【手続補正書】
【提出日】令和2年8月25日(2020.8.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）化合物のＡ結晶型又はＢ結晶型であり、
2021514967.tif 000001
なかでも、ｎが０、０．５、１、１．５、２、２．５、３、３．５及び４から選ばれ、
前記Ａ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：６．６１±０．２°、９．２７±０．２°、１４．６６±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、
前記Ｂ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：７．１４±０．２°、１１．１９±０．２°、２２．３９±０．２°において特徴的な回折ピークを有する式（Ｉ）化合物のＡ結晶型又はＢ結晶型。
【請求項２】
前記式（Ｉ）化合物のＡ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：６．６１±０．２°、９．２７±０．２°、１４．６６±０．２°、１６．６９±０．２°、１８．６５±０．２°、１９．７９±０．２°、２１．８５±０．２°、２４．６３±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記式（Ｉ）化合物のＡ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000002
さらに、前記式（Ｉ）化合物のＡ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図１に示す通りであり、さらに、その示差走査熱量曲線が１８５．４６℃±３℃において吸熱ピークの開始点を有し、さらに、前記式（Ｉ）化合物のＡ結晶型のＤＳＣスペクトルが図２に示す通りであり、さらに、その熱重量分析曲線が１２０．００℃±３℃の際に重量が２．４７９％減少し、さらに、前記式（Ｉ）化合物のＡ結晶型のＴＧＡスペクトルが図３に示す通りであり、さらに、前記式（Ｉ）化合物のＡ結晶型、式（Ｉ）化合物の構造が化合物１に示す通りである、請求項１に記載の式（Ｉ）化合物のＡ結晶型又はＢ結晶型。
2021514967.tif 000003
。
【請求項３】
前記式（Ｉ）化合物のＢ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：７．１４±０．２°、１１．１９±０．２°、１２．００±０．２°、１７．２８±０．２°、１８．８４±０．２°、２２．３９±０．２°、２６．９０±０．２°、２７．９５±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記式（Ｉ）化合物のＢ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000004
さらに、前記式（Ｉ）化合物のＢ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図４に示す通りであり、さらに、前記式（Ｉ）化合物のＢ結晶型の示差走査熱量曲線が１０１．０４℃±３℃において吸熱ピークを有し、１８８．３０℃±３℃において吸熱ピークの開始点を有し、さらに、前記式（Ｉ）化合物のＢ結晶型のＤＳＣスペクトルが図５に示す通りであり、さらに、前記式（Ｉ）化合物のＢ結晶型の熱重量分析曲線が１５４．１８℃±３℃の際に重量が４．０８７％減少し、１９６．８０℃±３℃の際に重量が４．６１０％減少し、さらに、前記式（Ｉ）化合物のＢ結晶型のＴＧＡスペクトルが図６に示す通りであり、さらに、前記式（Ｉ）化合物のＢ結晶型、式（Ｉ）化合物の構造が化合物２に示す通りである、請求項１に記載の式（Ｉ）化合物のＡ結晶型又はＢ結晶型。
2021514967.tif 000005
。
【請求項４】
下記式で示される式ＩＩ化合物又はそのＣ結晶型、Ｄ結晶型であり、
2021514967.tif 000006
なかでも、
ｎ２が１から選ばれ、
ｍ２が０、０．５、１、１．５、２、２．５、３、３．５及び４から選ばれ、
前記式ＩＩ化合物のＣ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：８．００±０．２°、１５．０６±０．２°、１５．８４±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、
前記式ＩＩ化合物のＤ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：６．９６±０．２°、１０．３１±０．２°、１４．９５±０．２°において特徴的な回折ピークを有する式ＩＩ化合物又はそのＣ結晶型、Ｄ結晶型。
【請求項５】
前記式ＩＩ化合物のＣ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：５．９０±０．２°、６．５２±０．２°、８．００±０．２°、１２．２８±０．２°、１５．０６±０．２°、１５．８４±０．２°、２１．２２±０．２°、２６．８２±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記式ＩＩ化合物のＣ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000007
さらに、前記式ＩＩ化合物のＣ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図７に示す通りであり、さらに、前記式ＩＩ化合物のＣ結晶型の示差走査熱量曲線が１９３．７５４℃±３℃において吸熱ピークを有し、２３５．５３℃±３℃において吸熱ピークを有し、さらに、前記式ＩＩ化合物のＣ結晶型のＤＳＣスペクトルが図８に示す通りであり、さらに、前記式ＩＩ化合物のＣ結晶型の熱重量分析曲線が１１７．７９℃±３℃の際に重量が５．０００％減少し、２２２．１５℃±３℃の際に重量が１２．３７７％減少し、さらに、前記式ＩＩ化合物のＣ結晶型のＴＧＡスペクトルが図９に示す通りであり、さらに、前記式ＩＩ化合物のＣ結晶型、式ＩＩ化合物の構造が化合物ＩＩ−１に示す通りであり、
2021514967.tif 000008
前記Ｄ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：６．９６±０．２°、９．４４±０．２°、１０．３１±０．２°、１４．９５±０．２°、１７．３８±０．２°、２０．６７±０．２°、２１．８９±０．２°、２２．７２±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記式ＩＩ化合物のＤ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000009
さらに、前記式ＩＩ化合物のＤ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図１０に示す通りであり、さらに、前記式ＩＩ化合物のＤ結晶型の示差走査熱量曲線が１９３．６８℃±３℃において吸熱ピークを有し、さらに、前記式ＩＩ化合物のＤ結晶型のＤＳＣスペクトルが図１１に示す通りであり、さらに、前記式ＩＩ化合物のＤ結晶型の熱重量分析曲線が７８．９９℃±３℃の際に重量が０．２３１％減少し、１９８．７４℃±３℃の際に重量が５．８２６％減少し、さらに、前記式ＩＩ化合物のＤ結晶型のＴＧＡスペクトルが図１２に示す通りであり、さらに、前記式ＩＩ化合物のＤ結晶型、前記式ＩＩ化合物が化合物ＩＩ−２に示す通りである、請求項４に記載の式ＩＩ化合物又はそのＣ結晶型、Ｄ結晶型。
2021514967.tif 000010
。
【請求項６】
下記式で示される化合物３又はそのＥ結晶型であり、
2021514967.tif 000011
化合物３のＥ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：８．１０±０．２°、９．６０±０．２°、２２．９７±０．２°において特徴的な回折ピークを有する化合物３又はそのＥ結晶型。
【請求項７】
前記化合物３のＥ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：８．１０±０．２°、９．６０±０．２°、１６．０９±０．２°、１７．６１±０．２°、１８．４２±０．２°、２２．９７±０．２°、２３．５８±０．２°、２５．１４±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記化合物３のＥ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000012
さらに、前記化合物３のＥ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図１３に示す通りであり、さらに、化合物３のＥ結晶型の示差走査熱量曲線が２５８．２７℃±３℃において吸熱ピークの開始点を有し、さらに、前記Ｅ結晶型のＤＳＣスペクトルが図１４に示す通りであり、さらに、前記化合物３のＥ結晶型の熱重量分析曲線が１２１．３５℃±３℃の際に重量が０．９０５％減少し、さらに、前記Ｅ結晶型のＴＧＡスペクトルが図１５に示す通りである、請求項６に記載の化合物３又はそのＥ結晶型。
【請求項８】
下記式で示される式ＩＩＩ化合物又はそのＦ結晶型、Ｇ結晶型であり、
2021514967.tif 000013
なかでも、
ｎ３が１から選ばれ、
ｍ３が０、０．５、１、１．５、２、２．５、３、３．５及び４から選ばれ、
前記式ＩＩＩ化合物のＦ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：６．４７±０．２°、９．１１±０．２°、９．９０±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、
前記式ＩＩＩ化合物のＧ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：６．２３±０．２°、７．２０±０．２°、１４．３０±０．２°において特徴的な回折ピークを有する式ＩＩＩ化合物又はそのＦ結晶型、Ｇ結晶型。
【請求項９】
前記式ＩＩＩ化合物のＦ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：６．４７±０．２°、９．１１±０．２°、９．９０±０．２°、１５．８５±０．２°、１６．２８±０．２°、１９．４０±０．２°、２０．３７±０．２°、２４．１０±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記式ＩＩＩ化合物のＦ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000014
さらに、前記式ＩＩＩ化合物のＦ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図１６に示す通りであり、さらに、前記式ＩＩＩ化合物のＦ結晶型の示差走査熱量曲線が７８．７３℃±３℃において吸熱ピークを有し、２２２．３７℃±３℃において吸熱ピークの開始点を有し、２４５．０１℃±３℃において発熱ピークを有し、さらに、前記式ＩＩＩ化合物のＦ結晶型のＤＳＣスペクトルが図１７に示す通りであり、さらに、前記式ＩＩＩ化合物のＦ結晶型の熱重量分析曲線が３９．５７℃±３℃の際に重量が１．１９２％減少し、８１．２７℃±３℃の際に重量が３．６８３％減少し、１９９．６３℃±３℃の際に重量が６．０２３％減少し、さらに、前記Ｆ結晶型のＴＧＡスペクトルが図１８に示す通りであり、
前記Ｇ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：６．２３±０．２°、７．２０±０．２°、７．８１±０．２°、１１．２２±０．２°、１２．３８±０．２°、１４．３０±０．２°、１５．９０±０．２°、１８．９７±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記式ＩＩＩ化合物のＧ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000015
さらに、前記式ＩＩＩ化合物のＧ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図１９に示す通りであり、さらに、前記式ＩＩＩ化合物のＧ結晶型の示差走査熱量曲線が７０．１３℃±３℃において吸熱ピークを有し、さらに、前記式ＩＩＩ化合物のＧ結晶型のＤＳＣスペクトルが図２０に示す通りであり、さらに、前記式ＩＩＩ化合物のＧ結晶型の熱重量分析曲線が図２１に示す通りであり、さらに、前記式ＩＩＩ化合物又はそのＦ結晶型、Ｇ結晶型が化合物ＩＩＩ−１に示される通りである、請求項８に記載の式ＩＩＩ化合物又はそのＦ結晶型、Ｇ結晶型。
2021514967.tif 000016
。
【請求項１０】
下記式で示される式（ＩＶ）化合物又はそのＨ結晶型、Ｋ結晶型、Ｉ結晶型、Ｊ結晶型であり、
2021514967.tif 000017
なかでも、
ｎ４が１から選ばれ、
ｍ４が０、０．５、１、１．５、２、２．５、３、３．５及び４から選ばれ、
前記式（ＩＶ）化合物のＨ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：４．７１±０．２°、５．５６±０．２°、１８．１６±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、
前記式（ＩＶ）化合物のＫ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：４．８３±０．２°、７．３９±０．２°、１４．８０±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、
前記式（ＩＶ）化合物のＩ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：４．８９±０．２°、６．１９±０．２°、７．４５±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、
前記式（ＩＶ）化合物のＪ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：４．９７±０．２°、１６．３３±０．２°、２３．９２±０．２°において特徴的な回折ピークを有する式（ＩＶ）化合物又はそのＨ結晶型、Ｋ結晶型、Ｉ結晶型、Ｊ結晶型。
【請求項１１】
前記式（ＩＶ）化合物のＨ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：４．７１±０．２°、５．５６±０．２°、７．９８±０．２°、８．９７±０．２°、１８．１６±０．２°、２２．４２±０．２°、２６．３７±０．２°、２７．１０±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＨ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000018
さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＨ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図２２に示す通りであり、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＨ結晶型の示差走査熱量曲線が１４１．１７℃±３℃において吸熱ピークを有し、２４３．０６℃±３℃において吸熱ピークを有し、２５７．７４℃±３℃において発熱ピークを有し、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＨ結晶型のＤＳＣスペクトルが図２３に示す通りであり、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＨ結晶型の熱重量分析曲線が７３．７４±３℃の際に重量が１．３２８％減少し、２０７．４３℃±３℃の際に重量が４．９８６％減少し、２４９．４０℃±３℃の際に重量が５．６２７％減少し、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＨ結晶型のＴＧＡスペクトルが図２４に示す通りであり、
前記Ｋ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：４．８３±０．２°、７．３９±０．２°、１１．６１±０．２°、１４．８１±０．２°、１６．１９±０．２°、１８．５０±０．２°、１９．２９±０．２°、２０．８６±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＫ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000019
さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＫ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図３１に示す通りであり、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＫ結晶型の示差走査熱量曲線が図３２に示す通りであり、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＫ結晶型の熱重量分析曲線が８３．６９℃±３℃の際に重量が３．４４２％減少し、１８３．７６℃±３℃の際に重量が４．９４７％減少し、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＫ結晶型のＴＧＡスペクトルが図３３に示す通りである、請求項１０に記載の式（ＩＶ）化合物又はそのＨ結晶型、Ｋ結晶型、Ｉ結晶型、Ｊ結晶型。
【請求項１２】
前記Ｉ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：４．８９±０．２°、６．１９±０．２°、７．４５±０．２°１６．２３±０．２°、１８．２８±０．２°、１８．９５±０．２°、２６．３１±０．２°、２７．０４±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＩ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000020
さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＩ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図２５に示す通りであり、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＩ結晶型の示差走査熱量曲線が８６．８６℃±３℃において吸熱ピークを有し、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＩ結晶型のＤＳＣスペクトルが図２６に示す通りであり、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＩ結晶型の熱重量分析曲線が４６．８１℃±３℃の際に重量が１．２９８％減少し、８９．２０℃±３℃の際に重量が３．６０７％減少し、１６９．６５℃±３℃の際に重量が４．６４１％減少し、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＩ結晶型のＴＧＡスペクトルが図２７に示す通りであり、
前記Ｊ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：４．９７±０．２°、６．１９±０．２°、１６．３３±０．２°、１９．１５±０．２°、１９．８４±０．２°、２１．０２±０．２°、２２．６８±０．２°、２３．９２±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＪ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000021
さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＪ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図２８に示す通りであり、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＪ結晶型の示差走査熱量曲線が６１．２９℃±３℃において吸熱ピークを有し、８６．４０℃±３℃において吸熱ピークを有し、１５１．５０℃±３℃において吸熱ピークを有し、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＪ結晶型のＤＳＣスペクトルが図２９に示す通りであり、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＪ結晶型の熱重量分析曲線が２２０．１２℃±３℃の際に重量が３．４１２％減少し、さらに、前記式（ＩＶ）化合物のＪ結晶型のＴＧＡスペクトルが図３０に示す通りである、請求項１０に記載の式（ＩＶ）化合物又はそのＨ結晶型、Ｋ結晶型、Ｉ結晶型、Ｊ結晶型。
【請求項１３】
前記式（ＩＶ）化合物又はそのＨ結晶型、Ｋ結晶型が化合物（ＩＶ−１）に示される通りであり、又は前記式（ＩＶ）化合物又はそのＩ結晶型、Ｊ結晶型が化合物（ＩＶ−２）に示される通りである、請求項１０に記載の式（ＩＶ）化合物又はそのＨ結晶型、Ｋ結晶型、Ｉ結晶型、Ｊ結晶型。
2021514967.tif 000022
。
【請求項１４】
下記式で示される式（Ｖ）化合物又はそのＬ結晶型であり、
2021514967.tif 000023
なかでも、
ｎ５が０．５及び１から選ばれ、
ｍ５が０、０．５、１、１．５、２、２．５、３、３．５及び４から選ばれ、
前記式（Ｖ）化合物のＬ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：１０．３９±０．２°、１８．０４±０．２°、２０．３１±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、好ましくは、前記Ｌ結晶型のＸ射線粉末回折スペクトルが以下の２θ角：７．９１±０．２°、１０．３９±０．２°、１４．１８±０．２°、１６．０１±０．２°、１６．４７±０．２°、１８．０４±０．２°、２０．３１±０．２°、２１．９１±０．２°において特徴的な回折ピークを有し、さらに、前記式（Ｖ）化合物のＬ結晶型のＸＲＰＤスペクトル解析データが下記の表に示す通りであり、
2021514967.tif 000024
さらに、前記式（Ｖ）化合物のＬ結晶型のＸＲＰＤスペクトルが図３４に示す通りであり、さらに、前記式（Ｖ）化合物のＬ結晶型の示差走査熱量曲線が１６８．０８℃±３℃において吸熱ピークを有し、２０４．１７℃±３℃において吸熱ピークを有し、さらに、前記式（Ｖ）化合物のＬ結晶型のＤＳＣスペクトルが図３５に示す通りであり、さらに、その熱重量分析曲線が８０．１９℃±３℃の際に重量が０．８３０％減少し、１４９．８７℃±３℃の際に重量が３．０５８％減少し、２０１．２５℃±３℃の際に重量が４．６４８％減少し、さらに、前記式（Ｖ）化合物のＬ結晶型のＴＧＡスペクトルが図３６に示す通りであり、さらに、前記式（Ｖ）化合物のＬ結晶型、前記式（Ｖ）化合物が化合物Ｖ−１に示す通りである式（Ｖ）化合物又はそのＬ結晶型。
2021514967.tif 000025
【請求項１５】
請求項１〜１４の何れか１項に記載の化合物又はその結晶型を含む抗インフルエンザウイルスのための医薬品。