Brevet FR3051114A1 (20171117)
REVENDICATIONS1. Composé de formule (I) suivante : d (I) dans laquelle : a représente 0 ou 1 ; b représente une simple liaison ou une double liaison ; c représente une simple liaison ou une double liaison ; d représente 0 ou 1 ; X représente un atome d'oxygène ou d'azote, sous réserve que lorsque X représente un atome d'oxygène alors d vaut 0 et que lorsque X représente un atome d'azote alors d vaut 1 ; Ri, R2, R3, et Ra, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, notamment choisi parmi F, Cl, Br, ou I, un groupe hydroxyle, ou un groupe alkoxyle de 1 ou 2 atomes de carbone ; R5 et R6, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou cycloalkyle de 1 à 6 atomes de carbone, ou un groupe aryle de 6 atomes de carbone dont le noyau aromatique est éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou un ou plusieurs groupes hydroxyle, alkoxyle de 1 ou 2 atomes de carbone, trifluorométhyle ou nitro ; R7 représente un atome d'hydrogène, un groupe hydroxyle, ou un groupe alkyle ou hydroxyalkyle de 1 à 3 atomes de carbone ; R8 représente un atome d'oxygène ou un groupe -NR9Rio, R9 et Rio, identiques ou différents, représentant un atome d'hydrogène, un groupe hydroxyle, ou un groupe alkyle ou hydroxyalkyle de 1 à 3 atomes de carbone, sous réserve que lorsque R8 représente un atome d'oxygène alors a vaut 1, b représente une simple liaison et c représente une double liaison et que lorsque R8 3051114 32 représente un groupe -NR9R10 alors a vaut 0, b représente une double liaison et c représente une simple liaison ; ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, pour son utilisation dans la prévention ou le traitement de la maladie d'Alzheimer chez 5 un individu.\n<CLM>\1\tComposé ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour son utilisation selon la revendication 1, dans lequel la formule (I) est représentée par la formule (11) suivante : 10 (Il) dans laquelle Ri, R2, R3, R4, R5, R6, R9 et Rio sont tels que définis ci-dessus.\n<CLM>\1\tComposé ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour son utilisation 15 selon la revendication 1 ou 2, de formule (Illa), (111b) ou (IV) suivante : H N-CHTCH3 Cl Cl (111b) 20 3051114 33 Cl (IV)\n<CLM>\1\tComposé ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour son utilisation 5 selon la revendication 1, dans lequel la formule (I) est représentée par la formule (V) suivante : (V) 10 dans laquelle Ri, R2, R3, R5, R6, et R7 sont tels que définis dans la revendication\n<CLM>\1\t5. Composé ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour son utilisation selon la revendication 1 ou 4, de formule (VI) ou (VII) suivante : Cl 15 HO (VI) 3051114 34 H I\n<CLM>\1\tComposé ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour son utilisation 5 selon l'une des revendications 1 à 5, conditionné en une dose unitaire de 50 mg à 1500 mg.\n<CLM>\1\tComposé ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour son utilisation selon l'une des revendications 1 à 6, sous une forme convenant pour une 10 administration par voie orale.\n<CLM>\1\tComposé ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour son utilisation selon l'une des revendications 1 à 7, sous forme d'une poudre, de cachets, de gélules ou de sachets. 15\n<CLM>\1\tComposé ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour son utilisation selon l'une des revendications 1 à 8, par inhibition de l'action du peptide (3-amyloïde.\n<CLM>\1\tComposé ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour son utilisation 20 selon l'une des revendications 1 à 9, en combinaison avec au moins un autre composé utile pour la prévention ou le traitement de la maladie d'Alzheimer.\n<CLM>\1\tComposé ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour son utilisation selon l'une des revendications 1 à 10, en combinaison avec au moins un autre 25 composé utile pour la prévention ou le traitement de la maladie d'Alzheimer sélectionné dans le groupe constitué du donepezil, de la galantamine, de la memantine, et de la rivastigmine. 3051114\n<CLM>\1\tComposé ou sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci pour son utilisation selon l'une des revendications 1 à 11, dans laquelle l'individu présente des troubles cognitifs légers. 5\n<CLM>\1\tComposition pharmaceutique, comprenant à titre de substance active, au moins un composé de formule (I) tel que défini dans l'une des revendications 1 à 5, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, éventuellement en association avec un véhicule pharmaceutiquement acceptable, et comprenant optionnellement au moins un autre composé utile pour la prévention ou le traitement 10 de la maladie d'Alzheimer, notamment sélectionné dans le groupe constitué du donepezil, de la galantamine, de la memantine, et de la rivastigmine, pour son utilisation dans la prévention ou le traitement de la maladie d'Alzheimer, en particulier par inhibition de l'action du peptide (3-amyloïde, chez un individu, notamment un individu présentant des troubles cognitifs légers. 15\n<CLM>\1\tComposition pharmaceutique, comprenant à titre de substance active, au moins un composé de formule (I) tel que défini dans l'une des revendications 1 à 5, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, éventuellement en association avec un véhicule pharmaceutiquement acceptable, comprenant au moins un autre 20 composé utile pour la prévention ou le traitement de la maladie d'Alzhiemer, notamment sélectionné dans le groupe constitué du donepezil, de la galantamine, de la memantine, et de la rivastigmine.\n<CLM>\1\tProduits contenant : 25 au moins un composé de formule (I) tel que défini dans l'une des revendications 1 à 5, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et au moins un autre composé utile pour la prévention ou le traitement de la maladie d'Alzheimer, notamment sélectionné dans le groupe constitué du donepezil, de la galantamine, de la memantine, et de la rivastigmine, 30 comme produit de combinaison pour une utilisation dans la prévention ou le traitement de la maladie d'Alzheimer, en particulier par inhibition de l'action du peptide (3-amyloïde, chez un individu, notamment un individu présentant des troubles cognitifs légers.