【手続補正書】
【提出日】令和3年9月13日(2021.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
【化６】
2020536067.tif 000001
または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項２】
治療有効量の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
治療有効量の式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
治療有効量の追加の活性剤を含み、必要に応じて、前記追加の活性剤が、抗生物質、シクロスポリン、リフィテグラスト、およびそれらの組合せからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
点眼薬の剤形として調製される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物は、重量で約０．５％〜約７５％、または約０．５％〜約７０％、または約０．５％〜約６５％、または約０．５％〜約６０％、または約０．５％〜約５５％、または約０．５％〜約５０％、または約０．５％〜約４５％、または約０．５％〜約４０％、または約０．５％〜約３５％、または約０．５％〜約３０％、または約０．５％〜約２５％、または約０．５％〜約２０％、または約０．５％〜約１５％、または約０．５％〜約１０％、または約０．５％〜約９％、または約０．５％〜約８％、または約０．５％〜約７％、または約０．５％〜約６％、または約０．５％〜約５％、または約０．５％〜約４％、または約０．５％〜約３％、または約０．５％〜約２％、または約０．５％〜約１％の量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項７】
式Ｉまたは式ＩＩの前記化合物の濃度が、約０．１％である、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項８】
式Ｉまたは式ＩＩの前記化合物の濃度が、０．１％〜１．３％（ｗ／ｖ）の間である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物は、可溶化剤、アルコール、酸、および保存剤のうちの１つまたは複数を含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物は、可溶化剤およびアルコールを含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物は、可溶化剤および保存剤を含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物は、水を含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物は、重量で約０．５％〜約７５％、または約１％〜約７０％、または約１％〜約６５％、または約１％〜約６０％、または約１％〜約５５％、または約１％〜約５０％、または約１％〜約４５％、または約１％〜約４０％、または約１％〜約３５％、または約１％〜約３０％、または約１％〜約２５％、または約１％〜約２０％、または約１％〜約１５％、または約１％〜約１０％、または約１％〜約５％の量の可溶化剤を含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記可溶化剤は、ビタミンＥ  ＴＰＧＳ（ｄ−α−トコフェリルポリエチレングリコール１０００スクシネート）である、請求項９〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記組成物は、重量で約０．５％〜約７５％、または約０．５％〜約７０％、または約０．５％〜約６５％、または約０．５％〜約６０％、または約０．５％〜約５５％、または約０．５％〜約５０％、または約０．５％〜約４５％、または約０．５％〜約４０％、または約０．５％〜約３５％、または約０．５％〜約３０％、または約０．５％〜約２５％、または約０．５％〜約２０％、または約０．５％〜約１５％、または約０．５％〜約１０％、または約０．５％〜約９％、または約０．５％〜約８％、または約０．５％〜約７％、または約０．５％〜約６％、または約０．５％〜約５％、または約０．５％〜約４％、または約０．５％〜約３％、または約０．５％〜約２％、または約０．５％〜約１％の量のアルコールを含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記アルコールは、糖アルコール、例えばマンニトールである、請求項９〜１５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記組成物は、重量で約０．００１％〜約５％、または約０．００１％〜約４％、または約０．００１％〜約３％、または約０．００１％〜約２％、または約０．００１％〜約１％、または約０．００１％〜約０．５％、または約０．００１％〜約０．１％、または約０．００１％〜約０．００９％、または約０．００１％〜約０．００８％、または約０．００７％、または約０．００１％〜約０．００６％、または約０．００１％〜約０．００５％の量の保存剤を含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記保存剤は、ポリクオタニウム−１（ｐｏｌｙｑｕａｄ）である、請求項９〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記組成物は、界面活性剤を含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記組成物は、重量で約０．０１％〜約２０％、または約０．０１％〜約１５％、または約０．０１％〜約１０％、または約０．０１％〜約９％、または約０．０１％〜約８％、または約０．０１％〜約７％、または約０．０１％〜約６％、または約０．０１％〜約５％、または約０．０１％〜約４％、または約０．０１％〜約３％、または約０．０１％〜約２％、または約０．０１％〜約１％、または約０．０１％〜約０．５％、または約０．０１％〜約０．１％、または約０．０１％〜約０．０９％、または約０．０１％〜約０．０８％、または約０．０７％、または約０．０１％〜約０．０６％、または約０．０１％〜約０．０５％の量の前記界面活性剤を含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記界面活性剤は、Ｔｗｅｅｎ  ６０、Ｔｗｅｅｎ  ８０、またはステアリン酸ポリオキシルである、請求項１９または２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記組成物は、シクロデキストリンを含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項２３】
前記組成物は、重量で約０．５％〜約９５％、または約０．５％〜約９０％、または約０．５％〜約８５％、または約０．５％〜約８０％、または約０．５％〜約７５％、または約０．５％〜約７０％、または約０．５％〜約６５％、または約０．５％〜約６０％、または約０．５％〜約５５％、または約０．５％〜約５０％、または約０．５％〜約４５％、または約０．５％〜約４０％、または約０．５％〜約３５％、または約０．５％〜約３０％、または約０．５％〜約２５％、または約０．５％〜約２０％、または約０．５％〜約１５％、または約０．５％〜約１０％、または約０．５％〜約９％、または約０．５％〜約８％、または約０．５％〜約７％、または約０．５％〜約６％、または約０．５％〜約５％、または約０．５％〜約４％、または約０．５％〜約３％、または約０．５％〜約２％、または約０．５％〜約１％の量のシクロデキストリンを含む、いずれかの前記請求項に記載の組成物。
【請求項２４】
前記シクロデキストリンは、（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンである、請求項２２または２３に記載の組成物。
【請求項２５】
０％〜２０％（ｖ／ｖ）の間のＴｗｅｅｎ  ８０をさらに含む、請求項７または８に記載の組成物。
【請求項２６】
０％〜１．４％（ｗ／ｖ）の間のポリビニルアルコール（ＰＶＡ）（分子量１３０００〜２３０００）をさらに含む、請求項７、８または２５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２７】
約０．００１％（ｗ／ｖ）のｐｏｌｙｑｕａｄ（ポリクオタニウム−１）をさらに含む、請求項７、８、２５または２６のいずれか一項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３７２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３７２】
【化４−５】
2020536067.tif 000002
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置する方法であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、前記患者に、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
【化５】
2020536067.tif 000003
または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２）
治療有効量の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記眼の状態が、ドライアイ疾患である、項目１または２に記載の方法。
（項目４）
前記眼の状態が、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、ＶＥＧＦ網膜症、加齢黄斑変性症、網膜静脈閉塞症、および高血圧性網膜症からなる群から選択される網膜症である、項目１または２に記載の方法。
（項目５）
前記眼の状態が、糖尿病性網膜症である、項目４に記載の方法。
（項目６）
治療有効量の追加の活性剤を投与するステップを含む、前記項目のいずれか一項に記載の方法。
（項目７）
前記追加の活性剤が、抗生物質、シクロスポリン、リフィテグラスト、およびそれらの組合せからなる群から選択される、項目６に記載の方法。
（項目８）
前記化合物が、前記患者に局所投与される、前記項目のいずれか一項に記載の方法。
（項目９）
前記化合物が、点眼薬の剤形で前記患者に局所投与される、項目８に記載の方法。
（項目１０）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
【化６】
2020536067.tif 000004
または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
（項目１１）
治療有効量の式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、項目１０に記載の組成物。
（項目１２）
前記眼の状態が、ドライアイ疾患である、項目１０または１１に記載の組成物。
（項目１３）
前記眼の状態が、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、ＶＥＧＦ網膜症、加齢黄斑変性症、網膜静脈閉塞症、および高血圧性網膜症からなる群から選択される網膜症である、項目１０または１１に記載の組成物。
（項目１４）
前記眼の状態が、糖尿病性網膜症である、項目１３に記載の組成物。
（項目１５）
治療有効量の追加の活性剤を含む、項目１０〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１６）
前記追加の活性剤が、抗生物質、シクロスポリン、リフィテグラスト、およびそれらの組合せからなる群から選択される、項目１５に記載の組成物。
（項目１７）
式Ｉまたは式ＩＩの前記化合物が、約０．０１％〜約１０％の間の式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含むエマルションに製剤化される、項目１０〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１８）
前記エマルションが、約０．０１％〜約１０％の間のプロピレングリコールをさらに含む、項目１７に記載の組成物。
（項目１９）
前記エマルションが、約１％〜約２５％の間の鉱油をさらに含む、項目１７または１８に記載の組成物。
（項目２０）
前記エマルションが、約０．５％〜約１０％の間のＴｗｅｅｎ  ６０およびＴｗｅｅｎ
８０の１つまたは複数をさらに含む、項目１７〜１９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２１）
前記エマルションが、約１％〜約２５％の間の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリン（ＨＰ−β−ＣＤ）をさらに含む、項目１７〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２２）
点眼薬の剤形として調製される、項目１０〜２１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２３）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置する方法であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、前記患者に、角膜融解の危険性が低減されている治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
【化７】
2020536067.tif 000005
または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２４）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、角膜融解の危険性が低減されている治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
【化８】
2020536067.tif 000006
【化９】
2020536067.tif 000007
または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
（項目２５）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに可溶化剤、糖アルコール、酸および保存剤の１つまたは複数を含む、組成物。
（項目２６）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約０．０５〜約１０％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約０％〜約２５％のビタミンＥ  ＴＰＧＳ（ｄ−α−トコフェリルポリエチレングリコール１０００スクシネート）、約０％〜約１０％のマンニトール、約０％〜約１０％のホウ酸および約０％〜約１％のポリクオタニウム−１（ｐｏｌｙｑｕａｄ）の１つまたは複数を含む、組成物。
（項目２７）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で０．０５％超の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに５％超のビタミンＥ  ＴＰＧＳ（ｄ−α−トコフェリルポリエチレングリコール１０００スクシネート）、０．５％超のマンニトール、０．５％超のホウ酸および０．００１％超のポリクオタニウム−１（ｐｏｌｙｑｕａｄ）の１つまたは複数を含む、組成物。
（項目２８）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で１０％未満の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに２５％未満のビタミンＥ  ＴＰＧＳ（ｄ−α−トコフェリルポリエチレングリコール１０００スクシネート）、１０％未満のマンニトール、１０％未満のホウ酸および１％未満のポリクオタニウム−１（ｐｏｌｙｑｕａｄ）の１つまたは複数を含む、組成物。
（項目２９）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約３．５％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約１６％のビタミンＥ  ＴＰＧＳ（ｄ−α−トコフェリルポリエチレングリコール１０００スクシネート）、約３．１８％のマンニトール、約１．２％のホウ酸および約０．００５％のポリクオタニウム−１（ｐｏｌｙｑｕａｄ）の１つまたは複数を含む、組成物。
（項目３０）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびにゲル化賦形剤、ポロキサマー、可溶化剤、界面活性剤、ポリエーテルおよびシクロデキストリンの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目３１）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびにジェランガム、ビタミンＥ  ＴＰＧＳおよび（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目３２）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約０．５％〜約１０％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約０％〜約５％のジェランガム、約０％〜約２０％のビタミンＥ  ＴＰＧＳおよび約０％〜約２０％の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目３３）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で０．５％超の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに０．１％超のジェランガム、１％超のビタミンＥ  ＴＰＧＳおよび５％超の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目３４）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で２０％未満の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに５％未満のジェランガム、２０％未満のビタミンＥ  ＴＰＧＳ、２０％未満の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目３５）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約２．４％〜約３％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約０．５％のジェランガム、約５％のビタミンＥ  ＴＰＧＳ、約１０％の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目３６）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約２．４％〜約３％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約０．４％のジェランガム、約１０％のビタミンＥ  ＴＰＧＳ、約５％の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目３７）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびにアルギン酸ナトリウム、ビタミンＥ  ＴＰＧＳ、（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリン、Ｔｗｅｅｎ（例えば、Ｔｗｅｅｎ  ８０）、ポリ（エチレングリコール）（ＰＥＧ）（例えば、ＰＥＧ４００）およびステアリン酸ポリオキシルの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目３８）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約０．０５％〜約１０％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約０％〜約５％のアルギン酸ナトリウム、約０％〜約２０％のビタミンＥ  ＴＰＧＳおよび約０％〜約２０％の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目３９）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で０．５％超の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに０．１％超のアルギン酸ナトリウム、１％超のビタミンＥ  ＴＰＧＳおよび５％超の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目４０）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で１０％未満の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに５％未満のアルギン酸ナトリウム、２０％未満のビタミンＥ  ＴＰＧＳ、２０％未満の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目４１）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約３％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約１．５％のアルギン酸ナトリウム、約５％のビタミンＥ  ＴＰＧＳ、約１０％の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリンの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目４２）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約０．０５％〜約１０％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約０％〜約５％のアルギン酸ナトリウム、約０％〜約２５％のＴｗｅｅｎ  ８０、約０％〜約２０％の（２−ヒドロキシルプロピル）−β−シクロデキストリン、約０％〜約２０％のＰＥＧ４００および約０％〜約１０％ステアリン酸ポリオキシルの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目４３）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で０．０５％超の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに１％超のアルギン酸ナトリウム、１％超のＴｗｅｅｎ  ８０、１％超の（２−ヒドロキシルプロピル）−β−シクロデキストリン、１％超のＰＥＧ４００および１％超のステアリン酸ポリオキシルの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目４４）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で１０％未満の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに５％未満のアルギン酸ナトリウム、２５％未満のＴｗｅｅｎ  ８０、２０％未満の（２−ヒドロキシルプロピル）−β−シクロデキストリン、２０％未満のＰＥＧ４００および１０％未満のステアリン酸ポリオキシルの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目４５）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で３％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約１．５％のアルギン酸ナトリウム、約１５％のＴｗｅｅｎ  ８０、約１０％の（２−ヒドロキシルプロピル）−β−シクロデキストリン、約１０％のＰＥＧ４００および約５％のステアリン酸ポリオキシルの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目４６）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約３％〜約４％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約８０％の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリン（ＨＰ−β−ＣＤ）および約１％のＴｗｅｅｎ  ８０の１つまたは複数を含む、組成物。
（項目４７）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約１％〜約１０％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約１％〜約４０％のポロキサマー４０７および約１％〜約２０％のビタミンＥ  ＴＰＧＳの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目４８）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で１％超の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに１％超のポロキサマー４０７および１％超のビタミンＥ  ＴＰＧＳの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目４９）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で１０％未満の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに４０％未満のポロキサマー４０７および２０％未満のビタミンＥ  ＴＰＧＳの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目５０）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約５．４％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、ならびに約２０％のポロキサマー４０７および約１２％のビタミンＥ  ＴＰＧＳの１つまたは複数を含む、組成物。
（項目５１）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含むナノ粒子製剤を含む、組成物。
（項目５２）
前記ナノ粒子製剤が、ポリ（エチレングリコール）（ＰＥＧ）ナノ粒子を含む、項目４６に記載の組成物。
（項目５３）
前記ナノ粒子製剤が、メトキシポリ（エチレングリコール）−ポリ（ラクチド）（ｍＰＥＧ−ＰＬＡ）ナノ粒子を含む、項目４６または４７に記載の組成物。
（項目５４）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約１％〜約５％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、および約９０％〜約９８％のｍＰＥＧ−ＰＬＡを含むナノ粒子製剤を含む、組成物。
（項目５５）
眼の状態の処置を必要とする患者の眼の状態を処置するための組成物であって、前記眼の状態が、ドライアイ疾患および網膜症からなる群から選択され、重量で約３％〜約３．５％の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、または薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容される担体、および約９６．５％〜約９７％のｍＰＥＧ−ＰＬＡを含むナノ粒子製剤を含む、組成物。
（項目５６）
網膜症が、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、ＶＥＧＦ網膜症、加齢黄斑変性症、網膜静脈閉塞症、および高血圧性網膜症からなる群から選択される、項目１９〜５０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５７）
網膜症が、糖尿病性網膜症である、項目５１に記載の組成物。
（項目５８）
ぶどう膜炎の処置を必要とする患者のぶどう膜炎を処置する方法であって、前記患者に、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
【化１０】
2020536067.tif 000008
または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目５９）
ぶどう膜炎の処置を必要とする患者のぶどう膜炎を処置するための組成物であって、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
【化１１】
2020536067.tif 000009
【化１２】
2020536067.tif 000010
または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
（項目６０）
疼痛の軽減を必要とする患者の疼痛を軽減する方法であって、前記患者に、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
【化１３】
2020536067.tif 000011
＃１  もしくは
または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目６１）
前記疼痛が、眼痛である、項目６０に記載の方法。
（項目６２）
疼痛の軽減を必要とする患者の疼痛を軽減するための鎮痛組成物であって、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
【化１４】
2020536067.tif 000012
または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、鎮痛組成物。
（項目６３）
前記疼痛が、眼痛である、項目６２に記載の組成物。
（項目６４）
約０．５％の式Ｉまたは式ＩＩの化合物、約１８％の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリン（ＨＰ−β−ＣＤ）および約１％〜約４％の間のＴｗｅｅｎ  ８０を含む、項目６２または６３に記載の組成物。
（項目６５）
麻酔を必要とする患者を麻酔する方法であって、前記患者に、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
【化１５】
2020536067.tif 000013
または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目６６）
前記患者が、眼のレベルで麻酔される、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
麻酔を必要とする患者を麻酔するための麻酔組成物であって、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物
【化１６】
2020536067.tif 000014
【化１７】
2020536067.tif 000015
または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、麻酔組成物。
（項目６８）
前記患者が、眼のレベルで麻酔される、項目６７に記載の組成物。
（項目６９）
約０．５％の式Ｉまたは式ＩＩの化合物、約１８％の（２−ヒドロキシプロピル）−β−シクロデキストリン（ＨＰ−β−ＣＤ）および約１％〜約４％の間のＴｗｅｅｎ  ８０を含む、項目６７または６８に記載の組成物。
（項目７０）
式Ｉまたは式ＩＩの前記化合物の濃度が、約０．１％である、項目１０に記載の組成物。
（項目７１）
式Ｉまたは式ＩＩの前記化合物の濃度が、約０．２％である、項目１０に記載の組成物。
（項目７２）
式Ｉまたは式ＩＩの前記化合物の濃度が、約０．６％である、項目１０に記載の組成物。
（項目７３）
式Ｉまたは式ＩＩの前記化合物の濃度が、約１％である、項目１０に記載の組成物。
（項目７４）
式Ｉまたは式ＩＩの前記化合物の濃度が、約２％である、項目１０に記載の組成物。
（項目７５）
式Ｉまたは式ＩＩの前記化合物の濃度が、０．１％〜１．３％（ｗ／ｖ）の間である、項目１０に記載の組成物。
（項目７６）
約１０％（ｗ／ｖ）のＨＰ−β−ＣＤをさらに含む、項目７０〜７５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７７）
０％〜２０％（ｖ／ｖ）の間のＴｗｅｅｎ  ８０をさらに含む、項目７０〜７６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７８）
約２．５％（ｗ／ｖ）のビタミンＥ  ＴＰＧＳをさらに含む、項目７０〜７７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７９）
０％〜１．４％（ｗ／ｖ）の間のポリビニルアルコール（ＰＶＡ）（分子量１３０００〜２３０００）をさらに含む、項目７０〜７８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８０）
０％〜０．５％（ｗ／ｖ）の間のカルボキシメチルセルロース（低、中および／または高粘度）をさらに含む、項目７０〜７９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８１）
約０．００１％（ｗ／ｖ）のｐｏｌｙｑｕａｄ（ポリクオタニウム−１）をさらに含む、項目７０〜８０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８２）
前記化合物が、前記患者に眼内注射によって投与される、項目４に記載の方法。
（項目８３）
前記患者が、ドライアイ疾患に関連する眼における眼痛、眼の不快感、眼の灼熱感、または眼の乾燥感の１つまたは複数を有する、項目６５に記載の方法。
（項目８４）
前記患者が、ドライアイ疾患に関連しないまたはドライアイ疾患の処置後に持続している眼における眼痛、眼の不快感、眼の灼熱感、または眼の乾燥感の１つまたは複数を有する、項目６５に記載の方法。
（項目８５）
前記患者が、ドライアイ疾患に関連する眼における眼痛、眼の不快感、眼の灼熱感、または眼の乾燥感の１つまたは複数を有する、項目６２または６７に記載の組成物。
（項目８６）
前記患者が、ドライアイ疾患に関連しないまたはドライアイ疾患の処置後に持続している眼における眼痛、眼の不快感、眼の灼熱感、または眼の乾燥感の１つまたは複数を有する、項目６２または６７に記載の組成物。