(57)【要約】      （修正有）【課題】Flavivirus感染の治療または予防のための新規化合物および方法を提供する。【解決手段】式Ｉ：2010209095.tif 000357式中、Ｘは2010209095.tif 000358を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2010209095.tif 000299
（式中、Ｘは
【化２】
2010209095.tif 000300
（式中、Ｍは
【化３】
2010209095.tif 000301
（式中、
Ｒ4はＣ1〜6アルキルであり；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化４】
2010209095.tif 000302
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ16はメチルまたはエチル以外であることが条件である）から選択され；
Ｒ1はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ2はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択され；
ただし、
ｉ）Ｘが４−クロロ−２，６−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５８０
ｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−クロロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６３
ｉｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−フルオロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６４
ｉｖ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−メトキシ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６５
ｖ）Ｘがベンズアミドであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｙ1が結合であり、ＹがＣＯＯＨである場合、Ｒ3はＨ以外である）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化５】
2010209095.tif 000303
（式中、Ｘは
【化６】
2010209095.tif 000304
（式中、Ｍは
【化７】
2010209095.tif 000305
（式中、
Ｒ4はＣ1〜6アルキルであり；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化８】
2010209095.tif 000306
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ16はメチルまたはエチル以外であることが条件である）から選択され；
Ｒ1はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ2はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択され；
ただし、
ｉ）Ｘが４−クロロ−２，６−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５８０
ｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−クロロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６３
ｉｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−フルオロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６４
ｉｖ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−メトキシ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６５
ｖ）Ｘがベンズアミドであり、Ｒ１がフェニルであり、Ｙ１が結合であり、ＹがＣＯＯＨである場合、Ｒ３はＨ以外である）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ｘが
【化９】
2010209095.tif 000307
である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが
【化１０】
2010209095.tif 000308
である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
ＺがＨである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ1が結合である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1がＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択される、請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1がＣ2〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ3〜12複素環から選択される、請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1がＣ2〜12アルキルである、請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1がＣ6〜14アリールである、請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1がＣ3〜12複素環である、請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒ１２、ＰＯ3ＲｃＲｄ，ＣＯＮＲ13Ｒ14、ＣＯＯＨ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るｔ−ブチル、イソブチル、アリル、エチニル、２−フェニルエテニル，イソブテニル、ベンジル、フェニル、フェネチル、ベンゾジオキソリル、チエニル、チオフェニル、ピリジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、フラニル、またはベンゾチオフェニルから選択される請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1がチエニル、ｔ−ブチル、フェニルまたはピリジニルから選択される、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1がフェニルである請求項１２記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1が少なくとも１つのフッ化物で置換されたフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1が少なくとも１つの塩化物で置換されたフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1が少なくとも１つのニトロで置換されたフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ1が少なくとも１つのメチルで置換されたフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1が少なくとも１つのメトキシで置換されたフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1がチエニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1が少なくとも１つのハロゲンで置換されたチエニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ1が少なくとも１つの塩化物で置換されたチエニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ1が少なくとも１つのメチルで置換されたチエニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1が少なくとも１つのメチルおよび１つの塩化物で置換されたチエニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ1が少なくとも１つのメチルで置換されたイソキサゾリルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ1がピリジニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項２７】
Ｍが
【化１１】
2010209095.tif 000309
から選択される請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項２８】
Ｍが
【化１２】
2010209095.tif 000310
である請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項２９】
Ｍが
【化１３】
2010209095.tif 000311
である請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項３０】
Ｊが
【化１４】
2010209095.tif 000312
（式中、Ｗは請求項１記載のものである）
から選択される請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項３１】
Ｊが
【化１５】
2010209095.tif 000313
である請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項３２】
Ｊが
【化１６】
2010209095.tif 000314
である請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項３３】
ＹがＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮＲ9ＯＨから選択される請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ5、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ16のいずれもがそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され、Ｒ16はメチルまたはエチル以外である
ことが条件である請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
ＹがＣＯＯＲ16、ＣＯＮＲ10Ｒ11またはＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5から選択される請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ5、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ16のいずれもがそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され、Ｒ16はメチルまたはエチル以外であることが条件である請求項３３記載の化合物。
【請求項３７】
ＹがＣＯＯＨである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項３８】
ＹがＣＯＮＨＣＨ2ＣＯＯＨである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項３９】
ＹがＣＯＯＣＨ3である請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項４０】
ＹがＣＯＯＮＨ2である請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ3がＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜18アラルキル、Ｃ3〜12複素環またはＣ3〜18ヘテロアラルキルから選択される請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ3がＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはＣ3〜12複素環から選択される請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ3がＣ1〜12アルキルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ3がＣ6〜18アラルキルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ3がＣ3〜12複素環である請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ3が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るＨ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、アリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピリジニル、ピペリジニルメチル、ジオキサニル、アゼパニルまたはベンジルから選択される請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ3がＨまたはメチル、イソプロピル、ピペリジニル、ピペリジニルメチルまたはシクロヘキシルから選択される請求項４３記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ3がＨである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ3がメチルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ2がＣ2〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ3〜12複素環である請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ2がＣ3〜6複素環である請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るチエニル、フラニル、ピリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピロリル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはキノリニルから選択される請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ2がチエニル、フラニル、ピリジニル、ピロリル、インドリル、ピペラジニルまたはベンゾチエニルから選択される複素環である請求項４９記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ2がＣ2〜12アルキルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニルシクロヘキシル、シクロヘプチル、２−（シクロペンチル）−エチル、メチル、エチル、ビニル、プロピル、プロペニル、イソプロピル、ブチル、ブテニルイソブチル、ペンチル、ネオペンチルまたはｔ−ブチルから選択される請求項２〜４いずれか記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ2がＣ6〜12アリールである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ2がインデニル、ナフチルまたはビフェニルから選択される任意のアリールである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基により置換されたフェニルである請求項２〜４いずれか記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つまたは２つの置換基により置換されたフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド（式中、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基により置換されたフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド（式中、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つまたは２つの置換基により置換されたフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ2が、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、ＮＲ13Ｒ14、ニトロ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜6アルキル、ＣＯＯＨまたはＣ1〜6アルキルオキシＣ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド（式中、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つまたは２つの置換基により置換されたフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ2がメチルフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ2がジクロロフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ2がクロロフェニルである請求項１または２いずれか記載の化合物。
【請求項６６】
化合物１      ３−［（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−（３−ヨード−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２      ３−［（３−ベンゾフラン−２−イル−ベンジル）−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３      ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４      ３−｛（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−フラン−２−イルメチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５      ３−［（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６      ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７      ３−（２，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８      ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９      ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０    ５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１    ４−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−［２，３’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物１２    ３−［（５−ベンゾフラン−２−イル−チオフェン−２−イルメチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３    ５−フェニル−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−クロロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５    ５−フェニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６    ５−フェニル−３−（トルエン−３−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７    ３−ベンゼンスルホニルアミノ−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８    ３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０    ５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１    ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２    ３−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３    ５−フェニル−３−（チオフェン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４    ４−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，３’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２５    ５−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６    ８−クロロ−３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−４Ｈ−１，５−ジチア−シクロペンタ［Ａ］ナフタレン−２−カルボン酸
化合物２７    ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８    ３−［３−（２，６−ジクロロ−ピリジン−４−イル）−ウレイド］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９    ３−（２−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０    ３−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１    ５−フェニル−３−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２    ３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３    ３−（４−クロロ−フェノキシカルボニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４    ３−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５    ５−フェニル−３−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６    ３−（５−ブロモ−６−クロロ−ピリジン−３−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７    ３−（５−クロロ−チオフェン−２−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８    ３−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９    ３−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０    ３−（３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１    ３−（５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２    ３−（３−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３    ３−（４−イソプロピル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４    ３−（２，６−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５    ３−（２−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６    ５−フェニル−３−（５−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−チオフェン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７    ５−フェニル−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８    ３−（２，４−ジクロロ−ベンジルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９    ３−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０    ５−フェニル−３−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１    ３−（２−カルボキシ−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル
化合物５２    ５−フェニル−３−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３    ３−（２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４    ３−（２−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５    ３−（２，５−ジクロロ−チオフェン−３−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５６    ４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物５７    ５’−クロロ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物５８    ５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５９    ５−（４−ニトロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６０    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６１    ５−キノリン−８−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６２    ５−フェニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６３    ５−（３−ニトロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６４    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６５    ５−（３−クロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６６    ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６７    ５−（３−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６８    ５−（４−クロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６９    ５−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７０    ５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７１    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−ビニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７２    ３−（４−クロロ−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７３    ３−［（４−クロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７４    ５−フェニル−３−［（チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７５    ３−［メチル−（チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７６    ３−（２−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７７    ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７８    ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７９    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−トリメチルシラニルエチニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８０    ５−エチニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８１    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８２    ５−ベンゾイル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８３    ５−（４−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８４    ５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８５    ５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８６    ５−ピリジン−４−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８７    ５−ピリジン−３−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８８    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８９    ５−（４−メタンスルホニル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９０    ５−（３−アセチルアミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９１    ５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９２    ３−（４−メチル−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９３    ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９４    ３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９５    ３−［（２−クロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９６    ３−（２−メチル−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９７    ３−［メチル−（２−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９８    ５−フェニル−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９９    ５−フェニルエチニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１００  ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０１  ５−（２−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０２  ５−（２−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０３  ５−（２−エトキシカルボニル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０４  ５−（２−メトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０５  ３’−メチル−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物１０６  ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０７  ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０８  ５−スチリル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０９  ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１０  ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１１  ３−［［５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−イルメチル］−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１２  ３−［（４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１３  ３−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾル−１−イル）−ピペリジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１４  ３−｛［４−（４−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１５  ５−（２−カルボキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１６  ５−（４−クロロ−フェニル）−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１７  ５−（３−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１８  ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−Ｐ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１９  ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−Ｐ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２０  ５−フェネチル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２１  ５−（３−エトキシカルボニル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２２  ５−（４−メトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２３  ５−（３−メトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２４  ５−（４’−ブロモ−ビフェニル−４−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２５  ５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２６  ５−フラン−３−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２７  ５−ベンゾフラン−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２８  ５−ピリジン−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２９  ５−（４−ニトロ−フェニル）−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３０  ３−［（ベンゾフラン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３１  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３２  ３−［［５−（２−シアノ−フェニル）−チオフェン−２−イルメチル］−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３３  ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３４  ５−［２−（４−クロロ−フェニル）−ビニル］−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３５  ３−ベンゼンスルホニルアミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３６  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３７  ５−フェニル−３−（２−ビニル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３８  ３−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３９  ３−（２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４０  ３−（４−アセチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４１  ３−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４２  ３−（２−メトキシ−４−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４３  ３−（３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４４  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−フラン−３−カルボン酸エチルエステル
化合物１４５  ３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４６  ３−（２−アミノ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４７  ３−（３−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４８  ３−（４−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５０  ５−（３−シアノ−ベンジル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５１  ５−フェニル−３−（２，４，６−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５２  ３−（４−メトキシ−２−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５３  ５−フェニル−３−（２，３，４−トリクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５４  ５−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−２−メチル−フラン−３−カルボン酸メチルエステル
化合物１５５  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エチルエステル
化合物１５６  ５−フェニル−３−｛［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミン｝−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５７  ３−｛［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５８  ３−｛［４−（２，６−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５９  ３−｛［４−（２−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６０  ３−｛［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６１  ４，４’−ビス−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５，５’−ジカルボン酸
化合物１６２  ３−［アリル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６３  ５−（１−ジメチルスルファモイル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６４  ５−（３−アミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６５  ５−（４−アミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６６  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６７  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エチルエステル
化合物１６８  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−５−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル
化合物１６９  ３−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７０  ５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７１  ５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７２  ３−［メチル−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７３  ３−｛［２−（４−フルオロ−フェニル）−アセチル］−メチル−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７４  ３−（４−ペンチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７５  ３−（メチル−フェニルアセチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７６  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７７  ３−（４−メチル−２−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７８  ５−チアゾール−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７９  ５−フェニル−３−［３−（３−フェニル−プロピル）−ウレイド］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８０  ３−［（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８１  ３−｛［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８２  ３−｛［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸塩酸塩
化合物１８３  ３−｛［４−（４−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸塩酸塩
化合物１８４  ５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８５  ３−［エチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８６  ３−［（３−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８７  ３−［（２−ブロモ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８８  ３−［（４−ブチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８９  ３−（２−クロロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９０  ５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９１  ５−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９２  ５−（４−クロロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９３  ５−（４−シアノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９４  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（４−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９５  ５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９６  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９７  ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９８  ５−（４−メトキシ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９９  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｐ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２００  ５−（４−アミノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０１  ３−［シクロペンチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０２  ５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０３  ３−［（２−ヒドロキシ−エチル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソブチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０５  ３−［（２−メトキシ−４−メチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０６  ５−（３−シアノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０７  ５−（２−クロロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−フェニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０９  ３−［４−（トリフルオロメチル−ベンゾイル）メチルアミン］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１０  ３−［（４−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１１  ３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１２  ５−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１３  ５−（３−フルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１４  ５−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１５  ５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１６  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１７  ５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１８  ３−［（２−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１９  ３−［（３，５−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２０  ３−（４−ブロモ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２１  ３−（５−カルボキシ−４−クロロ−２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２２  ５−フェニル−３−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２３  ３−（４−ブロモ−２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２４  ３−（４−ブロモ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２５  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２６  ３−［（４−フルオロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２７  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２８  ３−（２−クロロ−４−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２９  ５’−アセチル−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２３０  ５−ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３１  ５−（４−ブチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３２  ５−（４−エチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３３  ３−［ベンジル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３４  ３−［（４−クロロ−２−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３５  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３６  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３７  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３８  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３９  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物２４０  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４１  ３−［アセチル−（４−クロロ−ベンジル）−アミノ］−６−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４２  ３−エタンスルホニルアミノ−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４３  ３−［イソプロピル−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（３−メチル−ブト−２−エニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４５  ３−［（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４６  ３−［（６−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４７  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４８  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４９  ５−（４−エトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５０  ３−［（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５１  ３−［（ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５２  ３−［メチル−｛ナフタレン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５３  ３−［（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５４  ３−［（３，５−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５５  ３−［（４−ブロモ−３−メチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５６  ３−［（３−クロロ−ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５７  ３−［メチル−（４−メチル−３−ニトロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５８  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５９  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６０  ５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６１  ３−［ｓｅｃ−ブチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６２  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６３  ５−（４−アジド−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−フェニル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６５  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６６  ５−（２−フルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６７  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｏ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６８  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６９  ５−（３−クロロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７０  ５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７１  ５−（３−アミノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７２  ５−（３−アセチル−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７３  ５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７４  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７５  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７６  ３−［（３，４−ジメトキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７７  ３−［メチル−（２，４，６−トリフルオロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７８  ３−［（２，３−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７９  ３−［（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８０  ３−［（２，３−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８１  ３−［（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８２  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８３  ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８４  ３−［（２−ブロモ−４−クロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８５  ３−（２，６−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８６  ３−［メチル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８７  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル
化合物２８８  ５−（４−シアノ−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８９  ３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−シアノ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９０  ５−（４−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９１  ５’−アセチル−４−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２９２  ５’−アセチル−４−（２，６−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２９３  ３−［メチル−（４−メチル−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９４  ５−（３−クロロ−フェニル）−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９５  ５’−シアノ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２９６  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９７  ３−［（２，４−ジクロロ−チオベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９８  ５−フェニル−３−（２，４，６−トリメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９９  ３−［（１−カルボキシ−エチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３００  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（３−メチル−ブト−２−エニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０１  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０２  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−ピリジン−３−イル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０３  ５’−アセチル−４−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３０４  ３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０５  ３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０６  ３−［（２−ブロモ−４−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−６−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０７  ３−［（４−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０８  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−メチル−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０９  ３−［（２−ブロモ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１０  ３−［（４−クロロ−２−ヨード−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１１  ３−［（４−シアノ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１２  ３−［アリル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−［４−（２−カルボキシ−ビニル）−フェニル１−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１３  ３−［（４−クロロ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−４−メチル−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１５  ５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１６  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１７  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１８  ５−［４−（２−カルボキシ−エチル）−フェニル］−３−［（４−メチル−ベンゾイル）−プロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１９  ５−ベンゾフラン−２−イル−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２０  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２１  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−メタンスルホニル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２２  ５−［４−（２−カルボキシ−ビニル）−フェニル］−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２３  ３−［アリル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−［３−（２−カルボキシ−ビニル）−フェニル］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２４  ３−［イソプロピル−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２５  ５−［３−（２−カルボキシ−エチル）−フェニル］−３−［（４−メチル−ベンゾイル）−プロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２６  ３−［（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２７  ３−［ｔｅｒｔ−ブチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２８  ３−［（２−アミノ−４−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２９  ３−［（４−クロロ−２−ニトロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３０  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３１  ３−［（３−フルオロ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３２  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３３  ３−［シクロプロピル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３４  ３−［（３−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３５  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３６  ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３７  ３−［（４−クロロ−２，５−ジフルオロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（２−メチル−アリル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３９  ３−｛アリル−［２−（４−クロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４０  ３−［ベンジル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４１  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４２  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４３  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４４  ３−［（３−メトキシ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４５  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４６  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−イソブチル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４７  ３−［アリル−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４８  ３−｛アリル−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４９  ３−｛アリル−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５０  ３−｛アリル−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５１  ３−｛アリル−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５２  ３−｛アリル−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５３  ３−｛アリル−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５４  ３−［アリル−（２−Ｍ−トリル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５５  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５６  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５７  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５８  ５’−アセチル−４−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３５９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６０  ４−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５’−メチル−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３６１  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−メトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６２  ３−（シクロヘキサンカルボニル−イソプロピル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６３  ３−｛（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［１−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６４  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物３６５  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物３６６  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６７  ５’−アセチル−４−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，３’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３６８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６９  ５−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７０  ３−（４−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７１  ３−［（３−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７２  ３−（４−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７３  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（４−メタンスルホニル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（４−メタンスルフィニル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７５  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７６  ５−ベンゾフラン−２−イル−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７７  ３−［（２−アセトキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７８  ３−［イソプロピル−（２−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７９  ３−［イソプロピル−（２−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８０  ３−（シクロヘプタンカルボニル−イソプロピル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８１  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８２  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８３  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（３−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８４  ３−［（３−シクロペンチル−プロピオニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８５  ３−（ブチリル−メチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８６  ３−（メチル−ペント−４−エノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８７  ３−［イソプロピル−（５−メチル−３−オキソ−３Ｈ−イソインドール−１−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８８  ３−［メチル−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８９  ３−（メチル−ペンタノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９０  ３−［メチル−（４−メチル−ペンタノイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９１  ３−（シクロペンタンカルボニル−エチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９２  ３−［（３−シクロペンチル−プロピオニル）−エチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９３  ３−（シクロブタンカルボニル−エチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９４  ３−（ブト−２−エノイル−エチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９５  ３−［イソプロピル−（４−メチル−２−ビニル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９６  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキセ−１−エンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９７  ３−（アリル−ヘキサノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９８  ３−（アリル−シクロブタンカルボニル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９９  ３−（アリル−ペンタノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４００  ３−［アリル−（４−メチル−ペンタノイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０１  ３−［アリル−（２−シクロペンチル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０２  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０３  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−フェニル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−フェニル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０５  ３−［イソプロピル−（３−メチル−シクロペント−３−エンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０６  ３−［（２−ベンジルオキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０７  ３−［（２，４−ジメチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０８  ３−［イソプロピル−（３−メチル−シクロペンタンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０９  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１０  ５−フェニル−３−［プロピオニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１１  ３−［イソブチリル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１２  ３−［（３−メチル−ブチリル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１３  ３−［シクロプロパンカルボニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１４  ３−［シクロブタンカルボニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１５  ３−［ブチリル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１６  ３−［（２−シクロペンチル−アセチル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１７  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１８  ３−［（４−ニトロ−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１９  ３−［（３−メチル−ブチリル）−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２０  ３−［シクロプロパンカルボニル−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２１  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−イソブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２２  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２３  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−シクロプロパンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２４  ３−［（アダマンタン−１−カルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２５  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−シクロブタンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２６  ３−［アセチル−（２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２７  ３−［（２−メチル−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２８  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２９  ３−［（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３０  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−［４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−フェニル］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３１  ３−［（２−シアノ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３２  ３−［シクロブタンカルボニル−（２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３３  ３−［ブチリル−｛２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３４  ３−［アセチル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３５  ３−［シクロブタンカルボニル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３６  ３−［シクロヘキサンカルボニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３７  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−イソブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３８  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−シクロプロパンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３９  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−シクロブタンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４０  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−ブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４１  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−シクロヘキサンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４２  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−（２−シクロペンチル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４３  ３−［（２−シクロペンチル−アセチル）−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４４  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−シクロヘキサンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４５  ３−［（２−シクロペンチル−アセチル）−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４６  ３−［ブチリル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４７  ３−［ブチリル−（２−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４８  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−チアゾール−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５０  ３−（アセチル−ベンジル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５１  ３−（ベンジル−プロピオニル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５２  ３−［ベンジル−（２−メトキシ−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５３  ３−［ベンジル−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５４  ３−（ベンジル−シクロプロパンカルボニル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５５  ３−［アセチル−（４−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５６  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５７  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−イソブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５８  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５９  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−シクロプロパンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６０  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６１  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−シクロブタンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６２  ３−［ブチリル−（４−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６３  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−（２−シクロペンチル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６４  ３−［アセチル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６５  ３−［イソブチリル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６６  ３−［シクロプロパンカルボニル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６７  ３−［（４−メチル−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６８  ３−［イソブチリル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６９  ３−［シクロプロパンカルボニル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７０  ３−［ブチリル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７１  ３−［（３−メトキシ−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７２  ３−［（３−メトキシ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７３  ３−［シクロブタンカルボニル−（３−メトキシ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７４  ３−［（２−カルバモイル−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７５  ３−［ブチリル−（３−メトキシ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７６  ３−［アセチル−（３−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７７  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７８  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−（２−メトキシ−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７９  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８０  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−シクロプロパンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８１  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−シクロブタンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８２  ３−［ブチリル−（３−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８３  ３−［アセチル−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８４  ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−（２−メトキシ−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８５  ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−イソブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８６  ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８７  ３−［ベンジル−（２−シクロペンチル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８９  ３−（ベンジル−シクロブタンカルボニル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９０  ３−［シクロヘキサンカルボニル−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９１  ３−｛アリル−［２−（４−メトキシ−フェニル）−アセチル］−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９２  ３−（エチル−ヘキサノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９３  ３−（ブチリル−エチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９４  ３−［エチル−（４−メチル−ペンタノイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９５  ３−［シクロブタンカルボニル−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９６  ３−［ブチリル−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９７  ３−（シクロペンタンカルボニル−メチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９８  ３−（シクロヘキサンカルボニル−メチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９９  ３−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物５００  ３−［（１，４−ジメチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０１  ５−（４−エチル−フェニル）−３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０２  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０３  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピロリジン−３−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０４  ４−｛５−カルボキシ−４−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−イル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５０５  ３−｛［２−（ヒドロキシイミノ−メチル）−４−メチル−ベンゾイル］−イソプロピル−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０６  ３−［（１−カルバムイミドイル−ピペリジン−４−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０７  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−アゼパン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物５０８  ４−｛［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５０９  ３−［アゼパン−４−イル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１０  ３−［（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−ピペリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸リチウム塩
化合物５１１  ３−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物５１２  ３−［（４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１３  ３−［イソプロピル−（４−メチル−２−オキソ−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−３−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；一般的な無機中性成分を有する化合物
化合物５１５  ３−［（４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１６  ３−［（２−ベンジルオキシ−１−メチル−エチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１７  ３−［（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イルメチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２０  ３−［（２−クロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イルメチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２１  ３−［（４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２２  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２３  ４−｛１−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−エチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５２４  ４−｛５−カルボキシ−４−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−イル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５２５  ３−［（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−ピリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２６  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−ピペリジン−４−イル−チオフェン−２−カルボン酸；トリフルオロ酢酸を有する化合物
化合物５２７  ３−［イソプロピル−（４−プロピル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２８  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−シクロヘキシル−アンモニウム；トリフルオロ酢酸塩
化合物５２９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−ピペリジン−４−イル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；トリフルオロ酢酸を有する化合物
化合物５３０  ３−［（シクロヘキセ−３−エンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３１  ３−［（４−エチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３２  ３−［（４−クロロ−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３３  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−３−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５３４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メトキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３５  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３６  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３７  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（３−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；トリフルオロ酢酸を有する化合物
化合物５３８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３９  ４−｛［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（４−メチルシクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５４０  ３−［（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４１  ３−｛イソプロピル−［１−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルホニル）−５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４２  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−４−フルオロ−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４３  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４４  ４−｛［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（４−メチルシクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジニウム；トリフルオロ酢酸塩
化合物５４５  ３−［（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１−メチル−エチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４６  ２−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−プロピル−アミントリフルオロ酢酸塩
化合物５４７  ３−［（３−カルボキシ−シクロペンチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４８  ３−［（３−カルボキシ−シクロペンチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４９  ２−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−シクロヘキシル−塩化アンモニウム
化合物５５０  ３−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５１  ｛［５−フェニル−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−酢酸
化合物５５２  ５−ブロモ−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５３  ３−［シクロヘキシル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５４  ３−［［１，３］ジオキサン−５−イル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５５  ３−［［２−（ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルオキシ）−１−メチル−２−フェニル−エチル］−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５６  ３−［［２−（ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルオキシ）−１−メチル−２−フェニル−エチル］−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５７  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−ジエチルアミノ−チアゾル−５−イルメチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５８  （５−｛［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−メチル｝−チアゾル−２−イル）−ジエチル−アンモニウム；塩化物
化合物５５９  ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５６０  ３−［（（１Ｓ，２Ｒ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５６１  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５６２  ３−［（４Ｓ）−イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキセ−１−エンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５６６  ３−メチル−（４−メチルベンゾイル）−アミノ）５−フェニルチオフェン−２−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）アミド
化合物５６７  ５−フェニル−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸シクロブチルアミド
化合物５６８  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸アミド
化合物５６９  ５−ブロモ−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７０  ５−（４−クロロ−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサン−カルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７１  ５−（４’−クロロ−ビフェニル−４−イル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７２  ３−［（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７３  ３−［（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７４  ３−［（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−ピペリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７５  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７６  ５−（４−シアノ−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７７  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（４−メトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７８  ３−［（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７９  ３−［シクロヘキシル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５８１  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−［５−（５−トリフルオロメチル−イソキサゾル−３−イル）−チオフェン−２−スルホニルアミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５８２  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５８３  ３−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−イソプロピル−カルバモイル］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５８４  ３−（メチル−Ｐ−トリル−カルバモイル）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５８５  ３−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−メチル−カルバモイル］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
から選択される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６７】
式ＩＩＩ：
【化１７】
2010209095.tif 000315
（式中、
Ｘは
【化１８】
2010209095.tif 000316
（式中、
Ｍは
【化１９】
2010209095.tif 000317
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化２０】
2010209095.tif 000318
（式中、
ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキル、またはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容され得る塩の治療有効量を宿主に投与することを含む、宿主におけるFlaviviridaeウイルス感染を処置または予防するための方法。
【請求項６８】
少なくとも１つの抗ウイルス剤をさらに含む、請求項６５記載の方法。
【請求項６９】
抗ウイルス剤がウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビターから選択される請求項６６記載の方法。
【請求項７０】
抗ウイルス剤がインターフェロンαおよびリバビリンから選択される請求項６６記載の方法。
【請求項７１】
前記化合物および前記抗ウイルス剤が連続投与される請求項６６〜６８いずれか記載の方法。
【請求項７２】
前記化合物および前記抗ウイルス剤が同時投与される請求項６６〜６８いずれか記載の方法。
【請求項７３】
免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される少なくとも１つのさらなる薬剤をさらに含む請求項６５記載の方法。
【請求項７４】
前記さらなる薬剤がシリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステインまたはシクロスポリンから選択される請求項７１記載の方法。
【請求項７５】
前記化合物および前記さらなる薬剤が連続投与される請求項７１または７２いずれか記載の方法。
【請求項７６】
前記化合物および前記さらなる薬剤が同時投与される請求項７１または７２いずれか記載の方法。
【請求項７７】
前記Flaviviridaeウイルス感染がＣ型肝炎ウイルス感染（ＨＣＶ）である請求項６５〜７４いずれか記載の方法。
【請求項７８】
式ＩＩＩ：
【化２１】
2010209095.tif 000319
（式中、Ｘは
【化２２】
2010209095.tif 000320
（式中、Ｍは
【化２３】
2010209095.tif 000321
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化２４】
2010209095.tif 000322
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容され得る塩；および少なくとも１つの薬学的に許容され得る担体または賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項７９】
抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される１つ以上のさらなる薬剤をさらに含んでなる請求項７６記載の医薬組成物。
【請求項８０】
抗ウイルス剤がウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビターから選択される請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８１】
抗ウイルス剤がインターフェロンαおよびリバビリンから選択される請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８２】
前記さらなる薬剤がシリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステインまたはシクロスポリンから選択される請求項７７記載の医薬組成物。
【請求項８３】
前記Flaviviridaeウイルス感染がＣ型肝炎ウイルス感染（ＨＣＶ）である請求項７６〜８０いずれか記載の組成物。
【請求項８４】
式ＩＩＩ：
【化２５】
2010209095.tif 000323
（式中、Ｘは
【化２６】
2010209095.tif 000324
（式中、Ｍは
【化２７】
2010209095.tif 000325
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化２８】
2010209095.tif 000326
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の宿主においてウイルス性Flaviviridae感染を処置または予防するための医薬の製造のための使用。
【請求項８５】
前記Flaviviridaeウイルス感染がＣ型肝炎ウイルス感染（ＨＣＶ）である請求項８４記載の使用。
【請求項８６】
式ＩＩＩ：
【化２９】
2010209095.tif 000327
（式中、Ｘは
【化３０】
2010209095.tif 000328
（式中、Ｍは
【化３１】
2010209095.tif 000329
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化３２】
2010209095.tif 000330
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の治療における使用。
【請求項８７】
式ＩＩＩ：
【化３３】
2010209095.tif 000331
（式中、Ｘは
【化３４】
2010209095.tif 000332
（式中、Ｍは
【化３５】
2010209095.tif 000333
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化３６】
2010209095.tif 000334
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の宿主におけるFlaviviridaeウイルス感染を処置または予防するための使用。
【請求項８８】
抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される１つ以上のさらなる薬剤をさらに含む請求項８５記載の化合物の使用。
【請求項８９】
前記抗ウイルス剤がウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビターから選択される請求項８６記載の使用。
【請求項９０】
前記抗ウイルス剤がインターフェロンαおよびリバビリンから選択される請求項８６記載の使用。
【請求項９１】
前記さらなる薬剤がシリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステインまたはシクロスポリンから選択される請求項８６記載の使用。
【請求項９２】
前記化合物および前記さらなる薬剤が連続投与される請求項８６〜８９いずれか記載の使用。
【請求項９３】
前記化合物および前記さらなる薬剤が同時投与される請求項８６〜８９いずれか記載の使用。
【請求項９４】
前記Flaviviridaeウイルス感染がＣ型肝炎ウイルス感染（ＨＣＶ）である請求項８５〜９１いずれか記載の使用。
【請求項９５】
式ＩＩＩ：
【化３７】
2010209095.tif 000335
（式中、Ｘは
【化３８】
2010209095.tif 000336
（式中、Ｍは
【化３９】
2010209095.tif 000337
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化４０】
2010209095.tif 000338
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の治療有効量を投与することを含む、宿主においてウイルスポリメラーゼの活性を阻害または減少するための方法。
【請求項９６】
１つ以上のウイルスポリメラーゼインヒビターをさらに含む請求項９３記載の方法。
【請求項９７】
前記ウイルスポリメラーゼがFlaviviridaeウイルスポリメラーゼである請求項９３または９４いずれか記載の方法。
【請求項９８】
前記ウイルスポリメラーゼがＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼである請求項９３または９４いずれか記載の方法。
【請求項９９】
前記ウイルスポリメラーゼがＨＣＶポリメラーゼである請求項９３または９４いずれか記載の方法。
【請求項１００】
式ＩＩＩ：
【化４１】
2010209095.tif 000339
（式中、Ｘは
【化４２】
2010209095.tif 000340
（式中、Ｍは
【化４３】
2010209095.tif 000341
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化４４】
2010209095.tif 000342
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の治療有効量を投与することを含む、宿主においてウイルスヘリカーゼの活性を阻害または減少するための方法。
【請求項１０１】
前記化合物が
化合物番号１４    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−クロロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号１９    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２３  ３−（４−ブロモ−２−フルオロベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２４  ３−（４−ブロモ−２−メチルベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２５  ５−（４−イソブチルフェニル３−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル−アミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８１  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−［５−（５−トリフルオロメチル−イソキサゾル−３−イル）−チオフェン−２−スルホニルアミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２７  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２８  ３−（２−クロロ−４−シアノベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８２  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
またはその薬学的に許容され得る塩から選択される請求項９８記載の方法。
【請求項１０２】
前記ウイルスヘリカーゼがflavivirideaヘリカーゼである請求項９８または９９いずれか記載の方法。
【請求項１０３】
前記ウイルスヘリカーゼがＨＣＶヘリカーゼである請求項９８または９９いずれか記載の方法。
【請求項１０４】
式ＩＩＩ：
【化４５】
2010209095.tif 000343
（式中、Ｘは
【化４６】
2010209095.tif 000344
（式中、Ｍは
【化４７】
2010209095.tif 000345
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化４８】
2010209095.tif 000346
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の宿主においてウイルスポリメラーゼの活性を阻害または減少するための使用。
【請求項１０５】
１つ以上のウイルスポリメラーゼインヒビターをさらに含む、請求項１０２記載の使用。
【請求項１０６】
前記ウイルスポリメラーゼがFlaviviridaeウイルスポリメラーゼである請求項１０２または１０３いずれか記載の使用。
【請求項１０７】
前記ウイルスポリメラーゼがＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼである請求項１０２または１０３いずれか記載の使用。
【請求項１０８】
前記ウイルスポリメラーゼがＨＣＶポリメラーゼである請求項１０２または１０３いずれか記載の使用。
【請求項１０９】
式ＩＩＩ：
【化４９】
2010209095.tif 000347
（式中、Ｘは
【化５０】
2010209095.tif 000348
（式中、Ｍは
【化５１】
2010209095.tif 000349
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化５２】
2010209095.tif 000350
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択
される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の宿主においてウイルスヘリカーゼの活性を阻害または減少するための使用。
【請求項１１０】
前記化合物が
化合物番号１４    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−クロロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号１９    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２３  ３−（４−ブロモ−２−フルオロベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２４  ３−（４−ブロモ−２−メチルベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２５  ５−（４−イソブチルフェニル３−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル−アミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８１  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−［５−（５−トリフルオロメチル−イソキサゾル−３−イル）−チオフェン−２−スルホニルアミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２７  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２８  ３−（２−クロロ−４−シアノベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８２  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
またはその薬学的に許容され得る塩から選択される請求項１０９記載の使用。
【請求項１１１】
１つ以上のウイルスヘリカーゼインヒビターをさらに含む、請求項１０９および１１０いずれか記載の使用。
【請求項１１２】
前記ウイルスヘリカーゼがFlaviviridaeウイルスヘリカーゼである請求項１０９または１１１いずれか記載の使用。
【請求項１１３】
前記ウイルスヘリカーゼがＨＣＶヘリカーゼである請求項１０９または１１１いずれか記載の使用。
【請求項１１４】
式ＩＩＩ：
【化５３】
2010209095.tif 000351
（式中、Ｘは
【化５４】
2010209095.tif 000352
（式中、Ｍは
【化５５】
2010209095.tif 000353
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化５６】
2010209095.tif 000354
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキル、またはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩およびウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビター、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される１つ以上のさらなる薬剤を含んでなる組み合わせ。
【請求項１１５】
前記さらなる薬剤がシリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステイン、シクロスポリン、インターフェロンαおよびリバビリンから選択される請求項１１４記載の組み合わせ。
【請求項１１６】
前記化合物および前記さらなる薬剤が連続投与される請求項１１４または１１５いずれか記載の組み合わせ。
【請求項１１７】
前記化合物および前記さらなる薬剤が同時投与される請求項１１４または１１５いずれか記載の組み合わせ。
【請求項１１８】
式Ａ：
【化５７】
2010209095.tif 000355
の化合物を調製するための方法であって、該方法は、
・エノールエーテル；
・水素化物供与剤；および
・有機カルボン酸；
を、式Ｂ：
【化５８】
2010209095.tif 000356
（式中、Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
の化合物に添加する工程を含む、方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の分野
本発明は、新規化合物を用いるFlavivirus感染の治療または予防のための新規化合物および方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
肝炎は世界中で発生する疾患である。これは、他の原因も知られているが、一般にウイルス性である。ウイルス性肝炎は、肝炎の非常に最も一般的な形態である。約750,000人のアメリカ人が毎年肝炎に感染し、その内150,000人以上がＣ型肝炎（「HCV」）に感染している。
【０００３】
HCVは、Flaviviridaeファミリーに属する正鎖RNAウイルスであり、ブタコレラウイルスおよびウシウイルス性下痢ウイルス（BVDV）を含むペスチウイルスに最も近接した関係を有する。HCVは、相補的な負鎖RNAテンプレートの産生により複製すると考えられている。ウイルスの効率的な培養複製系の欠失のために、HCV粒子は、プールされたヒト血漿から単離され、電子顕微鏡により約50〜60nmの直径を有することが示された。HCVゲノムは、3009〜3030アミノ酸のポリタンパク質（これは、細胞性および２つのウイルス性プロテイナーゼにより翻訳と同時におよび翻訳後に成熟ウイルスタンパク質（コア、E1、E2、p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A、NS5B）に切断される）をコードする約9,600bpの単鎖の正センスRNAである。構造タンパク質、E1およびE2、主要な糖タンパク質はウイルス脂質エンベロープに埋め込まれ、安定なヘテロダイマーを形成すると考えられている。また、構造コアタンパク質はウイルスRNAゲノムと相互作用し、ヌクレオカプシドを形成すると考えられている。NS2〜NS5と命名された非構造タンパク質は、ポリメラーゼ、プロテアーゼおよびヘリカーゼを含むウイルス複製およびタンパク質プロセシングに関与する酵素的機能を有するタンパク質を含む。
【０００４】
HCV混入の主な供給源は血液である。健康問題としてのHCV感染の規模は、高リスクグループ間の蔓延により説明される。例えば、60％〜90％の血友病患者および西洋の国の80％より多くの静脈内麻薬濫用者はHCVに慢性的に感染している。静脈内麻薬濫用者のために、罹患率は、調査した集団に依存して28％〜70％で変化する。輸血後に関連する新規HCV感染の集団は、血液ドナーをスクリーニングするために使用される診断ツールの進歩のために最近顕著に減少している。
【０００５】
HCV感染に対する現在利用可能な唯一の処置はインターフェロンα（IFN-α）である。しかし、種々の臨床研究により、70％の処置患者のみが、血清中のアラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）レベルを規準化し、IFNの中断後、これらの応答者の35％〜45％が再発する。一般に、20％〜25％のみの患者がIFNに対する長期応答を有する。臨床研究は、IFNおよびリバビリン（RIBA）での組み合わせ処置によりIFN単独よりも優れた臨床応答を生じることを示した。HCVの異なる遺伝子型は、IFN治療に異なって応答し、遺伝子型1bは型２および３よりもIFN治療に耐性である。
【０００６】
それゆえ、抗ウイルス剤の開発は大いに必要である。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明の課題は、Flavivirus感染の治療または予防のための新規化合物および方法を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
即ち、本発明の要旨は、
〔１〕式Ｉ：
【化１−１】
2010209095.tif 000002
（式中、Ｘは
【化１−２】
2010209095.tif 000003
（式中、Ｍは
【化１−３】
2010209095.tif 000004
（式中、
Ｒ4はＣ1〜6アルキルであり；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−４】
2010209095.tif 000005
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ16はメチルまたはエチル以外であることが条件である）から選択され；
Ｒ1はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ2はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択され；
ただし、
ｉ）Ｘが４−クロロ−２，６−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５８０
ｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−クロロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６３
ｉｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−フルオロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６４
ｉｖ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−メトキシ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６５
ｖ）Ｘがベンズアミドであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｙ1が結合であり、ＹがＣＯＯＨである場合、Ｒ3はＨ以外である）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、
〔２〕式Ｉａ：
【化１−５】
2010209095.tif 000006
（式中、Ｘは
【化１−６】
2010209095.tif 000007
（式中、Ｍは
【化１−７】
2010209095.tif 000008
（式中、
Ｒ4はＣ1〜6アルキルであり；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−８】
2010209095.tif 000009
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ16はメチルまたはエチル以外であることが条件である）から選択され；
Ｒ1はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ2はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択され；
ただし、
ｉ）Ｘが４−クロロ−２，６−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５８０
ｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−クロロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６３
ｉｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−フルオロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６４
ｉｖ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−メトキシ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６５
ｖ）Ｘがベンズアミドであり、Ｒ１がフェニルであり、Ｙ１が結合であり、ＹがＣＯＯＨである場合、Ｒ３はＨ以外である）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、
〔３〕Ｘが
【化１−９】
2010209095.tif 000010
である、〔１〕または〔２〕記載の化合物、
〔４〕Ｘが
【化１−１０】
2010209095.tif 000011
である、〔１〕または〔２〕記載の化合物、
〔５〕ＺがＨである、〔１〕または〔２〕記載の化合物、
〔６〕Ｙ1が結合である、〔１〕または〔２〕記載の化合物、
〔７〕Ｒ1がＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択される、〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔８〕Ｒ1がＣ2〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ3〜12複素環から選択される、〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔９〕Ｒ1がＣ2〜12アルキルである、〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔１０〕Ｒ1がＣ6〜14アリールである、〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔１１〕Ｒ1がＣ3〜12複素環である、〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔１２〕Ｒ1が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒ１２、ＰＯ3ＲｃＲｄ，ＣＯＮＲ13Ｒ14、ＣＯＯＨ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るｔ−ブチル、イソブチル、アリル、エチニル、２−フェニルエテニル，イソブテニル、ベンジル、フェニル、フェネチル、ベンゾジオキソリル、チエニル、チオフェニル、ピリジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、フラニル、またはベンゾチオフェニルから選択される〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔１３〕Ｒ1がチエニル、ｔ−ブチル、フェニルまたはピリジニルから選択される、〔１２〕記載の化合物、
〔１４〕Ｒ1がフェニルである〔１２〕記載の化合物、
〔１５〕Ｒ1が少なくとも１つのフッ化物で置換されたフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔１６〕Ｒ1が少なくとも１つの塩化物で置換されたフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔１７〕Ｒ1が少なくとも１つのニトロで置換されたフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔１８〕Ｒ1が少なくとも１つのメチルで置換されたフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔１９〕Ｒ1が少なくとも１つのメトキシで置換されたフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔２０〕Ｒ1がチエニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔２１〕Ｒ1が少なくとも１つのハロゲンで置換されたチエニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔２２〕Ｒ1が少なくとも１つの塩化物で置換されたチエニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔２３〕Ｒ1が少なくとも１つのメチルで置換されたチエニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔２４〕Ｒ1が少なくとも１つのメチルおよび１つの塩化物で置換されたチエニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔２５〕Ｒ1が少なくとも１つのメチルで置換されたイソキサゾリルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔２６〕Ｒ1がピリジニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔２７〕Ｍが
【化１−１１】
2010209095.tif 000012
から選択される〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔２８〕Ｍが
【化１−１２】
2010209095.tif 000013
である〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔２９〕Ｍが
【化１−１３】
2010209095.tif 000014
である〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔３０〕Ｊが
【化１−１４】
2010209095.tif 000015
（式中、Ｗは〔１〕記載のものである）
から選択される〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔３１〕Ｊが
【化１−１５】
2010209095.tif 000016
である〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔３２〕Ｊが
【化１−１６】
2010209095.tif 000017
である〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔３３〕ＹがＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮＲ9ＯＨから選択される〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔３４〕Ｒ5、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ16のいずれもがそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され、Ｒ16はメチルまたはエチル以外である
ことが条件である〔３３〕記載の化合物、
〔３５〕ＹがＣＯＯＲ16、ＣＯＮＲ10Ｒ11またはＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5から選択される〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔３６〕Ｒ5、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ16のいずれもがそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され、Ｒ16はメチルまたはエチル以外であることが条件である〔３３〕記載の化合物、
〔３７〕ＹがＣＯＯＨである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔３８〕ＹがＣＯＮＨＣＨ2ＣＯＯＨである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔３９〕ＹがＣＯＯＣＨ3である〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔４０〕ＹがＣＯＯＮＨ2である〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔４１〕Ｒ3がＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜18アラルキル、Ｃ3〜12複素環またはＣ3〜18ヘテロアラルキルから選択される〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔４２〕Ｒ3がＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはＣ3〜12複素環から選択される〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔４３〕Ｒ3がＣ1〜12アルキルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔４４〕Ｒ3がＣ6〜18アラルキルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔４５〕Ｒ3がＣ3〜12複素環である〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔４６〕Ｒ3が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るＨ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、アリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピリジニル、ピペリジニルメチル、ジオキサニル、アゼパニルまたはベンジルから選択される〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔４７〕Ｒ3がＨまたはメチル、イソプロピル、ピペリジニル、ピペリジニルメチルまたはシクロヘキシルから選択される〔４３〕記載の化合物、
〔４８〕Ｒ3がＨである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔４９〕Ｒ3がメチルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔５０〕Ｒ2がＣ2〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ3〜12複素環である〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔５１〕Ｒ2がＣ3〜6複素環である〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔５２〕Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るチエニル、フラニル、ピリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピロリル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはキノリニルから選択される〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔５３〕Ｒ2がチエニル、フラニル、ピリジニル、ピロリル、インドリル、ピペラジニルまたはベンゾチエニルから選択される複素環である〔４９〕記載の化合物、
〔５４〕Ｒ2がＣ2〜12アルキルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔５５〕Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニルシクロヘキシル、シクロヘプチル、２−（シクロペンチル）−エチル、メチル、エチル、ビニル、プロピル、プロペニル、イソプロピル、ブチル、ブテニルイソブチル、ペンチル、ネオペンチルまたはｔ−ブチルから選択される〔２〕〜〔４〕いずれか記載の化合物、
〔５６〕Ｒ2がＣ6〜12アリールである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔５７〕Ｒ2がインデニル、ナフチルまたはビフェニルから選択される任意のアリールである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔５８〕Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基により置換されたフェニルである〔２〕〜〔４〕いずれか記載の化合物、
〔５９〕Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つまたは２つの置換基により置換されたフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔６０〕Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド（式中、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基により置換されたフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔６１〕Ｒ2が、ハロゲン、ニトロ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド（式中、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つまたは２つの置換基により置換されたフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔６２〕Ｒ2が、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、ＮＲ13Ｒ14、ニトロ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＣ1〜6アルキル、ＣＯＯＨまたはＣ1〜6アルキルオキシＣ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド（式中、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つまたは２つの置換基により置換されたフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔６３〕Ｒ2がメチルフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔６４〕Ｒ2がジクロロフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔６５〕Ｒ2がクロロフェニルである〔１〕または〔２〕いずれか記載の化合物、
〔６６〕化合物１      ３−［（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−（３−ヨード−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２      ３−［（３−ベンゾフラン−２−イル−ベンジル）−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３      ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４      ３−｛（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−フラン−２−イルメチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５      ３−［（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６      ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７      ３−（２，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８      ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９      ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０    ５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１    ４−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−［２，３’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物１２    ３−［（５−ベンゾフラン−２−イル−チオフェン−２−イルメチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３    ５−フェニル−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−クロロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５    ５−フェニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６    ５−フェニル−３−（トルエン−３−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７    ３−ベンゼンスルホニルアミノ−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８    ３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０    ５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１    ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２    ３−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３    ５−フェニル−３−（チオフェン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４    ４−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，３’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２５    ５−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６    ８−クロロ−３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−４Ｈ−１，５−ジチア−シクロペンタ［Ａ］ナフタレン−２−カルボン酸
化合物２７    ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８    ３−［３−（２，６−ジクロロ−ピリジン−４−イル）−ウレイド］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９    ３−（２−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０    ３−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１    ５−フェニル−３−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２    ３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３    ３−（４−クロロ−フェノキシカルボニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４    ３−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５    ５−フェニル−３−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６    ３−（５−ブロモ−６−クロロ−ピリジン−３−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７    ３−（５−クロロ−チオフェン−２−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８    ３−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９    ３−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０    ３−（３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１    ３−（５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２    ３−（３−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３    ３−（４−イソプロピル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４    ３−（２，６−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５    ３−（２−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６    ５−フェニル−３−（５−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−チオフェン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７    ５−フェニル−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８    ３−（２，４−ジクロロ−ベンジルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９    ３−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０    ５−フェニル−３−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１    ３−（２−カルボキシ−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル
化合物５２    ５−フェニル−３−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３    ３−（２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４    ３−（２−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５    ３−（２，５−ジクロロ−チオフェン−３−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５６    ４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物５７    ５’−クロロ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物５８    ５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５９    ５−（４−ニトロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６０    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６１    ５−キノリン−８−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６２    ５−フェニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６３    ５−（３−ニトロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６４    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６５    ５−（３−クロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６６    ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６７    ５−（３−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６８    ５−（４−クロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６９    ５−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７０    ５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７１    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−ビニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７２    ３−（４−クロロ−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７３    ３−［（４−クロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７４    ５−フェニル−３−［（チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７５    ３−［メチル−（チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７６    ３−（２−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７７    ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７８    ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７９    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−トリメチルシラニルエチニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８０    ５−エチニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８１    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８２    ５−ベンゾイル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８３    ５−（４−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８４    ５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８５    ５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８６    ５−ピリジン−４−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８７    ５−ピリジン−３−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８８    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８９    ５−（４−メタンスルホニル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９０    ５−（３−アセチルアミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９１    ５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９２    ３−（４−メチル−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９３    ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９４    ３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９５    ３−［（２−クロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９６    ３−（２−メチル−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９７    ３−［メチル−（２−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９８    ５−フェニル−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９９    ５−フェニルエチニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１００  ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０１  ５−（２−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０２  ５−（２−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０３  ５−（２−エトキシカルボニル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０４  ５−（２−メトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０５  ３’−メチル−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物１０６  ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０７  ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０８  ５−スチリル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０９  ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１０  ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１１  ３−［［５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−イルメチル］−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１２  ３−［（４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１３  ３−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾル−１−イル）−ピペリジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１４  ３−｛［４−（４−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１５  ５−（２−カルボキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１６  ５−（４−クロロ−フェニル）−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１７  ５−（３−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１８  ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−Ｐ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１９  ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−Ｐ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２０  ５−フェネチル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２１  ５−（３−エトキシカルボニル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２２  ５−（４−メトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２３  ５−（３−メトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２４  ５−（４’−ブロモ−ビフェニル−４−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２５  ５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２６  ５−フラン−３−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２７  ５−ベンゾフラン−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２８  ５−ピリジン−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２９  ５−（４−ニトロ−フェニル）−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３０  ３−［（ベンゾフラン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３１  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３２  ３−［［５−（２−シアノ−フェニル）−チオフェン−２−イルメチル］−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３３  ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３４  ５−［２−（４−クロロ−フェニル）−ビニル］−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３５  ３−ベンゼンスルホニルアミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３６  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３７  ５−フェニル−３−（２−ビニル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３８  ３−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３９  ３−（２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４０  ３−（４−アセチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４１  ３−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４２  ３−（２−メトキシ−４−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４３  ３−（３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４４  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−フラン−３−カルボン酸エチルエステル
化合物１４５  ３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４６  ３−（２−アミノ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４７  ３−（３−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４８  ３−（４−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５０  ５−（３−シアノ−ベンジル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５１  ５−フェニル−３−（２，４，６−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５２  ３−（４−メトキシ−２−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５３  ５−フェニル−３−（２，３，４−トリクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５４  ５−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−２−メチル−フラン−３−カルボン酸メチルエステル
化合物１５５  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エチルエステル
化合物１５６  ５−フェニル−３−｛［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミン｝−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５７  ３−｛［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５８  ３−｛［４−（２，６−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５９  ３−｛［４−（２−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６０  ３−｛［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６１  ４，４’−ビス−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５，５’−ジカルボン酸
化合物１６２  ３−［アリル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６３  ５−（１−ジメチルスルファモイル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６４  ５−（３−アミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６５  ５−（４−アミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６６  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６７  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エチルエステル
化合物１６８  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−５−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル
化合物１６９  ３−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７０  ５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７１  ５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７２  ３−［メチル−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７３  ３−｛［２−（４−フルオロ−フェニル）−アセチル］−メチル−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７４  ３−（４−ペンチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７５  ３−（メチル−フェニルアセチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７６  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７７  ３−（４−メチル−２−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７８  ５−チアゾール−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７９  ５−フェニル−３−［３−（３−フェニル−プロピル）−ウレイド］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８０  ３−［（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８１  ３−｛［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８２  ３−｛［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸塩酸塩
化合物１８３  ３−｛［４−（４−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸塩酸塩
化合物１８４  ５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８５  ３−［エチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８６  ３−［（３−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８７  ３−［（２−ブロモ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８８  ３−［（４−ブチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８９  ３−（２−クロロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９０  ５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９１  ５−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９２  ５−（４−クロロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９３  ５−（４−シアノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９４  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（４−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９５  ５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９６  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９７  ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９８  ５−（４−メトキシ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９９  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｐ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２００  ５−（４−アミノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０１  ３−［シクロペンチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０２  ５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０３  ３−［（２−ヒドロキシ−エチル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソブチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０５  ３−［（２−メトキシ−４−メチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０６  ５−（３−シアノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０７  ５−（２−クロロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−フェニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０９  ３−［４−（トリフルオロメチル−ベンゾイル）メチルアミン］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１０  ３−［（４−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１１  ３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１２  ５−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１３  ５−（３−フルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１４  ５−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１５  ５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１６  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１７  ５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１８  ３−［（２−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１９  ３−［（３，５−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２０  ３−（４−ブロモ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２１  ３−（５−カルボキシ−４−クロロ−２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２２  ５−フェニル−３−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２３  ３−（４−ブロモ−２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２４  ３−（４−ブロモ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２５  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２６  ３−［（４−フルオロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２７  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２８  ３−（２−クロロ−４−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２９  ５’−アセチル−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２３０  ５−ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３１  ５−（４−ブチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３２  ５−（４−エチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３３  ３−［ベンジル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３４  ３−［（４−クロロ−２−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３５  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３６  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３７  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３８  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３９  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物２４０  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４１  ３−［アセチル−（４−クロロ−ベンジル）−アミノ］−６−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４２  ３−エタンスルホニルアミノ−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４３  ３−［イソプロピル−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（３−メチル−ブト−２−エニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４５  ３−［（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４６  ３−［（６−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４７  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４８  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４９  ５−（４−エトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５０  ３−［（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５１  ３−［（ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５２  ３−［メチル−｛ナフタレン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５３  ３−［（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５４  ３−［（３，５−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５５  ３−［（４−ブロモ−３−メチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５６  ３−［（３−クロロ−ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５７  ３−［メチル−（４−メチル−３−ニトロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５８  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５９  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６０  ５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６１  ３−［ｓｅｃ−ブチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６２  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６３  ５−（４−アジド−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−フェニル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６５  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６６  ５−（２−フルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６７  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｏ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６８  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６９  ５−（３−クロロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７０  ５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７１  ５−（３−アミノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７２  ５−（３−アセチル−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７３  ５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７４  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７５  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７６  ３−［（３，４−ジメトキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７７  ３−［メチル−（２，４，６−トリフルオロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７８  ３−［（２，３−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７９  ３−［（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８０  ３−［（２，３−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８１  ３−［（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８２  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８３  ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８４  ３−［（２−ブロモ−４−クロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８５  ３−（２，６−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８６  ３−［メチル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８７  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル
化合物２８８  ５−（４−シアノ−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８９  ３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−シアノ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９０  ５−（４−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９１  ５’−アセチル−４−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２９２  ５’−アセチル−４−（２，６−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２９３  ３−［メチル−（４−メチル−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９４  ５−（３−クロロ−フェニル）−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９５  ５’−シアノ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２９６  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９７  ３−［（２，４−ジクロロ−チオベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９８  ５−フェニル−３−（２，４，６−トリメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９９  ３−［（１−カルボキシ−エチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３００  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（３−メチル−ブト−２−エニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０１  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０２  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−ピリジン−３−イル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０３  ５’−アセチル−４−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３０４  ３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０５  ３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０６  ３−［（２−ブロモ−４−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−６−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０７  ３−［（４−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０８  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−メチル−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０９  ３−［（２−ブロモ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１０  ３−［（４−クロロ−２−ヨード−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１１  ３−［（４−シアノ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１２  ３−［アリル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−［４−（２−カルボキシ−ビニル）−フェニル１−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１３  ３−［（４−クロロ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−４−メチル−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１５  ５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１６  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１７  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１８  ５−［４−（２−カルボキシ−エチル）−フェニル］−３−［（４−メチル−ベンゾイル）−プロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１９  ５−ベンゾフラン−２−イル−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２０  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２１  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−メタンスルホニル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２２  ５−［４−（２−カルボキシ−ビニル）−フェニル］−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２３  ３−［アリル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−［３−（２−カルボキシ−ビニル）−フェニル］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２４  ３−［イソプロピル−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２５  ５−［３−（２−カルボキシ−エチル）−フェニル］−３−［（４−メチル−ベンゾイル）−プロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２６  ３−［（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２７  ３−［ｔｅｒｔ−ブチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２８  ３−［（２−アミノ−４−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２９  ３−［（４−クロロ−２−ニトロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３０  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３１  ３−［（３−フルオロ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３２  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３３  ３−［シクロプロピル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３４  ３−［（３−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３５  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３６  ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３７  ３−［（４−クロロ−２，５−ジフルオロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（２−メチル−アリル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３９  ３−｛アリル−［２−（４−クロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４０  ３−［ベンジル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４１  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４２  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４３  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４４  ３−［（３−メトキシ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４５  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４６  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−イソブチル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４７  ３−［アリル−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４８  ３−｛アリル−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４９  ３−｛アリル−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５０  ３−｛アリル−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５１  ３−｛アリル−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５２  ３−｛アリル−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５３  ３−｛アリル−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５４  ３−［アリル−（２−Ｍ−トリル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５５  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５６  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５７  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５８  ５’−アセチル−４−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３５９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６０  ４−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５’−メチル−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３６１  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−メトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６２  ３−（シクロヘキサンカルボニル−イソプロピル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６３  ３−｛（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［１−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６４  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物３６５  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物３６６  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６７  ５’−アセチル−４−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，３’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３６８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６９  ５−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７０  ３−（４−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７１  ３−［（３−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７２  ３−（４−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７３  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（４−メタンスルホニル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（４−メタンスルフィニル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７５  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７６  ５−ベンゾフラン−２−イル−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７７  ３−［（２−アセトキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７８  ３−［イソプロピル−（２−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７９  ３−［イソプロピル−（２−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８０  ３−（シクロヘプタンカルボニル−イソプロピル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８１  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８２  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８３  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（３−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８４  ３−［（３−シクロペンチル−プロピオニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８５  ３−（ブチリル−メチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８６  ３−（メチル−ペント−４−エノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８７  ３−［イソプロピル−（５−メチル−３−オキソ−３Ｈ−イソインドール−１−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８８  ３−［メチル−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８９  ３−（メチル−ペンタノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９０  ３−［メチル−（４−メチル−ペンタノイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９１  ３−（シクロペンタンカルボニル−エチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９２  ３−［（３−シクロペンチル−プロピオニル）−エチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９３  ３−（シクロブタンカルボニル−エチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９４  ３−（ブト−２−エノイル−エチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９５  ３−［イソプロピル−（４−メチル−２−ビニル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９６  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキセ−１−エンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９７  ３−（アリル−ヘキサノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９８  ３−（アリル−シクロブタンカルボニル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９９  ３−（アリル−ペンタノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４００  ３−［アリル−（４−メチル−ペンタノイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０１  ３−［アリル−（２−シクロペンチル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０２  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０３  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−フェニル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−フェニル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０５  ３−［イソプロピル−（３−メチル−シクロペント−３−エンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０６  ３−［（２−ベンジルオキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０７  ３−［（２，４−ジメチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０８  ３−［イソプロピル−（３−メチル−シクロペンタンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０９  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１０  ５−フェニル−３−［プロピオニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１１  ３−［イソブチリル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１２  ３−［（３−メチル−ブチリル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１３  ３−［シクロプロパンカルボニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１４  ３−［シクロブタンカルボニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１５  ３−［ブチリル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１６  ３−［（２−シクロペンチル−アセチル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１７  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１８  ３−［（４−ニトロ−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１９  ３−［（３−メチル−ブチリル）−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２０  ３−［シクロプロパンカルボニル−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２１  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−イソブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２２  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２３  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−シクロプロパンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２４  ３−［（アダマンタン−１−カルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２５  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−シクロブタンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２６  ３−［アセチル−（２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２７  ３−［（２−メチル−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２８  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２９  ３−［（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３０  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−［４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−フェニル］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３１  ３−［（２−シアノ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３２  ３−［シクロブタンカルボニル−（２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３３  ３−［ブチリル−｛２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３４  ３−［アセチル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３５  ３−［シクロブタンカルボニル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３６  ３−［シクロヘキサンカルボニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３７  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−イソブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３８  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−シクロプロパンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３９  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−シクロブタンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４０  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−ブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４１  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−シクロヘキサンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４２  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−（２−シクロペンチル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４３  ３−［（２−シクロペンチル−アセチル）−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４４  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−シクロヘキサンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４５  ３−［（２−シクロペンチル−アセチル）−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４６  ３−［ブチリル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４７  ３−［ブチリル−（２−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４８  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−チアゾール−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５０  ３−（アセチル−ベンジル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５１  ３−（ベンジル−プロピオニル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５２  ３−［ベンジル−（２−メトキシ−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５３  ３−［ベンジル−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５４  ３−（ベンジル−シクロプロパンカルボニル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５５  ３−［アセチル−（４−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５６  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５７  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−イソブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５８  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５９  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−シクロプロパンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６０  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６１  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−シクロブタンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６２  ３−［ブチリル−（４−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６３  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−（２−シクロペンチル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６４  ３−［アセチル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６５  ３−［イソブチリル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６６  ３−［シクロプロパンカルボニル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６７  ３−［（４−メチル−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６８  ３−［イソブチリル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６９  ３−［シクロプロパンカルボニル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７０  ３−［ブチリル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７１  ３−［（３−メトキシ−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７２  ３−［（３−メトキシ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７３  ３−［シクロブタンカルボニル−（３−メトキシ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７４  ３−［（２−カルバモイル−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７５  ３−［ブチリル−（３−メトキシ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７６  ３−［アセチル−（３−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７７  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７８  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−（２−メトキシ−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７９  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８０  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−シクロプロパンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８１  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−シクロブタンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８２  ３−［ブチリル−（３−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８３  ３−［アセチル−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８４  ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−（２−メトキシ−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８５  ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−イソブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８６  ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８７  ３−［ベンジル−（２−シクロペンチル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８９  ３−（ベンジル−シクロブタンカルボニル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９０  ３−［シクロヘキサンカルボニル−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９１  ３−｛アリル−［２−（４−メトキシ−フェニル）−アセチル］−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９２  ３−（エチル−ヘキサノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９３  ３−（ブチリル−エチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９４  ３−［エチル−（４−メチル−ペンタノイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９５  ３−［シクロブタンカルボニル−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９６  ３−［ブチリル−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９７  ３−（シクロペンタンカルボニル−メチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９８  ３−（シクロヘキサンカルボニル−メチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９９  ３−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物５００  ３−［（１，４−ジメチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０１  ５−（４−エチル−フェニル）−３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０２  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０３  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピロリジン−３−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０４  ４−｛５−カルボキシ−４−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−イル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５０５  ３−｛［２−（ヒドロキシイミノ−メチル）−４−メチル−ベンゾイル］−イソプロピル−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０６  ３−［（１−カルバムイミドイル−ピペリジン−４−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０７  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−アゼパン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物５０８  ４−｛［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５０９  ３−［アゼパン−４−イル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１０  ３−［（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−ピペリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸リチウム塩
化合物５１１  ３−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物５１２  ３−［（４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１３  ３−［イソプロピル−（４−メチル−２−オキソ−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−３−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；一般的な無機中性成分を有する化合物
化合物５１５  ３−［（４−ベンジルオキシカルボニルアミノ−シクロヘキシル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１６  ３−［（２−ベンジルオキシ−１−メチル−エチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１７  ３−［（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イルメチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２０  ３−［（２−クロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イルメチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２１  ３−［（４，６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２２  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２３  ４−｛１−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−エチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５２４  ４−｛５−カルボキシ−４−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−イル｝−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５２５  ３−［（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−ピリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２６  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−ピペリジン−４−イル−チオフェン−２−カルボン酸；トリフルオロ酢酸を有する化合物
化合物５２７  ３−［イソプロピル−（４−プロピル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５２８  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−シクロヘキシル−アンモニウム；トリフルオロ酢酸塩
化合物５２９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−ピペリジン−４−イル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；トリフルオロ酢酸を有する化合物
化合物５３０  ３−［（シクロヘキセ−３−エンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３１  ３−［（４−エチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３２  ３−［（４−クロロ−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３３  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−３−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５３４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メトキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３５  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２，２−ジメチル−［１，３］ジオキサン−５−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３６  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３７  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（３−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；トリフルオロ酢酸を有する化合物
化合物５３８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３９  ４−｛［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（４−メチルシクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
化合物５４０  ３−［（（１Ｒ，２Ｓ，４Ｒ）−２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４１  ３−｛イソプロピル−［１−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルホニル）−５−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４２  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−４−フルオロ−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４３  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４４  ４−｛［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（４−メチルシクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジニウム；トリフルオロ酢酸塩
化合物５４５  ３−［（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１−メチル−エチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４６  ２−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−プロピル−アミントリフルオロ酢酸塩
化合物５４７  ３−［（３−カルボキシ−シクロペンチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４８  ３−［（３−カルボキシ−シクロペンチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４９  ２−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−シクロヘキシル−塩化アンモニウム
化合物５５０  ３−（ベンゾイル−メチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５１  ｛［５−フェニル−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−酢酸
化合物５５２  ５−ブロモ−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５３  ３−［シクロヘキシル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５４  ３−［［１，３］ジオキサン−５−イル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５５  ３−［［２−（ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルオキシ）−１−メチル−２−フェニル−エチル］−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５６  ３−［［２−（ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルオキシ）−１−メチル−２−フェニル−エチル］−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５７  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−ジエチルアミノ−チアゾル−５−イルメチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５８  （５−｛［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−メチル｝−チアゾル−２−イル）−ジエチル−アンモニウム；塩化物
化合物５５９  ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５６０  ３−［（（１Ｓ，２Ｒ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５６１  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５６２  ３−［（４Ｓ）−イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキセ−１−エンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５６６  ３−メチル−（４−メチルベンゾイル）−アミノ）５−フェニルチオフェン−２−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）アミド
化合物５６７  ５−フェニル−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸シクロブチルアミド
化合物５６８  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸アミド
化合物５６９  ５−ブロモ−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７０  ５−（４−クロロ−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサン−カルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７１  ５−（４’−クロロ−ビフェニル−４−イル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７２  ３−［（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７３  ３−［（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７４  ３−［（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−ピペリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７５  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７６  ５−（４−シアノ−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７７  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（４−メトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７８  ３−［（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５７９  ３−［シクロヘキシル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５８１  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−［５−（５−トリフルオロメチル−イソキサゾル−３−イル）−チオフェン−２−スルホニルアミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５８２  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５８３  ３−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−イソプロピル−カルバモイル］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５８４  ３−（メチル−Ｐ−トリル−カルバモイル）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５８５  ３−［（２，４−ジクロロ−フェニル）−メチル−カルバモイル］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
から選択される化合物またはその薬学的に許容され得る塩、
〔６７〕式ＩＩＩ：
【化１−１７】
2010209095.tif 000018
（式中、
Ｘは
【化１−１８】
2010209095.tif 000019
（式中、
Ｍは
【化１−１９】
2010209095.tif 000020
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−２０】
2010209095.tif 000021
（式中、
ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキル、またはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容され得る塩の治療有効量を宿主に投与することを含む、宿主におけるFlaviviridaeウイルス感染を処置または予防するための方法、
〔６８〕少なくとも１つの抗ウイルス剤をさらに含む、〔６５〕記載の方法、
〔６９〕抗ウイルス剤がウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビターから選択される〔６６〕記載の方法、
〔７０〕抗ウイルス剤がインターフェロンαおよびリバビリンから選択される〔６６〕記載の方法、
〔７１〕前記化合物および前記抗ウイルス剤が連続投与される〔６６〕〜〔６８〕いずれか記載の方法、
〔７２〕前記化合物および前記抗ウイルス剤が同時投与される〔６６〕〜〔６８〕いずれか記載の方法、
〔７３〕免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される少なくとも１つのさらなる薬剤をさらに含む〔６５〕記載の方法、
〔７４〕前記さらなる薬剤がシリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステインまたはシクロスポリンから選択される〔７１〕記載の方法、
〔７５〕前記化合物および前記さらなる薬剤が連続投与される〔７１〕または〔７２〕いずれか記載の方法、
〔７６〕前記化合物および前記さらなる薬剤が同時投与される〔７１〕または〔７２〕いずれか記載の方法、
〔７７〕前記Flaviviridaeウイルス感染がＣ型肝炎ウイルス感染（ＨＣＶ）である〔６５〕〜〔７４〕いずれか記載の方法、
〔７８〕式ＩＩＩ：
【化１−２１】
2010209095.tif 000022
（式中、Ｘは
【化１−２２】
2010209095.tif 000023
（式中、Ｍは
【化１−２３】
2010209095.tif 000024
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−２４】
2010209095.tif 000025
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容され得る塩；および少なくとも１つの薬学的に許容され得る担体または賦形剤を含んでなる医薬組成物、
〔７９〕抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される１つ以上のさらなる薬剤をさらに含んでなる〔７６〕記載の医薬組成物、
〔８０〕抗ウイルス剤がウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビターから選択される〔７７〕記載の医薬組成物、
〔８１〕抗ウイルス剤がインターフェロンαおよびリバビリンから選択される〔７７〕記載の医薬組成物、
〔８２〕前記さらなる薬剤がシリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステインまたはシクロスポリンから選択される〔７７〕記載の医薬組成物、
〔８３〕前記Flaviviridaeウイルス感染がＣ型肝炎ウイルス感染（ＨＣＶ）である〔７６〕〜〔８０〕いずれか記載の組成物、
〔８４〕式ＩＩＩ：
【化１−２５】
2010209095.tif 000026
（式中、Ｘは
【化１−２６】
2010209095.tif 000027
（式中、Ｍは
【化１−２７】
2010209095.tif 000028
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−２８】
2010209095.tif 000029
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の宿主においてウイルス性Flaviviridae感染を処置または予防するための医薬の製造のための使用、
〔８５〕前記Flaviviridaeウイルス感染がＣ型肝炎ウイルス感染（ＨＣＶ）である〔８４〕記載の使用、
〔８６〕式ＩＩＩ：
【化１−２９】
2010209095.tif 000030
（式中、Ｘは
【化１−３０】
2010209095.tif 000031
（式中、Ｍは
【化１−３１】
2010209095.tif 000032
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−３２】
2010209095.tif 000033
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の治療における使用、
〔８７〕式ＩＩＩ：
【化１−３３】
2010209095.tif 000034
（式中、Ｘは
【化１−３４】
2010209095.tif 000035
（式中、Ｍは
【化１−３５】
2010209095.tif 000036
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−３６】
2010209095.tif 000037
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の宿主におけるFlaviviridaeウイルス感染を処置または予防するための使用、
〔８８〕抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される１つ以上のさらなる薬剤をさらに含む〔８５〕記載の化合物の使用、
〔８９〕前記抗ウイルス剤がウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビターから選択される〔８６〕記載の使用、
〔９０〕前記抗ウイルス剤がインターフェロンαおよびリバビリンから選択される〔８６〕記載の使用、
〔９１〕前記さらなる薬剤がシリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステインまたはシクロスポリンから選択される〔８６〕記載の使用、
〔９２〕前記化合物および前記さらなる薬剤が連続投与される〔８６〕〜〔８９〕いずれか記載の使用、
〔９３〕前記化合物および前記さらなる薬剤が同時投与される〔８６〕〜〔８９〕いずれか記載の使用、
〔９４〕前記Flaviviridaeウイルス感染がＣ型肝炎ウイルス感染（ＨＣＶ）である〔８５〕〜〔９１〕いずれか記載の使用、
〔９５〕式ＩＩＩ：
【化１−３７】
2010209095.tif 000038
（式中、Ｘは
【化１−３８】
2010209095.tif 000039
（式中、Ｍは
【化１−３９】
2010209095.tif 000040
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−４０】
2010209095.tif 000041
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の治療有効量を投与することを含む、宿主においてウイルスポリメラーゼの活性を阻害または減少するための方法、
〔９６〕１つ以上のウイルスポリメラーゼインヒビターをさらに含む〔９３〕記載の方法、
〔９７〕前記ウイルスポリメラーゼがFlaviviridaeウイルスポリメラーゼである〔９３〕または〔９４〕いずれか記載の方法、
〔９８〕前記ウイルスポリメラーゼがＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼである〔９３〕または〔９４〕いずれか記載の方法、
〔９９〕前記ウイルスポリメラーゼがＨＣＶポリメラーゼである〔９３〕または〔９４〕いずれか記載の方法、
〔１００〕式ＩＩＩ：
【化１−４１】
2010209095.tif 000042
（式中、Ｘは
【化１−４２】
2010209095.tif 000043
（式中、Ｍは
【化１−４３】
2010209095.tif 000044
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−４４】
2010209095.tif 000045
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の治療有効量を投与することを含む、宿主においてウイルスヘリカーゼの活性を阻害または減少するための方法、
〔１０１〕前記化合物が
化合物番号１４    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−クロロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号１９    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２３  ３−（４−ブロモ−２−フルオロベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２４  ３−（４−ブロモ−２−メチルベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２５  ５−（４−イソブチルフェニル３−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル−アミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８１  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−［５−（５−トリフルオロメチル−イソキサゾル−３−イル）−チオフェン−２−スルホニルアミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２７  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２８  ３−（２−クロロ−４−シアノベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８２  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
またはその薬学的に許容され得る塩から選択される〔９８〕記載の方法、
〔１０２〕前記ウイルスヘリカーゼがflavivirideaヘリカーゼである〔９８〕または〔９９〕いずれか記載の方法、
〔１０３〕前記ウイルスヘリカーゼがＨＣＶヘリカーゼである〔９８〕または〔９９〕いずれか記載の方法、
〔１０４〕式ＩＩＩ：
【化１−４５】
2010209095.tif 000046
（式中、Ｘは
【化１−４６】
2010209095.tif 000047
（式中、Ｍは
【化１−４７】
2010209095.tif 000048
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−４８】
2010209095.tif 000049
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の宿主においてウイルスポリメラーゼの活性を阻害または減少するための使用、
〔１０５〕１つ以上のウイルスポリメラーゼインヒビターをさらに含む、〔１０２〕記載の使用、
〔１０６〕前記ウイルスポリメラーゼがFlaviviridaeウイルスポリメラーゼである〔１０２〕または〔１０３〕いずれか記載の使用、
〔１０７〕前記ウイルスポリメラーゼがＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼである〔１０２〕または〔１０３〕いずれか記載の使用、
〔１０８〕前記ウイルスポリメラーゼがＨＣＶポリメラーゼである〔１０２〕または〔１０３〕いずれか記載の使用、
〔１０９〕式ＩＩＩ：
【化１−４９】
2010209095.tif 000050
（式中、Ｘは
【化１−５０】
2010209095.tif 000051
（式中、Ｍは
【化１−５１】
2010209095.tif 000052
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−５２】
2010209095.tif 000053
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択
される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の宿主においてウイルスヘリカーゼの活性を阻害または減少するための使用、
〔１１０〕前記化合物が
化合物番号１４    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−クロロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号１９    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２３  ３−（４−ブロモ−２−フルオロベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２４  ３−（４−ブロモ−２−メチルベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２５  ５−（４−イソブチルフェニル３−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル−アミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８１  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−［５−（５−トリフルオロメチル−イソキサゾル−３−イル）−チオフェン−２−スルホニルアミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２７  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２８  ３−（２−クロロ−４−シアノベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８２  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
またはその薬学的に許容され得る塩から選択される〔１０９〕記載の使用、
〔１１１〕１つ以上のウイルスヘリカーゼインヒビターをさらに含む、〔１０９〕および〔１１０〕いずれか記載の使用、
〔１１２〕前記ウイルスヘリカーゼがFlaviviridaeウイルスヘリカーゼである〔１０９〕または〔１１１〕いずれか記載の使用、
〔１１３〕前記ウイルスヘリカーゼがＨＣＶヘリカーゼである〔１０９〕または〔１１１〕いずれか記載の使用、
〔１１４〕式ＩＩＩ：
【化１−５３】
2010209095.tif 000054
（式中、Ｘは
【化１−５４】
2010209095.tif 000055
（式中、Ｍは
【化１−５５】
2010209095.tif 000056
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化１−５６】
2010209095.tif 000057
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキル、またはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩およびウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビター、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される１つ以上のさらなる薬剤を含んでなる組み合わせ、
〔１１５〕前記さらなる薬剤がシリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステイン、シクロスポリン、インターフェロンαおよびリバビリンから選択される〔１１４〕記載の組み合わせ、
〔１１６〕前記化合物および前記さらなる薬剤が連続投与される〔１１４〕または〔１１５〕いずれか記載の組み合わせ、
〔１１７〕前記化合物および前記さらなる薬剤が同時投与される〔１１４〕または〔１１５〕いずれか記載の組み合わせ、
〔１１８〕  式Ａ：
【化１−５７】
2010209095.tif 000058
の化合物を調製するための方法であって、該方法は、
・エノールエーテル；
・水素化物供与剤；および
・有機カルボン酸；
を、式Ｂ：
【化１−５８】
2010209095.tif 000059
（式中、Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
の化合物に添加する工程を含む、方法
に関する。
【発明の効果】
【０００９】
本発明により、Flavivirus感染の治療または予防のための新規化合物および方法が提供される。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
発明の要旨
ある局面では、本発明は、式Ｉ：
【化１−５９】
2010209095.tif 000060
（式中、Ｘは
【化２】
2010209095.tif 000061
（式中、Ｍは
【化３】
2010209095.tif 000062
（式中、
Ｒ4はＣ1〜6アルキルであり；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化４】
2010209095.tif 000063
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから
選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ16はメチルまたはエチル以外であることが条件である）から選択され；
Ｒ1はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ2はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択され；
ただし、
ｉ）Ｘが４−クロロ−２，６−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５８０
ｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−クロロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６３
ｉｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−フルオロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６４
ｉｖ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−メトキシ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６５
ｖ）Ｘがベンズアミドであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｙ1が結合であり、ＹがＣＯＯＨである場合、Ｒ3はＨ以外である）
により表される新規化合物またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。
【００１１】
本発明の化合物は、治療において、特に抗ウイルス剤として有用である。
【００１２】
別の局面では、式（Ｉ）の化合物または本発明の組成物の治療有効量を被験体に投与することを含む、ウイルス感染の治療を必要とする被験体におけるウイルス感染の治療方法が提供される。
【００１３】
さらに別の局面では、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物および少なくとも１つのさらなる治療剤を含む組み合わせを被験体に投与することを含む、ウイルス感染の治療を必要とする被験体におけるウイルス感染の治療方法が提供される。
【００１４】
別の局面では、薬学的に許容されうる担体または賦形剤と組み合わされた本発明の化合物を含有する医薬製剤が提供される。
【００１５】
本発明の別の局面は、ウイルス感染の処置のための薬物の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用である。
【００１６】
別の局面では、式（Ｉ）の化合物の治療有効量を投与することを含む宿主におけるウイルスポリメラーゼの活性を阻害または減少する方法が提供される。
【００１７】
発明の詳細な説明
ある態様では、本発明の化合物は、以下の態様が、独立してまたは組み合わせて存在するものを含む。
【００１８】
ある態様では、本発明は、式（Ｉａ）：
【化５】
2010209095.tif 000064
（式中、Ｘは
【化６】
2010209095.tif 000065
（式中、Ｍは
【化７】
2010209095.tif 000066
（式中、
Ｒ4はＣ1〜6アルキルであり；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化８】
2010209095.tif 000067
（式中、ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ16はメチルまたはエチル以外であることが条件である）から選択され；
Ｒ1はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ2はＣ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択され；
ただし、
ｉ）Ｘが４−クロロ−２，６−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５８０
ｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−クロロ−フェニル
であり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６３
ｉｉｉ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−フルオロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６４
ｉｖ）Ｘがトルエン−４−スルホンアミドであり、Ｒ1が４−メトキシ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６５
ｖ）Ｘがベンズアミドであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｙ1が結合であり、ＹがＣＯＯＨである場合、Ｒ3はＨ以外である）
の新規化合物またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。
【００１９】
さらなる局面では、本発明は、式ＩＩ：
【化９】
2010209095.tif 000068
（式中、Ｍは
【化１０】
2010209095.tif 000069
から選択され、
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯ−ＣＯＯＲ5、ＰＯ3ＲaＲb、ＳＯ3Ｒ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）−ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11またはＣＯＮＲ9ＯＨ（式中、Ｒ5、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ16、Ｒa、およびＲbはそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜10複素環、Ｃ3〜10ヘテロアラルキル、Ｃ6〜12アラルキル、またはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ6〜12アリール、Ｃ3〜10複素環、Ｃ6〜12アラルキルまたはＣ3〜10ヘテロアラルキルから選択され；
Ｒ3はＨまたはＣ1〜6アルキル；Ｃ6〜12アラルキルまたはＣ3〜18ヘテロアラルキルから選択され；
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され、
ただし、
ｉ）Ｍが
【化１１】
2010209095.tif 000070
であり、Ｒ2が４−クロロ−２，５−ジメチル−フェニルであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５８０
ｉｉ）Ｍが
【化１２】
2010209095.tif 000071
であり、Ｒ2が４−メチルフェニルであり、Ｒ1が４−クロロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６３
ｉｉｉ）Ｍが
【化１３】
2010209095.tif 000072
であり、Ｒ2が４−メチルフェニルであり、Ｒ1が４−フルオロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６４
ｉｖ）Ｍが
【化１４】
2010209095.tif 000073
であり、Ｒ2が４−メチルフェニルであり、Ｒ1が４−メトキシ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６５）
により表される新規化合物およびその薬学的に許容され得る塩を提供する。
【００２０】
さらなる態様では、本発明は、式（ＩＩａ）：
【化１５】
2010209095.tif 000074
（式中、Ｍは
【化１６】
2010209095.tif 000075
から選ばれ、
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯ−ＣＯＯＲ5、ＰＯ3ＲaＲb、ＳＯ3Ｒ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）−ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11またはＣＯＮＲ9ＯＨ（式中、Ｒ5、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ16、Ｒa、およびＲbはそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜10複素環、Ｃ3〜10ヘテロアラルキル、Ｃ6〜12アラルキル、またはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ6〜12アリール、Ｃ3〜10複素環、Ｃ6〜12アラルキルまたはＣ3〜10ヘテロアラルキルから選択され；
Ｒ3はＨまたはＣ1〜6アルキル；Ｃ6〜12アラルキルまたはＣ3〜10ヘテロアラルキルから選択され；
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され、
ただし、
ｉ）Ｍが
【化１７】
2010209095.tif 000076
であり、Ｒ2が４−クロロ−２，５−ジメチル−フェニルであり、Ｒ1がフェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５８０
ｉｉ）Ｍが
【化１８】
2010209095.tif 000077
であり、Ｒ2が４−メチルフェニルであり、Ｒ1が４−クロロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６３
ｉｉｉ）Ｍが
【化１９】
2010209095.tif 000078
であり、Ｒ2が４−メチルフェニルであり、Ｒ1が４−フルオロ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６４
ｉｖ）Ｍが
【化２０】
2010209095.tif 000079
であり、Ｒ2が４−メチルフェニルであり、Ｒ1が４−メトキシ−フェニルであり、Ｒ3がＨであり、Ｙ1が結合である場合、ＹはＣＯＮＨ2以外である；化合物番号５６５）
の新規化合物を提供する。
【００２１】
１つの態様において、Ｘは:
【００２２】
【化２１】
2010209095.tif 000080
【００２３】
である。
【００２４】
さらなる態様において、Ｘは:
【００２５】
【化２２】
2010209095.tif 000081
【００２６】
である。
【００２７】
１つの態様において、Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される。
【００２８】
さらなる態様において、
Ｚは、Ｈである。
Ｚは、ハロゲンである。
Ｚは、フッ化物である。
Ｚは、Ｃ1〜6アルキルである。
Ｚは、メチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、シクロブチル、ペンチル、ネオペンチル、シクロペンチル、ヘキシルまたはシクロヘキシルから選択される。
【００２９】
さらなる態様において；
Ｒ1は、Ｃ2〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択される。
Ｒ1は、Ｃ2〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ3〜12複素環から選択される。
Ｒ1は、Ｃ2〜12アルキルである。
Ｒ1は、Ｃ6〜14アリールである。
Ｒ1は、Ｃ3〜12複素環である。
Ｒ1は、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいは、ＲｃおよびＲｄは、酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいは、Ｒ13およびＲ14は、窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るｔ−ブチル、イソブチル、アリル、エチニル、２−フェニルエテニル、イソブテニル、ベンジル、フェニル、フェネチル、ベンゾジオキソリル、チエニル、チオフェニル、ピリジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、フラニル、またはベンゾチオフェニルから選択される。
Ｒ1は、チエニル、ｔ−ブチル、フェニルまたはピリジニルから選択される。
Ｒ1は、少なくとも１つのメチルにより置換されたイソキサゾリルである。
Ｒ1は、ピリジニルである。
【００３０】
１つの態様において、Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリールまたはＣ3〜10複素環から選択される。
【００３１】
１つの態様において、Ｒ1は、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ3〜10複素環、ハロゲン、ニトロ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、ＮＲ13Ｒ14、アミジノ、グアニド、シアノ、ＳＯ2−Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシまたはＣ6〜12アリールオキシ（式中、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいは、Ｒ13およびＲ14は、窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される少なくとも１つの置換基によりいずれも置換され得るｔ−ブチル、イソブチル、アリル、エチニル、２−フェニルエテニル、イソブテニル、ベンジル、フェニル、フェネチル、ベンゾジオキソリル、チエニル、チオフェニル、ピリジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、フラニル、またはベンゾチオフェニルから選択される。
【００３２】
１つの態様において、Ｒ1は、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、ニトロ、シアノ、ＳＯ2−Ｃ1〜6アルキル、ＮＯ−Ｃ1〜6アルキルから選択される少なくとも１つの置換基によりいずれも置換され得るチエニル、ｔ−ブチル、フェニル、チオフェニル、ピリジニル、イソオキサゾリルから選択される。
【００３３】
さらなる態様において；
Ｒ1は、フェニルである。
Ｒ1は、フッ化物で置換されたフェニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つのフッ化物で置換されたフェニルである。
Ｒ1は、フッ化物で二置換されたフェニルである。
Ｒ1は、塩化物で置換されたフェニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つの塩化物で置換されたフェニルである。
Ｒ1は、塩化物で二置換されたフェニルである。
Ｒ1は、フッ化物および塩化物で置換されたフェニルである。
Ｒ1は、ニトロで置換されたフェニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つのニトロで置換されたフェニルである。
Ｒ1は、メトキシで置換されたフェニルである。
Ｒ1は、ＯＣＦ3で置換されたフェニルである。
Ｒ1は、ＣＦ3で置換されたフェニルである。
Ｒ1は、メチルで置換されたフェニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つのメチルで置換されたフェニルである。
Ｒ1は、ＣＮで置換されたフェニルである。
Ｒ1は、ＳＯ2−ＣＨ3で置換されたフェニルである。
Ｒ1は、ＮＨ（ＣＯ）−ＣＨ3で置換されたフェニルである。
【００３４】
さらなる態様において、
Ｒ1は、チオフェニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つのハロゲン化物で置換されたチオフェニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つの塩化物で置換されたチオフェニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つのメチルで置換されたチオフェニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つのメチルおよび１つ塩化物で置換されたチオフェニルである。
【００３５】
さらなる態様において、
Ｒ1は、チエニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つのハロゲンで置換されたチエニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つの塩化物で置換されたチエニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つのメチルで置換されたチエニルである。
Ｒ1は、少なくとも１つのメチルおよび１つ塩化物で置換されたチエニルである。
Ｒ1は、ＣＨ3で二置換されたイソキサゾールである。
Ｒ1は、ピリジンである。
【００３６】
１つの態様において、
Ｍは、
【００３７】
【化２３】
2010209095.tif 000082
【００３８】
から選択される。
【００３９】
さらなる態様において、
Ｍは、
【００４０】
【化２４】
2010209095.tif 000083
【００４１】
である。
【００４２】
もう１つの態様において、
Ｍは、
【００４３】
【化２５】
2010209095.tif 000084
【００４４】
である。
【００４５】
１つの態様において、Ｊは、
【００４６】
【化２６】
2010209095.tif 000085
【００４７】
（式中、Ｗは、上記のように定義される）から選択される。
【００４８】
もう１つの態様において、Ｊは、
【００４９】
【化２７】
2010209095.tif 000086
【００５０】
である。
【００５１】
さらなる態様において、Ｊは、
【００５２】
【化２８】
2010209095.tif 000087
【００５３】
である。
【００５４】
１つの態様において、Ｙは、ＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮＲ9ＯＨから選択される。
さらなる態様において、Ｒ5、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ16のいずれもがそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され、Ｒ16はメチルまたはエチル以外であることが条件である。
１つの態様において、Ｙは、ＣＯＯＲ16、ＣＯＮＲ10Ｒ11またはＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）−ＣＯＯＲ5から選択される。
さらなる態様において、Ｒ5、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ16のいずれもがそれぞれ独立して、ＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され、Ｒ16はメチルまたはエチル以外であることが条件である。
【００５５】
さらなる態様において、Ｙは、ＣＯＯＲ16、ＣＯＮＲ10Ｒ11またはＣＯＮＲ9ＣＨ2ＣＯＯＲ5から選択される。
さらなる態様において、Ｙは、ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ5Ｒ5またはＣＯＮ（Ｒ5）ＣＨ（Ｒ5）−ＣＯＯＲ5から選択される。
さらなる態様において、Ｙは、ＣＯＯＨである。
さらなる態様において、Ｙは、ＣＯＮＨ2である。
さらなる態様において、Ｙは、ＣＯＮＨＣＨ2ＣＯＯＨである。
さらなる態様において、Ｙは、ＣＯＯＣＨ3である。
【００５６】
さらなる態様において、Ｙ1は、ＣＨ2、Ｃ＝ＣＨ、ＣＨ−ＣＨ2または結合から選択される。
【００５７】
さらなる態様において；
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜18アラルキル、Ｃ3〜12複素環またはＣ3〜18ヘテロアラルキルから選択される。
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはＣ3〜12複素環から選択される。
Ｒ3は、Ｃ1〜12アルキルである。
Ｒ3は、Ｃ6〜18アラルキルである。
Ｒ3は、Ｃ3〜12複素環である。
Ｒ3は、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るＨ、メチル、エチル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、アリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピリジニル、ピペリジニルメチル、ジオキソラニル(dioxolanyl)、アゼパニルまたはベンジルから選択される。
Ｒ3は、Ｈまたはメチル、イソプロピル、ピペリジニル、ピペリジニルメチル、ジオキソラニルまたはシクロヘキシルから選択される。
【００５８】
さらなる態様において、Ｒ3は、Ｈまたはメチルである。
さらなる態様において、Ｒ3は、Ｈである。
さらなる態様において、Ｒ3は、メチルである。
さらなる態様において、Ｒ3は、ベンジル、チオフェニルメチル、フラニルメチルである。
【００５９】
追加の態様において；
Ｒ2は、Ｃ2〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ3〜12複素環である；
Ｒ2は、Ｃ3〜6複素環である。
Ｒ2は、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るチエニル、フラニル、ピリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピロリル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはキノリニルから選択される。
Ｒ2は、チエニル、フラニル、ピリジニル、ピロリル、インドリル、ピペラジニルまたはベンゾチエニルから選択される複素環である。
Ｒ2は、Ｃ2〜12アルキルである。
Ｒ2は、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基によりいずれも任意に置換され得るシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロへプチル、２−（シクロペンチル）−エチル、メチル、エチル、ビニル、プロピル、プロペニル、イソプロピル、ブチル、ブテニル  イソブチル、ペンチル、ネオペンチルまたはｔ−ブチルから選択される。
Ｒ2は、Ｃ6〜12アリールである。
Ｒ2は、インデニル、ナフチルまたはビフェニルから選択されるアリールである。
Ｒ2は、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基により置換されたフェニルである。
Ｒ2は、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ3Ｒ12、ＰＯ3ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ2〜6アルケニルオキシ、Ｃ2〜6アルキニルオキシ、Ｃ6〜12アリールオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ2〜6アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ6〜12アラルキル、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド、アミジノまたはグアニド（式中、Ｒ12、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲｃおよびＲｄは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つまたは２つの置換基により置換されたフェニルである。
Ｒ2は、ハロゲン、ニトロ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド（式中、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つ以上の置換基により置換されたフェニルである。
Ｒ2は、ハロゲン、ニトロ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、Ｃ6〜12アリール、Ｃ3〜10複素環、ヒドロキシル、ＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド（式中、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つまたは２つの置換基により置換されたフェニルである。
Ｒ2は、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、ＮＲ13Ｒ14、ニトロ、ＣＯＮＲ13Ｒ14、Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜6アルキル、ＣＯＯＨまたはＣ1〜6アルキルオキシＣ（Ｏ）ＯＲ12、シアノ、アジド（式中、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
あるいはＲ13およびＲ14は窒素と共に３〜１０員複素環を形成する）から選択される１つまたは２つの置換基により置換されたフェニルである。
１つの態様において、Ｒ2は、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ6〜18アラルキルまたはＣ3〜18ヘテロアラルキルから選択される。
さらなる態様において、Ｒ2は、Ｃ6〜12アリールまたはＣ3〜10複素環から選
択される。
さらなる態様において、Ｒ2は、Ｃ6アリールまたはＣ3〜6複素環である。
さらなる態様において、Ｒ2は、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ1〜6アルキルオキシ、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣ1〜6アルキル、シアノ、ＮＨ2、ニトロ、ＮＨ（Ｃ1〜6アルキル）、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）2またはＣ3〜8複素環から選択される少なくとも１つの置換基により置換されたフェニル、ピリジニル、チオフェニル、ベンゾフラン、チアゾール、ピラゾールから選択される。
Ｒ2は、Ｃ1〜6アルキル、アミノ、ハロゲン、ニトロ、アミド、ＣＮ、ＣＯＯＣ1〜6アルキル、またはＣ1〜6アルキルオキシから選択される少なくとも１つの置換基によりいずれも置換され得るチエニル、フラニル、ピリジル、オキサゾリル、チアゾリル、ピロリル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリルまたはキノリニルから選択される。
Ｒ2は、メチルフェニルである。
Ｒ2は、ジクロロフェニルである。
さらなる態様において、Ｒ2は、
【００６０】
【化２９】
2010209095.tif 000088
【００６１】
（式中、Ｒｗは、Ｈ、Ｏまたはメチルであり；
Ｒｙは、Ｈまたはメチルであり；
Ｒｗは、Ｈであり；
Ｒｗは、メチルであり；
Ｒｙは、Ｈであり；
Ｒｙは、メチルであり；
ならびに、式中、Ｘａは、Ｓ、Ｎ、Ｏまたは炭素である）
から選択される。
【００６２】
さらなる態様において、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、それぞれ独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、Ｃ1〜6アルキル、ＯＣ1〜6アルキル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣ1〜6アルキル、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＯ2、ＮＨ（Ｃ1〜6アルキル）、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）2から選択される。
【００６３】
さらなる態様において、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、それぞれ独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、メチル、Ｏ−メチル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ3、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＯ2、ＮＨ（ＣＨ3）またはＮ（ＣＨ3）2から選択される。
【００６４】
さらなる態様において、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、それぞれ独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、メチル、Ｏ−メチル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ3、ＣＮ、ＮＨ2またはＮＯ2から選択される。
【００６５】
さらなる態様において、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、それぞれ独立してＨ、Ｃｌ、Ｆ、メチル、Ｏ−メチル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ3、ＣＮ、ＮＨ2またはＮＯ2から選択される。
【００６６】
さらなる態様において、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｅおよびＲｆは、それぞれ独立してＨ、Ｃｌ、Ｆ、メチル、ＣＦ3またはＯ−メチルから選択される。
【００６７】
１つの態様において、Ｒｆは、Ｈまたはメチルである。
もう１つの態様において、Ｒｆは、Ｈである。
もう１つの態様において、Ｒｆは、メチルである。
さらなる態様において、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立してＨまたはＣｌから選択される。
さらなる態様において、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、それぞれＨである。
【００６８】
１つの態様において：
Ｒａは、Ｃｌ、Ｆ、メチルまたはＯ−メチルから選択され；
Ｒｂは、Ｈであり；
Ｒｃは、Ｃｌ、Ｆ、メチルまたはＯ−メチルから選択され；
Ｒｄは、Ｈであり；
Ｒｅは、Ｃｌ、Ｆ、メチルまたはＯ−メチルから選択される。
【００６９】
１つの態様において：
Ｒａは、メチルであり；
Ｒｂは、Ｈであり；
Ｒｃは、Ｃｌであり；
Ｒｄは、Ｈであり；
Ｒｅは、メチルである。
【００７０】
さらなる態様において、Ｒｓ、Ｒｔ、Ｒｕは、それぞれ独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、Ｃ1〜6アルキル、ＯＣ1〜6アルキル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣ1〜6アルキル、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＯ2、ＮＨ（Ｃ1〜6アルキル）、Ｎ（Ｃ1〜6アルキル）2から選択される。
【００７１】
さらなる態様において、Ｒｓ、Ｒｔ、Ｒｕは、それぞれ独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、メチル、Ｏ−メチル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ3、ＣＮ、ＮＨ2、ＮＯ2、ＮＨ（ＣＨ3）またはＮ（ＣＨ3）2から選択される。
【００７２】
さらなる態様において、Ｒｓ、Ｒｔ、Ｒｕは、それぞれ独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、メチル、Ｏ−メチル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ3、ＣＮ、ＮＨ2またはＮＯ2から選択される。
【００７３】
さらなる態様において、Ｒｓ、Ｒｔ、Ｒｕは、それぞれ独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、メチル、Ｏ−メチル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ3、ＣＮ、ＮＨ2またはＮＯ2から選択される。
【００７４】
さらなる態様において、Ｒｓ、Ｒｔ、Ｒｕは、それぞれ独立してＨ、Ｃｌ、メチル、Ｏ−メチル、ＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ3、ＣＮ、ＮＨ2またはＮＯ2から選択される。
【００７５】
さらなる態様において、Ｒｓ、Ｒｔ、Ｒｕは、それぞれ独立してＨ、Ｃｌ、Ｆ、メチル、ＣＦ3またはＯ−メチルから選択される。
【００７６】
さらなる態様において、Ｒｓ、Ｒｔ、Ｒｕは、それぞれ独立してＨまたはＣｌから選択される。
【００７７】
さらなる態様において、Ｒｓ、Ｒｔ、Ｒｕは、それぞれＨである。
【００７８】
１つの態様において、
ＲｓおよびＲｕはＣｌであり、ＲｔはＨである。
ＲｓはＣｌであり、ＲｔおよびＲｕはＨである。
【００７９】
１つの態様において、ウイルス感染はフラビウイルス感染から選択される。
【００８０】
１つの態様において、フラビウイルス感染は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、ウシウイルス性下痢性ウイルス（ＢＶＤＶ）、ブタコレラウイルスおよび黄熱病ウイルスから選択される。
【００８１】
別の態様において、フラビウイルス感染はＣ型肝炎ウイルス感染である。
【００８２】
１つの態様において、
式（ＩＩＩ）：
【化３０】
2010209095.tif 000089
（式中、
Ｘは
【化３１】
2010209095.tif 000090
（式中、
Ｍは
【化３２】
2010209095.tif 000091
（式中、
Ｒ4はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択され；
Ｒ8はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択され；
Ｒ15はＨまたはＣ1〜6アルキルから選択される）
から選択され；
Ｊは
【化３３】
2010209095.tif 000092
（式中、
ＷはＯ、ＳまたはＮＲ7（式中、Ｒ7はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜12ヘテロアラルキル、Ｃ6〜16アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ6はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ6〜14アリールまたはＣ6〜16アラルキルから選択される）
から選択される）
から選択され；
Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキル、またはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
を有する少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容され得る塩の治療有効量を宿主に投与することを含む、宿主におけるフラビウイルス感染を処置または予防するための方法が提供される。
【００８３】
１つの態様において、少なくとも１つの抗ウイルス剤をさらに含む、式（ＩＩＩ）を有する少なくとも１つの化合物の治療有効量を宿主に投与することを含む、宿主におけるフラビウイルス感染を処置または予防するための方法が提供される。
【００８４】
１つの態様において、抗ウイルス剤は、ウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビターから選択される。
【００８５】
さらなる態様において、抗ウイルス剤は、インターフェロンαおよびリバビリンから選択される。
【００８６】
さらなる態様において、式（ＩＩＩ）を有する前記化合物および前記抗ウイルス剤は連続投与される。
【００８７】
さらなる態様において、式（ＩＩＩ）を有する前記化合物および前記抗ウイルス剤は同時投与される。
【００８８】
１つの態様において、
式（ＩＩＩ）を有する少なくとも１つの化合物の治療有効量および免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される少なくとも１つのさらなる薬剤を宿主に投与することを含む、宿主におけるフラビウイルス感染を処置または予防するための方法が提供される。
【００８９】
別の態様において、さらなる薬剤は、シリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステインまたはシクロスポリンから選択される。
さらなる態様において、
式（ＩＩＩ）を有する化合物およびさらなる薬剤は連続投与される。
式（ＩＩＩ）を有する化合物およびさらなる薬剤は同時投与される。
【００９０】
１つの態様において、さらに本発明は、式ＩＩＩを有する少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容され得る塩；および少なくとも１つの薬学的に許容され得る担体または賦形剤を含んでなる医薬組成物を提供する。
【００９１】
さらなる態様において、医薬組成物は、抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される１つ以上のさらなる薬剤をさらに含む。
１つの態様において、抗ウイルス剤は、ウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビターから選択される。
１つの態様において、抗ウイルス剤は、インターフェロンαおよびリバビリンから選択される。
１つの態様において、さらなる薬剤がシリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステインまたはシクロスポリンから選択される。
【００９２】
１つの態様において、さらに本発明は、式ＩＩＩを有する化合物の宿主においてウイルス性フラビ感染を処置または予防するための医薬の製造のための使用を提供する。
【００９３】
１つの態様において、式ＩＩＩを有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩の治療における使用が提供される。
【００９４】
１つの態様において、本発明は、式ＩＩＩを有する化合物の宿主におけるフラビウイルス感染を処置または予防するための使用を提供する。
１つの態様において、式ＩＩＩを有する化合物を有する化合物の宿主におけるフラビウイルス感染を処置または予防するための使用は、抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される１つ以上のさらなる薬剤をさらに含む。
【００９５】
１つの態様において、抗ウイルス剤は、ウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビターから選択される。
１つの態様において、抗ウイルス剤は、インターフェロンαおよびリバビリンから選択される。
１つの態様において、さらなる薬剤は、シリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステインまたはシクロスポリンから選択される。
１つの態様において、式ＩＩＩを有する化合物およびさらなる薬剤は連続投与される。
１つの態様において、式ＩＩＩを有する化合物およびさらなる薬剤は同時投与される。
【００９６】
１つの態様において、式（ＩＩＩ）を有する化合物の治療有効量を投与することを含む、宿主においてウイルスポリメラーゼの活性を阻害または減少するための方法が提供される。
【００９７】
１つの態様において、式（ＩＩＩ）を有する化合物の治療有効量を投与することを含む、宿主においてウイルスポリメラーゼの活性を阻害または減少するための方法は、１つ以上のウイルスポリメラーゼインヒビターをさらに含む。
【００９８】
さらなる態様において、
ウイルスポリメラーゼはフラビウイルスポリメラーゼである。
ウイルスポリメラーゼはＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼである。
ウイルスポリメラーゼはＨＣＶポリメラーゼである。
【００９９】
１つの態様において、本発明は、式ＩＩＩを有する化合物の治療有効量を投与することを含む、宿主においてウイルスヘリカーゼの活性を阻害または減少するための方法を提供する。
【０１００】
１つの態様において、本発明は、
化合物番号１４    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−クロロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号１９    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２３  ３−（４−ブロモ−２−フルオロベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２４  ３−（４−ブロモ−２−メチルベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２５  ５−（４−イソブチルフェニル  ３−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル−アミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８１  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−［５−（５−トリフルオロメチル−イソキサゾル−３−イル）−チオフェン−２−スルホニルアミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２７  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２８  ３−（２−クロロ−４−シアノベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８２  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
またはその薬学的に許容され得る塩から選択される化合物の治療有効量を投与することを含む、宿主においてウイルスヘリカーゼの活性を阻害または減少するための方法を提供する。
【０１０１】
さらなる態様において、
ウイルスヘリカーゼはflavivirideaヘリカーゼである。
ウイルスヘリカーゼはＨＣＶヘリカーゼである。
【０１０２】
さらなる態様において、式ＩＩＩを有する化合物の宿主においてウイルスポリメラーゼの活性を阻害または減少するための使用が提供される。
【０１０３】
よりさらなる態様において、１つ以上のウイルスポリメラーゼインヒビターをさらに含む、式ＩＩＩを有する化合物の宿主においてウイルスポリメラーゼの活性を阻害または減少するための使用が提供される。
さらなる態様において、
ウイルスポリメラーゼはフラビウイルスポリメラーゼである。
ウイルスポリメラーゼはＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼである。
ウイルスポリメラーゼはＨＣＶポリメラーゼである。
【０１０４】
１つの態様において、本発明は、式ＩＩＩを有する化合物の宿主においてウイルスヘリカーゼの活性を阻害または減少するための使用を提供する。
【０１０５】
１つの態様において、本発明は、
化合物番号１４    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−クロロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号１９    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２３  ３−（４−ブロモ−２−フルオロベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２４  ３−（４−ブロモ−２−メチルベンゼンスルホ−ニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２５  ５−（４−イソブチルフェニル  ３−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル−アミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８１  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−［５−（５−トリフルオロメチル−イソキサゾル−３−イル）−チオフェン−２−スルホニルアミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２７  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号２２８  ３−（２−クロロ−４−シアノベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチルフェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物番号５８２  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
またはその薬学的に許容され得る塩から選択される化合物の宿主においてウイルスヘリカーゼの活性を阻害または減少するための使用を提供する。
【０１０６】
１つの態様において、本発明は、１つ以上のウイルスヘリカーゼインヒビターをさらに含む、式ＩＩＩを有する化合物の宿主においてウイルスヘリカーゼの活性を阻害または減少するための使用を提供する。
【０１０７】
さらなる態様において、
ウイルスヘリカーゼはフラビウイルスヘリカーゼである。
ウイルスヘリカーゼはＨＣＶヘリカーゼである。
【０１０８】
１つの態様において、本発明は、式ＩＩＩを有する化合物、ならびにウイルスセリンプロテアーゼインヒビター、ウイルスポリメラーゼインヒビターおよびウイルスヘリカーゼインヒビター、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤またはアンチセンス剤から選択される１つ以上のさらなる薬剤を含んでなる組み合わせを提供する。
【０１０９】
さらなる態様において、さらなる薬剤は、シリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステイン、シクロスポリン、インターフェロンαおよびリバビリンから選択される。
さらなる態様において、
式（ＩＩＩ）を有する化合物およびさらなる薬剤は連続投与される。
式（ＩＩＩ）を有する化合物およびさらなる薬剤は同時投与される。
【０１１０】
よりさらなる態様において、本発明は、
式Ａ
【化３４】
2010209095.tif 000093
の化合物を調製するための方法であって、該方法は、
・エノールエーテル；
・水素化物寄贈剤；および
・有機カルボン酸；
を、式Ｂ：
【化３５】
2010209095.tif 000094
（式中、Ｙ1は結合、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルまたはＣ2〜6アルキニルから選択され；
ＹはＣＯＯＲ16、ＣＯＣＯＯＲ5、Ｐ（Ｏ）ＯＲaＯＲb、Ｓ（Ｏ）ＯＲ5、Ｓ（Ｏ）2ＯＲ5、テトラゾール、ＣＯＮ（Ｒ9）ＣＨ（Ｒ5）ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ10Ｒ11、ＣＯＮ（Ｒ9）−ＳＯ2−Ｒ5、ＣＯＮＲ9ＯＨまたはハロゲン（式中、Ｒ9、Ｒ5、Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲ10およびＲ11は窒素と共に３〜１０員複素環を形成し；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択され；
またはＲaおよびＲbは酸素と共に５〜１０員複素環を形成し；
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルおよびＣ6〜18アラルキルから選択される）から選択され；
Ｒ1はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、Ｃ6〜18アラルキルまたはハロゲンから選択され；
Ｒ2はＣ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキル、またはＣ6〜18アラルキルから選択され；
Ｒ3はＨ、Ｃ1〜12アルキル、Ｃ2〜12アルケニル、Ｃ2〜12アルキニル、Ｃ6〜14アリール、Ｃ3〜12複素環、Ｃ3〜18ヘテロアラルキルまたはＣ6〜18アラルキルから選択され；
ＺはＨ、ハロゲン、Ｃ1〜6アルキルから選択される）
の化合物に添加する工程を含む、方法を提供する。
【０１１１】
当業者であれば、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物は一般式（Ｉ）にキラル中心を含み得ることが理解されよう。式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物は、したがって、２つの異なる光学異性体（すなわち、（＋）または（−）エナンチオマー）の形態で存在する。かかるエナンチオマーおよびラセミ混合物を含むその混合物はすべて、本発明の範囲に包含される。単独の光学異性体またはエナンチオマーは、キラルＨＰＬＣ、酵素的分離およびキラル補助(chiral auxiliary)などの当該技術分野で公知の方法により得られ得る。
【０１１２】
本発明によれば、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物は以下を含む：
化合物１      ３−［（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−（３−ヨード−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２      ３−［（３−ベンゾフラン−２−イル−ベンジル）−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３      ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４      ３−｛（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−フラン−２−イルメチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５      ３−［（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６      ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７      ３−（２，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８      ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９      ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０    ５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１    ４−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−［２，３’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物１２    ３−［（５−ベンゾフラン−２−イル−チオフェン−２−イルメチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３    ５−フェニル−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−クロロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５    ５−フェニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６    ５−フェニル−３−（トルエン−３−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７    ３−ベンゼンスルホニルアミノ−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８    ３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９    ３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０    ５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１    ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２    ３−（４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３    ５−フェニル−３−（チオフェン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４    ４−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，３’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２５    ５−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６    ８−クロロ−３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−４Ｈ−１，５−ジチア−シクロペンタ［Ａ］ナフタレン−２−カルボン酸
化合物２７    ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８    ３−［３−（２，６−ジクロロ−ピリジン−４−イル）−ウレイド］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９    ３−（２−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０    ３−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１    ５−フェニル−３−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２    ３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３    ３−（４−クロロ−フェノキシカルボニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４    ３−（３，４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５    ５−フェニル−３−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６    ３−（５−ブロモ−６−クロロ−ピリジン−３−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７    ３−（５−クロロ−チオフェン−２−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８    ３−（５−クロロ−３−メチル−ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９    ３−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０    ３−（３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１    ３−（５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２    ３−（３−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３    ３−（４−イソプロピル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４    ３−（２，６−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５    ３−（２−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６    ５−フェニル−３−（５−［１，２，３］チアジアゾル−４−イル−チオフェン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７    ５−フェニル−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４８    ３−（２，４−ジクロロ−ベンジルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４９    ３−（３−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５０    ５−フェニル−３−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５１    ３−（２−カルボキシ−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル
化合物５２    ５−フェニル−３−（４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５３    ３−（２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５４    ３−（２−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５５    ３−（２，５−ジクロロ−チオフェン−３−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５６    ４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物５７    ５’−クロロ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物５８    ５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物５９    ５−（４−ニトロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６０    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６１    ５−キノリン−８−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６２    ５−フェニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６３    ５−（３−ニトロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６４    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６５    ５−（３−クロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６６    ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６７    ５−（３−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６８    ５−（４−クロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物６９    ５−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７０    ５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７１    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−ビニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７２    ３−（４−クロロ−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７３    ３−［（４−クロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７４    ５−フェニル−３−［（チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７５    ３−［メチル−（チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７６    ３−（２−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７７    ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７８    ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物７９    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−トリメチルシラニルエチニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８０    ５−エチニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８１    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８２    ５−ベンゾイル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８３    ５−（４−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８４    ５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８５    ５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８６    ５−ピリジン−４−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８７    ５−ピリジン−３−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ｝−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８８    ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物８９    ５−（４−メタンスルホニル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９０    ５−（３−アセチルアミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９１    ５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９２    ３−（４−メチル−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９３    ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９４    ３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９５    ３−［（２−クロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９６    ３−（２−メチル−ベンゾイルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９７    ３−［メチル−（２−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９８    ５−フェニル−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物９９    ５−フェニルエチニル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１００  ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０１  ５−（２−フルオロ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０２  ５−（２−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０３  ５−（２−エトキシカルボニル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０４  ５−（２−メトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０５  ３’−メチル−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物１０６  ３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０７  ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０８  ５−スチリル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１０９  ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１０  ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１１  ３−［［５−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−イルメチル］−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１２  ３−［（４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１３  ３−｛［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾル−１−イル）−ピペリジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１４  ３−｛［４−（４−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１５  ５−（２−カルボキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１６  ５−（４−クロロ−フェニル）−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１７  ５−（３−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１８  ３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−Ｐ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１１９  ３−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−Ｐ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２０  ５−フェネチル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２１  ５−（３−エトキシカルボニル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２２  ５−（４−メトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２３  ５−（３−メトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２４  ５−（４’−ブロモ−ビフェニル−４−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２５  ５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２６  ５−フラン−３−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２７  ５−ベンゾフラン−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２８  ５−ピリジン−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１２９  ５−（４−ニトロ−フェニル）−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３０  ３−［（ベンゾフラン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３１  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３２  ３−［［５−（２−−シアノ−フェニル）−チオフェン−２−イルメチル］−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３３  ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−（ピリジン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３４  ５−［２−（４−クロロ−フェニル）−ビニル］−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３５  ３−ベンゼンスルホニルアミノ−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３６  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３７  ５−フェニル−３−（２−ビニル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３８  ３−（４−ブロモ−２，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１３９  ３−（２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４０  ３−（４−アセチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４１  ３−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４２  ３−（２−メトキシ−４−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４３  ３−（３，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４４  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−５−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−フラン−３−カルボン酸エチルエステル
化合物１４５  ３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４６  ３−（２−アミノ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４７  ３−（３−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４８  ３−（４−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１４９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５０  ５−（３−シアノ−ベンジル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５１  ５−フェニル−３−（２，４，６−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５２  ３−（４−メトキシ−２−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５３  ５−フェニル−３−（２，３，４−トリクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５４  ５−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−２−メチル−フラン−３−カルボン酸メチルエステル
化合物１５５  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−２−メチル−１，５−ジフェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エチルエステル
化合物１５６  ５−フェニル−３−｛［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミン｝−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５７  ３−｛［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５８  ３−｛［４−（２，６−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１５９  ３−｛［４−（２−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６０  ３−｛［４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６１  ４，４’−ビス−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５，５’−ジカルボン酸
化合物１６２  ３−［アリル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６３  ５−（１−ジメチルスルファモイル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６４  ５−（３−アミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６５  ５−（４−アミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６６  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１６７  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸  エチルエステル
化合物１６８  ４−（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イルスルファモイル）−５−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸エチルエステル
化合物１６９  ３−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７０  ５−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７１  ５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７２  ３−［メチル−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７３  ３−｛［２−（４−フルオロ−フェニル）−アセチル］−メチル−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７４  ３−（４−ペンチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７５  ３−（メチル−フェニルアセチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７６  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７７  ３−（４−メチル−２−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７８  ５−チアゾル−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１７９  ５−フェニル−３−［３−（３−フェニル−プロピル）−ウレイド］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８０  ３−［（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８１  ３−｛［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８２  ３−｛［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸塩酸塩
化合物１８３  ３−｛［４−（４−クロロ−ベンジル）−ピペラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸塩酸塩
化合物１８４  ５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８５  ３−［エチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８６  ３−［（３−クロロ−チオフェン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８７  ３−［（２−ブロモ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８８  ３−［（４−ブチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１８９  ３−（２−クロロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９０  ５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９１  ５−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９２  ５−（４−クロロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９３  ５−（４−シアノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９４  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（４−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９５  ５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９６  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９７  ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９８  ５−（４−メトキシ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物１９９  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｐ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２００  ５−（４−アミノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０１  ３−［シクロペンチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０２  ５−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０３  ３−［（２−ヒドロキシ−エチル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソブチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０５  ３−［（２−メトキシ−４−メチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０６  ５−（３−シアノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０７  ５−（２−クロロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−フェニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２０９  ３−［４−（トリフルオロメチル−ベンゾイル）メチルアミン］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１０  ３−［（４−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１１  ３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１２  ５−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１３  ５−（３−フルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１４  ５−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１５  ５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１６  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１７  ５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１８  ３−［（２−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２１９  ３−［（３，５−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２０  ３−（４−ブロモ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２１  ３−（５−カルボキシ−４−クロロ−２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２２  ５−フェニル−３−（２，３，４−トリフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２３  ３−（４−ブロモ−２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２４  ３−（４−ブロモ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２５  ５−（４−イソブチル−フェニル）−３−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２６  ３−［（４−フルオロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２７  ３−［２，５−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンゼンスルホニルアミノ］−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２８  ３−（２−クロロ−４−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−イソブチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２２９  ５’−アセチル−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２３０  ５−ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−イル−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３１  ５−（４−ブチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３２  ５−（４−エチル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３３  ３−［ベンジル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３４  ３−［（４−クロロ−２−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３５  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３６  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３７  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３８  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２３９  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物２４０  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４１  ３−［アセチル−（４−クロロ−ベンジル）−アミノ］−６−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４２  ３−エタンスルホニルアミノ−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４３  ３−［イソプロピル−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（３−メチル−ブト−２−エニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４５  ３−［（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４６  ３−［（６−クロロ−ピリジン−３−カルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４７  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４８  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２４９  ５−（４−エトキシ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５０  ３−［（２，６−ジクロロ−ピリジン−３−カルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５１  ３−［（ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５２  ３−［メチル−（ナフタレン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５３  ３−［（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５４  ３−［（３，５−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５５  ３−［（４−ブロモ−３−メチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５６  ３−［（３−クロロ−ベンゾ［Ｂ］チオフェン−２−カルボニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５７  ３−［メチル−（４−メチル−３−ニトロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５８  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２５９  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６０  ５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６１  ３−［ｓｅｃ−ブチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６２  ３−［（２，４−ジメチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６３  ５−（４−アジド−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−フェニル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６５  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６６  ５−（２−フルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６７  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｏ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６８  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２６９  ５−（３−クロロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７０  ５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７１  ５−（３−アミノ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７２  ５−（３−アセチル−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７３  ５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７４  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７５  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７６  ３−［（３，４−ジメトキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７７  ３−［メチル−（２，４，６−トリフルオロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７８  ３−［（２，３−ジフルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２７９  ３−［（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８０  ３−［（２，３−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８１  ３−［（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８２  ５−（４−カルバモイル−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８３  ５−（４−フルオロ−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８４  ３−［（２−ブロモ−４−クロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８５  ３−（２，６−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８６  ３−［メチル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８７  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル
化合物２８８  ５−（４−シアノ−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２８９  ３−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−シアノ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９０  ５−（４−シアノ−フェニル）−３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９１  ５’−アセチル−４−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２９２  ５’−アセチル−４−（２，６−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２９３  ３−［メチル−（４−メチル−チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９４  ５−（３−クロロ−フェニル）−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９５  ５’−シアノ−４−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物２９６  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−ピリジン−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９７  ３−［（２，４−ジクロロ−チオベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９８  ５−フェニル−３−（２，４，６−トリメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物２９９  ３−［（１−カルボキシ−エチル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３００  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（３−メチル−ブト−２−エニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０１  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０２  ３−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−ピリジン−３−イル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０３  ５’−アセチル−４−［メチル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３０４  ３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０５  ３−［イソプロピル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０６  ３−［（２−ブロモ−４−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０７  ３−［（４−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０８  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−４−メチル−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３０９  ３−［（２−ブロモ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１０  ３−［（４−クロロ−２−ヨード−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１１  ３−［（４−シアノ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１２  ３−［アリル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−［４−（２−カルボキシ−ビニル）−フェニル］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１３  ３−［（４−クロロ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−４−メチル−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１５  ５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１６  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１７  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１８  ５−［４−（２−カルボキシ−エチル）−フェニル］−３−［（４−メチル−ベンゾイル）−プロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３１９  ５−ベンゾフラン−２−イル−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２０  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２１  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−メタンスルホニル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２２  ５−［４−（２−カルボキシ−ビニル）−フェニル］−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２３  ３−［アリル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−［３−（２−カルボキシ−ビニル）−フェニル］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２４  ３−［イソプロピル−（２，４，６−トリメチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２５  ５−［３−（２−カルボキシ−エチル）−フェニル］−３−［（４−メチル−ベンゾイル）−プロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２６  ３−［（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２７  ３−［ｔｅｒｔ−ブチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２８  ３−［（２−アミノ−４−クロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３２９  ３−［（４−クロロ−２−ニトロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３０  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３１  ３−［（３−フルオロ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３２  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３３  ３−［シクロプロピル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３４  ３−［（３−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３５  ３−［（３−クロロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３６  ３−［（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３７  ３−［（４−クロロ−２，５−ジフルオロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３８  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（２−メチル−アリル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３３９  ３−｛アリル−［２−（４−クロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４０  ３−［ベンジル−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４１  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４２  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４３  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−（２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４４  ３−［（３−メトキシ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４５  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４６  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−イソブチル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４７  ３−［アリル−（２−ナフタレン−２−イル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４８  ３−｛アリル−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３４９  ３−｛アリル−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５０  ３−｛アリル−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５１  ３−｛アリル−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５２  ３−｛アリル−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５３  ３−｛アリル−［２−（２，６−ジクロロ−フェニル）−アセチル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５４  ３−［アリル−（２−Ｍ−トリル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５５  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５６  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（４−フルオロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５７  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３５８  ５’−アセチル−４−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３５９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６０  ４−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５’−メチル−［２，２’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３６１  ３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−（４−メトキシ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６２  ３−（シクロヘキサンカルボニル−イソプロピル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６３  ３−｛（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［１−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル］−アミノ｝−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６４  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物３６５  ４−［（２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
化合物３６６  ３−［（４−メチル−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６７  ５’−アセチル−４−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−［２，３’］ビチオフェニル−５−カルボン酸
化合物３６８  ３−［｛２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３６９  ５−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−３−（トルエン−２−スルホニルアミノ）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７０  ３−（４−フルオロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７１  ３−［（３−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７２  ３−（４−クロロ−２−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７３  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（４−メタンスルホニル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（４−メタンスルフィニル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７５  ５−（４−カルボキシ−フェニル）−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７６  ５−ベンゾフラン−２−イル−３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７７  ３−［（２−アセトキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７８  ３−［イソプロピル−（２−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３７９  ３−［イソプロピル−（２−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８０  ３−（シクロヘプタンカルボニル−イソプロピル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８１  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８２  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−メチル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８３  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−（３−ニトロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８４  ３−［（３−シクロペンチル−プロピオニル）−メチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８５  ３−（ブチリル−メチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８６  ３−（メチル−ペント−４−エノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８７  ３−［イソプロピル−（５−メチル−３−オキソ−３Ｈ−イソインドル−１−イル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８８  ３−［メチル−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３８９  ３−（メチル−ペンタノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９０  ３−［メチル−（４−メチル−ペンタノイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９１  ３−（シクロペンタンカルボニル−エチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９２  ３−［（３−シクロペンチル−プロピオニル）−エチル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９３  ３−（シクロブタンカルボニル−エチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９４  ３−（ブト−２−エノイル−エチル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９５  ３−［イソプロピル−（４−メチル−２−ビニル−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９６  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサ−１−エンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９７  ３−（アリル−ヘキサノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９８  ３−（アリル−シクロブタンカルボニル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物３９９  ３−（アリル−ペンタノイル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４００  ３−［アリル−（４−メチル−ペンタノイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０１  ３−［アリル−（２−シクロペンチル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０２  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０３  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−フェニル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０４  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−フェニル−エチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０５  ３−［イソプロピル−（３−メチル−シクロペント−３−エンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０６  ３−［（２−ベンジルオキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０７  ３−［（２，４−ジメチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０８  ３−［イソプロピル−（３−メチル−シクロペンタンカルボニル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４０９  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１０  ５−フェニル−３−［プロピオニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１１  ３−［イソブチリル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１２  ３−［（３−メチル−ブチリル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１３  ３−［シクロプロパンカルボニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１４  ３−［シクロブタンカルボニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１５  ３−［ブチリル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１６  ３−［（２−シクロペンチル−アセチル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１７  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１８  ３−［（４−ニトロ−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４１９  ３−［（３−メチル−ブチリル）−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２０  ３−［シクロプロパンカルボニル−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２１  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−イソブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２２  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２３  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−シクロプロパンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２４  ３−［（アダマンタン−１−カルボニル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２５  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−シクロブタンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２６  ３−［アセチル−（２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２７  ３−［（２−メチル−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２８  ３−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４２９  ３−［（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３０  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−［４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−フェニル］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３１  ３−［（２−シアノ−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３２  ３−［シクロブタンカルボニル−（２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３３  ３−［ブチリル−｛２−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３４  ３−［アセチル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３５  ３−［シクロブタンカルボニル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３６  ３−［シクロヘキサンカルボニル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３７  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−イソブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３８  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−シクロプロパンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４３９  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−シクロブタンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４０  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−ブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４１  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−シクロヘキサンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４２  ３−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−（２−シクロペンチル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４３  ３−［（２−シクロペンチル−アセチル）−（４−ニトロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４４  ３−［（２−クロロ−ベンジル）−シクロヘキサンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４５  ３−［（２−シクロペンチル−アセチル）−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４６  ３−［ブチリル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４７  ３−［ブチリル−（２−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４８  ３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−５−Ｍ−トリル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４４９  ３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−チアゾル−２−イル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５０  ３−（アセチル−ベンジル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５１  ３−（ベンジル−プロピオニル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５２  ３−［ベンジル−（２−メトキシ−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５３  ３−［ベンジル−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５４  ３−（ベンジル−シクロプロパンカルボニル−アミノ）−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５５  ３−［アセチル−（４−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５６  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５７  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−イソブチリル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５８  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４５９  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−シクロプロパンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６０  ５−（４−アセチル−フェニル）−３−［イソプロピル−（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６１  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−シクロブタンカルボニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６２  ３−［ブチリル−（４−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６３  ３−［（４−クロロ−ベンジル）−（２−シクロペンチル−アセチル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６４  ３−［アセチル−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６５  ３−［イソブチリル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６６  ３−［シクロプロパンカルボニル−（３−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６７  ３−［（４−メチル−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６８  ３−［イソブチリル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４６９  ３−［シクロプロパンカルボニル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７０  ３−［ブチリル−（４−メチル−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７１  ３−［（３−メトキシ−ベンジル）−プロピオニル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７２  ３−［（３−メトキシ−ベンジル）−（３−メチル−ブチリル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７３  ３−［シクロブタンカルボニル−（３−メトキシ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７４  ３−［（２−カルバモイル−４−メチル−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７５  ３−［ブチリル−（３−メトキシ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸
化合物４７６  ３−［アセチル−（３−クロロ−ベンジル）−アミノ］−５−フェニル−チオフェン−２−苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧钼볯鞼†볯銈볯袼볯銈苣궃菣銈菣뎃苣ꮃ볯銈菣궃菣ꪂ菣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯鞼볯ₘ鎼裢뮼볯鎼裢꾂菣궃裢馃菣뢂菣覼裢袼볯銈菣袃苣랂裢ꊂ苣膃菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯鞼볯ₙ鎼裢뮼볯鎼裢꾂菣궃裢馃菣뢂菣覼裢袼볯銈菣膃菣銈菣膃菣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧钼볯邼†볯銈볯袼볯銈苣궃菣銈菣뎃苣ꮃ볯銈苣꾂菣鞃菣醃菣ꮂ菣鲃菣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯颼볯ₑ鎼裢뮼볯鎼裢꾂菣궃裢馃菣뢂菣覼裢랂苣궃菣뾂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯颼볯ₒ鎼裢뮼菣膃菣ꮃ裢袼볯銈苣궃菣銈菣뎃苣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧钼볯鎼†볯銈볯ꊂ苣膃菣銈볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢馃菣뢂菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯颼볯ₔ鎼裢뮼볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢馃菣뢂菣覼裢袼볯銈菣袃苣랂裢ꊂ苣膃菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯颼볯ₕ鎼裢뮼볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢馃菣뢂菣覼裢ꒂ苣隃菣ꪃ菣銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧钼볯隼†볯銈볯袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣뎃苣ꮃ볯銈볯鎼裢ꆃ菣ꮃ裢隃菣ꪃ菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯颼볯ₗ鎼裢뮼菣뎃苣ꮃ裢袼볯銈苣꾂菣骃菣膃菣銈苣뮂菣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧钼볯颼†볯銈볯袼볯貼볯銈苣꾂菣궃裢馃菣뺂苣ꮃ볯銈苣붂菣궃菣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈볯醼볯銈苣뎃菣ꮃ裢閼裢ꒂ菣覼裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯颼볯ₙ鎼裢袼菣뎃苣ꮃ裢랂苣궃菣뾂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯馼볯ₐ鎼裢뮼苣꾂菣颃苣떂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣뎃苣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧钼볯醼†볯銈뷯ꊂ���ꮃ裢뮼볯銈볯钼裢ꆃ菣궂苣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈苣뮂菣ꮃ볯銈苣龃菣覼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧钼볯銼†볯銈볯ꢂ菣ꮃ裢颃苣떂菣ꒂ菣銈苣龃菣覼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧钼볯鎼†볯銈볯隃菣ꪃ菣銈苣膃菣銈苣龃菣覼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧钼볯钼†볯銈볯ꢂ菣ꮃ裢袼볯銈菣膃菣銈菣뎃苣躃苣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧钼볯閼†볯銈볯랂苣궃菣뾂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣뎃苣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧钼볯隼†볯銈볯隃菣ꪃ菣銈볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢馃菣뢂菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯馼볯ₗ鎼裢袼苣꾂菣骃菣뾂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ裢ꆃ菣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯馼볯ₘ鎼裢袼苣꾂菣颃苣떂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ裢ꆃ菣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯馼볯ₙ鎼裢뮼볯銼裢ꮂ菣鲃苣랂裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銼볯钼裢뢂苣궃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢ꊂ菣躃볯銈菣궃菣뢂菣醼裢ꮂ菣鲃菣뢅뷯薽뷯钽裢隃菣ꮃ苣릂菣ꮃ戼㹲隌郥ꦉ볯邼볯ₐ鎼裢뮼볯醼볯钼裢뢂菣膃菣銈苣꾂菣颃苣떂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈苣붂菣궃菣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯邼볯ₑ閼裢鮽볯銈苣膃菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈菣膃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢ꒂ苣鞃菣钃菣ꊂ菣躃볯銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧閼볯銼†볯銈볯袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈菣膃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢ꒂ苣鞃菣钃菣銈苣龃菣붼裢閼裢궼裢袃菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯邼볯ₓ鎼裢뮼볯銼볯钼裢뢂苣궃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢钃菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧閼볯钼†볯銈뷯閼裢ꮂ菣鲃苣랂裢钼裢뮼볯銼볯钼裢뢂苣궃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢ꒂ苣鞃菣钃菣銈苣龃菣붼裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꒂ菣鶽裢鎼볯隼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩馃菣뢂菣ꢂ苣蚃菣㲫牢ਾ賥袐觧閼볯閼†볯銈뷯뮼볯銈볯銃菣궃苣랂苣龃菣銈菣膃菣覼裢���裢ꆃ菣ꮃ裢馃菣뺂苣ꮃ볯銈苣붂菣궃菣ꮃ裢ꊂ菣躃뷯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯邼볯ₖ鎼裢뮼볯醼裢ꮂ菣邃菣龃菣ꒂ菣銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銼볯钼裢뢂苣궃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯邼볯ₗ钼裢뮼볯銼裢ꮂ菣鲃苣랂裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銼볯钼裢뢂苣궃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢ꊂ菣躃볯銈苣벂菣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃菣뢅뷯薽뷯钽裢隃菣ꮃ苣릂菣ꮃ戼㹲隌郥ꦉ볯邼볯ₘ钼裢鮽볯袼볯銈苣ꮃ菣궂苣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢袼볯貼볯銈苣꾂菣궃裢馃菣뺂苣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢ꆃ菣ꮃ뷯銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩馃菣뢂菣ꢂ苣蚃菣㲫牢ਾ賥袐觧閼볯馼†볯銈볯ꊂ苣醃菣銈볯銈苣ꮃ裢袼볯貼볯銈苣꾂菣궃裢馃菣뺂苣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧閼볯邼†볯銈볯袼볯銈菣膃菣銈苣꾂菣颃苣떂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅菣膃苣ꂃꇥ㲩牢ਾ賥袐觧閼볯醼†볯銈볯袼볯銈苣ꮃ菣궂苣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢袼볯貼볯銈苣꾂菣궃裢馃菣뺂苣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃菣뢅뷯薽뷯钽裢隃菣ꮃ苣릂菣ꮃ戼㹲隌郥ꦉ볯醼볯ₒ鎼裢뮼볯钼裢馃菣뢂菣ꪂ苣랂苣ꮃ菣讃菣ꊂ菣躃裢랂苣궃菣궂苣ꮃ볯銈볯銼볯钼裢뢂苣궃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯醼볯ₓ鎼裢뮼苣붂菣궃菣ꮃ裢袼볯銈菣膃菣銈볯銈苣궂苣銈苣꾂菣颃苣떂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧閼볯钼†볯銈볯袼볯貼볯銈苣꾂菣궃裢馃菣뺂苣ꮃ볯銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯肸裨蒚臣ꆄꧦ궸胦邈裥銂鳦馁苣隌郥ꦉ戼㹲隌郥ꦉ볯醼볯ₕ鎼裢뮼볯钼裢馃菣뢂菣ꪂ苣랂苣ꮃ菣讃菣ꊂ菣躃裢랂苣궃菣궂苣ꮃ볯銈볯銼볯钼裢뢂苣궃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯醼볯ₖ鎼裢뮼볯銼裢馃菣뢂菣ꪂ苣랂裢醼裢ꆃ菣ꮃ裢ꢂ菣ꮃ볯銈볯銼볯钼裢뢂苣궃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼���隌郥ꦉ볯醼볯ₗ鎼裢뮼볯銼볯銼裢뢂菣膃菣銈볯醼볯鎼볯뢂苣궂苣뎃裢閼裢ꒂ菣覼裢袼볯銈菣膃菣銈苣꾂菣颃苣떂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧閼볯颼†볯銈볯袼볯貼볯銈苣꾂菣궃裢馃菣뺂苣ꮃ볯銈볯銼裢銃菣궃苣랂裢醼裢銃菣궃苣랂菣膃菣銈苣膃菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯醼볯ₙ鎼裢뮼볯銼볯钼裢뢂苣궃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣ꆃ菣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯銼볯ₐ鎼裢뮼볯銼裢꾂菣궃裢馃菣뺂苣ꮃ볯銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣膃菣銈苣龃菣붼裢閼裢閃苣讃菣銈菣ꪂ菣Ꞃ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩㲸牢ਾ賥袐觧閼볯醼†볯銈볯袼볯貼볯銈苣꾂菣궃裢醼볯銈苣뎃菣ꮃ裢銼裢ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈苣붂菣궃菣ꮃ裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯銼볯ₒ鎼裢뮼볯銼볯钼裢뢂苣궃菣銈菣뎃苣ꒂ菣覼裢袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈菣膃菣銈苣膃菣覼裢ꊂ菣躃볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲隌郥ꦉ볯銼볯ₓ钼裢鮽볯銈볯袼볯銈苣ꮃ菣궂苣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣閃苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢袼볯貼볯銈苣꾂菣궃裢馃菣뺂苣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢ꢂ菣ꮃ뷯銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩馃菣뢂菣ꢂ苣蚃菣㲫牢ਾ賥袐觧閼볯钼†볯銈뷯閼裢ꮂ菣鲃苣랂裢钼裢뮼苣붂菣궃菣ꮃ裢袼볯銈菣膃菣銈苣꾂菣颃苣떂菣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯銈苣龃菣붼裢膃苣閃苣뎃裢銼裢ꒂ菣鶽裢鎼볯隼裢뢂菣覃菣銈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