네비라핀

Drugbox | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 462259855 | IUPAC_name = 11-cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6*H*- dipyrido[3,2-*b*:2′,3′-*e*][1,4]diazepin-6-one | image = | alt = | image2 = Nevirapine 3D balls | alt2 = | tradename = Viramune | Drugs.com = nevirapine | MedlinePlus = a600035 | licence_EU = yes | DailyMedID = Nevirapine | pregnancy_AU = B3 | pregnancy_AU_comment = | pregnancy_US = N | pregnancy_US_comment = | pregnancy_category= | routes_of_administration = 경구 | ATC_prefix = J05 | ATC_suffix = AG01 | legal_AU = S4 | legal_AU_comment = | legal_BR = | legal_BR_comment = | legal_CA = | legal_CA_comment = | legal_DE = | legal_DE_comment = | legal_NZ = | legal_NZ_comment = | legal_UK = | legal_UK_comment = | legal_US = Rx-only | legal_US_comment =access-date=19 November 2020 | legal_EU = Rx-only | legal_EU_comment = | legal_UN = | legal_UN_comment = | legal_status = | bioavailability = 93% ± 9% | metabolism = 간 | elimination_half-life = 45시간 | excretion = 신장: 250, 남성의 CD4수>400인 집단) 환자들에게서 나타나는 심각한 수준의 간질환으로 인해 미국 보건복지부(Department of Health and Human Services, DHHS)에서 네비라핀을 아무리 환자들이 네비라핀을 복용함으로서 얻는 이익이 크더라도, 위험요인이 낮은 환자들에게만 사용하도록 제한했다. 미국 질병예방 특별위원회(U.S. Public Health Service Task Force)는 네비라핀을 임신 중 사용하는 것은 네비라핀의 독성을 더욱 악화시키기 때문에 주의해야 한다고 주장한다.Panel on Treatment of HIV-Infected Pregnant Women and Prevention of Perinatal Transmission. Recommendations for use of antiretroviral drugs in pregnant HIV-1-infected women for maternal health and interventions to reduce perinatal HIV transmission in the United States. access-date=2014-04-11. Accessed 16 November 2016. 면역재건후 증후군(Immune reconstitution syndrome, IRS)과 지방 재분포(fat redistribution) 역시 네비라핀과 함께 사용하는 경우 관찰된 부작용이다. 미국 FDA는 다음과 같은 증상이 나타날 때 네비라핀을 중단하라고 권고한다 : * 간염과 같은 간질환 관련 증상이나 신호 * 발진이나 전신적 증상 및 전이효소(transaminases)의 증가 * 발진과 전신적 증상 * 심각한 피부반응 및 과민반응 추가적으로 미국 FDA는 초기 6주 동안은 이 시기에 부작용이 발생할 확률이 높으므로 환자가 위의 증상들이 발생하지 않는지 면밀히 모니터링 할 것을 권고한다. 지속적인 모니터링은 초기 18주까지 지속되어야 하며 만약 환자가 간염이나 발진, 과민반응 또는 다른 전신적 증상을 호소하면 네비라핀을 바로 종료하고 다시 사용해서는 안된다.
# 약물 상호작용
네비라핀은 CYP3A와 CYP2B6이라는 간효소의 기질이라서 위의 효소들을 억제하는 리토나비르, 포삼프레나비르, 플루코나졸과 같은 약물들과 함께 사용하면 네비라핀의 혈중 농도가 급격히 증가할 수 있다.url-status=live 반대로 위의 효소들을 유도하는 리팜피신과 같은 약물들은 네비라핀의 혈중 농도를 감소시킬 수 있다.날짜=16 November 2010 또한 세인트존스워트(St. John's wort)로 알려진 서양고추나물(*Hypericum perforatum)*은 CYP3A4와 CYP1A2를 유도하기 때문에 세인트존스워트와 네비라핀을 같이 사용하는 경우 현저하게 네피라핀의 혈중 농도를 낮출 수 있다. 네비라핀은 시토크롬 P450(cytochrome P450), CYP3A4, CYP2B6을 유도하기 때문에 위의 효소에 의해 대사되는 여러 약물들(에파비렌즈, 인디나비르, 로피나비르, 넬피나비르, 사퀴나비르, 클래리트로마이신, 케토코나졸, 호르몬 피임약, 메타돈)의 혈중 농도를 감소시킬 수 있다.Viramune (nevirapine) tablets; Viramune (nevirapine) oral suspension prescribing information date=2006-11-12
# 작용기전
공과 막대로 표현된 네비라핀의 구조 네비라핀은 NNRTI(non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor)에 속하는 항레트로바이러스 약물이다.vauthors=Patel SS, Benfield P NRTI(nucleoside reverse transcriptase inhibitor)와 NNRTI 모두 바이러스 RNA를 DNA로 번역하는 바이러스의 효소인 역전사 효소(reverse transcriptase)를 억제한다.날짜=John Brunstein, PhD 다만 중합효소(polymerase)의 활성자리에 결합하는 NRTI와 다르게 NNRTI는 활성자리에서 10 angstrom 떨어져 있는 p66의 서브도메인의 소수성 주머니(NNRTI 주머니로 알려져 있다)에 결합하여 역전사를 NRTI와는 다른 방법으로 억제한다.first4=Nicolas 네비라핀은 HIV-2의 역전사 효소의 주머니가 HIV-1과는 다른 구조를 가졌기 때문에 HIV-2에 효과적이지 않으며 이는 HIV-2가 NNRTI 약물들에 내성을 가진다는 사실을 의미한다.vauthors=Ren J, Bird LE, Chamberlain PP, Stewart-Jones GB, Stuart DI, Stammers DK 네비라핀의 내성은 바이러스의 복제가 완전히 억제되지 않았을 때 빠르게 발전한다.doi-access=free 네비라핀 치료 후 가장 흔하게 관찰되는 바이러스 돌연변이는 Y181C와 K103N이며 이들은 네비라핀 외의 다른 NNRTI 약물들에서도 발견된다.Viramune (nevirapine) tablets; Viramune (nevirapine) oral suspension prescribing information date=2006-11-12s2cid=24944611 모든 NNRTI 약물들이 같은 주머니에 결합하기 때문에 네비라핀에 내성을 가지는 바이러스 종들은 보통 다른 NNRTI 약물들(에파비렌즈, 델라비르딘)에서도 내성을 나타낸다.날짜=2013 Aug 그러나 2세대 NNRTI 약물들(릴피비린, 에트라비린)의 경우 네비라핀과 같은 1세대 NNRTI 약물들에 비해 HIV 종들의 내성 치료에 효과적이다.날짜=2008 Nov 1
# 역사
네비라핀은 Karl D. Hargrave과 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.의 동료가 함께 발견했다.날짜=June 2006 네비라핀은 지금까지 미국의 환자 5,366,972명을 치료하는데 사용되었다.url-status= 네비라핀은 1996년 6월 21일에 FDA에서 허가된 최초의 NNRTI이다.날짜=1996 Aug 네비라핀은 이후 유럽에서도 1997년 허가되었다.뉴스=Once-daily nevirapine approved in Europe
# 사회와 문화
이전 미국 대통령 조지 워싱턴의 PEPFAR funding이 5억달러가 모여 네비라핀을 포함한 여러 의학적 프로그램들이 아프리카 에이즈 환자들을 치료하는데 사용되었다.날짜=2021