【手続補正書】
【提出日】令和3年7月9日(2021.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2020526565.tif 000001
[式中、
環Ａは、炭素および１〜２個の窒素原子を含むヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、−(ＣＲ４Ｒ４)ｎＮＲ５Ｒ５、−(ＣＲ４Ｒ４)ｎＣ３−１０炭素環および−(ＣＲ４Ｒ４)ｎ−４〜１５員ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環およびヘテロ環は、１〜４個のＲ７で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであるか；または、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって＝Ｏを形成するか；または、Ｒ１およびＲ２は、それら双方に結合している炭素原子と一緒になって、炭素環またはヘテロ環を形成しており、前記炭素環およびヘテロ環は、１〜４個のＲ７で置換されている；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、−(ＣＲ４Ｒ４)１−４−ＮＲ５Ｒ５、−(ＣＲ４Ｒ４)ｎＣ３−１０炭素環および−(ＣＲ４Ｒ４)ｎ−４〜１５員ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、炭素環およびヘテロ環は、１〜４個のＲ７で置換されているが；但し、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、全てがＨではない；あるいは、
Ｒ１およびＲ３は、一緒になって、縮合環を形成しており；
Ｒ４は、各々独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、−ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ１−４アルキル、炭素環およびヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ５およびＲ５は、それらに結合している窒素原子と共に、１〜４個のＲ７で置換された４〜１５員ヘテロ環を形成しており；
Ｒ６は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、炭素環およびヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)３Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−Ｓ(Ｏ)２−炭素環、−Ｓ(Ｏ)２−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯＯ(ＣＨ２)ｎ炭素環、−ＮＨＣＯＯ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−ＣＯＮＨ−炭素環、−ＣＯＮＨ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ＣＨ２)ｎ炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２アルキル、−(ＣＨ２)ｎＳＯ２炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；あるいは、
Ｒ８およびＲ８は、それらに結合している窒素原子と共に、０〜４個のＲ９で置換された４〜１０員ヘテロ環を形成しており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨＲ１０)ｎＮＲａＲａ、Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨＲ１０)ｎＣＯＮＲａＲａ、−(ＣＨＲ１０)ｎＮＲａＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨＲ１０)ｎＯＣＯＮＲａ(ＣＨ２)ｎＣＯ２Ｒａ、Ｓ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキル、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−Ｏ(ＣＨＲ１０)ｎ炭素環、−Ｏ(ＣＨＲ１０)ｎヘテロ環、−Ｏ(ＣＨＲ１０)ｎＮＲａＲａおよび−(ＣＲ１０Ｒ１０)ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲｂで置換されており；
Ｒ１０は、各々独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１１は、独立して、Ｈ、および所望によりハロゲンで置換されていてもよいＣ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)および−ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、０〜４個のＲｄで置換された−ＯＣ１−３アルキルおよび０〜４個のＲｄで置換されたＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎＯＨ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｒｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択されるか；あるいは、
ＲａおよびＲａは、それらに結合している窒素原子と共に、４〜１０員ヘテロ環を形成しており、前記アルキル、アルキレンおよびヘテロ環は、０〜４個のＲｂで置換されている；
Ｒｂは、各々独立して、＝Ｏ、ＯＨ，ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＯＣ(Ｏ)Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ(Ｃ１−４ハロアルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択され、前記アルキルおよびアルコキシは、Ｒｄで置換されており；
Ｒｃは、各々独立して、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−フェニルおよび−(ＣＨ２)ｎ−５〜６員のヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、各環は０〜２個のＲｄで置換されており；
Ｒｄは、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)から選択され；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択され；および
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される]
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式(ＩＩ)：
【化２】
2020526565.tif 000002
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、−(ＣＲ４Ｒ４)ｎＮＲ５Ｒ５、−(ＣＲ４Ｒ４)ｎＣ３−１０炭素環および−(ＣＲ４Ｒ４)ｎ−４〜１５員ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、炭素環およびヘテロ環は、１〜４個のＲ７で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであるか；または、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって＝Ｏを形成するか；または、Ｒ１およびＲ２は、それら双方に結合している炭素原子と一緒になって、１〜４個のＲ７で置換されたＣ３−６シクロアルキを形成しており；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４は、各々独立して、Ｈ、および０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５およびＲ５は、それらに結合している窒素原子と共に、１〜４個のＲ７で置換された４〜１５員ヘテロ環を形成しており；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＮＯ２，ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＣＯＨ、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)３Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２)２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ８、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯＮＲ８Ｒ８、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−Ｓ(Ｏ)２−炭素環、Ｓ(Ｏ)２−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−ＣＯＮＨ−炭素環、−ＣＯＮＨ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＲａＣ(Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)ＯＣ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｏ−炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２アルキル、−(ＣＨ２)ｎＳＯ２炭素環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲａ、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環から選択され、前記アルキル、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨＲ１０)ｎＮＲａＲａ、Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨＲ１０)ｎＣＯＮＲａＲａ、−(ＣＨＲ１０)ｎＮＲａＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−(ＣＨＲ１０)ｎＯＣＯＮＲａ(ＣＨ２)ｎＣＯ２Ｒａ、Ｓ(Ｏ)ｐＣ１−４アルキル、Ｓ(Ｏ)ｐＮＲａＲａ、−Ｏ(ＣＨＲ１０)ｎ炭素環、−Ｏ(ＣＨＲ１０)ｎヘテロ環、−Ｏ(ＣＨＲ１０)ｎＮＲａＲａおよび−(ＣＲ１０Ｒ１０)ｎ−４〜１０員ヘテロ環から選択され、前記アルキル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲｂで置換されており；
Ｒ１０は、各々独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−(ＣＨ２)ｎＯＨ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、Ｒｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択されるか；あるいは、
ＲａおよびＲａは、それらに結合している窒素原子と共に、４〜１０員ヘテロ環を形成しており、前記アルキル、アルキレンおよびヘテロ環は０〜４個のＲｂで置換されている；
Ｒｂは、各々独立して、＝Ｏ、ＯＨ，ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＯＣ(Ｏ)Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ(Ｃ１−４ハロアルキル)、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮ(Ｃ１−４アルキル)２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ−Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)２、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｒｃ、ＣＯＲｃ、ＣＯ２ＲｃおよびＣＯＮＨＲｃから選択され、前記アルキルおよびアルコキシは、Ｒｄで置換されており；
Ｒｃは、各々独立して、−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｎ−フェニルおよび−(ＣＨ２)ｎ−５〜６員ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、各環は０〜２個のＲｄで置換されており；
Ｒｄは、各々独立して、＝Ｏ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、Ｃ１−４アルコキシおよび−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)から選択され；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択され；および
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される]
の請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式(ＩＩＩ)：
【化３】
2020526565.tif 000003
[式中、
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−７アルケニルおよびＣ２−７アルキニルから選択され、前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、１〜４個のＲ７で置換されており；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルコキシは、０〜４個のＲ９で置換されており；および
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから選択される]
の請求項２記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式(ＩＩＩ)：
【化４】
2020526565.tif 000004
[式中、
Ｒ１は、−(ＣＨ２)１−４−Ｃ３−８炭素環であって、前記炭素環は、
【化５】
2020526565.tif 000005
から選択され；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)から選択され、前記アルキル、アルコキシは、０〜４個のＲ９で置換され；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ２ＨおよびＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)から選択され；および
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択される]
の請求項２記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式(ＩＩＩ)：
【化６】
2020526565.tif 000006
Ｒ１は、
【化７】
2020526565.tif 000007
から選択される、−(ＣＨ２)１−４−４〜１５員ヘテロ環であり；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、各々独立して、Ｈおよび０〜４個のＲ９で置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ２ＨおよびＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)から選択され；および
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択される]
の請求項２記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式(ＩＩＩ)：
【化８】
2020526565.tif 000008
[式中、
Ｒ１は、−(ＣＨ２)１−４ＮＲ５Ｒ５であり；
Ｒ５およびＲ５は、それらに結合している窒素原子と共に、
【化９】
2020526565.tif 000009
から選択される４〜１５員ヘテロ環を形成しており；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２Ｈ、−(ＣＨ２)ｎ−ＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、ＣＯ２ＨおよびＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)から選択され；および
ｎは、各々独立して、１、２、３および４から選択される]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
式(ＩＩ)：
【化１０】
2020526565.tif 000010
[式中、
Ｒ１は、Ｈおよび−(ＣＨ２)１−４−フェニルから選択され；
Ｒ２は、Ｈであるか；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって＝Ｏを形成し；
Ｒ３は、Ｃ１−７アルキル、−(ＣＨ２)１−４ＮＲ５Ｒ５および−(ＣＨ２)ｎＣ３−８炭素環から選択され、該−(ＣＨ２)ｎＣ３−８炭素環が、
【化１１】
2020526565.tif 000011
から選択される；
Ｒ５およびＲ５は、それらに結合している窒素原子と共に、
【化１２】
2020526565.tif 000012
から選択される４〜１５員ヘテロ環を形成しており；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから選択され；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択され；および
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される]
の請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式(ＩＶ)：
【化１３】
2020526565.tif 000013
[式中、
Ｒ１およびＲ２は、それら双方に結合している炭素原子と一緒になって、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを形成しており、前記シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、１〜４個のＲ７で置換されている；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、０〜４個のＲ９で置換されたフェニルから選択され；および
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから選択される]
の請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式(Ｖ)：
【化１４】
2020526565.tif 000014
[式中、
Ｒ１は、１〜４個のＲ７で置換されたＣ１−７アルキルであり；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルコキシは、０〜４個のＲ９で置換されており；および
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから選択される]
の請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式(ＶＩ)：
【化１５】
2020526565.tif 000015
[式中、
Ｒ１は、Ｃ１−７アルキルおよび−(ＣＨ２)ｎＣ３−１０炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−４〜１５員ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、炭素環およびヘテロ環は、１〜４個のＲ７で置換されており；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択される、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから選択され；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択され；および
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される]
の請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式(ＶＩＩ)：
【化１６】
2020526565.tif 000016
[式中、
Ｒ３は、１〜４個のＲ７で置換されたＣ１−７アルキルおよび−(ＣＨ２)ｎＣ３−８炭素環から選択され、該−(ＣＨ２)ｎＣ３−８炭素環が、
【化１７】
2020526565.tif 000017
から選択され；
Ｒ７は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＮＨＣＯ(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＣＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−４アルキル)、−Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮおよびＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシから選択され；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択され；および
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される]
の請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
式(ＶＩＩＩ)：
【化１８】
2020526565.tif 000018
(式中、Ｒ１およびＲ３は、５〜６員縮合環を形成する)
の請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、
【化１９】
2020526565.tif 000019
であり；
Ｒ７が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ(Ｃ１−４アルキル)、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−４アルキル)２、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−炭素環、−Ｏ(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環、−ＮＨＣＯ−炭素環、−ＮＨＣＯ−ヘテロ環、−(ＣＨ２)ｎ−炭素環および−(ＣＨ２)ｎ−ヘテロ環(炭素原子ならびにＮ、ＮＲ８、ＯおよびＳ(Ｏ)ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいる)から選択され、前記アルキル、アルコキシ、炭素環およびヘテロ環は、０〜４個のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、各々独立して、ハロゲン、ＯＨ、＝Ｏ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから選択され；
ｎは、各々独立して、０、１、２、３および４から選択され；および
ｐは、各々独立して、０、１および２から選択される]
の請求項７記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
１以上の請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物、ならびに医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、薬剤。
【請求項１６】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、異常なＲｈｏキナーゼ活性に関連した疾患の予防および／または治療のための医薬組成物。
【請求項１７】
疾患が、心血管疾患、平滑筋関連疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経障害性疾患、腫瘍疾患および自己免疫疾患からなる群から選択される、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
心血管疾患が、狭心症、アテローム性動脈硬化症、脳卒中、脳血管疾患、心不全、冠動脈疾患、心筋梗塞、末梢血管性疾患、狭窄症、血管痙攣、高血圧症および肺高血圧症からなる群から選択される、請求項１７記載の医薬組成物。