【手続補正書】
【提出日】令和3年3月12日(2021.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマーであって：
【化１】
2020511452.tif 000001
式中、
Ｒ１は−ＮＲ２Ｒ３であり；
Ｒ２は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＮであり；
Ｒ３は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＮ、または−ＣＨ２ＣＦ３であり；
またはＲ２とＲ３は、それらが付着しているＮ原子と一体となって、置換または非置換のアゼチジニル、置換または非置換のピロリジニル、置換または非置換のピペリジニル、置換または非置換のチオモルホリニル、あるいは置換または非置換のピペラジニルを形成し、
Ｒ５は、水素、置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、または置換または非置換のＣ２−Ｃ４アルケニルであり；
各Ｒ６とＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ４アルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ４アルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のフェニル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換の単環式のＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキル、置換または非置換の単環式のＣ１−Ｃ５ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１５）＝Ｎ−ＯＲ１５、−ＳＲ１５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２であり；
またはＲ６および隣接するＲ７は、それらが付着している介在原子と一体となって、置換または非置換の５員あるいは６員の環を形成し；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換の単環式のＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＣＯ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＣＨ２ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２であり；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ４ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換の単環式のＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−（置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｏ−（置換または非置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル）であり；
Ｘ１はＮまたはＣ−Ｒ１０であり；
Ｒ１０は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ１５）２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、またはＣ１−Ｃ４フルオロアルコキシであり；
Ｘ２は、Ｃ−Ｒ７またはＮであり；
Ｘ３は、Ｃ−Ｒ７またはＮであり；
Ｒ１１は水素であり；
Ｒ１２は、水素、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、あるいは１つのＯ原子を有する置換または非置換のＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルであり；
またはＲ１１とＲ１２は、それらが付着している窒素原子と一体となって、置換または非置換のＮ含有ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ１３は、水素、−ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、あるいは置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキルであり；
またはＲ１２とＲ１３は、それらが付着している介在原子と一体となって、置換または非置換の４〜７員の飽和したＮ含有複素環を形成し；
各Ｒ１４は、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換の単環式のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換の単環式のヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒ１５は、水素、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキル、置換または非置換の単環式のＣ２−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換の単環式のヘテロアリールから独立して選択され；
あるいは同じＮ原子上の２つのＲ１５は、それらが付着しているＮ原子と一体となって、置換または非置換のＮ含有複素環を形成する、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項２】
Ｒ３は水素である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項３】
Ｒ１１は水素であり；
Ｒ１２は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ３）３、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり：
またはＲ１１とＲ１２は、それらが付着している窒素原子と一体となって、置換または非置換のアゼチジニル、置換または非置換のピロリジニル、置換または非置換のピペリジニル、置換または非置換のモルホリニル、置換または非置換のチオモルホリニル、置換または非置換のピペラジニル、あるいは置換または非置換のアゼパニルを形成し；
Ｒ１３は、水素、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、または−ＣＦ３であり；
またはＲ１２とＲ１３は、それらが付着している介在原子と一体となって、置換または非置換のアゼチジニル、置換または非置換のピロリジニル、置換または非置換のピペリジニル、置換または非置換のモルホリニル、置換または非置換のチオモルホリニル、置換または非置換のピペラジニル、あるいは置換または非置換のアゼパニルから選択される、置換または非置換の単環式の４〜７員の複素環を形成する、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項４】
Ｒ１１は水素であり；および
Ｒ１２は水素または−ＣＨ３である、請求項１−３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項５】
化合物は、式（Ｖ）の構造、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマーを有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【化２】
2020511452.tif 000002
【請求項６】
Ｒ２は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＮ、または−ＣＨ２ＣＦ３である、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項７】
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｘ１はＮまたはＣ−Ｒ１０であり；および
Ｒ１０は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ１５）２、Ｃ１−Ｃ４アルキルである、請求項１−６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項８】
Ｘ１はＮである、請求項１−７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項９】
Ｘ２は、Ｃ−Ｒ７であり；および
Ｘ３はＣ−Ｒ７である、請求項１−８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項１０】
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ４アルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ４アルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換の単環式のＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキル、置換または非置換の単環式のＣ１−Ｃ５ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１５）＝Ｎ−ＯＲ１５、−ＳＲ１５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２であり；および
各Ｒ７は独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ４アルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ４アルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−（置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｏ−（置換または非置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル）である、請求項１−９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項１１】
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ４アルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ４アルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−（置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｏ−（置換または非置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル）であり；および
各Ｒ７は独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ４フルオロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ４アルケニル、置換または非置換のＣ２−Ｃ４アルキニル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換の単環式のＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキル、置換または非置換の単環式のＣ１−Ｃ５ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−ＣＯ２Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）ＯＲ１５、−Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）２、−ＮＲ１５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５ＯＲ１５、−Ｃ（Ｒ１５）＝Ｎ−ＯＲ１５、−ＳＲ１５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）２である、請求項１−９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項１２】
Ｒ６は、水素、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、アゼチジニル、ピロリジニル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＯＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＣＨ３ＯＣＨ３、−ＮＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＣＨ３ＯＣＨ３、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、または−ＳＯ２ＮＨ２であり；および
各Ｒ７は独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３である、請求項１−９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項１３】
Ｒ８は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アゼチジニル、またはピロリジニルであり；および
Ｒ９は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＮ、または−ＯＣＦ３である、請求項１−１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項１４】
Ｒ８は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、アゼチジニル、またはピロリジニルであり；および
Ｒ９は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３である、請求項１−１３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項１５】
１−１：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−２：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−３：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５，６−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−４：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（１−エテニル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−５：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（１−エチル−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−６：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−７：４−［トランス−４−アミノ−３−メトキシピペリジン−１−イル］−３−（５−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−８：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−（５−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−９：２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−スルホンアミド；
１−１０：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−（７−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−１１：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（７−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−１２：２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−カルボニトリル；
１−１３：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−１４：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−［５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
１−１５：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−１６：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−［５−（オキセタン−３−イルオキシ）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
１−１７：２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−７−カルボキサミド；
１−１８：２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−７−カルボキサミド；
１−１９：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−シクロブトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−２０：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−シクロプロポキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−２１：２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−７−カルボニトリル；
１−２２：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−｛７−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
１−２３：２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−カルボキサミド；
１−２４：２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−カルボキサミド；
１−２５：３−［６−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（５−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−５−メチルベンゾニトリル；
１−２６：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−［５−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
１−２７：メチルＮ−｛２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−７−イル｝カルバマート；
１−２８：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン；
１−２９：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（６−クロロ−１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−３０：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−Ｎ−エチル−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−３１：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−｛５，５−ジフルオロ−４，６−ジオキサ−１０，１２−ジアザトリシクロ［７．３．０．０３，７］ドデカ−１，３（７），８，１０−テトラエン−１１−イル｝−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−３２：３−［６−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（５−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］−５−フルオロベンゾニトリル；
１−３３：２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ−インドール−６−カルボニトリル；
１−３４：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−［（プロパノ−２−イルオキシ）イミノ］メチル］ピリジン−２−アミン；
１−３５：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）イミノ］メチル］−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−３６：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）イミノ］メチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−３７：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−３−［（プロパノ−２−イルオキシ）イミノ］メチル］ピリジン−２−アミン；
１−３８：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）イミノ］メチル］−５−（３−クロロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−３９：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−３−［（ヒドロキシイミノ）メチル］ピリジン−２−アミン；
１−４０：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−｛５−［（メトキシイミノ）メチル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
１−４１：トランス−４−アミノ−１−［２−アミノ−３−（５−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３，５−ジメチルフェニル）ピリジン−４−イル］ピペリジン−３−カルボニトリル；
１−４２：トランス−４−アミノ−１−［２−アミノ−３−（５−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−４−イル］ピペリジン−３−カルボニトリル；
１−４３：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−［５−（アゼチジン−１−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−４４：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−｛４−［（メトキシイミノ）メチル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
１−４５：メチルＮ−｛２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル｝カルバマート；
１−４６：１−｛２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル｝−３−メトキシ尿素；
１−４７：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−｛５−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
１−４８：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン；
１−４９：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−Ｎ−エチル−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−５０：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５，６−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−Ｎ−エチル−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−５１：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−｛１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
１−５２：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−｛１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
１−５３：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−（５−メタンスルホニル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−５４：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−クロロ−７−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−５５：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５，６−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン；
１−５６：３−（５，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−２−アミン；
１−５７：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５，６−ジフルオロ−１−メチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−５８：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（６−フルオロ−４−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−５９：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−（４−フルオロ−６−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−６０：２−（｛２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−４−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−イル｝オキシ）アセトニトリル；
１−６１：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−｛７−フルオロ−５−［（メトキシイミノ）メチル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
１−６２：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−｛６−フルオロ−４−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル｝−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−６３：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−｛４−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
１−６４：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−｛７−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
１−６５：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−エチニル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−６６：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−エチニル−７−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−６７：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−６８：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−クロロ−７−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−６９：２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−７−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−カルボニトリル；
１−７０：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−２−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−カルボニトリル；
１−７１：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン；
１−７２：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（７−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン；
１−７３：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（７−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−７４：２−（｛２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−５−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−７−イル｝オキシ）アセトニトリル；
１−７５：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−クロロ−７−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン；
１−７６：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−｛７−メトキシ−５−［（メトキシイミノ）メチル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
１−７７：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−３−（５，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−７８：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３，５−ジメチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−７９：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−３−（５，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−８０：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−メトキシ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−８１：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−８２：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−クロロ−７−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−８３：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３，５−ジメチルフェニル）−３−（６−フルオロ−４−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−８４：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３，５−ジメチルフェニル）−３−（５−フルオロ−７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−８５：２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−７−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−カルボニトリル；
１−８６：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−［５−（トリフルオロメトキシ）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル］ピリジン−２−アミン；
１−８７：２−（｛２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−５−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−７−イル｝オキシ）アセトニトリル；
１−８８：２−（｛２−［２−アミノ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−７−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−イル｝オキシ）アセトニトリル；
１−８９：２−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−２−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル］−７−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−カルボニトリル；
１−９０：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−３−（５−フルオロ−７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−９１：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）−３−（５−フルオロ−７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−９２：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−クロロフェニル）−３−（５−フルオロ−７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）ピリジン−２−アミン；
１−９３：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−フルオロ−７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
１−９４：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−クロロ−７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）ピリジン−２−アミン；
４−１：３−（５−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−Ｎ−メチル−４−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］ピリジン−２−アミン；
４−２：２−［２−アミノ−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル］−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−６−カルボニトリル；
４−３：２−［２−アミノ−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル］−７−フルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−５−カルボニトリル；
４−４：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−３−（７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン；
４−５：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン；
４−６：４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−（５−フルオロ−７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン；
４−７：１−［３−（５−フルオロ−７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
４−８：１−［３−（５，７−ジフルオロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−２−（モルフォリン−４−イル）ピリジン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
４−９：１−［３−（５−フルオロ−７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−２−（３−フルオロアゼチジン−１−イル）−５−（３−フルオロフェニル）ピリジン−４−イル］ピペリジン−４−アミン；
４−１０：３−（５−フルオロ−７−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−４−［４−（メチルアミノ）ピペリジン−１−イル］ピリジン−２−アミン；
４−１１：１−［３−（５−クロロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル）−５−（３−フルオロ−５−メチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル］ピペリジン−４−アミン
である、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
【請求項１６】
請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー、および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
ソマトスタチン受容体サブタイプ２（ＳＳＴＲ２）活性の調節から恩恵を受けるであろう、哺乳動物における疾患または疾病を処置するための薬剤の製造における、請求項１−１５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマーの使用。
【請求項１８】
疾患または疾病は、先端巨大症、神経内分泌腫瘍、眼の疾患または疾病、神経障害、腎症、呼吸器疾患または疾病、癌、痛み、神経変性疾患または疾病、炎症性疾患または疾病、精神疾患または疾病、あるいはそれらの組み合わせである、請求項１７に記載の使用。