植物が産生する多くの二次代謝産物は、治療薬としての潜在的な薬効成分を持っている。これらの二次代謝産物は、タンパク質 (受容体、酵素など) に結合し、その機能を修飾する。そのため、植物由来の天然物は、創薬の出発点としてしばしば利用されてきた。
歴史.
　　詳細は「薬学史」を参照
ルネサンス期までは、西洋医学における薬物の大部分は植物由来の抽出物であった。その結果、創薬のための出発物質の重要な供給源としての植物種の可能性についての情報が蓄積されてきた。
植物のさまざまな解剖学的部分 (例えば、根、葉、花) で産生されるさまざまな代謝産物およびホルモンに関する植物学的知識は、生理活性および薬理学的な植物特性を正しく識別するために極めて重要である。新薬を特定し、市場での承認を得ることは、国のによって設定された規制により、厳しいプロセスであることが証明されている。
ジャスモン酸.
ジャスモン酸は、傷害や細胞内シグナルへの応答に重要な役割を果たしている。それらはプロテアーゼ阻害剤 を介してアポトーシス やタンパク質カスケードを誘導し、防御機能を持ち、さまざまなに対する植物の応答を調節する。ジャスモン酸はまた、代謝産物の放出を介して膜脱分極を誘導し、ミトコンドリア膜に直接作用する能力を持っている。
サリチル酸塩.
植物ホルモンであるサリチル酸 (SA) は、最初は柳の樹皮に由来し、それ以来、多くの種で同定されてきた。その役割は科学者によってまだ完全には解明されていないが、の重要なプレーヤーを担っている。また植物や動物の組織における病気や免疫応答に関与しており、複数の動物組織に影響を与えることが示されているサリチル酸結合タンパク質 (SABP) を持っている。単離された化合物の最初に発見された薬効は、痛みや熱の管理に関与していた。それらはまた、細胞増殖の抑制にも積極的な役割を果たしている。リンパ芽球性白血病や他のヒトの癌細胞において死を誘導する能力を持っている。サリチル酸塩に由来するの最も一般的な薬物の一つは、アセチルサリチル酸としても知られるアスピリンで、抗炎症作用や解熱作用を有している。
微生物の代謝物.
海洋無脊椎動物.
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化学的多様性.
スクリーニング.