【手続補正書】
【提出日】令和3年4月8日(2021.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療有効量の少なくとも１つの非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、少なくとも１つのヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、および少なくとも１つのヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、ならびに任意に１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２】
前記非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、エファビレンツ、ネビラピン、ドラビリン、デラビルジン、エトラビリン、リルピビリンまたはそれらのいずれかの組み合わせである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩ）がジドブジン；ジダノシン；スタブジン；ラミブジン；アバカビル；アデフォビル；ロブカビル；エンテカビル；アプリシタビン；エムトリシタビン；ザルシタビン；デキセルブシタビン；アロブジン；アムドキソビル；エルブシタビン；ＡＶＸ７５４；ＢＣＨ−１８９；ホスファジド；ラシビル；ＳＰ１０９３Ｖ；スタンピジン；ＢＣＨ−１０６５２、ｐ−Ｌ−ＦＤ４（−Ｌ−Ｄ４Ｃとも呼ばれ、Ｐ−Ｌ−２’、３’−ジクレオキシ−５−フルオロ−シチデンとも言う）；ＤＡＰＤ、プリンヌクレオシド、（−）−Ｐ−Ｄ−２，６−ジアミノプリンジオキソラン；およびロデノシン（ＦｄｄＡ）、９−（２，３−ジデオキシ−２−フルオロ−Ｄ−トレオペントフィラノシル）アデニンまたはそれらのいずれかの組み合わせである請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビル、アデホビルまたはそれらのいずれかの組み合わせである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記医薬組成物が、担体、希釈剤、充填剤、結合剤、潤滑剤、流動促進剤、崩壊剤、増量剤、風味剤またはそれらのいずれかの組み合わせから選択される１つ以上の薬学的に許容される前記賦形剤を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
約１０ｍｇから２００ｍｇの用量の前記ドラビリン、約１ｍｇから２５ｍｇの用量のテノホビルアラフェナミドおよび約３００ｍｇの用量のラミブジンを１日１回または２回投与する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
１日１回または２回の投与で、約１０ｍｇから２００ｍｇの用量の前記ドラビリン、約１ｍｇから２５ｍｇの用量のテノホビルアラフェンアミドおよび約２００ｍｇの用量のエムトリシタビンを含む医薬組成物。
【請求項８】
錠剤、ミニ錠剤、顆粒、スプリンクル、カプセル、サシェ、粉末、ペレットの形態であり、注射可能な組成物は溶液、懸濁液、エマルジョン、凍結乾燥粉末の形態であり、またはキットの形態である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
医薬組成物が、レトロウイルスによって引き起こされる疾患の治療または予防方法に使用するためのものである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
治療有効量の少なくとも１つの前記非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、少なくとも１つの前記ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、および少なくとも１つの前記ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、ならびに任意に少なくとも１つ以上の前記薬学的に許容される賦形剤、さらに少なくとも１つの薬物動態ブースターまたはエンハンサーまたはその誘導体を含む請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記少なくとも１つの前記薬物動態ブースターが、ピペリン、テトラヒドロピペリン、シスピペリン、トランスピペリン、シストランスピペリン、トランスシスピペリン、シスシスピペリン、トランストランスピペリンまたはそれらの組み合せを含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記ピペリンが、組成物中に約０．５ｍｇから約４００ｍｇである、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
少なくとも１つの逆転写酵素阻害剤と少なくとも１つの前記薬物動態ブースターまたはエンハンサーまたはその誘導体との比が重量で約１００：１から約１：１である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
（ｉ）少なくとも１つの前記薬物動態ブースターまたはエンハンサーまたはその誘導体が、患者に投与される少なくとも１つの抗レトロウイルス薬の投与頻度を減少させ、（ｉｉ）少なくとも１つの前記薬物動態ブースターまたはエンハンサーまたはその誘導体は、少なくとも１つの前記抗レトロウイルス薬の生物学的利用能を約１０％から約７０％増加させる請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記組成物が、錠剤、ミニ錠剤、顆粒、スプリンクル、カプセル、サシェ、粉末、ペレットの形態であり、注射可能な組成物が溶液、懸濁液、エマルジョン、凍結乾燥粉末の形態であり、またはキットの形態である請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ドラビリン、テノフォビルアラフェナミド、エムトリシタビン、ピペリンおよび任意に薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１７】
前記医薬組成物が、レトロウイルスによって引き起こされる疾患の治療または予防に使用するためのものである、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
レトロウイルスによって引き起こされる疾患の治療を必要とする患者を治療する方法であって、（ｉ）少なくとも１つのヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、少なくとも１つのヌクレオチド逆転写酵素阻害剤および少なくとも１つの非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤；（ｉｉ）治療有効量の少なくとも１つの薬物動態ブースターまたはエンハンサーまたはその誘導体；（ｉｉｉ）担体、希釈剤、充填剤、結合剤、潤滑剤、流動促進剤、崩壊剤、増量剤、香味料、またはそれらの任意の組み合わせを含む１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物の投与を含む方法。
【請求項１９】
前記レトロウイルスによって引き起こされる疾患が、後天性免疫不全症候群またはＨＩＶ感染を含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
レトロウイルスにより引き起こされる疾患を治療するためのキットであって、治療有効量の少なくとも１つの非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、少なくとも１つのヌクレオシド逆転写酵素阻害剤および少なくとも１つのヌクレオチド逆転写酵素阻害剤を含み、前記非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、少なくとも１つのヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、および少なくとも１つのヌクレオチド逆転写酵素阻害剤は、別々の組成物に含まれているキット。
【請求項２１】
レトロウイルスによって引き起こされる疾患を治療するためのキットであって、治療有効量の少なくとも１つの抗レトロウイルス薬および治療有効量の少なくとも１つの薬物動態ブースターまたはエンハンサーまたはその誘導体を含み、前記少なくとも１つの抗レトロウイルス薬は、少なくとも１つの薬物動態ブースターまたはエンハンサーまたはその誘導体とは別の組成物中にあるキット。
【請求項２２】
経口抗レトロウイルス薬の生物学的利用能を高める方法であって、治療有効量の少なくとも１つの抗レトロウイルス薬を提供し、治療有効量の少なくとも１つの薬物動態ブースターまたはエンハンサーまたはその誘導体を提供することを含む方法。
【請求項２３】
（ｉ）少なくとも１つの抗レトロウイルス薬が第１組成物中にあり、少なくとも１つの薬物動態ブースターまたはエンハンサーまたはその誘導体が第２組成物中にあり、または（ｉｉ）少なくとも１つの抗レトロウイルス薬と少なくとも１つの薬物動態ブースターまたはエンハンサーまたはその誘導体を１つの組成物に組み合わされている請求項２０に記載の方法。