【誤訳訂正書】
【提出日】令和3年9月16日(2021.9.16)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９５】
本発明の別の態様は、既に定義されているような式（Ｉ）の化合物と、例えばアルツハイマー病のような中枢神経系の疾患、例えばアテローム性動脈硬化のような心血管疾患、喘息のような呼吸器疾患、急性腎不全のような腎疾患、前立腺がんのようながん疾患、関節リウマチのような自己免疫疾患、または過敏性腸症候群などの胃腸系の疾患を治療するために承認されている他の薬剤とを含む、組合せ製品に関する。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９６】
本発明の別の態様は、既に定義されているような式（Ｉ）の化合物と他の薬剤とを含む組合せ製品に関するものであり、ここでは、他の薬剤は、アトルバスタチン、ロスバスタチンおよびシンバスタチンを含むスタチンとしても知られる３−ヒドロキシ−３−メチル−グルタリル−ＣｏＡレダクターゼ（ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ）の阻害剤；モンテルカストなどのロイコトリエン受容体アンタゴニスト；ビカルタミドなどの性腺刺激ホルモン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）アゴニスト；フルタミドなどの抗アントロゲン薬；トファシチニブなどのヤヌスキナーゼ１および３（ＪＡＫ１および３）酵素の阻害剤；ヒドロクロロチアジドなどの利尿剤；ならびにルビプロストンなどの腸液の分泌の活性化剤からなる群から選択される。
本発明は以下の通りである。
［１］上記式（Ｉ）（上記式（Ｉ）中、Ｒ１は、ハロゲン原子、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルコキシ、およびシアノ基からなる群から選択される１個、２個、または３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル基または５員もしくは６員のヘテロアリール基を表す）の化合物およびその薬学上許容可能な塩。
［２］Ｒ１が、ハロゲン原子、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルコキシ、およびシアノ基からなる群から選択される１個、２個、または３個の置換基によって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール基を表す、上記［１］に記載の化合物。
［３］Ｒ１が、ハロゲン原子、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルコキシ、およびシアノ基からなる群から選択される１個、２個、または３個の置換基によって置換されていてもよいチエニル、フリル、ピリジル、およびチアゾリルから選択される群を表す、上記［２］に記載の化合物。
［４］Ｒ１が、ハロゲン原子および直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルコキシからなる群から選択される１個、２個、または３個の置換基によって置換されていてもよいチエニル基を表す、上記［３］に記載の化合物。
［５］Ｒ１が、ハロゲン原子および直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルコキシからなる群から選択される１個または２個の置換基によって置換されていてもよいフェニル基を表す、上記［３］に記載の化合物。
［６］１−（５−（５−シアノ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（（５−シアノ−４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（（５−シアノ−４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（５−シアノ−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（（５−シアノ−４−（２−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（（５−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（（５−シアノ−４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（（４−（２−クロロフェニル）−５−シアノチアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（（５−シアノ−４−（ピリジン−２−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（（５−シアノ−４−（ピリジン−３−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（５−シアノ−４−（ピリジン−４−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（５−シアノ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（５−シアノ−４−（フラン−２−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（５−シアノ−４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（５−シアノ−４−（チオフェン−３−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（（４−（４−クロロチオフェン−２−イル）−５−シアノチアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、１−（５−（５−シアノ−４−（チアゾール−２−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸のうちの１つである、上記［１］に記載の化合物。
［７］上記［１］〜［６］のいずれかに規定された化合物またはその薬学上許容可能な塩と、薬学上許容可能な希釈剤または担体とを含む、医薬組成物。
［８］アデノシンＡ３受容体の調節によって寛解しやすい疾患または病態の治療に使用するための、上記［１］〜［６］のいずれかに記載の化合物。
［９］アテローム性動脈硬化、喘息、前立腺がん、急性腎不全、関節リウマチ、乾癬、免疫血小板減少症、クローン病、大腸炎、過敏性腸症候群、緑内障、ドライアイ症候群、ぶどう膜炎、および神経障害性疼痛からなる群から選択される、アデノシンＡ３受容体の調節によって寛解しやすい疾患または病態の治療に使用するための、上記［８］に記載の化合物。
［１０］アデノシンＡ３受容体の調節によって寛解しやすい疾患または病態の治療に用いる医薬の製造のための、上記［１］〜［６］のいずれかに記載の化合物の使用。
［１１］アデノシンＡ３受容体の調節によって寛解しやすい前記疾患または病態が、アテローム性動脈硬化、喘息、前立腺がん、急性腎不全、関節リウマチ、乾癬、免疫血小板減少症、クローン病、大腸炎、過敏性腸症候群、緑内障、ドライアイ症候群、ぶどう膜炎および神経障害性疼痛からなる群から選択される、上記［１０］に記載の化合物の使用。
［１２］アデノシンＡ３受容体の調節によって寛解しやすい疾患または病態を治療する方法であって、有効量の上記［１］に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
［１３］アデノシンＡ３受容体の調節によって寛解しやすい前記疾患または病態が、アテローム性動脈硬化、喘息、前立腺がん、急性腎不全、関節リウマチ、乾癬、免疫血小板減少症、クローン病、大腸炎、過敏性腸症候群、緑内障、ドライアイ症候群、ぶどう膜炎、および神経障害性疼痛からなる群から選択される、上記［１２］に記載の治療方法。
［１４］上記［１］〜［６］のいずれかに記載の化合物と、アテローム性動脈硬化、喘息、前立腺がん、急性腎不全、関節リウマチ、乾癬、免疫血小板減少症、クローン病、大腸炎、過敏性腸症候群、緑内障、ドライアイ症候群、ぶどう膜炎、および神経障害性疼痛からなる群から選択される疾患の治療に使用される治療剤とを含む、組合せ。
［１５］上記［１］〜［６］のいずれかに記載の化合物と、アトルバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、モンテルカスト、ビカルタミド、フルタミド、トファシチニブ、ヒドロクロロチアジドおよびルビプロストンからなる群から選択される治療剤とを含む、組合せ。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020505349.tif 000001
（上記式中、Ｒ１は、ハロゲン原子、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルコキシ、およびシアノ基からなる群から選択される１個、２個、または３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル基またはＯ、Ｓ、およびＮから選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロアリール基を表す）の化合物およびその薬学上許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ハロゲン原子、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６ハロアルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルコキシ、およびシアノ基からなる群から選択される１個、２個、または３個の置換基によって置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、ハロゲン原子、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルキル、直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルコキシ、およびシアノ基からなる群から選択される１個、２個、または３個の置換基によって置換されていてもよいチエニル、フリル、ピリジル、およびチアゾリルから選択される群を表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ハロゲン原子および直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルコキシからなる群から選択される１個、２個、または３個の置換基によって置換されていてもよいチエニル基を表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、ハロゲン原子および直鎖または分岐鎖のＣ１−Ｃ６アルコキシからなる群から選択される１個または２個の置換基によって置換されていてもよいフェニル基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
１−（５−（５−シアノ−４−フェニルチアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（（５−シアノ−４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（（５−シアノ−４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（５−シアノ−４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（（５−シアノ−４−（２−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（（５−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（（５−シアノ−４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（（４−（２−クロロフェニル）−５−シアノチアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（（５−シアノ−４−（ピリジン−２−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（（５−シアノ−４−（ピリジン−３−イル）チアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（５−シアノ−４−（ピリジン−４−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（５−シアノ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（５−シアノ−４−（フラン−２−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（５−シアノ−４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（５−シアノ−４−（チオフェン−３−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（（４−（４−クロロチオフェン−２−イル）−５−シアノチアゾール−２−イル）カルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（５−（５−シアノ−４−（チアゾール−２−イル）チアゾール−２−イルカルバモイル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸のうちの１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に規定された化合物またはその薬学上許容可能な塩と、薬学上許容可能な希釈剤または担体とを含む、医薬組成物。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物を含む、アデノシンＡ３受容体の調節によって寛解しやすい疾患または病態の治療に使用するための医薬組成物。
【請求項９】
アテローム性動脈硬化、喘息、前立腺がん、急性腎不全、関節リウマチ、乾癬、免疫血小板減少症、クローン病、大腸炎、過敏性腸症候群、緑内障、ドライアイ症候群、ぶどう膜炎、および神経障害性疼痛からなる群から選択される、アデノシンＡ３受容体の調節によって寛解しやすい疾患または病態の治療に使用するための、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物と、アテローム性動脈硬化、喘息、前立腺がん、急性腎不全、関節リウマチ、乾癬、免疫血小板減少症、クローン病、大腸炎、過敏性腸症候群、緑内障、ドライアイ症候群、ぶどう膜炎、および神経障害性疼痛からなる群から選択される疾患の治療に使用される治療剤とを含む、組合せ製品。
【請求項１１】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物と、アトルバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、モンテルカスト、ビカルタミド、フルタミド、トファシチニブ、ヒドロクロロチアジドおよびルビプロストンからなる群から選択される治療剤とを含む、組合せ製品。