【手続補正書】
【提出日】令和3年11月1日(2021.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
免疫応答の調整のための医薬組成物であって、
ｉ）ＶＩＳＴＡ経路の阻害剤を含み、該組成物が、ＴＩＭ−３経路の阻害剤とのコンジョイント投与のためのものである、または
ｉｉ）ＴＩＭ−３経路の阻害剤を含み、該組成物が、ＶＩＳＴＡ経路の阻害剤とのコンジョイント投与のためのものである、
医薬組成物。
【請求項２】
前記ＶＩＳＴＡ経路の前記阻害剤が、ＰＤ−１経路をさらに阻害する、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３】
前記ＴＩＭ−３経路の前記阻害剤が、ＰＤ−１経路をさらに阻害する、請求項１または２に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４】
前記ＶＩＳＴＡ経路の前記阻害剤が、式（Ｉ）：
【化１】
2021503446.tif 000001
（式中、
Ｇは、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒａは、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、グアニジノ、カルボン酸、ヘテロアリールまたはアリール−ＯＨで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒａ’は、水素を表し；またはＲａとＲａ’は、それらが結合される原子と一緒になって５〜６員環を形成し；
Ｒｂは、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、カルボン酸またはヘテロアリールで場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシルで場合によりさらに置換され；
Ｒｃは、水素を表し；またはＲｂとＲｃは、それらが結合される原子と一緒になって５〜６員環を形成し；
Ｒｄは、Ｈ、または−ＯＨ、−ＮＲｘＲｙもしくはカルボン酸で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒｅは、水素を表し；またはＲｄとＲｅは、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮＨもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する５〜６員環を形成し；
ＲｘおよびＲｙは独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アシルもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキルを表し；またはＲｘとＲｙは、それらが結合される原子と一緒になって５〜６員環を形成する）
の化合物またはその医薬的に許容できる塩である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５】
Ｇが、水素またはメチルを表す、請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６】
Ｇが、水素を表す、請求項４または５に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７】
Ｒａが、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、ここで（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、グアニジノ、ヘテロアリールまたはアリール−ＯＨで置換される、請求項４〜６のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８】
Ｒａが、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、カルボン酸、イミダゾリルまたはｐ−ＯＨ（フェニル）で置換された（Ｃ１〜Ｃ4）アルキルを表し；かつＲａ’が、水素である、請求項４〜６のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項９】
Ｒａが、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、イミダゾリルまたはｐ−ＯＨ（フェニル）で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；かつＲａ’が、水素である、請求項４〜８のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２（イミダゾリル）または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２を表す、請求項４〜９のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−ＣＨ２（イミダゾリル）または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２を表す、請求項４〜１０のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項４〜１１のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨを表す、請求項１２に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１４】
ＲａとＲａ’が、それらが結合される原子と一緒になってシクロペンチル環またはシクロヘキシル環を形成する、請求項４〜６のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１５】
Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、ここで（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲxＲyまたはヘテロアリールで場合により置換され、ここで前記ヘテロアリールが、ヒドロキシルで場合によりさらに置換される、請求項４〜１４のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒｂが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、カルボン酸、インドリル、−ＮＨ−（（Ｃ２〜Ｃ６）アシル）または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）で場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；かつＲｃが、水素を表す、請求項４〜１４のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１７】
Ｒｂが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、インドリル、−ＮＨ−（ＣＯＣＨ３）または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）で場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；かつＲｃが、水素を表す、請求項４〜１４のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒｂが、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（ＣＯＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２（インドリル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）または−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）を表す、請求項４〜１７のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒｂが、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（ＣＯＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２（インドリル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）または−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）を表す、請求項４〜１８のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２０】
Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、請求項４〜１９のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２１】
Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表す、請求項２０に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２２】
ＲｂとＲｃが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成する、請求項４〜１４のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２３】
Ｒｄが、−ＯＨ、−ＮＨ２または−Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；かつＲeが、水素を表す、請求項４〜２２のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２４】
Ｒｄが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）4−ＮＨ２または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、請求項４〜２３のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２５】
Ｒｄが、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項２４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２６】
Ｒｄが、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項２５に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２７】
ＲｄとＲeが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成する、請求項４〜２２のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２８】
Ｇが、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒａが、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、ここで（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、グアニジノ、ヘテロアリールまたはアリール−ＯＨで置換され；
Ｒａ’が、水素を表し；またはＲａとＲａ’が、それらが結合される原子と一緒になって５〜６員環を形成し；
Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、ここで（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、ヘテロアリールで場合により置換され；ここで前記ヘテロアリールが、ヒドロキシルで場合によりさらに置換され；
Ｒｃが、水素を表し；またはＲｂとＲｃが、それらが結合される原子と一緒になって５〜６員環を形成し；
Ｒｄが、Ｈ、または−ＯＨ、−ＮＲｘＲｙもしくはカルボン酸で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒｅが、水素を表し；またはＲｄとＲｅが、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮＨもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する５〜６員環を形成し；かつ
ＲｘおよびＲｙが独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アシルを表す、
請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２９】
Ｇが、水素またはメチルを表し；
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−ＣＨ２（イミダゾリル）、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨまたは−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２を表し；
Ｒａ’が、水素を表し；またはＲａとＲａ’が、それらが結合される原子と一緒になってシクロペンチル環またはシクロヘキシル環を形成し；
Ｒｂが、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（ＣＯＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２（インドリル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）または−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）を表し；
Ｒｃが、水素を表し；またはＲｂとＲｃが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成し；
Ｒｄが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し；かつ
Ｒeが、水素を表し；またはＲｄとＲeが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成する、
請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３０】
Ｇが、水素またはメチルを表し；
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２（イミダゾリル）または−（ＣＨ２）３−Ｎ（＝ＮＨ）−ＮＨ２を表し；
Ｒａ’が、水素を表し；またはＲａとＲａ’が、それらが結合される原子と一緒になってシクロヘキシル環を形成し；
Ｒｂが、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（ＣＯＣＨ３）、−ＣＨ２（インドリル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）または−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）を表し；
Ｒｃが、水素を表し；またはＲｂとＲｃが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成し；
Ｒｄが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２または−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し；かつ
Ｒeが、水素を表し；またはＲｄとＲeが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成する、
請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３１】
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し、Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し、かつＲｄが、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３２】
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し、Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表し、かつＲｄが、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項３１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３３】
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨを表し、Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表し、かつＲｄが、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項３１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３４】
Ｒａが、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し、Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表し、かつＲｄが、−ＣＨ２ＯＨを表す、請求項３１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３５】
前記ＶＩＳＴＡ経路を阻害する前記化合物が、以下の表：
【表１】
2021503446.tif 000002
2021503446.tif 000003
から選択される、請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３６】
前記ＶＩＳＴＡ経路を阻害する前記化合物が、以下の表：
【表２】
2021503446.tif 000004
2021503446.tif 000005
から選択される、請求項４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３７】
前記ＴＩＭ−３経路の前記阻害剤が、式（ＩＩ）：
【化２】
2021503446.tif 000006
（式中、
Ｚは、−ＯＨまたは−ＮＨ−Ｇ’を表し；
Ｇ’は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｙは、水素または以下の構造式：
【化３】
2021503446.tif 000007
により表される基を表し；
Ｒａ’’は、−ＯＨ、−ＮＲｘＲｙ、−ＳＲｘ、カルボン酸、グアニジノまたはアリールで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、ここで前記アリール基は、ヒドロキシルで場合によりさらに置換され、またはＲａとＧは、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成し；
Ｒａ’’’は、水素を表し；またはＲａ’’とＲａ’’’は、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する５〜６員環を形成し；
Ｒｂ’は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ’Ｒｙ’、−ＮＲｘＲｙまたはカルボン酸で場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し； 
Ｒｃ’は、水素を表し；またはＲｂ’とＲｃ’は、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成して、ここで前記５〜６員環は、ヒドロキシルで場合によりさらに置換され；
Ｒｄ’は、−ＯＲｘ’、カルボン酸またはアリール−ＯＨで場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒｅ’は、水素を表し；またはＲｄ’とＲｅ’は、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成し；かつ
Ｒｘ’およびＲｙ’は独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アシルを表す）
の化合物またはその医薬的に許容できる塩である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３８】
Ｚが、−ＮＨ−Ｇ’を表す、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項３９】
Ｇ’が、水素またはメチルを表す、請求項３７または３８に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４０】
Ｇ’が、水素を表す、請求項３７〜３９のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４１】
Ｚが、−ＯＨを表す、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４２】
Ｒａ’’が、−ＯＨ、−ＮＲｘ’Ｒｙ’、−ＮＨ−（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＳＲｘ’、カルボン酸またはアリールで置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、ここで前記アリール基が、ヒドロキシルで場合によりさらに置換される、請求項３７〜４１のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４３】
Ｒａ’’が、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＳＣＨ３、カルボン酸、フェニルまたはｐ−ＯＨ（フェニル）で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、かつＲａ’’’が、水素である、請求項３７〜４２のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４４】
Ｒａ’’が、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、カルボン酸またはフェニルで置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、かつＲａ’’’が、水素である、請求項３７〜４３のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４５】
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＳＣＨ３、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＣＨ２−（フェニル）または−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））を表す、請求項３７〜４４のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４６】
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２または−ＣＨ２−（フェニル）を表す、請求項３７〜４５のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４７】
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項３７〜４６のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４８】
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨを表す、請求項４７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項４９】
Ｒａ’’とＧ’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成する、請求項３７または３８に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５０】
前記５〜６員環が、モルホリン環である、請求項４９に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５１】
Ｒａ’’とＲａ’’’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する５〜６員環を形成する、請求項３７〜４１のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５２】
前記５〜６員環が、シクロペンチル環である、請求項５１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５３】
Ｒｂ’が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ’Ｒｙ’、−ＮＲｘ’Ｒｙ’またはカルボン酸で場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表す、請求項３７〜５２のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５４】
Ｒｂ’が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）またはカルボン酸で場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、かつＲｃ’が、水素を表す、請求項３７〜５３のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５５】
Ｒｂ’が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）またはカルボン酸で場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、かつＲｃ’が、水素を表す、請求項３７〜５４のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５６】
Ｒｂ’が、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、請求項３７〜５５のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５７】
Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、請求項３７〜５６のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５８】
Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、請求項３７〜５７のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項５９】
Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、請求項５８に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６０】
Ｒｂ’とＲｃ’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成し、ここで前記５〜６員環が、ヒドロキシルで場合によりさらに置換される、請求項３７〜５２のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６１】
前記５〜６員環が、ピロリジン環またはピペリジン環であり、前記ピロリジン環が、ヒドロキシルで場合によりさらに置換される、請求項６０に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６２】
Ｙが、以下の構造式
【化４】
2021503446.tif 000008
により表される基を表す、請求項３７〜６１のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６３】
Ｒｄ’が、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはｐ−ＯＨ（フェニル）で場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、かつＲｅ’が、水素を表す、請求項３７〜６２のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６４】
Ｒｄ’が、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））を表す、請求項３７〜６３のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６５】
Ｒｄ’が、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項３７〜６４のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６６】
Ｒｄ’が、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項６５に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６７】
Ｒｄ’とＲｅ’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成する、請求項３７〜６２のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６８】
前記５〜６員環が、ピロリジン環である、請求項６７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項６９】
Ｙが、水素を表す、請求項３７〜６１のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７０】
Ｚが、−ＯＨまたは−ＮＨ−Ｇ’を表し；
Ｇ’が、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｙが、以下の構造式
【化５】
2021503446.tif 000009
により表される基を表し；
Ｒａ’’が、−ＯＨ、−ＮＨ２、カルボン酸、グアニジノまたはアリールで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒａ’’’が、水素を表し；またはＲａ’’とＲａ’’’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する５〜６員環を形成し；
Ｒｂ’が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ’Ｒｙ’またはカルボン酸で場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し； 
Ｒｃ’が、水素を表し；またはＲｂ’とＲｃ’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成し；
Ｒｄ’が、−ＯＲｘ’で場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒｅ’が、水素を表し；またはＲｄ’とＲｅ’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成し；かつ
Ｒｘ’およびＲｙ’が独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アシルを表す、
請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７１】
Ｚが、−ＯＨまたは−ＮＨ−Ｇ’を表し；
Ｇ’が、水素またはメチルを表し；
Ｙが、水素または以下の構造式
【化６】
2021503446.tif 000010
により表される基を表し；
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＳＣＨ３、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＣＨ２−（フェニル）もしくは−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））を表し；またはＲａ’’とＧ’が、それらが結合される原子と一緒になってモルホリン環を形成し；
Ｒａ’’’が、水素を表し；またはＲａ’’とＲａ’’’が、それらが結合される原子と一緒になってシクロペンチル環を形成し；
Ｒｂ’が、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し； 
Ｒｃ’が、水素を表し；またはＲｂ’とＲｃ’が、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環もしくはピペリジン環を形成し、ここで前記ピロリジン環が、ヒドロキシルで場合によりさらに置換され；
Ｒｄ’が、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））を表し；かつ
Ｒｅ’が、水素を表し；またはＲｄ’とＲｅ’が、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成する、
請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７２】
Ｚが、−ＯＨまたは−ＮＨ−Ｇ’を表し；
Ｇ’が、水素またはメチルを表し；
Ｙが、以下の構造式：
【化７】
2021503446.tif 000011
により表される基を表し；
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２、または−ＣＨ２−（フェニル）を表し；
Ｒａ’’’が、水素を表し；
Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し； 
Ｒｃ’が、水素を表し；またはＲｂ’とＲｃ’が、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環もしくはピペリジン環を形成し；
Ｒｄ’が、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し；かつ
Ｒｅ’が、水素を表す、
請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７３】
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨまたは−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２を表し；Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し； かつＲｄ’が、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項７０〜７２のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７４】
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し；Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し； かつＲｄ’が、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項７３に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７５】
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨを表し；Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し； かつＲｄ’が、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、請求項７３に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７６】
Ｒａ’’が、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し；Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表し； かつＲｄ’が、−ＣＨ２ＯＨを表す、請求項７３に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７７】
Ｒａ’’が、−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２を表し；Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表し；かつＲｄが、−ＣＨ２ＯＨを表す、請求項７３に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７８】
前記ＴＩＭ−３経路を阻害する前記化合物が、以下の表：
【表３】
2021503446.tif 000012
2021503446.tif 000013
から選択される、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項７９】
前記ＴＩＭ−３経路を阻害する前記化合物が、以下の表：
【表４】
2021503446.tif 000014
から選択される、請求項３７に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８０】
前記ＶＩＳＴＡ経路を阻害する前記化合物が、
【化８】
2021503446.tif 000015
またはその医薬的に許容できる塩である、請求項１に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８１】
前記ＴＩＭ−３経路を阻害する前記化合物が、
【化９】
2021503446.tif 000016
またはその医薬的に許容できる塩である、請求項１または８０に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８２】
医薬組成物が、癌、免疫障害、免疫不全障害、炎症性障害、感染性疾患、および移植片拒絶から選択される疾患または障害を処置するためのものである、請求項１〜８１のいずれか１項に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８３】
前記疾患または障害が、癌である、請求項８２に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８４】
前記癌が、小細胞肺癌、多発性骨髄腫、膀胱癌、原発性腺管癌、卵巣癌、ホジキンリンパ腫、胃癌、急性骨髄性白血病、および膵臓癌から選択される、請求項８３に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８５】
前記癌が、芽細胞腫、乳癌、上皮癌、結腸癌、肺癌、黒色腫、前立腺癌、腎臓癌、骨癌、膵臓癌、皮膚癌、頭頸部癌、子宮癌、卵巣癌、大腸癌、直腸癌、肛門部癌、腹膜癌、胃癌、精巣癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、膣癌、外陰癌、食道癌、小腸の癌、内分泌系の癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎の癌、肉腫、尿道癌、陰茎の癌、慢性または急性白血病、小児の固形腫瘍、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、中皮腫、胸腺癌、骨髄腫、膀胱の癌、尿管癌、腎盂の癌、肝癌、膵臓癌、移植後リンパ増殖性障害（ＰＴＬＤ）、中枢神経系（ＣＮＳ）の新生物、腫瘍血管新生、脊髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、類表皮癌、唾液腺癌、扁平上皮癌、母斑症に関連する異常な血管増殖、浮腫（脳腫瘍に関連するものなど）、メイグス症候群、メルケル細胞癌、および環境により誘導される癌から選択される、請求項８３に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８６】
前記疾患または障害が、感染性疾患である、請求項８２に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８７】
前記感染性疾患が、細菌感染、ウイルス感染、真菌感染または寄生虫感染である、請求項８６に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項８８】
前記感染性疾患が、
炭疽病、バシラス綱、ボルデテラ属、ボレリア、ボツリヌス中毒症、ブルセラ属、バークホルデリア属、カンピロバクター属、クラミジア属、コレラ、クロストリジウム属、コノコッカス属（Ｃｏｎｏｃｏｃｃｕｓ）、コリネバクテリウム属、ジフテリア、エンテロバクター属、エンテロコッカス属、エルウィニア属、エシェリキア属、フランシセラ属、ヘモフィリス属、ヘリコバクター属、クレブシエラ属、レジオネラ属、レプトスピラ属、レプトスピラ症、リステリア属、ライム病、髄膜炎菌、マイコバクテリウム属、マイコプラズマ属、ネイセリア属、パスルレラ属、ペロバクター属、疫病、ニューモコッカス属（Ｐｎｅｕｍｏｎｏｃｏｃｃｕｓ）、プロテウス属、シュードモナス属、リケッチア属、サルモネラ属、セラチア属、シゲラ属、スタフィロコッカス属、ストレプトコッカス属、テタヌス、トレポネーマ属、ビブリオ属、エルシニア属、キサントモナス属、
アルボウイルス脳炎ウイルス、アデノウイルス、単純ヘルペスＩ型、単純ヘルペス２型、水痘帯状疱疹ウイルス、エプスタインバーウイルス、サイトメガロウイルス、ヘルペスウイルス８型、パピローマウイルス、ＢＫウイルス、コロナウイルス、エコーウイルス、ジョン・カニンガム（ＪＣ）ウイルス、天然痘、Ｂ型肝炎、ボカウイルス、パルボウイルスＢ１９、アストロウイルス、ノーウォークウイルス、コクサッキーウイルス、Ａ型肝炎、ポリオウイルス、ライノウイルス、重症急性呼吸器症候群ウイルス、Ｃ型肝炎、黄熱病、デング熱ウイルス、西ナイルウイルス、風疹、Ｅ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、ヒトＴ細胞リンパ球向性ウイルス（ＨＴＬＶ）、インフルエンザ、グアナリトウイルス、フニンウイルス、ラッサウイルス、マチュポウイルス、サビアウイルス、クリミアコンゴ出血熱ウイルス、エボラウイルス、マールブルグウイルス、はしかウイルス、軟体動物ウイルス、おたふく風邪ウイルス、パラインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス、ヒトメタニューモウイルス、ヘンドラウイルス、ニパウイルス、狂犬病、Ｄ型肝炎、ロタウイルス、オルビウイルス、コルチウイルス、ワクシニアウイルス、バナウイルス、
鵞口瘡、アスペルギルス属、ブラストマイセス・デルマティティジス、カンジダ属、コクシジオイデス・イミティス、クリプトコッカス属、ヒストプラズマ・カプスラツム、ムコール目、パラコクシジオイデス・ブラシリエンシス、スポロトリクム症、スポロスリックス・シェンキー、接合菌症、クロモブラストミセス症、ロボミコーシス、菌腫、爪真菌症、砂毛症疲風（ｐｉｅｄｒａ ｐｉｔｙｒｉａｓｉｓ ｖｅｒｓｉｃｏｌｏｒ）、白癬性毛瘡、頭部白癬、体部白癬、頑癬、黄癬、黒癬、足白癬、耳真菌症、フェオフィホ真菌症、リノスポリジウム症、
アカントアメーバ、バベシア・ミクロッティ、バランチジウム・コリ、エンタモエーバ・ヒストリティカ、ジアルジア・ランブリア、クリプロスポリジウム・ムリス、トリパノソーマ・ガンビエンス、トリパノソーマ・ローデシエンス、トリパノソーマ・ブルセイ、トリパノソーマ・クルージ、メキシコリーシュマニア、ブラジルリーシュマニア、熱帯リーシュマニア、リーシュマニア、・ドノバニ、トキソプラズマ・ゴンディ、プラスモジウム・ビバックス、プラスモジウム・オベール、四日熱マラリア原虫、プラスモジウム・ファルシパルム、ニューモシスティス・カリニ、膣トリコモナス、ヒストモナス・メレアグリディス、双腺綱（Ｓｅｃｅｍｅｎｔｅａ）、鞭虫、アスカリス・ラムブリコイデス、エンテロビウス・ベルミクラリス、アンキロストーマ・デュオデナーレ、ネグレリア・フォウレリ、ネカトル・アメリカヌス、ニッポストロンギルス・ブラジリエンシス、ストロンギロイデス・ステルコラリス、ウケレリア・バンクロフティ、ドラクンクルス・メディネンシス、住血吸虫、肝吸虫、腸内吸虫、肺吸虫、スキストソーマ・マンソニ、スキストソーマ・ヘマトビウム、スキストソーマ・ジャポニカム、ファスキオラ・ヘパティカ、ファスキオラ・ギガンティカ、ヘテロフィエス・ヘテロフィエス、およびパラゴニムス・ウェスターマニ
から選択される、請求項８６に記載の使用のための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２７０】
均等物
表題の発明の具体的実施形態を議論したが、上記明細書は例示であり、限定ではない。本発明の多くの変更が、この明細書および以下の特許請求の範囲を見ることにより当業者に明白となろう。本発明の全範囲は、均等物の全範囲と共に特許明細書を参照し、そしてそのような変更と共に本明細書を参照することにより、決定されなければならない。
いくつかの実施形態を以下に示す。
項１
対象における免疫応答を調整する方法であって、前記対象をＶＩＳＴＡ経路の阻害剤およびＴＩＭ−３経路の阻害剤と接触させることを含む、方法。
項２
前記ＶＩＳＴＡ経路の前記阻害剤が、ＰＤ−１経路をさらに阻害する、項１に記載の方法。
項３
前記ＴＩＭ−３経路の前記阻害剤が、ＰＤ−１経路をさらに阻害する、項１または２に記載の方法。
項４
前記ＶＩＳＴＡ経路の前記阻害剤が、式（Ｉ）：
【化１７】
2021503446.tif 000017
（式中、
Ｇは、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒａは、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、グアニジノ、カルボン酸、ヘテロアリールまたはアリール−ＯＨで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒａ’は、水素を表し；またはＲａとＲａ’は、それらが結合される原子と一緒になって５〜６員環を形成し；
Ｒｂは、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、カルボン酸またはヘテロアリールで場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシルで場合によりさらに置換され；
Ｒｃは、水素を表し；またはＲｂとＲｃは、それらが結合される原子と一緒になって５〜６員環を形成し；
Ｒｄは、Ｈ、または−ＯＨ、−ＮＲｘＲｙもしくはカルボン酸で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒｅは、水素を表し；またはＲｄとＲｅは、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮＨもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する５〜６員環を形成し；
ＲｘおよびＲｙは独立して、水素（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アシルもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキルを表し；またはＲｘとＲｙは、それらが結合される原子と一緒になって５〜６員環を形成する）の化合物またはその医薬的に許容できる塩である、項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
項５
Ｇが、水素またはメチルを表す、項４に記載の方法。
項６
Ｇが、水素を表す、項４または５に記載の方法。
項７
Ｒａが、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、ここで（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、グアニジノ、ヘテロアリールまたはアリール−ＯＨで置換される、項４〜６のいずれか１項に記載の方法。
項８
Ｒａが、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、カルボン酸、イミダゾリルまたはｐ−ＯＨ（フェニル）で置換された（Ｃ１〜Ｃ4）アルキルを表し；かつＲａ’が、水素である、項４〜６のいずれか１項に記載の方法。
項９
Ｒａが、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、イミダゾリルまたはｐ−ＯＨ（フェニル）で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；かつＲａ’が、水素である、項４〜８のいずれか１項に記載の方法。
項１０
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２（イミダゾリル）または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２を表す、項４〜９のいずれか１項に記載の方法。
項１１
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−ＣＨ２（イミダゾリル）または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２を表す、項４〜１０のいずれか１項に記載の方法。
項１２
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項４〜１１のいずれか１項に記載の方法。
項１３
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨを表す、項１２に記載の方法。
項１４
ＲａとＲａ’が、それらが結合される原子と一緒になってシクロペンチル環またはシクロヘキシル環を形成する、項４〜６のいずれか１項に記載の方法。
項１５
Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、ここで（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲxＲyまたはヘテロアリールで場合により置換され、ここで前記ヘテロアリールが、ヒドロキシルで場合によりさらに置換される、項４〜１４のいずれか１項に記載の方法。
項１６
Ｒｂが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、カルボン酸、インドリル、−ＮＨ−（（Ｃ２〜Ｃ６）アシル）または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）で場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；かつＲｃが、水素を表す、項４〜１４のいずれか１項に記載の方法。
項１７
Ｒｂが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、インドリル、−ＮＨ−（ＣＯＣＨ３）または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）で場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；かつＲｃが、水素を表す、項４〜１４のいずれか１項に記載の方法。
項１８
Ｒｂが、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（ＣＯＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２（インドリル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）または−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）を表す、項４〜１７のいずれか１項に記載の方法。
項１９
Ｒｂが、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（ＣＯＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２（インドリル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）または−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）を表す、項４〜１８のいずれか１項に記載の方法。
項２０
Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、項４〜１９のいずれか１項に記載の方法。
項２１
Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表す、項２０に記載の方法。
項２２
ＲｂとＲｃが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成する、項４〜１４のいずれか１項に記載の方法。
項２３
Ｒｄが、−ＯＨ、−ＮＨ２または−Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し；かつＲeが、水素を表す、項４〜２２のいずれか１項に記載の方法。
項２４
Ｒｄが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）4−ＮＨ２または−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、項４〜２３のいずれか１項に記載の方法。
項２５
Ｒｄが、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項２４に記載の方法。
項２６
Ｒｄが、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項２５に記載の方法。
項２７
ＲｄとＲeが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成する、項４〜２２のいずれか１項に記載の方法。
項２８
Ｇが、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒａが、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、ここで（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、グアニジノ、ヘテロアリールまたはアリール−ＯＨで置換され；
Ｒａ’が、水素を表し；またはＲａとＲａ’が、それらが結合される原子と一緒になって５〜６員環を形成し；
Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、ここで（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルが、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘＲｙ、ヘテロアリールで場合により置換され；ここで前記ヘテロアリールが、ヒドロキシルで場合によりさらに置換され；
Ｒｃが、水素を表し；またはＲｂとＲｃが、それらが結合される原子と一緒になって５〜６員環を形成し；
Ｒｄが、Ｈ、または−ＯＨ、−ＮＲｘＲｙもしくはカルボン酸で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒｅが、水素を表し；またはＲｄとＲｅが、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮＨもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する５〜６員環を形成し；かつ
ＲｘおよびＲｙが独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アシルを表す、
項４に記載の方法。
項２９
Ｇが、水素またはメチルを表し；
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−ＣＨ２（イミダゾリル）、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨまたは−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２を表し；
Ｒａ’が、水素を表し；またはＲａとＲａ’が、それらが結合される原子と一緒になってシクロペンチル環またはシクロヘキシル環を形成し；
Ｒｂが、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（ＣＯＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２（インドリル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）または−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）を表し；
Ｒｃが、水素を表し；またはＲｂとＲｃが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成し；
Ｒｄが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し；かつ
Ｒeが、水素を表し；またはＲｄとＲeが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成する、
項４に記載の方法。
項３０
Ｇが、水素またはメチルを表し；
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２（イミダゾリル）または−（ＣＨ２）３−Ｎ（＝ＮＨ）−ＮＨ２を表し；
Ｒａ’が、水素を表し；またはＲａとＲａ’が、それらが結合される原子と一緒になってシクロヘキシル環を形成し；
Ｒｂが、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（ＣＯＣＨ３）、−ＣＨ２（インドリル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）または−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘキシル）を表し；
Ｒｃが、水素を表し；またはＲｂとＲｃが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成し；
Ｒｄが、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２または−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し；かつ
Ｒeが、水素を表し；またはＲｄとＲeが、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成する、
項４に記載の方法。
項３１
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し、Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し、かつＲｄが、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項２８〜３０のいずれか１項に記載の方法。
項３２
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し、Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表し、かつＲｄが、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項３１に記載の方法。
項３３
Ｒａが、−ＣＨ２ＯＨを表し、Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表し、かつＲｄが、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項３１に記載の方法。
項３４
Ｒａが、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し、Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表し、かつＲｄが、−ＣＨ２ＯＨを表す、項３１に記載の方法。
項３５
前記ＶＩＳＴＡ経路を阻害する前記化合物が、以下の表：
【表１６】
2021503446.tif 000018
2021503446.tif 000019
から選択される、項４に記載の方法。
項３６
前記ＶＩＳＴＡ経路を阻害する前記化合物が、以下の表：
【表１７】
2021503446.tif 000020
2021503446.tif 000021
から選択される、項４に記載の方法。
項３７
前記ＴＩＭ−３経路の前記阻害剤が、式（ＩＩ）：
【化１８】
2021503446.tif 000022
（式中、
Ｚは、−ＯＨまたは−ＮＨ−Ｇ’を表し；
Ｇ’は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｙは、水素または以下の構造式：
【化１９】
2021503446.tif 000023
により表される基を表し；
Ｒａ’’は、−ＯＨ、−ＮＲｘＲｙ、−ＳＲｘ、カルボン酸、グアニジノまたはアリールで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し、ここで前記アリール基は、ヒドロキシルで場合によりさらに置換され、またはＲａとＧは、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成し；
Ｒａ’’’は、水素を表し；またはＲａ’’とＲａ’’’は、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する５〜６員環を形成し；
Ｒｂ’は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ’Ｒｙ’、−ＮＲｘＲｙまたはカルボン酸で場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し； 
Ｒｃ’は、水素を表し；またはＲｂ’とＲｃ’は、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成して、ここで前記５〜６員環は、ヒドロキシルで場合によりさらに置換され；
Ｒｄ’は、−ＯＲｘ’、カルボン酸またはアリール−ＯＨで場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒｅ’は、水素を表し；またはＲｄ’とＲｅ’は、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成し；かつ
Ｒｘ’およびＲｙ’は独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アシルを表す）の化合物またはその医薬的に許容できる塩である、項１〜３６のいずれか１項に記載の方法。
項３８
Ｚが、−ＮＨ−Ｇ’を表す、項３７に記載の方法。
項３９
Ｇ’が、水素またはメチルを表す、項３７または３８に記載の方法。
項４０
Ｇ’が、水素を表す、項３７〜３９のいずれか１項に記載の方法。
項４１
Ｚが、−ＯＨを表す、項３７に記載の方法。
項４２
Ｒａ’’が、−ＯＨ、−ＮＲｘ’Ｒｙ’、−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＳＲｘ’、カルボン酸またはアリールで置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、ここで前記アリール基が、ヒドロキシルで場合によりさらに置換される、項３７〜４１のいずれか１項に記載の方法。
項４３
Ｒａ’’が、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＳＣＨ３、カルボン酸、フェニルまたはｐ−ＯＨ（フェニル）で置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、かつＲａ’’’が、水素である、項３７〜４２のいずれか１項に記載の方法。
項４４
Ｒａ’’が、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、カルボン酸またはフェニルで置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、かつＲａ’’’が、水素である、項３７〜４３のいずれか１項に記載の方法。
項４５
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＳＣＨ３、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＣＨ２−（フェニル）または−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））を表す、項３７〜４４のいずれか１項に記載の方法。
項４６
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２または−ＣＨ２−（フェニル）を表す、項３７〜４５のいずれか１項に記載の方法。
項４７
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項３７〜４６のいずれか１項に記載の方法。
項４８
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨを表す、項４７に記載の方法。
項４９
Ｒａ’’とＧ’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成する、項３７または３８に記載の方法。
項５０
前記５〜６員環が、モルホリン環である、項４９に記載の方法。
項５１
Ｒａ’’とＲａ’’’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する５〜６員環を形成する、項３７〜４１のいずれか１項に記載の方法。
項５２
前記５〜６員環が、シクロペンチル環である、項５１に記載の方法。
項５３
Ｒｂ’が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ’Ｒｙ’、−ＮＲｘ’Ｒｙ’またはカルボン酸で場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表す、項３７〜５２のいずれか１項に記載の方法。
項５４
Ｒｂ’が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）またはカルボン酸で場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、かつＲｃ’が、水素を表す、項３７〜５３のいずれか１項に記載の方法。
項５５
Ｒｂ’が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）またはカルボン酸で場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、かつＲｃ’が、水素を表す、項３７〜５４のいずれか１項に記載の方法。
項５６
Ｒｂ’が、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、項３７〜５５のいずれか１項に記載の方法。
項５７
Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、項３７〜５６のいずれか１項に記載の方法。
項５８
Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、項３７〜５７のいずれか１項に記載の方法。
項５９
Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、項５８に記載の方法。
項６０
Ｒｂ’とＲｃ’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成し、ここで前記５〜６員環が、ヒドロキシルで場合によりさらに置換される、項３７〜５２のいずれか１項に記載の方法。
項６１
前記５〜６員環が、ピロリジン環またはピペリジン環であり、前記ピロリジン環が、ヒドロキシルで場合によりさらに置換される、項６０に記載の方法。
項６２
Ｙが、以下の構造式
【化２０】
2021503446.tif 000024
により表される基を表す、項３７〜６１のいずれか１項に記載の方法。
項６３
Ｒｄ’が、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはｐ−ＯＨ（フェニル）で場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表し、かつＲｅ’が、水素を表す、項３７〜６２のいずれか１項に記載の方法。
項６４
Ｒｄ’が、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））を表す、項３７〜６３のいずれか１項に記載の方法。
項６５
Ｒｄ’が、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項３７〜６４のいずれか１項に記載の方法。
項６６
Ｒｄ’が、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項６５に記載の方法。
項６７
Ｒｄ’とＲｅ’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成する、項３７〜６２のいずれか１項に記載の方法。
項６８
前記５〜６員環が、ピロリジン環である、項６７に記載の方法。
項６９
Ｙが、水素を表す、項３７〜６１のいずれか１項に記載の方法。
項７０
Ｚが、−ＯＨまたは−ＮＨ−Ｇ’を表し；
Ｇ’が、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｙが、以下の構造式
【化２１】
2021503446.tif 000025
により表される基を表し；
Ｒａ’’が、−ＯＨ、−ＮＨ２、カルボン酸、グアニジノまたはアリールで置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒａ’’’が、水素を表し；またはＲａ’’とＲａ’’’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する５〜６員環を形成し；
Ｒｂ’が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ’Ｒｙ’またはカルボン酸で場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し； 
Ｒｃ’が、水素を表し；またはＲｂ’とＲｃ’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成し；
Ｒｄ’が、−ＯＲｘ’で場合により置換された、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを表し；
Ｒｅ’が、水素を表し；またはＲｄ’とＲｅ’が、それらが結合される原子と一緒になってＯ、ＮもしくはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜６員環を形成し；かつ
Ｒｘ’およびＲｙ’が独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アシルを表す、
項３７に記載の方法。
項７１
Ｚが、−ＯＨまたは−ＮＨ−Ｇ’を表し；
Ｇ’が、水素またはメチルを表し；
Ｙが、水素または以下の構造式
【化２２】
2021503446.tif 000026
により表される基を表し；
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２−ＳＣＨ３、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＣＨ２−（フェニル）もしくは−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））を表し；またはＲａ’’とＧ’が、それらが結合される原子と一緒になってモルホリン環を形成し；
Ｒａ’’’が、水素を表し；またはＲａ’’とＲａ’’’が、それらが結合される原子と一緒になってシクロペンチル環を形成し；
Ｒｂ’が、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）４−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し； 
Ｒｃ’が、水素を表し；またはＲｂ’とＲｃ’が、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環もしくはピペリジン環を形成し、ここで前記ピロリジン環が、ヒドロキシルで場合によりさらに置換され；
Ｒｄ’が、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ２−（ｐ−ＯＨ（フェニル））を表し；かつ
Ｒｅ’が、水素を表し；またはＲｄ’とＲｅ’が、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環を形成する、項３７に記載の方法。
項７２
Ｚが、−ＯＨまたは−ＮＨ−Ｇ’を表し；
Ｇ’が、水素またはメチルを表し；
Ｙが、以下の構造式：
【化２３】
2021503446.tif 000027
により表される基を表し；
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２、または−ＣＨ２−（フェニル）を表し；
Ｒａ’’’が、水素を表し；
Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し； 
Ｒｃ’が、水素を表し；またはＲｂ’とＲｃ’が、それらが結合される原子と一緒になってピロリジン環もしくはピペリジン環を形成し；
Ｒｄ’が、ｓｅｃ−ブチル、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し；かつ
Ｒｅ’が、水素を表す、
項３７に記載の方法。
項７３
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨまたは−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２を表し；Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し； かつＲｄ’が、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項７０〜７２のいずれか１項に記載の方法。
項７４
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し；Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し； かつＲｄ’が、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項７３に記載の方法。
項７５
Ｒａ’’が、−ＣＨ２ＯＨを表し；Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨを表し； かつＲｄ’が、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表す、項７３に記載の方法。
項７６
Ｒａ’’が、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨを表し；Ｒｂ’が、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表し； かつＲｄ’が、−ＣＨ２ＯＨを表す、項７３に記載の方法。
項７７
Ｒａ’’が、−（ＣＨ２）３−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）−ＮＨ２を表し；Ｒｂが、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を表し；かつＲｄが、−ＣＨ２ＯＨを表す、項７３に記載の方法。
項７８
前記ＴＩＭ−３を阻害する前記化合物が、以下の表：
【表１８】
2021503446.tif 000028
2021503446.tif 000029
2021503446.tif 000030
から選択される、項３７に記載の方法。
項７９
前記ＴＩＭ−３経路を阻害する前記化合物が、以下の表：
【表１９】
2021503446.tif 000031
から選択される、項３７に記載の方法。
項８０
前記ＶＩＳＴＡ経路を阻害する前記化合物が、
【化２４】
2021503446.tif 000032
またはその医薬的に許容できる塩である、項１に記載の方法。
項８１
前記ＴＩＭ−３経路を阻害する前記化合物が、
【化２５】
2021503446.tif 000033
またはその医薬的に許容できる塩である、項１または８０に記載の方法。
項８２
前記対象が、癌、免疫障害、免疫不全障害、炎症性障害、感染性疾患、および移植片拒絶から選択される疾患または障害に罹患している、項１〜８１のいずれか１項に記載の方法。
項８３
前記疾患または障害が、処置される、項８２に記載の方法。
項８４
前記疾患または障害が、癌である、項８２または８３に記載の方法。
項８５
疾患または障害の前記処置が、腫瘍細胞の増殖および／または転移を阻害することを含む、項８４に記載の方法。
項８６
前記腫瘍細胞が、小細胞肺癌、多発性骨髄腫、膀胱癌、原発性腺管癌、卵巣癌、ホジキンリンパ腫、胃癌、急性骨髄性白血病、および膵臓癌から選択される癌に由来する、項８５に記載の方法。
項８７
前記腫瘍細胞が、芽細胞腫、乳癌、上皮癌、結腸癌、肺癌、黒色腫、前立腺癌、腎臓癌、骨癌、膵臓癌、皮膚癌、頭頸部癌、子宮癌、卵巣癌、大腸癌、直腸癌、肛門部癌、腹膜癌、胃癌、精巣癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、膣癌、外陰癌、食道癌、小腸の癌、内分泌系の癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎の癌、肉腫、尿道癌、陰茎の癌、慢性または急性白血病、小児の固形腫瘍、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、中皮腫、胸腺癌、骨髄腫、膀胱の癌、尿管癌、腎盂の癌、肝癌、膵臓癌、移植後リンパ増殖性障害（ＰＴＬＤ）、中枢神経系（ＣＮＳ）の新生物、腫瘍血管新生、脊髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、類表皮癌、唾液腺癌、扁平上皮癌、母斑症に関連する異常な血管増殖、浮腫（脳腫瘍に関連するものなど）、メイグス症候群、メルケル細胞癌、および環境により誘導される癌から選択される癌に由来する、項８５に記載の方法。
項８８
前記疾患または障害が、感染性疾患である、項８２または８３に記載の方法。
項８９
前記感染性疾患が、細菌感染、ウイルス感染、真菌感染または寄生虫感染である、項８８に記載の方法。
項９０
前記感染性疾患が、
炭疽病、バシラス綱、ボルデテラ属、ボレリア、ボツリヌス中毒症、ブルセラ属、バークホルデリア属、カンピロバクター属、クラミジア属、コレラ、クロストリジウム属、コノコッカス属（Ｃｏｎｏｃｏｃｃｕｓ）、コリネバクテリウム属、ジフテリア、エンテロバクター属、エンテロコッカス属、エルウィニア属、エシェリキア属、フランシセラ属、ヘモフィリス属、ヘリコバクター属、クレブシエラ属、レジオネラ属、レプトスピラ属、レプトスピラ症、リステリア属、ライム病、髄膜炎菌、マイコバクテリウム属、マイコプラズマ属、ネイセリア属、パスルレラ属、ペロバクター属、疫病、ニューモコッカス属（Ｐｎｅｕｍｏｎｏｃｏｃｃｕｓ）、プロテウス属、シュードモナス属、リケッチア属、サルモネラ属、セラチア属、シゲラ属、スタフィロコッカス属、ストレプトコッカス属、テタヌス、トレポネーマ属、ビブリオ属、エルシニア属、およびキサントモナス属から選択される少なくとも１つの細菌；
アルボウイルス脳炎ウイルス、アデノウイルス、単純ヘルペスＩ型、単純ヘルペス２型、水痘帯状疱疹ウイルス、エプスタインバーウイルス、サイトメガロウイルス、ヘルペスウイルス８型、パピローマウイルス、ＢＫウイルス、コロナウイルス、エコーウイルス、ジョン・カニンガム（ＪＣ）ウイルス、天然痘、Ｂ型肝炎、ボカウイルス、パルボウイルスＢ１９、アストロウイルス、ノーウォークウイルス、コクサッキーウイルス、Ａ型肝炎、ポリオウイルス、ライノウイルス、重症急性呼吸器症候群ウイルス、Ｃ型肝炎、黄熱病、デング熱ウイルス、西ナイルウイルス、風疹、Ｅ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、ヒトＴ細胞リンパ球向性ウイルス（ＨＴＬＶ）、インフルエンザ、グアナリトウイルス、フニンウイルス、ラッサウイルス、マチュポウイルス、サビアウイルス、クリミアコンゴ出血熱ウイルス、エボラウイルス、マールブルグウイルス、はしかウイルス、軟体動物ウイルス、おたふく風邪ウイルス、パラインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス、ヒトメタニューモウイルス、ヘンドラウイルス、ニパウイルス、狂犬病、Ｄ型肝炎、ロタウイルス、オルビウイルス、コルチウイルス、ワクシニアウイルス、およびバナウイルスから選択される少なくとも１つのウイルス；
鵞口瘡、アスペルギルス属（フミガタス、ニガー他）、ブラストマイセス・デルマティティジス、カンジダ属（アルビカンス、クルセイ、グラブラタ、トロピカリス他）、コクシジオイデス・イミティス、クリプトコッカス属（ネオフォルマンス他）、ヒストプラズマ・カプスラツム、ムコール目（ムコル、アブシジア、リゾプス（ｒｈｉｚｏｐｈｕｓ））、パラコクシジオイデス・ブラシリエンシス、スポロトリクム症、スポロスリックス・シェンキー、接合菌症、クロモブラストミセス症、ロボミコーシス、菌腫、爪真菌症、砂毛症疲風（ｐｉｅｄｒａ ｐｉｔｙｒｉａｓｉｓ ｖｅｒｓｉｃｏｌｏｒ）、白癬性毛瘡、頭部白癬、体部白癬、頑癬、黄癬、黒癬、足白癬、耳真菌症、フェオフィホ真菌症、およびリノスポリジウム症から選択される少なくとも１つの真菌感染；
アカントアメーバ、バベシア・ミクロッティ、バランチジウム・コリ、エンタモエーバ・ヒストリティカ、ジアルジア・ランブリア、クリプロスポリジウム・ムリス、トリパノソーマ・ガンビエンス、トリパノソーマ・ローデシエンス、トリパノソーマ・ブルセイ、トリパノソーマ・クルージ、メキシコリーシュマニア、ブラジルリーシュマニア、熱帯リーシュマニア、リーシュマニア、・ドノバニ、トキソプラズマ・ゴンディ、プラスモジウム・ビバックス、プラスモジウム・オベール、四日熱マラリア原虫、プラスモジウム・ファルシパルム、ニューモシスティス・カリニ、膣トリコモナス、ヒストモナス・メレアグリディス、双腺綱（Ｓｅｃｅｍｅｎｔｅａ）、鞭虫、アスカリス・ラムブリコイデス、エンテロビウス・ベルミクラリス、アンキロストーマ・デュオデナーレ、ネグレリア・フォウレリ、ネカトル・アメリカヌス、ニッポストロンギルス・ブラジリエンシス、ストロンギロイデス・ステルコラリス、ウケレリア・バンクロフティ、ドラクンクルス・メディネンシス、住血吸虫、肝吸虫、腸内吸虫、肺吸虫、スキストソーマ・マンソニ、スキストソーマ・ヘマトビウム、スキストソーマ・ジャポニカム、ファスキオラ・ヘパティカ、ファスキオラ・ギガンティカ、ヘテロフィエス・ヘテロフィエス、およびパラゴニムス・ウェスターマニから選択される少なくとも１つの寄生虫
から選択される、項８８に記載の方法。
項９１
医薬的に許容できる担体または賦形剤と、項４〜３６および８０のいずれか１項に記載の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容できるその塩と、項３７〜７９および８１のいずれか１項に記載の少なくとも１種の式（ＩＩ）の化合物または医薬的に許容できるその塩とを含む医薬組成物。
項９２
抗癌剤、化学療法剤または抗増殖性化合物の少なくとも１種をさらに含む、項９１に記載の医薬組成物。
項９３
項９１に記載の医薬組成物の治療有効量をそれを必要とする対象に投与することを含む、癌を処置する方法。
項９４
項９１に記載の医薬組成物の治療有効量をそれを必要とする対象に投与することを含む、感染性疾患を処置する方法。
項９５
前記感染性疾患が、細菌感染、ウイルス感染、真菌感染または寄生虫感染である、項９４に記載の方法。
項９６
前記感染性疾患が、
炭疽病、バシラス綱、ボルデテラ属、ボレリア、ボツリヌス中毒症、ブルセラ属、バークホルデリア属、カンピロバクター属、クラミジア属、コレラ、クロストリジウム属、コノコッカス属、コリネバクテリウム属、ジフテリア、エンテロバクター属、エンテロコッカス属、エルウィニア属、エシェリキア属、フランシセラ属、ヘモフィリス属、ヘリコバクター属、クレブシエラ属、レジオネラ属、レプトスピラ属、レプトスピラ症、リステリア属、ライム病、髄膜炎菌、マイコバクテリウム属、マイコプラズマ属、ネイセリア属、パスルレラ属、ペロバクター属、疫病、ニューモコッカス属、プロテウス属、シュードモナス属、リケッチア属、サルモネラ属、セラチア属、シゲラ属、スタフィロコッカス属、ストレプトコッカス属、テタヌス、トレポネーマ属、ビブリオ属、エルシニア属、およびキサントモナス属から選択される少なくとも１つの細菌；
アルボウイルス脳炎ウイルス、アデノウイルス、単純ヘルペスＩ型、単純ヘルペス２型、水痘帯状疱疹ウイルス、エプスタインバーウイルス、サイトメガロウイルス、ヘルペスウイルス８型、パピローマウイルス、ＢＫウイルス、コロナウイルス、エコーウイルス、ジョン・カニンガム（ＪＣ）ウイルス、天然痘、Ｂ型肝炎、ボカウイルス、パルボウイルスＢ１９、アストロウイルス、ノーウォークウイルス、コクサッキーウイルス、Ａ型肝炎、ポリオウイルス、ライノウイルス、重症急性呼吸器症候群ウイルス、Ｃ型肝炎、黄熱病、デング熱ウイルス、西ナイルウイルス、風疹、Ｅ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、ヒトＴ細胞リンパ球向性ウイルス（ＨＴＬＶ）、インフルエンザ、グアナリトウイルス、フニンウイルス、ラッサウイルス、マチュポウイルス、サビアウイルス、クリミアコンゴ出血熱ウイルス、エボラウイルス、マールブルグウイルス、はしかウイルス、軟体動物ウイルス、おたふく風邪ウイルス、パラインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス、ヒトメタニューモウイルス、ヘンドラウイルス、ニパウイルス、狂犬病、Ｄ型肝炎、ロタウイルス、オルビウイルス、コルチウイルス、ワクシニアウイルス、およびバナウイルスから選択される少なくとも１つのウイルス；
鵞口瘡、アスペルギルス属（フミガタス、ニガー他）、ブラストマイセス・デルマティティジス、カンジダ属（アルビカンス、クルセイ、グラブラタ、トロピカリス他）、コクシジオイデス・イミティス、クリプトコッカス属（ネオフォルマンス他）、ヒストプラズマ・カプスラツム、ムコール目（ムコル、アブシジア、リゾプス）、パラコクシジオイデス・ブラシリエンシス、スポロトリクム症、スポロスリックス・シェンキー、接合菌症、クロモブラストミセス症、ロボミコーシス、菌腫、爪真菌症、砂毛症疲風、白癬性毛瘡、頭部白癬、体部白癬、頑癬、黄癬、黒癬、足白癬、耳真菌症、フェオフィホ真菌症、およびリノスポリジウム症から選択される少なくとも１つの真菌感染；ならびに
アカントアメーバ、バベシア・ミクロッティ、バランチジウム・コリ、エンタモエーバ・ヒストリティカ、ジアルジア・ランブリア、クリプロスポリジウム・ムリス、トリパノソーマ・ガンビエンス、トリパノソーマ・ローデシエンス、トリパノソーマ・ブルセイ、トリパノソーマ・クルージ、メキシコリーシュマニア、ブラジルリーシュマニア、熱帯リーシュマニア、リーシュマニア、・ドノバニ、トキソプラズマ・ゴンディ、プラスモジウム・ビバックス、プラスモジウム・オベール、四日熱マラリア原虫、プラスモジウム・ファルシパルム、ニューモシスティス・カリニ、膣トリコモナス、ヒストモナス・メレアグリディス、双腺綱、鞭虫、アスカリス・ラムブリコイデス、エンテロビウス・ベルミクラリス、アンキロストーマ・デュオデナーレ、ネグレリア・フォウレリ、ネカトル・アメリカヌス、ニッポストロンギルス・ブラジリエンシス、ストロンギロイデス・ステルコラリス、ウケレリア・バンクロフティ、ドラクンクルス・メディネンシス、住血吸虫、肝吸虫、腸内吸虫、肺吸虫、スキストソーマ・マンソニ、スキストソーマ・ヘマトビウム、スキストソーマ・ジャポニカム、ファスキオラ・ヘパティカ、ファスキオラ・ギガンティカ、ヘテロフィエス・ヘテロフィエス、およびパラゴニムス・ウェスターマニから選択される少なくとも１つの寄生虫
から選択される、項９４に記載の方法。
項９７
対象における癌を処置または予防する方法であって、項４〜３６および８０のいずれか１項に記載のＶＩＳＴＡ経路を阻害する化合物と、項３７〜７９および８１のいずれか１項に記載のＴＩＭ−３経路を阻害する化合物とを前記対象にコンジョイントで投与することを含む、方法。
項９８
前記癌が、乳癌、結腸癌、肺癌、黒色腫、前立腺癌、および腎臓癌から選択される、項９７に記載の方法。
項９９
前記癌が、芽細胞腫、乳癌、上皮癌、結腸癌、肺癌、黒色腫、前立腺癌、腎臓癌、骨癌、膵臓癌、皮膚癌、頭頸部癌、子宮癌、卵巣癌、大腸癌、直腸癌、肛門部癌、腹膜癌、胃癌、精巣癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、膣癌、外陰癌、食道癌、小腸の癌、内分泌系の癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎の癌、肉腫、尿道癌、陰茎の癌、慢性または急性白血病、小児の固形腫瘍、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、中皮腫、胸腺癌、骨髄腫、膀胱の癌、尿管癌、腎盂の癌、肝癌、膵臓癌、移植後リンパ増殖性障害（ＰＴＬＤ）、中枢神経系（ＣＮＳ）の新生物、腫瘍血管新生、脊髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、類表皮癌、唾液腺癌、扁平上皮癌、母斑症に関連する異常な血管増殖、浮腫（脳腫瘍に関連するものなど）、メイグス症候群、メルケル細胞癌、および環境により誘導される癌から選択される、項９７に記載の方法。
項１００
１種または複数の追加的化学療法剤をコンジョイントで投与することをさらに含む、項９７〜９９のいずれか１項に記載の方法。
項１０１
前記１種または複数の追加的化学療法剤が、アビラテロン、アブラキサン、アセグラトン、アシビシン、アクラシノマイシン、アクチミド、アクチノマイシン、アフリベルセプト、アルデスロイキン、アルドホスファミドグリコシドアレクチニブ、アレンドロネート、アリトレチノイン、アルトレタミン、アミノグルテチミド、アミノレブリン酸、アミノプテリン、アムサクリン、アナストロゾール、アンシタビン、アンギオスタチン、アンギオザイム（ａｎｇｉｏｚｙｍｅ）、アングイジン、アンサマイトシン、アントラマイシン、アンチトロンビンＩＩＩ、アパチニブ、アラビノシド、アルボプラチン、アスパラギナーゼ、オースラマイシン（ａｕｔｈｒａｍｙｃｉｎ）、アキシチニブ、アザシチジン、アザセリン、アゼテパ、アゾトマイシン、６−アザウリジン、バリシチニブ、バチマスタット、ベンダムスチン、ベニメチニブ、ベンゾドーパ、ベストラブシル、ベキサロテン、ビカルタミド、ビサントレン、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ボスチニブ、ブレキナール、ブリバニブ、ブリオスタチン、ブロピリミン、ブラタシン、ブラタシノン、ブセレリン、ブスルファン、カクチノマイシン、カリケアマイシン、カリスタチン、カルステロン、カミノマイシン（ｃａｍｉｎｏｍｙｃｉｎ）、カンポテシン、カペシタビン、カラビシン、カルボプラチン、カルボキノン、カルフィルゾミブ、カルモフール、カルムスチン、カルビシン、カルゼレシン、カルジノフィリン、セデフィンゴール、セジラニブ、クロマファジン、クロラムブシル、クロロキン、クロロゾトシン、クロロホスファミド、クロモマイシン、シロレマイシン、シスプラチン、シスジクロロジアミン白金（ＩＩ）、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、コビメチニブ、コルヒチン、クリスナトール、クリゾチニブ、クリプトフィシン１、クリプトフィシン８、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、サイトカラシンＢ、シトシンアラビノシド、ダブラフェニブ、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダノプレビル、ダサチニブ、ジアジクオン、ジブロモマンニトール、ダウノルビシン、デシタビン、デフォファミン（ｄｅｆｏｆａｍｉｎｅ）、デガレリクス、１−デヒドロテストステロン、デランゾミブ、デメコルシン、デメトキシビリジン、デニロイキン、デネニコキン、デノプテリン、デサセチルラビドマイシン、デトルビシン、デキサメタゾン、デクスオルマプラチン、デザグアニン、ジアジクオン、６−ジアゾ−５−オキソ−Ｌ−ノルロイシン、ジクロロアセテート、ジデオキシウリジン、ジエネストロール、ジエチルスチルベストロール、ジフチトクス、ジフルオロメチロミチン、ジヒドロキシアントラシンジオン、ジナシクリブ、ドセタキセル、ドラスタチン、ドビチニブ、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドキシサイクリン、ドロロキシフェン、ドロモスタノロン、デユアゾマイシン（ｄｕａｚｏｍｙｃｉｎ）、デュオカルマイシン、ジネミシン、エダトレキサート、エフロミチン、酢酸エリプチニウム、エロイテロビン、エメチン、エムシロムス、エンコラフェニブ、エンロプラチン、エノシタビン、エンプロメート、エピプロピジン、エピルビシン、エピチロン、エピチオスタノール、エルブロゾール、エリスモデギブ、エルロチニブ、エソルビシン、エスペラミシン、エストラジオール、エストラムスチン、エタニダゾール、臭化エチジウム、２−エチルヒドラジド、エチドロネート、エトグルシド、エトポシド、エベロリムス、エキセメスタン、ファドロゾール、ファザラビン、フェンレチニド、フィルグラスチム、フロクスウリジン、フルダラビン、フルドロコルチゾン、フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルロシタビン、フルタミド、フォレチニブ、フォルメスタン、フォスキドン、フォテムスチン、フロリン酸、ガシトシン、硝酸ガリウム、ガルニセルチブ、ガンドチニブ、ゲフィチニブ、ゲルダナマイシン、ゲムシタビン、ゲニステイン、グルココルチコイド、ゴセレリン、グラミシジンＤ、ハービマイシン、ヒルトノール、４−ヒドロキシタモキシフェン、ヒドロキシウレア、イバンドロネート、イダルビシン、イホスファミド、イルモホシン、イマチニブ、イミキモド、インプロスルファン、インドキシモド、インターフェロン、イプロプラチン、イリノテカン、イロノテカン、イキサゾミブ、ケオキシフェン、ラハーパレプベック、ラメオチド、ラパチニブ、レナリドミド、レスタウルチニブ、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド、レンチナン、レバミゾール、リアロゾール、リドカイン、リニファニブ、ロメトレキソ（ｌｏｍｅｔｒｅｘｏ）、ロムスチン、ロニダミン、ロソキサントロン、マルセロマイシン、マリゾミブ、マシチニブ、マソプロコール、メイタンシン、メイタンシノール、メクロレタミン、メクロレタミンオキシド塩酸塩、マンノムスチン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メレンゲストロール、メノガリル、メルファラン、メピチオスタン、メルカプトプリン、メスナ、メトホルミン、メトトレキサート、メトプリン、メツレドーパ、ミトラマイシン、ミトブロニトール、ミトグアゾン、ミトラクトール、マイトマイシン、ミトスペル、ミトタン、ミトキサントロン、モメロチニブ、モンタニド、モノメチルアウリスタチンＥ、モピダモール、モテサニブ、モトリモド、ミコフェノール酸、マイロターグ、ｎａｂ−パクリタキセル、ナベルビン、ネラチニブ、ニロチニブ、ニルタミド、ニムスチン、ニトラクリン、ノコダゾール、ノガラマイシン、ノバントロン、ノベンビチン（ｎｏｖｅｍｂｉｃｈｉｎ）、オビヌツズマブ、オクトレオチド、オリボマイシン、オナプリストン、オルマプラチン、オキサリプラチン、パクリタキセル、パクリチニブ、パルボシクリブ、パミドロネート、パンクラチスタチン、パノビノスタット、パゾパニブ、ペガプタニブ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペグインターフェロンα−２ｂ、ペリチニブ、ペメトレキセド、ペントスタチン、Ｎ４−ペントキシカルボニル−５−デオキシ−５−フルオロシチジン、ペプロマイシン、ペリホシン、フェナメット、フェネステリン、ピマセルチブ、ピポブロマン、ピポスルファン、ピラルビシン、プリカマイシン、ポドフィリン酸、ポリフェプロサン、ポマリドマイド、ポルフィマー、ポルフロマイシン、ポトフィロマイシン、プレドニムスチン、プロカイン、プロカルバジン、プロプラノロール、プテロプテリン、ピューロマイシン、ケラマイシン、ラルチトレキセド、ラロキシフェ���、ラニムスチン、ラパマイシン、ラビドマイシン、ラゾキサン、レゴラフェニブ、リセドロネート、レシキモド、リツキシマブ、ロドルビシン、ログレチミド、ロリジン、ルキソリチニブ、サフィンゴール、サルコジクチン（ｓａｒｃｏｄｉｃｔｙｉｎ）、セルメチニブ、セマキサニブ、セムスチン、シマピモド（ｓｉｍａｐｉｍｏｄ）、シムトラゼン、シロリムス、シゾフィラン、ソラフェニブ、スファルフォセート（ｓｐａｒｆｏｓａｔｅ）、スパルソマイシン、スピロゲルマニウム、スピロムスチン、スピロプラチン、スポンギスタチン、ストレプトニグリン、ストレプトゾシン、スロフェヌル、スニチニブ、スラミン、タリソマイシン、タモキシフェン、タリモジーン、タソシチニブ、タキソール、テガフール、テラチニブ、テロキサントロン、テモポルフィン、テモゾロミド、テムシロリムス、テニポシド、テヌアゾン酸、テロキシロン、テストラクトン、テストステロン、テトラカイン、テザシチビン、サリドマイド、チアミプリン、チオグアニン、チオテパ、チアゾフリン、チルドロネート、チラパザミン、チタノセン、チボザニブ、トセラニブ、トファシチニブ、トポイソメラーゼ阻害剤ＲＦＳ２０００、トポテカン、トレミフェン、トザセルチブ、トラメチニブ、トラスツズマブ、トリアジクオン、トレチノイン、２，２’，２’’−トリクロロトリエチルアミン、トリエチレンメラミン、トリエチレンホスホラミド、トリエチレンチオホスホラミド、トリロスタン、トリメチロールメラミン、トリメトレキセート、トリプトレリン、トロホスファミド、ツベルシジン、ツビザニブ（ｔｕｖｉｚａｎｉｂ）、ウラシル・マスタード、ウベニメクス、ウレドーパ、ウレタン、バンデタニブ、バプレオチド、バルガテフ（ｖａｒｇａｔｅｆ）、バタラニブ、ベムラフェニブ、ベルラクリン、ベルテポルフィン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビネピジン、ビングリシナート、ビンロイロシン、ビノレルビン、ビンロシジン、ビンゾリジン、ボロゾール、ビスモデギブ、ゼローダ、ザクティマ、ゼニプラチン、ジノスタチン、Ｚｉｖ−アフィリベルセプト、ゾレドロネート、およびゾルビシンから選択される、項１００に記載の方法。
項１０２
対象における感染を処置または予防する方法であって、項４〜３６および８０のいずれか１項に記載のＶＩＳＴＡ阻害剤と、項３７〜７９および８１のいずれか１項に記載のＴＩＭ−３阻害剤とを前記対象にコンジョイントで投与することを含む、方法。
項１０３
前記感染性疾患が、細菌感染、ウイルス感染、真菌感染または寄生虫感染である、項１０２に記載の方法。
項１０４
前記感染性疾患が、
炭疽病、バシラス綱、ボルデテラ属、ボツリヌス中毒症、ブルセラ属、バークホルデリア属、カンピロバクター属、クラミジア属、コレラ、クロストリジウム属、コノコッカス属、コリネバクテリウム属、ジフテリア、エンテロバクター属、エンテロコッカス属、エルウィニア属、エシェリキア属、フランシセラ属、ヘモフィリス属、ヘリコバクター属、クレブシエラ属、レジオネラ属、レプトスピラ属、レプトスピラ症、リステリア属、ライム病、髄膜炎菌、マイコバクテリウム属、マイコプラズマ属、ネイセリア属、パスルレラ属、ペロバクター属、疫病、ニューモコッカス属、プロテウス属、シュードモナス属、リケッチア属、サルモネラ属、セラチア属、シゲラ属、スタフィロコッカス属、ストレプトコッカス属、テタヌス、トレポネーマ属、ビブリオ属、エルシニア属、およびキサントモナス属から選択される少なくとも１つの細菌；
アルボウイルス脳炎ウイルス、アデノウイルス、単純ヘルペスＩ型、単純ヘルペス２型、水痘帯状疱疹ウイルス、エプスタインバーウイルス、サイトメガロウイルス、ヘルペスウイルス８型、パピローマウイルス、ＢＫウイルス、コロナウイルス、エコーウイルス、ジョン・カニンガム（ＪＣ）ウイルス、天然痘、Ｂ型肝炎、ボカウイルス、パルボウイルスＢ１９、アストロウイルス、ノーウォークウイルス、コクサッキーウイルス、Ａ型肝炎、ポリオウイルス、ライノウイルス、重症急性呼吸器症候群ウイルス、Ｃ型肝炎、黄熱病、デング熱ウイルス、西ナイルウイルス、風疹、Ｅ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、ヒトＴ細胞リンパ球向性ウイルス（ＨＴＬＶ）、インフルエンザ、グアナリトウイルス、フニンウイルス、ラッサウイルス、マチュポウイルス、サビアウイルス、クリミアコンゴ出血熱ウイルス、エボラウイルス、マールブルグウイルス、はしかウイルス、軟体動物ウイルス、おたふく風邪ウイルス、パラインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス、ヒトメタニューモウイルス、ヘンドラウイルス、ニパウイルス、狂犬病、Ｄ型肝炎、ロタウイルス、オルビウイルス、コルチウイルス、ワクシニアウイルス、およびバナウイルスから選択される少なくとも１つのウイルス；
鵞口瘡、アスペルギルス属（フミガタス、ニガー他）、ブラストマイセス・デルマティティジス、カンジダ属（アルビカンス、クルセイ、グラブラタ、トロピカリス他）、コクシジオイデス・イミティス、クリプトコッカス属（ネオフォルマンス他）、ヒストプラズマ・カプスラツム、ムコール目（ムコル、アブシジア、リゾプス）、パラコクシジオイデス・ブラシリエンシス、スポロトリクム症、スポロスリックス・シェンキー、接合菌症、クロモブラストミセス症、ロボミコーシス、菌腫、爪真菌症、砂毛症疲風（ｐｉｅｄｒａ ｐｉｔｙｒｉａｓｉｓ ｖｅｒｓｉｃｏｌｏｒ）、白癬性毛瘡、頭部白癬、体部白癬、頑癬、黄癬、黒癬、足白癬、耳真菌症、フェオフィホ真菌症、およびリノスポリジウム症から選択される少なくとも１つの真菌感染；ならびに
アカントアメーバ、バベシア・ミクロッティ、バランチジウム・コリ、エンタモエーバ・ヒストリティカ、ジアルジア・ランブリア、クリプロスポリジウム・ムリス、トリパノソーマ・ガンビエンス、トリパノソーマ・ローデシエンス、トリパノソーマ・ブルセイ、トリパノソーマ・クルージ、メキシコリーシュマニア、ブラジルリーシュマニア、熱帯リーシュマニア、リーシュマニア、・ドノバニ、トキソプラズマ・ゴンディ、プラスモジウム・ビバックス、プラスモジウム・オベール、四日熱マラリア原虫、プラスモジウム・ファルシパルム、ニューモシスティス・カリニ、膣トリコモナス、ヒストモナス・メレアグリディス、双腺綱、鞭虫、アスカリス・ラムブリコイデス、エンテロビウス・ベルミクラリス、アンキロストーマ・デュオデナーレ、ネグレリア・フォウレリ、ネカトル・アメリカヌス、ニッポストロンギルス・ブラジリエンシス、ストロンギロイデス・ステルコラリス、ウケレリア・バンクロフティ、ドラクンクルス・メディネンシス、住血吸虫、肝吸虫、腸内吸虫、肺吸虫、スキストソーマ・マンソニ、スキストソーマ・ヘマトビウム、スキストソーマ・ジャポニカム、ファスキオラ・ヘパティカ、ファスキオラ・ギガンティカ、ヘテロフィエス・ヘテロフィエス、およびパラゴニムス・ウェスターマニから選択される少なくとも１つの寄生虫
から選択される、項１０２に記載の方法。
項１０５
ＶＩＳＴＡ経路を阻害する前記化合物とＴＩＭ−３経路を阻害する前記化合物が、同時に投与される、項９７〜１０４のいずれか１項に記載の方法。
項１０６
前記化合物の一方が、他方の化合物の投与前または投与後約５分以内〜約１６８時間以内に投与される、項９７〜１０４のいずれか１項に記載の方法。