Il biomonitoraggio umano è stato introdotto inizialmente nell'ambito della medicina del lavoro per proteggere la salute dei lavoratori. In questo campo, sono stati sviluppati metodi di misurazione efficaci a partire dal 1960.
Nell'ambito dell’epidemiologia ambientale si è assistito a un progressivo aumento degli studi applicati ad aree ritenute a particolare criticità ambientale per la presenza di impianti industriali, discariche, inceneritori.
La rilevazione di una qualsiasi sostanza nel sangue non indica necessariamente la presenza di malattie a essa associate, ma evidenzia solo che c’è stata una esposizione. A causa della loro presenza nei cibi, nei comuni prodotti di consumo o nell'ambiente, alcune sostanze risultano sempre presenti nell'organismo in quantità misurabile. La comparsa degli effetti dipende dai valori più o meno alti presenti e dalla capacità dell’organismo di eliminare la sostanza stessa, una volta assorbita.
Analogamente, l’assenza di una sostanza in un fluido biologico non significa necessariamente che un individuo non sia mai stato esposto, soprattutto in caso di sostanze che sono eliminate velocemente dall'organismo. Per questo motivo è necessario conoscere quale sia il momento giusto per prelevare il campione da analizzare.
Il biomonitoraggio permette di:

determinare la dose interna di alcune sostanze, nella popolazione generale
comparare i livelli di esposizione in diverse popolazioni 
identificare sostanze, per le quali è prioritario intraprendere azioni per limitare l’esposizione e proteggere la salute pubblica
valutare l’efficacia delle misure, messe in atto per ridurre l’esposizione. Ad esempio, l’efficacia dell’avere bandito l’uso di una specifica sostanza nei prodotti di consumo
fornire informazioni sull'esposizione, in studi epidemiologici per determinare una relazione tra l’esposizione ed alcuni effetti sulla salute

Tra le sostanze più ricercate e monitorate nella popolazione ci sono gli inquinanti organici persistenti (“Persistent Organic Pollutants”) un gruppo di sostanze diffuse nell'ambiente tra le quali figurano pesticidi (DDT, aldrin, clordano, etc.), prodotti di uso industriale (policlorobifenili, esaclorobenzene, polibromodifenileteri) e sottoprodotti di reazioni di combustione come le diossine (policlorodibenzodiossine e policlorodibenzofurani).
Questi inquinanti sono caratterizzati da un’elevata persistenza ambientale e biologica e da un’ampia gamma di effetti tossici. Possono entrare nelle catene alimentari e, in virtù della loro capacità di sciogliersi nei grassi, possono accumularsi nel tessuto adiposo (grasso) degli organismi e aumentare di concentrazione lungo la catena alimentare in cui i vari organismi dipendono l'uno dall'altro per il nutrimento (ad esempio: alghe, pesci piccoli, pesci predatori più grandi, uomo).
Un’altra categoria di inquinanti a cui è stato applicato il biomonitaggio è rappresentata dai metalli pesanti, come il piombo o il mercurio.
La ricerca della presenza di piombo nel sangue (piombemia), generalmente espressa come microgrammi di piombo per decilitro di sangue, è stato il primo esempio di applicazione del biomonitoraggio sulla popolazione generale. Attraverso questa misurazione è stato possibile dimostrare che i livelli di piombo interni all'organismo sono sensibilmente e molto rapidamente calati dopo l’introduzione della benzina senza piombo. È stato anche possibile identificare, per un adulto, i valori di piombo nel sangue che possono essere ingeriti ogni giorno per chilo di peso corporeo senza avere effetti significativi sulla pressione arteriosa e sulla funzionalità del rene (pari a 0,36 e 0,15 microgrammi per decilitro di sangue, corrispondenti a 1,50 e 0,63 microgrammi di piombo).
Sulla base di queste indicazioni è possibile calcolare i limiti massimi che possono essere presenti in qualsiasi prodotto di consumo, senza determinare rischi per la salute.
L’italia partecipa attivamente, con il coordinamento presso l’Istituto Superiore di Sanità, a un progetto Europeo chiamato HBM4EU (Human BioMonitoring for Europe) che utilizzerà le tecniche di biomonitoraggio umano, armonizzate a livello europeo, per valutare l’esposizione umana alle sostanze chimiche in Europa. Ciò consentirà di comprendere meglio gli effetti sulla salute e migliorare la valutazione del rischio chimico.