【手続補正書】
【提出日】令和3年6月1日(2021.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒト患者のがんの治療方法に使用するための、テセタキセルを含む医薬組成物であって、該方法が、
２１日のサイクルの１日目に、テセタキセルを投与することと、
前記２１日のサイクルの１〜１４日目に毎日、カペシタビンを投与することと、
を含む前記医薬組成物。
【請求項２】
ヒト患者のがんの治療方法に使用するための、テセタキセルを含む医薬組成物であって、該方法が、
２１日のサイクルの１日目に、テセタキセルを投与することと、
カペシタビンを２８用量で、１日２回の間隔で投与し、その投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始することと、
を含む前記医薬組成物。
【請求項３】
各サイクルが、前記２１日のサイクルの１日目に、１回目の用量のカペシタビンを投与し、前記２１日のサイクルの１５日目に、最後の２８回目の用量を投与することを含む、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記方法が、前記２１日のサイクルを少なくとも１回反復することを含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記方法が、前記がんが進行するまで、または許容できない毒性が観察されるまで、前記２１日のサイクルを反復することを含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
テセタキセルを投与することが、前記２１日のサイクルの１日目に、１８〜３１ｍｇ／ｍ２のテセタキセルを投与することを含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
テセタキセルを投与することが、前記２１日のサイクルの１日目に、２７ｍｇ／ｍ２のテセタキセルを投与することを含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、カペシタビンを１日に２回投与することを含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、１日当たり３００〜２，０００ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを投与することを含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、１日当たり１，６５０ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを投与することを含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、８２５ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを１日に２回投与することを含む、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、１日当たり１，７５０ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを投与することを含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、８７５ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを１日に２回投与することを含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
カペシタビンを投与することが、１５０〜１，０００ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含む、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
カペシタビンを投与することが、１５０〜１，０００ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含み、その１回目の投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始し、前記２１日のサイクルの１５日目に、２８回目の投与で終了する、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
カペシタビンを投与することが、８２５ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含む、請求項１４または１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
カペシタビンを投与することが、８２５ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含み、その１回目の投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始し、前記２１日のサイクルの１５日目に、２８回目の投与で終了する、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
カペシタビンを投与することが、８７５ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含む、請求項１４または１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
カペシタビンを投与することが、８７５ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含み、その１回目の投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始し、前記２１日のサイクルの１５日目に、２８回目の投与で終了する、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記患者を以前にタキサンで治療したことがある、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記患者を以前に、ネオアジュバント療法またはアジュバント療法において、タキサンで治療したことがある、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記タキサンが、パクリタキセル、ドセタキセルまたはアルブミン結合パクリタキセルである、請求項２０または２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記がんが、乳癌である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記がんが、局所進行乳癌または転移性乳癌である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記がんが、局所進行乳癌である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記がんが、転移性乳癌である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記乳癌が、ホルモン受容体陽性である、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記患者が以前に、エンドクリン療法を受けたことがある、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記乳癌が、エストロゲン受容体陽性である、請求項２３〜２８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記乳癌が、プロゲステロン受容体陽性である、請求項２３〜２９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記乳癌が、ＨＥＲ２陰性である、請求項２３〜３０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記乳癌が、ホルモン受容体陽性及びＨＥＲ２陰性である、請求項２３〜３０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
ヒト患者のがんの治療方法に使用するための医薬の製造におけるテセタキセルの使用であって、該方法が、
２１日のサイクルの１日目に、テセタキセルを投与することと、
前記２１日のサイクルの１〜１４日目に毎日、カペシタビンを投与することと、
を含む前記使用。
【請求項３４】
ヒト患者のがんの治療方法に使用するための医薬の製造におけるテセタキセルの使用であって、該方法が、
２１日のサイクルの１日目に、テセタキセルを投与することと、
カペシタビンを２８用量で、１日２回の間隔で投与し、その投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始することと、
を含む前記使用。
【請求項３５】
各サイクルが、前記２１日のサイクルの１日目に、１回目の用量のカペシタビンを投与し、前記２１日のサイクルの１５日目に、最後の２８回目の用量を投与することを含む、請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
前記方法が、前記２１日のサイクルを少なくとも１回反復することを含む、請求項３３〜３５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３７】
前記方法が、前記がんが進行するまで、または許容できない毒性が観察されるまで、前記２１日のサイクルを反復することを含む、請求項３３〜３５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３８】
テセタキセルを投与することが、前記２１日のサイクルの１日目に、１８〜３１ｍｇ／ｍ２のテセタキセルを投与することを含む、請求項３３〜３７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３９】
テセタキセルを投与することが、前記２１日のサイクルの１日目に、２７ｍｇ／ｍ２のテセタキセルを投与することを含む、請求項３３〜３８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４０】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、カペシタビンを１日に２回投与することを含む、請求項３３〜３９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４１】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、１日当たり３００〜２，０００ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを投与することを含む、請求項３３〜４０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４２】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、１日当たり１，６５０ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを投与することを含む、請求項３３〜４１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４３】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、８２５ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを１日に２回投与することを含む、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、１日当たり１，７５０ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを投与することを含む、請求項３３〜４１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４５】
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、８７５ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを１日に２回投与することを含む、請求項４４に記載の使用。
【請求項４６】
カペシタビンを投与することが、１５０〜１，０００ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含む、請求項３３〜４５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４７】
カペシタビンを投与することが、１５０〜１，０００ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含み、その１回目の投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始し、前記２１日のサイクルの１５日目に、２８回目の投与で終了する、請求項３３〜４６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４８】
カペシタビンを投与することが、８２５ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含む、請求項４６または４７に記載の使用。
【請求項４９】
カペシタビンを投与することが、８２５ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含み、その１回目の投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始し、前記２１日のサイクルの１５日目に、２８回目の投与で終了する、請求項４８に記載の使用。
【請求項５０】
カペシタビンを投与することが、８７５ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含む、請求項４６または４７に記載の使用。
【請求項５１】
カペシタビンを投与することが、８７５ｍｇ／ｍ２／用量のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含み、その１回目の投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始し、前記２１日のサイクルの１５日目に、２８回目の投与で終了する、請求項５０に記載の使用。
【請求項５２】
前記患者を以前にタキサンで治療したことがある、請求項３３〜５１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５３】
前記患者を以前に、ネオアジュバント療法またはアジュバント療法において、タキサンで治療したことがある、請求項５２に記載の使用。
【請求項５４】
前記タキサンが、パクリタキセル、ドセタキセルまたはアルブミン結合パクリタキセルである、請求項５２または５３に記載の使用。
【請求項５５】
前記がんが、乳癌である、請求項３３〜５４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５６】
前記がんが、局所進行乳癌または転移性乳癌である、請求項３３〜５５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５７】
前記がんが、局所進行乳癌である、請求項５６に記載の使用。
【請求項５８】
前記がんが、転移性乳癌である、請求項５６に記載の使用。
【請求項５９】
前記乳癌が、ホルモン受容体陽性である、請求項５５〜５８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６０】
前記患者が以前に、エンドクリン療法を受けたことがある、請求項５５〜５９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６１】
前記乳癌が、エストロゲン受容体陽性である、請求項５５〜６０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６２】
前記乳癌が、プロゲステロン受容体陽性である、請求項５５〜６１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６３】
前記乳癌が、ＨＥＲ２陰性である、請求項５５〜６２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６４】
前記乳癌が、ホルモン受容体陽性及びＨＥＲ２陰性である、請求項５５〜６２のいずれか１項に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
均等物
当業者は、本明細書に記載されている化合物及びその使用方法の多くの等価物を認識したり、単なる日常的な実験を用いて確認できたりするであろう。このような均等物は、本発明の範囲内であるとみなし、下記の請求項に網羅される。当業者は、本明細書に記載されている実施形態を組み合わせたものがいずれも、本発明の範囲内であることも認識するであろう。
本発明の実施形態として例えば以下を挙げることができる。
［実施形態１］
ヒト患者のがんの治療方法であって、
２１日のサイクルの１日目に、テセタキセルを投与することと、
前記２１日のサイクルの１〜１４日目に毎日、カペシタビンを投与することと、
を含む前記方法。
［実施形態２］
ヒト患者のがんの治療方法であって、
２１日のサイクルの１日目に、テセタキセルを投与することと、
カペシタビンを２８用量で、１日２回の間隔で投与し、その投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始することと、
を含む前記方法。
［実施形態３］
各サイクルが、前記２１日のサイクルの１日目に、１回目の用量のカペシタビンを投与し、前記２１日のサイクルの１５日目に、最後の２８回目の用量を投与することを含む、実施形態２に記載の方法。
［実施形態４］
前記２１日のサイクルを少なくとも１回反復することを含む、実施形態１〜３のいずれかに記載の方法。
［実施形態５］
前記がんが進行するまで、または許容できない毒性が観察されるまで、前記２１日のサイクルを反復することを含む、実施形態１〜３のいずれかに記載の方法。
［実施形態６］
テセタキセルを投与することが、前記２１日のサイクルの１日目に、１８〜３１ｍｇ／ｍ２のテセタキセルを投与することを含む、先行実施形態のいずれかに記載の方法。
［実施形態７］
テセタキセルを投与することが、前記２１日のサイクルの１日目に、２７ｍｇ／ｍ２のテセタキセルを投与することを含む、先行実施形態のいずれかに記載の方法。
［実施形態８］
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、カペシタビンを１日に２回投与することを含む、先行実施形態のいずれかに記載の方法。
［実施形態９］
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、３００〜２，０００ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを投与することを含む、先行実施形態のいずれかに記載の方法。
［実施形態１０］
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、１，６５０ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを投与することを含む、実施形態１〜９のいずれかに記載の方法。
［実施形態１１］
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、８２５ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを１日に２回投与することを含む、実施形態１０に記載の方法。
［実施形態１２］
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、１，７５０ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを投与することを含む、実施形態１〜９のいずれかに記載の方法。
［実施形態１３］
カペシタビンを投与することが、前記２１日のサイクルの１〜１４日目に、８７５ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを１日に２回投与することを含む、実施形態１２に記載の方法。
［実施形態１４］
カペシタビンを投与することが、１５０〜１，０００ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含む、先行実施形態のいずれかに記載の方法。
［実施形態１５］
カペシタビンを投与することが、１５０〜１，０００ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含み、その１回目の投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始し、前記２１日のサイクルの１５日目に、２８回目の投与で終了する、先行実施形態のいずれかに記載の方法。
［実施形態１６］
カペシタビンを投与することが、８２５ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含む、実施形態１４または１５に記載の方法。
［実施形態１７］
カペシタビンを投与することが、８２５ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含み、その１回目の投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始し、前記２１日のサイクルの１５日目に、２８回目の投与で終了する、実施形態１６に記載の方法。
［実施形態１８］
カペシタビンを投与することが、８７５ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含む、実施形態１４または１５に記載の方法。
［実施形態１９］
カペシタビンを投与することが、８７５ｍｇ／ｍ２のカペシタビンを２８用量、１日２回の間隔で投与することを含み、その１回目の投与を前記２１日のサイクルの１日目に開始し、前記２１日のサイクルの１５日目に、２８回目の投与で終了する、実施形態１８に記載の方法。
［実施形態２０］
前記患者を以前にタキサンで治療したことがある、先行実施形態のいずれかに記載の方法。
［実施形態２１］
前記患者を以前に、ネオアジュバント療法またはアジュバント療法において、タキサンで治療したことがある、実施形態２０に記載の方法。
［実施形態２２］
前記タキサンが、パクリタキセル、ドセタキセルまたはアルブミン結合パクリタキセルである、実施形態２０または２１に記載の方法。
［実施形態２３］
前記がんが、乳癌である、先行実施形態のいずれかに記載の方法。
［実施形態２４］
前記がんが、局所進行乳癌または転移性乳癌である、先行実施形態のいずれかに記載の方法。
［実施形態２５］
前記がんが、局所進行乳癌である、実施形態２４に記載の方法。
［実施形態２６］
前記がんが、転移性乳癌である、実施形態２４に記載の方法。
［実施形態２７］
前記乳癌が、ホルモン受容体陽性である、実施形態２３〜２６のいずれかに記載の方法。
［実施形態２８］
前記患者が以前に、エンドクリン療法を受けたことがある、実施形態２３〜２７のいずれかに記載の方法。
［実施形態２９］
前記乳癌が、エストロゲン受容体陽性である、実施形態２３〜２８のいずれかに記載の方法。
［実施形態３０］
前記乳癌が、プロゲステロン受容体陽性である、実施形態２３〜２９のいずれかに記載の方法。
［実施形態３１］
前記乳癌が、ＨＥＲ２陰性である、実施形態２３〜３０のいずれかに記載の方法。
［実施形態３２］
前記乳癌が、ホルモン受容体陽性及びＨＥＲ２陰性である、実施形態２３〜３０のいずれかに記載の方法。