【手続補正書】
【提出日】令和3年10月21日(2021.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ−ａまたは式Ｉ−ｂの化合物、または式Ｉ−ａまたは式Ｉ−ｂの化合物の塩または溶媒和物：
【化１】
2021503490.tif 000001
［式中、
Ｒ1は
【化２】
2021503490.tif 000002
または−（ＣＨ2）5ＣＨ3であり；
Ｒ2はＩ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＮＨ2、ＮＯ2またはＣＨ3であり；
Ｒ3は
【化３】
2021503490.tif 000003
であり；
Ｌは−ＣＨ2ＮＨ−、−（ＣＨ2）2ＮＨ−、−（ＣＨ2）3ＮＨ−、または−（ＣＨ2）4ＮＨ−であり；
Ｒ4は、場合により放射性金属Ｘが結合している放射性金属キレーターであり；
ｎは１〜３である］。
【請求項２】
式Ｉ−ａの化合物、または式Ｉ−ａの化合物の塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉ−ｂの化合物、または式Ｉ−ｂの化合物の塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が
【化４】
2021503490.tif 000004
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が
【化５】
2021503490.tif 000005
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2がパラ位に存在する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2がメタ位またはオルト位に存在する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2がＩ、Ｂｒ、ＣｌまたはＦである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2がＨまたはＯＣＨ3である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ3が
【化６】
2021503490.tif 000006
である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ3が
【化７】
2021503490.tif 000007
である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ4が、
ＤＯＴＡ（１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７，１０−四酢酸）またはその誘導体；
ＴＥＴＡ（１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１，４，８，１１−四酢酸）またはその誘導体；
ＳａｒＡｒ（１−Ｎ−（４−アミノベンジル）−３，６，１０，１３，１６，１９−ヘキサアザビシクロ［６．６．６］−エイコサン−１，８−ジアミンまたはその誘導体；
ＮＯＴＡ（１，４，７−トリアザシクロノナン−１，４，７−三酢酸）またはその誘導体；
ＴＲＡＰ（１，４，７−トリアザシクロノナン−１，４，７−トリス［メチル（２−カルボキシエチル）ホスフィン酸）またはその誘導体；
ＨＢＥＤ（Ｎ，Ｎ０−ビス（２−ヒドロキシベンジル）−エチレンジアミン−Ｎ，Ｎ０−二酢酸）またはその誘導体；
２，３−ＨＯＰＯ（３−ヒドロキシピリジン−２−オン）またはその誘導体；
ＰＣＴＡ（３，６，９，１５−テトラアザビシクロ［９．３．１］−ペンタデカ−１（１５）、１１，１３−トリエン−３，６，９、−三酢酸）またはその誘導体；
ＤＦＯ（デスフェリオキサミン）またはその誘導体；
ＤＴＰＡ（ジエチレントリアミン五酢酸）またはその誘導体；
ＯＣＴＡＰＡ（Ｎ，Ｎ０−ビス（６−カルボキシ−２−ピリジルメチル）−エチレンジアミン−Ｎ，Ｎ０−二酢酸）またはその誘導体；または
Ｈ２−ＭＡＣＲＯＰＡ（Ｎ，Ｎ’−ビス［（６−カルボキシ−２−ピリジル）メチル］−４，１３−ジアザ−１８−クラウン−６）またはその誘導体
である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4がＤＯＴＡである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌが−（ＣＨ2）4ＮＨ−である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが３である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが不在である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、64Ｃｕ、67Ｃｕ、90Ｙ、111Ｉｎ、114ｍＩｎ、117ｍＳｎ、153Ｓｍ、149Ｔｂ、161Ｔｂ、177Ｌｕ、225Ａｃ、213Ｂｉ、224Ｒａ、212Ｂｉ、212Ｐｂ、225Ａｃ、227Ｔｈ、223Ｒａ、47Ｓｃ、186Ｒｅまたは188Ｒｅである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘが177Ｌｕまたは225Ａｃである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘが、64Ｃｕ、111Ｉｎ、89Ｚｒ、44Ｓｃ、68Ｇａ、99ｍＴｃ、86Ｙ、152Ｔｂまたは155Ｔｂである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘが68Ｇａである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式ＩＩを有する化合物、または式ＩＩの化合物の塩もしくは溶媒和物である化合物：
【化８】
2021503490.tif 000008
［式中、
Ｒ2はＩ、Ｂｒ、またはメチルであり；
ｎは１〜３であり；
Ｘは不在、225Ａｃまたは177Ｌｕである］。
【請求項２２】
Ｒ2がＩである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが３である、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが177Ｌｕである、請求項２１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
次式：
【化９】
2021503490.tif 000009
［式中、Ｒは、Ｉ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、Ｈ、ＯＣＨ3、ＮＨ2、ＮＯ2またはＣＨ3である］
で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２６】
次式：
【化１０】
2021503490.tif 000010
で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２７】
放射性金属が結合している、請求項２５または２６に記載の化合物。
【請求項２８】
放射性金属が、64Ｃｕ、67Ｃｕ、90Ｙ、111Ｉｎ、114ｍＩｎ、117ｍＳｎ、153Ｓｍ、149Ｔｂ、161Ｔｂ、177Ｌｕ、225Ａｃ、213Ｂｉ、224Ｒａ、212Ｂｉ、212Ｐｂ、225Ａｃ、227Ｔｈ、223Ｒａ、47Ｓｃ、186Ｒｅまたは188Ｒｅである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
放射性金属が、64Ｃｕ、111Ｉｎ、89Ｚｒ、44Ｓｃ、68Ｇａ、99ｍＴｃ、86Ｙ、152Ｔｂまたは155Ｔｂである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
次式：
【化１１】
2021503490.tif 000011
［式中、Ｒは
【化１２】
2021503490.tif 000012
である］
で示される化合物。
【請求項３１】
Ｒが、
【化１３】
2021503490.tif 000013
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
放射性金属が結合している、請求項３０または３１に記載の化合物。
【請求項３３】
放射性金属が、64Ｃｕ、111Ｉｎ、89Ｚｒ、44Ｓｃ、68Ｇａ、99ｍＴｃ、86Ｙ、152Ｔｂまたは155Ｔｂである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
対象における前立腺特異的膜抗原（ＰＳＭＡ）発現癌の造影方法であって、請求項１９、２０、２９または３３のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される添加剤を含む組成物を対象に投与すること、および
対象の組織を造影する
ことを含んでなる方法。
【請求項３５】
請求項１７、１８、２１〜２４または２８のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される添加剤を含む組成物を対象に投与することを含む、対象における前立腺特異的膜抗原（ＰＳＭＡ）発現癌を治療する方法。
【請求項３６】
癌が、前立腺癌、腎癌、乳癌、甲状腺癌、胃癌、結腸直腸癌、膀胱癌、膵臓癌、肺癌、肝臓癌、脳腫瘍、黒色腫、神経内分泌腫瘍、卵巣癌または肉腫である、請求項３４または３５に記載の方法。