【手続補正書】
【提出日】令和3年8月30日(2021.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iを満たす構造を有する化合物であり、
【化１】
2020532538.tif 000001
式I
式中
Mは二価金属またはその放射性同位体であり；
R1は、芳香族基であり、それはリンカー基を通してCaに直接的または間接的に付着し、そこでリンカー基は、脂肪族リンカー、ヘテロ脂肪族リンカー、ヘテロ原子、芳香族基、またはそれらの任意の組合せ、又は脂肪族基から選ばれ；
R2は、リンカー基を通してCｂに直接的または間接的に付着した芳香族基であり、前記リンカー基は、脂肪族リンカー、ヘテロ脂肪族リンカー、ヘテロ原子、芳香族基、またはそれらの任意の組合せ；脂肪族；ヘテロ脂肪族から選ばれ；または
R1およびR2は、一緒に結合して二ないし七の縮合環を含む縮合環系を形成し；
各々のR3およびR4は、-NH2、-NHR、-NRR'、-OR、-SR、または-C(R)1-2R'から無関係に選ばれ、そこでRおよびR'は、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、またはヘテロ脂肪族-ヘテロアリールから無関係に選ばれ、またはそこでRおよびR'は、それらが結合する窒素または炭素原子と共に、複素環またはヘテロアリール基、または環状脂肪族基をそれぞれ形成し；またはそこでR3および/またはR4は-C(R)1R'であるとき、そのときRまたはR'基の一は炭素原子と二重結合を形成し、およびアリール基を形成するために残りのRまたはR'基とさらに接合し；および
ただし次のこと、
（i）R1はメチルであり、およびR2はメチルである場合、そのときR3、またはR4の少なくとも一には、リンカー-X基が含まれ、そこでリンカーは、カルボニル-含有基、アルキレンオキシド、脂肪族基、イミドエステルから選ばれ；またはリンカーは、マレイミド、ハロアセチル、またはピリジルジスルフィドから生成され；およびそこでXは、ターゲットへの化合物のデリバリーを促進するのに適する官能基が含まれるモイエティであり、およびそこでリンカー-X基は、(CH2)2N(CH3)3ではなく、またはそれ以外であり；および
（ii）化合物は、次のもの、
【化２】
2020532538.tif 000002
;
2020532538.tif 000003
;または、
2020532538.tif 000004
ではなく、またはそれら以外であることを条件とする、化合物。
【請求項２】
化合物は、一以上の式IIA-IIR：
【化３−１】
2020532538.tif 000005
式IIA;
2020532538.tif 000006
式IIB;
2020532538.tif 000007
式IIC;
2020532538.tif 000008
式IID;
2020532538.tif 000009
式IIE;
2020532538.tif 000010
式IIF;
2020532538.tif 000011
式IIG;
2020532538.tif 000012
式IIH;
2020532538.tif 000013
式III; 
【化３−２】
2020532538.tif 000014
式IIJ;
2020532538.tif 000015
式IIK;
2020532538.tif 000016
式IIL;
2020532538.tif 000017
式IIM;
2020532538.tif 000018
式IIN;
2020532538.tif 000019
式IIO;
2020532538.tif 000020
式IIP;
2020532538.tif 000021
式IIQ; または
2020532538.tif 000022
式IIR;
を満たし、
式中、各R5およびR6は、脂肪族；アリール；ヘテロ脂肪族；脂肪族-アリール；ヘテロアリール；脂肪族-ヘテロアリール；ヘテロ脂肪族-アリール；ヘテロ脂肪族-ヘテロアリール；ヒドロキシル；-NH2；ニトロ；チオール；ハロゲン；ホスファート；ホスホリル；スルフィノ；スルホ；アジド；または
-C(O)RcX、C[(Rc)2]mX、-[(CH2)2O]mX、-O(CH2)mX、-[O(CH2)2]mX、-NRc(CH2)mX、-SRcX、-CH2C(O)NHRcX、-[(CH2)2NRc]mX、-NRc(CH2)2]mX、-C(=NH2+)NRcX、または
【化４】
2020532538.tif 000023
から無関係に選ばれ、
式中、各Rcは、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、またはヘテロ脂肪族-ヘテロアリールから無関係に選ばれ；各Xは、-P+(Rd)3または-N+(Rd)3から無関係に選ばれ、そこで各Rdは、水素、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、またはヘテロ脂肪族-ヘテロアリールから無関係に選ぶことができ、および各mは、1から30までの無関係に選ばれる整数であり；および
nは1から5までの選ばれる整数である、
構造を有する、請求項1の化合物。
【請求項３】
一以上の式IIIA-IIIY'：
【化５−１】
2020532538.tif 000024
式IIIA;
2020532538.tif 000025
式IIIB;
2020532538.tif 000026
式IIIC;
2020532538.tif 000027
式IIID;
2020532538.tif 000028
式IIIE;
2020532538.tif 000029
式IIIF;
2020532538.tif 000030
式IIIG;
2020532538.tif 000031
式IIIH;
2020532538.tif 000032
式IIII;
2020532538.tif 000033
式IIIJ;
2020532538.tif 000034
式IIIK;
2020532538.tif 000035
式IIIL;
2020532538.tif 000036
式IIIM;
2020532538.tif 000037
式IIIN;
2020532538.tif 000038
式IIIO;
2020532538.tif 000039
式IIIP;
2020532538.tif 000040
式IIIQ;
2020532538.tif 000041
式IIIR;
【化５−２】
2020532538.tif 000042
式IIIS;
2020532538.tif 000043
式IIIT;
2020532538.tif 000044
式IIIU;
2020532538.tif 000045
式IIIV;
2020532538.tif 000046
式IIIW;
2020532538.tif 000047
式IIIX;
2020532538.tif 000048
式IIIY;
2020532538.tif 000049
式IIIZ;
2020532538.tif 000050
式IIIA’;
2020532538.tif 000051
式IIIB’;
2020532538.tif 000052
式IIIC’;
2020532538.tif 000053
式IIID’;
2020532538.tif 000054
式IIIE’;
2020532538.tif 000055
式IIIF’;
2020532538.tif 000056
式IIIG’;
2020532538.tif 000057
式IIIH’;
2020532538.tif 000058
式IIII’;
2020532538.tif 000059
式IIIJ’;
2020532538.tif 000060
式IIIK’;
2020532538.tif 000061
式IIIL’;
2020532538.tif 000062
式IIIM’;
【化５−３】
2020532538.tif 000063
式IIIN’;
2020532538.tif 000064
式IIIO’;
2020532538.tif 000065
式IIIP’;
2020532538.tif 000066
式IIIQ’;
2020532538.tif 000067
式IIIR’;
2020532538.tif 000068
式IIIS’;
2020532538.tif 000069
式IIIT’;
2020532538.tif 000070
式IIIU’;
2020532538.tif 000071
式IIIV’;
2020532538.tif 000072
式IIIW’;
2020532538.tif 000073
式IIIX’; または
2020532538.tif 000074
式IIIY’.
を満たす構造を有し、
式中、各Yは、O、S、またはNRから無関係に選ばれ、そこでRは、水素、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、ヘテロ脂肪族-ヘテロアリール、またはそれらの任意の組合せから選ばれ；各Xは、無関係にターゲティングモイエティであり；各mは1から30までの選ばれる整数であり；各qは0から30までの選ばれる整数であり；およびnは1から5までの選ばれる整数である、請求項1または請求項2の化合物。
【請求項４】
（i）Mは、Cu、Co、Ni、またはCu2+、60Cu2+、61Cu2+、62Cu2+、63Cu2+、64Cu2+、または65Cu2+；および/または
（ii）R1は、フェニル、ピリジル、ナフチル、アントラセニル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ベンゾキノリニル、ベンゾキノキサリニル、ベンゾキナゾリニル、フェニル-(R5)n、ピリジル-(R5)n、ナフチル-(R5)n、アントラセニル-(R5)n、キノリニル-(R5)n、キナゾリニル-(R5)n、キノキサリニル-(R5)n、ベンゾキノリニル-(R5)n、ベンゾキノキサリニル-(R5)n、またはベンゾキナゾリニル-(R5)nから選ばれ、そこで各R5は、脂肪族；アリール；ハロ脂肪族；ヘテロ脂肪族；脂肪族-アリール；ヘテロアリール；脂肪族-ヘテロアリール；ヘテロ脂肪族-アリール；ヘテロ脂肪族-ヘテロアリール；ヒドロキシル；-NH2；-P+(Rd)3または-N+(Rd)3（そこで各Rdは、水素、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、またはヘテロ脂肪族-ヘテロアリールから無関係に選ぶことができ）；ニトロ；チオール；ハロゲン；ホスファート；ホスホリル；スルフィノ；スルホ；アジド；リンカー-X基；またはそのような基の任意の組合せから無関係に選ばれ；およびnは1から10までの選ばれる整数であり、任意選択で、
（a）nは1であり、およびR5は、-C(O)RcX、-C[(Rc)2]mX、-[(CH2)2O]mX、-O(CH2)mX、-[O(CH2)2]mX、-NRc(CH2)mX、-[(CH2)2NRc]mX、-[NRc(CH2)2]mX、-C(=NH2+)NRcX、-CH2C(O)NHRcX、-SRcX、または
【化６】
2020532538.tif 000075
から選ばれ；
式中、各Rcは、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、またはヘテロ脂肪族-ヘテロアリールから無関係に選ばれ；各Xは、-P+(Rd)3または-N+(Rd)3から無関係に選ばれ、そこで各Rdは、水素、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、またはヘテロ脂肪族-ヘテロアリールから無関係に選ばれ；および各mは1から30までの無関係に選ばれる整数であり、または
（b）各R5は、アルキル、アルキエニル、アルキニル、アミン、カルボン酸、エステル、アルコキシ、アミド、シアノ、エーテル、シリルエーテル、ホスフィン、チオエーテル、ジスルフィド、イソチオシアナート、イソシアナート、カーボナート、ケトン、スルフィニル、スルホニル、カルボノチオイル、イソニトリル、またはそのような基の任意の組合せから無関係に選ばれ；およびnは1である、いずれかの請求項1ないし3の化合物。
【請求項５】
R1は、フェニル；-PhC[(Rc)2]mPPh3；-Ph[(CH2)2O]mPPh3；-Ph[O(CH2)2]mPPh3；-PhOH；-PhOPPh3；-PhNRPPh3；-Ph[(CH2)2NR]mPPh3、または-Ph[NR(CH2)2]mPPh3、そこでRは、水素、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、またはヘテロ脂肪族-ヘテロアリールであり；-PhO-脂肪族；-PhN(R)脂肪族、そこでRは、水素、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、またはヘテロ脂肪族-ヘテロアリールであり；または-Ph(Z)1-5、そこでZは、Cl、F、Br、またはI、NO2、CF3、C(CF3)3であるものから選ばれ；およびmは1から30までの選ばれる整数であり、任意選択で、
（i）R1は、フェニル、-PhOH、-PhOMe、-PhCl、-PhNO2、-PhCF3、-PhC(CF3)3、-PhF5、または-PhNMe2から選ばれ、および/またはR2はアルキルまたはフェニルから選ばれ、および/または、
（ii）各々のR2、R3、およびR4には、リンカー-X基が無関係に含まれ、そこでリンカーは、カルボニル-含有基、アルキレンオキシド、脂肪族基、イミドエステルから選ばれ；またはリンカーは、マレイミド、ハロアセチル、またはピリジルジスルフィドから生成され；およびそこでＸは、化合物のターゲットへのデリバリーを促進するのに適する官能基が含まれるモイエティである、いずれかの請求項1ないし4の化合物。
【請求項６】
リンカー-X基は、-C(O)RcX、-C[(Rc)2]mX、-[(CH2)2O]mX、-O(CH2)mX、-[O(CH2)2]mX、-NRc(CH2)mX、-[(CH2)2NRc]mX、-[NRc(CH2)2]mX、-C(=NH2+)NRcX、-CH2C(O)NHRcX、-SRcX、または
【化７】
2020532538.tif 000076
から選ばれ；
式中、各Rcは、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、またはヘテロ脂肪族-ヘテロアリールから無関係に選ばれ；各Xは、-P+(Rd)3または-N+(Rd)3から無関係に選ばれ、そこで各Rdは、水素、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、またはヘテロ脂肪族-ヘテロアリールから無関係に選ばれ；および各mは1から30までの無関係に選ばれる整数であり、任意選択で、
（i）リンカー-Ｘ基は、-C(O)(CH2)1-30P+Ph3キBr-、-C(=NH2+)N(CH2)1-30P+Ph3キBr-、-CH2C(O)NH(CH2)1-30P+Ph3キBr-、-S(CH2)1-30P+Ph3キBr-、-(CH2)1-30P+Ph3キBr-、-O(CH2)1-30P+Ph3キBr-、-NH(CH2)1-30P+Ph3キBr-、-C(O)[O(CH2)2]1-30P+Ph3キBr-、-C(=NH2+)NCH2[O(CH2)2]1-30P+Ph3キBr-、-CH2C(O)NH[O(CH2)2]1-30P+Ph3キBr-、-[O(CH2)2]1-30P+Ph3キBr-、-C(O)(CH2)1-30N+Me3キBr-、-C(=NH2+)N(CH2)1-30N+Me3キBr-、-CH2C(O)NH(CH2)1-30N+Me3キBr-、-S(CH2)1-30N+Me3キBr-、-(CH2)1-30N+Me3キBr-、-O(CH2)1-30N+Me3キBr-、-NH(CH2)1-30N+Me3キBr-、-C(O)[O(CH2)2]1-30N+Me3キBr-、-C(=NH2+)NCH2[O(CH2)2]1-30N+Me3キBr-、-CH2C(O)NH[O(CH2)2]1-30N+Me3キBr-、-S[O(CH2)2]1-30N+Me3キBr-、
【化８】
2020532538.tif 000077
, 
2020532538.tif 000078
, 
2020532538.tif 000079
,または
2020532538.tif 000080
から選ばれ、および/または
（ii）各々のR3およびR4は、-N(H)リンカー-X、-N[(CH2)nCH3]リンカー-X、または-N[(CH2)nCF3]リンカー-Xから無関係に選ばれ、そこでリンカーは、カルボニル-含有基、アルキレンオキシド、脂肪族基、イミドエステルから選ばれ；またはリンカーはマレイミド、ハロアセチル、またはピリジルジスルフィドから生成され；およびそこでXはターゲティングモイエティである、請求項5の化合物。
【請求項７】
各々のR3およびR4は、-NH2、-N(H)(CH2)nCH3、-N(H)(CH2)nCF3、-N[(CH2)nCH3]2、または-N[(CH2)nCF3]2から無関係に選ばれ、そこで各nは0から10までの無関係に選ばれる整数であり、任意選択で、各々のR3およびR4は、-N(H)(CH2)2CF3または-N[(CH2)2CH3]2であり、および/または各々のR1およびR2はフェニル、PhOH, -PhOMe, -PhCl, -PhNO2, -PhCF3, -PhC(CF3)3, -PhF5,または -PhNMe2である、いずれかの請求項1ないし6の化合物。
【請求項８】
化合物は次の、
【化９−１】
2020532538.tif 000081
;
2020532538.tif 000082
;
2020532538.tif 000083
;
2020532538.tif 000084
;
2020532538.tif 000085
;
2020532538.tif 000086
;
2020532538.tif 000087
;
2020532538.tif 000088
;
2020532538.tif 000089
;
2020532538.tif 000090
;
2020532538.tif 000091
;
2020532538.tif 000092
;
2020532538.tif 000093
;
2020532538.tif 000094
;
【化９−２】
2020532538.tif 000095
;
2020532538.tif 000096
;
2020532538.tif 000097
;
2020532538.tif 000098
;
2020532538.tif 000099
;
2020532538.tif 000100
;
2020532538.tif 000101
;
2020532538.tif 000102
;
2020532538.tif 000103
;
2020532538.tif 000104
;
2020532538.tif 000105
;
2020532538.tif 000106
;
2020532538.tif 000107
;
2020532538.tif 000108
;
2020532538.tif 000109
;
2020532538.tif 000110
;
2020532538.tif 000111
;
【化９−３】
2020532538.tif 000112
;
2020532538.tif 000113
;
2020532538.tif 000114
;
2020532538.tif 000115
;
2020532538.tif 000116
;
2020532538.tif 000117
;
2020532538.tif 000118
;
2020532538.tif 000119
;
2020532538.tif 000120
;
2020532538.tif 000121
;
2020532538.tif 000122
;
2020532538.tif 000123
;
【化９−４】
2020532538.tif 000124
;
2020532538.tif 000125
;
2020532538.tif 000126
;
2020532538.tif 000127
;
2020532538.tif 000128
;
2020532538.tif 000129
;
2020532538.tif 000130
;
2020532538.tif 000131
;
2020532538.tif 000132
;
2020532538.tif 000133
;
2020532538.tif 000134
;
2020532538.tif 000135
;      
2020532538.tif 000136
;
2020532538.tif 000137
;
2020532538.tif 000138
;
【化９−５】
2020532538.tif 000139
;
2020532538.tif 000140
;
2020532538.tif 000141
;
2020532538.tif 000142
;
2020532538.tif 000143
;
2020532538.tif 000144
;
2020532538.tif 000145
;
2020532538.tif 000146
;
2020532538.tif 000147
;
2020532538.tif 000148
;
2020532538.tif 000149
;
2020532538.tif 000150
;
2020532538.tif 000151
;
2020532538.tif 000152
;
2020532538.tif 000153
;
【化９−６】
2020532538.tif 000154
;
2020532538.tif 000155
;
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;
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【化９−７】
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;
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【化９−８】
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;
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【化９−９】
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;
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;
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【化９−１０】
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;
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【化９−１１】
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;
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【化９−１２】
2020532538.tif 000238
;
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;
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;
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;
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;
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;
2020532538.tif 000249
;
【化９−１３】
2020532538.tif 000250
;
2020532538.tif 000251
;
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;
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;
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;
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;
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;
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;
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;
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;
2020532538.tif 000263
;
2020532538.tif 000264
;
2020532538.tif 000265
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2020532538.tif 000266
;
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;
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;
2020532538.tif 000269
;
2020532538.tif 000270
;
【化９−１４】
2020532538.tif 000271
;
2020532538.tif 000272
;
2020532538.tif 000273
;
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;
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;
2020532538.tif 000279
;
2020532538.tif 000280
;
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;
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;
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;
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;
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;
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;
2020532538.tif 000287
;
2020532538.tif 000288
;
【化９−１５】
2020532538.tif 000289
;
2020532538.tif 000290
;
2020532538.tif 000291
;
2020532538.tif 000292
;
2020532538.tif 000293
;
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;
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;
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;
2020532538.tif 000297
;
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;
2020532538.tif 000299
;
2020532538.tif 000300
;
2020532538.tif 000301
;
2020532538.tif 000302
;
2020532538.tif 000303
;
2020532538.tif 000304
;
2020532538.tif 000305
;
2020532538.tif 000306
;
【化９−１６】
2020532538.tif 000307
;
2020532538.tif 000308
;
2020532538.tif 000309
;
2020532538.tif 000310
;
2020532538.tif 000311
;
2020532538.tif 000312
;
2020532538.tif 000313
;
2020532538.tif 000314
;
2020532538.tif 000315
;
2020532538.tif 000316
;
2020532538.tif 000317
;
2020532538.tif 000318
;
2020532538.tif 000319
;
2020532538.tif 000320
;
【化９−１７】
2020532538.tif 000321
;
2020532538.tif 000322
;
2020532538.tif 000323
;
2020532538.tif 000324
;
2020532538.tif 000325
;
2020532538.tif 000326
;
2020532538.tif 000327
;
2020532538.tif 000328
;
2020532538.tif 000329
;
2020532538.tif 000330
;
2020532538.tif 000331
;
2020532538.tif 000332
;
【化９−１８】
2020532538.tif 000333
;
2020532538.tif 000334
;
2020532538.tif 000335
;
2020532538.tif 000336
;
2020532538.tif 000337
;
2020532538.tif 000338
;
2020532538.tif 000339
;
2020532538.tif 000340
;
2020532538.tif 000341
;
2020532538.tif 000342
;
2020532538.tif 000343
;
2020532538.tif 000344
;
【化９−１９】
2020532538.tif 000345
;
2020532538.tif 000346
;
2020532538.tif 000347
;
2020532538.tif 000348
;
2020532538.tif 000349
;
2020532538.tif 000350
;
2020532538.tif 000351
;
2020532538.tif 000352
;
2020532538.tif 000353
;
2020532538.tif 000354
;
2020532538.tif 000355
;
2020532538.tif 000356
;
【化９−２０】
2020532538.tif 000357
;
2020532538.tif 000358
;
2020532538.tif 000359
;
2020532538.tif 000360
;
2020532538.tif 000361
;
2020532538.tif 000362
;
2020532538.tif 000363
;
2020532538.tif 000364
;
2020532538.tif 000365
;
2020532538.tif 000366
;
2020532538.tif 000367
;
2020532538.tif 000368
;
【化９−２１】
2020532538.tif 000369
;                        
2020532538.tif 000370
;
2020532538.tif 000371
;       
2020532538.tif 000372
;
2020532538.tif 000373
;                    
2020532538.tif 000374
;
2020532538.tif 000375
;
2020532538.tif 000376
;
2020532538.tif 000377
;                                   
2020532538.tif 000378
;
2020532538.tif 000379
;または
2020532538.tif 000380
.
から選ばれる、請求項1の化合物。
【請求項９】
R2がフェニルである場合、R1はナフチル、アントラセニル、ヘテロアリール、アリール-(R5)m、またはヘテロアリール-(R5)mである、請求項1の化合物。
【請求項１０】
いずれかの請求項1ないし9に従う化合物または次の、
【化１０】
2020532538.tif 000381
;
2020532538.tif 000382
;
2020532538.tif 000383
;
2020532538.tif 000384
;
2020532538.tif 000385
; または
2020532538.tif 000386
から選ばれる化合物；および
貼付剤、錠剤、カプセル、ローション、または溶液注射剤を含み、そこで貼付剤、錠剤、カプセル、ローション、または溶液注射剤と組み合わせるとき、化合物の合計量の15重量％未満しか結晶化せず、任意選択で、前記剤形は、アジュバント、治療薬、薬学的に許容可能な賦形剤、またはそれらの任意の組合せをさらに含む、剤形。
【請求項１１】
任意選択で、処置および/または診断の方法には、ALS、パーキンソン病、メンケス病、ルー・ゲーリッグ病、原発性側索硬化症、ケネディ症候群、ALSと関係がある前頭側頭型認知症、脊髄性筋萎縮症、およびイヌ科動物の変性性脊髄症；銅欠乏に基づく疾患；またはミトコンドリア不全から選ばれる神経疾患を有するか、またはそれを発症するリスクがある対象に前記化合物または前記剤形を施すことが含まれる、処置および/または診断の方法において使用するための、いずれかの請求項1ないし9に従う化合物、または請求項10に従う剤形。
【請求項１２】
エダラボンまたはリルゾールは、化合物またはその薬学的組成物と連続的に、または同時に施され、任意選択で、
（i）前記対象は、スーパーオキシドジスムターゼ遺伝子に対する一以上の変異を保有し、および変異は、スーパーオキシドジスムターゼ遺伝子のG85、H46、またはH48残基での変異ではなく、またはそれら以外であり、および/または
（ii）前記対象はイヌ科動物であり、およびイヌ科動物はイヌ科動物の変性性脊髄症に感受性の品種に属する、請求項11に従う使用のための化合物または剤形。
【請求項１３】
運動ニューロン疾患の処置および/または診断の方法において使用するための化合物であり、以下：
【化１１】
2020532538.tif 000387
;
2020532538.tif 000388
;
2020532538.tif 000389
;
2020532538.tif 000390
;
2020532538.tif 000391
;
2020532538.tif 000392
;
2020532538.tif 000393
;
2020532538.tif 000394
;
2020532538.tif 000395
;
2020532538.tif 000396
;
2020532538.tif 000397
;
2020532538.tif 000398
; 
2020532538.tif 000399
;
2020532538.tif 000400
; または
2020532538.tif 000401
から選ばれる、化合物。
【請求項１４】
化合物は、0mg/日よりも多く100mg/日までからに及ぶ範囲の量において施され、任意選択で、
（i）前記化合物は、10mg/日ないし100mg/日からに及ぶ範囲の負荷投薬量において施され、または
（ii）前記化合物は、1mg/日ないし50mg/日からに及ぶ範囲の維持投薬量において施される、請求項13に従う使用のための化合物。
【請求項１５】
運動ニューロン疾患は、ALS、ルー・ゲーリッグ病、原発性側索硬化症、ケネディ症候群、ALSと関係がある前頭側頭型認知症、脊髄性筋萎縮症、またはそれらの任意の組合せから選ばれる、請求項13または14に従う使用のための化合物。
【請求項１６】
神経疾患、銅欠乏に基づく疾患、またはミトコンドリア不全の処置および/または診断の方法において使用するための化合物であって、式I：
【化１２】
2020532538.tif 000402
式I
を満たす構造を有し、
式中
Mは二価金属であり；
R1は、芳香族基であり、それはリンカー基を通してCaに直接的または間接的に付着し、そこでリンカー基は、脂肪族リンカー、ヘテロ脂肪族リンカー、ヘテロ原子、芳香族基、またはそれらの任意の組合せ；または脂肪族基；から選ばれ；
R2は、リンカー基を通してCｂに直接的または間接的に付着した芳香族基であり、前記リンカー基は、脂肪族リンカー、ヘテロ脂肪族リンカー、ヘテロ原子、芳香族基、またはそれらの任意の組合せ；脂肪族；ヘテロ脂肪族；または水素；から選ばれ；または
R1およびR2は、一緒に結合して二ないし七の縮合環を含む縮合環系を形成し；
各々のR3およびR4は、-NH2、-NHR、-NRR'、-OR、-SR、または-C(R)1-2R'から無関係に選ばれ、そこでRおよびR'は、脂肪族、アリール、ヘテロ脂肪族、脂肪族-アリール、ヘテロアリール、脂肪族-ヘテロアリール、ヘテロ脂肪族-アリール、またはヘテロ脂肪族-ヘテロアリールから無関係に選ばれ、またはそこでRおよびR'は、それらが結合する窒素または炭素原子と共に、複素環またはヘテロアリール基、または環状脂肪族基をそれぞれ形成し；またはそこでR3および/またはR4は-C(R)1R'であるとき、そのときRまたはR'基の一は炭素原子と二重結合を形成し、およびアリール基を形成するために残りのRまたはR'基と接合する、化合物。
【請求項１７】
神経疾患は運動ニューロン疾患であり、任選択で、前記神経疾患は、ALS、パーキンソン病、メンケス病、ルー・ゲーリッグ病、原発性側索硬化症、ケネディ症候群、ALSと関係がある前頭側頭型認知症、脊髄性筋萎縮症、およびイヌ科動物の変性性脊髄症から選ばれる、請求項16に従う使用のための化合物。
【請求項１８】
運動ニューロン疾患を有するか、またはそれを発症するリスクがある対象を診断する方法において使用するためのいずれかの請求項1-9に従う化合物または次の
【化１３】
2020532538.tif 000403
,
2020532538.tif 000404
,
2020532538.tif 000405
,
2020532538.tif 000406
,
2020532538.tif 000407
, または
2020532538.tif 000408
から選ばれる化合物であり、そこでMは60Cu2+、61Cu2+、62Cu2+、63Cu2+、64Cu2+、または65Cu2+であり、任選択で、前記方法には、対象が運動ニューロン疾患を有するか、またはそれを発症するリスクがあるかどうかを決定するために陽電子放出断層撮影を使用して対象または対象から取得されるサンプルを画像化することが含まれる、化合物。