鎮痛作用、呼吸抑制作用はモルヒネよりも弱い。モルヒネに比べてペチジンはより安全で、依存性が弱く、推定される抗コリン効果によって胆道痙攣やへの有効性は高いと思われていたが、これらは後に全て幻想であった事が判明し、少なくとも依存性リスクは同等で、胆道痙攣や腎疝痛への効果は他のオピオイドに優越せず、毒性を持つ代謝物（）のために他のオピオイドより毒性、特に長期投与時の毒性が高いことが明らかとなった。ノルペチジンはセロトニン作用を持つので、他のオピオイドと異なりペチジンの副作用にはセロトニン症候群がある。
規制.
効能・効果.
経口薬は、「激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙」に用いられる。
注射薬ではさらに、
での使用が認められている。
ペチジンは分娩で最も広く使用されているオピオイドであるが、他のオピオイドが開発されると米国などの一部の国では頻用されなくなった。薬物相互作用（特にセロトニン作用）および神経毒性を持つ代謝物、が生じるためである。英国やニュージーランドでは今でも広く用いられており英国では分娩時の使用が推奨されている。ペチジンは腸の管腔内圧力を低下させるので、に対しては好ましい鎮痛薬である。
禁忌.
下記の場合には禁忌とされている。
副作用.
重大な副作用には、薬物依存、呼吸抑制、錯乱、せん妄、痙攣、無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫、麻痺性イレウス、がある。注射薬ではさらに、ショック、アナフィラキシー様症状が挙げられている。
ペチジンでは一般的なオピオイドの副作用である嘔気、嘔吐、鎮静、眩暈、発汗、尿閉、便秘が起こるが、抗コリン作用のため縮瞳は発生しない。呼吸抑制などのペチジン作用を解毒するためにはナロキソンなどの麻薬拮抗薬が使用される。抗うつ薬である選択的セロトニン再取り込み阻害薬やモノアミン酸化酵素阻害薬を服用している患者では、セロトニン症候群が発生する。経口的に長期間ペチジンを服用している患者では、血中ノルペチジンが集積して痙攣発作が起こることが多い。過量投与時には、筋弛緩、呼吸抑制、感覚鈍麻、冷たく湿った肌、低血圧、昏睡が生じる。経口服用時でも注射時でも、過量投与すると死亡することがある。
相互作用.
作用機序.