【手続補正書】
【提出日】令和3年1月15日(2021.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＶＩＩ）により特徴付けられる化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１】
2020506895.tif 000001
（式中、破線による結合の両方ではなく一方は、炭素−炭素二重結合であってもよく、ならびに、式中、
Ｗは、Ｃ、ＣＨおよびＮから選択され、
ａは０または１であり、
ｂは、０、１または２であり、
ｃは、０または１であり、
ｄは、０または１であり、
ｅは、０または１であり、
ｆは、０、１または２であり、
Ａは、Ｏ、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２から選択され、
Ｊは、それぞれ独立して、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲンおよびＣ１−３−アルキルから選択され、
Ｘ１は、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ１０）、ＯおよびＳから選択され、
Ｘ２は、Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１３）およびＯから選択され、
Ｙは、
Ｃ６−１０−アリール、ならびに
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロアリールから選択され、
ここで、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１４から独立して選択される１個以上の基により置換されていてもよく、
Ｒ１は、
Ｈ、
（Ｇ）ｎ−（Ｃ１−６−アルキル）、
（Ｇ）ｎ−（Ｃ３−８−シクロアルキル）、
Ｎ３、
（Ｇ）ｎ−ヘテロシクロアルキル（式中、前記ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む３〜６員ヘテロシクロアルキルである）、
（Ｇ）ｎ−（Ｃ５−８−シクロアルケニル）、
（Ｇ）ｎ−ヘテロシクロアルケニル（式中、前記ヘテロシクロアルケニルは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロシクロアルケニルである）、
（Ｇ）ｎ−（Ｃ６−１０−アリール）、および
（Ｇ）ｎ−ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロアリールである）
から選択され、
ここで、Ｇは、それぞれ独立して、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０およびＳ（Ｏ）２ＮＲ１０から選択され、および、ここで、ｎは、それぞれ０または１のいずれかであり、ならびに
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、Ｒ１５から独立して選択される１個以上の基により置換されていてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して、
Ｈ、
ハロゲン、
ＣＮ、
ＯＨ、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＳＯ２Ｒ１７、
（Ｃ０−４−アルキル）−Ｎ（Ｒ１８）２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＮＨＣＯＲ１９、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＮＨＳＯ２Ｒ２０、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＣＯＮ（Ｒ２１）２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＣＯ２Ｒ２２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）２、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｏ−（Ｃ１−６−アルキル）、
Ｃ３−８−シクロアルキル、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む３〜６員ヘテロシクロアルキル、
Ｃ５−８−シクロアルケニル、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロシクロアルケニル、
Ｃ６−１０−アリール、ならびに
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロアリール
から選択され、または
一つまたは両方のジェミナルＲ３およびＲ４対は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、独立して、３〜６員シクロアルキル基、または、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２もしくは３個の環ヘテロ原子を含む３〜６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１個以上の基により置換されていてもよく、
Ｒ５、Ｒ１０およびＲ１３は、それぞれ独立して、
Ｈ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ３−８−シクロアルキル、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む３〜６員ヘテロシクロアルキル、
Ｃ５−８−シクロアルケニル、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロシクロアルケニル、
Ｃ６−１０−アリール、ならびに
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロアリール、
から選択され、
ここで、Ｒ３およびＲ５の一方は、Ｒ１１およびＲ１３の一方ならびにこれらの間に介在する原子と一緒になって、５または６員シクロアルキル、シクロアルケニルもしくはアリール基、または、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む、５もしくは６員ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルまたはヘテロアリール基を形成してもよく、
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、Ｒ２４から独立して選択される１個以上の基により置換されていてもよく、
隣接する環原子上のいずれか２個のＲ１４置換基は、これらが結合している前記環原子と一緒になって、独立して、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む５または６員環式基を形成してもよく、この環式基は、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ１−４−ハロアルキルから独立して選択される１個以上の基により置換されていてもよく、ならびに
いずれかの残りのＲ１４は、それぞれ独立して、
ハロゲン、
ＣＮ、
ＯＨ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｏ−（Ｃ１−６−アルキル）、
Ｏ−（Ｃ１−６−ハロアルキル）、
Ｏ−（Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−６−シクロアルキル）、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＳＯ２Ｒ１７、
（Ｃ０−４−アルキル）−Ｎ（Ｒ１８）２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＮＨＣＯＲ１９、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＮＨＳＯ２Ｒ２０、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＣＯＮ（Ｒ２１）２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＣＯ２Ｒ２２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）２、および
（Ｃ０−４−アルキル）−ヘテロアリール
から選択され、
ここで、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロアリールであり、
Ｒ１５は、それぞれ独立して、
ハロゲン、
ＣＮ、
ＯＨ、
オキソ、
ＮＯ２、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ２−６−アルケニル、
Ｃ２−６−アルキニル、
（Ｃ０−４−アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−６−アルキル）、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＳＯ２Ｒ１７、
（Ｃ０−４−アルキル）−Ｎ（Ｒ１８）２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＮＨＣＯＲ１９、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＮＨＳＯ２Ｒ２０、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＣＯＮ（Ｒ２１）２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＣＯ２Ｒ２２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロアリールである）、
（Ｃ０−４−アルキル）−ヘテロシクロアルケニル（ここで、前記ヘテロシクロアルケニルは、ＮおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロシクロアルケニルである）、
（Ｃ０−４−アルキル）−ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、ＮおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を含む４〜６員ヘテロシクロアルキルである）、
（Ｃ０−４−アルキル）−アリール（ここで、前記アリールは６〜１０員アリールである）、
（Ｃ０−４−アルキル）−シクロアルケニル（ここで、前記シクロアルケニルは５〜８員シクロアルケニルである）、および
（Ｃ０−４−アルキル）−シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは３〜８員シクロアルキルである）
から選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、シクロアルケニルおよびシクロアルキルは、それぞれ、ハロゲン、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ１−４−アルキル）、オキソ、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４−アルキル）およびＮＨ２から独立して選択される１個以上の基により置換されていてもよく、
Ｒ１６およびＲ２４は、それぞれ独立して、
ハロゲン、
ＣＮ、
ＯＨ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｏ−（Ｃ１−６−アルキル）、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＳＯ２Ｒ１７、
（Ｃ０−４−アルキル）−Ｎ（Ｒ１８）２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＮＨＣＯＲ１９、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＮＨＳＯ２Ｒ２０、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＣＯＮ（Ｒ２１）２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＣＯ２Ｒ２２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）２、
（Ｃ０−４−アルキル）−ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロアリールである）、
（Ｃ０−４−アルキル）−ヘテロシクロアルケニル（ここで、前記ヘテロシクロアルケニルは、ＮおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロシクロアルケニルである）、
（Ｃ０−４−アルキル）−ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、ＮおよびＯから選択される１または２個の環ヘテロ原子を含む４〜６員ヘテロシクロアルキルである）、
（Ｃ０−４−アルキル）−アリール（ここで、前記アリールは６〜１０員アリールである）、
（Ｃ０−４−アルキル）−シクロアルケニル（ここで、前記シクロアルケニルは５〜８員シクロアルケニルである）、および
（Ｃ０−４−アルキル）−シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは３〜８員シクロアルキルである）
から選択され、
ここで、前記アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、シクロアルケニルおよびシクロアルキルは、それぞれ、ハロゲンから選択される１個以上の基により置換されていてもよく、ならびに
Ｒ１７〜Ｒ２３は、それぞれ独立して、
Ｈ、
Ｃ１−６−アルキル、
Ｃ３−８−シクロアルキル、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む３〜６員ヘテロシクロアルキル、
Ｃ５−８−シクロアルケニル、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロシクロアルケニル、
Ｃ６−１０−アリール、ならびに
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２、３または４個の環ヘテロ原子を含む５〜１０員ヘテロアリール
から選択され、
ここで、同一の窒素原子に結合しているＲ１８基のいずれかの対は、介在する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む３〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基を形成してもよく、
ここで、同一の窒素原子に結合しているＲ２１基のいずれかの対は、前記介在する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む３〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基を形成してもよく、
ここで、同一の窒素原子に結合しているＲ２３基のいずれかの対は、前記介在する窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１、２または３個の環ヘテロ原子を含む３〜１０員ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基を形成してもよく、
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ独立して、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６−アルキルおよびＣ１−６−ハロアルキルから選択される１個以上の基により置換されていてもよい。）
【請求項２】
式（Ｉ）によって特徴付けられる請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化２】
2020506895.tif 000002
（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、Ｊ、Ｘ１、Ｘ２、ＹおよびＲ１〜Ｒ７は請求項１に定義されているとおりであり、ＡはＣ（Ｏ）、ｆは０である。）
【請求項３】
式（ＩＩＩ）によって特徴付けられる請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化３】
2020506895.tif 000003
（式中、ａ、ｄ、ｅ、Ｊ、Ｘ１、Ｘ２、ＹおよびＲ１〜Ｒ７は、請求項１に定義されているとおりであり、
Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、ＨおよびＪから選択され、
ｂは０または１である。）
【請求項４】
ｄが０である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式（ＩＶ）によって特徴付けられる請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化４】
2020506895.tif 000004
（式中、ａ、ｅ、J、Ｘ１、Ｒ１〜Ｒ７およびＲ１４は、請求項１に定義されているとおりであり、
ｒは、０または１であり、
ｔは、０、１、２または３であり、
Ｘ３〜Ｘ７は、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ１４およびＮから選択され、ここで、Ｘ３〜Ｘ７の３つ以下がＮであってもよく、ならびに
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立に、Ｈ及びＪから選択される。）
【請求項６】
式（ＩＶａ）によって特徴付けられる請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化５】
2020506895.tif 000005
（式中、ａ、ｅ、Ｘ１、Ｒ１〜Ｒ７およびＲ１４は請求項１に定義されているとおりであり、
ｒは、１であり、
ｔは、０、１、２又は３であり、
Ｘ７は、ＣＨ及びＣＲ１４から選択され、
Ｘ３〜Ｘ６は、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ１４およびＮから選択され、ここで、Ｘ３〜Ｘ７の３つ以下がＮであってもよく、ならびに
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立に、Ｈから選択される。）
【請求項７】
式（ＩＶａｃ）または式（ＩＶｂｃ）によって特徴付けられる請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化６】
2020506895.tif 000006
（式中、ａ、ｅ、Ｘ１、Ｒ１〜Ｒ７およびＲ１４は請求項１に定義されているとおりであり、
ｒは、１であり、
ｔは、０、１、２又は３であり、
Ｘ７は、ＣＨ及びＣＲ１４から選択され、
Ｘ３〜Ｘ６は、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ１４およびＮから選択され、ここで、Ｘ３〜Ｘ７の３つ以下がＮであってもよく、ならびに
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立に、Ｈから選択される。）
【請求項８】
式（ＶＩＩＩ）または式（ＩＸ）によって特徴付けられる請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化７】
2020506895.tif 000007
（式中、ａ、ｅ、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４〜Ｒ７およびＲ１４は請求項１に定義されているとおりであり、
ｒは、１であり、
ｔは、０、１、２又は３であり、
Ｘ７は、ＣＨ及びＣＲ１４から選択され、
Ｘ３〜Ｘ６は、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ１４およびＮから選択され、ここで、Ｘ３〜Ｘ７の３つ以下がＮであってもよく、ならびに
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立に、Ｈから選択される。）
【請求項９】
式（ＶＩＩＩａｃ）によって特徴付けられる請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化８】
2020506895.tif 000008
（式中、ａ、ｅ、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４〜Ｒ７およびＲ１４は請求項１に定義されているとおりであり、
ｒは、１であり、
ｔは、０、１、２又は３であり、
Ｘ７は、ＣＨ及びＣＲ１４から選択され、
Ｘ３〜Ｘ６は、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ１４およびＮから選択され、ここで、Ｘ３〜Ｘ７の３つ以下がＮであってもよく、ならびに
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立に、Ｈから選択される。）
【請求項１０】
式（ＸＩＩＩ）によって特徴付けられる請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化９】
2020506895.tif 000009
（式中、ａ、ｅ、Ｘ１、ＹおよびＲ１〜Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７およびＲ１３は、請求項１に定義されているとおりであり、
ｒは、１であり、
ｔは、０、１、２又は３であり、
Ｘ７は、ＣＨ及びＣＲ１４から選択され、
Ｘ３〜Ｘ６は、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ１４およびＮから選択され、ここで、Ｘ３〜Ｘ７の３つ以下がＮであってもよく、ならびに
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立に、Ｈから選択される。）
【請求項１１】
式（ＸＩＩＩａ）によって特徴付けられる請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１０】
2020506895.tif 000010
（式中、ａ、ｅ、Ｘ１、Ｘ３〜Ｘ７、Ｒ１〜Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１３およびＲ１４は、請求項１に定義されているとおりであり、
ｒは、１であり、
ｔは、０、１、２又は３であり、
Ｘ７は、ＣＨ及びＣＲ１４から選択され、
Ｘ３〜Ｘ６は、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ１４およびＮから選択され、ここで、Ｘ３〜Ｘ７の３つ以下がＮであってもよく、ならびに
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立に、Ｈから選択される。）
【請求項１２】
式（ＸＩＶ）または式（ＸＶ）によって特徴付けられる請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１１】
2020506895.tif 000011
（式中、ａ、ｅ、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４〜Ｒ７およびＲ１４は、請求項１に定義されているとおりであり、
ｒは、１であり、
ｔは、０、１、２又は３であり、
Ｘ７は、ＣＨ及びＣＲ１４から選択され、
Ｘ３〜Ｘ６は、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ１４およびＮから選択され、ここで、Ｘ３〜Ｘ７の３つ以下がＮであってもよく、ならびに
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立に、Ｈから選択される。）
【請求項１３】
式（ＸＩＶａｃ）によって特徴付けられる請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１２】
2020506895.tif 000012
（式中、ａ、ｅ、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４〜Ｒ７およびＲ１４は、請求項１に定義されているとおりであり、
ｒは、１であり、
ｔは、０、１、２又は３であり、
Ｘ７は、ＣＨ及びＣＲ１４から選択され、
Ｘ３〜Ｘ６は、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ１４およびＮから選択され、ここで、Ｘ３〜Ｘ７の３つ以下がＮであってもよく、ならびに
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立に、Ｈから選択される。）
【請求項１４】
式（Ｖ）によって特徴付けられる請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１３】
2020506895.tif 000013
（式中、ａ、ｂ、ｒ、ｔ、Ｘ１〜Ｘ７、Ｚ１、Ｚ２、Ｒ１〜Ｒ５およびＲ１４は請求項１に定義されているとおりである。）
【請求項１５】
式（Ｖａｃ）によって特徴付けられる請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【化１４】
2020506895.tif 000014
（式中、ａ、ｂ、Ｊ、ｒ、ｔ、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１〜Ｒ５およびＲ１４は請求項１に定義されているとおりであり、
Ｘ３〜Ｘ６は、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ１４およびＮから選択され、ここで、Ｘ３〜Ｘ７の３つ以下がＮであってもよく、ならびに
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立に、Ｈ及びJから選択される。）
【請求項１６】
Ｘ2がＮＲ１３である請求項１４又は１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ａが１であり、ならびに、Ｘ１がＯおよびＮＨから選択される請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
ａが０であり、Ｒ１が、前記Ｒ１の窒素原子を介して分子の残部に結合している請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
ｂが、１であり、
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１−６−アルキルから独立して選択され、ならびに
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、ＣＮおよびＣ１−６−アルキルから独立して選択され、
ここで、前記アルキルは、請求項１〜１８のいずれか一項に定義されているＲ１６から独立して選択される１個以上の基により置換されていてもよい請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが以下の基から選択される請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【化１５】
2020506895.tif 000015
（式中、前記破線による結合は、前記分子の残部に対するＹの結合点を示す）
【請求項２１】
化合物１〜３６３からなる群から選択される化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグ。
【表１】
2020506895.tif 000016
【表２】
2020506895.tif 000017
【表３】
2020506895.tif 000018
【表４】
2020506895.tif 000019
【表５】
2020506895.tif 000020
【表６】
2020506895.tif 000021
【表７】
2020506895.tif 000022
【表８】
2020506895.tif 000023
【表９】
2020506895.tif 000024
【表１０】
2020506895.tif 000025
【表１１】
2020506895.tif 000026
【表１２】
2020506895.tif 000027
【表１３】
2020506895.tif 000028
【表１４】
2020506895.tif 000029
【表１５】
2020506895.tif 000030
【表１６】
2020506895.tif 000031
【表１７】
2020506895.tif 000032
【表１８】
2020506895.tif 000033
【表１９】
2020506895.tif 000034
【表２０】
2020506895.tif 000035
【表２１】
2020506895.tif 000036
【表２２】
2020506895.tif 000037
【表２３】
2020506895.tif 000038
【表２４】
2020506895.tif 000039
【表２５】
2020506895.tif 000040
【表２６】
2020506895.tif 000041
【表２７】
2020506895.tif 000042
【表２８】
2020506895.tif 000043
【表２９】
2020506895.tif 000044
【請求項２２】
ＩＤＯ１に対して、２００ｎＭ未満の阻害活性（ＩＣ５０値として計測）を有する請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
化学療法薬および免疫療法薬からなる群から選択されるさらなる活性薬剤を含む請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
治療に用いられる請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、または、請求項２３もしくは請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
対象におけるＩＤＯ１、ＩＤＯ２および／またはＴＤＯ媒介状態の治療において、有効量の請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物を前記対象に投与するために用いられる請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記ＩＤＯ１、ＩＤＯ２および／またはＴＤＯ媒介状態が、癌、経学的疾患もしくは障害または神経精神疾患もしくは障害、自己免疫疾患または障害、感染症、白内障および、血管性疾患から選択される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記ＩＤＯ１、ＩＤＯ２および／またはＴＤＯ媒介状態が、頭頸部癌、乳癌（例えば転移性乳癌）、前立腺癌（例えば転移性前立腺癌）、卵巣癌、子宮内膜癌、結腸癌、肺癌（例えば非小細胞肺癌）、膀胱癌、膵癌（例えば転移性膵癌）、脳腫瘍（例えば原発性悪性脳腫瘍）、婦人科癌、腹膜癌、皮膚癌、甲状腺癌、食道癌、子宮頚癌、胃癌、肝臓癌、胃癌、腎細胞癌、胆道癌、血液の癌および血液癌から選択される癌である請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
医薬品の生産における、請求項１〜２２及び２６〜２８のいずれか一項に記載の化合物の使用。