当事者の身体的性別とは反対の性ホルモンを投与することで、身体的特徴を本来の性（性の自己意識）に近づける治療。ジェンダー・アイデンティティに一致する性別での社会生活を容易にするとともに、身体の性の不一致による苦悩を軽減する効果が認められている。
投与形態は注射剤、経口剤、添付薬があるが、日本においては注射剤が一般的に使われる。添付薬に次いで注射剤が副作用が少ないが、長期にわたる注射のために、注射部位（多くは三角筋あるいは大臀筋）の筋肉の萎縮を引き起こすことがある。
生物学的女性へのアンドロゲン製剤、および生物学的男性へのエストロゲン製剤の投与をおこなった場合、次のような変化が起こり得る。なかには不可逆的な変化もあり得る。（※ 特に、生物学的男性における精巣萎縮と造精機能喪失。生物学的女性における声帯の変化）
医学的対処を求めて受診する性同一性障害患者の中には、早急なホルモン療法の適用を望む者も多いが、ガイドラインにそった治療においては、精神科領域の治療と性同一性障害の診断、ホルモン療法の適応判定を省くことはできない。他方で、男性化した身体は不可逆的であることから、せめて女性化を促すのではなく単に男性化を一時的に停止させる抗男性ホルモン剤の使用はより広く特に未成年者に認められるべきであるとする見解もある。
トランス女性の全身への性別適合手術と治療に関して.
乳房切除.
乳房が小さい場合には乳輪の周囲を切開して乳腺など内部組織を掻き出し、余剰皮膚を切り取る方式をとる。これは瘢痕が目立たない。
乳房が大きい場合や（乳房を不快に思って圧迫するなどにより）下垂している場合には、乳房の下溝に沿って皮膚を切開する方式を用いる。乳頭は一度遊離させて適切な位置に移植する必要がある。瘢痕が目立つことも多い。
性別適合手術.
手術の正式名称.
「性転換」という言葉.
現状.
法律.
日本.
このほか「障害者基本法」や「障害を理由とする差別の解消の推進に関する法律（略称は障害者差別解消法）」でも性同一性障害は広く同法の対象となっており、企業などで雇用されている当事者が保護される法律となっている。