【手続補正書】
【提出日】令和3年9月2日(2021.9.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物：
【化８４】
2020532581.tif 000001
であって、一般式（Ｉ）において、
環Ａは、存在しないか、または６員〜１４員アリーレン、５員〜１０員ヘテロアリーレン、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレンおよび３員〜１０員ヘテロシクリレンからなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１３、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１３、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ１３、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ１３および−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲ１３からなる群より選択され；
Ｒ６は各々独立して、Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択され、そしてＲ６が−ＣＨ２ＣＨ２−である場合、その他方の末端はＸに結合しており、そして必要に応じて、−ＣＨ２ＣＨ２−の一方のメチレン基は、−Ｏ−または−ＮＨ−で置き換えられており；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１３または−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルによって必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、３員〜１０員ヘテロシクリル、５員〜１０員ヘテロアリールおよび６員〜１４員アリールからなる群より選択され；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；そしてＹは、−Ｏ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；ただし、ＸおよびＹのうちの少なくとも一方はＣＨ２であり；
Ｗは、化学結合、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり；そして
ｐは、１または２である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
【請求項２】
一般式（ＩＩ）：
【化８５】
2020532581.tif 000002
に示される化合物である、請求項１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（ＩＩ）において、
環Ａは、６員〜１０員アリーレン、５員〜６員ヘテロアリーレンまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキレンからなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ６は各々独立して、Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択され、そしてＲ６が−ＣＨ２ＣＨ２−である場合、その他方の末端はＸに結合しており；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；そしてＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；そしてＹは、−Ｏ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；ただし、ＸおよびＹのうちの少なくとも一方はＣＨ２であり；ｍは、０、１、２、３または４であり；
好ましくは、
環Ａは、フェニレンまたは５員〜６員ヘテロアリーレンであり；そして好ましくは、環Ａはフェニレンであり；
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ６はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；そして好ましくは、Ｒ７はＨであり；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；そして好ましくは、Ｒ８は、ビニルまたはプロピニルであり；
Ｘは−ＣＨ２−であり；そしてＹは、−Ｏ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；そして
ｍは、０、１、２、３または４であり；そして好ましくは、ｍは０である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
【請求項３】
一般式（ＩＩＩ）：
【化８６】
2020532581.tif 000003
に示される化合物である、請求項１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（ＩＩＩ）において、
環Ａは、６員〜１０員アリーレン、５員〜６員ヘテロアリーレンまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキレンであり；好ましくは、環Ａは、フェニル、ナフチル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラジニルおよびシクロヘキシルの二価ラジカルからなる群より選択され、そして好ましくは、環Ａは、フェニレン、ピラゾリレンおよびシクロヘキシレンからなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり；そして
好ましくは、
環Ａは、フェニレンまたは５員〜６員ヘテロアリーレンであり；好ましくは、環Ａは、フェニレンまたは５員ヘテロアリーレンであり；そして好ましくは、環Ａは、フェニレンまたはピラゾリレンであり；
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈ、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、メチル、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、４−メチル−ピペラジニルまたはモルホリニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；そして好ましくは、Ｒ８は、ビニルまたはプロピニルであり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１であり；
好ましくは、
環Ａは、フェニレンまたは５員〜６員ヘテロアリーレンであり；好ましくは、環Ａは、フェニレンまたは５員ヘテロアリーレンであり；そして好ましくは、環Ａは、フェニレンまたはピラゾリレンであり；
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈ、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、メチル、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、または４−メチル−ピペラジニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１であり；
好ましくは、
環Ａは、フェニレンまたは５員〜６員ヘテロアリーレンであり；好ましくは、環Ａは、フェニレンまたは５員ヘテロアリーレンであり；そして好ましくは、環Ａは、フェニレンまたはピラゾリレンであり；
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、メチル、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、または４−メチル−ピペラジニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；そして
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
【請求項４】
一般式（ＩＶ）：
【化８７】
2020532581.tif 000004
に示される化合物である、請求項１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（ＩＶ）において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
Ｘは−ＮＨ−であり、そしてＹは−ＣＨ２−であるか；または
Ｘは−ＣＨ２−であり、そしてＹは−ＮＨ−であり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７はＨであり；
Ｒ８は、ビニルおよびプロピニルからなる群より選択され；
Ｘは−ＮＨ−であり；
Ｙは−ＣＨ２−であり；そして
ｍは１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
【請求項５】
一般式（Ｖ）：
【化８８】
2020532581.tif 000005
に示される化合物である、請求項１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（Ｖ）において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
ｍは、０、１または２であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、好ましくは、ＣｌまたはＦであり、そしてより好ましくは、Ｃｌであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ８は、ビニルおよびプロピニルからなる群より選択され、そして好ましくは、ビニルであり；
ｍは１であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈ、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈおよびメチルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；そして
ｍは、０、１、または２であり；そして好ましくは、ｍは１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
【請求項６】
一般式（ＶＩ）：
【化８９】
2020532581.tif 000006
に示される化合物である、請求項１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（ＶＩ）において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシまたは−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、メトキシであり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そしてＲ７は好ましくは、Ｈ、メチルまたは−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ８は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され、そしてビニルおよびプロピニルからなる群より選択され；
ｍは１であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈ、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、メチル、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、４−メチル−ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；そして好ましくは、Ｒ８は、ビニルまたはプロピニルであり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈ、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲンおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、および４−メチル−ピペラジニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２および４−メチル−ピペラジニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；そして
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
【請求項７】
一般式（ＶＩＩ）：
【化９０】
2020532581.tif 000007
に示される化合物である、請求項１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（ＶＩＩ）において、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、ハロゲン、メチル、−Ｎ（ＣＨ３）２およびモルホリニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；そして
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
【請求項８】
前記化合物は：
【化９１】
2020532581.tif 000008
【化９２】
2020532581.tif 000009
【化９３】
2020532581.tif 000010
【化９４】
2020532581.tif 000011
【化９５】
2020532581.tif 000012
【化９６】
2020532581.tif 000013
【化９７】
2020532581.tif 000014
【化９８】
2020532581.tif 000015
である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物、ならびに薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項１０】
ＦＧＦＲ４チロシンキナーゼ媒介性疾患を処置および／または予防するための薬物の調製における、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物、あるいは請求項９に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項１１】
被験体におけるＦＧＦＲ４チロシンキナーゼ媒介性疾患を処置および／または予防するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物を含む組成物、あるいは請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記疾患が、腫瘍、例えば、胃がん、甲状腺がん、前立腺がん、乳がん、肉腫（例えば、横紋筋肉腫）、皮膚がん（例えば、黒色腫）、肝がん（例えば、肝細胞がんおよび胆管癌）、膵臓がん（例えば、膵臓の表皮内新形成および膵臓の管腺癌）、肺がん（例えば、非小細胞肺がんおよび肺腺癌）、腎臓がん（例えば、腎細胞癌）、結腸直腸がん、ならびに卵巣がんである、請求項１０に記載の使用、または請求項１１に記載の組成物もしくは薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
上記局面の特定の実施形態において、上記疾患は、腫瘍、例えば、胃がん、甲状腺がん、前立腺がん、乳がん、肉腫（例えば、横紋筋肉腫）、皮膚がん（例えば、黒色腫）、肝がん（例えば、肝細胞がんおよび胆管癌）、膵臓がん（例えば、膵臓の表皮内新形成および膵臓の管腺癌）、肺がん（例えば、非小細胞肺がんおよび肺腺癌）、腎臓がん（例えば、腎細胞癌）、結腸直腸がんならびに卵巣がんである。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物：
【化８４】
2020532581.tif 000016
であって、一般式（Ｉ）において、
環Ａは、存在しないか、または６員〜１４員アリーレン、５員〜１０員ヘテロアリーレン、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキレンおよび３員〜１０員ヘテロシクリレンからなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１３、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１３、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ１３、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ１３および−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲ１３からなる群より選択され；
Ｒ６は各々独立して、Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択され、そしてＲ６が−ＣＨ２ＣＨ２−である場合、その他方の末端はＸに結合しており、そして必要に応じて、−ＣＨ２ＣＨ２−の一方のメチレン基は、−Ｏ−または−ＮＨ−で置き換えられており；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＲ１３または−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルによって必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、３員〜１０員ヘテロシクリル、５員〜１０員ヘテロアリールおよび６員〜１４員アリールからなる群より選択され；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；そしてＹは、−Ｏ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；ただし、ＸおよびＹのうちの少なくとも一方はＣＨ２であり；
Ｗは、化学結合、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり；そして
ｐは、１または２である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
（項目２）
一般式（ＩＩ）：
【化８５】
2020532581.tif 000017
に示される化合物である、項目１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（ＩＩ）において、
環Ａは、６員〜１０員アリーレン、５員〜６員ヘテロアリーレンまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキレンからなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ６は各々独立して、Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択され、そしてＲ６が−ＣＨ２ＣＨ２−である場合、その他方の末端はＸに結合しており；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；そしてＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；そしてＹは、−Ｏ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；ただし、ＸおよびＹのうちの少なくとも一方はＣＨ２であり；ｍは、０、１、２、３または４であり；
好ましくは、
環Ａは、フェニレンまたは５員〜６員ヘテロアリーレンであり；そして好ましくは、環Ａはフェニレンであり；
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ６はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；そして好ましくは、Ｒ７はＨであり；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；そして好ましくは、Ｒ８は、ビニルまたはプロピニルであり；
Ｘは−ＣＨ２−であり；そしてＹは、−Ｏ−、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択され；そして
ｍは、０、１、２、３または４であり；そして好ましくは、ｍは０である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
（項目３）
一般式（ＩＩＩ）：
【化８６】
2020532581.tif 000018
に示される化合物である、項目１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（ＩＩＩ）において、
環Ａは、６員〜１０員アリーレン、５員〜６員ヘテロアリーレンまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキレンであり；好ましくは、環Ａは、フェニル、ナフチル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラジニルおよびシクロヘキシルの二価ラジカルからなる群より選択され、そして好ましくは、環Ａは、フェニレン、ピラゾリレンおよびシクロヘキシレンからなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり；そして
好ましくは、
環Ａは、フェニレンまたは５員〜６員ヘテロアリーレンであり；好ましくは、環Ａは、フェニレンまたは５員ヘテロアリーレンであり；そして好ましくは、環Ａは、フェニレンまたはピラゾリレンであり；
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈ、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、メチル、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、４−メチル−ピペラジニルまたはモルホリニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；そして好ましくは、Ｒ８は、ビニルまたはプロピニルであり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１であり；
好ましくは、
環Ａは、フェニレンまたは５員〜６員ヘテロアリーレンであり；好ましくは、環Ａは、フェニレンまたは５員ヘテロアリーレンであり；そして好ましくは、環Ａは、フェニレンまたはピラゾリレンであり；
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈ、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、メチル、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、または４−メチル−ピペラジニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１であり；
好ましくは、
環Ａは、フェニレンまたは５員〜６員ヘテロアリーレンであり；好ましくは、環Ａは、フェニレンまたは５員ヘテロアリーレンであり；そして好ましくは、環Ａは、フェニレンまたはピラゾリレンであり；
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、メチル、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、または４−メチル−ピペラジニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；そして
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
（項目４）
一般式（ＩＶ）：
【化８７】
2020532581.tif 000019
に示される化合物である、項目１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（ＩＶ）において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
Ｘは−ＮＨ−であり、そしてＹは−ＣＨ２−であるか；または
Ｘは−ＣＨ２−であり、そしてＹは−ＮＨ−であり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７はＨであり；
Ｒ８は、ビニルおよびプロピニルからなる群より選択され；
Ｘは−ＮＨ−であり；
Ｙは−ＣＨ２−であり；そして
ｍは１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
（項目５）
一般式（Ｖ）：
【化８８】
2020532581.tif 000020
に示される化合物である、項目１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（Ｖ）において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
ｍは、０、１または２であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、好ましくは、ＣｌまたはＦであり、そしてより好ましくは、Ｃｌであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ８は、ビニルおよびプロピニルからなる群より選択され、そして好ましくは、ビニルであり；
ｍは１であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈ、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈおよびメチルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；そして
ｍは、０、１、または２であり；そして好ましくは、ｍは１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
（項目６）
一般式（ＶＩ）：
【化８９】
2020532581.tif 000021
に示される化合物である、項目１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（ＶＩ）において、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシまたは−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、メトキシであり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そしてＲ７は好ましくは、Ｈ、メチルまたは−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ８は、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され、そしてビニルおよびプロピニルからなる群より選択され；
ｍは１であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈ、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、メチル、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、４−メチル−ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群より選択され；そして好ましくは、Ｒ８は、ビニルまたはプロピニルであり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され、そして好ましくは、Ｈ、ＣｌまたはＦであり；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈ、ハロゲンおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、および４−メチル−ピペラジニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１であり；
好ましくは、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、Ｈおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、Ｈ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２および４−メチル−ピペラジニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；そして
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
（項目７）
一般式（ＶＩＩ）：
【化９０】
2020532581.tif 000022
に示される化合物である、項目１に記載の一般式（Ｉ）に示される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物であって、一般式（ＶＩＩ）において、
Ｒ１およびＲ５は各々独立して、ハロゲンであり、そして好ましくは、ＣｌおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ２およびＲ４は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、そして好ましくは、−ＯＣＨ３であり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ７は各々独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよび−ＮＲａＲｂからなる群より選択され、ここでＲａおよびＲｂは各々独立して、Ｈおよび必要に応じて−ＮＲｃＲｄにより置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；ＲｃおよびＲｄは各々独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらに結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルにより必要に応じて置換された３員〜１０員ヘテロシクリル（例えば、６員ヘテロシクリル）を形成し；そして好ましくは、Ｒ７は、ハロゲン、メチル、−Ｎ（ＣＨ３）２およびモルホリニルからなる群より選択され；
Ｒ８は、必要に応じて置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニルであり；そして好ましくは、Ｒ８はビニルであり；そして
ｍは、０、１、２、３または４であり；好ましくは、ｍは、０、１または２であり；そして好ましくは、ｍは１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
（項目８）
前記化合物は：
【化９１】
2020532581.tif 000023
【化９２】
2020532581.tif 000024
【化９３】
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【化９４】
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【化９５】
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【化９６】
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【化９７】
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【化９８】
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である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物。
（項目９）
項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物、ならびに薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
（項目１０）
ＦＧＦＲ４チロシンキナーゼ媒介性疾患を処置および／または予防するための薬物の調製における、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物、あるいは項目９に記載の薬学的組成物の使用。
（項目１１）
被験体におけるＦＧＦＲ４チロシンキナーゼ媒介性疾患を処置および／または予防するための方法であって、該被験体に、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物、あるいは項目９に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１２）
ＦＧＦＲ４チロシンキナーゼ媒介性疾患の処置および／または予防において使用するための、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物、およびこれらの混合物、あるいは項目９に記載の薬学的組成物。
（項目１３）
前記疾患が、腫瘍、例えば、胃がん、甲状腺がん、前立腺がん、乳がん、肉腫（例えば、横紋筋肉腫）、皮膚がん（例えば、黒色腫）、肝がん（例えば、肝細胞がんおよび胆管癌）、膵臓がん（例えば、膵臓の表皮内新形成および膵臓の管腺癌）、肺がん（例えば、非小細胞肺がんおよび肺腺癌）、腎臓がん（例えば、腎細胞癌）、結腸直腸がん、ならびに卵巣がんである、項目１０に記載の使用、または項目１１に記載の方法、または項目１２に記載の化合物もしくは組成物。