Caractérisation et évaluation de textiles antifongiques

Hypothèse: L’impression sur textile d’une formulation de microparticules lipidiques avec un principe actif (éconazole nitrate) permet de conserver ou d’améliorer son activité pharmaceutique ex vivo et in vitro. Méthode: Une formulation de microparticules d’éconazole nitrate (ECN) a été formulée par homogénéisation à haut cisaillement, puis imprimée sur un textile LayaTM par une méthode de sérigraphie. La taille des microparticules, la température de fusion des microparticules sur textile et la teneur en éconazole du tissu ont été déterminées. La stabilité de la formulation a été suivie pendant 4 mois à 25°C avec 65% humidité résiduelle (RH). L’activité in vitro des textiles pharmaceutiques a été mesurée et comparée à la formulation commerciale 1% éconazole nitrate (w/w) sur plusieurs espèces de champignons dont le C. albicans, C. glabrata, C. kefyr, C. luminisitae, T. mentagrophytes et T. rubrum. La thermosensibilité des formulations a été étudiée par des tests de diffusion in vitro en cellules de Franz. L’absorption cutanée de l’éconazole a été évaluée ex vivo sur la peau de cochon. Résultats: Les microparticules d’éconazole avaient des tailles de 3.5±0.1 μm. La température de fusion était de 34.8°C. La thermosensibilité a été déterminée par un relargage deux fois supérieur à 32°C comparés à 22°C sur 6 heures. Les textiles ont présenté une teneur stable pendant 4 mois. Les textiles d’ECN in vitro ont démontré une activité similaire à la formulation commerciale sur toutes ii espèces de Candida testées, ainsi qu’une bonne activité contre les dermatophytes. La diffusion sur peau de cochon a démontré une accumulation supérieure dans le stratum corneum de la formulation textile par rapport à la formulation Pevaryl® à 1% ECN. La thermo-sensibilité de la formulation a permis un relargage sélectif au contact de la peau, tout en assurant une bonne conservation à température ambiante. Hypothesis: Textile imprinted with a formulation of microparticles of a drug (econazole nitrate) can maintain or improve its pharmaceutical activity ex vivo and in vitro. Methods: A formulation of econazole nitrate microparticles was made by high shear homogenization then printed on a LayaTM textile by screen-printing. The size of microparticles, melting temperature of microparticles on textile and econazole nitrate content were determined. The stability of the formulation was followed for 4 months at 25°C with 65% residual humidity (RH). The in vitro activity of pharmaceutical textiles was measured and compared to the commercial formulation econazole nitrate 1% (w/w) in several species of fungi including C. albicans, C. glabrata, C. kefyr, C. luminisitae, T. mentagrophytes and T. rubrum. Temperature sensitivity of the formulations was studied by in vitro tests in Franz diffusion cells. Dermal absorption of econazole nitrate was assessed ex vivo on pig skin. Results: Econazole microparticles were 3.5±0.1 μm in diameter. The melting temperature was 34.8°C. The thermosensitivity of the system was determined by a release test at 32°C compared to 22°C over 6 hours. Textiles showed stable levels for 4 months (97±0.3 μg/cm2). ECN textiles on in vitro tests showed similar activity to the commercial formulation on all Candida species tested, as well as good activity against dermatophytes. Ex vivo tests on pig skin showed a higher accumulation of ECN on the stratum corneum for textile formulation as compared to the Pevaryl® iv formulation. The thermo-sensitivity of the formulation permits a selective release in contact with the skin, while ensuring good storage at room temperature.

Keyphrases: éconazole nitrate, microparticules lipidiques, infection fongique, administration topique, formulation thermosensible, Econazole nitrate, fungal infection, topical administration, thermo- responsive formulation, lipid microparticles