(57)【要約】  パロキセチンや次の一般式（ＩＸ）で表されるジアゼピンジオン誘導体等のＰ２Ｘ４受容体拮抗剤を帯状疱疹関連痛の急性期疼痛の予防又は治療剤として使用する。2012060397.tif 000124（式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し、  Ｒ２及びＲ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基等を表し、Ｒ４及びＲ５は水素原子他を表し、そして、Ｗは置換基を有していても良い環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環を表す。）
2012060397.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する薬物を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【請求項２】
次の一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化１】
2012060397.tif 000087
（式中、Ｒ１は、ハロゲンを表し、
そして、Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ又は−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２−ＯＲ３若しくは−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、水素又は炭素数１〜６のアルキル基である）を表すか、
又はＲ１は水素を表し、
そして、Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ又は−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２−ＯＲ３若しくは−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は水素又は炭素数１〜６のアルキル基である）を表す。）
【請求項３】
次の一般式（Ｉａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化２】
2012060397.tif 000088
（式中、Ｒ１は、塩素又は臭素であり、
そして、Ｒ２は、水素、塩素、臭素、ニトロ又はシアノであるか、
又は、Ｒ１は水素であり、
そして、Ｒ２は、塩素、臭素、ニトロ又はシアノである。）
【請求項４】
次の一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化３】
2012060397.tif 000089
（式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルキニル基、フェニル基（これは場合により低級アルキル基、アルキルチオ基、アルコキシ基、ハロゲン、ニトロ、アシルアミノ基、メチルスルホニル基又はメチレンジオキシ基によって置換されていても良い）又はテトラヒドロナフチル基を表し、Ｒ１は水素原子を表し、Ｘは水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、トリフルオロアルキル基、ヒドロキシ基、ハロゲン、メチルチオ基、又はアリールアルコキシ基を表す。）
【請求項５】
選択的セロトニン再取り込み阻害剤を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【請求項６】
イミプラミン、ノルトルプチリン、アミトリプチリン、デシプラミン、ドキセピン、フルオキセチン、フルボキサミン及びシタロプラム又はその薬理学的に許容される塩から選択される薬物を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【請求項７】
次の一般式（ＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化４】
2012060397.tif 000090
（式中、ＸはＳ又はＣＨ２を表し、
ＹはＯ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、アラルキル基（アルキル部分の炭素数が１〜６で、アリ−ル部分の炭素数が６〜１０）、炭素数２〜８のアルケニル基、カルボキシメチル基又はアルコキシカルボニルメチル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシル基、水酸基、ニトロ基、シアノ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ４及びＲ５は同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そして、破線と実線からなる二重線は単結合又は二重結合を表す。）
【請求項８】
次の一般式（ＩＶ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化５】
2012060397.tif 000091
（式中、Ｘａは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１ａは、水酸基、テトラゾリル基、Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ６ａ）、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は炭素数６〜１０個のアリール基を表し、
ここで、Ｒ５ａは、水素原子又は炭素１〜８のアルキル基を表し、Ｒ６ａは、水素原子、炭素１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表し、
Ｒ２ａ及びＲ３ａは、同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そして、Ｒ４ａは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、シアノ基、炭素数６〜１０のアリール基、又は５若しくは６員環の複素環基を表す。）
【請求項９】
次の一般式（ＩＶａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化６】
2012060397.tif 000092
（式中、Ｘｂは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１ｂは、ハロゲン原子、水酸基、テトラゾリル基、Ｎ（Ｒ５ｂ）（Ｒ６ｂ）、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は炭素数６〜１０個のアリール基を表し、
ここで、Ｒ５ｂは、水素原子又は炭素１〜８のアルキル基を表し、Ｒ６ｂは、水素原子、炭素１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表し、
Ｒ２ｂ及びＲ３ｂは、同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４ｂは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、シアノ基、炭素数６〜１０のアリール基、又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
そして、Ｒ７ｂは炭素数１〜８のアルキル基を表す。）
【請求項１０】
次の一般式（ＩＶｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。  
【化７】
2012060397.tif 000093
（式中、Ｘｃは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１ｃは、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、テトラゾリル基、Ｎ（Ｒ５ｃ）（Ｒ６ｃ）、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は炭素数６〜１０個のアリール基を表し、
ここで、Ｒ５ｃは、水素原子又は炭素１〜８のアルキル基を表し、Ｒ６ｃは、水素原子、炭素１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表し、
Ｒ２ｃ及びＲ３ｃは、同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４ｃは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、シアノ基、炭素数６〜１０のアリール基、又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ７ｃは、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そして、Ｒ８ｃは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表す。）
【請求項１１】
次の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化８】
2012060397.tif 000094
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｙは、Ｎ又はＮＲ６を表し、ここで、Ｒ６は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキルを表し、
Ｒ１は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換されたアルキル基を表し、
Ｒ２は、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、又はシアノ基を表し、
Ｒ３は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基又はシアノ基を表し、
Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
ｍは、１又は２を表し、
そしてＹがＮの時、実線と破線からなる二重線は、二重結合を表し、ＹがＮＲ６の時、単結合を表す。）
【請求項１２】
次の一般式（Ｖａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化９】
2012060397.tif 000095
（式中、Ｒ１１は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ２１は、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又は水酸基を表し、
そしてＲ３１は、水素原子又はハロゲン原子を表す。）
【請求項１３】
次の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化１０】
2012060397.tif 000096
（式中、Ａは置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｂは置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｘは炭素数１〜５のアルキレン又は結合手を表し、
Ｙは二重結合を有していても良い炭素数１〜５のアルキレンを表し、
ＺはＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒ５）又は結合手を表し、ここでＲ５は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、又は３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そしてｎ及びｍは、同一又は異なっていても良く１又は２を表す。
但し、Ｘが結合手のとき、Ａのアリール基が有していても良い置換基には、アルキル基は含まれない。）
【請求項１４】
次の一般式（ＶＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化１１】
2012060397.tif 000097
（式中、Ａ１は、置換基としてハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１６のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アリール基又は複素環基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基又はチエニル基を表し、
Ｂ１は、置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｙ１は、二重結合を有していても良い炭素数１〜５のアルキレン鎖を表し、
Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ７）又は結合手を表し、ここでＲ７は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そしてＲ６は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又は３〜７員環のシクロアルキル基を表す。）
【請求項１５】
次の一般式（ＶＩｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化１２】
2012060397.tif 000098
（式中、Ａ２は、置換基としてハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アセチルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アリール基又は複素環基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基又はチエニル基を表し、
Ｂ２は、置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数６〜１２のアリールオキシ基、スルファモイル基、炭素数１〜８のアルキルスルファモイル基、又は炭素数２〜１６のジアルキルスルファモイル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基、ナフチル基、ベンゾフラニル基、１，３−ベンゾ［ｄ］ジオキソール基、キノリル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、チエニル基又はピリジル基を表し、
Ｚ２は、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
そしてＲ８は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表す。）
【請求項１６】
次の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化１３】
2012060397.tif 000099
（式中、Ｂは置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｙは二重結合を有していても良い炭素数１〜５のアルキレンを表し、
ＺはＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒ５）又は結合手を表し、ここでＲ５は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、又は３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｐ及びＱは同一又は異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１６のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は複素環基を表し、
Ｗは炭素数１〜８のアルキル基又は３〜７員環のシクロアルキル基を表すか、又はＰとＷがフェニル基の２、３位又は３、４位にあるとき、ＰとＷが一緒になってプロピレン又はテトラメチレンを表し、
そしてｎ及びｍは、同一又は異なっていても良く１又は２を表す。）
【請求項１７】
次の一般式（ＶＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化１４】
2012060397.tif 000100
（式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、又はアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）を表し、
そしてＲ４及びＲ５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表す。）
【請求項１８】
次の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化１５】
2012060397.tif 000101
（式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
そして、Ｗは置換基を有していても良い環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環を表す。）
【請求項１９】
５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【請求項２０】
パロキセチン又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【請求項２１】
次の一般式（Ｘ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化１６】
2012060397.tif 000102
（式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
【化１７】
2012060397.tif 000103
は、Ｎ、Ｓ、Ｏから選択される１〜２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいても良く、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５〜８員の非芳香族環を表し、
【化１８】
2012060397.tif 000104
は、ベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
ＺはＯ又はＳを表し、
そして、ＸがＮの時、ＹはＣ＝Ｏ又はＣ＝Ｓで、かつ実線と波線からなる二重線は単結合を表し
ＸがＣの時、ＹはＮで、かつ実線と波線からなる二重線は二重結合を表す。）
【請求項２２】
次の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化１９】
2012060397.tif 000105
（式中、Ｒ１１及びＲ１２は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１４及びＲ１５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
【化２０】
2012060397.tif 000106
はＮ，Ｓ，Ｏから選択される１〜２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいても良く、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５〜８員の非芳香族環を表し、
【化２１】
2012060397.tif 000107
はベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
そして、Ｚ１及びＺ２は同一又は異なっていてもよくＯ又はＳを表す。）
【請求項２３】
次の一般式（Ｘｂ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化２２】
2012060397.tif 000108
（式中、Ｒ２１及びＲ２２は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ２３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２４及びＲ２５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
そして、ｐは０又は１を表す。）
【請求項２４】
次の一般式（ＸＩ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化２３】
2012060397.tif 000109
（式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ３及びＲ４は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、ＸはＣまたはＮを表し
【化２４】
2012060397.tif 000110
は、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される複素環を表し、そして、複素環の環を構成する炭素原子を介してＸと結合している。
ＺはＯ又はＳを表し、
そして、ＸがＮの時、ＹはＣ＝Ｏ又はＣ＝Ｓで、かつ実線と波線からなる二重線は単結合を表し
ＸがＣの時、ＹはＮで、かつ実線と波線からなる二重線は二重結合を表す。）
【請求項２５】
次の一般式（ＸＩａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤。
【化２５】
2012060397.tif 000111
（式中、Ｒ１１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３及びＲ１４は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
そして、
【化２６】
2012060397.tif 000112
は、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される複素環を表し、そして、複素環の環を構成する炭素原子を介してＸと結合している。）
【請求項２６】
次の一般式（ＸＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化２７】
2012060397.tif 000113
（式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
【化２８】
2012060397.tif 000114
はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、Ｎ，Ｓ，Ｏから選択されるヘテロ原子を環構成元素として含んでいても良い５〜８員環を表し、そして
【化２９】
2012060397.tif 000115
はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される芳香環を表す。）
【請求項２７】
次の一般式（ＸＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化３０】
2012060397.tif 000116
（式中、Ｒ１１及びＲ１２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ１４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、そして
【化３１】
2012060397.tif 000117
はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）
【請求項２８】
次の一般式（ＸＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化３２】
2012060397.tif 000118
（式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
【化３３】
2012060397.tif 000119
はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、１又は２個の窒素原子を環構成元素として含んでいても良い５〜８員環を表し、そして
【化３４】
2012060397.tif 000120
はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、ピラゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される芳香環を表す。
但し、
【化３５】
2012060397.tif 000121
が、ベンゼン環の場合は、Ｒ４は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基及びハロゲン原子ではない。）
【請求項２９】
次の一般式（ＸＩＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化３６】
2012060397.tif 000122
（式中、Ｒ１１及びＲ１２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ１４は炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、そして
【化３７】
2012060397.tif 000123
はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防または治療剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
帯状疱疹は水痘・帯状疱疹ウイルス（Ｖａｒｉｃｅｌｌａ  Ｚｏｓｔｅｒ  Ｖｉｒｕｓ：  ＶＺＶ）を原因ウイルスとするウイルス性疾患である。ＶＺＶは通常、小児期に初感染し水痘として発病する。感染した宿主はＶＺＶに対する液性および細胞性免疫を獲得し、ウイルスの増殖が停止し、その際に一部のウイルスは皮膚に分布する感覚神経線維の末梢終末内に取り込まれ、逆行性軸索流に乗って感覚神経線維の中を上行し、神経節のなかに潜伏感染する。そして宿主のＶＺＶに対する特異的細胞性免疫が低下した時に、ウイルスが再活性化すると帯状疱疹を発症する。再活性化したウイルスは、順方向性軸索流に乗って感覚神経線維の中を下行し、ウイルスが皮膚に到達すると帯状の皮疹と帯状疱疹関連痛が出現する。皮疹は３週間前後で一般的に自然治癒する。
ところで帯状疱疹関連痛は主に急性期痛と慢性期痛に区分され、そして一般的に問題となる慢性期痛は、皮疹が治癒した後にも遷延する痛みであり長期にわたり持続し、帯状疱疹後神経痛と呼ばれている。帯状疱疹後神経痛は中枢および末梢神経系の神経変性に起因する神経因性疼痛であると考えられている（非特許文献１，２，３）。現在、帯状疱疹後神経痛の治療には三環系抗うつ薬やオピオイド、抗てんかん薬などが用いられ、治療効果を有することが報告されている。
一方、急性期痛は、皮疹が出る数日前から神経痛様の痛みが出現する前駆症状あるいは急性期の疼痛であり、増殖したウイルスが引き起こした神経炎による痛みと皮疹部の炎症による痛みとがあり、そして皮疹部分を中心に痛覚過敏を引き起こし、神経の走行に沿って痛みが生じ、痛みの強さは軽い刺激症状から夜も眠れないほどの強い痛みまで様々である。帯状疱疹モデルとして用いられているＨＳＶ−１感染ラットでは、脊髄後根神経節における炎症がなくても自発的に興奮することが確認されており、急性期痛は１次ニューロン細胞体の自発性異常興奮により発現していることが示唆されている（非特許文献４）。
帯状疱疹の急性期の現状における治療法としては、バラシクロビル、アシクロビル、ファムシクロビルなどの抗ウイルス薬とＮＳＡＩＤｓなどの鎮痛剤との併用が挙げられる。ここでＮＳＡＩＤｓは炎症性の痛みに対しては効果があるものの、神経炎様の痛みに対しては全く無効である。又、オピオイドの全身投与も場合により用いられている。これらの薬物療法は皮疹の治癒に促進効果を示すことで、急性期痛に一部効果があるものの、完全に痛みを抑制することができないことも知られている。その結果、皮疹および疼痛が重症症例の場合では硬膜外ブロック、星状神経節ブロック、末梢神経ブロックといった神経ブロック療法が用いられている（非特許文献５）。以上のことより、帯状疱疹患者のＱＯＬの観点から帯状疱疹急性期痛の治療法の開発が望まれている。
ところで本発明者らは、パロキセチンやジアゼピンジオン誘導体等が、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗剤作用を有し、神経因性疼痛の予防及び治療剤として有用であることを見出し、特許出願している。（特許文献１，２）
しかしながら、前記特許文献には、明確にこれらの化合物が帯状疱疹関連痛の急性期疼痛の予防又は治療剤として有用である旨の記載はない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】ＷＯ  ２００８／０２０６５１
【特許文献２】ＷＯ  ２０１０／０９３０６１
【非特許文献】
【０００４】
【非特許文献１】Ｏａｋｌａｎｄｅｒ  ＡＬ．Ｐａｉｎ  ２００１；９２：１３９−１４５
【非特許文献２】Ｗａｔｓｏｎ  ＣＰ，ｅｔ  ａｌ．Ｐａｉｎ  １９９１；４４：１０５−１１７
【非特許文献３】Ｒｏｗｂｏｔｈａｍ  ＭＣ，ｅｔ  ａｌ．Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ  Ｄｉｓ  １９９６；３：２０５−２１４
【非特許文献４】Ｆｌｅｅｔｗｏｏｄ−Ｗａｌｋｅｒ  ＳＭ，ｅｔ  ａｌ．Ｊ  Ｇｅｎ  Ｖｉｒｏｌ．  １９９９；８０：２４３３−２４３６
【非特許文献５】川村和重ほか；医学の歩み２００７；  Ｖｏｌ．２２３，Ｎｏ  ９：４０−４２
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明の課題は帯状疱疹関連痛の急性期疼痛の予防又は治療剤を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らはパロキセチンやジアゼピンジオン誘導体等のＰ２Ｘ４受容体拮抗剤が、帯状疱疹関連痛の急性期疼痛の予防又は治療剤として有用であることを見出し、本発明を完成した。
即ち、本発明はＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する薬物を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。
また、本発明は、次の一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【０００７】
【化１】
2012060397.tif 000003
【０００８】
（式中、Ｒ１は、ハロゲンを表し、
そして、Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ又は−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２−ＯＲ３若しくは−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、水素又は炭素数１〜６のアルキル基である）を表すか、
又はＲ１は水素を表し、
そして、Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ又は−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２−ＯＲ３若しくは−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は水素又は炭素数１〜６のアルキル基である）を表す。）
また、本発明は、次の一般式（Ｉａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【０００９】
【化２】
2012060397.tif 000004
【００１０】
（式中、Ｒ１は、塩素又は臭素であり、
そして、Ｒ２は、水素、塩素、臭素、ニトロ又はシアノであるか、
又は、Ｒ１は水素であり、
そして、Ｒ２は、塩素、臭素、ニトロ又はシアノである。）
また、本発明は、次の一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００１１】
【化３】
2012060397.tif 000005
【００１２】
（式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルキニル基、フェニル基（これは場合により低級アルキル基、アルキルチオ基、アルコキシ基、ハロゲン、ニトロ、アシルアミノ基、メチルスルホニル基又はメチレンジオキシ基によって置換されていても良い）又はテトラヒドロナフチル基を表し、Ｒ１は水素原子を表し、Ｘは水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、トリフルオロアルキル基、ヒドロキシ基、ハロゲン、メチルチオ基、又はアリールアルコキシ基を表す。）
また、本発明は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。
また、本発明は、イミプラミン、ノルトルプチリン、アミトリプチリン、デシプラミン、ドキセピン、フルオキセチン、フルボキサミン及びシタロプラム又はその薬理学的に許容される塩から選択される薬物を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。
また、本発明は、次の一般式（ＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００１３】
【化４】
2012060397.tif 000006
【００１４】
（式中、ＸはＳ又はＣＨ２を表し、
ＹはＯ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、アラルキル基（アルキル部分の炭素数が１〜６で、アリ−ル部分の炭素数が６〜１０）、炭素数２〜８のアルケニル基、カルボキシメチル基又はアルコキシカルボニルメチル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシル基、水酸基、ニトロ基、シアノ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ４及びＲ５は同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そして、破線と実線からなる二重線は単結合又は二重結合を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＩＶ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００１５】
【化５】
2012060397.tif 000007
【００１６】
（式中、Ｘａは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１ａは、水酸基、テトラゾリル基、Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ６ａ）、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は炭素数６〜１０個のアリール基を表し、
ここで、Ｒ５ａは、水素原子又は炭素１〜８のアルキル基を表し、Ｒ６ａは、水素原子、炭素１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表し、
Ｒ２ａ及びＲ３ａは、同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そして、Ｒ４ａは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、シアノ基、炭素数６〜１０のアリール基、又は５若しくは６員環の複素環基を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＩＶａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００１７】
【化６】
2012060397.tif 000008
【００１８】
（式中、Ｘｂは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１ｂは、ハロゲン原子、水酸基、テトラゾリル基、Ｎ（Ｒ５ｂ）（Ｒ６ｂ）、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は炭素数６〜１０個のアリール基を表し、
ここで、Ｒ５ｂは、水素原子又は炭素１〜８のアルキル基を表し、Ｒ６ｂは、水素原子、炭素１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表し、
Ｒ２ｂ及びＲ３ｂは、同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４ｂは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、シアノ基、炭素数６〜１０のアリール基、又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
そして、Ｒ７ｂは炭素数１〜８のアルキル基を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＩＶｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００１９】
【化７】
2012060397.tif 000009
【００２０】
（式中、Ｘｃは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１ｃは、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、テトラゾリル基、Ｎ（Ｒ５ｃ）（Ｒ６ｃ）、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は炭素数６〜１０個のアリール基を表し、
ここで、Ｒ５ｃは、水素原子又は炭素１〜８のアルキル基を表し、Ｒ６ｃは、水素原子、炭素１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表し、
Ｒ２ｃ及びＲ３ｃは、同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４ｃは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、シアノ基、炭素数６〜１０のアリール基、又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ７ｃは、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そして、Ｒ８ｃは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表す。）
また、本発明は、次の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００２１】
【化８】
2012060397.tif 000010
【００２２】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｙは、Ｎ又はＮＲ６を表し、ここで、Ｒ６は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキルを表し、
Ｒ１は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換されたアルキル基を表し、
Ｒ２は、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、又はシアノ基を表し、
Ｒ３は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基又はシアノ基を表し、
Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
ｍは、１又は２を表し、
そしてＹがＮの時、実線と破線からなる二重線は、二重結合を表し、ＹがＮＲ６の時、単結合を表す。）
また、本発明は、次の一般式（Ｖａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００２３】
【化９】
2012060397.tif 000011
【００２４】
（式中、Ｒ１１は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ２１は、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又は水酸基を表し、
そしてＲ３１は、水素原子又はハロゲン原子を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００２５】
【化１０】
2012060397.tif 000012
【００２６】
（式中、Ａは置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｂは置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｘは炭素数１〜５のアルキレン又は結合手を表し、
Ｙは二重結合を有していても良い炭素数１〜５のアルキレンを表し、
ＺはＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒ５）又は結合手を表し、ここでＲ５は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、又は３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そしてｎ及びｍは、同一又は異なっていても良く１又は２を表す。
但し、Ｘが結合手のとき、Ａのアリール基が有していても良い置換基には、アルキル基は含まれない。）
また、本発明は、次の一般式（ＶＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００２７】
【化１１】
2012060397.tif 000013
【００２８】
（式中、Ａ１は、置換基としてハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１６のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アリール基又は複素環基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基又はチエニル基を表し、
Ｂ１は、置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｙ１は、二重結合を有していても良い炭素数１〜５のアルキレン鎖を表し、
Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ７）又は結合手を表し、ここでＲ７は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そしてＲ６は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又は３〜７員環のシクロアルキル基を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＶＩｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００２９】
【化１２】
2012060397.tif 000014
【００３０】
（式中、Ａ２は、置換基としてハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アセチルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アリール基又は複素環基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基又はチエニル基を表し、
Ｂ２は、置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数６〜１２のアリールオキシ基、スルファモイル基、炭素数１〜８のアルキルスルファモイル基、又は炭素数２〜１６のジアルキルスルファモイル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基、ナフチル基、ベンゾフラニル基、１，３−ベンゾ［ｄ］ジオキソール基、キノリル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、チエニル基又はピリジル基を表し、
Ｚ２は、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
そしてＲ８は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００３１】
【化１３】
2012060397.tif 000015
【００３２】
（式中、Ｂは置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｙは二重結合を有していても良い炭素数１〜５のアルキレンを表し、
ＺはＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒ５）又は結合手を表し、ここでＲ５は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、又は３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｐ及びＱは同一又は異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１６のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は複素環基を表し、
Ｗは炭素数１〜８のアルキル基又は３〜７員環のシクロアルキル基を表すか、又はＰとＷがフェニル基の２、３位又は３、４位にあるとき、ＰとＷが一緒になってプロピレン又はテトラメチレンを表し、
そしてｎ及びｍは、同一又は異なっていても良く１又は２を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＶＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００３３】
【化１４】
2012060397.tif 000016
【００３４】
（式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、又はアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）を表し、
そしてＲ４及びＲ５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００３５】
【化１５】
2012060397.tif 000017
【００３６】
（式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
そして、Ｗは置換基を有していても良い環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環を表す。）
また、本発明は、５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。
また、本発明は、パロキセチン又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。
また、本発明は、次の一般式（Ｘ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００３７】
【化１６】
2012060397.tif 000018
【００３８】
（式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、【００３９】
【化１７】
2012060397.tif 000019
【００４０】
は、Ｎ、Ｓ、Ｏから選択される１〜２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいても良く、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５〜８員の非芳香族環を表し、【００４１】
【化１８】
2012060397.tif 000020
【００４２】
は、ベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
ＺはＯ又はＳを表し、
そして、ＸがＮの時、ＹはＣ＝Ｏ又はＣ＝Ｓで、かつ実線と波線からなる二重線は単結合を表し
ＸがＣの時、ＹはＮで、かつ実線と波線からなる二重線は二重結合を表す。）
また、本発明は、次の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００４３】
【化１９】
2012060397.tif 000021
【００４４】
（式中、Ｒ１１及びＲ１２は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１４及びＲ１５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、【００４５】
【化２０】
2012060397.tif 000022
【００４６】
はＮ，Ｓ，Ｏから選択される１〜２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいても良く、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５〜８員の非芳香族環を表し、【００４７】
【化２１】
2012060397.tif 000023
【００４８】
はベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
そして、Ｚ１及びＺ２は同一又は異なっていてもよくＯ又はＳを表す。）
また、本発明は、次の一般式（Ｘｂ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００４９】
【化２２】
2012060397.tif 000024
【００５０】
（式中、Ｒ２１及びＲ２２は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ２３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２４及びＲ２５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
そして、ｐは０又は１を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＸＩ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００５１】
【化２３】
2012060397.tif 000025
【００５２】
（式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ３及びＲ４は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、ＸはＣまたはＮを表し【００５３】
【化２４】
2012060397.tif 000026
【００５４】
は、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される複素環を表し、そして、複素環の環を構成する炭素原子を介してＸと結合している。
ＺはＯ又はＳを表し、
そして、ＸがＮの時、ＹはＣ＝Ｏ又はＣ＝Ｓで、かつ実線と波線からなる二重線は単結合を表し
ＸがＣの時、ＹはＮで、かつ実線と波線からなる二重線は二重結合を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＸＩａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤に関する。【００５５】
【化２５】
2012060397.tif 000027
【００５６】
（式中、Ｒ１１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３及びＲ１４は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
そして、【００５７】
【化２６】
2012060397.tif 000028
【００５８】
は、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される複素環を表し、そして、複素環の環を構成する炭素原子を介してＸと結合している。）
また、本発明は、次の一般式（ＸＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩に関する。【００５９】
【化２７】
2012060397.tif 000029
【００６０】
（式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、【００６１】
【化２８】
2012060397.tif 000030
【００６２】
はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、Ｎ，Ｓ，Ｏから選択されるヘテロ原子を環構成元素として含んでいても良い５〜８員環を表し、そして【００６３】
【化２９】
2012060397.tif 000031
【００６４】
はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される芳香環を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＸＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩に関する。【００６５】
【化３０】
2012060397.tif 000032
【００６６】
（式中、Ｒ１１及びＲ１２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ１４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、そして【００６７】
【化３１】
2012060397.tif 000033
【００６８】
はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）
また、本発明は、次の一般式（ＸＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩に関する。【００６９】
【化３２】
2012060397.tif 000034
【００７０】
（式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、【００７１】
【化３３】
2012060397.tif 000035
【００７２】
はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、１又は２個の窒素原子を環構成元素として含んでいても良い５〜８員環を表し、そして【００７３】
【化３４】
2012060397.tif 000036
【００７４】
はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、ピラゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される芳香環を表す。
但し、【００７５】
【化３５】
2012060397.tif 000037
【００７６】
が、ベンゼン環の場合は、Ｒ４は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基及びハロゲン原子ではない。）
また、本発明は、次の一般式（ＸＩＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩に関する。【００７７】
【化３６】
2012060397.tif 000038
【００７８】
（式中、Ｒ１１及びＲ１２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ１４は炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、そして【００７９】
【化３７】
2012060397.tif 000039
【００８０】
はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）
【図面の簡単な説明】
【００８１】
【図１】図１は実施例２におけるＨＳＶ−１ウイルス感染後の脊髄Ｌ５後角領域の蛍光二重免疫組織染色画像である。ミクログリア特異的に発現するＯＸ４２抗体およびＰ２Ｘ４受容体抗体の両抗体に陽性な細胞を明るく示す（矢印部分および点線部分）。右図はＨＳＶ−１ウイルス接種側、左図は非ウイルス接種側を示す。上段は脊髄後角全体図、下段は拡大画像を示す。
【図２】図２は実施例２における帯状疱疹発症によるＩｂａ１タンパクｍＲＮＡ発現変化をＲＴ−リアルタイムＰＣＲ  を用いて解析した結果を示すグラフである。
【図３】図３は実施例２における帯状疱疹発症によるＰ２Ｘ４受容体タンパクｍＲＮＡ発現変化をＲＴ−リアルタイムＰＣＲを用いて解析した結果を示すグラフである。
【図４】図４は実施例３におけるパロキセチンの経口投与による帯状疱疹の急性期痛に対する影響を示すグラフである。右図はウイルス接種７日後におけるパロキセチンの影響を、また左図はウイルス接種３０日後におけるパロキセチンの影響を示すグラフである。
【図５】図５は実施例４における帯状疱疹関連痛の急性期痛における化合物Ａの作用を示すグラフである。
【発明を実施するための形態】
【００８２】
本発明を更に詳細に説明する。
本発明の帯状疱疹関連痛の急性期痛に対する予防又は治療剤の有効成分としては、以下の化合物が挙げられる。
（１）
Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する薬物。
（２）
次の一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【００８３】
【化３８】
2012060397.tif 000040
【００８４】
（式中、Ｒ１は、ハロゲンを表し、
そして、Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ又は−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２−ＯＲ３若しくは−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、水素又は炭素数１〜６のアルキル基である）を表すか、
又はＲ１は水素を表し、
そして、Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ又は−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２−ＯＲ３若しくは−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は水素又は炭素数１〜６のアルキル基である）を表す。）
（３）
Ｒ１が塩素又は臭素であり、
そして、Ｒ２が水素、塩素、臭素、ニトロ、シアノ又は−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は水素又は炭素数１〜４のアルキル基である）であるか、
又は、Ｒ１が水素であり、
そして、Ｒ２が、塩素、臭素、ニトロ、シアノ又は−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５（式中、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、水素又は炭素数１〜４のアルキル基である。）である（２）記載の一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（４）
次の一般式（Ｉａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【００８５】
【化３９】
2012060397.tif 000041
【００８６】
（式中、Ｒ１は、塩素又は臭素であり、
そして、Ｒ２は、水素、塩素、臭素、ニトロ又はシアノであるか、
又は、Ｒ１は水素であり、
そして、Ｒ２は、塩素、臭素、ニトロ又はシアノである。）
（５）
次の一般式（ＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【００８７】
【化４０】
2012060397.tif 000042
【００８８】
（式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルキニル基、フェニル基（これは場合により低級アルキル基、アルキルチオ基、アルコキシ基、ハロゲン、ニトロ、アシルアミノ基、メチルスルホニル基又はメチレンジオキシ基によって置換されていても良い）又はテトラヒドロナフチル基を表し、Ｒ１は水素原子を表し、Ｘは水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、トリフルオロアルキル基、ヒドロキシ基、ハロゲン、メチルチオ基、又はアリールアルコキシ基を表す。）
（６）
選択的セロトニン再取り込み阻害作用を有する薬物。
（７）
イミプラミン、ノルトルプチリン、アミトリプチリン、デシプラミン、ドキセピン、フルオキセチン、フルボキサミン及びシタロプラム又はその薬理学的に許容される塩。
（８）
次の一般式（ＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【００８９】
【化４１】
2012060397.tif 000043
【００９０】
（式中、ＸはＳ又はＣＨ２を表し、
ＹはＯ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、アラルキル基（アルキル部分の炭素数が１〜６で、アリ−ル部分の炭素数が６〜１０）、炭素数２〜８のアルケニル基、カルボキシメチル基又はアルコキシカルボニルメチル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８）を表し、
Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシル基、水酸基、ニトロ基、シアノ基、炭素数２〜８のアシル基、炭素数６〜１０のアリール基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ４及びＲ５は同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そして、破線と実線からなる二重線は単結合又は二重結合を表す。）
（９）
ＸがＳである（８）記載の一般式（ＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１０）
ＹがＯである（８）記載の一般式（ＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１１）
Ｒ１が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（８）記載の一般式（ＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１２）
Ｒ２及びＲ３が同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシル基、水酸基、ニトロ基又はシアノ基である（８）記載の一般式（ＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１３）
Ｒ３が水素原子で、Ｒ２がハロゲン原子又は水酸基である（８）記載の一般式（ＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１４）
Ｒ２の置換位置がメタ位である（８）記載の一般式（ＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１５）
Ｒ４及びＲ５が水素原子である（８）記載の一般式（ＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１６）
破線と実線からなる二重線が二重結合である（８）記載の一般式（ＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１７）
次の一般式（ＩＶ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【００９１】
【化４２】
2012060397.tif 000044
【００９２】
（式中、Ｘａは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１ａは、水酸基、テトラゾリル基、Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ６ａ）、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は炭素数６〜１０個のアリール基を表し、
ここで、Ｒ５ａは、水素原子又は炭素１〜８のアルキル基を表し、Ｒ６ａは、水素原子、炭素１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表し、
Ｒ２ａ及びＲ３ａは、同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そして、Ｒ４ａは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、シアノ基、炭素数６〜１０のアリール基、又は５若しくは６員環の複素環基を表す。）
（１８）
ＸａがＯである（１７）記載の一般式（ＩＶ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１９）
Ｒ１ａが水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１２のジアルキルアミノ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基である（１７）記載の一般式（ＩＶ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（２０）
Ｒ１ａの置換位置がメタ位である（１７）記載の一般式（ＩＶ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（２１）
Ｒ２ａ及びＲ３ａが水素原子である（１７）記載の一般式（ＩＶ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（２２）
Ｒ４ａが水素原子である（１７）記載の一般式（ＩＶ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（２３）
次の一般式（ＩＶａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【００９３】
【化４３】
2012060397.tif 000045
【００９４】
（式中、Ｘｂは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１ｂは、ハロゲン原子、水酸基、テトラゾリル基、Ｎ（Ｒ５ｂ）（Ｒ６ｂ）、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は炭素数６〜１０個のアリール基を表し、
ここで、Ｒ５ｂは、水素原子又は炭素１〜８のアルキル基を表し、Ｒ６ｂは、水素原子、炭素１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表し、
Ｒ２ｂ及びＲ３ｂは、同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４ｂは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、シアノ基、炭素数６〜１０のアリール基、又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
そして、Ｒ７ｂは炭素数１〜８のアルキル基を表す。）
（２４）
ＸｂがＯである（２３）記載の一般式（ＩＶａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（２５）
Ｒ１ｂがハロゲン原子、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基である（２３）記載の一般式（ＩＶａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（２６）
Ｒ１ｂの置換位置がメタ位である（２３）記載の一般式（ＩＶａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（２７）
Ｒ２ｂ及びＲ３ｂが水素原子である（２３）記載の一般式（ＩＶａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（２８）
Ｒ４ｂが水素原子である（２３）記載の一般式（ＩＶａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（２９）
次の一般式（ＩＶｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。  
【００９５】
【化４４】
2012060397.tif 000046
【００９６】
（式中、Ｘｃは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ１ｃは、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、水酸基、テトラゾリル基、Ｎ（Ｒ５ｃ）（Ｒ６ｃ）、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数２〜８のアルキニル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は炭素数６〜１０個のアリール基を表し、
ここで、Ｒ５ｃは、水素原子又は炭素１〜８のアルキル基を表し、Ｒ６ｃは、水素原子、炭素１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表し、
Ｒ２ｃ及びＲ３ｃは、同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４ｃは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、シアノ基、炭素数６〜１０のアリール基、又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ７ｃは、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そして、Ｒ８ｃは、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は炭素数２〜８のアシル基を表す。）
（３０）
ＸｃがＯである（２９）記載の一般式（ＩＶｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（３１）
Ｒ１ｃが水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基である（２９）記載の一般式（ＩＶｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（３２）
Ｒ１ｃの置換位置がメタ位である（２９）記載の一般式（ＩＶｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（３３）
Ｒ２ｃ及びＲ３ｃが水素原子である（２９）記載の一般式（ＩＶｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（３４）
Ｒ４ｃが水素原子又はハロゲン原子である（２９）記載の一般式（ＩＶｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（３５）
Ｒ７ｃが水素原子である（２９）記載の一般式（ＩＶｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（３６）
Ｒ８ｃが水素原子である（２９）記載の一般式（ＩＶｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（３７）
次の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【００９７】
【化４５】
2012060397.tif 000047
【００９８】
（式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｙは、Ｎ又はＮＲ６を表し、ここで、Ｒ６は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキルを表し、
Ｒ１は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換されたアルキル基を表し、
Ｒ２は、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基、又はシアノ基を表し、
Ｒ３は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシル基、テトラゾリル基又はシアノ基を表し、
Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
ｍは、１又は２を表し、
そしてＹがＮの時、実線と破線からなる二重線は、二重結合を表し、ＹがＮＲ６の時、単結合を表す。）
（３８）
ｍが１である（３７）記載の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（３９）
ＸがＯである（３７）記載の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（４０）
ＹがＮである（３７）記載の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（４１）
Ｒ１が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（３７）記載の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（４２）
Ｒ１が水素原子である（３７）記載の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（４３）
Ｒ４及びＲ５が共に水素原子である（３７）記載の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（４４）
Ｒ２が炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又は水酸基である（３７）記載の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（４５）
Ｒ２が炭素数１〜８のアルコキシ基又は水酸基である（３７）記載の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（４６）
Ｒ３が水素原子又はハロゲン原子である（３７）記載の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（４７）
Ｒ３が水素原子である（３７）記載の一般式（Ｖ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（４８）
次の一般式（Ｖａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【００９９】
【化４６】
2012060397.tif 000048
【０１００】
（式中、Ｒ１１は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ２１は、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又は水酸基を表し、
そしてＲ３１は、水素原子又はハロゲン原子を表す。）
（４９）
Ｒ１１が水素原子である（４８）記載の一般式（Ｖａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（５０）
Ｒ２１が炭素数１〜８のアルコキシ基又は水酸基である（４８）記載の一般式（Ｖａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（５１）
Ｒ３１が水素原子である（４８）記載の一般式（Ｖａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（５２）
５−（３−メトキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン、
５−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン、
５−（４−メトキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン、
５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン、
５−（４−メチルフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン、
５−（２−メトキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン、
５−（２−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン、
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン及び
５−（３，４−ジヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｅ］−１，４−ジアゼピン−２−オン又はその薬理学的に許容される塩。
（５３）
次の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【０１０１】
【化４７】
2012060397.tif 000049
【０１０２】
（式中、Ａは置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｂは置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｘは炭素数１〜５のアルキレン又は結合手を表し、
Ｙは二重結合を有していても良い炭素数１〜５のアルキレンを表し、
ＺはＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒ５）又は結合手を表し、ここでＲ５は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、又は３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そしてｎ及びｍは、同一又は異なっていても良く１又は２を表す。
但し、Ｘが結合手のとき、Ａのアリール基が有していても良い置換基には、アルキル基は含まれない。）
（５４）
Ａが置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基（Ｘが結合手である場合を除く）、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１６のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アリール基又は複素環基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基又はチエニル基である（５３）記載の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（５５）
Ａが置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基（Ｘが結合手である場合を除く）、炭素数１〜８のアルコキシ基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基である（５３）記載の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（５６）
Ｂが置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１６のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数６〜１２のアリールオキシ基、炭素数２〜９のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、炭素数２〜９のアルキルカルバモイル基、スルファモイル基、炭素数１〜８のアルキルスルファモイル基又は炭素数２〜１６のジアルキルスルファモイル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基、ナフチル基、ベンゾフラニル基、１，３−ベンゾ［ｄ］ジオキソール基、キノリル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、チエニル基又はピリジル基である（５３）記載の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（５７）
Ｂが置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数６〜１２のアリールオキシ基、スルファモイル基、炭素数１〜８のアルキルスルファモイル基又は炭素数２〜１６のジアルキルスルファモイル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基、ナフチル基、ベンゾフラニル基又は１，３−ベンゾ［ｄ］ジオキソール基である（５３）記載の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（５８）
Ｘが結合手である（５３）記載の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（５９）
Ｙがメチレンである（５３）記載の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（６０）
ＺがＯ又はＳである（５３）記載の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（６１）
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が水素原子である（５３）記載の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（６２）
Ｒ４が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（５３）記載の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（６３）
Ｒ４が水素原子である（５３）記載の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（６４）
ｎ及びｍが１である（５３）記載の一般式（ＶＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（６５）
次の一般式（ＶＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【０１０３】
【化４８】
2012060397.tif 000050
【０１０４】
（式中、Ａ１は、置換基としてハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１６のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アリール基又は複素環基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基又はチエニル基を表し、
Ｂ１は、置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｙ１は、二重結合を有していても良い炭素数１〜５のアルキレン鎖を表し、
Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ７）又は結合手を表し、ここでＲ７は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
そしてＲ６は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又は３〜７員環のシクロアルキル基を表す。）
（６６）
Ａ１が置換基としてハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又は炭素数１〜８のアルコキシ基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基である（６５）記載の一般式（ＶＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（６７）
Ｂ１が置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１６のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数６〜１２のアリールオキシ基、炭素数２〜９のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、炭素数２〜９のアルキルカルバモイル基、スルファモイル基、炭素数１〜８のアルキルスルファモイル基又は炭素数２〜１６のジアルキルスルファモイル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基、ナフチル基、ベンゾフラニル基、１，３−ベンゾ［ｄ］ジオキソール基、キノリル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、チエニル基又はピリジル基である（６５）記載の一般式（ＶＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（６８）
Ｂ１が置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数６〜１２のアリールオキシ基、スルファモイル基、炭素数１〜８のアルキルスルファモイル基、又は炭素数２〜１６のジアルキルスルファモイル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基、ナフチル基、ベンゾフラニル基又は１，３−ベンゾ［ｄ］ジオキソール基である（６５）記載の一般式（ＶＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（６９）
Ｙ１がメチレンである（６５）記載の一般式（ＶＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（７０）
Ｚ１がＯ又はＳである（６５）記載の一般式（ＶＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（７１）
Ｒ６が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（６５）記載の一般式（ＶＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（７２）
Ｒ６が水素原子である（６５）記載の一般式（ＶＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（７３）
次の一般式（ＶＩｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【０１０５】
【化４９】
2012060397.tif 000051
【０１０６】
（式中、Ａ２は、置換基としてハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、アセチルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アリール基又は複素環基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基又はチエニル基を表し、
Ｂ２は、置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数６〜１２のアリールオキシ基、スルファモイル基、炭素数１〜８のアルキルスルファモイル基、又は炭素数２〜１６のジアルキルスルファモイル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基、ナフチル基、ベンゾフラニル基、１，３−ベンゾ［ｄ］ジオキソール基、キノリル基、インドリル基、ベンゾチエニル基、チエニル基又はピリジル基を表し、
Ｚ２は、Ｏ、Ｓ又はＮＨを表し、
そしてＲ８は、水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表す。）
（７４）
Ａ２が、置換基としてハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ニトロ基、シアノ基又はアセチルアミノ基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基である（７３）記載の一般式（ＶＩｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（７５）
Ａ２が、置換基としてハロゲン原子、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、又は炭素数１〜８のアルコキシ基から選択されるものを１〜３個有しても良いフェニル基である（７３）記載の一般式（ＶＩｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（７６）
Ｂ２が、置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、アリールオキシ基、スルファモイル基、炭素数１〜８のアルキルスルファモイル基、又は炭素数２〜１６のジアルキルスルファモイル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基、ナフチル基、ベンゾフラニル基又は１，３−ベンゾ［ｄ］ジオキソール基である（７３）記載の一般式（ＶＩｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（７７）
Ｚ２が、Ｏ又はＳである（７３）記載の一般式（ＶＩｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（７８）
Ｒ８が、水素原子である（７３）記載の一般式（ＶＩｂ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（７９）
１−（４−フルオロフェニル）−２−（４−フェノキシフェノキシメチル）ピペラジン、１−（４−フルオロフェニル）−２−（４−フェノキフェニルスルファニルメチル）ピペラジン、２−（４−クロロフェノキシメチル）−１−（４−イソプロポキシフェニル）ピペラジン、２−（２，４−ジクロロフェノキシメチル）−１−（４−イソプロポキシフェニル）ピペラジン、２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェノキシメチル）−１−（４−イソプロポキシフェニル）ピペラジン、２−（４−クロロフェノキシメチル）−１−（３−メトキシフェニル）ピペラジン及び２−（４−クロロフェノキシメチル）−１−（２−メトキシフェニル）ピペラジン又はその薬理学的に許容される塩。
（８０）
次の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【０１０７】
【化５０】
2012060397.tif 000052
【０１０８】
（式中、Ｂは置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表し、
Ｙは二重結合を有していても良い炭素数１〜５のアルキレンを表し、
ＺはＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒ５）又は結合手を表し、ここでＲ５は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、３〜７員環のシクロアルキル基、又は３〜７員環のシクロアルキル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表し、
Ｐ及びＱは同一又は異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１６のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又は複素環基を表し、
Ｗは炭素数１〜８のアルキル基又は３〜７員環のシクロアルキル基を表すか、又はＰとＷがフェニル基の２、３位又は３、４位にあるとき、ＰとＷが一緒になってプロピレン又はテトラメチレンを表し、
そしてｎ及びｍは、同一又は異なっていても良く１又は２を表す。）
（８１）
Ｂが置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１６のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数６〜１２のアリールオキシ基、アリールアルキルオキシ基（アルキル部分の炭素数は１〜８）、炭素数２〜９のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、炭素数２〜９のアルキルカルバモイル基、スルファモイル基、炭素数１〜８のアルキルスルファモイル基及び炭素数２〜１６のジアルキルスルファモイル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基、ナフチル基、ベンゾフラニル基、インドリル基、ベンゾチエニル基又はチエニル基である（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（８２）
Ｂが置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜１６のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数６〜１２のアリールオキシ基、アリールアルキルオキシ基（アルキル部分の炭素数は１〜８）、炭素数２〜９のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、炭素数２〜９のアルキルカルバモイル基、スルファモイル基、炭素数１〜８のアルキルスルファモイル基及び炭素数２〜１６のジアルキルスルファモイル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基である（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（８３）
Ｐ及びＱが同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、又は炭素数１〜８のアルコキシ基である（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（８４）
Ｐ及びＱが共に水素原子である（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（８５）
Ｗが炭素数３〜６のアルキル基である（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（８６）
Ｗがｎ−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−ブチル基、又はイソブチル基である（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（８７）
ｎ及びｍが１である（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（８８）
Ｙがメチレンである（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（８９）
ＺがＯ又はＳである（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（９０）
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が水素原子である（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（９１）
Ｒ４が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（９２）
Ｒ４が水素原子である（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（９３）
Ｒ４が水素原子で、Ｙがメチレンで、ＺがＯ又はＳで、Ｂが置換基としてハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、シアノ基、水酸基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ベンジルオキシ基、スルファモイル基及び炭素数１〜８のアルキルスルファモイル基から選択されるものを１〜３個有していても良いフェニル基である（８０）記載の一般式（ＶＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（９４）
２−（４−クロロフェノキシメチル）−１−（４−イソプロピルフェニル）ピペラジン、２−（４−クロロフェノキシメチル）−１−（４−プロピルフェニル）ピペラジン、２−（４−クロロフェノキシメチル）−１−（３−イソプロピルフェニル）ピペラジン、２−（４−クロロフェノキシメチル）−１−（２，４，６−トリメチルフェニル）ピペラジン、２−（４−クロロフェノキシメチル）−１−インダン−５−イル−ピペラジン、１−（４−イソプロピルフェニル）−２−［４−（イソプロピルスルファモイル）フェノキシメチル］ピペラジン、
２−（４−クロロフェニルスルファニルメチル）−１−（４−イソプロピルフェニル）ピペラジン、１−（３−イソプロピルフェニル）−２−［４−（イソプロピルスルファモイル）フェノキシメチル］ピペラジン及び１−（４−イソプロピルフェニル）−２−（４−フェノキシフェノキシメチル）ピペラジン又はその薬理学的に許容される塩。
（９５）
次の一般式（ＶＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【０１０９】
【化５１】
2012060397.tif 000053
【０１１０】
（式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、又はアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）を表し、
そしてＲ４及びＲ５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基を表す。）
（９６）
Ｒ１が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（９５）記載の一般式（ＶＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（９７）
Ｒ１が水素原子である（９５）記載の一般式（ＶＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（９８）
Ｒ４が水素原子で、Ｒ５が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（９５）記載の一般式（ＶＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（９９）
Ｒ４及びＲ５が共に水素原子である（９５）記載の一般式（ＶＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１００）
Ｒ２が炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基、カルボキシル基、シアノ基又はアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）である（９５）記載の一般式（ＶＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１０１）
Ｒ２が炭素数１〜８のアルコキシ基又はヒドロキシル基である（９５）記載の一般式（ＶＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１０２）
Ｒ３が水素原子である（９５）記載の一般式（ＶＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１０３）
次の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【０１１１】
【化５２】
2012060397.tif 000054
【０１１２】
（式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２及びＲ３は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
そして、Ｗは置換基を有していても良い環構成元素として窒素原子を１〜４個含む５又は６員環の複素環を表す。）
（１０４）
Ｗが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していても良いテトラゾール、１，２，４−トリアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１０５）
Ｗが置換基として炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していても良いテトラゾール、１，２，４−トリアゾール又は１，２，３−トリアゾールである（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１０６）
Ｗが５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール又は５−チオキソ−１，２，４−オキサジアゾールである（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１０７）
Ｗがテトラゾールである（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１０８）
Ｒ１が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１０９）
Ｒ１が水素原子である（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１１０）
Ｒ４が水素原子で、Ｒ５が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１１１）
Ｒ４及びＲ５が共に水素原子である（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１１２）
Ｒ２が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）である（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１１３）
Ｒ２が水素原子である（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１１４）
Ｒ３が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）である（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１１５）
Ｒ３が水素原子である（１０３）記載の一般式（ＩＸ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１１６）
５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩。
（１１７）
パロキセチン又はその薬理学的に許容される塩。
（１１８）
次の一般式（Ｘ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
【０１１３】
【化５３】
2012060397.tif 000055
【０１１４】
（式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ４及びＲ５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
【０１１５】
【化５４】
2012060397.tif 000056
【０１１６】
は、Ｎ、Ｓ、Ｏから選択される１〜２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいても良く、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５〜８員の非芳香族環を表し、
【０１１７】
【化５５】
2012060397.tif 000057
【０１１８】
は、ベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
ＺはＯ又はＳを表し、
そして、ＸがＮの時、ＹはＣ＝Ｏ又はＣ＝Ｓで、かつ実線と波線からなる二重線は単結合を表し
ＸがＣの時、ＹはＮで、かつ実線と波線からなる二重線は二重結合を表す。）
で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１１９）
次の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
【０１１９】
【化５６】
2012060397.tif 000058
【０１２０】
（式中、Ｒ１１及びＲ１２は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１４及びＲ１５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
【０１２１】
【化１７】
2012060397.tif 000059
【０１２２】
はＮ，Ｓ，Ｏから選択される１〜２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいても良く、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５〜８員の非芳香族環を表し、
【０１２３】
【化５８】
2012060397.tif 000060
【０１２４】
はベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
そして、Ｚ１及びＺ２は同一又は異なっていてもよくＯ又はＳを表す。）
（１２０）
Ｒ１１が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は炭素数２〜８のアシルアミノ基である（１１９）記載の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１２１）
Ｒ１２が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基である（１１９）又は（１２０）記載の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１２２）
Ｒ１３が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（１１９）〜（１２１）記載の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１２３）
Ｒ１４及びＲ１５が同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である請求項（１１９）〜（１２２）記載の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１２４）
Ｒ１６が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基を有していても良い複素環基である請求項（１１９）〜（１２３）記載の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１２５）
Ｒ１６が炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される置換基を有していても良いテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピロリル基、ピロリジニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である請求項（１１９）〜（１２３）記載の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１２６）
Ｒ１６が炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基及びアミノ基から選択される置換基を有していても良いテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である請求項（１１９）〜（１２３）記載の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１２７）
【０１２５】
【化５９】
2012060397.tif 000061
【０１２６】
がテトラヒドロナフタレン、インダン、インドリン、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリンである請求項（１１９）〜（１２６）記載の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１２８）
【０１２７】
【化６０】
2012060397.tif 000062
【０１２８】
がベンゼン環である請求項（１１９）〜（１２７）記載の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１２９）
Ｚ１及びＺ２が共にＯである請求項（１１９）〜（１２８）記載の一般式（Ｘａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１３０）
次の一般式（Ｘｂ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
【０１２９】
【化６１】
2012060397.tif 000063
【０１３０】
（式中、Ｒ２１及びＲ２２は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ２３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２４及びＲ２５は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ２６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
そして、ｐは０又は１を表す。）
（１３１）
Ｒ２１が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は炭素数２〜８のアシルアミノ基である（１３０）記載の一般式（Ｘｂ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１３２）
Ｒ２２が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基である（１３０）又は（１３１）記載の一般式（Ｘｂ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１３３）
Ｒ２３が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（１３０）〜（１３３）記載の一般式（Ｘｂ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１３４）
Ｒ２４及びＲ２５が同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（１３０）〜（１３３）記載の一般式（Ｘｂ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１３５）
Ｒ２６が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基を有していても良い複素環基である（１３０）〜（１３４）記載の一般式（Ｘｂ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１３６）
Ｒ２６が炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される置換基を有していても良いテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピロリル基、ピロリジニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（１３０）〜（１３４）記載の一般式（Ｘｂ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１３７）
Ｒ２６が炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基及びアミノ基から選択される置換基を有していても良いテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（１３０）〜（１３３）記載の一般式（Ｘｂ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１３８）
次の一般式（ＸＩ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
【０１３１】
【化６２】
2012060397.tif 000064
【０１３２】
（式中、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ３及びＲ４は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、ＸはＣまたはＮを表し
【０１３３】
【化６３】
2012060397.tif 000065
【０１３４】
は、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される複素環を表し、そして、複素環の環を構成する炭素原子を介してＸと結合している。
ＺはＯ又はＳを表し、
そして、ＸがＮの時、ＹはＣ＝Ｏ又はＣ＝Ｓで、かつ実線と波線からなる二重線は単結合を表し
ＸがＣの時、ＹはＮで、かつ実線と波線からなる二重線は二重結合を表す。）
（１３９）
Ｒ１が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基又は １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基である（１３８）記載の一般式（ＸＩ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１４０）
Ｒ２が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、又は １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（１３８）又は（１３９）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１４１）
Ｒ３及びＲ４が同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（１３８）〜（１４０）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１４２）
Ｒ５が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基を有していても良い複素環基である（１３８）〜（１４１）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１４３）
Ｒ５が炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される置換基を有していても良いテトラゾリル基、トリアゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（１３８）〜（１４１）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１４４）
Ｒ５が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又はヒドロキシル基である（１３８）〜（１４１）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１４５）
ＺがＯである（１３８）〜（１４４）記載の一般式（ＸＩ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１４６）
次の一般式（ＸＩａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
【０１３５】
【化６４】
2012060397.tif 000066
【０１３６】
（式中、Ｒ１１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３及びＲ１４は同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１〜３のアルキル基を表し、
Ｒ１５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
そして、
【０１３７】
【化６５】
2012060397.tif 000067
【０１３８】
は、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される複素環を表し、そして、複素環の環を構成する炭素原子を介してＸと結合している。）
（１４７）
Ｒ１１が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基又は １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基である（１４６）記載の一般式（ＸＩａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１４８）
Ｒ１１が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又はハロゲン原子である（１４６）記載の一般式（ＸＩａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１４９）
Ｒ１３及びＲ１４が同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基である（１４６）〜（１４８）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１５０）
Ｒ１５が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基を有していても良い複素環基である（１４６）〜（１４９）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１５１）
Ｒ１５が炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択される置換基を有していても良いテトラゾリル基、トリアゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（１４６）〜（１４９）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１５２）
Ｒ１５が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基又はヒドロキシル基である（１４６）〜（１４９）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩａ）で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（１５３）
次の一般式（ＸＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【０１３９】
【化６６】
2012060397.tif 000068
【０１４０】
（式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
【０１４１】
【化６７】
2012060397.tif 000069
【０１４２】
はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、Ｎ，Ｓ，Ｏから選択されるヘテロ原子を環構成元素として含んでいても良い５〜８員環を表し、そして
【０１４３】
【化６８】
2012060397.tif 000070
【０１４４】
はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される芳香環を表す。）
（１５４）
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（１５３）記載の一般式（ＸＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１５５）
Ｒ３が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（１５３）又は（１５４）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１５６）
Ｒ４が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基である（１５３）〜（１５５）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１５７）
Ｒ４が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していても良いテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（１５３）〜（１５５）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１５８）
Ｒ４が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基である（１５３）〜（１５５）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１５９）
【０１４５】
【化６９】
2012060397.tif 000071
【０１４６】
が、ナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環である（１５３）〜（１５８）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１６０）
【０１４７】
【化７０】
2012060397.tif 000072
【０１４８】
がベンゼン環又はインドール環である（１５３）〜（１５９）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１６１）
次の一般式（ＸＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【０１４９】
【化７１】
2012060397.tif 000073
【０１５０】
（式中、Ｒ１１及びＲ１２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ１４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、そして
【０１５１】
【化７２】
2012060397.tif 000074
【０１５２】
はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）
（１６２）
Ｒ１１及びＲ１２が同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（１６１）記載の一般式（ＸＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１６３）
Ｒ１３が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（１６１）又は（１６２）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１６４）
Ｒ１４が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基である（１６１）〜（１６３）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１６５）
Ｒ１４が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していても良いテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（１６１）〜（１６３）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１６６）
Ｒ１４が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基である（１６１）〜（１６３）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１６７）
【０１５３】
【化７３】
2012060397.tif 000075
【０１５４】
が、ナフタレン環である（１６１）〜（１６６）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１６８）
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及び
【０１５５】
【化７４】
2012060397.tif 000076
【０１５６】
が（１６１）のものと同じものであり、そしてＲ１４がＮＨＳＯ２Ｒ
（ここで、Ｒは置換基を有していても良いアリール基又は複素環基を表す。）
である（１６１）記載の一般式（ＸＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１６９）
Ｒが炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基、アミノ基、ニトロ又はハロゲンから選択される置換基を有していても良いフェニル、ナフチル、キノリル、ピリジル又はチエニルである（１６８）記載の一般式（ＸＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１７０）
次の一般式（ＸＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【０１５７】
【化７５】
2012060397.tif 000077
【０１５８】
（式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、
【０１５９】
【化７６】
2012060397.tif 000078
【０１６０】
はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、１又は２個の窒素原子を環構成元素として含んでいても良い５〜８員環を表し、そして
【０１６１】
【化７７】
2012060397.tif 000079
【０１６２】
はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、ピラゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される芳香環を表す。
但し、
【０１６３】
【化７８】
2012060397.tif 000080
【０１６４】
が、ベンゼン環の場合は、Ｒ４は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基及びハロゲン原子ではない。）
（１７１）
Ｒ１及びＲ２が同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（１７０）記載の一般式（ＸＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１７２）
Ｒ３が水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基である（１７０）又は（１７１）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１７３）
Ｒ４が水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基である（１７０）〜（１７２）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１７４）
Ｒ４が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していても良いテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（１７０）〜（１７２）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１７５）
Ｒ４が炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基である（１７０）〜（１７２）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１７６）
【０１６５】
【化７９】
2012060397.tif 000081
【０１６６】
が、ナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環である（１７０）〜（１７５）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１７７）
【０１６７】
【化８０】
2012060397.tif 000082
【０１６８】
がベンゼン環又はインドール環である（１７０）〜（１７６）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩＩ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１７８）
次の一般式（ＸＩＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【０１６９】
【化８１】
2012060397.tif 000083
【０１７０】
（式中、Ｒ１１及びＲ１２は同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ１３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）を表し、
Ｒ１４は炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６〜１０で、アルキレン部分の炭素数が１〜３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、１〜５個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜５のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数２〜８のアシルアミノ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数２〜８のアシルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２〜８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１〜８。）、カルバモイル基、炭素数１〜８のアルキルチオ基、炭素数１〜８のアルキルスルフィニル基、炭素数１〜８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基を表し、そして
【０１７１】
【化８２】
2012060397.tif 000084
【０１７２】
はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）
（１７９）
Ｒ１１及びＲ１２が同一又は異なっていても良く、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（１７８）記載の一般式（ＸＩＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１８０）
Ｒ１３が水素原子である（１７８）又は（１７９）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１８１）
Ｒ１４が炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１〜８のアルキル基、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、炭素数１〜８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基である（１７８）〜（１８０）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１８２）
Ｒ１４が置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、 １〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基及び炭素数２〜８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していても良いテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（１７８）〜（１８０）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１８３）
Ｒ１４が炭素数１〜８のアルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、炭素数２〜８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していても良いベンゼンスルホニルアミノ基である（１７８）〜（１８０）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１８４）
【０１７３】
【化８３】
2012060397.tif 000085
【０１７４】
が、ナフタレン環である（１７８）〜（１８３）の何れかの項に記載の一般式（ＸＩＩＩａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
（１８５）
５−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩、５−（１Ｈ−インドール−６−イル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン、４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン−２，３−ジオン  ナトリウム塩、又は４−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−ベンゾ［ｈ］キナゾリン−２−オン  ナトリウム塩。
上記化合物は、例えば
上記（２）〜（４）記載の化合物は、ＷＯ２００４／０８５４４０号公報記載の方法で、
上記（５）及び（１１７）記載の化合物は、特公昭５９−４８８２６号公報記載の方法で、
上記（８）〜（１６）記載の化合物は、ＷＯ２００７／０７２９７４号公報記載の方法で、
上記（１７）〜（３６）記載の化合物は、ＷＯ２００７／０７４９７０号公報記載の方法で、
上記（３７）〜（５２）記載の化合物は、ＷＯ２００８／０２３８４７号公報記載の方法で、
上記（５３）〜（７９）記載の化合物は、ＷＯ２００９／０２２７３０号公報記載の方法で
上記（８０）〜（９４）記載の化合物は、ＷＯ２００９／０２２７３１号公報記載の方法で、
上記（９５）〜（１０２）記載の化合物は、ＷＯ２０１０／０９０３００号公報記載の方法で、そして
上記（１０３）〜（１１６）記載の化合物は、ＷＯ２０１０／０９３０６１号公報記載の方法でそれぞれ製造できる。
また、上記（７）及び（１１７）記載のパロキセチン、イミプラミン等は、公知化合物であり、Ｔｈｅ  ＭＥＲＣＫ  ＩＮＤＥＸ  ＦＯＵＲＴＥＥＮＴＨ  ＲＤＩＴＩＯＮ（２００６年）等にその構造式、合成文献等が記載されており、また市販品を購入することもできる。
（６）の選択的セロトニン再取り込み阻害剤としては、パロキセチン、フルオキセチン、フルボキサミン及びシタロプラム等が挙げられる。
また、上記ＷＯ２００４／０８５４４０号公報、ＷＯ２００７／０７２９７４号公報、ＷＯ２００７／０７４９７０号公報、ＷＯ２００８／０２３８４７号公報、ＷＯ２００９／０２２７３０号公報、ＷＯ２００９／０２２７３１号公報、ＷＯ２０１０／０９０３００号公報、ＷＯ２０１０／０９３０６１号公報、並びにＷＯ  ２００７／０４９８２５号公報、ＷＯ  ２００８／０２０６５１号公報には、上記（２）〜（１１７）記載の化合物がＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する旨の記載がある。
さらにまた、上記（１１８）〜（１８５）記載の化合物もＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を有し、上記（２）〜（５）、（８）〜（１１６）記載の化合物の合成方法で引用した文献を参考にして、合成することができる。
【０１７５】
本発明の有効成分における薬理学的に許容される塩としては、塩酸、酢酸、安息香酸、フマル酸、ベシル酸等の酸との塩や、ナトリム、カリウム、リチウム等のアルカリ金属塩、アミン塩等が挙げられる。
また本発明の有効成分には、シス・トランス異性体や光学活性体、ラセミ体等の光学異性体が存在する場合もあるが、何れも本発明に含まれる。
また、水和物が存在する場合は、これも本発明の有効成分として用いることができる。
次に薬理実験結果について述べる。
帯状疱疹モデルマウスを用いた帯状疱疹関連痛の急性期痛におけるＰ２Ｘ４受容体拮抗薬の作用を試験した。（実施例３及び４）
実施例３及び４並びに図４及び５の結果から、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有するパロキセチン及び化合物Ａ（５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩）が帯状疱疹の急性期痛に対して鎮痛作用を示したことから、帯状疱疹の急性期痛にはＰ２Ｘ４受容体が大きく関与していることが示唆される。
さらに帯状疱疹モデルマウスを用い、帯状疱疹急性期において脊髄ミクログリア細胞が増殖し、活性化したミクログリアにＰ２Ｘ４受容体の発現が増加していることを免疫組織学的解析およびＲＴ−リアルタイムＰＣＲを用いて解析した結果から、帯状疱疹を発症すると急性期の脊髄においてミクログリアが増殖・活性化し、この活性化したミクログリア細胞にＰ２Ｘ４受容体の発現が増加することが示唆されている（実施例２、図１〜３）。  よって、帯状疱疹発症の急性期におけるミクログリアおよびＰ２Ｘ４受容体の増加・活性化が、帯状疱疹の急性期痛の発現において大きな役割を担っており、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗薬は帯状疱疹の急性期痛に対して有効な治療薬となり得ることが示唆された。
急性期における帯状疱疹の治療に用いられている既存抗ヘルペス薬であるアシクロビル、バラシクロビル、及びファムシクロビルは皮疹の治癒促進に効果を示すとともに、帯状疱疹関連痛の持続期間を短縮させる場合があることが報告されている  （Ｗｏｏｄ  ＭＪ，  ｅｔ  ａｌ．  Ｃｌｉｎ  Ｉｎｆｅｃｔ  Ｄｉｓ  １９９６；２２：３４１−３４７、Ｂｅｕｔｎｅｒ  ＫＲ，  ｅｔ  ａｌ．  Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ  Ａｇｅｎｔｓ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ  １９９５；３９：１５４６−１５５３、Ｔｙｒｉｎｇ  ＳＫ．  Ｓｅｍｉｎ  Ｄｅｒｍａｔｏｌ  １９９６；１５：２７−３１、Ｗｏｏｄ  ＭＪ，  ｅｔ  ａｌ．  Ｎ  Ｅｎｇｌ  Ｊ  Ｍｅｄ  １９９４；３３０：８９６−９００、Ｒｏｗｂｏｔｈａｍ  ＭＣ．  Ｓｅｍｉｎ  Ｎｕｅｒｏｌ  １９９４；１４：２４７−２５４、Ｗｏｏｄ  ＭＪ，  ｅｔ  ａｌ．  Ａｍ  Ｊ  Ｍｅｄ  １９８８；８５：７９−８３、Ｈｕｆｆ  ＪＣ，  ｅｔ  ａｌ．  Ａｍ  Ｊ  Ｍｅｄ  １９８８；８５：８４−８９、ＭｃＫｅｎｄｒｉｃｋ  ＭＷ，  ｅｔ  ａｌ．  ＢＭＪ  １９８９；２９８：４３１）。また、帯状疱疹の急性期痛から帯状疱疹後神経痛への移行を防止するためには、持続的な除痛が必要であることも示唆されている（Ｍａｎａｂｅ  ｅｔ  ａｌ．  Ｃｌｉｎ  Ｊ  Ｐａｉｎ  １９９５；１１：２２０−２２８）。これらのことから、これらの薬剤とＰ２Ｘ４受容体拮抗薬の併用により、急性期の痛みの除去によりより強い鎮痛作用を発揮することと、帯状疱疹後神経痛への移行を予防または治療できる可能性が示唆される。
【０１７６】
本発明の予防剤及び治療剤は、ヒトに対して経口投与又は非経口投与のような適当な投与方法により投与することができる。
製剤化するためには、製剤の技術分野における通常の方法で錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、懸濁剤、注射剤、坐薬等の剤型に製造することができる。
これらの調製には、例えば錠剤の場合、通常の賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、色素などが用いられる。ここで、賦形剤としては、乳糖、Ｄ−マンニトール、結晶セルロース、ブドウ糖などが、崩壊剤としては、デンプン、カルボキシメチルセルロースカルシウム（ＣＭＣ−Ｃａ）などが、滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、タルクなどが、結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ゼラチン、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）などが挙げられる。注射剤の調整には溶剤、安定化剤、溶解補助剤、懸濁剤、乳化剤、無痛化剤、緩衝剤、保存剤などが用いられる。
投与量は通常成人においては、注射剤の場合、本発明の有効成分を１日約０．０１ｍｇ〜１００ｍｇ，経口投与では１日１ｍｇ〜２０００ｍｇであるが、年齢、症状等により増減することができる。
【実施例１】
【０１７７】
（試験方法）
化合物Ａ（５−［３−（５−チオキソ−４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾ−ル−３−イル）フェニル］−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン  ナトリウム塩；ＷＯ２０１００９３０６の実施例１４に記載）およびパロキセチンのＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を以下に従いに測定した。ＡＴＰ受容体（ヒトＰ２Ｘ４）を１３２１Ｎ１細胞に導入し、安定ＡＴＰ受容体発現系として使用した。Ｐ２Ｘ４  発現１３２１Ｎ１細胞を９６ウェルプレートに播種し、３７℃，５％ＣＯ２条件下で２４時間培養してカルシウム測定に使用した。カルシウム蛍光指示薬であるＦｕｒａ−２ＡＭをカルシウムイメージング用細胞外液に溶解させ、播種した細胞に処置し、室温で４５分間静置することで細胞内にｆｕｒａ−２ＡＭを取り込ませた。測定にはマイクロプレートリーダーであるＦｌｕｏｓｔａｒ  ｏｐｔｉｍａ（ＢＭＧ  Ｌａｂｔｅｃｈ）を使用した。キセノンランプから照射される光を３４０ｎｍおよび３８０ｎｍのフィルターにそれぞれ透過させ、細胞に照射した際に発する５１０ｎｍの蛍光Ｆ３４０およびＦ３８０を観測し、レシオ値Ｆ３４０／Ｆ３８０の変化を細胞内カルシウム変化の指標とした。測定は、ＡＴＰ最終濃度１μＭになるように各ウェルに添加し、ＡＴＰ誘発Ｃａ２＋応答を経時的に観察することで行った。被験物質の阻害活性は被験物質をＡＴＰ添加１５分間前処置することにより測定し、被験物質非存在下の場合との比較により算出した。
（試験結果）【０１７８】
【表１】
2012060397.tif 000086
【実施例２】
【０１７９】
帯状疱疹モデルマウスを用いた研究によって、帯状疱疹急性期において脊髄ミクログリア細胞が増殖し、活性化したミクログリアにＰ２Ｘ４受容体の発現が増加していることを免疫組織学的解析およびＲＴ−リアルタイムＰＣＲを用いた解析により検討を行った。
（試験方法）
除毛した雌性Ｃ５７ＢＬ／６Ｊの右後肢（膝関節下部）の表皮を１０本に束ねた２６Ｇ注射針で乱切り後，水痘・帯状疱疹ウイルスと同じヘルペス科に属する単純ヘルペスウイルスＩ型（ＨＳＶ−１）溶液（１×１０６ｐｆｕ／ｓｉｔｅ）を塗布することで作製した（Ｔａｋａｓａｋｉ  Ｉ，ｅｔ  ａｌ．Ａｎｅｓｔｈｅｓｉｏｌｏｇｙ．２００２；９６：１１６８−１１７４．）。感染７日後に脊髄を４％中性緩衝パラホルムアルデヒドを用いた灌流固定法にて採取し、３０％スクロース液で置換しＯＣＴ  ｃｏｍｐｏｕｎｄで包埋し凍結切片を作製した。脊髄は第五腰髄（Ｌ５）の水準で横断面に標本を作製し、ミクログリアマーカーとして広く用いられているＯＸ４２抗体およびＰ２Ｘ４受容体抗体を用いてＡｌｅｘａ  Ｆｌｕｏｒ  ４８８，５４６による蛍光二重免疫組織染色を行った。
（試験結果）
蛍光免疫染色像を図１に示した。感染７日後の脊髄Ｌ５  領域において、ＨＳＶ−１塗布側（右図）ではミクログリアの特異的抗原であるＯＸ４２陽性細胞シグナルおよび、Ｐ２Ｘ４受容体陽性シグナルが非ＨＳＶ−１塗布側（左図）と比較して増加し、さらに二つのシグナルが共染色され、明るいシグナルを発していることを観察した。（右上図矢印部分および右下図点線枠内）。
帯状疱疹発症によるＲＴ−リアルタイムＰＣＲを用いた解析結果を図２に示した。マウスにＨＳＶ−１を感染させ帯状疱疹を発症した、３日目から２０日目の急性期の脊髄Ｌ５領域において、ｔｏｔａｌ  ＲＮＡを抽出、逆転写反応を行いｃＤＮＡとした後、Ｔａｑ  ＭａｎリアルタイムＰＣＲ法を用いてミクログリア特異的に発現しているカルシウム結合タンパク質であるＩｂａ１およびＰ２Ｘ４受容体遺伝子の発現変化を検討した。Ｉｂａ１  ｍＲＮＡの発現は感染７日後をピークとして感染５日後から２０日後まで有意に増加した（図２）。Ｐ２Ｘ４受容体においても感染７日後をピークとして感染５日後から１５日後まで有意に増加した（図３）。ミクログリアのマーカーであるＩｂａ１のｍＲＮＡ発現とＰ２Ｘ４受容体ｍＲＮＡの発現はほぼ同時期に同じような時間経過をたどって増加していることが明らかとなった。また、免疫染色画像による解析と合わせて、帯状疱疹の急性期では脊髄においてミクログリアが増殖し、増殖したミクログリアにＰ２Ｘ４受容体の発現が増加することが明らかとなった。
【実施例３】
【０１８０】
（試験方法）
実施例２記載の帯状疱疹モデルマウスを用い帯状疱疹関連痛の急性期痛におけるＰ２Ｘ４受容体拮抗薬の作用を検討した。帯状疱疹関連痛の急性期痛を反映する感染７日後および帯状疱疹後神経痛を反映する３０日後にＰ２Ｘ４受容体に対して抑制的に働くことが報告されている（Ｎａｇａｔａ  Ｋ，Ｉｍａｉ  Ｔ  ｅｔ  ａｌ．  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｐａｉｎ  ２００９；５：２０）、パロキセチン（３０  ｍｇ／ｋｇ，５０ｍｇ／ｋｇ）または溶媒（水道水）を経口投与した。ＨＳＶ−１感染側後肢の疼痛関連反応の測定はペイントブラシを用いた触刺激に対する応答を指標に評価した。マウスを測定ケージに入れ、1時間以上環境に慣らした後、右側後肢足蹠に垂直にペイントブラシをつま先からかかと方向に撫でるようにあて、これを数秒置きに６回繰り返した。この時の疼痛反応を以下のように評価した。
スコア０：反応なし
スコア１：後肢のｌｉｆｔｉｎｇ
スコア２：後肢の鋭い逃避反応およびｆｌｉｎｃｈｉｎｇ
各個体の疼痛スコアは６回のスコアを平均し算出した。
（試験結果）
パロキセチンの経口投与による帯状疱疹の急性期痛に対する影響を図４に示す。マウスにＨＳＶ−１を接種し感染７日後には疼痛スコアがほぼ最大に達した。感染７日後のマウスにおいてパロキセチン３０ｍｇ／ｋｇ投与１時間後から４時間後にかけて疼痛閾値が有意に改善した。パロキセチン５０ｍｇ／ｋｇ投与群においては投与３０分から８時間後に及ぶ持続的な疼痛閾値の改善が観察された（図４の右図）。感染３０日後のマウスにおいては３０ｍｇ／ｋｇの投与においては有意な疼痛閾値の改善作用を示さず、５０ｍｇ／ｋｇ投与群において投与３０分、１時間、４時間後において有意な疼痛閾値の改善が観察されたのみであった。（図４の左図）
【実施例４】
【０１８１】
（試験方法）
実施例２記載の帯状疱疹モデルマウスを用いた研究によって、帯状疱疹関連痛の急性期痛におけるＰ２Ｘ４受容体拮抗薬の作用を検討した。帯状疱疹関連痛の急性期痛を反映する感染後５日目から７日目まで１日２回、ＡＭ１０：００〜１１：００とＰＭ６：００〜７：００にＰ２Ｘ４受容体選択的な拮抗薬である化合物Ａ（１０ｐｍｏｌ／マウス,  ３０ｐｍｏｌ／マウス)またはＰＢＳを脊髄腔内投与し、疼痛閾値を薬物投与前（ＡＭ９：３０〜１０：００とＰＭ５：３０〜６：００）に測定した。ＨＳＶ−１感染側後肢の疼痛関連反応の測定はｖｏｎ  Ｆｒeｙ Ｆｉｌａｍｅｎｔ(０．１６ｇ)用いた。マウスを測定ケージに入れ、１時間以上環境に慣らした後、右側後肢足蹠に垂直にｖｏｎ  Ｆｒeｙ  Ｆｉｌａｍｅｎｔを軽く曲がる程度に３〜５秒間適用し、これを数秒置きに６回繰り返した。この時の疼痛反応を以下のように評価した。
スコア０：反応なし
スコア１：後肢のｌｉｆｔｉｎｇ
スコア２：後肢の鋭い逃避反応およびｆｌｉｎｃｈｉｎｇ
各個体の疼痛スコアは６回のスコアを平均し算出し、最大反応であるスコア２を１００％とした時の各群の平均スコアをａｌｌｏｄｙｎｉａ  ｓｃｏｒｅ（％）として算出した。
（試験結果）
化合物Ａの脊髄腔内投与による帯状疱疹の急性期痛に対する影響を図５に示す。
グラフの矢印は感染後５日目から７日目まで１日２回、ＡＭ１０：００〜１１：００とＰＭ６：００〜７：００に化合物Ａ（１０ｐｍｏｌ／マウス, ３０ｐｍｏｌ／マウス）またはＰＢＳを脊髄腔内投与したタイミングを示す。疼痛閾値は薬物投与前（ＡＭ９：３０〜１０：００とＰＭ５：３０〜６：００）に測定した。
マウスにＨＳＶ−１を接種しＰＢＳ投与群では感染７日後には疼痛スコアがほぼ最大に達した。化合物Ａ１０ｐｍｏｌ／マウスおよび３０ｐｍｏｌ／マウス投与群において、初回投与後の疼痛閾値測定から有意に疼痛閾値スコアの抑制作用が観察された。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
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【国際調査報告】
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