INPI-France/Brevets-Francais-2024-Chunked huggingface dataset:
Selon un mode de réalisation qui prend en compte un temps de réponse de l'ordre de 50ms pour l'expansion volumétrique des tronçons de tuyau du flexible, ledit flexible comprend cinq tronçons, à savoir, en partant de la pompe - un premier tronçon d'extrémité de tube qui est raccordé à 1a pompe, - un premier tronçon intermédiaire de tuyau, - un tronçon central de tube, - un second tronçon intermédiaire de tuyau, et - un second tronçon d'extrémité de tube qui est raccordé à l'organe commandé, avec un premier atténuateur de bruit qui est logé en partie dans le tronçon central de tube et en partie dans le second tronçon intermédiaire de tuyau, et un second atténuateur de bruit qui est logé dans le second tronçon d'extrémité de tube.
Avantageusement, la composition contient au moins un ingrédient choisi parmi les actifs cosmétiques ou dermatologiques, les matières colorantes et leurs mélanges. Grâce à l'incompatibilité du composé non volatil siliconé et de l'huile hydrocarbonée non volatile, la composition de l'invention permet de limiter, voire supprimer le transfert de la composition et en particulier le transfert des actifs et/ou des matières colorantes et donc de maintenir ces actifs et/ou matières colorantes là où ils ont été déposés.
Un autre objet de l'invention est l'utilisation dans une composition cosmétique ou pour la fabrication d'une composition à application topique, d'au moins un solvant volatil hydrocarboné, d'au moins un composé non volatil siliconé soluble ou dispersible dans le solvant volatil et d'au moins une huile non volatile hydrocarbonée soluble dans le solvant volatil et incompatible avec le composé non volatil siliconé, l'huile hydrocarbonée non volatile ayant des paramètres de solubilité tels que 16,40 (J/cm3) 1/2 <~ 8p <~ 19,00 (J/cm3) 1/2 et 2,00 (J/cm3) 1/2 <~ 8a <~ 9,08 (J/cm3) 1/2, pour diminuer, voire supprimer, le transfert d'un film de composition déposé sur la peau et/ou les lèvres d'être humain vers un support mis en contact avec le film et/ou conserver sa brillance.
L'invention a encore pour objet un procédé cosmétique de soin ou de maquillage des lèvres, des phanères ou de la peau, consistant à appliquer sur respectivement les lèvres, les phanères ou la peau une composition cosmétique telle définie précédemment.
L'invention a encore pour objet un procédé pour limiter, voire supprimer, le transfert et/ou la migration d'une composition de maquillage ou de soin de la peau ou des lèvres sur un support différent de la dite peau et desdites lèvres, contenant au moins un ingrédient choisi parmi les matières colorantes et les actifs cosmétiques ou dermatologiques, consistant à introduire dans ladite composition un système contenant au moins un composé non volatil siliconé, au moins une huile hydrocarbonée non volatile incompatible avec le composé non volatil siliconé, et au moins une huile volatile solvant du composé non volatil siliconé et de l'huile hydrocarbonée non volatile, tels que définis précédemment.
On a de plus constaté que la composition selon l'invention, présente des qualités d'étalement et d'adhésion sur la peau et les lèvres, particulièrement intéressantes, ainsi qu'un toucher onctueux et agréable. Cette composition a, en outre, l'avantage de se démaquiller facilement notamment avec un lait démaquillant classique. Ceci est tout à fait remarquable puisque les compositions de l'art antérieur à propriétés "sans transfert" élevées sont très difficiles à démaquiller. En général, elles sont vendues avec un produit démaquillant spécifique, ce qui introduit une contrainte supplémentaire pour l'utilisatrice.
La composition selon l'invention comprend donc avantageusement un ou plusieurs composés non volatils siliconés physiologiquement acceptables.
Les composés non volatils siliconés de l'invention doivent être solubles ou dispersibles dans les solvants volatils hydrocarbonés et notamment dans les isoalcanes volatils. Ils sont de préférence choisis parmi les composés liquides à température ambiante et de manière encore plus préférentielle, ils ont une viscosité comprise dans la gamme allant de 5 à 10 000 cSt à 25 C et mieux de 10 à 5 000 cSt.
A titre d'exemples on peut citer les polydiméthylsiloxanes, les phényltriméthicones, les polyalkylméthylsiloxanes, les résines de silicones telles celles décrites dans les documents JP-A-62-61911, JP-A-61-65809 et EP-A-602905, les silicones fluorées et leurs mélanges.
En particulier, ces composés siliconés sont choisis parmi les polydiméthylsiloxanes (PDMS) non volatils ; les polydiméthylsiloxanes comportant des groupements alkyle, alcoxy ou phényle, pendant ou en bout de chaîne siliconée, groupements ayant de 2 à 24 atomes de carbone ; les phényl triméthicones, les phényl diméthicones, les phényl triméthylsiloxy diphénylsiloxanes, les diphényl diméthicones, les diphényl méthyldiphényl trisiloxanes, les 2-phényléthyl triméthylsiloxysilicates ; les silicones fluorés comportant un groupement fluoré pendant ou en bout de chaîne siliconée ayant de 1 à 12 atomes de carbone dont tout ou partie des hydrogène sont substitués par des atomes de fluor ; les résines de silicone et leurs mélanges.
Leur taux massique dans la composition finale est par exemple compris dans la gamme allant de 0,5 à 90 % et de préférence de 5 à 60 % et encore mieux de préférence de 10 à 50 %.
Le composé non volatil siliconé est de préférence en proportion égale ou supérieure à celle de l'huile hydrocarbonée non volatile, autrement dit le rapport R défini par : % massique composé non volatil siliconé non volatil R = --------------------------------------------------------------------- % massique huile hydrocarbonée non volatil est de préférence égal ou supérieur à 1.
Les huiles hydrocarbonées non volatiles de l'invention doivent aussi être solubles dans les solvants volatils hydrocarbonés comme les isoalcanes volatils mais par contre elles ne doivent pas être solubles dans les composés siliconés précédemment décrits.
Ces huiles sont fluides à température ambiante et comportent dans leur structure chimique au moins un groupement polaire non ionique suivant : -COOH - OH mono ou disubstitué (primaire ou secondaire) - P04 - NHR ; NR1R2, R1 et R2 formant éventuellement un cycle et représentant un radical alkyle ou alcoxy linéaire ou ramifié en Ci à C20, ou
avec R1' et R2' qui peuvent être égal à H ou à une chaîne alkyle ou alkoxy linéaire ou ramifiée en Ci à C20. et de préférence au moins deux groupements polaires non ioniques suivants : -COOH - OH mono ou disubstitué (primaire ou secondaire) - P04 avec R1' et R2' qui peuvent être égal à H ou à une chaîne alkyle ou alkoxy linéaire ou ramifiée en Ci à C20.
De préférence, les huiles hydrocarbonées non volatiles selon l'invention sont telles que leurs paramètres de solubilité de HANSEN, #D, #p, #h sont tels que : 16,40 J/cm3)'2 58p <~ 19,00 (J/cm3)'2 et de préférence 16,70 (J/cm3) 1/2 <-yod :9 18,50 (J/cm3r 2,00 (J/cm3) 1/2 <~88 <~ 9,08 (J/cm3) 1/2 et de préférence 4,00 (J/cm3)1/2<8a < 9,08 (J/cm3) 1/2 et encore de préférence 5,00 (J/cm3)1/2##a # 9,08 (J/cm3)1/2 sachant que #a = (#p2 + #h2)1/2 La définition des paramètres de solubilité selon HANSEN est décrite dans l'article de C.
M. HANSEN : "The three dimensional solubility parameters" J. Paint Technol. 39,105 (1967).
référence 431 100 100 (100, 100) 432 150 150 (150,150) 433 50 50 (50, 50) 434 180 150 (180,150) 435 200 100 (200,100) 436 250 0 (250, 0) où tgris et rgris représentent les niveaux de gris de l'image de test et de l'image de référence, respectivement.
Le tableau 3 montre que les niveaux de gris des emplacements 434, 435 et 436 de pixels alignés sont différents, ce qui indique donc la présence de défauts possibles. Les emplacements 431, 432 et 433 sont exempts de défauts parce que les niveaux de gris de l'image de test et de l'image de référence sont les mêmes auxdits emplacements. Le tracé de dispersion 500 de la Figure 5 fournit une information quant à la présence de défauts possibles.
Tous les emplacements de pixels alignés dont les niveaux de gris sont les mêmes peuvent être représentés dans le tracé de dispersion 500 par une ligne imaginaire 501. La pente de la ligne imaginaire 501 est +1 parce qu'elle représente les emplacements des pixels alignés pour lesquels le niveau de gris du pixel de l'image de test est le même que le niveau de gris du pixel correspondant de l'image de référence.
Tous les emplacements de pixels alignés pour lesquels les niveaux de gris sont différents sont éloignés de la ligne imaginaire 501. Plus un emplacement est éloigné de la ligne 501, plus l'écart entre les niveaux de
gris est grand, et plus le risque d'existence d'un défaut à cet emplacement est élevé. Dans le tracé de dispersion 500, les emplacements 434, 435 et 436 ne sont pas sur la ligne imaginaire 501 et indiquent donc la présence de défauts possibles. Dans le présent exposé, l'expression (tgns, rgns), sera utilisée pour désigner les coordonnées d'un point de données du tracé bidimensionnel de dispersion, afin de les distinguer d'un emplacement du pixel d'image, dont les coordonnées sont désignées par l'expression (i, j). Par exemple, l'emplacement 435 de pixels alignés est défini par un point de données du tracé de dispersion bidimensionnel à l'emplacement (200,100).
Un pseudo code de mise en application d'un tracé bidimensionnel de dispersion par un logiciel informatique ou, en d'autres termes, un logiciel d'ordinateur est représenté ci-dessous. Dans le pseudo code, les valeurs des niveaux de gris sont tracées dans une variable d'ensemble de mémoire ("Dispersion").
/* PSEUDO CODE DE CRÉATION D'UN TRACÉ BIDIMENSIONNEL DE DISPERSION */ Acquérir Image de Référence ; Acquérir Image de Test ; Aligner Image de Test par rapport à Image de Référence ; Créer une Image 256x256 appelée Dispersion ; Initialiser Dispersion à 0 ; Faire de i = 1 à NumRows Faire de j = 1 à NumCols pi = Référence (i,j) ; p2 = Test(i,j) ; Scatter(p2,pl) = 1 ; Tracer Dispersion sous forme d'image ; /* FIN DU PSEUDO CODE */
Les Figures 6 à 8 résument sous forme d'images les étapes 310,320 et 330 du mode de réalisation représenté à la Figure 3. La Figure 6 représente une image de test 6 acquise classiquement à partir d'une tranche qui inclut un défaut 601. Une image de référence 700 représentée à la Figure 7 est acquise et est ensuite alignée avec l'image de test 600, cet alignement n'étant pas représenté. Le tracé de dispersion bidimensionnel 800 de la Figure 8 est créé en traçant les niveaux de gris de pixels provenant de l'image de test en fonction des niveaux de gris de pixels correspondants provenant de l'image de référence. Le tracé de dispersion peut être engendré à la main ou en utilisant un ordinateur programmé.
Les points de données du tracé de dispersion 800 sont tracés sous forme de points blancs sur un arrière-plan noir. Une ligne 801 définit les emplacements de pixels alignés où les niveaux de gris des pixels des images de test et de référence sont identiques. Par exemple, si l'image de test 600 était identique à l'image de référence 700, tous les points de données des tracés de dispersion 800 sont sur la ligne 801.
Le tracé de dispersion 800 contient une information de niveaux de gris pour tous les pixels des images de test et de référence, y compris les pixels du défaut 601. Comme exposé précédemment, plus un point de données est éloigné de la ligne 801, plus il est probable que ce point de données indique la présence d'un défaut. Le présent procédé tire profit de cette information et construit un "masque" qui peut être "superposé" à un tracé de dispersion 800 afin de différencier entre des pixels qui impliquent des défauts et des pixels indiquant une bonne qualité. Des points de données situés à l'extérieur du masque sont déclarés comme événements de défauts.
Comme indiqué à l'étape 340 de la Figure 3, un filtre de réduction du bruit est appliqué sur les points de données du tracé de dispersion 800 afin de trouver le profil ou les limites du masque. Divers filtres classiques de réduction de bruit peuvent être utilisés dans le cas de la présente invention, y compris par exemple des filtres morphologiques. Des filtres morphologiques sont connus dans l'art et sont décrits dans le document "Digital Image Processing Concepts, Algorithms, and Scientific Applications", c'est-àdire Concepts, algorithmes et applications scientifiques du traitement
d'image numérique, de B. Jahne, Springer Verlag (1991), Chapitre 11, et dans l'ouvrage "Ditigal Image Processing", c'est-à-dire Traitement d'image numérique, de R. C. Gonzales et R. E. Woods, ADDISON-WESLEY (1992), Chapitre 8, qui sont l'un et l'autre incorporés ici par référence dans leur totalité. Un filtrage morphologique effectue un "compactage" et un "nettoyage" des points de données du tracé de dispersion 800 afin de définir une configuration de masque. Le tracé bidimensionnel de dispersion 950, représenté à la Figure 9A, est le résultat de l'application d'un filtre morphologique sur le tracé de dispersion 800. Le tracé 950 de dispersion contient la configuration de masque 900.
L'étape 350 de la Figure 3 consiste en une extraction de limites, c'est- à-dire le processus d'obtention des coordonnées de chaque point de données limite d'une configuration de masque. Un algorithme d'extraction de la limite de la configuration de masque 900 est le suivant : ALGORITHME D'EXTRACTION D'UNE CONFIGURATION DE MASQUE (al) Comme représenté à la Figure 9B, créer une ligne 901 qui s'étend du coin supérieur gauche au coin inférieur droit du tracé de dispersion 950.
(a2) Créer deux ensembles de nombres pour garder un suivi de distances perpendiculaires entre la ligne 901 et un point de limite de données.
Appeler SUPÉRIEUR l'un des ensembles. L'ensemble SUPÉRIEUR est utilisé pour garder un suivi de distances perpendiculaires de points limites situés au-dessus de la ligne 901, c'est-à-dire dans la région désignée par la flèche 902. L'autre ensemble, appelé INFÉRIEUR, est utilisé pour garder un suivi de distances perpendiculaires de points limites situés au-dessous de la ligne 901 c'est-à-dire dans la région désignée par la flèche 903. Un exemple d'une distance perpendiculaire est la longueur de la ligne perpendiculaire 904 qui s'étend de la ligne 901 jusqu'à un point limite 905. Un autre exemple est la longueur de la ligne 906 qui est une ligne perpendiculaire qui s'étend de la ligne 901 au point limite 907.
(a3) Initialiser à un 0 logique tous les éléments des ensembles SUPÉRIEUR et INFÉRIEUR.
sivement et sont disposées avec des intervalles de plus en plus grands entre elles lorsqu'elles s'éloignent de l'axe
optique Ax à la fois en directions radiale et circon-
férentielle. Lorsque le point d'observation se déplace de la position précitée en direction orthogonale à l'axe optique Ax, les parties lumineuses Br2 des éléments réfléchissants
14s2 de surface convexe se déplacent dans le sens de dépla-
cement du point d'observation. Au contraire, les parties lumineuses Brl des éléments réfléchissants 14sl de surface concave se déplacent en sens opposé au sens de déplacement
du point d'observation. En conséquence, le dessin de lumi-
nosité de la surface réfléchissante 2a change dynamiquement lorsque le point d'observation change et, en outre, il diffère suivant la direction de déplacement du point d'observation. L'observateur a donc une intense sensation de scintillement. Même lorsque la lampe n'est pas en fonctionnement, lorsque de la lumière provenant de l'extérieur de la lampe est réfléchie par les éléments réfléchissants 14sl et 14s2, le dessin résultant de luminosité change lorsque le point d'observation se déplace, si bien que l'observateur a une
intense sensation de scintillement.
En outre, dans le second mode de réalisation, comme la surface réfléchissante 14a est sous forme d'une face ondulée bidimensionnelle sur toute son étendue, la lumière réfléchie par le réflecteur 14 diffuse dans les directions radiale et
circonférentielle autour de l'axe optique Ax. En consé-
quence, il est possible d'assurer l'obtention des angles de diffusion verticale et horizontale qui donnent le diagramme voulu de distribution de lumière de la lampe à l'emplacement auquel la lumière est réfléchie par le réflecteur 14. En conséquence, la glace avant 16 peut être formée d'une glace transparente, donnant une bonne impression visuelle de
clarté à la lampe.
Dans le second mode de réalisation, l'impression visuelle de clarté de la lampe peut être obtenue. En outre, même si le point d'observation se déplace en direction verticale ou horizontale, l'observateur a une nouvelle
impression visuelle qui améliore l'aspect de la lampe.
De plus, dans le mode de réalisation considéré, le pas
Pr des segments S en direction radiale augmente progres-
Comme groupes protecteurs P", on peut utiliser les groupes protecteurs indiqués pour les produits de formule (IV).
Le clivage de ces groupes protecteurs est effectué selon les méthodes habituelles décrites le groupe protecteur choisi ; dansle cas du tert-butoxycarbonyle par exemple, le clivage est normalement effectué par hydrolyse acide.
L'activité des composés de la présente invention vis-à-vis de l'activité ss3 a été mise en évidence à l'aide d'essais in vitro sur le colon humain selon la méthode décrite dans EP-B-436435 et dans T. Croci et al, Br. J. Pharmacol., 1997,122: 139P.
Ces propriétés surprenantes des composés de formule (I) permettent d'envisager leur utilisation comme médicaments à action ss3.
De plus, les composés de formule (I) sont peu toxiques ; leur toxicité aigüe est compatible avec leur utilisation comme médicaments pour le traitement de maladies dans lesquelles les composés ayant une affinité pour le récepteur ss3 trouvent leur application. Les composés de formule (I), ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, peuvent donc être indiqués par exemple dans le traitement des maladies gastro-intestinales telles que le syndrome du colon irritable, comme modulateurs de la motricité intestinale, comme lipolytiques, agents anti-
obésité, anti-diabétiques, psychotropes, anti-glaucomateux, cicatrisants, anti dépresseurs, tocolytiques.
L'utilisation des composés de formule (I) ci-dessus, ainsi que celle de leurs sels et solvates pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de médicaments cidessus, constitue un aspect ultérieur de la présente invention.
Les composés de formule (I) ci-dessus et leurs sels et solvates pharmaceutiquement acceptables peuvent être utilisés à des doses journalières de 0,01 à 20 mg par kilo de poids corporel du mammifère à traiter, de préférence à des doses journalières de 0,1à 10 mg/kg. Chez l'être humain, la dose peut varier de préférence de 0,5 mg à 1500 mg par jour, notamment de 2,5 à 500 mg selon l'âge du sujet à traiter, le type de traitement, prophylactique ou curatif, et la gravité de l'affection. Les composés de formule (I) sont généralement administrés en unité de dosage de 0,1 à 500 mg, de préférence de 0,5 à 100 mg de principe actif, une à cinq fois par jour.
Les demandes FR-A-2 504 408 et FR-A-2 515 960 présentent une méthode de formation de nanocapsules à base de cyanoacrylate d'alkyle, dans laquelle le monomère cyanoacrylique est dissous dans un solvant miscible à l'eau contenant une huile. Cette solution est introduite dans une phase aqueuse sous agitation. La diffusion du solvant organique se produit simultanément à la polymérisation du monomère à l'interface huile/eau. Les nanocapsules ont un diamètre moyen compris entre 200 et 300 mm, avec une épaisseur de paroi très faible de quelques manomètres selon ALKHOURI et Coll, Pharm. Acta Helv, 61, 274-281; 1986. Le procédé selon l'invention permet l'obtention de nanocapsules à base de polymères nouvellement associés dans cette application, par une technique de polycondensation interfaciale de deux monomères. Dans un aspect avantageux, lesdites nanocapsules ont un diamètre moyen inférieur à 600 nm, notamment compris entre 50 et 600 nm.
L'invention a donc pour objet un procédé de préparation de systèmes colloïdaux dispersibles, sous forme de nanocapsules dont la paroi est constituée par un polymère obtenu par polycondensation de deux monomères a et 0 et dont le coeur est constitué par une substance B, caractérisé en ce que (1) on prépare une première phase liquide constituée par une solution de monomère a dans un solvant ou un mélange de solvants, et contenant au moins un agent tensioactif ainsi que la substance B en solution ou en suspension, (2) on prépare une seconde phase liquide constituée par un non-solvant ou un mélange de non-solvants du monomère a et de la substance B, contenant le monomère 0 et au moins un agent tensioactif, le solvant ou le mélange de solvants de la première phase étant miscible en toutes proportions au non-solvant ou au mélange de non-solvants de la seconde phase, et la concentration du monomère P étant en excès d'au moins 5 fois en nombre de moles par rapport à la concentration du monomère a, (3) on ajoute, sous agitation modérée, la première phase à la seconde, de manière à obtenir une suspension colloïdale de nanocapsules, l'agitation étant maintenue jusqu'à polymérisation complète des monomères a et (3, (4) si on le désire, on élimine tout ou partie du solvant ou du mélange de solvants et de non-solvant ou du mélange de non-solvants de manière à obtenir une suspension colloïdale de concentration voulue en nanocapsules.
A l'étape (4), on peut également, si on le désire, obtenir une poudre de nanocapsules en mettant en oeuvre une technique de dessiccation (nébulisation, lyophilisation), après addition de substances stabilisantes telles que des sucres, lactose, glucose etc. Contrairement aux procédés décrits précédemment, les 2 monomères sont mis en oeuvre dès le départ dans les 2 phases, et non successivement après l'obtention d'une nanoémulsion stable dans la première phase.
Le solvant ou le mélange de solvants de la première phase étant miscible en toutes proportions au non-solvant ou au mélange de non-solvants de la seconde phase, sa diffusion vers la seconde phase lors de l'injection entraîne la formation instantanée de gouttelettes huileuses de diamètre moyen inférieur à 300 nm. Simultanément, le monomère 0 diffuse vers la première phase et la réaction de polycondensation a lieu à l'interface huile/eau formant la membrane des nanocapsules.
La formation des gouttes et le début de la polymérisation ont lieu simultanément. La polymérisation n'est pas libre, elle a effectivement lieu à l'interface huile/eau et les particules formées sont de type capsules. L'originalité du procédé selon l'invention réside dans le fait que les deux monomères présents initialement dans chacune des phases réagissent à l'interface des gouttelettes dès la formation de ces dernières, et ce malgré la faible taille de la dispersion. Il n'est donc pas nécessaire de mettre en oeuvre un processus en deux phases successives comprenant la création de l'émulsion dans un premier temps, suivie de l'addition du deuxième monomère pour débuter la polymérisation.
Par rapport à une polymérisation en émulsion, qui demande souvent une méthodologie longue et difficile à mettre en oeuvre, le procédé selon l'invention présente donc l'avantage d'une grande simplicité dans la mesure où il ne nécessite pas la présence d'un initiateur de polymérisation ni de dispositif particulier pour créer l'émulsion.
La formation des particules est instantanée. Cependant, la réaction de polymérisation a lieu avec une cinétique dépendant de la nature chinûque et de la concentration des deux monomères dans les 2 phases.
Le solvant ou le mélange de solvants de la première phase est avantageusement un solvant organique ou un mélange de solvants organiques, de sorte que la première phase constituera la phase organique, et le non-solvant ou le mélange de non-solvants de la seconde phase constitueront la phase aqueuse. Selon un autre aspect du procédé selon l'invention, on peut également utiliser deux phases organiques ou deux phases aqùeuses dans la mesure où sont remplies les conditions de solubilité du monomère a dans le solvant ou le mélange de solvants de la première phase, d'insolubilité du monomère a dans le non-solvant ou le mélange de non-solvants de la seconde phase, de miscibilité du solvant ou du mélange de solvants de la première phase et du non-solvant ou du mélange de non-solvants de la seconde phase, ainsi que de leur non-réactivité avec les monomères.