INPI-France/Brevets-Francais-2024-Chunked huggingface dataset:
Selon l'invention on préconise, pour pallier les insuffisances et défauts des produits de l'art antérieur, un nouveau composé appartenant a la famille des dérivés de 3-amino-l phénoxy-2-propanol, caractérisé en ce qu'il est choisi parmi l'ensemble constitué par les fumarate et aspartate de 1-(3,5-dié- thoxyphénoxy)-3-tertiobutylamino-2-propanol.
Selon l'invention on préconise également une composition thérapeutique caractérisée en ce qu'elle renferme; en association avec un excipient physiologiquement acceptable, au moins un principe actif choisi parmi l'ensemble constitué par les fumarate et aspartate de 1-(3,5-diméthbxyphénoxy)-3-tertio- butylamino-2-propanol.
Bien entendu dans une telle composition, le principe actif sera utilisé en quantité pharmaceutiquement efficace.
Les fumarate et aspartate selon l'invention peuvent être préparés selon une méthode connue par application de mécanismes réactionnels classiques. Le procédé que l'on recommande - ici consiste à faire réagir au reflux, pendant au moins 20 minutes, - dans un alkanol en C1-C3, en quantités sensiblement stoechiométriques, le 1-(3,5-diméthoxyphénoxy)-3-tertiobutylamino-2-propanol, avec un acide choisi parmi l'ensemble constitué par les acides fumarique et aspartique.
D'autres avantages et caractéristiques de l'invention seront mieux compris à la lecture qui va suivre d'exemples de préparation nullement limitatifs mais donnés à titre d'illustration, d'une part, et d'essais montrant comment les CRL 41016 et CRL 41016A agissent dans l'organisme, d'autre part.
PREPARATION I Obtention du fumarate de 1-(3,5-diméthoxyphànoxy)-3-tertiobutylamino2-propanol.
(Exemple 1 ; No de code : CRL 41016) On traite une solution de 20 g (0,062 mole) de chlorhydrate de 1-(3,5-diméthoxyphénoxy)-3-tertiobutylamino-2-propanol (LL 1616) dans 100 ml d'eau, par de la soude diluée. On extrait le précipité huileux qui se forme par de l'éther diéthylique gon seche la phase etherée sur Na2S04. Après évaporation du solvant on reprend le résidu par de l'méthanol anhydre, porte au reflux et ajoute 3,6 g (0,031 mole) d'acide fumarique. On obtient après recristallisation et filtration 20,5 g (rendement = 97 %) de CRL 41016 se présentant sous la forme d'une poudre blanche, soluble dans l'eau (25 g/l). Finst. (Köfler) = 180 C.
PREPARATION II Obtention de l'aspartate de 1-(3,5-diméthoxyphénoxy)-3-tertiobutylamino-2-propanol.
(Exemple 2 ; No de code : CRL 41016A) Au sein d'une solution de- 10,6 g (0,0375 mole) de 1-(3,5-diméthoxyphénoxy)3-tertiobutylamino-2-propanol (base libre du LL 1616) dans 75 ml de méthanol, on introduit 4,99 g (0,0375 mole) d'acide aspartique. On chauffe vers 600C pendant 0,5 h ; on élimine l'insoluble par filtration et on abandonne le milieu réactionnel à la température ambiante (15 - 200C) pendant une nuit. Le milieu réactionnel est ensuite amené à siccité sous pression réduite et le résidu huileux ainsi obtenu est précipite par un lavage dans l'ether diéthylique pour donner 12,8 g (rendement = 86s2 %) de CRL 41016A se présentant sous la forme d'une poudre blanche hygroscopique, soluble dans l'eau. F = 1050C (fusion pâteuse).
On a résume ci-après les essais qui ont été entrepris pour mettre en évidence les modalités d'action des produits selon l'invention.
Sur la figure 1, est représenté schématiquement une architecture de système S. Le système comporte plusieurs unités autonomes de traitement de données U1 à Un Ces unités peuvent être de tous types: processeurs ou unités périphériques. Ces unités sont de deux natures comme il a été antérieurement rappelé: des unités "maîtres" U1, U2, Un, et des unités "esclaves" dont une seule, Ux a été représentée sur la figure 1.
Toutes ces unités sont reliées à un canal d'échange de données du type bus: "BUS". Ce canal constitue la ressource à allouer, pour laquelle les unités sont en compétition.
Outre le dispositif d'allocation de ressource "DAR" qui a été évoqué et fait l'objet de la demande de brevet français précité, et qui comprend son propre bus "BAR", le système S comporte un canal de liaison "BDO" pour les transferts d'informations, ce transfert étant du type bidirectionnel. De manière habituelle, ce canal peut comprendre comme illustrée plus en détail sur la figure 2, un bus véhiculant des mots d'adresses "ADR", par exemple des mots de trente deux bits, un bus véhiculant des mots de données ou d'instructions "DON", par exemple des mots également de trente deux bits divisibles en octets et un bus véhiculant des signaux de services "SPE". Ces derniers comprennent généralement des signaux permettant des échanges sûrs tels que signaux d'horloges, de synchronisation etc...Ce bus peut également comprendre des liaisons de -masse électrique et des liaisons véhiculant les tensions nécessaire au fonctionnement des différentes unités qui lui sont connectées, selon la nature des technologies mises en oeuvre.
Enfin, il comporte un quatrième bus "CNT" qui véhicule des signaux de commande et de gestion des transferts.
Les unités U1 à Un peuvent communiquer avec le canal "BDO" à l'aide de bus particuliers "BUS1 à "BUSn" via des circuits d'interfaces 1D1 à IDn.
Ces circuits ont pour rôle d'effectuer toutes les adaptations nécessaire permettant de connecter une unité particulière U. au canal "BDO", adaptations, comme il est connu, de nature- technologique ou logicielle.
La procédure précise d'allocation de ressource peut être celle décrite dans la demande de brevet français précitée ou toute autre procédure de l'art connu appropriée. Cet aspect sort du cadre précis de l'invention qui concerne les transferts d'informations une fois que cet allocation a été réalisée.
Comme il a déjà été décrit succinctement en relation avec la figure 2, un des éléments les plus importants du dispositif de transmission de données est le bus "BDO" auquel sont connectées via un interface IDi toutes les unités sans exception, qu'elles soient de type maître ou de type esclave. Ce bus assure quatre fonctions qui sont remplies dans un exemple préféré de réalisation par les quatre bus élémentaires ADR, DON, SPE et CNT: - fonction d'adressage (bus "ADR") - fonction de transfert de données (bus "DON") - fonction de gestion des transferts ("CNT") - et fonction de service (bus "SPE") Un exemple de réalisation concrète typique est le suivant Le bus adresse "ADR" est un bus véhiculant des mots d'adresse. Dans une variante préférée, il comporte un ensemble de 32 conducteurs. Il est organisé de façon à pouvoir travailler en asynchronisme sur des mots de 16 ou 32 bits.
Le bus de données "DON" est un bus bidirectionnel transferts de mots de donnée comportant dans une variante préférée un faisceau de 32 conducteurs, utilisable pour des mots de 16 ou 32 bits Les transferts peuvent s'effectuer en mots scindés en 8, 16, 24 ou 32 bits suivants l'état de signaux particuliers de commande.
Le bus de gestion des transferts "CNT" comportent un nombre déterminé de conducteurs véhiculant chacun un signal binaire de commande.
Ces signaux de commande autorise deux types de transfert principaux: "transfert Maître-Esclave" et "transfert Maître à Maître" selon plusieurs modes et variantes. Ces transferts utilisent les bus adresses "ADR" et données "DON".
Le premier type de transfert, "Maître à Esclave", est initié par le positionnement à un des états binaires, "0" par exemple, d'un premier signal de commande: "NAS" indiquant que l'adresse de destination des données à transmettre par l'unité de type maître ayant acquis la maîtrise du bus "BDO" est stable. Outre ce signal, l'unité émettrice positionne un signal de commande d'écriture-lecture: "NRWCB", un signal de validation des données: "NDS" et un signal de validation d'écriture de chacun des octets possible du mot véhiculé par le bus "DON": "BYT 0, BYT 8, BYT 16 et BYT 24".
L'unité réceptrice, c'est à dire l'unité adressée, doit positionner également des signaux sur le bus "CNT": un signal acquittement d'adresse: "NAQAD", et un signal indiquant que la mémoire de l'unité réceptrice est prête : "NMRDY".
Les définitons de ces signaux, ainsi que celles des signaux qui vont être ultérieurement discutés, sont rassemblées dans le TABLEAU I placé en fin de la présente description La lettre N en première position indique, selon la convention précédemment retenue, que le signal est actif à l'état bas ou zéro logique.
Le second type de transfert "Maître à Maître" est initié par le positionnement deux autres signaux de commande: "NSERVB', "NDSM", jouant un rôle analogue aux signaux "NAS" et "NDS".
Pour sa part, l'unité de type maître adressée, réceptrice des informations transférées, positionne les deux signaux d'acquittement précédemment évoqués :"NAQAD et NMRDY".
Le dispositif lecteur comporte une source 2 de rayons d'excitation, avantageusement ultraviolets émis selon la direction des flèches 3 vers le dispositif 1, un filtre approprié 4, laissant passer par exemple les longueurs d'ondes comprises entre 320 et 380 nm, étant interposé sur le trajet des rayons ultraviolets. Le dispositif 1 comporte un élément 5 sensible au rayonnement ionisant correspondant. L'élément 5 est un verre, de composition connue en soi, ayant la forme d'un bâtonnet cylindrique à section circulaire. Ce bâtonnet est disposé dans l'alésage 6 d'un parallélépipède qui est dans le cas présent un cube 7. L'axe 8 de l'alésage 6 passe par les centres de deux faces opposés du cube. Le lecteur est réalisé de telle façon qu'en position de mesure l'axe 8 soit pratiquement perpendiculaire à la direction du rayonnement ultraviolet symbolisé par les flèches 3. Les côtés du cube 7 sont légèrement plus grands que la longueur du bâtonnet 5. Le cube 7 est réalisé en un matériau transparent aux longueurs d'ondes comprises entre 250 et 3000 nm, et en particulier transparent au rayonnement ultraviolet, ne réémettant pas de rayonnements gênants pour la mesure après irradiations ni de fluorescence après excitation par rayons ultraviolets et réalisant l'équilibre électronique dans l'élément sensible sur une très courte distance. Ce matériau est de préférence de la silice pure. Le diamètre de l'alésage 6 est pratiquement égal au diamètre du barreau 5. Le barreau 5 peut par exemple être fixé dans l'alésage 6 à l'aide d'une colle ayant les propriétés précitées que doit avoir le cube 7.Le bâtonnet 5 étant centré dans le cube 7, on fixe sur chacune de ses faces frontales une lame 9, 10 à faces parallèles de diamètre égal à celui de l'alésage 6. L'épaisseur des lames 9 et 10 étant d'environ 1 à 2 mm, on détermine en conséquence les dimensions du cube 7 et du bâtonnet 5 de façon que l'épaisseur minimale de paroi du cube 7 traversée par les rayons ultraviolets soit d'environ 1 à 2 mm et de façon que les faces libres des lames 9 et 10 sbient au ras des faces correspondantes percées du cube 7. Les lames 9 et 10 sont fixées sur les faces frontales correspondantes du bâtonnet 5 à l'aide de la colle précitée.
Selon un exemple de réalisation, le bâtonnet 5 a une longueur de 6 mm et un diamètre de 3,7 mm et la longueur des côtés en cube 7 est de 9 mm, l'épaisseur des lames 9 et 10 étant de 1,5 mm.
On dispose vis-à-vis de la face, dite face de sortie du cube 7, opposée à la face dite face d'entrée recevant le rayonnement ultraviolet, un miroir 11, avantageusement un système catadioptrique renvoyant vers cette face de sortie les rayons ultraviolets ayant traversé le cube et le bâtonnet et sortant par cette face de sortie.
Si le bâtonnet 5 avait une section rectangulaire, on pourrait pratiquer dans le cube 7 un alésage correspondant, ou bien coller sur les quatre faces latérales du bâtonnet 5 des plaques réalisées avec le matériau précité et disposées jointivement, ou bien même ne coller que deux telles plaques sur les faces latérales d'entrée et de sortie du rayonnement ultraviolet du bâtonnet, les lames 9 et 10 pouvant être omises a la rigueur.
Le dispositif lecteur comporte en outre, vis-à-vis de l'une des faces frontales du bâtonnet 5, lorsque celui-ci est en position de mesure, un miroir 12 et un objectif de focalisation 13, l'ensemble des éléments 12 et 13 étant destiné à renvoyer vers le centre de la face frontale en question les rayonnements stimulés produits par le bâtonnet 5 et sortant par cette face frontale. Vis-à-vis de l'autre face frontale du bâtonnet 5, le dispositif lecteur comporte un filtre 14, en général un filtre orange, et un objectif de focalisation 13 concentrant sur la surface sensible 16 d'une diode détectrice 17 les rayonnements stimulés issus de ladite autre face frontale du bâtonnet 5. Les sorties 18, 19 de la diode 17 sont reliées à un dispositif de mesure approprié (non représenté).
Le cube 7 joue à la fois le rôle de conducteur de lumière ultraviolette permettant d'exciter latéralement en son volume le bâtonnet 5 par des rayons ultraviolets sensiblement parallèles entre eux, en vue d'obtenir une excitation la plus homogène possible des centres de fluorescence du verre radiophotoluminescent, le rôle de milieu créant autour du verre radiophotoluminescent un équilibre électronique homogène à celui de ce verre, et concurrement avec les lames 9 et 10 les rôles de dispositif de protection contre le rayonnement bêta (1, 16 Me V) de l'aluminium 26 éventuellement présent dans l'aluminium 27 constituant ledit support du dispositif 1 et de dispositif de protection contre les polluants atmosphériques.
Les tubercules de Gnidia kraussiana, Thyméléacée de la savane africaine, étaient utilises avec succès par la pharmacopée traditionnelle africaine contre la forme lépromateuse de la lèpre, malgré sa toxicité (vomissements, diarrhées sanglantes).
Les recherches phytochimiques et pharmacodynamiques ont per mis 10) d'éliminer les esters de diterpénoides à fonctions époxides et étheroxydes entre phénols responsables de la forte toxité de la plante à l'état naturel.
20) d'isoler sous forme cristallisée un hétéroside triterpénique pharmacologiquement actif (cf. brevet spécial de médi- cament, dépôt n 81.14.903).
30) d'identifier et de préciser les usages thérapeutiques d'un polyssaccharide possédant des propriétés immunomodificatrices.
Ce dernier produit fait l'objet de la présente demande de-brevet spécial de médicaments.
2 - PREPARATION Les tubercules broyés sont détoxiqués au chloroforme à l'aide d'extracteur atomiseur : température du solvant hO-50 C.
La poudre de racines est alors séchée puis lavée à l'eau bouillante durant 90 mn. Après essorage, séchage, elle est extraite au mé- thanol chaud durant 36 heures dans un appareil de Soxhlet. Après éli- mination du solvant restant dans la plante, les racines subissent un traitement rapide à l'acide chlorhydrique concentré puis dilué. L'extrait chlorhydrique est immédiatement mis en dialyse jusqu'à ce que le pH du contenu des tubes à dialyse soit de 6,5.
On obtient ainsi une solution contenant environ 3%e d'extrait 'i' végétal, qui est desséché. ^ Le produit de cette dessication, riche en polysaccharide, est une poudre grisatre propre à l'usage pharmaceutique, après conditionnement en gélules par exemple.
Une préparation purifiée du polysaccharide peut être obtenue en extrayant toutes les substances solubles dans l'eau bouillante avant le traitement chlorhydrique des tubercules.
3 - DESCRIPTION L'extrait végétal conditionnable en gélules présente les caractores physiques suivants (précision t 5%) Solubilité dans l'eau 55% Solubilité dans le CHCl3 0,15% La fraction chloroformo-soluble est insoluble dans l'eau, les alcools et les divers solvants organiques essayés ; cette fraction ne contient donc pas d'esters de diterpénoides toxiques ; ceux-ci sont en effet solubles dans les alcools La fraction soluble dans l'eau est constituée principalement par le polysaccharide.
potassium ou une base organique comme l'isopropylamine ou la diéthanolamine.
On a préparé, selon le même principe, un caséina- te de chrome en partant d'un sel soluble de la caséine lactique et du sulfate de chrome ou du chlorure chromique, un gélatinate d'aluminium en partant d'un sel soluble de géla- tine technique et de sulfate d'aluminium, et un gélatinate d'étain en partant d'un sel soluble de gélatine technique et du chlorure stanneux.
b) PREPARATION DE LA COMPOSITION DE TRAITEMENT.
On prépare les compositions suivantes, protes à l'emploi, dans lesquelles les teneurs sont exprimées en 70 en poids.
EXEMPLE 1 - Caséinate/gélatinate (50/50) de zinc . . . . . 0,05 - Méthylsiliconate de potassium(en solution aqueuse à 50 %)vendu par la société "RHONE- POULENC" (agent de rétention polymérisable). . 5,0Q - Ether monoéthylique de l'éthylèneglycol (agent antigel, abaisseur de tension super fi- cielle). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10,00 - Eau désionisée . . . . . . . . . . . . . . . . 84,95 EXEMPLE 2 - Caséinate d'étain . * . . . . . . . . . . . . 0,50 - Méthylsiliconate de sodium(en solution aqueuse à 30 %) . . . . . . . . . . . . . . 8,50 - Chlorure de dialkyl-diméthylammonium en solution aqueuse -(à 50 %) (avec alkyl = chaîne laurique, palmitique ou stéarique) Produit commercialisé par la Société CECA sous la dési gnation NORAMIUM 50. . . . . . . . . . . . . 0,50 - Eau désionisée . . . . . . . . . . . . . . .. 90,50 EXEMPLE 3 - Gélatinate d'aluminium............................. 1,50 - Acrylate de sodium (en solution aqueuse à 15%).... 10,00 - Dispersion de copolymère acrylique (en solution aqueuse à 45%)..................................... 10,00 Monométhyléther de diéthylèneglycol................ 10,00 - Lauryléthersulfate de sodium (en solution aqueuse à 30%)............................................... 3,50 - Eau désionisée..................................... 65,00 EXEMPLE 4 - Produit vendu par la Société LIB sous l'appellation "Complexe Acides Aminés Naturels" et transformé en sel mixte de zinc et de chrome 0,025 - Caséinate d'étain................................... 0,075 - Méthylsiliconate de sodium (en solution aqueuse à 30%) 7,50 - Drésinate de zinc................................... 2,40 - Eau complexée à 2% d'EDTA 4Na....................... 90,00 EXEMPLE 5 - Produit vendu par la SOCIETE COMMERCIALE LAMBERT RIVIERE sous la dénomination "Hydrolysat de kéra tine H", et mis sous forme de son sel de zinc 0,10 - Produit vendu par la SOCIETE RHONE-POULENC sous la dénomination "Lipacide C8K" et mis sous forme de son sel d'aluminium 0,10 - Méthylsiliconate de potassium (en solution aqueuse à 30%)................................................ 11,00 - Drésinate de zinc................................... 0,80 - Eau désionisée...................................... 88,00 B. EXEMPLES SUIVANT LESQUELS LES POLYPEPTIDATES DE LA COMPOSI- TION SONT PREPARES IN ?ITu.
EXEMPLE 6 Dans un litre de méthylsiliconate de potassium en solution aqueuse à 50%, on dissout 20g de gélatine techni- que et on ajoute 5g d'oxyde de zinc. Lorsque l'on arrive à dissolution complètes on peut considérer que l'on a obtenu un gélatinate de zinc à environ 2% en poids.
EXEMPLE 7 Dans un litre de méthylsiliconate de potassium en solution aqueuse à 50%, on dissout 50g de caséine lactique industrielle et on ajoute 25g de carbonate de zinc. Lorsque l'on arrive à dissolution complète, on peut conside,rerque l'on a obtenu un caséinate de zinc dans le méthylsiliconate de potassium Les compositions de traitement ci-dessus spécifiées sont destinées à être appliquées "à refus", par exemple, à la brosse, sur des matériaux de construction tels que des pierres de taille calcaires des enduits ou des agglomérés de ci ment par exemple.
On observe que l'utilisation desdites compositions de traitement sur une façade venant de subir une 'opération de ra- valement permet de lui conserver plus longtemps son aspect de neuf. Qu observe également que l'enduction de façades d'immeubles neufs avec la composition de traitement selon l'invention leur confère une meilleure résistance à l'érosion dûe aux agents atmosphériques. Les façades se dégradent moins rapidement et les opérations de ravalement peuvent entre sinon supprimées, du moins considérablement espacées par rapport aux façades du même type qui n'auraient pas été traitées.
Il est bien entendu que les modes de réalisation ci- dessus décrits ne sont aucunement limitatifs et pourront' don- ner lieu à toutes modifications désirables, sans sortir pour cela du cadre de l'invention.
DISPOSITIF DE PROTECTION NOTAMMENT D ' lIABITATION INDIVIDUELLE CONTRE LES INONDATIONS La présente invention se rapporte à un dispositif de protection contre les inondations applicable en particulier à des maisons individuelles.
On connaît les graves dommages qu'entraînent aux habitations les inondations, aussi bien pour ce qui concerne la structure d'habitation elle-même que le mobilier intérieur.
Qu'il s'agisse d'inondations dues à des crues de rivière plus ou moins périodiques ou à de violents orages, il n'existe pratiquement aucun moyen efficace de lutter contre la montée parfois très rapide et-lBenvahissement des eaux à llin- térieur des habitations.
Le but de la présente invention est de remédier à ces grands inconvénients en particulier pour ce qui concerne les habitations,ou analogue, individuelles en proposant un moyen simple,mais cependant efficaceepour constituer automatiquement un barrage autour des unités individuelles d'habitation dès que l'eau atteint celles-ci.
A cet effet, l'invention a pour objet un dispositif de protection contre les inondations extérieures d'unités de construction ou analogues présentant au dessus du sol une fa çade rigide de surface relativement continue, et en particulier des habitations individuelles, caractérisé en ce qu'il est constitué d'une enveloppe souple, imperméable, résistance et dépliable, susceptible de former écran entre ladite façade rigide et l'eau provenant d'une inondation extérieure, ladite enveloppe ayant un bord inférieur en contact étanche avec le sol environnant l'unité de construction à protéger et courant au voisinage immédiat du pied de ladite façade et un bord supérieur munid'un luuyerl de flottaison mainlenant ledit bord au dessus du plan de l'eau Lt assurant le déploiement vertical automatique de l'en- veloI au fur et à mesure de la montée de l'eau, celle-ci faisanL plaquer l'enveloppe souple progressivement contre ladite façade.
Dans le cas par exe1ttple d'une maison individuelle l'unveloppe entoure totalement la maison et forme un manchon souple susceptible de se plaquer, à la manière d'une chaussette que l'on roule le long de la jambe, contre la façade extérieure de la maison au fur et à mesure de la montée de l'eau.
L'invention peut également s'appliquer au cas des maisons mitoyennes, l'enveloppe ayant alors la forme d'une bande horizontale allongée dont les deux hords extrêmes sont reliés de manière étanche aux parois verticales de la partie à protéger, aux deux extrémités de celle-ci.
n L'unité Ux termine sa phase de décodage d'adresse à l'instant t2 et fo#rce, par son interface IDX, le signal "NAQAD" à zéro, puisque cette adresse lui est affectée.
Au bout d'un intervalle de temps qui ne dépend que des carac#téris- tiques propres aux seules unités Ui et Ux, l'unité émettrice Ui pourrait, donc lancer un nouveau cycle de transfert et émettre une nouvelle adresse, ce dans l'hypothèse selon laquelle le lancement de ce nouveau cycle ne serait pas conditionné par la fin (instant t6) de l'intervalle de #temps nécessaire au décodage d'une adresse reçue par l'unité Un, soit T2 = t6 t1 Le nouveau cycle serait initié par la retombée- à zéro du signal "NAS" à l'instant t5 qui indiquerait que la nouvelle adresse serait stable sur le bus "ADR" et pourrait être prise en compte.
Si l'intervalle de temps T 2 nécessaire au décodage de la première adresse par l'unité Un est plus grand que l'intervalle de temps t5 - tl s la retombée de RNBSR interviendrait pendant la phase de décodage de cette première adresse dans les circuits prévus à cet effet dans l'unité Un Ceci serait également vrai pour toutes les unités dont la phase de décodage d'adresse dure un temps plus long que (t5 - t1), ce qui risquerait d'entrainer un fonctionnement défectueux du système.