(57)【要約】      （修正有）【課題】真菌に耐性のある植物を作出するために植物種子を処理する方法の提供。【解決手段】殺真菌有効量の式Ｉの化合物を、植物を作出するように適合された種子に施用するステップを含む方法を含む。2020196729.tif 000016【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
真菌攻撃に耐性のある植物を作出するために植物種子を処理する方法であって、前記植
物種子が、式Ｉの化合物で処理され、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニルから選択
される、方法。
【化１】
2020196729.tif 000005
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ−ＣＨ３である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記式Ｉの化合物が、種子１００キログラム当たり約０．５から約５００グラムの割合
で施用される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
処理される前記種子が、コムギ種子（トリチカム属種（Triticum sp.）；ＴＲＺＳＳ）
、テンサイ（ＢＥＡＶＡ）、又はラッカセイ（ＡＲＨＨＹ）である、請求項１に記載の方
法。
【請求項５】
真菌病原体が、コムギ葉枯病（ザイモセプトリア・トリティキ（Zymoseptoria tritici
））、テンサイの褐斑病（ケルコスポラ・ベチコラ（Cercospora beticola））、並びに
ラッカセイの褐斑病（ケルコスポラ・アラキディコラ（Cercospora arachidicola）及び
サーコスポリジウム・ペルソナツム（Cercosporidium personatum））の病原からなる群
から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
真菌及び昆虫の攻撃に耐性のある植物を作出するように適合された植物種子であって、
前記植物種子が、式Ｉの化合物及び１種又は複数の殺虫剤で処理され、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニルから選択
される、植物種子。
【化２】
2020196729.tif 000006
【請求項７】
真菌攻撃に耐性のある植物を作出するように適合された植物種子であって、前記植物種
子が、式Ｉの化合物及び１種又は複数の殺虫剤で処理され、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニルから選択
される、植物種子。
【化３】
2020196729.tif 000007
【請求項８】
真菌攻撃に耐性のある植物を作出し、望ましくない植生を根絶するように適合された植
物種子であって、前記植物種子が、式Ｉの化合物及び１種又は複数の除草剤で処理され、
式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニルから選択
される、植物種子。
【化４】
2020196729.tif 000008
【請求項９】
真菌攻撃に耐性のある植物を作出するように適合された植物種子であって、前記植物種
子が、式Ｉの化合物、並びに有機化合物、無機系肥料又は微量栄養素供与体、生物防除剤
及び接種剤からなる群から選択される１種又は複数の追加の植物健康刺激物質で処理され
、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニルから選択
される、植物種子。
【化５】
2020196729.tif 000009
【請求項１０】
真菌攻撃に耐性のある植物を作出するために植物実生を処理する方法であって、前記植
物実生が、式Ｉ：
の化合物で処理され、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニルから選択
される、方法。
【化６】
2020196729.tif 000010
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ−ＣＨ３である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
処理される前記実生が、コムギ（トリチカム属種（Triticum sp.）；ＴＲＺＳＳ）、テ
ンサイ（ＢＥＡＶＡ）、又はラッカセイ（ＡＲＨＨＹ）の実生である、請求項１０に記載
の方法。
【請求項１３】
真菌病原体が、コムギ葉枯病（ザイモセプトリア・トリティキ（Zymoseptoria tritici
））、テンサイの褐斑病（ケルコスポラ・ベチコラ（Cercospora beticola））、並びに
ラッカセイの褐斑病（ケルコスポラ・アラキディコラ（Cercospora arachidicola）及び
サーコスポリジウム・ペルソナツム（Cercosporidium personatum））の病原からなる群
から選択される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
真菌及び昆虫の攻撃に耐性のある植物を作出するように適合された植物実生であって、
植物種子が、式Ｉの化合物及び１種又は複数の殺虫剤で処理される、植物実生。
【請求項１５】
真菌攻撃に耐性のある植物を作出するように適合された植物実生であって、植物種子が
、式Ｉの化合物及び１種又は複数の殺真菌剤で処理され、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニルから選択
される、植物実生。
【化７】
2020196729.tif 000011
【請求項１６】
真菌攻撃に耐性のある植物を作出し、望ましくない植生を根絶するように適合された植
物実生であって、植物種子が、式Ｉ：
の化合物及び１種又は複数の除草剤で処理され、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニルから選択
される、植物実生。
【化８】
2020196729.tif 000012
【請求項１７】
真菌攻撃に耐性のある植物を作出するように適合された植物実生であって、植物種子が
、式Ｉの化合物、並びに有機化合物、無機系肥料又は微量栄養素供与体、生物防除剤及び
接種剤からなる群から選択される１種又は複数の追加の植物健康刺激物質で処理され、式
中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニルから選択
される、植物実生。
【化９】
2020196729.tif 000013
【請求項１８】
真菌攻撃に耐性のある植物を作出するように適合された植物実生であって、式Ｉ：
の化合物で処理され、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニルから選択
される、植物実生。
【化１０】
2020196729.tif 000014
【請求項１９】
真菌攻撃から植物を保護する方法であって、式Ｉの化合物を液体製剤又は固形製剤とし
て実生の環境に施用することを含み、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニルから選択
される、方法。
【化１１】
2020196729.tif 000015
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願への相互参照
本出願は、参照により本明細書に明確に組み込まれている２０１４年１２月２３日に出
願された米国仮特許出願第６２／０９６３０１号の利益を主張する。
【０００２】
本開示は、新規な種子処理殺真菌剤で種子を処理することによって植物病原真菌を防除
する方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
農業において、種子処理又は種子粉衣は、種まき前に種子を処理するために用いられて
いる。用語「種子処理」は、当技術分野で公知の全ての好適な種子処理技術、例えば、種
子粉衣法（seed dressing）、種子コーティング法（seed coating）、種子散粉法（seed 
dusting）、種子吸収法（seed imbibition）（浸漬）、種子フォーミング法（seed foami
ng）（即ち、泡で覆う）及び種子ペレッティング法（seed pelleting）などを含み、好ま
しくは、殺真菌活性化合物を、種まき前に種子自体に直接的に、及び／又は種まき中に種
子のごく近傍に施用することを指す。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本開示の一実施形態は、植物上での真菌攻撃の防除又は予防の方法であって、殺真菌有
効量の式Ｉの化合物を、植物を作出するように適合された種子に施用するステップを含む
方法を含み得る。
【０００５】
【化１】
2020196729.tif 000002
【０００６】
本開示の一態様は、植物内及び／又は植物上で植物病原真菌を防除する方法であって、
植物に成長することが期待される種子が、播種前及び／又は発芽前処理後に、式Ｉの化合
物で処理され、式中、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６アルコキシから
選択され、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ベンジル及び−ＣＨ３−チオフェニ
ルから選択される、方法である。
【０００７】
一例示的実施形態において、真菌攻撃に耐性のある植物を作出するために植物種子を処
理する方法であって、植物種子が式Ｉの化合物で処理される、方法である。より特定の実
施形態において、Ｒ１及びＲ２は、独立にＣ１−Ｃ６アルキルから選択される。さらによ
り特定の実施形態において、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ−ＣＨ３である。
【０００８】
上記の実施形態のいずれかの別のより特定の実施形態において、式Ｉの化合物は、１０
０キログラムの種子当たり約０．５から約５００グラムの割合で施用される。
【０００９】
上記の実施形態のいずれかの別のより特定の実施形態において、処理される種子は、コ
ムギ種子（トリチカム属種（Triticum sp.）；ＴＲＺＳＳ）である。
【００１０】
上記の実施形態のいずれかの別のより特定の実施形態において、真菌病原体が、コムギ
葉枯病（ザイモセプトリア・トリティキ（Zymoseptoria tritici））、テンサイの褐斑病
（ケルコスポラ・ベチコラ（Cercospora beticola））、並びにラッカセイの褐斑病（ケ
ルコスポラ・アラキディコラ（Cercospora arachidicola）及びサーコスポリジウム・ペ
ルソナツム（Cercosporidium personatum））の病原からなる群から選択される。
【００１１】
別の実施形態において、真菌及び昆虫の攻撃に耐性のある植物を作出するように適合さ
れた植物種子が提供される。一例示的実施形態において、植物種子は、式Ｉの化合物、及
び１種又は複数の殺虫剤で処理される。より特定の実施形態において、Ｒ１及びＲ２は、
それぞれ−ＣＨ３である。
【００１２】
別の実施形態において、真菌及び昆虫の攻撃に耐性のある植物を作出するように適合さ
れた植物種子が提供される。一例示的実施形態において、植物種子は、式Ｉの化合物、及
び１種又は複数の殺真菌剤で処理される。より特定の実施形態において、Ｒ１及びＲ２は
、それぞれ−ＣＨ３である。
【００１３】
別の実施形態において、真菌及び昆虫の攻撃に耐性のある植物を作出するように適合さ
れた植物種子が提供される。一例示的実施形態において、植物種子は、式Ｉの化合物、及
び１種又は複数の殺虫剤で処理される。より特定の実施形態において、Ｒ１及びＲ２は、
それぞれ−ＣＨ３である。
【００１４】
別の実施形態において、真菌攻撃に耐性のある植物を作出するように適合された植物種
子が提供される。植物種子は、式Ｉの化合物、並びに有機化合物、無機系肥料又は微量栄
養素供与体、生物防除剤及び接種剤からなる群から選択される１種又は複数のさらなる健
康刺激物質で処理される。より特定の実施形態において、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ−Ｃ
Ｈ３である。
【００１５】
別の実施形態において、真菌攻撃に耐性のある植物を作出するために植物実生を処理す
る方法が提供される。植物実生は、式Ｉの化合物で処理される。より特定の実施形態にお
いて、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ−ＣＨ３である。上記の実施形態のいずれかの別のより
特定の実施形態において、実生は、コムギ（トリチカム属種（Triticum sp.）；ＴＲＺＳ
Ｓ）の実生である。上記の実施形態のいずれかの別のより特定の実施形態において、真菌
病原体は、コムギ葉枯病（ザイモセプトリア・トリティキ（Zymoseptoria tritici））、
テンサイの褐斑病（ケルコスポラ・ベチコラ（Cercospora beticola））、並びにラッカ
セイの褐斑病（ケルコスポラ・アラキディコラ（Cercospora arachidicola）及びサーコ
スポリジウム・ペルソナツム（Cercosporidium personatum））の病原からなる群から選
択される。
【００１６】
別の実施形態において、真菌及び昆虫の攻撃に耐性のある植物を作出するように適合さ
れた植物実生が提供される。一例示的実施形態において、植物実生は、式Ｉの化合物及び
１種又は複数の殺虫剤で処理される。より特定の実施形態において、Ｒ１及びＲ２は、そ
れぞれ−ＣＨ３である。
【００１７】
別の実施形態において、真菌及び昆虫の攻撃に耐性のある植物を作出するように適合さ
れた植物実生が提供される。一例示的実施形態において、植物実生は、式Ｉの化合物及び
１種又は複数の殺真菌剤で処理される。より特定の実施形態において、Ｒ１及びＲ２は、
それぞれ−ＣＨ３である。
【００１８】
別の実施形態において、真菌及び昆虫の攻撃に耐性のある植物を作出するように適合さ
れた植物実生が提供される。一例示的実施形態において、植物実生は、式Ｉの化合物及び
１種又は複数の殺虫剤で処理される。より特定の実施形態において、Ｒ１及びＲ２は、そ
れぞれ−ＣＨ３である。
【００１９】
別の実施形態において、真菌攻撃に耐性のある植物を作出するように適合された植物実
生が提供される。植物実生は、式Ｉの化合物、並びに有機化合物、無機系肥料又は微量栄
養素供与体、生物防除剤及び接種剤からなる群から選択される１種又は複数のさらなる健
康刺激物質で処理される。より特定の実施形態において、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ−Ｃ
Ｈ３である。
【００２０】
別の実施形態は、真菌攻撃に耐性のある植物を作出するように適合された植物実生であ
る。植物実生は、式Ｉの化合物で処理される。より特定の実施形態において、Ｒ１及びＲ
２は、それぞれ−ＣＨ３である。
【００２１】
別の実施形態において、真菌攻撃から植物を保護する方法が提供される。方法は、式Ｉ
の化合物を実生の環境に施用することを含む。より特定の実施形態において、式Ｉの化合
物は、液体製剤として提供される。別のより特定の実施形態において、式Ｉの化合物は、
固形製剤として提供される。
【００２２】
本開示のさらなる特色及び利点は、現在認められているように、本明細書に記載された
有用性を実施するために最良の形態を例証する、例示した実施形態の下記の詳細な説明を
考慮すれば、当業者には明白となるであろう。
【発明を実施するための形態】
【００２３】
本明細書に記載された本開示の実施形態は、網羅的であること、又は本開示を開示され
た正確な形態に制限することを意図していない。むしろ、明細書のために選択された実施
形態は、当業者が本開示を実行できるように選ばれている。
【００２４】
種子処理には、独立に、式Ｉの化合物をコーティングとして種子に直接的に施用するこ
と、又は液体製剤又は固形製剤として、種子の環境に施用することが含まれ得る。さらに
、式Ｉの化合物は、液体製剤又は固形製剤として実生の環境に施用され得る。
【００２５】
種子は、播種されることができ、作物が成長するための場所に（土壌に）潜在的に置く
ことができるいずれかを含むと広義に解釈される。用語「種子」は、それだけには限らな
いが、厳密な種子、種子片、穀類、吸枝、球茎、球根、果実、塊茎、切穂、刈桑及び同様
の形態を含む、全種類の種子及び植物の零余子を包含し、好ましくは、厳密な種子を意味
する。
【００２６】
実生は、発芽した種子である。
【００２７】
実生の環境は、実生を取り巻く土壌又は他の生育培地である。
【００２８】
本開示は、それによって、式Ｉの化合物を、種子処理殺真菌剤としての送達及び使用の
ために製剤化することができる全てのビヒクルを意図する。従来の種子処理製剤には、例
えば、フロアブル製剤、液剤、乾燥処理のための粉末、スラリー処理のための粉末水和剤
、水溶剤及びエマルション製剤、並びにゲル製剤が含まれる。これらの製剤を、希釈され
て又は希釈されずに施用することができる。
【００２９】
一般的に、製剤は、水による濃縮製剤の希釈後に、水性溶液、懸濁液又はエマルション
、又はそれらの組合せとして施用される。このような溶液、懸濁液又はエマルションは、
一般的に知られている水和剤若しくは顆粒水和剤を含む固体であり、又は一般的に知られ
ている乳剤、水性懸濁液若しくは懸濁液濃縮物、及び水性エマルション若しくは水中エマ
ルション、又は懸濁液−エマルションなどのそれらの組合せを含む液体である水溶性製剤
、水性懸濁製剤若しくは乳化性製剤又はそれらの組合せから生成されてもよい。容易に理
解されるように、殺有害生物剤としての殺有害生物剤活性成分の所望の活性を著しく妨害
することなく、所望の有用性をもたらし、残留寿命を改善し、又は殺有害生物効果の達成
に必要な有効濃度を減少することを条件として、それに対して本組成物を添加することが
できるいずれの材料も使用することができる。
【００３０】
水和剤は、顆粒水和剤を形成するために成形することができるが、１種又は複数の殺有
害生物剤活性成分、不活性担体及び界面活性剤の完全な混合物を含む。水和剤中の殺有害
生物剤活性成分の濃度は、水和剤の総重量に対して、一般的に約１０重量パーセントから
約９０重量パーセントまで、より好ましくは約２５重量パーセントから約７５重量パーセ
ントまでである。水和剤製剤の調製において、殺有害生物剤活性成分は、任意の微粉砕固
体、例えば、パイロフィライト、タルク、チョーク、石膏、フラー土、ベントナイト、ア
タパルジャイト、デンプン、カゼイン、グルテン、モンモリロナイト粘土、珪藻土、精製
ケイ酸塩などと混練することができる。このような作業において、微粉砕担体及び界面活
性剤は、一般的に、化合物（複数可）とブレンドされ粉砕される。
【００３１】
殺有害生物剤活性成分の乳剤は、好適な液体中に、好都合な濃度、例えば、濃縮物の総
重量に対して、約１０重量パーセントから約５０重量パーセントまでの殺有害生物剤活性
成分を含む。殺有害生物剤活性成分は、水混和性溶媒又は水不混和性有機溶媒、及び乳化
剤の混合物のいずれかである不活性担体中に溶解される。濃縮物は、水及び油で希釈して
、水中油エマルションの形態のスプレー混合物を形成することができる。有用な有機溶媒
には、芳香族、特に石油の高沸点ナフタレン及びオレフィン部分、例えば重質芳香族ナフ
サが含まれる。例えば、ロジン誘導体を含むテルペン溶媒、脂肪族ケトン、例えばシクロ
ヘキサン、及び複合アルコール、例えば２−エトキシエタノールなどの他の有機溶媒も使
用することができる。
【００３２】
本明細書で有利に使用し得る乳化剤は、当業者が容易に決定することができ、種々の非
イオン性、アニオン性、カチオン性及び両性乳化剤、又は２種以上の乳化剤のブレンドを
含む。乳剤の調製において有用な非イオン性乳化剤の例には、ポリアルキレングリコール
エーテル並びにエトキシル化アルキルフェノール及びポリオール又はポリオキシアルキレ
ンでエステル化されたカルボン酸エステルなどの、アルキル及びアリールフェノール、脂
肪族アルコール、脂肪族アミン又は脂肪酸と、エチレンオキシド、プロピレンオキシドと
の縮合生成物が含まれる。カチオン性乳化剤には、第四級アンモニウム化合物及び脂肪ア
ミン塩が含まれる。アニオン性乳化剤には、アルキルアリールスルホン酸の油溶性塩（例
えば、カルシウム）、硫酸化ポリグリコールエーテルの油溶性塩及びリン酸化ポリグリコ
ールエーテルの適切な塩が含まれる。
【００３３】
乳剤の調製において使用し得る代表的な有機液体は、キシレン、プロピルベンゼン留分
などの芳香族液体；又は混合ナフタレン留分、鉱油、ジオクチルフタレートなどの置換芳
香族有機液体；灯油；種々の脂肪酸のジアルキルアミド、特にジメチルアミド；及びｎ−
ブチルエーテル、エチルエーテル又はジエチレングリコールのメチルエーテル、及びトリ
エチレングリコールのメチルエーテルなどのグリコールエーテルなどである。２種以上の
有機液体の混合物も、乳剤の調製において使用することができる。有機液体は、キシレン
及びプロピルベンゼン留分を含み、キシレンが場合によっては最も好ましい。界面活性分
散剤は、一般的に、乳化剤の合計重量に対して０．１から２０重量パーセントまでの量で
液体製剤に使用される。製剤は、同様に、他の相溶性の添加剤、例えば、植物成長調整剤
及び他の生物活性化合物を含有し得る。
【００３４】
水性懸濁液は、水性懸濁液の総重量に対して約５から約５０重量パーセントまでの範囲
の濃度で、水性ビヒクル中に分散された１種又は複数の不水溶性殺有害生物剤活性成分の
懸濁液を含む。１種又は複数の殺有害生物剤活性成分を微粉砕し、微粉砕した材料を、水
及び上述のものと同じタイプから選択される界面活性剤からなるビヒクル中で勢いよく撹
拌することによって、懸濁液を調製する。他の成分、例えば無機塩及び合成若しくは天然
ゴムも、水性ビヒクルの密度及び粘度を増加させるために添加することができる。水性混
合物を調製し、サンドミル、ボールミル、又はピストン式ホモジナイザーなどの装置でホ
モジナイズすることによって同時に粉砕及び混合することは、しばしば最も有効である。
【００３５】
水性エマルションは、水性ビヒクル中に乳化された１種又は複数の不水溶性の殺有害生
物剤活性成分のエマルションを、一般的に、水性エマルションの総重量に対して約５から
約５０重量パーセントまでの範囲の濃度で含む。殺有害生物剤活性成分が、固体である場
合、水性エマルションの調製前に、好適な水不混和性溶媒中に溶解しなければならない。
液体の殺有害生物剤活性成分又はその水不混和性溶液を、上記に記載されたように、エマ
ルションの形成及び安定化を助ける界面活性剤を一般的に含む水性媒体中に乳化すること
によって、エマルションを調製する。高剪断ミキサー又はホモジナイザーによってもたら
される強力な混合を用いて、これはしばしば達成される。
【００３６】
本発明の組成物は、同様に、土壌への施用に特に有用な粒状製剤であり得る。粒状製剤
は、通常、アタパルジャイト、ベントナイト、珪藻土、粘土又は同様の安価な材料などの
粗く粉砕された不活性材料から全て又は大部分が構成される不活性担体に分散された粒状
製剤の総重量に対して約０．５から約１０重量パーセントの殺有害生物剤活性成分（複数
可）を含有する。このような製剤は、通常、殺有害生物剤活性成分を、好適な溶媒に溶解
し、それを、約０．５から約３ｍｍまでの範囲の適切な粒径に事前に形成された粒状担体
に塗布することによって調製される。好適な溶媒は、化合物が、ほぼ又は完全に可溶性で
ある溶媒である。このような製剤は、担体及び化合物及び溶媒のドウ（dough）又はペー
ストを作り、粉砕し、乾燥して所望の粒状粒子を得ることによっても調製し得る。
【００３７】
粉剤は、１種又は複数の粉末形態の殺有害生物剤活性成分を、好適な粉末状農業用担体
、例えば、カオリン粘土、粉砕火山岩、タルク、粉砕樹皮などと完全に混合することによ
って調製し得る。粉剤は、好適に、粉剤の総重量に対して、約１から約１０重量パーセン
トの化合物を含むことができる。
【００３８】
製剤は、活性成分の、付着及び流動性を増し、ダストオフを減らすために補助界面活性
剤及びポリマーをさらに含むことができる。これらのアジュバントは、場合によって、製
剤の成分として又はタンクミックスとして使用することができる。補助界面活性剤の量は
、一般的に、水の噴霧体積に対して、０．０１から１．０体積パーセントまで、好ましく
は０．０５から０．５体積パーセントまで変化する。好適な補助界面活性剤には、それだ
けには限らないが、エトキシル化ノニルフェノール、エトキシル化された合成又は天然ア
ルコール、スルホコハク酸のエステルの塩、エトキシル化有機シリコーン、エトキシル化
脂肪アミン及び界面活性剤と鉱油又は植物油のブレンドが含まれる。製剤は、その開示が
参照により本明細書に明確に組み込まれている米国特許出願第１１／４９５，２２８号明
細書に開示されたものなどの水中油エマルションも含むことができる。
【００３９】
製剤は、他の殺有害生物化合物を含有する組合せを場合によって含み得る。このような
追加の殺有害生物化合物は、施用のために選択された媒体中で本明細書に記載された本開
示の混合物と相溶性があり、本混合物の活性と拮抗しない殺真菌剤、殺虫剤、殺線虫剤、
殺ダニ剤、殺節足動物剤、殺菌剤又はそれらの組合せであり得る。従って、このような実
施形態において、他の殺有害生物化合物は、同一又は異なる殺有害生物用途のための補助
毒物として使用される。組合せにおける本開示の混合物、及び殺有害生物化合物は、一般
的に、１：１００から１００：１までの重量比で存在し得る。
【００４０】
本開示で使用される用語「ポリマー」又は「高分子材料」は、単一のポリマー若しくは
異なるポリマーの組合せ又はコポリマーのいずれかを意味すると見なされる。粒子は、約
５０重量％から約９９重量％まで、好ましくは約５０重量％から約９０重量％までの高分
子材料を含む。
【００４１】
本開示の実行に好適なポリマーの例には、それだけには限らないが、以下のポリマー（
及びコポリマー並びにそれらの混合物）の非網羅的なリストが含まれる：ポリ（メタクリ
ル酸メチル）；ポリ（乳酸）（Ｃｈｒｏｎｏｐｏｌｓ  ５０、９５、及び１００）並びに
コポリマー、例えば、ポリ（乳酸−グリコール酸）コポリマー（Ｌａｃｔｅｌ  ＢＰ−４
００）など、並びに、例えば、ポリスチレンとの組合せ；酢酸酪酸セルロース；ポリ（ス
チレン）；ヒドロキシ酪酸−ヒドロキシ吉草酸コポリマー（Ｂｉｏｐｏｌ  Ｄ４００Ｇ）
；スチレン  無水マレイン酸コポリマー（ＳＭＡ  １４４０  Ａ  Ｒｅｓｉｎ、Ｓａｒｔ
ｏｍｅｒ  Ｃｏ．）；ポリ（メチルビニルエーテル−マレイン酸）；ポリ（カプロラクト
ン）；ポリ（ｎ−メタクリル酸アミル）；ウッドロジン；ポリ無水物、例えば、ポリ（セ
バシン酸無水物）、ポリ（吉草酸無水物）、ポリ（トリメチレンカーボネート）など、及
びコポリマー、例えば、ポリ（カルボキシフェノキシプロパン−セバシン酸）、ポリ（フ
マル酸−セバシン酸）など；ポリオルトエステル；ポリ（シアノアクリル酸）；ポリ（ジ
オキサノン）；エチルセルロース；酢酸エチルビニルポリマー及びコポリマー；ポリ（エ
チレングリコール）；ポリ（ビニルピロリドン）；アセチル化モノ、ジ、及びトリグリセ
リド；ポリ（ホスファゼン）；塩素化天然ゴム；ビニルポリマー及びコポリマー；ポリ塩
化ビニル；ヒドロキシアルキルセルロース；ポリブタジエン；ポリウレタン；塩化ビニリ
デンポリマー及びコポリマー；スチレン−ブタジエンコポリマー；スチレン−アクリルコ
ポリマー；酢酸ビニルポリマー及びコポリマー、例えば、酢酸ビニル−エチレンコポリマ
ー（Ｖｉｎｕｍｕｌｓ）及び酢酸ビニル−ビニルピロリドンコポリマー；アルキルビニル
エーテルポリマー及びコポリマー；酢酸フタル酸セルロース；フタル酸エチルビニル；三
酢酸セルロース；ポリ無水物；ポリグルタミン酸；ポリヒドロキシ酪酸；アクリルポリマ
ー（Ｒｈｏｐｌｅｘｅｓ）；アクリル酸アルキルポリマー及びコポリマー；アクリル酸ア
リールポリマー及びコポリマー；メタクリル酸アリールポリマー及びコポリマー；ポリ（
カプロラクタム）（即ち、カプロラクトンの窒素含有の相手）；エポキシ／ポリアミン  
エポキシ／ポリアミド；ポリビニルアルコールポリマー及びコポリマー；ポリビニルアル
コールポリマー及びコポリマー；シリコーン；（アルキドを含む、油性アプローチのため
の）ポリエステル；フェノール類（乾性油のポリマー及びコポリマー）。
【００４２】
一実施形態において、本開示の組成物で用いられるポリマーは、ポリ（メタクリル酸メ
チル）、ポリ（乳酸）、ポリ（乳酸−グリコール酸）コポリマー、酢酸酪酸セルロース、
ポリ（スチレン）、ヒドロキシ酪酸−ヒドロキシ吉草酸コポリマー、スチレン  無水マレ
イン酸コポリマー、ポリ（メチルビニルエーテル−マレイン酸）、ポリ（カプロラクトン
）、ポリ（ｎ−メタクリル酸アミル）、ウッドロジン、ポリ無水物、ポリオルトエステル
、ポリ（シアノアクリル酸）、ポリ（ジオキサノン）、エチルセルロース、酢酸エチルビ
ニルポリマー、ポリ（エチレングリコール）、ポリ（ビニルピロリドン）、アセチル化モ
ノ、ジ、及びトリグリセリド、ポリ（ホスファゼン）、塩素化天然ゴム、ビニルポリマー
、ポリ塩化ビニル、ヒドロキシアルキルセルロース、ポリブタジエン、ポリウレタン、塩
化ビニリデンポリマー、スチレン−ブタジエンコポリマー、スチレン−アクリルコポリマ
ー、アルキルビニルエーテルポリマー、酢酸フタル酸セルロース、フタル酸エチルビニル
、三酢酸セルロース、ポリ無水物、ポリグルタミン酸、ポリヒドロキシ酪酸、ポリ酢酸ビ
ニル、酢酸ビニル−エチレンコポリマー、酢酸ビニル−ビニルピロリドンコポリマー、ア
クリルポリマー、アクリル酸アルキルポリマー、アクリル酸アリールポリマー、メタクリ
ル酸アリールポリマー、ポリ（カプロラクタム）、エポキシ樹脂、ポリアミンエポキシ樹
脂、ポリアミド、ポリビニルアルコールポリマー、ポリアルキド樹脂、フェノール樹脂、
アビエチン酸樹脂、シリコーン、ポリエステル、及びコポリマー、並びにそれらの組合せ
からなる群から選択される。
【００４３】
好ましいポリマーには、ポリ（メタクリル酸メチル）、ポリ（乳酸）（Ｃｈｒｏｎｏｐ
ｏｌｓ  ５０、９５、又は１００）、及びポリスチレンとの組合せ、ポリ（乳酸−グリコ
ール酸）コポリマー（Ｌａｃｔｅｌ  ＢＰ−４００）、酢酸酪酸セルロース、並びにポリ
（スチレン）が含まれる。
【００４４】
式Ｉの化合物は、病気を抑制し植物学的に許容される量において植物との使用において
有効である。用語「病気を抑制し植物学的に許容される量」は、そのために防除が望まし
いが、植物に著しく有害でない、植物の病気を殺滅又は抑制する化合物の量を意味する。
この量は、一般的に、約０．５から約５００ｇ  ａｉ／１００ｋｇ種子である。必要な式
Ｉの化合物の正確な量は、防除すべき真菌性の病気、使用される製剤のタイプ、施用の方
法、施用のタイミング、特定の植物種、気候条件などによって変化する。希釈及び施用量
は、使用される装置のタイプ、所望の施用の方法及び頻度並びに防除すべき病気によって
決まる。
【００４５】
式Ｉの化合物は、農業用殺真菌剤と組合せてそれらの殺真菌剤混合物及び相乗混合物を
形成し、種子に施用させることもできる。殺真菌剤混合物は、しばしば、多種多様な望ま
しくない病気を防除するために施用する。他の殺真菌剤（複数可）と一緒に使用される場
合、式Ｉの化合物は、他の殺真菌剤（複数可）と共に製剤化する、他の殺真菌剤（複数可
）と共にタンクミックスする、又は他の殺真菌剤（複数可）と逐次的に種子に施用するこ
とができる。このような他の殺真菌剤には、アメトクトラジン、アゾキシストロビン、枯
草菌（Bacillus subtilis）、ベナラキシル、ベノミル、ベンチアバリカルブイソプロピ
ル、ビテルタノール、ビキサフェン、ボスカリド、カプタン、カルベンダジム、カルボキ
シン、カルプロパミド、クロロタロニル、コニオチリウム・ミニタンス（Coniothyrium m
initans）、水酸化銅、オクタン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅、硫酸銅（三塩基性）、亜
酸化銅、シアゾファミド、シフルフェナミド、シプロコナゾール、シプロジニル、ジエト
フェンカルブ、ジフェノコナゾール、ジメトモルフ、ジモキシストロビン、エネストロビ
ン、エポキシコナゾール、エタボキサム、ファモキサドン、フェンアミドン、フェナリモ
ル、フェンブコナゾール、フェンピクロニル、フルアジナム、フルジオキソニル、フルモ
ルフ、フルオピコリド、フルオピラム、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フ
ルシラゾール、フルチアニル、フルトラニル、フルトリアホール、フルキサピロキサド、
ホセチル、ホセチル−アルミニウム、グアザチン、ヘキサコナゾール、ヒメキサゾール、
イマザリル、イマザリルサルフェート、イミベンコナゾール、イミノクタジン、イミノク
タジントリアセテート、イプコナゾール、イプフェンピラゾロン（ipfenpyrazolone）、
イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ、イソピラザム、イソチアニル、マン
コゼブ、マンジプロパミド、マンネブ、メタラキシル、メフェノキサム、メタラキシル−
Ｍ、メトコナゾール、メタスルホカルブ、ヨウ化メチル、メチルイソチオシアネート、メ
チラム、メトミノストロビン、メトラフェノン、ミクロブタニル、オフレース、オリサス
トロビン、オキサジキシル、オキシン銅、ペンコナゾール、ペンフルフェン、ペンチオピ
ラド、ピコキシストロビン、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパモカ
ルブ、プロパモカルブ塩酸塩、プロピコナゾール、プロキナジド、プロチオコナゾール、
ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、ピラオキシストロビン、ピラゾホス、ピリベ
ンカルブ、ピリメタニル、セダキサン、シルチオファム、シメコナゾール、スピロキサミ
ン、テブコナゾール、テブフロキン、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チオファネ
ート−メチル、チラム、チアジニル、トルクロホス−メチル、トリアジメノール、トリア
ゾキシド、トリシクラゾール、トリフロキシストロビン、トリチコナゾール、ゾキサミド
、トリコデルマ属種（Trichoderma spp.）、５−フルオロシトシン及びそれらの殺真菌促
進剤（profungicide）、ピコリンアミドＵＫ−２Ａ、並びにそれらの誘導体が含まれる。
【００４６】
さらに、式Ｉの化合物は、施用のために選択された媒体中で式Ｉの化合物と相溶性であ
り、式Ｉの化合物の活性と拮抗しない殺虫剤、殺線虫剤、殺ダニ剤、殺節足動物剤、殺菌
剤又はそれらの組合せを含む他の殺有害生物剤と組み合わせて、それらの殺有害生物混合
物及び相乗混合物を形成することができる。式Ｉの化合物は、多種多様な望ましくない有
害生物を防除するために１種又は複数の他の殺有害生物剤と一緒に施用され得る。他の殺
有害生物剤と一緒に使用される場合、式Ｉの化合物は、他の殺有害生物剤（複数可）と共
に製剤化する、他の殺有害生物剤（複数可）と共にタンクミックスする、又は他の殺有害
生物剤（複数可）と逐次的に種子に施用することができる。一般的な殺虫剤には、それだ
けには限らないが、抗生物質殺虫剤、例えば、アロサミジン及びチューリンギエンシンな
ど；大環状ラクトン殺虫剤、例えば、スピノサド及びスピネトラムなど；アベルメクチン
殺虫剤、例えば、アバメクチン、ドラメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベ
ルメクチン及びセラメクチンなど；ミルベマイシン殺虫剤、例えば、レピメクチン、ミル
ベメクチン、ミルベマイシンオキシム及びモキシデクチンなど；カルバメート系殺虫剤、
例えば、ベンダイオカルブ及びカルバリルなど；ベンゾフラニルメチルカルバメート系殺
虫剤、例えば、ベンフラカルブ、カルボフラン、カルボスルファン、デカルボフラン及び
フラチオカルブなど；ジメチルカルバメート系殺虫剤ジミタン、ジメティラン、ヒキンカ
ルブ及びピリミカルブ；オキシムカルバメート系殺虫剤、例えば、アラニカルブ、アルジ
カルブ、アルドキシカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、メソミル、ニト
リラカルブ（nitrilacarb）、オキサミル、タジムカルブ（tazimcarb）、チオカルボキシ
ム、チオジカルブ及びチオファノックスなど；フェニルメチルカルバメート系殺虫剤、例
えば、アリキシカルブ、アミノカルブ、ブフェンカルブ、ブタカルブ、カルバノレート、
クロエトカルブ、ジクレシル、ジオキサカルブ、ＥＭＰＣ、エチオフェンカルブ、フェネ
タカルブ（fenethacarb）、フェノブカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メトルカ
ルブ、メキサカルベート（mexacarbate）、プロマシル、プロメカルブ、プロポキスル、
トリメタカルブ、ＸＭＣ及びキシリルカルブなど；防湿殺虫剤、例えばホウ酸、珪藻土及
びシリカゲル；ジアミド系殺虫剤、例えばクロラントラニリプロール、シアントラニリプ
ロール及びフルベンジアミド；ジニトロフェノール系殺虫剤、例えば、ジネックス、ジノ
プロプ（dinoprop）、ジノサム（dinosam）及びＤＮＯＣなど；フッ素系殺虫剤、例えば
、バリウムヘキサフルオロシリケート、氷晶石、フッ化ナトリウム、ナトリウムヘキサフ
ルオロシリケート及びスルフラミドなど；ホルムアミジン系殺虫剤、例えば、アミトラズ
、クロロジメフォルム、ホルメタネート及びホルムパラネートなど；燻蒸殺虫剤、例えば
、アクリロニトリル、二硫化炭素、四塩化炭素、クロロホルム、クロロピクリン、パラ−
ジクロロベンゼン、１，２−ジクロロプロパン、ギ酸エチル、二臭化エチレン、二塩化エ
チレン、エチレンオキシド、シアン化水素、ヨードメタン、臭化メチル、メチルクロロホ
ルム、塩化メチレン、ナフタレン、ホスフィン、フッ化スルフリル及びテトラクロロエタ
ンなど；無機殺虫剤、例えば、ボラックス、カルシウムポリスルフィド、オレイン酸銅、
塩化水銀、カリウムチオシアネート及びナトリウムチオシアネートなど；キチン合成阻害
剤、例えば、ビストリフルロン、ブプロフェジン、クロルフルアズロン、シロマジン、ジ
フルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェ
ヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、ペンフルロン、テフルベンズロン及びトリフルム
ロンなど；幼若ホルモン模倣体、例えば、エポフェノナン、フェノキシカルブ、ヒドロプ
レン、キノプレン、メトプレン、ピリプロキシフェン及びトリプレンなど；幼若ホルモン
、例えば、幼若ホルモンＩ、幼若ホルモンＩＩ及び幼若ホルモンＩＩＩなど；脱皮ホルモ
ンアゴニスト、例えば、クロマフェノジド、ハロフェノジド、メトキシフェノジド及びテ
ブフェノジドなど；脱皮ホルモン、例えば、α−エクジソン及びエクジステロンなど；脱
皮阻害剤、例えば、ジオフェノランなど；プレコセン（precocenes）、例えば、プレコセ
ンＩ、プレコセンＩＩ及びプレコセンＩＩＩ；未分類の昆虫成長調節剤、例えば、ジシク
ラニルなど；ネライストキシン類縁体殺虫剤、例えば、ベンスルタップ、カルタップ、チ
オシクラム及びチオスルタップなど；ニコチノイド系殺虫剤、例えば、フロニカミドなど
；ニトログアニジン系殺虫剤、例えば、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリ
ド及びチアメトキサムなど；ニトロメチレン系殺虫剤、例えば、ニテンピラム及びニチア
ジンなど；ピリジルメチルアミン殺虫剤、例えば、アセタミプリド、イミダクロピリド、
ニテンピラム及びチアクロプリドなど；有機塩素系殺虫剤、例えば、ブロモ−ＤＤＴ、カ
ンフェクロール、ＤＤＴ、ｐｐ’−ＤＤＴ、エチル−ＤＤＤ、ＨＣＨ、ガンマ−ＨＣＨ、
リンダン、メトキシクロル、ペンタクロロフェノール及びＴＤＥなど；シクロジエン系殺
虫剤、例えば、アルドリン、ブロモシクレン、クロルビシクレン、クロルダン、クロルデ
コン、ディルドリン、ディロル、エンドスルファン、α−エンドスルファン、エンドリン
、ＨＥＯＤ、ヘプタクロル、ＨＨＤＮ、イソベンザン、イソドリン、ケレバン及びマイレ
ックスなど；有機リン系殺虫剤、例えば、ブロムフェンビンホス、クロルフェンビンホス
、クロトキシホス、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメチルビンホス、ホスピレート（fo
spirate）、ヘプテノホス、メトクロトホス、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、ナ
フタロホス、ホスファミドン、プロパホス、ＴＥＰＰ及びテトラクロルビンホスなど；有
機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、ジオキサベンゾフォス、フォスメチラン及びフェント
エートなど；脂肪族有機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、アセチオン、アミトン、カズサ
ホス、クロルエトキシホス、クロルメホス、デメフィオン、デメフィオン−Ｏ、デメフィ
オン−Ｓ、デメトン、デメトン−Ｏ、デメトン−Ｓ、デメトン−メチル、デメトン−Ｏ−
メチル、デメトン−Ｓ−メチル、デメトン−Ｓ−メチルスルホン、ジスルホトン、エチオ
ン、エトプロホス、ＩＰＳＰ、イソチオエート、マラチオン、メタクリホス、オキシデメ
トンメチル、オキシデプロホス（oxydeprofos）、オキシジスルホトン、ホレート、スル
ホテップ、テルブホス及びチオメトンなど；脂肪族アミド有機チオリン酸塩系殺虫剤、例
えば、アミジチオン、シアントエート、ジメトエート、エトエート−メチル、ホルモチオ
ン、メカルバム、オメトエート、プロトエート、ソファミド（sophamide）及びバミドチ
オンなど；オキシム有機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、クロルホキシム、ホキシム及び
ホキシム−メチルなど；複素環式有機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、アザメチホス、ク
マホス、クミトエート（coumithoate）、ジオキサチオン、エンドチオン、メナゾン、モ
ルフォチオン、ホサロン、ピラクロホス、ピリダフェンチオン及びキノチオンなど；ベン
ゾチオピラン有機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、ジチクロホス（dithicrofos）及びチ
クロホス（thicrofos）など；ベンゾトリアジン有機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、ア
ジンホス−エチル及びアジンホス−メチルなど；イソインドール有機チオリン酸塩系殺虫
剤、例えば、ジアリホス及びホスメットなど；イソキサゾール有機チオリン酸塩系殺虫剤
、例えば、イソキサチオン及びゾラプロホス（zolaprofos）など；ピラゾロピリミジン有
機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、クロルピラゾホス（chlorprazophos）及びピラゾホス
（pyrazophos）など；ピリジン有機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、クロルピリホス及び
クロルピリホス−メチルなど；ピリミジン有機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、ブタチオ
ホス、ダイアジノン、エトリムホス、リリムホス（lirimfos）、ピリミホス−エチル、ピ
リミホス−メチル、プリミドホス（primidophos）、ピリミテート及びテブピリムホスな
ど；キノキサリン有機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、キナルホス及びキナルホス−メチ
ルなど；チアジアゾール有機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、アチダチオン（athidathio
n）、リチダチオン（lythidathion）、メチダチオン及びプロチダチオンなど；トリアゾ
ール有機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、イサゾフォス及びトリアゾフォスなど；フェニ
ル有機チオリン酸塩系殺虫剤、例えば、アゾトエート（azothoate）、ブロモホス、ブロ
モホス−エチル、カルボフェノチオン、クロルチオホス、シアノホス、サイチオエート、
ジカプトン（dicapthon）、ジクロフェンチオン、エタホス（etaphos）、ファムフール、
フェンクロルホス、フェニトロチオンフェン  スルホチオン、フェンチオン、フェンチオ
ン−エチル、ヘテロホス、ヨードフェンホス（jodfenphos）、メスルフェンホス、パラチ
オン、パラチオン−メチル、フェンカプトン、ホスニクロル（phosnichlor）、プロフェ
ノフォス、プロチオホス、スルプロホス、テメホス、トリクロルメタホス−３及びトリフ
ェノホスなど；リン酸塩系殺虫剤、例えば、ブトネート及びトリクロルホンなど；ホスホ
ノチオエート系殺虫剤、例えば、メカルホン（mecarphon）など；フェニルエチルホスホ
ノチオエート系殺虫剤、例えば、ホノホス及びトリクロロネートなど；フェニルフェニル
ホスホノチオエート系殺虫剤、例えば、シアノフェンホス、ＥＰＮ及びレプトホスなど；
ホスホルアミデート系殺虫剤、例えば、クルホメート、フェナミホス、ホスチエタン、メ
ホスホラン、ホスホラン及びピリメタホス（pirimetaphos）など；ホスホルアミドチオエ
ート系殺虫剤、例えば、アセフェート、イソカルボホス、イソフェンホス、イソフェンホ
ス−メチル、メタミドホス及びプロペタンホスなど；ホスホロジアミド系殺虫剤、例えば
、ジメホックス、マジドックス（mazidox）、ミパフォックス（mipafox）及びシュラーダ
ンなど；オキサジアジン系殺虫剤、例えば、インドキサカルブなど；オキサジアゾロン系
殺虫剤、例えばメトキサジアゾンなど；フタルイミド系殺虫剤、例えば、ジアリホス、ホ
スメット及びテトラメトリンなど；ピラゾール系殺虫剤、例えば、テブフェンピラド、ト
ルフェンピラド（tolefenpyrad）など；フェニルピラゾール系殺虫剤、例えば、アセトプ
ロール、エチプロル、フィプロニル、ピラフルプロール、ピリプロール、及びバニリプロ
ール；ピレトロイドエステル系殺虫剤、例えば、アクリナトリン、アレスリン、バイオア
レスリン、バルトリン、ビフェントリン、バイオエタノメトリン（bioethanomethrin）、
シクレトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ−シフルトリン、シハロトリン
、ガンマ−シハロトリン、ラムダ−シハロトリン、シペルメトリン、アルファ−シペルメ
トリン、ベータ−シペルメトリン、シータ−シペルメトリン、ゼータ−シペルメトリン、
シフェノトリン、デルタメトリン、ジメフルトリン、ジメトリン、エンペントリン、フェ
ンフルトリン、フェンピリトリン、フェンプロパトリン、フェンバレレート、エスフェン
バレレート、フルシトリネート、フルバリネート、タウ−フルバリネート、フレトリン、
イミプロトリン、メペルフルスリン、メトフルトリン、ぺルメトリン、ビオペルメトリン
、トランスペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、プロフルトリン、ピレスメトリ
ン、レスメトリン、ビオレスメトリン、シスメトリン、テフルトリン、テラレトリン、テ
トラメトリン、テトラメチルフルトリン、トラロメトリン及びトランスフルトリンなど；
ピレトロイドエーテル系殺虫剤、例えば、エトフェンプロックス、フルフェンプロックス
、ハルフェンプロックス、プロトリフェンブト及びシラフルオフェンなど；ピリミジンア
ミン系殺虫剤、例えば、フルフェネリム及びピリミジフェンなど；ピロール系殺虫剤、例
えば、クロルフェナピルなど；テトラミン酸系殺虫剤、例えば、スピロテトラマトなど；
テトロン酸系殺虫剤、例えば、スピロメシフェンなど；チオウレア系殺虫剤、例えば、ジ
アフェンチウロン
など；尿素系殺虫剤、例えば、フルコフロン及びスルコフロンなど；並びに未分類の殺虫
剤、例えば、クロサンテル、ナフテン酸銅、クロタミトン、ＥＸＤ、フェナザフロール、
フェノキサクリム、ヒドラメチルノン、イソプロチオラン、マロノベン（malonoben）、
メタフルミゾン、ニフルリジド、プリフェネート、ピリダベン、ピリダリル、ピリフルキ
ナゾン、ラフォキサニド、スルホキサフロル、トリアラテン（triarathene）、及びトリ
アザメイト（triazamate）など、並びにそれらの任意の組合せが含まれる。
【００４７】
さらに、式Ｉの化合物は、施用のために選択された媒体中で式Ｉの化合物と相溶性であ
り、式Ｉの化合物の活性と拮抗しない除草剤と組み合わせて、それらの殺有害生物混合物
及び相乗混合物を形成することができる。式Ｉの化合物は、多種多様な望ましくない植物
を防除するために１種又は複数の除草剤と一緒に施用し得る。除草剤と一緒に使用される
場合、式Ｉの化合物は、除草剤（複数可）と共に製剤化する、除草剤（複数可）と共にタ
ンクミックスする、又は除草剤（複数可）と逐次的に施用することができる。一般的な除
草剤には、それだけには限らないが、アミド系除草剤、例えばアリドクロール、ベフルブ
タミド、ベンザドックス、ベンジプラム、ブロモブチド、カフェンストロール、ＣＤＥＡ
、シプラゾール、ジメテナミド、ジメテナミド−Ｐ、ジフェナミド、エプロナズ、エトニ
プロミド、フェントラザミド、フルポキサム、フォメサフェン、ハロサフェン、イソカル
バミド、イソキサベン、ナプロパミド、ナプタラム、ペトキサミド、プロピザミド、キノ
ナミド及びテブタム；アニリド系除草剤、例えばクロラノクリル、シサニリド、クロメプ
ロップ、シプロミド、ジフルフェニカン、エトベンザニド、フェナスラム、フルフェナセ
ット、フルフェニカン、メフェナセット、メフルイジド、メタミホップ、モナリド、ナプ
ロアニリド、ペンタノクロール、ピコリナフェン及びプロパニル；アリールアラニン系除
草剤、例えばベンゾイルプロップ、フランプロップ及びフランプロップ−Ｍ；クロロアセ
トアニリド系除草剤、例えばアセトクロール、アラクロール、ブタクロール、ブテナクロ
ール、デラクロール、ジエタチル、ジメタクロール、メタザクロール、メトラクロール、
Ｓ−メトラクロール、プレチラクロール、プロパクロール、プロピソクロール、プリナク
ロール、テルブクロール、テニルクロール及びキシラクロール；スルホンアニリド系除草
剤、例えばベンゾフルオル、ペルフルイドン、ピリミスルファン及びプロフルアゾール；
スルホンアミド系除草剤、例えばアスラム、カルバスラム、フェナスラム及びオリザリン
；チオアミド系除草剤、例えばクロルチアミド；抗生物質除草剤、例えばビラナホス；安
息香酸系除草剤、例えばクロラムベン、ジカンバ、２，３，６−ＴＢＡ及びトリカンバ；
ピリミジニルオキシ安息香酸系除草剤、例えばビスピリバック及びピリミノバック；ピリ
ミジニルチオ安息香酸系除草剤、例えばピリチオバック；フタル酸系除草剤、例えばクロ
ルタール；ピコリン酸系除草剤、例えばアミノピラリド、クロピラリド及びピクロラム；
キノリンカルボン酸系除草剤、例えばキンクロラック及びキンメラック；ヒ素系除草剤、
例えばカコジル酸、ＣＭＡ、ＤＳＭＡ、ヘキサフルレート、ＭＡＡ、ＭＡＭＡ、ＭＳＭＡ
、亜ヒ酸カリウム及び亜ヒ酸ナトリウム；ベンゾイルシクロヘキサンジオン系除草剤、例
えばメソトリオン、スルコトリオン、テフリルトリオン及びテンボトリオン；ベンゾフラ
ニルアルキルスルホン酸系除草剤、例えばベンフレセート及びエトフメセート；ベンゾチ
アゾール系除草剤、例えばベンザゾリン；カルバメート系除草剤、例えばアスラム、カル
ボキサゾール、クロルプロカルブ、ジクロルメート、フェナスラム、カルブチレート及び
テルブカルブ；カルバニレート系除草剤、例えばバルバン、ＢＣＰＣ、カルバスラム、カ
ルベタミド、ＣＥＰＣ、クロルブファム、クロルプロファム、ＣＰＰＣ、デスメジファム
、フェニソファム、フェンメジファム、フェンメジファム−エチル、プロファム及びスエ
ップ；シクロヘキセンオキシム系除草剤、例えばアロキシジム、ブトロキシジム、クレト
ジム、クロプロキシジム、シクロキシジム、プロホキシジム、セトキシジム、テプラロキ
シジム及びトラルコキシジム；シクロプロピルイソキサゾール系除草剤、例えばイソキサ
クロルトール及びイソキサフルトール；ジカルボキシミド系除草剤、例えば、シニドン−
エチル、フルメジン、フルミクロラック、フルミオキサジン及びフルミプロピン；ジニト
ロアニリン系除草剤、例えばベンフルラリン、ブトラリン、ジニトラミン、エタルフルラ
リン、フルクロラリン、イソプロパリン、メタルプロパリン、ニトラリン、オリザリン、
ペンジメタリン、プロジアミン、プロフルラリン及びトリフルラリン；ジニトロフェノー
ル系除草剤、例えばジノフェネート、ジノプロップ、ジノサム、ジノセブ、ジノテルブ、
ＤＮＯＣ、エチノフェン及びメジノテルブ；ジフェニルエーテル系除草剤、例えばエトキ
シフェン；ニトロフェニルエーテル系除草剤、例えばアシフルオルフェン、アクロニフェ
ン、ビフェノックス、クロメトキシフェン、クロルニトロフェン、エトニプロミド、フル
オロジフェン、フルオログリコフェン、フルオロニトロフェン、ホメサフェン、フリロキ
シフェン、ハロサフェン、ラクトフェン、ニトロフェン、ニトロフルオルフェン及びオキ
シフルオルフェン；ジチオカルバメート系除草剤、例えばダゾメット及びメタム；ハロゲ
ン化脂肪族除草剤、例えばアロラック、クロロポン、ダラポン、フルプロパネート、ヘキ
サクロロアセトン、ヨードメタン、臭化メチル、モノクロロ酢酸、ＳＭＡ及びＴＣＡ；イ
ミダゾリノン系除草剤、例えばイマザメタベンズ、イマザモックス、イマザピック、イマ
ザピル、イマザキン及びイマゼタピル；無機除草剤、例えばスルファミン酸アンモニウム
、ボラックス、塩素酸カルシウム、硫酸銅、硫酸第一鉄、アジ化カリウム、シアン酸カリ
ウム、アジ化ナトリウム、塩素酸ナトリウム及び硫酸；ニトリル除草剤、例えばブロモボ
ニル、ブロモキシニル、クロロキシニル、ジクロベニル、ヨードボニル、アイオキシニル
及びピラクロニル；有機リン系除草剤、例えばアミプロホス−メチル、アニロホス、ベン
スリド、ビラナホス、ブタミホス、２，４−ＤＥＰ、ＤＭＰＡ、ＥＢＥＰ、ホサミン、グ
ルホシネート、グルホシネート−Ｐ、グリホセート及びピペロホス；フェノキシ系除草剤
、例えばブロモフェノキシム、クロメプロップ、２，４−ＤＥＢ、２，４−ＤＥＰ、ジフ
ェノペンテン、ジスル、エルボン、エトニプロミド、フェンテラコール及びトリホプシム
；オキサジアゾリン系除草剤、例えばメタゾール、オキサジアルギル、オキサジアゾン；
オキサゾール系除草剤、例えばフェノキサスルホン；フェノキシ酢酸系除草剤、例えば４
−ＣＰＡ、２，４−Ｄ、３，４−ＤＡ、ＭＣＰＡ、ＭＣＰＡ−チオエチル及び２，４，５
−Ｔ；フェノキシ酪酸系除草剤、例えば４−ＣＰＢ、２，４−ＤＢ、３，４−ＤＢ、ＭＣ
ＰＢ及び２，４，５−ＴＢ；フェノキシプロピオン酸系除草剤、例えばクロプロップ、４
−ＣＰＰ、ジクロルプロップ、ジクロルプロップ−Ｐ、３，４−ＤＰ及びフェノプロップ
、メコプロップ及びメコプロップ−Ｐ；アリールオキシフェノキシプロピオン酸系除草剤
、例えばクロラジホップ、クロジナホップ、クロホップ、シハロホップ、ジクロホップ、
フェノキサプロップ、フェノキサプロップ−Ｐ、フェンチアプロップ、フルアジホップ、
フルアジホップ−Ｐ、ハロキシホップ、ハロキシホップ−Ｐ、イソキサピリホップ、メタ
ミホップ、プロパキザホップ、キザロホップ、キザロホップ−Ｐ及びトリホップ；フェニ
レンジアミン系除草剤、例えばジニトラミン及びプロジアミン；ピラゾール系除草剤、例
えばピロキサスルホン；ベンゾイルピラゾール系除草剤、例えばベンゾフェナップ、ピラ
スルホトール、ピラゾリネート、ピラゾキシフェン、及びトプラメゾン；フェニルピラゾ
ール系除草剤、例えばフルアゾレート、ニピラクロフェン、ピオキサデン（pioxaden）及
びピラフルフェン；ピリダジン系除草剤、例えばクレダジン、ピリダフォル及びピリデー
ト；ピリダジノン系除草剤、例えばブロムピラゾン、クロリダゾン、ジミダゾン、フルフ
ェンピル、メトフルラゾン、ノルフルラゾン、オキサピラゾン及びピダノン；ピリジン系
除草剤、例えばアミノピラリド、クリオジネート、クロピラリド、ジチオピル、フルロキ
シピル、ハロキシジン、ピクロラム、ピコリナフェン、ピリクロール、チアゾピル及びト
リクロピル；ピリミジンジアミン系除草剤、例えばイプリミダム及びチオクロリム；第四
級アンモニウム系除草剤、例えばシペルコート、ジエタムコート、ジフェンゾコート、ジ
クワット、モルファムコート及びパラコート；チオカルバメート系除草剤、例えばブチレ
ート、シクロエート、ジアレート、ＥＰＴＣ、エスプロカルブ、エチオレート、イソポリ
ネート、メチオベンカルブ、モリネート、オルベンカルブ、ペブレート、プロスルホカル
ブ、ピリブチカルブ、スルファレート、チオベンカルブ、チオカルバジル、トリアレート
及びベルノレート；チオカーボネート系除草剤、例えばジメキサノ、ＥＸＤ及びプロキサ
ン；チオ尿素系除草剤、例えばメチウロン；トリアジン系除草剤、例えばジプロペトリン
、インダジフラム、トリアジフラム及びトリヒドロキシトリアジン；クロロトリアジン系
除草剤、例えばアトラジン、クロラジン、シアナジン、シプラジン、エグリナジン、イパ
ジン、メソプラジン、プロシアジン、プログリナジン、プロパジン、セブチラジン、シマ
ジン、テルブチラジン及びトリエタジン；メトキシトリアジン系除草剤、例えばアトラト
ン、メトメトン、プロメトン、セクブメトン、シメトン及びテルブメトン；メチルチオト
リアジン系除草剤、例えばアメトリン、アジプロトリン、シアナトリン、デスメトリン、
ジメタメトリン、メトプロトリン、プロメトリン、シメトリン及びテルブトリン；トリア
ジノン系除草剤、例えばアメトリジオン、アミブジン、ヘキサジノン、イソメチオジン、
メタミトロン及びメトリブジン；トリアゾール系除草剤、例えばアミトロール、カフェン
ストロール、エプロナズ及びフルポキサム；トリアゾロン系除草剤、例えばアミカルバゾ
ン、ベンカルバゾン、カルフェントラゾン、フルカルバゾン、イプフェンカルバゾン、プ
ロポキシカルバゾン、スルフェントラゾン及びチエンカルバゾン−メチル；トリアゾロピ
リミジン系除草剤、例えばクロランスラム、ジクロスラム、フロラスラム、フルメトスラ
ム、メトスラム、ペノクススラム及びピロキシスラム；ウラシル系除草剤、例えばベンズ
フェンジゾン、ブロマシル、ブタフェナシル、フルプロパシル、イソシル、レナシル、サ
フルフェナシル及びテルバシル；尿素系除草剤、例えばベンズチアズロン、クミルロン、
シクルロン、ジクロラール尿素、ジフルフェンゾピル、イソノルロン、イソウロン、メタ
ベンズチアズロン、モニソウロン及びノルロン；フェニル尿素系除草剤、例えばアニスロ
ン、ブツロン、クロルブロムロン、クロレツロン、クロロトルロン、クロロクスロン、ダ
イムロン、ジフェノクスロン、ジメフロン、ジウロン、フェヌロン、フルメツロン、フル
オチウロン、イソプロツロン、リヌロン、メチウロン、メチルダイムロン、メトベンズロ
ン、メトブロムロン、メトクスロン、モノリヌロン、モヌロン、ネブロン、パラフルロン
、フェノベンズロン、シズロン、テトラフルロン及びチジアズロン；ピリミジニルスルホ
ニル尿素系除草剤、例えばアミドスルフロン、アジムスルフロン、ベンスルフロン、クロ
リムロン、シクロスルファムロン、エトキシスルフロン、フラザスルフロン、フルセトス
ルフロン、フルピルスルフロン、ホラムスルフロン、ハロスルフロン、イマゾスルフロン
、メソスルフロン、メタゾスルフロン、ニコスルフロン、オルソスルファムロン、オキサ
スルフロン、プリミスルフロン、プロピリスルフロン、ピラゾスルフロン、リムスルフロ
ン、スルホメツロン、スルホスルフロン及びトリフロキシスルフロン；トリアジニルスル
ホニル尿素系除草剤、例えばクロルスルフロン、シノスルフロン、エタメスルフロン、ヨ
ードスルフロン、メトスルフロン、プロスルフロン、チフェンスルフロン、トリアスルフ
ロン、トリベヌロン、トリフルスルフロン及びトリトスルフロン；チアジアゾリル尿素系
除草剤、例えばブチウロン、エチジムロン、テブチウロン、チアザフルロン及びチジアズ
ロン；並びに未分類除草剤、例えばアクロレイン、アリルアルコール、アミノシクロピラ
クロール、アザフェニジン、ベンタゾン、ベンゾビシクロン、ビシクロピロン、ブチダゾ
ール、カルシウムシアナミド、カムベンジクロール、クロルフェナック、クロルフェンプ
ロ
ップ、クロルフルラゾール、クロルフルレノール、シンメチリン、クロマゾン、ＣＰＭＦ
、クレゾール、シアナミド、オルト−ジクロロベンゼン、ジメピペレート、エンドタール
、フルオロミジン、フルリドン、フルロクロリドン、フルルタモン、フルチアセット、イ
ンダノファン、メチルイソチオシアネート、ＯＣＨ、オキサジクロメホン、ペンタクロロ
フェノール、ペントキサゾン、酢酸フェニル水銀、プロスルファリン、ピリベンゾキシム
、ピリフタリド、キノクラミン、ロデタニル、スルグリカピン、チジアジミン、トリジフ
ァン、トリメツロン、トリプロピンダン及びトリタックが含まれ得る。
【００４８】
種子処理混合物は、さらなる活性化合物を含むこともできる、又はさらなる活性化合物
と共に及び／若しくは逐次的に施用することができる。これらのさらなる化合物は、植物
健康刺激剤、例えば、有機化合物、無機系肥料若しくは微量栄養素供与体など、又は植物
の成長に影響を与える他の調製物、例えば接種剤などであり得る。
【００４９】
別の実施形態において、種子処理混合物は、他の生物学的生物を含むこともできる、又
は他の生物学的生物と共に及び／若しくは逐次的に施用することができ、この他の生物学
的生物は、例えば、それだけには限らないが、バチルス（Bacillus）株、例えば枯草菌変
種アミロリクエファシエンス（Bacillus subtilis var. amyloliquefaciens）ＦＺＢ２４
（ＴＡＥＧＲＰ（登録商標））及びバチルス・アミロリクエファシエンス（Bacillus amy
loliquefaciens）ＦＺＢ４２（ＲＨＩＺＯＶＩＴＡＬ（登録商標））、並びに／又は、昆
虫、ダニ、線虫及び／若しくは植物病原体に対しての活性を有するそれぞれの株の変異体
及び代謝物などからなる群である。
【００５０】
本開示の別の実施形態は、真菌攻撃の防除又は予防の方法である。この方法は、殺真菌
有効量の式Ｉの化合物を種子に施用することを含む。式Ｉの化合物は、種々の植物の、抗
真菌レベルでの処理に好適であるが、植物毒性は低い。化合物は、保護剤的な及び／又は
除虫の様式の両方に有用であり得る。
【００５１】
式Ｉの化合物は、特に農業用途に重要な殺真菌効果を有することが見出された。式Ｉの
化合物は、農業作物及び園芸植物との使用に特に有効である。さらなる利点には、それだ
けには限らないが、植物の健康を改善すること；植物の収量を改善すること（例えば、生
物量の増大及び／又は貴重成分の含有量の増大）；植物の成長力を改善すること（例えば
、植物の成長及び／又は葉の緑色の改善）；植物の質を改善すること（例えば、ある特定
の成分の含有量又は組成の改善）；並びに、植物の非生物的及び／又は生物的ストレスに
対する耐性を改善することが含まれ得る。
【００５２】
以下の真菌への式Ｉの化合物の効能は、殺真菌剤としての本化合物の一般的な有用性を
立証することを当業者は理解されよう。
【００５３】
式Ｉの化合物は、真菌病原体に対する広範囲の活性を有する。代表的な病原体には、そ
れだけには限らないが、コムギ葉枯病（ザイモセプトリア・トリティキ（Zymoseptoria t
ritici））、テンサイの褐斑病（ケルコスポラ・ベチコラ（Cercospora beticola））、
並びにラッカセイの褐斑病（ケルコスポラ・アラキディコラ（Cercospora arachidicola
）及びサーコスポリジウム・ペルソナツム（Cercosporidium personatum））を含み得る
。施用すべき活性物質の正確な量は、施用される特定の製剤のみならず、所望の特定の作
用、防除すべき真菌種、及びそれらの成長段階、並びに化合物と接触すべき植物又は他の
生成物の部分によっても決まる。
【００５４】
本明細書での教示を理解するために当業者には明らかであるように、本明細書で所与の
任意の範囲又は所望の値は、探求される効果を失うことなく、拡張又は変更され得る。
【実施例】
【００５５】
コムギの葉枯病（ザイモセプトリア・トリティキ（Zymoseptoria tritici）；Ｂａｙｅ
ｒコードＳＥＰＴＴＲ）のための種子処理として殺真菌活性の評価：コムギの品種「Ｙｕ
ｍａ」の種子を、１００キログラムの種子当たり３００、１００、３３．３、１１、３．
７及び０グラムの有効成分（ｇ  ａｉ／１００ｋｇ種子）の割合で、種子染料及び化合物
１の１０％懸濁濃縮製剤で処理した。処理した種子は、処理１２日後、５０％無機土壌／
５０％人工培養土メトロミックスを含むポットに、ポット当たり１０個の種子を種まきし
、２０℃の温室で育てた。７日齢の実生の４つのポットにＺ．トリティキ（Z. tritici）
の水性胞子懸濁液で接種し、接種後、植物は、胞子が発芽して葉に感染できる、１００％
の相対湿度に保った。次いで植物は、病気が発症するために、２０℃に設定した温室に移
動させた。
【００５６】
これらの実験で評価された種々の式Ｉの化合物の活性は表２に示される。病気の防除に
おける式Ｉの化合物の有効性を、処理した植物の病気の重症度を評価し、次いで非処理の
接種植物の病気のレベルに対する防除率に重症度を変換することによって求めた。
【００５７】
試験結果では、化合物１がＺ．トリティキ（Z. tritici）に対して非常に活性であるこ
とが示され、１１ｇ  ａｉ／１００ｋｇ種子の割合で９３％の病気で防除された。
【００５８】
これらの種子処理施用での葉の病気の防除では、実験の化合物が木質部に取り込まれ、
種子処理から病気の防除に保護剤的に十分な量で葉に再分配されることが実証される。さ
らに、高い割合で試験した場合であっても、化合物１の施用による成長の妨げ、又は植物
毒性の兆候はみられない。植物毒性のない優れた病気の防除では、式Ｉの化合物により表
された化学の分類が種子処理として潜在的な有用性を有することが示される。
【００５９】
【表１】
2020196729.tif 000003
【００６０】
【表２】
2020196729.tif 000004
【手続補正書】
【提出日】令和2年8月28日(2020.8.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
本願明細書に記載の発明。
【外国語明細書】
2020196729000001.pdf