【手続補正書】
【提出日】令和2年12月14日(2020.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020514270.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２Ｒ１３）、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１及び−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｒ１１からなる群から選択され；
Ｒ１１は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキル（ここで、該アルキルは、−ＳＲ８、−ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０及び−ＳＯ２Ｒ８からなる群から選択される置換基で置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、アリール、−ＳＲ８、−ＯＲ９、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ８、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０及びＣ１−６−アルキル（ここで、該アルキルは、−ＳＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ８、ニトロ、シアノ、−ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９及び−ＮＲ９Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から選択される置換基で置換されている）からなる群から選択され；
又は、
Ｒ１３とＲ２は、Ｒ２が結合しているＮ原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、０個、１個又は２個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択され、残りの環原子は、Ｃである］を形成し；
ここで、Ｒ１３がＯＨ又はＮＨ２であり且つＲ１２がメチルである場合、Ｒ１１はＨであることはできず、及び、Ｒ１３がＮＨ２であり且つＲ１２がメチルである場合、Ｒ１１はメチルであることはできず；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及び−ＯＲ９からなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、−ＯＲ８、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、及びＣ（＝Ｏ）Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択されるか、又は、ＮＲ６Ｒ７は、ＮＯ２であり；又は、
Ｒ６、Ｒ７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成し；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシ、又は、Ｒ６、Ｒ７がそれらが結合しているＮ原子と一緒になって形成するヘテロ環式環は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、−ＮＲ９Ｒ１０−、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９−、ハロゲン原子、ハロで置換されているＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシル、−ＳＲ８−、−ＳＯ２Ｒ８−、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０−、ヒドロキシルで置換されているＣ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９、Ｒ１０は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｌは、存在しないか、又は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル及び−ＮＲＬ３−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＬ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリルで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択され； 
Ｍは、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールからなる群から選択され；
ここで、各シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＭ２ＲＭ３、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＭ２、−ＳＯ２ＲＭ４、−ＯＳＯ２ＲＭ４、−ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、及びヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＭ１は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ、ヒドロキシル及びアミノからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ２、ＲＭ３は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＭ４は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択され；
Ｇは、−ＣＲＧ２＝ＣＲＧ２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
ここで、
ＲＧ２は、Ｈ、ハロゲン原子又はＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｙは、アリール又はヘテロアリールからなる群から選択され
ここで、各アリール又はヘテロアリールは、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、ＮＲＹ１ＲＹ２、カルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＹ１、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＹ２、−ＳＯ２ＲＹ３、−ＯＳＯ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ１ＲＹ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＭ２ＲＭ３−、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
ここで、ＲＹ１、ＲＹ２は、独立して、Ｈ及びＣ１−６−アルキルからなる群から選択され；
ここで、ＲＹ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル及びアミノからなる群から選択され；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−からなる群から選択される〕
で表される化合物又はその立体異性体、薬学的に許容されるその塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ６、Ｒ７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−１０−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキルからなる群から選択されるか、又は、ＮＲ６Ｒ７は、ＮＯ２であり；又は、
Ｒ６、Ｒ７は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、３〜１２個の環原子を有する飽和又は不飽和のヘテロ環式環［ここで、１個の環原子はＮであり、及び、ここで、０個、１個、２個又は３個のさらなる環原子は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される］を形成することができる；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌは、存在しないか、又は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される；
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｍのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールが、
Ｃ１−６−アルキル、ハロ、アミノ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＲＭ２、−ＳＯ２ＲＭ４、−ＯＳＯ２ＲＭ４、−ＳＯ２ＮＲＭ２ＲＭ３、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい；
請求項１−３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇは、−Ｃ≡Ｃ−及び−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択される；
請求項１−４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１３がＯＨであり且つＲ１２がメチルである場合、Ｒ１１は、メチルであることができない；
請求項１−５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１３がＮＨ２であり且つＲ１２がＨである場合、Ｒ１１は、Ｈであることができない；
請求項１−５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙのアリール又はヘテロアリールが、
Ｃ１−６−アルキル、ＮＲＹ１ＲＹ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ及びヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい；
請求項１−７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｍが、フェニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラニル、チオピラニル、オキサジニル、チアジニル、−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−Ｃ≡Ｃ−及び−Ｃ（ＲＭ１）＝Ｃ（ＲＭ１）−からなる群から選択される；
請求項１−８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙのアリール又はヘテロアリールが、
Ｃ１−６−アルキル、ＮＲＹ１ＲＹ２、ハロ、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ−Ｃ１−６−アルキル、アリールで置換されているＣ１−Ｃ６−アルキル、シアノ、ヒドロキシ及びヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１−９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｓ（＝Ｏ）からなる群から選択される；
請求項１−１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療において使用するための、請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物又は請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
治療を必要とする動物に有効量の請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）の群から選択される細菌のうちの少なくとも１つの細菌に起因する動物の感染症の治療において使用するための、請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物又は請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ウシ呼吸器疾患又はブタ呼吸器疾患の治療のための医薬の製造における、請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物又は請求項１２に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１６】
治療を必要とする動物に有効量の請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、パスツレラ・ムルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、マンヘミア・ヘモリチカ（Ｍａｎｎｈｅｉｍｉａ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）及びヒストフィルス・ソムニ（Ｈｉｓｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｏｍｎｉ）の群から選択される細菌のうちの少なくとも１つの細菌に起因する動物の感染症の治療のための医薬の製造における、請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物又は請求項１２に記載の医薬組成物の使用。