In biochemistry and pharmacology, receptors are chemical structures, composed of protein, that receive and transduce signals that may be integrated into biological systems.
Dalam biokimia dan farmakologi, reseptor adalah molekul protein yang menerima sinyal kimia dari luar sel.
These signals are typically chemical messengers which bind to a receptor and produce physiological responses, such as a change in the electrical activity of a cell.
Ketika sinyal kimia tersebut berikatan dengan reseptor, terjadi beberapa bentuk respons seluler, misalnya perubahan aktivitas listrik sel.
A molecule that binds to a receptor is called a ligand and can be a protein, peptide (short protein), or another small molecule, such as a neurotransmitter, hormone, pharmaceutical drug, toxin, calcium ion or parts of the outside of a virus or microbe.
Molekul pemberi sinyal yang melekat pada suatu reseptor disebut ligan, yang dapat berupa suatu peptida atau molekul kecil lain seperti neurotransmiter, hormon, obat, atau toksin.
An endogenously produced substance that binds to a particular receptor is referred to as its endogenous ligand.
Molekul yang berikatan secara alami untuk reseptor tertentu disebut sebagai ligan endogen.
While numerous receptors are found in most cells, each receptor will only bind with ligands of a particular structure.
Banyak reseptor ditemukan di sebagian besar sel, dan masing-masing reseptor hanya mengikat dengan ligan struktur tertentu, seperti halnya gembok yang menerima kunci berbentuk khusus.
When a ligand binds to a corresponding receptor, it activates or inhibits the receptor's associated biochemical pathway, which may also be highly specialised.
Ketika ligan berikatan dengan reseptornya, ligan mengaktifkan jalur biokimia yang terkait reseptor.
These receptors are typically the targets of fast neurotransmitters such as acetylcholine (nicotinic) and GABA; activation of these receptors results in changes in ion movement across a membrane.
biasanya menjadi target neurotransmiter cepat seperti reseptor asetilkolin nikotinik dan reseptor GABA.
The loops connecting the alpha helices form extracellular and intracellular domains.
Lengkung yang menghubungkan heliks alfa membentuk domain ekstraseluler dan intraseluler.
The binding-site for larger peptide ligands is usually located in the extracellular domain whereas the binding site for smaller non-peptide ligands is often located between the seven alpha helices and one extracellular loop.
Situs pengikatan untuk ligan peptida yang lebih besar biasanya terletak di domain ekstraseluler, sedangkan situs pengikatan untuk ligan non-peptida yang lebih kecil sering terletak di antara tujuh heliks alfa dan satu lengkungan ekstraseluler.
They are composed of a C-terminal ligand-binding region, a core DNA-binding domain (DBD) and an N-terminal domain that contains the AF1(activation function 1) region.
Reseptor terdiri dari daerah pengikat ligan ujung C, domain pengikat DNA inti (DBD) dan domain ujung N yang berisi wilayah AF1 (fungsi aktivasi 1).
The core region has two zinc fingers that are responsible for recognizing the DNA sequences specific to this receptor.
Wilayah inti memiliki dua zinc finger yang bertanggung jawab untuk mengenali sekuens DNA khusus untuk reseptor ini.
The N terminus interacts with other cellular transcription factors in a ligand-independent manner; and, depending on these interactions, it can modify the binding/activity of the receptor.
Ujung N berinteraksi dengan faktor-faktor transkripsi seluler lainnya dengan cara yang tidak bergantung ligan; dan tergantung pada interaksi ini, reseptor dapat memodifikasi pengikatan/aktivitas reseptor.
Steroid and thyroid-hormone receptors are examples of such receptors.
Reseptor steroid dan hormon tiroid merupakan contoh dari reseptor tersebut.
Membrane receptors may be isolated from cell membranes by complex extraction procedures using solvents, detergents, and/or affinity purification.
Reseptor membran dapat diisolasi dari membran sel dengan prosedur ekstraksi kompleks menggunakan pelarut, deterjen, dan/atau pemurnian afinitas.
The structures and actions of receptors may be studied by using biophysical methods such as X-ray crystallography, NMR, circular dichroism, and dual polarisation interferometry.
Struktur dan aksi reseptor dapat dipelajari dengan menggunakan metode biofisik seperti kristalografi sinar-X, NMR, dichroism lingkaran, dan interferometri polarisasi ganda.
Computer simulations of the dynamic behavior of receptors have been used to gain understanding of their mechanisms of action.
Simulasi komputer tentang perilaku dinamis dari reseptor telah digunakan untuk mendapatkan pemahaman tentang mekanisme aksi dari reseptor-reseptor inti.
Ligand binding is an equilibrium process.
Pengikatan ligan adalah proses kesetimbangan.
A good fit corresponds with high affinity and low Kd.
Kecocokan baik sesuai dengan afinitas tinggi dan rendah Kd.
The final biological response (e.g. second messenger cascade, muscle-contraction), is only achieved after a significant number of receptors are activated.
Respons biologis akhir (misal kaskade pembawa pesan kedua, kontraksi otot), hanya tercapai setelah sejumlah besar reseptor diaktifkan.
Not every ligand that binds to a receptor also activates that receptor.
Tidak semua ligan yang berikatan dengan reseptor akan mengaktifkan reseptor tersebut.
Antagonists bind to receptors but do not activate them.
Antagonis, mengikat reseptor tetapi tidak mengaktifkannya.
Receptor antagonists can be competitive (or reversible), and compete with the agonist for the receptor, or they can be irreversible antagonists that form covalent bonds (or extremely high affinity non-covalent bonds) with the receptor and completely block it.
Antagonis reseptor dapat bersifat terbalikkan, dan bersaing dengan agonis untuk reseptor (kompetitif), atau dapat bersifat antagonis ireversibel yang membentuk ikatan kovalen (atau ikatan nonkovalen afinitas sangat tinggi) dengan reseptor dan mengebloknya secara total.
The effects of irreversible antagonism can only be reversed by synthesis of new receptors.
Efek dari antagonisme ireversibel hanya dapat dibalikkan dengan sintesis reseptor baru.
Inverse agonists reduce the activity of receptors by inhibiting their constitutive activity (negative efficacy).
Agonis terbalik (inverse agonist), mengurangi aktivitas reseptor dengan menghambat aktivitas konstitutifnya (efikasi negatif).
For example, benzodiazepines (BZDs) bind to the BZD site on the GABAA receptor and potentiate the effect of endogenous GABA.
Misalnya, benzodiazepin (BZD) mengikat ke situs BZD pada reseptor GABA-A dan mempotensiasi efek GABA endogen.
Note that the idea of receptor agonism and antagonism only refers to the interaction between receptors and ligands and not to their biological effects.
Perhatikan bahwa gagasan agonisme dan antagonisme reseptor hanya mengacu pada interaksi antara reseptor dan ligan dan bukan pada efek biologisnya.
A receptor which is capable of producing a biological response in the absence of a bound ligand is said to display "constitutive activity".
Reseptor yang mampu menghasilkan respons biologis tanpa adanya ligan terikat dikatakan menunjukkan "aktivitas konstitutif".
The constitutive activity of a receptor may be blocked by an inverse agonist.
Agonis terbalik (inverse agonist), mengurangi aktivitas reseptor dengan menghambat aktivitas konstitutifnya (efikasi negatif).
The anti-obesity drugs rimonabant and taranabant are inverse agonists at the cannabinoid CB1 receptor and though they produced significant weight loss, both were withdrawn owing to a high incidence of depression and anxiety, which are believed to relate to the inhibition of the constitutive activity of the cannabinoid receptor.
Obat anti-obesitas rimonabant dan taranabant merupakan agonis terbalik pada reseptor kanabinoid CB1 dan meskipun kedua obat menghasilkan penurunan berat badan yang signifikan, keduanya ditarik dari pasaran karena tingginya insiden depresi dan kecemasan, yang diyakini berkaitan dengan penghambatan aktivitas konstitutif reseptor kanabinoid.
Mutations in receptors that result in increased constitutive activity underlie some inherited diseases, such as precocious puberty (due to mutations in luteinizing hormone receptors) and hyperthyroidism (due to mutations in thyroid-stimulating hormone receptors).
Mutasi pada reseptor yang mengakibatkan peningkatan aktivitas konstitutif yang mendasari beberapa penyakit bawaan seperti pubertas dini (karena mutasi pada reseptor LH) dan hipertiroidisme (karena mutasi pada reseptor hormon TSH).
Early forms of the receptor theory of pharmacology stated that a drug's effect is directly proportional to the number of receptors that are occupied.
Dogma utama farmakologi reseptor adalah bahwa efek obat berbanding lurus dengan jumlah reseptor yang ditempati.
Furthermore, a drug effect ceases as a drug-receptor complex dissociates.
Selain itu, efek obat berhenti ketika obat terdisosiasi atau lepas ikatannya dari reseptor.
Ariëns & Stephenson introduced the terms "affinity" & "efficacy" to describe the action of ligands bound to receptors.
Ariëns dan Stephenson memperkenalkan istilah "afinitas" dan "efikasi" untuk menggambarkan aksi ligan yang terikat pada reseptor.
Affinity: The ability of a drug to combine with a receptor to create a drug-receptor complex.
Kemampuan suatu obat untuk bergabung dengan reseptor untuk menciptakan kompleks reseptor-obat.
Efficacy: The ability of drug to initiate a response after the formation of drug-receptor complex.
Efikasi: Kemampuan kompleks reseptor obat untuk memulai respons.
In contrast to the accepted Occupation Theory, Rate Theory proposes that the activation of receptors is directly proportional to the total number of encounters of a drug with its receptors per unit time.
Pendudukan yang diterima secara luas, Teori Laju mengusulkan bahwa aktivasi reseptor berbanding lurus dengan jumlah total pertemuan obat dengan reseptornya per unit waktu.
Pharmacological activity is directly proportional to the rates of dissociation and association, not the number of receptors occupied:
Aktivitas farmakologis berbanding lurus dengan tingkat disosiasi dan hubungan, bukan jumlah reseptor yang ditempati: Agonis:
Antagonist: A drug with a fast association & slow dissociation As a drug approaches a receptor, the receptor alters the conformation of its binding site to produce drug—receptor complex.
Antagonis: Obat dengan asosiasi cepat dan disosiasi lambat Ketika obat mendekati reseptor, reseptor mengubah konformasi tempat pengikatannya untuk menghasilkan kompleks reseptor obat.
Thus, that system has spare receptors or a receptor reserve.
Dengan demikian, sistem itu memiliki reseptor cadangan.
This arrangement produces an economy of neurotransmitter production and release.
Pengaturan ini menghasilkan ekonomi produksi dan pelepasan neurotransmitter.
Cells can increase (upregulate) or decrease (downregulate) the number of receptors to a given hormone or neurotransmitter to alter their sensitivity to different molecules.
Sel dapat meningkatkan atau mengurangi jumlah reseptor terhadap hormon atau neurotransmitter yang diberikan untuk mengubah sensitivitasnya terhadap molekul yang berbeda.
This is a locally acting feedback mechanism.
Cara ini merupakan mekanisme umpan balik yang bertindak secara lokal.
This is seen with ion channel receptors.
Hal ini terlihat pada reseptor kanal ion.
The ligands for receptors are as diverse as their receptors.
Ligan untuk reseptor sangat beragam.
Often, it is hard to determine whether the receptor is nonfunctional or the hormone is produced at decreased level; this gives rise to the "pseudo-hypo-" group of endocrine disorders, where there appears to be a decreased hormonal level while in fact it is the receptor that is not responding sufficiently to the hormone.
Sering kali, sulit untuk menentukan apakah reseptor tidak berfungsi atau hormon diproduksi pada tingkat yang menurun; ini menimbulkan kelompok kelainan endokrin "pseudo-hypo-", di mana tampaknya ada penurunan tingkat hormonal sementara pada kenyataannya reseptor yang tidak merespon cukup terhadap hormon.
The main receptors in the immune system are pattern recognition receptors (PRRs), toll-like receptors (TLRs), killer activated and killer inhibitor receptors (KARs and KIRs), complement receptors, Fc receptors, B cell receptors and T cell receptors.
Reseptor utama dalam sistem imun yaitu reseptor pengenalan pola (PRR), reseptor Toll-like (TLR), reseptor pembunuh diaktifkan dan reseptor pembunuh inhibitor (KAR dan KIR), reseptor komlemen, reseptor Fc, reseptor sel B dan reseptor sel T.