Esmololo Cloridrato Hikma 10 mg/ml soluzione iniettabile 10 flaconcini 10 ml è un medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile - vietata la vendita al pubblico (), a base di , appartenente al gruppo terapeutico . E' commercializzato in Italia da 10 mg/ml soluzione iniettabile 10 flaconcini 10 mlFORMA FARMACEUTICAsoluzionePRINCIPIO ATTIVOGRUPPO TERAPEUTICOCLASSEHRICETTAmedicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile - vietata la vendita al pubblicoPREZZO63,14 €N.B. Esmololo cloridrato Hikma è indicato per la tachicardia sopraventricolare (eccetto le sindromi di preeccitazione), e per il rapido controllo della velocità ventricolare in pazienti con fibrillazione atriali o flutter atriale in perioperatorio, postoperatorio o altre circostanze in cui è desiderabile il controllo a breve termine della velocità ventricolare con un agente ad azione rapida. Esmololo cloridrato Hikma è anche indicato per la tachicardia e l'ipertensione che si verificano nella fase perioperatoria e per la tachicardia sinusale non compensatoria in cui, a giudizio del medico, la rapida velocità cardiaca richiede un intervento specifico.Esmololo cloridrato Hikma non è indicato per l'uso nei bambini fino ai 18 anni di età (vedere paragrafo 4.2).Esmololo cloridrato Hikma non è indicato per l'uso nelle terapie croniche.AvvertenzeSi raccomanda di monitorare continuamente la pressione sanguigna e l'ECG in tutti i pazienti trattati con Esmololo cloridrato Hikma.L'uso di Esmololo cloridrato Hikma per il controllo della risposta ventricolare in pazienti con aritmie sopraventricolari deve essere effettuato con attenzione quando il paziente è compromesso emodinamicamente o sta assumendo altri farmaci che diminuiscono qualche o tutte le seguenti funzioni: resistenza periferica, riempimento del miocardio, contrattilità miocardica, o propagazione dell'impulso elettrico nel miocardio.Nonostante la rapida insorgenza e cessazione degli effetti di Esmololo cloridrato Hikma, possono verificarsi gravi reazioni, incluso perdita di coscienza, shock cardiogenico, arresto cardiaco. Alcuni decessi si sono verificati in situazioni in cui Esmololo cloridrato Hikma è stato presumibilmente usato per controllare la frequenza ventricolare in complessi stati clinici.Il più frequente effetto collaterale osservato è l'ipotensione, che è correlata alla dose ma può verificarsi con qualsiasi dosaggio. Può essere grave. L'ipotensione è di solito rapidamente reversibile. In caso di ipotensione la velocità di infusione deve essere abbassata o, se necessario, essere interrotta.L'ipotensione di solito scompare entro 30 minuti dopo l'interruzione della somministrazione di Esmololo cloridrato Hikma. In alcuni casi, possono essere necessari ulteriori interventi. In pazienti con una pressione sistolica bassa, è necessaria un'attenzione supplementare quando si regola il dosaggio e durante il mantenimento dell'infusione.Si sono verificate bradicardia, incluso grave bradicardia, ed arresto cardiaco con l'uso di Esmololo cloridrato Hikma. Esmololo cloridrato Hikma deve essere usato con speciale attenzione in pazienti con basse frequenze cardiache e solo quando i benefici potenziali sono considerati maggiori dei rischi.Esmololo cloridrato Hikma è controindicato in pazienti con pre-esistente grave bradicardia sinusale (ved. sezione 4.3). Se la frequenza cardiaca diminuisce sotto i 50-55 battiti al minuto a riposo e il paziente manifesta sintomi correlati alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto o la somministrazione interrotta.La stimolazione simpatica è necessaria nel supportare la funzione circolatoria nell'insufficienza cardiaca congestizia. L'uso di beta-bloccanti comporta il rischio potenziale di una ulteriore depressione della contrattilità miocardica e di provocare un'insufficienza cardiaca più grave. La depressione continua del miocardio con agenti beta-bloccanti per un periodo di tempo può, in alcuni casi, portare ad insufficienza cardiaca.Va posta particolare attenzione nell'usare Esmololo cloridrato Hikma in pazienti con funzione cardiaca compromessa. Al primo segno o sintomo di un'imminente insufficienza cardiaca, Esmololo cloridrato Hikma deve essere interrotto.Sebbene l'interruzione possa essere sufficiente a causa della breve emivita di eliminazione di Esmololo cloridrato Hikma, può essere considerato anche uno specifico trattamento (ved. sezione 4.9). Esmololo cloridrato Hikma è controindicato in pazienti con insufficienza cardiaca scompensata (ved. sezione 4.3).A causa del loro effetto negativo sul tempo di conduzione, i beta-bloccanti devono essere somministrati con attenzione solo a pazienti con blocco cardiaco di primo grado o altri disturbi della conduzione cardiaca (ved. sezione 4.3).Esmololo cloridrato Hikma deve essere usato con attenzione e solo dopo pre-trattamento con bloccanti degli alfa-recettori in pazienti con feocromocitoma (ved. sezione 4.3).Va posta attenzione quando Esmololo cloridrato Hikma è usato per trattare l'ipertensione indotta da ipotermia.I pazienti con malattie broncospastiche non devono, in generale, ricevere betabloccanti. Per la sua relativa beta-1 selettività e titolabilità, Esmololo cloridrato Hikma deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie broncospastiche. Tuttavia, dato che la beta-1 selettività non è assoluta, Esmololo cloridrato Hikma deve essere titolato con attenzione per ottenere la dose efficace più bassa possibile. Nel caso di broncospasmo, l'infusione deve essere immediatamente sospesa e se necessario deve essere somministrato un beta2 agonista.Se il paziente già usa un agente che stimola i beta-2 recettori, può essere necessario rivedere la dose di questo agente.Esmololo cloridrato Hikma deve essere usato con cautela in pazienti con pregresso di dispnea o asma.PrecauzioniEsmololo cloridrato Hikma deve essere usato con cautela nei diabetici o in caso di sospetta o effettiva ipoglicemia. I betabloccanti possono mascherare i sintomi prodromici di un'ipoglicemia come la tachicardia. Tuttavia le vertigini e la traspirazione possono non essere influenzati. L'uso concomitante dei beta-bloccanti e degli agenti antidiabetici possono aumentare l'effetto degli agenti antidiabetici (abbassamento del glucosio nel sangue) (ved. sezione 4.5).Reazioni al punto di infusione si sono verificate con l'uso di Esmololo cloridrato Hikma 10 mg/ml. Queste reazioni hanno incluso irritazione dell'area di infusione ed infiammazione come pure reazioni più gravi come tromboflebite, necrosi, ed eruzione cutanea, in particolare quando associata a stravaso (ved. Sezione 4.8). Le infusioni in vene piccole o attraverso un catetere a farfalla devono essere evitate. Se si sviluppa una reazione locale al punto di infusione, deve essere usato un punto di infusione alternativo.I beta-bloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina in pazienti con angina di Prinzemetal dovuta all'alfa-recettore incontrastato che funge da mediatore nella vasocostrizione dell'arteria coronarica. In questi pazienti i beta-bloccanti non selettivi non devono essere usati ed i bloccanti beta-1 selettivi vanno usati solo con la massima attenzione.Nei pazienti ipovolemici, Esmololo cloridrato Hikma può attenuare la tachicardia di riflesso ed aumentare il rischio di ipotensione. Di conseguenza, Esmololo cloridrato Hikma deve essere usato con cautela in tali pazienti.In pazienti con disordini circolatori periferici (malattia o sindrome di Raynaud, claudicazione intermittente), i beta-bloccanti devono essere usati con grande cautela dato che può sopravvenire un peggioramento di questi disordini.Alcuni beta-bloccanti, in particolare quelli somministrati per via endovenosa, incluso Esmololo cloridrato Hikma, sono stati associati ad aumento dei livelli di potassio nel siero ed iperkalemia. Il rischio è aumentato nei pazienti con fattori di rischio come insufficienza renale e in quelli in emodialisi.I beta-bloccanti possono aumentare sia la sensibilità verso gli allergeni che la gravità delle reazioni anafilattiche. I pazienti che usano beta-bloccanti possono essere non reattivi alle dosi usuali di epinefrina usate per trattare le reazioni anafilattiche o anafilattoidi (ved. sezione 4.5).I beta-bloccanti sono stati associati allo sviluppo di psoriasi o eruzioni psoriasiformi e con il peggioramento della psoriasi. Ai pazienti con un passato personale o familiare di psoriasi i beta-bloccanti devono essere somministrati solo dopo un'attenta considerazione dei benefici e dei rischi previsti.I beta-bloccanti, quali il propranololo e il metoprololo, possono mascherare alcuni segnali clinici di ipertiroidismo (come la tachicardia). L'interruzione brusca della terapia in essere con beta-bloccanti in pazienti a rischio o sospettati di sviluppare tireotossicosi può accelerare il rilascio di ormoni tiroidei e questi pazienti devono essere monitorati attentamente.Questo medicinale contiene meno di 1mmole di sodio (23 mg) per flacone, per cui è essenzialmente "sodium-free".La sicurezza e l'efficacia dell'esmololo cloridrato nei bambini non è stata studiata.Deve essere usata cautela nel caso in cui Esmololo cloridrato Hikma venga usato con altri farmaci che possono causare ipotensione o bradicardia: gli effetti di Esmololo cloridrato Hikma possono essere intensificati oppure gli effetti collaterali dell'ipotensione o bradicardia possono essere aggravati.Calcio antagonisti come verapamil e in misura minore il diltiazem hanno un influenza negativa sulla contrattilità e la conduzione AV. La combinazione non deve essere somministrata a pazienti con anomalie della conduzione e Esmololo cloridrato Hikma non deve essere somministrato entro 48 ore dall'interruzione del verapamil (ved. sezione 4.3).Calcio antagonisti come i derivati della diidropiridina (es. nifedipina) possono aumentare il rischio di ipertensione. Nei pazienti con insufficienza cardiaca e che sono trattati con un calcioantagonista, il trattamento con agenti beta-bloccanti può portare ad arresto cardiaco. Sono raccomandati un'attenta titolazione di Esmololo cloridrato Hikma ed un appropriato monitoraggio emodinamico.L'uso concomitante di Esmololo cloridrato Hikma e farmaci anti-aritmici di classe I (per es. disopiramide, chinidina) e amiodarone può avere un effetto potenziante sul tempo di conduzione atriale ed indurre effetto inotropo negativo.L'uso concomitante di Esmololo cloridrato Hikma e insulina o farmaci antidiabetici orali può intensificare l'effetto ipoglicemizzante (specialmente nel caso di beta-bloccanti non selettivi). Il blocco beta-adrenergico può prevenire l'apparizione dei segni di ipoglicemia (tachicardia), ma altre manifestazioni come le vertigini e la traspirazione possono non essere mascherati.Farmaci anestetici: in situazioni in cui lo stato del volume ematico del paziente è incerto oppure vengono utilizzati in concomitanza farmaci anti-ipertensivi, si può verificare attenuazione della tachicardia di riflesso e un aumentato rischio di ipotensione. Il blocco continuato dei recettori beta riduce il rischio di aritmia durante l'induzione dell'anestesia e l'intubazione. L'anestesista deve essere informato quando il paziente riceve un agente beta-bloccante in aggiunta a Esmololo cloridrato Hikma. Gli effetti ipotensivi degli agenti anestetici per inalazione possono essere aumentati in presenza di Esmololo cloridrato Hikma. Il dosaggio di ciascun agente può essere modificato come necessario per mantenere l'emodinamica desiderata.L'associazione di Esmololo cloridrato Hikma con agenti ganglioplegici può provocare un potenziamento dell'effetto ipotensivo.NSAID possono ridurre gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti.Speciale cautela deve essere posta quando si usano floctafenina o amisulpride in concomitanza con i beta-bloccanti.La somministrazione concomitante di antidepressivi triciclici (come l'imipramina e l'amitriptilina), barbiturici o fenotiazine (come la clorpromazina), come pure di altri agenti antipsicotici (come la clozapina) può aumentare gli effetti di abbassamento della pressione sanguigna. Il dosaggio di Esmololo cloridrato Hikma deve essere regolato conseguentemente per evitare un'ipotensione inattesa.Quando si usano i beta-bloccanti, i pazienti a rischio di reazioni anafilattiche possono essere più reattivi all'esposizione ad allergeni (accidentale, diagnostica o terapeutica). I pazienti che usano beta-bloccanti possono essere non reattivi alle dosi usuali di epinefrina usate per trattare reazioni anafilattiche (ved. sezione 4.4).Gli effetti di Esmololo cloridrato Hikma possono essere contrastati dalla somministrazione concomitante di farmaci simpaticomimetici che hanno un'attività agonista beta-adrenergica. La dose di ciascun agente può dover essere regolata sulla base della risposta del paziente, oppure l'uso di agenti terapeutici alternativi va considerato.Le catecolamine, per esempio la reserpina, possono potenziare l'effetto dei beta-bloccanti. I pazienti trattati contemporaneamente con Esmololo cloridrato Hikma e catecolamine devono dunque essere osservati attentamente per l'evidenza di ipotensione o marcata bradicardia, che si manifestano con vertigini, sincope o ipotensione posturale.L'uso di beta-bloccanti con moxonidina o alfa-2-agonisti (come clonidina), aumenta il rischio dell'ipertensione di rimbalzo. Se la clonidina o la moxonidina sono usate in associazione ad un beta-bloccante ed entrambi i trattamenti devono essere interrotti, il beta-bloccante deve essere interrotto per primo e successivamente clonidina o moxonidina dopo qualche giorno.L'uso di beta-bloccanti con derivati dell'ergot può portare ad una grave vasocostrizione periferica ed ipertensione.I dati ottenuti da uno studio di interazione tra Esmololo cloridrato Hikma e warfarin hanno dimostrato che la somministrazione concomitante di Esmololo cloridrato Hikma e warfarin non altera i livelli di plasma del warfarin. Le concentrazioni di Esmololo cloridrato Hikma, tuttavia, sono state inequivocabilmente maggiori se somministrato con warfarin.Quando la digossina e Esmololo cloridrato Hikma sono stati somministrati contemporaneamente per via endovenosa a volontari sani, si è verificato un aumento del 10-20% dei livelli ematici di digossina. L'associazione di glicosidi digitalici e Esmololo cloridrato Hikma può aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. La digossina non ha influenzato la farmacocinetica di Esmololo cloridrato Hikma.Quando l'interazione tra morfina per via endovenosa e Esmololo cloridrato Hikma è stata studiata in soggetti normali, non sono stati osservati effetti sul tasso plasmatico di morfina. I tassi plasmatici di Esmololo cloridrato Hikma allo stato d'equilibrio sono aumentati del 46% in presenza di morfina, ma gli altri parametri farmacocinetici non sono cambiati.L'effetto di Esmololo cloridrato Hikma sulla durata del blocco neuromuscolare indotto dal suxametonio cloruro o dal mivacurio è stato studiato in pazienti sottoposti ad intervento chirurgico. Esmololo cloridrato Hikma non ha influenzato l'insorgenza del blocco neuromuscolare indotto dal suxametonio cloruro, ma la durata di tale blocco è aumentata da 5 ad 8 minuti. Esmololo cloridrato Hikma ha moderatamente prolungato la durata d'azione clinica (18,6%) e l'indice di recupero (6,7%) del mivacurio.Sebbene le interazioni osservate negli studi di warfarin, digossina, morfina, suxametonio cloruro o mivacurio non sono di grande importanza clinica, Esmololo cloridrato Hikma deve essere titolato con cautela in pazienti che vengono trattati contemporaneamente con warfarin, digossina, morfina, suxametonio cloruro o mivacurio.Casi di massivo sovradosaggio accidentale sono sopravvenuti con soluzioni concentrate di Esmololo cloridrato Hikma.Alcuni di questi sovradosaggi sono stati fatali mentre altri hanno causato invalidità permanente. Dosi di attacco variabili da 625 mg a 2,5 g (12,5-50 mg/kg) sono state fatali.In caso di sovradosaggio i seguenti sintomi possono verificarsi: grave ipotensione, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogenico, arresto cardiaco, broncospasmo, insufficienza respiratoria, perdita di coscienza fino al coma, convulsioni, nausea, vomito, ipoglicemia e iperkaliemia.A causa del suo breve tempo di eliminazione (emivita di circa 9 minuti), il primo passo nel trattamento della tossicità consiste nell'interruzione della somministrazione di Esmololo cloridrato Hikma. Il tempo necessario per la scomparsa dei sintomi a seguito di sovradosaggio dipenderà dalla quantità di Esmololo cloridrato Hikma somministrata.Ciò può richiedere più dei 30 minuti osservati con l'interruzione di Brevibloc con dosi terapeutiche. Può essere necessaria la respirazione artificiale.In base agli effetti clinici osservati, devono essere considerati anche i seguenti provvedimenti generali:: somministrazione endovenosa di atropina o un altro farmaco anticolinergico.Quando la bradicardia non può essere trattata sufficientemente può essere necessario un pacemaker.: Somministrazione nebulizzata di un beta-2-simpaticomimetico. Se questo non è sufficiente può essere considerate la somministrazione endovenosa di un beta-2-simpaticomimetico o aminofillina.: somministrazione endovenosa di liquidi e/o agenti pressori.: possono essere somministrati diuretici o simpaticomimetici. La dose di simpaticomimetici (a seconda dei sintomi: dobutamina, dopamina, noradrenalina, isoprenalina, ecc.) dipende dall'effetto terapeutico.Nel caso sia necessario un ulteriore trattamento, i seguenti agenti possono essere somministrati per via endovenosa in base alla situazione clinica e al giudizio del medico curante:Ci sono dati limitati sull'uso dell'esmololo cloridrato nelle donne in stato di gravidanza. Studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedi paragrafo 5.3).Esmololo cloridrato non è raccomandato durante la gravidanza.In base all'azione farmacologica, nell'ultimo periodo della gravidanza, gli effetti collaterali sul feto e sul neonato (specialmente ipoglicemia, ipotensione e bradicardia) devono essere presi in considerazione.Se il trattamento con Esmololo cloridrato Hikma è considerato necessario, il flusso del sangue uteroplacentare e la crescita fetale devono essere monitorati. Il bambino appena nato deve essere monitorato attentamente.L'esmololo cloridrato non deve essere usato durante l'allattamento.Non è noto se l'esmololo cloridrato/metaboliti sono escreti nel latte umano. Non può essere escluso un rischio per i neonati/infanti.Non ci sono rapporti pubblicati sugli effetti dell'esmololo sulla fertilità.Non rilevanti.Ogni ml di soluzione contiene 10 mg di esmololo cloridrato, equivalente a 8.9 mg di esmololo.Ogni flaconcino da 10 ml di soluzione contiene 100 mg di esmololo cloridrato, equivalente a 89 mg di esmololo.Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.Sodio acetato triidrato, acido acetico glaciale, sodio idrossido e/o acido cloridrico per l'aggiustamento del pH e acqua per preparazioni iniettabili.Scadenza: 24 mesiNon conservare al di sopra di 25oC.Tenere il flaconcino nel confezionamento finale per proteggerlo dalla luce.Per le condizioni di conservazione dopo la prima apertura del prodotto, vedere paragrafo 6.3.Flaconcino da 10 ml di vetro tipo I ambrato con un tappo in bromobutile.Confezionamento: 10 flaconcini.