【手続補正書】
【提出日】令和3年1月7日(2021.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも2つのフコース部分を有し、かつ分子量は0.6kDaから340kDa、特に0.6kDaから2kDa、又は1kDaから7kDa、又は2kDaから10kDa、又は5kDaから340kDaを有する化合物であり、
前記化合物は式（I）
【化１８】
2020507660.tif 000001
式中、
・  iは0又は1に等しい；
・  Aは次のA1〜A4から選択され、
【化１９】
2020507660.tif 000002
kは1又は3に等しく、特にkは1に等しい；
【化２０】
2020507660.tif 000003
ｒは1から30までであり、特に1から4までであり、5から9までであり、10から15までであり、16から20までであり、21から25までであり、又は26から30である；
【化２１】
2020507660.tif 000004
sは5から300までであり、特に60から80である；
【化２２】
2020507660.tif 000005
vは0から10までであり、特に1から8までであり、好ましくは、vは3に等しい；
・  Bは次の式であり、
【化２３】
2020507660.tif 000006
・  Cは次の式であり、
【化２４】
2020507660.tif 000007
yは0又は1に等しく；
XはO、S、又はCH2から選択され；
Uは次から選択され、
【化２５】
2020507660.tif 000008
【化２６】
2020507660.tif 000009
【化２７】
2020507660.tif 000010
【化２８】
2020507660.tif 000011
、
【化２９】
2020507660.tif 000012
【化３０】
2020507660.tif 000013
【化３１】
2020507660.tif 000014
【化３２】
2020507660.tif 000015
【化３３】
2020507660.tif 000016
R1、R2、R3、R4は相互に独立してH、COCH3、NH2、NO2、NHAc、OH、OMe、COOH、
COOMe、CONHMe、Cl、Br、I、F、SMe、又はMeから選択される；
ただしy+n又はy+mは0とは異なる；
特にmは１から5である；
特にnは0から5である；
・  Dは次から選択される
【化３４】
2020507660.tif 000017
である化合物。
【請求項２】
式（I）が
【化３５】
2020507660.tif 000018
式中、
・  iは0又は1に等しい；
・  Aは次のA1〜A4から選択され、
【化３６】
2020507660.tif 000019
kは1又は3に等しく、特にkは1に等しい；
【化３７】
2020507660.tif 000020
ｒは1から30までであり、特に1から4までであり、5から9までであり、10から
15までであり、16から20までであり、21から25までであり、又は26から30である；
【化３８】
2020507660.tif 000021
sは5から300までであり、特に60から80である；
【化３９】
2020507660.tif 000022
vは0から10までであり、特に1から8までであり、好ましくは、vは3に等しい；
・  Bは次の式であり、
【化４０】
2020507660.tif 000023
・  Cは次の式であり
【化４１】
2020507660.tif 000024
yは1に等しい；
XはO、S、又はCH2から選択される；
Uは次から選択され、
【化４２】
2020507660.tif 000025
【化４３】
2020507660.tif 000026
【化４４】
2020507660.tif 000027
【化４５】
2020507660.tif 000028
R1、R2、R3、R4は相互に独立してH、COCH3、NH2、NO2、NHAc、OH、OMe、COOH、
COOMe、CONHMe、Cl、Br、I、F、SMe、又はMeから選択される；
特にmは１から5である；
特にnは0から5である；
・  Dは次から選択される
【化４６】
2020507660.tif 000029
である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Aが式A1、特に次のA1-1であり、
【化４７】
2020507660.tif 000030
kは1に等しい；
Di、B、Cは式（I）で定義される；
化合物（I-A1）であるか
又は
Aは式A2で、特に次のA2-1〜A2-8から選択され、
【化４８】
2020507660.tif 000031
【化４９】
2020507660.tif 000032
【化５０】
2020507660.tif 000033
【化５１】
2020507660.tif 000034
【化５２】
2020507660.tif 000035
【化５３】
2020507660.tif 000036
【化５４】
2020507660.tif 000037
【化５５】
2020507660.tif 000038
Di、B、Cは式（I）で定義される、
化合物（I-A2）であるか
又は
Aは式A3で、特に次のA3-1から選択され、
【化５６】
2020507660.tif 000039
Di、B、Cは式（I）で定義される；
化合物（I-A3）であるか
又は
Aは式A4で、特に次のA4-1から選択され、
【化５７】
2020507660.tif 000040
Di、B、Cは式（I）で定義される、
化合物（I-A4）である
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
BはB1又はB2から選択され、
【化５８】
2020507660.tif 000041
【化５９】
2020507660.tif 000042
A、Di、Cは式（I）に定義される、
化合物（I-B）である
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
CがC1、C2又はC3から選択され、
【化６０】
2020507660.tif 000043
【化６１】
2020507660.tif 000044
【化６２】
2020507660.tif 000045
Ａ、Ｂ、Ｄiは式（I）に定義される；
化合物（I-C）であるか、
特にCが次のC2-1又はC2-2から選択され、
【化６３】
2020507660.tif 000046
【化６４】
2020507660.tif 000047
Ａ、Ｂ、Ｄiは式（I）に定義される、
化合物（I-C2）である、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、
Aは式（I）に定義され、
B、Cが以下の組みあわせ
[B2 - C1],
[B2 - C2],
[B2 - C2-1], 
[B2 - C2-2]又は
[B1 - C3];
から選択される化合物（I-BC）である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が次の組みあわせ、
[A1 - B2 - C1],
[A1 - B2 - C2],
[A1 - B2 - C2-1],
[A1 - B2 - C2-2],
[A1-1 - B2 - C1],
[A1-1 - B2 - C2],
[A1-1 - B2 - C2-1]
[A1-1 - B2 - C2-2]
[A2 - B2 - C1],
[A2-4 - B2 - C1],
[A2-5 - B2 - C1],
[A2-6 - B2 - C1],
[A2-7 - B2 - C1],
[A2-8 - B2 - C1],
[A4 - B2 - C1],
[A4 - B2 - C2], 
[A4 - B2 - C2-1]
[A4 - B2 - C2-2],
[A4-1 - B2 - C1],
[A4-1 - B2 - C2],
[A4-1 - B2 - C2-1],
[A4-1 - B2 - C2-2],
[A3 - B1 - C3]又は
[A3-1 - B1 - C3],
又は前記化合物が次から選択される、
【化６５】
2020507660.tif 000048
【化６６】
2020507660.tif 000049
【化６７】
2020507660.tif 000050
【化６８】
2020507660.tif 000051
のいずれかである、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
少なくとも2つのフコース部分を有する、薬物として使用するための化合物であり、前記化合物の分子量は0.6kDaから340kDa、特に0.6kDaから2kDa、又は1kDaから7kDa、又は2kDaから10kDa、又は5kDaから340kDaであり；
前記化合物は式（I）
【化６９】
2020507660.tif 000052
式中、
・  iは0又は1に等しい
・  Aは次のA1〜A4から選択される
【化７０】
2020507660.tif 000053
kは1又は3に等しく、特にkは1に等しい；
【化７１】
2020507660.tif 000054
ｒは1から30までであり、特に1から4までであり、5から9までであり、10から15ま でであり、16から20までであり、21から25までであり、又は26から30である；
【化７２】
2020507660.tif 000055
sは5から300までであり、特に60から80である；
【化７３】
2020507660.tif 000056
vは0から10までであり、特に1から8までであり、好ましくは、vは3に等しい；
・  Bは次の式であり、
【化７４】
2020507660.tif 000057
・  Cは次の式であり、
【化７５】
2020507660.tif 000058
yは0又は1に等しい；
XはO、S、又はCH2から選択される；
Uは次から選択され、
【化７６】
2020507660.tif 000059
【化７７】
2020507660.tif 000060
【化７８】
2020507660.tif 000061
【化７９】
2020507660.tif 000062
【化８０】
2020507660.tif 000063
【化８１】
2020507660.tif 000064
【化８２】
2020507660.tif 000065
【化８３】
2020507660.tif 000066
【化８４】
2020507660.tif 000067
R1、R2、R3、R4は相互に独立して H、COCH3、NH2、NO2、NHAc、OH、OMe、COOH、
COOMe、CONHMe、Cl、Br、I、F、SMe、又はMeから選択される；
ただし y+n又はy+mは0とは異なる；
特にmは１から5である；
特にnは0から5である；
・  Dは次から選択される
【化８５】
2020507660.tif 000068
である化合物。
【請求項９】
有効成分として請求項1に定義される化合物を含むアスペルギルス属菌種により引き起こされる感染症の予防又は治療に薬物としての使用を目的とする組成物であり、特に前記組成物はヒト用及び/又は動物用に調製される組成物。
【請求項１０】
前記アスペルギルス属菌種がアスペルギルス属フミガティ節菌、アスペルギルス属フラビ節菌、アスペルギルス属ニガー節菌、アスペルギルス属ニデュランテス節菌、アスペルギルス  オリゼー、アスペルギルス  ボムビシス（bombycis）、アスペルギルス  ネミウス(nemius)、より詳しくは前記アスペルギルス属菌種がアスペルギルス属フミガティ節菌、アスペルギルス属フラビ節菌、アスペルギルス属ニガー節菌、アスペルギルス属ニデュランテス節菌、更により詳しくは前記アスペルギルス属菌種がアスペルギルス属フミガティ節菌である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記感染症がアスペルギルス症であり、特にアレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アスペルギローマ、慢性肺アスペルギルス症、又は浸潤性肺アスペルギルス症である、請求項９又は１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記化合物が呼吸経路により、特に吸入、経口経路、又は静脈内投与により使用される、請求項９〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物が1mgから1.4gの活性成分を含み、特に1mgから7mgの活性成分、又は7mgから700mgの活性成分、又は70mgから350mgの活性成分、又は350mgから700mgの活性成分、又は700mgから1.05gの活性成分、又は1.05gから1.4gの活性成分を含む、あるいは前記組成物が200mgから10gの活性成分を、特に400mgから7gの活性成分を含む、あるいは前記組成物が10mgから10gの活性成分を、特に50mgから7gの活性成分を含む、あるいは前記組成物が0.015mg/kgから20mg/kgの活性成分の投与量、特に0.015mg/kgから0.1mg/kgの活性成分、又は0.1mg/kgから10mg/kgの活性成分、又は1mg/kgから5mg/kgの活性成分、又は5mg/kgから10mg/kgの活性成分、又は10mg/kgから15mg/kgの活性成分、又は15mg/kgから20mg/kgの活性成分を含む、あるいは前記組成物が3mg/kgから143mg/kgの活性成分を、特に6mg/kgから100mg/kgの活性成分を含む、あるいは前記組成物が0.15mg/kgから143mg/kgの活性成分を、特に1mg/kgから100mg/kgの活性成分を含む、請求項９〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記化合物がアゾール抗真菌剤、ポリエン抗真菌剤、又はエキノキャンディン抗真菌剤などの抗真菌剤と関連している、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
アスペルギルス属菌種により引き起こされる感染症の予防又は治療のための薬物の製造における、
少なくとも2つのフコース部分を持つ化合物であり、前記化合物の分子量は0.6kDaから340kDa、特に0.6kDaから2kDa、又は1kDaから7kDa、又は2kDaから10kDa、又は5kDaから340kDaであり、
特に、前記化合物は式（I）
【化１】
2020507660.tif 000069
・  式中、iは0又は1に等しい；
・  Aは次から選択される
【化２】
2020507660.tif 000070
kは1、2、又は3に等しく、特にkは1に等しい；
【化３】
2020507660.tif 000071
ｒは1から30までであり、特に1から4までであり、5から9までであり、10から
15までであり、16から20までであり、21から25までであり、又は26から30である；
【化４】
2020507660.tif 000072
sは5から300までであり、特に60から80である；
【化５】
2020507660.tif 000073
vは0から10までであり、特に1から8までであり、好ましくは、vは3に等しい；
・  Bは次の式であり、
【化６】
2020507660.tif 000074
・  Cは次の式であり；
【化７】
2020507660.tif 000075
yは0又は1に等しく；
XはO、S、又はCH2から選択され；
Uは次から選択される
【化８】
2020507660.tif 000076
【化９】
2020507660.tif 000077
【化１０】
2020507660.tif 000078
【化１１】
2020507660.tif 000079
【化１２】
2020507660.tif 000080
【化１３】
2020507660.tif 000081
【化１４】
2020507660.tif 000082
【化１５】
2020507660.tif 000083
【化１６】
2020507660.tif 000084
R1、R2、R3、R4は相互に独立してH、COCH3、NH2、NO2、NHAc、OH、OMe、COOH、
COOMe、CONHMe、Cl、Br、I、F、SMe、又はMeから選択される；
ただしy+n又はy+mは0とは異なる；
特にmは１から5である；
特にnは0から5である；
・  Dは次から選択される
【化１７】
2020507660.tif 000085
である化合物の使用。