(57)【要約】【課題】口腔粘膜への刺激を軽減して、使用後も持続する高い温感及び／又は清涼感を与える口腔用組成物を提供する。【解決手段】（Ａ）リゾリン脂質と、（Ｂ）（Ｂ１）スピラントール、バニリルエチルエーテル、ペッパー抽出物、サンショウ抽出物及びカプサイシンから選ばれる１種以上の成分及び／又は（Ｂ２）スペアミント油、カルボン、１，８−シネオール、アネトール及びイソプレゴールから選ばれる１種以上の成分とを含有することを特徴とする口腔用組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）リゾリン脂質と、
（Ｂ）（Ｂ１）スピラントール、バニリルエチルエーテル、ペッパー抽出物、サンショウ抽出物及びカプサイシンから選ばれる１種以上の成分及び／又は（Ｂ２）スペアミント油、カルボン、１，８−シネオール、アネトール及びイソプレゴールから選ばれる１種以上の成分と
を含有することを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】
（Ｂ）成分として（Ｂ１）成分を含有する場合、（Ａ）／（Ｂ１）が質量比として０．１〜２０，０００である請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項３】
（Ｂ）成分として（Ｂ２）成分を含有する場合、（Ａ）／（Ｂ２）が質量比として０．０４〜４００である請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項４】
（Ａ）リゾリン脂質が、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルセリン、リゾホスファチジルイノシトール及びこれらの塩から選ばれる１種以上である請求項１〜３のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項５】
（Ａ）リゾリン脂質が、リゾホスファチジルコリンである請求項４記載の口腔用組成物。
【請求項６】
（Ｂ１）成分が、スピラントールであり、その含有量が０．０００１〜０．０５質量％である請求項１〜５のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項７】
（Ｂ２）成分がカルボンであり、その含有量が０．０１〜５質量％である請求項１〜６のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項８】
（Ａ）成分の含有量が０．０２〜１０質量％である請求項１〜７のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項９】
更に、（Ｃ）高甘度甘味料を０．０１〜１質量％含有する請求項１〜８のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項１０】
（Ｃ）高甘度甘味料が、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、サッカリン及びサッカリン塩から選ばれる１種以上である請求項９記載の口腔用組成物。
【請求項１１】
更に、（Ｄ）非イオン性界面活性剤を含有する請求項１〜１０のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項１２】
液体又は固体の製剤である請求項１〜１１のいずれか１項記載の口腔用組成物。
【請求項１３】
洗口剤、口中清涼剤又は錠剤である請求項１２記載の口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、口腔粘膜への刺激を軽減して、使用後も持続する高い温感や清涼感を与える口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
口腔用組成物では、感覚付与成分として、例えばトウガラシ抽出物等の温感付与成分やメントール等の清涼感付与成分を配合し、温感や清涼感を付与することが行われ、市販品も多く存在する。口腔用組成物では、使用実感や効果感の点からも、温感や清涼感を使用後も長時間持続させ、より強めたいという要求がある。しかし、温感や清涼感を与える成分には刺激性があるものが多く、温感や清涼感の付与効果を高めるために、これら成分の配合量を増やすと口腔粘膜への刺激が生じ、使用感が悪化することがあった。
そこで、従来から、ペパーミントオイル等と共に重曹や塩化ナトリウムを添加することで、口腔内への痛みを軽減して清涼感を与えること（特許文献１；特開２００２−２１２０４１号公報）や、キシリトールを添加することで、エタノールの高濃度配合によって高まったｌ−メントール含有液体口腔用組成物の刺激を低減することが提案されている（特許文献２；特開２０００−１７８１５２号公報）が、これらでは添加成分特有の異味が生じて風味が損なわれることがあった。
【０００３】
ところで、大豆、卵黄等に含まれるリン脂質やリゾリン脂質は、強い乳化作用を持つことから、食品、化粧品等の幅広い製品に使用され、口腔用組成物にも界面活性剤として用いられている。抗菌剤として応用できることや、口腔咽頭疾患、歯周病の予防又は改善に有効であることも知られており（特許文献３；特許第２７９４０７２号公報、特許文献４；特許第３４０７２０６号公報、特許文献５；特開２０１４−８８３３３号公報）、酸性リン脂質又はそのリゾ体が苦味低減剤として応用できることも提案されている（特許文献６；特許第２７１７５０９号公報）が、リン脂質やリゾリン脂質は独特な異味があり、不快な風味を招くことがあった。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】特開２００２−２１２０４１号公報
【特許文献２】特開２０００−１７８１５２号公報
【特許文献３】特許第２７９４０７２号公報
【特許文献４】特許第３４０７２０６号公報
【特許文献５】特開２０１４−８８３３３号公報
【特許文献６】特許第２７１７５０９号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、口腔粘膜への刺激を軽減して、使用後も持続する高い温感及び／又は清涼感を与える口腔用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、温感や清涼感を与える特定の感覚付与成分を配合した口腔用組成物に、リゾリン脂質を配合すると、温感や清涼感の付与効果が向上し、口腔粘膜への刺激を軽減しつつ、高い温感や清涼感が使用後も持続し、また、リゾリン脂質由来の独特かつ不快な異味も抑えられることを知見した。
即ち、本発明によれば、（Ａ）リゾリン脂質と、（Ｂ）（Ｂ１）スピラントール、バニリルエチルエーテル、ペッパー抽出物、サンショウ抽出物及びカプサイシンから選ばれる１種以上の成分及び／又は（Ｂ２）スペアミント油、カルボン、１，８−シネオール、アネトール及びイソプレゴールから選ばれる１種以上の成分とを配合することによって、口腔粘膜への刺激を軽減して、使用後も持続する高い温感及び／又は清涼感を与える口腔用組成物を提供できることを知見し、本発明をなすに至った。
【０００７】
本発明においては、（Ａ）及び（Ｂ）成分を組み合わせることによって、特に液体又は固体の口腔用組成物において、温感や清涼感の持続性が格段に高まり、口腔内で使用後に時間が経過しても高い温感及び／又は清涼感を与えることができた。この場合、口腔用組成物で、温感や清涼感を持続させるために、スピラントール等の温感付与成分やスペアミント油等の清涼感付与成分を添加してこれらの配合量を増やすと、刺激性が強くなり、その一方で、リン脂質やリゾリン脂質には温感や清涼感の付与作用は認められず、これらには特有の異味があり、不快な風味を招くおそれがあった。しかし、本発明では、（Ａ）及び（Ｂ）成分を組み合わせると、両者が相乗的に作用し、（Ａ）成分によって（Ｂ）成分の温感や清涼感の付与作用が向上するという予想外の作用効果を奏し、これにより、口腔粘膜への刺激を適度に軽減しつつ、使用後においても持続する高い温感及び／又は清涼感を付与でき、また、（Ａ）成分による不快な異味を抑えて味の良い使用感を与えることもできた。
本発明の作用効果は、（Ｂ）成分を含んでいても、（Ａ）成分を欠くと劣り、（Ａ）成分の代わりにホスファチジルコリン等のリン脂質を含んでいても劣るものであった。
後述の比較例に示すように、口腔用組成物に（Ｂ）成分として（Ｂ１）又は（Ｂ２）成分が配合されていても、（Ａ）成分が配合されていないと温感又は清涼感の持続性が悪く（表１、３中の比較例１、３）、また、（Ｂ）成分が配合されていないと、（Ａ）成分が配合されていても温感又は清涼感の持続性が悪かった（表１、３中の比較例２、４）。これに対して、実施例に示す（Ａ）成分と（Ｂ１）又は（Ｂ２）成分とが配合された口腔用組成物は、温感又は清涼感の持続性が優れ、口腔粘膜への刺激性が軽減してほとんど感じられず、また、異味のなさが優れ、異味がほとんど感じられないものであった。
【０００８】
従って、本発明は、下記の口腔用組成物を提供する。
〔１〕
（Ａ）リゾリン脂質と、
（Ｂ）（Ｂ１）スピラントール、バニリルエチルエーテル、ペッパー抽出物、サンショウ抽出物及びカプサイシンから選ばれる１種以上の成分及び／又は（Ｂ２）スペアミント油、カルボン、１，８−シネオール、アネトール及びイソプレゴールから選ばれる１種以上の成分と
を含有することを特徴とする口腔用組成物。
〔２〕
（Ｂ）成分として（Ｂ１）成分を含有する場合、（Ａ）／（Ｂ１）が質量比として０．１〜２０，０００である〔１〕に記載の口腔用組成物。
〔３〕
（Ｂ）成分として（Ｂ２）成分を含有する場合、（Ａ）／（Ｂ２）が質量比として０．０４〜４００である〔１〕に記載の口腔用組成物。
〔４〕
（Ａ）リゾリン脂質が、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルセリン、リゾホスファチジルイノシトール及びこれらの塩から選ばれる１種以上である〔１〕〜〔３〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔５〕
（Ａ）リゾリン脂質が、リゾホスファチジルコリンである〔４〕に記載の口腔用組成物。
〔６〕
（Ｂ１）成分が、スピラントールであり、その含有量が０．０００１〜０．０５質量％である〔１〕〜〔５〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔７〕
（Ｂ２）成分がカルボンであり、その含有量が０．０１〜５質量％である〔１〕〜〔６〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔８〕
（Ａ）成分の含有量が０．０２〜１０質量％である〔１〕〜〔７〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔９〕
更に、（Ｃ）高甘度甘味料を０．０１〜１質量％含有する〔１〕〜〔８〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔１０〕
（Ｃ）高甘度甘味料が、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、サッカリン及びサッカリン塩から選ばれる１種以上である〔９〕に記載の口腔用組成物。
〔１１〕
更に、（Ｄ）非イオン性界面活性剤を含有する〔１〕〜〔１０〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔１２〕
液体又は固体の製剤である〔１〕〜〔１１〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔１３〕
洗口剤、口中清涼剤又は錠剤である〔１２〕に記載の口腔用組成物。
【発明の効果】
【０００９】
本発明によれば、口腔粘膜への刺激を軽減して、使用後も持続する高い温感及び／又は清涼感を与える口腔用組成物を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、（Ａ）リゾリン脂質と、（Ｂ）（Ｂ１）スピラントール、バニリルエチルエーテル、ペッパー抽出物、サンショウ抽出物及びカプサイシンから選ばれる１種以上の成分及び／又は（Ｂ２）スペアミント油、カルボン、１，８−シネオール、アネトール及びイソプレゴールから選ばれる１種以上の成分とを含有する。
本発明では、上記（Ａ）及び（Ｂ１）成分が、温感付与の有効成分であり、両成分の併用系を温感付与剤として口腔用組成物に配合することができる。また、上記（Ａ）及び（Ｂ２）成分が、清涼感付与の有効成分であり、両成分の併用系を清涼感付与剤として口腔用組成物に配合することができる。
【００１１】
（Ａ）リゾリン脂質は、（Ｂ）成分による口腔粘膜への刺激を軽減し、温感及び／又は清涼感の付与効果を高めてこれらの持続性を向上する作用を奏する。
（Ａ）リゾリン脂質としては、下記構造式（１）で表される化合物又はその塩を用いることができる。
【００１２】
【化１】
2020117450.tif 000002
（式（１）中、Ｒ1及びＲ2は、いずれか一方が−ＯＨ、他方が−ＯＣＯＲ（Ｒは、炭素数１１〜２３の飽和又は不飽和の直鎖状又は分岐鎖状の炭化水素基）であり、Ｘ1は−Ｈ、−Ｃ2Ｈ4Ｎ+（ＣＨ3）3、−Ｃ2Ｈ3（Ｎ+Ｈ3）ＣＯＯＨ、−Ｃ2Ｈ4Ｎ+Ｈ3、−Ｃ6Ｈ6（ＯＨ）5、又は−Ｃ2Ｈ3（ＯＨ）ＣＨ2（ＯＨ）である。）
【００１３】
上記式（１）中の−ＯＣＯＲにおいて、Ｒは炭素数１１〜２３、好ましくは１５〜２１の飽和又は不飽和の直鎖状又は分岐鎖状の炭化水素基である。−ＯＣＯＲの具体例としては、ラウリン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）10ＣＯＯ−）、ミリスチン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）12ＣＯＯ−）、パルミチン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）14ＣＯＯ−）、ステアリン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）16ＣＯＯ−）、アラキジン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）18ＣＯＯ−）、ベヘン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）20ＣＯＯ−）、リグノセリン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）22ＣＯＯ−）、パルミトレイン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）5ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ2）7ＣＯＯ−）、オレイン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）7ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ2）7ＣＯＯ−）、リノール酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）4（ＣＨ＝ＣＨＣＨ2）2（ＣＨ2）6ＣＯＯ−）、γリノレン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）4（ＣＨ＝ＣＨＣＨ2）3（ＣＨ2）3ＣＯＯ−）、αリノレン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）（ＣＨ＝ＣＨＣＨ2）3（ＣＨ2）6ＣＯＯ−）、エルカ酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）7ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ2）11ＣＯＯ−）、エイコサペンタエン酸残基（ＣＨ3ＣＨ2（ＣＨ＝ＣＨＣＨ2）5（ＣＨ2）2ＣＯＯ−）、ドコサヘキサエン酸残基（ＣＨ3ＣＨ2（ＣＨ＝ＣＨＣＨ2）6ＣＨ2ＣＯＯ−）が挙げられ、特にパルミチン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）14ＣＯＯ−）、ステアリン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）16ＣＯＯ−）、オレイン酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）7ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ2）7ＣＯＯ−）、リノール酸残基（ＣＨ3（ＣＨ2）4（ＣＨ＝ＣＨＣＨ2）2（ＣＨ2）6ＣＯＯ−）が好ましい。
【００１４】
上記式（１）で表される化合物としては、具体的にリゾホスファチジン酸又はその誘導体が好ましく、例えばリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ、Ｘ1；−Ｈ）、リゾホスファチジルコリン（ＬＰＣ、Ｘ1；−Ｃ2Ｈ4Ｎ+（ＣＨ3）3）、リゾホスファチジルセリン（ＬＰＳ、Ｘ1；−Ｃ2Ｈ3（Ｎ+Ｈ3）ＣＯＯＨ）、リゾホスファチジルエタノールアミン（ＬＰＥ、Ｘ1；−Ｃ2Ｈ4Ｎ+Ｈ3）、リゾホスファチジルイノシトール（ＬＰＩ、Ｘ1；−Ｃ6Ｈ6（ＯＨ）5）、リゾホスファチジルグリセリン（ＬＰＧ、Ｘ1；−Ｃ2Ｈ3（ＯＨ）ＣＨ2（ＯＨ））等が挙げられる。これらは、１種単独でもよいが２種以上を組み合わせて使用してもよい。中でも、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）、リゾホスファチジルコリン（ＬＰＣ）、リゾホスファチジルエタノールアミン（ＬＰＥ）、リゾホスファチジルセリン（ＬＰＳ）、リゾホスファチジルイノシトール（ＬＰＩ）、特にリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）、リゾホスファチジルコリン（ＬＰＣ）、リゾホスファチジルエタノールアミン（ＬＰＥ）、更にリゾホスファチジルコリン（ＬＰＣ）、リゾホスファチジルエタノールアミン（ＬＰＥ）、とりわけリゾホスファチジルコリン（ＬＰＣ）が、口腔粘膜への刺激性軽減、温感及び／又は清涼感の持続性向上の点で好ましい。
なお、上記化合物は塩であってもよく、塩としては、ナトリウム塩等のアルカリ金属塩や、アンモニウム塩が挙げられる。
【００１５】
本発明において、リゾリン脂質の製法は、特に限定されるものではないが、例えば、レシチン（リン脂質）のアシル基におけるエステル結合の酵素的加水分解等によって、通常、リン脂質混合物として得ることができる。
更に、リゾリン脂質は、酵素分解されなかった未反応のリン脂質を含む混合物を使用することもできるが、（Ｂ）成分による温感又は清涼感の持続性向上のためには、上記混合物中のリゾリン脂質の含量が高いほうが好ましく、（Ａ）リゾリン脂質として上記混合物を使用する場合は、リゾリン脂質の含量が１５％（質量％、以下同様）以上、特に２０％以上がよい。リゾリン脂質のみ（１００％品）のものでもよい。
【００１６】
（Ａ）リゾリン脂質としては、アヴァンティポーラリピッド社製、シグマアルドリッチ社製等の市販品を使用できる。また、キユーピー社製の卵黄リゾレシチンＬＰＬ−１、卵黄レシチンＬＰＬ−２０Ｗ、卵黄レシチンＬＰＬ−２０Ｓや、辻製油社製のＳＬＰ−ホワイトリゾ、ＳＬＰ−ＬＰＣ７０、ＳＬＰ−ホワイトリゾＨ、ＳＬＰ−ＬＰＣ７０Ｈ、Ｈ．Ｈｏｌｓｔｅｉｎ社製のＬＩＰＯＩＤ  Ｒ  ＬＰＣ２０等の市販品を用いることもできる。
【００１７】
（Ａ）リゾリン脂質の配合量は、組成物全体の０．０２〜１０％が好ましく、より好ましくは０．０５〜８％、更に好ましくは０．０５〜５％である。配合量が０．０２％以上であると、口腔粘膜刺激の軽減効果と温感及び／又は清涼感の持続性向上効果とが十分に得られる。１０％以下であると、それ自身による異味が十分に抑えられる。
【００１８】
（Ｂ）成分は、下記の（Ｂ１）成分及び／又は（Ｂ２）成分である。（Ｂ１）成分は温感付与作用、（Ｂ２）成分は清涼感付与作用を奏し、これら成分は口腔粘膜への刺激性を有する。
（Ｂ１）成分：スピラントール、バニリルエチルエーテル、ペッパー抽出物、サンショウ抽出物及びカプサイシンから選ばれる１種又は２種以上
（Ｂ２）成分：スペアミント油、カルボン、１，８−シネオール、アネトール及びイソプレゴールから選ばれる１種又は２種以上
（Ｂ）成分としては、上記（Ｂ１）成分から選ばれる物質又は（Ｂ２）成分から選ばれる物質を使用できるが、（Ｂ１）成分の物質と（Ｂ２）成分の物質とを併用することもできる。
【００１９】
（Ｂ１）成分としては、温感の持続性及び刺激性の軽減の点から、特にスピラントール、サンショウ抽出物、ペッパー抽出物、カプサイシンが好ましく、より好ましくはスピラントールである。なお、（Ｂ１）成分の中でも、スピラントールの刺激は比較的強いものであるが、本発明では、（Ａ）成分を併用することで、（Ｂ１）成分としてスピラントールを用いても、温感の持続性及び口腔粘膜刺激の軽減効果が優れ、異味も抑制され、作用効果が優れる。
（Ｂ２）成分としては、清涼感の持続性及び刺激性の軽減の点から、特にスペアミント油、カルボン、１，８−シネオール、アネトールが好ましく、より好ましくはカルボンである。なお、（Ｂ２）成分の中でも、カルボンの清涼感持続性は比較的低いものであるが、本発明では、（Ａ）成分を併用することで、（Ｂ２）成分としてカルボンを用いても、清涼感の持続性及び口腔粘膜刺激の軽減効果が優れ、異味も抑制され、作用効果が優れる。
【００２０】
（Ｂ）成分は、原料植物を公知の方法で、通常の抽出条件を採用して抽出したものを用いることができる。具体的には、原料植物、特に果皮、果実、葉及び茎を粉砕して粉状にしたものを極性溶媒、非極性溶媒、又は極性溶媒と非極性溶媒との混合溶媒を用いて溶媒抽出、或いは水蒸気蒸留や超臨界抽出、圧搾することにより得ることができる。前記抽出溶媒としては、例えば、水、エチルエーテル、エチレンクロライド、ジオキサン、アセトン、エタノール、メタノール、酢酸エチル、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン等の極性溶媒、もしくはｎ−ヘキサン、石油エーテル、リグロイン、シクロヘキサン、四塩化炭素、クロロホルム、ジクロルメタン、１，２−ジクロルエタン、トルエン、ベンゼン等の非極性溶媒、又はこれらの混合溶媒が挙げられる。
好ましい抽出溶媒としては、水、炭素数１〜５の低級一価アルコール（特にメタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール等）、グリコール（特にプロピレングリコール、ブチレングリコール等）、あるいはこれらの混合溶媒である。混合溶媒は、好ましくは水と低級一価アルコール又はグリコールとの混合比率が１０：９０〜９０：１０（質量比）のものである。抽出溶媒は、水のみであってもよい。
（Ｂ）成分は、原料として液体状、固体状のものを使用することができるが、液体の製剤の場合は液体状が好ましく、固体の製剤の場合は固体状、特に粉末が好ましい。
なお、固体状にする方法は特に限定されず、例えば、液体状のものを、アラビアガム、ゼラチン、カゼイン、加工デンプン、デキストリン等の乳化型賦形剤やグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル等の乳化剤により乳化液とし、噴霧乾燥、熱風乾燥、凍結乾燥、真空乾燥等の既知の方法によって固体状にできる。また、単に、デキストリン等の賦形剤に吸着させて固体状とすることもできる。更に、必要に応じて粉砕や分画等を行い粉末状、顆粒状とすることもできる。
（Ｂ）成分は、市販品を使用することもでき、具体的には高砂香料工業（株）、小川香料（株）等の製品を用いることができる。
【００２１】
（Ｂ）成分の配合量は、使用物質に応じて調整することができる。
（Ｂ）成分として（Ｂ１）成分を使用する場合、その配合量（溶媒等を除いた純分量、以下同様）は下記範囲が好ましい。
スピラントール、バニリルエチルエーテル、カプサイシンを配合する場合、これらの配合量は、組成物全体の０．０００１〜０．０５％、特に０．０００３〜０．０３％、とりわけ０．０００５〜０．０３％が好ましい。
ペッパー抽出物、サンショウ抽出物を配合する場合、これらの配合量は、組成物全体の０．００１〜１％、特に０．０１〜０．５％、とりわけ０．０５〜０．３％が好ましい。
（Ｂ１）成分の配合量が上記範囲内であると、口腔粘膜への刺激性が十分に軽減し、（Ａ）成分の異味を十分に抑制することもできる。
また、（Ｂ）成分として（Ｂ２）成分を使用する場合、その配合量（溶媒等を除いた純分量、以下同様）は、組成物全体の０．０１〜５％、特に０．０２５〜１％、とりわけ０．０５〜１％が好ましい。
（Ｂ２）成分の配合量が上記範囲内であると、口腔粘膜への刺激性が十分に軽減し、（Ａ）成分由来の異味を十分に抑制することもできる。
【００２２】
本発明では、（Ａ）成分と（Ｂ）成分（（Ｂ１）及び／又は（Ｂ２）成分）とを適切な量比で併用することが好ましく、これら成分の量比を示す（Ａ）／（Ｂ１）、（Ａ）／（Ｂ２）が、下記範囲であることが好ましい。
（Ｂ）成分として（Ｂ１）成分を用いる場合、（Ａ）成分と（Ｂ１）成分との量比を示す（Ａ）／（Ｂ１）は、質量比として０．１〜２０，０００が好ましく、より好ましくは０．２５〜１０，０００である。
更に、（Ｂ１）成分がスピラントール、バニリルエチルエーテル、カプサイシンから選ばれるものである場合、（Ｂ１）成分との量比を示す（Ａ）／（Ｂ１）は、質量比として１〜２０，０００が好ましく、より好ましくは１．５〜１０，０００である。
（Ｂ１）成分がサンショウ抽出物、ペッパー抽出物から選ばれるものである場合には、（Ｂ１）成分との量比を示す（Ａ）／（Ｂ１）は、質量比として０．１〜２，０００が好ましく、より好ましくは０．２５〜５００である。
また、（Ｂ）成分として（Ｂ２）成分を用いる場合、（Ａ）成分と（Ｂ２）成分との量比を示す（Ａ）／（Ｂ２）は、質量比として０．０４〜４００が好ましく、より好ましくは０．１〜１００である。
（Ａ）／（Ｂ１）の質量比、（Ａ）／（Ｂ２）の質量比がそれぞれ上記範囲内であると、口腔粘膜への刺激性がより軽減し、温感及び／又は清涼感の持続性がより優れ、また、（Ａ）成分由来の異味をより十分に抑制できる。
【００２３】
本発明の口腔用組成物には、更に（Ｃ）高甘度甘味料を配合することができる。（Ａ）及び（Ｂ）成分と共に、（Ｃ）成分を配合すると、口腔粘膜への刺激性の軽減効果をより向上でき、（Ａ）成分由来の異味の抑制効果もより向上し、より良い使用感を得ることができる。
（Ｃ）高甘度甘味料としては、相対甘味度が１００以上である甘味剤を使用できる。
ここで、相対甘味度とは、スクロース（砂糖）の甘味度を１．０とした時の相対甘味度であり、厚生労働省の「ｅ−ヘルスネット」（厚生労働省 生活習慣病予防のための健康情報サイト、ｈｔｔｐｓ：／／ｗｗｗ．ｅ−ｈｅａｌｔｈｎｅｔ．ｍｈｌｗ．ｇｏ．ｊｐ）において、代用甘味料の利用法に代用甘味料のスクロースに対する相対甘味度として記載されている（以下同様）。
【００２４】
（Ｃ）成分としては、具体的にアスパルテーム（相対甘味度；１００〜２００）、アセスルファムカリウム（相対甘味度；２００）、サッカリン（相対甘味度；４００〜５００）、サッカリン塩（サッカリンナトリウム等、相対甘味度；４００〜５００）、スクラロース（相対甘味度；６００）、ステビア（相対甘味度；３００）、ソーマチン（相対甘味度；２，０００〜３，０００）等が挙げられ、これらから選ばれる１種又は２種以上を用いることができる。中でも、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、サッカリンナトリウムが好ましい。
（Ｃ）成分は、市販品を使用できる。
【００２５】
（Ｃ）成分の配合量は、組成物全体の０．０１〜１％が好ましく、より好ましくは０．０２〜０．５％である。配合量が多いほど効果が高まり、配合量が０．０１％以上であると、口腔粘膜刺激の軽減効果が十分に向上し、（Ａ）成分由来の異味の抑制効果も十分に向上する。１％以下であると、それ自身の異味が十分抑制される。
【００２６】
本発明の口腔用組成物には、更に、（Ｄ）非イオン性界面活性剤を配合することができる。特に液体の製剤、例えば洗口剤、口中清涼剤等とする場合には、非イオン性界面活性剤を配合することが好ましく、これにより、（Ｂ）成分を十分に可溶化することができる。
非イオン性界面活性剤としては特に限定するものではないが、液体製剤とする場合には口腔粘膜への刺激や味などの点からポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が好ましく、特にエチレンオキサイド（ＥＯ）の平均付加モル数が６０〜１００のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が好ましい。固体製剤とする場合には、口腔粘膜への刺激や味等の点からショ糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルが好ましく、特にショ糖脂肪酸エステルが好ましい。非イオン性界面活性剤は、市販品を使用できる。
非イオン性界面活性剤の配合量は、組成物全体の０．０５〜２％、特に０．１〜１％が好ましい。
【００２７】
本発明の口腔用組成物は、形状及び剤型は特に限定されず、例えば液体（溶液、乳液、懸濁液等）、固体（粉体や錠剤、顆粒、カプセル、フィルム等）、半固体（ペースト、ゲル、クリーム等）の形状の製剤に調製できるが、任意の剤型で使用できる。
液体の製剤は、例えば洗口剤、口中清涼剤、飲料等が挙げられる。
固体の製剤としては、例えば錠剤（素錠、糖衣錠、コーティング錠、口腔内崩壊錠、チュアブル錠、発泡錠等）、粒子状剤（散剤、顆粒剤等）、カプセル剤、フィルム剤、丸剤、トローチ、シート剤、飴、グミ、チューインガム等が挙げられるが、中でも錠剤が好ましい。なお、これらの形状、例えば錠剤の形状、大きさ等は、剤型に応じた通常の形状を採用できる。
ここで、「口腔用組成物」とは、「主として口腔内で使用することを目的にするもの」であり、（ｉ）摂取可能なものと、（ｉｉ）使用後は口腔内から排出されるものが挙げられる。具体的には（ｉ）摂取可能なものとして、固体の製剤としては、錠剤、粒子状剤、カプセル剤、フィルム剤、丸剤、トローチ、シート剤、飴、グミ等が挙げられ、これらは口腔内で舐め、必要により噛み砕いて適用することができる。液体の製剤としては、飲料等が挙げられ、飲用することができる。（ｉｉ）使用後は口腔内から排出されるものとして、固体の製剤としては、洗口用錠剤、洗口用粒子状剤、チューインガム等が挙げられ、これらは例えば使用時に水に溶かして液体製剤で口腔内に適用することもできる。液体の製剤としては、洗口剤、口中清涼剤等が挙げられる。これらは使用後には排出される。本発明では、（ｉ）、（ｉｉ）のどちらでもよい。
【００２８】
本発明では、温感及び／又は清涼感の持続性向上効果、口腔粘膜刺激の軽減効果及び異味の抑制効果の点から、液体又は固体の製剤、中でも洗口剤、口中清涼剤又は錠剤が好ましい。
【００２９】
本発明の口腔用組成物には、上記成分に加えて、剤型等に応じてこれら成分以外の公知成分を任意成分として必要に応じて配合し、通常の方法で調製することができる。
液体の製剤、例えば洗口剤では、湿潤剤、非イオン性界面活性剤に加えてこれ以外の界面活性剤、溶剤、更に必要によりｐＨ調整剤、甘味剤、香料、着色剤、各種任意の有効成分等が配合される。
固体の製剤、例えば錠剤では、通常使用する成分、例えば賦形剤、結合剤、滑沢剤、コーティング剤、崩壊剤、酸味剤、甘味剤、香料、流動化剤、着色剤等を配合することができる。なお、砂糖を添加しないシュガーレスの製剤に調製することができ、また、錠剤に糖衣は施さなくてもよい。
【００３０】
具体的に、湿潤剤は、ソルビトール、キシリトール等の糖アルコール、グリセリン、プロピレングリコール、平均分子量１６０〜４０００（医薬部外品原料規格２００６に記載の平均分子量）のポリエチレングリコール等の多価アルコールが挙げられる（配合量は、通常、５〜５０％）。
【００３１】
界面活性剤は、アニオン性界面活性剤を用いることができ、例えばラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩、アシルサルコシン酸塩が挙げられる。アニオン性界面活性剤の配合量は、通常、０〜１０％、特に０．０１〜５％である。
【００３２】
溶剤は、精製水が一般的に用いられ、また、エタノールを１〜４０％程度添加することもできる。
ｐＨ調整剤は、クエン酸やその塩、リンゴ酸やその塩、炭酸水素塩、炭酸塩等が挙げられる。
【００３３】
賦形剤としては、例えば乳糖、乳糖造粒物、コーンスターチ、Ｌ−システイン、トレハロース、マルチトール、ソルビトール等が挙げられる。
【００３４】
結合剤としては、例えば結晶セルロース、澱粉、ショ糖、α化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ゼラチン、アラビアゴム末、ポリビニルピロリドン、プルラン、デキストリン、シクロデキストリン、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール等が挙げられる。
【００３５】
滑沢剤としては、例えばステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ショ糖脂肪酸エステル、軽質無水ケイ酸、タルク、微粒二酸化ケイ素等が挙げられる。
【００３６】
コーティング剤としては、沈降炭酸カルシウム、ゼラチン、アラビアゴム、プルラン、カルナウバロウ、ヒドロキシプロピルメチルフタレート、ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリド等が挙げられる。また、Ｏｐａｄｒｙ（日本カラコン合同会社製）等の市販のプレミックス品を用いてもよい。
【００３７】
崩壊剤としては、例えば低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、部分α化デンプン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースの塩（ナトリウム塩、カルシウム塩）や誘導体等が挙げられる。
【００３８】
酸味剤としては、クエン酸、リンゴ酸、コハク酸、酒石酸、フマル酸等が挙げられる。
甘味剤としては、例えばグリチルリチン酸二カリウム、ブドウ糖果糖液糖、水あめ等が挙げられる。
【００３９】
香料としては、（Ｂ）成分以外の口腔用香料として公知の香料を配合できる。
流動化剤としては、二酸化ケイ素、無水ケイ酸、酸化チタン、リン酸３カルシウム等が挙げられる。
【００４０】
着色剤としては、例えば食用着色剤、食用着色剤以外の有機顔料及び無機顔料、動植物抽出物等が挙げられる。食用着色剤としては、例えばオレンジエッセンス、カラメル、カルミン、β−カロテン、食用青色１号、食用黄色４号、食用黄色４号アルミニウムレーキ、食用黄色５号、食用赤色２号、食用赤色３号、食用赤色１０２号等が挙げられる。有機顔料としては、例えば銅クロロフィリンナトリウム、銅クロロフィル、リボフラビン等が挙げられる。無機顔料としては、例えば三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、黒酸化鉄、酸化亜鉛、酸化チタン、黒酸化鉄、褐色酸化鉄、酸化亜鉛、金箔、薬用炭等が挙げられる。動植物抽出物としては、例えばカンゾウエキス、アセンヤクタンニン末、ウコン抽出液、緑茶末等が挙げられる。これらの中でも、保存後も固体の製剤が退色しにくく、製造機への付着性を低減できる点から、固体の製剤の場合は、無機顔料が好ましく、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、黒酸化鉄等の鉄を主成分とする無機顔料、酸化亜鉛、酸化チタンが好ましく、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、酸化亜鉛、酸化チタンがより好ましく、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄が更に好ましい。
洗口剤等の液体の製剤では、着色剤として、青色１号、黄色４号、二酸化チタン等が挙げられる。
【００４１】
これら任意の添加成分は、１種を単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用い
てもよく、それぞれの添加量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量である。
【実施例】
【００４２】
以下、実施例及び比較例、処方例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において％は特に断らない限りいずれも質量％を示す。
【００４３】
［実施例、比較例］
表１〜７に示す組成の液体口腔用組成物（洗口剤）を下記方法で調製した。
表１〜７に示す各成分を所定量の精製水に加えて溶解させた後、スリーワンモーター（ＨＩＤＯＮ社製）を用いてよく撹拌した。なお、（Ｂ）成分は、ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油と共にエタノールと混合し、よく撹拌した後に精製水に加えた。その後、全量が１００ｇとなるように精製水を加え、洗口剤を調製した。比較例の洗口剤は、上記方法に準じて調製した。
得られた洗口剤をサンプルとして使用し、下記方法で使用感を評価した。結果を表１〜７に併記した。
なお、（Ａ）リゾリン脂質の配合量を示す数値は、リゾリン脂質の純分量であり、（Ｂ）成分の配合量を示す数値は、各（Ｂ）成分の純分量である（以下同様）。
【００４４】
＜使用感の評価方法＞
被験者８名が、サンプル１０ｍＬを口に含み、２０秒間洗口したときの、使用時の口腔粘膜への刺激性（刺激の軽減効果）、異味のなさ、清涼感・温感の持続性を、それぞれ下記の評価基準で判定した。８名の平均点を算出し、それぞれを下記の判定基準で判定した。
なお、口腔粘膜への刺激性、異味のなさの評価は、それぞれサンプルを使用直後に行い、温感・清涼感の持続性の評価は、サンプルを使用して１０分経過後に行った。
【００４５】
口腔粘膜への刺激性の評価基準；
５点：全く口腔粘膜への刺激を感じなかった
４点：ほとんど口腔粘膜への刺激を感じなかった
３点：わずかに口腔粘膜への刺激を感じたが許容できた
２点：口腔粘膜への刺激を感じた
１点：口腔粘膜への強い刺激を感じた
口腔粘膜への刺激性の判定基準
◎：平均点４．０点以上５．０点以下
○：平均点３．０点以上４．０点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点２．０点未満
【００４６】
異味のなさの評価基準
５点：全く異味を感じなかった
４点：ほとんど異味を感じなかった
３点：わずかに異味を感じたが許容できた
２点：異味が感じられた
１点：強い異味が感じられた
異味のなさの判定基準
◎：平均点４．０点以上５．０点以下
○：平均点３．０点以上４．０点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点２．０点未満
【００４７】
清涼感の持続性の評価基準
５点：使用１０分後に非常に強い清涼感を感じた
４点：使用１０分後に強い清涼感を感じた
３点：使用１０分後に清涼感を感じた
２点：使用１０分後にほとんど清涼感が感じられなかった
１点：使用１０分後に全く清涼感が感じられなかった
清涼感の持続性の判定基準
◎：平均点４．０点以上５．０点以下
○：平均点３．０点以上４．０点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点２．０点未満
【００４８】
温感の持続性の評価基準
５点：使用１０分後に非常に強い温感を感じた
４点：使用１０分後に強い温感を感じた
３点：使用１０分後に温感を感じた
２点：使用１０分後にほとんど温感が感じられなかった
１点：使用１０分後に全く温感が感じられなかった
温感の持続性の判定基準
◎：平均点４．０点以上５．０点以下
○：平均点３．０点以上４．０点未満
△：平均点２．０点以上３．０点未満
×：平均点２．０点未満
【００４９】
使用原料の詳細を下記に示す。
（Ａ）リゾリン脂質：
ＬＰＣ−１（キユーピーファインケミカル（株）製、リゾホスファチジルコリン
１００％含有）
（Ｂ）成分；
（Ｂ１）スピラントール：
スピラントール（高砂香料工業（株）製、スピラントール７０％含有）
（Ｂ１）バニリルエチルエーテル：
バニリルエチルエーテル（高砂香料工業（株）製、バニルエチルエーテル
１００％含有）
（Ｂ１）サンショウ抽出物：
サンショウフレーバー（小川香料（株）製、サンショウ抽出物１００％含有）
（Ｂ１）ペッパー抽出物：
ブラックペッパーオイル（フェルトンワールドワイド社製、ペッパー抽出物
１００％含有）
（Ｂ１）カプサイシン：
カプサイシン（永廣堂本店（株）製、カプサイシン５％含有）
（Ｂ２）カルボン：
カルボン（塩野香料（株）製、カルボン１００％含有）
（Ｂ２）スペアミント油：
スペアミントオイル（高砂香料工業（株）製、スペアミント油１００％含有）
（Ｂ２）１，８−シネオール：
シネオール（高砂香料工業（株）製、１，８−シネオール９０％含有）
（Ｂ２）アネトール：
アネトール（高砂香料工業（株）製、アネトール１００％含有）
（Ｃ）成分；
アスパルテーム
アスパルテーム（味の素（株）製、相対甘味度；２００）
アセスルファムカリウム
Ｓｕｎｎｅｔ  アセスルファムＫ（セラニーズジャパン（株）製、相対甘味度          ；２００）
サッカリンナトリウム
サッカリンナトリウム（大東化学工業（株）製、相対甘味度；５００）
（Ｄ）成分；
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油
ＮＩＫＫＯＬ  ＨＣＯ−６０（日光ケミカルズ（株）製、ＥＯの平均付加モル
数；６０）
【００５０】
【表１】
2020117450.tif 000003
【００５１】
【表２】
2020117450.tif 000004
【００５２】
【表３】
2020117450.tif 000005
【００５３】
なお、上記比較例１のスピラントールに代えて、バニリルエチルエーテル、ペッパー抽出物、サンショウ抽出物又はカプサイシンを使用する以外は比較例１と同組成の洗口剤を同様に評価したところ、比較例１と同様の結果となった。
また、上記比較例３のカルボンに代えて、スペアミント油、１，８−シネオール、アネトール又はイソプレゴールを使用する以外は比較例３と同組成の洗口剤を同様に評価したところ、比較例３と同様の評価結果であった。
【００５４】
【表４】
2020117450.tif 000006
【００５５】
【表５】
2020117450.tif 000007
【００５６】
【表６】
2020117450.tif 000008
【００５７】
【表７】
2020117450.tif 000009
【００５８】
なお、実施例３６〜４１は、（Ｃ）成分が配合されていない以外は同組成のものに比べて、「口腔粘膜への刺激性」及び「異味のなさ」がいずれもより優れていた。
【００５９】
次に処方例を示す。
なお、（Ａ）リゾリン脂質としては、ＳＬＰ−ホワイトリゾ（リゾホスファチジルコリン含量約２５％、辻精油（株）製）を使用した（（Ａ）リゾリン脂質の配合量を示す数値はリゾホスファチジルコリンの純分量である）。
（Ｂ２）イソプレゴールは、高砂香料工業（株）製（イソプレゴール１００％含有）、（Ｂ１）ペッパー抽出物は、ブラックペッパーミクロン（高砂香料工業（株）製、ペッパー抽出物１４％含有）、（Ｂ２）スペアミント油は、スペアミントミクロン２０（高砂香料工業（株）製、スペアミント油２０％含有）を使用した（（Ｂ１）ペッパー抽出物、（Ｂ２）スペアミント油の配合量を示す数値は（Ｂ１）ペッパー抽出物、（Ｂ２）スペアミント油の純分量である）。
（Ｄ）ポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油は、ＮＩＫＫＯＬ  ＨＣＯ−１００（日光ケミカルズ（株）製、ＥＯの平均付加モル数；１００）を使用した。
上記以外は、実施例と同様の原料を使用した。
使用した香料に、（Ｂ）成分は含まれない。
下記の処方例の各製剤について、上記と同様の方法及び基準で口腔粘膜への刺激性、異味のなさ及び清涼感の持続性をそれぞれ評価したところ、これらの評価結果はいずれも◎であった。
【００６０】
［処方例１］口中清涼剤
以下の組成にて、スリーワンモーター（ＨＩＤＯＮ社製）を用いて撹拌し、口中清涼剤を調製した。なお、（Ｂ２）成分、（Ｄ）成分、香料は、エタノールに溶解して加えた。得られた口中清涼剤をスプレー容器に充填し、通常の方法で口腔内に０．３ｍＬスプレーして使用した。
組成
（Ａ）リゾリン脂質                              ０．２
（Ｂ２）イソプレゴール                          ０．０１
（Ｃ）サッカリンナトリウム                      ０．０１
（Ｄ）ポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油  ０．３
グリセリン                                    １３
エタノール                                    ４０
クエン酸                                        ０．０３
クエン酸ナトリウム                              ０．２５
香料                                            ０．４  
精製水                                        残部      
合計                                      １００％
【００６１】
［処方例２］洗口剤
以下の組成にて、スリーワンモーター（ＨＩＤＯＮ社製）を用いて洗口剤を調製した。なお、（Ｂ２）成分、（Ｄ）成分、香料は、エタノールに溶解して加えた。得られた洗口剤を用いて実施例に記載の方法で使用した。
組成
（Ａ）リゾリン脂質                              ０．２
（Ｂ２）イソプレゴール                          ０．０１
（Ｃ）サッカリンナトリウム                      ０．０４
（Ｄ）ポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油  ０．２
クエン酸                                        ０．０３
クエン酸ナトリウム                              ０．２５
キシリトール                                    ２
グリセリン８５％                                ２
プロピレングリコール                            ２
エタノール                                      ８
香料                                            ０．２
精製水                                        残部      
合計                                      １００％
【００６２】
［処方例３］錠剤
以下の組成にて、油圧式単発打錠機（ＦＹ−ＴＰ−１０、（株）富士薬品機械製）にて打錠して錠剤を調製した（１ｇ／１錠、直径１５ｍｍ）。この錠剤をサンプルとして使用し、１錠を口腔内で噛まずに舐めて、使用した。
組成
（Ａ）リゾリン脂質                              ２．０
（Ｂ１）ペッパー抽出物                          ０．０５
（Ｃ）アセスルファムカリウム                    ０．１
微粒二酸化ケイ素                                １．０
ステアリン酸カルシウム                          １．０
ソルビトール                                    残部    
合計                                      １００％
【００６３】
［処方例４］錠剤
以下の組成にて、油圧式単発打錠機（ＦＹ−ＴＰ−１０、（株）富士薬品機械製）にて打錠して錠剤を調製した（１ｇ／１錠、直径１５ｍｍ）。この錠剤をサンプルとして使用し、１錠を口腔内で噛まずに舐めて、使用した。
組成
（Ａ）リゾリン脂質                              ２．０
（Ｂ２）スペアミント油                          ０．１
（Ｃ）アスパルテーム                            ０．１
微粒二酸化ケイ素                                １．０
ステアリン酸カルシウム                          １．０
ソルビトール                                    残部    
合計                                      １００％