Brevet FR3052360A1 (20171215)
REVENDICATIONS1. Composition lipidique auto-émulsionnable en présence d'une phase hydrophile, comprenant : entre 0,001% et 20% en poids par rapport au poids total de la composition d'au moins une substance active ; entre 5% et 60% en poids par rapport au poids total de la composition d'une phase huileuse ; un premier tensioactif ; un deuxième tensioactif ; dans laquelle le rapport entre le premier 10 tensioactif et le deuxième tensioactif est compris entre 0,5 et 6 ; selon laquelle ladite composition lipidique est telle qu'après dispersion dans la phase hydrophile, elle forme des particules présentant, en valeur absolue, une 15 charge comprise entre 10 mV et 100 mV.\n<CLM>\1\tComposition lipidique auto-émulsionnable selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend au moins un polymère. 20\n<CLM>\1\tComposition lipidique auto-émulsionnable selon la revendication 2, caractérisée en ce que le polymère est soluble dans ladite composition. 25\n<CLM>\1\tComposition lipidique auto-émulsionnable selon la revendication 2, caractérisée en ce que le polymère est insoluble dans ladite composition.\n<CLM>\1\tComposition lipidique auto-émulsionnable selon l'une 30 quelconque des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que la substance active est choisie parmi des antiinfectieux tels que des antibiotiques et des sulfamides ; des cardiotoniques ; des antiparasitaires des 3052360 10/06/2016 15:28 0988288889 MACQUET PAGE 41/47 37 insecticides ; des inhibiteurs de croissance des insectes ; des anti-arthrosiques des anti- inflammatoires stéroïdiens ou non des antihistaminiques ; des hormones telles que des 5 prostaglandines ; des substances de thérapie digestive telles que des pansements et sédatifs gastro-intestinaux, des antiulcéreux et des flores de substitution, des anti- diarrhéiques, des hépato-protecteurs, des antispasmodiques, des laxatifs, des antiseptiques 10 intestinaux ; des substances de thérapie respiratoire telles que des analeptiques respiratoires, des antitussifs, des broncho-dilatateurs, des fluidifiants bronchiques et mucalytiques, et des antiseptiques respiratoires ; des substances agissant sur le système 15 nerveux telles que des analgésiques, des sédatifs et des tranquillisants ; des macro-, micro- et oligo-éléments ; des vitamines ; des extraits de plantes ou d'organes d'animaux ; et leurs mélanges. 20\n<CLM>\1\tComposition lipidique auto-émulsionnable selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que le premier tensioactif et le deuxième tensioactif sont choisis parmi des tensioactifs anioniques tels que des sulfates 25 d'alkyle, des sulfates d'alkyle éther, des sulfates d'alkyle amido éther, des sulfates d'alkyle aryle polyether, des monoglycéride sulfates, des sulfonates d'alkyle, des sulfonates d'alkyle amide, des sulfonates d'alkyle aryle, des alpha oléfine sulfonates, des 30 paraffines sulfonates, des sulfo succinates d'alkyle, des sulfo succinates d'alkyle éther, des sulfo succinates d'alkyle amide, des sulfo acétates d'alkyle, des sarcosinates d'acyle, des glutamates d'acyle, des sulfo succinamates d'alkyle, des thionates d'acyle, du N-acyle 35 laurate, des sels de monoesters d'alkyle et d'acides 3052360 10/06/2016 15:28 0988288889 MACQUET PAGE 42/47 38 polyglycoside polycarboxyliques, des lactylates d'acyle, des sels d'acides D-galactoside uroniques, des sels d'acides d'alkyle éther carboxyliques, des sels d'acides d'alkyle aryle éther carboxyliques, des sels d'acides 5 d'alkyle amido éther carboxyliques ; des tensioactifs cationiques tels que des amines éthoxylates telles que des bis(2-hydroxyléthyl) COCO alkylamines, des bis(2-hydroxylethyl) soya alkylamines, des bis(2-hydroxyéthyl) tallowalkylamines, des polyoxyethylene(15) soya alkylamines ; des sels d'amines tels que des ricinoléamidopropyle diméthylamine lactate ; des dérivés des protéines tels que du chlorure de N-[2- hydroxy-3-(lauryldiméthylamino)propyl] collagène hydrolysé ; des sels d'ammonium quaternaire tels que du 15 méthylsulfate de composés imidazolium du dihydro-4,5 methy1-1 alkyle de suif nor-2 (amidoéthy1-2 de suif)-1, du quaternium-82, du chlorure de lauryle méthyle gluceth-10 hydroxypropyldimonium, du chlorure de behentrimonium, le polyglycoléther (15 E0) coco ammonium 20 méthosulphate des tensioactifs non ioniques tels que des polyéthers d'huile de ricin hydrogénée et d'oxyde d'éthylène tels que de l'huile de ricin hydrogénée polyéthylène-40, de l'huile de ricin hydrogénée 25 polyéthylène-60; des esters d'acide gras et de sorbitan tels que du sorbitan monolaurate, du sorbitan monostéarate ; des esters d'acides gras polyoxyéthylés et de sorbitan tels que du polyoxyéthylène (20) sorbitan monolaurate, du polyoxyéthylène (20) sorbitan 30 monopalmitate, du polyoxyéthyléne (20) sorbitan monostéarate ; des esters d'acides gras et de polyéthylène glycols tels que du PEG-20 stéarate, du PEG- 32 stéarate ; des esters d'acides gras et de polyoxylglycérides tels que du caprylo caproyl polyoxyl-8 35 glycérides, le lauroyl macrogol-32 glycérides, le 3052360 10/06/2016 15:28 0988288889 MACQUET PAGE 43/47 39 stéaroyl macrogol-32 glycérides ; des esters d'acides gras de polyglycérol tels que du polyglycéryl-3 oléate, du polyglycéryl-6 dioléate, le polyglycéryl-6 isostéarate. 5\n<CLM>\1\tComposition lipidique auto-émulsionnable selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée en ce que la phase huileuse est choisie parmi des huiles d'origine végétales telles que l'huile de palme, l'huile 10 de tournesol, l'huile de colza, huile de ricin, l'huile d'arachide, l'huile de mais ; des esters d'acide gras saturés ou insaturés comprenant des acides gras comportant de 8 a 18 atomes de carbone et comprenant des chaînes hydrocarbonées comportant de 1 à 12 atomes de carbone tels que le myristate d'isopropyle, le palmitate d'isopropyle, le stéarate de butyle, le laurate d'hexyle, le palmitate d'isocétyle, le stéarate d'isocétyle, l'isostearate d'isostéaryle ; des éthers d'alcool gras tel que le distéaryle éther ; des triglycérides, diglycérides, monoglycérides et leurs mélanges tel que le mono-oléate de glycérol, mono-linoléate de glycérol ; des mélanges de mono-, di-, et triglycérides comprenant un acide gras comportant de 8 à 18 atomes de carbone et des diesters de polyéthylène glycol, des esters d'acide gras saturés ou insaturés comprenant des acides gras comportant de 8 à 18 atomes de carbone et du propylène glycol tels que le propylène glycol monocaprylate, le propylène glycol monolaurate, le propylène glycol dilaurate, le propylène glycol dioléate.\n<CLM>\1\tComposition lipidique auto-émulsionnable selon l'une quelconque des revendications 2 à 7, caractérisée en ce que le polymère est choisi parmi des polymères anioniques tels que des dérivés 35 anioniques de l'amidon, de la gomme xanthane, et de la 3052360 10/06/2016 15:28 0988288889 MACQUET PAGE 44/47 40 cellulose tels que du carboxyméthylamidon sodique, de la carboxyméthylcellulose sodique, des carbomères, des copolymères de l'acide méthacrylique et du méthacrylate de méthyle ; 5 des polymères cationiques tels que des copolymères du diméthylaminoéthyle méthacrylate, du méthacrylate de butyl, et du méthacrylate de méthyle, des copolymères de la vinyle pyrrolidone et de la vinyle pyrrolidone substituée quaternisée, du chlorure de butyle acrylate / 10 éthyltrimonium styrène, du chlorure de poly(diallyldiméthylammonium), des copolymère d'acrylamide et de chlorure de diallyldiméthylammonium, du chlorure d'hydroxypropyl hydroxypropyltrimonium de guar, du chlorure d'hydroxypropyltrimonium de guar, des 15 gommes de xanthane modifiées, du chitosan et ses dérivés ; des polymères non ioniques tels que des éthers de cellulose tels que de la méthyle cellulose, de l'éthyle cellulose, de l'hydroxyéthyle éthyle cellulose, de 20 l'hydroxypropyle cellulose, de l'hydroxypropyle méthyle cellulose.\n<CLM>\1\tComposition lipidique auto-émulsionnable selon l'une quelconque des revendications 2 à 8, caractérisée en ce 25 que le polymère représente de 0,5 % à 20 % en poids par rapport au poids total de la composition.\n<CLM>\1\tComposition lipidique auto-émulsionnable selon l'une quelconque des revendications 2 à 9, caractérisée en ce 30 que la charge de la composition est apportée par le ou les polymères.\n<CLM>\1\tComposition lipidique auto-émulsionnable selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, caractérisée en ce 35 qu'elle comprend en outre au moins un additif choisi 3052360 10/05/2016 15:28 0988288889 MACQUET PAGE 45/47 41 parmi des solvants hydrophiles, des conservateurs, des régulateurs de pH, des édulcorants, et des appétants.\n<CLM>\1\tComposition lipidique auto-émulsionnable selon la 5 revendication 11, caractérisée en ce les additifs représentent de 0,01 % à 30 % en poids par rapport au poids total de la composition\n<CLM>\1\tProcédé de préparation d'une composition lipidique 10 auto-émulsionnable selon l'une des revendications précédentes, comprenant les étapes suivantes on fournit une substance active ; on fournit une phase huileuse ; on fournit un premier tensioactif ; 15 on fournit un deuxième tensioactif ; puis on mélange, sous agitation, avec ou sans chauffage, la substance active, la phase huileuse, le premier et le deuxième tensioactif. 20\n<CLM>\1\tProcédé selon la revendication 13, comprenant, préalablement au mélange des différents composés, les étapes suivantes.: on trace un diagramme de phase ternaire comprenant les composés de la composition lipidique auto-25 émulsionnable et la phase hydrophile; puis on sélectionne, à partir dudit diagramme ternaire, les proportions des différents composés de la composition lipidique auto-émulsionnable ; puis on prépare la composition lipidique auto-30 émulsionnable, en mélangeant et/ou en chauffant, sous agitation, les différents composés de la composition lipidique auto-émulsionnable.\n<CLM>\1\tUtilisation d'une composition lipidique auto-35 émulsionnable selon l'une quelconque des revendications 1 3052360 10/06/2016 15:28 0988288889 MACQUET PAGE 46/47 42 é 12, formant des particules chargées électriquement après dispersion de ladite composition dans la phase hydrophile, pour le traitement pharmaceutique et/ou dermatologique, nutraceutique, des animaux et/ou dans le 5 traitement des végétaux.\n<CLM>\1\tUtilisation d'une composition lipidique autoémulsionnable selon l'une quelconque des revendications 1 à 12, formant après dispersion dans la phase hydrophile, 10 des particules chargées positivement pour une application topique sur la peau, le pelage où les phanères des animaux.\n<CLM>\1\tUtilisation d'une composition lipidique auto-15 émulsionnable selon l'une quelconque des revendications 1 à 12, formant après dispersion dans la phase hydrophile, des particules chargées négativement pour une administration par voie orale d'un traitement pharmaceutique et/ou nutraceutique chez les animaux. 20