悪性腫瘍の場合は腫瘍細胞はいくつかの種類のものが混在しており、更に耐性を得やすく、毒性のため投与量に制限があることが多く、単剤投与は失敗に終わることが多いため、多剤併用療法となることが多い。多剤併用療法も複数をやみくもに組み合わせればよいというものではなく、いくつかの重要な経験則がある。標的とする分子が異なる薬物、有効とされる細胞周期の時期が異なる物質、用量規定毒性が異なる薬物を併用するのが一般的である。さらにできるだけ相乗効果を得られる投薬を工夫する。このようにすることで、結果として最小の毒性で最大の結果が得られると考えられている。その結果、がんが耐性化を獲得する機会が最小になる。
細胞周期と抗がん剤.
抗がん剤の種類.
新しい化学療法剤にはこの分類が適当でないものがあり、例えば、分子標的薬のメシル酸イマチニブ（グリベック）はチロシンキナーゼ阻害剤である種のがん（慢性骨髄性白血病や消化管間質腫瘍 （)）などの異常タンパク質に直接作用する。
治療形態.
用量.
投与.
抗がん剤は一般に有害作用の多い薬剤であり、また、腫瘍の種類によっても使用される薬剤や用法用量が異なる。したがって、患者誤認によって、抗がん剤が誤って投与されることがあってはならない。このために、まず投与前に、その患者に対して本当に化学療法を行うことになっているかの確認、本人確認、そして、投与が予定されている正しい薬剤であることの確認を怠ってはならない。
多くの化学療法は静脈内投与により行われる。患者によったり、がんの種類・段階および化学療法の種類と用量によって、静脈内投与化学療法は入院になるか通院になるかが決まる。プレドニゾンやメルファランなど少数の薬剤は経口投与である。
また、中心静脈により投与がされることもあり、その場合、末梢静脈の炎症を予防しつつ確実に循環器系に薬剤を投与できる。
副作用.
支持療法.
がんなどのような重篤な疾患や生命を脅かすような疾患を抱えている患者の生活の質を改善するために行われる治療、ケアのことを支持療法という。疾患の治療で出てくる副作用を軽減するために行われるものもある。
一般的に、その目的は、疾患の症状もしくは疾患の治療による副作用、または疾患やその治療に関係した心理的、社会的もしくは精神的な問題を軽減することである。
固形がんに対する化学療法の効果判定.