Elatrex è un farmaco a base di oxicodone + naloxone, appartenente al gruppo terapeutico Analgesici oppioidi. E' commercializzato in Italia da Mylan Italia S.r.l.Selezionare una delle seguenti confezioni di Elatrex disponibili in commercio per accedere alla scheda completa, visualizzare il prezzo e scaricare il foglietto illustrativo (bugiardino):elatrex 10 mg/5 mg 28 compresse a rilascio prolungatoelatrex 20 mg/10 mg 28 compresse a rilascio prolungatoelatrex 40 mg/20 mg 28 compresse a rilascio prolungatoelatrex 5 mg/2,5 mg 28 compresse a rilascio prolungato Dolore severo che può essere adeguatamente gestito solo con oppioidi analgesici. L'antagonista oppioide naloxone è aggiunto per contrastare la stipsi indotta dall'oppioide, bloccando l'azione dell'ossicodone a livello dei recettori oppioidi nell'intestino. Elatrex è indicato negli adulti.Analgesia L'efficacia analgesica di Elatrex è equivalente a quella delle formulazioni a rilascio prolungato di ossicodone cloridrato. La dose deve essere aggiustata in base all'intensità del dolore e alla sensibilità individuale del paziente. Senza diversa prescrizione, Elatrex deve essere somministrato come di seguito indicato: Adulti La dose iniziale abituale per un paziente mai trattato con oppioidi è di 10 mg/5 mg di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato, ad intervalli di 12 ore. I pazienti che sono già in trattamento con oppioidi possono iniziare con dosi più alte di Elatrex in base alla precedente esperienza. In caso di inizio terapia con oppioidi o di aggiustamento della dose è indicato il dosaggio Elatrex da 5 mg/2,5 mg. La dose massima giornaliera di Elatrex è 160 mg di ossicodone cloridrato e 80 mg di naloxone cloridrato. La dose massima giornaliera è riservata ai pazienti che sono stati precedentemente trattati con una dose giornaliera stabile e che necessitano ora di una dose maggiore. Particolare attenzione deve essere posta nel valutare l'opportunità di un aumento della dose in caso di pazienti con funzionalità renale compromessa e pazienti con insufficienza epatica lieve. Per quei pazienti che richiedono dosi maggiori di Elatrex, deve essere presa in considerazione la somministrazione di dosi supplementari di ossicodone cloridrato a rilascio prolungato agli stessi intervalli di tempo, tenendo conto della massima dose giornaliera di 400 mg di ossicodone cloridrato a rilascio prolungato. In caso di dose supplementare di ossicodone cloridrato, l'effetto benefico di naloxone cloridrato sulla funzione intestinale potrebbe essere compromesso. Dopo la completa interruzione della terapia con Elatrex e conseguente passaggio ad altro oppioide si può verificare un peggioramento della funzione intestinale. Alcuni pazienti in trattamento con Elatrex secondo un regolare schema temporale, possono necessitare di analgesici a rilascio immediato come “farmaco di soccorso“ per il trattamento del dolore episodico intenso. Elatrex è una formulazione a rilascio prolungato e per questo non indicato per il trattamento del dolore episodico intenso. Per il trattamento del dolore episodico intenso, una singola dose di “farmaco di soccorso“ dovrebbe corrispondere a 1/6 dell'equivalente dose giornaliera di ossicodone cloridrato. La necessità di più di due somministrazioni di “farmaco di soccorso“ al giorno generalmente indica un aggiustamento in aumento della dose di Elatrex. Questo aggiustamento deve essere effettuato ogni 1–2 giorni con incrementi di 5 mg/2,5 mg due volte al giorno o, dove necessario, 2,5 mg/1,25 mg o 10 mg/5 mg di ossicodone cloridrato/naloxone cloridrato fino a quando non venga raggiunta una dose adeguata. Lo scopo è quello di stabilire la specifica dose individuale da assumere due volte al giorno, che mantenga un'adeguata analgesia e che ricorra il meno possibile ad un altro “farmaco di soccorso“ per tutto il tempo necessario alla terapia del dolore. Quando si usano compresse da 2,5 mg/1,25 mg devono essere tenute in conto concentrazioni plasmatiche di picco leggermente più elevate (dose corretta). Elatrex è assunto ad un determinato dosaggio due volte al giorno secondo un regolare schema terapeutico. Mentre una somministrazione simmetrica (stesso dosaggio mattina e sera) soggetta ad uno schema temporale fisso (ogni 12 ore) è appropriata per la maggior parte dei pazienti, alcuni pazienti, in base alla situazione di dolore individuale, possono trarre beneficio da un dosaggio asimmetrico adattato all'andamento del proprio dolore. Generalmente deve essere scelta la dose analgesica efficace più bassa. Nella terapia del dolore non maligno, dosi giornaliere fino a 40 mg/ 20 mg di ossicodone cloridrato / naloxone cloridrato sono generalmente sufficienti, ma possono essere necessarie dosi più alte. Per dosi non realizzabili/praticabili con questo dosaggio, sono disponibili altri dosaggi di questo medicinale. Analgesia Se il paziente non necessita più di una terapia oppioide, può essere consigliabile diminuire la dose gradualmente (vedere paragrafo 4.4). Durata dell'uso Elatrex non deve essere somministrato per un tempo più lungo di quello assolutamente necessario. Se in base alla natura e alla gravità del dolore si rendesse necessario un trattamento a lungo termine, è richiesto un attento e regolare monitoraggio per stabilire se e in quale misura sia necessario un ulteriore trattamento. Popolazione pediatrica La sicurezza e l'efficacia di Elatrex non è stata stabilita nei bambini al di sotto dei 18 anni. Non esistono dati disponibili. Pazienti anziani Come per gli adulti più giovani, il dosaggio deve essere aggiustato in base all'intensità del dolore e alla sensibilità del singolo paziente. Pazienti con funzione epatica compromessa Uno studio clinico nei pazienti con compromissione epatica ha mostrato che le concentrazioni plasmatiche sia di ossicodone che di naloxone, sono elevate. Le concentrazioni di naloxone sono incrementate in modo maggiore rispetto all'ossicodone (vedere paragrafo 5.2). Non è ancora nota la rilevanza clinica di un'esposizione relativamente alta a naloxone nei pazienti con compromissione epatica. Deve essere usata particolare attenzione quando si somministra Elatrex a pazienti con compromissione epatica lieve (vedere paragrafo 4.4). Elatrex è controindicato nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave (vedere paragrafo 4.3). Pazienti con funzione renale compromessa Uno studio clinico nei pazienti con compromissione renale ha mostrato che le concentrazioni plasmatiche sia di ossicodone che di naloxone sono elevate (vedere paragrafo 5.2). Le concentrazioni di naloxone sono incrementate in modo maggiore rispetto all'ossicodone. Non è ancora nota la rilevanza clinica di un'esposizione relativamente alta a naloxone nei pazienti con compromissione renale. Deve essere usata particolare attenzione quando si somministra Elatrex a pazienti con compromissione renale (vedere paragrafo 4.4). Modo di somministrazione Per uso orale. Elatrex è assunto al dosaggio stabilito due volte al giorno in accordo ad uno schema temporale fisso. Le compresse a rilascio prolungato possono essere assunte con sufficiente liquido con o senza cibo. Elatrex 5 mg/2,5 mg Elatrex deve essere inghiottita intera con una quantità sufficiente liquido e non deve essere divisa, spezzata, masticata o frantumata. Elatrex 10 mg/5 mg Le compresse possono essere divise in dosi uguali. Comunque, esse non devono essere rotte, masticate o frantumate. Elatrex deve essere inghiottita con sufficiente liquido. Elatrex 20 mg/10,30 mg/15 mg e 40 mg/20 mg Le compresse possono essere divise in dosi uguali. Comunque, esse non devono essere rotte, masticate o frantumate. Elatrex deve essere inghiottita con sufficiente liquido.La somministrazione concomitante di oppioidi con medicinali sedativi come le benzodiazepine o farmaci correlati può portare ad un aumento del rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte per l'effetto additivo sulla depressione del SNC. La dose e la durata del trattamento di terapie concomitanti con queste tipologie di medicinali devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4). I farmaci che possono essere depressivi del SNC includono, ma non si limitano a: altri oppiacei, ansiolitici, ipnotici e sedativi (incluse benzodiazepine), antidepressivi, antipsicotici, anti-istaminici e anti-emetici. L'alcool può aumentare gli effetti farmacodinamici di Elatrex; l'uso concomitante deve essere evitato. Sono state osservate variazioni clinicamente rilevanti dell'International Normalized Ratio (INR o tempo di Quick) in entrambe le direzioni quando ossicodone e gli anticoagulanti cumarinici sono assunti contemporaneamente. La somministrazione concomitante di ossicodone con agenti serotoninergici, quali un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) o un inibitore della ricaptazione di serotoninanorepinefrina (SNRI), può causare tossicità da serotonina. I sintomi della tossicità da serotonina possono includere alterazioni dello stato mentale (ad es. agitazione, allucinazioni, coma), instabilità autonomica (ad es. tachicardia, pressione arteriosa labile, ipertermia), anomalie neuromuscolari (ad es. iperreflessia, incoordinazione, rigidità) e/o sintomi gastrointestinali (ad es. nausea, vomito, diarrea). L'ossicodone deve essere usato con cautela e potrebbe essere necessario ridurne il dosaggio nei pazienti che assumono tali medicinali. L'ossicodone è metabolizzato principalmente attraverso le vie citocromiali CYP3A4 e CYP2D6 (vedere paragrafo 5.2). L'attività di queste vie metaboliche può essere inibita o indotta dalla contemporanea somministrazione di altri farmaci o da elementi della dieta. Il dosaggio di Elatrex deve essere modificato di conseguenza. Gli inibitori di CYP3A4, come gli antibiotici della classe dei macrolidi (per es. claritromicina, eritromicina, telitromicina), gli antifungini azolici (per es. ketoconazolo, voriconazolo, itraconazolo, posaconazolo), gli inibitori delle proteasi (per es. ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir), la cimetidina e il succo di pompelmo possono causare una diminuita clearance di ossicodone da cui può derivare una sua aumentata concentrazione plasmatica. Potrebbe essere quindi necessaria una riduzione della dose di Elatrex e una conseguente ri-titolazione. Gli induttori di CYP3A4, come la rifampicina, la carbamazepina, la fenitoina e l'erba di San Giovanni possono aumentare il metabolismo e la clearance di ossicodone, da cui può risultare una sua diminuita concentrazione plasmatica. Si consiglia di usare cautela poiché potrebbe essere necessaria una nuova titolazione per ottenere un livello adeguato nel controllo del dolore. Teoricamente, i medicinali che inibiscono l'attività di CYP2D6, come la paroxetina, la fluoxetina, e la chinidina possono provocare una diminuzione della clearance di ossicodone che può portare ad una sua aumentata concentrazione plasmatica. La somministrazione concomitante di inibitori di CYP2D6 non ha effetto significativo sull'eliminazione di ossicodone e non ha influenza sui suoi effetti farmacodinamici. Studi in vitro sul metabolismo indicano che non sono previste interazioni clinicamente rilevanti tra ossicodone e naloxone. A concentrazioni terapeutiche, è minimo il rischio di interazioni clinicamente rilevanti tra paracetamolo, acido acetilsalicilico o naltrexone e l'associazione di ossicodone e naloxone.