(57)【要約】【課題】  軟カプセル剤充填用組成物に用いられる粉末成分や水溶性成分のための懸濁剤の添加量を少なくしながら粉末成分や水溶性成分に十分な分散性を確保し、軟カプセル剤充填用組成物の粘度を低くし、軟カプセル剤充填用組成物の天然志向、健康志向にも対応すること。【解決手段】  軟カプセル剤充填用組成物であって、油性溶剤に植物由来のワックス類を含有してなる基剤に、粉末成分又は水溶性成分を均一に含有してなり、前記油性溶剤が植物油で、前記植物由来のワックス類が、キャンデリラロウ又はモクロウであり、前記粉末成分又は水溶性成分のための分散性を得るとともに沈澱を抑えられているもの。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
油性溶剤に植物由来のワックス類を含有してなる基剤に、粉末成分又は水溶性成分を均一に含有してなり、前記油性溶剤が植物油で、前記植物由来のワックス類が、キャンデリラロウ又はモクロウであり、前記粉末成分又は水溶性成分のための分散性を得るとともに沈澱を抑えられていることを特徴とする、軟カプセル剤充填用組成物。
【請求項２】
油性溶剤に植物由来のワックス類を含有してなる基剤に、粉末成分又は水溶性成分を均一に含有してなり、前記油性溶剤が大豆油またはサフラワー油で、前記植物由来のワックス類が、キャンデリラロウ又はモクロウであり、前記粉末成分又は水溶性成分のための分散性を得るとともに沈殿を抑えられていることを特徴とする、軟カプセル剤充填用組成物。
【請求項３】
油性溶剤に植物由来のワックス類を含有してなる基剤に、粉末成分又は水溶性成分を均一に含有してなり、前記油性溶剤が小麦胚芽油で、前記植物由来のワックス類が、キャンデリラロウ又はモクロウであり、前記粉末成分又は水溶性成分のための分散性を得るとともに沈殿を抑えられていることを特徴とする、軟カプセル剤充填用組成物。
【請求項４】
更に、大豆レシチンを含むことを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の軟カプセル剤充填用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、医薬品、食品、化粧品、医薬部外品等で用いられる軟カプセル剤の皮膜内に充填される軟カプセル剤充填用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
軟カプセル剤は通常、疎水性の液体を、ゼラチンを主体とする皮膜で包むことによって製造される。軟カプセル剤にカプセル化対象物として粉末成分又は水溶性成分を充填する場合、油液の中に粉末成分又は水溶性成分を懸濁（分散）させるが、懸濁が不十分だと、カプセル製造工程中−即ち、カプセル充填工程や乾燥工程−又は製品化後の保存中に粉末成分又は水溶性成分が油液から分離して問題となる。カプセル充填工程中にこの分離が発生すると、カプセル内容物の均一性が担保できなくなり、好ましくない。乾燥工程や製品化後のこの分離は、外観上の不具合になる。
【０００３】
従来技術としては、粉末成分や水溶性成分のための懸濁剤としてミツロウが一般的に使用されている。ミツロウを用いた軟カプセル剤充填用組成物の調製手順の概略を以下に示す。
【０００４】
(1)各種植物油などの適当な油（基剤油）に、動物由来の懸濁剤であるミツロウを加える。必要に応じて合成懸濁剤であるグリセリン脂肪酸エステルを更に加えることもある。
【０００５】
(2)(1)の混合物を液状化するまで加温し、ミツロウを溶解する。
【０００６】
(3)(2)の溶液を、攪拌しながら冷却して、ペースト状液とする。
【０００７】
(4)(3)のペースト状液に粉末成分又は水溶性成分を加えて攪拌混合し、粉末成分又は水溶性成分をペースト状液の中に均一に分散し、軟カプセル剤充填用組成物を得る。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
従来技術では、軟カプセル剤充填用組成物の粉末成分や水溶性成分のための懸濁剤として、動物由来のミツロウや合成懸濁剤のグリセリン脂肪酸エステルを用いているため、以下の問題点がある。
【０００９】
(a)粉末成分や水溶性成分の充填物に対して12〜25％という比較的多量の懸濁剤が必要とされる。懸濁剤が多い分、他の有効成分（粉末成分や水溶性成分）の量を少なくするか、カプセルを大型化せざるを得ない。
【００１０】
(b)配合する粉末成分や水溶性成分によっては、粘度のわりに粉末成分や水溶性成分の分散性が十分でなく、沈殿が生じる場合がある。また、軟カプセル剤充填用組成物の粘度が高く、皮膜への充填性が悪い。
【００１１】
(c)近年、天然志向・健康志向が進み、天然素材（特に植物性成分）が好まれる傾向にあるが、動物由来の懸濁剤であるミツロウや合成懸濁剤であるグリセリン脂肪酸エステルはこの傾向に沿わない。
【００１２】
発明の課題は、軟カプセル剤充填用組成物に用いられる粉末成分や水溶性成分のための懸濁剤の添加量を少なくしながら粉末成分や水溶性成分に十分な分散性を確保し、軟カプセル剤充填用組成物の粘度を低くし、軟カプセル剤充填用組成物の天然志向、健康志向にも対応することにある。
【課題を解決するための手段】
【００１３】
請求項１の発明は、油性溶剤に植物由来のワックス類を含有してなる基剤に、粉末成分又は水溶性成分を均一に含有してなり、前記油性溶剤が植物油で、前記植物由来のワックス類が、キャンデリラロウ又はモクロウであり、前記粉末成分又は水溶性成分のための分散性を得るとともに沈澱を抑えられているようにしたものである。
【００１４】
請求項２の発明は、油性溶剤に植物由来のワックス類を含有してなる基剤に、粉末成分又は水溶性成分を均一に含有してなり、前記油性溶剤が大豆油またはサフラワー油で、前記植物由来のワックス類が、キャンデリラロウ又はモクロウであり、前記粉末成分又は水溶性成分のための分散性を得るとともに沈殿を抑えられているようにしたものである。
【００１５】
請求項３の発明は、油性溶剤に植物由来のワックス類を含有してなる基剤に、粉末成分又は水溶性成分を均一に含有してなり、前記油性溶剤が小麦胚芽油で、前記植物由来のワックス類が、キャンデリラロウ又はモクロウであり、前記粉末成分又は水溶性成分のための分散性を得るとともに沈殿を抑えられているようにしたものである。
【００１６】
請求項４の発明は、請求項１〜３のいずれかの発明において更に、大豆レシチンを含むようにしたものである。
【発明の効果】
【００１７】
本発明によれば、軟カプセル剤充填用組成物に用いられる粉末成分や水溶性成分のための懸濁剤の添加量を少なくしながら粉末成分や水溶性成分に十分な分散性を確保し、軟カプセル剤充填用組成物の粘度を低くし、軟カプセル剤充填用組成物の天然志向、健康志向にも対応することができる。
【発明を実施するための形態】
【００１８】
［テスト（模擬粉体による製剤性の検討）］
模擬粉体としてトウモロコシデンプンを用い、基剤油に小麦胚芽油を使用する。各懸濁剤について、トウモロコシデンプンの沈殿を抑制し得る懸濁剤の最少添加量（重量％）を実験により求めた。本実験系の処方を表１に示す。液温25℃における粘度及び遠心分離テストの結果を表２に示す。表２において、分離2,000rpm×5分は、遠心分離機を2,000rpm、5分運転したときのトウモロコシデンプンの分離の有無を示し、分離3,000rpm×5分は、遠心分離機を3,000rpm、5分運転したときのトウモロコシデンプンの分離の有無を示す。また、表２において、15％沈殿は、検体容積100％に対し沈殿物が占める容積が15％であることを示す。
【００１９】
尚、粘度計として東京計器社製「ＢＭ型粘度計」（ローターNo.４）を用い、遠心分離機としてクボタ社製遠心分離機「ＫＮ−７０」を用い、10mL遠沈管に各検体を入れ、2,000rpm・3,000rpmで各５分間回転させ、分離状況を観察した。
【００２０】
【表１】
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【００２１】
【表２】
2010024234.tif 000003
【００２２】
［実験結果］
従来から用いられている対照「ミツロウ＋グリセリン脂肪酸エステル」の添加量12％と比較して、Ａ、Ｂ「キャンデリラロウ」は約10％、Ｃ、Ｄ「モクロウ」は7〜8％の添加量で［同等の分散性］を示し、なおかつ［より低い粘度］になる結果が得られた。この結果から、キャンデリラロウ及びモクロウは、従来の懸濁剤よりも優れた粉末分散性を有することが示唆された。
【００２３】
［比較例１］
軟カプセル剤に充填する内容物として、以下の比較例１を処方した。懸濁剤としては「ミツロウ＋グリセリン脂肪酸エステル」を用い、適正な粘度及び分離テストの結果が得られるように懸濁剤の配合量を調整した。懸濁剤の割合は18％（重量％）であった。尚、比較例１では、ニンニクエキス粉末を粉末成分とし、大豆油を油性溶剤とし、大豆レシチンを栄養成分、かつ大豆油に溶解させて懸濁剤としても機能せしめるものである。
【００２４】
【表３】
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【００２５】
得られたものの粘度は25℃において14,000cPで、2,000rpm及び3,000rpmにおける遠心分離テストの結果は分離なしだった。
【００２６】
［実施例１］
軟カプセル剤に充填する内容物として、以下の実施例１を処方した。比較例１との相違点は、懸濁剤を「ミツロウ＋グリセリン脂肪酸エステル」から「モクロウ」にかえて、粘度及び遠心分離テストが適正になるように懸濁剤の配合量を調整した。懸濁剤の割合は10％（重量％）であった。尚、比較例１では、ニンニクエキス粉末を粉末成分とし、大豆油を油性溶剤とし、大豆レシチンを栄養成分、かつ大豆油に溶解させて懸濁剤としても機能せしめるものである。
【００２７】
【表４】
2010024234.tif 000005
【００２８】
得られたものの粘度は25℃において13,000cPで、2,000rpm及び3,000rpmでの遠心分離テストの結果は分離なしだった。比較例と比べて低粘度にし、かつ懸濁剤の割合を約半分にすることができた。
【００２９】
［実施例２］
軟カプセル剤に充填する内容物として、以下の実施例２を処方した。尚、実施例２では、Ｌ−アスコルビン酸、塩酸ピリドキシン、リボフラビン、及びニコチン酸アミドを粉末成分とし、サフラワー油を油性溶剤とし、キャンデリラロウを懸濁剤としたものである。
【００３０】
【表５】
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【００３１】
得られたものの粘度は25℃において15,000cPで、2,000rpm及び3,000rpmでの遠心分離テストの結果は分離なしだった。
【００３２】
［カプセル製造時及び保存中の経時的安定性］
比較例１、実施例１、２で得られた組成物を、それぞれＯＶＡＬ型のカプセル皮膜に充填して軟カプセル剤とした。カプセル皮膜の組成としては、ゼラチン100重量部、グリセリン35重量部とした。これらの軟カプセル剤は、いずれも製造時及び保存中の安定性の問題を生じないものであった。
【００３３】
以上、本発明の実施の形態を詳述したが、本発明の具体的な構成はこの実施の形態に限られるものではなく、本発明の要旨を逸脱しない範囲の変更等があっても本発明に含まれる。
【産業上の利用可能性】
【００３４】
以上のように本発明によれば、軟カプセル剤充填用組成物に用いられる粉末成分や水溶性成分のための懸濁剤の添加量を少なくしながら粉末成分や水溶性成分に十分な分散性を確保し、軟カプセル剤充填用組成物の粘度を低くし、軟カプセル剤充填用組成物の天然志向、健康志向にも対応することできる。