(57)【要約】      （修正有）【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療するために有用でありグルコキナーゼ活性化物質を提供する。【解決手段】グルコキナーゼ活性を有する下記一般式（Ｉ）で表されるアリールカルボニル誘導体。2010265306.tif 000578【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ：
2010265306.tif 000557
［上式中、
Ａ１は、１個又は複数の置換基Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７で場合によって置換されているアリーレン、ヘテロアリーレン、縮合シクロアルキルアリーレン、縮合へテロシクリルアリーレン、縮合シクロアルキルへテロアリーレン又は縮合へテロシクリルへテロアリーレンからなる群から選択され、ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は互いに独立に、
ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−Ｚ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アリーレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−ヘテロアリーレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−ヘテロシクリレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ、Ｒ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｚ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−アリーレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−アリーレン−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−ヘテロアリーレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−へテロアリーレン−Ｚ−、アリール−Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキレン−Ｚ−、アリール−ヘテロシクリレン−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキレン−Ｚ−、ヘテロアリール−ヘテロシクリレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキレン−Ｚ−、アリール−ヘテロアリーレン−Ｚ−、ヘテロアリール−アリーレン−Ｚ−、アリール−アリーレン−Ｚ−、ヘテロアリール−ヘテロアリーレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、一価又は二価Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はへテロアリール部分は、Ｒ２から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ６−Ｚ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ２及びＲ３は、同じ窒素原子に結合している場合には、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよく；
Ｚ及びＷ１は互いに独立に、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７Ｒ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ７Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり、ここで、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれの場合に互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、１個又は複数のＣ１〜Ｃ６−アルキルで場合によって置換されているヘテロシクリル、又はハロゲン、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３もしくはＣＯＯＨで場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される；あるいは
Ｒ４及びＲ５は一緒になって、Ｒ４及びＲ５が結合している窒素原子と結合して、式−（ＣＨ２）ｊ−Ｑ−（ＣＨ２）ｋ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｊ及びｋは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000558
であり、ここで、
Ｒ９及びＲ１０は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル及びアリール−アルキレン−からなる群から選択され；
Ｌ１は、結合、−Ｄ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｅ−、−Ｄ−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−Ｅ−、−Ｄ−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−Ｅ−、−Ｄ−シクロアルキレン−Ｅ−、−Ｄ−ヘテロシクリレン−Ｅ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−又はＣ（＝Ｎ−ＯＲ１２）−であり、ここで、
Ｄ及びＥは互いに独立に、直接結合、−Ｏ−又はＳ−であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ヘテロアリール−ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｙ−、アリール−Ｙ−、ヘテロアリール−Ｙ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は互いに独立に、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−ヘテロアリーレン−又はＣ１〜Ｃ６−アルコキシ−アリーレンから選択される；あるいは
Ｒ１３及びＲ１４は一緒になって、Ｒ１３及びＲ１４が結合している窒素原子に結合している式−（ＣＨ２）０−Ｘ−（ＣＨ２）ｐ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｏ及びｐは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｘは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000559
であり、ここで、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリールアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−から選択され；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレンからなる群から選択され；
Ｒ１２は、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−ヘテロアリーレン−又はＣ１〜Ｃ６−アルコキシ−アリーレン−から選択され；
Ｇ１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、これらはすべて、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３−、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、ここで、
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ１８及びＲ１９は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよく；あるいは
Ｇ１は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール、縮合アリールへテロシクリル又は縮合シクロアルキルアリールであり、これらはすべて、Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく；
Ｌ２は、直接結合、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン、−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−Ｎ（Ｒ２０）−であり、ここで、
Ｒ２０は、水素である、又は
Ｒ２０は、１個又は複数の置換基Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、シクロアルキル−Ｗ３−、ヘテロシクリル−Ｗ３−、アリール−Ｗ３−、ヘテロアリール−Ｗ３−であり、ここで、
Ｗ３は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン又は直接結合であり；
ここで、Ｌ１及びＬ２は、Ａ１中の隣接している原子に結合しており；
Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−又はＳ（Ｏ）２−であり；
Ｒ１は、水素である、又は
Ｒ１は、１個又は複数の置換基Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、シクロアルキル−Ｗ４−、ヘテロシクリル−Ｗ４−、アリール−Ｗ４−又はへテロアリール−Ｗ４−であり、ここで、
Ｗ４は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン又は直接結合であり；
Ｇ２は、１個又は複数の置換基Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されているヘテロアリール、縮合へテロシクリルへテロアリール又は縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、前記のヘテロアリール基を−Ｎ（Ｒ１）−又は式
2010265306.tif 000560
の基に結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、
Ｇ３及びＧ５は互いに独立に、１個又は複数の置換基Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、シクロアルキル−Ｒ２２−、ヘテロシクリル−Ｒ２２−、アリール−Ｒ２２−、ヘテロアリール−Ｒ２２−であり、ここで、
Ｒ２２は、アルキレン又は直接結合であり；
Ｒ２１は、水素、又は１個又は複数の置換基Ｒ３６、Ｒ３７及びＲ３８で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、シクロアルキル−Ｗ５−もしくはへテロシクリル−Ｗ５−である、又は
Ｒ２１は、１個又は複数の置換基Ｒ４９、Ｒ５０及びＲ５１で場合によって置換されているアリール−Ｗ５−又はへテロアリール−Ｗ５−であり、ここで、
Ｗ５は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン又は直接結合であり；
ここで、
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７及びＲ３８は互いに独立に、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３、−ＳＲ５２、−ＮＲ５２Ｓ（Ｏ）２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２及びＣ（Ｏ）ＯＲ５２；又はＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニル；又はＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−及びへテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−（これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）から選択され、ここで、
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−へテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−へテロアリール又はアリールである、又は
Ｒ５２及びＲ５３は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有し、さらに１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０及びＲ５１は互いに独立に、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、ハロゲン、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＯＲ５４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＯＲ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨＣ（＝ＮＲ５４）ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｏ（ＣＨ２）１−３ＯＲ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５４）−Ｏ−Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｎ（ＯＲ５４））Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、−Ｃ（＝Ｎ（ＯＲ５４））Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（＝Ｎ（ＯＲ５４））Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン＝Ｎ−Ｏ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５５Ｒ５８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｒ５４）＝Ｎ−ＯＲ５５、−ＮＨＣ（＝ＮＲ５４）＝ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨＣ（＝Ｎ
Ｒ５４）＝ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ＝Ｃ（Ｎ（Ｒ５４Ｒ５５））２、−Ｎ＝Ｃ（Ｎ（Ｒ５４Ｒ５５））２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニル（これらはそれぞれ、ハロゲン、Ｒ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよい）；又は
Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−（これらのヘテロシクリル部分は、Ｒ７０から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）；又は
アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−及びへテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−（これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）から選択され、、ここで、
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−Ｓｉ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリールであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されている；あるいは
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又は（ＣＨＲ７２）ｕ−（ＣＨＲ７３）ｖ−Ｗ６であり、ここで、
ｕは、０、１又は２であり；
ｖは、０、１又は２であり；
Ｒ７２及びＲ７３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、アミノ又はアミノアルキルであり；
Ｗ６は、水素、−Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７５、−ＣＯＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７５、アルキルアミノ又はジアルキルアミノである、又は
Ｗ６は、５員又は６員の環であり、ここで、少なくとも１個の環原子は、窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である、又はＣ１〜Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、＝Ｏで場合によって置換されている；あるいは
Ｗ６は、ファサルイミド又はヘテロシクリルであり、又は
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有し、さらに、１個又は複数のＣ１〜Ｃ６−アルキル基で場合によって置換されている３から８員の複素環を形成してもよく；
Ｒ７０は、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ７１は、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−（ＣＨ２）１−３ＮＲ７５Ｒ７６、−ＯＨ又はアミノであり；
Ｒ７５及びＲ７６は互いに独立に、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、又は−ＮＨ２で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルである］。
【請求項２】
Ａ１は、１個又は複数の置換基Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７で場合によって置換されているアリーレン又はへテロアリーレンであり、ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は互いに独立に、
ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｚ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｚ及びＷ１は請求項１と同様に定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ１は、１個又は複数の置換基Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７で場合によって置換されているＣ６〜Ｃ１０−アリーレン又はＣ４〜Ｃ１０−へテロアリーレンであり、ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は互いに独立に、
ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｚ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｚ及びＷ１は請求項１と同様に定義される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１は、１個又は複数の置換基Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７で場合によって置換されているフェニレンであり、ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は互いに独立に、
ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｚ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｚ及びＷ１は、請求項１と同様に定義される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉａ）の請求項４に記載の化合物：
2010265306.tif 000561
［上式中、
Ｌ１、Ｇ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｒ１、Ｇ２及びＲ２５は、請求項１と同様に定義される］。
【請求項６】
式（Ｉｂ）の請求項４に記載の化合物：
2010265306.tif 000562
［上式中、
Ｌ１、Ｇ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｒ１、Ｇ２及びＲ２４は、請求項１と同様に定義される］。
【請求項７】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は互いに独立に、
ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−又はヘテロアリール−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｚ及びＷ１は、請求項１と同様に定義される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は互いに独立に、
ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−又はヘテロアリール−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｚ及びＷ１は、請求項１と同様に定義される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は互いに独立に、
ハロゲン、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｚ及びＷ１は、請求項１と同様に定義される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は互いに独立に、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びメチルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−及びアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−からなる群から選択される、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４及びＲ５は一緒になって、Ｒ４及びＲ５が結合している窒素原子に結合している式：−（ＣＨ２）ｊ−Ｑ−（ＣＨ２）ｋ−を有する環を形成し、ここで、
ｊ及びｋは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−
2010265306.tif 000563
であり、ここで、
Ｒ９及びＲ１０は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル及びアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−からなる群から選択される、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−
2010265306.tif 000564
であり、ここで、
Ｒ９及びＲ１０は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000565
である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑは、直接結合である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｗ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯＮ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｗ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｗ１は、直接結合又はＣ（Ｏ）−Ｏ−である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｗ１は、直接結合である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−又はヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、請求項１と同様に定義される、請求項７に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロシクリル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｚ−又はＣ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、請求項１と同様に定義される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロシクリル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｚ−又はＣ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、請求項１と同様に定義される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７の少なくとも１個は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はメチルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２又はＮＲ２Ｒ３であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、請求項１と同様に定義される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである、請求項１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２は、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２は、水素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３は、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３は、水素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２及びＲ３は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚは、直接結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯＮ（Ｈ）−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＮＨ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚは、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｚは、直接結合、−ＮＨＣ（Ｏ）−又はＮＨＳ（Ｏ）２−である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ａ１は、
2010265306.tif 000566
［上式中、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は互いに独立に、水素であるか、請求項１と同様に定義される］である、請求項２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は互いに独立に、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−又はヘテロアリール−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｚ及びＷ１は、請求項１と同様に定義される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−及びアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−からなる群から選択される、請求項３７又は３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、水素である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４及びＲ５は一緒になって、Ｒ４及びＲ５が結合している窒素原子に結合している式：−（ＣＨ２）ｊ−Ｑ−（ＣＨ２）ｋ−を有する環を形成し、ここで、
ｊ及びｋは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−
2010265306.tif 000567
であり、ここで、
Ｒ９及びＲ１０は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル及びアリールアルキル−からなる群から選択される、請求項３７又は３８に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−
2010265306.tif 000568
であり、ここで、
Ｒ９及びＲ１０は互いに独立に、水素又はアルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000569
である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｑは、直接結合である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｗ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯＮ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項３７から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｗ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｗ１は、直接結合又はＣ（Ｏ）−Ｏ−である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｗ１は、直接結合である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−又はヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、請求項３７と同様に定義される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロシクリル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｚ−又はＣ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、請求項３７と同様に定義される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロシクリル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｚ−又はＣ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、請求項３７と同様に定義される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｚは、直接結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯＮ（Ｈ）−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＮ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項３７から５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｚは、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｚは、直接結合、−ＮＨＣ（Ｏ）−又はＮＨＳ（Ｏ）２である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３又はＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、ここで、
Ｒ２及びＲ３は、請求項３７と同様に定義される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである、請求項３７から５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ２は、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ２は、水素である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ３は、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項３７から６０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ３は、水素である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ２及びＲ３は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、請求項３７から５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも１個は、水素である、請求項３７から５５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも２個は、水素である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２３及びＲ２６は、水素である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも３個は、水素である、請求項６５又は６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ２４又はＲ２５は、ハロゲンである、請求項３７から６７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２４又はＲ２５は、フルオロである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ２４又はＲ２５は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項３７から６７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ２４又はＲ２５は、メチルである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２４は、水素である、請求項３７から６７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ２５は、水素である、請求項３７から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、水素である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｌ１は、結合、−Ｄ−アルキレン−Ｅ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−又はＣ（＝Ｎ−ＯＲ１２）であり、ここで、
Ｄ、Ｅ、Ｒ１１及びＲ１２は、請求項１と同様に定義される、請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｌ１は、結合、−Ｄ−アルキレン−Ｅ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−又はＣ（＝Ｎ−ＯＲ１２）−であり、ここで、
Ｄ、Ｅ、Ｒ１１及びＲ１２は、請求項１と同様に定義される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｌ１は、−Ｏ−である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｌ１は、−Ｓ−である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｌ１は、結合である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｌ１は、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｄは、直接結合又はＯ−であり；
Ｅは、直接結合又はＯ−であり；
Ｒ１１及びＲ１２は、請求項１と同様に定義される、請求項１から７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｄは、直接結合である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｄは、−Ｏ−である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｅは、直接結合である、請求項８１から８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｅは、−Ｏ−である、請求項８１から８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−から選択される；あるいは
Ｒ１３及びＲ１４は一緒になって、Ｒ１３及びＲ１４が結合している窒素原子に結合している式−（ＣＨ２）０−Ｘ−（ＣＨ２）ｐ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｏ及びｐは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｘは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000570
であり、ここで、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリールアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−から選択され；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−からなる群から選択される、請求項１から８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−から選択される；あるいは
Ｒ１３及びＲ１４は一緒になって、Ｒ１３及びＲ１４が結合している窒素原子に結合している式−（ＣＨ２）０−Ｘ−（ＣＨ２）ｐ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｏ及びｐは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｘは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000571
であり、ここで、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素であり；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−からなる群から選択される、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−から選択される；あるいは
Ｒ１３及びＲ１４は一緒になって、Ｒ１３及びＲ１４が結合している窒素原子に結合している式−（ＣＨ２）０−Ｘ−（ＣＨ２）ｐ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｏ及びｐは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｘは、直接結合であり；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−からなる群から選択される、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−から選択され；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−からなる群から選択される、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素であり；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−からなる群から選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙは、直接結合であり；
Ｗ２は、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素であり；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−からなる群から選択される、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙは、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｗ２は、直接結合であり；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素であり；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−からなる群から選択される、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−及びＲ１５−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−から選択され、ここで、
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−からなる群から選択される、請求項９０から９２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−及びＮＨ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−から選択される、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ１１は、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキル−である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１１は、水素である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ１２は、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項１から９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１２は、水素である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、シクロアルキル又はへテロシクリルであり、ここで、
Ｒ１８及びＲ１９は、請求項１と同様に定義される、請求項１から９８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、シクロアルキル又はへテロシクリルであり、ここで、
Ｒ１８及びＲ１９は、請求項１と同様に定義される、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ１０−へテロシクリルであり、ここで、
Ｒ１８及びＲ１９は、請求項１と同様に定義される、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ１０−へテロシクリルであり、ここで、
Ｒ１８及びＲ１９は、請求項１と同様に定義される、請求項１００又は１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｇ１は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、３−ペンチル、２−ペンチル、３−メチル−ブチル、２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジル、ピロリジル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、チオラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエパニル、１，４−オキサチアニル、１，３−ジオキソラニル、１，２−ジチオラニル、１，３−ジチオラニル、ヘキサヒドロ−ピリダジニル、イミダゾリジル、１，３−ジオキサニル、モルホリニル、１，３−ジチアニル、１，４−ジオキサニル、１，４−ジチアニル又はチオモルホリニルからなる群から選択される、請求項９９から１０２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｇ１は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、チオラニル、テトラヒドロチオピラニル又はチエパニルからなる群から選択される、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｇ１は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル又はヘキサヒドロアゼピニルからなる群から選択される、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｇ１は、イソブチル、シクロペンチル及びピペリジルからなる群から選択される、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｇ１は、イソブチルである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｇ１は、シクロペンチルである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｇ１は、ピペリジルである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである、請求項９９から１０２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリーレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、請求項１１０に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ１８は、水素である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ１９は、水素である、請求項１１２又は１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ１８及びＲ１９は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成している、請求項１００又は１０２に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているアルキル又はシクロアルキルである、又は
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているアリールであり、ここで、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、請求項１と同様に定義される、請求項１から９８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキルである、又は
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ１０−アリールであり、ここで、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、請求項１と同様に定義される、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキルである、又は
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、請求項１と同様に定義される、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである、請求項１１６、１１７又は１１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリーレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ１８は、水素である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ１９は、水素である、請求項１２１又は１２２に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ１８及びＲ１９は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成している、請求項１１６又は１１７に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は互いに独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、請求項１１６から１２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は互いに独立に、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４であり；ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は互いに独立に、ハロゲン又はＯＲ５４であり；ここで、
Ｒ５４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリールである、請求項１２６に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリーレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、請求項１２６に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項１２８に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ５４は、水素である、請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ５５は、水素である、請求項１２９又は１３０に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ５４は、メチルである、請求項１２７に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているアリール又はへテロアリールであり、ここで、
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、請求項１と同様に定義される、請求項１から９８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ１０−アリール又はＣ３〜Ｃ１０−へテロアリールであり、ここで、
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、請求項１と同様に定義される、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているアリールであり、ここで、
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、請求項１と同様に定義される、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ１０−アリールであり、ここで、
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、請求項１と同様に定義される、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているフェニルであり、ここで、
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、請求項１と同様に定義される、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は互いに独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、請求項１３３から１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は互いに独立に、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４であり；ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は互いに独立に、ハロゲン又はＯＲ５４であり；ここで、
Ｒ５４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリールである、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリーレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、請求項１３８から１３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項１４１に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ５４は、水素である、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ５５は、水素である、請求項１４２又は１４３に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ５４は、メチルである、請求項１４０に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｇ１は、
2010265306.tif 000572
［上式中、
Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９及びＲ６０は互いに独立に、水素又はハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ６１、−ＮＲ６１Ｒ６２、−ＳＲ６１、−ＮＲ６１Ｓ（Ｏ）２Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＮＲ６１Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ６１、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＣＨ２ＯＲ６１、−ＣＨ２ＮＲ６１Ｒ６２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６１及びＣ（Ｏ）ＯＲ６１；又はＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ６１、−ＮＲ６１Ｒ６２及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニル；Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−；又はアリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−及びへテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−（これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６１、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ６１、−ＮＲ６１Ｒ６２又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）であり、ここで、
Ｒ６１及びＲ６２は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、へテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、へテロアリール又はアリールである、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい］である、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９及びＲ６０は互いに独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＲ６１、−ＮＲ６１Ｒ６２、−ＳＲ６１、−ＮＲ６１Ｓ（Ｏ）２Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＮＲ６１Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ６１、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＣＨ２ＯＲ６１、−ＣＨ２ＮＲ６１Ｒ６２及びＣ（Ｏ）ＯＲ６１；又はＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ６１、−ＮＲ６１Ｒ６２及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ６１及びＲ６２は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、へテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、へテロアリール又はアリールである、又は
Ｒ６１及びＲ６２は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ５６又はＲ５７は、−ＯＲ６１である、請求項１４６又は１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ６１は、メチルである、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ６１及びＲ６２は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリーレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−へテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−へテロアリール又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ６１及びＲ６２は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項１５０に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ６１は、水素である、請求項１５１に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ６２は、水素である、請求項１５１又は１５２に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９及びＲ６０の少なくとも１個は、水素である、請求項１４６から１５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも２個は、水素である、請求項１５４に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも３個は、水素である、請求項１５５に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｌ２は、直接結合、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン、−Ｎ−Ｒ２０−、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２０）−又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン−Ｎ（Ｒ２０）−であり、ここで、
Ｒ２０は、請求項１と同様に定義される、請求項１から１５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｌ２は、−Ｎ−Ｒ２０−、−アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２０）−又はアルキニレン−Ｎ（Ｒ２０）−であり、ここで、
Ｒ２０は、請求項１と同様に定義される、請求項１から１５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｌ２は、−Ｎ−Ｒ２０−、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２０）−又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン−Ｎ（Ｒ２０）−であり、ここで、
Ｒ２０は、請求項１と同様に定義される、請求項１５７又は１５８に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｌ２は、−Ｎ−Ｒ２０−であり、ここで、
Ｒ２０は、請求項１と同様に定義される、請求項１５９に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｌ２は、直接結合である、請求項１５７に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ２０は、水素である、又は
Ｒ２０は、１個又は複数の置換基Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｗ３−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロシクリル−Ｗ３−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｗ３−又はＣ４〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｗ３−であり、ここで、
Ｗ３、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、請求項１と同様に定義される、請求項１から１６０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｗ３は、アルキレンである、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｗ３は、Ｃ２〜Ｃ６−アルキレンである、請求項１６３に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｗ３は、直接結合である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ２０は、水素、又は１個又は複数の置換基Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、請求項１と同様に定義される、請求項１から１６０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ２０は、水素である、又は
Ｒ２０は、１個又は複数の置換基Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルケニル又はＣ１〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、請求項１と同様に定義される、請求項１６２から１６６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６８】
Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は互いに独立に、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３、−ＳＲ５２、−ＮＲ５２Ｓ（Ｏ）２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２及びＣ（Ｏ）ＯＲ５２から選択され、ここで、
Ｒ５２及びＲ５３は、請求項１と同様に定義される、請求項１から１６７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６９】
Ｒ５２及びＲ５３は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、請求項１６８に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘテロアリール又はアリールである、請求項１から１６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７１】
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項１７１に記載の化合物。
【請求項１７３】
Ｒ５２は、水素である、請求項１７２に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｒ５３は、水素である、請求項１７２又は１７３に記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｒ２０は、水素である、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−又はＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−である、請求項１から１７５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−である、請求項１７６に記載の化合物。
【請求項１８０】
Ｒ１は、水素である、又は
Ｒ１は、１個又は複数の置換基Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｗ４−、Ｃ３〜Ｃ１０−へテロシクリル−Ｗ４−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｗ４−又はＣ４〜Ｃ１０−へテロアリール−Ｗ４−であり、ここで、
Ｗ４、Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５は、請求項１と同様に定義される、請求項１から１７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｗ４は、アルキレンである、請求項１８０に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｗ４は、Ｃ２〜Ｃ６−アルキレンである、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｗ４は、直接結合である、請求項１８０に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｒ１は、水素、又は１個又は複数の置換基Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５は、請求項１と同様に定義される、請求項１から１７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８５】
Ｒ１は、水素、又は１個又は複数の置換基Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５は、請求項１と同様に定義される、請求項１８０から１８４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８６】
Ｒ１は、水素、又は１個又は複数の置換基Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、ここで、
Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５は、請求項１と同様に定義される、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項１８７】
Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５は互いに独立に、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３、−ＳＲ５２、−ＮＲ５２Ｓ（Ｏ）２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２及びＣ（Ｏ）ＯＲ５２から選択され、ここで、
Ｒ５２及びＲ５３は、請求項１と同様に定義される、請求項１から１８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８８】
Ｒ５２及びＲ５３は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、請求項１８６に記載の化合物。
【請求項１８９】
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘテロアリール又はアリールである、請求項１８６に記載の化合物。
【請求項１９０】
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、請求項１８９に記載の化合物。
【請求項１９１】
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、請求項１９０に記載の化合物。
【請求項１９２】
Ｒ５２は、水素である、請求項１９１に記載の化合物。
【請求項１９３】
Ｒ５３は、水素である、請求項１９１又は１９２に記載の化合物。
【請求項１９４】
Ｒ１は、水素である、請求項１８６に記載の化合物。
【請求項１９５】
Ｇ２は、１個又は複数の置換基Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されているヘテロアリール、縮合へテロシクリルへテロアリール又は縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、Ｇ２と−Ｎ（Ｒ１）−とを結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は、請求項１と同様に定義される、請求項１から１９４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９６】
Ｇ２は、１個又は複数の置換基Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されている縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、Ｇ２と−Ｎ（Ｒ１）−とを結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は、請求項１と同様に定義される、請求項１９５に記載の化合物。
【請求項１９７】
Ｇ２は、１個又は複数の置換基Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されている縮合シクロアルキルチアゾリルであり、ここで、
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は、請求項１と同様に定義される、請求項１９６に記載の化合物。
【請求項１９８】
Ｇ２は、−ＣＯＯＨで場合によって置換されている縮合シクロアルキルチアゾリルである、請求項１９７に記載の化合物。
【請求項１９９】
Ｇ２は、１個又は複数のＲ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されているへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、Ｇ２と−Ｎ（Ｒ１）−とを結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は、請求項１と同様に定義される、請求項１９５に記載の化合物。
【請求項２００】
Ｇ２は、１個又は複数の置換基Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されているフラニル、チエニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル又はインダゾリルであり、ここで、
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は、請求項１と同様に定義される、請求項１９９に記載の化合物。
【請求項２０１】
Ｇ２は、１個又は複数の置換基Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されているチアゾリルであり、ここで、
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は、請求項１と同様に定義される、請求項２００に記載の化合物。
【請求項２０２】
Ｇ２は、
2010265306.tif 000573
［上式中、
Ｒ４３及びＲ４４は、請求項１と同様に定義される］である、請求項２０１に記載の化合物。
【請求項２０３】
Ｇ２は、
2010265306.tif 000574
［上式中、
Ｒ４３は、請求項１と同様に定義される］である、請求項２０２に記載の化合物。
【請求項２０４】
Ｇ２は、
2010265306.tif 000575
［上式中、
Ｒ４３及びＲ４４は、請求項１と同様に定義される］である、請求項２０２に記載の化合物。
【請求項２０５】
Ｇ２は、
2010265306.tif 000576
［上式中、
Ｒ４３は、請求項１と同様に定義される］である、請求項２００に記載の化合物。
【請求項２０６】
Ｇ２は、
2010265306.tif 000577
［上式中、
Ｒ４４は、請求項１と同様に定義される］である、請求項２０２に記載の化合物。
【請求項２０７】
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は互いに独立に、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、ハロゲン、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＯＲ５４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＯＲ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨＣ（＝ＮＲ５４）＝ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｏ（ＣＨ２）１−３ＯＲ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン＝Ｎ−Ｏ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５５Ｒ５６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｒ５４）＝Ｎ−ＯＲ５５、−ＮＨＣ（＝ＮＲ５４）＝ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ＝Ｃ（Ｎ（Ｒ５４Ｒ５５））２、−Ｎ＝Ｃ（Ｎ（Ｒ５４Ｒ５５））２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ２〜Ｃ６−アルケニル（これらはそれぞれ、ハロゲン、Ｒ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよい）；又は
Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−（これらのヘテロシクリル部分は、Ｒ７０から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）；又は
アリール、アリールオキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−（これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）から選択され、ここで、
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は、請求項１と同様に定義される、請求項１から２０６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０８】
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は互いに独立に、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、ハロゲン、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＯＲ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨＣ（＝ＮＲ５４）ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン＝Ｎ−Ｏ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ＝Ｃ（Ｎ（Ｒ５４Ｒ５５））２、−Ｎ＝Ｃ（Ｎ（Ｒ５４Ｒ５５））２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
ハロゲン、Ｒ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル；又は
ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−（これらのヘテロシクリル部分は、Ｒ７０から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）；又は
アリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−（これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）から選択され、、ここで、
Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６及びＲ７０は、請求項１と同様に定義される、請求項２０７に記載の化合物。
【請求項２０９】
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は互いに独立に、−ＳＲ５４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
ハロゲン、Ｒ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル；又は
ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−（これらのヘテロシクリル部分は、Ｒ７０から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）；又は
ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−（これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）から選択され、ここで、
Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６及びＲ７０は、請求項１と同様に定義される、請求項２０８に記載の化合物。
【請求項２１０】
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は互いに独立に、−ＳＲ５４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−（これらのヘテロシクリル部分は、Ｒ７０から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）；又は
ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−（このうち、へテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）から選択され、ここで、
Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６及びＲ７０は、請求項１と同様に定義される、請求項２０９に記載の化合物。
【請求項２１１】
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は互いに独立に、−ＳＲ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−（ここで、ヘテロシクリルは、イミダゾリル、ピペリジル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択され、これらのヘテロシクリル部分は、Ｒ７０から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）；又は
ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−（ここで、へテロアリールは、チアゾリル、トリアゾリル又はテトラゾリルから選択され、このうち、ヘテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）から選択され、ここで、
Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６及びＲ７０は、請求項１と同様に定義される、請求項２１０に記載の化合物。
【請求項２１２】
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は互いに独立に、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＲ５４Ｒ５５から選択され、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は、請求項１と同様に定義される、請求項２０９に記載の化合物。
【請求項２１３】
Ｒ４３は、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ−Ｒ５４であり、ここで、
Ｒ５４は、請求項１と同様に定義される、請求項２０９に記載の化合物。
【請求項２１４】
Ｒ４３は、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｒ５４であり、ここで、
Ｒ５４は、請求項１と同様に定義される。
【請求項２１５】
Ｒ４３は−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＲ５４Ｒ５５であり、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は、請求項１と同様に定義される。
【請求項２１６】
Ｒ４３は、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４であり、ここで、
Ｒ５４は、請求項１と同様に定義される。
【請求項２１７】
Ｒ４３は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているヘテロアリール又はへテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−であり、ここで、Ｒ５４及びＲ５５は、請求項１と同様に定義される、請求項２０７から２１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１８】
Ｒ４３は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているヘテロアリールであり、ここで、Ｒ５４及びＲ５５は、請求項１と同様に定義される、請求項２１７に記載の化合物。
【請求項２１９】
Ｒ４３は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−であり、ここで、Ｒ５４及びＲ５５は、請求項１と同様に定義される、請求項２１７に記載の化合物。
【請求項２２０】
Ｒ７０は、＝Ｏ、メチル又はＣ（Ｏ）ＯＲ７５である、請求項２０７から２１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２１】
Ｒ７０は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項２０７から２１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２２】
Ｒ７０は、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項２０７から２１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２３】
Ｒ７０は、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３である、請求項２０７から２１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２４】
Ｒ４３は、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４である、請求項２１１に記載の化合物。
【請求項２２５】
Ｒ４３は、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４である、請求項２２４に記載の化合物。
【請求項２２６】
Ｒ４４は、−ＳＲ５４である、請求項２１１に記載の化合物。
【請求項２２７】
Ｒ４４は、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４である、請求項２１１に記載の化合物。
【請求項２２８】
Ｒ４４は、ハロゲンである、請求項２１１に記載の化合物。
【請求項２２９】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリール（これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されている）である；あるいは
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又は（ＣＨＲ７２）ｕ−（ＣＨＲ７３）ｖ−Ｗ６である、又は
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、１個又は２個の二重結合を場合によって含有し、１個又は複数のＣ１〜Ｃ６−アルキル基で場合によって置換されている３から８員の複素環を形成してもよく、
Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、ｕ、ｖ及びＷ６は、請求項１と同様に定義される、請求項１から２２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３０】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリール（これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されている）である；あるいは
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又は（ＣＨＲ７２）ｕ−（ＣＨＲ７３）ｖ−Ｗ６であり、ここで、
Ｒ７１、Ｒ７２、Ｒ７３、ｕ、ｖ及びＷ６は、請求項１と同様に定義される、請求項２２９に記載の化合物。
【請求項２３１】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、３−ペンチル、２−ペンチル又は３−メチル−ブチルである、請求項１から２３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３２】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、ｓ−ブチル又はｔ−ブチルである、請求項２３１に記載の化合物。
【請求項２３３】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、ｓ−ブチル又はｔ−ブチルである、請求項２３２に記載の化合物。
【請求項２３４】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、水素、メチル又はエチルである、請求項２３３に記載の化合物。
【請求項２３５】
Ｒ５４は、水素である、請求項２３４に記載の化合物。
【請求項２３６】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、アゼチジル、ピロリジル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、チエタニル、チオラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエパニル、１，４−オキサチアニル、１，３−ジオキソラニル、１，２−ジチオラニル、１，３−ジチオラニル、ヘキサヒドロ−ピリダジニル、イミダゾリジル、１，３−ジオキサニル、モルホリニル、１，３−ジチアニル、１，４−ジオキサニル、１，４−ジチアニル又はチオモルホリニルであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項１から２３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３７】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、テトラヒドロチオピラニル、チエパニル、１，４−オキサチアニル、１，３−ジチオラニル、ヘキサヒドロ−ピリダジニル、１，３−ジオキサニル、モルホリニル、１，３−ジチアニル、１，４−ジオキサニル、１，４−ジチアニル又はチオモルホリニルであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２３６に記載の化合物。
【請求項２３８】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、テトラヒドロチオピラニル、１，４−オキサチアニル、ヘキサヒドロ−ピリダジニル、モルホリニル、１，４−ジオキサニル、１，４−ジチアニル又はチオモルホリニルであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２３７に記載の化合物。
【請求項２３９】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、テトラヒドロチオピラニル又はモルホリニルであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２３８に記載の化合物。
【請求項２４０】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、ピペリジル又はモルホリニルであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２３９に記載の化合物。
【請求項２４１】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、ピペリジル又はモルホリニルである、請求項２４０に記載の化合物。
【請求項２４３】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、フラニル、チエニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、プリニル又はインダゾリルであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項１から２３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４４】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、フラニル、チエニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、インドリル又はプリニルであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２４３に記載の化合物。
【請求項２４５】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、インドリル又はプリニルであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２４４に記載の化合物。
【請求項２４６】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル又はプリニルであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２４５に記載の化合物。
【請求項２４７】
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニルであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２４６に記載の化合物。
【請求項２４８】
Ｒ５４は、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているイミダゾリルであり、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２４７に記載の化合物。
【請求項２４９】
Ｒ５４は、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているトリアゾリルであり、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２４７に記載の化合物。
【請求項２５０】
Ｒ５４は、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているテトラゾリルであり、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２４７に記載の化合物。
【請求項２５１】
Ｒ５４は、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているチアゾリルであり、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２４７に記載の化合物。
【請求項２５２】
Ｒ５４は、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているピリジニルであり、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２４７に記載の化合物。
【請求項２５３】
Ｒ５４は、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているピリミジニルであり、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２４７に記載の化合物。
【請求項２５４】
Ｒ５４は、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているプリニルであり、ここで、Ｒ７１は、請求項１と同様に定義される、請求項２４６に記載の化合物。
【請求項２５５】
Ｒ７１は、メチル又は＝Ｏである、請求項１から２５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５６】
Ｒ７１は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項１から２５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５７】
Ｒ７１は、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項１から２５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５８】
Ｒ７０は、−（ＣＨ２）１−３ＮＲ７５Ｒ７６である、請求項１から２５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５９】
ｕは、０又は１である、請求項１から２３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６０】
ｕは、０である、請求項２５９に記載の化合物。
【請求項２６１】
ｕは、１である、請求項２５９に記載の化合物。
【請求項２６２】
ｖは、０又は１である、請求項１から２３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６３】
ｖは、０である、請求項２６２に記載の化合物。
【請求項２６４】
ｖは、１である、請求項２６２に記載の化合物。
【請求項２６５】
ｕは、０であり、ｖは、１である、請求項１から２３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６６】
ｕ及びｖは両方とも、０である、請求項１から２３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６７】
Ｒ７２及びＲ７３は独立に、水素、ヒドロキシ又はＣ（Ｏ）ＯＲ７５から選択される、請求項１から２３０又は２５９から２６６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６８】
Ｒ７２及びＲ７３は独立に、水素又はＣ（Ｏ）ＯＲ７５から選択され、ここで、Ｒ７５は、請求項１と同様に定義される、請求項２６７に記載の化合物。
【請求項２６９】
Ｒ７２及びＲ７３は、水素である、請求項２６７に記載の化合物。
【請求項２７０】
Ｗ６は、−Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７５、−ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７５である、又は
Ｗ６は、ヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ７５及びＲ７６は、請求項１と同様に定義される、請求項１から２３０又は２５９から２６９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７１】
Ｗ６は、−Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７５、−ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７５である、又は
Ｗ６は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、アゼチジル、ピロリジル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、チエタニル、チオラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエパニル、１，４−オキサチアニル、１，３−ジオキソラニル、１，２−ジチオラニル、１，３−ジチオラニル、ヘキサヒドロ−ピリダジニル、イミダゾリジル、１，３−ジオキサニル、モルホリニル、１，３−ジチアニル、１，４−ジオキサニル、１，４−ジチアニル又はチオモルホリニルであり、ここで、Ｒ７５及びＲ７６は、請求項１と同様に定義される、請求項２７０に記載の化合物。
【請求項２７２】
Ｗ６は、−Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７５、−ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７５である、又は
Ｗ６は、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、テトラヒドロチオピラニル、チエパニル、１，４−オキサチアニル、モルホリニル、１，４−ジオキサニル、１，４−ジチアニル又はチオモルホリニルであり、ここで、Ｒ７５及びＲ７６は、請求項１と同様に定義される、請求項２７０に記載の化合物。
【請求項２７３】
Ｗ６は、−Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７５、−ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７５である、又は
Ｗ６は、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、テトラヒドロチオピラニル又はモルホリニルであり、ここで、Ｒ７５及びＲ７６は、請求項１と同様に定義される、請求項２７２に記載の化合物。
【請求項２７４】
Ｗ６は、−Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７５である、又は
Ｗ６は、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、テトラヒドロチオピラニル又はモルホリニルであり、ここで、Ｒ７５及びＲ７６は、請求項１と同様に定義される、請求項２７３に記載の化合物。
【請求項２７５】
Ｗ６は、−Ｏ−Ｒ７５又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５であり、ここで、Ｒ７５は、請求項１と同様に定義される、請求項２７４に記載の化合物。
【請求項２７６】
Ｗ６は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５であり、ここで、Ｒ７５は、請求項１と同様に定義される、請求項２７５に記載の化合物。
【請求項２７７】
Ｒ７５及びＲ７６は独立に、水素、−ＯＨ又はＮＨ２で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される、請求項１から２３０又は２５９から２７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７８】
Ｒ７５及びＲ７６は独立に、水素、−ＯＨ又はメチルから選択される、請求項２７７に記載の化合物。
【請求項２７９】
Ｒ７５及びＲ７６は独立に、水素又はＯＨから選択される、請求項２７８に記載の化合物。
【請求項２８０】
Ｒ７５は、水素である、請求項２７９に記載の化合物。
【請求項２８１】
グルコース濃度２ｍＭで、本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で試験した場合に、グルコキナーゼの活性化物質である、請求項１から２８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８２】
グルコース濃度１０から１５ｍＭで、本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で試験した場合に、グルコキナーゼの活性化物質である、請求項１から２８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８３】
グルコース濃度２ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、３０μＭの濃度で少なくとも１．５倍、例えば少なくとも１．７倍、例えば少なくとも２．０倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、請求項１から２８２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８４】
グルコース濃度１０から１５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、３０μＭの濃度で少なくとも１．５倍、例えば少なくとも１．７倍、例えば少なくとも２．０倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、請求項１から２８３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８５】
グルコース濃度２ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、５μＭの濃度で少なくとも１．５倍、例えば少なくとも１．７倍、例えば少なくとも２．０倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、請求項１から２８４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８６】
グルコース濃度１０から１５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、５μＭの濃度で少なくとも１．５倍、例えば少なくとも１．７倍、例えば少なくとも２．０倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、請求項１から２８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８７】
グルコース濃度２ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物を用いない場合に測定されるグルコキナーゼ活性よりも１．５倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度２ｍＭでのグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度３０μＭ以下でもたらし、前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大が、グルコース濃度の上昇に伴って高まる化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化化合物。
【請求項２８８】
グルコキナーゼ活性の増大をもたらし、その際、前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大は、グルコース濃度の上昇に伴って高まる、請求項１から２８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８９】
グルコース濃度１５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、グルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大は、グルコース濃度５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも著しく高い、請求項２８７又は請求項２８８に記載の化合物。
【請求項２９０】
グルコース濃度１５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度１０μＭでグルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大は、グルコース濃度５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度１０μＭで前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも著しく高い、請求項２８７から２８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９１】
グルコース濃度１５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度１０μＭでグルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大は、グルコース濃度５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度１０μＭで前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも、少なくとも１．１倍高い、例えば少なくとも１．２倍高い、例えば少なくとも１．３倍高い、例えば少なくとも１．４倍高い、例えば１．５倍高い、例えば少なくとも１．６倍高い、例えば少なくとも１．７倍高い、例えば少なくとも１．８倍高い、例えば少なくとも１．９倍高い、少なくとも２．０倍高い、請求項２８７から２９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９２】
グルコース濃度２ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物を用いない場合に測定されるよりも１．５倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度２ｍＭでのグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度３０μＭ以下でもたらし、このグルコースキナーゼ活性化物質化合物は、グルコースに応答したインスリン分泌の上昇を惹起することなく肝臓でのグルコース利用を増大させる化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化物質化合物。
【請求項２９３】
グルコース濃度２ｍＭでの本明細書に記載のグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物を用いない場合に測定されるよりも１．５倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度２ｍＭでのグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度３０μＭ以下でもたらし、このグルコキナーゼ活性化化合物が、Ｉｎｓ−１細胞中でのグルコキナーゼ化合物の活性に比較して、単離された肝細胞では著しく高い活性を示す化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化物質化合物。
【請求項２９４】
グルコースに応答したインスリン分泌の上昇を惹起することなく、肝臓でのグルコース利用を増大させる、請求項１から２９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９５】
Ｉｎｓ−１細胞中での前記化合物の活性に比較して、単離された肝細胞では著しく高い活性を示す、請求項１から２９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９６】
グルコキナーゼ活性化アッセイ（ＩＩＩ）に記載されているように測定されたＩｎｓ−１細胞中での化合物の活性に比較して、グルコキナーゼ活性化アッセイ（ＩＩ）に記載されているように測定された単離された肝細胞中では著しく高い活性を示す、請求項２９２から２９５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９７】
グルコキナーゼ活性化アッセイ（ＩＩ）に記載されているように測定された単離された肝細胞中で活性を示し、この活性は、グルコキナーゼ活性化アッセイ（ＩＩＩ）に記載されているように測定されたＩｎｓ−１細胞中での化合物の活性よりも、少なくとも１．１倍高い、例えば少なくとも１．２倍高い、例えば少なくとも１．３倍高い、例えば少なくとも１．４倍高い、例えば１．５倍高い、例えば少なくとも１．６倍高い、例えば少なくとも１．７倍高い、例えば少なくとも１．８倍高い、例えば少なくとも１．９倍高い、例えば少なくとも２．０倍高い、例えば少なくとも３．０倍高い、例えば少なくとも４．０倍高い、例えば少なくとも５倍高い、例えば少なくとも１０倍高い、請求項２９６に記載の化合物。
【請求項２９８】
グルコキナーゼ活性化アッセイ（ＩＩＩ）に記載されているように測定されたＩｎｓ−１細胞中では活性を示さない、請求項２９６に記載の化合物。
【請求項２９９】
請求項２９２から２９８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、低血糖症を予防する方法。
【請求項３００】
低血糖症を予防するための薬剤を製造するための、請求項２９２から２９８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３０１】
高血糖症、ＩＧＴ、インスリン抵抗性症候群、Ｘ症候群、２型糖尿病、１型糖尿病、異脂肪血症、高血圧及び肥満からなる群から選択される適応症を治療するために使用可能な薬剤である、請求項１から２９８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０２】
薬剤として使用するための、請求項１から３０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０３】
高血糖症を治療するための、ＩＧＴを治療するための、Ｘ症候群を治療するための、２型糖尿病を治療するための、１型糖尿病を治療するための、異脂肪血症を治療するための、高脂質血症を治療するための、高血圧を治療するための、肥満を治療するための、食物摂取を低下させるための、食欲調節のための、摂食行動を調節するための、又はＧＬＰ−１などのエンテロインクレチンの分泌を高めるための、請求項１から３０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０４】
活性成分として、請求項１から３０３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物を１種又は複数の薬学的に許容できる担体又は賦形剤と共に含有する、薬剤組成物。
【請求項３０５】
請求項１から３０３のいずれか一項に記載の化合物約０．０５ｍｇから約１０００ｍｇ、好ましくは約０．１ｍｇから約５００ｍｇ、特に好ましくは約０．５ｍｇから約２００ｍｇを含有する、単位剤形の形態の請求項３０４に記載の薬剤組成物。
【請求項３０６】
グルコキナーゼの活性を高めるための、請求項１から３０３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３０７】
代謝障害を治療するための、血糖を低下させるための、高血糖症を治療するための、ＩＧＴを治療するための、Ｘ症候群を治療するための、空腹時グルコース障害（ＩＦＧ）を治療するための、２型糖尿病を治療するための、１型糖尿病を治療するための、耐糖能傷害（ＩＧＴ）から２型糖尿病への進行を遅らせるための、インスリン非依存型２型糖尿病からインスリン依存型２型糖尿病への進行を遅らせるための、異脂肪血症を治療するための、高脂質血症を治療するための、高血圧を治療するための、食物摂取を減らすための、食欲を調節するための、肥満を治療するための、摂食行動を調節するための、又はエンテロインクレチンの分泌を高めるための薬剤を調製するための、請求項１から３０３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３０８】
糖尿病合併症の発症を予防するための１型糖尿病のアジュバント治療のための薬剤を調製するための、請求項１から３０３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３０９】
哺乳動物患者でβ細胞の数及び／又はサイズを増大させるための、β細胞の変性、特にβ細胞のアポトーシスを治療するための、機能性消化不良、特に過敏性腸症候群を治療するための薬剤を調製するための、請求項１から３０３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３１０】
別の抗糖尿病薬での治療を含むレジメンでの、請求項３０７から３０９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３１１】
別の抗高脂質血症薬での治療を含むレジメンでの、請求項３０７から３１０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３１２】
別の抗肥満薬での治療を含むレジメンでの、請求項３０７から３１１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３１３】
別の抗高血圧症薬での治療を含むレジメンでの、請求項３０７から３１２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３１４】
代謝障害を治療するための、血糖を低下させるための、高血糖症を治療するための、ＩＧＴを治療するための、Ｘ症候群を治療するための、空腹時グルコース障害（ＩＦＧ）を治療するための、２型糖尿病を治療するための、１型糖尿病を治療するための、耐糖能傷害（ＩＧＴ）から２型糖尿病への進行を遅らせるための、インスリン非依存型２型糖尿病からインスリン依存型２型糖尿病への進行を遅らせるための、異脂肪血症を治療するための、高脂質血症を治療するための、高血圧を治療するための、肥満を治療又は予防するための、食物摂取を減らすための、食欲を調節するための、摂食行動を調節するための、又はエンテロインクレチンの分泌を高めるための、請求項１から３０３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項３０４又は３０５に記載の薬剤組成物の使用。
【請求項３１５】
糖尿病合併症の発症を予防するために１型糖尿病をアジュバント治療するための、請求項１から３０３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項３０４又は３０５に記載の薬剤組成物の使用。
【請求項３１６】
哺乳動物患者でβ細胞の数及び／又はサイズを増大させるための、β細胞の変性、特にβ細胞のアポトーシスを治療するための、又は機能性消化不良、特に過敏性腸症候群を治療するための、請求項１から３０３のいずれか一項に記載の化合物又は請求項３０４又は３０５に記載の薬剤組成物の使用。
【発明の詳細な説明】
【発明の開示】
【０００１】
本発明は、グルコキナーゼ（ＧＫ）活性を増大させることが有効である疾患の管理、治療、制御又はアジュバント治療に有用でありうるグルコキナーゼの活性化物質である化合物に関する。
【０００２】
糖尿病は、グルコース代謝障害を特徴とし、これは特に、糖尿病患者では、高い血中グルコースレベルにより明らかである。基礎になっている障害により、糖尿病は２つの主な群：患者が膵線でインスリンを産生するβ細胞の欠乏を有していると生じる１型糖尿病又はインスリン依存型糖尿病（ＩＤＤＭ）と、他の異常範囲に加えて、β細胞機能障害を伴う患者で生じる２型糖尿病又はインスリン非依存型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）に分類されている。
【０００３】
１型糖尿病患者は現在、インスリンで治療されているが、２型糖尿病患者の大部分は、β細胞機能を促進するスルホニル尿素、又はインスリンに対する患者の組織感受性を高める薬剤、又はインスリンで治療されている。インスリンに対する組織感受性を高めるために適用される薬剤のうち、代表的な例は、メトホルミンである。
【０００４】
スルホニル尿素は、ＮＩＤＤＭの治療に広く使用されているが、この治療は、多くの場合に、十分ではない。即ち、ＮＩＤＤＭ患者の大多数では、スルホニル尿素は、血糖レベルを正常化させるには十分ではなく、したがって患者は、糖尿病の合併症を得る高い危険性を有している。さらに、多くの患者は、スルホニル尿素での治療に対して応答する能力を徐々に失って、徐々にインスリン治療を受けざるを得なくなる。経口低血糖薬からインスリン治療への患者のこの移行は通常、ＮＩＤＤＭ患者でのβ細胞の消耗に起因する。
【０００５】
正常人でも糖尿病患者でも、肝臓がグルコースを産生して、低血糖を回避する。このグルコース産生は、グリコーゲン貯蔵からのグルコースの放出、又はグルコースのｄｅ  ｎｏｖｏの細胞内合成である糖新生に由来する。しかしながら２型糖尿病では、肝臓のグルコース生産量の調節は、制御が不十分で、高くなってしまい、一晩の絶食の後に２倍になりうる。さらに、これらの患者では、空腹時血漿グルコースレベルの上昇と肝臓のグルコース産生の速度との間に強力な相互関係が存在する。同様に、インスリン治療により疾患が適切に制御されないと、１型糖尿病でも肝臓のグルコース産生は高まる。
【０００６】
糖尿病を治療する既存の形態は、十分な血糖制御をもたらさず、したがって不十分であるので、新規の治療法に対して大きな要求が存在する。
【０００７】
動脈の疾患であるアテローム硬化症は、米国及び西ヨーロッパでは主要な死因であると認識されている。アテローム硬化症及び閉塞性心疾患をもたらす病理学的順序は、よく知られている。この順序での最早期の段階は、頚動脈、冠状動脈、大脳動脈及び大動脈での「脂肪線条」の形成である。主に平滑筋内に、さらに動脈及び大動脈の内膜層のマクロファージ中に、脂質沈着が存在することにより、これらの病変は黄色い。さらに、脂肪線条内に存在するコレステロールの大部分は、「線維性プラーク」をもたらすと仮定されており、これは、脂質を担持し、細胞外脂質で囲まれている蓄積された内膜平滑筋細胞、コラーゲン、エラスチン及びプロテオグリカンからなる。細胞とマトリックスとは、細胞砕片のより深い沈着物及び別の細胞外脂質を覆う線維状キャップを形成する。脂質は、主に遊離で、エステル化されているコレステロールである。線維性プラークは徐々に生じ、やがて石灰化し、壊死して、「合併病変」へと進行するが、これが、進行したアテローム硬化症を特徴付ける動脈閉塞ならびに壁在血栓及び動脈筋痙攣傾向の原因である。
【０００８】
疫学的証拠は、アテローム硬化症により心臓血管疾患（ＣＶＤ）をもたらす主要な危険因子として高脂質血症を確定している。近年では、医学分野の指導者らは新たに、ＣＶＤを予防する際に必須のステップとして、血漿コレステロールレベル及び低密度リポタンパク質コレステロールを下げることを特に重要視している。「正常」の上限は現在では、従来認められていたよりもかなり低いことが分かっている。結果として、西欧の人口の大部分は現在、特に高い危険性を有すると認識されている。独立した危険因子には、グルコース不耐症、左心室肥大、高血圧及び男性であることが含まれる。心臓血管疾患は特に、糖尿病患者に多い。それというのも少なくとも一部では、この集団には、複数の独立した危険因子が存在するためである。したがって、一般の集団での、特に糖尿病患者での高脂質血症の有効な治療は、特に医学的に重要である。
【０００９】
高血圧は、腎動脈狭窄、褐色細胞腫又は内分泌障害などの様々な他の疾患に続く症状としてヒト集団で生じる状態である。しかしながら、高血圧は、原因物質又は疾患が分かっていない多くの患者でも示される。このような「本態性」高血圧は往々にして、肥満、糖尿病及び高トリグリセリド血症などの障害を伴うが、これらの障害との関係は、明瞭になっていない。加えて、多くの患者は、疾患又は障害の他の徴候がまったくなくても、高血圧の症状を示す。
【００１０】
高血圧は、心不全、腎不全及び発作（脳出血）を直接的に導きうることが、知られている。これらの状態は、患者の短時間での死亡（ｓｈｏｒｔ  ｔｅｒｍ  ｄｅａｔｈ）の原因となりうる。さらに高血圧は、アテローム硬化症及び冠状動脈疾患の発症に寄与しうる。これらの状態は徐々に患者を弱め、長時間での死亡をもたらしうる。
【００１１】
本態性高血圧の正確な原因は知られていないが、いくつかの因子が、この疾患の発症に寄与していると考えられている。このような因子には、ストレス、制御されない情動、不規則なホルモン放出（レニン、アンギオテンシンアルドステロン系）、腎臓機能不全による過剰な塩及び水、狭窄した血管をもたらす血管系の壁肥厚及び肥大ならびに遺伝的因子がある。
【００１２】
本態性高血圧の治療は、前記の因子を念頭に行われている。したがって、幅広いβ遮断剤、血管収縮剤、アンギオテンシン変換酵素阻害薬などが開発され、抗高血圧薬として市販されている。これらの化合物を用いる高血圧の治療は、心不全、腎不全及び脳出血などの短死亡を予防する際には有効であると判明している。しかしながら、長期間にわたる高血圧によるアテローム硬化症又は心疾患の発症には、問題が残っている。このことは、高い血圧は低くなるが、本態性高血圧の基礎となっている原因は、この治療に応じていないことを示している。
【００１３】
高血圧は、高インスリン血症として知られている状態である高い血中インスリンレベルと関連付けられている。主要な作用は、グルコース利用、タンパク質合成ならびに中性脂肪の形成及び貯蔵を促進することであるペプチドホルモンのインスリンはさらに、特に血管細胞成長を促進させ、腎ナトリウム貯留を増加させる。これらの後者の機能は、グルコースレベルに影響を及ぼすことなく果たされ、高血圧の既知の原因である。例えば、末梢血管成長は、末梢毛細血管の狭窄の原因となり得、ナトリウム貯留は、血液量を多くする。したがって、高インスリン血症では、インスリンレベルを低下させることによって、高インスリンレベルによる異常な血管成長及び腎臓でのナトリウム貯留を防いで、高血圧を緩和することができる。
【００１４】
心肥大は、突然死、心筋梗塞及びうっ血性心不全が発症する際の重要な危険因子である。これらの心臓事象は、少なくとも一部では、虚血及び再灌流の後の心筋損傷に対する高い感受性によるものであり、外来患者、さらに周術期の環境で生じうる。有害な周術期の心筋に関する転帰、特に、周術期心筋梗塞を予防又は最小化するために、未だかなえられていない医学的必要性が存在する。非心臓手術及び心臓手術の両方が、心筋梗塞又は死亡に関して重大な危険性を伴う。非心臓手術を受ける約７００万人もの患者が、危険性を有すると考えられ、周術期の死及び深刻な心臓合併症の発生率は、連続して２０〜２５％の高さである。加えて、冠状バイパス手術を受ける４０００００人の患者のうち毎年、５％が周術期心筋梗塞を起こし、１〜２％が死亡すると推定される。周術期心筋虚血による心臓組織への損傷を低減するか、虚血エピソードに対する心臓耐性を高めるこの分野での薬物治療は現在、存在していない。このような治療は、救命的であり、入院を減らし、生活の質を高め、ハイリスク患者の健康管理費用を全般的に減らすと、予想される。
【００１５】
肥満は、アテローム硬化症、高血圧及び糖尿病などの非常に一般的で多い疾患の発症に関して良く知られている危険因子である。肥満しているヒト、したがってこれらの疾患の発生率は、先進世界全体で上昇している。運動、食事療法及び食事制限を別にすれば、有効かつ許容可能に体重を減らすための納得できる薬物治療は、現在存在しない。しかしながら、致命的な一般的な疾患での危険因子としてのその間接的ではあるが重大な作用により、肥満の治療及び／又は食欲調節の手段を発見することは重要である。
【００１６】
肥満との用語は、過剰な脂肪組織を示している。この場合、肥満は第一には、健康にリスクをもたらす過剰な脂肪症の度合いと見なされる。正常な個人と肥満している個人との区分は、概算されているに過ぎないが、肥満によりもたらされる健康への危険はおそらく、脂肪の増大に連続している。Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ研究により、望ましい体重からの２０％の過剰は明らかに、健康に危険性をもたらすことが証明された（Ｍａｎｎ  ＧＶ  Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ  ２９１：２２６、１９７４年）。米国では、肥満に関する国立衛生研究所のコンセンサスパネルにより、若い成人では相対重量の２０％の増大又は８５パーセンタイルを上回る肥満指数（ＢＭＩ＝体重（ｋｇ）÷身長（ｍ）の二乗）が、健康を危険にさらすことが認められた。これらの基準を使用すると、米国の成人男性の２０から３０％及び成人女性の３０から４０％が、肥満している（ＮＩＨ、Ａｎｎ  Ｉｎｔｅｒｎ  Ｍｅｄ  １０３：１４７、１９８５年）。
【００１７】
若干の肥満でも、若年死亡、糖尿病、高血圧、アテローム硬化症、胆嚢疾患及び一定のタイプのがんに対する危険性が高まる。先進西側世界では、肥満の一般化が、最近数十年の間に著しく拡大している。肥満の広い一般化及びその健康結果により、その予防及び治療は、公衆衛生において高い優先順位であるべきである。
【００１８】
エネルギー摂取量が消費量を上回ると、過剰なカロリーは、脂肪組織に貯蔵され、この正味のプラス収支が持続すると、肥満が生じる。即ち、体重バランスには２つの成分が存在し、いずれかの側の異常（摂取量又は消費量）が、肥満をもたらしうる。
【００１９】
摂食行動の調節は、完全には理解されていない。ある程度は、視床下部内の個別領域、視床下部の腹外側核（ＶＬＨ）内の摂食中枢及び視床下部腹内側部（ＶＭＨ）内での満腹中枢により食欲は制御される。大脳皮質は、食欲を刺激する摂食中枢からのプラスのシグナルを受け取り、満腹中枢は、阻害インパルスを摂食中枢に送ることにより、このプロセスを変調させる。いくつかの調節プロセスが、これらの視床下部中枢に影響を及ぼしうる。満腹中枢は、食事の後の血漿グルコース及び／又はインスリンの増大により活性化されうる。食事により誘発される胃の拡張が、もう１つの考えられる阻害因子である。加えて、視床下部中枢は、カテコールアミンに対して感受性があり、ベータアドレナリンによる刺激は、摂食行動を阻害する。つまり、大脳皮質が摂食行動を制御しており、摂食中枢から大脳皮質へのインパルスは、唯一のインプットである。心理的、社会的及び遺伝的因子も、食物摂取に影響を及ぼす。
【００２０】
現在では、様々な技術を使用して、初期体重低下を達成することができる。しかし残念ながら、初期体重低下は、最適な治療ゴールではない。むしろ問題は、大抵の肥満患者が結局、その体重を回復することである。体重低下を達成及び／又は維持する有効な手段が、今日の肥満治療での主要な挑戦である。
【００２１】
Ｈｏｆｆｍａｎ−Ｌａ  Ｒｏｃｈｅに付与された国際公開第００／５８２９３号、国際公開第０１／４４２１６号、国際公開第０１８３４６５号、国際公開第０１８３４７８号、国際公開第０１８５７０６号、国際公開第０１／８５７０７号及び国際公開第０２／０８２０９号は、グルコキナーゼ活性化物質としての化合物を開示している。
【００２２】
本発明は、グルコキナーゼの活性化物質として、下記に記載の一般式（Ｉ）のアミド誘導体を提供する。本発明の化合物は、グルコキナーゼの活性化物質として有用であり、したがって、グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患の管理、治療、制御又はアジュバント治療に有用である。このような疾患には、１型糖尿病及び２型糖尿病が含まれる。本発明は、下記に記載の化合物、該化合物を含有する薬剤組成物、グルコキナーゼの活性を増大させるためのその使用、前記の疾患及び状態を治療するための薬剤を治療する際のその使用ならびに前記の疾患及び状態を治療するための本発明の化合物又は薬剤組成物の使用、さらに、有効量の本発明による化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む前記の疾患又は常態を治療するための方法を提供する。
【００２３】
さらに本発明は、グルコース感受性グルコキナーゼ活性、即ち、その活性が、グルコース濃度の増大と共に低下するグルコキナーゼ活性化物質である例えば一般式（Ｉ）のグルコキナーゼ活性化物質を提供する。
【００２４】
さらに本発明は、肝臓特異的グルコキナーゼ活性である、即ち、グルコースに応答したインスリン分泌の増大を誘発することなく、肝臓でのグルコース利用を高めるグルコキナーゼ活性化物質である（即ち、グリコーゲン蓄積を高める）、例えば一般式（Ｉ）のグルコキナーゼ活性化物質を提供する。
【００２５】
本発明は、代謝障害を治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００２６】
本発明は、血中グルコースを低下させるための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００２７】
本発明は、高血糖を予防するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００２８】
本発明は、耐糖能障害ＩＧＴを治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００２９】
本発明は、Ｘ症候群を治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００３０】
本発明は、空腹時グルコース障害（ｉｍｐａｉｒｅｄ  ｆａｓｔｉｎｇ  ｇｌｕｃｏｓｅ）（ＩＦＧ）を治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００３１】
本発明は、２型糖尿病を治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００３２】
本発明は、１型糖尿病を治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００３３】
本発明は、耐糖能障害（ＩＧＴ）から２型糖尿病への進行を遅らせるための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００３４】
本発明は、インスリン非依存型２型糖尿病からインスリン依存型２型糖尿病への進行を遅らせるための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００３５】
本発明は、異脂肪血症又は高脂質血症を治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００３６】
本発明は、高血圧を治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００３７】
本発明は、肥満を治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００３８】
本発明は、食物摂取を減らすための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００３９】
本発明は、食欲を調節するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００４０】
本発明は、摂食行動を調節するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００４１】
本発明は、ＧＬＰ−１などのエンテロインクレチンの分泌を高めるための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００４２】
本発明は、糖尿病合併症の発症を予防するために１型糖尿病をアジュバント治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００４３】
本発明は、哺乳動物患者でβ細胞の数及び／又はサイズを増大させるための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００４４】
本発明は、β細胞の変質、特にβ細胞のアポトーシスを治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００４５】
本発明は、機能性消化不良、特に過敏性腸症候群を治療するための本発明の化合物又は医薬品の使用を提供する。
【００４６】
本発明は、代謝障害を治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００４７】
本発明は、血中グルコースを低下させるための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００４８】
本発明は、高血糖を治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００４９】
本発明は、ＩＧＴを治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００５０】
本発明は、Ｘ症候群を治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００５１】
本発明は、空腹時グルコース障害（ＩＦＧ）を治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００５２】
本発明は、２型糖尿病を治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００５３】
本発明は、１型糖尿病を治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００５４】
本発明は、耐糖能障害（ＩＧＴ）から２型糖尿病への進行を遅らせるための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００５５】
本発明は、インスリン非依存型２型糖尿病からインスリン依存型２型糖尿病への進行を遅らせるための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００５６】
本発明は、異脂肪血症を治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００５７】
本発明は、高脂質血症を治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００５８】
本発明は、高血圧を治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００５９】
本発明は、食物摂取を減らすための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００６０】
本発明は、食欲を調節するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００６１】
本発明は、肥満を治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００６２】
本発明は、摂食行動を調節するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００６３】
本発明は、ＧＬＰ−１などのエンテロインクレチンの分泌を高めるための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００６４】
本発明は、糖尿病合併症の発症を予防するために１型糖尿病をアジュバント治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００６５】
本発明は、哺乳動物患者でβ細胞の数及び／又はサイズを増大させるための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００６６】
本発明は、β細胞変質、特にβ細胞のアポトーシスを治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００６７】
本発明は、機能性消化不良、特に過敏性腸症候群を治療するための薬剤を調製するための本発明の化合物の使用を提供する。
【００６８】
本発明は、肝臓特異的グルコキナーゼ活性化物質を投与することを含む低血糖症を予防する方法を提供する。
【００６９】
本発明は、低血糖症を予防するための薬剤を調製するための肝臓特異的グルコキナーゼ活性化物質の使用を提供する。
【００７０】
他の実施形態及び態様は、下記及び添付の請求項と同様に定義される。
【００７１】
定義
文中及び本明細書を通して示されている構造式中、次の用語は、示されている意味を有する。
【００７２】
本明細書で使用される場合、「場合によって置換されている」との用語は、該当する基が、非置換であるか、明示されている１個又は複数の置換基で置換されていることを意味する。該当する基が、１個を上回る置換基で置換されている場合、置換基は、同じでも、異なっていてもよい。
【００７３】
本明細書で使用される場合、「隣接する」との用語は、２個の原子又は置換基の相対的な位置に関し、その際、これら２個の原子又は置換基は、結合を共有するか、、又は様々な方法で一方の置換基が他方に先行又は後行する。例えば、「原子Ｂに隣接する原子Ａ」は、２個の原子Ａ及びＢが１個の結合を共有することを意味している。
【００７４】
「ハロゲン」又は「ハロ」との用語は、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。
【００７５】
「ペルハロメチル」との用語は、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、トリブロモメチル又はトリヨードメチルを意味する。
【００７６】
この構造の接頭辞：Ｃｘ〜Ｃｙ−アルキル、Ｃｘ〜Ｃｙ−アルケニル、Ｃｘ〜Ｃｙ−アルキニル、Ｃｘ〜Ｃｙ−シクロアリル又はＣｘ〜Ｃｙ−シクロアルキル−Ｃｘ〜Ｃｙ−アルケニル−の使用は、ｘからｙ個の炭素原子を有する記載のタイプの基を示している。
【００７７】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「アルキル」との用語は、１から１０個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和一価炭化水素基、例えば、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルキルに関する。代表的なＣ１〜Ｃ８−アルキル及びＣ１〜Ｃ６−アルキル基には、これらに限られないが、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、４−メチルペンチル、ネオペンチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピルなどが含まれる。さらに本明細書で使用される場合の「Ｃ１〜Ｃ８−アルキル」との用語には、２級Ｃ３〜Ｃ８−アルキル及び３級Ｃ４〜Ｃ８−アルキルが含まれる。さらに本明細書で使用される場合の「Ｃ１〜Ｃ６−アルキル」との用語には、２級Ｃ３〜Ｃ６−アルキル及び３級Ｃ４〜Ｃ６−アルキルが含まれる。
【００７８】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「アルキレン」との用語は、１から１０個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和二価炭化水素基、例えば、Ｃ１〜Ｃ８−アルキレン又はＣ１〜Ｃ６−アルキレンに関する。本明細書で使用する場合の「アルキレン」の例には、これらに限られないが、メチレン、エチレンなどが含まれる。
【００７９】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「アルケニル」との用語は、２から１０個の炭素原子及び少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する直鎖又は分枝鎖の一価炭化水素基、例えば、Ｃ２〜Ｃ８−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルケニルに関する。代表的なＣ２〜Ｃ８−アルケニル基及びＣ２〜Ｃ６−アルケニル基には、これらに限られないが、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、イソ−プロペニル、１，３−ブタジエニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチル−１−プロペニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、２，４−ヘキサジエニル、５−ヘキセニルなどが含まれる。
【００８０】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「アルケニレン」との用語は、２から１０個の炭素原子及び少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する直鎖又は分枝鎖の二価炭化水素基、例えば、Ｃ２〜Ｃ８−アルケニレン又はＣ２〜Ｃ６−アルケニレンに関する。代表的なＣ２〜Ｃ８−アルケニレン基及びＣ２〜Ｃ６−アルケニレン基には、これらに限られないが、エテン−１，２−ジイル、プロペン−１，３−ジイル、メチレン−１，１−ジイルなどが含まれる。
【００８１】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「アルキニル」との用語は、２から１０個の炭素原子及び少なくとも１個の三重炭素−炭素結合を有する直鎖又は分枝鎖の一価炭化水素基、例えば、Ｃ２〜Ｃ８−アルキニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニルに関する。代表的なＣ２〜Ｃ８−アルキニル基及びＣ２〜Ｃ６−アルキニル基には、これらに限られないが、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、５−ヘキシニル、２，４−ヘキサジイニルなどが含まれる。
【００８２】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「アルキニレン」との用語は、２から１０個の炭素原子及び少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を有する直鎖又は分枝鎖の二価炭化水素基、例えば、Ｃ２〜Ｃ８−アルキニレン又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレンに関する。代表的なＣ２〜Ｃ８−アルキニレン基及びＣ２〜Ｃ６−アルキニレン基には、これらに限られないが、エチン−１，２−ジイル、プロピン−１，３−ジイルなどが含まれる。
【００８３】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「シクロアルキル」との用語は、３から１２個の炭素原子及び場合によって１個又は複数個の不飽和を有する非芳香族の一価炭化水素基、例えば、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキルに関する。このような環は、１個又は複数のベンゼン環に、又は１個又は複数の他のシクロアルキル環に場合によって縮合していてもよい。代表的なＣ３〜Ｃ８−シクロアルキル基には、これらに限られないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチルなどが含まれる。
【００８４】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「シクロアルキレン」との用語は、３から１２個の炭素原子及び場合によって１個又は複数個の不飽和を有する非芳香族炭素環の二価炭化水素基、例えば、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキレンに関する。このような環は、１個又は複数のベンゼン環に、又は１個又は複数の他のシクロアルキル環に場合によって縮合していてもよい。代表的なＣ３〜Ｃ８−シクロアルキレン基には、これらに限られないが、シクロプロピル−１，１−ジイル、シクロプロピル−１，２−ジイル、シクロブチル−１，２−ジイル、シクロペンチル−１，３−ジイル、シクロヘキシル−１，４−ジイル、シクロヘプチル−１，４−ジイル又はシクロオクチル−１，５−ジイルなどが含まれる。
【００８５】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「ヘテロシクリル〜」との用語又は「ヘテロシクリル」との用語は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｏ又はＮから選択される１個又は複数のヘテロ原子置換基を含有し、１個又は複数個の不飽和を有する３から１２員の複素環、例えばＣ３〜Ｃ８−ヘテロシクリルに関する。このような環は、１個又は複数の他の「複素」環又はシクロアルキル環に場合によって縮合していてもよい。代表的なＣ３〜Ｃ８−ヘテロシクリル基には、これらに限られないが、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，３−ジオキサン、ピペリジン、ピロリジン、モルホリン、ピペラジンなどが含まれる。
【００８６】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「ヘテロシクリレン」との用語は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｏ又はＮから選択される１個又は複数のヘテロ原子置換基を含有し、１個又は複数個の不飽和を場合によって有する３から１２員の複素環二価基に関する。このような環は、１個又は複数のベンゼン環又は１個又は複数の「複素環式」環に場合によって縮合していてもよい。「ヘテロシクリレン」の例には、これらに限られないが、テトラヒドロフラン−２，５−ジイル、モルホリン−２，３−ジイル、ピラン−２，４−ジイル、１，４−ジオキサン−２，３−ジイル、１，３−ジオキサン−２，４−ジイル、ピペリジン−２，４−ジイル、ピペリジン−１，４−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、モルホリン−２，４−ジイル、ピペラジン−１，４−ジイルなどが含まれる。
【００８７】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「アルコキシ」との用語は、Ｒａが前記と同様に定義されるアルキルである一価の基ＲａＯ−に関し、例えば、Ｃ１〜Ｃ８−アルキルでは、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシになる。代表的なＣ１〜Ｃ８−アルコキシ基には、これらに限られないが、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、ｓ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ、ペントキシ、イソペントキシ、ヘキソキシ、イソヘキソキシなどが含まれる。
【００８８】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「アルキルチオ」との用語は、二価の硫黄原子に結合している前記のアルキル基を有し、その硫黄原子からその遊離の原子価結合を得ている直鎖又は分枝鎖の一価基、例えば、Ｃ１〜Ｃ８−アルキルチオに関する。代表的なＣ１〜Ｃ８−アルキルチオ基には、これらに限られないが、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ、ペンチルチオ、ヘキシルチオなどが含まれる。
【００８９】
本明細書で使用される場合の「アルコキシカルボニル」との用語は、Ｒａが前記と同様のアルキルである一価の基ＲａＯＣ（Ｏ）−に関し、例えば、Ｃ１〜Ｃ８−アルコキシカルボニルに関する。代表的なＣ１〜Ｃ８−アルコキシカルボニル基には、これらに限られないが、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、ｓ−ブトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、３−メチルブトキシカルボニル、ｎ−ヘキソキシカルボニルなどが含まれる。
【００９０】
本明細書で使用される場合の「カルバモイル」との用語は、ＮＨ２Ｃ（Ｏ）−に関する。
【００９１】
本明細書で使用される場合の「アリール」との用語は、炭素環芳香族環基又は芳香族環系基に関する。さらにアリールには、炭素環系の部分的に水素化された誘導体も含まれることが意図されている。
【００９２】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「ヘテロアリール」との用語は、窒素、酸素又はイオウへテロ原子から選択される１個又は複数のヘテロ原子を含有する例えば５から７員の原子を有する芳香環に、又は例えば７から１８員の原子を有する芳香環系に関し、この際、Ｎ−オキシド及びイオウモノオキシド及びイオウジオキシドは、許容できる複素芳香族置換基であり、例えば、フラニル、チエニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル及びインダゾリルなどである。さらにヘテロアリールには、下記で列挙される複素環系の部分的に水素化された誘導体も含まれることが意図されている。
【００９３】
「アリール」及び「ヘテロアリール」の例には、これらに限られないが、フェニル、ビフェニル、インデン、フルオレン、ナフチル（１−ナフチル、２−ナフチル）、アントラセン（１−アントラセニル、２−アントラセニル、３−アントラセニル）、チオフェン（２−チエニル、３−チエニル）、フリル（２−フリル、３−フリル）、インドリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサトリアゾリル、チアトリアゾリル、キナゾリン、フルオレニル、キサンテニル、イソインダニル、ベンズヒドリル、アクリジニル、チアゾリル、ピロリル（１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル）、ピラゾリル（１−ピラゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル）、イミダゾリル（１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル）、トリアゾリル（１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル）、オキサゾリル（２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル）、イソオキサゾリル（イソオキサゾ−３−イル、イソオキサゾ−４−イル、イソオキサゾ−５−イル）、イソチアゾリル（イソチアゾ−３−イル、イソチアゾ−４−イル、イソチアジ−５−イル）チアゾリル（２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、ピリジル（２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピリミジニル（２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル）、ピラジニル、ピリダジニル（３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル）、キノリル（２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、７−キノリル、８−キノリル）、イソキノリル（１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル、６−イソキノリル、７−イソキノリル、８−イソキノリル）、ベンゾ［ｂ］フラニル（２−ベンゾ［ｂ］フラニル、３−ベンゾ［ｂ］フラニル、４−ベンゾ［ｂ］フラニル、５−ベンゾ［ｂ］フラニル、６−ベンゾ［ｂ］フラニル、７−ベンゾ［ｂ］フラニル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル（２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、７−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル））、ベンゾ［ｂ］チオフェニル（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル）、インドリル（１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル、４−インドリル、５−インドリル、６−インドリル、７−インドリル）、インダゾール（１−インダゾリル、３−インダゾリル、４−インダゾリル、５−インダゾリル、６−インダゾリル、７−インダゾリル）、ベンズイミダゾリル（１−ベンズイミダゾリル、２−ベンズイミダゾリル、４−ベンズイミダゾリル、５−ベンズイミダゾリル、６−ベンズイミダゾリル、７−ベンズイミダゾリル、８−ベンズイミダゾリル）、ベンゾオキサゾリル（２−ベンゾオキサゾリル、３−ベンゾオキサゾリル、４−ベンゾオキサゾリル、５−ベンゾオキサゾリル、６−ベンゾオキサゾリル、７−ベンゾオキサゾリル）、ベンゾチアゾリル（２−ベンゾチアゾリル、４−ベンゾチアゾリル、５−ベンゾチアゾリル、６−ベンゾチアゾリル、７−ベンゾチアゾリル）、カルバゾリル（１−カルバゾリル、２−カルバゾリル、３−カルバゾリル、４−カルバゾリル）、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン（５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−１−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−２−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−４−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−１−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−２−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−４−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）、ベンゾ［１，３］ジオキソール（２−ベンゾ［１，３］ジオキソール、４−ベンゾ［１，３］ジオキソール、５−ベンゾ［１，３］ジオキソール、６−ベンゾ［１，３］ジオキソール、７−ベンゾ［１，３］ジオキソール）、プリニル及びテトラゾリル（５−テトラゾリル、Ｎ−テトラゾリル）が含まれる。
【００９４】
本発明はさらに、前記の環系の部分的に又は完全に飽和している類似体に関する。
【００９５】
アリール−アルキル−、ヘテロアリール−アルキル−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−など、２個のこのような用語が組み合わされて使用される場合、初めに挙げられた基は、後に挙げられている基の置換基であり、置換位置は、後者の基にある。例えば、
アリール−アルキル−：
2010265306.tif 000002
シクロアルキル−アルキル−：
2010265306.tif 000003
及びアリール−アルコキシ−：
2010265306.tif 000004
【００９６】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「アリーレン」との用語は、炭素環芳香環二価基に、また芳香環系二価基に関する。「アリーレン」の例には、これらに限られないが、ベンゼン−１，４−ジイル、ナフタレン−１，８−ジイルなどが含まれる。「アリーレン」との用語は単独で、又は組み合わされて、アリールの定義で挙げた一価基の他の二価基を含む。
【００９７】
単独で、又は組み合わされて本明細書で使用される場合の「ヘテロアリーレン」との用語は、窒素、酸素又はイオウへテロ原子から選択される１個又は複数のヘテロ原子を含有する５から７員の芳香環基に、また芳香環系二価基に関し、ここで、Ｎ−オキシド及びイオウモノオキシド及びイオウジオキシドは、許容できる複素芳香族置換基である。本明細書で使用される「ヘテロアリーレン」の例は、フラン−２，５−ジイル、チオフェン−２，４−ジイル、１，３，４−オキサジアゾール−２，５−ジイル、１，３，４−チアジアゾール−２，５−ジイル、１，３−チアゾール−２，４−ジイル、１，３−チアゾール−２，５−ジイル、ピリジン−２，４−ジイル、ピリジン−２，３−ジイル、ピリジン−２，５−ジイル、ピリミジン−２，４−ジイル、キノリン−２，３−ジイルなどである。さらに、用語「ヘテロアリーレン」は単独で、又は組み合わされて、へテロアリールの定義で挙げた一価基の他の二価基を含む。
【００９８】
本明細書で使用される場合、「縮合シクロアルキルアリール」との用語は、アリール基に縮合しているシクロアルキル基に関し、ここで、これら２個は、２個の原子を共有しており、アリール基が置換位置である。本明細書で使用される「縮合シクロアルキルアリール」の例には、５−インダニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフチル：
2010265306.tif 000005
などが含まれる。
【００９９】
本明細書で使用される場合、「縮合シクロアルキルアリーレン」との用語は、アリール基が二価である縮合シクロアルキルアリールに関する。例には、
2010265306.tif 000006
などが含まれる。
【０１００】
本明細書で使用される場合、「縮合アリールシクロアルキル」との用語は、シクロアルキル基に縮合しているアリール基に関し、ここで、これら２個は、２個の原子を共有し、シクロアルキル基が置換位置である。本明細書で使用される「縮合アリールシクロアルキル」の例には、１−インダニル、２−インダニル、１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル）、
2010265306.tif 000007
などが含まれる。
【０１０１】
本明細書で使用される場合、「縮合アリールシクロアルキレン」との用語は、シクロアルキル基が二価である縮合アリールシクロアルキルに関する。例には、
2010265306.tif 000008
などが含まれる。
【０１０２】
本明細書で使用される場合、「縮合ヘテロシクリルアリール」との用語は、アリール基に縮合しているヘテロシクリル基に関し、ここで、これら２個の基は、２個の原子を共有し、アリール基が置換位置である。本明細書で使用される「縮合ヘテロシクリルアリール」の例には、３，４−メチレンジオキシ−１−フェニル、
2010265306.tif 000009
などが含まれる。
【０１０３】
本明細書で使用される場合、「縮合ヘテロシクリルアリーレン」との用語は、アリール基が二価である縮合ヘテロシクリルアリールに関する。例には、
2010265306.tif 000010
などが含まれる。
【０１０４】
本明細書で使用される場合、「縮合アリールヘテロシクリル」との用語は、ヘテロシクリル基に縮合しているアリール基に関し、ここで、これら２個の基は、２個の原子を共有し、ヘテロシクリル基が置換位置である。本明細書で使用される「縮合アリールヘテロシクリル」の例には、２−（１，３−ベンゾジオキソリル）
2010265306.tif 000011
などが含まれる。
【０１０５】
本明細書で使用される場合、「縮合アリールヘテロシクリレン」との用語は、ヘテロシクリル基が二価である縮合アリールヘテロシクリルに関する。例には、
2010265306.tif 000012
などが含まれる。
【０１０６】
本明細書で使用される場合、「縮合シクロアルキルへテロアリール」との用語は、ヘテロアリール基に縮合しているシクロアルキル基に関し、ここで、これら２個の基は、２個の原子を共有し、ヘテロアリール基が置換位置である。本明細書で使用される「縮合シクロアルキルへテロアリール」の例には、５−アザ−６−インダニル
2010265306.tif 000013
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチアゾール−２−イル
2010265306.tif 000014
５，６−ジヒドロ−４−Ｈ−シクロペンタチアゾール−２−イル
2010265306.tif 000015
などが含まれる。
【０１０７】
本明細書で使用される場合、「縮合へテロアリールシクロアルキレン」との用語は、シクロアルキル基が二価である縮合へテロアリールシクロアルキルに関する。例には、
2010265306.tif 000016
などが含まれる。
【０１０８】
本明細書で使用される場合、「縮合ヘテロシクリルへテロアリール」との用語は、ヘテロアリール基に縮合しているヘテロシクリル基に関し、ここで、これら２個の基は、２個の原子を共有し、ヘテロアリール基が置換位置である。本明細書で使用される「縮合ヘテロシクリルヘテロアリール」の例には、１，２，３，４−テトラヒドロ−ベータ−カルボリン−８−イル
2010265306.tif 000017
などが含まれる。
【０１０９】
本明細書で使用される場合、「縮合へテロシクリルへテロアリーレン」との用語は、ヘテロアリール基が二価である縮合へテロシクリルへテロアリールに関する。例には、
2010265306.tif 000018
などが含まれる。
【０１１０】
本明細書で使用される場合、「縮合ヘテロアリールヘテロシクリル」との用語は、ヘテロシクリル基に縮合しているヘテロアリール基に関し、ここで、これら２個の基は、２個の原子を共有し、ヘテロシクリル基が置換位置である。本明細書で使用される「縮合へテロアリールヘテロシクリル」の例には、５−アザ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−２−イル
2010265306.tif 000019
などが含まれる。
【０１１１】
本明細書で使用される場合、「縮合へテロアリールへテロシクリレン」との用語は、ヘテロシクリル基が二価である縮合へテロアリールヘテロシクリルに関する。例には、
2010265306.tif 000020
などが含まれる。
【０１１２】
本明細書で使用される「アルキルスルファニル」との用語は、Ｒａが前記のようなアルキルである基ＲａＳ−に関する。
【０１１３】
本明細書で使用される「アルキルスルフェニル」との用語は、Ｒａが前記のようなアルキルである基ＲａＳ（Ｏ）−に関する。
【０１１４】
本明細書で使用される「アルキルスルホニル」との用語は、Ｒａが前記のようなアルキルである基ＲａＳＯ２−に関する。
【０１１５】
本明細書で使用される「アシル」との用語は、Ｒａが前記のようなアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル又はヘテロシクリルである基ＲａＣ（Ｏ）−に関する。
【０１１６】
本明細書で使用される「アロイル」との用語は、Ｒａが前記のようなアリールである基ＲａＣ（Ｏ）−に関する。
【０１１７】
本明細書で使用される「ヘテロアロイル」との用語は、Ｒａが前記のようなヘテロアリールである基ＲａＣ（Ｏ）−に関する。
【０１１８】
本明細書で使用される「アリールオキシカルボニル」との用語は、Ｒａが前記のようなアリールである基Ｒａ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−に関する。
【０１１９】
本明細書で使用される「アシルオキシ」との用語は、Ｒａが前記のようなアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル又はヘテロシクリルである基ＲａＣ（Ｏ）Ｏ−に関する。
【０１２０】
本明細書で使用される「アリールオキシ」との用語は、Ｒａが前記のようなアリールである基Ｒａ−Ｏ−に関する。
【０１２１】
本明細書で使用される「アロイルオキシ」との用語は、Ｒａが前記のようなアリールである基ＲａＣ（Ｏ）Ｏ−に関する。
【０１２２】
本明細書で使用される「ヘテロアロイルオキシ」との用語は、Ｒａが前記のようなヘテロアリールである基ＲａＣ（Ｏ）Ｏ−に関する。
【０１２３】
「アルキル」、「シクロアルキル」、「アリール」、「ヘテロアリール」などの用語、又はその接頭辞根が、置換基の名称中に存在する場合（例えば、アリールアルコキシアリールオキシ）にはいつでも、これらは、「アルキル」及び「アリール」に関して与えられたこれらの限定を含むものと理解される。
【０１２４】
本明細書で使用する場合、「オキソ」との用語は、置換基＝Ｏに関する。
【０１２５】
本明細書で使用する場合、「メルカプト」との用語は、置換基−ＳＨに関する。
【０１２６】
本明細書で使用する場合、「カルボキシ」との用語は、置換基−ＣＯＯＨに関する。
【０１２７】
本明細書で使用する場合、「シアノ」との用語は、置換基−ＣＮに関する。
【０１２８】
本明細書で使用する場合、「アミノスルホニル」との用語は、置換基−ＳＯ２ＮＨ２に関する。
【０１２９】
本明細書で使用する場合、「スルファニル」との用語は、置換基−Ｓ−に関する。
【０１３０】
本明細書で使用する場合、「スルフェニル」との用語は、置換基−Ｓ（Ｏ）−に関する。
【０１３１】
本明細書で使用する場合、「スルホニル」との用語は、置換基−Ｓ（Ｏ）２−に関する。
【０１３２】
本明細書で使用する場合、構造的可変部を詳述する部分での「直接結合」との用語は、直接結合とみなされる可変部に隣接する（その前及び後ろの）置換基の直接的な結合に関する。
【０１３３】
本明細書で使用する場合、「低級」との用語は、１から６個の炭素を有する基に関し、接頭語Ｃｘ〜Ｃ６−で示すことができる。したがって低級アルキルは、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルと示すことができ、低級アルキレンは、Ｃ２〜Ｃ６−アルキレンと示すことができる。
【０１３４】
Ｃｘ〜Ｃｙ−シクロアルキル−Ｃａ〜Ｃｂ−アルケニルなどの基は、基の結合点が、後に挙げられた基の一部であることを示している。
【０１３５】
本明細書で使用する場合、「場合によって」との用語は、その後に記載される事象が、起こっても、起こらなくてもよく、起こる事象と起こらない事象との両方を含むことを意味している。
【０１３６】
本明細書で使用する場合、「置換されている」との用語は、挙げられている１個又は複数の置換基での置換に関し、この際、特に記載のない限り、複数回の置換が可能である。
【０１３７】
本明細書で使用する場合、「含有する」又は「含有している」との用語は、１個又は複数のＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ又はＮ−アルキルでの、前記で定義されたアルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル置換基に沿った位置でのインライン置換に関し、例えば、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＳＯ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３などを含む。
【０１３８】
前記で定義された一定の用語は、構造式中で１回よりも多く存在してよく、このような場合、各用語は、互いに独立に定義される。
【０１３９】
本明細書で使用する場合、「溶媒和物」との用語は、溶質（本発明では、式（Ｉ）の化合物）及び溶媒により生じる様々な化学量論比の複合体である。本発明ではこのような溶媒は、溶質の生物学的活性を邪魔してはならない。溶媒は、例えば、水、エタノール又は酢酸であってよい。
【０１４０】
本明細書で使用する場合、「生加水分解性エステル」との用語は、ａ）親物質の生物学的活性を妨げないが、作用の持続時間、作用の開始などの有利なｉｎ  ｖｉｖｏ特性をその物質に与えるか、ｂ）生物学的には不活性だが、ｉｎ  ｖｉｖｏで対象によって生物学的に活性な成分に容易に変換される親物質のエステル（本発明では、式（Ｉ）の化合物）である。利点は、例えば、生加水分解性エステルが経口により腸から吸収され、血漿中で（Ｉ）に変換されることである。当技術分野では、多くのこのような例が知られており、例えば、低級アルキルエステル（例えば、Ｃ１〜Ｃ４）、低級アシルオキシアルキルエステル、低級アルコキシアシルオキシアルキルエステル、アルコキシアシルオキシエステル、アルキルアシルアミノアルキルエステル及びコリンエステルが含まれる。
【０１４１】
本明細書で使用する場合、「生加水分解性アミド」との用語は、ａ）親物質の生物学的活性を妨げないが、作用の持続時間、作用の開始などの有利なｉｎ  ｖｉｖｏ特性をその物質に与えるか、ｂ）生物学的には不活性だが、ｉｎ  ｖｉｖｏで対象によって生物学的に活性な成分に容易に変換される親物質のアミド（本発明では、式（Ｉ）の化合物）である。利点は、例えば、生加水分解性アミドが経口により腸から吸収され、血漿中で（Ｉ）に変換されることである。当技術分野では、多くのこのような例が知られており、例えば、低級アルキルアミド、α−アミノ酸アミド、アルコキシアシルアミド及びアルキルアミノアルキルカルボニルアミドが含まれる。
【０１４２】
本明細書で使用する場合、「プロドラッグ」との用語には、生加水分解性アミド及び生加水分解性エステルが含まれ、さらにａ）このようなプロドラッグ中の生加水分解性官能基が式（Ｉ）の化合物中に含まれている化合物及びｂ）所定の官能基の所で生物学的に酸化又は還元されて、式（Ｉ）の親物質をもたらしうる化合物が包含される。これらの官能基の例には、これらに限られないが、１，４−ジヒドロピリジン、Ｎ−アルキルカルボニル−１，４−ジヒドロピリジン、１，４−シクロヘキサジエン、ｔ−ブチルなどが含まれる。
【０１４３】
「薬理学的有効量」との用語は、研究者又は臨床医が求めている組織、動物又はヒトの生体応答又は医学的応答をもたらす薬物又は薬剤の量を意味している。この量は、治療的有効量であってもよい。「治療的有効量」との用語は、求められている動物又はヒトの治療応答をもたらす薬物又は薬剤の量を意味する。
【０１４４】
本明細書で使用される「治療」及び「治療すること」との用語は、疾患、障害又は状態を撲滅する目的で患者を管理及び手当てすることを意味している。この用語には、疾患、障害又は状態の進行を遅らせること、症状及び合併症の緩和又は軽減、疾患の予防及び／又は疾患、障害又は状態の除去などの患者が患っている所定の障害のためのあらゆる範囲の治療が含まれることが意図されている。治療される患者は好ましくは、哺乳動物、特にヒトである。
【０１４５】
本明細書で使用される「ヒトインスリン」との用語は、天然に生じるインスリン又は組換えにより生産されたインスリンに関する。組換えヒトインスリンは、適切な宿主細胞中で生産することができ、例えば、宿主細胞は、細菌、真菌（酵母を含む）、昆虫、動物又は植物細胞であってよい。
【０１４６】
本明細書で使用される「インスリン誘導体」との表現（及び類似の表現）は、少なくとも１個の有機置換基が１個又は複数のアミノ酸に結合しているヒトインスリン又はその類似体に関する。
【０１４７】
本明細書で使用される「ヒトインスリンの類似体」（及び類似の表現）は、１個又は複数のアミノ酸が欠失している、かつ／又はコード不可能なアミノ酸を含む他のアミノ酸に置換されているヒトインスリン、又は付加的なアミノ酸、即ち５１個を上回るアミノ酸を含有し、生じた類似体が、インスリン活性を有するヒトインスリンを意味する。
【発明を実施するための最良の形態】
【０１４８】
グルコキナーゼ（ＧＫ）は、血中グルコースホメオスタシスで必須の役割を果たす。ＧＫは、グルコースリン酸化を触媒し、肝細胞及び膵臓β細胞中での解糖のための律速反応である。肝臓中では、ＧＫは、グルコース摂取及びグリコーゲン合成の両方の速度を決定し、様々なグルコース応答遺伝子の調節に必須であるとも考えられている（Ｇｉｒａｒｄ，Ｊ．ら、Ａｎｎｕ  Ｒｅｖ  Ｎｕｔｒ１７、３２５〜３５２頁（１９９７年））。β細胞中では、ＧＫは、グルコース利用を決定するので、グルコースに刺激されるインスリン分泌に必須である。さらにＧＫは、摂食行動に関与する視床下部でのニューロン集団で、及びエンテロインクレチンの分泌に寄与する腸で、発現される。
【０１４９】
ＧＫは、２つの主な特有の特徴を有する：グルコースセンシングを必要とする組織（主に、肝臓及び膵臓β細胞）に限られているその発現及びヘキソキナーゼ族の他の群よりもかなり高い（８〜１２ｍＭ）グルコースに対するそのＳ０．５。これらの動態により、血清グルコースレベルの変化は、肝臓のグルコース放出とグルコース消費とのバランスを調節する肝臓中でのグルコース代謝の変化と平行している。
【０１５０】
したがって、グルコキナーゼの活性化物質は、グルコキナーゼの活性を高めることが有効な疾患を治療するために有用でありうる。したがって、グルコキナーゼを活性化し、グルコキナーゼ酵素活性を増大する薬剤に対する必要性がある。このような薬剤は、１型糖尿病及び２型糖尿病を治療するために有用であるはずである。
【０１５１】
さらに、グルコキナーゼの活性化物質は、低グルコースレベルをセンシングし、低血糖に対する神経液性応答を生じる際にも役割を果たし、したがって、低血糖を患う傾向が高い１型糖尿病を有する患者を治療する際に有用でありうる。
【０１５２】
１型真性糖尿病は、高い血中グルコース濃度及び多尿を特徴とする複雑な疾患である。血中グルコースの持続的な上昇に次いで、患者は、網膜症、腎症、神経障害及び心臓血管疾患などの破壊的な合併症を展開する。糖尿病表現型を改善する主な目的は、空腹時及び食後の高血糖を低減して、糖尿病合併症の発症を回避又は遅くすることである。Ｄｉａｂｅｔｅｓ  Ｃｏｎｔｒｏｌ  ａｎｄ  Ｃｏｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ  Ｔｒｉａｌは、インスリン注射を毎日複数回投与することを介してのしっかりとした糖血制御が、合併症の発症を遅らせることを示している。しかしながら、このような集中的な治療は、体重の増加及び低血糖事象の展開に対する高い危険性を伴う。したがって、これらの副作用を伴わずにグルコース制御を達成するために、別の治療が開発されている。１型糖尿病動物では、肝臓でのＧＫ過発現と皮下インスリン注射との組合せにより、インスリン単独での治療よりも良好な糖血制御を得ることができる（Ｍｏｒｒａｌ，Ｎ．ら、Ｈｕｍａｎ  Ｇｅｎｅ  Ｔｈｅｒａｐｙ１３、１５６１〜１５７０頁（２００２年））。さらに、肝臓のＧＫの過発現は部分的に、インスリン受容体欠損マウスが発症した代謝障害を補償しうる（Ｊａｃｋｅｒｏｔｔ，Ｍ．ら、Ｄｉａｂｅｔｏｌｏｇｉａ４５、１２９２〜１２９７頁（２００２年））。
【０１５３】
さらに本発明は、糖尿病及び肥満の併用治療のためにＧＫ活性化物質を使用することに関する。ＧＫ、ＧＫ調節タンパク質及びＫＡＴＰチャンネルは、エネルギーバランスの調節及び食物摂取の制御で重要な脳の領域である視床下部のニューロンで発現される。これらのニューロンは、食欲及び食欲不振の神経ペプチドを発現することが判明しており、周囲グルコース濃度の変化によって抑制又は励起される視床下部内のグルコースセンシングニューロンであると仮定されている（Ｍｏｂｂｓ，Ｃ．Ｖ．ら、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ＆  Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ２８１、Ｅ６４９〜５４（２００１年））。様々な遺伝的及び実験的に誘発された肥満モデルでは、これらのニューロンは、グルコースレベルの変化をセンシングする能力を欠いている（Ｓｐａｎｓｗｉｃｋ，Ｄ．ら、Ｎａｔｕｒｅ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ  ３、７５７〜８頁（２０００年）、Ｌｅｖｉｎ，Ｂ．Ｅ．ら、Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ８０８、３１７〜９頁（１９９８年））。グルコキナーゼの拮抗阻害剤であるグルコール類似体の脳室内（ｉｃｖ）注入により、痩せたラットの食物摂取が刺激される（Ｋｕｒａｔａ，Ｋ．ら、Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ：Ｃｌｉｎｉｃａｌ  ＆  Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  ３８、４６〜５１（１９８９年））。対照的に、グルコースのｉｃｖ注入は、摂食を抑制する（Ｋｕｒａｔａ，Ｋ．ら、Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ  ＆  Ｂｅｈａｖｉｏｒ  ３７、６１５〜２０頁（１９８６年））。したがって、ＧＫの低分子活性化物質は、ＧＫに対する中枢効果を介して食物摂取及び体重増加を低減しうる。したがって、ＧＫ活性化物質は、糖尿病に加えて、肥満を含む摂食障害を治療する際に治療的に使用することができる。２型糖尿病の治療に関して、この視床下部効果は、グルコースホメオスタシスを正常化する際に、肝臓及び／又は膵臓で作用する同様の化合物の効果に相加的又は相乗的である。したがって、ＧＫ／ＧＫ制御タンパク質系は糖尿病と肥満のいずれでも、有用な潜在的標的と記述することができる。
【０１５４】
グルコース誘発インスリン放出の振幅は、胃腸ホルモンＧＬＰ−１（グルコーゲン様ペプチド１）及びＧＩＰの作用に大きく依存している。低グルコースレベルでも高グルコースレベルでもインスリン放出を刺激するスルホニル尿素とは異なり、β細胞に対するＧＬＰ−１の作用は、グルコース依存性である（Ｇｒｏｍａｄａ，Ｊ．ら、Ｐｆｌｕｅｇｅｒｓ  Ａｒｃｈ  ４３５、５８３〜５９４頁（１９９８年））。したがって、活性なＧＬＰ−１の分解を遅くするＧＬＰ−１受容体アゴニスト及び薬物が、２型糖尿病のための新たな治療薬として開発されている。別の戦略は、内在ＧＬＰ−１レベルを高めることであろう。グルコキナーゼ発現内分泌細胞（Ｊｅｔｔｏｎ，Ｔ．Ｌ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２６９、３６４１〜３６５４頁（１９９４年））及びグルコース応答性ニューロン（Ｌｉｕ，Ｍ．ら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．１９、１０３０５〜１０３１７頁（１９９９年））により、ＧＬＰ−１及びＧＩＰの放出を調節することができることは、重要であろう。腸内Ｋ細胞によるＧＩＰの放出は、グルコースにより直接的に制御され（Ｋｉｅｆｆｅｒ，Ｔ．Ｊ．ら、Ａｍ  Ｊ  Ｐｈｙｓｉｏｌ  ２６７、Ｅ４８９〜Ｅ４９６頁（１９９４年））、ＧＬＵＴａｇ細胞からのＧＬＰ−１分泌のきっかけは、インスリン分泌に関してβ細胞で見られるメカニズムと同様のメカニズムにより、グルコースである（Ｒｅｉｍａｎｎ，Ｆ．ら、Ｄｉａｂｅｔｅｓ  ５１、２７５７〜２７６３頁（２００２年））ことが報告されている。したがって、グルコキナーゼの低分子活性化物質を使用して、ＧＬＰ−１及び／又はＧＩＰ分泌を増大させて、β−細胞の壊死又はアポトーシスなどのβ細胞の変性を治療、変調、阻害、低減、縮小、停止又は予防することができる。
【０１５５】
第１の実施形態では、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する
2010265306.tif 000021
［上式中、
Ａ１は、１個又は複数の置換基Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７で場合によって置換されているアリーレン、ヘテロアリーレン、縮合シクロアルキルアリーレン、縮合へテロシクリルアリーレン、縮合シクロアルキルへテロアリーレン又は縮合へテロシクリルへテロアリーレンからなる群から選択され、ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７はそれぞれ互いに独立に、
ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｚ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ２及びＲ３は、同じ窒素原子に結合している場合には、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよく；
Ｚ及びＷ１は互いに独立に、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり、ここで、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれの場合に互いに独立に、水素又はアルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素、アリール、アルキル、ヘテロアリール−アルキレン−及びアリール−アルキレン−からなる群から選択される；あるいは
Ｒ４及びＲ５は一緒になって、Ｒ４及びＲ５が結合している窒素原子と結合して、式−（ＣＨ２）ｊ−Ｑ−（ＣＨ２）ｋ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｊ及びｋは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000022
であり、ここで、
Ｒ９及びＲ１０は互いに独立に、水素、アリール、アルキル及びアリール−アルキレン−からなる群から選択され；
Ｌ１は、−Ｄ−アルキレン−Ｅ−、−Ｄ−アルケニレン−Ｅ−、−Ｄ−アルキニレン−Ｅ−、−Ｄ−シクロアルキレン−Ｅ−、−Ｄ−ヘテロシクリレン−Ｅ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−又はＣ（＝Ｎ−ＯＲ１２）−であり、ここで、
Ｄ及びＥは互いに独立に、直接結合、−Ｏ−又はＳ−であり；
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−アルキレン−、ヘテロアリール−アルキレン−、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＳＯ２−、アリール−アルキレン−ＳＯ２−、ヘテロアリール−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ヘテロアリール−ＳＯ２−、アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、アリール−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロアリール−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｙ−、アリール−Ｙ−、ヘテロアリール−Ｙ−、アリール−アルキレン−Ｙ−、ヘテロアリール−アルキレン−Ｙ−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は互いに独立に、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−ヘテロアリーレン−又はＣ１〜Ｃ６−アルコキシ−アリーレンから選択される；あるいは
Ｒ１３及びＲ１４は一緒になって、Ｒ１３及びＲ１４が結合している窒素原子に結合している式−（ＣＨ２）０−Ｘ−（ＣＨ２）ｐ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｏ及びｐは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｘは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000023
であり、ここで、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリールアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−から選択され；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル、ヘテロアリール−アルキレン−又はアリール−アルキレン−からなる群から選択され；
Ｒ１２は、水素、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリール−アルキレン−、ヘテロアリール−アルキレン−、アルキル−アリーレン−、アルキル−ヘテロアリーレン−、アルコキシ−ヘテロアリーレン−又はアルコキシ−アリーレン−から選択され；
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、ここで、
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールであある；あるいは
Ｒ１８及びＲ１９は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよく；又は
Ｇ１は、Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているアリール、ヘテロアリール、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール又は縮合シクロアルキルアリールであり；
Ｌ２は、直接結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、−Ｎ（Ｒ２０）−、−アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−アルキニレン−Ｎ（Ｒ２０）−であり、ここで、
Ｒ２０は、水素である、又は
Ｒ２０は、１個又は複数の置換基Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル−Ｗ３−、ヘテロシクリル−Ｗ３−、アリール−Ｗ３−、ヘテロアリール−Ｗ３−であり、ここで、
Ｗ３は、アルキレン又は直接結合であり；
ここで、Ｌ１及びＬ２は、Ａ１中の隣接している原子に結合しており；
Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）−又はＳ（Ｏ）２−であり；
Ｒ１は、水素である、又は
Ｒ１は、１個又は複数の置換基Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル−Ｗ４−、ヘテロシクリル−Ｗ４−、アリール−Ｗ４−又はへテロアリール−Ｗ４であり、ここで、
Ｗ４は、アルキレン又は直接結合であり；
Ｇ２は、１個又は複数の置換基Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されているヘテロアリール、縮合へテロシクリルへテロアリール又は縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、前記のヘテロアリール基を−Ｎ（Ｒ１）−又は式
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の基に結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、
Ｇ３及びＧ５は互いに独立に、１個又は複数の置換基Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル−Ｒ２２−、ヘテロシクリル−Ｒ２２−、アリール−Ｒ２２−、ヘテロアリール−Ｒ２２−であり、ここで、
Ｒ２２は、アルキレン又は直接結合であり；
Ｒ２１は、水素又は１個又は複数の置換基Ｒ３６、Ｒ３７及びＲ３８で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル−Ｗ５−もしくはへテロシクリル−Ｗ５−である、又は
Ｒ２１は、１個又は複数の置換基Ｒ４９、Ｒ５０及びＲ５１で場合によって置換されているアリール−Ｗ５−又はへテロアリール−Ｗ５−であり、ここで、
Ｗ５は、アルキレン又は直接結合であり；
ここで、
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７及びＲ３８は互いに独立に、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３、−ＳＲ５２、−ＮＲ５２Ｓ（Ｏ）２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２及びＣ（Ｏ）ＯＲ５２；又はＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニル；又はＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−及びへテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−（これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）から選択され、ここで、
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−へテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−へテロアリール又はアリールである、又は
Ｒ５２及びＲ５３は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０及びＲ５１は互いに独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニル；
Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−；又は
アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−及びへテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−（これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）から選択され、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又は（ＣＨＲ６３）ｕ−（ＣＨＲ６４）ｖ−Ｚであり、ここで、
ｕは、１又は２であり；
ｖは、０、１又は２であり；
Ｒ６３及びＲ６４は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ又はアミノアルキルであり；
Ｚは、水素、−Ｏ−Ｒ６５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ６５、−ＣＯＮＲ６５Ｒ６６、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、ここで、
Ｒ６５及びＲ６６は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；又は
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である５員又は６員の環であり；又は
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有し、さらに、１個又は複数のＣ１〜Ｃ６−アルキル基で場合によって置換されている３から８員の複素環を形成してもよい］。
【０１５６】
本発明の他の実施形態は、次の実施形態のリストから明らかである。
【０１５７】
実施形態２：
Ａ１は、１個又は複数の置換基Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７で場合によって置換されているアリーレン又はへテロアリーレンであり、ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は互いに独立に、
ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｚ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｚ及びＷ１は実施形態１と同様に定義される、実施形態１に記載の化合物。
【０１５８】
実施形態３：
Ａ１は、１個又は複数の置換基Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７で場合によって置換されているＣ６〜Ｃ１０−アリーレン又はＣ４〜Ｃ１０−へテロアリーレンであり、ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は互いに独立に、
ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｚ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｚ及びＷ１は実施形態１と同様に定義される、実施形態２に記載の化合物。
【０１５９】
実施形態４：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７は互いに独立に、
ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−又はヘテロアリール−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｚ及びＷ１は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から３のいずれかに記載の化合物。
【０１６０】
実施形態５：
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素、アリール、アルキル、ヘテロアリール−アルキレン−及びアリール−アルキレン−からなる群から選択される、実施形態１から４までのいずれかに記載の化合物。
【０１６１】
実施形態６：
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素又はアルキルである、実施形態５に記載の化合物。
【０１６２】
実施形態７：
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、水素である、実施形態６に記載の化合物。
【０１６３】
実施形態８：
Ｒ４及びＲ５は一緒になって、Ｒ４及びＲ５が結合している窒素原子に結合している式：−（ＣＨ２）ｊ−Ｑ−（ＣＨ２）ｋ−を有する環を形成し、ここで、
ｊ及びｋは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−
2010265306.tif 000025
であり、ここで、
Ｒ９及びＲ１０は互いに独立に、水素、アリール、アルキル及びアリールアルキル−からなる群から選択される、実施形態１から４までのいずれかに記載の化合物。
【０１６４】
実施形態９：
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−
2010265306.tif 000026
であり、ここで、
Ｒ９及びＲ１０は互いに独立に、水素又はアルキルである、実施形態８に記載の化合物。
【０１６５】
実施形態１０：
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000027
である、実施形態９に記載の化合物。
【０１６６】
実施形態１１：
Ｑは、直接結合である、実施形態１０に記載の化合物。
【０１６７】
実施形態１２：
Ｗ１は、直接結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯＮ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、実施形態１から１１までのいずれかに記載の化合物。
【０１６８】
実施形態１３：
Ｗ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−又はＳＯ２−である、実施形態１２に記載の化合物。
【０１６９】
実施形態１４：
Ｗ１は、直接結合である、実施形態１３に記載の化合物。
【０１７０】
実施形態１５：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−又はヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、実施形態１と同様に定義される、実施形態４に記載の化合物。
【０１７１】
実施形態１６：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロシクリル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｚ−又はＣ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、実施形態１と同様に定義される、実施形態１５に記載の化合物。
【０１７２】
実施形態１７：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロシクリル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｚ−又はＣ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、実施形態１と同様に定義される、実施形態１６に記載の化合物。
【０１７３】
実施形態１８：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２又はＮＲ２Ｒ３であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、実施形態１と同様に定義される、実施形態１７に記載の化合物。
【０１７４】
実施形態１９：
Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態１から１８までのいずれかに記載の化合物。
【０１７５】
実施形態２０：
Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、実施形態１９に記載の化合物。
【０１７６】
実施形態２１：
Ｒ２は、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態２０に記載の化合物。
【０１７７】
実施形態２２：
Ｒ２は、水素である、実施形態２１に記載の化合物。
【０１７８】
実施形態２３：
Ｒ３は、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１から２２までのいずれかに記載の化合物。
【０１７９】
実施形態２４：
Ｒ３は、水素である、実施形態２３に記載の化合物。
【０１８０】
実施形態２５：
Ｒ２及びＲ３は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態１から１５までのいずれかに記載の化合物。
【０１８１】
実施形態２６：
Ｚは、直接結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯＮ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、実施形態１から２５までのいずれかに記載の化合物。
【０１８２】
実施形態２７：
Ｚは、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−又はＳＯ２−である、実施形態２６に記載の化合物。
【０１８３】
実施形態２８：
Ｚは、直接結合である、実施形態２７に記載の化合物。
【０１８４】
実施形態２９：
Ａ１は、
2010265306.tif 000028
［上式中、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は互いに独立に、水素であるか、実施形態１と同様に定義される］である、実施形態２に記載の化合物。
【０１８５】
実施形態３０：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は互いに独立に、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−又はヘテロアリール−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ及びＲ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｚ及びＷ１は、実施形態１と同様に定義される、実施形態２９に記載の化合物。
【０１８６】
実施形態３１：
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素、アリール、アルキル、ヘテロアリール−アルキレン−及びアリール−アルキレン−からなる群から選択される、実施形態２９又は３０に記載の化合物。
【０１８７】
実施形態３２：
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素又はアルキルである、実施形態３１に記載の化合物。
【０１８８】
実施形態３３：
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、水素である、実施形態３２に記載の化合物。
【０１８９】
実施形態３４：
Ｒ４及びＲ５は一緒になって、Ｒ４及びＲ５が結合している窒素原子に結合している式：−（ＣＨ２）ｊ−Ｑ−（ＣＨ２）ｋ−を有する環を形成し、ここで、
ｊ及びｋは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−
2010265306.tif 000029
であり、ここで、
Ｒ９及びＲ１０は互いに独立に、水素、アリール、アルキル及びアリールアルキル−からなる群から選択される、実施形態２９又は３０に記載の化合物。
【０１９０】
実施形態３５：
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−
2010265306.tif 000030
であり、ここで、
Ｒ９及びＲ１０は互いに独立に、水素又はアルキルである、実施形態３４に記載の化合物。
【０１９１】
実施形態３６：
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000031
である、実施形態３５に記載の化合物。
【０１９２】
実施形態３７：
Ｑは、直接結合である、実施形態３６に記載の化合物。
【０１９３】
実施形態３８：
Ｗ１は、直接結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯＮ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、実施形態２９から３７までのいずれかに記載の化合物。
【０１９４】
実施形態３９：
Ｗ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−又はＳＯ２−である、実施形態３８に記載の化合物。
【０１９５】
実施形態４０：
Ｗ１は、直接結合である、実施形態３９に記載の化合物。
【０１９６】
実施形態４１：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、シクロアルキル−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−、アリール−Ｚ−又はヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、実施形態２９と同様に定義される、実施形態２９に記載の化合物。
【０１９７】
実施形態４２：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロシクリル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｚ−又はＣ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、実施形態２９と同様に定義される、実施形態４１に記載の化合物。
【０１９８】
実施形態４３：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロシクリル−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｚ−又はＣ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｚ−であり、ここで、
Ｒ２、Ｒ３及びＺは、実施形態２９と同様に定義される、実施形態４２に記載の化合物。
【０１９９】
実施形態４４：
Ｚは、直接結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯＮ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−である、実施形態２９から４３までのいずれかに記載の化合物。
【０２００】
実施形態４５：
Ｚは、直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−又はＳＯ２−である、実施形態４４に記載の化合物。
【０２０１】
実施形態４６：
Ｚは、直接結合である、実施形態４５に記載の化合物。
【０２０２】
実施形態４７：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも１個は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３又はＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、ここで、
Ｒ２及びＲ３は、実施形態２９と同様に定義される、実施形態４３に記載の化合物。
【０２０３】
実施形態４８：
Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態２９から４７までのいずれかに記載の化合物。
【０２０４】
実施形態４９：
Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、実施形態４８に記載の化合物。
【０２０５】
実施形態５０：
Ｒ２は、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態４９に記載の化合物。
【０２０６】
実施形態５１：
Ｒ２は、水素である、実施形態５０に記載の化合物。
【０２０７】
実施形態５２：
Ｒ３は、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態２９から５１までのいずれかに記載の化合物。
【０２０８】
実施形態５３：
Ｒ３は、水素である、実施形態５２に記載の化合物。
【０２０９】
実施形態５４：
Ｒ２及びＲ３は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態２９から４１までのいずれかに記載の化合物。
【０２１０】
実施形態５５：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも１個は、水素である、実施形態２９から４６までのいずれかに記載の化合物。
【０２１１】
実施形態５６：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも２個は、水素である、実施形態５５に記載の化合物。
【０２１２】
実施形態５７：
Ｒ２３及びＲ２６は、水素である、請求項５６に記載の化合物。
【０２１３】
実施形態５８：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも３個は、水素である、請求項５６又は５７に記載の化合物。
【０２１４】
実施形態５９：
Ｒ２４又はＲ２５は、ハロゲンである、実施形態２９から５８までのいずれかに記載の化合物。
【０２１５】
実施形態６０：
Ｒ２４又はＲ２５は、フルオロである、実施形態５９に記載の化合物。
【０２１６】
実施形態６１：
Ｒ２４又はＲ２５は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態２９から５８までのいずれかに記載の化合物。
【０２１７】
実施形態６２：
Ｒ２４又はＲ２５は、メチルである、実施形態５９に記載の化合物。
【０２１８】
実施形態６３：
Ｒ２４は、水素である、実施形態２９から５８までのいずれかに記載の化合物。
【０２１９】
実施形態６４；
Ｒ２５は、水素である、実施形態２９から６３までのいずれかに記載の化合物。
【０２２０】
実施形態６５：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、水素である、実施形態２９に記載の化合物。
【０２２１】
実施形態６６：
Ｌ１は、−Ｄ−アルキレン−Ｅ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−又はＣ（＝Ｎ−ＯＲ１２）であり、ここで、
Ｄ、Ｅ、Ｒ１１及びＲ１２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から６５までのいずれかに記載の化合物。
【０２２２】
実施形態６７：
Ｌ１は、−Ｄ−アルキレン−Ｅ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−又はＣ（＝Ｎ−ＯＲ１２）−であり、ここで、
Ｄ、Ｅ、Ｒ１１及びＲ１２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態６６に記載の化合物。
【０２２３】
実施形態６８：
Ｌ１は、−Ｏ−である、実施形態６６に記載の化合物。
【０２２４】
実施形態６９：
Ｌ１は、−Ｓ−である、実施形態６６に記載の化合物。
【０２２５】
実施形態７０：
Ｌ１は、−Ｃ（Ｏ）−である、実施形態６６に記載の化合物。
【０２２６】
実施形態７１：
Ｄは、直接結合又はＯ−であり；
Ｅは、直接結合又はＯ−であり；
Ｒ１１及びＲ１２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から６７のいずれか一項に記載の化合物。
【０２２７】
実施形態７２：
Ｄは、直接結合である、実施形態７１に記載の化合物。
【０２２８】
実施形態７３：
Ｄは、−Ｏ−である、実施形態７１に記載の化合物。
【０２２９】
実施形態７４：
Ｅは、直接結合である、実施形態７１から７３までのいずれかに記載の化合物。
【０２３０】
実施形態７５：
Ｅは、−Ｏ−である、実施形態７１から７３までのいずれかに記載の化合物。
【０２３１】
実施形態７６：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−アルキレン−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＳＯ２−、アリール−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−から選択される；あるいは
Ｒ１３及びＲ１４は一緒になって、Ｒ１３及びＲ１４が結合している窒素原子に結合している式−（ＣＨ２）０−Ｘ−（ＣＨ２）ｐ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｏ及びｐは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｘは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000032
であり、ここで、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリールアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−から選択され；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール−アルキレン−からなる群から選択される、実施形態１から７５までのいずれかに記載の化合物。
【０２３２】
実施形態７７：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−アルキレン−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＳＯ２−、アリール−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−から選択される；あるいは
Ｒ１３及びＲ１４は一緒になって、Ｒ１３及びＲ１４が結合している窒素原子に結合している式−（ＣＨ２）０−Ｘ−（ＣＨ２）ｐ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｏ及びｐは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｘは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000033
であり、ここで、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素であり；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール−アルキレン−からなる群から選択される、実施形態７６に記載の化合物。
【０２３３】
実施形態７８：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−アルキレン−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＳＯ２−、アリール−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−から選択される；あるいは
Ｒ１３及びＲ１４は一緒になって、Ｒ１３及びＲ１４が結合している窒素原子に結合している式−（ＣＨ２）０−Ｘ−（ＣＨ２）ｐ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｏ及びｐは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｘは、直接結合であり；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール−アルキレン−からなる群から選択される、実施形態７７に記載の化合物。
【０２３４】
実施形態７９：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−アルキレン−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＳＯ２−、アリール−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−から選択され；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール−アルキレン−からなる群から選択される、実施形態７８に記載の化合物。
【０２３５】
実施形態８０：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−アルキレン−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＳＯ２−、アリール−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素であり；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール−アルキレン−からなる群から選択される、実施形態７９に記載の化合物。
【０２３６】
実施形態８１：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−アルキレン−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＳＯ２−、アリール−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙは、直接結合であり；
Ｗ２は、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素であり；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール−アルキレン−からなる群から選択される、実施形態８０に記載の化合物。
【０２３７】
実施形態８２：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−アルキレン−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＳＯ２−、アリール−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙは、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｗ２は、直接結合であり；
Ｒ１３及びＲ１４は、水素であり；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール−アルキレン−からなる群から選択される、実施例８０に記載の化合物。
【０２３８】
実施形態８３：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−アルキレン−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＳＯ２−、アリール−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ２−アルキレン−及びＲ１５−アルキレン−から選択され、ここで、
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール−アルキレン−からなる群から選択される、実施形態８０から８２までのいずれかに記載の化合物。
【０２３９】
実施形態８４：
Ｒ１１は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−アルキレン−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＳＯ２−、アリール−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−及びＮＨ２−アルキレン−から選択される、実施形態８３に記載の化合物。
【０２４０】
実施形態８５：
Ｒ１１は、水素又はアルキルである、実施形態８４に記載の化合物。
【０２４１】
実施形態８６：
Ｒ１１は、水素である、実施形態８５に記載の化合物。
【０２４２】
実施形態８７：
Ｒ１２は、水素又はアルキルである、実施形態１から８６までのいずれかに記載の化合物。
【０２４３】
実施形態８８：
Ｒ１２は、水素である、実施形態８７に記載の化合物。
【０２４４】
実施形態８９：
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル又はへテロシクリルであり、ここで、
Ｒ１８及びＲ１９は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から８８までのいずれかに記載の化合物。
【０２４５】
実施形態９０：
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル又はへテロシクリルであり、ここで、
Ｒ１８及びＲ１９は、実施形態１と同様に定義される、実施形態８９に記載の化合物。
【０２４６】
実施形態９１：
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ１０−へテロシクリルであり、ここで、
Ｒ１８及びＲ１９は、実施形態１と同様に定義される、実施形態８９に記載の化合物。
【０２４７】
実施形態９２：
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ１０−へテロシクリルであり、ここで、
Ｒ１８及びＲ１９は、実施形態１と同様に定義される、実施形態９０又は実施形態９１に記載の化合物。
【０２４８】
実施形態９３：
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態８９から９２までのいずれかに記載の化合物。
【０２４９】
実施形態９４：
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリーレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、実施形態９３に記載の化合物。
【０２５０】
実施形態９５：
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態９４に記載の化合物。
【０２５１】
実施形態９６：
Ｒ１８は、水素である、実施形態９６に記載の化合物。
【０２５２】
実施形態９７：
Ｒ１９は、水素である、実施形態９５又は９６に記載の化合物。
【０２５３】
実施形態９８：
Ｒ１８及びＲ１９は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成している、実施形態９０又は実施形態９２に記載の化合物。
【０２５４】
実施形態９９：
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているアルキル又はシクロアルキルである、又は
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているアリールであり、ここで、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から８８までのいずれかに記載の化合物。
【０２５５】
実施形態１００：
Ｇ１は、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキルである、又は
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ１０−アリールであり、ここで、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態９９に記載の化合物。
【０２５６】
実施形態１０１：
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態９９又は実施形態１００に記載の化合物。
【０２５７】
実施形態１０２：
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリーレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、実施形態１０１に記載の化合物。
【０２５８】
実施形態１０３：
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１０２に記載の化合物。
【０２５９】
実施形態１０４：
Ｒ１８は、水素である、実施形態１０３に記載の化合物。
【０２６０】
実施形態１０５：
Ｒ１９は、水素である、実施形態１０３又は１０４に記載の化合物。
【０２６１】
実施形態１０６：
Ｒ１８及びＲ１９は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成している、実施形態９９又は実施形態１００に記載の化合物。
【０２６２】
実施形態１０７：
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は互いに独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態９９から１０６までのいずれかに記載の化合物。
【０２６３】
実施形態１０８：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリーレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、実施形態１０７に記載の化合物。
【０２６４】
実施形態１０９：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１０８に記載の化合物。
【０２６５】
実施形態１１０：
Ｒ５４は、水素である、実施形態１０９に記載の化合物。
【０２６６】
実施形態１１１：
Ｒ５５は、水素である、実施形態１０９又は実施形態１１０に記載の化合物。
【０２６７】
実施形態１１２：
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているアリール又はへテロアリールであり、ここで、
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から８８までのいずれかに記載の化合物。
【０２６８】
実施形態１１３：
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ１０−アリール又はＣ３〜Ｃ１０−へテロアリールであり、ここで、
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１１２に記載の化合物。
【０２６９】
実施形態１１４：
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているアリールであり、ここで、
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１１２に記載の化合物。
【０２７０】
実施形態１１５：
Ｇ１は、１個又は複数の置換基Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ１０−アリールであり、ここで、
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１１４に記載の化合物。
【０２７１】
実施形態１１６：
Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は互いに独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態１１２から１１５までのいずれかに記載の化合物。
【０２７２】
実施形態１１７：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリーレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリール又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、実施形態１１６に記載の化合物。
【０２７３】
実施形態１１８：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１１７に記載の化合物。
【０２７４】
実施形態１１９：
Ｒ５４は、水素である、実施形態１１８に記載の化合物。
【０２７５】
実施形態１２０：
Ｒ５５は、水素である、実施形態１１８又は実施形態１１９に記載の化合物。
【０２７６】
実施形態１２１：
Ｇ１は、
2010265306.tif 000034
［上式中、
Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９及びＲ６０は互いに独立に、水素又はハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ６１、−ＮＲ６１Ｒ６２、−ＳＲ６１、−ＮＲ６１Ｓ（Ｏ）２Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＮＲ６１Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ６１、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＣＨ２ＯＲ６１、−ＣＨ２ＮＲ６１Ｒ６２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６１及びＣ（Ｏ）ＯＲ６１；又はＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ６１、−ＮＲ６１Ｒ６２及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニル；Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−；又はアリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−及びへテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−（これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６１、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ６１、−ＮＲ６１Ｒ６２又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）であり、ここで、
Ｒ６１及びＲ６２は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、へテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、へテロアリール又はアリールである、又は
Ｒ６１及びＲ６２は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい］である、実施形態１１４に記載の化合物。
【０２７７】
実施形態１２２：
Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９及びＲ６０は互いに独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＲ６１、−ＮＲ６１Ｒ６２、−ＳＲ６１、−ＮＲ６１Ｓ（Ｏ）２Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＮＲ６１Ｃ（Ｏ）Ｒ６２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ６１、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ６１Ｒ６２、−ＣＨ２ＯＲ６１、−ＣＨ２ＮＲ６１Ｒ６２及びＣ（Ｏ）ＯＲ６１；又はＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ６１、−ＮＲ６１Ｒ６２及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ６１及びＲ６２は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、へテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、へテロアリール又はアリールである、又は
Ｒ６１及びＲ６２は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態１２１に記載の化合物。
【０２７８】
実施形態１２３：
Ｒ２４又はＲ２５は、−ＯＲ６１である、実施形態１２１又は実施形態１２２に記載の化合物。
【０２７９】
実施形態１２４：
Ｒ６１及びＲ６２は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロアリーレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−へテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−へテロアリール又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、実施形態１２２に記載の化合物。
【０２８０】
実施形態１２５：
Ｒ６１及びＲ６２は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１２４に記載の化合物。
【０２８１】
実施形態１２６：
Ｒ６１は、水素である、実施形態１２５に記載の化合物。
【０２８２】
実施形態１２７：
Ｒ６２は、水素である、実施形態１２５又は実施形態１２６に記載の化合物。
【０２８３】
実施形態１２８：
Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９及びＲ６０の少なくとも１個は、水素である、実施形態１２１から１２７までのいずれかに記載の化合物。
【０２８４】
実施形態１２９：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも２個は、水素である、実施形態１２８に記載の化合物。
【０２８５】
実施形態１３０：
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６の少なくとも３個は、水素である、実施形態１２９に記載の化合物。
【０２８６】
実施形態１３１：
Ｌ２は、直接結合、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン、−Ｎ−Ｒ２０−、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２０）−又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン−Ｎ（Ｒ２０）−であり、ここで、
Ｒ２０は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から１３０までのいずれかに記載の化合物。
【０２８７】
実施形態１３２：
Ｌ２は、−Ｎ−Ｒ２０−、−アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２０）−又はアルキニレン−Ｎ（Ｒ２０）−であり、ここで、
Ｒ２０は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から１２７までのいずれかに記載の化合物。
【０２８８】
実施形態１３３：
Ｌ２は、−Ｎ−Ｒ２０−、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２０）−又はＣ２〜Ｃ６−アルキニレン−Ｎ（Ｒ２０）−であり、ここで、
Ｒ２０は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１３１又は実施形態１３２に記載の化合物。
【０２８９】
実施形態１３４：
Ｌ２は、−Ｎ−Ｒ２０−であり、ここで、
Ｒ２０は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１３３に記載の化合物。
【０２９０】
実施形態１３５：
Ｌ２は、直接結合である、実施形態１３１に記載の化合物。
【０２９１】
実施形態１３６：
Ｒ２０は、水素である、又は
Ｒ２０は、１個又は複数の置換基Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｗ３−、Ｃ３〜Ｃ１０−ヘテロシクリル−Ｗ３−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｗ３−又はＣ４〜Ｃ１０−ヘテロアリール−Ｗ３−であり、ここで、
Ｗ３、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から１３４までのいずれかに記載の化合物。
【０２９２】
実施形態１３７：
Ｗ３は、アルキレンである、実施形態１３６に記載の化合物。
【０２９３】
実施形態１３８：
Ｗ３は、Ｃ２〜Ｃ６−アルキレンである、実施形態１３７に記載の化合物。
【０２９４】
実施形態１３９：
Ｗ３は、直接結合である、実施形態１３６に記載の化合物。
【０２９５】
実施形態１４０：
Ｒ２０は、水素又は１個又は複数の置換基Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２で場合によって置換されているアルキル、アルケニルもしくはアルキニルであり、ここで、
Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から１３４までのいずれかに記載の化合物。
【０２９６】
実施形態１４１：
Ｒ２０は、水素である、又は
Ｒ２０は、１個又は複数の置換基Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルケニル又はＣ１〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１３６から１４０までのいずれかに記載の化合物。
【０２９７】
実施形態１４２：
Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は互いに独立に、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３、−ＳＲ５２、−ＮＲ５２Ｓ（Ｏ）２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２及びＣ（Ｏ）ＯＲ５２から選択され、ここで、
Ｒ５２及びＲ５３は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から１４１までのいずれかに記載の化合物。
【０２９８】
実施形態１４３：
Ｒ５２及びＲ５３は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態１４２に記載の化合物。
【０２９９】
実施形態１４４：
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘテロアリール又はアリールである、実施形態１から１４２のいずれか一項に記載の化合物。
【０３００】
実施形態１４５：
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、実施形態１４４に記載の化合物。
【０３０１】
実施形態１４６：
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１４５に記載の化合物。
【０３０２】
実施形態１４７：
Ｒ５２は、水素である、実施形態１４６に記載の化合物。
【０３０３】
実施形態１４８：
Ｒ５３は、水素である、実施形態１４６又は実施形態１４７に記載の化合物。
【０３０４】
実施形態１４９：
Ｒ２０は、水素である、実施形態１４１に記載の化合物。
【０３０５】
実施形態１５０：
Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）−である、実施形態１から１４９までのいずれかに記載の化合物。
【０３０６】
実施形態１５１：
Ｒ１は、水素である、又は
Ｒ１は、１個又は複数の置換基Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｗ４−、Ｃ３〜Ｃ１０−へテロシクリル−Ｗ４−、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｗ４−又はＣ４〜Ｃ１０−へテロアリール−Ｗ４−であり、ここで、
Ｗ４、Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から１５０までのいずれかに記載の化合物。
【０３０７】
実施形態１５２：
Ｗ４は、アルキレンである、実施形態１５１に記載の化合物。
【０３０８】
実施形態１５３：
Ｗ４は、Ｃ２〜Ｃ６−アルキレンである、実施形態１５２に記載の化合物。
【０３０９】
実施形態１５４：
Ｗ４は、直接結合である、実施形態１５１に記載の化合物。
【０３１０】
実施形態１５５：
Ｒ１は、水素又は１個又は複数の置換基Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５で場合によって置換されているアルキル、アルケニルもしくはアルキニルであり、ここで、
Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から１５０までのいずれかに記載の化合物。
【０３１１】
実施形態１５６：
Ｒ１は、水素又は１個又は複数の置換基Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、ここで、
Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１５１から１５５までのいずれかに記載の化合物。
【０３１２】
実施形態１５７：
Ｒ１は、水素又は１個又は複数の置換基Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであり、ここで、
Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１５６に記載の化合物。
【０３１３】
実施形態１５８：
Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５は互いに独立に、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３、−ＳＲ５２、−ＮＲ５２Ｓ（Ｏ）２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２及びＣ（Ｏ）ＯＲ５２から選択され、ここで、
Ｒ５２及びＲ５３は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から１５７までのいずれかに記載の化合物。
【０３１４】
実施形態１５９：
Ｒ５２及びＲ５３は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態１５７に記載の化合物。
【０３１５】
実施形態１６０：
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ヘテロアリール又はアリールである、実施形態１５７に記載の化合物。
【０３１６】
実施形態１６１：
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、実施形態１６０に記載の化合物。
【０３１７】
実施形態１６２
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１６１に記載の化合物。
【０３１８】
実施形態１６３：
Ｒ５２は、水素である、実施形態１６２に記載の化合物。
【０３１９】
実施形態１６４：
Ｒ５３は、水素である、実施形態１６２又は実施形態１６３に記載の化合物。
【０３２０】
実施形態１６５：
Ｒ１は、水素である、実施形態１５７に記載の化合物。
【０３２１】
実施形態１６６：
Ｇ２は、１個又は複数の置換基Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されているヘテロアリール、縮合へテロシクリルへテロアリール又は縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、Ｇ２と−Ｎ（Ｒ１）−とを結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から１６５までのいずれかに記載の化合物。
【０３２２】
実施形態１６７：
Ｇ２は、１個又は複数の置換基Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されているへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、Ｇ２と−Ｎ（Ｒ１）−とを結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１６６に記載の化合物。
【０３２３】
実施形態１６８：
Ｇ２は、１個又は複数の置換基Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されているフラニル、チエニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル又はインダゾリルであり、ここで、
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１６７に記載の化合物。
【０３２４】
実施形態１６９：
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は互いに独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４から選択され、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１から１６８までのいずれかに記載の化合物。
【０３２５】
実施形態１７０：
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、１個又は２個の二重結合を場合によって含有し、１個又は複数のＣ１〜Ｃ６−アルキル基で場合によって置換されている３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態１６９に記載の化合物。
【０３２６】
実施形態１７１：
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態１７０に記載の化合物。
【０３２７】
実施形態１７２：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、実施形態１６９に記載の化合物。
【０３２８】
実施形態１７３：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、実施形態１７２に記載の化合物。
【０３２９】
実施形態１７４：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１７３に記載の化合物。
【０３３０】
実施形態１７５：
Ｒ５４は、水素である、実施形態１７４に記載の化合物。
【０３３１】
実施形態１７６：
Ｒ５５は、水素である、実施形態１７４又は実施形態１７５に記載の化合物。
【０３３２】
実施形態１７７：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又は（ＣＨＲ６３）ｕ−（ＣＨＲ６４）ｖ−Ｚであり、ここで、
ｕは、１又は２であり；
ｖは、０、１又は２であり；
Ｒ６３及びＲ６４は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−Ｃ３〜Ｃ１０−アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アミノ又はアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｚは、水素、−Ｃ−Ｏ−Ｒ６５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ６５、−ＣＯＮＲ６５Ｒ６６、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−アミノであり、ここで、
Ｒ６５及びＲ６６は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；又は
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である５員又は６員の環である、実施形態１６９に記載の化合物。
【０３３３】
実施形態１７８：
ｕは、１であり；
ｖは、０又は１である、実施形態１７７に記載の化合物。
【０３３４】
実施形態１７９：
Ｒ６３及びＲ６４は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アミノ又はアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１７７又は実施形態１７８に記載の化合物。
【０３３５】
実施形態１８０：
Ｚは、−Ｃ−Ｏ−Ｒ６５又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ６５であり、ここで、
Ｒ６５及びＲ６６は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１７７から１７９までのいずれかに記載の化合物。
【０３３６】
実施形態１８１：
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である５員又は６員の環である、実施形態１７７から１７９までのいずれかに記載の化合物。
【０３３７】
実施形態１８２：
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、１個の環原子は、酸素であり、残りの環原子は炭素である５員又は６員の環である、実施形態１８１に記載の化合物。
【０３３８】
実施形態１８３：
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素である５員又は６員の環である、実施形態１８１に記載の化合物。
【０３３９】
実施形態１８４：
Ｚは、１個の環原子が窒素である５員又は６員の環である、実施形態１８１から１８３までのいずれかに記載の化合物。
【０３４０】
実施形態１８５：
窒素原子は、Ｚ基と−（ＣＨＲ６３）ｕ−（ＣＨＲ６４）ｖ−基との結合点である、実施形態１８１から１８４までのいずれかに記載の化合物。
【０３４１】
実施形態１８６：
Ｒ５５は、水素である、実施形態１７７から１８５までのいずれかに記載の化合物。
【０３４２】
実施形態１８７：
Ｇ２は、置換基Ｒ４３で置換されており、ここで、
Ｒ４３は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４から選択され、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１６６から１６９までのいずれかに記載の化合物。
【０３４３】
実施形態１８８：
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、１個又は２個の二重結合を場合によって含有し、１個又は複数のＣ１〜Ｃ６−アルキル基で場合によって置換されている３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態１８７に記載の化合物。
【０３４４】
実施形態１８９：
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態１８８に記載の化合物。
【０３４５】
実施形態１９０：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、実施形態１８７に記載の化合物。
【０３４６】
実施形態１９１：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、実施形態１９０に記載の化合物。
【０３４７】
実施形態１９２：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１９１に記載の化合物。
【０３４８】
実施形態１９３：
Ｒ５４は、水素である、実施形態１９２に記載の化合物。
【０３４９】
実施形態１９４：
Ｒ５５は、水素である、実施形態１９２又は実施形態１９３に記載の化合物。
【０３５０】
実施形態１９５：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又は（ＣＨＲ６３）ｕ−（ＣＨＲ６４）ｖ−Ｚであり、ここで、
ｕは、１又は２であり；
ｖは、０、１又は２であり；
Ｒ６３及びＲ６４は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−Ｃ３〜Ｃ１０−アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アミノ又はアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｚは、水素、−Ｃ−Ｏ−Ｒ６５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ６５、−ＣＯＮＲ６５Ｒ６６、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−アミノであり、ここで、
Ｒ６５及びＲ６６は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；又は
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である５員又は６員の環である、実施形態１８７に記載の化合物。
【０３５１】
実施形態１９６：
ｕは、１であり；
ｖは、０又は１である、実施形態１９５に記載の化合物。
【０３５２】
実施形態１９７：
Ｒ６３及びＲ６４は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アミノ又はアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１９５又は実施形態１９６に記載の化合物。
【０３５３】
実施形態１９８：
Ｚは、−Ｃ−Ｏ−Ｒ６５又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ６５であり、ここで、
Ｒ６５及びＲ６６は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態１９５から１９７までのいずれかに記載の化合物。
【０３５４】
実施形態１９９：
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である５員又は６員の環である、実施形態１９５から１９７までのいずれかに記載の化合物。
【０３５５】
実施形態２００：
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、１個の環原子は、酸素であり、残りの環原子は炭素である５員又は６員の環である、実施形態１９９に記載の化合物。
【０３５６】
実施形態２０１：
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素である５員又は６員の環である、実施形態１９９に記載の化合物。
【０３５７】
実施形態２０２：
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素である５員又は６員の環である、実施形態１９９から２０１までのいずれかに記載の化合物。
【０３５８】
実施形態２０３：
窒素原子は、Ｚ基と−（ＣＨＲ６３）ｕ−（ＣＨＲ６４）ｖ−基との結合点である、実施形態１９９から２０２までのいずれかに記載の化合物。
【０３５９】
実施形態２０４：
Ｒ５５は、水素である、実施形態１９５から２０３までのいずれかに記載の化合物。
【０３６０】
実施形態２０５：
Ｒ４３は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４であり、ここで、
Ｒ５４は、実施形態１と同様に定義される、実施形態１８７に記載の化合物。
【０３６１】
実施形態２０６：
Ｒ５４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、実施形態２０５に記載の化合物。
【０３６２】
実施形態２０７：
Ｒ５４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はＣ３〜Ｃ１０−アリールである、実施形態２０６に記載の化合物。
【０３６３】
実施形態２０８：
Ｒ５４は、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態２０７に記載の化合物。
【０３６４】
実施形態２０９：
Ｒ５４は、水素である、実施形態２０８に記載の化合物
【０３６５】
実施形態２１０：
Ｒ４３は、Ｇ２と−Ｎ（Ｒ１）−とを結合する原子に隣接している窒素原子に隣接している原子に結合している、実施形態１８７から２０９までのいずれかに記載の化合物。
【０３６６】
実施形態２１１：
Ｇ２は、
2010265306.tif 000035
であり、ここで、
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は互いに独立に、水素であるか、実施形態１と同様に定義される、実施形態１６６から２１０までのいずれかに記載の化合物。
【０３６７】
実施形態２１２：
Ｇ２は、
2010265306.tif 000036
であり、ここで、
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は互いに独立に、水素であるか、実施形態１と同様に定義される、実施形態２１１に記載の化合物。
【０３６８】
実施形態２１３：
Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５は互いに独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４から選択され、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態２１１又は実施形態２１２に記載の化合物。
【０３６９】
実施形態２１４：
Ｒ４３は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４から選択され、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態２１３に記載の化合物。
【０３７０】
実施形態２１５：
Ｒ４３は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５又はＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５であり、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態２１３又は２１４に記載の化合物。
【０３７１】
実施形態２１６：
Ｒ４４は、アルキル又は水素である、実施形態２１４又は２１５に記載の化合物。
【０３７２】
実施形態２１７：
Ｒ４４は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又は水素である、実施形態２１６に記載の化合物。
【０３７３】
実施形態２１８：
Ｒ４４は、水素である、実施形態２１７に記載の化合物。
【０３７４】
実施形態２１９：
Ｒ４４は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＣＨ２ＯＲ５４、−ＣＨ２ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４又はＣ（Ｏ）ＯＲ５４から選択され、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態２１３に記載の化合物。
【０３７５】
実施形態２２０：
Ｒ４４は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５又はＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５であり、ここで、
Ｒ５４及びＲ５５は、実施形態１と同様に定義される、実施形態２１３又は２１９に記載の化合物。
【０３７６】
実施形態２２１：
Ｒ４３は、アルキル又は水素である、実施形態２１９又は２２０に記載の化合物。
【０３７７】
実施形態２２２：
Ｒ４４は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又は水素である、実施形態２２１に記載の化合物。
【０３７８】
実施形態２２３：
Ｒ４３は、水素である、実施形態２２２に記載の化合物。
【０３７９】
実施形態２２４：
Ｒ４５は、水素である、実施形態２１１から２２３までのいずれかに記載の化合物。
【０３８０】
実施形態２２５：
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、１個又は２個の二重結合を場合によって含有し、１個又は複数のＣ１〜Ｃ６−アルキル基で場合によって置換されている３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態２１１から２２４までのいずれかに記載の化合物。
【０３８１】
実施形態２２６：
Ｒ５４及びＲ５５は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよい、実施形態２２５に記載の化合物。
【０３８２】
実施形態２２７：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、実施形態２１１から２２４までのいずれかに記載の化合物。
【０３８３】
実施形態２２８：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリールである、実施形態２１１から２２４までのいずれかに記載の化合物。
【０３８４】
実施形態２２９：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態２２８に記載の化合物。
【０３８５】
実施形態２３０：
Ｒ５４は、水素である、実施形態２２９に記載の化合物。
【０３８６】
実施形態２３１：
Ｒ５５は、水素である、実施形態２１１から２３０までのいずれかに記載の化合物。
【０３８７】
実施形態２３２：
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又は（ＣＨＲ６３）ｕ−（ＣＨＲ６４）ｖ−Ｚであり、ここで、
ｕは、１又は２であり；
ｖは、０、１又は２であり；
Ｒ６３及びＲ６４は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ３〜Ｃ１０−アリーレン−Ｃ３〜Ｃ１０−アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アミノ又はアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｚは、水素、−Ｃ−Ｏ−Ｒ６５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ６５、−ＣＯＮＲ６５Ｒ６６、Ｃ１〜Ｃ６−アルキルアミノ又はジ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）−アミノであり、ここで、
Ｒ６５及びＲ６６は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；又は
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である５員又は６員の環である、実施形態２１１から２２４までのいずれかに記載の化合物。
【０３８８】
実施形態２３３：
ｕは、１であり；
ｖは、０又は１である、実施形態２３２に記載の化合物。
【０３８９】
実施形態２３４：
Ｒ６３及びＲ６４は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アミノ又はアミノ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態２３２又は実施形態２３３に記載の化合物。
【０３９０】
実施形態２３５：
Ｚは、−Ｃ−Ｏ−Ｒ６５又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ６５であり、ここで、
Ｒ６５及びＲ６６は互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルである、実施形態２３２から２３４までのいずれかに記載の化合物。
【０３９１】
実施形態２３６：
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である５員又は６員の環である、実施形態２３２から２３４までのいずれかに記載の化合物。
【０３９２】
実施形態２３７：
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、１個の環原子は、酸素であり、残りの環原子は炭素である５員又は６員の環である、実施形態２３６に記載の化合物。
【０３９３】
実施形態２３８：
Ｚは、少なくとも１個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素である５員又は６員の環である、実施形態２３６に記載の化合物。
【０３９４】
実施形態２３９：
Ｚは、１個の環原子が窒素である５員又は６員の環である、実施形態２３６から２３８までのいずれかに記載の化合物。
【０３９５】
実施形態２４０：
窒素原子は、Ｚ基と−（ＣＨＲ６３）ｕ−（ＣＨＲ６４）ｖ−基との結合点である、実施形態２３６から２３９までのいずれかに記載の化合物。
【０３９６】
実施形態２４１：
Ｒ５５は、水素である、実施形態１９５から２４０までのいずれかに記載の化合物。
【０３９７】
実施形態２４２：
Ｒ４４は、水素である、実施形態２１３に記載の化合物。
【０３９８】
実施形態２４３：
Ｒ４３は、水素である、実施形態２１３又は実施形態２４２までのいずれかに記載の化合物。
【０３９９】
実施形態２４４：
Ｒ４５は、水素である、実施形態２４２又は実施形態２４３に記載の化合物。
【０４００】
実施形態２４５：
Ｎ−（２−フェノキシフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）スルファミド、
１−（２−フェノキシフェニル）−５−（チアゾール−２−イル）ビウレット、
２−［（［［（２−フェノキシアニリノ）スルホニル］アミノ］カルボニル）アミノ］チアゾール、
Ｎ−（２−フェニルスルファニルフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−（２−フェニルスルホニルフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−（２−ベンジルフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−（２−ベンゾイルフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（フェニルアミノ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−フルオロ−６−（４−メトキシフェノキシ）ベンジル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−（２−ベンジルオキシフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，３，４−トリメトキシベンジルオキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−（２−エトキシフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−（２−フェノキシフェニル）−Ｎ’−（ピリジン−２−イル）尿素、
Ｎ−（２−フェノキシフェニル）−Ｎ’−［（４−メトキシカルボニルメチル）チアゾール−２−イル］尿素、
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−フェノキシフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（２−フェノキシフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（４−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（４−クロロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（４−シアノフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−チアゾリル尿素、
Ｎ−［２−（４−メトキシカルボニルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（４−イソプロピルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（４−クロロ−３−メチルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（３，４−メチレンジオキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（４−メトキシ−２−メトキシカルボニルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（３−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（３−フルオロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−メチルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−イソプロポキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−フルオロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−メチルスルファニルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−メチルスルホニルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−チアゾリル尿素、
Ｎ−［２−（２−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，６−ジメトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，６−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−メトキシ−６−メトキシカルボニルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［（３−メトキシ−２−メトキシカルボニルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，３，４−トリクロロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，４−ジクロロナフト−１−オキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−メトキシフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［５−シアノ−２−（２−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［５−フルオロ−２−（２−メチルスルファニルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−チアゾリル尿素、
Ｎ−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ’（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［５−フルオロ−２−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−５−フルオロフェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［５−フルオロ−２−（４−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［５−フルオロ−２−（２−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［５−フルオロ−２−（２−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［５−フルオロ−２−（ナフト−２−オキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−６−フルオロフェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（４−フルオロ−２−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−４−フルオロフェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［４−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）−４−メトキシフェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［３−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ’−チアゾール−２−イル尿素、
Ｎ−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−４−メチルフェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−３−メチルフェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−クロロフェノキシ）−５−クロロフェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（４−クロロ−３−メチルフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（４−クロロフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［４，５−ジフルオロ−２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［４，５−ジクロロ−２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−４−ジメチルアミノフェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［５−クロロ−２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−４−（４−モルホリノ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ’−［チアゾール−２−イル］−尿素、
Ｎ−［２−（２−メトキシフェノキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［４−クロロ−２−（２−クロロベンゾイル）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［４−クロロ−２−（２−フルオロベンゾイル）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，４−ジフルオロフェニルスルファニル）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
１−［２−（２−フルオロフェニルスルファニル）フェニル］−３−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−クロロ−４−フルオロフェニルスルファニル）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２，３−ジクロロフェニルスルファニル）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（３，５−ジメチルフェニルスルファニル）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−メトキシカルボニルフェニルスルファニル）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−メトキシフェニルスルファニル）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−ピリジニルスルファニル）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−（２−プロピルオキシフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−（２−ブチルオキシフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−（２−（シクロペンチルオキシフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−（２−イソプロポキシフェニル）−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（シクロペンチルメトキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（３−ペントキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−ペントキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
Ｎ−［２−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ’−（チアゾール−２−イル）尿素、
（２−［３−（２−ベンジルフェニル）ウレイド］チアゾール−４−イル）酢酸、
（２−［３−（２−ベンゾイル−４−クロロフェニル）ウレイド］チアゾール−４−イル）酢酸、
（２−［３−（２−（２−メチルフェノキシ）フェニル）ウレイド］チアゾール−４−イル）酢酸、
（２−［３−（２−（４−メトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド］チアゾール−４−イル）酢酸、
｛２−［３−（２−フェノキシフェニル）ウレイド］チアゾール−４−ｙ｝酢酸、
２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝チアゾール−４−カルボン酸、
２−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝チアゾール−４−カルボン酸エチルエステル、
（２−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝チアゾール−４−イル）酢酸エチルエステル、
（２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝チアゾール−４−イル）酢酸、
２−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝チアゾール−４−カルボン酸、
（２−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝チアゾール−４−イル）酢酸、
２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸エチルエステル、
２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸、
Ｎ−エチル−２−（２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝チアゾール−４−イル）アセトアミド、
２−（２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝チアゾール−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）アセトアミド、
２−（２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝チアゾール−４−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）アセトアミド、
［２−（２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝チアゾール−４−イル）アセチルアミノ］酢酸メチルエステル、
２−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝チアゾール−４−カルボン酸（２−メトキシエチル）アミド、
［２−（２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝チアゾール−４−イル）アセチルアミノ］酢酸、
２−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝チアゾール−４−カルボン酸エチルアミド、
［（２−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝チアゾール−４−カルボニル）アミノ］酢酸メチルエステル、
（５−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）酢酸エチルエステル、
［（２−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝チアゾール−４−カルボニル）アミノ］酢酸、
（５−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）酢酸、
５−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−カルボン酸エチルエステル、
（５−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）酢酸エチルエステル、
３−［２−（２−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝チアゾール−４−イル）アセチルアミノ］プロピオン酸メチルエステル、
２−（２−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝チアゾール−４−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）アセトアミド、
［（２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝チアゾール−４−カルボニル）アミノ］酢酸メチルエステル、
３−［２−（２−｛３−［２−（２，３−ジメトキシフェノキシ）−５−フルオロフェニル］ウレイド｝チアゾール−４−イル）アセチルアミノ］プロピオン酸、
［（２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝チアゾール−４−カルボニル）アミノ］酢酸、
（Ｒ）３−［（２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝チアゾール−４−カルボニル）アミノ］−２−ヒドロキシ−プロピオン酸、
２−［（２−｛３−［５−フルオロ−２−（２−フルオロ−６−メトキシフェノキシ）フェニル］ウレイド｝チアゾール−４−カルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオン酸、
１−（２−シクロペンタンカルボニル−４−メチルフェニル）−３−チアゾール−２−イル−尿素、
１−（２−イソブチリル−４−メチルフェニル）−３−チアゾール−２−イル−尿素、
１−［５−フルオロ−２−（３−メチルブチリル）フェニル］−３−チアゾール−２−イル−尿素、
１−［５−メチル−２−（３−メチルブチリル）フェニル］−３−チアゾール−２−イル−尿素、
［３−シクロペンタンカルボニル−４−（３−チアゾール−２−イル−ウレイド）フェニル］酢酸エチルエステル、
［３−シクロペンタンカルボニル−４−（３−チアゾール−２−イル−ウレイド）フェニル］酢酸、
２−［３−シクロペンタンカルボニル−４−（３−チアゾール−２−イル−ウレイド）フェニル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
｛２−［３−（２−シクロペンタンカルボニル−４−メチル−フェニル）−ウレイド］−チアゾール−４−イル｝−酢酸エチルエステル、
｛２−［３−（２−シクロペンタンカルボニル−４−メチル−フェニル）−ウレイド］−チアゾール−４−イル｝酢酸、
｛３−シクロペンタンカルボニル−４−｛３−（４−エトキシカルボニルメチルチアゾール−２−イル）−ウレイド｝フェニル｝酢酸エチルエステル、
１−（２−シクロペンタンカルボニル−４−メチル−フェニル）−３−（５−メタンスルホニル−チアゾール−２−イル）−尿素、
２−［３−（２−シクロペンタンカルボニル−４−メチルフェニル）−ウレイド］−チアゾール−４−カルボン酸エチルエステル、
２−［３−（２−シクロペンタンカルボニル−４−メチルフェニル）−ウレイド］−チアゾール−４−カルボン酸、
２−［３−（２−シクロペンタンカルボニル−４−メチルフェニル）−ウレイド］−チアゾール−４−カルボキサミド、
２−｛２−［３−（２−シクロペンタンカルボニル−４−メチルフェニル）−ウレイド］−チアゾール−４−イル｝−アセトアミド、
２−｛２−［３−（２−シクロペンタンカルボニル−４−メチルフェニル）−ウレイド］−チアゾール−４−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド、
４−（２−｛２−［３−（２−シクロペンタンカルボニル−４−メチルフェニル）−ウレイド］−チアゾール−４−イル｝−アセチル）−１−メチル−ピペラジニウムクロリド、
１−［４−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）フェニル］−３−チアゾール−２−イル−尿素、
｛２−［３−（４−メチル−２−［２−メチルプロポキシ］−フェニル）−ウレイド］−チアゾール−４−イル｝−酢酸、又は
｛２−［３−（４−メチル−２−［２−メチルプロポキシ］−フェニル）−ウレイド］−チアゾール−４−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド
である、実施形態１に記載の化合物。
【０４０１】
実施形態２４６：
グルコース濃度２ｍＭで、本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で試験した場合に、グルコキナーゼの活性化物質である、実施形態１から２４５までのいずれかに記載の化合物。
【０４０２】
実施形態２４７：
グルコース濃度１０から１５ｍＭで、本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で試験した場合に、グルコキナーゼの活性化物質である、実施形態１から２４６までのいずれかに記載の化合物。
【０４０３】
実施形態２４８：
グルコース濃度２ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、３０μＭの濃度で少なくとも１．５倍、例えば少なくとも１．７倍、例えば少なくとも２．０倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態１から２４７までのいずれかに記載の化合物。
【０４０４】
実施形態２４９：
グルコース濃度１０から１５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、３０μＭの濃度で少なくとも１．５倍、例えば少なくとも１．７倍、例えば少なくとも２．０倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態１から２４８までのいずれかに記載の化合物。
【０４０５】
実施形態２５０：
グルコース濃度２ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、５μＭの濃度で少なくとも１．５倍、例えば少なくとも１．７倍、例えば少なくとも２．０倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態１から２４９までのいずれかに記載の化合物。
【０４０６】
実施形態２５１：
グルコース濃度１０から１５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、５μＭの濃度で少なくとも１．５倍、例えば少なくとも１．７倍、例えば少なくとも２．０倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態１から２５０までのいずれかに記載の化合物。
【０４０７】
実施形態２５２：
グルコース濃度２ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物を用いない場合に測定されるグルコキナーゼ活性よりも１．５倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度２ｍＭでのグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度３０μＭ以下でもたらし、この際に、前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大が、グルコース濃度の上昇に伴って高まる化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化化合物。
【０４０８】
実施形態２５３：
グルコキナーゼ活性の増大をもたらし、その際、前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大は、グルコース濃度の低下に伴って高まる、実施形態１から２５１までのいずれかに記載の化合物。
【０４０９】
実施形態２５４：
グルコース濃度５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、グルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大が、グルコース濃度１５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも著しく高い、実施形態２５２又は実施形態２５３に記載の化合物。
【０４１０】
実施形態２５５：
グルコース濃度５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度１０μＭでグルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大は、グルコース濃度１５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度１０μＭで前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも著しく高い、実施形態２５２から２５４までのいずれかに記載の化合物。
【０４１１】
実施形態２５６：
グルコース濃度５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度１０μＭでグルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大は、グルコース濃度１５ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度１０μＭで前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも、少なくとも１．１倍高い、例えば少なくとも１．２倍高い、例えば少なくとも１．３倍高い、例えば少なくとも１．４倍高い、例えば１．５倍高い、例えば少なくとも１．６倍高い、例えば少なくとも１．７倍高い、例えば少なくとも１．８倍高い、例えば少なくとも１．９倍高い、例えば少なくとも２．０倍高い、実施形態２５２から２５５までのいずれかに記載の化合物。
【０４１２】
実施形態２５７：
グルコース濃度２ｍＭでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物を用いない場合に測定されるよりも１．５倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度２ｍＭでのグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度３０μＭ以下でもたらし、このグルコースキナーゼ活性化物質化合物は、グルコースに応答したインスリン分泌の上昇を惹起することなく肝臓でのグルコース利用を増大させる化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化物質化合物。
【０４１３】
実施形態２５８：
グルコース濃度２ｍＭでの本明細書に記載のグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物を用いない場合に測定されるよりも１．５倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度２ｍＭでのグルコキナーゼ活性化アッセイ（Ｉ）で、化合物濃度３０μＭ以下でもたらし、このグルコキナーゼ活性化化合物が、Ｉｎｓ−１細胞中でのグルコキナーゼ化合物の活性に比較して、単離された肝細胞では著しく高い活性を示す化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化物質化合物。
【０４１４】
実施形態２５９：
グルコースに応答したインスリン分泌の上昇を惹起することなく、肝臓でのグルコース利用を増大させる、実施形態１から２５６までのいずれかに記載の化合物。
【０４１５】
実施形態２６０：
Ｉｎｓ−１細胞中での前記化合物の活性に比較して、単離された肝細胞では著しく高い活性を示す、実施形態１から２５６までのいずれかに記載の化合物。
【０４１６】
実施形態２６１：
グルコキナーゼ活性化アッセイ（ＩＩＩ）に記載されているように測定されたＩｎｓ−１細胞中での化合物の活性に比較して、グルコキナーゼ活性化アッセイ（ＩＩ）に記載されているように測定された単離された肝細胞中で、著しく高い活性を示す、実施形態２５７から２６０までのいずれかに記載の化合物。
【０４１７】
実施形態２６２：
グルコキナーゼ活性化アッセイ（ＩＩ）に記載されているように測定された単離された肝細胞中で活性を示し、この活性は、グルコキナーゼ活性化アッセイ（ＩＩＩ）に記載されているように測定されたＩｎｓ−１細胞中での化合物の活性よりも、少なくとも１．１倍高い、例えば少なくとも１．２倍高い、例えば少なくとも１．３倍高い、例えば少なくとも１．４倍高い、例えば１．５倍高い、例えば少なくとも１．６倍高い、例えば少なくとも１．７倍高い、例えば少なくとも１．８倍高い、例えば少なくとも１．９倍高い、例えば少なくとも２．０倍高い、例えば少なくとも３．０倍高い、例えば少なくとも４．０倍高い、例えば少なくとも５倍高い、例えば少なくとも１０倍高い、実施形態２６１に記載の化合物。
【０４１８】
実施形態２６３：
グルコキナーゼ活性化アッセイ（ＩＩＩ）に記載されているように測定されたＩｎｓ−１細胞中では活性を示さない、実施形態２６１に記載の化合物。
【０４１９】
実施形態２６４：
高血糖症、ＩＧＴ、インスリン抵抗性症候群、Ｘ症候群、２型糖尿病、１型糖尿病、異脂肪血症、高血圧及び肥満からなる群から選択される適応症を治療するために使用可能な薬剤である、実施形態１から２６３までのいずれかに記載の化合物。
【０４２０】
実施形態２６５：
薬剤として使用するための、実施形態１から２６４までのいずれかに記載の化合物。
【０４２１】
実施形態２６６：
高血糖症を治療するための、ＩＧＴを治療するための、Ｘ症候群を治療するための、２型糖尿病を治療するための、１型糖尿病を治療するための、異脂肪血症を治療するための、高脂質血症を治療するための、高血圧を治療するための、肥満を治療するための、食物摂取を減らすための、食欲調節のための、摂食行動を調節するための、又はＧＬＰ−１などのエンテロインクレチンの分泌を高めるための、実施形態１から２６４までのいずれかに記載の化合物。
【０４２２】
別の態様では、本発明は、実施形態Ａ１で、一般式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する：
2010265306.tif 000037
［上式中、
Ａ１は、１個又は複数の置換基Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７で場合によって置換されているアリーレン、ヘテロアリーレン、縮合シクロアルキルアリーレン、縮合へテロシクリルアリーレン、縮合シクロアルキルへテロアリーレン又は縮合へテロシクリルへテロアリーレンからなる群から選択され、ここで、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６及びＲ２７はそれぞれ互いに独立に、
ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル−Ｚ−、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル−Ｚ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｎ（Ｒ４Ｒ５）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アリーレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−ヘテロアリーレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−ヘテロシクリレン−Ｚ−、Ｒ６−Ｗ１−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ−、Ｒ６−Ｎ（Ｒ４）−Ｚ、Ｒ６−Ｗ１−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｚ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｚ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｚ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−アリーレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−アリーレン−Ｚ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−ヘテロアリーレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−へテロアリーレン−Ｚ−、アリール−Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキレン−Ｚ−、アリール−ヘテロシクリレン−Ｚ−、ヘテロアリール−Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキレン−Ｚ−、ヘテロアリール−ヘテロシクリレン−Ｚ−、ヘテロシクリル−Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキレン−Ｚ−、アリール−ヘテロアリーレン−Ｚ−、ヘテロアリール−アリーレン−Ｚ−、アリール−アリーレン−Ｚ−、ヘテロアリール−ヘテロアリーレン−Ｚ−からなる群から選択され、ここで、一価又は二価Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はへテロアリール部分は、Ｒ２から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、ここで、
Ｒ２及びＲ３は互いに独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、アリールオキシ、Ｒ６−Ｚ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ２及びＲ３は、同じ窒素原子に結合している場合には、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよく；
Ｚ及びＷ１は互いに独立に、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７Ｒ８）−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ７Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり、ここで、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれの場合に互いに独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は互いに独立に、水素、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、１個又は複数のＣ１〜Ｃ６−アルキルで場合によって置換されているヘテロシクリル、又はハロゲン、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３もしくはＣＯＯＨで場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から選択される；あるいは
Ｒ４及びＲ５は一緒になって、Ｒ４及びＲ５が結合している窒素原子と結合して、式−（ＣＨ２）ｊ−Ｑ−（ＣＨ２）ｋ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｊ及びｋは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｑは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000038
であり、ここで、
Ｒ９及びＲ１０は互いに独立に、水素、アリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル及びアリール−アルキレン−からなる群から選択され；
Ｌ１は、結合、−Ｄ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｅ−、−Ｄ−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−Ｅ−、−Ｄ−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−Ｅ−、−Ｄ−シクロアルキレン−Ｅ−、−Ｄ−ヘテロシクリレン−Ｅ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−又はＣ（＝Ｎ−ＯＲ１２）−であり、ここで、
Ｄ及びＥは互いに独立に、直接結合、−Ｏ−又はＳ−であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール、カルバモイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＳＯ２−、アリール−ＳＯ２−、ヘテロアリール−ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨ−ＳＯ２−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−Ｙ−、アリール−Ｙ−、ヘテロアリール−Ｙ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−、Ｎ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−及びＲ１５−Ｗ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｙ−から選択され、ここで、
Ｙ及びＷ２は互いに独立に、直接結合、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｈ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−又はＯ−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１３及びＲ１４は互いに独立に、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−ヘテロアリーレン−又はＣ１〜Ｃ６−アルコキシ−アリーレンから選択される；あるいは
Ｒ１３及びＲ１４は一緒になって、Ｒ１３及びＲ１４が結合している窒素原子に結合している式−（ＣＨ２）０−Ｘ−（ＣＨ２）ｐ−を有する環を形成してもよく、ここで、
ｏ及びｐは互いに独立に、１、２、３又は４であり；
Ｘは、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、
2010265306.tif 000039
であり、ここで、
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリールアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−から選択され；
Ｒ１５は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−又はアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレンからなる群から選択され；
Ｒ１２は、水素、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−ヘテロアリーレン−又はＣ１〜Ｃ６−アルコキシ−アリーレン−から選択され；
Ｇ１は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又はＣ２〜Ｃ６−アルキニルであり、これらはすべて、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３−、−ＯＲ１８、−ＮＲ１８Ｒ１９、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル及びＣ１〜Ｃ６−アルキルからなる群から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、ここで、
Ｒ１８及びＲ１９は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール又はアリールである；あるいは
Ｒ１８及びＲ１９は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよく；又は
Ｇ１は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール、縮合アリールへテロシクリル又は縮合シクロアルキルアリールであり、これらはすべて、Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２から選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく；
Ｌ２は、直接結合、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン、−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−Ｎ（Ｒ２０）−であり、ここで、
Ｒ２０は、水素である、又は
Ｒ２０は、１個又は複数の置換基Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、シクロアルキル−Ｗ３−、ヘテロシクリル−Ｗ３−、アリール−Ｗ３−、ヘテロアリール−Ｗ３−であり、ここで、
Ｗ３は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン又は直接結合であり；
ここで、Ｌ１及びＬ２は、Ａ１中の隣接している原子に結合しており；
Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−又はＳ（Ｏ）２−であり；
Ｒ１は、水素である、又は
Ｒ１は、１個又は複数の置換基Ｒ３３、Ｒ３４及びＲ３５で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、シクロアルキル−Ｗ４−、ヘテロシクリル−Ｗ４−、アリール−Ｗ４−又はへテロアリール−Ｗ４−であり、ここで、
Ｗ４は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン又は直接結合であり；
Ｇ２は、１個又は複数の置換基Ｒ４３、Ｒ４４及びＲ４５で場合によって置換されているヘテロアリール、縮合へテロシクリルへテロアリール又は縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、前記のヘテロアリール基を−Ｎ（Ｒ１）−又は式
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の基に結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、
Ｇ３及びＧ５は互いに独立に、１個又は複数の置換基Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、シクロアルキル−Ｒ２２−、ヘテロシクリル−Ｒ２２−、アリール−Ｒ２２−、ヘテロアリール−Ｒ２２−であり、ここで、
Ｒ２２は、アルキレン又は直接結合であり；
Ｒ２１は、水素又は１個又は複数の置換基Ｒ３６、Ｒ３７及びＲ３８で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、シクロアルキル−Ｗ５−もしくはへテロシクリル−Ｗ５−である、又は
Ｒ２１は、１個又は複数の置換基Ｒ４９、Ｒ５０及びＲ５１で場合によって置換されているアリール−Ｗ５−又はへテロアリール−Ｗ５−であり、ここで、
Ｗ５は、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン又は直接結合であり；
ここで、
Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７及びＲ３８は互いに独立に、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３、−ＳＲ５２、−ＮＲ５２Ｓ（Ｏ）２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＲ５２Ｒ５３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２及びＣ（Ｏ）ＯＲ５２；又は
−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニル；又は
Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−及びへテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−（これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５３及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）から選択され、ここで、
Ｒ５２及びＲ５３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−へテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−へテロアリール又はアリールである、又は
Ｒ５２及びＲ５３は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、１個又は２個の二重結合を場合によって含有し、さらに１個又は２個の二重結合を場合によって含有する３から８員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０及びＲ５１は互いに独立に、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＲ５４、−ＮＲ５４Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−ＮＲ５４Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、ハロゲン、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＯＲ５４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＯＲ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＣＮ、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨＣ（＝ＮＲ５４）ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、−Ｎ（Ｒ５４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｏ（ＣＨ２）１−３ＯＲ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｏ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｃ（＝ＮＲ５４）−Ｏ−Ｒ５５、−Ｃ（＝Ｎ（ＯＲ５４））Ｃ（Ｏ）ＯＲ５５、−Ｃ（＝Ｎ（ＯＲ５４））Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（＝Ｎ（ＯＲ５４））Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン＝Ｎ−Ｏ−Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５５Ｒ５８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５４、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ（Ｒ５４）＝Ｎ−ＯＲ５５、−ＮＨＣ（＝ＮＲ５４）＝ＮＲ５５Ｒ５６、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−ＮＨＣ（＝Ｎ
Ｒ５４）＝ＮＲ５４Ｒ５５、−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｎ＝Ｃ（Ｎ（Ｒ５４Ｒ５５））２、−Ｎ＝Ｃ（Ｎ（Ｒ５４Ｒ５５））２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４及びＣ（Ｏ）ＯＲ５４；又は
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル及びＣ２〜Ｃ６−アルキニル（これらはそれぞれ、ハロゲン、Ｒ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５及びＣ１〜Ｃ６−アルキルから独立に選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよい）；又は
Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキルチオ−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルチオ、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、Ｃ４〜Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、ヘテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−（これらのヘテロシクリル部分は、Ｒ７０から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）；又は
アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−、アリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルケニレン−及びへテロアリール−Ｃ２〜Ｃ６−アルキニレン−（これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５４、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ５４、−ＮＲ５４Ｒ５５又はＣ１〜Ｃ６−アルキルから選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい）から選択され、、ここで、
Ｒ５４、Ｒ５５及びＲ５６は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−Ｓｉ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−、ヘテロアリール又はアリールであり、これらはそれぞれ、Ｒ７１から独立に選択される１個又は複数の置換基で場合によって置換されている；あるいは
Ｒ５４及びＲ５５は互いに独立に、水素又は（ＣＨＲ７２）ｕ−（ＣＨＲ７３）ｖ−Ｗ６であり、ここで、
ｕは、０、１又は２であり；
ｖは、０、１又は２であり；
Ｒ７２及びＲ７３は互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル−アリーレン−アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、アミノ又はアミノアルキルであり；
Ｗ６は、水素、−Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７５、−ＣＯＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＲ７５Ｒ７６、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ７５、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７５、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７５、アルキルアミノ又はジアルキルアミノである、又は
Ｗ６は、５員又は６員の環であり、ここで、少なくとも１個の環原子は、窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素であるか、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ７５、＝Ｏで場合によって置換されている；あるいは
Ｗ６は、ファサルイミド（ｐｈａｔｈａｌｉｍｉｄｏ）又はヘテロシクリルであり、又は
Ｒ