ほとんどの薬物は循環血中（血管コンパートメント）から体内の他のコンパートメント（血管外コンパートメント）に分布する。薬物を静脈内注射した場合、薬物は血管から他の組織に分布するのに伴って、血漿中薬物濃度は急激に低下する。この投与後から臓器や組織への分布が完了するまでを分布相（α相）と呼ぶ。この急速な薬物濃度低下に引き続き、ゆるやかな濃度の低下が観察される。これを消失相（β相）といい、ここでは薬物の体内からの消失と血漿中濃度の低下に伴いいったん組織に分布した薬物が血液に戻り体内に拡散する。
分布に影響を及ぼす要因.
血漿蛋白質結合.
非結合型の薬物が生体内変化を受け、排泄されると結合型のものから遊離して出てくるように結合型と非結合型は動的平衡であり、結合型は薬物の貯蔵庫としての役割を担う。結合型は腎糸球体でも濾過されにくい。
組織血流量.
組織血流量の違いは分布速度に影響を及ぼす場合がある。血流の多い臓器である腎臓、肝臓や肺などへの薬物への分布は速く、一方、皮膚や脂肪固有組織などの血流の少ない分布はゆっくりである。
蓄積.
薬物の物理化学的性質.
トランスポーター.
特殊な組織への分布.
血液脳関門と血液脳脊髄液関門.
血液胎盤関門と胎児移行.
血液胎盤関門は血液脳関門のような厳しい関門性はない。
代謝.
排泄.
腎臓からの排泄.
胆汁からの排泄.
肝臓で代謝された薬物のあるものは胆汁として腸管に排出される。有機アニオンと有機カチオンの排泄を行うトランスポーターやABC輸送体が存在する。胆道から排出された薬物が腸管で再び吸収される場合がある。これを腸肝循環という。これにより薬物の排泄が遅延し半減期が延長する。
薬物速度論.
薬物投与から一定時間後の薬物血中濃度を理論的に計算し、予測することを目的とした学問である。血中濃度の予測は臨床における薬物投与計画の作成や医薬品の研究開発などにおいて重要である。
ドラッグデリバリーシステム.
放出の制御.
吸収の制御.
添加物の利用.
薬物の分子修飾.
薬物の剤形修飾.
微粒子キャリアを用いて剤形修飾する場合がある。
標的指向性の制御.
高分子医薬の薬物動態学.
高分子医薬品は従来の低分子医薬品と比較して体内動態を支配する要因が大きく異なっており吸収・分布・代謝・排泄など体内動態特性も極めて特徴的である。
吸収.
分布.