【手続補正書】
【提出日】令和3年5月19日(2021.5.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩：
【化１】
2020523348.tif 000001
（式中、
Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル又はＣ1〜6チオアルキルであり、
ＸはＯ又はＮＲaであり、ここでＲaは、Ｈ又はＣ1〜6アルキルであり、
ＹはＣＲbＲc又はＮＲdであり、ここでＲb及びＲcは各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシル若しくはアミノであるか、又はＲbはＲaと、Ｒbに結合した炭素原子と、Ｒaに結合した窒素原子と共にＣ3〜10ヘテロシクロアルキルであり、ＲdはＨ若しくはＣ1〜6アルキルであるか、又はＲdはＲaと、Ｒd及びＲaに結合した窒素原子と共にＣ3〜10ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ2は−ＣＨ2ＣＨ2Ｒe又はＮＲfＲgであり、ここでＲeはＨ、ハロ、Ｃ1〜6アルキル又はＯＲhであり、Ｒf及びＲgは各々独立して、Ｃ1〜6アルキル又はＣ3〜8シクロアルキルであり、ＲhはＨ若しくはＣ1〜6アルキルであるか、又はＲhはＲdと、Ｒhに結合した酸素原子と、Ｒdに結合した窒素原子と共にＣ3〜10ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ3は６員のヘテロアリールである）。
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＩ）：
【化２】
2020523348.tif 000002
（式中、Ｒ1はＣ1〜6アルキルである）のものである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項３】
ＸがＯであり、ＹがＮＲdであり、Ｒ2が−ＣＨ2ＣＨ2Ｒeであり、ここでＲeはＯＲhであり、ＲhはＲdと、Ｒhに結合した酸素原子と、Ｒdに結合した窒素原子と共にＣ3〜10ヘテロシクロアルキルである、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
ＸがＮＲaであり、ＹがＣＲbＲc又はＮＲdであり、ここでＲaはＲbと、Ｒaに結合した窒素原子と、Ｒbに結合した炭素原子と共にＣ3〜10ヘテロシクロアルキルであり、ＲcはＨ、ハロ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシル又はアミノであり、ＲdはＲaと、Ｒa及びＲdに結合した窒素原子と共にＣ3〜10ヘテロシクロアルキルである、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
ＸがＮＲaであり、ＹがＣＲbＲcであり、Ｒ2がＮＲfＲgであり、ここでＲaはＲbと、Ｒaに結合した窒素原子と、Ｒbに結合した炭素原子と共にＣ3〜10ヘテロシクロアルキルであり、ＲcはＨ、ハロ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルコキシル又はアミノであり、Ｒf及びＲgは各々、Ｃ1〜6アルキルである、請求項４に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
ＸがＮＲaであり、ＹがＮＲdであり、Ｒ2が−ＣＨ2ＣＨ2Ｒeであり、ここでＲaはＲdと、Ｒa及びＲdに結合した窒素原子と共にＣ3〜10ヘテロシクロアルキルであり、ＲeはＨ、ハロ又はＯＲhであり、ＲhはＨ又はＣ1〜6アルキルである、請求項４に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
Ｒ3が１つ以上の（ＣＨ2）nＺ部分（ここで、ｎは０又は１であり、ＺはＨ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル又はＣ1〜6アルコキシルである）で独立して置換された６員のヘテロアリールであるか、又はＨ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル及びＣ1〜6アルコキシルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニル環と縮合した６員のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
Ｒ3が１つ以上の（ＣＨ2）nＺ部分（ここで、ｎは０又は１であり、ＺはＨ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル又はＣ1〜6アルコキシルである）で独立して置換された６員のヘテロアリールである、請求項７に記載の化合物又は塩。
【請求項９】
Ｒ3がピリジル又はピリミジルである、請求項８に記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
Ｒ3が１つ以上の（ＣＨ2）nＺ部分（ここで、ｎは０又は１であり、ＺはＨ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル又はＣ1〜6アルコキシルである）で独立して置換された６員のヘテロアリールであるか、又はＨ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル及びＣ1〜6アルコキシルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニル環と縮合した６員のヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
Ｒ3がピリジル又はピリミジルである、請求項１０に記載の化合物又は塩。
【請求項１２】
前記化合物が、
【化３】
2020523348.tif 000003
である、請求項１１に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
Ｒ3が１つ以上の（ＣＨ2）nＺ部分（ここで、ｎは０又は１であり、ＺはＨ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル又はＣ1〜6アルコキシルである）で独立して置換された６員のヘテロアリールであるか、又はＨ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル及びＣ1〜6アルコキシルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニル環と縮合した６員のヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物又は塩。
【請求項１４】
Ｒ3がピリジル又はピリミジルである、請求項１３に記載の化合物又は塩。
【請求項１５】
前記化合物が、
【化４】
2020523348.tif 000004
である、請求項１４に記載の化合物又は塩。
【請求項１６】
Ｒ3が１つ以上の（ＣＨ2）nＺ部分（ここで、ｎは０又は１であり、ＺはＨ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル又はＣ1〜6アルコキシルである）で独立して置換された６員のヘテロアリールであるか、又はＨ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル及びＣ1〜6アルコキシルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニル環と縮合した６員のヘテロアリールである、請求項６に記載の化合物又は塩。
【請求項１７】
Ｒ3がピリジル又はピリミジルである、請求項１６に記載の化合物又は塩。
【請求項１８】
前記化合物が以下の化合物：
【化５】
2020523348.tif 000005
の１つである、請求項１７に記載の化合物又は塩。
【請求項１９】
前記化合物が以下の化合物：
【化６】
2020523348.tif 000006
の１つである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項２０】
前記化合物が式（ＩＩＩ）：
【化７】
2020523348.tif 000007
（式中、Ｒ1はＣ1〜6アルキルである）のものである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項２１】
薬学的に許容可能な担体と請求項１に記載の化合物又は塩とを含む医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物又は塩を含む、チロシンキナーゼ阻害剤。
【請求項２３】
チロシンキナーゼと関連する癌を治療するための医薬組成物であって、請求項１に記載の化合物又は塩を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
前記チロシンキナーゼがＦＭＳ様チロシンキナーゼ３（ＦＬＴ３）、ＦＭＳ様チロシンキナーゼ４、血管内皮増殖因子受容体（ＶＥＧＦＲ）、コロニー刺激因子１受容体（ＣＳＦ１Ｒ）、血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦＲ）Ａ、ＰＤＧＦＲ  Ｂ、チロシン−プロテインキナーゼＫｉｔ（ｃ−ＫＩＴ）、ｃ−Ｓｒｃ（ＳＲＣ）、チロシン−プロテインキナーゼＬｙｎ（ＬＹＮ）  Ａ、ＬＹＮ  Ｂ、トランスフェクション時に再編成したチロシンキナーゼ（ＲＥＴ）、リンパ球特異的タンパク質チロシンキナーゼ、ガードナー−ラシードネコ肉腫ウイルス癌遺伝子ホモログ、ジスコイジンドメイン受容体１、キナーゼ挿入ドメイン受容体、Ｂリンパ球キナーゼ、チロシン−プロテインキナーゼＹｅｓ、アベルソンマウス白血病ウイルス癌遺伝子ホモログ１（ＡＢＬ１）、チロシン受容体キナーゼＴＲＫＡ、ＴＲＫＢ、ＴＲＫＣ、ＺＡＫ／ＭＬＴＫ、ＩＲＡＫ４、ＲＥＴ  Ｖ８０４Ｌ、ＲＥＴ  Ｙ７９１Ｆ、ＦＬＴ３  Ｄ８３５Ｙ、ＰＤＧＦＲ  Ａ  Ｖ５６１Ｄ又はＡＢＬ１  Ｔ３１５Ｉである、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記チロシンキナーゼがＦＬＴ３、ＶＥＧＦＲ又はｃ−ＫＩＴである、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記癌が、急性骨髄性白血病、緑色腫、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ性白血病、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、多発性骨髄腫、ワルデンストレームマクログロブリン血症、骨髄異形成症候群、膵癌、膀胱癌、結腸直腸癌、乳癌、男性生殖器癌、腎癌、肝細胞癌、肺癌、卵巣癌、子宮頸癌、子宮癌、妊娠性絨毛性疾患、胃癌、胆管癌、胆嚢癌、小腸癌、食道癌、中咽頭癌、下咽頭癌、眼癌、神経癌、頭頸部癌、黒色腫、形質細胞腫、内分秘腺新生物、神経内分泌癌、脳腫瘍、骨癌、又は肉腫である、請求項２５に記載の医薬組成物。