(57)【要約】      （修正有）【課題】ＳＴＩＮＧ（インターフェロン遺伝子刺激因子）としても知られる膜貫通タンパク質１７３（ＴＭＥＭ１７３）の調節因子として有用な複素環式アミドの提供。【解決手段】例えば下式で表される化合物。2020100646.tif 000400前記化合物をヒトに投与することによりＳＴＩＮＧにより媒介される疾患または障害を治療する方法であって、疾患または障害が癌または前癌症候群、あるいは感染性疾患、例えばインフルエンザ、ＨＩＶ、ＨＣＶ、ＨＰＶまたはＨＢＶ感染である方法。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−Ｎ）に従う化合物もしくはその互変異性体；またはその塩：
【化１】
2020100646.tif 000396
［式中、
ｑは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
ここで、ｑ＋ｒ＋ｓ＝１または２であり；
ｑが０である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−であり、    ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立にヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＨ２、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが０である場合、ＲＢ１およびＲＢ２は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ニトロ、−Ｒｃ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが０である場合、ＲＣ１は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ、ＲＣ２は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、  ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基は、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
ｑが１である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ａは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、-Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが１である場合、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｂは結合であるか、またはＢは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−であり、    ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが１である場合、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｃは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキルのアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であるか、またはＲ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨ、ＣＯＯＨまたは−ＣＯ２（Ｒｃ）であり；
Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−から選択され、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１４は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  Ｒ１５およびＲ１７は、それぞれ独立にＨ、シクロプロピル、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒａは、Ｈ、−Ｒｃ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＳＯ２ＮＲｃＲｄであり；
各Ｒｂは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒｃは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール  置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリールまたは置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
各Ｒｄは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  各Ｒｅは、独立にＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯ−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）であり、
ここで、前記の置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
各Ｒｆは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立にＨもしくはＣ１−Ｃ４アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合している１または複数の原子と一緒に５〜６員環を形成し；
かつ、ＲＩおよびＲＩＩの各存在は独立に（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−である］。
【請求項２】
式（Ｉ）の構造を有する請求項１に記載の化合物もしくは塩またはその互変異性体；もしくはその塩
【化２】
2020100646.tif 000397
［式中、
ｑは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
ここで、ｑ＋ｒ＋ｓ＝１または２であり；
ｑが０である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立にヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが０である場合、ＲＢ１およびＲＢ２は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ニトロ、−Ｒｃ、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが０である場合、ＲＣ１は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ、ＲＣ２は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基は、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
ｑが１である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ａは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが１である場合、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｂは結合であるか、またはＢは−ハロ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−であり、    ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−のアルキル部分は、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキルのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが１である場合、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｃは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキルのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であるか、またはＲ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨまたは−ＣＯ２（Ｒｃ）であり；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立にＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−から選択され、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立に−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１４は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  Ｒ１５およびＲ１７は、それぞれ独立にＨ、シクロプロピル、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒａは、Ｈ、−Ｒｃ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＳＯ２ＮＲｃＲｄであり；
各Ｒｂは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒｃは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールであり、    ここで、前記の置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール  置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリールまたは置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい；
各Ｒｄは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  各Ｒｅは、独立にＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）であり、
ここで、前記の置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；  各Ｒｆは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立にＨもしくはＣ１−Ｃ４アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合している１または複数の原子と一緒に５〜６員環を形成する］。
【請求項３】
ｓが０である場合、ＲＣ１およびＲＣ２がそれぞれ独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１または２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
ｓが０である場合、ＲＣ１およびＲＣ２がれぞれ独立にエチルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
ｒが１であり、ＢがＲＢ１およびＲＢ２と一緒に−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−基を形成する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
ｒが１であり、ＢがＲＢ１およびＲＢ２と一緒に−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−を形成する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ６がそれぞれＨである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１６がＨである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１７がそれぞれ独立にＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
式（Ｉ−Ｎ−Ｂ’）の構造を有する請求項１に記載の化合物もしくは塩またはその互変異性体
【化３】
2020100646.tif 000398
［式中、
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であるか、またはＲ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨ、ＣＯＯＨまたは−ＣＯ２（Ｒｃ）であり；
ＲｃはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり；  Ｂは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、非置換−Ｃ１−Ｃ５アルキル、または非置換−Ｃ２−Ｃ５アルケニル−であり；
ＲＡ２およびＲＡ１は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、    ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ独立にヒドロキシル、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシル、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、または５〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＨ２、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
各Ｒｄは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  Ｒｅは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、または−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選択され、  Ｒｆの各存在は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；  Ｒ４およびＲ６はＨであり；
Ｒ１４はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲＣ１はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲＣ２はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１５はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１６はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１７はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；かつ  ＲＩおよびＲＩＩの各存在は、独立に（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−である］。
【請求項１１】
式（Ｉ−Ｎ−ｂ’）の構造を有する請求項１０に記載の化合物もしくは塩またはその互変異性体
【化４】
2020100646.tif 000399
［式中、
Ｂは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、非置換−Ｃ１−Ｃ５アルキル、または非置換−Ｃ２−Ｃ５アルケニル−であり；
ＲＡ２およびＲＡ１は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ独立にヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシル、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、かつ、前記の置換されていてもよいフェニル、または５〜６員ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＨ２、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒｅは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、または−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選択され、  各ＲｆはＨまたは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；  Ｒ１４はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲＣ２はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１５はＣ１−Ｃ４アルキルであり；かつ
Ｒ１７はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＲＩおよびＲＩＩの各存在は、独立に（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−である］。
【請求項１２】
ＲＡ２およびＲＡ１がそれぞれ独立にＨ、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、かつ、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ独立にヒドロキシル、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシル、フェニル、環員として少なくとも１つの窒素または酸素を含有する置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、かつ、ＲｅおよびＲｆがそれぞれ独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１０または１１に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
ＲＡ２またはＲＡ１の少なくとも１つが、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、かつ、および前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルが、それぞれ独立に−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、テトラヒドロピラン、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジルおよびモルホリニルからなる群から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、かつ、ＲｅおよびＲｆがそれぞれ独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１０または１１に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
（Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；  （Ｚ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；  （Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｚ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；  （Ｚ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；  （Ｅ）−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｅ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｅ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
（Ｚ）−１−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−（３−モルホリノプロポキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−カルボキサミド；
３−（（（Ｚ）−６−カルバモイル−３−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）オキシ）プロピル二水素ホスフェート；
（Ｅ）−３−（（５−カルバモイル−１−（４−（５−カルバモイル−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−７−メトキシ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−イル）オキシ）プロピル二水素ホスフェート；
３−（（（Ｚ）−６−カルバモイル−３−（（Ｅ）−４−（（Ｚ）−５−カルバモイル−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−７−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−１−イル）ブト−２−エン−１−イル）−２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）イミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）オキシ）プロピル二水素ホスフェート
である請求項１０または１１に記載の化合物もしくは塩；またはその互変異性体、もしくはその塩。
【請求項１５】
前記塩が前記化合物の薬学的に許容可能な塩である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と少なくとも１種類の薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１７】
療法に使用するための請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
ＳＴＩＮＧにより媒介される疾患または障害の治療のための薬剤の製造における、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項１９】
ＳＴＩＮＧにより媒介される疾患または障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩をそれを必要とするヒトに投与することを含んでなる、方法。
【請求項２０】
疾患または障害が癌または前癌症候群である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記疾患または障害が癌である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記疾患または障害が感染性疾患である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
前記疾患または障害がインフルエンザ、ＨＩＶ、ＨＣＶ、ＨＰＶまたはＨＢＶ感染から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
ワクチンアジュバントとして使用するための請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
疾患の治療のための、抗原または抗原組成物を含んでなるワクチン組成物の製造における、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願
本出願は、２０１６年４月７日出願の米国仮出願第６２／３１９３５８号、２０１７年２月２１日出願の米国仮出願第６２／４６１３０１号、および２０１７年２月２２日出願の米国仮出願第６２／４６１９７５号の優先権を主張するものであり、これらの全内容は引用することにより本明細書の一部とされる。
【０００２】
技術分野
本発明は、ＳＴＩＮＧ（インターフェロン遺伝子刺激因子(Stimulator of Interferon Genes)）としても知られる膜貫通タンパク質１７３(transmembrane protein 173)（ＴＭＥＭ１７３）の調節因子として有用な複素環式アミドならびにそれらの製造方法および使用方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
脊椎動物は絶えず微生物の侵入に脅かされており、感染性病原体を排除するための免疫防御の機構を進化させてきた。哺乳動物において、この免疫系は、２つの分岐、すなわち、自然免疫と適応免疫を含んでなる。自然免疫系は病原体由来のリガンドならびに損傷関連分子パターンを検出するパターン認識受容体(Pattern Recognition Receptor)（ＰＲＲ）により誘導される防御の最前線である(Takeuchi O. et al, Cell, 2010: 140, 805-820)。Ｔｏｌｌ様受容体(Toll-like receptor)（ＴＬＲ）、Ｃ型レクチン受容体、レチノイン酸誘導遺伝子Ｉ (retinoic acid inducible gene I)（ＲＩＧ−Ｉ）様受容体およびＮＯＤ様受容体(NOD-like receptor)（ＮＬＲ）ならびにまた二本鎖ＤＮＡセンサーをはじめ、ますます多くのこれらの受容体が同定されている。ＰＲＲの活性化は、１型インターフェロン、炎症性サイトカインおよびケモカインをはじめ、病原体複製を抑制し適応免疫を促進する炎症性応答に関与する遺伝子のアップレギュレーションをもたらす。
【０００４】
アダプタータンパク質ＳＴＩＮＧ（インターフェロン遺伝子刺激因子）は、ＴＭＥＭ  １７３、ＭＰＹＳ、ＭＩＴＡおよびＥＲＩＳとしても知られ、サイトゾル核酸に対する自然免疫応答における中枢的シグナル伝達分子として同定されている(Ishikawa H and Barber G N, Nature, 2008: 455, 674-678; WO2013/1666000)。ＳＴＩＮＧの活性化は、ＩＲＦ３経路およびＮＦκＢ経路のアップレギュレーションをもたらし、インターフェロン−βおよびその他のサイトカインの誘導に至る。ＳＴＩＮＧは、病原体または宿主起源の、および環状ジヌクレオチド(Cyclic Dinucleotide)（ＣＤＮ）と呼ばれる非通常核酸の、サイトゾルＤＮＡに対する応答に重要である。
【０００５】
ＣＤＮは、初めて、原核細胞における多くの応答の制御を担う細菌のセカンドメッセンジャーとして同定された。ｃ−ｄｉ−ＧＭＰなどの細菌ＣＤＮは、２つの３’，５’ホスホジエステル結合を特徴とする対称分子である。
【化１】
2020100646.tif 000002
【０００６】
最近、細菌ＣＤＮによるＳＴＩＮＧの直接的活性化がＸ線結晶学により確認された(Burdette D L and Vance R E, Nature Immunology, 2013: 14, 19-26)。結果として、細菌ＣＤＮおよびそれらの類似体は、潜在的ワクチンアジュバントとしての関心が寄せられている(Libanova R. et al, Microbial Biotechnology 2012: 5, 168-176; WO2007/054279, WO2005/087238)。
【０００７】
さらに最近になって、サイトゾルＤＮＡに対する応答は、環状ＧＭＰ−ＡＭＰシンターゼ（ｃＧＡＳ、これまでにＣ６ｏｒｆ１５０またはＭＢ２１Ｄ１として知られていた）と呼ばれる酵素による、ｃＧＡＭＰとして同定された新規な哺乳動物ＣＤＮシグナル伝達分子（これが次にＳＴＩＮＧを活性化する）の生成を必要とすることが解明され示されている。細菌ＣＤＮとは異なり、ｃＧＡＭＰは、その２’，５’および３’，５’混合型のホスホジエステル結合を特徴とする非対称分子である(Gao P et al, Cell, 2013: 153, 1-14)。ｃＧＡＭＰ（ＩＩ）とＳＴＩＮＧの相互作用はまたＸ線結晶学によっても証明されている(Cai X et al, Molecular Cell, 2014: 54, 289-296)。
【０００８】
インターフェロンは、初めて、ウイルス感染から細胞を保護することができる物質として同定された(Isaacs & Lindemann, J. Virus Interference. Proc. R. Soc. Lon. Ser. B. Biol. Sci. 1957: 147, 258-267)。ヒトでは、Ｉ型インターフェロンは、９番染色体上の遺伝子によりコードされ、インターフェロンα（ＩＦＮα）の少なくとも１３のアイソフォームおよびインターフェロンβ（ＩＦＮβ）の１つのアイソフォームをコードする関連タンパク質のファミリーである。組換えＩＦＮαは、初めて承認された生物学的治療薬であり、ウイルス感染および癌において重要な療法となっている。細胞に対する直接的抗ウイルス活性だけでなく、インターフェロンは免疫系の細胞に作用する免疫応答の強力な調節因子であることが知られている。
【０００９】
Ｉ型インターフェロンの生産およびその他のサイトカインの活性化または阻害を含む自然免疫応答を刺激し得る小分子化合物の投与は、ウイルス感染および自己免疫疾患を含むヒト疾患の治療または予防のための重要な戦略となり得る。このタイプの免疫調節戦略は、感染性疾患自然免疫だけでなく癌(Zitvogel, L., et al., Nature Reviews Immunology, 2015 15(7), p405-414)、アレルギー性疾患(Moisan J. et al, Am. J. Physiol. Lung Cell Mol. Physiol., 2006: 290, L987-995)、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの神経変性疾患(Lemos, H. et al., J. Immunol., 2014: 192(12), 5571-8; Cirulli, E. et al., Science, 2015: 347(6229), 1436-41; Freischmidt, A., et al., Nat. Neurosci., 18(5), 631-6)、過敏性腸疾患などの他の炎症性病態(Rakoff-Nahoum S., Cell., 2004, 23, 118(2): 229-41)においても、また、ワクチンアジュバント(Persing et al. Trends Microbiol. 2002: 10(10 Suppl), S32-7 and Dubensky et al., Therapeutic Advances in Vaccines, published on line Sept. 5, 2013)としても有用であり得る化合物を同定できる可能性を持つ。
【００１０】
ＳＴＩＮＧは、ある範囲のＤＮＡウイルスおよびＲＮＡウイルスならびに細菌に対する保護をはじめ、抗微生物性の宿主防御に不可欠である（Barber et al. Nat. Rev. Immunol.  2015: 15(2): 87-103, Ma and Damania, Cell Host & Microbe, 2016: 19(2) 150-158に総説）。ヘルペスウイルス科(Herpesviridae)、フラビウイルス科(Flaviviridae)、コロナウイルス科(Coronaviridae)、パピローマウイルス科(Papillomaviridae)、アデノウイルス科(Adenoviridae)、ヘパドナウイルス科(Hepadnaviridae)、オルトおよびパラミクソウイルス科(ortho- and paramyxoviridae)ならびにラブドウイルス科(Rhabdoviridae)は、ＳＴＩＮＧにより媒介されるＩ型インターフェロン生産を阻害し宿主の免疫制御を逃れるよう進化した機構を有する(Holm et al., Nat Comm. 2016: 7:10680; Ma et al, PNAS 2015: 112(31) E4306-E4315; Wu et al, Cell Host Microbe 2015: 18(3) 333-44; Liu et al, J Virol 2016: 90(20) 9406-19; Chen et al., Protein Cell 2014: 5(5) 369-81; Lau et al, Science 2013: 350(6260) 568-71; Ding et al, J Hepatol 2013: 59(1) 52-8; Nitta et al, Hepatology 2013 57(1) 46-58; Sun et al, PloS One 2012: 7(2) e30802; Aguirre et al, PloS Pathog 2012: 8(10) e1002934; Ishikawa et al, Nature 2009: 461(7265) 788-92)。よって、ＳＴＩＮＧの小分子活性化は、これらの感染性疾患の治療のために有益であり得る。
【００１１】
対照的に、Ｉ型ＩＦＮ生産の増大および延長は、マイコバクテリア(Collins et al, Cell Host Microbe 2015: 17(6) 820-8); Wassermann et al., Cell Host Microbe 2015: 17(6) 799-810; Watson et al., Cell Host Microbe 2015: 17(6) 811-9)、フランシセラ属(Franciscella) (Storek et al., J Immunol. 2015: 194(7) 3236-45; Jin et al., J Immunol. 2011: 187(5) 2595-601)、クラミジア属(Chlamydia)(Prantner et al., J Immunol 2010: 184(5) 2551-60)、プラスモジウム属(Plasmodium) (Sharma et al., Immunity 2011: 35(2) 194-207)およびＨＩＶ(Herzner et al., Nat Immunol 2015 16(10) 1025-33; Gao et al., Science 2013: 341(6148) 903-6)含む種々の慢性感染に関連する。同様に、過剰なＩ型インターフェロン生産は、複合型の自己免疫疾患を有する患者に見られる。ヒトにおける遺伝学的証拠および動物モデルにおける試験からの裏付けは、ＳＴＩＮＧの阻害が自己免疫疾患を駆動するＩ型インターフェロンの低減をもたらすという仮説を支持する(Crow YJ, et al., Nat. Genet. 2006; 38(8) 38917-920, Stetson DB, et al., Cell 2008; 134 587-598)。よって、ＳＴＩＮＧの阻害剤は、感染または複合型自己免疫疾患に関連する慢性Ｉ型インターフェロンおよび炎症性サイトカイン生産を伴う患者に対して治療を提供する。アレルギー性疾患は、アレルゲンに対するＴｈ２優位免疫応答と関連する。Ｔｈ２応答はＩｇＥのレベルの上昇に関連し、これは肥満細胞に対するその効果を介してアレルゲンに対する過敏性を促進し、例えばアレルギー性鼻炎および喘息に見られる症状をもたらす。健常な個体では、アレルゲンに対する免疫応答は、混合型Ｔｈ２／Ｔｈ１および制御性Ｔ細胞応答とよりバランスがとれている。１型インターフェロンの誘導は、局部環境においてＴｈ２型サイトカインの低下をもたらし、Ｔｈ１／Ｔｒｅｇ応答を促進することが示されている。これに関して、例えばＳＴＩＮＧの活性化による１型インターフェロンの誘導は、喘息およびアレルギー性鼻炎などのアレルギー性疾患の治療に利益をもたらし得る(Huber J.P. et al J Immunol 2010: 185, 813-817)。
【００１２】
ＳＴＩＮＧと結合し、アゴニストとして作用する化合物は、ヒトＰＢＭＣとともにインキュベートした際に１型インターフェロンおよびその他のサイトカインを誘導することが示されている。ヒトインターフェロンを誘導する化合物は、種々の疾患の治療、例えば、アレルギー性疾患およびその他の炎症性疾患、例えば、アレルギー性鼻炎および喘息の治療、感染性疾患、神経変性疾患、前癌症候群および癌の治療において有用であり得、また、免疫原性組成物(immugenic composition)またはワクチンアジュバントとしても有用であり得る。ＳＴＩＮＧと結合する化合物はアンタゴニストとして作用する可能性があり、例えば自己免疫疾患の治療に有用であり得る。ＳＴＩＮＧを活性化剤または阻害剤で標的化することは、炎症性、アレルギー性および自己免疫疾患、感染性疾患、癌、前癌症候群を含む１型ＩＦＮ経路の調節が有益である疾患および病態を治療するための、ならびに免疫原性組成物(immugenic composition) またはワクチンアジュバントとしての、有望なアプローチとなり得ることが想定される。
【００１３】
皮膚癌および種々の皮膚ウイルス感染は免疫特権環境を伴い、病巣に対する局所的免疫応答の活性化は局所的治療アプローチとなり得る。ＳＴＩＮＧアゴニストは、ウイルス性疣贅、表在性皮膚癌および前悪性光線性角化症を治療するために使用され得る。二重の作用機序により、ＳＴＩＮＧの活性化（例えば、マイクロニードルパッチ送達または局所用処方物による）は、直接的には抗ウイルス性Ｉ型インターフェロン生産を介して、また間接的には自然免疫の活性化の下流で適応免疫応答を増強することによってＨＰＶを制御するために使用され得る。ＳＴＩＮＧアゴニストは、病巣において自然免疫応答を活性化し、抗ＨＰＶ  Ｔ細胞応答を誘発することができる。
【００１４】
最近の証拠では、腫瘍耐性樹状細胞内でのＳＴＩＮＧ経路の自発的活性化がＩ型ＩＦＮの生産および腫瘍に対する適応免疫応答をもたらすことが示されている。さらに、腫瘍微小環境内での抗原提示細胞(antigen presenting cell)（ＡＰＣ）におけるこの経路の活性化は、腫瘍関連抗原に対してプライムされた二次的なＴ細胞を駆動する。Corrales and Gajewski, Clin Cancer Res; 21(21); 4774-9, 2015。
【００１５】
国際特許出願ＷＯ２０１４／０９３９３６、ＷＯ２０１４／１８９８０５、ＷＯ２０１３／１８５０５２、Ｕ．Ｓ．２０１４／０３４１９７６、ＷＯ２０１５／０７７３５４、ＰＣＴ／ＥＰ２０１５／０６２２８１およびＧＢ１５０１４６２．４は、特定の環状ジヌクレオチドおよびＳＴＩＮＧの活性化を介した免疫応答の誘導におけるそれらの使用を開示している。
【００１６】
本発明の化合物は、ＳＴＩＮＧの活性を調節し、従って、例えば、炎症性、アレルギー性および自己免疫疾患、感染性疾患、癌、前癌症候群のために、およびワクチンアジュバントとして、ＳＴＩＮＧ（インターフェロン遺伝子刺激因子）の調節が有益な疾患、障害および／または病態の治療において有益な治療インパクトを提供し得る。
【発明の概要】
【００１７】
本発明は、式（Ｉ−Ｎ）に従う化合物：
【化２】
2020100646.tif 000003
［式中、
ｑは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
ここで、ｑ＋ｒ＋ｓ＝１または２であり；
ｑが０である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい(optionally substituted)（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立にヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＨ２、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）またはＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが０である場合、ＲＢ１およびＲＢ２は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ニトロ、−Ｒｃ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが０である場合、ＲＣ１は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ、ＲＣ２は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基は、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
ｑが１である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に連結基(linking group)を形成し、ここで、Ａは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；  ｒが１である場合、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｂは結合であるか、またはＢは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−のアルキル部分��、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；  ｓが１である場合、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｃは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であるか、またはＲ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨ、ＣＯＯＨまたは−ＣＯ２（Ｒｃ）であり；
Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−から選択され、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１４は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  Ｒ１５およびＲ１７は、それぞれ独立にＨ、シクロプロピル、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒａは、Ｈ、−Ｒｃ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＳＯ２ＮＲｃＲｄであり；
各Ｒｂは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒｃは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール  置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリールまたは９〜１０員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
各Ｒｄは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  各Ｒｅは、独立にＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯ−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）であり、
ここで、前記の置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；  各Ｒｆは、独立にＨまたは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；  ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立にＨもしくは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であるか、またはＲｇおよびＲｈは、１または複数の原子と一緒にそれらが接続している、５〜６員環を形成し；
かつ、ＲＩおよびＲＩＩの各存在は、独立に（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−である］またはその互変異性体；
またはその塩、特に、その薬学的に許容可能な塩を対象とする。
【００１８】
本明細書で式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）または（Ｉ）の化合物、およびそれらの塩という場合には、遊離塩基、またはそれらの塩、例えば、それらの薬学的に許容可能な塩としての式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）または（Ｉ）の化合物を包含すると理解されるべきである。よって、一つの実施態様では、本発明は、遊離塩基としての式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）または（Ｉ）の化合物を対象とする。別の実施態様では、本発明は、式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）または（Ｉ）の化合物、およびそれらの塩を対象とする。さらなる実施態様では、本発明は、式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）または（Ｉ）の化合物、およびそれらの薬学的に許容可能な塩を対象とする。
【００１９】
式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）もしくは（Ｉ）に従う化合物、またはそれらの塩、特に、薬学的に許容可能な塩は、ＳＴＩＮＧの調節因子である。よって、本発明は、療法に使用するための式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）もしくは（Ｉ）の化合物またはその塩、特にその薬学的に許容可能な塩を提供する。本発明は具体的には、具体的には、ＳＴＩＮＧの促進作用または拮抗作用により媒介される疾患の治療において使用するための、ＳＴＩＮＧにより媒介される疾患または障害の治療における活性治療物質としての式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）もしくは（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の使用を提供する。本発明はまた、ＳＴＩＮＧにより媒介される疾患または障害の治療のための薬剤の製造において使用するための、式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）もしくは（Ｉ）の化合物、またはその塩、特にその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【００２０】
本発明はまた、ＳＴＩＮＧを調節する方法を対象とし、その方法は、細胞を式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）もしくは（Ｉ）に従う化合物、またはその塩、特にその薬学的に許容可能な塩と接触させることを含んでなる。本発明はさらに、ＳＴＩＮＧにより媒介される疾患または障害を治療する方法を対象とし、その方法は、治療上有効な量の式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）もしくは（Ｉ）に従う化合物、またはその塩、特にその薬学的に許容可能な塩を、それを必要とする患者（ヒトまたはその他の哺乳動物、特にヒト）に投与することを含んでなる。このようなＳＴＩＮＧにより媒介される疾患または障害には、炎症性、アレルギー性および自己免疫疾患、感染性疾患、癌、および前癌症候群が含まれる。加えて、ＳＴＩＮＧの調節因子は、免疫原性組成物(immugenic composition)またはワクチンアジュバントとして有用であり得る。
【００２１】
本発明はさらに、式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）もしくは（Ｉ）に従う化合物、またはその塩、特にその薬学的に許容可能な塩と薬学的に許容可能な賦形剤とを含んでなる医薬組成物を対象とする。特に、本発明は、ＳＴＩＮＧにより媒介される疾患または障害の治療のための医薬組成物を対象とし、その組成物は、式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）もしくは（Ｉ）に従う化合物、またはその塩、特に、薬学的に許容可能な塩と薬学的に許容可能な賦形剤を含んでなる。
【発明の具体的説明】
【００２２】
本発明の一つの面によれば、本発明は、式（Ｉ−Ｎ）の化合物
【化３】
2020100646.tif 000004
【００２３】
［式中、
ｑは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
ここで、ｑ＋ｒ＋ｓ＝１または２であり；
ｑが０である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立にヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＨ２、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが０である場合、ＲＢ１およびＲＢ２は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ニトロ、−Ｒｃ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが０である場合、ＲＣ１は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ、ＲＣ２は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基は、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
ｑが１である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ａは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが１である場合、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｂは結合であるか、またはＢは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；  ｓが１である場合、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｃは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であるか、またはＲ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨ、ＣＯＯＨまたは−ＣＯ２（Ｒｃ）であり；
Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−から選択され、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２，−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、
ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１４は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  Ｒ１５およびＲ１７は、それぞれ独立にＨ、シクロプロピル、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒａは、Ｈ、−Ｒｃ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＳＯ２ＮＲｃＲｄであり；
各Ｒｂは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒｃは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール  置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリールまたは９〜１０員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
各Ｒｄは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  各Ｒｅは、独立にＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯ−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）であり、
ここで、前記の置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；  各Ｒｆは、独立にＨまたは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；  ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立にＨもしくは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが接続している１または複数の原子と一緒に５〜６員環を形成し；
かつ、ＲＩおよびＲＩＩの各存在は、独立に（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−である］またはその互変異性体；
またはその塩、特に薬学的に許容可能な塩に関する。
【００２４】
本発明は、式（Ｉ−Ｐ）に従う化合物：
【化４】
2020100646.tif 000005
［式中、
ｑは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
ここで、ｑ＋ｒ＋ｓ＝１または２であり；
ｑが０である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノの（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立にヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＨ２、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、またはＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが０である場合、ＲＢ１およびＲＢ２は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ニトロ、−Ｒｃ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが０である場合、ＲＣ１は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ、ＲＣ２は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基は、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
ｑが１である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ａは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが１である場合、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｂは結合であるか、またはＢは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；  ｓが１である場合、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｃは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であるか、またはＲ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨ、ＣＯＯＨまたは−ＣＯ２（Ｒｃ）であり；
Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−から選択され、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１４は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  Ｒ１５およびＲ１７は、それぞれ独立にＨ、シクロプロピル、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒａは、Ｈ、−Ｒｃ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＳＯ２ＮＲｃＲｄであり；
各Ｒｂは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒｃは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール  置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリールまたは９〜１０員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
各Ｒｄは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  各Ｒｅは、独立にＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯ−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）であり、
ここで、前記置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；  各Ｒｆは、独立にＨまたは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；  ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立にＨもしくは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが接続している１または複数の原子と一緒に５〜６員環を形成し；
かつ、ＲＩおよびＲＩＩの各存在は、独立に（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−である］またはその互変異性体；
またはその塩、特にその薬学的に許容可能な塩を対象とする。
【００２５】
本発明野別の面は、式（Ｉ）の化合物
【化５】
2020100646.tif 000006
【００２６】
［式中、
ｑは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
ここで、ｑ＋ｒ＋ｓ＝１または２であり；
ｑが０である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立にヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが０である場合、ＲＢ１およびＲＢ２は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールであり、
前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ニトロ、−Ｒｃ、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが０である場合、ＲＣ１は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ、ＲＣ２は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基は、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
ｑが１である場合、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ａは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｒが１である場合、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｂは結合であるか、またはＢは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
ｓが１である場合、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に架橋基を形成し、ここで、Ｃは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であるか、またはＲ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨまたは−ＣＯ２（Ｒｃ）であり；
Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−から選択され、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立に−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１４は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルは、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよく；
Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  Ｒ１５およびＲ１７は、それぞれ独立にＨ、シクロプロピル、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒａは、Ｈ、−Ｒｃ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＳＯ２ＮＲｃＲｄであり；
各Ｒｂは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；
各Ｒｃは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールであり、  ここで、前記の置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリール  置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−９〜１０員ヘテロアリールのＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、５〜６員ヘテロアリールまたは９〜１０員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；  各Ｒｄは、独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；  各Ｒｅは、独立にＨ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキル）、−ＣＯ（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−（置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール）であり、
ここで、前記の置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく；  各Ｒｆは、独立にＨまたは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり；  ＲｇおよびＲｈはそれぞれ独立にＨもしくは（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが接続している１または複数の原子と一緒に５〜６員環を形成する］
またはその互変異性体；
またはその塩、特に薬学的に許容可能な塩を対象とする。
【００２７】
本明細書中に示された式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ）または式（Ｉ−Ｐ）の種々の基および置換基に関する択一的定義は、本明細書に開示される各化合物種を個々に、ならびに１以上の化合物種の群を特に記載することが意図される。本発明の範囲は、これらの基および置換基の定義のいずれの組合せも含む。本発明の化合物は、当業者によって認識されているように、「化学的に安定」であることが企図されるもののみである。
【００２８】
本発明の化合物は、両性イオン形態を含む他の互変異性形態、または異性体形態で存在し得ることは、当業者により認識されるであろう。本明細書に記載される式および化合物のあらゆる互変異性体（両性イオン形態を含む）および異性体形態が本発明の範囲内に包含されることが意図される。
【００２９】
また、本発明の化合物は、限定されるものではないが、式（Ａ）、式（Ｂ）および／または式（Ｃ）を含む互変異性体形態、または限定されるものではないが、式（Ｄ）または式（Ｅ）を含む両性イオン形態で存在し得るということも当業者により認識されるであろう。
【化６】
2020100646.tif 000007
【００３０】
本明細書に記載の中間化合物および／または本発明の化合物に与えられた化学名は、このような化合物の互変異性体描写のうちいずれか一方を指す場合がある（場合によっては、このような択一的名称が実験に基づいて与えられる）。命名された化合物（中間化合物もしくは本発明の化合物）または構造的に示された化合物（中間化合物または本発明の化合物）を指す場合には、このような化合物の両性イオン形態およびそれらのいずれの混合物も含むあらゆる互変異性体形態を包含するものとすると理解されるべきである。
【００３１】
本明細書で使用する場合、用語「アルキル」は、明示された数の炭素原子を有する飽和、直鎖または分岐炭化水素基を表す。用語「Ｃ１−Ｃ４アルキル」は、１〜４個の炭素原子を含む直鎖または分岐アルキル部分を意味する。例示的アルキルとしては、限定されるものではないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルが挙げられる。
【００３２】
例えば、「ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）」のように、「アルキル」などの置換基用語が別の置換基用語と組み合わせて使用される場合、つながっている置換基用語（例えば、アルキル）は、二価部分を包含するものとし、その結合点はそのつながっている置換基を介する。「ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）」基の例としては、限定されるものではないが、  ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、およびヒドロキシイソプロピルが挙げられる。
【００３３】
本明細書で使用する場合、用語「ハロ（アルキル）」は、明示された数（ｎ）の炭素原子と１以上（最大２ｎ＋１）のハロゲン原子を有する飽和、直鎖または分岐炭化水素基を表す。例えば、用語「ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）」は、１〜４個の炭素原子を含むアルキル部分の１以上の炭素原子に、同じであっても異なっていてもよい１以上のハロゲン原子を有する基を表す。「ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）」基の例としては、限定されるものではないが、−ＣＦ３（トリフルオロメチル）、−ＣＣｌ３（トリクロロメチル）、１，１−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、およびヘキサフルオロイソプロピルが挙げられる。
【００３４】
「アルケニル」は、明示された数の炭素原子と少なくとも１個、最大３個の炭素−炭素二重結合を有する直鎖または分岐炭化水素基を表す。例としては、エテニルおよびプロペニルが挙げられる。
【００３５】
「アルキニル」は、明示された数の炭素原子および少なくとも１個、最大３個の炭素−炭素三重結合を有する直鎖または分岐炭化水素基を指す。例としては、エチニルおよびプロピニルが挙げられる。
【００３６】
「アルコキシ−」または「（アルキル）オキシ−」とは、酸素架橋原子を介して結合された、明示された数の炭素原子を有するアルキル部分を含む、「アルキル−オキシ−」基を指す。例えば、用語「Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−」は、酸素架橋原子を介して結合された、少なくとも１個、最大４個の炭素原子を有する飽和、直鎖または分岐炭化水素部分を表す。例示的「Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−」または「（Ｃ１−Ｃ４アルキル）オキシ−」基としては、限定されるものではないが、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓ−ブトキシ、およびｔ−ブトキシが挙げられる。
【００３７】
本明細書で使用する場合、用語「ハロ（アルコキシ）−」は、酸素架橋原子を介して結合された、明示された数（ｎ）の炭素原子および１以上（最大２ｎ＋１）のハロゲン原子を有する飽和、直鎖または分岐炭化水素基を表す。例えば、用語「ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−」は、酸素架橋原子を介して結合された、「ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）」部分を含む「ハロアルキル−オキシ−」基を指す。例示的「ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−」基としては、限定されるものではないが、−ＯＣＨＦ２（ジフルオロメトキシ）、−ＯＣＦ３（トリフルオロメトキシ）、−ＯＣＨ２ＣＦ３（トリフルオロエトキシ）、および−ＯＣＨ（ＣＦ３）２（ヘキサフルオロイソプロポキシ）が挙げられる。  
【００３８】
炭素環式基または部分は、環員が炭素原子であり、飽和型、部分不飽和型（非芳香族）または完全不飽和型（芳香族）であってよい、環式基または部分である。
【００３９】
「シクロアルキル」は、環内に明示された数の炭素原子を含む非芳香族、飽和、炭化水素環基を指す。例えば、用語「Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル」は、３〜６個の環炭素原子を有する環式基を指す。例示的「Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル」基としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルが挙げられる。
【００４０】
複素環式基または部分は、環員として少なくとも２つの異なる元素の原子を有する環式基または部分であり、この環式基または部分は、飽和、部分的不飽和（非芳香族）または完全不飽和（芳香族）であり得る。
【００４１】
「ヘテロ原子」は、窒素、硫黄、または酸素原子、例えば、窒素原子または酸素原子を指す。
【００４２】
「ヘテロシクロアルキル」は、３〜１０個の環原子を含み、酸素、硫黄、および窒素から独立に選択される１以上（一般に１または２個）のヘテロ原子環員を含む非芳香族、単環式または二環式基を指す。ヘテロシクロアルキル基の結合点は、いずれの好適な炭素または窒素原子によるものでもよい。
【００４３】
「ヘテロシクロアルキル」基の例としては、限定されるものではないが、アジリジニル、チイラニル、オキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、１，３−ジオキソラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，３−オキサチオラニル、１，３−オキサチアニル、１，３−ジチアニル、１，４−オキサチオラニル、１，４−オキサチアニル、１，４−ジチアニル、モルホリニル、チオモルホリニル、およびヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピニルが挙げられる。
【００４４】
「４員ヘテロシクロアルキル」基の例としては、オキセタニル、チエタニルおよびアゼチジニルが挙げられる。
【００４５】
用語「５〜６員ヘテロシクロアルキル」は、酸素、硫黄、および窒素から独立に選択される１または２個のヘテロ原子を含む５または６個の環原子を含む飽和単環式基を表す。５〜６員ヘテロシクロアルキル基の実例としては、限定されるものではないが、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、およびチオモルホリニルが挙げられる。
【００４６】
「ヘテロアリール」とは、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜１０個の環原子を含む芳香族単環式または二環式基を指し、この基の少なくとも一部は芳香族である。例えば、この用語は、複素環式部分と縮合したフェニル環かまたは炭素環式部分と縮合したヘテロアリール環部分のいずれかを含む二環式複素環式アリール基を包含する。ヘテロアリール基の結合点は、いずれの好適な炭素または窒素原子によるものでもよい。
【００４７】
用語「５〜６員ヘテロアリール」は、少なくとも１個の炭素原子と窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５または６個の環原子を含む芳香族単環式基を表す。選択される５員ヘテロアリール基は、１個の窒素、酸素、または硫黄環ヘテロ原子と、場合により１、２、または３個の付加的窒素環原子を含む。選択される６員ヘテロアリール基は、１、２、または３個の窒素環ヘテロ原子を含む。５員ヘテロアリール基の例としては、フリル（フラニル）、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、およびオキサジアゾリルが挙げられる。選択される６員ヘテロアリール基としては、ピリジニル（ピリジル）、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニルおよびトリアジニルが挙げられる。
【００４８】
用語「９〜１０員ヘテロアリール」は、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む９または１０個の環原子を含む芳香族二環式基を指す。９員ヘテロアリール（６，５−縮合ヘテロアリール）基の例としては、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリル、インドリニル（ジヒドロインドリル）、イソインドリル、イソインドリニル、インダゾリル、イソベンゾフリル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、プリニル、イミダゾピリジニル、ピラゾロピリジニル、トリアゾロピリジニルおよび１，３−ベンゾジオキソリルが挙げられる。
【００４９】
１０員ヘテロアリール（６，６−縮合ヘテロアリール）基の例としては、キノリニル（キノリル）、イソキノリル、フタラジニル、ナフトリジニル(naphthridinyl)（１，５−ナフチリジニル、１，６−ナフチリジニル、１，７−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル）、キナゾリニル、キノキサリニル、４Ｈ−キノリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル（テトラヒドロキノリニル）、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル  （テトラヒドロイソキノリニル）、シンノリニル、プテリジニル、および２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニルが挙げられる。
【００５０】
用語「ハロゲン」および「ハロ」は、ハロゲンラジカル、例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨード置換基を指す。
【００５１】
「オキソ」は、二重結合酸素部分を表し；例えば、炭素原子に直接結合していれば、カルボニル部分（Ｃ＝Ｏ）を形成する。
【００５２】
「ヒドロキシ」または「ヒドロキシル」は、ラジカル−ＯＨを意味するものとする。
【００５３】
本明細書で使用する場合、用語「シアノ」は、ニトリル基−Ｃ≡Ｎを指す。
【００５４】
本明細書で使用する場合、用語「置換されていてもよい(optionally substituted)」は、基（例えば、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基）または環または部分が非置換であってもよく、またはその基、環または部分は本明細書に示される置換基定義（Ａ、Ｒ３など）に定義される１以上の置換基で置換されていてもよいことを示す。基がいくつかの選択基から選択され得る場合、選択される基は同じであっても異なっていてもよい。
【００５５】
用語「独立に」は、２個以上の置換基がいくつかの可能性のある置換基から選択される場合に、それらの置換基が同じであっても異なっていてもよいことを意味する。
【００５６】
用語「薬学的に許容可能な」は、健全な医学的判断の範囲内で、妥当な利益／リスク比に見合って、過度な毒性、刺激作用、またはその他の問題もしく合併症無く、ヒトおよび動物の組織との接触に使用するのに好適な化合物、材料、組成物、および投与形を意味する。
【００５７】
本明細書で使用する場合、用語「本発明の化合物」は、任意の形態、すなわち、任意の互変異性体形態、任意の異性体形態、任意の塩または非塩形態（例えば、遊離酸または塩基形態として、またはその塩、特に薬学的に許容可能な塩として）およびその任意の物理的形態（例えば、非固体形態（例えば、液体または半固体形態）、および固体形態（例えば、非晶質または結晶形態、特定の多形体形態、水和物形態（例えば、一水和物、二水和物および半水和物）を含む溶媒和物形態を含む）、ならびに種々の形態の混合物の、本明細書で定義されるような式（Ｉ−Ｎ）、式（Ｉ）または式（Ｉ−Ｐ）の化合物を意味する。
【００５８】
よって、任意の塩または非塩形態およびその任意の物理的形態、ならびに種々の形態の混合物の、本明細書で定義されるような式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）または（Ｉ）の化合物が本発明の範囲に含まれる。このようなものが本発明に含まれるが、塩または非塩形態、およびその任意の物理的形態の、本明細書で定義されるような式（Ｉ−Ｎ）、（Ｉ−Ｐ）または（Ｉ）の化合物は、種々の活性レベル、異なるバイオアベイラビリティおよび処方目的での異なる取り扱い特性を有し得ると理解される。
【００５９】
本発明の化合物の一つの実施態様では、Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であり、またはＲ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨまたは−ＣＯ２（Ｒｃ）である。一つの実施態様では、Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）である。別の実施態様では、Ｒ３およびＲ５の一方は−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）であって、Ｒ３およびＲ５の他方はＨである。特定の実施態様では、Ｒ３およびＲ５はそれぞれ−ＣＯＮＨ２である。  
【００６０】
ｑが０である場合、Ａは存在せず、かつ、ＲＡ１およびＲＡ２は接続されていないと理解されるべきである。同様に、と理解されるべきである。ｒが０である場合、Ｂは存在せず、かつ、ＲＢ１およびＲＢ２は接続されていない。同様に、ｓが０である場合、Ｃは存在せず、かつ、ＲＣ１およびＲＣ２は接続されていないと理解されるべきである。  
【００６１】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは１であり、ｒは０であり、かつ、ｓは０であり（ｑ＋ｒ＋ｓ＝１）、化合物は式（Ｉ−Ａ）または（Ｉ−ａ）を有する。
【化７】
2020100646.tif 000008
【００６２】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは０であり、ｒは１であり、かつ、ｓは０であり（ｑ＋ｒ＋ｓ＝１）、化合物は式（Ｉ−Ｂ）または（Ｉ−ｂ）を有する。
【化８】
2020100646.tif 000009
【００６３】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは０であり、ｒは０であり、かつ、ｓは１であり（ｑ＋ｒ＋ｓ＝１）、化合物は式（Ｉ−Ｃ）または（Ｉ−ｃ）を有する。
【化９】
2020100646.tif 000010
【００６４】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは１であり、ｒは１であり、かつ、ｓは０であり（ｑ＋ｒ＋ｓ＝２）、化合物は式（Ｉ−ＡＢ）または（Ｉ−ａｂ）である。
【化１０】
2020100646.tif 000011
【００６５】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは１であり、ｒは０であり、かつ、ｓは１であり（ｑ＋ｒ＋ｓ＝２）、化合物は式（Ｉ−ＡＣ）または（Ｉ−ａｃ）を有する。
【化１１】
2020100646.tif 000012
【００６６】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは０であり、ｒは１であり、かつ、ｓは１であり（ｑ＋ｒ＋ｓ＝２）、化合物は式（Ｉ−ＢＣ）または（Ｉ−ｂｃ）を有する。
【化１２】
2020100646.tif 000013
【００６７】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立にヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。
【００６８】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）ＣＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立にヒドロキシル、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯ２（Ｒｆ）、−ＣＯＮ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記の場合により置換さは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＨ２、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。
【００６９】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、アミノ（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、フェニル（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ−、アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ＨＯ２Ｃ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＨＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、および−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。  
【００７０】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、６員ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、フェニル（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、−アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ−、アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、ＨＯ２Ｃ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＨＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、および−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）である。  
【００７１】
一つの実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−またはヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６アルキル）オキシ−である。一つの実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立にＨ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６アルキル）オキシ−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２  である。一つの実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ１およびＲＡ２はそれぞれＨである。選択された実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ１およびＲＡ２は、独立にＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび−ＯＣＨ３から選択される。
【００７２】
一つの実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ２およびＲＡ１は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ独立にヒドロキシル、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、Ｃ１−Ｃ４アルコキシル、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、−ＣＯＯＨ、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、かつ、各Ｒｅは、独立にＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、または−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選択される。  
【００７３】
一つの実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ２およびＲＡ１は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、かつ、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ独立にヒドロキシル、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシル、フェニル、および環員として少なくとも１つの窒素または酸素を含む、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、かつ、各Ｒｅは、それぞれ独立にＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシから選択される。  
【００７４】
一つの実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ２またはＲＡ１の少なくとも一方は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、かつ、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ独立に−Ｎ（Ｒｅ）（Ｒｆ）、テトラヒドロピラン、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジルおよびモルホリニルから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、かつ、各Ｒｅは、それぞれ独立にＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＨ２、または−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシから選択される。
【００７５】
一つの実施態様では、ｑは０であり、かつ、ＲＡ２またはＲＡ１の少なくとも一方は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−であり、かつ、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−のＣ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ独立にテトラヒドロピラン、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジルおよびモルホリニルから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、かつ、各Ｒｅは、それぞれ独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルから選択される。  
【００７６】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｒは０であり、かつ、ＲＢ１およびＲＢ２は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールであり、
ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、または置換されていてもよい９〜１０員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ニトロ、−Ｒｃ、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。
【００７７】
一つの実施態様では、ｒは０であり、かつ、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれＨである。  
【００７８】
別の実施態様では、ｒは０であり、かつ、ＲＢ１およびＲＢ２は、それぞれ独立にＨ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールまたは置換されていてもよい９員ヘテロアリールである。
【００７９】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｓは０であり、かつ、ＲＣ１は、Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ、ＲＣ２は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、前記の置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基は、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、および−ＯＣＯＮＲｃＲｄから選択される置換基により置換されていてもよい。  
【００８０】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｓが０である場合、ＲＣ１およびＲＣ２は、それぞれ独立にＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである。別の実施態様では、ｓが０である場合、ＲＣ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、具体的には、メチルである。別の実施態様では、ｓが０である場合、ＲＣ２は、Ｃ１−Ｃ３アルキル、具体的には、メチルまたはエチルである。選択された実施態様では、ｓが０である場合、ＲＣ２はエチルである。
【００８１】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは１であり、かつ、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ａは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。
【００８２】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｑは１であり、かつ、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に連結基(inking group)を形成し、ここで、Ａは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。
【００８３】
一つの実施態様では、ｑは１であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に４〜８員連結基を形成する。さらなる実施態様では、ｑは１であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に４〜６員連結基を形成する。なおさらなる実施態様では、ｑは１であり、かつ、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に５員連結基を形成する。  
【００８４】
別の実施態様では、ｑは１であり、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−基であり、前記置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜４個の置換基で置換されている。
【００８５】
別の実施態様では、ｑは１であり、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−基であり、前記置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜４個の置換基で置換されている。
【００８６】
別の実施態様では、ｑは１であり、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−基であり、前記置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【００８７】
別の実施態様では、ｑは１であり、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【００８８】
別の実施態様では、ｑは１であり、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−基であり、前記置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【００８９】
別の実施態様では、ｑは１であり、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−、−ＮＲｅ−、または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−基であり、前記置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【００９０】
別の実施態様では、ｑは１であり、ＲＡ１およびＲＡ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−または−Ｏ−であり、かつ、Ａは、−Ｃ２−Ｃ４アルキル−、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル−、または−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−基である。
【００９１】
選択された実施態様では、ｑは１であり、ＲＡ１およびＲＡ２はそれぞれ−Ｏ−であり、かつ、Ａは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、ここで、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−基を形成する。
【００９２】
別の実施態様では、ｑは１であり、ＲＡ１およびＲＡ２はそれぞれ−Ｏ−であり、かつ、Ａは、−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−であり、ここで、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に−ＯＣＨ２−フェニル−ＣＨ２Ｏ−基を形成する。特定の実施態様では、ｑは１であり、Ａは、ＲＡ１およびＲＡ２と一緒に−ＯＣＨ２−フェニル−ＣＨ２Ｏ−基を形成し、ここで、−ＯＣＨ２−基は、フェニル環部分の１，４に存在する。
【００９３】
本明細書に定義される連結基の長さは、−ＲＡ１−Ａ−ＲＡ２−および／または−ＲＢ１−Ｂ−ＲＢ２−および／または−ＲＣ１−Ｃ−ＲＣ２−から構成される直接鎖における原子の最低数を表す。例えば、Ｂが置換されていてもよいフェニルである場合、連結基−ＲＢ１−Ｂ−ＲＢ２−は、−（ＣＨ２）−フェニル−（ＣＨ２）−として表され得る。この連結基は、２つの−（ＣＨ２）−部分がフェニル環の隣接する炭素原子に位置する場合（１，２置換フェニル）に４員連結基として特徴づけられる。別の実施態様では、この連結基は、２個の−（ＣＨ２）−部分がフェニル環のパラ位で置換されている場合（１，４置換フェニル）には、６員連結基として特徴づけられる。Ａ、ＢまたはＣのいずれのアルキル、アルケニル、またはアルキニル基または部分も直鎖または分岐アルキル、アルケニル、またはアルキニル基または部分であると理解される。例えば、Ｂが−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−である−ＲＢ１−Ｂ−ＲＢ２−連結基は、Ｃ１−Ｃ４アルキル）分岐基または２〜４個の（Ｃ１−Ｃ３アルキル）分岐基、例えば、４個の分岐メチル基（２個のｇｅｍ−ジメチル基）または２個の分岐メチル基を有する８員連結基を含み得る。
【００９４】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｒは１であり、かつ、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｂは結合であるか、またはＢは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。
【００９５】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｒは１であり、かつ、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に連結基を形成し、Ｂは結合であるか、またはＢは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−であり、
ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ４アルキル）−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよい、
かつ、
前記の置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい４〜６員ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ４アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ４アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。
【００９６】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に２〜６員連結基を形成する。さらなる実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に３〜６員連結基を形成する。なおさらなる実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に４〜５員連結基を形成する。  
【００９７】
一つの実施態様では、Ｂは結合である。
【００９８】
別の実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−基であり、前記置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールから選択される１〜４個の置換基で置換され、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。  
【００９９】
別の実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリールから選択される１〜４個の置換基で置換され、ここで、前記の置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。
【０１００】
別の実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−基、前記の置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜４個の置換基で置換されている。
【０１０１】
別の実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜４個の置換基で置換されている。  
【０１０２】
別の実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは置換−Ｃ１−Ｃ８アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ１−Ｃ８アルキル−、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−基であるか、前記の置換−Ｃ１−Ｃ８アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜４個の置換基で置換されている。
【０１０３】
別の実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは置換−Ｃ１−Ｃ８アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ１−Ｃ８アルキル−、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ１−Ｃ８アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１−４個の置換基で置換されている。
【０１０４】
別の実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは置換−Ｃ１−Ｃ６アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ１−Ｃ６アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【０１０５】
別の実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは置換−Ｃ１−Ｃ６アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ１−Ｃ６アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【０１０６】
別の実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは置換−Ｃ２−Ｃ４アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ４アルキル−、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−、−Ｃ１アルキル−Ｏ−Ｃ１アルキル−、もしくは−Ｃ１アルキル−ＮＲａ−Ｃ１アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ２−Ｃ４アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【０１０７】
別の実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは置換−Ｃ２−Ｃ４アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ４アルキル−、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−、−Ｃ１アルキル−Ｏ−Ｃ１アルキル−、もしくは−Ｃ１アルキル−ＮＲａ−Ｃ１アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ２−Ｃ４アルキル−基は、それぞれ独立に〜ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【０１０８】
選択された実施態様では、ｒは１であり、ＲＢ１およびＲＢ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｂは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）−、または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−である。これらの実施態様では、ｒは１であり、Ｂは、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−基を形成する。これらの実施態様では、ｒは１であり、Ｂ、ＲＢ１およびＲＢ２と一緒に−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−を形成する。  
【０１０９】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｓは１であり、かつ、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｃは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。
【０１１０】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｓは１であり、かつ、ＲＣ１およびＲＣ２は、それぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に連結基を形成し、ここで、Ｃは、−ハロ（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−であり、  ここで、前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ１２アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル−、置換されていてもよい−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のアルキル部分は、それぞれ独立にハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、および−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃから選択される１または２個の置換基により置換されていてもよく、
かつ、
前記の置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（４〜６員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、または置換されていてもよい−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４〜６員ヘテロシクロアルキル、または５〜６員ヘテロアリール部分は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。
【０１１１】
本発明の化合物の一つの実施態様では、ｓは１であり、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に４〜８員連結基を形成する。さらなる実施態様では、ｓは１であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に４〜６員連結基を形成する。なおさらなる実施態様では、ｓは１であり、かつ、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に５員連結基を形成する。
【０１１２】
別の実施態様では、ｓは１であり、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜４個の置換基で置換されている。
【０１１３】
別の実施態様では、ｓは１であり、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ２−Ｃ１０アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜４個の置換基で置換されている。  
【０１１４】
別の実施態様では、ｓは１であり、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【０１１５】
別の実施態様では、ｓは１であり、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−、−Ｃ２−Ｃ８アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ２−Ｃ８アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【０１１６】
別の実施態様では、ｓは１であり、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【０１１７】
別の実施態様では、ｓは１であり、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−基であるか、または非置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル−、−Ｃ１−Ｃ２アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−、もしくは−Ｃ１−Ｃ２アルキル−ＮＲａ−Ｃ１−Ｃ２アルキル−基であり、前記の置換−Ｃ２−Ｃ６アルキル−基は、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ−から選択される１〜２個の置換基で置換されている。
【０１１８】
別の実施態様では、ｓは１であり、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは−Ｃ２−Ｃ４アルキル−、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル−、または−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−基である。
【０１１９】
選択された実施態様では、ｓは１であり、ＲＣ１およびＲＣ２はそれぞれ独立に−ＣＨ２−であり、かつ、Ｃは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり、ここで、Ｃは、ＲＣ１およびＲＣ２と一緒に−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−基を形成する。  
【０１２０】
本発明の化合物の一つの実施態様では、Ｒ４およびＲ６はそれぞれ独立にＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−から選択され、  ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立に−ＯＨ、−ＯＲｃ、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＯＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒｃ、−ＳＯＲｃ、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲｃＲｄ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲｃＲｄ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＲｃＲｄ、−ＮＲｄＣＯＲｃ、−ＮＲｄＳＯＲｃ、−ＮＲｄＣＯ２Ｒｃ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｃ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員ヘテロシクロアルキルおよび置換されていてもよい５〜６員ヘテロアリール基から選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよく、ここで、前記置換されていてもよいフェニル、５〜６員ヘテロシクロアルキルまたは５〜６員ヘテロアリールは、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−、ヒドロキシ−（Ｃ２−Ｃ４アルコキシ）−、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）−、−ＣＯＲｄ、−ＣＯＮ（Ｒｄ）（Ｒｆ）、および−ＣＯ２Ｒｄから選択される１〜４個の置換基により置換されていてもよい。
【０１２１】
本発明の化合物の一つの実施態様では、Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立にＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）−、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＮＨ２、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＲｄ、−ＣＯＲｃ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＣＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｄ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒｇ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、−Ｎ（Ｒｇ）ＣＯ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）−Ｎ（Ｒｈ）（Ｒｆ）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−、および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−から選択され、
ここで、前記の置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）オキシ−、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ−および置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ−の（Ｃ１−Ｃ６アルキル）は、それぞれ独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＲＩＲＩＩ）２、−ＯＲｃ、−ＮＨ