アトルバスタチン（Atorvastatin）は、リピトール（Lipitor）などの商品名で販売されている高リスクの心血管疾患の予防と異常な脂質レベルの治療に用いられるスタチン薬である。スタチンは、心血管疾患の予防の一次治療に用いられる医薬品である。投与法は経口である。

一般的な副作用には、関節痛、下痢、胸やけ、吐き気、筋肉痛などがあげられる。重度の副作用には、横紋筋融解症、肝臓障害、糖尿病などがあげられる。妊娠中の人への投与により胎児に害を及ぼす可能性がある。

すべてのスタチンと同様に、アトルバスタチンの作用機序は、肝臓でのコレステロールの生成するために働く酵素であるHMG-CoAレダクターゼを阻害することによって効果がある。

アトルバスタチンは1986年に特許認可され、1996年に米国で医薬品として承認された。日本では2000年3月に承認された。後発医薬品として入手でき、比較的に低価格で購入できる。

 効能・効果 
アトルバスタチンの主な用途は、脂質異常症の治療と心血管疾患の予防である。

 日本 
 高コレステロール血症
 家族性高コレステロール血症

 オランダ 

 ジェネリックシンスタチンより強力とされる脂質修飾薬で、主に心血管疾患に使用される

 米国 

 脂質異常症 

 高コレステロール血症（ヘテロ接合性家族性および非家族性）および混合型脂質異常症（フレドリクソンIIa型およびIIb型）では、総コレステロール値、LDL-C値、アポB値、トリグリセリド値、CRPを低下させるとともに、HDL-C値を上昇させる。

 小児のヘテロ接合性家族性高コレステロール血症
 ホモ接合性家族性高コレステロール血症

 高トリグリセリド血症（フレドリクソンIV型）
 原発性異常βリポタンパク質血症（フレドリクソンIII型）
 複合型高脂血症

 心血管疾患 

 年齢、喫煙、高血圧、低HDL-C、初期心疾患の家族歴などの危険因子を有するが、冠動脈疾患を発症していない人の、心筋梗塞、脳卒中、血行再建術の必要性の一次予防
 心筋梗塞、脳卒中、不安定狭心症の二次予防、冠動脈疾患が確立している患者の再灌流治療
 2型糖尿病患者における心筋梗塞および脳卒中の予防

 禁忌 

 日本 

 肝代謝能が低下していると考えられる以下のような患者：急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄疸
 グレカプレビル・ピブレンタスビルを投与中の患者
 妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦

 米国 

 活動性肝疾患：胆汁鬱滞、肝性脳症、肝炎、黄疸など
 原因不明のAST、ALT値の上昇
 妊娠中の患者：アトルバスタチンは、胎児の発育に不可欠な血清コレステロール値やトリグリセリド値に影響を与えることにより、胎児に悪影響を及ぼす可能性がある。
 授乳中の患者：アトルバスタチンは特に研究されていないが、他のスタチン系薬剤は少量であれば母乳に移行することがわかっている。授乳中の乳児の脂質代謝を阻害する危険性があるため、アトルバスタチンは授乳に適合しないと考えられている。
 顕著なCPK値の上昇、またはアトルバスタチン投与開始後にミオパチーが疑われたり診断された場合：ごくまれに、アトルバスタチンは横紋筋融解症を引き起こすことがあり、ミオグロビン尿による急性腎不全につながる重篤な症状となることがある。横紋筋融解症が疑われたり、診断された場合は、アトルバスタチンの治療を直ちに中止すべきである。シクロスポリン、フィブラート誘導体、エリスロマイシン、ナイアシン、アゾール系抗真菌薬との併用でミオパチーが発生する可能性が高くなる。

 副作用 
重大な副作用は、

 横紋筋融解症、ミオパチー
 筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中、尿中ミオグロビン上昇
 免疫介在性壊死性ミオパチー
 近位筋脱力、CK高値、炎症を伴わない筋線維の壊死、抗HMG-CoA還元酵素（HMGCR）抗体陽性など
 劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸
 過敏症
 血管神経性浮腫、アナフィラキシー反応、蕁麻疹など
 無顆粒球症、汎血球減少症、血小板減少症
 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑
 高血糖、糖尿病
 間質性肺炎

である。

5%以上の患者に、AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、CK上昇、テストステロン低下が発現する。

2型糖尿病はごく少数の患者に認められ、すべてのスタチン系薬剤のクラス効果としては珍しいものである。しかし、致命的および非致命的な脳卒中、致命的な冠動脈疾患、ならびに非致命的な心筋梗塞を予防するスタチン治療の効果は大きい。殆どの患者にとって、スタチン治療の利点は、糖尿病発症のリスクを遥かに上回っている。最近のメタアナリシスでは、255人の患者にスタチンを4年間投与する毎に、主要な冠動脈イベントが5.4件減少し、新たに糖尿病を発症したのは1件のみであった。

クレアチンキナーゼ（CK、別名CPK）の上昇を伴うミオパチーと横紋筋融解症が最も重篤な副作用であり、アトルバスタチン服用者の1万人年あたり2.3～9.1人の割合でまれに発生する。前述のように、このような症状が出た場合は、アトルバスタチンを直ちに中止しなければならない。

持続的な肝酵素異常（肝トランスアミナーゼの上昇）が報告されている。プラセボではなくアトルバスタチン10mg-80mgを投与した人の0.5%に正常値の3倍の上昇が記録された。アトルバスタチン投与開始前に臨床検査で肝機能を評価し、その後も臨床的に必要に応じて繰り返すことが推奨されている。アトルバスタチン服用中に重篤な肝機能障害の証拠が得られた場合は、肝機能障害の原因が明らかになるまで服用を中止し、再開してはならない。他の原因が見つからない場合は、アトルバスタチンを永久に中止すべきである。

 相互作用 
フィブラート系薬剤は、重度または難治性の混合型高脂血症に対して、スタチン系薬剤との併用または単剤で使用することができる薬剤群である。アトルバスタチンとフィブラート系薬剤（ゲムフィブロジル、フェノフィブラートなど）を併用すると、ミオパチーや横紋筋融解症のリスクが高まる可能性がある。

アトルバスタチンとイトラコナゾール、テリスロマイシン、ボリコナゾールなどのCYP3A4阻害剤のいずれかとの併用により、アトルバスタチンの血中濃度が上昇し、副作用が生じる可能性がある。これは、ジルチアゼム、エリスロマイシン、フルコナゾール、ケトコナゾール、クラリスロマイシン、シクロスポリン、プロテアーゼ阻害薬、ベラパミルなどのCYP3A4阻害剤では起こりにくく、アミオダロンやアプレピタントなどのCYP3A4阻害剤ではまれにしか起こらない。CYP3A4誘導剤であるボセンタン、ホスフェニトイン、フェニトインがアトルバスタチンの血漿中濃度を低下させることがよくある。しかし、ごくまれに、同じくCYP3A4誘導剤であるバルビツール酸塩、カルバマゼピン、エファビレンツ、ネビラピン、オクスカルバゼピン、リファンピシン、リファマイシンがアトルバスタチンの血中濃度を低下させることがある。経口避妊薬を併用している場合。ノルエチステロンとエチニルエストラジオールのAUC値が増加する。アトルバスタチンを服用している女性が経口避妊薬を選択する際には、これらの増加を考慮する必要がある。

制酸薬は、まれにスタチン系薬剤の血漿中濃度を低下させることがあるが、LDL-C低下作用には影響しない。

また、ナイアシンはミオパチーや横紋筋融解症のリスクを高めることが確認されている。

また、スタチン系薬剤の中には、ワルファリンやジゴキシンなどの他の薬剤の濃度を変化させるものがあり、その結果、効果が変化したり、臨床的なモニタリングが必要になることがある。アトルバスタチンによりジゴキシン濃度は、曲線下面積（AUC）で1.2倍に上昇し、軽度の薬物相互作用となる。米国心臓協会は、ジゴキシンとアトルバスタチンの併用は妥当であるとしている。他のいくつかのスタチン系薬剤とは対照的に、アトルバスタチンは臨床的に意味のある方法でワルファリン濃度と相互作用しない（ピタバスタチンと同様）。

ビタミンDの補給は、アトルバスタチンおよび活性代謝物の濃度を低下させ、LDLおよび総コレステロールの濃度を相乗的に低下させる。

グレープフルーツジュースの成分は、腸内CYP3A4の阻害剤として知られている。アトルバスタチンとグレープフルーツジュースを一緒に飲むと、Cmaxおよび曲線下面積（AUC）が増加する可能性がある。この結果を受けて、2000年には、アトルバスタチンを服用している人は、“管理されていない状態で”グレープフルーツジュースを摂取しないように勧告された。主に低用量のアトルバスタチンに対するグレープフルーツジュース摂取の影響を調べた小規模な研究（主に若年者を対象）では、グレープフルーツジュースがアトルバスタチンの血中濃度を上昇させ、副作用のリスクを高める可能性があることが示されている。心血管疾患（心臓発作や虚血性脳卒中など）の既往歴がある患者や心血管疾患のリスクが高い人に処方されることが多い最高用量のアトルバスタチン（1日80mg）を服用している患者を対象に、グレープフルーツジュースの摂取による影響を評価した研究はない。アトルバスタチンを服用している患者は、グレープフルーツジュースを摂取する前に、医師または薬剤師に相談しべきである。グレープフルーツジュースの摂取によるアトルバスタチンへの影響は、ジュースの成分、品質、ジュースの調製方法がロットやブランドによって異なることに加えて、ジュースを摂取する量や頻度などの要因によって異なる。

アトルバスタチンとコルヒチンを併用した場合、ミオパチーが数例報告されている。