【手続補正書】
【提出日】令和3年7月16日(2021.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2020527593.tif 000001
〔式中、
Ｒ１はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここでＲ１のＣ１−Ｃ６アルキルは場合により、オキソまたはＲａで置換されていてよく；
Ｒ２はＨ、Ｒｂまたはオキソであり；
Ｒ４は、Ｈ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ８)、−Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＳＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ８)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜１２員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜１０員ヘテロアリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６−Ｃ１４アリール)であり、これらの各々は独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ(Ｏ)Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１１)(ＯＲ１２)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ１１Ｒ１２、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１１)(ＯＲ１２)、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたは場合によりオキソ、−ＯＨもしくはハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルにより置換されていてよく；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ、独立して、ＨまたはＲｃであり；
各Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ８)、−Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＳＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ８)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜１２員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜１０員ヘテロアリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６−Ｃ１４アリール)であり、ここで各Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ(Ｏ)Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１１)(ＯＲ１２)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ１１Ｒ１２、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１１)(ＯＲ１２)、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたは場合によりオキソ、−ＯＨもしくはハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
ここでＲ１がＣ１−Ｃ６アルキルであるとき、Ｒ４は−ＮＲ９Ｒ１０以外であり、かつＲ３は−Ｃ(Ｏ)Ｒ８以外であり；
【化２】
2020527593.tif 000002
は単結合または二重結合であり、ここで
【化３】
2020527593.tif 000003
が二重結合であるとき、Ｒ２はオキソであり；
【化４】
2020527593.tif 000004
は単結合または二重結合であり、ここで
【化５】
2020527593.tif 000005
が二重結合であるとき、Ｒ４はオキソであり；
【化６】
2020527593.tif 000006
および
【化７】
2020527593.tif 000007
の一方は二重結合であり、他方は単結合であり；
ＡはＣ６−Ｃ１２アリール、５〜１０員ヘテロアリール、９〜１０員炭素環または９〜１０員ヘテロ環であり、ここでＡのＣ６−Ｃ１２アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは９〜１０員炭素環または９〜１０員ヘテロ環は、場合によりＲ６でさらに置換されていてよく；
Ｂはフェニル、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員炭素環、５〜６員ヘテロ環または９〜１０員ヘテロアリールであり、ここでＢのフェニル、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員炭素環、５〜６員ヘテロ環または９〜１０員ヘテロアリールは場合によりＲ７でさらに置換されていてよく；
ここでＢが５〜６員ヘテロ環であるとき、Ａは場合によりＲ６でさらに置換されていてよいフェニルまたは場合によりＲ６でさらに置換されていてよいピリジル以外であり；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ８)、−Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＳＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ８)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜１２員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜１０員ヘテロアリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６−Ｃ１４アリール)であり、ここで各Ｒ６およびＲ７は独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ(Ｏ)Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１１)(ＯＲ１２)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ１１Ｒ１２、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１１)(ＯＲ１２)、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたは場合によりオキソ、−ＯＨもしくはハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
Ｒ８は独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリール、３〜６員ヘテロシクリル、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６−Ｃ１４アリール)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜６員ヘテロアリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜６員ヘテロシクリル)であり、ここでＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリール、３〜６員ヘテロシクリル、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６−Ｃ１４アリール)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜６員ヘテロアリール)および−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜６員ヘテロシクリル)は独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１３)(ＯＲ１４)、場合によりハロゲンで置換されていてよいフェニルまたは場合によりハロゲン、−ＯＨもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリール、３〜６員ヘテロシクリル、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ１１Ｒ１２、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜６員ヘテロアリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６アリール)であり、ここでＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリール、３〜６員ヘテロシクリル、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜６員ヘテロアリール)および−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６アリール)は独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４または場合によりハロゲン、−ＯＨもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
またはＲ９およびＲ１０はそれらが結合する原子と一体となって、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ１３、−ＮＲ３Ｒ１４または場合によりハロゲン、オキソもしくは−ＯＨで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ、独立して、水素、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルケニルまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
またはＲ１１およびＲ１２はそれらが結合する原子と一体となって、場合により、ハロゲン、オキソまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成し；そして
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ、独立して、水素、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルケニルまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルキニルである；
またはＲ１３およびＲ１４はそれらが結合する原子と一体となって、場合により、ハロゲン、オキソまたは場合によりオキソもしくはハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成する〕
の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここでＲ１のＣ１−Ｃ６アルキルは、場合によりオキソまたはＲａで置換されていてよく；
Ｒ２およびＲ４はそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｒｂまたはオキソであり；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ、独立して、ＨまたはＲｃであり；
各Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ８)、−Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＳＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ８)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜１２員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜１０員ヘテロアリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６−Ｃ１４アリール)であり、ここで各Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ(Ｏ)Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１１)(ＯＲ１２)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ１１Ｒ１２、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１１)(ＯＲ１２)、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、または場合によりオキソ、−ＯＨもしくはハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
ここでＲ１がＣ１−Ｃ６アルキルであるとき、Ｒ４は−ＮＲ９Ｒ１０であり、Ｒ３は−ＯＣ(Ｏ)Ｒ８であり；
【化８】
2020527593.tif 000008
は単結合または二重結合であり、ここで
【化９】
2020527593.tif 000009
が二重結合であるとき、Ｒ２はオキソであり；
【化１０】
2020527593.tif 000010
は単結合または二重結合であり、ここで
【化１１】
2020527593.tif 000011
が二重結合であるとき、Ｒ２はオキソであり；
【化１２】
2020527593.tif 000012
および
【化１３】
2020527593.tif 000013
の一方は二重結合であり、他方は単結合であり；
ＡはＣ６−Ｃ１２アリール、５〜１０員ヘテロアリール、９〜１０員炭素環または９〜１０員ヘテロ環であり、ここでＡのＣ６−Ｃ１２アリール、５〜１０員ヘテロアリールまたは９〜１０員炭素環または９〜１０員ヘテロ環は場合によりＲ６でさらに置換されていてよく；
Ｂはフェニル、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員炭素環、５〜６員ヘテロ環または９〜１０員ヘテロアリールであり、ここでＢのフェニル、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員炭素環、５〜６員ヘテロ環または９〜１０員ヘテロアリールは場合によりＲ７でさらに置換されていてよく；
ここでＢが５〜６員ヘテロ環であるとき、Ａは場合によりＲ６でさらに置換されていてよいフェニルまたは場合によりＲ６でさらに置換されていてよいピリジル以外であり；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ８)、−Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＳＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ８)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２ＮＲ９Ｒ１０、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜１２員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜１０員ヘテロアリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６−Ｃ１４アリール)であり、ここで各Ｒ６およびＲ７は独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、−ＣＮ、−Ｓ(Ｏ)Ｒ１１、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１１)(ＯＲ１２)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ１１Ｒ１２、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１１、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１１)(ＯＲ１２)、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたは場合によりオキソ、−ＯＨもしくはハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル置換されていてよく；
Ｒ８は独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリールまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜６員ヘテロシクリルは独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１３)(ＯＲ１４)、場合によりハロゲン、または場合によりハロゲン、−ＯＨもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよいフェニルで置換されていてよく；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリールまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜６員ヘテロシクリルは独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＲ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４または場合によりハロゲン、−ＯＨもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
またはＲ９およびＲ１０は、それらが結合する原子と一体となって、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ１３、−ＮＲ３Ｒ１４または場合によりハロゲン、オキソもしくは−ＯＨで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ、独立して、水素、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルケニルまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
またはＲ１１およびＲ１２はそれらが結合する原子と一体となって、場合により、ハロゲン、オキソまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成し；そして
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ、独立して、水素、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルケニルまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルキニルである；
またはＲ１３およびＲ１４はそれらが結合する原子と一体となって、場合によりハロゲン、オキソまたは場合によりオキソもしくはハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成する、
請求項１に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１がＨまたはメチルである、請求項１または２に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＯＲ８である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
化合物が式(II)：
【化１４】
2020527593.tif 000014
〔式中、Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は式(Ｉ)について定義されるとおりである〕
のものである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも１つがＨではない、請求項５に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも１つがＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−ＣＮまたは−ＯＲ８である、請求項５に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれＨである、請求項５に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
化合物が式(III)：
【化１５】
2020527593.tif 000015
〔式中、Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は式(Ｉ)について定義されるとおりである〕
のものである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ５の少なくとも１つがＨではない、請求項１〜４および９のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ５の少なくとも１つがＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−ＣＮまたは−ＯＲ８である、請求項９に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５がそれぞれＨである、請求項９に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１がＨである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ａが場合によりＲ６でさらに置換されていてよいＣ６−Ｃ１２アリールである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ａが場合によりＲ６で置換されていてよいフェニルまたはナフチルである、請求項１４に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ａが場合によりＲ６でさらに置換されていてよい５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ａが
【化１６】
2020527593.tif 000016
〔式中、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅおよびＲ６ｆはそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＯＣ１−Ｃ６アルキルである〕
である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ａが
【化１７】
2020527593.tif 000017
〔式中、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅ、Ｒ６ｆおよびＲ６ｇはそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＯＣ１−Ｃ６アルキルである〕
である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ａが
【化１８】
2020527593.tif 000018
〔式中、
Ｘ１はＮ、ＣおよびＣＨから成る群から選択され；
Ｘ２はＮＨ、Ｏ、およびＳから成る群から選択され；そして
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、およびＲ６ｃはそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＯＣ１−Ｃ６アルキルである〕
である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ａが
【化１９】
2020527593.tif 000019
〔式中、
Ｘ１はＮ、ＣおよびＣＨから成る群から選択され；
Ｘ２はＮＨ、Ｏ、およびＳから成る群から選択され；
Ｒ６ｇ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃはそれぞれ、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＯＣ１−Ｃ６アルキルである〕
である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ａがピリジル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、シンノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾイル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、トリアゾロピリジニル、フロピリジニル、オキサゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、オキサジアゾロピリジニル、チエノピリジニル、チアゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、チアジアゾロピリジニル、チエノピリジニル、フタラジニル、ピラゾロチアゾリル、ピラゾロチアゾリルおよびイミダゾチアゾリルから成る群から選択され、これらの各々は場合によりＲ６で置換されていてよいものである、請求項１６に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ａが
【化２０】
2020527593.tif 000020
から成る群から選択され、これらの各々は場合によりＲ６で置換されていてよいものである、請求項１６に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ａが場合によりＲ６でさらに置換されていてよい９〜１０員炭素環である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ａがドデカヒドロナフタレニル、オクタヒドロインデニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニルおよび２，３−ジヒドロインデニルから成る群から選択され、これらの各々は場合によりＲ６で置換されていてよいものである、請求項２３に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ａが、場合によりＲ６でさらに置換されていてよい９〜１０員ヘテロ環である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ａがテトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ドデカヒドロキノリニル、ドデカヒドロイソキノリニル、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロナフチリジニルおよびヘキサヒドロベンゾイミダゾリルから成る群から選択され、これらの各々は場合によりＲ６でさらに置換されていてよいものである、請求項２４に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ａが
【化２１】
2020527593.tif 000021
から成る群から選択され、これらの各々は場合によりＲ６で置換されていてよいものである、請求項１に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
各Ｒ６が独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択される、請求項１４〜２７のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
各Ｒ６が独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＣＮおよび−ＯＲ８から成る群から選択される、請求項２８に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ａが
【化２２】
2020527593.tif 000022
から成る群から選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｂが場合によりＲ７でさらに置換されていてよいフェニルである、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｂが場合によりＲ７でさらに置換されていてよい５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｂがピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニルまたはテトラジニルであり、これらの各々は場合によりＲ７で置換されていてよいものである、請求項３２に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｂがフラニル、ピリジニル、オキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり、これらの各々は場合によりＲ７で置換されていてよいものである、請求項３２に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｂが場合によりＲ７でさらに置換されていてよい５〜６員全飽和炭素環である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｂがシクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、これらの各々は場合によりＲ７で置換されていてよいものである、請求項３５に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｂが場合によりＲ７でさらに置換されていてよい５〜６員全飽和ヘテロ環である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｂが場合によりＲ７でさらに置換されていてよいピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソラニル、テトラヒドロチオフェニル、オキサチオラニル、スルホラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、チアニル、ジチアニル、トリチアニル、モルホリニル、チオモルホリニルである、請求項３７に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｂが場合によりＲ７でさらに置換されていてよい９〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｂがピリジル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、シンノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾｙｌ、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、トリアゾロピリジニル、フロピリジニル、オキサゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、オキサジアゾロピリジニル、チエノピリジニル、チアゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、チアジアゾロピリジニル、チエノピリジニル、フタラジニル、ピラゾロチアゾリル、ピラゾロチアゾリルおよびイミダゾチアゾリルから成る群から選択され、これらの各々は場合によりＲ７で置換されていてよいものである、請求項３９に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
各Ｒ７が独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ８、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２Ｒ９、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ８、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択される、請求項３１〜４０のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ７がハロゲンである、請求項４１に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｂが
【化２３】
2020527593.tif 000023
から成る群から選択される、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
表１の化合物番号１.１〜１.９９９および２.０００〜２.０４３から成る群から選択される、化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
表１の化合物番号１.１〜１.９７から成る群から選択される、請求項４４に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
化合物が表１の化合物の薬学的に許容される塩である、請求項４５に記載の化合物またはその互変異性体または異性体の薬学的に許容される塩または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項４８】
アデノシンシグナル伝達経路介在性疾患を処置するための、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
癌を処置するための、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
細胞中のサブタイプＡ２ａ、Ａ２ｂまたはＡ３のアデノシン受容体を阻害するための、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
アデノシン受容体がサブタイプＡ２ａのものである、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
アデノシンシグナル伝達経路介在性疾患の処置のための医薬の製造における、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物の使用。
【請求項５３】
請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物またはその互変異性体または異性体または前記いずれかの薬学的に許容される塩を含む、キット。