【手続補正書】
【提出日】令和3年4月5日(2021.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020516599.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり;
Ｙは、Ｎであり、かつＺは、Ｃであり；またはＹは、Ｃであり、かつＺは、Ｎであり;
Ｎ、ＹおよびＺを含有する５員環は、ヘテロ芳香環であり;
環Ａは、フェニルまたは独立してＮ、ＯおよびＳから選択される１個以上のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロアリールであり;
ｍは、０、１または２であり;
それぞれのＲ１は、独立してハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｏ、Ｒ３Ｓ（Ｏ）２、Ｒ４Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）、Ｒ６Ｒ７ＮＣ（Ｏ）、Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）、Ｒ１１Ｒ１２ＮおよびＲ１３Ｒ１４ＮＳ（Ｏ）２から選択され、かつ
ｍが２である場合、環Ａの隣接する原子に結合した２つのＲ１は、それらが結合している原子と一緒に５員または６員のヘテロ環式または炭素環式環を形成していることができ；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の各々は、独立してＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ１５Ｃ（Ｏ）およびＲ１６ＯＣ（Ｏ）から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立してＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；そして
あらゆるアルキルは、場合により１個以上のハロゲンによって置換されていてもよい］の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＸがＣＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
ＹがＮであり、かつＺがＣである、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
ＹがＣであり、かつＺがＮである、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
ＸがＮである、請求項１または３に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
環Ａが５員または６員ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
環Ａがフェニルまたは６員ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
部分
【化２】
2020516599.tif 000002
が、式（ＩＩａ）の部分：
【化３】
2020516599.tif 000003
であり、式中、Ｗ１およびＷ２が、独立してＮ、ＣＨおよびＣＲ１から選択される、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｗ１がＮであり、かつＷ２がＣＲ１である；またはＷ１がＣＨであり、かつＷ２がＣＲ１である；またはＷ１がＣＨであり、かつＷ２がＮである、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｗ１がＮであり、かつＷ２がＣＲ１である；またはＷ１がＣＨであり、かつＷ２がＮである、請求項９に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
以下の化合物：
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチル−Ｎ−（（６−メチルピリジン−３−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
Ｎ−（４−クロロベンジル）−３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
４−（（（３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）アミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチル−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
Ｎ−（４−（（（３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド，
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチル−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−２，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチル−Ｎ−（（６−メチルピリジン−３−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
４−（（（８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−クロロベンジル）−８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
Ｎ−（４−（（（８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド、
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチル−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル）−２，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジメチル−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジメチル−Ｎ−（（６−メチルピリジン−３−イル）メチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
Ｎ−（４−クロロベンジル）−３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジメチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル）−２，６−ジメチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジメチル−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−２，６−ジメチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチル−Ｎ−（（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
Ｎ−（ベンジル）−３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミンおよび
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジメチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン；
から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物であって、膵炎、灰白髄炎、脳炎、髄膜炎、敗血症、癌、例えば乳癌、前立腺癌、卵巣癌および結腸直腸癌、麻痺、心臓疾患、例えば心筋炎、糖尿病、風邪、手足口病、ヘルパンギーナ、胸膜痛、下痢、粘膜皮膚病変、呼吸器疾患、結膜炎、筋炎、慢性疲労症候群、神経精神疾患、神経変性疾患、例えば多発性硬化症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病およびハンチントン病ならびに炎症性の病気から選択される障害の処置における使用のための医薬組成物。
【請求項１３】
ウイルス感染症の処置における使用のための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項１４】
該ウイルス感染症が、ピコルナウイルス感染症である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
障害された、または異常なオートファジーに関連する疾患の処置における使用のための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項１６】
膵炎、灰白髄炎、脳炎、髄膜炎、敗血症、癌、例えば乳癌、前立腺癌、卵巣癌および結腸直腸癌、麻痺、心臓疾患、例えば心筋炎、糖尿病、風邪、手足口病、ヘルパンギーナ、胸膜痛、下痢、粘膜皮膚病変、呼吸器疾患、結膜炎、筋炎、慢性疲労症候群、神経精神疾患、神経変性疾患、例えば多発性硬化症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病およびハンチントン病ならびに炎症性の病気から選択される障害の処置のための医薬品の製造における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項１７】
ウイルス感染症の処置のための医薬品の製造における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項１８】
ウイルス感染症が、ピコルナウイルスの感染症である、請求項１７に気合いの使用。
【請求項１９】
障害された、または異常なオートファジーに関連する疾患の処置のための医薬品の製造における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２４６】
ＣＶＢ３誘発膵炎マウスモデル
本発明の化合物を、van der Schaar et al (Antimicrob. Agents Chemother. 2013, 57(10):4971-4981)によって記載されたように、ＣＶＢ３誘導膵炎マウスモデルにおいて試験した。動物（ＳＪＬマウス）に、０．３ｍＬのコクサッキーＢ３（ナンシー株）ウィルス（対数ＴＣＩＤ５０＝８）を腹腔内感染させた。動物を感染の２時間前に処置し、次いで３日間１日１回処置した。動物を安楽死させ、組織病理学による膵炎評価のためならびに免疫組織化学およびポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）によるウイルス力価決定のために器官を収集した。膵臓を、感染および非感染対照動物から、ならびに４つの異なる投与量の実施例８で処置した動物から得て、器官のＨＥ染色スライドを調製し、研究し、そして炎症および壊死の徴候に関して以下のような０〜３の尺度で採点した：０＝異常なし。１＝外分泌膵臓におけるわずかな炎症および／または単一細胞病巣。２＝外分泌膵臓における中程度の炎症および／または壊死を伴う数個の病巣。３＝外分泌膵臓における重篤な炎症および／または大きな壊死領域（図３）。器官中のウイルス力価を、Ｄａｋｏ  ５−Ｄ８／１モノクローナルマウス抗体を用いる免疫組織化学によって決定し、そして力価を０〜４の尺度で記録し、ここで、０は無感染を示し、４は最も高い決定されたウイルス力価に相当する（図４）。ウイルス力価のＰＣＲ検出からのＣｔ値を決定した（図５）。Ｃｔ値がより高いほど、ウイルス力価はより低い。データは、非常に良好な用量応答を示している。対応する試験を、実施例２、８および２０に関しても５０ｍｇ／ｋｇ／日の投与量で実施し、膵炎採点およびＣｔ値を決定した（図６）。
本明細書は以下の発明の開示を包含する。
［１］式（Ｉ）の化合物：
【化４１−１】
2020516599.tif 000004
またはその薬学的に許容可能な塩であって、式中、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり;
Ｙは、Ｎであり、かつＺは、Ｃであり；またはＹは、Ｃであり、かつＺは、Ｎであり;
Ｎ、ＹおよびＺを含有する５員環は、ヘテロ芳香環であり;
環Ａは、フェニルまたは独立してＮ、ＯおよびＳから選択される１個以上のヘテロ原子を有する５員もしくは６員ヘテロアリールであり;
ｍは、０、１または２であり;
それぞれのＲ１は、独立してハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２Ｏ、Ｒ３Ｓ（Ｏ）２、Ｒ４Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）、Ｒ６Ｒ７ＮＣ（Ｏ）、Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）、Ｒ１０Ｃ（Ｏ）、Ｒ１１Ｒ１２ＮおよびＲ１３Ｒ１４ＮＳ（Ｏ）２から選択され、かつ
ｍが２である場合、環Ａの隣接する原子に結合した２つのＲ１は、それらが結合している原子と一緒に５員または６員のヘテロ環式または炭素環式環を形成していることができ；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の各々は、独立してＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ１５Ｃ（Ｏ）およびＲ１６ＯＣ（Ｏ）から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立してＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；そして
あらゆるアルキルは、場合により１個以上のハロゲンによって置換されていてもよい。
［２］［１］に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩であって、ＸがＣＨである化合物または薬学的に許容可能な塩。
［３］［１］または［２］に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩であって、ＹがＮであり、かつＺがＣである化合物または薬学的に許容可能な塩。
［４］［１］または［２］に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩であって、ＹがＣであり、かつＺがＮである化合物または薬学的に許容可能な塩。
［５］［１］または［３］に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩であって、ＸがＮである化合物または薬学的に許容可能な塩。
［６］［１］〜［５］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩であって、環Ａが５員または６員ヘテロアリールである化合物または薬学的に許容可能な塩。
［７］［１］〜［５］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩であって、環Ａがフェニルまたは６員ヘテロアリールである化合物または薬学的に許容可能な塩。
［８］［７］に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩であって、部分
【化４１−２】
2020516599.tif 000005
が、式（ＩＩａ）の部分：
【化４１−３】
2020516599.tif 000006
であり、式中、Ｗ１およびＷ２が、独立してＮ、ＣＨおよびＣＲ１から選択される、化合物または薬学的に許容可能な塩。
［９］［８］に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩であって、Ｗ１がＮであり、かつＷ２がＣＲ１である；またはＷ１がＣＨであり、かつＷ２がＣＲ１である；またはＷ１がＣＨであり、かつＷ２がＮである、化合物または薬学的に許容可能な塩。
［１０］［９］に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩であって、Ｗ１がＮであり、かつＷ２がＣＲ１である；またはＷ１がＣＨであり、かつＷ２がＮである、化合物または薬学的に許容可能な塩。
［１１］以下の化合物：
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチル−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチル−Ｎ−（（６−メチルピリジン−３−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
Ｎ−（４−クロロベンジル）−３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
４−（（（３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）アミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチル−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
Ｎ−（４−（（（３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド，
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチル−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−２，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチル−Ｎ−（（６−メチルピリジン−３−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
４−（（（８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−クロロベンジル）−８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
Ｎ−（４−（（（８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド、
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，７−ジメチル−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
８−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル）−２，７−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジメチル−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジメチル−Ｎ−（（６−メチルピリジン−３−イル）メチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
Ｎ−（４−クロロベンジル）−３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジメチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル）−２，６−ジメチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジメチル−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−２，６−ジメチルイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン、
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチル−Ｎ−（（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）メチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
Ｎ−（ベンジル）−３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミンおよび
３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジメチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−８−アミン；
から選択される［１］に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
［１２］療法における使用のための［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
［１３］［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩を含み、場合により薬学的に許容可能な賦形剤を含んでいてもよい医薬組成物。
［１４］［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩であって、膵炎、灰白髄炎、脳炎、髄膜炎、敗血症、癌、例えば乳癌、前立腺癌、卵巣癌および結腸直腸癌、麻痺、心臓疾患、例えば心筋炎、糖尿病、風邪、手足口病、ヘルパンギーナ、胸膜痛、下痢、粘膜皮膚病変、呼吸器疾患、結膜炎、筋炎、慢性疲労症候群、神経精神疾患、神経変性疾患、例えば多発性硬化症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病およびハンチントン病ならびに炎症性の病気から選択される障害の処置における使用のための化合物または薬学的に許容可能な塩。
［１５］ウイルス感染症の処置における使用のための［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
［１６］［１５］に記載の使用のための化合物または薬学的に許容可能な塩であって、該ウイルス感染症が、ピコルナウイルス感染症である使用のための化合物または薬学的に許容可能な塩。
［１７］障害された、または異常なオートファジーに関連する疾患の処置における使用のための［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
［１８］［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩の使用であって、膵炎、灰白髄炎、脳炎、髄膜炎、敗血症、癌、例えば乳癌、前立腺癌、卵巣癌および結腸直腸癌、麻痺、心臓疾患、例えば心筋炎、糖尿病、風邪、手足口病、ヘルパンギーナ、胸膜痛、下痢、粘膜皮膚病変、呼吸器疾患、結膜炎、筋炎、慢性疲労症候群、神経精神疾患、神経変性疾患、例えば多発性硬化症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病およびハンチントン病ならびに炎症性の病気から選択される障害の処置のための医薬品の製造における使用。
［１９］ウイルス感染症の処置のための医薬品の製造における、［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩の使用。
［２０］障害された、または異常なオートファジーに関連する疾患の処置のための医薬品の製造における、［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩の使用。
［２１］膵炎、灰白髄炎、脳炎、髄膜炎、敗血症、癌、例えば乳癌、前立腺癌、卵巣癌および結腸直腸癌、麻痺、心臓疾患、例えば心筋炎、糖尿病、風邪、手足口病、ヘルパンギーナ、胸膜痛、下痢、粘膜皮膚病変、呼吸器疾患、結膜炎、筋炎、慢性疲労症候群、神経精神疾患、神経変性疾患、例えば多発性硬化症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病およびハンチントン病ならびに炎症性の病気から選択される障害の処置のための方法であって、有効量の［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩をそのような処置を必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
［２２］哺乳類におけるウイルス感染症の処置のための方法であって、有効量の［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩を該哺乳類に投与することを含む方法。
［２３］哺乳類における障害された、または異常なオートファジーに関連する疾患の処置のための方法であって、有効量の［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な塩を該哺乳類に投与することを含む方法。