日本で承認されている効能・効果は、粘液水腫、クレチン病、甲状腺機能低下症(原発性および下垂体性)、甲状腺腫(以上錠剤)および乳幼児甲状腺機能低下症(散剤)である。レボチロキシンは生涯にわたり甲状腺ホルモンの投与が必要な甲状腺機能低下症の患者に用いられる。甲状腺腫で甲状腺刺激ホルモン(TSH)が低下していると考えられる場合にも投与される。結節性甲状腺障害や甲状腺癌でTSHの分泌が抑制されている場合にも用いられる。作用機序.禁忌.急性期の心筋梗塞患者では、基礎代謝が増加することで心負荷が増大するので禁忌とされている。製剤成分に過敏症を有する患者またはあらゆる甲状腺中毒症(病因の如何を問わない)の患者にも投与できない。糖質コルチコイドの代謝消失が増加して副腎クリーゼをきたすおそれがあるため、未治療の副腎機能不全患者にも用いてはならない。錠剤は嚥下困難な患者にも使えない。副作用.重大な副作用として挙げられるものは、いずれも発生頻度は不明ながら、狭心症、肝機能障害、黄疸、副腎クリーゼ、晩期循環不全(低出生体重児、早産児。)である。TSHが長期間抑制されていると、しばしば心臓系の副作用を起こし、また骨密度を減少させる。低TSH血症は骨粗鬆症の原因となる。レボチロキシンへのアレルギー反応として、呼吸困難、息切れ、顔と舌の腫張が起こることがある。レボチロキシンの用量が多すぎると、甲状腺機能亢進症の症状を呈する。すなわち、動悸、腹痛、嘔気、不安、混乱、興奮、不眠、体重減少、食欲亢進である。薬物動態.吸収.分布.代謝.排泄.薬物相互作用.他に重篤な副作用を引き起こしうるものとして、ケタミン併用時の高血圧と頻脈のほか、三環系抗うつ薬や四環系抗うつ薬はその毒性を増大させられる。その一方、リチウムは甲状腺でのヨウ素代謝に影響を与えて甲状腺機能亢進症または甲状腺機能低下症(こちらの方が多い)を惹起する。用量.甲状腺ホルモン補充療法で服薬遵守状況が悪いと、適正量を処方されていてもTSHが上昇する。注意を要する患者.高齢者.妊婦.乳汁への移行.