【手続補正書】
【提出日】令和3年7月15日(2021.7.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造
【化１】
2020527563.tif 000001
を有する化合物の結晶形態。
【請求項２】
ａ．前記結晶形態が、無水結晶形態であり、前記無水結晶形態が、多形体である、
ｂ．前記結晶形態が水和物である、又は
ｃ．前記結晶形態が、溶媒和物である
請求項１に記載の結晶形態。
【請求項３】
前記溶媒和物が、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、又は酢酸エチルを含有する請求項２に記載の結晶形態。
【請求項４】
前記結晶無水多形体が、図１のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、１４．０５、１７．５１、１８．７５、２１．６３及び２６．５１の２−シータ角値でピークを含む請求項２に記載の結晶形態。
【請求項５】
ａ．約１６０℃のピーク温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｂ．約１５９℃の開始温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｃ．約１１０Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、及び／又は
ｄ．分解が２１０℃を超える温度で始まることを示すＴＧ−ＦＴＩＲサーモグラム
により特徴づけられる請求項４に記載の結晶形態。
【請求項６】
前記結晶無水多形体が、図４のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、９．２０、１１．８８、２２．３３及び２２．５９の２−シータ角値でピークを含む請求項２に記載の結晶形態。
【請求項７】
ａ．約１５７℃のピーク温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｂ．約１５６℃の開始温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｃ．約１１２Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、及び／又は
ｄ．分解が２１０℃を超える温度で始まることを示すＴＧ−ＦＴＩＲサーモグラム
により特徴づけられる請求項６に記載の結晶形態。
【請求項８】
前記結晶水和形態が、図７のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、５．３４、７．４８、１０．６８及び１６．０５の２−シータ角値でピークを含む請求項２に記載の結晶形態。
【請求項９】
ａ．約１３９．５℃のピーク温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、密閉パンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｂ．約１３９℃の開始温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、密閉パンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｃ．約１１５Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、密閉パンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｄ．約１６０℃のピーク温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、オープンパンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｅ．約１５９℃の開始温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、オープンパンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｆ．約９８Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、オープンパンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、及び／又は
ｇ．分解が１９０℃を超える温度で始まることを示すＴＧ−ＦＴＩＲサーモグラム
により特徴づけられる請求項８に記載の結晶形態。
【請求項１０】
ａ．前記結晶性溶媒和が、図１１のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、５．４２、７．５０、１０．８２及び１６．９１の２−シータ角値でピークを含み、
ｂ．前記結晶性溶媒和が、図１３のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、４．７、５．００、９．６６及び２３．９７の２−シータ角値でピークを含み、又は
ｃ．前記結晶性溶媒和が、図１５のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、５．３４、７．４８、１０．６８、１６．０７及び２１．８３の２−シータ角値でピークを含む
請求項２又は３に記載の結晶形態。
【請求項１１】
ａ．分解が１８０℃を超える温度で始まることを示すＴＧ−ＦＴＩＲサーモグラム、又は
ｂ．分解が２００℃を超える温度で始まることを示すＴＧ−ＦＴＩＲサーモグラム
により特徴づけられる請求項１０に記載の結晶形態。
【請求項１２】
以下の構造
【化２】
2020527563.tif 000002
を有する化合物の結晶形態の混合物であって、
ａ．請求項１〜１１のいずれかに１項に記載の１つ又は複数の結晶形態の混合物
ｂ．請求項４〜７に記載の１つ又は複数の結晶形態の混合物
ｃ．結晶形態Ｉと結晶形態ＩＩの混合物、又は
ｄ．結晶形態Ｉと結晶水和形態の混合物
である混合物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の結晶形態又は請求項１２に記載の混合物を含む組成物。
【請求項１４】
ａ．前記結晶形態又はその混合物が溶液中にあり、
ｂ．前記組成物は、１種又は複数種の殺真菌担体を含み、
ｃ．前記組成物は、少なくとも１種の賦形剤を含み、
ｄ．前記組成物は、少なくとも１種の追加の殺真菌剤を含み、好ましくはステロール生合成抑制剤、コハク酸デヒドロゲナーゼ抑制剤、ストロビルリン殺真菌剤、及びマルチサイト抑制剤からなる群から選択され、及び／又は
ｅ．前記組成物が、固形組成物又は液状組成物である、
請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
植物への真菌の攻撃を防除する方法であって、前記方法が、
ａ．ｉ）以下の構造
【化３】
2020527563.tif 000003
を有する化合物の結晶形態を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記真菌の存在場所に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に結晶形態を散布して、それにより前記植物への真菌の攻撃を防除するステップ、
ｂ．請求項１〜１１のいずれか１項に記載の結晶形態、請求項１２に記載の混合物、又は請求項１３又は１４に記載の組成物を前記真菌の存在場所に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に散布して、それにより前記植物への真菌の攻撃を防除するステップ、
ｃ．前記真菌の存在場所に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に、相乗作用性殺真菌混合物を散布するステップを備え、前記混合物が、
ｉ）殺菌有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の結晶形態、請求項１２に記載の混合物、又は請求項１３または１４に記載の組成物、及び
ｉｉ）少なくとも１種の追加の殺真菌剤
を含み、それにより、前記植物への真菌の攻撃を防除するステップ、
ｄ．ｉ）構造
【化４】
2020527563.tif 000004
を有する化合物の組成物を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記真菌の存在場所に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に前記組成物を散布して、それにより前記植物への真菌の攻撃を防除するステップ、又は
ｅ．ｉ）請求項１３または１４に記載の組成物を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記真菌の存在場所に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に前記組成物を散布して、それにより前記植物への真菌の攻撃を防除するステップ、
を備える方法。
【請求項１６】
根及び／又は種子及び／又は植物への真菌の攻撃を防除する方法であって、前記方法が、
ａ．ｉ）構造
【化５】
2020527563.tif 000005
を有する化合物の溶液を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記植物の前記根、種子又は茎葉に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に、前記溶液を散布し、それにより前記根及び／又は種子及び／又は植物への真菌の攻撃を防除するステップ、
ｂ．ｉ）請求項１〜１１のいずれか１項に記載の結晶形態の溶液、又は請求項１２に記載の混合物の溶液を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記植物の前記根、種子又は茎葉に、その寄生を予防するべき場所に、及び／又は前記植物に、前記溶液を散布し、それにより前記根及び／又は種子及び／又は植物への真菌の攻撃を防除するステップ、
ｃ．ｉ）構造
【化６】
2020527563.tif 000006
を有する化合物の組成物を取得するステップ、及び
ｉｉ）植物の前記根、種子又は茎葉に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に、前記組成物を散布して、それにより前記根及び／又は種子及び／又は植物への真菌の攻撃を防除するステップ、又は
ｄ．ｉ）請求項１３又は１４に記載の組成物を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記植物の商業的価値を損なうことなく、様々な真菌を防除するために、植物
の根、種子又は茎葉に前記組成物を散布して、それにより前記根及び／又は種子及び／又は植物への真菌の攻撃を防除するステップ
を備える方法。
【請求項１７】
請求項４〜１１のいずれか１項に記載の結晶無水多形形態を調製するプロセスであって、
ａ．前記結晶無水多形体が、図１のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、前記プロセスが、
ｉ）有機溶媒中の、以下の構造
【化７】
2020527563.tif 000007
を有する化合物を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップを含み、
ｂ．前記結晶無水多形体が、図４のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、前記プロセスが、
ｉ）以下の構造
【化８】
2020527563.tif 000008
を有する化合物の有機溶媒溶液を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップを含み、
ｃ．前記結晶水和形体が、図７のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、前記プロセスが、
ｉ）以下の構造
【化９】
2020527563.tif 000009
を有する化合物の有機溶媒溶液を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップを含み、
ｄ．前記結晶性溶媒和が、
ｉ）以下の構造
【化１０】
2020527563.tif 000010
を有する化合物の１，４ジオキサン溶液を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップにより調製され、
ｅ．前記結晶性溶媒和が、
ｉ）以下の構造
【化１１】
2020527563.tif 000011
を有する化合物のテトラヒドロフラン溶液を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップ、及び
ｉｉｉ）ステップｉｉ）の濾過からの母液を留去により濃縮するステップにより調製され、又は
ｆ．前記結晶性溶媒和が、
ｉ）以下の構造
【化１２】
2020527563.tif 000012
を有する化合物の酢酸エチル溶液を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップによって調製される、プロセス。
【請求項１８】
（ｉ）請求項４又は５に記載の結晶無水多形形態であって、図１のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有する結晶無水多形形態と、（ｉｉ）請求項８又は９に記載の結晶水和形態とからなる混合物を調製するプロセスであって、
ａ）以下の構造
【化１３】
2020527563.tif 000013
を有する化合物の有機溶媒溶液を提供するステップ、及び
ｂ）ステップａ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、好ましくは前記有機溶媒が、メチルテトラヒドロフラン及び／又はイソプロパノールであるステップ
を備えるプロセス。
【請求項１９】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の結晶形態を調製するプロセスであって、
ａ．前記結晶形態が、好適な溶媒中の、以下の構造
【化１４】
2020527563.tif 000014
を有する化合物を冷却晶析することにより、調製され、
ｂ．前記結晶形態が、好適な溶媒中の、以下の構造
【化１５】
2020527563.tif 000015
を有する化合物を蒸発晶析することにより、調製され、又は
ｃ．前記結晶形態が、好適な溶媒中の、以下の構造
【化１６】
2020527563.tif 000016
を有する化合物を懸濁晶析することにより、調製される
プロセス。
【請求項２０】
殺真菌組成物を製造するプロセスであって、前記プロセスは、
ａ．請求項１〜１１のいずれか１項に記載の結晶形態又は請求項１２に記載の混合物を取得し、前記殺真菌組成物をそれにより製造するために、前記結晶を賦形剤と組み合わせるステップ、又は
ｂ．請求項１〜１１のいずれか１項に記載の結晶形態又は請求項１２に記載の混合物を取得し、前記殺真菌組成物をそれにより製造するために、前記結晶を助剤と組み合わせるステップ
を備えるプロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２８５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２８５】
ＦｏｒｍＩは、水和形態よりも純性である。ＦｏｒｍＩは、５℃以上で多形体ＦｏｒｍＩＩよりも熱力学的に安定であり、室温で０．３以下の水分活性において、水和形態よりも熱力学的に安定であり、それは、非吸湿性であるので、脱水に対して、固体状態（固体状態では水和物が熱力学的により安定である）で相対湿度が高くても、速度論的に高い安定性を示す。
なお、本発明は以下の態様を含みうる。
[１］以下の構造
【化２５−１】
2020527563.tif 000017
を有する化合物の結晶形態。
[２］ａ．前記結晶形態が、無水結晶形態であり、前記無水結晶形態が、多形体である、
ｂ．前記結晶形態が水和物である、又は
ｃ．前記結晶形態が、溶媒和物である
上記［１］に記載の結晶形態。
[３］前記溶媒和物が、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、又は酢酸エチルを含有する上記［２］に記載の結晶形態。
[４］前記結晶無水多形体が、図１のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、１４．０５、１７．５１、１８．７５、２１．６３及び２６．５１の２−シータ角値でピークを含む上記［２］に記載の結晶形態。
[５］ａ．約１６０℃のピーク温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｂ．約１５９℃の開始温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｃ．約１１０Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、及び／又は
ｄ．分解が２１０℃を超える温度で始まることを示すＴＧ−ＦＴＩＲサーモグラム
により特徴づけられる上記［４］に記載の結晶形態。
[６］前記結晶無水多形体が、図４のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、９．２０、１１．８８、２２．３３及び２２．５９の２−シータ角値でピークを含む上記［２］に記載の結晶形態。
[７］ａ．約１５７℃のピーク温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｂ．約１５６℃の開始温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｃ．約１１２Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、及び／又は
ｄ．分解が２１０℃を超える温度で始まることを示すＴＧ−ＦＴＩＲサーモグラム
により特徴づけられる上記［６］に記載の結晶形態。
[８］前記結晶水和形態が、図７のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、５．３４、７．４８、１０．６８及び１６．０５の２−シータ角値でピークを含む上記［２］に記載の結晶形態。
[９］ａ．約１３９．５℃のピーク温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、密閉パンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｂ．約１３９℃の開始温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、密閉パンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｃ．約１１５Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、密閉パンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｄ．約１６０℃のピーク温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、オープンパンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｅ．約１５９℃の開始温度を有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、オープンパンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、
ｆ．約９８Ｊ／ｇの融解エンタルピーを有する吸熱ピークを示す示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線であって、前記ＤＳＣが、オープンパンで測定される示差走査熱量分析（ＤＳＣ）曲線、及び／又は
ｇ．分解が１９０℃を超える温度で始まることを示すＴＧ−ＦＴＩＲサーモグラム
により特徴づけられる上記［８］に記載の結晶形態。
[１０］ａ．前記結晶性溶媒和が、図１１のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、５．４２、７．５０、１０．８２及び１６．９１の２−シータ角値でピークを含み、
ｂ．前記結晶性溶媒和が、図１３のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、４．７、５．００、９．６６及び２３．９７の２−シータ角値でピークを含み、又は
ｃ．前記結晶性溶媒和が、図１５のパターンにほぼ従っての粉末Ｘ線回折パターンを有し、好ましくは前記粉末Ｘ線回折パターンが、５．３４、７．４８、１０．６８、１６．０７及び２１．８３の２−シータ角値でピークを含む
上記［２］又は［３］に記載の結晶形態。
[１１］ａ．分解が１８０℃を超える温度で始まることを示すＴＧ−ＦＴＩＲサーモグラム、又は
ｂ．分解が２００℃を超える温度で始まることを示すＴＧ−ＦＴＩＲサーモグラム
により特徴づけられる上記［１０］に記載の結晶形態。
[１２］以下の構造
【化２５−２】
2020527563.tif 000018
を有する化合物の結晶形態の混合物であって、
ａ．上記［１］〜［１１］のいずれかに記載の１つ又は複数の結晶形態の混合物
ｂ．上記［４］〜［７］のいずれかに記載の１つ又は複数の結晶形態の混合物
ｃ．結晶形態Ｉと結晶形態ＩＩの混合物、又は
ｄ．結晶形態Ｉと結晶水和形態の混合物
である混合物。
[１３］ａ．前記混合物が、少なくとも２５％の前記結晶形態Ｉである
ｂ．前記混合物が、少なくとも５０％の前記結晶形態Ｉである、又は
ｃ．前記混合物が、少なくとも７５％の前記結晶形態Ｉである
上記［１２］に記載の混合物。
[１４］前記混合物が、タンクミックスであり、好ましくは前記タンクミックスが、前記化合物の１つ又は複数の結晶形態と、少なくとも１種の他の殺有害生物化合物とを含む上記［１２］又は［１３］に記載の混合物。
[１５］上記［１］〜［１３］のいずれかに記載の結晶形態又は上記［１２］〜［１４］のいずれかに記載の混合物を含む組成物。
[１６］殺真菌組成物であって、
ａ．上記［１］〜［１３］のいずれかに記載の結晶形態又は、上記［１２］〜［１４］のいずれかに記載の混合物、又は
ｂ．上記［１］〜［１３］のいずれかに記載の結晶形態又は上記［１２］〜［１４］のいずれかに記載の混合物、及び１種又は複数種の殺真菌担体
を含む殺真菌組成物。
[１７］少なくとも１種の追加の殺真菌剤をさらに含み、場合により、前記組成物が、前記少なくとも１種の追加の殺真菌剤との混合物であり、好ましくは、
ａ．前記少なくとも１種の追加の殺真菌剤が、殺真菌ステロール生合成抑制剤であり、
ｂ．前記少なくとも１種の追加の殺真菌剤が、コハク酸デヒドロゲナーゼ抑制剤であり、
ｃ．前記少なくとも１種の追加の殺真菌剤が、ストロビルリン殺真菌剤であり、及び／又は
ｄ．前記少なくとも１種の追加の殺真菌剤が、殺真菌マルチサイト抑制剤である
上記［１６］に記載の組成物。
[１８］ａ．前記ステロール生合成抑制剤が、プロチオコナゾール、エポキシコナゾール、シプロコナゾール、ミクロブタニル、プロクロラズ、メトコナゾール、ジフェノコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、フェンブコナゾール、プロピコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、及びフェンプロピモルフからなる群から選択され、好ましくは、前記ステロール生合成抑制剤が、エポキシコナゾール、シプロコナゾール、ミクロブタニル、メトコナゾール、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、フルキンコナゾール、フルトリアホール、及びジフェノコナゾールからなる群から選択され、
ｂ．前記コハク酸デヒドロゲナーゼ抑制剤が、フルキサピロキサド、ベンゾビンジフルピル、ペンチオピラド、イソピラザム、ビキサフェン、ボスカリド、ペンフルフェン、及びフルオピラムからなる群から選択され、好ましくは、前記コハク酸デヒドロゲナーゼ抑制剤が、フルキサピロキサド、ベンゾビンジフルピル、ペンチオピラド、イソピラザム、ボスカリド、及びフルオピラムからなる群から選択され、
ｃ．前記ストロビルリン殺真菌剤が、ピラクロストロビン、フルオキサストロビン、アゾキシストロビン、トリフロキシストロビン、ピコキシストロビン、及びクレソキシム−メチルからなる群から選択され、並びに／又は
ｄ．前記殺真菌マルチサイト抑制剤が、クロロタロニル、マンコゼブ、フォルペット、及びキャプタンからなる群から選択され、好ましくは、殺真菌マルチサイト抑制剤が、フォルペット若しくはキャプタンである
上記［１７］に記載の組成物。
[１９］ａ．前記組成物が、固形組成物である、又は
ｂ．前記組成物が、液状組成物である
上記［１５］〜［１８］のいずれかに記載の結晶形態を含む組成物。
[２０］殺真菌組成物であって、
ａ．構造
【化２５−３】
2020527563.tif 000019
を有する化合物の溶液、又は
ｂ．上記［１］〜［１１］のいずれかに記載の結晶形態の溶液又は上記［１２］〜［１４］のいずれかに記載の混合物の溶液
を含む殺真菌組成物。
[２１］前記組成物が、少なくとも１種の賦形剤をさらに含む上記［１２］〜［２０］のいずれかに記載の組成物。
[２２］前記組成物が、タンクミックスの調製のために少なくとも１種の賦形剤をさらに含む上記［１２］〜［２１］のいずれかに記載の組成物。
[２３］植物への真菌の攻撃を防除する方法であって、前記方法が、
ａ．ｉ）以下の構造
【化２５−４】
2020527563.tif 000020
を有する化合物の結晶形態を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記真菌の存在場所に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に結晶形態を散布して、それにより前記植物への真菌の攻撃を防除するステップ、或いは
ｂ．上記［１］〜［１１］のいずれかに記載の結晶形態、上記［１２］〜［１４］のいずれかに記載の混合物、又は上記［１５］〜［２２］のいずれかに記載の組成物を前記真菌の存在場所に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に散布して、それにより前記植物への真菌の攻撃を防除するステップ
を備える方法。
[２４］植物への真菌の攻撃を防除する方法であって、前記方法が、前記真菌の存在場所に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に、相乗作用性殺真菌混合物を散布するステップを備え、前記混合物が、
ｉ）殺菌有効量の上記［１］〜［１１］のいずれかに記載の結晶形態、上記［１２］〜［１４］のいずれかに記載の混合物、又は上記［１５］〜［２２］のいずれかに記載の組成物、及び
ｉｉ）少なくとも１種の追加の殺真菌剤
を含み、それにより、前記植物への真菌の攻撃を防除する方法。
[２５］根及び／又は種子及び／又は植物への真菌の攻撃を防除する方法であって、前記方法が、
ａ．ｉ）構造
【化２５−５】
2020527563.tif 000021
を有する化合物の溶液を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記植物の前記根、種子又は茎葉に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に、前記溶液を散布し、それにより前記根及び／又は種子及び／又は植物への真菌の攻撃を防除するステップ、或いは
ｂ．ｉ）上記［１］〜［１１］のいずれかに記載の結晶形態の溶液、又は上記［１２］〜［１４］のいずれかに記載の混合物の溶液を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記植物の前記根、種子又は茎葉に、前記寄生を予防するべき場所に及び／又は前記植物に溶液を散布し、それにより前記根及び／又は種子及び／又は植物への真菌の攻撃を防除するステップ
を備える方法。
[２６］前記混合物が、タンクミックスである上記［２３］〜［２５］のいずれかに記載の方法。
[２７］植物への真菌の攻撃を防除する方法であって、前記方法が、
ｉ）構造
【化２５−６】
2020527563.tif 000022
を有する化合物の組成物を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記真菌の存在場所に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に前記組成物を散布して、それにより前記植物への真菌の攻撃を防除するステップ
を備える方法。
[２８］根及び／又は種子及び／又は植物への真菌の攻撃を防除する方法であって、前記方法が、
ｉ）構造
【化２５−７】
2020527563.tif 000023
を有する化合物の組成物を取得するステップ、及び
ｉｉ）植物の前記根、種子又は茎葉に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に、前記組成物を散布して、それにより前記根及び／又は種子及び／又は植物への真菌の攻撃を防除するステップ
を備える方法。
[２９］（ａ）植物への真菌の攻撃を防除する方法であって、前記方法が、
ｉ）上記［１５］〜［２２］のいずれかに記載の組成物を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記真菌の存在場所に、その寄生を予防すべき場所に、及び／又は前記植物に前記組成物を散布して、それにより前記植物への真菌の攻撃を防除するステップを備える方法、或いは
（ｂ）植物及び／又は根及び／又は種子への真菌の攻撃を防除する方法であって、前記方法が、
ｉ）上記［１５］〜［２２］のいずれかに記載の組成物を取得するステップ、及び
ｉｉ）前記植物の商業的価値を損なうことなく、様々な真菌を防除するために、植物の根、種子又は茎葉に前記組成物を散布するステップ
を備える方法。
[３０］上記［４］又は［５］に記載の結晶無水多形形態を調製するプロセスであって、
ｉ）有機溶媒中の、以下の構造
【化２５−８】
2020527563.tif 000024
を有する化合物を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップ
を備えるプロセス。
[３１］前記有機溶媒が、トルエン、イソプロパノール、テトラヒドロフラン、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル、シクロペンチルメチルエーテル、メチルテトラヒドロフラン及び／又はジエチルカルボネートであり、好ましくは前記有機溶媒が、トルエン、イソプロパノール、テトラヒドロフラン、又はメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルである上記［３０］に記載のプロセス。
[３２］前記有機溶媒と混合した水をさらに含み、好ましくは前記有機溶媒が、イソプロパノールであり、好ましくは前記イソプロパノールと水の混合物が、０．１又は０．３の水分活性を有する上記［３１］に記載のプロセス。
[３３］ａ．（ｉ）トルエン又はｔｅｒｔ−ブチルエーテル中の前記化合物を提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が懸濁晶析により形成されるステップ
ｂ．（ｉ）トルエン中の前記化合物を提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、冷却晶析により形成されるステップ
ｃ．（ｉ）メチルテトラヒドロフラン及びジエチルカルボネート中の前記化合物を提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、冷却晶析により形成されるステップ
ｄ．（ｉ）テトラヒドロフラン中の前記化合物を提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出される固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、蒸発晶析により形成されるステップ、或いは
ｅ．（ｉ）シクロペンチルメチルエーテル中の前記化合物を提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、蒸発晶析により形成されるステップ
を備える上記［３０］〜［３２］のいずれかに記載のプロセス。
[３４］前記溶液が、室温で又は約５０℃〜約６０℃の範囲での温度で調製され、及び／又は
ａ．ステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、室温で１〜１５日間撹拌され、又は
ｂ．ステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、室温で約１１日間撹拌される
上記［３０］〜［３３］のいずれかに記載のプロセス。
[３５］上記［６］又は［７］に記載の結晶無水多形形態を調製するプロセスであって、
ｉ）以下の構造
【化２５−９】
2020527563.tif 000025
を有する化合物の有機溶媒溶液を提供するステップ、及び、
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップ
を備えるプロセス。
[３６］前記有機溶媒が、メチルエチルケトン又はテトラヒドロフランである上記［３５］に記載のプロセス。
[３７］前記有機溶媒と混合した水をさらに含み、好ましくは前記有機溶媒が、テトラヒドロフランであり、好ましくは前記テトラヒドロフランと水の混合物が、０．１又は０．３の水分活性を有する上記［３６］に記載のプロセス。
[３８］ｉ）メチルエチルケトン中の前記化合物を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップ
を備え、前記結晶多形体が、懸濁晶析により形成される上記［３５］に記載のプロセス。
[３９］前記溶液が、室温で調製され、及び／又は
ａ．ステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、室温で１〜１５日間撹拌され、又は
ｂ．ステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、室温で約１１日間撹拌される
上記［３５］〜［３８］のいずれかに記載のプロセス。
[４０］上記［８］又は［９］に記載の結晶水和形態を調製するプロセスであって、
ｉ）以下の構造
【化２５−１０】
2020527563.tif 000026
を有する化合物の有機溶媒溶液を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップ
を備えるプロセス。
[４１］前記有機溶媒が、アセトニトリル、メタノール、酢酸エチル、エタノール、アセトン、テトラヒドロフラン、ジクロロメタン、メチルテトラヒドロフラン、及び／又は１−プロパノールであり、好ましくは前記有機溶媒が、アセトニトリル、メタノール、酢酸エチル、エタノール、アセトン、テトラヒドロフラン又はジクロロメタンである上記［４０］に記載のプロセス。
[４２］前記有機溶媒と混合された水をさらに含み、好ましくは前記有機溶媒と水の混合物が、４：１のアセトニトリル：水の混合物である上記［４１］に記載のプロセス。
[４３］ａ．（ｉ）アセトニトリル中の前記化合物を少なくとも３時間提供するステップ及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、冷却晶析により形成されるステップ、
ｂ．（ｉ）メタノール中の前記化合物を提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、冷却晶析により形成されるステップ、
ｃ．（ｉ）エタノール中の前記化合物を少なくとも３日間提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、冷却晶析により形成されるステップ、
ｄ．（ｉ）酢酸エチル中の前記化合物を少なくとも３週間提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、冷却晶析により形成されるステップ、
ｅ．（ｉ）メチルテトラヒドロフラン及びメタノール中の前記化合物を提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、冷却晶析により形成されるステップ、
ｆ．（ｉ）メチルテトラヒドロフラン及び１−プロパノール中の前記化合物を提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、冷却晶析により形成されるステップ、
ｇ．（ｉ）メチルテトラヒドロフランと混合した水中の前記化合物を提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、冷却晶析により形成されるステップ、
ｈ．（ｉ）アセトン中の前記化合物を提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、蒸発晶析により形成されるステップ、又は
ｉ．（ｉ）ジクロロメタン中の前記化合物を提供するステップ、及び（ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、前記結晶多形体が、蒸発晶析により形成されるステップ
を備える上記［４０］〜［４２］のいずれかに記載のプロセス。
[４４］前記溶液が、約４７℃、約５２℃、又は約６０℃で調製され、及び／又はステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、約２５℃で１６〜２０時間撹拌される上記［４０］〜［４３］のいずれかに記載のプロセス。
[４５］上記［１０］又は［１１］に記載の結晶性溶媒和形態を調製するプロセスであって、
ａ．ｉ）以下の構造
【化２５−１１】
2020527563.tif 000027
を有する化合物の１，４ジオキサン溶液を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップ、
ｂ．ｉ）以下の構造
【化２５−１２】
2020527563.tif 000028
を有する化合物のテトラヒドロフラン溶液を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップ、及び
ｉｉｉ）ステップｉｉ）の濾過からの母液を留去により濃縮するステップ、又は
ｃ．ｉ）以下の構造
【化２５−１３】
2020527563.tif 000029
を有する化合物の酢酸エチル溶液を提供するステップ、及び
ｉｉ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップ
を備えるプロセス。
[４６］前記溶液が、室温で調製され及び／又は
ａ．ステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、室温で１〜１５日間撹拌され、又は
ｂ．ステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、室温で約１１日間撹拌される
上記［４５］に記載のプロセス。
[４７］前記溶液が、約３０℃で調製され及び／又は
ａ．ステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、室温で１６〜３６時間撹拌され、又は
ｂ．ステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、室温で約２４時間撹拌される
上記［４５］に記載のプロセス。
[４８］ａ．前記溶液が、約６０℃で調製され、及び／又は
ｂ．ステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、約２５℃で、１６〜２０時間撹拌される
上記［４５］に記載のプロセス。
[４９］ａ）酢酸エチル中の前記化合物を提供するステップ、及び
ｂ）ステップｉ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップ、
を備え、前記結晶多形体が、冷却晶析により形成される上記［４５］に記載のプロセス。
[５０］上記［４又は５］に記載の結晶無水多形形態と、上記［８］又は［９］に記載の結晶水和形態とからなる混合物を調製するプロセスであって、
ａ）以下の構造
【化２５−１４】
2020527563.tif 000030
を有する化合物の有機溶媒溶液を提供するステップ、及び
ｂ）ステップａ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップであって、好ましくは前記有機溶媒が、メチルテトラヒドロフラン及び／又はイソプロパノールであるステップ
を備えるプロセス。
[５１］ａ）メチルテトラヒドロフラン及びイソプロパノール中の前記化合物を提供するステップ、及び
ｂ）ステップａ）の前記溶液から析出した固体を濾過するステップ
を備え、前記結晶多形体が、蒸発晶析により形成される上記［５０］に記載のプロセス。
[５２］前記溶液が、約５０℃で調製される上記［５０］又は［５１］に記載のプロセス。
[５３］上記［１］〜［１１］のいずれかに記載の結晶形態を調製するプロセスであって、
ａ．前記結晶形態が、好適な溶媒中の、以下の構造
【化２５−１５】
2020527563.tif 000031
を有する化合物を冷却晶析することにより、調製され、
ｂ．前記結晶形態が、好適な溶媒中の、以下の構造
【化２５−１６】
2020527563.tif 000032
を有する化合物を蒸発晶析することにより、調製され、又は
ｃ．前記結晶形態が、好適な溶媒中の、以下の構造
【化２５−１７】
2020527563.tif 000033
を有する化合物を懸濁晶析することにより、調製される
プロセス。
[５４］殺真菌組成物を製造するプロセスであって、前記プロセスは、
ａ．上記［１］〜［１１］のいずれかに記載の結晶形態又は上記［１２］〜［１４］のいずれかに記載の混合物を取得し、前記殺真菌組成物をそれにより製造するために、前記結晶を賦形剤と組み合わせるステップ、又は
ｂ．上記［１］〜［１１］のいずれかに記載の結晶形態又は上記［１２］〜［１４］のいずれかに記載の混合物を取得し、前記殺真菌組成物をそれにより製造するために、前記結晶を助剤と組み合わせるステップ
を備えるプロセス。
[５５］ステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、室温で０．５〜２４時間撹拌され、好ましくはステップｉ）の前記溶液が、ステップｉｉ）に進む前に、室温で約２時間撹拌される上記［３０］〜［３３］又は［３５］〜［３８］又は［４０］又は［４３］又は［４５］のいずれかに記載のプロセス。