【手続補正書】
【提出日】令和3年8月20日(2021.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2020531488.tif 000001
式中、
Ｒ１は、フェニルまたは単環式５〜６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルアミノおよびＮ，Ｎ−ジＣ１〜Ｃ３アルキルアミノから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
Ｒ３は、Ａ、フェニルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、前記フェニルおよび前記ヘテロアリールは、各々が、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７の１つ以上により置換されていてもよく；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は独立してハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アゼチジン、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜Ｃ３アルキルアミノ、ＮＨＳＯ２Ｒ８、ＳＯ２Ｒ９およびヒドロキシから選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ９は、Ｒ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜Ｃ３アルキルアミノおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシＣ１〜Ｃ３アルキルは、１つのＲ１０および／または１つ以上のハロゲンにより置換されていてもよく；
Ｒ１０は、各々１つ以上のＲ１１により置換されていてもよいフェニル、ベンジル、単環式ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜Ｃ３アルキルアミノおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され；
Ａは、
【化２】
2020531488.tif 000002
であり；
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、ＣＯＲ１３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３シアノアルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルから選択され；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜Ｃ３アルキルアミノ、１−ピロリジニル、１−ピペリジニルおよび１−アゼチジニルから選択され；
Ｙは、ＣＨ２、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲ１４、ＮＣＯＲ９、ＮＣＯＯＲ１５、ＮＳＯ２Ｒ９、ＮＣＯＣＨ２Ｒ９、Ｏ、または結合から選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１５は、Ｒ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ３アルコキシＣ１〜Ｃ３アルキルは、１つのＲ１０および／または１つ以上のハロゲンにより置換されていてもよく；
Ｚは、ＣＨまたはＮである；
の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ２は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルである、請求項１に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ２は、水素である、請求項１または２に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ１は、フェニルまたは単環式５〜６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、−Ｎ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ１は、フェニルまたは単環式５〜６員ヘテロアリールであり、各々は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、およびハロゲンから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ３は、
【化３】
2020531488.tif 000003
から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ３は、
【化４】
2020531488.tif 000004
から選択され；
Ｙは、ＣＨ２、ＮＳＯ２Ｒ９、Ｏおよび結合から選択され；
Ｒ４は、ＣＦ３、フルオロ、シクロプロピルおよびメチルから選択され；
Ｒ５は、フルオロであり；
Ｒ９は、各々１つ以上のハロゲンにより置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、およびベンジルから選択され；
Ｒ１２は、水素、メチル、シクロプロピルおよびＣＦ３から選択される；
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ３は、
【化５】
2020531488.tif 000005
から選択され；
Ｙは、ＮＳＯ２Ｒ９、ＣＨ２およびＯから選択され；
Ｒ４は、シクロプロピル、ＣＦ３およびクロロから選択され；
Ｒ５は、フルオロであり；
Ｒ９は、各々１つ以上のハロゲンにより置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、およびベンジルから選択され；
Ｒ１２は、シクロプロピルまたはＣＦ３である；
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ３は、
【化６】
2020531488.tif 000006
であり；
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、およびベンジルから選択され、前記フェニルおよびベンジル基は、１つ以上のハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルによって任意に置換されていてもよく；
Ｒ１２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される；
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１は、フェニル、ピリミジニル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリルおよびチアゾリルから選択され、各々は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ３は、Ａ、フェニル、ピリジル、チエニル、フリル、ピリミジニルおよびピラゾリルから選択され、各々は、独立して、１つ以上のＲ４またはＲ５によって置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ３は、Ａ、フェニルおよびピリジルから選択され、各々は、独立して、１つ以上のＲ４またはＲ５によって置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ３は、フェニル、ピリジル、モルホリニル、ピペリジル、ピロリジニル、チエニル、およびピペラジニルから選択され、各々は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は独立してフルオロ、クロロ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル、シクロプロピルおよびＳＯ２Ｒ９から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｙは、ＣＨ２、Ｏおよび結合から選択される、請求項１〜７のいずれか一項または請求項１１〜１２のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｒ１２は、水素、ＣＯＮ（ＣＨ３）２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＦ３およびシクロプロピルから選択される、請求項１〜６のいずれか一項または請求項１１に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ９は、Ｒ１０、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜Ｃ３アルキルアミノおよびメトキシＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ３アルキルは、１つのＲ１０によって置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか一項、請求項１１〜１２のいずれか一項、または請求項１４に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｒ１０は、各々１つ以上のメチルおよび／またはフルオロにより置換されていてもよいフェニル、ベンジル、ピリジル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、シクロプロピル、シクロペンチル、ピロリジニル、およびテトラヒドロフリルから選択される、請求項１〜６のいずれか一項、または請求項１１、請求項１２、請求項１４、もしくは請求項１７に記載の化合物；あるいはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項１９】
Ｒ３は、各々ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよいフェニル、ピリジル、ピロリジニル、およびチエニルから選択され；またはＡであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＳＯ２−ベンジルであり、前記ベンジルは、１つ以上のハロゲンによって置換されていてもよく；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２０】
Ｒ１は、フェニルまたは単環式５〜６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルアミノおよびハロゲンから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、フェニルまたは単環式５〜６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２１】
Ｒ１は、フェニルまたは単環式５〜６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、フェニルまたは単環式５〜６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２２】
Ｒ１は、各々ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよいフェニル、ピリミジニル、オキサゾリル、イミダゾリル、またはチアゾリルから選択され；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、各々ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよいフェニル、ピリジル、ピラゾリル、ピロリジニル、およびチエニルから選択され；またはＡであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＳＯ２−ベンジルであり、前記ベンジルは、１つ以上のハロゲンによって置換されていてもよく；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２３】
Ｒ１は、フェニル、４−ピリミジニル、２−メチルピリミジン−４−イル、２−シクロプロピル−ピリミジン−４−イル、２−オキサゾリル、１−メチル−イミダゾール−４−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、３，５−ジフルオロフェニルおよび２−メチルピラゾール−３−イルから選択され；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、２−クロロフェニル、３−ピリジル、４−ピリジル、４−モルホリニル、３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル、２−（トリフルオロメチル）−ピペリジン−１−イル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、４−メチル−ピリジン−３−イル、２−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル、１−エチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、３−シクロプロピル−モルホリン−４−イル、４−［（４−フルオロフェニル）メチルスルホニル］−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル、４−エチルスルホニル−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル、２−（トリフルオロメチル）−ピロリジン−１−イル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、３−（トリフルオロメチル）−ピラゾリン−４−イル、２−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル、３−メチル−チエン−４−イル、２−メチルフェニル、１−アセチル−３−トリフルオロメチル−ピペラジン−４−イル、２−メチル−ピペリジン−１−イル、２−シクロプロピル−ピペリジン−１−イル、２−メチル−モルホリン−４−イル、２−トリフルオロメチル−モルホリン−４−イル、および２−シクロプロピル−モルホリン−４−イルから選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２４】
Ｒ１は、フェニルまたは単環式５〜６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、フェニルまたは単環式５〜６員ヘテロアリールであり、各々は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよく；
Ｚは、ＣＨまたはＮである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２５】
Ｒ１は、各々ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、またはＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリミジニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、各々ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよいフェニル、ピリジルおよびピラゾリルから選択され；またはＡであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＳＯ２−ベンジルであり、前記ベンジルは、１つ以上のハロゲンによって置換されていてもよく；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚは、ＣＨまたはＮである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２６】
Ｒ１は、フェニル、３，５−ジフルオロフェニルまたは２−メチルピリミジン−４−イルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、２−クロロフェニル、３−ピリジル、４−ピリジル、１−モルホリニル、２−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル、３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル、４−［（４−フルオロフェニル）メチルスルホニル］−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル、４−エチルスルホニル−２−（トリフルオロメチル）-ピペラジン−１−イル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、４−メチル−３−ピリジル、２−（トリフルオロメチル）−３−ピリジル、１−エチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、および３−シクロプロピルモルホリン−４−イルから選択され；
Ｚは、ＣＨまたはＮである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２７】
Ｒ１は、各々ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリミジニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、各々ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ３〜Ｃ４シクロアルキルから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよいフェニルまたはピリジルから選択され；またはＡであり；
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＮＳＯ２−ベンジルであり、前記ベンジルは、１つ以上のハロゲンによって置換されていてもよく；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚは、ＣＨまたはＮである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２８】
Ｒ１は、フェニル、２−メチルピリミジン−４−イル、オキサゾール−２−イル、２−メチルチアゾール−４−イル、２−メチルピラゾール−３−イル、および１−メチルイミダゾール−４−イルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、２−クロロフェニル、３−ピリジル、４−ピリジル、１−モルホリニル、２−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル、３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル、４−［（４−フルオロフェニル）メチルスルホニル］−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル、４−エチルスルホニル−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル；２−（トリフルオロメチル）フェニル、４−メチル−ピリジン−３−イル、２−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イルおよび１−エチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イルから選択され；
Ｚは、ＣＨまたはＮである、請求項１に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項２９】
Ｒ１は、フェニル、または２−メチルピリミジン−４−イルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、２−クロロフェニル、３−ピリジル、４−ピリジル、１−モルホリニル、２−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル、３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル、４−［（４−フルオロフェニル）メチルスルホニル］−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル、および４−エチルスルホニル−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イルから選択され；
Ｚは、ＣＨまたはＮである、請求項１に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項３０】
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−（３−ピリジル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−モルホリノ−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−［２−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−［３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−［４−［（４−フルオロフェニル）メチルスルホニル］−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−［４−エチルスルホニル−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−（オキサゾール−２−イルアミノ）−４−ピリジル］−６−［３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルチアゾール−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピラゾール−３−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルチアゾール−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−（４−メチル−３−ピリジル）−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）−３−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−［１−エチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル］−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（１−メチルイミダゾール−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；および
６−（２−クロロフェニル）−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項３１】
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−（３−ピリジル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−モルホリノ−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−［２−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−［３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−［４−［（４−フルオロフェニル）メチルスルホニル］−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−［４−エチルスルホニル−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−（４−メチル−３−ピリジル）−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）−３−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−［１−エチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル］−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−（２−クロロフェニル）−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；および
６−（３−シクロプロピルモルホリン−４−イル）−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項３２】
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−（３−ピリジル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−モルホリノ−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−［２−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−（２−アニリノピリミジン−４−イル）−６−［３−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−［４−［（４−フルオロフェニル）メチルスルホニル］−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−［４−エチルスルホニル−２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−（４−メチル−３−ピリジル）−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−６−［２−（トリフルオロメチル）−３−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
６−［１−エチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル］−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン；および
６−（２−クロロフェニル）−４−［２−［（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ］−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリジン−２−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物；またはその薬剤的に許容可能な塩。
【請求項３３】
疾病を治療又は予防するための組成物であって、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項３４】
がんを治療又するための組成物であって、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項３５】
がんを治療又するための組成物であって、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩を含有し、前記がんは、トリプルネガティブ乳がんなどの乳がん、膀胱がん、肝がん、子宮頸がん、膵がん、白血病、リンパ腫、腎がん、結腸がん、グリオーマ、前立腺がん、卵巣がん、メラノーマおよび肺がん、ならびに酸素欠乏腫瘍からなる群から選択される、組成物。
【請求項３６】
酸素欠乏腫瘍を治療又するための組成物であって、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項３７】
がんを治療又するための組成物であって、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩を含有し、前記がん治療は、放射線療法を更に含む、組成物。
【請求項３８】
２型糖尿病を治療又するための組成物であって、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項３９】
炎症性疾患、神経変性疾患、心血管障害、自己免疫疾患およびウイルス感染から選択される疾病を治療又するための組成物であって、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項４０】
がん治療のための薬物の製剤における、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩の使用。
【請求項４１】
前記がんは、トリプルネガティブ乳がんなどの乳がん、膀胱がん、肝がん、子宮頸がん、膵がん、白血病、リンパ腫、腎がん、結腸がん、グリオーマ、前立腺がん、卵巣がん、メラノーマおよび肺がん、ならびに酸素欠乏腫瘍から選択される、がん治療のための薬物の製剤における、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩の使用。
【請求項４２】
酸素欠乏腫瘍の治療のための薬物の製剤における、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩の使用。
【請求項４３】
２型糖尿病治療のための薬物の製剤における、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩の使用。
【請求項４４】
炎症性疾患、神経変性疾患、心血管障害、自己免疫疾患およびウイルス感染から選択される疾病の治療のための薬物の製剤における、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩の使用。
【請求項４５】
請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩、ならびに薬剤的に許容可能な希釈剤、担体および／または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項４６】
請求項１に記載の化合物、またはその薬剤的に許容可能な塩の治療有効量、ならびにアルキル化剤、代謝拮抗薬、抗がんカンプトテシン誘導体、植物由来抗がん薬、抗生物質、酵素、白金配位錯体、チロシンキナーゼ阻害薬、ホルモン、ホルモン拮抗薬、モノクローナル抗体、インターフェロン、および生物応答調節剤から選択される別の抗がん薬を含む医薬組成物。