【手続補正書】
【提出日】令和3年5月12日(2021.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（ＩＶｄ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、
【化１】
2020521772.tif 000001
ここで、
Ｒ１は、Ｈ、重水素、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、および置換または無置換フェニル基、からなる群より選択され、
Ｒ３は、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシル基、アミノ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、アミド基、−ＮＨ−ＣＯＲｂ、エステル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−６ヘテロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、無置換もしくは置換−ＣＯＮＨ−（Ｃ６−１０アリール）、無置換もしくは置換−ＣＨ＝ＣＨ−（Ｃ６−１０アリール）、置換Ｃ６−１０アリール基、無置換もしくは置換５−１０員ヘテロアリール基、無置換または置換Ｃ３−１０シクロアルキル基、無置換もしくは置換３−１０員ヘテロシクロアルキル基、無置換もしくは置換の３−７員ヘテロシクロアルケニル基、無置換もしくは置換のＣ６−１０アリールＣ１−６アルキル基、無置換もしくは置換のＣ１−６アルキルＣ６−１０アリール基、置換または置換の５−１０員ヘテロアリールＣ１−６アルキル基、および無置換もしくは置換のＣ１−６アルキル５−１０員ヘテロアリール基、からなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈであり、
ここで、各々のＲｂは、独立して、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ’、無置換もしくは置換フェニル基、または３−７員複素環基、であり、
ＲａおよびＲａ’は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１−６アルキル基であり、
無置換もしくは置換とは、官能基が、置換されていないか、もしくは、ヒドロキシル基、アミノ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６ハロアルキル基もしくはＣ１−６ヒドロキシアルキル基、からなる群から選択される一つまたは複数の基により置換されていること、または、二つの隣り合う置換基が結合してＣ６−１０アリール基、Ｃ５−１０ヘテロアリール基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、またはＣ３−１０ヘテロシクロアルキル基を形成すること、を意味する一般式（ＩＶｄ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【請求項２】
Ｒ３は、以下の群から選択され、
【化２】
2020521772.tif 000002
ここで、Ｒｃ、ＲＣ１、Ｒｃ２、Ｒｃ’、およびＲｃ’’は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル基、アミノ基、ＮＲａＲａ’、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、アミド基、エステル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−６ヘテロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ６−１０アリール基、５−１０員ヘテロアリール基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、３−１０員ヘテロシクロアルキル基、３−７員ヘテロシクロアルケニル基、Ｃ１−６アルキルＣ６−１０アリール基、５−１０員ヘテロアリールＣ１−６アルキル基、またはＣ１−６アルキル５−１０員ヘテロアリール基、であり、好ましくは、Ｈ、ヒドロキシル基、アミノ基、ＮＲａＲａ’、ハロゲン、カルボキシル基、ホルミル基、アミド基、エステル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−６ヘテロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、または３−１０員ヘテロシクロアルキル基、無置換もしくは置換フェニル基もしくはピリジル基、であり、
または、Ｒｃ１とＲｃ２とが結合して、Ｃ６−１０アリール基、５−１０員ヘテロアリール基、Ｃ３−１０員シクロアルキル基、３−１０員ヘテロシクロアルキル、を形成してもよく、
ＲａおよびＲａは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１−６アルキル基である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３は、以下の群から選択され、
【化３】
2020521772.tif 000003
ここで、
Ｘ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはトリフルオロメチルであり、
Ｘ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、
ＲＣ１、ＲＣ２、Ｒｃ３、またはＲｃ４はそれぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシル基、アミノ基、ＮＲａＲａ’、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、アミド基、エステル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−６ヘテロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ６−１０アリール基、５−１０員ヘテロアリール基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、３−１０員ヘテロシクロアルキル基、３−７員ヘテロシクロアルケニル基、Ｃ１−６アルキルＣ６−１０アリール基、５−１０員ヘテロアリールＣ１−６アルキル基、またはＣ１−６アルキル５−１０員ヘテロアリール基、であり、好ましくは、Ｈ、ヒドロキシル基、アミノ基、ＮＲａＲａ’、ハロゲン、カルボキシル基、ホルミル基、アミド基、エステル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−６ヘテロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、または３−１０員ヘテロシクロアルキル基、無置換もしくは置換フェニル基もしくはピリジル基、であり、または、
Ｒｃ１とＲｃ２とが、またはＲｃ２とＲｃ３とが、またはＲｃ３とＲｃ４とが結合して、Ｃ６−１０アリール基、５−１０員ヘテロアリール基、Ｃ３−１０員シクロアルキル基、および３−１０員ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
ＲａおよびＲａは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１−６アルキル基である請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３は、以下の構造であり、
【化４】
2020521772.tif 000004
Ｒｃは、ヒドロキシル基、アミノ基、ＮＲａＲａ’、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、アミド基、エステル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−６ヘテロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシアルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ６−１０アリール基、５−１０員ヘテロアリール基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、３−１０員ヘテロシクロアルキル基、３−７員ヘテロシクロアルケニル基、Ｃ１−６アルキルＣ６−１０アリール基、５−１０員ヘテロアリールＣ１−６アルキル、およびＣ１−６アルキル５−１０員ヘテロアリール基からなる群から選択され、好ましくは、ヒドロキシル基、アミノ基、ＮＲａＲａ’、ハロゲン、カルボキシル基、ホルミル基、アミド基、エステル基、Ｃ１−６ハロアルキル基、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル基、Ｃ１−６ヘテロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、３−１０員ヘテロシクロアルキル基、置換または無置換のフェニル基またはピリジル基、からなる群から選択され、
ＲａおよびＲａ’は、互いに独立して、ＨまたはＣ１−６アルキル基である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
以下の化合物または塩から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【表１−１】
2020521772.tif 000005
【表１−２】
2020521772.tif 000006
【表１−３】
2020521772.tif 000007
【請求項６】
以下の化合物または塩から選択される化合物。
【表２−１】
2020521772.tif 000008
【表２−２】
2020521772.tif 000009
【表２−３】
2020521772.tif 000010
【表２−４】
2020521772.tif 000011
【表２−５】
2020521772.tif 000012
【表２−６】
2020521772.tif 000013
【表２−７】
2020521772.tif 000014
【表２−８】
2020521772.tif 000015
【表２−９】
2020521772.tif 000016
【表２−１０】
2020521772.tif 000017
【表２−１１】
2020521772.tif 000018
【表２−１２】
2020521772.tif 000019
【表２−１３】
2020521772.tif 000020
【表２−１４】
2020521772.tif 000021
【表２−１５】
2020521772.tif 000022
【表２−１６】
2020521772.tif 000023
【表２−１７】
2020521772.tif 000024
【表２−１８】
2020521772.tif 000025
【表２−１９】
2020521772.tif 000026
【表２−２０】
2020521772.tif 000027
【表２−２１】
2020521772.tif 000028
【表２−２２】
2020521772.tif 000029
【表２−２３】
2020521772.tif 000030
【表２−２４】
2020521772.tif 000031
【表２−２５】
2020521772.tif 000032
【表２−２６】
2020521772.tif 000033
【表２−２７】
2020521772.tif 000034
【表２−２８】
2020521772.tif 000035
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、を含む医薬組成物。
【請求項８】
細胞におけるオートファジーを調節するための医薬の製造における請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、の使用。