【手続補正書】
【提出日】令和3年6月18日(2021.6.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーのＧＴＰ結合ドメインに対して１０マイクロモル濃度未満の結合親和性（Ｋｄ）を有する化合物。
【請求項２】
Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーのＧＴＰ結合ドメインに結合し、かつ１０マイクロモル濃度未満のＩＣ５０値で前記Ｒａｓスーパーファミリーの前記１つ以上のメンバーを阻害する化合物。
【請求項３】
Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーのＧＴＰ結合ドメインに結合し、かつ２０μＭで２５％を超える阻害で前記Ｒａｓスーパーファミリーの前記１つ以上のメンバーを阻害する化合物。
【請求項４】
無細胞系で１つ以上の化合物が、ＧＴＰ結合ドメインに結合する、及びＲａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーのＧＴＰ結合に競合する能力を試験する方法であって、
ａ）Ｒａｓスーパーファミリータンパク質またはその変異体をタグ付きタンパク質として発現させること；
ｂ）前記１つ以上の化合物を前記タグ付きタンパク質に接触させ、続いてその組み合わせたものをインキュベートすること；
ｃ）標識ＧＴＰまたは標識ＧＤＰを各タンパク質−化合物の組み合わせに添加し、続いて得られた混合物をインキュベートすること；及び
ｄ）結合した標識ＧＴＰまたは結合した標識ＧＤＰの量を測定すること
を含む、前記方法。
【請求項５】
請求項４に記載の無細胞競合アッセイにおいて１０μＭ未満のＩＣ５０で前記Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーの前記ＧＴＰ結合ドメインへのＧＴＰ結合を阻害する化合物。
【請求項６】
請求項４に記載の無細胞競合アッセイにおいて２０μＭで２５％を超える阻害で前記Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーの前記ＧＴＰ結合ドメインへのＧＴＰ結合を阻害する化合物。
【請求項７】
Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーの機能を阻害する薬学的組成物であって、前記Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーのＧＴＰ結合ドメインに対して１０μＭ未満の結合親和性（Ｋｄ）を有する化合物を含む、組成物。
【請求項８】
Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーの機能を阻害する薬学的組成物であって、１０μＭ未満のＩＣ５０値で前記Ｒａｓスーパーファミリーの前記１つ以上のメンバーを阻害する化合物を含む、組成物。
【請求項９】
Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーの機能を阻害する薬学的組成物であって、２０μＭ以下で２５％を超える阻害で前記Ｒａｓスーパーファミリーの前記１つ以上のメンバーを阻害する化合物を含む、組成物。
【請求項１０】
前記Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーの機能の阻害は、がんの１つ以上の症状の治療、予防または改善である、請求項７〜９のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーの機能の阻害は、炎症性疾患の１つ以上の症状の治療、予防または改善である、請求項７〜９のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーの機能の阻害は、ラソパシーの１つ以上の症状の治療、予防または改善である、請求項７〜９のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーの機能の阻害は、線維性疾患の１つ以上の症状の治療、予防または改善である、請求項７〜９のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記化合物は、式ＶＩの化合物：
【化７４０】
2020524703.tif 000001
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
Ａは、置換または非置換の５または６員アリール、ヘテロアリール、炭素環式または複素環式環である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物は、式ＶＩＩＩａまたは式ＶＩＩＩｂの化合物：
【化７４２】
2020524703.tif 000002
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
各Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルから選択され；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
Ａは、置換または非置換の５または６員アリール、ヘテロアリール、炭素環式または複素環式環である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物は、式Ｉの化合物：
【化７４４】
2020524703.tif 000003
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ５である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物は、式ＩＩの化合物：
【化７４５】
2020524703.tif 000004
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物は、式ＩＩＩの化合物：
【化７４６】
2020524703.tif 000005
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；またはＸは、ＮＲ（式中、Ｒは、それが結合している５員環上の窒素に隣接する炭素原子のうちの１つと非芳香族環を形成する）である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物は、式ＩＶの化合物：
【化７４７】
2020524703.tif 000006
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
Ｘは、ＯまたはＮＲ５である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は、式Ｖの化合物：
【化７４８】
2020524703.tif 000007
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；Ｒ２及びＲ８は、組み合わさってそれらが５員環内で結合している炭素原子を含む環状構造を形成し；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ５である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物は、式ＶＩｔの化合物：
【化７４９】
2020524703.tif 000008
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ＊は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
Ａは、置換または非置換の５または６員アリール、ヘテロアリール、炭素環式または複素環式環である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物は、式ＶＩＩの化合物：
【化７５０】
2020524703.tif 000009
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物は、式ＶＩＩｔの化合物：
【化７５１】
2020524703.tif 000010
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
Ｒ＊は、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
ｐは、０〜２である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物は、式ＩＸａまたは式ＩＸｂの化合物：
【化７５２】
2020524703.tif 000011
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物は、式Ｘの化合物：
【化７５３】
2020524703.tif 000012
またはその薬学的に許容可能な誘導体
（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物は、式ＸＩの化合物：
【化７５４】
2020524703.tif 000013
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物は、式ＸＩＩの化合物：
【化７５５】
2020524703.tif 000014
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物は、式ＸＩＩＩの化合物：
【化７５６】
2020524703.tif 000015
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物は、式ＸＩＶの化合物：
【化７５７】
2020524703.tif 000016
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
Ｘは、ＳまたはＮＲ５である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物は、式ＸＶａまたは式ＸＶｂの化合物：
【化７５８】
2020524703.tif 000017
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニルまたはヘテロアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールである）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物は、式ＸＶＩの化合物：
【化７５９】
2020524703.tif 000018
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
各Ｒ及びＲ’は、独立して、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキルから選択され；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールである）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物は、式ＸＶＩＩの化合物：
【化７６０】
2020524703.tif 000019
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物は、式ＸＶＩＩＩの化合物：
【化７６１】
2020524703.tif 000020
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
Ｘは、Ｓ（Ｏ）ｐまたはＣＲ２（式中、各Ｒは、独立して、水素及び低級アルキルから選択される）である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物は、式ＸＩＸの化合物：
【化７６２】
2020524703.tif 000021
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、オキソ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロアリールカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物は、式ＸＸの化合物：
【化７６３】
2020524703.tif 000022
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２である）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物は、式ＸＸＩの化合物：
【化７６４】
2020524703.tif 000023
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１、Ｒ２及びＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ９は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｐは、０〜２であり；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールである）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物は、式ＸＸＩＩの化合物：
【化７６５】
2020524703.tif 000024
またはその薬学的に許容可能な誘導体（式中：
Ｒ１及びＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ハロ、疑ハロ、ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、及びＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルまたはアリールカルボニルであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アラルコキシ、または−ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、またはアリールカルボニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニルもしくはアルキルスルホニルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７は、組み合わさってそれらが両方結合している窒素原子を含む環状構造を形成し；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０〜２であり；
各Ａｒは、独立して、アリールまたはヘテロアリールから選択される）
である、請求項１〜３または５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
前記Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーが、Ｒａｓである、請求項１〜３、５〜６または１４〜３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
前記Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーが、Ｒｈｏである、請求項１〜３、５〜６または１４〜３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
前記Ｒａｓスーパーファミリーの１つ以上のメンバーが、Ｒａｃである、請求項１〜３、５〜６または１４〜３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
請求項１〜３、５〜６または１４〜４０のいずれかに記載の化合物及び薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項４２】
前記１つ以上の化合物が、請求項１〜３、５〜６または１４〜４０のいずれかに記載の化合物であるか、または同化合物を含む、請求項４に記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物が、請求項１〜３、５〜６または１４〜４０のいずれかに記載の化合物である、請求項７〜１３のいずれかに記載の薬学的組成物。