文献上知りうる限り、内丹説の骨子は隋代の道士、蘇元朗（）によって初めて示されたとされる。『羅浮山志会編』に引かれたその所説には「神丹を心煉に帰する」とあり、すでに性命双修（）の思想が表れている。それ以降、内丹は社会に知られることとなり、隋唐期のさまざまな文献に内丹の語が現れるようになった。外丹術が隆盛を極めた唐代には、『上洞心経丹訣』をはじめとして内外丹の双修を説く丹経も多かったが、外丹術は宋代には次第に下火になっていった。これは中毒の事例に対する反省のためとする説もある。それと同時に内丹術が外丹から独立した修行法として確立し、外丹術の衰微と反比例するかのように唐末から宋代にかけて盛んになった。五代の成立とされる鍾離権・呂洞賓の鍾呂派の丹法は、初期の内丹術のひとつの完成した形を示した。経典として『霊宝畢法』があり、『道蔵』太清部に『秘伝正陽真人霊宝畢法』という書名で収められている。その体系は五代の施肩吾の撰とされる北宋の書物『鍾呂伝道集』などに詳しい。後に鍾離権と呂洞賓は全真教の祖師に奉られた。鍾呂派などの本格的な内丹は、先行する行気・導引・存思・胎息などの気の養生術を否定し、内丹説を宣揚する形で登場したが、実際にはそれらの気の技法の組み合わせから総合的に昇華発展したものと考えられている。北宋期には、儒仏道が影響を与え合う三教融合の思潮の時代に禅宗の見性の考え方を取り入れて、紫陽真人張伯端が『悟真篇』（）を著し、性命双修を提唱した。この丹経は『周易参同契』と並ぶ内丹の古典となり、南宋以降に北宗・南宗などに分かれる内丹道に規範として影響を与えた。
内丹の発展.
現代の「気功」は内丹術の理論と技術の基礎の一部分が提供され変化したものであり、内丹術は気功の重要な源流の一つとなった。
近現代と日本.
修煉要旨.
内丹術の修煉は流派によって異なるが、基本的階梯は「築基」「煉精化気」「煉気化神」「煉神還虚」「還虚合道」の五段階である。
人間は、目に見える物質としての肉体と、目に見えない精神という二つの要素が密接に関連し合うことにより生命活動が営まれている。性（意識）と命（身体）は根源である道が具現化した先天の一気から作られたものであり、二つは別々のものではなく本は一つであり、性と命は本来分かち難く必ず併せて修煉しなければならない。これを性命双修という。