INPI-France/Brevets-Francais-2024-Chunked huggingface dataset:
Avantageusement, la composition comprend de 0.001 à 30 % en poids, avantageusement 0.001 % à 10 % en poids, d’un extrait selon l’invention (exprimés en poids d’extrait sec par rapport au poids total de la composition) et entre 50 % et 99.999 % en poids, avantageusement entre 70 % et 99.999 % en poids, d’un mélange eau/solvant, par rapport au poids total de la composition, le ratio eau/solvant étant compris entre 50/50 et 0/100, avantageusement entre 30/70 et 10/90, plus avantageusement 20/80, et le solvant étant choisi parmi les glycols, la glycérine végétale et leurs mélanges, de préférence parmi les glycols d’origine végétale et la glycérine végétale, et préférentiellement parmi le 1,3-propanediol et la glycérine végétale. Selon cet aspect de l’invention, le solvant est en quantité efficace pour une action de stabilisation physique et microbiologique de la composition selon l’invention et notamment de l’extrait selon l’invention.
L’invention a également pour objet une composition comprenant un extrait riche en polysaccharides de fleurs, de préférence de calices, de Bombax costatum selon l’invention, en tant que principe actif, et le cas échéant un excipient approprié. L’extrait selon l’invention est tel que défini dans les paragraphes ci-dessus concernant l’extrait en tant que tel et ceux concernant l’extrait susceptible d’être obtenu par le procédé selon l’invention.
La composition est avantageusement cosmétique, pharmaceutique ou dermatologique. Ladite composition est de préférence formulée pour être administrée par voie topique externe.
Le flavonoïde peut être un flavan-3-ol (un dérivé de 2-phényl-3,4-dihydro-2H-benzopyran-3-ol). Le flavan-3-ol inclut : la catéchine, l’épicatéchine, l’épigallocatéchine, le gallate d’épicatéchine, le gallate d’épigallocatéchine, l’épiafzéléchine, le Fisétinidol, le Guibourtinidol, le Mesquitol et le Robinetinidol.
Le flavonoïde peut être un flavan-4-ol (un dérivé de 2-phénylchroman-4-ol). Les flavan-4-ols incluent : l’Apiforol et le Lutéoforol.
Le flavonoïde peut être une isoflavone (un dérivé de 3-phénylbenzopyran-4-one). Les isoflavones incluent : la génistéine, la daidzéine, la garbanine A, la formononétine, et les métabolites d’équol de daidzéine.
L’antioxydant peut être l’anthocyanine (un dérivé de cation de 2-phénylbenzopyranoside). Les anthocyanines incluent : l’Aurantinidine, la cyanidine, la delphinidine, l’Europinidine, la Lutéolinidine, la Pelargonidine, la Malvidine, la Péonyidine (Péonidine), le pigment de gloire du matin (Pétunidine), le pigment de rose (Rosinidine) et la xanthone.
L’antioxydant peut être la dihydrochalcone (un dérivé de 1,3-diphényl-1-propanone). La dihydrochalcone inclut : la phlorétine, le dihydrochalcone phloridine cisplatine, l’Aspalathine, la naringine dihydrochalcone, la néohespéridine dihydrochalcone et la Nothofagine. Le mode d’action de la présente invention n’est pas limité, mais la dihydrochalcone peut exercer un effet antioxydant en réduisant les radicaux actifs tels que les espèces d’oxygène actif et d’azote réactif.
L’antioxydant peut être une anthocyanine. Les anthocyanines et leurs dérivés sont des antioxydants. Les anthocyanines comprennent une classe de composés flavonoïdes responsables des couleurs rouge, violette et bleue de nombreux fruits, légumes, céréales et fleurs, qui sont des composés solubles dans l’eau naturels. De plus, les anthocyanines sont des inhibiteurs de la collagénase. L’inhibition de la collagénase aide à prévenir et à réduire les rides causées par la réduction du collagène de la peau, augmenter l’élasticité de la peau, et autres. Les anthocyanines peuvent être obtenues à partir de toute partie d’une variété de sources végétales, telles que des solides, des fleurs, des tiges, des feuilles, des racines, de l’écorce ou des graines. L’homme du métier appréciera que certaines portions de la plante peuvent contenir des taux naturels supérieurs d’anthocyanines, et ainsi ces groupements sont utilisés pour obtenir les anthocyanines souhaitées. Dans certains cas, l’antioxydant peut inclure une ou plusieurs bétaïnes. La bétatine, similaire aux anthocyanines, est disponible à partir de sources naturelles et est un antioxydant.
L’antioxydant peut être un phénylpropanoïde (un dérivé d’acide cinnamique). Les phénylpropanoïdes incluent : l’acide cinnamique, l’acide caféique, l’acide férulique, l’acide trans-férulique (y compris son antioxydant pharmacore 2,6-dihydroxy acétophénome), l’acide 5-hydroxyferrique, l’acide sinapique, la Coumarine, l’alcool coniférylique, l’alcool sinapylique, l’eugénol, le Chavicol, la baicaléine, l’acide P-coumarique et l’acide sinapinique. Sans limiter le mode d’action de la présente invention, les phénylpropanoïdes peuvent neutraliser les radicaux libres.
L’antioxydant peut être la chalcone (un dérivé de 1,3-diphényl-2-propén-1-one). La chalcone inclut : la zircone, l’Okanine, le carthame, la Maréine, la Sophoradine, le Xanthohumol, la Flavokvaïne A, la Flavokvaïne B, la Flavokvaïne C et la Safalcone synthétique.
L’antioxydant peut être un curcuminoïde. Les curcuminoïdes incluent : la curcumine, la deméthoxycurcumine, la bis-deméthoxycurcumine et la tétrahydrocurcumine. La curcumine et la tétrahydrocurcumine peuvent être dérivées du rhizome de curcuma. La tétrahydrocurcumine, un métabolite de la curcumine, s’est avérée être un antioxydant plus puissant et plus stable que la curcumine.
L’antioxydant peut être un tanin. Les tanins incluent : les tanins, la Terflavine B, la Glucogalline, l’acide gallique et l’acide quercitannique.
L’antioxydant peut être un stilbénoïde. Les stilbénoïdes incluent : le resvératrol, le bois de santal rouge et le paclitaxel. Le resvératrol peut inclure, mais sans s’y limiter, le 3,5,4’-trihydroxyindole, le 3,4,3’,5’-tétrahydroxyindole (cétotriol), le 2,3’,4,5’-Tétrahydroxyindole (resvératrol oxydé), le 4,4’-dihydroxyindole et ses dérivés alpha et bêta glucoside, galactoside et mannoside.
L’antioxydant peut être une coumarine (un dérivé de 2H-benzopyran-2-one). Les coumarines incluent : la 4-hydroxycoumarine, l’ombélliférone, l’Aesculétine, l’Herniarine, l’Auraptène et la dicoumarine.
L’antioxydant peut être un caroténoïde. Les caroténoïdes incluent : le bêta-carotène, l’alpha-carotène, le gamma-carotène, la bêta-cryptoxanthine, le lycopène, la lutéine et l’idébénone.
L’antioxydant peut être une vitamine ou un dérivé de celle-ci. Les vitamines incluent : le rétinol, l’acide ascorbique ou l’acide érythorbique, l’acide L-ascorbique, le tocophérol, le tocotriénol et un cofacteur de vitamine : la coenzyme Q10.
L’antioxydant peut être : la xanthone, l’hydroxytoluène butylé, le 2,6-di-tert-butylphénol, le 2,4-diméthyl-6-tert-butylphénol, l’acide gallique, l’eugénol, l’acide urique, l’acide α-lipoïque, l’acide ellagique, l’acide cichorique, l’acide chlorogénique, l’acide rosmarinique, l’acide salicylique, l’acétylcystéine, la S-allylcystéine, la pyridone (Barbigérone), l’acide Chébulagique, l’édaravone, l’éthoxyquine, le glutathion, l’hydroxytyrosol, l’idébénone, la mélatonine, la N-acétyl sérotonine, l’Acide nordihydroguaiarétique, l’Oléotanthal, l’oleuropéine, le Paradol, le paclitaxel, le probucol, le gallate de propyle, l’acide protocatéchuïque, la pyrithione, la rutine, le diglucoside de lignane de lin, la sésamine, le sésame phénol, la Silybine, la silymarine, les théaflavines, le digallate de théaflavines, la Thmoquinone, le Trolox, le tyrosol, les acides gras polyinsaturés et les antioxydants à base de soufre tels que la méthionine ou l’acide lipoïque.
Réducteur La composition de colorant I) peut comprendre un réducteur pour une utilisation en tant qu’antioxydant.
Le produit de l’exemple 5, c’est-à-dire le produit issu de la culture du lactobacille dans le milieu de culture « classique » ne restaure pas la synthèse de filaggrine. Donc les molécules agissant sur cette synthèse ne sont pas présentes dans le surnageant d’une culture de lactobacille dans un milieu de culture « classique ».
La solution de lactate de sodium à la même concentration que celle de l’exemple 1 ne restaure pas la synthèse de filaggrine. Donc le lactate de sodium n’est pas responsable de la synthèse de fillagrine dans les cultures de kératinocytes.
Effet d’ un principe actif selon l’invention sur les acteurs majeurs de la synthèse et d e la sécrétion des lipides épidermiques
L’objectif de cette étude est d’évaluer la capacité d’un principe actif selon l’invention à restaurer l’expression de différents acteurs indispensables à la synthèse des lipides épidermiques.
Les lipides intercornéocytaires jouent un rôle fondamental dans la fonction barrière cutanée. Essentiellement synthétisée par les kératinocytes, la matrice lipidique présente une composition et une organisation spécifique qui permet d’assurer l’étanchéité de la couche cornée en régulant le flux des électrolytes de l’intérieur de l’organisme vers l’extérieur et inversement. Leurs synthèses et sécrétions impliquent différents acteurs dont : - la β glucosylceramidase (GBA) est une protéine lysosomale qui catalyse la production des céramides : lipides majoritaires et indispensables au stratum corneum ; - la fatty acide synthase (FASN) est une enzyme nécessaire à la synthèse des acides gras libres du ciment intercornéocytaire ; - l’ATP binding cassette subfamily A member 12 (ABCA12) est une molécule clef dans la génération, le transport et la sécrétion des lipides. Elle est également impliquée dans la différenciation kératinocytaire.
Cette étude a été réalisée par PCR sur des épidermes reconstruits SILABSKIN®RE normaux et soumis à un stress hydrique.
Le protocole opératoire de l’étude est décrit en suivant : I. Culture et traitement des SILABSKIN® RE : dans un premier temps, les épidermes reconstruits sont cultivés et traités. - Les kératinocytes humains normaux sont ensemencés sur des inserts puis incubés à 37°C dans une atmosphère contenant 5% de CO2. - Le milieu de culture est changé régulièrement. - Après plusieurs jours de culture, les SILABSKIN® RE sont soit incubés à 37°C dans un environnement à 40% d’humidité relative pendant plusieurs heures afin d’induire la déshydratation ou soit laissés dans un environnement saturé en humidité (82% d’humidité relative) - Ensuite, les SILABSKIN® RE sont traités en topique avec le principe actif de l’exemple 1 à 0,25% et 0,50% (V/V) Enfin, les SILABSKIN® RE sont récupérés et les ARN totaux extraits.
II. Analyse de l’expression de GBA, FASN et ABCA12 par PCR quantitative : Les ARN ont été reverse-transcripts et les ADN complémentaires obtenus ont été analysés par la technique de PCR quantitative. Les ARNm des protéines RPS18 et GUSB, témoins internes de référence, ont été analysés en parallèle des ARNm de GBA, FASN et ABCA12. La quantification de l’incorporation de fluorescence (SYBR Green) est mesurée en continu à l’aide d’un thermocycleur. L’analyse des Ct (quantification relative) est réalisée à l’aide d’un logiciel.
Les résultats sont donnés dans le Tableau 7 (Capacité d’un principe actif selon l’invention à restaurer l’expression de ABCA12, GBA et FASN dans des SILABSKIN® RE soumis à un stress hydrique).
Expression de ABCA12 (%) Capacité à restaurer l'expression de ABCA12 (%) Expression de GBA (%) Capacité à restaurer l'expression de GBA (%) Expression de FASN (%) Capacité à restaurer l'expression de FASN (%) SILABSKIN® RE normaux Témoin 100 100 100 Exemple 1 à 0,50% 153 144 143 SILABSKIN® RE - stress hydrique Témoin 73 65 77 Exemple 1 à 0,25% 130 211 135 200 125 209 Exemple 1 à 0,50% 139 244 169 297 137 261
Ces résultats montrent que soumis à un stress hydrique, les SILABSKIN® RE présentent une diminution significative des enzymes de synthèse et des protéines de transport des lipides intercornéocytaires. On constate que testé à 0,50 % sur ce modèle, le principe actif selon l’invention restaure significativement l’expression de : - ABCA12 : +244% ; - GBA : +297% ; - FASN : +261%.
En agissant favorablement sur les acteurs majeurs de la biologie des lipides épidermiques, le principe actif selon l’invention active la formation du ciment lipidique, un élément indispensable à la formation d’une barrière fonctionnelle.
Effet d’un principe actif selon l’invention sur la fonction barrière
L’objectif de cette étude est d’évaluer la capacité d’un principe actif selon l’invention à limiter la Perte Insensible en Eau (PIE) d’un modèle d’épiderme reconstruit SILABSKIN®RE soumis à un stress hydrique.
La perte insensible en eau correspond à la diffusion passive d’eau à travers la couche cornée. Sa mesure permet d’apprécier l’intégrité de la fonction barrière épidermique. Lorsque celle-ci est altérée, le flux d’eau vers le milieu extérieur s’intensifie augmentant la valeur de la PIE.
Cette étude a été réalisée par mesure de la PIE à l’aide d’un Tewamètre® sur des épidermes reconstruits SILABSKIN®RE normaux et soumis à un stress hydrique.
On entend par une optique de conformation des rayons lumineux un système optique comportant au moins un élément optique déviant des rayons lumineux issus d'au moins un élément électroluminescent de sorte à les conformer.
On entend par un circuit électronique tout agencement de pistes comportant ou non des composants électroniques permettant d’alimenter l'au moins un élément électroluminescent.
On entend par conformer le fait soit de faciliter l'extraction des rayons lumineux, soit de concentrer les rayons lumineux. Dans le cas présent d'un élément optique déposée directement sur un élément électroluminescent, on entend par “faciliter l’extraction des rayons lumineux” le fait de laisser passer le flux lumineux qui serait bloqué par réflexion interne en l‘absence d’optique de conformation dédiée des rayons lumineux. On entend par “concentrer les rayons lumineux” le fait de modifier la distribution d’un faisceau issu de l'au moins un élément électroluminescent de sorte à augmenter une intensité selon une direction principale et/ou de réduire l’intensité dans des directions éloignées de la direction principale.
L'optique de conformation des rayons lumineux issus de l'au moins un élément électroluminescent comporte au moins un élément optique rapporté sur la face supérieure du substrat et/ou sur l'élément électroluminescent, de préférence en une seule étape. On entend par report que ledit élément optique est fixé sur la face supérieure du substrat et/ou sur l'au moins un élément électroluminescent, de préférence collé sur ladite face supérieure et/ou sur l'au moins un élément électroluminescent. De préférence, au moins un élément optique d'une matrice d’éléments optiques est rapportée sur la face supérieure du substrat, puis ladite source lumineuse est singulée, c'est-à-dire que le substrat est découpé de sorte à former une pluralité de sources lumineuses selon l'invention. De préférence, la matrice d'éléments optiques est un wafer d'éléments optiques et ces éléments optiques sont reportés directement sur un wafer comportant d'autres éléments de sources lumineuses ; de la sorte, les optiques de conformation des rayons lumineux peuvent être fabriqué en un nombre réduit d'étapes pour un wafer de sources lumineuses. Dans un exemple particulier, le substrat est découpé en une pluralité de sources lumineuses comportant chacune un seul élément électroluminescent. La réalisation d'une optique de conformation des rayons lumineux par report d'un élément optique fabriqué par ailleurs permet d'utiliser des éléments optiques issus de procédés de fabrication qui détérioreraient les autres éléments de la source lumineuse, notamment des procédés dans lesquels les éléments optiques sont soumis à une chaleur élevée ou à des traitements chimiques particulièrement agressifs.
La face supérieure du substrat est plane, ou peut au moins être localement assimilée à un plan.
L'optique de conformation des rayons lumineux issus de la source lumineuse peut comprendre un élément optique transparent et/ou un réflecteur.
On entend en général par partie émettrice d’un élément électroluminescent la partie d’un élément électroluminescent qui émet la plus grande partie, par exemple au moins 80%, de préférence au moins 90%, de l'ensemble des rayons lumineux émis par au moins un élément électroluminescent. La surface de cette partie émettrice est typiquement évaluée comme la surface apparente de l'élément électroluminescent monté sur le substrat depuis un axe normal à la face extérieure du substrat, avant que soit rapportée l'optique de conformation des rayons lumineux.
L’au moins un élément électroluminescent est monté sur le substrat, c'est-à-dire qu’elle peut être par exemple être déposée sur des contacts électriques de la face supérieure du substrat. Dans un autre exemple, l’au moins un élément électroluminescent est enterré dans le substrat et seule sa surface émettrice de lumière émerge du substrat. Dans un autre exemple, l’au moins un élément électroluminescent est enterré dans le substrat et sa surface émettrice de lumière est continue avec la face supérieure du substrat.
La présence de contacts de connexion sur la face inférieure permet de monter aisément la source lumineuse sur un support lui-même muni de contacts de connexion permettant de former un arrangement matriciel de sources lumineuses. Par exemple, les contacts de connexion du support et/ou de la source lumineuse peuvent comporter un dépôt d’alliage (par exemple SnAg, AuSn, AuIn) apte à créer une liaison métallique conductrice avec des contacts en vis-à-vis, notamment par un procédé thermique.
Les contacts de connexions sont reliés au circuit électronique et le circuit électronique est adapté pour alimenter l’au moins un élément électroluminescent, ce qui permet d'alimenter la source lumineuse entièrement à travers les contacts du support. Par exemple, le circuit électronique est constitué de vias reliant des pistes d’alimentation de l'au moins un élément électroluminescent. De la sorte, il est possible de monter la source lumineuse sur le support en un nombre très réduit d'opérations, comprenant de préférence une seule opération nécessitant de manipuler la source lumineuse. Ainsi, il est possible de monter efficacement un grand nombre de sources lumineuses, par exemple plusieurs centaines, plusieurs milliers, plusieurs dizaines ou centaines de milliers, voire plusieurs millions de sources lumineuses. Selon la quantité de sources lumineuses à monter sur le support, on peut utiliser pour le positionnement des sources lumineuses sur le support un procédé de type de montage automatisé de type pick-and-place ou de type mass transfer.
La fabrication d'une optique de conformation des rayons lumineux par report d'un élément optique sur le substrat permet une fabrication de masse des optiques de conformation des rayons lumineux, notamment par un procédé de fabrication collectif, notamment sur wafer, et de préférence collectif jusqu'à la singulation de sources lumineuses selon l’invention. La collectivisation des étapes de production permet alors à la fois une réduction importante des coûts et des durées de fabrication et une production de millions de sources, ce qui rend possible l’utilisation de telles sources dans des modules de signalisation pour véhicule automobile.
Dans un exemple, le circuit électronique consiste en un simple réseau d’interconnexion permettant de relier l'au moins un élément électroluminescent aux contacts du support.
L'optique de conformation des rayons lumineux issus d'au moins un élément électroluminescent permet à un même élément électroluminescent de contribuer plus efficacement à une distribution compatible de la réglementation précitée. L'efficacité de cette contribution est importante car elle permet de réaliser une plus grande contribution à une fonction donnée pour un même nombre de sources lumineuses. On comprend donc que l'invention permet d'améliorer un coût de revient d'une fonction lumineuse réalisée par un arrangement matriciel de sources lumineuses.
Dans un exemple de réalisation, un arrangement matriciel de sources lumineuses selon l'invention permet d'accomplir l'intégralité des fonctions feu de position arrière et stop ou indicateur de changement de direction.
L'optique de conformation des rayons lumineux étant réalisée directement en contact avec l'au moins un élément électroluminescent, des pertes de lumière par réflexion sur une surface d'entrée de l'optique de conformation des rayons lumineux sont évitées.
L'optique de conformation des rayons lumineux s'étendant également sur la face supérieure du substrat, elle permet d'étendre une surface perçue de l'au moins un élément électroluminescent de la source lumineuse selon l'invention.
Dans un mode de réalisation privilégié, la composition selon l’invention comprend de l’ectoïne et du mannitol.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention contient un ou plusieurs autres agents bronzants ou autobronzants. Il peut s’agir d'un autobronzant qui réagit avec les acides aminés de la peau selon une réaction de Maillard ou par l'intermédiaire d'une addition de Michael, ou bien un promoteur de la mélanogénèse ou un composé propigmentant qui favorise le bronzage naturel de la peau.
Une telle substance est de préférence présente dans la composition en quantité allant de 0,01% à 20% en poids total de la composition, avantageusement de 0,5% à 15%, encore plus avantageusement de 1% à 8%.
Les substances autobronzantes peuvent être le 1,3-dihydroxyacétone (DHA), le glycérolaldéhyde, l’hydroxyméthylglyoxal, l’γ-dialdéhyde, l'érythrulose, le 6-aldo-D-fructose, la ninhydrine, la 5-hydroxy-1,4-naphtoquinone (juglone), la 2-hydroxy-1,4-naphtoquinone (lawsone), ou leur combinaison.
Les substances propigmentantes peuvent être l'hormone stimulant les mélanocytes (α-MSH), des analogues peptidiques de l’α-MSH, des agonistes du récepteur à l’endothéline-1, des agonistes des récepteurs µ opiacés, des agents stimulateurs d’AMPc, des agents stimulateurs de tyrosinase.
Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon l’invention comprend en outre, en qualité d’autobronzant, une combinaison de dihydroxy méthylchromonyl palmitate et/ou le dimethylmethoxy chromanol ainsi qu’une forme lipophile de la tyrosine.
Cette association de principes actifs permet de stimuler efficacement le bronzage. Le dihydroxy méthylchromonyl palmitate (numéro CAS : 1387636-35-2) correspond par exemple à l’ingrédient cosmétique commercialisé par la société Merck sous le nom de RonaCare ® Bronzyl. Quant à lui, Le dimethylmethoxy chromanol (numéro CAS : 83923-51-7) correspond à l’ingrédient cosmétique commercialisé par la société LIPOTEC SA sous le nom de lipochromone-6.
Selon un mode de réalisation particulier, le dihydroxy méthylchromonyl palmitate ou le dimethylmethoxy chromanol est présent dans la composition selon l’invention à hauteur de 0,01% à 10% en poids total de la composition, avantageusement de 0,05% à 10%, encore plus avantageusement de 0,1% à 5%, plus particulièrement de 0,1% à 0,5%.
La forme lipophile de la tyrosine, au sens de l’invention, est un ingrédient à base de tyrosine et présentant un caractère lipophile plus prononcé que la tyrosine. La forme lipophile de tyrosine peut notamment correspondre à l’oléoyl tyrosine (Numéro CAS : 147732-57-8), qui se retrouve, par exemple, dans l’ingrédient cosmétique liquide TYR-OL, commercialisé par la société SEDERMA, et qui comprend environ 50% en poids d’oléoyl tyrosine dans du butylène glycol (environ 30% + environ 20% d’acide oléique), ou bien dans l’ingrédient cosmétique liquide TYR-EXCEL, commercialisé par la société SEDERMA, qui comprend environ 50% en poids d’oléoyl tyrosine, environ 20% d’acide oléique (N° CAS : 112-80-1) et environ 30% d’huile de Luffa cylindrica (huile de pépins de courge éponge; N° CAS : 1242417-48-6).
Selon un autre mode de réalisation, la forme lipophile de la tyrosine correspond à une huile végétale dans laquelle a été formulée la tyrosine.
Selon un mode de réalisation particulier, l’huile végétale est de l’huile de tournesol oléique, avantageusement désodorisée. Ainsi, la matière première OLEOACTIF TYROSINE BASE HELIANTHUS ANNUS commercialisé par l’entreprise OLEOS, et correspondant aux désignations INCI Helianthus annuus seed oil (and) tyrosine (and) glyceryl stearate, peut être utilisée dans le cadre de la présente invention.