(57)【要約】      （修正有）【課題】抗ウイルス化合物、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を阻害する化合物、それを含有する組成物、及び前記化合物の投与を包含する治療方法の提供。【解決手段】例えば、下記式の化合物で代表される特定の化学構造を有する化合物。2020037584.tif 001879【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＨＣＶ治療剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の優先権）
本願は、米国仮出願番号６１／４１４，８１８（２０１０年１１月１７日出願）および
同６１／５０４，９２４（２０１１年７月０６日出願）に対する優先権を主張する。これ
らの出願の各々の全内容は、本明細書中に参考として援用される。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
Ｃ型肝炎は、肝臓疾患により特徴付けられる、肝臓の慢性ウイルス性疾患として認識さ
れている。肝臓を標的とする薬物が広く使用されており、有効性が示されているが、毒性
および他の副作用が、これらの薬物の有用性を制限している。Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ
）のインヒビターは、ＨＣＶによる感染の確立および伝播を制限するため、ならびにＨＣ
Ｖに対する診断アッセイにおいて、有用である。
【０００３】
新規なＨＣＶ治療剤が必要とされている。具体的には、ＨＣＶ遺伝子型（例えば、遺伝
子型１ａ、１ｂ、２ａ、３ａ、４ａ）に対して広い活性を有するＨＣＶ治療剤が必要とさ
れている。ウイルス抵抗をさほど受けやすくない剤もまた、特に必要とされている。イン
ヒビターに対する抵抗性変異は、遺伝子型１ａおよび１ｂに関し、ＨＣＶ  ＮＳ５Ａにつ
いて非特許文献１に記載されている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００４】
【非特許文献１】Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ，２０１０年９月，第５４巻，ｐ．３６４１−３６５０
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
（発明の要旨）
１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、本発明の化合
物を提供し、式（Ｉ）において：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａは、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ
１８、Ｐ１９、およびＰ３０から選択され；
Ｐ１ｂは、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ
１８、Ｐ１９、およびＰ３０から選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシ
クリルアルキル、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに
、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、
ならびにこのアリールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアル
キルカルボニル、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこの
アリールスルホニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、このヘテロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルの
ヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で
必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＨハロアルキル
、アリール、およびヘテロシクリルから選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、（シクロアルキ
ル）アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルア
ルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアル
コキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘ
テロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、こ
こで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキ
ルにおいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてこのアリール
アルキルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロ
アルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個ま
たは２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；そしてそのアリール部分は、アル
コキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、
第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シア
ノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、
（ＮＲＸＲＹ）アルキル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１
個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素
およびアルキルから選択され；そしてここで、このアリールアルキルおよびこのヘテロシ
クリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、この第二のアリール
基、このアリールアルキルのアリール部分、このアリールカルボニルのアリール部分、こ
のヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカル
ボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の
置換基で必要に応じて置換されており；そしてこのヘテロシクリルは、アルコキシ、アル
コキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、ア
リールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロ
キシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオ
キソから独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得
、ここでこのアリールアルキルおよびこのヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換
されておらず、そしてここで、このアリール、このアリールアルキルのアリール部分；こ
のアリールカルボニルのアリール部分、この第二のヘテロシクリル基、ならびにこのヘテ
ロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに
、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロ
から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており
；
各Ｐ０は独立して：
【０００６】
【化１】
2020037584.tif 000002
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、この飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個
のヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【０００７】
【化２】
2020037584.tif 000003
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【０００８】
【化３】
2020037584.tif 000004
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【０００９】
【化４】
2020037584.tif 000005
【００１０】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、この基ＲＰ１５は独
立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−
ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の
縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキ
ル基で必要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ
Ｐ１５は、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または
複素環式環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【００１１】
【化５】
2020037584.tif 000006
【００１２】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に
応じて置換されており、この基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、
ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのア
ルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの
三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、この二環式複素環式環は、
式Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；
ここでこの環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【００１３】
【化６】
2020037584.tif 000007
の環であり、この環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同
じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員
〜６員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【００１４】
【化７】
2020037584.tif 000008
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【００１５】
【化８】
2020037584.tif 000009
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は
【００１６】
【化９】
2020037584.tif 000010
【００１７】
であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【００１８】
【化１０】
2020037584.tif 000011
であり、これは、必要に応じて置換された、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオ
キシアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲ
ｃＲｄ）アルキル、および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルであり；ＲｃおよびＲｄは独立して
、水素、アルケニルオキシカルボニルから選択され、ハロ、アルキル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択さ
れる１個以上の基を有し；
各Ｐ１９は：
【００１９】
【化１１】
2020037584.tif 000012
【００２０】
であり；
各Ｐ３０は独立して、式：
【００２１】
【化１２】
2020037584.tif 000013
の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、またはＣＨ２から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ２であり、
各ＲＰ１３は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；そして
Ｗ１ａは：
【００２２】
【化１３】
2020037584.tif 000014
から選択され、ここで各Ｗ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【００２３】
【化１４】
2020037584.tif 000015
【００２４】
から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ４は、六員の芳香族環もしくはヘテロ芳香族環、または五員ヘテロ芳香族環であり；
Ｘ５は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ５は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ６は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ６は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ７は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ７は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｚ７は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｚ８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ
−、または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｘ９は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ９は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；そして
Ｚ９は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−である。
【００２５】
別の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、本発明の化合
物を提供し、式（Ｉ）において：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、
Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；そしてＰ１ａおよびＰ１ｂ
の他方は、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１
８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシ
クリルアルキル、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに
、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、
ならびにこのアリールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアル
キルカルボニル、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこの
アリールスルホニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、このヘテロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルの
ヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で
必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＨハロアルキル
、アリール、およびヘテロシクリルから選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてこのアリールアル
キルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または
２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；そしてそのアリール部分は、アルコキ
シ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二
のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、
ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテ
ロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（Ｎ
ＲＸＲＹ）アルキル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、
２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およ
びアルキルから選択され；そしてここで、このアリールアルキルおよびこのヘテロシクリ
ルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、この第二のアリール基、
このアリールアルキルのアリール部分、このアリールカルボニルのアリール部分、このヘ
テロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニ
ルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換
基で必要に応じて置換されており；そしてこのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキ
シアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリー
ルアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二
のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ
、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソ
から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、こ
こでこのアリールアルキルおよびこのヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換され
ておらず、そしてここで、このアリール、このアリールアルキルのアリール部分；このア
リールカルボニルのアリール部分、この第二のヘテロシクリル基、ならびにこのヘテロシ
クリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、ア
ルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから
独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｐ０は独立して：
【００２６】
【化１５】
2020037584.tif 000016
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、この飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個
のヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【００２７】
【化１６】
2020037584.tif 000017
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル  スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【００２８】
【化１７】
2020037584.tif 000018
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【００２９】
【化１８】
2020037584.tif 000019
【００３０】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、この基ＲＰ１５は独
立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−
ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の
縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキ
ル基で必要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ
Ｐ１５は、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または
複素環式環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【００３１】
【化１９】
2020037584.tif 000020
【００３２】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に
応じて置換されており、この基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、
ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのア
ルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの
三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、この二環式複素環式環は、
式Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；
ここでこの環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【００３３】
【化２０】
2020037584.tif 000021
の環であり、この環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同
じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員
〜６員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【００３４】
【化２１】
2020037584.tif 000022
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【００３５】
【化２２】
2020037584.tif 000023
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【００３６】
【化２３】
2020037584.tif 000024
【００３７】
であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【００３８】
【化２４】
2020037584.tif 000025
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ１９は：
【００３９】
【化２５】
2020037584.tif 000026
【００４０】
であり；
各Ｐ３０は独立して、式：
【００４１】
【化２６】
2020037584.tif 000027
の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、またはＣＨ２から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ２であり、
各ＲＰ１３は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
Ｗ１ａは：
【００４２】
【化２７】
2020037584.tif 000028
から選択され、ここで各Ｗ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【００４３】
【化２８】
2020037584.tif 000029
【００４４】
から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ１１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｙ１１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ１２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ１３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
Ｘ１４は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
各Ｙ１６は、８個〜１２個の原子を含み、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上の
ヘテロ原子を必要に応じて含む、二環式芳香族環系であり、この二環式環系は、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキルおよびオキソから独立して選択される１個以上の基を必要に応じて
伴う。
【００４５】
別の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、本発明の化合
物を提供し、式（Ｉ）において：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、
Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；そしてＰ１ａおよびＰ１ｂ
の他方は、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１
８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシ
クリルアルキル、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに
、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、
ならびにこのアリールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアル
キルカルボニル、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこの
アリールスルホニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、このヘテロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルの
ヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で
必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてこのアリールアル
キルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または
２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；そしてそのアリール部分は、アルコキ
シ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二
のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、
ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテ
ロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（Ｎ
ＲＸＲＹ）アルキル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、
２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およ
びアルキルから選択され；そしてここで、このアリールアルキルおよびこのヘテロシクリ
ルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、この第二のアリール基、
このアリールアルキルのアリール部分、このアリールカルボニルのアリール部分、このヘ
テロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニ
ルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換
基で必要に応じて置換されており；そしてこのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキ
シアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリー
ルアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二
のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ
、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソ
から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、こ
こでこのアリールアルキルおよびこのヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換され
ておらず、そしてここで、このアリール、このアリールアルキルのアリール部分；このア
リールカルボニルのアリール部分、この第二のヘテロシクリル基、ならびにこのヘテロシ
クリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、ア
ルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから
独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｗ１ａは：
【００４６】
【化２９】
2020037584.tif 000030
であり、ここでＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【００４７】
【化３０】
2020037584.tif 000031
【００４８】
から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｙ１８は、Ａ０、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ７、Ａ１５、Ａ１６、およびＡ２０から選択さ
れ；
各Ａ０は独立して：
【００４９】
【化３１】
2020037584.tif 000032
であり、ここで：
各ＲＡ３は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アルキル、および（ＮＲ
ａＲｂ）カルボニルから選択され；ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；そして各ｂｂは独立して、０、１、２、３、または
４であるか；あるいは
各Ａ０は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、この環は、１個、２個、３個、もしくは４個のＲＡ３基で必要に応じて置換されて
おり；
各Ａ１は独立して：
【００５０】
【化３２】
2020037584.tif 000033
であり、ここで：
各ＲＡ１は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、−アルキルＳＯ２Ｒ４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；そして
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
各ｃｃは独立して、１、２、３、または４であり；
各Ａ２は独立して：
【００５１】
【化３３】
2020037584.tif 000034
【００５２】
であり、ここで：
各ＲＡ１は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、−アルキルＳＯ２Ｒ４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；
各ＲＡ３は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アルキル、および（ＮＲ
ａＲｂ）カルボニルから選択され；ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され；
各ｂｂは、０、１、２、３、または４であり；各ｃｃは、１、２、３、または４であり
；そしてｂｂとｃｃとの合計は、１、２、３、または４であり；
各Ａ３は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、この環は、１個以上のＲＡ１基で置換されており、そしてこの環は、１個以上のＲ
Ａ３基で必要に応じて置換されており；
各Ａ７は独立して：
【００５３】
【化３４】
2020037584.tif 000035
であり、ここで：
各Ｈ７は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、このＨ７は、ＲＡ１およびＲＡ３から
独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず；そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ１５は独立して：
【００５４】
【化３５】
2020037584.tif 000036
であり、ここで：
各Ｈ１４は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり、
この三環式炭素環は、オキソ、ＲＡ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基
で必要に応じて置換されており；そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ１６は独立して：
【００５５】
【化３６】
2020037584.tif 000037
であり、ここで：
各Ｈ１５は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、
この三環式複素環は、少なくとも１個のヘテロ原子をその環系内に含み、この環系は、Ｒ
Ａ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；
そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ２０は独立して、５員または６員のヘテロアリール環であり、このヘテロアリール
環は、ＲＡ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換され
ており；
各Ｐ０は独立して：
【００５６】
【化３７】
2020037584.tif 000038
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、この飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個
のヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【００５７】
【化３８】
2020037584.tif 000039
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【００５８】
【化３９】
2020037584.tif 000040
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【００５９】
【化４０】
2020037584.tif 000041
【００６０】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、この基ＲＰ１５は独
立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−
ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の
縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキ
ル基で必要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ
Ｐ１５は、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または
複素環式環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【００６１】
【化４１】
2020037584.tif 000042
【００６２】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に
応じて置換されており、この基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、
ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのア
ルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの
三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、この二環式複素環式環は、
式Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；
ここでこの環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【００６３】
【化４２】
2020037584.tif 000043
の環であり、この環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同
じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員
〜６員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【００６４】
【化４３】
2020037584.tif 000044
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【００６５】
【化４４】
2020037584.tif 000045
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【００６６】
【化４５】
2020037584.tif 000046
【００６７】
であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【００６８】
【化４６】
2020037584.tif 000047
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ１９は：
【００６９】
【化４７】
2020037584.tif 000048
【００７０】
であり；
各Ｐ２０は：
【００７１】
【化４８】
2020037584.tif 000049
【００７２】
であり；
各Ｐ３０は独立して、式：
【００７３】
【化４９】
2020037584.tif 000050
の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、またはＣＨ２から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ２であり、
各ＲＰ１３は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；そして
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
Ｘ１８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−である。
【００７４】
別の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、本発明の化合
物を提供し、式（Ｉ）において：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシ
クリルアルキル、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに
、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、
ならびにこのアリールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアル
キルカルボニル、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこの
アリールスルホニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、このヘテロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルの
ヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で
必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてこのアリールアル
キルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または
２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；そしてそのアリール部分は、アルコキ
シ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二
のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、
ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテ
ロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（Ｎ
ＲＸＲＹ）アルキル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、
２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およ
びアルキルから選択され；そしてここで、このアリールアルキルおよびこのヘテロシクリ
ルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、この第二のアリール基、
このアリールアルキルのアリール部分、このアリールカルボニルのアリール部分、このヘ
テロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニ
ルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換
基で必要に応じて置換されており；
そしてこのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニ
ル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル
、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシク
リルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、
−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２
個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここでこのアリールアルキルおよび
このヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、このア
リール、このアリールアルキルのアリール部分；このアリールカルボニルのアリール部分
、この第二のヘテロシクリル基、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロ
シクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハ
ロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、
または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂは各々独立して、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ
１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ１９、およびＰ３０から選択され；
各Ｐ０は独立して：
【００７５】
【化５０】
2020037584.tif 000051
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、この飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個
のヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【００７６】
【化５１】
2020037584.tif 000052
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【００７７】
【化５２】
2020037584.tif 000053
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【００７８】
【化５３】
2020037584.tif 000054
【００７９】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、この基ＲＰ１５は独
立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−
ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の
縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキ
ル基で必要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ
Ｐ１５は、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または
複素環式環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【００８０】
【化５４】
2020037584.tif 000055
【００８１】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に
応じて置換されており、この基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、
ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのア
ルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの
三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、この二環式複素環式環は、
式Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；
ここでこの環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【００８２】
【化５５】
2020037584.tif 000056
の環であり、この環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同
じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員
〜６員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【００８３】
【化５６】
2020037584.tif 000057
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【００８４】
【化５７】
2020037584.tif 000058
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【００８５】
【化５８】
2020037584.tif 000059
【００８６】
であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【００８７】
【化５９】
2020037584.tif 000060
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ１９は：
【００８８】
【化６０】
2020037584.tif 000061
【００８９】
であり；
各Ｐ３０は独立して、式：
【００９０】
【化６１】
2020037584.tif 000062
の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、またはＣＨ２から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ２であり、
各ＲＰ１３は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
Ｗ１ａは：
【００９１】
【化６２】
2020037584.tif 000063
から選択され、ここで各Ｗ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【００９２】
【化６３】
2020037584.tif 000064
【００９３】
から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ２０は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｙ２１は、８個〜１２個の原子を含み、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上のヘ
テロ原子を必要に応じて含む、二環式芳香族環系であり、この二環式環系は、ハロ、ハロ
アルキル、アルキルおよびオキソから独立して選択される１個以上の基を必要に応じて伴
い；
Ｙ２２は、Ａ０、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ７、Ａ１５、Ａ１６、およびＡ２０から選択さ
れ；
各Ａ０は独立して：
【００９４】
【化６４】
2020037584.tif 000065
であり、ここで：
各ＲＡ３は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アルキル、および（ＮＲ
ａＲｂ）カルボニルから選択され；ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；そして各ｂｂは独立して、０、１、２、３、または
４であるか；あるいは
各Ａ０は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、この環は、１個、２個、３個、もしくは４個のＲＡ３基で必要に応じて置換されて
おり；
各Ａ１は独立して：
【００９５】
【化６５】
2020037584.tif 000066
であり、ここで：
各ＲＡ１は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、−アルキルＳＯ２Ｒ４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；そして
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
各ｃｃは独立して、１、２、３、または４であり；
各Ａ２は独立して：
【００９６】
【化６６】
2020037584.tif 000067
【００９７】
であり、ここで：
各ＲＡ１は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、−アルキルＳＯ２Ｒ４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；
各ＲＡ３は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アルキル、および（ＮＲ
ａＲｂ）カルボニルから選択され；ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され；
各ｂｂは、０、１、２、３、または４であり；各ｃｃは、１、２、３、または４であり
；そしてｂｂとｃｃとの合計は、１、２、３、または４であり；
各Ａ３は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、この環は、１個以上のＲＡ１基で置換されており、そしてこの環は、１個以上のＲ
Ａ３基で必要に応じて置換されており；
各Ａ７は独立して：
【００９８】
【化６７】
2020037584.tif 000068
であり、ここで：
各Ｈ７は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、このＨ７は、ＲＡ１およびＲＡ３から
独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず；そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ１５は独立して：
【００９９】
【化６８】
2020037584.tif 000069
であり、ここで：
各Ｈ１４は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり、
この三環式炭素環は、オキソ、ＲＡ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基
で必要に応じて置換されており；そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ１６は独立して：
【０１００】
【化６９】
2020037584.tif 000070
であり、ここで：
各Ｈ１５は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、
この三環式複素環は、少なくとも１個のヘテロ原子をその環系内に含み、この環系は、Ｒ
Ａ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；
そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ２０は独立して、５員または６員のヘテロアリール環であり、このヘテロアリール
環は、ＲＡ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換され
ており；
各Ｌ９は独立して、縮合した四環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、この複素環式環系は、オキソ、ハロ、−ＲＬ９、−ＯＲＬ９、−ＳＲＬ９、−Ｃ
Ｆ３、−ＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＬ９）Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ９、
−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＬ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＬ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ
９、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＬ９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＬ９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＬ９、−ＯＳ（＝
Ｏ）２ＯＲＬ９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ９、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカ
ルボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）ア
ルキル、および（ＮＲａＲｂ）カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に
応じて置換されており；
各ＲＬ９は独立して、−Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環で
あり；そして
ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、
アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロア
ルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択さ
れる。
【０１０１】
別の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、本発明の化合
物を提供し、式（Ｉ）において：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシ
クリルアルキル、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに
、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、
ならびにこのアリールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアル
キルカルボニル、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこの
アリールスルホニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、このヘテロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルの
ヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で
必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＨハロアルキル
、アリール、およびヘテロシクリルから選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてこのアリールアル
キルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または
２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；そしてそのアリール部分は、アルコキ
シ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二
のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、
ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテ
ロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（Ｎ
ＲＸＲＹ）アルキル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、
２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およ
びアルキルから選択され；そしてここで、このアリールアルキルおよびこのヘテロシクリ
ルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、この第二のアリール基、
このアリールアルキルのアリール部分、このアリールカルボニルのアリール部分、このヘ
テロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニ
ルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換
基で必要に応じて置換されており；そしてこのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキ
シアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリー
ルアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二
のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ
、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソ
から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、こ
こでこのアリールアルキルおよびこのヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換され
ておらず、そしてここで、このアリール、このアリールアルキルのアリール部分；このア
リールカルボニルのアリール部分、この第二のヘテロシクリル基、ならびにこのヘテロシ
クリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、ア
ルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから
独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂは各々独立して、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ
１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ１９、およびＰ３０から選択され；
各Ｐ０は独立して：
【０１０２】
【化７０】
2020037584.tif 000071
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、この飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個
のヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【０１０３】
【化７１】
2020037584.tif 000072
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【０１０４】
【化７２】
2020037584.tif 000073
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【０１０５】
【化７３】
2020037584.tif 000074
【０１０６】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、この基ＲＰ１５は独
立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−
ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の
縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキ
ル基で必要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ
Ｐ１５は、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または
複素環式環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【０１０７】
【化７４】
2020037584.tif 000075
【０１０８】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に
応じて置換されており、この基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、
ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのア
ルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの
三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、この二環式複素環式環は、
式Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；
ここでこの環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【０１０９】
【化７５】
2020037584.tif 000076
の環であり、この環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同
じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員
〜６員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【０１１０】
【化７６】
2020037584.tif 000077
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【０１１１】
【化７７】
2020037584.tif 000078
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【０１１２】
【化７８】
2020037584.tif 000079
【０１１３】
であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【０１１４】
【化７９】
2020037584.tif 000080
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ１９は：
【０１１５】
【化８０】
2020037584.tif 000081
【０１１６】
であり；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
Ｗ１ａは：
【０１１７】
【化８１】
2020037584.tif 000082
から選択され、ここで各Ｗ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノから独立して
選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必要に応じて置
換されており、そしてここで、各Ｗ１ａは、１個以上（例えば、１個、２個、３個、もし
くは４個）の：
【０１１８】
【化８２】
2020037584.tif 000083
【０１１９】
で置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ１１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｙ１１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ１２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ１３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
Ｘ１４は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−である。
【０１２０】
別の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、本発明の化合
物を提供し、式（Ｉ）において：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は、Ｐ０ａから選択され、そしてＰ１ａおよびＰ１ｂ
の他方は、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ
１９、およびＰ３０から選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシ
クリルアルキル、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに
、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、
ならびにこのアリールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアル
キルカルボニル、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこの
アリールスルホニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、このヘテロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルの
ヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で
必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてこのアリールアル
キルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または
２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；そしてそのアリール部分は、アルコキ
シ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二
のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、
ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテ
ロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、−（
ＮＲＸＲＹ）アルキル、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、
２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およ
びアルキルから選択され；そしてここで、このアリールアルキルおよびこのヘテロシクリ
ルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、この第二のアリール基、
このアリールアルキルのアリール部分、このアリールカルボニルのアリール部分、このヘ
テロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニ
ルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換
基で必要に応じて置換されており；そしてこのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキ
シアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリー
ルアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二
のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ
、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソ
から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、こ
こでこのアリールアルキルおよびこのヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換され
ておらず、そしてここで、このアリール、このアリールアルキルのアリール部分；このア
リールカルボニルのアリール部分、この第二のヘテロシクリル基、ならびにこのヘテロシ
クリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、ア
ルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから
独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｗ１ａは：
【０１２１】
【化８３】
2020037584.tif 000084
であり、ここでＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【０１２２】
【化８４】
2020037584.tif 000085
【０１２３】
から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
各Ｐ０ａは独立して：
【０１２４】
【化８５】
2020037584.tif 000086
であり、
各ＲＰ５は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１は独立して：
【０１２５】
【化８６】
2020037584.tif 000087
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ
、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘ
テロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニ
ルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリー
ル、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ
、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシア
ルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホ
ニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合して
いる原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立
して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ
、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシア
ルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホ
ニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２
Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立
して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スル
ホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アル
コキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキル
オキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロ
シクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シア
ノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され
；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールア
ルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、
アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノ
アルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルで
あり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒
になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【０１２６】
【化８７】
2020037584.tif 000088
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【０１２７】
【化８８】
2020037584.tif 000089
【０１２８】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、この基ＲＰ１５は独
立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−
ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の
縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキ
ル基で必要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ
Ｐ１５は、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または
複素環式環を形成し得；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【０１２９】
【化８９】
2020037584.tif 000090
【０１３０】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に
応じて置換されており、この基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、
ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのア
ルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの
三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、この二環式複素環式環は、
式Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；
ここでこの環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【０１３１】
【化９０】
2020037584.tif 000091
の環であり、この環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同
じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員
〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【０１３２】
【化９１】
2020037584.tif 000092
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【０１３３】
【化９２】
2020037584.tif 000093
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【０１３４】
【化９３】
2020037584.tif 000094
【０１３５】
であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【０１３６】
【化９４】
2020037584.tif 000095
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択される。
【０１３７】
別の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、本発明の化合
物を提供し、式（Ｉ）において：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は、Ｐ０ｂから選択され、そしてＰ１ａおよびＰ１ｂ
のうちの他方は、Ｐ２１、Ｐ３、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ２８、Ｐ１２、Ｐ１５およびＰ３８から
選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシ
クリルアルキル、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに
、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、
ならびにこのアリールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアル
キルカルボニル、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこの
アリールスルホニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、このヘテロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルの
ヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で
必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてこのアリールアル
キルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または
２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；そしてそのアリール部分は、アルコキ
シ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二
のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、
ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテ
ロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、−（
ＮＲＸＲＹ）アルキル、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、
２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およ
びアルキルから選択され；そしてここで、このアリールアルキルおよびこのヘテロシクリ
ルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、この第二のアリール基、
このアリールアルキルのアリール部分、このアリールカルボニルのアリール部分、このヘ
テロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニ
ルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換
基で必要に応じて置換されており；そしてこのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキ
シアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリー
ルアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二
のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ
、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソ
から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、こ
こでこのアリールアルキルおよびこのヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換され
ておらず、そしてここで、このアリール、このアリールアルキルのアリール部分；このア
リールカルボニルのアリール部分、この第二のヘテロシクリル基、ならびにこのヘテロシ
クリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、ア
ルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから
独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｗ１ａは：
【０１３８】
【化９５】
2020037584.tif 000096
であり、ここでＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【０１３９】
【化９６】
2020037584.tif 000097
【０１４０】
から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
各Ｐ０ｂは独立して：
【０１４１】
【化９７】
2020037584.tif 000098
であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、
各ＲＰ５は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは独立して、０、１、または２であり；
各Ｐ２１は独立して：
【０１４２】
【化９８】
2020037584.tif 000099
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ
、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−
Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリ
ルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアル
キル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアル
キル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；ここで各Ｒｈｈは独立し
て、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、
アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアル
キル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニ
ルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ
ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立し
て、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコ
キシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオ
キシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシ
クロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノ
シクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【０１４３】
【化９９】
2020037584.tif 000100
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ６は独立して、式：
【０１４４】
【化１００】
2020037584.tif 000101
【０１４５】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に
応じて置換されており、この基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、
ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのア
ルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの
三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、この二環式複素環式環は、
式Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；
ここでこの環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ２８は独立して、式：
【０１４６】
【化１０１】
2020037584.tif 000102
【０１４７】
の環であり、この環において：
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで２個のＲＰ１３基は、これらが結
合している炭素と一緒になって、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｐ１２は独立して：
【０１４８】
【化１０２】
2020037584.tif 000103
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【０１４９】
【化１０３】
2020037584.tif 000104
【０１５０】
であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ３８は：
【０１５１】
【化１０４】
2020037584.tif 000105
【０１５２】
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択される。
【０１５３】
別の実施形態において、本発明は、表１に示されるような、式１〜２５、２５ｂ、２５
ｃ、および２５ｄのうちのいずれか１つの化合物である、本発明の化合物、またはその薬
学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
【０１５４】
別の実施形態において、本発明は、表２に示されるような、式２６〜１０２のうちのい
ずれか１つの化合物である、本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは
プロドラッグを提供する。
【０１５５】
別の実施形態において、本発明は、表３に示されるような、式１０３〜２８９のうちの
いずれか１つの化合物である、本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしく
はプロドラッグを提供する。
【０１５６】
本発明はまた、化合物において１以上の位置で富化された同位体を含む、本発明の化合
物である、同位体が富化された化合物を提供する。
【０１５７】
本発明はまた、本発明の化合物および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを
含有する、薬学的組成物を提供する。
【０１５８】
本発明はまた、ＨＣＶに関連する障害を処置する際に使用するための、薬学的組成物を
提供する。
【０１５９】
本発明はまた、インターフェロンまたはＰＥＧ化インターフェロンをさらに含有する、
薬学的組成物を提供する。
【０１６０】
本発明はまた、ヌクレオシドアナログをさらに含有する、薬学的組成物を提供する。
【０１６１】
本発明はまた、上記ヌクレオシドアナログが、リバビリン、ビラミジン（ｖｉｒａｍｉ
ｄｉｎｅ）、レボビリン（ｌｅｖｏｖｉｒｉｎ）、Ｌ−ヌクレオシド、およびイサトリビ
ン（ｉｓａｔｏｒｉｂｉｎｅ）から選択され、そして上記インターフェロンが、α−イン
ターフェロンまたはＰＥＧ化α−インターフェロンである、薬学的組成物を提供する。
【０１６２】
本発明はまた、Ｃ型肝炎に関連する障害を処置する方法を提供し、この方法は、個体に
、治療有効量の本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与する工程を包含する。
【０１６３】
本発明はまた、ＨＣＶを阻害する方法を提供し、この方法は、ＨＣＶ活性に関連する状
態に苦しむ哺乳動物に、ＨＣＶを阻害するために有効な量の本発明の化合物を投与する工
程を包含する。
【０１６４】
本発明はまた、医学的治療において使用するため（例えば、ＨＣＶ活性を阻害する際、
またはＨＣＶ活性に関連する状態を処置する際に使用するため）の本発明の化合物、およ
び哺乳動物において、ＨＣＶを阻害するため、またはＨＣＶ活性に関連する状態を処置す
るために有用な医薬の製造のための、本発明の化合物の使用を提供する。
【０１６５】
本発明はまた、本発明の化合物を調製するために有用な、本明細書中に開示される合成
プロセスおよび新規中間体を提供する。本発明の化合物のうちのいくつかは、本発明の他
の化合物を調製するために有用である。
【０１６６】
別の局面において、本発明は、Ｃ型肝炎またはＣ型肝炎関連障害の予防処置または治療
処置において使用するための、本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしく
はプロドラッグを提供する。
【０１６７】
別の局面において、本発明は、サンプルにおいてＨＣＶ活性を阻害する方法を提供し、
この方法は、このサンプルを本発明の化合物で処理する工程を包含する。
【０１６８】
式（Ｉ）の化合物は、ＨＣＶ遺伝子型１および４に対して有用な活性を有することが見
出された。Ｗ１ａが構造１０３〜１０９から選択される、式（Ｉ）の化合物は、ＨＣＶ遺
伝子型１〜４に対して有用な活性を有することが見出された。さらに、Ｗ１ａが構造１０
１〜１０９から選択され、そしてＶ１ａおよびＶ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【０１６９】
【化１０５】
2020037584.tif 000106
から選択される、式（Ｉ）の化合物は、ＧＴ１における抵抗性変異体に対する効力が、Ｖ
１ａおよびＶ１ｂの各々が：
【０１７０】
【化１０６】
2020037584.tif 000107
【０１７１】
から選択される対応する化合物と比較して、改善されている。
【０１７２】
従って、Ｗ１ａが構造１０１〜１０２から選択される、式（Ｉ）の特定の化合物は、こ
れらの化合物を、有利な特性を有するＨＣＶ剤に対する現在の要求を満たすために充分に
適切にする、有利な薬物動態学的特性を有する。さらに、Ｗ１ａが構造１０１、１０２か
ら選択され、そしてＶ１ａおよびＶ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【０１７３】
【化１０７】
2020037584.tif 000108
から選択される、式（Ｉ）の化合物は、ＨＣＶ遺伝子型２および３に対して、Ｖ１ａおよ
びＶ１ｂの各々が：
【０１７４】
【化１０８】
2020037584.tif 000109
【０１７５】
から選択される対応する化合物と比較して改善された活性を有することが見出された。
【０１７６】
従って、Ｗ１ａが構造１０１、１０２から選択される、式（Ｉ）の特定の化合物は、こ
れらの化合物を、有利な特性を有するＨＣＶ剤に対する現在の要求を満たすために充分に
適切にする、有利な薬物動態学的特性を有する。
【０１７７】
Ｗ１ａが構造１１０、１１１、１１２、１１８および１２５から選択される、式（Ｉ）
の化合物は、ＨＣＶ遺伝子型１〜４に対して有用な活性を有することが見出された。さら
に、Ｗ１ａが構造１１０、１１１、１１２、１１８および１２５から選択され、そしてＶ
１ａおよびＶ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【０１７８】
【化１０９】
2020037584.tif 000110
から選択される、式（Ｉ）の特定の化合物は、ＧＴ１における抵抗性変異体に対する効力
が、Ｖ１ａおよびＶ１ｂの各々が：
【０１７９】
【化１１０】
2020037584.tif 000111
【０１８０】
から選択される対応する化合物と比較して、改善されている。
【０１８１】
従って、Ｗ１ａが構造１１３、１１４、１１５、１１６、１３０から選択される、式（
Ｉ）の特定の化合物は、これらの化合物を、有利な特性を有するＨＣＶ剤に対する現在の
要求を満たすために充分に適切にする、有利な薬物動態学的特性を有する。
【０１８２】
さらに、Ｗ１ａが構造１１３、１１４、１１５、１１６、１３０から選択され、そして
Ｖ１ａおよびＶ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【０１８３】
【化１１１】
2020037584.tif 000112
から選択される、式（Ｉ）の特定の化合物は、ＧＴ１における抵抗性変異体に対する効力
が、Ｖ１ａおよびＶ１ｂの各々が：
【０１８４】
【化１１２】
2020037584.tif 000113
【０１８５】
から選択される対応する化合物と比較して、改善されている。
【０１８６】
さらに、Ｗ１ａが構造１２０〜１２３から選択され、そしてＶ１ａおよびＶ１ｂのうち
の少なくとも一方が：
【０１８７】
【化１１３】
2020037584.tif 000114
から選択される、式（Ｉ）の特定の化合物は、ＧＴ１における抵抗性変異体に対する効力
が、Ｖ１ａおよびＶ１ｂの各々が：
【０１８８】
【化１１４】
2020037584.tif 000115
【０１８９】
から選択される対応する化合物と比較して、改善されている。
【０１９０】
Ｗ１ａが構造ＸＸ１から選択される、式（Ｉ）の化合物は、ＨＣＶ遺伝子型１〜４に対
して有用な活性を有することが見出された。さらに、Ｗ１ａが構造ＸＸ１から選択され、
そしてＶ１ａおよびＶ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【０１９１】
【化１１５】
2020037584.tif 000116
から選択される、式（Ｉ）の特定の化合物は、ＧＴ１における抵抗性変異体に対する効力
が、Ｖ１ａおよびＶ１ｂの各々が：
【０１９２】
【化１１６】
2020037584.tif 000117
【０１９３】
から選択される対応する化合物と比較して、改善されている。
【０１９４】
特定のＷ１ａ基を有する、式（Ｉ）の特定の化合物は、メチオニンがＮＳ５Ａの残基３
１位に存在する（「Ｍ３１が存在する」）場合、遺伝子型２、２ａおよび２ｂ（「ＧＴ２
」、「ＧＴ２ａ」、および「ＧＴ２ｂ」）において改善された効力を有することがさらに
見出された（本明細書中のデータの表において、ＧＴ２ａ  Ｊ６レプリコンクローンおよ
びＧＴ２ｂレプリコンには、より抵抗性のＭ３１残基が存在し、そしてＧＴ２ａ  ＪＦＨ
レプリコンクローンは、抵抗性が低いＬ３１残基を有する）。これらの特定の式（Ｉ）の
化合物はまた、遺伝子型１および他の遺伝子型におけるいくつかの抵抗性変異体に対して
、改善された効力を有し得る。遺伝子型１ａにおける抵抗性変異体の１つのこのような例
は、残基３０がＱからＲに変化した例である（Ｑ３０Ｒ）。この変異体は、データの表に
記載されている。増強された効力は、特定のＷ１ａ基が、独立して以下に記載されるよう
な、特定の選り抜きのＰ基、または選り抜きのＶ基、および／または選り抜きのＥ基もし
くはＲ９基と組み合わせられる場合に、さらに改善され得る。
【０１９５】
ＧＴ２ａ、ＧＴ２ｂ（両方にＭ３１が存在する）に対して、ならびに遺伝子型１および
他の遺伝子型におけるいくつかの抵抗性変異体に対して、増強された効力を有する化合物
としては、Ｗ１ａが構造１０３、１０５、１１１、および１１８から選択される化合物が
挙げられる。
【０１９６】
Ｗ１ａが、式：
【０１９７】
【化１１７】
2020037584.tif 000118
の構造１０３から選択され、ここでＸ３は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、また
は−Ｏ−ＣＨ２−であり；そしてＹ３は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−
ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、式（Ｉ）の特定の化合物が含まれる。Ｗ１ａが
：
【０１９８】
【化１１８】
2020037584.tif 000119
である化合物がさらに含まれる。
【０１９９】
Ｗ１ａが：
【０２００】
【化１１９】
2020037584.tif 000120
である化合物がさらに含まれる。
【０２０１】
Ｗ１ａが式：
【０２０２】
【化１２０】
2020037584.tif 000121
の構造１１８から選択され、ここでＸ１８は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、また
は−ＯＣＨ２−であり；そしてＹ１８はフェニルである、式（Ｉ）の特定の化合物がまた
含まれる。Ｗ１ａが：
【０２０３】
【化１２１】
2020037584.tif 000122
である化合物がさらに含まれる。
【０２０４】
Ｗ１ａが式：
【０２０５】
【化１２２】
2020037584.tif 000123
の構造１１１から選択され、ここでＸ１１は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、ま
たは−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そしてＹ１１は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−ＣＨ２−である、
式（Ｉ）の特定の化合物がまた含まれる。
【０２０６】
Ｗ１ａが：
【０２０７】
【化１２３】
2020037584.tif 000124
である化合物がさらに含まれる。
【０２０８】
Ｗ１ａが：
【０２０９】
【化１２４】
2020037584.tif 000125
である化合物がさらに含まれる。
【０２１０】
Ｗ１ａが式：
【０２１１】
【化１２５】
2020037584.tif 000126
の構造１０５から選択され、ここでＹ５は、−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｏ−であ
り；そしてＸ５は、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−である、式（Ｉ）の特定の
化合物がまた含まれる。
【０２１２】
Ｗ１ａが：
【０２１３】
【化１２６】
2020037584.tif 000127
である化合物がさらに含まれる。
【０２１４】
Ｗ１ａが：
【０２１５】
【化１２７】
2020037584.tif 000128
である化合物がさらに含まれる。
【０２１６】
Ｗ１ａが：
【０２１７】
【化１２８】
2020037584.tif 000129
である化合物がさらに含まれる。
【０２１８】
さらに、以下に記載される群から独立して選択される、Ｐ基、Ｖ基、および／またはＥ
基もしくはＲ９基と組み合わせられる場合、Ｗ１ａが構造１３０：
【０２１９】
【化１２９】
2020037584.tif 000130
である式（Ｉ）の特定の化合物は、ＧＴ２ａおよびＧＴ２ｂ（両方にＭ３１が存在する）
において、改善された効力を有し得る。
【０２２０】
ＧＴ２ａ、ＧＴ２ｂ（両方にＭ３１が存在する）に対する、ならびに遺伝子型１および
他の遺伝子型におけるいくつかの抵抗性変異体に対する、観察された増強された効力は、
上記特定のＷ１ａ基が、以下に記載されるような選り抜きのＰ基、または選り抜きのＶ基
、および／または選り抜きのＥ基もしくはＲ９基と組み合わせられる場合に、さらに改善
され得る。
【０２２１】
１つの選り抜きの組み合わせの群は、Ｖ１ａが：
【０２２２】
【化１３０】
2020037584.tif 000131
から選択される化合物である。
【０２２３】
具体的には、増強された効力は、Ｖ１ａのうちの少なくとも１つが：
【０２２４】
【化１３１】
2020037584.tif 000132
から選択される場合に観察される。
【０２２５】
別の選り抜きの組み合わせの群は、Ｐ１ａおよびＰ１ｂが：
【０２２６】
【化１３２】
2020037584.tif 000133
から選択される化合物である。
【０２２７】
ＧＴ２ａ、ＧＴ２ｂ（両方にＭ３１が存在する）に対して、ならびに遺伝子型１および
他の遺伝子型におけるいくつかの抵抗性変異体に対して、増強された効力を提供する際に
特に有利なものは、Ｐ１ａまたはＰ１ｂが：
【０２２８】
【化１３３】
2020037584.tif 000134
【０２２９】
から選択される化合物である。
【０２３０】
他の選り抜きの組み合わせの群としては、Ｐ１ａが：
【０２３１】
【化１３４】
2020037584.tif 000135
【０２３２】
であり、そしてＶ１ａが：
【０２３３】
【化１３５】
2020037584.tif 000136
から選択されるものが挙げられる。
【０２３４】
他の選り抜きの組み合わせの群としては、Ｐ１ｂが：
【０２３５】
【化１３６】
2020037584.tif 000137
【０２３６】
であり、そしてＶ１ｂが：
【０２３７】
【化１３７】
2020037584.tif 000138
から選択されるものが挙げられる。
【０２３８】
他の選り抜きの組み合わせの群としては、Ｐ１ａが：
【０２３９】
【化１３８】
2020037584.tif 000139
【０２４０】
であり、そしてＶ１ａが：
【０２４１】
【化１３９】
2020037584.tif 000140
から選択されるものが挙げられる。
【０２４２】
他の選り抜きの組み合わせの群としては、Ｐ１ｂが：
【０２４３】
【化１４０】
2020037584.tif 000141
【０２４４】
であり、そしてＶ１ｂが：
【０２４５】
【化１４１】
2020037584.tif 000142
から選択されるものが挙げられる。
【０２４６】
他の選り抜きの組み合わせの群としては、Ｐ１ａが：
【０２４７】
【化１４２】
2020037584.tif 000143
【０２４８】
であり、そしてＶ１ａが
【０２４９】
【化１４３】
2020037584.tif 000144
【０２５０】
であるものが挙げられる。
【０２５１】
他の選り抜きの組み合わせの群としては、Ｐ１ｂが：
【０２５２】
【化１４４】
2020037584.tif 000145
【０２５３】
であり、そしてＶ１ｂが
【０２５４】
【化１４５】
2020037584.tif 000146
【０２５５】
であるものが挙げられる。
【０２５６】
他の選り抜きの組み合わせの群としては、Ｐ１ａが：
【０２５７】
【化１４６】
2020037584.tif 000147
【０２５８】
であり、そしてＶ１ａが
【０２５９】
【化１４７】
2020037584.tif 000148
【０２６０】
であるものが挙げられる。
【０２６１】
他の選り抜きの組み合わせの群としては、Ｐ１ｂが：
【０２６２】
【化１４８】
2020037584.tif 000149
【０２６３】
であり、そしてＶ１ｂが
【０２６４】
【化１４９】
2020037584.tif 000150
【０２６５】
であるものが挙げられる。
【０２６６】
他の選り抜きの組み合わせの群としては、Ｐ１ａが：
【０２６７】
【化１５０】
2020037584.tif 000151
【０２６８】
であり、そしてＶ１ａが：
【０２６９】
【化１５１】
2020037584.tif 000152
から選択されるものが挙げられる。
【０２７０】
他の選り抜きの組み合わせの群としては、Ｐ１ｂが：
【０２７１】
【化１５２】
2020037584.tif 000153
【０２７２】
であり、そしてＶ１ｂが：
【０２７３】
【化１５３】
2020037584.tif 000154
から選択されるものが挙げられる。
【０２７４】
さらに、ＧＴ２ａ、ＧＴ２ｂ（両方にＭ３１が存在する）に対する、ならびに遺伝子型
１および他の遺伝子型におけるいくつかの抵抗性変異体に対する、さらなる効力は、Ｅ１
ａ−Ｖ１ａが一緒になったものがＲ９ａである化合物、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒にな
ったものがＲ９ｂである、化合物において観察され、ここでＲ９ａまたはＲ９ｂは：
【０２７５】
【化１５４】
2020037584.tif 000155
から選択される。
【０２７６】
従って、式（Ｉ）の特定の化合物は、これらの化合物を、有利な特性を有するＨＣＶ剤
に対する現在の要求を満たすために充分に適切にする、有利な薬物動態学的特性を有する
。
【０２７７】
１つの実施形態において、本発明は、改善された阻害特性または薬物速度論的特性（ウ
イルスの耐性の発生に対する増強された活性、改善された経口バイオアベイラビリティ、
より高い効力（例えば、ＨＣＶ活性を阻害する際）、または延長された有効インビボ半減
期が挙げられる）を有する化合物を提供する。本発明の特定の化合物は、より少ない副作
用、または複雑さが少ない投薬計画を有し得、あるいは経口で活性であり得る。
【発明を実施するための形態】
【０２７８】
（発明の詳細な説明）
ここで本発明の特定の実施形態が詳細に参照され、その例が付随する構造および式に図
示される。本発明は、列挙される実施形態に関連して記載されるが、これらの実施形態は
、本発明をこれらの実施形態に限定することを意図されないことが理解される。そうでは
なく、本発明は、これらの実施形態により規定されるような本発明の範囲に入り得る、全
ての代替例、改変物、および等価物を網羅することが意図される。
【０２７９】
（本発明の化合物）
本発明の化合物は、現在までに公知になった化合物を除外する。しかし、抗ウイルス特
性を有することが以前には公知ではなかった化合物を、抗ウイルスの目的で使用すること
（例えば、動物において抗ウイルス効果を生じさせること）は、本発明の範囲内である。
米国に関して、本明細書中の化合物または組成物は、米国特許法第１０２条のもとで新規
性がない化合物、または米国特許法第１０３条のもとで進歩性がない化合物を除外する。
【０２８０】
本明細書中に記載される化合物が、１個より多くの同じ表現をされた基（例えば、「Ｒ
１」または「Ａ３」）で置換されている場合は常に、これらの基は同じであっても異なっ
ていてもよいこと、すなわち、各基は独立して選択されることが、理解される。
【０２８１】
「存在しない」−いくつかの基は、存在しなくてもよいように定義される。ある基が存
在しない場合、この基は、結合という接続者になる。存在しない基が存在する場合にはこ
の基に接続する２つの基は、結合を介して互いに接続される。例えば、Ｗが存在しない場
合、ＭはＭに結合する。
【０２８２】
「アルキル」とは、直鎖、第二級、第三級または環状の炭素原子を含む、Ｃ１〜Ｃ１８
の炭化水素である。例は、メチル（Ｍｅ、−ＣＨ３）、エチル（Ｅｔ、−ＣＨ２ＣＨ３）
、１−プロピル（ｎ−Ｐｒ、ｎ−プロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−プロピル（ｉ
−Ｐｒ、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）２）、１−ブチル（ｎ−Ｂｕ、ｎ−ブチル、−
ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−メチル−１−プロピル（ｉ−Ｂｕ、ｉ−ブチル、−Ｃ
Ｈ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、２−ブチル（ｓ−Ｂｕ、ｓ−ブチル、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２
ＣＨ３）、２−メチル−２−プロピル（ｔ−Ｂｕ、ｔ−ブチル、−Ｃ（ＣＨ３）３）、１
−ペンチル（ｎ−ペンチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−ペンチル（−Ｃ
Ｈ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、２−
メチル−２−ブチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３）、３−メチル−２−ブチル（−Ｃ
Ｈ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２）、３−メチル−１−ブチル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ
３）２）、２−メチル−１−ブチル（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、１−ヘキ
シル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、２−ヘキシル（−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３−ヘキシル（−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ
３））、２−メチル−２−ペンチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、３−メチ
ル−２−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、４−メチル−２−
ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、３−メチル−３−ペンチル（−
Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）２）、２−メチル−３−ペンチル（−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３
）ＣＨ（ＣＨ３）２）、２，３−ジメチル−２−ブチル（−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ（ＣＨ３
）２）、３，３−ジメチル−２−ブチル（−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、およびシク
ロプロピルメチル
【０２８３】
【化１５５】
2020037584.tif 000156
【０２８４】
である。
【０２８５】
「アルケニル」とは、直鎖、第二級、第三級または環状の炭素原子を含み、少なくとも
１個の不飽和部位（すなわち、炭素−炭素のｓｐ２二重結合）を有する、Ｃ２〜Ｃ１８の
炭化水素である。例としては、エチレンまたはビニル（−ＣＨ＝ＣＨ２）、アリル（−Ｃ
Ｈ２ＣＨ＝ＣＨ２）、シクロペンテニル（−Ｃ５Ｈ７）、および５−ヘキセニル（−ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２８６】
「アルキニル」とは、直鎖、第二級、第三級または環状の炭素原子を含み、少なくとも
１個の不飽和部位（すなわち、炭素−炭素のｓｐ三重結合）を有する、Ｃ２〜Ｃ１８の炭
化水素である。例としては、アセチレン型（−Ｃ≡ＣＨ）およびプロパルギル（−ＣＨ２
Ｃ≡ＣＨ）が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２８７】
「アルキレン」とは、飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の、１個〜１８個の炭素原
子の炭化水素基であって、親アルカンの同じ炭素原子または２個の異なる炭素原子からの
２個の水素原子の除去により得られる２個の一価基中心を有するものをいう。代表的なア
ルキレン基としては、メチレン（−ＣＨ２−）、１，２−エチル（−ＣＨ２ＣＨ２−）、
１，３−プロピル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、および１，４−ブチル（−ＣＨ２ＣＨ２
ＣＨ２ＣＨ２−）などが挙げられるが、これらに限定されない。
【０２８８】
「アルケニレン」とは、不飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の、２個〜１８個の炭
素原子の炭化水素基であって、親アルケンの同じ炭素原子または２個の異なる炭素原子か
らの２個の水素原子の除去により得られる２個の一価基中心を有するものをいう。代表的
なアルケニレン基としては、１，２−エチレン（−ＣＨ＝ＣＨ−）が挙げられるが、これ
に限定されない。
【０２８９】
「アルキニレン」とは、不飽和の、分枝鎖または直鎖または環状の、２個〜１８個の炭
素原子の炭化水素基であって、親アルキンの同じ炭素原子または２個の異なる炭素原子か
らの２個の水素原子の除去により得られる２個の一価基中心を有するものをいう。代表的
なアルキニレン基としては、アセチレン（−Ｃ≡Ｃ−）、プロパルギル（−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ
−）、および４−ペンチニル（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ）が挙げられるが、これら
に限定されない。
【０２９０】
「アリール」とは、親芳香族環系の１個の炭素原子から１個の水素原子を除去すること
により得られる、６個〜２０個の炭素原子の一価芳香族炭化水素基を意味する。代表的な
アリール基としては、ベンゼン、置換ベンゼン、ナフタレン、アントラセン、およびビフ
ェニルなどから誘導される基が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２９１】
「アリールアルキル」とは、炭素原子（代表的には、末端炭素原子すなわちｓｐ３炭素
原子）に結合している水素原子のうちの１個がアリール基で置き換えられている、非環状
アルキル基をいう。代表的なアリールアルキル基としては、ベンジル、２−フェニルエタ
ン−１−イル、ナフチルメチル、２−ナフチルエタン−１−イル、ナフトベンジル、およ
び２−ナフトフェニルエタン−１−イルなどが挙げられるが、これらに限定されない。こ
のアリールアルキル基は、６個〜２０個の炭素原子を含み、例えば、このアリールアルキ
ル基のアルキル部分（アルカニル基、アルケニル基またはアルキニル基が挙げられる）は
、１個〜６個の炭素原子であり、そしてそのアリール部分は、５個〜１４個の炭素原子で
ある。
【０２９２】
用語「多環炭素環」とは、約６個〜約２５個の炭素原子を有し、そして２個以上の環（
例えば、２個、３個、４個、または５個の環）を有する、飽和または不飽和の多環式環系
をいう。これらの環は、縮合および／または橋架けして、多環式環系を形成し得る。例え
ば、この用語は、ビシクロ［４，５］環系、ビシクロ［５，５］環系、ビシクロ［５，６
］環系またはビシクロ［６，６］環系ならびに以下の有橋環系：
【０２９３】
【化１５６】
2020037584.tif 000157
（すなわち、それぞれ［２．１．１］、［２．２．１］、［３．３．３］、［４．３．１
］、［２．２．２］、［４．２．２］、［４．２．１］、［４．３．２］、［３．１．１
］、［３．２．１］、［４．３．３］、［３．３．２］、［３．２．２］および［３．３
．１］の多環式環）を含み、これらは、式（Ｉ）の化合物の残りの部分に、合成で実行可
能な任意の部分を介して連結され得る。他の多環炭素環と同様に、これらの代表的なビシ
クロ環系および縮合環系は、必要に応じて、１個以上の二重結合をその環系内に含み得る
。
【０２９４】
用語「多環複素環」とは、１個以上の炭素原子がヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ
）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ＋（Ｏ−）Ｒｘ、またはＮＲｘ）で置き換えられている、本明細書中
で定義されるような多環炭素環をいう。ここで各Ｒｘは独立して、Ｈ、（Ｃ１〜１０）ア
ルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）アルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカ
ノイル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｎＲｐ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ−、または（Ｃ１〜１０）アルコキシで
あり、ここで各（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ２〜１０）アルケニル、（Ｃ２〜１０）ア
ルキニル、（Ｃ１〜１０）アルカノイル、および（Ｃ１〜１０）アルコキシは、１個以上
のハロで必要に応じて置換される。
【０２９５】
「置換アルキル」、「置換アリール」、および「置換アリールアルキル」とは、１個以
上の水素原子が各々独立して、非水素置換基で置き換えられている、アルキル、アリール
、およびアリールアルキルをそれぞれ意味する。代表的な置換基としては、ハロ（例えば
、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、−Ｒ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲ２、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−
ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｏ
）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ、−
Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ）２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＲ（各Ｒは独立して、−Ｈ
、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環である）が挙げられるが、これ
らに限定されない。アルキレン基、アルケニレン基、およびアルキニレン基もまた、同様
に置換され得る。
【０２９６】
式Ｉの化合物の特定の部分に関して、用語「必要に応じて置換された」（例えば、必要
に応じて置換されたアリール基）とは、０個、１個、２個、またはより多くの置換基を有
する部分をいう。
【０２９７】
環構造における記号「−−−−−」は、結合が単結合または二重結合であることを意味
する。非限定的な例において、
【０２９８】
【化１５７】
2020037584.tif 000158
「ハロアルキル」は、本明細書中で使用される場合、１個以上のハロゲン（例えば、Ｆ
、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）で置換されているアルキル基を包含する。ハロアルキルの代表
的な例としては、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、および２，２
，２−トリフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチルが挙げられる。
【０２９９】
「複素環」または「ヘテロシクリル」は、本明細書中で使用される場合、例としてであ
って限定ではなく、Ｐａｑｕｅｔｔｅ，Ｌｅｏ  Ａ．；Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ  ｏｆ  Ｍ
ｏｄｅｒｎ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉ
ｎ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９６８），特に第１章、第３章、第４章、第６章、第７章、お
よび第９章；Ｔｈｅ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｏｍｐ
ｏｕｎｄｓ，Ａ  Ｓｅｒｉｅｓ  ｏｆ  Ｍｏｎｏｇｒａｐｈｓ”（Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ
＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９５０から現在まで），特に第１３巻、第１４巻
、第１６巻、第１９巻、および第２８巻；ならびにＪ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．（１９
６０）８２：５５６６に記載される複素環を包含する。本発明の１つの特定の実施形態に
おいて、「複素環」は、１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の炭素原
子がヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、またはＳ）で置き換えられている、本明細書中で定義
されるような「炭素環」を包含する。用語複素環はまた、少なくとも１個の複素環式環が
芳香族である複素環である、「ヘテロアリール」を包含する。
【０３００】
複素環の例としては、例としてであって限定ではなく、ピリジル、ジヒドロピリジル、
テトラヒドロピリジル（ピペリジル）、チアゾリル、テトラヒドロチオフェニル、硫黄が
酸化されたテトラヒドロチオフェニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、
ピラゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、チアナフタレニル、インド
リル、インドレニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ピペリジニル
、４−ピペリドニル、ピロリジニル、２−ピロリドニル、ピロリニル、テトラヒドロフラ
ニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロイソキノ
リニル、オクタヒドロイソキノリニル、アゾシニル、トリアジニル、６Ｈ−１，２，５−
チアジアジニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、チエニル、チアントレニル、
ピラニル、イソベンゾフラニル、クロメニル、キサンテニル、フェノキサチニル、２Ｈ−
ピロリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリジ
ニル、イソインドリル、３Ｈ−インドリル、１Ｈ−インダゾリル、プリニル、４Ｈ−キノ
リジニル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニ
ル、プテリジニル、４Ｈ−カルバゾリル、カルバゾリル、β−カルボリニル、フェナント
リジニル、アクリジニル、ピリミジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチ
アジニル、フラザニル、フェノキサジニル、イソクロマニル、クロマニル、イミダゾリジ
ニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペラジニル、インドリニル、
イソインドリニル、キヌクリジニル、モルホリニル、オキサゾリジニル、ベンゾトリアゾ
リル、ベンゾイソオキサゾリル、オキサインドリル、ベンゾオキサゾリニル、イサチノイ
ル、およびビス−テトラヒドロフラニル：
【０３０１】
【化１５８】
2020037584.tif 000159
【０３０２】
が挙げられる。
【０３０３】
例としてであって限定ではなく、炭素で結合した複素環は、ピリジンの２位、３位、４
位、５位、または６位、ピリダジンの３位、４位、５位、または６位、ピリミジンの２位
、４位、５位、または６位、ピラジンの２位、３位、５位、または６位、フラン、テトラ
ヒドロフラン、チオフラン、チオフェン、ピロールまたはテトラヒドロピロールの２位、
３位、４位、または５位、オキサゾール、イミダゾールまたはチアゾールの２位、４位、
または５位、イソオキサゾール、ピラゾール、またはイソチアゾールの３位、４位、また
は５位、アジリジンの２位または３位、アゼチジンの２位、３位、または４位、キノリン
の２位、３位、４位、５位、６位、７位、または８位、あるいはイソキノリンの１位、３
位、４位、５位、６位、７位、または８位で結合する。なおより代表的には、炭素で結合
した複素環としては、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−ピリジル、６−
ピリジル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル
、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、２−ピ
ラジニル、３−ピラジニル、５−ピラジニル、６−ピラジニル、２−チアゾリル、４−チ
アゾリル、または５−チアゾリルが挙げられる。
【０３０４】
例としてであって限定ではなく、窒素で結合した複素環は、アジリジン、アゼチジン、
ピロール、ピロリジン、２−ピロリン、３−ピロリン、イミダゾール、イミダゾリジン、
２−イミダゾリン、３−イミダゾリン、ピラゾール、ピラゾリン、２−ピラゾリン、３−
ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、インドール、インドリン、１Ｈ−インダゾールの
１位、イソインドールまたはイソインドリンの２位、モルホリンの４位、およびカルバゾ
ール、またはβ−カルボリンの９位で結合する。なおより代表的には、窒素で結合した複
素環としては、１−アジリジル、１−アゼチジル、１−ピロリル、１−イミダゾリル、１
−ピラゾリル、および１−ピペリジニルが挙げられる。
【０３０５】
「炭素環」とは、約２５個までの炭素原子を有する、飽和、不飽和または芳香族の環を
いう。代表的に、炭素環は、単環としては約３個〜７個の炭素原子、二環としては約７個
〜１２個の炭素原子、そして多環としては約２５個までの炭素原子を有する。単環式炭素
環は、代表的に、３個〜６個の環原子、なおより代表的には５個または６個の環原子を有
する。二環式炭素環は、代表的に、７個〜１２個の環原子（例えば、ビシクロ［４，５］
系、ビシクロ［５，５］系、ビシクロ［５，６］系またはビシクロ［６，６］系として配
置される）、あるいは９個または１０個の環原子（ビシクロ［５，６］系またはビシクロ
［６，６］系として配置される）を有する。用語炭素環は、飽和または不飽和の炭素環で
ある、「シクロアルキル」を包含する。単環式炭素環の例としては、シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、１−シクロペンタ−１−エニル、１−シクロペンタ−２−
エニル、１−シクロペンタ−３−エニル、シクロヘキシル、１−シクロヘキサ−１−エニ
ル、１−シクロヘキサ−２−エニル、１−シクロヘキサ−３−エニル、フェニル、スピリ
ル（ｓｐｉｒｙｌ）およびナフチルが挙げられる。
【０３０６】
用語「キラル」とは、鏡像パートナーと重なり合わない性質を有する分子をいい、一方
で、用語「アキラル」とは、鏡像パートナーと重なり合う分子をいう。
【０３０７】
用語「立体異性体」とは、同じ化学構造を有するが、空間中での原子または基の配置に
関して異なる化合物をいう。
【０３０８】
「ジアステレオマー」とは、２個以上のキラル中心を有し、そして分子が互いに鏡像で
はない、立体異性体をいう。ジアステレオマーは、異なる物理特性（例えば、融点、沸点
、スペクトル特性、および反応性）を有する。ジアステレオマーの混合物は、高分解能分
析手順（例えば、電気泳動およびクロマトグラフィー）で分離され得る。
【０３０９】
「エナンチオマー」とは、互いに重なり合わない鏡像である、１つの化合物の２つの立
体異性体をいう。
【０３１０】
用語「処置」または「処置する」とは、疾患または状態に関連する場合、その疾患また
は状態が起こることを予防すること、その疾患または状態を阻止すること、その疾患また
は状態を排除すること、および／あるいはその疾患または状態の１つ以上の症状を軽減す
ることを包含する。
【０３１１】
本明細書中で使用される、立体化学の定義および慣習は、一般に、Ｓ．Ｐ．Ｐａｒｋｅ
ｒ編，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｔｅ
ｒｍｓ（１９８４）ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｂｏｏｋ  Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｎｅｗ  Ｙｏ
ｒｋ；ならびにＥｌｉｅｌ，Ｅ．およびＷｉｌｅｎ，Ｓ．，Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔ
ｒｙ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ（１９９４）Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  
＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋに従う。多くの有機化合物は、光学的に活性
な形態で存在する。すなわち、面偏光された光の面を回転させる能力を有する。光学的に
活性な化合物を記載する際に、接頭語（ＤおよびＬ）または（ＲおよびＳ）が、分子のキ
ラル中心の周りでの絶対配置を記載するために、使用される。接頭語ｄおよびｌまたは（
＋）および（−）は、面偏光された光の、その化合物による回転の符号を表わすために使
用され、（−）またはｌは、その化合物が左旋性であることを意味する。（＋）またはｄ
の接頭語を有する化合物は、右旋性である。所定の化学構造について、これらの立体異性
体は、互いに鏡像であること以外は同一である。特定の立体異性体はまた、エナンチオマ
ーと称され得、そしてこのような異性体の混合物はしばしば、エナンチオマー混合物と呼
ばれる。エナンチオマーの５０：５０混合物は、ラセミ混合物またはラセミ体と称され、
これらは、化学反応またはプロセスにおいて、立体選択性も立体特異性もなかった場合に
、起こり得る。用語「ラセミ混合物」および「ラセミ体」は、２つのエナンチオマー種の
等モル混合物（光学活性を有さない）をいう。本発明は、本明細書中に記載される化合物
の全ての立体異性体を包含する。
【０３１２】
用語「ヘテロシクリルスルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
スルホニル基を介して結合しているヘテロシクリル基をいう。
【０３１３】
用語「ヘテロアリールスルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
スルホニル基を介して結合しているヘテロアリール基をいう。
【０３１４】
用語「アルキルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を
介して結合しているアルキル基をいう。
【０３１５】
用語「アルコキシアルキルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、
または３個のアルコキシ基で置換されたアルキルオキシ基をいう。
【０３１６】
用語「ハロアルコキシアルキルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２
個、または３個のハロアルコキシ基で置換されたアルキルオキシ基をいう。
【０３１７】
用語「シクロアルキルオキシアルキルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、１
個、２個、または３個のシクロアルキルオキシ基で置換されたアルキルオキシ基をいう。
【０３１８】
用語「アリールオキシアルキルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２
個、または３個のアリールオキシ基で置換されたアルキルオキシ基をいう。
【０３１９】
用語「ヘテロアリールオキシアルキルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、１
個、２個、または３個のヘテロアリールオキシ基で置換されたアルキルオキシ基をいう。
【０３２０】
用語「ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、１
個、２個、または３個のヘテロシクリルオキシ基で置換されたアルキルオキシ基をいう。
【０３２１】
用語「シアノアルキルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、また
は３個のシアノ基で置換されたアルキルオキシ基をいう。
【０３２２】
用語「シアノシクロアルキルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個
、または３個のシアノ基で置換されたシクロアルキルオキシ基をいう。
【０３２３】
用語「ハロアルコキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個また
は３個のハロアルコキシ基で置換されたアルキル基をいう。
【０３２４】
用語「アミノ」とは、本明細書中で使用される場合、−ＮＨ２をいう。
【０３２５】
用語「アルキルアミノ」とは、本明細書中で使用される場合、１個のアルキル基で置換
されたアミノ基（すなわち、−ＮＨ（アルキル））をいう。
【０３２６】
用語「ジアルキルアミノ」とは、本明細書中で使用される場合、２個のアルキル基で置
換されたアミノ基（すなわち、−Ｎ（アルキル）２）をいう。
【０３２７】
用語「アミノアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個または３個の
アミノ基で置換されたアルキル基をいう。
【０３２８】
用語「アルキルアミノアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個また
は３個のアルキルアミノ基で置換されたアルキル基をいう。
【０３２９】
用語「ジアルキルアミノアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個ま
たは３個のジアルキルアミノ基で置換されたアルキル基をいう。
【０３３０】
用語「アルコキシアミノ」とは、本明細書中で使用される場合、１個のアルコキシ基で
置換されたアミノ基をいう。
【０３３１】
用語「スルホニルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、少なくとも１個のＳ
Ｏ３Ｈ基で置換されたアルキル基をいう。
【０３３２】
（基Ａ０、Ｐ０、Ｖ０、Ｚ０、およびＥ０についての具体的な定義）
基Ａ０、Ｐ０、Ｖ０、Ｚ０、およびＥ０について、以下の定義が適用される。これらの
定義はまた、他の全てのＡ基、Ｐ基、Ｖ基、Ｚ基、およびＥ基についてこれらの基が本明
細書中で他に定義されない限り、適用される。
【０３３３】
他に記載されない限り、本開示の全てのアリール基、シクロアルキル基、およびヘテロ
シクリル基は、それらのそれぞれの定義の各々に記載されるように、置換され得る。例え
ば、アリールアルキル基のアリール部分は、用語「アリール」の定義に記載されるように
、置換され得る。
【０３３４】
用語「アルケニル」とは、本明細書中で使用される場合、少なくとも１個の炭素−炭素
二重結合を含む、直鎖または分枝鎖の、２個〜６個の炭素原子の基をいう。
【０３３５】
用語「アルケニルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子
を介して結合している、アルケニル基をいう。
【０３３６】
用語「アルケニルオキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分
にカルボニル部分を介して結合している、アルケニルオキシ基をいう。
【０３３７】
用語「アルコキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を介し
て結合している、アルキル基をいう。
【０３３８】
用語「アルコキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または
３個のアルコキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０３３９】
用語「アルコキシアルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部
分にカルボニル部分を介して結合している、アルコキシアルキル基をいう。
【０３４０】
用語「アルコキシアルキルカルボニルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、
１個、２個または３個のアルコキシアルキルカルボニル基で置換されたアルキル基をいう
。
【０３４１】
用語「アルコキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカル
ボニル部分を介して結合している、アルコキシ基をいう。
【０３４２】
用語「アルコキシカルボニルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２
個、または３個のアルコキシカルボニル基で置換されている、アルキル基をいう。
【０３４３】
用語「アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個〜６個の炭素原子を含む直
鎖または分枝鎖の飽和炭化水素から誘導される基をいう。
【０３４４】
用語「アルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボ
ニル部分を介して結合している、アルキル基をいう。
【０３４５】
用語「アルキルカルボニルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個
、または３個のアルキルカルボニル基で置換されている、アルキル基をいう。
【０３４６】
用語「アルキルカルボニルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
酸素原子を介して結合している、アルキルカルボニル基をいう。
【０３４７】
用語「アルキルスルファニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に硫黄
原子を介して結合している、アルキル基をいう。
【０３４８】
用語「アルキルスルファニルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２
個または３個のアルキルスルファニル基で置換されたアルキル基をいう。
【０３４９】
用語「アルキルスルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にスルホ
ニル基を介して結合している、アルキル基をいう。
【０３５０】
用語「アリール」とは、本明細書中で使用される場合、フェニル基、または環のうちの
一方もしくは両方がフェニル基である二環式縮合環系をいう。二環式縮合環系は、四員〜
六員の芳香族または非芳香族の炭素環式環に縮合している、フェニル基からなる。本開示
のアリール基は、親分子部分に、その基における任意の置換可能な炭素原子を介して結合
し得る。アリール基の代表的な例としては、インダニル、インデニル、ナフチル、フェニ
ル、およびテトラヒドロナフチルが挙げられるが、これらに限定されない。本開示のアリ
ール基は、１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており
、これらの置換基は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールア
ルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシ
クリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシ
アルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、オキソ、および−Ｐ（Ｏ
）ＯＲ２から選択され、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そし
てアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は、置換されておらず
、そして第二のアリール基、アリールアルキルのアリール部分、アリールカルボニルのア
リール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシクリルアルキルおよびヘテロシクリルカ
ルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロ
アルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、１個、または３
個の置換基で必要に応じて置換される。
【０３５１】
用語「アリールアルケニル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または
３個のアリール基で置換されている、アルケニル基をいう。
【０３５２】
用語「アリールアルコキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にアルコ
キシ基を介して結合している、アリール基をいう。
【０３５３】
用語「アリールアルコキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個
、または３個のアリールアルコキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０３５４】
用語「アリールアルコキシアルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、
親分子部分にカルボニル部分を介して結合している、アリールアルコキシアルキル基をい
う。
【０３５５】
用語「アリールアルコキシアルキルカルボニルアルキル」とは、本明細書中で使用され
る場合、１個、２個または３個のアリールアルコキシアルキルカルボニル基で置換された
アルキル基をいう。
【０３５６】
用語「アリールアルコキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部
分にカルボニル部分を介して結合している、アリールアルコキシ基をいう。
【０３５７】
用語「アリールアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または３
個のアリール基で置換されている、アルキル基をいう。このアリールアルキルのアルキル
部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロ
アルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、および−ＮＲｃＲｄから独立して選択される１
個または２個の基で必要に応じて置換されており、このヘテロシクリルはさらに、アルコ
キシ、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ、非置換アリールアルコキ
シカルボニル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＸＲＹ
から独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換される。
【０３５８】
用語「アリールアルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分
にカルボニル部分を介して結合している、アリールアルキル基をいう。
【０３５９】
用語「アリールカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にカルボ
ニル部分を介して結合している、アリール基をいう。
【０３６０】
用語「アリールオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を
介して結合している、アリール基をいう。
【０３６１】
用語「アリールオキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、ま
たは３個のアリールオキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０３６２】
用語「アリールオキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
カルボニル部分を介して結合している、アリールオキシ基をいう。
【０３６３】
用語「アリールスルファニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に硫黄
原子を介して結合している、アリール基をいう。
【０３６４】
用語「アリールスルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分にスルホ
ニル基を介して結合している、アリール基をいう。
【０３６５】
用語「Ｃａｐ」および「キャップ」とは、本明細書中で使用される場合、末端窒素含有
環の窒素原子上に配置された基をいう。「Ｃａｐ」または「キャップ」は、この基を、末
端窒素含有環に、または最終生成物のフラグメントに、付属させるために使用される試薬
をいい得ることが理解されるべきである。
【０３６６】
用語「カルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、−Ｃ（＝Ｏ）−をいう。
【０３６７】
用語「カルボキシ」とは、本明細書中で使用される場合、−ＣＯ２Ｈをいう。
【０３６８】
用語「カルボキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個または３
個のカルボキシ基で置換されたアルキル基をいう。
【０３６９】
用語「シアノ」とは、本明細書中で使用される場合、−ＣＮをいう。
【０３７０】
用語「シアノアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、少なくとも１個の−ＣＮ
置換基を有するアルキル基をいう。
【０３７１】
用語「シクロアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、３個〜７個の炭素原子を
有し、そしてヘテロ原子を有さない、飽和単環式炭化水素環系をいう。シクロアルキル基
の代表的な例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルが挙げ
られるが、これらに限定されない。本開示のシクロアルキル基は、アルコキシ、アルキル
、アリール、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキ
シ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、および−ＮＲｘＲｙから独立して選択される１個、２
個、３個、４個、または５個の置換基必要に応じて置換されており、ここでアリールおよ
びヘテロシクリルは、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、ヒドロキシ、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３
個の置換基で必要に応じて置換される。
【０３７２】
用語「（シクロアルキル）アルケニル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２
個、または３個のシクロアルキル基で置換されている、アルケニル基をいう。
【０３７３】
用語「（シクロアルキル）アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個
、または３個のシクロアルキル基で置換されている、アルキル基をいう。（シクロアルキ
ル）アルキルのアルキル部分は、さらに、ヒドロキシおよび−ＮＲｃＲｄから独立して選
択される１個または２個の基で必要に応じて置換される。
【０３７４】
用語「シクロアルキルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素
原子を介して結合している、シクロアルキル基をいう。
【０３７５】
用語「シクロアルキルオキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２
個、または３個のシクロアルキルオキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０３７６】
用語「シクロアルキルスルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
スルホニル基を介して結合している、シクロアルキル基をいう。
【０３７７】
用語「ホルミル」とは、本明細書中で使用される場合、−ＣＨＯをいう。
【０３７８】
用語「ハロ」および「ハロゲン」とは、本明細書中で使用される場合、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ
、またはＩをいう。
【０３７９】
用語「ハロアルコキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素原子を
介して結合している、ハロアルキル基をいう。
【０３８０】
用語「ハロアルコキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
カルボニル部分を介して結合している、ハロアルコキシ基をいう。
【０３８１】
用語「ハロアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、３個、または
４個のハロゲン原子で置換されている、アルキル基をいう。
【０３８２】
用語「ハロアルキルスルファニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
硫黄原子を介して結合している、ハロアルキル基をいう。
【０３８３】
用語「ヘテロシクリル」とは、本明細書中で使用される場合、窒素、酸素、および硫黄
から独立して選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を含む、四員、五員
、六員、または七員の環をいう。四員環は、二重結合を有さず、五員環は、０〜２個の二
重結合を有し、そして六員環および七員環は、０〜３個の二重結合を有する。用語「ヘテ
ロシクリル」はまた、ヘテロシクリル環が別の単環式ヘテロシクリル基、または四員〜六
員の芳香族もしくは非芳香族の炭素環式環に縮合している二環式基；ならびに有橋二環式
基（例えば、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル、２−アザビシクロ［２
．２．２］オクタ−２−イル、および２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル
）を包含する。本開示のヘテロシクリル基は、親分子部分に、その基における任意の炭素
原子または窒素原子を介して結合し得る。ヘテロシクリル基の例としては、ベンゾチエニ
ル、フリル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、イソチアゾリル、イソオキサゾ
リル、モルホリニル、オキサゾリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジ
ニル、ピロリジニル、ピロロピリジニル、ピロリル、チアゾリル、チエニル、チオモルホ
リニル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル、２−アザビシクロ［２．２
．２］オクタ−２−イル、および２−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルが挙
げられるが、これらに限定されない。本開示のヘテロシクリル基は、アルコキシ、アルコ
キシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリ
ールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第
二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキ
シ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオ
キソから独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じ
て置換されており、ここでアリールアルキルおよびヘテロシクリルアルキルのアルキル部
分は、置換されておらず、そしてアリール、アリールアルキルのアリール部分、アリール
カルボニルのアリール部分、第二のヘテロシクリル基、ならびにヘテロシクリルアルキル
およびヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分は、さらに、アルコキシ、アルキ
ル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択され
る１個、１個、または３個の置換基で必要に応じて置換される。
【０３８４】
用語「ヘテロシクリルアルケニル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、
または３個のヘテロシクリル基で置換されている、アルケニル基をいう。
【０３８５】
用語「ヘテロシクリルアルコキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
アルコキシ基を介して結合している、ヘテロシクリル基をいう。
【０３８６】
用語「ヘテロシクリルアルコキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親
分子部分にカルボニル部分を介して結合している、ヘテロシクリルアルコキシ基をいう。
【０３８７】
用語「ヘテロシクリルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、ま
たは３個のヘテロシクリル基で置換されている、アルキル基をいう。ヘテロシクリルアル
キルのアルキル部分は、さらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリール、ハ
ロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲｃＲｄから独立して選択
される１個または２個の基で必要に応じて置換されており、ここでアリールはさらに、ア
ルコキシ、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ、非置換アリールアル
コキシカルボニル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＸ
ＲＹから独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換される。
【０３８８】
用語「ヘテロシクリルアルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分
子部分にカルボニル部分を介して結合している、ヘテロシクリルアルキル基をいう。
【０３８９】
用語「ヘテロシクリルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
カルボニル部分を介して結合している、ヘテロシクリル基をいう。
【０３９０】
用語「ヘテロシクリルカルボニルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個
、２個または３個のヘテロシクリルカルボニル基で置換されたアルキル基をいう。
【０３９１】
用語「ヘテロシクリルオキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に酸素
原子を介して結合している、ヘテロシクリル基をいう。
【０３９２】
用語「ヘテロシクリルオキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２
個、または３個のヘテロシクリルオキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０３９３】
用語「ヘテロシクリルオキシカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子
部分にカルボニル部分を介して結合している、ヘテロシクリルオキシ基をいう。
【０３９４】
用語「ヒドロキシ」とは、本明細書中で使用される場合、−ＯＨをいう。
【０３９５】
用語「ヒドロキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、または
３個のヒドロキシ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０３９６】
用語「ヒドロキシアルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部
分にカルボニル部分を介して結合している、ヒドロキシアルキル基をいう。
【０３９７】
用語「ニトロ」とは、本明細書中で使用される場合、−ＮＯ２をいう。
【０３９８】
用語「−ＮＲａＲｂ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に窒素原子を介
して結合している、ＲａおよびＲｂの２個の基をいう。ＲａおよびＲｂは独立して、水素
、アルケニル、およびアルキルから選択される。
【０３９９】
用語「（ＮＲａＲｂ）アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、ま
たは３個の−ＮＲａＲｂ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０４００】
用語「（ＮＲａＲｂ）カルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
カルボニル部分を介して結合している、−ＮＲａＲｂ基をいう。
【０４０１】
用語「−ＮＲｃＲｄ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に窒素原子を介
して結合している、ＲｃおよびＲｄの２個の基をいう。ＲｃおよびＲｄは独立して、水素
、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシ
カルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ア
リールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホ
ニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキ
シカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシ
クリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、
（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニ
ル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲ
Ｙから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてア
リールアルキル、アリールアルキルカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、およびヘテロ
シクリルアルキルカルボニルのアルキル部分は、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じてさ
らに置換されており；そしてアリール、ならびにアリールアルコキシカルボニル、アリー
ルアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボ
ニル、およびアリールスルホニルのアリール部分、ヘテロシクリル、ならびにヘテロシク
リルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニ
ル、ヘテロシクリルカルボニル、およびヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリ
ル部分は、さらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキ
ル、およびニトロから独立して選択される１個、１個、または３個の置換基で必要に応じ
て置換される。
【０４０２】
用語「（ＮＲｃＲｄ）アルケニル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、
または３個の−ＮＲｃＲｄ基で置換されている、アルケニル基をいう。
【０４０３】
用語「（ＮＲｃＲｄ）アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、ま
たは３個の−ＮＲｃＲｄ基で置換されている、アルキル基をいう。（ＮＲｃＲｄ）アルキ
ルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキルスルファニル、アリールアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシ
、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、および（ＮＲｅＲｆ）カル
ボニルから選択される１個または２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；ここ
でこのヘテロシクリルはさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ
、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、３個、４個、または
５個の置換基で必要に応じて置換される。
【０４０４】
用語「（ＮＲｃＲｄ）カルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
カルボニル部分を介して結合している、−ＮＲｃＲｄ基をいう。
【０４０５】
用語「−ＮＲｅＲｆ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に窒素原子を介
して結合している、ＲｅおよびＲｆの２個の基をいう。ＲｅおよびＲｆは独立して、水素
、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換
（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、
−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択される。
【０４０６】
用語「（ＮＲｅＲｆ）アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、ま
たは３個の−ＮＲｅＲｆ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０４０７】
用語「（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分
子部分にカルボニル部分を介して結合している、（ＮＲｅＲｆ）アルキル基をいう。
【０４０８】
用語「（ＮＲｅＲｆ）カルボニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
カルボニル部分を介して結合している、−ＮＲｅＲｆ基をいう。
【０４０９】
用語「（ＮＲｅＲｆ）スルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に
スルホニル基を介して結合している、−ＮＲｅＲｆ基をいう。
【０４１０】
用語「−ＮＲＸＲＹ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部分に窒素原子を介
して結合している、ＲＸおよびＲＹの２個の基をいう。ＲＸおよびＲＹは独立して、水素
、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリ
ールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘ
テロシクリル、および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’および
ＲＹ’は独立して、水素およびアルキルから選択される。
【０４１１】
用語「（ＮＲＸＲＹ）アルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個、ま
たは３個の−ＮＲＸＲＹ基で置換されている、アルキル基をいう。
【０４１２】
用語「オキソ」とは、本明細書中で使用される場合、＝Ｏをいう。
【０４１３】
用語「スルホニル」とは、本明細書中で使用される場合、−ＳＯ２−をいう。
【０４１４】
用語「トリアルキルシリル」とは、本明細書中で使用される場合、−ＳｉＲ３をいい、
ここでＲはアルキルである。これらのＲ基は、同じであっても異なっていてもよい。
【０４１５】
用語「トリアルキルシリルアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、１個、２個
、または３個のトリアルキルシリル基で置換されている、アルキル基をいう。
【０４１６】
用語「トリアルキルシリルアルコキシ」とは、本明細書中で使用される場合、親分子部
分に酸素原子を介して結合している、トリアルキルシリルアルキル基をいう。
【０４１７】
用語「トリアルキルシリルアルコキシアルキル」とは、本明細書中で使用される場合、
１個、２個、または３個のトリアルキルシリルアルコキシ基で置換されている、アルキル
基をいう。
【０４１８】
本明細書中で式（Ｉ）について定義される「Ｐ」基（例えば、Ｐ１ａ、Ｐ１ｂ、Ｐ０な
ど）は、式（Ｉ）の−Ｃ（＝Ｏ）−への１個の結合、およびＷ１ａ基への１個の結合を有
する。Ｐ基の窒素は式（Ｉ）の−Ｃ（＝Ｏ）−基に結合すること、およびＰ基の炭素はＷ
１ａ基に結合することが、理解されるべきである。
【０４１９】
用語「キラル」とは、鏡像パートナーと重なり合わない性質を有する分子をいい、一方
で、用語「アキラル」とは、鏡像パートナーと重なり合う分子をいう。
【０４２０】
用語「立体異性体」とは、同じ化学構造を有するが、空間中での原子または基の配置に
関して異なる化合物をいう。
【０４２１】
「ジアステレオマー」とは、２個以上のキラル中心を有し、そして分子が互いに鏡像で
はない、立体異性体をいう。ジアステレオマーは、異なる物理特性（例えば、融点、沸点
、スペクトル特性、および反応性）を有する。ジアステレオマーの混合物は、高分解能分
析手順（例えば、電気泳動およびクロマトグラフィー）で分離され得る。
【０４２２】
「エナンチオマー」とは、互いに重なり合わない鏡像である、１つの化合物の２つの立
体異性体をいう。
【０４２３】
用語「処置」または「処置する」とは、疾患または状態に関連する場合、その疾患また
は状態が起こることを予防すること、その疾患または状態を阻止すること、その疾患また
は状態を排除すること、および／あるいはその疾患または状態の１つ以上の症状を軽減す
ることを包含する。
【０４２４】
本明細書中で使用される、立体化学の定義および慣習は、一般に、Ｓ．Ｐ．Ｐａｒｋｅ
ｒ編，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｔｅ
ｒｍｓ（１９８４）ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｂｏｏｋ  Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｎｅｗ  Ｙｏ
ｒｋ；ならびにＥｌｉｅｌ，Ｅ．およびＷｉｌｅｎ，Ｓ．，Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔ
ｒｙ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ（１９９４）Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  
＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋに従う。多くの有機化合物は、光学的に活性
な形態で存在する。すなわち、面偏光された光の面を回転させる能力を有する。光学的に
活性な化合物を記載する際に、接頭語（ＤおよびＬ）または（ＲおよびＳ）が、分子のキ
ラル中心の周りでの絶対配置を記載するために、使用される。接頭語ｄおよびｌまたは（
＋）および（−）は、面偏光された光の、その化合物による回転の符号を表わすために使
用され、（−）またはｌは、その化合物が左旋性であることを意味する。（＋）またはｄ
の接頭語を有する化合物は、右旋性である。所定の化学構造について、これらの立体異性
体は、互いに鏡像であること以外は同一である。特定の立体異性体はまた、エナンチオマ
ーと称され得、そしてこのような異性体の混合物はしばしば、エナンチオマー混合物と呼
ばれる。エナンチオマーの５０：５０混合物は、ラセミ混合物またはラセミ体と称され、
これらは、化学反応またはプロセスにおいて、立体選択性も立体特異性もなかった場合に
、起こり得る。用語「ラセミ混合物」および「ラセミ体」は、２つのエナンチオマー種の
等モル混合物（光学活性を有さない）をいう。本発明は、本明細書中に記載される化合物
の全ての立体異性体を包含する。
【０４２５】
（プロドラッグ）
用語「プロドラッグ」とは、本明細書中で使用される場合、生物学的系に投与されると
、ＨＣＶ活性を阻害する本発明の化合物（「活性阻害性化合物」）を生成する、任意の化
合物をいう。この化合物は、（ｉ）自発的化学反応（ｉｉ）酵素により触媒される化学反
応（ｉｉｉ）光分解、および／または（ｉｖ）代謝による化学反応の結果として、プロド
ラッグから形成され得る。
【０４２６】
「プロドラッグ部分」とは、代謝中にか、全身でか、細胞内でか、加水分解によってか
、酵素切断によってか、または他の何らかのプロセスによって、活性阻害性化合物から分
離する、不安定な官能基をいう（Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｈａｎｓ，「Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎ
ｄ  Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ」Ａ  Ｔｅｘｔｂｏｏｋ  ｏｆ  
Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ（１９９１），Ｐ．Ｋｒｏｇ
ｓｇａａｒｄ−ＬａｒｓｅｎおよびＨ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ編，Ｈａｒｗｏｏｄ  Ａｃａ
ｄｅｍｉｃ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，ｐｐ．１１３−１９１）。本発明のプロドラッグ化
合物との酵素により活性化される機構が可能な酵素としては、アミダーゼ、エステラーゼ
、微生物酵素、ホスホリパーゼ、コリンエステラーゼ、およびホスファーゼ（ｐｈｏｓｐ
ｈａｓｅ）が挙げられるが、これらに限定されない。プロドラッグ部分は、薬物の送達、
バイオアベイラビリティおよび効力を最適にするために、溶解度、吸収および親油性を増
強するように働き得る。プロドラッグ部分は、活性な代謝産物または薬物自体を含み得る
。
【０４２７】
例示的なプロドラッグ部分としては、加水分解感受性または不安定なアシルオキシメチ
ルエステル−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９９およびアシルオキシメチルカーボネート−ＣＨ２
ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９９が挙げられ、ここでＲ９９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６置
換アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ６〜Ｃ２０置換アリールである。アシルオキ
シアルキルエステルは、最初、カルボン酸についてのプロドラッグストラテジーとして使
用され、次いで、ホスフェートおよびホスホネートに応用された（Ｆａｒｑｕｈａｒら（
１９８３）Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．７２：３２４；また、米国特許第４８１６５７０号
、同第４９６８７８８号、同第５６６３１５９号および同第５７９２７５６号により）。
引き続いて、アシルオキシアルキルエステルは、ホスホン酸を細胞膜を横切って送達し、
そして経口バイオアベイラビリティを増強するために、使用された。アシルオキシアルキ
ルエステルに近い改変物である、アルコキシカルボニルオキシアルキルエステル（カーボ
ネート）もまた、本発明の組み合わせの化合物におけるプロドラッグとして、経口バイオ
アベイラビリティを増強し得る。例示的なアシルオキシメチルエステルは、ピバロイルオ
キシメトキシ（ＰＯＭ）（−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３）である。例示的なアシ
ルオキシメチルカーボネートプロドラッグ部分は、ピバロイルオキシメチルカーボネート
（ＰＯＣ）（−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３）である。
【０４２８】
リン基のアリールエステル（特に、フェニルエステル）は、経口バイオアベイラビリテ
ィを増強することが報告されている（Ｄｅ  Ｌｏｍｂａｅｒｔら（１９９４）Ｊ．Ｍｅｄ
．Ｃｈｅｍ．３７：４９８）。ホスフェートに対するオルト位にカルボン酸エステルを含
むフェニルエステルもまた、報告されている（ＫｈａｍｎｅｉおよびＴｏｒｒｅｎｃｅ，
（１９９６）Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３９：４１０９−４１１５）。ベンジルエステルは
、親ホスホン酸を生成することが報告されている。いくつかの場合において、オルト位ま
たはパラ位の置換基は、加水分解を加速し得る。アシル化フェノールまたはアルキル化フ
ェノールを有するベンジルアナログは、酵素（例えば、エステラーゼ、オキシダーゼなど
）の作用によって、フェノール化合物を生成し得、これは次に、ベンジルのＣ−Ｏ結合に
おいて切断を起こして、リン酸およびキノンメチド中間体を生成する。このクラスのプロ
ドラッグの例は、Ｍｉｔｃｈｅｌｌら（１９９２）Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｐｅｒｋｉｎ
Ｔｒａｎｓ．ＩＩ  ２３４５；Ｇｌａｚｉｅｒ  ＷＯ９１／１９７２１により記載され
ている。ベンジルのメチレンに結合したカルボン酸エステル含有基を含む、なお他のベン
ジルプロドラッグが記載されている（Ｇｌａｚｉｅｒ  ＷＯ９１／１９７２１）。チオ含
有プロドラッグは、ホスホネート薬物の細胞内送達のために有用であることが報告されて
いる。これらのプロエステルは、エチルチオ基を含み、このエチルチオ基において、チオ
ール基は、アシル基でエステル化されているか、または別のチオール基と化合してジスル
フィドを形成している。このジスルフィドの脱エステルまたは還元は、遊離チオ中間体を
生成し、このチオ中間体は引き続いて、分解して、リン酸およびエピスルフィドになる（
Ｐｕｅｃｈら（１９９３）Ａｎｔｉｖｉｒａｌ  Ｒｅｓ．，２２：１５５−１７４；Ｂｅ
ｎｚａｒｉａら（１９９６）Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３９：４９５８）。
【０４２９】
（保護基）
本発明の文脈において、保護基は、プロドラッグ部分および化学的保護基を包含する。
【０４３０】
「保護基」とは、官能基の特性、または化合物全体の特性をマスクまたは変更する、化
合物の部分をいう。化学的保護基および保護／脱保護のストラテジーは、当該分野におい
て周知である。例えば、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  
Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｔｈｅｏｄｏｒａ  Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆
Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９１を参照のこと。保護基はしばしば、
特定の官能基の反応性をマスクして、所望の化学反応の効率を補助するため（例えば、化
学結合を順番に、計画された様式で形成および破壊するため）に、利用される。化合物の
官能基の保護は、保護される官能基の反応性以外に、他の物理特性（例えば、極性、親油
性（疎水性）、および一般的な分析道具により測定され得る他の特性）を変化させる。化
学的に保護された中間体は、単独で生物学的に活性であっても不活性であってもよい。
【０４３１】
保護された化合物はまた、インビトロおよびインビボで、変化したかまたはある場合に
は最適化された特性（例えば、細胞膜の通過、および酵素分解または金属イオン封鎖に対
する抵抗性）を示し得る。この役割において、意図される治療効果を有する保護された化
合物は、プロドラッグと称され得る。保護基の別の機能は、親薬物をプロドラッグに転換
し、これによってこのプロドラッグのインビボでの転換の際に、この親薬物が放出される
ことである。活性プロドラッグは、親薬物より効果的に吸収され得るので、プロドラッグ
は、インビボで親薬物より高い効力を有し得る。保護基は、化学中間体の例においてはイ
ンビトロで、またはプロドラッグの場合においてはインビボでの、いずれかで除去される
。化学中間体の場合、脱保護後に得られるプロドラッグ（例えば、アルコール）が生理学
的に受容可能であることは、特に重要ではないが、一般に、プロドラッグが薬理学的に無
害であれば、より望ましい。
【０４３２】
保護基は、利用可能であり、一般的に公知であり、一般的に使用されており、そして合
成手順（すなわち、本発明の化合物を調製するための経路または方法）の間に、保護され
た基との副反応を防止するために、必要に応じて使用される。大部分は、どの基を保護す
るか、いつ保護するか、および化学的保護基「ＰＧ」の性質に関する決定は、保護される
べき反応の化学（例えば、酸性であるか、塩基性であるか、酸化性であるか、還元性であ
るか、他の条件であるか）、および意図される合成の方向に依存する。化合物が複数のＰ
Ｇで置換される場合、これらのＰＧは、必ずしも同じである必要はなく、そして一般には
同じではない。一般に、ＰＧは、カルボキシル基、ヒドロキシル基、チオ基、またはアミ
ノ基を保護などの官能基し、これによって、副反応を防止するため、または合成効率を他
の方法で改善するために、使用される。遊離脱保護基を得るための脱保護の順序は、意図
される合成の方向および遭遇する反応条件に依存し、そして技術者により決定されるよう
な任意の順序で行われ得る。
【０４３３】
本発明の化合物の種々の官能基は、保護され得る。例えば、−ＯＨ基（ヒドロキシルで
あれ、カルボン酸であれ、ホスホン酸であれ、他の官能基であれ）のための保護基として
は、「エステル基またはエステル形成基」が挙げられる。エステル基またはエステル形成
基は、本明細書中に記載される合成スキームにおいて、化学的保護基として機能し得る。
しかし、いくつかのヒドロキシル保護基およびチオ保護基は、当業者により理解されるよ
うに、エステル基でもエステル形成基でもなく、そして以下で議論されるアミドと一緒に
含まれる。
【０４３４】
非常に多数のヒドロキシル保護基およびアミド形成基、ならびに対応する化学切断反応
は、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ
，Ｔｈｅｏｄｏｒａ  Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ（Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ
．，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９１，ＩＳＢＮ  ０−４７１−６２３０１−６）（「Ｇｒｅ
ｅｎｅ」）に記載されている。Ｋｏｃｉｅｎｓｋｉ，Ｐｈｉｌｉｐ  Ｊ．；Ｐｒｏｔｅｃ
ｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ（Ｇｅｏｒｇ  Ｔｈｉｅｍｅ  Ｖｅｒｌａｇ  Ｓｔｕｔｔｇａｒ
ｔ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９４）（これは、その全体が本明細書中に参考として援用さ
れる）もまた参照のこと。特に、第１章，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ：Ａｎ  
Ｏｖｅｒｖｉｅｗ，１−２０頁，第２章，Ｈｙｄｒｏｘｙｌ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇ
ｒｏｕｐｓ，２１−９４頁，第３章，Ｄｉｏｌ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ，
９５−１１７頁，第４章，Ｃａｒｂｏｘｙｌ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ，１
１８−１５４頁，第５章，Ｃａｒｂｏｎｙｌ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ，１
５５−１８４頁。カルボン酸、ホスホン酸、ホスホネート、スルホン酸のための保護基、
および酸のための他の保護基については、以下に記載されるように、Ｇｒｅｅｎｅを参照
のこと。
【０４３５】
例としてであって限定ではなく、Ｒ１、Ｒ３、ＲＡ１、ＲＡ３、およびＸＡは、特定の
実施形態において、反復的な置換基である。代表的に、これらの各々は、所定の実施形態
において、独立して、２０回、１９回、１８回、１７回、１６回、１５回、１４回、１３
回、１２回、１１回、１０回、９回、８回、７回、６回、５回、４回、３回、２回、１回
、または０回存在し得る。より代表的には、これらの各々は、所定の実施形態において、
独立して、１２回以下存在し得る。本明細書中に記載される化合物が、１個より多くの同
じ表現をされた基（例えば、「Ｒ１」または「Ｒ３」で置換される場合は常に、これらの
基は同じであっても異なっていてもよいこと、すなわち、各基は独立して選択されること
が、理解される。波線は、隣接する基、部分、または原子への、共有結合の付着の部位を
示す。
【０４３６】
本発明の１つの実施形態において、化合物は、単離および精製された形態である。一般
に、用語「単離および精製された」とは、その化合物が、生物学的材料（例えば、血液、
組織、細胞など）を実質的に含まないことを意味する。本発明の１つの特定の実施形態に
おいて、この用語は、本発明の化合物または結合体が、少なくとも約５０重量％、生物学
的材料を含まないことを意味し；別の具体的な実施形態において、この用語は、本発明の
化合物または結合体が、少なくとも約７５重量％、生物学的材料を含まないことを意味し
；別の具体的な実施形態において、この用語は、本発明の化合物または結合体が、少なく
とも約９０重量％、生物学的材料を含まないことを意味し；別の具体的な実施形態におい
て、この用語は、本発明の化合物または結合体が、少なくとも約９８重量％、生物学的材
料を含まないことを意味し；そして別の実施形態において、この用語は、本発明の化合物
または結合体が、少なくとも約９９重量％、生物学的材料を含まないことを意味する。別
の特定の実施形態において、本発明は、合成により（例えば、エキソビボで）調製された
、本発明の化合物または結合体を提供する。
【０４３７】
（立体異性体）
本発明の化合物は、キラル中心（例えば、キラル炭素原子またはキラルリン原子）を有
し得る。従って、本発明の化合物は、全ての立体異性体（エナンチオマー、ジアステレオ
マー、およびアトロプ異性体を含む）のラセミ混合物を包含する。さらに、本発明の化合
物は、任意の、または全ての不斉キラル原子における、富化または分割された光学異性体
を包含する。換言すれば、描写から明らかなキラル中心は、キラル異性体またはラセミ混
合物として提供される。ラセミ混合物とジアステレオマー混合物との両方、および単離ま
たは合成された個々の光学異性体（実質的に、それらのエナンチオマーパートナーまたは
ジアステレオマーパートナーを含まない）は全て、本発明の範囲内である。これらのラセ
ミ混合物は、周知の技術（例えば、光学的に活性な付加物（例えば、酸または塩基）と形
成されたジアステレオマー塩の分離、引き続いて転換して光学的に活性な物質に戻すこと
）によって、それらの個々の、実質的に光学的に純粋な異性体に分離される。ほとんどの
例において、所望の光学異性体は、立体特異的反応によって、所望の出発物質の適切な立
体異性体で開始して、合成される。
【０４３８】
本発明の化合物また、特定の場合において、互変異性体として存在し得る。１つの非局
在化共鳴構造のみが描写され得るが、全てのこのような形態は、本発明の範囲内であるこ
とが想定される。例えば、エン−アミン互変異性が、プリン系、ピリミジン系、イミダゾ
ール系、グアニジン系、アミジン系、およびテトラゾール系について存在し得、そしてこ
れらの全ての可能な互変異性形態は、本発明の範囲内である。
【０４３９】
（塩および水和物）
本発明の化合物の生理学的に受容可能な塩の例としては、適切な塩基（例えば、アルカ
リ金属（例えば、ナトリウム）、アルカリ土類金属（例えば、マグネシウム）、アンモニ
ウムおよびＮＸ４＋（ここでＸはＣ１〜Ｃ４アルキルである））から誘導された塩が挙げ
られる。水素原子またはアミノ基の生理学的に受容可能な塩としては、有機カルボン酸（
例えば、酢酸、安息香酸、乳酸、フマル酸、酒石酸、マレイン酸、マロン酸、リンゴ酸、
イセチオン酸、ラクトビオン酸およびコハク酸）；有機スルホン酸（例えば、メタンスル
ホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸およびｐ−トルエンスルホン酸）；なら
びに無機酸（例えば、塩酸、硫酸、リン酸およびスルファミン酸）の塩が挙げられる。ヒ
ドロキシ基の化合物の生理学的に受容可能な塩としては、適切な陽イオン（例えば、Ｎａ
＋およびＮＸ４＋（ここでＸは独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキル基から選択される
））と組み合わせた、この化合物の陰イオンが挙げられる。
【０４４０】
治療用途のために、本発明の化合物の活性成分の塩は、代表的に、生理学的に受容可能
である。すなわち、これらの塩は、生理学的に受容可能な酸または塩基から誘導された塩
である。しかし、生理学的に受容可能ではない酸または塩基の塩もまた、例えば、生理学
的に受容可能な化合物の調製または精製において、用途を見出し得る。生理学的に受容可
能な塩または塩基から誘導されたのであってもそうでなくても、全ての塩が、本発明の範
囲内である。
【０４４１】
金属塩は、代表的に、金属水酸化物を本発明の化合物と反応させることによって、調製
される。この方法で調製される金属塩の例は、Ｌｉ＋、Ｎａ＋、およびＫ＋を含む塩であ
る。溶解度が低い金属塩は、適切な金属化合物の添加によって、溶解度が高い塩の溶液か
ら沈殿し得る。
【０４４２】
さらに、塩は、特定の有機酸および無機酸（例えば、ＨＣｌ、ＨＢｒ、Ｈ２ＳＯ４、Ｈ
３ＰＯ４または有機スルホン酸）を、塩基中心（代表的にはアミン）または酸性基に酸付
加させることによって、形成され得る。最後に、本明細書中の組成物は、本発明の化合物
を、その非イオン化形態で、および双性イオン形態で、および化学量論的量の水との水和
物としての組み合わせで、含有することが理解されるべきである。
【０４４３】
親化合物と１種以上のアミノ酸との塩もまた、本発明の範囲内に含まれる。天然アミノ
酸または合成アミノ酸の任意のものが適切であり、特に、タンパク質成分として見出され
る天然に存在するアミノ酸が適切であるが、このアミノ酸は代表的に、塩基性の基または
酸性の基を含む側鎖を有するもの（例えば、リジン、アルギニンまたはグルタミン酸）、
あるいは中性の基を含む側鎖を有するもの（例えば、グリシン、セリン、スレオニン、ア
ラニン、イソロイシン、またはロイシン）である。
【０４４４】
（特定の実施形態）
本発明の１つの特定の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は：
【０４４５】
【化１５９】
2020037584.tif 000160
ではない。
【０４４６】
本発明の１つの特定の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は：
【０４４７】
【化１６０】
2020037584.tif 000161
【０４４８】
【化１６１】
2020037584.tif 000162
【０４４９】
【化１６２】
2020037584.tif 000163
【０４５０】
【化１６３】
2020037584.tif 000164
【０４５１】
【化１６４】
2020037584.tif 000165
【０４５２】
【化１６５】
2020037584.tif 000166
【０４５３】
【化１６６】
2020037584.tif 000167
【０４５４】
【化１６７】
2020037584.tif 000168
【０４５５】
【化１６８】
2020037584.tif 000169
【０４５６】
【化１６９】
2020037584.tif 000170
【０４５７】
【化１７０】
2020037584.tif 000171
【０４５８】
【化１７１】
2020037584.tif 000172
【０４５９】
【化１７２】
2020037584.tif 000173
【０４６０】
【化１７３】
2020037584.tif 000174
【０４６１】
ではない。
【０４６２】
本発明の１つの特定の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は：
【０４６３】
【化１７４】
2020037584.tif 000175
【０４６４】
【化１７５】
2020037584.tif 000176
【０４６５】
【化１７６】
2020037584.tif 000177
【０４６６】
ではない。
【０４６７】
（ＨＣＶの阻害の方法）
本発明の別の局面は、ＨＣＶの活性を阻害する方法に関し、この方法は、ＨＣＶを含有
すると疑わされるサンプルを、本発明の化合物または組成物で処理する工程を包含する。
【０４６８】
本発明の化合物は、ＨＣＶのインヒビターとして働き得るか、このようなインヒビター
のための中間体として働き得るか、または以下に記載されるような他の有用性を有し得る
。これらのインヒビターは、一般に、肝臓の表面または腔内の位置に結合する。肝臓にお
いて結合する化合物は、様々な程度の可逆性で結合し得る。実質的に不可逆的に結合する
化合物は、本発明のこの方法において使用するために理想的な候補である。一旦、標識さ
れると、これらの実質的に不可逆的に結合する化合物は、ＨＣＶの検出のためのプローブ
として有用である。従って、本発明は、ＨＣＶを含有すると疑われるサンプルにおいて、
ＮＳ３を検出する方法に関し、この方法は、ＨＣＶを含有すると疑われるサンプルを、標
識に結合した本発明の化合物を含有する組成物で処理する工程；およびこの標識の活性に
対するこのサンプルの効果を観察する工程を包含する。適切な標識は、診断の分野におい
て周知であり、そして安定なフリーラジカル、発蛍光団、放射性同位体、酵素、化学発光
基およびクロモゲンが挙げられる。本明細書中の化合物は、ヒドロキシルまたはアミノな
どの官能基を使用して、従来の様式で標識される。１つの実施形態において、本発明は、
１つ以上の検出可能な標識を含むか、または１つ以上の検出可能な標識に結合もしくは連
結している、式（Ｉ）〜（ＸＩＩＩ）のいずれか１つの化合物を提供する。本発明の文脈
内で、ＨＣＶを含有すると疑われるサンプルは、天然材料または人工材料（例えば、生存
生物；組織または細胞の培養物；生物学的材料サンプルなどの生物学的サンプル（血液、
血清、尿、脳脊髄液、涙液、痰、唾液、および組織サンプルなど）；実験室サンプル；食
品、水、または空気のサンプル；ならびに副生成物サンプル（例えば、細胞の抽出物、特
に、所望の糖タンパク質を合成する組換え細胞）など）を含む。代表的に、このサンプル
は、ＨＣＶを含有すると疑われる。サンプルは、任意の媒質（水および有機溶媒／水混合
物が挙げられる）に含まれ得る。サンプルとしては、生存生物（例えば、ヒト）、および
人工材料（例えば、細胞培養物）が挙げられる。
【０４６９】
本発明の処理する工程は、本発明の化合物をサンプルに添加する工程を包含するか、ま
たは組成物の前駆体をサンプルに添加する工程を包含する。この添加する工程は、上記の
ような任意の投与方法を包含する。
【０４７０】
所望であれば、化合物の添加後のＨＣＶの活性が、任意の方法（ＨＣＶ活性を検出する
直接的方法および間接的方法が挙げられる）によって、観察され得る。ＨＣＶ活性を検出
する定量的方法、定性的方法、および半定量的方法が、全て想定される。代表的に、上記
スクリーニング方法のうちの１つが適用されるが、他の任意の方法（例えば、生存生物の
生理学的特性の観察）もまた適用可能である。
【０４７１】
多くの生物は、ＨＣＶを含む。本発明の化合物は、動物またはヒトにおける、ＨＣＶ活
性化に関連する状態の処置または予防において有用である。
【０４７２】
しかし、ＨＣＶ活性を阻害し得る化合物をスクリーニングする際に、酵素アッセイの結
果が細胞培養アッセイと常には相関しないかもしれないことを覚えておくべきである。従
って、代表的に、細胞ベースのアッセイが主要なスクリーニング道具であるべきである。
【０４７３】
（薬学的処方物）
本発明の化合物は、従来のキャリアおよび賦形剤（これらは、通常の実施に従って選択
される）と処方される。錠剤は、賦形剤、滑り剤、充填剤、および結合剤などを含有する
。水性処方物は、滅菌形態で調製され、そして経口投与以外による送達が意図される場合
、一般に、等張性である。全ての処方物は、必要に応じて、Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐ
ｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ（１９８６）に記載されるもののよ
うな賦形剤を含有する。賦形剤としては、アスコルビン酸および他の酸化防止剤、キレー
ト剤（例えば、ＥＤＴＡ）、炭水化物（例えば、デキストリン、ヒドロキシアルキルセル
ロース、ヒドロキシアルキルメチルセルロース）、およびステアリン酸などが挙げられる
。処方物のｐＨは、約３〜約１１であるが、通常は約７〜１０である。
【０４７４】
活性成分が単独で投与されることが可能であるが、これらの活性成分を薬学的処方物と
して提供することが好ましくあり得る。本発明の処方物（獣医学用とヒトでの使用のため
との両方）は、上に規定されるような少なくとも１種の活性成分を、そのための１種以上
の受容可能なキャリア、および必要に応じて他の治療成分と一緒に、含有する。このキャ
リア（単数または複数）は、この処方物の他の成分と適合性であるという意味、およびそ
のレシピエントに対して生理学的に無害であるという意味で、「受容可能」でなければな
らない。
【０４７５】
これらの処方物としては、上記投与経路に適したものが挙げられる。これらの処方物は
、好都合には、単位剤形で提供され得、そして薬局の分野において周知である方法のうち
のいずれかによって、調製され得る。技術および処方物は、一般に、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ
’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉ
ｎｇ  Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ）に見出される。このような方法は、活性成分を、１
つ以上の付属成分を構成するキャリアと合わせる工程を包含する。一般に、これらの処方
物は、この活性成分を、液体キャリアまたは微細に分割した固体キャリア、あるいはこれ
らの両方と、均質に緊密に合わせ、次いで必要であれば、製品を形成することによって、
調製される。
【０４７６】
経口投与に適した本発明の処方物は、各々が所定の量の活性成分を含有する不連続な単
位（例えば、カプセル剤、カシェ剤または錠剤）として；粉末または顆粒として；水性液
体中または非水性液体中の溶液または懸濁物として；あるいは水中油型液体エマルジョン
または油中水型液体エマルジョンとして、提供され得る。この活性成分はまた、ボーラス
、舐剤、またはペーストとして、投与され得る。
【０４７７】
錠剤は、必要に応じて１種以上の付属成分と一緒に、圧縮または成型によって作製され
る。圧縮された錠剤は、適切な機械で、自由に流動する形態（例えば、粉末または顆粒）
の活性成分を、必要に応じて結合剤、滑沢剤、不活性希釈剤、防腐剤、界面活性剤または
分散剤と混合して、圧縮することにより調製され得る。成型された錠剤は、適切な機械で
、不活性液体希釈剤で水分を与えられた、粉末化された活性成分の混合物を成型すること
により作製され得る。これらの錠剤は、必要に応じてコーティングされ得、または割り線
を入れられ得、そして必要に応じて、活性成分の遅延放出または制御放出を提供するよう
に処方される。
【０４７８】
眼または他の外部組織（例えば、口および皮膚）への投与のためには、これらの処方物
は、好ましくは、例えば０．０７５％  ｗ／ｗ〜２０％  ｗ／ｗの量の活性成分（単数ま
たは複数）（０．１％  ｗ／ｗの増分で０．１％〜２０％の範囲、例えば、０．６％  ｗ
／ｗ、０．７％  ｗ／ｗなどの活性成分が挙げられる）、好ましくは０．２％  ｗ／ｗ〜
１５％  ｗ／ｗ、そして最も好ましくは０．５％  ｗ／ｗ〜１０％  ｗ／ｗの量の活性成
分を含有する、局所軟膏剤またはクリームとして塗布される。軟膏剤として処方される場
合、その活性成分は、パラフィン系または水混和性のいずれかの、軟膏剤基剤と一緒に使
用され得る。あるいは、その活性成分は、水中油型クリーム基剤と一緒に、クリームに処
方され得る。
【０４７９】
所望であれば、このクリーム基剤の水相は、例えば、少なくとも３０％  ｗ／ｗの多価
アルコール（すなわち、２個以上のヒドロキシル基を有するアルコールであり、例えば、
プロピレングリコール、１，３−ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロール
およびポリエチレングリコール（ＰＥＧ  ４００が挙げられる）、ならびにこれらの混合
物）を含有し得る。局所処方物は、望ましくは、皮膚または他の罹患領域を通しての活性
成分の吸収または浸透を増強する化合物を含有し得る。このような皮膚浸透増強剤として
は、ジメチルスルホキシドおよび関連するアナログが挙げられる。
【０４８０】
本発明のエマルジョンの油性層は、公知の成分から公知の様式で構築され得る。この層
は、乳化剤（ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒ）（乳化剤（ｅｍｕｌｇｅｎｔ）としても公知）しか
含まないかもしれないが、望ましくは、少なくとも１種の乳化剤と、脂肪もしくは油、ま
たは脂肪と油との両方との混合物を含有する。好ましくは、親水性乳化剤は、安定剤とし
て働く親油性乳化剤と一緒に含有される。油と脂肪との両方を含有することもまた好まし
い。乳化剤は、安定剤と一緒にか、または乳化剤なしで、いわゆる乳化蝋を作製し、この
蝋は、油および脂肪と一緒になって、いわゆる乳化軟膏剤基剤を作製し、この乳化軟膏剤
基剤は、クリーム処方物の油性分散相を形成する。
【０４８１】
本発明の処方物において使用するために適切な乳化剤およびエマルジョン安定剤として
は、Ｔｗｅｅｎ（登録商標）６０、Ｓｐａｎ（登録商標）８０、セトステアリルアルコー
ル、ベンジルアルコール、ミリスチルアルコール、モノステアリン酸グリセリル、および
ラウリル硫酸ナトリウムが挙げられる。
【０４８２】
処方物のために適切な油または脂肪の選択は、所望の化粧目的を達成することに基づく
。クリームは、好ましくは、油っぽくなく、染色性ではなく、そして洗浄可能な製品であ
るべきであり、適切な粘ちゅう度を有して、チューブまたは他の容器からの溶出を回避す
るべきである。直鎖または分枝鎖の、一塩基性または二塩基性のアルキルエステル（例え
ば、ジイソアジピン酸エステル、ステアリン酸イソセチル、ヤシ脂肪酸のプロピレングリ
コールジエステル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、パルミチン酸イソプ
ロピル、ステアリン酸ブチル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、またはＣｒｏｄａｍｏ
ｌ  ＣＡＰとして公知である分枝鎖エステルのブレンド）が使用され得、最後の３つが好
ましいエステルである。これらは、必要とされる特性に依存して、単独で使用されても組
み合わせで使用されてもよい。あるいは、高融点の脂質（例えば、白色ワセリンおよび／
または流動パラフィン）あるいは他の鉱油が使用される。
【０４８３】
本発明による薬学的処方物は、１種以上の本発明の化合物を、１種以上の薬学的に受容
可能なキャリアまたは賦形剤、および必要に応じて、他の治療剤と一緒に含有する。活性
成分を含有する薬学的処方物は、意図される投与方法のために適切な任意の形態であり得
る。例えば、経口使用のために使用される場合、錠剤、トローチ、ロゼンジ、水性または
油の懸濁物、分散可能な粉末または顆粒、エマルジョン、硬カプセルまたは軟カプセル、
シロップまたはエリキシル剤が、調製され得る。経口使用が意図される組成物は、薬学的
組成物の製造のための当該分野において公知である任意の方法に従って調製され得、そし
てこのような組成物は、１種以上の剤（甘味剤、矯味矯臭剤、着色剤および防腐剤）を、
味の良い調製物を提供する目的で含有し得る。活性成分を、錠剤の製造に適した非毒性の
薬学的に受容可能な賦形剤との混合物として含有する錠剤が、受容可能である。これらの
賦形剤は、例えば、不活性希釈剤（例えば、炭酸カルシウムまたは炭酸ナトリウム、ラク
トース、ラクトース一水和物、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、リン酸カルシ
ウムまたはリン酸ナトリウム）；顆粒化剤および崩壊剤（例えば、トウモロコシデンプン
、またはアルギン酸）；結合剤（例えば、セルロース、微結晶性セルロース、デンプン、
ゼラチンまたはアカシア）；ならびに滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステ
アリン酸または滑石）であり得る。錠剤は、コーティングされていても、公知の技術（マ
イクロカプセル化）によりコーティングされていてもよく、このコーティングは、胃腸管
内での崩壊および吸着を遅延させ、これによって、長期間にわたる持続作用を提供する。
例えば、時間遅延材料（例えば、モノステアリン酸グリセリルまたはジステアリン酸グリ
セリル）が、単独でかまたは蝋と一緒に、使用され得る。
【０４８４】
経口使用のための処方物はまた、硬ゼラチンカプセル（ここで活性成分は、不活性固体
希釈剤（例えば、リン酸カルシウムもしくはカオリン）と混合されている）あるいは軟ゼ
ラチンカプセル（ここで活性成分は、水または油媒質（例えば、落花生油、流動パラフィ
ンもしくはオリーブ油）と混合されている）として提供され得る。
【０４８５】
本発明の水性懸濁物は、活性物質を、水性懸濁物の製造のために適切な賦形剤との混合
物として含有する。このような賦形剤としては、懸濁剤（例えば、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン
酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントガムおよびアカシアガム）、ならび
に分散剤または湿潤剤（例えば、天然に存在するホスファチド（例えば、レシチン）、ア
ルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物（例えば、ステアリン酸ポリオキシエチレン）
、エチレンオキシドと長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物（例えば、ヘプタデカエチレ
ンオキシセタノール）、エチレンオキシドと、脂肪酸およびヘキシトール無水物から誘導
された部分エステルとの縮合生成物（例えば、モノオレイン酸ポリエチレンソルビタン）
）が挙げられる。水性懸濁物はまた、１種以上の防腐剤（例えば、ｐ−ヒドロキシ安息香
酸エチルまたはｐ−ヒドロキシ安息香酸ｎ−プロピル）、１種以上の着色剤１種以上の矯
味矯臭剤および１種以上の甘味剤（例えば、スクロースまたはサッカリン）を含有し得る
。
【０４８６】
油懸濁物は、活性成分を、植物油（例えば、落花生油、オリーブ油、ゴマ油もしくはヤ
シ油）、または鉱油（例えば、流動パラフィン）に懸濁させることによって、処方され得
る。これらの経口懸濁物は、増粘剤（例えば、蜜蝋、固形パラフィンまたはセチルアルコ
ール）を含有し得る。甘味剤（例えば、上に記載されたもの）および矯味矯臭剤が、味の
良い調製物を提供するために添加され得る。これらの組成物は、酸化防止剤（例えば、ア
スコルビン酸）の添加により提供され得る。
【０４８７】
水の添加による水性懸濁物の調製のために適切な、本発明の分散可能な粉末および顆粒
は、活性成分を、分散剤または湿潤剤、懸濁剤、および１種以上の防腐剤との混合物とし
て提供する。適切な分散剤または湿潤剤および懸濁剤は、上に開示されたものにより例示
される。さらなる賦形剤（例えば、甘味剤、矯味矯臭剤および着色剤）もまた存在し得る
。
【０４８８】
本発明の薬学的組成物はまた、水中油型のエマルジョンの形態であり得る。油性相は、
植物油（例えば、オリーブ油または落花生油）、鉱油（例えば、流動パラフィン）、ある
いはこれらの混合物であり得る。適切な乳化剤としては、天然に存在するガム（例えば、
アカシアガムおよびトラガカントガム）、天然に存在するホスファチド（例えば、ダイズ
レシチン）、脂肪酸とヘキシトール無水物とから誘導されたエステルまたは部分エステル
（例えば、モノオレイン酸ソルビタン）、ならびにこれらの部分エステルとエチレンオキ
シドとの縮合生成物（例えば、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン）が挙げら
れる。これらのエマルジョンはまた、甘味剤および矯味矯臭剤を含有し得る。シロップお
よびエリキシル剤は、甘味剤（例えば、グリセロール、ソルビトールまたはスクロース）
を用いて処方され得る。このような処方物はまた、粘滑剤、防腐剤、矯味矯臭剤または着
色剤を含有し得る。
【０４８９】
本発明の薬学的組成物は、滅菌注射可能調製物（例えば、滅菌注射可能な水性懸濁物ま
たは油性懸濁物）の形態であり得る。この懸濁物は、公知の技術に従って、上に記載され
た適切な分散剤または湿潤剤および懸濁剤を使用して、処方され得る。滅菌注射可能調製
物はまた、非毒性の非経口的に受容可能な希釈剤または溶媒中の滅菌注射可能な溶液また
は懸濁物（例えば、１，３−ブタンジオール中の溶液）であっても、凍結乾燥された粉末
として調製されてもよい。使用され得る受容可能なビヒクルおよび溶媒のうちでも、水、
リンゲル液および等張塩化ナトリウム溶液である。さらに、滅菌硬化油が、好都合に、溶
媒または懸濁媒質として使用され得る。この目的で、任意のブランドの硬化油（合成モノ
グリセリドまたは合成ジグリセリドが挙げられる）が使用され得る。さらに、脂肪酸（例
えば、オレイン酸）が同様に、注射可能物の調製において使用され得る。
【０４９０】
単一の剤形を製造するためにキャリア材料と合わせられ得る活性成分の量は、処置され
る宿主および特定の投与方法に依存して変わる。例えば、ヒトへの経口投与が意図された
時限放出処方物は、約１ｍｇ〜１０００ｍｇの活性物質を、適切な簡便な量のキャリア材
料（これは、組成物全体の約５％〜約９５％（重量：重量）で変わり得る）と配合して含
有し得る。この薬学的組成物は、容易に測定可能な投与量を提供するために調製され得る
。例えば、静脈内注入を意図される水溶液は、約３０ｍＬ／時間の速度での適切な体積の
注入が行われ得るように、１ミリリットルの溶液あたり約３μｇ〜５００μｇの活性成分
を含有し得る。
【０４９１】
眼への投与に適した処方物としては、点眼剤が挙げられ、ここで活性成分は、適切なキ
ャリア（特に、この活性成分のための水性溶媒）中に溶解または懸濁している。この活性
成分は、好ましくは、このような処方物中に、０．５％  ｗ／ｗ〜２０％  ｗ／ｗ、有利
には０．５％  ｗ／ｗ１０％  ｗ／ｗ、特に、約１．５％  ｗ／ｗの濃度で存在する。
【０４９２】
口内への局所投与のために適した処方物としては、活性成分を矯味矯臭基剤（通常、ス
クロースおよびアカシアまたはトラガカント）中に含有するロゼンジ剤；活性成分を不活
性基剤（例えば、ゼラチンおよびグリセリン、またはスクロースおよびアカシア）中に含
有する錠剤（ｐａｓｔｉｌｌｅ）；ならびに活性成分を適切な液体キャリア中に含有する
うがい薬が挙げられる。
【０４９３】
直腸投与のための処方物は、適切な基剤（例えば、カカオ脂またはサリチレートを含む
）を用いて、坐剤として提供され得る。
【０４９４】
肺内投与または鼻腔投与に適した処方物は、例えば、０．１ミクロン〜５００ミクロン
（例えば０．５ミクロン、１ミクロン、３０ミクロン、３５ミクロンなどの増分の、０．
１ミクロン〜５００ミクロンの範囲の粒子サイズを含む）の範囲の粒子サイズを有し、こ
の処方物は、鼻通路を通しての迅速な吸入により投与されるか、または肺胞嚢に達するよ
うに口を通しての吸入により投与される。適切な処方物としては、活性成分の水溶液また
は油溶液が挙げられる。エアロゾルまたは乾燥粉末での投与に適した処方物は、従来の方
法に従って調製され得、そして他の治療剤（例えば、本明細書中に記載されるようなＨＣ
Ｖ活性に関連する状態の処置または予防において現在まで使用されている化合物）と一緒
に送達され得る。
【０４９５】
膣投与に適した処方物は、活性成分に加えて、適切であることが当該分野において公知
であるようなキャリアを含有する、膣坐薬、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、フォ
ームまたはスプレー処方物として提供され得る。
【０４９６】
非経口投与に適した処方物としては、水性または非水性の滅菌注射溶液（酸化防止剤、
緩衝剤、静菌薬、およびこの処方物を意図されるレシピエントの血液と等張性にする溶質
を含有し得る）；ならびに水性および非水性の滅菌懸濁物（懸濁化剤および増粘剤を含有
し得る）が挙げられる。
【０４９７】
これらの処方物は、単位用量容器または多用量容器（例えば、密封されたアンプルおよ
びバイアル）中に提供され、そしてフリーズドライ（凍結乾燥）された条件で貯蔵され得
、使用の直前に滅菌液体キャリア（例えば、注射用水）の添加のみを必要とする。即時注
射の溶液および懸濁物は、先に記載された種類の滅菌粉末、顆粒および錠剤から調製され
る。好ましい単位投薬処方物は、本明細書中で上に記載されたような毎日の用量または毎
日の単位部分用量、あるいはこれらの適切な一部の活性成分を含有する処方物である。
【０４９８】
上に具体的に記載された成分に加えて、本発明の処方物は、問題の処方物の型を考慮し
て、当該分野において慣習的である他の薬剤を含有し得ることが理解されるべきである。
例えば、経口投与に適した処方物は、矯味矯臭剤を含有し得る。
【０４９９】
本発明は、上で定義されたような少なくとも１種の活性成分をそのための獣医学用キャ
リアと一緒に含有する、獣医学用組成物をさらに提供する。
【０５００】
獣医学用キャリアとは、組成物を投与する目的のために有用な物質であり、そしてその
他の点では不活性または獣医学分野において受容可能であり、そして活性成分と適合性で
ある、固体物質、液体物質または気体物質であり得る。これらの獣医学用組成物は、経口
投与され得るか、非経口投与され得るか、または他の任意の所望の経路により投与され得
る。
【０５０１】
本発明の化合物はまた、活性成分の制御放出を提供して、より少ない頻度の投薬を可能
にするか、または活性成分の薬物速度論もしくは毒性プロフィールを改善するように処方
され得る。従って、本発明はまた、徐放または制御放出のために処方された、本発明の１
種以上の化合物を含有する組成物を提供する。
【０５０２】
活性成分の有効用量は、少なくとも、処置される状態の性質、毒性、その化合物が予防
的に（より低い用量で）使用されるのか否か、送達方法、および薬学的処方物に依存し、
そして臨床医によって、従来の用量増大研究を使用して決定される。
【０５０３】
（投与経路）
１種以上の本発明の化合物（本明細書中で活性成分と称される）は、処置されるべき状
態のために適切な任意の経路によって、投与される。適切な経路としては、経口経路、直
腸経路、経鼻経路、局所経路（頬投与および舌下投与が挙げられる）、膣投与ならびに非
経口経路（皮下経路、筋肉内経路、静脈内経路、皮内経路、鞘内経路および硬膜外経路が
挙げられる）などが挙げられる。好ましい経路は、例えば、レシピエントの状態によって
変わり得ることが理解される。本発明の化合物の利点は、経口で生体利用可能であり、そ
して経口投与され得ることである。
【０５０４】
（ＨＣＶ併用療法）
別の実施形態において、適切な組み合わせの非限定的な例としては、本発明の１種以上
の化合物と、１種以上のインターフェロン、リバビリンまたはそのアナログ、ＨＣＶ  Ｎ
Ｓ３プロテアーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、ヘパトプロテクタ
ント（ｈｅｐａｔｏｐｒｏｔｅｃｔａｎｔ）、ＨＣＶ  ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオ
シドインヒビターまたはヌクレオチドインヒビター、ＨＣＶ  ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非
ヌクレオシドインヒビター、ＨＣＶ  ＮＳ５Ａインヒビター、ＴＬＲ−７アゴニスト、シ
クロフィリンインヒビター、ＨＣＶ  ＩＲＥＳインヒビター、薬物速度論増強剤、および
ＨＣＶを処置するための他の薬物との組み合わせが挙げられる。
【０５０５】
より具体的には、本発明の１種以上の化合物は、以下からなる群より選択される１種以
上の化合物と併用され得る：
１）インターフェロン（例えば、ＰＥＧ化ｒＩＦＮ−α２ｂ（ＰＥＧ−イントロン）、
ＰＥＧ化ｒＩＦＮ−α２ａ（ペガシス）、ｒＩＦＮ−α２ｂ（イントロンＡ）、ｒＩＦＮ
−α２ａ（ロフェロン−Ａ）、インターフェロンα（ＭＯＲ−２２、ＯＰＣ−１８、アル
ファフェロン（Ａｌｆａｆｅｒｏｎｅ）、アルファナチベ（Ａｌｆａｎａｔｉｖｅ）、マ
ルチフェロン（Ｍｕｌｔｉｆｅｒｏｎ）、スバリン（ｓｕｂａｌｉｎ））、インターフェ
ロンアルファコン−１（インフェルゲン（Ｉｎｆｅｒｇｅｎ））、インターフェロンα−
ｎ１（ウェルフェロン（Ｗｅｌｌｆｅｒｏｎ））、インターフェロンα−ｎ３（アルフェ
ロン（Ａｌｆｅｒｏｎ））、インターフェロン−β（アボネックス（Ａｖｏｎｅｘ）、Ｄ
Ｌ−８２３４）、インターフェロン−ω（ωＤＵＲＯＳ、バイオメド（Ｂｉｏｍｅｄ）５
１０）、アルブインターフェロン（ａｌｂインターフェロン）α−２ｂ（アルブフェロン
（Ａｌｂｕｆｅｒｏｎ））、ＩＦＮα−２ｂＸＬ、ＢＬＸ−８８３（ロクテロン（Ｌｏｃ
ｔｅｒｏｎ））、ＤＡ−３０２１、グリコシル化インターフェロンα−２ｂ（ＡＶＩ−０
０５）、ＰＥＧ−インフェルゲン、ＰＥＧ化インターフェロンλ−１（ＰＥＧ化ＩＬ−２
９）、およびベロロフォン（ｂｅｌｅｒｏｆｏｎ））、
２）リバビリンおよびそのアナログ（例えば、リバビリン（レベトール、コペガス）、
およびタリバビリン（ｔａｒｉｂａｖｉｒｉｎ）（ビラミジン））、
３）ＨＣＶ  ＮＳ３プロテアーゼインヒビター（例えば、ボセプレビル（ｂｏｃｅｐｒ
ｅｖｉｒ）（ＳＣＨ−５０３０３４、ＳＣＨ−７）、テラプレビル（ｔｅｌａｐｒｅｖｉ
ｒ）（ＶＸ−９５０）、ＴＭＣ４３５３５０、ＢＩ−１３３５、ＢＩ−１２３０、ＭＫ−
７００９、ＶＢＹ−３７６、ＶＸ−５００、ＧＳ−９２５６、ＧＳ−９４５１、ＢＭＳ−
７９００５２、ＢＭＳ−６０５３３９、ＰＨＸ−１７６６、ＡＳ−１０１、ＹＨ−５２５
８、ＹＨ５５３０、ＹＨ５５３１、およびＩＴＭＮ−１９１）、
４）α−グルコシダーゼ１インヒビター（例えば、セルゴシビル（ｃｅｌｇｏｓｉｖｉ
ｒ）（ＭＸ−３２５３）、ミグリトール、およびＵＴ−２３１Ｂ）、
５）ヘパトプロテクタント（例えば、エメリカサン（ｅｍｅｒｉｃａｓａｎ）（ＩＤＮ
−６５５６）、ＭＥ−３７３８、ＧＳ−９４５０（ＬＢ−８４４５１）、シリビリン（ｓ
ｉｌｉｂｉｌｉｎ）、およびＭｉｔｏＱ）、
６）ＨＣＶ  ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドインヒビターまたはヌクレオチドイ
ンヒビター（例えば、Ｒ１６２６、Ｒ７１２８（Ｒ４０４８）、ＩＤＸ１８４、ＩＤＸ−
１０２、ＢＣＸ−４６７８、バロピシタビン（ｖａｌｏｐｉｃｉｔａｂｉｎｅ）（ＮＭ−
２８３）、およびＭＫ−０６０８）、
７）ＨＣＶ  ＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシドインヒビター（例えば、ＰＦ−８
６８５５４、ＶＣＨ−７５９、ＶＣＨ−９１６、ＪＴＫ−６５２、ＭＫ−３２８１、ＧＳ
−９１９０、ＶＢＹ−７０８、ＶＣＨ−２２２、Ａ８４８８３７、ＡＮＡ−５９８、ＧＬ
６０６６７、ＧＬ５９７２８、Ａ−６３８９０、Ａ−４８７７３、Ａ−４８５４７、ＢＣ
−２３２９、ＶＣＨ−７９６（ネスブビル（ｎｅｓｂｕｖｉｒ））、ＧＳＫ６２５４３３
、ＢＩＬＮ−１９４１、ＸＴＬ−２１２５、およびＧＳ−９１９０）、
８）ＨＣＶ  ＮＳ５Ａインヒビター（例えば、ＡＺＤ−２８３６（Ａ−８３１）、ＢＭ
Ｓ−７９００５２、およびＡ−６８９）、
９）ＴＬＲ−７アゴニスト（例えば、イミキモッド、８５２Ａ、ＧＳ−９５２４、ＡＮ
Ａ−７７３、ＡＮＡ−９７５、ＡＺＤ−８８４８（ＤＳＰ−３０２５）、およびＳＭ−３
６０３２０）、
１０）シクロフィリンインヒビター（例えば、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＳＣＹ−６３５、
およびＮＩＭ８１１）、
１１）ＨＣＶ  ＩＲＥＳインヒビター（例えば、ＭＣＩ−０６７）、
１２）薬物速度論増強剤（例えば、ＢＡＳ−１００、ＳＰＩ−４５２、ＰＦ−４１９４
４７７、ＴＭＣ−４１６２９、ＧＳ−９３５０、ＧＳ−９５８５、およびロキシスロマイ
シン（ｒｏｘｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ））、
１３）ＨＣＶを処置するための他の薬物（例えば、サイモシンα１（ザダキシン（Ｚａ
ｄａｘｉｎ））、ニタゾキサニド（アリネア（Ａｌｉｎｅａ）、ＮＴＺ）、ＢＩＶＮ−４
０１（ビロスタット（ｖｉｒｏｓｔａｔ））、ＰＹＮ−１７（アルチレックス（ａｌｔｉ
ｒｅｘ））、ＫＰＥ０２００３００２、アクチロン（ａｃｔｉｌｏｎ）（ＣＰＧ−１０１
０１）、ＧＳ−９５２５、ＫＲＮ−７０００、シバシル（ｃｉｖａｃｉｒ）、ＧＩ−５０
０５、ＸＴＬ−６８６５、ＢＩＴ２２５、ＰＴＸ−１１１、ＩＴＸ２８６５、ＴＴ−０３
３ｉ、ＡＮＡ  ９７１、ＮＯＶ−２０５、タルバシン（ｔａｒｖａｃｉｎ）、ＥＨＣ−１
８、ＶＧＸ−４１０Ｃ、ＥＭＺ−７０２、ＡＶＩ  ４０６５、ＢＭＳ−６５００３２、Ｂ
ＭＳ−７９１３２５、バビツキシマブ（Ｂａｖｉｔｕｘｉｍａｂ）、ＭＤＸ−１１０６（
ＯＮＯ−４５３８）、オグルファニド（Ｏｇｌｕｆａｎｉｄｅ）、およびＶＸ−４９７（
メリメポジブ（ｍｅｒｉｍｅｐｏｄｉｂ））。
【０５０６】
なお別の実施形態において、本願は、本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な
塩、溶媒和物、および／もしくはエステルを、少なくとも１種のさらなる治療剤ならびに
薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と組み合わせて含有する、薬学的組成物を開示
する。
【０５０７】
本発明によれば、本発明の化合物と組み合わせて使用される治療剤は、本発明の化合物
と組み合わせて使用される場合に治療効果を有する任意の剤であり得る。例えば、本発明
の化合物と組み合わせて使用される治療剤は、インターフェロン、リバビリンアナログ、
ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、α−グルコシダ
ーゼ１インヒビター、ヘパトプロテクタント、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、お
よびＨＣＶを処置するための他の薬物であり得る。
【０５０８】
別の実施形態において、本願は、本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
溶媒和物、および／もしくはエステルを、少なくとも１種のさらなる治療剤ならびに薬学
的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と組み合わせて含有する薬学的組成物を提供し、こ
のさらなる治療剤は、ＰＥＧ化ｒＩＦＮ−α２ｂ、ＰＥＧ化ｒＩＦＮ−α２ａ、ｒＩＦＮ
−α２ｂ、ＩＦＮα−２ｂＸＬ、ｒＩＦＮ−α２ａ、コンセンサスＩＦＮα、インフェル
ゲン、レビフ（ｒｅｂｉｆ）、ロクテロン、ＡＶＩ−００５、ＰＥＧ−インフェルゲン、
ＰＥＧ化ＩＦＮ−β、経口インターフェロンα、フエロン、レアフェロン（ｒｅａｆｅｒ
ｏｎ）、インターマックス（ｉｎｔｅｒｍａｘ）α、ｒ−ＩＦＮ−β、インフェルゲン＋
アクチムン（ａｃｔｉｍｍｕｎｅ）、ＩＦＮ−ωとＤＵＲＯＳ、アルブフェロン、レベト
ール、コペガス、レボビリン、ＶＸ−４９７、ビラミジン（タリバビリン）、Ａ−８３１
、Ａ−６８９、ＮＭ−２８３、バロピシタビン、Ｒ１６２６、ＰＳＩ−６１３０（Ｒ１６
５６）、ＨＣＶ−７９６、ＢＩＬＢ  １９４１、ＭＫ−０６０８、ＮＭ−１０７、Ｒ７１
２８、ＶＣＨ−７５９、ＰＦ−８６８５５４、ＧＳＫ６２５４３３、ＸＴＬ−２１２５、
ＳＣＨ−５０３０３４（ＳＣＨ−７）、ＶＸ−９５０（テラプレビル（Ｔｅｌａｐｒｅｖ
ｉｒ））、ＩＴＭＮ−１９１、およびＢＩＬＮ−２０６５、ＭＸ−３２５３（セルゴシビ
ル）、ＵＴ−２３１Ｂ、ＩＤＮ−６５５６、ＭＥ  ３７３８、ＭｉｔｏＱ、およびＬＢ−
８４４５１、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ−１，２，４−チアジアジン誘導体、お
よびフェニルアラニン誘導体、ザダキシン、ニタゾキサニド（アリネア）、ＢＩＶＮ−４
０１（ビロスタット）、ＤＥＢＩＯ−０２５、ＶＧＸ−４１０Ｃ、ＥＭＺ−７０２、ＡＶ
Ｉ  ４０６５、バビツキシマブ、オグルファニド、ＰＹＮ−１７、ＫＰＥ０２００３００
２、アクチロン（ＣＰＧ−１０１０１）、ＫＲＮ−７０００、シバシル、ＧＩ−５００５
、ＡＮＡ−９７５（イサトリビン）、ＸＴＬ−６８６５、ＡＮＡ  ９７１、ＮＯＶ−２０
５、タルバシン、ＥＨＣ−１８、およびＮＩＭ８１１からなる群より選択される。
【０５０９】
なお別の実施形態において、本願は、
ａ）本発明の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはエステル
を含有する、第一の薬学的組成物；ならびに
ｂ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆トランスクリプターゼのＨＩＶ非ヌクレオシド
インヒビター、逆トランスクリプターゼのＨＩＶヌクレオシドインヒビター、逆トランス
クリプターのＨＩＶヌクレオチドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇ
ｐ４１インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、ＣＣＲ５イン
ヒビター、インターフェロン、リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、
α−グルコシダーゼ１インヒビター、ヘパトプロテクタント、ＨＣＶの非ヌクレオシドイ
ンヒビター、およびＨＣＶを処置するための他の薬物、ならびにこれらの組み合わせから
なる群より選択される少なくとも１種のさらなる治療剤を含有する、第二の薬学的組成物
、
を含有する、組み合わせ薬学的剤を提供する。
【０５１０】
式Ｉの化合物とさらなる活性治療剤との組み合わせは、ＨＣＶおよび他の状態（例えば
、ＨＩＶ感染）に感染している患者を処置するように選択され得る。従って、式Ｉの化合
物は、ＨＩＶを処置する際に有用な１種以上の化合物（例えば、ＨＩＶプロテアーゼ阻害
化合物、逆トランスクリプターゼＨＩＶの非ヌクレオシドインヒビター、逆トランスクリ
プターゼのＨＩＶヌクレオシドインヒビター、逆トランスクリプターゼのＨＩＶヌクレオ
チドインヒビター、ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、ｇｐ４１インヒビター、ＣＸＣ
Ｒ４インヒビター、ｇｐ１２０インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、インターフェロン
、リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒ
ビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、ヘパトプロテクタント、ＨＣＶの非ヌクレ
オシドインヒビター、およびＨＣＶを処置するための他の薬物）と組み合わせられ得る。
【０５１１】
より具体的には、本発明の１種以上の化合物は、１）ＨＩＶプロテアーゼインヒビター
（例えば、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、アタザナビル、ホスアンプレナビ
ル、インジナビル、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、リトナビル、ロピナビル＋リト
ナビル、ネルフィナビル、サキナビル、チプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、ブレカ
ナビル（ｂｒｅｃａｎａｖｉｒ）、ダルナビル（ｄａｒｕｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６
、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１
４７（ＡＧ１７７６）、ＡＧ１８５９、ＤＧ３５、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４
９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、およびＧＷ６４０３８５Ｘ、Ｄ
Ｇ１７、ＰＰＬ−１００）、２）逆トランスクリプターゼのＨＩＶ非ヌクレオシドインヒ
ビター（例えば、カプラビリン（ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ）、エミビリン（ｅｍｉｖｉｒ
ｉｎｅ）、デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン、（＋）カラノリドＡ（ｃａｌａ
ｎｏｌｉｄｅ  Ａ）、エトラビリン（ｅｔｒａｖｉｒｉｎｅ）、ＧＷ５６３４、ＤＰＣ−
０８３、ＤＰＣ−９６１、ＤＰＣ−９６３、ＭＩＶ−１５０、およびＴＭＣ−１２０、Ｔ
ＭＣ−２７８（リルピビリン（ｒｉｌｐｉｖｉｒｉｎｅ））、エファビレンツ、ＢＩＬＲ
３５５  ＢＳ、ＶＲＸ  ８４０７７３、ＵＫ−４５３，０６１、ＲＤＥＡ８０６）、３
）逆トランスクリプターゼのＨＩＶヌクレオシドインヒビター（例えば、ジドブジン、エ
ムトリシタビン、ジダノシン、スタブジン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ザルシタビン、ラミ
ブジン、アバカビル、アムドキシビル（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルブシタビン（ｅｌｖ
ｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロブジン（ａｌｏｖｕｄｉｎｅ）、ＭＩＶ−２１０、ラシビル
（ｒａｃｉｖｉｒ）（±−ＦＴＣ）、Ｄ−ｄ４ＦＣ、エムトリシタビン、ホスファジド、
フォジブジンジドキシル（ｆｏｚｉｖｕｄｉｎｅ  ｔｉｄｏｘｉｌ）、フォサルブジンチ
ドキシル（ｆｏｓａｌｖｕｄｉｎｅ  ｔｉｄｏｘｉｌ）、アプリシチビン（ａｐｒｉｃｉ
ｔｉｂｉｎｅ）（ＡＶＸ７５４）、アムドキシビル、ＫＰ−１４６１、アバカビル＋ラミ
ブジン、アバカビル＋ラミブジン＋ジドブジン、ジドブジン＋ラミブジン）、４）逆トラ
ンスクリプターゼのＨＩＶヌクレオチドインヒビター（例えば、テノホビル、フマル酸テ
ノホビルジソプロキシル＋エムトリシタビン、フマル酸テノホビルジソプロキシル＋エム
トリシタビン＋エファビレンツ、およびアデホビル）、５）ＨＩＶインテグラーゼインヒ
ビター（例えば、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコル酸（ｃｈｉｃｏｒｉｃ  ａｃ
ｉｄ）、チコル酸の誘導体、３，５−ジカフェオイルキニン酸、３，５−ジカフェオイル
キニン酸の誘導体、オーリントリカルボン酸、オーリントリカルボン酸の誘導体、カフェ
ー酸フェネチルエステル、カフェー酸フェネチルエステルの誘導体、チルホスチン（ｔｙ
ｒｐｈｏｓｔｉｎ）、チルホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、Ｓ−１
３６０、ジンテビル（ｚｉｎｔｅｖｉｒ）（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２、および
Ｌ−８７０８１０、ＭＫ−０５１８（ラルテグラビル（ｒａｌｔｅｇｒａｖｉｒ））、Ｂ
ＭＳ−７０７０３５、ＭＫ−２０４８、ＢＡ−０１１、ＢＭＳ−５３８１５８、ＧＳＫ３
６４７３５Ｃ）、６）ｇｐ４１インヒビター（例えば、エンフビルチド（ｅｎｆｕｖｉｒ
ｔｉｄｅ）、シフビルチド（ｓｉｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）、ＦＢ００６Ｍ、ＴＲＩ−１１４
４、ＳＰＣ３、ＤＥＳ６、Ｌｏｃｕｓ  ｇｐ４１、ＣｏｖＸ、およびＲＥＰ  ９）、７）
ＣＸＣＲ４インヒビター（例えば、ＡＭＤ−０７０）、８）侵入インヒビター（ｅｎｔｒ
ｙ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）（例えば、ＳＰ０１Ａ、ＴＮＸ−３５５）、９）ｇｐ１２０イ
ンヒビター（例えば、ＢＭＳ−４８８０４３およびＢｌｏｃｋＡｉｄｅ／ＣＲ）、１０）
Ｇ６ＰＤオキシダーゼインヒビターおよびＮＡＤＨオキシダーゼインヒビター（例えば、
イムニチン（ｉｍｍｕｎｉｔｉｎ））、１０）ＣＣＲ５インヒビター（例えば、アプラビ
ロク（ａｐｌａｖｉｒｏｃ）、ビクリビロク（ｖｉｃｒｉｖｉｒｏｃ）、ＩＮＣＢ９４７
１、ＰＲＯ−１４０、ＩＮＣＢ１５０５０、ＰＦ−２３２７９８、ＣＣＲ５ｍＡｂ００４
、およびマラビロク（ｍａｒａｖｉｒｏｃ））、１１）インターフェロン（例えば、ＰＥ
Ｇ化ｒＩＦＮ−α２ｂ、ＰＥＧ化ｒＩＦＮ−α２ａ、ｒＩＦＮ−α２ｂ、ＩＦＮα−２ｂ
ＸＬ、ｒＩＦＮ−α２ａ、コンセンサスＩＦＮα、インフェルゲン、レビフ、ロクテロン
、ＡＶＩ−００５、ＰＥＧ−インフェルゲン、ＰＥＧ化ＩＦＮ−β、経口インターフェロ
ンα、フエロン、レアフェロン、インターマックスα、ｒ−ＩＦＮ−β、インフェルゲン
＋アクチムン、ＩＦＮ−ωとＤＵＲＯＳ、およびアルブフェロン）、１２）リバビリンア
ナログ（例えば、レベトール、コペガス、レボビリン、ＶＸ−４９７、およびビラミジン
（タリバビリン））、１３）ＮＳ５インヒビター（例えば、Ａ−８３１、Ａ−６８９、お
よびＢＭＳ−７９００５２）、１４）ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター（例えば、ＮＭ
−２８３、バロピシタビン、Ｒ１６２６、ＰＳＩ−６１３０（Ｒ１６５６）、ＨＣＶ−７
９６、ＢＩＬＢ  １９４１、ＭＫ−０６０８、ＮＭ−１０７、Ｒ７１２８、ＶＣＨ−７５
９、ＰＦ−８６８５５４、ＧＳＫ６２５４３３、およびＸＴＬ−２１２５）、１５）ＮＳ
３プロテアーゼインヒビター（例えば、ＳＣＨ−５０３０３４（ＳＣＨ−７）、ＶＸ−９
５０（テラプレビル）、ＩＴＭＮ−１９１、およびＢＩＬＮ−２０６５）、１６）α−グ
ルコシダーゼ１インヒビター（例えば、ＭＸ−３２５３（セルゴシビル）およびＵＴ−２
３１Ｂ）、１７）ヘパトプロテクタント（例えば、ＩＤＮ−６５５６、ＭＥ  ３７３８、
ＭｉｔｏＱ、およびＬＢ−８４４５１）、１８）ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター（
例えば、ベンゾイミダゾール誘導体、ベンゾ−１，２，４−チアジアジン誘導体、および
フェニルアラニン誘導体）、１９）Ｃ型肝炎を処置するための他の薬物（例えば、ザダキ
シン、ニタゾキサニド（アリネア）、ＢＩＶＮ−４０１（ビロスタット）、ＤＥＢＩＯ−
０２５、ＶＧＸ−４１０Ｃ、ＥＭＺ−７０２、ＡＶＩ  ４０６５、バビツキシマブ、オグ
ルファニド、ＰＹＮ−１７、ＫＰＥ０２００３００２、アクチロン（ＣＰＧ−１０１０１
）、ＫＲＮ−７０００、シバシル、ＧＩ−５００５、ＡＮＡ−９７５（イサトリビン）、
ＸＴＬ−６８６５、ＡＮＡ  ９７１、ＮＯＶ−２０５、タルバシン、ＥＨＣ−１８、およ
びＮＩＭ８１１）、１９）薬物速度論増強剤（例えば、ＢＡＳ−１００およびＳＰＩ４５
２）、２０）ＲＮＡｓｅ  Ｈインヒビター（例えば、ＯＤＮ−９３およびＯＤＮ−１１２
）、２１）他の抗ＨＩＶ抗原（例えば、ＶＧＶ−１、ＰＡ−４５７（ベビリマト（ｂｅｖ
ｉｒｉｍａｔ））、アンプリゲン（ａｍｐｌｉｇｅｎ）、ＨＲＧ２１４、サイトリン（ｃ
ｙｔｏｌｉｎ）、ポリムン（ｐｏｌｙｍｕｎ）、ＶＧＸ−４１０、ＫＤ２４７、ＡＭＺ  
００２６、ＣＹＴ  ９９００７、Ａ−２２１  ＨＩＶ、ＢＡＹ  ５０−４７９８、ＭＤＸ
０１０（イプリムマブ（ｉｐｌｉｍｕｍａｂ））、ＰＢＳ１１９、ＡＬＧ８８９、および
ＰＡ−１０５００４０からなる群より選択される１種以上の化合物と組み合わせられ得る
。
【０５１２】
（本発明の化合物の代謝産物）
本明細書中に記載される化合物のインビボ代謝産物もまた、本発明の範囲内に入る。こ
のような産物は、投与される化合物の、特に酵素プロセスに起因する、酸化、還元、加水
分解、アミド化、エステル化などから生じ得る。従って、本発明は、本発明の化合物を哺
乳動物に、この化合物の代謝産物を生じるために充分な時間にわたって接触させる工程を
包含するプロセスによって、生成された化合物を包含する。このような生成物は、代表的
に、放射線標識（例えば、Ｃ１４またはＨ３）された本発明の化合物を調製すること、こ
の化合物を検出可能な用量（例えば、約０．５ｍｇ／ｋｇより多量）で、動物（例えば、
ラット、マウス、モルモット、サル）またはヒトに非経口投与すること、代謝が起こるた
めに充分な時間（代表的に、約３０秒〜３０時間）を与えること、およびその変換生成物
を、尿、血液または他の生物学的サンプルから単離することによって、同定される。これ
らの生成物は、容易に単離される。なぜなら、これらの生成物は、標識されているからで
ある（他の化合物は、代謝産物中に残っているエピトープに結合し得る抗体の使用によっ
て、単離される）。代謝産物の構造は、従来の様式で（例えば、ＭＳまたはＮＭＲ分析に
よって）決定される。一般に、代謝産物の分析は、当業者に周知である従来の薬物代謝研
究と同じ様式で行われる。変換生成物は、他の方法ではインビボに見出されない限り、単
独ではＨＣＶ阻害活性を有さない場合でさえも、本発明の化合物の治療的用量についての
診断アッセイにおいて有用である。
【０５１３】
代理の胃腸分泌における化合物の安定性を決定するための方法が、公知である。
【０５１４】
（本発明の化合物を作製するための例示的な方法）
本発明はまた、本発明の組成物を作製するための方法に関する。これらの組成物は、応
用可能な有機合成の技術のうちのいずれかによって調製される。多くのこのような技術は
、当該分野において周知である。しかし、公知の技術の多くは、Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ  
ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  Ｍｅｔｈｏｄｓ（Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  
＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ），第１巻，Ｉａｎ  Ｔ．ＨａｒｒｉｓｏｎおよびＳｈ
ｕｙｅｎ  Ｈａｒｒｉｓｏｎ，１９７１；第２巻，Ｉａｎ  Ｔ．Ｈａｒｒｉｓｏｎおよび
Ｓｈｕｙｅｎ  Ｈａｒｒｉｓｏｎ，１９７４；第３巻，Ｌｏｕｉｓ  Ｓ．Ｈｅｇｅｄｕｓ
およびＬｅｒｏｙ  Ｗａｄｅ，１９７７；第４巻，Ｌｅｒｏｙ  Ｇ．Ｗａｄｅ，Ｊｒ．，
１９８０；第５巻，Ｌｅｒｏｙ  Ｇ．  Ｗａｄｅ，Ｊｒ．，１９８４；ならびに第６巻，
Ｍｉｃｈａｅｌ  Ｂ．Ｓｍｉｔｈ；ならびにＭａｒｃｈ，Ｊ．，Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒ
ｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，第３版，（Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎ
ｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９８５），Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔ
ｈｅｓｉｓ．Ｓｅｌｅｃｔｉｖｉｔｙ，Ｓｔｒａｔｅｇｙ  ＆  Ｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ  
ｉｎ  Ｍｏｄｅｒｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ．第９巻，Ｂａｒｒｙ  Ｍ．
Ｔｒｏｓｔ筆頭編者，（Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９３年
印刷）に詳細に述べられている。本発明の化合物を調製するために適切な他の方法は、国
際公開第ＷＯ  ２００６／０２０２７６号に記載されている。
【０５１５】
本発明の組成物を調製するための多数の例示的な方法が、以下のスキームおよび実施例
に提供されている。これらの方法は、このような調製の性質を説明することを意図されて
いるのであり、応用可能な方法の範囲を限定することは意図されない。
【０５１６】
一般に、反応条件（例えば、温度、反応時間、溶媒、および後処理手順など）は、実施
されるべき特定の反応について、当該分野において一般的なものである。引用文献の材料
は、その文献に引用される材料と一緒に、このような条件の詳細な説明を含む。代表的に
、温度は、−１００℃〜２００℃であり、溶媒は、非プロトン性またはプロトン性であり
、そして反応時間は、１０秒間〜１０日間である。後処理は、代表的に、あらゆる未反応
試薬のクエンチ、続いて水／有機層系の間での分配（抽出）、および生成物を含む層の分
離からなる。
【０５１７】
酸化反応および還元反応は、代表的に、室温（約２０℃）近くの温度で行われるが、金
属水素化物還元については頻繁に、その温度は０℃〜−１００℃まで低下させられ、その
溶媒は代表的に、還元については非プロトン性であり、そして酸化についてはプロトン性
であっても非プロトン性であってもいずれでもよい。反応時間は、望ましい転換を達成す
るように調整される。
【０５１８】
縮合反応は、代表的に、室温近くの温度で行われるが、非平衡の、反応速度論的に制御
された縮合については、低い温度（０℃〜−１００℃）もまた一般的である。溶媒は、プ
ロトン性（平衡反応において一般的）であっても非プロトン性（反応速度論的に制御され
た反応において一般的）であっても、いずれでもよい。
【０５１９】
標準的な合成技術（例えば、反応副生成物の共沸による除去、および無水反応条件（例
えば、不活性ガス雰囲気）の使用）は、当該分野において一般的であり、そして応用可能
である場合に応用される。
【０５２０】
用語「処理された」、「処理する」、および「処理」などは、化学合成操作に関連して
使用される場合、１つ以上の化学実体が１つ以上の他の化学実体に転換するような様式で
処理されることを示すための、当該分野において一般的な、接触させること、混合させる
こと、反応させること、反応を可能にすること、接触状態にすること、および他の用語を
意味する。このことは、「化合物１を化合物２で処理する」が、「化合物１と化合物２と
の反応を可能にする」、「化合物１を化合物２と接触させる」、「化合物１を化合物２と
反応させる」、および有機合成の分野において化合物１が化合物２で（と）「処理された
こと」、「反応させられたこと」、「反応を可能にさせられたこと」などを合理的に示す
ための他の表現と同義であることを意味する。例えば、処理するとは、有機化学物質が反
応を可能にさせられる、合理的な通常の様式を示す。他に示されない限り、通常の濃度（
０．０１Ｍ〜１０Ｍ、代表的には０．１Ｍ〜１Ｍ）、温度（−１００℃〜２５０℃、代表
的には−７８℃〜１５０℃、より代表的には−７８℃〜１００℃、なおより代表的には０
℃〜１００℃）、反応容器（代表的にはガラス、プラスチック、金属）、溶媒、圧力、雰
囲気（代表的に、酸素および水に非感受性である反応については空気、または水素もしく
は水に感受性である反応については窒素もしくはアルゴン）などが意図される。有機合成
の分野において公知である類似の反応の知識が、所定のプロセスにおける「処理」のため
の条件および装置を選択する際に使用される。具体的には、有機合成の当業者は、記載さ
れるプロセスの化学反応を首尾よく実施すると合理的に予測される条件および装置を、当
該分野における知識に基づいて選択する。
【０５２１】
例示的なスキームおよび実施例の各々（本明細書中以下で、「例示的なスキーム」）の
改変は、具体的な例示的材料の生成の種々のアナログをもたらす。有機合成の適切な方法
を記載する、上で引用した引用文献は、このような改変に応用可能である。
【０５２２】
例示的なスキームの各々において、反応生成物を互いから、および／または出発物質か
ら分離することが、有利であり得る。各工程、または一連の工程の望ましい生成物が、当
該分野において一般的である技術によって、所望の程度の均質性まで分離および／または
精製（本明細書中以下で分離）される。代表的に、このような分離は、多相抽出、溶媒ま
たは溶媒混合物からの結晶化、蒸留、昇華、あるいはクロマトグラフィーを包含する。ク
ロマトグラフィーは、多数の方法（例えば、逆相および順相；サイズ排除；イオン交換；
高圧、中圧、および低圧の液体クロマトグラフィーの方法および装置；小規模な分析用；
シミュレートされた移動床（ＳＭＢ）および分取用の薄層または厚層のクロマトグラフィ
ー、ならびに小規模の薄層クロマトグラフィーおよびフラッシュクロマトグラフィーの技
術が挙げられる）を包含し得る。
【０５２３】
別のクラスの分離方法は、所望の生成物、未反応出発物質、または反応副生成物などを
結合するかまたは他の方法で分離可能にするように選択された試薬で、混合物を処理する
ことを包含する。このような試薬としては、吸着剤または吸収剤（例えば、活性炭、モレ
キュラーシーブ、またはイオン交換媒質など）が挙げられる。あるいは、これらの試薬は
、塩基性材料の場合には酸、酸性材料の場合には塩基、結合試薬（例えば、抗体、結合タ
ンパク質、選択的キレート剤（例えば、クラウンエーテル））、または液／液イオン交換
試薬（ＬＩＸ）などであり得る。
【０５２４】
適切な分離法方の選択は、関与する材料の性質に依存する。例えば、沸点、ならびに蒸
留および昇華においては分子量、クロマトグラフィーにおいては極性官能基の存在または
非存在、ならびに多相抽出においては酸性媒質および塩基性媒質における材料の安定性な
どである。当業者は、所望の分離を最も達成しやすい技術を応用する。
【０５２５】
その立体異性体を実質的に含まない単一の立体異性体（例えば、エナンチオマー）は、
光学的に活性な分割剤を使用してジアステレオマーの形成などの方法を使用して、ラセミ
混合物を分割することにより、得られ得る（Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｃ
ａｒｂｏｎ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，（１９６２）Ｅ．Ｌ．Ｅｌｉｅｌ，ＭｃＧｒａｗ  Ｈ
ｉｌｌ；Ｌｏｃｈｍｕｌｌｅｒ，Ｃ．Ｈ．，（１９７５）Ｊ．Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒ．，
１１３，３）２８３−３０２）。本発明のキラルな化合物のラセミ混合物は、任意の適切
な方法によって、分離および単離され得る。これらの方法としては、以下が挙げられる：
（１）イオン性のジアステレオマー塩をキラル化合物と形成し、分別晶出または他の方法
により分離すること、（２）ジアステレオマー化合物をキラルな誘導体化試薬と形成し、
これらのジアステレオマーを分離し、そして純粋な立体異性体に転換させること、および
（３）実質的に純粋化または富化された立体異性体を、キラル条件下で直接分離すること
。
【０５２６】
方法（１）において、ジアステレオマー塩は、エナンチオマー的に純粋なキラルな塩基
（例えば、ブルシン、キニーネ、エフェドリン、ストリキニン、およびα−メチル−β−
フェニルエチルアミン（アンフェタミン）など）を、酸性官能基（例えば、カルボン酸お
よびスルホン酸）を有する非対称化合物と反応させることにより、形成され得る。これら
のジアステレオマー塩は、分別晶出またはイオンクロマトグラフィーにより、分離を誘導
され得る。アミノ化合物の光学異性体の分離のためには、キラルなカルボン酸またはスル
ホン酸（例えば、ショウノウスルホン酸、酒石酸、マンデル酸、または乳酸）の添加が、
ジアステレオマー塩の形成をもたらし得る。
【０５２７】
あるいは、方法（２）によって、分割されるべき物質は、キラル化合物の１つのエナン
チオマーと反応させられて、ジアステレオマー対を形成する（Ｅｌｉｅｌ，Ｅ．およびＷ
ｉｌｅｎ，Ｓ．（１９９４）Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  
Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，ｐ．３２２）。
ジアステレオマー化合物は、非対称化合物を、エナンチオマー的に純粋なキラル誘導体化
試薬（例えば、メンチル誘導体）と反応させ、続いてこれらのジアステレオマーを分離し
、そして加水分解して、遊離のエナンチオマー的に富化された物質を得ることによって、
形成され得る。光学純度を決定する方法は、ラセミ混合物のキラルエステル（例えば、メ
ンチルエステルであり、例えば、（−）クロロギ酸メンチル）を、塩基またはＭｏｓｈｅ
ｒエステル（酢酸α−メトキシ−α−（トリフルオロメチル）フェニル）（Ｊａｃｏｂ  
ＩＩＩ．（１９８２）Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．４７：４１６５）の存在下で作製し、そし
て２つのアトロプ異性体ジアステレオマーの存在についてＮＭＲスペクトルを分析するこ
とを包含する。アトロプ異性体化合物の安定なジアステレオマーは、順相または逆相のク
ロマトグラフィーによって、アトロプ異性体のナフチル−イソキノリンの分離についての
方法に従って、分離および単離され得る（Ｈｏｙｅ，Ｔ．，ＷＯ  ９６／１５１１１）。
方法（３）によって、２つのエナンチオマーのラセミ混合物は、キラル静止相を使用する
クロマトグラフィーによって、分離され得る（Ｃｈｉｒａｌ  Ｌｉｑｕｉｄ  Ｃｈｒｏｍ
ａｔｏｇｒａｐｈｙ（１９８９）Ｗ．Ｊ．Ｌｏｕｇｈ編，Ｃｈａｐｍａｎ  ａｎｄ  Ｈａ
ｌｌ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ；Ｏｋａｍｏｔｏ，（１９９０）Ｊ．ｏｆ  Ｃｈｒｏｍａｔｏｇ
ｒ．５１３：３７５−３７８）。富化または精製されたエナンチオマーは、不斉炭素原子
を有する他のキラル分子を区別するために使用される方法（例えば、旋光および円偏光二
色性）によって、区別され得る。
【０５２８】
（スキームおよび実施例）
これらの例示的な方法の一般的な局面が、以下および実施例に記載される。以下のプロ
セスの生成物の各々は、その引き続くプロセスにおける使用の前に、必要に応じて分離、
単離および／または精製される。
【０５２９】
本発明の化合物の調製のための多数の例示的な方法が、本明細書中に、例えば、以下の
実施例に提供される。これらの方法は、このような調製の性質を説明することを意図され
るのであり、応用可能な方法の範囲を限定することは意図されない。本発明の特定の化合
物は、本発明の他の化合物の調製のための中間体として使用され得る。本明細書中に記載
される例示的な方法において、フラグメントＥ−Ｖ−−は、Ｒ９−とも書かれ得る。ＰＧ
は、それが結合している所定の官能基について一般的な保護基を表す。保護基の導入およ
び除去は、標準的な技術（例えば、Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇ．Ｍ．，Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｐｒｏ
ｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，第４版；
Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．：Ｈｏｂｏｋｅｎ，Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅ
ｙ，２００７に記載されるもの）を使用して達成され得る。
【０５３０】
スキーム１．Ｅ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅの代表的な合成
【０５３１】
【化１７７】
2020037584.tif 000178
スキーム１は、本発明のＥ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅ分子の
一般合成を示し、ここで説明の目的で、Ｅはメトキシカルボニルアミノである。１ａまた
は１ｃのいずれかの、それぞれ１当量または２当量のクロロギ酸メチルでの塩基性条件下
（例えば、水酸化ナトリウム）での処理は、分子１ｂまたは１ｄを与える。
【０５３２】
スキーム２．Ｅ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅの代表的な合成
【０５３３】
【化１７８】
2020037584.tif 000179
スキーム２は、本発明のＥ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅ分子の
一般合成を示し、ここで説明の目的で、Ｐはピロリジンである。アミン２ａと酸２ｂとの
カップリングは、ペプチドカップリング試薬（例えば、ＨＡＴＵ）を使用して達成されて
、２ｃを得る。あるいは、アミン２ｄは、２当量の２ｂと、類似の条件下でカップリング
されて、２ｅを与える。
【０５３４】
スキーム３．Ｅ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅの代表的な合成
【０５３５】
【化１７９】
2020037584.tif 000180
スキーム３は、本発明のＥ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅ分子の
一般合成を示し、ここで説明の目的で、Ｗは、遷移金属により媒介されるクロスカップリ
ング反応によって構築された、４つの芳香族環のユニットである。例示の目的で、Ｓｕｚ
ｕｋｉ反応を使用して、ボロン酸エステルを、アリールブロミドまたはヘテロアリールブ
ロミドのいずれかにカップリングさせる。ボロン酸エステル３ｂは、適切なカップリング
パートナー（例えば、３ａ）と、パラジウム触媒（例えば、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４）を使用
してカップリングされて、３ｃを与える。遷移金属により媒介されるクロスカップリング
反応の各々について、同じカップリング生成物を得るために、求核試薬の役割と求電子試
薬の役割とが逆にされ得る。Ｗの構築を可能にするが、代替のカップリングパートナーお
よび試薬を使用する、他の遷移金属により媒介されるクロスカップリングとしては、Ｎｅ
ｇｉｓｈｉカップリング、Ｋｕｍａｄａカップリング、Ｓｔｉｌｌｅカップリング、およ
びＵｌｌｍａｎカップリングが挙げられるが、これらに限定されない。
【０５３６】
スキーム４．Ｅ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅの代表的な合成
【０５３７】
【化１８０】
2020037584.tif 000181
【０５３８】
【化１８１】
2020037584.tif 000182
スキーム４は、本発明のＥ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅ分子の
一般合成を示し、ここで説明の目的で、Ｗは、置換されたイミダゾール環の形成により構
築された、４つの芳香族環のユニットである。このイミダゾールの形成は、酸４ｂをα−
ハロケトン（例えば、α−ブロモケトン４ａ）と塩基性条件下（例えば、Ｅｔ３Ｎ）でカ
ップリングさせて４ｃを与えることによって、達成される。あるいは、酸４ｂは、α−ア
ミノケトン４ｅとアミド形成条件下（例えば、ＥＤＣ、Ｅｔ３Ｎ）でカップリングして、
４ｆを与える。４ｃまたは４ｆと、アミンまたはアミン塩（例えば、酢酸アンモニウム）
との反応は、イミダゾール含有分子４ｄを与える。
【０５３９】
複数のイミダゾールの形成は、同じ様式で、ビス−α−ハロケトン（例えば、α−ブロ
モケトン４ｇ）で出発して実施されて、分子４ｄを与える。
【０５４０】
スキーム５．Ｅ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅの代表的な合成
【０５４１】
【化１８３】
2020037584.tif 000183
【０５４２】
【化１８４】
2020037584.tif 000184
スキーム５は、本発明のＥ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅ分子の
一般合成を示し、ここで説明の目的で、Ｗは、置換されたベンゾイミダゾール環の形成に
より構築された、３つまたは４つの芳香族環のユニットである。このベンゾイミダゾール
の形成は、酸５ｂをアリールアミン５ａと、ペプチドカップリング試薬（例えば、ＨＡＴ
Ｕ）を使用してカップリングさせることにより達成されて、５ｃを与える。酸（例えば、
酢酸）の存在下でのアミド５ｃの環化は、ベンゾイミダゾール含有分子５ｄを与える。
【０５４３】
複数のベンゾイミダゾールの形成は、同じ様式で、ビス−ジアミン（例えば、５ｆ）で
出発して実施されて、分子５ｇを与える。
【０５４４】
スキーム６．Ｒ１−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５４５】
【化１８５】
2020037584.tif 000185
【０５４６】
【化１８６】
2020037584.tif 000186
スキーム６は、Ｒ１−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説明
の目的で、Ｐはピロリジンであり、Ｒ１は、−Ｅまたはアミノ保護基のいずれかとして描
かれる一般的な基であり、そしてＲ２は、−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅ、−Ｗ−Ｐ−Ｃ
（＝Ｏ）−Ｖ−ＮＨ−ＰＧ、−Ｗ−Ｐ−ＮＨ−ＰＧ、または−Ｗ−ＮＨ−ＰＧとして描か
れる一般的な基である。アミン６ａ（または６ｄ、６ｈ、６ｋ）と酸６ｂまたは６ｅとの
カップリングは、ペプチドカップリング試薬（例えば、ＨＡＴＵ）を使用して達成されて
、それぞれ６ｃ（または６ｆ、６ｇ、６ｉ、６ｊ、６ｌ、６ｍ）を与える。
【０５４７】
スキーム７．Ｅ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１の代表的な合成
【０５４８】
【化１８７】
2020037584.tif 000187
スキーム７は、Ｅ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１中間体の一般合成を示し、ここで説明の目的
で、Ｅはメトキシカルボニルアミノであり、そしてＲ１は、−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−
Ｖ−ＮＨ−ＰＧ、−Ｐ−Ｗ−Ｐ−ＰＧ、−Ｐ−Ｗ−ＰＧ、−Ｐ−ＰＧ、または−Ｏ−ＰＧ
のいずれかとして描かれる一般的な基である。７ａ（または７ｃ、７ｅ、７ｇ、７ｉ）の
クロロギ酸メチルでの塩基性条件下（例えば、水酸化ナトリウム）での処理は、分子７ｂ
（または７ｄ、７ｆ、７ｈ、７ｊ）を与える。
【０５４９】
スキーム８．Ｒ１−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５５０】
【化１８８】
2020037584.tif 000188
【０５５１】
【化１８９】
2020037584.tif 000189
スキーム８は、Ｒ１−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説明の目的で、Ｒ１は
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅまたは保護基であり、そしてＲ２は、置換されたイミダゾールで
ある。このイミダゾールの形成は、酸８ｂまたは８ｅをα−ハロケトン（例えば、α−ク
ロロケトン８ａ）と塩基性条件下（例えば、Ｅｔ３Ｎ）でカップリングさせることにより
達成されて、８ｃまたは８ｆを与える。あるいは、酸８ｂまたは８ｅは、α−アミノケト
ン８ｈとアミド形成条件下（例えば、ＥＤＣ、Ｅｔ３Ｎ）でカップリングして、８ｉまた
は８ｊを与える。８ｃ（または８ｆ、８ｉ、８ｊ）とアミンまたはアミン塩（例えば、酢
酸アンモニウム）との反応は、イミダゾール含有分子８ｄまたは８ｇを与える。
【０５５２】
複数のイミダゾールの形成は、同じ様式で、ビス−α−ハロケトンで出発して実施され
て、対応するビス−イミダゾールを与える。
【０５５３】
スキーム９．Ｒ１−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５５４】
【化１９０】
2020037584.tif 000190
スキーム９は、Ｒ１−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説明の目的で、Ｒ１は
、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅまたは保護基であり、そしてＲ２は、置換されたベンゾイミダゾ
ール（ｂｅｎｚａｍｉｄａｚｏｌｅ）である。ベンゾイミダゾールの形成は、酸９ｂまた
は９ｅをアリールアミン９ａと、ペプチドカップリング試薬（例えば、ＨＡＴＵ）を使用
して達成されて、９ｃまたは９ｄを与える。酸（例えば、酢酸）の存在下でのこのアミド
の環化は、ベンゾイミダゾール含有分子９ｄまたは９ｇを与える。
【０５５５】
複数のベンゾイミダゾールの形成は、同じ様式で、ビス−ジアミンで出発して実施され
て、対応するビス−ベンゾイミダゾールを与える。
【０５５６】
スキーム１０．Ｒ１−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５５７】
【化１９１】
2020037584.tif 000191
スキーム１０は、Ｒ１−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説明の目的で、Ｒ１
は保護基であり、そしてＲ２は、置換されたナフトイミダゾール（ｎａｐｈｔｈａｍｉｄ
ａｚｏｌｅ）である。このナフトイミダゾールの形成は、酸１０ｂをアリールアミン１０
ａと、ペプチドカップリング試薬（例えば、ＨＡＴＵ）を使用してカップリングさせるこ
とにより達成されて、１０ｃを与える。酸（例えば、酢酸）の存在下でのこのアミドの環
化は、ベンゾイミダゾール含有分子１０ｄを与える。
【０５５８】
このナフトイミダゾールはまた、ＡがＯまたはＣＨ２を表す場合、酸１０ｂをα−ハロ
ケトン（例えば、α−ブロモケトン１０ｅ）と塩基性条件下（例えば、Ｅｔ３Ｎ）でカッ
プリングさせることにより達成されて、１０ｆを与え得る。あるいは酸８ｂは、α−アミ
ノケトン１０ｇとアミド形成条件下（例えば、ＥＤＣ、Ｅｔ３Ｎ）でカップリングして、
１０ｈを与える。１０ｆまたは１０ｈとアミンまたはアミン塩（例えば、酢酸アンモニウ
ム）との反応は、イミダゾール含有分子１０ｉを与える。ＡがＣＨ２である場合、１０ｉ
の１０ｄへの酸化は、ＭｎＯ２の存在下で加熱することにより達成され得る。
【０５５９】
スキーム１１．Ｒ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５６０】
【化１９２】
2020037584.tif 000192
スキーム１１は、本発明のＲ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説
明の目的で、Ｒ１およびＲ２は、独立した保護基であり、そしてＷは、遷移金属により媒
介されるクロスカップリング反応により構築される４つの芳香族環のユニットである。例
示の目的で、Ｓｕｚｕｋｉ反応を使用して、ボロン酸エステルを、アリールブロミドまた
はヘテロアリールブロミドのいずれかにカップリングさせる。ボロン酸エステル１１ｂは
、適切なカップリングパートナー（例えば、１１ａ）と、パラジウム触媒（例えば、Ｐｄ
（ＰＰｈ３）４）を使用してカップリングされて、１１ｃを与える。遷移金属により媒介
されるクロスカップリング反応の各々について、同じカップリング生成物を得るために、
求核試薬の役割と求電子試薬の役割とが逆にされ得る。Ｗの構築を可能にするが、代替の
カップリングパートナーを使用する、他の遷移金属により媒介されるクロスカップリング
としては、Ｎｅｇｉｓｈｉカップリング、Ｋｕｍａｄａカップリング、Ｓｔｉｌｌｅカッ
プリング、およびＵｌｌｍａｎカップリングが挙げられるが、これらに限定されない。
【０５６１】
スキーム１２．Ｒ１−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５６２】
【化１９３】
2020037584.tif 000193
スキーム１２は、本発明のＲ１−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説明の目的
で、Ｒ１は、保護基として描かれる一般的な基であり、そしてＲ２は、アリールボロン酸
エステルとして描かれる一般的な基である。遷移金属により媒介されるクロスカップリン
グ反応を利用して、ボロン酸エステルを導入する。対応するアリールブロミドの、パラジ
ウム触媒（例えば、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ））およびホウ素供給源（例えば、ビス（ピナ
コラト）ジボロン）での処理は、ボロン酸エステル１２ｂを与える。
【０５６３】
スキーム１３．Ｒ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５６４】
【化１９４】
2020037584.tif 000194
スキーム１３は、本発明のＲ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説
明の目的で、Ｒ１およびＲ２は、独立した保護基であり、そしてＷは、遷移金属により媒
介されるクロスカップリング反応により構築された、３つの芳香族環のユニットである。
例示の目的で、Ｗは、三環式芳香族環から構築され、ここでＸ１およびＸ２は独立して、
適切に保護され得るハロゲンまたはハロゲン等価物である。例示の目的で、遷移金属によ
り媒介されるクロスカップリング反応を利用して、ボロン酸エステルを導入し、そしてＳ
ｕｚｕｋｉ反応を使用して、このボロン酸エステルをヘテロアリールブロミドにカップリ
ングさせる。１３ａまたは１３ｅの、パラジウム触媒（例えば、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）
）およびホウ素供給源（例えば、ビス（ピナコラト）ジボロン）での処理は、ボロン酸エ
ステル１３ｂまたは１３ｆを与える。このボロン酸エステルは、適切なカップリングパー
トナー（例えば、１３ｃまたは１３ｈ）と、パラジウム触媒（例えば、Ｐｄ（ＰＰｈ３）
４）を使用してカップリングして、１３ｄまたは１３ｉを与える。遷移金属により媒介さ
れるクロスカップリング反応の各々について、同じカップリング生成物を得るために、求
核試薬の役割と求電子試薬の役割とが逆にされ得る。Ｗの構築を可能にするが、代替のカ
ップリングパートナーおよび試薬を使用する、他の遷移金属により媒介されるクロスカッ
プリングとしては、Ｎｅｇｉｓｈｉカップリング、Ｋｕｍａｄａカップリング、Ｓｔｉｌ
ｌｅカップリング、およびＵｌｌｍａｎカップリングが挙げられるが、これらに限定され
ない。
【０５６５】
スキーム１４．Ｒ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５６６】
【化１９５】
2020037584.tif 000195
スキーム１４は、本発明のＲ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説
明の目的で、Ｒ１およびＲ２は、独立した保護基であり、そしてＷは、遷移金属により媒
介されるクロスカップリング反応により構築された、３つの芳香族環のユニットである。
例示の目的で、Ｗは、三環式芳香族環から構築され、ここでＸ１およびＸ２は独立して、
適切に保護され得るハロゲンまたはハロゲン等価物である。四環式化合物１４ｂの構築は
、適切に官能基化されたビフェニル中間体（例えば、１４ａ）から、ＰＢｒ３での活性化
、その後の塩基（例えば、炭酸セシウム）での処理によって、達成され得る。例示の目的
で、遷移金属により媒介されるクロスカップリング反応を利用してボロン酸エステルを導
入し、そしてＳｕｚｕｋｉ反応を使用して、このボロン酸エステルをヘテロアリールブロ
ミドにカップリングさせる。１４ｂの、パラジウム触媒（例えば、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ
））およびホウ素供給源（例えば、ビス（ピナコラト）ジボロン）での処理は、ボロン酸
エステル１４ｃを与える。このボロン酸エステルは、適切なカップリングパートナー（例
えば、１４ｄ）と、パラジウム触媒（例えば、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４）を使用してカップリ
ングされて、１４ｅを与える。遷移金属により媒介されるクロスカップリング反応の各々
について、同じカップリング生成物を得るために、求核試薬の役割と求電子試薬の役割と
が逆にされ得る。Ｗの構築を可能にするが、代替のカップリングパートナーおよび試薬を
使用する、他の遷移金属により媒介されるクロスカップリングとしては、Ｎｅｇｉｓｈｉ
カップリング、Ｋｕｍａｄａカップリング、Ｓｔｉｌｌｅカップリング、およびＵｌｌｍ
ａｎカップリングが挙げられるが、これらに限定されない。
【０５６７】
スキーム１５．Ｒ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５６８】
【化１９６】
2020037584.tif 000196
スキーム１５は、本発明のＲ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説
明の目的で、Ｒ１およびＲ２は、独立した保護基であり、そしてＷは、遷移金属により媒
介される環化によって構築される、３つの芳香族環のユニットである。例示の目的で、Ｗ
は、三環式芳香族環を含む。１５ａの、ｎ−ＢｕＬｉまたはｉ−ＰｒＭｇＣｌのいずれか
での金属化、引き続く２−クロロ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミドでの処理は
、α−ハロケトン１５ｂを与える。酸（例えば、１５ｃ）での塩基性条件下（例えば、Ｅ
ｔ３Ｎ）での処理は、エステル１５ｄを与える。１５ｅの活性化、および１５ｄでの塩基
性条件下での処理は、エーテル１５ｆを与える。遷移金属触媒（例えば、Ｐｄ（ＯＡｃ）
２）の存在下での環化は、１５ｇを与える。１５ｇとアミンまたはアミン塩（例えば、酢
酸アンモニウム）との反応は、イミダゾール含有分子１５ｈを与える。
【０５６９】
スキーム１６．Ｅ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅの代表的な合成
【０５７０】
【化１９７】
2020037584.tif 000197
スキーム１６は、本発明のＥ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅ分子
の一般合成を示し、ここで説明の目的で、Ｗは、遷移金属により媒介されるクロスカップ
リング反応によって構築された３つの芳香族環のユニットである。例示の目的で、Ｓｕｚ
ｕｋｉ反応を使用して、ボロン酸エステルを、アリールブロミドまたはヘテロアリールブ
ロミドのいずれかにカップリングさせる。ボロン酸エステル１６ｂは、適切なカップリン
グパートナー（例えば、１６ａ）と、パラジウム触媒（例えば、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４）を
使用してカップリングされて、１６ｃを与える。遷移金属により媒介されるクロスカップ
リング反応の各々について、同じカップリング生成物を得るために、求核試薬の役割と求
電子試薬の役割とが逆にされ得る。Ｗの構築を可能にするが、代替のカップリングパート
ナーおよび試薬を使用する、他の遷移金属により媒介されるクロスカップリングとしては
、Ｎｅｇｉｓｈｉカップリング、Ｋｕｍａｄａカップリング、Ｓｔｉｌｌｅカップリング
、およびＵｌｌｍａｎカップリングが挙げられるが、これらに限定されない。３つの芳香
族環を含む、他のＷ基の調製のために、適切なクロスカップリングパートナーおよび試薬
の選択によって、この一般スキームが応用され得る。
【０５７１】
スキーム１７．Ｒ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５７２】
【化１９８】
2020037584.tif 000198
スキーム１７は、本発明のＲ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説
明の目的で、Ｒ１およびＲ２は、独立した保護基であり、そしてＷは、遷移金属により媒
介されるクロスカップリング反応によって構築された３つの芳香族環のユニットである。
例示の目的で、Ｓｕｚｕｋｉ反応を使用して、ボロン酸エステルを、アリールブロミドま
たはヘテロアリールブロミドのいずれかにカップリングさせる。ボロン酸エステル１７ｂ
は、適切なカップリングパートナー（例えば、１７ａ）と、パラジウム触媒（例えば、Ｐ
ｄ（ＰＰｈ３）４）を使用してカップリングされて、１７ｃを与える。遷移金属により媒
介されるクロスカップリング反応の各々について、同じカップリング生成物を得るために
、求核試薬の役割と求電子試薬の役割とが逆にされ得る。Ｗの構築を可能にするが、代替
のカップリングパートナーおよび試薬を使用する、他の遷移金属により媒介されるクロス
カップリングとしては、Ｎｅｇｉｓｈｉカップリング、Ｋｕｍａｄａカップリング、Ｓｔ
ｉｌｌｅカップリング、およびＵｌｌｍａｎカップリングが挙げられるが、これらに限定
されない。３つの芳香族環を含む、他のＷ基の調製のために、適切なクロスカップリング
パートナーおよび試薬の選択によって、この一般スキームが応用され得る。
【０５７３】
スキーム１８．Ｅ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅの代表的な合成
【０５７４】
【化１９９】
2020037584.tif 000199
スキーム１８は、本発明のＥ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅ分子
の一般合成を示し、ここで説明の目的で、Ｗは、遷移金属により媒介されるクロスカップ
リング反応によって構築された、２つの芳香族環のユニットである。例示の目的で、Ｓｕ
ｚｕｋｉ反応を使用して、ボロン酸エステルを、アリールブロミドまたはヘテロアリール
ブロミドのいずれかにカップリングさせる。ボロン酸エステル１８ｂは、適切なカップリ
ングパートナー（例えば、１８ａ）と、パラジウム触媒（例えば、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４）
を使用してカップリングされて、１８ｃを与える。遷移金属により媒介されるクロスカッ
プリング反応の各々について、同じカップリング生成物を得るために、求核試薬の役割と
求電子試薬の役割とが逆にされ得る。Ｗの構築を可能にするが、代替のカップリングパー
トナーおよび試薬を使用する、他の遷移金属により媒介されるクロスカップリングとして
は、Ｎｅｇｉｓｈｉカップリング、Ｋｕｍａｄａカップリング、Ｓｔｉｌｌｅカップリン
グ、およびＵｌｌｍａｎカップリングが挙げられるが、これらに限定されない。２つの芳
香族環を含む、他のＷ基の調製のために、適切なクロスカップリングパートナーおよび試
薬の選択によって、この一般スキームが応用され得る。
【０５７５】
スキーム１９．Ｒ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５７６】
【化２００】
2020037584.tif 000200
スキーム１９は、本発明のＲ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説
明の目的で、Ｒ１およびＲ２は、独立した保護基であり、そしてＷは、遷移金属により媒
介されるクロスカップリング反応によって構築された、２つの芳香族環のユニットである
。例示の目的で、Ｓｕｚｕｋｉ反応を使用して、ボロン酸エステルを、アリールブロミド
またはヘテロアリールブロミドのいずれかにカップリングさせる。ボロン酸エステル１９
ｂは、適切なカップリングパートナー（例えば、１９ａ）と、パラジウム触媒（例えば、
Ｐｄ（ＰＰｈ３）４）を使用してカップリングされて、１９ｃを与える。遷移金属により
媒介されるクロスカップリング反応の各々について、同じカップリング生成物を得るため
に、求核試薬の役割と求電子試薬の役割とが逆にされ得る。Ｗの構築を可能にするが、代
替のカップリングパートナーおよび試薬を使用する、他の遷移金属により媒介されるクロ
スカップリングとしては、Ｎｅｇｉｓｈｉカップリング、Ｋｕｍａｄａカップリング、Ｓ
ｔｉｌｌｅカップリング、およびＵｌｌｍａｎカップリングが挙げられるが、これらに限
定されない。２つの芳香族環を含む、他のＷ基の調製のために、適切なクロスカップリン
グパートナーおよび試薬の選択によって、この一般スキームが応用され得る。
【０５７７】
スキーム２０．Ｒ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５７８】
【化２０１】
2020037584.tif 000201
スキーム２０は、本発明のＲ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説
明の目的で、Ｒ１およびＲ２は、独立した保護基であり、そしてＷは、遷移金属により媒
介される環化によって構築された、２つの芳香族環のユニットである。フェノール２０ｂ
のアルキルブロミド（例えば、２０ａ）でのアルキル化は、エーテル２０ｃを与える。パ
ラジウム触媒の存在下での芳香族環の環化は、化合物２０ｄを与える。２０ｄのＣｕＢｒ
２での処理は、α−ハロケトン２０ｅを与え、これは、酸塩基性条件下（例えば、Ｅｔ３
Ｎ）の添加により、２０ｆを与える。２０ｆとアミンまたはアミン塩（例えば、酢酸アン
モニウム）との反応は、イミダゾール含有分子２０ｇを与える。２０ｇ、２０ｉ、または
２０ｌの酸化は、ＭｎＯ２の存在下で加熱することにより達成されて、それぞれ２０ｈ、
２０ｊ、または２０ｍを与え得る。２０ｇまたは２０ｈの、パラジウム触媒（例えば、Ｐ
ｄ２ｄｂａ３およびＸ−Ｐｈｏｓ）およびホウ素供給源（例えば、ビス（ピナコラト）ジ
ボロン）での転換は、ボロン酸エステル２０ｉまたは２０ｊを与える。このボロン酸エス
テルは、適切なカップリングパートナー（例えば、２０ｋ）と、パラジウム触媒（例えば
、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４またはＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ））を使用してカップリングされて、
２０ｌまたは２０ｍを与える。遷移金属により媒介されるクロスカップリング反応の各々
について、同じカップリング生成物を得るために、求核試薬の役割と求電子試薬の役割と
が逆にされ得る。Ｗの構築を可能にするが、代替のカップリングパートナーおよび試薬を
使用する、他の遷移金属により媒介されるクロスカップリングとしては、Ｎｅｇｉｓｈｉ
カップリング、Ｋｕｍａｄａカップリング、Ｓｔｉｌｌｅカップリング、およびＵｌｌｍ
ａｎカップリングが挙げられるが、これらに限定されない。２つの芳香族環を含む、他の
Ｗ基の調製のために、出発試薬の適切な選択によって、この一般スキームが応用され得る
。
【０５７９】
スキーム２１．Ｒ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５８０】
【化２０２】
2020037584.tif 000202
【０５８１】
【化２０３】
2020037584.tif 000203
スキーム２１は、本発明のＲ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説
明の目的で、Ｒ１およびＲ２は、独立した保護基であり、そしてＷは、遷移金属により媒
介される環化によって構築された、２つの芳香族環のユニットである。２０ｄの、活性化
ビニル試薬（例えば、カリウムビニルトリフルオロボレート）でのパラジウム触媒（例え
ば、酢酸パラジウムおよびＳ−Ｐｈｏｓ）の存在下での処理は、ビニル化合物２１ａを与
える。対応するα−ハロケトンへの転換は、Ｎ−ブロモスクシンイミドでの臭素化、引き
続くＭｎＯ２での酸化によって達成され得る。α−ハロケトンの置き換えは、酸塩基性条
件下（例えば、Ｅｔ３Ｎ）の添加により進行する。２１ｄの臭素化は、ピリジニウムトリ
ブロミドでの処理により進行し、その後、第二の酸塩基性条件下の添加により、ジエステ
ル２１ｅを与える。２１ｅとアミンまたはアミン塩（例えば、酢酸アンモニウム）との反
応は、イミダゾール含有分子２１ｆを与える。２１ｆの酸化は、ＭｎＯ２の存在下で達成
されて、２１ｇを与え得る。
【０５８２】
スキーム２２．Ｅ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒの代表的な合成
【０５８３】
【化２０４】
2020037584.tif 000204
スキーム２２は、本発明のＥ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ中間体の一般合成を示
し、ここで説明の目的で、Ｒは保護基であり、そしてＷは、２つの芳香族環のユニットで
ある。α−ハロケトン２１ｂの置き換えは、酸塩基性条件下（例えば、Ｅｔ３Ｎ）の添加
により進行する。２２ｂの臭素化は、ピリジニウムトリブロミドでの処理により進行し、
その後、第二の酸塩基性条件下の添加により、ジエステル２２ｃを与える。２２ｃとアミ
ンまたはアミン塩（例えば、酢酸アンモニウム）との反応は、イミダゾール含有分子２２
ｄを与える。２２ｄの酸化は、ＭｎＯ２の存在下で達成されて、２２ｅを与え得る。
【０５８４】
スキーム２３．Ｒ−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅの代表的な合成
【０５８５】
【化２０５】
2020037584.tif 000205
スキーム２３は、本発明のＥ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ中間体の一般合成を示
し、ここで説明の目的で、Ｒは保護基であり、そしてＷは、２つの芳香族環のユニットで
ある。α−ハロケトン２１ｄの置き換えは、酸塩基性条件下（例えば、Ｅｔ３Ｎ）の添加
により進行する。２３ａとアミンまたはアミン塩（例えば、酢酸アンモニウム）との反応
は、イミダゾール含有分子２３ｂを与える。２３ｂの酸化は、ＭｎＯ２の存在下で達成さ
れて、２３ｃを与え得る。
【０５８６】
スキーム２４．Ｒ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２の代表的な合成
【０５８７】
【化２０６】
2020037584.tif 000206
【０５８８】
【化２０７】
2020037584.tif 000207
スキーム２４は、本発明のＲ１−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｒ２中間体の一般合成を示し、ここで説
明の目的で、Ｒ１およびＲ２は、独立した保護基であり、そしてＷは、遷移金属により媒
介されるクロスカップリング反応によって構築された３つの芳香族環のユニットである。
例示の目的で、Ｗは、三環式芳香族環から構築され、ここでＸ１およびＸ２は独立して、
適切に保護され得るハロゲンまたはハロゲン等価物である。ブチルビニルエーテルとの、
酢酸パラジウムおよびｄｐｐｐの存在下での、遷移金属により媒介されるクロスカップリ
ング反応は、ジビニル化合物２４ａを与える。２４ａの、Ｎ−ブロモスクシンイミドでの
処理は、対応するａ−ハロケトンを導入する。α−ハロケトン２４ｂの置き換えは、２当
量の酸塩基性条件下（例えば、Ｅｔ３Ｎ）の添加により進行する。２４ｃとアミンまたは
アミン塩（例えば、酢酸アンモニウム）との反応は、ビス−イミダゾール含有分子２４ｄ
を与える。
【０５８９】
スキーム２５．Ｅ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅの代表的な合成
【０５９０】
【化２０８】
2020037584.tif 000208
スキーム２５は、本発明のＥ−Ｖ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ−Ｗ−Ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ−Ｅ分子
の一般合成を示し、ここで説明の目的で、Ｅはエチルカルボニルアミノである。２５ａま
たは２５ｃのいずれかの、それぞれ１当量または２当量の塩化プロピオニルでの、塩基性
条件下（例えば、水酸化ナトリウム）での処理は、分子２５ｂまたは２５ｄを与える。
【０５９１】
１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物である、本発明の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッ
グを提供し、式（Ｉ）において：
Ｅ１ａはＥ０もしくはＥ１であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ
９ａであり；
Ｅ１ｂはＥ０もしくはＥ１であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ
９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａは、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ
１８、Ｐ１９、およびＰ３０から選択され；
Ｐ１ｂは、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ
１８、Ｐ１９、およびＰ３０から選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシ
クリルアルキル、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに
、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、
ならびにこのアリールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアル
キルカルボニル、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこの
アリールスルホニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、このヘテロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルの
ヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で
必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＨハロアルキル
、アリール、およびヘテロシクリルから選択され；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、（シクロアルキ
ル）アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルア
ルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアル
コキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘ
テロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、こ
こで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキ
ルにおいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてこのアリール
アルキルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロ
アルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個ま
たは２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；そしてそのアリール部分は、アル
コキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、
第二のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シア
ノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、
（ＮＲＸＲＹ）アルキル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１
個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素
およびアルキルから選択され；そしてここで、このアリールアルキルおよびこのヘテロシ
クリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、この第二のアリール
基、このアリールアルキルのアリール部分、このアリールカルボニルのアリール部分、こ
のヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカル
ボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の
置換基で必要に応じて置換されており；そしてこのヘテロシクリルは、アルコキシ、アル
コキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、ア
リールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロ
キシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオ
キソから独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得
、ここでこのアリールアルキルおよびこのヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換
されておらず、そしてここで、このアリール、このアリールアルキルのアリール部分；該
アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに該ヘテロシク
リルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコ
キシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立
して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｐ０は独立して：
【０５９２】
【化２０９】
2020037584.tif 000209
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、この飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個
のヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【０５９３】
【化２１０】
2020037584.tif 000210
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【０５９４】
【化２１１】
2020037584.tif 000211
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【０５９５】
【化２１２】
2020037584.tif 000212
【０５９６】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、この基ＲＰ１５は独
立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−
ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の
縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキ
ル基で必要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ
Ｐ１５は、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または
複素環式環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【０５９７】
【化２１３】
2020037584.tif 000213
【０５９８】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に
応じて置換されており、この基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、
ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのア
ルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの
三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、この二環式複素環式環は、
式Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；
ここでこの環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【０５９９】
【化２１４】
2020037584.tif 000214
の環であり、この環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同
じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員
〜６員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【０６００】
【化２１５】
2020037584.tif 000215
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【０６０１】
【化２１６】
2020037584.tif 000216
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【０６０２】
【化２１７】
2020037584.tif 000217
【０６０３】
であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【０６０４】
【化２１８】
2020037584.tif 000218
であり、これは、必要に応じて置換された、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオ
キシアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲ
ｃＲｄ）アルキル、および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルであり；ＲｃおよびＲｄは独立して
、水素、アルケニルオキシカルボニルから選択され、ハロ、アルキル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択さ
れる１個以上の基を有し；
各Ｐ１９は：
【０６０５】
【化２１９】
2020037584.tif 000219
【０６０６】
であり；
各Ｐ３０は独立して、式：
【０６０７】
【化２２０】
2020037584.tif 000220
の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、またはＣＨ２から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ２であり、
各ＲＰ１３は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；そして
Ｗ１ａは：
【０６０８】
【化２２１】
2020037584.tif 000221
【０６０９】
【化２２２】
2020037584.tif 000222
から選択され、ここで各Ｗ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【０６１０】
【化２２３】
2020037584.tif 000223
【０６１１】
から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ４は、六員の芳香族環もしくはヘテロ芳香族環、または五員ヘテロ芳香族環であり；
Ｘ５は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ５は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ６は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ６は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ７は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ７は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｚ７は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｚ８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ
−、または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｘ９は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ９は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；そして
Ｚ９は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−である。
【０６１２】
別の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、本発明の化合物
を提供し、式（Ｉ）において：
Ｅ１ａはＥ０もしくはＥ１であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ
９ａであり；
Ｅ１ｂはＥ０もしくはＥ１であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ
９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、
Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；そしてＰ１ａおよびＰ１ｂ
の他方は、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１
８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシ
クリルアルキル、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに
、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、
ならびにこのアリールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアル
キルカルボニル、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこの
アリールスルホニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、このヘテロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルの
ヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で
必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＨハロアルキル
、アリール、およびヘテロシクリルから選択され；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてこのアリールアル
キルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または
２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；そしてそのアリール部分は、アルコキ
シ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二
のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、
ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテ
ロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（Ｎ
ＲＸＲＹ）アルキル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、
２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およ
びアルキルから選択され；そしてここで、このアリールアルキルおよびこのヘテロシクリ
ルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、この第二のアリール基、
このアリールアルキルのアリール部分、このアリールカルボニルのアリール部分、このヘ
テロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニ
ルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換
基で必要に応じて置換されており；そしてこのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキ
シアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリー
ルアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二
のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ
、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソ
から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、こ
こでこのアリールアルキルおよびこのヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換され
ておらず、そしてここで、このアリール、このアリールアルキルのアリール部分；該アリ
ールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリル
アルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ
、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して
選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｐ０は独立して：
【０６１３】
【化２２４】
2020037584.tif 000224
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、この飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個
のヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【０６１４】
【化２２５】
2020037584.tif 000225
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル  スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【０６１５】
【化２２６】
2020037584.tif 000226
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【０６１６】
【化２２７】
2020037584.tif 000227
【０６１７】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、この基ＲＰ１５は独
立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−
ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の
縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキ
ル基で必要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ
Ｐ１５は、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または
複素環式環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【０６１８】
【化２２８】
2020037584.tif 000228
【０６１９】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に
応じて置換されており、この基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、
ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのア
ルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの
三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、この二環式複素環式環は、
式Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；
ここでこの環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【０６２０】
【化２２９】
2020037584.tif 000229
の環であり、この環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同
じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員
〜６員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【０６２１】
【化２３０】
2020037584.tif 000230
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【０６２２】
【化２３１】
2020037584.tif 000231
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【０６２３】
【化２３２】
2020037584.tif 000232
【０６２４】
であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【０６２５】
【化２３３】
2020037584.tif 000233
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ１９は：
【０６２６】
【化２３４】
2020037584.tif 000234
【０６２７】
であり；
各Ｐ３０は独立して、式：
【０６２８】
【化２３５】
2020037584.tif 000235
の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、またはＣＨ２から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ２であり、
各ＲＰ１３は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
Ｗ１ａは：
【０６２９】
【化２３６】
2020037584.tif 000236
から選択され、ここで各Ｗ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【０６３０】
【化２３７】
2020037584.tif 000237
【０６３１】
から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ１１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｙ１１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ１２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ１３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
Ｘ１４は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
各Ｙ１６は、８個〜１２個の原子を含み、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上の
ヘテロ原子を必要に応じて含む、二環式芳香族環系であり、この二環式環系は、ハロ、ハ
ロアルキル、アルキルおよびオキソから独立して選択される１個以上の基を必要に応じて
伴う。
【０６３２】
別の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、本発明の化合
物を提供し、式（Ｉ）において：
Ｅ１ａはＥ０もしくはＥ１であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ
９ａであり；
Ｅ１ｂはＥ０もしくはＥ１であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ
９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、
Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；そしてＰ１ａおよびＰ１ｂ
の他方は、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１
８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシ
クリルアルキル、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに
、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、
ならびにこのアリールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアル
キルカルボニル、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこの
アリールスルホニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、このヘテロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルの
ヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で
必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてこのアリールアル
キルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または
２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；そしてそのアリール部分は、アルコキ
シ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二
のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、
ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテ
ロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（Ｎ
ＲＸＲＹ）アルキル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、
２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およ
びアルキルから選択され；そしてここで、このアリールアルキルおよびこのヘテロシクリ
ルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、この第二のアリール基、
このアリールアルキルのアリール部分、このアリールカルボニルのアリール部分、このヘ
テロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニ
ルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換
基で必要に応じて置換されており；そしてこのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキ
シアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリー
ルアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二
のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ
、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソ
から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、こ
こでこのアリールアルキルおよびこのヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換され
ておらず、そしてここで、このアリール、このアリールアルキルのアリール部分；該アリ
ールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリル
アルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ
、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して
選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｗ１ａは：
【０６３３】
【化２３８】
2020037584.tif 000238
であり、ここでＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【０６３４】
【化２３９】
2020037584.tif 000239
【０６３５】
から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｙ１８は、Ａ０、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ７、Ａ１５、Ａ１６、およびＡ２０から選択さ
れ；
各Ａ０は独立して：
【０６３６】
【化２４０】
2020037584.tif 000240
であり、ここで：
各ＲＡ３は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アルキル、および（ＮＲ
ａＲｂ）カルボニルから選択され；ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；そして各ｂｂは独立して、０、１、２、３、または
４であるか；あるいは
各Ａ０は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、この環は、１個、２個、３個、もしくは４個のＲＡ３基で必要に応じて置換されて
おり；
各Ａ１は独立して：
【０６３７】
【化２４１】
2020037584.tif 000241
であり、ここで：
各ＲＡ１は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、−アルキルＳＯ２Ｒ４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；そして
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
各ｃｃは独立して、１、２、３、または４であり；
各Ａ２は独立して：
【０６３８】
【化２４２】
2020037584.tif 000242
【０６３９】
であり、ここで：
各ＲＡ１は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、−アルキルＳＯ２Ｒ４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；
各ＲＡ３は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アルキル、および（ＮＲ
ａＲｂ）カルボニルから選択され；ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され；
各ｂｂは、０、１、２、３、または４であり；各ｃｃは、１、２、３、または４であり
；そしてｂｂとｃｃとの合計は、１、２、３、または４であり；
各Ａ３は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、この環は、１個以上のＲＡ１基で置換されており、そしてこの環は、１個以上のＲ
Ａ３基で必要に応じて置換されており；
各Ａ７は独立して：
【０６４０】
【化２４３】
2020037584.tif 000243
であり、ここで：
各Ｈ７は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、このＨ７は、ＲＡ１およびＲＡ３から
独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず；そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ１５は独立して：
【０６４１】
【化２４４】
2020037584.tif 000244
であり、ここで：
各Ｈ１４は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり、
この三環式炭素環は、オキソ、ＲＡ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基
で必要に応じて置換されており；そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ１６は独立して：
【０６４２】
【化２４５】
2020037584.tif 000245
であり、ここで：
各Ｈ１５は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、
この三環式複素環は、少なくとも１個のヘテロ原子をその環系内に含み、この環系は、Ｒ
Ａ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；
そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ２０は独立して、５員または６員のヘテロアリール環であり、このヘテロアリール
環は、ＲＡ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換され
ており；
各Ｐ０は独立して：
【０６４３】
【化２４６】
2020037584.tif 000246
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、この飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個
のヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【０６４４】
【化２４７】
2020037584.tif 000247
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【０６４５】
【化２４８】
2020037584.tif 000248
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【０６４６】
【化２４９】
2020037584.tif 000249
【０６４７】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、この基ＲＰ１５は独
立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−
ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の
縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキ
ル基で必要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ
Ｐ１５は、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または
複素環式環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【０６４８】
【化２５０】
2020037584.tif 000250
【０６４９】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に
応じて置換されており、この基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、
ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのア
ルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの
三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、この二環式複素環式環は、
式Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；
ここでこの環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【０６５０】
【化２５１】
2020037584.tif 000251
の環であり、この環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同
じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員
〜６員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【０６５１】
【化２５２】
2020037584.tif 000252
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【０６５２】
【化２５３】
2020037584.tif 000253
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個また
は２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【０６５３】
【化２５４】
2020037584.tif 000254
【０６５４】
であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【０６５５】
【化２５５】
2020037584.tif 000255
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ１９は：
【０６５６】
【化２５６】
2020037584.tif 000256
【０６５７】
であり；
各Ｐ２０は：
【０６５８】
【化２５７】
2020037584.tif 000257
【０６５９】
であり；
各Ｐ３０は独立して、式：
【０６６０】
【化２５８】
2020037584.tif 000258
の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、またはＣＨ２から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ２であり、
各ＲＰ１３は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；そして
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシクリルアルキル
、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲ
ｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、ならびにこのア
リールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル
、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこのアリールスルホ
ニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカルボニル、このヘ
テロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル
部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、
およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置
換されており；ＲｅおよびＲｆは独立して、水素、アルキル、非置換アリール、非置換ア
リールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘ
テロシクリル、非置換ヘテロシクリルアルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（
ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシ
カルボニル、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、
および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルから選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立し
て、水素およびアルキルから選択され；
Ｘ１８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−である。
【０６６１】
別の実施形態において、本発明は、式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、本発明の化合
物を提供し、式（Ｉ）において：
Ｅ１ａはＥ０もしくはＥ１であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ
９ａであり；
Ｅ１ｂはＥ０もしくはＥ１であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ
９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、このアリールアルキル、このアリールアルキルカルボニル、このヘテロシ
クリルアルキル、およびこのヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに
、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで、このアリール、
ならびにこのアリールアルコキシカルボニル、このアリールアルキル、このアリールアル
キルカルボニル、このアリールカルボニル、このアリールオキシカルボニル、およびこの
アリールスルホニルのアリール部分、このヘテロシクリル、ならびにこのヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、このヘテロシクリルアルキル、このヘテロシクリルアルキルカル
ボニル、このヘテロシクリルカルボニル、およびこのヘテロシクリルオキシカルボニルの
ヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、
ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で
必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、そのアルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そしてこのアリールアル
キルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または
２個のさらなる基で必要に応じて置換されており；そしてそのアリール部分は、アルコキ
シ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二
のアリール基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、
ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテ
ロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（Ｎ
ＲＸＲＹ）アルキル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、
２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およ
びアルキルから選択され；そしてここで、このアリールアルキルおよびこのヘテロシクリ
ルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、この第二のアリール基、
このアリールアルキルのアリール部分、このアリールカルボニルのアリール部分、このヘ
テロシクリル、ならびにこのヘテロシクリルアルキルおよびこのヘテロシクリルカルボニ
ルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換
基で必要に応じて置換されており；そしてこのヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキ
シアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリー
ルアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二
のヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ
、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソ
から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、こ
こでこのアリールアルキルおよびこのヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換され
ておらず、そしてここで、このアリール、このアリールアルキルのアリール部分；該アリ
ールカルボニルのアリール部分、該第二のヘテロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリル
アルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ
、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して
選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂは各々独立して、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ
１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ１９、およびＰ３０から選択され；
各Ｐ０は独立して：
【０６６２】
【化２５９】
2020037584.tif 000259
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接
する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環
は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、この飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個
のヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【０６６３】
【化２６０】
2020037584.tif 000260
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原
子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個ま
たは２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【０６６４】
【化２６１】
2020037584.tif 000261
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【０６６５】
【化２６２】
2020037584.tif 000262
【０６６６】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、この基ＲＰ１５は独
立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−
ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのアルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の
縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの三員〜六員の環は、１個または２個のアルキ
ル基で必要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基Ｒ
Ｐ１５は、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または
複素環式環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【０６６７】
【化２６３】
2020037584.tif 000263
【０６６８】
の環であり、この環において：
この環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に
応じて置換されており、この基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、
ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここでこのア
ルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここでこの
三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）