Plasma protein binding refers to the degree to which medications attach to blood proteins within the blood plasma.
Ikatan protein plasma merujuk pada sejauh mana sebuah obat terikat pada protein di dalam darah.
The less bound a drug is, the more efficiently it can traverse or diffuse through cell membranes.
Semakin sedikit ikatan suatu obat, semakin efisien obat tersebut dapat melintasi membran sel atau berdifusi.
Common blood proteins that drugs bind to are human serum albumin, lipoprotein, glycoprotein, and α, β‚ and γ globulins.
Protein di dalam darah yang mengikat obat antara lain albumin serum, lipoprotein, glikoprotein, dan globulin alfa, beta, serta gama.
Depending on a specific drug's affinity for plasma proteins, a proportion of the drug may become bound to the proteins, with the remainder being unbound.
Hal ini bergantung pada afinitas obat pada protein plasma, sebagian obat dapat terikat pada protein plasma, dan sisanya tidak terikat.
For example, the "fraction bound" of the anticoagulant warfarin is 97%.
Misalnya, "fraksi terikat" dari obat antikoagulan, warfarin, adalah 97%.
This means that out of the amount of warfarin in the blood, 97% is bound to plasma proteins.
Ini berarti bahwa sejumlah 97% warfarin dalam darah terikat pada protein plasma.
The bound portion may act as a reservoir or depot from which the drug is slowly released as the unbound form.
Bagian yang terikat dapat bertindak sebagai reservoir atau depot yang kemudian dari sana obat perlahan-lahan dilepaskan sebagai bentuk yang tidak terikat.
Since albumin is alkalotic, acidic and neutral drugs will primarily bind to albumin.
Karena albumin bersifat alkalotik, obat yang bersifat asam dan netral terutama akan berikatan dengan albumin.
If albumin becomes saturated, then these drugs will bind to lipoprotein.
Jika albumin menjadi jenuh, maka obat ini akan terikat pada lipoprotein.
This is significant because various medical conditions may affect the levels of albumin, alpha-1 acid glycoprotein, and lipoproteins.
Hal ini penting karena berbagai kondisi medis dapat memengaruhi kadar albumin, alpha-1-asam glikoprotein dan lipoprotein.
Changes in the levels of free drug change the volume of distribution because free drug may distribute into the tissues leading to a decrease in plasma concentration profile.
Perubahan kadar bebas obat kemudian mengubah volume distribusi karena obat bebas dapat terdistribusi ke jaringan yang kemudian menyebabkan penurunan profil konsentrasi plasma.
For drugs which slowly undergo metabolism, changes in the unbound fraction of the drug directly change the clearance of the drug.
Untuk obat yang mengalami metabolisme secara perlahan, perubahan dalam fraksi obat yang tidak terikat dapat secara langsung mengubah pembersihan dari obat.
The most commonly used methods for measuring drug concentration levels in the plasma measure bound as well as unbound fractions of the drug.
Catatan: Metode yang paling umum digunakan untuk mengukur tingkat konsentrasi obat dalam plasma mengukur pula fraksi yang terikat serta tidak terikat dari obat.
The fraction unbound can be altered by a number of variables, such as the concentration of drug in the body, the amount and quality of plasma protein, and other drugs that bind to plasma proteins.
Fraksi tidak terikat dapat diubah oleh sejumlah variabel, seperti konsentrasi obat dalam tubuh, jumlah dan kualitas protein plasma, dan obat lain yang mengikat protein plasma.
Higher drug concentrations would lead to a higher fraction unbound, because the plasma protein would be saturated with drug and any excess drug would be unbound.
Semakin tinggi konsentrasi obat, semakin inggi pula fraksi yang tidak terikat, karena protein plasma akan mengalami kejenuhan dengan obat, dan obat yang berlebihan menjadi tidak terikat.
If the amount of plasma protein is decreased (such as in catabolism, malnutrition, liver disease, renal disease), there would also be a higher fraction unbound.
Jika jumlah protein plasma menurun (seperti dalam katabolisme, malnutrisi, penyakit hati, penyakit ginjal), fraksi yang tidak terikat juga menjadi lebih tinggi.
Additionally, the quality of the plasma protein may affect how many drug-binding sites there are on the protein.
Selain itu, kualitas protein plasma dapat memengaruhi seberapa banyak situs obat yang terikat yang ada pada protein.
Using 2 drugs at the same time can sometimes affect each other's fraction unbound.
Penggunaan obat-obatan pada saat yang sama dapat memengaruhi masing-masing fraksi obat yang tidak terikat.
For example, assume that Drug A and Drug B are both protein-bound drugs.
Sebagai contoh, asumsikan bahwa Obat A dan Obat B adalah obat-obatan yang terikat dengan protein.
If Drug A is given, it will bind to the plasma proteins in the blood.
Jika Obat A diberikan, Ia akan mengikat protein plasma dalam darah.
Note that for Drug A, the % increase in unbound fraction is 100% – hence, Drug A's pharmacological effect can potentially double (depending on whether the free molecules get to their target before they are eliminated by metabolism or excretion).
Perhatikan bahwa untuk Obat A, % peningkatan fraksi tidak terikat adalah 100% – oleh karena itu, efek farmakologis Obat A dapat berpotensi ganda (tergantung pada apakah gratis molekul mendapatkan target mereka sebelum mereka dieliminasi oleh metabolisme atau ekskresi).
This change in pharmacologic effect could have adverse consequences.
Perubahan efek farmakologis ini dapat memiliki konsekuensi yang merugikan.