【手続補正書】
【提出日】令和3年3月31日(2021.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020536082.tif 000001
〔式中、
Ｔは、ＣＨ又はＮであり、但し、Ｔ、Ｕ及びＶのうちの２以下がＮであり；
Ｕは、ＣＨ又はＮであり；
Ｖは、ＣＨ又はＮであり；
Ｗは、
（１）結合、又は、
（２）Ｏ
であり；
Ｑは、
（１）Ｎ、又は、
（２）ＣＲ３
であり；
Ｘは、
（１）Ｏ、又は、
（２）ＣＨ２
であり；
Ｙは、
（１）Ｏ、
（２）ＮＲ８、
（３）Ｓ、又は、
（４）ＣＨ２
であり、但し、ＹがＯ、ＮＲ８又はＳである場合、ＸはＯではなく；
Ｚは、
（１）Ｏ、
（２）Ｓ、
（３）ＣＨ２、又は、
（４）ＮＨ
であり、但し、ＺがＯ、Ｓ又はＮＨである場合、ＸはＯではなく；
Ａは、
（１）−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ、
（２）−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）−ＡｒｙＣ、
（３）−（ＣＨ２）ｑＯ−ＡｒｙＣ、
（４）ＡｒｙＣ、
（５）−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ７）−ＨｅｔＣ、
（６）−（ＣＨ２）ｑＯ−ＨｅｔＣ、
（７）ＨｅｔＣ、又は、
（８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル
であり、ここで、ＣＨ２及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルは、置換されていないか又は１〜
４のＲｉで置換されており；
ＡｒｙＣは、Ｎ、４級塩としてのＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個、２
個又は３個の環原子を有する５〜６員の単環式芳香族環であり、ここで、該環は、置換さ
れていないか又は１〜４のＲｉで置換されており、ここで、ＡｒｙＣは、Ｏ、Ｓ及び−Ｎ
Ｒｇから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロシクロアルキル環に縮
合していてもよく；
ＨｅｔＣは、Ｎ、４級塩としてのＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個又は
３個のヘテロ原子環原子を有する４〜７員の飽和又はモノ不飽和の単環式環であり、ここ
で、該環は、置換されていないか又は１〜４のＲｉで置換されており；
Ｌは、
（１）非存在、
（２）Ｒ４、
（３）−ＮＨＲ４、
（４）−Ｎ（Ｒ４）２、
（５）−ＯＲ４、
（６）−（ＣＨ２）ｎＲ４、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
（８）−Ｃ（ＮＨ）Ｒ４、又は、
（９）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４
であり、ここで、Ｌは、置換されていないか又はＲｅから選択される１〜４の置換基で置
換されており；
Ｍは、
（１）Ｒ５、
（２）−ＮＨＲ５、
（３）−Ｎ（Ｒ５）２、
（４）−ＯＲ５、
（５）−（ＣＨ２）ｕＲ５、
（６）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、
（７）−Ｃ（ＮＨ）Ｒ５、又は、
（８）−Ｓ（Ｏ）ｖＲ５
であり、ここで、Ｍは、置換されていないか又はＲ６から選択される１〜４の置換基で置
換されており；
Ｒ１は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、
（３）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
（４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（５）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（６）テトラゾリル、
（７）オキサジアゾロニル、
（８）ＨｅｔＡ、
（９）ＡｒｙＡ、
（１０）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１１）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、又は、
（１２）−Ｐ（Ｏ）（Ｒｅ）ｐ
であり、ここで、−Ｃ１−Ｃ８アルキル及び−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、置換されて
いないか又は１〜３のＲａで置換されており；
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、
（３）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
（４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（５）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（６）テトラゾリル、
（７）オキサジアゾロニル、
（８）ＨｅｔＡ、
（９）ＡｒｙＡ、
（１０）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１１）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、又は、
（１２）−Ｐ（Ｏ）（Ｒｅ）ｐ
であり、ここで、−Ｃ１−Ｃ８アルキル及び−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、置換されて
いないか又は１〜３のＲａで置換されており、
但し、Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ
）ｍＮＲｃＲｄ又は−Ｐ（Ｏ）（Ｒｅ）ｐである場合、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ
（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ又は−Ｐ（Ｏ）（Ｒｅ）
ｐではなく；
ＨｅｔＡは、Ｎ、４級塩としてのＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個又は
３個のヘテロ原子環原子を有する４〜７員の飽和又はモノ不飽和の単環式環であり、ここ
で、該環は、置換されていないか又は１〜４のＲｃで置換されており；
ＡｒｙＡは、Ｎ、４級塩としてのＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個、２
個又は３個の環原子を有する５〜６員の単環式芳香族環であり、ここで、該環は、置換さ
れていないか又は１〜４のＲｃで置換されており；
Ｒ３は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（３）ハロゲン、又は、
（４）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル
であり、ここで、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルは、置換されていな
いか又は１〜３のＲａで置換されており；
Ｒ４の各出現は、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
（３）−Ｃ２−Ｃ８アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＯＲｅ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、
（８）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（９）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１０）−ＣＮ、
（１１）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１２）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１３）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１４）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１５）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１６）＝ＮＲ１１、
（１７）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
（１８）−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（１９）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（２０）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（２１）ＨｅｔＢ、
（２２）−Ｏ−ＨｅｔＢ、
（２３）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、
（２４）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、
（２５）ＡｒｙＢ、
（２６）−Ｏ−ＡｒｙＢ、
（２７）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＢ、又は、
（２８）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＢ
であり、ここで、Ｒ４は、置換されていないか又は１〜４のＲ６で置換されており；
ＡｒｙＢは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される０個、１個、２個又は３個の環原子
を有する５〜６員の単環式芳香族環であり、ここで、該環は、置換されていないか又は１
〜４のＲｃで置換されており；
ＨｅｔＢは、Ｎ、４級塩としてのＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個又は
３個のヘテロ原子環原子を有する４〜７員の飽和又はモノ不飽和の単環式環であり、ここ
で、該環は、置換されていないか又は１〜３のＲａで置換されており；
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
（３）−Ｃ２−Ｃ８アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｕＯＲｅ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｅ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｖＮＲｃＲｄ、
（７）−（ＣＨ２）ｕＮＲｃＲｄ、
（８）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（９）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１０）−ＣＮ、
（１１）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１２）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１３）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１４）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１５）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｖＲｅ、
（１６）＝ＮＲ１１、
（１７）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
（１８）−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（１９）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（２０）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（２１）ＨｅｔＢ、
（２２）−Ｏ−ＨｅｔＢ、
（２３）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、
（２４）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、
（２５）ＡｒｙＢ、
（２６）−Ｏ−ＡｒｙＢ、
（２７）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＢ、又は、
（２８）−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＢ
であり、ここで、Ｒ５は、置換されていないか又は１〜４のＲ６で置換されており；
Ｒ６の各出現は、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
（３）−ＯＲｅ、
（４）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｅ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｖＮＲｃＲｄ、
（６）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（７）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（８）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（９）−ＣＮ、
（１０）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１１）−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｄ、
（１２）−（ＣＨ２）ｕＮＲｃＲｄ、
（１３）−（ＣＨ２）ｕＮＲｃＲｄ、
（１４）−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）Ｒｅ）、
（１５）−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ）、
（１６）−Ｎ（Ｒｃ）（Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ）、
（１７）−Ｎ（Ｒｃ）（Ｓ（Ｏ）ｖＲｅ）、又は、
（１８）ＨｅｔＢ
であり；
Ｒ７は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は、
（３）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル
であり、ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキル及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルは、置換されていな
いか又は１〜３のＲａで置換されており；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ４アルキル、又は、
（３）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル
であり；
Ｒ９は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ４アルキル、又は、
（３）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル
であり；
Ｒ１０は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ４アルキル、又は、
（３）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル
であり；
Ｒ１１は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ４アルキル、又は、
（３）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル
であり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立して、
（１）水素、
（２）−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、
（３）Ｃ１−Ｃ３アルキル、
（４）−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキル、又は、
（５）−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキル
であり、ここで、−ＳＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−（Ｃ１−Ｃ３アルキ
レン）ｎＯＣ１−Ｃ３アルキル及び−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）ｎＮＣ１−Ｃ３アルキル
は、置換されていないか又は１〜７のフッ素で置換されており、あるいは、Ｒ１２とＲ１
３は、それらが結合している炭素と一緒になって、単環式Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルを形
成するか、又は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１個、２個若しくは３個のヘテロ
原子環原子を有する単環式Ｃ４−Ｃ７ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ４−Ｃ
７シクロアルキル及びＣ４−Ｃ７ヘテロシクロアルキルは、置換されていないか、又は、
−Ｆ、−ＯＨ及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１〜３の置換基で置換
されており；
Ｒ１４は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ４アルキル、又は、
（３）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル
であり；
Ｒａの各出現は、独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ３アルキル、
（４）−ＮＲｃＲｄ、又は、
（５）−ＯＲｅ
であり；
Ｒｂの各出現は、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
（３）−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、
（４）ＯＨ、
（５）Ｎ（Ｒ９）２、又は、
（６）ハロゲン
であり、ここで、−Ｃ１−Ｃ３アルキルは、置換されていないか又は１〜３のＲａで置換
されており；
Ｒｃ及びＲｄの各出現は、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
（３）−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
（４）−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（５）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（６）ＨｅｔＡ、
（７）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、
（８）ＡｒｙＢ、
（９）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＢ、又は、
（１０）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ
であり、あるいは、ＲｃとＲｄは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｏ、
Ｓ及び−ＮＲｇから独立して選択される１〜２個の付加的なヘテロ原子を含んでいてもよ
い４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、各Ｒｃ及びＲｄは、置換されてい
ないか又は１〜３のＲｆで置換されており；
Ｒｅの各出現は、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
（３）−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
（４）−ＯＨ、
（５）−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、
（６）−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（７）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（８）ＨｅｔＢ、
（９）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、
（１０）ＡｒｙＢ、
（１１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＡｒｙＢ、
（１２）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ、又は、
（１３）ハロゲン
であり、ここで、各Ｒｅは、置換されていないか又は１〜３のＲｈで置換されており；
Ｒｆの各出現は、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキル、
（６）−ＣＮ、
（７）−ＣＦ３、
（８）−ＯＣＨＦ２、
（９）−ＯＣＦ３、又は、
（１０）ＮＨ２
であり、ここで、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルは、置換されていないか、又は、−ＯＨ、ハロ
ゲン、シアノ及び−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１〜３の置換基で置換され
ており；
Ｒｇの各出現は、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、又は、
（３）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル
であり、ここで、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルは、置換されていないか又は１〜５のフッ素で
置換されており；
Ｒｈの各出現は、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＯＣ１−Ｃ４アルキル、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ４アルキル、
（６）−ＣＮ、
（７）−ＣＦ３、
（８）−ＯＣＨＦ２、又は、
（９）−ＯＣＦ３
であり、ここで、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルは、置換されていないか又は−ＯＨ、ハロゲン
、シアノ若しくは−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１〜３の置換基で置換され
ており；
Ｒｉの各出現は、独立して、
（１）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、
（２）−Ｃ２−Ｃ８アルケニル、
（３）−Ｃ２−Ｃ８アルキニル、
（４）ハロゲン、
（５）−ＯＲｅ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（７）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（９）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１０）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−ＮＲｃＲｄ、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、
（１５）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１６）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１７）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１８）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１９）＝ＮＨ、
（２０）−ＣＦ３、
（２１）−ＯＣＦ３、又は、
（２２）−ＯＣＨＦ２
であり；
Ｒｊの各出現は、独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ３アルキル、
（３）ＯＲ１０、
（４）＝ＮＲ１０、
（５）Ｎ（Ｒ１０）２、又は、
（６）ハロゲン
であり、ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキルは、置換されていないか又は１〜３のＲｂで置換さ
れており；
各ｎは、独立して、０、１、２、３、４、５又は６であり；
各ｍは、独立して、０、１又は２であり；
各ｐは、独立して、１又は２であり；
各ｑは、独立して、０、１、２、３、４、５又は６であり；
各ｓは、独立して、０、１、２又は３であり；
各ｔは、独立して、０、１、２又は３であり；
各ｕは、独立して、０、１、２、３、４、５又は６であり；そして、
各ｖは、独立して、０、１又は２である〕
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｔ、Ｕ及びＶは、それぞれＣＨである；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｗは、Ｏである；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｑは、ＣＲ３であり；そして、
Ｒ３は、水素である；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｘは、ＣＨ２である；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｙは、Ｏ又はＣＨ２であり；そして、
Ｚは、Ｏ又はＣＨ２である；
請求項５に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｙは、ＣＨ２であり；そして、
Ｚは、Ｏである；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ１及びＲ２は、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、及び、
（３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ
から選択され、ここで、−Ｃ１−Ｃ８アルキルは、置換されていないか又は１〜３のＲａ
で置換されており、
但し、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅである場合、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅではない；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２は、独立して、
（１）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、及び、
（２）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ
から選択され、但し、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅである場合、Ｒ２は、−Ｃ１−Ｃ８アルキ
ルであり、そして、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅである場合、Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル
である；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１２及びＲ１３は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ３アル
キルは、置換されていないか又は１〜７のフッ素で置換されており、
あるいは、Ｒ１２とＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒になって、単環式Ｃ４−
Ｃ６シクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキルは、置換されていない
か、又は、−Ｆ、−ＯＨ及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１〜３の置
換基で置換されている；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ａは、
（１）−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ、
（２）ＡｒｙＣ、又は、
（３）ＨｅｔＣ
であり、ここで、Ａは、置換されていないか又は１〜４のＲｉで置換されている；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ａは、
（１）ＡｒｙＣ、又は、
（２）ＨｅｔＣ
であり、ここで、Ａは、置換されていないか又は１〜４のＲｉで置換されている；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｌは、
１）非存在、又は、
２）Ｒ４
であり、ここで、Ｌは、置換されていないか又はＲｅから選択される１〜４の置換基で置
換されており；そして、
Ｒ４の各出現は、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲｅ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、又は、
（５）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ
であり、ここで、Ｒ４は、置換されていないか又は１〜４のＲ６で置換されている；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ４の各出現は、独立して、
（１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、又は、
（３）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ
であり、ここで、Ｒ４は、置換されていないか又は１〜４のＲ６で置換されている；
請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｍは、
（１）Ｒ５、又は、
（２）−ＮＨＲ５
であり、ここで、Ｍは、置換されていないか又はＲ６から選択される１〜４の置換基で置
換されており；そして、
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
（３）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（ＮＲｃＲｄ）２、
（４）−（ＣＨ２）ｕＮＲｃＲｄ、又は、
（５）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ
であり、ここで、Ｒ５は、置換されていないか又は１〜４のＲ６で置換されている；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｒ５は、
（１）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（ＮＲｃＲｄ）２、又は、
（２）−（ＣＨ２）ｕＮＲｃＲｄ
であり、ここで、Ｒ５は、置換されていないか又は１〜４のＲ６で置換されている；
請求項１５に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｔ、Ｕ及びＶは、ＣＨであり；
Ｗは、Ｏであり；
Ｑは、ＣＲ３であり；
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｙは、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚは、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−Ｃ８アルキル、及び、
（３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ
から選択され、ここで、−Ｃ１−Ｃ８アルキルは、置換されていないか又は１〜３のＲａ
で置換されており、但し、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅである場合、Ｒ２は、独立して、水素
及び−Ｃ１−Ｃ８アルキルから選択され；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ３アル
キルは、置換されていないか又は１〜７のフッ素で置換されており、
あるいは、Ｒ１２とＲ１３は、それらが結合している炭素と一緒になって、単環式Ｃ４−
Ｃ６シクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキルは、置換されていない
か、又は、−Ｆ、−ＯＨ及び−ＯＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１〜３の置
換基で置換されており；
Ａは、
（１）−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ、
（２）ＡｒｙＣ、又は、
（３）ＨｅｔＣ
であり、ここで、Ａは、置換されていないか又は１〜４のＲｉで置換されており；
Ｌは、
（１）非存在、又は、
（２）Ｒ４
であり、ここで、Ｌは、置換されていないか又はＲｅから選択される１〜４の置換基で置
換されており；
Ｒ４の各出現は、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲｅ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、又は、
（５）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ
であり、ここで、Ｒ４は、置換されていないか又は１〜４のＲ６で置換されており；
Ｍは、
（１）Ｒ５、又は、
（２）−ＮＨＲ５
であり、ここで、Ｍは、置換されていないか又はＲ６から選択される１〜４の置換基で置
換されており；そして、
Ｒ５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
（３）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（ＮＲｃＲｄ）２、
（４）−（ＣＨ２）ｕＮＲｃＲｄ、又は、
（５）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ
であり、ここで、Ｒ５は、置換されていないか又は１〜４のＲ６で置換されている；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｔ、Ｕ及びＶは、ＣＨであり；
Ｗは、Ｏであり；
Ｑは、ＣＲ３であり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｘは、ＣＨ２であり；
Ｙは、ＣＨ２であり；
Ｚは、Ｏであり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、
（１）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び、
（２）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ
から選択され、ここで、−Ｃ１−Ｃ６アルキルは、置換されていないか又は１〜３のＲａ
で置換されており、但し、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅである場合、Ｒ２は、−Ｃ１−Ｃ６ア
ルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立してＣ１−Ｃ３アルキルであり、ここで、Ｃ１−Ｃ３アルキ
ルは、置換されていないか又は１〜７のフッ素で置換されており；
Ａは、
（１）ＡｒｙＣ、又は、
（２）ＨｅｔＣ
であり、ここで、Ａは、置換されていないか又は１〜４のＲｉで置換されており；
Ｌは、
（１）非存在、又は、
（２）Ｒ４
であり、ここで、Ｌは、置換されていないか又はＲｅから選択される１〜４の置換基で置
換されており；
Ｒ４の各出現は、独立して、
（１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、又は、
（３）−Ｃ１−Ｃ１０アルキレン−ＨｅｔＢ
であり、ここで、Ｒ４は、置換されていないか又は１〜４のＲ６で置換されており；
Ｍは、
（１）Ｒ５、又は、
（２）−ＮＨＲ５
であり、ここで、Ｍは、置換されていないか又はＲ６から選択される１〜４の置換基で置
換されており；
Ｒ５は、
（１）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（ＮＲｃＲｄ）２、又は、
（２）−（ＣＨ２）ｕＮＲｃＲｄ
であり、ここで、Ｒ５は、置換されていないか又は１〜４のＲ６で置換されている；
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
以下の
【化２】
2020536082.tif 000002
2020536082.tif 000003
から選択される、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
以下の
【化３】
2020536082.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
以下の
【化４】
2020536082.tif 000005
である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２２】
以下の
【化５】
2020536082.tif 000006
である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３】
以下の
【化６】
2020536082.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４】
治療上有効な量の請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容され
るその塩及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
さらに、治療上有効な量のβ−ラクタマーゼ阻害薬化合物をも含む、請求項２４に記載
の医薬組成物。
【請求項２６】
前記β−ラクタマーゼ阻害薬化合物が、レレバクタム、タゾバクタム、クラブラン酸、
スルバクタム及びアビバクタムからなる群から選択される、請求項２５に記載の医薬組成
物。
【請求項２７】
細菌感染症を治療するための、請求項２４〜２６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
細菌感染症を治療するための薬物の製造における、又は、β−ラクタマーゼ阻害薬化合物と組み合わせて、細菌感染症を治療するための薬物の製造における、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２９】
前記β−ラクタマーゼ阻害薬化合物が、レレバクタム、タゾバクタム、クラブラン酸、スルバクタム及びアビバクタムからなる群から選択される、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
前記細菌感染症が、シュードモナス属種（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、クレブシエラ属種（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｓｐｐ．）、エンテロバクター属種（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）、エシェリキア属種（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｓｐｐ．）、モルガネラ属種（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｓｐｐ．）、シトロバクター属種（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）、セラチア属種（Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｓｐｐ．）又はアシネトバクター属種（Ａｃｉｎｔｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）に起因する、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記細菌感染症が、シュードモナス属種（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）、クレブシエラ属種（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｓｐｐ．）、エンテロバクター属種（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）、エシェリキア属種（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｓｐｐ．）、モルガネラ属種（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｓｐｐ．）、シトロバクター属種（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）、セラチア属種（Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｓｐｐ．）又はアシネトバクター属種（Ａｃｉｎｔｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｓｐｐ．）に起因する、請求項２８又は２９に記載の使用。