(57)【要約】      （修正有）【課題】医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）及び／又はインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤化合物の提供。【解決手段】下記式の化合物。（式中、Ｘ１及びＸ２は同一又は異なって、独立にＣ、Ｎ、Ｏ及びＳから選択され、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５及びＸ６は同一又は異なって、独立にＣ及びＮから選択され、点線で表される各結合は、存在又は非存在であり、但し少なくとも一の結合が存在し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、存在又は非存在であり、同一又は異なって、独立にＨ、ハロゲン、置換アミノ基、複素環等から選択される。）2020125349.tif 000412【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式を有する、医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤ
Ｏ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤化合
物。
【化１】
2020125349.tif 000255
［式中、
Ｘ１およびＸ２は、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ、Ｏ
およびＳから選択され；Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は、同一であるか異なっているこ
とができ、それぞれ独立にＣおよびＮから選択され；点線によって表される各結合は、存
在していても非存在であっても良く、ただし少なくとも一つのそのような結合が存在し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、存在しても非存在であっても良く、同一で
あるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨおよび置換されたもしくは置換されて
いない有機基から選択され、ただし存在するＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６基
の数は、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６の個々の価数が維持されるようなも
のであり；そして、Ｒ５およびＲ６のうちの少なくとも一つが基Ｙを含み、ここで、Ｙは
、下記のもの：
【化２】
2020125349.tif 000256
から選択される式を有する基であり；
ここで、Ｌは、存在しているか非存在であることができ、置換されているか置換されて
いない有機連結基であることができ；Ｒ３１およびＲ３２は、同一であるか異なっている
ことができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；各Ｒ３
４は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されてい
ない有機基から選択され；Ｒ３５は、置換されているか置換されていないアルコール基ま
たはエーテル基から選択され；各Ｒ３６は、同一であるか異なっていることができ、Ｈお
よび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｘ７は、ＣおよびＮから
選択することができ；Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、
およびＸ１６は、同一であるか異なっていることができ、独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから
選択され；点線によって表される各結合は、存在しているか非存在であることができ；各
Ｒ３１３は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換さ
れていない有機基から選択される。］
【請求項２】
下記のものから選択される式を有する、請求項１に記載の医療で使用される化合物。
【化３】
2020125349.tif 000257
【請求項３】
下記のものから選択される式を有する、請求項２に記載の医療で使用される化合物。
【化４】
2020125349.tif 000258
2020125349.tif 000259
2020125349.tif 000260
2020125349.tif 000261
2020125349.tif 000262
［式中、Ｙおよび各Ｒは、前記いずれかの請求項で定義の通りであり、好ましくはＲ４
は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていない
Ｃ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ
６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１
−Ｃ６アルコキシ基およびニトリル基から選択され、より好ましくは、Ｒ４はＨ以外であ
り；
好ましくは、当該化合物は、下記式：
【化５】
2020125349.tif 000263
を有し、
式中、Ｙおよび各Ｒは、前記いずれかの請求項で定義の通りであり、好ましくは、Ｒ４
は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていない
Ｃ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ
６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１
−Ｃ６アルコキシ基およびニトリル基から選択され、より好ましくは、Ｒ４はＨ以外であ
り；
および／または当該化合物は、下記のものから選択される式：
【化６】
2020125349.tif 000264
2020125349.tif 000265
2020125349.tif 000266
を有し、
ＹおよびＲ４は、前記いずれかの請求項で定義の通りであり、好ましくは、Ｒ４は、Ｈ
、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−
Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６シク
ロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６
アルコキシ基およびニトリル基から選択され、より好ましくは、Ｒ４はＨ以外であり；
好ましくは、当該化合物は、下記式：
【化７】
2020125349.tif 000267
を有し、
式中、ＹおよびＲ４は、前記いずれかの請求項で定義の通りであり、好ましくは、Ｒ４
は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていない
Ｃ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ
６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置換されていないＣ１
−Ｃ６アルコキシ基およびニトリル基から選択され、より好ましくは、Ｒ４はＨ以外であ
る。］
【請求項４】
前記基Ｙが下記の基のうちの一つを含むことができる、前記請求項のいずれか１項に記
載の医療で使用される化合物。
【化８】
2020125349.tif 000268
2020125349.tif 000269
2020125349.tif 000270
2020125349.tif 000271
2020125349.tif 000272
2020125349.tif 000273
［式中、
Ｌを含む式において、Ｌが存在し、Ｘ７はＣおよびＮから選択され；
好ましくは、Ｌは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ７アルキレン基（−Ｃ
Ｈ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ
（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−
ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２
ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２−など）、またはＣ１−Ｃ７二価アルコキシ基（−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２Ｃ
Ｈ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）
２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ
（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）２
ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２−、−ＯＣＨＦ−、−ＯＣＦ２−、−Ｏ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−フェニ
レン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，
３または４）−Ｃｌ−フェニレン−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、
−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ
２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−
など）を含むことができ、または、Ｌは、−Ｏ−原子もしくは−Ｎ（Ｒ３２）−基（−Ｎ
Ｈ−基など）であることができる。］
【請求項５】
下記式を有する、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
【化９】
2020125349.tif 000274
【請求項６】
前記基Ｙが下記の基のうちの一つを含むことができる、前記請求項のいずれか１項に記
載の医療で使用される化合物。
【化１０】
2020125349.tif 000275
2020125349.tif 000276
2020125349.tif 000277
2020125349.tif 000278
2020125349.tif 000279
2020125349.tif 000280
2020125349.tif 000281
2020125349.tif 000282
2020125349.tif 000283
2020125349.tif 000284
2020125349.tif 000285
2020125349.tif 000286
2020125349.tif 000287
2020125349.tif 000288
2020125349.tif 000289
2020125349.tif 000290
2020125349.tif 000291
2020125349.tif 000292
2020125349.tif 000293
2020125349.tif 000294
2020125349.tif 000295
2020125349.tif 000296
2020125349.tif 000297
［式中、Ｌを含む式において、Ｌが存在し；Ｘ７は、ＣおよびＮから選択され；Ｒ３２
は、前記請求項のいずれか１項で定義の通りであるがＨ以外であり；Ｒ３６は、前記請求
項のいずれか１項で定義の通りであるがＨ以外であり；Ｒ３１１は、Ｈおよび置換された
もしくは置換されていない有機基から選択され；（Ｃ０−Ｃ７）は、０から６個のＣ原子
を有する直鎖もしくは分岐のアルキレン基、またはフェニレン基、またはベンジレン基で
あることができ；（Ｃ１−Ｃ７）は、１から６個のＣ原子を有する直鎖もしくは分岐のア
ルキル基であることができ、またはフェニル基またはベンジル基であることができ；Ｒ３
１２は、下記のいずれか：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＰｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級も
しくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、
−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−Ｎ
ＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２
、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒ
Ｈ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（
２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３
または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または
４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）
Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６
）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−Ｎ
Ｈ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅ
ｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イ
ル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン
−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モ
ルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロ
リジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリ
ジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２
ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ
２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ
Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨ
ＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２
−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２
ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない６員炭素環または複素環芳香族基（Ｐｈ−、２−
Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、
４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−
Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−
Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍ
ｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ
−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）
−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（
４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５
）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２
−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−
、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−
、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐ
ｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３
−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−
Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（Ｎ
Ｏ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−
Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ
Ｏ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（Ｎ
Ｈ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−
、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、ピリジ
ン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリ
ミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イ
ルなど）；
−置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−２−イル、ピペリジ
ン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、およびテトラヒ
ドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル
、テトラヒドロピラン−４−イルなど）
から選択され；
好ましくは、Ｒ３１２は、下記のもの：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない６員炭素環または複素環芳香族基（Ｐｈ−、２−
Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、
４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−
Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−
Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍ
ｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ
−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）
−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（
４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５
）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２
−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−
、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−
、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐ
ｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３
−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−
Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（Ｎ
Ｏ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−
Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ
Ｏ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（Ｎ
Ｈ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−
、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、ピリジ
ン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリ
ミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イ
ルなど）；
−置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−２−イル、ピペリジ
ン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、およびテトラヒ
ドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル
、テトラヒドロピラン−４−イルなど）
から選択される。］
【請求項７】
前記基Ｙが下記の基のうちの一つを含むことができる、前記請求項のいずれか１項に記
載の医療で使用される化合物。
【化１１】
2020125349.tif 000298
2020125349.tif 000299
2020125349.tif 000300
2020125349.tif 000301
2020125349.tif 000302
2020125349.tif 000303
2020125349.tif 000304
［式中、Ｒ３３は、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され
；Ｒ３４は、前記いずれかの請求項で定義の通りであり、Ｈ以外であり；Ｌは存在し；曲
線は、Ｒ３１とＬが連結して、またはＲ３２とＬが連結して、またはＲ３１とＣが連結し
て、またはＲ３２とＣが連結して、またはＲ３１からＲ３２が連結して、またはＲ３４と
Ｒ３４が連結して、またはＲ３５とＬが連結して、またはＲ３６とＬが連結して、または
Ｒ３５とＲ３６が連結して、またはＲ３５とＣが連結して、またはＲ３６とＣが連結して
環状基を形成する有機基を表し；
好ましくは、曲線は、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキレン基（−
ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−
、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２−など）を含むことができる。］
【請求項８】
前記基Ｙが下記の基のうちの一つを含むことができる、前記請求項のいずれか１項に記
載の医療で使用される化合物。
【化１２】
2020125349.tif 000305
2020125349.tif 000306
2020125349.tif 000307
2020125349.tif 000308
2020125349.tif 000309
2020125349.tif 000310
［式中、Ｒ基および曲線は請求項７で定義の通りである。］
【請求項９】
化合物が下記式のうちの一つを有する、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用
される化合物。
【化１３】
2020125349.tif 000311
2020125349.tif 000312
2020125349.tif 000313
2020125349.tif 000314
2020125349.tif 000315
2020125349.tif 000316
2020125349.tif 000317
2020125349.tif 000318
［好ましくは、当該化合物は、下記式：
【化１４】
2020125349.tif 000319
のうちの一つを含む。］
【請求項１０】
Ｒ３１１が下記のもの：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２
級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、
−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭ
ｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−Ｎ
ＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（
２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３
または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または
４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）
Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＭ
ｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰ
ｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または
６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３
，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−
ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）
Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３
，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イ
ル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン
−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モ
ルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロ
リジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリ
ジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２
ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ
２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ
Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳ
Ｏ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−
（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れたまたは置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）
から選択され；
好ましくは、Ｒ３１１が下記のもの：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２．４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）
から選択される、請求項６から８のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
【請求項１１】
存在する場合、Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される
基：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２
級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、
−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭ
ｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−Ｎ
ＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（
２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３
または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または
４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）
Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６
）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−Ｎ
Ｈ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅ
ｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−−ＯＨ、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ア
ルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（
ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ
（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ
Ｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ
ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒ
Ｅｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨ
ＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２
−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２
ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロ
ール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル
、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾ
ール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，
２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−
トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾ
ール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリ
ダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イ
ル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペ
リジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピ
ペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、
３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−
５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−
３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−
２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５
−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−
イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イ
ル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル
、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロ
ピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イ
ル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチ
アゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−
４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオ
ピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２
−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６
−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオ
ピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４
−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５
−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チ
アン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキ
サゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキ
サゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４
−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１
，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イ
ル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イル
など）
から選択され；
および／または、存在する場合、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ３１３は、それぞれ
独立に、Ｈおよび下記の基から選択される基：
−ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉなど）；
−ニトリル基；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ
２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２
級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、
−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭ
ｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−Ｎ
ＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（
２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３
または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または
４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）
Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６
）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−Ｎ
Ｈ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅ
ｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イ
ル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン
−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モ
ルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロ
リジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリ
ジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−−ＯＨ、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ア
ルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（
ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ
（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ
Ｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ
ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒ
Ｅｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、−
Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−Ｏ
ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３また
は４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、
−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳ
Ｏ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−
（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロ
ール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル
、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾ
ール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，
２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−
トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾ
ール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリ
ダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イ
ル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペ
リジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピ
ペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、
３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−
５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−
３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−
２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５
−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−
イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イ
ル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル
、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロ
ピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イ
ル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチ
アゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−
４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオ
ピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２
−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６
−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオ
ピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４
−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５
−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チ
アン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキ
サゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキ
サゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４
−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１
，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イ
ル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イル
など）
から選択され；
−同一原子に結合した２個のＲ３１３基がある場合、それらが一緒になって、その原子
に二重結合した基（カルボニル基（＝Ｏ）またはアルケン基（＝Ｃ（Ｒ′）２など）を形
成していることができ、ここで、各Ｒ′基は、同一であるか異なっており、Ｈまたは有機
基、好ましくは、Ｈまたは直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基であり、または同一
原子上の２個のＲ３１３基が、それらが結合している原子とともに、環、好ましくは置換
されているか置換されていないＣ３−Ｃ６飽和炭素環（置換されているか置換されていな
いシクロプロピル環または置換されているか置換されていないシクロブチル環など）を形
成していることができ、これは、２個のＲ３１３基が、Ｘ８に隣接する、またはＸ１２に
隣接するおよび／またはＸ７に隣接する原子上にある場合により好ましく；
好ましくは、存在する場合、Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、および置換されているか置換され
ていないＣ１−Ｃ６アルキル基から選択され；最も好ましくは、Ｒ１およびＲ２は、両方
ともＨであり；
および／または好ましくは、存在する場合、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は、Ｈ、ハロゲン（
−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル
基（−ＣＦ３基など）、−ＮＨ２基および置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６
アミノ基、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル
基から選択され；
および／または好ましくは、Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、
置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換され
ているか置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換
されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基から選択され
；
および／または好ましくは、存在する場合、Ｒ３１３は、Ｈ、および置換されているか
置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基から選択される、前記請求項のいずれか１項に記
載の医療で使用される化合物。
【請求項１２】
Ｒ３１およびＲ３２が、それぞれ独立に、Ｈおよび下記の基：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イ
ル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト
−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−
ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｃ
Ｈ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ
３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換
されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ
２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒ
Ｅｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）
から選択され；
および／または、Ｒ３３は、Ｈおよび下記の基：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ
２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２
級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ
、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−
ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ
２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰ
ｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（
２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３
または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または
４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）
Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６
）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−Ｎ
Ｈ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅ
ｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イ
ル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン
−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モ
ルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロ
リジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリ
ジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−−ＯＨ、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ア
ルコール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（
ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ
（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ
Ｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ
ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒ
Ｅｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨ
ＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２
−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２
ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−１−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロ
ール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル
、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾ
ール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，
２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−
トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾ
ール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリ
ダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イ
ル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペ
リジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピ
ペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、
３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−
５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−
３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−
２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５
−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−
イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イ
ル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル
、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロ
ピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イ
ル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチ
アゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−
４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオ
ピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２
−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６
−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオ
ピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４
−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５
−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チ
アン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキ
サゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキ
サゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４
−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１
，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イ
ル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イル
など）
から選択され；
好ましくは、Ｒ３１は、炭素環基または複素環基から選択され、それは飽和もしくは不
飽和、または芳香族もしくは脂肪族であることができ、例えば置換されているか置換され
ていないフェニル基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−
Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐ
ｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，
４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，
（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２
−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）
−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐ
ｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６
）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４ま
たは５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４
または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，
（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍ
ｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ
−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−
Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、
２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（Ｎ
Ｈ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ
−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（
ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−Ｃ
Ｆ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、お
よび４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；または例えば芳香族複素環基（ピリジン−２−イル、
ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、テトラゾー
ル−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−３−イル、テトラゾール−４−
イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，
３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３−チアゾール）−２−イル、（１，３
−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール）−５−イル、フラン−２−イル、お
よびフラン−３−イルなど）または例えば置換されているか置換されていない飽和複素環
基（ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テ
トラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イルなど）であり；
および／または好ましくは、Ｒ３２は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、
Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど）から選
択され；
および／または好ましくは、Ｒ３３は、Ｈ、置換されているか置換されていないＣ１−
Ｃ６アルキル基、−ＮＨ２基または置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アミノ
基、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基から
選択される、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
【請求項１３】
各Ｒ３４が、代表的には、独立にＨおよび下記の基から選択される基：
−ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−Ｃ
Ｈ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２
級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、
−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭ
ｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−Ｎ
ＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（
２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３
または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または
４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）
Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＭ
ｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰ
ｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または
６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３
，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３、４、５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−
ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）
Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３
，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イ
ル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン
−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モ
ルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロ
リジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリ
ジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アル
コール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ
Ｈ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（
ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ
３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ
、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ
ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒ
Ｅｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨ
ＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２
−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２
ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロ
ール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル
、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾ
ール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，
２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−
トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾ
ール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリ
ダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イ
ル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペ
リジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピ
ペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、
３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−
５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−
３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−
２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５
−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−
イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イ
ル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル
、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロ
ピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イ
ル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチ
アゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−
４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオ
ピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２
−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６
−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオ
ピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４
−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５
−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チ
アン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキ
サゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキ
サゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４
−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１
，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イ
ル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イル
など）
から選択される、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
【請求項１４】
Ｒ３５が、式−（Ｃ０−Ｃ７）−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ７）を有するアルコールおよびエーテ
ル基から選択され、前記Ｃ０−Ｃ７基は、独立に直鎖もしくは分岐のアルキル基、または
フェニル基であることができるか、非存在（Ｃ０）であることができ、
より好ましくは、Ｒ３５は、−（Ｃ１−Ｃ７）−ＯＨアルコール基、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ
７）エーテル基、および−（Ｃ１−Ｃ４）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）エーテル基から選択され
；
または、より好ましくはさらには、Ｒ３５は、下記のもの：
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アル
コール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ
Ｈ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（
ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ
３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ
、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；または
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏペンチル、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ
など）
から選択され；
好ましくは、Ｒ３５は、−ＯＨ基および−ＯＲ″基から選択され、ここで、Ｒ″は、Ｃ
１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペ
ンチルおよびヘキシルなど）であり；
および／または、各Ｒ３６は、代表的にはそれぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択
される基：
−ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉ、好ましくは−Ｆなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−Ｃ
Ｈ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２
級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、
−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭ
ｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−Ｎ
ＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（
２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３
または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または
４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）
Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６
）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−Ｎ
Ｈ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅ
ｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イ
ル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン
−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モ
ルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロ
リジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリ
ジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アル
コール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ
Ｈ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（
ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ
３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ
、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ
ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒ
Ｅｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨ
ＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２
−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２
ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロ
ール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル
、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾ
ール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，
２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−
トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾ
ール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリ
ダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イ
ル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペ
リジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピ
ペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、
３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−
５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−
３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−
２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５
−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−
イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イ
ル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル
、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロ
ピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イ
ル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチ
アゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−
４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオ
ピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２
−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６
−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオ
ピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４
−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５
−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チ
アン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキ
サゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキ
サゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４
−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１
，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イ
ル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イル
など）
から選択され；
好ましくは、少なくとも一つのＲ３６基は、アルキル基（低級アルキル基またはＣ１−
Ｃ６アルキル基、例えばＭｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、
ペンチルおよびヘキシルなど）を含み、または少なくとも一つのＲ３６基は、シクロアル
キル基（３、４、５、６または７員炭素環など）を含み、アルキル基、シクロアルキル基
または飽和であるか不飽和であることができ、または少なくとも一つのＲ３６は、ハロゲ
ン（好ましくは−Ｆ）である、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合
物。
【請求項１５】
前記Ｙ基が下記の基：
【化１５】
2020125349.tif 000320
のうちの一つを含む場合、Ｒ３１（および／またはＲ３２）は、下記のもの：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イ
ル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト
−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−
ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｃ
Ｈ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ
３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換
されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ
２ＣＨ２ＯＰｈ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ−
、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒ
Ｅｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル−、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）
から選択され；
好ましくは、Ｒ３１および／またはＲ３２は、炭素環または複素環基から選択され、そ
れは飽和であっても不飽和であっても良く、または芳香族もしくは脂肪族であっても良く
、例えば置換されているか置換されていないフェニル基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−
Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−
、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−
Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５
または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２
，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐ
ｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（
ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４
，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−
Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ
２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ
−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（
４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または
５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）
−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または
５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−
Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、
４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ
−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）
−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、
４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（Ｎ
Ｈ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−
（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐ
ｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−
Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；または、例えば芳
香族複素環基（ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、チオフ
ェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル
、ピリミジン−５−イル、テトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾ
ール−３−イル、テトラゾール−４−イル、テトラゾール−５−イル、（１，３，４−オ
キサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，３
−チアゾール）−２−イル、（１，３−チアゾール）−４−イル、（１，３−チアゾール
）−５−イル、フラン−２−イル、およびフラン−３−イルなど）または例えば置換され
ているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル
、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン
−４−イルなど）である、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
【請求項１６】
前記Ｙ基が、下記の基のうちの一つ：
【化１６】
2020125349.tif 000321
（Ｘ７はＣまたはＮである。）を含む場合、Ｒ３１および少なくとも一つのＲ３４は、−
ＣＯＲ３１１基または−ＳＯ２Ｒ３１１基：
【化１７】
2020125349.tif 000322
から選択され、
ここで、Ｒ３１１は、
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２
級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、
−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭ
ｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−Ｎ
ＰｒＨ、−ＣＨ?−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（
２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３
または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または
４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）
Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６
）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−Ｎ
Ｈ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅ
ｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イ
ル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン
−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モ
ルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロ
リジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリ
ジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２
ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２
ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ
、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨ
ＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２
−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２
ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）
から選択され；
好ましくは、Ｒ３１１は、下記のもの：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）
から選択される、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
【請求項１７】
化合物が、下記のうちの一つ：
【化１８】
2020125349.tif 000323
から選択される式を有し、
ここで、Ｌは、存在するか非存在であり、好ましくは非存在であり、Ｒ４、Ｒ３４、Ｒ
３１３、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５は、前記いずれかの請求項で定義の通りであ
り；
好ましくは、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５は、Ｃ、ＮおよびＯから選択され；
好ましくは、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５のうちの少なくとも一つがＮを含み、
ここで、そのＮは、−Ｒ″によって置換されており；
好ましくは、当該化合物が、下記式：
【化１９】
2020125349.tif 000324
を有し、
Ｙが、下記式のうちの一つ：
【化２０】
2020125349.tif 000325
2020125349.tif 000326
2020125349.tif 000327
2020125349.tif 000328
2020125349.tif 000329
2020125349.tif 000330
を有し、
Ｌは、存在するか非存在であり、好ましくは非存在であり；
ここで、Ｒ″は、Ｈおよび下記の基：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イ
ル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト
−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−
ピペリジニルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合しても
よい。）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シク
ロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなど
）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｃ
Ｈ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ
３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換
されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ
２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ
−、ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒ
Ｅｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）（その基は−ＣＨ２−また
は−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい
。）
のうちのいずれかから選択され；
好ましくは、Ｒ″は、下記の基：
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｃ
Ｈ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ
３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換
されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ
２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イ
ル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト
−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−
ピペリジニルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合しても
よい。）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）（その基は−ＣＨ２−また
は−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい
。）
のいずれかから選択され；
好ましくは、Ｒ″は、カルボニル基またはスルホニル基、例えば：
【化２１】
2020125349.tif 000331
2020125349.tif 000332
から選択することができる、前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物
。
【請求項１８】
化合物が、下記のうちの一つから選択される式を有する、前記請求項のいずれか１項に
記載の医療で使用される化合物。
【化２２】
2020125349.tif 000333
2020125349.tif 000334
2020125349.tif 000335
2020125349.tif 000336
2020125349.tif 000337
2020125349.tif 000338
2020125349.tif 000339
2020125349.tif 000340
2020125349.tif 000341
2020125349.tif 000342
2020125349.tif 000343
2020125349.tif 000344
2020125349.tif 000345
2020125349.tif 000346
2020125349.tif 000347
2020125349.tif 000348
2020125349.tif 000349
2020125349.tif 000350
2020125349.tif 000351
2020125349.tif 000352
2020125349.tif 000353
2020125349.tif 000354
2020125349.tif 000355
2020125349.tif 000356
2020125349.tif 000357
2020125349.tif 000358
2020125349.tif 000359
2020125349.tif 000360
2020125349.tif 000361
2020125349.tif 000362
2020125349.tif 000363
2020125349.tif 000364
2020125349.tif 000365
2020125349.tif 000366
2020125349.tif 000367
2020125349.tif 000368
2020125349.tif 000369
2020125349.tif 000370
2020125349.tif 000371
【請求項１９】
前記化合物が、
−単離エナンチオマー、
−２以上のエナンチオマーの混合物、
−２以上のジアステレオマーおよび／またはエピマーの混合物、
−ラセミ混合物、
−単離シス異性体または単離トランス異性体、
−シスおよびトランス異性体の混合物；
および／または
−当該化合物の１以上の互変異体
を含む前記請求項のいずれか１項に記載の医療で使用される化合物。
【請求項２０】
癌、炎症症状、感染症、中枢神経系疾患もしくは障害、冠動脈性心疾患、慢性腎不全、
麻酔後認知機能障害、女性の生殖に関する健康関連の疾患症状もしくは障害、および白内
障から選択される疾患症状および／または障害の治療に使用される化合物であって、該化
合物が、前記請求項のいずれか１項で定義される化合物。
【請求項２１】
前記炎症症状が、免疫Ｂ細胞、Ｔ細胞、樹状細胞、ナチュラルキラー細胞、マクロファ
ージ、および／または好中球調節不全に関係する症状である、請求項２０に記載の使用の
ための化合物。
【請求項２２】
前記化合物がＩＤＯ阻害剤であり、前記癌が、眼球、脳（神経膠腫、グリア芽腫、髄芽
腫、頭蓋咽頭腫、上衣細胞腫および星状細胞腫など）、脊髄、腎臓、口、唇、咽頭、口腔
、鼻腔、小腸、結腸、副甲状腺、胆嚢、頭部および頸部、乳房、骨、胆管、子宮頸、心臓
、下咽頭腺、肺、気管支、肝臓、皮膚、尿管、尿道、睾丸、膣、肛門、喉頭腺、卵巣、甲
状腺、食道鼻咽頭腺、脳下垂体、唾液腺、前立腺、膵臓、副腎の癌；子宮体癌、口腔癌、
メラノーマ、神経芽細胞腫、胃癌、血管腫症、血管芽細胞腫、褐色細胞腫、膵嚢胞症、腎
細胞癌、ウィルムス腫瘍、扁平細胞癌、肉腫、骨肉腫、カポジ肉腫、横紋筋肉腫、肝細胞
癌、ＰＴＥＮ過誤腫症候群（ＰＨＴＳ）（レルミット・ダクロス病、カウデン症候群、プ
ロテウス症候群、およびプロテウス様症候群など）、白血病およびリンパ腫（急性リンパ
芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ヘアリー
細胞白血病、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、成人
Ｔ細胞白血病、若年性骨髄単球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、マン
トル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、ホ
ジキンリンパ腫、びまん性Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、および皮膚Ｔ細胞性リ
ンパ腫など）などの固形腫瘍または液性腫瘍から選択される癌であり、好ましくは前記癌
が急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、小細胞肺癌、メラノーマ、卵巣癌、結腸直腸癌、膵臓癌
、子宮体癌および皮膚乳頭腫から選択される癌である、請求項２０に記載の使用のための
化合物。
【請求項２３】
前記化合物がＴＤＯ阻害剤であり、前記癌が、眼球、脳（神経膠腫、グリア芽腫、髄芽
腫、頭蓋咽頭腫、上衣細胞腫および星状細胞腫など）、脊髄、腎臓、口、唇、咽頭、口腔
、鼻腔、小腸、結腸、副甲状腺、胆嚢、頭部および頸部、乳房、骨、胆管、子宮頸、心臓
、下咽頭腺、肺、気管支、肝臓、皮膚、尿管、尿道、睾丸、膣、肛門、喉頭腺、卵巣、甲
状腺、食道鼻咽頭腺、脳下垂体、唾液腺、前立腺、膵臓、副腎の癌；子宮体癌、口腔癌、
メラノーマ、神経芽細胞腫、胃癌、血管腫症、血管芽細胞腫、褐色細胞腫、膵嚢胞症、腎
細胞癌、ウィルムス腫瘍、扁平細胞癌、肉腫、骨肉腫、カポジ肉腫、横紋筋肉腫、肝細胞
癌、ＰＴＥＮ過誤腫症候群（ＰＨＴＳ）（レルミット・ダクロス病、カウデン症候群、プ
ロテウス症候群、およびプロテウス様症候群など）、白血病およびリンパ腫（急性リンパ
芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ヘアリー
細胞白血病、Ｔ細胞前リンパ球性白血病（Ｔ−ＰＬＬ）、大顆粒リンパ球性白血病、成人
Ｔ細胞白血病、若年性骨髄単球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、マン
トル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、ホ
ジキンリンパ腫、びまん性Ｂ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、および皮膚Ｔ細胞性リ
ンパ腫など）などの固形腫瘍または液性腫瘍から選択される癌であり、好ましくは前記癌
が神経膠腫および肝細胞癌から選択される癌である、請求項２０に記載の使用のための化
合物。
【請求項２４】
前記感染症が、細菌感染およびウィルス感染、好ましくは腸感染、敗血症および敗血症
誘発低血圧から選択される、請求項２０に記載の使用のための化合物。
【請求項２５】
前記中枢神経系疾患もしくは障害が、筋萎縮性側索硬化症（ＡＭＬ）、ハンチントン病
、アルツハイマー病、疼痛、精神障害、多発性硬化症、パーキンソン病およびＨＩＶ関連
神経認知障害から選択される、請求項２０に記載の使用のための化合物。
【請求項２６】
前記女性の生殖に関する健康に関係する疾患もしくは障害が子宮内膜症であり、または
前記女性の生殖に関する健康に関する症状が避妊または中絶である、請求項２０に記載の
使用のための化合物。
【請求項２７】
請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２８】
医薬として許容される添加剤および／または賦形剤をさらに含み、および／または前記
化合物が、医薬として許容される塩、水和物、酸、エステルの形態でまたは当該化合物の
他の別の形態である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
組成物が、請求項２０から２６のいずれか１項で定義の疾患、症状もしくは障害の治療
のためのものである、請求項２７または請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
癌を治療するためのさらなる薬剤をさらに含む、癌治療のための請求項２７に記載の医
薬組成物であって、好ましくは前記癌を治療するためのさらなる薬剤が、抗微小管剤、白
金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、ト
ポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモンおよびホルモン類縁体、シグナル伝達経路阻害剤、非
受容体型チロシンキナーゼ血管形成阻害剤、免疫療法薬（抗腫瘍ワクチン、腫瘍溶解性ワ
クチン、免疫刺激抗体、例えば抗ＣＴＬＡ４、抗ＰＤ１、抗ＰＤＬ−１、抗ＯＸ４０、抗
４１ＢＢ、抗ＣＤ２７、抗ＣＤ４０、抗ＬＡＧ３、抗ＴＩＭ３、および抗ＧＩＴＲ、新規
補助剤、ペプチド、サイトカイン、キメラ抗原受容体Ｔ細胞療法（ＣＡＲ−Ｔ）、小分子
免疫調節剤、腫瘍微小環境調節剤、および抗血管形成剤など）、アポトーシス促進剤およ
び細胞周期シグナル伝達阻害剤から選択される、医薬組成物。
【請求項３１】
抗腫瘍ワクチン；癌免疫療法治療（免疫チェックポイント調節剤、例えば抗ＣＴＬＡ４
、抗ＰＤ１、項ＰＤＬ−１、抗ＬＡＧ３、または抗ＴＩＭ３剤、およびＣＤ４０、ＯＸ４
０、４１ＢＢまたはＧＩＴＲ作動薬など）；免疫調節剤；免疫抑制剤；サイトカイン療法
；チロシンキナーゼ阻害剤；およびキメラ抗原受容体Ｔ細胞療法（ＣＡＲ−Ｔ）から選択
される薬剤をさらに含む、請求項２９または請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
（ａ）請求項１から１９のいずれか１項で定義の化合物；および
（ｂ）癌治療のためのさらなる薬剤（好ましくは、当該癌治療のためのさらなる薬剤は
、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤
、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモンおよびホルモン類縁体、シグナル伝
達経路阻害剤、非受容体チロシンキナーゼ血管形成阻害剤、免疫療法薬（抗腫瘍ワクチン
、腫瘍溶解性ワクチン、免疫刺激抗体、例えば抗ＣＴＬＡ４、抗ＰＤ１、抗ＰＤＬ−１、
抗ＯＸ４０、抗４１ＢＢ、抗ＣＤ２７、抗ＣＤ４０、抗ＬＡＧ３、抗ＴＩＭ３および抗Ｇ
ＩＴＲ、新規補助剤、ペプチド、サイトカイン、キメラ抗原受容体Ｔ細胞療法（ＣＡＲ−
Ｔ）、小分子免疫調節剤、腫瘍微小環境調節剤、および抗血管形成剤など）、アポトーシ
ス促進剤および細胞周期シグナル伝達阻害剤から選択される。）
を含み、
前記化合物および前記さらなる薬剤が、同時、順次または別個の投与に好適である、癌
治療のための医薬キット。
【請求項３３】
前記請求項のいずれか１項で定義の化合物または組成物またはキットを患者に投与する
ことを含む、疾患および／または症状および／または障害の治療方法。
【請求項３４】
前記疾患または症状または障害が、請求項２０から２６のいずれか１項で定義の疾患ま
たは症状または障害である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
請求項１から２７のいずれか１項で定義の化合物または組成物および請求項３０から３
２のいずれか１項で定義の癌を治療するためのさらなる薬剤を患者に投与することを含み
、好ましくは、癌を治療するための前記化合物または組成物および前記さらなる薬剤を、
同時、順次または別個に投与する、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記患者が動物、好ましくは哺乳動物、より好ましくはヒトである、請求項３３から３
５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７】
下記式のいずれかの化合物である化合物。
【化２３】
2020125349.tif 000372
2020125349.tif 000373
2020125349.tif 000374
2020125349.tif 000375
2020125349.tif 000376
2020125349.tif 000377
2020125349.tif 000378
2020125349.tif 000379
2020125349.tif 000380
2020125349.tif 000381
2020125349.tif 000382
2020125349.tif 000383
2020125349.tif 000384
2020125349.tif 000385
2020125349.tif 000386
2020125349.tif 000387
2020125349.tif 000388
2020125349.tif 000389
2020125349.tif 000390
2020125349.tif 000391
2020125349.tif 000392
2020125349.tif 000393
2020125349.tif 000394
2020125349.tif 000395
2020125349.tif 000396
2020125349.tif 000397
2020125349.tif 000398
2020125349.tif 000399
2020125349.tif 000400
2020125349.tif 000401
2020125349.tif 000402
2020125349.tif 000403
2020125349.tif 000404
2020125349.tif 000405
2020125349.tif 000406
2020125349.tif 000407
2020125349.tif 000408
2020125349.tif 000409
【請求項３８】
化合物が、
−単離エナンチオマー、
−２以上のエナンチオマーの混合物、
−２以上のジアステレオマーおよび／またはエピマーの混合物、
−ラセミ混合物、
−単離シス異性体または単離トランス異性体、
−シスおよびトランス異性体の混合物；
および／または
−当該化合物の１以上の互変異体
を含む請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
請求項３６または請求項３７に定義の化合物の合成方法であって、
下記式：
【化２４】
2020125349.tif 000410
（式中、基ＲおよびＸは請求項３６または請求項３７で定義の通りであり、ここで、Ｐ′
は基Ｙに対する前駆体基である。）のうちの一つを有する化合物を反応させて、Ｐ′から
基Ｙを形成させ、そして、下記式：
【化２５】
2020125349.tif 000411
（式中、基Ｒ、ＹおよびＸは請求項３６または請求項３７で定義の通りである。）のうち
の一つを有する化合物を製造するステップを含む、方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）ま
たはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ［ＩＤＯ１またはＩＤＯ２］
）阻害剤、特にはＴＤＯおよびＩＤＯ阻害剤に関する。本発明の阻害剤は、医薬組成物、
特には癌、炎症症状、感染症、中枢神経系疾患もしくは障害および他の疾患、症状および
障害の治療のための医薬組成物で用いることができる。本発明はまた、そのような阻害剤
の製造方法、およびそのような阻害剤を用いる治療方法に関するものでもある。
【背景技術】
【０００２】
トリプトファン代謝
キヌレニン経路（ＫＰ）は、必須アミノ酸トリプトファンの分解の＞９５％を担うもの
である。トリプトファン代謝のためのキヌレニン経路により、必須ピリジンヌクレオチド
ＮＡＤ＋および多くの神経刺激性代謝物、例えばキヌレニン（ＫＹＮ）、キヌレン酸（Ｋ
ＹＮＡ）、神経毒性フリーラジカル発生剤３−ヒドロキシキヌレニン（３−ＨＫ）、アン
トラニル酸、３−ＨＡＡ、ピコリン酸（ＰＩＣ）、および興奮性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパ
ラギン酸（ＮＭＤＡ）受容体作動薬および神経毒、キノリン酸（ＱＵＩＮ）が生成される
（図１参照）。残りの５％のトリプトファンは、トリプトファンヒドロキシラーゼによっ
て５−ヒドロキシトリプトファンに代謝され、そしてさらに５−ヒドロキシトリプタミン
（セロトニン）およびメラトニンに代謝される。
【０００３】
トリプトファンの欠乏および免疫抑制性トリプトファン異化代謝産物の蓄積の両方が、
抗原特異的Ｔ細胞およびナチュラルキラー細胞応答を抑制する作用があり、制御性Ｔ細胞
の生成を誘発する。トリプトファン異化は炎症性メディエータ、特にはＩＦＮ−γによっ
て誘発されることから、それは、過剰の免疫応答を制限することで免疫病理を予防する内
因性機序を代表するものと考えられる。しかしながら、疾患症状では、このフィードバッ
クループが有効ではない可能性を示す証拠がある（Ｍｕｎｎ  ａｎｄ  Ｍｅｌｌｏｒ，  
２０１３に総覧）。
【０００４】
ＩＤＯ／ＴＤＯ
トリプトファン異化の第１段階は、ＴＤＯまたはＩＤＯのいずれかによって触媒される
。両方の酵素とも、インドール環における２，３二重結合の酸化的開裂を触媒して、トリ
プトファンをＮ−ホルミルキヌレニンに変換する。これは、キヌレニン経路によるトリプ
トファン異化における律速段階である（Ｇｒｏｈｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００３；
Ｓｔｏｎｅ  ａｎｄ  Ｄａｒｌｉｎｇｔｏｎ，  ２００２）。ＴＤＯは分子量４８ｋＤａ
を有する各単量体によるホモ四量体であり、ＩＤＯは分子量４５ｋＤａおよび単量体構造
を有する（Ｓｕｇｉｍｏｔｏ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００６；  Ｔｈａｃｋｒａｙ  ｅｔ  
ａｌ．，  ２００８；  Ｚｈａｎｇ  ｅｔ  ａｌ，  ２００７）。同一の反応に介在する
にも拘わらず、ＴＤＯおよびＩＤＯは構造的に異なっており、主に活性部位内での相同性
は１０％でしかない（Ｔｈａｃｋｒａｙ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００８）。
【０００５】
ＴＤＯは肝臓において高レベルで発現され、全身トリプトファンレベルの調節を担う。
ＴＤＯは免疫系からのシグナルによる誘発や調節を受けないが、ＴＤＯ発現はトリプトフ
ァンまたはコルチコステロイドによって誘発可能である（Ｍｉｌｌｅｒ  ｅｔ  ａｌ，  
２００４；Ｓａｌｔｅｒ  ａｎｄ  Ｐｏｇｓｏｎ，  １９８５）。さらに最近、ＴＤＯは
脳内で発現され、キヌレン酸およびキノリン酸などの神経刺激性トリプトファン代謝物の
産生を調節することが認められている（Ｋａｎａｉ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００９）。
【０００６】
ＩＤＯは、肝臓外では支配的なトリプトファン異化酵素であり、マクロファージ、小膠
細胞、ニューロンおよび星状膠細胞などの多くの細胞で認められる（Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ
ｅｔ  ａｌ．，  ２００７；Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００１；Ｇｕｉ
ｌｌｅｍｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００３；Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０
０５）。ＩＤＯ転写は特異的炎症性メディエータに応答して厳密に制御される。マウスお
よびヒトＩＤＯ遺伝子プロモーターは、Ｉ型（ＩＦＮ−α／β）およびより強力にはＩＩ
型（ＩＦＮ−γ）インターフェロン（Ｃｈａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１１；Ｄａｉ  
ａｎｄ  Ｇｕｐｔａ，  １９９０；Ｈａｓｓａｎａｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９３；Ｍ
ｅｌｌｏｒ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００３）に対する応答性を与える複数の配列因子を含む
。各種細胞型、例えある種の骨髄細胞系列細胞（単球由来マクロファージおよびＤＣ類）
、線維芽細胞、内皮細胞および一部の腫瘍細胞系は、ＩＦＮ−γへの曝露後にＩＤＯを発
現する（Ｂｕｒｋｅ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９５；  Ｈｗｕ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０００
；  Ｍｅｌｌｏｒ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００３；  Ｍｕｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９９
；  Ｖａｒｇａ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９６）。しかしながら、ＩＤＯ転写の制御は複雑
であり、細胞型特異的である。ＩＤＯ活性は、ヒト絨毛外栄養膜細胞によって発現される
母体−胎児境界で構成的に認められる（Ｋｕｄｏ  ａｎｄ  Ｂｏｙｄ，  ２０００）。胎
盤を除き、機能性ＩＤＯ発現は、マウス副睾丸、腸（遠位回腸および結腸）、リンパ節、
脾臓、胸腺および肺において最も高いことが報告されている（Ｔａｋｉｋａｗａ  ｅｔ  
ａｌ．，  １９８６）。
【０００７】
ＩＤＯの別の最近の変種酵素インドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ２（ＩＤＯ
２）が、同じ酵素段階を触媒することが明らかになっている。しかしながら、それの非常
に低い活性、全ての白人およびアジアジンの約半数におけるそれの酵素活性を失活させる
一般的な多形性の存在、および複数のスプライス変異体の存在のため、それの生理的関連
性は未解明のままである（Ｌｏｂ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００８；  Ｍｅｉｎｉｎｇｅｒ  
ｅｔ  ａｌ．，  ２０１１；  Ｍｅｔｚ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００７）。
【０００８】
ＩＤＯ欠乏マウスは、総レベルでは表現型が正常であるが（Ｍｅｌｌｏｒ  ｅｔ  ａｌ
．，  ２００３）、自己免疫誘発および自然免疫系刺激の傾向が若干高い。ＩＤＯ−／−
ノックアウトマウスは、高い炎症介在結腸癌発生を示し、炎症誘発性肺癌および皮膚癌に
対する抵抗性も示す（Ｃｈａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１１；Ｙａｎ  ｅｔ  ａｌ．，
２０１０）。
【０００９】
ＴＤＯ−／−ノックアウトマウスは、表現型が正常であるように見える。しかしながら
、ＴＤＯノックアウトマウスではＬ−Ｔｒｐの血漿濃度に９倍上昇があり、ＩＤＯ−／−
ノックアウトマウスはＷＴレベルのＬ−Ｔｒｐを有しており、このことはＴＤＯは全身Ｔ
ｒｐを調節するがＩＤＯは調節しないことを示唆している。ＴＤＯ除去により、脳におけ
るＴｒｐならびにセロトニン（５−ＨＴ）が増加することから、それは不安関連挙動の調
節剤である（Ｋａｎａｉ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００９）。ＴＤＯ−／−マウスが成体時に
おける海馬および脳室下帯での神経形成増加を示すことから、ＴＤＯは成体マウスでの脳
形態の維持においての役割も果たす（Ｆｕｎａｋｏｓｈｉ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１１）
。
【００１０】
免疫調節：トリプトファン欠乏およびキヌレニン蓄積
トリプトファン代謝による免疫調節は、微小環境におけるＴＤＯ／ＩＤＯ基質（トリプ
トファン）の欠乏およびキヌレニンなどの産生物の蓄積によって免疫系を調節する。
【００１１】
エフェクターＴ細胞は、低トリプトファン濃度に特に感受性が高いことから、局所微小
環境からの必須アミノ酸トリプトファンの欠乏により、エフェクターＴ細胞のアネルギー
およびアポトーシスに至る。トリプトファンの欠乏は、一般制御非脱抑制２キナーゼ（ｇ
ｅｎｅｒａｌ  ｃｏｎｔｒｏｌ  ｎｏｎ−ｄｅｒｅｐｒｅｓｓｉｂｌｅ−２  ｋｉｎａｓ
ｅ）（ＧＣＮ２）によって検出される（Ｍｕｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００５）。ＧＣＮ
２の活性化は、ストレス−応答プログラムを誘発し、それによって細胞周期停止、分化、
適応またはアポトーシスが生じる。マウスにおけるＧＣＮ２欠乏のＴ細胞は、骨髄細胞、
例えば腫瘍潅流リンパ節での樹状細胞によるＩＤＯ介在アネルギーに対して感受性がない
（Ｍｕｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００５）。
【００１２】
キヌレニン、キヌレン酸、３−ヒドロキシ−キヌレニン、および３−ヒドロキシ−アン
トラニル酸などのトリプトファン代謝物は、Ｔ細胞機能を抑制し、Ｔ細胞アポトーシスを
誘発することができる。最近の研究によって、アリール炭化水素受容体（ＡＨＲ）がキヌ
レニンの直接標的であることが明らかになっている（Ｍｅｚｒｉｃｈ  ｅｔ  ａｌ．，  
２０１０；  Ｎｇｕｙｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１０；Ｏｐｉｔｚ  ｅｔ  ａｌ．，  
２０１１）。ＡＨＲは、ベーシック・ヘリックス・ループ・ヘリックスＰｅｒ−Ａｒｎｔ
−Ｓｉｍ（ＰＡＳ）ファミリー転写因子である。キヌレニンが腫瘍において蓄積するに連
れて、ＫＹＮはＡＨＲに結合し、核に移行し、ダイオキシン応答性要素（ＤＲＥ）によっ
て制御される標的遺伝子の転写を活性化する。Ｔ−ヘルパー細胞では、キヌレニンによっ
て、制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ）が発生する。
【００１３】
ＴＤＯおよび／またはＩＤＯの薬理学的阻害剤は、感染症、癌、神経学的症状および多
くの他の疾患などの広範囲の適応症において用途を有する。
【００１４】
感染症および炎症
細菌、寄生生物またはウィルスによる感染は、強いＩＦＮ−γ依存性炎症応答を誘発す
る。ＩＤＯは保護的宿主免疫を弱めることができることから、間接的に病原体負荷が高く
なる。例えば、ＩＤＯ活性は肺でのトキソプラズマ原虫（Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａ  ｇｏｎ
ｄｉｉ）複製を弱め、炎症損傷は感染後のＩＤＯ阻害剤１ＭＴ投与によって大幅に低下す
る（Ｍｕｒａｋａｍｉ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１２）。さらに、マウス白血病ウィルス（
ＭｕＬＶ）に感染したマウスで、ＩＤＯが高度に発現されていることが認められており、
ＩＤＯ除去によってウィルス複製の制御が高まり、生存率が上がった（Ｈｏｓｈｉ  ｅｔ
ａｌ．，  ２０１０）。インフルエンザ感染のモデルにおいて、ＩＤＯの免疫抑制効果
によって肺が二次細菌感染を起こし得ると考えられる（ｖａｎ  ｄｅｒ  Ｓｌｕｉｊｓ．
ｅｔ  ａｌ．，  ２００６）。トリパノソーマ・クルーズ（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａ  
ｃｒｕｚｉ）寄生生物によって引き起こされるシャーガス病では、キヌレニンが患者にお
いて増加し、疾患重度と相関している（Ｍａｒａｎｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１３）。
従って、ＩＤＯ阻害剤を用いて、非常に多様な感染症および炎症症状の患者の転帰を改善
することができると考えられる。全身Ｔｒｐレベルを制御する上のＴＤＯの役割を考慮す
ると、ＴＤＯ阻害剤を用いても、非常に多様な感染症および炎症症状の患者の転帰を改善
することができると考えられる。
【００１５】
ＩＤＯおよび腸バクテリアに対する免疫
ＩＤＯは、腸内微生物叢に対する粘膜免疫の調節において役割を果たす。ＩＤＯは、腸
において共生誘発抗体産生を調節することが示されており、ＩＤＯ欠乏マウスは血清中の
免疫グロブリンＡ（ＩｇＡ）および免疫グロブリンＧ（ＩｇＧ）の基底線レベルが高く、
腸分泌でのＩｇＡが高かった。高い抗体産生のため、ＩＤＯ欠乏マウスは、ＷＴマウスと
比較して、グラム陰性腸細菌病原体シトロバクター・ロデンチウム（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔ
ｅｒ  ｒｏｄｅｎｔｉｕｍ）による腸内コロニー形成に対する抵抗性が高かった。ＩＤＯ
欠乏マウスは、Ｃ．ロデンチウム（Ｃ．  ｒｏｄｅｎｔｉｕｍ）による感染によって生じ
る大腸炎に対する高い抵抗性も示した（Ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００
８）。
【００１６】
従って、ＩＤＯ活性の薬理的ターゲティングは、腸免疫の操作および大腸炎などの腸病
原体によって生じる病態の管理への新たなアプローチを代表し得るものである（Ｈａｒｒ
ｉｎｇｔｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００８）。
【００１７】
ＨＩＶ感染
ＨＩＶに感染した患者は、慢性的に低レベルの血漿トリプトファンおよび高レベルのキ
ヌレニン、および高いＩＤＯ発現を有する（Ｆｕｃｈｓ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９０およ
びＺａｎｇｅｒｌｅ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００２）。
【００１８】
ＨＩＶ患者において、ＩＤＯの上昇は、ウィルスの免疫回避に寄与するＨＩＶ抗原に対
する免疫応答を抑制する作用がある。ＨＩＶは、それがイン・ビトロでヒトマクロファー
ジに感染すると高レベルのＩＤＯ発現を誘発し（Ｇｒａｎｔ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０００
）、イン・ビボでの脳のサル免疫不全ウイルス（ＳＩＶ）感染はマクロファージ系統の細
胞によるＩＤＯ発現を誘発する（Ｂｕｒｕｄｉ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００２）。
【００１９】
ＨＩＶの病因は、ＣＤ４＋Ｔ細胞欠乏および慢性Ｔ細胞活性化を特徴として、最終的に
ＡＩＤＳに至る（Ｄｏｕｅｋ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００９）。ＣＤ４＋Ｔヘルパー（ＴＨ
）細胞は、異なる免疫細胞機能サブセット、例えばＴＨ１、ＴＨ２、Ｔ調節（Ｔｒｅｇ）
およびＴＨ１７細胞を介して防御免疫および免疫調節を提供する。進行性ＨＩＶは、ＴＨ
１７細胞の喪失および免疫抑制性Ｔｒｅｇ細胞の画分における相互増加に関連する。ＴＨ
１７／Ｔｒｅｇバランスの喪失は、骨髄抗原提示樹状細胞によるＩＤＯの誘発に関連する
（Ｆａｖｒｅ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１０）。イン・ビトロでは、ＴＨ１７／Ｔｒｅｇバ
ランスの喪失には、ＩＤＯ代謝からの近位トリプトファン異化代謝産物、３−ヒドロキシ
アントラニル酸が直接介在している。従って、進行性ＨＩＶでは、ＩＤＯの誘発はＴＨ１
７／Ｔｒｅｇバランスの逆転および慢性炎症症状の維持に寄与する（Ｆａｖｒｅ  ｅｔ  
ａｌ．，  ２０１０）。従って、ＩＤＯ阻害剤はＨＩＶにおけるＴＨ１７／Ｔｒｅｇバラ
ンスを扱う上で有用であり得ると考えられる。
【００２０】
敗血症誘発低血圧
敗血症などの全身炎症は、動脈低血圧および全身炎症応答症候群を特徴とする（Ｒｉｅ
ｄｅｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００３）。インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）など
の循環炎症誘発性サイトカイン類の関連する増加により、自体が病態に寄与し得る反応性
の酸素および窒素種などのエフェクター分子の未制御の産生が生じる（Ｒｉｅｄｅｍａｎ
ｎ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００３）。
【００２１】
内皮細胞で発現されるＩＤＯによるトリプトファンのキヌレニンへの代謝は、動脈血管
弛緩および血圧制御に寄与する（Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１０）。マウスのマラ
リア原虫（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ  ｂｅｒｇｈｅｉ）による感染、および内毒血症の実験
的誘発によって、ＩＤＯの内皮発現が生じて、血漿トリプトファン減少、キヌレニン増加
、および低血圧となった。ＩＤＯの薬理学的阻害によって、全身炎症マウスで血圧が上昇
したが、ＩＤＯ誘発に必要なＩＤＯまたはインターフェロン−γ欠乏のマウスでは上昇し
なかった。キヌレニンによる動脈弛緩には、アデニル酸および可溶性グアニル酸シクラー
ゼ経路の活性化が介在していた（Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１０）。従って、ＩＤ
Ｏ（および全身Ｔｒｐレベル制御における役割を考慮するとＴＤＯ）の阻害剤は、敗血症
誘発低血圧の治療において有用であると考えられる。
【００２２】
ＣＮＳ障害
中枢神経系で、キヌレニンおよびセロトニンへの前駆体として作用するＴＲＰの両方の
運命は、興味深く重要な経路である。キヌレニン経路によって産生される代謝物は、神経
炎症および神経変性障害の病理学的機序において役割を果たすことが示唆されている（図
２にまとめてある）。キヌレニン経路からの最初の安定な中間体はＫＹＮである。次に、
いくつかの神経刺激性中間体が発生する。それには、キヌレン酸（ＫＹＮＡ）、３−ヒド
ロキシキヌレニン（３−ＨＫ）、およびキノリン酸（ＱＵＩＮ）などがある。３−ＨＫお
よびＱＵＩＮは異なる機序による神経毒性であり、３−ＨＫは強力なフリーラジカル発生
剤であり（Ｈｉｒａｋｕ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９５；  Ｉｓｈｉｉ  ｅｔ  ａｌ．，  
１９９２；  Ｔｈｅｖａｎｄａｖａｋｋａｍ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１０）、ＱＵＩＮは
興奮毒性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）受容体作動薬である（Ｓｃｈｗａ
ｒｃｚ  ｅｔ  ａｌ．，  １９８３；  Ｓｔｏｎｅ  ａｎｄ  Ｐｅｒｋｉｎｓ，  １９８
１）。他方、ＫＹＮＡは、興奮性アミノ酸受容体の拮抗薬およびフリーラジカル捕捉剤と
して神経保護特性を有する（Ｃａｒｐｅｎｅｄｏ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００１  ；  Ｆｏ
ｓｔｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  １９８４；  Ｇｏｄａ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９９；  Ｖｅ
ｃｓｅｉ  ａｎｄ  Ｂｅａｌ，  １９９０）。キヌレニンの濃度レベルにおける変化が、
バランスを病的状態に移動させ得る。キヌレニン経路の神経保護分岐への、すなわちキヌ
レン酸（ＹＴＳｆＡ）合成への代謝に影響する能力は、神経変性疾患予防における一つの
選択肢となり得る。
【００２３】
ＣＮＳでは、キヌレニン経路は、ほとんどの細胞型で多様な程度で存在する。浸潤性マ
クロファージ、活性化小膠細胞およびニューロンは、キヌレニン経路酵素の完全なレパー
トリーを有する。他方、神経保護星状膠細胞および乏突起膠細胞は酵素であるキヌレニン
３−モノオキシダーゼ（ＫＭＯ）およびＩＤＯそれぞれを欠いており、興奮毒であるキノ
リン酸（ＱＵＩＮ）を合成することができない（Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，  
２０００；  Ｌｉｍ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００７）。ＴＤＯは脳において低量で発現され
、ＴＲＰまたはコルチコステロイドによって誘導される（Ｓａｌｔｅｒ  ａｎｄ  Ｐｏｇ
ｓｏｎ  １９８５；  Ｍｉｌｌｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００４）。
【００２４】
いくつかのＣＮＳ障害の病因におけるＴＤＯおよびＩＤＯの役割ならびに全身Ｔｒｐレ
ベル制御におけるＴＤＯの役割を考慮すると、ＩＤＯおよび／またはＴＤＯ阻害剤を用い
て、非常に多様なＣＮＳ疾患および神経変性患者の転帰を改善させることができると考え
られる。
【００２５】
筋萎縮性側索硬化症
筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、またはルー・ゲーリック病は、運動系を標的とする進
行性および致死性神経変性疾患である。ＡＬＳにより、運動皮質、脳幹および脊髄におけ
る運動ニューロンの選択的攻撃および破壊が生じる。
【００２６】
複数の機序がＡＬＳに寄与する可能性があるが、神経炎症時に活性化されるキヌレニン
経路が寄与因子として登場している。初期炎症は、感受性の遺伝子構成を有する個体の運
動ニューロンに対して非致死性傷害を与える可能性があり、それが次に進行性炎症プロセ
スを誘発し、それが小膠細胞を活性化して神経毒性キヌレニン代謝物を産生し、それがさ
らに運動ニューロンを破壊する。
【００２７】
ＡＬＳ患者の脳および脊髄では、多数の活性化小膠細胞、反応性星状膠細胞、Ｔ細胞お
よび浸潤性マクロファージが認められている（Ｇｒａｖｅｓ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００４
；Ｈｅｎｋｅｌ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００４）。これらの細胞は、炎症メディエータおよ
び神経毒性メディエータ、特にはＩＤＯの最も強力な誘発剤であるＩＦＮ−γを放出する
（ＭｃＧｅｅｒ  ａｎｄ  ＭｃＧｅｅｒ  ２００２）。ＡＬＳ運動皮質および脊髄ではＩ
ＤＯのニューロンおよび小膠細胞発現が増加する（Ｃｈｅｎ  ｅｔ  ａｌ．,  ２０１０
）。免疫活性化剤の放出が神経毒ＱＵＩＮなどの代謝物を生じさせるＫＰの律速酵素であ
るＩＤＯを活性化することが提案されている。従って、ＩＤＯの阻害は、ＡＬＳの病因で
明瞭に示唆されている神経毒性ＱＵＩＮの合成を減らすと考えられる。
【００２８】
ハンチントン病
ハンチントン病（ＨＤ）は、ハンチンチン（ｈｔｔ）遺伝子におけるＣＡＧ繰り返しの
拡張によって生じる遺伝性常染色優性神経変性障害である。ＨＤを罹患した患者は、随意
運動および不随意運動（舞踏病アテトーゼ）の異常ならびに精神障害および認知障害を特
徴とする進行性運動機能障害を示す。ＫＹＮ経路での代謝物の生存モニタリングは、ＣＡ
Ｇ繰り返し数、従って障害の重度に相関するいくつかの生物マーカーを提供するものであ
る（Ｆｏｒｒｅｓｔ  ｅｔ  ａｌ．,  ２０１０）。死後、非常に高レベルのＱＵＩＮが
神経変性の領域に局在していることが認められるが、ＱＵＩＮが興奮毒として作用する線
条体グルタミン酸作動性ニューロンは、この疾患で喪失される主要な種類である。重要な
点として、ハンチントン病のショウジョウバエモデルでのＴＤＯ除去によって、神経変性
が改善された（Ｃａｍｐｅｓａｎ  ｅｔ  ａｌ．,  ２０１１）。
【００２９】
アルツハイマー病
アルツハイマー病（ＡＤ）は、ニューロン喪失および認知症を特徴とする加齢性神経変
性障害である。当該疾患の組織病理では、細胞内β−アミロイド（Αβ）の蓄積およびそ
れに続く老人斑の形成ならびに学習および記憶に関連する特定の脳領域での神経原線維の
もつれの存在が認められる。本疾患の基礎となる病理学的機序についてはいまだに議論が
あるが、ＡＤの発達および進行においてＫＰ代謝物を示唆する証拠が増えつつある。
【００３０】
Αβ（１−４２）が初代培養小膠細胞を活性化し、ＩＤＯ発現を誘発し得ることが明ら
かになっている（Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００３；Ｗａｌｋｅｒ  ｅｔ
ａｌ．,  ２００６）。さらに、ＩＤＯ過剰発現およびＱＵＩＮの産生増加が、ＡＤ患
者の脳におけるアミロイド斑関連の小膠細胞で認められている（Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ  ｅ
ｔ  ａｌ．,  ２００５）。ＱＵＩＮが、ヒト皮質ニューロンでのタウ過剰リン酸化を生
じさせることが明らかになっている（Ｒａｈｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００９）。従っ
て、ＩＤＯの過剰発現および小膠細胞でのＫＰの過剰活性化がＡＤの病因において示唆さ
れている。
【００３１】
アルツハイマー病でのＴＤＯの関与を示す証拠もある。ＴＤＯは、患者およびＡＤマウ
スモデルの脳では制御されない。さらに、ＴＤＯは、ＡＤ患者の海馬においてキノリン酸
、神経原線維のもつれおよびアミロイド沈着と共存している（Ｗｕ  ｅｔ  ａｌ．,  ２
０１３）。従って、キヌレニン経路は、ＴＤＯおよびＩＤＯの両方により、ＡＤでは過剰
活性化され、恐らくは神経原線維のもつれ形成に関与し、老人斑形成に関連する。
【００３２】
精神障害および疼痛
ほとんどのトリプトファンが、キヌレニン経路によって処理される。わずかな割合のト
リプトファンが処理されて５−ＨＴとなり、従ってメラトニンとなり、それらの両方とも
ＩＤＯの基質である。かなり以前から、効果の中で特に、急性トリプトファン欠乏が鬱病
エピソードを誘発し、健常な個体であっても顕著な気分の変化を生じ得ることが知られて
いた。これらの所見は、気分の高揚および神経形成刺激の両方を行う上でのセロトニン作
動薬の臨床的有用性と関連している。
【００３３】
抑鬱症状の併存、炎症におけるキヌレニン経路の示唆およびＴＤＯとグルココルチコイ
ド介在性ストレス応答との間の新たな関連性も、慢性疼痛の治療における役割を示唆して
いる（Ｓｔｏｎｅ  ａｎｄ  Ｄａｒｌｉｎｇｔｏｎ  ２０１３）。
【００３４】
統合失調症患者は、ＣＳＦおよび脳組織、特には前頭葉の両方での高いＫＹＮレベルを
示す。これには、統合失調症で認められる「前頭葉機能低下」が関連していた。実際、神
経遮断薬で処理した齧歯類は、前頭ＫＹＮレベルにおいて顕著な低下を示す。これらの変
化は、ＫＭＯおよび３ＨＡＯの低下と関連していた。証拠には、ＫＭＯ多形、高いＣＳＦ
ＫＹＮおよび統合失調症の間の関連性などがある（Ｈｏｌｔｚｅ  ｅｔｒ  ａｌ．,  
２０１２）。総合すると、この経路での処置が認知促進性（ｐｒｏ−ｃｏｇｎａｔｅ）お
よび神経遮断性の両方である可能性がある。
【００３５】
疼痛および抑鬱は非常に多くの場合、合併障害である。ＩＤＯ１がこの共存症において
重要な役割を果たすことが明らかになっている。最近の研究で、ＩＤＯ活性が（ａ）セロ
トニン含有量低下および抑鬱（Ｄａｎｔｚｅｒ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００８；  Ｓｕｌｌ
ｉｖａｎ  ｅｔ  ａｌ．,  １９９２）および（ｂ）キヌレニン含有量上昇およびグルタ
ミン酸受容体に対するキノリン酸などのそれの誘導体の効果による神経可塑性変化（Ｈｅ
ｙｅｓ  ｅｔ  ａｌ．,  １９９２）に関連することが明らかになっている。
【００３６】
ラットにおいて、慢性疼痛が、抑鬱行動および両側海馬でのＩＤＯ上昇を誘発した。Ｉ
ＤＯの上昇により、両側海馬でのキヌレニン／トリプトファン比の上昇およびセロトニン
／トリプトファン比低下が生じた。さらに、ＩＤＯ遺伝子ノックアウトまたは海馬ＩＤＯ
活性の薬理学的阻害により、侵害行動および抑鬱行動の両方が弱くなった（Ｋｉｍ  ｅｔ
ａｌ．,  ２０１２）。
【００３７】
炎症性サイトカイン類が疼痛および抑鬱の両方の病態生理で示唆されていることから、
炎症性サイトカイン類による脳ＩＤＯの調節が、トリプトファン代謝の調節を介した疼痛
と抑鬱の間の共存関係における非常に重要な機序的連結要素として働く。
【００３８】
多発性硬化症
多発性硬化症（ＭＳ）は、ミエリンシートに対する特異的免疫応答からなる神経系の白
質での炎症病変を特徴とする自己免疫疾患であり、結果的に炎症および軸索喪失となる（
Ｔｒａｐｐ  ｅｔ  ａｌ．,  １９９９；  Ｏｗｅｎｓ,  ２００３）。
【００３９】
免疫系の活性化によって引き起こされる神経毒性キヌレニン代謝物の蓄積が、ＭＳの病
因において示唆されている。ＱＵＩＮは、ＭＳの自己免疫動物モデルであるＥＡＥのラッ
トの脊髄で選択的に上昇することが認められた（Ｆｌａｎａｇａｎ  ｅｔ  ａｌ．,  １
９９５）。ＥＡＥにおけるＱＵＩＮ上昇の起源は、マクロファージであると示唆された。
ＱＵＩＮは、脂質過酸化の開始剤であり、ミエリン付近のＱＵＩＮに高い局所レベルは、
ＥＡＥおよび可能性としてＭＳにおける脱髄に寄与し得る。
【００４０】
インターフェロンベータ１ｂ（ＩＦＮ−β１ｂ）は、ＩＦＮ−ｂ処理患者の血清で認め
られる濃度と同等の濃度でマクロファージでのＫＰ代謝を誘発し、これはＭＳの治療にお
けるそれの効力での制限因子であり得る（Ｇｕｉｌｌｅｍｉｎ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００
１）。ＩＦＮ−β投与後、健常対象者と比較して、ＩＦＮ−ｂ注射を受けたＭＳ患者の血
漿でキヌレニンレベルおよびキヌレニン／トリプトファン比の上昇が認められており、Ｉ
ＦＮ−βによるＩＤＯの誘発を示している（Ａｍｉｒｋｈａｎｉ  ｅｔ  ａｌ．,  ２０
０５）。ＩＦＮ−β１ｂにより、ニューロンの樹状突起が入る信号を統合する能力を障害
するのに十分な濃度でのＱＵＩＮの産生を生じ、乏突起膠細胞を殺す（Ｃａｍｍｅｒ  ２
００１）。ＩＦＮ−β１ｂ処理患者では、ＩＤＯ／ＴＤＯ阻害剤によるＫＰの同時遮断に
よって、それのＩＦＮ−β１ｂの効力を改善することができる。
【００４１】
パーキンソン病
パーキンソン病（ＰＤ）は、ドーパミン作動性ニューロンの喪失および限局性神経炎症
を特徴とする良く見られる神経変性障害である。
【００４２】
パーキンソン病は、小膠細胞の慢性活性化に関連している（Ｇａｏ  ａｎｄ  Ｈｏｎｇ
,  ２００８）。小膠細胞活性化は、反応性酸素種（ＲＯＳ）およびＩＮＦ−γ（Ｂｌｏ
ｃｋ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００７）などの炎症性サイトカイン類、ＩＤＯ発現の誘発を介
しての強力なＫＰ活性化剤のような神経毒性物質を放出する。活性化小膠細胞におけるＫ
Ｐにより、３ＨＫおよびＱＵＩＮの上昇が生じる。３ＨＫは、主としてＲＯＳへの変換の
結果として有毒である（Ｏｋｕｄａ  ｅｔ  ａｌ．,  １９９８）。ＱＵＩＮによるＲＯ
ＳおよびＮＭＤＡ受容体介在興奮毒性の複合効果は、ニューロンの機能不全およびそれの
死に寄与する（Ｂｒａｉｄｙ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００９；  Ｓｔｏｎｅ  ａｎｄ  Ｐｅ
ｒｋｉｎｓ,  １９８１）。しかしながら、ニューロンでのＫＰ活性化によって産生され
るピコリン酸（ＰＩＣ）は、ＱＵＩＮ誘発神経毒性に対してニューロンを保護する能力を
有し、ＮＭＤＡ作動薬である（Ｊｈａｍａｎｄａｓ  ｅｔ  ａｌ．,  １９９０）。小膠
細胞は、炎症メディエータおよび死亡するニューロンからの刺激によって過剰活性化にな
り、さらなる小膠細胞活性化小膠細胞症の持続サイクルを引き起こし得る。過剰の小膠細
胞症は、隣接するニューロンへの神経毒性を引き起こし、ニューロン死に至り、パーキン
ソン病の進行に寄与する（Ｚｉｎｇｅｒ  ｅｔ  ａｌ  ２０１１）。従って、ＰＤは、脳
内のＫＰの二つの主要な分岐間の不均衡を伴う。星状膠細胞によるＫＹＮＡ合成が減り、
同時に、小膠細胞によるＱＵＩＮ産生が増加する。
【００４３】
ＨＩＶ
ＨＩＶ患者、特にＨＩＶ関連認知症患者（Ｋａｎｄａｎｅａｒａｔｃｈｉ  ＆  Ｂｒｅ
ｗ  ２０１２）は多くの場合、ＣＳＦにおいて大幅に高いＫＹＮレベルを有する。これら
のレベルは、神経認知低下の進行および多くの場合重大な精神病症状の存在に直接関係し
ている（Ｓｔｏｎｅ  ＆  Ｄａｒｌｉｎｇｔｏｎ  ２０１３）。
【００４４】
癌
腫瘍が自体の抗原に対する耐性を誘発し得ることが明らかである。癌におけるトリプト
ファン異化は、抗腫瘍免疫応答を抑制する重要な微小環境因子として徐々に認識されつつ
ある。トリプトファンの欠乏およびキヌレニンなどの免疫抑制性トリプトファン異化代謝
産物の蓄積は、Ｔ細胞アネルギーおよびアポトーシスを誘発することで腫瘍および腫瘍流
入領域リンパ節での免疫抑制環境を作る。腫瘍微小環境におけるそのような免疫抑制は、
癌が免疫応答から逃れ、腫瘍形成能を高めるのに役立ち得る（Ａｄａｍ  ｅｔ  ａｌ．,
２０１２で総覧）。
【００４５】
最近、ＴＤＯおよびＩＤＯの両方が、腫瘍進行において示唆されている。ＴＤＯまたは
ＩＤＯが個別に、各種癌で過剰発現されることが認められており、さらに、いくつかの癌
はＴＤＯおよびＩＤＯの両方を過剰発現する。ＴＤＯおよびＩＤＯは、Ｔｒｐからキヌレ
ニンへの代謝を介して免疫抑制効果に介在して、Ｔ細胞の分化および増殖に影響し得るＧ
ＣＮ２、ｍＴＯＲおよびＡＨＲを介した下流シグナル伝達を誘発する。さらに、活性化樹
状細胞によるＩＤＯの発現は、制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇｓ）を活性化させ、腫瘍特異的エ
フェクターＣＤ８＋Ｔ細胞を阻害する働きをすることで、免疫系が過剰なリンパ球反応性
を制限し得る機序を構成することができる（Ｐｌａｔｔｅｎ  ｅｔ  ａｌ．,  ２０１２
に総覧）。
【００４６】
ＩＤＯ
ＩＤＯ発現増加は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、小細胞肺癌、メラノーマ、卵巣癌、
結腸直腸癌、膵臓癌および子宮体癌の患者における生存率低下における独立の予後変数で
あることが明らかになっている（Ｏｋａｍｏｔｏ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００５；Ｉｎｏ  
ｅｔ  ａｌ．,  ２００６）。実際、癌患者からの血清は、健常志願者からの血清より高
いキヌレニン／トリプトファン比を有する（Ｌｉｕ  ｅｔ  ａｌ．,  ２０１０；  Ｗｅ
ｉｎｌｉｃｈ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００７；  Ｈｕａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００２）。
ＩＤＯ発現のレベルも、結腸直腸癌患者における腫瘍浸潤性リンパ球数と相関しているこ
とが明らかになっている（Ｂｒａｎｄａｃｈｅｒ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００６）。
【００４７】
前臨床モデルにおいて、免疫原性腫瘍細胞の組換えＩＤＯによるトランスフェクション
によって、マウスでの拒絶が防止された（Ｕｙｔｔｅｎｈｏｖｅ  ｅｔ  ａｌ．,  ２０
０３）。さらに、ＩＤＯ発現がなくなることで、７，１２−ジメチルベンズ（ａ）アント
ラセン誘発妊娠前皮膚乳頭腫の発生率および増殖が低下した（Ｍｕｌｌｅｒ  ｅｔ  ａｌ
．,  ２００８）。さらに、ＩＤＯ阻害によって腫瘍増殖が鈍化し、抗腫瘍免疫が回復し
（Ｋｏｂｌｉｓｈ  ｅｔ  ａｌ．,  ２０１０）、ＩＤＯ阻害が細胞毒性薬、ワクチンお
よびサイトカインと相乗作用して、強力な抗腫瘍活性を誘発する（Ｕｙｔｔｅｎｈｏｖｅ
ｅｔ  ａｌ．,  ２００３；  Ｍｕｌｌｅｒ  ｅｔ  ａｌ．,  ２００５；  Ｚｅｎｇ  
ｅｔ  ａｌ．,  ２００９）。
【００４８】
ＴＤＯ
ＴＤＯは、主として肝臓で発現され、全身Ｔｒｐ濃度を調節すると考えられているが、
ＴＤＯは、高頻度で活性化され、グリオーマ細胞で構成的に発現されることが認められた
。ＴＤＯ由来ΚＹＮが、抗腫瘍免疫応答を抑制し、自己分泌的にＡｈＲを介して腫瘍細胞
の生存率および運動性を促進することが明らかになっている（Ｏｐｉｔｚ  ｅｔ  ａｌ．
，  ２０１１）。ＴＤＯはヒト肝細胞癌で上昇し、他の癌で散発的に検出されることも明
らかになっている。前臨床モデルで、ＴＤＯ発現により、前免疫マウスによる腫瘍移植片
の拒絶が防止された。ＴＤＯ阻害剤、ＬＭ１０の全身投与により、マウスがＴＤＯ発現腫
瘍を拒絶する能力が回復された（Ｐｉｌｏｔｔｅ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１２）。
【００４９】
従って、ＴＤＯまたはＩＤＯの阻害剤は、癌治療において広範囲の治療効力を有する可
能性があると考えられる。さらに、ＴＤＯおよびＩＤＯの両方を遮断する二重阻害剤は、
これらの重要なＴｒｐ代謝酵素の両方を標的とすることで改善された臨床効力を示すこと
ができ、より広い患者群も治療するものと考えられる。各種組織型の一連の１０４のヒト
腫瘍系のうち、２０の腫瘍がＴＤＯのみを発現し、１７がＩＤＯのみを発現し、１６が両
方を発現した。従って、ＩＤＯおよびＴＤＯの両方を標的とすることで、ＩＤＯ単独の３
２％やＴＤＯ単独の３５％ではなく腫瘍の５１％が網羅され得るものと考えられる（Ｐｉ
ｌｏｔｔｅ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１２）。さらに、全身Ｔｒｐレベルの制御におけるＴ
ＤＯの役割を考慮すると、ＴＤＯ阻害剤を用いて、ＴＤＯを発現しない多様な癌および腫
瘍性疾患の患者の転帰を改善することもできると考えられる。
【００５０】
ＩＤＯおよび／またはＴＤＯの阻害により、キヌレニンレベルが大幅に低下して、免疫
系に対する抑制が解除されて、その免疫系が腫瘍を攻撃および排除できるようになる。Ｔ
ＤＯ／ＩＤＯ阻害剤が独立型の薬剤として有用であろうことを示す証拠があるが、この種
の阻害剤は、他の癌免疫療法と併用すると特に有効であると考えられる。実際、ＩＤＯ発
現の上昇が、腫瘍がＣＴＬＡ−４遮断抗体イピリムマブに対する抵抗性を獲得する機序と
して確認されている。イピリムマブは共刺激分子ＣＴＬＡ−４を遮断し、それによって腫
瘍特異性Ｔ細胞は活性化状態のままとなる。
【００５１】
抗ＣＴＬＡ−４抗体で処理したＩＤＯノックアウトマウスは、野生型マウスと比較して
、Ｂ１６メラノーマ腫瘍増殖の著しい遅延および全体的な生存率上昇を示す。さらに、Ｃ
ＴＬＡ−４遮断は、ＩＤＯ阻害剤と強力な相乗作用を行って、腫瘍拒絶を媒介する。同様
のデータは、抗ＰＤ１抗体および抗ＰＤＬ−１抗体と組み合わせたＩＤＯ阻害剤において
も報告されている（Ｈｏｌｍｇａａｒｄ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１３）。
【００５２】
免疫抑制環境に影響する薬剤は、効力および患者応答を高めるためのキメラ抗原受容体
Ｔ細胞（ＣＡＲ−Ｔ）療法にも関係し得る。
【００５３】
他の疾患
これらの効果は感染および炎症に対処するための防御戦略であるが、トリプトファンの
ＩＤＯおよびＴＤＯ介在分解時に生成されるキヌレニン類がタンパク質を化学修飾するこ
とができ細胞傷害性であることが明らかになっていることから、それらは予期せぬ結果を
もたらす可能性がある（Ｍｏｒｉｔａ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００１；Ｏｋｕｄａ  ｅｔ  
ａｌ．，  １９９８）。冠動脈性心疾患において、炎症および免疫活性化が、恐らくはＩ
ＤＯのインターフェロン−γ介在活性化を介したキヌレニンの血中レベル上昇に関連して
いる（Ｗｉｒｌｅｉｔｎｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００３）。実験的慢性腎不全において
、ＩＤＯの活性化により、キヌレニンの血中レベル上昇が生じ（Ｔａｎｋｉｅｗｉｃｚ  
ｅｔ  ａｌ．，  ２００３）、尿毒症患者において、キヌレニン修飾タンパク質が尿中に
存在する（Ｓａｌａ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００４）。さらに、腎臓ＩＤＯ発現は、尿細管
細胞傷害を促進するため、炎症時には有害となり得る。
【００５４】
残念ながら、全身麻酔がストレスプロセスおよび炎症プロセスなどのこれらの効果の多
くに似た症状を呈する。麻酔後認知機能低下は、これらの続発症と関連している場合が多
かった。最近、これらの欠乏が、心臓手術後および回復期卒中患者でのキヌレニン経路マ
ーカーにおける変化と相関しているが、サイトカイン類についてはそれがないことが明ら
かになっている（Ｓｔｏｎｅ  ａｎｄ  Ｄａｒｌｉｎｇｔｏｎ  ２０１３）。
【００５５】
白内障
白内障は、視力低下をもたらす眼球内部のレンズの濁りである。最近の研究で、キヌレ
ニン類がヒト水晶体におけるタンパク質構造を変化させて、白内障発生に至る可能性があ
ることが示唆されている。ヒト水晶体において、ＩＤＯ活性は、主として角膜上皮に存在
する（Ｔａｋｉｋａｗａ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９９）。キヌレニン（ＫＹＮ）、３−ヒ
ドロキシキヌレニン（３ＯＨＫＹＮ）、および３−ヒドロキシキヌレニングルコシド（３
ＯＨＫＧ）などのいくつかのキヌレニン類が水晶体において検出されており、それらはＵ
Ｖ光を吸収することで網膜を保護すると考えられており、従ってＵＶフィルターと一般に
称される。しかしながら、いくつかの最近の研究で、キヌレニン類が脱アミノ化および酸
化する傾向があり、α，β−不飽和ケトン類を生成し、それが水晶体タンパク質と化学反
応し、それを修飾することが明らかになっている（Ｔａｙｌｏｒ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０
０２）。キヌレニン介在修飾は、加齢および白内障発生時の水晶体タンパク質修飾に寄与
するものと考えられる。それらは水晶体の透明性を維持するのに必要なα−クリスタリン
のシャペロン機能も低下させ得る。
【００５６】
水晶体においてヒトＩＤＯを過剰発現するトランスジェニックマウス系は、生後３ヶ月
以内に両側白内障を発症した。ＩＤＯ介在によるキヌレニン類産生により、線維細胞の分
化およびそれらのアポトーシスに欠陥が生じることが示されている（Ｍａｉｌａｎｋｏｔ
ｅｔ  ａｌ．，  ２００９）。従って、ＩＤの阻害により、白内障形成の進行を遅らせ
ることができる。
【００５７】
女性の生殖に関する健康
子宮内膜症
子宮内膜症、すなわち子宮腔外に子宮内膜が存在することは、一般的な婦人科障害であ
り、腹痛、性交疼痛および不妊を引き起こす。マイクロアレイ解析により、ＩＤＯ発現が
子宮内膜症の女性からの正所性子宮内膜において相対的に高いことが認められている（Ｂ
ｕｒｎｅｙ  ｅｔ  ａｌ．，  ２００７およびＡｇｈａｊａｎｏｖａ  ｅｔ  ａｌ．，  
２０１１）。さらに、ＩＤＯが子宮内膜間質細胞の生存および侵襲性を高めることが明ら
かになっている（Ｍｅｉ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１３）。従って、ＩＤＯ／ＴＤＯ阻害剤
を、子宮内膜症の治療として用いることが可能であると考えられる。
【００５８】
避妊および中絶
胚の着床のプロセスには、同種移植の拒絶反応を防止する機序が必要であり、胎児同種
移植片に対する寛容は、妊娠を維持するための重要な機序を代表するものである。胎児−
母体境界におけるＩＤＯを発現する細胞は、母体免疫応答による致死的拒絶反応から同種
胎児を保護する。妊娠マウスの１−メチル−トリプトファンへの曝露によるＩＤＯの阻害
によって、同種受胎産物のＴ細胞介在拒絶反応が誘発されたが、同系受胎産物は影響され
なかった。これは、胎児−母体境界でのＩＤＯ発現が胎児同種移植片の拒絶反応を防ぐ上
で必要であることを示唆している（Ｍｕｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，  １９９８）。胎児−母体
境界でのＩＤＯ産生および正常機能が妊娠寛容において大きな役割を果たし得ることを示
す証拠が多くなっている（Ｄｕｒｒ  ａｎｄ  Ｋｉｎｄｌｅｒ．，  ２０１３）。従って
、ＩＤＯ／ＴＤＯ阻害剤を、避妊薬または中絶剤として用いることが可能であると考えら
れる。
【００５９】
以上に基づき、本発明者らには、上記の疾患、症状および障害を治療する上での、ＴＤ
Ｏおよび／またはＩＤＯの活性を遮断する薬剤の治療的有用性に関しては、強い根拠が存
在することが明らかになった。
【００６０】
ＷＯ２００４／１１３３０４には、特に、本発明者らが想到するものと類似のインダゾ
ール、ベンゾイソオキサゾールおよびベンゾイソチアゾール化合物を含む癌を治療するた
めのタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤が開示されている。これらの化合物において、イ
ンダゾールの３位は、−ＮＨ２で置換されていなければならない。しかしながら、これら
の化合物は、ＩＤＯ阻害活性やＴＤＯ阻害活性を有するとは開示されていない。
【００６１】
ＷＯ２０１３／１３０８５５には、ＭｅｔＡＰ２関連疾患、主として肥満を治療するた
めのＭｅｔＡＰ２阻害剤が記載されている。これらも、特に、本発明者らが想到するもの
と類似のインダゾール化合物を含む。これらの化合物では、インダゾールの６位は、Ｃ１
−Ｃ３ハロアルキル、例えば−ＣＦ３で置換されていなければならない。しかしながら、
これらの化合物は、ＩＤＯ阻害活性やＴＤＯ阻害活性を有するとは開示されていない。
【００６２】
公開特許出願ＷＯ２０１４／０３３１６７（Ｊａｎｓｓｅｎ  Ｒ＆Ｄ）には、Ｂ型肝炎
治療のための化合物が開示されている。これらの化合物は場合により、本発明の化合物と
類似しているが、その文書には、ＴＤＯ阻害活性およびＩＤＯ阻害活性は開示されていな
い。
【００６３】
Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ,  Ｖｏｌ．５６（
２２）,  ２０１３,  ｐｐ８９８４−８９９８で、Ｇａｌｉａｎａ−Ｒｏｓｅｌｌｏらは
、抗レーシュマニアおよび抗トリパノソーマ化合物を開示している。一部の化合物は本発
明のものと類似しているが、ＴＤＯ阻害活性およびＩＤＯ阻害活性は開示されていない。
【００６４】
公開特許出願ＷＯ２０１４／０６６４９１（Ｍｅｒｃｋ  Ｓｈａｒｐ  ＆  Ｄｏｈｍｅ
）には、神経障害痛障害の治療のためのナトリウムイオンチャンネル遮断化合物が開示さ
れている。これらの化合物は場合により、本発明の化合物と類似しているが、その文書に
は、ＴＤＯ阻害活性およびＩＤＯ阻害活性は開示されていない。
【００６５】
公開特許出願ＵＳ２００９／３１８４７０（Ｌｉｕ）には、ＣＮＳ障害の治療のための
化合物が開示されている。これらの化合物は場合により、本発明の化合物と類似している
が、その文書には、ＴＤＯ阻害活性およびＩＤＯ阻害活性は開示されていない。
【００６６】
公開特許出願ＷＯ２０１１／０６７３６６（Ｇｌａｘｏ）には、特には呼吸器疾患、ア
レルギー疾患および自己免疫疾患を治療するためのＰＩ３−キナーゼ阻害性化合物が開示
されている。他の可能な疾患の長大なリストの中には癌が含まれる。範囲の広い一般式が
開示されているが、開示されている化合物で本発明の具体的な化合物と類似のものは全く
なく、ＴＤＯおよびＩＤＯ阻害活性は開示されていない。
【００６７】
公開特許出願ＷＯ２００６／１３５３８３（Ｍｙｒｉａｄ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ  Ｉｎｃ
．）には、ウィルス感染を治療および／または発症遅延させるための化合物が開示されて
いる。これらの化合物は場合により、本発明の化合物と類似しているが、その文書には、
ＴＤＯ阻害活性およびＩＤＯ阻害活性は開示されていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００６８】
【特許文献１】ＷＯ２００４／１１３３０４
【特許文献２】ＷＯ２０１３／１３０８５５
【特許文献３】ＷＯ２０１４／０３３１６７
【特許文献４】ＷＯ２０１４／０６６４９１
【特許文献５】ＵＳ２００９／３１８４７０
【特許文献６】ＷＯ２０１１／０６７３６６
【特許文献７】ＷＯ２００６／１３５３８３
【非特許文献】
【００６９】
【非特許文献１】Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ,  Ｖｏｌ．５６  （２２）,  ２０１３,  ｐｐ  ８９８４−８９９８
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００７０】
上記を考慮して、本発明の目的は、医療で使用されるＴＤＯまたはＩＤＯ阻害剤、特に
はＴＤＯおよびＩＤＯ阻害剤を提供することである。従って、トリプトファン−２，３−
ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナー
ゼ（ＩＤＯ）を阻害するための医薬で使用される化合物を提供することが一つの目的であ
る。さらに別の目的は、そのような阻害剤を含む医薬組成物を提供すること、特に癌、炎
症症状、感染症、中枢神経系疾患もしくは障害および他の疾患、症状および障害を治療す
るための化合物および医薬組成物を提供することである。その化合物の合成方法を提供す
ることも目的である。
【課題を解決するための手段】
【００７１】
従って、本発明は、医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（Ｔ
ＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤化
合物を提供するものであり、その化合物は下記式を有する。
【化１】
2020125349.tif 000002
【００７２】
式中、
Ｘ１およびＸ２は、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ、Ｏ
およびＳから選択され；Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は、同一であるか異なっているこ
とができ、それぞれ独立にＣおよびＮから選択され；点線によって表される各結合は、存
在していても非存在であっても良く、ただし少なくとも一つのそのような結合が存在し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、存在しても非存在であっても良く、同一で
あるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨおよび置換されたもしくは置換されて
いない有機基から選択され、ただし存在するＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６基
の数は、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６の個々の価数が維持されるようなも
のであり；Ｒ５およびＲ６のうちの少なくとも一つは基Ｙを含み、Ｙは下記のもの：
【化２】
2020125349.tif 000003
2020125349.tif 000004
【００７３】
から選択される式を有する基であり；
Ｌは、存在しているか非存在であることができ、置換されているか置換されていない有
機連結基であることができ；Ｒ３１およびＲ３２は、同一であるか異なっていることがで
き、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；各Ｒ３４は、同
一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機
基から選択され；Ｒ３５は、置換されているか置換されていないアルコール基またはエー
テル基から選択され；各Ｒ３６は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換
されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｘ７は、ＣおよびＮから選択する
ことができ；Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ
１６は、同一であるか異なっていることができ、独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択され
；点線によって表される各結合は、存在しているか非存在であることができ；各Ｒ３１３
は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていな
い有機基から選択される。
【００７４】
本開示を通じて、開示されている化合物は、代表的にはトリプトファン−２，３−ジオ
キシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（
ＩＤＯ）阻害などの治療における医薬で使用されるのに好適であることができる。
【００７５】
本発明の文脈において、価数を維持するとは、原子が有機化合物においてそれの正常な
（代表的には最も一般的な）価数を有する（すなわち、酸素では２、窒素では３、炭素で
は４）ことが確保されることを意味する。窒素原子は、場合により４個の結合を有するこ
とができるが、そのような場合、その窒素原子は、代表的には陽電荷を有することでその
化合物が対イオンを有することができるようになっている。そのような化合物も本発明の
一部であると考えられ、その場合、その陽電荷のゆえに、窒素原子がなおもそれの正常な
価数３を維持することは明らかであろう。誤解を避けるため、Ｘ基の選択に従ってＲ基の
数が変動し可能である場合、それは次のように変動し得る。
【００７６】
Ｘ１がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ１がＯもしくはＳである場合、Ｒ１
は非存在であり、Ｘ１が二重結合を持たないＮであり、Ｘ１が二重結合を有するＣである
場合１個のＲ１が存在し、Ｘ１が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ１が存在し、
Ｘ２がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ２がＯもしくはＳである場合、Ｒ２は
非存在であり、Ｘ２が二重結合を持たないＮである場合、およびＸ２が二重結合を有する
Ｃである場合、１個のＲ２が存在し、Ｘ２が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ２
が存在する。Ｘ３がＮである場合Ｒ３は非存在であり、Ｘ３がＣである場合１個のＲ３が
存在する。Ｘ４がＮである場合Ｒ４は非存在であり、Ｘ４がＣである場合１個のＲ４が存
在する。Ｘ５がＮである場合Ｒ５は非存在であり、Ｘ５がＣである場合１個のＲ５が存在
する。Ｘ６がＮである場合Ｒ６は非存在であり、Ｘ６がＣである場合１個のＲ６が存在す
る。Ｘ７がＮである場合、またはＸ７がＣであって二重結合を有する場合、Ｒ３１３は非
存在であり、Ｘ７が二重結合を持たないＣである場合１個のＲ３１３が存在する。Ｘ８が
Ｎであり、二重結合を有する場合、およびＸ８がＯまたはＳである場合、Ｒ３４は非存在
であり、Ｘ８が二重結合を持たないＮである場合およびＸ８が二重結合を有するＣである
場合、１個のＲ３４が存在し、Ｘ８が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３４が存
在する。Ｘ１２がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ１２がＯまたはＳである場
合、Ｒ３４は非存在であり、Ｘ１２が二重結合を持たないＮである場合およびＸ１２が二
重結合を有するＣである場合、１個のＲ３４が存在し、Ｘ１２が二重結合を持たないＣで
ある場合２個のＲ３４が存在する。Ｘ９がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ９
がＯまたはＳである場合、Ｒ３１３は非存在であり、Ｘ９が二重結合を持たないＮである
場合およびＸ９が二重結合を有するＣである場合、１個のＲ３１３が存在し、Ｘ９が二重
結合を持たないＣである場合２個のＲ３１３が存在する。Ｘ１０がＮであり、二重結合を
有する場合、およびＸ１０がＯまたはＳである場合、Ｒ１３は非存在であり、Ｘ１０が二
重結合を持たないＮである場合およびＸ１０が二重結合を有するＣである場合１個のＲ３
１３が存在し、Ｘ１０が二重結合を持たないＣである場合、２個のＲ３１３が存在する。
Ｘ１１がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ１１がＯまたはＳである場合Ｒ３１
３は非存在であり、Ｘ１１が二重結合を持たないＮである場合およびＸ１１が二重結合を
有するＣである場合、１個のＲ３１３が存在し、Ｘ１１が二重結合を持たないＣである場
合２個のＲ３１３が存在する。Ｘ１３がＮであり、二重結合を有する場合およびＸ１３が
ＯまたはＳである場合、Ｒ３１３は非存在であり、Ｘ１３が二重結合を持たないＮである
場合およびＸ１３が二重結合を有するＣである場合、１個のＲ３１３が存在し、Ｘ１３が
二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３１３が存在する。Ｘ１４がＮであり、二重結
合を有する場合、およびＸ１４がＯまたはＳである場合、Ｒ３１３は非存在であり、Ｘ１
４が二重結合を持たないＮである場合およびＸ１４が二重結合を有するＣである場合１個
のＲ３１３が存在し、Ｘ１４が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３１３が存在す
る。Ｘ１５がＮであり、二重結合を有する場合およびＸ１５がＯまたはＳである場合、Ｒ
３１３は非存在であり、Ｘ１５が二重結合を持たないＮである場合およびＸ１５が二重結
合を有するＣである場合、１個のＲ３１３が存在し、Ｘ１５が二重結合を持たないＣであ
る場合２個のＲ３１３が存在する。Ｘ１６がＮであり、二重結合を有する場合、およびＸ
１６がＯまたはＳである場合、Ｒ３１３は非存在であり、Ｘ１６が二重結合を持たないＮ
である場合およびＸ１６が二重結合を有するＣである場合、１個のＲ３１３が存在し、Ｘ
１６が二重結合を持たないＣである場合２個のＲ３１３が存在する。
【００７７】
本発明の文脈において、本発明は、１原子上の１個のＲ３１３基または同一原子上の２
個のＲ３１３基が、その原子に二重結合された基を形成していても良い化合物を含む。従
って、同一原子に結合した１個のＲ３１３基または２個のＲ３１３基は、一体となって＝
Ｏ基または＝Ｃ（Ｒ′）２基を形成していても良い（各Ｒ′基は、同一であるか異なって
おり、Ｈもしくは有機基、好ましくはＨまたは直鎖もしくは分岐の置換されているか置換
されていないＣ１−Ｃ６アルキル基である。）。代表的には、全てのＲ３１３基がＨであ
るか、Ｘ８に隣接する（もしくはＸ１２に隣接する）および／またはＸ７に隣接するＲ３
１３基の１以上がＨではない。一部の場合で、Ｘ８に隣接する（もしくはＸ１２に隣接す
る）および／またはＸ７に隣接する同一原子上の２個のＲ３１３基はＨではなく、他の場
合で、Ｘ８に隣接する（もしくはＸ１２に隣接する）および／またはＸ７に隣接する２個
の異なる原子のそれぞれ上の１個のＲ３１３基はＨではない。代表的には、Ｘ８に隣接す
る（もしくはＸ１２に隣接する）および／またはＸ７に隣接するＲ３１３基の１以上が、
Ｃ１−Ｃ６アルキル基から選択される。一部の場合で、Ｘ８に隣接する（またはＸ１２に
隣接する）および／またはＸ７に隣接する同一原子上の２個のＲ３１３基は、それらが結
合している原子とともに、環、好ましくは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６
飽和炭素環（置換されているか置換されていないシクロプロピル環または置換されている
か置換されていないシクロブチル環など）を形成していることができる。
【００７８】
一部の場合（より代表的であり、ただし最も好ましいわけではない）、隣接する原子上
の２個のＲ３１３基は一体となって環を形成していても良く、または隣接する原子上のＲ
３４およびＲ３１３が環を形成していることができる。これは、飽和もしくは不飽和のお
よび／または置換されているか置換されていない環であることができる。代表的な実施形
態において、そのような環は、５もしくは６員環であることができ、複素環または炭素環
であることができ、代表的には芳香族である。そのような環は、下記のものから選択する
ことができる。
【００７９】
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、Ｆ−Ｐｈ−、Ｃｌ−Ｐｈ−、
Ｂｒ−Ｐｈ−、Ｉ−Ｐｈ−、Ｆ−Ｐｈ−、Ｃｌ２−Ｐｈ−、Ｂｒ２−Ｐｈ−、Ｉ２−Ｐｈ
−、Ｍｅ２−Ｐｈ−、Ｅｔ２−Ｐｈ−、Ｐｒ２−Ｐｈ−、Ｂｕ２−Ｐｈ−、（ＣＮ）２−
Ｐｈ−、（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、（ＣＦ
３）２−Ｐｈ−、Ｍｅ−Ｐｈ−、Ｅｔ−Ｐｈ−、Ｐｒ−Ｐｈ−、Ｂｕ−Ｐｈ−、（ＣＮ）
−Ｐｈ−、（ＮＯ２）−Ｐｈ−、（ＮＨ２）−Ｐｈ−、ＭｅＯ−Ｐｈ−、（ＮＨ２−ＣＯ
）−Ｐｈ−、ＣＦ３−Ｐｈ−、ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）、および
−飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基、例えば芳香族複
素環基および／または非芳香族複素環基（ピロール、ピラゾール、イミダゾール、１，２
，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、
ピラジン、ピロリジン、ピペリジン、２−アザピペリジン、３−アザピペリジン、ピペラ
ジン、フラン、ピラン、２−アザピラン、３−アザピラン、４−アザピラン、テトラヒド
ロフラン、２−アザ−テトラヒドロフラン、３−アザ−テトラヒドロフラン、テトラヒド
ロピラン、２−アザ−テトラヒドロピラン、３−アザ−テトラヒドロピラン、モルホリン
、チオフェン、イソチアゾール、チアゾール、チオピラン、２−アザチオピラン、３−ア
ザチオピラン、４−アザチオピラン、チオラン、チアン、オキサゾール、イソオキサゾー
ル、フラザン、１，３，４−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール；および
テトラゾールなど）。
【００８０】
より代表的には、そのような環は、置換されているか置換されていないフェニル環、置
換されているか置換されていないピリジン環、置換されているか置換されていない１，２
ジアゾール環、置換されているか置換されていない１，３ジアゾール環、置換されている
か置換されていない１，３オキサゾール環、および置換されているか置換されていない１
，３チアゾール環から選択することができる。
【００８１】
より一般的には、一部の場合で（特には、当該化合物が、別のアミノカルボニル基、カ
ルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、またはスルホニルアミノ基を含まない場合）、
Ｘ８に隣接する（または隣接Ｘ１２）および／またはＸ７に隣接するＲ３１３基の１以上
が、アミノカルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、スルホニルアミノ
基、置換されているか置換されていないピペリジニル基（自体が、カルボニル基またはス
ルホニル基で置換されていても良い）、置換されているか置換されていないピペラジニル
基（自体が、カルボニル基またはスルホニル基で置換されていても良い）、置換されてい
るか置換されていないアルコール基（自体が、カルボニル基またはスルホニル基で置換さ
れていても良い）、置換されているか置換されていないエーテル基（自体が、カルボニル
基またはスルホニル基で置換されていても良い）、および／または飽和もしくは不飽和の
、置換されているか置換されていない、炭素環基（自体が、カルボニル基またはスルホニ
ル基で置換されていても良い）、例えば置換されているか置換されていないシクロヘキシ
ル基または置換されているか置換されていないフェニル基を含む基から選択される。その
ような場合、下記のＲ３１３基が特別に好ましい。
【化３】
2020125349.tif 000005
【００８２】
一部の場合で、中核二環式環系におけるＲ基は、隣接および／または近位原子上の別の
Ｒ基と環を形成していることができるが、ただしこれは代表的ではない。従って、次の置
換基：Ｒ１とＲ６、Ｒ２とＲ３、Ｒ３とＲ４、Ｒ４とＲ５、およびＲ５とＲ６は、環を形
成していることができる。本発明の文脈において、隣接および／または近位原子は、ある
原子に直接結合した別の原子（隣接）を意味することができるか、中間に１個の原子のみ
がある２個の原子であることができ（近位）、または環を形成可能となるだけ立体的に近
い２個の原子を意味することができる（近位）。好ましくは、同一原子に結合した複数の
Ｒ基が一緒になって環を形成しないが、これは排除されない（例えば、上記Ｒ３１３の場
合）。
【００８３】
一部の場合で、いずれかのＲ基またはＹ基中のＬは、隣接および／または近位原子上の
いずれか他の基と環を形成していることができるが、それは代表的ではない（既に上記で
述べた隣接原子上の２個のＲ３１３基または隣接原子上のＲ３４とＲ３１３の場合を除く
。それはより代表的であるが、最も好ましいものではない。）。他の基は、環系でのまた
はＹ基での基であることができる。従って、ある種の実施形態において、次の置換基：Ｒ
３１とＲ３２、ＬとＲ３１および／またはＬとＲ３２、Ｒ３１とＲ３１３、Ｒ３２とＲ３
１３、Ｒ３１３と別のＲ３１３（同一原子上の別のＲ３１３または異なる原子上のＲ３１
３）、Ｒ３４と別のＲ３４、Ｒ３５とＲ３６、Ｒ３５とＬ、Ｒ３６と別のＲ３６、Ｒ３６
の一つもしくは両方と１以上のＲ３１１およびＲ３６の一つもしくは両方とＬは、それぞ
れ一体となって環を形成していることができる。さらに、次の置換基：Ｒ１とＬ、Ｒ１と
Ｒ３１、Ｒ１とＲ３２、Ｒ１とＲ３５、Ｒ１とＲ３６、Ｒ２とＬ、Ｒ２とＲ３１、Ｒ２と
Ｒ３２、Ｒ２とＲ３５、Ｒ２とＲ３６、Ｒ３とＬ、Ｒ３とＲ３１、Ｒ３とＲ３２、Ｒ３と
Ｒ３５、Ｒ３とＲ３６、Ｒ４とＬ、Ｒ４とＲ３１、Ｒ４とＲ３２、Ｒ４とＲ３５、Ｒ４と
Ｒ３６、Ｒ５とＬ、Ｒ５とＲ３１、Ｒ５とＲ３２、Ｒ５とＲ３５、Ｒ５とＲ３６、および
Ｒ６とＬ、Ｒ６とＲ３１、Ｒ６とＲ３２、Ｒ６とＲ３５、Ｒ６とＲ３６は、それぞれ一体
となって、環を形成していることができる。
【００８４】
本発明において、Ｘ７はＣまたはＮであることができ、Ｘ７ではＣおよびＮの両方が等
しく好ましい。Ｘ８はＣ、Ｎ、ＯまたはＳであることができるが、ＣおよびＮがより好ま
しい。存在する場合、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５およびＸ１６はＣ
、Ｎ、ＯまたはＳであることができるが、これらのそれぞれについてＣおよびＮがより好
ましい。Ｘ１２はＣ、Ｎ、ＯまたはＳであることができるが、ＣおよびＮがより好ましい
。
【００８５】
本発明の文脈において、２個の原子間の点線は、さらなる結合が存在する可能性を示す
。２個の原子がすでに実線によって連結されているが、点線も有する場合、それらの原子
は少なくとも単結合を有するが、一部の場合で、二重結合も有し得る。従って、そのよう
な場合、点線を有する各原子は独立に二重結合または単結合を有することができ、ただし
各原子での価数は維持される。
【００８６】
本発明の文脈において、括弧内にある構造の部分は、その括弧（通常の括弧か大括弧で
あるかを問わず）の次に来る数字によって示される回数繰り返すことができる。例えば、
（Ｃ（Ｒ））０，１，２または［Ｃ（Ｒ）］０，１，２の場合、Ｃ−Ｒ基は、非存在であ
るか、１回のみ存在するか、すなわち−Ｃ（Ｒ）−であるか、２回存在する、すなわち−
Ｃ（Ｒ）−Ｃ（Ｒ）−であることができる。
【００８７】
本発明の文脈において、化合物は、その存在により、存在しない場合の同一の変換と比
較して、ＴＤＯによるトリプトファンのＮ−ホルミルキヌレニンへの変換を防止、低減ま
たは遅延させることができる場合は、ＴＤＯ阻害剤であると考えられる。同様に、本発明
の文脈において、化合物は、その存在により、存在しない場合の同一の変換と比較して、
ＩＤＯによるトリプトファンのＮ−ホルミルキヌレニンへの変換を防止、低減または遅延
させることができる場合は、ＩＤＯ阻害剤であると考えられる。本発明の化合物は、選択
的ＴＤＯ阻害剤もしくは選択的ＩＤＯ阻害剤であることができ、またはＩＤＯおよびＴＤ
Ｏの両方の阻害剤であることができる。
【００８８】
本開示を通じて、開示の化合物は、代表的には、トリプトファン−２，３−ジオキシゲ
ナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ
）を阻害するための医薬での使用に好適であることができる。従って、代表的にはその化
合物は、治療をトリプトファン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはイ
ンドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害によって行うことができる疾
患（癌など）の治療における医薬での使用に好適である。
【００８９】
代表的な実施形態において、本発明は、下記の式のどれか一つを含む上記で定義の化合
物を提供する。
【化４】
2020125349.tif 000006
【００９０】
式中、可変要素Ｙ、ＲおよびＸのそれぞれは、本明細書で上記および下記のものと同じ
意味を有する。従って、代表的な実施形態において、その化合物は、環系が芳香族複素環
５員環に縮合した芳香族６員炭素環または複素環を含む、置換された縮合複素環化合物の
形を取る。
【００９１】
本発明の実施形態の全て（本明細書における上記および下記）において、Ｙ基は特に限
定されないが、ただし、それがＴＤＯまたはＩＤＯ阻害機能が発揮されるのを妨げない限
りである。上記および下記の両方のある種の代表的な実施形態では、Ｙ基は、アミノカル
ボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、スルホニルアミノ基、置換されて
いるか置換されていないピペリジニル基、置換されているか置換されていないピペラジニ
ル基、置換されているか置換されていないアルコール基、置換されているか置換されてい
ないエーテル基、および／または飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていな
い炭素環基、例えば置換されているか置換されていないシクロヘキシル基または置換され
ているか置換されていないフェニル基を含む。
【００９２】
本発明の実施形態の全てにおいて（本明細書で上記または下記の両方で）、別段の断り
がない限り、置換基（Ｒ基、Ｘ基、またはいずれか他の置換基など）は特に限定されない
が、ただしそれはＴＤＯまたはＩＤＯ阻害機能が起こるのを防ぐものではない。本発明と
の関連で言及される実施形態の全てにおいて、上記および下記の両方で、置換基は、Ｈお
よび有機基から選択される。従って、上記および下記の両方で、「置換基」および「有機
基」という用語は、特に限定されず、あらゆる官能基もしくはあらゆる原子、特別には有
機化学で一般的なあらゆる官能基もしくは原子であることができる。従って、「置換基」
および「有機基」は、下記の意味のいずれかを有することができる。
【００９３】
置換基または有機基は、有機基および／または周期表のＩＩＩＡ族、ＩＶＡ族、ＶＡ族
、ＶＩＡ族またはＶＩＩＩＡ族のいずれかからの１以上の原子、例えばＢ、Ｓｉ、Ｎ、Ｐ
、Ｏ、またはＳ原子（例えば、ＯＨ、ＯＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＲ２、ＳＨ、ＳＲ、ＳＯ
２Ｒ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ４Ｈ２）またはハロゲン原子（例えば、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ）
を含むことができ、Ｒは置換されたもしくは置換されていない直鎖もしくは分岐の低級炭
化水素（１から６個のＣ原子）または置換されたもしくは置換されていない直鎖もしくは
分岐の高級炭化水素（７個のＣ原子またはそれ以上、例えば、７から４０個のＣ原子）で
ある。
【００９４】
置換基が有機基を含む場合、その有機基は好ましくは炭化水素基を含む。炭化水素基は
、直鎖、分岐または環状基を含むことができる。独立に、当該炭化水素基は、脂肪族基ま
たは芳香族基を含むことができる。さらに独立に、当該炭化水素基は、飽和または不飽和
基を含むことができる。
【００９５】
炭化水素が不飽和基を含む場合、それは１以上のアルケン官能基および／または１以上
のアルキン官能基を含むことができる。炭化水素が直鎖もしくは分岐基を含む場合、それ
は１級、２級および／または３級アルキル基を含むことができる。
【００９６】
炭化水素が環状基を含む場合、それは芳香族環、非芳香族環、脂肪族環、複素環基、お
よび／またはこれら基の縮合環誘導体を含むことができる。それらの環は完全飽和、部分
飽和、または完全不飽和であることができる。従って、当該環状基は、ベンゼン、ナフタ
レン、アントラセン、フェナントレン、フェナレン、ビフェニレン、ペンタレン、インデ
ン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、アセナフチレン、フルオレン、フルオランテン
、アセフェナントリレン、アズレン、ヘプタレン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール
、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラゾール、ピロリジン、
フラン、テトラヒドロフラン、２−アザ−テトラヒドロフラン、３−アザ−テトラヒドロ
フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、フラザン、１，２，４−オキサジアゾール、
１，３，４−オキサジアゾール、チオフェン、イソチアゾール、チアゾール、チオラン、
ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラミン、ピペリジン、２−アザピペリジン、３−
アザピペリジン、ピペラジン、ピラン、テトラヒドロピラン、２−アザピラン、３−アザ
ピラン、４−アザピラン、２−アザ−テトラヒドロピラン、３−アザ−テトラヒドロピラ
ン、モルホリン、チオピラン、２−アザチオピラン、３−アザチオピラン、４−アザチオ
ピラン、チアン、インドール、インダゾール、ベンズイミダゾール、４−アザインドール
、５−アザインドール、６−アザインドール、７−アザインドール、イソインドール、４
−アザイソインドール、５−アザイソインドール、６−アザイソインドール、７−アザイ
ソインドール、インドリジン、１−アザインドリジン、２−アザインドリジン、３−アザ
インドリジン、５−アザインドリジン、６−アザインドリジン、７−アザインドリジン、
８−アザインドリジン、９−アザインドリジン、プリン、カルバゾール、カルボリン、ベ
ンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、キノリン、
シンノリン、キナゾリン、キノキザリン、５−アザキノリン、６−アザキノリン、７−ア
ザキノリン、イソキノリン、フタラジン、６−アザイソキノリン、７−アザイソキノリン
、プテリジン、クロメン、イソクロメン、アクリジン、フェナントリジン、ペリミジン、
フェナントロリン、フェノキサジン、キサンテン、フェノキサチインおよび／またはチア
ントレン、ならびに上記基の位置異性体を含むことができる。これらの基は、その基のい
ずれの箇所でも結合していることができ、ヘテロ電子でも炭素原子でも結合していること
ができる。一部の場合において、特定の結合箇所が好ましく、例えば１−イル、２−イル
などであり、これらは適切な場合は明瞭に特定される。全ての互変異環型がこれらの定義
に含まれる。例えば、ピロールは、１Ｈ−ピロール、２Ｈ−ピロールおよび３Ｈ−ピロー
ルを含むものとする。
【００９７】
炭化水素基における炭素原子の数は特に限定されないが、好ましくは炭化水素基は１か
ら４０個のＣ原子を含む。従って、炭化水素基は低級炭化水素（１から６個のＣ原子）ま
たは高級炭化水素（７個のＣ原子またはそれ以上、例えば、７から４０個のＣ原子）であ
ることができる。低級炭化水素基は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルまた
はヘキシル基またはそれらの位置異性体、例えばイソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−
ブチルなどであることができる。環状基の環中の原子の数は特に限定されないが、好まし
くは環状基の環は、３から１０個の原子、例えば３、４、５、６、７、８、９または１０
個の原子を含む。
【００９８】
上記のヘテロ原子を含む基ならびに上記で定義の他の基は、周期表のＩＩＩＡ族、ＩＶ
Ａ族、ＶＡ族、ＶＩＡ族またはＶＩＩＡ族のいずれかからの１以上のヘテロ原子、例えば
Ｂ、Ｓｉ、Ｎ、Ｐ、ＯもしくはＳ原子またはハロゲン原子（例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒまた
はＩ）を含むことができる。従って、当該置換基は、有機化学での一般的な官能基１以上
、例えばヒドロキシ基、カルボン酸基、エステル基、エーテル基、アルデヒド基、ケトン
基、アミン基、アミド基、イミン基、チオール基、チオエーテル基、サルフェート基、ス
ルホン酸基、スルホニル基およびホスフェート基などを含むことができる。当該置換基は
、これらの基の誘導体、例えばカルボン酸無水物およびカルボン酸ハライドを含むことも
できる。
【００９９】
さらに、いずれの置換基も、上記で定義の置換基および／または官能基の２以上の組み
合わせを含むことができる。
【図面の簡単な説明】
【０１００】
【図１】ＫＰでのトリプトファン異化の模式図を示す図である。
【図２】ＣＮＳ障害におけるキヌレニンの関与を模式的にまとめた図である。
【発明を実施するための形態】
【０１０１】
以下、ほんの一例として、下記の図を参照しながら本発明についてより詳細に説明する
。
【０１０２】
図１は、ＫＰでのトリプトファン異化の模式図を示す図である（″Ｔｈｅ  Ｋｙｎｕｒ
ｅｎｉｎｅ  Ｐａｔｈｗａｙ  ｉｎ  Ｂｒａｉｎ  Ｔｕｍｏｕｒ  Ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓ
ｉｓ″，  Ａｄａｍ  ｅｔ  ａｌ．，  ２０１２，  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ７２：５６
４９−５７から）。
【０１０３】
図２は、ＣＮＳ障害におけるキヌレニンの関与を模式的にまとめた図である（″Ｔｈｅ
ｋｙｎｕｒｅｎｉｎｅ  ｐａｔｈｗａｙ  ａｓ  ａ  ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  ｔａｒ
ｇｅｔ  ｉｎ  ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ  ａｎｄ  ｎｅｕｒｏｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｖｅ  ｄ
ｉｓｏｒｄｅｒｓ″，  Ｓｔｏｎｅ  ａｎｄ  Ｄａｒｌｉｎｇｔｏｎ．  Ｂｒ．  Ｊ．  
Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．  ２０１３  １６９（６）：１２１−２７から）。
【０１０４】
以下、本発明についてより詳細に説明する。第１に、本発明の化合物の多くの代表的な
一般構造について説明する。
【０１０５】
上記で説明したように、本発明は、医療で使用されるトリプトファン−２，３−ジオキ
シゲナーゼ（ＴＤＯ）および／またはインドールアミン−２，３−ジオキシゲナーゼ（Ｉ
ＤＯ）阻害剤化合物に関するものであり、当該化合物は下記式を有する。
【化５】
2020125349.tif 000007
【０１０６】
式中、Ｘ１およびＸ２は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ
、ＯおよびＳから選択され；Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は、同一であるか異なっている
ことができ、それぞれ独立にＣおよびＮから選択され；点線によって表される各結合は、
存在していても非存在であっても良く、ただし少なくとも一つのそのような結合が存在し
；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、存在しても非存在であっても良く、同一
であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨおよび置換されたもしくは置換され
ていない有機基から選択され、ただし存在するＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６
基の数は、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６の個々の価数が維持されるようなも
のであり；Ｒ５およびＲ６のうちの少なくとも一つが基Ｙを含み、Ｙは下記のもの：
【化６】
2020125349.tif 000008
【０１０７】
から選択される式を有する基であり；
Ｌは、存在しているか非存在であることができ、置換されているか置換されていない有
機連結基であることができ；Ｒ３１およびＲ３２は、同一であるか異なっていることがで
き、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；各Ｒ３４は、同
一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機
基から選択され；Ｒ３５は、置換されているか置換されていないアルコール基またはエー
テル基から選択され；各Ｒ３６は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換
されたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｘ７は、ＣおよびＮから選択する
ことができ；Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５およびＸ１
６は、同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選
択され；点線によって表される各結合は、存在しているか非存在であることができ；各Ｒ
３１３は、同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換され
ていない有機基から選択される。
【０１０８】
縮合二環式環系は好ましくは芳香族である。その環系の全ての互変異型（６員環の互変
異型および５員環の互変異型など）が含まれる。
【０１０９】
基Ｌは連結基であり、特に限定はされないが、ただしそれが化合物のＩＤＯ阻害活性や
ＴＤＯ阻害活性を障害しない限りにおいてである。それは存在しているか非存在であるこ
とができる。非存在である場合、基ＹのＮ原子（またはＸ７、もしくはＣ（Ｒ３５）、も
しくはＣ＝Ｏ、もしくはＯ＝Ｓ＝Ｏ）が、環系に直接結合している。存在する場合、Ｌは
２価であることで、それが簡単に基ＹのＮ原子（または基ＹのＸ７、もしくはＣ（Ｒ３５
）、もしくはＣＯ、もしくはＯ＝Ｓ＝Ｏ）を二環式縮合環系に連結することができるよう
になっていることができる。あるいは、さらにＬがＲ３１またはＲ３２と（またはＲ３５
もしくはＲ３６と）環を形成している場合には、そのＬは３価であることができ、あるい
は、ＬがＲ３１およびＲ３２の両方と（またはＲ３５およびＲ３６と）環を形成している
場合、そのＬは４価であることができる。
【０１１０】
代表的な実施形態において、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は、いずれもＣ原子である。
他の代表的な実施形態において、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６のうちの一つがＮである。
【０１１１】
本明細書における上記および下記の両方の代表的な実施形態において、Ｘ１はＣ原子で
ある。他の代表的な実施形態において、Ｘ１およびＸ２はいずれもＣ原子である。他の代
表的な実施形態において、Ｘ１およびＸ２の一方がＮである。他の代表的な実施形態にお
いて、Ｘ１およびＸ２の一方がＯである。
【０１１２】
本明細書における上記および下記の両方の代表的な実施形態において、Ｙは、アミノカ
ルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、スルホニルアミノ基、置換され
ているか置換されていないピペリジニル基、置換されているか置換されていないピペラジ
ニル基、置換されているか置換されていないアルコール基、置換されているか置換されて
いないエーテル基、および／または飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されてい
ない炭素環基、例えば置換されているか置換されていないシクロヘキシル基または置換さ
れているか置換されていないフェニル基を含む。
【０１１３】
本明細書における上記および下記の両方の代表的な実施形態において、Ｌは非存在であ
る。別の代表的な実施形態において、Ｌは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ
７アルキレン基（−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｃ
Ｈ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３
）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２
−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）、またはＣ１−Ｃ７二価アルコキシ基（−ＯＣＨ
２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−
、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２
ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、
−ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨＦ−、−ＯＣＦ２−、−Ｏ−フェニレン−、−
Ｏ−ＣＨ２−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｆ−フェニレン−、−
Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−フェニレン−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２
ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
Ｈ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２
ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２−など）を含むことができる。あるいは、Ｌは、−Ｏ−原子、または−
Ｎ（Ｒ３２）−基（−ＮＨ−基など）であることができる。
【０１１４】
従って、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明
は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
【化７】
2020125349.tif 000009
【０１１５】
式中、各場合で、置換基Ｙ、ＲおよびＸは、本明細書に記載の上記および下記の実施形
態のいずれかで定義の通りである。
【０１１６】
本明細書における上記および下記の全ての実施形態において、二環式縮合環系の６員環
は芳香族であり、二環式縮合環系の５員環は芳香族であり、その二環式縮合環系全体が芳
香族である。
【０１１７】
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明
は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
【化８】
2020125349.tif 000010
【０１１８】
式中、各場合で、置換基Ｙ、ＸおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施
形態のいずれかで定義の通りである。
【０１１９】
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明
は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
【化９】
2020125349.tif 000011
2020125349.tif 000012
2020125349.tif 000013
2020125349.tif 000014
【０１２０】
好ましくは、その化合物は下記式を有する。
【化１０】
2020125349.tif 000015
【０１２１】
式中、各場合で、置換基Ｙ、ＸおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施
形態のいずれかで定義の通りである。
【０１２２】
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明
は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
【化１１】
2020125349.tif 000016
2020125349.tif 000017
2020125349.tif 000018
2020125349.tif 000019
2020125349.tif 000020
【０１２３】
好ましくは、その化合物は下記式を有する。
【化１２】
2020125349.tif 000021
【０１２４】
各場合で、置換基Ｙ、ＸおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態の
いずれかで定義の通りである。
【０１２５】
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明
は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
【化１３】
2020125349.tif 000022
2020125349.tif 000023
2020125349.tif 000024
2020125349.tif 000025
2020125349.tif 000026
【０１２６】
好ましくは、その化合物は下記式を有する。
【化１４】
2020125349.tif 000027
【０１２７】
式中、各場合で、置換基ＹおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態
のいずれかで定義の通りである。
【化１５】
2020125349.tif 000028
2020125349.tif 000029
2020125349.tif 000030
【０１２８】
式中、各場合で、置換基ＹおよびＲ４は、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形
態のいずれかで定義の通りであり、好ましくはＲ４はＨ、ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌおよび
Ｂｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など
）、置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基
など）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基
から選択され、より代表的にはＲ４はＨではなく；
好ましくは、その化合物は下記式：
【化１６】
2020125349.tif 000031
【０１２９】
を有し、
各場合で、置換基ＹおよびＲ４は、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態のい
ずれかで定義の通りであり、好ましくはＲ４はＨ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒな
ど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置
換されているか置換されていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）
、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基から選
択され、より代表的にはＲ４はＨではない。
【０１３０】
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明
は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
【化１７】
2020125349.tif 000032
【０１３１】
式中、各場合で、置換基Ｘ、ＬおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施
形態のいずれかで定義の通りであり、Ｌは存在しているか非存在であることができる。
【０１３２】
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明
は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
【化１８】
2020125349.tif 000033
【０１３３】
式中、各場合で、置換基Ｘ、ＬおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施
形態のいずれかで定義の通りであり、Ｌは存在しているか非存在であることができる。
【０１３４】
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明
は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
【化１９】
2020125349.tif 000034
2020125349.tif 000035
【０１３５】
各場合で、置換基Ｘ、ＬおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施形態の
いずれかで定義の通りであり、Ｌは存在しているか非存在であることができる。
【０１３６】
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明
は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
【化２０】
2020125349.tif 000036
2020125349.tif 000037
2020125349.tif 000038
【０１３７】
好ましくは、その化合物は、下記式のうちの一つを有する。
【化２１】
2020125349.tif 000039
【０１３８】
式中、各場合で、置換基Ｘ、ＬおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施
形態のいずれかで定義の通りであり、Ｌは存在しているか非存在であることができる。
【０１３９】
特にそのような実施形態において、さらには本発明の他の実施形態において、Ｒ３１（
および他の実施形態でのＲ３１）はそれぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される。
【０１４０】
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イ
ル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト
−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−
ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｃ
Ｈ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ
３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換
されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ
２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ
、ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−
ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒ
Ｅｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）。
【０１４１】
特にそのような実施形態において、さらには本明細書における他の実施形態において、
Ｒ３４基のうちの少なくとも一つは、芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を
含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基を含むことができ
る（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−
イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、２−オキ
ソイミダゾール−１−イル、２−オキソイミダゾール−３−イル、イミダゾール−１−イ
ル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，
２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−
トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾ
ール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン
−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリ
ミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル
、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−
１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−
アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−
イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリ
ジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−
２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル
、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザ
ピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピ
ラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラ
ン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン
−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラ
ン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イ
ル）２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イ
ル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イ
ル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イ
ル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラ
ヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラ
ン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラ
ン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラ
ン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラ
ン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラ
ン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モル
ホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イ
ル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラ
ン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−ア
ザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イ
ル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラ
ン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラ
ン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４
−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、
イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イ
ル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４
−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１
，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾー
ル−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）。
【０１４２】
さらに、上述の代表的な化合物を考慮すると、より代表的な実施形態において、本発明
は、下記式のいずれかを有する化合物に関する。
【化２２】
2020125349.tif 000040
2020125349.tif 000041
2020125349.tif 000042
2020125349.tif 000043
【０１４３】
好ましくは、その化合物は下記式のうちの一つを有する。
【化２３】
2020125349.tif 000044
【０１４４】
式中、各場合で、置換基Ｘ、ＬおよびＲは、本明細書に記載の上記もしくは下記の実施
形態のいずれかで定義の通りであり、Ｌは存在しているか非存在であることができる。
【０１４５】
特にそのような実施形態において、さらには本明細書における他の実施形態において、
Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される。
【０１４６】
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イ
ル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト
−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−
ピペリジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｃ
Ｈ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ
３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換
されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ
２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥ
ｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）。
【０１４７】
特にそのような実施形態において、さらには本明細書における他の実施形態において、
Ｒ３４基のうちの少なくとも一つが、芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を
含む飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されていない複素環基を含むことができ
る（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラゾール−１−
イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、２−オキ
ソイミダゾール−１−イル、２−オキソイミダゾール−３−イル、イミダゾール−１−イ
ル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，
２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−
トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾ
ール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン
−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリ
ミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル
、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−
１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−
アザピペリジン−１−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−
イル、３−アザピペリジン−１−イル、３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリ
ジン−４−イル、３−アザピペリジン−５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−
２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル
、ピラン−４−イル、２−アザピラン−２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザ
ピラン−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピ
ラン−２−イル、３−アザピラン−４−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラ
ン−６−イル、４−アザピラン−２−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン
−４−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラ
ン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イ
ル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イ
ル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イ
ル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イ
ル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラ
ヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラ
ン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラ
ン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラ
ン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラ
ン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラ
ン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モル
ホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イ
ル、２−アザチオピラン−３−イル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラ
ン−５−イル、２−アザチオピラン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−ア
ザチオピラン−４−イル、３−アザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イ
ル、４−アザチオピラン−２−イル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラ
ン−４−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラ
ン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４
−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、
イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イ
ル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４
−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１
，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾー
ル−２−イル、テトラゾール−５−イルなど）。
【０１４８】
本明細書における上記および下記の両方の化合物および構造の全てにおけるＹ、Ｒおよ
びＸ基について、さらに詳細に説明する。
【０１４９】
前述のように、Ｘまたは環原子上のＲ置換基の数は、それの価数によって決まる。従っ
て、上記および下記の両方の本発明の実施形態の全てにおいて、Ｘは、それが二重結合を
有するＯまたはＳまたはＮである場合は置換基を持たず、それが単結合を有するＮまたは
二重結合を有するＣである場合は１個の置換基（Ｈまたは本明細書で定義の有機基）を有
し、それが二重結合を持たないＣである場合は２個の置換基を有することは明らかであろ
う。
【０１５０】
前述のように、本発明の実施形態（本明細書で上記および下記の両方）の全てにおいて
、置換基は特には限定されないが、ただしそれが、ＴＤＯまたはＩＤＯ阻害機能の発揮を
妨げない場合に限る。しかしながら、代表的な実施形態において、その置換基は下記のよ
うに独立に選択することができる。
【０１５１】
Ｒ１およびＲ２は代表的には、それぞれ独立に、Ｈおよび下記の基から選択される基か
ら選択される。
【０１５２】
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されたもしくは置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アル
キル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されたもしくは置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、
２級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔ
Ｍｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ
、−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−Ｎ
Ｍｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−
ＮＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されたもしくは置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−
（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，
３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３また
は４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４
）Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭ
ｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰ
ｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または
６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３
，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−
ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）
Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３
，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されたもしくは置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、
シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチル
など）；
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アル
コール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ
Ｈ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（
ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ
３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ
、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ
ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステル
基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ−
Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２
ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ
ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒ
Ｅｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨ
ＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２
−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２
ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、
３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロ
ール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル
、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾ
ール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，
２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−
トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾ
ール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリ
ダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イ
ル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペ
リジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピ
ペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、
３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−
５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−
３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−
２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５
−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−
イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イ
ル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル
、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロ
ピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イ
ル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチ
アゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−
４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオ
ピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２
−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６
−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオ
ピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４
−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５
−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チ
アン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキ
サゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキ
サゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４
−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１
，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イ
ル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イル
など）。
【０１５３】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ３１３は代表的には、それぞれ独立に、Ｈおよび下記
の基から選択される基から選択される。
【０１５４】
−ハロゲン（Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−Ｉなど）；
−ニトリル基；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＨ
２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＢｒ３、および−ＣＨ２ＣＩ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２
級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、
−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭ
ｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−Ｎ
ＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（
２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３
または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または
４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）
Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＭ
ｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰ
ｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または
６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３
，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−
ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）
Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イ
ル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン
−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モ
ルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロ
リジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリ
ジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−−ＯＨまたは置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アル
コール基（−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ
Ｈ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（
ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ
３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ
、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ
ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯ−ＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒ
Ｅｔなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、およ
び−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されたもしくは置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−Ｎ
ＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ
２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ
２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−１−イル、ピロール−２−イル、ピロ
ール−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル
、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾ
ール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，
２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−
トリアゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾ
ール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリ
ダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イ
ル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−２−イル、ピペ
リジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−アザピペリジン−１−イル、２−アザピ
ペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−１−イル、
３−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−
５−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−
３−イル、ピラン−２−イル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−
２−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン−４−イル、２−アザピラン−５
−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−２−イル、３−アザピラン−４−
イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２−イ
ル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−４−イル、４−アザピラン−５−イル
、４−アザピラン−６−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−３
−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５
−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロ
ピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−アザ−テトラヒドロ
ピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロ
ピラン−６−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、モルホリン−４−イ
ル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチ
アゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−
４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２−イル、チオピラン−３−イル、チオ
ピラン−４−イル、２−アザチオピラン−２−イル、２−アザチオピラン−３−イル、２
−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン−６
−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザチオ
ピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル、４
−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−４−イル、４−アザチオピラン−５
−イル、４−アザチオピラン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チ
アン−２−イル、チアン−３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキ
サゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキ
サゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４
−オキサジアゾール）−２−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１
，２，４−オキサジアゾール）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イ
ル；およびテトラゾール−１−イル、テトラゾール−２−イル、テトラゾール−５−イル
など）；
および
−同一原子に結合した２個のＲ３１３基がある場合、それらが一体となって、その原子
の二重結合している基（カルボニル基（＝Ｏ）またはアルキレン基（＝Ｃ（Ｒ′）２）な
ど、各Ｒ′基は同一であるか異なっており、Ｈもしくは有機基、好ましくはＨまたは直鎖
もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基である。）を形成していることができ、または同一
原子上の２個のＲ３１３基が、それらが結合している原子とともに環、好ましくは置換さ
れているか置換されていないＣ３−Ｃ６飽和炭素環（置換されているか置換されていない
シクロプロピル環または置換されているか置換されていないシクロブチル環など）を形成
していることができ、これは２個のＲ３１３基がＸ８に隣接する原子またはＸ１２に隣接
する原子および／またはＸ７に隣接する原子上にある場合により好ましい。
【０１５５】
より代表的には、存在する場合、Ｒ１およびＲ２は独立に、Ｈ、置換されているか置換
されていないＣ１−Ｃ６アルキル基、−ＮＨ２基および置換されているか置換されていな
いＣ１−Ｃ６アミノ基、および置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ
基から選択される。最も代表的には、Ｒ１およびＲ２は両方ともＨである。より代表的に
は、存在する場合、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は独立にＨ、ハロゲン（−Ｆ、−Ｃｌおよび−
Ｂｒなど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など
）、−ＮＨ２基および置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アミノ基、置換され
ているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基、およびニトリル基から選択される。
より代表的には、Ｒ４はＨ、ハロゲン（−Ｆ、−ＣｌおよびＢｒなど）、置換されている
か置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基（−ＣＦ３基など）、置換されているか置換さ
れていないＣ３−Ｃ６シクロアルキル基（シクロプロピル基など）、置換されているか置
換されていないＣ１−Ｃ６アルコキシ基およびニトリル基から選択され、さらに代表的に
はＲ４はＨではない。より代表的には各Ｒ３１３は、Ｈ、ハロゲン（−Ｆおよび−Ｃｌな
ど）、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキル基、−ＮＨ２基および置換
されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アミノ基、置換されているか置換されていない
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ニトリル基、置換されているか置換されていない芳香族または
脂肪族環状基（炭素環基または複素環基など、例えば置換されているか置換されていない
フェニル基）から選択される。代表的には、同一原子上の２個のＲ３１３基が環を形成し
ている場合、それは上記ですでに記載した環であり、代表的にはＣ３−Ｃ６飽和炭素環、
例えばシクロプロピル環またはシクロブチル環であることができる。ある種の実施形態に
おいて、存在する場合（そして、基Ｙではない）、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６
およびＲ３１３の全てがＨであり、またはＹではないＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およ
びＲ６のうちの一つがＨではなく、Ｒ３１３の全てがＨである。
【０１５６】
上記のように、基Ｙは下記式を有する。
【化２４】
2020125349.tif 000045
【０１５７】
式中、Ｌは存在しているか非存在であることができ、置換されているか置換されていな
い有機連結基であることができ；Ｒ３１およびＲ３２は同一であるか異なっていることが
でき、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機基から選択され；各Ｒ３４は同
一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機
基から選択され；Ｒ３５は、置換されているか置換されていないアルコール基またはエー
テル基から選択され；各Ｒ３６は同一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換さ
れたもしくは置換されていない有機基から選択され；Ｘ７は、ＣおよびＮから選択され；
点線によって表される各結合は存在しているか非存在であることができ；各Ｒ３１３は同
一であるか異なっていることができ、Ｈおよび置換されたもしくは置換されていない有機
基から選択される。
【０１５８】
下記のＹ基：
【化２５】
2020125349.tif 000046
【０１５９】
は代表的には、下記式のうちの一つを有する基である。
【化２６】
2020125349.tif 000047
【０１６０】
そして、次のＹ基：
【化２７】
2020125349.tif 000048
【０１６１】
は、より代表的には、下記式のうちの一つ：
【化２８】
2020125349.tif 000049
【０１６２】
を有する基、より代表的には、下記式のうちの一つを有する基である。
【化２９】
2020125349.tif 000050
【０１６３】
下記のＹ基：
【化３０】
2020125349.tif 000051
【０１６４】
は、代表的には下記式を有する基：
【化３１】
2020125349.tif 000052
【０１６５】
であり、より代表的には下記式のうちの一つを有する基：
【化３２】
2020125349.tif 000053
【０１６６】
であり、より代表的には下記式のうちの一つを有するさらなる基である。
【化３３】
2020125349.tif 000054
【０１６７】
本発明の文脈において、いずれの基も連結基であることができるが、ただしそれが環系
をＹ基の残りの部分に連結させることができる場合に限る。代表的には、連結基は二価で
あるが、一部の実施形態では三価もしくは四価であることができる。一部の代表的な実施
形態において、Ｒ３２がＨであり：
【化３４】
2020125349.tif 000055
【０１６８】
またはＲ３１がＨであり：
【化３５】
2020125349.tif 000056
【０１６９】
または、少なくとも一つのＲ３４がＨであり：
【化３６】
2020125349.tif 000057
2020125349.tif 000058
2020125349.tif 000059
【０１７０】
またはＲ３６の一方もしくは両方がＨである。
【化３７】
2020125349.tif 000060
【０１７１】
代表的な実施形態では、１個のＹ基が存在するが、一部の場合で、複数のＹ基、例えば
２以上のＹ基、または３以上のＹ基、または４以上のＹ基が存在し得ることは排除されな
い。ただしＲ５およびＲ６のうちのすくなくとも一つがＹであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およ
びＲ６のいずれか１以上がさらなる基Ｙを含むことができる。従って、Ｒ３はＹ基を含む
ことができる。Ｒ４はＹ基を含むことができる。Ｒ５はＹ基を含むことができる。Ｒ６は
Ｙ基を含むことができる。
【０１７２】
上記のように、代表的な実施形態において、基Ｌは存在しているか非存在であることが
できる。存在する場合、ＬはＹを環系に結合させる連結基である。Ｌは特に限定されない
が、ただしそれは、その分子の機能が障害されない限りにおいてである。従って、有機化
学におけるあらゆる公知の連結基を用いることができる。代表的にはＬは、環系を基Ｙに
連結させるのに好適な二価基である。そのような実施形態において、Ｌは、例えば、置換
されているか置換されていないＣ１−Ｃ７アルキレン基（−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−
、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ
３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）、また
はＣ１−Ｃ７二価アルコキシ基（−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）
−、−ＯＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＯＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨＦ−
、−ＯＣＦ２−、−Ｏ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（
２，３または４）−Ｆ−フェニレン−、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−フェ
ニレン−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｃ
Ｈ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２
ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−
、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−など）を含むことができる
。あるいは、Ｌは−Ｏ−原子、または−Ｎ（Ｒ３２）−基（−ＮＨ−基など）であること
ができる。
【０１７３】
基Ｙは代表的には、アミノカルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、
スルホニルアミノ基、置換されているか置換されていないピペリジニル基、置換されてい
るか置換されていないピペラジニル基、置換されているか置換されていないアルコール基
、置換されているか置換されていないエーテル基、および／または飽和もしくは不飽和の
置換されているか置換されていない炭素環基、例えば置換されているか置換されていない
シクロヘキシル基または置換されているか置換されていないフェニル基を含む。代表的に
は、Ｙについての上記式中のＮ原子は、これらの基のアミノ部分を形成しているが、ただ
し、そのＮ原子がこれら基のアミノ部分ではないことも排除されない。
【０１７４】
一部の代表的なそのような実施形態において、Ｌは非存在であり、Ｙは下記の基から選
択することができる。
【化３８】
2020125349.tif 000061
2020125349.tif 000062
2020125349.tif 000063
2020125349.tif 000064
2020125349.tif 000065
2020125349.tif 000066
2020125349.tif 000067
【０１７５】
あるいは、Ｒ３１（またはＲ３２）がカルボニル基またはスルホニル基を含む場合、ア
ミノカルボニル基またはアミノスルホニル基が存在していることができ、または少なくと
も一つのＲ３４がカルボニル基またはスルホニル基を含む場合、カルボニルまたはスルホ
ニル基が存在していることができる。従って、代表的には、他のものを除外するものでは
ないが、カルボニル基またはスルホニル基はＮ原子に結合しており、存在する場合、代表
的にはＹのＮ原子に結合している。例えば、ある種の実施形態において、Ｒ３１（または
Ｒ３２）、または少なくとも一つのＲ３４は、下記の基のうちの一つを含むことができる
。
【化３９】
2020125349.tif 000068
【０１７６】
Ｒ３４の場合、前記の内容から、一部の例において、Ｎ原子が存在しないことは明らか
であろう。しかしながら、他の場合では、Ｎが存在することで、アミノカルボニルまたは
アミノスルホニル基を形成していることができる。さらに、Ｒ３４の場合、アミノカルボ
ニル（またはアミノスルホニル）基と環の間に、さらなる炭素原子（置換されていても、
置換されていなくても良い）が存在しても良い。従って、Ｒ３４は、一部の場合で、下記
式のうちの一つを有する基を含むことができる。
【化４０】
2020125349.tif 000069
【０１７７】
上記の式において、Ｒ３１１はＨおよび置換されたもしくは置換されていない有機基か
ら選択される。一部の場合で、これらの基におけるＮ（ＨまたはＲ３２）基が非存在であ
ることで、Ｒ３４が一部の場合で、下記式のうちの一つを有する基を含んでも良いように
なっていても良い。
【化４１】
2020125349.tif 000070
【０１７８】
従って、Ｙ基は代表的には、下記のものから選択される。
【化４２】
2020125349.tif 000071
2020125349.tif 000072
2020125349.tif 000073
2020125349.tif 000074
2020125349.tif 000075
2020125349.tif 000076
2020125349.tif 000077
2020125349.tif 000078
2020125349.tif 000079
2020125349.tif 000080
2020125349.tif 000081
2020125349.tif 000082
2020125349.tif 000083
【０１７９】
式中、Ｌが存在し、Ｌ、Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３１１およびＲ３１３は、本明細書の上記
または下記のいずれかと同じ意味を有するが、ただし、これらの場合で、Ｒ３２がＨでは
なく、Ｒ３４がＨではない場合を除く。一部の場合で、Ｎ（ＨまたはＲ３２）基は、これ
らの化合物において非存在であることができる。
【０１８０】
代表的な実施形態において、Ｒ３１１は下記のものから選択される。
【０１８１】
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２基、または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２
級もしくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭ
ｅ、−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、
−ＮＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭ
ｅ２、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−Ｎ
ＰｒＨ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（
２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３
または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または
４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）
Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＭ
ｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰ
ｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または
６）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３
，４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−
ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）
Ｅｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３
，４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イ
ル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン
−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モ
ルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロ
リジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリ
ジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２
ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ
２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ
Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳ
Ｏ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−
（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れたまたは置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、−アザ−テトラ
ヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピラ
ン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−ア
ザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−ア
ザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−ア
ザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−ア
ザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モルホ
リン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル
、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、
チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−２
−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イル
、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラン
−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−アザ
チオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イル
、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラン
−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−３
−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサ
ゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオ
キサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２−
イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾール
）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−５
−イルなど）。
【０１８２】
より好ましい実施形態において、Ｒ３１１は下記のものから選択される。
【０１８３】
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）；
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２．４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）。
【０１８４】
これらの場合、代表的には、Ｌはカルボニルやスルホニルを含まないが、ただし、それ
が排除されるわけではない。
【０１８５】
代表的な実施形態において、連結基Ｌは非存在である。そのような場合、Ｙは下記のい
ずれかから選択することができる。
【化４３】
2020125349.tif 000084
2020125349.tif 000085
2020125349.tif 000086
2020125349.tif 000087
2020125349.tif 000088
2020125349.tif 000089
2020125349.tif 000090
2020125349.tif 000091
2020125349.tif 000092
2020125349.tif 000093
【０１８６】
式中、Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３１１およびＲ３１３は、本明細書の上記または下記のあら
ゆる箇所と同じ意味を有するが、ただし、これらの場合、Ｒ３２がＨではなく、Ｒ３４が
Ｈではない場合を除く。一部の場合、Ｎ（ＨまたはＲ３２）基は、これらの化合物におい
て非存在であることができる。
【０１８７】
本発明の文脈においてＲ３１２は下記のものから選択される。
【０１８８】
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）
Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ−
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐ
ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−−ＮＨ２または置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐の１級、２級も
しくは３級Ｃ１−Ｃ６アミン基（−ＮＭｅＨ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔＨ、−ＮＥｔＭｅ、
−ＮＥｔ２、−ＮＰｒＨ、−ＮＰｒＭｅ、−ＮＰｒＥｔ、−ＮＰｒ２、−ＮＢｕＨ、−Ｎ
ＢｕＭｅ、−ＮＢｕＥｔ、−ＣＨ２−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＭｅＨ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２
、−ＣＨ２−ＮＥｔＨ、−ＣＨ２−ＮＥｔＭｅ、−ＣＨ２−ＮＥｔ２、−ＣＨ２−ＮＰｒ
Ｈ、−ＣＨ２−ＮＰｒＭｅ、およびＣＨ２−ＮＰｒＥｔなど）；
−置換されているか置換されていないアミノ−アリール基（−ＮＨ−Ｐｈ、−ＮＨ−（
２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３
または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｉ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または
４）Ｍｅ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｅｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）
Ｐｒ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）Ｂｕ−Ｐｈ、ＮＨ−（２，３または４）ＯＭｅ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＥｔ−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＰｒ
−Ｐｈ、−ＮＨ−（２，３または４）ＯＢｕ−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６
）Ｆ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｃｌ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｉ２−Ｐｈ、−Ｎ
Ｈ−２，（３，４，５または６）Ｍｅ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５または６）Ｅ
ｔ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，４，５、または６）Ｐｒ２−Ｐｈ、−ＮＨ−２，（３，
４，５または６）Ｂｕ２−Ｐｈなど）、
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−１−イ
ル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン
−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−２−イル、モ
ルホリン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト−ピロ
リジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−ピペリ
ジニルなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２
ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ
２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２Ｏ
Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アミノカルボニル
基（−ＮＨ−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＨ−ＣＯ−Ｂ
ｕ、−ＮＨ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＨ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＭｅ
−ＣＯ−Ｍｅ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｅｔ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｒ、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｂｕ、
−ＮＭｅ−ＣＯ−ペンチル、−ＮＭｅ−ＣＯ−ヘキシル、−ＮＭｅ−ＣＯ−Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたは
アリールオキシ基（−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒ、−Ｏ−ｉ−Ｐｒ、−Ｏ−ｎ−Ｂｕ、
−Ｏ−ｉ−Ｂｕ、−Ｏ−ｔ−Ｂｕ、−Ｏ−ペンチル、−Ｏ−ヘキシル、−ＯＣＨ２Ｆ、−
ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−Ｏ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３ま
たは４）−Ｆ−Ｐｈ、−Ｏ−ＣＨ２−（２，３または４）−Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ
、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＯＰｒ、−ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のアミノアルコキシ基（−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２
ＣＨ２ＮＨＥｔ、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２など）；
−置換されているか置換されていないアミノスルホニル基（−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨ
ＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｒ、−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＳＯ２−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ
２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２−シクロプロピル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ
２ＣＨ２ＯＣＨ３など）；
−置換されているか置換されていない６員の炭素環または複素環芳香族基（Ｐｈ−、２
−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−
、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ
−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２
−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−
Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５また
は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４
，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐ
ｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６
）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，
（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または
５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ
２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ
−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、
３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ
−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−
Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、
３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ
−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐ
ｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−Ｍ
ｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（
ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ
−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピ
リミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−
イルなど）；
−置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−２−イル、ピペリジ
ン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、およびテトラヒ
ドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル
、テトラヒドロピラン−４−イルなど）。
【０１８９】
より代表的な実施形態において、Ｒ３１２は、下記のものから選択される。
【０１９０】
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない６員の炭素環または複素環芳香族基（Ｐｈ−、２
−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−
、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ
−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２
−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−
Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５また
は６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４
，５または６）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐ
ｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６
）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，
（４または５）−Ｆ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または
５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ
２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ
−、３，（４または５）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、
３，（４または５）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ
−、３，（４または５）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−
Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、
３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ
−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐ
ｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−Ｍ
ｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（
ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ
−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピ
リミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−
イルなど）；
−置換されているか置換されていない飽和複素環基（ピペリジン−２−イル、ピペリジ
ン−３−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、およびテトラヒ
ドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル
、テトラヒドロピラン−４−イルなど）。
【０１９１】
他の代表的な実施形態において、Ｙを含むピペリジンピペラジンおよびシクロヘキシル
置換基は、下記のもののいずれかから選択することができる。
【化４４】
2020125349.tif 000094
2020125349.tif 000095
2020125349.tif 000096
2020125349.tif 000097
2020125349.tif 000098
【０１９２】
式中、各場合で、Ｌは存在しているか非存在であることができる。代表的には、ただし
他を排除するものではないが、Ｒ３４基間で環を形成する曲線は、１から６個のＣ原子を
有する置換されているか置換されていないアルキレン基であることができ、例えば−ＣＨ
２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（
ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ
Ｈ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２−である。Ｒ３４基が互いと環を形成している場合、Ｒ３４基は、代表的には両方
ともメチレン（−ＣＨ２−）基である。
【０１９３】
より具体的な実施形態において、Ｒ３４基同士を連結する曲線がスピロ化合物を形成し
ており、その化合物においてＹ基は下記式の基：
【化４５】
2020125349.tif 000099
であり、より好ましくは下記式の基：
【化４６】
2020125349.tif 000100
【０１９４】
であり、例えば下記のものである。
【化４７】
2020125349.tif 000101
2020125349.tif 000102
【０１９５】
式中、Ｌは存在しているか非存在であることができる（しかしながら、それは代表的に
は非存在である。）。
【０１９６】
この種類のより好ましい実施形態において、本発明の化合物は、下記式のうちの一つを
有することができる。
【化４８】
2020125349.tif 000103
2020125349.tif 000104
2020125349.tif 000105
2020125349.tif 000106
2020125349.tif 000107
【０１９７】
式中、Ｌは存在しているか非存在であることができる（しかしながら、それは代表的に
は非存在である。）。
【０１９８】
本開示を通じてより好ましい実施形態において、上述のように、Ｙ基は下記式を有する
。
【化４９】
2020125349.tif 000108
【０１９９】
式中、Ｌは存在するか非存在である（好ましくは、非存在）。従って、Ｙは下記の好ま
しい式のうちの一つを有することができる。
【化５０】
2020125349.tif 000109
2020125349.tif 000110
2020125349.tif 000111
2020125349.tif 000112
2020125349.tif 000113
2020125349.tif 000114
2020125349.tif 000115
【０２００】
式中、Ｌは存在しているか非存在であることができ（好ましくは非存在である）、Ｒ３
１３は本明細書のいずれかの箇所で定義の通りであり（ただし、これらの実施形態では、
別段の断りがない限り、全てのＲ３１３がＨであることが好ましい。）、Ｒ″はＨおよび
下記の基のいずれかから選択される。
【０２０１】
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イ
ル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト
−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−
ピペリジニルなど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合して
もよい。）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｃ
Ｈ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ
３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換
されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ
２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６カルボン酸基（−
ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のカルボニル基（−（ＣＯ）Ｍ
ｅ、−（ＣＯ）Ｅｔ、−（ＣＯ）Ｐｒ、−（ＣＯ）ｉＰｒ、−（ＣＯ）ｎＢｕ、−（ＣＯ
）ｉＢｕ、−（ＣＯ）ｔＢｕ、−（ＣＯ）Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＯ）ＣＨ
２ＯＨ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＨＭ
ｅ、−（ＣＯ）ＣＨ２ＮＭｅ２、−（ＣＯ）−シクロプロピル、−（ＣＯ）−１，３−エ
ポキシプロパン−２−イル；−（ＣＯ）ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−（ＣＯ）ＮＭｅ
２、−（ＣＯ）ＮＨＥｔ、−（ＣＯ）ＮＥｔ２、−（ＣＯ）−ピロリジン−Ｎ−イル、−
（ＣＯ）−モルホリン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）−Ｎ
−メチル−ピペラジン−Ｎ−イル、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨＣ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ
ＨＭｅ、および−（ＣＯ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２など）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６カルボン酸エステ
ル基（−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＰｒ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｐｒ、−ＣＯＯ−ｎ
−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｉ−Ｂｕ、−ＣＯＯ−ｔ−Ｂｕ、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ
２ＣＯＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ
ＯＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アミド基（−ＣＯ
−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＭｅＨ、−ＣＯＮＭｅ２、−ＣＯ−ＮＥｔＨ、−ＣＯ−ＮＥｔＭｅ
、−ＣＯ−ＮＥｔ２、−ＣＯ−ＮＰｒＨ、−ＣＯ−ＮＰｒＭｅ、および−ＣＯ−ＮＰｒＥ
ｔなど）；
−置換されているか置換されていないスルホニル基（−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２Ｅｔ、−
ＳＯ２Ｐｒ、−ＳＯ２ｉＰｒ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２−（２，３または４）−Ｆ−Ｐｈ
、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｓ
Ｏ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−ピ
ロリジン−Ｎ−イル、−ＳＯ２−モルホリン−Ｎ−イル、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＯＭｅ、お
よび−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅなど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）（その基は、−ＣＨ２−ま
たは−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよ
い。）。
【０２０２】
好ましくは、Ｒ″は、下記の基のうちの一つから選択される。
【０２０３】
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｃ
Ｈ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ
３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨなど）；
−少なくとも２個のさらなるＣ原子を介して−Ｏで連結された、置換されているか置換
されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ７アルコキシまたはアリールオキシ基（−ＣＨ
２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｒ
、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＢｕ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＰｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅな
ど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イ
ル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト
−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−
ピペリジニルなど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合して
もよい。）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、２−Ｆ−Ｐｈ−、３−Ｆ−Ｐ
ｈ−、４−Ｆ−Ｐｈ−、２−Ｃｌ−Ｐｈ−、３−Ｃｌ−Ｐｈ−、４−Ｃｌ−Ｐｈ−、２−
Ｂｒ−Ｐｈ−、３−Ｂｒ−Ｐｈ−、４−Ｂｒ−Ｐｈ−、２−Ｉ−Ｐｈ−、３−Ｉ−Ｐｈ、
４−Ｉ−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｆ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または
６）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、２，（３，４，
５または６）−Ｉ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、２，（３
，４，５または６）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、
２，（３，４，５または６）−Ｂｕ２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＣＮ）
２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５ま
たは６）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、２，（３，４，５または６）−（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−
、２，（３，４，５または６）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｆ２−Ｐ
ｈ−、３，（４または５）−Ｃｌ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｂｒ２−Ｐｈ−、３
，（４または５）−Ｉ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｍｅ２−Ｐｈ−、３，（４また
は５）−Ｅｔ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−Ｐｒ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
Ｂｕ２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＮ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（Ｎ
Ｏ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−
（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、３，（４または５）−（ＣＦ３）２−Ｐｈ−、２−Ｍｅ−Ｐｈ−
、３−Ｍｅ−Ｐｈ−、４−Ｍｅ−Ｐｈ−、２−Ｅｔ−Ｐｈ−、３−Ｅｔ−Ｐｈ−、４−Ｅ
ｔ−Ｐｈ−、２−Ｐｒ−Ｐｈ−、３−Ｐｒ−Ｐｈ−、４−Ｐｒ−Ｐｈ−、２−Ｂｕ−Ｐｈ
−、３−Ｂｕ−Ｐｈ−、４−Ｂｕ−Ｐｈ−、２−（ＣＮ）−Ｐｈ−、３−（ＣＮ）−Ｐｈ
−、４−（ＣＮ）−Ｐｈ−、２−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＯ２）−Ｐｈ−、４−（
ＮＯ２）−Ｐｈ−、２−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２）
−Ｐｈ−、２−ＭｅＯ−Ｐｈ−、３−ＭｅＯ−Ｐｈ−、４−ＭｅＯ−Ｐｈ−、２−（ＮＨ
２−ＣＯ）−Ｐｈ−、３−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、４−（ＮＨ２−ＣＯ）−Ｐｈ−、
２−ＣＦ３−Ｐｈ−、３−ＣＦ３−Ｐｈ−、４−ＣＦ３−Ｐｈ−、２−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−
、３−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−、および４−ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）（その基は、−ＣＨ２−ま
たは−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、ピラ
ゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−
イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−
４−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル
、１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピ
リジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−２−イ
ル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピラジン−２−イル、ピロリジン−
２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペ
リジン−４−イル、２−アザピペリジン−３−イル、２−アザピペリジン−４−イル、３
−アザピペリジン−２−イル、３−アザピペリジン−４−イル、３−アザピペリジン−５
−イル、ピペラジン−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラン−２−イ
ル、ピラン−３−イル、ピラン−４−イル、２−アザピラン−３−イル、２−アザピラン
−４−イル、２−アザピラン−５−イル、２−アザピラン−６−イル、３−アザピラン−
２−イル、３−アザピラン−５−イル、３−アザピラン−６−イル、４−アザピラン−２
−イル、４−アザピラン−３−イル、４−アザピラン−５−イル、４−アザピラン−６−
イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロフラン−４−イル、２−アザ−テト
ラヒドロフラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−２−イル、３−アザ−テト
ラヒドロフラン−４−イル、３−アザ−テトラヒドロフラン−５−イル、テトラヒドロピ
ラン−２−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−３−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、２−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、２−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−２−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−４−イル、３−
アザ−テトラヒドロピラン−５−イル、３−アザ−テトラヒドロピラン−６−イル、モル
ホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イ
ル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル
、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、チオピラン−
２−イル、チオピラン−３−イル、チオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−３−イ
ル、２−アザチオピラン−４−イル、２−アザチオピラン−５−イル、２−アザチオピラ
ン−６−イル、３−アザチオピラン−２−イル、３−アザチオピラン−４−イル、３−ア
ザチオピラン−５−イル、３−アザチオピラン−６−イル、４−アザチオピラン−２−イ
ル、４−アザチオピラン−３−イル、４−アザチオピラン−５−イル、４−アザチオピラ
ン−６−イル、チオラン−２−イル、チオラン−３−イル、チアン−２−イル、チアン−
３−イル、チアン−４−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキ
サゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソ
オキサゾール−５−イル、フラザン−３−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−２
−イル、（１，３，４−オキサジアゾール）−５−イル、（１，２，４−オキサジアゾー
ル）−３−イル、（１，２，４−オキサジアゾール）−５−イル；およびテトラゾール−
５−イルなど）（その基は、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよ
い。）。
【０２０４】
一部の実施形態において、Ｒ″はカルボニル基またはスルホニル基から選択することが
でき、例えば次のものである。
【化５１】
2020125349.tif 000116
2020125349.tif 000117
【０２０５】
上記を考慮すると、本発明の特に好ましい化合物は、下記式のうちの一つを含むことも
できることは明らかである。
【化５２】
2020125349.tif 000118
【０２０６】
式中、Ｌは存在するか非存在であり（好ましくは非存在）、Ｒ４、Ｒ３４、３１３、Ｘ
９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５は、本明細書における上記および下記の意味のいずれか
を有することができる。これらの実施形態において、Ｒ３４はさらに、Ｒ３１３について
本明細書で記載の意味のいずれかを有することができる。より好ましい実施形態において
、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５はＣ、ＮおよびＯから、より好ましくはＣおよびＮ
から選択される。さらに好ましくは、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５のうちの少なく
とも一つがＮを含み、より好ましくはＸ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５のうちの少なく
とも二つがＮを含む。
【０２０７】
Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１２およびＸ１５のうちの少なくとも一つがＮを含む場合、これらの
Ｎ基のうちの少なくとも一つが−Ｒ″によって置換されており、Ｒ″は本明細書において
上記または下記で定義の基のいずれかである。
【０２０８】
一部の実施形態において、２個のＲ３４基および／または２個のＲ３１３基が一体とな
って、それらが結合しているＣに対して＝Ｏ基を形成していることができる。その＝Ｏ基
がＸに結合している場合、そのＸはＣ原子である。当該化合物には、そのような＝Ｏ基が
１個、２個またはそれ以上存在することができる。
【０２０９】
一部の場合（より代表的、ただし最も好ましいものではない）、隣接原子上の２個のＲ
３１３基が一体となって環を形成することができるか、隣接原子上のＲ３４およびＲ３１
３が環を形成することができる。これは、飽和もしくは不飽和のおよび／または置換され
ているか置換されていない環であることができる。代表的な実施形態において、そのよう
な環は５または６員環であることができ、複素環または炭素環であることができ、代表的
には芳香族である。そのような環は、下記のものから選択することができる。
【０２１０】
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）；
−置換されているか置換されていない芳香族基（Ｐｈ−、Ｆ−Ｐｈ−、Ｃｌ−Ｐｈ−、
Ｂｒ−Ｐｈ−、Ｉ−Ｐｈ−、Ｆ２−Ｐｈ−、Ｃｌ２−Ｐｈ−、Ｂｒ２−Ｐｈ−、Ｉ２−Ｐ
ｈ−、Ｍｅ２−Ｐｈ−、Ｅｔ２−Ｐｈ−、Ｐｒ２−Ｐｈ−、Ｂｕ２−Ｐｈ−、（ＣＮ）２
−Ｐｈ−、（ＮＯ２）２−Ｐｈ−、（ＮＨ２）２−Ｐｈ−、（ＭｅＯ）２−Ｐｈ−、（Ｃ
Ｆ３）２−Ｐｈ−、Ｍｅ−Ｐｈ−、Ｅｔ−Ｐｈ−、Ｐｒ−Ｐｈ−、Ｂｕ−Ｐｈ−、（ＣＮ
）−Ｐｈ−、（ＮＯ２）−Ｐｈ−、（Ｈ２）−Ｐｈ−、ＭｅＯ−Ｐｈ−、（ＮＨ２−ＣＯ
）−Ｐｈ−、ＣＦ３−Ｐｈ−、ＣＦ３Ｏ−Ｐｈ−など）、および
−芳香族複素環基および／または非芳香族複素環基を含む飽和もしくは不飽和の置換さ
れているか置換されていない複素環基（ピロール、ピラゾール、イミダゾール、１，２，
３−トリアゾール、，２，４−トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラ
ジン、ピロリジン、ピペリジン、２−アザピペリジン、３−アザピペリジン、ピペラジン
、フラン、ピラン、２−アザピラン、３−アザピラン、４−アザピラン、テトラヒドロフ
ラン、２−アザ−テトラヒドロフラン、３−アザ−テトラヒドロフラン、テトラヒドロピ
ラン、２−アザ−テトラヒドロピラン、３−アザ−テトラヒドロピラン、モルホリン、チ
オフェン、イソチアゾール、チアゾール、チオピラン、２−アザチオピラン、３−アザチ
オピラン、４−アザチオピラン、チオラン、チアン、オキサゾール、イソオキサゾール、
フラザン、１，３，４−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール；およびテト
ラゾールなど）。
【０２１１】
より代表的には、そのような環は、置換されているか置換されていないフェニル環、置
換されているか置換されていないピリジン環、置換されているか置換されていない１，２
ジアゾール環、置換されているか置換されていない１，３ジアゾール環、置換されている
か置換されていない１，３オキサゾール環、および置換されているか置換されていない１
，３チアゾール環であることができる。
【０２１２】
一部の場合で（特には、化合物が別のアミノカルボニル基、カルボニルアミノ基、アミ
ノスルホニル基やスルホニルアミノ基を含まない場合）、Ｒ３１３基の１以上が、アミノ
カルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノスルホニル基、スルホニルアミノ基、置換さ
れているか置換されていないピペリジニル基、置換されているか置換されていないピペラ
ジニル基、置換されているか置換されていないアルコール基、置換されているか置換され
ていないエーテル基、および／または飽和もしくは不飽和の置換されているか置換されて
いない炭素環基、例えば置換されているか置換されていないシクロヘキシル基または置換
されているか置換されていないフェニル基を含む群から選択することができる。そのよう
な場合、下記のＲ３１３基が特別に好ましい。
【化５３】
2020125349.tif 000119
【０２１３】
従って、この種類の特に好ましい化合物は、下記式のうちの一つを有するＹ基を有する
ことができる。
【化５４】
2020125349.tif 000120
2020125349.tif 000121
2020125349.tif 000122
2020125349.tif 000123
2020125349.tif 000124
2020125349.tif 000125
【０２１４】
式中、Ｌが存在するか非存在であり（好ましくは非存在である）、Ｒ３１３は本明細書
のいずれかの箇所で定義の通りであり（ただし、これらの実施形態において、別段の断り
がない限り、全てのＲ３１３がＨであることが好ましい。）、Ｒ″はＨおよび下記の基の
いずれかから選択される。
【０２１５】
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル基（Ｍｅ
、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ペンチルおよびヘキシルなど
）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６アルキル−アリー
ル基（−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｆ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４
）Ｃｌ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｂｒ−Ｐｈ、−ＣＨ２（２，３または４）Ｉ
−Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２
Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
２ＣＨ２Ｐｈなど）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキ
ル基（−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３、および−ＣＨ２ＣＦ３など）；
−置換されているか置換されていない環状アミンまたはアミド基（ピロリジン−３−イ
ル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、２−ケト−ピロリジニル、３−ケト
−ピロリジニル、２−ケト−ピペリジニル、３−ケト−ピペリジニル、および４−ケト−
ピペリジニルなど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合しても
よい。）；
−置換されているか置換されていない環状Ｃ３−Ｃ８アルキル基（シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルな
ど）（その基は−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−基を介して結合してもよい。）；
−置換されているか置換されていない直鎖もしくは分岐のＣ２−Ｃ６アルコール基（−
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｃ
Ｈ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ
３）２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ