【手続補正書】
【提出日】令和3年9月21日(2021.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2020534374.tif 000001
［式中、
式ＩのＲはＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩのＲ’はＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式Ｉの各Ｒ１は独立に、任意に１つ以上の低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、低級ハロアルキルまたはシアノで置換された、フェニルまたはナフチルであり、
式ＩのＲ２ａおよびＲ２ｂは、それぞれ独立にＨまたは低級アルキルであり、
式Ｉの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルであり、
式ＩのＸはＯまたはＳであり、
式ＩのＹはＦであり、
式ＩのＹ’はＦまたはＯＨである。］または薬理的に許容されるその塩を含み、式ＩＩの化合物：
【化２】
2020534374.tif 000002
［式中、
式ＩＩのＲはＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩＩのＲ’はＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩＩの各Ｒ１は独立に、任意に１つ以上の低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、低級ハロアルキルまたはシアノで置換された、フェニルまたはナフチルであり、
式ＩＩのＲ２ａおよびＲ２ｂは、それぞれ独立にＨまたは低級アルキルであり、
式ＩＩの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルであり、
式ＩＩのＸはＯまたはＳであり、
式ＩＩのＹはＨまたはＦであり、
式ＩＩのＹ’はＦまたはＯＨである。］または薬理的に許容されるその塩
と組み合わせて、必要とする患者に逐次的に又は同時に投与される、
あるいは、
前記式ＩＩの化合物または薬理的に許容されるその塩を含み、前記式Ｉの化合物または薬理的に許容されるその塩と組み合わせて必要とする患者に逐次的に又は同時に投与される、
あるいは、
前記式Ｉの化合物または薬理的に許容されるその塩と、前記式ＩＩの化合物または薬理的に許容されるその塩とを含む、
ＨＣＶを治療する組成物。
【請求項２】
前記式Ｉ又は式ＩＩの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルであり、
または薬理的に許容されるこれらの塩である請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式Ｉの化合物が、
イソプロピル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
イソプロピル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
イソプロピル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
シクロヘキシル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ペンタン−３−イル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ジイソプロピル（（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（アミノ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ジシクロヘキシル（（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（アミノ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル＝ジフェニル ホスフェート、
ジイソプロピル（（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（アミノ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
シクロヘキシル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ジシクロヘキシル（（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（アミノ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ペンタン−３−イル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル＝ジフェニル ホスフェート、
イソプロピル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
イソプロピル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、および
イソプロピル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
シクロヘキシル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ペンタン−３−イル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
シクロヘキシル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ペンタン−３−イル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
イソプロピル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、および
イソプロピル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
または
これらのＳＰおよびＲＰエピマーの混合物、または
上記の各化合物の薬学的に許容される塩からなる群から選択される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
式Ｉの化合物が
【化３】
2020534374.tif 000003
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
式Ｉの化合物が
【化４】
2020534374.tif 000004
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】
式Ｉの化合物が
【化５】
2020534374.tif 000005
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項７】
式Ｉの化合物が
【化６】
2020534374.tif 000006
である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
式Ｉの化合物が
【化７】
2020534374.tif 000007
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項９】
式Ｉの化合物が
【化８】
2020534374.tif 000008
である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
式Ｉの化合物が
【化９】
2020534374.tif 000009
である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
式Ｉの化合物が
【化１０】
2020534374.tif 000010
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項１２】
式Ｉの化合物が
【化１１】
2020534374.tif 000011
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項１３】
式Ｉの化合物が
【化１２】
2020534374.tif 000012
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項１４】
式Ｉの化合物が
【化１３】
2020534374.tif 000013
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項１５】
式Ｉの化合物が
【化１４】
2020534374.tif 000014
である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
式Ｉの化合物が
【化１５】
2020534374.tif 000015
である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
式Ｉの化合物が
【化１６】
2020534374.tif 000016
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項１８】
式Ｉの化合物が
【化１７】
2020534374.tif 000017
である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
式Ｉの化合物が
【化１８】
2020534374.tif 000018
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項２０】
式Ｉの化合物が
【化１９】
2020534374.tif 000019
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項２１】
式ＩＩの化合物が
【化２０】
2020534374.tif 000020
である、請求項１から２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
式ＩＩの化合物が
【化２１】
2020534374.tif 000021
である、請求項１から２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
式ＩＩの化合物が
【化２２】
2020534374.tif 000022
である、請求項１から２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２４】
式ＩＩの化合物が
【化２３】
2020534374.tif 000023
である、請求項１から２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
式Ｉの化合物および式ＩＩの化合物がそれぞれ、
【化２４】
2020534374.tif 000024
および
【化２５】
2020534374.tif 000025
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項２６】
式Ｉの化合物および式ＩＩの化合物がそれぞれ、
【化２６】
2020534374.tif 000026
【化２７】
2020534374.tif 000027
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項２７】
式Ｉの化合物および式ＩＩの化合物がそれぞれ、
【化２８】
2020534374.tif 000028
および
【化２９】
2020534374.tif 000029
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項２８】
式Ｉの化合物および式ＩＩの化合物がそれぞれ、
【化３０】
2020534374.tif 000030
および
【化３１】
2020534374.tif 000031
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項２９】
式Ｉの化合物および式ＩＩの化合物がそれぞれ、
【化３２】
2020534374.tif 000032
【化３３】
2020534374.tif 000033
である、請求項２に記載の組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、リバビリン、ペグインターフェロンα、シメプレビル、レジパスビル、ダクラタスビルおよびベルパタスビルの１つ以上とさらに併用される、請求項１から２９のいずれか一項記載の組成物。
【請求項３１】
少なくとも１つの担体、希釈剤または賦形剤と混合されている、式Ｉの化合物
【化３４】
2020534374.tif 000034
［式中、
式ＩのＲはＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩのＲ’はＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式Ｉの各Ｒ１は独立に、任意に１つ以上の低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、低級ハロアルキルまたはシアノで置換された、フェニルまたはナフチルであり、
式ＩのＲ２ａおよびＲ２ｂは、それぞれ独立にＨまたは低級アルキルであり、
式Ｉの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルであり、
式ＩのＸはＯまたはＳであり、
式ＩのＹはＦであり、
式ＩのＹ’はＦまたはＯＨである。］または薬理的に許容されるその塩、並びに
式ＩＩの化合物
【化３５】
2020534374.tif 000035
［式中、
式ＩＩのＲはＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩＩのＲ’はＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩＩの各Ｒ１は独立に、任意に１つ以上の低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、低級ハロアルキルまたはシアノで置換された、フェニルまたはナフチルであり、
式ＩＩのＲ２ａおよびＲ２ｂは、それぞれ独立にＨまたは低級アルキルであり、
式ＩＩの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルであり、
式ＩＩのＸはＯまたはＳであり、
式ＩＩのＹはＨまたはＦであり、
式ＩＩのＹ’はＦまたはＯＨである。］または薬理的に許容されるその塩
を含む組成物。
【請求項３２】
前記式Ｉ又は式ＩＩの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルである請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
式Ｉの化合物
【化３６】
2020534374.tif 000036
［式中、
式ＩのＲはＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩのＲ’はＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式Ｉの各Ｒ１は独立に、任意に１つ以上の低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、低級ハロアルキルまたはシアノで置換された、フェニルまたはナフチルであり、
式ＩのＲ２ａおよびＲ２ｂは、それぞれ独立にＨまたは低級アルキルであり、
式Ｉの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルであり、
式ＩのＸはＯまたはＳであり、
式ＩのＹはＦであり、
式ＩのＹ’はＦまたはＯＨである。］または薬理的に許容されるその塩
を含み、式ＩＩの化合物：
【化３７】
2020534374.tif 000037
［式中、
式ＩＩのＲはＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩＩのＲ’はＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩＩの各Ｒ１は独立に、任意に１つ以上の低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、低級ハロアルキルまたはシアノで置換された、フェニルまたはナフチルであり、
式ＩＩのＲ２ａおよびＲ２ｂは、それぞれ独立にＨまたは低級アルキルであり、
式ＩＩの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルであり、
式ＩＩのＸはＯまたはＳであり、
式ＩＩのＹはＨまたはＦであり、
式ＩＩのＹ’はＦまたはＯＨである。］または薬理的に許容されるその塩
と組み合わせて、必要とする患者に投与される、
あるいは、
前記式ＩＩの化合物または薬理的に許容されるその塩を含み、前記式Ｉの化合物または薬理的に許容されるその塩と組み合わせて必要とする患者に投与される、
あるいは、
前記式Ｉの化合物または薬理的に許容されるその塩と、前記式ＩＩの化合物または薬理的に許容されるその塩とを含む、
ＨＣＶを治療する組成物であって、
さらにＨＣＶプロテアーゼ阻害剤であるＮＳ３Ａと組み合わせて投与される、組成物。
【請求項３４】
前記式Ｉ又は式ＩＩの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルである請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
式Ｉの化合物：
【化３８】
2020534374.tif 000038
［式中、
式ＩのＲはＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩのＲ’はＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式Ｉの各Ｒ１は独立に、任意に１つ以上の低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、低級ハロアルキルまたはシアノで置換された、フェニルまたはナフチルであり、
式ＩのＲ２ａおよびＲ２ｂは、それぞれ独立にＨまたは低級アルキルであり、
式Ｉの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルであり、
式ＩのＸはＯまたはＳであり、
式ＩのＹはＦであり、
式ＩのＹ’はＦまたはＯＨである。］または薬理的に許容されるその塩
を含み、式ＩＩの化合物：
【化３９】
2020534374.tif 000039
［式中、
式ＩＩのＲはＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩＩのＲ’はＯ−Ｒ１またはＮＨＣ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３であり、
式ＩＩの各Ｒ１は独立に、任意に１つ以上の低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、低級ハロアルキルまたはシアノで置換された、フェニルまたはナフチルであり、
式ＩＩのＲ２ａおよびＲ２ｂは、それぞれ独立にＨまたは低級アルキルであり、
式ＩＩの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルであり、
式ＩＩのＸはＯまたはＳであり、
式ＩＩのＹはＨまたはＦであり、
式ＩＩのＹ’はＦまたはＯＨである。］または薬理的に許容されるその塩
と組み合わせて、必要とする患者に投与される、
あるいは、
前記式ＩＩの化合物または薬理的に許容されるその塩を含み、前記式Ｉの化合物または薬理的に許容されるその塩と組み合わせて必要とする患者に投与される、
あるいは、
前記式Ｉの化合物または薬理的に許容されるその塩と、前記式ＩＩの化合物または薬理的に許容されるその塩とを含む、ＨＣＶを治療する組成物であって、
さらにＨＣＶプロテアーゼ阻害剤である追加のＮＳ５Ｂと組み合わせて投与される、組成物。
【請求項３６】
前記式Ｉ又は式ＩＩの各Ｒ３は独立にＨ、低級アルキル、低級ハロアルキル、シクロアルキル、フェニルまたはフェニル低級アルキルである請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
式Ｉの化合物が、
イソプロピル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
イソプロピル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
イソプロピル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
シクロヘキシル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ペンタン−３−イル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ジイソプロピル（（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（アミノ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ジシクロヘキシル（（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（アミノ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル＝ジフェニル ホスフェート、
ジイソプロピル（（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（アミノ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
シクロヘキシル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ジシクロヘキシル（（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（アミノ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ペンタン−３−イル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル＝ジフェニル ホスフェート、
イソプロピル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
イソプロピル（（Ｓ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、および
イソプロピル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
シクロヘキシル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ペンタン−３−イル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
シクロヘキシル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
ペンタン−３−イル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、
イソプロピル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、および
イソプロピル（（Ｒ）−（（（２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリル）−Ｌ−アラニネート、またはこれらのＳＰおよびＲＰエピマーの混合物、または
上記の各化合物の薬学的に許容される塩からなる群から選択される、
請求項３５に記載の組成物。
【請求項３８】
以下の式：
【化４０】
2020534374.tif 000040
を有する化合物または薬理的に許容されるその塩。