(57)【要約】【課題】経時的な着色が少なく、さらには服用時のくちどけが良好なテアフラビン類含有経口用錠剤を提供する。【解決手段】下記成分（Ａ）〜（Ｃ）：（Ａ）テアフラビン類（Ｂ）賦形剤（Ｃ）ショ糖脂肪酸エステル、二酸化ケイ素、及び脂肪酸塩からなる群から選ばれる１種以上の添加剤を含有し、成分（Ａ）の含有量が０．０１質量％以上１５質量％以下、成分（Ｃ）の含有量が０．１質量％以上１８質量％以下であり、成分（Ｃ）に対する成分（Ａ）の質量比［（Ａ）／（Ｃ）］が０．０１以上１．５以下である経口用錠剤。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記成分（Ａ）〜（Ｃ）：
（Ａ）テアフラビン類
（Ｂ）賦形剤
（Ｃ）ショ糖脂肪酸エステル、二酸化ケイ素、及び脂肪酸塩からなる群から選ばれる１種以上の添加剤
を含有し、
成分（Ａ）の含有量が０．０１質量％以上１５質量％以下、成分（Ｃ）の含有量が０．１質量％以上１８質量％以下であり、
成分（Ｃ）に対する成分（Ａ）の質量比［（Ａ）／（Ｃ）］が０．０１以上１．５以下である、経口用錠剤。
【請求項２】
成分（Ｂ）として糖アルコールを含有する、請求項１に記載の経口用錠剤。
【請求項３】
糖アルコールがマルチトールである、請求項２に記載の経口用錠剤。
【請求項４】
成分（Ｃ）がショ糖脂肪酸エステル及び脂肪酸塩からなる群から選ばれる１種以上である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の経口用錠剤。
【請求項５】
トローチ錠である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の経口用錠剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、経口用錠剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
天然物、特に可食性天然物（食品）として用いられる抗菌性物質が探索されている。その一つとして、紅茶に含まれる成分であるテアフラビン類は有害細菌に対し抗菌作用を有することが知られている（特許文献１）。
【０００３】
ところで、ヒトの口腔における代表的な疾患は、う蝕（虫歯）と歯周病である。例えば特許文献２には、口腔内や腸内の常在細菌叢に影響を及ぼさずに、ストレプトコッカス・ミュータンス（Streptococcus mutans）のプラークの形成のみを特異的に阻害することを目的として、紅茶の溶媒抽出物を合成吸着樹脂で処理して得た吸着成分を有効成分とするプラーク形成阻害剤、及びこれを含有する抗う蝕組成物の発明が開示され、抗う蝕組成物をトローチなどの口腔衛生用製品に添加することができる旨記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】特開平２−２７６５６２号公報
【特許文献２】特開２０００−３４４６４２号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
しかしながら、テアフラビン類を含有する製剤は経時的な着色が生じるという課題がある。そのため、テアフラビン類を、長期保存が必要とされるチュアブル錠等の経口用錠剤に用いた場合の経時的な着色を抑制する手段の開発が望まれていた。また経口用錠剤には、消費者から服用時のくちどけのよさも求められる。
本発明は経時的な着色が少なく、さらには服用時のくちどけが良好なテアフラビン類含有経口用錠剤に関する。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らはテアフラビン類を含有する経口用錠剤において、所定の添加剤を特定の比率で配合することにより、テアフラビン類に由来する経時的な着色が抑制されると共に、服用時のくちどけが良好になることを見出した。
すなわち本発明は、下記成分（Ａ）〜（Ｃ）：
（Ａ）テアフラビン類
（Ｂ）賦形剤
（Ｃ）ショ糖脂肪酸エステル、二酸化ケイ素、及び脂肪酸塩からなる群から選ばれる１種以上の添加剤
を含有し、成分（Ａ）の含有量が０．０１質量％以上１５質量％以下、成分（Ｃ）の含有量が０．１質量％以上１８質量％以下であり、成分（Ｃ）に対する成分（Ａ）の質量比［（Ａ）／（Ｃ）］が０．０１以上１．５以下である経口用錠剤に関する。
【発明の効果】
【０００７】
本発明によれば、経時的な着色が少なく、さらには服用時のくちどけが良好なテアフラビン類含有経口用錠剤を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
［経口用錠剤］
本発明の経口用錠剤は、下記成分（Ａ）〜（Ｃ）を含有し、成分（Ａ）の含有量が０．０１質量％以上１５質量％以下、成分（Ｃ）の含有量が０．１質量％以上１８質量％以下であり、成分（Ｃ）に対する成分（Ａ）の質量比［（Ａ）／（Ｃ）］が０．０１以上１．５以下である。
（Ａ）テアフラビン類
（Ｂ）賦形剤
（Ｃ）ショ糖脂肪酸エステル、二酸化ケイ素、及び脂肪酸塩からなる群から選ばれる１種以上の添加剤
本発明の経口用錠剤は、テアフラビン類に対し所定の添加剤を特定の比率で配合することにより、テアフラビン類に由来する経時的な着色が抑制されると共に、服用時のくちどけが良好になる。
本発明の経口用錠剤において上記効果が得られる理由は定かではないが、成分（Ａ）のテアフラビン類に対して、成分（Ｃ）のショ糖脂肪酸エステル、二酸化ケイ素、及び脂肪酸塩からなる群から選ばれる１種以上の添加剤を特定の割合で含有することで、本発明の経口用錠剤を作成した際に錠剤表面に成分（Ｃ）が存在することになり、結果、成分（Ａ）の酸素や空気中の水分との接触が抑制され、成分（Ａ）の酸化による着色を抑制していると考えられる。
【０００９】
本発明の経口用錠剤は、２０℃±１５℃で固形状態の、錠剤型の経口用製剤である。本発明の経口用錠剤は、さらに後述する炭酸発泡成分を含有していてもよく、その場合は炭酸発泡性の経口用錠剤となる。
経口用錠剤の形態は、口から服用しうる形態であれば特に制限されないが、くちどけの良さを発現する観点、及び成分（Ａ）の抗う蝕剤、歯周病抑制剤等の口腔衛生剤としての効能をより有効に作用させる観点からは、チュアブル錠又はトローチ錠であることが好ましく、トローチ錠であることがより好ましい。
【００１０】
＜成分（Ａ）：テアフラビン類＞
テアフラビン類は、茶葉を紅茶に加工する発酵の過程で生成する、赤色を呈するポリフェノール類として知られている。本発明の経口用錠剤は、テアフラビン類を含有することで、例えば抗う蝕剤、歯周病抑制剤等の口腔衛生剤としての効能を有する。また本発明の経口用錠剤は、口腔衛生効果を有する機能性食品としても有用である。
本発明に用いられるテアフラビン類としては、テアフラビン、テアフラビン−３−Ｏ−ガレート、テアフラビン−３'−Ｏ−ガレート、テアフラビン−３，３'−Ｏ−ジガレートが挙げられ、これらのうち１種又は２種以上を用いることができる。本発明においては、上記化合物を総称して「テアフラビン類」という。
本発明に用いられるテアフラビン類は、化学合成品でもよく、茶等の天然物由来の材料から抽出、精製等したものでもよい。また、市販のテアフラビン類又はテアフラビン類含有物を用いることもできる。具体的には、焼津水産化学工業（株）の「テアフラビンＴＦ４０」、三井農林（株）の「ポリフェノンＰＦ」、「ポリフェノン−ＴＦ３５」シリーズ等が挙げられる。
【００１１】
本発明の経口用錠剤中の成分（Ａ）の含有量は、口腔衛生剤等としての効能を発現する観点から、０．０１質量％以上であり、好ましくは０．０５質量％以上、より好ましくは０．１質量％以上、さらに好ましくは０．１５質量％以上である。また、経時的な着色を抑制する観点からは、１５質量％以下であり、好ましくは６質量％以下、より好ましくは２．５質量％以下、さらに好ましくは０．８質量％以下である。本発明の経口用錠剤中の成分（Ａ）の含有量の具体的範囲は、０．０１〜１５質量％であり、好ましくは０．０５〜６質量％、より好ましくは０．１〜２．５質量％、さらに好ましくは０．１５〜０．８質量％である。
なお、本発明の経口用錠剤にテアフラビン類含有物を配合する場合は、経口用錠剤中のテアフラビン類の有効量が上記範囲となるように配合すればよい。
【００１２】
＜成分（Ｂ）：賦形剤＞
本発明の経口用錠剤は、錠剤を成型する観点で、成分（Ｂ）として賦形剤を含有する。賦形剤としては、経口用として使用可能な公知の賦形剤、例えば、グルコース、ガラクトース、フルクトース等の単糖類；スクロース、ラクトース、マルトース、トレハロース、パラチノース等の二糖類；マルチトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、還元パラチノース等の糖アルコール；などが挙げられ、これらのうち１種又は２種以上を用いることができる。
上記の中でも、錠剤服用時のくちどけの良さを発現する観点、及び成分（Ａ）の抗う蝕剤、歯周病抑制剤等の口腔衛生剤としての効能を阻害しない観点から、成分（Ｂ）として糖アルコールを含有することが好ましく、糖アルコールの中でもマルチトールがより好ましい。糖アルコールは、無水物、水和物のいずれでもよい。
【００１３】
本発明の経口用錠剤中の成分（Ｂ）の含有量は、打錠性の観点から、好ましくは５質量％以上、より好ましくは１０質量％以上、さらに好ましくは３５質量％以上であり、他の成分を有効量含有させる観点から、９９．８９質量％以下であり、好ましくは９９質量％以下、さらに好ましくは９８質量％以下、よりさらに好ましくは９７．５質量％以下である。本発明の経口用錠剤中の成分（Ｂ）の含有量の具体的範囲は、好ましくは５〜９９．８９質量％、より好ましくは１０〜９９質量％、さらに好ましくは３５〜９８質量％、よりさらに好ましくは３５〜９７．５質量％である。
【００１４】
＜成分（Ｃ）：ショ糖脂肪酸エステル、二酸化ケイ素、及び脂肪酸塩からなる群から選ばれる１種以上の添加剤＞
本発明の経口用錠剤は、成分（Ｃ）としてショ糖脂肪酸エステル、二酸化ケイ素、及び脂肪酸塩からなる群から選ばれる１種以上の添加剤を含有する。本発明の経口用錠剤は所定量の成分（Ｃ）を含有することにより、成分（Ａ）由来の経時的な着色を抑制できると共に、服用時のくちどけが良好になる。
【００１５】
（ショ糖脂肪酸エステル）
成分（Ｃ）として用いられるショ糖脂肪酸エステルを構成する脂肪酸構造の由来成分は、成分（Ａ）由来の経時的な着色を抑制する観点、及び錠剤服用時のくちどけを良好にする観点から、炭素数１２以上２４以下の飽和又は不飽和の脂肪酸であることが好ましい。
当該脂肪酸としては、具体的には、ラウリン酸、ミリスチン酸、ペンタデシル酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、マルガデリン酸、ステアリン酸、オレイン酸、エルカ酸、アラキジン酸、ベヘニン酸、テトラコサン酸等が挙げられ、これらのうち１種又は２種以上を用いることができる。中でも、成分（Ａ）由来の経時的な着色を抑制する観点、及び錠剤服用時のくちどけを良好にする観点から、炭素数１４以上２４以下の飽和又は不飽和の脂肪酸が好ましく、具体的には、ミリスチン酸、ペンタデシル酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、マルガデリン酸、ステアリン酸、オレイン酸、アラキジン酸、エルカ酸、及びベヘニン酸からなる群から選ばれる１種以上が好ましく、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、及びベヘニン酸からなる群から選ばれる１種以上がより好ましく、ベヘニン酸がさらに好ましい。
すなわちショ糖脂肪酸エステルとしては、ショ糖と炭素数１４以上２４以下の飽和又は不飽和脂肪酸とのエステルが好ましく、ショ糖ミリスチン酸エステル、ショ糖ペンタデシル酸エステル、ショ糖パルミチン酸エステル、ショ糖パルミトレイン酸エステル、ショ糖マルガデリン酸エステル、ショ糖ステアリン酸エステル、ショ糖オレイン酸エステル、ショ糖アラキジン酸エステル、ショ糖エルカ酸エステル、及びショ糖ベヘニン酸エステルからなる群から選ばれる１種以上がより好ましく、ショ糖ミリスチン酸エステル、ショ糖パルミチン酸エステル、ショ糖ステアリン酸エステル、及びショ糖ベヘニン酸エステルからなる群から選ばれる１種以上がさらに好ましく、ショ糖ベヘニン酸エステルがよりさらに好ましい。
【００１６】
ショ糖脂肪酸エステルとして、市販品を用いることもできる。具体的には、三菱ケミカルフーズ（株）の「リョートーシュガーエステル」シリーズ、第一工業製薬（株）製の「ＤＫエステル」シリーズ等が挙げられる。
【００１７】
（二酸化ケイ素）
成分（Ｃ）として用いられる二酸化ケイ素は、錠剤成型性の観点から、その形態は粉末であることが好ましい。二酸化ケイ素粉末の形状には特に制限はなく、例えば球状、板状、柱状の粉末を用いることができる。二酸化ケイ素粉末は多孔質であってもよい。
【００１８】
二酸化ケイ素粉末の平均粒径は、成分（Ａ）由来の経時的な着色を抑制する観点、錠剤服用時のくちどけを良好にする観点から、好ましくは０．５μｍ以上、より好ましくは１．０μｍ以上、さらに好ましくは１．５μｍ以上であり、また、好ましくは３０μｍ以下、より好ましくは２０μｍ以下、さらに好ましくは１０μｍ以下である。二酸化ケイ素粉末の平均粒径の具体的範囲は、好ましくは０．５〜３０μｍ、より好ましくは１．０〜２０μｍ、さらに好ましくは１．５〜１０μｍである。
当該平均粒径はＪＩＳ  Ｚ２３２０−２：２０１７の７．３．２で定義される値であり、コールター法により測定することができる。
【００１９】
二酸化ケイ素粉末の比表面積は、成分（Ａ）由来の経時的な着色を抑制する観点、錠剤服用時のくちどけを良好にする観点から、好ましくは１００ｍ２／ｇ以上、より好ましくは１２０ｍ２／ｇ以上、さらに好ましくは１５０ｍ２／ｇ以上であり、また、好ましくは６００ｍ２／ｇ以下、より好ましくは５００ｍ２／ｇ以下、さらに好ましくは４００ｍ２／ｇ以下である。二酸化ケイ素粉末の比表面積の具体的範囲は、好ましくは１００〜６００ｍ２／ｇ、より好ましくは１２０〜５００ｍ２／ｇ、さらに好ましくは１５０〜４００ｍ２／ｇである。当該比表面積は、ＪＩＳ  Ｚ８８３０：２０１３に準拠して、ＢＥＴ法により測定することができる。
【００２０】
（脂肪酸塩）
成分（Ｃ）として用いられる脂肪酸塩は、成分（Ａ）由来の経時的な着色を抑制する観点、錠剤服用時のくちどけを良好にする観点、及び経口用としての使用の観点から、脂肪酸のアルカリ土類金属塩であることが好ましい。
脂肪酸塩を構成する脂肪酸としては、炭素数１２以上２４以下の飽和又は不飽和の脂肪酸が好ましい。具体的には、ラウリン酸、ミリスチン酸、ペンタデシル酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、マルガデリン酸、ステアリン酸、オレイン酸、アラキジン酸、エルカ酸、ベヘニン酸等が挙げられ、これらのうち１種又は２種以上を用いることができる。中でも、成分（Ａ）由来の経時的な着色を抑制する観点、及び錠剤服用時のくちどけを良好にする観点から、炭素数１２以上１８以下の飽和脂肪酸が好ましく、具体的には、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、及びステアリン酸からなる群から選ばれる１種以上が好ましく、ミリスチン酸、パルミチン酸、及びステアリン酸からなる群から選ばれる１種以上がより好ましく、パルミチン酸及びステアリン酸からなる群から選ばれる１種以上がさらに好ましい。
また、脂肪酸のアルカリ土類金属塩におけるアルカリ土類金属としては、マグネシウム及びカルシウムからなる群から選ばれる１種以上が好ましく、カルシウムがより好ましい。
【００２１】
脂肪酸塩としては、好ましくは炭素数１２以上１８以下の飽和脂肪酸のマグネシウム塩又はカルシウム塩であり、具体的にはラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、及びステアリン酸からなる群から選ばれる１種以上の脂肪酸のマグネシウム塩又はカルシウム塩が挙げられる。これらの中でも、より好ましくはミリスチン酸マグネシウム、ミリスチン酸カルシウム、パルミチン酸マグネシウム、パルミチン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、及びステアリン酸カルシウムからなる群から選ばれる１種以上であり、よりさらに好ましくはパルミチン酸マグネシウム、パルミチン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、及びステアリン酸カルシウムからなる群から選ばれる１種以上であり、よりさらに好ましくはステアリン酸カルシウムである。
【００２２】
上記成分（Ｃ）は、１種又は２種以上を用いることができる。成分（Ｃ）の中でも、錠剤服用時の舌触りの良さという観点からは、ショ糖脂肪酸エステル及び脂肪酸塩からなる群から選ばれる１種以上が好ましく、ショ糖脂肪酸エステルがより好ましい。
【００２３】
本発明の経口用錠剤中の成分（Ｃ）の含有量は、成分（Ａ）由来の経時的な着色を抑制する観点から、０．１質量％以上であり、好ましくは０．５質量％以上、より好ましくは１．０質量％以上、さらに好ましくは１．５質量％以上である。また、錠剤服用時のくちどけを良好にする観点から、１８質量％以下であり、好ましくは１２質量％以下、より好ましくは５．０質量％以下、さらに好ましくは３．５質量％以下である。本発明の経口用錠剤中の成分（Ｃ）の含有量の具体的範囲は、０．１〜１８質量％であり、好ましくは０．５〜１２質量％、より好ましくは１．０〜５．０質量％、さらに好ましくは１．５〜３．５質量％である。
【００２４】
本発明の経口用錠剤において、成分（Ｃ）に対する成分（Ａ）の質量比［（Ａ）／（Ｃ）］は、錠剤服用時のくちどけの良さの観点から、０．０１以上であり、好ましくは０．０１５以上、より好ましくは０．０７以上、さらに好ましくは０．１１以上である。また、成分（Ａ）由来の経時的な着色を抑制する観点から、１．５以下であり、好ましくは１．１以下、より好ましくは０．５以下、さらに好ましくは０．１７以下である。質量比［（Ａ）／（Ｃ）］の具体的範囲は、０．０１〜１．５であり、好ましくは０．０１５〜１．１、より好ましくは０．０７〜０．５、さらに好ましくは０．１１〜０．１７である。
【００２５】
＜炭酸発泡成分＞
本発明の経口用錠剤は、炭酸発泡成分を含有することができる。本発明の経口用錠剤は炭酸発泡成分を含有することで、発泡感が付与され、口腔内の爽快感が得られる。また、唾液分泌が促進され、さらに、錠剤の崩壊性が向上するため服用時のくちどけが良好になる。
炭酸発泡成分は、発泡感、唾液分泌促進効果、及び錠剤服用時のくちどけの良さを得る観点から、炭酸塩と、有機酸又はその塩とからなることが好ましい。
【００２６】
（炭酸塩）
炭酸発泡成分として用いられる炭酸塩としては、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸アンモニウム、セスキ炭酸ナトリウム等が挙げられ、これらは１種又は２種以上を組み合わせて用いることができる。これらの中でも、経口用錠剤の服用時の味の観点から、好ましくは炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、及び炭酸カリウムからなる群から選ばれる１種以上であり、より好ましくは炭酸水素ナトリウムである。
【００２７】
炭酸塩を含有する場合、経口用錠剤中の炭酸塩の含有量は、発泡感、唾液分泌促進効果、及び錠剤服用時のくちどけの良さを得る観点から、炭酸塩の炭酸換算のモル量が、好ましくは１２ｍｍｏｌ／１００ｇ以上、より好ましくは６０ｍｍｏｌ／１００ｇ以上となる量である。また、服用時の為害性や異味を低減する観点から、好ましくは７２０ｍｍｏｌ／１００ｇ以下、より好ましくは４８０ｍｍｏｌ／１００ｇ以下となる量である。
【００２８】
また、本発明の経口用錠剤中の炭酸塩の含有量は、発泡感、唾液分泌促進効果、及び錠剤服用時のくちどけの良さを得る観点から、好ましくは１質量％以上であって、好ましくは５質量％以上である。また、服用時の為害性や異味を低減する観点から、好ましくは６０質量％以下であって、より好ましくは４０質量％以下である。
【００２９】
（有機酸又はその塩）
炭酸発泡成分として用いられる有機酸又はその塩としては、服用時の為害性や異味を低減する観点から、ヒドロキシカルボン酸、ジカルボン酸、アスコルビン酸及びそれらの塩から選ばれる１種以上であることが好ましい。
ここでいうヒドロキシカルボン酸は、ヒドロキシ基及びカルボキシ基を少なくとも１つずつ有する化合物であり、例えば、乳酸、クエン酸、イソクエン酸、リンゴ酸、酒石酸、グルコン酸、キナ酸等が挙げられる。
ここでいうジカルボン酸は、ヒドロキシ基を有さないジカルボン酸化合物であり、例えば、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、フマル酸、マレイン酸等が挙げられる。
アスコルビン酸には、立体異性体であるＬ−アスコルビン酸及びエリソルビン酸が含まれる。
【００３０】
有機酸塩における塩としては、服用時の為害性や異味を低減する観点からアルカリ金属塩が好ましく、ナトリウム塩及びカリウム塩からなる群から選ばれる１種以上がより好ましく、ナトリウム塩がさらに好ましい。
発泡感、唾液分泌促進効果、及び錠剤服用時のくちどけの良さを得る観点から、有機酸又はその塩は、好ましくはヒドロキシカルボン酸、アスコルビン酸及びそれらの塩から選ばれる１種以上であり、より好ましくはクエン酸、酒石酸、及びＬ−アスコルビン酸からなる群から選ばれる１種以上であり、さらに好ましくはクエン酸である。
【００３１】
本発明の経口用錠剤中の有機酸又はその塩の含有量は、発泡感、唾液分泌促進効果、及び錠剤服用時のくちどけの良さを得る観点から、有機酸由来の酸基のモル量が、好ましくは１５ｍｍｏｌ／１００ｇ以上、より好ましくは５０ｍｍｏｌ／１００ｇ以上となる量である。また、服用時の為害性や異味を低減する観点から、好ましくは７００ｍｍｏｌ／１００ｇ以下であって、より好ましくは５００ｍｍｏｌ／１００ｇ以下となる量である。  なお、有機酸塩における「有機酸由来の酸基のモル量」とは、塩を構成する有機酸の酸基のモル量を意味する。
有機酸がヒドロキシカルボン酸又はカルボン酸の場合は、有機酸由来の酸基のモル量とは、カルボキシ基のモル量である。また、アスコルビン酸は１つの酸基を有する有機酸として酸基のモル量を計算するものとする。
【００３２】
有機酸又はその塩を含有する場合、経口用錠剤中の有機酸又はその塩の含有量は、発泡感、唾液分泌促進効果、及び錠剤服用時のくちどけの良さを得る観点から、好ましくは１質量％以上であって、より好ましくは３質量％以上であり、また、服用時の為害性や異味を低減する観点から、好ましくは４５質量％以下であって、より好ましくは３０質量％以下である。なお本明細書において、経口用錠剤中の有機酸塩の含有量（質量％）とは、塩を構成する有機酸換算の質量％である。
【００３３】
本発明の経口用錠剤において炭酸発泡成分を用いる場合、発泡感、唾液分泌促進効果、及び錠剤服用時のくちどけの良さを得る観点、及び服用時の為害性や異味を低減する観点から、炭酸塩の炭酸換算のモル量をｄ１、有機酸又はその塩の酸基のモル量をｄ２とした場合に、モル比［ｄ１／ｄ２］は、好ましくは０．２５以上であって、より好ましくは０．５以上である。また、同様の観点から、好ましくは３．０以下であって、好ましくは１．５以下である。
【００３４】
また本発明の経口用錠剤において炭酸発泡成分を用いる場合、発泡感、唾液分泌促進効果、及び錠剤服用時のくちどけの良さを得る観点、及び服用時の為害性や異味を低減する観点から、質量比［炭酸塩／有機酸又はその塩］が、好ましくは０．２以上であり、より好ましくは０．４以上である。また、同様の観点から、好ましくは４．０以下であり、より好ましくは３．０以下である。
【００３５】
炭酸発泡成分を用いる場合、本発明の経口用錠剤中の炭酸発泡成分の含有量は、発泡感、唾液分泌促進効果、及び錠剤服用時のくちどけの良さを得る観点から、好ましくは５質量％以上であって、より好ましくは１０質量％以上である。また、服用時の為害性や異味を低減する観点、及び成形性の観点から、好ましくは８０質量％以下であって、より好ましくは７０質量％以下である。
【００３６】
本発明の経口用錠剤は、前記成分の他に、本発明の効果を損なわない範囲において、甘味料、ビタミン、ミネラル、エピガロカテキンガレート、ウーロンホモビスフラバン等の茶カテキン類、エキス類、香料、着色料、保存料等の、成分（Ｃ）以外の添加剤が適宜配合されていてもよい。
また、本発明の経口用錠剤は、必要に応じて担体を含有することができる。当該担体としては、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、嬌味剤、オリゴ糖、寒天、粉末あるいは結晶セルロース、リン酸水素カルシウム、増量剤、界面活性剤、分散剤、緩衝剤、希釈剤等の担体が挙げられる。上記担体の含有量は、本発明の目的を損なわない範囲内で適宜設定することができる。
【００３７】
本発明の経口用錠剤は、常法に従って製造できる。例えば、成分（Ａ）〜（Ｃ）、並びに必要に応じて炭酸発泡成分、成分（C）以外の添加剤、及び担体を配合して混合し、得られた混合物を原料粉末として用いて、打錠成形機で圧縮成形することにより製造できる。原料粉末は直接圧縮成形してもよく、原料粉末を造粒して得られた造粒物を圧縮成形してもよい。
打錠成形機としてはロータリー式打錠機や単発式打錠機等、公知の成形機を用いることができる。打錠時の圧力は、成形物である錠剤の硬度維持の観点から、１０〜３０ＭＰａ程度が好ましい。
錠剤の形状は、円形又は楕円形、長円形、四角形等の面形を有する各種異形錠であってもよいが、服用性の観点から円形であることが好ましい。円形の錠剤の場合、服用性を向上させる観点から、直径は３〜３０ｍｍが好ましく、１０〜２０ｍｍがより好ましい。
錠剤の質量は、一製剤当たり０．１〜６ｇ、さらに０．３〜３ｇとするのが、服用性を向上させる観点から好ましい。
【００３８】
本発明の経口用錠剤は、密封容器に封入した製品とすることができる。密封容器としては、空気非透過性の容器、中でも酸素及び水蒸気非透過性の容器が好ましく、各種プラスティックにアルミニウム等の金属箔をラミネートした包装容器や、アルミナ、シリカ等を蒸着した包装容器、また金属、ガラス等を利用した容器を使用することができる。
【００３９】
本発明の経口用錠剤の使用方法は、経口用錠剤の形態等に応じて適宜選択できる。例えば経口用錠剤の形態がチュアブル錠である場合は、口腔内で噛み砕いて服用すればよく、トローチ錠である場合は、口腔内で溶けるまで服用すればよい。
【００４０】
本発明の経口用錠剤は、例えば抗う蝕剤、歯周病抑制剤等の口腔衛生剤、及び、口腔衛生効果を有する機能性食品等として有用である。
【実施例】
【００４１】
以下、本発明を実施例により説明するが、本発明は実施例の範囲に限定されない。
【００４２】
実施例１〜１１及び比較例１〜８（経口用錠剤の製造及び評価）
表１に記載の配合組成で各成分を混合した。単発式打錠機（ＲＩＫＥＮ）を用いて、穴径１５ｍｍのリング状杵で、打錠圧１８ＭＰａで打錠し、質量：１ｇ／１錠、直径：１５ｍｍの円形の経口用錠剤を得た。
得られた経口用錠剤を用いて、下記評価を行った。結果を表１に示す。
【００４３】
＜経時着色の少なさ＞
温度６０℃、湿度７５％の恒温槽内に各例で得られた錠剤を入れ、専門パネラー３名により、２時間後の外観上の変化を下記基準に従って評価した。評価基準は下記の通りとし、専門パネラーの評点の平均値を求め、小数点以下２桁目を四捨五入して評価点を決定した。当該平均値が２．５以上であれば合格とする。
４：測定前と比べ、外観にほとんど変化が見られない
３：ごくわずかに赤い変色がみられる
２：わずかに赤い変色が見られる
１：濃い赤色への変色が見られる
【００４４】
＜くちどけの良さ＞
専門パネラー３名により、各例で得られた錠剤１錠を口に入れた際のくちどけ感について、下記基準に従って評価した。評価基準は下記の通りとし、専門パネラーの評点の平均値を求め、小数点以下２桁目を四捨五入して評価点を決定した。当該平均値が２．０以上であれば合格とする。
４：くちどけがとても良い
３：くちどけが良い
２：くちどけがやや良い
１：くちどけが悪い
【００４５】
【表１】
2020200279.tif 000002
【００４６】
表１に示す成分は下記である。なお表中に記載の配合量は、有姿での配合量（質量％）である。
＊１  ポリフェノン−ＴＦ３５（三井農林（株））：テアフラビン含有茶抽出物、テアフラビン含有量４０質量％
＊２  マルチトール：アマルティＭＲ−５０（三菱商事フードテック（株））
＊３  ショ糖ベヘニン酸エステル：リョートーシュガーエステルＢ−３７０Ｆ（三菱ケミカルフーズ（株））
＊４  微粒二酸化ケイ素：カープレックスＦＰＳ−５００（ＤＳＬ．ジャパン（株））、平均粒径２．５μｍ、比表面積１９０ｍ２／ｇ
＊５  ステアリン酸カルシウム：ステアリン酸カルシウム（植物性）（太平化学産業（株））
【００４７】
本発明の経口用錠剤として、下記に示す処方で常法により各々調製することができる。
【００４８】
［処方例１  発泡性経口用錠剤］
テアフラビン                                      ０．０１質量％
炭酸水素ナトリウム                              ２０．００質量％
クエン酸                                        １５．３０質量％
マルチトール                                    ５３．６９質量％
粉末セルロース                                    ５．００質量％
ショ糖ベヘニン酸エステル                          ３．００質量％
ステアリン酸カルシウム                            ２．００質量％
二酸化ケイ素                                      １．００質量％
計                                            １００．００質量％
【００４９】
［処方例２  発泡性経口用錠剤］
テアフラビン                                      ０．４０質量％
炭酸水素ナトリウム                              ２０．００質量％
クエン酸                                        １５．３０質量％
マルチトール                                    ５３．３０質量％
粉末セルロース                                    ５．００質量％
ショ糖ベヘニン酸エステル                          ３．００質量％
ステアリン酸カルシウム                            ２．００質量％
二酸化ケイ素                                      １．００質量％
計                                            １００．００質量％
【００５０】
［処方例３  発泡性経口用錠剤］
テアフラビン                                      ４．００質量％
炭酸水素ナトリウム                              ２０．００質量％
クエン酸                                        １５．３０質量％
マルチトール                                    ４９．７０質量％
粉末セルロース                                    ５．００質量％
ショ糖ベヘニン酸エステル                          ３．００質量％
ステアリン酸カルシウム                            ２．００質量％
二酸化ケイ素                                      １．００質量％
計                                            １００．００質量％
【００５１】
［処方例４  発泡性経口用錠剤］
テアフラビン                                      ０．４０質量％
炭酸水素ナトリウム                              ２０．００質量％
クエン酸                                        １５．３０質量％
マルチトール                                    ５３．３０質量％
粉末セルロース                                    ５．００質量％
ショ糖ステアリン酸エステル                        ３．００質量％
ステアリン酸カルシウム                            ２．００質量％
二酸化ケイ素                                      １．００質量％
計                                            １００．００質量％
【産業上の利用可能性】
【００５２】
本発明によれば、経時的な着色が少なく、さらには服用時のくちどけが良好なテアフラビン類含有経口用錠剤を提供できる。