【誤訳訂正書】
【提出日】令和3年2月8日(2021.2.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３４】
Ｒ5は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、Ｃ5−Ｃ12アリールまたはＣ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、各基は、以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基｝。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９６】
Ａｒ3
有利なことには、Ａｒ3は、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、好ましくは、例えばフェニル基などの単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリール基は、以下のもので任意選択で置換される：
−  ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルコキシ、シアノ、ホルミル、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルチオ基、および／またはＣ1−Ｃ6アルキルオキシ基で任意選択で置換される単環Ｃ5−Ｃ6アリール基；
−  Ｃ1−Ｃ6アルコキシで任意選択で置換される、モノＣ5−Ｃ6アリール基；および／または
−  式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９８】
好ましくは、Ａｒ3は、ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルチオ基、および／またはＣ1−Ｃ6アルキルオキシ基で任意選択で置換される単環Ｃ5−Ｃ6アリール基；Ｃ1−Ｃ6アルコキシで任意選択で置換されるモノＣ5−Ｃ6アリール基から成る群から選択される１〜３つの置換基で置換され；および／またはＡｒ3は、式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基で置換される。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０４】
Ｒ4
特定の実施形態において、Ｒ4は、水素原子または以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される直鎖Ｃ1−Ｃ6アルキル基である：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびモノＣ5−Ｃ6アリール基。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０７】
Ｒ4a
特定の実施形態において、Ｒ4aは、水素原子または以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される直鎖Ｃ1−Ｃ6アルキル基である：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、オキソ（＝Ｏ）、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、任意選択で置換されるアリールイミド、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびモノＣ5−Ｃ6アリール基。有利なことには、アリールイミド、好ましくはフェニルイミドは、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6ハロアルコキシから成る群から選択される１〜３つ、好ましくは１つの置換基で任意選択で置換される。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１３】
特定の実施形態において、Ｒ6は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、任意選択で置換される。好ましくは、各Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基は、以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびモノＣ5−Ｃ6アリール基。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４２】
Ｒ5
Ｒ5において、各Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールおよび単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基は、以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、および単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４３】
特定の実施形態において、Ｒ5は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、任意選択で置換される。好ましくは、各Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）−アリール、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）−ヘテロアリール、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基は、以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびモノＣ5−Ｃ6アリール基。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１４】
これにより、式（Ｉ）および（Ｉ’）の化合物もまた、薬物として、特に、抗生物質療法で有用である。これにより、式（Ｉ）および（Ｉ’）の化合物は、本発明の組成物またはキットに関して以下に記載するように、抗生物質と組み合わせて特に使用される。斯かる場合では、抗生物質および／または組み合わせは、好ましくは、グラム陰性菌（例えばエンテロバクテリア科、シュードモナス・エルギノーサ、アシネトバクター・バウマニ）から選択される細菌、好ましくは、β−ラクタマーゼの産生によりβ−ラクタムを含む１もしくは複数のクラスの抗生物質に対して薬剤耐性形態のグラム陰性菌に対して有効である。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１５】
式（Ｉ）および（Ｉ’）の化合物およびそれを含む組成物はまた、抗生物質として使用され得る。この場合では、それは、好ましくは、グラム陰性菌（例えばエンテロバクテリア科、シュードモナス・エルギノーサ、アシネトバクター・バウマニ）から選択される細菌、好ましくは、β−ラクタマーゼの産生によりβ−ラクタムを含む１もしくは複数のクラスの抗生物質に対して薬剤耐性形態のグラム陰性菌に対して有効である。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその溶媒和物もしくは塩：
【化１】
2020510029.tif 000001
｛式中、
【化２】
2020510029.tif 000002
は、単結合または二重結合を表し、但し、２つの結合
【化３】
2020510029.tif 000003
のうち一方が単結合であり、そしてもう片方が二重結合であり；
Ａｒ1およびＡｒ2は、同一であるかまたは異なり、かつ、独立に、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であって、以下のもので任意選択で置換され：
−  以下から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基：ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミノ−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（カルボン酸）−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（カルボン酸（Ｃ1−Ｃ6）アルキルエステル）−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（１，２ジオール）−Ｃ2−Ｃ10アルコキシ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルチオおよび／または単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルコキシ；
−  任意選択で、ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換される、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールまたは単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基；および／または
−  式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基；
Ａｒ3は、以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換される、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり：
−  ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルコキシ、シアノ、ホルミル、ニトロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルチオ基、および／またはＣ1−Ｃ6アルキルオキシ基で任意選択で置換される単環Ｃ5−Ｃ6アリール基；
−  任意選択で、ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換される、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基；および／または
−  式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基；
Ｒ4は、炭素１と窒素原子との間の結合
【化４】
2020510029.tif 000004
が単結合である場合に存在し、そして、炭素１と窒素原子との間の結合
【化５】
2020510029.tif 000005
が二重結合である場合に不存在であり；
Ｒ4aは、炭素２と窒素原子との間の結合
【化６】
2020510029.tif 000006
が単結合である場合に存在し、そして、炭素２と窒素原子との間の結合
【化７】
2020510029.tif 000007
が二重結合である場合に不存在であり；
Ｒ4aは、水素原子または以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルキル基であり：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、オキソ（＝Ｏ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、任意選択で置換されるアリールイミド、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基；
Ｒ4は、水素原子または以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルキル基であり：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基；
Ｒ6は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、あるいは、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールまたは単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、各基は、以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基｝。
【請求項２】
Ｒ4が存在し、かつ、水素原子であるか、または
Ｒ4aが存在し、かつ、式−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ7｛Ｘは、ＯまたはＮ−Ｒ8を表し、Ｒ7は、メチルなどのＣ1−Ｃ6アルキルを表し、およびＲ8は、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6ハロアルコキシから成る群から選択される、１〜３つの置換基で任意選択で置換されるアリールを表す｝の基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ6が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、
そしてここで、各Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基が、以下：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、およびモノＣ5−Ｃ6アリール基、から成る群から独立に選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ6が水素原子である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ1およびＡｒ2が、独立に、フェニル基またはナフチル基などの単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールであって、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルコキシ、（１，２ジオール）−Ｃ2−Ｃ10アルコキシ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルコキシ、あるいは、式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基、から成る群から選択される１〜３つの置換基で任意選択で置換されるものである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ3が、ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ3−Ｃ7シクロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルチオ基、および／またはＣ1−Ｃ6アルキルオキシ基で任意選択で置換される単環Ｃ5−Ｃ6アリール基、から成る群から選択される１〜３つの置換基で置換される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ4が存在し、かつ、水素原子であるか、またはＲ4aが存在し、かつ、式−Ｃ（＝Ｘ）Ｒ7｛Ｘは、ＯまたはＮ−Ｒ8を表し、Ｒ7は、メチルなどのＣ1−Ｃ6アルキルを表し、およびＲ8は、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6ハロアルコキシから成る群から選択される、１〜３つの置換基で任意選択で置換されるアリールを表す｝の基であり；
Ｒ6が水素原子であり；および
Ａｒ1、Ａｒ2およびＡｒ3が、独立に、フェニル基などの単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールであって、ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、および式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基から成る群から選択される、例えば、ハロゲン原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルおよびＣ1−Ｃ6ハロアルコキシから成る群から選択される、１〜３つの置換基で任意選択で置換されるものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉａ）の化合物、またはその溶媒和物もしくは塩であることを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物：
【化８】
2020510029.tif 000008
。
【請求項９】
以下の化合物、またはその溶媒和物もしくは塩であることを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物：
【化９】
2020510029.tif 000009
【化１０】
2020510029.tif 000010
【化１１】
2020510029.tif 000011
【化１２】
2020510029.tif 000012
。
【請求項１０】
以下の化合物、ならびにその溶媒和物および塩から選択されることを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物：
【表１−１】
2020510029.tif 000013
【表１−２】
2020510029.tif 000014
【表１−３】
2020510029.tif 000015
。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物を調製する方法であって、以下の連続ステップ：
ａ）Ａｒ3およびＲ6が、請求項１〜１０のいずれか一項に記載したとおりのものであり、かつ、ＬＧが、脱離基を表す、式（ＩＩ）の化合物：
【化１３】
2020510029.tif 000016
を、塩基Ｂ１の存在下で、Ａｒ1、Ａｒ2、Ｒ4およびＲ4aが、請求項１〜１０のいずれか一項に記載したとおりのものである式（ＩＩＩ）の化合物に付加し：
【化１４】
2020510029.tif 000017
好ましくは、マイクロ波の下、有利なことには、ステップ（ａ）が、加圧下および／または５０℃超の温度にて実施され；
ｂ）請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を単離すること、
を含む方法。
【請求項１２】
式（ＩＶ）によって表される、リンカーを介して抗生物質を伴った式（Ｉ）または（Ｉ’）の化合物の複合体：
阻害剤−リンカー−Ａｎｔｉｂｉｏ    （ＩＶ）
｛式中、
阻害剤が、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物であるか、または式（Ｉ’）の化合物であり：
【化１５】
2020510029.tif 000018
（式中、
【化１６】
2020510029.tif 000019
は、単結合または二重結合を表し、但し、２つの結合
【化１７】
2020510029.tif 000020
のうちの一方が単結合であり、そしてもう片方が二重結合であり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、同一であるかまたは異なり、かつ、互いに独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ6−Ｃ13アリールカルボニル、Ｃ4−Ｃ13ヘテロアリールカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール断片であり、
ここで、該Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ6−Ｃ13アリールカルボニル、Ｃ4−Ｃ13ヘテロアリールカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール断片は、任意選択で、以下のもので置換される：
−  １もしくは複数（１〜３）のハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、アミノ−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（カルボン酸）−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（カルボン酸（Ｃ1−Ｃ6）アルキルエステル）−Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、（１，２ジオール）−Ｃ2−Ｃ10アルコキシ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルスルホニル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ6アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6アルキニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキニルチオおよび／または単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルコキシ、
−  任意選択で、ハロゲン原子、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換される、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリールまたは単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール基、および／または
−  式−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2−Ｏ−の架橋基（該断片がアリールまたはヘテロアリール部分を含有する場合、すなわち、それが、Ｃ6−Ｃ13アリールカルボニル、Ｃ4−Ｃ13ヘテロアリールカルボニル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール、または単環もしくは多環Ｃ3−Ｃ12ヘテロアリール断片である場合、該架橋基が、特に企図される）；
Ｒ4は、炭素１と窒素原子との間の結合
【化１８】
2020510029.tif 000021
が単結合である場合に存在し、そして、炭素１と窒素原子との間の結合
【化１９】
2020510029.tif 000022
が二重結合である場合に不存在であり；
Ｒ4aは、炭素２と窒素原子との間の結合
【化２０】
2020510029.tif 000023
が単結合である場合に存在し、そして、炭素２と窒素原子との間の結合
【化２１】
2020510029.tif 000024
が二重結合である場合に不存在であり；
Ｒ4は、水素原子または以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルキル基であり：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基；
Ｒ4aは、水素原子または以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換されるＣ1−Ｃ6アルキル基であり：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、オキソ（＝Ｏ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、任意選択で置換されるアリールイミド、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基；
Ｒ5は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、３〜８員複素環化合物、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−ハロアルコキシ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10チオアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルチオ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルフィニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、Ｃ5−Ｃ12アリールスルホニル、ホルミル、Ｃ2−Ｃ10アルキルカルボニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ2−Ｃ10アルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10アルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10アルキニルチオ、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニル、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ10ハロアルキルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルオキシ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルケニルチオ、Ｃ2−Ｃ10ハロアルキニルチオ、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ5−Ｃ12）−アリール−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルエステル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（Ｃ5−Ｃ12）ヘテロアリール、Ｃ5−Ｃ12アリールまたはＣ3−Ｃ12ヘテロアリール基であり、各基は、以下から成る群から独立に選択される置換基で任意選択で置換される：ハロゲン原子、ヒドロキシル（ＯＨ）、ニトロ、シアノ、ホルミル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ジ（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ1−Ｃ6チオアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｓ（Ｏ2）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、単環もしくは多環Ｃ5−Ｃ12アリール基）；
リンカーが、共有結合による連結基であるか、または結合であり；
Ａｎｔｉｂｉｏが、抗生物質である｝。
【請求項１３】
カルバペネマーゼ酵素、特にクラスＡ、Ｂおよび／またはＤ、好ましくはＮＤＭ−１タイプ、ＯＸＡ−４８タイプおよび／またはＫＰＣ−タイプ酵素のカルバペネマーゼ酵素の阻害剤としての使用のための、請求項１２に記載の式（Ｉ’）の化合物または請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または請求項１２に記載の式（ＩＶ）の複合体。
【請求項１４】
抗生物質と組み合わせた、請求項１３に記載の使用のための式（Ｉ’）または（Ｉ）の化合物または複合体。
【請求項１５】
少なくとも１つの請求項１２に記載の式（Ｉ’）の化合物または少なくとも１つの請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または少なくとも１つの請求項１２に記載の複合体および医薬的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
抗生物質などの第二の作用物質を含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
薬物としての使用のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または請求項１２に記載の式（Ｉ’）の化合物または請求項１２に記載の複合体、または請求項１５または１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記薬物が抗生物質である、請求項１７に記載の使用のための化合物または複合体または組成物。
【請求項１９】
前記抗生物質が、グラム陰性菌、例えばエンテロバクテリア科、シュードモナス・エルギノーサ、アシネトバクター・バウマニ、から選択される細菌、好ましくは、β−ラクタマーゼの産生によりβ−ラクタムを含む１もしくは複数のクラスの抗生物質に対して薬剤耐性形態のグラム陰性菌に対して有効である、請求項１４または１８に記載の使用のための化合物または組成物または複合体。
【請求項２０】
特に抗生物質療法における、同時、連続および別々の使用のための組み合わせ製品としての、以下：
−  第一の治療的に活性な、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または少なくとも１つの請求項１２に記載の式（Ｉ’）の化合物、または少なくとも１つの請求項１２に記載の複合体、およびその混合物を含有する少なくとも１つの第一のコンテナ、ならびに、
−  抗生物質である第二の治療的活性物質を含有する少なくとも１つの第二のコンテナ、
を含むキット。