【手続補正書】
【提出日】令和3年2月22日(2021.2.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）の化合物又はその塩、エステル、互変異性体若しくはプロドラッグ。
【化１】
2020508310.tif 000001
（式中、
Ａ１及びＡ２は、ＣＨ及びＮから独立して選択され；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、Ｈ及びＮＨ２から独立して選択され；
Ｒ２は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｎ３、及びＮＨ２から選択され；
Ｒ３は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｎ３、及びＮＨ２から選択され；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＲ５、及びＯＲ５から独立して選択され；
Ｒ５は、メチル、エチル、及びプロピルから独立して選択され；
但し、ここで、
Ａ１がＣＨであるとき、Ｒ４ａはＮＨＲ５又はＯＲ５ではなく；
Ａ２がＣＨであるとき、Ｒ４ｂはＮＨＲ５又はＯＲ５ではなく；
Ａ１及びＡ２が共にＮであるとき、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１つはＯＨではない）
【請求項２】
Ａ１がＣＨであり、Ａ２がＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ１がＮであり、Ａ２がＣＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１がＣＨであり、Ａ２がＣＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１がＮであり；
Ａ２がＮであり、且つ
Ｒ２及びＲ３の少なくとも一方が、ＯＨではない請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｆ及びＣｌから選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４ａ及びＲ４ｂが、ＮＨ２及びＮＨＲ５から独立して選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｆ及びＣｌから選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、構造式（ＩＩ）を有するか又はその塩、エステル、互変異性体若しくはプロドラッグである請求項１に記載の化合物。
【化２】
2020508310.tif 000002
（式中、
Ａ１及びＡ２は、ＣＨ及びＮから独立して選択され；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、Ｈ及びＮＨ２から独立して選択され；
Ｒ２は、ＯＨ、Ｆ、及びＣｌから選択され；
Ｒ３は、ＯＨであり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ＮＨ２及びＯＨから独立して選択され；
Ａ１及びＡ２が共にＮであるとき、Ｒ２はＯＨではない）
【請求項１０】
Ａ１がＣＨであり、Ａ２はＮである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ１がＮであり、Ａ２がＣＨである請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ１がＣＨであり、Ａ２がＣＨである請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ１はＮであり、Ａ２はＮであり、Ｒ２はＯＨではない請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、Ｆ及びＣｌから選択される請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４ａ及びＲ４ｂが、ＮＨ２及びＮＨＲ５から独立して選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、Ｆ及びＣｌから選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、以下の化合物から選択されるか又はそのいずれかの塩、エステル、互変異性体若しくはプロドラッグである請求項１に記載の化合物。
【化３】
2020508310.tif 000003
【請求項１８】
前記化合物が、以下の化合物から選択されるか又はそのいずれかの塩、エステル、互変異性体若しくはプロドラッグである請求項１に記載の化合物。
【化４】
2020508310.tif 000004
【請求項１９】
前記化合物が、以下の化合物から選択されるか又はそのいずれかの塩、エステル、互変異性体若しくはプロドラッグである請求項１に記載の化合物。
【化５】
2020508310.tif 000005
【化６】
2020508310.tif 000006
【化７】
2020508310.tif 000007
【請求項２０】
前記化合物が、以下の化合物から選択されるか又はそのいずれかの塩、エステル、互変異性体若しくはプロドラッグである請求項１に記載の化合物。
【化８】
2020508310.tif 000008
【請求項２１】
前記化合物が、以下の化合物から選択されるか又はそのいずれかの塩、エステル、互変異性体若しくはプロドラッグである請求項１に記載の化合物。
【化９】
2020508310.tif 000009
【化１０】
2020508310.tif 000010
【請求項２２】
薬剤として使用する請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
癌の治療に使用する請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＳＴＩＮＧの受容体活性化によって改善される疾患又は病状の予防又は治療のための薬剤の製造に使用する請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ターゲティング部分に共役した請求項１に記載の化合物を含む薬物送達ビヒクル。
【請求項２６】
前記ターゲティング部分が、ペプチドである請求項２５に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項２７】
前記ターゲティング部分が、ビオチン又はビオチン類似体である請求項２５に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項２８】
前記ターゲティング部分が、タンパク質である請求項２５に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項２９】
前記ターゲティング部分が、トランスフェリンである請求項２５に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項３０】
前記ターゲティング部分が、抗体である請求項２５に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項３１】
前記ターゲティング部分が、モノクローナル抗体である請求項３０に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項３２】
前記ターゲティング部分が、ナノ粒子である請求項２５に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項３３】
前記ナノ粒子が、１つ又は複数のα−ヒドロキシカルボン酸から構成される請求項３２に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項３４】
コンテナ部分内に収容された請求項１に記載の化合物を含む薬物送達ビヒクル。
【請求項３５】
前記コンテナ部分が、ナノ粒子である請求項３４に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項３６】
前記コンテナ部分が、リポソームである請求項３４に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項３７】
前記コンテナ部分が、ミセルである請求項３４に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項３８】
前記コンテナ部分が、小胞である請求項３４に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項３９】
前記コンテナ部分が、リン脂質を含む請求項３４〜３８のいずれか１項に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項４０】
選択性部分をさらに含む請求項２５〜３９のいずれか１項に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項４１】
前記選択性部分が、被検体の身体の特定の領域への前記薬物送達ビヒクルの選択的送達を可能にする請求項４０に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項４２】
前記選択性部分が、被検体の身体の特定の器官への前記薬物送達ビヒクルの選択的送達を可能にする請求項４０に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項４３】
前記選択性部分が、腫瘍への前記薬物送達ビヒクルの選択的送達を可能にする請求項４０に記載の薬物送達ビヒクル。
【請求項４４】
請求項１に記載の化合物を、薬学的に許容可能な担体と共に含む医薬組成物。
【請求項４５】
請求項２５に記載の薬物送達ビヒクルを、薬学的に許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項４６】
請求項３４に記載の薬物送達ビヒクルを、薬学的に許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項４７】
ＳＴＩＮＧを請求項１に記載の化合物と接触させるステップを含む、ＳＴＩＮＧの受容体活性化方法。
【請求項４８】
ＳＴＩＮＧを請求項２５に記載の薬物送達ビヒクルと接触させるステップを含む、ＳＴＩＮＧの受容体活性化方法。
【請求項４９】
ＳＴＩＮＧを請求項３４に記載の薬物送達ビヒクルと接触させるステップを含む、ＳＴＩＮＧの受容体活性化方法。
【請求項５０】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、ＳＴＩＮＧ介在性疾患の治療用の医薬組成物。
【請求項５１】
治療有効量の請求項２５に記載の薬物送達ビヒクルを含む、ＳＴＩＮＧ介在性疾患の治療用の医薬組成物。
【請求項５２】
治療有効量の請求項３４に記載の薬物送達ビヒクルを含む、ＳＴＩＮＧ介在性疾患の治療用の医薬組成物。
【請求項５３】
前記疾患が、癌である請求項５０、５１及び５２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記癌が、化学療法耐性癌である請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記癌が、放射線療法耐性癌である請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記癌が、黒色腫、子宮頸癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、精巣癌、尿路上皮癌、膀胱癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、肉腫、大腸腺癌、１つ又は複数の消化管間質腫瘍、胃食道癌、大腸癌、膵臓癌、腎臓癌、肝細胞癌、悪性中皮腫、白血病、リンパ腫、骨髄異形成症候群、多発性黒色腫、移行上皮癌、神経芽腫及び１つ又は複数の形質細胞腫瘍から選択される請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記癌が、黒色腫である請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記癌が、転移性である請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
前記癌が、リンパ腫である請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記疾患が、自己免疫疾患又は障害である請求項５０、５１及び５２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
前記疾患が、免疫不全又は免疫欠損である請求項５０、５１及び５２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
前記疾患が、アレルギー性疾患である請求項５０、５１及び５２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
前記アレルギー性疾患が、アレルギー性鼻炎及び喘息から選択される請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
前記疾患が、感染症である請求項５０、５１及び５２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
前記感染症が、細菌感染に起因する請求項６４に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記感染症が、ウイルス感染に起因する請求項６４に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
以下：
ａ．請求項５０、５１及び５２のいずれか１項に記載の医薬組成物並びに
ｂ．別の治療薬を含む、ＳＴＩＮＧ媒介性疾患の治療用の医薬組成物。
【請求項６８】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含み、宿主防御遺伝子の転写の誘導、サイトカインの産生、ケモカインの放出、抗原特異的Ｔ細胞のプライミングから選択される効果を達成するための医薬組成物。
【請求項６９】
前記効果が、Ｉ型インターフェロンの産生である請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７０】
前記Ｉ型インターフェロンが、インターフェロンαである請求項６９に記載の医薬組成物。
【請求項７１】
前記Ｉ型インターフェロンが、インターフェロンβである請求項６９に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
個体においてＳＴＩＮＧ依存性Ｉ型インターフェロン産生を誘導するための、十分な量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７３】
ａ．有効量の前記ワクチン及び
ｂ．治療有効量の請求項１に記載の化合物を含むワクチンの投与用の医薬組成物。
【請求項７４】
前記医薬組成物が、請求項１に記載の化合物を含有しない場合よりも、前記ワクチンから被る副作用が少ない請求項７３に記載の医薬組成物。
【請求項７５】
前記ワクチンの有効性が、請求項１に記載の化合物を含有しない場合よりも高い請求項７３に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
予防効果を有する請求項７３に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
治癒効果を有する請求項７３に記載の医薬組成物。