INPI-France/Brevets-Francais-2024-Chunked huggingface dataset:
Exemole 7b Dans cet exemple, on a mis en oeuvre les mêmes étapes que celles décrites dans l'exemple lb en partant d'un article à base de titane fritté et poli selon le procédé décrit plus haut et qui comprend comme produits de départ 20% en volume de poudre de carbure de titane (TiC, 98 g), 50% en volume d'hydrure de titane (TiH2, 185 g base de titane poli fabriqué selon le procédé de l'invention en utilisant comme produit de départ 5% de carbure de titane (TiC, 25 g) et 95% d'hydrure de titane (TiH2, 352 g). Toutefois, on a utilisé dans cet exemple un flux de gaz comprenant 2% de méthane dilué dans de l'argon, l'article étant préalablement chauffé à 8O00C.
Dans ce cas, le carbure de titane sous-stoechiométrique qui résulte de la réaction (2) a réagi avec le carbone du flux de gaz pour former du carbure de titane stoechiométrique. La dureté mesurée sur cet article est de l'ordre de 800HV et son aspect est comparable à celui d'une pièce en métal poli.
Dispositif de signalisation pour véhicules.
L'invention se rapporte à un dispositif de si-
gnalisation pour véhicules.
cage de la broche; ce moyen se trouve à l'extérieur du corps de la machine et ne crée aucun problème d'étanchéité
supplémentaire. Le levier à main est une pièce peu cou-
teuse, non usinée qui se monte facilement à un endroit er-
gonomique du corps de la machine et qui ne gêne pas lorsqu'on utilise la machine. Pendant que l'on desserre ou que l'on serre l'écrou, il faut actionner le levier et le maintenir en position active. Lorsqu'on libère le levier,
il revient de préférence automatiquement ce qui libère au-
tomatiquement et de manière fiable le blocage de la broche
lorsqu'on libère le levier.
Suivant une autre caractéristique de l'inven-
tion, un grand nombre de cavités radiales qui sont prévues de préférence avec une répartition équiangulaire, les unes derrière les autres sur toute la périphérie de la bride de serrage. Une solution particulièrement avantageuse sur
le plan de la fabrication pour le blocage de la broche con-
siste à former l'organe de blocage du côté de la broche par
un ensemble de cavités radiales qui sont réparties de pré-
férence de manière équiangulaire l'une derrière l'autre sur
toute la périphérie de la bride de serrage et dont la pro-
fondeur radiale est constituée par une denture extérieure
sur la bride de serrage.
Il autorise une diminution importante des diluants, solvants et agents mouillants très coûteux, et pouvant être en outre néfastes pour l'environnement.
De plus il permet de mieux ajuster la teneur en résine du panneau à la valeur désirée, et avec une plage pour cette teneur en imprégnation plus large.
Finalement le prix de revient des matières utilisées pour l'imprégnation est fortement diminué.
Le vide utilisé dans le procédé selon l'invention est généralement compris entre 20 et 95 % du vide absolu et de préférence il se situe entre 40 et 90 % du vide absolu. Le vide utilisé peut varier selon la viscosité de la résine utilisée et en fonction du taux d'imprégnation désiré. En outre, un vide plus important permet de réduire la durée de l'imprégnation.
Selon une forme préférée du procédé selon l'invention en vue d'améliorer encore la qualité de l'imprégnation, on utilise un procédé vide/pression, c'est-à-dire qu'après une mise sous vide préalable du panneau avant l'imprégnation par la résine, on apporte la résine sous pression, cette pression se situe alors généralement de préférence entre 0,1 et 20 bars au-dessus de la pression atmosphérique. Le choix du niveau de la pression comme dans le cas du vide dépend de la viscosité de la résine utilisée et du taux d'imprégnation désiré.
Le procédé selon l'invention est avantageusement réalisé en autoclave, ou sur table à vide.
D'autres avantages et caractéristiques de l'invention apparaitront dans les exemples décrits ci-après.
BLE 1 On fabrique des panneaux de fibres (MDF) minces d'environ 2 mm d'épaisseur suivant le procédé classique bien connu de l'homme de métier, à sec, de ce type de matériau.
Ces panneaux sont préparés à partir de fibres de bois obtenues par défibrage mécanique du bois.
Les panneaux minces sont ensuite délignés au format souhaité et stabilisés jusqu'à refroidissement et homogénéisation de leur humidité interne.
Les panneaux minces sont ensuite empilés en disposant entre chacun d'entre eux une grille soit métallique, soit en plastique, évitant le contact étroit des faces des panneaux. On dispose donc, de ce fait, d' une pile de panneaux minces, limités dans leur nombre par la capacité de l'étuve ou de l'autoclave dans lequel la pile va être introduite.
L'imprégnation des panneaux est effectuée selon les opérations suivantes - Introduction dans un autoclave d'une pile de panneaux de fibres minces avec grilles intercalaires.
- Fermeture de l'autoclave (en s'assurant d'une bonne étanchéité).
- Mise sous vide à 90 % du vide absolu.
- Remplissage de l'autoclave avec la résine d'imprégnation qui, dans cet exemple, est une résine phénolique diluée à 10 % dans de l'eau en présence d'un agent mouillant et d'un agent de démoulage.
- on laisse l'imprégnation s'effectuer durant 25 minutes.
On prépare ce composé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 1 à partir de 0,392 g du composé obtenu à la Préparation 13 (isomère B) et 0,329 g de chlorure de 4-(N',N'-diéthyluréido)benzènesulfonyle. On chromatographie sur silice en éluant par le mélange DCM/AcOEt (95/5 ; v/v). On obtient le produit attendu après cristallisation 20 dans le mélange DCM/éther iso/hexane, m = 0,225 g, F = 204-C, Q = -139,4 (c = D 0,19; chloroforme).
En procédant selon les modes opératoires décrits dans les exemples ci-dessus, à partir des indol-2-one décrites ci-dessus, on prépare les composés selon l'invention rassemblés dans le tableau 1 ci-après.
Exemple R3 R4 R5 R6 R6 F.CouRMN solvant de cristallisation 37 n -NH2 3- 4-OMe 150 (a) Y OMe DCM/éther iso 38 Y -NH2 3- 4-OMe 161 (a) wcl OMe DCM/éther iso 39 -NH-Me 2- 4-OMe 205 (a) C1 -NH-Me OMe 4-OMe DCMther iso 40 M -NH-Me 3- 4-OMe 182 (a) ~ cl OMe DCM/éther iso 41 IM -NH-Me 2- 4-NQ 145 (b) WJscl OMe DCM/éther iso 42 |l -NH-Me 2- 4-NH2 (c) \g\cl OMe TABLEAU I (suite)
Exemple R3 R4 R5 R6 FC ou RMN solvant de cristallisation 43 IM -NH-Me 2- 4-NHCON MEt 208-210 (d) et (e) tcl OMe Et DCM/éther iso 44 M -NH-Me H MEt 232 (f) wcl Et DCM/éther iso 45 M -NHCH2Me H 4-NHCON MEt 224-229 (f) ecl Et DCM/éther iso 46 M - H MEt 160-164 I 4-NHCON (f) c1 NHCH2CH2Me MEt DCM/éther iso 47 IM f -NH(CH2)4Me H 4-NHCON ,/Et 219-221 (f) vC1 MEt DCM/éther iso 48 M Me H MEt 220-223 48 I H 4-NHCON Me 49 M Me H MEt 177 49 Y! NHCH, ,Me H ,Et 177 (f) Mci 2 Me MEt DCM/éther iso 50 XC1 -NHCHH /4 H 4-NHCON DC2 6é-t2h4e8iso246-248 4-NHCON 51 .Me 2- 4-OMe 215-217 (a) Mci Mc OMe DCM/éther iso TABLEAU I (suite)
Exemple R3 R4 R5 R6 Foc ou RMN solvant de cristallisation 52 .Me 3- 4-OMe 168-170 (a) Mci Mc OMe DCM/éther iso 53 11 cl H 4-N02 245-247 (g) Mci NMc 13CM/éther iso 54 .Me H 4-NH2 RMN (h) Mci Me 55 M Mc 2- 4-N02 RMN (b) \ C \cl Mc OMe 56 l NwMe 2- 4-NH2 155-158 (c) X Mci MMC OMe DCM/hexane 57 .Mc 2- /Et 4-NHCON 205-210 (d) et (e) Mci MMC OMe MEt DCM/éther iso 58 |l ~N,Et 2- 4-OMe 180-185 (a) Mci 'Et OMe DCM/éther iso 59 N Et H 4-N02 198-205 (g) Mci N Et DCM/éther iso 60 N -N Et H 4-NH2 205-208 (h) \H\cl NEt DCM/éther iso 61 ,MMN Et H Et 176-180 li / -N' H 4-NHCON (d) et (e) Mci NEt MEt DCM/éther iso TABLEAU I (suite)
Exemple R3 R4 R5 R6 FC ou RMN solvant de cristallisation 62 IM -NHCH2CH20Me H Ĕt 149-151 (fil} Mci MEt DCM/éther iso Et 63 M y H Et 165 (f) M ZHCH2CH2N H 4-NHCON MEt W6tSherjso Et 64 Él -NH-CH2- 2- 4-OMe 178 (a) ÇÉci CO2Et OMe DCMJéther iso 65 IIM -N N Boc 2- 4-OMe 244 (a) Mci \ OMe DCM/éther iso 66 IM -NHCOMe 2- 4-OMe 220-223 (i) Mcl OMe DCM/éther iso 67 t' -NHCOisoBu 2- 4-OMe 255 (i) l cl OMe DCM/éther iso 68 M zHC(} 2- 4-OMe 260 HC(H7 (i) Mci OMe DCM/éther iso 69 lel -NHCOOEt 2- 4-OMe 199 (i) Mci OMe DCM/éther iso 70 M -NHCOOisoBu 2- 4-OMe 229 (i) Mci OMe DCM/éther iso 71 /Et -NH H ,Et 188 (k) ~ 'st Et DCM/éther iso TABLEAU I (suite)
Exemple R3 R4 R5 R6 Foc ou RMN solvant de cristallisation 72 Àci Me ,Et 2- 4-OMe 180 (d) et (e) cl -NHcON(cH2)2N OMe DCM/éther iso Mc Me 2- 4-OMe RMN (d) et (e) cl NHCON(CH2)2NX OMe DCM/éther iso (d) et (e) OMe DCM/éther iso 74 M -NHCOMe 2- / Et 190-200 l l 4 NHCON (d) et (e) OMe OMe M DCM/éther iso 75 l -NHCOMe 2- 4NHCoNTC ) 190-200 (d) et (e) Mci OMe DCM/éther iso 76 M -NHOOMe 2- 7H 255-260 76 lXl -NH-Me 2- 4 NHCON S (d) et (e) Mci OMe MÉ DCM/éther iso 77 c -N3 2- 4-OMe 122-125 (a) Mci OMe DCM/éther iso 78 lnl -NH2 2- 4-N02 198-200 (b) OMe DCM/éther iso 79 MI -NH2 2- 4-NH2 229-232 (c) M OMe THF/éther iso 80 ïMI -NH2 2- 4-NHCON MKEt RMN (1) et (e) MN1 OMe MEt DCM/éther iso TABLEAU I (suite)
Exemple R3 R4 R5 R6 FC ou RMN solvant de cristallisation 81 / Me 2- / Me 204-210 (l) et (e) vab NHCON Me OMe 4-NHCON DCM/éther iso 82 MI -NH2 H NHCON Me 170-176 È Mc 44CONNMe DCM/éther iso (a) composé préparé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 1 (b) composé préparé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 16 (c) composé préparé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 17 (d) composé préparé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 7 (e) composé préparé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 10 en utilisant les amines appropriées ou les hétérocycles appropriés (f) composé préparé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 30 (g) composé préparé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 1 1 (h) composé préparé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 13 (i) composé préparé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 4 en utilisant les chlorures d'acides appropriés (i) composé préparé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 5 en utilisant les chloroformiates appropriés (k) composé préparé selon le mode opératoire décrit à l'EXEMPLE 14 en utilisant les chlorures d'acides appropriés (1) composé préparé selon le mode opératoire décrit aux EXEMPLES 18 et 19.
Spectre de RMN à 200 MHz dans DMSO du composé de l'EXEMPLE 54.
2,05 ppm : se: 3H 2,3 ppm : se : 3H 2,5 ppm: DMSO 3,3 ppm: DO Spectre de RMN à 200 MHz dans DMSO du composé de l'EXEMPLE 55.
1,8 à 2,4 ppm mt: 6H 3,8ppm :s:3H 6,9 ppm: d: 1H 7,2 à 7,8 ppm : mt : 4H 7,9 ppm : d : 1H 8,1 ppm : mt : 3H 8,4ppm:d: 1H Spectre de RMN à 200 MHz dans DMSO du composé de l'EXEMPLE 73.
1,9ppm:s:6H 2,2 ppm : mt : 3H 3,1 ppm : t : 2H 3,4ppm :s:3H 3,8ppm :s:3H 6,6 à 7,8 ppm: 10H 8,2 à 8,8 ppm: se: 1H Spectre de RMN à 200 MHz dans DMSO du composé de l'EXEMPLE 80.
1,1 ppm : t : 6H 2,7ppm :s:2H 3,2à3,Sppm :q+s :7H 6,9 ppm : mt : 2H 7,1 ppm : t: 1H 7,3 à 7,5 ppm : mt : 3H 7,6ppm s: 1H 7,75à8,îppm:tded:3H 8,8ppm:s: 1H EXEMPLE 83 5 -Chloro-3-(2-chlorophényl)- 1 ,3-dihydro- 1 -(2,4-diméthoxybenzènesulfonyl) -3-(pipérazin-1-yl)indol-2-one.
On refroidit à 0'C une solution de 0,300 g du composé obtenu à l'EXEMPLE 65 dans 5 ml de DCM et ajoute 5 ml de TFA. On laisse 2 heures sous agitation à 00C et évapore sous vide. On reprend le résidu par une solution à 5 % de carbonate de potassium, extrait à l'AcOEt, sèche sur sulfate de sodium et évapore sous vide. On chromatographie sur silice en éluant par le mélange DCM/MeOH (90/10 ; v/v). On obtient le produit attendu après cristallisation dans le mélange DCM/éther iso, m = 0,105 g, F = 210 C.
EXEMPLE 84 3-Amino-5,6-dichloro- 1-[4-(N',N'-diéthyluréido)benzènesulfonyl]- 1,3dihydro-3-phénylindol-2-one.
Le procédé de recouvrement des chiffres et des touches d'une matière fluorescente ,doublées d'une couche de platique est aussi le procédé classique employé par des entreprises à l'aide des machines usuelles,mais il faut recouvrir les chiffres et les touches d'une matière fluorescente d'abord,puis recouvrir ensuite sur leur surface la couche plastique.
Contraire aux appareils téléphoniques ordinaires,ces appareils téléphoniques fluorescents aident à l'utilisateur de l'utiliser dans le noir ou la nuit,sans besoin d'autre Source de lumière.
Les dessins ci-joint concernent ces appareils téléphoniques fluorescents.
La description ci-dessus et ces dessins constituent les exemples 1 et 2 ( appareil téléphonique aux chiffres fluorescentes, et appareil téléphonique aux chiffres fluorescentes doublées d'une couche de plastique transparente.) et 3 (appareil téléphonique complexe aux chiffres et touches fluorescents )
DESCRIPTION 1.1 Domaine technique de l'invention La présente invention conceme un dispositif permettant de fumer du tabac; I'admission d'air est mobile et se déplace, avec la zone de combustion, le long du dispositif.
1.2 Indication de la technique antérieure Les fumeurs utilisent en général: - la pipe, qui est un accessoire un peu encombrant, et qui a tendance à s'éteindre lorsqu'elle n'est pas sollicitée.
- la cigarette classique, dont le foyer est ouvert, dont la cendre tombe tout au long de la combustion, qui produit un mégot.
- le fume-cigarette, qui produit à peu près les mêmes effets que la cigarette.
1.3 Exposé général de l'invention Le dispositif selon l'invention permet de remédier à ces inconvénients. Il comporte un tuyau de forme et de section variables, que l'on remplit de tabac. Ce tuyau, en alliage à mémoire, comporte des orifices s'ouvrant à la température de combustion du tabac et se fermant à une autre température; ces orifices alimentent donc en air uniquement la partie du tabac en cours de combustion. Ce tuyau permet de: - forcer l'air aspiré par le fumeur à passer exclusivement par la zone de combustion, comme le fait le papier d'une cigarette classique, - conserver, si on le désire, la cendre dans le dispositif jusqu'à la fin de la combustion, - ne pas utiliser de papier à cigarette, - ne pas produire de mégot, - enfermer le foyer.
1.4 Présentation des dessins Les dessins annexés illustrent l'invention: La figure 1 représente, de profil, l'ensemble tuyau interne/ filtre / embout buccal.
La figure 2 représente le positionnement du tuyau externe sur l'ensemble de la figure 1.
La figure 3 représente le boîtier du dispositif.
1.5 Exposé détaillé Le dispositif est constitué de 3 parties: - un tube, contenant un tuyau inteme (1), - un filtre (3), - un embout buccal (4).
Le tuyau (1) est en alliage à mémoire; il possède plusieurs orifices (a) qui s'ouvrent lorsque le contenu est amené à la température de combustion et qui se ferment à une température différente. Ces orifices constituent un dispositif d'admission d'air mobile, qui se déplace le long du tuyau avec la zone de combustion.
Ce tuyau (1) peut être situé dans un tuyau (2) de section légèrement supérieure, qui permet de: - canaliser la fumée sortant du foyer vers son extrémité, - faciliter l'arrêt de la combustion par l'arrêt de l'alimentation en air, - protéger le tuyau interne, - assurer une meilleure tenue en main de l'ensemble, Le tuyau inteme (1) est relié à un filtre (3) dont l'élément filtrant peut être nettoyé ou changé. Le filtre est relié à un embout buccal (4).
Le boîtier (5) permet de: - entreposer le dispositif dans un emplacement adapté (6), - entreposer le tabac en vrac ou sous forme de recharges (7), - charger le tuyau de tabac, par l'intermédiaire d'un dispositif (8) intégré, qui peut être par exemple constitué d'un poussoir à ressort et d'une gouttière pivotant autour de l'axe du poussoir, ayant pour fonction de guider le tabac poussé par le poussoir.
Les dessins 1 et 2 représentent un exemple de réalisation selon l'invention, vu respectivement en perspective, puis de profil.
Le dessin 3 représente une variante de réalisation selon l'invention, vue de profil.
Sur les dessins 2 et 3 le gréement complet n'est pas représenté pour des raisons de simplification.
En référence à ces dessins, la planche à voile amphibie comporte, d'une part, une partie avant (1) équipée de roues (3), d'un emplacement destiné à la fixation d'un pied de mat (4) de planche à voile permettant l'adaptation d'un gréement (9) de planche à voile et, d'autre part, une partie arrière (2) ou surface de glisse globalement plane, propre à la navigation et légèrement spatulée à l'avant qui, étant donné le plan adjacent à la surface de la partie avant (1), forme un angle (A) obtus compris entre 110 et 180 degrés avec ce plan, tel que par basculement autour de l'axe (5) des roues arrières, l'utilisateur peut opter soit pour le seul contact de l'ensemble des roues (3) avec le sol en positionnant son poids suffisamment vers l'avant de la planche à voile amphibie, devant l'axe (5) des roues arrières, soit pour le contact de la partie arrière ou surface de glisse (2) avec la surface de l'eau dès la transition entre la plage et l'eau, en déplaçant son poids derrière l'axe (5) des roues arrières, provoquant ainsi le basculement de la planche à voile amphibie en position de navigation.
Pour passer de l'eau à la plage, l'utilisateur abandonne sa position de navigation, sur la partie arrière (2), pour déplacer son poids devant l'axe (5) des roues arrières afin d'obtenir le contact de l'ensemble des roues (3) avec le sol.
Un aileron (11) est fixé à l'arrière de la surface de glisse (2).
Selon l'exemple de réalisation représenté sur les figures 1 et 2, la partie arrière (2) est articulée avec la partie avant (1) par un moyen d'articulation illustré ici par un axe (6) parallèle aux axes des roues (3) , et forme donc un angle (A) obtus variable avec le plan adjacent a la surface de la partie avant (1), l'extrémité avant de la partie arrière (2) se prolongeant vers l'avant, au-delà du moyen d'articulation (6), sous la partie avant (1), notamment afin de limiter l'articulation pour empêcher le contact de la partie arrière (2) avec la surface de la plage quand toutes les roues sont en contact avec la plage, un tampon amortisseur (8) étant fixé sous la partie avant (1) amortissant le contact avec l'avant de la partie arrière (2) ; l'ensemble des roues (3) pouvant être dégagé de la surface de l'eau grâce à une traction vers l'arrière sur la partie avant (1) exercée par l'intermédiaire du wishbone (10) par l'utilisateur, dès que ce dernier se tient sur la partie arrière (2).
Le démontage de la planche à voile amphibie, entre la partie avant (1) et la partie arrière (2), est illustré ici par une goupille (7) permettant d'extraire l'axe (6).
Selon une variante non illustrée, le moyen d'articulation (6) peut être constitué d'au moins un moyen souple, par exemple un moyen analogue au type d'articulation utilisé au niveau du pied de mât des planches à voile, afin de limiter les vibrations entre la partie avant (1) et la partie arrière (2).
Selon l'exemple de réalisation représenté sur la figure 3, l'angle (A) fixe entre la partie avant (1) et la partie arrière (2) provoque le relèvement automatique au dessus de la surface de l'eau de la partie avant (1) et donc de l'ensemble des roues (3) lorsque l'utilisateur passe sur la partie arrière (2).
Du choix des matériaux utilisés pour la fabrication dépendra la flottabilité de la planche à voile amphibie, la surface inférieure de la partie arrière (2) étant de préférence particulièrement résistante à l'abrasion du sable, ces matériaux pouvant être à titre non limitatif des matériaux composites ; les roues (3) sont de préférence gonflables.
La présente invention consiste en tout ou partie de la planche à voile amphibie décrite dans les présentes.
La présente invention a pour objet un dispositif de conditionnement automatique, dans des boîtes non compartimentées, de produits alimentaires ou autres, de forme sensiblement parallélipédique, disposés en rangées régulières.
La mise en boîte de produits de forme parallélépipédique allongée, tels que des barres chocolatées, des crêpes congelées ou autres, est réalisée actuellement au moyen de machines suivant un séquencement bien défini en plusieurs phases, une phase d'amenage et de regroupement des produits à conditionner et une phase de transfert dans la boîte de conditionnement, par exemple à l'aide d'un bras articulé hydraulique équipé d'une caméra de visée et d'une pince pour saisir les produits un à un et les disposer en rangées constituées d'unités superposées ou non dans une boîte de conditionnement.
Toutefois la pince du bras hydraulique peut rencontrer des difficultés pour saisir les produits,notamment les produits sans emballage, par exemple des crêpes congelées, ce qui ne permet pas toujours d'avoir le nombre de produits requis dans chaque boîte de conditionnement.
Lorsque dans le composé de formule L E représente un groupe: le procédé comprend uniquement les étapes a) et e).
Selon une variante du procédé, - al) on protège la fonction amine du composé de formule 1 par un groupe protecteur de façon à préparer un composé de formule: dans laquelle E, R1, R11 sont tels que définis précédemment et Pr représente un groupe protecteur de l'azote par exemple un tert-butoxycarbonyle (Boc), un trityle, un benzyle, - bl) on transforme éventuellement le groupe Oprotecteur tel que le tétrahydro pyran-2-yloxy en groupe hydroxyle par action d'un acide, - c1) on traite l'alcool ainsi obtenu de formule: avec le chlorure de méthanesulfonyle, - dl) on fait réagir le mésylate ainsi obtenu dc formule: avec une amine secondaire: pour obtenir le composé de formule: - el) on effectue la déprotection de l'azote en milieu acide, - fl) on traite le composé ainsi obtenu de formule: par l'un des composés 5 e 6 ou Z Za décnts cidessus, - gl) après déprotection éventuelle de l'hydroxyle représenté par Rû on transforme éventuellement le produit obtenu de formule (I) en l'un de ses sels.
Les pipéridines substituées de formule li sont connues ou préparées par des méthodes connues.
Par exemple, lorsque Ar est un pyrid-2-yle, on fait réagir la 2-bromopyridine sur la N-benzyl-4-pipéridone dans un solvant en présence de butyllithium pour préparer la N-benzyl-4-hydroxy-4-pyiid-2-yl pipéridinc puis par déprotection cn milieu basique la 4-hydroxy-4-pyrid-2-yl pipéridine.
Les composés de formule il dans laquelle R2 représente un hydroxyle et qui portent un groupe protecteur sur l'azote de la pipéridine, peuvent subir une réaction de Ritter par action de l'acétonitrile pour préparer les composés de formule li dans laquelle R2 est un acétamido selon le mode opératoire décrit dans la demande de brevet EP 474561.
Par action d'un chlorure d'acide en C1 -C7 sur un composé de formule li dans laquelle R2 représente un hydroxyle, on obtient les composés de formule 11 dans laquelle R2 est un acyloxy en C1 -C7.
Par hydrolyse en milieu acide, on prépare ensuite les composés de formule 11 dans laquelle R2 est un amino. Eventuellement, on peut effectuer la substitution du groupe amino par un groupe R3 = alkyle en C1-C4.
Par action de l'anhydride approprié (R4CO)2O, on prépare les composés de formule il dans laquelle R2 est le groupe R4CONR3-, avec R3 étant l'hydrogène ou un allyle en C1-C4.
Pour préparer un composé de formule 11 dans laquelle R2 est R4CONR3-, avec R3 et R4 ensemble représentant un groupe -(CH2)3- ou -(CH2)4- on opère selon J.
Med. Chem., 1985, X, 46-50.
Les composés de formule i dans lesquels E représente un hydroxyle sont connus ou préparés par des méthodes connues. Lt SCHEMA 1 suivant résume l'une de ces méthodes pour les composés de formule (IV) ou (V).
Eventuellement les transformations du groupe R2 à partir de R2 = hydroxyle ou amino peuvent être effectuées sur un composé dc formule 16.
SCHEMA1
Les composés 3, 4, 5, 6, 7, 7a sont connus ou préparés par des méthodes connues.
Ces composés peuvent être utilisées sous forme marqué, par exemple au tritium, ou à l'iode radioactif, pour préparer des composés (I) selon l'invention marqués.
Dans ce cas on opère à partir d'un composé 3, 4. Z 6. 7. 7a dans lequel le radical Z est substitué par un atome d'iode puis on échangc cet atome d'iode par un tritium ou un atome d'iode radioactif pour préparer un composé marqué 3*, 4*, 5*, 6* et 2*, 7*a permettant de préparer un composé de formule *) marqué, plus particulièrement un composé de formule (IV*) ou (V) marqué.
C'est ce qui est représenté sur la figure 11 où l'électrode avant Eav est supposée fixée sur le corps 10 du véhicule spatial. Cette électrode épouse la forme du corps du véhicule spatial. On peut considérer que son potentiel est nul si l'on prend le véhicule comme référence de potentiel.