Patent ID: 6169181
Filing Date: 2001-01-02
Classification: A61P,C07D

Abstract:
A compound of the formula I ##STR135## wherein R.sub.1 is H--; wherein R.sub.2 is a) C.sub.3 -C.sub.5 alkyl, b) phenyl-(CH.sub.2).sub.2 --, c) het-SO.sub.2 NH--(CH.sub.2).sub.2 --, d) cyclopropyl-(CH.sub.2).sub.2 --, e) F-phenyl-(CH.sub.2).sub.2 --, f) het-SO.sub.2 NH-phenyl-, or g) F.sub.3 C--(CH.sub.2).sub.2 --; or wherein R.sub.1 and R.sub.2 taken together are a double bond; wherein R.sub.3 is the moiety of formula X ##STR136## wherein R.sub.4 is a) phenyl, b) het, c) cyclopropyl, d) H.sub.3 C--[O(CH.sub.2).sub.2 ].sub.2 --, e) het-SO.sub.2 NH--, f) Br--, g) N.sub.3 --, or h) HO.sub.3 S(CH.sub.2).sub.2 --N(CH.sub.3)--C(O)--(CH.sub.2).sub.6 --C(O)--NH--; wherein R.sub.5 is --H; wherein R.sub.6 is a) R.sub.4 --(CH.sub.2).sub.n --CH(R.sub.8)--, b) H.sub.3 C--[O(CH.sub.2).sub.2 ].sub.2 --CH.sub.2 --, c) C.sub.3 -C.sub.5 alkyl, d) phenyl-(CH.sub.2).sub.2 --, e) het-SO.sub.2 NH--(CH.sub.2).sub.2 --, f) (HOCH.sub.2).sub.3 C--NH--C(O)--NH--(CH.sub.2).sub.3 --, g) (HO.sub.2 C)(H.sub.2 N)CH--(CH.sub.2).sub.2 --C(O)--NH--(CH.sub.2).sub.3 --, h) piperazin-1-yl-C(O)--NH--(CH.sub.2).sub.3, i) HO.sub.3 S(CH.sub.2).sub.2 --N(CH.sub.3)--C(O)--(CH.sub.2).sub.6 --C(O)--NH--(CH.sub.2).sub.3 --, j) cyclopropyl-(CH.sub.2).sub.2 --, k) F-phenyl-(CH.sub.2).sub.2 --, l) het-SO.sub.2 NH-phenyl, or m) F.sub.3 C--(CH.sub.2).sub.2 --; wherein n is zero (0), one (1) or two (2); wherein R.sub.7 is a) cyclopropyl, b) CH.sub.3 --CH.sub.2 --, or c) t-butyl; wherein R.sub.8 is a) --CH.sub.2 --CH.sub.3, or b) --CH.sub.2 -cyclopropyl; wherein R.sub.9 is a) --NR.sub.12 SO.sub.2 -het, b) --NR.sub.12 SO.sub.2 -phenyl substituted by zero (0) or one (1) R.sub.11, c) --CH.sub.2 --SO.sub.2 -phenyl substituted by zero (0) or one (1) R.sub.1 1, or d) --CH.sub.2 --SO.sub.2 -het; wherein het is pyridinyl, imidazolyl, benzimidazolyl, quinolinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyrazolyl, thiazolyl, purinyl, tetrahydropyranyl or quinazolinyl; substituted by zero (0) or one (1) R.sub.10 ; wherein R.sub.10 is a) --CH.sub.3, b) --CN, c) --OH, d) --C(O)OC.sub.2 H.sub.5, e) --CF.sub.3, f) --NH.sub.2, or g) --C(O)--NH.sub.2 ; wherein R.sub.11 is a) --CN, b) --F, c) --OH, or d) --NO.sub.2 ; wherein R.sub.12 is a) --H, or b) --CH.sub.3 ; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.