【手続補正書】
【提出日】令和3年1月25日(2021.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
2020506970.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｌが、−Ｓ（Ｏ）ｎ−を表し、
ｎが、２または１を表し、
Ｘが、Ｙから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に各々置換されたＣ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、またはＣ２−１２アルキニルを表し、
Ｒ１が、ハロ、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、−ＯＲｌ１、または−ＳＲｍ１を表し、
Ｒ２およびＲ３が、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｒａ１、−ＣＮ、−Ａａ１−Ｃ（Ｑａ１）Ｒｂ１、−Ａｂ１−Ｃ（Ｑｂ１）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ａｃ１−Ｃ（Ｑｃ１）ＯＲｅ１、−Ａｄ１−Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ１、−Ａｅ１−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｇ１）Ｒｈ１、−Ａｆ１−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲｉ１、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、−ＯＲｌ１、または−ＳＲｍ１を表し、
各Ａａ１〜Ａｆ１が、独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ１）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｑａ１〜Ｑｃ１が、独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ１、または＝Ｎ（ＯＲｏ１）を表し、
各Ｒａ１およびＲｆ１が、独立して、各々が独立してＧ１ａから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、またはＣ２〜６アルキニル、独立してＧ１ｂから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロシクリル、独立してＧ１ｃから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたアリール、または独立してＧ１ｄから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロアリールを表し、
各Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒｅ１、Ｒｇ１、Ｒｈ１、Ｒｉ１、Ｒｊ１、Ｒｋ１、Ｒｌ１、Ｒｍ１、Ｒｎ１、Ｒｏ１、およびＲｐ１が、独立して、Ｈ、各々が独立してＧ１ａから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、もしくはＣ２〜６アルキニル、独立してＧ１ｂから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロシクリル、独立してＧ１ｃから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたアリール、または独立してＧ１ｄから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロアリールを表し、
Ｒｃ１およびＲｄ１、Ｒｇ１およびＲｈ１、並びに／またはＲｊ１およびＲｋ１のうちのいずれかが、結合される窒素原子と一緒に３〜６員環を形成するように一緒に連結され、この環が、さらに１つのヘテロ原子を任意選択に含有し、またこの環が、独立して、Ｇ１ｂ、各々が１つ以上のＧ１ａで任意選択に置換されたＣ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、またはＣ２〜３アルキニル、および＝Ｏから選択された１つ以上の基で任意選択に置換され、
各Ｇ１ａおよびＧ１ｂが、独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ２）Ｒｂ２、−ＯＲｃ２、−ＳＲｄ２、または＝Ｏを表し、
各Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２、およびＲｄ２が、独立して、Ｈ、または各々が１つ以上のフルオロで任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、もしくはＣ２〜６アルキニルを表すか、または
Ｒａ２およびＲｂ２が、結合される窒素原子と一緒に３〜６員環を形成するように一緒に連結され、この環が、さらに１つのヘテロ原子を任意選択に含有し、またこの環が、独立してフルオロから選択された１つ以上の基、および各々が１つ以上のフルオロで任意選択に置換されたＣ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、またはＣ２〜３アルキニルで任意選択に置換され、
各Ｙが、独立して、ハロ、Ｒａ３、−ＣＮ、−Ａａ２−Ｃ（Ｑａ２）Ｒｂ３、−Ａｂ２−Ｃ（Ｑｂ２）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ａｃ２−Ｃ（Ｑｃ２）ＯＲｅ３、−Ａｄ２−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆ３、−Ａｅ２−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒｇ３）Ｒｈ３、−Ａｆ２−Ｓ（Ｏ）ｑＯＲｉ３、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ３）Ｒｋ３、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、−ＯＲｌ３、−ＳＲｍ３、または＝Ｏを表し、
各Ｑａ２〜Ｑｃ２が、独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ３、または＝Ｎ（ＯＲｏ３）を表し、
各Ａａ２〜Ａｆ２が、独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ３）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｒａ３が、独立して、Ｇ２ｂから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロシクリル、Ｇ２ｃから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたアリール、またはＧ２ｄから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロアリールを表し、
各Ｒｆ３が、独立して、Ｇ２ａから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｇ２ｂから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロシクリル、Ｇ２ｃから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたアリール、Ｇ２ｄから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロアリールを表し、
各Ｒｂ３、Ｒｃ３、Ｒｄ３、Ｒｅ３、Ｒｇ３、Ｒｈ３、Ｒｉ３、Ｒｊ３、Ｒｋ３、Ｒｌ３、Ｒｍ３、Ｒｎ３、Ｒｏ３、およびＲｐ３が、独立して、Ｈ、独立してＧ２ａから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、独立してＧ２ｂから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロシクリル、独立してＧ２ｃから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたアリール、または独立してＧ２ｄから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロアリールを表すか、または
任意の２つのＲｃ３およびＲｄ３、Ｒｇ３およびＲｈ３、および／またはＲｊ３およびＲｋ３が、結合される窒素原子と一緒に３〜６員環を形成するように一緒に連結し、この環が、さらに１つのヘテロ原子を任意選択に含有し、またこの環が、独立してＧ２ｂから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロシクリル、独立してＧ２ｃから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたアリール、または独立してＧ２ｄから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロアリール、および＝Ｏから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換され、
各Ｇ２ａが、独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｊ４）Ｒｋ４、−ＯＲｌ４、−ＳＲｍ４、または＝Ｏを表し、
各Ｇ２ｂが、独立して、ハロ、Ｒａ４、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｊ４）Ｒｋ４、−ＯＲｌ４、−ＳＲｍ４、または＝Ｏを表し、
各Ｇ２ｃおよびＧ２ｄが、独立して、ハロ、Ｒａ４、−ＣＮ、−Ａａ３−Ｃ（Ｑａ４）Ｒｂ４、−Ａｂ３−Ｃ（Ｑｂ３）Ｎ（Ｒｃ４）Ｒｄ４、−Ａｃ３−Ｃ（Ｑｃ３）ＯＲｅ４、−Ａｄ３−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆ４、−Ａｅ３−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒｇ４）Ｒｈ４、−Ａｆ３−Ｓ（Ｏ）ｑＯＲｉ４、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ４）Ｒｋ４、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、−ＯＲｌ４、または−ＳＲｍ４を表し、
各Ｑａ３〜Ｑｃ３が、独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ４、または＝Ｎ（ＯＲｏ４）を表し、
各Ａａ３〜Ａｆ３が、独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ４）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｒａ４およびＲｆ４が、独立して、Ｇ３ａから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｇ３ｂから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロシクリル、Ｇ３ｃから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたアリール、Ｇ３ｄから独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロアリールを表し、
各Ｒｂ４、Ｒｃ４、Ｒｄ４、Ｒｅ４、Ｒｇ４、Ｒｈ４、Ｒｉ４、Ｒｊ４、Ｒｋ４、Ｒｌ４、Ｒｍ４、Ｒｎ４、Ｒｏ４、およびＲｐ４が、独立して、Ｈ、各々が独立してＧ３ａから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、もしくはＣ２〜６アルキニル、または独立してＧ３ｂから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロシクリル、独立してＧ３ｃから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたアリール、または独立してＧ３ｄから選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたヘテロアリールを表すか、または
Ｒｃ４およびＲｄ４、Ｒｇ４およびＲｈ４、および／またはＲｊ４およびＲｋ４のうちのいずれかが、結合される窒素原子と一緒に３〜６員環を形成するように一緒に連結されて、この環が、さらに１つのヘテロ原子を任意選択に含有し、またこの環が、独立してＧ３ｂから選択された１つ以上の基で任意選択に置換され、
各Ｇ３ａおよびＧ３ｂが、独立して、ハロ、Ｒａ５、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｂ５）Ｒｃ５、−ＯＲｄ５、−ＳＲｅ５、または＝Ｏを表し、
各Ｒａ５が、独立して、各々が独立してＧ４から選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、またはＣ２〜６アルキニルを表し、
各Ｒｂ５、Ｒｃ５、Ｒｄ５、およびＲｅ５が、独立して、Ｈ、または各々がＧ４から独立して選択された１つ以上の基で任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、もしくはＣ２〜６アルキニルを表すか、または
各Ｒｂ５およびＲｃ５が、結合される窒素原子と一緒に３〜６員環を形成するように一緒に連結され、この環が、さらに１つのヘテロ原子を任意選択に含有し、またこの環が、独立してＧ４から選択された１つ以上の基で任意選択に置換され、
各Ｇ４が、独立して、ハロ、Ｒａ６、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｂ６）Ｒｃ６、−ＯＲｄ６、または＝Ｏを表し、
各Ｒａ６が、独立して、各々が１つ以上のフルオロで任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、またはＣ２〜６アルキニルを表し、
各Ｒｂ６、Ｒｃ６、およびＲｄ６が、独立して、Ｈ、または各々が１つ以上のフルオロで任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、もしくはＣ２〜６アルキニルを表し、
各ｐおよびｑが、独立して、１または２を表し、
但し、式Ｉの前記化合物が、
（Ａ）
２−（（１−クロロプロパン−２−イル）スルホニル）−６−メトキシ−３−ニトロピリジン
２−（（６−メトキシ−３−ニトロピリジン−２−イル）スルホニル）エタン−１−スルホンアミド、
２−（（２−クロロエチル）スルホニル）−６−メトキシ−３−ニトロピリジン、
２−（（４−クロロブタン−２−イル）スルホニル）−６−メトキシ−３−ニトロピリジン、
２−（（６−メトキシ−３−ニトロピリジン−２−イル）スルホニル）エタン−１−スルホニルクロリド、
２−（（３−クロロ−２−メチルプロピル）スルホニル）−６−メトキシ−３−ニトロピリジン、
２−（（３−クロロプロピル）スルホニル）−６−メトキシ−３−ニトロピリジン、
６−メトキシ−３−ニトロ−２−（ビニルスルホニル）ピリジン、
６−メトキシ−２−（メチルスルホニル）−３−ニトロピリジン、
６−（２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）−２−（メチルスルホニル）−３−ニトロピリジン、
６−（２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）−２−（メチルスルホニル）−３−ニトロピリジン、もしくは
６−（２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）−２−（エチルスルホニル）−３−ニトロピリジン、
または
（Ｂ）
２−（ブチルスルフィニル）−３−ニトロ−ピリジン、
または
（Ｃ）
３−［（３−ニトロ−２−ピリジニル）スルフィニル］−２−プロピオン酸メチルエステル、
３−［（３−ニトロ−２−ピリジニル）スルフィニル］−２−プロピオン酸エチルエステル、
６−［（２−メチルプロピル）スルフィニル］−５−ニトロ−２−メタンスルホネート−２−ピリジノール、
３−クロロ−２−［（６−クロロ−３−ニトロ−２−ピリジニル）スルフィニル］−安息香酸エチルエステル、
３−ニトロ−２−［（４−ピペリジニルメチル）スルフィニル］−ピリジン、
３−ニトロ−２−［（３−ピロリジニルメチル）スルフィニル］−ピリジン，
３−ニトロ−２−［（３−ピペリジニルメチル）スルフィニル］−ピリジン、
３−ニトロ−２−［（２−ピロリジニルメチル）スルフィニル］−ピリジン、
３−ニトロ−２−［（２−ピペリジニルメチル）スルフィニル］−ピリジン、
４−［［（３−ニトロ−２−ピリジニル）スルフィニル］メチル］−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
３−［［（３−ニトロ−２−ピリジニル）スルフィニル］メチル］−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
３−［［（３−ニトロ−２−ピリジニル）スルフィニル］メチル］−１−ピロリジンカルボン酸，１，１−ジメチルエチルエステル、
２−［［（３−ニトロ−２−ピリジニル）スルフィニル］メチル］−１−ピロリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
２−［［（３−ニトロ−２−ピリジニル）スルフィニル］メチル］−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
６−［２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−２−（メチルスルフィニル）−３−ニトロ−ピリジン、もしくは
６−［２，６−ジクロロ−４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−２−（エチルスルフィニル）−３−ニトロ−ピリジン、を表さないことを条件とする、化合物。
【請求項２】
Ｘが、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣ１アルキルを表すとき、Ｘが、少なくとも１つのＹ基で置換されている、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｙが、独立してハロ、Ｒａ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ｎ（Ｒｐ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ３、−Ｎ（Ｒｊ３）Ｒｋ３、−ＯＲｌ３、−ＳＲｍ３、または＝Ｏを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｙが、独立してハロ、Ｒａ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ３）Ｒｄ３、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ３、−Ｎ（Ｒｊ３）Ｒｋ３、または−ＯＲｌ３を表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、ハロ、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、−ＯＲｌ１、または−ＳＲｍ１を表し、および／または
Ｒ２およびＲ３が、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｒａ１、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、−ＯＲｌ１、もしくは−ＳＲｍ１を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒａ１、Ｒｊ１、Ｒｋ１、Ｒｌ１、およびＲｍ１が、独立して、各々が１つ以上のフルオロで任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、またはＣ２〜６アルキニルを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ハロ、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、または−ＯＲｌ１を表し、および／または
Ｒ２およびＲ３が、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｒａ１、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、または−ＯＲｌ１を表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒａ１、Ｒｊ１、Ｒｋ１、Ｒｌ１、およびＲｍ１が、独立して、１つ以上のフルオロで任意選択に置換されたＣ１〜６アルキルを表す、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、ハロ、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、または−ＯＲｌ１を表し、
Ｒ２およびＲ３が、各々独立して、Ｈ、ハロ（例えばクロロ）、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、または−ＯＲｌ１を表し、
各Ｒｌ１が、独立して、１つ以上のフルオロ（メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル基など）で任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、もしくはＣ２〜６アルキニル（例えばＣ１〜６アルキル）を表し、および／または（例えばおよび）
各Ｒｊ１およびＲｋ１が、独立して、１つ以上のフルオロ（メチル基など）で任意選択に置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、またはＣ２〜６アルキニル（例えばＣ１〜６アルキル）を表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｈ以外の基を表す、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ３が、Ｈを表し、および／または
Ｒ１が、ハロ、−Ｎ（ＣＨ３）２もしくは−ＯＣＨ３を表す、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
医薬品としての使用のための、但し書き（Ａ）および（Ｃ）を含まない、請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物を含む薬剤。
【請求項１４】
癌の治療における使用のための、前記但し書き（Ａ）および（Ｃ）を含まない、請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物を含む薬剤。
【請求項１５】
癌の治療用医薬品の製造のための、前記但し書き（Ａ）および（Ｃ）を含まない、請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物の使用。
【請求項１６】
前記癌が、
肉腫、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫、および奇形腫などの軟組織癌；
気管支癌、肺胞または細気管支癌、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨腫性過誤腫、中皮腫などの肺癌；
食道癌、胃癌、膵臓癌、小腸癌、大腸癌などの消化器系の癌；
腎臓癌、膀胱癌、および尿道癌、前立腺癌、精巣癌などの尿生殖路癌；
肝癌、胆管癌、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫などの肝臓癌；
骨原性肉腫、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫、悪性巨細胞軟骨腫、軟骨腫、良性軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液線維腫、類骨腫、および巨細胞腫などの骨癌；
頭蓋癌、髄膜癌、脳癌、脊髄癌などの頭部および／または神経系の癌；
子宮癌、子宮頸癌、卵巣癌、外陰癌、膣癌、卵管癌などの婦人科癌；
血液癌、骨髄癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫などの血液癌；
悪性黒色腫、基底細胞癌、扁平上皮癌、カポジ肉腫、母斑異形成母斑、脂肪腫、血管腫、皮膚線維腫、ケロイドなどの皮膚癌；神経線維腫症および副腎；
神経芽細胞腫、からなる群から選択される、請求項１４に記載の薬剤。
【請求項１７】
前記癌が、固形腫瘍癌である、請求項１４に記載の薬剤。
【請求項１８】
前記但し書き（Ａ）および（Ｃ）を含まない、請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物と、任意選択に１種以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、および／または担体と、を含む、薬学的組成物。
【請求項１９】
（Ａ）前記但し書き（Ａ）および（Ｃ）を含まない、請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物と、
（Ｂ）癌の治療に有用である１種以上の他の治療薬と、を含み、
成分（Ａ）および（Ｂ）の各々が、任意選択に１種以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、または担体と混合して製剤化される、組み合わせ製品。
【請求項２０】
（ａ）請求項１８に記載の薬学的組成物と、
（ｂ）任意選択に１種以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、または担体と混合での、癌の治療に有用である１種以上の他の治療薬と、を含み、
これらの成分（ａ）および（ｂ）は各々、他方と共に投与するのに好適な形態で提供される、パーツキット。
【請求項２１】
請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物の調製のための方法であって、
（ｉ）ｎが２を表す場合、式ＩＩＡの化合物であって、
【化２】
2020506970.tif 000002
式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、請求項１〜１２のいずれか一項に定義されたとおりであり、ＬＧ１が、好適な脱離基を表す、化合物と、
式ＩＩＩＡの化合物であって、
【化３】
2020506970.tif 000003
式中、Ｘが、請求項１〜１２のいずれか一項に定義されたとおりであり、Ｍが、アルカリ金属イオンを表す、化合物、との、
好適な酸の存在下および好適な溶媒の存在下、および任意選択に好適な相間移動触媒の存在下での反応、
（ｉｉ）ｎが２を表す場合、式ＩＩＢの化合物であって、
【化４】
2020506970.tif 000004
式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、請求項１〜１２のいずれか一項に定義されたとおりであり、Ｍが、アルカリ金属イオンを表す、化合物と、
式ＩＩＩＢの化合物であって、
【化５】
2020506970.tif 000005
式中、Ｘが、請求項１〜１２のいずれか一項に定義されたとおりであり、ＬＧ２が、好適な脱離基を表す、化合物、との、
好適な酸の存在下および好適な溶媒の存在下、および任意選択に好適な相間移動触媒の存在下での反応、
（ｉｉｉ）ｎが２を表す場合、式ＩＩＡの化合物と、式ＩＩＩＡの化合物との、好適な金属ハロゲン化物の存在下および好適な溶媒の存在下での反応、
（ｉｖ）ｎが２を表す場合、式ＩＩＢの化合物と、式ＩＩＩＢの化合物との、好適な金属ハロゲン化物の存在下および好適な溶媒の存在下での反応、
（ｖ）式ＩＶの化合物であって、
【化６】
2020506970.tif 000006
式中、Ｒ１〜Ｒ３およびＸが、請求項１〜１２のいずれか一項に定義されたとおりである、化合物、と、好適な酸化剤との、好適な溶媒の存在下および任意選択に水の存在下での反応、
（ｖｉ）ｎが２を表す場合、式Ｖの化合物であって、
【化７】
2020506970.tif 000007
式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、請求項１〜１２のいずれか一項に定義されたとおりであり、ＬＧ３が、好適な脱離基を表す、化合物、と、
式ＶＩの化合物であって、
【化８】
2020506970.tif 000008
式中、Ｘが、請求項１〜１２のいずれか一項に定義されるとおりである、化合物との、
好適なルイス酸の存在下および好適な溶媒の存在下での反応、を含む、方法。