Brevet FR3142665A1 — publié le 20240607

COMPOSITION EFFERVESCENTE L’invention concerne une composition effervescente au contact de l’eau dont la composition comprend : au moins un électrolyte, du N-acétyl-L-cystéine, de la vitamine B6. Figure pour l’abrégé : Fig. 1 COMPOSITION EFFERVESCENTE Domaine de l’invention L’invention concerne une composition effervescente, notamment pour le soulagement des symptômes et le traitement de la veisalgie. État de la technique Lors d’une consommation excessive de boisson alcoolisée, un sujet peut ressentir une sensation inconfortable. Cette sensation apparait 6 à 8 heures après la consommation d’alcool, lorsque l’alcoolémie dans le sang du sujet diminue et atteint un maximum lorsque l’alcoolémie devient nulle. L’intensité des symptômes augmente avec la quantité d’alcool consommée. Cette sensation est aussi connue sous le nom de « Veisalgie » ou sous le nom plus familier de « gueule de bois ». Les manifestations de cette sensation comprennent une bouche sèche, un mal-être et des nausées ainsi qu’une sensation de faiblesse, une fatigue, la difficulté de concentration, de l’inconfort digestif et des maux de tête. Une baisse importante de la vigilance et de la mémoire peut également être observée. Il est notamment connu que par son action diurétique, l’alcool entraine un déséquilibre qui induit une déshydratation. Il est connu, dans des cas similaires, la prise de paracétamol ou d’ibuprofène. L’inconvénient du paracétamol est que son hépatotoxicité peut être renforcée par le métabolisme de l’alcool. Un inconvénient de l’ibuprofène est qu’il est capable d’aggraver la gastrite. La prise d’aspirine, quant à elle, augmente brutalement le taux d’alcool dans le sang et donc sa toxicité et irrite les parois de l’estomac. Aujourd’hui, il est recommandé de boire une grande quantité d’eau pour contrebalancer la déshydratation induite par l’inhibition de la vasopressine (aussi connue sous l’acronyme anglophone « ADH » pour « AntiDiuretic Hormone ») par l’alcool, et la sensation de bouche sèche. Cependant, cette solution ne permet pas d’atténuer la plupart des autres manifestations de la veisalgie. L’invention vise donc à fournir une composition, notamment une composition effervescente permettant d’atténuer ces symptômes et manifestations tout en réduisant la toxicité pour le sujet. Résumé L’invention concerne une comprenant au moins un électrolyte, du N-acétyl-L-cystéine et de la vitamine B6. Préférentiellement, la composition est sous la forme d’une pastille solide effervescente au contact de l’eau. Dans un mode de réalisation, la composition comprend de la proanthocyanide. Préférentiellement, la composition comprend de l’extrait de pépin de raisins. Dans un mode de réalisation, la composition comprend au moins un anti-oxydant tel que l’OPC. Dans un mode de réalisation, la composition comprend de la vitamine E. Dans un mode de réalisation, la composition comprend de l’extrait de gingembre et/ou de l’extrait de ginseng. Dans un mode de réalisation, la composition comprend de la vitamine C, préférentiellement de la vitamine C synthétique. Dans un mode de réalisation, la composition ne comprend pas de magnésium. Dans un mode de réalisation, la composition ne comprend pas de saccharose. Dans un mode de réalisation, la composition comprend au moins 2%m de N-acétyl-L-cystéine. Dans un mode de réalisation, la composition comprend au moins 1 %m d’extrait de ginseng. Dans un mode de réalisation, la composition comprend au moins 1 %m d’extrait de mélisse. Dans un mode de réalisation, la composition comprend au moins 1%m de cystéine, préférentiellement de L-cystéine. Dans un mode de réalisation, la composition comprend au moins 0,5%m d’extrait de rhodiole. Dans un mode de réalisation, la composition comprend au moins 0,2 %m de vitamine C. Dans un mode de réalisation, la composition comprend au moins 0,2%m d’extrait de gingembre. Dans un mode de réalisation, la composition comprend 0,1%m d’extrait de pépins de raisins. Dans un mode de réalisation, la composition comprend 0,05%m de vitamine B6. Dans un mode de réalisation, la composition comprend de la vitamine E. Dans un mode de réalisation, la composition comprend au moins un électrolyte parmi le chlorure, le potassium et le sodium ou une combinaison de ces trois électrolytes. Dans un mode de réalisation, la composition comprend au moins 5%m d’électrolytes. Préférentiellement la composition comprend au moins 1%m de potassium. Préférentiellement, la composition comprend au moins 1%m de chlorure. Préférentiellement, la composition comprend au moins 3%m de sodium. Dans un mode de réalisation, la composition est une composition médicamenteuse pour l’utilisation dans le traitement des symptômes de la veisalgie, notamment chez les mammifères ou chez l’humain. Dans un mode de réalisation, le schéma d’administration de ladite composition effervescente comprend une première administration d’une ou deux pastilles dissoutes dans l’eau le soir après une consommation excessive d’alcool et une seconde administration d’une ou deux pastilles dissoutes dans l’eau au réveil, le lendemain de la première administration. Préférentiellement, chaque pastille a une masse comprise entre 1000 mg et 7000mg, plus préférentiellement entre 3500 mg et 5000mg, plus préférentiellement entre 4000 mg et 4400 mg. Dans un mode de réalisation, la composition comprend un acide carbonique tel que l’acide citrique pour générer une effervescence lorsque la composition, sous forme de pastille solide, est plongée dans une solution aqueuse. Description de l’invention La composition se présente préférentiellement sous la forme d’un comprimé effervescent ou d’une pastille effervescente 1 tel qu’illustrée sur la . Dans la présente description, le symbole « %m » doit être compris comme un pourcentage massique. Le pourcentage massique d’un composé est égal à la masse dudit composé dans la composition divisée par la masse de la composition totale. Dans un mode de réalisation, la composition comprend du N-acétyl-L-cystéine (aussi appelé « NAC » dans la suite de la description) et optionnellement de la L-cystéine. De l’acétaldéhyde est formé durant le processus d’élimination de l’alcool. L’acétaldéhyde est un métabolite toxique de l’éthanol, néfaste pour notre organisme et particulièrement pour le foie. Afin d’éliminer ce composé, l’organisme utilise de l’aldéhyde déhydrogénase et du glutathion. Cette cascade métabolique est efficace, mais rapidement saturée par manque de glutathion dont les réserves sont limitées. Lorsque ce système est saturé, notre capacité à métaboliser l’acétaldéhyde est affectée, ce qui conduit à de nombreux effets indésirables. Le NAC est un précurseur de la L-cystéine. La L-cystéine permet, combiné à la glycine et le glutamate de favoriser la biosynthèse du glutathion. L’apport de NAC permet ainsi avantageusement d’accélérer la métabolisation de l’alcool dans le corps. Dans un mode de réalisation, la composition comprend une concentration de NAC comprise entre 1 %m et 15 %m, préférentiellement comprise entre 6 %m et 3 %m, très préférentiellement entre 4 %m et 5 %m. Dans un mode de réalisation, la composition comprend du L-cystéine. Dans un mode de réalisation, la concentration de L-cystéine est comprise entre 1%m et 5%m, préférentiellement entre 1,5 %m et 2,5 %m. Dans un autre mode de réalisation alternatif, la composition ne comprend pas de L-cystéine, mais uniquement du NAC. La présence combinée du NAC et de la L-cystéine permet avantageusement d’une part de fournir à l’organisme un apport immédiat en L-cystéine pour améliore le métabolisme de l’éthanol, et d’autre part, fournir à l’organisme un précurseur dudit L-cystéine qui est mieux absorbé par le corps et permet une meilleure efficacité dans le métabolisme de l’éthanol sur une durée plus longue. Dans un mode de réalisation, la composition comprend de la vitamine E. La vitamine E est un puissant antioxydant piégeur de radicaux libres in vivo. Notamment, en association avec la vitamine C, il existe une synergie d’actions visant à inhiber l’oxydation des lipoprotéines de faibles densités (« LDL »). Dans un mode de réalisation, la composition comprend des proanthocyanidines, notamment des oligo-proanthocyanides (désigné dans le reste de la description par l’acronyme OPC »). En effet, la métabolisation de l’acétaldéhyde comprend la génération d’une part de l’acétaldéhyde-Glutathion et d’autre part de radicaux libres. Les propriétés antioxydantes de la vitamine E et des OPC permettent avantageusement de réduire le stress oxydatif. Le stress oxydatif est un déséquilibre entre la quantité excessive de radicaux libres et des antioxydants. La métabolisation de l’acétaldéhyde génère un surplus de radicaux libres responsable d’un tel déséquilibre. Ce déséquilibre favorise notamment le vieillissement cellulaire et peut provoquer des inflammations. L’apport de vitamine E et/ou des OPC améliore avantageusement l’apport en antioxydants dans le corps pour compenser ce déséquilibre. Dans un mode de réalisation, la composition comprend de l’extrait de raisin ou de l’extrait de pépins de raisins. L’avantage de l’OPC issu des pépins de raisins est un effet supplémentaire protecteur contre la toxicité induite par l’éthanol dans les cellules cérébrales. Dans un mode de réalisation, la composition comprend entre 0,01 et 0,1 %m de vitamine E, préférentiellement entre 0,02 et 0,04%m de vitamine E. Dans un mode de réalisation, la composition comprend entre 0,2 et 0,5%m d’OPC. Dans un mode de réalisation, la composition comprend entre 0,2 et 0,5%m d’extrait de raisins ou d’extrait de pépins de raisins. Dans un mode de réalisation, la composition comprend de la vitamine B6. Dans un mode de réalisation, la composition comprend de la vitamine C (aussi connue sous le nom d’acide ascorbique). La vitamine B6 et la vitamine C contribuent avantageusement à réduire la fatigue du sujet. De plus, la vitamine B6 permet de réduire les nausées ainsi que l’inconfort digestif causé par la veisalgie. Dans un mode de réalisation, la composition comprend entre 0,05%m et 0,5%m de vitamine B6, préférentiellement entre 0,1 %m et 0,2%m. Dans un mode de réalisation, la composition comprend de l’acérola, fruit riche en vitamine C. Un avantage est que la vitamine C issue de l’acérola est mieux absorbée par le corps humain que la vitamine C synthétique. La vitamine C permet avantageusement de lutter contre le stress oxydatif grâce à ses propriétés antioxydantes. Dans un mode de réalisation alternatif, la composition comprend de la vitamine C synthétique. L’avantage de la vitamine C synthétique est de préserver une composition sans le sucre de l’acérola. Dans un mode de réalisation, la composition ne comprend pas de sucre. Dans un mode de réalisation, la composition ne comprend pas d’acérola ou d’extrait d’acérola. Dans un mode de réalisation, la composition comprend des édulcorants pour compenser l’absence de sucre tel que du sucralose, de l’acésulfame de potassium et/ou de la saccharinate de sodium. Un avantage de ces deux derniers exemples est de permettre l’apport supplémentaire d’électrolytes (respectivement du potassium et du sodium) dans la composition. Dans un mode de réalisation, la composition comprend entre 0,5%m et 3%m de vitamine C, préférentiellement entre 0,5%m et 1,5%m. Dans un mode de réalisation, la composition comprend en outre de l’extrait de ginseng. Le ginseng est un stimulant permettant de réduire la fatigue. L’extrait de ginseng présente des effets hépatoprotecteurs, attribués à ses propriétés antioxydantes dont le principe a été décrit précédemment. L’extrait de ginseng a également des propriétés anti-inflammatoires et d’améliorations des propriétés cognitives. Enfin, l’extrait de ginseng améliore avantageusement l’apport en eau dans l’organisme. La composition comprend entre 1%m et 5%m d’extrait de ginseng, préférentiellement entre 2%m et 3%m. Dans un mode de réalisation, l’extrait de ginseng comprend entre 5 et 20 %m de ginsénoside, préférentiellement entre 08 et 12%m. Dans un mode de réalisation, la composition comprend en outre de l’extrait de gingembre. Le gingembre permet avantageusement de réduire la sensation de nausées, de maux de tête et de stimuler le système sanguin. Les propriétés antioxydantes du gingembre permettent avantageusement de réduire le stress oxydatif comme décrit précédemment. L’action du gingembre sur l’organisme permet également d’augmenter la quantité de gluthanion, complétant ainsi l’action du NAC dans la prévention du stress oxydatif. Un autre avantage de l’extrait de gingembre est de réduire les nausées ainsi qu’une action anti-inflammatoire. Dans un mode de réalisation, la composition comprend entre 0,2 %m et 5%m d’extrait de gingembre, préférentiellement entre 0,5 %m et 1,5 %m. dans un mode de réalisation, Dans un mode de réalisation, l’extrait de gingembre comprend entre 1 %m et 10%m de gingérol, préférentiellement entre 3 %m et 7 %m. Il a été observé que la présence de gingembre et de vitamine B6 provoque une synergie d’actions sur la réduction des symptômes de la nausée et des vomissements. Dans un mode de réalisation, la composition comprend des électrolytes. Le rôle des électrolytes est de lutter contre la déshydratation cellulaire, enregistrée après un apport d’alcool important. Les électrolytes peuvent comprendre du sodium, potassium, calcium, bicarbonate, magnésium, chlore et/ou du phosphate ou un mélange de ces composés. La consommation d’alcool induit un déséquilibre de ces électrolytes. En effet, ces derniers sont mobilisés pour éliminer les métabolites toxiques de l’éthanol. La carence en électrolytes peut se manifester directement par la sensation de soif intense ou les maux de tête. Les électrolytes consommés doivent être réabsorbés pour retrouver un équilibre hydrique vital. Les électrolytes permettent avantageusement de réduire les maux de tête. Dans un mode de réalisation, la composition comprend entre 1%m et 3%m de potassium, préférentiellement environ 2,2 %m de potassium. Un autre avantage du chlorure est de faciliter la digestion et de soulager l’inconfort digestif. Dans un mode de réalisation, la composition comprend entre 1%m et 3%m Chlorure, préférentiellement environ 2%m. Dans un mode de réalisation, la composition comprend entre 3%m et 7%m de sodium, préférentiellement entre 5%m et 6%m. Dans un mode de réalisation, la composition comprend du chlorure de potassium et/ou du bicarbonate de sodium pour garantir l’apport en électrolytes dans la composition tel que précédemment défini. Dans un mode de réalisation, la composition ne comprend pas de magnésium. Le magnésium présente l’inconvénient de favoriser une hypermagnésimie auquel le sujet peut être exposé après la consommation de certaines boissons alcoolisées. Dans un mode de réalisation, la composition comprend de la mélisse. La mélisse permet avantageusement d’améliorer la qualité du sommeil. La composition comprend préférentiellement de l’extrait de mélisse. Un premier avantage de la mélisse est de diminuer l’insomnie. Un second avantage de la mélisse est de contribuer à corriger le déséquilibre induit par la consommation d’alcool sur le système GABAergique. Le récepteur GABA de type A possède une certaine affinité pour l'éthanol. Lorsque cette substance est présente dans l'organisme par suite d'absorption de boissons alcoolisées, elle se retrouve, par le biais du système sanguin, dans le système nerveux central. L'éthanol pourra alors aller se lier au récepteur GABA de type A réduisant ainsi les capacités cognitives et d’équilibre du sujet. Dans un mode de réalisation, la composition comprend une concentration d’extrait de mélisse comprise entre 1%m et 5%m, préférentiellement entre 2%m et 3%m. Dans un mode de réalisation, la composition comprend du rhodiole ou de l’extrait de rhodiole (aussi appelé "rhodiola"). La rhodiole permet avantageusement d’améliorer les capacités de concentration, l’attention dans la fonction cognitive en cas de fatigue, et les performances mentales du sujet. L’extrait de rhodiole comprend préférentiellement le salidroside, le p-tryosol, la rosavine, le pyride, la rhodiosine et la rhodionine qui sont les ingrédients actifs de l'espèce Rhodiola, Dans un mode de réalisation, la concentration de l’extrait de rhodiole dans la composition est comprise entre 0,5m et 5%m, préférentiellement entre 0,5%m et 2%m. Dans un mode de réalisation, l’extrait de rhodiole comprend entre 1%m et 5%m de rosavine, préférentiellement entre 2,5 %m et 3,5%m Dans un mode de réalisation, l’extrait de rhodiole comprend entre 0,1%m et 3%m de salidroside, préférentiellement entre 0,5%m et 1,5%m. Dans un mode de réalisation, la composition est sous la forme de pastille effervescente. La pastille effervescente, au contact de l’eau, va se dissoudre en produisant un dégagement de gaz. À cet effet, la composition comprend un acidifiant tel qu’un acide carbonique, par exemple l’acide citrique. La composition comprend préférentiellement du bicarbonate de sodium. Un avantage du bicarbonate de sodium est d’une part, que sa réaction avec l’acide citrique permet une dilution par effervescence de la composition dans l’eau accompagnée d’une production de dioxyde de Carbonne, d’autre part, il permet l’apport de sodium à l’organisme. Afin de produire une pastille effervescente, la quantité d’acide citrique et/ou de bicarbonate de sodium doit être généralement élevée dans la composition, par exemple au-delà de 1%m. Un avantage est ainsi de fournir des électrolytes supplémentaires pour lutter contre le stress oxydatif. La composition peut comprendre en outre un ou plusieurs colorants tels que la riboflavine. La composition peut comprendre en outre un agent antiagglomérant tel que le polyéthylène glycol. L’antiagglomérant permet avantageusement de limiter l’agglutination des particules de la composition lorsqu’elle est dissoute dans l’eau. Exemple Dans un exemple, il a été réalisé des pastilles effervescentes de 4200 mg avec la composition selon un mode de réalisation de l’invention. La quantité des composés de cette composition sont renseignés dans le tableau 1. Composé Quantité dans une pastille de 4200 mg (en mg) Sodium 227,64 N-acetyl-L-cysteine 195 Potassium 95 chlorure 86,15 Extrait de ginseng (dont ginsenosides) 100 (10,0) Extrait de mélisse 100 Cystéine 75 Extrait de rhodiola (dont rosavines/salidrosides) 50 (1,5 /0,5) vitamine C 37,5 Extrait de gingembre (dont gingérols) 40 (2,0) Extrait de pépins de raisin (dont proanthocyanidine) 12,63 (12,0) vitamine B6 6,25 vitamine E 1,25 Résultats La composition selon le tableau 1 a été testée sur un groupe appelé « groupe de test » composé de 49 personnes. Le groupe de test a été soumis à une consommation de boissons alcoolisées excessives en soirée afin de tester la composition a un état de veisalgie. Le groupe de test a pris un comprimé effervescent dissout dans l’eau après la consommation des boissons alcoolisées avant d’aller dormir et un autre comprimé effervescent dissout dans l’eau au réveil. Le groupe de test a rempli un questionnaire sur l’évaluation de leur état de santé selon plusieurs critères : les maux de tête, la fatigue, la difficulté du sommeil, les nausées, la déshydratation, la difficulté de concentration, l’anxiété et le mal-être général. Pour chaque critère, il a été demandé au groupe cible de donner une note comprise entre 0 et 10 (0 ne correspondant à aucun symptôme ressenti et 10 à une douleur maximale) avec la prise de la composition et sans prise de la composition. Les résultats sont renseignés dans le tableau 2. Critère Avec prise Sans prise Maux de tête 1,9 6,0 Fatigue 3,6 7,2 Sommeil difficile 2,6 5,1 Nausées 1,1 3,6 Déshydratation 2,3 6,3 Difficultés de concentration 2,1 6,1 Anxiété 2,3 5,6 mal-être général 1,9 6,0 On observe que la composition selon l’invention permet avantageusement d’observer une amélioration de l’état de santé et une réduction significative de la totalité des symptômes de la veisalgie. Composition, notamment destinée à être effervescente au contact d’une solution aqueuse et comprenant : au moins un électrolyte, du N-acétyl-L-cystéine, de la vitamine B6. Composition selon la revendication 1 comprenant de la proanthocyanide tel que de l’extrait de pépin de raisin. Composition selon l’une des revendications 1 ou 2 comprenant de la vitamine E. Composition selon l’une des revendications 1 à 3 comprenant de l’extrait de gingembre et/ou de l’extrait de ginseng. Composition selon l’une des revendications 1 à 4 comprenant de la vitamine C synthétique. Composition selon l’une des revendications 1 à 5 ne comprenant pas de magnésium et/ou ne comprenant pas de saccharose. Composition selon l’une des revendications 1 à 6, comprenant : Au moins 2%m de N-acétyl-L-cystéine ; Au moins 1 %m d’extrait de ginseng ; Au moins 1 %m d’extrait de mélisse ; Au moins 1%m de cystéine, préférentiellement de L-cystéine ; Au moins 0,5%m d’extrait de rhodiole ; Au moins 0,2 %m de vitamine C ; Au moins 0,2%m d’extrait de gingembre ; Au moins 0,1%m d’extrait de pépins de raisins ; Au moins 0,05%m de vitamine B6, et De la vitamine E. Composition selon l’une des revendications 1 à 7 dans laquelle le au moins un électrolyte comprend au moins un composé parmi le sodium, le chlorure et le potassium ou une combinaison de ces composés. Composition selon l’une des revendications 1 à 8 médicamenteuse pour l’utilisation dans le traitement des symptômes de la veisalgie chez l’humain. Composition selon la revendication 9, dans lequel le schéma d’administration de ladite composition effervescente comprend une première administration d’une ou deux pastilles dissoutes dans l’eau le soir après une consommation excessive d’alcool et une seconde administration d’une ou deux pastilles dissoutes dans l’eau au réveil, le lendemain de la première administration.