# Adrenozeptoren

Adrenerge Rezeptoren oder kurz Adrenozeptoren sind Rezeptoren, die von den natürlichen Botenstoffen Adrenalin und Noradrenalin aktiviert werden. Sie sind somit die Ursache für die durch Adrenalin und Noradrenalin vermittelten Effekte. Adrenozeptoren spielen insbesondere im sympathisch innervierten Gewebe eine wichtige Rolle. Darüber hinaus kommen sie z. B. aber auch im Zentralnervensystem und auf Blutplättchen vor.

## Einteilung

Adrenozeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren der Klasse A und besitzen als solche eine nahe Verwandtschaft mit dem Rhodopsin. Die neun identifizierten menschlichen Rezeptorproteine werden auf Grund ihrer pharmakologischen und molekularbiologischen Eigenschaften in drei Familien unterteilt:
* α$_1$-Adrenozeptoren mit den Subtypen α$_{1A}$, α$_{1B}$ und α$_{1D}$, die vorwiegend in Blutgefäßen gefunden werden können.
* α$_2$-Adrenozeptoren mit den Subtypen α$_{2A}$, α$_{2B}$ und α$_{2C}$, die beispielsweise auf Blutplättchen und auf Neuronen des vegetativen Nervensystems und des Zentralnervensystems zu finden sind.
* β-Adrenozeptoren mit den Subtypen β$_1$, β$_2$ und β$_3$, die insbesondere für die Regulation der Herztätigkeit (Inotropie, Chronotropie und Dromotropie) und die Relaxation glatter Muskulatur (z. B. in Bronchien oder Blutgefäßen) verantwortlich sind. β$_2$-Adrenozeptoren werden auch auf Immunzellen exprimiert und spielen eine Rolle in der ZNS-Immun-Kommunikation.
Darüber hinaus wurde basierend auf abweichenden pharmakologischen Eigenschaften ein „α$_{1L}$“-Adrenozeptor als ein Phänotyp des α$_{1A}$-Adrenozeptors und ein „β$_4$“-Adrenozeptor als niedrigaffine Variante des β$_1$-Adrenozeptors postuliert. Ein als α$_{2D}$-Adrenozeptor bezeichneter Rezeptor der Nagetiere stellte sich als das Orthologe des menschlichen α$_{2A}$-Adrenozeptors heraus.
Erstmals eingeteilt hatte die Adrenorezeptoren 1948 der Pharmakologe Raymond P. Ahlquist.

## Struktur

Wie für alle G-Protein-gekoppelten Rezeptoren wird für die Adrenozeptoren eine aus sieben Zellmembran durchspannende Helices bestehende Struktur angenommen. Diese konnte anhand von Röntgenkristallstrukturdaten auch zumindest für den β$_1$- und den β$_2$-Adrenozeptor bestätigt werden. Ebenso wie Rhodopsin besitzen die Adrenozeptoren eine intrazelluläre Helix 8 (Hx8). Im Gegensatz zu allen anderen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren mit bekannter Kristallstruktur konnte sowohl für β$_1$- als auch für β$_2$-Adrenozeptoren eine zusätzliche Helixstruktur in der zweiten extrazellulären Schleife (ECL2) nahe der Ligandenbindungstasche nachgewiesen werden.

## Pharmakologie

Arzneistoffe, die mit Adrenozeptoren wechselwirken, werden auf vielfältige Weise in der Pharmakotherapie eingesetzt. Dabei finden sowohl Agonisten als auch Antagonisten Anwendung. Adrenalin und Noradrenalin selbst werden als Notfalltherapeutika verwendet.
Hemmstoffe der α$_1$-Adrenozeptoren, die zu den sogenannten Alphablockern gehören, werden insbesondere in der Behandlung des Bluthochdrucks eingesetzt. Alphablocker mit einer Selektivität für den α$_{1A}$-Subtyp, beispielsweise Tamsulosin, haben sich zudem in der Therapie der benignen Prostatahyperplasie bewährt. Ein Alphablocker mit einer Selektivität für α$_2$-Adrenozeptoren, das Yohimbin, besaß in der symptomatischen Behandlung der erektilen Dysfunktion eine Bedeutung. α-Sympathomimetika, Substanzen, die agonistisch an α-Adrenozeptoren wirken, werden unter anderem als Nasensprays zum Abschwellen der Nasenschleimhaut eingesetzt. α$_2$-Adrenozeptoragonisten besitzen zudem als Antihypertensiva (Blutdrucksenker) und in der symptomatischen Behandlung des Glaukoms eine Bedeutung.
Ein sehr breites Anwendungsspektrum besitzen Betablocker. Sie werden insbesondere in der Behandlung des Bluthochdrucks, der koronaren Herzkrankheit, der chronischen Herzinsuffizienz, der Herzrhythmusstörungen und der Migräne eingesetzt. Für ihre Entdeckung wurde 1988 Sir James Whyte Black mit dem Nobelpreis für Physiologie oder Medizin geehrt. β$_2$-Sympathomimetika werden in der Lungenheilkunde zur Akuttherapie bei Asthma bronchiale und COPD sowie in der Geburtshilfe als Tokolytika eingesetzt.