【手続補正書】
【提出日】令和3年3月10日(2021.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
急性骨髄性白血病または急性リンパ芽球性白血病を抱える被験体の処置のための薬剤の製造における、メニン阻害剤の使用であって、
前記処置は、
（ａ）骨髄異所性ウイルス挿入部位１（ＭＥＩＳ１）発現レベルの上昇の存在について被験体をスクリーニングすること；および、
（ｂ）ＭＥＩＳ１発現レベルの上昇が存在すると判定される場合に、メニン阻害剤を被験体へ投与すること、を含む、
使用。
【請求項２】
被験体はＭＬＬ再構成の存在についてスクリーニングされる、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
被験体はＭＬＬの部分的な縦列重複の存在についてスクリーニングされる、請求項１−２のいずれか１つに記載の使用。
【請求項４】
標的遺伝子の発現を減少させることをさらに含む、請求項１−３のいずれか１つに記載の使用。
【請求項５】
標的遺伝子はＭｅｉｓ１を含む、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
被験体は、ヌクレオポリン９８（ＮＵＰ９８）遺伝子融合、ヌクレオフォスミン（ＮＰＭ１）遺伝子中の突然変異、ＤＮＡ（シトシン−５）−メチルトランスフェラーゼ３Ａ（ＤＮＭＴ３Ａ）遺伝子中の突然変異、ＦＭＳ様チロシンキナーゼ−３（ＦＬＴ３）遺伝子中の突然変異、イソシトレートデヒドロゲナーゼ１（ＩＤＨ１）遺伝子中の突然変異、イソシトレートデヒドロゲナーゼ２（ＩＤＨ２）遺伝子中の突然変異、あるいは混合型白血病（ＭＬＬ）遺伝子増幅の存在について試験された、請求項１−５のいずれか１つに記載の使用。
【請求項７】
被験体は、ＮＰＭ１中の突然変異の存在について試験された、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
被験体は、ヌクレオポリン９８（ＮＵＰ９８）遺伝子融合の存在について試験された、請求項６に記載の使用。
【請求項９】
被験体は、イソシトレートデヒドロゲナーゼ１（ＩＤＨ１）遺伝子中の突然変異の存在について試験された、請求項６に記載の使用。
【請求項１０】
被験体は、イソシトレートデヒドロゲナーゼ２（ＩＤＨ２）遺伝子中の突然変異の存在について試験された、請求項６に記載の使用。
【請求項１１】
被験体は、ＤＮＡ（シトシン−５）−メチルトランスフェラーゼ３Ａ（ＤＮＭＴ３Ａ）遺伝子中の突然変異の存在について試験された、請求項６に記載の使用。
【請求項１２】
被験体は、ＦＭＳ様チロシンキナーゼ−３（ＦＬＴ３）遺伝子中の突然変異の存在について試験された、請求項６に記載の使用。
【請求項１３】
メニン阻害剤は式（Ｉ−Ｂ）の化合物：
【化１】
2020514388.tif 000001
あるいはその薬学的に許容可能な塩であり、
Ｈは、Ｃ５−１２炭素環および５−１２員の複素環から選択され、これらはそれぞれ、１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ａ、Ｂ、およびＣはそれぞれ、Ｃ３−１２炭素環および３−１２員の複素環から独立して選択され；
Ｌ１とＬ２はそれぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、およびヘテロアルキニレンから選択され、これらはそれぞれ、１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ｌ３は、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンから選択され、これらはそれぞれ、１つ以上のＲ５６で置換され、随意にさらに１つ以上のＲ５０で置換され；
ＲＡ、ＲＢ、およびＲＣはそれぞれ独立して、登場するたびに、Ｒ５０から選択されるか、あるいは同じ原子または異なる原子に結合された２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、または２つのＲＣ基は一体となって、架橋または環を随意に形成することができ；
ｍ、ｎ、およびｐはそれぞれ独立して、０〜６の整数であり；
Ｒ５０は独立して、登場するたびに、以下から選択される：
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニルであって、これらのそれぞれが独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で、登場するたびに随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニル；ならびに、
Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環であって、
ここで、Ｒ５０におけるそれぞれのＣ３−１２炭素環と３−１２員の複素環は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、および、Ｃ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換される、Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環；
Ｒ５１は独立して、登場するたびに以下から選択される：
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルであって、これらのそれぞれが独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で、登場するたびに随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニル；ならびに、
Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環であって、
ここで、Ｒ５１におけるそれぞれのＣ３−１２炭素環と３−１２員の複素環は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、および、Ｃ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換される、Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環；
Ｒ５２は独立して、登場するたびに、水素；ならびに、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１−６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、または３−６員の複素環により随意に置換され；
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、複素環を形成し；
Ｒ５６は独立して、登場するたびに、
−ＮＯ２、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択され、
Ｒ５６におけるそれぞれのＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニルは独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で、登場するたびに随意に置換され、
Ｒ５６におけるそれぞれのＣ３−１２炭素環と３−１２員の複素環は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、および、Ｃ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され、ならびに、
さらに、ここで、Ｒ５６は、随意に環Ｃに対する単結合を形成し；および、
Ｒ５９は独立して、登場するたびに、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１−６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、および、３−１２員の複素環から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、または、３−６員の複素環により随意に置換され；
ここで、式（Ｉ−Ｂ）の化合物または塩について、Ｒ５６が−ＣＨ３であるときに、Ｌ３は、−ＯＨ、−ＮＨ２、または−ＣＮでさらに置換されない、請求項１−１２のいずれか１つに記載の使用。
【請求項１４】
メニン阻害剤は式（ＩＩ）の化合物：
【化２】
2020514388.tif 000002
あるいは、その薬学的に許容可能な塩またはプロドラッグであり、
Ｈは、Ｃ５−１２炭素環および５−１２員の複素環から選択され、これらはそれぞれ、１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ａは、単結合、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択され；
Ｂは、Ｃ３−１２炭素環および３−１２員の複素環から選択され；
Ｌ１、Ｌ２、およびＬ３はそれぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、およびヘテロアルキニレンから選択され、これらはそれぞれ、１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
ＲＡ、ＲＢ、およびＲＣはそれぞれ独立して、登場するたびに、Ｒ５０から選択されるか、あるいは同じ原子または異なる原子に結合された２つのＲＡ基または２つのＲＢ基は一体となって、架橋または環を随意に形成することができ；
ｍとｎはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、
Ｗ１は、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、Ｃ１−４アルキレンであり；
Ｗ２は、単結合；および、１つ以上のＲ５０で随意に置換されたＣ１−４アルキレンから選択され；
Ｗ３は、存在しないか；および、１つ以上のＲ５０で随意に置換されたＣ１−４アルキレンから選択され；
Ｒ５０は独立して、登場するたびに、以下から選択される：
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニルであって、これらのそれぞれが独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で、登場するたびに随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニル；ならびに、
Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環であって、
ここで、Ｒ５０におけるそれぞれのＣ３−１２炭素環と３−１２員の複素環は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、および、Ｃ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換される、Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環；
Ｒ５１は独立して、登場するたびに、以下から選択される：
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルであって、これらのそれぞれが独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で、登場するたびに随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニル；ならびに、
Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環であって、
ここで、Ｒ５１におけるそれぞれのＣ３−１２炭素環と３−１２員の複素環は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、および、Ｃ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換される、Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環；
Ｒ５２は独立して、登場するたびに、水素；ならびに、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、２−６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、または３−６員の複素環により随意に置換され；および、
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換される複素環を形成し、
ここで、式（ＩＩ）の化合物または塩について、Ｗ３が存在しないとき：
Ｗ１はＣ１アルキレンであり、Ｗ２は単結合であり、Ｌ３は単結合ではなく；
Ｗ１はＣ２−４アルキレンであり、Ｗ２は単結合であり；あるいは、
Ｗ１とＷ２はそれぞれＣ１アルキレンであり、Ｌ３は単結合ではなく、ここで、Ｃ１アルキレンはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ５０で随意に置換される、請求項１−１２のいずれか１つに記載の使用。
【請求項１５】
メニン阻害剤は式（ＶＩ）の化合物：
【化３】
2020514388.tif 000003
あるいは、その薬学的に許容可能な塩またはプロドラッグであって、式中：
Ｈ２は、Ｃ３−１２炭素環および３−１２員の複素環から選択され；
Ｈは、Ｃ３−１２炭素環および３−１２員の複素環から選択され、これらはそれぞれ、１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ａは、
【化４】
2020514388.tif 000004
であり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４のそれぞれは独立して、−Ｃ（ＲＡ１）（ＲＡ２）−、−Ｃ（ＲＡ１）（ＲＡ２）−Ｃ（ＲＡ１）（ＲＡ２）−、−Ｏ−、−Ｃ（ＲＡ１）（ＲＡ２）−Ｏ−、−Ｃ（ＲＡ１）（ＲＡ２）−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＲＡ１）（ＲＡ２）−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）−から選択され；ここで、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４の１つだけが、−Ｏ−、−Ｃ（ＲＡ１）（ＲＡ２）−Ｏ−、−Ｃ（ＲＡ１）（ＲＡ２）−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＲＡ１）（ＲＡ２）−Ｃ（Ｏ）−、または、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）−であり；
Ｚ５とＺ６は、−Ｃ（ＲＡ３）−と−Ｎ−から独立して選択され；
Ｂは、単結合、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択され；
Ｌ１、Ｌ２、およびＬ４はそれぞれ、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、およびヘテロアルキニレンから独立して選択され、これらはそれぞれ、１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここで、Ｌ１、Ｌ２、またはＬ４のいずれか１つの同じ原子または異なる原子に結合された２つのＲ５０基は一体となって、架橋または環を随意に形成することができ；
ＲＢは独立して、登場するたびに、水素およびＲ５０から選択されるか、あるいは、同じ原子または異なる原子に結合された２つのＲＢ基は一体となって、架橋または環を随意に形成することができ；
ＲＨ２は独立して、登場するたびに、Ｒ５０から選択されるか、あるいは同じ原子または異なる原子に結合された２つのＲＨ２基は一体となって、架橋または環を随意に形成することができ；
ＲＡ１、ＲＡ２、およびＲＡ３はそれぞれ独立して、登場するたびに、水素とＲ５０から選択され；
ｎは０〜６の整数であり、
ｒは１〜６の整数であり；
Ｒ５０は独立して、登場するたびに、以下から選択される：
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニルであって、これらのそれぞれが独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で、登場するたびに随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニル；ならびに、
Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環であって、
ここで、Ｒ５０におけるそれぞれのＣ３−１２炭素環と３−１２員の複素環は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、および、Ｃ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換される、Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環；
Ｒ５１は独立して、登場するたびに、以下から選択される：
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルであって、これらのそれぞれが独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で、登場するたびに随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニル；ならびに、
Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環であって、
ここで、Ｒ５１におけるそれぞれのＣ３−１２炭素環と３−１２員の複素環は独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、および、Ｃ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換される、Ｃ３−１２炭素環と３−１２員の複素環；
Ｒ５２は独立して、登場するたびに、水素；ならびに、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１−６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、または３−６員の複素環により随意に置換され；および、
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合する窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換される複素環を形成する、請求項１−１２のいずれか１つに記載の使用。