# Dapagliflozine

Dapagliflozine is een geneesmiddel waarmee diabetes mellitus type 2 kan worden behandeld. Het medicijn is ontwikkeld door Bristol-Myers Squibb samen met de firma AstraZeneca en geregistreerd onder de merknaam Forxiga$^®$.
In juli 2011 hield de FDA de registratie tegen.
In april 2012 gaf de CHMP van het EMA wel een positief rapport over het geneesmiddel. Het is nu in een aantal Europese landen in de handel en is via een gemeenschappelijke procedure op 15 november 2012 geschikt bevonden voor heel Europa bij de behandeling van diabetes type 2. In 2014 is het middel wel door de FDA geregistreerd voor hartfalen en diabetes mellitus type 2.

## Werkingsmechanisme

Dapagliflozine verhindert de terugresorptie van glucose uit de nier en de stof wordt zo in de urine uitgescheiden. Het is een omkeerbare remmer van de natrium-glucose-cotransporter 2 (SGLT2). De grote hoeveelheid glucose die kan worden uitgescheiden, tot aan 70 gram per dag, kan leiden tot zwakte, bloeddrukverlaging, flauwvallen en urinewegontstekingen.

## Handelsproduct

Forxiga wordt in de handel gebracht als tabletten met dapagliflozinepropaandiolmonohydraat, overeenkomend met respectievelijk 5 en 10 mg dapagliflozine. Forxiga is geïndiceerd bij volwassen patiënten, 18 jaar en ouder, met type 2 diabetes mellitus om de bloedglucoseregulatie te verbeteren als monotherapie en als add-on-combinatietherapie (in het bijzonder toevoeging aan metformine). De standaarddosering is 1x daags 10 mg.

## Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid is 78%. De stof wordt hoofdzakelijk omgezet in een niet-werkzame glucuronide. De nierfunctie is belangrijk voor de hoeveelheid glucose die wordt uitgescheiden. Halveringstijd bedraagt circa 13 uur.

## Waarschuwingen

Starten van het gebruik boven de 75 jaar wordt afgeraden. Ook bij een matige of nog slechtere nierfunctie dit middel niet gebruiken. Voorzichtigheid is geboden bij cardiovasculaire ziekten en het gebruik van lisdiuretica. Het geneesmiddel geeft een grote kans op volumedepletie. Ook treden er eerder urogenitale infecties op.
Zwangerschap en borstvoeding worden ontraden.

## Vergoeding in Nederland

CVZ adviseert op 3 september 2013 de minister vergoeding toe te staan als tweede medicijn middels clustering op lijst 1B. Dit geldt vooralsnog alleen in combinatietherapie met metformine, wanneer een sulfonylureumderivaat niet wordt verdragen. Als monotherapie is het geneesmiddel nog niet beoordeeld.
* ↑ Farxiga- dapagliflozin tablet, film coated. DailyMed (3 February 2020). Gearchiveerd op 30 oktober 2020. Geraadpleegd op 5 mei 2020.
* ↑ Andere namen: BMS-512148; (1S)-1,5-anhydro-1-C-{4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl}-D-glucitol
* ↑ IUPACnaam: (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
* ↑ Smiles: Clc1ccc(cc1Cc2ccc(OCC)cc2)[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O
* ↑ Dapagliflozine ECHA: Dapagliflozine geraadpleegd op 13 september 2021 . Gearchiveerd op 7 april 2023.
* ↑ "FDA panel advises against approval of dapagliflozin", 19 July 2011. Gearchiveerd op 18 maart 2012.
* ↑ Zie voor de vragen en twijfels
* ↑ https://www.news-medical.net/news/20121115/EU-approves-Forxiga-for-treatment-of-type-2-diabetes.aspx. Gearchiveerd op 6 april 2023.
* ↑ (en) Bijsluiter FARXIGA.
* ↑ In het Engels “sodium””
* ↑ Gearchiveerde kopie. Gearchiveerd op 17 juni 2018. Geraadpleegd op 21 juni 2023.
* ↑ Registratietekst Europa. Gearchiveerd op 17 juni 2018. Geraadpleegd op 21 juni 2023.
* ↑ EMA start een onderzoek
* ↑ CVZ-rapport