薬用植物は様々な形で用いられており（後述）、そのままの状態で使うこと、簡単な加工をすることや、エキス剤にすること、有効成分を抽出することなどがある。世界各地で用いられている薬用植物を、その文化的文脈や用法で大まかに分類してみると、中国で伝えられた中薬や、日本に伝わった漢方薬、そして日本の民間医薬、ヨーロッパのハーブとスパイス、インド伝統医学で用いられる薬用植物、インドネシア、マレーシアなどで用いられてきた薬用植物、アメリカ大陸で用いられてきた薬用植物などに分類することも可能である。
人類はおそらく文字として歴史に残されていないくらいの大昔から、健康を持続したいと願い、体力がつく食物を選び、体調が悪いときには順調になるような薬を求めて、薬用植物を用いてきたのだろうと考えられている。東洋と西洋において、先人の努力・経験によって得た薬用植物の効能は薬用植物誌にまとめられ、東洋においては本草学が発達した。それらは東西交流がほとんどなかった時代に編纂されたにもかかわらず、驚くほど似通っている点が多い、といわれている。ただし、薬用植物の用い方については、古代から洋の東西によって相違点がはっきりと見られ、思考様式の違いによると考えられている。現代でも、欧米の国々（例えばドイツ、フランス、スイス、オーストリア…等々）でも、アジアの国々（例えば中国、インド、日本…等々）でも、その他の世界中の地域・民族も含めて、膨大な数の人々が薬用植物を活用している。
薬用植物は元々は野生のものを採取していたが（野生品）、いくつかの理由から、栽培したものも用いられている（栽培品）。栽培品の場合、採取後、集荷業者、卸業者などを経て、医薬品メーカーで加工され、薬局・薬店・病院などで販売されている。人が服用するものであるので、採取や加工は一定の方法が守られており、規格や取り扱い方法について各国で公的な規準が定められている。
世界各地の様々な伝統医学が、今日も現役の医学として多くの人々の健康を支えており、そういった伝統医学では一般に、薬用植物を用いて疾患の治療、病気の予防、健康の維持や向上を実現している。