Composition comprenant : - (a) un polymère de β-cyclodextrine; et - (b) au moins un composé choisi parmi la mycolactone et ses dérivés. Composition selon la revendication 1, dans laquelle le composé (b) répond à la formule (I) suivante : dans laquelle : - R 1 , R 2 , R 4 et R 5 identiques ou différents, sont indépendamment choisis parmi le groupe consistant en H, R 6 , C(O)R 7 , C(S)R 7 , C(O)NHR 7 et C(S)NHR 7 , - R 3 est choisi dans le groupe consistant en H, OH, OR 6 , OC(O)R 7 , OC(S)R 7 , OC(O)NHR 7 , OC(S)NHR 7 ou OCH(OH)R 7 , - R 6 est un groupement choisi parmi le groupe consistant en C 1 -C 6 alkyl, C 6 -C 12 aryl, et les dérivés de sucre, et - R 7 est choisi parmi les groupements H, C 1 -C 6 alkyl and C 6 -C 12 aryl, ou - R 1 et R 2 , R 2 et R 3 , et/ou R 4 et R 5 forment ensemble un groupement acétal, ainsi que ses sels pharmaceutiquement acceptables. Composition selon la revendication 1 ou 2, dans lequel le composé (b) est la mycolactone correspondant à la formule (II) : ainsi que ses sels pharmaceutiquement acceptables Composition selon l’une quelconque des revendications 1 à 3, dans laquelle le composé (b) est encapsulé dans le polymère (a) de β-cyclodextrine. Composition selon l’une quelconque des revendications 1 à 4, telle qu’elle est présente sous forme de poudre ou en solution aqueuse. Composition selon l’une des revendications 1 à 5, telle que la concentration du composé (b) est comprise entre 0.001 mg/mL et 10 mg/mL, préférablement de 0.05 à 5 mg/mL. Composition selon la revendication 1 à 6, dans laquelle le polymère (a) est le produit de la réaction de polymérisation entre la β-cyclodextrine modifiée ou non et au moins un autre composé chimique choisi parmi le groupe constitué de l’épichlorhydrine, l’acide tartrique, l’acide citrique, le poly(éthylène glycol) acylé, le chlorure d’adipoyle, le chlorure de succinyle, le glutaraldehyde, le diphenyl carbonate, le 1,4-butanediol diglycidyl éther, le toluène diisocyanate, le naphtalène diisocyanate, l’anhydride succinique, l’anhydride 1,2,4,5 benzène tetracarboxylique, le monochlorotriazine, les dérivés de trimethoxysilane, le diéthynyl benzène et le tetrafluoro terephtalonitrile. Composition selon l’une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle le polymère (a) est un polymère de β-cyclodextrine modifiée ou non et réticulé avec l’épichlorhydrine. Composition selon l’une quelconque des revendications précédentes, comprenant en outre un principe actif (c) choisi parmi les agents anti-cancéreux, les agents analgésiques, anesthésiques, les molécules actives à effet cicatrisant, les agents antibactériens, les antibiotiques, les antiseptiques, hémostatiques, antifongiques, antiviraux, antithrombotiques, antiinflammatoires, antiprurigineux, produits de contraste, hormones. Composition selon l’une quelconque des revendications précédentes, comprenant un composé (d) choisi parmi les nanoparticules inorganiques, les nanoparticules hybrides organiques-inorganiques ou les nanoparticules polymériques. Composition pharmaceutique comprenant la composition selon l’une quelconque des revendications 1 à 10, et au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable. Composition pharmaceutique selon la revendication 11, dans laquelle l’excipent pharmaceutiquement acceptable est choisi parmi le dextran et ses dérivés. Composition pharmaceutique selon la revendication 11, dans laquelle l’excipent pharmaceutiquement acceptable est le dextran hydrophobisé, conduisant à la formation de gels ou de nanoparticules Procédé de préparation de la composition selon l’une quelconque des revendications 1 à 10, comprenant une étape de mélange des composés (a) et (b) en solution aqueuse. Composition selon l’une quelconque des revendications 1 à 10, pour son utilisation dans le traitement de la douleur.