ホルモンが作用を発揮する器官をホルモンの標的器官（）、実際に作用を起こす細胞をホルモン標的細胞（）と呼ぶ。ここには、ホルモン分子に特異的に結合する蛋白質であるホルモン受容体（ホルモン・レセプター）が存在する。受容体がホルモンと結合することが、その器官でホルモンの作用が発揮される第一のステップとなる。標的器官が非常に低濃度のホルモンに鋭敏に反応するのは、このホルモン受容体蛋白質が、ホルモン分子とだけ強く結合する性質が基本となっている。
アミンやペプチドホルモンといった水溶性ホルモンは細胞膜上の受容体（レセプター）で受容され、細胞膜の構造や機能を変化させたり、生成させた第二メッセンジャーを細胞内部に浸透させて働きを起こす。甲状腺ホルモンやステロイドホルモンといった脂溶性ホルモンはそのまま細胞膜を通過することができ、細胞内（核内）に存在する受容体と結合することにより複合体となって遺伝子情報に制御を加える働きを持ち、特定遺伝子の活動を活発にしたり、伝令RNAの生成を促したりする。甲状腺ホルモンは細胞膜やミトコンドリア上にも結合する部位が見つかっているが、その機能は明らかになっていない。
ホルモンによって行われる、ある器官の機能の調節のことを、体液循環を介した調節であることから液性調節と呼ぶ。液性調節は、神経伝達物質を介した神経性調節に比べて、時空間的には厳密なコントロールができない一方、遠く離れた器官に大きな影響を与えることができる、コストのかからない調節であるといえる。また、アドレナリンなど液性調節と神経性調節の両方でシグナル伝達に介在する物質もある。ただしホルモンは神経伝達物質などと物質が共通しているものが多く、また神経伝達物質も必ずしもシナプス内だけで働くものではない。そのため、神経伝達物質や細胞増殖因子とホルモンを特に区別しない場合もある。実際に、ホルモンは他の情報系や標的細胞の様々な要因と密接に関連しながら作用を及ぼす。
ホルモンの検出と測定法.
ホルモンは、非常に微量でその作用を発揮するようにできており、血液などの体液中での濃度も極めて低い。そのため、ホルモンを、その物質としての性状から他の物質と分離・精製するのは一般に困難である。しかし、ホルモンの濃度を調べることは、特定の病気の診断において、非常に重要な場合がある。
生理活性を利用した手法.