# Antagonista do receptor de serotonina

Um antagonista do receptor de seratonina, ou simplesmente antagonista da serotonina, é uma droga usada para inibir a ação nos receptores de serotonina (5-HT). Receptores de serotonina são ligandos-pontes para canais de íons Na$^+$ e K$^+$ encontrados através dos sistemas nervosos central e periférico, notavelmente no zona de gatilho quimiorreceptora (ZGQ) e fibras aferentes do nervo vago, tanto no sistema nervoso central como visceral. Ativação da serotonina dos aferentes da ZGQ e do nervo vago podem ambos acionar o reflexo vomitivo. Serotonina desempenha um importante papel na náusea e vômito induzida em anestesia, quimioterapia e aplicações de radiação. Antagonistas receptores de serotonina podem ser usado como tratamento antiemético devido a inibirem a estimulação de receptores 5-HT$_3$ tanto centrais como periféricos, e são efetivos, não-sedativos, e geralmente bem tolerados. Então antagonistas de receptores 5-HT$_3$ são correntemente os agentes antieméticos mais comumente usados para tratamento de náusea e vômito pós-operatório (NVPO), náusea e vômito induzidos por quimioterapia (NVIQ) e em resgates.

## Tipos
### Antagonistas 5-HT$_{2A}$ s

Antagonistas do receptor 5-HT$_{2A}$ são às vezes usados como antipsicótico atípicos (em contraste com antipsicóticos típicos, os quais são puramente antagonistas da dopamina). Incluem:
* Cipro-heptadina bloqueia 5-HT$_{2A}$, H1 e é um anticolinérgico moderado.
* Metisergida é um receptor antagonista 5-HT$_{2A}$ e bloqueador 5-HT$_1$ não seletivo. Causa fibrose retroperitoneal e fibrose mediastínica.
* Quetiapina, bloqueia receptores 5-HT$_{2A}$, 5-HT$_{1A}$, receptores de dopamina D$_1$ e D$_2$, receptor de histamina H1, e adrenorreceptores A1.

#### Antagonistas 5-HT$_{2A/2C}$

* Cetanserina, anti-hipertensivo que bloqueia 5-HT$_{2A}$, 5-HT$_{2C}$ e adrenoreceptores Alfa 1 (A1).
* Risperidona, antipsicótico.
* Trazodona, antidepressivo.
* Clozapina, antipsicótico. Bloqueia receptores 5-HT$_{2A}$, 5-HT$_{2C}$ e D$_4$.
* Nefazodona, atua principalmente como um potente antagonista 5-HT$_{2A}$.

### Antagonistas 5-HT$_3$

Outra subclasse consiste em drogas que atuam seletivamente nos receptores 5-HT$_3$, e assim são conhecidos como antagonistas 5-HT$_3$. São eficazes no tratamento êmese induzida por quimioterapia e náuseas e vômitos pós-operatórios. Inclem:
* Dolasetrona
* Granisetrona
* Ondansetrona
* Palonossetrom
* Tropizetrona
Outros antagonistas 5-HT$_3$ são usados para o tratamento de síndrome do cólon irritável:
* Alossetrona
* Cilansetrona
* Ondansetrona
Além disso, o antidepressivo mirtazapina atua como um antagonista 5-HT$_3$.

### Antagonistas 5-HT não seletivos

Note-se que, embora alguns antagonistas de serotonina não seletivos possam ter uma afinidade particular por um específico receptor 5-HT (e assim podem ser listados acima, e.g. metisergida), ainda podem possuir uma ação não seletiva generalizada.
* Clorpromazina
* Cipro-heptadina
* Metergolina
* Metisergida
* Mianserina
* Mirtazapina
* Oxetorona
* Pizotifeno
* Propranolol
* Ritanserina
* Espiperona

### Anti-histamínicos com atividade anti-serotonérgica

* Carbinoxamina
* Cipro-heptadina
* Hidroxizina
* Metidilazina
* Pizotifeno é um antagonista 5-HT$_{2C}$, bloqueador H1 e anticolinérgico útil em profilaxia de enxaqueca. Também é usado no tratamento de enxaqueca.
* Prometazina
* Oxatomida
* Oxetorona, também usado no tratamento de enxaqueca.

### Outros

* Fenclonina (para-clorofenilalanina; abreviado PCPA, de para-chlorophenylalanine) Um inibidor da síntese de serotonina que tem sido utilizado no tratamento da síndrome carcinoide.
* Tanaceto, é uma erva tradicionalmente usada para enxaquecas.
* Reserpina, esgota as reservas de serotonina no cérebro, coração e muitos outros órgãos e tem sido usado na hipertensão e psicose.