INPI-France/Brevets-Francais-2024-Chunked huggingface dataset:
Dans la condensation fragmentaire suivant le mode opératoire a) on utilise, de préférence, la copulation azidique s'effectuant sans racémisation ou la méthode au DCC/1-hydroxybenzotriazole ou DCC/3 hydroxy-4-oso-3,4-dihydro-1,2,3-benzotriazine. On peut aussi utiliser des esters activés de fragments.
Pour la condensation progressive d'acides aminés suivant le mode opératoire b) conviennent en particulier des esters activés d' acides benzyloxycarbonylaminés, par exemple l'ester de N-hydroxy succinimide ou 2,4,5-trichlorophénylique et 4-nitrophénylique. L' aminolyse des deux esters activés mentionnés en dernier peut très bien être catalysée par des composés N-hydroxyliques qui ont à peu près l'acidité de l'acide acétique, par exemple le 1-hydroxybenzotriazole.
Les composés suivant l'invention montrent par rapport aux analogues de 6-Gly, et aussi de 6-D-Ala une activité plus forte et plus durable dans l'essai d'ovulation et dans l'essai de déplétion d'acide ascorbique.
L'activité par voie orale ouvre à ces médicaments un domaine d'application nouveau inaccessible au HL-HS seulement administrable par voie parentérale ou nasale.
Ils constituent de nouveaux médicaments qui agissent dans les cas d'insuffisance de l'hypothalamus et de l'hypophyse en libérant l'hormone lutéinisante et l'hormone folliculostimulante du lobe antérieur de lthypophyse, et ils sont donc utilisables-pour le traitement de la stérilité féminine ou masculine, dans la mesure où cette stérilité est d'origine hypothalamique et hypophysaire. les produits de l'invention peuvent aussi être utilisés pour la détermination du moment de l'ovulation chez la femme. Immédiatement avant le moment d'ovulation attendu, on peut d'une façon certaine provoquer une ovulation par administration des nouveaux médicaments de l'invention.
Ceci constitue un fait important pour le planning familial aussi bien selon la méthode de Knaus-Ogino que pour l'insémination artificielle.
Les composés selon l'invention sont administrables à l'état dissous dans une solution de chlorure de sodium physiologique par voie intra-veineuse, intramusculaire ou sous-cutanée; ils peuvent également être utilisés par voie intranasale sous forme de gouttes ou de pulvérisations nasales, ou bien par voie buccale.
Les doses utilisées de préférence pour les différents modes d' administration sont les suivantes voie intra-veineuse : 20 - 1 000 ng/kg voie sous-cutanée : 20 - 2 000 ng/kg voie intramusculaire : 20 - 10 000 ng/kg voie intranasale : 100 - 50 000 ng/kg voie perorale : 10000 - 200 000 ng/kg les exemples non limitatifs suivants illustrent la présente invention. La préparation des composés a pu être effectuée selon l'un des modes opératoires du procédé de l'invention.
On a examiné les peptides par chromatographie en couche mince en ce qui concerne leur uniformité et on les a caractérisés par rotation optique, analyse d'acide aminé et détermination de OCH3. Les valeurs calculées et trouvées sont bien concordantes pour tous les peptides.
Abréviations utilisées DCC = dicyclohexylcarbodiimide HOBt = 1-hydroxybensotriazole OOBt = ester de 3-hydroxy-4-oxo-3,4-dihydro-1,2,3-benzotriazine Exemple 1 LGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-1eu-Arg-Pro-cyclopropylamide a) Z-Pro-cyclopropylamide A une solution de 25 g (soit 0,1 mole) de Z-proline, 13,5 g (0,1 mole) de HOBt et 5,71 g (0,1 mole) de cyclopropylamine dans 200 ml de tétrahydrofuranne absolu on ajoute, à 0 C, 22 g de DCC, dissous dans 50 ml de tétrahydrofuranne absolu froid. On laisse sous agitation pendant 1 heure à 0 C et pendant 3 heures à la température ambiante, on essore le précipité et on concentre le filtrat.
On dissout le résidu huileux dans de l'acétate d'éthyle et on secoue successivement avec une solution de NaIlCO3 saturé, du HCl 2 N, une solution de NaHCO3, et de l'eau, on sèche sur Na2SO4 et on concentre. On triture le résidu avec de l'éther de pétrole et on essore.
Pour purifier, on recristallise dans un mélange acétate d'éthyle/ éther de pétrole. Rendement : 23 g ( = 80 %).
I1 doit être entendu que la présente invention n'est en aucune façon limitée aux formes de réalisation ci-dessus et que bien des modifications peuvent y être apportées sans sortir du cadre du présent brevet.
la présente invention se rapporte essentiellement à un collant en une seule pièce sans couture fabriqué par tricotage sur métier circulaire et au procédé de fabrication d'un tel collant0 Selon l'art antérieur on connaît divers procédés de fabrication des collants Belon un procédé classique, le collant est fabriqué à partir de longs bas qui sont fendus dans leur partie haute et réunis par une couture d'entrejambe pour former le collant Ce procédé a l'avantage d'être rapide et économique en tricotage . Par contre l'article r''est pas très confortable ni très esthétique En outre il nécessite une main d'oeuvre importante pour réaliser 11 opération supplémentaire de réunion par découpe et couture des deux bas.
On connaît également un autre procédé de fabrication selon lequel on tricote le collant en une seule pièce en formant un long tube qui sera ouvert dans son milieu pour former l'ouverture de taille au collant De façon à donner une certaine courbure à l'article dans la région de l'entrejambe on procède à des charges nombreuses de mailles à cet endroit.
On évite ainsi le problème du surplus de main d'oeuvre et de coutures dtentrejambe. Cependant l'articule ainsi fabriqué est peu confortable et guère esthétique0 On connatt également un autre procédé plus élaboré selon lequel pour former le collant on tricote d'abord une iambe du collant, après quoi on effectue un coude à 900 au floyen de dimn- nutions puis dtaugmentations, on tricote une partie de taille, puis l'on tricote un second coude à 900 par nouvelles diminutions puis augmentations, et l'on tricote enfin la seconde jambe du collant La partie de taille est ensuite ouverte et l'on rajoute la ceinture0 Un tel article est très confortable et esthétique.
Un tel collant est peu confortable et peu esthétique 3n particulier la couture 12 réduit ltélasticité à ltentrejambe. Ud tel article peut être amélioré selon des techniques connues en procédant dans la région du slip à des opérations de tramage ou de chargement de mailles ou encore à des modifications de la serre, ce qui permet d'augmenter ou de réduire selon des procédés connus et en tel ou tel endroit l'élasticité et/ou l'ampleur de l'article.
Ainsi par exemple on aura avantage à donner plus d'élasticité et plus d'ampleur dans la région des fesses pour éviter que le collant ne descende dans le dos. Le confort peut également entre amélioré dans la région de l'entrejambe par rajout d'un gousset.
il est évident cependant qu'au fur et à mesure qu'on tente d'améliorer le confort de l'article on en augmente le coft de fabrication0 Selon une autre technique connue de l'are antérieur on réalise comme illustré schématiquement à la figure 2 un long tube comportant essentiellement trois parties 16, 17, 18, les parties 16 et 18 devant former les deux jambes du collant et la partie 17 la partie slip0 A cet effet la partie 17 est fendue selon la ligne 19 pour constituer l'ouverture de taille 20 du colltilnt, De façon à améliorer quelque peu le confort on donne une certaine courbure à la partie 17 en faisant des charges nombreuses de mailles dans la région de ltentrejambe, ce qui donne au collant une forme de "banane" comme on le voit à la figure 3.Un tel collant est relativement bon marché faisant appel à aes machines à tricoter classiques et à pende main d'oeuvrez L'article fini est malheureusement peu esthétique et peu confortabless la partie de slip 17 étant mcol conformée ne correspondant pas à la morphologie du corps humain.
Selon un autre procédé connu illustré à la figure 4 on tricote tubulairement d'abord une jambe du. collant 21 puis l'on forme un coude 22 au moyen de diminutions et augmentations successives après quoi on forme une partie linéaire 23 puis on forme un deuxième coude 24 et enfin la deuxième jambe 25 du collant.
L'article est fendu et ouvert selon la ligne 26 pour constituer l'ouverture de taille du collant, L'article se présente ainsi sous une forme sensiBlement en UO Il est confortable et esthétique et peut être conformé selon la morphologie des individus. Malheureusement la réalisation des deux coudes 22, 24 de article qui nécessite le travail en mouvement alternatif du métier à tricoter avec arr8t c chaque rangée de mailles et commande des diminutions et augmentations requises est une opération très longue, donc conteuse car diminuant considérablement les cadences de fabrication des articles et donc la rentabilité de métier eux-m8mes très élaborés donc coûteux En fait l'opération de réalisation d'un seul coude tel que 22 ou 24 est une opération nettement plus longue que celle qui consiste à tricoter tout le reste du collant, L'invention va maintenant entre décrite en faisant référence aux figures 5 à 10.
En se reportant tout d'abord à la figure 5, conformément à l'invention on tricote circulairement d'abord un bas 30 du collant, après quoi on forme un coude 31 qui constituers. le slip du collant, puis l'on tricote la seconde jambe 32 Par rapport à ce qui a été décrit à la figure 4 on voit qu'ainsi le collant conforme à ltin- Invention se présente non plus sous forme d'un U mais sous celui d'un L avec un seul coude 31. fil apparaît immiédatement que l'opé- ration de fabrication d'un tel collant nécessitera sensiblement la moitié du temps requis pour fabriquer un collant en U0 En outre, et selon ure caractéristique essentielle de I'invention le coude 31 qui constituera le slip est formé d'une manière particulière qui va maintenant être décrite en référence à la figure 6.
Conformément à l'invention, pour donner suffisamment d 'am- pleur aux hanches du slip, on opère simultanément dans la région 31 une variation progressive de la serre, De façon plus précise on a repéré en 33 la ligne de démarca tion entre la partie de jante 30, 32 et la partie de slip 31 de lar- ticle, cette ligne pouvant etre apparente sur l'article si la partie 31 est tricotée comme c'est souvent le cas en un fil d'un denier plus élevé que celui de la jambe, A partir de cette ligne 33 la partie du coude 31 va en s'élargissant progressivement pour donner un contour 34 extérieur à la ligne de contour 35 d'un coude qui serait normalement ons- titué par diminutions et augmentations pregressives classiques pour former untalon de bas0 Ainsi on a repéré à la figure 6 les largeurs de rangées de mailles a0 - al, b bl, cO -c1, d0 -d1 plus larges que celles des rangées qui auraient été normalement tricotées si l'on ntavait pas modifié progressivement la serre en formant un coude normal aO -a2, b0-b2, cO -c2, dO-d20 On rappelles Rue l'augmentation de la serre s'obtient en donnant plus de fil polar le tricotage des mailles (augmentation de la taille des mailles) et que la diminution de la serre s'obtient de façon inverse en donnant moins de fil pour le tricotage des mailles (mailles plus petites).
Avantageusement, comme dans L'exemple illustré on choisira la variation progressive de la serre pour que la largeur 1 de la partie slip 31 mesurée selon une direction perpendiculaire à la b.ssectrice y-y' de l'angle formé par les jambes du collant soit sensiblement constante jusqu'au sommet E Ct coude. De cette façon on obtiendra habituellement une très bonne aisance de l'article Sur l'ébauche d'article ainsi constituée on réalise dans la région du sommet di coude E l'ouverture de taille. Cette ouverture peut être effectuée comme dans l'art antérieur connu illustré à la figure 4 en fendant l'article selon une ligne FG.
il peut être également envisagé, lors du tricotage, l'insertion de fils élastiques en but de ceinture et lc création de l'ouverture de taille, de telle sorte que la partie slip de l'article soit totalement termnee.
Aux figures 7 et 8, on a illustré des articles obtenus avec une loi de variation de la serre sensiblement différente de celle de la figure 6, de telle sorte que la localisation de l'ouverture de taille selon la ligne EH (figure 7) ou FH (figure 9), et par suite la ceinture obtenue 38 (figure 8) ou 39 (figure 10) formée de fils élastiques 37 éventuellement inclus lors du tricotage, se trouvent localisées différemment. Les figures 8 et 10 schématisent respectivement les articles représentés par les figures 7 et 9 après ouverture de la taille.
Bien entendu, l'invention n'est nullement limitée aux modes de réalisation et de mise en oeuvre décrits0 C'est ainsi en particulier que l'on peut améliorer l'article en procédant en outre à des tramages et/ou à des chargements de mailles et/ou à des modifications de la serre en divers endroits de 11 article sur diverses plages tricotées du collant pour obtenir un article parfaitement conformé à la morphologie des individus Par exemple davantage d'élasticité ou/et de matière peuvent être prévus dans la région des fesses en différenciant dans le collant la face devant de.la face arrière Cependan.t dans tous les cas l'article se différenciera immédiatement des articles cornus en ce que l'on trouvera toujours sur l'article-fini, de part et d'autre d'une ligne 40 deux régions diminuées symétriques se joignant selon le plan médian du collant et se prolongeant par les jambes du collant L'invention comprend donc tous les équivalents techniques des moyens décrits ainsi que leurs combinaisons si celles-ci sont réalisées suivant son esprit et mises en oeuvre dans le cadre des revendications qui suivent, Ainsi par exemple on pourra tricoter en une seule pièce sans couture selon le même principe un slip en limitant la longueur des jambes du collant à la valeur désirée
le nombre de vitesse TPRY' est transféré dans le registre TPRY.
Le nombre LOOPP.' est transféré dans le registre LOOPP où il représente la durée programmée du bloc nouvellement appelé Bn+1 Enfin, le nombre P' est transféré dans le registre PC et représente la durée du bloc nouvellemenw désigné Bn+1 Les nombres préparés pendant l'exécution antérieure du sous-programme de préparation (applicable au bloc maintenant appelé Bn+2) sont donc transférés du registre représenté dans la partie gauche de la mémoire intermédiaire 69 au registre correspondant de la partie droite dans lesquels ils s'appliquent au bloc nouvellement désigné Bn+1.
On peut suppose qu'à ce moment les registres de la mémoire tampon 68 sont pleins c'est-à-dire que le lecteur 45 a déjà lu les don@ées du r@ban perforé, pour le bloc Bn+2, les nombres ayant été placés dans les registres BXn+3, BYn+3 et BFRNn+3 après le transfert des nombres correspondants BXn+2, B@n+2 et BFRNn+2 du bloc précédent dans les registres indiqués sur la figure 2b. Ainsi, les opérations des étapes 8 à 13 comprennent le transfert des nombres (par le câble I jusqu'à l'accumulateur vide et de ce dernier par le câble O au registre récepteur) de la manière suivante : A. Des registres tampons aux registres intermédiaires La coordonnée BXn+2 est placée dans Xn+2.
La coordonnée BYn+2 est placée dans Yn+2.
Le nombre d'avance BRRNn+2 est placé dans FRN'.
B. Dons la mémoire tampon La coordonnée BXn+3 est placée dans BXn+2.
La coordonnée P.Yn+3 est placée dans BYn+2.
Lo nombre d'avance BFRNn+3 est place dans BFRNn+2.
Ensuite, dans l'étape 14, le lecteur 45 commonce à fonctionner et transmet successivement les trois nombres for m@nt les données de comande du bloc suivant, les signaux du loct@@r étant décodés et transmis de façon appropriée par le câble 1 et l'unité CPU 60 à un câble O à partir duquel les si gna@x sont acheminés ve@s les regist res BXn+3, BYn+3 et BFRNn+3 Lorsque ce bloc suivant de données a été la sur le ruban perforé, le lectour 45 transmet un sigual EL de fin de bloc qui arréte le fonctionnement du lecteur sous la commande d'un appareil qui n'est pas représenté mais qui est bien connu des spécialistes.
A ce moment, les nombres conservés et signalés FRN', Xn+2 et Yn+2 ont été reçus dans la mémoire intermédiaire 69 et ils peuvent être utilisés alors pour la création des signaux et des nombres @écossaires. La description qui précàde @ontre que, comme représenté sur la figure 5, le nombre LOOPP d'un bloc quelconque de données peut ôtre simplement trouvé par di @ision du nombre d'avance de ce bloc par la constante transmiso @@@me indiqué par l'équation (8). Ainsi, lorsque l'ensemble Passe à l'étape 15 du sous-programme de préparation, l'accumulateur est vidé, la constante 30 000 est introduite, le nombre FRN' est aussi introduit et le quotient de l30 000/FRN' est cosservé dans le registre LOOPP'.Ce quotiont représente le nombre de périodes #T qui s'écoulo. lorsque le bloc maintenant appelé Bn+2 est exécuté avec des vitesses constantes, correspondant aux composantes nécessaires à l'obtention de la vitesse indiquée par le nombre FRN'. Cette quantité LOOPP' est ainsi indiquée sur la figure 5.
L'ensemble passe alors aux étapes 16 et 17 dans les quelles les nombres de vitesse du bloc Bn2 sent déterminés, signalée et conservés. Comme représenté par l'équation (10), lorsque le nombre de vitesse pour l'axe X du bloc Bn+2 est appelé TPRX', cette valeur est égale au produit (0,3333) (FRN') (Xn+2 X Xn+1). Ainsi, dans l'étape 16, les nombres XD t2 + de coordonnées sont lus et introduits dans le calculateur à partir des registres ayant des références correspondantes de la mémoire intermédiaire 69 et la difïérence est calculée et signalée dans l'accumulateur.Cette différence est ensuite multipliée par FRN', provenant du registre correspondant, et le produit résultant est ensuite multipli ,par la. constante 0,3333.
Le produit final est conservé dans le registre TPRX' comme nouvoile valeur' de ce nombre L'ensemble passe alors à l'étape 17 comme représenté sur les tableaux III et IX, et des opérations analogues sont mises en oeuvre pour les données de l'axe Y, de manière que le nombre de TPRY' concernant le bloc Bn+2 soit calculé et mémorisé.
Ensuite, l'ensejible passe aux étapes 18 et 19 pendant lesquelles les variations de vitesse pour les axes X et Y, lors de la transition du bloc Bn+1 au bloc Bn+2, sont déterminées.
Comme décrit précédemment lors de la dérivation des équations (13) et (14), ces variations. respectives des vitesses suivant les axes sont déterminées simplement à partir des différences entre la première vitesso d'axe, programmée, et la seconde vitesse d'axe, programméo. Ainsi, dans l'étape 18, le nombre TPRX' est introduit dans l'accumulateur vidé, le nombre TPRX est introduit par soustraction et la différence obtenue est con- servée dans le registre appelé #PRX sur la figure 2b. Ce "saut" de vitesse #PRX apparaît sous cette forme sur la- figure 5.
De manière analogue, le nombre #PRY est calculé et conservé dans le registre correspondant lors des opérations de l'étape 19.
L'étape 20 du sous-programme de préparation permet la détermination dc la plus grande variation de vitesse lors de la transition du bloc Bn+1 au bloc Bn+2, suivant l'axe X ou T.
Ce mandrin est mobile autour de l'axe 5 parallèle aux barreaux et axe de symétrie respectivement pour chaque paire de barreaux, 1, 3 et 2a, 4a.
Les flasques latérales du mandrin dans lesquelles sont fixés les barreaux ne sont pas représentées pour la commo dité de dessin.
Le fil métallique bobiné présente des caractéristiques dtélasticité élevées et peut par exemple être du tungstène ou du molybdène. Il est représenté en 6 lors de la pre- mière phase du bobinage.
Dans une deuxième phasele bobinage s'effectue autour d'un mandrin de géométrie différente.
Pour ce faire, on adjoint au montage mécanique du mandrin préalablement utilisé les barreaux 2b et 4b identiques aux barreaux 2a et 4a et disposés parallèlement et symétriquement par rapport à l'axe 5 dans les plans des barreaux 1,2a et 3,4a.
Les fixations des barreaux 2b et 4b dans les flasques latérales ont été prévues d'avance.
La deuxième phase du bobinage s'effectue amour du mandrin formé des barreaux 1, 2b, 3, 4b, le pas du bobinage dans cette phase étant identique à celui utilisé lors de la première phase mais les spires étant intercalées entre celles bobinées krs de la première phase.
Selon le nombre de spires désirées par unité de longueur, le bobinage peut encore comporter d'autres phases.
On peut par exemple constituer un troisième mandrin en mettant en place symétriquement par rapport à l'axe 5 les barreaux 2c et 4c parallèles aux autres barreaux déjà mis en place précédemment sur le montage mécanique, les barreaux 1, 2a, 2b, 2c d'une part 3, 4a, 4b, 4c d'autre part, étant situés dans un même plan.
Une troisième phase du bobinage s'effectue alors autour du mandrin constitué des barreaux 1, 2c, 3, 4c avec le même pas que lors des premières phases, les spires étant intercalées entre celles déjà bobinées.
Pour l'entrelacement régulier des spires on procède de la manière indiquée dans ce qui suit.
Soit Pa le pas apparent et définitif du bobinage total dans les plans formés respectivement par les barreaux 1, 2a, 2b, 2c et 3, 4a, 4b, 4c. Ce pas est le tiers du pas Pp des bobinages partiels effectués lors de chacune des phases. Le premier bobinage partiel s'étant déroulé avec le pas Pp le deu- xième est alors entrepris avec le même pas Pp, ce bobinage étant décalé lors de cette phase d'un pas Pa par rapport au premier.
De la même manière le 3ème bobinage partiel est entrepris avec le morne oas Pp en décalant ce bobinage par rapport au second d'un pas Pa.
Le pas réellement utilisé Pp au cours des trois phases de bobinage se trouve être égal à 3 fas le pas apparent Pa du pas réalisé (Pp = 3 Pa) tandis que l'écartement E entre deux spires au cours d'une phase de bobinage est E = 3 Pa - D D étant le diamètre du fil utilisé.
De la même manière, si le bobinage comportait n phases cet écartement serait E = n Pa - D (1) L'intérêt de cette expression apparaîtra nar la suite Une deuxième opération du procédé consiste à im- mobiliser une partie des spires par enrobage dans une matière isolante. Les parties de bobinage immobilisé sont celles situées d'une part entre les barreaux 1 et 2a et d'autre part entre 3 et 4a.
L'enrobage peut être obtenu selon l'invention à la suite d'un dépôt par projection ou trempé d'une matière plastique ou d'un vernis, ces opérations pouvant s'effectuer en plusieurs phases successivesochaque phase étant suivie d'une polymérisation par étuvage si nécessaire. Cet enrobage peut encore être obtenu par tout autre procédé, chimique par exemple.
Le mode recherche-substitution est commandé par la logique de la figure 7 qui est associée aux deux unités de comparaison A et B. Dans la pratique, il est avantageux d'implanter la logique commune et les deux unités de comparaison sur une même carte à circuit imprimé.
Sur la figure 17, la logique de recherche-substitution comprend deux bascules de type D 250 et 251 qui sont périodiquement par la sortie d'une porte ET 252 recevant le signal LONGUEUR et l'horloge Hî La bascule 250 reçoit à son entrée de mise à "un" la sortie de la bascule 232 (figure 16) de l'unité de comparaison A, et ce signal est appelé 'tPRESENT (A)". De même, la bascule 241 reçoit une signal correspondant T'PRESSENT (B)" de l'unité de comparaison B.
Le mode recherche-substitution est déclenché par un signal SUBSTITUIION appliqué à deux portes ET 253 et 254 avec l'horloge HB.
Les portes 253 et 254 reçoivent également les sorties directes des bascules 250 et 251. Les- sorties des portes 253 et 254 sont des signaux de validation d'écriture respectivement VE (B) et VE (A).
On voit sur la figure 18 que le signal VE (A) est appliqué à une porte NI 255 dont la sortie est reliée à la borne de validation d'écriture VE de la mémoire de clés 230 de l'unité 4. Ces signaux permettent d'écrire dans la mémoire 230 des données de la voie principale 4 à travers une porte OU 256. (L'autre entrée de la porte NI 255 est un signal MAJ indiquant que la mémoire doit être mise à jour par le processeur dont les nouvelles informations sont appliquées à la porte OU 256 sur une ligne 257 en l'absence de données sur la voie principale). Le signal VE (B) est appliqué d'une manière similaire à la mémoire de clés de l'unité B.