【手続補正書】
【提出日】令和3年5月20日(2021.5.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2020527139.tif 000001
［式中、
Ｗ’はＨであり；
Ｗは独立して−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)(ＣＨ２ＯＨ)、−ＮＨ−(ＣＨ２)３−４−ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−ＣＨ(ＣＨ３)ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、−Ｏ−(ＣＨ２)１−２−(ピラゾリル)、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−(ピラゾリル)、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−(ピリミジニル)、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−(ピリダジニル)、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−ＣＦ２(ピリジル)、
【化２】
2020527139.tif 000002
から選択され；
Ｒ３は独立して
【化３】
2020527139.tif 000003
であり；そして
Ｒ４は独立してＨまたはＦである］
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは水和物。
【請求項２】
Ｗ’がＨであり；
Ｗが独立して−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)(ＣＨ２ＯＨ)、−ＮＨ−(ＣＨ２)３−４−ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−ＣＨ(ＣＨ３)ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−(ピラゾリル)および
【化４】
2020527139.tif 000004
から選択され；
Ｒ３が独立して
【化５】
2020527139.tif 000005
であり；そして
Ｒ４が独立してＨまたはＦである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは水和物。
【請求項３】
Ｗ’がＨであり；
Ｗが独立して−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)(ＣＨ２ＯＨ)、−ＮＨ−(ＣＨ２)３−４−ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−ＣＨ(ＣＨ３)ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ２)１−２−(ピラゾリル)および
【化６】
2020527139.tif 000006
から選択され；
Ｒ３が
【化７】
2020527139.tif 000007
であり；そして
Ｒ４が独立してＨまたはＦである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは水和物。
【請求項４】
化合物が次のものから選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化８】
2020527139.tif 000008
【請求項５】
化合物が次のものから選択される、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化９】
2020527139.tif 000009
【請求項６】
化合物が次のものから選択される、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化１０】
2020527139.tif 000010
【請求項７】
化合物が次のものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化１１】
2020527139.tif 000011
【請求項８】
化合物が次のものである、請求項１に記載の化合物。
【化１２】
2020527139.tif 000012
【請求項９】
化合物が次のものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化１３】
2020527139.tif 000013
【請求項１０】
化合物が次のものである、請求項１に記載の化合物。
【化１４】
2020527139.tif 000014
【請求項１１】
請求項１〜１０の何れかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは水和物を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
癌の処置に使用するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
癌が急性骨髄性白血病、副腎皮質癌、カポジ肉腫、リンパ腫、肛門癌、虫垂癌、奇形腫／ラブドイド腫瘍、基底細胞癌、胆管癌、膀胱癌、骨癌、脳癌、乳癌、気管支腫瘍、カルチノイド腫瘍、心臓腫瘍、子宮頸癌、脊索腫、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄増殖性新生物、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、胆管癌、子宮内膜癌、上衣腫、食道癌、感覚神経芽腫、ユーイング肉腫、眼癌、卵管癌、胆嚢癌、消化器カルチノイド腫瘍、消化器間質腫瘍、生殖細胞腫瘍、ヘアリー細胞白血病、頭頸部癌、心臓癌、肝臓癌、下咽頭癌、膵臓癌、腎臓癌、喉頭癌、慢性骨髄性白血病、口唇および口腔癌、肺癌、黒色腫、メルケル細胞癌、中皮腫、口腔内癌、口腔癌、骨肉腫、卵巣癌、陰茎癌、咽頭癌、前立腺癌、直腸癌、唾液腺癌、皮膚癌、小腸癌、軟組織肉腫、精巣癌、咽喉癌、甲状腺癌、尿道癌、子宮癌、膣癌および外陰癌から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
癌が難治性癌である、請求項１３または請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
癌が乳癌、結腸癌、直腸癌、結腸直腸癌、膵臓癌および前立腺癌から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
癌がホルモン受容体陽性乳癌、マイクロサテライト安定性結腸または直腸癌、膵臓癌および前立腺癌から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
医薬組成物が１以上のさらなる癌治療と組み合わせて投与される、請求項１３〜１７の何れかに記載の医薬組成物。
【請求項１９】
１以上のさらなる癌治療が手術、放射線療法、化学療法、毒素療法、免疫療法、寒冷療法または遺伝子療法またはこれらの組み合わせを含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
さらなる癌治療が
シスプラチン、カルボプラチン、メクロレタミン、シクロホスファミド、クロラムブシル、イホスファミド、オキサリプラチン、アザチオプリン、メルカプトプリン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、ビンデシン、タキソール、パクリタキセル、ドセタキセル、イリノテカン、トポテカン、アムサクリン、エトポシド、リン酸エトポシド、テニポシド、アクチノマイシン、アントラサイクリン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、バルルビシン、イダルビシン、エピルビシン、ブレオマイシン、プリカマイシン、マイトマイシン、リュープロレリン、ゴセレリン、トリプトレリン、ヒストレリン、ビカルタミド、フルタミド、ニルタミド、アブシキシマブ、アダリムマブ、アレムツズマブ、アトリズマブ、バシリキシマブ、ベリムマブ、ベバシズマブ、ブレンツキシマブ ベドチン、カナキヌマブ、セツキシマブ、セルトリズマブペゴル、ダクリズマブ、デノスマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、ゲムツズマブ、ゴリムマブ、イブリツモマブチウキセタン、インフリキシマブ、イピリムマブ、ムロモナブ−ＣＤ３、ナタリズマブ、オファツムマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パニツムマブ、ラニビズマブ、リツキシマブ、トシリズマブ、トシツモマブ、トラスツズマブ、インターロイキン−２(ＩＬ−２)、インドールアミン２,３−ジオキシゲナーゼ(ＩＤＯ)、ＩＬ−１０、トランスフォーミング増殖因子−β(ＴＧＦβ)、ＣＤ３９、ＣＤ７３アデノシン−ＣＤ３９−ＣＤ７３およびＣＸＣＲ４−ＣＸＣＬ１２から選択される１以上の薬剤を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
さらなる癌治療がニボルマブ、ペムブロリズマブ、ＰＤＲ００１、ＭＥＤＩ−０６８０、セミプリマブ、ＪＳ００１、ＢＧＢ−Ａ３１７、ＩＮＣＳＨＲ１２１０、ＴＳＲ−０４２、ＧＬＳ−０１０、ＡＭ−０００１、ＳＴＩ−１１１０、ＡＧＥＮ２０３４、ＭＧＤ０１３、ＩＢＩ３０８、ＢＭＳ−９３６５５９、アテゾリズマブ、デュルバルマブ、アベルマブ、ＳＴＩ−１０１４、ＣＸ−０７２、ＬＹ３３０００５４、ＣＫ−３０１、ウレルマブ、ＰＦ−０５０８２５６６、ＭＥＤＩ６４６９、ＴＲＸ５１８、バルリルマブ、ＣＰ−８７０８９３、ＢＭＳ−９８６０１６、ＭＧＡ２７１、リリルマブ、ＩＰＨ２２０１、エマクツズマブ、ＩＮＣＢ０２４３６０、ガルニセルチブ、ウロクプラマブ、ＢＫＴ１４０、バビツキシマブ、ＣＣ−９０００２、ベバシズマブ、ＭＮＲＰ１６８５Ａ、イピリムマブ、ＭＫ−１３０８、ＡＧＥＮ−１８８４およびトレメリムマブから選択される１以上の薬剤を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
さらなる癌治療がニボルマブ、イピリムマブ、ペムブロリズマブ、アテゾリズマブ、デュルバルマブおよびアベルマブから選択される１以上の薬剤を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。