Brevet FR3052361A1 (20171215)
REVENDICATIONS1. Un composé de formule I : dans laquelle : a représente un nombre entier de 1 à 9 ; b représente un nombre entier de 1 à 3 ; c représente un nombre entier de 1 à 130, préférentiellement de 5 à 20 ; Ri, Ri' et Ri" sont identiques ou différents, représentent chacun indépendamment un H, ou un groupement du type : R210 R2i1D 0 d R2'10 0- d dans lequel R2 et R2' sont identiques ou différents, représentent chacun indépendamment un H ou un résidu sucre choisi parmi la liste comprenant le mannose, le glucose, le fucose, les oligomannoses comprenant de 2 à 10 unités mannose, les glycanes terminés par un mannose, les glycanes terminés par un fucose, le trisaccharide 3' -sulfo-Lewis a, le trisaccharide Lewis b (Leb), le trisaccharide Lewis x (Lex), le tri N-acétylglucosamine (tri-G1cNAc), les PIMs (phosphatidylinositol mannosides), en particulier les PIMi à PIM6 (phosphatidylinositol mono- à hexa-mannoside), d d 3052361 61 l'oligosaccharide Man9GlcNAc2, les oligosaccharides N-liés riches en mannose, l'oligosaccharide a-fucose-1-4G1cNAc, l'oligosaccharide lactoN-fucopentaose III contenant le trisaccharide Lex, l'oligosaccharide GlcNAc2 Man 3, les oligosaccharides Man 4, l'oligosaccharide Manal - 5 3(Manal-6)Mana1, les lipoarabinomannanes (LAMs), les lipoarabinomannanes mannosylés (ManLAMs) ; d représente un nombre entier de 0 à 5 ; sous réserve qu'au moins un des groupements R2 et R2' soit différent de H et que R2 soit différent de H lorsque R2' est absent ; 10 sous réserve qu'au moins un des groupements Ri, Ri' et Ri" soit différent de H.\n<CLM>\1\tLe composé selon la revendication 1 de formule I : o 1' R1 H L ,O.LN^Illy R1"R N 01 ' c H LO dans laquelle : a représente un nombre entier de 1 à 9 ; 15 b représente un nombre entier de 1 à 3 ; c représente un nombre entier de 1 à 130, préférentiellement de 5 à 20 ; Ri, Ri' et Ri" sont identiques ou différents, représentent chacun indépendamment un H ou le groupement : R210 Ri 0 0.......,;'z' d 20 R210 R2'10 d dans lequel d représente un nombre entier de 0 à 5 ; 3052361 62 dans lequel R2 et R2' représentent le groupement : OH sous réserve qu'au moins un des groupements Ri, Ri' et Ri" soit différent de H.\n<CLM>\1\tLe composé selon la revendication 1 de formule II : 01-1 5\n<CLM>\1\t5. 15\n<CLM>\1\t7. dans laquelle : c représente un nombre entier de 1 à 130, préférentiellement de 5 à 20 ; d représente un nombre entier de 1 à 5, préférentiellement\n<CLM>\1\tUn liposome comprenant le composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 dans des proportions comprises d'environ 1% à environ 15%, préférentiellement d'environ 2% à environ 10%, plus préférentiellement d'environ 5%. Le liposome selon la revendication 4 comprenant en outre au moins une molécule d' intérêt. Le liposome selon la revendication 5, dans lequel ladite molécule d'intérêt est capable d'induire une réaction immunitaire. Le liposome selon les revendications 5 ou 6, dans lequel ladite molécule d'intérêt est un acide nucléique. 3052361 63\n<CLM>\1\tLe liposome selon l'une quelconque des revendications 5 à 7, dans lequel ladite molécule d'intérêt est un antigène associé au cancer sélectionné dans le groupe comprenant : CDK4 (cyclin-dependent kinase 4), p1S1"1'4'3, p53, AFP, 13-caténine, caspase 8, versions mutées de p21Ras, chimère Bcr-abl, MUM-I MUM-2, MUM- 5 3, ELF2M, HSP70-2M, HST-2, KIAA0205, RAGE, myosin/m, 707-AP, CDC27/m, ETV6/AML, TEL/Amll, Dekcain, LDLR/FUT, Pml-RARaTEL/AMLI, NY-ESO-I, les membres de la famille MAGE (Melanoma-associated antigen) MAGE-Al, MAGE-A2, MAGE-A3, MAGE-A4, MAGE-A6, MAGE-10, MAGE-12, BAGE, DAM-6, DAM-10, les membres de la famille GAGE (G antigen) 10 GAGE-I, GAGE-2, GAGE-3, GAGE-4, GAGE-5, GAGE-6, GAGE-7B, GAGE-8, NA-88A, CAG-3, l'antigène associé à RCC G250, les oncoprotéines E6 et E7 dérivées du HPV (human papilloma virus), les antigènes EBNA2-6 du virus Epstein Barr, LMP-I, LMP-2, gp77, gp100, MART-1/Melan-A, tyrosinase, TRP-I et TPR2 (tyrosinase-related protein), PSA, PSM, MC1R, ART4, CAMEL, CEA, CypB, 15 HER2/neu, hTERT, hTRT, iCE, Mucl, Muc2, PRAME RU1, RU2, SART-I, SART-2, SART-3, et WT1 ou un acide nucléique codant ledit antigène associé au cancer.\n<CLM>\1\tLe composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 pour son utilisation en tant qu'adjuvant vaccinal. 20\n<CLM>\1\tLe liposome selon l'une quelconque des revendications 4 à 8 pour son utilisation en tant qu'adjuvant vaccinal.\n<CLM>\1\tLe liposome selon l'une quelconque des revendications 4 à 8 pour son utilisation en tant que vaccin, de préférence en tant que vaccin anti-cancer.\n<CLM>\1\tUne composition pharmaceutique comprenant le composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 et au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable.\n<CLM>\1\tUne composition pharmaceutique comprenant le liposome selon l'une quelconque des revendications 4 à 8 et au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable.