【手続補正書】
【提出日】平成17年11月7日(2005.11.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）：
【化１】
2004244320.tif 000001
（式中、式：
【化２】
2004244320.tif 000002
で表される環は、
【化３】
2004244320.tif 000003
（式中、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立して置換基群Ａから選択される置換基；Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して置換基群Ｂから選択される置換基）で表される環；
Ｒ１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、または置換されていてもよいヘテロサイクル；
Ｖ１およびＶ３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン、または置換されていてもよいアルケニレン；
Ｖ２は単結合、置換されていてもよいアルキレン、置換されていてもよいアルケニレン、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−；
Ｒ６は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリール；
Ｗは酸素原子、硫黄原子、−Ｎ（Ｒ７）−、または−ＣＨ２−；
Ｒ７は水素原子またはアルキル；
Ｘは酸素原子、硫黄原子、またはＮＨ；
Ｙはヒドロキシ、メルカプト、またはアミノ；
Ｚは酸素原子、硫黄原子、またはＮＨ；
置換基群Ａ：水素、アルコキシカルボニル、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、置換されていてもよいアミノ、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロサイクル、置換されていてもよいカルバモイル、スルファモイル、スルホアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいアリールオキシアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキル、置換されていてもよいアリールチオアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールチオアルキル、置換されていてもよいアリールスルホニル、置換されていてもよいヘテロアリールスルホニル、置換されていてもよいアラルキルスルホニル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルスルホニルからなる群；
置換基群Ｂ：水素、ハロゲン、アルコキシカルボニル、カルボキシ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、置換されていてもよいアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロサイクル、ニトロソ、アジド、アミジノ、グアニジノ、シアノ、イソシアノ、メルカプト、置換されていてもよいカルバモイル、スルファモイル、スルホアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドラジノ、モルホリノ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、置換されていてもよいアリールチオ、置換されていてもよいヘテロアリールチオ、置換されていてもよいアラルキルオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルオキシ、置換されていてもよいアラルキルチオ、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルチオ、置換されていてもよいアリールオキシアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキル、置換されていてもよいアリールチオアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールチオアルキル、置換されていてもよいアリールスルホニル、置換されていてもよいヘテロアリールスルホニル、置換されていてもよいアラルキルスルホニル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルスルホニルからなる群）で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項２】  式：
【化４】
2004244320.tif 000004
で表される環が、
【化５】
2004244320.tif 000005
（式中、Ｒ２およびＲ３は請求項１と同意義）である化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求項１記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項３】  式：
【化６】
2004244320.tif 000006
で表される環が、
【化７】
2004244320.tif 000007
（式中、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は請求項１と同意義）である化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求項１記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項４】  式：
【化８】
2004244320.tif 000008
で表される環が、
【化９】
2004244320.tif 000009
（式中、Ｒ３は請求項１と同意義）である化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求項１記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項５】  式：
【化１０】
2004244320.tif 000010
で表される環が、
【化１１】
2004244320.tif 000011
（式中、Ｒ３は請求項１と同意義）である化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求項１記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項６】  Ｗが−Ｎ（Ｒ７）−（式中、Ｒ７は請求項１と同意義）である化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求項１記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項７】  Ｖ３−Ｖ２−Ｖ１が置換されていてもよいアルキレンである化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求項１記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項８】  式（Ｉ）：
【化１２】
2004244320.tif 000012
（式中、式：
【化１３】
2004244320.tif 000013
で表される環は、
【化１４】
2004244320.tif 000014
（式中、Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立して置換基群Ａから選択される置換基；Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して置換基群Ｂから選択される置換基）で表される環；
Ｒ１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、または置換されていてもよいヘテロサイクル；
Ｖ１およびＶ３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン、または置換されていてもよいアルケニレン；
Ｖ２は単結合、置換されていてもよいアルキレン、置換されていてもよいアルケニレン、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−；
Ｒ６は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリール；
Ｗは酸素原子、硫黄原子、−Ｎ（Ｒ７）−、または−ＣＨ２−；
Ｒ７は水素原子またはアルキル；
Ｘは酸素原子、硫黄原子、またはＮＨ；
Ｙはヒドロキシ、メルカプト、またはアミノ；
Ｚは酸素原子、硫黄原子、またはＮＨ；
置換基群Ａ：水素、アルコキシカルボニル、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、置換されていてもよいアミノ、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロサイクル、置換されていてもよいカルバモイル、スルファモイル、スルホアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいアリールオキシアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキル、置換されていてもよいアリールチオアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールチオアルキル、置換されていてもよいアリールスルホニル、置換されていてもよいヘテロアリールスルホニル、置換されていてもよいアラルキルスルホニル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルスルホニルからなる群；
置換基群Ｂ：水素、ハロゲン、アルコキシカルボニル、カルボキシ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、置換されていてもよいアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロサイクル、ニトロソ、アジド、アミジノ、グアニジノ、シアノ、イソシアノ、メルカプト、置換されていてもよいカルバモイル、スルファモイル、スルホアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドラジノ、モルホリノ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、置換されていてもよいアリールチオ、置換されていてもよいヘテロアリールチオ、置換されていてもよいアラルキルオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルオキシ、置換されていてもよいアラルキルチオ、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルチオ、置換されていてもよいアリールオキシアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキル、置換されていてもよいアリールチオアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールチオアルキル、置換されていてもよいアリールスルホニル、置換されていてもよいヘテロアリールスルホニル、置換されていてもよいアラルキルスルホニル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルスルホニルからなる群；
ただし、環がＡ環、Ｒ３がフェニル、Ｖ３−Ｖ２−Ｖ１が単結合、およびＷが酸素原子である場合、Ｒ１は非置換イミダゾリルではなく；
環がＢ環、Ｒ５がメチル、Ｖ３−Ｖ２−Ｖ１が単結合、およびＷが−ＮＨ−である場合、Ｒ１は非置換フェニル、非置換ピリジル、トリアゾリル、テトラヒドロイミダゾリルではなく；
環がＢ環、Ｒ５がメチル、Ｖ３−Ｖ２−Ｖ１が−ＣＨ２−、およびＷが−ＮＨ−である場合、Ｒ１は非置換フェニルではなく；
環がＢ環、Ｒ５がメチル、Ｖ３−Ｖ２−Ｖ１が単結合、およびＷが酸素原子である場合、Ｒ１は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、または置換されていてもよいシクロアルケニルである）で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項９】  式：
【化１５】
2004244320.tif 000015
で表される環が、
【化１６】
2004244320.tif 000016
（式中、Ｒ２およびＲ３は請求項８と同意義）である請求項８記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１０】  Ｗが−Ｎ（Ｒ７）−（式中、Ｒ７は請求項８と同意義）である請求項９記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１１】  式：
【化１７】
2004244320.tif 000017
で表される環が、
【化１８】
2004244320.tif 000018
（式中、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は請求項８と同意義）である請求項８記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１２】  Ｒ５が水素原子である請求項１１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１３】  式：
【化１９】
2004244320.tif 000019
で表される環が、
【化２０】
2004244320.tif 000020
（式中、Ｒ３は請求項８と同意義）である請求項８記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１４】  式：
【化２１】
2004244320.tif 000021
で表される環が、
【化２２】
2004244320.tif 000022
（式中、Ｒ３は請求項８と同意義）である請求項８記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１５】  Ｗが−Ｎ（Ｒ７）−（式中、Ｒ７は請求項８と同意義）である請求項８記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１６】  Ｖ３−Ｖ２−Ｖ１が置換されていてもよいアルキレンである請求項８記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１７】  Ｒ１がハロゲンで置換されたアリールである請求項８記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１８】  Ｘが酸素原子、Ｙがヒドロキシ、およびＺが酸素原子である請求項８記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１９】  請求項８〜１８のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有するそのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。