INPI-France/Brevets-Francais-2024-Chunked huggingface dataset:
L'exploitation de ce principe d'extension temporelle de l'impulsion au niveau du foyer F1, pour la réalisation d'une source laser à impulsion courte (de l'ordre de 100 fts), est décrite sur la figure 5. Soit E l'énergie incidente de l'impulsion de durée T délivrée par un oscillateur. Un milieu laser amplificateur AP pompé diodes placé dans le plan focal F1 (par exemple, cristal saphire-Ti; Cr-LiSAF ...) reçoit l'énergie n t x Ei.
- ti = efficacité de diffraction du réseau - t = transmission des composants optiques sur le trajet.
Ensuite, le logiciel précité comporte en outre un sous programe de test 1004 permettant d'effectuer le test d'appartenance des points théoriques Qlk à l'itinéraire I du véhicule C. Ce test peut être mis en oeuvre par exemple par un test de comparaison des coordonnées des points Qlk aux coordonnées des points ou d'un ensemble de points réputés constituer l'itinéraire I du véhicule. Bien entendu, les coordonnées de l'itinéraire et des points Qlk sont exprimées selon un même référentiel, le référentiel R.
Dans le cas où la réponse au test 1004 est positive, le point Qlk considéré appartenant à l'itinéraire I, ce point est désigné comme point objectif successif de position gk à atteindre par le point de référence C du véhicule C, et les points Qlk correspondants appartenant à l'itinéraire I sont classés en un fichier 1005. p En cas de réponse négative au test 1004, au contraire, les points Qlk constituant l'ensemble Qlk n'appartenant pas à l'itinéraire I sont chacun constitués en points Q'lk, points objectifs de substitution appartenant à l'itinéraire I. Ces points sont alors constitués en un fichier 1006, ainsi que représenté en figure 6b.
Suite à la mise en oeuvre du test 1004 et à la constitution des fichiers 1005 et 1006, le logiciel précité comporte ensuite un sous programme de calcul 1007 et de tri de l'abscisse curviligne de tous les points Qlk et Q'lk. On comprendra, bien entendu, que l'abscisse curviligne, ainsi que définie précédemment dans la description, est calculée de manière classique au moyen d'un programme correspondant. Le sous programme de calcul de l'abscisse curviligne 1007 est alors suivi d'un programme de tri selon l'ordre des abscisses curvilignes croissantes pour constituer l'ensemble des points objectifs réels Qk' l'ensemble de ces points étant classé en un fichier.Bien entendu, le fichier 1007 de l'ensemble des points objectifs réels Qk est sauvegardé sur les mémoires à disque souple par exemple du calculateur spécialisé 6 ou les mémoires à disque dur du microordinateur des moyens calculateurs et ces données correspondantes, ainsi que par exemple les données relatives à l'itinéraire I du véhicule et au tracé théorique T, sont alors, à partir du disque contenant ces données, transférées aux moyens calculateurs 3, afin d'assurer ensuite la conduite du procédé objet de l'invention de manière automatique.
L'initialisation des équipements du véhicule C et en particulier l'initialisation de la centrale inertielle embarquée à bord de ce véhicule constituant les moyens 1 d'intégration de déplacement ayant été effectuée, ainsi que décrit précédemment dans la description, les données précitées, mémorisées sur le disque souple à partir du fichier 10070, sont chargées en mémoire centrale des moyens calculateurs 3 afin d'assurer la conduite automatique du procédé objet de l'invention à partir de l'étape 1008 représentée en fig. 6a et précédemment décrite.
Un exemple de sous programme permettant d'engendrer et de mémoriser des données relatives au profil d'acquisition ou à la grille d'acquisition GA à exécuter mis en oeuvre au moyen du calculateurp spécialisé 6 sera donné relativement à l'organigramme de la figure 7.
Dans le but de réaliser l'implantation et/ou le relevé automatique d'un profil d'acquisition de données sismiques, telles que des données sismiques bidimensionnelles, le sous programme précité peut comporter un module 2000 de choix des points Qrl théoriques du profil d'acquisition constituant positions géophone et d'attribution d'un numéro de référence. Ce module correspond à la mise en oeuvre du procédé précédemment décrit dans la description. Ce premier module est ensuite suivi d'un module 2001 de calcul des points intermédiaires V n entre deux points de position géophone successifs appartenant à l'itinéraire du véhicule. Aux points V1 de coordonnées Xvl, YVl, Zvl sont également attribués des numéros de référence, ainsi qu'il sera décrit ci-après. Le module précédent 2001 est ensuite suivi d'un test 2002 sur la figure 7. Le test 2002 précité est un test d'appartenance de chaque point V1 intermédiaire à l'itinéraire I du véhicule. Sur réponse positive au test 2002, aux points correspondants V1 de coordonnées Xl, Y1, Z1 est attribué un numéro de référence de points de tir, références 10101, 10102 et les points VI correspondants sont organisés en un fichier 2003.
Au contraire, sur réponse négative au test 2002 précité, un module de calcul 2004 est appelé, ce module de calcul permettant d'effectuer un calcul de la projection des points intermédiaires V1+p sur l'itinéraire du véhicule I, ces points de projection étant notés V'l+p. Chaque point V'l+p est également constitué en un fichier à l'étape 2004, un numéro de référence étant également attribué par ces points de tir déportés. Les modules de calcul 2003 et 2004 permettant la constitution des fichiers correspondants peuvent ensuite être suivis normalement de l'étape de calcul des abscisses curvilignes précédemment décrites en liaison avec l'organigramme du programme principal représenté en figure 6A.
Bien entendu et de façon non limitative, le programme représenté par l'organigramme de la figure 7 peut être mis en oeuvre indifféremment, soit à partir du calculateur spécialisé 6, soit au contraire, les données de profil théorique ayant été chargées en mémoire centrale des moyens de calcul 3, par l'intermédiaire de ces moyens de calcul à bord du véhicule C lors des préparatifs de la mission.
Un autre exemple de sous programme susceptible d'être mis en oeuvre à l'aide des moyens de calcul 3 sera donné en liaison avec l'organigramme de la figure 8. Ce sous programme permet d'effectuer un raccordement sensiblement continu entre un itinéraire I du véhicule déporté par rapport au profil d'acquisition T lorsque, ainsi que décrit précédemment dans la mise en oeuvre du procédé objet de l'invention, le véhicule C a atteint le dernier point DP de l'itinéraire appartenant au profil ou tracé T pour la boucle ouverte considérée.
Dans les conditions précitées, le sous programme de calcul considéré peut comporter, ainsi que représenté en figure 8, un module 3000 d'établissement du cap moyen théorique CM à partir des caps des deux derniers points Qrl et Qrl 1, le cap moyen théorique CM pouvant à titre d'exemple non limitatif être pris égal à la moyenne arithmétique entre les caps respectifs de ces deux derniers points CQrl et CQrl+l.
Le module de calcul 3000 précité est ensuite suivi d'un module de calcul de plages de valeurs de caps CM, CM0 étant la valeur moyenne de cap avant déport. A titre purement illustratif, la plage de valeurs de caps t CM peut être prise arbitrairement égale à une valeur donnée, 15 par exemple, et la valeur CM0, valeur moyenne du cap avant déport, peut être prise égale à la valeur moyenne du cap d'un nombre déterminé arbitraire de points appartenant à l'itinéraire I.
Le module de calcul 3001 est ensuite suivi d'un module de définition d'un faisceau de courbes 3002, ce faisceau de courbes étant constitué par des cercles de centres DP et de rayons proportionnels à la distance entre deux positions géophone successives sur l'itinéraire I, le faisceau de courbes F étant défini par F=K(Qrî+îQrî) avec K prenant toutes les valeurs entières entre I et p. r Le module 3002 est ensuite suivi d'un module 3003 de définition du point de fin de déport PFD. Ce point est défini comme le point d'intersection d'une des courbes du réseau F de plus grande courbure iF=infF avec un point de la partie a I de l'itinéraire I du véhicule appartenant à la plage de cap Q CM après déport de l'itinéraire du véhicule.
Le point PFD de fin de déport ayant été défini, le module 3003 précité est suivi d'un nouveau module 3004 de calcul du gisement du segment S délimité par les points DP et PFD définis précédemment.
Le module 3004 précédent est alors suivi d'un nouveau module de calcul 3005 permettant d'assurer la détermination des points Qrl+p 1' Qrl p 2 intersection du réseau de courbes F et du segment S pour constituer les points théoriques de position géophone. Ce module de calcul est constitué par un simple module de résolution des équations correspondantes.
Suite à la détermination des points théoriques de position géophone obtenus par la mise en oeuvre du module de calcul 3005, un module de calcul 3006 permet d'effectuer le calcul des projections orthogonales V'l+p-l, V'l+p-2 constituant points de substitution et en particulier constituant les points de tir appartenant à l'itinéraire I du véhicule déporté par rapport au tracé théorique constitué par le segment S en vis-à-vis de l'itinéraire déporté.
Un exemple purement illustratif de mise en oeuvre d'un programme ou sous programme de calcul des coordonnées Xjk, Yjk, Zjk selon le système de coordonnées de référence rapporté au référentiel de radiolocalisation sera maintenant donné en liaison avec la figure 9.
Ces dernières années, on a pu observer une multiplication du nombre des tentatives d'effraction ; cette situation a, en corollaire, poussé les professionnels tout comme les particuliers à équiper leurs locaux ou domiciles de systèmes d'alarme dans le but de protéger leurs biens.
Ces systèmes d'alarme sont souvent reliés à une unité centrale en liaison avec la gendarmerie, le commissariat le plus proche ou un service de surveillance autre afin de permettre une intervention rapide.
L'expérience montre que les malfaiteurs sont malheureusement de plus en plus habiles et audacieux, et que malgré une sophistication croissante des systèmes d'alarme, leurs forfaits demeurent trop souvent impunis.
La présente invention a pour objet de remédier à ce problème en proposant un dispositif anti-effraction permettant de révéler toute tentative d'introduction frauduleuse dans un local protégé avant même que le malfaiteur n'ait pénétré dans ce local.
Selon l'invention, le local protégé est fermé par une serrure constituée de manière classique par un coffre renfermant un ensemble de pièces mobiles coopérant avec au moins un pêne et pouvant être manoeuvrées par une clé pour déplacer le pêne entre, d'une part, une position de verrouillage dans laquelle il est engagé dans une gâche associée de manière à maintenir fermé l'élément, notamment la porte à laquelle la serrure est adaptée et, d'autre part, une position de libération dans laquelle cet élément, notamment cette porte, peut être manoeuvré.
Le dispositif anti-effraction, conforme à l'invention, est caractérisé en ce qu'il comporte un capteur monté dans ou sur le coffre de la serrure en regard d'une pièce mobile et sensible au déplacement d'un repère fixé sur cette pièce, ainsi qu'un émetteur-récepteur susceptible de recevoir un signal transmis par le capteur en présence de la détection d'un déplacement du repère et d'émettre, en réponse, notamment par voie radio, un signal d'effraction destiné à un système d'alarme.
L'avantage principal de ce dispositif antieffraction est lié au fait que le signal d'effraction déclenchant l'alarme est émis dès que le capteur détecte une tentative de manipulation de la serrure. Ceci permet très souvent d'empêcher que l'intrus pénètre dans le local protégé tout en évitant tout risque d'endommagement de la porte ou de la serrure ; de plus la police ou le personnel chargé de la surveillance peut ainsi agir dès que possible, ce qui permet dans tous les cas de minimiser les conséquences d'une éventuelle effraction.
Selon une caractéristique préférentielle de l'invention, le capteur est un lecteur à rayons infrarouges de type connu en lui même susceptible de détecter les mouvements du repère fixé sur la pièce mobile sur les trois axes X, Y et Z. Une telle détection est possible à partir de mouvements très petits (de l'ordre du dixième de millimètre).
Pour que le dispositif conforme à l'invention puisse fonctionner, il est bien entendu impératif que l'utilisateur ait préalablement verrouillé la serrure et mis en marche le système d'alarme ; tout déplacement du repère est alors immédiatement transmis sous forme de signal à l'émetteur-récepteur qui en informe en retour le système d'alarme notamment par le biais d'un signal radio.
Ce système peut alors prendre toutes les mesures prévues (déclenchement d'une alarme audio ou vidéo, avertissement de la police ou du poste de surveillance associé ...).
Bien entendu, le système d'alarme qui reçoit le signal d'effraction peut agir en tant que périphérique autonome ou être complémentaire d'autres détecteurs.
Selon une autre caractéristique de l'invention, le lecteur à rayons infrarouges coopère avec un repère constitué par une trame géométrique quelconque, par exemple par un quadrillage appliqué sur la surface de la pièce mobile ; cette trame géométrique est susceptible de produire à l'impact des rayons infrarouges une différence de réverbération correspondant au signal transmis à l'émetteurrécepteur pour indiquer une tentative de manipulation d'effraction ou d'ouverture de la serrure.
La trame ainsi appliquée sur la surface de la pièce mobile peut, à titre d'exemple, être une trame plate imprimée, une trame en relief (obtenue par gravure ou estampage) ou encore une trame obtenue par incrustation dans la pièce mobile d'un corps d'une autre matière ou d'une autre couleur.
Dans le cas d'une trame plate imprimée, le lecteur infrarouge détecte les variations de réverbération des différentes couleurs composant la trame.
Dans le cas d'une trame en relief, le lecteur infrarouge détecte les variations de réverbération entre les parties en saillie et les parties en creux.
Dans le cas d'une trame obtenue par incrustation, le lecteur infrarouge détecte les variations de réverbération entre la pièce mobile et le corps incrusté.
On purifie sur silice avec pour éluant le mélange cyclohexane 7/acétate d'éthyle 3 et obtient 2,3 g de produit attendu (huile) EXEMPLE 2 : 3,4-dihydroxy-5-(((5-(dimethylamino)-1-naphtyl) sulfonyl)oxy)-benzoate de méthyle On introduit 2,1 g du produit de l'exemple 1 dans 100 il d'un mélange acide acétique 80/eau 20 et on chauffe au reflux une nuit.
On verse dans 300 ml d'eau et on extrait avec trois fois 100 ml d'éther isopropylique. La phase organique est lavée à l'eau et séchée.
Après chromatographie sur silice avec le mélange éluant cyclohexane 7/acétate d'éthyle 3, on obtient 0,5 g de produit attendu (mousse jaune) F = 740C.
ANALYSES IR CHC13 cm 1 OH - 3550 =0 1724 Aromatiques 1620-1602-1592-1575-1501 EXEMPLE 3 : 3,4-dihydroxy-5-((phénylsulfonyl)oxy)-bensoate de méthyle On introduit 3 g de gallate de méthyle dans 90 ml de diméthylformamide anhydre.
La solution est refroidie à 15 0C. On ajoute sans que la température ne dépasse 20"C, 1,56 g d'hydrure de sodium à 50 % dans l'huile.
On agite une heure à température ambiante, ajoute 2,7 ml de triéthylborate et agite pendant 30 minutes.
On ajoute en une heure, une solution de 2,04 ml de chlorure de benzene sulfonyle dans 30 ml de diméthylformamide anhydre et agite pendant 4 heures à température ambiante.
Le milieu réactionnel est versé dans 500 ml d'eau + glace contenant 36 ml d'une solution d'acide chlorhydrique 2N.
La phase aqueuse est extraite avec trois fois 150 ml d'acétate d'éthyle. La phase organique est lavée à l'eau et séchée.
On purifie sur silice avec le mélange éluant cyclohexane 7/acétate d'éthyle 3 et obtient 3 g de produit dont 2,5 g sont recristallisés dans 65 ml d'acétate d'éthyle et 10 ml de cyclohexane.
On obtient ainsi 1,65 g de produit attendu (cristaux blancs).
ANALYSES IR NUJOL cm-l OH 3420-3340 C=O 1708 Aromatiques 1620-1602-1590-1537 EXEMPLE 4 : 3,5-dihydroxy-4-(((4-methylphenyl)sulfonyl)owy)- benzoate de méthyle STADE 1 : 3,4,5-trihydroxy-benzoate de méthyle,mono sel de potassium On introduit 5 g de gallate de méthyle dans 40 ml d'éthanol anhydre à 99,9 %.
On ajoute, pendant 30 minutes, 4 ml de solution potassique 5N dans l'éthanol et agite dix minutes à température ambiante.
Les cristaux sont essorés puis séchés.
On obtient 5,5 g de produit attendu (cristaux jaunes) STADE 2 : 3,5-dihydroxy-4-(((4-methylphenyl)sulfonyl)oxy)- benzoate de méthyle On introduit 1 g du sel de potassium obtenu au stade 1 ci-dessus dans 15 ml de diméthylformamide anhydre.
On ajoute 0,86 g de chlorure de tosyle et agite une heure à température ambiante.
AVANTAGES DE L'INVENTION L'invention a permis d'élargir les possibilités des opercules comme véhicule de décor ou de messages écrits, qu'ils soient publicitaires ou non.
En effet, l'opercule, qui est généralement plan, présente une surface idéale pour le marquage de toute l'information technique de plus en plus nécessaire pour la commercialisation et la traçabilité des produits (code-barre notamment), information qui doit pouvoir être lue sans risque d'erreur.
Compte tenu de l'importance prise par le conditionnement de produits alimentaires dans des récipients en matière plastique, les possibilités offertes par l'invention présentent donc un grand intérêt pratique.
La présente invention concerne de nouveaux dérivés de l'imidazole, leur préparation ainsi que leurs applications thérapeutiques en tant que composés chimiques antagonistes, agonistes ou agonistes partiels des récepteurs H3 de l'histamine.
L'histamine, de façon connue, base aminée dérivant de l'histidine par décarboxylation, provoque chez l'homme et chez l'animal, la contraction des muscles lisses, une hypotension secondaire et des phénomènes analogues au choc anaphylactique (oèdeme, urticaire...).
L'histamine est également un médiateur chimique libéré par certaines cellules histaminergiques.
On comprend donc aisément l'intérêt qui existe, notamment dans le domaine médical, à pouvoir contrôler la libération d'histamine notamment en cas de maladie.
Cet effet peut être obtenu par simulation des récepteurs H3 (autorécepteurs présynaptiques) alors que le blocage de ces derniers induit, au contraire, une augmentation de libération d'histamine, notamment au niveau des neurones histaminiques cérébraux (Nature, 1983, 302:832). Par alleurs, il est apparu plus récemment que les récepteurs H3 ont également un rôle d'hétérorécepteurs présynaptiques et, qu'à ce titre, ils contrôlent, par exemple, la libération de peptides proinflammatoires dans certains tissus ; leur stimulation par des agonistes H3 va permettre de réaliser des effets anti-inflammatoires, anti-asthmatiques, anti-migraineux et de lutter contre les glaucomes, les problèmes liés au sommeil, la maladie d'Alzheimer, la schizophrénie, la dépression, l'hypertension, les dysfonctionnements d'ordre sexuel, etc...
Les récepteurs H3 ont été définis pharmacologiquement en évaluant l'effet de leur stimulation sur la libération d'histamine endogène à partir de coupes de cerveau de rat (Nature 1987, 327: 117-123). En outre, d'autres modèles d'études des effecteurs du récepteur H3 ont été proposés depuis lors (Physiol. Rev. 1991, 71: 1-51) mais tous ces modèles ne permettent pas aisément de mettre en évidence l'effet d'agonistes partiels de faible activité intrinsèque, ces derniers pouvant aisément être pris pour des antagonistes. Or, ces agonistes partiels peuvent être employés comme médicaments pour des indications semblables à celles des agonistes purs et non pour des indications auxquelles sont réservés les antagonistes. I1 est donc extrêmement important pour les applications de faire cette distinction à une phase pré-clinique.
Par ailleurs, la demande de brevet WO 93/14070 décrit des composés de 1'imidazole présentant des propriétés antagonistes des récepteurs H3 de l'histamine, contrôlant la libération et la synthèse de l'histamine.
La présente invention se propose de sélectionner, dans la famille des composés de l'imidazole décrite dans ladite demande de brevet WO 93/14070, des groupes de composés ou des composés remarquables par leur activité élevée sur les récepteurs H3 de l'histamine, tout en étant généralement particulièrement bien adaptés, par leurs propriétés pharmacologiques, à la préparation de médicaments.
Par ailleurs, les inventeurs de la présente invention ont mis au point un essai biologique sensible permettant de différencier clairement un agoniste présentant une faible activité intrinsèque d'un antagoniste pur. Ils ont, de ce fait, identifié, parmi des composés que leur structure chimique et leur essai traditionnel laissaient prévoir être, des antagonistes, des agonistes partiels à forte activité biologique in vivo. Ils ont aussi synthétisé des dérivés de l'imidazole ayant une activité antagoniste H3, notamment in vivo, plus forte que celle des composés connus jusqu'alors, ce qui est de nature à diminuer les effets toxiques ou même secondaires aux doses thérapeutiques et à faciliter de cette manière leur emploi clinique.
La présente invention concerne donc des composés chimiques agonistes, agonistes partiels ou antagonistes des récepteurs H3 de l'histamine répondant à la formule générale ou
(Chaîne A)-X-(chaîne B)-Y la (Chaîne A)-X-Y lb dans laquelle - la chaîne A représente un groupement alkyle droit, ramifié ou insaturé (CH2)n où n est un nombre entier pouvant varier entre 0 et 8 et de préférence entre 0 et 4 ; un groupement alcène droit ou ramifié comprenant de 1 à 8 atomes de carbone et de préférence 1 à 4 atomes de carbone ; un groupement alcyne droit ou ramifié comprenant de 1 à 4 atomes de carbone - le groupement X représente -OCONH- ; -OCON(alkyle) -OCON(alcène)- ; -OCO- ; -OCSNH- ; -CH2- ; -O -OCH2CO- ; -S- ;-CO- ; -CS - - la chaîne B represente un alkyle inférieur droit, ramifié ou insaturé comprenant de 1 à 8 atomes de carbone et de préférence 1 à 5 atomes de carbone (CH2)n(hétéroatome)- ou l'hétéroatome est de préférence un atome de soufre ou d'oxygène, et n est un nombre entier pouvant varier entre 0 et 5, de préférence entre 0 et 4 - le groupement Y représente un groupement phényle non substitué, mono ou polysubstitué par un halogène (F, Cl), OCF3, CHO, CF3 , SO2N(alkyl)2, SO2N(CH3)2, NO2, S(alkyl), un alcène droit ou ramifié, -O(alkyl), -CH2CN, une cétone, un aldéhyde, un alcool, un alkyle inférieur, -CH=CH-CHO, -C(alkyl)=N-OH, -C(alkyl)=N-OCH3 et autres dérivés cétoniques, -CH=NOH, un groupement -O(phényl) ou -OCH2(phényl) ; -C(cycloalkyl)=NOH -c(cycloalkyl)N-(alkyl) un hétérocycle comprenant un hétéroatome de soufre ; un cycloalkyle ; un groupement bicyclique et de préférence un groupement norbornyle ; un cycle phényle accollé à un hétérocycle comprenant un hétéroatome d'azote ; un aîkyle inférieur droit ou ramifié comprenant de 1 à 8 atomes de carbone ; un alcyne comprenant de 1 à 8 atomes de carbone et de préférence 1 à 5 atomes de carbone ; un alkyle mono ou polyphénylique où les groupements phényles sont soit non substitués soit mono ou polysubstitués ; une phénylalkylcétone où le groupement alkyle est ramifié ou non, ou cyclique ; une benzophénone substituée ou non ; un phénylalcool substitué ou non, droit ou ramifié ou cyclique ; un alcène droit ou ramifié ; un alcyne droit ou ramifié un groupement pipéridinyle ; un groupement phénylcycloalkyle ; un groupement polycyclique, notamment un groupement fluorényle, un groupement naphthyle ou polyhydronaphthyle, ou un groupement indanyle ; un groupement phénol ; une cétone ; un groupement diphényle ; un groupement phénoxyphényle un groupement benzyloxyphényle ; ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, leurs hydrates, leurs sels hydratés, les structures cristallines polymorphiques et les formes tautomères de ces composés.
Les groupements alkyle, alcène, alcyne, cétone, aldéhyde, cycloalkyle, S-alkyle, O-alkyle, phénylalcool et phénylcycloalkyle, ci-dessus mentionnés ainsi que dans le reste de la description et les revendications du présent brevet, comprennent de 1 à 8 atomes de carbones, et de préférence 1 à 5.
De la même façon, on entend par dérivés cétoniques tout groupement oxime, alkyloxime, hydrazone, aminale, kétale, thion, carbazone et les analogues thio de ces dérivés.