【手続補正書】
【提出日】令和3年1月19日(2021.1.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩの構造を有する化合物または医薬的に許容可能なそれらの塩：
【化１】
2020505357.tif 000001
（式中、
【化２】
2020505357.tif 000002
は単結合または二重結合を表し、
Ａ１はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ２はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ３はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ４はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１はＨ、Ｎ（Ｒ１ａＲ１ｂ）、Ｎ結合型ヘテロシクリルまたはＮ結合型ヘテロアリールから選択され、
Ｒ１ａ及びＲ１ｂはアルキル、アリール及びアラルキルから独立に選択され、
Ｒ２ａ及びＲ２ｂはＨ、アルキルまたはアリールから独立に選択され、
Ｒ３はＨ、アルキルまたはハロから選択され、
Ｒ４ａ及びＲ４ｂはＨ、アルキルまたはハロから独立に選択され、
Ｒ５ａはＨ、アルキルまたはハロから選択され、
Ｒ１２はヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルアシル、アシルアミノ、アミノまたはヘテロシクリルであり、１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されており、
Ｒ７はＨ、アルキルまたはハロであり、
各Ｒ８は独立に、ハロ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アシルアミノ、チオエーテル、オキシラニル、アリールまたはアラルキルであり、１つまたは複数のＲ９によって随意に置換されており、
各Ｒ９はヒドロキシル、アルキルまたはアルケニルであり、
ＸはＣＨ２または酸素である）。
【請求項２】
式ＶＩＩもしくはＶＩＩＩの構造を有する化合物、または医薬的に許容可能なそれらの塩：
【化３】
2020505357.tif 000003
（式中、
【化４】
2020505357.tif 000004
は単結合または二重結合を表し、
Ａ３はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ４はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１２はヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルアシル、アシルアミノ、アミノまたはヘテロシクリルであり、１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されており、
Ｒ７はＨ、アルキルまたはハロであり、
各Ｒ８は独立に、ハロ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アシルアミノ、チオエーテル、オキシラニル、アリールまたはアラルキルであり、１つまたは複数のＲ９によって随意に置換されており、
各Ｒ９はヒドロキシル、アルキル、アルコキシまたはアルケニルであり、
ＸはＣＨ２または酸素である）。
【請求項３】
Ｒ１２がアシルアミノであり、アルケニルから選択される１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式ＶＩＩａもしくはＶＩＩＩａの構造を有する請求項２に記載の化合物、または医薬的に許容可能なそれらの塩：
【化５】
2020505357.tif 000005
（式中、
Ａ３はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ４はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１２はヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルアシル、アシルアミノまたはヘテロシクリルであり、１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されており、
Ｒ７はＨ、アルキルまたはハロであり、
各Ｒ８は独立に、ハロ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アシルアミノ、チオエーテル、オキシラニル、アリールまたはアラルキルであり、１つまたは複数のＲ９によって随意に置換されており、
各Ｒ９はヒドロキシル、アルキルまたはアルケニルであり、
ＸはＣＨ２または酸素である）。
【請求項５】
Ｒ１２がアシルアミノであり、１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９がアルケニルである、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ３が４−フルオロフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ４がクロロフェニル、例えば３−クロロフェニル、４−クロロフェニルである、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ３及びＡ４が互いにトランス−である、請求項４〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ３及びＡ４が互いにシス−である、請求項４〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＶＩＩｂによって表される、請求項４に記載の化合物：
【化６】
2020505357.tif 000006
（式中、
各Ｒ８は、ハロ、アルキルまたはアルキルオキシから独立に選択され、
各Ｒ９は、ハロ、アルキルまたはアルキルオキシから独立に選択され、
ｔは０、１、２、３、４または５であり、
ｑは０、１、２、３、４または５である）。
【請求項１２】
各Ｒ８がハロ、好ましくは、フルオロまたはクロロから独立に選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ９がハロ、好ましくは、フルオロまたはクロロから独立に選択される、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ｔが１、２または３である、請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｑが１、２または３である、請求項１１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
以下から選択される化合物：
【化７】
2020505357.tif 000007
2020505357.tif 000008
2020505357.tif 000009
2020505357.tif 000010
2020505357.tif 000011
2020505357.tif 000012
2020505357.tif 000013
2020505357.tif 000014
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１８】
アンドロゲン受容体を阻害するための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または組成物の使用。
【請求項１９】
アンドロゲン受容体を発現する細胞においてアンドロゲン受容体の分解を誘導するための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または組成物の使用。
【請求項２０】
がんを罹患する哺乳動物を治療するための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または組成物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２６９】
均等物
当業者は、慣例的にすぎない実験を使用して、本明細書に記載の化合物及びそれらの使用方法に対する多数の均等物を認識する、または確認することができるであろう。そのような均等物は、本発明の範囲内であると考えられ、以下の特許請求の範囲に包含される。当業者はまた、本明細書に記載の実施形態のすべての組み合わせが本発明の範囲内にあることを認識するであろう。
本発明は、以下の実施形態を包含する。
（実施形態１）
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩの構造を有する化合物または医薬的に許容可能なそれらの塩：
【化４１】
2020505357.tif 000015
（式中、
【化４２】
2020505357.tif 000016
は単結合または二重結合を表し、
Ａ１はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ２はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ３はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ４はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１はＨ、Ｎ（Ｒ１ａＲ１ｂ）、Ｎ結合型ヘテロシクリルまたはＮ結合型ヘテロアリールから選択され、
Ｒ１ａ及びＲ１ｂはアルキル、アリール及びアラルキルから独立に選択され、
Ｒ２ａ及びＲ２ｂはＨ、アルキルまたはアリールから独立に選択され、
Ｒ３はＨ、アルキルまたはハロから選択され、
Ｒ４ａ及びＲ４ｂはＨ、アルキルまたはハロから独立に選択され、
Ｒ５ａはＨ、アルキルまたはハロから選択され、
Ｒ１２はヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルアシル、アシルアミノ、アミノまたはヘテロシクリルであり、１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されており、
Ｒ７はＨ、アルキルまたはハロであり、
各Ｒ８は独立に、ハロ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アシルアミノ、チオエーテル、オキシラニル、アリールまたはアラルキルであり、１つまたは複数のＲ９によって随意に置換されており、
各Ｒ９はヒドロキシル、アルキルまたはアルケニルであり、
ＸはＣＨ２または酸素である）。
（実施形態２）
式Ｉａ、ＩＩａ、ＩＩＩａ、ＩＶａ、Ｖａ、ＶＩａの構造を有する実施形態１に記載の化合物、または医薬的に許容可能なそれらの塩：
【化４３】
2020505357.tif 000017
（式中、
Ａ１はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ２はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１はＨ、Ｎ（Ｒ１ａＲ１ｂ）、Ｎ結合型ヘテロシクリルまたはＮ結合型ヘテロアリールから選択され、
Ｒ１ａ及びＲ１ｂはアルキル、アリール及びアラルキルから独立に選択され、
Ｒ２ａ及びＲ２ｂはＨ、アルキルまたはアリールから独立に選択され、
Ｒ３はＨ、アルキルまたはハロから選択され、
Ｒ４ａ及びＲ４ｂはＨ、アルキルまたはハロから独立に選択され、
Ｒ５ａはＨ、アルキルまたはハロから選択される）。
（実施形態３）
式Ｉａによって表される、実施形態２に記載の化合物。
（実施形態４）
式ＩＩａによって表される、実施形態２に記載の化合物。
（実施形態５）
式ＩＩＩａによって表される、実施形態２に記載の化合物。
（実施形態６）
式ＩＶａによって表される、実施形態２に記載の化合物。
（実施形態７）
式Ｖａによって表される、実施形態２に記載の化合物。
（実施形態８）
式ＶＩａによって表される、実施形態２に記載の化合物。
（実施形態９）
Ａ１及びＡ２が互いにシス−である、実施形態２〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態１０）
Ａ１及びＡ２が互いにトランス−である、実施形態２〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態１１）
Ａ２が４−クロロフェニルフェニルではない、
Ａ１が無置換フェニルではない、
Ｒ１がＮ−ベンジルメチルアミノではない、
Ｒ２ａ及びＲ２ｂが両方ともＨではない、または
Ｒ３がＨではない、
先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態１２）
ＪＮ０１８ではない、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物、または医薬的に許容可能なそれらの塩：
【化４４】
2020505357.tif 000018
。
（実施形態１３）
Ａ１及びＡ２がフェニルである、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態１４）
Ａ１が無置換であるか、少なくとも１つのＲ５によって置換されており、各Ｒ５がハロ、アルキルまたはアルコキシから独立に選択される、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態１５）
Ａ１が無置換である、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態１６）
Ａ１が少なくとも１つのＲ５によって置換されている、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態１７）
Ａ１が１つまたは２つのＲ５によって置換されている、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態１８）
Ａ２が無置換であるか、少なくとも１つのＲ６によって置換されており、各Ｒ６がハロ、アルキルまたはアルコキシから独立に選択される、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態１９）
Ａ２が無置換である、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態２０）
Ａ２が少なくとも１つのＲ６によって置換されている、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態２１）
Ａ２が１つまたは２つのＲ６によって置換されている、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態２２）
Ａ２がメチルフェニル、トリフルオロメチルフェニル、フルオロフェニル、クロロフェニルまたはジクロロフェニルから選択される、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態２３）
Ｒ１がＮ（Ｒ１ａＲ１ｂ）である、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態２４）
Ｒ１ａがアルキルであり、Ｒ１ｂがアラルキルである、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態２５）
Ｒ１がＮ（Ｒ１ａＲ１ｂ）であり、Ｒ１ａがメチルであり、Ｒ１ｂがベンジルである、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態２６）
Ｒ１ａ及びＲ１ｂがアルキルから独立に選択される、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態２７）
Ｒ１ａ及びＲ１ｂがイソブチルである、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態２８）
Ｒ１ａ及びＲ１ｂがイソプロピルである、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態２９）
Ｒ１ａ及びＲ１ｂがメチルである、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態３０）
Ｒ１がＮ結合型ヘテロシクリルである、実施形態１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態３１）
Ｒ１が無置換であるか、少なくとも１つのＲ７で置換されており、各Ｒ７がアルキルまたはアリールから独立に選択される、実施形態３０に記載の化合物。
（実施形態３２）
Ｒ１が無置換である、実施形態３１に記載の化合物。
（実施形態３３）
Ｒ１がピロリジン、ピペリジンまたはピペラジンである、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態３４）
Ｒ１がＨである、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態３５）
Ｒ２ａ及びＲ２ｂがＨである、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態３６）
Ｒ３がＨである、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態３７）
式（ＩＩ）によって表され、Ｒ４ａ及びＲ４ｂがＨである、先行実施形態のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態３８）
式ＩｂまたはＩＩｂによって表される、実施形態２〜３７のいずれか１項に記載の化合物：
【化４５】
2020505357.tif 000019
（式中、
各Ｒ５は、ハロ、アルキルまたはアルキルオキシから独立に選択され、
各Ｒ６は、ハロ、アルキルまたはアルキルオキシから独立に選択され、
ｎは０、１、２、３、４または５であり、
ｍは０、１、２、３、４または５である）。
（実施形態３９）
ｎが０である、実施形態３８に記載の化合物。
（実施形態４０）
ｍが１であり、Ｒ６がフルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチルまたはメトキシから選択される、実施形態３８または３９のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態４１）
式ＶＩＩもしくはＶＩＩＩの構造を有する化合物、または医薬的に許容可能なそれらの塩：
【化４６】
2020505357.tif 000020
（式中、
【化４７】
2020505357.tif 000021
は単結合または二重結合を表し、
Ａ３はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ４はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１２はヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルアシル、アシルアミノ、アミノまたはヘテロシクリルであり、１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されており、
Ｒ７はＨ、アルキルまたはハロであり、
各Ｒ８は独立に、ハロ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アシルアミノ、チオエーテル、オキシラニル、アリールまたはアラルキルであり、１つまたは複数のＲ９によって随意に置換されており、
各Ｒ９はヒドロキシル、アルキル、アルコキシまたはアルケニルであり、
ＸはＣＨ２または酸素である）。
（実施形態４２）
Ｒ１２がアミノであり、アルキルから選択される１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されている、実施形態４１に記載の化合物。
（実施形態４３）
Ｒ８がアルコキシから選択される１つまたは複数のＲ９によって随意に置換されている、実施形態４２に記載の化合物。
（実施形態４４）
Ｒ１２がアシルアミノであり、アルケニルから選択される１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されている、実施形態４１に記載の化合物。
（実施形態４５）
Ｒ１２がヘテロシクリル、例えばテトラヒドロピリミジニルであり、フェニルから選択される１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されている、実施形態４１に記載の化合物。
（実施形態４６）
式ＶＩＩａもしくはＶＩＩＩａの構造を有する実施形態４１に記載の化合物、または医薬的に許容可能なそれらの塩：
【化４８】
2020505357.tif 000022
（式中、
Ａ３はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ａ４はアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１２はヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルアシル、アシルアミノまたはヘテロシクリルであり、１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されており、
Ｒ７はＨ、アルキルまたはハロであり、
各Ｒ８は独立に、ハロ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アシルアミノ、チオエーテル、オキシラニル、アリールまたはアラルキルであり、１つまたは複数のＲ９によって随意に置換されており、
各Ｒ９はヒドロキシル、アルキルまたはアルケニルであり、
ＸはＣＨ２または酸素である）。
（実施形態４７）
式ＶＩＩＩａによって表される、実施形態４６に記載の化合物。
（実施形態４８）
Ｒ１２が少なくとも１つのＲ８で置換されているアルキルである、実施形態４６に記載の化合物。
（実施形態４９）
Ｒ１２がアシルアミノであり、１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されている、実施形態４６に記載の化合物。
（実施形態５０）
Ｒ１２がアルケニル、例えばアリルであり、１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されている、実施形態４６に記載の化合物。
（実施形態５１）
Ｒ１２がハロから選択される１つのＲ８基で置換されている、実施形態４６〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態５２）
Ｒ１２がヒドロキシルで置換されている、実施形態４６〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態５３）
Ｒ１２がハロから選択される１つのＲ８基及び１つのヒドロキシルで置換されている、実施形態４６〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態５４）
Ｒ１２がオキシラニルで置換されている、実施形態４６〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態５５）
Ｒ１２がオキシラニルメチルである、実施形態５４に記載の化合物。
（実施形態５６）
Ｒ１２がアルキルで置換されている、実施形態４６〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態５７）
Ｒ１２がヒドロキシアルキルで置換されている、実施形態５６に記載の化合物。
（実施形態５８）
Ｒ１２がチオエーテル、例えばベンジルチオメチルで置換されている、実施形態４６〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態５９）
Ｒ９がアルケニルである、実施形態４６〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態６０）
Ｒ１２がアルケニルであり、１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されている、実施形態４７に記載の化合物。
（実施形態６１）
式ＶＩＩｂによって表される、実施形態５５に記載の化合物：
【化４９】
2020505357.tif 000023
。
（実施形態６２）
Ｒ８がヒドロキシアルキル、例えばヒドロキシメチルである、実施形態６１に記載の化合物。
（実施形態６３）
式ＶＩＩＩによって表される、実施形態４６に記載の化合物。
（実施形態６４）
実施形態６３に記載の化合物。
（実施形態６５）
ＸがＣＨ２である、実施形態６３に記載の化合物。
（実施形態６６）
Ｒ１２がアミノである、実施形態６３〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態６７）
Ｒ１２がアルキルアシルである、実施形態６３〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態６８）
Ｒ１２がヒドロキシルである、実施形態６３〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態６９）
Ｒ８がオキシラニルである、実施形態６３〜６８のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態７０）
Ｒ１２が
【化５０】
2020505357.tif 000024
である、実施形態６９に記載の化合物。
（実施形態７１）
Ｒ１２がアシルアミノであり、アルケニルから選択される１つまたは複数のＲ８によって随意に置換されている、実施形態６３〜６５のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態７２）
Ａ３が無置換である、実施形態４１〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態７３）
Ａ３が４−フルオロフェニルである、実施形態４１〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態７４）
Ａ３がジフルオロフェニル、例えば、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニルまたは３，５−ジフルオロフェニルである、実施形態４１〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態７５）
Ａ３がトリフルオロフェニル、例えば２，４，６−トリフルオロフェニルである、実施形態４１〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態７６）
Ａ３がヘテロアリール、例えばチオフェニルである、実施形態４１〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態７７）
Ａ４がクロロフェニル、例えば３−クロロフェニル、４−クロロフェニルである、実施形態４１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態７８）
Ａ４がトリフルオロメチルフェニル、例えば３−トリフルオロメチルフェニルである、実施形態４１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態７９）
Ａ４が３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニルである、実施形態４１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態８０）
Ａ４がヘテロアリール、例えばチオフェニルである、実施形態４１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態８１）
Ａ３がフェニルであり、Ａ４がクロロフェニルである、実施形態４１〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態８２）
Ａ３及びＡ４が互いにトランス−である、実施形態４６〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態８３）
Ａ３及びＡ４が互いにシス−である、実施形態４６〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態８４）
Ｒ１２がアミノ基を欠く、実施形態４６〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態８５）
式ＶＩＩｂによって表される、実施形態４６または４７に記載の化合物：
【化５１】
2020505357.tif 000025
（式中、
各Ｒ８は、ハロ、アルキルまたはアルキルオキシから独立に選択され、
各Ｒ９は、ハロ、アルキルまたはアルキルオキシから独立に選択され、
ｔは０、１、２、３、４または５であり、
ｑは０、１、２、３、４または５である）。
（実施形態８６）
各Ｒ８がハロ、好ましくは、フルオロまたはクロロから独立に選択される、実施形態８５に記載の化合物。
（実施形態８７）
各Ｒ９がハロ、好ましくは、フルオロまたはクロロから独立に選択される、実施形態８５または８６に記載の化合物。
（実施形態８８）
各Ｒ９がアルキルから独立に選択される、実施形態８５または８６に記載の化合物。
（実施形態８９）
ｔが１、２または３である、実施形態８５〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態９０）
ｑが１、２または３である、実施形態８５〜８９のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態９１）
式ＶＩＩｃ によって表される、実施形態４６または４７に記載の化合物：
【化５２】
2020505357.tif 000026
（式中、
各Ｒ１０はハロ、アルキルまたはアルキルオキシから独立に選択され、
各Ｒ１１はハロ、アルキルまたはアルキルオキシから独立に選択され、
ｕは０、１、２、３、４または５であり、
ｖは０、１、２、３、４または５である）。
（実施形態９２）
Ｒ１０がハロ、好ましくはフルオロである、実施形態９１に記載の化合物。
（実施形態９３）
Ｒ１１がハロ、好ましくはクロロである、実施形態９１または９２に記載の化合物。
（実施形態９４）
ｕが１である、実施形態９１〜９３のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態９５）
ｖが１である、実施形態９１〜９４のいずれか１項に記載の化合物。
（実施形態９６）
以下から選択される化合物：
【化５３】
2020505357.tif 000027
2020505357.tif 000028
2020505357.tif 000029
2020505357.tif 000030
2020505357.tif 000031
2020505357.tif 000032
2020505357.tif 000033
2020505357.tif 000034
（実施形態９７）
実施形態１〜９６のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
（実施形態９８）
アンドロゲン受容体を阻害するための、実施形態１〜９６のいずれか１項に記載の化合物または組成物の使用。
（実施形態９９）
アンドロゲン受容体を発現する細胞においてアンドロゲン受容体の分解を誘導するための、実施形態１〜９６のいずれか１項に記載の化合物または組成物の使用。
（実施形態１００）
がんを罹患する哺乳動物を治療するための、実施形態１〜９６のいずれか１項に記載の化合物または組成物の使用。
（実施形態１０１）
前記がんが前立腺癌である、実施形態１００に記載の使用。
（実施形態１０２）
前記がんが去勢抵抗性前立腺癌である、実施形態１０１に記載の使用。
（実施形態１０３）
前記がんが転移性である、実施形態１００〜１０２のいずれか１項に記載の使用。
（実施形態１０４）
前記がんが非転移性である、実施形態１００〜１０２のいずれか１項に記載の使用。
（実施形態１０５）
前記がんが抗アンドロゲン療法に抵抗性である、実施形態１００〜１０４のいずれか１項に記載の使用。
（実施形態１０６）
前記がんがエンザルタミド、ビカルタミド、アビラテロン、フルタミドまたはニルタミドによる治療に抵抗性である、実施形態１０５に記載の使用。
（実施形態１０７）
前記がんが酢酸アビラテロンによる治療に抵抗性である、実施形態１０５に記載の使用。
（実施形態１０８）
前記がんが酢酸アビラテロンとプレドニゾンによる共同治療に抵抗性である、実施形態１０５に記載の使用。
（実施形態１０９）
アンドロゲン受容体を実施形態１〜９６のいずれか１項に記載の化合物または組成物と接触させることを含む、前記アンドロゲン受容体を阻害する方法。
（実施形態１１０）
アンドロゲン受容体を実施形態１〜９６のいずれか１項に記載の化合物または組成物と接触させることを含む、前記アンドロゲン受容体の分解を誘導する方法。
（実施形態１１１）
実施形態１〜９６のいずれか１項に記載の化合物または組成物を投与することを含む、がんを罹患する哺乳動物を治療する方法。
（実施形態１１２）
前記がんが前立腺癌である、実施形態１１１に記載の方法。
（実施形態１１３）
前記がんが去勢抵抗性前立腺癌である、実施形態１１２に記載の方法。
（実施形態１１４）
前記がんが転移性である、実施形態１１１〜１１３のいずれか１項に記載の方法。
（実施形態１１５）
前記がんが非転移性である、実施形態１１１〜１１３のいずれか１項に記載の方法。
（実施形態１１６）
前記がんが抗アンドロゲン療法に抵抗性である、実施形態１１１〜１１５のいずれか１項に記載の方法。
（実施形態１１７）
前記がんがエンザルタミド、ビカルタミド、アビラテロン、フルタミドまたはニルタミドによる治療に抵抗性である、実施形態１１６に記載の方法。
（実施形態１１８）
前記がんが酢酸アビラテロンによる治療に抵抗性である、実施形態１１６に記載の使用。
（実施形態１１９）
前記がんが酢酸アビラテロンとプレドニゾンによる共同治療に抵抗性である、実施形態１１６に記載の使用。