概要.
タイムテーブル.
ロペラミド
一般に見られる副作用は、腹痛、便秘、傾眠、嘔吐、口内乾燥である。中毒性巨大結腸のリスクを増加させ得る。妊娠中の女性での安全性は不明であるが、有害であるとする根拠はない。授乳婦の服用は安全であると思われる。このオピオイドは腸管からほとんど吸収されず、常用量では血液脳関門も通過しない。腸管の蠕動運動を遅くすることにより効果を発揮する。
効能・効果.
ロペラミドは各種の下痢症の治療に用いられる。これには非特異性の急性下痢症、軽度の旅行者下痢症、過敏性腸症候群、腸切除後の慢性下痢症、（非感染性の）炎症性腸疾患に伴う下痢症、イリノテカン等を用いた癌化学療法時の下痢の治療が含まれる。後の排泄にも適応外使用される。
赤痢、潰瘍性大腸炎急性増悪、細菌性腸炎の治療には用いるべきでない。
副作用.
ロペラミドを肝不全の患者が服用する場合は、初回通過効果が低下しているので注意が必要である。また、進行性HIV感染症患者でウイルス性・細菌性中毒性巨大結腸症の既往のある場合にも注意を要する。腹部膨満が現れたら、ロペラミドの服用を中止すべきである。
乱用.
相互作用.
ロペラミドは腸の蠕動運動を減少させて下痢治療効果を発揮する。そのため、他の腸運動抑制薬を併用すると、便秘のリスクが増加する。これらの薬剤としては他のオピオイド、抗ヒスタミン薬、抗精神病薬、抗コリン薬が挙げられるが、それに限らない。
作用機序.
ロペラミドはオピオイド受容体作動薬であり、大腸のアウエルバッハ神経叢に存在するμ受容体に作用するが、血液脳関門を通過しないので、それ自身では中枢神経系には作用しない。モルヒネと同様の機序で腸筋神経叢の活性を低下させ、腸壁の縦走および輪状平滑筋を弛緩させる。この事で腸管内での内容物滞留時間が延長し、より多くの水分が吸収される。ロペラミドは腸管の運動を抑制し、を減弱させる。
血液脳関門.
ロペラミドはマウス、ラット、アカゲザルを用いた前臨床研究で軽度の身体的依存を形成した。ロペラミドを長期投与後突然断薬すると、軽度の離脱症状が観察された。
開発の経緯.
松原市立布忍小学校
概要.
歴史.
美味しんぼ 究極のメニュー三本勝負
概要.