【手続補正書】
【提出日】令和3年1月25日(2021.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2020507624.tif 000001
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｌが、−Ｓ（Ｏ）−を表し、
ｎが、０〜５を表し、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｒａ１、−ＣＮ、−Ａａ１−Ｃ（Ｑａ１）Ｒｂ１、−Ａｂ１−Ｃ（Ｑｂ１）Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｄ１、−Ａｃ１−Ｃ（Ｑｃ１）ＯＲｅ１、−Ａｄ１−Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ１、−Ａｅ１−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒｇ１）Ｒｈ１、−Ａｆ１−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲｉ１、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、−ＯＲｌ１、または−ＳＲｍ１を表し、
各Ａａ１〜Ａｆ１が、独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ１）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｑａ１〜Ｑｃ１が、独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ１、または＝Ｎ（ＯＲｏ１）を表し、
各Ｒａ１およびＲｆ１が、独立して、独立してＧ１ａから選択される１つ以上の基でそれぞれ任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、もしくはＣ２〜６アルキニル、独立してＧ１ｂから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたヘテロシクリル、独立してＧ１ｃから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたアリール、または独立してＧ１ｄから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたヘテロアリールを表し、
各Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒｅ１、Ｒｇ１、Ｒｈ１、Ｒｉ１、Ｒｊ１、Ｒｋ１、Ｒｌ１、Ｒｍ１、Ｒｎ１、Ｒｏ１、およびＲｐ１が、独立して、Ｈ、独立してＧ１ａから選択される１つ以上の基でそれぞれ任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、もしくはＣ２〜６アルキニル、独立してＧ１ｂから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたヘテロシクリル、独立してＧ１ｃから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたアリール、または独立してＧ１ｄから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたヘテロアリールを表し、あるいは
Ｒｃ１およびＲｄ１、Ｒｇ１およびＲｈ１、および／またはＲｊ１およびＲｋ１のうちのいずれかが、それらが結合している窒素原子と一緒に３〜６員環を形成するように一緒に連結され、この環が、１つのさらなるヘテロ原子を任意選択で含有し、この環が、ハロ；独立して１つ以上のハロでそれぞれ任意選択で置換されたＣ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、またはＣ２〜３アルキニル；および＝Ｏから選択される１つ以上の基で任意選択で置換され、
各Ｒ４が、独立して、ハロ、Ｒａ２、−ＣＮ、−Ａａ２−Ｃ（Ｑａ２）Ｒｂ２、−Ａｂ２−Ｃ（Ｑｂ２）Ｎ（Ｒｃ２）Ｒｄ２、−Ａｃ２−Ｃ（Ｑｃ２）ＯＲｅ２、−Ａｄ２−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆ２、−Ａｅ２−Ｓ（Ｏ）ｑＮ（Ｒｇ２）Ｒｈ２、−Ａｆ２−Ｓ（Ｏ）ｑＯＲｉ２、−Ｎ３、−Ｎ（Ｒｊ２）Ｒｋ２、−Ｎ（Ｈ）ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＮＯ２、−ＯＲｌ２、または−ＳＲｍ２を表し、
各Ｑａ２〜Ｑｃ２が、独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲｎ２、または＝Ｎ（ＯＲＯ２）を表し、
各Ａａ２〜Ａｆ２が、独立して、単結合、−Ｎ（Ｒｐ２）−、または−Ｏ−を表し、
各Ｒａ２およびＲｆ２が、独立して、独立してＧ２ａから選択される１つ以上の基でそれぞれ任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、もしくはＣ２〜６アルキニル、独立してＧ２ｂから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたヘテロシクリル、独立してＧ２ｃから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたアリール、または独立してＧ２ｄから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたヘテロアリールを表し、
各Ｒｂ２、Ｒｃ２、Ｒｄ２、Ｒｅ２、Ｒｇ２、Ｒｈ２、Ｒｉ２、Ｒｊ２、Ｒｋ２、Ｒｌ２、Ｒｍ２、Ｒｎ２、Ｒｏ２、およびＲｐ２が、独立して、Ｈ、独立してＧ２ａから選択される１つ以上の基でそれぞれ任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、もしくはＣ２〜６アルキニル、独立してＧ２ｂから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたヘテロシクリル、独立してＧ２ｃから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたアリール、または独立してＧ２ｄから選択される１つ以上の基で任意選択で置換されたヘテロアリールを表し、あるいは
Ｒｃ２およびＲｄ２、Ｒｇ２およびＲｈ２、および／またはＲｊ２およびＲｋ２のうちのいずれか２つが、それらが結合している窒素原子と一緒に３〜６員環を形成するように一緒に連結され、この環が、１つのさらなるヘテロ原子を任意選択で含有し、この環が、ハロゲン；独立して１つ以上のハロゲンでそれぞれ任意選択で置換されたＣ１〜３アルキル、Ｃ２〜３アルケニル、またはＣ２〜３アルキニル；および＝Ｏから選択される１つ以上の基で任意選択で置換され、
各Ｇ１ａ、Ｇ１ｂ、Ｇ１ｃ、Ｇ１ｄ、Ｇ２ａ、Ｇ２ｂ、Ｇ２ｃ、およびＧ２ｄが、独立して、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ３）Ｒｂ３、−ＯＲｃ３、−ＳＲｄ３、または＝Ｏを表し、
各Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３、およびＲｄ３が、独立して、Ｈ、または１つ以上のフルオロでそれぞれ任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、もしくはＣ２〜６アルキニルを表し、
あるいはＲａ３およびＲｂ３が、それらが結合している窒素原子と一緒に３〜６員環を形成するように一緒に連結され、この環が、１つのさらなるヘテロ原子を任意選択で含有し、この環が、フルオロ；独立して１つ以上のフルオロで任意選択で置換されたＣ１〜３アルキル；および＝Ｏから選択される１つ以上の基で任意選択で置換され、
各ｐおよびｑが、独立して、１または２を表し、
ただし、式Ｉの化合物が、
３−ニトロ−２−（フェニルスルフィニル）ピリジン、
３−ニトロ−２−（ｐ−トリルスルフィニル）ピリジン、
２−（（４−ブロモフェニル）スルフィニル）−３−ニトロピリジン、
２−（（３−クロロフェニル）スルフィニル）−３−ニトロピリジン、または
３−ニトロ−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−スルフィニル）ピリジンを表さない、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
各Ｒ４が、独立して、ハロ、−Ｎ（Ｒｊ２）Ｒｋ２、−ＯＲｌ２、またはＲａ２を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
各Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｒａ１、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、−ＯＲｌ１、または−ＳＲｍ１を表す、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｒａ２が、独立して、１つ以上のフルオロで任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル（例えば、メチル）を表し、各Ｒｊ２、Ｒｋ２、およびＲｌ２が、独立して、Ｈ、または１つ以上のフルオロで任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが、０または１を表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが、少なくとも１を表し、１つのＲ４基が、４位に存在する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ４が、独立して、ハロを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｒａ１、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、または−ＯＲｌ１を表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒａ１、Ｒｊ１、Ｒｋ１、Ｒｌ１、およびＲｍ１が、独立して、１つ以上のフルオロで任意選択で置換されたＣ１〜６アルキルを表す、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−Ｎ（Ｒｊ１）Ｒｋ１、または−ＯＲｌ１を表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ３が、Ｈを表し、および／または
Ｒ１が、Ｈ、クロロ、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）Ｃ１〜６アルキル、もしくは−ＯＣ１〜６アルキルを表し、後者２つの基が、１つ以上のフルオロで任意選択で置換される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ３が、Ｈを表し、かつ／あるいは
Ｒ１が、−ＯＣＨ３を表す、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
医薬品としての使用のための、前記但し書きを含まない、請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物を含む、薬剤。
【請求項１４】
癌の治療における使用のための、前記但し書きを含まない、請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物を含む、薬剤。
【請求項１５】
癌の治療用医薬品の製造のための、前記但し書きを含まない、請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物の使用。
【請求項１６】
前記癌が、
肉腫、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫、および奇形腫などの軟組織癌；
気管支癌、肺胞または細気管支癌、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨腫性過誤腫、中皮腫などの肺癌；
食道癌、胃癌、膵臓癌、小腸癌、大腸癌などの胃腸癌；
腎臓癌、膀胱癌、および尿道癌、前立腺癌、精巣癌などの尿生殖路癌；
肝癌、胆管癌、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫などの肝臓癌；
骨原性肉腫、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫、軟骨腫、良性軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨腫細胞腫、類骨腫、および巨細胞腫などの骨癌；
頭蓋癌、髄膜癌、脳癌、脊髄癌などの頭部および／または神経系の癌；
子宮癌、子宮頸癌、卵巣癌、外陰癌、膣癌、卵管癌などの婦人科癌；
血液癌、骨髄癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫などの血液癌；
悪性黒色腫、基底細胞癌、扁平上皮癌、カポジ肉腫、母斑異形成母斑、脂肪腫、血管腫、皮膚線維腫、ケロイドなどの皮膚癌；神経線維腫症および副腎；ならびに
神経芽細胞腫からなる群から選択される、請求項１４に記載の薬剤。
【請求項１７】
前記癌が、固形腫瘍癌である、請求項１４に記載の薬剤。
【請求項１８】
前記但し書きを含まない、請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物と、任意選択で１つ以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、および／または担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項１９】
（Ａ）前記但し書きを含まない、請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物と、
（Ｂ）癌の治療に有用である１つ以上の他の治療薬と、を含み、
成分（Ａ）および（Ｂ）のそれぞれが、任意選択で１つ以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、または担体と混合して製剤化される、組み合わせ製品。
【請求項２０】
（ａ）前記但し書きを含まない、請求項１８に記載の薬学的組成物と、
（ｂ）任意選択で１つ以上の薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤、または担体と混合された、癌の治療に有用である１つ以上の他の治療薬と、を含み、
その構成成分（ａ）および（ｂ）がそれぞれ、他方と共に投与するのに適した形態で提供される、複数の部分からなるキット。
【請求項２１】
請求項１〜１２のいずれか一項に定義される化合物の調製のためのプロセスであって、
（ｉ）式ＩＩの化合物：
【化２】
2020507624.tif 000002
（式中、Ｒ１〜Ｒ４およびｎが、請求項１〜１２のいずれか一項に定義されるとおりである）の、適切な酸化剤との、適切な溶媒の存在下での反応を含む、プロセス。