(57)【要約】      （修正有）【課題】ジストロフィン遺伝子のエクソン１９、４１、４５、４６、４４、５０．５５、５１又は５３内に存在するＳＥＳに対するアンチセンスオリゴヌクレオチドを改良することにより、適用範囲がより広く、効果がより高い治療薬の提供。【解決手段】ジストロフィンｃＤＮＡ（GeneBankaccessionNo.NM_004006.1）のヌクレオチド番号2571-2607、2578-2592、2571-2592、2573-2592、2578-2596、2578-2601、2575-2592などに相補的な塩基配列を有するオリゴヌクレオチド、およびそれらを含有する筋ジストロフィー治療剤。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の(i)及び(ii)からなる群より選択される少なくとも１つの化合物又は薬理学上許容されるその塩。
(i)
配列表の配列番号５６〜６６、８７〜８８のいずれかのヌクレオチド配列からなる化合物
(ii) 下記の一般式 (XV”)、(IX”)、(X”)、(XI”)、(XII”)、(XIII”)又は(XIV”)のいずれかで表される化合物
ＢＴ”１５−ＢＭ”１５−ＢＢ”１５      （XV”）
（式中、ＢＴ”１５は下記の(15a”)〜(15j”)のいずれかで表される基であり、
(15a”)HO-、
(15b”)HO-Bt-、
(15c”)HO-Bc-Bt-、
(15d”)HO-Bt-Bc-Bt-、
(15e”)HO-Bt-Bt-Bc-Bt-、
(15f”)HO-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-、
(15g”)HO-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-、
(15h”)HO-Bc-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-、
(15i”)HO-Bg-Bc-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-、または
(15j”)HO-Bg-Bg-Bc-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-
（式中、Bgは下記の式(G1)または(G2)で表される基であり、Baは下記の式(A1)又は(A2)で表される基であり、Btは下記の式(U1)又は(T2)で表される基であり、Bcは下記の式(C1)または(C2)で表される基である。）
【化１６４】
2010229132.tif 000165
【化１６５】
2010229132.tif 000166
【化１６６】
2010229132.tif 000167
【化１６７】
2010229132.tif 000168
【化１６８】
2010229132.tif 000169
【化１６９】
2010229132.tif 000170
【化１７０】
2010229132.tif 000171
【化１７１】
2010229132.tif 000172
（式中、Ｘは、それぞれ、独立に、下記の式(X1)または式(X2)で表される基であり、
【化１７２】
2010229132.tif 000173
【化１７３】
2010229132.tif 000174
Ｙは、それぞれ、独立に、水素原子、水酸基または炭素数１〜６のアルコキシ基であり、Ｚは、それぞれ、独立に、単結合または炭素数１〜５個のアルキレン基である。）
ＢＭ”１５は下記の式(１５”)で表される基であり、
-Ba-Bg-Bt-Bt-Bt-Bg-Bg-Ba-Bg-      （１５”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”１５は下記の(115a”)〜(115j”)のいずれかで表される基であり、
(115a”)-CH2CH2OH、
(115b”)-Ba-CH2CH2OH、
(115c”)-Ba-Bt-CH2CH2OH、
(115d”)-Ba-Bt-Bg-CH2CH2OH、
(115e”)-Ba-Bt-Bg-Bg-CH2CH2OH、
(115f”)-Ba-Bt-Bg-Bg-Bc-CH2CH2OH、
(115g”)-Ba-Bt-Bg-Bg-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(115h”)-Ba-Bt-Bg-Bg-Bc-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(115i”)-Ba-Bt-Bg-Bg-Bc-Ba-Bg-Bt-CH2CH2OH、または
(115j”)-Ba-Bt-Bg-Bg-Bc-Ba-Bg-Bt-Bt-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(XV”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”９−ＢＭ”９−ＢＢ”９      （IX”）
（式中、ＢＴ”９は下記の(9a”)〜(9n”)のいずれかで表される基であり、
(9a”)D-、
(9b”)D-Bg-、
(9c”)D-Ba-Bg-、
(9d”)D-Bg-Ba-Bg-、
(9e”)D-Ba-Bg-Ba-Bg-、
(9f”)D-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-、
(9g”)D-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-、
(9h”)D-Ba-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-、
(9i”)D-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-、
(9j”)D-Bt-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-、
(9k”)D-Bg-Bt-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-、
(9l”)D-Bt-Bg-Bt-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-、
(9m”)D-Bg-Bt-Bg-Bt-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-、または
(9n”)D-Bt-Bg-Bt-Bg-Bt-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りであり、DはＨＯ−またはＰｈ−であり、但し、Ｐｈ−は
【化１７４】
2010229132.tif 000175
で表される基である。）
ＢＭ”９は下記の式(９”)で表される基であり、
-Bt-Ba-Ba-Bc-Ba-Bg-Bt-      （９”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”９は下記の(109a”)〜(109l”)のいずれかで表される基であり、
(109a”)-CH2CH2OH、
(109b”)-Bc-CH2CH2OH、
(109c”)-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(109d”)-Bc-Bt-Bg-CH2CH2OH、
(109e”)-Bc-Bt-Bg-Ba-CH2CH2OH、
(109f”)-Bc-Bt-Bg-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(109g”)-Bc-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-CH2CH2OH、
(109h”)-Bc-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Ba-CH2CH2OH、
(109i”)-Bc-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(109j”)-Bc-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Ba-Bg-Bg-CH2CH2OH、
(109k”)-Bc-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Ba-Bg-Bg-Ba-CH2CH2OH、または
(109l”)-Bc-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Ba-Bg-Bg-Ba-Bg-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(IX”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”１０−ＢＭ”１０−ＢＢ”１０      （Ｘ”）
（式中、ＢＴ”１０は下記の(10a”)〜(10e”)のいずれかで表される基であり、
(10a”)D-、
(10b”)D-Bt-、
(10c”)D-Bg-Bt-、
(10d”)D-Bg-Bg-Bt-、または
(10e”)D-Ba-Bg-Bg-Bt-
（式中、Bg、Ba、Bt、BcおよびDは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”１０は下記の式(１０”)で表される基であり、
-Bt-Bg-Bt-Bg-Bt-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Bt-Ba-Ba-      （１０”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”１０は下記の(110a”)〜(110e”)のいずれかで表される基であり、
(110a”)-CH2CH2OH、
(110b”)-Bc-CH2CH2OH、
(110c”)-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(110d”)-Bc-Ba-Bg-CH2CH2OH、または
(110e”)-Bc-Ba-Bg-Bt-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(Ｘ”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”１１−ＢＭ”１１−ＢＢ”１１      （XI”）
（式中、ＢＴ”１１は下記の(11a”)〜(11j”)のいずれかで表される基であり、
(11a”)D-、
(11b”)D-Bc-、
(11c”)D-Ba-Bc-、
(11d”)D-Bc-Ba-Bc-、
(11e”)D-Bc-Bc-Ba-Bc-、
(11f”)D-Ba-Bc-Bc-Ba-Bc-、
(11g”)D-Ba-Ba-Bc-Bc-Ba-Bc-、
(11h”)D-Bt-Ba-Ba-Bc-Bc-Ba-Bc-、
(11i”)D-Bg-Bt-Ba-Ba-Bc-Bc-Ba-Bc-、または
(11j”)D-Ba-Bg-Bt-Ba-Ba-Bc-Bc-Ba-Bc-
（式中、Bg、Ba、Bt、BcおよびDは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”１１は下記の式(１１”)で表される基であり、
-Ba-Bg-Bg-Bt-Bt-Bg-Bt-Bg-Bt-Bc-Ba-      （１１”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”１１は下記の(111a”)〜(111j”)のいずれかで表される基であり、
(111a”)-CH2CH2OH、
(111b”)-Bc-CH2CH2OH、
(111c”)-Bc-Bc-CH2CH2OH、
(111d”)-Bc-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(111e”)-Bc-Bc-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(111f”)-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-CH2CH2OH、
(111g”)-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(111h”)-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Bt-CH2CH2OH、
(111i”)-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Bt-Ba-CH2CH2OH、または
(111j”)-Bc-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Bt-Ba-Ba-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(XI”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”１２−ＢＭ”１２−ＢＢ”１２      （XII”）
（式中、ＢＴ”１２は下記の(12a”)〜(12j”)のいずれかで表される基であり、
(12a”)D-、
(12b”)D-Bt-、
(12c”)D-Ba-Bt-、
(12d”)D-Bc-Ba-Bt-、
(12e”)D-Bc-Bc-Ba-Bt-、
(12f”)D-Ba-Bc-Bc-Ba-Bt-、
(12g”)D-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bt-、
(12h”)D-Bc-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bt-、
(12i”)D-Bc-Bc-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bt-、または
(12j”)D-Ba-Bc-Bc-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bt-
（式中、Bg、Ba、Bt、BcおよびDは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”１２は下記の式(１２”)で表される基であり、
-Bc-Ba-Bc-Bc-Bc-Bt-Bc-Bt-Bg-Bt-Bg-      （１２”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”１２は下記の(112a”)〜(112j”)のいずれかで表される基であり、
(112a”)-CH2CH2OH、
(112b”)-Ba-CH2CH2OH、
(112c”)-Ba-Bt-CH2CH2OH、
(112d”)-Ba-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(112e”)-Ba-Bt-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(112f”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(112g”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-CH2CH2OH、
(112h”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bt-CH2CH2OH、
(112i”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bt-Ba-CH2CH2OH、または
(112j”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bt-Ba-Ba-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(XII”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”１３−ＢＭ”１３−ＢＢ”１３      （XIII”）
（式中、ＢＴ”１３は下記の(13a”)〜(13k”)のいずれかで表される基であり、
(13a”)HO-、
(13b”)HO-Bc-、
(13c”)HO-Bt-Bc-、
(13d”)HO-Bg-Bt-Bc-、
(13e”)HO-Bg-Bg-Bt-Bc-、
(13f”)HO-Ba-Bg-Bg-Bt-Bc-、
(13g”)HO-Ba-Ba-Bg-Bg-Bt-Bc-、
(13h”)HO-Bc-Ba-Ba-Bg-Bg-Bt-Bc-、
(13i”)HO-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-Bg-Bt-Bc-、
(13j”)HO-Bc-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-Bg-Bt-Bc-、または
(13k”)HO-Bc-Bc-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-Bg-Bt-Bc-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”１３は下記の式(１３”)で表される基であり、
-Ba-Bc-Bc-Bc-Ba-Bc-Bc-Ba-Bt-Bc-      （１３”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”１３は下記の(113a”)で表される基であり、
(113a”)-CH2CH2OH
ただし、式(XIII”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”１４−ＢＭ”１４−ＢＢ”１４      （XIV”）
（式中、ＢＴ”１４は下記の(14a”)〜(14q”)のいずれかで表される基であり、
(14a”)HO-、
(14b”)HO-Ba-、
(14c”)HO-Ba-Ba-、
(14d”)HO-Bg-Ba-Ba-、
(14e”)HO-Ba-Bg-Ba-Ba-、
(14f”)HO-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-、
(14g”)HO-Ba-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-、
(14h”)HO-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-、
(14i”)HO-Bg-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-、
(14j”)HO-Ba-Bg-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-、
(14k”)HO-Ba-Ba-Bg-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-、
(14l”)HO-Bc-Ba-Ba-Bg-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-、
(14m”)HO-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-、
(14n”)HO-Ba-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-、
(14o”)HO-Bg-Ba-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-、
(14p”)HO-Bt-Bg-Ba-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-、または
(14q”)HO-Bt-Bt-Bg-Ba-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-Bc-Ba-Bg-Ba-Bg-Ba-Ba-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”１４は下記の式(１４”)で表される基であり、
-Ba-Bg-Bc-Bc-      （１４”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”１４は下記の(114a”)〜(114o”)のいずれかで表される基であり、
(114a”)-CH2CH2OH、
(114b”)-Ba-CH2CH2OH、
(114c”)-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(114d”)-Ba-Bg-Bt-CH2CH2OH、
(114e”)-Ba-Bg-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(114f”)-Ba-Bg-Bt-Bc-Bg-CH2CH2OH、
(114g”)-Ba-Bg-Bt-Bc-Bg-Bg-CH2CH2OH、
(114h”)-Ba-Bg-Bt-Bc-Bg-Bg-Bt-CH2CH2OH、
(114i”)-Ba-Bg-Bt-Bc-Bg-Bg-Bt-Ba-CH2CH2OH、
(114j”)-Ba-Bg-Bt-Bc-Bg-Bg-Bt-Ba-Ba-CH2CH2OH、
(114k”)-Ba-Bg-Bt-Bc-Bg-Bg-Bt-Ba-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(114l”)-Ba-Bg-Bt-Bc-Bg-Bg-Bt-Ba-Ba-Bg-Bt-CH2CH2OH、
(114m”)-Ba-Bg-Bt-Bc-Bg-Bg-Bt-Ba-Ba-Bg-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(114n”)-Ba-Bg-Bt-Bc-Bg-Bg-Bt-Ba-Ba-Bg-Bt-Bt-Bc-CH2CH2OH、または
(114o”)-Ba-Bg-Bt-Bc-Bg-Bg-Bt-Ba-Ba-Bg-Bt-Bt-Bc-Bt-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(XIV”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
【請求項２】
下記の(ix)及び(x)からなる群より選択される少なくとも１つの化合物又は薬理学上許容されるその塩。
(ix)
配列表の配列番号６７〜７８のいずれかのヌクレオチド配列からなる化合物
(x) 下記の一般式(XVI”)、(XVII”)、(XVIII”)、(XIX”)、(XX”)又は(XXI”)のいずれかで表される化合物
ＢＴ”１６−ＢＭ”１６−ＢＢ”１６      （XVI”）
（式中、ＢＴ”１６は下記の(16a”)〜(16j”)のいずれかで表される基であり、
(16a”)HO-、
(16b”)HO-Bg-、
(16c”)HO-Bt-Bg-、
(16d”)HO-Bg-Bt-Bg-、
(16e”)HO-Bg-Bg-Bt-Bg-、
(16f”)HO-Ba-Bg-Bg-Bt-Bg-、
(16g”)HO-Ba-Ba-Bg-Bg-Bt-Bg-、
(16h”)HO-Bg-Ba-Ba-Bg-Bg-Bt-Bg-、
(16i”)HO-Bt-Bg-Ba-Ba-Bg-Bg-Bt-Bg-、または
(16j”)HO-Bc-Bt-Bg-Ba-Ba-Bg-Bg-Bt-Bg-
（式中、Bgは下記の式(G1)または(G2)で表される基であり、Baは下記の式(A1)又は(A2)で表される基であり、Btは下記の式(U1)又は(T2)で表される基であり、Bcは下記の式(C1)または(C2)で表される基である。）
【化１６４】
2010229132.tif 000176
【化１６５】
2010229132.tif 000177
【化１６６】
2010229132.tif 000178
【化１６７】
2010229132.tif 000179
【化１６８】
2010229132.tif 000180
【化１６９】
2010229132.tif 000181
【化１７０】
2010229132.tif 000182
【化１７１】
2010229132.tif 000183
（式中、Ｘは、それぞれ、独立に、下記の式(X1)または式(X2)で表される基であり、
【化１７２】
2010229132.tif 000184
【化１７３】
2010229132.tif 000185
Ｙは、それぞれ、独立に、水素原子、水酸基または炭素数１〜６のアルコキシ基であり、Ｚは、それぞれ、独立に、単結合または炭素数１〜５個のアルキレン基である。）
ＢＭ”１６は下記の式(１６”)で表される基であり、
-Bt-Bt-Bc-Bt-Bt-Bg-Bt-Ba-Bc-      （１６”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”１６は下記の(116a”)〜(116j”)のいずれかで表される基であり、
(116a”)-CH2CH2OH、
(116b”)-Bt-CH2CH2OH、
(116c”)-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(116d”)-Bt-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(116e”)-Bt-Bt-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(116f”)-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-CH2CH2OH、
(116g”)-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(116h”)-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-Bc-CH2CH2OH、
(116i”)-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-Bc-Bc-CH2CH2OH、または
(116j”)-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-Bc-Bc-Ba-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(XVI”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”１７−ＢＭ”１７−ＢＢ”１７      （XVII”）
（式中、ＢＴ”１７は下記の(17a”)〜(17j”)のいずれかで表される基であり、
(17a”)HO-、
(17b”)HO-Bt-、
(17c”)HO-Bt-Bt-、
(17d”)HO-Bg-Bt-Bt-、
(17e”)HO-Bg-Bg-Bt-Bt-、
(17f”)HO-Bc-Bg-Bg-Bt-Bt-、
(17g”)HO-Bc-Bc-Bg-Bg-Bt-Bt-、
(17h”)HO-Bt-Bc-Bc-Bg-Bg-Bt-Bt-、
(17i”)HO-Bc-Bt-Bc-Bc-Bg-Bg-Bt-Bt-、または
(17j”)HO-Bc-Bc-Bt-Bc-Bc-Bg-Bg-Bt-Bt-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”１７は下記の式(１７”)で表される基であり、
-Bc-Bt-Bg-Ba-Ba-Bg-Bg-Bt-Bg-      （１７”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”１７は下記の(117a”)〜(117j”)のいずれかで表される基であり、
(117a”)-CH2CH2OH、
(117b”)-Bt-CH2CH2OH、
(117c”)-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(117d”)-Bt-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(117e”)-Bt-Bt-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(117f”)-Bt-Bt-Bc-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(117g”)-Bt-Bt-Bc-Bt-Bt-Bg-CH2CH2OH、
(117h”)-Bt-Bt-Bc-Bt-Bt-Bg-Bt-CH2CH2OH、
(117i”)-Bt-Bt-Bc-Bt-Bt-Bg-Bt-Ba-CH2CH2OH、または
(117j”)-Bt-Bt-Bc-Bt-Bt-Bg-Bt-Ba-Bc-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(XVII”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”１８−ＢＭ”１８−ＢＢ”１８      （XVIII”）
（式中、ＢＴ”１８は下記の(18a”)〜(18j”)のいずれかで表される基であり、
(18a”)HO-、
(18b”)HO-Bg-、
(18c”)HO-Bt-Bg-、
(18d”)HO-Bc-Bt-Bg-、
(18e”)HO-Bc-Bc-Bt-Bg-、
(18f”)HO-Ba-Bc-Bc-Bt-Bg-、
(18g”)HO-Bg-Ba-Bc-Bc-Bt-Bg-、
(18h”)HO-Ba-Bg-Ba-Bc-Bc-Bt-Bg-、
(18i”)HO-Ba-Ba-Bg-Ba-Bc-Bc-Bt-Bg-、または
(18j”)HO-Bt-Ba-Ba-Bg-Ba-Bc-Bc-Bt-Bg-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”１８は下記の式(１８”)で表される基であり、
-Bc-Bt-Bc-Ba-Bg-Bc-Bt-Bt-Bc-      （１８”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”１８は下記の(118a”)〜(118j”)のいずれかで表される基であり、
(118a”)-CH2CH2OH、
(118b”)-Bt-CH2CH2OH、
(118c”)-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(118d”)-Bt-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(118e”)-Bt-Bt-Bc-Bc-CH2CH2OH、
(118f”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(118g”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(118h”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bt-Bt-Ba-CH2CH2OH、
(118i”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bt-Bt-Ba-Bg-CH2CH2OH、または
(118j”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bt-Bt-Ba-Bg-Bc-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(XVIII”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”１９−ＢＭ”１９−ＢＢ”１９      （XIX”）
（式中、ＢＴ”１９は下記の(19a”)〜(19j”)のいずれかで表される基であり、
(19a”)HO-、
(19b”)HO-Bc-、
(19c”)HO-Bg-Bc-、
(19d”)HO-Ba-Bg-Bc-、
(19e”)HO-Bt-Ba-Bg-Bc-、
(19f”)HO-Bt-Bt-Ba-Bg-Bc-、
(19g”)HO-Bc-Bt-Bt-Ba-Bg-Bc-、
(19h”)HO-Bc-Bc-Bt-Bt-Ba-Bg-Bc-、
(19i”)HO-Bt-Bc-Bc-Bt-Bt-Ba-Bg-Bc-、または
(19j”)HO-Bt-Bt-Bc-Bc-Bt-Bt-Ba-Bg-Bc-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”１９は下記の式(１９”)で表される基であり、
-Bt-Bt-Bc-Bc-Ba-Bg-Bc-Bc-Ba-      （１９”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”１９は下記の(119a”)〜(119j”)のいずれかで表される基であり、
(119a”)-CH2CH2OH、
(119b”)-Bt-CH2CH2OH、
(119c”)-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(119d”)-Bt-Bt-Bg-CH2CH2OH、
(119e”)-Bt-Bt-Bg-Bt-CH2CH2OH、
(119f”)-Bt-Bt-Bg-Bt-Bg-CH2CH2OH、
(119g”)-Bt-Bt-Bg-Bt-Bg-Bt-CH2CH2OH、
(119h”)-Bt-Bt-Bg-Bt-Bg-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(119i”)-Bt-Bt-Bg-Bt-Bg-Bt-Bt-Bg-CH2CH2OH、または
(119j”)-Bt-Bt-Bg-Bt-Bg-Bt-Bt-Bg-Ba-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(XIX”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”２０−ＢＭ”２０−ＢＢ”２０      （XX”）
（式中、ＢＴ”２０は下記の(20a”)〜(20j”)のいずれかで表される基であり、
(20a”)HO-、
(20b”)HO-Bc-、
(20c”)HO-Bt-Bc-、
(20d”)HO-Bt-Bt-Bc-、
(20e”)HO-Bc-Bt-Bt-Bc-、
(20f”)HO-Bg-Bc-Bt-Bt-Bc-、
(20g”)HO-Ba-Bg-Bc-Bt-Bt-Bc-、
(20h”)HO-Bc-Ba-Bg-Bc-Bt-Bt-Bc-、
(20i”)HO-Bt-Bc-Ba-Bg-Bc-Bt-Bt-Bc-、または
(20j”)HO-Bc-Bt-Bc-Ba-Bg-Bc-Bt-Bt-Bc-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”２０は下記の式(２０”)で表される基であり、
-Bt-Bt-Bc-Bc-Bt-Bt-Ba-Bg-Bc-      （２０”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”２０は下記の(120a”)〜(120j”)のいずれかで表される基であり、
(120a”)-CH2CH2OH、
(120b”)-Bt-CH2CH2OH、
(120c”)-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(120d”)-Bt-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(120e”)-Bt-Bt-Bc-Bc-CH2CH2OH、
(120f”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(120g”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(120h”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Ba-Bg-Bc-CH2CH2OH、
(120i”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Ba-Bg-Bc-Bc-CH2CH2OH、または
(120j”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Ba-Bg-Bc-Bc-Ba-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(XX”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”２１−ＢＭ”２１−ＢＢ”２１      （XXI”）
（式中、ＢＴ”２１は下記の(21a”)〜(21e”)のいずれかで表される基であり、
(21a”)HO-、
(21b”)HO-Ba-、
(21c”)HO-Bc-Ba-、
(21d”)HO-Bt-Bc-Ba-、または
(21e”)HO-Bc-Bt-Bc-Ba-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”２１は下記の式(２１”)で表される基であり、
-Bg-Bc-Bt-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-Bc-Bt-Bt-Ba-Bg-Bc-      （２１”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”２１は下記の(121a”)〜(121e”)のいずれかで表される基であり、
(121a”)-CH2CH2OH、
(121b”)-Bt-CH2CH2OH、
(121c”)-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(121d”)-Bt-Bt-Bc-CH2CH2OH、または
(121e”)-Bt-Bt-Bc-Bc-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(XXI”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
【請求項３】
下記の(v)及び(vi)からなる群より選択される少なくとも１つの化合物又は薬理学上許容されるその塩。
(v)
配列表の配列番号３０〜３９のいずれかのヌクレオチド配列からなる化合物
(vi) 下記の一般式 (I”)、(II”)又は(III”)のいずれかで表される化合物
ＢＴ”１−ＢＭ”１−ＢＢ”１      （Ｉ”）
（式中、ＢＴ”１は下記の(1a”)〜(1m”)のいずれかで表される基であり、
(1a”)HO-、
(1b”)HO-Bt-、
(1c”)HO-Bt-Bt-、
(1d”)HO-Bt-Bt-Bt-、
(1e”)HO-Ba-Bt-Bt-Bt-、
(1f”)HO-Bt-Ba-Bt-Bt-Bt-、
(1g”)HO-Bg-Bt-Ba-Bt-Bt-Bt-、
(1h”)HO-Bt-Bg-Bt-Ba-Bt-Bt-Bt-、
(1i”)HO-Bt-Bt-Bg-Bt-Ba-Bt-Bt-Bt-、
(1j”)HO-Bt-Bt-Bt-Bg-Bt-Ba-Bt-Bt-Bt-、
(1k”)HO-Ba-Bt-Bt-Bt-Bg-Bt-Ba-Bt-Bt-Bt-、
(1l”)HO-Bc-Ba-Bt-Bt-Bt-Bg-Bt-Ba-Bt-Bt-Bt-、または
(1m”)HO-Bc-Bc-Ba-Bt-Bt-Bt-Bg-Bt-Ba-Bt-Bt-Bt-、
（式中、Bgは下記の式(G1)または(G2)で表される基であり、Baは下記の式(A1)又は(A2)で表される基であり、Btは下記の式(U1)又は(T2)で表される基であり、Bcは下記の式(C1)または(C2)で表される基である。）
【化１６４】
2010229132.tif 000186
【化１６５】
2010229132.tif 000187
【化１６６】
2010229132.tif 000188
【化１６７】
2010229132.tif 000189
【化１６８】
2010229132.tif 000190
【化１６９】
2010229132.tif 000191
【化１７０】
2010229132.tif 000192
【化１７１】
2010229132.tif 000193
（式中、Ｘは、それぞれ、独立に、下記の式(X1)または式(X2)で表される基であり、
【化１７２】
2010229132.tif 000194
【化１７３】
2010229132.tif 000195
Ｙは、それぞれ、独立に、水素原子、水酸基または炭素数１〜６のアルコキシ基であり、Ｚは、それぞれ、独立に、単結合または炭素数１〜５個のアルキレン基である。）
ＢＭ”１は下記の式(１”)で表される基であり、
-Ba-Bg-Bc-Ba-Bt-Bg-      （１”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”１は下記の(101a”)〜(101m”)のいずれかで表される基であり、
(101a”)-CH2CH2OH、
(101b”)-Bt-CH2CH2OH、
(101c”)-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(101d”)-Bt-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(101e”)-Bt-Bt-Bc-Bc-CH2CH2OH、
(101f”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bc-CH2CH2OH、
(101g”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(101h”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bc-Ba-Ba-CH2CH2OH、
(101i”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bc-Ba-Ba-Bt-CH2CH2OH、
(101j”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bc-Ba-Ba-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(101k”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bc-Ba-Ba-Bt-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(101l”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bc-Ba-Ba-Bt-Bt-Bc-Bt-CH2CH2OH、または
(101m”)-Bt-Bt-Bc-Bc-Bc-Ba-Ba-Bt-Bt-Bc-Bt-Bc-CH2CH2OH、
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(Ｉ”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”２−ＢＭ”２−ＢＢ”２      （II”）
（式中、ＢＴ”２は下記の(2a”)〜(2g”)のいずれかで表される基であり、
(2a”)HO-、
(2b”)HO-Bg-、
(2c”)HO-Bt-Bg-、
(2d”)HO-Ba-Bt-Bg-、
(2e”)HO-Bc-Ba-Bt-Bg-、
(2f”)HO-Bg-Bc-Ba-Bt-Bg-、または
(2g”)HO-Ba-Bg-Bc-Ba-Bt-Bg-、
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”２は下記の式(２”)で表される基であり、
-Bt-Bt-Bc-Bc-Bc-Ba-Ba-Bt-Bt-Bc-Bt-Bc-      （２”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”２は下記の(102a”)〜(102g”)のいずれかで表される基であり、
(102a”)-CH2CH2OH、
(102b”)-Ba-CH2CH2OH、
(102c”)-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(102d”)-Ba-Bg-Bg-CH2CH2OH、
(102e”)-Ba-Bg-Bg-Ba-CH2CH2OH、
(102f”)-Ba-Bg-Bg-Ba-Ba-CH2CH2OH、または
(102g”)-Ba-Bg-Bg-Ba-Ba-Bt-CH2CH2OH、
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(II”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”３−ＢＭ”３−ＢＢ”３      （III”）
（式中、ＢＴ”３は下記の(3a”)〜(3m”)のいずれかで表される基であり、
(3a”)HO-、
(3b”)HO-Bc-、
(3c”)HO-Ba-Bc-、
(3d”)HO-Ba-Ba-Bc-、
(3e”)HO-Ba-Ba-Ba-Bc-、
(3f”)HO-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-、
(3g”)HO-Bg-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-、
(3h”)HO-Bt-Bg-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-、
(3i”)HO-Ba-Bt-Bg-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-、
(3j”)HO-Ba-Ba-Bt-Bg-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-、
(3k”)HO-Bt-Ba-Ba-Bt-Bg-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-、
(3l”)HO-Ba-Bt-Ba-Ba-Bt-Bg-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-、または
(3m”)HO-Bc-Ba-Bt-Ba-Ba-Bt-Bg-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”３は下記の式(３”)で表される基であり、
-Bg-Bc-Bc-Bg-Bc-Bc-      （３”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”３は下記の(103a”)〜(103m”)のいずれかで表される基であり、
(103a”)-CH2CH2OH、
(103b”)-Ba-CH2CH2OH、
(103c”)-Ba-Bt-CH2CH2OH、
(103d”)-Ba-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(103e”)-Ba-Bt-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(103f”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(103g”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(103h”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(103i”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(103j”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-Bc-Ba-Ba-CH2CH2OH、
(103k”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-Bc-Ba-Ba-Bc-CH2CH2OH、
(103l”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-Bc-Ba-Ba-Bc-Ba-CH2CH2OH、または
(103m”)-Ba-Bt-Bt-Bt-Bc-Bt-Bc-Ba-Ba-Bc-Ba-Bg-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(III”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
【請求項４】
下記の(xi)及び(xii)からなる群より選択される少なくとも１つの化合物又は薬理学上許容されるその塩。
(xi)
配列表の配列番号４７〜５５のいずれかのヌクレオチド配列からなる化合物
(xii) 下記の一般式(VI”)、(VII”)又は(VIII”)のいずれかで表される化合物
ＢＴ”６−ＢＭ”６−ＢＢ”６      （VI”）
（式中、ＢＴ”６は下記の(6a”)〜(6j”)のいずれかで表される基であり、
(6a”)HO-、
(6b”)HO-Ba-、
(6c”)HO-Ba-Ba-、
(6d”)HO-Ba-Ba-Ba-、
(6e”)HO-Bc-Ba-Ba-Ba-、
(6f”)HO-Bc-Bc-Ba-Ba-Ba-、
(6g”)HO-Bt-Bc-Bc-Ba-Ba-Ba-、
(6h”)HO-Bt-Bt-Bc-Bc-Ba-Ba-Ba-、
(6i”)HO-Bc-Bt-Bt-Bc-Bc-Ba-Ba-Ba-、または
(6j”)HO-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-Bc-Ba-Ba-Ba-
（式中、Bgは下記の式(G1)または(G2)で表される基であり、Baは下記の式(A1)又は(A2)で表される基であり、Btは下記の式(U1)又は(T2)で表される基であり、Bcは下記の式(C1)または(C2)で表される基である。）
【化１６４】
2010229132.tif 000196
【化１６５】
2010229132.tif 000197
【化１６６】
2010229132.tif 000198
【化１６７】
2010229132.tif 000199
【化１６８】
2010229132.tif 000200
【化１６９】
2010229132.tif 000201
【化１７０】
2010229132.tif 000202
【化１７１】
2010229132.tif 000203
（式中、Ｘは、それぞれ、独立に、下記の式(X1)または式(X2)で表される基であり、
【化１７２】
2010229132.tif 000204
【化１７３】
2010229132.tif 000205
Ｙは、それぞれ、独立に、水素原子、水酸基または炭素数１〜６のアルコキシ基であり、Ｚは、それぞれ、独立に、単結合または炭素数１〜５個のアルキレン基である。）
ＢＭ”６は下記の式(６”)で表される基であり、
-Bg-Bc-Ba-Bg-Bc-Bc-Bt-Bc-Bt-      （６”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”６は下記の(106a”)〜(106j”)のいずれかで表される基であり、
(106a”)-CH2CH2OH、
(106b”)-Bc-CH2CH2OH、
(106c”)-Bc-Bg-CH2CH2OH、
(106d”)-Bc-Bg-Bc-CH2CH2OH、
(106e”)-Bc-Bg-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(106f”)-Bc-Bg-Bc-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(106g”)-Bc-Bg-Bc-Bt-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(106h”)-Bc-Bg-Bc-Bt-Bc-Ba-Bc-CH2CH2OH、
(106i”)-Bc-Bg-Bc-Bt-Bc-Ba-Bc-Bt-CH2CH2OH、または
(106j”)-Bc-Bg-Bc-Bt-Bc-Ba-Bc-Bt-Bc-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(VI”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”７−ＢＭ”７−ＢＢ”７      （VII”）
（式中、ＢＴ”７は下記の(7a”)〜(7j”)のいずれかで表される基であり、
(7a”)HO-、
(7b”)HO-Bt-、
(7c”)HO-Bt-Bt-、
(7d”)HO-Bg-Bt-Bt-、
(7e”)HO-Ba-Bg-Bt-Bt-、
(7f”)HO-Bg-Ba-Bg-Bt-Bt-、
(7g”)HO-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Bt-、
(7h”)HO-Ba-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Bt-、
(7i”)HO-Bt-Ba-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Bt-、または
(7j”)HO-Bc-Bt-Ba-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Bt-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”７は下記の式(７”)で表される基であり、
-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-Bc-Ba-Ba-Ba-      （７”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”７は下記の(107a”)〜(107j”)のいずれかで表される基であり、
(107a”)-CH2CH2OH、
(107b”)-Bg-CH2CH2OH、
(107c”)-Bg-Bc-CH2CH2OH、
(107d”)-Bg-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(107e”)-Bg-Bc-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(107f”)-Bg-Bc-Ba-Bg-Bc-CH2CH2OH、
(107g”)-Bg-Bc-Ba-Bg-Bc-Bc-CH2CH2OH、
(107h”)-Bg-Bc-Ba-Bg-Bc-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(107i”)-Bg-Bc-Ba-Bg-Bc-Bc-Bt-Bc-CH2CH2OH、または
(107j”)-Bg-Bc-Ba-Bg-Bc-Bc-Bt-Bc-Bt-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(VII”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”８−ＢＭ”８−ＢＢ”８      （VIII”）
（式中、ＢＴ”８は下記の(8a”)〜(8n”)のいずれかで表される基であり、
(8a”)HO-、
(8b”)HO-Bc-、
(8c”)HO-Bt-Bc-、
(8d”)HO-Ba-Bt-Bc-、
(8e”)HO-Bc-Ba-Bt-Bc-、
(8f”)HO-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-、
(8g”)HO-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-、
(8h”)HO-Bt-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-、
(8i”)HO-Bg-Bt-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-、
(8j”)HO-Bt-Bg-Bt-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-、
(8k”)HO-Bt-Bt-Bg-Bt-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-、
(8l”)HO-Ba-Bt-Bt-Bg-Bt-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-、
(8m”)HO-Bc-Ba-Bt-Bt-Bg-Bt-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-、または
(8n”)HO-Bc-Bc-Ba-Bt-Bt-Bg-Bt-Bt-Bt-Bc-Ba-Bt-Bc-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”８は下記の式(８”)で表される基であり、
-Ba-Bg-Bc-Bt-Bc-      （８”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”８は下記の(108a”)〜(108n”)のいずれかで表される基であり、
(108a”)-CH2CH2OH、
(108b”)-Bt-CH2CH2OH、
(108c”)-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(108d”)-Bt-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(108e”)-Bt-Bt-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(108f”)-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-CH2CH2OH、
(108g”)-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bc-CH2CH2OH、
(108h”)-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(108i”)-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bc-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(108j”)-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bc-Bt-Bc-Bc-CH2CH2OH、
(108k”)-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bc-Bt-Bc-Bc-Bc-CH2CH2OH、
(108l”)-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bc-Bt-Bc-Bc-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(108m”)-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bc-Bt-Bc-Bc-Bc-Bt-Bt-CH2CH2OH、または
(108n”)-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bc-Bt-Bc-Bc-Bc-Bt-Bt-Bg-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(VIII”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
【請求項５】
下記の(iii)及び(iv)からなる群より選択される少なくとも１つの化合物又は薬理学上許容されるその塩。
(iii)
配列表の配列番号１８〜２２のいずれかのヌクレオチド配列からなる化合物
(iv) 下記の一般式 (V’)、(VI’)又は(VII’)のいずれかで表される化合物
ＢＴ’５−ＢＭ’５−ＢＢ’５      （Ｖ’）
（式中、ＢＴ’５は下記の(5a’)〜(5g’)のいずれかで表される基であり、
(5a’)HO-、
(5b’)HO-Bt-、
(5c’)HO-Bt-Bt-、
(5d’)HO-Bt-Bt-Bt-、
(5e’)HO-Bt-Bt-Bt-Bt-、
(5f’)HO-Bc-Bt-Bt-Bt-Bt-、または
(5g’)HO-Bg-Bc-Bt-Bt-Bt-Bt-
（式中、Bgは下記の式(G1)または(G2)で表される基であり、Baは下記の式(A1)又は(A2)で表される基であり、Btは下記の式(U1)又は(T2)で表される基であり、Bcは下記の式(C1)または(C2)で表される基である。）
【化１６４】
2010229132.tif 000206
【化１６５】
2010229132.tif 000207
【化１６６】
2010229132.tif 000208
【化１６７】
2010229132.tif 000209
【化１６８】
2010229132.tif 000210
【化１６９】
2010229132.tif 000211
【化１７０】
2010229132.tif 000212
【化１７１】
2010229132.tif 000213
（式中、Ｘは、それぞれ、独立に、下記の式(X1)または式(X2)で表される基であり、
【化１７２】
2010229132.tif 000214
【化１７３】
2010229132.tif 000215
Ｙは、それぞれ、独立に、水素原子、水酸基または炭素数１〜６のアルコキシ基であり、Ｚは、それぞれ、独立に、単結合または炭素数１〜５個のアルキレン基である。）
ＢＭ’５は下記の式(5’)で表される基であり、
-Bc-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bg-Bt-Bt-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-      （５’）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ’５は下記の(52a’)〜(52i’)のいずれかで表される基であり、
(52a’)-CH2CH2OH、
(52b’)-Bt-CH2CH2OH、
(52c’)-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(52d’)-Bt-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(52e’)-Bt-Bc-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(52f’)-Bt-Bc-Bt-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(52g’)-Bt-Bc-Bt-Bt-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(52h’)-Bt-Bc-Bt-Bt-Bt-Bt-Bc-CH2CH2OH、または
(52i’)-Bt-Bc-Bt-Bt-Bt-Bt-Bc-Bc-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(V’)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2'-O,4'-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ’６−ＢＭ’６−ＢＢ’６      （ＶＩ’）
（式中、ＢＴ’６は下記の(6a’)〜(6r’)のいずれかで表される基であり、
(6a’)HO-、
(6b’)HO-Bc-、
(6c’)HO-Bt-Bc-、
(6d’)HO-Bc-Bt-Bc-、
(6e’)HO-Bg-Bc-Bt-Bc-、
(6f’)HO-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-、
(6g’)HO-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-、
(6h’)HO-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-、
(6j’)HO-Bt-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-、
(6k’)HO-Bt-Bt-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-、
(6l’)HO-Bg-Bt-Bt-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-、
(6m’)HO-Ba-Bg-Bt-Bt-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-、
(6n’)HO-Bt-Ba-Bg-Bt-Bt-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-、
(6o’)HO-Bt-Bt-Ba-Bg-Bt-Bt-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-、
(6p’)HO-Bt-Bt-Bt-Ba-Bg-Bt-Bt-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-、
(6q’)HO-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bg-Bt-Bt-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-、または
(6r’)HO-Bc-Bt-Bt-Bt-Bt-Ba-Bg-Bt-Bt-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bc-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ’６は下記の式(6’)で表される基であり、
-Bt-Bt-Bt-Bt-Bc-Bc-      （６’）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ’６は下記の(62a’)〜(62m’)のいずれかで表される基であり、
(62a’)-CH2CH2OH、
(62b’)-Ba-CH2CH2OH、
(62c’)-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(62d’)-Ba-Bg-Bg-CH2CH2OH、
(62e’)-Ba-Bg-Bg-Bt-CH2CH2OH、
(62f’)-Ba-Bg-Bg-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(62g’)-Ba-Bg-Bg-Bt-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(62h’)-Ba-Bg-Bg-Bt-Bt-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(62i’)-Ba-Bg-Bg-Bt-Bt-Bc-Ba-Ba-CH2CH2OH、
(62j’)-Ba-Bg-Bg-Bt-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(62k’)-Ba-Bg-Bg-Bt-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-Bt-CH2CH2OH、
(62l’)-Ba-Bg-Bg-Bt-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-Bt-Bg-CH2CH2OH、または
(62m’)-Ba-Bg-Bg-Bt-Bt-Bc-Ba-Ba-Bg-Bt-Bg-Bg-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(VI’)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2'-O,4'-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ’７−ＢＭ’７−ＢＢ’７      （ＶＩＩ’）
（式中、ＢＴ’７は下記の(7a’)〜(7f’)のいずれかで表される基であり、
(7a’)HO-、
(7b’)HO-Bt-、
(7c’)HO-Ba-Bt-、
(7d’)HO-Bt-Ba-Bt-、
(7e’)HO-Bt-Bt-Ba-Bt-、または
(7f’)HO-Bg-Bt-Bt-Ba-Bt-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ’７は下記の式(7’)で表される基であり、
-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bt-Bc-Bc-Bt-Bc-Bc-Ba-Ba-Bc-Bc-      （７’）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ’７は下記の(72a’)で表される基であり、
(72a’)-CH2CH2OH
ただし、式(VII’)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2'-O,4'-C-アルキレン基を有する。）
【請求項６】
下記の(vii)及び(viii)からなる群より選択される少なくとも１つの化合物又は薬理学上許容されるその塩。
(vii)
配列表の配列番号４０〜４６のいずれかのヌクレオチド配列からなる化合物
(viii) 下記の一般式 (IV”)又は(V”)のいずれかで表される化合物
ＢＴ”４−ＢＭ”４−ＢＢ”４      （IV”）
（式中、ＢＴ”４は下記の(4a”)〜(4j”)のいずれかで表される基であり、
(4a”)HO-、
(4b”)HO-Ba-、
(4c”)HO-Bc-Ba-、
(4d”)HO-Bt-Bc-Ba-、
(4e”)HO-Bg-Bt-Bc-Ba-、
(4f”)HO-Bg-Bg-Bt-Bc-Ba-、
(4g”)HO-Ba-Bg-Bg-Bt-Bc-Ba-、
(4h”)HO-Bt-Ba-Bg-Bg-Bt-Bc-Ba-、
(4i”)HO-Bc-Bt-Ba-Bg-Bg-Bt-Bc-Ba-、または
(4j”)HO-Bg-Bc-Bt-Ba-Bg-Bg-Bt-Bc-Ba-
（式中、Bgは下記の式(G1)または(G2)で表される基であり、Baは下記の式(A1)又は(A2)で表される基であり、Btは下記の式(U1)又は(T2)で表される基であり、Bcは下記の式(C1)または(C2)で表される基である。）
【化１６４】
2010229132.tif 000216
【化１６５】
2010229132.tif 000217
【化１６６】
2010229132.tif 000218
【化１６７】
2010229132.tif 000219
【化１６８】
2010229132.tif 000220
【化１６９】
2010229132.tif 000221
【化１７０】
2010229132.tif 000222
【化１７１】
2010229132.tif 000223
（式中、Ｘは、それぞれ、独立に、下記の式(X1)または式(X2)で表される基であり、
【化１７２】
2010229132.tif 000224
【化１７３】
2010229132.tif 000225
Ｙは、それぞれ、独立に、水素原子、水酸基または炭素数１〜６のアルコキシ基であり、Ｚは、それぞれ、独立に、単結合または炭素数１〜５個のアルキレン基である。）
ＢＭ”４は下記の式(４”)で表される基であり、
-Bg-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bt-Bt-      （４”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”４は下記の(104a”)〜(104j”)のいずれかで表される基であり、
(104a”)-CH2CH2OH、
(104b”)-Bg-CH2CH2OH、
(104c”)-Bg-Bc-CH2CH2OH、
(104d”)-Bg-Bc-Bc-CH2CH2OH、
(104e”)-Bg-Bc-Bc-Bc-CH2CH2OH、
(104f”)-Bg-Bc-Bc-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(104g”)-Bg-Bc-Bc-Bc-Bt-Bc-CH2CH2OH、
(104h”)-Bg-Bc-Bc-Bc-Bt-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(104i”)-Bg-Bc-Bc-Bc-Bt-Bc-Ba-Bg-CH2CH2OH、または
(104j”)-Bg-Bc-Bc-Bc-Bt-Bc-Ba-Bg-Bc-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(IV”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ”５−ＢＭ”５−ＢＢ”５      （V”）
（式中、ＢＴ”５は下記の(5a”)〜(5j”)のいずれかで表される基であり、
(5a”)HO-、
(5b”)HO-Ba-、
(5c”)HO-Bg-Ba-、
(5d”)HO-Bg-Bg-Ba-、
(5e”)HO-Ba-Bg-Bg-Ba-、
(5f”)HO-Bc-Ba-Bg-Bg-Ba-、
(5g”)HO-Bc-Bc-Ba-Bg-Bg-Ba-、
(5h”)HO-Bt-Bc-Bc-Ba-Bg-Bg-Ba-、
(5i”)HO-Bg-Bt-Bc-Bc-Ba-Bg-Bg-Ba-、または
(5j”)HO-Ba-Bg-Bt-Bc-Bc-Ba-Bg-Bg-Ba-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ”５は下記の式(５”)で表される基であり、
-Bg-Bc-Bt-Ba-Bg-Bg-Bt-Bc-Ba-      （５”）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ”５は下記の(105a”)〜(105j”)のいずれかで表される基であり、
(105a”)-CH2CH2OH、
(105b”)-Bg-CH2CH2OH、
(105c”)-Bg-Bg-CH2CH2OH、
(105d”)-Bg-Bg-Bc-CH2CH2OH、
(105e”)-Bg-Bg-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(105f”)-Bg-Bg-Bc-Bt-Bg-CH2CH2OH、
(105g”)-Bg-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-CH2CH2OH、
(105h”)-Bg-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(105i”)-Bg-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bt-CH2CH2OH、または
(105j”)-Bg-Bg-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bt-Bt-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(V”)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2”-O,4”-C-アルキレン基を有する。）
【請求項７】
下記の(xv)及び(xvi)からなる群より選択される少なくとも１つの化合物又は薬理学上許容されるその塩。
(xv)
配列表の配列番号１０〜１３のいずれかのヌクレオチド配列からなる化合物
(xvi) 下記の一般式(I’)又は(II’)で表される化合物
ＢＴ’１−ＢＭ’１−ＢＢ’１      （Ｉ’）
（式中、ＢＴ’１は下記の(1a’)〜(1o’)のいずれかで表される基であり、
(1a’)HO-、
(1b’)HO-Bg-、
(1c’)HO-Bc-Bg-、
(1d’)HO-Bt-Bc-Bg-、
(1e’)HO-Bt-Bt-Bc-Bg-、
(1f’)HO-Bc-Bt-Bt-Bc-Bg-、
(1g’)HO-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-Bg-、
(1h’)HO-Bg-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-Bg-、
(1j’)HO-Ba-Bg-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-Bg-、
(1k’)HO-Bg-Ba-Bg-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-Bg-、
(1l’)HO-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-Bg-、
(1m’)HO-Bt-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-Bg-、
(1n’)HO-Bg-Bt-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-Bg-、または
(1o’)HO-Ba-Bg-Bt-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-Bg-
（式中、Bgは下記の式(G1)または(G2)で表される基であり、Baは下記の式(A1)または(A2)で表される基であり、Bcは下記の式(C1)または(C2)で表される基であり、Btは下記の式(U1)または(T2)で表される基である。
【化１６４】
2010229132.tif 000226
【化１６５】
2010229132.tif 000227
【化１６６】
2010229132.tif 000228
【化１６７】
2010229132.tif 000229
【化１６８】
2010229132.tif 000230
【化１６９】
2010229132.tif 000231
【化１７０】
2010229132.tif 000232
【化１７１】
2010229132.tif 000233
（式中、Ｘは、それぞれ、独立に、下記の式(X1)または式(X2)で表される基であり、
【化１７２】
2010229132.tif 000234
【化１７３】
2010229132.tif 000235
Ｙは、それぞれ、独立に、水素原子、水酸基または炭素数１〜６のアルコキシ基であり、Ｚは、それぞれ、独立に、単結合または炭素数１〜５個のアルキレン基である。）
ＢＭ’１は下記の式(1’)で表される基であり、
-Ba-Ba-Ba-Bc-Bt-Bg-Ba-      （１’）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ’１は下記の(12a’)〜(12l’)のいずれかで表される基であり、
(12a’)-CH2CH2OH、
(12b’)-Bg-CH2CH2OH、
(12c’)-Bg-Bc-CH2CH2OH、
(12d’)-Bg-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(12e’)-Bg-Bc-Ba-Ba-CH2CH2OH、
(12f’)-Bg-Bc-Ba-Ba-Ba-CH2CH2OH、
(12g’)-Bg-Bc-Ba-Ba-Ba-Bt-CH2CH2OH、
(12h’)-Bg-Bc-Ba-Ba-Ba-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(12i’)-Bg-Bc-Ba-Ba-Ba-Bt-Bt-Bt-CH2CH2OH、
(12j’)-Bg-Bc-Ba-Ba-Ba-Bt-Bt-Bt-Bg-CH2CH2OH、
(12k’)-Bg-Bc-Ba-Ba-Ba-Bt-Bt-Bt-Bg-Bc-CH2CH2OH、または
(12l’)-Bg-Bc-Ba-Ba-Ba-Bt-Bt-Bt-Bg-Bc-Bt-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(I’)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2'-O,4'-C-アルキレン基を有する。）
ＢＴ’２−ＢＭ’２−ＢＢ’２      （II’）
（式中、ＢＴ’２は下記の(2a’)〜(2j’)のいずれかで表される基であり、
(2a’)HO-、
(2b’)HO-Bg-、
(2c’)HO-Ba-Bg-、
(2d’)HO-Ba-Ba-Bg-、
(2e’)HO-Ba-Ba-Ba-Bg-、
(2f’)HO-Bc-Ba-Ba-Ba-Bg-、
(2g’)HO-Bg-Bc-Ba-Ba-Ba-Bg-、
(2h’)HO-Bt-Bg-Bc-Ba-Ba-Ba-Bg-、または
(2j’)HO-Bg-Bt-Bg-Bc-Ba-Ba-Ba-Bg-
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＭ’２は下記の式(2’)で表される基であり、
-Bt-Bt-Bg-Ba-Bg-Bt-Bc-Bt-Bt-Bc-      （２’）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢ’２は下記の(22a’)〜(22i’)のいずれかで表される基であり、
(22a’)-CH2CH2OH、
(22b’)-Ba-CH2CH2OH、
(22c’)-Ba-Ba-CH2CH2OH、
(22d’)-Ba-Ba-Ba-CH2CH2OH、
(22e’)-Ba-Ba-Ba-Ba-CH2CH2OH、
(22f’)-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-CH2CH2OH、
(22g’)-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-Bt-CH2CH2OH、
(22h’)-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-Bt-Bg-CH2CH2OH、または
(22i’)-Ba-Ba-Ba-Ba-Bc-Bt-Bg-Ba-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(II’)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2'-O,4'-C-アルキレン基を有する。）
【請求項８】
下記の(xiii)及び(xiv)からなる群より選択される少なくとも１つの化合物又は薬理学上許容されるその塩。
(xiii)
配列表の配列番号２〜７のいずれかのヌクレオチド配列からなる化合物
(xiv) 下記の一般式(I)で表される化合物
下記の一般式(I)で表される化合物または薬理学上許容されるその塩。
ＢＴ−ＢＭ−ＢＢ      （Ｉ）
（式中、ＢＴは下記の(1a)〜(1k)のいずれかで表される基であり、
(1a)HO-、
(1b)HO-Bt-、
(1c)HO-Bc-Bt-、
(1d)HO-Bg-Bc-Bt-、
(1e)HO-Ba-Bg-Bc-Bt-、
(1f)HO-Bg-Ba-Bg-Bc-Bt-、
(1g)HO-Bt-Bg-Ba-Bg-Bc-Bt-、
(1h)HO-Bc-Bt-Bg-Ba-Bg-Bc-Bt-、
(1j)HO-Bc-Bc-Bt-Bg-Ba-Bg-Bc-Bt-、または
(1k)HO-Bg-Bc-Bc-Bt-Bg-Ba-Bg-Bc-Bt-
（式中、Bgは下記の式(G1)または(G2)で表される基であり、Baは下記の式(A1)または(A2)で表される基であり、Bcは下記の式(C1)または(C2)で表される基であり、Btは下記の式(U1)または(T2)で表される基である。
【化１６４】
2010229132.tif 000236
【化１６５】
2010229132.tif 000237
【化１６６】
2010229132.tif 000238
【化１６７】
2010229132.tif 000239
【化１６８】
2010229132.tif 000240
【化１６９】
2010229132.tif 000241
【化１７０】
2010229132.tif 000242
【化１７１】
2010229132.tif 000243
（式中、Ｘは、それぞれ、独立に、下記の式(X1)または式(X2)で表される基であり、
【化１７２】
2010229132.tif 000244
【化１７３】
2010229132.tif 000245
Ｙは、それぞれ、独立に、水素原子、水酸基または炭素数１〜６のアルコキシ基であり、Ｚは、それぞれ、独立に、単結合または炭素数１〜５個のアルキレン基である。）
ＢＭは下記の式(2)で表される基であり、
-Bg-Ba-Bt-Bc-Bt-Bg-Bc-Bt-Bg-Bg-Bc-Ba-Bt-Bc-Bt-      （２）
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ＢＢは下記の(2a)〜(2h)のいずれかで表される基であり、
(2a)-CH2CH2OH、
(2b)-Bt-CH2CH2OH、
(2c)-Bt-Bg-CH2CH2OH、
(2d)-Bt-Bg-Bc-CH2CH2OH、
(2e)-Bt-Bg-Bc-Ba-CH2CH2OH、
(2f)-Bt-Bg-Bc-Ba-Bg-CH2CH2OH、
(2g)-Bt-Bg-Bc-Ba-Bg-Bt-CH2CH2OH、または
(2h)-Bt-Bg-Bc-Ba-Bg-Bt-Bt-CH2CH2OH
（式中、Bg、Ba、BtおよびBcは、上記の定義通りである。）
ただし、式(I)で表される化合物を構成するヌクレオシドのうちの少なくとも一つは2'-O,4'-C-アルキレン基を有する。）
【請求項９】
オリゴヌクレオチドを構成する糖および／またはリン酸の少なくとも１個が修飾されている請求項１〜８のいずれかに記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
【請求項１０】
オリゴヌクレオチドを構成する糖がＤ−リボフラノースであり、糖の修飾がＤ−リボフラノースの2'位の水酸基の修飾である請求項９記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
【請求項１１】
糖の修飾がＤ−リボフラノースの2'-O-アルキル化および／または2'-O,4'-C-アルキレン化である請求項１０記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
【請求項１２】
リン酸の修飾がリン酸基のチオエート化である請求項９記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
【請求項１３】
下記の(AO39)、(AO3)、(AO4)、(AO5)、(AO6)、(AO8)、(AO9)、(AO10)、(AO37)、(AO43)、(AO58)、(AO131)、(AO132)、(AO139)又は(AO140)で表される請求項１又は２〜１２のいずれかに記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
HO-Ge2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ump-Ump-Cmp-Ump-Amp-Gmp-Ump-Ump-Te2p-Ge2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-CH2CH2OH（AO39）（配列番号６４）
Ph-Te2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-Te2p-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Amp-Ae2p-Ce2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-CH2CH2OH（AO3）(配列番号５６)
Ph-Ae2p-Ge2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Gmp-Ump-Gmp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-CH2CH2OH（AO4）（配列番号５７）
Ph-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-Cmp-Cmp-Amp-Cmp-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Ump-Gmp-Te2p-Ge2p-Te2p-Ce2p-Ae2p-CH2CH2OH（AO5）（配列番号５８）
Ph-Te2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Te2p-Cmp-Amp-Amp-Gmp-Cmp-Amp-Gmp-Amp-Gmp-Amp-Ae2p-Ae2p-Ge2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO6）（配列番号５９）
Ph-Ce2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Ump-Ump-Te2p-Ae2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-CH2CH2OH（AO8）（配列番号６０）
Ph-Ae2p-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Ae2p-Cmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Cmp-Ump-Ce2p-Te2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-CH2CH2OH（AO9）（配列番号６１）
Ph-Ce2p-Ce2p-Te2p-Ce2p-Ae2p-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Cmp-Amp-Ce2p-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO10）(配列番号６２)
HO-Te2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ae2p-Gmp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Ae2p-Ge2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-CH2CH2OH（AO37）（配列番号６３）
HO-Ae2p-Ge2p-Ce2p-Ce2p-Ae2p-Gmp-Ump-Cmp-Gmp-Gmp-Ump-Amp-Amp-Ge2p-Te2p-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH（AO43）（配列番号６５）
HO-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Te2p-Gmp-Gmp-Amp-Gmp-Amp-Ump-Gmp-Gmp-Ce2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-CH2CH2OH（AO58）（配列番号６６）
HO-Gmp-Gmp-Ce2p-Amp-Te2p-Te2p-Ump-Ce2p-Te2p-Amp-Gmp-Ump-Te2p-Te2p-Gmp-Gmp-Ae2p-Gmp-CH2CH2OH（AO131）（配列番号８７）
HO-Gms-Gms-Ce2s-Ams-Te2s-Te2s-Ums-Ce2s-Te2s-Ams-Gms-Ums-Te2s-Te2s-Gms-Gms-Ae2s-Gms-CH2CH2OH（AO132）（配列番号８７）
HO-Ae2s-Gms-Te2s-Ums-Te2s-Gms-Gms-Ae2s-Gms-Ams-Te2s-Gms-Gms-Ce2s-Ae2s-Gms-Te2s-Te2s-CH2CH2OH（AO139）（配列番号８８）
HO-Ae2p-Gmp-Te2p-Ump-Te2p-Gmp-Gmp-Ae2p-Gmp-Amp-Te2p-Gmp-Gmp-Ce2p-Ae2p-Gmp-Te2p-Te2p-CH2CH2OH（AO140）（配列番号８８）
（AO39、AO3、AO4、AO5、AO6、AO8、AO9、AO10、AO37、AO43、AO58、AO131、AO132、AO139及びAO140において、Ae1p、Ge1p、Ce1p、Te1p、Ae2p、Ge2p、Ce2p、Te2p、Amp、Gmp、Cmp、Ump、Ae1s、Ge1s、Ce1s、Te1s、Ae2s、Ge2s、Ce2s、Te2s、Ams、Gms、Cms、Ums及びPhは、下記に示す構造を有する基である）
【化１６０】
2010229132.tif 000246
【化１６１】
2010229132.tif 000247
【化１６２】
2010229132.tif 000248
【化１６３】
2010229132.tif 000249
2010229132.tif 000250
【請求項１４】
下記の(AO64)、(AO65)、(AO66)、(AO67)、(AO69)、(AO70)、(AO71)、(AO72)、(AO95)、(AO96)、(AO97)、(AO98)又は(AO103)で表される請求項２、９〜１２のいずれかに記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
HO-Ce2p-Te2p-Gmp-Amp-Te2p-Te2p-Cmp-Te2p-Gmp-Amp-Amp-Te2p-Te2p-Ce2p-Ump-Ump-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO64）（配列番号６７）
HO-Te2p-Te2p-Cmp-Te2p-Te2p-Gmp-Te2p-Amp-Cmp-Te2p-Te2p-Cmp-Amp-Te2p-Cmp-Ce2p-Ce2p-Amp-CH2CH2OH（AO65）（配列番号６８）
HO-Ce2p-Ce2p-Ump-Ce2p-Ce2p-Gmp-Gmp-Te2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Amp-Amp-Gmp-Gmp-Te2p-Gmp-CH2CH2OH（AO66）（配列番号６９）
HO-Ce2p-Amp-Te2p-Te2p-Ump-Ce2p-Amp-Ump-Te2p-Ce2p-Amp-Amp-Ce2p-Te2p-Gmp-Te2p-Te2p-Gmp-CH2CH2OH（AO67）（配列番号７０）
HO-Te2p-Te2p-Cmp-Cmp-Te2p-Te2p-Amp-Gmp-Ce2p-Te2p-Ump-Ce2p-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-Ce2p-Amp-CH2CH2OH（AO69）（配列番号７１）
HO-Te2p-Amp-Amp-Gmp-Amp-Ce2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Ce2p-Te2p-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-Ump-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO70）（配列番号７２）
HO-Ce2p-Te2p-Te2p-Gmp-Gmp-Ce2p-Te2p-Cmp-Te2p-Gmp-Gmp-Cmp-Ce2p-Te2p-Gmp-Ump-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO71）（配列番号７３）
HO-Ce2p-Te2p-Cmp-Ce2p-Te2p-Ump-Ce2p-Ce2p-Amp-Te2p-Gmp-Amp-Ce2p-Te2p-Ce2p-Amp-Amp-Gmp-CH2CH2OH（AO72）（配列番号７４）
HO-Ce2p-Te2p-Gmp-Amp-Amp-Gmp-Gmp-Te2p-Gmp-Te2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Gmp-Te2p-Amp-Ce2p-CH2CH2OH（AO95）（配列番号７５）
HO-Te2p-Te2p-Cmp-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-Ce2p-Amp-Te2p-Te2p-Gmp-Te2p-Gmp-Te2p-Te2p-Gmp-Amp-CH2CH2OH（AO96）（配列番号７６）
HO-Ce2p-Te2p-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-Te2p-Ump-Cmp-Te2p-Te2p-Cmp-Cmp-Te2p-Te2p-Amp-Gmp-Ce2p-CH2CH2OH（AO97）（配列番号７７）
HO-Gmp-Ce2p-Te2p-Te2p-Cmp-Ump-Te2p-Ce2p-Cmp-Ump-Te2p-Amp-Gmp-Ce2p-Ump-Te2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO98）（配列番号７８）
HO-Te2p-Gmp-Amp-Gmp-Ae2p-Amp-Amp-Ce2p-Te2p-Gmp-Te2p-Ump-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-Ump-Te2p-CH2CH2OH（AO103）（配列番号７８）
（AO64、AO65、AO66、AO67、AO69、AO70、AO71、AO72、AO95、AO96、AO97、AO98及びAO103において、Ae1p、Ge1p、Ce1p、Te1p、Ae2p、Ge2p、Ce2p、Te2p、Amp、Gmp、Cmp、Ump、Ae1s、Ge1s、Ce1s、Te1s、Ae2s、Ge2s、Ce2s、Te2s、Ams、Gms、Cms、Ums及びPhは、下記に示す構造を有する基である）
【化１６０】
2010229132.tif 000251
【化１６１】
2010229132.tif 000252
【化１６２】
2010229132.tif 000253
【化１６３】
2010229132.tif 000254
【請求項１５】
下記の(AO100)、(AO134)、(AO102)、(AO103)、(AO104)、(AO105)、(AO106)、(AO124)、(AO125)、(AO126)又は(AO127)で表される請求項３、９〜１２のいずれかに記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
HO-Gmp-Ae2p-Amp-Amp-Amp-Ce2p-Gmp-Ce2p-Ce2p-Gmp-Cmp-Ce2p-Amp-Te2p-Ump-Ump-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH
(AO100)(配列番号３０)
HO-Gms-Ae2s-Ams-Ams-Ams-Ce2s-Gms-Ce2s-Ce2s-Gms-Cms-Ce2s-Ams-Te2s-Ums-Ums-Ce2s-Te2s-CH2CH2OH（AO134）(配列番号３０)
HO-Ce2p-Te2p-Gmp-Ump-Te2p-Amp-Gmp-Ce2p-Cmp-Amp-Ce2p-Te2p-Gmp-Amp-Te2p-Te2p-Amp-Amp-CH2CH2OH（AO102）（配列番号３１）
HO-Te2p-Gmp-Amp-Gmp-Ae2p-Amp-Amp-Ce2p-Te2p-Gmp-Te2p-Ump-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-Ump-Te2p-CH2CH2OH（AO103）（配列番号３２）
HO-Ce2p-Amp-Gmp-Gmp-Ae2p-Amp-Te2p-Te2p-Ump-Gmp-Te2p-Gmp-Ump-Ce2p-Ump-Ump-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO104）（配列番号３３）
HO-Gmp-Te2p-Amp-Ump-Te2p-Te2p-Amp-Gmp-Ce2p-Amp-Te2p-Gmp-Ump-Te2p-Cmp-Ce2p-Ce2p-Amp-CH2CH2OH（AO105）（配列番号３４）
HO-Amp-Gmp-Ce2p-Amp-Te2p-Gmp-Te2p-Te2p-Cmp-Cmp-Ce2p-Amp-Amp-Te2p-Ump-Cmp-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO106）（配列番号３５）
HO-Gmp-Ce2p-Ce2p-Gmp-Ce2p-Cmp-Amp-Te2p-Ump-Ump-Ce2p-Ump-Ce2p-Amp-Amp-Ce2p-Ae2p-Gmp-CH2CH2OH（AO124）（配列番号３６）
HO-Ce2p-Amp-Te2p-Amp-Amp-Te2p-Gmp-Amp-Ae2p-Amp-Amp-Ce2p-Gmp-Cmp-Ce2p-Gmp-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO125）（配列番号３７）
HO-Te2p-Ump-Ce2p-Cmp-Ce2p-Amp-Amp-Te2p-Ump-Cmp-Te2p-Ce2p-Amp-Gmp-Gmp-Ae2p-Amp-Te2p-CH2CH2OH（AO126）（配列番号３８）
HO-Ce2p-Ce2p-Amp-Ump-Te2p-Ump-Gmp-Te2p-Amp-Ump-Te2p-Te2p-Amp-Gmp-Ce2p-Amp-Te2p-Gmp-CH2CH2OH（AO127）（配列番号３９）
（AO100、AO134、AO102、AO103、AO104、AO105、AO106、AO124、AO125、AO126及びAO127において、Ae1p、Ge1p、Ce1p、Te1p、Ae2p、Ge2p、Ce2p、Te2p、Amp、Gmp、Cmp、Ump、Ae1s、Ge1s、Ce1s、Te1s、Ae2s、Ge2s、Ce2s、Te2s、Ams、Gms、Cms、Ums及びPhは、下記に示す構造を有する基である）
【化１６０】
2010229132.tif 000255
【化１６１】
2010229132.tif 000256
【化１６２】
2010229132.tif 000257
【化１６３】
2010229132.tif 000258
【請求項１６】
下記の(AO114)、(AO136)、(AO115)、(AO137)、(AO116)、(AO118)、(AO119)、(AO120)、(AO122)、(AO123)又は(AO129)で表される請求項４、９〜１２のいずれかに記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
HO-Gmp-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-Ce2p-Ump-Cmp-Te2p-Cmp-Gmp-Ce2p-Te2p-Cmp-Amp-Ce2p-Te2p-Cmp-CH2CH2OH（AO114）（配列番号４７）
HO-Gms-Ce2s-Ams-Gms-Ce2s-Ce2s-Ums-Cms-Te2s-Cms-Gms-Ce2s-Te2s-Cms-Ams-Ce2s-Te2s-Cms-CH2CH2OH（AO136）（配列番号４７）
HO-Te2p-Ce2p-Ump-Ump-Ce2p-Ce2p-Amp-Amp-Amp-Gmp-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-Cmp-Ump-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH（AO115）（配列番号４８）
HO-Te2s-Ce2s-Ums-Ums-Ce2s-Ce2s-Ams-Ams-Ams-Gms-Ce2s-Ams-Gms-Ce2s-Cms-Ums-Ce2s-Te2s-CH2CH2OH（AO137）（配列番号４８）
HO-Te2p-Gmp-Ce2p-Amp-Gmp-Te2p-Amp-Amp-Te2p-Ce2p-Ump-Amp-Te2p-Gmp-Amp-Gmp-Te2p-Te2p-CH2CH2OH（AO116）（配列番号４９）
HO-Gmp-Te2p-Te2p-Ump-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-Ump-Te2p-Cmp-Te2p-Gmp-Te2p-Amp-Amp-Gmp-Ce2p-CH2CH2OH（AO118）（配列番号５０）
HO-Te2p-Gmp-Te2p-Amp-Gmp-Gmp-Amp-Ce2p-Amp-Te2p-Te2p-Gmp-Gmp-Ce2p-Amp-Gmp-Te2p-Te2p-CH2CH2OH（AO119）（配列番号５１）
HO-Te2p-Cmp-Cmp-Te2p-Te2p-Amp-Ce2p-Gmp-Gmp-Gmp-Te2p-Amp-Gmp-Ce2p-Amp-Ump-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO120）（配列番号５２）
HO-Amp-Gmp-Ce2p-Te2p-Cmp-Ump-Te2p-Ump-Te2p-Amp-Cmp-Te2p-Ce2p-Cmp-Cmp-Te2p-Te2p-Gmp-CH2CH2OH（AO122）（配列番号５３）
HO-Ce2p-Ce2p-Amp-Ump-Te2p-Gmp-Ump-Te2p-Ump-Ce2p-Amp-Ump-Ce2p-Amp-Gmp-Cmp-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO123）（配列番号５４）
HO-Cmp-Te2p-Amp-Te2p-Gmp-Amp-Gmp-Te2p-Te2p-Te2p-Cmp-Te2p-Te2p-Cmp-Cmp-Amp-Ae2p-Amp-CH2CH2OH（AO129）（配列番号５５）
（AO114、AO136、AO115、AO137、AO116、AO118、AO119、AO120、AO122、AO123及びAO129において、Ae1p、Ge1p、Ce1p、Te1p、Ae2p、Ge2p、Ce2p、Te2p、Amp、Gmp、Cmp、Ump、Ae1s、Ge1s、Ce1s、Te1s、Ae2s、Ge2s、Ce2s、Te2s、Ams、Gms、Cms、Ums及びPhは、下記に示す構造を有する基である）
【化１６０】
2010229132.tif 000259
【化１６１】
2010229132.tif 000260
【化１６２】
2010229132.tif 000261
【化１６３】
2010229132.tif 000262
【請求項１７】
下記の(AO2)、(AO23)、(AO29)、(AO48)、(AO27)、(AO89)、(AO90)、(AO91)、(AO92)、(AO93)又は(AO28)で表される請求項５、９〜１２のいずれかに記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
HO-Ge2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Te2p-Ump-Cmp-Ump-Ump-Ump-Ump-Amp-Gmp-Ump-Ump-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO2）（配列番号１８）
HO-Cmp-Ump-Ump-Ump-Ump-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Ump-Ump-Ump-Cmp-Cmp-CH2CH2OH（AO23）（配列番号１９）
HO-Ce2p-Te2p-Te2p-Te2p-Te2p-Amp-Gmp-Ump-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Cmp-Ump-Te2p-Te2p-Te2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO29）（配列番号１９）
HO-Te2p-Te2p-Te2p-Te2p-Ce2p-Cmp-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Ump-Cmp-Amp-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-Ge2p-CH2CH2OH（AO48）（配列番号２０）
HO-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ump-Cmp-Cmp-Ump-Cmp-Ce2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO27）（配列番号２１）
HO-Ce2s-Te2s-Ge2s-Ce2s-Te2s-Ums-Cms-Cms-Ums-Cms-Ce2s-Ae2s-Ae2s-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH（AO89）（配列番号２１）
HO-Ce2p-Ump-Gmp-Ce2p-Ump-Ump-Ce2p-Ce2p-Ump-Ce2p-Ce2p-Amp-Amp-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO90）（配列番号２１）
HO-Ce2s-Ums-Gms-Ce2s-Ums-Ums-Ce2s-Ce2s-Ums-Ce2s-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH（AO91）（配列番号２１）
HO-Ce2p-Te2p-Gmp-Ce2p-Te2p-Ump-Cmp-Ce2p-Ump-Cmp-Ce2p-Amp-Amp-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO92）（配列番号２１）
HO-Ce2s-Te2s-Gms-Ce2s-Te2s-Ums-Cms-Ce2s-Ums-Cms-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH（AO93）（配列番号２１）
HO-Ge2p-Te2p-Te2p-Ae2p-Te2p-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Cmp-Ump-Cmp-Ce2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO28）（配列番号２２）
（AO2、AO23、AO29、AO48、AO27、AO89、AO90、AO91、AO92、AO93及びAO28において、Ae1p、Ge1p、Ce1p、Te1p、Ae2p、Ge2p、Ce2p、Te2p、Amp、Gmp、Cmp、Ump、Ae1s、Ge1s、Ce1s、Te1s、Ae2s、Ge2s、Ce2s、Te2s、Ams、Gms、Cms、Ums及びPhは、下記に示す構造を有する基である）
【化１６０】
2010229132.tif 000263
【化１６１】
2010229132.tif 000264
【化１６２】
2010229132.tif 000265
【化１６３】
2010229132.tif 000266
【請求項１８】
下記の(AO108)、(AO109)、(AO135)、(AO110)、(AO111)、(AO112)、(AO113)又は(AO128)で表される請求項６、９〜１２のいずれかに記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
HO-Cmp-Te2p-Ce2p-Amp-Gmp-Amp-Te2p-Ce2p-Ump-Ump-Ce2p-Te2p-Amp-Amp-Ce2p-Ump-Ump-Ce2p-CH2CH2OH（AO108）(配列番号４０)
HO-Amp-Ce2p-Ce2p-Gmp-Cmp-Ce2p-Te2p-Ump-Cmp-Ce2p-Amp-Cmp-Te2p-Ce2p-Amp-Gmp-Ae2p-Gmp-CH2CH2OH（AO109）（配列番号４１）
HO-Ams-Ce2s-Ce2s-Gms-Cms-Ce2s-Te2s-Ums-Cms-Ce2s-Ams-Cms-Te2s-Ce2s-Ams-Gms-Ae2s-Gms-CH2CH2OH（AO135）（配列番号４１）
HO-Te2p-Cmp-Te2p-Te2p-Gmp-Amp-Amp-Gmp-Te2p-Amp-Ae2p-Amp-Ce2p-Gmp-Gmp-Te2p-Ump-Te2p-CH2CH2OH（AO110）（配列番号４２）
HO-Gmp-Gmp-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Te2p-Te2p-Ump-Gmp-Ce2p-Cmp-Cmp-Te2p-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-CH2CH2OH（AO111）（配列番号４３）
HO-Amp-Gmp-Te2p-Ce2p-Ce2p-Amp-Gmp-Gmp-Ae2p-Gmp-Ce2p-Te2p-Amp-Gmp-Gmp-Te2p-Ce2p-Amp-CH2CH2OH（AO112）（配列番号４４）
HO-Gmp-Ce2p-Te2p-Cmp-Ce2p-Amp-Amp-Te2p-Amp-Gmp-Te2p-Gmp-Gmp-Te2p-Ce2p-Amp-Gmp-Te2p-CH2CH2OH（AO113）（配列番号４５）
HO-Gmp-Ce2p-Te2p-Amp-Gmp-Gmp-Te2p-Ce2p-Amp-Gmp-Gmp-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Te2p-Te2p-Ump-CH2CH2OH（AO128）（配列番号４６）
（AO108、AO109、AO135、AO110、AO111、AO112、AO113及びAO128において、Ae1p、Ge1p、Ce1p、Te1p、Ae2p、Ge2p、Ce2p、Te2p、Amp、Gmp、Cmp、Ump、Ae1s、Ge1s、Ce1s、Te1s、Ae2s、Ge2s、Ce2s、Te2s、Ams、Gms、Cms、Ums及びPhは、下記に示す構造を有する基である）
【化１６０】
2010229132.tif 000267
【化１６１】
2010229132.tif 000268
【化１６２】
2010229132.tif 000269
【化１６３】
2010229132.tif 000270
【請求項１９】
下記の(AO20)、(AO26)、(AO55)、(AO56)、(AO76)、(AO77)、(AO78)、(AO57)、(AO79)、(AO80)
又は(AO81)で表される請求項７、９〜１２のいずれかに記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
HO-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Amp-Gmp-Ump-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Gmp-Amp-Amp-Amp-Cmp-Ump-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-CH2CH2OH
(AO20)（配列番号１０）
HO-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Gmp-Amp-Amp-Ae2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-CH2CH2OH（AO26）（配列番号１０）
HO-Ae2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Amp-Gmp-Cmp-Amp-Amp-Amp-Ump-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH
（AO55）（配列番号１１）
HO-Te2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Ump-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Amp-Amp-Amp-Ae2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-CH2CH2OH（AO56）（配列番号１２）
HO-Te2p-Te2p-Gmp-Amp-Gmp-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Ce2p-Amp-Amp-Amp-Amp-Ce2p-Te2p-Gmp-Amp-CH2CH2OH（AO76）（配列番号１２）
HO-Te2p-Te2p-Gms-Ams-Gms-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Ce2p-Ams-Ams-Ams-Ams-Ce2p-Te2p-Gms-Ams-CH2CH2OH（AO77）（配列番号１２）
HO-Te2s-Te2s-Gms-Ams-Gms-Te2s-Ce2s-Te2s-Te2s-Ce2s-Ams-Ams-Ams-Ams-Ce2s-Te2s-Gms-Ams-CH2CH2OH（AO78）（配列番号１２）
HO-Ge2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-Amp-Amp-Gmp-Ump-Ump-Gmp-Amp-Gmp-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO57）（配列番号１３）
HO-Gmp-Te2p-Gmp-Ce2p-Amp-Amp-Amp-Gmp-Te2p-Te2p-Gmp-Amp-Gmp-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO79）（配列番号１３）
HO-Gms-Te2p-Gms-Ce2p-Ams-Ams-Ams-Gms-Te2p-Te2p-Gms-Ams-Gms-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO80）（配列番号１３）
HO-Gms-Te2s-Gms-Ce2s-Ams-Ams-Ams-Gms-Te2s-Te2s-Gms-Ams-Gms-Te2s-Ce2s-Te2s-Te2s-Ce2s-CH2CH2OH（AO81）（配列番号１３）
（AO20、AO26、AO55、AO56、AO76、AO77、AO78、AO57、AO79、AO80及びAO81において、Ae1p、Ge1p、Ce1p、Te1p、Ae2p、Ge2p、Ce2p、Te2p、Amp、Gmp、Cmp、Ump、Ae1s、Ge1s、Ce1s、Te1s、Ae2s、Ge2s、Ce2s、Te2s、Ams、Gms、Cms、Ums及びPhは、下記に示す構造を有する基である）
【化１６０】
2010229132.tif 000271
【化１６１】
2010229132.tif 000272
【化１６２】
2010229132.tif 000273
【化１６３】
2010229132.tif 000274
【請求項２０】
下記の(AO14)、(AO24)、(AO15)、(AO18)、(AO25)、(AO19)、(AO16)
又は(AO17)で表される請求項８、９〜１２のいずれかに記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩。
HO-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH（AO14）（配列番号２）
HO-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Ue2p-Ge2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH（AO24）（配列番号２）
HO-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Ump-Gmp-Ce2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-CH2CH2OH（AO15）（配列番号３）
HO-Amp-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Amp-Te2p-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Ge2p-Ce2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH（AO18）（配列番号４）
HO-Ae2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH（AO25）（配列番号４）
HO-Ge2p-Ce2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Amp-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Ge2p-Ce2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH（AO19）（配列番号５）
HO-Ge2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Amp-Ge2p-CH2CH2OH（AO16）（配列番号６）
HO-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Ce2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-CH2CH2OH（AO17）（配列番号７）
（AO14、AO24、AO15、AO18、AO25、AO19、AO16及びAO17において、Ae1p、Ge1p、Ce1p、Te1p、Ae2p、Ge2p、Ce2p、Te2p、Amp、Gmp、Cmp、Ump、Ae1s、Ge1s、Ce1s、Te1s、Ae2s、Ge2s、Ce2s、Te2s、Ams、Gms、Cms、Ums及びPhは、下記に示す構造を有する基である）
【化１６０】
2010229132.tif 000275
【化１６１】
2010229132.tif 000276
【化１６２】
2010229132.tif 000277
【化１６３】
2010229132.tif 000278
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物又は薬理学上許容されるその塩を含有する、筋ジストロフィー治療剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ｍＲＮＡ前駆体のスプライシングを修飾するＥＮＡ核酸医薬に関し、より詳細には、ジストロフィン遺伝子のエクソン１９、４１、４５、４６、４４、５０．５５、５１又は５３内に存在するスプライシング促進配列に対するアンチセンスオリゴヌクレオチド化合物および該化合物を含有する筋ジストロフィー治療剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
遺伝性筋疾患である筋ジストロフィーは、デュシェンヌ型筋ジストロフィー（ＤＭＤ）とベッカー型筋ジストロフィー（ＢＭＤ）とに大別される。ＤＭＤは、最も頻度の高い遺伝性筋疾患であり、出生男子3,500人に１人の割合で発症する。本症の患者は、幼児期に筋力低下症状を現し、その後一貫して筋萎縮が進行して、20歳前後で死に至る。現在、ＤＭＤに対する有効な治療薬はなく、全世界の患者から治療薬の開発が強く求められている。ＢＭＤの多くは成人期発症で、発症後に軽度の筋力低下は見られるものの、ほぼ正常な生存が可能である。ＤＭＤおよびＢＭＤの３分の２のケースにおいて、ジストロフィン遺伝子の欠失という変異が同定されており、この欠失がジストロフィンｍＲＮＡの翻訳リーディングフレームを破壊しているのか、あるいは維持しているのかによって、ＤＭＤまたはＢＭＤ患者の臨床的な病態の進行が予測できる（非特許文献１）。このように、ＤＭＤの分子生物学的な理解は深まってきているが、その効果的な治療方法は未だに確立されていない。
【０００３】
ＤＭＤ患者にフレームシフト変異があると、患者の骨格筋からはジストロフィンが完全に消失する。一方、ＢＭＤ患者由来の筋肉組織にはインフレームｍＲＮＡから不完全ながらもジストロフィン蛋白が産生される。ＤＭＤの治療として、ジストロフィンｍＲＮＡを改変することにより、アウトフレーム（アミノ酸読み取り枠にずれが生じること）の変異をインフレーム（リーディングフレームは維持されること）の変異に変換する方法がある（非特許文献２）。最近、ジストロフィン遺伝子のスプライシングコンセンサス配列に相補的なオリゴヌクレオチドがエクソンスキッピングを誘導し、その結果、ｍｄｘマウスが内部に欠失のあるジストロフィンを合成するようになったという報告がなされている（非特許文献３及び４）。これらの研究においては、エクソンとイントロンの境界にあるスプライシングコンセンサス配列を標的として、エクソンスキッピングが誘導されている。
【０００４】
スプライシングは、スプライシング促進配列（Splicing Enhancer Sequence: SES）により調節されるという主張がなされている。事実、ジストロフィン遺伝子のエクソン１９内に存在するＳＥＳを相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドで破壊することにより、正常なリンパ芽球様細胞におけるエクソン１９の完全なスキッピングが生じることが示された（非特許文献５及び６）。
【０００５】
また、ジストロフィン遺伝子のエクソン１９内に存在するＳＥＳに相補的なオリゴヌクレオチドを導入することにより、エクソンスキッピングを誘導し、エクソン２０の欠失を有するＤＭＤ患者由来の筋肉細胞に、内部に欠失のあるジストロフィンを産生させることに成功した報告もある（非特許文献７、特許文献１及び２）。このことは、ＤＭＤに対して、ジストロフィンの前駆体ｍＲＮＡのスプライシングに際し、ジストロフィン遺伝子のエクソン１９内に存在するＳＥＳに対するアンチセンスオリゴヌクレオチドを用いてエクソン１９のスキッピングを誘導することによりリーディングフレームのずれを修復すると、部分的に機能回復したジストロフィンタンパク質が産生され、それによりＤＭＤをＢＭＤへと変化させることが可能であることを示している。重篤な筋萎縮症であるＤＭＤを軽症のＢＭＤに変換することができれば、延命効果が期待できる。
【０００６】
ところで、現在、安定で優れたアンチセンス活性を有するオリゴヌクレオチド類縁体が開発されている（特許文献３）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
【特許文献１】特開平11-140930号公報、
【特許文献２】特開2002-10790号公報
【特許文献３】特開2000-297097号公報
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Monaco AP et al., Genomics 1988;2:90-95
【非特許文献２】Matsuo M., Brain Dev 1996;18:167-172
【非特許文献３】Wilton SD et al., Neuromusc Disord1999;9:330-338、
【非特許文献４】Mann CJ et al., Proc Natl Acad Sci USA2001;98:42-47
【非特許文献５】Takeshima Y et al., J Clin Invest1995;95:515-520
【非特許文献６】Pramono ZA et al., Biochem Biophys ResCommun 1996;226:445-449
【非特許文献７】Takeshima Y et al., Brain & Development2001;23:788-790
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明は、ジストロフィン遺伝子のエクソン１９、４１、４５、４６、４４、５０．５５、５１又は５３内に存在するＳＥＳに対するアンチセンスオリゴヌクレオチドを改良することにより、適用範囲がより広く、効果がより高い治療薬を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意努力した結果、ジストロフィン遺伝子のエクソン１９、４１、４５、４６、４４、５０．５５、５１又は５３のスキッピング効果がより高いヌクレオチド配列およびアンチセンスオリゴヌクレオチド化合物の設計・合成に成功し、本発明を完成させるに至った。
【００１１】
本発明の要旨は以下の通りである。
【００１２】
【化１】
2010229132.tif 000002
【００１３】
【化２】
2010229132.tif 000003
【００１４】
【化３】
2010229132.tif 000004
【００１５】
【化４】
2010229132.tif 000005
【００１６】
【化５】
2010229132.tif 000006
【００１７】
【化６】
2010229132.tif 000007
【００１８】
【化７】
2010229132.tif 000008
【００１９】
【化８】
2010229132.tif 000009
【００２０】
【化９】
2010229132.tif 000010
【００２１】
【化１０】
2010229132.tif 000011
【００２２】
【化１１】
2010229132.tif 000012
【００２３】
【化１２】
2010229132.tif 000013
【００２４】
【化１３】
2010229132.tif 000014
【００２５】
【化１４】
2010229132.tif 000015
【００２６】
【化１５】
2010229132.tif 000016
【００２７】
【化１６】
2010229132.tif 000017
【００２８】
【化１７】
2010229132.tif 000018
【００２９】
【化１８】
2010229132.tif 000019
【００３０】
【化１９】
2010229132.tif 000020
【００３１】
【化２０】
2010229132.tif 000021
【００３２】
【化２１】
2010229132.tif 000022
【００３３】
【化２２】
2010229132.tif 000023
【００３４】
【化２３】
2010229132.tif 000024
【００３５】
【化２４】
2010229132.tif 000025
【００３６】
【化２５】
2010229132.tif 000026
【００３７】
【化２６】
2010229132.tif 000027
【００３８】
【化２７】
2010229132.tif 000028
【００３９】
【化２８】
2010229132.tif 000029
【００４０】
【化２９】
2010229132.tif 000030
【００４１】
【化３０】
2010229132.tif 000031
【００４２】
【化３１】
2010229132.tif 000032
【００４３】
【化３２】
2010229132.tif 000033
【００４４】
【化３３】
2010229132.tif 000034
【００４５】
【化３４】
2010229132.tif 000035
【００４６】
【化３５】
2010229132.tif 000036
【００４７】
【化３６】
2010229132.tif 000037
【００４８】
【化３７】
2010229132.tif 000038
【００４９】
【化３８】
2010229132.tif 000039
【００５０】
【化３９】
2010229132.tif 000040
【００５１】
【化４０】
2010229132.tif 000041
【００５２】
【化４１】
2010229132.tif 000042
【００５３】
【化４２】
2010229132.tif 000043
【００５４】
【化４３】
2010229132.tif 000044
【００５５】
【化４４】
2010229132.tif 000045
【００５６】
【化４５】
2010229132.tif 000046
【００５７】
【化４６】
2010229132.tif 000047
【００５８】
【化４７】
2010229132.tif 000048
【００５９】
【化４８】
2010229132.tif 000049
【００６０】
【化４９】
2010229132.tif 000050
【００６１】
【化５０】
2010229132.tif 000051
【００６２】
【化５１】
2010229132.tif 000052
【００６３】
【化５２】
2010229132.tif 000053
【００６４】
【化５３】
2010229132.tif 000054
【００６５】
【化５４】
2010229132.tif 000055
【００６６】
【化５５】
2010229132.tif 000056
【００６７】
【化５６】
2010229132.tif 000057
【００６８】
【化５７】
2010229132.tif 000058
【００６９】
【化５８】
2010229132.tif 000059
【００７０】
【化５９】
2010229132.tif 000060
【００７１】
【化６０】
2010229132.tif 000061
【００７２】
【化６１】
2010229132.tif 000062
【００７３】
【化６２】
2010229132.tif 000063
【００７４】
【化６３】
2010229132.tif 000064
【００７５】
【化６４】
2010229132.tif 000065
【００７６】
【化６５】
2010229132.tif 000066
【００７７】
【化６６】
2010229132.tif 000067
【００７８】
【化６７】
2010229132.tif 000068
【００７９】
【化６８】
2010229132.tif 000069
【００８０】
【化６９】
2010229132.tif 000070
【００８１】
【化７０】
2010229132.tif 000071
【００８２】
【化７１】
2010229132.tif 000072
【００８３】
【化７２】
2010229132.tif 000073
【００８４】
【化７３】
2010229132.tif 000074
【００８５】
【化７４】
2010229132.tif 000075
【００８６】
【化７５】
2010229132.tif 000076
【００８７】
【化７６】
2010229132.tif 000077
【００８８】
【化７７】
2010229132.tif 000078
【００８９】
【化７８】
2010229132.tif 000079
【００９０】
【化７９】
2010229132.tif 000080
【００９１】
【化８０】
2010229132.tif 000081
【００９２】
【化８１】
2010229132.tif 000082
【００９３】
【化８２】
2010229132.tif 000083
【００９４】
【化８３】
2010229132.tif 000084
【００９５】
【化８４】
2010229132.tif 000085
【００９６】
【化８５】
2010229132.tif 000086
【００９７】
【化８６】
2010229132.tif 000087
【００９８】
【化８７】
2010229132.tif 000088
【００９９】
【化８８】
2010229132.tif 000089
【０１００】
【化８９】
2010229132.tif 000090
【０１０１】
【化９０】
2010229132.tif 000091
【０１０２】
【化９１】
2010229132.tif 000092
【０１０３】
【化９２】
2010229132.tif 000093
【０１０４】
【化９３】
2010229132.tif 000094
【０１０５】
【化９４】
2010229132.tif 000095
【０１０６】
【化９５】
2010229132.tif 000096
【０１０７】
【化９６】
2010229132.tif 000097
【０１０８】
【化９７】
2010229132.tif 000098
【０１０９】
【化９８】
2010229132.tif 000099
【０１１０】
【化９９】
2010229132.tif 000100
【０１１１】
【化１００】
2010229132.tif 000101
【０１１２】
【化１０１】
2010229132.tif 000102
【０１１３】
【化１０２】
2010229132.tif 000103
【０１１４】
【化１０３】
2010229132.tif 000104
【０１１５】
【化１０４】
2010229132.tif 000105
【０１１６】
【化１０５】
2010229132.tif 000106
【０１１７】
【化１０６】
2010229132.tif 000107
【０１１８】
【化１０７】
2010229132.tif 000108
【０１１９】
【化１０８】
2010229132.tif 000109
【０１２０】
【化１０９】
2010229132.tif 000110
【０１２１】
【化１１０】
2010229132.tif 000111
【０１２２】
【化１１１】
2010229132.tif 000112
【０１２３】
【化１１２】
2010229132.tif 000113
【０１２４】
【化１１３】
2010229132.tif 000114
【０１２５】
【化１１４】
2010229132.tif 000115
【０１２６】
【化１１５】
2010229132.tif 000116
【０１２７】
【化１１６】
2010229132.tif 000117
【０１２８】
【化１１７】
2010229132.tif 000118
【０１２９】
【化１１８】
2010229132.tif 000119
【０１３０】
【化１１９】
2010229132.tif 000120
【０１３１】
【化１２０】
2010229132.tif 000121
【０１３２】
【化１２１】
2010229132.tif 000122
【０１３３】
【化１２２】
2010229132.tif 000123
【０１３４】
【化１２３】
2010229132.tif 000124
【０１３５】
【化１２４】
2010229132.tif 000125
【０１３６】
【化１２５】
2010229132.tif 000126
【０１３７】
【化１２６】
2010229132.tif 000127
【０１３８】
【化１２７】
2010229132.tif 000128
【０１３９】
【化１２８】
2010229132.tif 000129
【０１４０】
【化１２９】
2010229132.tif 000130
【０１４１】
【化１３０】
2010229132.tif 000131
【０１４２】
【化１３１】
2010229132.tif 000132
【０１４３】
【化１３２】
2010229132.tif 000133
【０１４４】
【化１３３】
2010229132.tif 000134
【０１４５】
【化１３４】
2010229132.tif 000135
【０１４６】
【化１３５】
2010229132.tif 000136
【０１４７】
【化１３６】
2010229132.tif 000137
【０１４８】
【化１３７】
2010229132.tif 000138
【０１４９】
【化１３８】
2010229132.tif 000139
【０１５０】
【化１３９】
2010229132.tif 000140
【０１５１】
【化１４０】
2010229132.tif 000141
【０１５２】
【化１４１】
2010229132.tif 000142
【０１５３】
【化１４２】
2010229132.tif 000143
【０１５４】
【化１４３】
2010229132.tif 000144
【０１５５】
【化１４４】
2010229132.tif 000145
【０１５６】
【化１４５】
2010229132.tif 000146
【０１５７】
【化１４６】
2010229132.tif 000147
【０１５８】
【化１４７】
2010229132.tif 000148
【０１５９】
【化１４８】
2010229132.tif 000149
【０１６０】
【化１４９】
2010229132.tif 000150
【０１６１】
【化１５０】
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【０１６２】
【化１５１】
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【０１６３】
【化１５２】
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【０１６４】
【化１５３】
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【０１６５】
【化１５４】
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【０１６６】
【化１５５】
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【０１６７】
【化１５６】
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【０１６８】
【化１５７】
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【０１６９】
【化１５８】
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【０１７０】
【化１５９】
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【図面の簡単な説明】
【０１７１】
【図１】図１は、実施例１の化合物(AO1)をトランスフェクションした筋細胞および未処理の筋細胞のＲＮＡを抽出し、ＲＴ−ＰＣＲ法によりエクソン１７〜２０を増幅した結果を示す電気泳動の写真である。
【図２】図２は、実施例１〜７(AO1, AO14, AO15, AO16, AO18, AO19, AO25)、１３(AO17)または１４(AO24)のいずれかの化合物をトランスフェクションした筋細胞および未処理の筋細胞のＲＮＡを抽出し、ＲＴ−ＰＣＲ法によりエクソン１７〜２０を増幅した結果を示す電気泳動の写真である。
【図３】図３は、実施例５(AO18)、または、８〜１２(AO50,AO51, AO52, AO53, AO54)のいずれかの化合物をトランスフェクションした筋細胞および未処理の筋細胞のＲＮＡを抽出し、ＲＴ−ＰＣＲ法によりエクソン１７〜２０を増幅した結果を示す電気泳動の写真である。
【図４】図４は、エキソン４１のスキッピングに対する、実施例１５〜１９の化合物（AO20, AO26, AO55, AO56及びAO57）の効果を示す。
【図５】図５は、エキソン４１のスキッピングに対する、実施例１７〜２５の化合物（AO55, AO56, AO57, AO76, AO77, AO78, AO79,AO80及びAO81）の効果を示す。
【図６】図６は、エキソン４５のスキッピングに対する、実施例２６〜２９の化合物（AO33, AO85, AO86及びAO87）の効果を示す。
【図７】図７は、エキソン４６のスキッピングに対する、実施例３２〜３５の化合物（AO23, AO27, AO28及びAO29）の効果を示す。
【図８】図８は、エキソン４６のスキッピングに対する、実施例３３および３６の化合物（AO27及びAO48）の効果を示す。
【図９】図９は、エキソン４６のスキッピングに対する、実施例３１、３３および３４ならびに参考例１〜３の化合物（AO2, AO27及びAO28,ならびにhAON4, hAON6及びhAON8）の効果を示す。
【図１０】図１０は、エキソン４４のスキッピングに対する、実施例４２〜４７の化合物（AO100, AO102, AO103, AO104, AO105及びAO106）の効果を示す。
【図１１】図１１は、エキソン４４のスキッピングに対する、実施例４２、６２、６３、４７、６４、４６及び６５の化合物（AO100, AO124, AO125, AO106, AO126, AO105及びAO127）の効果を示す。
【図１２】図１２は、エキソン５０のスキッピングに対する、実施例４８〜５３の化合物（AO108, AO109, AO110, AO111, AO112及びAO113）の効果を示す。
【図１３】図１３は、エキソン５０のスキッピングに対する、実施例４９、５１、５２及び６６の化合物（AO109, AO111, AO112及びAO128）の効果を示す。
【図１４】図１４は、エキソン５１のスキッピングに対する、実施例６８〜７１の化合物（AO3, AO4, AO5及びAO6）の効果を示す。
【図１５】図１５は、エキソン５１のスキッピングに対する、実施例７２〜７４の化合物（AO8, AO9及びAO10）の効果を示す。
【図１６】図１６は、エキソン５１のスキッピングに対する、実施例７５の化合物（AO37）の効果を示す。
【図１７】図１７は、エキソン５１のスキッピングに対する、実施例７６〜７８の化合物（AO39, AO43及びAO58）の効果を示す。
【図１８】図１８は、エキソン５３のスキッピングに対する、実施例７９〜８６の化合物（AO64, AO65, AO66, AO67, AO69, AO70, AO71及びAO72）の効果を示す。
【図１９】図１９は、エキソン５３のスキッピングに対する、実施例８７〜９０の化合物（AO95, AO96, AO97及びAO98）の効果を示す。
【図２０】図２０は、エキソン５５のスキッピングに対する、実施例５４〜６１の化合物（AO114, AO115, AO116, AO118, AO119, AO120,AO122及びAO123）の効果を示す。
【図２１】図２１は、エキソン５５のスキッピングに対する、実施例５４、５５及び６７の化合物（AO114, AO115及びAO129）の効果を示す。
【図２２】図２２は、エキソン４６のスキッピングに対する、実施例３３、３７、３８、３９、４０及び４１の化合物（AO27, AO89, AO90, AO91, AO92及びAO93）の効果を示す。
【発明を実施するための形態】
【０１７２】
本発明において、「オリゴヌクレオチド」は、オリゴＤＮＡ、オリゴＲＮＡのみならず、オリゴヌクレオチドを構成する少なくとも１個のＤ−リボフラノースが2'-O-アルキル化されたもの、オリゴヌクレオチドを構成する少なくとも１個のＤ−リボフラノースが2'-O, 4'-C-アルキレン化されたもの、オリゴヌクレオチドを構成する少なくとも１個のリン酸がチオエート化されたもの、それらを組み合わせたものなども包含する。オリゴヌクレオチドを構成する少なくとも１個のＤ−リボフラノースが2'-O-アルキル化されたものや2'-O,
4'-C-アルキレン化されたものは、ＲＮＡに対する結合力が高いこと、ヌクレアーゼに対する耐性が高いことから、天然型のヌクレオチド（すなわち、オリゴＤＮＡ、オリゴＲＮＡ）より高い治療効果が期待できる。また、オリゴヌクレオチドを構成する少なくとも１個のリン酸がチオエート化されたものも、ヌクレアーゼに対する耐性が高いことから、天然型のヌクレオチド（すなわち、オリゴＤＮＡ、オリゴＲＮＡ）より高い治療効果が期待できる。上記のような修飾された糖と修飾されたリン酸の両者を含むオリゴヌクレオチドは、ヌクレアーゼに対する耐性がより高いことから、さらに高い治療効果が期待できる。
【０１７３】
本発明のオリゴヌクレオチドについて、糖の修飾の例としては、Ｄ−リボフラノースの2'-O-アルキル化（例えば、2'-O-メチル化、2'-O-アミノエチル化、2'-O-プロピル化、2'-O-アリル化、2'-O-メトキシエチル化、2'-O-ブチル化、2'-O-ペンチル化、2'-O-プロパルギル化など）、Ｄ−リボフラノースの2'-O,4'-C-アルキレン化（例えば、2'-O,4'-C-エチレン化、2'-O,4'-C-メチレン化、2'-O,4'-C-プロピレン化、2'-O,4'-C-テトラメチレン化、2'-O,4'-C-ペンタメチレン化など）、3'-デオキシ-3'-アミノ-2'-デオキシ-D-リボフラノース、3'-デオキシ-3'-アミノ-2'-デオキシ-2'-フルオロ-D-リボフラノースなどを挙げることができる。
【０１７４】
本発明のオリゴヌクレオチドについて、リン酸の修飾の例としては、ホスホロチオエート、メチルホスホネート、メチルチオホスホネート、ホスホロジチオエート、ホスホロアミデートなどを挙げることができる。
【０１７５】
式(G1)、(A1)、(C1)および(U1)中のＹについて、炭素数１〜６のアルコキシ基の例としては、メトキシ基、アミノエトキシ基、プロポキシ基、アリルオキシ基、メトキシエトキシ基、ブトキシ基、ペンチルオキシ基、プロパルギルオキシ基などを挙げることができる。
【０１７６】
式(G2)、(A2)、(C2)および(T2)中のＺについて、炭素数１〜５のアルキレン基の例としては、メチレン基、エチレン基、プロピレン基、テトラメチレン基、ペンタメチレン基などを挙げることができる。
【０１７７】
式(G1a)、(A1 a)、(C1
a)および(U1 a)中のＲ１について、炭素数１〜６のアルキル基の例としては、メチル基、アミノエチル基、プロピル基、アリル基、メトキシエチル基、ブチル基、ペンチル基、プロパルギル基などを挙げることができる。
【０１７８】
一般式（Ｉ）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０１７９】
(J-1) HO-Ge2p-Ce2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Amp-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Ump-Gmp-Ce2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-2) HO-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-3) HO-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Ump-Gmp-Ce2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-CH2CH2OH,  
(J-4) HO-Ge2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Amp-Gmp-CH2CH2OH,
(J-5) HO-Amp-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Amp-Te2p-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Ge2p-Ce2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-6) HO-Ge2p-Ce2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Amp-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Ge2p-Ce2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-7) HO-Ae2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-8) HO-Ams-Ge2s-Ce2s-Te2s-Ge2s-Ams-Te2s-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Gms-Ge2s-Ce2s-Ams-Te2s-Ce2s-Te2s-CH2CH2OH,
(J-9) HO-Ams-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ams-Te2p-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Gms-Ge2p-Ce2p-Ams-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-10) HO-Amp-Gmp-Ce2p-Te2p-Gmp-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Ce2p-Te2p-Gmp-Gmp-Ce2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-11) HO-Ams-Gms-Ce2s-Te2s-Gms-Ams-Te2s-Ce2s-Te2s-Gms-Ce2s-Te2s-Gms-Gms-Ce2s-Ams-Te2s-Ce2s-Te2s-CH2CH2OH,
(J-12) HO-Ams-Gms-Ce2p-Te2p-Gms-Ams-Te2p-Ce2p-Te2p-Gms-Ce2p-Te2p-Gms-Gms-Ce2p-Ams-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-13) HO-Ge1p-Ce1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Amp-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Ump-Gmp-Ce1p-Ae1p-Ge1p-Te1p-Te1p-CH2CH2OH,
(J-14) HO-Ge1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-Te1p-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Ce1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH,
(J-15) HO-Ge1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-Te1p-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Ump-Gmp-Ce1p-Ae1p-Ge1p-Te1p-Te1p-CH2CH2OH,  
(J-16) HO-Ge1p-Amp-Te1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Te1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-Amp-Gmp-CH2CH2OH,
(J-17) HO-Amp-Ge1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Amp-Te1p-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Ge1p-Ce1p-Amp-Te1p-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH,
(J-18) HO-Ge1p-Ce1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Amp-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Ge1p-Ce1p-Amp-Te1p-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH,
(J-19) HO-Ae1p-Ge1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ge1p-Ce1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH,
(J-20) HO-Ams-Ge1s-Ce1s-Te1s-Ge1s-Ams-Te1s-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Gms-Ge1s-Ce1s-Ams-Te1s-Ce1s-Te1s-CH2CH2OH,
(J-21) HO-Ams-Ge1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ams-Te1p-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Gms-Ge1p-Ce1p-Ams-Te1p-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH,
(J-22) HO-Amp-Gmp-Ce1p-Te1p-Gmp-Amp-Te1p-Ce1p-Te1p-Gmp-Ce1p-Te1p-Gmp-Gmp-Ce1p-Amp-Te1p-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH,
(J-23) HO-Ams-Gms-Ce1s-Te1s-Gms-Ams-Te1s-Ce1s-Te1s-Gms-Ce1s-Te1s-Gms-Gms-Ce1s-Ams-Te1s-Ce1s-Te1s-CH2CH2OH,
(J-24) HO-Ams-Gms-Ce1p-Te1p-Gms-Ams-Te1p-Ce1p-Te1p-Gms-Ce1p-Te1p-Gms-Gms-Ce1p-Ams-Te1p-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH,
(J-25) HO-Ge2p-Ce2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Amp-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Ump-Gmp-Ce2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-CH2CH2CH2OH,
(J-26) HO-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2CH2OH,
(J-27) HO-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Ump-Gmp-Ce2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-CH2CH2CH2OH,  
(J-28) HO-Ge2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Amp-Gmp-CH2CH2CH2OH,
(J-29) HO-Amp-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Amp-Te2p-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Ge2p-Ce2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2CH2OH,
(J-30) HO-Ge2p-Ce2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Amp-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Ge2p-Ce2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2CH2OH,
(J-31) HO-Ae2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2CH2OH,
(J-32) HO-Ams-Ge2s-Ce2s-Te2s-Ge2s-Ams-Te2s-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Gms-Ge2s-Ce2s-Ams-Te2s-Ce2s-Te2s-CH2CH2CH2OH,
(J-33) HO-Ams-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ams-Te2p-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Gms-Ge2p-Ce2p-Ams-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2CH2OH,
(J-34) HO-Amp-Gmp-Ce2p-Te2p-Gmp-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Ce2p-Te2p-Gmp-Gmp-Ce2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2CH2OH,
(J-35) HO-Ams-Gms-Ce2s-Te2s-Gms-Ams-Te2s-Ce2s-Te2s-Gms-Ce2s-Te2s-Gms-Gms-Ce2s-Ams-Te2s-Ce2s-Te2s-CH2CH2CH2OH,
(J-36) HO-Ams-Gms-Ce2p-Te2p-Gms-Ams-Te2p-Ce2p-Te2p-Gms-Ce2p-Te2p-Gms-Gms-Ce2p-Ams-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2CH2OH,
(J-37) HO-Amp-Ge1p-Ce2p-Te2p-Ge1p-Amp-Te2p-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Ge1p-Ce2p-Amp-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-38) HO-Ams-Ge1s-Ce2s-Te2s-Ge1s-Ams-Te2s-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Gms-Ge1s-Ce2s-Ams-Te2s-Ce2s-Te2s-CH2CH2OH,
(J-39) HO-Ams-Ge1p-Ce2p-Te2p-Ge1p-Ams-Te2p-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Gms-Ge1p-Ce2p-Ams-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-40) HO-Amp-Gmp-Ce1p-Te2p-Gmp-Amp-Te2p-Ce1p-Te2p-Gmp-Ce1p-Te2p-Gmp-Gmp-Ce2p-Amp-Te2p-Ce1p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-41) HO-Ams-Gms-Ce1s-Te2s-Gms-Ams-Te2s-Ce1s-Te2s-Gms-Ce1s-Te2s-Gms-Gms-Ce2s-Ams-Te2s-Ce1s-Te2s-CH2CH2OH,
(J-42) HO-Ams-Gms-Ce1p-Te2p-Gms-Ams-Te2p-Ce1p-Te2p-Gms-Ce1p-Te2p-Gms-Gms-Ce1p-Ams-Te2p-Ce1p-Te2p-CH2CH2OH,
(J-43) HO-Amp-Gmp-Cmp-Te2p-Gmp-Amp-Te2p-Cmp-Te2p-Gmp-Cmp-Te2p-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Te2p-Cmp-Te2p-CH2CH2OH,
(J-44) HO-Ams-Gms-Cms-Te2s-Gms-Ams-Te2s-Cms-Te2s-Gms-Cms-Te2s-Gms-Gms-Cms-Ams-Te2s-Cms-Te2s-CH2CH2OH,
(J-45) HO-Ams-Gms-Cms-Te2p-Gms-Ams-Te2p-Cms-Te2p-Gms-Cms-Te2p-Gms-Gms-Cms-Ams-Te2p-Cms-Te2p-CH2CH2OH
(J-46) HO-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Ce2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-CH2CH2OH
(J-47) HO-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Ue2p-Ge2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH
(J-48) HO-Ge1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-Te1p-Gmp-Cmp-Ump-Gmp-Gmp-Cmp-Amp-Ump-Ce1p-Te1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-CH2CH2OH
(J-49) HO-Ge1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-Ue1p-Ge1p-Ge1p-Ce1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH
(J-50) HO-Ge2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gms-Cms-Ums-Gms-Gms-Cms-Ams-Ums-Ce2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-CH2CH2OH
(J-51) HO-Ge2s-Ae2s-Te2s-Ce2s-Te2s-Ge2s-Ce2s-Ue2s-Ge2s-Ge2s-Ce2s-Ae2s-Te2s-Ce2s-Te2s-CH2CH2OH
(J-52) HO-Ge1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-Te1p-Gms-Cms-Ums-Gms-Gms-Cms-Ams-Ums-Ce1p-Te1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-CH2CH2OH
(J-53) HO-Ge1s-Ae1s-Te1s-Ce1s-Te1s-Ge1s-Ce1s-Ue1s-Ge1s-Ge1s-Ce1s-Ae1s-Te1s-Ce1s-Te1s-CH2CH2OH
(J-54) HO-Ge2s-Ae2s-Te2s-Ce2s-Te2s-Gms-Cms-Ums-Gms-Gms-Cms-Ams-Ums-Ce2s-Te2s-Te2s-Ge2s-Ce2s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は、（J-1）から（J-24）まで、(J-46)および(J-47)である。
【０１８０】
一般式（Ｉ’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０１８１】
(J-1) HO-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Amp-Gmp-Ump-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Gmp-Amp-Amp-Amp-Cmp-Ump-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-CH2CH2OH
(J-2) HO-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Gmp-Amp-Amp-Ae2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-CH2CH2OH
(J-3) HO-Ae2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Amp-Gmp-Cmp-Amp-Amp-Amp-Ump-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH
(J-4) HO-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Ams-Gms-Ums-Cms-Ums-Ums-Cms-Gms-Ams-Ams-Ams-Cms-Ums-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-CH2CH2OH
(J-5) HO-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-Cms-Ums-Ums-Cms-Gms-Ams-Ams-Ae2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-CH2CH2OH
(J-6) HO-Ae2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Te2p-Gms-Ams-Gms-Cms-Ams-Ams-Ams-Ums-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH
(J-7) HO-Ae2s-Ge2s-Te2s-Te2s-Ge2s-Ams-Gms-Ums-Cms-Ums-Ums-Cms-Gms-Ams-Ams-Ams-Cms-Ums-Ge2s-Ae2s-Ge2s-Ce2s-Ae2s-CH2CH2OH
(J-8) HO-Ae2s-Ge2s-Te2s-Te2s-Ge2s-Ae2s-Ge2s-Te2s-Cms-Ums-Ums-Cms-Gms-Ams-Ams-Ae2s-Ce2s-Te2s-Ge2s-Ae2s-Ge2s-Ce2s-Ae2s-CH2CH2OH
(J-9) HO-Ae2s-Ae2s-Ae2s-Ce2s-Te2s-Gms-Ams-Gms-Cms-Ams-Ams-Ams-Ums-Te2s-Te2s-Ge2s-Ce2s-Te2s-CH2CH2OH
(J-10) HO-Ae1p-Ge1p-Te1p-Te1p-Ge1p-Amp-Gmp-Ump-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Gmp-Amp-Amp-Amp-Cmp-Ump-Ge1p-Ae1p-Ge1p-Ce1p-Ae1p-CH2CH2OH
(J-11) HO-Ae1p-Ge1p-Te1p-Te1p-Ge1p-Ae1p-Ge1p-Te1p-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Gmp-Amp-Amp-Ae1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ae1p-Ge1p-Ce1p-Ae1p-CH2CH2OH
(J-12) HO-Ae1p-Ae1p-Ae1p-Ce1p-Te1p-Gmp-Amp-Gmp-Cmp-Amp-Amp-Amp-Ump-Te1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH
(J-13) HO-Ae1p-Ge1p-Te1p-Te1p-Ge1p-Ams-Gms-Ums-Cms-Ums-Ums-Cms-Gms-Ams-Ams-Ams-Cms-Ums-Ge1p-Ae1p-Ge1p-Ce1p-Ae1p-CH2CH2OH
(J-14) HO-Ae1p-Ge1p-Te1p-Te1p-Ge1p-Ae1p-Ge1p-Te1p-Cms-Ums-Ums-Cms-Gms-Ams-Ams-Ae1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ae1p-Ge1p-Ce1p-Ae1p-CH2CH2OH
(J-15) HO-Ae1p-Ae1p-Ae1p-Ce1p-Te1p-Gms-Ams-Gms-Cms-Ams-Ams-Ams-Ums-Te1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH
(J-16) HO-Ae1s-Ge1s-Te1s-Te1s-Ge1s-Ams-Gms-Ums-Cms-Ums-Ums-Cms-Gms-Ams-Ams-Ams-Cms-Ums-Ge1s-Ae1s-Ge1s-Ce1s-Ae1s-CH2CH2OH
(J-17) HO-Ae1s-Ge1s-Te1s-Te1s-Ge1s-Ae1s-Ge1s-Te1s-Cms-Ums-Ums-Cms-Gms-Ams-Ams-Ae1s-Ce1s-Te1s-Ge1s-Ae1s-Ge1s-Ce1s-Ae1s-CH2CH2OH
(J-18) HO-Ae1s-Ae1s-Ae1s-Ce1s-Te1s-Gms-Ams-Gms-Cms-Ams-Ams-Ams-Ums-Te1s-Te1s-Ge1s-Ce1s-Te1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は、J-1からJ-9である。
【０１８２】
一般式（II’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０１８３】
(k-1) HO-Te2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Ump-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Amp-Amp-Amp-Ae2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-CH2CH2OH
(k-2) HO-Te2p-Te2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-Ums-Cms-Ums-Ums-Cms-Ams-Ams-Ams-Ae2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ae2s-CH2CH2OH
(k-3) HO-Te2s-Te2s-Ge2s-Ae2s-Ge2s-Ums-Cms-Ums-Ums-Cms-Ams-Ams-Ams-Ae2s-Ce2s-Te2s-Ge2s-Ae2s-CH2CH2OH
(k-4) HO-Te2p-Te2p-Gmp-Amp-Gmp-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Ce2p-Amp-Amp-Amp-Amp-Ce2p-Te2p-Gmp-Amp-CH2CH2OH
(k-5) HO-Te2p-Te2p-Gms-Ams-Gms-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Ce2p-Ams-Ams-Ams-Ams-Ce2p-Te2p-Gms-Ams-CH2CH2OH
(k-6) HO-Te2s-Te2s-Gms-Ams-Gms-Te2s-Ce2s-Te2s-Te2s-Ce2s-Ams-Ams-Ams-Ams-Ce2s-Te2s-Gms-Ams-CH2CH2OH
(k-7) HO-Ge2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-Amp-Amp-Gmp-Ump-Ump-Gmp-Amp-Gmp-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH
(k-8) HO-Ge2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Ae2p-Ams-Ams-Gms-Ums-Ums-Gms-Ams-Gms-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH
(k-9) HO-Ge2s-Te2s-Ge2s-Ce2s-Ae2s-Ams-Ams-Gms-Ums-Ums-Gms-Ams-Gms-Te2s-Ce2s-Te2s-Te2s-Ce2s-CH2CH2OH
(k-10) HO-Gmp-Te2p-Gmp-Ce2p-Amp-Amp-Amp-Gmp-Te2p-Te2p-Gmp-Amp-Gmp-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH
(k-11) HO-Gms-Te2p-Gms-Ce2p-Ams-Ams-Ams-Gm-Te2p-Te2p-Gms-Ams-Gms-Te2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OHの
(k-12) HO-Gms-Te2s-Gms-Ce2s-Ams-Ams-Ams-Gm-Te2s-Te2s-Gms-Ams-Gms-Te2s-Ce2s-Te2s-Te2s-Ce2s-CH2CH2OH
(k-13) HO-Te1p-Te1p-Ge1p-Ae1p-Ge1p-Ump-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Amp-Amp-Amp-Ae1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ae1p-CH2CH2OH
(k-14) HO-Te1p-Te1p-Ge1p-Ae1p-Ge1p-Ums-Cms-Ums-Ums-Cms-Ams-Ams-Ams-Ae1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ae1s-CH2CH2OH
(k-15) HO-Te1s-Te1s-Ge1s-Ae1s-Ge1s-Ums-Cms-Ums-Ums-Cms-Ams-Ams-Ams-Ae1s-Ce1s-Te1s-Ge1s-Ae1s-CH2CH2OH
(k-16) HO-Te1p-Te1p-Gmp-Amp-Gmp-Te1p-Ce1p-Te1p-Te1p-Ce1p-Amp-Amp-Amp-Amp-Ce1p-Te1p-Gmp-Amp-CH2CH2OH
(k-17) HO-Te1p-Te1p-Gms-Ams-Gms-Te1p-Ce1p-Te1p-Te1p-Ce1p-Ams-Ams-Ams-Ams-Ce1p-Te1p-Gms-Ams-CH2CH2OH
(k-18) HO-Te1s-Te1s-Gms-Ams-Gms-Te1s-Ce1s-Te1s-Te1s-Ce1s-Ams-Ams-Ams-Ams-Ce1s-Te1s-Gms-Ams-CH2CH2OH
(k-19) HO-Ge1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-Ae1p-Amp-Amp-Gmp-Ump-Ump-Gmp-Amp-Gmp-Te1p-Ce1p-Te1p-Te1p-Ce1p-CH2CH2OH
(k-20) HO-Ge1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-Ae1p-Ams-Ams-Gms-Ums-Ums-Gms-Ams-Gms-Te1p-Ce1p-Te1p-Te1p-Ce1p-CH2CH2OH
(k-21) HO-Ge1s-Te1s-Ge1s-Ce1s-Ae1s-Ams-Ams-Gms-Ums-Ums-Gms-Ams-Gms-Te1s-Ce1s-Te1s-Te1s-Ce1s-CH2CH2OH
(k-22) HO-Gmp-Te1p-Gmp-Ce1p-Amp-Amp-Amp-Gmp-Te1p-Te1p-Gmp-Amp-Gmp-Te1p-Ce1p-Te1p-Te1p-Ce1p-CH2CH2OH
(k-23) HO-Gms-Te1p-Gms-Ce1p-Ams-Ams-Ams-Gm-Te1p-Te1p-Gms-Ams-Gms-Te1p-Ce1p-Te1p-Te1p-Ce1p-CH2CH2OHの
(k-24) HO-Gms-Te1s-Gms-Ce1s-Ams-Ams-Ams-Gm-Te1s-Te1s-Gms-Ams-Gms-Te1s-Ce1s-Te1s-Te1s-Ce1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は、k-1からk-12である。
【０１８４】
一般式（III’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０１８５】
(m-1) HO-Ge2p-Ce2p-Ce2p-Ge2p-Ce2p-Ump-Gmp-Cmp-Cmp-Cmp-Ae2p-Ae2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-CH2CH2OH
(m-2) HO-Ge2p-Ce2p-Ce2p-Ge2p-Ce2p-Ums-Gms-Cms-Cms-Cms-Ae2p-Ae2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-CH2CH2OH
(m-3) HO-Ge2s-Ce2s-Ce2s-Ge2s-Ce2s-Ums-Gms-Cms-Cms-Cms-Ae2s-Ae2s-Te2s-Ge2s-Ce2s-CH2CH2OH
(m-4) HO-Ce2p-Gmp-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Ce2p-Ce2p-Amp-Amp-Te2p-Gmp-Ce2p-Ce2p-Amp-Ump-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(m-5) HO-Ce2p-Gms-Ce2p-Te2p-Gms-Cms-Ce2p-Ce2p-Ams-Ams-Te2p-Gms-Ce2p-Ce2p-Ams-Ums-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(m-6) HO-Ce2s-Gms-Ce2s-Te2s-Gms-Cms-Ce2s-Ce2s-Ams-Ams-Te2s-Gms-Ce2s-Ce2s-Ams-Ums-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(m-7) HO-Ge1p-Ce1p-Ce1p-Ge1p-Ce1p-Ump-Gmp-Cmp-Cmp-Cmp-Ae1p-Ae1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-CH2CH2OH
(m-8) HO-Ge1p-Ce1p-Ce1p-Ge1p-Ce1p-Ums-Gms-Cms-Cms-Cms-Ae1p-Ae1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-CH2CH2OH
(m-9) HO-Ge1s-Ce1s-Ce1s-Ge1s-Ce1s-Ums-Gms-Cms-Cms-Cms-Ae1s-Ae1s-Te1s-Ge1s-Ce1s-CH2CH2OH
(m-10) HO-Ce1p-Gmp-Ce1p-Te1p-Gmp-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Amp-Amp-Te1p-Gmp-Ce1p-Ce1p-Amp-Ump-Ce1p-Ce1p-CH2CH2OH
(m-11) HO-Ce1p-Gms-Ce1p-Te1p-Gms-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Ams-Ams-Te1p-Gms-Ce1p-Ce1p-Ams-Ums-Ce1p-Ce1p-CH2CH2OH
(m-12) HO-Ce1s-Gms-Ce1s-Te1s-Gms-Ce1s-Ce1s-Ce1s-Ams-Ams-Te1s-Gms-Ce1s-Ce1s-Ams-Ums-Ce1s-Ce1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は、m-1からm-6である。
【０１８６】
一般式（IV’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０１８７】
(n-1) HO-Ce2p-Amp-Gmp-Te2p-Te2p-Ump-Gmp-Ce2p-Ce2p-Gmp-Ce2p-Te2p-Gmp-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Amp-Amp-CH2CH2OH
(n-2) HO-Te2p-Gmp-Te2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gmp-Amp-Ce2p-Amp-Amp-Ce2p-Amp-Gmp-Te2p-Te2p-Te2p-Gmp-CH2CH2OH
(n-3) HO-Ce2p-Ams-Gms-Te2p-Te2p-Ums-Gms-Ce2p-Ce2p-Gms-Ce2p-Te2p-Gms-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Ams-Ams-CH2CH2OH
(n-4) HO-Te2p-Gms-Te2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Gms-Ams-Ce2p-Ams-Ams-Ce2p-Ams-Gms-Te2p-Te2p-Te2p-Gms-CH2CH2OH
(n-5) HO-Ce2s-Ams-Gms-Te2s-Te2s-Ums-Gms-Ce2s-Ce2s-Gms-Ce2s-Te2s-Gms-Ce2s-Ce2s-Ce2s-Ams-Ams-CH2CH2OH
(n-6) HO-Te2s-Gms-Te2s-Te2s-Ce2s-Te2s-Gms-Ams-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ams-Gms-Te2s-Te2s-Te2s-Gms-CH2CH2OH
(n-7) HO-Ce1p-Amp-Gmp-Te1p-Te1p-Ump-Gmp-Ce1p-Ce1p-Gmp-Ce1p-Te1p-Gmp-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Amp-Amp-CH2CH2OH
(n-8) HO-Te1p-Gmp-Te1p-Te1p-Ce1p-Te1p-Gmp-Amp-Ce1p-Amp-Amp-Ce1p-Amp-Gmp-Te1p-Te1p-Te1p-Gmp-CH2CH2OH
(n-9) HO-Ce1p-Ams-Gms-Te1p-Te1p-Ums-Gms-Ce1p-Ce1p-Gms-Ce1p-Te1p-Gms-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Ams-Ams-CH2CH2OH
(n-10) HO-Te1p-Gms-Te1p-Te1p-Ce1p-Te1p-Gms-Ams-Ce1p-Ams-Ams-Ce1p-Ams-Gms-Te1p-Te1p-Te1p-Gms-CH2CH2OH
(n-11) HO-Ce1s-Ams-Gms-Te1s-Te1s-Ums-Gms-Ce1s-Ce1s-Gms-Ce1s-Te1s-Gms-Ce1s-Ce1s-Ce1s-Ams-Ams-CH2CH2OH
(n-12) HO-Te1s-Gms-Te1s-Te1s-Ce1s-Te1s-Gms-Ams-Ce1s-Ams-Ams-Ce1s-Ams-Gms-Te1s-Te1s-Te1s-Gms-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は、m-1,m-3,m-5である。
【０１８８】
一般式（V’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０１８９】
(o-1) HO-Ge2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Te2p-Ump-Cmp-Ump-Ump-Ump-Ump-Amp-Gmp-Ump-Ump-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-CH2CH2OH
(o-2) HO-Ge2p-Ce2p-Te2p-Te2p-Te2p-Ums-Cms-Ums-Ums-Ums-Ums-Ams-Gms-Ums-Ums-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-CH2CH2OH
(o-3) HO-Ge2s-Ce2s-Te2s-Te2s-Te2s-Ums-Cms-Ums-Ums-Ums-Ums-Ams-Gms-Ums-Ums-Ge2s-Ce2s-Te2s-Ge2s-Ce2s-CH2CH2OH
(o-4) HO-Cmp-Ump-Ump-Ump-Ump-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Ump-Ump-Ump-Cmp-Cmp-CH2CH2OH
(o-5) HO-Cms-Ums-Ums-Ums-Ums-Ae2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ce2p-Te2p-Ums-Ums-Ums-Cms-Cms-CH2CH2OH
(o-6) HO-Cms-Ums-Ums-Ums-Ums-Ae2s-Ge2s-Te2s-Te2s-Ge2s-Ce2s-Te2s-Ge2s-Ce2s-Te2s-Ce2s-Te2s-Ums-Ums-Ums-Cms-Cms-CH2CH2OH
(o-7) HO-Ge1p-Ce1p-Te1p-Te1p-Te1p-Ump-Cmp-Ump-Ump-Ump-Ump-Amp-Gmp-Ump-Ump-Ge1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-CH2CH2OH
(o-8) HO-Ge1p-Ce1p-Te1p-Te1p-Te1p-Ums-Cms-Ums-Ums-Ums-Ums-Ams-Gms-Ums-Ums-Ge1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-CH2CH2OH
(o-9) HO-Ge1s-Ce1s-Te1s-Te1s-Te1s-Ums-Cms-Ums-Ums-Ums-Ums-Ams-Gms-Ums-Ums-Ge1s-Ce1s-Te1s-Ge1s-Ce1s-CH2CH2OH
(o-10) HO-Cmp-Ump-Ump-Ump-Ump-Ae1p-Ge1p-Te1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-Te1p-Ce1p-Te1p-Ump-Ump-Ump-Cmp-Cmp-CH2CH2OH
(o-11) HO-Cms-Ums-Ums-Ums-Ums-Ae1p-Ge1p-Te1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-Te1p-Ge1p-Ce1p-Te1p-Ce1p-Te1p-Ums-Ums-Ums-Cms-Cms-CH2CH2OH
(o-12) HO-Cms-Ums-Ums-Ums-Ums-Ae1s-Ge1s-Te1s-Te1s-Ge1s-Ce1s-Te1s-Ge1s-Ce1s-Te1s-Ce1s-Te1s-Ums-Ums-Ums-Cms-Cms-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は、o-1からo-6である。
【０１９０】
一般式（VI’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０１９１】
(p-1) HO-Te2p-Te2p-Te2p-Te2p-Ce2p-Cmp-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Ump-Cmp-Amp-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-Ge2p-CH2CH2OH
(p-2) HO-Te2p-Te2p-Te2p-Te2p-Ce2p-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Cms-Ams-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-Ge2p-CH2CH2OH
(p-3) HO-Te2s-Te2s-Te2s-Te2s-Ce2s-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Cms-Ams-Ae2s-Ge2s-Te2s-Ge2s-Ge2s-CH2CH2OH
(p-4) HO-Te1p-Te1p-Te1p-Te1p-Ce1p-Cmp-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Ump-Cmp-Amp-Ae1p-Ge1p-Te1p-Ge1p-Ge1p-CH2CH2OH
(p-5) HO-Te1p-Te1p-Te1p-Te1p-Ce1p-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Cms-Ams-Ae1p-Ge1p-Te1p-Ge1p-Ge1p-CH2CH2OH
(p-6) HO-Te1s-Te1s-Te1s-Te1s-Ce1s-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Cms-Ams-Ae1s-Ge1s-Te1s-Ge1s-Ge1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は、p-1からp-3である。
【０１９２】
一般式（VII’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０１９３】
(q-1) HO-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ump-Cmp-Cmp-Ump-Cmp-Ce2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-2) HO-Ge2p-Te2p-Te2p-Ae2p-Te2p-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Cmp-Ump-Cmp-Ce2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-3) HO-Ce2p-Ump-Gmp-Ce2p-Ump-Ump-Ce2p-Ce2p-Ump-Ce2p-Ce2p-Amp-Amp-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-4) HO-Ce2p-Te2p-Gmp-Ce2p-Te2p-Ump-Cmp-Ce2p-Ump-Cmp-Ce2p-Amp-Amp-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-5) HO-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ums-Cms-Cms-Ums-Cms-Ce2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-6) HO-Ge2p-Te2p-Te2p-Ae2p-Te2p-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Ums-Cms-Cms-Ums-Cms-Ce2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-7) HO-Ce2s-Ums-Gms-Ce2s-Ums-Ums-Ce2s-Ce2s-Ums-Ce2s-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(q-8) HO-Ce2s-Te2s-Gms-Ce2s-Te2s-Ums-Cms-Ce2s-Ums-Cms-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(q-9) HO-Ce2s-Te2s-Ge2s-Ce2s-Te2s-Ums-Cms-Cms-Ums-Cms-Ce2s-Ae2s-Ae2s-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(q-10) HO-Ge2s-Te2s-Te2s-Ae2s-Te2s-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Ums-Cms-Cms-Ums-Cms-Ce2s-Ae2s-Ae2s-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(q-11) HO-Ce2s-Ums-Gms-Ce2s-Ums-Ums-Ce2s-Ce2s-Ums-Ce2s-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(q-12) HO-Ce2s-Te2s-Gms-Ce2s-Te2s-Ums-Cms-Ce2s-Ums-Cms-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(q-13) HO-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ump-Cmp-Cmp-Ump-Cmp-Ce2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-14) HO-Ge2p-Te2p-Te2p-Ae2p-Te2p-Cmp-Ump-Gmp-Cmp-Ump-Ump-Cmp-Cmp-Ump-Cmp-Ce2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-15) HO-Ce2p-Ump-Gmp-Ce2p-Ump-Ump-Ce2p-Ce2p-Ump-Ce2p-Ce2p-Amp-Amp-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-16) HO-Ce2p-Te2p-Gmp-Ce2p-Te2p-Ump-Cmp-Ce2p-Ump-Cmp-Ce2p-Amp-Amp-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-17) HO-Ce2p-Te2p-Ge2p-Ce2p-Te2p-Ums-Cms-Cms-Ums-Cms-Ce2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-18) HO-Ge2p-Te2p-Te2p-Ae2p-Te2p-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Ums-Cms-Cms-Ums-Cms-Ce2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(q-19) HO-Ce2s-Ums-Gms-Ce2s-Ums-Ums-Ce2s-Ce2s-Ums-Ce2s-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(q-20) HO-Ce2s-Te2s-Gms-Ce2s-Te2s-Ums-Cms-Ce2s-Ums-Cms-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(q-21) HO-Ce2s-Te2s-Ge2s-Ce2s-Te2s-Ums-Cms-Cms-Ums-Cms-Ce2s-Ae2s-Ae2s-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(q-22) HO-Ge2s-Te2s-Te2s-Ae2s-Te2s-Cms-Ums-Gms-Cms-Ums-Ums-Cms-Cms-Ums-Cms-Ce2s-Ae2s-Ae2s-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(q-23) HO-Ce2s-Ums-Gms-Ce2s-Ums-Ums-Ce2s-Ce2s-Ums-Ce2s-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(q-24) HO-Ce2s-Te2s-Gms-Ce2s-Te2s-Ums-Cms-Ce2s-Ums-Cms-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は、q-1からq-12である。
【０１９４】
一般式（I’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０１９５】
(I’’-1)HO-Gmp-Te2p-Amp-Ump-Te2p-Te2p-Amp-Gmp-Ce2p-Amp-Te2p-Gmp-Ump-Te2p-Cmp-Ce2p-Ce2p-Amp-CH2CH2OH
(I’’-2)HO-Ce2p-Ce2p-Amp-Ump-Te2p-Ump-Gmp-Te2p-Amp-Ump-Te2p-Te2p-Amp-Gmp-Ce2p-Amp-Te2p-Gmp-CH2CH2OH
(I’’-3)HO-Gmp-Te1p-Amp-Ump-Te1p-Te1p-Amp-Gmp-Ce1p-Amp-Te1p-Gmp-Ump-Te1p-Cmp-Ce1p-Ce1p-Amp-CH2CH2OH
(I’’-4)HO-Ce1p-Ce1p-Amp-Ump-Te1p-Ump-Gmp-Te1p-Amp-Ump-Te1p-Te1p-Amp-Gmp-Ce1p-Amp-Te1p-Gmp-CH2CH2OH
(I’’-5)HO-Gms-Te2p-Ams-Ums-Te2p-Te2p-Ams-Gms-Ce2p-Ams-Te2p-Gms-Ums-Te2p-Cms-Ce2p-Ce2p-Ams-CH2CH2OH
(I’’-6)HO-Ce2p-Ce2p-Ams-Ums-Te2p-Ums-Gms-Te2p-Ams-Ums-Te2p-Te2p-Ams-Gms-Ce2p-Ams-Te2p-Gms-CH2CH2OH
(I’’-7)HO-Gms-Te1p-Ams-Ums-Te1p-Te1p-Ams-Gms-Ce1p-Ams-Te1p-Gms-Ums-Te1p-Cms-Ce1p-Ce1p-Ams-CH2CH2OH
(I’’-8)HO-Ce1p-Ce1p-Ams-Ums-Te1p-Ums-Gms-Te1p-Ams-Ums-Te1p-Te1p-Ams-Gms-Ce1p-Ams-Te1p-Gms-CH2CH2OH
(I’’-9)HO-Gms-Te2s-Ams-Ums-Te2s-Te2s-Ams-Gms-Ce2s-Ams-Te2s-Gms-Ums-Te2s-Cms-Ce2s-Ce2s-Ams-CH2CH2OH
(I’’-10)HO-Ce2s-Ce2s-Ams-Ums-Te2s-Ums-Gms-Te2s-Ams-Ums-Te2s-Te2s-Ams-Gms-Ce2s-Ams-Te2s-Gms-CH2CH2OH
(I’’-11)HO-Gms-Te1s-Ams-Ums-Te1s-Te1s-Ams-Gms-Ce1s-Ams-Te1s-Gms-Ums-Te1s-Cms-Ce1s-Ce1s-Ams-CH2CH2OH
(I’’-12)HO-Ce1s-Ce1s-Ams-Ums-Te1s-Ums-Gms-Te1s-Ams-Ums-Te1s-Te1s-Ams-Gms-Ce1s-Ams-Te1s-Gms-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(I’’-1),(I’’-2),(I’’-9),(I’’-10) である。
【０１９６】
一般式（II’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０１９７】
(II’’-1)HO-Amp-Gmp-Ce2p-Amp-Te2p-Gmp-Te2p-Te2p-Cmp-Cmp-Ce2p-Amp-Amp-Te2p-Ump-Cmp-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH
(II’’-2)HO-Te2p-Ump-Ce2p-Cmp-Ce2p-Amp-Amp-Te2p-Ump-Cmp-Te2p-Ce2p-Amp-Gmp-Gmp-Ae2p-Amp-Te2p-CH2CH2OH
(II’’-3)HO-Amp-Gmp-Ce1p-Amp-Te1p-Gmp-Te1p-Te1p-Cmp-Cmp-Ce1p-Amp-Amp-Te1p-Ump-Cmp-Te1p-Ce1p-CH2CH2OH
(II’’-4)HO-Te1p-Ump-Ce1p-Cmp-Ce1p-Amp-Amp-Te1p-Ump-Cmp-Te1p-Ce1p-Amp-Gmp-Gmp-Ae1p-Amp-Te1p-CH2CH2OH
(II’’-5)HO-Ams-Gms-Ce2p-Ams-Te2p-Gms-Te2p-Te2p-Cms-Cms-Ce2p-Ams-Ams-Te2p-Ums-Cms-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH
(II’’-6)HO-Te2p-Ums-Ce2p-Cms-Ce2p-Ams-Ams-Te2p-Ums-Cms-Te2p-Ce2p-Ams-Gms-Gms-Ae2p-Ams-Te2p-CH2CH2OH
(II’’-7)HO-Ams-Gms-Ce1p-Ams-Te1p-Gms-Te1p-Te1p-Cms-Cms-Ce1p-Ams-Ams-Te1p-Ums-Cms-Te1p-Ce1p-CH2CH2OH
(II’’-8)HO-Te1p-Ums-Ce1p-Cms-Ce1p-Ams-Ams-Te1p-Ums-Cms-Te1p-Ce1p-Ams-Gms-Gms-Ae1p-Ams-Te1p-CH2CH2OH
(II’’-9)HO-Ams-Gms-Ce2s-Ams-Te2s-Gms-Te2s-Te2s-Cms-Cms-Ce2s-Ams-Ams-Te2s-Ums-Cms-Te2s-Ce2s-CH2CH2OH
(II’’-10)HO-Te2s-Ums-Ce2s-Cms-Ce2s-Ams-Ams-Te2s-Ums-Cms-Te2s-Ce2s-Ams-Gms-Gms-Ae2s-Ams-Te2s-CH2CH2OH
(II’’-11)HO-Ams-Gms-Ce1s-Ams-Te1s-Gms-Te1s-Te1s-Cms-Cms-Ce1s-Ams-Ams-Te1s-Ums-Cms-Te1s-Ce1s-CH2CH2OH
(II’’-12)HO-Te1s-Ums-Ce1s-Cms-Ce1s-Ams-Ams-Te1s-Ums-Cms-Te1s-Ce1s-Ams-Gms-Gms-Ae1s-Ams-Te1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(II’’-1),(II’’-2),(II’’-9),(II’’-10) である。
【０１９８】
一般式（III’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０１９９】
(III’’-1)HO-Gmp-Ae2p-Amp-Amp-Amp-Ce2p-Gmp-Ce2p-Ce2p-Gmp-Cmp-Ce2p-Amp-Te2p-Ump-Ump-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH
(III’’-2)HO-Gmp-Ce2p-Ce2p-Gmp-Ce2p-Cmp-Amp-Te2p-Ump-Ump-Ce2p-Ump-Ce2p-Amp-Amp-Ce2p-Ae2p-Gmp-CH2CH2OH
(III’’-3)HO-Ce2p-Amp-Te2p-Amp-Amp-Te2p-Gmp-Amp-Ae2p-Amp-Amp-Ce2p-Gmp-Cmp-Ce2p-Gmp-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(III’’-4)HO-Gmp-Ae1p-Amp-Amp-Amp-Ce1p-Gmp-Ce1p-Ce1p-Gmp-Cmp-Ce1p-Amp-Te1p-Ump-Ump-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH
(III’’-5)HO-Gmp-Ce1p-Ce1p-Gmp-Ce1p-Cmp-Amp-Te1p-Ump-Ump-Ce1p-Ump-Ce1p-Amp-Amp-Ce1p-Ae1p-Gmp-CH2CH2OH
(III’’-6)HO-Ce1p-Amp-Te1p-Amp-Amp-Te1p-Gmp-Amp-Ae1p-Amp-Amp-Ce1p-Gmp-Cmp-Ce1p-Gmp-Ce1p-Ce1p-CH2CH2OH
(III’’-7)HO-Gms-Ae2p-Ams-Ams-Ams-Ce2p-Gms-Ce2p-Ce2p-Gms-Cms-Ce2p-Ams-Te2p-Ums-Ums-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH
(III’’-8)HO-Gms-Ce2p-Ce2p-Gms-Ce2p-Cms-Ams-Te2p-Ums-Ums-Ce2p-Ums-Ce2p-Ams-Ams-Ce2p-Ae2p-Gms-CH2CH2OH
(III’’-9)HO-Ce2p-Ams-Te2p-Ams-Ams-Te2p-Gms-Ams-Ae2p-Ams-Ams-Ce2p-Gms-Cms-Ce2p-Gms-Ce2p-Ce2p-CH2CH2OH
(III’’-10)HO-Gms-Ae1p-Ams-Ams-Ams-Ce1p-Gms-Ce1p-Ce1p-Gms-Cms-Ce1p-Ams-Te1p-Ums-Ums-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH
(III’’-11)HO-Gms-Ce1p-Ce1p-Gms-Ce1p-Cms-Ams-Te1p-Ums-Ums-Ce1p-Ums-Ce1p-Ams-Ams-Ce1p-Ae1p-Gms-CH2CH2OH
(III’’-12)HO-Ce1p-Ams-Te1p-Ams-Ams-Te1p-Gms-Ams-Ae1p-Ams-Ams-Ce1p-Gms-Cms-Ce1p-Gms-Ce1p-Ce1p-CH2CH2OH
(III’’-13)HO-Gms-Ae2s-Ams-Ams-Ams-Ce2s-Gms-Ce2s-Ce2s-Gms-Cms-Ce2s-Ams-Te2s-Ums-Ums-Ce2s-Te2s-CH2CH2OH
(III’’-14)HO-Gms-Ce2s-Ce2s-Gms-Ce2s-Cms-Ams-Te2s-Ums-Ums-Ce2s-Ums-Ce2s-Ams-Ams-Ce2s-Ae2s-Gms-CH2CH2OH
(III’’-15)HO-Ce2s-Ams-Te2s-Ams-Ams-Te2s-Gms-Ams-Ae2s-Ams-Ams-Ce2s-Gms-Cms-Ce2s-Gms-Ce2s-Ce2s-CH2CH2OH
(III’’-16)HO-Gms-Ae1s-Ams-Ams-Ams-Ce1s-Gms-Ce1s-Ce1s-Gms-Cms-Ce1s-Ams-Te1s-Ums-Ums-Ce1s-Te1s-CH2CH2OH
(III’’-17)HO-Gms-Ce1s-Ce1s-Gms-Ce1s-Cms-Ams-Te1s-Ums-Ums-Ce1s-Ums-Ce1s-Ams-Ams-Ce1s-Ae1s-Gms-CH2CH2OH
(III’’-18)HO-Ce1s-Ams-Te1s-Ams-Ams-Te1s-Gms-Ams-Ae1s-Ams-Ams-Ce1s-Gms-Cms-Ce1s-Gms-Ce1s-Ce1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(III’’-1),(III’’-2),(III’’-3), (III’’-13),(III’’-14),(III’’-15)
である。
【０２００】
一般式（IV’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０２０１】
(IV’’-1)HO-Gmp-Gmp-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Te2p-Te2p-Ump-Gmp-Ce2p-Cmp-Cmp-Te2p-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-CH2CH2OH
(IV’’-2)HO-Gmp-Ce2p-Te2p-Amp-Gmp-Gmp-Te2p-Ce2p-Amp-Gmp-Gmp-Ce2p-Te2p-Gmp-Cmp-Te2p-Te2p-Ump-CH2CH2OH
(IV’’-3)HO-Gmp-Gmp-Ce1p-Te1p-Gmp-Cmp-Te1p-Te1p-Ump-Gmp-Ce1p-Cmp-Cmp-Te1p-Ce1p-Amp-Gmp-Ce1p-CH2CH2OH
(IV’’-4)HO-Gmp-Ce1p-Te1p-Amp-Gmp-Gmp-Te1p-Ce1p-Amp-Gmp-Gmp-Ce1p-Te1p-Gmp-Cmp-Te1p-Te1p-Ump-CH2CH2OH
(IV’’-5)HO-Gms-Gms-Ce2p-Te2p-Gms-Cms-Te2p-Te2p-Ums-Gms-Ce2p-Cms-Cms-Te2p-Ce2p-Ams-Gms-Ce2p-CH2CH2OH
(IV’’-6)HO-Gms-Ce2p-Te2p-Ams-Gms-Gms-Te2p-Ce2p-Ams-Gms-Gms-Ce2p-Te2p-Gms-Cms-Te2p-Te2p-Ums-CH2CH2OH
(IV’’-7)HO-Gms-Gms-Ce1p-Te1p-Gms-Cms-Te1p-Te1p-Ums-Gms-Ce1p-Cms-Cms-Te1p-Ce1p-Ams-Gms-Ce1p-CH2CH2OH
(IV’’-8)HO-Gms-Ce1p-Te1p-Ams-Gms-Gms-Te1p-Ce1p-Ams-Gms-Gms-Ce1p-Te1p-Gms-Cms-Te1p-Te1p-Ums-CH2CH2OH
(IV’’-9)HO-Gms-Gms-Ce2s-Te2s-Gms-Cms-Te2s-Te2s-Ums-Gms-Ce2s-Cms-Cms-Te2s-Ce2s-Ams-Gms-Ce2s-CH2CH2OH
(IV’’-10)HO-Gms-Ce2s-Te2s-Ams-Gms-Gms-Te2s-Ce2s-Ams-Gms-Gms-Ce2s-Te2s-Gms-Cms-Te2s-Te2s-Ums-CH2CH2OH
(IV’’-11)HO-Gms-Gms-Ce1s-Te1s-Gms-Cms-Te1s-Te1s-Ums-Gms-Ce1s-Cms-Cms-Te1s-Ce1s-Ams-Gms-Ce1s-CH2CH2OH
(IV’’-12)HO-Gms-Ce1s-Te1s-Ams-Gms-Gms-Te1s-Ce1s-Ams-Gms-Gms-Ce1s-Te1s-Gms-Cms-Te1s-Te1s-Ums-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(IV’’-1),(IV’’-2),(IV’’-9),(IV’’-10) である。
【０２０２】
一般式（V’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０２０３】
(V’’-1)HO-Amp-Gmp-Te2p-Ce2p-Ce2p-Amp-Gmp-Gmp-Ae2p-Gmp-Ce2p-Te2p-Amp-Gmp-Gmp-Te2p-Ce2p-Amp-CH2CH2OH
(V’’-2)HO-Amp-Gmp-Te1p-Ce1p-Ce1p-Amp-Gmp-Gmp-Ae1p-Gmp-Ce1p-Te1p-Amp-Gmp-Gmp-Te1p-Ce1p-Amp-CH2CH2OH
(V’’-3)HO-Ams-Gms-Te2p-Ce2p-Ce2p-Ams-Gms-Gms-Ae2p-Gms-Ce2p-Te2p-Ams-Gms-Gms-Te2p-Ce2p-Ams-CH2CH2OH
(V’’-4)HO-Ams-Gms-Te1p-Ce1p-Ce1p-Ams-Gms-Gms-Ae1p-Gms-Ce1p-Te1p-Ams-Gms-Gms-Te1p-Ce1p-Ams-CH2CH2OH
(V’’-5)HO-Ams-Gms-Te2s-Ce2s-Ce2s-Ams-Gms-Gms-Ae2s-Gms-Ce2s-Te2s-Ams-Gms-Gms-Te2s-Ce2s-Ams-CH2CH2OH
(V’’-6)HO-Ams-Gms-Te1s-Ce1s-Ce1s-Ams-Gms-Gms-Ae1s-Gms-Ce1s-Te1s-Ams-Gms-Gms-Te1s-Ce1s-Ams-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(V’’-1),(V’’-5)である。
【０２０４】
一般式（VI’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０２０５】
(VI’’-1)HO-Gmp-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-Ce2p-Ump-Cmp-Te2p-Cmp-Gmp-Ce2p-Te2p-Cmp-Amp-Ce2p-Te2p-Cmp-CH2CH2OH
(VI’’-2)HO-Te2p-Ce2p-Ump-Ump-Ce2p-Ce2p-Amp-Amp-Amp-Gmp-Ce2p-Amp-Gmp-Ce2p-Cmp-Ump-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH
(VI’’-3)HO-Gmp-Ce1p-Amp-Gmp-Ce1p-Ce1p-Ump-Cmp-Te1p-Cmp-Gmp-Ce1p-Te1p-Cmp-Amp-Ce1p-Te1p-Cmp-CH2CH2OH
(VI’’-4)HO-Te1p-Ce1p-Ump-Ump-Ce1p-Ce1p-Amp-Amp-Amp-Gmp-Ce1p-Amp-Gmp-Ce1p-Cmp-Ump-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH
(VI’’-5)HO-Gms-Ce2p-Ams-Gms-Ce2p-Ce2p-Ums-Cms-Te2p-Cms-Gms-Ce2p-Te2p-Cms-Ams-Ce2p-Te2p-Cms-CH2CH2OH
(VI’’-6)HO-Te2p-Ce2p-Ums-Ums-Ce2p-Ce2p-Ams-Ams-Ams-Gms-Ce2p-Ams-Gms-Ce2p-Cms-Ums-Ce2p-Te2p-CH2CH2OH
(VI’’-7)HO-Gms-Ce1p-Ams-Gms-Ce1p-Ce1p-Ums-Cms-Te1p-Cms-Gms-Ce1p-Te1p-Cms-Ams-Ce1p-Te1p-Cms-CH2CH2OH
(VI’’-8)HO-Te1p-Ce1p-Ums-Ums-Ce1p-Ce1p-Ams-Ams-Ams-Gms-Ce1p-Ams-Gms-Ce1p-Cms-Ums-Ce1p-Te1p-CH2CH2OH
(VI’’-9)HO-Gms-Ce2s-Ams-Gms-Ce2s-Ce2s-Ums-Cms-Te2s-Cms-Gms-Ce2s-Te2s-Cms-Ams-Ce2s-Te2s-Cms-CH2CH2OH
(VI’’-10)HO-Te2s-Ce2s-Ums-Ums-Ce2s-Ce2s-Ams-Ams-Ams-Gms-Ce2s-Ams-Gms-Ce2s-Cms-Ums-Ce2s-Te2s-CH2CH2OH
(VI’’-11)HO-Gms-Ce1s-Ams-Gms-Ce1s-Ce1s-Ums-Cms-Te1s-Cms-Gms-Ce1s-Te1s-Cms-Ams-Ce1s-Te1s-Cms-CH2CH2OH
(VI’’-12)HO-Te1s-Ce1s-Ums-Ums-Ce1s-Ce1s-Ams-Ams-Ams-Gms-Ce1s-Ams-Gms-Ce1s-Cms-Ums-Ce1s-Te1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(VI’’-1),(VI’’-2),(VI’’-9),(VI’’-10) である。
【０２０６】
一般式（VII’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０２０７】
(VII’’-1)HO-Cmp-Te2p-Amp-Te2p-Gmp-Amp-Gmp-Te2p-Te2p-Te2p-Cmp-Te2p-Te2p-Cmp-Cmp-Amp-Ae2p-Amp-CH2CH2OH
(VII’’-2)HO-Cmp-Te1p-Amp-Te1p-Gmp-Amp-Gmp-Te1p-Te1p-Te1p-Cmp-Te1p-Te1p-Cmp-Cmp-Amp-Ae1p-Amp-CH2CH2OH
(VII’’-3)HO-Cms-Te2p-Ams-Te2p-Gms-Ams-Gms-Te2p-Te2p-Te2p-Cms-Te2p-Te2p-Cms-Cms-Ams-Ae2p-Ams-CH2CH2OH
(VII’’-4)HO-Cms-Te1p-Ams-Te1p-Gms-Ams-Gms-Te1p-Te1p-Te1p-Cms-Te1p-Te1p-Cms-Cms-Ams-Ae1p-Ams-CH2CH2OH
(VII’’-5)HO-Cms-Te2s-Ams-Te2s-Gms-Ams-Gms-Te2s-Te2s-Te2s-Cms-Te2s-Te2s-Cms-Cms-Ams-Ae2s-Ams-CH2CH2OH
(VII’’-6)HO-Cms-Te1s-Ams-Te1s-Gms-Ams-Gms-Te1s-Te1s-Te1s-Cms-Te1s-Te1s-Cms-Cms-Ams-Ae1s-Ams-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(VII’’-1),(VII’’-5)である。
【０２０８】
一般式（VIII’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０２０９】
(VIII’’-1)HO-Amp-Gmp-Ce2p-Te2p-Cmp-Ump-Te2p-Ump-Te2p-Amp-Cmp-Te2p-Ce2p-Cmp-Cmp-Te2p-Te2p-Gmp-CH2CH2OH
(VIII’’-2)HO-Ce2p-Ce2p-Amp-Ump-Te2p-Gmp-Ump-Te2p-Ump-Ce2p-Amp-Ump-Ce2p-Amp-Gmp-Cmp-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH
(VIII’’-3)HO-Amp-Gmp-Ce1p-Te1p-Cmp-Ump-Te1p-Ump-Te1p-Amp-Cmp-Te1p-Ce1p-Cmp-Cmp-Te1p-Te1p-Gmp-CH2CH2OH
(VIII’’-4)HO-Ce1p-Ce1p-Amp-Ump-Te1p-Gmp-Ump-Te1p-Ump-Ce1p-Amp-Ump-Ce1p-Amp-Gmp-Cmp-Te1p-Ce1p-CH2CH2OH
(VIII’’-5)HO-Ams-Gms-Ce2p-Te2p-Cms-Ums-Te2p-Ums-Te2p-Ams-Cms-Te2p-Ce2p-Cms-Cms-Te2p-Te2p-Gms-CH2CH2OH
(VIII’’-6)HO-Ce2p-Ce2p-Ams-Ums-Te2p-Gms-Ums-Te2p-Ums-Ce2p-Ams-Ums-Ce2p-Ams-Gms-Cms-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH
(VIII’’-7)HO-Ams-Gms-Ce1p-Te1p-Cms-Ums-Te1p-Ums-Te1p-Ams-Cms-Te1p-Ce1p-Cms-Cms-Te1p-Te1p-Gms-CH2CH2OH
(VIII’’-8)HO-Ce1p-Ce1p-Ams-Ums-Te1p-Gms-Ums-Te1p-Ums-Ce1p-Ams-Ums-Ce1p-Ams-Gms-Cms-Te1p-Ce1p-CH2CH2OH
(VIII’’-9)HO-Ams-Gms-Ce2s-Te2s-Cms-Ums-Te2s-Ums-Te2s-Ams-Cms-Te2s-Ce2s-Cms-Cms-Te2s-Te2s-Gms-CH2CH2OH
(VIII’’-10)HO-Ce2s-Ce2s-Ams-Ums-Te2s-Gms-Ums-Te2s-Ums-Ce2s-Ams-Ums-Ce2s-Ams-Gms-Cms-Te2s-Ce2s-CH2CH2OH
(VIII’’-11)HO-Ams-Gms-Ce1s-Te1s-Cms-Ums-Te1s-Ums-Te1s-Ams-Cms-Te1s-Ce1s-Cms-Cms-Te1s-Te1s-Gms-CH2CH2OH
(VIII’’-12)HO-Ce1s-Ce1s-Ams-Ums-Te1s-Gms-Ums-Te1s-Ums-Ce1s-Ams-Ums-Ce1s-Ams-Gms-Cms-Te1s-Ce1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(VIII’’-1),(VIII’’-2),(VIII’’-9),(VIII’’-10)
である。
【０２１０】
一般式（IX’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０２１１】
(IX’’-1)HO-Te2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ae2p-Gmp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Ae2p-Ge2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-CH2CH2OH
(IX’’-2)Ph-Te2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-Te2p-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Amp-Ae2p-Ce2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-CH2CH2OH
(IX’’-3)HO-Te2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-Te2p-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Amp-Ae2p-Ce2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-CH2CH2OH
(IX’’-4)HO-Te1p-Ae1p-Ae1p-Ce1p-Ae1p-Gmp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Ae1p-Ge1p-Ge1p-Ae1p-Ge1p-CH2CH2OH
(IX’’-5)Ph-Te1p-Ge1p-Te1p-Ge1p-Te1p-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Amp-Ae1p-Ce1p-Ae1p-Ge1p-Te1p-CH2CH2OH
(IX’’-6)HO-Te1p-Ge1p-Te1p-Ge1p-Te1p-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Amp-Ae1p-Ce1p-Ae1p-Ge1p-Te1p-CH2CH2OH
(IX’’-7)HO-Te2p-Ae2p-Ae2p-Ce2p-Ae2p-Gms-Ums-Cms-Ums-Gms-Ams-Gms-Ums-Ae2p-Ge2p-Ge2p-Ae2p-Ge2p-CH2CH2OH
(IX’’-8)Ph-Te2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-Te2p-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ams-Gms-Ums-Ams-Ae2p-Ce2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-CH2CH2OH
(IX’’-9)HO-Te2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-Te2p-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ams-Gms-Ums-Ams-Ae2p-Ce2p-Ae2p-Ge2p-Te2p-CH2CH2OH
(IX’’-10)HO-Te1p-Ae1p-Ae1p-Ce1p-Ae1p-Gms-Ums-Cms-Ums-Gms-Ams-Gms-Ums-Ae1p-Ge1p-Ge1p-Ae1p-Ge1p-CH2CH2OH
(IX’’-11)Ph-Te1p-Ge1p-Te1p-Ge1p-Te1p-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ams-Gms-Ums-Ams-Ae1p-Ce1p-Ae1p-Ge1p-Te1p-CH2CH2OH
(IX’’-12)HO-Te1p-Ge1p-Te1p-Ge1p-Te1p-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ams-Gms-Ums-Ams-Ae1p-Ce1p-Ae1p-Ge1p-Te1p-CH2CH2OH
(IX’’-13)HO-Te2s-Ae2s-Ae2s-Ce2s-Ae2s-Gmp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Ae2s-Ge2s-Ge2s-Ae2s-Ge2s-CH2CH2OH
(IX’’-14)Ph-Te2s-Ge2s-Te2s-Ge2s-Te2s-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Amp-Ae2s-Ce2s-Ae2s-Ge2s-Te2s-CH2CH2OH
(IX’’-15)HO-Te2s-Ge2s-Te2s-Ge2s-Te2s-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Amp-Ae2s-Ce2s-Ae2s-Ge2s-Te2s-CH2CH2OH
(IX’’-16)HO-Te1s-Ae1s-Ae1s-Ce1s-Ae1s-Gmp-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Ae1s-Ge1s-Ge1s-Ae1s-Ge1s-CH2CH2OH
(IX’’-17)Ph-Te1s-Ge1s-Te1s-Ge1s-Te1s-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Amp-Ae1s-Ce1s-Ae1s-Ge1s-Te1s-CH2CH2OH
(IX’’-18)HO-Te1s-Ge1s-Te1s-Ge1s-Te1s-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Amp-Gmp-Ump-Amp-Ae1s-Ce1s-Ae1s-Ge1s-Te1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(IX’’-1),(IX’’-2),(IX’’-3), (IX’’-13),(IX’’-14),(IX’’-15)
である。
【０２１２】
一般式（X’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０２１３】
(X’’-1)Ph-Ae2p-Ge2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Gmp-Ump-Gmp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-CH2CH2OH
(X’’-2)HO-Ae2p-Ge2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Gmp-Ump-Gmp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-CH2CH2OH
(X’’-3)Ph-Ae1p-Ge1p-Ge1p-Te1p-Te1p-Gmp-Ump-Gmp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Ae1p-Ge1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-CH2CH2OH
(X’’-4)HO-Ae1p-Ge1p-Ge1p-Te1p-Te1p-Gmp-Ump-Gmp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Amp-Gmp-Ae1p-Ge1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-CH2CH2OH
(X’’-5)Ph-Ae2p-Ge2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Gms-Ums-Gms-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-CH2CH2OH
(X’’-6)HO-Ae2p-Ge2p-Ge2p-Te2p-Te2p-Gms-Ums-Gms-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-CH2CH2OH
(X’’-7)Ph-Ae1p-Ge1p-Ge1p-Te1p-Te1p-Gms-Ums-Gms-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ae1p-Ge1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-CH2CH2OH
(X’’-8)HO-Ae1p-Ge1p-Ge1p-Te1p-Te1p-Gms-Ums-Gms-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ae1p-Ge1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-CH2CH2OH
(X’’-9)Ph-Ae2s-Ge2s-Ge2s-Te2s-Te2s-Gms-Ums-Gms-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ae2s-Ge2s-Te2s-Ae2s-Ae2s-CH2CH2OH
(X’’-10)HO-Ae2s-Ge2s-Ge2s-Te2s-Te2s-Gms-Ums-Gms-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ae2s-Ge2s-Te2s-Ae2s-Ae2s-CH2CH2OH
(X’’-11)Ph-Ae1s-Ge1s-Ge1s-Te1s-Te1s-Gms-Ums-Gms-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ae1s-Ge1s-Te1s-Ae1s-Ae1s-CH2CH2OH
(X’’-12)HO-Ae1s-Ge1s-Ge1s-Te1s-Te1s-Gms-Ums-Gms-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Ams-Gms-Ae1s-Ge1s-Te1s-Ae1s-Ae1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(X’’-1),(X’’-2),(X’’-9),(X’-10) である。
【０２１４】
一般式（XI’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０２１５】
(XI’’-1)Ph-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-Cmp-Cmp-Amp-Cmp-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Ump-Gmp-Te2p-Ge2p-Te2p-Ce2p-Ae2p-CH2CH2OH
(XI’’-2)HO-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-Cmp-Cmp-Amp-Cmp-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Ump-Gmp-Te2p-Ge2p-Te2p-Ce2p-Ae2p-CH2CH2OH
(XI’’-3)Ph-Ae1p-Ge1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-Cmp-Cmp-Amp-Cmp-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Ump-Gmp-Te1p-Ge1p-Te1p-Ce1p-Ae1p-CH2CH2OH
(XI’’-4)HO-Ae1p-Ge1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-Cmp-Cmp-Amp-Cmp-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Ump-Gmp-Te1p-Ge1p-Te1p-Ce1p-Ae1p-CH2CH2OH
(XI’’-5)Ph-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-Cms-Cms-Ams-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Gms-Te2p-Ge2p-Te2p-Ce2p-Ae2p-CH2CH2OH
(XI’’-6)HO-Ae2p-Ge2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-Cms-Cms-Ams-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Gms-Te2p-Ge2p-Te2p-Ce2p-Ae2p-CH2CH2OH
(XI’’-7)Ph-Ae1p-Ge1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-Cms-Cms-Ams-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Gms-Te1p-Ge1p-Te1p-Ce1p-Ae1p-CH2CH2OH
(XI’’-8)HO-Ae1p-Ge1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-Cms-Cms-Ams-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Gms-Te1p-Ge1p-Te1p-Ce1p-Ae1p-CH2CH2OH
(XI’’-9)Ph-Ae2s-Ge2s-Te2s-Ae2s-Ae2s-Cms-Cms-Ams-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Gms-Te2s-Ge2s-Te2s-Ce2s-Ae2s-CH2CH2OH
(XI’’-10)HO-Ae2s-Ge2s-Te2s-Ae2s-Ae2s-Cms-Cms-Ams-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Gms-Te2s-Ge2s-Te2s-Ce2s-Ae2s-CH2CH2OH
(XI’’-11)Ph-Ae1s-Ge1s-Te1s-Ae1s-Ae1s-Cms-Cms-Ams-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Gms-Te1s-Ge1s-Te1s-Ce1s-Ae1s-CH2CH2OH
(XI’’-12)HO-Ae1s-Ge1s-Te1s-Ae1s-Ae1s-Cms-Cms-Ams-Cms-Ams-Gms-Gms-Ums-Ums-Gms-Te1s-Ge1s-Te1s-Ce1s-Ae1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(XI’’-1),(XI’’-2),(XI’’-9),(XI’’-10) である。
【０２１６】
一般式（XII’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０２１７】
(XII’’-1)Ph-Ce2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Ump-Ump-Te2p-Ae2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-CH2CH2OH
(XII’’-2)Ph-Ae2p-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Ae2p-Cmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Cmp-Ump-Ce2p-Te2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-CH2CH2OH
(XII’’-3)HO-Ce2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Ump-Ump-Te2p-Ae2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-CH2CH2OH
(XII’’-4)HO-Ae2p-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Ae2p-Cmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Cmp-Ump-Ce2p-Te2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-CH2CH2OH
(XII’’-5)Ph-Ce1p-Ae1p-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Ump-Ump-Te1p-Ae1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-CH2CH2OH
(XII’’-6)Ph-Ae1p-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Ae1p-Cmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Cmp-Ump-Ce1p-Te1p-Ge1p-Te1p-Ge1p-CH2CH2OH
(XII’’-7)HO-Ce1p-Ae1p-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Ump-Cmp-Ump-Gmp-Ump-Gmp-Amp-Ump-Ump-Ump-Te1p-Ae1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-CH2CH2OH
(XII’’-8)HO-Ae1p-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Ae1p-Cmp-Cmp-Amp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Cmp-Ump-Ce1p-Te1p-Ge1p-Te1p-Ge1p-CH2CH2OH
(XII’’-9)Ph-Ce2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Ums-Cms-Ums-Gms-Ums-Gms-Ams-Ums-Ums-Ums-Te2p-Ae2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-CH2CH2OH
(XII’’-10)Ph-Ae2p-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Ae2p-Cms-Cms-Ams-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Cms-Ums-Ce2p-Te2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-CH2CH2OH
(XII’’-11)HO-Ce2p-Ae2p-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Ums-Cms-Ums-Gms-Ums-Gms-Ams-Ums-Ums-Ums-Te2p-Ae2p-Te2p-Ae2p-Ae2p-CH2CH2OH
(XII’’-12)HO-Ae2p-Ce2p-Ce2p-Ce2p-Ae2p-Cms-Cms-Ams-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Cms-Ums-Ce2p-Te2p-Ge2p-Te2p-Ge2p-CH2CH2OH
(XII’’-13)Ph-Ce1p-Ae1p-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Ums-Cms-Ums-Gms-Ums-Gms-Ams-Ums-Ums-Ums-Te1p-Ae1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-CH2CH2OH
(XII’’-14)Ph-Ae1p-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Ae1p-Cms-Cms-Ams-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Cms-Ums-Ce1p-Te1p-Ge1p-Te1p-Ge1p-CH2CH2OH
(XII’’-15)HO-Ce1p-Ae1p-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Ums-Cms-Ums-Gms-Ums-Gms-Ams-Ums-Ums-Ums-Te1p-Ae1p-Te1p-Ae1p-Ae1p-CH2CH2OH
(XII’’-16)HO-Ae1p-Ce1p-Ce1p-Ce1p-Ae1p-Cms-Cms-Ams-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Cms-Ums-Ce1p-Te1p-Ge1p-Te1p-Ge1p-CH2CH2OH
(XII’’-17)Ph-Ce2s-Ae2s-Ce2s-Ce2s-Ce2s-Ums-Cms-Ums-Gms-Ums-Gms-Ams-Ums-Ums-Ums-Te2s-Ae2s-Te2s-Ae2s-Ae2s-CH2CH2OH
(XII’’-18)Ph-Ae2s-Ce2s-Ce2s-Ce2s-Ae2s-Cms-Cms-Ams-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Cms-Ums-Ce2s-Te2s-Ge2s-Te2s-Ge2s-CH2CH2OH
(XII’’-19)HO-Ce2s-Ae2s-Ce2s-Ce2s-Ce2s-Ums-Cms-Ums-Gms-Ums-Gms-Ams-Ums-Ums-Ums-Te2s-Ae2s-Te2s-Ae2s-Ae2s-CH2CH2OH
(XII’’-20)HO-Ae2s-Ce2s-Ce2s-Ce2s-Ae2s-Cms-Cms-Ams-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Cms-Ums-Ce2s-Te2s-Ge2s-Te2s-Ge2s-CH2CH2OH
(XII’’-21)Ph-Ce1s-Ae1s-Ce1s-Ce1s-Ce1s-Ums-Cms-Ums-Gms-Ums-Gms-Ams-Ums-Ums-Ums-Te1s-Ae1s-Te1s-Ae1s-Ae1s-CH2CH2OH
(XII’’-22)Ph-Ae1s-Ce1s-Ce1s-Ce1s-Ae1s-Cms-Cms-Ams-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Cms-Ums-Ce1s-Te1s-Ge1s-Te1s-Ge1s-CH2CH2OH
(XII’’-23)HO-Ce1s-Ae1s-Ce1s-Ce1s-Ce1s-Ums-Cms-Ums-Gms-Ums-Gms-Ams-Ums-Ums-Ums-Te1s-Ae1s-Te1s-Ae1s-Ae1s-CH2CH2OH
(XII’’-24)HO-Ae1s-Ce1s-Ce1s-Ce1s-Ae1s-Cms-Cms-Ams-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Cms-Ums-Ce1s-Te1s-Ge1s-Te1s-Ge1s-CH2CH2OH
さらに好適な化合物は(XII’’-1),(XII’’-2),(XII’’-3),(XII’’-4),(XII’’-17),(XII’’-18),(XII’’-19),
(XII’’-20) である。
【０２１８】
一般式（XIII’’）で表される化合物として好適なものを以下に例示する。
【０２１９】
(XIII’’-1)Ph-Ce2p-Ce2p-Te2p-Ce2p-Ae2p-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Cmp-Amp-Ce2p-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH
(XIII’’-2)HO-Ce2p-Ce2p-Te2p-Ce2p-Ae2p-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Cmp-Amp-Ce2p-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH
(XIII’’-3)Ph-Ce1p-Ce1p-Te1p-Ce1p-Ae1p-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Cmp-Amp-Ce1p-Ce1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-CH2CH2OH
(XIII’’-4)HO-Ce1p-Ce1p-Te1p-Ce1p-Ae1p-Amp-Gmp-Gmp-Ump-Cmp-Amp-Cmp-Cmp-Cmp-Amp-Ce1p-Ce1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-CH2CH2OH
(XIII’’-5)Ph-Ce2p-Ce2p-Te2p-Ce2p-Ae2p-Ams-Gms-Gms-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Cms-Ams-Ce2p-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH
(XIII’’-6)HO-Ce2p-Ce2p-Te2p-Ce2p-Ae2p-Ams-Gms-Gms-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Cms-Ams-Ce2p-Ce2p-Ae2p-Te2p-Ce2p-CH2CH2OH
(XIII’’-7)Ph-Ce1p-Ce1p-Te1p-Ce1p-Ae1p-Ams-Gms-Gms-Ums-Cms-Ams-Cms-Cms-Cms-Ams-Ce1p-Ce1p-Ae1p-Te1p-Ce1p-CH2CH2OH
(XIII’’-8)HO-Ce1p-Ce1p-Te1p-Ce1p-Ae1p-Ams-Gms-Gms-Ums-C