(57)【要約】【課題】服用に手間のかからない、嚥下困難者も服用することが出来る漢方医薬品製剤を提供する。【解決手段】漢方原薬、生薬エキスまたは生薬末にローカストビーンガムおよびキサンタンガムを加えて固形剤化することによって、服用直前に水を加えて撹拌するだけで加熱することなくゲル化する製剤とした。また、有効成分を配合せずにローカストビーンガムおよびキサンタンガムを配合して製剤化することによって、服用直前に水を加えて撹拌するだけでゲル化し、他の固形剤医薬品を包んで服用することができる服薬補助製剤とした。さらにそれらにヒプロメロースを配合することによって製剤の安定性が高くなる。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ローカストビーンガムとキサンタンガムとを含有し、服用時に水を加えて撹拌するとゲル状となり、医薬品と混合することによって服薬を容易にすることができる、剤型が散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤のいずれかである固形剤。
【請求項２】
ローカストビーンガムとキサンタンガムとを含有し、さらに漢方原薬もしくは生薬エキスを含有する、服用時に水を加えて撹拌するとゲル状となる、剤型が散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤のいずれかである固形医薬品。
【請求項３】
ローカストビーンガムとキサンタンガムとを含有し、さらに生薬末を含有する、服用時に水を加えて撹拌するとゲル状となる、剤型が散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤のいずれかである固形医薬品。
【請求項４】
さらにヒプロメロースを含む請求項１〜３の固形剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、服用直前に水を加えてゲル化させる固形剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
医薬品は成分の安定性の観点から散剤、顆粒剤、錠剤などといった固形剤とすることが多い。漢方薬は特に製剤の１回量が多くなるため、固形剤は服用する際にむせたり、のどに詰まったりと服用感の悪さが問題となっている。このような問題点を解決する為に特許文献１のようにゼリー剤とするような手法もあるが、ゼリー剤は水分を多く含むため医薬品成分の安定性が悪いことや、離水が生じてそれがむせる原因となったりすることが問題点として挙げられる。
このような問題点を解決する方法として特許文献２ではアルギン酸ナトリウムを配合し、服用直前に水を加えてゼリー状としている。しかしアルギン酸ナトリウムは陽イオンと反応してゲルを形成するため、漢方原薬由来の陽イオンにより品質にばらつきが生じる可能性がある。また製造後、機械に残存したアルギン酸ナトリウムがゲル化して洗浄が困難になるという問題点もある。
服用直前に水を加えてゲル状にしたものに固形剤を包んで服用を容易にする製剤については、特許文献３があるが、加熱、冷却が必要であるので手軽に服用しづらいという問題点がある。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】特許第６３３９９０６号
【特許文献２】特開平１１−３２２６２４
【特許文献３】特開２００１−２２６２９３
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
服用に手間のかからない、嚥下困難者も服用することが出来る製剤を提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
ローカストビーンガムとキサンタンガムとを配合することによって、製剤に水を加えて撹拌するだけで加熱、冷却の必要なくゲル化してさらに服用時に離水がないことを見出した。
さらに、これにヒプロメロースを加えることによってより安定した品質の製剤を製造することができた。
【発明の効果】
【０００６】
漢方原薬、生薬エキスまたは生薬末にローカストビーンガムおよびキサンタンガムを加えて製剤化することによって、服用直前に水を加えて撹拌するだけでゲル化し、離水がなく嚥下しやすい形態の製剤となった。
また、有効成分を配合せずにローカストビーンガムおよびキサンタンガムを配合して製剤化することによって、服用直前に水を加えて撹拌するだけでゲル化し、他の固形剤医薬品を包んで服用することができる服薬補助製剤ができた。
本発明において、製剤に水を加えて撹拌すると１分〜５分の間にゲル化して服用することができる。また、加える水は熱水である必要はなく、常温の水をそのまま加えることができるため調製時に加熱、冷却を必要としない。
本発明において、ローカストビーンガムおよびキサンタンガムを含むことによって製剤が保管中に吸湿しやすくなるため、さらにヒプロメロースを加えることによって吸湿を抑えることができる。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
本発明においてローカストビーンガムおよびキサンタンガムの配合量は、加える水の量１００重量％に対して、５重量％〜３０重量％が好ましい。配合量がこれより少ないとゲル化せず、多いと増粘剤が溶解しない。またローカストビーンガムとキサンタンガムの比率は９：１〜２：８が好ましく、さらに７：３〜５：５がより好ましい。この配合比を外れた場合は水を加えて撹拌したときにゲル化せずに粘稠な液となったり、だまになって調製しづらくなる。
またローカストビーンガムおよびキサンタンガムの他にも増粘剤を加えてもよい。増粘剤の具体例としてはカラギーナン、グアーガム、アラビアガム、セルロース誘導体などが挙げられる。
【０００８】
本発明において、さらにヒプロメロースを加えてもよい。加えるヒプロメロースの配合量は、本固形剤１００重量％に対して、０．０５％〜５％が好ましい。
【０００９】
本発明において、加える水の温度は１〜４０℃の間であれば問題なく１５〜３０℃であることが好ましい。１回分の加える水の量は１０〜５０ｍＬが好ましく、さらに１０ｍＬ〜３０ｍＬがより好ましい。
【００１０】
本発明において、水を加えてゲル化させたときの性状は食安発第０２１２００１号の「えん下困難者用食品たる表示の許可基準」の許可基準３を満たすことが好ましい。
【００１１】
本発明において、製剤の形状については固形剤であればいずれの形態でもよく、具体的には散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤などがあげられる。
本発明において、製剤化に必要な添加物を加えることができる。賦形剤の具体例としてはコーンスターチ、デキストリン、マンニトール、乳糖、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、ショ糖脂肪酸エステルが挙げられ、これらの群から選択される少なくとも１種が使用される。
本発明において、服用感を向上させるために甘味料および矯味剤を加えることができる。甘味料および矯味剤の具体例としては、白糖、果糖、スクラロース、アセスルファムカリウム、還元麦芽糖水アメ、マンニトール、キシリトール、ソルビトール、エリスリトール、トレハロース、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物が挙げられ、これらの群から選択される少なくとも１種が使用される。
本発明において、さらに香料、着色料なども加えることができる。
本発明において製剤は１回分ごとに分包されていることが好ましいが、大入りの容器で提供してもよく、さらにそこに１回分の服用量を示す匙を添付してもよい。
【００１２】
本発明に含有させることのできる漢方原薬の具体例としては、安中散料、茵▲ちん▼蒿湯、温経湯、温清飲、越婢加朮湯、黄耆建中湯、黄連解毒湯、乙字湯、▲かっ▼香正気散、回補湯、葛根湯、葛根湯加川▲きゅう▼辛夷、加味帰脾湯、加味逍遙散、加味平胃散、甘草湯、甘麦大棗湯、▲きゅう▼帰膠艾湯、▲きゅう▼帰調血飲第一加減、響声破笛丸料、銀翹解毒散、駆風解毒散、荊芥連翹湯、桂枝加芍薬湯、桂枝加朮附湯、桂枝加竜骨牡蛎湯、桂枝湯、桂枝人参湯、桂枝茯苓丸料、桂枝茯苓丸料加▲よく▼苡仁、玄武湯、香蘇散料、五苓散料、五積散料、五淋散料、呉茱萸湯、牛車腎気丸料、五物解毒湯、酸棗仁湯、柴胡加竜骨牡蛎湯、柴胡桂枝湯、柴胡桂枝乾姜湯、柴胡清肝湯、三黄瀉心湯、柴胡疏肝湯、柴朴湯、小青竜湯、小柴胡湯、四物湯、十味敗毒湯、消風散、芍薬甘草湯、参苓白朮散、十全大補湯、炙甘草湯、生脈宝、七物降下湯、参蘇飲、真武湯、折衝飲、清上防風湯、続命湯、大柴胡湯、大黄牡丹皮湯、猪苓湯、釣藤散、調胃承気湯、当帰芍薬散料、当帰飲子、桃核承気湯、当帰四逆加呉茱萸生姜湯、人参湯、半夏厚朴湯、排膿散及湯、半夏瀉心湯、麦門冬湯、半夏白朮天麻湯、白虎加人参湯、防已黄耆湯、防風通聖散、補中益気湯、麻黄湯、麻杏甘石湯、麻杏▲よく▼甘湯、麻子仁丸、▲よく▼苡仁湯、抑肝散、抑肝散加陳皮半夏、苓甘姜味辛夏仁湯、苓桂朮甘湯、六君子湯、竜胆瀉肝湯、六味丸、竹茹温胆湯などが挙げられる。漢方原薬はこれらの中から１種以上を選択して使用することができる。
【００１３】
本発明に含有させることのできる生薬の具体例としては、アセンヤク（阿仙薬）、イレイセン（威霊仙）、ウイキョウ（茴香）、ウワウルシ、エンゴサク（延胡索）、オウギ（黄耆）、オウゴン（黄▲ごん▼）、オウバク（黄柏）、オウヒ（桜皮）、オウレン（黄連）、オンジ（遠志）、ガジュツ、カゴソウ（夏枯草）、カンキョウ（乾姜）、カッコン（葛根）、カッコウ、カロニン、カノコソウ、カンゾウ（甘草）、カミツレ、キキョウ（桔梗）、キクカ（菊花）、キササゲ、キジツ（枳実）、キョウニン（杏仁）、キョウカツ、クジン（苦参）、ケイガイ（荊芥）、ケイヒ（桂皮）、ゲンチアナ、ゲンノショウコ、ケンポナシ（玄圃梨）、コウカ（紅花）、コウジン、コウブシ（香附子）、コウベイ、コウボク（厚朴）、ゴオウ、ゴシツ（牛膝）、ゴシュユ（呉茱萸）、ゴボウシ（牛蒡子）、ゴミシ（五味子）、サイコ（柴胡）、サイシン（細辛）、サフラン、サンキライ、サンシシ（山梔子）、サンシュユ（山茱萸）、サンショウ（山椒）、サンザシ（山査子）、サンズコン（山豆根）、サンソウニン（酸棗仁）、サンヤク（山薬）、サンナ（山奈）、ジオウ（地黄）、シオン、シャクヤク、ジャコウ、シャゼンソウ、ジュウヤク、ショウマ（升麻）、シツリシ、シャゼンシ、シャゼンソウ、シャジン（沙参）、シュクシャ（縮砂）、獣胆（ユウタンを含む）、ショウキョウ（生姜）、ジリュウ（地竜）、シンイ（辛夷）、ジコッピ（地骨皮）、シコン、セキサン（石蒜）、セッコウ（石膏）、セネガ、センコツ（川骨）、ゼンコ（前胡）、センキュウ、センブリ、ソウジュツ（蒼朮）、ソウハクヒ（桑白皮）、ソヨウ（蘇葉）、ダイオウ（大黄）、タイソウ、チクジョ、チクセツニンジン（竹節人参）、チモ（知母）、チョウジ（丁子）、チョレイ（猪苓）、チンピ（陳皮）、テンナンショウ（天南星）、トウガシ（冬瓜子）、トウキ（当帰）、トウニン（桃仁）、トコン、トチュウ、ナンテンジツ、ニンジン（人参）、ニンドウ（忍冬）、バイモ、バクモンドウ、ハッカ（薄荷）、ハンゲ（半夏）、ビャクシ、ビャクシャク、ビャクジュツ（白朮）、ビワヨウ（枇杷葉）、ビンロウジ（檳榔子）、ブクリョウ（茯苓）、ベラドンナ、ボウイ、ボタンピ（牡丹皮）、マオウ（麻黄）、マシニン（麻子仁）、モクツウ、モッコウ（木香）、ユウタン、ヨクイニン、リュウガンニク（竜眼肉）、リョウキョウ（良姜）、リュウコツ（竜骨）、リュウタン（竜胆）、レンニク（蓮肉）、レンギョウ（連翹）などが挙げられる。生薬は、これらの中から１種以上を選択して使用することができる。これらの生薬はそのまま粉末としたものを用いてもよいし、溶媒で抽出したエキスを用いてもよい。
【実施例】
【００１４】
次に本発明の試験例をあげて説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。ゲルの物性の測定は、食安発第０２１２００１号に記載のえん下困難者用食品の試験方法に従い、２０±２℃の温度で測定した。
【００１５】
表１に示した配合で、流動層造粒法により水をバインダーにして造粒を行い、実施例１〜３及び比較例１〜２を調製した。これらをそれぞれ２ｇずつとり、水１５ｍＬを加えて２０秒攪拌し、その後５分放置したときの物性を比較した。
実施例１〜３は、２０秒の撹拌で水に溶解し、１分後にはゲル化した。比較例１は液状のままだった。比較例２は強く撹拌してもダマが残った。
実施例２を２ｇとり、これに葛根湯エキス〔細粒〕７（松浦薬業）を加えてから水１５ｍＬを加えて２０秒攪拌し、その後５分放置したところ、まとまりよく服用しやすいゲル状になった。また実施例２を２ｇとり、水１５ｍＬを加えて２０秒攪拌、５分放置後に葛根湯エキス〔細粒〕７（松浦薬業）を混合したところ、これもまとまりよく服用しやすいゲル状になった。
【００１６】
【表１】
2020203841.tif 000002
【００１７】
表２に示した配合で、流動層造粒法により水をバインダーにして造粒を行い、実施例４〜８及び比較例３〜４を調製した。これらをそれぞれ２ｇずつとり、水１５ｍＬを加えて２０秒攪拌し、その後５分放置したときの物性を比較した。
実施例２、４〜６は２０秒の撹拌で水に溶解し、１分後にはゲル化した。実施例７〜８は溶解時に実施例２、４〜６よりも強く撹拌する必要があるが、実施例２、４〜６と同様にダマのないゲル状になった。比較例３は粘稠な液となり、硬さは「えん下困難者用食品たる表示の許可基準」の許可基準範囲外であった。比較例４は、強く撹拌してもダマが残った。実施例２、４〜８はゲル化１時間後および２時間後に離水は見られなかった。
【００１８】
【表２】
2020203841.tif 000003
【００１９】
表３に示した配合で、流動層造粒法により、水をバインダーにして造粒を行ったのちヒプロメロースをコーティングし、実施例９、１０及び１３を得た。流動層造粒法により、水をバインダーにして造粒を行い実施例１１を得た。流動層造粒法により、コーンスターチ溶液をバインダーにして造粒を行い実施例１２を得た。実施例９〜１１をそれぞれ２．５ｇずつ、実施例１２を１．５ｇ、実施例１３を２ｇとり、それぞれに水１５ｍＬを加えて２０秒攪拌し、その後５分放置したとき、ゲル状となり、まとまりよく服用しやすい性状であった。また実施例９〜１３はゲル化１時間後および２時間後に離水は見られなかった。
【００２０】
【表３】
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【００２１】
実施例１０及び実施例１１をポリエチレン、アルミニウム、セロハンを組み合わせた多層フィルムで２．５ｇずつ分包し、６０℃で２週間おいた後に分包を開封したところ、実施例１０は見た目に変化は見られなかったが実施例１１は一部固化していた。
【産業上の利用可能性】
【００２２】
本発明によって、嚥下困難者であっても手軽に服用できる漢方薬を提供することができる。