副作用.
他の局所麻酔薬と比較して、ブピバカインは著明な心毒性がある。しかしながら、正しく投与されていれば薬物有害反応はまれである。ほとんどの反応は、注射部位からの吸収促進、偶発的血管内注入、または代謝分解の遅れによって引き起こされる。 しかし、アレルギー反応が起こることもまれにある。
臨床的に重大な有害事象はブピバカインの血管経由での全身吸収に起因し、主に中枢神経系および心血管系が冒される。 通常、血漿中濃度が比較的低いときに中枢神経系が影響される。 初期には、皮質の抑制経路が選択的に阻害され、神経細胞の興奮症状を引き起こす。 血漿中濃度が高くなると、抑制性経路と興奮性経路の両方が抑制され、中枢神経系の抑制を引き起こし、昏睡状態に陥ることもある。 血漿中濃度が高くなると心血管系への影響も生じるが、心血管系の虚脱は低濃度でも起こりうる。中枢神経系への有害作用は、心毒性が差し迫っていることを示している可能性があり、注意深く監視すべきである。
毒性や副作用は、ブピバカインによる脊髄くも膜下麻酔中にも起こりうる。 これらの作用には、、麻痺、無呼吸、呼吸抑制、便失禁、尿失禁などがある。 さらに、ブピバカインは関節腔への持続注入後にを起こすことがある。
ブピバカインは、硬膜外麻酔中に誤って静脈内投与された際に数人の死亡者を出している。
過量投与の治療.
動物実験では、一般に入手可能な静脈内脂質乳剤であるが、局所麻酔薬の過剰投与に続発する重篤な心毒性の治療に有効であることが示されており、この方法で成功したヒトの症例報告もある。この治療をより広く普及させる計画が発表されている。
妊産婦・授乳婦への使用.
関節鏡下手術後の肩甲上腕関節の軟骨融解.
ブピバカインは軟骨に対して毒性があり、その関節内注入はにつながる可能性がある。
薬理学.
薬力学.
ブピバカインは電位依存性ナトリウムチャネルの細胞内部分に結合し、神経細胞へのナトリウム流入を遮断することで脱分極を防ぐ。 脱分極がなければ、疼痛信号の開始や伝導は起こらない。
薬物動態学.
化学構造.
社会と文化.
承認状況.
経済.
ブピバカインはジェネリック医薬品として入手可能である。
概要.