【誤訳訂正書】
【提出日】令和3年9月24日(2021.9.24)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）のＤ−ガラクトピラノース化合物であって、
【化１】
2019522007.tif 000001
式中、
ピラノース環はα−Ｄ−ガラクトピラノースであり、
Ａは、
【化２】
2019522007.tif 000002
および
【化３】
2019522007.tif 000003
から選択され、
式中、Ｈｅｔ１は、Ｈ、ＣＮ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３および場合によりＦで置換されたＳＣＨ３から選択される基で場合により置換されたピリジニル、または、Ｈ、ＣＮ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３および場合によりＦで置換されたＳＣＨ３から選択される基で場合により置換されたピリミジルから選択され、
式中、Ｒ１−Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３および場合によりＦで置換されたＳＣＨ３からなる群から独立して選択され、
ＸはＳ、ＳＯおよびＳＯ２から選択され、
Ｂ１は、ａ）場合により、ＣＮ、ハロゲン、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、およびＲ１４−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１４はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で置換された５員または６員ヘテロ芳香環で置換されたＣ１−６アルキルまたは分枝Ｃ３−６アルキル；または、場合により、ＣＮ、ハロゲン、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨおよびＲ１５−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１５はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で置換されたフェニルで置換されたＣ１−６アルキル、ｂ）ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ２２Ｒ２３（式中、Ｒ２２およびＲ２３はＨ、Ｃ１−３アルキル、シクロプロピルおよびイソプロピルから独立して選択される）、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−イソプロピル、ＮＲ２８Ｒ２９（式中、Ｒ２８およびＲ２９はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）、ＯＨ、およびＲ１６−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１６はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される基で場合により置換されたフェニルまたはナフチルなどのアリール、ｃ）ハロゲン、ＣＮ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、およびＲ１７−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１７はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で場合により置換されたＣ５−７シクロアルキル、ｄ）ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５（式中、Ｒ２４およびＲ２５はＨ、Ｃ１−３アルキル、シクロプロピルおよびイソプロピルから独立して選択される）、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−イソプロピル、ＮＲ３０Ｒ３１（式中、Ｒ３０およびＲ３１はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）、ＯＨ、およびＲ１８−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１８はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される基で場合により置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルなどのヘテロ環、および、ｅ）Ｃ１−６アルキルまたは分枝Ｃ３−６アルキル、から選択される上記化合物、
ただし、３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（５−フルオロ−２−ピリジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド
【化４】
2019522007.tif 000004
は除く、及び下記表の化合物を除く：
【化５】
2019522007.tif 000005
【化６】
2019522007.tif 000006
【化７】
2019522007.tif 000007
【化８】
2019522007.tif 000008
【化９】
2019522007.tif 000009
【化１０】
2019522007.tif 000010
【化１１】
2019522007.tif 000011
【化１２】
2019522007.tif 000012
【化１３】
2019522007.tif 000013
【化１４】
2019522007.tif 000014
【化１５】
2019522007.tif 000015
【化１６】
2019522007.tif 000016
【化１７】
2019522007.tif 000017
【化１８】
2019522007.tif 000018
【化１９】
2019522007.tif 000019
【化２０】
2019522007.tif 000020
【化２１】
2019522007.tif 000021
【化２２】
2019522007.tif 000022
【化２３】
2019522007.tif 000023
【化２４】
2019522007.tif 000024
【化２５】
2019522007.tif 000025
【化２６】
2019522007.tif 000026
【化２７】
2019522007.tif 000027
【化２８】
2019522007.tif 000028
【化２９】
2019522007.tif 000029
【化３０】
2019522007.tif 000030
【化３１】
2019522007.tif 000031
【化３２】
2019522007.tif 000032
【化３３】
2019522007.tif 000033
【化３４】
2019522007.tif 000034
【化３５】
2019522007.tif 000035
【化３６】
2019522007.tif 000036
【化３７】
2019522007.tif 000037
【化３８】
2019522007.tif 000038
【化３９】
2019522007.tif 000039
【化４０】
2019522007.tif 000040
【化４１】
2019522007.tif 000041
【化４２】
2019522007.tif 000042
【化４３】
2019522007.tif 000043
【化４４】
2019522007.tif 000044
【化４５】
2019522007.tif 000045
【化４６】
2019522007.tif 000046
【化４７】
2019522007.tif 000047
【化４８】
2019522007.tif 000048
【化４９】
2019522007.tif 000049
【化５０】
2019522007.tif 000050
【化５１】
2019522007.tif 000051
、または
その薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ａが式２から選択され、式中、Ｒ１−Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、場合によりＦで置換されたメチル、および場合によりＦで置換されたＯＣＨ３から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが式２から選択され、式中、Ｒ１およびＲ５がＨから選択され、Ｒ２−Ｒ４がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＨ３およびＣＦ３から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが式２から選択され、式中、Ｒ１およびＲ５がＨから選択され、Ｒ２およびＲ４がＦから選択され、Ｒ３がＢｒ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３およびＣＦ３から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが式２から選択され、式中、Ｒ１およびＲ５がＨから選択され、Ｒ２がＦから選択され、Ｒ３−Ｒ４がＣｌから選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが式２から選択され、式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ５がＨから選択され、Ｒ３およびＲ４がＦおよびＣｌから選択される、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが式３から選択され、式中、Ｈｅｔ１が、Ｂｒ、ＦおよびＣｌから選択される基で場合により置換されたピリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが式３から選択され、式中、Ｈｅｔ１は、ＦおよびＣｌから選択される基で置換されたピリジニルである、請求項１または７に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＳから選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｂ１が、ハロゲン、ＣＮ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、Ｒ１６−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１６は、Ｃ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）、−ＣＯＯＨ、ＮＲ２８Ｒ２９（式中、Ｒ２８およびＲ２９は、Ｈ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）および−ＣＯＮＨ２から選択される基で場合により置換されたフェニルまたはナフチルなどのアリールから選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂ１が、フェニル、またはハロゲンから選択される１、２または３個の置換基で置換されたフェニルから選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂ１が、Ｃｌなどのハロゲンから選択される２個の置換基で置換されたフェニルから選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂ１が、ハロゲン、ＣＮ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＮＲ３０Ｒ３１（式中、Ｒ３０およびＲ３１は、Ｈ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）、およびＲ１８−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１８は、Ｃ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される基で場合により置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルなどのヘテロ環から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂ１が、ハロゲンおよびＣＮ、例えばＣｌ、ＢｒおよびＣＮから選択される基で置換されたピリジニルから選択される、請求項１〜９および１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
４−ブロモ−５−シアノ−２−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
４−クロロ−５−シアノ−２−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
２−クロロ−４−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
５−クロロ−２−シアノ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
５−ブロモ−６−シアノ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
５−ブロモ−２−シアノ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
４−クロロ−２−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
５−ブロモ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（４−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド；
５−クロロ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（４−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド；
５−クロロ−６−シアノ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（４−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
５−ブロモ−２−シアノ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（４−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
５−ブロモ−６−シアノ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（４−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
５−クロロ−２−シアノ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（４−クロロ−３，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
５−クロロ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（４−シアノ−３，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド；
５−クロロ−３−ピリジル−３−デオキシ−３−［４−（３，５−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
５−クロロ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（３，５−ジフルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド；
５−クロロ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（４−ブロモ−３，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド；
５−クロロ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（３，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄガラクトピラノシド；
５−クロロ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
３，４−ジクロロフェニル−３−デオキシ−３−［４−（５−フルオロ−３−ピリジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；
５−クロロ−３−ピリジル３−デオキシ−３−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド；および
３，４−ジクロロフェニル３−デオキシ−３−［４−（５−クロロ−３−ピリジル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］−１−チオ−α−Ｄ−ガラクトピラノシド
から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１５いずれか一項に記載の化合物と、場合により薬学的に許容される添加物、例えば担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１７】
ヒトなどの哺乳動物におけるリガンドへのガレクチン−３の結合に関連する障害を治療するための、請求項１６に記載の医薬組成物化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の医薬組成物であって、前記障害が、炎症；線維症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、眼科的線維症および皮膚および心臓の線維症；瘢痕；ケロイド形成；異常な瘢痕形成；外科的癒着；敗血症性ショック；癌、癌腫、肉腫、白血病およびリンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫；転移性の癌；自己免疫疾患、乾癬、関節リウマチ、クローン病、潰瘍性大腸炎、強直性脊椎炎、全身性エリテマトーデス；代謝障害；心臓病；心不全；病理学的血管新生、眼の血管新生または眼の血管新生に関連する疾患または状態、癌に関連する血管新生；眼疾患、加齢性黄斑変性症および角膜血管新生；アテローム性動脈硬化症；代謝性疾患、糖尿病；喘息および他の間質性肺疾患、ヘルマンスキー・パドラク症候群、中皮腫；肝臓疾患、非アルコール性脂肪性肝炎からなる群から選択される、上記化合物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３１】
広範な態様において、本発明は、式（１）のＤ−ガラクトピラノース化合物であって、
【化５】
2019522007.tif 000052
式中、
ピラノース環はα−Ｄ−ガラクトピラノースであり、
Ａは、
【化６】
2019522007.tif 000053
および
【化７】
2019522007.tif 000054
から選択され、
式中、Ｈｅｔ１は、Ｈ、ＣＮ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３および場合によりＦで置換されたＳＣＨ３から選択される基で場合により置換されたピリジニル、または、Ｈ、ＣＮ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３および場合によりＦで置換されたＳＣＨ３から選択される基で場合により置換されたピリミジルから選択され、
式中、Ｒ１−Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３および場合によりＦで置換されたＳＣＨ３からなる群から独立して選択され、
ＸはＳ、ＳＯおよびＳＯ２から選択され、
Ｂ１は、ａ）場合により、ＣＮ、ハロゲン、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、およびＲ１４−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１４はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で置換された５員または６員ヘテロ芳香環で置換されたＣ１−６アルキルまたは分枝Ｃ３−６アルキル；または、場合により、ＣＮ、ハロゲン、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨおよびＲ１５−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１５はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で置換されたフェニルで置換されたＣ１−６アルキル、ｂ）ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ２２Ｒ２３（式中、Ｒ２２およびＲ２３はＨ、Ｃ１−３アルキル、シクロプロピルおよびイソプロピルから独立して選択される）、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−イソプロピル、ＮＲ２８Ｒ２９（式中、Ｒ２８およびＲ２９はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）、ＯＨ、およびＲ１６−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１６はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される基で場合により置換されたフェニルまたはナフチルなどのアリール、ｃ）ハロゲン、ＣＮ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、およびＲ１７−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１７はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で場合により置換されたＣ５−７シクロアルキル、ｄ）ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５（式中、Ｒ２４およびＲ２５はＨ、Ｃ１−３アルキル、シクロプロピルおよびイソプロピルから独立して選択される）、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−イソプロピル、ＮＲ３０Ｒ３１（式中、Ｒ３０およびＲ３１はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）、ＯＨ、およびＲ１８−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１８はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される基で場合により置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルなどのヘテロ環、および、ｅ）Ｃ１−６アルキルまたは分枝Ｃ３−６アルキル、から選択される上記化合物、または
その薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
広範な態様において、本発明は、式（１）のＤ−ガラクトピラノース化合物に関し、
【化１６】
2019522007.tif 000055
式中、
ピラノース環はα−Ｄ−ガラクトピラノースであり、
Ａは、
【化１７】
2019522007.tif 000056
および
【化１８】
2019522007.tif 000057
から選択され、
式中、Ｈｅｔ１は、Ｈ、ＣＮ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３および場合によりＦで置換されたＳＣＨ３から選択される基で場合により置換されたピリジニル、または、Ｈ、ＣＮ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３および場合によりＦで置換されたＳＣＨ３から選択される基で場合により置換されたピリミジルから選択され、
式中、Ｒ１−Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｆ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３および場合によりＦで置換されたＳＣＨ３からなる群から独立して選択され、
ＸはＳ、ＳＯおよびＳＯ２から選択され、
Ｂ１は、ａ）場合により、ＣＮ、ハロゲン、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、およびＲ１４−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１４はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で置換された５員または６員ヘテロ芳香環で置換されたＣ１−６アルキルまたは分枝Ｃ３−６アルキル；または、場合により、ＣＮ、ハロゲン、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨおよびＲ１５−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１５はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で置換されたフェニルで置換されたＣ１−６アルキル、ｂ）ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ２２Ｒ２３（式中、Ｒ２２およびＲ２３はＨ、Ｃ１−３アルキル、シクロプロピルおよびイソプロピルから独立して選択される）、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−イソプロピル、ＮＲ２８Ｒ２９（式中、Ｒ２８およびＲ２９はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）、ＯＨ、およびＲ１６−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１６はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される基で場合により置換されたフェニルまたはナフチルなどのアリール、ｃ）ハロゲン、ＣＮ、場合によりＦで置換されたメチル、場合によりＦで置換されたＯＣＨ３、場合によりＦで置換されたＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、およびＲ１７−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１７はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される置換基で場合により置換されたＣ５−７シクロアルキル、ｄ）ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５（式中、Ｒ２４およびＲ２５はＨ、Ｃ１−３アルキル、シクロプロピルおよびイソプロピルから独立して選択される）、場合によりＦで置換されたＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたシクロプロピル、場合によりＦで置換されたイソプロピル、場合によりＦで置換されたＯＣ１−３アルキル、場合によりＦで置換されたＯ−シクロプロピル、場合によりＦで置換されたＯ−イソプロピル、ＮＲ３０Ｒ３１（式中、Ｒ３０およびＲ３１はＨ、Ｃ１−３アルキルおよびイソプロピルから独立して選択される）、ＯＨ、およびＲ１８−ＣＯＮＨ−（式中、Ｒ１８はＣ１−３アルキルおよびシクロプロピルから選択される）から選択される基で場合により置換されたヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルなどのヘテロ環、および、ｅ）Ｃ１−６アルキルまたは分枝Ｃ３−６アルキル、あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒和物から選択される。