【手続補正書】
【提出日】平成16年5月31日(2004.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2003183264.tif 000001
［式中、Ｘは、窒素原子又は酸素原子であり；
Ｙは、ＮＨ基又はＣＨ2基であり；
Ｒ1及びＲ2は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、又はＣ1−Ｃ3アルキル基であるが、但しＲ1及びＲ2の両方が同時に水素原子であることはできないものとし；
Ｒ3及びＲ4は、Ｘが窒素原子である場合には、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、置換アルキル基、シクロアルキル基、置換シクロアルキル基、アルケニル基、置換アルケニル基、ヘテロサイクリル基、置換ヘテロサイクリル基、アリールアルキル基、置換アリールアルキル基、アルコキシ基、置換アルコキシ基、アリールアルコキシ基、又は置換アリールアルコキシ基であるか、あるいはＲ3及びＲ4はＸと一緒になって置換又は非置換のヘテロサイクリル基を構成し、
Ｘが酸素原子である場合には、Ｒ3は、水素原子、アルキル基、置換アルキル基、シクロアルキル基、置換シクロアルキル基、アルケニル基、置換アルケニル基、ヘテロサイクリル基、置換ヘテロサイクリル基、アリールアルキル基、置換アリールアルキル基、アルコキシ基、置換アルコキシ基、アリールアルコキシ基、又は置換アリールアルコキシ基であり、そしてＲ4は、存在せず；そして
Ｒ5は、水素原子又はハロゲン原子である］で表される化合物、又は薬剤学的に許容することのできるその塩、そのエステル、そのプロドラッグ、又はそのアミド。
【請求項２】
Ｒ5が水素原子である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が塩素原子である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2が塩素原子である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが酸素原子である、請求項３又は４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3がアルキル基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが窒素原子である、請求項３又は４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3がアルキル基又はシクロアルキル基であり、Ｒ4が水素原子又はアルキル基であるか、あるいはＲ3とＲ4とがＸと一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、モルホリン環、又はＮ−アルキルピペリジン環を構成する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3がアルキル基であり、そしてＲ4が水素原子である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸エチルエステル；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
［２−（２−メチル−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−メチル−アセトアミド；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−エチル−アセトアミド；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−プロピル−アセトアミド；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−ベンジル−アセトアミド；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−メトキシ−アセトアミド；
［２−（２，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２，５−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２，３−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２，４，６−トリクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２−クロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−５−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチリデン）−チアゾール−４−オン；
２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−５−［２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチリデン］−チアゾール−４−オン；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−イソプロピル−アセトアミド；
２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−５−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチリデン）−チアゾール−４−オン；
Ｎ−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（２，２−ジメトキシ−エチル）−アセトアミド；２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−５−［２−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−エチリデン）−チアゾール−４−オン；２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−５−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチリデン）−チアゾール−４−オン；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エチル］−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（３−メチルスルファニル−プロピル）−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（２−メチル−アリル）−アセトアミド；
Ｎ−シクロペンチル−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−アセトアミド；
Ｎ−シクロプロピルメチル−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−プロピル−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（２−フェノキシ−エチル）−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−メチル−Ｎ−（８−メチルアミノ−オクチル）−アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−アセトアミド；
Ｎ−（１−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（１，４−ジメチル−ペンチル）−アセトアミド；２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（１，３−ジメチル−ブチル）−アセトアミド；及び
Ｎ−シクロヘプチル−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−アセトアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
医薬として使用するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、及び薬剤学的に許容することのできる担体を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
脳卒中、虚血、中枢神経系外傷、低血糖症、又は手術に関連するニューロン欠損の治療又は予防用か、神経変性疾病の治療用か、興奮性アミノ酸の過剰刺激による不利な影響の治療又は予防用か、不安、精神病、緑内障、サイトメガロウイルス網膜炎、糖尿病性網膜症、尿失禁、偏頭痛、痙攣、アミノグリコシド抗生物質誘発聴力喪失、パーキンソン病、慢性の痛み、神経障害性の痛みの治療用か、又は感覚脱失、オピオイド耐性、若しくは禁断症状の誘発用か、又は認識向上用の医薬の製造への、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
分枝アミノ酸依存性アミノトランスフェラーゼを患者内で阻害するための医薬の製造への、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明は、式（Ｉ）
【化２】
2003183264.tif 000002
［式中、Ｘは、窒素原子又は酸素原子であり；
Ｙは、ＮＨ基又はＣＨ2基であり；
Ｒ1及びＲ2は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、又はＣ1−Ｃ3アルキル基であるが、但しＲ1及びＲ2の両方が同時に水素原子であることはなく；
Ｒ3及びＲ4は、Ｘが窒素原子である場合には、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、置換アルキル基、シクロアルキル基、置換シクロアルキル基、アルケニル基、置換アルケニル基、ヘテロサイクリル基、置換ヘテロサイクリル基、アリールアルキル基、置換アリールアルキル基、アルコキシ基、置換アルコキシ基、アリールアルコキシ基、又は置換アリールアルコキシ基であるか、あるいはＲ3及びＲ4はＸと一緒になって置換又は非置換のヘテロサイクリル基を構成し、
Ｘが酸素原子である場合には、Ｒ3は、水素原子、アルキル基、置換アルキル基、シクロアルキル基、置換シクロアルキル基、アルケニル基、置換アルケニル基、ヘテロサイクリル基、置換ヘテロサイクリル基、アリールアルキル基、置換アリールアルキル基、アルコキシ基、置換アルコキシ基、アリールアルコキシ基、又は置換アリールアルコキシ基であり、そしてＲ4は、存在せず；そして
Ｒ5は、水素原子又はハロゲン原子である］で表されるＢＣＡＴ阻害剤化合物〔ここで、前記化合物には、１を越える立体異性体（各キラル中心は、それぞれ独立してＲ又はＳであることができる）が存在する〕、又はその薬剤学的に許容することのできる塩、そのエステル、そのプロドラッグ、若しくはそのアミドに関する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
また、本発明は、Ｒ5が水素原子である、式（Ｉ）で表される化合物にも関する。
また、本発明は、Ｒ1が塩素原子である、式（Ｉ）で表される化合物にも関する。
また、本発明は、Ｒ1及びＲ2が塩素原子である、式（Ｉ）で表される化合物にも関する。
また、本発明は、Ｒ1及びＲ2が塩素原子であり、そしてＲ5が水素原子である、式（Ｉ）で表される化合物にも関する。
また、本発明は、Ｒ1が塩素原子であり、そしてＸが酸素原子である、式（Ｉ）で表される化合物にも関する。
また、本発明は、Ｒ1及びＲ2が塩素原子であり、Ｘが酸素原子であり、そしてＲ3がアルキル基である、式（Ｉ）で表される化合物にも関する。
また、本発明は、Ｒ1及びＲ2が塩素原子であり、Ｘが窒素原子であり、Ｒ3がアルキル基又はシクロアルキル基であり、そしてＲ4が水素原子又はアルキル基であるか、あるいはＲ3とＲ4とがＸと一緒になってピロリジン環、ピペリジン環、モルホリン環、又はＮ−アルキルピペラジン環を形成する、式（Ｉ）で表される化合物にも関する。
また、本発明は、Ｒ1及びＲ2が塩素原子であり、Ｘが窒素原子であり、Ｒ3がアルキル基であり、そしてＲ4が水素原子である、式（Ｉ）で表される化合物にも関する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
また、本発明は、
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸エチルエステル；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
［２−（２−メチル−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−メチル−アセトアミド；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−エチル−アセトアミド；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−プロピル−アセトアミド；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−ベンジル−アセトアミド；
［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−メトキシ−アセトアミド；
［２−（２，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２，５−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２，３−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２，４，６−トリクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
［２−（２−クロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−酢酸メチルエステル；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−５−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチリデン）−チアゾール−４−オン；
２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−５−［２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチリデン］−チアゾール−４−オン；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−イソプロピル−アセトアミド；
２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−５−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチリデン）−チアゾール−４−オン；
Ｎ−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（２，２−ジメトキシ−エチル）−アセトアミド；２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−５−［２−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−エチリデン）−チアゾール−４−オン；２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−５−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチリデン）−チアゾール−４−オン；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エチル］−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（３−メチルスルファニル−プロピル）−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（２−メチル−アリル）−アセトアミド；
Ｎ−シクロペンチル−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−アセトアミド；
Ｎ−シクロプロピルメチル−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−プロピル−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（２−フェノキシ−エチル）−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−メチル−Ｎ−（８−メチルアミノ−オクチル）−アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−アセトアミド；
Ｎ−（１−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（１，４−ジメチル−ペンチル）−アセトアミド；２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−Ｎ−（１，３−ジメチル−ブチル）−アセトアミド；及び
Ｎ−シクロヘプチル−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−アセトアミド
から選択される化合物にも関する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
用語「シクロアルキル基」は、単環式又は多環式の炭化水素基、例えば、シクロプロピル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基、シクロデシル基、シクロブチル基、アダマンチル基、ノルピナニル基、デカリニル基、ノルボルニル基、シクロヘキシル基、及びシクロペンチル基を意味する。前記シクロアルキル基は、ヒドロキシ基、ケト基などの基によって置換されていることができる。また、前記シクロアルキル基には、炭素原子がヘテロ原子１〜３個で置換された環基も含まれる。前記環基は、「ヘテロサイクリル基」と称され、酸素原子、イオウ原子、又はＮＲ基（ここで、Ｒは、水素原子、場合により置換されていることのあるアルキル基、場合により置換されていることのあるアルケニル基、場合により置換されていることのあるシクロアルキル基、場合により置換されていることのあるヘテロサイクリル基、場合により置換されていることのあるアリール基、場合により置換されていることのあるアリールアルキル基、又はアシル基）から選択されるヘテロ原子少なくとも１つも有するシクロアルキル基を意味し、例えば、置換又は非置換の、オキシラニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、テトラヒドロピラン基、ピペラジニル基、アシルピペラジニル基、ピロリジニル基、及びモルホリン基を挙げることができる。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
用語「アルカノイル」基は、カルボニル基を介して結合するアルキル基、すなわち、Ｃ1−Ｃ5−Ｃ（Ｏ）−基である。アルカノイル基としては、ホルミル基、アセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、及びイソブチリル基を挙げることができる。
用語「アシル基」は、カルボニル基を介して結合するアルキル基又はアリール（Ａｒ）基、すなわち、Ｒ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。例えば、アシル基としては、アルキル部分がＮＲ6Ｒ７基（ここで、Ｒ6及びＲ７は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、ヘテロサイクリル基、置換ヘテロサイクリル基、又はアリールアルキル基である）又はカルボキシル基若しくは複素環式環基で置換されていることができるＣ1−Ｃ6アルカノイル基（置換アルカノイル基も含む）を挙げることができる。典型的なアシル基としては、アセチル基、ベンゾイル基などを挙げることができる。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
前記アルキル基は、場合により置換されていることがある。置換されてる場合には、前記置換基は、好ましくは、ＮＲ6Ｒ7基、フェニル基、置換フェニル基、チオＣ1−Ｃ6アルキル基、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルコキシ基、カルボキシ基、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、ニトリル基、シクロアルキル基、及び５員若しくは６員の炭素環式環基又は５員若しくは６員の（窒素原子、置換窒素原子、酸素原子、及びイオウ原子から選択されるヘテロ原子１又は２個を有する）複素環式環基から選択される基１〜３個である。「置換窒素原子」は、Ｃ1−Ｃ6アルキル基又は（ＣＨ2）nＰｈ基（ｎは、１、２、又は３である）を有する窒素原子を意味する。ペルハロ置換及びポリハロ置換も包含される。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
好ましいアリール基は、フェニル基、及び置換基としてのアルキル基、アルコキシ基、チオ基、チオアルキル基、ヒドロキシ基、−ＣＯＯＲ8基、式−ＮＲ6Ｒ7で表されるアミノ基、及びＴ（ＣＨ2）mＱＲ6基若しくはＴ（ＣＨ2）mＣＯ2Ｒ6基（前記基において、ｍは１〜６であり、Ｔは酸素原子、イオウ原子、ＮＲ6基、Ｎ（Ｏ）Ｒ6基、又はＣＲ6Ｒ7基であり、Ｑは酸素原子、イオウ原子、ＮＲ7基、Ｎ（Ｏ）Ｒ7基である）〔前記各基において、Ｒ6及びＲ7は、前記と同じ意味であり、そしてＲ8はアルキル基又は置換アルキル基、例えば、メチル基、トリクロロエチル基、ジフェニルメチル基などである〕からなる群から独立して選択される基１個、２個、又は３個で置換されたフェニル基である。前記アルキル基及びアルコキシ基は、前記のとおり置換されていることができる。典型例としては、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシアルコキシ基、及びアルコキシアルキルを挙げることができる。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７１】
【実施例２２】
《Ｎ−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］アセトアミド》
【化２５】
2003183264.tif 000003
Ｎ−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルアミノ）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾール−５−イリデン］−アセトアミドの合成：２−メトキシ−エチルアミンの代わりにシクロヘキシルアミンを用いること以外は、実施例１６の方法に従って、実施例２２を合成した。
ＭＳ：Ｃ1７Ｈ17Ｃｌ2Ｎ3Ｏ2Ｓに対するＭ＋１），ＨＰＬＣ（Ｃ−１８カラム，Ｈ2Ｏ＋ＣＨ3ＣＮ＋０．１％ギ酸）：