# Klopidogrel

Klopidogrela edo IUPAC-en nomenklaturaren arabera (+)-(S)-metil 2-(2-klorofenil)-2-(6,7-dihidrotienol[3,2-c]piridin-5(4h)-il azetatoa botika moduan usatzen den konposatu organikoa da, C$_{16}$H$_{16}$ClNO$_2$S formula duena.
Klopidogrela plaketen agente antiagregatzailea da (tienopiridina motakoa), ahotik ematen da, eta koaguluak sortzea eragozten du arteria koronarioetako gaixotasunean, gaixotasun baskular periferikoan eta gaixotasun zerebrobaskularrean. P2Y$_{12}$ izeneko hartzaile baten inhibizio itzulezinaren bidez jarduten du, Adenosin difosfatoaren (ADP) kimioerrezeptore bat. Bihotzekoen kasuan eta stent koronarioak ezartzen direnean aspirinarekin batera preskribitzen da, biok agente antiagregatzaileak baitira.

## Farmakologia

Zelula-mintzen adenosin difosfatoaren hartzailearekin (ADP) lotuta dagoen akzio-mekanismoa duen profarmakoa da klopidogrela. Hartzailearen azpimota espezifikoa P2Y$_{12}$ da, eta hori garrantzitsua da plaketen agregazioan eta plaketak fibrinaren bidez elkartzean.
Hartzaile horren blokeoak plaketen agregazioa inhibitzen du IIb/IIIa glukoproteinak aktibatzeko bidea blokeatuz. IIb/IIIa konplexuak hartzaile gisa funtzionatzen du, batez ere fibrinogenoarentzat eta bitronektinarentzat, baina baita fibronektinarentzat eta von Willebrand-en faktorearentzat ere. Hartzaile hori plaketen agregazioan aktibatzen den azken bide amankomuna da, eta garrantzitsua da plaketak fibrinaren bidez elkartzeko ere.
Plaketen inhibizioa klopidogrelaren dosi bakarra hartu eta bi ordura froga daiteke, baina efektu optimoa motela da; horregatik, 300 mg-tik 600 mg-ra bitarteko karga-dosia ematen da maiz.

## Erabilera

Klopidogrela kasu hauetan baliatzen da:
* Arteriosklerosi sintomatikoa duten pazienteen gertaera iskemikoen prebentziorako.
* Sindrome koronario akutua tratatzeko.
Azido azetilsalizilikoarekin konbinatuta ere erabiltzen da, stent koronarioa ezarri ondoren tronbosiari aurrea hartzeko, edo azido azetilsalizilikoa onartzen ez duten pazienteentzako ordezko antiplaketario gisa.
Ebidentzian oinarritutako gida klinikoek klopidogrela gomendatzen dute aspirinaren ordezko moduan ultzera gastrikoaren aurrekaria duten pazienteen kasuan, aspirinak prostaglandinen sintesia inhibitzen duenez ultzera areagotu egin baitezake.

## Merkaturatzea

Klopidogrela Europan 75 mg-ko ahozko pastilletan saltzen da. Oso ezaguna da Plavix izen komertzialarekin (Sanofi-Aventis etxearena) baina beste aurkezpen komertzial askok dute osasun-autoritateen baimena, etsenplurako, Clopidogrel cinfamed, Agrelan edo Clopidogrel Kern Pharma izenekoak.

## Ondorio kaltegarriak

Klopidogrelek ondorio kaltegarri nagusi hauek eragin ditzake:
* Panzitopenia
* Purpura tronbozitopeniko tronbotikoa
* Hipersentikortasun immunitarioaren erreakzioa
* Garezur barneko hemorragia, oso kasu berezietan
* Hemorragiak: urdail eta hesteetakoak, sudurreko odol-jarioak, odola gernuan edo azal azpiko hematomak

## Erreferentziak

* ↑ Savi, Pierre; Zachayus, Jean-Luc; Delesque-Touchard, Nathalie; Labouret, Catherine; Hervé, Caroline; Uzabiaga, Marie-Françoise; Pereillo, Jean-Marie; Culouscou, Jean-Michel et al.. (2006-07-18). «The active metabolite of Clopidogrel disrupts P2Y12 receptor oligomers and partitions them out of lipid rafts» Proceedings of the National Academy of Sciences 103 (29): 11069–11074. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
* ↑ Rossi, Simone(ed). (2006). Australian Medicines Handbook 2006. Australian Medicines Handbook Pty Ltd ISBN 0-9757919-2-3. PMC 224831213. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
* 1 2 (Gaztelaniaz) «Clopidogrel: MedlinePlus medicinas» medlineplus.gov (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
* ↑ «.:: CIMA ::. Detalle del medicamento...» cima.aemps.es (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
* ↑ «.:: CIMA ::. Resultados de la búsqueda de medicamentos» cima.aemps.es (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
* ↑ Principios de farmacología : bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. (4ª ed. argitaraldia) Wolters Kluwer 2017 ISBN 978-84-16781-00-3. PMC 978432336. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).

## Kanpo estekak

* Datuak: Q410237
* Multimedia: Clopidogrel / Q410237