【手続補正書】
【提出日】令和3年8月30日(2021.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020532592.tif 000001
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項２】
式(II)の構造を有する、請求項1記載の化合物:
2020532592.tif 000002
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項３】
式(II-a)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000003
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項４】
R3が-(CHRz)m-Q-(R4)pであり、mおよびpがいずれも0であり、Qがヘテロアリールである、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
式(II-b)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000004
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項６】
式(II-c)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000005
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項７】
式(II-d)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000006
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項８】
式(II-e)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000007
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項９】
式(II-f)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000008
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項１０】
式(II-g)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000009
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項１１】
式(II-h)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000010
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項１２】
式(II-i)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000011
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項１３】
式(II-j)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000012
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項１４】
式(II-k)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000013
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項１５】
R3が-(CHRz)m-Q-(R4)pであり、かつ式(III)の構造を有する、請求項2記載の化合物:
2020532592.tif 000014
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項１６】
Qが
2020532592.tif 000015
の構造のアリールまたはヘテロアリールであり、かつ式(IV)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
2020532592.tif 000016
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
【請求項１７】
mが0であり、Qが
2020532592.tif 000017
の構造のアリールまたはヘテロアリールであり、かつ式(V)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
2020532592.tif 000018
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
【請求項１８】
mが0であり、Qが
2020532592.tif 000019
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(VI)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
2020532592.tif 000020
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
【請求項１９】
mが0であり、Qが
2020532592.tif 000021
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(VII)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
2020532592.tif 000022
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
【請求項２０】
mが0であり、Qが
2020532592.tif 000023
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(VIII)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
2020532592.tif 000024
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
【請求項２１】
mが0であり、Qが
2020532592.tif 000025
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(IX)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
2020532592.tif 000026
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
【請求項２２】
mが0であり、Qが
2020532592.tif 000027
の構造のアリールまたはヘテロアリールであり、かつ式(X)の構造を有する、請求項15記載の化合物:
2020532592.tif 000028
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
【請求項２３】
Qが
2020532592.tif 000029
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(XI)の構造を有する、請求項22記載の化合物:
2020532592.tif 000030
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
【請求項２４】
Qが
2020532592.tif 000031
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(XII)の構造を有する、請求項22記載の化合物:
2020532592.tif 000032
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
【請求項２５】
Qが
2020532592.tif 000033
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(XIII)の構造を有する、請求項22記載の化合物:
2020532592.tif 000034
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
【請求項２６】
Qが
2020532592.tif 000035
の構造のヘテロアリールであり、かつ式(XIV)の構造を有する、請求項22記載の化合物:
2020532592.tif 000036
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
【請求項２７】
式(XV)の構造を有する、請求項1記載の化合物:
2020532592.tif 000037
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2である。
【請求項２８】
式(XVI)の構造を有する、請求項1記載の化合物:
2020532592.tif 000038
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2である。
【請求項２９】
式(XVII-S)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020532592.tif 000039
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項３０】
式(XVII-R)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020532592.tif 000040
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項３１】
式(XVIII-S)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020532592.tif 000041
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項３２】
式(XVIII-R)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020532592.tif 000042
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
【請求項３３】
(a) R1bがハロゲンである、および/または
(b) R1bが低級アルキルである、および/または
(c) R1bが低級ハロアルキルである、および/または
(d) R1bが低級アルコキシである、および/または
(e) R1bがシアノである、および/または
(f) 少なくとも1つのRxが水素である、および/または
(g) 少なくとも1つのRxが低級アルキルである、および/または
(h) 少なくとも1つのRyが低級アルコキシである、および/または
(i) 少なくとも1つのRxがシクロアルキルである、および/または
(j) R4がハロゲンである、および/または
(k) R4が低級アルキルである、および/または
(l) R4が低級アルコキシである、および/または
(m) R4がシアノである、および/または
(n) R4がヒドロキシである、および/または
(o) R5が低級アルキルである、および/または
(p) R5が低級アルコキシである、
請求項1記載の化合物。
【請求項３４】
(a) R1bがClである、および/または
(b) R1bがメチル、エチル、もしくはイソプロピルである、および/または
(c) R1bが-CF3である、および/または
(d) R1bがメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、もしくはt-ブトキシである、および/または
(e) 少なくとも1つのRxがメチル、エチル、もしくはイソプロピルである、および/または
(f) 少なくとも1つのRyがメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、もしくはt-ブトキシである、および/または
(g) 少なくとも1つのRxがシクロプロピルもしくはシクロブチルである、および/または
(h) R4がFもしくはClである、および/または
(i) R4がメチルもしくはエチルである、および/または
(j) R4がメトキシもしくはエトキシである、および/または
(k) R5がメチル、エチル、もしくはイソプロピルである、および/または
(l) R5がt-ブトキシである、
請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
以下の表:
2020532592.tif 000043
2020532592.tif 000044
2020532592.tif 000045
2020532592.tif 000046
2020532592.tif 000047
2020532592.tif 000048
2020532592.tif 000049
2020532592.tif 000050
2020532592.tif 000051
2020532592.tif 000052
2020532592.tif 000053
2020532592.tif 000054
2020532592.tif 000055
2020532592.tif 000056
2020532592.tif 000057
2020532592.tif 000058
2020532592.tif 000059
2020532592.tif 000060
2020532592.tif 000061
2020532592.tif 000062
に列挙される構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
【請求項３６】
以下の表:
2020532592.tif 000063
2020532592.tif 000064
2020532592.tif 000065
2020532592.tif 000066
2020532592.tif 000067
2020532592.tif 000068
2020532592.tif 000069
2020532592.tif 000070
2020532592.tif 000071
2020532592.tif 000072
2020532592.tif 000073
2020532592.tif 000074
2020532592.tif 000075
2020532592.tif 000076
2020532592.tif 000077
2020532592.tif 000078
に列挙される構造を有する化合物の実質的に鏡像異性的に純粋な形態、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
【請求項３７】
請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩と、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤とを含む、組成物。
【請求項３８】
化合物No. 1-3、1-22、1-30、1-39、1-51、1-59、1-65、1-66、1-67、1-69、1-70、1-78、1-83、4-3、8-12、8-13、9-1、9-3、9-4、9-7、12-1、13-1、13-2、13-3、14-1、18-2、18-3、19-1、19-2、19-4、20-3、20-9、20-10、21-1、21-2、21-4、21-5、21-6、21-8、21-9、もしくは21-10の化合物であるか、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項35記載の化合物。
【請求項３９】
化合物No. 1-83Bの実質的に鏡像異性的に純粋な形態、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩である、請求項36記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
一態様では、式(I)の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩の合成方法が提供される。
[本発明1001]
式(I)の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020532592.tif 000079
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1002]
式(II)の構造を有する、本発明1001の化合物:
2020532592.tif 000080
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1003]
式(II-a)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000081
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1004]
R3が-(CHRz)m-Q-(R4)pであり、mおよびpがいずれも0であり、Qがヘテロアリールである、本発明1003の化合物。
[本発明1005]
式(II-b)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000082
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1006]
式(II-c)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000083
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1007]
式(II-d)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000084
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1008]
式(II-e)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000085
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1009]
式(II-f)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000086
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1010]
式(II-g)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000087
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1011]
式(II-h)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000088
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1012]
式(II-i)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000089
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1013]
式(II-j)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000090
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1014]
式(II-k)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000091
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1015]
式(III)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000092
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1016]
式(III-a)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000093
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1017]
式(III-b)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000094
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1018]
式(III-c)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000095
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1019]
式(III-d)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000096
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1020]
式(III-e)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000097
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1021]
式(III-f)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000098
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1022]
式(III-g)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000099
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1023]
式(III-h)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000100
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1024]
式(III-i)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000101
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1025]
式(III-j)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000102
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1026]
式(III-k)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000103
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1027]
式(IV)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000104
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1028]
式(IV-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000105
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1029]
式(IV-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000106
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1030]
式(IV-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000107
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1031]
式(IV-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000108
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1032]
式(IV-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000109
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1033]
式(IV-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000110
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1034]
式(IV-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000111
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1035]
式(IV-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000112
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1036]
式(IV-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000113
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1037]
式(IV-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000114
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1038]
式(IV-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000115
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
RzはHまたはCH3であり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1039]
式(V)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1027のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000116
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1040]
式(V-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000117
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1041]
式(V-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000118
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1042]
式(V-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000119
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1043]
式(V-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000120
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1044]
式(V-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000121
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1045]
式(V-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000122
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1046]
式(V-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000123
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1047]
式(V-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000124
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1048]
式(V-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000125
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1049]
式(V-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000126
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1050]
式(V-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000127
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1051]
式(VI)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000128
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1052]
式(VI-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000129
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1053]
式(VI-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000130
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1054]
式(VI-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000131
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1055]
式(VI-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000132
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1056]
式(VI-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000133
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1057]
式(VI-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000134
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1058]
式(VI-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000135
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1059]
式(VI-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000136
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1060]
式(VI-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000137
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1061]
式(VI-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000138
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1062]
式(VI-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1051のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000139
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1063]
式(VII)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000140
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1064]
式(VII-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000141
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1065]
式(VII-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000142
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1066]
式(VII-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000143
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1067]
式(VII-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000144
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1068]
式(VII-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000145
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1069]
式(VII-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000146
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1070]
式(VII-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000147
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1071]
式(VII-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000148
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1072]
式(VII-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000149
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1073]
式(VII-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000150
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1074]
式(VII-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1063のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000151
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1075]
式(VIII)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000152
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1076]
式(VIII-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000153
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1077]
式(VIII-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000154
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1078]
式(VIII-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000155
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1079]
式(VIII-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000156
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1080]
式(VIII-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000157
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1081]
式(VIII-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000158
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1082]
式(VIII-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000159
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1083]
式(VIII-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000160
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1084]
式(VIII-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000161
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1085]
式(VIII-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000162
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1086]
式(VIII-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1075のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000163
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1087]
式(IX)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、または1039のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000164
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1088]
式(IX-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000165
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1089]
式(IX-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000166
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1090]
式(IX-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000167
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1091]
式(IX-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000168
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1092]
式(IX-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000169
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1093]
式(IX-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000170
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1094]
式(IX-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000171
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1095]
式(IX-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000172
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1096]
式(IX-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000173
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1097]
式(IX-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000174
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1098]
式(IX-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1027、1039、または1087のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000175
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1099]
式(X)の構造を有する、本発明1001、1002、または1015の化合物:
2020532592.tif 000176
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1100]
式(X-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000177
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1101]
式(X-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000178
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1102]
式(X-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000179
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1103]
式(X-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000180
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1104]
式(X-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000181
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1105]
式(X-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000182
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1106]
式(X-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000183
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1107]
式(X-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000184
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1108]
式(X-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000185
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1109]
式(X-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000186
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1110]
式(X-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000187
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
J1、J2、J3、およびJ4はそれぞれ独立してN、O、CH、またはCR4であり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1111]
式(XI)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000188
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1112]
式(XI-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000189
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0または1である。
[本発明1113]
式(XI-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000190
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1114]
式(XI-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000191
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1115]
式(XI-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000192
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1116]
式(XI-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000193
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1117]
式(XI-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000194
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1118]
式(XI-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000195
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1119]
式(XI-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000196
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1120]
式(XI-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000197
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1121]
式(XI-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000198
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1122]
式(XI-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1111のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000199
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1123]
式(XII)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000200
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1124]
式(XII-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000201
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1125]
式(XII-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000202
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1126]
式(XII-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000203
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1127]
式(XII-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000204
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1128]
式(XII-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000205
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1129]
式(XII-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000206
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1130]
式(XII-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000207
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1131]
式(XII-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000208
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1132]
式(XII-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000209
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1133]
式(XII-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000210
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1134]
式(XII-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1123のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000211
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1135]
式(XIII)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000212
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1136]
式(XIII-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000213
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1137]
式(XIII-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000214
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1138]
式(XIII-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000215
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1139]
式(XIII-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000216
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1140]
式(XIII-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000217
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1141]
式(XIII-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000218
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1142]
式(XIII-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000219
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1143]
式(XIII-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000220
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1144]
式(XIII-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000221
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1145]
式(XIII-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000222
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1146]
式(XIII-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1135のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000223
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1147]
式(XIV)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、または1099のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000224
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1148]
式(XIV-a)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000225
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1149]
式(XIV-b)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000226
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1150]
式(XIV-c)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000227
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1151]
式(XIV-d)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000228
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1152]
式(XIV-e)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000229
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1153]
式(XIV-f)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000230
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1154]
式(XIV-g)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000231
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1155]
式(XIV-h)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000232
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1156]
式(XIV-i)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000233
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1157]
式(XIV-j)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000234
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1158]
式(XIV-k)の構造を有する、本発明1001、1002、1015、1099、または1147のいずれかの化合物:
2020532592.tif 000235
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
pは0、1、または2である。
[本発明1159]
式(XV)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000236
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2である。
[本発明1160]
式(XV-a)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
2020532592.tif 000237
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1161]
(XV-b)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
2020532592.tif 000238
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1162]
式(XV-c)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
2020532592.tif 000239
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1163]
式(XV-d)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
2020532592.tif 000240
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1164]
式(XV-e)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
2020532592.tif 000241
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1165]
式(XV-f)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
2020532592.tif 000242
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1166]
式(XV-g)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
2020532592.tif 000243
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1167]
式(XV-h)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
2020532592.tif 000244
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1168]
式(XV-i)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
2020532592.tif 000245
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1169]
式(XV-j)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
2020532592.tif 000246
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1170]
式(XV-k)の構造を有する、本発明1001、1002、または1159の化合物:
2020532592.tif 000247
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1171]
式(XVI)の構造を有する、本発明1001または1002の化合物:
2020532592.tif 000248
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2である。
[本発明1172]
式(XVI-a)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
2020532592.tif 000249
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1173]
式(XVI-b)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
2020532592.tif 000250
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1174]
式(XVI-c)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
2020532592.tif 000251
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1175]
式(XVI-d)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
2020532592.tif 000252
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1176]
式(XVI-e)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
2020532592.tif 000253
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1177]
式(XVI-f)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
2020532592.tif 000254
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1178]
式(XVI-g)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
2020532592.tif 000255
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1179]
式(XVI-h)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
2020532592.tif 000256
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1180]
式(XVI-i)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
2020532592.tif 000257
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1181]
式(XVI-j)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
2020532592.tif 000258
式中、
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、またはハロであり;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1182]
式(XVI-k)の構造を有する、本発明1001、1002、または1171の化合物:
2020532592.tif 000259
式中、
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルである。
[本発明1183]
式(XVII-S)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020532592.tif 000260
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1184]
式(XVII-R)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020532592.tif 000261
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1185]
式(XVIII-S)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020532592.tif 000262
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1186]
式(XVIII-R)の構造を有する実質的に鏡像異性的に純粋な化合物、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩:
2020532592.tif 000263
式中、
Xは-(CRxRy)nO(CRxRy)q-、-(CRxRy)nS(O)t(CRxRy)q-、-(CRxRy)nN(Rx)(CRxRy)q-、または-(CRxRy)n-であり;
Rxは出現する毎に独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、またはR6であり;
Ryは出現する毎に独立してH、-OH、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロであり;
Q1はNまたはCR1aであり、Q2はNまたはCR1bであり、Q3はNまたはCR1cであり、ここで少なくとも1つのQ1、Q2、またはQ3はNではなく;
R1a、R1b、およびR1cはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、シアノ、またはハロであり;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立してH、低級アルキル、低級ハロアルキル、または低級アルコキシであり;
R3は-(CHRz)m-Q-(R4)p、-S(=O)2R5、または-C(=O)R5であり;
RzはHまたはCH3であり;
Qはアリールまたはヘテロアリールであり;
R4は出現する毎に独立してH、-OH、=O、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロ、またはシアノであり;
R5はH、シクロアルキル、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、または-O-ヘテロシクリルであり;
R6はシクロアルキル、ヘテロシクリル、または-C(=O)R7であり;
R7はH、低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
qは0、1、または2であり;
tは0、1、または2であり;
mは0、1、2、3、4、5、または6であり;
pは0、1、または2である。
[本発明1187]
R1bがハロゲンである、本発明1001〜1186のいずれかの化合物。
[本発明1188]
R1bがClである、本発明1187の化合物。
[本発明1189]
R1bが低級アルキルである、本発明1001〜1186のいずれかの化合物。
[本発明1190]
R1bがメチル、エチル、またはイソプロピルである、本発明1189の化合物。
[本発明1191]
R1bが低級ハロアルキルである、本発明1001〜1186のいずれかの化合物。
[本発明1192]
R1bが-CF3である、本発明1191の化合物。
[本発明1193]
R1bが低級アルコキシである、本発明1001〜1186のいずれかの化合物。
[本発明1194]
R1bがメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、またはt-ブトキシである、本発明1193の化合物。
[本発明1195]
R1bがシアノである、本発明1001〜1186のいずれかの化合物。
[本発明1196]
Rxが水素である、本発明1001〜1195のいずれかの化合物。
[本発明1197]
Rxが低級アルキルである、本発明1001〜1195のいずれかの化合物。
[本発明1198]
Rxがメチル、エチル、またはイソプロピルである、本発明1197の化合物。
[本発明1199]
Rxが低級アルコキシである、本発明1001〜1195のいずれかの化合物。
[本発明1200]
Rxがメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、またはt-ブトキシである、本発明1199の化合物。
[本発明1201]
Rxがシクロアルキルである、本発明1001〜1195のいずれかの化合物。
[本発明1202]
Rxがシクロプロピルまたはシクロブチルである、本発明1201の化合物。
[本発明1203]
R4がハロゲンである、本発明1001〜1202のいずれかの化合物。
[本発明1204]
R4がFまたはClである、本発明1203の化合物。
[本発明1205]
R4が低級アルキルである、本発明1001〜1202のいずれかの化合物。
[本発明1206]
R4がメチルまたはエチルである、本発明1205の化合物。
[本発明1207]
R4が低級アルコキシである、本発明1001〜1202のいずれかの化合物。
[本発明1208]
R4がメトキシまたはエトキシである、本発明1207の化合物。
[本発明1209]
R4がシアノである、本発明1001〜1202のいずれかの化合物。
[本発明1210]
R4がヒドロキシである、本発明1001〜1202のいずれかの化合物。
[本発明1211]
R5が低級アルキルである、本発明1001〜1210のいずれかの化合物。
[本発明1212]
R5がメチル、エチル、またはイソプロピルである、本発明1211の化合物。
[本発明1213]
R5が低級アルコキシである、本発明1001〜1210のいずれかの化合物。
[本発明1214]
R5がt-ブトキシである、本発明1213の化合物。
[本発明1215]
表1に列挙される構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1216]
表2に列挙される構造を有する化合物の実質的に鏡像異性的に純粋な形態、またはその薬学的に許容される水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩。
[本発明1217]
本発明1001〜1216のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩と、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤とを含む、組成物。
[本発明1218]
V1a受容体に拮抗するための方法であって、該V1a受容体と、有効量の本発明1001〜1216のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む組成物とを接触させる段階を含む、方法。
[本発明1219]
バソプレシン依存性状態、またはバソプレシンの不適切な分泌に関連する状態を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1216のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1220]
神経心理学を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1216のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1221]
神経心理学的障害が自閉症スペクトラム障害である、本発明1220の方法。
[本発明1222]
神経心理学的障害が攻撃行動である、本発明1220の方法。
[本発明1223]
神経心理学的障害が間欠性爆発性障害である、本発明1220の方法。
[本発明1224]
神経心理学的障害が不安障害である、本発明1220の方法。
[本発明1225]
不安障害が、全般性不安障害、パニック障害、ストレス関連障害、強迫性障害、恐怖症、社会不安障害、分離不安障害、または外傷後ストレス障害である、本発明1224の方法。
[本発明1226]
不安障害が社会不安障害である、本発明1225の方法。
[本発明1227]
不安障害が恐怖症である、本発明1225の方法。
[本発明1228]
不安障害がストレス関連障害である、本発明1225の方法。
[本発明1229]
不安障害が外傷後ストレス障害である、本発明1225の方法。
[本発明1230]
不安障害が強迫性障害である、本発明1225の方法。
[本発明1231]
神経心理学的障害が、うつ病性障害、気分障害、または感情障害である、本発明1220の方法。
[本発明1232]
うつ病性障害が、大うつ病、薬物抵抗性うつ病、気分変調症、および双極性障害である、本発明1231の方法。
[本発明1233]
うつ病性障害が大うつ病である、本発明1232の方法。
[本発明1234]
気分障害が快感消失である、本発明1231の方法。
[本発明1235]
神経心理学的障害が統合失調症スペクトラム障害である、本発明1220の方法。
[本発明1236]
統合失調症スペクトラム障害が統合失調症、統合失調感情障害、精神病状態、または記憶障害である、本発明1235の方法。
[本発明1237]
概日リズム関連障害を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1216のいずれか、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む薬学的組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[本発明1238]
概日リズム関連障害が時差ぼけである、本発明1237の方法。
[本発明1239]
概日リズム関連障害が睡眠障害である、本発明1237の方法。
[本発明1240]
慢性ストレス関連の不妊症、原発性または続発性月経困難症、男性または女性の性機能障害の治療的および/または予防的処置のための方法であって、それを必要とする対象に、有効量の本発明1001〜1216のいずれか、またはその薬学的に許容される異性体、ラセミ体、水和物、溶媒和物、同位体、もしくは塩、あるいはそれを含む組成物を、有益な効果を該対象に与えるために十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。