局所麻酔薬は、末梢神経終末と中枢神経系との間のほぼすべての神経を遮断することができる。最も末梢的な手法は、皮膚または他の体表への局所麻酔である。大小の末梢神経を個別に麻酔する方法（末梢神経ブロック）と、解剖学的な神経束を麻酔する方法（神経叢麻酔）がある。脊髄くも膜下麻酔と硬膜外麻酔は、中枢神経系に近い部位で行われる。
局所麻酔薬の注入はしばしば痛みを伴う。この痛みを軽減するために、重炭酸塩による溶液の緩衝化や加温など、多くの方法を用いることができる。
局所麻酔は局所麻酔薬の適用部位により、次のように分類される。
表面麻酔.
浸潤麻酔.
浸潤麻酔は、麻酔をかけたい組織に局所麻酔薬を浸潤させるもので、表面麻酔と浸潤麻酔をあわせて（狭義の）局所麻酔という。浸潤麻酔では、局所麻酔薬を手術部位の組織に直接注入する。その効果は、敏感な自由神経終末と末端神経路の遮断に基づく。しかし、浸潤麻酔は手術する組織の性質も変化させるため、比較的大量の局所麻酔薬が必要となる。他に、意識下に太めの末梢ラインや中心静脈ラインを確保する際や、硬膜外麻酔や脊椎麻酔で硬膜外針や脊椎針の刺入前に細めの注射針で痛覚を取る際や、小さな部位の切開・縫合手術などに用いる。麻酔薬としてはリドカイン、メピバカイン、プロカインを用いる。
浸潤麻酔のバリエーション.
は、局所麻酔薬を大量の溶媒で希釈して皮下脂肪組織に導入し、広い範囲に行き渡らせる特殊な方法である。主に美容外科の脂肪吸引で用いられるが、批判的な評価もある。
フィールドブロック（周囲浸潤麻酔）は、麻酔をかけたい部位を局所麻酔の壁で取り囲むように局所麻酔薬を皮下注射するものである。
経切開（または経創）カテーテル麻酔では、切開または創傷から挿入した多孔カテーテルを、切開または創傷を閉じる際に内側から横に並べて、切開または創傷に沿って局所麻酔薬を持続的に投与する。
靭帯内浸潤.
注入方法: 歯根膜腔は海綿状歯槽骨へのアクセスルートを提供し、麻酔薬は口腔内骨組織の自然な穿孔を介して歯髄神経に到達する。
区域麻酔.
神経ブロック.