【手続補正書】
【提出日】令和2年12月8日(2020.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化２９１】
2020511412.tif 000001
又は、その薬学的に許容可能な塩であって、この際、
Aは、-C(=O)-及び-SO2-から選ばれたものであり；
R1は、-(C1-C7)ヒドロカルビル、置換-(C1-C7)ヒドロカルビル、3-7員環へテロシクリル、-NR7R8、-SR7、-NR7(OR8)、及び-NR7(SR8)から選ばれたものであり；
a及びbは別々に、0及び1から選ばれたものであり；
各R2は別々に、-H及び-(C1-C4)アルキルから選ばれたものであり；
各R3は別々に、-H及び-(C1-C4)アルキルから選ばれたものであり；
各R4は別々に、-H、-(C1-C6)アルキル、-OH、-O(C1-C6)アルキル、ハロゲン、-CNから選ばれたものであるか、あるいは2つのジェミナルなR4基が一体となりカルボニル基を形成してもよく；
この際、前記R3基の1つは、前記R2基の1つと構造的に結合して、二環を生成するためのアルキレン架橋を形成してもよく；又は
前記R3基の1つは、前記R1基と構造的に結合して、ピペリジン環の1-2面と接合された5-7員へテロシクリル環を形成してもよく；又は、
前記R3基の1つは、前記R4基と構造的に結合して、ピペリジン環の2-3面と接合された5-7員炭素環状又はヘテロ環状の環を形成してもよく；
Xは、-O(CH2)q(CR9R9a)p1-、-S(CH2)q(CR9R9a)p2-,  -(CH2)q(CR9R9a)p3-、及び-CH=CH-から選ばれたものであり；
p1は、0及び1から選ばれる整数であり；
p2は、0及び1から選ばれる整数であり；
p3は、1及び2から選ばれる整数であり；
qは、0及び1から選ばれる整数であり；
R5は、-H、-C1-C7ヒドロカルビル、ハロゲン、-(C1-C3)ハロアルキル、-OR7a、-CN、-NR7aR8a、-O(CH2)nNR7aR8a、-O(CH2)nOR8a、-NR8a(CH2)nNR7aR8a、-NR8a(CH2)nOR8a、-C(=O)NR7aR8a、-C(=O)OR7a、5-6員環ヘテロアリール、置換5-6員環ヘテロアリールから選ばれたものであり；ここで、nは2、3、及び4から選ばれる整数であり；
R6は、ナフチル、置換ナフチル、6-員環ヘテロアリール、置換6-員環ヘテロアリール、9-10員二環状ヘテロアリール及び置換9-10員二環状ヘテロアリールから選ばれたものであり；
R7は、-H、-(C1-C7)ヒドロカルビル、置換-(C1-C7)ヒドロカルビル、-C(=O)R8b、-(C1-C6)ヘテロアルキル、6員環アリール、5-6員環ヘテロアリール及び5-6員環ヘテロシクリルから選ばれたものであり；この際、R8bは、H及び-(C1-C6)アルキルから選ばれたものであり;
R8は、-H、3-7員環ヘテロシクリル、及び-(C1-C6)アルキルから選ばれたものであり、この際、R7は、R8と構造的に結合して、5-7員へテロシクリル環を形成してもよく；
R7aは、-H、-(C1-C7)ヒドロカルビル、置換-(C1-C7)ヒドロカルビル、-C(=O)R8b、及び-(C1-C6)ヘテロアルキルから選ばれたものであり；この際、R8bは、-H及び-(C1-C6)アルキルから選ばれたものであり；
R8aは、-H、及び-(C1-C6)アルキルから選ばれたものであり、この際、R7aは、R8aと構造的に結合して5-7員へテロシクリル環を形成してもよく；
各R9は別々に、-H、-OH、-(C1-C7)ヒドロカルビル、-O(C1-C7)ヒドロカルビル及びハロゲンから選ばれたものであり；及び
各R9aは-Hであるか、又はジェミナルなR9とR9aが一体となりカルボニル基を形成してもよい。
【請求項２】
R6が、9-10員二環状ヘテロアリール、及び置換9-10員二環状ヘテロアリールから選ばれたものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R6が、以下から選ばれたものである、請求項２に記載の化合物：
【化２９２】
2020511412.tif 000002
この際、R6が(i)である場合、Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6及びQ7は別々に、N及びC-R10から選ばれたものであり、但し、Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6及びQ7の0、1、2又は3つはNであり、Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6及びQ7の残りは、C-R10であり；
R6が(ii)である場合、Q8は、O、S、及びN-R10nから選ばれたものであり、Q9、Q10及びQ11は別々に、N及びC-R10から選ばれたものであり；
R6が(iii)である場合、Q8aは、O、S、及びN-R10nから選ばれたものであり、Q9a、Q10a及びQ11aは別々に、N及びC-R10から選ばれたものであり；
R6が(iv)である場合、Q8bは、O、S、及びN-R10nから選ばれたものであり、Q9b及びQ10bは別々に、N及びC-R10から選ばれたものであり；及び
R6が(v)である場合、Q8cは、O、S、及びN-R10nから選ばれたものであり、Q9c及びQ10cは別々に、N及びC-R10から選ばれたものであり;
この際、
各R10は別々に、-H、ハロゲン、-(C1-C6)アルキル、-(C3-C6)シクロアルキル、-(C1-C3)ハロアルキル、-O(C1-C3)ハロアルキル、-5-6員環ヘテロシクリル、-OH、-O(C1-C6)アルキル、-O(CH2)r-(5-6員環ヘテロシクリル)、-O(CH2)r-O(C1-C6)アルキル、-O(CH2)r-NH(C1-C6アルキル)2、-NH2、-CN、-NH(C1-C6)アルキル、-N(C1-C6アルキル)2、-NH(CH2)r-O(C1-C6)アルキル、-NH(CH2)r-N(C1-C6アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-C6)アルキル、及び-C(=O)N(C1-C6アルキル)2から選ばれたものであり；この際、rは別々に1、2、3、及び4から選ばれる整数であり；及び
各R10nは別々に、-H、-(C1-C7)ヒドロカルビル、置換-(C1-C7)ヒドロカルビル、-CO2(C1-C7)ヒドロカルビル、-C(=O)(C1-C7)ヒドロカルビル及び置換-C(=O)(C1-C7)ヒドロカルビルから選ばれたものである。
【請求項４】
R6が以下のものである、請求項３に記載の化合物：
【化２９３】
2020511412.tif 000003
この際、Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6及びQ7の1又は2つはNであり、Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6及びQ7の残りはC-R10である。
【請求項５】
R6が以下のものである、請求項３に記載の化合物：
【化２９４】
2020511412.tif 000004
この際、Q2、Q4及びQ6の1又は2つはNであり、Q2、Q4及びQ6の残りはC-R10であり、zは0、1、2及び3から選ばれる整数である。
【請求項６】
Xが、-O-、-OCH2-、-O-(CH2)2-、-S-、-SCH2-、-S-(CH2)2-、-(CH2)-、-(CH2)2-、及び-(CH2)3-から選ばれたものである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Xが-(CH2)2-である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
R1が-NR7R8及び-N(OR8)R7から選ばれたものである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
aおよびbが1である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
R2、R3、及びR4がそれぞれHである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
[6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；1-[6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；シクロプロピル-[6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；[6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；[6-(1-シクロプロピル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；1-[6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；シクロプロピル-[6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；[6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；1-[6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；[6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-シクロプロピル-メタノン；[6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；1-[6-(8-メチル-3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；シクロプロピル-[6-(8-メチル-3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；[6-(8-メチル-3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；シクロプロピル-[6-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；[6-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；1-[6-(8-メチル-6-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；シクロプロピル-[6-(8-メチル-6-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；1-[6-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；[6-(8-メチル-6-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；1-[6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；シクロプロピル-[6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；[6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；1-[6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；シクロプロピル-[6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；1-[6-(5-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；シクロプロピル-[6-(5-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；[6-(5-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；1-[6-(3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；2-メチル-1-[6-(7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；シクロプロピル-[6-(7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；1-[6-(3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；2-メチル-1-[6-(3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；1-[6-(1,5-ナフチリジン-3-イル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；シクロプロピル-[6-(1,5-ナフチリジン-3-イル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；1'-プロパノイル-6-(3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-4-オン；シクロプロピル-[6-(3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；シクロブチル-[6-(3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；1-[4-ヒドロキシ-6-(3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；1-[6-(3-キノリル)スピロ[クロメン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；シクロプロピル-[6-(3-キノリル)スピロ[クロメン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；シクロブチル-[6-(3-キノリル)スピロ[クロメン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；シクロプロピル-[4-ヒドロキシ-6-(3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；1-[6-(3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；[6-(3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；シクロプロピル-[6-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；[6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；1-[6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；1-[6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；シクロプロピル-[6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]メタノン；1-[6-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；[6-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；1-[6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]プロパン-1-オン；[6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-シクロプロピル-メタノン；[6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イル]メタノン；[2-[6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-2-オキソ-エチル]アセテート；2-ヒドロキシ-1-[6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]エタノン；2-ヒドロキシ-1-[6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]エタノン；6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；[2-[6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-2-オキソ-エチル]アセテート；6-(8-クロロ-7-キノリル)-N-テトラヒドロピラン-2-イルオキシ-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-クロロ-7-キノリル)-N-エチル-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；1-[6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-イル]-2-ヒドロキシ-エタノン； 6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；6-(8-クロロ-7-キノリル)-N-エトキシ-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-クロロ-7-キノリル)-N-メトキシ-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(ベンゾフラン-5-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1,3-ベンゾチアゾール-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1-メチルインドール-5-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1H-インドール-5-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；7-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4,5-ジヒドロ-1,3-ベンゾジオキセピン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-7-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4,5-ジヒドロ-1,3-ベンゾジオキセピン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-7-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4,5-ジヒドロ-1,3-ベンゾジオキセピン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-7-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4,5-ジヒドロ-1,3-ベンゾジオキセピン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1-メチルベンゾイミダゾール-5-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1-メチルベンゾイミダゾール-5-イル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1,3-ベンゾチアゾール-5-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-チエノ[2,3-b]ピリジン-5-イルスピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1,3-ベンゾオキサゾール-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-チエノ[2,3-b]ピリジン-5-イルスピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1,8-ナフチリジン-3-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；tert-ブチル 3-(1'-カルバモイルスピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-6-イル)インドール-1-カルボキシレート；6-(1H-インドール-3-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1H-インドール-3-イル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソブチル-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロピル-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-メチル-7-キノリル)-N-プロピル-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-(シクロプロピルメチル)-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-メチル-7-キノリル)-N-プロポキシ-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロポキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソブトキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(5-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロポキシ-6-(5-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(5-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-6-(5-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロピル-6-(5-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロピル-6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジ
ン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロポキシ-6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロピル-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロポキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；N-エチル-6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロポキシ-6-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-クロロ-7-キノリル)-N-メトキシ-スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-クロロ-7-キノリル)-N-エトキシ-スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-クロロ-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；N-エトキシ-6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；6-(5-メチルイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；6-(3-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(3-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(3-イソキノリル)-N-テトラヒドロピラン-2-イルオキシ-スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(3-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(3-イソキノリル)-N-テトラヒドロピラン-2-イルオキシ-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(3-イソキノリル)-N-メトキシ-スピロ[4H-1,3-ベンゾジオ��シン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(3-イソキノリル)-N-メトキシ-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(3-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(3-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；6-(3-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；5-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-5-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-5-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；5-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；N-エチル-5-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-5-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-5-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；5-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-5-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；5-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；5-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-5-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；5-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-5-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-5-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-5-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；5-(8-メトキシ-7-キノリル)-N-テトラヒドロピラン-2-イルオキシ-スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-5-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-5-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；5-(7-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-N-テトラヒドロピラン-2-イルオキシ-スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-メチル-2-オキソ-1H-キノリン-7-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；5-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[3H-ベンゾフラン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；6-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(5-クロロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)-N-イソブチル-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソブチル-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロポキシ-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[クロ���ン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロポキシ-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1-メチル-6-イソキノリル)-N-プロポキシ-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1-メチル-6-イソキノリル)-N-プロピル-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド； 6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；N-メトキシ-6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-イソプロポキシ-6-(4-メチル-3-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；6-(3-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-6-(3-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(3-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(3-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボヒドロキサム酸；N-メトキシ-6-(3-メチル-6-イソキノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(3-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(3-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エチル-6-(3-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-6-(3-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-6-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-エトキシ-6-(8-メトキシ-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(8-メチル-7-キノリル)-4-オキソ-スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；4-ヒドロキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；4-フルオロ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；7-フルオロ-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；7-フルオロ-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(ベンゾフラン-2-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(1H-インドール-2-イル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；8-フルオロ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；8-フルオロ-N-メトキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；5-フルオロ-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1' カルボキサミド；5-メチル-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；5-メチル-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；8-フルオロ-N-メトキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；5-フルオロ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；7-メチル-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-7-メチル-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；N-メトキシ-7-メチル-6-(1-メチル-6-イソキノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；8-メトキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキ
シン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；8-メトキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[4H-1,3-ベンゾジオキシン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；8-クロロ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；8-クロロ-N-メトキシ-6-(8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；6-(4-ヒドロキシ-8-メチル-7-キノリル)スピロ[クロマン-2,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド；及びこれらの化合物の薬学的に許容可能な塩から選ばれたものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物、及び少なくとも１種の薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
脂肪酸合成酵素によって媒介される疾患を患っている被験体を治療するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
抗精神病薬を用いた薬物療法に付随する体重増加が生じている被験体を治療するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記抗精神病薬が、クロザピン, リスペリドン, アリピプラゾール, オランザピン, クエチアピン, ジプラシドン、及びそれらの組み合わせから選ばれたものである、請求項１４に記載の医薬組成物。