Receptors are cellular proteins whose activation causes the cell to modify what it is currently doing.
Reseptor adalah protein seluler yang aktivasinya menyebabkan sel mengubah apa yang sedang dilakukannya.
For example, the endogenous agonist for serotonin receptors is serotonin, and the endogenous agonist for dopamine receptors is dopamine.
Misalnya, agonis endogen untuk reseptor serotonin adalah serotonin, dan agonis endogen untuk reseptor dopamin adalah dopamin.
NMDA receptor activation requires the binding of both glutamate, glycine and D-serine co-agonists.
Aktivasi reseptor NMDA memerlukan pengikatan ko-agonis glutamat, glisina, dan D-serina.
Calcium can also act as a co-agonist at the IP3 receptor.
Kalsium juga dapat bertindak sebagai ko-agonis pada reseptor IP3.
Agents like buprenorphine are used to treat opiate dependence for this reason, as they produce milder effects on the opioid receptor with lower dependence and abuse potential.
Agen seperti buprenorfin digunakan untuk mengobati ketergantungan opiat karena alasan ini, karena menghasilkan efek yang lebih ringan pada reseptor opioid dengan ketergantungan dan potensi penyalahgunaan yang lebih rendah.
A superagonist is a term used by some to identify a compound that is capable of producing a greater response than the endogenous agonist for the target receptor.
Superagonis adalah istilah yang digunakan oleh beberapa orang untuk mengidentifikasi senyawa yang mampu menghasilkan respons yang lebih besar daripada agonis endogen untuk reseptor target.
Oliceridine is a μ-opioid receptor agonist that has been described to be functionally selective towards G protein and away from β-arrestin2 pathways.
Oliseridin adalah agonis reseptor μ-opioid yang telah dijelaskan bersifat selektif secara fungsional terhadap protein G dan menjauhi jalur β-arrestin2.
New findings that broaden the conventional definition of pharmacology demonstrate that ligands can concurrently behave as agonist and antagonists at the same receptor, depending on effector pathways or tissue type.
Temuan baru yang memperluas definisi konvensional farmakologi menunjukkan bahwa ligan dapat secara bersamaan berperilaku sebagai agonis dan antagonis pada reseptor yang sama, tergantung pada jalur efektor atau jenis jaringan.
Terms that describe this phenomenon are "functional selectivity", "protean agonism", or selective receptor modulators.
Istilah yang menggambarkan fenomena ini adalah "selektivitas fungsional", "agonis protean", atau modulator reseptor selektif.
The process of binding is unique to the receptor-agonist relationship, but binding induces a conformational change and activates the receptor.
Proses pengikatan bersifat unik pada hubungan reseptor-agonis, tetapi pengikatan menginduksi perubahan konformasi dan mengaktifkan reseptor.
The binding of this neurotransmitter causes the conformational changes that propagate a signal into the cell.
Pengikatan neurotransmiter ini menyebabkan perubahan konformasi yang menyebarkan sinyal ke dalam sel.
The NMDA receptor is an example of an alternate mechanism of action, as the NMDA receptor requires co-agonists for activation.
Reseptor NMDA adalah contoh mekanisme aksi alternatif, karena reseptor NMDA memerlukan ko-agonis untuk aktivasi.
These co-agonists are both required to induce the conformational change needed for the NMDA receptor to allow flow through the ion channel, in this case calcium.
Kedua agonis ini diperlukan untuk menginduksi perubahan konformasi yang dibutuhkan reseptor NMDA untuk memungkinkan aliran melalui saluran ion, dalam hal ini kalsium.
An aspect demonstrated by the NMDA receptor is that the mechanism or response of agonists can be blocked by a variety of chemical and biological factors.
Aspek yang ditunjukkan oleh reseptor NMDA adalah bahwa mekanisme atau respons agonis dapat diblokir oleh berbagai faktor kimia dan biologis.
NMDA receptors specifically are blocked by a magnesium ion unless the cell is also experiencing depolarization.
Reseptor NMDA secara khusus diblokir oleh ion magnesium kecuali sel tersebut juga mengalami depolarisasi.
The goal and process remains generally consistent however, with the primary mechanism of action requiring the binding of the agonist and the subsequent changes in conformation to cause the desired response at the receptor.
Namun, tujuan dan prosesnya secara umum tetap konsisten, dengan mekanisme aksi utama yang memerlukan pengikatan agonis dan perubahan konformasi berikutnya untuk menyebabkan respons yang diinginkan pada reseptor.
This response as discussed above can vary from allowing flow of ions to activating a GPCR and transmitting a signal into the cell.
Respons ini seperti yang dibahas di atas dapat bervariasi dari membiarkan aliran ion hingga mengaktifkan GPCR dan mengirimkan sinyal ke dalam sel.
The EC50 value is useful for comparing the potency of drugs with similar efficacies producing physiologically similar effects.
Nilai TD50 berguna untuk membandingkan potensi obat dengan efikasi serupa yang menghasilkan efek fisiologis serupa.
When a drug is used therapeutically, it is important to understand the margin of safety that exists between the dose needed for the desired effect and the dose that produces unwanted and possibly dangerous side-effects (measured by the TD50, the dose that produces toxicity in 50% of individuals).
Ketika suatu obat digunakan secara terapeutik, penting untuk memahami batas keamanan yang ada antara dosis yang dibutuhkan untuk efek yang diinginkan dan dosis yang menghasilkan efek samping yang tidak diinginkan dan mungkin berbahaya (diukur dengan TD50, dosis yang menghasilkan toksisitas pada 50% individu).
This relationship, termed the therapeutic index, is defined as the ratio TD50:ED50.
Hubungan ini, yang disebut indeks terapi, didefinisikan sebagai rasio TD50:ED50.
In general, the narrower this margin, the more likely it is that the drug will produce unwanted effects.
Secara umum, semakin sempit batas ini, semakin besar kemungkinan obat tersebut akan menghasilkan efek yang tidak diinginkan.
The therapeutic index emphasizes the importance of the margin of safety, as distinct from the potency, in determining the usefulness of a drug.
Indeks terapi menekankan pentingnya batas keamanan, yang berbeda dari potensi, dalam menentukan kegunaan suatu obat.