【手続補正書】
【提出日】令和2年11月24日(2020.11.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ’）：
【化１】
2019535759.tif 000001
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異生体、もしくは立体異性体であって、式中：
Ｒ１は、任意に置換された単環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ２は、式：
【化２】
2019535759.tif 000002
【化３】
2019535759.tif 000003
【化４】
2019535759.tif 000004
で表されるwarheadであり、
式中：
Ｌ３は、結合、または任意に置換されたＣ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、トランス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、シス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられ、ここで、ＲＬ３ａは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、およびここで、ＲＬ３ｂの出現の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであるか、あるいは２つのＲＬ３ｂ基は、連結されて、任意に置換された炭素環式または任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｌ４は、結合、または任意に置換された分岐または非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖であり；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＥ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＥ）２、−Ｓｉ（ＲＥＥ）３、または−ＳＲＥＥであり、ここで、ＲＥＥの各々は、独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであるか、あるいは２つのＲＥＥ基は、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成するか；あるいはＲＥ１とＲＥ３、またはＲＥ２とＲＥ３、またはＲＥ１とＲＥ２とは、連結されて、任意に置換された炭素環式または任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
ＲＥ４は、脱離基であり；
ＲＥ５は、ハロゲンであり；
ＲＥ６は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｙの各々は、独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＥ７であり、ここで、ＲＥ７は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
ａは、１または２であり；
ｚの各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｌ１Ａは、ｌａ−ＮＲＬ１Ｃ（＝Ｏ）−ｌｂ、ｌａ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１−ｌｂ、または非置換５員ヘテロアリール環であり；式中、ｌａは、環Ａへの取り付け点であることを表示し；ｌｂは、環Ｂへの取り付け点であることを表示し；
Ｒ３の各々は、存在する場合には、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲＤ１、−Ｎ（ＲＤ１ａ）２、および−ＳＲＤ１からなる群から選択され、ここで、ＲＤ１は、独立して、水素、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、酸素原子に付着している場合には酸素保護基、および硫黄原子に付着している場合には硫黄保護基、から選択され；
ＲＤ１ａの出現の各々は、独立して、水素、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および窒素保護基からなる群から選択されるか；または任意に、２つのＲＤ１ａがそれらの間に介在する原子と一緒になって置換もしくは非置換ヘテロ環式または置換もしくは非置換ヘテロアリール環を形成し；
あるいは２つのＲ３基は、連結されて、任意に置換された炭素環式、任意に置換されたヘテロ環式、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４の各々は、存在する場合には、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲＤ１、−Ｎ（ＲＤ１ａ）２、および−ＳＲＤ１からなる群から選択され；
ＲＬ１は、独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
環Ａ１は、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたフェニル、任意に置換された５員ヘテロシクリル、または任意に置換された６員ヘテロシクリルであり；
ｎは、０、１、２、または３であり；および
ｐは、０、１、２、３、または４である、
化合物。
【請求項２】
化合物が、式（Ｉ）：
【化５】
2019535759.tif 000005
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異生体、もしくは立体異性体であり、式中：
Ｒ１は、任意に置換された単環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ２は、式：
【化６】
2019535759.tif 000006
【化７】
2019535759.tif 000007
【化８】
2019535759.tif 000008
で表されるwarheadであり、
式中：
Ｌ３は、結合、または任意に置換されたＣ１〜４炭化水素鎖であり、任意にここで、炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、トランス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、シス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、または−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−で置き換えられ、ここで、ＲＬ３ａは、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり、およびここで、ＲＬ３ｂの出現の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであるか、あるいは２つのＲＬ３ｂ基は、連結されて、任意に置換された炭素環式または任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｌ４は、結合、または任意に置換された分岐または非分岐Ｃ１〜６炭化水素鎖であり；
ＲＥ１、ＲＥ２、およびＲＥ３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥＥ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥＥ）２、−ＣＨ２ＳＲＥＥ、−ＯＲＥＥ、−Ｎ（ＲＥＥ）２、−Ｓｉ（ＲＥＥ）３、または−ＳＲＥＥであり、ここで、ＲＥＥの各々は、独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであるか、あるいは２つのＲＥＥ基は、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成するか；あるいはＲＥ１とＲＥ３、またはＲＥ２とＲＥ３、またはＲＥ１とＲＥ２とは、連結されて、任意に置換された炭素環式または任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
ＲＥ４は、脱離基であり；
ＲＥ５は、ハロゲンであり；
ＲＥ６は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｙの各々は、独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲＥ７であり、ここで、ＲＥ７は、水素、置換または非置換Ｃ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
ａは、１または２であり；
ｚの各々は、独立して、原子価が許容する限りにおいて、０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｌ１は、ｌａ−ＮＲＬ１Ｃ（＝Ｏ）−ｌｂまたは非置換５員ヘテロアリール環であり；式中、ｌａは、環Ａへの取り付け点であることを表示し；ｌｂは、環Ｂへの取り付け点であることを表示し；
Ｒ３の各々は、存在する場合には、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲＤ１、−Ｎ（ＲＤ１ａ）２、および−ＳＲＤ１からなる群から選択され、ここで、ＲＤ１は、独立して、水素、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、酸素原子に付着している場合には酸素保護基、および硫黄原子に付着している場合には硫黄保護基、から選択され；
ここで、ＲＤ１ａの出現の各々は、独立して、水素、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および窒素保護基、からなる群から選択されるか；または任意に、２つのＲＤ１ａがそれらの間に介在する原子と一緒になって置換もしくは非置換ヘテロ環式または置換もしくは非置換ヘテロアリール環を形成し；
あるいは２つのＲ３基は、連結されて、任意に置換された炭素環式、任意に置換されたヘテロ環式、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリール環を形成し；
Ｒ４の各々は、存在する場合には、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲＤ１、−Ｎ（ＲＤ１ａ）２、および−ＳＲＤ１からなる群から選択され；
ＲＬ１は、独立して、水素、任意に置換されたＣ１〜６アルキル、または窒素保護基であり；
ｎは、０、１、２、または３であり；および
ｐは、０、１、２、３、または４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａ１が、任意に置換されたシクロヘキシル、任意に置換されたビシクロ［１．１．１］ペンタン、任意に置換されたフェニル、または任意に置換されたピペリジンである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項４】
環Ａ１が、非置換シクロヘキシル、非置換ビシクロ［１．１．１］ペンタン、非置換フェニル、または非置換ピペリジンである、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項５】
Ｒ１が、任意に置換された５員ヘテロアリール環である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項６】
Ｒ１が、任意に置換されたチアゾール、オキサゾール、イミダゾール、またはピラゾールである、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項７】
Ｒ１が、式：
【化９】
2019535759.tif 000009
式中：
ＲＡ２は、水素、ハロゲン、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−ＯＲＡ２ａ、−Ｎ（ＲＡ２ｂ）２、および−ＳＲＡ２ａであり；
ＲＡ２ａの出現の各々は、独立して、水素、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、酸素原子に付着している場合には酸素保護基、および硫黄原子に付着している場合には硫黄保護基、からなる群から選択され；
ＲＡ２ｂの出現の各々は、独立して、水素、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたカルボシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および窒素保護基からなる群から選択されるか；または任意に、２つのＲＡ２ｂがそれらの間に介在する原子と一緒になって置換もしくは非置換ヘテロ環式または置換もしくは非置換ヘテロアリール環を形成し；
Ｒ６は、水素、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルキル、または窒素保護基であり；および
ｍは、０、１、２、または３である、
で表される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項８】
Ｒ１が、式：
【化１０】
2019535759.tif 000010
で表される、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項９】
Ｒ１が、式：
【化１１】
2019535759.tif 000011
で表される、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項１０】
式：
【化１２】
2019535759.tif 000012
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異生体、もしくは立体異性体である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式：
【化１３】
2019535759.tif 000013
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異生体、もしくは立体異性体である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化１４】
2019535759.tif 000014
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異生体、もしくは立体異性体である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
式：
【化１５】
2019535759.tif 000015
【化１６】
2019535759.tif 000016
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異生体、もしくは立体異性体である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、式：
【化１７】
2019535759.tif 000017
で表される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項１５】
Ｒ２が、式：
【化１８】
2019535759.tif 000018
で表される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項１６】
ｎが、０である、請求項１〜１０および１２〜１３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項１７】
ｐが、０である、請求項１〜１０および１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項１８】
Ｌ１が、式
【化１９】
2019535759.tif 000019
で表される、請求項２〜９および１４〜１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項１９】
Ｌ１が、ｌａ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ｌｂで表される、請求項２〜９および１４〜１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項２０】
Ｌ１Ａが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ｌｂである、請求項１、３〜９および１４〜１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項２１】
Ｌ１が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ｌｂである、請求項２〜９および１４〜１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項２２】
式：
【化２０】
2019535759.tif 000020
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
式：
【化２１】
2019535759.tif 000021
【化２２】
2019535759.tif 000022
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体、および任意に薬学的に許容し得る賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
それを必要とする対象における増殖性疾患の処置への使用のための、治療有効量の化合物を含む、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
対象が、哺乳動物である、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
対象が、ヒトである、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
増殖性疾患が、インターロイキン１受容体関連キナーゼ（ＩＲＡＫ）の過剰発現に関連する、請求項２６または２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
増殖性疾患が、インターロイキン１受容体関連キナーゼ１（ＩＲＡＫ１）の過剰発現に関連する、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
増殖性疾患が、インターロイキン１受容体関連キナーゼ（ＩＲＡＫ）の異常な活性に関連する、請求項２５〜２７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
増殖性疾患が、ＩＲＡＫの増大した活性に関連する、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
増殖性疾患が、インターロイキン１受容体関連キナーゼ１（ＩＲＡＫ１）の異常な活性に関連する、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
増殖性疾患が、インターロイキン１受容体関連キナーゼ４（ＩＲＡＫ４）の異常な活性に関連する、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
増殖性疾患が、がんである、請求項２５〜３３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
増殖性疾患が、リンパ腫である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
増殖性疾患が、ワルデンストレームマクログロブリン血症である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
増殖性疾患が、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
増殖性疾患が、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
増殖性疾患が、炎症性疾患である、請求項２５〜２７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
増殖性疾患が、自己免疫性疾患である、請求項２５〜２７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
生体サンプルまたは対象においてインターロイキン１受容体関連キナーゼ（ＩＲＡＫ）の活性を阻害する医薬組成物であって、
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体の治療有効量、および任意に薬学的に許容し得る賦形剤
を含む、前記医薬組成物。
【請求項４２】
インターロイキン１受容体関連キナーゼが、ＩＲＡＫ１である、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
化合物が、ＩＲＡＫ１のＣｙｓ３０２を共有結合的に改変することを可能とする、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
生体サンプルまたは対象において細胞増殖を阻害する医薬組成物であって：
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体の治療有効量、および任意に薬学的に許容し得る賦形剤
を含む、前記医薬組成物。
【請求項４５】
追加の医薬剤の治療有効量と組み合わせて対象に投与される、請求項２５〜４４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
追加の医薬剤が、抗増殖剤である、請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
追加の医薬剤が、キナーゼ阻害剤である、請求項４５または４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
追加の医薬剤が、ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）の阻害剤である、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、あるいは請求項２４または２５に記載の医薬組成物；および
前記化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、もしくは立体異性体、あるいは前記医薬組成物を、対象に投与するか、または生体サンプルと接触させるための説明書
を含む、キット。