【手続補正書】
【提出日】令和3年3月12日(2021.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
2020512384.tif 000001
の式および立体化学を有する、化合物。
【請求項２】
有効量の請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を、薬学的な賦形剤、担体、または希釈剤と共に含む、薬学的組成物。
【請求項３】
対象におけるエストロゲン受容体β(ERβ)活性に関連する疾患または障害を処置するための、請求項2記載の薬学的組成物。
【請求項４】
疾患または障害が神経学的疾患または神経学的障害である、請求項3記載の薬学的組成物。
【請求項５】
疾患または障害が精神医学的疾患または精神医学的障害である、請求項3記載の薬学的組成物。
【請求項６】
疾患または障害が癌である、請求項3記載の薬学的組成物。
【請求項７】
疾患または障害が記憶消失または記憶機能障害に関連する、請求項3記載の薬学的組成物。
【請求項８】
対象における記憶固定を向上させるための、請求項2記載の薬学的組成物。
【請求項９】
対象が閉経後女性である、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
低エストロゲンレベルを示す対象を処置するための、請求項2記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
対象が閉経後女性である、請求項10記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
2020512384.tif 000002
より選択される式を有する、化合物。
【請求項１３】
有効量の請求項12記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を、薬学的な賦形剤、担体、または希釈剤と共に含む、薬学的組成物。
【請求項１４】
対象におけるエストロゲン受容体β(ERβ)活性に関連する疾患または障害を処置するための、請求項13記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
疾患または障害が、神経学的疾患および神経学的障害、精神医学的疾患および精神医学的障害、ならびに細胞増殖性疾患および細胞増殖性障害より選択される、請求項14記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
疾患または障害が記憶消失または記憶機能障害に関連する、請求項14記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
対象における記憶固定を向上させるための、請求項13記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
対象が閉経後女性である、請求項17記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
低エストロゲンレベルを示す対象を処置するための、請求項13記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
対象が閉経後女性である、請求項19記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
対象における記憶固定を向上させるための薬学的組成物であって、式:
2020512384.tif 000003
を有する化合物を含み；
式中、
(a)Zが炭素原子であり；
(b)Xが、水素、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、およびアミノアルキルからなる群より選択され；かつ
(c)Yが、水素、ヒドロキシル、アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より選択されるか；またはYが-CH2CH2-もしくは-OCH2-であり、かつYおよびZが架橋を形成するか；またはXおよびYが共に、アルキリデニル、カルボキシアルキリデニル、エステルアルキリデニル、ヒドロキシアルキリデニル、ヒドロキシアルキルアルキリデニル、アミノアルキリデニル、オキソ、もしくはオキシムを形成する、
前記薬学的組成物。
【請求項２２】
化合物が、式Ia:
2020512384.tif 000004
を有する、請求項21記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
Xが、水素、ヒドロキシル、アルキル、およびヒドロキシアルキルより選択され、かつYが、水素、ヒドロキシル、アルキル、およびヒドロキシアルキルより選択されるか、またはYが-OCH2-であり、かつYおよびZが架橋を形成する、請求項21記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
化合物が、式Ia(i):
2020512384.tif 000005
を有する、請求項21記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
Xが、水素、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシルアルキルより選択され、かつYが水素である、請求項24記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
Xが水素またはメチルであり、かつYがヒドロキシメチル(-CH2OH)またはヒドロキシエチル(-CH2CH2OH)である、請求項21記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
Xがメチルであり、かつYがヒドロキシメチル(-CH2OH)である、請求項21記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
開示される化合物は、エストロゲン受容体β(ERβ)活性に関連する疾患または障害、特に、ERβアゴニストを用いて処置され得る疾患または障害を処置するための医用薬剤を調製するのに用いられる場合がある。従って、開示される化合物はERβアゴニスト活性を示す場合があり、好ましくは、この化合物は、ERβアンタゴニストとしての活性と比べて、および/またはエストロゲン受容体α(ERα)アゴニストとしての活性もしくはERαアンタゴニストとしての活性と比べてERβアゴニストとしての特異性を示す。開示される化合物は、精神医学的疾患もしくは精神医学的障害または神経学的疾患もしくは神経学的障害の処置において使用するために処方される場合がある。特に、開示される化合物は、記憶固定の向上、例えば、閉経後女性において観察される低エストロゲン条件下での記憶固定の向上を必要とする対象の処置において使用するために処方される場合がある。
[本発明1001]
2020512384.tif 000006
の式および立体化学を有する、化合物。
[本発明1002]
有効量の本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩を、薬学的な賦形剤、担体、または希釈剤と共に含む、薬学的組成物。
[本発明1003]
エストロゲン受容体β(ERβ)活性に関連する疾患または障害の処置を必要とする対象において、エストロゲン受容体β(ERβ)活性に関連する疾患または障害を処置するための方法であって、本発明1002の薬学的組成物を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1004]
疾患または障害が神経学的疾患または神経学的障害である、本発明1003の方法。
[本発明1005]
疾患または障害が精神医学的疾患または精神医学的障害である、本発明1003の方法。
[本発明1006]
疾患または障害が癌である、本発明1003の方法。
[本発明1007]
疾患または障害が記憶消失または記憶機能障害に関連する、本発明1003の方法。
[本発明1008]
記憶固定の向上を必要とする対象において記憶固定を向上させるための方法であって、本発明1002の薬学的組成物を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1009]
対象が閉経後女性である、本発明1008の方法。
[本発明1010]
低エストロゲンレベルを示す対象を処置するための方法であって、本発明1002の薬学的組成物を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1011]
対象が閉経後女性である、本発明1010の方法。
[本発明1012]
2020512384.tif 000007
より選択される式を有する、化合物。
[本発明1013]
有効量の本発明1012の化合物またはその薬学的に許容される塩を、薬学的な賦形剤、担体、または希釈剤と共に含む、薬学的組成物。
[本発明1014]
エストロゲン受容体β(ERβ)活性に関連する疾患または障害の処置を必要とする対象において、エストロゲン受容体β(ERβ)活性に関連する疾患または障害を処置するための方法であって、本発明1013の薬学的組成物を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1015]
疾患または障害が、神経学的疾患および神経学的障害、精神医学的疾患および精神医学的障害、ならびに細胞増殖性疾患および細胞増殖性障害より選択される、本発明1014の方法。
[本発明1016]
疾患または障害が記憶消失または記憶機能障害に関連する、本発明1014の方法。
[本発明1017]
記憶固定の向上を必要とする対象において記憶固定を向上させるための方法であって、本発明1013の薬学的組成物を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1018]
対象が閉経後女性である、本発明1017の方法。
[本発明1019]
低エストロゲンレベルを示す対象を処置するための方法であって、本発明1013の薬学的組成物を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1020]
対象が閉経後女性である、本発明1019の方法。
[本発明1021]
記憶固定の向上を必要とする対象において記憶固定を向上させるための方法であって、該方法が、式:
2020512384.tif 000008
を有する化合物または該化合物を含む薬学的組成物を対象に投与する工程を含み；
式中、
(a)Zが炭素原子であり；
(b)Xが、水素、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、およびアミノアルキルからなる群より選択され；かつ
(c)Yが、水素、ヒドロキシル、アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群より選択されるか；またはYが-CH2CH2-もしくは-OCH2-であり、かつYおよびZが架橋を形成するか；またはXおよびYが共に、アルキリデニル、カルボキシアルキリデニル、エステルアルキリデニル、ヒドロキシアルキリデニル、ヒドロキシアルキルアルキリデニル、アミノアルキリデニル、オキソ、もしくはオキシムを形成する、
前記方法。
[本発明1022]
化合物が、式Ia:
2020512384.tif 000009
を有する、本発明1021の方法。
[本発明1023]
化合物において、Xが、水素、ヒドロキシル、アルキルイル、およびヒドロキシアルキルより選択され、かつYが、水素、ヒドロキシル、アルキル、およびヒドロキシアルキルより選択されるか、またはYが-OCH2-であり、かつYおよびZが架橋を形成する、本発明1021の方法。
[本発明1024]
化合物が、式Ia(i):
2020512384.tif 000010
を有する、本発明1021の方法。
[本発明1025]
化合物において、Xが、水素、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシルアルキルより選択され、かつYが水素である、本発明1024の方法。
[本発明1026]
化合物において、Xが水素またはメチルであり、かつYがヒドロキシメチル(-CH2OH)またはヒドロキシエチル(-CH2CH2OH)である、本発明1021の方法。
[本発明1027]
化合物において、Xがメチルであり、かつYがヒドロキシメチル(-CH2OH)である、本発明1021の方法。