与する工程を含む、方法。
[本発明1002]
対象がヒトまたは非ヒト動物である、本発明1001の方法。
[本発明1003]
眼疾患が、眼周囲腺の炎症、マイボーム腺炎、ドライアイ疾患、アレルギー性眼疾患、局所保存剤毒性、眼球乾燥症、涙液膜のホメオスタシスの喪失、涙液膜不安定性および高浸透圧症、眼表面炎症および損傷、ニューロン感覚異常、マイボーム腺機能不全、悪化した炎症性眼表面疾患、フリクテン性角膜炎、霰粒腫、前部眼瞼炎、後部眼瞼炎、細菌感染症、緑内障、高眼圧症、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1001または本発明1002の方法。
[本発明1004]
薬学的組成物を、対象の眼窩の上側方部を含む、対象の眼瞼の外側部分へ局所投与する、本発明1001〜1003のいずれかの方法。
[本発明1005]
薬学的組成物を対象の上眼瞼および／または下眼瞼の外側部分へ局所投与する、本発明1004の方法。
[本発明1006]
親油性化合物がマイボーム腺を介して対象の眼表面へ送達される、本発明1001〜1005のいずれかの方法。
[本発明1007]
薬学的組成物を1日1回、2回、3回、4回、5回、6回またはそれ以上投与する、本発明1001〜1006のいずれかの方法。
[本発明1008]
薬学的組成物を、1日、2日間、3日間、4日間、5日間、6日間、1週間、2週間、3週間、4週間、5週間、6週間、7週間、8週間、9週間、10週間、11週間、12週間またはそれ以上、24週間、36週間、48週間またはそれ以上投与する、本発明1001〜1007のいずれかの方法。
[本発明1009]
薬学的組成物の長期投与が対象において眼有害事象を生じさせない、本発明1001〜1008のいずれかの方法。
[本発明1010]
眼有害事象が、眼内圧上昇、白内障、眼感染症、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1009の方法。
[本発明1011]
親油性化合物が対象へ全身送達されない、本発明1001〜1010のいずれかの方法。
[本発明1012]
親油性化合物が対象の涙または涙管へ送達されない、本発明1001〜1011のいずれかの方法。
[本発明1013]
親油性化合物が対象の眼表面へ直接送達されない、本発明1001〜1012のいずれかの方法。
[本発明1014]
(a)治療有効量の親油性化合物；および
(b)対象の1つまたは複数の眼窩周囲腺への親油性化合物の眼周囲経皮送達に適合された薬学的に許容される担体；
を含む薬学的組成物であって、
眼周囲送達のために特別に製剤化されている、薬学的組成物。
[本発明1015]
親油性化合物が対象へ全身送達されない、本発明1014の薬学的組成物。
[本発明1016]
親油性化合物が対象の涙または涙管へ送達されない、本発明1014または本発明1015の薬学的組成物。
[本発明1017]
親油性化合物が対象の眼表面へ直接送達されない、本発明1014〜1016のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1018]
液体局所眼用懸濁剤、乳剤、または液剤ではない、本発明1014〜1017のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1019]
1つまたは複数の眼窩周囲腺が、マイボーム腺、涙腺、副涙腺、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1014〜1018のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1020]
親油性化合物がマイボーム腺を介して対象の眼表面へ送達される、本発明1014〜1019のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1021]
親油性化合物がステロイドである、本発明1014〜1020のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1022]
ステロイドが、式Iの化合物、フルオシノロン、ジフルプレドナート、フルチカゾン、フルオロメトロン、ロテプレドノール、デキサメタゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、リメキソロン、コルチゾール、コルチゾン、ヒドロコルチゾン、テストステロン、およびそのエステル誘導体からなる群より選択され；
式Iの化合物が構造：
2021504451.tif 000002
を含む、本発明1021の薬学的組成物。
[本発明1023]
ステロイドが、式Iの化合物、ジフルプレドナート、ロテプレドノール、デキサメタゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、およびそのエステル誘導体からなる群より選択される、本発明1021または本発明1022の薬学的組成物。
[本発明1024]
ステロイドが式Iの化合物である、本発明1021〜1023のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1025]
親油性化合物が抗生物質である、本発明1014〜1020のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1026]
抗生物質が、スルホンアミド系薬、マクロライド系薬、クロラムフェニコール、アミノグリコシド系薬、フルオロキノロン系薬、バンコマイシン、およびテトラサイクリン系薬からなる群より選択される、本発明1025の薬学的組成物。
[本発明1027]
抗生物質が、アジスロマイシン、エリスロマイシン、ゲンタマイシン、ナタマイシン、ネオマイシン、トブラマイシン、バンコマイシン、バシトラシン、ベシフロキサシン、シプロフロキサシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、オキシフロキサシン、クロラムフェニコール、ドキシサイクリン、テトラサイクリン、グラミシジン、ムピロシン、ポリミキシンB、およびスルファセタミドからなる群より選択される、本発明1025または本発明1026の薬学的組成物。
[本発明1028]
親油性化合物が免疫調節薬である、本発明1014〜1020のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1029]
免疫調節薬が、カルシニューリン阻害剤およびサリドマイド類似体からなる群より選択される、本発明1028の薬学的組成物。
[本発明1030]
免疫調節薬が、シクロスポリンA、ボクロスポリン、タクロリムス、ピメクロリムス、サリドマイド、レナリドマイド、およびポマリドマイドからなる群より選択される、本発明1028または本発明1029の薬学的組成物。
[本発明1031]
親油性化合物がインテグリン拮抗薬である、本発明1014〜1020のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1032]
インテグリン拮抗薬が、リフィテグラスト、GW559090、およびそのエステル誘導体からなる群より選択される、本発明1031の薬学的組成物。
[本発明1033]
親油性化合物が抗炎症剤である、本発明1014〜1020のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1034]
抗炎症剤が、オメガ3脂肪酸および非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)からなる群より選択される、本発明1033の薬学的組成物。
[本発明1035]
オメガ3脂肪酸が、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)、αリノレン酸(ALA)、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1034の薬学的組成物。
[本発明1036]
NSAIDが、ブロムフェナク、ジクロフェナク、インドメタシン、フルルビプロフェン、ケトロラク、ネパフェナク、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1034の薬学的組成物。
[本発明1037]
親油性化合物が、抗緑内障剤または抗高眼圧剤（ocular anti-hypertension agent）である、本発明1014〜1020のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1038]
抗緑内障剤または抗高眼圧剤が、ビマトプロスト、ラタノプロスト、トラボプロスト、タフルプロスト、ラタノプロステンブノド、チモロール、ベタキソロール、レボブノロール、メチプラノロール、ブリモニジン、クロニジン、アプラクロニジン、ドルゾラミド、ブリンゾラミド、アセタゾラミド、メタゾラミド、ネタルスジル、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1037の薬学的組成物。
[本発明1039]
約0.001%〜約10%重量/重量(w/w)、約0.0001%〜約10%重量/重量(w/w)、または約0.0001%〜約5%重量/重量(w/w)の濃度で親油性化合物を含む、本発明1014〜1038のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1040]
約0.01%〜約2% w/wの濃度でステロイドを含む、本発明1014〜1039のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1041]
治療有効量の追加のステロイドをさらに含む、本発明1014〜1040のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1042]
追加のステロイドが、式Iの化合物、フルオシノロン、ジフルプレドナート、フルチカゾン、フルオロメトロン、ロテプレドノール、デキサメタゾン、プレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、リメキソロン、コルチゾール、コルチゾン、ヒドロコルチゾン、テストステロン、およびそのエステル誘導体からなる群より選択される、本発明1041の薬学的組成物。
[本発明1043]
親油性化合物および追加のステロイドが異なる、本発明1041または本発明1042の薬学的組成物。
[本発明1044]
治療有効量の1つまたは複数の抗生物質をさらに含む、本発明1014〜1043のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1045]
1つまたは複数の抗生物質が、スルホンアミド系薬、マクロライド系薬、クロラムフェニコール、アミノグリコシド系薬、フルオロキノロン系薬、バンコマイシン、テトラサイクリン系薬、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1044の薬学的組成物。
[本発明1046]
1つまたは複数の抗生物質が、アジスロマイシン、エリスロマイシン、ゲンタマイシン、ナタマイシン、ネオマイシン、トブラマイシン、バンコマイシン、バシトラシン、ベシフロキサシン、シプロフロキサシン、ガチフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、オキシフロキサシン、クロラムフェニコール、ドキシサイクリン、テトラサイクリン、グラミシジン、ムピロシン、ポリミキシンB、スルファセタミド、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1044または本発明1045の薬学的組成物。
[本発明1047]
親油性化合物および1つまたは複数の抗生物質が異なる、本発明1044〜1046のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1048]
治療有効量の1つまたは複数の免疫調節薬をさらに含む、本発明1014〜1047のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1049]
1つまたは複数の免疫調節薬が、カルシニューリン阻害剤、サリドマイド類似体、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1048の薬学的組成物。
[本発明1050]
1つまたは複数の免疫調節薬が、シクロスポリンA、ボクロスポリン、タクロリムス、ピメクロリムス、サリドマイド、レナリドマイド、ポマリドマイド、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1048または本発明1049の薬学的組成物。
[本発明1051]
親油性化合物および1つまたは複数の免疫調節薬が異なる、本発明1048〜1050のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1052]
治療有効量の1つまたは複数のインテグリン拮抗薬をさらに含む、本発明1014〜1051のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1053]
1つまたは複数のインテグリン拮抗薬が、リフィテグラスト、GW559090、そのエステル誘導体、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1052の薬学的組成物。
[本発明1054]
親油性化合物および1つまたは複数のインテグリン拮抗薬が異なる、本発明1052または本発明1053の薬学的組成物。
[本発明1055]
治療有効量の1つまたは複数の抗炎症剤をさらに含む、本発明1014〜1054のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1056]
1つまたは複数の抗炎症剤が、オメガ3脂肪酸、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1055の薬学的組成物。
[本発明1057]
オメガ3脂肪酸が、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)、αリノレン酸(ALA)、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1056の薬学的組成物。
[本発明1058]
NSAIDが、ブロムフェナク、ジクロフェナク、インドメタシン、フルルビプロフェン、ケトロラク、ネパフェナク、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1056の薬学的組成物。
[本発明1059]
親油性化合物および1つまたは複数の抗炎症剤が異なる、本発明1055〜1058のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1060]
治療有効量の1つまたは複数の抗緑内障剤または抗高眼圧剤をさらに含む、本発明1014〜1059のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1061]
1つまたは複数の抗緑内障剤または抗高眼圧剤が、ビマトプロスト、ラタノプロスト、トラボプロスト、タフルプロスト、ラタノプロステンブノド、チモロール、ベタキソロール、レボブノロール、メチプラノロール、ブリモニジン、クロニジン、アプラクロニジン、ドルゾラミド、ブリンゾラミド、アセタゾラミド、メタゾラミド、ネタルスジル、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1060の薬学的組成物。
[本発明1062]
親油性化合物および1つまたは複数の抗緑内障剤または抗高眼圧剤が異なる、本発明1060または本発明1061の薬学的組成物。
[本発明1063]
薬学的に許容される担体が、軟膏、クリーム、ローション、ゲル、エマルジョン、懸濁液、オイル、フォーム、経皮貼布、スプレー、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1014〜1062のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1064]
軟膏がパラフィン系または水混和性軟膏基剤を含む、本発明1063の薬学的組成物。
[本発明1065]
軟膏が、61.5% w/w白色軟パラフィン、8% w/w鉱油、8% w/wプロピレングリコール、5% w/wのSt.シクロメチコン-5NF、5% w/wのラブラゾル（labrasol）、5% w/wの炭酸プロピレン、2.5% w/wのステアレス2、2.5% w/wのSt.乳化剤10、および2.5% w/wのSt.エラストマー-10を含む、本発明1063または本発明1064の薬学的組成物。
[本発明1066]
クリームが、水中油型基剤または油中水型基剤を含む、本発明1063の薬学的組成物。
[本発明1067]
クリームが、48% w/w白色軟パラフィン、8% w/w鉱油、8% w/wプロピレングリコール、6.6% w/w ST-シクロメチコン-5NF、3.3% w/w ST-乳化剤、2% w/w ST-エラストマー-10、0.08% w/wメチルパラベン、0.06% w/w二塩基性リン酸ナトリウム、0.05% w/wクエン酸、0.02% w/wプロピルパラベン、および精製水を含む、本発明1063または本発明1066の薬学的組成物。
[本発明1068]
クリームが、48% w/w白色軟パラフィン、8% w/w鉱油、8% w/wプロピレングリコール、6.6% w/wシクロメチコン、3.3% w/w乳化剤10、2% w/w ST-エラストマー-10、0.08% w/wメチルパラベン、0.06% w/w無水二塩基性リン酸ナトリウム、0.046% w/w無水クエン酸、0.02% w/wプロピルパラベン、および精製水を含む、本発明1063または本発明1066の薬学的組成物。
[本発明1069]
クリームが塩化ベンザルコニウム(BAK)を含む、本発明1063および1066〜1068のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1070]
クリームが、48% w/w白色ワセリン、8% w/w鉱油、8% w/wプロピレングリコール、6.6% w/w ST-シクロメチコン-5NF、3.3% w/w乳化剤10、2% w/w ST-エラストマー-10、0.06% w/w無水二塩基性リン酸ナトリウム、0.05% w/w無水クエン酸、0.02% w/w塩化ベンザルコニウム、および精製水を含む、本発明1063および1066〜1069のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1071]
クリームが保存剤フリーである、本発明1063および1066〜1070のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1072]
保存剤フリーであるクリームが、白色軟パラフィン/ワセリン、鉱油、プロピレングリコール、ST-シクロメチコン-5NF、乳化剤-10、ST-エラストマー-10、二塩基性リン酸ナトリウム、クエン酸、および精製水を含む、本発明1071の薬学的組成物。
[本発明1073]
保存剤フリーであるクリームが、48% w/w白色ワセリン、8% w/w鉱油、8% w/wプロピレングリコール、6.6% w/w ST-シクロメチコン-5NF、3.3% w/w乳化剤10、2% w/w ST-エラストマー-10、0.06% w/w無水二塩基性リン酸ナトリウム、0.05% w/w無水クエン酸、および精製水を含む、本発明1071または本発明1072の薬学的組成物。
[本発明1074]
対象がヒトまたは非ヒト動物である、本発明1014〜1073のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1075]
対象が眼疾患を患っている、本発明1014〜1074のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1076]
眼疾患が、眼周囲腺の炎症、マイボーム腺炎、ドライアイ疾患、アレルギー性眼疾患、局所保存剤毒性、眼球乾燥症、涙液膜のホメオスタシスの喪失、涙液膜不安定性および高浸透圧症、眼表面炎症および損傷、ニューロン感覚異常、マイボーム腺機能不全、悪化した炎症性眼表面疾患、フリクテン性角膜炎、霰粒腫、前部眼瞼炎、後部眼瞼炎、細菌感染症、緑内障、高眼圧症、およびその任意の組み合わせからなる群より選択される、本発明1075の薬学的組成物。
[本発明1077]
(a)本発明1014〜1076のいずれかの薬学的組成物；および
(b)薬学的組成物を投与するための指示を含む添付文書
を含む、キット。
上記および本明細書に記載される様々な態様の特性のうちの1つ、一部、または全部が、本開示の他の態様を形成するために組み合わされ得ることが理解される。本開示のこれらおよび他の局面は当業者に明らかとなるだろう。本開示のこれらおよび他の態様を以下の詳細によってさらに説明する。