(57)【要約】【課題】  本発明の目的は、水溶性化合物及び油溶性化合物を共に安定可溶化する可溶化組成物を提供することにある。【解決手段】  水／低級アルコールの混合溶媒系に水溶性化合物および油溶性化合物が溶解された可溶化組成物であって、  混合溶媒中の低級アルコール比は、低級アルコール／（水＋低級アルコール）が０．４〜０．８５であり、  さらに、ＰＯＥフィトステロールを含むことを特徴とする可溶化組成物。【選択図】      なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
水／低級アルコールの混合溶媒系に水溶性化合物および油溶性化合物が溶解された可溶化組成物であって、
混合溶媒中の低級アルコール比は、低級アルコール／（水＋低級アルコール）が０．４〜０．８５であり、
さらに、ＰＯＥフィトステロールを含むことを特徴とする可溶化組成物。
【請求項２】
請求項１記載の組成物において、低級アルコールはエチルアルコールであることを特徴とする可溶化組成物。
【請求項３】
請求項１又は２のいずれかに記載の組成物において、ＰＯＥフィトステロールのＰＯＥ付加モル数は１０であることを特徴とする可溶化組成物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれかに記載の組成物において、可溶化組成物は透明化粧料であることを特徴とする可溶化組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は可溶化組成物、特に水溶性化合物及び油溶性化合物を水／低級アルコール溶媒に可溶化する可溶化組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
生体に対し各種の作用を有する水溶性ないし油溶性化合物が多種存在し、これらは通常、液状媒体に溶解して用いられる。
一方、水溶性化合物及び油溶性化合物を同時に液状媒体に可溶化すせることは困難であり、一般的には、いわゆる乳化組成物として、水性媒体中に油溶性化合物を乳化させるか、油性媒体中に水溶性化合物を乳化させて用いるのが一般的である（特許文献１、特許文献２）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】ＷＯ２００９／０１６９８９
【特許文献２】ＷＯ２０１３／０３８８６１
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
しかしながら、いわゆる乳化組成物は通常白濁し、外観上の問題を生じるばかりでなく、適用された肌上で、微視的には水溶性化合物適用部位と油溶性化合物適用部位が存在することとなり、両化合物が同一適用部位で作用することを保証できない。
さらに、水溶性化合物及び油溶性化合物を同一媒体に均一に溶解するためには、各種の界面活性剤を用いることが必要となり、しかも長期保存、或いは温度変化により分離してしまうこともある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は前記従来技術の課題に鑑みなされたものであり、その目的は水溶性化合物及び油溶性化合物を共に安定可溶化する可溶化組成物を提供することにある。
前記目的を達成するために本発明にかかる可溶化組成物は、水／低級アルコールの混合溶媒系に水溶性化合物および油溶性化合物が溶解された可溶化組成物であって、
混合溶媒中の低級アルコール比は、低級アルコール／（水＋低級アルコール）が０．４〜０．８５であり、
さらに、ＰＯＥフィトステロールを含むことを特徴とする。
また、前記組成物において、低級アルコールはエチルアルコールであることが好適である。
また、前記組成物において、ＰＯＥフィトステロールのＰＯＥ付加モル数は１０であることが好適である。
また、本発明にかかる可溶化組成物は、透明化粧料であることが好適である。
【０００６】
以下、本発明の構成をさらに詳細に説明する。
本発明に用いられる低級アルコールは、炭素数が５以下のアルコールであり、低級一価アルコール、特にエチルアルコールが好ましい。
本発明において、混合溶媒は水／低級アルコール混合溶媒として定義され、混合溶媒（水＋低級アルコール）中の低級アルコールの質量比は、０．４〜０．８５である。
また、本発明に用いられるＰＯＥフィトステロールとしては、ＰＯＥβ−シトステロール、ＰＯＥスチグマステロール、ＰＯＥカンペステロールなどが例示される。
ＰＯＥ付加モル数は、５〜３０、好ましくは５〜２０、特に好ましくは１０である。
ＰＯＥフィトステロールの配合量は、組成物中０．１〜５質量％、好ましくは０．５〜２質量％であることが好ましい。
【０００７】
また、本発明に用いられる水溶性化合物としては、塩化ベンザルコニウム、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、サリチル酸、アデノシン、アラントイン、レゾルシン、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸アミドなどが例示される。
水溶性化合物の組成物中の添加量は、特に制限はないが、０．０１〜３質量％が好ましい。
また、本発明に用いられる油溶性化合物としては、ｌ−メントール、β−グリチルレチン酸、イソプロピルメチルフェノール、ｄｌ−カンフル、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、ｄ−カンフル、ハッカ油、グリチルレチン酸ステアリル、ｄ−パントテニルアルコール、ユーカリ油などが例示される。
油溶性化合物の組成物中の添加量は、特に制限はないが、０．０１〜２質量％程度が好ましい。
【０００８】
本発明にかかる可溶化組成物は、一種又は二種以上の添加剤と混合することによって、皮膚外用剤、頭皮用外用剤等を調製することができる。必要に応じて添加される添加剤としては、皮膚用化粧料や外用医薬品の製剤に一般的に用いられる、界面活性剤、金属セッケン、ゲル化剤、粉体、水溶性高分子、皮膜形成剤、樹脂、紫外線防御剤、包接化合物、抗菌剤、香料、消臭剤、塩類、ｐＨ調整剤、清涼剤、動物・微生物由来抽出物、植物抽出物、血行促進剤、収斂剤、抗脂漏剤、美白剤、抗炎症剤、本発明の一重項酸素消去剤以外の活性酸素消去剤、細胞賦活剤、保湿剤、キレート剤、角質溶解剤、酵素、ホルモン類、ビタミン類等が挙げられる。皮膚外用剤の調製は、常法に従って行うことができ、前記添加剤の配合量も本発明の効果を損なわない範囲で、常法に従って決定することができる。
【０００９】
前記皮膚用外用剤の形態については限定されず、乳液、クリーム、化粧水、美容液、パック、洗顔料、メーキャップ化粧料等の皮膚用化粧料に属する形態；シャンプー、ヘアートリートメント、ヘアースタイリング剤、養毛剤、育毛剤等の頭髪化粧料に関する形態；及び分散液、軟膏、エアゾール、貼付剤、パップ剤等の外用医薬品の形態；のいずれであってもよい。
特に皮膚外用剤として用いる際には、保湿剤としてジプロピレングリコール、濃グリセリンなど用いることが好適である。
【発明の効果】
【００１０】
本発明にかかる可溶化組成物は、水／低級アルコール混合溶媒系にＰＯＥフィトステロールを添加することにより、各種の水溶性化合物及び油溶性化合物を共に可溶化することが可能となる。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
以下、本発明の好適な実施形態について説明するが、本発明はこれらに限られるものではない。なお、配合量は質量％で示している。
当然のことながら水溶性化合物は水への溶解度が高く、一方、油溶性化合物は低級アルコールへの溶解度が高い。
そこで本発明者らは、目的とする水溶性化合物が均一に溶解するエチルアルコール濃度の水／エチルアルコール混合溶媒を調製し、これに油溶性化合物を溶解させる可溶化剤について検討を行った。
結果を表１に示す。
【００１２】
【表１】
2020176077.tif 000002
上記表１中、グリチルリチン酸ジカリウムは水溶性化合物に相当し、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、ｌ−メントール、香料は油溶性化合物に相当する。
【００１３】
表１の結果より、水溶性化合物であるグリチルリチン酸ジカリウムが溶解する水／エチルアルコール混合溶媒（混合溶媒中、エチルアルコール比０．４６ないし０．８１）に、油溶性化合物である酢酸ｄｌ−α−トコフェロール及びポリオキシエチレンフィトステロールを加えた場合には、いずれの油溶性化合物も溶解が困難であり、また可溶化剤として汎用されるポリオキシエチレン硬化ひまし油（ＨＣＯ−６０）を加えた試験例１−３、ポリオキシエチレンオクチルドデシルエーテル（日本エマルジョン製  ＥＸＡＬＥＸセオドールＥ−２０１６）を加えた試験例１−４、さらにポリオキシエチレンポリオキシプロピレンデシルテトラデシルエーテル（日光ケミカルズ製  ＮＩＫＫＯＬ  ＰＥＮ−４６１２）を加えた試験例１−５についても、いずれも可溶化の状態が不良であった。
【００１４】
これに対し、ポリオキシエチレン（１０）フィトステロール（日光ケミカルズ製  ＮＩＫＫＯＬ  ＢＰＳ−１０）を加えた試験例１−１は、水溶性化合物及び油溶性化合物のいずれもが良好且つ安定に可溶化していた。また、ポリオキシエチレン（２０）フィトステロール（試験例１−６）、ポリオキシエチレン（３０）フィトステロール（試験例１−７）も、特にエタノールの比率の高い領域において好適に機能した。
【００１５】
そこで本発明者らは、ポリオキシエチレンフィトステロールを用いた系で、水／エチルアルコール混合溶媒中のエチルアルコール濃度と、水溶性化合物及び油溶性化合物の可溶化能の相関について検討を行った。
結果を表２に示す。
【００１６】
【表２】
2020176077.tif 000003
【００１７】
表２の結果より、混合溶媒中のエチルアルコール比が０．４〜０．８５、特に好ましくは０．４５〜０．８で、高い可溶化能が認められ、エチルアルコール比が0.4未満（試験例２−１）では油溶性化合物の可溶化能の低下のために白濁し、0.85を超える（試験例２−６）と水溶性化合物であるグリチルリチン酸ジカリウムが十分には溶解しない。
したがって、水／低級アルコール混合溶媒中の低級アルコール割合は、０．４〜０．８５であることが理解される。
【００１８】
さらに本発明者らは、混合溶媒中に可溶化可能な油溶性化合物量について検討を行った。
結果を表３に示す。
【００１９】
【表３】
2020176077.tif 000004
表３の結果より、油溶性化合物量については、組成物中０．１〜１．４質量％で安定に配合可能であり、油溶性化合物の種類により０．０１〜２質量％程度までの配合が可能である。
【００２０】
以下、本発明の好適な配合例について説明する。
配合例１  粉末入りボディーローション              配合量（質量％）
エタノール                                        ７０
１，３−ブチレングリコール                          ５
ポリオキシエチレンフィトステロール                  ０．３
塩化ナトリウム                                      ０．１
ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン          ３
塩化ベンザルコニウム                                ０．０５
グリチルリチン酸ジカリウム                          ０．０５
ｌ−メントール                                      ０．９
ベントナイト                                        ０．５
ナイロン末                                          ５
乳酸                                                適量
乳酸ナトリウム液                                    適量
香料                                                適量
精製水                                              残余
【００２１】
配合例２  ヘアトニック                            配合量（質量％）
エタノール                                          ６５
ポリオキシエチレンフィトステロール                    ０．８
グリチルリチン酸モノアンモニウム                      ０．１
β−グリチルレチン酸                                  ０．１
ｌ−メントール                                        ０．８
乳酸                                                  適量
乳酸ナトリウム液                                      適量
香料                                                  適量
精製水                                                残余
【００２２】
配合例３  デオドラントロールオン                  配合量（質量％）
エタノール                                          ６０
ポリオキシエチレンフィトステロール                    ０．２
アルミニウムハイドロキシクロライド                  １０
サリチル酸                                            ０．５
ｌ−メントール                                        ０．５
ｌ−メンチルラクテート                                １
イソプロピルメチルフェノール                          ０．１
酸化亜鉛複合粉末                                      ０．０１
増粘剤                                                ０．０５
香料                                                  適量
精製水                                                残余
【００２３】
配合例４  育毛剤                                  配合量（質量％）
エタノール                                          ６０
１，３−ブチレングリコール                            ５
ポリオキシエチレンフィトステロール                    ０．５
デシルテトラデシルジメチルアミンオキシド              １
酢酸ＤＬ−α−トコフェロール                          ０．１
アデノシン                                            ０．５
ｄｌ−カンフル                                        ０．５
クエン酸                                              適量
クエン酸ナトリウム                                    適量
香料                                                  適量
精製水                                                残余
【００２４】
配合例５  アフターシェーブローション              配合量（質量％）
エタノール                                            ５５
ジプロピレングリコール                                  １
グリセリン                                              １
ポリオキシエチレンフィトステロール                      ０．６
アラントイン                                            ０．２
ｌ−メントール                                          ０．２
ｄ−カンフル                                            ０．１
ハッカ油                                                ０．４
クエン酸                                                適量
クエン酸ナトリウム                                      適量
香料                                                    適量
精製水                                                  残余
【００２５】
配合例６  収斂化粧水
エタノール                                            ５０
ジプロピレングリコール                                  １
グリセリン                                              ２
ポリオキシエチレンフィトステロール                      ０．４
グリチルリチン酸ジカリウム                              ０．５
グリチルレチン酸ステアリル                              ０．１
ｌ−メントール                                          ０．２
クエン酸                                                適量
クエン酸ナトリウム                                      適量
香料                                                    適量
精製水                                                  残余
【００２６】
配合例７  粉末入り化粧水                            配合量（質量％）
エタノール                                              ４５
ジプロピレングリコール                                    １
グリセリン                                                ２
ポリオキシエチレンフィトステロール                        ０．１
レゾルシン                                                ０．１
塩酸ピリドキシン                                          ０．１
Ｄ−パントテニルアルコール                                ０．２
ポリエチレン末                                            ０．１
ベントナイト                                              ０．３
カオリン                                                  １
硫酸亜鉛                                                  ０．１
クエン酸                                                  適量
クエン酸ナトリウム                                        適量
香料                                                      適量
精製水                                                    残余
【００２７】
配合例８  ボディミスト                                配合量（質量％）
エタノール                                              ４０
ジグリセリン                                              ０．５
グリセリン                                                １
ポリオキシエチレンフィトステロール                        ０．７
ニコチン酸アミド                                          ０．２
ユーカリ油                                                ０．２
酢酸ＤＬ−α−トコフェロール                              ０．１５
クエン酸                                                  適量
クエン酸ナトリウム                                        適量
香料                                                      適量
精製水                                                    残余