【手続補正書】
【提出日】令和3年10月27日(2021.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2021501782.tif 000001
［式中、
環Ａは
【化２】
2021501782.tif 000002
から選択され；
Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、およびＪ４は独立して、Ｎ、ＣＲ３、およびＣＲ４から選択され；但し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、およびＪ４の２つ未満がＮであり；
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、および−Ｓ（Ｏ）ｐ−から選択され；
Ｒ１はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０−３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、および０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ２はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０−３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ３はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０−３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０−３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されたＯＣ１−４アルキル、ＮＲａＲａ、および０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は０−５個のＲ６で置換されたＣ３−１０カルボシクリル、および炭素原子と、Ｎ、ＮＲ６ａ、Ｓ、およびＯから選択される、１−６個のヘテロ原子とを含み、０−６個のＲ６で置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒ６はそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲ７Ｒ７、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０−４個のＲｅで置換され；
Ｒ６ａはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０−４個のＲｅで置換され；
Ｒ７はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、１−５個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、１−５個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、１−５個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、１−５個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および１−５個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、Ｒ７およびＲ７は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、１−５個のＲａで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒａはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃはそれぞれの場合において、独立して、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルであり；
Ｒｄはそれぞれの場合において、独立して、Ｈおよび０−５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、１−５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆ、１−５個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、１−５個のＲｆで置換された−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、１−５個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、１−５個のＲｆで置換された−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、１−５個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、１−５個のＲｆで置換された−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−アリール、１−５個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリール、および１−５個のＲｆで置換された−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールから選択され；
Ｒｆはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１−５アルキル（適宜、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、ＮＲｇＲｇで置換されていてもよい）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか、あるいは、ＲｆおよびＲｆは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで適宜置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒｇはそれぞれの場合において、独立して、ＨおよびＣ１−５アルキルから選択され；
ｍは０、１、または２の整数であり；
ｐは０、１、または２の整数であり；
ｑは０、または１の整数であり；
ｒは０、１、２、３、または４の整数であり；
ｔは０、１、または２の整数である。］
で示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１がそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０−３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、および０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ２がそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃから選択され；
Ｒ３がそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、０−３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０−３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され
Ｒ４がそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、および０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５が
【化３】
2021501782.tif 000003
【化４】
2021501782.tif 000004
から選択され；
Ｒ６がそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０−４個のＲｅで置換され；
Ｒ６ａがそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０−４個のＲｅで置換され；
Ｒ７がそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、１−５個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、１−５個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、１−５個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、１−５個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および１−５個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、Ｒ７およびＲ７は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、１−５個のＲａで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒａがそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂがそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃがそれぞれの場合において、独立して、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｄがそれぞれの場合において、独立して、Ｈおよび０−５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｅがそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、１−５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆ、１−５個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、１−５個のＲｆで置換された−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、１−５個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、１−５個のＲｆで置換された−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、１−５個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、１−５個のＲｆで置換された−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−アリール、１−５個のＲｆで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリール、および１−５個のＲｆで置換された−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールから選択され；
Ｒｆがそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（適宜、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、およびＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｇＲｇで置換されていてもよい）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか、あるいは、ＲｆおよびＲｆは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキルで適宜置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；
Ｒｇがそれぞれの場合において、独立して、ＨおよびＣ１−５アルキルから選択される、
請求項１に記載される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化５】
2021501782.tif 000005
［式中、
環Ａは
【化６】
2021501782.tif 000006
から選択され；
Ｊ２およびＪ４は独立して、Ｎ、ＣＲ３、およびＣＲ４から選択され；
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）ｐ−から選択され；
Ｒ１はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、および０−４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ２はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、および０−４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、および−Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ４はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されたＯＣ１−４アルキル、および０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は
【化７】
2021501782.tif 000007
【化８】
2021501782.tif 000008
から選択され；
Ｒ６はそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ  −（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル，アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０−４個のＲｅで置換され；
Ｒ６ａはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０−４個のＲｅで置換され；
Ｒ７はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、０−５個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、１−５個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、１−５個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、１−５個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および１−５個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、Ｒ７およびＲ７は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、１−５個のＲａで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒａはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０シクロアルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃはそれぞれの場合において、独立して、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、１−５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−アリールから選択され；
Ｒｆはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（適宜、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、およびＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｇＲｇで置換されていてもよい）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｇはそれぞれの場合において、独立して、ＨおよびＣ１−５アルキルから選択される。］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）：
【化９】
2021501782.tif 000009
［式中、
環Ａは、
【化１０】
2021501782.tif 000010
から選択され；
Ｊ２はＮ、ＣＲ３、およびＣＲ４から選択され；
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）ｐ−から選択され；
Ｒ１はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、および０−４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ２はそれぞれの場合において、独立して、Ｈおよび０−４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、および−Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ４はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、０−３個のＲｅで置換されたＯＣ１−４アルキル、および０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ６はそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ７、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０−４個のＲｅで置換され；
Ｒ７はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、１−５個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、１−５個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、１−５個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、１−５個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および１−５個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；あるいは、Ｒ７およびＲ７は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、１−５個のＲａで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒａはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０シクロアルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃはそれぞれの場合において、独立して、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、１−５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−アリールから選択され；
Ｒｆはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（適宜、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、ＮＲｇＲｇで置換されていてもよい）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｇはそれぞれの場合において、独立して、ＨおよびＣ１−５アルキルから選択される。］
を有する、請求項３に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
式（ＩＶ）：
【化１１】
2021501782.tif 000011
［式中、
Ｊ２はＮおよびＣＨから選択され；
Ｒ３はＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、および−Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ６はそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ７、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０−４個のＲｅで置換され；
Ｒ７はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、１−５個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、１−５個のＲａで置換されたＣ２−６アルケニル、１−５個のＲａで置換されたＣ２−６アルキニル、１−５個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および１−５個のＲａで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、Ｒ７およびＲ７は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、１−５個のＲａで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒａはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０−５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環から選択され；
Ｒｂはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、１−５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＯＲｆ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、ＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−アリールから選択され；
Ｒｆはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、＝Ｏ、Ｃ１−５アルキル（適宜、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、ＮＲｇＲｇで置換されていてもよい）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｇはそれぞれの場合において、独立して、ＨおよびＣ１−５アルキルから選択され；
ｒは０、１、２、または３の整数である。］
を有する、請求項４に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
式（Ｖ）：
【化１２】
2021501782.tif 000012
［式中、
環Ａは
【化１３】
2021501782.tif 000013
から選択され；
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＲａＲａ、およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３は−ＯＣ１−３アルキルであり；
Ｒ７はそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、１−５個のＲａで置換されたＣ１−６アルキルから選択されるか；あるいは、Ｒ７およびＲ７は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、
【化１４】
2021501782.tif 000014
から選択されるヘテロ環式環を形成し；
Ｒａはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｂはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、１−４個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＯＲｆ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、ＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、および−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−アリールから選択され；
Ｒｆはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（適宜、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、ＮＲｇＲｇで置換されていてもよい）、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｇはそれぞれの場合において、独立して、ＨおよびＣ１−５アルキルから選択され；
ｒは０、１、２、または３の整数である。］
を有する、請求項４に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
式（ＶＩ）：
【化１５】
2021501782.tif 000015
［式中、
環Ａは、
【化１６】
2021501782.tif 000016
から選択され；
Ｒ１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＲａＲａ、およびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３は−ＯＣ１−４アルキルから選択され；
ＲａはＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリールおよび０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル  ＣＯ２Ｈ、ＯＲｆ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、ＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、および−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−アリールから選択され；
Ｒｆはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（適宜、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、ＮＲｇＲｇで置換されていてもよい）、および−（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｇはそれぞれの場合において、独立して、ＨおよびＣ１−５アルキルから選択される。］
を有する、請求項６に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒａが、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０−５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され、ここで、ヘテロシクリルは、
【化１７】
2021501782.tif 000017
から選択され；
Ｒｅはそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、１−４個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、ＯＲｆＮＨＳ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、ＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、および−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−アリールから選択され；
Ｒｆはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、およびＣ１−５アルキル（適宜、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、およびＮＲｇＲｇで置換されていてもよい）、および−（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒｇはそれぞれの場合において、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択される、
請求項７に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
式（ＶＩＩ）：
【化１８】
2021501782.tif 000018
［式中、
Ｒ５は
【化１９】
2021501782.tif 000019
【化２０】
2021501782.tif 000020
から選択され；
Ｒ６はそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ  −（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０−４個のＲｅで置換され；
Ｒ６ａはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０−４個のＲｅで置換されている。］
を有する、請求項３に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ５が
【化２１】
2021501782.tif 000021
から選択され；
Ｒ６がそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲｂ、Ｃ３−６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０−４個のＲｅで置換され；
Ｒ６ａがそれぞれの場合において、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択される、
請求項９に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
式（ＶＩＩＩ）：
【化２２】
2021501782.tif 000022
［式中、
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）ｐ−から選択され；
Ｒ５は
【化２３】
2021501782.tif 000023
から選択され；
Ｒ６はそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、および−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａから選択され；
Ｒ６ａはそれぞれの場合において、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａはそれぞれの場合において、独立して、Ｈおよび０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｂはそれぞれの場合において、独立して、Ｈおよび０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｃはそれぞれの場合において、独立して、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれの場合において、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、１−５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、および−（ＣＨ２）ｒ−アリールから選択され；
Ｒｆはそれぞれの場合において、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル（適宜、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、およびＯＣ１−４アルキル、ＮＲｇＲｇで置換されていてもよい）、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒｇはそれぞれの場合において、独立して、ＨおよびＣ１−５アルキルから選択され；
ｒは０、１、２、または３の整数である。］
を有する、請求項２に記載される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の１つ以上の化合物、および薬学的に許容可能な担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物を含む、異常なＲｈｏキナーゼ活性に関連する障害の予防および／または治療のための医薬組成物。
【請求項１４】
前記障害が、心血管障害、平滑筋関連障害、線維性疾患、炎症性疾患、神経障害、腫瘍性障害、および自己免疫性障害から成る群から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記心血管障害が、狭心症、アテローム性動脈硬化症、脳卒中、脳血管疾患、心不全、冠動脈疾患、心筋梗塞、末梢血管疾患、狭窄、血管攣縮、高血圧および肺高血圧から成る群から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。