La résistance des moustiques aux insecticides chimiques conventionnels demeure une préoccupation majeure pour les programmes de lutte anti-vectorielle. Les recherches s’orientent actuellement vers l’utilisation d’alternatives naturelles, les bio insecticides. L’activité insecticide de certaines plantes comme le Calotropis procera (Ait.) R.br (Apocynaceae) pourrait avoir un grand intérêt dans ce domaine. Dans cette étude, nous avons effectués un criblage des extraits de feuilles de C. procera (aqueux, hydro- éthanolique, méthanolique et éthanolique) par HPTLC, puis mesurer leur teneur en stérol, triterpène et en cardénolides. Nous avons étudié également l’activité larvicide des extraits aqueux et hydro- éthanolique contre le vecteur de la dengue Aedes aegypti selon la méthodologie décrite par l’OMS. Le profil chimique des différents extraits montre la présence de flavonoïdes, tanins, stérols et triterpènes, coumarines, alcaloïdes et cardénolides. La plus grande activité larvicide a été obtenue avec l’extrait hydro-éthanolique provenant de feuilles récoltées en saison sèche dans la localité de Kombissiri (partie Centre Sud du Burkina) avec une DL50 de (1,58 mg/ml ± 1,51 ; 1,66 mg/ml) Les résultats obtenus indiquent que l’extrait hydro-éthanolique de C. procera pourrait servir à la formulation d’un bio-insecticide écologique et peu coûteux pour lutter contre les larves d'Aedes aegypti.