FR 2527446 A1 19831202 FR 8308899 A 19830530 1 2527446 La présente invention concerne des compo- sitions médicinales, aliments et boissons, ayant des effets thérapeutiques sur des maladies du système circulatoire de de l'appareil digestif. Les troubles du système circulatoire com- prennent le diabète, dans lequel le glucose s'accumule dans le sang d'o il est excrété dans l'urine, des maladies ré- nales dues à une perturbation de la fonction de filtration du sang permettant l'excrétion de protéines dans l'urine, les hémorroïdes qui provoquent enflure, inflammation et douleur de l'anus, l'hypertension qui résulte d'une résistance accrue dans les vaisseaux périphériques ou de la production de substances hypertensives, la goutte, qui peut être attri- buée à l'augmentation et à des variations des taux sanguins d'acide urique, etc Toutes ces maladies sont en rela- tion étroite avec des troubles fonctionnels du système cir- culatoire. Par ailleurs, on peut dire que l'hypertro- phie du foie,l'hépatite, la pancréatite et autres affections, sont des maladies du système digestif. Des médicaments efficaces ont été trouvés pour le traitement de ces affections des systèmes circulatoi- re et digestif, et les thérapeutiques actuelles ont recours à une alimentation particulière, au traitement symptomatique par l'insuline, à l'administration d'hormones adrénocortica- les, au rein artificiel, à l'ablation chirurgicale des hémorroïdes, etc L'acide citrique, dont on pense qu'il a une efficacité sur le diabète, les maladies rénales et autres, n'a cependant trouvé qu'un emploi limité, son effet étant insuffisant et ne se manifestant qu'après un certain temps, et de plus, comme il est difficile à administrer, en géné- ral le patient interrompt son traitement par cet acide. Eu égard à cet état de choses,la présente Demanderesse a entrepris une étude poussée sur des médica- ments pour le traitement du diabète et autres maladies du système circulatoire, ainsi que de l'hépatite et affections -2 semblables de l'appareil digestif, et elle a ainsi trouvé que l'emploi conjoint, c'es 4 t-à-dire une associationd'aci- de citrique et de papaine, qui est un type d'enzyme, pro- duisait d'une manière surprenante un effet remarquable et très rapide dans le traitement de diverses maladies du sys- tème circulatoire et du système digestif. Par exemple, si l'on donne a un hypertendu un mélange de papaïne et d'acide citrique, sa tension re- tombe a un niveau normal en très peu de temps et les céphalées disparaissent Ainsi-, ce médicament a été donné à de nombreuses personnes souffrant de troublesdu système circulatoire tels que diabète, maladie rénale, et hyper- tension, ou de troubles de l'appareil digestif, par exemple hépatite et pancréatite, pendant des dizaines d'années, et l'on a alors observé le résultat surprenant que l'excrétion de glucose dans l'urine cesse en peu de temps, soit environ 4 jours à une semaine, après le début de l'administration, en même temps que l'enflure des jambes diminue et que la tension revient à un niveau normal. Le mélange d'acide citrique et de papaine, dans lequel le goût de l'acide citrique est moins fort, est par ailleurs beaucoup plus facile à prendre que l'acide citrique seul, et l'on a observé que cette association, mé- langée avec des aliments ou des boissons, pouvait être prise très naturellement, sans que le malade reconnaisse sa présence. La présente invention apporte ainsi des com- positions médicinales (compositions pharmaceutiques), pouvant être prises dans des aliments ou dans des boissons, qui exercent des effets thérapeutiques sur des maladies du sys- tème circulatoire et du système digestif, et qui sont ca- ractérisées en ce qu'elles contiennent une association de papaine et d'acide citrique. Ces compositions, aliments et boissons,se montrent efficaces pour le traitement de troubles du systè- me circulatoire comme le diabète, les maladies rénales, hémorroïdes, hypertension, affections cardiaques, goutte, raideur, ankylose ou courbatures des épaules, constipation, asthme et affections cutanées, ainsi que de maladies de l'appareil digestif comme l'hypertrophie du foie, l'hépa- tite et la pancréatite. Les présentes compositions pharmaceutiques sont beaucoup plus faciles à prendre que l'acide citrique seul, et leurs effets sont très rapides L'action théra- peutique est si remarquable que même des patients qui ont été abandonnés par les médecins peuvent être guéris Les aliments et boissons selon cette invention produisent également un effet thérapeutique très rapide et ils ont aussi l'avantage d'être beaucoup plus faciles à prendre que l'acide citrique seul ou même que le mélange d'acide citrique et de papalne mis simplement sous forme de parti- cules, comprimés ou solution aqueuse Les présentes com- positions, aliments et boissons, ont encore un autre avan- tage, a savoir que la préparation prise supprime l'odeur cor- porelle et l'odeur de l'haleine,de l'homme ou d'animaux, ainsi que l'odeur de leurs excrétions Par exemple, donnée à un chien ou à un chat, la préparation supprime leur odeur et l'odeur de l'excrétion. La papaine employée est l'enzyme que l'on recueille du-fruit du papayer, et ordinairement on l'utili- se de manière avantageuse sous la forme de particules ou de granules Quant à l'acide citrique, c'est en général un produit du commerce. Les présentes compositions peuvent être mises sous forme de préparations diverses, par exemple particules, comprimés, pastilles, granules, solutions aqueuses, capsu- les,suspensions, sirops, etc, pour l'administration orale, et préparationsinjectables, suppositoires et autres pour une adminstration autre que orale, avec des véhicules con- nus comme excipients pour de telles préparations, auxquelles on peut aussi ajouter d'autres ingrédients tels que charges, liants, lubrifiants, agents mouillants etc, mais il est particulièrement avantageux de donner la composition à l'état de particules ou en solution aqueuse. Les aliments et boissons peuvent être très divers, tels que jus, boissons gazeuses, lait, boissons alcalines ou autres boissons contenant des ions, lait en poudre, café, thé, cacao, cola, miel, yaourts, gelées, crèmes glacées, lait de soja, thé japonais, potages miso, pâtes japonaises ou chinoises, riz frit, sushi, additifs de cuisine etc, liste qui S'est nullement limitative. Il est également intéressant d'ajouter de la vitamine C et d'autres vitamines aux présentes compositions, aliments et boissons. Si les proportions mutuelles de papaine et d'acide citrique, aussi bien dans les compositions pharma- ceutiques que dans les aliments ou les boissons, peuvent être très variables, il est cependant préférable de mettre 0,05 à 20 parties en poids, de préférence 0,5 à 5 parties, d'acide citrique, par partie en poids de papaine. Bien que la proportion totale des deux cons- tituants ne soit pas non plus particulièrement limitée et puisse être très variable, elle sera ordinairement d'envi- ron 1 à 100 %, de préférence de l'ordre de 20 à 100 %, du poids de la composition totale. La proportion totale des deux composants actifs de l'aliment ou de la boisson peut être également très variable, mais en général elle sera cependant d'envi- ron 0,5 à 20 %, de préférence de l'ordre de 5 à 10 %, du poids de la totalité du produit alimentaire ou de la boisson. La quantité de composition, d'aliment ou de boisson à ingérer, quantité qui est déterminée d'après la méthode de prise, l'âge du patient, le degré de la maladie et autres facteurs,est en général d'environ 50 mg à 10 g par jour pour l'ensemble des deux composants actifs, et cette quantité peut être prise quotidiennement en une seule fois ou jusqu'à 10 fois environ, c'est-à-dire divisée en parties. Les présentes compositions médicinales, ali- ments et boissons, seront maintenant décrits dans les exem- ples de préparation qui suivent,et avec des exemples clini- ques montrant leurs effets pharmacologiques. EXEMPLE DE PREPARAT ION 1: On mélange 50 mg de papaine avec 50 mg d'aci- de citrique pour former une composition pharmaceutique en poudre. EXEMPLE DE PREPARAT ION 2 On mélange 50 mg de papaine avec 100 mg d'acide citrique et 200 mg d'amidon pour obtenir une autre composi- tion pharmaceutique en poudre. EXEMPLE DE PREPARATION 3: On dissout 50 mg de papaine et 150 mg d'acide citrique dans 100 ml d'eau pour obtenir la composition en solution aqueuse. EXEMPLE DE PREPARAT ION 4 On dissout 100 mg de papaine et 50 mg d'acide citrique dans 100 ml d'eau pour obtenir une autre composi- tion en solution aqueuse. 1. Effetsthérapeutiques sur le diabète; ( 1) Patient K I, homme de 60 ans. Son père ainsi que deux oncles étaient aussi atteints de diabète A l'âge d'environ 30 ans et constam- ment depuis, du glucose était souvent excrèté dans l'urine, avec un taux de glycémie de l'ordre de 1,60, et malgré le traitement du médecin, les symptômes ont persisté pendant des dizaines d'années sans aucune amélioration Vers le mois d'avril 1982 on commença à lui donner la présente com- position deux fois par jour; matin et soir, et en quatre jours environ le glucose avait totalement disparu de l'urine. Même deux heures après avoir absorbé un aliment sucré, on ne trouvait plus de glucose dans l'urine Après avoir pris la composition pendant environ 1 mois quotidiennement, ce malade n'avait plus d'ankylose des épaules ni d'hémorroïdes, et il se sentait parfaitement bien tous les jours. ( 2) Patient K S, homme de 49 ans. Depuis l'âge d'environ 30 ans son urine conte- nait de gros excès de glucose et les symptômes du diabète étaient permaments, et bien que souffrant aussi d'un ulcère de l'estomac, il ne pouvait en être opéré Alors qu'il revevait de l'insuline depuis des années, il commença à pren- dre la présente composition 3 fois par jour vers le mois de mai de l'année 1981, et le quatrième jour il n'y avait plus de glucose dans l'urine et le taux de glycémie était redevenu normal Ce malade fut ensuite opéré de son ulcère gastrique, et il est actuellement en bonne santé, sans raideur des épaules. ( 3) Patiente K M, femme de 57 ans. En 1979 elle avait un taux de glycémie élevé, et son médecin lui avait recommandé de ne -prendre aucun ali- ment sucré On ne lui donna cependant aucun médicament et son diabète persista Mais quand elle commença à prendre la pré- sente composition 3 fois par jour en juin 1979, le glucose disparu le quatrième jour et en un mois le taux de glycémie était redevenu normal Elle est actuellement en bonne santé, et sans raideur dans les épaules. 2. Effets thérapeutiques sur les maladies rénales. ( 1) Patient K M, homme de 65 ans. En juillet 1973 des oedèmes des jambes appa- rurent ainsi que des symptômes d'anémie, et il fut hospita- lisé le 17 juillet 1873, également avec des symptômes de goutte Il quitta l'hôpital en novembre 1973 sans guérison totale, puis il fut traité chez lui avec une hormone adréno- corticale,mais les symptômes persistèrent Au mois de juin 1979 il commença le traitement avec la présente composition 3 fois par jour, ce qui fit disparaître le dixième jour les protéines de l'urine, et trois mois plus tard il arrêta l'hormone adrénocorticale qui lui était donnée en même temps que la composition selon cette invention Il est maintenant en bonne santé, sans raideur dans ls épaules. ( 2) Patient H I, homme de 70 ans. Il fut hospitalisé en 1977 pour une maladie du rein et traité avec une hormone adrénocorticale, mais il quitta l'hôpital au bout d'un mois sans amélioration, alors que quand il commença le traitement avec la présente composition donnée trois fois par jour, en juin 1981, l'en- flure des jambes disparut le quatrième jour, l'excrétion d'urine devint normale et il retrouva sa santé. ( 3) Patiente K T, femme de 50 ans. En 1970 elle fit une maladie des reins, avec oedème continuel du corps matin et soir, et quand elle commença à prendre la présente composition deux fois par jour en mai 1979, l'oedème disparu le quatrième jour Elle se trouve actuellement en bonne santé et en bon état physique. 3 Effets thérapeutiques sur l'hypertension. ( 1) Patient T T, homme de 60 ans. Cet homme était hypertendu depuis 30 ans, avec un maximum de tension parfois de 20 à 25, et pendant toutes ces années il prenait des médicaments hypotenseurs. Quand il commença le traitement avec la présente composi- tion trois fois par jour au mois d'août 1979, sa tension redevint normale vers le dixième jour, ce qui surprit même son médecin, et sa santé est maintenant bonne. ( 2 > Patient K S, homme de 50 ans. A cause de son hypertension avec un maximum de 17, il commença à prendre la présente compo- sition au mois de juin 1981 une ou deux fois par jour En une semaine la tension était redevenue normale, et la rai- deur des épaules avait disparu. ( 3) Patiente K S, femme de 52 ans. Cette femme avait une tension de 16/12,5, que ne faisaient pas baisser des perfusions intraveineuses, mais quand en juin 1981 elle commença le traitement avec la présente composition prise trois fois par jour, sa ten- sion redevint normale en deux semaines, en même temps que disparaissait la raideur des épaules. ( 4) Patiente R K, femme de 50 ans. Elle avait une hypertension avec un maximum de 17, était cardiaque et avait de fréquents maux de tête, mais elle ne prenait aucun médicament hypotenseur Quand on commença à lui administrer la présente composition deux fois par jour en mai 1979, sa tension redevint nor- male-en deux semaines, en même temps que disparurent ses céphalées et la raideur des épaules. 8 2527446 EXEMPLE DE PREPARATION 5 A 180 ml d'un lait de vache on mélange 3 g de papaîne, 5 g d'acide citrique et 5 g de sucre, en agitant bien, pour obtenir une boisson selon l'invention. EXEMPLE DE PREPARATION 6: A 100 g de yaourt on mélange 2 g de papaine et 5 g d'acide citrique, en agitant bien, pour former une boisson. EXEMPLE DE PREPARATION 7 A 100 ml de lait de soja on mélange 5 g de papaïne et 10 g d'acide citrique en agitant bien. EXEMPLE DE PREPARATION 8 A 200 ml d'un jus on mélange 3 g de papaine, 2 g d'acide citrique et 100 mg de vitamines C, en agitant bien, pour obtenir une boisson. Effets thérapeutiques. ( 1) Patient H K, homme de 60 ans. Ce malade souffrait d'une maladie de coeur depuis des années, il eut une crise cardiaque en avril 1980 et fut hospitalisé Il quitta ensuite l'hôpital mais il se sentait déprimé, avec des lourdeurs dans les jambes, comme uniquessymptômes de maladies cardiaques. Quand il commença à prendre le lait de vache préparé selon cette invention en mai 1982, deux à trois fois par jour, la lourdeur des jambes disparut en un mois environ. ( 2) Patient Z N, homme de 57 ans. Il avait antérieurement subit une opé- ration chirurgicale, avec ablation des deux tiers de l'un des poumons, et bien que l'on ne pouvait dire si cela en était la cause, il souffrait gravement depuis des années d'une raideur des épaules Des caitérisations quotidiennes avec de grandes quantités de moxa et l'administration de divers médicaments, dont l'un contenant de la chlorella, s'étaient révélées inefficaces, mais quand il commença à prendre une boisson selon cette invention, faite avec du lait de vache et du miel, trois fois par jour au mois d'a- vril 1982, la raideur des épaules disparut en 20 à 30 Jours environ. ( 3) Patiente K M, femme de 57 ans. Depuis une vingtaine d'années elle avait de l'eczéma sur le cou-de-pied, qui devenait prurigineux, douloureux et rougeâtre à l'état humide Des médicaments pour dermatophytose et des pommades du commerce d'une hormone adrénocorticale ne la guérissaient pas, mais quand elle prit des pastilles de lq présente composition trois fois par jours à raison d'environ 10 pastilles chaque fois, mélangées avec du riz cuit, du thé, de l'eau ou autres, sa maladie fut complètement guérie en un mois environ. ( 4) Patiente S Y, femme de 26 ans. Dès l'âge de 15 ans et depuis lors elle avait de l'eczéma et de l'exanthème sur tout le corps, avec des taches rouges, et ces symptômes persistèrent pendant 11 années environ malgré divers médicaments Quand elle commença, en février 1983, à prendre une boisson et un aliment selon cette invention, trois fois par jour à raison d'environ 30 pastilles chaque fois, les taches se rédui- sirent en deux semaines environ et les symptômes s'amélio- rèrent. ( 5) Patiente S N, femme de 50 ans. Elle fut hospitalisée pendant quatre mois en 1965 pour hépatite aigue et ictère, et en 1975 elle eut une cystite due aux effets secondaires de médica- ments, et elle fut à nouveau hospitalisée pendant un mois. Elle retourna à l'hôpitalpendant trois mois en 1980 pour l'aggravation de la maladie hépatique, et les symptômes s'améliorèrent ensuite beaucoup avec l'administration de médicaments à base de plantes Néan- moins, elle devint très fatiguée et trois fois par mois environ elle avait-des lourdeurs d'estomac. Quand elle commença à prendre une bois- son et un aliment préparés selon la présente invention au mois de mars 1983, trois fois par jour à raison d'en- viron 10 pastilles chaque fois, elle se sentit bien au bout d'environ 20 jours, l'urine était propre et les lourdeurs d'estomac, la constipation et la raideur des épaules avaient disparu. 2527446 REVENDICATIONS 1. Ccm -positionsmédicinales pouvant être prises dans des aliments ou dans des boissons, ayant des effets thérapeutiques notamment sur des maladies du système circulatoire et de l'appareil digestif, composi- tions caractérisées en ce qu;elles contiennent une asso- ciation de papaïne et d'acide citrique. 2. Compositions, aliments et boissons selon la revendication 1, contenant 0,05 à 20 parties en poids d'acide citrique par partie en poids de papalne.