【手続補正書】
【提出日】令和3年7月26日(2021.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩であって、以下の構造を有し、
【化１】
2020529403.tif 000001
式中、
Ｒ１の１つ以上は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換のＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２の１つ以上は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換のＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換のＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、
ｍは、０、１、２、３、４又は５であり、
ｎは、０、１、２、３又は４であり、
ｍが０である場合、ｎは１、２、３又は４である、化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３１】
上文は、明確さと理解のために、図及び実施例としてある程度詳細に記述されているが、本開示の趣旨を逸脱することなく数多くの様々な修正がなされ得ることが、当業者によって理解される。したがって、本明細書に開示される形態は例示にすぎず、本開示の範囲を限定することは意図されていないが、それどころか本発明の真の範囲及び趣旨に沿った全ての修正及び代替案を包含することも明確に理解するべきである。
本発明の他の実施形態として以下のものが列挙できる。
［１］
式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩であって、以下の構造を有し、
【化１１】
2020529403.tif 000002
式中、
Ｒ１の１つ以上は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換のＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２の１つ以上は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換のＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、非置換のＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、
ｍは、０、１、２、３、４又は５であり、
ｎは、０、１、２、３又は４であり、
ｍが０である場合、ｎは１、２、３又は４である、化合物。
［２］
ｍが１である、［１］に記載の化合物。
［３］
ｍが２である、［１］に記載の化合物。
［４］
ｍが３である、［１］に記載の化合物。
［５］
ｍが４である、［１］に記載の化合物。
［６］
ｍが５である、［１］に記載の化合物。
［７］
Ｒ１の１つ以上が、独立して、ハロゲンである、［１］〜［６］のいずれかに記載の化合物。
［８］
Ｒ１の１つ以上がフルオロである、［７］に記載の化合物。
［９］
Ｒ１の１つ以上がクロロである、［７］に記載の化合物。
［１０］
Ｒ１の１つ以上が−ＣＮである、［１］〜［９］のいずれかに記載の化合物。
［１１］
Ｒ１の１つ以上が、独立して、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、［１］〜［１０］のいずれかに記載の化合物。
［１２］
Ｒ１の１つ以上が、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、［１１］に記載の化合物。
［１３］
Ｒ１の１つ以上がメチルである、［１２］に記載の化合物。
［１４］
Ｒ１の１つ以上が、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、［１］〜［１３］のいずれかに記載の化合物。
［１５］
Ｒ１の１つ以上が、独立して、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、［１］〜［１４］のいずれかに記載の化合物。
［１６］
ｎが０である、［１］〜［１５］のいずれかに記載の化合物。
［１７］
ｎが１である、［１］〜［１５］のいずれかに記載の化合物。
［１８］
ｎが２である、［１］〜［１５］のいずれかに記載の化合物。
［１９］
ｎが３である、［１］〜［１５］のいずれかに記載の化合物。
［２０］
ｎが４である、［１］〜［１５］のいずれかに記載の化合物。
［２１］
Ｒ２の１つ以上が、独立して、ハロゲンである、［１］〜［１５］及び［１７］〜［２０］のいずれかに記載の化合物。
［２２］
Ｒ２の１つ以上がフルオロである、［２１］に記載の化合物。
［２３］
Ｒ２の１つ以上がクロロである、［２１］に記載の化合物。
［２４］
Ｒ２の１つ以上が−ＣＮである、［１］〜［１５］及び［１７］〜［２３］のいずれかに記載の化合物。
［２５］
Ｒ２の１つ以上が、独立して、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、［１］〜［１５］及び［１７］〜［２４］のいずれかに記載の化合物。
［２６］
Ｒ２の１つ以上が、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、［２５］に記載の化合物。
［２７］
Ｒ２の１つ以上がメチルである、［２６］に記載の化合物。
［２８］
Ｒ２の１つ以上が、独立して、非置換のＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、［１］〜［１５］及び［１７］〜［２７］のいずれかに記載の化合物。
［２９］
Ｒ２の１つ以上が、独立して、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、［
１］〜［１５］及び［１７］〜［２８］のいずれかに記載の化合物。
［３０］
ｍが１、２又は３であり、Ｒ１の１つ以上が、独立して、ハロゲン、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル及び非置換のＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される、［１］に記載の化合物。
［３１］
ｍが１又は２であり、Ｒ１の１つ以上が、独立して、ハロゲン又は非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、［３０］に記載の化合物。
［３２］
Ｒ１の１つ以上がフルオロである、［３０］又は［３１］に記載の化合物。
［３３］
Ｒ１の１つ以上がクロロである、［３０］又は［３１］に記載の化合物。
［３４］
Ｒ１の１つ以上がメチルである、［３０］又は［３１］に記載の化合物。
［３５］
ｎが０、１又は２であり、Ｒ２の１つ以上が、独立して、ハロゲン、非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル及び非置換のＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される、［３０］〜［３４］のいずれかに記載の化合物。
［３６］
ｎが０である、［３５］に記載の化合物。
［３７］
ｎが１又は２であり、Ｒ２の１つ以上が、独立して、ハロゲン又は非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、［３５］に記載の化合物。
［３８］
Ｒ２の１つ以上がフルオロである、［３５］又は［３７］に記載の化合物。
［３９］
Ｒ２の１つ以上がクロロである、［３５］又は［３７］に記載の化合物。
［４０］
Ｒ２の１つ以上がメチルである、［３５］又は［３７］に記載の化合物。
［４１］
Ｒ３が、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、［１］〜［４０］のいずれかに記載の化合物。
［４２］
Ｒ３が、任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルである、［１］〜［４１］のいずれかに記載の化合物。
［４３］
Ｒ３が、非置換のＣ１〜Ｃ３アルキルである、［１］〜［４２］のいずれかに記載の化合物。
［４４］
Ｒ３が非置換のエチルである、［４３］に記載の化合物。
［４５］
Ｒ３が、非置換のＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、［１］〜［４０］のいずれかに記載の化合物。
［４６］
Ｒ３が、非置換のＣ１〜Ｃ３ハロアルキルである、［４５］に記載の化合物。
［４７］
Ｒ３が、任意に置換されたＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、［１］〜［４０］のいずれかに記載の化合物。
［４８］
Ｒ３が、非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、［４７］に記載の化合物。
［４９］
ｍが２であり、ｎが０であり、１つのＲ１がクロロであり、別のＲ１がフルオロである、［１］に記載の化合物。
［５０］
ｍが２であり、ｎが０であり、１つのＲ１がフルオロであり、別のＲ１が非置換のメチルである、［１］に記載の化合物。
［５１］
ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ１がクロロである、［１］に記載の化合物。
［５２］
ｍが２であり、ｎが２であり、１つのＲ１がクロロであり、別のＲ１がフルオロであり、各Ｒ２がフルオロである、［１］に記載の化合物。
［５３］
ｍが２であり、ｎが２であり、１つのＲ１がフルオロであり、別のＲ１が非置換のメチルであり、各Ｒ２がフルオロである、［１］に記載の化合物。
［５４］
ｍが１であり、ｎが２であり、Ｒ１がクロロであり、各Ｒ２がフルオロである、［１］に記載の化合物。
［５５］
Ｒ３が非置換のエチルであり、ｍが２であり、ｎが０であり、１つのＲ１がクロロであり、別のＲ１がフルオロである、［１］に記載の化合物。
［５６］
Ｒ３が非置換のエチルであり、ｍが２であり、ｎが０であり、１つのＲ１がフルオロであり、別のＲ１が非置換のメチルである、［１］に記載の化合物。
［５７］
Ｒ３が非置換のエチルであり、ｍが１であり、ｎが０であり、Ｒ１がクロロである、［１］に記載の化合物。
［５８］
Ｒ３が非置換のエチルであり、ｍが２であり、ｎが２であり、１つのＲ１がクロロであり、別のＲ１がフルオロであり、各Ｒ２がフルオロである、［１］に記載の化合物。
［５９］
Ｒ３が非置換のエチルであり、ｍが２であり、ｎが２であり、１つのＲ１がフルオロであり、別のＲ１が非置換のメチルであり、各Ｒ２がフルオロである、［１］に記載の化合物。
［６０］
Ｒ３が非置換のエチルであり、ｍが１であり、ｎが２であり、Ｒ１がクロロであり、各Ｒ２がフルオロである、［１］に記載の化合物。
［６１］
【化１２】
2020529403.tif 000003
からなる群から選択される構造を有する［１］に記載の化合物、又は上記のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
［６２］
有効量の［１］〜［６１］のいずれかに記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤、又はこれらの組み合わせとを含む、薬学的組成物。
［６３］
ＥＲα依存性及び／又はＥＲα媒介性である疾病又は病態の治療のための薬剤の調製における、［１］〜［６１］のいずれかに記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は［６２］に記載の薬学的組成物の使用。
［６４］
前記疾病又は病態が、肺癌、乳癌及び婦人科癌からなる群から選択される、［６３］に記載の使用。
［６５］
前記疾患又は状態が、肺癌、乳癌、子宮内膜癌、卵巣癌、及び子宮頸癌からなる群から選択される、［６３］に記載の使用。
［６６］
前記疾病又は病態が乳癌である、［６３］に記載の使用。
［６７］
前記疾患又は状態が肺癌である、［６３］に記載の使用。
［６８］
前記疾患又は状態が婦人科癌である、［６３］に記載の使用。