Telmisartan

Telmisartan, được bán dưới tên thương mại Micardis, là một loại thuốc dùng để điều trị huyết áp cao, suy tim và bệnh thận tiểu đường. Đó là một điều trị ban đầu hợp lý cho huyết áp cao. Nó được dùng bằng đường uống. Các phiên bản có sẵn như là sự kết hợp telmisartan/hydrochlorothiazide và telmisartan/amlodipine.

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên, tiêu chảy và đau lưng. Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm các vấn đề về thận, huyết áp thấp và phù mạch. Sử dụng trong thai kỳ có thể gây hại cho em bé và sử dụng khi không cho con bú. Nó là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II và hoạt động bằng cách ngăn chặn tác dụng của angiotensin II.

Telmisartan được cấp bằng sáng chế vào năm 1991 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1999. Nó có sẵn như là một loại thuốc chung chung. Một tháng cung cấp tại Vương quốc Anh chi phí NHS ít hơn £ 2 vào năm 2019. Tại Hoa Kỳ, chi phí bán là khoảng 10 USD. Trong năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 246 tại Hoa Kỳ, với hơn 1,9 triệu đơn thuốc.

Sử dụng trong y tế 
Telmisartan được sử dụng để điều trị huyết áp cao, suy tim và bệnh thận tiểu đường. Đó là một điều trị ban đầu hợp lý cho tăng huyết áp.

Chống chỉ định 
Telmisartan có chống chỉ định trong thai kỳ. Giống như các loại thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống angiotensin (RAS) của renin, telmisartan có thể gây dị tật bẩm sinh, thai chết lưu và tử vong sơ sinh. Người ta không biết liệu thuốc đi vào sữa mẹ. Ngoài ra, nó được chống chỉ định trong hẹp động mạch thận hai bên, trong đó nó có thể gây suy thận.

Tác dụng phụ 
Tác dụng phụ tương tự như các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II khác và bao gồm nhịp tim nhanh và nhịp tim chậm (nhịp tim nhanh hoặc chậm), hạ huyết áp (huyết áp thấp) và phù (sưng cánh tay, chân, môi, lưỡi hoặc họng). Phản ứng dị ứng cũng có thể xảy ra.

Tương tác 
Do cơ chế hoạt động của nó, telmisartan làm tăng nồng độ kali trong máu. Kết hợp với các chế phẩm kali hoặc thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali có thể gây tăng kali máu (nồng độ kali quá mức). Kết hợp với NSAID, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy thận, có nguy cơ gây suy thận (thường là hồi phục).

Một Số Thuốc sẽ tương tác khi dùng chung với thuốc :

 Aliskiren
 Benazepril
 Captopril
 Enalapril
 Enalaprilat
 Fosinopril
 Lisinopril
 Moexipril
 Perindopril erbumine
 Quinapril
 Ramipril
 Topotecan
 Trandolapril
 Trimethoprim
 Aceclofenac
 Acemetacin
 Amtolmetin guacil
 Aspirin
 Bromfenac
 Bufexamac
 Celecoxib
 Choline salicylate
 Clonixin
 Dexibuprofen
 Dexketoprofen
 Diclofenac
 Diflunisal
 Digoxin
 Dipyrone
 Etodolac
 Etofenamate
 Etoricoxib
 Felbinac
 Fenoprofen
 Fepradinol
 Feprazone
 Floctafenine
 Axit flufenamic
 Flurbiprofen
 Ibuprofen
 Indomethacin
 Ketoprofen
 Ketorolac
 Lithi
 Lornoxicam
 Loxoprofen
 Lumiracoxib
 Meclofenamate
 Axit mefenamic
 Meloxicam
 Morniflumate
 Nabumetone
 Naproxen
 Nepafenac
 Axit niflumic
 Nimesulide
 Oxaprozin
 Oxyphenbutazone
 Parecoxib
 Phenylbutazone
 Piketoprofen
 Piroxicam
 Pranoprofen
 Proglumetacin
 Propyphenazone
 Proquazone
 Rofecoxib
 Axit salicylic
 Salsalate
 Natri salicylat
 Sulindac
 Tenoxicam
 Axit tiaprofenic
 Axit tolfenamic
 Tolmetin
 Valdecoxib

Dược lý

Cơ chế hoạt động 
Telmisartan là một thuốc chẹn thụ thể angiotensin II cho thấy ái lực cao với thụ thể angiotensin II loại 1 (AT1), với ái lực gắn kết lớn hơn 3000 lần so với AT1 so với AT2

Ngoài việc ức chế hệ RAS, telmisartan còn là một chất điều biến chọn lọc Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma(PPAR-γ), một yếu tố phiên mã điều hòa bộc lộ các gen liên quan đến đáp ứng insulin và chuyển hóaglucose. Người ta tin rằng cơ chế tác động kép của telmisartan có thể mang lại lợi ích bảo vệ chống lại tổn thương mạch máu và thận do bệnh tiểu đường và bệnh tim mạch (CVD).

Dược động học 
Chất này được hấp thu nhanh chóng nhưng ở mức độ khác nhau ở ruột. Sinh khả dụng trung bình là khoảng 50% (42-100%). Lượng thức ăn không có ảnh hưởng liên quan đến kết cục lâm sàng đối với động học của telmisartan. Liên kết với protein huyết tương là hơn 99,5%, chủ yếu là albumin và glycoprotein axit alpha-1. Nó có thời gian bán hủy dài nhất trong nhóm ARB (24 giờ)  và khối lượng phân phối lớn nhất trong số các ARB (500 lít). Ít hơn 3% telmisartan bị bất hoạt bởi glucuronidation ở gan và hơn 97% được loại bỏ ở dạng không đổi qua mật và phân.

Xem thêm 

 Khám phá và phát triển các thuốc ức chế thụ thể angiotensin

Tham khảo

RTT
Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II
Acid benzoic