Naloxone B. Braun 0,4 mg/ml soluzione iniettabile/per infusione 10 fiale da 1 ml è un medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile - vietata la vendita al pubblico (), a base di , appartenente al gruppo terapeutico . E' commercializzato in Italia da 0,4 mg/ml soluzione iniettabile/per infusione 10 fiale da 1 mlFORMA FARMACEUTICAsoluzione (uso interno)PRINCIPIO ATTIVOGRUPPO TERAPEUTICOCLASSEHRICETTAmedicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile - vietata la vendita al pubblicoPREZZO38,72 €N.B. Naloxone B. Braun è controindicato in pazienti con ipersensibilità al naloxone cloridrato o a uno qualsiasi degli eccipienti.Naloxone B. Braun deve essere somministrato con cautela in pazienti che hanno assunto dosi elevate di oppiacei o sono fisicamente dipendenti da oppiacei. In tali pazienti, l'inversione troppo rapida dell'effetto da oppiacei può provocare una sindrome da astinenza acuta. Sono stati riportati ipertensione, aritmia cardiaca, edema polmonare e arresto cardiaco. Ciò si applica anche ai neonati di tali pazienti.I pazienti che rispondono in misura soddisfacente al naloxone cloridrato devono essere attentamente monitorati. L'effetto degli oppiacei può essere più prolungato rispetto a quello del naloxone cloridrato e possono essere necessarie nuove iniezioni.Il naloxone cloridrato non è efficace contro la depressione centrale causata da agenti non oppiacei. L'inversione della depressione respiratoria indotta da buprenorfina può essere incompleta. In tal caso si dovrà ricorrere alla respirazione meccanicamente assistita.A seguito di uso di oppiacei durante un intervento chirurgico, si raccomanda di evitare il dosaggio eccessivo di naloxone cloridrato, poichè potrebbe causare eccitazione, aumento della pressione sanguigna e inversione clinicamente importante dell'effetto analgesico. Un'inversione degli effetti degli oppiacei raggiunta troppo rapidamente può indurre nausea, vomito, sudorazione o tachicardia.É stato riferito che il naloxone cloridrato induce ipotensione, ipertensione, tachicardia ventricolare, fibrillazione ed edema polmonare. Questi effetti indesiderati sono stati osservati in fase postoperatoria con maggiore frequenza nei pazienti affetti da patologie cardiovascolari o che hanno assunto medicinali con analoghi effetti indesiderati a livello cardiovascolare. Sebbene non siano state evidenziate relazioni causali dirette, si raccomanda di usare cautela nella somministrazione di Naloxone B. Braun in pazienti cardiopatici o che assumono farmaci relativamente cardiotossici, che possono causare tachicardia ventricolare, fibrillazione e arresto cardiaco (ad es. cocaina, metanfetamina, antidepressivi ciclici, bloccanti dei canali del calcio, beta-bloccanti, digossina).Vedere paragrafo 4.8.Questo medicinale contiene circa 3,8 mmol (88.5 mg) di sodio per dose massima giornaliera di 10 mg di naloxone cloridrato. Se ne dovrà tenere conto per i pazienti che seguono una dieta a sodio controllato.L'effetto del naloxone cloridrato è dovuto all'interazione con gli oppiacei o gli agonisti oppiacei. In alcuni soggetti con dipendenza da oppiacei, la somministrazione di naloxone cloridrato può provocare forti sintomi da astinenza. Sono stati riportati ipertensione, aritmia cardiaca, edema polmonare e arresto cardiaco.Una dose standard di naloxone cloridrato non produce alcuna interazione con barbiturici e tranquillanti.I dati relativi all'interazione con l'alcol non sono concordi. In pazienti con intossicazione multipla da oppiacei e sedativi o alcol, a seconda della causa dell'intossicazione è possibile osservare un risultato meno rapido dopo somministrazione di naloxone cloridrato.Se si somministra naloxone cloridrato a pazienti che hanno assunto buprenorfina come analgesico, è possibile che sia ripristinato l'effetto analgesico completo. Si ritiene che questo effetto sia il risultato della curva dose-risposta ad arco della buprenorfina con decremento dell'analgesia in caso di dosi elevate. L'inversione della depressione respiratoria causata dalla buprenorfina è tuttavia limitata.È stata riportata grave ipertensione in caso di somministrazione di naloxone cloridrato in presenza di coma dovuta a sovradosaggio di clonidina.Il medicinale può essere iniettato per via endovenosa (e.v.) o intramuscolare (i.m.), oppure somministrato per infusione endovenosa.Per le incompatibilità e le istruzioni relative alla diluizione del prodotto prima della somministrazione, vedere i paragrafi 6.2 e 6.6.La via di somministrazione intramuscolare di Naloxone B. Braun dovrebbe essere utilizzata soltanto nei casi in cui la somministrazione endovenosa non sia praticabile.La somministrazione per via endovenosa, raccomandabile nei casi acuti, determina una più rapida comparsa dell'attività farmacologica.Quando Naloxone B. Braun è somministrato per via intramuscolare, è necessario ricordare che la comparsa dell'azione è più lenta rispetto all'iniezione endovenosa, anche se la somministrazione intramuscolare presenta un'azione farmacologica più prolungata rispetto alla somministrazione endovenosa. La durata dell'azione dipende dalla dose e dalla via di somministrazione del naloxone cloridrato, con variazioni comprese tra 45 minuti e 4 ore.Si deve inoltre tenere conto che i necessari dosaggi intramuscolari sono generalmente superiori rispetto ai dosaggi endovenosi e che occorre adattare la posologia al singolo paziente.Poiché la durata degli effetti farmacologici di alcuni oppiacei (ad es., dextropropossifene, diidrocodeina, metadone) potrebbe superare quella del naloxone cloridrato, il paziente deve essere costantemente sorvegliato e, se necessario, si deve ripetere la somministrazione del farmaco.La posologia viene stabilita per ciascun paziente al fine di ottenere la risposta respiratoria ottimale, pur mantenendo un'analgesia adeguata. Di solito è sufficiente un'iniezione endovenosa a dosi comprese tra 0,1 e 0,2 mg di naloxone cloridrato (circa 1,5-3 µg/kg). Se necessario, è possibile somministrare altre iniezioni endovenose di 0,1 mg a intervalli di 2 minuti, fino ad ottenere livelli soddisfacenti di respirazione e di coscienza. Entro 1-2 ore dalla prima somministrazione può essere necessario ripetere l'iniezione, in relazione al tipo di principio attivo che si intende antagonizzare (effetto a breve termine o lento rilascio), alla quantità, all'intervallo e alle modalità di somministrazione. In alternativa, Naloxone B. Braun può essere somministrato tramite infusione endovenosa.Poiché la durata dell'azione di alcuni oppiacei è più prolungata rispetto a quella del naloxone cloridrato somministrato a bolo endovenoso, nei casi in cui sia noto o vi sia motivo di sospettare che la depressione è indotta da tali sostanze, il naloxone cloridrato dovrebbe essere somministrato per infusione continua. La velocità di infusione viene determinata in relazione al singolo paziente, a seconda della sua risposta al bolo endovenoso e della sua reazione all'infusione endovenosa. Deve essere attentamente valutato l'uso dell'infusione endovenosa continua e se necessario si dovrà applicare la respirazione assistita.Inizialmente 0,01-0,02 mg/kg per via endovenosa di naloxone cloridrato a intervalli di 2-3 minuti, fino ad ottenere livelli soddisfacenti di respirazione e coscienza. Può essere necessario somministrare ulteriori dosi a intervalli di 1-2 ore a seconda della risposta del paziente, nonché del dosaggio e della durata dell'azione dell'oppiaceo somministrato.La dose iniziale è di solito di 0,4-2 mg di naloxone cloridrato per via endovenosa. Nel caso in cui subito dopo la somministrazione endovenosa non si determini il necessario miglioramento della depressione respiratoria, le iniezioni possono essere ripetute a intervalli di 2-3 minuti. Naloxone B. Braun può anche essere iniettato per via intramuscolare (dose iniziale abituale 0,4 – 2 mg) qualora la somministrazione endovenosa non sia praticabile. Un miglioramento non significativo dopo somministrazione di 10 mg di naloxone cloridrato può suggerire l'ipotesi che la depressione sia causata, interamente o in parte, da altre condizioni patologiche o dall'assunzione di sostanze non oppiacee.La dose iniziale abituale è di 0,01 mg/kg per via endovenosa di naloxone cloridrato. Se non si ottiene una risposta clinica soddisfacente, la dose può essere aumentata nell'iniezione successiva a 0,1 mg/kg. A seconda del singolo paziente può rendersi necessaria anche un'infusione endovenosa. Naloxone B. Braun può anche essere iniettato per via intramuscolare (dose iniziale 0,01 mg/kg), suddiviso in più dosi, qualora la somministrazione endovenosa non sia praticabile.La dose abituale è di 0,01 mg/kg per via endovenosa di naloxone cloridrato. Nel caso in cui questo dosaggio non determini un'inversione soddisfacente della funzionalità respiratoria, è possibile ripetere l'iniezione a intervalli di 2 - 3 minuti. Naloxone B. Braun può anche essere iniettato per via intramuscolare (dose iniziale 0,01 mg/kg), qualora la somministrazione endovenosa non sia praticabile.Nei pazienti anziani con patologia cardiovascolare pre-esistente o che hanno assunto farmaci potenzialmente cardiotossici, si raccomanda di utilizzare Naloxone B. Braun con cautela in quanto sono stati riferiti gravi effetti avversi cardiovascolari, quali tachicardia ventricolare e fibrillazione in pazienti nel post-operatorio a seguito di somministrazione di naloxone cloridrato.In considerazione dell'indicazione e dell'ampio margine terapeutico non si prevede sovradosaggio. Singole dosi di 10 mg di naloxone cloridrato somministrato per via endovenosa sono state ben tollerate senza nessun effetto indesiderato o variazioni dei valori di laboratorio. Nell'uso post-operatorio, il dosaggio superiore a quello raccomandato può provocare la ricomparsa del dolore e della tensione.Per la frequenza degli effetti indesiderati si utilizza la seguente terminologia:Molto comune: ≥ 1/10;Comune: ≥ 1/100, < 1/10;Non comune: ≥ 1/1.000, < 1/100;Raro: ≥ 1/10.000, < 1/1.000;Molto raro: < 1/10.000;Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)Molto raro: Reazione allergica, (orticaria, rinite, dispnea, edema di Quincke), shock anafilatticoComune: Vertigini, cefaleaNon comune: Tremore, sudorazioneRaro: Convulsioni, tensioneRaramente si sono manifestate convulsioni a seguito di somministrazione di naloxone cloridrato, anche se non si è potuta accertare una correlazione causale con il farmaco. Nell'uso post-operatorio, il dosaggio superiore a quello raccomandato può provocare comparsa di tensione.Comune: TachicardiaNon comune: Aritmia, bradicardiaMolto raro: Fibrillazione, arresto cardiacoComune: Ipotensione, ipertensioneSi sono manifestate ipotensione, ipertensione e aritmia cardiaca (tra cui tachicardia ventricolare e fibrillazione) con uso post-operatorio di naloxone cloridrato. Effetti avversi cardiovascolari si sono verificati con maggiore frequenza in pazienti post-operatori con malattia cardiovascolare pre-esistente o che avevano assunto altri farmaci che producono analoghi effetti indesiderati a livello cardiovascolare.Molto raro: Edema polmonareIn caso d'uso postoperatorio di naloxone cloridrato si è manifestato anche edema polmonare.Molto comune: NauseaComune: VomitoNon comune: Diarrea, secchezza delle fauciSono stati riferiti nausea e vomito in pazienti postoperatori che hanno assunto dosi più elevate di quelle raccomandate. Non è tuttavia stata accertata alcuna relazione causale con il farmaco e i sintomi possono essere segnali di un'eccessiva rapidità dell'azione antagonista dell'effetto degli oppiacei.Molto raro: Eritema multiformeÈ stato segnalato un caso di eritema multiforme, scomparso immediatamente dopo la sospensione del naloxone cloridrato.Comune: Dolore postoperatorioNon comune: Iperventilazione, irritazione della parete vascolare (dopo somministrazione endovenosa); infiammazione e irritazione locale (dopo somministrazione intramuscolare).Nell'uso post-operatorio, il dosaggio superiore a quello raccomandato può provocare la ricomparsa del dolore.Una rapida inversione dell'effetto oppiaceo può indurre iperventilazione.Segnalazione delle reazioni avverse sospetteLa segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo .Per il naloxone cloridrato sono disponibili dati clinici insufficienti relativi a gravidanze esposte. Gli studi su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. Il medicinale non deve essere somministrato durante la gravidanza se non strettamente necessario. Il naloxone cloridrato può causare sintomi da astinenza nel neonato (vedere paragrafo 4.4).Non è noto se il naloxone cloridrato passi nel latte materno e non è stato stabilito se i bambini allattati al seno subiscano gli effetti del naloxone cloridrato. Si raccomanda pertanto di evitare di allattare per 24 ore dopo il trattamento.I pazienti a cui sia stato somministrato naloxone cloridrato per invertire gli effetti degli oppiacei devono essere avvisati di non guidare veicoli, usare macchinari o impegnarsi in altre attività che richiedano sforzi fisici o mentali per almeno 24 ore, dal momento che l'effetto degli oppiacei può ripresentarsi.Ogni fiala da 1 ml contiene 0,4 mg di naloxone cloridrato (come naloxone cloridrato biidrato).Eccipiente con effetti noti:1 ml di soluzione iniettabile/per infusione contiene 3,54 mg di sodio.Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.Acqua per preparazioni iniettabiliCloruro di sodioAcido cloridrico, diluito (per adeguamento del pH)Scadenza: 36 mesiTenere le fiale nell'imballaggio esterno per proteggerle dalla luce.Conservare a temperatura inferiore a 25°C.Conservare le soluzioni diluite a temperatura inferiore a 25°C.Fiale di vetro trasparente e incolore di tipo I.Confezioni da 5 o 10 fiale da 1 ml.È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.