Loperamid
Loperamid

=== Wirkung ===
Loperamid (Loperamidhydrochlorid) wirkt als Agonist an den µ-Opioid-Rezeptoren im Plexus myentericus (Auerbach-Plexus). Der Plexus myentericus durchzieht nahezu den gesamten Gastrointestinaltrakt und ist in der Tunica muscularis zwischen der longitudinalen und zirkulären Muskulatur der Darmwand lokalisiert. Loperamid wirkt im Gegensatz zu anderen, häufig stark zentralaktiven Opioiden und Opiaten hauptsächlich lokal im Darm, so dass bei therapeutischer Dosierung keine gravierenden Nebenwirkungen im Nervensystem auftreten, die für Opioide bekannt sind; d. h. kein analgetischer Effekt, keine Hustendämpfung, keine Atemdepression, keine Miosis. Ebenso bleibt die von Opioiden und Opiaten bekannte psychotrope Wirkung aus; wie Euphorie, Angstdämpfung, oder Sedierung. Das Ausbleiben dieser Effekte erklärt auch, wieso Loperamid-haltige Fertigarzneimittel keiner Rezept-, geschweige BTM-Rezeptpflicht unterliegen. Dennoch erschienen in der Fachpresse Berichte über Missbrauch der Arznei als berauschendes Mittel, welche aber nur beispielsweise durch sehr hohe Dosen, oder vorheriger, additiver Aufnahme von p-GP-Inhibitoren möglich ist.
Loperamid reduziert die Aktivität der longitudinalen und zirkulären glatten Muskulatur in der Dünndarmwand. Daraus ergibt sich seine antidiarrhöische Wirkung: Der Transit des Darminhaltes im Dünndarm wird verlangsamt, dadurch hat der Darminhalt längere Zeit Kontakt mit der Darmschleimhaut, so dass mehr Flüssigkeit und Elektrolyte aus dem Darm aufgenommen werden können. Unter Anwendung von Loperamid wurde zudem eine Erhöhung des Tonus des Afterschließmuskels beobachtet, die zu einer Verbesserung der Stuhlkontinenz bei Patienten mit und ohne Diarrhoe führt.