【手続補正書】
【提出日】令和3年3月26日(2021.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リジンデメチラーゼ４（ＫＤＭ４）活性に関連する癌（ＫＤＭ４関連癌）を阻害するための薬剤の製造における、式Ｉの構造を有する化合物、あるいはその立体異性体または薬学的に許容可能な塩の使用であって：
【化１】
2020515645.tif 000001
ここで、
ＸはＯまたはＣＨ２であり、
Ｒ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）またはＯ（Ｒ２）であり、
Ｒ１はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、および
Ｒ２は、随意に置換されたアリール、ヘテロアリール、シクリル、またはヘテロシクリルであり、
ＫＤＭ４関連癌は三種陰性乳癌である、使用。
【請求項２】
前記化合物はＲ立体異性体である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ１はメチルまたはエチルである、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
Ｒ２は、メチル、エチル、およびシクロプロピルから選択されるアルキルで随意に置換されたピリジンである、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
Ｒ２は、フルオロまたはクロロから選択されるハロで随意に置換されたフェニル；メチル、エチル、プロパン−１−イル、プロパン−２−イル、またはシクロプロピルから選択されるアルキルで随意に置換されたフェニル；アミノで随意に置換されたフェニル；ジメチルアミノまたはアゼチジニルから選択されるＮ含有基で随意に置換されたフェニル；エトキシ、シクロプロピルメトキシ、メトキシメチル、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシから選択されるアルコキシで随意に置換されたフェニル；あるいは、アゼチジニルまたはオキサニルから選択されるヘテロシクリルで随意に置換されたフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ２はインダン部分である、請求項１に記載の使用。
【請求項７】
Ｒ２は２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルである、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
ＸはＣＨ２であり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２はフェニルまたはピリジニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項９】
ＸはＣＨ２であり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２はメチルで置換されたフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項１０】
ＸはＣＨ２であり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２はジメチルアミノで置換されたフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項１１】
ＸはＣＨ２であり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２は、メトキシメチル、エトキシ、またはジフルオロメトキシで置換されたフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項１２】
ＸはＣＨ２であり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２はメチルで置換されたピリジニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項１３】
ＸはＯであり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はエチルであり、およびＲ２はフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項１４】
ＸはＯであり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２はクロロまたはフルオロで置換されたフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項１５】
ＸはＯであり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２は、メチル、エチル、１−プロパニル、２−プロパニル、またはシクロプロピルで置換されたフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項１６】
ＸはＯであり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、Ｒ２は、メチル、エチル、またはシクロプロピルで置換されたピリジニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項１７】
ＸはOであり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２はトリフルオロエチルで置換されたフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項１８】
ＸはＯであり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２は、トリフルオロメトキシ、ジフルオロエトキシ、またはシクロプロピルメトキシで置換されたフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項１９】
ＸはＯであり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２はアゼチジニルで置換されたフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項２０】
ＸはＯであり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２はオキサニルで置換されたフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項２１】
ＸはＯであり、およびＲ６はＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり、ここでＲ１はメチルであり、およびＲ２は２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項２２】
ＸはＣＨ２であり、およびＲ６はＯ（Ｒ２）であり、ここでＲ２は、フルオロとメチルで置換されたフェニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項２３】
式Ｉの化合物、あるいはその立体異性体または薬学的に許容可能な塩は、
３−（［［（１Ｒ）−６−［メチル（フェニル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（１Ｒ）−６−［メチル（ピリジン−２−イル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（１Ｒ）−６−［メチル（４−メチルフェニル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（１Ｒ）−６−［［４−（ジメチルアミノ）フェニル］（メチル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（１Ｒ）−６−［［４−（メトキシメチル）フェニル］（メチル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（１Ｒ）−６−［［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］（メチル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（１Ｒ）−６−［（４−エトキシフェニル）（メチル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（１Ｒ）−６−［メチル−［５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（１Ｒ）−６−［メチル−［６−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［エチル（フェニル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［３−フルオロフェニル）（メチル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［４−フルオロフェニル）（メチル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［４−クロロフェニル）（メチル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［メチル（４−メチルフェニル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［メチル（４−エチルフェニル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［メチル［４−プロパン−２−イル）フェニル］アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［メチル（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−２，３−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［メチル（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［（５−シクロプロピルピリジン−２−イル）（メチル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［（４−シクロプロピルフェニル）（メチル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（｛［（１Ｒ）−６−｛［４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル］（メチル）アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］メチル｝アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（１Ｒ）−６−［［４（トリ−フルオロメトキシ）フェニル］（メチル）アミノ３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［［４（ジフルオロメトキシ）フェニル］（メチル）−アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（｛［（１Ｒ）−６−｛［４−（シクロ−プロピルメトキシ）フェニル］（メチル）アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］メチル｝アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［［４−アゼチジン−１−イル）フェニル］（メチル）アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（｛［（４Ｒ）−７−｛メチル［４−（オキサン−４−イル）フェニル］アミノ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル｝アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；
３−（［［（４Ｒ）−７−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）（メチル］アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル｝アミノ）ピリジン−４−カルボン酸；および
−（［［（１Ｒ）−６−［２−フルオロ−４−メチル−フェノキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸、
から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項２４】
式Ｉの化合物、あるいはその立体異性体または薬学的に許容可能な塩は、以下の構造を有する、３−（［［（４Ｒ）−７−［メチル［４−プロパン−２−イル）フェニル］アミノ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］メチル］アミノ）ピリジン−４−カルボン酸である、請求項１に記載の使用。
【化２】
2020515645.tif 000002