【手続補正書】
【提出日】令和3年2月9日(2021.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2019514938.tif 000001
式中、
R1、R2、R4、およびR5は独立してH、ハロゲン化物、アミノ、非置換-(C1〜3ハロアルキル)、および非置換-(C1〜3アルキル)からなる群より選択され；
R3は1〜4個のR45で置換されていてもよい5員ヘテロアリールであり；
R6は1〜5個のR36で置換された-フェニル、1〜6個のR37で置換されていてもよい-(C1〜3アルキレン)pピリジニル、および1〜6個のR37で置換されていてもよい6〜10員ヘテロアリールからなる群より選択され；ここで式Iのカルボニルはヘテロアリールの芳香環に結合されており；-(C1〜3アルキレン)は本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R36は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-XR42、-C(=O)N(R47)2、-(C1〜4アルキレン)pN(R50)2、1〜10個のR43で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R37は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-XR42、-C(=O)N(R47)2、-(C1〜4アルキレン)pN(R50)2、1〜10個のR43で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R38は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、-CN、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R39は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、-CN、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R40は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、-CN、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R41は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、および-CNからなる群より選択され；
各R42は独立してH、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)N(R48)2、1〜10個のR46で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pアリール、1〜12個のR43で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R43は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、-CN、-OH、-C(=O)R51、-N(R50)2、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R44は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)および-CNからなる群より選択され；
各R45は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)pN(R48)2、-(C1〜4アルキレン)pOR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、2個の隣接するR45は一緒になって、1〜10個のR40で置換されていてもよい-ヘテロシクリルおよび1〜12個のR41で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択される環を形成し；
各R46は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、および-CNからなる群より選択され；
各R47は独立してH、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、および非置換-(C1〜5ハロアルキル)からなる群より選択され；
各R48は独立してH、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、および非置換-(C1〜5ハロアルキル)からなる群より選択され；
各R49は独立してH、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、および非置換-(C1〜5ハロアルキル)からなる群より選択され；
各R50は独立してH、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、および-(C1〜4アルキレン)N(R48)2からなる群より選択され；ここで-(C1〜4アルキレン)は本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R51は1〜6個のR52で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
各R52は1〜10個のR46で置換されていてもよい-ヘテロシクリルであり；
各XはO、S、およびNR48からなる群より選択され；かつ
各pは独立して0または1である。
【請求項２】
R1、R2、R4、およびR5がHである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R3が1〜4個のR45で置換されていてもよいピラゾリルである、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
R3が非置換ピラゾリルである、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
R3が1個の-(C1〜3アルキル)で置換されたピラゾリルである、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
R3が1〜4個のR45で置換されていてもよいイミダゾリルである、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
R3が1個の-(C1〜3アルキル)で置換されたイミダゾリルである、請求項1〜2および6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
R3が1〜4個のR45で置換されていてもよいトリアゾリルである、請求項1〜2のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
R3が非置換トリアゾリルである、請求項1〜2および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
R3が1個の-(C1〜3アルキル)で置換されたトリアゾリルである、請求項1〜2および8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2019514938.tif 000002
式中、
R1、R2、R4、およびR5は独立してH、ハロゲン化物、アミノ、非置換-(C1〜3ハロアルキル)、および非置換-(C1〜3アルキル)からなる群より選択され；
R3は以下からなる群より選択され：
2019514938.tif 000003
式中、R7〜R35はそれぞれ独立して、本明細書の任意の箇所において定義される置換基、またはR3をイソキノリン環に接続する単結合であり；ここでR7〜R10（存在する場合）のうちの1つのみが結合であり、R11〜R14（存在する場合）のうちの1つのみが結合であり、R15〜R17（存在する場合）のうちの1つのみが結合であり、R18〜R20（存在する場合）のうちの1つのみが結合であり、R21〜R23（存在する場合）のうちの1つのみが結合であり、R24〜R26（存在する場合）のうちの1つのみが結合であり、R27〜R29（存在する場合）のうちの1つのみが結合であり、R30〜R31（存在する場合）のうちの1つのみが結合であり、R32〜R33（存在する場合）のうちの1つのみが結合であり、かつR34〜R35（存在する場合）のうちの1つのみが結合であり；R7、R11、R15、R18、またはR21に結合したいずれか1個の窒素原子はR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たすことができ；R8、R9、R10、R12、R13、R14、R16、R17、R19、R20、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、またはR35に結合したいずれか1個の炭素原子はR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たすことができ；したがって、
R7が結合した窒素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R7は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R8が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R8は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R9が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R9は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R10が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R10、はR3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R11が結合した窒素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R11、はR3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R12が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R12は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R13が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R13は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R14が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R14は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R15が結合した窒素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R15は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R16が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R16は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R17が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R17は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R18が結合した窒素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R18は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R19が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R19は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R20が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R20は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R21が結合した窒素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R21は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R22が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R22は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R23が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R23は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R24が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R24は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R25が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R25は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R26が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R26は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R27が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R27は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R28が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R28は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R29が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R29は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R30が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R30は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R31が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R31は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R32が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R32は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R33が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R33は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R34が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R34は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R35が結合した炭素原子がR3のイソキノリン環への結合点の役割を果たす場合、R35は、R3をイソキノリン環に接続する単結合であり；
R6は1〜5個のR36で置換された-フェニル、1〜6個のR37で置換されていてもよい-(C1〜3アルキレン)pピリジニル、および1〜6個のR37で置換されていてもよい6〜10員ヘテロアリールからなる群より選択され；ここで式Iのカルボニルはヘテロアリールの芳香環に結合されており；-(C1〜3アルキレン)は本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
R7は単結合、H、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)N(R48)2、-(C1〜4アルキレン)OR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで-(C1〜4アルキレン)は本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
R8、R9、およびR10は独立して単結合、H、ハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)pN(R48)2、-(C1〜4アルキレン)pOR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、R7およびR8、R8およびR9、またはR9およびR10のうち1組は一緒になって、1〜10個のR40で置換されていてもよい-ヘテロシクリルおよび1〜12個のR41で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択される環を形成し；
R11は単結合、H、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)N(R48)2、-(C1〜4アルキレン)OR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで-(C1〜4アルキレン)は本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
R12、R13、およびR14は独立して単結合、H、ハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)pN(R48)2、-(C1〜4アルキレン)pOR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、R11およびR12、R12およびR13、またはR14およびR11のうち1組は一緒になって、1〜10個のR40で置換されていてもよい-ヘテロシクリルおよび1〜12個のR41で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択される環を形成し；
R15は単結合、H、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)N(R48)2、-(C1〜4アルキレン)OR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで-(C1〜4アルキレン)は本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
R16およびR17は独立して単結合、H、ハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)pN(R48)2、-(C1〜4アルキレン)pOR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、R15およびR16またはR16およびR17のうち1組は一緒になって、1〜10個のR40で置換されていてもよい-ヘテロシクリルおよび1〜12個のR41で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択される環を形成し；
R18は単結合、H、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)N(R48)2、-(C1〜4アルキレン)OR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで-(C1〜4アルキレン)は本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
R19およびR20は独立して単結合、H、ハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)pN(R48)2、-(C1〜4アルキレン)pOR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、R18およびR19またはR18およびR20のうち1組は一緒になって、1〜10個のR40で置換されていてもよいヘテロシクリルを形成し；
R21は単結合、H、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)N(R48)2、-(C1〜4アルキレン)OR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで-(C1〜4アルキレン)は本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
R22およびR23は独立して単結合、H、ハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)pN(R48)2、-(C1〜4アルキレン)pOR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、R22およびR23は一緒になって、1〜10個のR40で置換されていてもよい-ヘテロシクリルおよび1〜12個のR41で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択される環を形成し；
R24、R25、およびR26は独立して単結合、H、ハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)pN(R48)2、-(C1〜4アルキレン)pOR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、R24およびR25またはR25およびR26のうち1組は一緒になって、1〜10個のR40で置換されていてもよい-ヘテロシクリルおよび1〜12個のR41で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択される環を形成し；
R27、R28、およびR29は独立して単結合、H、ハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)pN(R48)2、-(C1〜4アルキレン)pOR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、R27およびR28は一緒になって、1〜10個のR40で置換されていてもよい-ヘテロシクリルおよび1〜12個のR41で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択される環を形成し；
R30およびR31は独立して単結合、H、ハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)pN(R48)2、-(C1〜4アルキレン)pOR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、R30およびR31は一緒になって、1〜10個のR40で置換されていてもよい-ヘテロシクリルおよび1〜12個のR41で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択される環を形成し；
R32およびR33は独立して単結合、H、ハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)pN(R48)2、-(C1〜4アルキレン)pOR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
R34およびR35は独立して単結合、H、ハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)pN(R48)2、-(C1〜4アルキレン)pOR49、-C(=O)N(R48)2、1〜10個のR38で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR39で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、R34およびR35は一緒になって、1〜10個のR40で置換されていてもよい-ヘテロシクリルおよび1〜12個のR41で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択される環を形成し；
各R36は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-XR42、-C(=O)N(R47)2、-(C1〜4アルキレン)pN(R50)2、1〜10個のR43で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R37は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜9アルキル)、非置換-(C2〜9アルケニル)、非置換-(C2〜9アルキニル)、非置換-(C1〜9ハロアルキル)、-XR42、-C(=O)N(R47)2、-(C1〜4アルキレン)pN(R50)2、1〜10個のR43で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R38は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、-CN、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R39は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、-CN、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R40は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、-CN、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R41は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、および-CNからなる群より選択され；
各R42は独立してH、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、-(C1〜4アルキレン)N(R48)2、1〜10個のR46で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pアリール、1〜12個のR43で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pヘテロシクリル、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R43は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、-CN、-OH、-C(=O)R51、-N(R50)2、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-(C1〜4アルキレン)pカルボシクリルからなる群より選択され；ここで各-(C1〜4アルキレン)は独立して、本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R44はハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、および-CNからなる群より選択され；
各R46は独立してハロゲン化物、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、および-CNからなる群より選択され；
各R47は独立してH、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、および非置換-(C1〜5ハロアルキル)からなる群より選択され；
各R48は独立してH、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、および非置換-(C1〜5ハロアルキル)からなる群より選択され；
各R49は独立してH、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、および非置換-(C1〜5ハロアルキル)からなる群より選択され；
各R50は独立してH、非置換-(C1〜5アルキル)、非置換-(C2〜5アルケニル)、非置換-(C2〜5アルキニル)、非置換-(C1〜5ハロアルキル)、および-(C1〜4アルキレン)N(R48)2からなる群より選択され；ここで-(C1〜4アルキレン)は本明細書の任意の箇所において定義される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく；
各R51は1〜6個のR52で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
各R52は1〜10個のR46で置換されていてもよい-ヘテロシクリルであり；
各XはO、S、およびNR48からなる群より選択され；
各YはOおよびSからなる群より選択され；かつ
各pは独立して0または1である。
【請求項１２】
R1、R2、R4、およびR5がHである、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R3が、
2019514938.tif 000004
からなる群より選択され；かつXがOまたはSである、請求項11〜12のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
R3が、
2019514938.tif 000005
からなる群より選択される、請求項11〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
R3が、
2019514938.tif 000006
からなる群より選択され、ここでR7、R11、R14、R15、R18、およびR19が独立してHおよび-(C1〜3アルキル)からなる群より選択される、請求項11〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
R6が1〜5個のR36で置換された-アリールである、請求項1〜15のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
R6が1〜5個のR36で置換された-フェニルである、請求項1〜16のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
R6が1個のR36で置換された-フェニルである、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
R36がハロゲン化物、1〜2個のR43で置換されていてもよい-ヘテロシクリル、1〜2個のR43で置換されていてもよい-CH2ヘテロシクリル、1〜2個のR43で置換されていてもよい-Oヘテロシクリル、1〜2個のR43で置換されていてもよい-NHヘテロシクリル、-O(C1〜4アルキル)、および-O(C1〜4ハロアルキル)からなる群より選択される、請求項1〜18のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
R6が1〜6個のR37で置換されていてもよい6員ヘテロアリールである、請求項1〜15のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
R6が1〜6個のR37で置換されていてもよい-ピリジニルである、請求項1〜15および20のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
R6が1個のR37で置換されていてもよい-ピリジン-3-イルである、請求項1〜15および20〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
R6が1個のR37で置換されていてもよい-ピリジン-4-イルである、請求項1〜15および20〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
R37がハロゲン化物、-(C1〜3アルキル)、1〜2個のR43で置換されていてもよい-ヘテロシクリル、1〜2個のR43で置換されていてもよい-CH2ヘテロシクリル、1〜2個のR43で置換されていてもよい-Oヘテロシクリル、1〜2個のR43で置換されていてもよい-NHヘテロシクリル、-O(C1〜4アルキル)、および-O(C1〜4ハロアルキル)からなる群より選択される、請求項1〜15および20〜23のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
R43が非置換-(C1〜3アルキル)、非置換-(C1〜3ハロアルキル)、および1〜12個のR44で置換されていてもよい-カルボシクリルからなる群より選択される、請求項1〜24のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
式Iの化合物が以下からなる群より選択される、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2019514938.tif 000007
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2019514938.tif 000022
2019514938.tif 000023
。
【請求項２７】
式Iの化合物が
2019514938.tif 000024
である、請求項1、11および26のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
式Iの化合物が
2019514938.tif 000025
である、請求項1、11および26のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
式Iの化合物が
2019514938.tif 000026
である、請求項1、11および26のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量、および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項３１】
患者における、がん、肺線維症、特発性肺線維症（IPF）、変性椎間板疾患、骨折/骨粗鬆症性骨折、骨疾患または軟骨疾患、骨関節炎、肺疾患、および線維性障害からなる群より選択される障害または疾患を処置するための、請求項30記載の薬学的組成物の調製における、請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用であって、該患者がヒトである、前記使用。
【請求項３２】
障害または疾患ががんである、請求項31記載の使用。
【請求項３３】
がんが、肝細胞癌、結腸がん、乳がん、膵臓がん、慢性骨髄性白血病（CML）、慢性骨髄単球性白血病、慢性リンパ球性白血病（CLL）、急性骨髄性白血病、急性リンパ球性白血病、ホジキンリンパ腫、リンパ腫、肉腫、および卵巣がんからなる群より選択される、請求項31〜32のいずれか一項記載の使用。
【請求項３４】
がんが、肺がん−非小細胞、肺がん−小細胞、多発性骨髄腫、鼻咽頭がん、神経芽腫、骨肉腫、陰茎がん、下垂体腫瘍、前立腺がん、網膜芽腫、横紋筋肉腫、唾液腺がん、皮膚がん−基底および扁平上皮細胞、皮膚がん−黒色腫、小腸がん、胃がん、精巣がん、胸腺がん、甲状腺がん、子宮肉腫、膣がん、外陰がん、喉頭または下咽頭がん、腎臓がん、カポジ肉腫、妊娠性絨毛疾患、消化管間質腫瘍、消化管カルチノイド腫瘍、胆嚢がん、眼がん（黒色腫およびリンパ腫）、ユーイング腫瘍、食道がん、子宮内膜がん、結腸直腸がん、子宮頸がん、脳または脊髄腫瘍、骨転移、骨がん、膀胱がん、胆管がん、肛門がん、および副腎皮質がんからなる群より選択される、請求項31〜32のいずれか一項記載の使用。
【請求項３５】
障害または疾患が線維性障害であり、線維性障害が、皮膚線維症；強皮症；進行性全身性線維症；肺線維症（lung fibrosis）；筋線維症；腎線維症（kidney fibrosis）；糸球体硬化症；糸球体腎炎；肥厚性瘢痕形成；子宮線維症；腎線維症（renal fibrosis）；肝硬変、肝線維症；癒着；慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞後の線維症；肺線維症（pulmonary fibrosis）；びまん性/間質性肺疾患に関連する線維症および瘢痕化；中枢神経系線維症；増殖性硝子体網膜症（PVR）に関連する線維症；再狭窄；子宮内膜症；虚血性疾患；ならびに放射線線維症からなる群より選択される、請求項31記載の使用。