Patent ID: 9115171
Filing Date: 2015-08-25
Classification: A61K,A61P,C07K,G01N

Abstract:
1. An azapeptide analogue of GHRP-6 that binds to CD36 and exhibits reduced binding to the growth hormone secretagogue receptor-1a relative to GHRP-6, wherein said azapeptide, analogue is of Formula I.3: wherein Xaa Xaa Xaa Xaa′ Xaa′ not more than one of Xaa A is 1) H, 2) C 3) C 4) C 5) C 6) haloalkyl, 7) heteroalkyl, 8) aryl, 9) heteroaryl, 10) heteroalkyl, 11) heterocyclyl, 12) heterobicyclyl, 13) C(O)R 14) SO 15) C(O)OR 16) C(O)NR wherein the alkyl, the alkenyl, the alkynyl and the cycloalkyl are optionally substituted with one or more R B is 1) OH, 2) OR 3) NR R 1) H, 2) C 3) C 4) C 5) C 6) C 7) haloalkyl, 8) heteroalkyl, 9) aryl, 10) heteroaryl, 11) heterobicyclyl, or 12) heterocyclyl, wherein the alkyl, alkenyl, alkynyl and the cycloalkyl and cycloalkenyl are optionally substituted with one or more R or alternatively; R R 1) halogen; 2) NO 3) CN, 4) haloalkyl, 5) C 6) aryl, 7) heteroaryl, 8) heterocyclyl, 9) heterobicyclyl, 10) OR 11) S(O) 12) R 13) NR 14) COR 15) C(O)OR 16) CONR 17) S(O) 18) OC(O)R 19) SC(O)R 20) NR 21) heteroalkyl, 22) NR 23) C(NR wherein the aryl, heteroaryl, heterocyclyl, and heterobicyclyl are optionally substituted with one or more R R 1) halogen, 2) NO 3) CN, 4) C 5) C 6) C 7) C 8) haloalkyl, 9) ORE, 10) NR 11) SR 12) CORE, 13) C(O)OR 14) S(O) 15) CONR 16) S(O) 17) aryl, 18) heteroaryl, 19) heterocyclyl, 20) heterobicyclyl, 21) heteroalkyl, 22) NR 23) C(NR wherein the aryl, the heteroaryl, the heterocyclyl, and the heterobicyclyl are optionally substituted with one or more R R 1) C 2) C 3) C 4) C 5) haloalkyl, 6) aryl, 7) heteroaryl, 8) heterocyclyl, or 9) heterobicyclyl, wherein the alkyl, the alkenyl, the all and the cycloalkyl are optionally substituted with one or more R R 1) H, 2) C 3) C 4) C 5) aryl, 6) heteroaryl, or 7) heterocyclyl, or R R 1) H, 2) C 3) C 4) C 5) aryl, 6) heteroaryl, or 7) heterocyclyl; R 1) halogen, 2) NO 3) CN, 4) C 5) C 6) C 7) C 8) haloalkyl, 9) OR 10) NR 11) SR 12) COR 13) C(O)OR 14) S(O) 15) CONR 16) S(O) 17) heteroalkyl, 18) NR 19) C(NR or a salt thereof; wherein the following compound is excluded: His-D-Trp-Ala-AzaTyr-DPhe-Lys-NH