【手続補正書】
【提出日】令和3年3月26日(2021.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
トシル酸塩の一水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの結晶形Ｉを含んでなり、トシル酸塩の非化学量論的水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩおよびトシル酸塩の無水物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩＩを実質的に含まない、組成物であって、
前記結晶形Ｉは、９．５°±０．２°、２４．９°±０．２°および２６．０°±０．２°の２θ値の回折角により特徴付けられ、かつ、１２．４°±０．２°、１３．２°±０．２°、１７．４°±０．２°、１８．４°±０．２°、２１．０°±０．２°、２５．６°±０．２°および２６．９°±０．２°の２θ値からなる群から選択される少なくとも２つの回折角によりさらに特徴付けられ、
形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを実質的に含まないことは、前記組成物において、形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを合わせた総重量が形態Ｉ、形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを合わせた総重量の約６％（ｗ／ｗ）未満であることを意味し、
トシル酸塩の非化学量論的水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩは、９．７°±０．３°、１２．８°±０．３°、１７．９°±０．３°、１９．７°±０．３°および２１．８°±０．３°の２θ値の回折角を含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）により特徴付けられ、かつ、
トシル酸塩の無水物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩＩは、１７．８°±０．２°、１９．０°±０．２°および２２．８°±０．２°の２θ値の回折角を含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）により特徴付けられる、前記組成物。
【請求項２】
トシル酸塩の一水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの結晶形Ｉが図１に実質的に合致するＸ線粉末回折パターンにより特徴付けられる、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記結晶形Ｉが１２．４°±０．２°、１３．２°±０．２°、１７．４°±０．２°、１８．４°±０．２°、２１．０°±０．２°、２５．６°±０．２°および２６．９°±０．２°の２θ値の回折角を含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）により特徴付けられる、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記結晶形Ｉが１２．４°±０．２°、１３．２°±０．２°、１７．４°±０．２°、１８．４°±０．２°、２１．０°±０．２°、２５．６°±０．２°および２６．９°±０．２°の２θ値からなる群から選択される少なくとも３つの回折角を含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）により特徴付けられる、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項５】
前記結晶形Ｉが１２．４°±０．２°、１３．２°±０．２°、１７．４°±０．２°、１８．４°±０．２°、２１．０°±０．２°、２５．６°±０．２°および２６．９°±０．２°の２θ値からなる群から選択される少なくとも４つの回折角を含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）により特徴付けられる、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項６】
前記結晶形Ｉが図２に実質的に示される示差走査熱量測定パターンにより特徴付けられる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記結晶形Ｉが図３に実質的に示されるラマン分光パターンにより特徴付けられる、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記結晶形Ｉが図５に実質的に示される動的水蒸気吸着パターンにより特徴付けられる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記結晶形Ｉが図４に実質的に示される赤外線分光パターンにより特徴付けられる、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
形態ＩＩＩの存在が、１７．８°±０．２°、１９．０°±０．２°および２２．８°±０．２°の２θ値からなる群から選択される少なくとも１つの回折角により特徴付けられる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを実質的に含まないことが、形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを合わせた総重量が形態Ｉ、形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを合わせた総重量の約４％（ｗ／ｗ）未満であることを意味する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを実質的に含まないことが、形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを合わせた総重量が形態Ｉ、形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを合わせた総重量の約３％（ｗ／ｗ）未満であることを意味する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを実質的に含まないことが、形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを合わせた総重量が形態Ｉ、形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを合わせた総重量の約２％（ｗ／ｗ）未満であることを意味する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを実質的に含まないことが、形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを合わせた総重量が形態Ｉ、形態ＩＩおよび形態ＩＩＩを合わせた総重量の約１％（ｗ／ｗ）未満であることを意味する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
トシル酸塩の非化学量論的水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの結晶形ＩＩを含んでなり、トシル酸塩の一水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの結晶形Ｉを実質的に含まない組成物であって、
前記結晶形ＩＩは、９．７°±０．３°、１２．８°±０．３°、１７．９°±０．３°、１９．７°±０．３°および２１．８°±０．３°の２θ値の回折角を含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）により特徴付けられ、
トシル酸塩の一水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの結晶形Ｉは、９．５°±０．２°、２４．９°±０．２°および２６．０°±０．２°の２θ値の回折角を含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）により特徴付けられ、かつ、１２．４°±０．２°、１３．２°±０．２°、１７．４°±０．２°、１８．４°±０．２°、２１．０°±０．２°、２５．６°±０．２°および２６．９°±０．２°の２θ値からなる群から選択される少なくとも２つの回折角によりさらに特徴付けられる、前記組成物。
【請求項１６】
前記結晶形ＩＩが図９に実質的に合致する形態ＩＩのＸ線粉末回折パターンによって実質的に特徴付けられる、請求項１５の組成物。
【請求項１７】
トシル酸塩の無水物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの結晶形ＩＩＩを含んでなり、トシル酸塩の一水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの結晶形Ｉを実質的に含まない組成物であって、
前記結晶形ＩＩＩは、１７．８°±０．２°、１９．０°±０．２°および２２．８°±０．２°の２θ値の回折角を含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）により特徴付けられ、
トシル酸塩の一水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの結晶形Ｉは、９．５°±０．２°、２４．９°±０．２°および２６．０°±０．２°の２θ値の回折角を含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）により特徴付けられ、かつ、１２．４°±０．２°、１３．２°±０．２°、１７．４°±０．２°、１８．４°±０．２°、２１．０°±０．２°、２５．６°±０．２°および２６．９°±０．２°の２θ値からなる群から選択される少なくとも２つの回折角によりさらに特徴付けられる、前記組成物。
【請求項１８】
前記結晶形ＩＩＩが図９に実質的に合致する形態ＩＩＩのＸ線粉末回折パターンによって実質的に特徴付けられる、請求項１７の組成物。
【請求項１９】
トシル酸塩の一水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの結晶形Ｉを、トシル酸塩の非化学量論的水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩおよびトシル酸塩の無水物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩＩを実質的に含まずに製造する方法であって、
トシル酸塩の非化学量論的水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩもしくはトシル酸塩の無水物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩＩ、またはそれらの混合物を含んでなる組成物を、水：有機溶媒比が約１０：１〜約４００：１（ｖ／ｖ）の溶媒に溶解させること、および結晶形Ｉを結晶化させることを含んでなり、
トシル酸塩の一水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの結晶形Ｉが、９．５°±０．２°、２４．９°±０．２°および２６．０°±０．２°の２θ値の回折角により特徴付けられ、かつ、１２．４°±０．２°、１３．２°±０．２°、１７．４°±０．２°、１８．４°±０．２°、２１．０°±０．２°、２５．６°±０．２°および２６．９°±０．２°の２θ値からなる群から選択される少なくとも２つの回折角によりさらに特徴付けられ、
トシル酸塩の非化学量論的水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩが、９．７°±０．３°、１２．８°±０．３°、１７．９°±０．３°、１９．７°±０．３°および２１．８°±０．３°の２θ値の回折角を含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）により特徴付けられ、
トシル酸塩の無水物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩＩが、１７．８°±０．２°、１９．０°±０．２°および２２．８°±０．２°の２θ値の回折角を含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）により特徴付けられる、前記方法。
【請求項２０】
トシル酸塩の非化学量論的水和物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩもしくはトシル酸塩の無水物である２−｛４−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イル］フェニル｝−２Ｈ−インダゾール−７−カルボキサミドの形態ＩＩＩ、またはそれらの混合物を含んでなる組成物を、水：有機溶媒比が約１０：１〜約４００：１（ｖ／ｖ）の溶媒に溶解させること、および結晶形Ｉを結晶化させることによって製造された、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記水：有機溶媒比が約１０：１（ｖ／ｖ）、約５０：１（ｖ／ｖ）、約１００：１（ｖ／ｖ）、約２００：１（ｖ／ｖ）、約３００：１（ｖ／ｖ）、または約４００：１（ｖ／ｖ）である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記有機溶媒がアセトン、メチルエチルケトン、アセトニトリル、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル、ジオキサン、ジメチルスルホキシド、またはそれらの任意の組合せである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
前記有機溶媒が２−プロパノール、酢酸、ギ酸、またはそれらの任意の組合せである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
医薬組成物である、請求項１〜１４および２０〜２３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
請求項１〜１４および２０〜２３のいずれか一項に記載の組成物と少なくとも１つの薬学上許容可能な賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２６】
経口投与形である、請求項２５の医薬組成物。
【請求項２７】
経口投与形が錠剤またはカプセル剤である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
密封容器に使用説明書とともに請求項２７に記載の医薬組成物の複数の単位用量を含んでなる製品。
【請求項２９】
インダクションシール、乾燥剤、またはそれらの任意の組合せをさらに含んでなる、請求項２８に記載の製品。
【請求項３０】
単位投与形である、請求項２５〜２７のいずれか一項に記載の医薬組成物。