【手続補正書】
【提出日】令和3年4月8日(2021.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020524666.tif 000001
［式中：
Ｒ1は、Ｈ又はＯＨを表し；
Ｒ2は、直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6アルキル基；ハロゲン原子、直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6アルキル基、直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6アルコキシ基、直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6ハロアルキル基、直鎖、分岐鎖、若しくは環式のＣ1-6ハロアルコキシ基より選択される１以上の置換基で置換されてもよいＣ6-10アリール基；ハロゲン原子、直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6アルキル基、直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6アルコキシ基、直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6ハロアルキル基、直鎖、分岐鎖若し
くは環式のＣ1-6ハロアルコキシ基より選択される１以上の置換基で置換されてもよいＣ6-10ヘテロアリール基；又は、Ｏ、Ｎ、及びＳからなる群より選択される１〜３個のヘテ
ロ原子を含んでなる、飽和若しくは不飽和のＣ2-5複素環式基を表し；
Ｙは、Ｈ、又は直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6アルキル基を表すか；あるいはＹは
、Ｒ2と一緒に５若しくは６員環を形成し；
ｎは、０、１、２、３、又は４を表し；
Ａｒは、以下の構造：
【化２】
2020524666.tif 000002
｛式中：
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン原子、残基：−ＯＲ5基若しくは−ＮＲ6AＲ6B（ここで、Ｒ5は、
Ｈ、又は直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6アルキル基を表し；そしてＲ6AとＲ6Bは、独
立して、Ｈ、直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6アルキル又はＣ6-10アリールを表す）を
表し；
Ｒ4は、Ｈ；直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6アルキル基；又は残基：−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7（ここでＲ7は、直鎖、分岐鎖若しくは環式のＣ1-6アルキル基を表す）を表し；そして
Ｘは、Ｏ又はＳを表す｝を有する二環式複素環を表す］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
以下の配置：
【化３】
2020524666.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが２又は３を表す、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1がＯＨを表す、請求項１〜請求項３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＹがＨ又はメチルを表すか又はＹがＲ2と一緒に５員環を形成する、請求項１〜請求項
４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＲ2と一緒に５若しくは６員環を形成する場合、Ｙを担うケトン官能基に対してα
位の炭素は、Ｒ又はＳ配置のキラル中心であるか又はラセミである、請求項１〜請求項４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒが以下の式：
【化４】
2020524666.tif 000004
［式中：
Ｒ3は、Ｈ；Ｆ、Ｃｌ若しくはＢｒより選択されるハロゲン原子；残基：−ＯＲ5（ここでＲ5は、Ｈ、メチル若しくはエチルを表す）；又は残基：−ＮＲ6AＲ6B（ここでＲ6Aと
Ｒ6Bは、独立して、Ｈ、メチル若しくはエチルを表す）を表し；そして
Ｒ4は、Ｈ若しくはメチル；又は
【化５】
2020524666.tif 000005
｛式中：
Ｒ3は、Ｈ；Ｆ、Ｃｌ若しくはＢｒより選択されるハロゲン原子；残基：−ＯＲ5（ここでＲ5は、Ｈ、メチル若しくはエチルを表す）；又は残基：−ＮＲ6AＲ6B（ここでＲ6Aと
Ｒ6Bは、独立して、Ｈ、メチル若しくはエチルを表す）を表す｝を表す］に対応する、請求項１〜請求項６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが以下の式：
【化６】
2020524666.tif 000006
［式中、Ｒ3とＲ4は、請求項７に定義される通りである］に対応する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが以下の式：
【化７】
2020524666.tif 000007
［式中、Ｒ3は、Ｈを表す］に対応する、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2が：
−  メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソプロピル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル；
−  Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＨ、メトキシ、ＮＨ2又はＯＣＦ3より選択される１以上の置換基で置換されてもよいフェニル基；
−  Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ＣＦ3、ＯＨ、メトキシ、ＮＨ2又はＯＣＦ3よ
り選択される１以上の置換基で置換されてもよいピリジル基；又は
−  Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＨ、メトキシ、ＮＨ2又はＯＣＦ3より選択される１以上の置換基Ｒで置換されてもよい構造：
【化８】
2020524666.tif 000008
を有するベンゾフリル基；
−  Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＨ、メトキシ、ＮＨ2、又はＯＣＦ3より選択される１以上の置換基Ｒで置換されてもよい構造：
【化９】
2020524666.tif 000009
を有するフリル基；
−  Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＨ、メトキシ、ＮＨ2又はＯＣＦ3より選択される１以上の置換基Ｒで置換されてもよい構造：
【化１０】
2020524666.tif 000010
を有するチオフェン基；
−  Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＨ、メトキシ、ＮＨ2又はＯＣＦ3より選択される１以上の置換基Ｒで置換されてもよい構造：
【化１１】
2020524666.tif 000011
を有するベンゾフリル基を表す、請求項１〜請求項９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2が：
−  メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、シクロプロピル又はシクロヘキシル；
−  未置換であるか、又はオルト、メタ若しくはパラ位において、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＨ、メトキシ、ＮＨ2若しくはＯＣＦ3より選択される置
換基で一置換されるフェニル基；又は
−  Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ＣＦ3、ＯＨ、メトキシ、ＮＨ2若しくはＯＣＦ3より選択される置換基Ｒで置換されてもよい、ピリジル基：
【化１２】
2020524666.tif 000012
又は、
−  構造：
【化１３】
2020524666.tif 000013
を有するベンゾフリル基；
−  構造：
【化１４】
2020524666.tif 000014
を有するフリル基を表す、請求項１〜請求項９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の構造：
【表１−１】
2020524666.tif 000015
【表１−２】
2020524666.tif 000016
【表１−３】
2020524666.tif 000017
【表１−４】
2020524666.tif 000018
の１つに対応する、請求項１〜請求項１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜請求項１２のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
重症／抵抗性てんかんとそれより生じる認知障害、自閉症、卒中、統合失調症、パーキンソン病、アルツハイマー病、レット症候群、筋萎縮性側索硬化症、偏頭痛、認知症、及び大うつ病から成る群から選択される、中枢神経系のＮ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体が関与する疾患又は病態の治療のための、請求項１３に記載の医薬組成物。