Il trattamento per l'infezione da HIV  (dall'inglese Human Immunodeficiency Virus) si basa su una terapia combinata a più farmaci, chiamata inizialmente anche HAART (dall'inglese Highly Active AntiRetroviral Therapy). I farmaci anti-HIV sono anche detti antiretrovirali perché il virus HIV appartiene alla famiglia dei retrovirus.
Pur non essendo ancora disponibile una cura definitiva per l'infezione da HIV, la terapia combinata ha permesso di abbattere la mortalità e la progressione della malattia causata dal virus (leggi la Bufala), rendendo l'aspettativa di vita di una persona con HIV ormai quasi sovrapponibile a quella di una persona sana di pari età.
Sono oggi disponibili per la terapia combinata numerosi farmaci. La maggior parte agisce bloccando l'attività di enzimi (proteine che accelerano e facilitano le reazioni chimiche) specifici dell'HIV e necessari perché possa moltiplicarsi nelle sue cellule bersaglio. Queste cellule sono rappresentate da un sottogruppo dei globuli bianchi, detti linfociti CD4+ (cioè linfociti che esprimono alla loro superficie una molecola chiamata CD4), che fanno parte del sistema immunitario e sono essenziali per una adeguata difesa dalle infezioni. Gli enzimi di HIV bloccati da questi farmaci sono l'integrasi, la trascrittasi inversa e la proteasi.
I farmaci anti-HIV sono quindi classificabili come:

inibitori dell'integrasi (l'enzima virale che provvede all'integrazione del genoma virale all'interno del DNA della cellula ospite)
inibitori della trascrittasi inversa di HIV, suddivisi secondo la struttura chimica in due classi: inibitori nucleosidici/nucleotidici (analoghi dei costituenti dell'RNA e del DNA), inibitori non nucleosidici
inibitori della proteasi (un enzima che può “spezzettare” le proteine)
inibitori della fusione che bloccano l'ingresso dell'HIV nei linfociti CD4+

La maggior parte di questi farmaci agisce disattivando gli enzimi (sostanze che accelerano e facilitano le reazioni chimiche) che il virus utilizza per riprodursi (replicarsi).
La terapia antiretrovirale è in grado di sopprimere in maniera efficace la quantità (carica virale) del virus nel plasma (HIV-RNA), riducendo il rischio di trasmissione di HIV fra partners per via sessuale ed il rischio di trasmissione da madre a neonato durante la gravidanza e il parto (trasmissione verticale di HIV).
Affinché la terapia antiretrovirale (anti-HIV) sia efficace, è quindi necessario ottenere che l'HIV non sia più rilevabile nel sangue. Tale obiettivo è raggiungibile solo se si impiegano insieme più antiretrovirali. Con trattamenti meno potenti, l'HIV continua a essere presente nel sangue, a moltiplicarsi e a indebolire le difese immunitarie, e in breve tempo diventa inevitabilmente resistente ai farmaci utilizzati e li rende inefficaci. È possibile identificare la presenza di virus resistenti ai farmaci con test specifici, e in questi casi si sostituiscono i farmaci per cui si è identificata resistenza con farmaci per cui si è mantenuta sensibilità, di solito di classi diverse.
In ogni caso, i farmaci antiretrovirali non sono in grado di eliminare l'HIV dall'organismo perché l'HIV rimane in permanenza presente nelle cellule già infette. La terapia quindi ha l'obiettivo di bloccare la moltiplicazione del virus in maniera duratura. Una volta iniziata, la terapia deve essere seguita per sempre, e non può essere interrotta o effettuata in maniera parziale o discontinua. Non sono ad oggi disponibili farmaci ad attività prolungata da prendere una volta alla settimana o al mese, ed è quindi necessario assumere la terapia antiretrovirale ogni giorno rispettando le dosi e i tempi indicati. Sono però oggi disponibili combinazioni molto semplici, in cui è possibile assumere tutta la terapia prevista in una singola somministrazione al giorno, a volte rappresentata da un'unica compressa da assumere la sera. Il controllo della terapia antiretrovirale si basa sulla determinazione regolare di carica virale, linfociti CD4+ e di comuni analisi del sangue (es. funzionalità epatica, renale) per evidenziare eventuali tossicità.
Per approfondire l'argomento, è possibile consultare le "Linee Guida Italiane sull'utilizzo dei farmaci antiretrovirali e sulla gestione diagnostico-clinica delle persone con infezione da HIV-1" redatte dal Ministero della Salute.