【手続補正書】
【提出日】令和3年3月12日(2021.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（I）を有する化合物であって、
【化１】
2020511506.tif 000001
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグおよび複合体を含み、式中：
Aは、
【化２】
2020511506.tif 000002
および
【化３】
2020511506.tif 000003
からなる群から選択され；
nは、1、2、または3であり；
R1aおよびR1bはそれぞれ独立して水素、C1-6  直鎖状アルキルおよび  C1-6  分岐状アルキルからなる群から選択されるか、または  R1aとR1bは、それらが結合する原子と共に、3〜7員の環原子を有する環を形成してもよく；
R2は、0〜3個の水素ではないR4基で任意で置換されるベンゼン環、0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される4-ピリジン環、および0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される3-ピリジン環、および0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される2-ピリジン環からなる群から選択され；
R3は、0〜3個の水素ではないR4基で任意で置換されるベンゼン環、0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される4-ピリジン環、および0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される3-ピリジン環、および0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される2-ピリジン環からなる群から選択され；
R4は、各出現位置で、水素、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11、およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から独立して選択され；
R4a、R4b、R4c、R4d、およびR4e  という用語は、ベンゼン環上の個々のR4基を指定す
るために使用されてもよく；
R5は、各出現位置で、水素、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐
状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7分岐状アルコキシ、C3-7シクロアルコキシ、C1-6直鎖状ハロアルキル、C3-7分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11、およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から独立して選択され；
R5a、R5b、R5cおよびR5dという用語は、ピリジン環上の個々のR5基を指定するために使用されてもよく；
R6は、各出現位置で、水素、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R7は、各出現位置で、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R8aは、各出現位置で、H、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R8bは、各出現位置で、H、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R9aは、各出現位置で、H、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R9bは、各出現位置で、H、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R9aとR9bは、それらが結合する原子とともに、酸素を任意で含有する3〜7個の環原子を有する環を形成してもよく；
R10は、各出現位置で、H、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R11は、各出現位置で、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロ
アルキルからなる群から独立して選択され；
R12aは、各出現位置で、水素、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；および
R12bは、各出現位置で、水素、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物。
【請求項２】
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（II）を有する化合物であって、
【化４】
2020511506.tif 000004
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩、および複合体を含む、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（IIa）を有する化合物であって、
【化５】
2020511506.tif 000005
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R4a、R4b、R4c、R4dおよびR4eの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R4a、R4b、R4c、R4dおよびR4eの基のうちの0〜3個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、ヘテロシクリル、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11、およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（IIb）を有する化合物であって、
【化６】
2020511506.tif 000006
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（IIc）を有する化合物であって、
【化７】
2020511506.tif 000007
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（IId）を有する化合物であって、
【化８】
2020511506.tif 000008
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（VI）を有する化合物であって、
【化９】
2020511506.tif 000009
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩、および複合体を含む、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（VIa）を有する化合物であって、
【化１０】
2020511506.tif 000010
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R4a、R4b、R4c、R4dおよびR4eの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R4a、R4b、R4c、R4dおよびR4eの基のうちの0〜3個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11、およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（VIb）を有する化合物であって、
【化１１】
2020511506.tif 000011
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（VIc）を有する化合物であって、
【化１２】
2020511506.tif 000012
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（VId）を有する化合物であって、
【化１３】
2020511506.tif 000013
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
式（I）を有する前記化合物が、以下からなる群：
(R)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(S)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン：
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；および
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
またはその薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項1に記載の少なくとも一つの化合物の有効量を含む組成物。
【請求項１４】
少なくとも一つの賦形剤をさらに含む、請求項13に記載の組成物。
【請求項１５】
前記少なくとも一つの化合物が、
(R)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(S)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン：
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；および
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
またはこれらの薬学的に許容可能な形態からなる少なくとも一種である、請求項14に記載の組成物。
【請求項１６】
シグマ-2受容体活性の調節不全を含む疾患を治療するための組成物であって、請求項1に記載の少なくとも一つの化合物の有効量を含み、前記組成物が対象に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１７】
前記組成物が、少なくとも一つの賦形剤をさらに含む、請求項16に記載の組成物。
【請求項１８】
前記少なくとも一つの化合物が、
(R)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(S)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン：
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
またはこれらの薬学的に許容可能な形態を含む少なくとも一種である、請求項17に記載の組成物。
【請求項１９】
シグマ-2受容体活性の調節不全を含む前記疾患が、全般性不安障害、社会性不安障害、パニック障害、広場恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、鬱病、双極性障害、神経性食欲不振症、神経性大食症、物質使用障害、統合失調症、アルツハイマー病、軽度認知障害、記憶障害、および癌からなる群から選択される、請求項16に記載の組成物。
【請求項２０】
前記癌が、膵臓癌、肺癌、乳癌、悪性黒色腫、前立腺癌および卵巣癌からなる群から選択される、請求項19に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
これらおよび他の目的、特徴、ならびに利点は、以下の詳細な説明および添付の特許請求の範囲を読むことによって、当業者に明らかとなるであろう。別段の指定がない限り、本明細書の全ての割合、比、および比率は重量基準である。別段の指定がない限り、全ての温度は摂氏温度（℃）である。引用された全ての文書は、該当部分において参照により本明細書に組み込まれるが、いずれの文書の引用も、それが本発明に関連する従来技術であることを承認するものと解釈されるべきではない。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
以下の式（I）を有する化合物であって、
【化１】
2020511506.tif 000014
その水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグおよび複合体を含み、式中：
Aは、
【化２】
2020511506.tif 000015
および
【化３】
2020511506.tif 000016
からなる群から選択され；
nは、1、2、または3であり；
R1aおよびR1bはそれぞれ独立して水素、C1-6  直鎖状アルキルおよび  C1-6  分岐状アルキルからなる群から選択されるか、または  R1aとR1bは、それらが結合する原子と共に、3〜7員の環原子を有する環を形成してもよく；
R2は、0〜3個の水素ではないR4基で任意で置換されるベンゼン環、0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される4-ピリジン環、および0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される3-ピリジン環、および0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される2-ピリジン環からなる群から選択され；
R3は、0〜3個の水素ではないR4基で任意で置換されるベンゼン環、0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される4-ピリジン環、および0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される3-ピリジン環、および0〜2個の水素ではないR5基で任意で置換される2-ピリジン環からなる群から選択され；
R4は、各出現位置で、水素、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11、およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から独立して選択され；
R4a、R4b、R4c、R4d、およびR4e  という用語は、ベンゼン環上の個々のR4基を指定す
るために使用されてもよく；
R5は、各出現位置で、水素、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7分岐状アルコキシ、C3-7シクロアルコキシ、C1-6直鎖状ハロアルキル、C3-7分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11、およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から独立して選択され；
R5a、R5b、R5cおよびR5dという用語は、ピリジン環上の個々のR5基を指定するために使用されてもよく；
R6は、各出現位置で、水素、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R7は、各出現位置で、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R8aは、各出現位置で、H、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R8bは、各出現位置で、H、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R9aは、各出現位置で、H、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R9bは、各出現位置で、H、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R9aとR9bは、それらが結合する原子とともに、酸素を任意で含有する3〜7個の環原子を有する環を形成してもよく；
R10は、各出現位置で、H、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R11は、各出現位置で、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
R12aは、各出現位置で、水素、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択され；および
R12bは、各出現位置で、水素、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、およびC3-7シクロアルキルからなる群から独立して選択される、化合物。
（項目２）
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（II）を有する化合物であって、
【化４】
2020511506.tif 000017
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩、および複合体を含む、項目1に記載の化合物。
（項目３）
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（IIa）を有する化合物であって、
【化５】
2020511506.tif 000018
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R4a、R4b、R4c、R4dおよびR4eの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R4a、R4b、R4c、R4dおよびR4eの基のうちの0〜3個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、ヘテロシクリル、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11、およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、
項目1に記載の化合物。
（項目４）
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（IIb）を有する化合物であって、
【化６】
2020511506.tif 000019
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目５）
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（IIc）を有する化合物であって、
【化７】
2020511506.tif 000020
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目６）
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（IId）を有する化合物であって、
【化８】
2020511506.tif 000021
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目７）
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（VI）を有する化合物であって、
【化９】
2020511506.tif 000022
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩、および複合体を含む、項目1に記載の化合物。
（項目８）
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（VIa）を有する化合物であって、
【化１０】
2020511506.tif 000023
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R4a、R4b、R4c、R4dおよびR4eの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R4a、R4b、R4c、R4dおよびR4eの基のうちの0〜3個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11、およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、
項目1に記載の化合物。
（項目９）
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（VIb）を有する化合物であって、
【化１１】
2020511506.tif 000024
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目１０）
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（VIc）を有する化合物であって、
【化１２】
2020511506.tif 000025
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目１１）
式（I）を有する前記化合物が、以下の式（VId）を有する化合物であって、
【化１３】
2020511506.tif 000026
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容可能な塩および複合体を含み、式中：
R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの少なくとも2個は、水素であり、R5a、R5b、R5c、およびR5dの基のうちの0〜2個は独立して、OH、NO2、ハロゲン、CN、C1-6直鎖状アルキル、C3-7分岐状アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6直鎖状アルコキシ、C3-7  分岐状アルコキシ、C3-7  シクロアルコキシ、C1-6  直鎖状ハロアルキル、C3-7  分岐状ハロアルキル、C1-6直鎖状ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、-S(C1-6直鎖状アルキル)、S(C3-7分枝状アルキル)、-S(C3-7シクロアルキル)、-SO2(C1-6直鎖状アルキル)、SO2(C3-7分枝状アルキル)、-SO2(C3-7シクロアルキル)、COR6、CO2R7、CONR8aR8b、SO2NR8aR8b、NR9aR9b、NR9aCOR10、NR9aSO2R11およびNR9aSO2NR12aR12bからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目１２）
式（I）を有する前記化合物が、以下からなる群：
(R)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(S)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン：
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；および
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
またはその薬学的に許容可能な塩から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目１３）
項目1に記載の少なくとも一つの化合物の有効量を含む組成物。
（項目１４）
少なくとも一つの賦形剤をさらに含む、項目13に記載の組成物。
（項目１５）
前記少なくとも一つの化合物が、
(R)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(S)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン：
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；および
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
またはこれらの薬学的に許容可能な形態からなる少なくとも一種である、項目14に記載の組成物。
（項目１６）
シグマ-2受容体活性の調節不全を含む疾患を治療する方法であって、前記方法が、前記疾患を治療するために、項目1に記載の少なくとも一つの化合物の有効量を対象に投与
することを含む、方法。
（項目１７）
前記少なくとも一つの化合物が、少なくとも一つの賦形剤をさらに含む組成物中で投与される、項目16に記載の方法。
（項目１８）
前記少なくとも一つの化合物が、
(R)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(S)-3-(2-(6-(ピリジン-4-イル)-2,6-ジアゾスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン:
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-フェニル-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-イソプロピルフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(3-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2-メチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(3-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2-メチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(S)-3-(2-(6-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)エチル)-2-オキサスピロ[4.5]デカン-1-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(o-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(m-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(p-トリル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-2-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-3-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(S)-4-(5-(2-(4,4-ジエチル-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル)エチル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ベンゾニトリル；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-メトキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-モルホリノフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(2-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン：
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(3-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-(4-ヒドロキシフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(R)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
(S)-3,3-ジエチル-5-(2-(5-フェニルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)エチル)ジヒドロフラン-2(3H)-オン；
またはこれらの薬学的に許容可能な形態を含む少なくとも一種である、項目17に記載の方法。
（項目１９）
シグマ-2受容体活性の調節不全を含む前記疾患が、全般性不安障害、社会性不安障害、パニック障害、広場恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、鬱病、双極性障害、神経性食欲不振症、神経性大食症、物質使用障害、統合失調症、アルツハイマー病、軽度認知障害、記憶障害、および癌からなる群から選択される、項目16に記載の方法。
（項目２０）
前記癌が、膵臓癌、肺癌、乳癌、悪性黒色腫、前立腺癌および卵巣癌からなる群から選択される、項目19に記載の方法。