Xermelo 250 mg 90 compresse rivestite con film è un medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti - oncologo, radioterapista, internista, gastroenterologo, endocrinologo (), a base di , appartenente al gruppo terapeutico . E' commercializzato in Italia da 250 mg 90 compresse rivestite con filmFORMA FARMACEUTICAcompresse rivestitePRINCIPIO ATTIVOGRUPPO TERAPEUTICOCLASSECRICETTAmedicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti - oncologo, radioterapista, internista, gastroenterologo, endocrinologoPREZZO2231,22 €N.B. Xermelo è indicato per il trattamento della diarrea da sindrome carcinoide in associazione con la terapia con analogo della somatostatina (SSA) in pazienti adulti non adeguatamente controllati con la terapia SSA.Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.Nel corso di studi clinici si sono osservati innalzamenti degli enzimi epatici (vedere paragrafo 4.8). Se clinicamente indicato, si raccomanda il monitoraggio di laboratorio degli enzimi epatici prima e durante la terapia con telotristat. In pazienti con compromissione epatica, è raccomandato il continuo monitoraggio degli eventi avversi e del peggioramento della funzionalità epatica.Nei pazienti che sviluppano sintomi indicativi di una disfunzione epatica devono essere eseguiti i test per gli enzimi epatici e la terapia con telotristat deve essere sospesa se si sospetta un danno epatico.La terapia con telotristat non deve essere ripresa a meno che il danno epatico non possa essere associato ad un'altra causa.Telotristat riduce la frequenza delle evacuazioni. È stata segnalata stipsi nei pazienti che utilizzano una dose più elevata (500 mg). I pazienti devono essere monitorati per individuare la comparsa di segni e sintomi di stipsi. Se si sviluppa stipsi, sarà necessario rivalutare l'uso di telotristat e di altre terapie concomitanti che hanno effetti sulla motilità intestinale.Nel corso delle sperimentazioni cliniche e successivamente all'immissione in commercio, in alcuni pazienti trattati con telotristat sono stati segnalati depressione, umore depresso e interesse ridotto (vedere paragrafo 4.8). I pazienti devono essere avvisati di riferire al medico qualsiasi sintomo di depressione, umore depresso e interesse ridotto.Xermelo contiene lattosio anidro come eccipiente. I pazienti che presentano rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza totale di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.La co-somministrazione di octreotide a breve durata d'azione con Xermelo diminuisce significativamente l'esposizione sistemica di telotristat etile ed il suo metabolita attivo telotristat (vedere paragrafo 5.2). Se è necessario il trattamento combinato di Xermelo con octreotide a breve durata, quest'ultimo deve essere somministrato almeno 30 minuti dopo la somministrazione di Xermelo.L'IC50 dell'inibizione di loperamide sul metabolismo di telotristat etile da parte della CES2 era 5.2 µM. (vedere paragrafo 5.2)In studi clinici di fase 3, telotristat è stato abitualmente somministrato in associazione a loperamide, senza nessuna evidenza di problematiche di sicurezza.Telotristat ha indotto CYP2B6 (vedere paragrafo 5.2). L'uso concomitante di Xermelo potrebbe ridurre l'efficacia dei medicinali che sono substrati del CYP2B6 (per es. acido valproico, bupropione, sertralina), diminuendo la loro esposizione sistemica. Si raccomanda il monitoraggio per efficacia subottimale.L'uso concomitante di Xermelo potrebbe ridurre l'efficacia dei medicinali che sono substrati del CYP3A4 (per es. midazolam, everolimus, sunitinib, simvastatina, etinilestradiolo, amlodipina, ciclosporina…), diminuendo la loro esposizione sistemica (vedere paragrafo 5.2). Si raccomanda il monitoraggio per efficacia subottimale.L'uso concomitante di Xermelo potrebbe modificare l'esposizione dei medicinali che sono substrati della CES2 (per es. prasugrel, irinotecan, capecitabina e flutamide) (vedere paragrafo 5.2).Se la co-somministrazione è inevitabile, monitorare per efficacia non ottimale ed eventi di sicurezza.La dose raccomandata è di 250 mg tre volte al giorno (tid).In base ai dati attualmente disponibili, la risposta clinica viene raggiunta solitamente entro 12 settimane di trattamento. Si raccomanda di rivalutare il beneficio della continuazione della terapia in un paziente che non risponda entro questo periodo di tempo.Sulla base dell'alta variabilità inter-individuale osservata, non può essere escluso l'accumulo in una sottopopolazione di pazienti con sindrome carcinoide. Pertanto l'assunzione di dosi maggiori non è raccomandata (vedere paragrafo 5.2).In caso di una dose dimenticata, i pazienti devono assumere la dose successiva all'orario successivo pianificato. I pazienti non devono assumere una dose doppia per compensare una dose dimenticata.Non sono disponibili raccomandazioni specifiche sul dosaggio per i pazienti anziani (vedere paragrafo 5.2).Non è richiesta una modifica della dose nei pazienti con compromissione renale lieve, moderata o severa, che non richiedono dialisi (vedere paragrafo 5.2). Si raccomanda come misura precauzionale che i pazienti con insufficienza renale severa siano monitorati per i segni di ridotta tollerabilità.L'uso di Xermelo non è raccomandato in pazienti con malattia renale allo stadio finale che richiedono dialisi (eGFR<15 mL/min richiede dialisi) in quanto l'efficacia e la sicurezza di Xermelo in questi pazienti non sono state stabilite.Nei pazienti con compromissione epatica lieve (punteggio Child Pugh A), potrebbe essere necessario ridurre la dose a 250 mg due volte al giorno, secondo la tollerabilità. In pazienti con compromissione epatica moderata (punteggio Child Pugh B), potrebbe essere necessario ridurre la dose a 250 mg una volta al giorno, secondo la tollerabilità. L'uso di telotristat non è raccomandato nei pazienti con compromissione epatica severa (punteggio Child Pugh C) (vedere paragrafo 5.2).Non vi è un rilevante utilizzo di telotristat nella popolazione pediatrica per l'indicazione di sindrome carcinoide.Uso oraleXermelo deve essere assunto con il cibo (vedere paragrafi 5.1 e 5.2).L'esperienza clinica con il sovradosaggio di telotristat nell'uomo è limitata. Sono stati segnalati disturbi gastrointestinali, compresi nausea, diarrea, dolore addominale e vomito, in soggetti sani che hanno assunto una dose singola di 1.500 mg in uno studio di fase 1.Il trattamento di un sovradosaggio deve includere la gestione generale dei sintomi.Le donne in età fertile devono essere avvisate di utilizzare una contraccezione adeguata durante il trattamento con telotristat.Non sono disponibili dati sull'uso di telotristat nelle donne in stato di gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Xermelo non è raccomandato durante la gravidanza e in donne in età fertile che non utilizzano contraccezione.Non è noto se telotristat etile e il suo metabolita vengano escreti nel latte materno umano. Non può essere escluso un rischio per i neonati/lattanti. Le pazienti non devono allattare al seno durante il trattamento con telotristat.Non sono stati condotti studi sull'effetto di telotristat sulla fertilità umana. Negli studi sugli animali, telotristat non ha determinato nessun effetto sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).Telotristat ha effetti minori sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari. Potrebbe verificarsi affaticamento dopo la somministrazione di telotristat (vedere paragrafo 4.8).Ogni compressa rivestita con film contiene una quantità di telotristat etiprato equivalente a 250 mg di telotristat etile.Ogni compressa contiene 168 mg di lattosio (come anidro).Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.Lattosio anidroIdrossipropilcellulosaCroscarmellosa sodicaMagnesio stearatoSilice colloidale anidraPoli(vinile alcool) - (parzialmente idrolizzato) (E1203)Titanio diossido (E171)Macrogol 3350 (E1521)Talco (E553b)Scadenza: 60 mesiQuesto medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.Blister di PVC/PCTFE/PVC/AlI blister sono confezionati in una scatola.Confezioni da 90 e 180 compresse.È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.