INPI-France/Brevets-Francais-2024-Chunked huggingface dataset:
Résultats Les résultats obtenus sur des composés typiques de ceux compris dans la portée de la présente invention sont présentés dans le Tableau 1 suivant (voir tableau 1 page suivante) Tableau 1 Action d'inhibition Toxicité du nystagmus aiguë Composé Dose Taux (DL50 (mg/kg) d'inhibi- Durée en mg/kg) tion (%) (minutes) (7) difumarate 3 30-40 8 164 (8) difumarate 3 30 5 283 (9) difumarate 3 50 8 141 (10) difumarate 3 20-30 10 156 (11) difumarate 3 50-60 > 60 130 (12) difumarate 3 30-40 20 151 (15) difumarate 3 60-70 60 160 (16) difumarate 3 20-30 6 100-300 (20) difumarate 3 30-40 4 30-100 (21) ditartrate 3 40 30 100-300 (22) ditartrate 3 30 12 100-300 (23) ditartrate 3 20 20 100-300 (26) difumarate 3 25 60 117 (27) difumarate 3 75 60 119 (28) difumarate 3 15 10 611 (29) difumarate 3 65 35 119 (30) difumarate 3 75 40 68 (32) difumarate 3 20 20 74 (42) difumarate 3 35 20 159 (50) difumarate 3 75 > 240 223 (51) difumarate 3 25 2.5 128 (52) difumarate 3 15 3 180,3 Tableau 1 (suite) Action d'inhibition Toxicité du nystagmus aiguë Dose Taux Durée (DL50 Composé (mg/kg) d'inhibi- (minutes) en mg/kg) tion (%) (53) difumarate 3 35 30 200 (54) difumarate 3 65 20 200 (55) difumarate 3 45 5,5 146 (56) difumarate 3 45 4,5 222 (2) Action de relaxation musculaire (2-1) Test de traction Selon le test de traction de Courvoisier modifié (S. Courvoisier, R. Ducrot et B. Julou, "Psychotropic Drugs", S. Garattini et V.Ghetto, Ed., Elsevier Publishing Co., Amsterdam, 1957, pages 373 à 391), des souris mâles ICR (n = 6) sont suspendues à partir d'un fil de 2 mm de diamètre, tendu horizontalement, par les pattes de devant, et on examine la réaction d'élévation des pattes de derrière (traction). L'évaluation se fait conformément aux notations suivantes O : marche sur le fil 1 : traction sur les pattes de derrière en 10 à 30 sec.
2 : suspension pendant plus de 30 secondes 3 : chute en 10 à 30 secondes 4 : chute en 3 à 10 secondes 5 : chute en O à S secondes 6 : tout à fait incapable de rester en suspension.
On dissout le composé faisant l'objet du test dans du sérum salin physiologique et on l'administre par voie sous-cutanée. On retient la notation moyenne obtenue 60 minutes après l'administration. Aux animaux d'un groupe-témoin, on administre un sérum salin physiologique à une dose correspondant à 0,1 cm3/10 de poids du corps, par voie sous-cutanée. Comme substance de comparaison, on utilise du chlorhydrate de tolupérisone.
Pour évaluer la toxicité aiguë sur la souris, on administre par voie intrapéritonéale le composé faisant l'objet du test à des souris mâles ICR, et on détermine la dose léthale médiane (DL50).
Résultats Les résultats des tests effectués sur des composés typiques de ceux compris dans la portée de l'invention sont présentés dans le Tableau 2 ci-après (voir Tableau 2 page suivante) Tableau 2 Notations Toxicité aiguë Composé Dose après (DL0 en (mg/kg) 60 minutes mg/kg) (5) difumarate 30 0,7 300 (7) difumarate 30 1,1 164 (9) difumarate 30 0,2 141 (11) difumarate 30 3,5 130 (12) difumarate 30 0,7 151 (13) difumarate 30 0,3 259 (15) difumarate 30 2,7 160 (19) ditartrate 30 3,5 30-100 (20) difunarate 30 3,2 30-100 (23) ditartrate 30 0,2 100-300 (26) difumarate 30 173. 117 (27) difumarate 30 1,8 119 (29) difumarate 30 3,9 119 (30) difumarate 30 2,8 68 (32) difumarate 30 1,8 74 (47) difumarate 30 3,5 136,6 (49) difumarate 30 1,5 207,1 (50) difumarate 30 3,2 223 (57) difumarate 30 0,4 149 Animaux tdmoins - 0,0 Chlorhydrate de 30 0,0 207,1 tolpérisone (comparaison) d 100 1,3 207,1 (2-2) Effets sur la rigidité sur des rats décérébrés anémiques Selon la méthode de Fukuda et al. FH. Fukuda, T. Ito, S. Hashimoto et Y. Kudo, Japanese J. Pharmacol., 24, 810 (1974)J , on examine les effets des composés selon l'invention sur la rigidité observable sur des rats décérébrés anémiques. La rigidité est provoquée dans les pattes, plus spécialement dans les pattes de devant, par hyperexcitabilité du système de neurones moteur a, et ces préparations sont considérées comme étant d'excellents modèles pour examiner une exagération anormale du tonus musculaire telle qu'un spasme musculaire.Un composé soumis au test et provoquant une dépression de cette préparation peut Qtre considéré comme possédant une activité relaxante musculaire centrale par action sur le tronc cérébral et sur la moelle épinière.
Modes opératoires expérimentaux On utilise des rats Wister mâles pesant de 350 à 500 g. Sous anesthésie par l'éther, on insère une canule dans la trachée, et on ligature les artères carotides communes bilatérales. On cautérise l'artère basale à l'aide d'un coagulateur bipolaire (Modèle tECRO-1C fourni par Mizuho Ika Kogyo) pour interrompre le courant sanguin. On fixe les rats sur leurs dos et on fait attraper par les pattes de devant une extrémité d'une plaque en celluloïd sur les deux faces de laquelle on a monté des extensomètres.La variation de la résistance engendrée d'une manière correspondant à la force de répulsion de la plaqué en celloloTde due à la rigidité des pattes de devant est enregistrée sous la forme d'un changement de tension apparaissant aux bornes d'un circuit en pont par un enregistreur à équilibrage automatique (Modèle R-12M fourni par Shimazu Seisakusho).
On calcule le taux de dépression à l'aide de la formule suivante
Taux de I tension moyenne (g) pendant 10 dépression (%)=100 - tension moyenne (g) pendant 10x minutes avant administration On mesure en outre la durée du temps nécessaire pour revenir complètement à l'état initial : c'est la durée d'action.Pour évaluer la toxicité aiguë sur des souris, on administre le composé par voie intrapéritonéale à des souris ICR moles, et on détermine la dose léthale médiane (DL 50) Résultats Les résultats des tests effectués sur des composés typiques de ceux compris dans la portée de l'invention sont présentés dans le Tableau 3 ci-après (voir Tableau 3 page suivante) Tableau 3 Durée de Inhibait on Toxicité réaction de la Composé Dose maximum contraction $ DXgaigus réaction de la Composé Dose mazimum contraction aiguë (mg/kg) (minu- Taux durée DL50 tes) d'inhi- en mi bition nutes (mg/kg) % (3) difumarate 1,0 30-45 13 (5) difumarate 1,0 30-45 23 > 60 300 (7) difumarate 1,0 30-45 31 > 60 164 (11) difumarate 1,0 30-45 28 > 60 130 (12) difumarate 1,0 30-45 17 > 60 151 (15) difumarate 1,0 30-45 45 > 60 160 (19) ditartrate 1,0 30-45 35 > 60 30-100 (20) difumarate 1,0 30-45 37 > 60 30-100 (29) difumarate 1t0 30-45 27 > 60 119 (30) difumarate 1,0 30-45 28 > 60 68 (47) difumarate 1,0 30-45 20 > 60 136,6 (49) difumarate 1,0 30-45 6 > 60 207,1 (50) difumarate 1,0 30-45 > 60 223 Chlorhydrate de 2 5 0 6,0 0 207,1 tolpérisone (comparaison) dO 5,0 5 47,0 20-30 20711 L'examen des résultats des tests pharmacologi- ques présentés dans le Tableau 1 prouve que les composés selon l'invention exercent un excellent effet inhibiteur sur la fréquence du nystagmus et que cet effet est de longue durée. I1 est donc facile de comprendre que les composés en question sont d'excellents agents antivertigineux.En outre, l'examen des résultats présentés dans les Tableaux 2 et 3 prouvent que les composés en question exercent une activité de relaxation musculaire centrale bien supérieure à celle de l'agent de relaxation connu qu'est la tolpérisone (essai de rigidité sur des animaux décérébrés anémiques). I1 est donc facile de comprendre que les composés en question sont excellents aussi comme agents de relaxation musculaire centrale.
Les composés en question, représentables par la formule générale (I), peuvent titre administrés par des méthodes convenablement choisies, par exemple par voie orale, en injection, par voie rectale et par voie hypodermique. Les doses pour des adultes sont modifiées selon la voie d'administration et selon la fréquence d'administration et aussi selon que les composés sont utilisés comme agent antivertigineux ou comme agent de relaxation musculaire centrale, mais les doses quotidiennes des composés en question sont ordinairement de 1 à 500 mg, et de préférence de 5 à 100 mg. Comme dans le cas des agents anti-vertigineux et des agents de relaxation musculaire centrale classiques, les composés en question peuvent être administrés à des êtres humains sous forme de n1 importe quel mode de présentation adéquat. Par exemple, dans le cas d'administrations par voie orale, les composés en question peuvent être utilisés sous la forme de comprimés, de capsules, de granules et de sirops. Comme excipient pour la préparation de ces compositions pharmaceutiques, on peut mentionner, par exemple : lactose, saccharose, mannitol, amidon, et des amino-acides. Dans le cas de comprimés, on peut utiliser des lubrifiants tels que du stéarate de magnésium et du talc, des agents de désintégration tels que du dérivé de calcium de carboxy méthyl-cellulose et de l'"Avical" #, et des liants tels que la polyvinyl-pyrrolidone et l'hydroxypropylcellulose.
sens inverse des aiguilles d'une montre de la position représentée.
Dans le mode de réalisation selon la figure 2, le dispositif
d'accouplement est réalisé sous la forme d'un accouplement à friction.
La tige 48, portée dans le cadre 53 de la porte, peut être considérée comme l'élément de sortie de l'accouplement et l'élément d'entrée de cet accouplement chevauche, par enfourchement, l'extrémité de cette tige qui est la plus proche du moteur électrique 26. Dans la fourchette 47, sont insérés deux ressorts à lame 61 qui sont fixés à l'élément d'entrée 47 et qui, par leurs extrémités non fixées, s'appliquent contre des faces opposées de l'élément de sortie 47. Les ressorts 61 réalisent une liaison par friction entre l'élément
d'entrée 47 et l'élément de sortie 48.
Lorsque l'ensemble de l'installation est à la position repré-
sentée, la fenêtre peut être fermée, donc bloquée, et la porte déver-
rouillée. Ceci étant, si, désirant un verrouillage de la porte par le moteur électrique 26, on commande la marche de celui-ci, ce moteur bascule alors dans le sens inverse des aiguilles d'une montre en
entraînant l'élément d'entrée 47. La force nécessaire pour le verrouil-
lage de la porte est inférieure à la force que l'élément d'entrée 47 peut au maximum transmettre, via les ressorts 61, à l'élément de sortie 48. Il en résulte que cet élément de sortie 48 est déplacé et que la porte est verrouillée. Dans le cas d'un déverrouillage par le moteur électrique, le moteur pivote de nouveau en revenant à la position représentée et entraîne alors l'élément de sortie 48 et l'élément d'entrée 47. Par contre, si la porte doit être verrouillée manuellement, par exemple au moyen du bouton 54 représenté sur la figure 1, l'élément de sortie 48 du dispositif d'accouplement 60 peut être déplacé contre la force de retenue exercée par le ressort 61, sans que l'élément d'entrée 47 change de position. Lors d'un déverrouillage manuel effectué ensuite, l'élément de sortie 48 est rentré dans l'élément d'entrée fourchu 47 de l'accouplement 60. Si le moteur électrique 26 est mis en marche pendant un tel déplacement, l'élément de sortie 48 peut encore être manoeuvré manuellement. Lecouplage entre l'élément d'entrée 47 et l'élément de sortie 48 peut donc être supprimé dans n'importe quelle position comprise entre les deux positions extrêmes correspondant au
verrouillage et au déverrouillage complets de la porte.
Cela est également le cas avec la réalisation selon la figure 3. Dans cette réalisation, l'élément d'entrée 47 est monté avec articulation sur une pièce formant palier 62, qui est fixée à l'enveloppe du moteur. L'élément d'entrée 47 constitue donc un levier. Ce levier possède un seul bras. Sur ce bras, il porte un ergot de commande 63
coopérant avec une came de commande 64 solidaire du cadre de la porte.
Cette came de commande se compose de deux rampes obliques 65 et 66 montant en directions opposées, et d'une portion plane 67 reliant les pieds de ces deux rampes. En dessous du levier 47, est agencé l'élément de sortie 48 qui est du genre tringle et dont l'extrémité voisine du levier 47 est coudée à angle droit pour former un crochet 68. Le c8té que le levier 47 comporte en regard du crochet 68 est muni d'un contour
qui se compose de deux triangles 69 et 70 à angles fortement arrondis.
Un ressort 71, fixé à la partie formant palier 62, charge le levier 47
ment qu'à cette cadence il est possible à la fois de lier et renforcer su-
perficiellement une matière telle que du béton ou du plâtre, par un moyen économique. Lorsque l'on utilise un fil d'acier, on peut obtenir une matière
composite renforcée par des fibres d'acier, ayant de très bonnes caractéris-
tiques. D'autres matières ont été utilisées en tant que support ou base d' ancrage des fibres, telles que, par exemple, des carreaux de plâtre, des panneaux de copeaux et sciures de bois comprimés, de la mousse plastique du type polystyrène ou polyuréthane et, à l'état humide, du béton frais ou du
plâtre frais. D'autres matières, telles que des feuilles de matière plasti-
que ou de laine minérale, ont été trouvées également convenables pour servir
de support ou de base d'ancrage.
De ce qui précède, on peut déduire que la présente invention peut avoir un grand nombre d'applications. Outre l'application à la liaison et au renforcement du béton, décrite précédemment, le dispositif peut être
utilisé, entre autres, pour fixer des fibres sur un support dans la fabri-
cation des tapis-brosses, des filtres, des échangeurs de chaleur, des bros-
ses et, par ailleurs, on peut l'utiliser dans des buts de renforcement d'un matériau, par exemple lorsqu'une feuille de support de fibres est utilisée pour maintenir ces fibres dans une certaine orientation avant l'application de la matière à renforcer. A noter que, dans cette dernière application, il peut être approprié d'utiliser des fibres relativement longues, de l'ordre,
par exemple, de 150 à 200 lmm de longueur.
3 2467077.
Le dispositif selon l'invention trouve également des appli-
cations dans les techniques o l'énergie de choc est utilisée, par exemple pour le nettoyage de surfaces ou dans les armes. En décentrant les axes des
rouleaux d'entraînement dans des plans différents, on peut amener les fi-
L ensemble de 1 installation étant caractérisé par le fait qu'il n'existe pas de dispositifs de régula- tion ou d asservisseient liant la tenpérature désirée et/ou 11 heure choisie dans un local considéré à l' élément diffusant et dispensant la chaleur dans ce local, et ceci indépendamment des autres locaux et de la source de chaleur principale eu de la source d énergie.
Cette situation existe notamment dans les installations dites 'k chauffage cantral" dans lesquelles: - Un générateur de chaleur fixe , ce combustible ( bois, charbon, gaz, fuel, etc ) ou électricité, pre- duit une quantité de chaleur véhiculée au moyen d' un fluide (eau, vapeur, air, etc ), dans les divers liii k chauffer et dans lesquels: - le fluide transmet sa chaleur soit directement soit on circulant dans des échangeurs thermiques tels que des "radiateurs".
Ces installations sent généralement équipées d' un un certain n@@bre do dispositifs de réglages et de sécurité tels que : - dispositif réglable permettant 1 arrêt du fonctionnement du générateur de chaleur ( chaudière ) k une valeur prédéterainée de la température du fluide chauffé et indépendamment de la température des lieux à chauffer.
- dispesitif connu sous le nem de " thermostat d' ambiance " permettant, à partir d' une température désirée en un lieu et affichée au meyen d un organe de réglage agissant on liaison avec un organe de mesure de la température , de medifier le fonctiennement de l'installation par exemple on arrêtant ou en mettant en marche le générateur de chaleur , ou en agissant sur le débit du fluide transportant la chaleur.
- dispositif de réglage ( vannes ou robinets ) agissant tur le débit du fluide admis au niveau do chaque échangeur thermique ou "radiateur" ce réglage étant fait manuellement eu automatiquement à partir de la température de l' échangeur lui même, tol que le font les dispesitifs connus seus le nom de "rebinats ou vannes thermestatiques" .
INCONVENIENTS DES INSTALLATIONS ACTUELLES Ces inconvénients résultent : - de la modification rapide des conditions de déperdition de chaleur des divers lieux et locaux chauffés, an fonction de aultiples causes tel las que conditions climatiques , horaires ( jeur- nuit ) , présence de soleil , partes ouvertes eu non etc, qui ne permettent pas d' obtenir des conditions stables de fonction- nement des installations en raison de leur "temps de réaction " trop long .
- de 1 impossibilité de régler indépendamment les unes des autres , les températures des divers lieux et locaux à la valeur définie et éventuellement programmée dans le temps.
Il résulte de ces faits, un inconfort dans les lieux d habitation , dO à la difficulté de maîtriser la %température ambiante Par ailleurs , une dépense d énergie qui peut titre considérable est faite tant dans les lieux publics que privés, ainsi que dans les locaux à usage indusrtiel, en raison de ce sanque de maîtrise de la tempé- rature, et/ou de son manque de programmation dans le temps.
INVENTION La présente invention est caractérisée par 1 association des dispositions suivantes : - l'organe dispensant la chaleur dans le local considéré est coffré c'est å dira inclus dans une enceinte assurait uns certaine isolation thermique vis k vis de 1 extérieur; - Cette enceinte comperte un ou plusieurs orifices permettent à 1 air ambiant d'y circuler et de s'y réchauffer;; - Un organe de réglage 0.terisé ou non permet d'agir sur cette circulation d'air de manière à prélever plus ou moins de chaleur , - L' organe de réglage précédent est actionné directement ou non (par exemple par l'intermédiaire de dispesitifs électremagnétiques) à partir d'informations ou de réglages émanant d'un dispesitif de réglages et de programmation de la température désirée tel qu'il est décrit ci dessous : - Le dispesitif de réglage et de programmation est constitué par l'un ou l'autre , ou l'association des organes suivants : .Association d'un organe permettant d'afficher la température désirée dans un local, avec un orga ne sensible à la température ambiante (ces organes pouvant être réunis dans un seul dispesitif tel que ceux cennus seus le non de thermostats) Association d'un dispositif de assure de la texpérature ambiante avec un dispositif de program- mation dans le temps de cette température ( y compris l'arrêt éventuel du fonctionnement pendant les périodes de temps désirées ) - les informations relatives à la température ambiante désirée et à sa programmation éventuelle dans le temps pouvant être télécommandées ou non et les dispositifs de commande et de mesures pouvant être plonbés(ou non ) de manière à peuveir être éventuellement soustraits à des modifications de réglages ou de cemmandes autres que celles impesées par la sécurité des biens et des personnes DESCRIPTION DE REALISATIONS PARTICULIERES DE L'INVENTION Les figures 1 à * montrent des réalisations particulières de l'invention dans lesquelles : les figures t et 2 représentent deux réalisations possibles de coffrages de 1 'organe dispensateur de cha leur ou n radiateur " camportant des amenée 2 et départ 3 de fluide chauffé par l'intermédiaire d'un organe nen représenté tel qu'une " chaudière ".
Une enveloppe 4 entoure complèrtement le radiateur 1 et assura une isolation thernique vis 3 vis de l'extrérieur de l'enveloppe en raisen de la nature du matériau qui la constitus et/eu de la présence de matériaux de calorifugeage 5 tels que laine de verre ou autre sauvais canducteur de la chaleur L'enveloppe + ceeperte des ouvertures telles que 6 permettant à l'air de pénétrer dans l'enceinte ainsi fermée, et une su plusieurs ouvertures talles que 7 permettant k l'air réchauffé par sen passage dans l'enveloppe 4, de sortir de cette enveleppe Un organe ô qui peut être constitué à la manière d'un ventilateur ou d'une soufflerie penet de régler le débit qui traverse l'enveloppe 4 soit par "tout ou rien n soit de manière progressive suivant la manière dont est commandé ou réglé l'organe 8 Il est ainsi clairement compris que l'apport e chaleur dins le local dans lequel se trouve le dispesitif représenté par les figures 1 et 2 est essentiellement fenction de la quantité d'air chaud débité par le dispositif et de la température du radiateur 1 uls qu'en absence de débit d'air , est k dire lorsque l'organe 8 est farmé ou non alleenté en énergie, l'appert de chaleur est très faible et liai té aux partes dues aux imperfectiens de calerifugeage et à une circulatien d'air indésirable et due à des fuites Il doit être également compris que le dispositif des figures 1 et 2 peut revêtir diverses forees et cl porter des agencements ou organes non nécessaires 3 l'esprit de l'invention , tels que . Filtre à poussière 9 (Figure 2 ) .Grilles ou déflecteurs 10 et 11 de répartition et de circulation d' air dans l'enceinte , ou utiliser des portions de parois ou de murs des locaux, cemme élèments constitutifs de l'enceinte 4 ainsi que présenter des dispositions différentes des divers organes, comme le rentra par exemple la figure 2 dans laquelle l'association d'une double paroi avec la disposition des orifices d'entrée et de sertie de l'air dans le coffrage permet de s'opposer à une circulation d'air air non désirée ( en l'absence de commande de l'élément ô ) et due à la différence de densité entre l'air chaud et l'air froid La figure 3 représente le schéma synoptique d'une chaîne de régulation ou e asservisseaent classi- que dans laquelle:: 1 est un organe " d d'affichage n de la teepérature désirée ,traduisant la demande sous farme de signal ou grandeur nécanique , électrique ou autre appelée " information d'entrée " 2 est un dispositif pouvant exister eu non et destiné 9 mediffiter l'infermation d'entrée en fonctien du teeps Les dispositifs t et 2 peuvent ,comme il a été dit , ttre réunis en un seul organe, accessible à l'usager ou non et éventuellement télécommandés.
3 est un organe assurant la température aeblante du lieu considéré , appelé " capteur " et délivrant un signal de même nature que l'organe t ou 2 S est un organe comparant l'information d'entrée 3 celle résultant de la assure de la température 5 est un organe destiné à amplifier si nécessaire le siglal résultant de la precédente comparaison et à cossander l'orcane de réqlace 8 des figures 1 et 2 L association des éléments I à 6 est organisée de manière k ce que la commande de l'organe 8 ré- glant la quantité de chaleur admise dans le local, cesse lersque la température seblante atteint la tes- pérature pregrammée.
La figure 4 représente le schéma syneptique d'erganes permettant éventuellement la télécammande à éis tance de la programmation des organes 1 et 2 de la figure 3 et pouvant utiliser les endes hertzien- nes , les lignes téléphoniques , le réseau de distribution d'électricité, etc ,comme il est bien cennu dane la prefessien AVANTAGES DE L'INVENTION Ces avantages résultent du fait qu'il existe une véritable régulation de température dans un lecal délimi- té , entre l'air ambiant et l'organe de réglage du chauffage Cette régulation a un " teops de réaction " rapide en raison de la faible capacité calorifique de l'air et de sa circulation qui peut être farcée (ventilateur, seufflerie ) L'apport d'air chaud peut être dirigé vers les peints froids du lecal L apport de chaleur cesse dès que la teepérature désirée est atteinte Il peut exister une véritable indépendance de régulation entre divers locaux dépendant de la même e Ins- tallatien de chauffage ; et par ailleurs - La température de l'organe fournissant la chaleur à l'ensesble de l'installation eu " chaudière n'est pas critique dès qu'elle est capable de feurnir la quantité de chaleur nécessaire à l'installation dans les conditions les plus sévères - Le débit du fluide véhiculant la chaleur aux éléments d'échanges thereiques eu " radiateurs " n'est pas critique dès qu'il est suffisant Le dimensionnement des "radiateurs " ou organes d'échanges thermiques n'est plus critique, ni leur dispesition par rappert aux conduites véhiculant le fluide eu par rapport k la chaudière La réalisation d'installations compertant un seul conduit do transport do fluide est grandement facilitée comme le montre la figure 5 , en supprimant les délicats problèmes de " by- pass".