(57)【要約】【課題】より優れた排便促進作用を有する排便促進用組成物を提供すること。【解決手段】式(Ｉ)：Ｒ１−Ｘ−Ｒ２〔式中、Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、炭素数１〜８の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、Ｘは式(ＩＩ)：2010150188.tif 000019(式中、Ｙはビニレン基もしくはフェニレン基である)で表される官能基、又はフェニレン環である〕で表される化合物を含有してなる、排便促進用組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
Ｒ１−Ｘ−Ｒ２                    (Ｉ)
〔式中、Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、炭素数１〜８の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、Ｘは式(ＩＩ)：
【化１】
2010150188.tif 000013
(式中、Ｙはビニレン基もしくはフェニレン基である)
で表される官能基、又はフェニレン環である〕
で表される化合物を含有してなる、排便促進用組成物。
【請求項２】
炭素数１〜８の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基が、ブチル基、２−エチルヘキシル基又はオクチル基である、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
式(Ｉ)で表される化合物が、式(ＩＩＩ)：
【化２】
2010150188.tif 000014
で表される化合物である、請求項１又は２記載の組成物。
【請求項４】
式(Ｉ)で表される化合物が、式(ＩＶ)：
【化３】
2010150188.tif 000015
で表される化合物である、請求項１又は２記載の組成物。
【請求項５】
式(Ｉ)で表される化合物が、式(Ｖ)：
【化４】
2010150188.tif 000016
で表される化合物である、請求項１又は２記載の組成物。
【請求項６】
式(Ｉ)で表される化合物が、式(ＶＩ)：
【化５】
2010150188.tif 000017
で表される化合物である、請求項１又は２記載の組成物。
【請求項７】
式(Ｉ)で表される化合物が、式(ＶＩＩ)：
【化６】
2010150188.tif 000018
で表される化合物である、請求項１又は２記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は排便促進用組成物に関する。より詳しくは、特定の化合物を含有する排便促進用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
近年、食生活の欧米化に伴う食事の変化、慢性的な運動不足、社会的ストレスの増加等に伴い、便秘の症状に悩まされる人が増加している。便秘は女性や高齢者に多く認められ、その解消は大いに期待されるところである。便秘の主な解消方法としては、食生活の改善、軽い運動等による予防方法や改善方法の他、薬による治療方法が挙げられる。
【０００３】
一方、アロマ製剤に用いられる天然精油により、覚醒、睡眠、食欲増進、食欲抑制などの効果がもたらされるとのことから、アロマテラピーが注目を集めている。特許文献１では、パチュリー油等の特定の精油を含有する便意促進用の香料組成物が開示されている。また、特許文献２では、パチュリー油及び食物繊維を含有する排便促進用経口組成物が開示されている。
【特許文献１】特開２００３−１０５３７１号公報
【特許文献２】特開２００６−２７３８２４号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
特許文献１及び２では、用いた精油が排便促進作用という生理的作用を有するものであることを報告しているが、精油そのものには「香り」による心理的作用に関連する効果も大きく認められることから、より優れた排便促進作用を有する機能性芳香剤が望まれる。
【０００５】
本発明の課題は、より優れた排便促進作用を有する排便促進用組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、図書館のような古書がある場所では便意を催しやすくなるという生理現象に着目し、該生理現象を誘導する物質を特定することにより、下記の構造を有する化合物が排便促進作用に優れていることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００７】
即ち、本発明は、式(Ｉ)：
Ｒ１−Ｘ−Ｒ２                    (Ｉ)
〔式中、Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、炭素数１〜８の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、Ｘは式(ＩＩ)：
【０００８】
【化１】
2010150188.tif 000002
【０００９】
(式中、Ｙはビニレン基もしくはフェニレン基である)
で表される官能基、又はフェニレン環である〕
で表される化合物を含有してなる、排便促進用組成物、に関する。
【発明の効果】
【００１０】
本発明の排便促進用組成物は、排便を促進することができるという優れた効果を奏する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１１】
本発明の排便促進用組成物は、式(Ｉ)：
Ｒ１−Ｘ−Ｒ２                    (Ｉ)
〔式中、Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、炭素数１〜８の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、Ｘは式(ＩＩ)：
【００１２】
【化２】
2010150188.tif 000003
【００１３】
(式中、Ｙはビニレン基もしくはフェニレン基である)
で表される官能基、又はフェニレン環である〕
で表される化合物を含有することに大きな特徴を有する。なお、本明細書において「排便促進用組成物」とは、食品のように摂取するのみならず、芳香をかぐだけでも、排便の促進作用を発揮できる組成物である。
【００１４】
式(Ｉ)におけるＲ１及びＲ２は、それぞれ独立して、炭素数１〜８の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、具体的には、メチル基、エチル基、プロピル基、ブチル基、ヘキシル基、オクチル基、イソプロピル基、２−エチルヘキシル基、２−イソプロパニルペンタニル基、２，２−ジイソプロパニル基等が例示される。なかでも、入手方法が容易であること等から、ブチル基、２−エチルヘキシル基、オクチル基が好ましく、Ｒ１及びＲ２のいずれもが、ブチル基、２−エチルヘキシル基、又はオクチル基であることがより好ましい。
【００１５】
式(Ｉ)で表される化合物の好適例としては、式(ＩＩＩ)：
【００１６】
【化３】
2010150188.tif 000004
【００１７】
で表される化合物(ジブチルマレイン酸)、式(ＩＶ)：
【００１８】
【化４】
2010150188.tif 000005
【００１９】
で表される化合物(ジオクチルマレイン酸)、式(Ｖ)：
【００２０】
【化５】
2010150188.tif 000006
【００２１】
で表される化合物〔ビス(２−エチルヘキシル)マレイン酸〕、式(ＶＩ)：
【００２２】
【化６】
2010150188.tif 000007
【００２３】
で表される化合物〔１，４−ビス(２−エチルヘキシル)ベンゼン〕、及び式(ＶＩＩ)：
【００２４】
【化７】
2010150188.tif 000008
【００２５】
で表される化合物〔ビス(２−エチルヘキシル)フタル酸〕が挙げられる。
【００２６】
本発明の排便促進用組成物において、上記式(Ｉ)で表される化合物を単独で又は２種以上を適宜組合せて用いることができる。
【００２７】
式(Ｉ)で表される化合物は、公知化合物、又は公知化合物から容易に誘導される化合物である。また、式(Ｉ)で表される化合物は、基本骨格や置換基の種類等に応じて、種々の公知の合成方法により製造することができる。
【００２８】
例えば、式(ＩＩＩ)で表される化合物は、マレイン酸１重量部に対して６重量部のブタノールを加えて混合後、前記混合物の総重量に対して、５％重量の脱水触媒〔濃硫酸、燐酸、スルファミン酸、ｐ−トルエンスルホン酸無水物、イオン交換樹脂(Ｌｅｗａｔｉｔ  Ｓ  １００、強酸型)等〕を添加して加熱還流することにより、分子内脱水縮合が行なわれて得ることができる(収率４０〜６５％)。
【００２９】
本発明の排便促進用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、上記式(Ｉ)で表される化合物以外に、該化合物と同じ用途に使用可能な他の成分、例えば公知の排便促進作用を有する精油や合成香料等(以下、公知の香料成分という)を配合してもよい。ただし、本発明の排便促進用組成物において、式(Ｉ)で表される化合物と公知の香料成分〔式(Ｉ)で表される化合物以外の香料成分〕の総量における式(Ｉ)で表される化合物の含有量は、好ましくは１重量％以上、より好ましくは１０重量％以上、さらに好ましくは実質的に１００重量％である。
【００３０】
本発明の排便促進用組成物における式(Ｉ)で表される化合物の含有量は、該組成物の使用形態、期待される効果の程度、使用者の性別や年齢等によって一概には決定されず、通常０．１〜１００重量％程度である。
【００３１】
本発明の組成物は、式(Ｉ)で表される化合物を含有するものであれば、特に限定はなく、使用形態に応じて、担体、基材又は添加物等の他の成分を含有していてもよい。
【００３２】
本発明の組成物は、式(Ｉ)で表される化合物が吸入され得る限り、その使用形態について特に限定はない。本発明の組成物の使用形態としては、芳香剤、吸入剤、食品、木工加工品等が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３３】
芳香剤としては、排便を促進する観点から、トイレ用芳香剤として用いることが好ましい。芳香剤の製品形態としては、固形状、半固形状(ゼリー状、ゲル状等)、液体状、エアゾール状等が例示されるが、特に限定はない。また、当該芳香剤は、式(Ｉ)で表される化合物を自然蒸散させることにより使用してもよく、ファンにより強制的に揮散させることにより使用してもよく、また該化合物を加熱により蒸散させてもよい。
【００３４】
芳香剤は、式(Ｉ)で表される化合物を含有する限り、従来の芳香剤に使用されている公知の基剤、担体、添加剤等の他の成分を含有することができ、適宜、常法により製造することができる。基材としては、例えば、水、エタノール、固体又は液体の陰イオン性、陽イオン性、非イオン性活性剤、高分子剤、油脂、グアーガム、キサンタンガム、アラビアガム、ジェランガム、カラギーナン、ゼラチン、寒天、非水溶性溶剤、ろう、ワセリン、ラノリンが挙げられる。
【００３５】
芳香剤における式(Ｉ)で表される化合物の含有量は、０．１〜９９．９重量％が好ましく、１〜９０重量％がより好ましい。
【００３６】
吸入剤とは、式(Ｉ)で表される化合物を鼻付近で揮散又は鼻腔に適用させることにより該化合物を吸入させる製剤のことであり、その具体例としては点鼻薬、噴霧剤、吸入液、該化合物を担持させたマスク等が挙げられる。吸入剤は、式(Ｉ)で表される化合物を含有する限り、従来の吸入剤に使用されている公知の基剤、担体、添加剤等の他の成分を含有することができ、適宜、常法により製造することができる。また、吸入用の気体を使用する場合も従来の吸入剤に使用されている気体を使用することができる。
【００３７】
吸入剤の投与量は、その投与方法、及び当該吸入剤の投与対象である患者の年齢、体重、症状によって適宜設定され一定ではない。また、投与は、所望の投与量範囲内において、１日内において単回で、又は数回に分けて行ってもよい。投与期間も任意である。
【００３８】
食品としては、健康食品、病者用食品、特定保健用食品、栄養補助食品等が挙げられ、特に限定はないが、本発明の効果をより高める観点から、式(Ｉ)で表される化合物が口中に比較的長い時間留まり口腔粘膜を経由して吸入される形態のものや、口に入れる前に式(Ｉ)で表される化合物が揮散して鼻腔粘膜を経由して吸入される形態のものが好ましい。具体的には、ガム、茶、飲料、飴、タブレット、ゼリー、グミ等が挙げられる。前記食品は、式(Ｉ)で表される化合物を含有する限り、従来の食品に使用されている公知の基剤、担体、添加剤等の他の成分を含有することができ、適宜、常法により製造することができる。
【００３９】
木工加工品としては、式(Ｉ)で表される化合物を含有する溶液を木工製品に塗工、含浸する等によって得られる形態のものが挙げられ、通常、該化合物を自然蒸散させることにより使用される。
【実施例】
【００４０】
以下、実施例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。
【００４１】
［化合物の合成例１］(ジブチルマレイン酸)
無水マレイン酸５ｇ(０．０４３ｍｏｌ)を無水ベンゼン１００ｍＬに溶解した後、１−ブタノール９．５６ｇ(０．１２９ｍｏｌ)を加え、さらに、酸触媒としてスルファミン酸(ＮＨ２ＳＯ３Ｈ)０．９７ｇ(０．０１ｍｏｌ)を添加して、加熱還流(９０〜１１０℃)を２時間行なった。その後、減圧下にてベンゼンを留去し、酢酸エチルで抽出することにより、ジブチルマレイン酸を得た(収率６２％)。なお、市販品を用いる場合には、東京化成工業社製を使用することができる。
【００４２】
［化合物の合成例２］(ジオクチルマレイン酸)
無水マレイン酸５ｇ(０．０４３ｍｏｌ)を無水ベンゼン２００ｍＬに溶解した後、１−オクタノール１６．８０ｇ(０．１２９ｍｏｌ)を加え、さらに、酸触媒としてスルファミン酸(ＮＨ２ＳＯ３Ｈ)１．４６ｇ(０．０１５ｍｏｌ)を添加して、加熱還流(９０〜１１０℃)を４時間行なった。その後、減圧下にてベンゼンを留去し、酢酸エチルで抽出することにより、ジオクチルマレイン酸を得た(収率４４％)。なお、市販品を用いる場合には、東京化成工業社製を使用することができる。
【００４３】
［化合物の合成例３］〔ビス(２−エチルヘキシル)マレイン酸〕
無水マレイン酸５ｇ(０．０４３ｍｏｌ)に２−エチル−１−ヘキサノール１６．８０ｇ(０．１２９ｍｏｌ)を加え、さらに、酸触媒としてｐ−トルエンスルホン酸無水物１．７２ｇ(０．０１ｍｏｌ)を添加した後、１３０〜１４０℃で３時間加熱し、酢酸エチルで抽出することにより、ビス(２−エチルヘキシル)マレイン酸を得た(収率３８％)。なお、市販品を用いる場合には、東京化成工業社製を使用することができる。
【００４４】
［化合物の合成例４］〔ビス(２−エチルヘキシル)フタル酸〕
無水フタル酸５ｇ(０．０３０ｍｏｌ)に２−エチル−１−ヘキサノール１１．７２ｇ(０．０９０ｍｏｌ)を加え、さらに、酸触媒としてｐ−トルエンスルホン酸無水物１．７２ｇ(０．０１ｍｏｌ)を添加した後、１３０〜１４０℃で４時間加熱し、酢酸エチルで抽出することにより、ビス(２−エチルヘキシル)フタル酸を得た(収率３４％)。なお、市販品を用いる場合には、シグマ−アルドリッチ社製を使用することができる。
【００４５】
［試料溶液の調製］
以下の試料２．５ｇをジプロピレングリコール(和光純薬工業社製)に溶解して各試料溶液を５０ｍＬに調製した〔５％(ｗ／ｖ)濃度〕。なお、Ｓａｍｐｌｅ１〜３、５は上記で合成したものを、Ｓａｍｐｌｅ４はシグマ-アルドリッチ社製を使用した。
Ｓａｍｐｌｅ１：ジブチルマレイン酸
Ｓａｍｐｌｅ２：ジオクチルマレイン酸
Ｓａｍｐｌｅ３：ビス(２−エチルヘキシル)マレイン酸
Ｓａｍｐｌｅ４：１，４−ビス(２−エチルヘキシル)ベンゼン
Ｓａｍｐｌｅ５：ビス(２−エチルヘキシル)フタル酸
【００４６】
［試験動物］
８週齢の雄性、ｄｄｙ系マウス(九動株式会社製)を用意し、約１週間の馴化期間を経た後、体重を基準にＳａｍｐｌｅ１〜４については各群７匹とし、Ｓａｍｐｌｅ５については１群１０匹として用いた。なお、Ｃｏｎｔｒｏｌとしては、Ｓａｍｐｌｅ１〜４に対するＣｏｎｔｒｏｌ群(７匹)とＳａｍｐｌｅ５に対するＣｏｎｔｒｏｌ群(１０匹)をそれぞれ用意した。
【００４７】
［暴露試験］
上記で調製した試料溶液５００μＬを、におい紙(６６．４ｃｍ２の濾紙)に含浸させて試料含有におい紙を調製後、マウス用メタボリックケージの蓋の裏側に前記におい紙を取り付けた。そこにマウスを１匹ずつ入れ、飼育室(２２℃、ＲＨ５０％)の一定の場所にて、におい紙の発する臭気をマウスに自然吸入(暴露)させ、２４時間に排出する糞の個数、糞の総重量及び体重を計測した。また、得られた糞については、乾燥(１３８℃、２時間)させて乾燥重量を測定し、糞中に含まれる水分量及び水分含量を算出した。試験は５日間連続して暴露を行い、毎朝９〜１０時の間に計測、及び新しい試料含有におい紙の取り付けを行った。なお、Ｃｏｎｔｒｏｌ群には、ジプロピレングリコール５００μＬを含浸させたにおい紙を取り付けて、同様に試験を行った。
【００４８】
［データ処理］
各項目のデータは、各マウスの５日間の合計値をＳａｍｐｌｅ１〜４については７匹について平均したものを、Ｓａｍｐｌｅ５については１０匹について平均したものを用いた。結果を表１及び２に示す。
【００４９】
また、Ｓａｍｐｌｅ群とＣｏｎｔｒｏｌ群との比較は、糞の総重量、乾燥重量、水分量、水分含量及び個数について、ノンパラメトリック分析のＭａｎｎ−ＷｈｉｔｎｅｙのＵ検定により有意差検定を行った。結果を表３及び４に示す。
【００５０】
【表１】
2010150188.tif 000009
【００５１】
【表２】
2010150188.tif 000010
【００５２】
【表３】
2010150188.tif 000011
【００５３】
【表４】
2010150188.tif 000012
【００５４】
以上の結果より、Ｓａｍｐｌｅ１〜５は、Ｃｏｎｔｒｏｌに比べて排便促進効果があることが分かる。なかでも、Ｓａｍｐｌｅ１、３、４に含有される化合物、即ち、ジブチルマレイン酸、ビス(２−エチルヘキシル)マレイン酸、１，４−ビス(２−エチルヘキシル)ベンゼンは、より優れた排便促進作用を有することが示唆される。
【産業上の利用可能性】
【００５５】
本発明の排便促進用組成物は、便秘の予防、改善、治療等において好適に用いられるものである。