Les figures 1 et 2 illustrent l’intérêt des pro-ligands (I) et des conjugués (II) de l’invention. La illustre la séquence d’évènements se produisant lorsque le conjugué (II) de l’invention, de structure « Pro-ligand _ Produit d’intérêt », est introduit dans un organisme dans le but de lier une cible non membranaire (la cible non membranaire est représentée par une étoile dans la ). Le conjugué (II), une fois introduit dans l’organisme, se lie, par l’intermédiaire du produit d’intérêt à une cible non membranaire afin de former un complexe de structure « Pro-ligand _ Produit d’intérêt _ Cible non membranaire ». La liaison entre le produit d’intérêt et la cible non membranaire peut être de nature covalente ou non covalente. La cible non membranaire sert de point d’ancrage pour le produit d’intérêt. La cible non membranaire permet plus particulièrement de concentrer le produit d’intérêt à un endroit particulier et recherché de l’organisme. Ensuite le pro-ligand est activé, par un mécanisme in situ dans l’organisme, en ligand ce qui conduit au complexe activé de structure « Ligand _ Produit d’intérêt _ Cible non membranaire ». Le mécanisme d’activation du pro-ligand se produisant dans l’organisme peut être un processus enzymatique ou un processus chimique. Par processus enzymatique, on entend une hydrolyse par l’action d’une enzyme présente naturellement dans l’organisme, comme par exemple une phosphatase, une estérase, une protéase, une nucléase, une sulfatase. Selon un mode de réalisation avantageux, l’activation du pro-ligand en ligand est effectuée à l’aide de phosphatases alcalines présentes dans différents tissus de l’organisme. Par processus chimique, on entend soit une hydrolyse dans des conditions acides, basiques ou neutres, soit une réaction d’oxydo-réduction. L’organisme présente en effet naturellement dans son environnement des conditions acides pouvant hydrolyser par exemple l’acétonide du proligand pour former le ligand, notamment dans des compartiments acides générés par les tumeurs solides ou les tissus osseux. L’activation du pro-ligand en ligand permet ainsi la transformation du complexe de structure « Pro-ligand _ Produit d’intérêt _ Cible non membranaire » en complexe activé de structure « Ligand _ Produit d’intérêt _ Cible non membranaire ». La transformation du pro-ligand en ligand (par le mécanisme in situ ci-dessus décrit) permet au ligand de pouvoir à nouveau être reconnu et fixé au niveau de son récepteur membranaire extracellulaire. Une fois le complexe activé fixé au niveau du récepteur membranaire de la cellule par l’intermédiaire du ligand, deux cas de figure sont possibles. Dans le cas 1, seul le conjugué est internalisé (donc sans la cible non membranaire) car l’objectif principal est d’internaliser le produit d’intérêt dans la cellule. Dans le cas 2, c’est l’ensemble du complexe qui est internalisé dans la cellule car l’objectif principal est d’éliminer la cible non membranaire en l’internalisant dans la cellule. La illustre la séquence d’évènements se produisant lorsqu’un conjugué de l’invention, de structure « Pro-ligand _ Produit d’intérêt », est introduit dans un organisme dans le but de lier une cible membranaire (la cible membranaire est représentée par une étoile dans la ). Le conjugué (II), une fois introduit dans l’organisme, se lie, par l’intermédiaire du produit d’intérêt à une cible membranaire afin de former un complexe de structure « Pro-ligand _ Produit d’intérêt _ Cible membranaire ». La liaison entre le produit d’intérêt et la cible membranaire peut être de nature covalente ou non covalente. La cible membranaire sert de point d’ancrage à la surface d’une cellule particulière : elle permet plus particulièrement de concentrer le produit d’intérêt à un endroit particulier et recherché de l’organisme. Ensuite le pro-ligand est activé, par un mécanisme in situ dans l’organisme, en ligand ce qui conduit au complexe activé de structure « Ligand _ Produit d’intérêt _ Cible membranaire ». Le mécanisme in situ se produisant est celui décrit précédemment à propos de la . Le ligand redevenu actif est reconnu et fixé au niveau du récepteur membranaire extracellulaire de la cellule. Une fois le complexe activé fixé au niveau du récepteur membranaire de la cellule par l’intermédiaire du ligand, deux cas de figure sont possibles. Dans le cas 1, seul le conjugué est internalisé (donc sans la cible membranaire) car l’objectif principal est d’internaliser le produit d’intérêt dans la cellule. Dans le cas 2, c’est l’ensemble du complexe qui est internalisé dans la cellule car l’objectif principal est d’internaliser dans la cellule le produit d’intérêt et la cible.