【手続補正書】
【提出日】平成17年5月6日(2005.5.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
1999228529.tif 000001
の化合物または式Ｉの化合物の立体異性体または式Ｉの化合物の生理学的に許容し得る塩。
上記式において、
Ｒ1は、１．フェニル、
２．１個または２個の
2.1.  線状、環状または分枝鎖状の(Ｃ1〜Ｃ7)−アルキル、
2.2.  −ＯＨ、
2.3.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−、
2.4.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｏ−、
2.5.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル−Ｏ−、
2.6.  ハロゲン、
2.7.  −ＣＦ3、
2.8.  −ＣＮ、
2.9.  −ＮＯ2、
2.10.  ＨＯ−Ｃ(Ｏ)−、
2.11.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−、
2.12.  メチレンジオキソ、
2.13.  Ｒ4−(Ｒ5)Ｎ−Ｃ(Ｏ)−、
2.14.  Ｒ4−(Ｒ5)Ｎ−
によって置換されたフェニル、または
３．未置換または2.1〜2.14に記載された置換分によって置換された以下の群3.1〜3.16
3.1.  ピロール、
3.2.  ピラゾール、
3.3.  イミダゾール、
3.4.  トリアゾール、
3.5.  チオフェン、
3.6.  チアゾール、
3.7.  オキサゾール、
3.8.  イソオキサゾール、
3.9.  ピリジン、
3.10.  ピリミジン、
3.11.  インドール、
3.12.  ベンゾチオフェン、
3.13.  ベンズイミダゾール、
3.14.  ベンズオキサゾール、
3.15.  ベンゾチアゾール、または
3.16.  ベンゾトリアゾール
からのヘテロ芳香族基であり、
Ｒ2、Ｒ4およびＲ5は、同一または異なり、そして
１.  水素原子、
２.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−、
３.  ＨＯ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−、
４.  フェニル−(ＣＨ2)o−（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１個または２個の置換分によって置換されており、そしてｏは整数０、１または２である）または
５.  ピコリルであるか、または
６.  Ｒ4およびＲ5は、環アミノ基と一緒になって４〜７員の環（炭素原子の１個は場合によっては−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−によって置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ3およびＧは、同一または異なり、そして
１.  水素原子、
２.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−（アルキルは線状、分枝鎖状または環状である）、
３.  (Ｃ2〜Ｃ6)−アルケニル−、
４.  フェニル−(ＣＨ2)m−（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１個または２個の置換分によって置換されており、そしてｍは整数０、１、２または３である）、
５.  ヘテロアリール−(ＣＨ2)m−（式中、ヘテロアリールは3.1〜3.16に定義された通りでありそして2.1〜2.14に記載された置換分によって置換されることができ、そしてｍは整数０、１、２または３である）、
６.  Ｒ6−Ｃ(Ｏ)−〔式中、Ｒ6は、
6.1.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−（アルキルは未置換または2.1〜2.14に記載された置換分または(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキルによって置換されている）、
6.2.  (Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル（シクロアルキルは未置換または2.1〜2.14に記載された置換分によって置換されている）、
6.3.  (Ｃ2〜Ｃ6)−アルケニル−（アルケニルは未置換または１〜３個の
6.3.1.  フェニル（フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１〜３個の置換分によって置換されている）、
6.3.2.  ヘテロアリール（ヘテロアリールは3.1〜3.16に定義された通りであり、そして未置換または2.1〜2.14に記載された１〜３個の置換分によって置換されている）、または
6.3.3.  2.1〜2.14に記載された基
によって置換されている）、
6.4.  フェニル−(ＣＨ2)m−（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１〜３個の置換分によって、−Ｏ−ＣＦ3、−ＳＯ2−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＣＦ3によってまたはベンジルによって置換されており、そして−(ＣＨ2)−基の水素原子は場合によっては基−ＣＯＯＨによって置換されていてもよく、そしてｍは整数０、１、２または３である）、
6.5.  ナフチル、
6.6.  アダマンチルまたは
6.7.  ヘテロアリール−(ＣＨ2)m−（式中、ヘテロアリールは3.1〜3.16に定義された通りであり、そして2.1〜2.14に記載された置換分によって置換されることができ、そしてｍは整数０、１、２または３である）である〕、
７.  Ｒ6−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−（式中、Ｒ6は上述した通りである）、
８.  Ｒ6−ＣＨ(ＮＨ2)−Ｃ(Ｏ)−（式中、Ｒ6は上述した通りである）、
９.  Ｒ8−Ｎ(Ｒ7)−Ｃ(Ｏ)−〔式中、Ｒ8は
9.1.  水素原子、
9.2.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−、
9.3.  フェニル−(ＣＨ2)m（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１個または２個の置換分によって置換されており、そしてｍは整数０、１、２または３である）または
9.4.  ヘテロアリール−(ＣＨ2)m（式中、ヘテロアリールは3.1〜3.16に定義した通りであり、そして2.1〜2.14に記載した置換分によって置換されることができ、そしてｍは整数０、１、２または３である）であり、そして
Ｒ7は水素原子または(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルであり、または
Ｒ7およびＲ8は、これらが結合している窒素原子と一緒になって４〜７−員環を形成し、そして環は未置換または環中の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−によって置換されている〕、
１０.  Ｒ6−ＳＯ2−（式中、Ｒ6は上述した通りである）、
１１.  Ｒ6−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ7)−Ｃ(Ｏ)−（式中、Ｒ6およびＲ7は上述した通りである）、
１２.  Ｒ6−ＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ7)−〔式中、Ｒ6およびＲ7は上述した通りであるか、または
12.1.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−、
12.2.  −ＮＯ2または
12.3.  −ＳＯ2−(ＣＨ2)q−フェニル（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載した１個または２個の置換分によって置換されており、そしてｑは整数０、１、２または３である）である〕、
１３.  式
【化２】
1999228529.tif 000002
（式中、ｍは整数０、１、２または３であり、そしてＷは窒素、酸素または硫黄原子である）であり、または
Ｒ3およびＧはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、式IIａ〜IIｐ
【化３】
1999228529.tif 000003
（式中、ｒは整数１または２であり、Ｒ10は2.1〜2.14に記載された基であり、そしてＲ7およびｍは上述した定義を有し、そして式IIｇにおいて、環中の炭素原子は、場合によっては酸素、硫黄、ＳＯ2または窒素原子（窒素原子は未置換またはＲ2によって置換されている）によって置換されていてもよい）の環を形成し、
Ａは、(ａ)  共有結合、
(ｂ)  −Ｏ−、
(ｃ)  −ＣＨ＝ＣＨ−または
(ｄ)  −Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｂは、(ａ)  −(ＣＨ2)m−（式中、ｍは上述した定義を有する）、
(ｂ)  −Ｏ−(ＣＨ2)q（式中、ｑは整数１、２、３、４または５である）または
(ｃ)  −ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｄは−(ＣＨ2)ｓ−（式中、Ｓは整数１、２、３、４、５または６であり、そして鎖炭素原子の１個は、場合によっては−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−によって置換されていてもよい）であり、そして
Ｘは、−ＣＨ＝ＣＨ−、酸素原子または硫黄原子である。
【請求項２】
Ｒ1が、１.  フェニル、または
２.  フェニル〔該基は１個の
2.1.  ハロゲン、または
2.2.  Ｒ4−(Ｒ5)Ｎ−（式中、Ｒ4およびＲ5は、同一または異なりそして
2.2.1.  (Ｃ1〜Ｃ3)−アルキルであるか、または
2.2.2.  Ｒ4およびＲ5は、環アミノ基と一緒になって５−６員環（炭素原子の１個は場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−によって置換されていてもよい）を形成する）
によって置換されている〕であり、
Ｒ2が水素原子であり、
ＧおよびＲ3が異なっており、そして
Ｇは、水素原子または(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルでありそして
Ｒ3は、１.  フェニル−(ＣＨ2)m（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１個または２個の置換分によって置換されており、そしてｍは整数１である）、
２.  ヘテロアリール−(ＣＨ2)n（式中、ヘテロアリールは3.10に定義した通りであり、そして未置換または2.1〜2.14に記載された置換分によって置換されており、そしてｎは０である）、
３.  Ｒ6−Ｃ(Ｏ)−〔式中、Ｒ6は、
3.1.  (Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル（アルキルは、線状、分枝鎖状または環状である）、
3.2.  フェニル−(ＣＨ2)r−（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１個または２個の置換分によって置換されており、そして−(ＣＨ2)−基の水素原子は場合によっては基−ＣＯＯＨによって置換されていてもよく、そしてｒは０、１、２または３である）または
3.3.  ヘテロアリール−(ＣＨ2)o−（式中、ヘテロアリールは3.1〜3.15に定義された通りであり、そして未置換または2.1〜2.14に記載された置換分によって置換されており、そしてｏは０、１、２または３である）である〕
４.  Ｒ8−Ｎ(Ｒ7)−Ｃ(Ｏ)−（式中、Ｒ8およびＲ7はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、５−または６−員環を形成しそして環は未置換または環炭素原子は酸素原子によって置換されている）
であるか、または
Ｒ3およびＧはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、式IIｇ（式中、ｒは１である）の環を形成し、
Ａは共有結合であり、
Ｂは−(ＣＨ2)p−であり、そしてｐは０であり、
Ｄは−(ＣＨ2)q−であり、そしてｑは整数２、３または４であり、そして
Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
式(Ｘ)
【化４】
1999228529.tif 000004
（式中、Ｒ1、Ａ、Ｘ、Ｂ、Ｒ2、Ｒ3およびＤは、請求項１記載の式Ｉの化合物に記載した定義を有し、そしてＲ9は水素原子、(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキル、フェニル、スクシンイミジル、ベンゾトリアゾリルまたはベンジルである）の化合物または式Ｘの化合物の立体異性形態または式Ｘの化合物の生理学的に許容し得る塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
Ａは、(ａ)  共有結合、
(ｂ)  −Ｏ−、
(ｃ)  −ＣＨ＝ＣＨ−または
(ｄ)  −Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｂは、(ａ)  −(ＣＨ2)m−（式中、ｍは上述した定義を有する）、
(ｂ)  −Ｏ−(ＣＨ2)q（式中、ｑは整数１、２、３、４または５である）または
(ｃ)  −ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｄは−(ＣＨ2)ｓ−（式中、ｓは整数１、２、３、４、５または６であり、そして鎖炭素原子の１個は、場合によっては任意に置換された−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−によって置換されていてもよい）でありそして
Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、酸素原子または硫黄原子である。