Brevet FR3066761A1 (20181130)

REVENDICATIONS1. Composé de formule générale (I) suivante : (I) R' dans laquelle : - soit R représente un groupe R1 et R' représente un groupe -A1-CY1, - soit R représente un groupe -Al-Cyl et R' représente un groupe R1, . R1 représentant H, un groupe (C1-C6)alkyle ou un radical choisi dans le groupe constitué de : -ORa, -NHRa, -NRaRb, -NH-C(=0)Ra, -C(=0)Ra, -C(=0)0Ra, -NH-CN, -C(=0)NRaRb, Cl, F, CN et des hétérocycles azotés et/ou oxygénés, Ra et Rb, indépendamment l'un de l'autre, représentant H, un groupe (C1-C6)alkyle ou un groupe (C3-C6)cycloalkyle ; . Al représentant un radical -NH- ou un radical -NH-CH2- ; . Cyl représentant soit un groupe phényle, éventuellement substitué, soit un cycle aliphatique comprenant au moins 5 atomes de carbone, éventuellement substitué, et éventuellement fusionné à un cycle (hétéro)aryle comprenant de 2 à 6 atomes de carbone, soit un cycle hétéroaliphatique comprenant au moins 4 atomes de carbone, éventuellement substitué, et éventuellement fusionné à un cycle (hétéro)aryle comprenant de 2 à 6 atomes de carbone ; lesdits cycles (hétéro)aliphatiques pouvant être éventuellement substitués par au moins un substituant choisi parmi les groupes Ra, ORa, OCH2OCH3, C(=0)Ra, C(=0)0Ra, NRaRb ou F, Ra et Rb étant tels que définis ci-dessus, Cyl étant un groupe phényle substitué ou un cycle (hétéro)aliphatique, substitué ou non, lorsque R est -NH-Cyl et R' est H ; - A représente un cycle fusionné (hétéro)aromatique comprenant de 5 à 7 atomes, notamment comprenant de 1 à 6 atomes de carbone et éventuellement de 1 à 3 hétéroatomes notamment choisis parmi N, O et S, 3066761 5 10 15 20 25 105 A étant éventuellement substitué par au moins un substituant choisi parmi : les atomes d'halogène, les groupes cyano, NO2, (C1-C6)alkyles, (hétéro)alkyles, (hétéro)cycloalkyles, alcènes, alcynes, carbonyles ou amides ; ainsi que ses sels pharmaceutiquement acceptables, ledit composé de formule (I) étant sous forme de stéréoisomère pur ou sous forme de mélange d'énantiomères et/ou de diastéréoisomères, y compris de mélanges racémiques, pour son utilisation pour le traitement des cancers. dans laquelle : - R et R' sont tels que définis dans la revendication 1, - soit X1 représente un atome d'azote et X2 représente un groupe C(R4), - soit X1 représente un groupe C(R5) et X2 représente un atome d'azote, - soit X1 et X2 représentent un atome d'azote, - R2, R3, R4 et R5, représentent, indépendamment les uns des autres, H ou un substituant choisi dans le groupe constitué des atomes d'halogène, des groupes (C1-C6)(cyclo)alkyles, des groupes NRaRb et des groupes ORa, Ra et Rb, indépendamment l'un de l'autre, représentant H ou un groupe (C1- C6)alkyle.\n<CLM>\1\tComposé pour son utilisation selon la revendication 1, de formule (II) suivante : a X2....'.'...-N......'......R N R'\n<CLM>\1\tComposé pour son utilisation selon la revendication 1, de formule (III) 30 suivante : dans laquelle A, R1, Al et Cyi sont tels que définis dans la revendication\n<CLM>\1\t3066761 106\n<CLM>\1\tComposé pour son utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, de formule (III-1) suivante : RxXI^JR1 A Cy1 dans laquelle - R1, Al et Cy1 sont tels que définis dans la revendication 1, - soit X1 représente un atome d'azote et X2 représente un groupe C(R4), - soit X1 représente un groupe C(R5) et X2 représente un atome d'azote, - soit X1 et X2 représentent un atome d'azote, - R2, R3, R4 et R5, représentent, indépendamment les uns des autres, H ou un substituant choisi dans le groupe constitué des atomes d'halogène, des groupes (Ci-C6)(byclo)alkyles, des groupes NRaRb et des groupes ORa, Ra et Rb, indépendamment l'un de l'autre, représentant H ou un groupe (C1- C6)alkyle.\n<CLM>\1\tComposé pour son utilisation selon la revendication 1, de formule (IV) 20 suivante : N A1-Cy1 N (IV) 25 dans laquelle A, R1, Al et Cy1 sont tels que définis dans la revendication\n<CLM>\1\t6. Composé pour son utilisation selon la revendication 5, de formule (IV-1) suivante : 5 10 15 R3 Xi 30 (IV-1) dans laquelle : 35 - R1, Al et Cy1 sont tels que définis dans la revendication 1, - soit X1 représente un atome d'azote et X2 représente un groupe C(R4), 3066761 107 - soit X1 représente un groupe C(R5) et X2 représente un atome d'azote, - R2, R3, R4 et R5, représentent, indépendamment les uns des autres, H ou un substituant choisi dans le groupe constitué des atomes d'halogène, des groupes (Ci-C6)(cyclo)alkyles, des groupes NRaRb et des groupes ORa, Ra 5 et Rb, indépendamment l'un de l'autre, représentant H ou un groupe (C1- C6)alkyle.\n<CLM>\1\tComposé pour son utilisation selon l'une quelconque des revendications 2, 4 ou 6, dans lequel R3 est H. 10\n<CLM>\1\tComposé pour son utilisation selon l'une quelconque des revendications 2, 4 ou 6, dans lequel R2 et R3 sont H.\n<CLM>\1\tComposé pour son utilisation selon l'une quelconque des revendications 15 1 à 8, ledit composé étant choisi parmi : Cl CI Cl Cl Cl co 0 ^-- Y---- z -z l Fi !-1 L.0 N. L.0 L.0 0 M z I a) 2 0 iz )r". / z z -/ z/ ,---z 0 \ //- z z / z -/z z//- \ !-1 L.0 N. L.0 L.0 0 M 3066761\n<CLM>\1\tComposé pour son utilisation selon l'une quelconque des revendications 5 1 à 9, pour le traitement du cancer du sein.\n<CLM>\1\tComposé de formule (V) : 10 R.2c)(2NR (V) R' dans laquelle : 15 - R et R' sont tels que définis dans la revendication 1, - soit X1 représente un atome d'azote et X2 représente un groupe C(R4), - soit X1 représente un groupe C(R5) et X2 représente un atome d'azote, - R2, R4 et R5, représentent, indépendamment les uns des autres, H ou un substituant choisi dans le groupe constitué des atomes d'halogène, des 20 groupes (C1-C6)(cyclo)alkyles, des groupes NRaRb et des groupes ORa, Ra et Rb, indépendamment l'un de l'autre, représentant H ou un groupe (C1- C6)alkyle, ainsi que ses sels pharmaceutiquement acceptables, 25 ledit composé de formule (V) étant sous forme de stéréoisomère pur ou sous forme de mélange d'énantiomères et/ou de diastéréoisomères, y compris de mélanges racémiques, NON HN HN (a) (b) (d) (e) (f)\n<CLM>\1\tComposé selon la revendication 11, pour son utilisation comme médicament. 20 3066761 112 à l'exception des composés suivants : -.....' ..---',..--..',,.1.;-__N N Cl HN 5 10 (c) OMe OMe H ...',...-::::','.......',.Ny.N.......'...'..-.......'........- .....,........" ,..-.N N HN 15