【手続補正書】
【提出日】令和3年3月31日(2021.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020519610.tif 000001
の化合物
（式中、
・ＲＣＧ１は、抗体のようなポリペプチド上に存在する化学基に対して反応性である反応性化学基を表し；
・Ｐは水素原子、−ＯＨまたは活性化Ｏを表し；
・Ｌは式（ＩＩ）：
【化２】
2020519610.tif 000002
のリンカーを表し；
ここで：
・Ｌ１は式（ＩＩＩ）：
【化３】
2020519610.tif 000003
であり：
ここで：
・Ｐが水素原子を表す場合、ｘ＝０または１およびｙ＝１およびｚ＝０であり；
・Ｐが−ＯＨを表す場合、ｘ＝ｙ＝ｚ＝０であり；
・Ｐが活性化Ｏを表す場合、ｘ＝１およびｙ＝ｚ＝０、またはｘ＝ｙ＝ｚ＝１であり；
・Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、互いに独立して、ＣＡ１およびＮから選択され；
・ＡＬＫは、形態−（ＣＨ２）ｎ−を有するもののような、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキレン基、例を挙げると（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレンを表し、ｎは１から１２の範囲の、例えば１から６の範囲の整数であり；
・Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、およびＡ６は、互いに独立して、水素原子またはメチル基のような、水素原子または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基を表し；
・（ＡＡ）ｗは、ペプチド結合を介して互いに連結しているｗ個の置換されたＡＡｓまたは非置換アミノ酸ＡＡｎｓの配列を表し；
・ｗは、１から１２の範囲の、例を挙げると、２または３のような、１から６の範囲の整数を表し；
・（ＡＡ）ｗが少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡｓを含有する場合、Ｌ２は、単結合、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｉ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＣＨ（ＳＯ３Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＨ（ＳＯ３Ｈ）基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−シクロヘキシル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｉ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＳＯ３Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＨ（ＳＯ３Ｈ）基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−シクロヘキシル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｉ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＨ（ＳＯ３Ｈ）基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｉ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＨ（ＳＯ３Ｈ）基、ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、ＮＡ７−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｉ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ７−アリール基、ＮＡ７−ヘテロアリール基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、
（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｉ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−アリール基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−ヘテロアリール基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基またはＣ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基を表し；
・（ＡＡ）ｗが、ｗ個の非置換アミノ酸ＡＡｎｓの配列を表す場合、Ｌ２は、ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、ＮＡ７−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｉ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ７−アリール基、ＮＡ７−ヘテロアリール基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｉ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−アリール基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−ヘテロアリール基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２
）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基またはＣ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基を表し；
・Ａ7は、直鎖または分枝の、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ160炭化水素鎖を表し、
ここで、前記Ｃ1〜Ｃ160炭化水素鎖は、場合により、ハロゲン、アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）2、ＯＨ、およびＯ（アルキル）からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換されており、
そしてさらに、前記Ｃ1〜Ｃ160炭化水素鎖の１つまたはそれ以上のメチレン単位は、場合により独立して、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＳＯ3Ｈ）−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＨＳ（＝Ｏ）2−、−Ｎ（アルキル）Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｎ（アルキル）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）Ｏ−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−、および−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１つもしくはそれ以上の原子もしくは基、またはヘテロシクロアルキル基により置換されており、
ここで、前記ヘテロシクロアルキル基は、場合により、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−アルキル、ハロゲン原子、−ＮＨ2、−ＮＨアルキル、および−Ｎ（アルキル）2からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換されており、
ＳＯ3Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ7は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ3-+Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解され；
・Ａ8は、水素原子または（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基、例を挙げると、水素原子またはメチル基を表し；
・ｉは、１から５０の範囲の、例を挙げると１から３５の範囲の整数を表し；
・それぞれの（ＡＡns）は、アラニン、γ−アミノ酪酸、２−アミノ−２−シクロヘキシル酢酸、２−アミノ−２−フェニル酢酸、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、シトルリン、システイン、α，α−ジメチル−γ−アミノ酪酸、３，３−ジメチル−γ−アミノ酪酸、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ホモ−システイン、セレノシステイン、ホモ−セレノシステイン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、ε−アセチル−リジン、メチオニン、オルニチン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニン、トリプトファン、チロシン、およびバリンからなる群から独立して選択される、天然または非天然アミノ酸であり、
・それぞれのアミノ酸（ＡＡS）は、独立して、式（ＶＩ）：
【化４】
2020519610.tif 000004
を有する
（式中：
・Ｔは、飽和または不飽和の、直鎖または分枝の、（Ｃ1〜Ｃ8）三価アルキル基を表し、好ましくは、Ｔは、
【化５】
2020519610.tif 000005
であり；
・Ｕ基は、単結合、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓｅ−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＰ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＨＳ（＝Ｏ）2−、−Ｎ（アルキル）Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｎ（アルキル）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）Ｏ−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−、または−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏを表し、例えば、Ｕ基は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−を表し；
・Ａ9は、直鎖または分枝の、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ160炭化水素鎖を表し、ここで、前記Ｃ1〜Ｃ160炭化水素鎖は、場合により、ハロゲン、アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）2、ＯＨ、およびＯ（アルキル）からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換されており、
そしてさらに、前記Ｃ1〜Ｃ160炭化水素鎖の１つまたはそれ以上のメチレン単位は、場合により独立して、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＳＯ3Ｈ）−、−ＣＨ（Ｏアルキル）−、−ＣＨＦ−、−ＣＦ2−、−Ｓ−、−Ｓｅ−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ+Ｈ（アルキル）−、−Ｎ+（アルキル）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＰ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＨＳ（＝Ｏ）2−、−Ｎ（アルキル）Ｓ（＝Ｏ）2−、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｎ（アルキル）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）Ｏ−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−、および−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１つもしくはそれ以上の原子もしくは基、またはヘテロシクロアルキル基により置換されており、
ここで、前記ヘテロシクロアルキル基は、場合により、−ＯＨ、−Ｏアルキル、−アルキル、ハロゲン原子、−ＮＨ2、−ＮＨアルキル、および−Ｎ（アルキル）2、からなる群から独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基により置換されており、
例を挙げると、Ａ9は、−［（ＣＨ2）2−Ｏ］4−ＣＨ3、−［（ＣＨ2）2−Ｏ］24−ＣＨ3、
【化６】
2020519610.tif 000006
または−［（ＣＨ2）2−Ｏ）］4−（ＣＨ2）2−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ2）2−ＳＯ3Ｈであり；
ＳＯ3Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ9は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ3-+Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解され；
ただし、式（ＶＩ）のアミノ酸（ＡＡS）は、アラニン、γ−アミノ酪酸、２−アミノ−２−シクロヘキシル酢酸、２−アミノ−２−フェニル酢酸、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、シトルリン、システイン、α，α−ジメチル−γ−アミノ酪酸、３，３−ジメチル−γ−アミノ酪酸、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ホモ−システイン、セレノシステイン、ホモ−セレノシステイン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、ε−アセチル−リジン、メチオニン、オルニチン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、スレオニン、トリプトファン、チロシン、およびバリンからなる群から選択されない）。
【請求項２】
非置換アミノ酸ＡＡｎｓの前記配列（ＡＡ）ｗは、以下の列挙：Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−ＡｃＬｙｓ、Ｖａｌ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ、Ａｌａ−Ｌｙｓ、Ｖａｌ−Ａｌａ、Ｐｈｅ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ｇｌｙ、Ｌｅｕ−Ｃｉｔ、Ｉｌｅ−Ｃｉｔ、Ｔｒｐ−Ｃｉｔ、Ｐｈｅ−Ａｌａ、Ａｌａ−Ｐｈｅ、Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｈｅ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ、Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｃｉｔ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｃｉｔ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−ＧｌｙおよびＡｌａ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｌｅｕから選択され、例えばＶａｌ−ＡｌａおよびＶａｌ−Ｃｉｔから選択され、例を挙げるとＶａｌ−Ａｌａである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
置換されたアミノ酸ＡＡＳは、請求項１に定義の式（ＶＩ）を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物
（式中、
・Ｔは
【化７】
2020519610.tif 000007
を表し；
・Ｕ基は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−を表し；
・Ａ９は、−［（ＣＨ２）２−Ｏ］ｂ−ＣＨ３を表し、ここで、ｂとは１から５０の範囲の、例を挙げると１から２４の範囲の、４、７および２４のような、例を挙げると４および２４の整数を表す）。
【請求項４】
少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡｓを含有する配列（ＡＡｓ）ｗは、以下の列挙：
【化８】
2020519610.tif 000008
【化９】
2020519610.tif 000009
【化１０】
2020519610.tif 000010
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
（ＡＡ）ｗは、少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡｓを含有し、Ｌ２は：
−  −（ＣＨ２）３−基のような（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基；
−  −Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）３−基のような−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基；または
−  −（ＣＨ２）２−ＮＡ７−（ＣＨ２）２−基のような、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基
を表し、ここで、Ａ７は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｈ基であり；
ＳＯ３Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ７は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ３−＋Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
（ＡＡ）ｗはｗ個の非置換アミノ酸ＡＡｎｓを含有し、Ｌ２は：
−（ＣＨ２）２−ＮＡ７−（ＣＨ２）２−基のような、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基を表し：ここで、
Ａ７が：
−  −Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ２）２−Ｏ］ａ−ＣＨ３基、ここで、「ａ」とは１から５０の範囲の、１から２４の範囲のような、例を挙げると４、７および２４の整数を表し、Ａ７は−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ２）２−Ｏ］４−ＣＨ３基、−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ２）２−Ｏ］７−ＣＨ３基、または−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ２）２−Ｏ］２４−ＣＨ３基のようなものであり；
−  −Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｈ基；
または
−  −Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−［（ＣＨ２）２−Ｏ］ａ−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｈ基、ここで、「ａ」とは１から５０の範囲の、１から２４の範囲のような、例を挙げると４の整数を表し、Ａ７は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−［（ＣＨ２）２−Ｏ］４−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｈ基のようなものであり；
ＳＯ３Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ７は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ３−＋Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ａ７は、−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ２）２−Ｏ］４−ＣＨ３基；−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ２）２−Ｏ］７−ＣＨ３基；−Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ２）２−Ｏ］２４−ＣＨ３基；−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｈ基；−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−［（ＣＨ２）２−Ｏ−］４−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｈ基を表し、
ＳＯ３Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ７は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ３−＋Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
（ＡＡ）ｗは、少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡｓおよび／またはｗ個の非置換アミノ酸ＡＡｎｓを含有し、Ｌ２は：
ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、ＮＡ７−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｉ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ７−アリール基、ＮＡ７−ヘテロアリール基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｉ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−アリール基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ７−ヘテロアリール基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基
、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ基またはＣ（＝Ｏ）−ＮＡ８−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｉ−ＮＡ７−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
（ＡＡ）ｗは、少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡｓおよび／またはｗ個の非置換アミノ酸ＡＡｎｓを含有し、Ｌ２は：
【化１１】
2020519610.tif 000011
を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
（ＡＡ）ｗは、少なくとも１個の置換されたアミノ酸ＡＡｓおよび／またはｗ個の非置換アミノ酸ＡＡｎｓを含有し、Ｌ２は：
Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ２）２−Ｏ］４−ＣＨ３基；Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ２）２−Ｏ］７−ＣＨ３基；Ｃ（＝Ｏ）−［（ＣＨ２）２−Ｏ］２４−ＣＨ３基；Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｈ基；Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−［（ＣＨ２）２−Ｏ］４−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＳＯ３Ｈ基
を表すＡ７を含み、
ＳＯ３Ｈ官能基を含むそれぞれのＡ７は、アルカリ金属塩、例を挙げるとナトリウム塩（ＳＯ３−＋Ｎａ）のような塩形態のものであり得ることが理解される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
前記リンカーＬは、以下の列挙：
【化１２】
2020519610.tif 000012
【化１３】
2020519610.tif 000013
【化１４】
2020519610.tif 000014
【化１５】
2020519610.tif 000015
【化１６】
2020519610.tif 000016
【化１７】
2020519610.tif 000017
【化１８】
2020519610.tif 000018
から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
ＲＣＧ１は、以下の列挙：
（ｉ）ＲａＺａ−Ｃ（＝Ｏ）反応基［ここで、
Ｚａは、単結合、−Ｏ−または−ＮＨ、例を挙げると−Ｏ−を表し、
Ｒａは、水素原子、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基、アルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基もしくは（Ｃ３〜Ｃ７）ヘテロシクロアルキル基を表し、該アリール基、該ヘテロアリール基および／または該（Ｃ３〜Ｃ７）ヘテロシクロアルキル基は、ハロゲン原子、例を挙げるとフッ素原子、アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシル基、オキソ基、ニトロ基およびシアノ基から選択される１〜５個の原子／基によって場合により置換されている］；
（ｉｉ）次の反応基のうちの１つ：
マレイミド
【化１９】
2020519610.tif 000019
基；
ハロアセタミド
【化２０】
2020519610.tif 000020
基（式中、Ｒ２１は、水素原子またはＭｅのような（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基を表す）；
Ｃｌ−；Ｎ３−；ＨＯ−；ＨＳ−；
【化２１】
2020519610.tif 000021
のような活性化ジスルフィド；
Ｈ２Ｎ−；
ＨＣ≡Ｃ−基またはシクロオクチン部分のような活性化Ｃ≡Ｃ基、例を挙げると、
ＤＢＣＯ−アミン
【化２２】
2020519610.tif 000022
またはＢＣＮ
【化２３】
2020519610.tif 000023
またはＭＦＣＯ
【化２４】
2020519610.tif 000024
；
Ｏ−アルキルヒドロキシルアミンまたは
【化２５】
2020519610.tif 000025
のようなピクテ−スペングラー反応基質
から選択され、
例を挙げるとＲＣＧ１は、以下の列挙：−ＣＯＯＨ、
【化２６】
2020519610.tif 000026
から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＶ）
【化２７】
2020519610.tif 000027
のクリプトフィシンペイロード
（式中：
・Ｒ１は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基を表し；
・Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基を表し；
または代替的にＲ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基または（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクロアルキル基を形成し；
・Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ（Ｒ１２）基または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＯＨ基または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＨ基または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ基を表し；
または代替的にＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基または（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクロアルキル基を形成し；
・ＸはＯまたはＮ（Ｒ６）を表し；
・Ｒ６は水素原子または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基を表し；
・Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素原子または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ基または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル２基を表し；
または代替的にＲ７およびＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基または（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクロアルキル基を形成し；
・Ｒ９は、水素原子、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ハロゲン原子、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル２または−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクロアルキルの各基から互いに独立して選択される、フェニル核の少なくとも１個の置換基を表し；
・Ｒ１０は、水素原子および（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基から選択される、フェニル核の少なくとも１個の置換基を表し；
・Ｙは、
・−ＮＲ１１−（ＣＨ２）ｎ−のような、−ＮＲ１１−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、例えば
【化２８】
2020519610.tif 000028
・−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−のような、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、例えば
【化２９】
2020519610.tif 000029
・−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−のような、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、例えば
【化３０】
2020519610.tif 000030
を表し；
Ｙは、フェニル核のオルト（ｏ）位、メタ（ｍ）位またはパラ（ｐ）位に位置しており；
・Ｒ１１およびＲ１２は、互いに独立して、水素原子またはメチル基のような、水素原子または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
・ｎは１から６の範囲の整数を表し；
・Ｌは、請求項１に記載の式（Ｉ）の場合と同様に定義され、請求項１〜１２のいずれか１項に定義された式（ＩＩ）のリンカーを表し；
・ＲＣＧ１はリンカーＬの末端に存在する反応性化学基を表し、ＲＣＧ１は抗体のようなポリペプチド上に存在する化学基に対して反応性である）。
【請求項１４】
以下の構造：
【化３１】
2020519610.tif 000031
を有する、請求項１３に記載の式（ＩＶ）のクリプトフィシンペイロード
（式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、ｎ、ＲＣＧ１、Ｘ、ＹおよびＬは請求項１４に記載の式（ＩＶ）で定義された通りである）。
【請求項１５】
以下の列挙：
【化３２】
2020519610.tif 000032
【化３３】
2020519610.tif 000033
【化３４】
2020519610.tif 000034
【化３５】
2020519610.tif 000035
【化３６】
2020519610.tif 000036
【化３７】
2020519610.tif 000037
【化３８】
2020519610.tif 000038
【化３９】
2020519610.tif 000039
【化４０】
2020519610.tif 000040
から選択される、請求項１３に記載の式（ＩＶ）のクリプトフィシンペイロード。
【請求項１６】
式（Ｖ）：
【化４１】
2020519610.tif 000041
のコンジュゲート
（式中：
・Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、ｎ、Ｘ、ＹおよびＬは、請求項１３または１４に記載の式（ＩＶ）で定義された通りであり；
・Ｇは、請求項１から１１のいずれか１項に定義された式（ＩＩ）のリンカーＬの末端に存在する反応性化学基である、請求項１２に定義のＲＣＧ１と、抗体（Ａｂ）のようなポリペプチド上に存在する直交反応性化学基であるＲＣＧ２との間の反応生成物を表し；
・Ａｂは抗体を表す）。
【請求項１７】
以下の構造：
【化４２】
2020519610.tif 000042
を有する、請求項１６に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート
（式中：
・Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｇ、ＲＣＧ１、ＲＣＧ２およびＡｂは、請求項１６に記載の式（Ｖ）に記載の通りである）。
【請求項１８】
ＲＣＧ２は：
（ｉ）抗体の表面に存在するリジン残基の側鎖が有するε−アミノ基；
（ｉｉ）抗体の重鎖および軽鎖のＮ末端アミノ酸のα−アミノ基；
（ｉｉｉ）抗体のヒンジ領域の糖基；
（ｉｖ）抗体の鎖内ジスルフィド結合の還元によって生じるシステインのチオール、または抗体の操作されたシステインのチオール；
（ｖ）抗体の表面に存在するグルタミン残基の側鎖が有するアミド基；
（ｖｉ）ホルミルグリシン生成酵素を使用して、抗体内に導入したアルデヒド基、
から選択される、請求項１６または１７に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート。
【請求項１９】
−  ＲＣＧ１がＮ−ヒドロキシスクシンイミジルエステルを表す場合、ＲＣＧ２はＮＨ２基を表し；
−  ＲＣＧ１がマレイミド官能基、ハロアセタミド官能基、塩素原子または活性化ジスルフィドを表す場合、ＲＣＧ２は−ＳＨ基を表し；
−  ＲＣＧ１がＮ３基を表す場合、ＲＣＧ２は−Ｃ≡ＣＨ基またはシクロオクチン部分のような活性化Ｃ≡Ｃ基を表し；
−  ＲＣＧ１がＯＨ基またはＮＨ２基を表す場合、ＲＣＧ２はカルボン酸官能基またはアミド官能基を表し；
−  ＲＣＧ１がＳＨ基を表す場合、ＲＣＧ２はマレイミド官能基、ハロアセタミド官能基または活性化ジスルフィド官能基を表し；
−  ＲＣＧ１がＣ≡ＣＨ基または活性化Ｃ≡Ｃ基を表す場合、ＲＣＧ２はＮ３基を表し；
−  ＲＣＧ１が、Ｏ−アルキルヒドロキシルアミン官能基またはピクテ−スペングラー反応基質を表す場合、ＲＣＧ２はアルデヒド官能基またはケトン官能基を表す、請求項１６または１７に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート。
【請求項２０】
Ｇは：
【化４３】
2020519610.tif 000043
から選択され；
例を挙げると、Ｇは以下の基；
【化４４】
2020519610.tif 000044
のような、
【化４５】
2020519610.tif 000045
を表す、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート。
【請求項２１】
以下の列挙：
【化４６】
2020519610.tif 000046
【化４７】
2020519610.tif 000047
【化４８】
2020519610.tif 000048
（式中、Ａｂは抗体を表す）から選択される、請求項１６に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート。
【請求項２２】
請求項１６〜２１のいずれか１項に定義された式（Ｖ）のコンジュゲートを製造する方
法であって、
（ｉ）
−  修飾剤によって場合により修飾されている抗体の、場合により緩衝化された水溶液と、
−  請求項１３〜１５のいずれか１項に定義された式（ＩＶ）のクリプトフィシンペイロードの溶液と
を接触させ、反応させる工程であって、
式（ＩＶ）の該クリプトフィシンペイロードの化学基ＲＣＧ１は、抗体のようなポリペプチド上に存在する化学基ＲＣＧ２に対して、特に抗体上に存在するアミノ基に対して反応性であり、
前記化学基ＲＣＧ２は、適切であれば、共有結合の形成によって式（ＩＶ）の該クリプトフィシンペイロードを該抗体に結合するように該修飾剤によって導入されている、工程と；
（ｉｉ）次いで、工程（ｉ）で形成させた該コンジュゲートを、式（ＩＶ）の該クリプトフィシンペイロードおよび／または未反応抗体および／または形成し得た任意の凝集体から、場合により分離する工程と
を少なくとも含む、前記方法。
【請求項２３】
請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の式（Ｖ）の少なくとも１つのコンジュゲートを含む医薬。
【請求項２４】
請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の式（Ｖ）の少なくとも１つのコンジュゲートと、また少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２５】
抗がん剤としての、請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の式（Ｖ）のコンジュゲートの使用。
【請求項２６】
がんの処置に使用するための、請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の式（Ｖ）のコンジュゲート。