(57)【要約】【課題】製剤使用後のＩＰＭＰ特有の意味が抑制され、それにより生じる刺激が無い液体口腔用組成物を提供する。【解決手段】（Ａ）イソプロピルメチルフェノール（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド（Ｃ）ポリオキシエチレンアルキルエーテルを含有することを特徴とする液体口腔用組成物 【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）イソプロピルメチルフェノール
（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド
（Ｃ）ポリオキシエチレンアルキルエーテル
を含有することを特徴とする液体口腔用組成物
【請求項２】
（Ｃ）が、エチレンオキサイドの平均付加モル数が１５モルであるポリオキシエチレンセチルエーテルである請求項１記載の液体口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、使用後の異味を持続的に抑制するとともに、口腔内への刺激を緩和させる液体口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
非イオン性殺菌剤のイソプロピルメチルフェノール（以下、ＩＰＭＰと略記）は、歯周病原性バイオフィルム（以下、ＢＦと略記）への浸透殺菌効果が高い非イオン性殺菌剤であり、歯周病の予防又は抑制に有効であることが知られている。
【０００３】
しかしながら、ＩＰＭＰは特有の異味を有しており、液体口腔用組成物において、後味が悪く、使用感が損なわれるという課題があった。特に、製剤使用後に水による漱ぎをしない洗口剤では、後味の改善が求められていた。特開２０１１−９８９２１号公報では、特定の香料成分により使用中の製剤の嫌味を抑制することが提案されているが、使用後の味については言及されていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】特開２０１１−９８９２１号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
従って、ＩＰＭＰを配合した液体口腔用組成物の使用後の味の改善が課題となっていた。
【０００６】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、ＩＰＭＰを配合した洗口剤等の液体口腔用組成物の、使用後の異味が改善された液体口腔用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、（Ａ）ＩＰＭＰ、（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド、（Ｃ）ポリオキシエチレンアルキルエーテルを配合することにより、使用後のＩＰＭＰの異味のなさが持続的に抑制されるとともに口腔内刺激が緩和される液体口腔用組成物が得られることを知見し、本発明をなすに至った。
【０００８】
即ち、本発明においては、成分（Ａ）ＩＰＭＰは異味を有しているが（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミドを配合することによって、異味を持続的に抑制することができ、また、（Ｃ）ポリオキシエチレンアルキルエーテルを配合することによって（Ｂ）を配合したときに生じる口腔内刺激を緩和することができる。
【０００９】
従って、本発明は、下記の口腔用組成物を提供する。
〔１〕
（Ａ）ＩＰＭＰ、
（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド、及び
（Ｃ）ポリオキシエチレンアルキルエーテル
を含有することを特徴とする液体口腔用組成物。
〔２〕
（Ｃ）成分が、エチレンオキサイドの平均付加モル数が１５モルであるポリオキシエチレンセチルエーテルである〔１〕記載の液体口腔用組成物。
【発明の効果】
【００１０】
本発明によれば、使用後のＩＰＭＰの異味が持続的に抑制され、さらに口腔内刺激も抑制することのできる液体口腔用組成物を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、（Ａ）ＩＰＭＰ、（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド、及び（Ｃ）ポリオキシエチレンアルキルエーテルを含有してなることを特徴とする。
【００１２】
（Ａ）ＩＰＭＰは、歯周病原性バイオフィルムへの浸透殺菌効果を与える非イオン性殺菌剤であり、配合量が多いほど歯周病原性バイオフィルムへの浸透殺菌力が高まり、０．０３％（質量％、以下同様。）以上であると、歯周病原性バイオフィルムに対して十分な浸透殺菌力を発揮でき、０．１５％以下であることが、異味の発現を防止するためにも好適である。したがって、液体口腔用組成物中の（Ａ）成分の含有量は、好ましくは０．０３〜０．１５％である。
【００１３】
（Ａ）ＩＰＭＰは４−イソプロピル−３−メチルフェノールを使用することができ、市販品としては、大阪化成社製の「ビオゾール」等を用いることができる。
【００１４】
（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミドは、市販品を使用し得る。具体的には、ジボダンジャパン社製の製品を使用することができる。
【００１５】
（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミドの配合量は、組成物全体の０．０００００００１〜０．０１％が好ましい。配合量が０．０００００００１％以上であると、ＩＰＭＰ由来の異味が十分に抑制される。０．０１％を超えると、口腔内刺激が強くなる場合がある。０．０１％以下であると、口腔内刺激を十分に抑制することができる。
【００１６】
（Ｃ）ポリオキシエチレンアルキルエーテルは、炭素数１２〜１６のアルキル基を有しエチレンオキサイドの平均付加モル数が１０〜２１のポリオキシエチレンアルキルエーテルが好ましい。具体的には、ポリオキシエチレン（１５）ラウリルエーテル、ポリオキシエチレン（２１）ラウリルエーテル、ポリオキシエチレン（１５）セチルエーテル、ポリオキシエチレン（２０）セチルエーテル等が挙げられる。特に、（Ｂ）により生じる口腔内刺激の緩和の点から、エチレンオキサイドの平均付加モル数が１５モルのポリオキシエチレンセチルエーテルを使用することが好ましい。液体口腔用組成物中の（Ｃ）成分の含有量は、好ましくは０．０５〜０．２５％である。
【００１７】
本発明組成物には、上記成分に加えて、必要に応じてその他の公知成分を、本発明の効果を妨げない範囲で配合できる。液体口腔用組成物には、具体的に湿潤剤、界面活性剤、溶剤、ｐＨ調整剤、更に必要により甘味剤、着色剤、香料、有効成分等が配合される。
【００１８】
湿潤剤としては、例えばソルビトール、マルチトール、ラクチト−ル等の糖アルコール、グリセリン、エチレングリコール、ポリエチレングリコール等の多価アルコールが挙げられる。これら湿潤剤の配合量は、組成全体の２〜２０％が好ましい。
【００１９】
界面活性剤としては、公知のアニオン界面活性剤、（Ｃ）成分以外のノニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤を配合できる。
【００２０】
アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリウム、Ｎ−ミリストイルサルコシンナトリウム等のＮ−アシルサルコシンナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ−パルミトイルグルタミン酸ナトリウム等のＮ−アシルグルタミン酸塩、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルタウリンナトリウム、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルアラニンナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウムなどが挙げられる。
【００２１】
ノニオン界面活性剤としては、例えばショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクトール脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、モノセチル酸ヘキサグリセリル、脂肪酸ジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル等が挙げられる。
【００２２】
カチオン界面活性剤としては、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウムなどの四級アンモニウム塩等が挙げられる。両性界面活性剤としては、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの酢酸ベタイン型両性界面活性剤、Ｎ−脂肪酸アシル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩等のイミダゾリン型両性界面活性剤などが挙げられる。
これら界面活性剤の配合量は、組成全体の０．０５〜２％であることが好ましい。
【００２３】
ｐＨ調整剤としては、乳酸、クエン酸、リンゴ算、酒石酸、コハク酸等の有機酸及びその塩、塩酸、硝酸、水酸化ナトリウム等が挙げられ、０．０１〜５％の範囲とすることが好ましい。本発明の液体口腔用組成物のｐＨ（２５℃）は、５〜８の範囲とすることが好ましい。
【００２４】
甘味剤としては、キシリトール、マルチトール、サッカリン、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、アスパルテーム等を配合することができる。
【００２５】
着色料として、青色１号、緑色３号、黄色４号、赤色１０５号など、口腔用製剤に許容される水溶性色素を添加することができる。
【００２６】
香料としては、例えばペパーミント油、スペアミント油、和種ハッカ油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、クローブ油、タイム油、セージ油、カルダモン油、ローズマリー油、マジョラム油、レモン油、オレンジ油、ラベンダー油、パラクレス油等の天然精油、及びｌ−メントール、ｌ−カルボン、アネトール、１，８−シネオール、メチルサリシレート、オイゲノール、チモール、リナロール、リモネン、メントン、オイゲノール、メンチルアセテート、シトラール、カンファー、ボルネオール、ピネン、スピラントール等の上記天然精油中に含まれる香料成分、また、エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキサナール、ヘキセナール、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、ベンツアルデヒド、フラネオール、マルトール、エチルマルトール、ガンマ／デルタデカラクトン、ガンマ／デルタウンデカラクトン、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、エチル−３−（ｐ−メンタン−３−カルボキサミド）アセテート、メンチルラクテート、エチレングリコール−ｌ−メンチルカーボネート等の香料成分、更には、いくつかの香料成分や天然精油を組み合わせてなる、アップル、バナナ、ストロベリー、ブルーベリー、メロン、ピーチ、パイナップル、グレープ、マスカット、ワイン、チェリー、スカッシュ、コーヒー、ブランデー、ヨーグルト等の調合フレーバーの１種又は２種以上を、発明の効果を妨げない範囲で添加することができる。好ましい香料としては、例えば、ペパーミント油、スペアミント油、和種ハッカ油等のミント油、エチル−３−（ｐ−メンタン−３−カルボキサミド）アセテート等の冷感増強剤、バニラアブソリュート、バニリン、エチルバニリン、ナツメグ油が挙げられる。
【００２７】
有効成分としては、例えばラウロイルサルコシンナトリウム、塩化セチルピルジニウム、クロルヘキシジン等の殺菌剤、デキストラナーゼ、ムタナーゼ等の酵素、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アラントイン、アズレン、塩化リゾチーム、アスコルビン酸等のビタミンＣ類、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン塩類、グリチルリチン酸類、ヒドロコレステロール、クロロフィル、銅クロロフィリンナトリウム、タイム、オウゴン、チョウジ、ハマメリス等の植物抽出物、グルコン酸銅、カロペプタイド、ポリリン酸ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物、ポリビニルピロリドン、歯石防止剤、歯垢防止剤、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム等を添加することができる。なお、これらの有効成分の添加量は、本発明効果を妨げない範囲で、有効量とすることができる。
【００２８】
溶剤としては、通常水が用いられ、水の含有量は組成全体の６０％以上が好ましい。また、必要によりエタノール等の低級一価アルコールを添加してもよい。
【実施例】
【００２９】
以下、実施例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において％は特に断らない限りいずれも質量％を示す。
【００３０】
表１、２に示す組成の液体口腔用組成物（洗口剤）を常法により調製した。成分（Ｂ）は、予め表３に示す香料Ａに添加してから配合した。実施例１〜１１の洗口剤に対して、口に含んで３０秒間洗口して吐き出し、吐き出した直後及び３０分後の口腔内に感じる嫌味を評価したところ、いずれも嫌味を感じず、良好な使用感であった。
【００３１】
なお、使用原料の詳細は下記の通りである。
・イソプロピルメチルフェノール（大阪化成社製「ビオゾール」）
・Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド（ジボダンジャパン社製）
・ＰＯＥ（１５）ラウリルエーテル（青木油脂工業社製「ブラウノンＥＬ−１５１５」）
・ＰＯＥ（２１）ラウリルエーテル（青木油脂工業社製「ブラウノンＥＬ−１５２１」）
・ＰＯＥ（１５）セチルエーテル（青木油脂工業社製「ブラウノンＣＨ−３１５Ｌ」）
・ＰＯＥ（２０）セチルエーテル（青木油脂工業社製「ブラウノンＣＨ−３２０Ｌ」）
【００３２】
【表１】
2020169150.tif 000002
【００３３】
【表２】
2020169150.tif 000003
【００３４】
【表３】
2020169150.tif 000004
【００３５】
（処方例１）                                                      （質量％）
（Ａ）イソプロピルメチルフェノール                                ０．０５
（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル
−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド                          ０．０００１
（Ｃ）ＰＯＥ（１５）セチルエーテル                                ０．１
ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油                                        ０．２
グリセリン                                                        ２．０
プロピレングリコール                                              ３．０
ラウロイルサルコシンナトリウム                                    ０．１５
ε−アミノカプロン酸                                              ０．０２
キシリトール                                                      ５．０
クエン酸                                                          ０．０３
クエン酸ナトリウム                                                ０．３
サッカリンナトリウム                                              ０．００１
香料                                                              ０．２
エタノール                                                        ８．０
精製水                                                            残
計                                                                １００
【００３６】
（処方例２）                                                      （質量％）
（Ａ）イソプロピルメチルフェノール                                ０．０５
（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２イソプロピル
−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド                          ０．０００１
（Ｃ）ＰＯＥ（１５）セチルエーテル                                ０．１
ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油                                        ０．２
グリセリン                                                        ４．０
プロピレングリコール                                              ４．０
ラウロイルサルコシンナトリウム                                    ０．１
ラウロイルメチルタウリン                                          ０．１
クエン酸                                                          ０．０５
クエン酸ナトリウム                                                ０．３
香料                                                              ０．２
エタノール                                                        １０．０
精製水                                                            残
計                                                                １００
【００３７】
（処方例３）                                                      （質量％）
（Ａ）イソプロピルメチルフェノール                                ０．０５
（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル
−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド                          ０．０００１
（Ｃ）ＰＯＥ（１５）セチルエーテル                                ０．１
ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油                                        ０．３
グリセリン                                                        ４．０
プロピレングリコール                                              ２．０
ラウロイルサルコシンナトリウム                                    ０．１
キシリトール                                                      ２．０
クエン酸                                                          ０．０５
クエン酸ナトリウム                                                ０．３
香料                                                              ０．２
エタノール                                                        ５．０
精製水                                                            残
計                                                                １００
【００３８】
（処方例４）                                                      (質量％）
（Ａ）イソプロピルメチルフェノール                                ０．０５
（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル
−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド                          ０．０００１
（Ｃ）ＰＯＥ（１５）ミリスチルエーテル                            ０．１
ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油                                        ０．３
グリセリン                                                        ２．０
プロピレングリコール                                              ４．０
ポリエチレングリコール４００                                      ５．０
ラウロイルサルコシンナトリウム                                    ０．１
ラウロイルメチルタウリン                                          ０．１
クエン酸                                                          ０．０５
クエン酸ナトリウム                                                ０．３
香料                                                              ０．２
精製水                                                            残
計                                                                １００
【００３９】
（処方例５）                                                      （質量％）
（Ａ）イソプロピルメチルフェノール                                ０．０５
（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル
−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド                          ０．０００１
（Ｃ）ＰＯＥ（１５）ミリスチルエーテル                            ０．１
ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油                                        ０．３
グリセリン                                                        ２．０
プロピレングリコール                                              ４．０
ラウロイルサルコシンナトリウム                                    ０．１
キシリトール                                                      ４．０
アルギン酸プロピレングリコール                                    ０．１
クエン酸                                                          ０．０５
クエン酸ナトリウム                                                ０．３
香料                                                              ０．２
エタノール                                                        ４．０
精製水                                                            残
計                                                                １００
【００４０】
（処方例６）                                                      （質量％）
（Ａ）イソプロピルメチルフェノール                                ０．０５
（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２イソプロピル
−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド                          ０．０００１
（Ｃ）ＰＯＥ（１５）ラウリルエーテル                              ０．１
グリセリン                                                        ２．０
プロピレングリコール                                              ３．０
ラウロイルサルコシンナトリウム                                    ０．１
ε−アミノカプロン酸                                              ０．０１
キシリトール                                                      ３．０
クエン酸                                                          ０．０３
クエン酸ナトリウム                                                ０．３
サッカリンナトリウム                                              ０．００１
香料                                                              ０．２
エタノール                                                        ９．０
精製水                                                              残
計                                                                １００
【００４１】
（処方例７）                                                      （質量％）
（Ａ）イソプロピルメチルフェノール                                ０．０５
（Ｂ）Ｎ−（２−（２−ピリジニル）エチル）−２−イソプロピル
−５−メチルシクロヘキサンカルボキサミド                          ０．０００１
（Ｃ）ＰＯＥ（１５）ラウリルエーテル                              ０．１
ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油                                        ０．３
グリセリン                                                        ２．０
プロピレングリコール                                              ２．０
ポリエチレングリコール４００                                      ４．０
ラウロイルサルコシンナトリウム                                    ０．１
ε−アミノカプロン酸                                              ０．０２
キシリトール                                                      ３．０
クエン酸                                                          ０．０３
クエン酸ナトリウム                                                ０．３
サッカリンナトリウム                                              ０．００１
香料                                                              ０．２
精製水                                                            残
計                                                                １００