INPI-France/Brevets-Francais-2024-Chunked huggingface dataset:
En outre, le champignon agaricus (AGARIKUSUTAKE)est aisément avarié ; si le traitement de grillage aux rayons dans l'infrarouge lointain s'effectue longtemps après la récolte, ce champignon ne restera pas pendant ce temps à l'état cru. Ainsi, dans ce cas, on préfère le stocker dans un réfrigérateur à basse température et effectuer le traitement, tel que le grillage aux rayons dans l'infrarouge lointain,
De manière préférentielle, les polymères filmogènes sont du type polyvinylpyrrolidone (PVP), copolymères de polyvinylpyrrolidone et de méthyl méthacrylate, copolymère de polyvinylpyrrolidone et d'acétate de vinyle (VA), copolymères polytéréphtale d'éthylène glycol / polyéthylène glycol, copolymères polytéréphtalate d'éthylène glycol / polyéthylène glycol / polyisophtalate sulfonate de sodium, et leurs mélanges.
Ces polymères filmogènes sont préférentiellement dispersés ou solubilisés dans le véhicule choisi.
Les compositions cosmétiques anti-transfert dans lesquelles sont utilisés les polyorganosiloxanes à fonction ester de formule (I), peuvent également contenir des dérivés polymériques exerçant une fonction protectrice.
Ces dérivés polymériques peuvent être présents dans lesdites compositions en quantités de l'ordre de 0,01-10%, de préférence environ 0,1-5%, et tout particulièrement de l'ordre de 0,2-3% en poids, agents tels que . les dérivés cellulosiques tels que les hydroxyéthers de cellulose, la méthylcellulose, I'éthylcellulose, l'hydroxypropyl méthylcellulose, l'hydroxybutyl méthylcellulose . les polyvinylesters greffés sur des troncs polyalkylenes tels que les polyvinylacétates greffés sur des troncs polyoxyéthylènes (EP-A-219 048) . les alcools polyvinyliques . les copolyesters dérivés d'acide, anhydride ou d'un diester téréphtalique et/ou isophtalique et/ou sulfoisophtalique et d'un diol décrits ci-dessus . les monoamines ou polyamines éthoxylées, les polymères d'amines éthoxylées (US-A-4 597 898, EP-A-1 1 984).
Les performances desdites compositions cosmétiques peuvent aussi être améliorées par l'emploi d'agents plastifiants. Ceux-ci constituer de 0,1 à 20% de la formulation, de préférence de 1 à 15%. Parmi les agents plastifiants particulièrement utiles, on peut citer les adipates, les phtalates, les isophtalates, les azélates, les stéarates, les silicones copolyols, les glycols, l'huile de ricin, ou leurs mélanges.
On peut aussi avantageusement ajouter à ces compositions des agents séquestrants des métaux, plus particulièrement ceux séquestrants du calcium comme les ions citrates.
On peut également incorporer à ces compositions cosmétiques des agents humectants ; on peut citer le glycérol, le sorbitol, I'urée, le collagène, la gélatine, I'aloe vera, I'acide hyaluronique, et des émollients qui sont généralement choisis parmi les alkylmonoglycérides, les alkyidiglycérides, les triglycérides comme les huiles extraites des plantes et des végétaux (huiles de palme, de coprah, de graine de coton, de soja, de tournesol, d'olive, de pépin de raisin, de sésame, d'arachide, de ricin...) ou les huiles d'origine animale (suif, huiles de poisson,...), des dérivés de ces huiles comme les huiles hydrogénées, les dérivés de la lanoline, les huiles minérales ou les huiles paraffiniques, le perhydrosqualane, le squalène, les diols comme le 1 -2-propanediol, le 1-3-butanediol, I'alcool cétylique, I'alcool stéarylique, I'alcool oléique, les polyéthyléneglycols ou polypropyléneglycols, les esters gras comme le palmitate d'isopropyl, le cocoate d'éthyl2-hexyl, le myristyl myristate, les esters de l'acide lactique, I'acide stéarique, I'acide béhénique, l'acide isostéarique.
Pour diminuer encore l'irritation ou l'aggression du tissu cutané, on peut aussi rajouter des polymères hydrosolubles ou hydrodispersables comme le collagène ou certains dérivés non allergisants de protéines animales ou végétales (hydrolysats de protéines de blé par exemple), des hydrocolloides naturels (gomme de guar, de caroube, de tara ) ou issus de procédés de fermentation et les dérivés de ces polycarbohydrates comme les celluloses modifiées (par exemple hydroxyéthylcellulose, carboxyméthylcellulose), les dérivés du guar ou de la caroube comme leurs dérivés cationiques ou des dérivés non-ioniques (par exemple hydroxypropylguar), les dérivés anioniques (carboxyméthylguar et carboxyméthyl hydroxypropylguar).
Des compositions cosmétiques anti-transfert particulières dans lesquelles sont utilisés les polyorganosiloxanes à fonction ester de formule (I) comme agents antitransfert, sont celles comprenant un milieu huileux.
Parmi ces milieux huileux, on peut citer par exemple ceux dont dont la phase grasse principale est du type - alcools gras aliphatiques saturés ou insaturés en C6-C22, de préférence en C14-C20, contenant éventuellement 1 ou plusieurs hétéroatomes d'oxygène - ethers de polyéthylène glycol ou de polypropylène glycol et d'alcools gras en C4-C22 , de préférence en C10-C20 - esters acétiques d'alcools gras aliphatiques saturés ou insaturés en C6-C22, de préférence en C14-C20, contenant éventuellement 1 ou plusieurs hétéroatomes d'oxygène - diesters aliphatiques de diacides carboxyliques en C2-C10, de préférence en C2-C8 - triglycérides naturels ou synthétiques - huiles isoparaffiniques aliphatiques - huiles paraffiniques - huiles polyisobuténes éventuellement hydrogénés - huiles minérales - huiles silicones non volatiles de faible viscosité La quantité de polyorganosiloxane à fonction ester de formule (I) pouvant être utilisée dans lesdits milieux huileux est de préférence de l'ordre de 0,2 à 50 , de préférence de l'ordre de 2 à 10 parties en poids pour 100 parties en poids desdits milieux huileux.
Un phase grasse est considérée comme principale dans un milieu huileux, lorsque celle-ci représente de l'ordre d'au moins 10%, de préférence d'au moins 40% en poids dudit milieu huileux.
Parmi ces phases grasses principales, on peut citer notamment - I'alcool oleïque - I'adipate d'isopropyle - le polypropylèneglycol (PPG)-3 myristyl éther (WITCONOL API%) commercialisé par WITCO), le PPG-4 myristyl éther, le PPG-4 lauryl éther, le PPG-10 cétyl éther - les mélanges de cétyl acétate et de lanoline alcool acétylé (CRODALAN LA(8 commercialisé par CRODA) - I'acide caprylique triglycéride - I'huile de maïs - I'huile de pépins de raisins - I'huile d'amande douce - I'huile de jojoba - le squalane - les polyisobutènes éventuellement hydrogénés - I'huile de vaseline - les huiles paraffiniques telles que l'huile de vaseline - les huiles isoparaffiniques (MARCHOL 52 et MARCHOL 82(8) commercialisées par ESSO) - les dimethicones de viscosité inférieure à 5000 mPa.s.
- la phényltrimethicone (MIRASIL PTM de Rhône-Poulenc) - la diphényldimethicone de viscosité inférieure à 5000 mPa.s.
Des milieux huileux composés de mélanges d'émollients cosmétiques du type de ceux figurant notamment dans "Cosmetics & Toiletries" / ne93, page 107-juillet 1992, sont tout particulièrement préférentiels.
Ladite composition cosmétique peut être constituée par ledit milieu huileux luimême, éventuellement épaissi, ou par une émulsion simple ou multiple "eau dans huile" ou "huile dans eau", émulsion dans laquelle la phase huile est constituée par ledit milieu huileux éventuellement épaissi.
Ladite composition renfermant ledit milieu huileux éventuellement épaissi présent tel quel ou sous forme d'une émulsion simple ou multiple "eau dans huile" ou "huile dans eau", peut contenir en outre d'autres additifs classiques des formulations cosmétiques comme par exemple des cires silicones, des cires non silicones ou des dérivés minéraux. Ladite composition peut également être une formulation solide pouvant être éventuellement mise en forme par moulage, comme par exemple les déodorants, les antiperspirants ou les rouge à lèvres.
Lorsque la réponse à l'étape E493 est positive, toutes les itérations de codage de l'image fn ont été réalisées.
Selon un autre mode de réalisation, non représenté, le procédé de codage est modifié de la manière suivante.
Pour coder l'image, on considère à chaque itération une image de référence, choisie comme exposé plus haut.
Les blocs source ne sont plus sélectionnés pour chacun des blocs à coder de l'image ; des blocs source sont sélectionnés dans l'image de référence, une fois pour toutes pour chaque itération, et sont ensuite utilisés pour coder tous les blocs de l'image à coder. Le codage est ainsi plus rapide, puisque la sélection des blocs source n'est effectuée qu'une seule fois par itération ; les distorsions introduites par le codage seront cependant plus grandes qu'avec le mode de réalisation précédemment décrit.
Selon d'autres modes de réalisation, L'étape E4 effectue un autre codage de type intra-image, par exemple de type JPEG (Joint Picture Expert Group) ISO-IEC IS 10918.
En référence à la figure 13, le mode de réalisation d'algorithme de décodage de la séquence compressée d'images numériques comporte des étapes E7 à E12.
L'étape E7 est une initialisation à laquelle les images à décoder sont chargées dans la mémoire du dispositif, et les paramètres de décodage sont déterminés, tels que la taille des images, la taille des blocs à former, la fréquence intra, notamment. Le paramètre n est initialisé à 1, de manière à considérer tout d'abord la première image de la séquence.
L'étape E8 est un test pour déterminer si l'image en cours de traitement a été codée en mode inter-image ou en mode intra-image. Le test est réalisé sur la valeur de la fréquence intra et la valeur de l'indice n de l'image en cours de traitement.
Si l'image a été codée en mode inter-image, l'étape E8 est suivie de l'étape de décodage E9, qui sera décrite dans la suite.
Si l'image a été codée en mode intra-image, l'étape E8 est suivie de l'étape de décodage E10, qui sera décrite dans la suite.
Les étapes E9 et E10 sont suivies de l'étape Eîî qui est un test pour déterminer si l'image en cours de traitement est la dernière de la séquence.
Si la réponse à l'étape El 1 est négative, cette étape est suivie de l'étape E12 à laquelle la valeur du paramètre n est incrémentée de une unité, de manière à considérer l'image suivante dans la séquence. L'étape E12 est suivie de l'étape E8 précédemment décrite.
Si la réponse à l'étape Ell est positive, le décodage de la séquence d'images est terminé.
L'étape E9 de décodage en mode inter-image est décrite en détail en référence à la figure 14, sous la forme d'un algorithme comportant des étapes E91 à E99.
L'étape E91 est un test pour vérifier si le paramètre n est égal à 1, c'est-à-dire si l'image en cours de traitement est la première image de la séquence.
Si la réponse est positive, L'étape E91 est suivie de l'étape E92, à laquelle une image supplémentaire g0 est ajoutée à la séquence en tant qu'image source pour la première image compressée h1 de la séquence.
Lorsque la réponse à l'étape E392 est positive, toutes les images f, à fN de la séquence ont été compressées en des images compressées h1 à hN.
Les étapes E392 et E393 sont suivies de l'étape E5.
Selon un autre mode de réalisation, l'image de référence gon 1 est l'image fun 1 précédant l'image en cours de codage fn. Ce mode de réalisation est plus simple et plus rapide, puisqu'il n'est pas nécessaire de former les images gn, les étapes E392 et E393 sont alors supprimées. La distorsion qui peut être introduite est compensée par le codage intra-image effectué à fréquence régulière dans la séquence.
Selon encore un autre mode de réalisation, non représenté, le procédé de codage est modifié de la manière suivante.
Pour coder une image de la séquence, on considère une image de référence, choisie comme exposé plus haut.
Les blocs source ne sont plus sélectionnés pour chacun des blocs à coder de l'image ; des blocs source sont sélectionnés dans l'image de référence, une fois pour toutes pour l'image à coder, et sont ensuite utilisés pour coder tous les blocs de l'image à coder. Le codage est ainsi plus rapide, puisque la sélection des blocs source n'est effectuée qu'une seule fois par image ; les distorsions introduites par le codage seront cependant plus grandes qu'avec le mode de réalisation précédemment décrit.
Un mode de réalisation de codage intra-image effectué à l'étape E4 est représenté à la figure 10 sous la forme d'un algorithme comportant des étapes E41 à E495 qui réalisent le codage de l'image numérique en mode intra-image. Globalement, comme représenté à la figure 11, L'image est codée de manière progressive, selon plusieurs itérations de codage. Le résultat de codage de chaque itération peut être transmis, de sorte que l'image codée peut être transmise de manière progressive, avec un débit limité. Le dispositif de décodage peut alors commencer à décoder l'image avant d'avoir reçu le résultat de toutes les itérations.
L'étape E41 est une initialisation à laquelle la source 1 fournit une image à coder fn au dispositif de codage 2. Un nombre entier M, explicité dans la suite, est déterminé en fonction de la taille de l'image. Un nombre d'itération de codage IT est également déterminé. Les paramètres M et IT peuvent être prédéterminés ou réglés par un utilisateur. Le nombre d'itérations peut être limité à une valeur inférieure à celle du paramètre IT par le dispositif de codage, pour accélérer le codage par exemple pour répondre à des contraintes temps réel. Dans tous les cas, le dispositif de décodage travaille sur le même nombre d'itérations que le dispositif de codage.
L'étape suivante E42 est une division de l'image considérée fn en le nombre M de blocs An,1 à An M de pixels adjacents. Dans ce mode de réalisation, les blocs An 1 à An M sont adjacents, sans recouvrement. En variante non représentée, les blocs peuvent se chevaucher, pour limiter les effets de bloc au décodage, au détriment du taux de compression.
Selon une première variante de ce mode de réalisation représentée à la figure 7, les blocs ont tous la même taille prédéterminée, et sont par exemple des blocs carrés de 32x32 pixels dans le cas de l'image à 128x96 pixels. La division de l'image est uniforme dans toute l'image. La variante de division de l'image représentée à la figure 8 est également possible.
Dans tous les cas, la division de l'image fn a pour résultat un ensemble de M blocs An 1 à An M, mémorisés en mémoire 25. Les blocs An 1 à An,M seront compressés, ou codés, les uns à la suite des autres, dans un ordre quelconque. Cet ordre est de préférence prédéterminé et est alors l'ordre dans lequel seront ensuite décompressés, ou décodés, les blocs, ce qui rend inutile de repérer les blocs par un indice ou par des coordonnées. En variante, il est possible de repérer les blocs et d'associer le repérage, indice ou coordonnées, au bloc codé, ce qui permet de décompresser les blocs dans un ordre quelconque, qui peut être différent de l'ordre utilisé à la compression.
L'étape E42 est suivie de l'étape E43, qui est une initialisation d'un paramètre i à un, pour commencer la première itération de codage.
L'étape E43 est suivie de l'étape E44 à laquelle une image supplémentaire p0n est considérée en tant qu'image de référence pour la première itération de codage. L'image supplémentaire p0n est quelconque, par exemple une image uniformément grise.
L'étape E44 est suivie de l'étape E45 qui est une initialisation d'un paramètre m à 1, pour considérer le premier bloc An 1 dans l'image fn L'étape suivante E6 est la division d'une image de référence p11 en blocs de pixels adjacents, mémorisés en mémoire 25. La taille des blocs dépend de la taille des blocs à coder An.m. De préférence, les blocs des images de référence sont F2 fois plus grands que les blocs à coder, où F est un entier par exemple égal à deux, ce qui permet d'exploiter beaucoup de détails dans l'image de référence. Les blocs des images de référence sont ensuite souséchantillonnés du facteur F, pour travailler sur des blocs ayant le même nombre de pixels que les blocs à coder. Selon une variante plus simple à mettre en oeuvre, les blocs des images de référence ont la même taille que les blocs à codeur. Selon un mode préféré de réalisation qui est plus particulièrement pris en compte ici, l'image de référence pni-1 est l'image codée puis décodée selon l'invention au cours de l'itération précédent l'itération de codage en cours, sauf pour la première itération, pour laquelle l'image de référence p0 est prédéterminée.
L'étape E46 est suivie de l'étape E47 qui est la sélection de blocs source Dn,m,1i-1 à Dn,m,Ki-1 dans l'image de référence pni-1 relativement au bloc à coder An.m de l'image fn Le nombre K de blocs source est prédéterminé, et vaut par exemple 4. En variante, le nombre K est un paramètre de réglage de l'algorithme. Les blocs source sont sélectionnés par leur emplacement dans l'image de référence pi-1 1 en fonction de l'emplacement du bloc à coder An,m dans l'image fn De manière générale, les blocs source sont sélectionnés dans une région de l'image de référence qui dépend de la région du bloc à coder dans l'image considérée. De préférence, les deux régions sont similaires, c'est-à-dire que la superposition de l'image considérée et de l'image de référence conduit au recouvrement partiel du bloc à coder et des blocs source.
Les figures 12a à 12f représentent différents exemples de sélection de blocs source. Dans chacune des figures 12a à 12f, le bloc à coder Anm de l'image considérée fn a été superposé aux blocs source Dn,m,1i-1 à Dn,m,4i-1 de l'image source pni-1. Dans les six exemples, on considère quatre blocs source de même taille que le bloc à coder An,m.
Le treuil 1 comporte un boitier ou bâti 2 de forme générale parallélépipédique et par exemple en tôle métallique
découpée et pliée.
Le boîtier 2 comporte une face frontale 3, une face arrière 4, une face transversale droite 5, une face transversale
gauche 6.
Ses faces frontale 3, droite 5 et gauche 6 forment un premier berceau en U réalisé en tôle métallique découpée et pliée, dont l'âme est formée par la face frontale 3 et les
branches par les faces transversales 5 et 6.
Sa face arrière 4, de plus petite hauteur et largeur que la face frontale 3, fait face à cette dernière et est fixée à l'une des faces transversales droite 5 et gauche 6, dans la
réalisation représentée, à la face gauche 6.
Le treuil comporte, monté tournant entre les faces transversales droite et gauche 5, 6 et logées dans des trous de celles-ci, un premier arbre 7 d'entraînement d'un
tambour 8 d'enroulement sous tension du câble.
Le premier arbre 7 comporte un axe de rotation 9 transversal. Dans d'autres réalisations, non représentées, le tambour 8 est monté sur un arbre distinct du premier arbre 7 et
engrenant avec lui.
Dans la réalisation représentée, le tambour 8 est fixé au premier arbre 7 et a pour axe de rotation le premier axe 9
de rotation.
Le premier arbre 7 est immobilisé en translation suivant
son premier axe 9.
Par radical alkyle inférieur, on entend un radical alkyle linéaire ou ramifié comptant de 1 à 6 atomes de carbone, et notamment les radicaux méthyle, éthyle, propyle, isopropyle, butyle, isobutyle, sec-butyle et tert-butyle, pentyle, néopentyle, isopentyle, hexyle, isohexyle. Par radical hétérocycle, on entend un radical constitué de un ou plusieurs cycles et incluant au moins un hétéroatome. Par radical arylalkyle, hétérocycle alkyle, alkylthio ou alkoxy inférieur, on entend les radicaux dont le radical alkyle a la signification indiquée précédemment.
De préférence, le radical Ar compris dans la formule (B) est éventuellement substitué par un radical alkyle comportant de 1 à 6 atomes de carbone ou un radical aryle, ces radicaux alkyle ou aryle étant eux mêmes éventuellement substitués préférentiellement par un radical alkoxy ayant de 1 à 4 atomes de carbone, fluoro, chloro, bromo. Le radical aryle de préférence un phényle peut lui même être substitué par un radical alkyle.
De préférence encore, les composés de formule générale (B) seront tels que Ar représente un radical dérivé d'un acide aminobenzoïque dont le noyau aromatique est substitué par un radical phényle et W2 représente un acide aminé aliphatique.
On préférera tout particulièrement utiliser l'un des composés suivants pour l'invention : - le disulfure de bis-l,l'-[7-(2-amino-l-oxo-3-thiopropyl)-8-(cyclohexylméthyl)-2-(2méthoxyphényl)-5,6,7,8-tétrahydroimidazo[ l,2a]pyrazine ; - le disulfure de bis-l,l'-7-(2-amino-l-oxo-3-thiopropyl-(2-(l-naphtyl)-8-(2méthylpropyl)-5,6,7,8-tétrahydroimidazo[1,2a]pyrazin-7-yle) ; - la 7-(2-amino-1-oxo-3-thiopropyl8-(cyclohexylméthyl2-(2-méthylphényl)-5,6,7,8- tétrahydroimidazo[l,2a]pyrazine ; - le composé de formule : - et la 7-(2-amino-1-oxo-3-thiopropyl)-8-(cyclohexylméthyl)-2-phényl-5,6,7,8- tétrahydroimidazo[l,2a]pyrazine ; - ou un sel pharmaceutiquement acceptable d'un de ces derniers.
L'invention concerne donc tout d'abord l'utilisation des composés de formule générale (A) ou (B) tels que décrits précédemment pour préparer un médicament destiné à traiter des pathologies qui résultent de la formation de la protéine G hétérotrimérique. En particulier, elle concerne l'utilisation desdits inhibiteurs pour préparer des médicaments destinés à traiter des maladies liées aux fonctions biologiques ou désordres suivants : odorat, goût, perception de la lumière, neurotransmission, neurodégénérescence, fonctionnement des glandes endocrines et exocrines, régulation autocrine et paracrine, tension artérielle, embryogénèse, prolifération cellulaire bénigne, oncogénèse, infection
virale, fonctions immunologiques, diabète, obésité, et maladies prolifératives bénignes et malignes.
De façon plus particulière, l'invention concerne l'utilisation des composés de formule générale (A) ou (B) pour préparer un médicament destiné à traiter les cancers, le choléra, le sarcome de Kaposi, le Syndrome Immuno-Déficitaire Acquis (SIDA), la diarrhée du voyageur, les adénomes hyperfonctionnels de la thyroïde, la puberté précoce familiale masculine.
L'invention a aussi pour objet de nouveaux produits de formule générale (A) numérotés de 1 à 7 et décrits ci-après dans les exemples, à savoir : - la 7-(2-amino-1-oxo-3-thiopropyl)-8-(cyclohexylméthyl)-2-(2-méthylphényl)-5,6,7,8- tétrahydroimidazo[1,2a]pyrazine ; - la 7-(2-amino-1-oxo-3-thiopropyl)-8-(cyclohexylméthyl)-2-phényl-5,6,7,8- tétrahydroimidazo[1,2a]pyrazine ; - la 7-(2-amino- l-oxo-3-thiopropyl)-2-(2-méthoxyphényl)-8-(phénylméthoxy)méthyl- 5,6,7,8-tétrahydroimidazo(1,2a]pyrazine ; - la 7-(2-amino-l-oxo-3-thiopropyl)-2-(2-méthoxyphényl)-8-(l-phénylméthoxy)éthyl- 5,6,7,8-tétrahydroimidazo[1,2a]pyrazine ; - la 7-(2-amino-1-oxo-3-thiopropyl)-2-(2-méthoxyphényl)-8-(phénoxyéthyl)-5,6,7,8- tétrahydroimidazo[l,2a]pyrazine ; - la 7-(2-amino-1-oxo-3-thiopropyl)-2-(2-méthyoxyphényl)-8-(phénoxyéthyl)-5,6,7,8- tétrahydro-imidazo[1,2a]pyrazine, ou sa forme dimérique ; - et la 7-(2-amino-1-oxo-3-thiopropyl)-2-(2-méthoxyphényl)-8-(phénylsulfonyléthyl)- 5,6,7,8-tétrahydro-imidazo[ 1,2a]pyrazine.
Elle a également pour objet lesdits produits ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables à titre de médicaments, ainsi que leur utilisation pour préparer un médicament destiné à traiter des pathologies qui résultent de la formation de la protéine G hétérotrimérique. En particulier, elle concerne l'utilisation desdits produits pour préparer des médicaments destinés à traiter des maladies liées aux fonctions biologiques ou désordres suivants : odorat, goût, perception de la lumière, neurotransmission, neurodégénérescence, fonctionnement des glandes endocrines et exocrines, régulation autocrine et paracrine, tension artérielle, embryogénèse, infection virale et fonctions immunologiques.