【誤訳訂正書】
【提出日】令和3年9月24日(2021.9.24)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）のＤ−ガラクトピラノース化合物であって、
【化１】
2019524720.tif 000001
式中
ピラノース環はα−Ｄ−ガラクトピラノースであり、
Ｒ１は、式２〜９からなる群から選択される５員または６員ヘテロ芳香環であり、アスタリスク＊は式（１）のトリアゾール基に共有結合しているヘテロ芳香環の炭素原子を示し、
【化２】
2019524720.tif 000002
【化３】
2019524720.tif 000003
【化４】
2019524720.tif 000004
【化５】
2019524720.tif 000005
【化６】
2019524720.tif 000006
【化７】
2019524720.tif 000007
【化８】
2019524720.tif 000008
【化９】
2019524720.tif 000009
式中、Ｒ２〜Ｒ２３およびＲ２７は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−イソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、ＮＲ２４Ｒ２５（式中、Ｒ２４はＨおよびＣ１−３アルキルから選択され、Ｒ２５はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＣＯＲ２６から選択され、Ｒ２６はＨおよびＣ１−３アルキルから選択される）から独立して選択され、
ＸはＳ、ＳＯ、ＳＯ２から選択され、
Ｂ１は、ａ）場合により、ＣＮ、ハロゲン、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、およびＲ２７−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ２７はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で置換された５員または６員ヘテロ芳香環で置換されたＣ１−６アルキルまたは分枝Ｃ３−６アルキル；または、場合により、ＣＮ、ハロゲン、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨおよびＲ２８−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ２８はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で置換されたフェニルで置換されたＣ１−６アルキル、ｂ）ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０（式中、Ｒ２９およびＲ３０はＨ、Ｃ１−３アルキル、シクロプロピルおよびイソプロピルから独立して選択される）、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ‐イソプロピル、ＮＲ３１Ｒ３２（式中、Ｒ３１およびＲ３２はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）、ＯＨ、およびＲ３３−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ３３はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される基で場合により置換されたフェニルまたはナフチルなどのアリール、ｃ）ハロゲン、ＣＮ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、およびＲ３４−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ３４はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で場合により置換されたＣ５−７シクロアルキル、ｄ）ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ３５Ｒ３６（式中、Ｒ３５およびＲ３６はＨ、Ｃ１−３アルキル、シクロプロピルおよびイソプロピルから独立して選択される）、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−イソプロピル、ＮＲ３７Ｒ３８（式中、Ｒ３７およびＲ３８はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）、ＯＨ、およびＲ３９−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ３９はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される基で場合により置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルなどのヘテロ環、および、ｅ）Ｃ１−６アルキルまたは分枝Ｃ３−６アルキル、から選択される上記化合物、
ただし、３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（５−フルオロ−３−ピリジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド
【化１０】
2019524720.tif 000010
および３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（５−クロロ−３−ピリジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド
【化１１】
2019524720.tif 000011
を除く、
またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が式２から選択され、Ｒ２およびＲ３が、Ｈ、ハロゲン、および場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が式３から選択され、Ｒ４およびＲ５が、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１−３アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が式４から選択され、Ｒ６−Ｒ８が、Ｈ、ハロゲン、およびＣ１−３アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が式５から選択され、Ｒ９−Ｒ１１が、Ｈ、ハロゲン、およびＣ１−３アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が式６から選択され、Ｒ１２−Ｒ１５が、Ｈ、ハロゲン、およびＣ１−３アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が式７から選択され、Ｒ１６−Ｒ１９が、Ｈ、ハロゲン、およびＣ１−３アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が式８から選択され、Ｒ２０‐Ｒ２３が、Ｈ、ハロゲン、およびＣ１−３アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が式９から選択され、Ｒ２７が、Ｈ、ハロゲン、およびＣ１−３アルキル、例えばＨから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸがＳから選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂ１が、ハロゲン、ＣＮ、および場合によりＦで置換されたメチルから選択される基で場合により置換されたフェニルまたはナフチルなどのアリールから選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂ１が、フェニル、またはＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮおよびＣＦ３から選択される１，２または３個の置換基で置換されたフェニルから選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂ１が、ハロゲン、ＣＮ、および場合によりＦで置換されたメチルから選択される基で場合により置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルなどのヘテロ環から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂ１が、ハロゲン、ＣＮ、および場合によりＦで置換されたメチルから選択される基で場合により置換されたピリジニルから選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｂ１が、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮおよびＣＦ３から選択される１個，または２個の置換基で場合により置換されたピリジニルから選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（３−チオフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
２−クロロ−５−フルオロ−ベンゾニトリル−４−イル３−デオキシ−３−［４−（３−チオフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド、
５−ブロモピリジン−３−イル３−デオキシ−３−［４−（３−チオフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
５−ブロモ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル３−デオキシ−３−［４−（３−チオフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド、
３，５−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル３−デオキシ−３−［４−（３−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（５−フルオロ−２−ピリジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
５−ブロモピリジン−３−イル３−デオキシ−３−［４−（２−チオフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
３，５−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル３−デオキシ−３−［４−（２−チオフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（５−フルオロ−２−チオフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
５−ブロモピリジン−３−イル３−デオキシ−３−［４−（４−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
５−ブロモ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル３−デオキシ−３−［４−（４−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド、
３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（４−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
２−クロロ−ベンゾニトリル−４−イル３−デオキシ−３−［４−（４−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
３，５−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル３−デオキシ−３−［４−（４−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
５−ブロモピリジン−３−イル３−デオキシ−３−［４−（２−メチル−４−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
２，６−ジクロロ−ベンゾニトリル−４−イル３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
３，４，５−トリクロロフェニル３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
３，４，５−トリクロロフェニル３−デオキシ−３−［４−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
５−ブロモピリジン−３−イル３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
５−クロロピリジン−３−イル３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
５−ブロモ−２−シアノ−ピリジン−３−イル３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド、
５−クロロ−６−シアノ−ピリジン−３−イル３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド、
３，５−ジクロロフェニル３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
３−ブロモ−４−クロロフェニル３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
５−ブロモ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド、
３−ブロモ−４−フルオロ−フェニル３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
２，５−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（２−チアゾリル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（４−ブロモ−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（５−フルオロ−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、
３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（４−クロロ−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド、および
３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（４−トリフルオロメチル−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド
から選択される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物と、場合により薬学的に許容される添加物、例えば担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１８】
ヒトなどの哺乳動物におけるリガンドへのガレクチン−１の結合に関連する障害を治療するための、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の医薬組成物であって、前記障害が、炎症；線維症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、眼科的線維症および皮膚および心臓の線維症；瘢痕；ケロイド形成；異常な瘢痕形成；強皮症；硬化症；外科的癒着；敗血症性ショック；癌、癌腫、肉腫、白血病およびリンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫；転移性の癌；癌に関連する血管新生；自己免疫疾患、乾癬、関節リウマチ、クローン病、潰瘍性大腸炎、強直性脊椎炎、全身性エリテマトーデス；移植拒絶反応；代謝障害；心臓病；心不全；病理学的血管新生、眼の血管新生または眼の血管新生に関連する疾患または状態、癌に関連する血管新生；眼疾患、加齢性黄斑変性症および角膜血管新生；アテローム性動脈硬化症；代謝性疾患、糖尿病；肥満；喘息および他の間質性肺疾患、ヘルマンスキー・パドラク症候群、中皮腫；肝臓疾患、非アルコール性脂肪性肝炎からなる群から選択される、上記医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
広範な態様において、本発明は、式（１）のＤ−ガラクトピラノース化合物であって、
【化６】
2019524720.tif 000012
式中、
ピラノース環はα−Ｄ−ガラクトピラノースであり、
Ｒ１は、式２〜式９からなる群から選択される５員または６員ヘテロ芳香環であり、アスタリスク＊は式（１）のトリアゾール基に共有結合しているヘテロ芳香環の炭素原子を示し、
【化７】
2019524720.tif 000013
【化８】
2019524720.tif 000014
【化９】
2019524720.tif 000015
【化１０】
2019524720.tif 000016
【化１１】
2019524720.tif 000017
【化１２】
2019524720.tif 000018
【化１３】
2019524720.tif 000019
および
【化１４】
2019524720.tif 000020
式中、Ｒ２〜Ｒ２３およびＲ２７は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−イソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、ＮＲ２４Ｒ２５（式中、Ｒ２４はＨおよびＣ１−３アルキルから選択され、Ｒ２５はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびＣＯＲ２６から選択され、Ｒ２６はＨおよびＣ１−３アルキルから選択される）から独立して選択され、
ＸはＳ、ＳＯ、ＳＯ２から選択され、
Ｂ１は、ａ）場合により、ＣＮ、ハロゲン、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、およびＲ２７−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ２７はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で置換された５員または６員ヘテロ芳香環で置換されたＣ１−６アルキルまたは分枝Ｃ３−６アルキル；または、場合により、ＣＮ、ハロゲン、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨおよびＲ２８−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ２８はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で置換されたフェニルで置換されたＣ１−６アルキル、ｂ）ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ２９Ｒ３０（式中、Ｒ２９およびＲ３０はＨ、Ｃ１−３アルキル、シクロプロピルおよびイソプロピルから独立して選択される）、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ‐イソプロピル、ＮＲ３１Ｒ３２（式中、Ｒ３１およびＲ３２はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）、ＯＨ、およびＲ３３−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ３３はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される基で場合により置換されたフェニルまたはナフチルなどのアリール、ｃ）ハロゲン、ＣＮ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、およびＲ３４−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ３４はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で場合により置換されたＣ５−７シクロアルキル、ｄ）ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ３５Ｒ３６（式中、Ｒ３５およびＲ３６はＨ、Ｃ１−３アルキル、シクロプロピルおよびイソプロピルから独立して選択される）、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−イソプロピル、ＮＲ３７Ｒ３８（式中、Ｒ３７およびＲ３８はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）、ＯＨ、およびＲ３９−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ３９はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される基で場合により置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルなどのヘテロ環、および、ｅ）Ｃ１−６アルキルまたは分枝Ｃ３−６アルキル、から選択される上記化合物、または
その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８７】
さらなる実施形態では、Ｂ１は、ハロゲン、ＣＮ、および場合によりＦで置換されたメチルから選択される基で場合により置換されたフェニルまたはナフチルなどのアリールから選択される。