【手続補正書】
【提出日】令和3年5月19日(2021.5.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020521775.tif 000001
（式中、
環Ａは、フェニル又はピリジニルであり；
Ｒ１は、以下のものから選択され：
（ａ）非置換であるか、又はハロゲン及びＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択さ
れる１〜３つの置換基で置換されるＣ１〜６アルキル；前記Ｃ３〜６シクロアルキルは、
非置換であるか、又はハロゲン及びＣ１〜４アルキルから独立して選択される１〜２つの
置換基で置換され；
（ｂ）非置換であるか、又はＣ１〜４ハロアルキルで置換されるＣ１〜４アルコキシ；
（ｃ）−ＮＲ５ａＲ５ｂ、ここで、Ｒ５ａ及びＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１〜４ア
ルキル又はＣ１〜４ハロアルキルであるか；又はＲ５ａ及びＲ５ｂは、それらの両方が結
合される窒素原子と一緒に、環原子としてＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜３個
のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し；
ここで、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ
１〜４アルキル、及びＣ１〜４アルコキシから独立して選択される１〜２つの置換基で置
換され；又は前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルの同じ又は異なる環原子上の２つの置
換基は、それらが結合される原子と一緒に、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルに結合
されたスピロ、架橋又は縮合環Ｂを形成し；
ここで、環Ｂは、Ｃ３〜６シクロアルキル又は環原子としてＮ、Ｏ又はＳから独立して
選択される１〜３個のヘテロ原子を含む３員〜７員ヘテロシクロアルキルであり；
（ｄ）単環式Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルケニル又はスピロペンチル
；これはそれぞれ、非置換であるか、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ
１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから独立して選択される１〜３つの置換基
で置換され；
（ｅ）フェニル又は環原子としてＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜２個のヘテ
ロ原子を含む５〜６員ヘテロアリール；これはそれぞれ、非置換であるか、又はハロゲン
、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノ−Ｃ
１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、
Ｃ１〜４アルコキシ、及びＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１〜２つの置
換基で置換され；
Ｒ２及びＲ７は、独立して、水素又はＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、水素又はハロゲンであり、ｎは、０又は１であり；
Ｒ４は、以下のものから選択され、
（ａ）水素；
（ｂ）ハロゲン；
（ｃ）Ｃ１〜６ハロアルキル又は非置換であるか、若しくはＣ３〜６シクロアルキルで
置換されるＣ１〜６アルキル；前記Ｃ３〜６シクロアルキルは、非置換であるか、又はハ
ロゲン及びＣ１〜４アルキルから独立して選択される１〜２つの置換基で置換され；
（ｄ）−ＮＲ６ａＲ６ｂ、ここで、Ｒ６ａは、水素又はＣ１〜４アルキルであり；Ｒ６
ｂは、水素、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロア
ルキル、又は非置換であるか、若しくはＣ１〜４アルコキシで置換されるＣ１〜４アルキ
ルであり；又は
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、それらの両方が結合される窒素原子と一緒に、環原子としてＮ、
Ｏ及びＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロア
ルキルを形成し；
前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、シアノ、ヒ
ドロキシル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４ア
ルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、１，１−ジオキソ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７又はＮ、
Ｏ及びＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜６員ヘテロシクロアル
キルから独立して選択される１〜２つの置換基で置換され；又は前記４員〜７員ヘテロシ
クロアルキルの同じ又は異なる環原子上の２つの置換基は、それらが結合される原子と一
緒に、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルに結合されたスピロ、架橋又は縮合環Ｃを形
成し；
ここで、環Ｃは、Ｃ３〜６シクロアルキル、及び環原子としてＮ、Ｏ又はＳから独立し
て選択される１〜３個のヘテロ原子を含む３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され
；非置換であるか、又はハロゲン、及びオキソから独立して選択される１〜２つの置換基
で置換され；
（ｅ）Ｃ３〜６シクロアルキル；
（ｆ）環原子としてＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含み
；非置換であるか、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｃ１〜４
アルキル、及び非置換であるか、又は１〜２つのハロ置換基で置換されるアリールＣ１〜
４アルキルである）で置換される４員〜６員ヘテロシクロアルキル；及び
（ｇ）環原子としてＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含み
；非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、及
びＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１〜２つの置換基で置換される５員〜
６員ヘテロアリール）
の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、若しくは立体異性体。
【請求項２】
環Ａがフェニルである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
環Ａがピリジニルである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ１は、−（ＣＨ２）１〜３ＣＦ３、−（ＣＨ２）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＦ３、−（Ｃ
Ｈ２）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＣＦ３、−（ＣＨ２）０〜２−シクロプロピ
ル、−（ＣＨ２）０〜２−シクロブチル、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＤ
３）２、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＦ３）、
【化２】
2020521775.tif 000002
から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能
な塩。
【請求項５】
Ｒ１は、非置換であるか、又はハロゲン及びＣ１〜４アルキルから独立して選択される
１〜２つの置換基で置換されるアゼチジニルであり；又は前記アゼチジニルの同じ環原子
上の２つの置換基は、それらの両方が結合される環原子と一緒に、前記アゼチジニル環に
結合されたスピロシクロプロピル又はスピロテトラヒドロフラニルを形成する、請求項１
〜３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ１は、
【化３】
2020521775.tif 000003
から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能
な塩。
【請求項７】
Ｒ３はハロであり、ｎは１である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物又はそ
の薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ３はフルオロである、請求項７に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ４は、水素、クロロ、ブロモ、メチル、イソ−プロピル、−（ＣＨ２）１〜２ＣＨ（
ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）０〜１Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ
Ｈ（ＣＨ３）（ＣＨ２）１〜２ＣＨ３、−ＣＨ２−シクロブチル、−（ＣＨ２）０〜１Ｃ
Ｆ３、−ＮＨ−（ＣＨ２）０〜１ＣＨ３、−Ｎ−（ＣＤ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ
Ｈ−ＣＨ−（ＣＨ３）２、−ＮＨ−（ＣＨ２）−ＣＨ−（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、
【化４】
2020521775.tif 000004
から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能
な塩。
【請求項１０】
Ｒ４は−ＮＲ６ａＲ６ｂであり；
Ｒ６ａは、水素又はＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル又は非置換であるか、若しくはＣ１〜
４アルコキシで置換されるＣ１〜４アルキルであり；又はＲ６ａ及びＲ６ｂは、それらの
両方が結合される窒素原子と一緒に、環原子としてＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される
１〜２個のさらなるヘテロ原子を任意選択的に含む４員〜６員ヘテロシクロアルキルを形
成し；
ここで、前記４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、シ
アノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ
１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、及びオキソから独立して選択される１〜２つの置
換基で置換され；又は前記４員〜６員ヘテロシクロアルキルの同じ又は異なる環原子上の
２つの置換基は、それらが結合される原子と一緒に、前記４員〜６員ヘテロシクロアルキ
ルに結合されたスピロ、架橋又は縮合環Ｃを形成し；
ここで、環Ｃは、Ｃ３〜６シクロアルキル；及び環原子としてＮ、Ｏ又はＳから独立し
て選択される１〜３個のヘテロ原子を含む３員〜５員ヘテロシクロアルキルから選択され
；環Ｃは、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、及びオキソから独立して選択され
る１〜２つの置換基で置換される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又はその
薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ４は、
【化５】
2020521775.tif 000005
から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能
な塩。
【請求項１２】
Ｒ４は、
【化６】
2020521775.tif 000006
から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能
な塩。
【請求項１３】
下記から選択される化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
2020521775.tif 000007
2020521775.tif 000008
2020521775.tif 000009
2020521775.tif 000010
2020521775.tif 000011
2020521775.tif 000012
2020521775.tif 000013
2020521775.tif 000014
2020521775.tif 000015
2020521775.tif 000016
2020521775.tif 000017
2020521775.tif 000018
2020521775.tif 000019
2020521775.tif 000020
2020521775.tif 000021
2020521775.tif 000022
2020521775.tif 000023
2020521775.tif 000024
【請求項１４】
前記化合物が、
N-(3-(5-ブロモ-2H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-2-イル)-4-フルオロフェニル)-3-フルオロアゼチジン-1-カルボキサミド；
N-(3-(5-ブロモ-2H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-2-イル)-4-フルオロフェニル)アゼチジン-1-カルボキサミド；及び
3-(2-(5-ブロモ-2H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-2-イル)ピリジン-4-イル)-1,1-ジメチル尿素
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、3-フルオロ-N-(4-フルオロ-3-{5-[3-(トリフルオロメチル)アゼチジン-1-イル]-2H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-2-イル}フェニル)アゼチジン-1-カルボキサミド又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、N-[3-(5-{5-アザスピロ[2.3]ヘキサン-5-イル}-2H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-2-イル)-4-フルオロフェニル]アゼチジン-1-カルボキサミド又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、N-{2-[5-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-2H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-2-イル]ピリジン-4-イル}アゼチジン-1-カルボキサミド又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも１つの賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、１つ又は複数の治療効果のある薬剤とを含む組み合わせ。
【請求項２０】
リーシュマニア症、シャーガス病及びヒトアフリカトリパノソーマ症から選択される障害又は疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物と、任意に第２の薬剤とを組み合わせた使用。
【請求項２１】
前記疾患は、内臓リーシュマニア症及び皮膚リーシュマニア症から選択されるリーシュマニア症であり、  任意に第２の薬剤と組み合わせられ、前記第２の薬剤は、スチボグルコネート、アンチモン酸メグルミン、アムホテリシン、ミルテホシン、及びパロモマイシンから選択される、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記疾患は、シャーガス病であり、
任意に第２の薬剤と組み合わせられ、前記第２の薬剤は、ベンズニダゾール、ニフルチモックス及びアムホテリシンから選択される、請求項２０に記載の使用。
【請求項２３】
前記疾患は、ヒトアフリカトリパノソーマ症であり、
任意に第２の薬剤と組み合わせられ、前記第２の薬剤は、ペンタミジン、スラミン、メラルソプロール、エフロルニチン、及びニフルチモックスである、請求項２０に記載の使用。
【請求項２４】
シャーガス病の治療に用いるための、請求項１５に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３６３】
本明細書に記載される実施例及び実施形態が、例示のためのものに過ぎず、それを考慮して、様々な変更又は変形が、当業者に示唆され、本出願の趣旨及び範囲並びに添付の特許請求の範囲に含まれるべきであることが理解される。本明細書に引用される全ての刊行物、特許、及び特許出願は、あらゆる目的のために参照により本明細書に援用される。
本発明は、以下の態様を含む。
＜１＞
式（Ｉ）：
【化１】
2020521775.tif 000025
（式中、
環Ａは、フェニル又はピリジニルであり；
Ｒ１は、以下のものから選択され：
（ａ）非置換であるか、又はハロゲン及びＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１〜３つの置換基で置換されるＣ１〜６アルキル；前記Ｃ３〜６シクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン及びＣ１〜４アルキルから独立して選択される１〜２つの置換基で置換され；
（ｂ）非置換であるか、又はＣ１〜４ハロアルキルで置換されるＣ１〜４アルコキシ；
（ｃ）−ＮＲ５ａＲ５ｂ、ここで、Ｒ５ａ及びＲ５ｂは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４ハロアルキルであるか；又はＲ５ａ及びＲ５ｂは、それらの両方が結合される窒素原子と一緒に、環原子としてＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し；
ここで、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４アルコキシから独立して選択される１〜２つの置換基で置換され；又は前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルの同じ又は異なる環原子上の２つの置換基は、それらが結合される原子と一緒に、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルに結合されたスピロ、架橋又は縮合環Ｂを形成し；
ここで、環Ｂは、Ｃ３〜６シクロアルキル又は環原子としてＮ、Ｏ又はＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む３員〜７員ヘテロシクロアルキルであり；
（ｄ）単環式Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルケニル又はスピロペンチル；これはそれぞれ、非置換であるか、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、及びＣ１〜４ハロアルキル、及びＣ１〜４アルコキシから独立して選択される１〜３つの置換基で置換され；
（ｅ）フェニル又は環原子としてＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員ヘテロアリール；これはそれぞれ、非置換であるか、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、及びＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１〜２つの置換基で置換され；
Ｒ２及びＲ７は、独立して、水素又はＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は、水素又はハロゲンであり、ｎは、０又は１であり；
Ｒ４は、以下のものから選択され、
（ａ）水素；
（ｂ）ハロゲン；
（ｃ）Ｃ１〜６ハロアルキル又は非置換であるか、若しくはＣ３〜６シクロアルキルで置換されるＣ１〜６アルキル；前記Ｃ３〜６シクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン及びＣ１〜４アルキルから独立して選択される１〜２つの置換基で置換され；
（ｄ）−ＮＲ６ａＲ６ｂ、ここで、Ｒ６ａは、水素又はＣ１〜４アルキルであり；Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、又は非置換であるか、若しくはＣ１〜４アルコキシで置換されるＣ１〜４アルキルであり；又は
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、それらの両方が結合される窒素原子と一緒に、環原子としてＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し；
前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、オキソ、１，１−ジオキソ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７又はＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１〜２つの置換基で置換され；又は前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルの同じ又は異なる環原子上の２つの置換基は、それらが結合される原子と一緒に、前記４員〜７員ヘテロシクロアルキルに結合されたスピロ、架橋又は縮合環Ｃを形成し；
ここで、環Ｃは、Ｃ３〜６シクロアルキル、及び環原子としてＮ、Ｏ又はＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；非置換であるか、又はハロゲン、及びオキソから独立して選択される１〜２つの置換基で置換され；
（ｅ）Ｃ３〜６シクロアルキル；
（ｆ）環原子としてＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含み；非置換であるか、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８（ここで、Ｒ８は、Ｃ１〜４アルキル、及び非置換であるか、又は１〜２つのハロ置換基で置換されるアリールＣ１〜４アルキルである）で置換される４員〜６員ヘテロシクロアルキル；及び
（ｇ）環原子としてＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含み；非置換であるか、又はハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ヒドロキシアルキル、及びＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１〜２つの置換基で置換される５員〜６員ヘテロアリール）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、若しくは立体異性体。
＜２＞
環Ａがフェニルである、＜１＞に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜３＞
環Ａがピリジニルである、＜１＞に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜４＞
Ｒ１は、−（ＣＨ２）１〜３ＣＦ３、−（ＣＨ２）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＦ３、−（ＣＨ２）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＣＦ３、−（ＣＨ２）０〜２−シクロプロピル、−（ＣＨ２）０〜２−シクロブチル、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＤ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＦ３）、
【化２】
2020521775.tif 000026
から選択される、＜１＞〜＜３＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜５＞
Ｒ１は、非置換であるか、又はハロゲン及びＣ１〜４アルキルから独立して選択される１〜２つの置換基で置換されるアゼチジニルであり；又は前記アゼチジニルの同じ環原子上の２つの置換基は、それらの両方が結合される環原子と一緒に、前記アゼチジニル環に結合されたスピロシクロプロピル又はスピロテトラヒドロフラニルを形成する、＜１＞〜＜３＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜６＞
Ｒ１は、
【化３】
2020521775.tif 000027
から選択される、＜１＞〜＜３＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜７＞
Ｒ３はハロであり、ｎは１である、＜１＞〜＜６＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜８＞
Ｒ３はフルオロである、＜７＞に記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜９＞
Ｒ４は、水素、クロロ、ブロモ、メチル、イソ−プロピル、−（ＣＨ２）１〜２ＣＨ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）０〜１Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）１〜２ＣＨ３、−ＣＨ２−シクロブチル、−（ＣＨ２）０〜１ＣＦ３、−ＮＨ−（ＣＨ２）０〜１ＣＨ３、−Ｎ−（ＣＤ３）２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＨ−（ＣＨ３）２、−ＮＨ−（ＣＨ２）−ＣＨ−（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、
【化４】
2020521775.tif 000028
から選択される、＜１＞〜＜８＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１０＞
Ｒ４は−ＮＲ６ａＲ６ｂであり；
Ｒ６ａは、水素又はＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル又は非置換であるか、若しくはＣ１〜４アルコキシで置換されるＣ１〜４アルキルであり；又はＲ６ａ及びＲ６ｂは、それらの両方が結合される窒素原子と一緒に、環原子としてＮ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を任意選択的に含む４員〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
ここで、前記４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、及びオキソから独立して選択される１〜２つの置換基で置換され；又は前記４員〜６員ヘテロシクロアルキルの同じ又は異なる環原子上の２つの置換基は、それらが結合される原子と一緒に、前記４員〜６員ヘテロシクロアルキルに結合されたスピロ、架橋又は縮合環Ｃを形成し；
ここで、環Ｃは、Ｃ３〜６シクロアルキル；及び環原子としてＮ、Ｏ又はＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含む３員〜５員ヘテロシクロアルキルから選択され；環Ｃは、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、及びオキソから独立して選択される１〜２つの置換基で置換される、＜１＞〜＜８＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１１＞
Ｒ４は、
【化５】
2020521775.tif 000029
から選択される、＜１＞〜＜８＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１２＞
Ｒ４は、
【化６】
2020521775.tif 000030
から選択される、＜１＞〜＜８＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１３＞
表１に開示される化合物１〜３５３から選択される化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
＜１４＞
＜１＞〜＜１３＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、少なくとも１つの賦形剤とを含む医薬組成物。
＜１５＞
＜１＞〜＜１３＞のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩と、１つ又は複数の治療効果のある薬剤とを含む組み合わせ。
＜１６＞
リーシュマニア症、シャーガス病及びヒトアフリカトリパノソーマ症から選択される障害又は疾患の治療のための薬剤の製造における、＜１＞〜＜１３＞のいずれかに記載の化合物の使用。
＜１７＞
前記疾患は、内臓リーシュマニア症及び皮膚リーシュマニア症から選択されるリーシュマニア症である、＜１６＞に記載の方法。
＜１８＞
前記第２の薬剤は、スチボグルコネート、アンチモン酸メグルミン、アムホテリシン、ミルテホシン、及びパロモマイシンから選択される、＜１７＞に記載の方法。
＜１９＞
前記疾患は、シャーガス病であり；前記第２の薬剤は、ベンズニダゾール、ニフルチモックス及びアムホテリシンから選択される、＜１６＞に記載の方法。
＜２０＞
前記疾患は、ヒトアフリカトリパノソーマ症であり；前記第２の薬剤は、ペンタミジン、スラミン、メラルソプロール、エフロルニチン、及びニフルチモックスである、＜１６＞に記載の方法。