FR 2815852 A1 20020503 FR 0014033 A 20001102 La présente invention concerne les préparations cosmétiques ou dermo-pharmaceutiques à usage externe, d'hygiène ou de soins de la peau et des cheveux, caractérisées en ce qu'elles contiennent un mélange d'enzymes, d'extrait de feuilles d'olivier, de jus de citron et de sucres hydrogénés, qui retarde la pousse des poils de la barbe, lisse le micro relief cutané et atténue les taches pigmentaires. La papaye : Description : Ce fruit provient du papayer (Caricapapaya), appelé aussi arbre à melon ou melon tropical à cause de son goût de melon framboisé. De la famille des caricacées, cet arbre a été découvert en 1579, aux Antilles, par des Européens qui lui ont conservé son nom caraïbe. Les Portugais, grands navigateurs, l'introduisirent en Malaisie et aux Philippines, d'où une large diffusion en Asie Tropicale. On le retrouve aussi bien en Amérique du Sud guten Inde ou en Afrique du Sud. Arbre majestueux pouvant atteindre 3 à 8 m., le papayer pousse dans les régions tropicales. Ses feuilles ressemblent à celles du châtaignier et retombent en bouquet. La Papaye est une baie ovale qui peut atteindre 15 cm de diamètre, d'un blanc verdâtre, avec de nombreuses graines. De forme piriforme, ce fruit possède une peau non comestible dont la couleur s'étend du jaune pâle de la Solo et de la Summe d'Hawaï au rouge-orangé de la Red Amazon du Brésil. Son poids peut varier de quelques centaines de grammes à quelques kilos selon les variétés. Connue en tant que fruit, les autochtones lui confèrent trois rôles distincts : la papaye-fruit est la baie arrivée à maturation qu'on mange au naturel rehaussée d'un filet de citron ou de lime ou dans la préparation de desserts, sorbets, compotes, glaces, ketchups, chutneys, etc. la papaye-légume se caractérise par sa pelure encore verte et signifie qu'elle n'a pas encore atteint sa maturation. Coupée de son cordon ombilical, elle ne mûrira jamais. Blanchie au préalable, on l'utilise comme une courge. Aux Antilles, elle fait un merveilleux gratin. La papaye-épicc caractérise uniquement les dizaines de pépins noirs ou gris fer renfermés dans sa cavité centrale en forme d'étoile. Séchés, broyés, ces pépins rehaussent les vinaigrettes, les mayonnaises et les plats en sauce. Propriétés médicinales : La papaye est connue pour faciliter la digestion. Au Pérou, c'est un des nombreux remèdes-miracles de la selva. Pour faire un masque contre les points noirs, il faut écraser finement une papaye et appliquer la pulpe sur le visage en évitant le tour des yeux et de la bouche. Si la peau est sèche et sensible, il ne faut appliquer la papaye que sur les zones atteintes, garder 15 minutes puis rincer soigneusement. En Jamaïque, on a l'habitude de faire couler le jus de la papaye verte sur une verrue ou un cors au pied et ce, plusieurs fois par jour pendant 5 à 7 jours. Cette accumulation gommante commence alors à ce rider et tombe d'elle-même en laissant une peau saine. La papaïne : Le liquide blanchâtre et inodore du papayer provenant notamment de ses feuilles, ses tiges, et de la papaye-légume, contient une famille d'enzymes parmi lesquelles la papaïne. Il sijit d'étaler lesfeuilles depapayer sw uneplaie à vifet l'envelopper d'une grandefeuille de Msier qu'on mMaey /de J'une loane pour us/ chMrs /e '/ ?rmeM/ . Cette action est due aux enzymes protéolytiques dont le rôle est de nettoyer la plaie, et aux composés émollients qui accélèrent la ré épithélialisation. Cette action est d'ailleurs reprise en chirurgie où la papaïne est utilisée entre autres pour nettoyer les plaies ouvertes. Dans les régions tropicales, le suc de papaye est également utilisé depuis longtemps pour attendrir la viande trop ferme. La papaïne est en réalité, un mélange d'enzymes de la famille des protéases à cystéine, acide aminé spécifique de la kératine, et donc, de la couche cornée et du poil. La spécificité de la papaïne est assez large. Elle fonctionne à la fois comme endo et exopeptidase. L'olivier un arbre millénaire Originaire d'Asie Mineure, la culture de l'olivier est connue depuis l'Antiquité (attesté 1300 ans av. J.-C. en Égypte, introduit en Europe occidentale par les Phéniciens au début du premier millénaire av. J.-C.) et largement cultivé dans tous les pays ensoleillés et à hiver doux (l'olivier gèle au-dessous de-8 C). L'olivier ne pousse pas à une altitude supérieure à 600 m environ. Description botanique de l'olivier : Olea europaea (Linné), famille des Oleaceae (oléacées). Synonymes : Olea oleasler. Olea lancifoha. Olea galhca. L'olivier est un arbre de 2 à 15 mètres de hauteur, pouvant vivre plus de 1000 ans, au tronc tourmenté portant à sa base de nombreux rejets ; le bois d'olivier, brun clair veiné de marbrures sombres, est apprécié par les ébénistes et les sculpteurs. C'est un arbre à feuilles opposées, persistantes, coriaces, longues, lancéolées, simples et entières, vertes dessus, blanchâtres en dessous. La floraison a lieu entre avril et mai. L'arbre produit des fleurs à calice à quatre dents, une corolle, deux étamines, un ovaire arrondi portant un style épais et terminé par un stigmate. Cet ovaire contient deux ovules pendants. Les fleurs sont regroupées en courtes grappes donnant une drupe ovoïde et charnue (l'olive), à la pulpe (le mésocarpe) plus ou moins molle, à la peau lisse et dont la couleur, à maturation, va du rougeâtre au noir selon les variétés. À l'intérieur, un noyau (l'endocarpe) extrêmement dur adhère à la pulpe et protège la ou les graines. Le mésocarpe est riche en huile. Composition et utilisation de la feuille d'olivier : Plusieurs études de chimie analytique ont mis en évidence de nombreuses substances dans la feuille d'olivier. Les principaux composés décrits sont repris ci-dessous en terme qualitatif, aucune étude exhaustive ne permettant d'en fournir une description quantitative : # COMPOSES POLYPHENOLIQUES (OU FLAVONOIDES OU IRIDOIDES) : Lutéoline Lutéoline-7-glucoside Diosmétine Diosmétine-7-glucoside Apigénine Apigénine-7-glucoside Rutine Oleuropéine # DERIVES TERPENIQUES : # MONO/SESQUITERPENES : Oléoside Oleuroside * TRITERPENOLS # ACIDES TRITERPENIQUES Acide oléanolique Acide ursolique Acide bétulinique Acide oleuropéique Acide maslinique STÉROLS : Sitostérol Stigmastérol 'MÉTHYL PHÉNYL ESTERS # ACIDES GRAS POLYINSATURES - GLYCEROLIPIDES : Acide oléique (18 : 1) Acide linoléique (18 : 2) Acide a-linoléique (18 : 3) Acide palmitique e SUCRES : Fructose Glucose mannitol Di-, tri-, tétrasaccharides 'AUTRE SUBSTANCES LIPOSOLUBLES : Hydrocarbures saturés et insaturés Carotènes Esters d'acides gras Alcools terpéniques Alcools gras a-tocophérol Triglycérides Les feuilles constituent la partie active. Elles sont hypotensives et agissent sur l'ensemble des troubles subjectifs de l'hypertension artérielle. Les feuilles ont aussi un effet diurétique. L'olivier est utile dans la prévention de l'artériosclérose et des maladies coronariennes en régulant le taux de cholestérol. C'est aussi un régulateur du rythme cardiaque. L'innocuité de la feuille (absence de contre-indications et d'effets indésirables) et son efficacité prouvée, font de l'olivier un traitement préventif et curatif de l'hypertension artérielle. Il a de plus une action hypoglycémiante à la base de son utilisation dans les traitements des diabètes non insulino-dépendants. Le citron : Description : Citrus ltmonum Le citronnier est un petit arbre pouvant atteindre 3 à 5 mètres de hauteur. Les feuilles sont ovales à pétiole à peine ailé. Les fleurs sont à pétales blancs à l'intérieur et pourpre à l'extérieur, très odorantes. Le fruit jaune pâle brillant à maturité est ovoïde, terminé par un mamelon proéminent. Le citron est originaire de l'Inde, principalement cultivé dans le midi de l'Europe, en Afrique et en Californie. Les campagnes d'Alexandre le Grand firent connaître les citrus en Europe. Ils furent cultivés dés l'an 1000 en Sicile et en Calabre. L'huile essentielle est obtenue par expression de la partie externe de l'écorce de fruit. Elle contient 95% de terpènes, du linalol, du citrat et du citronellal. Principaux constituants : Huiles essentielles (2, 5% dans l'écorce), limonène (jusqu'à 70%), alpha-terpinène, alpha- pinène, béta-pinène, citral Coumarines Flavonoïdes Vitamines A, BI, B2, B3, et C Mucilage Propriétés : 'ionique du système nerveux * antiseptique général, bactéricide . Dépuratif du sang, des reins, de la vésicule, du foie. * cicatrisant maintien de la jeunesse cellulaire Usage traditionnel : Le jus du fruit est la seule partie utilisée dans le cas du citronnier. En usage interne le jus de citron frais est indiqué contre le stress, l'hypertension artérielle et contre la migraine. En usage externe le jus de citron est administré par instillation oculaire pour les pathologies des yeux, et par instillation auriculaire pour des otites. Utilisation en phytothérapie : Le citron est utilisé aussi bien en usage interne qu'externe. usage interne : Le citron est utilisé pour combattre les maladies infectieuses pulmonaires, contre l'acidité gastrique et l'ulcère, pour les états fiévreux, pour le traitement des parasites intestinaux, contre l'arthrite, la goutte et le rhumatisme. Il est aussi utilisé dans les lithiases urinaires et biliaires, mais aussi pour les maux de gorge, gingivites et aphtes. Enfin, on le retrouve dans les traitements de l'obésité. usage externe : Le citron est utilisé dans les cas d'acnés, de verrues, les coups de soleil et les piqûres d'insectes, mais aussi pour les éruptions et furoncles. Enfin, le citron est utilisé pour de nombreux usages cosmétiques. Les sucres hydrogénés : Ils sont composés de polyols qui possèdent des groupements hydroxyles permettant de fixer de nombreuses molécules d'eau. Ces polyols sont à la fois d'excellents stabilisateurs et protecteurs d'enzymes. Vecteurs d'hydratation, les polyols maintiennent un environnement aqueux qui optimise l'activité des enzymes. Ce sont d'excellents émollients. Les follicules pilo-sébacés : Ils dérivent embryologiquement du bourgeon épithélial primaire. De dimension et de morphologie variables, ils sont implantés obliquement dans la peau, leur partie profonde atteignant l'hypoderme. On distingue ainsi cheveux, barbe, duvet, poils intermédiaires. Plusieurs segments composent les follicules pileux. De la surface vers l'intérieur on peut observer : - l'acrotrichium, partie intra-épidermique, - l'infundibulum situé dans le derme papillaire jusqu'au collet supérieur (rétrécissement correspondant à l'abouchement de la glande sébacée), - l'isthme, partie cylindrique se terminant par le bulge (renflement sur lequel s'insère le muscle pilo-arrecteur) - le collet inférieur, rétrécissement situé immédiatement en dessous, - le bulbe plaire, extrémité renflée en cloche et creusée par la papille pilaire. Alors que la morphologie de la partie superficielle du follicule varie peu, la partie profonde évolue en fonction de la phase du cycle pilaire. Elle est constituée d'une gaine épithéliale polystratifiée. La gaine folliculaire externe, qui s'amenuise avec la profondeur pour disparaître au-dessus du bulbe pilaire, est constituée de grandes cellules claires riches en glycogène. Elle est entourée d'une gaine conjonctive épaisse et bien vascularisée. La gaine folliculaire interne est faite de trois couches concentriques. Le bulbe pilaire contient les cellules en division qui assurent la croissance du poil. Il est creusé d'une cavité où pénètre la papille dermique, pédicule vasculo-nerveux contenant les fibroblastes papillaires, importants pour la trophicité du poil. Le bulbe contient également les mélanocytes responsables de la mélanisation de la tige pilaire. Le canal folliculaire contient la tige pilaire constituée de kératines dures ou pilaires (polypeptides Hal-4, Hbl-4, Hax et Hbx). Le disque pilaire est une structure mesurant 0,5 mm, retrouvée à proximité de l'acrotrichium et considérée comme un récepteur tactile à adaptation lente. Les kératinocytes correspondants expriment la kératine 17. Le derme sous-jacent est riche en vaisseaux et terminaisons nerveuses, et l'épiderme contient de nombreuses cellules de Merkel. Les glandes sébacées sont des glandes multilobées holocrines associées aux follicules pileux. Elles sont situées entre la surface de la peau, le follicule pileux et le muscle piloarrecteur. Elles sont constituées d'une couche périphérique de cellules basales aplaties et de plusieurs couches de cellules matures (ou sébocytes) chargées en lipides. Ces cellules se désintègrent en convergeant vers le centre de la glande et constituent le sébum. Celui-ci se déverse dans le canal pilaire par l'intermédiaire d'un pore. Au niveau des follicules du visage et du cuir chevelu, les glandes sébacées sont plus volumineuses. Le muscle piloarrecteur est un muscle lisse tendu entre le follicule pileux (à la hauteur du bulge) et le derme papillaire. Il est constitué de cellules à cytoplasme éosinophile, exprimant la desmine et l'actine spécifique du muscle. Exemple 1 : Procédé de fabrication Le produit contient des enzymes. Les enzymes proviennent d'un complexe enzymatique extrait de suc de papaye : la papaïne. L'extrait de feuilles d'olivier est un produit hydrosoluble. Le produit contient aussi du jus de citron, le citron appartient au genre Citrus Lwmonum. Le mélange contient de 1 à 3 % de papaïne, de 0,5 à 1,5 % d'extrait de feuilles d'olivier, de 5 à 15 % de jus de citron, et de 55 à 85 % de sucres hydrogénés. Le produit est obtenu en mélangeant les différents constituants suivants : 10 à 30 % d'extrait de papaye (contenant 10 % de papaïne, soit 1 à 3 % de papaïne), 5 à 15 % de jus de citron dont le pH est compris entre 5 et 6 (rectification faite avec une base forte comme par exemple la soude), 0,5 à 1,5 % d'extrait de feuilles d'olivier, le complément, soit 55 à 85 % de sucres hydrogénés. L'ordre d'incorporation des différents produits n'a pas d'importance. L'ensemble est agité jusqu'à l'obtention d'un mélange homogène puis filtré avant d'être conditionné. Le produit n'est pas chauffé. Exemple 2 : Formule de crème Le produit est formulé de telle sorte que les préparations utilisées contiennent de 0,1 % à 10 % du mélange d'enzymes, d'extrait de feuilles d'olivier, de jus de citron et de sucres hydrogénés. Ingrediens INCI % w/w PHASE A Emulgade SEV PEG 100 Stearate Cetearyl 7. 00 alcohol Ceteareth alcohol LanetteO Cetearyl alcohol 1. 00 Miglyol 812 Caprylic 3. 00 Capric Triglycéride Eutanol G Octyldodecanol 4.00 Silicone DC 345 Cyclomethicone 0.50 Phenonip Phenoxyethanol and 0.30 Methylparaben and Buthylparaben and Ethylparaben and Propylparaben PHASE B Eau Déminéralisée Demineralised Water 79.90 Mélange 3. 00 Propylene Glycol Propylene Glycol 1. 00 PHASE C Parfum Fragrance 0. 30 Exemple 3 : Action in vivo de retardement de la repousse des poils de la barbe (voir figure 1/2) VOLON AIRES 16 hommes sans pathologie cutanée, âgés de 28 à 62 ans et de pilosité différente au niveau de la barbe ont participé à cette étude. ZONL, S DL MESURE L'étude a été réalisée en double aveugle sur le menton, un côté ayant reçu la crème contenant l'actif à 3% et l'autre le placebo. Le côté traité avec l'actif a été choisi au hasard. On a étudié des zones symétriques, afin de comparer des poils poussants sur des zones identiques et dans les mêmes conditions de croissance. EVALUATION - Imagerie numérique à l'aide d'une caméra noir et blanc. - Examen clinique. PROTOCOLE OTOCOLE EXPERIMENTAL On a demandé aux volontaires d'appliquer 0,15 ml de produit de chaque côté du menton 2 fois par jour (matin et soir) pendant 8 semaines. Durant ces 8 semaines ils n'ont pas changé leurs habitudes de rasage et ont appliqué les produits aussitôt après. 48h avant le dernier jour du test, les volontaires se sont rasés minutieusement une dernière fois, et ne se sont plus rasés jusqu'à ce que les photos aient été prises (J56). RESULTATS D'après l'imagerie numérique, sur 56,25 % des sujets on observe nettement un retard de pousse des poils sur la zone traitée avec l'actif, ainsi qu'un affinement des poils. D'après l'examen clinique, ces résultats ont été bien visibles à l'oil nu sur 37, 5 %. ENCONCLUSION Ces résultats montrent donc bien l'efficacité de l'actif sur le retard de pousse ainsi que sur l'affinement des poils au bout de 8 semaines d'application. De ce fait, de telles préparations cosmétiques retardent la pousse des poils de la barbe. La figure 1, montre pour 3 sujets les zones placebo et actif après 8 semaines d'application. On observe les poils plus courts et plus fins sur les zones où l'actif a été appliqué. Exemple 4 : Action in vivo d'atténuation des taches pigmentaires (voir figure 2/2) VOLONTAIRES 5 volontaires sans pathologie cutanée, âgés de 55 à 74 ans, qui, compte tenu de leur âge, présentaient tous des zones d'hyperkératose et d'hyperpigmentation sur le visage. ZONESDEMESURE L'étude a été réalisée en simple aveugle sur le visage, le côté portant la tache ayant reçu la crème contenant l'actif à 3 %. EVALUATION - Imagerie numérique à l'aide d'une caméra noir et blanc. - Examen clinique. PROTOCOLE EXPERIMENTAL On a demandé aux volontaires d'appliquer 0,15 ml de produit, dans la zone de la tache, 2 fois par jour (matin et soir) pendant 4 semaines. RESULTATS D'après l'imagerie numérique et l'examen clinique, on observe au bout des 4 semaines que la peau est devenue plus lisse chez tous les volontaires, et une atténuation des taches pigmentées sur le visage de 60 %. Cet effet est probablement dû à l'action kératolytique de l'actif sur les couches superficielles de l'épiderme. EN CONCLUSION Ces résultats montrent donc bien l'efficacité de l'actif sur les taches pigmentées, au bout de 4 semaines d'application. De telles préparations cosmétiques lissent le micro relief cutané et atténuent les taches pigmentaires. Ainsi que le montre la figure 2/2, en 28 jours d'application, la tache non traitée n'a pas évoluée, alors que la tache traitée est nettement moins pigmentée. REVENDICATIONS 1. Préparations cosmétiques ou dermo-pharmaceutiques à usage externe, d'hygiène ou de soins de la peau et des cheveux, caractérisées en ce qu'elles contiennent un mélange d'enzymes, d'extrait de feuilles d'olivier, de jus de citron et de sucres hydrogénés, qui retarde la pousse des poils de la barbe. 2. Préparations selon la revendication 1 caractérisées en ce qu'elles lissent le micro relief cutané et atténuent les taches pigmentaires. 3. Préparations selon les revendications 1 et 2 caractérisées en ce que les enzymes proviennent d'un complexe enzymatique extrait de suc de papaye : la papaïne. 4. Préparations selon les revendications 1,2 et 3 caractérisées en ce que le citron appartient au genre Citrus Limonum. 5. Préparations selon les revendications 1,2, 3 et 4 caractérisées en ce qu'elles contiennent de 0,1 % à 10 % du mélange d'enzymes, d'extrait de feuilles d'olivier, de jus de citron et de sucres hydrogénés. 6. Préparations selon les revendications 1,2, 3,4 et 5 caractérisées en ce que le mélange contient de 1 à 3 % de papaïne, de 0,5 à 1,5 % d'extrait de feuilles d'olivier, de 5 à 15 % de jus de citron, et de 55 à 85 % de sucres hydrogénés.