Seloken 1 mg/ml soluz. iniett. iv 5 fiale 5 ml è un medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile - vietata la vendita al pubblico (), a base di , appartenente al gruppo terapeutico . E' commercializzato in Italia da 1 mg/ml soluz. iniett. iv 5 fiale 5 mlFORMA FARMACEUTICAsoluzione (uso interno)PRINCIPIO ATTIVOGRUPPO TERAPEUTICOCLASSEHRICETTAmedicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile - vietata la vendita al pubblicoPREZZO5,16 €N.B. Trattamento delle aritmie cardiache (escluse le bradiaritmie).Trattamento dell'infarto miocardico acuto.Metoprololo tartrato non deve essere somministrato in pazienti con sospetto di infarto miocardico acuto con frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti al minuto, con intervallo P-Q maggiore di 0,24 secondi o con pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg. I pazienti in trattamento con β-bloccanti non devono essere trattati con calcio-antagonisti tipo verapamil per via endovenosa.Nei pazienti asmatici, di norma deve essere somministrata una terapia concomitante a base di β2-agonisti (in compresse o inalatori). Quando si inizia il trattamento con metoprololo il dosaggio dei β2-agonisti potrebbe richiedere un aggiustamento (generalmente un aumento).Durante il trattamento con metoprololo, il rischio di interferenza con il metabolismo dei carboidrati o di ipoglicemia mascherata è inferiore rispetto ai β-bloccanti non selettivi.I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati per lo scompenso sia prima che durante il trattamento con metoprololo.Molto raramente, un preesistente disturbo di grado moderato della conduzione A-V potrebbe peggiorare (portando ad un possibile blocco A-V).Nel caso in cui il battito cardiaco del paziente diventasse sempre più lento, metoprololo deve essere somministrato a dosi inferiori oppure sospeso con gradualità.Metoprololo può aggravare i sintomi legati a malattie della circolazione arteriosa periferica.Qualora metoprololo venga prescritto a pazienti con feocromocitoma noto, deve essere somministrato contemporaneamente un bloccante dei recettori alfa.Si deve evitare una brusca interruzione del trattamento. Se il trattamento deve essere interrotto, questo dovrà essere fatto, ove possibile, in modo graduale. Nella maggior parte dei pazienti, il trattamento può essere sospeso in 14 giorni. Ciò può essere fatto diminuendo la dose giornaliera in modo graduale fino a raggiungere la dose finale di 25 mg di metoprololo una volta al giorno.Durante questo periodo, specialmente i pazienti affetti da ischemia cardiaca conclamata devono essere tenuti sotto stretta sorveglianza. Il rischio di eventi coronarici, tra cui la morte improvvisa, può aumentare durante l'interruzione del trattamento con β-bloccanti. Prima di un intervento chirurgico, l'anestesista deve essere informato che il paziente è in trattamento con metoprololo. Si raccomanda di non sospendere la terapia con i β-bloccanti prima di un intervento chirurgico.Si deve evitare di iniziare il trattamento ad alte dosi in pazienti sottoposti a chirurgia non cardiaca, poichè è stato associato con bradicardia, ipotensione ed infarto con esito fatale in pazienti con rischio cardiovascolare.Nei pazienti in trattamento con β-bloccanti, lo shock anafilattico assume una forma più severa.Nei casi in cui la pressione sistolica è < a 100 mmHg, si deve somministrare metoprololo esclusivamente per via endovenosa avendo le necessarie precauzioni in quanto esiste il rischio che la somministrazione di questo medicinale per via endovenosa possa causare ulteriori cadute pressorie (ad esempio pazienti con aritmie cardiache).Lo stato emodinamico del paziente con infarto miocardico acuto, conclamato o sospetto, deve essere attentamente monitorato dopo ciascuna somministrazione endovenosa delle tre dosi da 5 mg.La seconda e/o la terza dose non devono essere somministrate se la frequenza cardiaca è < a 40 battiti al minuto, se la pressione arteriosa sistolica è < a 90 mmHg e l'intervallo P-Q è > di 0,26 secondi o se si verificano un peggioramento della dispnea o sudorazione fredda. Il metoprololo è un substrato metabolico dell'isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. I farmaci che agiscono come sostanze induttrici o inibitrici di enzimi possono influenzare i livelli plasmatici del metoprololo. I livelli plasmatici del metoprololo possono aumentare con la somministrazione contemporanea di composti metabolizzati dal CYP2D6, ad es. antiaritmici, antistaminici, antagonisti dei recettori H2 dell'istamina, antidepressivi, antipsicotici e inibitori della COX-2. La concentrazione plasmatica del metoprololo viene ridotta dalla rifampicina e può essere aumentata da alcool e idralazina.I pazienti in trattamento concomitante con farmaci che bloccano i gangli simpatici, con altri β-bloccanti (ad esempio gocce oculari) e con inibitori delle monoamminossidasi (IMAO), devono essere tenuti sotto stretto controllo medico.Qualora il trattamento concomitante con clonidina dovesse essere sospeso è necessario procedere all'interruzione del trattamento con β-bloccanti alcuni giorni prima della sospensione della clonidina stessa.Quando metoprololo viene somministrato contemporaneamente a calcio-antagonisti tipo verapamil o diltiazem, può verificarsi un aumento degli effetti inotropi e cronotropi negativi. Nei pazienti in trattamento con β-bloccanti non devono essere somministrati per via endovenosa calcio-antagonisti tipo verapamil.I β-bloccanti possono aumentare gli effetti inotropi e dromotropi negativi dei farmaci antiaritmici (chinidino simili e amiodarone).I glicosidi digitalici, in associazione con i β-bloccanti, possono aumentare il tempo di conduzione atrioventricolare e possono causare bradicardia.Nei pazienti in trattamento con β-bloccanti gli anestetici per via inalatoria aumentano l'effetto cardiodepressivo.Il trattamento concomitante con indometacina od altri farmaci inibitori delle prostaglandin-sintetasi può portare ad una diminuzione dell'effetto antipertensivo dei β-bloccanti.In determinate condizioni, in cui si somministra adrenalina a pazienti in trattamento con β-bloccanti, i β-bloccanti cardioselettivi interferiscono molto meno sul controllo pressorio di quelli non cardioselettivi.Nei pazienti in trattamento con β-bloccanti potrebbe essere richiesto un aggiustamento del dosaggio degli antidiabetici orali.Dose iniziale: iniettare lentamente in vena fino a 5 mg (1-2 mg al minuto). L'iniezione può essere ripetuta ad intervalli di 5 minuti fino ad ottenere l'effetto desiderato. Difficilmente dosi superiori a 15 mg determinano un miglioramento dei risultati terapeutici. Il trattamento va iniziato il più precocemente possibile. Iniettare 5 mg in bolo. Se ben tollerata la dose va ripetuta a intervalli di 2 minuti fino a raggiungere il dosaggio complessivo di 15 mg. Dopo un quarto d'ora dalla fine dell'ultima iniezione va intrapresa la terapia per via orale iniziando con 50 mg per 4 volte al giorno per 48 ore, quindi 1 compressa 100 mg per due volte al giorno come terapia di mantenimento. Nei pazienti che non hanno tollerato la dose piena di 15 mg endovena di Seloken soluzione iniettabile si deve intraprendere con cautela la terapia orale, iniziando con un dosaggio inferiore.Per questi pazienti non è necessario alcun aggiustamento della posologia.Generalmente, nei pazienti con cirrosi epatica non è necessario un aggiustamento della posologia, in quanto metoprololo ha un basso legame con le proteine plasmatiche (5-10%). Qualora vi fossero segni di compromissione epatica molto grave (pazienti operati di shunt), deve essere presa in considerazione una riduzione della posologia.Nei pazienti anziani non è necessario alcun aggiustamento della posologia.L'esperienza del trattamento con Seloken nei bambini è limitata.I sintomi del sovradosaggio possono comprendere bradicardia e bradiaritmia, ipotensione, insufficienza cardiaca, disturbi della conduzione cardiaca, blocco A-V, shock cardiogeno, arresto cardiaco, alterazione dello stato di coscienza/coma, nausea, vomito, cianosi e broncospasmo.Il trattamento deve essere praticato presso una struttura che può fornire adeguate misure di sostegno, stretto monitoraggio e supervisione.Trattare la bradicardia e i disturbi della conduzione cardiaca con atropina, farmaci adreno-stimolanti o pacemaker.Trattare l'ipotensione, l'insufficienza cardiaca acuta e lo shock, con espansione opportuna del volume ematico, iniezione di glucagone (se necessario, seguita da un'infusione endovenosa di glucagone), somministrazione endovenosa di farmaci adreno-stimolanti come dobutamina, con farmaci agonisti dei recettori α1, in aggiunta, in presenza di vasodilatazione.Può anche essere considerata la somministrazione endovenosa di Ca2+.Il broncospasmo può essere invertito solitamente dai broncodilatatori.Metoprololo è ben tollerato e gli effetti collaterali sono generalmente lievi e reversibili. Di seguito vengono riportati gli eventi avversi occorsi durante le sperimentazioni cliniche o durante l'uso routinario. In molti casi non è stata stabilita una relazione con il trattamento con metoprololo.Si sono utilizzate le seguenti definizioni di frequenza: molto comune (≥10%), comune (1-9,9%), non comune (0,1-0,9%), raro (0,01-0,09%) e molto raro (< 0,01%).: bradicardia, ipotensione ortostatica (molto raramente con sincope), mani e piedi freddi, palpitazioni.: peggioramento dei sintomi dello scompenso cardiaco, shock cardiogenico in pazienti con infarto miocardico acuto*, blocco A-V di primo grado, dolore precordiale.: disturbi della conduzione cardiaca, aritmie cardiache. : edemi. gangrena nei pazienti con preesistenti gravi disturbi circolatori periferici.*Frequenza in eccesso dello 0,4% rispetto a placebo in uno studio con 46000 pazienti con infarto miocardico acuto dove la frequenza dello shock cardiogenico è stata del 2,3% nel gruppo del metoprololo e dell'1,9% nel gruppo placebo nella sottopopolazione di pazienti con basso indice di rischio di shock. L'indice di rischio di shock si basa sul rischio assoluto di shock in ogni singolo paziente derivante da età, sesso, tempo di ritardo, classe di Killip, pressione sanguigna, frequenza cardiaca, anomalie nell'ECG e da precedente storia di ipertensione. Il gruppo di pazienti con basso indice di rischio di shock corrisponde ai pazienti nei quali l'uso del metoprololo è raccomandato nell'infarto miocardico acuto.: affaticamento.: vertigini, cefalea.: parestesie, crampi muscolari.: disturbi del gusto.: nausea, dolori addominali, diarrea, stipsi.: vomito.: secchezza della bocca.: trombocitopenia.: anormalità dei test di funzionalità epatica.: epatite.: aumento del peso.: artralgia. : depressione, difficoltà di concentrazione, sonnolenza od insonnia, incubi notturni.: nervosismo, ansia, impotenza/disfunzioni sessuali.: amnesia/peggioramento della memoria, confusione, allucinazioni.: dispnea da sforzo.: broncospasmo.: riniti.: disturbi della visione, occhi asciutti od irritati, congiuntiviti.: tinnito. : rash (nella forma di orticaria psoriasiforme e lesioni distrofiche della pelle), aumento della sudorazione.: perdita di capelli.: reazioni di fotosensibilità, aggravamento della psoriasi.Segnalazione delle reazioni avverse sospetteLa segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo “ la maggior parte dei farmaci, metoprololo non deve essere somministrato in gravidanza e durante l'allattamento se non strettamente necessario. In genere i β-bloccanti riducono la perfusione placentare. Sono stati osservati casi di ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto e parto prematuro. Pertanto si suggerisce di eseguire un appropriato monitoraggio materno-fetale nelle donne gravide trattate con metoprololo. Come tutti i farmaci antipertensivi i β-bloccanti possono causare nel feto, nel neonato e nel lattante effetti collaterali, ad esempio bradicardia.La quantità di metoprololo che passa nel latte materno sembra essere trascurabile per dare un β-blocco nel neonato se la madre viene trattata alle normali dosi consigliate.I pazienti devono conoscere la loro reazione al metoprololo prima di guidare o usare macchinari in quanto, occasionalmente, si possono verificare vertigini o affaticamento.Una fiala da 5 ml contiene: principio attivo: metoprololo tartrato 5 mg. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1Sodio cloruro; acqua per preparazioni iniettabili.Scadenza: 60 mesiConservare a temperatura non superiore a 25°C nel contenitore originale per tenere le fiale al riparo dalla luce.Scatola di 5 fiale e.v. - 5 mg/5 ml.