概要.
これらの薬剤は、以下のような様々な局所麻酔に使用されている。
作用機序.
局所麻酔薬は、主に神経細胞膜のナトリウム特異的イオンチャネル、特にいわゆる電位依存性ナトリウムチャネルを介したナトリウムの流入を阻害することにより作用する。ナトリウムの流入が阻害されると、活動電位が発生できなくなり、信号伝導が阻害される。
塩基型とイオン型.
局所麻酔薬の効き方.
アミド型とエステル型.
アミド型とエステル型とは、局所麻酔薬の分類であり、その名称は、脂溶性芳香族環と親水性アミノ基の中間鎖の化学構造にちなむ。アミド型はアミド結合であり、エステル型はエステル結合である。アミド型の英語名は「アミノアミド（）」、エステル型の英語名は「アミノエステル（）」であるが、日本ではこの呼称はあまり普及していない。
化学構造.
脂溶性部分と中間鎖の化学結合には、アミド型とエステル型があり、現在の局所麻酔薬の分類の一般的な基礎となっている。
薬理.
組成.
注射用局所麻酔液は、通常、以下のもので構成されている:
時には、局麻が組み合わされることもある。例: 
注射用局麻液は、血管を収縮させることで局所麻酔の持続時間を長くし、それによって麻酔薬を安全に長時間濃度を維持するとともに、出血を抑えるために血管収縮剤（）と混合されることがある。血管収縮剤は、全身循環が注射部位から局所麻酔薬を除去する速度を一時的に低下させるため、血管収縮剤と組み合わせた場合の局麻の最大投与量は血管収縮剤のない同じ局麻と比較して高くなる。時折、この目的のためにコカインが投与されることがある。例としては、以下のようなものがある。
局所血管収縮薬の添加.
一部の局所麻酔薬はアドレナリンなどを添加して用いられる。これは麻酔薬を使用した部位の血管が収縮するため、麻酔薬が血流などの影響で濃度低下する時間が遅くなるため作用時間が長くなったり、局所に麻酔薬が留まり血中濃度が上昇し難いようにするなどの効果を期待するものである。しかし、糖尿病、甲状腺機能亢進症、高血圧といった全身性疾患を持っている場合は、添付文書上は禁忌とされている。局所麻酔薬へのアドレナリンなどの添加は主にリドカインで行われ、製剤時に添加済みの薬剤も使用されている。
光学異性体.
副作用.
局所麻酔薬中毒.