【手続補正書】
【提出日】令和3年7月16日(2021.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2020527588.tif 000001
〔式中、
Ａは場合によりＲ３でさらに置換されていてよい４−ヒドロキシフェニル、場合によりＲ４でさらに置換されていてよい４−ヒドロキシ−２−ピリジル、Ｒ４で置換されているナフチル、場合によりＲ４で置換されていてよい９もしくは１０員二環式ヘテロシクリルまたは場合によりＲ４で置換されていてよい９もしくは１０員二環式ヘテロアリールであり；
Ｂは場合によりＲ３で置換されていてよいフェニル、場合によりＲ４で置換されていてよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、場合によりＲ４で置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルまたは場合によりＲ４で置換されていてよい５〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜６員ヘテロアリール)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６アリール)、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１ａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１ａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ１ａ、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ１ａまたは−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、ここで、Ｒ１のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜６員ヘテロアリール)および−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６アリール)は独立して、場合によりＲ４で置換されていてよく；
各Ｒ１ａは独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクリル、Ｃ６アリール、５〜６員ヘテロアリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６アリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜６員ヘテロアリール)であり、ここでこれらの各々は、場合により、メチル、エチル、ハロゲン、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨ２または−ＮＨＣＨ３で置換されていてよく；
各Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクリル、Ｃ６アリール、５〜６員ヘテロアリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６アリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜６員ヘテロアリール)であり、ここでこれらの各々は、場合により、メチル、エチル、ハロゲン、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨ２または−ＮＨＣＨ３で置換されていてよく；
またはＲ１ｂおよびＲ１ｃは、それらが結合する窒素原子と一体となって３〜６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ５−Ｃ１４ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクリル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ２ａ、−ＳＲ２ａ、−ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ａ、−ＮＲ２ｂＣ(Ｏ)Ｒ２ｃ、−ＮＲ２ａＣ(Ｏ)ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２ａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＮＲ２ｂＲ２ｃまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｂＲ２ｃであり、ここでＲ２のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、独立して、場合によりＲ４で置換されていてよく；
各Ｒ２ａは独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクリル、Ｃ６−アリール、５〜６員ヘテロアリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｎ(Ｃ２Ｈ５)２、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜６員ヘテロアリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６アリール)であり、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、ハロゲン、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨ２または−ＮＨＣＨ３で置換されていてよく；
各Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクリル、Ｃ６−アリール、５〜６員ヘテロアリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｎ(Ｃ２Ｈ５)２、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜６員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６アリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜６員ヘテロアリール)であり、これらの各々は、場合により、メチル、エチル、ハロゲン、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨ２または−ＮＨＣＨ３で置換されていてよく；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、それらが結合する窒素原子と一体となって３〜６員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ３は独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ５)、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ５、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)Ｒ５、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、−ＮＲ５Ｓ(Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ６Ｒ７、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ６)(ＯＲ７)、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＳＲ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ５)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)Ｒ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)Ｒ６、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ６)(ＯＲ７)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜１２員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜１０員ヘテロアリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６−Ｃ１４アリール)であり、ここで各Ｒ３は独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ８)(ＯＲ９)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ８)(ＯＲ９)、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたは場合によりオキソ、−ＯＨもしくはハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
各Ｒ４は独立して、オキソまたはＲ３であり；
Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリールまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでＲ５のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜６員ヘテロシクリルは独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、場合によりハロゲンで置換されていてよいフェニルまたは場合によりハロゲン、−ＯＨもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６アリール)または３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでＲ６およびＲ７のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６アリール)および３〜６員ヘテロシクリルは独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０または場合によりハロゲン、−ＯＨもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する原子と一体となって、場合によりハロゲン、オキソ、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０または場合によりハロゲン、オキソもしくは−ＯＨで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３中のＲ８およびＲ９はそれぞれ独立して、水素、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルケニルまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
またはＲ３中のＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一体となって、場合によりハロゲン、オキソまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成し；そして
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７中のＲ９およびＲ１０はそれぞれ独立して、水素、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルケニルまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
またはＲ５、Ｒ６およびＲ７中のＲ９およびＲ１０は、それらが結合する原子と一体となって、場合によりハロゲン、オキソまたは場合によりオキソもしくはハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成する〕
の化合物またはその互変異性体または異性体、または前記いずれかの薬学的に許容される塩であって、
但し、式(Ｉ)の化合物が、
５−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−６−(３−ピリジニル)−２−ピラジンアミン、
５−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−６−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−２−ピラジンアミン、
２−［６−アミノ−３−(１−エチル−２−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル)−２−ピラジニル］−４−フルオロフェノール、
５−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−６−(３−チエニル)−２−ピラジンアミン、
２−［６−アミノ−３−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−２−ピラジニル］−６−フルオロフェノール、
５−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−６−(１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２−ピラジンアミン、
２−［６−アミノ−３−(１−エチル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−２−ピラジニル］−４−フルオロフェノール、
５−［６−アミノ−３−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−２−ピラジニル］−４(３Ｈ)−ピリミジノン、
５−(２−ベンゾフラニル)−６−(４−ピリジニル)−２，３−ピラジンジアミン、
２−［６−アミノ−３−(１−エチル−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル)−２−ピラジニル］−４−フルオロフェノール、
５−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−６−(１Ｈ−ピロール−２−イル)−２−ピラジンアミン、
２−［６−アミノ−３−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−２−ピラジニル］−４−フルオロフェノール、
３−［６−アミノ−３−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−２−ピラジニル］−２(１Ｈ)−ピリジノン、
５−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−６−［５−フルオロ−２−(フェニルメトキシ)フェニル］−２−ピラジンアミン、
２−［６−アミノ−３−(１−エチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル)−２−ピラジニル］−４−フルオロフェノール、
５−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−６−(２−チエニル)−２−ピラジンアミン、
２−［６−アミノ−３−(１−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル)−２−ピラジニル］フェノール、および
５，６−ビス(１−フェニル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル)−２，３−ピラジンジアミン
から成る群から選択される化合物以外のものである、化合物またはその互変異性体または異性体、または前記いずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが場合によりＲ３でさらに置換されていてよい４−ヒドロキシフェニル、場合によりＲ４でさらに置換されていてよい４−ヒドロキシ−２−ピリジル、少なくとも１個の環窒素原子を含む非置換９もしくは１０員二環式ヘテロアリール、炭素原子により親構造と結合したＲ４で場合により置換されていてよい少なくとも２個の環窒素原子を含む９もしくは１０員二環式ヘテロアリールまたは場合によりＲ４で置換されていてよい１０員二環式ヘテロアリールであり；
Ｂが場合によりＲ３で置換されていてよいフェニルまたは場合によりＲ４で置換されていてよい５〜６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜６員ヘテロシクリル、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１ａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１ａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１ｂＲ１ｃまたは−ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、ここでＲ１のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３〜６員ヘテロシクリルは、独立して、場合によりＲ４で置換されていてよく；
各Ｒ１ａが独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
各Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
またはＲ１ｂおよびＲ１ｃが、それらが結合する窒素原子と一体となって３〜６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ２ａ、−ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ２ａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ２ａまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ２ｂＲ２ｃであり、ここでＲ２のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよびＣ６−Ｃ１４アリールは、独立して、場合によりＲ４で置換されていてよく；
各Ｒ２ａが独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
各Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃが、それらが結合する窒素原子と一体となって３〜６員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ３が独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ５)、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ５、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)Ｒ５、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、−ＮＲ５Ｓ(Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ６Ｒ７、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ６)(ＯＲ７)、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＳＲ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＯ２、−Ｃ＝ＮＨ(ＯＲ５)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)Ｒ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＣ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＯＲ６、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)Ｒ６、−Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)Ｒ６、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２ＮＲ６Ｒ７、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ６)(ＯＲ７)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(３〜１２員ヘテロシクリル)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(５〜１０員ヘテロアリール)または−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)(Ｃ６−Ｃ１４アリール)であり、ここで各Ｒ３は独立して、場合によりハロゲン、オキソ、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−ＣＮ、−Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ８)(ＯＲ９)、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＯＲ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)ＮＲ８Ｒ９、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｃ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−(Ｃ１−Ｃ３アルキレン)Ｐ(Ｏ)(ＯＲ８)(ＯＲ９)、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたは場合によりオキソ、−ＯＨもしくはハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
各Ｒ４が独立して、オキソまたはＲ３であり；
Ｒ５が独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリールまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでＲ５のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜６員ヘテロシクリルは、独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ９)(ＯＲ１０)、場合によりハロゲンで置換されていてよいフェニルまたは場合によりハロゲン、−ＯＨもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
Ｒ６およびＲ７がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリールまたは３〜６員ヘテロシクリルであり、ここでＲ６およびＲ７のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜６員ヘテロシクリルは独立して、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０または場合によりハロゲン、−ＯＨもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよく；
またはＲ６およびＲ７が、それらが結合する原子と一体となって、場合により、ハロゲン、オキソ、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０または場合によりハロゲン、オキソもしくは−ＯＨで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立して、水素、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルケニルまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
またはＲ８およびＲ９が、それらが結合する原子と一体となって、場合により、ハロゲン、オキソまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成し；そして
Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ独立して、水素、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル、場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルケニルまたは場合によりハロゲンもしくはオキソで置換されていてよいＣ２−Ｃ６アルキニルであり；
またはＲ９およびＲ１０が、それらが結合する原子と一体となって、場合により、ハロゲン、オキソまたは場合によりオキソもしくはハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい３〜６員ヘテロシクリルを形成する、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素または−Ｃ(Ｏ)Ｒ１ａである、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１が−Ｃ(Ｏ)Ｒ１ａであり、Ｒ１ａがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲ２ａである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ２が水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ２がＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ２が−ＣＮまたはハロゲンである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ２が−ＯＲ２ａであり、Ｒ２ａがＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ａが場合によりＲ３でさらに置換されていてよい４−ヒドロキシフェニルまたは場合によりＲ４でさらに置換されていてよい４−ヒドロキシ−２−ピリジルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ａが場合によりＲ３でさらに置換されていてよい４−ヒドロキシフェニルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ａが場合によりＲ４でさらに置換されていてよい４−ヒドロキシ−２−ピリジルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ａが場合によりＲ４で置換されていてよい９または１０員二環式ヘテロアリールである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ａがベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニルおよびナフチリジニルから成る群から選択され、これらの各々は、場合により、Ｒ４で置換されていてよいものである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ４がＲ３であり、各Ｒ３が独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ５、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)Ｒ５、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択される、請求項１５に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
各Ｒ３が独立して、ハロゲン、−ＯＲ５および場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
Ａが
【化２】
2020527588.tif 000002
から成る群から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ａが
【化３】
2020527588.tif 000003
から成る群から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
Ｂが場合によりＲ３で置換されていてよいフェニルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２１】
Ｂが場合によりＲ４で置換されていてよい５〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２２】
Ｂがフラニル、オキサゾリル、チオフェニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、１,３,４−チアジアゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される５員ヘテロアリールであり、これらは場合によりＲ４で置換されていてよいものである、請求項１〜１９および２１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２３】
Ｂがピリジルおよびピリミジニルから成る群から選択される６員ヘテロアリールであり、これらは場合によりＲ４で置換されていてよいものである、請求項１〜１９および２１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２４】
Ｒ４がＲ３であり、Ｒ３がハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択される、請求項２１〜２３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２５】
Ｒ３がハロゲンおよび場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキル(例えば、ＣＦ３)から成る群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｂが
【化４】
2020527588.tif 000004
から成る群から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項２７】
化合物が式(II)：
【化５】
2020527588.tif 000005
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＢは式(Ｉ)について定義されるとおりであり；
ＸはＮまたはＣＨであり；
各Ｒ３は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ５、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)Ｒ５、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する原子と一体となって３〜６員ヘテロシクリルを形成し；そして
ｎは０、１、２または３である〕
のものである、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
【請求項２８】
Ｒ３がハロゲン、−ＯＲ５および場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択される、請求項２７に記載の化合物またはその塩。
【請求項２９】
化合物が式(IIIc)：
【化６】
2020527588.tif 000006
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＢは式(Ｉ)について定義されるとおりであり；
各Ｘ１は独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ４ａ、ＣＨ２、ＣＨＲ４ｂ、ＣＲ４ｂＲ４ｂ、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ４ｂであり；
各Ｘ２は独立して、ＣＨ、ＣＲ４ｂまたはＮであり；
Ｒ４ａはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ４ｂは独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ５、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)Ｒ５、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ここで各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する原子と一体となって、３〜６員ヘテロシクリルを形成する〕
のものである、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
【請求項３０】
Ｒ４ｂがハロゲン、−ＯＲ５および場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項２９に記載の化合物またはその塩。
【請求項３１】
Ｘ１の一方がＮであり、Ｘ１の他方がＮＲ４ａであり、各Ｘ２がＣＲ４ｂである、請求項２９または３０に記載の化合物またはその塩。
【請求項３２】
Ｘ１の一方がＮであり、Ｘ１の他方がＯまたはＳであり、各Ｘ２がＣＲ４ｂである、請求項２９または３０に記載の化合物またはその塩。
【請求項３３】
化合物が式(IVc)：
【化７】
2020527588.tif 000007
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＢは式(Ｉ)について定義されるとおりであり；
各Ｘ３は独立して、ＣＲ４、ＣＨまたはＮであり；
各Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｓ(Ｏ)２Ｒ６、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ５、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ(Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ(Ｏ)Ｒ５、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ５、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ここで、各Ｒ５は独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；そして
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである；
またはＲ６およびＲ７は、それらが結合する原子と一体となって３〜６員ヘテロシクリルを形成する〕
のものである、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
【請求項３４】
Ｒ４がハロゲン、−ＯＲ５および場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択される、請求項３３に記載の化合物またはその塩。
【請求項３５】
Ｘ３の１つがＮであり、残りのＸ３がそれぞれＣＲ４である、請求項３３または３４に記載の化合物またはその塩。
【請求項３６】
Ｘ３の２つがＮであり、残りのＸ３がそれぞれＣＲ４である、請求項３３または３４に記載の化合物またはその塩。
【請求項３７】
表２の化合物番号１.１〜１.１７９、１.１８６〜１.９９９および２.０００〜２.８９９から選択される化合物またはその塩。
【請求項３８】
表２の化合物番号１.１〜１.２６９から選択される、請求項３７に記載の化合物またはその塩。
【請求項３９】
表２の化合物番号１.１〜１.２２、１.４５、１.２１０および１.２４１から選択される、請求項３７に記載の化合物またはその塩。
【請求項４０】
治療有効量の請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項４１】
アデノシンシグナル伝達経路により介在される疾患を処置するための、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
癌を処置するための、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
細胞中のサブタイプＡ２Ａ、Ａ２ＢまたはＡ３のアデノシン受容体を阻害するための、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
アデノシン受容体がサブタイプＡ２Ａのものである、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
アデノシンシグナル伝達経路により介在される疾患の処置のための医薬の製造における、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項４６】
請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、キット。