【手続補正書】
【提出日】令和3年3月5日(2021.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物であって：
【化４０４】
2020510044.tif 000001
式中：
ＡまたはＢのうちの一方は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｒ１、−Ｏ−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、またはＲ１であり、ＡまたはＢのうちのもう一方は、水素、ハロゲン、または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
各々のＲ１は独立して：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルであって、−ＮＲｂ２Ｒｃ２、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）、−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（Ｒｄ２）、及び−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）からなる群より選択される１つ以上の基で置換されており；かつここで前記（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルは、必要に応じて１つ以上のハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで独立して置換されている；または
（ｂ）（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで各々の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−または−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は独立して、１つ以上のＺ１またはＺ２で置換されており、及びここで各々の４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は独立して必要に応じて、１つ以上のＺ１またはＺ２で置換されており、及びここでＲ１のいずれかの（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は独立して必要に応じて、１つ以上のハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ２、もしくは３〜７員の単環式ヘテロシクリルで置換されており、ここで（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルもしくは３〜７員の単環式ヘテロシクリルは、必要に応じて１つ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくは−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２で置換されており；
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−であり、ここで前記フェニルは、必要に応じて１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または−ＮＯ２で置換されており；
Ｒ３は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで前記アリールもしくはヘテロアリールは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル−、フェノキシもしくはヘテロアリールオキシであり、ここで前記アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル−、フェノキシもしくはヘテロアリールオキシは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール  アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル−、フェノキシもしくはヘテロアリールオキシであり、ここで前記アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル−、フェノキシもしくはヘテロアリールオキシは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで前記アリールもしくはヘテロアリールは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
各々のＺ１は独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）、−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（Ｒｄ３）、及び−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）からなる群より選択され；
各々のＺ２は独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、１つ以上のＺ１で置換されており、かつ前記Ｚ２は必要に応じて１つ以上のＺ３で置換されており；
各々のＺ３は独立してハロまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲａ１は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルもしくは３〜７員の単環式ヘテロシクリルであって、前記Ｒａ１は必要に応じて１つ以上のハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されており；
各々のＲａ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲｂ２及びＲｃ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
Ｒｄ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲａ３は独立して水素（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲｂ３及びＲｃ３は独立して水素（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
Ｒｄ３は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；かつ
各々のＲｅは独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル；である、前記化合物またはその塩。
【請求項２】
ＡまたはＢのうちの一方が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１または−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）Ｒ１であり、かつＡまたはＢのうちのもう一方が、水素、ハロゲン、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
式ＩａまたはＩｂ：
【化４０５】
2020510044.tif 000002
の化合物またはその塩である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ３が、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ，または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ３が水素またはフェニルであり、ここで前記フェニルが、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ４が、水素、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで前記アリールもしくはヘテロアリールが、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ４が、水素、フェニルもしくはピリジニルであり、ここで前記フェニルまたはピリジニルが、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ５が水素またはアリールであり、ここで前記アリールは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ５が水素またはフェニルであり、ここで前記フェニルは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ６が、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ６が水素またはフェニルであり、前記フェニルが、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ１が、−ＮＲｂ２Ｒｃ２から独立して選択される１つ以上の基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）アルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、−ＮＲｂ２Ｒｃ２から独立して選択される２つ以上の基で置換されている（Ｃ４−Ｃ８）アルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、−４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで各々の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルもしくは−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−が独立して１つ以上のＺ１またはＺ２で置換されており、かつここで各々の４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−が独立して必要に応じて１つ以上のＺ１またはＺ２で置換されており、かつここでＲ１の任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−が独立して、必要に応じて１つ以上のハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ２、もしくは３〜７員の単環式ヘテロシクリルで独立して置換されており、ここで（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルもしくは３〜７員の単環式ヘテロシクリルが必要に応じて、１つ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくは−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２で置換されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ１が４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで前記４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−が、Ｚ及び１つ以上のＺで置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択される１つ以上の基で置換されており、ここで各々のＺは独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３であり、ここで前記４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は必要に応じて１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されている、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ１が以下：
【化４０６】
2020510044.tif 000003
．
【化４０７】
2020510044.tif 000004
【化４０８】
2020510044.tif 000005
【化４０９】
2020510044.tif 000006
である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
ＡまたはＢのうちの１つが：
【化４１０】
2020510044.tif 000007
【化４１１】
2020510044.tif 000008
【化４１２】
2020510044.tif 000009
【化４１３】
2020510044.tif 000010
【化４１４】
2020510044.tif 000011
である、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物または塩であって、以下：
【化４１５】
2020510044.tif 000012
【化４１６】
2020510044.tif 000013
【化４１７】
2020510044.tif 000014
【化４１８】
2020510044.tif 000015
【化４１９】
2020510044.tif 000016
【化４２０】
2020510044.tif 000017
【化４２１】
2020510044.tif 000018
【化４２２】
2020510044.tif 000019
【化４２３】
2020510044.tif 000020
【化４２４】
2020510044.tif 000021
【化４２５】
2020510044.tif 000022
【化４２６】
2020510044.tif 000023
【化４２７】
2020510044.tif 000024
【化４２８】
2020510044.tif 000025
【化４２９】
2020510044.tif 000026
【化４３０】
2020510044.tif 000027
【化４３１】
2020510044.tif 000028
【化４３２】
2020510044.tif 000029
またはその塩である、前記化合物または塩。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容されるビヒクルとを含む薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、１つ以上の抗菌剤、及び薬学的に許容されるビヒクルを含む薬学的組成物。
【請求項２１】
動物の細菌性排出ポンプを阻害するための組成物であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項２２】
動物の細菌感染を治療または予防するための組成物であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含み、１つ以上の抗菌剤とともに動物に併用投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２３】
医学的処置に使用するための組成物であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項２４】
細菌感染の処置のための細菌性排出ポンプの予防的または治療的阻害のための組成物であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項２５】
細菌感染の予防的または治療的処置のために１つ以上の抗菌剤と組み合わせて使用される組成物であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項２６】
細菌性排出ポンプを阻害するための医薬の調製のための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２７】
動物の細菌感染を処置するための医薬の調製のための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２８】
動物の細菌感染を処置するための医薬の調製のための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩及び１つ以上の抗菌剤の使用。
【請求項２９】
細菌性排出ポンプを阻害するための医薬であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項３０】
動物の細菌感染を処置するための医薬であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項３１】
動物の細菌感染を処置するための医薬であって、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩及び１つ以上の抗菌剤を含む医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６１１】
全ての刊行物、特許、及び特許文書は、参照により個別に組み込まれるかのように、参照により本明細書に組み込まれる。本発明は、様々な特定の好ましい実施形態及び技術を参照して説明されてきた。しかし、本発明の精神及び範囲内にとどまりながら、多くの変形及び修正を行ってもよいことを理解されたい。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式Ｉの化合物であって：
【化４０４】
2020510044.tif 000030
式中：
ＡまたはＢのうちの一方は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｒ１、−Ｏ−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、またはＲ１であり、ＡまたはＢのうちのもう一方は、水素、ハロゲン、または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
各々のＲ１は独立して：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルであって、−ＮＲｂ２Ｒｃ２、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）、−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（Ｒｄ２）、及び−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）からなる群より選択される１つ以上の基で置換されており；かつここで前記（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルは、必要に応じて１つ以上のハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルで独立して置換されている；または
（ｂ）（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで各々の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−または−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は独立して、１つ以上のＺ１またはＺ２で置換されており、及びここで各々の４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は独立して必要に応じて、１つ以上のＺ１またはＺ２で置換されており、及びここでＲ１のいずれかの（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は独立して必要に応じて、１つ以上のハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ２、もしくは３〜７員の単環式ヘテロシクリルで置換されており、ここで（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルもしくは３〜７員の単環式ヘテロシクリルは、必要に応じて１つ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくは−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２で置換されており；
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−であり、ここで前記フェニルは、必要に応じて１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または−ＮＯ２で置換されており；
Ｒ３は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで前記アリールもしくはヘテロアリールは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル−、フェノキシもしくはヘテロアリールオキシであり、ここで前記アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル−、フェノキシもしくはヘテロアリールオキシは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール  アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル−、フェノキシもしくはヘテロアリールオキシであり、ここで前記アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル−、フェノキシもしくはヘテロアリールオキシは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで前記アリールもしくはヘテロアリールは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
各々のＺ１は独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）、−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（Ｒｄ３）、及び−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）からなる群より選択され；
各々のＺ２は独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであって、１つ以上のＺ１で置換されており、かつ前記Ｚ２は必要に応じて１つ以上のＺ３で置換されており；
各々のＺ３は独立してハロまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲａ１は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルもしくは３〜７員の単環式ヘテロシクリルであって、前記Ｒａ１は必要に応じて１つ以上のハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで置換されており；
各々のＲａ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲｂ２及びＲｃ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
Ｒｄ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲａ３は独立して水素（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲｂ３及びＲｃ３は独立して水素（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
Ｒｄ３は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；かつ
各々のＲｅは独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル；である、前記化合物またはその塩。
（項目２）
項目１の化合物であって、式中：
ＡまたはＢのうちの一方が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｒ１、−Ｏ−Ｒ１、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、−Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１、またはＲ１であり、かつ前記ＡまたはＢのうちのもう一方は、Ｈ、ハロゲン、または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
各々のＲ１は独立して：
（ａ）−ＮＲｂ２Ｒｃ２、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）、−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（Ｒｄ２）、及び−ＮＲａ２Ｃ（＝ＮＲａ２）（ＮＲｂ２Ｒｃ２）からなる群より選択される１つ以上の基で置換されている（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルである；または
（ｂ）（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員の単環式ヘテロシクリルもしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで各々の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は独立して、Ｚ及び１つ以上のＺで置換されている−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換されており、ここで各々の４〜７員の単環式ヘテロシクリルもしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は独立して、Ｚ及び１つ以上のＺで置換されている−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており、ここで各々のＺは独立して、−ＮＲｂ３Ｒｃ３、−ＮＨＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）、−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（Ｒｄ３）、及び−ＮＲａ３Ｃ（＝ＮＲａ３）（ＮＲｂ３Ｒｃ３）からなる群より選択され、ここで各々の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員の単環式ヘテロシクリルもしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は、独立して必要に応じて、１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−であり、ここで前記フェニルは必要に応じて、１つ以上の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、または−ＮＯ２で置換されており；
Ｒ３は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで前記アリールもしくはヘテロアリールは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで前記アリールもしくはヘテロアリールは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリールもしくはヘテロアリールであって、ここで前記アリールもしくはヘテロアリールは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで前記アリールもしくはヘテロアリールは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されており；
各々のＲａ１は独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲａ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲｂ２及びＲｃ２は独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
Ｒｄ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲａ３は独立して水素（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；
各々のＲｂ３及びＲｃ３は独立して水素（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルであり；かつ
Ｒｄ３は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルである、前記化合物またはその塩。
（項目３）
ＡまたはＢのうちの一方が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１または−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）Ｒ１であり、かつＡまたはＢのうちのもう一方が、水素、ハロゲン、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、項目１または２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目４）
ＡまたはＢのうちの一方が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１であり、及びＡまたはＢのうちのもう一方が、水素、ハロゲン、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、項目１または２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目５）
Ａが、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１であり、かつＢが水素である、項目１または２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目６）
Ｂが、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ１）−Ｒ１であり、かつ及びＡが水素である、項目１または２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目７）
ＡまたはＢのうちのもう一方が、水素、ブロモ、フルオロ、またはメチルである、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒａ１が水素である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２が水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１０）
Ｒ２が、水素、メチル、または４−フルオロベンジルである、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１）
式ＩａまたはＩｂ：
【化４０５】
2020510044.tif 000031
の化合物またはその塩である、項目１または２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１２）
Ｒ３が、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ，または（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１３）
Ｒ３が水素またはフェニルであり、ここで前記フェニルが、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１４）
Ｒ３が水素または４−フルオロフェニルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１５）
Ｒ４が、水素、アリールもしくはヘテロアリールであり、ここで前記アリールもしくはヘテロアリールが、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１６）
Ｒ４が、水素、フェニルもしくはピリジニルであり、ここで前記フェニルまたはピリジニルが、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１７）
Ｒ４が、水素、４−ニトロフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−ｔ−ブチルフェニル、４−メトキシフェニル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシフェニル、４−クロロフェニル、４−シアノフェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、４−シクロプロピルフェニル、ベンジル、シクロプロピルエチル、シクロプロピルエチニル、４−フルオロフェノキシ、４−メチルフェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、またはブロモである、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１８）
Ｒ５が水素またはアリールであり、ここで前記アリールは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１９）
Ｒ５が水素またはフェニルであり、ここで前記フェニルは、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、メチレンジオキシ（−ＯＣＨ２Ｏ−）、及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２０）
Ｒ５が水素または４−フルオロフェニルである、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２１）
Ｒ６が、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシである、項目１〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２２）
Ｒ６が水素またはフェニルであり、前記フェニルが、ハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシからなる群より独立して選択される１つ以上の基で必要に応じて置換されている、項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２３）
Ｒ６が、水素、４−フルオロフェニルまたはメトキシである、項目１〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２４）
Ｒ１が、−ＮＲｂ２Ｒｃ２から独立して選択される１つ以上の基で置換されている（Ｃ１−Ｃ１４）アルキルである、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２５）
Ｒ１が、−ＮＲｂ２Ｒｃ２から独立して選択される１つ以上の基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）アルキルである、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２６）
Ｒ１が、−ＮＲｂ２Ｒｃ２から独立して選択される２つ以上の基で置換されている（Ｃ４−Ｃ８）アルキルである、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２７）
Ｒｂ２及びＲｃ２が各々水素である、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２８）
Ｒ１が、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、−４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで各々の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルもしくは−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−が独立して１つ以上のＺ１またはＺ２で置換されており、かつここで各々の４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−が独立して必要に応じて１つ以上のＺ１またはＺ２で置換されており、かつここでＲ１の任意の（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、４〜７員の単環式ヘテロシクリル、４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−もしくは４〜７員の単環式ヘテロシクリル−ＮＲｅ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−が独立して、必要に応じて１つ以上のハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＨ２、もしくは３〜７員の単環式ヘテロシクリルで独立して置換されており、ここで（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）カルボシクリルもしくは３〜７員の単環式ヘテロシクリルが必要に応じて、１つ以上のハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくは−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２で置換されている、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目２９）
Ｒ１が４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで前記４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−が、Ｚ及び１つ以上のＺで置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択される１つ以上の基で置換されており、ここで各々のＺは独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３であり、ここで前記４〜７員の単環式ヘテロシクリル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−は必要に応じて１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されている、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３０）
Ｒ１がピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで前記ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−がＺ及び１つ以上のＺで置換されている−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択される１つ以上の基で置換されており、ここで各々のＺは独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３であり、かつここで前記ピロリジニル−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−が必要に応じて１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで独立して置換されている、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３１）
Ｒ１がピロリジニル−（ＣＨ２）−であり、ここで前記ピロリジニル−（ＣＨ２）−は、Ｚ及び１つ以上のＺで置換されている−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択される１つ以上の基で置換されており、ここで各々のＺは独立して−ＮＲｂ３Ｒｃ３であり、かつここで前記ピロリジニル−（ＣＨ２）−は必要に応じて１つ以上の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで独立して置換されている、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３２）
Ｒ１がピロリジニル−（ＣＨ２）−であり、ここで前記ピロリジニル−（ＣＨ２）−は、１つ以上の−ＮＲｂ３Ｒｃ３で置換されている−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルでピロリジニル上で置換されている、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３３）
Ｒｂ３及びＲｃ３が各々水素である、項目１〜２３または２８〜３２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３４）
Ｒ１が以下：
【化４０６】
2020510044.tif 000032
．
【化４０７】
2020510044.tif 000033
【化４０８】
2020510044.tif 000034
【化４０９】
2020510044.tif 000035
である、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３５）
ＡまたはＢのうちの１つが：
【化４１０】
2020510044.tif 000036
【化４１１】
2020510044.tif 000037
【化４１２】
2020510044.tif 000038
【化４１３】
2020510044.tif 000039
【化４１４】
2020510044.tif 000040
である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目３６）
項目１に記載の化合物または塩であって、以下：
【化４１５】
2020510044.tif 000041
【化４１６】
2020510044.tif 000042
【化４１７】
2020510044.tif 000043
【化４１８】
2020510044.tif 000044
【化４１９】
2020510044.tif 000045
【化４２０】
2020510044.tif 000046
【化４２１】
2020510044.tif 000047
【化４２２】
2020510044.tif 000048
【化４２３】
2020510044.tif 000049
【化４２４】
2020510044.tif 000050
【化４２５】
2020510044.tif 000051
【化４２６】
2020510044.tif 000052
【化４２７】
2020510044.tif 000053
【化４２８】
2020510044.tif 000054
【化４２９】
2020510044.tif 000055
【化４３０】
2020510044.tif 000056
【化４３１】
2020510044.tif 000057
【化４３２】
2020510044.tif 000058
またはその塩である、前記化合物または塩。
（項目３７）
項目１に記載の塩であって、以下：
【化４３３】
2020510044.tif 000059
【化４３４】
2020510044.tif 000060
【化４３５】
2020510044.tif 000061
【化４３６】
2020510044.tif 000062
【化４３７】
2020510044.tif 000063
【化４３８】
2020510044.tif 000064
【化４３９】
2020510044.tif 000065
【化４４０】
2020510044.tif 000066
【化４４１】
2020510044.tif 000067
【化４４２】
2020510044.tif 000068
【化４４３】
2020510044.tif 000069
【化４４４】
2020510044.tif 000070
【化４４５】
2020510044.tif 000071
【化４４６】
2020510044.tif 000072
【化４４７】
2020510044.tif 000073
【化４４８】
2020510044.tif 000074
【化４４９】
2020510044.tif 000075
【化４５０】
2020510044.tif 000076
である、前記塩。
（項目３８）
項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容されるビヒクルとを含む薬学的組成物。
（項目３９）
項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、１つ以上の抗菌剤、及び薬学的に許容されるビヒクルを含む薬学的組成物。
（項目４０）
項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を動物に投与することを包含する、前記動物の細菌性排出ポンプを阻害する方法。
（項目４１）
項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩及び１つ以上の抗菌剤を動物に併用投与することを包含する、前記動物の細菌感染を治療または予防する方法。
（項目４２）
前記動物が細菌に感染している、項目４０または４１のいずれか１項に記載の方法。
（項目４３）
前記細菌感染がグラム陰性細菌株感染である、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
項目４３に記載の方法であって、前記グラム陰性細菌株が、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｌｗｏｆｆｉ、Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ  ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｔｅｍｃｏｍｉｔａｎｓ、Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ、Ａｇｇｒｅｇａｔｉｂａｃｔｅｒ  ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｔｅｍｃｏｍｉｔａｎｓ、Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｍｅｆａｃｉｅｎｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｏｒｓｙｔｈｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｆｒａｇｉｌｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｏｖａｌｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ  ｖｕｌｇａｔｕｓ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐａｒａｐｅｒｔｕｓｓｉｓ、Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ、Ｂｏｒｒｅｌｉａ  ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ、Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｏｌｉ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｆｅｔｕｓ、Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ、Ｃａｕｌｏｂａｃｔｅｒ  ｃｒｅｓｃｅｎｔｕｓ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ  ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓ、Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｄｉｖｅｒｓｕｓ、Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｓｂｕｒｉａｅ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ、Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓａｋａｚａｋｉｉ、Ｅｓｃｈｅｒｃｈｉａ  ｃｏｌｉ、Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、Ｆｕｓｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｎｕｃｌｅａｔｕｍ、Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ  ｖａｇｉｎａｌｉｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｄｕｃｒｅｙｉ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ  ｐｙｌｏｒｉ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｄｅｎｉｔｒｉｆｉｃａｎｓ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｉｎｄｏｌｏｇｅｎｅｓ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｋｉｎｇａｅ、Ｋｉｎｇｅｌｌａ  ｏｒａｌｉｓ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｒｈｉｎｏｓｃｌｅｒｏｍａｔｉｓ、Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ、Ｌｉｓｔｅｒｉａ  ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｂｏｖｉｓ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｌａｃｕｎａｔａ、Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ、Ｐａｎｔｏｅａ  ａｇｇｌｏｍｅｒａｎｓ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｃａｎｉｓ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ、Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ、Ｐｏｒｐｈｙｒｏｍｏｎａｓ  ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ、Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ、Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ、Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｐｕｔｉｄａ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｄｉｔｉｓ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｐａｒａｔｙｐｈｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ、Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ、Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｊｌｅｘｎｅｒｉ、Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ、Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｌａ、Ｖｅｉｌｌｏｎｅｌｌａ  ｐａｒｖｕｌａ、Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ、Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ、Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｐｅｓｔｉｓ、及びＹｅｒｓｉｎｉａ  ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓからなる群より選択される、前記方法。
（項目４５）
前記細菌感染が、グラム陽性細菌株感染である、項目４２に記載の方法。
（項目４６）
項目４５に記載の方法であって、前記グラム陽性細菌株が、Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｓ
ｎａｅｓｌｕｎｄｉｉ、Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｓ  ｖｉｓｃｏｓｕｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｃｅｒｅｕｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ  ｓｕｂｔｉｌｉｓ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ、Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ、Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｌｕｔｅｕｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｌｅｐｒａｅ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｃｎｅｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｙｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｍｕｔａｎｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｌｉｖａｒｉｕｓ及びＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｎｇｕｉｓからなる群より選択される、前記方法。
（項目４７）
医学的処置に使用するための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目４８）
細菌感染の処置のための細菌性排出ポンプの予防的または治療的阻害のための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目４９）
細菌感染の予防的または治療的処置のために１つ以上の抗菌剤と組み合わせて使用される、項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目５０）
細菌性排出ポンプを阻害するための医薬の調製のための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
（項目５１）
動物の細菌感染を処置するための医薬の調製のための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
（項目５２）
動物の細菌感染を処置するための医薬の調製のための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩及び１つ以上の抗菌剤の使用。