ニトロプルシドは血液内で分解して一酸化窒素（NO）を放出し、細動脈および細静脈を拡張させる。動静脈を比べると動脈の方に比較的強く働きかけるが、ニトログリセリンが静脈の平滑筋に優先的に作用することに比べるとその差は著しく小さい。の場合に点滴静脈注射される。治療効果は点滴開始後数分で現れる。
NOは末梢血管抵抗と静脈灌流量の両方を減少させるので、とを共に減少させる。重症鬱血性心不全に使用すると、両効果の組み合わせで心拍出量が増加する。心拍出量が正常であるケースでは血圧を低下させる。手術時に血圧低下（出血減少）を目的に投与される。日本のほか、米国、豪州、英国でもその用途が承認されている。
ニトロプルシドはそのほか、大動脈弁狭窄症、、食道静脈瘤、重度発熱、乳酸アシドーシス、心筋梗塞、神経弛緩性悪性症候群、肺高血圧、新生児呼吸窮迫症候群、ショック、脳血管攣縮、麦角毒性、心室中隔欠損にも有効性が認められる。
警告.
医薬品として持続静脈投与する際には「急激な過度の低血圧」と「シアン中毒（過量投与時）」に注意するよう、添付文書で警告されている。
禁忌.
以下の患者には禁忌である。
慎重投与.
以下の患者には慎重に投与すべきである。
シアン化物/チオシアン化物比が高い患者（先天性視神経萎縮（レーベル遺伝性視神経症）や煙草弱視など）に用いる場合には最大限の注意を払い観察する必要がある。末梢血管抵抗の低下を伴う鬱血性心不全に対しても使用は勧められない。
妊婦への使用は好ましくないが、母体のpHとシアン化物濃度を注意深くモニタリングすれば安全であるとのデータもある。小児への使用はシアン化物濃度をモニタリングせずとも安全であると云われている。
副作用.
また日本の市販後調査で見られた副作用として、
が記載されている。その他英語版の添付文書では、
一般的な副作用：
頻度不明の副作用：
重篤な副作用：
が挙げられている。
相互作用.
他の降圧薬と併用すると危険な低血圧の発現閾値が下がることが判っている。
過量投与.
構造中に青酸イオンを含むため、過量投与は特に危険である。ニトロプルシド過量投与の治療法は下記のようなものである。
解毒法.
作用機序.
構造と物性.
合成法.
ニトロプルシドはフェロシアン化カリウムを希硝酸に溶解し、炭酸ナトリウムで中和することで得られる。