【手続補正書】
【提出日】令和3年9月17日(2021.9.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2020534300.tif 000001
［式中、
Ｒは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１；５〜６員のヘテロアリールであって、ここでヘテロアリールが場合により、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルのうちの１つ以上で置換された、５〜６員のヘテロアリール；−Ｃ（Ｒ２）＝Ｎ−Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ＲａＲｂ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ハロゲン）＝ＣＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−ＳＯ２−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｏ（ＣＯ）−アリール；−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール；−ＮＲａＲｂ；及び、−ＮＨ−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１は、−Ｏ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｎ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
ＲａとＲｂとは、それらが結合した原子とともにＣ３〜１０の複素環式環を形成し、
Ｒ２は、−ＣＮまたは−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
Ｘは、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
各ｎは、独立して１、２、または３であり、
各ｍは、独立して０、１、２、または３である］
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒが、
【化２６】
2020534300.tif 000002
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
【化３】
2020534300.tif 000003
【化４】
2020534300.tif 000004
からなる群から選択される化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式（Ｉ）：
【化１】
2020534300.tif 000005
［式中、
Ｒは、
【化２】
2020534300.tif 000006
からなる群から選択され、
Ｘは、−Ｈまたは−ＣＨ３である］
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式（ＩＩ）：
【化５】
2020534300.tif 000007
［式中、
Ｌは、リンカーであり、
Ｒは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１；５〜６員のヘテロアリールであって、ここでヘテロアリールが場合により、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルのうちの１つ以上で置換された、５〜６員のヘテロアリール；−Ｃ（Ｒ２）＝Ｎ−Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ＲａＲｂ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ハロゲン）＝ＣＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−ＳＯ２−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｏ（ＣＯ）−アリール；−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール；−ＮＲａＲｂ；及び、−ＮＨ−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１は、−Ｏ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｎ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
ＲａとＲｂとは、それらが結合した原子とともにＣ３〜１０の複素環式環を形成し、
Ｒ２は、−ＣＮまたは−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
各ｎは、独立して１、２、または３であり、
各ｍは、独立して０、１、２、または３である］
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｌが、式（Ａ１）、式（Ａ２）、式（Ａ３）、式（Ａ４）、及び式（Ａ５）：
【化６】
2020534300.tif 000008
【化７】
2020534300.tif 000009
【化８】
2020534300.tif 000010
【化９】
2020534300.tif 000011
及び
【化１０】
2020534300.tif 000012
（式中、ｑは、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり、
Ｙは、Ｂｒ、Ｉ、または
【化１１】
2020534300.tif 000013
である）
からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒが、
【化２７】
2020534300.tif 000014
からなる群から選択される、請求項５または請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項８】
構造１０：
【化１３】
2020534300.tif 000015
を有する、請求項５〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
式（ＩＩＩ）：
Ｔ−Ｌ’−Ａｂ  （ＩＩＩ）
［式中、
Ｌ’は、リンカー部分であり、
Ｔは、式（Ｉ’）：
【化１４】
2020534300.tif 000016
(式中、
Ｒは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１；５〜６員のヘテロアリールであって、ここでヘテロアリールが場合により、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルのうちの１つ以上で置換された、５〜６員のヘテロアリール；−Ｃ（Ｒ２）＝Ｎ−Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ＲａＲｂ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ハロゲン）＝ＣＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−ＳＯ２−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｏ（ＣＯ）−アリール；−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール；−ＮＲａＲｂ；及び、−ＮＨ−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１は、−Ｏ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｎ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
ＲａとＲｂとは、それらが結合した原子とともにＣ３〜１０の複素環式環を形成し、
Ｒ２は、−ＣＮまたは−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
各ｎは、独立して１、２、または３であり、
各ｍは、独立して０、１、２、または３である）
の基であり、
Ａｂは、抗体である］
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒが、
【化２８】
2020534300.tif 000017
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
式（ＩＩＩ）：
Ｔ−Ｌ’−Ａｂ  （ＩＩＩ）
［式中、
Ｌ’は、リンカー部分であり、
Ｔは、式（Ｉ’）：
【化１４】
2020534300.tif 000018
(式中、
Ｒは、
【化２９】
2020534300.tif 000019
からなる群から選択される）
の基である］
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩である、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒが、
【化３０】
2020534300.tif 000020
である、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒが、
【化３１】
2020534300.tif 000021
である、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒが、
【化３２】
2020534300.tif 000022
である、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ａｂが、トラスツズマブである、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
式（ＩＩＩ）：
Ｔ−Ｌ’−Ａｂ  （ＩＩＩ）
［式中、
Ｌ’は、リンカー部分であり、
Ｔは、式（Ｉ’）：
【化１４】
2020534300.tif 000023
(式中、
Ｒは、
【化２】
2020534300.tif 000024
からなる群から選択される）
の基であり、そして
Ａｂは、抗体である］
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｌ’が、式（Ｂ１）、式（Ｂ２）、式（Ｂ３）、及び式（Ｂ４）：
【化１６】
2020534300.tif 000025
【化１７】
2020534300.tif 000026
【化１８】
2020534300.tif 000027
及び
【化１９】
2020534300.tif 000028
（式中、ｑは、３、４、５、６、７、８、９、または１０である）
からなる群から選択される、請求項９、請求項１０、または請求項１６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
前記式（ＩＩＩ）の化合物が、
【化２０】
2020534300.tif 000029
【化２１】
2020534300.tif 000030
【化２２】
2020534300.tif 000031
【化２３】
2020534300.tif 000032
及び
【化２４】
2020534300.tif 000033
（式中、ｑは、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり、ｎは、１、２、３、または４である）
からなる群から選択される、請求項９または請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
構造１１：
【化２５】
2020534300.tif 000034
（式中、ｔｒａｓはトラスツズマブである）
を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項２０】
前記抗体が、トラスツズマブ、ペルツズマブ、ゲムツズマブ、及びバダスツキシマブからなる群から選択される、請求項９〜１４または請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
前記抗体が、１つ以上の腫瘍関連抗原または細胞表面受容体に結合する、請求項９〜２０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
前記抗体が、ＨＥＲ２、ＣＤ３３、ＣＤ７０、ＭＵＣ１／ＣａｎＡｇ、ＭＵＣ１６、ＣＤ１５１及びＩＴＧａＶからなる群から選択される、請求項９〜１９、及び２１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
治療有効量の請求項９〜２２のいずれか１項に記載の前記化合物または塩と、薬学的に許容される希釈剤、担体、または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２４】
患者におけるがんの治療方法における使用のための、治療有効量の請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記がんが、膀胱、乳房、頸部、結腸、子宮内膜、腎臓、肺、食道、卵巣、前立腺、膵臓、皮膚、胃、及び睾丸のがん、白血病及びリンパ腫から選択される、請求項２４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２６】
前記方法が、治療有効量の第２の治療剤を投与することを更に含む、請求項２４に記載の使用のための医薬組成物。
【請求項２７】
治療に使用するための請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
式（ＩＩＩ）：
Ｔ−Ｌ’−Ａｂ  （ＩＩＩ）
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩を調製する方法であって、対応する式（ＩＩ）：
【化７】
2020534300.tif 000035
［式中、
Ｌ’は、リンカー部分であり、
Ｌは、リンカーであり、
Ｔは、式（Ｉ’）：
【化２１】
2020534300.tif 000036
の基であり、
Ｒは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１；５〜６員のヘテロアリールであって、場合により、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルのうちの１つ以上で置換された、５〜６員のヘテロアリール；−Ｃ（Ｒ２）＝Ｎ−Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ＲａＲｂ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ハロゲン）＝ＣＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−ＳＯ２−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｏ（ＣＯ）−アリール；−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール；−ＮＲａＲｂ；及び、−ＮＨ−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１は、−Ｏ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｎ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
ＲａとＲｂとは、それらが結合した原子とともにＣ３〜１０の複素環式環を形成し、
Ｒ２は、−ＣＮまたは−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
各ｎは、独立して１、２、または３であり、
各ｍは、独立して０、１、２、または３であり、
Ａｂは、抗体である］
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩を、前記式（ＩＩＩ）の化合物または前記これらの塩に変換することを含む、方法。
【請求項２９】
式（ＩＩＩ）：
Ｔ−Ｌ’−Ａｂ  （ＩＩＩ）
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩を調製する方法であって、対応する式（ＩＩ）：
【化７】
2020534300.tif 000037
［式中、
Ｌ’は、リンカー部分であり、
Ｌは、リンカーであり、
Ｔは、式（Ｉ’）：
【化２１】
2020534300.tif 000038
の基であり、
Ｒは、
【化２】
2020534300.tif 000039
からなる群から選択され、そして
Ａｂは、抗体である］
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩を、前記式（ＩＩＩ）の化合物または前記これらの塩に変換することを含む、方法。
【請求項３０】
Ｌが反応性官能部位を含む、請求項２８または請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記反応性官能部位が、求電子基または求核基である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記反応性官能部位が、求電子基である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
前記求電子基が、マレイミド、ハロアセトアミド、α−ハロアセチル、ピリジルジスルフィド、スクシンイミドエステル、４−ニトリフェニルエステル、ペンタフルオロフェニルエステル、テトラフルオロフェニルエステル、無水物、酸クロリド、スルホニルクロリド、イソシアネート、またはイソチオシアネートである、請求項３１または請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記求電子基が、マレイミド、またはハロアセトアミドである、請求項３１または請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
Ｌが、式（Ａ１）、式（Ａ２）、式（Ａ３）、式（Ａ４）、及び式（Ａ５）：
【化６】
2020534300.tif 000040
【化７】
2020534300.tif 000041
【化８】
2020534300.tif 000042
【化９】
2020534300.tif 000043
及び
【化１０】
2020534300.tif 000044
（式中、ｑは、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり、
Ｙは、Ｂｒ、Ｉ、または
【化１１】
2020534300.tif 000045
である）
からなる群から選択される、請求項２８または請求項２９に記載の方法。
【請求項３６】
Ｌ’が、式（Ｂ１）、式（Ｂ２）、式（Ｂ３）、及び式（Ｂ４）：
【化１６】
2020534300.tif 000046
【化１７】
2020534300.tif 000047
【化１８】
2020534300.tif 000048
及び
【化１９】
2020534300.tif 000049
（式中、ｑは、３、４、５、６、７、８、９、または１０である）
からなる群から選択される、請求項２８〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７】
Ｒが、
【化２６】
2020534300.tif 000050
からなる群から選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３８】
前記式（ＩＩＩ）の化合物が、
【化２０】
2020534300.tif 000051
【化２１】
2020534300.tif 000052
【化２２】
2020534300.tif 000053
【化２３】
2020534300.tif 000054
及び
【化２４】
2020534300.tif 000055
（式中、ｑは、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり、ｎは、１、２、３、または４である）
からなる群から選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３９】
前記式（ＩＩＩ）の化合物が、構造１１：
【化２５】
2020534300.tif 000056
（式中、ｔｒａｓはトラスツズマブである）
である、請求項２８に記載の方法。
【請求項４０】
前記抗体が、トラスツズマブ、ペルツズマブ、ゲムツズマブ、及びバダスツキシマブからなる群から選択される、請求項２８〜３８のいずれか１項に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３２１】
上記の記載から、本発明の特定の実施形態を例示の目的で本明細書に記載したが、様々な改変を本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく行うことができる点は認識されよう。したがって、本発明は、付属の特許請求の範囲による場合を除き、限定されない。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化１】
2020534300.tif 000057
［式中、
Ｒは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１；場合により、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルのうちの１つ以上で置換された−Ｃ５〜６ヘテロアリール；−Ｃ（Ｒ２）＝Ｎ−Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ＲａＲｂ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ハロゲン）＝ＣＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−ＳＯ２−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｏ（ＣＯ）−アリール；−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール；−ＮＲａＲｂ；及び、−ＮＨ−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１は、−Ｏ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｎ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
ＲａとＲｂとは、それらが結合した原子とともにＣ３〜１０の複素環式環を形成し、
Ｒ２は、−ＣＮまたは−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
Ｘは、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
各ｎは、独立して１、２、または３であり、
各ｍは、独立して０、１、２、または３である］
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ｒが、
【化２】
2020534300.tif 000058
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
【化３】
2020534300.tif 000059
【化４】
2020534300.tif 000060
からなる群から選択される化合物。
（項目４）
式（ＩＩ）：
【化５】
2020534300.tif 000061
［式中、
Ｌは、リンカーであり、
Ｒは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１；場合により、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルのうちの１つ以上で置換された−Ｃ５〜６ヘテロアリール；−Ｃ（Ｒ２）＝Ｎ−Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ＲａＲｂ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ハロゲン）＝ＣＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−ＳＯ２−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｏ（ＣＯ）−アリール；−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール；−ＮＲａＲｂ；及び、−ＮＨ−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１は、−Ｏ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｎ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
ＲａとＲｂとは、それらが結合した原子とともにＣ３〜１０の複素環式環を形成し、
Ｒ２は、−ＣＮまたは−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
各ｎは、独立して１、２、または３であり、
各ｍは、独立して０、１、２、または３である］
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
（項目５）
Ｌが、式（Ａ１）、式（Ａ２）、式（Ａ３）、式（Ａ４）、及び式（Ａ５）：
【化６】
2020534300.tif 000062
【化７】
2020534300.tif 000063
【化８】
2020534300.tif 000064
【化９】
2020534300.tif 000065
【化１０】
2020534300.tif 000066
（式中、ｑは、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり、
Ｙは、Ｂｒ、Ｉ、または
【化１１】
2020534300.tif 000067
である）
からなる群から選択される、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒが、
【化１２】
2020534300.tif 000068
からなる群から選択される、項目４または５に記載の化合物。
（項目７）
構造１０：
【化１３】
2020534300.tif 000069
を有する、項目４〜６に記載の化合物。
（項目８）
式（ＩＩＩ）：
Ｔ−Ｌ’−Ａｂ  （ＩＩＩ）
［式中、
Ｌは、リンカー部分であり、
Ｔは、式（Ｉ’）：
【化１４】
2020534300.tif 000070
(式中、
Ｒは、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１；場合により、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルのうちの１つ以上で置換された−Ｃ５〜６ヘテロアリール；−Ｃ（Ｒ２）＝Ｎ−Ｒ３；−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ＲａＲｂ）ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｃ（ハロゲン）＝ＣＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−ＳＯ２−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３；−Ｏ（ＣＯ）−アリール；−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール；−ＮＲａＲｂ；及び、−ＮＨ−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１は、−Ｏ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｎ−ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
ＲａとＲｂとは、それらが結合した原子とともにＣ３〜１０の複素環式環を形成し、
Ｒ２は、−ＣＮまたは−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
Ｒ３は、−（ＣＨ２）ｍＣＨ３または−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり、
各ｎは、独立して１、２、または３であり、
各ｍは、独立して０、１、２、または３である）
の基であり、
Ａｂは、抗体である］
の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
（項目９）
Ｒが、
【化１５】
2020534300.tif 000071
からなる群から選択される、項目８に記載の化合物または塩。
（項目１０）
Ｌ’が、式（Ｂ１）、式（Ｂ２）、式（Ｂ３）、及び式（Ｂ４）：
【化１６】
2020534300.tif 000072
【化１７】
2020534300.tif 000073
【化１８】
2020534300.tif 000074
【化１９】
2020534300.tif 000075
（式中、ｑは、３、４、５、６、７、８、９、または１０である）
からなる群から選択される、項目８または９に記載の化合物。
（項目１１）
前記式（ＩＩＩ）の化合物が、
【化２０】
2020534300.tif 000076
【化２１】
2020534300.tif 000077
【化２２】
2020534300.tif 000078
【化２３】
2020534300.tif 000079
及び
【化２４】
2020534300.tif 000080
（式中、ｑは、３、４、５、６、７、８、９、または１０であり、ｎは、１、２、３、または４である）
からなる群から選択される、項目８〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１２）
構造１１：
【化２５】
2020534300.tif 000081
（式中、ｔｒａｓはトラスツズマブである）
を有する、項目８に記載の化合物。
（項目１３）
前記抗体が、トラスツズマブ、ペルツズマブ、ゲムツズマブ、及びバダスツキシマブからなる群から選択される、項目８〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１４）
前記抗体が、１つ以上の腫瘍関連抗原または細胞表面受容体に結合する、項目８〜１３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１５）
前記抗体が、ＨＥＲ２、ＣＤ３３、ＣＤ７０、ＭＵＣ１／ＣａｎＡｇ、ＭＵＣ１６、ＣＤ１５１及びＩＴＧａＶからなる群から選択される、項目８〜１２、及び項目１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１６）
治療有効量の項目８〜１５のいずれか１項に記載の前記化合物または塩と、薬学的に許容される希釈剤、担体、または賦形剤とを含む、医薬組成物。
（項目１７）
治療有効量の項目１６に記載の医薬組成物を患者に投与することを含む、がんの治療方法。
（項目１８）
前記がんが、膀胱、乳房、頸部、結腸、子宮内膜、腎臓、肺、食道、卵巣、前立腺、膵臓、皮膚、胃、及び睾丸のがん、白血病及びリンパ腫から選択される、項目１７に記載
のがんの治療方法。
（項目１９）
治療有効量の第２の治療剤を投与することを更に含む、項目１７に記載のがんの治療方法。
（項目２０）
項目４に記載の式（ＩＩ）の化合物を抗体と反応させることを含む、項目８に記載の式（ＩＩＩ）の化合物を製造する方法。
（項目２１）
治療に使用するための項目１６に記載の医薬組成物。
（項目２２）
がんの治療を要するヒトのがんを治療する方法で使用するための項目１７に記載の医薬組成物であって、前記ヒトに治療有効量の前記医薬組成物を投与することを含み、前記がんが、膀胱、乳房、頸部、結腸、子宮内膜、腎臓、肺、食道、卵巣、前立腺、膵臓、皮膚、胃、及び睾丸のがん、白血病及びリンパ腫から選択される、前記医薬組成物。
（項目２３）
ａ）項目１６に記載の医薬組成物と、
ｂ）使用説明書と、を含む、がんを治療するためのキット。