副作用として、更年期障害類似症状を起こす場合がある。また、抗エストロゲン剤のタモキシフェンは、閉経後の使用では子宮体がんの発生率が上昇するとの報告がある（抗エストロゲン剤は、エストロゲン受容体と先に結び付いてエストロゲンの結合をブロックするが、エストロゲン類似物質であるため子宮内膜に対してエストロゲンと同様の効果をもたらす面がある）。
子宮体癌.
子宮体癌は、女性ホルモンのエストロゲンによって増悪する。
そのため、逆に抑制に働く女性ホルモンの黄体ホルモンを投与してこれに対抗する。
副作用として、血栓症や肝機能障害を起こす場合がある。
前立腺癌.
前立腺癌は、男性ホルモンによって増悪する。
副作用として、勃起障害や女性化乳房、心疾患・循環器疾患を起こす場合がある。
婦人科分野.
月経治療.
各種の月経異常の治療として、以下のようなホルモン療法がある。
同じく、無排卵などによる周期異常の場合に、周期前半は子宮内膜を増殖させる卵胞ホルモン（エストロゲン）剤を投与し、周期後半からは卵胞ホルモン剤・黄体ホルモン剤の両方を投与する周期療法。
なお、外部からホルモン補充を行うことで脳は体内ホルモンが足りていると判断して分泌命令を弱め、卵巣は休息状態で原則として排卵が停止したままとなるため、早期に妊娠を希望する女性には不向きである（もっとも、不妊治療に入る前段階として、体のコンディションを整える目的でカウフマン療法を挟むケースもある）。無排卵の患者は、起こらない排卵を起こそうと脳が過剰に刺激ホルモンで卵巣に負担を掛けている場合が多く、いったん休養させることで卵巣機能の回復が期待される。カウフマン療法を数ヶ月繰り返した後にホルモン補充を中止すると、「リバウンド効果」で体内のホルモン分泌が促され、排卵が復活する可能性がある。
ピル.
ピルは、卵胞ホルモンと黄体ホルモンの混合剤である。
上記のような月経の周期異常のほか、月経前症候群（PMS）や月経困難症、不正出血、子宮内膜症、子宮筋腫など、女性ホルモンが関連する様々な症状の改善対策としてしばしば広く用いられる。
性同一性障害の当事者に対する生物学的性別と反対の性ホルモンと投与もまた、ホルモン補充療法とみされている(詳細については性同一性障害の項目を参照)。