【手続補正書】
【提出日】令和3年9月30日(2021.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化６６】
2021521129.tif 000001
を有する化合物、もしくは前記化合物の鏡像異性体、立体異性体、鏡像異性体の混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ラセミ体、またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、
Ｘは、各存在において独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｑは、存在しないか、または独立して、各存在において、−ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＨ２）−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、および−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）−からなる群から選択され；
Ｙは、各存在において独立して、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルのうちの１つまたは２つで置換されており、
Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルは、Ｒ３、Ｒ４、および−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５のうちの１つまたは２つで置換され得、
ヘテロシクリルは、Ｒ３、Ｒ４、および−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５のうちの１つまたは２つで置換され得、
アリールまたはヘテロアリールは、Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５、ハロゲン、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルのうちの１つまたは２つで置換され得、
Ｒ１は、各存在において、水素およびメチルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２は、各存在において、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＮ、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキル［これらのいずれも必要に応じて置換される］からなる群から独立して選択され；
Ｒ３は、存在しないか、または独立して、各存在において、水素、−ＯＲ５、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、独立して、各存在において、水素、ハロゲン、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、（＝Ｏ）、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル；ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨ、−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルのうちの１つまたは２つで置換されたヘテロアリール；ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルのうちの１つまたは２つで置換されたヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｚは、以下のＡ群：
【化６７】
2021521129.tif 000002
［式中、ｎ＝１、２、または３であり；ｍ＝１、または２である］
の任意の構造であり；
Ｒ６およびＲ７は、各存在において、水素、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、−ＮＨＲ１４、−ＯＲ１４、および以下のＢ群の任意の構造からなる群から独立して選択され、
但し、Ｚが
【化６８】
2021521129.tif 000003
である場合、Ｒ６およびＲ７のうちの１つはＨではなく；
【化６９】
2021521129.tif 000004
ここで、ｏは、各存在において独立して、１、２、および３から選択され；
Ｗは、以下のＣ群：
【化７０】
2021521129.tif 000005
の任意の構造であり、
Ｌは、存在しないか、各存在において、−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から独立して選択され；
ここで、ｎは、各存在において独立して、１、２、および３から選択され；
Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＣＮ、および−ＯＨ、−ＯＲ５、または−ＮＨＲ５で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１１は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
Ｒ１２は、各存在において、水素および上記定義のＷから独立して選択され；
ここで、Ｒ１１がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１３は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、−ＣＮ、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１３がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１４は、Ｄ群：
【化７１】
2021521129.tif 000006
の任意の構造であり；
Ｒ１５は、各存在において、水素および上記定義のＷから独立して選択され；
Ｒ１６は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、−ＣＮ、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１６がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１７は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１８は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、および−ＣＮからなる群から独立して選択され；
Ｒ１９は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１９がＷである場合、Ｒ１５は水素であり；
Ｒ２０およびＲ２１は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＯＲ５、ヘテロシクリル、および−ＣＮからなる群から独立して選択され；
Ｒ２２は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１９ＣＨ２（ＣＯ）ＮＨ２、ヘテロシクリル、−ＯＲ５、および−ＣＮからなる群から独立して選択される、
化合物、もしくは前記化合物の鏡像異性体、立体異性体、鏡像異性体の混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ラセミ体、またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
一般式Ｉａ
【化７２】
2021521129.tif 000007
式中、
Ｘは、各存在において独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｙ１は、独立して、各存在において、ＣＨ、Ｃ（ＯＨ）およびＮから選択され；
Ｙ２は、独立して、各存在において、ＣＨ、Ｃ（ＯＨ）およびＮから選択され；
Ｑは、存在しないか、または各存在において、独立して、−ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＨ２）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）−、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）−からなる群から選択され；
Ｒ１は、各存在において、水素およびメチルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２は、各存在において、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＮ、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキル［これらのいずれも必要に応じて置換される］からなる群から独立して選択され；
Ｒ３は、各存在において、独立して、水素、−ＯＨ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、各存在において、存在しないか、または独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｚは、以下のＡ群：
【化７３】
2021521129.tif 000008
［式中、ｎ＝１、２、または３であり；ｍ＝１、または２である］
の任意の構造であり；
Ｒ６およびＲ７は、各存在において、水素、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、−ＮＨＲ１４、−ＯＲ１４、および以下のＢ群の任意の構造からなる群から独立して選択され、
但し、Ｚが
【化７４】
2021521129.tif 000009
である場合、Ｒ６およびＲ７のうちの１つはＨではなく；
【化７５】
2021521129.tif 000010
ここで、ｏは、１、２または３であり；
Ｗは、以下のＣ群：
【化７６】
2021521129.tif 000011
の任意の構造であり、
Ｌは、存在しないか、各存在において、−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から独立して選択され；
Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＣＮ、および−ＯＨ、−ＯＲ５、または−ＮＨＲ５で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１１は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
Ｒ１２は、各存在において、水素および上記定義のＷから独立して選択され；
ここで、Ｒ１１がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１３は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、−ＣＮ、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１３がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１４は、Ｄ群：
【化７７】
2021521129.tif 000012
の任意の構造であり；
Ｒ１５は、各存在において、水素および上記定義のＷから独立して選択され；
Ｒ１６は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、−ＣＮ、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１６がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１７は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１８は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、および−ＣＮからなる群から独立して選択され；
Ｒ１９は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１９がＷである場合、Ｒ１５は水素であり；
Ｒ２０およびＲ２１は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＯＲ５、複素環、および−ＣＮからなる群から独立して選択され；
Ｒ２２は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ１９Ｒ２０、複素環、−ＯＲ５、および−ＣＮからなる群から独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、もしくは前記化合物の鏡像異性体、立体異性体、鏡像異性体の混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ラセミ体、またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ｚ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９のうちの少なくとも１つが、請求項１に定義のＷであるか、請求項１に定義のＷを含む構造である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９のうちの正確に１つが、請求項１に定義のＷであるか、請求項１に定義のＷを含む構造である、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は水素であり、前記化合物は、一般式ＩＩ
【化７８】
2021521129.tif 000013
を有し、式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、およびＱは、請求項１に定義の通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
一般式ＩＩＩ
【化７９】
2021521129.tif 000014
を有し、式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ２、およびＱは、請求項１に定義の通りであり、
Ｙａは、存在しないか、または独立して、各存在において、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、およびハロゲンのうちの１つまたは２つで置換されたアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、およびハロゲンのうちの１つまたは２つで置換されたヘテロアリール；Ｒ２３およびＲ２４のうちの１つまたは２つで置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ２３は、存在しないか、または独立して、各存在において、水素、−ＯＲ５、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２４は、独立して、各存在において、水素、ハロゲン、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、（＝Ｏ）、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ５は請求項１に定義の通りであり；
Ｌ１は、存在しないか、または独立して、各存在において、−ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＨ２）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、および−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）−からなる群から選択され；
Ｙ１は、各存在において独立して、ＣＨ、Ｃ（ＯＨ）、およびＮから選択され；
Ｙ２は、各存在において独立して、ＣＨ、Ｃ（ＯＨ）、Ｏ、およびＮから選択され；
ｑは、各存在において独立して、０、１、および２から選択され；
ｒは、各存在において独立して、０、１、２、および３から選択される、請求項１および３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
ＺはＺ１であり、Ｚ１は、以下のＥ群：
【化８０】
2021521129.tif 000015
の任意の構造であり；
式中、ｍは、各存在において独立して、１および２から選択され；
ｎは、請求項１に定義の通りであり；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１３は、請求項１に定義の通りであり；
Ｒ６は、請求項１に定義のＢ群の任意の構造である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｚは、
【化８１】
2021521129.tif 000016
であり、
ｐは、各存在において独立して、０、１、２、および３から選択され；
Ｘ１は、各存在において独立して、ＣＲ８およびＮから選択され；
Ｒ６は、請求項１に定義のＢ群の任意の構造であり；
Ｒ８は、請求項１に定義の通りである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｚは
【化８２】
2021521129.tif 000017
であるか、またはＺは
【化８３】
2021521129.tif 000018
であり、
式中、Ｒ６〜Ｒ８は、請求項１に定義の通りである、前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚは
【化８４】
2021521129.tif 000019
であり、
式中、Ｒ６およびＲ１０は、請求項１に定義の通りである、前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
一般式ＩＶ
【化８５】
2021521129.tif 000020
を有し、
式中、Ｘ、Ｘ１、Ｒ６、Ｒ８、およびＱは、請求項１に定義の通りであり、
Ｘ１は、請求項８に定義の通りであり；
ここで、Ｙｂは、以下のＦ群：
【化８６】
2021521129.tif 000021
の任意の構造であり；
Ｒ２６およびＲ２７は、存在しないか、または独立して、各存在において、水素、−ＯＲ５、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ５は、請求項１に定義の通りである、前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルである、前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
表６中に定義の構造１〜８８から選択される構造を有する、前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
活性成分としての請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物を、少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリア、賦形剤、および／または希釈剤と共に含む薬学的組成物。
【請求項１５】
薬学的に活性な剤が、好ましくは、サイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）に対する阻害活性を有する、薬学的に活性な剤としての使用のための、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項１６】
１種または数種のサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）、特に、サイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）の異所の活性および／または過剰発現によるアポトーシスの阻害、異常な転写活性、および／または細胞周期停止に関連する疾患であって、前記疾患が、増殖性疾患、日和見疾患が含まれる感染性疾患、免疫学的疾患、自己免疫疾患、および炎症性疾患から選択される、疾患を予防および／または処置する方法における使用のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１７】
前記増殖性疾患が、がん、好ましくは、腺癌、脈絡膜黒色腫、急性白血病、聴神経鞘腫、膨大部癌、肛門癌、星状細胞腫、基底細胞癌、膵臓がん、デスモイド腫瘍、膀胱がん、気管支癌、エストロゲン依存性および非依存性の乳がん、バーキットリンパ腫、体がん、原発不明癌腫（ＣＵＰ症候群）、結腸直腸がん、小腸がん、小腸腫瘍、卵巣がん、子宮内膜癌、上衣腫、上皮がん型、ユーイング腫瘍、消化管腫瘍、胃のがん（ｇａｓｔｒｉｃ  ｃａｎｃｅｒ）、胆嚢がん、胆嚢癌、子宮がん、子宮頸がん、頸部、膠芽細胞腫、婦人科腫瘍、耳鼻咽頭科腫瘍、血液学的腫瘍、毛様細胞白血病、尿道がん、皮膚がん、皮膚精巣がん、脳腫瘍（神経膠腫）、脳転移、睾丸がん、下垂体腫瘍、カルチノイド、カポジ肉腫、喉頭がん、胚細胞腫瘍、骨がん、結腸直腸癌、頭頸部腫瘍（耳、鼻、および咽頭領域の腫瘍）、結腸癌、頭蓋咽頭腫、口腔がん（ｏｒａｌ  ｃａｎｃｅｒ）（口腔内および唇上のがん）、中枢神経系のがん、肝臓がん、肝転移、白血病、眼瞼腫瘍、肺がん、リンパ腫、胃がん（ｓｔｏｍａｃｈ  ｃａｎｃｅｒ）、悪性黒色腫、悪性新形成、消化管の悪性腫瘍、乳癌、直腸がん、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、ホジキン／非ホジキンリンパ腫、菌状息肉腫、鼻腔がん、神経鞘腫、神経芽細胞腫、腎臓がん、腎細胞癌、乏突起膠腫、食道癌、溶骨性癌および骨形成性癌、骨肉腫、卵巣癌、膵癌、陰茎がん、プラズマ細胞腫、前立腺がん、咽頭がん、直腸癌、網膜芽細胞腫、膣がん、甲状腺癌、食道がん、Ｔ細胞リンパ腫、胸腺腫、管癌、眼腫瘍、尿道がん、泌尿器腫瘍、尿路上皮癌、外陰がん、疣贅出現、軟部組織腫瘍、軟部組織肉腫、腎芽腫、子宮頸癌、舌がん、浸潤性腺管癌腫、浸潤性小葉癌、腺管上皮内癌、上皮内小葉癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、気管支腺腫、胸膜肺芽腫、中皮腫、脳幹部神経膠腫、視床下部神経膠腫、小脳星状細胞腫、大脳星状細胞腫、神経外胚葉性腫瘍、松果体部腫瘍、子宮の肉腫、唾液腺がん、肛門腺腺癌、肥満細胞腫瘍、骨盤腫瘍、尿管腫瘍、遺伝性乳頭状腎がん、散発性乳頭状腎がん、眼内黒色腫、肝細胞癌、胆管癌、混合型肝細胞胆管癌、扁平上皮癌、悪性黒色腫、メルケル細胞皮膚がん、非黒色腫皮膚がん、下咽頭がん、上咽頭がん、中咽頭がん、口腔のがん（ｏｒａｌ  ｃａｖｉｔｙ  ｃａｎｃｅｒ）、扁平上皮がん、口腔黒色腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、中枢神経系のリンパ腫、悪性線維性組織球腫、リンパ肉腫、横紋筋肉腫、悪性組織球増殖症、線維芽細胞性肉腫、血管肉腫、血管周囲細胞腫、平滑筋肉腫（ＬＭＳ）、イヌ乳房癌腫、およびネコ乳房癌腫を含むか、これらからなる群から選択されるがんである、請求項１６に記載の使用のための組成物。
【請求項１８】
前記日和見疾患が含まれる感染性疾患が、ＡＩＤＳ、アデノウイルス感染、多包虫症（ＡＨＤ）、アメーバ症、広東住血線虫症、アニサキス症、炭疽、バベシア症、バランチジウム症、バイリスアスカリス感染、ビルハルツ（住血吸虫症）、ブラストシスチスホミニス（Ｂｌａｓｔｏｃｙｓｔｉｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ）感染、ライムボレリア症、ボツリヌス中毒、ブレーナード下痢、ブルセラ症、ウシ海綿状脳症（ＢＳＥ）、カンジダ症、毛頭虫症、慢性疲労症候群（ＣＦＳ）、シャーガス病、水疱、クラミジアニューモニエ（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）感染、コレラ、慢性疲労症候群、クロイツフェルト・ヤコブ病（ＣＪＤ）、肝吸虫症、皮膚幼虫移行症（ＣＬＭ）、コクシジオイデス症、結膜炎、コクサッキーウイルスＡ１６（ＣｏｘＡ１６）、クリプトコッカス疾患、クリプトスポリジウム症、ウエストナイル熱、サイクロスポラ症、神経嚢虫症、サイトメガロウイルス感染、デング熱、瓜実条虫（Ｄｉｐｙｌｉｄｉｕｍ  ｃａｎｉｎｕｍ）感染、エボラ出血熱（ＥＨＦ）、多包性エキノコックス症（ＡＥ）、脳炎、大腸アメーバ（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ  ｃｏｌｉ）感染、エントアメーバ・ディスパー（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ  ｄｉｓｐａｒ）感染、ハルトマンアメーバ（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ  ｈａｒｔｍａｎｎｉ）感染、エントアメーバポレッキ（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ  ｐｏｌｅｃｋｉ）感染、蟯虫感染、エンテロウイルス感染（ポリオ／非ポリオ）、エプスタイン・バーウイルス感染、大腸菌感染、食物媒介感染、口蹄疫、真菌性皮膚炎、真菌感染、胃腸炎、Ａ群レンサ球菌疾患、Ｂ群レンサ球菌疾患、ハンセン病（癩病）、ハンタウイルス肺症候群、アタマジラミ外寄生（シラミ寄生症）、ヘリコバクターピロリ感染、血液疾患、ヘンドラウイルス感染、肝炎（ＨＣＶ、ＨＢＶ）、帯状疱疹（帯状ヘルペス）、ＨＩＶ感染、ヒトエールリヒア症、ヒトパラインフルエンザウイルス感染、インフルエンザ、イソスポーラ症、ラッサ熱、リーシュマニア症、内蔵リーシュマニア症（ＶＬ）、マラリア、マールブルグ出血熱、麻疹、髄膜炎、マイコバクテリウム・アビウム複合体（ＭＡＣ）感染、ネグレリア感染、院内感染、非病原性腸アメーバ感染、オンコセルカ症、オピストルキス症、パピローマウイルス感染、パルボウイルス感染、ペスト、ニューモシスチス肺炎（ＰＣＰ）、ポリオーマウイルス感染、Ｑ熱、狂犬病、呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）感染、リウマチ熱、リフトバレー熱、ロタウイルス感染、回虫感染、サルモネラ症、疥癬、細菌性赤痢、帯状ヘルペス、眠り病、天然痘、レンサ球菌感染、条虫感染、破傷風、中毒性ショック症候群、結核、十二指腸、腸炎ビブリオ（Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）感染、ビブリオ敗血、ウイルス性出血熱、疣贅、水系感染性疾患、水痘帯状疱疹ウイルス感染、百日咳、および黄熱病を含むか、これらからなる群から選択される、請求項１６に記載の使用のための組成物。
【請求項１９】
前記免疫学的疾患および／または自己免疫疾患が、喘息、糖尿病、リウマチ性疾患、ＡＩＤＳ、移植した臓器および組織の拒絶、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、骨粗鬆症、潰瘍性大腸炎、副鼻腔炎、エリテマトーデス、反復性感染、アトピー性皮膚炎／湿疹および職業性アレルギー、食物アレルギー、薬物アレルギー、重症アナフィラキシー反応、アナフィラキシー、アレルギー疾患の発現、原発性免疫不全、抗体欠損状態、細胞媒介免疫不全、重症複合型免疫不全、ディジョージ症候群、高ＩｇＥ症候群（ＨＩＥＳ）、ヴィスコット・オールドリッチ症候群（ＷＡＳ）、毛細管拡張性失調症、免疫介在性のがん、白血球欠損、自己免疫疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、関節リウマチ（ＲＡ）、多発性硬化症（ＭＳ）、免疫介在性または１型の真性糖尿病、免疫介在性糸球体腎炎、強皮症、悪性貧血、脱毛症、天疱瘡、尋常性天疱瘡、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、自己免疫性甲状腺疾患、橋本病、皮膚筋炎、グッドパスチャー症候群（ＧＰＳ）、重症筋無力症（ＭＧ）、交感性眼炎、水晶体起因性ブドウ膜炎（Ｐｈａｋｏｇｅｎｅ  Ｕｖｅｉｔｉｓ）、慢性侵襲性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性溶血性貧血、およびヴェルホーフ病を含むか、これらからなる群から選択される、請求項１６に記載の使用のための組成物。
【請求項２０】
前記炎症性疾患が、細菌、ウイルス、プリオン、寄生虫、真菌に起因し、誘導され、開始され、そして／または増強され、そして／または刺激因子、外傷性因子、代謝性因子、アレルギー性因子、自己免疫因子、または特発性因子に原因する、請求項１６に記載の使用のための組成物。
【請求項２１】
前記炎症性疾患が、中枢神経系（ＣＮＳ）の炎症性疾患、炎症性リウマチ性疾患、血管の炎症性疾患、中耳の炎症性疾患、炎症性腸疾患、皮膚の炎症性疾患、炎症性ブドウ膜炎、および喉頭の炎症性疾患を含むか、これらからなる群から選択される、請求項１６または２０に記載の使用のための組成物。
【請求項２２】
前記炎症性疾患が、中枢神経系（ＣＮＳ）の炎症性疾患、炎症性リウマチ性疾患、血管の炎症性疾患、中耳の炎症性疾患、炎症性腸疾患、皮膚の炎症性疾患、炎症性ブドウ膜炎、喉頭の炎症性疾患から選択され、好ましくは、前記炎症性疾患が、膿瘍形成、アカントアメーバ感染、尋常性ざ瘡、放線菌症、急性炎症性皮膚疾患、急性成人喉頭感染、急性多発性斑状色素上皮症、急性（熱）傷、急性網膜壊死、急性化膿性中耳炎、藻類ウイルス障害（ａｌｇａｌ  ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、アレルギー性接触皮膚炎、アミロイド症血管浮腫、強直性脊椎炎、アスペルギルス症、アトピー性皮膚炎、偽性狂犬病、脈管炎内の自己抗体、細菌性障害、細菌性喉頭炎、細菌性髄膜炎、ベーチェット病（ＢＤ）、バードショット脈絡膜症、ギルクリスト病、ボルナ病、ブルセラ症、水疱性鼓膜炎、滑液包炎、カンジダ症、イヌジステンパー脳脊髄炎、幼若動物のイヌジステンパー脳脊髄炎、イヌ出血熱、イヌヘルペスウイルス脳脊髄炎、コレステリン腫、慢性肉芽腫性疾患（ＣＧＤ）、慢性炎症性皮膚疾患、慢性再発性脳脊髄炎、慢性化膿性中耳炎、眼瘢痕性類天疱瘡（ＯＣＰ）、よく見られる上気道感染、肉芽腫、クローン病、クリプトコッカス疾患、皮膚筋炎、ジフテリア、円板状エリテマトーデス（ＤＬＥ）、薬物性脈管炎、薬物反応または過敏反応、エンセファリトゾーン症、好酸球性髄膜脳炎、多形性紅斑（ＥＭ）、ネコ白血病ウイルス、ネコ免疫不全ウイルス、ネコ伝染性腹膜炎、ネコ灰白脳炎、ネコ海綿状脳症、線維筋痛、フックス虹彩異色性ブドウ膜炎、胃食道（喉頭咽頭）逆流性疾患、巨細胞動脈炎、鼻疽、緑内障毛様体炎発症、淋菌性肉芽性鼓膜炎（ｇｏｎｏｒｒｈｅａ  ｇｒａｎｕｌａｒ  ｍｙｒｉｎｇｉｔｉｓ）、肉芽腫性髄膜脳炎（ＧＭＥ）、単純ヘルペス、ヒストプラスマ症、特発性疾患、特発性炎症性障害、免疫障害および特発性障害、免疫不全宿主の感染、イヌ伝染性肝炎、吸入喉頭炎、間質性腎炎、刺激性接触皮膚炎、若年性関節リウマチ、川崎病、ラクロスウイルス脳炎、喉頭膿瘍、喉頭気管気管支炎、リーシュマニア症、水晶体原性ブドウ膜炎、癩病、レプトスピラ症、白血病、扁平苔癬、狼瘡、リンパ腫、髄膜炎、グレイハウンドの髄膜脳炎、種々の髄膜炎／髄膜脳炎、顕微鏡的多発血管炎、多病巣性脈絡膜炎、成熟動物における多病巣性ジステンパー脳脊髄炎、多発性硬化症、筋緊張性発声障害（ＭＴＤ）、真菌症（真菌性疾患）、ＣＮＳの真菌症、壊死性脳炎、ネオスポラ症、老犬脳炎、オンコセルカ症、寄生虫脳脊髄炎、寄生虫感染、毛様体扁平部炎、パルボウイルス脳炎、小児喉頭炎、汚染および吸入剤のアレルギー、多発性筋炎、ワクチン後イヌジステンパー脳炎、プリオンタンパク質誘発性疾患、プロトテコーシス、原生動物脳炎−脳脊髄炎、乾癬、乾癬性関節炎、パグ脳炎、放射線傷害、放射線喉頭炎、放射線壊死、再発性多発性軟骨炎、ライター症候群、網膜色素変性、網膜芽細胞腫、関節リウマチ、リケッチア障害、ロッキー山紅斑熱、サケ中毒性疾患（ＳＰＤ）、肉胞子虫症、サルコイドーシス、住血吸虫症、強皮症、鼻硬化症、地図状脈絡膜炎、シェーカードッグ病、シェーグレン症候群、痙性クループ、スピロヘータ（梅毒）病、海綿状皮膚炎、スポロトリクム症、ステロイド反応性髄膜炎−動脈炎、スティーブンス・ジョンソン症候群（ＳＪＳ、多形紅斑重症型）、喉頭蓋炎、交感性眼炎、シンガムス症、梅毒、サルコイドーシスにおける全身性血管炎、高安動脈炎、腱炎（ｔｅｎｄｉｎｉｔｉｓ）（腱炎（ｔｅｎｄｏｎｉｔｉｓ））、閉塞性血栓脈管炎（バーガー病）、イヌにおけるダニ媒介性脳炎、中毒性表皮壊死症（ＴＥＮ）、トキソカラ症、トキソプラズマ症、外傷、外傷性喉頭炎、旋毛虫症、トリパノソーマ症、結核、野兎病、潰瘍性大腸炎、蕁麻疹（じんま疹）、脈管炎、脈管炎と悪性疾患の合併症、脈管炎と関節リウマチの合併症、特発性炎症性筋疾患における脈管炎、中枢神経系の脈管炎、細菌、真菌、および寄生虫の感染に続発する脈管炎、ウイルス性障害、ウイルス性喉頭炎、白斑、声帯乱用、声帯出血、フォークト・小柳・原田症候群（ＶＫＨ）、ウェゲナー肉芽腫症、およびホイップル病を含む群から選択される、請求項１６、２０、または２１のいずれかに記載の使用のための組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７４】
表６は、化合物１〜８８を、それらの構造および対応する特徴に関してまとめている。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
一般式Ｉ
【化６６】
2021521129.tif 000022
を有する化合物、もしくは前記化合物の鏡像異性体、立体異性体、鏡像異性体の混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ラセミ体、またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、
Ｘは、各存在において独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｑは、存在しないか、または独立して、各存在において、−ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＨ２）−、−ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、および−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）−からなる群から選択され；
Ｙは、各存在において独立して、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルのうちの１つまたは２つで置換されており、
Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルは、Ｒ３、Ｒ４、および−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５のうちの１つまたは２つで置換され得、
ヘテロシクリルは、Ｒ３、Ｒ４、および−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５のうちの１つまたは２つで置換され得、
アリールまたはヘテロアリールは、Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５、ハロゲン、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルのうちの１つまたは２つで置換され得、
Ｒ１は、各存在において、水素およびメチルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２は、各存在において、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＮ、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキル［これらのいずれも必要に応じて置換される］からなる群から独立して選択され；
Ｒ３は、存在しないか、または独立して、各存在において、水素、−ＯＲ５、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、独立して、各存在において、水素、ハロゲン、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、（＝Ｏ）、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル；ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨ、−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルのうちの１つまたは２つで置換されたヘテロアリール；ハロゲン、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルのうちの１つまたは２つで置換されたヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；
Ｚは、以下のＡ群：
【化６７】
2021521129.tif 000023
［式中、ｎ＝１、２、または３であり；ｍ＝１、または２である］
の任意の構造であり；
Ｒ６およびＲ７は、各存在において、水素、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、−ＮＨＲ１４、−ＯＲ１４、および以下のＢ群の任意の構造からなる群から独立して選択され、
但し、Ｚが
【化６８】
2021521129.tif 000024
である場合、Ｒ６およびＲ７のうちの１つはＨではなく；
【化６９】
2021521129.tif 000025
ここで、ｏは、各存在において独立して、１、２、および３から選択され；
Ｗは、以下のＣ群：
【化７０】
2021521129.tif 000026
の任意の構造であり、
Ｌは、存在しないか、各存在において、−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から独立して選択され；
ここで、ｎは、各存在において独立して、１、２、および３から選択され；
Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＣＮ、および−ＯＨ、−ＯＲ５、または−ＮＨＲ５で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１１は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
Ｒ１２は、各存在において、水素および上記定義のＷから独立して選択され；
ここで、Ｒ１１がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１３は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、−ＣＮ、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１３がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１４は、Ｄ群：
【化７１】
2021521129.tif 000027
の任意の構造であり；
Ｒ１５は、各存在において、水素および上記定義のＷから独立して選択され；
Ｒ１６は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、−ＣＮ、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１６がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１７は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１８は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、および−ＣＮからなる群から独立して選択され；
Ｒ１９は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１９がＷである場合、Ｒ１５は水素であり；
Ｒ２０およびＲ２１は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＯＲ５、ヘテロシクリル、および−ＣＮからなる群から独立して選択され；
Ｒ２２は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１９ＣＨ２（ＣＯ）ＮＨ２、ヘテロシクリル、−ＯＲ５、および−ＣＮからなる群から独立して選択される、
化合物、もしくは前記化合物の鏡像異性体、立体異性体、鏡像異性体の混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ラセミ体、またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目２）
一般式Ｉａ
【化７２】
2021521129.tif 000028
式中、
Ｘは、各存在において独立して、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｙ１は、独立して、各存在において、ＣＨ、Ｃ（ＯＨ）およびＮから選択され；
Ｙ２は、独立して、各存在において、ＣＨ、Ｃ（ＯＨ）およびＮから選択され；
Ｑは、存在しないか、または各存在において、独立して、−ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＨ２）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）−、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）−からなる群から選択され；
Ｒ１は、各存在において、水素およびメチルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２は、各存在において、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＣＮ、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキル［これらのいずれも必要に応じて置換される］からなる群から独立して選択され；
Ｒ３は、各存在において、独立して、水素、−ＯＨ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、各存在において、存在しないか、または独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｚは、以下のＡ群：
【化７３】
2021521129.tif 000029
［式中、ｎ＝１、２、または３であり；ｍ＝１、または２である］
の任意の構造であり；
Ｒ６およびＲ７は、各存在において、水素、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ１４、−ＮＨＲ１４、−ＯＲ１４、および以下のＢ群の任意の構造からなる群から独立して選択され、
但し、Ｚが
【化７４】
2021521129.tif 000030
である場合、Ｒ６およびＲ７のうちの１つはＨではなく；
【化７５】
2021521129.tif 000031
ここで、ｏは、１、２または３であり；
Ｗは、以下のＣ群：
【化７６】
2021521129.tif 000032
の任意の構造であり、
Ｌは、存在しないか、各存在において、−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から独立して選択され；
Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＣＮ、および−ＯＨ、−ＯＲ５、または−ＮＨＲ５で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１１は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
Ｒ１２は、各存在において、水素および上記定義のＷから独立して選択され；
ここで、Ｒ１１がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１３は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、−ＣＮ、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１３がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１４は、Ｄ群：
【化７７】
2021521129.tif 000033
の任意の構造であり；
Ｒ１５は、各存在において、水素および上記定義のＷから独立して選択され；
Ｒ１６は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、−ＣＮ、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１６がＷである場合、Ｒ１２は水素であり；
Ｒ１７は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１８は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ５、および−ＣＮからなる群から独立して選択され；
Ｒ１９は、各存在において、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および上記定義のＷからなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒ１９がＷである場合、Ｒ１５は水素であり；
Ｒ２０およびＲ２１は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＯＲ５、複素環、および−ＣＮからなる群から独立して選択され；
Ｒ２２は、各存在において、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＮＲ１９Ｒ２０、複素環、−ＯＲ５、および−ＣＮからなる群から独立して選択される、
項目１に記載の化合物、もしくは前記化合物の鏡像異性体、立体異性体、鏡像異性体の混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ラセミ体、またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目３）
Ｚ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９のうちの少なくとも１つが、項目１に定義のＷであるか、項目１に定義のＷを含む構造である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｚ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１９のうちの正確に１つが、項目１に定義のＷであるか、項目１に定義のＷを含む構造である、項目１〜３のいずれかに記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１は水素であり、前記化合物は、一般式ＩＩ
【化７８】
2021521129.tif 000034
を有し、式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ２、およびＱは、項目１に定義の通りである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
一般式ＩＩＩ
【化７９】
2021521129.tif 000035
を有し、式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ２、およびＱは、項目１に定義の通りであり、
Ｙａは、存在しないか、または独立して、各存在において、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、およびハロゲンのうちの１つまたは２つで置換されたアリール；Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、およびハロゲンのうちの１つまたは２つで置換されたヘテロアリール；Ｒ２３およびＲ２４のうちの１つまたは２つで置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ２３は、存在しないか、または独立して、各存在において、水素、−ＯＲ５、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２４は、独立して、各存在において、水素、ハロゲン、−ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、（＝Ｏ）、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ５は項目１に定義の通りであり；
Ｌ１は、存在しないか、または独立して、各存在において、−ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＨ２）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、および−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）−からなる群から選択され；
Ｙ１は、各存在において独立して、ＣＨ、Ｃ（ＯＨ）、およびＮから選択され；
Ｙ２は、各存在において独立して、ＣＨ、Ｃ（ＯＨ）、Ｏ、およびＮから選択され；
ｑは、各存在において独立して、０、１、および２から選択され；
ｒは、各存在において独立して、０、１、２、および３から選択される、項目１および３のいずれかに記載の化合物。
（項目７）
ＺはＺ１であり、Ｚ１は、以下のＥ群：
【化８０】
2021521129.tif 000036
の任意の構造であり；
式中、ｍは、各存在において独立して、１および２から選択され；
ｎは、項目１に定義の通りであり；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１３は、項目１に定義の通りであり；
Ｒ６は、項目１に定義のＢ群の任意の構造である、項目１〜６のいずれかに記載の化合物。
（項目８）
Ｚは、
【化８１】
2021521129.tif 000037
であり、
ｐは、各存在において独立して、０、１、２、および３から選択され；
Ｘ１は、各存在において独立して、ＣＲ８およびＮから選択され；
Ｒ６は、項目１に定義のＢ群の任意の構造であり；
Ｒ８は、項目１に定義の通りである、項目１〜６のいずれかに記載の化合物。
（項目９）
Ｚは
【化８２】
2021521129.tif 000038
であるか、またはＺは
【化８３】
2021521129.tif 000039
であり、
式中、Ｒ６〜Ｒ８は、項目１に定義の通りである、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目１０）
Ｚは
【化８４】
2021521129.tif 000040
であり、
式中、Ｒ６およびＲ１０は、項目１に定義の通りである、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目１１）
一般式ＩＶ
【化８５】
2021521129.tif 000041
を有し、
式中、Ｘ、Ｘ１、Ｒ６、Ｒ８、およびＱは、項目１に定義の通りであり、
Ｘ１は、項目８に定義の通りであり；
ここで、Ｙｂは、以下のＦ群：
【化８６】
2021521129.tif 000042
の任意の構造であり；
Ｒ２６およびＲ２７は、存在しないか、または独立して、各存在において、水素、−ＯＲ５、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ５）Ｒ５、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ５、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および−ＯＨまたは−ＮＨ２で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
ここで、Ｒ５は、項目１に定義の通りである、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２はＣ１〜Ｃ６アルキルである、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目１３）
表６中に定義の構造１〜８８から選択される構造を有する、前記項目のいずれかに記載の化合物。
（項目１４）
活性成分としての項目１〜１３のいずれかに記載の化合物を、少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリア、賦形剤、および／または希釈剤と共に含む薬学的組成物。
（項目１５）
薬学的に活性な剤が、好ましくは、サイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）に対する阻害活性を有する、薬学的に活性な剤としての使用のための項目１〜１３に記載の化合物。
（項目１６）
１種または数種のサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）、特に、サイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）の異所の活性および／または過剰発現によるアポトーシスの阻害、異常な転写活性、および／または細胞周期停止に関連する疾患であって、前記疾患が、増殖性疾患、日和見疾患が含まれる感染性疾患、免疫学的疾患、自己免疫疾患、および炎症性疾患から選択される、疾患を予防および／または処置する方法における使用のための項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
前記増殖性疾患が、がん、好ましくは、腺癌、脈絡膜黒色腫、急性白血病、聴神経鞘腫、膨大部癌、肛門癌、星状細胞腫、基底細胞癌、膵臓がん、デスモイド腫瘍、膀胱がん、気管支癌、エストロゲン依存性および非依存性の乳がん、バーキットリンパ腫、体がん、原発不明癌腫（ＣＵＰ症候群）、結腸直腸がん、小腸がん、小腸腫瘍、卵巣がん、子宮内膜癌、上衣腫、上皮がん型、ユーイング腫瘍、消化管腫瘍、胃のがん（ｇａｓｔｒｉｃ  ｃａｎｃｅｒ）、胆嚢がん、胆嚢癌、子宮がん、子宮頸がん、頸部、膠芽細胞腫、婦人科腫瘍、耳鼻咽頭科腫瘍、血液学的腫瘍、毛様細胞白血病、尿道がん、皮膚がん、皮膚精巣がん、脳腫瘍（神経膠腫）、脳転移、睾丸がん、下垂体腫瘍、カルチノイド、カポジ肉腫、喉頭がん、胚細胞腫瘍、骨がん、結腸直腸癌、頭頸部腫瘍（耳、鼻、および咽頭領域の腫瘍）、結腸癌、頭蓋咽頭腫、口腔がん（ｏｒａｌ  ｃａｎｃｅｒ）（口腔内および唇上のがん）、中枢神経系のがん、肝臓がん、肝転移、白血病、眼瞼腫瘍、肺がん、リンパ腫、胃がん（ｓｔｏｍａｃｈ  ｃａｎｃｅｒ）、悪性黒色腫、悪性新形成、消化管の悪性腫瘍、乳癌、直腸がん、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、ホジキン／非ホジキンリンパ腫、菌状息肉腫、鼻腔がん、神経鞘腫、神経芽細胞腫、腎臓がん、腎細胞癌、乏突起膠腫、食道癌、溶骨性癌および骨形成性癌、骨肉腫、卵巣癌、膵癌、陰茎がん、プラズマ細胞腫、前立腺がん、咽頭がん、直腸癌、網膜芽細胞腫、膣がん、甲状腺癌、食道がん、Ｔ細胞リンパ腫、胸腺腫、管癌、眼腫瘍、尿道がん、泌尿器腫瘍、尿路上皮癌、外陰がん、疣贅出現、軟部組織腫瘍、軟部組織肉腫、腎芽腫、子宮頸癌、舌がん、浸潤性腺管癌腫、浸潤性小葉癌、腺管上皮内癌、上皮内小葉癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、気管支腺腫、胸膜肺芽腫、中皮腫、脳幹部神経膠腫、視床下部神経膠腫、小脳星状細胞腫、大脳星状細胞腫、神経外胚葉性腫瘍、松果体部腫瘍、子宮の肉腫、唾液腺がん、肛門腺腺癌、肥満細胞腫瘍、骨盤腫瘍、尿管腫瘍、遺伝性乳頭状腎がん、散発性乳頭状腎がん、眼内黒色腫、肝細胞癌、胆管癌、混合型肝細胞胆管癌、扁平上皮癌、悪性黒色腫、メルケル細胞皮膚がん、非黒色腫皮膚がん、下咽頭がん、上咽頭がん、中咽頭がん、口腔のがん（ｏｒａｌ  ｃａｖｉｔｙ  ｃａｎｃｅｒ）、扁平上皮がん、口腔黒色腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、中枢神経系のリンパ腫、悪性線維性組織球腫、リンパ肉腫、横紋筋肉腫、悪性組織球増殖症、線維芽細胞性肉腫、血管肉腫、血管周囲細胞腫、平滑筋肉腫（ＬＭＳ）、イヌ乳房癌腫、およびネコ乳房癌腫を含むか、これらからなる群から選択されるがんである、項目１６に記載の使用のための化合物。
（項目１８）
前記日和見疾患が含まれる感染性疾患が、ＡＩＤＳ、アデノウイルス感染、多包虫症（ＡＨＤ）、アメーバ症、広東住血線虫症、アニサキス症、炭疽、バベシア症、バランチジウム症、バイリスアスカリス感染、ビルハルツ（住血吸虫症）、ブラストシスチスホミニス（Ｂｌａｓｔｏｃｙｓｔｉｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ）感染、ライムボレリア症、ボツリヌス中毒、ブレーナード下痢、ブルセラ症、ウシ海綿状脳症（ＢＳＥ）、カンジダ症、毛頭虫症、慢性疲労症候群（ＣＦＳ）、シャーガス病、水疱、クラミジアニューモニエ（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）感染、コレラ、慢性疲労症候群、クロイツフェルト・ヤコブ病（ＣＪＤ）、肝吸虫症、皮膚幼虫移行症（ＣＬＭ）、コクシジオイデス症、結膜炎、コクサッキーウイルスＡ１６（ＣｏｘＡ１６）、クリプトコッカス疾患、クリプトスポリジウム症、ウエストナイル熱、サイクロスポラ症、神経嚢虫症、サイトメガロウイルス感染、デング熱、瓜実条虫（Ｄｉｐｙｌｉｄｉｕｍ  ｃａｎｉｎｕｍ）感染、エボラ出血熱（ＥＨＦ）、多包性エキノコックス症（ＡＥ）、脳炎、大腸アメーバ（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ  ｃｏｌｉ）感染、エントアメーバ・ディスパー（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ  ｄｉｓｐａｒ）感染、ハルトマンアメーバ（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ  ｈａｒｔｍａｎｎｉ）感染、エントアメーバポレッキ（Ｅｎｔａｍｏｅｂａ  ｐｏｌｅｃｋｉ）感染、蟯虫感染、エンテロウイルス感染（ポリオ／非ポリオ）、エプスタイン・バーウイルス感染、大腸菌感染、食物媒介感染、口蹄疫、真菌性皮膚炎、真菌感染、胃腸炎、Ａ群レンサ球菌疾患、Ｂ群レンサ球菌疾患、ハンセン病（癩病）、ハンタウイルス肺症候群、アタマジラミ外寄生（シラミ寄生症）、ヘリコバクターピロリ感染、血液疾患、ヘンドラウイルス感染、肝炎（ＨＣＶ、ＨＢＶ）、帯状疱疹（帯状ヘルペス）、ＨＩＶ感染、ヒトエールリヒア症、ヒトパラインフルエンザウイルス感染、インフルエンザ、イソスポーラ症、ラッサ熱、リーシュマニア症、内蔵リーシュマニア症（ＶＬ）、マラリア、マールブルグ出血熱、麻疹、髄膜炎、マイコバクテリウム・アビウム複合体（ＭＡＣ）感染、ネグレリア感染、院内感染、非病原性腸アメーバ感染、オンコセルカ症、オピストルキス症、パピローマウイルス感染、パルボウイルス感染、ペスト、ニューモシスチス肺炎（ＰＣＰ）、ポリオーマウイルス感染、Ｑ熱、狂犬病、呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）感染、リウマチ熱、リフトバレー熱、ロタウイルス感染、回虫感染、サルモネラ症、疥癬、細菌性赤痢、帯状ヘルペス、眠り病、天然痘、レンサ球菌感染、条虫感染、破傷風、中毒性ショック症候群、結核、十二指腸、腸炎ビブリオ（Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）感染、ビブリオ敗血、ウイルス性出血熱、疣贅、水系感染性疾患、水痘帯状疱疹ウイルス感染、百日咳、および黄熱病を含むか、これらからなる群から選択される、項目１６に記載の使用のための化合物。
（項目１９）
前記免疫学的疾患および／または自己免疫疾患が、喘息、糖尿病、リウマチ性疾患、ＡＩＤＳ、移植した臓器および組織の拒絶、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、骨粗鬆症、潰瘍性大腸炎、副鼻腔炎、エリテマトーデス、反復性感染、アトピー性皮膚炎／湿疹および職業性アレルギー、食物アレルギー、薬物アレルギー、重症アナフィラキシー反応、アナフィラキシー、アレルギー疾患の発現、原発性免疫不全、抗体欠損状態、細胞媒介免疫不全、重症複合型免疫不全、ディジョージ症候群、高ＩｇＥ症候群（ＨＩＥＳ）、ヴィスコット・オールドリッチ症候群（ＷＡＳ）、毛細管拡張性失調症、免疫介在性のがん、白血球欠損、自己免疫疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、関節リウマチ（ＲＡ）、多発性硬化症（ＭＳ）、免疫介在性または１型の真性糖尿病、免疫介在性糸球体腎炎、強皮症、悪性貧血、脱毛症、天疱瘡、尋常性天疱瘡、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、自己免疫性甲状腺疾患、橋本病、皮膚筋炎、グッドパスチャー症候群（ＧＰＳ）、重症筋無力症（ＭＧ）、交感性眼炎、水晶体起因性ブドウ膜炎（Ｐｈａｋｏｇｅｎｅ  Ｕｖｅｉｔｉｓ）、慢性侵襲性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性溶血性貧血、およびヴェルホーフ病を含むか、これらからなる群から選択される、項目１６に記載の使用のための化合物。
（項目２０）
前記炎症性疾患が、細菌、ウイルス、プリオン、寄生虫、真菌に起因し、誘導され、開始され、そして／または増強され、そして／または刺激因子、外傷性因子、代謝性因子、アレルギー性因子、自己免疫因子、または特発性因子に原因する、項目１６に記載の使用のための化合物。
（項目２１）
前記炎症性疾患が、中枢神経系（ＣＮＳ）の炎症性疾患、炎症性リウマチ性疾患、血管の炎症性疾患、中耳の炎症性疾患、炎症性腸疾患、皮膚の炎症性疾患、炎症性ブドウ膜炎、および喉頭の炎症性疾患を含むか、これらからなる群から選択される、項目１６または２０に記載の使用のための化合物。
（項目２２）
前記炎症性疾患が、中枢神経系（ＣＮＳ）の炎症性疾患、炎症性リウマチ性疾患、血管の炎症性疾患、中耳の炎症性疾患、炎症性腸疾患、皮膚の炎症性疾患、炎症性ブドウ膜炎、喉頭の炎症性疾患から選択され、好ましくは、前記炎症性疾患が、膿瘍形成、アカントアメーバ感染、尋常性ざ瘡、放線菌症、急性炎症性皮膚疾患、急性成人喉頭感染、急性多発性斑状色素上皮症、急性（熱）傷、急性網膜壊死、急性化膿性中耳炎、藻類ウイルス障害（ａｌｇａｌ  ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、アレルギー性接触皮膚炎、アミロイド症血管浮腫、強直性脊椎炎、アスペルギルス症、アトピー性皮膚炎、偽性狂犬病、脈管炎内の自己抗体、細菌性障害、細菌性喉頭炎、細菌性髄膜炎、ベーチェット病（ＢＤ）、バードショット脈絡膜症、ギルクリスト病、ボルナ病、ブルセラ症、水疱性鼓膜炎、滑液包炎、カンジダ症、イヌジステンパー脳脊髄炎、幼若動物のイヌジステンパー脳脊髄炎、イヌ出血熱、イヌヘルペスウイルス脳脊髄炎、コレステリン腫、慢性肉芽腫性疾患（ＣＧＤ）、慢性炎症性皮膚疾患、慢性再発性脳脊髄炎、慢性化膿性中耳炎、眼瘢痕性類天疱瘡（ＯＣＰ）、よく見られる上気道感染、肉芽腫、クローン病、クリプトコッカス疾患、皮膚筋炎、ジフテリア、円板状エリテマトーデス（ＤＬＥ）、薬物性脈管炎、薬物反応または過敏反応、エンセファリトゾーン症、好酸球性髄膜脳炎、多形性紅斑（ＥＭ）、ネコ白血病ウイルス、ネコ免疫不全ウイルス、ネコ伝染性腹膜炎、ネコ灰白脳炎、ネコ海綿状脳症、線維筋痛、フックス虹彩異色性ブドウ膜炎、胃食道（喉頭咽頭）逆流性疾患、巨細胞動脈炎、鼻疽、緑内障毛様体炎発症、淋菌性肉芽性鼓膜炎（ｇｏｎｏｒｒｈｅａ  ｇｒａｎｕｌａｒ  ｍｙｒｉｎｇｉｔｉｓ）、肉芽腫性髄膜脳炎（ＧＭＥ）、単純ヘルペス、ヒストプラスマ症、特発性疾患、特発性炎症性障害、免疫障害および特発性障害、免疫不全宿主の感染、イヌ伝染性肝炎、吸入喉頭炎、間質性腎炎、刺激性接触皮膚炎、若年性関節リウマチ、川崎病、ラクロスウイルス脳炎、喉頭膿瘍、喉頭気管気管支炎、リーシュマニア症、水晶体原性ブドウ膜炎、癩病、レプトスピラ症、白血病、扁平苔癬、狼瘡、リンパ腫、髄膜炎、グレイハウンドの髄膜脳炎、種々の髄膜炎／髄膜脳炎、顕微鏡的多発血管炎、多病巣性脈絡膜炎、成熟動物における多病巣性ジステンパー脳脊髄炎、多発性硬化症、筋緊張性発声障害（ＭＴＤ）、真菌症（真菌性疾患）、ＣＮＳの真菌症、壊死性脳炎、ネオスポラ症、老犬脳炎、オンコセルカ症、寄生虫脳脊髄炎、寄生虫感染、毛様体扁平部炎、パルボウイルス脳炎、小児喉頭炎、汚染および吸入剤のアレルギー、多発性筋炎、ワクチン後イヌジステンパー脳炎、プリオンタンパク質誘発性疾患、プロトテコーシス、原生動物脳炎−脳脊髄炎、乾癬、乾癬性関節炎、パグ脳炎、放射線傷害、放射線喉頭炎、放射線壊死、再発性多発性軟骨炎、ライター症候群、網膜色素変性、網膜芽細胞腫、関節リウマチ、リケッチア障害、ロッキー山紅斑熱、サケ中毒性疾患（ＳＰＤ）、肉胞子虫症、サルコイドーシス、住血吸虫症、強皮症、鼻硬化症、地図状脈絡膜炎、シェーカードッグ病、シェーグレン症候群、痙性クループ、スピロヘータ（梅毒）病、海綿状皮膚炎、スポロトリクム症、ステロイド反応性髄膜炎−動脈炎、スティーブンス・ジョンソン症候群（ＳＪＳ、多形紅斑重症型）、喉頭蓋炎、交感性眼炎、シンガムス症、梅毒、サルコイドーシスにおける全身性血管炎、高安動脈炎、腱炎（ｔｅｎｄｉｎｉｔｉｓ）（腱炎（ｔｅｎｄｏｎｉｔｉｓ））、閉塞性血栓脈管炎（バーガー病）、イヌにおけるダニ媒介性脳炎、中毒性表皮壊死症（ＴＥＮ）、トキソカラ症、トキソプラズマ症、外傷、外傷性喉頭炎、旋毛虫症、トリパノソーマ症、結核、野兎病、潰瘍性大腸炎、蕁麻疹（じんま疹）、脈管炎、脈管炎と悪性疾患の合併症、脈管炎と関節リウマチの合併症、特発性炎症性筋疾患における脈管炎、中枢神経系の脈管炎、細菌、真菌、および寄生虫の感染に続発する脈管炎、ウイルス性障害、ウイルス性喉頭炎、白斑、声帯乱用、声帯出血、フォークト・小柳・原田症候群（ＶＫＨ）、ウェゲナー肉芽腫症、およびホイップル病を含む群から選択される、項目１６、２０、または２１のいずれかに記載の使用のための化合物。