Gli oppioidi sono farmaci di fondamentale importanza nella terapia del dolore delle persone malate di tumore.
Per guidarne l'utilizzo l'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) propone di dividere i farmaci oppioidi in quelli utilizzabili per il dolore lieve-moderato, come tramadolo, codeina o diidrocodeina, e quelli utilizzabili per il dolore moderato-severo, come la morfina, l'ossicodone, la buprenorfina ed il fentanil.
Il loro impiego, inizialmente legato alla terapia del dolore causato dai tumori, è stato esteso da numerose linee guida nazionali ed internazionali anche al trattamento del dolore persistente nel tempo (cronico) non generato da tumori, ossia il dolore che si manifesta in presenza di una grave malattia degenerativa e/o infiammatoria non guaribile (ad esempio, il dolore legato all'insufficiente flusso di sangue agli arti prima e dopo l'amputazione).
Gli oppioidi sono utilizzati in ospedale anche per il trattamento del dolore intenso (acuto) e improvviso (tramadolo, morfina), per fornire sollievo dal dolore conseguente a un intervento chirurgico e in anestesia (fentanil, sufentanil e remifentanil), per facilitare il passaggio dallo stato di vigilanza alla perdita di conoscenza e per ridurre le quantità necessarie di anestetici.
Sono, inoltre, impiegati per determinare rilassamento ed eliminazione dello stimolo a respirare nelle persone sottoposte a respirazione artificiale (ventilazione meccanica assistita).
Per il rischio di tolleranza e dipendenza, ogni utilizzo ripetuto di farmaci oppioidi, soprattutto per il controllo del dolore cronico non causato da tumori, dovrebbe essere controllato da uno specialista attraverso visite a intervalli regolari.
Morfina
È la principale sostanza attiva (alcaloide) contenuta nell'oppio. È il capostipite di tutti gli oppioidi e un farmaco di prima scelta nel dolore moderato-intenso causato dal cancro poiché esercita potenti effetti antidolorifici agendo sul sistema nervoso centrale e periferico. Abolisce anche il dolore inteso come sofferenza, ossia l'insieme delle emozioni che il dolore causa: ansia, insoddisfazione, depressione, paura.
La persona sofferente trattata con la morfina riferisce spesso di percepire ugualmente la sensazione dolorosa, ma, nel contempo, di non avere difficoltà a sopportarla. La morfina viene somministrata per bocca o, quando necessario, per iniezione sottocutanea, intramuscolare o endovenosa. Se si usano dosi ripetute superiori a quelle necessarie ad alleviare il dolore (analgesiche, 10-15 milligrammi), si può determinare una in­tossicazione persistente nel tempo (cronica) caratterizzata da apatia, indifferenza e mancanza di ini­ziativa, facile sudora­zione, dimagrimento, alterazioni a carico di fegato, polmoni e sistema di difesa dell'organismo (sistema immunitario). A dosi di 25-30 milligrammi (intos­sicazione acuta) compaiono effetti che diminuiscono la capacità di respirare e, nei casi più gravi, può verificarsi coma ed arresto respiratorio.
I principali oppioidi ad uso terapeutico sono:

ossicodone e idromorfone, usati in alternativa alla morfina, da cui derivano, sono farmaci di prima scelta per il trattamento del dolore moderato-intenso di origine tumorale. Vengono utilizzati anche per il dolore continuo non causato da tumori. Sono somministrati in compresse che rilasciano lentamente il principio attivo
fentanyl e buprenorfina, sono potenti oppioidi sintetici o semisintetici disponibili in cerotti o preparazioni da mettere sotto la lingua. Possono essere impiegati nelle persone con dolore tumorale o cronico di entità moderato-intensa. Fentanil, sufentanil e ramifentanil, per via endovenosa, vengono usati anche in anestesia
codeina, ha un basso potere analgesico e infatti come antidolorifico è disponibile solo in associazione al paracetamolo. È impiegata anche in sciroppi per la tosse poiché ha un effetto antitosse a dosaggi molto più bassi di quelli che servirebbero per avere un effetto antidolorifico e che causerebbero importanti effetti indesiderati (effetti collaterali)
tramadolo, è un oppioide sintetico frequentemente utilizzato nel trattamento del dolore improvviso e intenso (acuto) in ospedale. In compresse o gocce è indicato nel trattamento del dolore tumorale o persistente nel tempo (cronico) lieve-moderato
metadone, è un oppioide sintetico molto simile alla morfina come effetti, ma ad azione più lenta. I disturbi (sintomi) della sindrome da astinenza da metadone sono più lievi, anche se più prolungati, di quelli causati dalla morfina e questo lo rende un farmaco utilizzato nei programmi di disintossicazione
naloxone, pur essendo un derivato della morfina ha un effetto contrario (antagonista) e viene utilizzato, come farmaco salvavita, nell'intossicazione acuta da oppioidi, in particolare da morfina ed eroina

Reazioni indesiderate (reazioni avverse)
Alle dosi abitualmente utilizzate per il trattamento del dolore, le reazioni indesiderate più comuni consistono in:

stitichezza, poiché è quasi sempre presente, insieme agli oppioidi vengono generalmente prescritti lassativi, al fine di mantenere una corretta funzione intestinale
nausea
vomito
 sonnolenza e confusione mentale
 prurito
 riduzione del diametro della pupilla