Patent ID: 6127390
Filing Date: 2000-10-03
Classification: C07D

Abstract:
A compound of the formula A.sup.1 : ##STR30## wherein: Y is a 5, 6 or 7 membered carbocyclic ring;R.sup.1 and R.sup.2 are independently selected from:a) hydrogen,b) aryl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, R.sup.10 O--, R.sup.11 S(O).sub.m --, R.sup.10 C(O)NR.sup.10 --, R.sup.11 C(O)O--, (R.sup.10).sub.2 NC(O)--, R.sup.10.sub.2 N--C(NR.sup.10)--, CN, NO.sub.2, R.sup.10 C(O)--, N.sub.3, --N(R.sup.10).sub.2, or R.sup.11 OC(O)NR.sup.10 --,c) unsubstituted or substituted C.sub.1 -C.sub.6 alkyl wherein the substituent on the substituted C.sub.1 -C.sub.6 alkyl is selected from unsubstituted or substituted aryl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, R.sup.10 O--, R.sup.11 S(O).sub.m --, R.sup.10 C(O)NR.sup.10 --, (R.sup.10).sub.2 NC(O)--, R.sup.10.sub.2 N--C(NR.sup.10)--, CN, R.sup.10 C(O)--, N.sub.3, --N(R.sup.10).sub.2, and R.sup.11 OC(O)--NR.sup.10 --;R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are independently selected from:a) hydrogen,b) unsubstituted or substituted aryl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, halogen, C.sub.1 -C.sub.6 perfluoroalkyl, R.sup.12 O--, R.sup.11 S(O).sub.m --, R.sup.10 C(O)NR.sup.10 --, (R.sup.10).sub.2 NC(O)--, R.sup.11 C(O)O--, R.sup.10.sub.2 N--C(NR.sup.10)--, CN, NO.sub.2, R.sup.10 C(O)--, N.sub.3, --N(R.sup.10).sub.2, or R.sup.11 OC(O)NR.sup.10 --,c) unsubstituted C.sub.1 -C.sub.6 alkyl,d) substituted C.sub.1 -C.sub.6 alkyl wherein the substituent on the substituted C.sub.1 -C.sub.6 alkyl is selected from unsubstituted or substituted aryl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, R.sup.12 O--, R.sup.11 S(O).sub.m --, R.sup.10 C(O)NR.sup.10 --, (R.sup.10).sub.2 NC(O)--, R.sup.10.sub.2 N--C(NR.sup.10)--, CN, R.sup.10 C(O)--, N.sub.3, --N(R.sup.10).sub.2, and R.sup.11 OC(O)--NR.sup.10 --;R.sup.6a, R.sup.6b, R.sup.6c, R.sup.6d and R.sup.6e are independently selected from:a) hydrogen,b) unsubstituted or substituted aryl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, halogen, C.sub.1 -C.sub.6 perfluoroalkyl, R.sup.12 O--, R.sup.11 S(O).sub.m --, R.sup.10 C(O)NR.sup.10 --, (R.sup.10).sub.2 NC(O)--, R.sup.11 C(O)O--, R.sup.10.sub.2 N--C(NR.sup.10)--, CN, NO.sub.2, R.sup.10 C(O)--, (R.sup.10).sub.2 NS(O).sub.2 --, R.sup.11 S(O).sub.m NR.sup.10 --, N.sub.3, --N(R.sup.10).sub.2, or R.sup.11 OC(O)NR.sup.10 --,c) unsubstituted C.sub.1 -C.sub.6 alkyl,d) substituted C.sub.1 -C.sub.6 alkyl wherein the substituenlt on the substituted C.sub.1 -C.sub.6 alkyl is selected from unsubstituted or substituted aryl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, R.sup.12 O--, R.sup.11 S(O).sub.m --, R.sup.10 C(O)NR.sup.10 --, (R.sup.10).sub.2 NC(O)--, (R.sup.10).sub.2 NS(O).sub.2 --, R.sup.11 S(O).sub.m NR.sup.10 --, R.sup.10.sub.2 N--C(NR.sup.10)--, CN, R.sup.10 C(O)--, N.sub.3, --N(R.sup.10).sub.2, and R.sup.11 OC(O)--NR.sup.10 --; orany two of, R.sup.6a, R.sup.6b, R.sup.6c, R.sup.6d and R.sup.6e on adjacent carbon atoms are combined to form a diradical selected from --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--, --CH.dbd.CH--CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.4 -- and --(CH.sub.2).sub.3 --;R.sup.7 is selected from: H; C.sub.1-4 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, aryl, aroyl, arylsulfonyl, unsubstituted or substituted with:a) C.sub.1-4 alkoxy,b) aryl ##STR31## d) --SO.sub.2 R.sup.11 e) N(R.sup.10).sub.2 orf) C.sub.1-4 perfluoroalkyl;R.sup.8 is independently selected from:a) hydrogen,b) aryl, substituted aryl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, perfluoroalkyl, F, Cl, Br, R.sup.10 O--, R.sup.11 S(O).sub.m --, R.sup.10 C(O)NR.sup.10 --, (R.sup.10).sub.2 NC(O)--, (R.sup.10).sub.2 NS(O).sub.2 --, R.sup.11 S(O).sub.m NR.sup.10 --, R.sup.10.sub.2 N--C(NR.sup.10)--, CN, NO.sub.2, R.sup.10 C(O)--, N.sub.3, --N (R.sup.10).sub.2, or R.sup.11 OC(O)NR.sup.10 --, andc) C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by aryl, cyanophenyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, perfluoroalkyl, F, Cl, Br, R.sup.10 O--, R.sup.11 S(O).sub.m --, R.sup.10 C(O)NH--, (R.sup.10).sub.2 NC(O)--, (R.sup.10).sub.2 NS(O).sub.2 --, R.sup.11 S(O).sub.m NR.sup.10 --, R.sup.10.sub.2 N--C(NR.sup.10)--, CN, R.sup.10 C(O)--, N.sub.3, --N(R.sup.10).sub.2, or R.sup.10 OC(O)NH--;R.sup.9 is independently selected from:a) hydrogen,b) alkenyl, alkynyl, perfluoroalkyl, F, Cl, Br, R.sup.10 O--, R.sup.11 S(O).sub.m --, R.sup.10 C(O)NR.sup.10 --, (R.sup.10).sub.2 NC(O)--, R.sup.10.sub.2 N--C(NR.sup.10)--, CN, NO.sub.2, R.sup.10 C(O)--, N.sub.3, --N(R.sup.10).sub.2, or R.sup.11 OC(O)NR.sup.10 --, andc) C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by perfluoroalkyl, F, Cl, Br, R.sup.10 O--, R.sup.11 S(O).sub.m --, R.sup.10 C(O)NR.sup.10 --, (R.sup.10).sub.2 NC(O)--, R.sup.10.sub.2 N--C(NR.sup.10)--, CN, R.sup.10 C(O)--, N.sub.3, --N(R.sup.10).sub.2, or R.sup.11 OC(O)NR.sup.10 --;R.sup.10 is independently selected from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, benzyl, 2,2,2-trifluoroethyl and aryl;R.sup.11 is independently selected from C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and aryl;R.sup.12 is independently selected from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 aralkyl, C.sub.1 -C.sub.6 substituted aralkyl, aryl, substituted aryl, C.sub.1 -C.sub.6 perfluoroalkyl, 2-aminoethyl and 2,2,2-trifluoroethyl;R.sup.13 is selected from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, cyano, C.sub.1 -C.sub.6 alkylsulfonyl and C.sub.1 -C.sub.6 acyl;A.sup.1 and A.sup.2 are independently selected from: a bond, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --C(O)--, --C(O)NR.sup.10 --, --NR.sup.10 C(O)--, O, --N(R.sup.10)--, --S(O).sub.2 N(R.sup.10)--, --N(R.sup.10)S(O).sub.2 --, or S(O).sub.m ;A.sup.3 is selected from: --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --C.tbd.C--, O, --N(R.sup.10)--, S(O).sub.m, --C(O)NR.sup.10 --, --NR.sup.10 C(O)--, --CH.sub.2 C(O)NR.sup.10 --, --CH.sub.2 NR.sup.10 C(O)--, --C(O)NR.sup.10 CH.sub.2 --, --NR.sup.10 C(O)CH.sub.2 --, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 N(R.sup.10)--, --CH.sub.2 S(O).sub.m --, --OCH.sub.2 --, --N(R.sup.10)CH.sub.2 -- and --S(O).sub.m CH.sub.2 --;V is selectcd from: aryl,X is a bond, --CH.dbd.C--, O, --C(.dbd.O)--, --C(O)NR.sup.7 --, --NR.sup.7 C(O)--, --C(O)O--, --OC(O)--, --C(O)NR.sup.7 C(O)--, --NR.sup.7 --, --S(O).sub.2 N(R.sup.10)--, --N(R.sup.10)S(O)).sub.2 -- or --S(.dbd.O).sub.m --;m is 0, 1 or 2;n is independently 0, 1, 2, 3 or 4;p is independently 0, 1, 2, 3 or 4;q is 0, 1, 2 or 3;r is 0 to 5,or a pharmaceutically acceptable salt thereof.