【手続補正書】
【提出日】令和3年3月11日(2021.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物１：
【化３７】
2020511461.tif 000001
【請求項２】
結晶である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
非晶質化合物１を実質的に含まない結晶性固体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
不純物を実質的に含まない、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
約９．３、約１６．９および約２６．４度の２θのピークから選択される、そのＸＲＰＤにおける１つまたは複数のピークを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
約９．３、約１６．９および約２６．４度の２θのピークから選択される、そのＸＲＰＤにおける少なくとも２つのピークを有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
形態Ａの化合物である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
図５に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
約９．６、約１９．１および約２８．８度の２θのピークから選択される、そのＸＲＰＤにおける１つまたは複数のピークを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
約９．６、約１９．１および約２８．８度の２θのピークから選択される、そのＸＲＰＤにおける少なくとも２つのピークを有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
形態Ｂの化合物である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
図７に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容されるキャリア、賦形剤またはビヒクルを含む、薬学的に許容される組成物。
【請求項１４】
患者における、アルデヒド毒性が病態形成に関係している状態を処置する方法における使用のための、請求項１に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、前記患者に、請求項１に記載の化合物またはその組成物を投与することを含む、組成物。
【請求項１５】
前記方法は、前記患者に追加の治療剤を投与することをさらに含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
形態ＡもしくはＢの化合物Ａ：
【化３８】
2020511461.tif 000002
形態ＡもしくはＢの化合物２：
【化３９】
2020511461.tif 000003
化合物３：
【化４０】
2020511461.tif 000004
もしくはその結晶形態；
化合物４：
【化４１】
2020511461.tif 000005
もしくはその結晶形態；
化合物５：
【化４２】
2020511461.tif 000006
もしくはその結晶形態；
化合物６：
【化４３】
2020511461.tif 000007
もしくはその結晶形態；
化合物７：
【化４４】
2020511461.tif 000008
もしくはその結晶形態；
化合物８：
【化４５】
2020511461.tif 000009
もしくはその結晶形態；
または
化合物９：
【化４６】
2020511461.tif 000010
もしくはその結晶形態
から選択される化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物および薬学的に許容されるキャリア、賦形剤またはビヒクルを含む、薬学的に許容される組成物。
【請求項１８】
患者における、アルデヒド毒性が病態形成に関係している状態を処置する方法における使用のための、請求項１７に記載の薬学的に許容される組成物であって、前記方法は、前記患者に、請求項１７に記載の組成物を投与することを含む、薬学的に許容される組成物。
【請求項１９】
前記方法は、前記患者に追加の治療剤を投与することをさらに含む、請求項１８に記載の薬学的に許容される組成物。
【請求項２０】
式Ｘの塩化合物：
【化４７】
2020511461.tif 000011
を調製するための方法であって、
Ａ：
【化４８】
2020511461.tif 000012
を、式Ｘの塩化合物を形成させるための条件下、酸、および必要に応じて溶媒と組み合わせるステップを含む方法。
【請求項２１】
（ａ）好適な前記酸がメタンスルホン酸であり、これにより、化合物Ａのメシル酸塩を形成し、必要に応じて、前記メシル酸塩を形態Ａもしくは形態Ｂに結晶化させる、
（ｂ）好適な前記酸がベンゼンスルホン酸であり、これにより、化合物Ａのベシル酸塩を形成し、必要に応じて、前記ベシル酸塩を結晶化させて形態Ａもしくは形態Ｂを形成させる、
（ｃ）好適な前記酸が硫酸であり、これにより、化合物Ａの硫酸塩を形成し、必要に応じて、前記硫酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、
（ｄ）好適な前記酸がｐ−トルエンスルホン酸であり、これにより、化合物Ａのトシル酸塩を形成し、必要に応じて、前記トシル酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、
（ｅ）好適な前記酸が塩酸であり、これにより、化合物Ａの塩酸塩を形成し、必要に応じて、前記塩酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、
（ｆ）好適な前記酸がシュウ酸であり、これにより、化合物Ａのシュウ酸塩を形成し、必要に応じて、前記シュウ酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、
（ｇ）好適な前記酸がリン酸であり、これにより、化合物Ａのリン酸塩を形成し、必要に応じて、前記リン酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、
（ｈ）好適な前記酸がカンファースルホン酸であり、これにより、化合物Ａのカンシル酸塩を形成し、必要に応じて、前記カンシル酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、または
（ｉ）好適な前記酸が酒石酸であり、これにより、化合物Ａの酒石酸塩を形成し、必要に応じて、前記酒石酸塩（tatrate  salt）を再結晶化させて形態Ａを形成させる、請求項２０に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明によって提供される化合物はまた、生物学および病理学的現象における、ある特定のアルデヒドの研究にも有用である。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
化合物１：
【化３７】
2020511461.tif 000013
（項目２）
結晶である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
非晶質化合物１を実質的に含まない結晶性固体である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
不純物を実質的に含まない、項目１に記載の化合物。
（項目５）
約９．３、約１６．９および約２６．４度の２θのピークから選択される、そのＸＲＰＤにおける１つまたは複数のピークを有する、項目１に記載の化合物。
（項目６）
約９．３、約１６．９および約２６．４度の２θのピークから選択される、そのＸＲＰＤにおける少なくとも２つのピークを有する、項目５に記載の化合物。
（項目７）
形態Ａの化合物である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
図５に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、項目１に記載の化合物。
（項目９）
約９．６、約１９．１および約２８．８度の２θのピークから選択される、そのＸＲＰＤにおける１つまたは複数のピークを有する、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
約９．６、約１９．１および約２８．８度の２θのピークから選択される、そのＸＲＰＤにおける少なくとも２つのピークを有する、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
形態Ｂの化合物である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
図７に図示されているＸＲＰＤと実質的に類似したＸＲＰＤを有する、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
項目１に記載の化合物および薬学的に許容されるキャリア、賦形剤またはビヒクルを含む、薬学的に許容される組成物。
（項目１４）
患者における、アルデヒド毒性が病態形成に関係している状態を処置する方法であって、前記患者に、項目１に記載の化合物またはその組成物を投与することを含む方法。
（項目１５）
前記患者に追加の治療剤を投与することをさらに含む、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
形態ＡもしくはＢの化合物Ａ：
【化３８】
2020511461.tif 000014
形態ＡもしくはＢの化合物２：
【化３９】
2020511461.tif 000015
化合物３：
【化４０】
2020511461.tif 000016
もしくはその結晶形態；
化合物４：
【化４１】
2020511461.tif 000017
もしくはその結晶形態；
化合物５：
【化４２】
2020511461.tif 000018
もしくはその結晶形態；
化合物６：
【化４３】
2020511461.tif 000019
もしくはその結晶形態；
化合物７：
【化４４】
2020511461.tif 000020
もしくはその結晶形態；
化合物８：
【化４５】
2020511461.tif 000021
もしくはその結晶形態；
または
化合物９：
【化４６】
2020511461.tif 000022
もしくはその結晶形態
から選択される化合物。
（項目１７）
項目１６に記載の化合物および薬学的に許容されるキャリア、賦形剤またはビヒクルを含む、薬学的に許容される組成物。
（項目１８）
患者における、アルデヒド毒性が病態形成に関係している状態を処置する方法であって、前記患者に、項目１７に記載の組成物を投与することを含む方法。
（項目１９）
前記患者に追加の治療剤を投与することをさらに含む、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
式Ｘの塩化合物：
【化４７】
2020511461.tif 000023
を調製するための方法であって、
Ａ：
【化４８】
2020511461.tif 000024
を、式Ｘの塩化合物を形成させるための条件下、酸、および必要に応じて溶媒と組み合わせるステップを含む方法。
（項目２１）
（ａ）好適な前記酸がメタンスルホン酸であり、これにより、化合物Ａのメシル酸塩を形成し、必要に応じて、前記メシル酸塩を形態Ａもしくは形態Ｂに結晶化させる、
（ｂ）好適な前記酸がベンゼンスルホン酸であり、これにより、化合物Ａのベシル酸塩を形成し、必要に応じて、前記ベシル酸塩を結晶化させて形態Ａもしくは形態Ｂを形成させる、
（ｃ）好適な前記酸が硫酸であり、これにより、化合物Ａの硫酸塩を形成し、必要に応じて、前記硫酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、
（ｄ）好適な前記酸がｐ−トルエンスルホン酸であり、これにより、化合物Ａのトシル酸塩を形成し、必要に応じて、前記トシル酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、
（ｅ）好適な前記酸が塩酸であり、これにより、化合物Ａの塩酸塩を形成し、必要に応じて、前記塩酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、
（ｆ）好適な前記酸がシュウ酸であり、これにより、化合物Ａのシュウ酸塩を形成し、必要に応じて、前記シュウ酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、
（ｇ）好適な前記酸がリン酸であり、これにより、化合物Ａのリン酸塩を形成し、必要に応じて、前記リン酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、
（ｈ）好適な前記酸がカンファースルホン酸であり、これにより、化合物Ａのカンシル酸塩を形成し、必要に応じて、前記カンシル酸塩を結晶化させて形態Ａを形成させる、または
（ｉ）好適な前記酸が酒石酸であり、これにより、化合物Ａの酒石酸塩を形成し、必要に応じて、前記酒石酸塩（tatrate  salt）を再結晶化させて形態Ａを形成させる、項目２０に記載の方法。