INPI-France/Brevets-Francais-2024-Chunked huggingface dataset:
ensuite amplifiés en utilisant des amorces dont les séquences sont respectivement (CAGGAAACAGCTATGAC) et (GCCAGTGTGATGGATAT) et séquencés sur les deux brins. Enfin les primers ABCA7 L1 GCGGAAAGCAGGTGTTGTTCAC (SEO ID N : 11) et ABCA7L2 CGATGGCAGTGGCTTGTTTGG (SEQ ID NO : 12) ont été utlisés pour identifier l'extrémité du cDNA de ABCA7 humain. EXEMPLE 2 : Analvse du promoteur des gènes ABCA7 humain et murin Le site d'initiation de la transcription a été situé sur les promoteurs des gènes humain et murin de ABCA7 en utilisant les trois logiciels suivants : TSSG et TSSW (Solovyev et al., lsmb (1997) 5,294-302) et NNPP (Reese MG, et al., 1999). Une prévision des sites de fixation des facteurs de transcription humains et murins a été effectuée en utilisant le programme de recherche de motifs Matlnspector (Quandt et al., Nucl Acid Research (1995) 23 (23) 4878-84). Le calcul des scores pour chaque site de fixation des facteurs de transcription est effectué en utilisant la formule suivante : (Of-Tf)/ (Tf) 1/2, dans laquelle Of est la fréquence d'observation d'un motif et Tf est la fréquence calculée d'un motif consensus. Afin de séparer les motifs qui ne sont pas considérés comme pertinents, une première étape de filtration a été réalisé en ajustant le score similarité de la matrice du programme Matlnspector au dessus de 0,85 et le score similarité du core au dessus de 0,99. Enfin, une analyse comparative des promoteurs inter-espèces a été réalisée selon ce qui est décrit par Werner T (Models for prediction and recognition of eukaryotic promoters, Mammalian Genome (1999) 10 : 168-175) afin de définir des modules de transcription comprenant des sites ayant un motif similaire et présents à la fois sur les séquences humaine et murine de la séquence en amont du gène ABCA7. EXEMPLE 3 : Expression préférentielle des genes ABCA7 humain et murin dans les tissus hématopoïétiques Le profil d'expression des polynucléotides selon la présente invention est déterminé selon les protocoles d'analyse de northern blot et de transcription inverse couplée à la PCR décrits notamment par Sambrook et al (ref. CSH Sambrook, J.,
Fritsch, E. F., and Maniatis, T. (1989)."Molecular Cloning : A Laboratory Manual, 2nd ed., Cold Spring Harbor Laboratory Press, Cold Spring Harbor, NY.).
Un autre objectif de l'invention est de fournir une composition créant des effets synergiques de la part des constituants.
Un autre objectif encore de l'invention est de formuler ces compositions de façon à faciliter leur absorption orale.
L'invention a pour objet une composition, de préférence pour absorption orale, destinée à la protection contre les tumeurs prostatiques, caractérisée en ce qu'elle comprend, dans un excipient convenable, des quantités thérapeutiquement efficaces des éléments suivants : caroténoïde E160, vitamine E, sélénium.
De préférence, la composition comprend également de l'extrait aqueux atomisé de thé vert.
La composition peut également comprendre d'autres nutriments et l'on préférera alors qu'elle comprenne de l'extrait de sésame, par exemple sous forme d'extrait
aqueux, et éventuellement un extrait à base de jus de tomates frais atomisé.
Dans une forme de réalisation préférée de l'invention, la composition est formulée de façon à permettre l'administration de doses journalières de caroténoïde E160 d'au moins 1 mg, de préférence de l'ordre de 4 mg, et pouvant être de 10 mg ou davantage.
De préférence la dose journalière de vitamines E est d'au moins 2, 5 mg, de préférence de l'ordre de 10 mg et pouvant aller à 20 mg ou davantage.
De préférence la dose journalière de sélénium est d'au moins 6jn. g, de préférence de l'ordre de 24g et pouvant aller à 35g ou davantage.
Pour l'extrait de thé vert on préférera des doses journalières d'au moins 25 mg, de préférence de l'ordre de 75mg, ou davantage, cette dose pouvant varier dans des proportions très importantes.
Pour l'extrait sec aqueux de tomates, on préférera des doses de l'ordre de 10 à 25 mg ou davantage.
Les formulations orales pour l'administration de la composition peuvent être de natures très différentes telles que comprimés, gélules, poudres ou formulations liquides. On préfère une formulation sous forme de gélules.
De préférence la formulation, notamment dans le cas des gélules, est prévue sous forme individuelle d'une demi dose journalière usuelle. Ainsi, il est préféré que la dose journalière de la composition soit contenue dans deux gélules.
L'invention a également pour objet l'utilisation des mélanges d'éléments précités pour la préparation d'une composition à effet protecteur contre les tumeurs prostatiques.
L'invention va maintenant être décrite à propos
d'une forme de réalisation particulière.
L'unité de mémorisation à double port constitue en quelque sorte une file d'attente pour les paquets, et la fonction de stockage est réalisée de manière indépendante, selon le port par lequel les paquets parviennent à l'unité de mémorisation.
D'une manière générale, toutes les données isochrones ou asynchrones provenant du réseau commuté sont stockées dans l'unité de mémorisation 106.
Ce stockage est temporaire pour les paquets de données asynchrones (paquets constituant un message transmis en mode non connecté) et pour les paquets de contrôle, qui sont amenés à être transférés ensuite dans le moyen de stockage RAM 95 pour un stockage d'une durée plus importante.
En revanche, les paquets de données isochrones (paquets de type "stream", c'est-à-dire transmis en mode connecté), sont stockés uniquement dans cette unité de mémorisation 106 avant leur transmission sur le bus de communication auquel est raccordé le noeud de commutation 90 ou sur le réseau commuté.
Ceci s'explique par le fait que ce type de données doit être transféré aussi rapidement que possible du réseau commuté vers le bus et donc doit être stocké dans un moyen de stockage facilement et rapidement accessible.
De même, les paquets de données isochrones, issus du bus de communication auquel est raccordé le noeud de commutation 90, et qui sont destinés au réseau commuté, sont stockés uniquement dans l'unité de mémorisation 106, et non dans le moyen de stockage 95, pour les mêmes raisons que celles invoquées précédemment.
Ainsi que représenté sur la figure 2, le moyen de contrôle de flux de données 105 comporte plusieurs autres éléments dont un module de contrôle 107 (déjà mentionné plus haut), qui assure une fonction de contrôle de l'unité de mémorisation 106, une unité de commutation 108 (déjà mentionnée plus haut) en communication avec le moyen d'interfaçage 104, avec l'unité de mémorisation 106 et avec le module de contrôle 107, ainsi qu'une unité d'ordonnancement des paquets de données 109, qui est relation avec le module de contrôle 107.
On notera également que le module de contrôle 107 communique avec les moyens d'interfaçage 103 et 104 ainsi qu'avec le composant d'interface de bus noté 101.
Le module de contrôle 107 a pour fonction de multiplexer les accès en lecture ou en écriture à des registres d'autres modules à partir du bus principal noté 100.
Le module 107 possède également la maîtrise du composant d'interface de bus 101 pour les opérations de lecture et d'écriture sur le bus principal 100, incluant notamment le transfert en"mode rafale" (connu en terminologie anglo-saxonne sous le terme de"burst mode").
Le module de contrôle 107 est également chargé du déclenchement des interruptions sur le bus principal 100, en fonction d'événements de communication particuliers.
Ce module échange des données avec le composant 101, sur un bus additionnel 110 (connu en terminologie anglo-saxonne sous le terme de "add-on bus"), suivant les signaux de contrôle notés ctrll.
Comme annoncé ci-dessus, le module 107 est chargé du contrôle de l'unité de mémorisation 106, en ce qui concerne les opérations de lecture et d'écriture en mode FIFO, dans le cas particulier où le composant d'interface de bus 101 est un AMCC, par l'intermédiaire d'un bus de données 111 et de signaux de contrôle ctrl2.
Le moyen d'interfaçage 103 contient des mémoires de type FIFO, qui sont utilisées lors du transfert de paquets de données de type conforme
à la norme IEEE 1394. Il comprend deux mémoires FIFO de transmission dites ATF ("Asynchronous Transfer FIFO"en terminologie anglo-saxonne) et ITF ("Isochronous Transfer FIFO"en terminologie anglosaxonne) et une mémoire FIFO de réception dite GRF ("General Receive FIFO"en terminologie anglo-saxonne). Ces mémoires FIFO sont plus largement décrites dans la documentation associée au composant LINK TSB12LVO1A.
Le module de contrôle 107 et le moyen d'interfaçage 103 gèrent le transfert de données sur un bus 112 suivant des signaux de contrôle ctrl3.
Lorsque deux bus de communication série sont reliés par un pont, le "Maître de cycle"de l'un des bus doit synchroniser ses cycles par rapport aux cycles générés par le "Maître de cycle"du bus adjacent.
D'une manière générale, les réseaux de communication formés de bus de communication série permettent la transmission de paquets synchronisée à partir des cycles de bus considérés. Les bus sont par exemple utilisés pour transmettre des paquets de données en temps réel du type audio/vidéo.
Les moyens de comptage comme ceux du moyen d'interfaçage 103 cité plus haut se présentent par exemple sous la forme d'un registre.
Le moyen d'interfaçage 104 mentionné ci-dessus est un composant d'interface IEEE 1355 qui comporte trois ports. Il comprend notamment un composant CI 13 (référencé 120 sur la figure 3) commercialisé par la société 4LINKS ainsi que trois composants d'interface LUC1141MK commercialisés par la société LUCENT (Marque déposée), eux-mêmes reliés à des connecteurs IEEE 1355, par exemple commercialisés par la société HARTING (Marque déposée). Le composant Cl 13 est lui-même réalisé sur la base d'un composant programmable de type FPGA ("Field Programmable Gate Array"en terminologie anglo-saxonne) Spartan XCS30XL, commercialisé par la société XILINX (Marque déposée).
Les initiales FPGA correspondent approximativement en français à "Matrice de Portes Programmables".
Les trois ports externes du moyen d'interfaçage 104 sont destinés à être connectés à des ports de même type sur un autre noeud de commutation
du réseau commuté, permettant ainsi au dispositif 90 de communiquer avec un autre noeud de ce réseau.
Le dispositif 90 comporte également un moyen de contrôle de flux de données 105 qui permet le transfert des données entre les différents composants d'interface 101,103 et 104. Ce moyen 105 est réalisé en logique programmable, exécuté par un composant de type FPGA, par exemple de référence VIRTEX, commercialisé par la société XILINX.
Ce moyen 105 met en oeuvre notamment une unité de mémorisation à double port 106 qui permet de stocker des données à destination de, ou provenant du réseau commuté 1355.
L'unité de mémorisation à double port possède une capacité de stockage inférieure à 2 Mbits et est, par exemple, réalisée sous la forme d'une mémoire de type DPRAM à accès 32 bits.
Les initiales DPRAM signifient en terminologie anglo-saxonne "Dual Port Random Access Memory"ce qui peut être approximativement traduit en langue française par"Mémoire volatile à double port".
L'unité de mémorisation 106 comporte une pluralité de zones mémoires qui sont gérées comme des mémoires individuelles de type FIFO, initiales des termes anglais"First-in First-out"signifiant en français "Premier entré Premier sorti".
Une telle zone mémoire correspond à une mémoire dans laquelle les données sont lues dans l'ordre dans lequel elles ont été préalablement écrites.
Ces zones mémoires comportent chacune un pointeur de lecture et un pointeur d'écriture associés.
Chaque zone mémoire étant gérée comme une mémoire de type FIFO, son remplissage et son vidage peuvent s'effectuer en même temps, et de manière indépendante. Ceci permet de désynchroniser les opérations de lecture et d'écriture des données, effectuées par une unité de commutation 108 qui sera définie ultérieurement, des opérations de lecture et d'écriture des données, effectuées par le module de contrôle 107.
En effet, le taux d'occupation de la zone mémoire considérée est géré de manière circulaire et l'on sait à tout moment si les données contenues dans une zone mémoire ont été lues ou non. Lorsque ces données ont été lues, il est alors possible de venir écrire de nouvelles données à la place de celles-ci.
Parmi les groupements de formule (11) ci-dessus, on peut notamment citer les groupement acétamide, diméthylurée, O-méthylcarbamate, méthylcarbonate, Ndiméthylcarbamate et les esters.
La composition selon l'invention comprend de préférence les 3-amino pyrazolo-[1, 5-a]-pyridines répondant à la formule (la) suivante, ainsi que leurs sels d'addition avec un acide ou avec une base : dans laquelle : Ri. Rz, Rs, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou d'halogène ; un radical-NHSO3H ; un radical hydroxyle ; un radical alkyle ; un radical alkoxy ; un radical alkylthio ; un radical amino ; un radical monoalkylamin ; un radical dialkylamino dans lequel les deux groupements alkyle peuvent former conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un cycle pouvant être interrompu par un ou plusieurs atomes d'azote, d'oxygène ou de soufre ; un hétérocycle ; un radical acyle ; un radical alkoxycarbonyl ; un radical carboxamido ; ou un groupement de formule (II) suivante dans laquelle X et R représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'oxygène, un groupement NH ou N (Ci-C4) alkyle, et Y représente un radical hydroxyle, amino, alkyle, alkoxy, alkylamino, ou dialkylamino.
Parmi les 3-amino pyrazolo-[1,5-a]-pyridines de formule (1), utiles à titre de base d'oxydation dans les compositions tinctoriales de l'invention, on peut notamment citer : - la pyrazolo [1, 5-a] pyridin-3-ylamine ; - la 2-acétylamino pyrazolo-[1, 5-a] pyridin-3-ylamine ;
- la 2-morpholin-4-yl-pyrazolo [1, 5-a] pyridin-3-ylamine ; - l'acide 3-amino-pyrazolo [1, 5-a] pyridin-2-carboxylique ; - la 2-méthoxy-pyrazolo[1, 5-a]pyridine-3-ylamino ; - le (3-amino-pyrazoto [1, 5-a] pyridine-7-yl)-méthanol ; - le 2-(3-amino-pyrazolo[1,5-a]pyridine-5-yl)-éthanol ; - le 2-(3-amino-pyrazolo[1,5-a]pyridine-7-yl)-éthanol ; - le (3-amino-pyrazolo [1, 5-a] pyridine-2-yl)-méthanol - la 3, 6-diamino-pyrazolo [1, 5-a] pyridine ; - la 3, 4-diamino-pyrazolo [1, 5-a] pyridine ; - la pyrazolo [1, 5-a] pyridine-3, 7-diamine ; -la 7-morpholin-4-yl-pyrazolo [1, 5-a] pyridin-3-ylamine ; - la pyrazolo[1, 5-a]pyridine-3, 5-diamine ; - la 5-morpholin-4-yl-pyrazolo [1, 5-a] pyridin-3-ylamine ; - le 2-[(3-amino-pyrazolo[1,5-a]pyridin-5-yl)-(2-hydroxyéthyl)-amino]-éthanol ; - le 2-[(3-amino-pyrazolo[1,5-a]pyridin-5-yl)-(2-hydroxyéthyl)-amino]-éthanol ; - la 3-amino-pyrazolo [1, 5-a] pyridine-5-ol - la 3-amino-pyrazolo [1, 5-a] pyridine-4-oi - la 3-amino-pyrazolo [1, 5-a] pyridine-6-ol ; - la 3-amino-pyrazolo [1, 5-a] pyridine-7-ol ; ainsi que leurs sels d'addition avec un acide ou avec une base.
Les 3-amino pyrazolo-[1,5-a]-pyridines de formule (1) sont des composés connus, en particulier dans le domaine pharmaceutique, et sont décrites notamment dans le brevet US 5,457, 200. Ces composés peuvent être préparés selon des méthodes de synthèse bien connues dans la littérature et telles que décrites par exemple dans le brevet US 5,457, 200.
La ou les 3-amino pyrazolo-[1,5-a]-pyridines de formule (1) ci-dessus et/ou le ou leurs sels d'addition avec un acide ou une base représentent de préférence de 0,0001 à 10 % en poids environ du poids total de la composition tinctoriale, et encore plus préférentiellement de 0,005 à 6 % en poids environ de ce poids.
Selon l'invention, le coupleur pyridinique peut être choisi parmi les composés suivants
ome H, N N NH, H N N NH 2, 6-diaminopyridine 2, 6-diamino-3-mëthylpyridine 2, 6-diamino-3méthoxypyridine HNC NH, Ù N HNH .
2, 6-diamino-4- 2, 6-diamino-4-éthy lpyridine 2, 6-diamino-4-propylpyridine 2, 6-diamino-3, 4méthylpyridine, diméthylpyridine 11 HO A OH 11 lx "S ë"-A-- -g"S 'N N N/N N N 1 H H H H H H H H 2, 6-di (N-méthylamino)-4- 2, 6-di (N-PHydroxyéthylamino)- 2 (N, N-diméthylamino- 2, 6-di (N-méthylamino)-3, 4méthylpyridine 4-méthylpyridine propylamino)-6-N-diméthylpyridine npropylamino-4méthylpyridine liXJ/'"lx O O N 12N N'N N N N"e N N N H H N N H Il H H H H H H N N N S S N N N/ H H M ti H H 2, 6-di (N-éthylamino)-4-3 (N, N-diéthylamino- !-Cyclopentylamino-2- i-Cyclohexylamino-2méthyl-5-éthylpyridine éthylamino)-2, 6-di (N- (3' (2', 6'-di (N-méthylamino)-4'- (3' (2', 6'-di (N-méthylamino)mëthy ! amino)-3-mëthylpyridine methy ! pyridine)-ëthyte 4'-méthylpyridine)-éthy) e ! Y f ! A 1/.. IxNH, H N-"NH, H. ( H H N N N H H H H 2, 6-di (Amino-propylamino)- 2, 3, 6-triaminopyridine 2, 4, 6-triaminopyridine 3-amino-2, 6-di (N- 4-méthylpyridine méthylamino)-4méthylpyridine VNH, ÛNH, ! -- ! - , NH ! ! ) ! J HN > Nll, RN N NII, N N N Hl "OOH. J J J 3-Amino-2, 6-di (N- 3- [3- (5, 6-Diamino-pyridin-2- N6- (3-Imidazol- !-yl-propyl)PHydroxyéthylamino)-4-ylamino)-propyl]-l-methyl-3H-pyridine-2, 3, 6-triamine mëthytpyridineimidazoi-1-ium 1 Br N N N NNN N N N N n H H H H H NhN"N H H 2, 6-di (N-méthylamino)- 2, 6-di (N-npropyIamino)- 2, 6-di (N-nbutyIamino)- 2, 6-di (N-méthylamino)-3pyridine pyridine pyridine bromo-4-méthylpyridine
HN JNH, YNN HOAOH """'N N N/N N N H H H H 2, 4, 6-tri (N-méthylamino)-3- 3-Amino-2, 6-di (Naminopyridine, pHydroxyëthyiamino)-4-Nméthylamino pyridine fXCN fXCN fXCN CN N N" N . L. J U ( H H H N1"AI-N H H 2, 6-di (N-méthylamino)-3- 2, 6-di (N-ssHydroxyéthylamino)- 2, 6-di (N-n butylamino)-3-2, 6-di (N-méthylamino)-3cyanopyridine 3-cyanopyridine cyanopyridine cyano-4-méthylpyridine CIN CN CN CN ' (N' NN---'"N NN.
H H H H H H H H H H H H 111 il H H H 2, 6-di (N-éthylamino)-3-2-méthoxyéthy lamino-3-cyano-2, 6-di (N-, 2doncyano-4-méthylpyridine 4-méthyl-6- (N- pHydroxyéthylamino)-3-ssHydroxyéthylamino)-3pHydroxyëthylamino)-pyridine cyano-4-méthylpyridine cyano-4-méthyl-6méthylaminopyridine N CN CN CN c N' N 11 ; 1 21 N IhN 1 'CN N 1 N : N N-N H H Il ! H H 1 H H H H 2- (N-méthylamino)-3-cyano-2- (N-méthylamino)-3-cyano-4- 2- (N-ssHydroxyéthylamino)-3- 2- (N-méthylamino)-3-cyano- 4-méthyl-6- (N, N- méthy 1-6- (N, N-diméthy lamino-cyano-4-méthy 1-6- (N, N- 4-méthyl-6- (N, Ndiéthylamino-proylamino)-proylamino)-pyridine diméthylamino-proylamino)-diméthylamino-éthylamino)pyridine,,, pyridine pyridine f ! t'rY'fTY CN CN CN C-N HO,,-,,-.,""11, N5 11, Il N Il te NhN N N N N N HHHH HH HH 2- (N-méthyIamino)-3-cyano- 2- (N, N-diméthy1amino- 2, 6-di (N-méthylamino)-3-2, 6-di (N-méthylamino)-3- 4-mëthyt-6- (N- Éthy ! amino-3-cyano-4-mëthy)-6- cyano-4-cyano-4-N, N- ssHydroxyéthylamino)- (N-méthylamino))-pyridine ssHydroxyéthylpyridine diméthylamino-éthylpyridine pyridine NH NH NH NH CN CN CN CN NNN N-N NNN NNN \ A zl z N N N < N NANlN~OH N NlN~OX H H H H H H H H H 2, 4, 6-tri (N-méthylaraino)-3- 2- (Nméthylarnino-proylainino)- 2- (N-5Hydroxyéthylamino)- 2- (N-méthoxyéthylamino)cyanopyridine 4, 6-di (N-méthylamino)-3-4, 6-di (N-méthylamino)-3- 4, 6-di (N-méthylamino)-3cyanopyridine cyanopyridine cyanopyridine
NIE HONH -NH NH CN CN CN 1 h HO 1 h OH 1 1 l HO vti N N N N N N N'N Nj N IN N N N NN' H il H H H H H H 2- (N- 2, 4, 6-tri- (N- 2, 4, 6-tri- (N-, 2-N-éthylamino-3-cyano- ssHydroxypropylamino)-4, 6- pHydroxyéthylamino)-3-méthoxyéthylamino)-3-4, 6-dinbutylaminopyridine di (N-méthylamino)-3-cyanopyridine cyanopyridine cyanopyridine NH NII CN CN NNN NNN0 H H H H H n H 111 2-N-éthylamino-3-cyano-2- (N-méthoxyproylamino)-3- 4, 6-diméthylaminopyridine cyano-4, 6diméthylaminopyridine CF, COOH cooet CN H2N N NH2 H2N N NH2"2N N NH2 2 2 2 "2N N NH2 2, 6-diamino-4- acide 2, 6-diamino-3- ester éthylique de l'acide 2, 6-, 2, 6-diamino-3trifluorométhylpyridine carboxylpyridine diamino-3-carboxylpyridine cyanopyridine COOMe COOEt CONHME 1 h 1 h 2 NH H, N N NH, H, :'II N NH, H, N N NH, H, N N NH, NH, 2 ester méthylique de j'acide ester éthylique de l'acide 2, 6- 2, 6-diamino-3-carboxamide-4-2, 6-diamino-3- 2, 6-diamino-3- diamino-3-carboxylpyridine méthylpyridine méthylaminocarboxamide-4carboxylpyridine méthylpyridine o'O oX Ù 11 11 H, N N NH, H, N N NH, H,'"N NH, 2, 6-diamino-4-, 2, 6-diamino-4-éthoxypyridine 2, 6-diamino-4méthoxypyridine npropoxypyridine r r o. (\ te h 1 h Ù I NhN NH2 112 NH2 H, N N NH, H, N N NH, H, N N NH, H, N N NB, 2, 6-diamino-3-cyano-4-2, 6-diamino-4-nbutoxypyridine 2, 6-diamino-4- (3-méthy1- 2, 6-diamino-4méthylpyridine butoxy) pyridine (2méthyle) butoxypyridine 0-Me 0'ljs'Me O-Th'Me P H, N N NH, H, N N NH, H, N N NH,", N N NH, 2, 6-diamino-4- 2, 6-diamino-4- 2, 6-diamino-4- 2, 6-diamino-4npentoxypyridine nhexyloxypyridine noctyloxypyridine méthoxyethoxypyridine Br ci ci H2N N NH2 H2N N NH, HNH, 2 H, N N NB, 2, 6-diamino-3- 2, 6-diamino-3-chloropyridine 2, 6-diamino-4-chloropyridine bromopyridine
. 1--o ci hN f) : NH, h ûNH, ÛN H2N N rfT', k'" - - ! H2N NH2 H2N NHZ H2N NH2 H2N N NH2 2, 3, 6-diamine-4-2, 3, 6-diamino-4-ëthoxypyridine 2, 3, 6-diamino-4- 2, 3, 6-diamino-4méthylpyridine benzyloxypyridine chloropyridine SMe NH H rr" f) F" HN N NH H2N N NH2 2, 3, 6-diamino-4- 2, 4, 6-diamino-pyridine 2, 4, 6-diamino-3mëthylthioypyridme, cyanopyridine NH, CN 0 HO N'H OH H"-'-'N N fl NU, H2N N N HO 1/-OH HON 1 NoH H H H li H 2- (N-ssHydroxyéthylamino)-6- 2, 6-di (N-ssHydroxyethylamino)- 2, 6-di (N- 2, 6-di (Naminopyridine,, 3-cyano-4-méthylpyridine ssHydroxypropylamino)-3-ssHydroxyéthylamino)-4cyano-4-méthyipyridine aminopyridine H, N N"2 Nlt H2N NHAC A 0,-,,, OH CAp N OMe CH, 0 N OMe 2, 6-diméthoxy-3, 5- 2, 6-di (ssHydroxyéthylamino)-2, 6-diméthoxy-3-actétamidodiaminopyridine 3, 5-diaminopyridine 5-aminopyridine HO NIII NH, N H 2 cn, o N0 CH, 0N0 f !, CHON"OMe 2, 6-diméthoxy-3-amino-5- 2, 6-dimëthoxy-3, 4hydroxypyridine, diaminopyridine . NH N--, ~, OH ONle , (l CH 30 N N N CA CH, O. H. CA-----OS"" CH3O N N/CHO N N CH30 N 2-méthylamino-3-amino-6-2, 3-diamino-6-méthoxypyridine 2- (N-ssHydroxyéthylamino)-3- 2- (N-méthoxyéthylamino)-3méthoxypyridine amino-6-mëthoxypyridine amino-6-méthoxypyridine NH2 IZz NH2 HN NH2 NH2 N N CH N N' ""Y HN-r " O L rtïn--N' rnn"N"N- H H H H 2-méthy lamino-3-amino-6-6-Methoxy-N2-[2- (1 H-pyrrol-2-6-Methoxy-N2-[2- (I-methyl- 2, 3 diamino-6- éthoxypyridine,, yl)-ethyl]-pyridine-2, 3-diamine lH-pyrrol-2-yl)-ethyl]-méthoxypyridine pyridine-2, 3-diamine HAN NH HN NH CIAN10~0H JT/1/A/1/\NZ1O~ON CI N O F N 0 CI N 0/ oO, 2 n ci N N 0 F nN' 0 ci N 0 2- (ssHydroxyéthoxy)-3, 5- 2-méthoxy-3, 5-diamino-6- 2-méthoxy-3, 5-diamino-6- 2- (méthoxyethoxy)-3, 5diamino-6-chloropyridine fluoropyridine chloropyridine diaminopyridine NH N H ! HNH, H. -NH, 2, N non HN NH N0 N 0 0 N N 2-méthoxy-3, 5- 2- (méthoxyéthoxyethoxy)-3, 5- 2- (pHydroxyéthoxy- 2- (ssHydroxypropoxydiaminopyridine,, diaminopyridine éthoxyéthoxyéthoxy)-3, 5- éthoxy)-3, 5-diaminopyridine diaminopyridine
H, NÛNH' H, NÛNH, H, NÛNH2 H, NÛN 1/-OH Ih I 1/-I N Ili"-rOH N 0 N 0 0'OH N 0 OH OH 2- (ssHydroxyéthoxy)-3, 5- 3- (3, 5-Diamino-pyridin-2- 2- (3, 5-Diamino-pyridin-2- 2-Phenethyloxy-pyridine-3, 5diaminopyridine yloxy)-propane-l, 2-diol yloxymethyl)-2-diamine hydroxymethyl-propane-1, 3diol H2 NÛNH2 H, NÛNH, H, NÛNH, H, NÛN 1", ; o 1 0 1 h 0 1 h I N 0 N 0 OH N N 0 2-4nbutoxy-éthoxy)-3, 5- 1- (3, 5-Diamino-pyridin-2- 2- (PHydroxyéthoxy-éthoxy)- 2-2' (4"-hydroxyphényl)diaminopyridine yloxy)-5-hydroxy-pentan-3-one 3, 5-diaminopyridine éthoxy)-3. 5-diaminopyridine H2NNH, H, NNH, H2N CF NH, 1 io 0 Y% 0--- . 0--- 0\NH I NOl NOl 0 N NH, OH 2- [2- (Pyridin-2-yioxy)- 4- [2- (3, 5-Diamino-pyridin-2- 2- (2-Phenoxy-ethoxy)- 2, 3-diamino-Sethoxy]-pyridine-3, 5-diamine yloxy)-ethoxy]-phenol pyridine-3, 5-diamine trifluorométhyl-6phénoxypyridine HH"H, N. NH, H, NNH, H H, N. NH, 1/-oÚ-l'"1 1 hO") 1/- 0 N-0 0 N NOl'"N O OH OH H, N 1, 2 bis (3, 5-Diamino-pyridin-2, 2-Bis--(3, 5-Diamino-pyridin-2-1-(3, 5-Diamino-pyridin-2-2-npentoxy-3, 5- 2-yloxy)-éthane y) oxy)-propane-l, 3-diot, ytoxy)-2- (2- (3, 3-Diamino- diaminopyridine pyridin-2-yloxy)-éthoxy)ethane CF, HtiH'IHH, NNH, CPON NH N 0 N 0- N0 2, 3-diamino-5- 2-éthoxy-3, 5-diaminopyridine 2-npropoxy-3, 5- 2-nbutoxy-3, 5trif [uorométhy)-6- (2', 2', 2'-diaminopyridine diaminopyridine 1 trifl uoroethoxy) pyrid ine Les coupleurs de formules (III), (IV) ou (V) sont connus de la technique et peuvent être préparés selon des synthèses classiques.