(57)【要約】      （修正有）【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。【解決手段】一般式（１）：2010083883.tif 000045［式中、A1、A2及びA3は各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、QはQ-1、Q-2等で表される構造を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C1〜C2ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C1〜C2アルキル等を表し、QがQ-1を表すとき、R1はC1〜C4ハロアルキル、-C(O)N(R13)R12、D-22、D-52等を表し、R2は水素原子、シアノメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、-C(O)R15、-C(O)OR16等を表し、QがQ-2を表すとき、R1は-OR1a、-N(R1c)R1b等を表す。］で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）：
【化１】
2010083883.tif 000040
［式中、A１、A２及びA３は、各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、
Gは、ベンゼン環、含窒素６員芳香族複素環、フラン環、チオフェン環又は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれるヘテロ原子を２個以上含む５員芳香族複素環を表し、
Wは、酸素原子又は硫黄原子を表し、
Qは、Q-1、Q-2又はQ-3で表される構造を表し、
【化２】
2010083883.tif 000041
Xは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、-SF５、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、ヒドロキシ(C１〜C４)ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ(C１〜C４)ハロアルキル、-OR４、-S(O)ｒR４又は-NH２を表し、mが２以上の整数を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Yは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、R５によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C２〜C６アルケニル、C２〜C６アルキニル、-OR４、-S(O)ｒR４、-N(R７)R６、-C(S)NH２、D-1〜D-5、D-14、D-24又はD-41を表し、nが２以上の整数を表すとき、各々のYは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
QがQ-1を表すとき、
R１は、シアノ、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、R８によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、E-6、E-7、E-12、E-25、C２〜C６アルケニル、C２〜C６ハロアルケニル、C３〜C６アルキニル、-C(O)R９、-C(R９)=NOR１０、-C(O)OR１１、-C(O)N(R１３)R１２、-C(S)NH２、フェニル、(Z)ｐ１によって置換されたフェニル、D-1、D-8、D-11、D-14〜D-17、D-21〜D-24、D-28、D-29、D-34、D-35、D-41、D-52〜D-56、D-58、D-59、C１〜C６アルコキシ又はC１〜C６ハロアルコキシを表し、
R２は、水素原子、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、R１４によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル、C３〜C６アルキニル、-C(O)R１５、-C(O)OR１６、C１〜C６ハロアルキルチオ又は-SN(R１８)R１７を表し、
QがQ-2又はQ-3を表すとき、
R１は、-OR１ａ、-SR１ａ又は-N(R１ｃ)R１ｂを表し、
R１ａは、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、R８によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
R１ｂは、シアノ、ニトロ、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル、C３〜C６アルキニル、C１〜C６アルコキシ又はC１〜C６ハロアルコキシを表し、
R１ｃは、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
R２は、水素原子、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、R１４によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル、C３〜C６アルキニル、C１〜C６アルコキシ又は-N(R２０)R１９を表し、
R３は、C１〜C６ハロアルキル又はC３〜C８ハロシクロアルキルを表し、
D-1〜D-59は、それぞれ下記の構造式で表される芳香族複素環を表し、
【化３】
2010083883.tif 000042
Zは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C１〜C６アルコキシ、C１〜C６ハロアルコキシ、C１〜C６アルキルチオ、C１〜C６ハロアルキルチオ、C１〜C６アルキルスルフィニル、C１〜C６ハロアルキルスルフィニル、C１〜C６アルキルスルホニル、C１〜C６ハロアルキルスルホニル又は-C(S)NH２を表し、p1, p2, p3又はp4が２以上の整数を表すとき、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
E-6〜E-25は、それぞれ下記の構造式で表される飽和複素環を表し、
【化４】
2010083883.tif 000043
R４は、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル又はC１〜C２ハロアルコキシ(C１〜C２)ハロアルキルを表し、
R５は、-OH、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ、C１〜C４ハロアルキルチオ、C１〜C４アルキルスルフィニル、C１〜C４ハロアルキルスルフィニル、C１〜C４アルキルスルホニル又はC１〜C４ハロアルキルスルホニルを表し、
R６は、水素原子、C１〜C６アルキル、-CHO、-C(O)R２３、-C(O)OR２３、-C(O)SR２３、-C(S)OR２３、-C(S)SR２３又は-S(O)２R２３を表し、
R７は、水素原子又はC１〜C６アルキルを表し、
R８は、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４アルキルチオ、C１〜C４アルキルスルフィニル又はC１〜C４アルキルスルホニルを表し、
R９は、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R１０は、水素原子、C１〜C４アルキル又はC１〜C４ハロアルキルを表し、
R１１は、水素原子、メチル、エチル又はC１〜C２ハロアルキルを表し、
R１２は、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル、C３〜C６アルキニル又はフェニルを表し、
R１３は、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
R１４は、シアノ、-OR２４、-S(O)ｒR２４又は-N(R２６)R２５を表し、
R１５は、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ(C１〜C４)アルキル、C１〜C４アルキルチオ(C１〜C４)アルキル、C１〜C４アルキルスルフィニル(C１〜C４)アルキル、C１〜C４アルキルスルホニル(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、C２〜C６アルケニル、C１〜C６アルコキシカルボニル、フェニル、(Z)ｐ１によって置換されたフェニル又はD-52〜D-54を表し、
R１６は、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ(C１〜C４)アルキル、C３〜C６アルケニル又はフェニルを表し、
R１７は、C１〜C６アルキル、C１〜C６アルコキシカルボニル(C１〜C４)アルキル又はC１〜C６アルコキシカルボニルを表し、
R１８は、C１〜C６アルキル又はベンジルを表し、
R１９は、水素原子、C１〜C４アルキル、-CHO、C１〜C４アルキルカルボニル又はC１〜C４アルコキシカルボニルを表し、
R２０は、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
R２１は、C１〜C４アルキル又はC１〜C４ハロアルキルを表し、
R２２は、フッ素原子、C１〜C４アルキル又はC１〜C４ハロアルキルを表し、
R２３は、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル又はC３〜C６シクロアルキルを表し、
R２４は、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C４アルキルカルボニル又はC１〜C４アルコキシカルボニルを表し、
R２５は、C１〜C４アルコキシカルボニルを表し、
R２６は、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
mは、０〜５の整数を表し、
nは、０〜４の整数を表し、
p1は、１〜５の整数を表し、
p2は、０〜４の整数を表し、
p3は、０〜３の整数を表し、
p4は、０〜２の整数を表し、
p5は、０又は１の整数を表し、
q2は、０〜２の整数を表し、
q3は、０〜２の整数を表し、
rは、０〜２の整数を表し、
tは、０又は１の整数を表す。］
で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【請求項２】
A１は、炭素原子又は窒素原子を表し、
A２及びA３は、炭素原子を表し、
Gは、ベンゼン環を表し、
Xは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、-SF５、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ又はC１〜C４ハロアルキルチオを表し、mが２又は３を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Yは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C２アルコキシ(C１〜C２)アルキル、C２〜C４アルケニル、C２〜C４アルキニル、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ、C１〜C４ハロアルキルチオ、-N(R７)R６又は-C(S)NH２を表し、
QがQ-1を表すとき、
R１は、シアノ、C１〜C６ハロアルキル、R８によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、E-6、E-7、E-12、C２〜C６アルケニル、-C(R９)=NOR１０、-C(O)N(R１３)R１２、フェニル、(Z)ｐ１によって置換されたフェニル、D-16、D-17、D-21、D-22、D-28、D-34、D-41、D-52又はD-55を表し、
R２は、水素原子、C１〜C４アルキル、R１４によって任意に置換された(C１〜C２)アルキル、C３〜C４アルキニル、-C(O)R１５又は-C(O)OR１６を表し、
QがQ-2を表すとき、
R１は、-OR１ａ、-SR１ａ又は-N(R１ｃ)R１ｂを表し、
R１ａは、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
R１ｂは、シアノ、ニトロ、C１〜C４アルキル、C１〜C４アルコキシ又はC１〜C４ハロアルコキシを表し、
R１ｃは、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R２は、水素原子、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
QがQ-3を表すとき、
R１は、-OR１ａ又は-SR１ａを表し、
R１ａは、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル又はC３〜C４アルキニルを表し、
R２は、水素原子、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C３〜C４シクロアルキル又はC３〜C４アルキニルを表し、
R３は、C１〜C４ハロアルキルを表し、
Zは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、メトキシ又はエトキシを表し、p1又はp2が２以上の整数を表すとき、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
R６は、水素原子、C１〜C４アルキル、-CHO、C１〜C４アルキルカルボニル、C１〜C４ハロアルキルカルボニル、C１〜C４アルコキシカルボニル、C１〜C４アルキルチオカルボニル、C１〜C４アルコキシチオカルボニル又はC１〜C４アルキルジチオカルボニルを表し、
R７は、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
R８は、メトキシ、エトキシ又はC１〜C２ハロアルコキシを表し、
R９は、水素原子又はメチルを表し、
R１０は、メチル又はエチルを表し、
R１２は、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
R１３は、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R１４は、シアノ、メトキシ、エトキシ又はC１〜C２ハロアルコキシを表し、
R１５は、C１〜C４アルキル、C１〜C２アルコキシ(C１〜C２)アルキル、C３〜C４シクロアルキル又はC２〜C４アルケニルを表し、
R１６は、C１〜C４アルキルを表し、
R２１は、メチル又はエチルを表し、
mは、１〜３の整数を表し、
nは、０又は１の整数を表し、
p1は、１〜３の整数を表し、
p2は、０〜２の整数を表し、
p3、p4及びp5は、０又は１の整数を表し、
q2及びq3は、０を表し、
tは、０を表す請求項１記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【請求項３】
Qは、Q-1又はQ-2を表し、
Xは、ハロゲン原子、シアノ、-SF５、C１〜C２ハロアルキル、C１〜C２ハロアルコキシ又はC１〜C２ハロアルキルチオを表し、mが２又は３を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Yは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、C１〜C２ハロアルキル、メトキシメチル、エトキシメチル、エテニル、エチニル、C１〜C２ハロアルコキシ、C１〜C２ハロアルキルチオ、-N(R７)R６又は-C(S)NH２を表し、
QがQ-1を表すとき、
R１は、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C２アルコキシ(C１〜C２)アルキル、C３〜C４シクロアルキル、C２〜C４アルケニル、-C(O)N(R１３)R１２、(Z)ｐ１によって置換されたフェニル、D-22、D-52又はD-55を表し、
R２は、水素原子、メチル、エチル、シアノメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロパルギル、-C(O)R１５又は-C(O)OR１６を表し、
QがQ-2を表すとき、
R１は、-OR１ａ又は-N(R１ｃ)R１ｂを表し、
R１ａは、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル又はC３〜C４アルキニルを表し、
R１ｂは、シアノ、ニトロ、メトキシ又はエトキシを表し、
R１ｃは、水素原子又はメチルを表し、
R２は、水素原子、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C３〜C４シクロアルキル又はC３〜C４アルキニルを表し、
R３は、C１〜C２ハロアルキルを表し、
Zは、シアノ又はニトロを表し、
R６は、水素原子、メチル、エチル、アセチル又はプロピオニルを表し、
R７は、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R１２は、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C３〜C４アルケニル又はC３〜C４アルキニルを表し、
R１３は、水素原子又はメチルを表し、
R１５は、メチル、エチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シクロプロピル又はエテニルを表し、
R１６は、メチル又はエチルを表し、
p1は、１を表し、
p2は、０又は１の整数を表す請求項２記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【請求項４】
A１は、炭素原子を表し、
Wは、酸素原子を表し、
Qは、Q-1を表し、
Xは、ハロゲン原子又はトリフルオロメチルを表し、mが２又は３を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Yは、ハロゲン原子、メチル、エチル又はトリフルオロメチルを表し、
R１は、C１〜C２ハロアルキル、-C(O)NHR１２、D-22又はD-52を表し、
R２は、水素原子を表し、
R３は、トリフルオロメチル又はクロロジフルオロメチルを表し、
R１２は、C１〜C２ハロアルキルを表し、
p2及びp4は、０を表す請求項３記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【請求項５】
A１は、炭素原子を表し、
Wは、酸素原子を表し、
Qは、Q-2を表し、
Xは、ハロゲン原子又はトリフルオロメチルを表し、mが２又は３を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Yは、ハロゲン原子、メチル、エチル又はトリフルオロメチルを表し、
R１は、-OR１ａを表し、
R１ａは、メチル又はエチルを表し、
R２は、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R３は、トリフルオロメチル又はクロロジフルオロメチルを表す請求項３記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【請求項６】
一般式（２）：
【化５】
2010083883.tif 000044
［式中、A２は、C-Y２又は窒素原子を表し、
A４は、C-H又は窒素原子を表し、
Wは、酸素原子又は硫黄原子を表し、
Xは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、-SF５、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ又はC１〜C４ハロアルキルチオを表し、mが２又は３を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Y１は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C２アルコキシ(C１〜C２)アルキル、C２〜C４アルケニル、C２〜C４アルキニル、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ、C１〜C４ハロアルキルチオ、-N(R７)R６又は-C(S)NH２を表し、
Y２は、Y１と一緒になって-CH=CHCH=CH-, -CH=CHCH=N-, -CH=CHN=CH-, -CH=NCH=CH-又は-N=CHCH=CH-を形成することにより、Y１及びY２が結合する炭素原子と共に６員環を形成してもよいことを表し、
R１は、-OR１ａ、-SR１ａ又は-N(R１ｃ)R１ｂを表し、
R１ａは、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
R１ｂは、シアノ、ニトロ、C１〜C４アルキル、C１〜C４アルコキシ又はC１〜C４ハロアルコキシを表し、
R１ｃは、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R２は、水素原子、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
R３は、C１〜C４ハロアルキルを表し、
R６は、水素原子、C１〜C４アルキル、-CHO、C１〜C４アルキルカルボニル、C１〜C４ハロアルキルカルボニル、C１〜C４アルコキシカルボニル、C１〜C４アルキルチオカルボニル、C１〜C４アルコキシチオカルボニル又はC１〜C４アルキルジチオカルボニルを表し、
R７は、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
mは、１〜３の整数を表す。］
で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【請求項７】
請求項１ないし請求項６のいずれか１項に記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及びそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する有害生物防除剤。
【請求項８】
請求項１ないし請求項６のいずれか１項に記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及びそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する農薬。
【請求項９】
請求項１ないし請求項６のいずれか１項に記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及びそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する哺乳動物または鳥類の内部もしくは外部寄生虫防除剤。
【請求項１０】
請求項１ないし請求項６のいずれか１項に記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及びそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する殺虫剤又は殺ダニ剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規なイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及びそれらの塩、並びに該化合物を有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除剤に関するものである。本発明における有害生物防除剤とは、農園芸分野又は畜産・衛生分野等における有害な節足動物を対象とした害虫防除剤（農園芸用殺虫・殺ダニ剤、家畜や愛玩動物としての哺乳動物及び鳥類の内部もしくは外部寄生虫防除剤、家庭用及び業務用の衛生害虫や不快害虫駆除剤）を意味する。また、本発明における農薬とは、農園芸分野における殺虫・殺ダニ剤、殺線虫剤、除草剤及び殺菌剤等を意味する。
【背景技術】
【０００２】
従来、イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物に関しては、Ｎ−(２−フェニルシクロプロピル)−４−(５−置換−５−置換アリール−４,５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル)ベンズアミド化合物が有害生物防除活性、特に殺虫・殺ダニ活性を示すことが知られている（特許文献１参照。）。しかしながら、本発明に係る特定のＮ−(１−置換シクロプロピル)−４−(５−置換−５−置換アリール−４,５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル)ベンズアミド化合物に関しては何ら開示されていない。
【０００３】
また、特定のＮ−[２−(Ｎ−ヒドロキシカルバモイル)シクロペンチル]−４−(５−ピリジル−４,５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル)ベンズアミド誘導体がマトリックスメタロプロテアーゼ及びTNF-α阻害活性等を有し、抗炎症薬、軟骨保護薬として用いられることも知られている（特許文献２参照。）。しかしながら、その有害生物防除剤としての有用性は全く知られていない。
【０００４】
さらに、Ｎ−[４−(５−置換−５−置換アリール−４,５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル)ベンゾイル]ウレア化合物、Ｎ２−置換−Ｎ１−[４−(５−置換−５−置換アリール−４,５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル)ベンゾイル]ウレア化合物等のイソキサゾリン置換ベンゾイルウレア化合物が有害生物防除活性、特に殺虫・殺ダニ活性を示すことが知られている（特許文献１、特許文献３及び特許文献４参照。）。しかしながら、本発明に係る特定のＯ−置換−Ｎ−[４−(５−置換−５−置換アリール−４,５−ジヒドロイソオキサゾール−３−イル)ベンゾイル]イソウレア化合物等に関しては何ら開示されていない。
【特許文献１】国際公開第２００５／０８５２１６号パンフレット
【特許文献２】国際公開第０１／０７０６７３号パンフレット
【特許文献３】アメリカ合衆国特許第２００７／００６６６１７号パンフレット
【特許文献４】国際公開第２００７／０２６９６５号パンフレット
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
農園芸病害虫、森林病害虫、或いは衛生病害虫等、各種病害虫の防除を目的とする有害生物防除剤の開発が進み、多種多様な薬剤が今日まで実用に供されてきた。
【０００６】
しかしながら、こうした薬剤の長年にわたる使用により、近年、病害虫が薬剤抵抗性を獲得し、従来用いられてきた既存の殺虫剤や殺菌剤による防除が困難となる場面が増えてきている。また、既存の有害生物防除剤の一部のものは毒性が高く、或いはあるものは環境中に長期間残留することにより、生態系を攪乱するという問題も顕在化しつつある。このような状況下、高度な有害生物防除活性を有するのみならず、低毒性且つ低残留性の新規な有害生物防除剤の開発が常に期待されている。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、上記の課題解決を目標に鋭意研究を重ねた結果、本発明に係る下記一般式（１）及び一般式（２）で表される新規なイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物が優れた有害生物防除活性、特に殺虫・殺ダニ活性を示し、且つ、ホ乳動物、魚類及び益虫等の非標的生物に対してほとんど悪影響の無い、極めて有用な化合物であることを見い出し、本発明を完成した。
【０００８】
すなわち、本発明は下記〔１〕〜〔１０〕に関するものである。
【０００９】
〔１〕  一般式（１）：
【００１０】
【化１】
2010083883.tif 000002
【００１１】
［式中、A１、A２及びA３は、各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、
Gは、ベンゼン環、含窒素６員芳香族複素環、フラン環、チオフェン環又は酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれるヘテロ原子を２個以上含む５員芳香族複素環を表し、
Wは、酸素原子又は硫黄原子を表し、
Qは、Q-1、Q-2又はQ-3で表される構造を表し、
【００１２】
【化２】
2010083883.tif 000003
【００１３】
Xは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、-SF５、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、ヒドロキシ(C１〜C４)ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ(C１〜C４)ハロアルキル、-OR４、-S(O)ｒR４又は-NH２を表し、mが２以上の整数を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Yは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、R５によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C２〜C６アルケニル、C２〜C６アルキニル、-OR４、-S(O)ｒR４、-N(R７)R６、-C(S)NH２、D-1〜D-5、D-14、D-24又はD-41を表し、nが２以上の整数を表すとき、各々のYは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
QがQ-1を表すとき、
R１は、シアノ、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、R８によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、E-6、E-7、E-12、E-25、C２〜C６アルケニル、C２〜C６ハロアルケニル、C３〜C６アルキニル、-C(O)R９、-C(R９)=NOR１０、-C(O)OR１１、-C(O)N(R１３)R１２、-C(S)NH２、フェニル、(Z)ｐ１によって置換されたフェニル、D-1、D-8、D-11、D-14〜D-17、D-21〜D-24、D-28、D-29、D-34、D-35、D-41、D-52〜D-56、D-58、D-59、C１〜C６アルコキシ又はC１〜C６ハロアルコキシを表し、
R２は、水素原子、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、R１４によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル、C３〜C６アルキニル、-C(O)R１５、-C(O)OR１６、C１〜C６ハロアルキルチオ又は-SN(R１８)R１７を表し、
QがQ-2又はQ-3を表すとき、
R１は、-OR１ａ、-SR１ａ又は-N(R１ｃ)R１ｂを表し、
R１ａは、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、R８によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
R１ｂは、シアノ、ニトロ、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル、C３〜C６アルキニル、C１〜C６アルコキシ又はC１〜C６ハロアルコキシを表し、
R１ｃは、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
R２は、水素原子、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、R１４によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル、C３〜C６アルキニル、C１〜C６アルコキシ又は-N(R２０)R１９を表し、
R３は、C１〜C６ハロアルキル又はC３〜C８ハロシクロアルキルを表し、
D-1〜D-59は、それぞれ下記の構造式で表される芳香族複素環を表し、
【００１４】
【化３】
2010083883.tif 000004
【００１５】
Zは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C１〜C６アルコキシ、C１〜C６ハロアルコキシ、C１〜C６アルキルチオ、C１〜C６ハロアルキルチオ、C１〜C６アルキルスルフィニル、C１〜C６ハロアルキルスルフィニル、C１〜C６アルキルスルホニル、C１〜C６ハロアルキルスルホニル又は-C(S)NH２を表し、p1, p2, p3又はp4が２以上の整数を表すとき、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
E-6〜E-25は、それぞれ下記の構造式で表される飽和複素環を表し、
【００１６】
【化４】
2010083883.tif 000005
【００１７】
R４は、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル又はC１〜C２ハロアルコキシ(C１〜C２)ハロアルキルを表し、
R５は、-OH、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ、C１〜C４ハロアルキルチオ、C１〜C４アルキルスルフィニル、C１〜C４ハロアルキルスルフィニル、C１〜C４アルキルスルホニル又はC１〜C４ハロアルキルスルホニルを表し、
R６は、水素原子、C１〜C６アルキル、-CHO、-C(O)R２３、-C(O)OR２３、-C(O)SR２３、-C(S)OR２３、-C(S)SR２３又は-S(O)２R２３を表し、
R７は、水素原子又はC１〜C６アルキルを表し、
R８は、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４アルキルチオ、C１〜C４アルキルスルフィニル又はC１〜C４アルキルスルホニルを表し、
R９は、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R１０は、水素原子、C１〜C４アルキル又はC１〜C４ハロアルキルを表し、
R１１は、水素原子、メチル、エチル又はC１〜C２ハロアルキルを表し、
R１２は、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル、C３〜C６アルキニル又はフェニルを表し、
R１３は、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
R１４は、シアノ、-OR２４、-S(O)ｒR２４又は-N(R２６)R２５を表し、
R１５は、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ(C１〜C４)アルキル、C１〜C４アルキルチオ(C１〜C４)アルキル、C１〜C４アルキルスルフィニル(C１〜C４)アルキル、C１〜C４アルキルスルホニル(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、C２〜C６アルケニル、C１〜C６アルコキシカルボニル、フェニル、(Z)ｐ１によって置換されたフェニル又はD-52〜D-54を表し、
R１６は、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ(C１〜C４)アルキル、C３〜C６アルケニル又はフェニルを表し、
R１７は、C１〜C６アルキル、C１〜C６アルコキシカルボニル(C１〜C４)アルキル又はC１〜C６アルコキシカルボニルを表し、
R１８は、C１〜C６アルキル又はベンジルを表し、
R１９は、水素原子、C１〜C４アルキル、-CHO、C１〜C４アルキルカルボニル又はC１〜C４アルコキシカルボニルを表し、
R２０は、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
R２１は、C１〜C４アルキル又はC１〜C４ハロアルキルを表し、
R２２は、フッ素原子、C１〜C４アルキル又はC１〜C４ハロアルキルを表し、
R２３は、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル又はC３〜C６シクロアルキルを表し、
R２４は、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C４アルキルカルボニル又はC１〜C４アルコキシカルボニルを表し、
R２５は、C１〜C４アルコキシカルボニルを表し、
R２６は、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
mは、０〜５の整数を表し、
nは、０〜４の整数を表し、
p1は、１〜５の整数を表し、
p2は、０〜４の整数を表し、
p3は、０〜３の整数を表し、
p4は、０〜２の整数を表し、
p5は、０又は１の整数を表し、
q2は、０〜２の整数を表し、
q3は、０〜２の整数を表し、
rは、０〜２の整数を表し、
tは、０又は１の整数を表す。］
で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【００１８】
〔２〕  A１は、炭素原子又は窒素原子を表し、
A２及びA３は、炭素原子を表し、
Gは、ベンゼン環を表し、
Xは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、-SF５、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ又はC１〜C４ハロアルキルチオを表し、mが２又は３を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Yは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C２アルコキシ(C１〜C２)アルキル、C２〜C４アルケニル、C２〜C４アルキニル、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ、C１〜C４ハロアルキルチオ、-N(R７)R６又は-C(S)NH２を表し、
QがQ-1を表すとき、
R１は、シアノ、C１〜C６ハロアルキル、R８によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル、C３〜C６シクロアルキル、E-6、E-7、E-12、C２〜C６アルケニル、-C(R９)=NOR１０、-C(O)N(R１３)R１２、フェニル、(Z)ｐ１によって置換されたフェニル、D-16、D-17、D-21、D-22、D-28、D-34、D-41、D-52又はD-55を表し、
R２は、水素原子、C１〜C４アルキル、R１４によって任意に置換された(C１〜C２)アルキル、C３〜C４アルキニル、-C(O)R１５又は-C(O)OR１６を表し、
QがQ-2を表すとき、
R１は、-OR１ａ、-SR１ａ又は-N(R１ｃ)R１ｂを表し、
R１ａは、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
R１ｂは、シアノ、ニトロ、C１〜C４アルキル、C１〜C４アルコキシ又はC１〜C４ハロアルコキシを表し、
R１ｃは、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R２は、水素原子、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
QがQ-3を表すとき、
R１は、-OR１ａ又は-SR１ａを表し、
R１ａは、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル又はC３〜C４アルキニルを表し、
R２は、水素原子、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C３〜C４シクロアルキル又はC３〜C４アルキニルを表し、
R３は、C１〜C４ハロアルキルを表し、
Zは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、メトキシ又はエトキシを表し、p1又はp2が２以上の整数を表すとき、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
R６は、水素原子、C１〜C４アルキル、-CHO、C１〜C４アルキルカルボニル、C１〜C４ハロアルキルカルボニル、C１〜C４アルコキシカルボニル、C１〜C４アルキルチオカルボニル、C１〜C４アルコキシチオカルボニル又はC１〜C４アルキルジチオカルボニルを表し、
R７は、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
R８は、メトキシ、エトキシ又はC１〜C２ハロアルコキシを表し、
R９は、水素原子又はメチルを表し、
R１０は、メチル又はエチルを表し、
R１２は、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
R１３は、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R１４は、シアノ、メトキシ、エトキシ又はC１〜C２ハロアルコキシを表し、
R１５は、C１〜C４アルキル、C１〜C２アルコキシ(C１〜C２)アルキル、C３〜C４シクロアルキル又はC２〜C４アルケニルを表し、
R１６は、C１〜C４アルキルを表し、
R２１は、メチル又はエチルを表し、
mは、１〜３の整数を表し、
nは、０又は１の整数を表し、
p1は、１〜３の整数を表し、
p2は、０〜２の整数を表し、
p3、p4及びp5は、０又は１の整数を表し、
q2及びq3は、０を表し、
tは、０を表す上記〔１〕記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【００１９】
〔３〕  Qは、Q-1又はQ-2を表し、
Xは、ハロゲン原子、シアノ、-SF５、C１〜C２ハロアルキル、C１〜C２ハロアルコキシ又はC１〜C２ハロアルキルチオを表し、mが２又は３を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Yは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、C１〜C２ハロアルキル、メトキシメチル、エトキシメチル、エテニル、エチニル、C１〜C２ハロアルコキシ、C１〜C２ハロアルキルチオ、-N(R７)R６又は-C(S)NH２を表し、
QがQ-1を表すとき、
R１は、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C２アルコキシ(C１〜C２)アルキル、C３〜C４シクロアルキル、C２〜C４アルケニル、-C(O)N(R１３)R１２、(Z)ｐ１によって置換されたフェニル、D-22、D-52又はD-55を表し、
R２は、水素原子、メチル、エチル、シアノメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロパルギル、-C(O)R１５又は-C(O)OR１６を表し、
QがQ-2を表すとき、
R１は、-OR１ａ又は-N(R１ｃ)R１ｂを表し、
R１ａは、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル又はC３〜C４アルキニルを表し、
R１ｂは、シアノ、ニトロ、メトキシ又はエトキシを表し、
R１ｃは、水素原子又はメチルを表し、
R２は、水素原子、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C３〜C４シクロアルキル又はC３〜C４アルキニルを表し、
R３は、C１〜C２ハロアルキルを表し、
Zは、シアノ又はニトロを表し、
R６は、水素原子、メチル、エチル、アセチル又はプロピオニルを表し、
R７は、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R１２は、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C３〜C４アルケニル又はC３〜C４アルキニルを表し、
R１３は、水素原子又はメチルを表し、
R１５は、メチル、エチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シクロプロピル又はエテニルを表し、
R１６は、メチル又はエチルを表し、
p1は、１を表し、
p2は、０又は１の整数を表す上記〔２〕記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【００２０】
〔４〕  A１は、炭素原子を表し、
Wは、酸素原子を表し、
Qは、Q-1を表し、
Xは、ハロゲン原子又はトリフルオロメチルを表し、mが２又は３を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Yは、ハロゲン原子、メチル、エチル又はトリフルオロメチルを表し、
R１は、C１〜C２ハロアルキル、-C(O)NHR１２、D-22又はD-52を表し、
R２は、水素原子を表し、
R３は、トリフルオロメチル又はクロロジフルオロメチルを表し、
R１２は、C１〜C２ハロアルキルを表し、
p2及びp4は、０を表す上記〔３〕記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【００２１】
〔５〕  A１は、炭素原子を表し、
Wは、酸素原子を表し、
Qは、Q-2を表し、
Xは、ハロゲン原子又はトリフルオロメチルを表し、mが２又は３を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Yは、ハロゲン原子、メチル、エチル又はトリフルオロメチルを表し、
R１は、-OR１ａを表し、
R１ａは、メチル又はエチルを表し、
R２は、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R３は、トリフルオロメチル又はクロロジフルオロメチルを表す上記〔３〕記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【００２２】
〔６〕  一般式（２）：
【００２３】
【化５】
2010083883.tif 000006
【００２４】
［式中、A２は、C-Y２又は窒素原子を表し、
A４は、C-H又は窒素原子を表し、
Wは、酸素原子又は硫黄原子を表し、
Xは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、-SF５、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ又はC１〜C４ハロアルキルチオを表し、mが２又は３を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、
Y１は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C２アルコキシ(C１〜C２)アルキル、C２〜C４アルケニル、C２〜C４アルキニル、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ、C１〜C４ハロアルキルチオ、-N(R７)R６又は-C(S)NH２を表し、
Y２は、Y１と一緒になって-CH=CHCH=CH-, -CH=CHCH=N-, -CH=CHN=CH-, -CH=NCH=CH-又は-N=CHCH=CH-を形成することにより、Y１及びY２が結合する炭素原子と共に６員環を形成してもよいことを表し、
R１は、-OR１ａ、-SR１ａ又は-N(R１ｃ)R１ｂを表し、
R１ａは、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
R１ｂは、シアノ、ニトロ、C１〜C４アルキル、C１〜C４アルコキシ又はC１〜C４ハロアルコキシを表し、
R１ｃは、水素原子、メチル又はエチルを表し、
R２は、水素原子、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、
R３は、C１〜C４ハロアルキルを表し、
R６は、水素原子、C１〜C４アルキル、-CHO、C１〜C４アルキルカルボニル、C１〜C４ハロアルキルカルボニル、C１〜C４アルコキシカルボニル、C１〜C４アルキルチオカルボニル、C１〜C４アルコキシチオカルボニル又はC１〜C４アルキルジチオカルボニルを表し、
R７は、水素原子又はC１〜C４アルキルを表し、
mは、１〜３の整数を表す。］
で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩。
【００２５】
〔７〕  上記〔１〕〜〔６〕記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及びそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する有害生物防除剤。
【００２６】
〔８〕  上記〔１〕〜〔６〕記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及びそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する農薬。
【００２７】
〔９〕  上記〔１〕〜〔６〕記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及びそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する哺乳動物または鳥類の内部もしくは外部寄生虫防除剤。
【００２８】
〔１０〕  上記〔１〕〜〔６〕記載のイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及びそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有する殺虫剤又は殺ダニ剤。
【発明の効果】
【００２９】
本発明化合物は多くの農業害虫、ハダニ類、哺乳動物または鳥類の内部もしくは外部寄生虫に対して優れた殺虫・殺ダニ活性を有し、既存の殺虫・殺ダニ剤に対して抵抗性を獲得した害虫に対しても十分な防除効果を発揮する。さらに、ホ乳類、魚類及び益虫に対してほとんど悪影響を及ぼさず、低残留性で環境に対する負荷も軽い。
【００３０】
従って、本発明は有用な新規有害生物防除剤を提供することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００３１】
一般式（１）及び一般式（２）で表される本発明化合物のアミド構造に関しては、置換基の種類や条件に応じて、場合によっては次式で表される互変異性体としての存在が考えられるが、本発明はそれら全ての構造をも包含するものである。
【００３２】
【化６】
2010083883.tif 000007
【００３３】
また、本発明に包含される化合物には、置換基の種類によってはE-体及びZ-体の幾何異性体が存在する場合があるが、本発明はこれらE-体、Z-体又はE-体及びZ-体を任意の割合で含む混合物を包含するものである。さらに、本発明に包含される化合物は、１個又は２個以上の不斉炭素原子の存在に起因する光学活性体が存在するが、本発明は全ての光学活性体又はラセミ体を包含する。
【００３４】
本発明に包含される化合物のうちで、常法に従って酸付加塩にすることができるものは、例えば、フッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、沃化水素酸等のハロゲン化水素酸の塩、硝酸、硫酸、燐酸、塩素酸、過塩素酸等の無機酸の塩、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸等のスルホン酸の塩、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、トリフルオロ酢酸、フマール酸、酒石酸、蓚酸、マレイン酸、リンゴ酸、コハク酸、安息香酸、マンデル酸、アスコルビン酸、乳酸、グルコン酸、クエン酸等のカルボン酸の塩又はグルタミン酸、アスパラギン酸等のアミノ酸の塩とすることができる。
【００３５】
或いは、本発明に包含される化合物のうちで、常法に従って金属塩にすることができるものは、例えば、リチウム、ナトリウム、カリウムといったアルカリ金属の塩、カルシウム、バリウム、マグネシウムといったアルカリ土類金属の塩又はアルミニウム、亜鉛、銅等の金属塩とすることができる。
【００３６】
次に、本明細書において示した各置換基の具体例を以下に示す。ここで、n-はノルマル、i-はイソ、s-はセカンダリー、t-及びtert-はターシャリーを各々意味し、Phはフェニルを意味する。
【００３７】
本発明化合物におけるハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子が挙げられる。尚、本明細書中「ハロ」の表記もこれらのハロゲン原子を表す。
【００３８】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルキルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる直鎖状又は分岐鎖状の炭化水素基を表し、例えばメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、i-ブチル基、s-ブチル基、tert-ブチル基、n-ペンチル基、1-メチルブチル基、2-メチルブチル基、3-メチルブチル基、1-エチルプロピル基、1,1-ジメチルプロピル基、1,2-ジメチルプロピル基、2,2-ジメチルプロピル基、n-ヘキシル基、1-メチルペンチル基、2-メチルペンチル基、1,1-ジメチルブチル基、1,3-ジメチルブチル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００３９】
本明細書におけるCａ〜Cｂハロアルキルの表記は、炭素原子に結合した水素原子が、ハロゲン原子によって任意に置換された、炭素原子数がa〜b個よりなる直鎖状又は分岐鎖状の炭化水素基を表し、このとき、２個以上のハロゲン原子によって置換されている場合、それらのハロゲン原子は互いに同一でも、または互いに相異なっていてもよい。例えばフルオロメチル基、クロロメチル基、ブロモメチル基、ヨードメチル基、ジフルオロメチル基、クロロフルオロメチル基、ジクロロメチル基、ブロモフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、クロロジフルオロメチル基、ジクロロフルオロメチル基、トリクロロメチル基、ブロモジフルオロメチル基、ブロモクロロフルオロメチル基、ジブロモフルオロメチル基、2-フルオロエチル基、2-クロロエチル基、2-ブロモエチル基、2,2-ジフルオロエチル基、2-クロロ-2-フルオロエチル基、2,2-ジクロロエチル基、2-ブロモ-2-フルオロエチル基、2,2,2-トリフルオロエチル基、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチル基、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチル基、2,2,2-トリクロロエチル基、2-ブロモ-2,2-ジフルオロエチル基、1,1,2,2-テトラフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、2-クロロ-1,1,2,2-テトラフルオロエチル基、2-ブロモ-1,1,2,2-テトラフルオロエチル基、2-フルオロプロピル基、2-クロロプロピル基、2-ブロモプロピル基、2,3-ジクロロプロピル基、2,3-ジブロモプロピル基、3,3,3-トリフルオロプロピル基、3-ブロモ-3,3-ジフルオロプロピル基、2,2,3,3-テトラフルオロプロピル基、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル基、1,1,2,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル基、ヘプタフルオロプロピル基、2-フルオロ-1-メチルエチル基、2-クロロ-1-メチルエチル基、2-ブロモ-1-メチルエチル基、2,2,2-トリフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル基、1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル基、2,2,3,3,4,4-ヘキサフルオロブチル基、2,2,3,4,4,4-ヘキサフルオロブチル基、2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロブチル基、1,1,2,2,3,3,4,4-オクタフルオロブチル基、ノナフルオロブチル基、4-クロロ-1,1,2,2,3,3,4,4-オクタフルオロブチル基、2-フルオロ-2-メチルプロピル基、2-クロロ-1,1-ジメチルエチル基、2-ブロモ-1,1-ジメチルエチル基、5-クロロ-2,2,3,4,4,5,5-ヘプタフルオロペンチル基、トリデカフルオロヘキシル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４０】
本明細書におけるCａ〜Cｂシクロアルキルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる環状の炭化水素基を表し、３員環から６員環までの単環又は複合環構造を形成することが出来る。また、各々の環は指定の炭素原子数の範囲でアルキル基によって任意に置換されていてもよい。例えばシクロプロピル基、1-メチルシクロプロピル基、2-メチルシクロプロピル基、2,2-ジメチルシクロプロピル基、2,2,3,3-テトラメチルシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４１】
本明細書におけるCａ〜Cｂハロシクロアルキルの表記は、炭素原子に結合した水素原子が、ハロゲン原子によって任意に置換された、炭素原子数がa〜b個よりなる環状の炭化水素基を表し、３員環から６員環までの単環又は複合環構造を形成することが出来る。また、各々の環は指定の炭素原子数の範囲でアルキル基によって任意に置換されていてもよく、ハロゲン原子による置換は環構造部分であっても、側鎖部分であっても、或いはそれらの両方であってもよく、さらに、２個以上のハロゲン原子によって置換されている場合、それらのハロゲン原子は互いに同一でも、または互いに相異なっていてもよい。例えば2-フルオロシクロプロピル基、2-クロロシクロプロピル基、2,2-ジフルオロシクロプロピル基、2,2-ジクロロシクロプロピル基、2,2-ジブロモシクロプロピル基、2,2-ジフルオロ-1-メチルシクロプロピル基、2,2-ジクロロ-1-メチルシクロプロピル基、2,2-ジブロモ-1-メチルシクロプロピル基、2,2,3,3-テトラフルオロシクロブチル基、2-クロロ-2,3,3-トリフルオロシクロブチル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４２】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルケニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる直鎖状又は分岐鎖状で、且つ分子内に１個又は２個以上の二重結合を有する不飽和炭化水素基を表し、例えばエテニル基、1-プロペニル基、2-プロペニル基、1-メチルエテニル基、2-ブテニル基、1-メチル-2-プロペニル基、2-メチル-2-プロペニル基、2-ペンテニル基、2-メチル-2-ブテニル基、3-メチル-2-ブテニル基、2-エチル-2-プロペニル基、1,1-ジメチル-2-プロペニル基、2-ヘキセニル基、2-メチル-2-ペンテニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４３】
本明細書におけるCａ〜Cｂハロアルケニルの表記は、炭素原子に結合した水素原子が、ハロゲン原子によって任意に置換された、炭素原子数がa〜b個よりなる直鎖状又は分岐鎖状で、且つ分子内に１個又は２個以上の二重結合を有する不飽和炭化水素基を表す。このとき、２個以上のハロゲン原子によって置換されている場合、それらのハロゲン原子は互いに同一でも、または互いに相異なっていてもよい。例えば2,2-ジクロロエテニル基、2-フルオロ-2-プロペニル基、2-クロロ-2-プロペニル基、3-クロロ-2-プロペニル基、2-ブロモ-2-プロペニル基、3-ブロモ-2-プロペニル基、3,3-ジフルオロ-2-プロペニル基、2,3-ジクロロ-2-プロペニル基、3,3-ジクロロ-2-プロペニル基、2,3-ジブロモ-2-プロペニル基、2,3,3-トリフルオロ-2-プロペニル基、2,3,3-トリクロロ-2-プロペニル基、1-(トリフルオロメチル)エテニル基、3-クロロ-2-ブテニル基、3-ブロモ-2-ブテニル基、4,4-ジフルオロ-3-ブテニル基、3,4,4-トリフルオロ-3-ブテニル基、3-クロロ-4,4,4-トリフルオロ-2-ブテニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４４】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルキニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる直鎖状又は分岐鎖状で、且つ分子内に１個又は２個以上の三重結合を有する不飽和炭化水素基を表し、例えばエチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、2-ブチニル基、1-メチル-2-プロピニル基、2-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1,1-ジメチル-2-プロピニル基、2-ヘキシニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４５】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルコキシの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるアルキル-O-基を表し、例えばメトキシ基、エトキシ基、n-プロピルオキシ基、i-プロピルオキシ基、n-ブチルオキシ基、i-ブチルオキシ基、s-ブチルオキシ基、tert-ブチルオキシ基、n-ペンチルオキシ基、n-ヘキシルオキシ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４６】
本明細書におけるCａ〜Cｂハロアルコキシの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるハロアルキル-O-基を表し、例えばジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、クロロジフルオロメトキシ基、ブロモジフルオロメトキシ基、2-フルオロエトキシ基、2-クロロエトキシ基、2,2,2-トリフルオロエトキシ基、1,1,2,2,-テトラフルオロエトキシ基、2-クロロ-1,1,2-トリフルオロエトキシ基、2-ブロモ-1,1,2-トリフルオロエトキシ基、ペンタフルオロエトキシ基、2-ブロモ-1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ基、2,2,3,3-テトラフルオロプロピルオキシ基、1,1,2,3,3,3-ヘキサフルオロプロピルオキシ基、2,2,2-トリフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エトキシ基、ヘプタフルオロプロピルオキシ基、2-ブロモ-1,1,2,3,3,3-ヘキサフルオロプロピルオキシ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４７】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルキルチオの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるアルキル-S-基を表し、例えばメチルチオ基、エチルチオ基、n-プロピルチオ基、i-プロピルチオ基、n-ブチルチオ基、i-ブチルチオ基、s-ブチルチオ基、tert-ブチルチオ基、n-ペンチルチオ基、n-ヘキシルチオ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４８】
本明細書におけるCａ〜Cｂハロアルキルチオの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるハロアルキル-S-基を表し、例えばジフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルチオ基、クロロジフルオロメチルチオ基、ブロモジフルオロメチルチオ基、2,2,2-トリフルオロエチルチオ基、1,1,2,2-テトラフルオロエチルチオ基、2-クロロ-1,1,2-トリフルオロエチルチオ基、ペンタフルオロエチルチオ基、2-ブロモ-1,1,2,2-テトラフルオロエチルチオ基、1,1,2,3,3,3-ヘキサフルオロプロピルチオ基、ヘプタフルオロプロピルチオ基、1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチルチオ基、ノナフルオロブチルチオ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００４９】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルキルスルフィニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるアルキル-S(O)-基を表し、例えばメチルスルフィニル基、エチルスルフィニル基、n-プロピルスルフィニル基、i-プロピルスルフィニル基、n-ブチルスルフィニル基、i-ブチルスルフィニル基、s-ブチルスルフィニル基、tert-ブチルスルフィニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００５０】
本明細書におけるCａ〜Cｂハロアルキルスルフィニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるハロアルキル-S(O)-基を表し、例えばジフルオロメチルスルフィニル基、トリフルオロメチルスルフィニル基、クロロジフルオロメチルスルフィニル基、ブロモジフルオロメチルスルフィニル基、2,2,2-トリフルオロエチルスルフィニル基、2-ブロモ-1,1,2,2-テトラフルオロエチルスルフィニル基、1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチルスルフィニル基、ノナフルオロブチルスルフィニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００５１】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルキルスルホニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるアルキル-SO２-基を表し、例えばメチルスルホニル基、エチルスルホニル基、n-プロピルスルホニル基、i-プロピルスルホニル基、n-ブチルスルホニル基、i-ブチルスルホニル基、s-ブチルスルホニル基、tert-ブチルスルホニル基、n-ペンチルスルホニル基、n-ヘキシルスルホニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００５２】
本明細書におけるCａ〜Cｂハロアルキルスルホニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるハロアルキル-SO２-基を表し、例えばジフルオロメチルスルホニル基、トリフルオロメチルスルホニル基、クロロジフルオロメチルスルホニル基、ブロモジフルオロメチルスルホニル基、2,2,2-トリフルオロエチルスルホニル基、1,1,2,2-テトラフルオロエチルスルホニル基、2-クロロ-1,1,2-トリフルオロエチルスルホニル基、2-ブロモ-1,1,2,2-テトラフルオロエチルスルホニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００５３】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルキルカルボニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるアルキル-C(O)-基を表し、例えばアセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、イソブチリル基、バレリル基、イソバレリル基、2-メチルブタノイル基、ピバロイル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００５４】
本明細書におけるCａ〜Cｂハロアルキルカルボニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるハロアルキル-C(O)-基を表し、例えばフルオロアセチル基、クロロアセチル基、ジフルオロアセチル基、ジクロロアセチル基、トリフルオロアセチル基、クロロジフルオロアセチル基、ブロモジフルオロアセチル基、トリクロロアセチル基、ペンタフルオロプロピオニル基、ヘプタフルオロブタノイル基、3-クロロ-2,2-ジメチルプロパノイル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００５５】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルコキシカルボニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるアルキル-O-C(O)-基を表し、例えばメトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、 n-プロピルオキシカルボニル基、i-プロピルオキシカルボニル基、n-ブトキシカルボニル基、i-ブトキシカルボニル基、tert-ブトキシカルボニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００５６】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルキルチオカルボニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるアルキル-S-C(O)-基を表し、例えばメチルチオ-C(O)-基、エチルチオ-C(O)-基、n-プロピルチオ-C(O)-基、i-プロピルチオ-C(O)-基、n-ブチルチオ-C(O)-基、i-ブチルチオ-C(O)-基、tert-ブチルチオ-C(O)-基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００５７】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルコキシチオカルボニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるアルキル-O-C(S)-基を表し、例えばメトキシ-C(S)-基、エトキシ-C(S)-基、n-プロピルオキシ-C(S)-基、i-プロピルオキシ-C(S)-基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００５８】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルキルジチオカルボニルの表記は、炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるアルキル-S-C(S)-基を表し、例えばメチルチオ-C(S)-基、エチルチオ-C(S)-基、n-プロピルチオ-C(S)-基、i-プロピルチオ-C(S)-基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００５９】
本明細書におけるCａ〜Cｂアルコキシ(Cｄ〜Cｅ)アルキル、Cａ〜Cｂアルキルチオ(Cｄ〜Cｅ)アルキル、Cａ〜Cｂアルキルスルフィニル(Cｄ〜Cｅ)アルキル、Cａ〜Cｂアルキルスルホニル(Cｄ〜Cｅ)アルキル又はCａ〜Cｂアルコキシカルボニル(Cｄ〜Cｅ)アルキル等の表記は、それぞれ前記の意味である任意のCａ〜Cｂアルコキシ基、Cａ〜Cｂアルキルチオ基、Cａ〜Cｂアルキルスルフィニル基、Cａ〜Cｂアルキルスルホニル基又はCａ〜Cｂアルコキシカルボニル基によって、炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がd〜e個よりなる前記の意味であるアルキル基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００６０】
本明細書におけるR５によって任意に置換された(Cａ〜Cｂ)アルキル、R８によって任意に置換された(Cａ〜Cｂ)アルキル又はR１４によって任意に置換された(Cａ〜Cｂ)アルキル等の表記は、任意のR５、R８又はR１４によって、炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がa〜b個よりなる前記の意味であるアルキル基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。このとき、それぞれの(Cａ〜Cｂ)アルキル基上の置換基R５、R８又はR１４が２個以上存在するとき、それぞれのR５、R８又はR１４は互いに同一でも、または互いに相異なっていてもよい。
【００６１】
本明細書におけるヒドロキシ(Cｄ〜Cｅ)ハロアルキル、Cａ〜Cｂアルコキシ(Cｄ〜Cｅ)ハロアルキル又はCａ〜Cｂハロアルコキシ(Cｄ〜Cｅ)ハロアルキルの表記は、それぞれ前記の意味である任意のCａ〜Cｂアルコキシ基、Cａ〜Cｂハロアルコキシ基又は水酸基によって炭素原子に結合した水素原子又はハロゲン原子が任意に置換された炭素原子数がd〜e個よりなる前記の意味であるハロアルキル基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。
【００６２】
本発明に包含される化合物において、A１、A２、A３及びA４で表される原子の組合せとして、例えば下記の各群が挙げられる。
【００６３】
すなわち、A-I：A１、A２及びA３が炭素原子。
【００６４】
A-II：A１が窒素原子、A２及びA３が炭素原子。
【００６５】
A-III：A２が窒素原子、A１及びA３が炭素原子。
【００６６】
A-IV：A１及びA３が窒素原子、A２が炭素原子。
【００６７】
A-V：A１及びA２が窒素原子、A３が炭素原子。
【００６８】
A-VI：A２及びA３が窒素原子、A１が炭素原子。
【００６９】
A-VII：A２がC-Y２、A４がC-H。
【００７０】
A-VIII：A２及びA４が窒素原子。
【００７１】
本発明に包含される化合物において、Gで表される置換基としては芳香族６員環及び芳香族５員環が挙げられ、これらの内、ベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピラゾール環及びチアゾール環が好ましく、さらに、ベンゼン環が特に好ましい。
【００７２】
本発明に包含される化合物において、Wで表される置換基として、例えば酸素原子又は硫黄原子が挙げられる。
【００７３】
本発明に包含される化合物において、Xで表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。このとき、下記のそれぞれの場合においてmが２以上の整数を表すとき、各々のXは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよい。
【００７４】
すなわち、X-I：ハロゲン原子及びトリフルオロメチル。
【００７５】
X-II：ハロゲン原子、シアノ、-SF５、C１〜C２ハロアルキル、C１〜C２ハロアルコキシ及びC１〜C２ハロアルキルチオ。
【００７６】
X-III：ハロゲン原子、-SF５、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C４ハロアルコキシ及びC１〜C４ハロアルキルチオ。
【００７７】
X-IV：ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ及びC１〜C４ハロアルキルチオ。
【００７８】
X-V：ハロゲン原子、C１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル及びC１〜C４ハロアルコキシ。
【００７９】
X-VI：ハロゲン原子、-SF５、C１〜C６ハロアルキル、ヒドロキシ(C１〜C４)ハロアルキル、C１〜C４アルコキシ(C１〜C４)ハロアルキル、-OR４及び-SR４［ここで、R４はC１〜C４ハロアルキル又はC１〜C２ハロアルコキシ(C１〜C２)ハロアルキルを表す。］。
【００８０】
X-VII：ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、-OR４及び-S(O)ｒR４［ここで、R４はC１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル又はC１〜C２ハロアルコキシ(C１〜C２)ハロアルキルを表し、rは０〜２の整数を表す。］。
【００８１】
X-VIII：ハロゲン原子、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、-OR４［ここで、R４はC１〜C４ハロアルキルを表す。］及び-NH２。
【００８２】
本発明に包含される化合物において、Xで表される置換基の数を表すmとしては０〜５の整数が挙げられ、これらのうちmは１、２及び３が好ましい。
【００８３】
本発明に包含される化合物において、Yで表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。このとき、下記のそれぞれの場合においてnが２以上の整数を表すとき、各々のYは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよい。
【００８４】
すなわち、Y-I：ハロゲン原子、メチル、エチル及びトリフルオロメチル。
【００８５】
Y-II：シアノ、ニトロ、C１〜C２ハロアルキル、メトキシメチル、エトキシメチル、エテニル、エチニル、C１〜C２ハロアルコキシ、C１〜C２ハロアルキルチオ、-N(R７)R６［ここで、R６は水素原子、メチル、エチル、アセチル又はプロピオニルを表し、R７は水素原子、メチル又はエチルを表す。］及び-C(S)NH２。
【００８６】
Y-III：C３〜C４アルキル、C３〜C４ハロアルキル、C１〜C２アルコキシ(C１〜C２)アルキル、C３〜C４アルケニル及びC３〜C４アルキニル。
【００８７】
Y-IV：C１〜C４アルコキシ、C３〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ、C３〜C４ハロアルキルチオ及び-N(R７)R６［ここで、R６は水素原子、C１〜C４アルキル、-CHO、C１〜C４アルキルカルボニル、C１〜C４ハロアルキルカルボニル、C１〜C４アルコキシカルボニル、C１〜C４アルキルチオカルボニル、C１〜C４アルコキシチオカルボニル又はC１〜C４アルキルジチオカルボニルを表し、R７は水素原子又はC１〜C４アルキルを表す。］。
【００８８】
Y-V：ハロゲン原子、シアノ、C１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、R５によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル［ここで、R５は-OH、C１〜C４アルコキシ、C１〜C４ハロアルコキシ、C１〜C４アルキルチオ、C１〜C４ハロアルキルチオ、C１〜C４アルキルスルフィニル、C１〜C４ハロアルキルスルフィニル、C１〜C４アルキルスルホニル又はC１〜C４ハロアルキルスルホニルを表す。］、C２〜C６アルケニル、C２〜C６アルキニル及び-C(S)NH２。
【００８９】
Y-VI：ニトロ、-OR４、-S(O)ｒR４［ここで、R４はC１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル又はC１〜C２ハロアルコキシ(C１〜C２)ハロアルキルを表し、rは０〜２の整数を表す。］及び-N(R７)R６［ここで、R６は水素原子、C１〜C６アルキル、-CHO、-C(O)R２３、-C(O)OR２３、-C(O)SR２３、-C(S)OR２３、-C(S)SR２３又は-S(O)２R２３を表し、R７は水素原子又はC１〜C６アルキルを表し、R２３はC１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル又はC３〜C６シクロアルキルを表す。］。
【００９０】
Y-VII：D-1〜D-5、D-14、D-24及びD-41［ここで、p2、p3及びp4は０を表す。］。
【００９１】
Y-VIII：Y１とY２とが一緒になって-CH=CHCH=CH-, -CH=CHCH=N-, -CH=CHN=CH-, -CH=NCH=CH-又は-N=CHCH=CH-を形成することにより、Y１及びY２が結合する炭素原子と共に６員環を形成する。
【００９２】
本発明に包含される化合物において、Yで表される置換基の数を表すnとしては０〜４の整数が挙げられ、これらのうちnは０及び1が好ましい。
【００９３】
本発明に包含される化合物において、R１で表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。
【００９４】
すなわち、R１-I：C１〜C２ハロアルキル、-C(O)NHR１２［ここで、R１２はC１〜C２ハロアルキルを表す。］、D-22及びD-52［ここで、p2及びp4は０を表し、tは０を表す。］。
【００９５】
R１-II：-OR１ａ［ここで、R１ａはメチル又はエチルを表す。］。
【００９６】
R１-III：C３〜C４ハロアルキル、C１〜C２アルコキシ(C１〜C２)アルキル、C３〜C４シクロアルキル、C２〜C４アルケニル、-C(O)N(R１３)R１２［ここで、R１２はC１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C３〜C４アルケニル又はC３〜C４アルキニルを表し、R１３は水素原子又はメチルを表す。］、(Z)ｐ１によって置換されたフェニル、D-22、D-52及びD-55［ここで、Zはシアノ又はニトロを表し、p1は１を表し、p2、p3及びp4は０又は１の整数を表し、tは０を表す。］。
【００９７】
R１-IV：-OR１ａ［ここで、R１ａはC３〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル又はC３〜C４アルキニルを表す。］。
【００９８】
R１-V：-N(R１ｃ)R１ｂ［ここで、R１ｂはシアノ、ニトロ、メトキシ又はエトキシを表し、R１ｃは水素原子又はメチルを表す。］。
【００９９】
R１-VI：C５〜C６ハロアルキル、R８によって任意に置換された(C１〜C４)アルキル［ここで、R８はメトキシ、エトキシ又はC１〜C２ハロアルコキシを表す。］、C５〜C６シクロアルキル、E-6、E-7、E-12［ここで、q2及びq3は０を表す。］及びC５〜C６アルケニル。
【０１００】
R１-VII：シアノ、-C(R９)=NOR１０［ここで、R９は水素原子又はメチルを表し、R１０はメチル又はエチルを表す。］及び-C(O)N(R１３)R１２［ここで、R１２はC１〜C６アルキル、C１〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC３〜C６アルキニルを表し、R１３は水素原子、メチル又はエチルを表す。］。
【０１０１】
R１-VIII：フェニル、(Z)ｐ１によって置換されたフェニル、D-16、D-17、D-21、D-22、D-28、D-34、D-41、D-52及びD-55［ここで、R２１はメチル又はエチルを表し、Zはハロゲン原子、シアノ、ニトロ、メトキシ又はエトキシを表し、p1又はp2が２以上の整数を表すとき、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、p1は１〜３の整数を表し、p2は０〜２の整数を表し、p3、p4及びp5は０又は１の整数を表し、tは０を表す。］。
【０１０２】
R１-IX：-OR１ａ［ここで、R１ａはC５〜C６アルキル、C５〜C６ハロアルキル、C３〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル又はC５〜C６アルキニルを表す。］及び-SR１ａ［ここで、R１ａはC１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル又はC３〜C４アルキニルを表す。］。
【０１０３】
R１-X：-N(R１ｃ)R１ｂ［ここで、R１ｂはシアノ、ニトロ、C１〜C４アルキル、C１〜C４アルコキシ又はC１〜C４ハロアルコキシを表し、R１ｃは水素原子、メチル又はエチルを表す。］。
【０１０４】
R１-XI：-OR１ａ及び-SR１ａ［ここで、R１ａはC１〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル又はC３〜C４アルキニルを表す。］。
【０１０５】
本発明に包含される化合物において、R２で表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。
【０１０６】
すなわち、R２-I：水素原子。
【０１０７】
R２-II：メチル及びエチル。
【０１０８】
R２-III：シアノメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロパルギル、-C(O)R１５［ここで、R１５はメチル、エチル、メトキシメチル、エトキシメチル、シクロプロピル又はエテニルを表す。］及び-C(O)OR１６［ここで、R１６はメチル又はエチルを表す。］。
【０１０９】
R２-IV：C３〜C４アルキル、C１〜C４ハロアルキル、C３〜C４シクロアルキル及びC３〜C４アルキニル。
【０１１０】
R２-V：C１〜C４アルキル、R１４によって任意に置換された(C１〜C２)アルキル［ここで、R１４はシアノ、メトキシ、エトキシ又はC１〜C２ハロアルコキシを表す。］、２−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、-C(O)R１５［ここで、R１５はC３〜C４アルキル、C１〜C２アルコキシ(C１〜C２)アルキル、２−メチルシクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、シクロブチル又はC３〜C４アルケニルを表す。］及び-C(O)OR１６［ここで、R１６はC３〜C４アルキルを表す。］。
【０１１１】
R２-VI：C５〜C６アルキル、C５〜C６ハロアルキル、C５〜C６シクロアルキル、C３〜C６アルケニル及びC５〜C６アルキニル。
【０１１２】
本発明に包含される化合物において、R３で表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。
【０１１３】
すなわち、R３-I：トリフルオロメチル及びクロロジフルオロメチル。
【０１１４】
R３-II：ジフルオロメチル、ブロモジフルオロメチル及び1,1,2,2-テトラフルオロエチル。
【０１１５】
R３-III：任意のハロゲン原子２個以上によって任意に置換されたC１〜C２アルキル。
【０１１６】
R３-IV：C１〜C２ハロアルキル。
【０１１７】
R３-V：C１〜C４ハロアルキル。
【０１１８】
R３-VI：C１〜C６ハロアルキル及びC３〜C８ハロシクロアルキル。
【０１１９】
これらの本発明に包含される化合物における各置換基の範囲を示す各群は、それぞれ任意に組み合わせることができそれぞれ本発明化合物の範囲を表す。QとR１及びR２についての範囲の組み合わせの例としては、例えば以下の第１表に示す組み合わせが挙げられる。但し、第１表の組み合わせは例示のためのものであって、本発明はこれらのみに限定されるものではない。
第１表                                     第１表（続き）
――――――――――――――――――       ――――――――――――――――――
Q          R1          R2                  Q          R1          R2
――――――――――――――――――       ――――――――――――――――――
Q-1        R1-I        R2-I                Q-2        R1-V        R2-I  
Q-1        R1-I        R2-III              Q-2        R1-V        R2-II  
Q-1        R1-I        R2-V                Q-1        R1-VI       R2-I  
Q-2        R1-II       R2-I                Q-1        R1-VI       R2-III
Q-2        R1-II       R2-II               Q-1        R1-VII      R2-I  
Q-2        R1-II       R2-IV               Q-1        R1-VII      R2-III
Q-2        R1-II       R2-VI               Q-1        R1-VIII     R2-I  
Q-1        R1-III      R2-I                Q-1        R1-VIII     R2-III
Q-1        R1-III      R2-III              Q-2        R1-IX       R2-I  
Q-1        R1-III      R2-V                Q-2        R1-IX       R2-II  
Q-2        R1-IV       R2-I                Q-2        R1-X        R2-I  
Q-2        R1-IV       R2-II               Q-3        R1-XI       R2-II  
Q-2        R1-IV       R2-IV               Q-3        R1-XI       R2-IV  
―――――――――――――――――――   ―――――――――――――――――――
本発明化合物は、例えば以下の方法により製造することが出来る。
【０１２０】
製造法A
【０１２１】
【化７】
2010083883.tif 000008
【０１２２】
国際特許出願公報（WO 2005/085216号公報）等に記載の一般式(3)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R3, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される公知化合物から文献記載の公知の方法、例えばジャーナル・オブ・メディシナル・ケミストリー［J. Med. Chem.］１９９１年、３４巻、１６３０頁等に記載の方法に準じて塩化チオニル、五塩化リン又は塩化オキザリル等のハロゲン化剤と反応させる方法、テトラヘドロン・レターズ［Tetrahedron Lett.］２００３年、４４巻、４８１９頁、ジャーナル・オブ・メディシナル・ケミストリー［J. Med. Chem.］１９９１年、３４巻、２２２頁等に記載の方法に準じて塩化ピバロイル又はクロルギ酸イソブチル等の有機酸ハロゲン化物と、必要ならば塩基の存在下、反応させる方法、或いは、ザ・ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー［J. Org. Chem.］１９８９年、５４巻、５６２０頁等に記載のカルボニルジイミダゾール又はスルホニルジイミダゾール等と反応させる方法等を用いて合成することのできる一般式(4)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R3, m及びnは前記と同じ意味を表し、J1は塩素原子、臭素原子、C1〜C4アルキルカルボニルオキシ基（例えば、ピバロイルオキシ基等）、C1〜C4アルコキシカルボニルオキシ基（例えば、イソブチルオキシカルボニルオキシ基等）又はアゾリル基（例えば、イミダゾール-1-イル基等）を表す。］で表される化合物１当量と１〜１０当量の一般式(5)［式中、R1及びR2は前記と同じ意味を表す。］で表される化合物とを、例えばジクロロメタン、クロロホルム、1,2-ジクロロエタン、ジエチルエーテル、tert-ブチルメチルエーテル、1,2-ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン、酢酸エチル、アセトニトリル、水又はそれらの２種類以上の任意の割合の混合物等を溶媒として用い、必要ならば炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、4-(ジメチルアミノ)ピリジン等の塩基１〜２当量の存在下にて、０℃からこれらの溶媒の還流温度の範囲で、１０分から２４時間反応させることにより、一般式(1)においてWが酸素原子であり、QがQ-1である一般式(1-1)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R1, R2, R3, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を合成することができる。
【０１２３】
また、一般式(3)で表される化合物１当量と１〜２０当量の一般式(5)で表される化合物とを、例えばジクロロメタン、クロロホルム、1,2-ジクロロエタン、ジエチルエーテル、tert-ブチルメチルエーテル、1,2-ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン等を溶媒として用い、必要ならば炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、トリエチルアミン、ピリジン、4-(ジメチルアミノ)ピリジン等の塩基１〜４当量の存在下にて、ＤＣＣ（1,3-ジシクロヘキシルカルボジイミド）、ＷＳＣ（1-エチル-3-(3-ジメチルアミノプロピル)-カルボジイミド 塩酸塩）、ＣＤＩ（カルボニルジイミダゾール）等の縮合剤１〜４当量を用い、０℃からこれらの溶媒の還流温度の範囲で、１０分から２４時間反応させることにより、一般式(1-1)で表される本発明化合物を得ることもできる。
【０１２４】
製造法B
【０１２５】
【化８】
2010083883.tif 000009
【０１２６】
一般式(4)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R3, m, n及びJ1は前記と同じ意味を表す。］で表される化合物と一般式(6)［式中、R1及びR2は前記と同じ意味を表す。］で表される化合物又はその塩とを、製造法Aと同様な条件下反応させることにより、一般式(1)においてWが酸素原子であり、QがQ-2である一般式(1-2)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R1, R2, R3, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物、及び、又は、一般式(1)においてWが酸素原子であり、QがQ-3である一般式(1-3)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R1, R2, R3, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を得ることができる。
【０１２７】
製造法C
【０１２８】
【化９】
2010083883.tif 000010
【０１２９】
一般式(7)［式中、A1, A2, A3, X, Y, R1, R3, m及びnは前記と同じ意味を表し、Raはメチル、エチル等の低級アルキル基を表す。］で表される化合物１当量と１〜５０当量の一般式(8)［式中、R2は前記と同じ意味を表す。］で表される化合物又はその塩とを、例えばトルエン、ジクロロメタン、クロロホルム、1,2-ジクロロエタン、メタノール、エタノール、ジエチルエーテル、tert-ブチルメチルエーテル、1,2-ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン、酢酸エチル、Ｎ,Ｎ-ジメチルホルムアミド、酢酸、アセトニトリル、水又はこれらの任意の割合の混合物等を溶媒として用い、必要ならば炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン等の塩基１〜２０当量の存在下、０℃からこれらの溶媒の還流温度の範囲で、５分から２４時間反応させることにより、一般式(1)においてWが酸素原子であり、QがQ-2である一般式(1-2)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R1, R2, R3, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を得ることができる。
【０１３０】
ここで用いられる一般式(8)で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも、文献記載の１級アミン類の一般的な合成方法に準じて容易に合成することができる。
【０１３１】
製造法D
【０１３２】
【化１０】
2010083883.tif 000011
【０１３３】
一般式(9)［式中、A1, A2, A3, W, Y, Q及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を、例えばジクロロメタン、クロロホルム、1,2-ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン、Ｎ,Ｎ-ジメチルホルムアミド等を溶媒として用い、一般式(9)で表される化合物１当量に対して１〜２当量のＮ-クロロコハク酸イミド、次亜塩素酸ナトリウム水溶液、次亜塩素酸-t-ブチルエステル、塩素ガス等のハロゲン化剤を用い、０℃からこれらの溶媒の還流温度の範囲で、１０分から２時間ハロゲン化することにより、一般式(10)［式中、A1, A2, A3, W, Y, Q及びnは前記と同じ意味を表し、J2は塩素原子、臭素原子等のハロゲン原子を表す。］で表されるヒドロキサム酸塩化物を得ることができる。
【０１３４】
このようにして得られた一般式(10)で表される化合物１当量と１〜２当量の一般式(11)［式中、G, X, R3及びmは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物とを、例えばジクロロメタン、クロロホルム、1,2-ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン、Ｎ,Ｎ-ジメチルホルムアミド等を溶媒として用い、必要ならば炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、トリエチルアミン等の塩基１〜２当量の存在下、０℃からこれらの溶媒の還流温度の範囲で、１０分から２４時間反応させることにより、一般式(1)［式中、A1, A2, A3, G, W, X, Y, Q, R3, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を得ることができる。
【０１３５】
ここで用いられる一般式(11)で表される化合物は国際特許出願公報（WO 2005/085216号公報）等に記載の公知化合物である。
【０１３６】
製造法E
【０１３７】
【化１１】
2010083883.tif 000012
【０１３８】
一般式(1)においてWが酸素原子であり、QがQ-1であり、R2が水素原子である一般式(1-4)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R1, R3, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物１当量と１〜１０当量の一般式(12)［式中、R2は水素原子以外の前記と同じ意味を表し、J3は塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、C1〜C4アルキルカルボニルオキシ基（例えば、ピバロイルオキシ基等）、C1〜C4アルキルスルホネート基（例えば、メタンスルホニルオキシ基等）、C1〜C4ハロアルキルスルホネート基（例えば、トリフルオロメタンスルホニルオキシ基等）、アリールスルホネート基（例えば、ベンゼンスルホニルオキシ基、p-トルエンスルホニルオキシ基等）又はアゾリル基（例えば、イミダゾール-1-イル基等）のような良好な脱離基を表す。］で表される化合物とを、例えばtert-ブチルメチルエーテル、テトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン、Ｎ、Ｎ-ジメチルホルムアミド、アセトニトリル等を溶媒として用い、必要ならば水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、カリウム-tert-ブトキシド、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、トリエチルアミン又はピリジン等の塩基１〜３当量の存在下、０〜９０℃の温度範囲で、１０分から２４時間反応させることにより、一般式(1)においてWが酸素原子であり、QがQ-1である一般式(1-1)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R1, R3, m及びnは前記と同じ意味を表し、R2は水素原子以外の前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を得ることができる。
【０１３９】
ここで用いられる一般式(12)で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の一般的な合成方法、例えばケミストリー・レターズ［Chem. Lett.］１９７６年、３７３頁、ケミカル・アンド・ファーマシューティカル・ブレティン [Chem. Pharm. Bull.] １９８６年、３４巻、５４０頁及び２００１年、４９巻、１１０２頁、ジャーナル・オブ・ジ・アメリカン・ケミカル・ソサイエティー[J. Am. Chem. Soc.]１９６４年、８６巻、４３８３頁、ザ・ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー［J. Org. Chem.］１９７６年、４１巻、４０２８頁、１９７８年、４３巻、３２４４頁及び１９８３年、４８巻、５２８０頁、オーガニック・シンセシス[Org. Synth.]１９８８年、コレクティブボリューム６巻、１０１頁、シンセシス［Synthesis］１９９０年、１１５９頁、テトラヘドロン・レターズ［Tetrahedron Lett.］１９７２年、４３３９頁、日本国特許出願公報（JP 05/125017号公報）、英国特許公報（GB 2,161,802号公報）、ヨーロッパ特許公報（EP 0,051,273号公報）等に記載の方法に準じて容易に合成することができる。
【０１４０】
製造法F
【０１４１】
【化１２】
2010083883.tif 000013
【０１４２】
一般式(1)においてWが酸素原子である一般式(1-5)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, Q, R3, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物１当量と１〜１０当量の五硫化二燐、五硫化二燐−ＨＭＤＯ(ヘキサメチルジシロキサン)、ローソン試薬(Lawesson's Reagent；２,４−ビス(４−メトキシフェニル)−１,３,２,４−ジチアジホスフェタン=２,４−ジスルフィド)等の硫化剤とを、必要ならばベンゼン、トルエン、クロロベンゼン、ジクロロメタン、クロロホルム、１,２-ジクロロエタン、tert-ブチルメチルエーテル、１,２-ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、１,４-ジオキサン又はＨＭＰＡ(ヘキサメチルホスホリックトリアミド)等を溶媒として用い、必要ならば炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、トリエチルアミン又はピリジン等の塩基１〜４当量の存在下、室温〜反応混合物の還流温度の温度範囲で、１０分から５０時間反応させるか、或いはピリジン等の塩基を溶媒として用い、８０℃〜反応混合物の還流温度の温度範囲で１〜３時間反応させることにより、一般式(1)においてWが硫黄原子である一般式(1-6)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, Q, R3, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される本発明化合物を得ることができる。
【０１４３】
製造法A〜製造法Fにおいて、反応終了後の反応混合物は、直接濃縮、又は有機溶媒に溶解し、水洗後濃縮、又は氷水に投入、有機溶媒抽出後濃縮といった通常の後処理を行ない、目的の本発明化合物を得ることができる。また、精製の必要が生じたときには、再結晶、カラムクロマトグラフ、薄層クロマトグラフ、液体クロマトグラフ分取等の任意の精製方法によって分離、精製することができる。
【０１４４】
製造法Aで用いられる一般式(5)で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも、例えば反応式１又は反応式２のようにして合成することができる。
【０１４５】
反応式１
【０１４６】
【化１３】
2010083883.tif 000014
【０１４７】
一般式(13)［式中、R1は前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を文献記載の公知の方法、例えばザ・ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー［J. Org. Chem.］２００２年、６7巻、３９６５頁等に記載の方法に準じて、チタニウムテトライソプロポキシド存在下、エチルマグネシウムブロミドと反応させることにより、一般式(5)においてR2が水素原子である一般式(5-1)［式中、R1は前記と同じ意味を表す。］で表される１-置換シクロプロピルアミンを得ることができる。
【０１４８】
ここで用いられる一般式(13)で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものもニトリル誘導体に関する文献記載の一般的な合成方法に準じて容易に合成することができる。
【０１４９】
反応式２
【０１５０】
【化１４】
2010083883.tif 000015
【０１５１】
一般式(14)［式中、R1は前記と同じ意味を表す。］で表される置換アセトニトリルを文献記載の公知の方法、例えば国際特許出願公報（WO 2005/005420号公報）等に記載の方法に準じて、水酸化ナトリウム等の塩基存在下、１,２−ジブロモエタンと反応させることにより得られる一般式(15)［式中、R1は前記と同じ意味を表す。］で表される１-置換シクロプロパンカルボニトリルを水酸化ナトリウム水溶液等を用いて加水分解することにより、一般式(16)［式中、R1は前記と同じ意味を表す。］で表される１-置換シクロプロパンカルボン酸を得ることができる。次いで、この一般式(16)で表される化合物をジフェニルホスホリルアジド等を用いてクルチウス転位させることにより得られる一般式(17)［式中、R1は前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を、酸性条件下、加水分解することにより、一般式(5)においてR2が水素原子である一般式(5-1)［式中、R1は前記と同じ意味を表す。］で表される１-置換シクロプロピルアミンを得ることができる。
【０１５２】
ここで用いられる一般式(14)で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも置換アセトニトリル誘導体に関する文献記載の一般的な合成方法に準じて容易に合成することができる。
【０１５３】
製造法Bで用いられる一般式(6)で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも、例えば反応式３又は反応式４のようにして合成することができる。
【０１５４】
反応式３
【０１５５】
【化１５】
2010083883.tif 000016
【０１５６】
シアナミドを文献記載の公知の方法、例えばザ・ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー［J. Org. Chem.］２００３年、６８巻、５１１４頁、テトラヘドロン・レターズ［Tetrahedron Lett.］１９８７年、２８巻、１９６９頁等に記載の方法に準じて、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸等の酸触媒存在下、一般式(18)［式中、R1aは前記と同じ意味を表す。］で表されるアルコール類と反応させることにより、一般式(6)においてR1が-OR1aであり、R2が水素原子である一般式(6-1)［式中、R1aは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を得ることができる。
【０１５７】
ここで用いられる一般式(18)で表されるアルコール類の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載のアルコール類に関する一般的な合成方法に準じて容易に合成することができる。
【０１５８】
反応式４
【０１５９】
【化１６】
2010083883.tif 000017
【０１６０】
一般式(19)［式中、R2は前記と同じ意味を表す。］で表されるチオウレア又はN-置換チオウレアを文献記載の公知の方法、例えばケミカル・アンド・ファーマシューティカル・ブレティン [Chem. Pharm. Bull.] １９８９年、３７巻、１０８０頁、ザ・ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー［J. Org. Chem.］１９７６年、４１巻、２８３５頁等に記載の方法に準じて、一般式(20)［式中、R1aは前記と同じ意味を表し、J4は塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、C1〜C4アルキルスルホネート基（例えば、メタンスルホニルオキシ基）、C1〜C4ハロアルキルスルホネート基（例えば、トリフルオロメタンスルホニルオキシ基）又はアリールスルホネート基（例えば、ベンゼンスルホニルオキシ基、p-トルエンスルホニルオキシ基）のような良好な脱離基を表す。］で表される化合物と反応させることにより、一般式(6)においてR1が-SR1aである一般式(6-2)［式中、R1a及びR2は前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を得ることができる。
【０１６１】
ここで用いられる一般式(19)で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものもチオウレア又はN-置換チオウレアに関する文献記載の一般的な合成方法に準じて容易に合成することができる。
【０１６２】
また、ここで用いられる一般式(20)で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも一般式(12)で表される化合物と同様にして容易に合成することができる。
【０１６３】
製造法Cで用いられる一般式(7)で表される化合物は、例えば次のようにして合成することができる。
【０１６４】
反応式５
【０１６５】
【化１７】
2010083883.tif 000018
【０１６６】
一般式(4)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R3, m, n及びJ1は前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を、文献記載の公知の方法、例えばジャーナル・オブ・ヘテロサイクリック・ケミストリー［J. Heterocyclic Chem.］１９８９年、２６巻、１３３１頁、テトラヘドロン・レターズ［Tetrahedron Lett.］２００５年、４６巻、４１９頁等に記載の方法に準じてチオシアン酸カリウム、チオシアン酸アンモニウム等のチオシアン酸塩と反応させることにより得られる一般式(21)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R3, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を、文献記載の公知の方法、例えばケミカル・アンド・ファーマシューティカル・ブレティン [Chem. Pharm. Bull.] ２００１年、４９巻、３５３頁、ケミストリー・アンド・インダストリー［Chemistry & Industry］１９７８年、９２頁、シンセシス［Synthesis］１９８５年、４２３頁等に記載の方法に準じて一般式(22)［式中、R1は前記と同じ意味を表す。］で表されるアルコール類、メルカプタン類、アミン類、ヒドロキシルアミン類又はヒドラジン類と反応させることにより、一般式(23)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R1, R3, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を合成することができる。次いで、この一般式(23)で表される化合物を、文献記載の公知の方法、例えば日本国特許出願公報（JP 02/229164号公報）等に記載の方法に準じて一般式(24)［式中、Ra及びJ4は前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を用いてアルキル化することにより、一般式(7)［式中、A1, A2, A3, G, X, Y, R1, R3, Ra, m及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を合成することができる。
【０１６７】
ここで用いられる一般式(22)で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の一般的なアルコール類、メルカプタン類、アミン類、ヒドロキシルアミン類及びヒドラジン類の合成方法に準じて容易に合成することができる。
【０１６８】
また、ここで用いられる一般式(24)で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも一般式(12)で表される化合物と同様にして容易に合成することができる。
【０１６９】
製造法Dで用いられる一般式(9)で表される化合物は、例えば次のようにして合成することができる。
【０１７０】
反応式６
【０１７１】
【化１８】
2010083883.tif 000019
【０１７２】
すなわち、製造法A、製造法B、製造法C、製造法E及び製造法Fと同様にして一般式(25)［式中、A1, A2, A3, Y及びnは前記と同じ意味を表し、J5は臭素原子、ヨウ素原子、ハロスルホニルオキシ基（例えば、フルオロスルホニルオキシ基）、C1〜C4ハロアルキルスルホニルオキシ基（例えば、トリフルオロメタンスルホニルオキシ基）又はアリールスルホニルオキシ基（例えば、ベンゼンスルホニルオキシ基）等を表す。］で表される化合物から合成することのできる一般式(26)［式中、A1, A2, A3, W, Y, Q, n及びJ5は前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を文献記載の公知の方法、例えばブレティン・オブ・ザ・ケミカル・ソサイエティー・オブ・ジャパン［Bull. Chem. Soc. Jpn.］１９９４年、６７巻、２３２９頁、ジャーナル・オブ・ジ・アメリカン・ケミカル・ソサイエティー[J. Am. Chem. Soc.]１９８６年、１０８巻、４５２頁等に記載の方法に準じてギ酸等のハイドライド源共存下パラジウム等の遷移金属触媒を用いるCO挿入反応を行うことにより、一般式(27)［式中、A1, A2, A3, W, Y, Q及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を得ることができる。
【０１７３】
このようにして得られた一般式(27)で表される化合物を、文献記載の公知の方法、例えばジャーナル・オブ・メディシナル・ケミストリー［J. Med. Chem.］２００１年、４４巻、２３０８頁等に記載の方法に準じてヒドロキシルアミン又はその塩と反応させることにより一般式(9)［式中、A1, A2, A3, W, Y, Q及びnは前記と同じ意味を表す。］で表される化合物を容易に合成することができる。
【０１７４】
ここで用いられる一般式(25)で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の一般的な置換芳香族カルボン酸類の合成方法に準じて容易に合成することができる。
【０１７５】
これらの各反応においては、反応終了後、通常の後処理を行なうことにより製造法A〜製造法Dの原料化合物となる各々の製造中間体を得ることができる。
【０１７６】
また、これらの方法により製造された各々の製造中間体は、単離・精製することなく、それぞれそのまま次工程の反応に用いることもできる。
【０１７７】
本発明に包含される化合物としては、具体的に例えば、第２表に示す化合物が挙げられる。但し、第２表の化合物は例示のためのものであって、本発明はこれらのみに限定されるものではない。
【０１７８】
尚、表中Etとの記載はエチル基を表し、以下同様にn-Pr及びPr-nはノルマルプロピル基を、i-Pr及びPr-iはイソプロピル基を、c-Pr及びPr-cはシクロプロピル基を、Phはフェニル基をそれぞれ表し、
表中D-1a〜D-59aで表される芳香族複素環は、それぞれ下記の構造を表し、
【０１７９】
【化１９】
2010083883.tif 000020
【０１８０】
例えば、[(D-17b)Cl]の表記は、3-クロロ-1-メチルピラゾール-5-イル基を表す。
【０１８１】
また、表中E-7a〜E-12aで表される脂肪族複素環は、それぞれ下記の構造を表し、
【０１８２】
【化２０】
2010083883.tif 000021
【０１８３】
さらに、表中T-3は、下記の構造を表す。
【０１８４】
【化２１】
2010083883.tif 000022
【０１８５】
第２表
表中、置換基(X)mの置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものであり、−の表記は、無置換を表す。
【０１８６】
【化２２】
2010083883.tif 000023
【０１８７】
【化２３】
2010083883.tif 000024
【０１８８】
【化２４】
2010083883.tif 000025
【０１８９】
【化２５】
2010083883.tif 000026
【０１９０】
【化２６】
2010083883.tif 000027
【０１９１】
【化２７】
2010083883.tif 000028
【０１９２】
【化２８】
2010083883.tif 000029
【０１９３】
ここで、上記一般式[1]-1〜[1]-62におけるQで表される置換基は、それぞれ下記のQ-1〜Q-3で表される構造を表す。
【０１９４】
【化２９】
2010083883.tif 000030
【０１９５】
―――――――――――――――――――――――――――――――――――――――
(X)m                 R3          Q      R2               R1
―――――――――――――――――――――――――――――――――――――――
3-F                  CF3         Q-2    H                OCH3
3-F                  CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-F                  CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl                 CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl                 CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl                 CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl                 CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl                 CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl                 CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl                 CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl                 CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Br                 CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br                 CF3         Q-1    H                D-22a
3-Br                 CF3         Q-1    H                D-52a
3-Br                 CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br                 CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br                 CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Br                 CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br                 CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Br                 CF3         Q-2    H                OEt
3-Br                 CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Br                 CF3         Q-2    Et               OEt
3-Br                 CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Br                 CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Br                 CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-I                  CHF2        Q-2    H                OCH3
3-I                  CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-I                  CHF2        Q-2    H                OEt
3-I                  CF3         Q-1    H                CF3
3-I                  CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-I                  CF3         Q-1    H                D-22a
3-I                  CF3         Q-1    H                D-52a
3-I                  CF3         Q-2    H                OCH3
3-I                  CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-I                  CF3         Q-2    Et               OCH3
3-I                  CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-I                  CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-I                  CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-I                  CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-I                  CF3         Q-2    H                OEt
3-I                  CF3         Q-2    CH3              OEt
3-I                  CF3         Q-2    Et               OEt
3-I                  CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-I                  CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-I                  CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-I                  CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-I                  CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-I                  CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-I                  CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-I                  CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-I                  CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-I                  CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-CF3                CHF2        Q-2    H                OCH3
3-CF3                CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-CF3                CHF2        Q-2    H                OEt
3-CF3                CF3         Q-1    H                CF3
3-CF3                CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF3                CF3         Q-1    H                D-22a
3-CF3                CF3         Q-1    H                D-52a
3-CF3                CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF3                CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF3                CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CF3                CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-CF3                CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-CF3                CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF3                CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-CF3                CF3         Q-2    H                OEt
3-CF3                CF3         Q-2    CH3              OEt
3-CF3                CF3         Q-2    Et               OEt
3-CF3                CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-CF3                CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-CF3                CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF3                CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-CF3                CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-CF3                CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-CF3                CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-CF3                CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF3                CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-CF3                CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-CF2CF3             CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF2CF3             CF3         Q-1    H                D-22a
3-CF2CF3             CF3         Q-1    H                D-52a
3-CF2CF3             CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF2CF3             CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF2CF3             CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CF2CF3             CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF2CF3             CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-CF2CF3             CF3         Q-2    H                OEt
3-CF2CF3             CF3         Q-2    CH3              OEt
3-CF2CF3             CF3         Q-2    Et               OEt
3-CF2CF3             CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-CF2CF3             CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-CF2CF3             CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-CF2CF2CF3          CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF2CF2CF3          CF3         Q-1    H                D-52a
3-CF2CF2CF3          CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF2CF2CF3          CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF2CF2CF3          CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CF2CF2CF3          CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF2CF2CF3          CF3         Q-2    H                OEt
3-CF2CF2CF3          CF3         Q-2    CH3              OEt
3-CF(CF3)2           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-52a
3-CF(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF(CF3)2           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF(CF3)2           CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CF(CF3)2           CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF(CF3)2           CF3         Q-2    H                OEt
3-CF(CF3)2           CF3         Q-2    CH3              OEt
3-CF2CF2CF2CF3       CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF2CF2CF2CF3       CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF2CF2CF2CF3       CF3         Q-2    H                OEt
3-C(CF3)2OH          CF3         Q-2    H                OCH3
3-C(CF3)2OH          CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-C(CF3)2OH          CF3         Q-2    H                OEt
3-C(CF3)2OCH3        CF3         Q-2    H                OCH3
3-C(CF3)2OCH3        CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-C(CF3)2OCH3        CF3         Q-2    H                OEt
3-OCF3               CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-OCF3               CF3         Q-1    H                D-22a
3-OCF3               CF3         Q-1    H                D-52a
3-OCF3               CF3         Q-2    H                OCH3
3-OCF3               CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-OCF3               CF3         Q-2    Et               OCH3
3-OCF3               CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-OCF3               CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-OCF3               CF3         Q-2    H                OEt
3-OCF3               CF3         Q-2    CH3              OEt
3-OCF3               CF3         Q-2    Et               OEt
3-OCF3               CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-OCF3               CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-OCF3               CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-OCF2Br             CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-OCF2Br             CF3         Q-1    H                D-52a
3-OCF2Br             CF3         Q-2    H                OCH3
3-OCF2Br             CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-OCF2Br             CF3         Q-2    Et               OCH3
3-OCF2Br             CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-OCF2Br             CF3         Q-2    H                OEt
3-OCF2Br             CF3         Q-2    CH3              OEt
3-OCF2CHF2           CF3         Q-2    H                OCH3
3-OCF2CHF2           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-OCF2CHF2           CF3         Q-2    H                OEt
3-OCF2CHFCl          CF3         Q-2    H                OCH3
3-OCF2CHFCl          CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-OCF2CHFCl          CF3         Q-2    H                OEt
3-OCF2CHFCF3         CF3         Q-2    H                OCH3
3-OCF2CHFCF3         CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-OCF2CHFCF3         CF3         Q-2    H                OEt
3-OCF2CHFOCF3        CF3         Q-2    H                OCH3
3-OCF2CHFOCF3        CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-OCF2CHFOCF3        CF3         Q-2    H                OEt
3-SCF3               CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-SCF3               CF3         Q-1    H                D-22a
3-SCF3               CF3         Q-1    H                D-52a
3-SCF3               CF3         Q-2    H                OCH3
3-SCF3               CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-SCF3               CF3         Q-2    Et               OCH3
3-SCF3               CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-SCF3               CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-SCF3               CF3         Q-2    H                OEt
3-SCF3               CF3         Q-2    CH3              OEt
3-SCF3               CF3         Q-2    Et               OEt
3-SCF3               CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-SCF3               CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-SCF3               CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-SCF2Cl             CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-SCF2Cl             CF3         Q-1    H                D-52a
3-SCF2Cl             CF3         Q-2    H                OCH3
3-SCF2Cl             CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-SCF2Cl             CF3         Q-2    Et               OCH3
3-SCF2Cl             CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-SCF2Cl             CF3         Q-2    H                OEt
3-SCF2Cl             CF3         Q-2    CH3              OEt
3-SCF2Br             CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-SCF2Br             CF3         Q-1    H                D-52a
3-SCF2Br             CF3         Q-2    H                OCH3
3-SCF2Br             CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-SCF2Br             CF3         Q-2    Et               OCH3
3-SCF2Br             CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-SCF2Br             CF3         Q-2    H                OEt
3-SCF2Br             CF3         Q-2    CH3              OEt
3-SF5                CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-SF5                CF3         Q-1    H                D-22a
3-SF5                CF3         Q-1    H                D-52a
3-SF5                CF3         Q-2    H                OCH3
3-SF5                CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-SF5                CF3         Q-2    Et               OCH3
3-SF5                CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-SF5                CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-SF5                CF3         Q-2    H                OEt
3-SF5                CF3         Q-2    CH3              OEt
3-SF5                CF3         Q-2    Et               OEt
3-SF5                CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-SF5                CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-SF5                CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,4-F2               CF3         Q-2    H                OCH3
3,4-F2               CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,4-F2               CF3         Q-2    H                OEt
3,5-F2               CF3         Q-2    H                OCH3
3,5-F2               CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-F2               CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-4-F             CHF2        Q-2    H                OCH3
3-Cl-4-F             CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-4-F             CHF2        Q-2    H                OEt
3-Cl-4-F             CF3         Q-1    H                CF3
3-Cl-4-F             CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-4-F             CF3         Q-1    H                D-22a
3-Cl-4-F             CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    Et               OEt
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-Cl-4-F             CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-Cl-4-F             CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-4-F             CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-Cl-4-F             CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Cl-4-F             CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-4-F             CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-Cl-4-F             CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-4-F             CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-4-F             CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-F-5-Cl             CHF2        Q-2    H                OCH3
3-F-5-Cl             CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-F-5-Cl             CHF2        Q-2    H                OEt
3-F-5-Cl             CF3         Q-1    H                CF3
3-F-5-Cl             CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-F-5-Cl             CF3         Q-1    H                D-22a
3-F-5-Cl             CF3         Q-1    H                D-52a
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    H                OCH3
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    Et               OCH3
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    H                OEt
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    CH3              OEt
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    Et               OEt
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-F-5-Cl             CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-F-5-Cl             CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-F-5-Cl             CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-F-5-Cl             CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-F-5-Cl             CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-F-5-Cl             CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-F-5-Cl             CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-F-5-Cl             CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-F-5-Cl             CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3,4-Cl2              CHF2        Q-2    H                OCH3
3,4-Cl2              CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3,4-Cl2              CHF2        Q-2    H                OEt
3,4-Cl2              CF3         Q-1    H                CF3
3,4-Cl2              CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4-Cl2              CF3         Q-1    H                D-22a
3,4-Cl2              CF3         Q-1    H                D-52a
3,4-Cl2              CF3         Q-2    H                OCH3
3,4-Cl2              CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,4-Cl2              CF3         Q-2    Et               OCH3
3,4-Cl2              CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3,4-Cl2              CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3,4-Cl2              CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4-Cl2              CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,4-Cl2              CF3         Q-2    H                OEt
3,4-Cl2              CF3         Q-2    CH3              OEt
3,4-Cl2              CF3         Q-2    Et               OEt
3,4-Cl2              CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3,4-Cl2              CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3,4-Cl2              CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4-Cl2              CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3,4-Cl2              CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,4-Cl2              CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,4-Cl2              CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3,4-Cl2              CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4-Cl2              CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,4-Cl2              CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3,5-Cl2              CHF2        Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Cl2              CHF2        Q-1    H                D-52a
3,5-Cl2              CHF2        Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2              CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2              CHF2        Q-2    Et               OCH3
3,5-Cl2              CHF2        Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Cl2              CHF2        Q-2    H                OEt
3,5-Cl2              CHF2        Q-2    CH3              OEt
3,5-Cl2              CF3         Q-1    H                c-Pr
3,5-Cl2              CF3         Q-1    H                CF3
3,5-Cl2              CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2Cl
3,5-Cl2              CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Cl2              CF3         Q-1    H                D-22a
3,5-Cl2              CF3         Q-1    H                D-52a
3,5-Cl2              CF3         Q-1    CH2OCH3          D-52a
3,5-Cl2              CF3         Q-1    CH2CN            D-52a
3,5-Cl2              CF3         Q-1    C(O)CH3          D-52a
3,5-Cl2              CF3         Q-1    C(O)Et           D-52a
3,5-Cl2              CF3         Q-1    C(O)OCH3         D-52a
3,5-Cl2              CF3         Q-1    H                D-55a
3,5-Cl2              CF3         Q-1    H                D-58a
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    Et               OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    c-Pr             OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    CH2CHF2          OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    CH2CN            OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    OCH3             OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    N(CH3)2          OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                OEt
3,5-Cl2              CF3         Q-2    CH3              OEt
3,5-Cl2              CF3         Q-2    Et               OEt
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                OPr-n
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                OPr-i
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                OPr-c
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                OCH2CHF2
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                OCH2CN
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                SCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    CH3              SCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                SEt
3,5-Cl2              CF3         Q-2    CH3              SEt
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                NHCN
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                NHOCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                N(CH3)OCH3
3,5-Cl2              CF3         Q-2    H                NHNO2
3,5-Cl2              CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Cl2              CF2Cl       Q-1    H                D-22a
3,5-Cl2              CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3,5-Cl2              CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2              CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2              CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3,5-Cl2              CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Cl2              CF2Cl       Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-Cl2              CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,5-Cl2              CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3,5-Cl2              CF2Cl       Q-2    Et               OEt
3,5-Cl2              CF2Br       Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2              CF2Br       Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2              CF2Br       Q-2    H                OEt
3,5-Cl2              CF2CHF2     Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2              CF2CHF2     Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2              CF2CHF2     Q-2    H                OEt
3,5-Cl2              CF2CF3      Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2              CF2CF3      Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2              CF2CF3      Q-2    H                OEt
3-Br-4-F             CHF2        Q-2    H                OCH3
3-Br-4-F             CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-Br-4-F             CHF2        Q-2    H                OEt
3-Br-4-F             CF3         Q-1    H                CF3
3-Br-4-F             CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-4-F             CF3         Q-1    H                D-22a
3-Br-4-F             CF3         Q-1    H                D-52a
3-Br-4-F             CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-4-F             CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-4-F             CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Br-4-F             CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-Br-4-F             CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-Br-4-F             CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-4-F             CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Br-4-F             CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-4-F             CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Br-4-F             CF3         Q-2    Et               OEt
3-Br-4-F             CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-Br-4-F             CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-Br-4-F             CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-4-F             CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-Br-4-F             CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Br-4-F             CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Br-4-F             CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-Br-4-F             CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-4-F             CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Br-4-F             CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-F-5-Br             CHF2        Q-2    H                OCH3
3-F-5-Br             CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-F-5-Br             CHF2        Q-2    H                OEt
3-F-5-Br             CF3         Q-1    H                CF3
3-F-5-Br             CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-F-5-Br             CF3         Q-1    H                D-22a
3-F-5-Br             CF3         Q-1    H                D-52a
3-F-5-Br             CF3         Q-2    H                OCH3
3-F-5-Br             CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-F-5-Br             CF3         Q-2    Et               OCH3
3-F-5-Br             CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-F-5-Br             CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-F-5-Br             CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-F-5-Br             CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-F-5-Br             CF3         Q-2    H                OEt
3-F-5-Br             CF3         Q-2    CH3              OEt
3-F-5-Br             CF3         Q-2    Et               OEt
3-F-5-Br             CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-F-5-Br             CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-F-5-Br             CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-F-5-Br             CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-F-5-Br             CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-F-5-Br             CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-F-5-Br             CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-F-5-Br             CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-F-5-Br             CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-F-5-Br             CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-Br-4-Cl            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-4-Cl            CF3         Q-1    H                D-22a
3-Br-4-Cl            CF3         Q-1    H                D-52a
3-Br-4-Cl            CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-4-Cl            CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-4-Cl            CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Br-4-Cl            CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-4-Cl            CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Br-4-Cl            CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-4-Cl            CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Br-4-Cl            CF3         Q-2    Et               OEt
3-Br-4-Cl            CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Br-4-Cl            CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Br-4-Cl            CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-4-Br            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-4-Br            CF3         Q-1    H                D-22a
3-Cl-4-Br            CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-4-Br            CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-4-Br            CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-4-Br            CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-4-Br            CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-4-Br            CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-4-Br            CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-4-Br            CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-4-Br            CF3         Q-2    Et               OEt
3-Cl-4-Br            CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Cl-4-Br            CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-4-Br            CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-Br            CHF2        Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-Br            CHF2        Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-Br            CHF2        Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-Br            CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-Br            CHF2        Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-Br            CHF2        Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-Br            CHF2        Q-2    H                OEt
3-Cl-5-Br            CHF2        Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    H                c-Pr
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    H                CF3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2Cl
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    H                D-22a
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    CH2OCH3          D-52a
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    CH2CN            D-52a
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    C(O)CH3          D-52a
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    C(O)Et           D-52a
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    C(O)OCH3         D-52a
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    H                D-55a
3-Cl-5-Br            CF3         Q-1    H                D-58a
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    c-Pr             OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    CH2CHF2          OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    CH2CN            OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    OCH3             OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    N(CH3)2          OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    Et               OEt
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                OPr-n
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                OPr-i
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                OPr-c
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                OCH2CHF2
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                OCH2CN
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                SCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    CH3              SCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                SEt
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    CH3              SEt
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                NHCN
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                NHOCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                N(CH3)OCH3
3-Cl-5-Br            CF3         Q-2    H                NHNO2
3-Cl-5-Br            CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-Br            CF2Cl       Q-1    H                D-22a
3-Cl-5-Br            CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-Br            CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-Br            CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-Br            CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-Br            CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-Br            CF2Cl       Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-5-Br            CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-Br            CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-Br            CF2Cl       Q-2    Et               OEt
3-Cl-5-Br            CF2Br       Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-Br            CF2Br       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-Br            CF2Br       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-Br            CF2CHF2     Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-Br            CF2CHF2     Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-Br            CF2CHF2     Q-2    H                OEt
3-Cl-5-Br            CF2CF3      Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-Br            CF2CF3      Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-Br            CF2CF3      Q-2    H                OEt
3,4-Br2              CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4-Br2              CF3         Q-1    H                D-22a
3,4-Br2              CF3         Q-1    H                D-52a
3,4-Br2              CF3         Q-2    H                OCH3
3,4-Br2              CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,4-Br2              CF3         Q-2    Et               OCH3
3,4-Br2              CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4-Br2              CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,4-Br2              CF3         Q-2    H                OEt
3,4-Br2              CF3         Q-2    CH3              OEt
3,4-Br2              CF3         Q-2    Et               OEt
3,4-Br2              CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,4-Br2              CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,4-Br2              CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,5-Br2              CHF2        Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Br2              CHF2        Q-1    H                D-52a
3,5-Br2              CHF2        Q-2    H                OCH3
3,5-Br2              CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2              CHF2        Q-2    Et               OCH3
3,5-Br2              CHF2        Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Br2              CHF2        Q-2    H                OEt
3,5-Br2              CHF2        Q-2    CH3              OEt
3,5-Br2              CF3         Q-1    H                c-Pr
3,5-Br2              CF3         Q-1    H                CF3
3,5-Br2              CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2Cl
3,5-Br2              CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Br2              CF3         Q-1    H                D-22a
3,5-Br2              CF3         Q-1    H                D-52a
3,5-Br2              CF3         Q-1    CH2OCH3          D-52a
3,5-Br2              CF3         Q-1    CH2CN            D-52a
3,5-Br2              CF3         Q-1    C(O)CH3          D-52a
3,5-Br2              CF3         Q-1    C(O)Et           D-52a
3,5-Br2              CF3         Q-1    C(O)OCH3         D-52a
3,5-Br2              CF3         Q-1    H                D-55a
3,5-Br2              CF3         Q-1    H                D-58a
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    Et               OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    c-Pr             OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    CH2CHF2          OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    CH2CN            OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    OCH3             OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    N(CH3)2          OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                OEt
3,5-Br2              CF3         Q-2    CH3              OEt
3,5-Br2              CF3         Q-2    Et               OEt
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                OPr-n
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                OPr-i
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                OPr-c
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                OCH2CHF2
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                OCH2CN
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                SCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    CH3              SCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                SEt
3,5-Br2              CF3         Q-2    CH3              SEt
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                NHCN
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                NHOCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                N(CH3)OCH3
3,5-Br2              CF3         Q-2    H                NHNO2
3,5-Br2              CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Br2              CF2Cl       Q-1    H                D-22a
3,5-Br2              CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3,5-Br2              CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,5-Br2              CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2              CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3,5-Br2              CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Br2              CF2Cl       Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-Br2              CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,5-Br2              CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3,5-Br2              CF2Cl       Q-2    Et               OEt
3,5-Br2              CF2Br       Q-2    H                OCH3
3,5-Br2              CF2Br       Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2              CF2Br       Q-2    H                OEt
3,5-Br2              CF2CHF2     Q-2    H                OCH3
3,5-Br2              CF2CHF2     Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2              CF2CHF2     Q-2    H                OEt
3,5-Br2              CF2CF3      Q-2    H                OCH3
3,5-Br2              CF2CF3      Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2              CF2CF3      Q-2    H                OEt
3-I-4-F              CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-I-4-F              CF3         Q-1    H                D-22a
3-I-4-F              CF3         Q-1    H                D-52a
3-I-4-F              CF3         Q-2    H                OCH3
3-I-4-F              CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-I-4-F              CF3         Q-2    Et               OCH3
3-I-4-F              CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-I-4-F              CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-I-4-F              CF3         Q-2    H                OEt
3-I-4-F              CF3         Q-2    CH3              OEt
3-I-4-F              CF3         Q-2    Et               OEt
3-I-4-F              CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-I-4-F              CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-I-4-F              CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-F-5-I              CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-F-5-I              CF3         Q-1    H                D-22a
3-F-5-I              CF3         Q-1    H                D-52a
3-F-5-I              CF3         Q-2    H                OCH3
3-F-5-I              CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-F-5-I              CF3         Q-2    Et               OCH3
3-F-5-I              CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-F-5-I              CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-F-5-I              CF3         Q-2    H                OEt
3-F-5-I              CF3         Q-2    CH3              OEt
3-F-5-I              CF3         Q-2    Et               OEt
3-F-5-I              CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-F-5-I              CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-F-5-I              CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-I             CHF2        Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-I             CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-I             CHF2        Q-2    H                OEt
3-Cl-5-I             CF3         Q-1    H                CF3
3-Cl-5-I             CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-I             CF3         Q-1    H                D-22a
3-Cl-5-I             CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    Et               OEt
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-Cl-5-I             CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-Cl-5-I             CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-I             CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-I             CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-I             CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-I             CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-I             CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-I             CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-I             CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3,5-I2               CF3         Q-2    H                OCH3
3,5-I2               CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-I2               CF3         Q-2    H                OEt
3-CH3-4-F            CF3         Q-2    H                OCH3
3-CH3-4-F            CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CH3-4-F            CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-4-CH3           CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-4-CH3           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-4-CH3           CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-CH3           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-CH3           CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-CH3           CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-CH3           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-CH3           CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-CH3           CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-CH3           CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-CH3           CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Br-4-CH3           CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-4-CH3           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-4-CH3           CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-CH3           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-5-CH3           CF3         Q-1    H                D-52a
3-Br-5-CH3           CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-5-CH3           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-CH3           CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Br-5-CH3           CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-5-CH3           CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-CH3           CF3         Q-2    CH3              OEt
3,5-(CH3)2           CF3         Q-2    H                OCH3
3,5-(CH3)2           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-(CH3)2           CF3         Q-2    H                OEt
3-CF3-4-F            CHF2        Q-2    H                OCH3
3-CF3-4-F            CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-4-F            CHF2        Q-2    H                OEt
3-CF3-4-F            CF3         Q-1    H                CF3
3-CF3-4-F            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF3-4-F            CF3         Q-1    H                D-22a
3-CF3-4-F            CF3         Q-1    H                D-52a
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    H                OEt
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    CH3              OEt
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    Et               OEt
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-CF3-4-F            CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-CF3-4-F            CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF3-4-F            CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-CF3-4-F            CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-CF3-4-F            CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-4-F            CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-CF3-4-F            CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF3-4-F            CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-CF3-4-F            CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-F-5-CF3            CHF2        Q-2    H                OCH3
3-F-5-CF3            CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-F-5-CF3            CHF2        Q-2    H                OEt
3-F-5-CF3            CF3         Q-1    H                CF3
3-F-5-CF3            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-F-5-CF3            CF3         Q-1    H                D-22a
3-F-5-CF3            CF3         Q-1    H                D-52a
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    H                OCH3
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    Et               OCH3
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    H                OEt
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    CH3              OEt
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    Et               OEt
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-F-5-CF3            CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-F-5-CF3            CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-F-5-CF3            CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-F-5-CF3            CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-F-5-CF3            CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-F-5-CF3            CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-F-5-CF3            CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-F-5-CF3            CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-F-5-CF3            CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-CF3-4-Cl           CHF2        Q-2    H                OCH3
3-CF3-4-Cl           CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-4-Cl           CHF2        Q-2    H                OEt
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-1    H                CF3
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-1    H                D-22a
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-1    H                D-52a
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    H                OEt
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    CH3              OEt
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    Et               OEt
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-CF3-4-Cl           CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-CF3-4-Cl           CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF3-4-Cl           CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-CF3-4-Cl           CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-CF3-4-Cl           CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-4-Cl           CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-CF3-4-Cl           CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF3-4-Cl           CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-CF3-4-Cl           CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-CF3           CHF2        Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-CF3           CHF2        Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-CF3           CHF2        Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-CF3           CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-CF3           CHF2        Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-CF3           CHF2        Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-CF3           CHF2        Q-2    H                OEt
3-Cl-5-CF3           CHF2        Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    H                c-Pr
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    H                CF3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2Cl
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    H                D-22a
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    CH2OCH3          D-52a
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    CH2CN            D-52a
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    C(O)CH3          D-52a
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    C(O)Et           D-52a
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    C(O)OCH3         D-52a
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    H                D-55a
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-1    H                D-58a
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    c-Pr             OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    CH2CHF2          OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    CH2CN            OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    OCH3             OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    N(CH3)2          OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    Et               OEt
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                OPr-n
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                OPr-i
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                OPr-c
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                OCH2CHF2
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                OCH2CN
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                SCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    CH3              SCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                SEt
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    CH3              SEt
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                NHCN
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                NHOCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                N(CH3)OCH3
3-Cl-5-CF3           CF3         Q-2    H                NHNO2
3-Cl-5-CF3           CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-CF3           CF2Cl       Q-1    H                D-22a
3-Cl-5-CF3           CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-CF3           CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-CF3           CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-CF3           CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-CF3           CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-CF3           CF2Cl       Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-5-CF3           CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-CF3           CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-CF3           CF2Cl       Q-2    Et               OEt
3-Cl-5-CF3           CF2Br       Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-CF3           CF2Br       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-CF3           CF2Br       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-CF3           CF2CHF2     Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-CF3           CF2CHF2     Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-CF3           CF2CHF2     Q-2    H                OEt
3-Cl-5-CF3           CF2CF3      Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-CF3           CF2CF3      Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-CF3           CF2CF3      Q-2    H                OEt
3-Br-5-CF3           CHF2        Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-5-CF3           CHF2        Q-1    H                D-52a
3-Br-5-CF3           CHF2        Q-2    H                OCH3
3-Br-5-CF3           CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-CF3           CHF2        Q-2    Et               OCH3
3-Br-5-CF3           CHF2        Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-5-CF3           CHF2        Q-2    H                OEt
3-Br-5-CF3           CHF2        Q-2    CH3              OEt
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    H                c-Pr
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    H                CF3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2Cl
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    H                D-22a
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    H                D-52a
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    CH2OCH3          D-52a
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    CH2CN            D-52a
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    C(O)CH3          D-52a
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    C(O)Et           D-52a
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    C(O)OCH3         D-52a
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    H                D-55a
3-Br-5-CF3           CF3         Q-1    H                D-58a
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    c-Pr             OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    CH2CHF2          OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    CH2CN            OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    OCH3             OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    N(CH3)2          OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    Et               OEt
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                OPr-n
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                OPr-i
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                OPr-c
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                OCH2CHF2
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                OCH2CN
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                SCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    CH3              SCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                SEt
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    CH3              SEt
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                NHCN
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                NHOCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                N(CH3)OCH3
3-Br-5-CF3           CF3         Q-2    H                NHNO2
3-Br-5-CF3           CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-5-CF3           CF2Cl       Q-1    H                D-22a
3-Br-5-CF3           CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-Br-5-CF3           CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Br-5-CF3           CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-CF3           CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-Br-5-CF3           CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-5-CF3           CF2Cl       Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Br-5-CF3           CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Br-5-CF3           CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-Br-5-CF3           CF2Cl       Q-2    Et               OEt
3-Br-5-CF3           CF2Br       Q-2    H                OCH3
3-Br-5-CF3           CF2Br       Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-CF3           CF2Br       Q-2    H                OEt
3-Br-5-CF3           CF2CHF2     Q-2    H                OCH3
3-Br-5-CF3           CF2CHF2     Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-CF3           CF2CHF2     Q-2    H                OEt
3-Br-5-CF3           CF2CF3      Q-2    H                OCH3
3-Br-5-CF3           CF2CF3      Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-CF3           CF2CF3      Q-2    H                OEt
3-I-5-CF3            CHF2        Q-2    H                OCH3
3-I-5-CF3            CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-I-5-CF3            CHF2        Q-2    H                OEt
3-I-5-CF3            CF3         Q-1    H                CF3
3-I-5-CF3            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-I-5-CF3            CF3         Q-1    H                D-22a
3-I-5-CF3            CF3         Q-1    H                D-52a
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    H                OCH3
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    Et               OCH3
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    H                OEt
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    CH3              OEt
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    Et               OEt
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-I-5-CF3            CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-I-5-CF3            CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-I-5-CF3            CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-I-5-CF3            CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-I-5-CF3            CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-I-5-CF3            CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-I-5-CF3            CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-I-5-CF3            CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-I-5-CF3            CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-CH3-5-CF3          CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CH3-5-CF3          CF3         Q-1    H                D-52a
3-CH3-5-CF3          CF3         Q-2    H                OCH3
3-CH3-5-CF3          CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CH3-5-CF3          CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CH3-5-CF3          CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CH3-5-CF3          CF3         Q-2    H                OEt
3-CH3-5-CF3          CF3         Q-2    CH3              OEt
3,5-(CF3)2           CHF2        Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-(CF3)2           CHF2        Q-1    H                D-22a
3,5-(CF3)2           CHF2        Q-1    H                D-52a
3,5-(CF3)2           CHF2        Q-2    H                OCH3
3,5-(CF3)2           CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3,5-(CF3)2           CHF2        Q-2    Et               OCH3
3,5-(CF3)2           CHF2        Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-(CF3)2           CHF2        Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-(CF3)2           CHF2        Q-2    H                OEt
3,5-(CF3)2           CHF2        Q-2    CH3              OEt
3,5-(CF3)2           CHF2        Q-2    Et               OEt
3,5-(CF3)2           CHFCl       Q-2    H                OCH3
3,5-(CF3)2           CHFCl       Q-2    CH3              OCH3
3,5-(CF3)2           CHFCl       Q-2    H                OEt
3,5-(CF3)2           CHCl2       Q-2    H                OCH3
3,5-(CF3)2           CHCl2       Q-2    CH3              OCH3
3,5-(CF3)2           CHCl2       Q-2    H                OEt
3,5-(CF3)2           CHFBr       Q-2    H                OCH3
3,5-(CF3)2           CHFBr       Q-2    CH3              OCH3
3,5-(CF3)2           CHFBr       Q-2    H                OEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                c-Pr
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                CF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    C(O)CH3          CF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                CH2CF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                CH2OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                E-6a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                E-7a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                E-12a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                E-25a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                CH=NOCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                C(O)N(CH3)2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                C(O)NHEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                C(O)NHPr-i
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2F
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2Cl
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH=CH2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2C≡CH
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                CH=CH2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                Ph-4-F
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                Ph-4-NO2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                Ph-4-CN
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-1a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H               (D-8b)CH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-11a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-14a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H               (D-15a)CH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H               (D-16b)Cl
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H               (D-17b)Cl
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-21a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-22a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    C(O)CH3          D-22a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    C(O)Et           D-22a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-23a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-24a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-28a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H               (D-29b)CH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-34a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-35a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-41a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    Et               D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    CH2OCH3          D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    CH2OC(O)CH3      D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    CH2CN            D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    CH2C≡CH         D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    C(O)CH3          D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    C(O)Et           D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    C(O)Pr-i         D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    C(O)Pr-c         D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    C(O)Bu-t         D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    C(O)CH2OCH3      D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    C(O)CH=CH2       D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    C(O)OCH3         D-52a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-53a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-54a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-55a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-56a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-58a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                D-59a
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                OEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-1    H                OCH2CF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    Et               OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    c-Pr             OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH2CH2F          OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH2CHF2          OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH2CN            OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH2CH=CH2        OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    OCH3             OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    OEt              OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    NHCH3            OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    N(CH3)2          OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    NHC(O)OCH3       OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH3              OEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    Et               OEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OPr-n
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OPr-i
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH3              OPr-i
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OPr-c
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH3              OPr-c
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2F
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCHF2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CH2F
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCHFCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CH2Cl
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CHF2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CF2Cl
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CH2CH2F
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH(CH3)CH2F
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH(CH2F)2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CH2CF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH(CH3)CF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CF2CHF2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CF2CF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCF2CHFCF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH(CF3)2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CH2OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CH2SCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CN
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH(CH3)CN
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CH2CN
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2C(O)OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH(CH3)C(O)OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2C(O)NH2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH(CH3)C(O)NH2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2C(S)NH2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH(CH3)C(S)NH2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CH=CH2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CF=CH2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2CCl=CH2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                OCH2Ph
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                SCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH3              SCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                SEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    CH3              SEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                SPr-n
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                SPr-i
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                SCH2CH2F
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                SCH2CHF2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                SCH2CF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                SCH2CH2OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                SCH2CH=CH2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                SCH2C≡CH
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                N(CH3)2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHCH2CH2F
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHCH2CHF2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHCH2CF3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHCH2CH2OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHCH2CH=CH2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHCH2C≡CH
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHCN
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHOCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHOEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                N(CH3)OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-2    H                NHNO2
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    CH3              OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    Et               OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    n-Pr             OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    i-Pr             OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    c-Pr             OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    CH2CHF2          OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    CH2CF3           OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    CH2CN            OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    CH2C≡CH         OCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    CH3              OEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    Et               OEt
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    CH3              OPr-i
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    CH3              OPr-c
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    CH3              SCH3
3,5-(CF3)2           CF3         Q-3    CH3              SEt
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-1    H                CF3
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-1    H                D-22a
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    n-Pr             OCH3
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    i-Pr             OCH3
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    Et               OEt
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    H                OCH2CF3
3,5-(CF3)2           CF2Cl       Q-2    H                OCH2C≡CH
3,5-(CF3)2           CF2Br       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-(CF3)2           CF2Br       Q-1    H                D-52a
3,5-(CF3)2           CF2Br       Q-2    H                OCH3
3,5-(CF3)2           CF2Br       Q-2    CH3              OCH3
3,5-(CF3)2           CF2Br       Q-2    Et               OCH3
3,5-(CF3)2           CF2Br       Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-(CF3)2           CF2Br       Q-2    H                OEt
3,5-(CF3)2           CF2Br       Q-2    CH3              OEt
3,5-(CF3)2           CF2CHF2     Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-(CF3)2           CF2CHF2     Q-1    H                D-52a
3,5-(CF3)2           CF2CHF2     Q-2    H                OCH3
3,5-(CF3)2           CF2CHF2     Q-2    CH3              OCH3
3,5-(CF3)2           CF2CHF2     Q-2    Et               OCH3
3,5-(CF3)2           CF2CHF2     Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-(CF3)2           CF2CHF2     Q-2    H                OEt
3,5-(CF3)2           CF2CHF2     Q-2    CH3              OEt
3,5-(CF3)2           CF2CF3      Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-(CF3)2           CF2CF3      Q-1    H                D-52a
3,5-(CF3)2           CF2CF3      Q-2    H                OCH3
3,5-(CF3)2           CF2CF3      Q-2    CH3              OCH3
3,5-(CF3)2           CF2CF3      Q-2    Et               OCH3
3,5-(CF3)2           CF2CF3      Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-(CF3)2           CF2CF3      Q-2    H                OEt
3,5-(CF3)2           CF2CF3      Q-2    CH3              OEt
3,5-(CF3)2           T-3         Q-2    H                OCH3
3,5-(CF3)2           T-3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-(CF3)2           T-3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-CF2CF3        CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-CF2CF3        CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-CF2CF3        CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-CF2CF3        CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-5-CF2CF3        CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-CF2CF3        CF3         Q-2    H                OEt
3-CF3-5-OCH3         CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF3-5-OCH3         CF3         Q-1    H                D-52a
3-CF3-5-OCH3         CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF3-5-OCH3         CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-5-OCH3         CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CF3-5-OCH3         CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF3-5-OCH3         CF3         Q-2    H                OEt
3-CF3-5-OCH3         CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-OCHF2         CHF2        Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CHF2        Q-2    H                OEt
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-1    H                CF3
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-1    H                D-22a
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    Et               OEt
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-Cl-5-OCHF2         CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-Cl-5-OCHF2         CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-OCHF2         CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-OCHF2         CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-OCHF2         CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-OCHF2         CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-Br-5-OCHF2         CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-5-OCHF2         CF3         Q-1    H                D-22a
3-Br-5-OCHF2         CF3         Q-1    H                D-52a
3-Br-5-OCHF2         CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-5-OCHF2         CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-OCHF2         CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Br-5-OCHF2         CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-5-OCHF2         CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Br-5-OCHF2         CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-OCHF2         CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Br-5-OCHF2         CF3         Q-2    Et               OEt
3-Br-5-OCHF2         CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Br-5-OCHF2         CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-OCHF2         CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-CF3-5-OCHF2        CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF3-5-OCHF2        CF3         Q-1    H                D-22a
3-CF3-5-OCHF2        CF3         Q-1    H                D-52a
3-CF3-5-OCHF2        CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF3-5-OCHF2        CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-5-OCHF2        CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CF3-5-OCHF2        CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF3-5-OCHF2        CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-CF3-5-OCHF2        CF3         Q-2    H                OEt
3-CF3-5-OCHF2        CF3         Q-2    CH3              OEt
3-CF3-5-OCHF2        CF3         Q-2    Et               OEt
3-CF3-5-OCHF2        CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-CF3-5-OCHF2        CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-5-OCHF2        CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-OCF3          CHF2        Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-OCF3          CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-OCF3          CHF2        Q-2    H                OEt
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-1    H                CF3
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-1    H                D-22a
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    Et               OEt
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-Cl-5-OCF3          CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-Cl-5-OCF3          CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-OCF3          CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-OCF3          CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-OCF3          CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-OCF3          CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-OCF3          CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-OCF3          CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-OCF3          CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-Br-5-OCF3          CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-5-OCF3          CF3         Q-1    H                D-22a
3-Br-5-OCF3          CF3         Q-1    H                D-52a
3-Br-5-OCF3          CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-5-OCF3          CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-OCF3          CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Br-5-OCF3          CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-5-OCF3          CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Br-5-OCF3          CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-OCF3          CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Br-5-OCF3          CF3         Q-2    Et               OEt
3-Br-5-OCF3          CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Br-5-OCF3          CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-OCF3          CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-CF3-5-OCF3         CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF3-5-OCF3         CF3         Q-1    H                D-22a
3-CF3-5-OCF3         CF3         Q-1    H                D-52a
3-CF3-5-OCF3         CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF3-5-OCF3         CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-5-OCF3         CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CF3-5-OCF3         CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF3-5-OCF3         CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-CF3-5-OCF3         CF3         Q-2    H                OEt
3-CF3-5-OCF3         CF3         Q-2    CH3              OEt
3-CF3-5-OCF3         CF3         Q-2    Et               OEt
3-CF3-5-OCF3         CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-CF3-5-OCF3         CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-5-OCF3         CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-SCF3          CHF2        Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-SCF3          CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-SCF3          CHF2        Q-2    H                OEt
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-1    H                CF3
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-1    H                D-22a
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    Et               OEt
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-Cl-5-SCF3          CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-Cl-5-SCF3          CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-SCF3          CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-SCF3          CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-SCF3          CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-SCF3          CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-SCF3          CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-SCF3          CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-5-SCF3          CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-S(O)CF3       CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-S(O)CF3       CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-S(O)CF3       CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-SO2CF3        CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-SO2CF3        CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-SO2CF3        CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-SO2CF3        CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-SO2CF3        CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-SO2CF3        CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-SO2CF3        CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-SO2CF3        CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Br-5-SCF3          CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-5-SCF3          CF3         Q-1    H                D-22a
3-Br-5-SCF3          CF3         Q-1    H                D-52a
3-Br-5-SCF3          CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-5-SCF3          CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-SCF3          CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Br-5-SCF3          CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-5-SCF3          CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Br-5-SCF3          CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-SCF3          CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Br-5-SCF3          CF3         Q-2    Et               OEt
3-Br-5-SCF3          CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Br-5-SCF3          CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-SCF3          CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Br-5-S(O)CF3       CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-5-S(O)CF3       CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-S(O)CF3       CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-SO2CF3        CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-5-SO2CF3        CF3         Q-1    H                D-52a
3-Br-5-SO2CF3        CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-5-SO2CF3        CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-SO2CF3        CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Br-5-SO2CF3        CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-5-SO2CF3        CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-SO2CF3        CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-SCF2CHFCl     CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-SCF2CHFCl     CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-SCF2CHFCl     CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-SCF2CHFCl     CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-5-SCF2CHFCl     CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-SCF2CHFCl     CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-NO2           CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-NO2           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-NO2           CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-NO2           CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-5-NO2           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-NO2           CF3         Q-2    H                OEt
3-CF3-5-NO2          CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF3-5-NO2          CF3         Q-1    H                D-52a
3-CF3-5-NO2          CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF3-5-NO2          CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-5-NO2          CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CF3-5-NO2          CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF3-5-NO2          CF3         Q-2    H                OEt
3-CF3-5-NO2          CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-5-CN            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-5-CN            CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-5-CN            CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-5-CN            CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-5-CN            CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-5-CN            CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-5-CN            CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-5-CN            CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Br-5-CN            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Br-5-CN            CF3         Q-1    H                D-52a
3-Br-5-CN            CF3         Q-2    H                OCH3
3-Br-5-CN            CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Br-5-CN            CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Br-5-CN            CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Br-5-CN            CF3         Q-2    H                OEt
3-Br-5-CN            CF3         Q-2    CH3              OEt
3-CF3-5-CN           CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-CF3-5-CN           CF3         Q-1    H                D-22a
3-CF3-5-CN           CF3         Q-1    H                D-52a
3-CF3-5-CN           CF3         Q-2    H                OCH3
3-CF3-5-CN           CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-5-CN           CF3         Q-2    Et               OCH3
3-CF3-5-CN           CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-CF3-5-CN           CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-CF3-5-CN           CF3         Q-2    H                OEt
3-CF3-5-CN           CF3         Q-2    CH3              OEt
3-CF3-5-CN           CF3         Q-2    Et               OEt
3-CF3-5-CN           CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-CF3-5-CN           CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-CF3-5-CN           CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,4,5-F3             CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4,5-F3             CF3         Q-1    H                D-22a
3,4,5-F3             CF3         Q-1    H                D-52a
3,4,5-F3             CF3         Q-2    H                OCH3
3,4,5-F3             CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,4,5-F3             CF3         Q-2    Et               OCH3
3,4,5-F3             CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4,5-F3             CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,4,5-F3             CF3         Q-2    H                OEt
3,4,5-F3             CF3         Q-2    CH3              OEt
3,4,5-F3             CF3         Q-2    Et               OEt
3,4,5-F3             CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,4,5-F3             CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,4,5-F3             CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,5-Cl2-4-F          CHF2        Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Cl2-4-F          CHF2        Q-1    H                D-52a
3,5-Cl2-4-F          CHF2        Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2-4-F          CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2-4-F          CHF2        Q-2    Et               OCH3
3,5-Cl2-4-F          CHF2        Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Cl2-4-F          CHF2        Q-2    H                OEt
3,5-Cl2-4-F          CHF2        Q-2    CH3              OEt
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    H                c-Pr
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    H                CF3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2Cl
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    H                D-22a
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    H                D-52a
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    CH2OCH3          D-52a
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    CH2CN            D-52a
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    C(O)CH3          D-52a
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    C(O)Et           D-52a
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    C(O)OCH3         D-52a
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    H                D-55a
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-1    H                D-58a
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    Et               OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    c-Pr             OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    CH2CHF2          OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    CH2CN            OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    OCH3             OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    N(CH3)2          OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                OEt
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    CH3              OEt
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    Et               OEt
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                OPr-n
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                OPr-i
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                OPr-c
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                OCH2CHF2
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                OCH2CN
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                SCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    CH3              SCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                SEt
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    CH3              SEt
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                NHCN
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                NHOCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                N(CH3)OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF3         Q-2    H                NHNO2
3,5-Cl2-4-F          CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Cl2-4-F          CF2Cl       Q-1    H                D-22a
3,5-Cl2-4-F          CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3,5-Cl2-4-F          CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF2Cl       Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,5-Cl2-4-F          CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3,5-Cl2-4-F          CF2Cl       Q-2    Et               OEt
3,5-Cl2-4-F          CF2Br       Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF2Br       Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF2Br       Q-2    H                OEt
3,5-Cl2-4-F          CF2CHF2     Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF2CHF2     Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF2CHF2     Q-2    H                OEt
3,5-Cl2-4-F          CF2CF3      Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF2CF3      Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2-4-F          CF2CF3      Q-2    H                OEt
3,4,5-Cl3            CHF2        Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4,5-Cl3            CHF2        Q-1    H                D-52a
3,4,5-Cl3            CHF2        Q-2    H                OCH3
3,4,5-Cl3            CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3,4,5-Cl3            CHF2        Q-2    Et               OCH3
3,4,5-Cl3            CHF2        Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4,5-Cl3            CHF2        Q-2    H                OEt
3,4,5-Cl3            CHF2        Q-2    CH3              OEt
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    H                c-Pr
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    H                CF3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2Cl
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    H                D-22a
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    H                D-52a
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    CH2OCH3          D-52a
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    CH2CN            D-52a
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    C(O)CH3          D-52a
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    C(O)Et           D-52a
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    C(O)OCH3         D-52a
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    H                D-55a
3,4,5-Cl3            CF3         Q-1    H                D-58a
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    Et               OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    c-Pr             OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    CH2CHF2          OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    CH2CN            OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    OCH3             OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    N(CH3)2          OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                OEt
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    CH3              OEt
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    Et               OEt
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                OPr-n
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                OPr-i
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                OPr-c
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                OCH2CHF2
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                OCH2CN
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                SCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    CH3              SCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                SEt
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    CH3              SEt
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                NHCN
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                NHOCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                N(CH3)OCH3
3,4,5-Cl3            CF3         Q-2    H                NHNO2
3,4,5-Cl3            CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4,5-Cl3            CF2Cl       Q-1    H                D-22a
3,4,5-Cl3            CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3,4,5-Cl3            CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,4,5-Cl3            CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,4,5-Cl3            CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3,4,5-Cl3            CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4,5-Cl3            CF2Cl       Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,4,5-Cl3            CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,4,5-Cl3            CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3,4,5-Cl3            CF2Cl       Q-2    Et               OEt
3,4,5-Cl3            CF2Br       Q-2    H                OCH3
3,4,5-Cl3            CF2Br       Q-2    CH3              OCH3
3,4,5-Cl3            CF2Br       Q-2    H                OEt
3,4,5-Cl3            CF2CHF2     Q-2    H                OCH3
3,4,5-Cl3            CF2CHF2     Q-2    CH3              OCH3
3,4,5-Cl3            CF2CHF2     Q-2    H                OEt
3,4,5-Cl3            CF2CF3      Q-2    H                OCH3
3,4,5-Cl3            CF2CF3      Q-2    CH3              OCH3
3,4,5-Cl3            CF2CF3      Q-2    H                OEt
3,5-Br2-4-F          CHF2        Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Br2-4-F          CHF2        Q-1    H                D-52a
3,5-Br2-4-F          CHF2        Q-2    H                OCH3
3,5-Br2-4-F          CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2-4-F          CHF2        Q-2    Et               OCH3
3,5-Br2-4-F          CHF2        Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Br2-4-F          CHF2        Q-2    H                OEt
3,5-Br2-4-F          CHF2        Q-2    CH3              OEt
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    H                c-Pr
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    H                CF3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2Cl
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    H                D-22a
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    H                D-52a
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    CH2OCH3          D-52a
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    CH2CN            D-52a
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    C(O)CH3          D-52a
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    C(O)Et           D-52a
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    C(O)OCH3         D-52a
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    H                D-55a
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-1    H                D-58a
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    Et               OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    c-Pr             OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    CH2CHF2          OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    CH2CN            OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    OCH3             OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    N(CH3)2          OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                OEt
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    CH3              OEt
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    Et               OEt
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                OPr-n
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                OPr-i
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                OPr-c
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                OCH2CHF2
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                OCH2CN
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                SCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    CH3              SCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                SEt
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    CH3              SEt
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                NHCN
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                NHOCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                N(CH3)OCH3
3,5-Br2-4-F          CF3         Q-2    H                NHNO2
3,5-Br2-4-F          CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Br2-4-F          CF2Cl       Q-1    H                D-22a
3,5-Br2-4-F          CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3,5-Br2-4-F          CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,5-Br2-4-F          CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2-4-F          CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3,5-Br2-4-F          CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Br2-4-F          CF2Cl       Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-Br2-4-F          CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,5-Br2-4-F          CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3,5-Br2-4-F          CF2Cl       Q-2    Et               OEt
3,5-Br2-4-F          CF2Br       Q-2    H                OCH3
3,5-Br2-4-F          CF2Br       Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2-4-F          CF2Br       Q-2    H                OEt
3,5-Br2-4-F          CF2CHF2     Q-2    H                OCH3
3,5-Br2-4-F          CF2CHF2     Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2-4-F          CF2CHF2     Q-2    H                OEt
3,5-Br2-4-F          CF2CF3      Q-2    H                OCH3
3,5-Br2-4-F          CF2CF3      Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2-4-F          CF2CF3      Q-2    H                OEt
3,4-Cl2-5-Br         CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4-Cl2-5-Br         CF3         Q-1    H                D-52a
3,4-Cl2-5-Br         CF3         Q-2    H                OCH3
3,4-Cl2-5-Br         CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,4-Cl2-5-Br         CF3         Q-2    Et               OCH3
3,4-Cl2-5-Br         CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4-Cl2-5-Br         CF3         Q-2    H                OEt
3,4-Cl2-5-Br         CF3         Q-2    CH3              OEt
3,5-Cl2-4-Br         CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Cl2-4-Br         CF3         Q-1    H                D-52a
3,5-Cl2-4-Br         CF3         Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2-4-Br         CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2-4-Br         CF3         Q-2    Et               OCH3
3,5-Cl2-4-Br         CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Cl2-4-Br         CF3         Q-2    H                OEt
3,5-Cl2-4-Br         CF3         Q-2    CH3              OEt
3,5-Br2-4-Cl         CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Br2-4-Cl         CF3         Q-1    H                D-22a
3,5-Br2-4-Cl         CF3         Q-1    H                D-52a
3,5-Br2-4-Cl         CF3         Q-2    H                OCH3
3,5-Br2-4-Cl         CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2-4-Cl         CF3         Q-2    Et               OCH3
3,5-Br2-4-Cl         CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Br2-4-Cl         CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,5-Br2-4-Cl         CF3         Q-2    H                OEt
3,5-Br2-4-Cl         CF3         Q-2    CH3              OEt
3,5-Br2-4-Cl         CF3         Q-2    Et               OEt
3,5-Br2-4-Cl         CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,5-Br2-4-Cl         CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,5-Br2-4-Cl         CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,4,5-Br3            CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4,5-Br3            CF3         Q-1    H                D-22a
3,4,5-Br3            CF3         Q-1    H                D-52a
3,4,5-Br3            CF3         Q-2    H                OCH3
3,4,5-Br3            CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,4,5-Br3            CF3         Q-2    Et               OCH3
3,4,5-Br3            CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4,5-Br3            CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,4,5-Br3            CF3         Q-2    H                OEt
3,4,5-Br3            CF3         Q-2    CH3              OEt
3,4,5-Br3            CF3         Q-2    Et               OEt
3,4,5-Br3            CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,4,5-Br3            CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,4,5-Br3            CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,4-Cl2-5-CH3        CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4-Cl2-5-CH3        CF3         Q-1    H                D-52a
3,4-Cl2-5-CH3        CF3         Q-2    H                OCH3
3,4-Cl2-5-CH3        CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,4-Cl2-5-CH3        CF3         Q-2    Et               OCH3
3,4-Cl2-5-CH3        CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4-Cl2-5-CH3        CF3         Q-2    H                OEt
3,4-Cl2-5-CH3        CF3         Q-2    CH3              OEt
3,5-Cl2-4-CH3        CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,5-Cl2-4-CH3        CF3         Q-1    H                D-52a
3,5-Cl2-4-CH3        CF3         Q-2    H                OCH3
3,5-Cl2-4-CH3        CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,5-Cl2-4-CH3        CF3         Q-2    Et               OCH3
3,5-Cl2-4-CH3        CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,5-Cl2-4-CH3        CF3         Q-2    H                OEt
3,5-Cl2-4-CH3        CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-4-CH3-5-Br      CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-4-CH3-5-Br      CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-4-CH3-5-Br      CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-4-CH3-5-Br      CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-4-CH3-5-Br      CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-4-CH3-5-Br      CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-4-CH3-5-Br      CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-4-CH3-5-Br      CF3         Q-2    CH3              OEt
3,4-F2-5-CF3         CHF2        Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4-F2-5-CF3         CHF2        Q-1    H                D-52a
3,4-F2-5-CF3         CHF2        Q-2    H                OCH3
3,4-F2-5-CF3         CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3,4-F2-5-CF3         CHF2        Q-2    Et               OCH3
3,4-F2-5-CF3         CHF2        Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4-F2-5-CF3         CHF2        Q-2    H                OEt
3,4-F2-5-CF3         CHF2        Q-2    CH3              OEt
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    H                c-Pr
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    H                CF3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2Cl
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    H                D-22a
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    H                D-52a
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    CH2OCH3          D-52a
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    CH2CN            D-52a
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    C(O)CH3          D-52a
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    C(O)Et           D-52a
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    C(O)OCH3         D-52a
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    H                D-55a
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-1    H                D-58a
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    CH3              OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    Et               OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    c-Pr             OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    CH2CHF2          OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    CH2CN            OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    OCH3             OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    N(CH3)2          OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                OEt
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    CH3              OEt
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    Et               OEt
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                OPr-n
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                OPr-i
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                OPr-c
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                OCH2CHF2
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                OCH2CN
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                SCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    CH3              SCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                SEt
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    CH3              SEt
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                NHCN
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                NHOCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                N(CH3)OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF3         Q-2    H                NHNO2
3,4-F2-5-CF3         CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3,4-F2-5-CF3         CF2Cl       Q-1    H                D-22a
3,4-F2-5-CF3         CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3,4-F2-5-CF3         CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF2Cl       Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF2Cl       Q-2    H                OEt
3,4-F2-5-CF3         CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3,4-F2-5-CF3         CF2Cl       Q-2    Et               OEt
3,4-F2-5-CF3         CF2Br       Q-2    H                OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF2Br       Q-2    CH3              OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF2Br       Q-2    H                OEt
3,4-F2-5-CF3         CF2CHF2     Q-2    H                OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF2CHF2     Q-2    CH3              OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF2CHF2     Q-2    H                OEt
3,4-F2-5-CF3         CF2CF3      Q-2    H                OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF2CF3      Q-2    CH3              OCH3
3,4-F2-5-CF3         CF2CF3      Q-2    H                OEt
3-Cl-4-F-5-CF3       CHF2        Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-4-F-5-CF3       CHF2        Q-1    H                D-52a
3-Cl-4-F-5-CF3       CHF2        Q-2    H                OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CHF2        Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CHF2        Q-2    Et               OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CHF2        Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CHF2        Q-2    H                OEt
3-Cl-4-F-5-CF3       CHF2        Q-2    CH3              OEt
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    H                c-Pr
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    H                CF3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CH2Cl
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    H                D-22a
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    H                D-52a
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    CH2OCH3          D-52a
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    CH2CN            D-52a
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    C(O)CH3          D-52a
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    C(O)Et           D-52a
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    C(O)OCH3         D-52a
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    H                D-55a
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-1    H                D-58a
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    Et               OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    n-Pr             OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    i-Pr             OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    c-Pr             OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    CH2CHF2          OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    CH2CN            OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    OCH3             OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    N(CH3)2          OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                OEt
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    CH3              OEt
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    Et               OEt
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                OPr-n
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                OPr-i
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                OPr-c
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                OCH2CHF2
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                OCH2CF3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                OCH2CN
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                OCH2C≡CH
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                SCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    CH3              SCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                SEt
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    CH3              SEt
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                NHCN
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                NHOCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                N(CH3)OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF3         Q-2    H                NHNO2
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Cl       Q-1    H                C(O)NHCH2CF3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Cl       Q-1    H                D-22a
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Cl       Q-1    H                D-52a
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Cl       Q-2    H                OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Cl       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Cl       Q-2    Et               OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Cl       Q-2    CH2CF3           OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Cl       Q-2    CH2C≡CH         OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Cl       Q-2    H                OEt
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Cl       Q-2    CH3              OEt
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Cl       Q-2    Et               OEt
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Br       Q-2    H                OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3       CF2Br       Q-2    CH3              OCH3
3-Cl-4-F-5-CF3⼼畳㹢†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵䈾⁲†††ⵑ′†䠠††††††††䕏㱴牢ਾⴳ汃㐭䘭㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢䡃㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵‾††ⵑ′†䠠††††††††䍏㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵㰾牢ਾⴳ汃㐭䘭㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢䡃㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵‾††ⵑ′†䌠㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊䌭⵬ⴴⵆⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵䌾䙈猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢††儠㈭††⁈†††††††传瑅戼㹲㌊䌭⵬ⴴⵆⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵䌾㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††儠㈭††⁈†††††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊䌭⵬ⴴⵆⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵䌾㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††儠㈭††䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢†††††††䍏㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵㰾牢ਾⴳ汃㐭䘭㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢†††ⵑ′†䠠††††††††䕏㱴牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠䙈猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢††††ⵑ‱†䠠††††††††⡃⥏䡎䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䡃㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵‾†††儠ㄭ††⁈†††††††䐠㔭愲戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䡃㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵‾†††儠㈭††⁈†††††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䡃㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵‾†††儠㈭††䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢†††††††䍏㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵㰾牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠䙈猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢††††ⵑ′†䔠⁴†††††††䍏㱈���⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵㰾牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠䙈猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢††††ⵑ′†䌠㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵䌾㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††††䍏㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵㰾牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠䙈猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢††††ⵑ′†䠠††††††††䕏㱴牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠䙈猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢††††ⵑ′†䌠㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††††传瑅戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠ㄭ††⁈†††††††挠倭㱲牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††ⵑ‱†䠠††††††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠ㄭ††⁈†††††††䌠伨丩䍈㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵䌾㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵䌾㱬牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††ⵑ‱†䠠††††††††⡃⥏䡎䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠ㄭ††⁈†††††††䐠㈭愲戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠ㄭ††⁈†††††††䐠㔭愲戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠ㄭ††䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢䍏㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††䐠㔭愲戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠ㄭ††䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢乃††††††ⵄ㈵㱡牢ਾⰳ���汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††ⵑ‱†䌠伨䌩㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††䐠㔭愲戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠ㄭ††⡃⥏瑅†††††䐠㔭愲戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠ㄭ††⡃⥏䍏㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††ⵄ㈵㱡牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††ⵑ‱†䠠††††††††ⵄ㔵㱡牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††ⵑ‱†䠠††††††††ⵄ㠵㱡牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††ⵑ′†䠠††††††††䍏㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵㰾牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††ⵑ′†䌠㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠㈭††瑅†††††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠㈭††⵮牐††††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠㈭††⵩牐††††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠㈭††ⵣ牐††††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠㈭††䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷���灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢䡃㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵‾††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠㈭††䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢†††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠㈭††䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢乃††††††䍏㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵㰾牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††ⵑ′†䌠㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵䌾觢䎡⁈††††䍏㱈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵㰾牢ਾⰳⴴ汃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㈾⼼畳㹢㔭䌭㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾†††䌠㱆畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵‾††††ⵑ′†传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††儠㈭††⡎䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢㰩畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵‾††††传䡃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢戼㹲㌊㐬䌭㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰲猯扵ⴾⴵ䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢††††䙃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢†††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