【手続補正書】
【提出日】令和3年4月9日(2021.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその医薬的、獣医学的若しくは化粧品的に許容される塩、又は式（Ｉ）の化合物又はその医薬的、獣医学的若しくは化粧品的に許容可能な塩のいずれかのどちらかの、立体異性体若しくは混合物：
【化１】
2020519636.tif 000001
式中、
ｍが１〜３から選択される整数であり；
Ｒ１、Ｒ６及びＲ６´が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、不飽和（Ｃ２−Ｃ８）炭化水素及び（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
ここで（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、不飽和（Ｃ２−Ｃ８）炭化水素、及び（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルが、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ６、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ６、−ＮＨＲ６、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ｒ６、及び−ＳＯ２ＮＨＲ６からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され；
Ｒ２がＨであり；
Ｒ３が、水素又はハロゲンであり；
Ｒ４が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、不飽和（Ｃ２−Ｃ８）炭化水素、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール及び（Ｃ５−Ｃ１２）ヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、不飽和（Ｃ２−Ｃ８）炭化水素、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール及び（Ｃ５−Ｃ１２）ヘテロアリールが、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ６、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ６、−ＮＨＲ６、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ｒ６、及び−ＳＯ２ＮＨＲ６からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され；
Ｒ５が、（Ｃ３−Ｃ２８）アルキル、不飽和（Ｃ３−Ｃ２８）炭化水素、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール及び（Ｃ５−Ｃ１２）ヘテロアリールであり、
ここで（Ｃ３−Ｃ２８）アルキル、不飽和（Ｃ３−Ｃ２８）炭化水素、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール及び（Ｃ５−Ｃ１２）ヘテロアリールが、ハロゲン、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＲ６、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ６、−ＮＨＲ６、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ｒ６、及び−ＳＯ２ＮＨＲ６からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される。
【請求項２】
ｍが１〜２から選択される整数である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈ、任意に置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル及び任意に置換された不飽和（Ｃ２−Ｃ８）炭化水素からなる群から選択される、請求項１〜２のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がＨである、請求項１〜３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がハロゲンである、請求項１〜３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、Ｈ、任意に置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル及び任意に置換された不飽和（Ｃ２−Ｃ８）炭化水素からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、任意に置換された（Ｃ３−Ｃ２８）アルキル及び任意に置換された不飽和（Ｃ３−Ｃ２８）炭化水素からなる群から選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ６及びＲ６´が、Ｈ、任意に置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル及び任意に置換された不飽和（Ｃ２−Ｃ８）炭化水素からなる群から独立して選択される、請求項１〜７のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルブチレート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルブチレート；
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルペンタノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルペンタノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチル３−メチルブタノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチル３−メチル−ブタノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルヘキサノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルヘキサノエート；
（２Ｅ，４Ｅ）−２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルヘキサ−２，４−ジエノエート；
（２Ｅ，４Ｅ）−２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルヘキサ−２，４−ジエノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルヘプタノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルヘプタノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルオクタノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルオクタノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルノナノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルノナノエート；
（Ｅ）−２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチル３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエノエート；
（Ｅ）−２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチル３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルデカノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルデカノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルドデカノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルドデカノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルペンタデカノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルペンタデカノエート；
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルステアレート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルステアレート；
２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルオレエート；
２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルオレエート；
（Ｒ，Ｚ）−２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチル１２−ヒドロキシオクタデカ−９−エノエート；
（Ｒ，Ｚ）−２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチル１２−ヒドロキシオクタデカ−９−エノエート；
（Ｚ）−２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチル１２−（２−フェニルアセトキシ）オクタデカ−９−エノエート；
（Ｚ）−２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチル１２−（２−フェニルアセトキシ）オクタデカ−９−エノエート；
（Ｚ）−２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルドコサ−１３−エノエート；
（Ｚ）−２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルドコサ−１３−エノエート；
（５Ｚ，８Ｚ，１１Ｚ，１４Ｚ）−２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルイコサ−５，８，１１，１４−テトラエノエート；
（５Ｚ，８Ｚ，１１Ｚ，１４Ｚ）−２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチルイコサ−５，８，１１，１４−テトラエノエート；
（４Ｅ，８Ｅ，１２Ｅ，１６Ｅ）−２−（（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）−アミノ）−２−オキソエチル４，８，１３，１７，２１−ペンタメチルドコサ−４，８，１２，１６，２０−ペンタエノエート；
（４Ｅ，８Ｅ，１２Ｅ，１６Ｅ）−２−（（４−ヒドロキシ−２−ヨード−５−メトキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチル４，８，１３，１７，２１−ペンタメチル−ドコサ−４，８，１２，１６，２０−ペンタエノエート；
（Ｅ）−２−（（３，４−ジヒドロキシベンジル）−アミノ）−２−オキソエチル３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエノエート；
（Ｅ）−２−（（４，５−ジヒドロキシ−２−ヨード−ベンジル）アミノ）−２−オキソエチル３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエノエート；
（４Ｅ，８Ｅ，１２Ｅ，１６Ｅ）−２−（（３，４−ジヒドロキシベンジル）アミノ）−２−オキソエチル４，８，１３，１７，２１−ペンタメチルドコサ−４，８，１２，１６，２０−ペンタエノエート；
（４Ｅ，８Ｅ，１２Ｅ，１６Ｅ）−２−（（４，５−ジヒドロキシ−２−ヨードベンジル）−アミノ）−２−オキソエチル４，８，１３，１７，２１−ペンタメチル−ドコサ−４，８，１２，１６，２０−ペンタノエート；
（Ｅ）−２−（（３，４−ジヒドロキシフェネチル）アミノ）−２−オキソエチル３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエノエート；
（Ｅ）−２−（（４，５−ジヒドロキシ−２−ヨードフェネチル）アミノ）−２−オキソエチル３，７−ジメチルオクタ−２，６−ジエノエート；
（４Ｅ，８Ｅ，１２Ｅ，１６Ｅ）−２−（（３，４−ジヒドロキシフェネチル）アミノ）−２−オキソエチル４，８，１３，１７，２１−ペンタメチルドコサ−４，８，１２，１６，２０−ペンタエノエート；
（４Ｅ，８Ｅ，１２Ｅ，１６Ｅ）−２−（（４，５−ジヒドロキシ−２−ヨードフェネチル）−アミノ）−２−オキソエチル４，８，１３，１７，２１−ペンタメチル−ドコサ−４，８，１２，１６，２０−ペンタノエート；
２−（（３，４−ジヒドロキシフェネチル）−アミノ）−２−オキソエチルオレエート；
２−（（４，５−ジヒドロキシ−２−ヨードフェネチル）アミノ）−２−オキソエチルオレエート；
（５Ｚ，８Ｚ，１１Ｚ，１４Ｚ）−２−（（３，４−ジヒドロキシフェネチル）アミノ）−２−オキソエチルイコサ−５，８，１１，１４−テトラエノエート；及び
（５Ｚ，８Ｚ，１１Ｚ，１４Ｚ）−２−（（４，５−ジヒドロキシ−２−ヨードフェネチル）−アミノ）−２−オキソエチルイコサ−５，８，１１，１４−テトラエノエート
からなる群から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
ａ）ホルムアルデヒドの存在下で、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）の化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６´及びｍは、上で定義した通りである）とを反応させて、式（Ｉ）の化合物を生じる工程；
【化２】
2020519636.tif 000002
ｂ）任意に、このように得た前記式（Ｉ）の化合物を、式（Ｉ）の別の化合物に変換する１つ又は複数の工程；及び
ｃ）任意に、工程ａ）又はｂ）のいずれかで得られた前記式（Ｉ）の化合物を塩基又は酸と反応させて、対応する塩を得る工程；
を含む、請求項１〜９のいずれかに定義される式（Ｉ）の化合物の調製方法。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれかで定義される式（Ｉ）の化合物の有効量を、１つ以上の医薬的又は獣医学的に許容される賦形剤又は担体と共に含む、医薬、獣医学又は化粧品組成物。
【請求項１２】
ＴＲＰＶ１により媒介される状態及び／又は疾患の治療及び／又は予防への使用のための、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記状態及び／又は疾患が疼痛、炎症及び癌から選択される、請求項１２に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１４】
前記状態及び／又は疾患が、敏感肌、かゆみ（掻痒）、酒さ、尋常性ざ瘡、アトピー性皮膚炎、乾癬及び乾癬性関節炎から選択される、請求項１２に記載の使用のための医薬組成物。