【手続補正書】
【提出日】令和3年6月30日(2021.6.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（H3-A）：
【化１】
2020536046.tif 000001
で表される化合物、またはその塩を調製する方法であって、方法が、式（H3-N3）：
【化２】
2020536046.tif 000002
で表される化合物、またはその塩を還元することを含み、式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化３】
2020536046.tif 000003
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化４】
2020536046.tif 000004
を形成する；
ＲＰ６は、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する、前記方法。
【請求項２】
式（H3-L）：
【化５】
2020536046.tif 000005
で表される化合物、またはその塩を、アジドの存在下で反応させることで、式（H3-N3）：
【化６】
2020536046.tif 000006
で表される化合物、またはその塩を生産するというステップをさらに含み、式中：
ＲＬは、任意置換スルホニル、任意置換スルフィニル、任意置換ホスホリル、または任意置換アシルである；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化７】
2020536046.tif 000007
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化８】
2020536046.tif 000008
を形成する；
ＲＲＰ６は、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
式（H3-OH）：
【化９】
2020536046.tif 000009
で表される化合物、またはその塩を、式ＸＬ−ＲＬで表される試薬の存在下で反応させることで、式（H3-L）：
【化１０】
2020536046.tif 000010
で表される化合物、またはその塩を生産するというステップをさらに含み、式中：
ＲＬは、任意置換スルホニル、任意置換スルフィニル、任意置換ホスホリル、または任意置換アシルである；
ＸＬは、ハロゲンまたは脱離基である；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化１１】
2020536046.tif 000011
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルあるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化１２】
2020536046.tif 000012
を形成する；
ＲＲＰ６は、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
式（H3-2-I）：
【化１３】
2020536046.tif 000013
で表される化合物、またはその塩を調製する方法であって、方法が、式（H3-2-II）：
【化１４】
2020536046.tif 000014
で表される化合物、またはその塩を環化させることを含み、式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化１５】
2020536046.tif 000015
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化１６】
2020536046.tif 000016
を形成する；
ＲＰ４、ＲＰ５、およびＲＰ６は各々、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する、前記方法。
【請求項５】
式（H3-2-II）：
【化１７】
2020536046.tif 000017
で表される化合物、またはその塩を調製する方法であって、式（L-2-6）：
【化１８】
2020536046.tif 000018
で表される化合物、またはその塩を、式（R-2-I）：
【化１９】
2020536046.tif 000019
で表される化合物、またはその塩とカップリングさせることで、式（H3-2-II）で表される化合物、またはその塩を生産することを含み、式中：
ＲＳは、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、または任意置換ヘテロアリールである；
Ｘ１は、ハロゲンまたは脱離基である；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化２０】
2020536046.tif 000020
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化２１】
2020536046.tif 000021
を形成する；
ＲＰ４、ＲＰ５、およびＲＰ６は各々、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成し；
任意に式（H3-2-II）で表される化合物、またはその塩の１個以上の酸素原子を脱保護するというステップをさらに含む、
前記方法。
【請求項６】
式（R-2-I）：
【化２２】
2020536046.tif 000022
で表される化合物、またはその塩を調製する方法であって、方法が、式（R-4-11B）：
【化２３】
2020536046.tif 000023
で表される化合物、またはその塩を、求核試薬の存在下で反応させ、これによって基−ＯＲＰ７を基−Ｘ１に置換することを含む；式中：
Ｘ１は、ハロゲンまたは脱離基である；
Ｒ３およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化２４】
2020536046.tif 000024
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化２５】
2020536046.tif 000025
を形成する；
ＲＰ５は、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
ＲＰ７は、任意置換スルホニル、任意置換スルフィニル、任意置換ホスホリル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＰ５およびＲＰ７は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する、前記方法。
【請求項７】
式（L-2-6）：
【化２６】
2020536046.tif 000026
で表される化合物、またはその塩を調製する方法であって、方法が、式（L-5-7B）：
【化２７】
2020536046.tif 000027
で表される化合物、またはその塩を、チオール化剤の存在下で反応させることを含む；式中：
ＲＳは、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、または任意置換ヘテロアリールである；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
ＲＰ４およびＲＰ６の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；および
Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である、前記方法。
【請求項８】
化合物（１）：
【化２８】
2020536046.tif 000028
化合物（１）、
またはその塩を調製する方法であって、方法が、式（Ｂ）：
【化２９】
2020536046.tif 000029
で表される化合物、またはその塩を還元することを含む、前記方法。
【請求項９】
還元するというステップが、ホスフィン試薬の存在下で実行され；
任意にホスフィン試薬が、トリフェニルホスフィン（Ｐｈ３Ｐ）であり；
任意にホスフィン試薬が、ポリマー結合トリフェニルホスフィンであり；
任意に少なくとも１当量のホスフィン試薬が存在し；および／または
反応が、ＴＨＦおよび水の存在下で実行され；および／または
産物、またはその塩が、沈殿によって精製および単離される、
請求項１または８に記載の方法。
【請求項１０】
式（Ａ）：
【化３０】
2020536046.tif 000030
で表される化合物、またはその塩を、アジドの存在下で反応させることで、式（Ｂ）：
【化３１】
2020536046.tif 000031
で表される化合物、またはその塩を生産することというステップをさらに含み、式中：
ＲＬは、任意置換スルホニル、任意置換スルフィニル、任意置換ホスホリル、または任意置換アシルである、請求項８または９に記載の方法。
【請求項１１】
アジドが、アジ化ナトリウム、アジ化カリウム、またはテトラアルキルアンモニウムアジドの塩であり；
任意にアジドが、テトラアルキルアンモニウムアジドであり；
任意にアジドが、テトラブチルアンモニウムアジド（［ｎ−Ｂｕ４Ｎ］Ｎ３）であり；および／または
反応が、トルエン中で実行される、
請求項２または１０に記載の方法。
【請求項１２】
化合物（２）：
【化３２】
2020536046.tif 000032
化合物（２）、
またはその塩を、式ＸＬ−ＲＬで表される試薬の存在下で反応させることで、式（Ａ）：
【化３３】
2020536046.tif 000033
で表される化合物、またはその塩を生産するというステップをさらに含み、式中：
ＸＬは、ハロゲンまたは脱離基である；および
ＲＬは、任意置換スルホニル、任意置換スルフィニル、任意置換ホスホリル、または任意置換アシルである、請求項１０または１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
式ＸＬ−ＲＬで表される試薬が、ハロゲン化スルホニルであり、ＲＬが、任意置換スルホニルであり、およびＸＬが、ハロゲンであり；
任意に式ＸＬ−ＲＬで表される試薬が、塩化スルホニルであり、およびＲＬは、任意置換スルホニルであり；
任意に式ＸＬ−ＲＬで表される試薬が、塩化トシル（ＴｓＣｌ）であり；および／または
反応が、塩基の存在下で実行され；
任意に塩基が、トリアルキルアミン塩基、ピリジン塩基、またはイミダゾール塩基であり；
任意に塩基が、トリアルキルアミン塩基であり；
任意に塩基が、トリエチルアミン（ＴＥＡ）であり；および／または
反応が、ルイス酸の存在下で実行され、
任意に反応が、ジブチル錫オキシドの存在下で実行され；および／または
反応が、ＴｓＣｌ、ＴＥＡ、およびジブチル錫オキシドの存在下で実行され；および／または
反応が、ジクロロメタン（ＤＣＭ）中で実行される、請求項３または１２に記載の方法。
【請求項１４】
化合物（２）：
【化３４】
2020536046.tif 000034
化合物（２）、
またはその塩を調製する方法であって、方法が、式：
【化３５】
2020536046.tif 000035
化合物（Ｃ）
で表される化合物、またはその塩を環化させることを含む、前記方法。
【請求項１５】
環化させるというステップが、酸の存在下で実行され；
任意に酸が、ピリジニウム塩であり；
任意に酸が、ｐ−トルエンスルホン酸ピリジニウム（ＰＰＴＳ）であり；および／または
反応が、ジクロロメタン（ＤＣＭ）中で実行され；および／または
１個以上の遊離ヒドロキシル基が、酸素保護基で置換され；
任意に１個以上の酸素保護基が、シリル保護基である、請求項４または１４に記載の方法。
【請求項１６】
式（E-1）：
【化３６】
2020536046.tif 000036
で表される化合物、またはその塩を調製する方法であって、式（E-L）：
【化３７】
2020536046.tif 000037
で表される化合物、またはその塩を、式（E-R）：
【化３８】
2020536046.tif 000038
で表される化合物、またはその塩とカップリングさせることで、式（E-1）：
【化３９】
2020536046.tif 000039
で表される化合物、またはその塩を生産することを含み、式中：
ＲＳは、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、または任意置換ヘテロアリールである；
Ｘ１は、ハロゲンまたは脱離基である；および
ＲＰ４、ＲＰ５、およびＲＰ６は各々、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する、前記方法。
【請求項１７】
カップリングさせるというステップが、ニッケルおよびジルコニウムの存在下で実行され；
任意にニッケルが、ニッケル錯体であり；
任意にニッケルが、ニッケル（ＩＩ）錯体またはニッケル（０）錯体であり；
任意にニッケル錯体が、式：ＮｉＸ２・（配位子）で表される；式中Ｘは、ハロゲンであり、および「配位子」は、二座配位子であり；
任意にニッケル錯体が、溶液中のニッケル供給源と「配位子」との錯体形成後に使用され；任意に
任意にニッケル供給源が、ＮｉＣｌ２であり、「配位子」が、４，４’−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−２，２’−ジピリジル（ｔｂｂｐｙ）であり、およびニッケル錯体が、式ＮｉＣｌ２・（ｔｂｂｐｙ）で表され；
任意にニッケル供給源が、ＮｉＢｒ２であり、「配位子」が、４，４’−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−２，２’−ジピリジル（ｔｂｂｐｙ）であり、およびニッケル錯体が、式ＮｉＢｒ２・（ｔｂｂｐｙ）で表され；
任意にニッケルが、触媒量で存在し；
任意にニッケルが、１〜５０ｍｏｌ％で存在し；
任意にニッケルが、１〜１０ｍｏｌ％で存在し；
任意にジルコニウムが、ジルコニウム錯体であり；
任意にジルコニウム錯体が、式：（配位子）ｎＺｒＸ２：式中ｎは、０、１、２、３、または４であり、およびＸは、ハロゲンである、で表され；
任意にジルコニウム錯体が、Ｃｐ２ＺｒＣｌ２であり；
任意にジルコニウムが、化学量論量または過剰量で存在し；
任意にジルコニウムが、約１〜約４当量で存在する、請求項５または１６に記載の方法。
【請求項１８】
カップリングさせるというステップが、亜鉛またはマンガンの存在下で実行され；任意に
反応が、金属マンガンの存在下で実行され；
任意にマンガンが、過剰量で存在し；および／または
カップリングさせるというステップが、塩化トリエチルシリル（ＴＥＳＣｌ）の存在下で実行され；および／または
カップリングさせるというステップが、塩基またはプロトン捕捉剤の存在下で実行される、請求項５、１６および１７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１９】
反応が、ＮｉＢｒ２・（ｔｂｂｐｙ）、Ｃｐ２ＺｒＣｌ２、および金属マンガンの存在下で実行され；
任意に反応が、溶液中、式（L-2-6）で表される化合物、またはその塩を、式（R-2-I）で表される化合物、またはその塩、Ｃｐ２ＺｒＣｌ２、および金属マンガンと混合すること；これに続くＮｉＢｒ２・（ｔｂｂｐｙ）の添加によって実行され；または
反応が、溶液中、式（E-L）で表される化合物、またはその塩を、式（E-R）で表される化合物、またはその塩、Ｃｐ２ＺｒＣｌ２、および金属マンガンと混合すること；これに続くＮｉＢｒ２・（ｔｂｂｐｙ）の添加によって実行される、請求項５および１６〜１８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
カップリングさせるというステップが、１種以上の溶媒中で実行され；
任意にカップリングさせるというステップが、１，３−ジメチル−２−イミダゾリジノン（ＤＭＩ）中で実行され；および／または
反応が、室温にて、またはほぼ室温にて実行され；または
反応が、室温を上回る温度にて実行され；任意に
反応が、およそ３０℃にて実行され；および／または
反応が実行されることで、１ｇより多い産物を生産し；
任意に反応が実行されることで、３０ｇより多い産物を生産する、
請求項５および１６〜１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２１】
式（E-1）で表される化合物、またはその塩を脱保護することで、式：
【化４０】
2020536046.tif 000040
化合物（Ｃ）
で表される化合物、またはその塩を生産するというステップをさらに含む、請求項１６〜２０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２】
ＲＰ６、ＲＰ５、およびＲＰ４が、シリル保護基であり；および脱保護のステップが、フッ化物供給源の存在下で実行され；
任意にフッ化物供給源が、フッ化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＦ）であり；および／または；
反応が、イミダゾール塩酸塩の存在下で実行され；および／または
反応が、ＴＨＦ中で実行される、
請求項５または２１に記載の方法。
【請求項２３】
式（E-R）：
【化４１】
2020536046.tif 000041
で表される化合物、またはその塩を調製する方法であって、方法が、式（E-R-1）：
【化４２】
2020536046.tif 000042
で表される化合物、またはその塩を、求核試薬の存在下で反応させることで、これによって基−ＯＲＰ７を基−Ｘ１に置換することを含む；式中：
Ｘ１は、ハロゲンまたは脱離基である；
ＲＰ５は、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＰ７は、任意置換スルホニル、任意置換スルフィニル、任意置換ホスホリル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＰ５およびＲＰ７は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する、前記方法。
【請求項２４】
Ｘ１が、−Ｉであり、および反応が、ヨウ化物塩の存在下で実行され；
任意にヨウ化物塩が、ヨウ化ナトリウム（ＮａＩ）であり；および／または
反応が、ＤＭＩ中で実行される、
請求項６または２３に記載の方法。
【請求項２５】
式（E-L）：
【化４３】
2020536046.tif 000043
で表される化合物、またはその塩を調製する方法であって、方法が、式（E-L-1）：
【化４４】
2020536046.tif 000044
で表される化合物、またはその塩を、チオール化剤の存在下で反応させるというステップを含む；式中：
ＲＳは、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、または任意置換ヘテロアリールである；
ＲＰ４およびＲＰ６の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；および
Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である、前記方法。
【請求項２６】
チオール化剤が、式（ＲＳＳ）２で表され；
任意にチオール化剤が、式（ピリジン−Ｓ）２で表され；
任意にチオール化剤が、以下：
【化４５】
2020536046.tif 000045
であり；および／または
チオール化するというステップが、ホスフィン試薬の存在下で実行され；
任意にホスフィンが、トリフェニルホスフィン（Ｐｈ３Ｐ）であり；および／または
反応が、チオール化剤：
【化４６】
2020536046.tif 000046
およびＰＰｈ３の存在下で実行され；および／または
反応が、アセトニトリル（ＭｅＣＮ）の存在下で実行される、
請求項７または２５に記載の方法。
【請求項２７】
式（Ａ）で表される化合物が、以下：
【化４７】
2020536046.tif 000047
であるか、またはその塩である、請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２８】
式（E-1）で表される化合物が、以下：
【化４８】
2020536046.tif 000048
であるか、またはその塩である、請求項１６〜２２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２９】
式（E-R）で表される化合物が、以下：
【化４９】
2020536046.tif 000049
であるか、またはその塩である、請求項１６〜２４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０】
式（E-R-1）で表される化合物が、以下：
【化５０】
2020536046.tif 000050
であるか、またはその塩である、請求項２３または２４に記載の方法。
【請求項３１】
式（E-L）で表される化合物が、以下：
【化５１】
2020536046.tif 000051
であるか、またはその塩である、請求項１６〜２２、２５および２６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３２】
式（E-L-1）で表される化合物が、以下：
【化５２】
2020536046.tif 000052
であるか、またはその塩である、請求項２５または２６に記載の方法。
【請求項３３】
式（H3-N3）：
【化５３】
2020536046.tif 000053
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化５４】
2020536046.tif 000054
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化５５】
2020536046.tif 000055
を形成する；
ＲＰ６は、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
任意に前記化合物は
式：
【化５６】
2020536046.tif 000056
化合物（Ｂ）
で表される化合物、またはその塩；または
式（H3-L）：
【化５７】
2020536046.tif 000057
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
ＲＬは、任意置換スルホニル、任意置換スルフィニル、任意置換ホスホリル、または任意置換アシルである；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化５８】
2020536046.tif 000058
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化５９】
2020536046.tif 000059
を形成する；
ＲＰ４、ＲＰ５、およびＲＰ６は各々、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
任意に前記化合物は、
式：
【化６０】
2020536046.tif 000060
化合物（Ａ）
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ１は、任意置換スルホニル、任意置換スルフィニル、任意置換ホスホリル、または任意置換アシルであり；または
式（H3-2-I）：
【化６１】
2020536046.tif 000061
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化６２】
2020536046.tif 000062
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化６３】
2020536046.tif 000063
を形成する；
ＲＰ６の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
任意に前記化合物は、
式：
【化６４】
2020536046.tif 000064
化合物（２）
で表される化合物、またはその塩；または
式（H3-2-II）：
【化６５】
2020536046.tif 000065
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化６６】
2020536046.tif 000066
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化６７】
2020536046.tif 000067
を形成する；
ＲＰ４、ＲＰ５、およびＲＰ６は各々、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
任意に前記化合物は、
式（E-1）：
【化６８】
2020536046.tif 000068
で表される化合物、またはその塩であり；
任意に前記化合物は、
式：
【化６９】
2020536046.tif 000069
化合物（Ｃ）
で表されるか、またはその塩；または
式（R-2-I）：
【化７０】
2020536046.tif 000070
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｘ１は、ハロゲンまたは脱離基である；
Ｒ３およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化７１】
2020536046.tif 000071
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化７２】
2020536046.tif 000072
を形成する；
ＲＰ５は、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
任意に前記化合物は、
式（E-R）：
【化７３】
2020536046.tif 000073
で表される化合物、またはその塩；または
式（L-2-6）：
【化７４】
2020536046.tif 000074
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
ＲＳは、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、または任意置換ヘテロアリールである；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；および
ＲＰ４およびＲＰ６は各々、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
任意に前記化合物は、
式（E-L）：
【化７５】
2020536046.tif 000075
で表される化合物、またはその塩であり；
任意に前記化合物は、
式：
【化７６】
2020536046.tif 000076
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-11B）：
【化７７】
2020536046.tif 000077
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ３およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化７８】
2020536046.tif 000078
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化７９】
2020536046.tif 000079
を形成する；
ＲＰ５およびＲＰ７は各々、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
ＲＰ７は、任意置換スルホニル、任意置換スルフィニル、任意置換ホスホリル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＰ５およびＲＰ７は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する； 
任意に前記化合物は、
式（E-R-1）：
【化８０】
2020536046.tif 000080
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-11A）：
【化８１】
2020536046.tif 000081
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ３およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化８２】
2020536046.tif 000082
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化８３】
2020536046.tif 000083
を形成する；
ＲＰ５の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
任意に前記化合物は、
式（E-R-2）：
【化８４】
2020536046.tif 000084
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-10）：
【化８５】
2020536046.tif 000085
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ３およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化８６】
2020536046.tif 000086
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化８７】
2020536046.tif 000087
を形成する；
ＲＰ５およびＲＰ８の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；
Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
任意に前記化合物は、
式（E-R-7）：
【化８８】
2020536046.tif 000088
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-8）：
【化８９】
2020536046.tif 000089
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ３およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化９０】
2020536046.tif 000090
を形成する；および
ＲＰ５およびＲＰ８の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；
任意に前記化合物は、
式（E-R-4）：
【化９１】
2020536046.tif 000091
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-10B）：
【化９２】
2020536046.tif 000092
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｘ３は、ハロゲンまたは脱離基である；
Ｒ３およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化９３】
2020536046.tif 000093
を形成する；
Ｒ６の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、または２個のＲ６基は、一緒になって以下：
【化９４】
2020536046.tif 000094
を形成する；
ＲＰ５およびＲＰ８の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；
Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
ＲＸは、水素または−ＯＲＸａであり、ここでＲＸａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；および
ＲＹは、水素または−ＯＲＹａであり、ここでＲＹａは、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意にここで、ＲＸａおよびＲＹａは、これらの介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
任意に前記化合物は、
式（E-R-6）：
【化９５】
2020536046.tif 000095
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-7）：
【化９６】
2020536046.tif 000096
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ３およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化９７】
2020536046.tif 000097
を形成する；
ＲＰ５およびＲＰ８の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；および
Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意に前記化合物は、
式（E-R-8）：
【化９８】
2020536046.tif 000098
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-5B）：
【化９９】
2020536046.tif 000099
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ３は、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
ＲＰ５およびＲＰ８の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；
任意に前記化合物は、
式（E-R-9）：
【化１００】
2020536046.tif 000100
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-7A）：
【化１０１】
2020536046.tif 000101
で表される化合物、またはその塩であって；式中：
Ｒ３およびＲ５は各々、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
Ｒ４の各存在は、独立して、水素、ハロゲン、もしくは任意置換アルキルであるか、または２個のＲ４基は、一緒になって以下：
【化１０２】
2020536046.tif 000102
を形成する；
ＲＰ５、ＲＰ８、およびＲＰ９の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；および任意に、ここで２個のＲＰ９基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；および
Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意に前記化合物は、
式（E-R-11）：
【化１０３】
2020536046.tif 000103
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-5A）：
【化１０４】
2020536046.tif 000104
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ３は、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
ＲＰ５およびＲＰ８の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；および
Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意に前記化合物は、
式（E-R-15）：
【化１０５】
2020536046.tif 000105
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-4）：
【化１０６】
2020536046.tif 000106
で表される化合物、またはそれらの塩であって、式中：
Ｒ３は、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
ＲＰ５、ＲＰ８、およびＲＰ１０の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；および
Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意に前記化合物は、
式（E-R-16）：
【化１０７】
2020536046.tif 000107
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-2）：
【化１０８】
2020536046.tif 000108
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ３は、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；および
ＲＰ５およびＲＰ１０の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；
任意に前記化合物は、
式（E-R-17）：
【化１０９】
2020536046.tif 000109
で表される化合物、またはその塩；または
式（R-4-1）：
【化１１０】
2020536046.tif 000110
で表される化合物、またはそれらの塩であって、式中：
Ｒ３は、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；および
ＲＰ５は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；
任意に前記化合物は、
式（E-R-19）：
【化１１１】
2020536046.tif 000111
で表される化合物、またはその塩；または
式（E-R-22）：
【化１１２】
2020536046.tif 000112
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
ＲＰ５およびＲＰ１０の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ５基は、介在原子と一緒に結び合って、任意置換ヘテロシクリル環を形成する；または
式（L-5-7B）：
【化１１３】
2020536046.tif 000113
で表される化合物、またはその塩であって；式中：
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
ＲＰ４およびＲＰ６の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；および
Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意に前記化合物は、
式（E-L-1）：
【化１１４】
2020536046.tif 000114
で表される化合物、またはその塩：または
式（L-5-7A）：
【化１１５】
2020536046.tif 000115
で表される化合物、またはその塩であって；式中：
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；
ＲＰ４およびＲＰ６の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；および
Ｒ８は、水素、任意置換アルキル、任意置換カルボシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロシクリル、任意置換ヘテロアリール、任意置換アシル、または酸素保護基である；
任意に前記化合物は、
式（E-L-2）：
【化１１６】
2020536046.tif 000116
で表される化合物、またはその塩；または
式（L-5-6A）：
【化１１７】
2020536046.tif 000117
で表される化合物、またはその塩であって；式中：
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；および
ＲＰ４およびＲＰ６の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
任意に前記化合物は、
式（E-L-5）：
【化１１８】
2020536046.tif 000118
で表される化合物、またはその塩；または
式（E-L-6）：
【化１１９】
2020536046.tif 000119
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
ＲＰ４およびＲＰ６の各存在は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；または
式（L-5-4）：
【化１２０】
2020536046.tif 000120
で表される化合物、またはその塩であって、式中：
Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、または任意置換アルキルである；および
各ＲＰ６は、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アシル、または酸素保護基である；任意に、ここで２個のＲＰ６は、介在原子とともに結び合って、任意置換ヘテロシクリルを形成する；
任意に前記化合物は
式（E-L-7）：
【化１２１】
2020536046.tif 000121
で表される化合物、またはその塩である。