【手続補正書】
【提出日】令和3年3月5日(2021.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2020511454.tif 000001
式中：
Ａは、
【化２】
2020511454.tif 000002
であり；
Ｂは、ピリジニルであり；
Ｒ１の各々の場合は、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、−ＯＲＡ、−Ｎ（ＲＡ）２、−ＳＲＡ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ）ＲＡ、−Ｃ（＝ＮＲＡ）ＯＲＡ、−Ｃ（＝ＮＲＡ）Ｎ（ＲＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ、−ＮＯ２、−ＮＲＡＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＮＲＡＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−ＮＲＡＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２、−ＮＲＡＳ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＮＲＡＳ（＝Ｏ）２ＲＡ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２であり；
Ｒ２の各々の場合は、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、−ＯＲＡ、−Ｎ（ＲＡ）２、−ＳＲＡ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＡ）ＲＡ、−Ｃ（＝ＮＲＡ）ＯＲＡ、−Ｃ（＝ＮＲＡ）Ｎ（ＲＡ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ、−ＮＯ２、−ＮＲＡＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＮＲＡＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−ＮＲＡＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２、−ＮＲＡＳ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＮＲＡＳ（＝Ｏ）２ＲＡ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ）２であり；
Ｒ３およびＲ４の各々の場合は、独立して、水素、置換または非置換のアルキル、または窒素保護基であり；
ＲＡの各々の場合は、独立して、水素、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、窒素原子に結合している場合は窒素保護基、酸素原子に結合している場合は酸素保護基、もしくは硫黄原子に結合している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＡ基は、連結して、置換または非置換のヘテロ環式環を形成し；
ｋは、１、２、３、または４であり；および
ｐは、１、２、３、または４である、
の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項２】
Ａが、
【化３】
2020511454.tif 000003
である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項３】
Ｂが、
【化４】
2020511454.tif 000004
または
【化５】
2020511454.tif 000005
である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項４】
Ｂが、
【化６】
2020511454.tif 000006
または
【化７】
2020511454.tif 000007
である、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項５】
Ｒ１の各々の場合が、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、または−ＯＲＡである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項６】
Ｒ１の各々の場合が、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、または−ＯＲＡである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項７】
Ｒ１の各々の場合が、独立して、ハロゲン、非置換のＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６アジドアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、非置換のＣ３〜６シクロアルキル、または−ＯＣ１〜６アルキルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項８】
Ｒ１の各々の場合が、独立して、ハロゲン、非置換のＣ３〜４シクロアルキル、または−ＯＣ１〜６アルキルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項９】
Ｒ２の各々の場合が、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルケニル、置換または非置換のアルキニル、置換または非置換のヘテロシクリル、置換または非置換のカルボシクリル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、または−ＯＲＡである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ２の各々の場合が、独立して、ハロゲン、置換または非置換のアルキル、または置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ２の各々の場合が、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、または非置換の５員の単環式ヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ２の各々の場合が、独立して、ハロゲン、あるいは環中に２または３個の窒素原子を有する非置換の５員の単環式ヘテロアリール環である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、水素である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ４が、水素である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項１５】
ｋが、１または２である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項１６】
ｐが、１または２である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項１７】
式Ｉ−ｃまたはＩ−ｄ：
【化８】
2020511454.tif 000008
のものである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項１８】
式Ｉ−ｅまたはＩ−ｆ：
【化９】
2020511454.tif 000009
のものである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項１９】
式Ｉ−ｇまたはＩ−ｈ：
【化１０】
2020511454.tif 000010
のものである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項２０】
【化１１−１】
2020511454.tif 000011
【化１１−２】
2020511454.tif 000012
【化１１−３】
2020511454.tif 000013
【化１１−４】
2020511454.tif 000014
【化１１−５】
2020511454.tif 000015
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項２１】
式
【化１２】
2020511454.tif 000016
の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩、および薬学的に受入可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
ＭＡＬＴ１の活性を阻害する方法であって、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物をＭＡＬＴ１と接触させることを含む、前記方法。
【請求項２４】
ＭＡＬＴ１が、細胞中にある、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
ＭＡＬＴ１が、ヒト細胞中にある、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
それを必要とする対象における増殖性疾患、自己免疫性疾患、または炎症性疾患の処置における使用のための、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
それを必要とする対象におけるがんの処置における使用のための、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
がんが、血液がんである、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
がんが、リンパ性腫瘍である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
血液がんが、白血病、リンパ腫、または多発性骨髄腫である、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
がんが、びまん性大Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）である、請求項２７〜３０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
がんが、活性化Ｂ細胞様びまん性大Ｂ細胞リンパ腫（ＡＢＣ−ＤＬＢＣＬ）である、請求項２７〜３０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受入可能な塩、または請求項２２に記載の医薬組成物；および前記化合物、その薬学的に受入可能な塩、または医薬組成物を対象に投与するための説明書を含む、キット。