【誤訳訂正書】
【提出日】令和2年12月25日(2020.12.25)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
2018503631.tif 000001
（Ｉａ）
（式中、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、及びＹ５は、各々独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＲ５Ｒ６ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、−ＳＯ２（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−または二環式複素環）、及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−または二環式複素環）から独立して選ばれ、ハロ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、及び−ＳＯ２（ＯＨ）を除くＲ１の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ２は、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選ばれ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３は、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＦ５、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選ばれ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）の各々が、置換または非置換であり；あるいは
２つのＲ３部位、及びこれらが結合しているフェニル基は、場合により置換されているナフチル基を形成し；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、またはＣ１〜Ｃ１２ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアリール、またはＣ１〜Ｃ１２ヘテロシクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８ヒドロカルビル）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ６〜Ｃ１２アリール、−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）（Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を有する単−及び二環式複素環）であり、水素、ハロ、−ＣＮ、及び−ＮＯ２を除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ１３及びＲ１４は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリールであり、Ｒ１３及びＲ１４が、場合により互いに結合して環を形成しており；
Ｘ１は、結合、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＮＲ５−、−ＣＲ８ＮＲ５−、−ＮＲ５ＣＲ８−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり；
Ｘ２は、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、または−Ｓ−であり；
ｍ、ｎ及びｑは、同じまたは異なっており、各々が、０、１、２、３、４、または５であり；
ｐは、１または２であり、
ここで、置換とは、指定された原子または基上の任意の１つまたは複数の水素が、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシル基、ニトロ基、１〜８個の炭素原子を有するアルキル基、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、４〜８個の炭素原子を有する（シクロアルキル）アルキル基、１つ以上の不飽和結合及び２〜８個の炭素原子を有するアルケニル基、１つ以上の不飽和結合及び２〜８個の炭素原子を有するアルキニル基、１つ以上の酸素連結部及び１〜８個の炭素原子を有するアルコキシ基、アリールオキシ基、ならびに１つ以上のチオエーテル連結部及び１〜８個の炭素原子を有するアルキルチオ基から選択されるもので置き換えられることを意味する、
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、場合によりハロで置換されているＣ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、及び−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から独立して選ばれ、
Ｒ２が、Ｆ及び−ＳＯ２ＮＨ２から選ばれ、ここで、Ｒ２の１つが−ＳＯ２ＮＨ２であり；
Ｒ３が
（ａ）ハロゲン、ヒドロキシル、ＳＦ５；
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル（ここで、前記ヒドロカルビル鎖におけるいずれのアルキレン（ＣＨ２）基も、ＮＨ、Ｏ、またはＳによって場合により置き換えられていてよい）；
（ｃ）−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（フェニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（フェニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（チオフェニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（オキサゾリル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（チアゾリル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（テトラヒドロフラニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルカニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（テトラヒドロピレニル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（イミダゾリル）、−Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル（チオフェニル）（ここで、前記Ｃ０〜Ｃ２ヒドロカルビル鎖におけるいずれのアルキレン（ＣＨ２）基も、ＮＨ、Ｏ、またはＳによって場合により置き換えられていてよい）から独立して選ばれ、
（ｂ）の各々が、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されており；
（ｃ）の各々が、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
（ａ）Ｒ２の１つが、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５及びＲ６は、同じまたは異なっており、各々が、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである；
（ｂ）ｎが１である；
（ｃ）各Ｒ３が、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、または置換もしくは非置換のフェニルである；
（ｄ）ｍが１または２である；
（ｅ）Ｘ１が、−ＣＲ８Ｒ９−、−Ｏ−、または−ＮＨ−である；
（ｆ）Ｘ２が−Ｓ−である；
の（ａ）から（ｆ）のうちの１つ以上を満たす、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
式（Ｉａ−１）
【化２】
2018503631.tif 000002
（Ｉａ−１）
（式中、
Ｒａが、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、これらの各々が、置換または非置換であり；
Ｒｂ及びＲｃは、同じまたは異なっており、各々が、Ｈ、または置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、及び−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ、ヒドロキシル及びハロを除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３が、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４ヒドロカルビル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）アリール、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）アリール、−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロシクロアルキル、及び−（Ｃ０〜Ｃ４ヒドロカルビル）ヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ、ヒドロキシル及びハロを除くＲ３の各々が、置換または非置換であり；あるいは
２つのＲ３部位、及びこれらが結合しているフェニル基が、場合により置換されているナフチル基を形成しており；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素、ヒドロキシル及びハロを除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
Ｘ１は、結合、−ＣＲ８Ｒ９−、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ−であり、Ｒ８及びＲ９の各々が、置換または非置換であり；
Ｎが、０〜４の整数であり；
ｍ及びｑは、同じまたは異なっており、各々が、０、または１〜５の整数である）
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項５】
ＲａがＲ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ２が、ハロ、ヒドロキシル、−ＣＮ、−ＮＯ２、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選ばれる１つ以上の置換基であり；
各Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、同じまたは異なっており、各々が、水素またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、
Ｒ３の１つが、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルコキシ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ジヒドロピラニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロアリール、及び−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロアリールが、チエニル、フラニル、チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルから選ばれ；１つ以上の置換基の各々が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択され；
０または１つ以上のＲ３が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択される、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項６】
式（Ｉａ−２）：
【化３】
2018503631.tif 000003
（Ｉａ−２）
または
【化４】
2018503631.tif 000004
（Ｉａ−３）
（式中、
Ｙ＝−ＣＨ＝ＣＨ−、Ｏ、Ｓ、ＮＨであり；
Ｒａは、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ２が、同じまたは異なっており、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、水素、ヒドロキシル及びハロを除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ１１及びＲ１２が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルＣ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、及び−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選択され、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、及びＮＯ２以外のＲ１１及びＲ１２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒｄは、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、ハロ及び−ＣＮを除くＲｄの各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素及びハロを除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
ｍ及びｑは、同じまたは異なっており、各々が、０、または１、２、３、４もしくは５であり；
ｍ’が、０または１〜４の整数である）
の化合物である、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒａが、水素、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、及びモノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ−であり；
各Ｒ２が、同じまたは異なっており、水素、ハロ、ヒドロキシル、−ＣＮ、−ＮＯ２、アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ３が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルキルから独立して選ばれ；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、同じまたは異なっており、各々が、水素またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり；
ｍ’が、０または１〜４の整数であり；
Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、
Ｒｄがメチルで置換されているチエニルである、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒａが、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換の−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）であり；
Ｒ２が、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルコキシ、またはハロであり；
Ｒ１１及びＲ１２が、各々、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルコキシ、またはハロから独立して選択され；
Ｒ１０が、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のシクロプロピル、置換もしくは非置換の−ＣＨ２−シクロプロピル、置換もしくは非置換の−ＣＨ＝ＣＨ２、置換もしくは非置換の−Ｃ≡Ｃ−シクロプロピル、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、または−ＣＮであり；
ｍが、０、１または２であり；
ｍ’が、０である、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項９】
式（Ｉａ−４）：
【化５】
2018503631.tif 000005
（Ｉａ−４）
（式中、
Ｒａは、−Ｒ４、−ＯＲ４、または−ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ２が、同じまたは異なっており、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、ハロアリール、ハロアリールオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑアリール、−（ＣＨ２）ｑヘテロアリール、または−（ＣＨ２）ｑヘテロシクロアルキルであり、水素、ヒドロキシル及びハロを除くＲ２の各々が、置換または非置換であり；
Ｒ３が、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ２アルコキシ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ジヒドロピラニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）フェニル、−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）フェニル、−（Ｃ０〜Ｃ４アルコキシ）ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）ヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ４アルケニル）ヘテロアリール、及び−（Ｃ２〜Ｃ４アルキニル）ヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選ばれる１、２、３、または４個のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ３は、非置換であるか、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、及びＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択される１つ以上の置換基で置換されており；
各Ｒ１１が、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルＣ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５（ＳＯ２）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｑＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、及び−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ４から独立して選択され、ヒドロキシル、ハロ、−ＣＮ、ＮＯ２以外のＲ１１及びＲ１２の各々が、置換または非置換であり；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、同じまたは異なっており、各々が、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｃ１〜Ｃ８アルキル及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルの各々が、置換または非置換であり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、アリールアルキル、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、または−ＳＯ２Ｒ４であり、水素及びハロを除くＲ１０の各々が、置換または非置換であり；
ｍが、０または１、２、３、４、もしくは５であり；
ｍ’が、０または１〜４の整数である）
の化合物である、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
下記に示す化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【化６】
2018503631.tif 000006
【化７】
2018503631.tif 000007
【化８】
2018503631.tif 000008
【化９】
2018503631.tif 000009
【化１０】
2018503631.tif 000010
【化１１】
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【化１２】
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【化１３】
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【化１４】
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【化１５】
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【化１６】
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【化１７】
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【化１８】
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【化１９】
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【化２０】
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【化２１】
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【化２２】
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【化２３】
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【化２４】
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【化２５】
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【化２６】
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【化２７】
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【化２８】
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【化２９】
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【化３０】
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【化３１】
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【化３２】
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【化３３】
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【化３４】
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【化３５】
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【化３６】
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【化３７】
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【化３８】
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【化３９】
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【化４０】
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【化４１】
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【化４２】
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【化４３】
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【化４４】
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【化４５】
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【化４６】
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【化４７】
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【化４８】
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【化４９】
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【化５０】
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【化５１】
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【化５２】
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【化５３】
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【化５４】
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【化５５】
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【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
【請求項１２】
抗がん剤に耐性のあるがん細胞を有する患者を処置する方法に用いられる、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、または請求項１１に記載の組成物であって、
前記方法において、前記化合物または前記組成物と、前記抗がん剤とが、前記患者に投与され、前記化合物が、前記抗がん剤にがん細胞を再感作させる、化合物または組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６６】
上記実施形態のいずれかにおいて、用語「ヒドロカルビル」は、構造に示されている置換の数に鑑みて特定の数の炭素原子及び適切な価数を有する脂肪族基を意味する。ヒドロカルビル基は、少なくとも炭素及び水素を含有し、単一、二重、及び三重の炭素−炭素結合を含有することができる。ある特定の実施形態において、ヒドロカルビル基は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓｉ、Ｐ、またはこれらの組み合わせから選択される１個以上（例えば、１〜８個）のヘテロ原子を場合により含有する。ヒドロカルビル基は、非置換であってよく、またはヒドロカルビル基によって許容される価数まで１つ以上の置換基によって置換されていてもよい。例えば、ヒドロカルビル基は、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ハロゲン、オキソ、シクロアルキル、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜７員のヘテロシクロアルキル、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜５個のヘテロ原子を有して選択される５または６員のヘテロアリール、及びフェニルで置換されていてもよい。