【手続補正書】
【提出日】令和3年11月1日(2021.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｖ）を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステル：
【化３０】
2021501756.tif 000001
［式中、
Ｒ２は、ＮＨ２であり；
Ｒ７は、フェニルからなる群から選択され、前記フェニル基は、ＮＨＭｅ、ＣＯＮＨ２、およびＯＣＨ２フルオロフェニルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で置換されているか；
またはＲ７は、
【化１０１】
2021501756.tif 000002
からなる群から選択される縮合二環系であり：
式中、各Ｒ１１は、水素およびハロゲンから独立して選択され、Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）から選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、および単環式５または６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ヒドロキシル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、単環式５または６員ヘテロアリール、およびＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１６基は、Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルから独立して選択され、前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜３アルキル、ＣＯＲ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＣＯ２Ｒ５、Ｃ１〜２アルキル−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立して選択されるか；
またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって単環式４〜７員環状アミン基を形成し、この基は、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１〜２アルコキシおよびオキソからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ５およびＲ６は、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１０は、フェニルおよびピリジルからなる群から選択され、前記フェニルは、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており、前記ピリジルは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ８は、３〜５員シクロアルキルおよびＣＨ２Ｒ９からなる群から選択され；
Ｒ９は、フェニル、単環式５または６員ヘテロアリールおよび単環式Ｃ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されている］。
【請求項２】
各Ｒ１１は、水素およびＦから独立して選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステル。
【請求項３】
各Ｒ１１は、水素である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステル。
【請求項４】
一般式（Ｖ）を有する、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステル：
【化３２】
2021501756.tif 000003
［式中、Ｒ２は、ＮＨ２であり；
Ｒ７は、
【化１０２】
2021501756.tif 000004
からなる群から選択される縮合二環系であり：
式中、各Ｒ１１は、水素であり、Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）から選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、および単環式５または６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ヒドロキシル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、単環式５または６員ヘテロアリール、およびＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１６基は、Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルから独立して選択され、前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１０は、フェニルおよびピリジルからなる群から選択され、前記フェニルは、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており、前記ピリジルは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されている］。
【請求項５】
Ｒ１０が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｃ１〜２アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＯＣＨ２Ｃ３シクロアルキル、ＯＣ３シクロアルキル、ＯＣＦ３およびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているフェニル、ならびにＣｌ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＯＣＨ２Ｃ３シクロアルキル、ＯＣ３シクロアルキル、ＯＣＦ３およびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているピリジルからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステル。
【請求項６】
前記フェニル基が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、およびＣ１〜２アルキルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換され、前記ピリジル基が、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＭｅおよびＣ１〜２アルキルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されている、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステル。
【請求項７】
Ｒ７が、
【化１０３】
2021501756.tif 000005
からなる群から選択される縮合二環系であり：
式中、各Ｒ１１は、水素であり、Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）から選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、および単環式５または６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ヒドロキシル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、単環式５または６員ヘテロアリール、およびＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１６基は、Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルから独立して選択され、前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステル。
【請求項８】
Ｒ１０が、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＯＣＨ２Ｃ３シクロアルキル、ＯＣ３シクロアルキル、ＯＣＦ３およびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているピリジル基である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステル。
【請求項９】
前記ピリジル基が、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＭｅおよびＣ１〜２アルキルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されている、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステル。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステル、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
腸内細菌科（Enterobacteriaceae）による感染、またはそれによって引き起こされる疾患の治療または予防における使用のための、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
腸内細菌科（Enterobacteriaceae）による感染、またはそれによって引き起こされる疾患の処置方法における使用のための、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
腸内細菌科（Enterobacteriaceae）による感染、またはそれによって引き起こされる疾患の処置における使用のための医薬の製造のための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物または請求項１０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１４】
腸内細菌科（Enterobacteriaceae）細菌による感染、またはそれによって引き起こされる疾患の処置における使用のための、一般式（ＩＩ）を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステルを含む医薬組成物：
【化４２】
2021501756.tif 000006
［式中、
Ｘ１は、ＮＲ１から選択され；
Ｒ１は、水素またはＣ１〜２アルキルから選択され；
Ｒ２は、ＮＲ３Ｒ４またはメチル（−ＣＨ３）であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜３アルキル、ＣＯＲ５、ＣＯＮＲ５Ｒ６、ＣＯ２Ｒ５、Ｃ１〜２アルキル−ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立して選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ７は、フェニル、単環式５〜７員ヘテロシクリルおよび単環式５または６員ヘテロアリールからなる群から選択され、前記フェニルは、ＮＲ３Ｒ４、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＮ、およびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており、前記５〜７員ヘテロシクリルおよび５または６員ヘテロアリール基はハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ＮＲ３Ｒ４、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ＯＣＦ３、Ｃ１〜２アルコキシ−ＣＮおよびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているか；
またはＲ７は、（Ｉａ）〜（Ｉｋ）のいずれか１つからなる群から選択される縮合二環系であり：
【化４３】
2021501756.tif 000007
式中、各Ｒ１１は、水素、ハロゲン、Ｏ（オキソ）、およびＣ１〜４アルキルから独立して選択され；Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）から選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、および単環式５または６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ヒドロキシル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、単環式５または６員ヘテロアリール、およびＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１６基は、Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルから独立して選択され、前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ８は、３〜５員シクロアルキルおよびＣＨ２Ｒ９からなる群から選択され；
Ｒ９は、フェニル、単環式５または６員ヘテロアリールおよび単環式Ｃ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１０は、フェニルおよび単環式５または６員ヘテロアリール環からなる群から選択され、前記フェニルは、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており、前記５または６員ヘテロアリール環は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているか；
またはＲ１０は、（Ｉａ）〜（Ｉｉ）のいずれか１つからなる群から選択される縮合二環系であり：
【化４４】
2021501756.tif 000008
式中、各Ｒ１１は、水素、ハロゲン、またはＣ１〜４アルキルから独立して選択され、Ｒ１２は、水素、またはＣ１〜４アルキルから選択される］。
【請求項１５】
腸内細菌科（Enterobacteriaceae）細菌による感染、またはそれによって引き起こされる疾患の処置における使用のための、一般式（ＩＩＩ）を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステルを含む、請求項１４に記載の医薬組成物：
【化４５】
2021501756.tif 000009
［式中、
Ｘ１は、ＮＨであり；
Ｒ２は、ＮＨＲ３であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜３アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ７は、フェニル、単環式６員窒素含有ヘテロシクリルおよび単環式６員窒素含有ヘテロアリールからなる群から選択され、前記フェニルは、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＯＣＨ２Ｒ９、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＮ、およびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており、前記６員ヘテロシクリルおよび６員ヘテロアリール基は、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＯＣＨ２Ｒ９、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＮ、およびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているか；
またはＲ７は、
【化４６】
2021501756.tif 000010
からなる群から選択される縮合二環系であり：
式中、各Ｒ１１は、水素、ハロゲン、Ｏ（オキソ）、およびＣ１〜４アルキルから独立して選択され；Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）から選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、および単環式５または６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ヒドロキシル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、単環式５または６員ヘテロアリール、およびＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１６基は、Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルから独立して選択され、前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ９は、Ｃｌ、Ｆ、メチル、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、およびＯＨからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているフェニルからなる群から選択され；
Ｒ１０は、フェニル、単環式６員窒素含有ヘテロアリール、および単環式６員窒素含有ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニルは、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており、前記６員ヘテロアリールおよび６員ヘテロシクリル基は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているか；
またはＲ１０は、
【化４７】
2021501756.tif 000011
からなる群から選択される縮合二環系であり：
式中、各Ｒ１１は、水素、ハロゲンおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択され、Ｒ１２は、水素、およびＣ１〜４アルキルから選択される］。
【請求項１６】
腸内細菌科（Enterobacteriaceae）細菌による感染、またはそれによって引き起こされる疾患の処置における使用のための、一般式（ＩＶ）を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステルを含む、請求項１４または１５に記載の医薬組成物：
【化４８】
2021501756.tif 000012
［式中、
Ｒ２は、ＮＨＲ３であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ７は、フェニル、ピリジル、およびピリミジンからなる群から選択され、前記フェニル基は、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＯＣＨ２Ｒ９、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＮ、およびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており、前記ピリジル基は、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、Ｍｅ、ＮＨＭｅ、メトキシ、エトキシ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＯＣＨ２Ｒ９、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＮ、およびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているか；
またはＲ７は、
【化４９】
2021501756.tif 000013
からなる群から選択される縮合二環系であり：
式中、各Ｒ１１は、水素、Ｆ、Ｏ（オキソ）、メチルおよびエチルから独立して選択され；Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）から選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、および単環式５または６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ヒドロキシル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、単環式５または６員ヘテロアリール、およびＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１６基は、Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルから独立して選択され、前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ９は、Ｆ、メチル、ＮＨ２およびＯＨで任意選択で置換されているフェニルからなる群から選択され；
Ｒ１０は、フェニル、ピリジルおよびピリジノンからなる群から選択され、前記フェニルは、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており、前記ピリジルは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されている］。
【請求項１７】
腸内細菌科（Enterobacteriaceae）細菌による感染、またはそれによって引き起こされる疾患の処置における使用のための、一般式（Ｖ）を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステルを含む、請求項１４〜１６のいずれかに記載の医薬組成物：
【化５０】
2021501756.tif 000014
［式中、
Ｒ２は、ＮＨ２であり；
Ｒ７は、フェニルおよびピリジルからなる群から選択され、前記フェニル基は、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＣＯＮＨ２、ＯＣＨ２フルオロフェニルおよびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており、前記ピリジル基は、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、Ｍｅ、ＮＨＭｅ、メトキシ、ＣＯＮＨ２、ＯＣＨ２フルオロフェニルおよびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているか；
またはＲ７は、
【化５１】
2021501756.tif 000015
からなる群から選択される縮合二環系であり：
式中、各Ｒ１１は、水素およびＦから独立して選択され、Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）から選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、および単環式５または６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ヒドロキシル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、単環式５または６員ヘテロアリール、およびＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１６基は、Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルから独立して選択され、前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１０は、フェニルおよびピリジルからなる群から選択され、前記フェニルは、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており、前記ピリジルは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されている］。
【請求項１８】
各Ｒ１１は、水素である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
腸内細菌科（Enterobacteriaceae）細菌による感染、またはそれによって引き起こされる疾患の処置における使用のための、一般式（Ｖ）を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグもしくはエステルを含む、請求項１７または１８に記載の医薬組成物：
【化５２】
2021501756.tif 000016
［式中、Ｒ２は、ＮＨ２であり；
Ｒ７は、
【化５３】
2021501756.tif 000017
からなる群から選択される縮合二環系であり：
式中、各Ｒ１１は、水素であり；Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）から選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、および単環式５または６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ヒドロキシル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、単環式５または６員ヘテロアリール、およびＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１６基は、Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルから独立して選択され、前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１０は、フェニルおよびピリジルからなる群から選択され、前記フェニルは、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており、前記ピリジルは、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＯＮＲ３Ｒ４、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ８、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｒ８、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されている］。
【請求項２０】
Ｒ１０が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｃ１〜２アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＯＣＨ２Ｃ３シクロアルキル、ＯＣ３シクロアルキル、ＯＣＦ３およびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているフェニル、および、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＯＣＨ２Ｃ３シクロアルキル、ＯＣ３シクロアルキル、ＯＣＦ３およびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているピリジルからなる群から選択される、請求項１７〜１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記フェニルがＮＨ２、ＮＨＭｅおよびＣ１〜２アルキルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されていおり、前記ピリジル基が、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＭｅおよびＣ１〜２アルキルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されている、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
Ｒ７が、
【化５４】
2021501756.tif 000018
からなる群から選択される縮合二環系であり：
式中、各Ｒ１１は、水素であり、Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ４〜７ヘテロシクリル、ＣＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ２Ｒ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＯＲ１４、Ｃ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ３〜７シクロアルキル、ＣＯＣ１〜４アルキル−ＮＲ１４Ｒ１５、アミノ酸、および第４級アンモニウムカチオン（ＮＲ１６４＋）から選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、および単環式５または６員ヘテロアリールから選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−ヒドロキシル、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、単環式５または６員ヘテロアリール、およびＳＯ２Ｒ１３から独立して選択され、前記フェニルまたは５もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１６基は、Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルから独立して選択され、前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｏ（オキソ）、Ｓ（スルフィニル）、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３およびＳＲ３からなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されている、請求項１７〜２１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２３】
Ｒ１０が、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２アルコキシ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＯＣＨ２Ｃ３シクロアルキル、ＯＣ３シクロアルキル、ＯＣＦ３およびヒドロキシルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されているピリジル基である、請求項１７〜２２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記ピリジル基は、Ｃｌ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＭｅおよびＣ１〜２アルキルからなる群から選択される１個または複数個の置換基で任意選択で置換されている、請求項２３に記載の医薬組成物。