【手続補正書】
【提出日】令和3年10月4日(2021.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４３２】
本出願で与えられ且つ記載されている本発明の化合物の化学名の少なくとも一部は、市販の化学物質命名ソフトウェアプログラムの使用によって自動的に作り出された可能性があり、且つ独立に確認されたものではない可能性がある。この機能を実施する代表的なプログラムは、Open Eye Software社によって販売されているLexichem命名ツール、及びMDL社によって販売されているAutonom Softwareツールを包含する。表示された化学名と図示された構造が異なる場合には、図示された構造が優先する。
(参考文献)
【化８９】
2020537672.tif 000001
本件出願は、以下の態様の発明を提供する。
（態様１）
式Iによる化合物:
（化１）
2020537672.tif 000002
(式中、
Cyは、フェニル、又は1個、2個、又は3個のN原子を含む5〜6員のヘテロアリールであり;
L1は、単結合、-O-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-S(O)2-、-NR6a-、-C(＝O)NR6b-、-S(O)2NR6c-、又は-C(＝O)NR6dS(O)2-であり;
R1は:
− H、
− 1つ以上の独立に選択される
о OH、
о ハロ、
о C1-4アルコキシ、
о -NR7aR7b、
о -C(＝O)OH-、
о -C(＝O)NR7cR7d、
о -C(＝O)OC1-4アルキル、又は
о N、S、及びOから独立に選択される1個、2個、又は3個のヘテロ原子を含む4〜8員の単環式ヘテロシクロアルキル
で任意に置換されたC1-6アルキル;
− 1個以上のOH、C1-4アルコキシで任意に置換されたC3-7シクロアルキル、又は
− N、S、及びOから独立に選択される1個、2個、又は3個のヘテロ原子を含む4〜9員の単環式又はスピロ二環式又は架橋もしくは縮合二環式ヘテロシクロアルキルであって;1個以上の独立に選択されるR11基で任意に置換された、前記ヘテロシクロアルキル
であり;
各R11は、独立して:
− OH、
− CN、
− ハロ、
− オキソ、
− -NR8aR8b、
− C3-7シクロアルキル、
− 1つ以上の独立に選択されるハロ、OH、C1-4アルコキシ、-NR9aR9bで任意に置換されたC1-4アルキル、
− 1個のC1-4アルコキシで任意に置換されたC1-4アルコキシ、
− N、S、及びOから独立に選択される1個、2個、又は3個のヘテロ原子を含む4〜7員の単環式ヘテロシクロアルキル、
− -C(＝O)OC1-4アルキル、又は
− -NR8cC(＝O)OC1-4アルキル
であり;
R2は、
− ハロ、
− CN、又は
− C1-4アルキル
であり;
下付き文字nは、0又は1であり;
L2は、O又は-NR4-であり、
R3は、
− 1つ以上の独立に選択される
о ハロ、又は
о C3-7シクロアルキル
で任意に置換されたC1-6アルキル、
− １個のR5a基及び1個又は2個の独立に選択されるR5b基で置換されたフェニル、
− 1個又は2個のN原子を含み、1個のR5a基及び1個又は2個の独立に選択されるR5b基で置換された、6員のヘテロアリール、
− N、S、及びOから独立に選択される1個又は2個のヘテロ原子を含み、R5a及びR5bから独立に選択される1個、2個、又は3個の基で任意に置換された、4〜10員の単環式又は縮合、架橋、もしくはスピロ二環式ヘテロシクロアルキル、又は
− R5a及びR5bから独立に選択される1個、2個、又は3個の基で任意に置換された4〜10員の単環式又は縮合、架橋、もしくはスピロ二環式シクロアルキル
であり;
R4は、
− H、
− 1つ以上の独立に選択されるOH又はC1-4アルコキシで任意に置換されたC1-4アルキル、又は
− C3-7シクロアルキル
であり;
R5aは、-CN、-SO2-C1-4アルキル、又は-CF3であり;
各R5bは、ハロ、C1-4アルキル、及びC3-7シクロアルキルから独立に選択され;
各R7a、及びR7bは、
− H、及び
− 1個の-NR10aR10bで任意に置換されたC1-4アルキル
から独立に選択され;かつ
各R6a、R6b、R6c、R6d、R7c、R7d、R8a、R8b、R8c、R9a、R9b、R10a、及びR10bは、H及びC1-4アルキルから独立に選択される);
又はその医薬として許容し得る塩、もしくはその溶媒和物もしくは医薬として許容し得る塩の溶媒和物。
（態様２）
L2が、Oである、態様1記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
（態様３）
R3が:
（化２）
2020537672.tif 000003
から選択される、態様1記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
（態様４）
R3が、
（化３）
2020537672.tif 000004
である、態様1記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
（態様５）
R5aが、-CN、-SO2-C1-4アルキル、又は-CF3である、態様1〜4のいずれか1項記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
（態様６）
R5bが、ハロ、C1-4アルキル、及びC3-7シクロアルキルから独立に選択される、態様1〜4のいずれか1項記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
（態様７）
前記化合物が、式IIIa、式IIIb、式IIIc、又は式IIId:
（化４）
2020537672.tif 000005
によるものである、態様1記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
（態様８）
L1が、単結合又は-C(＝O)-である、態様1又は7記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
（態様９）
R1が、N、S、及びOから独立に選択される1個、2個、又は3個のヘテロ原子を含む4〜9員の単環式又はスピロ二環式又は架橋もしくは縮合二環式ヘテロシクロアルキルであって;該ヘテロシクロアルキルが、1個、2個、又は3個の独立に選択されるR11基で任意に置換されている、態様1〜8のいずれか1項記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
（態様１０）
R1が、1個、2個、又は3個の独立に選択されるR11基でそれぞれが置換されている、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、モルホリニル、オクタジュウテリオモルホリン-4-イル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、ジオキサニルである、態様1〜8のいずれか1項記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
（態様１１）
R11が、1つ以上の独立に選択されるハロ、OH、C1-4アルコキシ、-NR9aR9b(式中、各R9a及びR9bは独立して、H又はC1-4アルキルである)で任意に置換されたC1-4アルキルである、態様9又は10記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
（態様１２）
医薬として許容し得る担体、及び医薬として有効な量の態様1〜11のいずれか1項記載の化合物を含む医薬組成物。
（態様１３）
さらなる治療剤を含む、態様11記載の医薬組成物。
（態様１４）
医薬における使用のための、態様1〜11のいずれか1項記載の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、又は態様11又は12記載の医薬組成物。
（態様１５）
アレルギー性疾患、炎症性疾患、代謝疾患、自己炎症性疾患、自己免疫疾患、増殖性疾患、移植拒絶反応、軟骨代謝回転の障害を伴う疾患、先天性軟骨奇形、及び/又はIFNα、IL12、及び/又はIL23の過剰分泌に伴う疾患の治療又は予防における使用のための、態様1〜11のいずれか1項記載の化合物、又は態様12又は13記載の医薬組成物。