【手続補正書】
【提出日】令和3年8月20日(2021.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
形態A、形態B及び形態Cから選択される、化合物Aの多形であって:
2020533412.tif 000001
前記形態Aが、Cu Kα照射を用いて、およそ4.3、17.0及び21.1°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられ、
前記形態Bが、Cu Kα照射を用いて、およそ6.4、19.3及び19.9°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられ、及び
前記形態Cが、Cu Kα照射を用いて、およそ7.9、17.2及び17.6°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられる、
化合物Aの多形。
【請求項２】
Cu Kα照射を用いて、およそ6.4、7.2、19.3、19.9、21.6、22.1及び22.6°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられる、請求項1記載の形態B多形。
【請求項３】
Cu Kα照射を用いて、およそ6.4、7.2、19.3、19.9、21.6、22.1、22.6、及び24.2°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられる、請求項1記載の形態B多形。
【請求項４】
図1、6、8、10、15又は20に記載されたものと実質的に同様のX線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる、請求項1記載の形態B多形。
【請求項５】
図15に記載されたものと実質的に同様のX線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる、請求項1記載の形態B多形。
【請求項６】
DSCによって測定された場合に、およそ133℃〜およそ138℃で開始する吸熱性事象によって特徴付けられる、請求項1記載の形態B多形。
【請求項７】
DSCによって測定された場合に、およそ136℃で開始する吸熱性事象によって特徴付けられる、請求項1記載の形態B多形。
【請求項８】
図16に記載されたものと実質的に同様のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、請求項1記載の形態B多形。
【請求項９】
TGAによって測定された場合に、約33℃〜約150℃でのおよそ0.20％の重量減少によって特徴付けられる、請求項1記載の形態B多形。
【請求項１０】
Cu Kα照射を用いて、およそ5.8、7.9、8.7、17.2及び17.6°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられる、請求項1記載の形態C多形。
【請求項１１】
図1又は2に記載されたものと実質的に同様のX線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる、請求項1記載の形態C多形。
【請求項１２】
DSCによって測定された場合に、およそ136℃〜およそ140℃で開始する吸熱性事象によって特徴付けられる、請求項1記載の形態C多形。
【請求項１３】
図3に記載されたものと実質的に同様のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、請求項1記載の形態C多形。
【請求項１４】
TGAによって測定された場合に、約33℃〜約150℃でのおよそ0.18％の重量減少によって特徴付けられる、請求項1記載の形態C多形。
【請求項１５】
Cu Kα照射を用いて、およそ4.3、6.4、8.6、12.7、17.0及び21.1°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられる、請求項1記載の形態A多形。
【請求項１６】
図1、5、7、9、11、13又は18に記載されたものと実質的に同様のX線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる、請求項1記載の形態A多形。
【請求項１７】
DSCによって測定された場合に、およそ124℃〜およそ135℃で開始する吸熱性事象によって特徴付けられる、請求項1記載の形態A多形。
【請求項１８】
DSCによって測定された場合に、およそ135℃〜およそ139℃で開始する吸熱性事象によって特徴付けられる、請求項1記載の形態A多形。
【請求項１９】
DSCによって測定された場合に、およそ124℃〜およそ135℃及びおよそ135℃〜およそ139℃で開始する吸熱性事象によって特徴付けられる、請求項1記載の形態A多形。
【請求項２０】
図12又は14に記載されたものと実質的に同様のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、請求項1記載の形態A多形。
【請求項２１】
TGAによって測定された場合に、約33℃〜約150℃でのおよそ0.36％の重量減少によって特徴付けられる、請求項1記載の形態A多形。
【請求項２２】
請求項1〜21のいずれか一項記載の多形と、薬学的に許容され得る担体又は賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項２３】
請求項1記載の形態A多形を調製する方法であって、
メタノール若しくはエタノール中の化合物Aの濃縮された溶液中に逆溶媒の蒸気を拡散させること、
イソプロパノール、THFと水との混合物、若しくはアセトンとMTBEとの混合物中の化合物Aの溶液を徐冷すること、又は
クロロホルム、メタノール、アセトン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、エタノール、2-Me-THF、酢酸エチル、若しくはジクロロメタン中の化合物Aの溶液に逆溶媒を添加すること
を含む、方法。
【請求項２４】
請求項1記載の形態B多形を調製する方法であって、
クロロホルム中で化合物Aを泥状物化すること、
メタノール若しくはクロロホルム中の化合物Aの濃縮された溶液中に逆溶媒の蒸気を拡散させること、
アセトン、酢酸イソプロピル、2-Me-THF、酢酸エチル、アセトニトリル、若しくはクロロホルムとヘプタンとの混合物中の化合物Aの溶液を徐冷すること、又は
クロロホルム、メタノール、アセトン、若しくはアセトニトリル中の化合物Aの溶液に逆溶媒を添加すること
を含む、方法。
【請求項２５】
請求項1記載の形態C多形を調製する方法であって、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、MIBK、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、テトラヒドロフラン、2-Me-THF、ジオキサン、MTBE、アセトニトリル、ジクロロメタン、クロロホルム、トルエン、ヘプタン、水、若しくはこれらの混合物中で化合物Aを泥状物化すること、
溶媒の蒸気を化合物Aの固体形態と相互作用させること、
ジクロロメタン中の化合物Aの濃縮された溶液中に逆溶媒の蒸気を拡散させること、
トルエン、MIBK、若しくはメタノールとトルエンとの混合物中の化合物Aの溶液を徐冷すること、又は
ポリマーの存在下で溶媒中の化合物Aの溶液を結晶化させること
を含む、方法。
【請求項２６】
対象におけるSrcチロシンキナーゼが役割を果たす疾病又は症状を処置又は予防するための薬学的組成物であって、請求項1〜21のいずれか一項記載の多形を含む、薬学的組成物。
【請求項２７】
Srcチロシンキナーゼが役割を果たす疾病又は症状の処置又は予防を必要とする対象中のSrcチロシンキナーゼが役割を果たす疾病又は症状の処置又は予防のための医薬の製造における請求項1〜21のいずれか一項記載の多形の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
本開示の他の特徴及び利点は、以下の詳細な説明及び特許請求の範囲から明らかとなるであろう。
[本発明1001]
形態A、形態B及び形態Cから選択される、化合物Aの多形であって:
2020533412.tif 000002
前記形態Aが、Cu Kα照射を用いて、およそ4.3、17.0及び21.1°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられ、
前記形態Bが、Cu Kα照射を用いて、およそ6.4、19.3及び19.9°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられ、及び
前記形態Cが、Cu Kα照射を用いて、およそ7.9、17.2及び17.6°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられる、
化合物Aの多形。
[本発明1002]
Cu Kα照射を用いて、およそ4.3、6.4、8.6、12.7、17.0及び21.1°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられる、本発明1001の形態A多形。
[本発明1003]
図1、5、7、9、11、13又は18に記載されたものと実質的に同様のX線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる、本発明1001の形態A多形。
[本発明1004]
DSCによって測定された場合に、およそ124℃〜およそ135℃で開始する吸熱性事象によって特徴付けられる、本発明1001の形態A多形。
[本発明1005]
DSCによって測定された場合に、およそ135℃〜およそ139℃で開始する吸熱性事象によって特徴付けられる、本発明1001の形態A多形。
[本発明1006]
DSCによって測定された場合に、およそ124℃〜およそ135℃及びおよそ135℃〜およそ139℃で開始する吸熱性事象によって特徴付けられる、本発明1001の形態A多形。
[本発明1007]
図12又は14に記載されたものと実質的に同様のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1001の形態A多形。
[本発明1008]
TGAによって測定された場合に、約33℃〜約150℃でのおよそ0.36％の重量減少によって特徴付けられる、本発明1001の形態A多形。
[本発明1009]
Cu Kα照射を用いて、およそ6.4、7.2、19.3、19.9、21.6、22.1及び22.6°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられる、本発明1001の形態B多形。
[本発明1010]
図1、6、8、10、15又は20に記載されたものと実質的に同様のX線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる、本発明1001の形態B多形。
[本発明1011]
DSCによって測定された場合に、およそ133℃〜およそ138℃で開始する吸熱性事象によって特徴付けられる、本発明1001の形態B多形。
[本発明1012]
図16に記載されたものと実質的に同様のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1001の形態B多形。
[本発明1013]
TGAによって測定された場合に、約33℃〜約150℃でのおよそ0.20％の重量減少によって特徴付けられる、本発明1001の形態B多形。
[本発明1014]
Cu Kα照射を用いて、およそ5.8、7.9、8.7、17.2及び17.6°2θにX線粉末回折ピークを有することによって特徴付けられる、本発明1001の形態C多形。
[本発明1015]
図1又は2に記載されたものと実質的に同様のX線粉末回折パターンを有することによって特徴付けられる、本発明1001の形態C多形。
[本発明1016]
DSCによって測定された場合に、およそ136℃〜およそ140℃で開始する吸熱性事象によって特徴付けられる、本発明1001の形態C多形。
[本発明1017]
図3に記載されたものと実質的に同様のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1001の形態C多形。
[本発明1018]
TGAによって測定された場合に、約33℃〜約150℃でのおよそ0.18％の重量減少によって特徴付けられる、本発明1001の形態C多形。
[本発明1019]
本発明1001の多形と、薬学的に許容され得る担体又は賦形剤とを含む、薬学的組成物。
[本発明1020]
本発明1001の形態A多形を調製する方法であって、
メタノール若しくはエタノール中の化合物Aの濃縮された溶液中に逆溶媒の蒸気を拡散させること、
イソプロパノール、THFと水との混合物、若しくはアセトンとMTBEとの混合物中の化合物Aの溶液を徐冷すること、又は
クロロホルム、メタノール、アセトン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、エタノール、2-Me-THF、酢酸エチル、若しくはジクロロメタン中の化合物Aの溶液に逆溶媒を添加すること
を含む、方法。
[本発明1021]
本発明1001の形態B多形を調製する方法であって、
クロロホルム中で化合物Aを泥状物化すること、
メタノール若しくはクロロホルム中の化合物Aの濃縮された溶液中に逆溶媒の蒸気を拡散させること、
アセトン、酢酸イソプロピル、2-Me-THF、酢酸エチル、アセトニトリル、若しくはクロロホルムとヘプタンとの混合物中の化合物Aの溶液を徐冷すること、又は
クロロホルム、メタノール、アセトン、若しくはアセトニトリル中の化合物Aの溶液に逆溶媒を添加すること
を含む、方法。
[本発明1022]
本発明1001の形態C多形を調製する方法であって、
メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、MIBK、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、テトラヒドロフラン、2-Me-THF、ジオキサン、MTBE、アセトニトリル、ジクロロメタン、クロロホルム、トルエン、ヘプタン、水、若しくはこれらの混合物中で化合物Aを泥状物化すること、
溶媒の蒸気を化合物Aの固体形態と相互作用させること、
ジクロロメタン中の化合物Aの濃縮された溶液中に逆溶媒の蒸気を拡散させること、
トルエン、MIBK、若しくはメタノールとトルエンとの混合物中の化合物Aの溶液を徐冷すること、又は
ポリマーの存在下で溶媒中の化合物Aの溶液を結晶化させること
を含む、方法。
[本発明1023]
Srcチロシンキナーゼが役割を果たす疾病又は症状を処置又は予防する方法であって、Srcチロシンキナーゼが役割を果たす疾病又は症状を処置又は予防することを必要とする対象に、本発明1001の多形を投与することを含む、方法。
[本発明1024]
Srcチロシンキナーゼが役割を果たす疾病又は症状を処置又は予防することを必要とする対象中のSrcチロシンキナーゼが役割を果たす疾病又は症状を処置又は予防するための、本発明1001の多形。
[本発明1025]
Srcチロシンキナーゼが役割を果たす疾病又は症状の処置又は予防を必要とする対象中のSrcチロシンキナーゼが役割を果たす疾病又は症状の処置又は予防のための医薬の製造において使用するための本発明1001の多形。
[本発明1026]
Srcチロシンキナーゼが役割を果たす疾病又は症状の処置又は予防を必要とする対象中のSrcチロシンキナーゼが役割を果たす疾病又は症状の処置又は予防のための医薬の製造における本発明1001の多形の使用。