INPI-France/Brevets-Francais-2024-Chunked huggingface dataset:
Les composés (I) dans lesquels R4 représente un groupe lactoylamino ou respectivement mandéloylamino s'obtiennent par action d'un acide lactique ou d'un acide mandélique, sur un composé (I) dans lequel R4 est un groupe amino, selon les techniques convenables de couplage amidique.
Les composés (I) dans lesquels R4 représente un groupe N'-(1-phényléthyl)uréido ou respectivement N'-(1-napht-1-yléthyl)uréido s'obtiennent par action d'un ca- méthylbenzylisocyanate ou respectivement d'un (napht-1-yl)éthylisocyanate sur un composé (I) dans lequel R4 est un groupe amino.
Les composés (I) dans lesquels R4 et/ou R6 représente un groupe NR9R11, R11 étant un acyle en C1-Cg ou un cycloalkylcarbonyle dans lequel le cycloalkyle est en C3-C7, un benzoyle éventuellement substitué, un phénacétyle dans lequel le noyau benzénique est éventuellement substitué, un pyridylcarbonyle, un thiénylcarbonyle, un furylcarbonyle, ou un pi péridin-4-ylcarbony le, s'obtiennent par action de l'anhydride approprié ou du chlorure d'acide approprié sur un composé (I) dans lequel R4 et/ou R6 est un groupe amino, en présence d'une amine comme la triéthylamine.
Les composés (I) dans lesquels R4 et/ou R6 représente un groupe NR9R11, R11 étant un alcoxycarbonyle dans lequel l'alcoxy est en C1-C7 ou, respectivement, un phénoxycarbonyle ou un benzyloxycarbonyle, s'obtiennent par action d'un chloroformiate d'alkyle en C1-C7 ou, respectivement, de phényle ou de benzyle sur un composé (I) dans lequel R4 et/ou R6 est un groupe amino.
Par action de l'ammoniac sur un composé de formule (I) dans lequel R4 et/ou R6 est un groupe amino substitué par un phénoxycarbonyle ou un phénoxythiocarbonyle, on prépare un composé de formule (I) dans lequel R4 et/ou R6 est un uréido ou un thiouréido.
On peut également préparer des composés de formule (I) dans lesquels R4 et/ou R6 est un uréido (-NHCONR22R23) ou, respectivement, un thiouréido ( NHCSNR22R23) par action d'un composé NHR22R23, sur un composé (I) dans lequel R4 et/ou R6 est un groupe phénoxycarbonylamino ou, respectivement, phénoxythiocarbonylamino.
On peut aussi préparer des composés de formule (I) dans lesquels R4 et/ou R6 est un uréido (-NHCONR22R23) ou respectivement un thiouréido (-NHCSNR22R23) par action d'un chlorure de carbamoyle (ClCONR22R23) ou, respectivement d'un chlorure de thiocarbamoyle (ClCSNR22R23), sur un composé de formule (I) dans lequel R4 et/ou R6 est un groupe amino.
On peut également préparer un composé (I) dans lequel R4 et/ou R6 est un groupe amino substitué par un alkylcarbamoyle dans lequel l'alkyle est en C1-C7 par action d'un isocyanate d'alkyle en C1-C7 sur un composé (I) dans lequel R4 et/ou R6 est un groupe amino.
On peut encore préparer un composé (I) dans lequel R4 et/ou R6 est un thiouréido par action du réactif de Lawesson sur un composé (I) dans lequel R4 et/ou R6 est l'uréido correspondant.
On peut utiliser l'action d'un anhydride, tel que l'anhydride succinique ou l'anhydride glutarique, sur un composé (I) dans lequel R4 et/ou R6 est un amino pour préparer un composé (I) dans lequel R4 et/ou R6 est un groupe -NHCO(CH2)2C02H ou -NHCO(CH2)3C02M.
Le moyen de commande du déplacement 16 est par exemple constitué d'un chariot de commande 40 pourvu d'un bras de manoeuvre 16a accessible par l'utilisateur de l'extérieur du boîtier, afin de pouvoir manoeuvrer axialement le chariot porte-pain mobile 15.
De manière connue en soi, le moyen de commande du déplacement 16 est associé à un moyen d'actionnement 19 (figure 4) apte à assurer le déplacement relatif en éloignement ou rapprochement des deux sous-ensembles de grillage 5, 6.
Selon une version préférentielle de 1 invention, le grillepain est constitué d'un sous-ensemble de grillage fixe 5 monté solidaire du boîtier 1, en regard d'un sous-ensemble de grillage mobile 6. Ce dernier est monté mobile en éloignement et rapprochement du sous-ensemble fixe 5 par l'intermédiaire d'un support 20 comprenant d'une part, deux bras latéraux 21, 22 s'étendant le long des flancs latéraux 3,4. Les bras latéraux 21, 22 et de préférence leurs extrémités inférieures, sont montés et supportés à rotation sur le boîtier 1 autour d'un axe 23.
Le support 20 comporte également un bras intermédiaire 25, formant un bras de poussée ou de tirage, solidaire du sousensemble mobile 6, et joignant les deux bras latéraux 21, 22.
Selon une version particulièrement avantageuse de l'invention, le support 20 est constitué d'une tige métallique repliée en U, de telle manière que les deux bras latéraux 21, 22 et le bras intermédiaire 25 forment un support sensiblement en U dont le bras intermédiaire 25 s'étend le long et contre la partie supérieure du sousensemble mobile 6, et avantageusement sous le pli formé par le bord 11, en appui contre le réflecteur 10.
Pour des raisons d'encombrement et d'agencement au sein même du boîtier 1, chaque bras latéral 21, 22 peut présenter des formes diverses et en particulier former tel que cela est montré aux figures 2 et 3, un V s'étendant sensiblement dans un plan vertical.
Selon une autre version particulièrement avantageuse de l'invention, le sous-ensemble de grillage mobile 6 est associé à au moins un bras stabilisateur 30, disposé en face arrière du réflecteur 10 et relié par une première articulation 31 à ladite face arrière, et par une seconde articulation 32 au boîtier 1.
Selon la variante préférentielle de l'invention montrée aux figures 1 à 3, le bras stabilisateur 30 est constitué par une plaque métallique, de préférence en forme de T dont la barre supérieure 33 est par exemple clipsée sur la face arrière du réflecteur 10 dans des encoches, sensiblement en position centrale. La partie inférieure de la branche principale du T est solidaire, de manière préférentielle, de l'embase 2.
Le système de déplacement du grillage 6 décrit précédemment, est plus particulièrement, mais non exclusivement, destiné à équiper des grille-pain de grande largeur, c'est-à-dire comportant une fente de grillage 7, qui, dans la position la plus éloignée des deux sous-ensembles de grillage 5,6, est au moins égale à 35 mm, et de préférence comprise entre 35 et 65 mm.
De tels grille-pain, impliquent en conséquence un déplacement sur une distance relativement longue du sous-ensemble de grillage mobile 6, tout en permettant l'introduction d'articles à griller de dimensions importantes. Le système de déplacement du sous-ensemble mobile 6, formé par le support 20 et le bras stabilisateur 30, constitue ainsi un système à parallélogramme, dans lequel les bras 21, 22 d'une part, et le bras stabilisateur 30 d'autre part, correspondent à des bielles mobiles. Pour maintenir, lors du déplacement du sousensemble mobile 6, une position de son plan d'extension sensiblement parallèle au plan P, quelle que soit la forme du pain, et conserver un appareil de dimension réduite, la distance entre l'axe de rotation 23 et le bras 25 est aussi grande que possible d'une part, et la distance entre la seconde articulation 32 et l'axe de rotation 23 est également aussi importante que possible d'autre part. Le débattement vertical du sous-ensemble mobile 6 est ainsi limité, tout en permettant une rotation également limitée, de l'ordre de quelques degrés, autour respectivement de l'axe 23, de la première articulation 31 et de la seconde articulation 32.
Tel que cela est montré aux figures 4 et 5 par exemple, le moyen de commande du déplacement 16 du chariot porte-pain 15 est constitué par un chariot de commande 40 monté à coulissement sur la colonne 17 et déplaçable axialement et élastiquement sur cette dernière, relativement au chariot porte-pain mobile 15 selon une course fixe, entre une position basse de butée (figures 4 et 5), dans laquelle les sous-ensembles de grillage 5, 6 sont en marche, et une position haute de rappel élastique correspondant à la position de réception d'un article à griller (figures 8 et 9).
Dans la position basse de butée, une masse polaire 41, fixée sous le chariot de commande 40, vient se verrouiller sur un électro-aimant 42 solidaire du boîtier 1 afin de fermer le circuit électrique d'alimentation des barreaux chauffants 12.
Le circuit électrique de temporisation est alors enclenché et le cycle de chauffe commence.
Le chariot de commande 40 est pourvu d'un organe d'actionnement 19, tel qu'un doigt d'actionnement, dont la position et l'encombrement lui permet, lors de la descente du chariot de commande 40, de venir en contact avec une rampe d'entraînement 45, solidaire du sous-ensemble de grillage mobile 6. Avantageusement, la rampe d'entraînement 45, est formée par une patte présentant une concavité dirigée vers le chariot de commande 40, ladite patte étant solidaire d'une extrémité d'un bras latéral 21 formant l'axe de rotation 23.
Grâce à ce montage, la descente du chariot de commande 40 permet au doigt d'actionnement 19, de venir engager progressivement la rampe d'entraînement 45 de manière à lui imprimer un mouvement de rotation selon la flèche F1, induisant un déplacement du sous-ensemble mobile 6, selon une direction de rapprochement vers le sous-ensemble de grillage fixe 5. En position basse de butée, l'action de l'organe d'actionnement 19 sur la rampe d'entraînement 45 maintient le sous-ensemble de grillage mobile 6 en application sensiblement élastique contre l'article à griller, par l'intermédiaire des grilles de serrage 13 et de l'élasticité du support 20.
Selon une version particulièrement avantageuse de l'invention, le chariot de commande 40 est rappelé élastiquement dans sa position correspondant à la position haute de réception du chariot porte-pain mobile 15 (figures 6 et 7), par un organe de rappel élastique 46, tel qu'un ressort hélicoïdal, interposé entre le bâti et une patte externe 47 du chariot de commande 40 et maintenant le chariot de commande 40 dans sa position haute de rappel élastique.
Dans la mesure où ces oxydes d'azote sont évacués dans l'atmosphère, ils peuvent former en présence d'eau de l'acide nitrique qui cause de graves dégâts écologiques.
II est donc connu d'essayer de réduire autant que possible la production d'oxyde d'azote.
II est connu que l'oxyde d'azote se forme à haute température.
De nombreuses tentatives ont été faites pour réduire la température de la flamme et par suite diminuer la production d'oxyde d'azote.
Une réduction de la température de la flamme peut être obtenue en répartissant la flamme à l'aide de plusieurs petits brûleurs.
Cette solution est coûteuse à mettre en oeuvre car elle augmente le nombre de brûleurs.
Une autre solution consiste à placer dans la flamme des barres qui prennent de l'énergie, qui rayonnent et font chuter la température de la flamme.
Une autre solution consiste en la recirculation des gaz de combustion à la tête du brûleur. Les gaz de combustion sont ramenés à l'intérieur du brûleur, latéralement, au niveau de la flamme pour diminuer la température de celle-ci.
Une autre solution consiste à réaliser un recyclage externe des gaz de combustion depuis la sortie de la chaudière, à une température de l'ordre de 2000C. Ces fumées sont réinjectées dans la zone de formation de la flamme, ou en amont de celle-ci. Les fumées sont riches en dioxyde de carbone et pauvres en azote, par rapport à l'air extérieur. II est donc possible en réalisant un mélange d'air neuf, c'est-à-dire riche en azote, et un mélange de fumées recyclées qui, elles, sont pauvres en azote. II est possible dans de telles conditions de diviser par deux la teneur en oxyde d'azote des gaz rejetés.
Dans un tel cas, il est prévu un conduit de recyclage des fumées contenant une turbine entraînée par un moteur qui lui est associé, un pressostat de contrôle de débit, un volet de modulation en fonction de la puissance, actionné par un moteur électrique avec contrôle de position, un dispositif de protection thermique, et bien entendu les dispositifs d'alimentation électrique et de commande appropriés. II en résulte une complication de l'installation, et une complication de la surveillance et de la maintenance, puisqu'il convient de s'assurer du bon fonctionnement de la turbine montée dans le conduit de recyclage lorsque la chaudière fonctionne.
Le but de l'invention est de fournir une chaudière à recyclage partiel des gaz de combustion, dans laquelle le recyclage des gaz puisse être réalisé de façon simple et économique, avec une excellente certitude que les gaz soient recyclés dès que la chaudière est en fonctionnement.
A cet effet, dans le dispositif qu'elle concerne, du type précité, dans le conduit de recyclage est disposée une turbine entraînée par le moteur qui entraîne la turbine assurant l'amenée de l'air à la chambre de combustion et l'évacuation des fumées hors de celle-ci.
Etant donné que c'est le même moteur qui entraîne la turbine disposée dans le conduit de recyclage et la turbine assurant l'amenée de l'air à la chambre de combustion et l'évacuation des fumées hors de celleci, cette chaudière permet de faire l'économie d'un moteur spécifique d'entraînement de la turbine de recyclage, de l'alimentation électrique de ce moteur, de sa protection, ainsi que du dispositif de contrôle de fonctionnement, dans la mesure où le fonctionnement de cette turbine est directement lié au fonctionnement de la turbine principale assurant la circulation de l'air de combustion et l'évacuation des fumées.
Selon une forme simple d'exécution de cette chaudière les deux turbines respectivement de circulation d'air et des fumées et de recyclage, sont parallèles et calées sur l'arbre d'un même moteur.
Dans la mesure où cette chaudière est une chaudière dont le combustible est le fioul, ou une chaudière mixte, la pompe à fioul peut être également calée sur l'arbre du moteur.
Avantageusement, et afin de réduire le nombre d'organes de la chaudière, celle-ci comporte deux volets de réglage de la section de passage respectivement des conduits de circulation d'air et de fumées, et de recyclage, ces deux volets étant accouplés mécaniquement pour faire varier dans un même sens les sections de passage des conduits dans lesquels ils sont montés, et étant actionnés par un organe de commande unique.
Selon une autre caractéristique particulièrement avantageuse, dans le cadre de la préparation d'un dérivé final optiquement actif, on utilise un composé de départ optiquement actif qui est hydrolysé au moyen d'une solution acide concentrée à pH inférieur à 2 et en présence d'un piégeur de carbocation, de préférence un mercaptan, en large excès.
Selon un quatrième aspect, la présente invention fournit de nouveaux dérivés 2-mercapto-imidazole substitués en position 4 (ou 5) de la formule (I) générale suivante dans laquelle: R1, R2 et R3 sont tels que définis à la revendication 1 et n=2, étant entendu que: a) lorsque R4 = -OR8 alors R1 et R2 ne peuvent représenter simultanément l'hydrogène, b) lorque R1 et R2 représentent simultanément l'hydrogène et lorsque R4 = -OR8 alors Rg, R6, et R7 ne peuvent représenter simultanément l'hydrogène; c) lorsque R3 = -CH2CH(COR4)N+(R5R6R7), X- et R4 = OH ; alors Rg, R6, et R7 ne peuvent représenter simultanément un groupement méthyle.
Comme il a été dit précédemment, les composés 2-mercaptoimidazole substitués en position 4 (ou 5) de la formule (I) précitée constituent de précieux agents antioxydants.
D'une manière générale, les applications thérapeutiques des composés de structure générale I incluent toutes les pathologies impliquant un stress oxydant associées à une surproduction de radicaux libres oxydants et/ou à une décompartimentation intracellulaire du pool de certains métaux de transition tels que le fer, le cuivre ou le manganèse par exemple.
Plus spécifiquement, elles incluent: * la prévention des altérations tissulaires induites par une ischémie et/ou une reperfusion post-ischémique, et en particulier la prévention d'infarctus du myocarde, et celle des arythmies cardiaques post-ischémiques source de fibrillation ventriculaire; * la prévention des altérations tissulaires telles qu'oedème, nécroses et fibroses associées à une surproduction de radicaux libres : cette application inclue notamment le traitement d'intoxications par des xénobiotiques tels que par exemple le paraquat, le diquat, les anthracyclines ou les nitrofuranes; * les pathologies associées à un stress oxydant au niveau érythrocytaire, en particulier l'anémie falciforme, la thalassémie, les maladies de déficience en glucose-6-phosphate deshydrogénase et la malaria; * la protection contre l'irradiation par des rayons ionisants X ou gamma, ainsi que par des rayons UV; * la protection, dans des milieux de conservation, de greffons, comme par exemple le coeur, le foie, le rein ou le poumon, en transplantation d'organes.
Dans cette application thérapeutique, les dérivés de formule (I) précitée de l'invention seront avantageusement présentés sous forme de dose unitaire pouvant comprendre de 1 à 500 mg de dérivés 2-mercapto-imidazole, éventuellement dans un excipient, véhicule ou support pharmaceutiquement acceptable.
De tels excipients, véhicules ou supports pharmaceutiquement acceptables sont bien connus de l'homme de l'art et ne sont donc pas détaillés ici.
Les activités antioxydante et thérapeutique ou pharmacologique des dérivés 2-mercapto-imidazole substitués en position 4 (ou 5) de la formule (I) précitée ont été mises en évidence selon des tests sûrs et fiables bien reconnus par l'homme de l'art et qui comprennent: a) le test de réduction de la ferrylmyoglobine; b) le test de prévention de l'inactivation de la glutathion peroxydase par l'acide hypochloreux; c) le test de prévention de l'inactivation de la glucose-6-phosphate Deshydrogénase par le système Cu(II)/ascorbate/O2; d) le test de prévention de la dégradation de 1'ADN par le système Fe(II)citrate/H202/ascorbate; e) le test d'inhibition de la nécrose cardiaque induite par une période d'ischémiereperfusion.
Compte tenu de ces activités antioxydante et thérapeutique/ pharmacologique, les dérivés 2-mercapto-imidazole substitués en position 4 (ou 5) de la formule (I) générale précitée permettent de réaliser les applications thérapeutiques précédemment énoncées et plus particulièrement: * la prévention des altérations tissulaires induites par une ischémie et/ou une reperfusion post-ischémique, et en particulier la prévention d'infarctus du myocarde et celles des arythmies cardiaques post-ischémiques qui sont source de fibrillation ventriculaire; * la prévention des altérations tissulaires telles qu'oedème, nécroses et fibroses associées à une surproduction de radicaux libres: cette application inclue notamment le traitement d'intoxications par des xénobiotiques tels que par exemple le paraquat, le diquat, les anthracyclines ou les nitrofurarmes; * les pathologies associées à un stress oxydant au niveau érythrocytaire, en particulier l'anémie falciforme, la thalassémie, les maladies de déficience en glucose-6-phosphate deshydrogénase et la malaria; * la protection contre l'irradiation par des rayons ionisants X ou gamma, ainsi que par des rayons UV; * la protection, dans des milieux de conservation, de greffons, comme par exemple le coeur, le foie, le rein ou le poumon, en transplantation d'organes.
D'autres buts, caractéristiques et avantages de l'invention apparaitront clairement à la lumière de la description explicative qui va suivre faite en référence à divers exemples non limitatifs donnés simplement à titre d'illustration et qui ne sauraient donc en aucune façon limiter la portée de l'invention. Dans les exemples, tous les pourcentages sont donnés en poids sauf indication contraire.
Dans les figures annexées, - la figure 1 représente les courbes de réduction de la ferrylmyoglobine avec en abscisse le temps exprimé en minute et en ordonnée l'absorbance à 590 nm; - la figure 2 représente l'effet du composé de l'invention référence BXT-52021 sur la libération de la lactate deshydrogènase (LDH) et la créatine phosphokinase (CPK) dans un coeur de rat isolé et perfusé, soumis à une ischémie-reperfusion, avec en abscisse les périodes respectivement pour le contrôle et le composé de l'invention BXT-52021 pour la LDH en noir et la CPK en blanc, avec en ordonnée l'activité enzymatique obtenue en unité/liltre. Pour le contrôle, les chiffres I, II et III signifient respectivement - I = fin de stabilisation; - II = 5 min après reperfusion; - III = 15 min après reperfusion.
Pour le composé BXT-52021, les périodes IA ; IIA ; IIIA ; IVA signifient respectivement - lA: fin de stabilisation; - IIA = 12 min après la perfusion par le composé BXT-52021 (2 ssM); - IIIA = 5 min après reperfusion post-ischémique avec BXT-52021 (2,ut); - Ive: 15 min après reperfusion post-ischémique avec BXT-52021 (2uM).
Les spectres de masse ont été enregistrés sur un appareil Nermag R1010B. Le mode d'ionisation utilisé est soit l'impact électronique (EI) à 70 électronsvolts, soit l'ionisation chimique (IC) dans l'ammoniac, soit le bombardement par atomes rapides (FAB) sur une matrice glycérol.
Les spectres 1H et 13C RMN ont été enregistrés sur un appareil Varian Gemini-200. Les déplacements chimiques sont exprimés en ppm par rapport au tétraméthylsilane. Les multiplicités sont exprimées comme suit: "s" pour singulet, "sl" pour singulet large, "d" pour doublet, "t
La forme de la pièce (6) qui supporte les plaques (1) (3) n'est donnée qu'à titre d'exemple. Elle pourra être différente en fonction de l'option choisie, c'est à dire de son scellage ou d'un autre moyen de fixation dans le sol. Cette pièce (6) permet de contenir la partie inferieure du dispositif de serrage avec ressort (5).
DISPOSITIF SUPPORT DE VANNES POUR CANALISATIONS L'invention se rattache au secteur technique de la pose de vannes de canalisations pour tous fluides et notamment gaz, eau, les canalisations étant enterrées.
Les canalisations de distribution de fluides, eau, gaz, sont enterrées à une certaine profondeur pour des raisons de sécurité et on utilise des vannes pour assurer des raccordements et distributions secondaires. Ces vannes sont généralement posées dans des tranchées, soit à même le sol, soit en étant fixées sur des embases support utilisant des moyens de liaison et de fixation du type sangles. Dans la première situation, les vannes ont une réelle instabilité, dépendant de la qualité de la surface au sol, et le cas échéant, des remblais versés dans la tranchée. Dans la seconde situation, les embases support de forme rectangulaire sont également soumises à l'état du sol, et surtout l'adjonction de sangles de liaison ne permet pas de garantir un positionnement ferme de la vanne.En fonction des largeurs des tranchées, ou des zones de pose, on constate que les embases support utilisées, selon l'art antérieur, ne sont pas satisfaisantes et ne répondent pas complètement à l'objet recherché qui est de définir une stabilité totale de la vanne. Un autre inconvénient réside dans le fait que la pose des vannes est essentiellement fonction de la profondeur des tranchées, puisqu'elles reposent directement au fond de celles-ci.
La position des vannes est donc totalement dépendante de la profondeur des tranchées.
Un premier but recherché, selon l'invention, était donc de concevoir un dispositif permettant une stabilité améliorée de la vanne, dans les tranchées et zones de pose.
Un deuxième but, selon l'invention, était de pouvoir s'affranchir des contraintes de profondeur des tranchées pour assurer le positionnement des vannes.
Un autre but, selon l'invention, était également de réaliser un dispositif d'une grande simplicité, d'une manipulation aisée et d'une adaptation à tous types de terrains et largeur de tranchées.
Selon une première caractéristique de l'invention, le dispositif support de vannes pour canalisations, du type comprenant une embase support permettant la fixation de la vanne, est remarquable en ce que ladite embase est réalisée sous forme d'un élément en croix comprenant deux branches articulées dans leur centre, I'une au moins des branches présentant à ses extrémités des pans coupés pour constituer des zones de contre-appui contre les bordures des tranchées, réceptrices de canalisations, et en ce que lesdites branches sont articulées sur un moyeu profilé pour être engagées par clipsage dans un chambrage formé dans la partie inférieure de la vanne.