アセチルコリンの結合が減少すると、その作用が低下し、筋へのシグナル伝達が起こりにくくなる。一般的に、非脱分極薬は可逆的競合阻害薬として作用することで神経筋接合部を遮断すると考えられている。つまり、アンタゴニストとして受容体に結合するため、アセチルコリンが結合できる受容体の数が少なくなる。脱分極性筋弛緩薬.脱分極性筋弛緩薬による神経筋遮断の機序は、アセチルコリン受容体に結合し、活性化してまず筋収縮を引き起こし、次に麻痺を引き起こすというものである。アセチルコリンと同様に受容体に結合し、チャネルを開いて脱分極を引き起こす。これは、通常のアセチルコリンによる興奮よりも長く続く反復興奮を引き起こし、という酵素に対する抵抗性によって説明される可能性が高い。一定の脱分極とレセプターのトリガーにより、終板はアセチルコリンによる活性化に対して抵抗性を維持し続ける。したがって、正常なニューロンから筋肉への伝達は、終板が脱分極しているために筋肉の収縮を引き起こすことができず、それによって筋肉は麻痺する。ニコチン性アセチルコリン受容体への結合.構造活性相関.神経筋遮断薬のコンフォーメーション(立体配座)研究は比較的新しく、発展途上にある。従来の研究では、分子の環境因子は特定されていない。コンピューターによるコンフォーメーション検索は、分子が真空中にあることを前提としているが、生体内ではそうではない。溶媒和モデルは、分子のコンフォメーションに対する溶媒の影響を考慮したものである。しかし、溶媒和のシステムは、体内の複雑な流体組成の影響を模倣することはできない。分子間距離と剛直性.合理的設計.力価.薬物動態.代謝とホフマン脱離構造と作用発現時間との関係医学的適応.気管挿管.麻酔導入中に神経筋遮断薬を投与すると、気管挿管が容易になる。これにより、挿管後の嗄声や気道損傷の発生率を減少させることができる。術中の筋弛緩は、必要に応じて非脱分極性筋弛緩薬を追加投与することで維持できる。手術の円滑化.