Significant glycopeptide antibiotics include the anti-infective antibiotics vancomycin, teicoplanin, telavancin, ramoplanin, avoparcin and decaplanin, corbomycin, complestatin and the antitumor antibiotic bleomycin.
Antibiotik glikopeptida yang signifikan termasuk antibiotik anti infeksi vankomisin, teikoplanin, telavansin, ramoplanin, dan dekaplanin, Korbomisin, komplestatin, dan antibiotik antitumor Bleomisin.
Vancomycin is used if infection with methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is suspected.
Vankomisin digunakan jika dicurigai adanya infeksi Staphylococcus aureus yang resisten methisilin atau MRSA.
Some members of this class of drugs inhibit the synthesis of cell walls in susceptible microbes by inhibiting peptidoglycan synthesis.
Beberapa anggota golongan obat ini menghambat sintesis dinding sel pada mikroba yang rentan dengan menghambat sintesis peptidoglikan.
The core class (including vancomycin) binds to acyl-D-alanyl-D-alanine in lipid II, preventing the addition of new units to the peptidoglycan.
Kelas inti (termasuk vankomisin) berikatan dengan asil-D-alanil-D-alanin dalam lipid II, mencegah penambahan unit baru pada peptidoglikan.
Of this core class, one may distinguish multiple generations: the first generation includes vancomycin and teicoplanin, while the semisynthetic second generation includes lipoglycopeptides like telavancin, oritavancin and dalbavancin.
Dari kelas inti ini, kita dapat membedakan beberapa generasi: generasi pertama mencakup vankomisin dan teicoplanin, sedangkan generasi kedua semisintetik mencakup lipoglikopeptida seperti telavancin, oritavancin, dan dalbavancin.
The extra lipophilicity not only enhances Lipid II binding but also creates a second mechanism of action whereby the antibiotic dissolves into the membrane and makes it more permeable.
Lipofilisitas ekstra tidak hanya meningkatkan pengikatan Lipid II, tetapi juga menciptakan mekanisme kerja kedua dimana antibiotik larut ke dalam membran dan membuatnya lebih permeabel.
Corbomycin and complestatin are structurally and ancestrally related to vancomycin, but they work by inhibiting autolysins through binding to peptidoglycan, therefore preventing cell division, neither is an approved drug.
Corbomycin dan complestatin secara struktural dan turunan terkait dengan vankomisin, namun bekerja dengan menghambat autolysins melalui pengikatan pada peptidoglikan, sehingga mencegah pembelahan sel, keduanya obat yang belum disetujui.
Ramoplanin, although a "glycopeptide" in the literal sense, has a quite different structural core.
Ramoplanin, meskipun merupakan "glikopeptida" dalam arti harfiah, memiliki inti struktural yang sangat berbeda.
It not only binds to Lipid II but also attacks MurG and transglycosylases (glycosyltransferases) which polymerize amino acid/sugar building blocks into peptidoglycan.
Ia tidak hanya berikatan dengan Lipid II, tetapi juga menyerang MurG dan transglikosilase (glikosiltransferase) yang mempolimerisasi bahan penyusun asam amino/gula menjadi peptidoglikan.
It has been described as a "first-in-class" antibiotic, representing glycolipodepsipeptide antibiotics.
Ia telah digambarkan sebagai antibiotik "pertama di kelasnya", mewakili antibiotik glikolipodepsipeptida.
Bleomycin also has a different core.
Bleomycin juga memiliki inti yang berbeda.
Its mode of action is also unrelated to the cell wall, instead causing DNA damage in tumor cells.
Cara kerjanya juga tidak berhubungan dengan dinding sel, malah menyebabkan kerusakan DNA pada sel tumor.
First-generation examples exhibit a narrow spectrum of action and are bactericidal only against the enterococci.
Para generasi pertama ini menunjukkan spektrum aksi yang sempit, dan hanya bersifat bakterisidal terhadap enterococci.
The second-generation glycopeptides, or "lipoglycopeptides", have better binding to Lipid II due to the lipophilic moieties, expanding the antibacterial spectrum.
Glikopeptida generasi kedua, atau "lipoglikopeptida", memiliki ikatan yang lebih baik dengan Lipid II karena gugus lipofiliknya, sehingga memperluas spektrum antibakteri.
Vancomycin was isolated in 1953 and used clinically by 1958, while teicoplanin was discovered in 1978 and became clinically-available in 1984.
Vankomisin diisolasi pada tahun 1953 dan digunakan secara klinis pada tahun 1958, sedangkan teikoplanin ditemukan pada tahun 1978 dan tersedia secara klinis pada tahun 1984.
Telavancin is a semi-synthetic lipoglycopeptide derivative of vancomycin approved by FDA in 2009.
Telavansin adalah turunan lipoglikopeptida semi-sintetik dari vankomisin yang disetujui oleh FDA pada tahun 2009.
Teicoplanin has historically been more widely marketed - and thus more used - in Europe compared to the U.S.
Teikoplanin secara historis dipasarkan lebih luas - dan karena itu lebih banyak digunakan - di Eropa dibandingkan di AS.
It can be two to four times more active than vancomycin, but it does depend upon the organism.
Ia bisa dua sampai empat kali lebih aktif daripada vankomisin, tapi itu tergantung pada jenis organismenya.
Teicoplanin is more acidic, forming water-soluble salts, so it can be given intramuscularly.
Teicoplanin lebih asam, membentuk garam yang larut dalam air, sehingga dapat diberikan secara intramuskular.
Teicoplanin is much better at penetrating leukocytes and phagocytes than vancomycin.
Teikoplanin jauh lebih baik dalam menembus leukosit dan fagosit dibandingkan vankomisin.
Since 2002, isolates of vancomycin-resistant Staphylococcus aureus (VRSA) have been found in the USA and other countries.
Sejak tahun 2002, isolat Staphylococcus aureus yang resisten terhadap vankomisin atau VRSA telah ditemukan di AS dan negara lain.
Glycopeptides have typically been considered the last effective line of defense for cases of MRSA, however, several newer classes of antibiotics have proven to have activity against MRSA- including, in 2000, linezolid of the oxazolidinone class, and in 2003 daptomycin of the lipopeptide class.
Glikopeptida biasanya dianggap sebagai garis pertahanan terakhir yang efektif untuk kasus MRSA, namun beberapa kelas antibiotik baru telah terbukti memiliki aktivitas melawan MRSA- termasuk, pada tahun 2000, linezolid dari kelas oksazolidinon, dan pada tahun 2003 daptomisin dari kelas lipopeptida.
One of the side effects is red man syndrome, an idiosyncratic reaction to bolus caused by histamine release.
Salah satu efek sampingnya adalah sindrom red man, suatu reaksi khusus terhadap bolus yang disebabkan oleh pelepasan histamin.
Some other side-effects of vancomycin are nephrotoxicity including kidney failure and interstitial nephritis, blood disorders including neutropenia, and deafness, which is reversible once therapy has stopped.
Beberapa efek samping lain dari vankomisin adalah nefrotoksisitas termasuk gagal ginjal dan nefritis interstisial, kelainan darah termasuk neutropenia, dan tuli, yang bersifat reversibel setelah terapi dihentikan.
Over 90% of the dose is excreted in the urine, therefore there is a risk of accumulation in patients with renal impairment, so therapeutic drug monitoring (TDM) is recommended.
Lebih dari 90% dosis diekskresikan melalui urin, sehingga terdapat risiko akumulasi pada pasien dengan gangguan ginjal, sehingga pemantauan obat terapeutik (TDM) dianjurkan.
Oral preparations of vancomycin are available, however, they are not absorbed from the lumen of the gut, so are of no use in treating systemic infections.
Sediaan vankomisin oral tersedia, namun tidak diserap dari lumen usus, sehingga tidak berguna dalam mengobati infeksi sistemik.
The oral preparations are formulated for the treatment of infections within the gastrointestinal tract, Clostridioides difficile, for example.
Sediaan oral diformulasikan untuk pengobatan infeksi pada saluran pencernaan, Clostridium difficile, misalnya.