(57)【要約】      （修正有）【課題】皮膚の保湿を回復、維持、又は増強する、及び／又は皮膚を様々な種類のストレスから保護する、及び／又は皮膚の老化の兆候が現れるのを防ぐ若しくは遅らせる、又はその効果を弱める、或いは細胞又は組織の長寿命を促進する組成物を提供する。【解決手段】タウリン又はその誘導体、イノシトール、ベタイン、及びトレハロースを含む群から選択される少なくとも２つの浸透圧調節物質の組み合わせを含む、化粧品組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
タウリン又はその誘導体、イノシトール、ベタイン、及びトレハロースを含む群から選択される少なくとも２つの浸透圧調節物質の組み合わせを含む、化粧品薬剤。
【請求項２】
タウリン誘導体のうちのヒポタウリンを含む、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
トレハロースがＤ−トレハロースの形である、請求項１又は２に記載の薬剤。
【請求項４】
タウリン又はその誘導体及びイノシトールの組み合わせを含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の薬剤。
【請求項５】
タウリン又はその誘導体、イノシトール、及びベタインの組み合わせを含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の薬剤。
【請求項６】
タウリン又はその誘導体、Ｄ−トレハロース、イノシトール、及びベタインの組み合わせを含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の薬剤。
【請求項７】
Ｄ−キシロースも含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の薬剤。
【請求項８】
浸透圧調節物質の組み合わせが脂質小胞中に封入されている、請求項１〜７のいずれか一項に記載の薬剤。
【請求項９】
脂質小胞が単層膜リポソーム又は多重膜リポソームである、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１０】
脂質小胞がホスファチジルコリンを含有する両親媒性脂質に基づく、請求項８又は９に記載の薬剤。
【請求項１１】
前記両親媒性脂質がレシチンを含む、請求項１０に記載の薬剤。
【請求項１２】
組み合わせ中の各浸透圧調節物質の重量比が、前記組み合わせ中に最小量で存在する、組み合わせ中の浸透圧調節物質の重量に対して、１〜１０の間の範囲である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の薬剤。
【請求項１３】
最小量で存在する浸透圧調節物質の重量に対して、各浸透圧調節物質の前記重量比が１〜５の間の範囲である、請求項１２に記載の薬剤。
【請求項１４】
タウリン又はその誘導体、イノシトール、ベタイン、及びトレハロースを含む組み合わせの各浸透圧調節物質の重量比が、１／１／１／１〜１／２／２／２の間である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の薬剤。
【請求項１５】
美容上許容可能な賦形剤と共に、請求項１〜１４のいずれか一項に規定される前記化粧品薬剤を０．００１重量％〜１０重量％含む、化粧品組成物。
【請求項１６】
美容液、ローション、エマルション、クリーム、ヒドロゲル、マスク、スティック、パッチ、頭皮用衛生用品、シャンプー、ヘアコンディショナー、メーキャップ用品、爪用組成物、マニキュアの形態で調合されている、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
浸透圧調節物質の前記組み合わせに加えて、
−保湿特性を有する１つ又は複数の他の植物抽出物若しくは分子、
−天然保湿因子（ＮＭＦ）の少なくとも１つの分子構成要素、
−コレステロール及びコレステロール硫酸から選択される脂質構成要素、及び
−脂肪酸
のうちの１つ又は複数を含む、請求項１５又は１６に記載の組成物。
【請求項１８】
−保湿特性を有する前記植物抽出物又は分子が、グリコール、グリセロール、天然ポリオール、天然又は合成セラミド、ヒアルロン酸、又はより低分子量のそれらの断片から選択され、
−天然保湿因子（ＮＭＦ）の前記分子構成要素が、乳酸塩、クエン酸塩、尿素、ピロリドンカルボン酸塩、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｃａ２＋、Ｍｇ２＋、セリン、シトルリン、アラニン、及びスレオニンから選択され、
−前記脂肪酸が、ω−３、ω−６、及びω−９から選択される、
請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
−皮膚のアクアポリンの生合成を刺激する分子又は抽出物、
−プロフィラグリン及びフィラグリンの生合成を活性化する分子又は抽出物、
−インボルクリン及びタイプ１のトランスグルタミナーゼの生合成を活性化する分子又は抽出物、
−カスパーゼ１４を活性化する分子又は抽出物、
−表皮のカリクレインを刺激する分子又は抽出物、
−表皮脂質の合成を刺激する分子又は抽出物、
−表皮脂質を保護する抗酸化剤、
−角化細胞の最終分化若しくはトランスグルタミナーゼ、又はその両方を刺激することにより皮膚バリアを増強する分子又は抽出物、
−表皮の再生を刺激する分子又は抽出物、
−表皮の胚芽コンパートメント及び幹細胞を保護する分子又は抽出物、
−β−１インテグリンの発現を刺激する、又は胚芽角化細胞が真皮・上皮接合部へ接着するのを促進する分子又は抽出物、
−密着結合の形成を促進する分子又は抽出物、
−受容体ＣＤ４４の発現、及びその天然リガンドであるヒアルロン酸の結合を刺激する分子又は抽出物、
−表皮中のグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）の合成を刺激する分子又は抽出物、
−ＡＴＰの細胞間の量を増加させる分子又は抽出物、
−ミトコンドリアの完全性の保護及び維持を確実にする分子又は抽出物、
−他のシャペロンタンパク質の産生を刺激する分子又は抽出物、例えばＨＳＰ７０のためのエクトイン、ＨＳＰ２７のためのクルクミン（ジフェルロイルメタン）、又はＨＳＰ４７のためのスケレトネマコスタータムの抽出物
から選択される、１つ又は複数の他の物質も含む、請求項１５〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
−皮膚のアクアポリンの生合成を刺激する前記分子又は抽出物が、アジュガトルケスタニカの抽出物と、バンダセルレアの抽出物と、レチノイン酸及びレチノールと、ヘテロシドが豊富である、ウスベニアオイの抽出物及びセンテラアジアティカの抽出物の組み合わせとから選択され、
−プロフィラグリン及びフィラグリンの生合成を活性化する前記分子又は抽出物が、バンバラマメの種子の抽出物であり、
−インボルクリン及びタイプ１のトランスグルタミナーゼの生合成を活性化する前記分子又は抽出物が、エピガロカテキン−３−ガレート及びそれを含有する抽出物から選択されるポリフェノールであり、
−カスパーゼ１４を活性化する前記分子又は抽出物が、緑茶ポリフェノール、エピガロカテキン−３−ガレート及びそれを含有する抽出物から選択され、
−表皮のカリクレインを刺激する前記分子又は抽出物がノパルサボテンの抽出物であり、
−表皮脂質の合成を刺激する前記分子又は抽出物が、ヒマワリ又はヘチマの種子の抽出物から選択され、
−表皮脂質を保護する抗酸化剤が、トコフェロール及びその誘導体、パルミチン酸トコフェロール、酢酸トコフェロールから選択され、
−皮膚バリアを増強する前記分子又は抽出物が、β−エクジソン、カルシウム誘導体、グルコン酸カルシウムから選択され、
−表皮の再生を刺激する前記分子又は抽出物がトウモロコシ油から選択され、
−表皮の胚芽コンパートメント及び幹細胞を保護する前記分子又は抽出物がリン酸トコフェロールであり、
−β−１インテグリンの発現を刺激する、又は胚芽角化細胞が真皮・上皮接合部へ接着するのを促進する前記分子又は抽出物が、アスパラギン酸マグネシウム及び塩化マンガンから選択され、
−密着結合の形成を促進する前記分子又は抽出物が西洋クリの抽出物であり、
−受容体ＣＤ４４の発現、及びその天然リガンドの結合を刺激する前記分子又は抽出物がグルコン酸カルシウムであり、
−グリコサミノグリカン（ＧＡＧ）の合成を刺激する前記分子又は抽出物が、キシロース誘導体、Ｃ−グリコシド、Ｃ−β−Ｄ−キシロピラノシド−ｎ−プロパン−２−オン、Ｃ−β−Ｄ−（３，４，５−トリアセトキシ）キシロピラノシド−ｎ−プロパン−２−オン、又はＣ−β−Ｄ−キシロピラノシド−２−ヒドロキシプロパン−２−オン、及びそれらの誘導体から選択され、
−ＡＴＰの細胞間の量を増加させる前記分子又は抽出物が、ピルビン酸塩及びクエン酸塩から選択され、
−ミトコンドリアの完全性の保護及び維持を確実にする前記分子又は抽出物が、ハネセンナの抽出物、ラミナリアディギタータの抽出物、ペプチドのヘキサペプチドＰｈｅ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｒｏから選択され、
−他のシャペロンタンパク質の産生を刺激する前記分子又は抽出物が、ＨＳＰ７０のためのエクトイン、ＨＳＰ２７のためのクルクミン（ジフェルロイルメタン）、及びＨＳＰ４７のためのスケレトネマコスタータムの抽出物から選択される、
請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
水性ゲル又は水中油型エマルションの形態であり、浸透圧調節物質の組み合わせが脂質小胞中に封入されている、請求項１５〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
前記組成物の水性相中で、多糖を前記水性相へ添加することにより脂質小胞が安定化する、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
皮膚の保湿を回復、維持、又は増強するため、様々な種類のストレスから保護するため、皮膚の老化の兆候が現れるのを防ぐ若しくは遅らせる、又はその効果を弱めるため、細胞又は組織の長寿命を促進するために調合されている、請求項１５〜２２のいずれか一項に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な発明】
【０００１】
本発明は、少なくとも２つの浸透圧調節物質の組み合わせを含有する新規の化粧品組成物に関し、また化粧品組成物中、特に保湿及び／又は老化防止組成物中の活性化粧薬剤（以下、「活性薬剤」と呼ぶ）としてのその使用に関する。
【０００２】
コスモトロピックな分子は、脱水などの高浸透圧ストレスに応じて細胞によって特に蓄積される有機化合物であり、その後それらは急速にそこから放出される（Ｋｗｏｎ  ａｎｄ  Ｈａｎｄｌｅｒ，Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．；１９９５；７：４６５−４７１  ａｎｄ  Ｈａｕｓｓｉｎｇｅｒ  １９９６；Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ  ３１３：６９７−７１０）。
【０００３】
これらの化合物は、一般的な「浸透圧調節物質」という用語でも知られており、高濃度であっても非常にわずかにしか細胞を撹乱させず、その上、前記細胞のタンパク質の機能を妨げない（Ｂｕｒｇ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．  １９９７；５９：４３７−４５５）。
【０００４】
国際公開第９１／９１４ ４３５号パンフレットは、有効量の浸透圧調節物質又は前駆体の投与を含む、浸透圧性疾患の治療方法を開示している。
【０００５】
国際公開第０３／００５ ９７９号パンフレットは、皮膚恒常性の機能障害を治療又は予防するために、特に乾燥肌若しくは敏感肌をケア、治療、又は予防するために、化粧品組成物において少なくとも１つの浸透圧調節物質を使用することを開示している。
【０００６】
これらの発行物はいずれも、本発明の主題である浸透圧調節物質の相乗作用的組み合わせを開示しておらず、或いは特に保湿及び／又は保護及び／又は老化防止の分野で、前記組み合わせについて実証された顕著な化粧品特性を明らかにしていない。
〔発明の目的〕
【０００７】
本発明の主な目的は、特に保湿効果及び／又は保護効果及び／又は老化防止効果を有する化粧品組成物中の、新規の化粧品活性薬剤（以下、「活性薬剤」と呼ぶ）を提供することである。
【０００８】
本発明の主な目的はまた、皮膚の保湿を回復、維持、若しくは増強する、及び／又は皮膚を様々な種類のストレスから保護する、及び／又は皮膚の老化の兆候が現れるのを防ぐ若しくは遅らせる、又はその効果を弱める、また或いは細胞若しくは組織の長寿命を促進する、優れた能力を有する化粧品組成物の新規活性薬剤を提供することである。
【０００９】
本発明の主な目的はまた、上記の新規活性薬剤によって、皮膚を保湿する、又は抗ストレス保護効果若しくは老化防止効果をもたらす、美容ケアの方法を提供することである。
【００１０】
本発明の主な目的はまた、重大な副作用、特に皮膚の炎症を何ら伴うことなく繰り返しの皮膚への施用に適合する、新規の化粧品活性薬剤を提供することである。
【００１１】
本発明の目的はまた、特に単純で、比較的安価で、工業規模で使用可能な解決法によって、技術的問題を解決することである。
〔発明の概要〕
【００１２】
本発明はこのように、少なくとも２つの浸透圧調節物質の組み合わせを含む化粧品薬剤及び／又は化粧品組成物に関し、また化粧品組成物中の活性薬剤として少なくとも２つの浸透圧調節物質の組み合わせを新規に使用することにも関する。
【００１３】
前記組み合わせは特に、皮膚の保湿を回復、維持、若しくは増強すること、及び／又は皮膚を様々な種類のストレスから保護すること、及び／又は皮膚の老化の兆候が現れるのを防ぐ若しくは遅らせること、又はその効果を弱めること、また或いは細胞若しくは組織の長寿命を促進することを可能にする。
【００１４】
本発明はまた、肌を保湿する、又は抗ストレス効果若しくは老化防止保護効果をもたらす美容ケアの方法にも関し、化粧品組成物中の活性薬剤として少なくとも２つの浸透圧調節物質のそのような組み合わせを含む。
〔発明の詳細な説明〕
【００１５】
本発明の第１の主題は、タウリン又はその誘導体、イノシトール、ベタイン、及びトレハロースを含む群から選択される少なくとも２つの浸透圧調節物質の組み合わせを含む化粧品薬剤である。
【００１６】
タウリン誘導体のうち、ヒポタウリンが挙げられる。
本発明によれば、イノシトールはミオイノシトールとも呼ばれる。
ベタインはそれ自体、トリメチルグリシンとして区別されることなく知られている。
トレハロースは好ましくはＤ−トレハロースの形である。
少なくとも２つの浸透圧調節物質を含む組み合わせのうち、タウリン又はその誘導体、及びイノシトールを含む組み合わせが好ましい。
【００１７】
１つの好ましい実施形態によれば、前記組み合わせは、タウリン又はその誘導体、イノシトール、ベタイン、及びトレハロースを含む群から選択される３つの浸透圧調節物質を含む。
これらの組み合わせのうち、好ましい組み合わせは、タウリン又はその誘導体、イノシトール、及びベタインから構成される。
【００１８】
別の好ましい実施形態によれば、前記組み合わせは、タウリン又はその誘導体、イノシトール、ベタイン、及びトレハロースを含む群から選択される４つの浸透圧調節物質を含む。
これらの組み合わせのうち、好ましい組み合わせは、タウリン、イノシトール、Ｄ−トレハロース、及びベタインから構成される。
これらの組み合わせには、当業者にとって予期しない形で、表皮細胞中のシャペロンタンパク質ＨＳＰＡ１Ａの相乗作用的な発現を刺激することを可能にする。
第１の変形形態によれば、組み合わせ中の最小量で存在する浸透圧調節物質の重量に対する、上記組み合わせ中の各浸透圧調節物質の重量比は、１〜１０の間、好ましくは１〜５の間、さらにより好ましくは１〜２の間である。
【００１９】
本発明のさらに別の実施形態の変形形態によれば、タウリン又はその誘導体、イノシトール、ベタイン、及びトレハロースを含む組み合わせの各浸透圧調節物質の重量比は、１／１／１／１〜１／２／２／２の間である。本発明による浸透圧調節物質の組み合わせは、相乗作用的であり予期しない効果をもたらすことが分かった。またしたがって、少なくとも１つの美容上許容可能な賦形剤をも含む化粧品組成物中の活性薬剤として使用することができる。
【００２０】
このように化粧品薬剤は、所望の美容効果を得るために、浸透圧調節物質の前記組み合わせを有効量含む。
【００２１】
第２の主題は、本明細書の上記で規定し、又は後述するような本発明による化粧品薬剤を０．００１重量％〜１０重量％、好ましくは０．０１重量％〜２重量％含む化粧品組成物である。
【００２２】
本発明のさらに別の実施形態によれば、この組成物は、浸透圧調節物質の上記の組み合わせが単層膜又は多重膜のリポソームなどの脂質小胞中に封入されていることを特徴とする。
１つの好ましい実施形態によれば、脂質小胞はホスファチジルコリンを含有する両親媒性脂質に基づき、特にレシチンに基づく。
【００２３】
本発明の別の好ましい変形形態によれば、組成物は上記の組み合わせに加えてＤ−キシロースを含む。
本発明による化粧品組成物は、１つ又は複数の他の化粧品活性薬剤を含んでいてもよい。
本発明による浸透圧調節物質の組み合わせについて実証される化粧品特性は、同様の及び／又は相補的な美容効果を有する化粧品活性薬剤の存在下で改善されうる。
【００２４】
先に定義したような浸透圧調節物質の組み合わせの他に、本発明による化粧品組成物はこのように、保湿特性を有する１つ又は複数の他の植物抽出物又は分子を含んでもよい。例えば、グリコール（特にグリセロール）、又は天然ポリオール、天然又は合成セラミド、ヒアルロン酸、又はより低分子量のそれらの断片、或いは天然保湿因子（ＮＭＦ）の分子構成要素の全て又は一部、例えば乳酸塩、クエン酸塩、尿素、ＰＣＡ（ピロリドンカルボン酸）塩、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｃａ２＋、又はＭｇ２＋イオン、セリン、シトルリン、アラニン、及びスレオニン、或いは脂質構成要素、例えばコレステロール及びコレステロール硫酸、並びにω−３、ω−６、及びω−９を含めた脂肪酸である。
【００２５】
本発明による組成物中でやはり好都合に使用できる他の化粧品薬剤のうち、より詳細には次のものが挙げられる。
−皮膚のアクアポリンの生合成を刺激する分子又は抽出物、例えばアジュガトルケスタニカ（Ａｊｕｇａ  ｔｕｒｋｅｓｔａｎｉｃａ）の抽出物、バンダセルレア（Ｖａｎｄａ  ｃｏｅｒｕｌｅａ）の抽出物、レチノイン酸、及びレチノール、或いは、マデカッソシド（ｍａｄｅｃａｓｓｏｓｉｄｅ）及びアシアチコシド（ａｓｉａｔｉｃｏｓｉｄｅ）などの種類のヘテロシドが豊富である、ウスベニアオイ（Ｍａｌｖａ  ｓｙｌｖｅｓｔｒｉｓ）の抽出物及びセンテラアジアティカ（Ｃｅｎｔｅｌｌａ  ａｓｉａｔｉｃａ）の抽出物の組み合わせ、
−プロフィラグリン（ｐｒｏｆｉｌａｇｇｒｉｎ）及びフィラグリン（ｆｉｌａｇｇｒｉｎ）の生合成を活性化する分子又は抽出物、例えばバンバラマメ（Ｖｏａｎｄｚｅｉａ  ｓｕｂｔｅｒｒａｎｅａ）の種子の抽出物、
−インボルクリン及びタイプ１のトランスグルタミナーゼの生合成を活性化する分子又は抽出物、例えばポリフェノール、特にエピガロカテキン−３−ガレート及びそれを含有する抽出物、
−カスパーゼ１４を活性化する分子又は抽出物。これらの分子又は抽出物はフィラグリンの分解に関与してＮＭＦ成分を生じることが注目されよう。緑茶ポリフェノール、特にエピガロカテキン−３−ガレート及びそれを含有する抽出物が例として挙げられよう、
−表皮のカリクレインを刺激する分子又は抽出物。これらの分子又は抽出物は皮膚表面での落屑（ｄｅｓｑｕａｍａｔｉｏｎ）を調節することが注目されよう。ノパルサボテン（ｎｏｐａｌ）の抽出物が特にその例として挙げられよう、
−表皮脂質の合成を刺激する分子又は抽出物。これらの分子又は抽出物は角質層の水分バリア効果及び皮膚の柔軟性において不可欠な役割を果たすことが注目されよう。ヒマワリ（Ｈｅｌｉａｎｔｈｕｓ  ａｎｎｕｕｓ  Ｌ．）又はヘチマ（Ｌｕｆｆａ  ｃｙｌｉｎｄｒｉｃａ）の種子の抽出物、及び／又はこれらの脂質を保護する抗酸化剤、例えばトコフェロール及びその誘導体、特にパルミチン酸エステル及び酢酸エステルなどのエステルが例として特に挙げられよう、
−角化細胞の最終分化及び／又はトランスグルタミナーゼを刺激することにより皮膚バリアを増強する分子又は抽出物、特にβ−エクジソン、又はグルコン酸カルシウムなどのカルシウム誘導体、
−表皮の再生を刺激する分子又は抽出物、特にトウモロコシ油、及び／又は表皮の胚芽コンパートメント（ｇｅｒｍｉｎａｔｉｖｅｃｏｍｐａｒｔｍｅｎｔ）及び幹細胞を保護するもの、例えばリン酸トコフェロール、
−β−１インテグリンの発現を刺激する、及び／又は胚芽角化細胞が真皮・上皮接合部へ接着するのを促進する分子又は抽出物、例えばアスパラギン酸マグネシウム又は塩化マンガン、
−密着結合の形成を促進する分子又は抽出物。したがってこれらの分子又は抽出物は細胞間の水分損失を制限することが注目されよう。西洋クリ（Ｃａｓｔａｎｅａ  ｓａｔｉｖａ）の抽出物が特にその例として挙げられよう、
−受容体ｃｄ４４の発現、及びその天然リガンドであるヒアルロン酸の結合を刺激する分子又は抽出物、例えばグルコン酸カルシウム、
−表皮中のグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）の合成を刺激する分子又は抽出物、特にキシロース誘導体、より詳細には、Ｃ−β−Ｄ−キシロピラノシド−ｎ−プロパン−２−オン、Ｃ−β−Ｄ−（３，４，５−トリアセトキシ）キシロピラノシド−ｎ−プロパン−２−オン、又はＣ−β−Ｄ−キシロピラノシド−２−ヒドロキシプロパン−２−オン、及びそれらの誘導体などの、Ｃ−グリコシド、
−ＡＴＰの細胞間の量を増加させる分子又は抽出物、例えばピルビン酸塩及びクエン酸塩、
−ミトコンドリアの完全性の保護及び維持を確実にする分子又は抽出物、例えばハネセンナ（Ｓｅｎｎａ  ａｌａｔａ）又はラミナリアディギタータ（Ｌａｍｉｎａｒｉａ  ｄｉｇｉｔａｔａ）の抽出物、及びヘキサペプチドＰｈｅ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｒｏなどのペプチド、
−他のシャペロンタンパク質の産生を刺激する分子又は抽出物、例えばＨＳＰ７０のためのエクトイン（ｅｃｔｏｉｎ）、ＨＳＰ２７のためのクルクミン（ジフェルロイルメタン）、又はＨＳＰ４７のためのスケレトネマコスタータム（Ｓｋｅｌｅｔｏｎｅｍａ  ｃｏｓｔａｔｕｍ）の抽出物。
【００２６】
さらに、本発明による浸透圧調節物質の組み合わせの他に、それ自体は美容効果を欠く物質として定義されるが、化粧品組成物中に活性薬剤を混ぜ込む又は前記組成物を調合するのに有用である、少なくとも１つの美容上許容可能な賦形剤を化粧品組成物は含む。
【００２７】
この賦形剤は、より詳細には、顔料、着色剤、ポリマー、界面活性剤、レオロジー剤、香料、電解質、ｐＨ調整剤、抗酸化剤、及び保存料、並びにそれらの混合物から選択することができる。
【００２８】
本発明による化粧品組成物は、例えば、美容液、ローション、エマルション（例えばクリーム）、或いはヒドロゲル（好ましくはマスク、又はスティック若しくはパッチの形態であってもよい）、或いはシャンプー又はヘアコンディショナーなどの頭皮用衛生用品、或いはメーキャップ用品、特に爪への施用に向けられた組成物、例えばマニキュアであってもよい。
【００２９】
本発明の１つの変形形態によれば、上記の浸透圧調節物質の組み合わせは、脂質小胞、例えば単層膜又は多重膜のリポソーム中に封入されている。
【００３０】
脂質小胞を含む化粧品組成物自体は、前記活性薬剤、すなわち場合により上記の分子又は抽出物と混合された浸透圧調節物質の組み合わせが角質層を通して拡散するのを容易にするために、好ましくは水性ゲルの形態、又は水中油（Ｏ／Ｗ）型のエマルションの形態で調合される。
【００３１】
脂質小胞を含む化粧品組成物が水中油型エマルションである特定の事例において、前記小胞はエマルションの水性相中で、前記水性相に多糖を加えることにより、より具体的にはアルギン酸ナトリウムを加えることにより、さらに著しく安定化される。
【００３２】
本発明による化粧品組成物は、皮膚保湿効果を回復、維持、又は増強する、特に望ましい効果を有する。
【００３３】
本発明による化粧品組成物はまた、皮膚を様々な種類のストレスから保護する、特に望ましい効果も有する。
【００３４】
最終的に、この組成物は皮膚の老化の兆候が現れるのを防ぐ又はその速度を落とす効果を有する。
【００３５】
本発明の主題はまた、先に規定したような、化粧品組成物中の活性薬剤として、タウリン又はその誘導体、イノシトール、ベタイン、及びトレハロースを含む群から選択される少なくとも２つの浸透圧調節物質の組み合わせを、皮膚の保湿を回復、維持、若しくは増強するため、及び／又は皮膚を様々な種類のストレスから保護するため、及び／又は皮膚の老化の兆候が現れるのを防ぐ若しくは遅らせるため、又はその効果を弱めるため、或いは細胞若しくは組織の長寿命を促進するために使用することでもあり、前記組み合わせは単独で、又は先に規定した、若しくは実施例を含めた下記の説明に由来するような他の美容上の活性薬剤と組み合わせて使用される。
【００３６】
本発明の主題はまた、皮膚を保湿する、及び／又は皮膚をいかなる種類のストレスからも保護する、及び／又はその代わりに老化防止効果をもたらす美容ケアの方法でもあり、この方法は、顔又は体の皮膚の気になる部分に、先に規定した、又は実施例を含めた下記の説明に由来するような、化粧品組成物中の少なくとも２つの浸透圧調節物質の組み合わせの有効量を施用することを含み、これは本発明の不可欠な部分をなす。
【００３７】
本発明の他の目的、特徴、及び利点は、実施例、特に前記組み合わせを用いた化粧品組成物の実施例に照らせば明らかになろう。これら実施例のデータは単純に例証として示すものであり、したがって本発明の範囲をどのような形であれ限定するものではない。
【００３８】
どんな先行技術と比較しても新規であると思われるいかなる特徴においても、実施例は本発明の不可欠な部分をなす。
【００３９】
実施例において、別途指示されない限り、全ての百分率は重量基準で与えられ、温度は摂氏温度であり、圧力は気圧である。
【実施例】
【００４０】
〔発明の実施例〕
実施例１：正常ヒト表皮角化細胞によるＨＳＰＡ１Ａ産生の刺激の実証
材料及び方法
細胞型：浸漬した単層の正常ヒト角化細胞（ＮＨＫ）、高コンフルエント後及び３回継代培養。
培地：上皮成長因子（ＥＧＦ  Ｓｉｇｍａ）を２．５ｎｇ／ｍＬ、下垂体抽出物（ＥＰ  Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）を２．５μｇ／ｍＬ、及びゲンタマイシン（Ｓｉｇｍａ）を２５μｇ／ｍＬ加えた低カルシウムＫ−ＳＦＭ（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）。様々な化合物で処理する場合、この培地をＥＧＦ及びＥＰを加えないＫ−ＳＦＭ培地で置き換える。
処理時間：様々なコスモトロープ（ｋｏｓｍｏｔｒｏｐｅ）、及び他の分子又は抽出物、並びにそれらの組み合わせを用いて、２４時間。
試験化合物：タウリン、Ｄ−トレハロース、イノシトール、及びベタイン（Ｓｉｇｍａ）を培地中に溶解させ、１６６及び５００μｇ／ｍＬの濃度で試験する。或いは、溶解度又は細胞毒性の理由のためにこれが不可能な場合は、実質的により低濃度で試験する。
重量で１／１／１／１の割合であるこれら４つの化合物の組み合わせを、同じ濃度で試験する。
ＲＴ−ＱＰＣＲによるＨＭＳＰＡ１ＡのｍＲＮＡの分析：培養期間の終わりに、培養上清を取り除き、ＰＢＳ（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）で洗浄した細胞をＴｒｉ−ｒｅａｇｅｎｔ（Ｓｉｇｍａ）の溶液で覆い、次いで直ちに−８０℃で凍結する。
Ｔｒｉ−ｒｅａｇｅｎｔの供給元（Ｓｉｇｍａ）のプロトコルに従って全ＲＮＡの抽出を行い、ＤＮＡ−ｆｒｅｅ  ｋｉｔ（Ａｍｂｉｏｎ）を用いて微量のＤＮＡの除去を行う。Ｏｌｉｇｏ（ｄＴ）プライマー及び酵素ｓｕｐｅｒｓｃｒｉｐｔ  ＩＩ（Ｇｉｂｃｏ）を用いて逆転写反応を行う。
Ｌｉｇｈｔ  Ｃｙｃｌｅｒ（Ｒｏｃｈｅ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｓｙｓｔｅｍｓ，Ｉｎｃ．）を用い、供給元が推奨する手順に従って、ＰＣＲ（ポリメラーゼ連鎖反応）反応を行う。この試験で用いられるプライマー対は下記の断片の増幅を可能にする：
ヒト熱ショックタンパク質ＨＳＰ７０タンパク質１Ａ（略称ＨＳＰＡ１Ａ；Ｇｅｎｅ  ｂａｎｋ  ＮＭ  ０２０４５；断片サイズ２１３ｂｐ）、及び、標的ＨＳＰＡ１Ａの相対的な発現を決定するための参照遺伝子（ケアテイカー遺伝子）として働く、肝臓グリセルアルデヒド３−リン酸デヒドロゲナーゼ１Ａ（略称Ｇ３ＰＤＨ；Ｇｅｎｅ  ｂａｎｋ  ＮＭ  ０２０４６；断片サイズ２６９ｂｐ）。
反応培地（１０μＬ）は、２種の標的ｍＲＮＡ（ＨＳＰＡ１Ａ及びＧ３ＰＤＨ）用のプライマー、２．５μＬの１０倍希釈ｃＤＮＡ、酵素Ｔａｑ  ＤＮＡポリメラーゼを含有する反応混合物（Ｒｏｃｈｅ）、ＳＹＢＲ  Ｇｒｅｅｎ  Ｉ蛍光色素（伸長段階中に２本鎖ＤＮＡへ取り込まれることになる）、及びＭｇＣｌ２から形成される。
増幅したＤＮＡへの蛍光の取り込みは、ＰＣＲサイクルの過程で連続的に測定される。使用されるマーカーが同じならば、試料がなくなるのが遅いほど（サイクル数が多い）、ｍＲＮＡの初期コピー数が少ない。
正常ヒト角化細胞の培養物を、非細胞毒性用量（１６６及び５００μｇ／ｍＬ）の４種の各浸透圧調節物質、すなわちタウリン、Ｄ−トレハロース、イノシトール、及びベタインによって別々に、２４時間処理する。ＨＭＳＰＡ１Ａの転写発現をＲＴ−ＰＣＲにより測定する。
対照（未処理細胞）は、１００％発現に相当するように正規化する。
【００４１】
結果
これらの浸透圧調節物質には、応答の強い不均一性が示される。タウリンではそれぞれ１７１％及び１３９％、Ｄ−トレハロースではそれぞれ１４２％及び１８１％の、中程度であるが有意のＨＳＰＡ１Ａ発現の刺激作用が見られる。
その一方で、イノシトール（それぞれ９０％及び１０１％）又はベタイン（それぞれ５２％及び８５％）では、有意の刺激作用を示すことができない。
予想外に、重量で１／１の組み合わせに相当するタウリン及びイノシトールの混合物による角化細胞の処理は、ＨＳＰＡ１Ａ発現の活性化因子として認められ、１６６μｇ／ｍＬで＋４７６％である。
これは重量比１／１／１のタウリン、イノシトール、及びベタインの組み合わせの場合も同様であり、この組み合わせはＨＳＰＡ１Ａの発現を１６６μｇ／ｍＬにて＋４５５％で刺激する。
これはまた重量比１／１／１／１のタウリン、Ｄ−トレハロース、イノシトール、及びベタインから成る４つの浸透圧調節物質の組み合わせの場合も同様であり、この組み合わせはＨＳＰＡ１Ａの発現に対して、個別に選択されるコスモトロピックな各化合物による刺激よりもはるかに有意な刺激を与える（１６６及び５００μｇ／ｍＬのそれぞれの用量の混合物において、４０４％及び４００％の刺激作用）。
ヒポタウリンもまた、タウリンよりも効果的にＨＳＰＡ１Ａの発現を有意に刺激する（１６６μｇ／ｍＬで＋３７９％）。
これらの結果は、ＨＳＰＡ１Ａ発現の刺激におけるこれらの組み合わせの相乗作用的効果、並びに、皮膚を保湿する、組織の長寿命を促進する、細胞の老化を防ぐ又は治療する、及び皮膚細胞のストレスに対する耐性を改善するための化粧品組成物中の活性薬剤として、これらの組み合わせを使用することの価値を実証している。
【００４２】
実施例２：保湿ローション
下記の化粧品組成物は保湿ローションである（百分率は組成物の重量に対する重量基準で表される）：
トレハロース                        ０．０５
イノシトール                        ０．０５
ベタイン                            ０．０５
タウリン                            ０．０３
Ｄ−キシロース                      ０．０５
他の賦形剤（香料、保存料を含む）    十分量
水                          十分量  １００
この組成物は、所望の保湿効果を得るために顔の皮膚に毎日施用するローションである。
【００４３】
実施例３：普通肌用デイクリーム
百分率は最終組成物の重量に対する重量基準で表される。
トレハロース                        ０．１
イノシトール                        ０．１
ベタイン                            ０．１
タウリン                            ０．０６
Ｄ−キシロース                      ０．００１
乳化賦形剤（香料、保存料を含む）    十分量
精製水                      十分量  １００
この組成物は、上記の４つの浸透圧調節物質の相乗作用的組み合わせ及びＤ−キシロースを含む水中油型エマルションである。
このクリームは所望の保湿効果を得るために顔の皮膚に毎日施用する。
【００４４】
実施例４：乾燥肌用デイクリーム
百分率は最終組成物の重量に対する重量基準で表される。
トレハロース                        ０．１
イノシトール                        ０．１
ベタイン                            ０．１
タウリン                            ０．０６
Ｄ−キシロース                      ０．００１
乳化賦形剤（香料、保存料を含む）    十分量
精製水                      十分量  １００
この組成物は水中油型エマルションであり、その配合は乾燥肌に適合している。そのため賦形剤の中にはシアバター及びホホバエステルが含まれ、それらの栄養特性、皮膚軟化特性、及び実質的な特性は、賦形剤を乾燥肌に向けられた組成物中で使用するのに特に適したものにする。
この組成物は所望の保湿を得るために顔の皮膚に毎日施用する。
【外国語明細書】
2010150258000001.pdf