Brevet FR3075795A1 (20190628)

REVENDICATIONS1. Composé inhibiteur de mTOR de formule générale (I) (I), ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle : Ri représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle en Ci-Cs, cyclopropyle ou acyle ; R2 et Rs représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un atome d'halogène choisi parmi Cl ou F, un radical alkyle en C1-C6 linéaire ou ramifié, interrompu ou non par un hétéroatome 0, S, ou -NR7, et non substitué ou substitué par un cycloalkyle ou un hétérocycloalkyle en Cs-Cs ou un cycle aromatique/hétérocycle non substitué ou mono- ou polysubstitué par un atome d'halogène choisi parmi Cl, F ou un radical -OH, méthyle (Me), -0Me, ou forment ensemble un cycle ou un hétérocycloalkyle en Cs-C6 ; étant entendu que R2 et R3 ne représentent pas tous deux un atome d' halogène ; avec R7 représentant un atome d'hydrogène, un radical alkyle en Ci-Cs, acyle, ou carboxyalkyle en Ci-C4 ; R4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène choisi parmi F, Cl, Br, un radical -ORs, alkyle en Ci-C3, cyclopropyle ; avec Rs représentant un atome d'hydrogène, un radical alkyle en Ci-C3, cyclopropyle ou acyle ; 37 Rs et R6 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un radical alkyle en Ci-C3, cyclopropyle ou forment ensemble un carbonyle ou un cycle en C3-C4 ; et X représente un atome d'hydrogène, ou un radical -NH2, -OH, méthyle. 5\n<CLM>\1\tComposé inhibiteur de mTOR de formule (I) selon la revendication 1, ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle : Ri représente un atome d'hydrogène ; R2 et R3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome 10 d'hydrogène, un radical alkyle en Ci-C4 linéaire ou ramifié, interrompu ou non par un hétéroatome S ou -NR7, ou forment ensemble un hétérocycloalkyle en C4; avec R7 représentant un radical acyle, carboxytertiobutyle ; R4 représente un atome d'hydrogène ; 15 R5 et R6 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe méthyle, ou forment ensemble un carbonyle ; et X représente un atome d'hydrogène.\n<CLM>\1\tComposé inhibiteur de mTOR de formule (I) selon l'une des 20 revendications 1 ou 2, ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle : Ri représente un atome d'hydrogène ; R2 représente un groupe méthyle ; R3 représente un radical alkyle en Ci-C4 linéaire ou ramifié, interrompu 25 ou non par un hétéroatome S; R4 représente un atome d'hydrogène ; Rs et R6 représentent un atome d'hydrogène ; et X représente un atome d'hydrogène. 30\n<CLM>\1\tComposition comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable, un composé inhibiteur de mTOR de formule (I) selon l'une des revendications 1 à 3 ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables. 38\n<CLM>\1\tComposition selon la revendication 4, caractérisée en ce qu'elle comprend entre 0,001% et 5% dudit composé en poids du poids total de la composition. 5\n<CLM>\1\tComposition selon la revendication 4 ou 5, caractérisée en ce qu'elle est sous une forme adaptée pour une administration par voie orale ou topique.\n<CLM>\1\tComposition selon l'une des revendications 4 à 6, pour son utilisation 10 en tant que médicament.\n<CLM>\1\tComposition selon la revendication 7, pour son utilisation dans le traitement des maladies impliquant une enzyme mTOR à activité sérinethréonine kinase. 15\n<CLM>\1\tComposition selon la revendication 8, pour son utilisation dans le traitement des affections dermatologiques liées à un trouble de la kératinisation avec une composante proliférative, inflammatoire et/ou immuno-allergique telles que le psoriasis, la dermatite atopique, la kératose 20 actinique, ou l'acné.