I farmaci antineoplastici vengono utilizzati per il trattamento dei tumori. Per questo vengono detti anche antitumorali. Ne esistono di diversi tipi, classificabili in base al loro meccanismo di azione e alla loro struttura chimica. Fra i più diffusi sono inclusi:
gli agenti alchilanti: modificano il DNA per prevenire la proliferazione delle cellule tumorali. Sono utilizzati nel trattamento di diverse forme tumorali, ad esempio le leucemie, i linfomi, il morbo di Hodgkin, il mieloma multiplo, i sarcomi e i tumori al polmone, al seno e all'ovaio.
gli antimetaboliti: interferiscono con la sintesi del DNA e dell'RNA sostituendosi alle molecole normalmente utilizzate per la loro produzione. Sono ad esempio utilizzati per il trattamento delle leucemie, del tumore al seno, del cancro all'ovaio e delle neoplasie del tratto intestinale.
gli antibiotici antitumorali. Fra i più utilizzati sono incluse le antracicline, molecole che interferiscono con gli enzimi necessari per la sintesi del DNA. Altri antibiotici antitumorali sono l'actinomicina D, la bleomicina e la mitomicina. Vengono utilizzati per trattare molti tipi diversi di cancro.
gli inibitori della topoisomerasi: interferiscono con l'attività di alcuni enzimi coinvolti nella replicazione del DNA, la topoisomerasi I e II. Fra i tumori contro cui vengono utilizzati sono inclusi le leucemie e i cancri al polmone, all'ovaio e gastrointestinali.
i farmaci antimitotici: agiscono inibendo la riproduzione delle cellule e vengono utilizzati per trattare diversi tipi di farmaci, ad esempio quelli al seno, ai polmoni, i mielomi, i linfomi e le leucemie.
i corticosterodi: sono farmaci ormonali che uccidono le cellule tumorali o ne riducono la crescita. Vengono inoltre utilizzati per prevenire la nausea e il vomito e possono essere associati alla chemioterapia o eventuali reazioni allergiche ai chemioterapici.
i farmaci che aggrediscono in modo specifico le cellule tumorali (le cosiddette "terapie mirate"), come l'imanitinib, il gefitinib e il bortezomib. Nella maggior parte dei casi agiscono sull'effetto prodotto da mutazioni genetiche associate ai tumori. Possono essere utilizzati come parte del trattamento antitumorale principale o dopo il trattamento per mantenere la remissione ed evitare le recidive.
gli agentidifferenzianti: agiscono sulle cellule tumorali per renderle "normali".
gli ormoni: vengono utilizzati per rallentare la crescita dei tumori al seno, alla prostata e all'endometrio il cui sviluppo è normalmente controllato dagli ormoni prodotti dall'organismo. Agiscono impedendo al tumore di utilizzare gli ormoni prodotti dall'organismo i o impedendo la sintesi di questi ultimi.
i farmaci che stimolano il sistema immunitario perché riconosca e attacchi le cellule tumorali: vengono utilizzati nella cosiddetta immunoterapia.

Come si assumono gli antineoplastici?
I farmaci antineoplastici possono essere assunti per via orale (sotto forma di capsule o compresse), per via endovenosa (tramite iniezioni, flebo o pompe per infusioni), per via intramuscolare (nella coscia o nei glutei), per via sottocutanea, per via arteriosa, per via intratecale (nel fluido cerebrospinale) o per via intracavitaria (cioè in una cavità naturale dell'organismo, ad esempio la vescica, il torace o l'addome).

Controindicazioni degli antitumorali
Le controindicazioni delle terapie antitumorali variano molto da paziente a paziente e in relazione al tipo di trattamento. In generale, con il passare degli anni sono diventati meno impattanti grazie agli avanzamenti delle conoscenze nel campo e alla messa a punto di metodi per controllarli. Fra i più diffusi rimangono:
stanchezza
problemi digestivi (ad esempio nausea, vomito, alterazioni del gusto, perdita dell'appetito, diarrea o stipsi)
aumento del rischio di infezioni, di anemia e di sanguinamenti;
perdita dei capelli
problemi alla pelle e alle unghie
neuropatie
problemi all'udito
danni ad altri organi, come cuore, fegato, polmoni e reni.

I principali antineoplastici (antitumorali) sono:
Acido Nalixidico
Altretamina
Asparaginasi
Axitinib
Bevacizumab
Bleomicina
Bortezomib
Bosutinib
Buserelina 
Cabazitaxel
Capecitabina
Carboplatino
Carmustina
Cetuximab
Ciclofosfamide
Cisplatino
Citarabina
Cladribina
Crizotinib
Dabrafenib
Dacarbazina
Dactinomicina
Dasatinib
Daunorubicina
Doxorubicina
Enzalutamide
Etoposide
Everolimus
Exemestano
Floxuridina
Fludarabina
Fosfato
Fluorouracile
Gemcitabina
Goserelina
Imatinib
Interferone alfa-2b
Interleuchina-2
Irinotecano
Lapatinib
Lenalidomide
Lenogastrim
Letrozolo
Leucovorin
Leuprolide
Leuprorelina
Lomustina
Mercaptopurina
Metirosina 
Metotrexate
Mitomicina
Mitotano
Mitoxantrone
Molgramostim
Nilotinib
Omacetaxina
Paclitaxel
Pazopanib
Pentostatina
Plicamicina
Procarbazina
Raloxifene
Semustina
Sorafenib
Sunitinib
Tamoxifene
Taxolo
Temsirolimus
Teniposide
Tioguanina
Topotecano
Toremifene
Trametinib
Trastuzumab
Triptorelina 
Vandetanib
Vemurafenib
Vinblastina
Vincristina
Vinorelbina