【手続補正書】
【提出日】令和3年4月21日(2021.4.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2020519687.tif 000001
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｘが、Ｈ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、ＮＲ１Ｒ２または任意選択でＮＨＣ（Ｏ）ＲｇもしくはＳ（Ｏ）ＮＨ２で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ＹがＮＯＲ３であるか；結合している原子と一緒になったＲ３およびＸが、それぞれが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ＝Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＨおよびＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換された４〜６員ヘテロシクリルまたは５〜６員ヘテロアリールを形成し、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが任意選択で、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、フェニルおよび５〜６員ヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で置換されており、前記５〜６員ヘテロアリールが任意選択で、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２で置換されており；
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立に、水素、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは任意選択で１つもしくは複数のＲ７で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ３が、水素、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＯＨまたは任意選択で１つもしくは複数のＲ７で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂであり、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６に関する前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが任意選択で、１つまたは複数のＲ７で置換されており、ただし、Ｒ４およびＲ５のうち少なくとも一方が水素ではなく、Ｒ４およびＲ５が結合している対応する窒素が、隣接する環原子と二重結合を介して結合している場合、Ｒ４およびＲ５は存在せず；
Ｒ７がそれぞれ独立に、ハロ、ＯＨ、ＯＲｃ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＮ、４〜６員ヘテロシクリル、５〜６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＲｄＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ＝ＮＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、ＳＯ２ＲｆおよびＳ（Ｏ）Ｒｆから選択され、前記５〜６員ヘテロアリールが任意選択で、ＮＨ２で置換されており、前記フェニルが任意選択で、ＮＨ２で置換されており；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅがそれぞれ独立に、水素、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、フェニル、ＯＳＯ２ＯＨ、４〜６員シクロアルキル、４〜６員ヘテロシクリル、または５〜６員ヘテロアリールであり、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅに関する前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシが任意選択でかつ独立に、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、４〜６員ヘテロシクリル、５〜６員ヘテロアリール、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、およびＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２から選択される１つまたは複数の基で置換されており、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅに関する前記フェニル、４〜６員ヘテロシクリル、４〜６員シクロアルキルおよび５〜６員ヘテロアリール、ならびにＲａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅの（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシに関する前記５〜６員の任意選択のヘテロアリール基が任意選択でかつ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２から選択される１つまたは複数の基で置換されており；
Ｒｃが、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（５〜６員ヘテロシクリル）、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＲｄＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、ＳＯ２ＲｆおよびＳＯＲｆから選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されたフェニルであり、前記基Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルの前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが任意選択で、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、およびＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２から選択される１つまたは複数の基で置換されており；
Ｒｆが水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒｇが、Ｃ＝Ｏおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換された４〜６員ヘテロシクリルである、
化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
前記化合物が式：
【化２】
2020519687.tif 000002
のものまたはその薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｘが、Ｈ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、ＮＲ１Ｒ２または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立に、水素、シアノまたは任意選択で１つもしくは複数のＲ７で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ３が、水素または任意選択で１つもしくは複数のＲ７で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂであり、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６に関する前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが任意選択で、１つまたは複数のＲ７で置換されており、ただし、Ｒ４およびＲ５のうち少なくとも一方が水素ではなく、Ｒ４およびＲ５が結合している対応する窒素原子が、隣接する環原子と二重結合を介して結合している場合、Ｒ４およびＲ５は存在せず；
Ｒ７がそれぞれ独立に、ハロ、ＯＨ、ＯＲｃ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＮ、４〜６員ヘテロシクリル、５〜６員ヘテロアリール、フェニル、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＲｄＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、ＳＯ２ＲｆおよびＳ（Ｏ）Ｒｆから選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅがそれぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、フェニル、４〜６員ヘテロシクリルまたは５〜６員ヘテロアリールであり、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅに関する前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシが任意選択でかつ独立に、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２から選択される１つまたは複数の基で置換されており、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅに関する前記フェニル、４〜６員ヘテロシクリルおよび５〜６員ヘテロアリールが任意選択でかつ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２から選択される１つまたは複数の基で置換されており；
Ｒｃが、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＲｄＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、ＳＯ２ＲｆおよびＳＯＲｆから選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されたフェニルであり、前記基Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルの前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが任意選択で、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２から選択される１つまたは複数の基で置換されており；
Ｒｆが水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が式：
【化３】
2020519687.tif 000003
のものまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が式：
【化４】
2020519687.tif 000004
のものまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、水素または任意選択でアミノで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２がメチルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
前記化合物が式：
【化５】
2020519687.tif 000005
のものまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、水素、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂまたは任意選択でＯＲｃで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒａが水素であり；Ｒｂが、１つもしくは複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは任意選択でＯＲｃで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで任意選択で置換された５〜６員ヘテロアリールであり；Ｒｃが、任意選択でＣ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＮＨ２で置換されたフェニルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒａが水素であり、Ｒｂが、任意選択で１つまたは複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで置換されたピラゾリルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
前記化合物が式：
【化６】
2020519687.tif 000006
のものまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂまたは任意選択でＮＨ２で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；Ｒａが水素であり；Ｒｂが、任意選択でＮＨ２で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜９および１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ４が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜９、１３および１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ４がメチルである、請求項１〜９および１３〜１５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
前記化合物が式：
【化７】
2020519687.tif 000007
のものまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂまたは任意選択でＮＨ２で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；Ｒａが水素であり；Ｒｂが、任意選択でＮＨ２で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜９および１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ５が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１〜９、１７および１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ５がメチルである、請求項１〜９および１７〜１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
前記化合物が、式：
【化８−１】
2020519687.tif 000008
【化８−２】
2020519687.tif 000009
【化８−３】
2020519687.tif 000010
【化８−４】
2020519687.tif 000011
【化８−５】
2020519687.tif 000012
【化８−６】
2020519687.tif 000013
または上記のいずれかのものの薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が式：
【化９】
2020519687.tif 000014
のものまたはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項２４】
必要とする対象の細菌感染症を治療するための医薬であって、有効量の請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩または請求項２３に記載の組成物を含む、医薬。
【請求項２５】
必要とする対象の細菌ペニシリン結合タンパク質３（ＰＢＰ３）を阻害し、任意選択で細菌ＰＢＰ１ａ／ｂを阻害するための医薬であって、有効量の請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項２３に記載の組成物を含む、医薬。