【手続補正書】
【提出日】令和3年7月16日(2021.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
2020528902.tif 000001
、その立体異性体、または前記化合物もしくは前記化合物の立体異性体の薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｘが、前記リンカーへの結合であるか、または前記リンカーが、ピロリジン環の２、３、または４の位置に結合している場合、Ｘが、
2020528902.tif 000002
から選択され、式中、
Ｙが、Ｈまたはハロゲンであり、
Ｒ１およびＲ３が、置換されているまたは置換されていないＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキル基から独立して選択され、
Ｒ２が、Ｈ、または置換されているもしくは置換されていないＣ１−６アルキル基であり、
ｍが、１、２、３、４、５、または６であり、
ｎが、０、１、または２であり、
リンカーが、以下：
2020528902.tif 000003
および
2020528902.tif 000004
からなる群から選択され、
任意で：
ｎが、１であり、および／または
Ｘが、リンカーへの結合である、
化合物。
【請求項２】
リンカーが、
2020528902.tif 000005
であり、
任意で：
ｎが、１であり、および／または
Ｘが、リンカーへの結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
リンカーが、
2020528902.tif 000006
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
リンカーが、
2020528902.tif 000007
であり、
任意で
式中、Ｘがリンカーへの結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
リンカーが、
2020528902.tif 000008
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｍが、１、２、または３である、請求項１、３、または５に記載の化合物。
【請求項７】
リンカーが、式Ｉの化合物のピロリジンの３位に結合している、請求項１、３、５、または６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、
2020528902.tif 000009
であり、ｎが、１であるか、または
Ｘが、
2020528902.tif 000010
であり、Ｙが、Ｆである、請求項１、３、または５〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、またはシクロペンチル基であり、
任意で：
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、またはｔ−ブチル基である、および／または
Ｒ３が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、またはシクロペンチル基である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、
2020528902.tif 000011
2020528902.tif 000012
2020528902.tif 000013
2020528902.tif 000014
2020528902.tif 000015
2020528902.tif 000016
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式Ｉの化合物：
2020528902.tif 000017
、その立体異性体、または前記化合物もしくは前記化合物の立体異性体の薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｘが、前記リンカーへの結合であるか、または前記リンカーが、ピロリジン環の２、３、または４の位置に結合している場合、Ｘが、
2020528902.tif 000018
から選択され、式中、
Ｙが、Ｈまたはハロゲンであり、
Ｒ１が、Ｃ３−６シクロアルキル基であり、
Ｒ２が、Ｈ、または置換されているもしくは置換されていないＣ１−６アルキル基であり、
Ｒ３が、置換されているまたは置換されていないＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキル基から選択され、
ｍが、１、２、３、４、５、または６であり、
ｎが、０、１、または２であり、
リンカーが、以下：
2020528902.tif 000019
であり、
任意で
ｍが、２または３である、および／または前記化合物が、
2020528902.tif 000020
である。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体と、を含む、組成物。
【請求項１３】
ＩＡＰによって媒介されるがんまたはウイルス感染を治療するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む、薬学的組成物であって、
任意で、ＩＡＰによって媒介される前記がんまたはウイルス感染が、卵巣がん、卵管がん、腹膜がん、およびＢ型肝炎感染からなる群から選択される、薬学的組成物。
【請求項１４】
ＩＡＰによって媒介されるがんまたはウイルス感染に罹患している対象に、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の有効量を投与すること、または請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の有効量を含む薬学的組成物を投与することを含む、治療方法であって、
任意で、前記がんまたはウイルス感染が、卵巣がん、卵管がん、腹膜がん、およびＢ型肝炎感染からなる群より選択される、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
別の態様では、ｃＩＡＰ媒介性障害状態に罹患している対象に、本明細書に記載の実施形態のいずれか１つの化合物の有効量を投与すること、または、本明細書に記載の実施形態のいずれか１つの化合物の有効量を含む薬学的組成物を投与することを含む方法が、提供される。
[本発明1001]
式Ｉの化合物：
2020528902.tif 000021
、その立体異性体、または前記化合物もしくは前記化合物の立体異性体の薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｘが、前記リンカーへの結合であるか、または前記リンカーが、ピロリジン環の2、3、または4の位置に結合している場合、Ｘが、
2020528902.tif 000022
から選択され、式中、
Ｙが、Ｈまたはハロゲンであり、
Ｒ1およびＲ3が、置換されているまたは置換されていないＣ1−6アルキルまたはＣ3−6シクロアルキル基から独立して選択され、
Ｒ2が、Ｈ、または置換されているもしくは置換されていないＣ1−6アルキル基であり、
ｍが、1、2、3、4、5、または6であり、
ｎが、0、1、または2であり、
リンカーが、以下：
2020528902.tif 000023
および
2020528902.tif 000024
からなる群から選択される、化合物。
[本発明1002]
リンカーが、
2020528902.tif 000025
である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
ｎが、1である、本発明1001または本発明1002の化合物。
[本発明1004]
Ｘが、リンカーへの結合である、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1005]
リンカーが、
2020528902.tif 000026
である、本発明1001の化合物。
[本発明1006]
ｍが、1、2、または3である、本発明1001または1005の化合物。
[本発明1007]
リンカーが、
2020528902.tif 000027
である、本発明1001の化合物。
[本発明1008]
Ｘが、リンカーへの結合である、本発明1007の化合物。
[本発明1009]
リンカーが、
2020528902.tif 000028
である、本発明1001の化合物。
[本発明1010]
ｍが、2または3である、本発明1009の化合物。
[本発明1011]
リンカーが、
2020528902.tif 000029
である、本発明1001の化合物。
[本発明1012]
ｍが、1、2、または3である、本発明1011の化合物。
[本発明1013]
リンカーが、式Ｉの化合物のピロリジンの3位に結合している、本発明1001、1005、1006、または1009〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1014]
Ｘが、
2020528902.tif 000030
であり、ｎが、1である、本発明1001、1005、1006、または1009〜1013のいずれかの化合物。
[本発明1015]
Ｘが、
2020528902.tif 000031
であり、Ｙが、Ｆである、本発明1001、1005、1006、または1009〜1013のいずれかの化合物。
[本発明1016]
Ｒ1が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、またはシクロペンチル基である、本発明1001〜1015のいずれかの化合物。
[本発明1017]
Ｒ2が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、またはｔ−ブチル基である、本発明1001〜1016のいずれかの化合物。
[本発明1018]
Ｒ3が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、またはシクロペンチル基である、本発明1001〜1017のいずれかの化合物。
[本発明1019]
前記化合物が、表Ｉの任意の化合物から選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1020]
本発明1001〜1019のいずれかの化合物と、薬学的に許容される担体と、を含む、組成物。
[本発明1021]
ＩＡＰによって媒介されるがんまたはウイルス感染を治療するための、本発明1001〜1019のいずれかの化合物の有効量を含む、薬学的組成物。
[本発明1022]
ＩＡＰによって媒介される前記がんまたはウイルス感染が、卵巣がん、卵管がん、腹膜がん、およびＢ型肝炎感染からなる群から選択される、本発明1021の薬学的組成物。
[本発明1023]
ＩＡＰによって媒介されるがんまたはウイルス感染に罹患している対象に、本発明1001〜1019のいずれかの化合物の有効量を投与すること、または本発明1001〜1019のいずれかの化合物の有効量を含む薬学的組成物を投与することを含む、治療方法。
[本発明1024]
前記がんまたはウイルス感染が、卵巣がん、卵管がん、腹膜がん、およびＢ型肝炎感染からなる群より選択される、本発明1023の方法。