【手続補正書】
【提出日】令和3年7月5日(2021.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
ここで、Ｒ2で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はＲ2で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、−ＯＲa、又は−ＮＲaＲaにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はＲ2で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキルは、−ＮＲaＲaにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表されるフェニル又はＲ2で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＯＲa、又は−Ｎ3により任意選択的に置換され；
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
2020527602.tif 000001
で表される化合物、又はその医薬的に許容し得る塩であって、
チアゾール環は、−Ｆ又は−Ｃｌにより任意選択的に置換され；
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4は、独立してＮ又はＣＲ5であり、但し、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＸ4の２つ以下はＮであり；
Ｒ1は、−ＯＲa；−ＮＨ2、−Ｎ（（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル）2；−ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル；−ＮＲa−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、−ＮＲa−フェニル；−ＮＲa−単環式３〜７員複素環；−Ｎ−単環式４〜７員窒素含有複素環（ここで、複素環の窒素原子は硫黄原子に結合している）、又は−Ｎ−５〜８員窒素含有架橋２環式ヘテロシクリル（ここで、架橋２環式ヘテロシクリルの窒素原子は硫黄原子に結合している）であり；
ここで、Ｒ1で表される（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル又はＲ1で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルは、−ＯＲa、−ＯＣ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＯＨ、−ＣＯ（Ｏ）ＣＨ3、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、又は単環式５〜６員複素芳香環により任意選択的に置換され；ここで、Ｒ1で表される−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はＲ1で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキルは、ハロゲン又は−ＯＲaにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ1で表されるフェニル又はＲ1で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＨ、又は−ＮＨ2により任意選択的に置換され；
Ｒ2は、−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＯＲa；−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）ＮＨ2；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）ＮＨ2；−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル；−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）ＮＲa−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）ＮＲa−フェニル；−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）ＮＲa−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）ＮＲa−５〜１０員複素芳香環；
−（ＣＨ2）mＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲa（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル；−（ＣＨ2）mＮＲa−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−（ＣＨ2）mＮＲa−フェニル；−（ＣＨ2）mＮＲa−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）mＮＲa−５〜１０員複素芳香環；
−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）−フェニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）−５〜１０員複素芳香環；
−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−フェニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−５〜１０員複素芳香環；
−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−フェニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−５〜１０員複素芳香環；
−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）−フェニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）−５〜１０員複素芳香環；
−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa−フェニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa−５〜１０員複素芳香環；
−（ＣＨ2）mＮＲaＳ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＳ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＳ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＳ（Ｏ）2−フェニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＳ（Ｏ）2−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）mＮＲaＳ（Ｏ）2−５〜１０員複素芳香環；
単環式３〜１０員複素環；又は５〜１０員複素芳香環であり；
ここで、Ｒ2で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はＲ2で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、又は単環式５〜６員複素芳香環により任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表される−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はＲ2で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲa、又は−ＮＲaＲaにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表されるフェニル又はＲ2で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、又は−Ｎ3により任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表される複素環又はＲ2で表される基中の複素環は、＝Ｏ、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、フェニル、又はベンジルにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表される複素芳香環又はＲ2で表される基中の複素芳香環は、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、又はハロメトキシにより任意選択的に置換され；
Ｒ4は、−Ｈ；−ＮＨ2；−ＮＯ2；−ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＳ（Ｏ）2（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＳ（Ｏ）2ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＳ（Ｏ）2−フェニル；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＣ（Ｓ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲa−単環式５又は６員窒素含有複素芳香環；−ＮＲaＣ（Ｓ）−Ｎ−単環式４〜７員窒素含有複素環；−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa−単環式３〜７員複素環；−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa−単環式５又は６員窒素含有複素芳香環；単環式５又は６員窒素含有複素環；又は＝Ｏ若しくは−ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルにより任意選択的に置換される−ＮＲa−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルケニルであり；
ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はＲ4で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、−ＯＲa、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲa、又は−ＮＲaＲaにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ4で表される複素環又はＲ4で表される基中の複素環は、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、又は−ＯＲaにより任意選択的に置換され；
各Ｒ5は、独立して、−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｒ1、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、又は−ＳＯ2ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
各Ｒaは、独立して−Ｈ又は−ＣＨ3であり；そして
ｍは、０又は１である、上記化合物又は塩。
【請求項２】
以下の構造式：
【化２】
2020527602.tif 000002
で表される請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩であって、Ｒ3は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、又は−ＳＯ2ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルである、上記化合物又は塩。
【請求項３】
以下の構造式：
【化３】
2020527602.tif 000003
で表される請求項２に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩であって、
チアゾール環は、−Ｆ又は−Ｃｌにより任意選択的に置換され、
Ｒ1は、−ＮＨ2、−ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル、−ＮＲa−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、−Ｎ−単環式４〜７員窒素含有複素環（ここで、複素環の窒素原子は硫黄原子に結合している）、又は−Ｎ−５〜８員窒素含有架橋２環式ヘテロシクリル（ここで、架橋２環式ヘテロシクリルの窒素原子は硫黄原子に結合している）であり；
ここで、Ｒ1で表される（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル又はＲ1で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルは、−ＯＲa、−ＯＣ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＯＨ、−ＣＯ（Ｏ）ＣＨ3、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、又は単環式５〜６員複素芳香環により任意選択的に置換され；ここで、Ｒ1で表される−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はＲ1で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキルは、−ＯＲaにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ1で表されるフェニル又はＲ1で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＨ、又は−ＮＨ2により任意選択的に置換され；
Ｒ2は、−Ｈ、−（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）ＮＨ2；−（ＣＨ2）mＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＯＲa；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲaＲa；−（ＣＨ2）mＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）−フェニル；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−フェニル；−（ＣＨ2）mＮＲa−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）mＮＲa−単環式５〜６員複素芳香環；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）−単環式５〜６員複素芳香環；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）mＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−単環式５〜６員複素芳香環；単環式３〜７員複素環；単環式５〜６員複素芳香環；−（ＣＨ2）m−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−単環式３〜７員複素環；−（ＣＨ2）m−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−単環式５〜６員複素芳香環；−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−（ＣＨ2）mＮＲaＳ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；又は−ＣＨ2ＮＲaＳ（Ｏ）2−フェニルであり；
ここで、Ｒ2で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はＲ2で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、−ＯＲa、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、単環式３〜７員複素環、又は単環式５〜６員複素芳香環により任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表される−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はＲ2で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキルは、ハロゲン、−ＯＲa、又は−ＮＲaＲaにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表されるフェニル又はＲ2で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＲa、又は−Ｎ3により任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表される単環式３〜７員複素環又はＲ2で表される基中の単環式３〜７員複素環は、＝Ｏ、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、フェニル、又はベンジルにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表される５〜６員複素芳香環又はＲ2で表される基中の５〜６員複素芳香環は、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、又はハロメトキシにより任意選択的に置換され；
Ｒ3は、存在する場合、−Ｈ、ハロゲン、又は−ＳＯ2ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
Ｒ4は、−Ｈ；−ＮＨ2；−ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＳ（Ｏ）2（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＳ（Ｏ）2ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＳ（Ｏ）2−フェニル；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；又はメチルにより任意選択的に置換された単環式５又は６員窒素含有複素環であり；ここで、Ｒ4で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はＲ4で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、−ＯＲa又はフェニルにより任意選択的に置換され；
各Ｒaは、独立して−Ｈ又は−ＣＨ3であり；そして
ｍは０又は１である、上記化合物又は塩。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩であって、
Ｒ1は、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（ＣＨ3）3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2，−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ3）2）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、−ＮＨＣＨ2−フェニル、−ＮＨＣＨ2−ピリジル、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、−ＮＨＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）2、−ＮＨ−シクロヘキシル（ここで、シクロヘキシルは、−ＯＨにより任意選択的に置換される）；Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−ピロリジニル、又は７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ2は、−Ｈ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3，−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）3、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−フェニル、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−ピペリジニル、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−ピリジル、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−ピリミジニル、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−ピリジル、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、−ＣＨ2ＮＨＳ（Ｏ）2−フェニル、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2−フェニル、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＦ3、−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＦ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、メチルにより置換された−ＮＨ−オキセタニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−シクロプロピル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ピロリジニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ2−ＣＨ2−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アゼチジニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−シクロヘキシル（ここで、シクロヘキシルは、−ＮＨ2又は−Ｎ（ＣＨ3）2により任意選択的に置換される）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ2−アゼパニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ2−アゼチジニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−フェニル（ここで、フェニルは、−ＯＨ又はＮ3により任意選択的に置換される）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ3）−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）−ＣＨ2−フェニル、−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−フェニル，−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）−ＣＨ2−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−イミダゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−ピラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−ピリジル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−ピリミジニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−ピロリジニル（ここで、ピロリジニルは、−ＣＨ3により任意選択的に置換される）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ピロリジニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−チアゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ3）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−シクロヘキシル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−イミダゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−フェニル，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ（ＣＨ3）−フェニル，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−フェニル，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−ピリジル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−ピロリジニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−チアゾリル、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ2−フェニル、−ＮＨ−チアゾリル、−ＮＨ−イミダゾリル（メチル���より置換されている）、−ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、−ＮＨＳ（Ｏ）2−フェニル、−ＮＨＳ（Ｏ）2−ＣＨ2−フェニル、−Ｎ（ＣＨ3）Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、
ベンジルにより任意選択的に置換された
【化４】
2020527602.tif 000004
メチル、フェニル、又はベンジルにより任意選択的に置換された
【化５】
2020527602.tif 000005
ベンジルにより任意選択的に置換された
【化６】
2020527602.tif 000006
又は
【化７】
2020527602.tif 000007
であり；
Ｒ3は、−Ｈ、−Ｆ、又は−ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3であり；
Ｒ4は、−Ｈ、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、−ＮＨＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ3）3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ2−フェニル、−ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ3、−ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＳ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＳ（Ｏ）2−フェニル、−ＮＨＳ（Ｏ）2ＮＨＣＨ3、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2、又は１つ又は２つのメチルにより任意選択的に置換された
【化８】
2020527602.tif 000008
である、上記化合物又は塩。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩であって、
Ｒ1は、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−Ｎ−単環式５又は６員の窒素含有複素環（ここで、複素環の窒素原子は硫黄原子に結合している）；又は−Ｎ−５〜８員窒素含有架橋２環式ヘテロシクリル（ここで、架橋２環式ヘテロシクリルの窒素原子は硫黄原子に結合している）であり；
Ｒ2は、−Ｈ；−ＣＨ2ＯＲa；−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲa；−ＯＲa；−（ＣＨ2）mＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲaＲa；−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル；−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ2）n−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−ＮＲaＣ（Ｏ）−（ＣＨＲa）n−フェニル；−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨＲa）n−フェニル；−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−（ＣＨＲa）n−フェニル；−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa−（ＣＨ2）−フェニル；−ＣＨ3により任意選択的に置換された−ＮＨ−単環式３〜７員複素環；−ＮＨ−単環式５〜６員複素芳香環；−ＮＨＣ（Ｏ）−単環式３〜７員複素環；−ＮＨＣ（Ｏ）−単環式５〜６員複素芳香環；−（ＣＨ2）mＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−単環式５又は６員窒素含有複素環又は複素芳香環；−ＣＨ3により任意選択的に置換された−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）n−単環式５又は６員窒素含有複素環又は複素芳香環；単環式５又は６員窒素含有複素芳香環；−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−（ＣＨ2）n−単環式３〜７員複素環；−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−（ＣＨ2）n−単環式５又は６員窒素含有複素芳香環；−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa−（ＣＨＲa）n−フェニル；又は−ＮＲaＳ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
ここで、Ｒ2で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はＲ2で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、ハロゲン、−ＯＲa、又は−ＮＲaＲaにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表される（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はＲ2で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキルは、−ＮＲaＲaにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表されるフェニル又はＲ2で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＯＲa、又は−Ｎ3により任意選択的に置換され；
Ｒ3は、−Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ4は、−Ｈ、フェニルにより任意選択的に置換された、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、又は−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
各Ｒaは、独立して−Ｈ又は−ＣＨ3であり；
ｍは、０又は１であり；そして
ｎは、０、１、又は２である、上記化合物又は塩。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩であって、
Ｒ1は、−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（ＣＨ3）3、−Ｎ−ピペラジニル、又は７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ2は、−Ｈ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）−ピリジル、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−ピリジル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−ＯＨ、−ＮＨＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＦ3、−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＦ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3、メチルにより置換された−ＮＨ−オキセタニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）−シクロプロピル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ピロリジニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ2−ＣＨ2−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−アゼチジニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−シクロヘキシル（ここで、シクロヘキシルは、−ＮＨ2又は−Ｎ（ＣＨ3）2により任意選択的に置換される）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ2−アゼパニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ2−アゼチジニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−フェニル（ここで、フェニルは、−ＯＨ又はＮ3により任意選択的に置換される）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ3）−フェニル、−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−フェニル，−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）−ＣＨ2−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−ピリジル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−ピロリジニル（ここで、ピロリジニルは、−ＣＨ3により任意選択的に置換される）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）−ＣＨ2−ピロリジニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ3）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−シクロヘキシル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ（ＣＨ3）−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−ピリジル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−ピロリジニル，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−チアゾリル、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ2−フェニル，−Ｎ（ＣＨ3）Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、イミダゾリル、ピラゾリル、又はトリアゾリルであり；
Ｒ3は、−Ｈ又は−Ｆであり；そして
Ｒ4は、−Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ2−フェニル、又は−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2である、上記化合物又は塩。
【請求項８】
請求項４に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩であって、
Ｒ1は、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ2は、−Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル；−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ2）n−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル；−ＮＲaＣ（Ｏ）−（ＣＨＲa）n−フェニル；−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨＲa）n−フェニル；−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−（ＣＨＲa）n−フェニル；−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa−（ＣＨＲa）n−フェニル；−ＣＨ3により任意選択的に置換された−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ2）n−単環式５又は６員窒素含有複素環又は複素芳香環；又は−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲa−（ＣＨ2）n−単環式５又は６員窒素含有複素環又は複素芳香環であり；
ここで、Ｒ2で表される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又はＲ2で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは、−ＯＲaにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表される−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル又はＲ2で表される基中の（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキルは、−ＮＲaにより任意選択的に置換され；ここで、Ｒ2で表されるフェニル又はＲ2で表される基中のフェニルは、−ＯＲa又は−Ｎ3により任意選択的に置換され；
Ｒ3は、−Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ4は、−Ｈ、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル又は−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
各Ｒaは、独立して−Ｈ又は−ＣＨ3であり； そして
ｎは、０、１、又は２である、上記化合物又は塩。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩であって、
Ｒ1は、−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（ＣＨ3）3、又は７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニルであり；
Ｒ2は、−Ｈ；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）2；−ＮＨＣ（Ｏ）−フェニル；−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ2−ＣＨ2−フェニル；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−シクロヘキシル（ここで、シクロヘキシルは、−ＮＨ2又は−Ｎ（ＣＨ3）2により任意選択的に置換される）；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−フェニル（ここで、フェニルは、−ＯＨ又はＮ3により任意選択的に置換される）；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ3）−フェニル；−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−フェニル，−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）−ＣＨ2−フェニル；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ2−ピロリジニル（ここで、ピロリジニルは、−ＣＨ3により任意選択的に置換される）；−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ3；−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）2；−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3；−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ2；−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ3）；−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−シクロヘキシル；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−フェニル；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ（ＣＨ3）−フェニル；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−フェニル；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−ピリジル；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−チアゾリル；又は−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ2−フェニルであり；
Ｒ3は、−Ｈ又は−Ｆであり；そして
Ｒ4は、−Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）2、又は−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2である、上記化合物又は塩。
【請求項１０】
以下：
【化９】
2020527602.tif 000009
から選択される構造式で表される請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩であって、Ｒ3は、−Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、又は−ＳＯ2ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルである、上記化合物又は塩。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩であって、
チアゾール環は、−Ｆ又は−Ｃｌにより任意選択的に置換され；
Ｒ1は、−ＮＲaＲa、−ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル、又は−Ｎ−単環式４〜７員窒素含有複素環（ここで、複素環の窒素原子は硫黄原子に結合している）であり；
ここで、Ｒ1で表される（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル又はＲ1で表される基中の（Ｃ1〜Ｃ5）アルキルは、−ＯＲa、−ＯＣ（Ｃ1〜Ｃ3）アルキレン−ＯＨ、−ＣＯ（Ｏ）ＣＨ3、−ＮＲaＲa、−（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、フェニル、又は単環式５〜６員複素芳香環により任意選択的に置換され；ここで、Ｒ1で表されるフェニル又はＲ1で表される基中のフェニルは、ハロゲン、−ＣＨ3、ハロメチル、ハロメトキシ、−ＯＨ、又は−ＮＨ2により任意選択的に置換され；
Ｒ2は、−Ｈ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＮＲaＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、又は−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
Ｒ3は、−Ｈ又は−Ｓ（Ｏ）2ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
Ｒ4は、−Ｈ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＮＲaＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、又は−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲa（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；そして
各Ｒaは、独立して−Ｈ又は−ＣＨ3である、上記化合物又は塩。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物、又はその医薬的に許容し得る塩であって、
チアゾール環は、−Ｆ又は−Ｃｌにより任意選択的に置換され；
Ｒ1は、−ＮＨＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（ＣＨ3）3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）2、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＨ3、−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣＨ2−フェニル、−ＮＨＣＨ2−ピリジル、−ＮＨ−シクロブチル、又は−Ｎ−ピロリジニルであり；
Ｒ2は、−Ｈ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）2、又は−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2であり；
Ｒ3は、−Ｈ、又は−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ（ＣＨ3）3であり；そして
Ｒ4は、−Ｈ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）2、又は−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＣＨ（ＣＨ3）2である、上記化合物又は塩。
【請求項１３】
以下：
【化１０−１】
2020527602.tif 000010
【化１０−２】
2020527602.tif 000011
【化１０−３】
2020527602.tif 000012
【化１０−４】
2020527602.tif 000013
【化１０−５】
2020527602.tif 000014
【化１０−６】
2020527602.tif 000015
【化１０−７】
2020527602.tif 000016
【化１０−８】
2020527602.tif 000017
【化１０−９】
2020527602.tif 000018
【化１０−１０】
2020527602.tif 000019
【化１０−１１】
2020527602.tif 000020
【化１０−１２】
2020527602.tif 000021
【化１０−１３】
2020527602.tif 000022
【化１０−１４】
2020527602.tif 000023
【化１０−１５】
2020527602.tif 000024
【化１０−１６】
2020527602.tif 000025
【化１０−１７】
2020527602.tif 000026
【化１０−１８】
2020527602.tif 000027
【化１０−１９】
2020527602.tif 000028
【化１０−２０】
2020527602.tif 000029
【化１０−２１】
2020527602.tif 000030
【化１０−２２】
2020527602.tif 000031
【化１０−２３】
2020527602.tif 000032
【化１０−２４】
2020527602.tif 000033
から選択される化合物、又はその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１４】
医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容し得る塩とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
癌、自己免疫疾患、免疫不全症、又は神経変性疾患の治療における使用のための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物若しくはその医薬的に許容し得る塩を含む組成物、又は請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記癌が、リンパ腫、白血病、又は形質細胞新生物である、請求項１５に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項１７】
前記リンパ腫が、非ホジキンリンパ腫、バーキットリンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、リンパ形質細胞性リンパ腫、ＭＡＬＴリンパ腫、濾胞性リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、又はＴ細胞リンパ腫である、請求項１６に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項１８】
前記白血病が、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、バーキット白血病、Ｂ細胞白血病、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、又はＴ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）である、請求項１６に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項１９】
前記形質細胞新生物が、多発性骨髄腫、形質細胞骨髄腫、形質細胞白血病、又は形質細胞腫である、請求項１６に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項２０】
前記癌が、上皮細胞癌、結腸癌、肝臓癌、胃癌、小腸癌、食道癌、乳癌、卵巣癌、頭頸部癌、肺癌、又は甲状腺癌である、請求項１５に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項２１】
前記自己免疫疾患が、エリテマトーデス、ウィスコット・アルドリッチ症候群、自己免疫性リンパ増殖性症候群、重症筋無力症、関節リウマチ（ＲＡ）、ループス腎炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、円盤状ループス、亜急性皮膚エリテマトーデス、凍瘡状エリテマトーデスを含む皮膚エリテマトーデス、慢性関節炎、シェーグレン症候群、炎症性慢性副鼻腔炎、大腸炎、セリアック病、炎症性腸疾患、バレット食道、炎症性胃炎、自己免疫性腎炎、自己免疫性血管炎、自己免疫性肝炎、自己免疫性心炎、自己免疫性脳炎、自己免疫性糖尿病、自己免疫性糖尿病腎炎、又は自己免疫介在性血液疾患である、請求項１５に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項２２】
ＤＮＡ傷害剤の有効量の使用をさらに含む、請求項１５〜２１のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項２３】
前記ＤＮＡ傷害剤が、ＤＮＡ傷害性化学物質への曝露、化学療法剤への暴露、放射線化学療法への曝露、又は電離放射線若しくは紫外線への曝露である、請求項２２に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項２４】
前記被験体が、ＤＮＡ傷害プロセス又はＤＮＡ編集酵素のレベル及び／又は活性が増加していると判定される、請求項１５〜２３のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項２５】
前記ＤＮＡ編集酵素が、活性化誘導シチジンデアミナーゼ（ＡＩＤ又はＡＩＣＤＡ）、ＡＰＯＢＥＣ２、ＡＰＯＢＥＣ３Ａ、ＡＰＯＢＥＣ３Ｃ、ＡＰＯＢＥＣ３Ｄ、ＡＰＯＢＥＣ３Ｆ、ＡＰＯＢＥＣ３Ｇ、ＡＰＯＢＥＣ３Ｈ、ＡＰＯＢＥＣ４、タイプ１トポイソメラーゼ、タイプ２トポイソメラーゼ、組換え活性化遺伝子１（ＲＡＧ１）、又は組換え活性化遺伝子２（ＲＡＧ２）である、請求項２４に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項２６】
前記被験体から得られた血球が、検出可能なレベルの活性化誘導シチジンデアミナーゼ（ＡＩＤ）を有すると判定されている、請求項１５〜２５のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項２７】
前記被験体から得られたＢ細胞が、検出可能なレベルの活性化誘導シチジンデアミナーゼ（ＡＩＤ）を有すると判定されている、請求項１５〜２５のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物。
【請求項２８】
前記活性化誘導シチジンデアミナーゼ（ＡＩＤ）の検出可能なレベルが、非活性化Ｂ細胞又は健常被験体由来の正常な非免疫細胞で発現されるＡＩＤのレベルより統計的に有意に高い、請求項２６又は２７記載の組成物又は医薬組成物。