生薬となる天然産物には、植物由来のもの（薬用植物）、動物由来のもの、菌類由来のもの、そして鉱物由来のものが含まれる。そして多くの場合は煎じ薬やエキス剤、チンキ剤など、加工してから薬品として用いる。まれに、貼薬のように原体をそのまま使う場合もある。西洋医学のように注射剤として用いるものはなく、経口剤か貼薬として服用するのである。
また、昨今の天然物資源への注目もあいまって、生薬から得られた成分をもとに医薬品が作られる場合も多い。植物資源（薬用植物）がその対象となることが多く、最も古い例としてはアヘンから得られたモルヒネがある。
生薬の加工.
加工の目的.
薬剤として不要な部分を除去する.
収穫したばかりの薬草には、泥、枯れ葉、他の植物、虫などの不要物が付着している。また、全草を用いる生薬は稀で、大多数の植物生薬では、人参は根、粳米は実というように薬効成分の多い一部のみが使われる。その他の部分は廃棄または薬用以外の用途に利用される。このように、不純物を可能な限り減らし、厳密な計量に耐えるようにしないと、生薬に含まれる薬効成分の量が推測できず、結果として、処方という行為自体が意味を成さないことになる。
長期保存.
薬草の組織に水分が含まれていると、重量や容積が大きく、品質が安定せず、また腐敗やカビが発生しやすく、遠隔地に出荷することはできない。この問題へのもっとも原始的な対処法は、薬草を天日に晒すことである。含まれている酵素によって、収穫すると薬効成分が崩壊してしまう生薬もある。このようなものは、収穫後、速やかに熱を加え、酵素を失活させなくてはならない（この点については、緑茶や紅茶の製法についても参照されたい）。また、長期保存には、除去し切れなかった昆虫、微生物などを殺す加工も必要である。
成分を変化させる.
生薬によっては、成分そのものが、収穫したままでの使用に耐えないこともある。附子など猛毒のものは、弱毒処理を行わなければ危険きわまりない。巴豆の種子は大量の油脂を含むため、そのまま投与すると激しい下痢を起こすので、極限まで油を絞ったかすを用いなければならない。また、地黄のように、生のものと加工されたものに、別々の薬効を期待する生薬も存在する。
抽出しやすくする.