男性に対する副作用として、乳房の圧迫感や肥大、女性化、性機能障害、火照りなどがある。逆に、女性に対しては副作用が少なく忍容性の高い薬で、最も多い副作用は皮膚の乾燥である。下痢やは男女ともに起こる可能性がある。まれに肝障害、肺疾患、光過敏症、メトヘモグロビンの上昇、、などを引き起こすことがある。肝不全や死亡例が報告されており使用が制限されている。
アンドロゲン受容体（AR）の選択的遮断薬として作用し、前立腺などの組織において、テストステロンやジヒドロテストステロン（DHT）などのアンドロゲンと競合してARに結合する。これによりアンドロゲンの作用を阻止し、ARが前立腺癌細胞の増殖を促すのを防ぐ。プロドラッグであり、体内でより活性の高いヒドロキシフルタミドに変化する。これらは比較的短時間で体内から排泄されるため1日複数回の服用が必要となる。
WHO必須医薬品モデル・リストに掲載されている。
効能・効果.
前立腺癌.
前立腺癌の男性における治療開始時のテストステロン急上昇の影響を防ぐために使用される。
これらのテストステロン値を低下させる治療法には重大な副作用がある。抗アンドロゲン薬はこれらと比べ、火照り・性欲への影響・筋肉の衰え・性格の変化・骨量の減少などが少ないという利点があるが、抗アンドロゲン療法だけでは手術よりも効果が低い。しかし、前立腺がん患者の多くが高齢であることやその他の特徴を考慮すると、多くの男性がQOL（生活の質）向上のために抗アンドロゲン療法のみを選択する可能性がある。
エチニルエストラジオールスルホン酸などのエストロゲンとフルタミドの併用は、複合アンドロゲン遮断療法の一つとして用いられるほか、外科・内科的去勢とフルタミドの併用の代替として使用される。
皮膚および毛髪への影響.