Brevet FR3038515A1 — publié le 20170113

La transpiration permet au corps de maintenir sa température quand il fait chaud, la sueur assurant le refroidissement de la peau. Une transpiration importante, voire excessive peut s'avérer gênante. Lors des phases de transpiration, les glandes sudoripares sécrètent la sueur qui contient essentiellement de l'eau, mais également des minéraux et du lactate. Chez l'homme, on distingue deux sortes de glandes sudoripares qui diffèrent par leurs fonctions et par la composition de la sueur qu'elles excrètent : - les glandes sudoripares « eccrines » ; et - les glandes sudoripares « apocrines ». Les glandes sudoripares eccrines sont de loin les plus nombreuses et se localisent sur presque tout le corps mais surtout sur la paume des mains, sur la plante des pieds et sur le front. Chacune d'elle est une glande simple, tubuleuse et en spirale, dont l'extrémité, le glomérule, se situe dans l'épaisseur du derme ou dans le tissu sous-cutané. La sueur sécrétée par les glandes sudoripares eccrines est composée à 99 % d'eau et d'électrolytes, notamment du chlorure de sodium, et d'environ 1% de composés organiques, notamment d'acide lactique. Bien que la sueur sécrétée par les 20 glandes sudoripares eccrines ne possède pas en soit d'odeur, elle peut, dans certaines conditions de macération, être à l'origine d'infections bactériennes ou d'irritations. Les glandes sudoripares apocrines se situent notamment sous les aisselles. Elles sont plus grosses que les glandes eccrines et leur conduit excréteur débouche dans un follicule pileux. 25 Outre les composants de base identiques à ceux de la sueur excrétée par les glandes eccrines, la sueur excrétée par les glandes apocrines contient également des molécules organiques (lipides et protéines) dont des phéromones qui, une fois transformées par des bactéries cutanées, sont à l'origine des odeurs dites « de transpiration ». 30 Pour prévenir l'apparition de ces mauvaises odeurs, on utilise notamment des compositions déodorantes plus classiquement désignées par « déodorants ». Les déodorants peuvent agir de diverses manières : - en masquant les mauvaises odeurs, par exemple grâce à des ingrédients parfumés ; 35 - en absorbant la sueur et en limitant la diffusion des molécules « odorantes », par exemple grâce à du talc ; 3038515 2 - en limitant la production de sueur, par exemple grâce à la toxine botulique, - en agissant directement sur les bactéries qui, en métabolisant des constituants de la sueur apocrine, dégagent l'odeur attribuée à la transpiration. 5 Les compositions visant à réduire la production de sueur et à prévenir l'apparition de mauvaises odeurs comprennent des principes actifs anti-transpirants. Parmi les principes actifs anti-transpirants disponibles, on trouve des sels d'aluminium, sels de zirconium, et les sels d'aluminium/zirconium, en vue de réduire la production de sueur. Cependant, l'utilisation topique de l'aluminium, du zirconium, 10 et les sels d'aluminium/zirconium semble poser des problèmes de sécurité sanitaire, tels que décrits dans les publications concernant les effets indésirables liés à l'utilisation des anti-transpirants. De plus, l'acidité de l'aluminium, du zirconium, et les sels d'aluminium/zirconium les rend potentiellement irritants pour la peau. Les antitranspirants à base d'aluminium, de zirconium et d'aluminium/zirconium sont 15 également sensibles aux métaux, tels que le fer, qui peuvent déstabiliser l'anti- transpirant et provoquer la formation de taches sur les tissus. Or, il a maintenant été trouvé que les composés de la famille des N- alkylamides peuvent de façon tout à fait surprenante, limiter la production de sueur. La présente invention a donc pour objet l'utilisation d'au moins un N- alkylamide pour la préparation d'une composition cosmétique anti-transpirante. La composition de l'invention permet de réduire efficacement la transpiration, et de ce fait l'humidité liée à la transpiration et les mauvaises odeurs, que ce soit en l'absence d'un anti-transpirant à base d'aluminium actif ou en combinaison avec de faibles quantités d'un anti-transpirant à base d'aluminium actif et/ou zirconium. Les N-alkymamides peuvent être des produits de synthèse ou des extraits naturels de plantes. Parmi les N-alkylamides susceptibles d'être utilisés dans le cadre de l'invention on peut citer: le spilanthol, la trans-pellitorine; la cis-pellitorine; le 2Z,4Z- ou le 2Z,4E-decadienoic acid-N-isobutylamide; le 2E,4E-decadienoic acid-N- ([28l-2-methy|buty|)annide; le 2E,4E-decadienoic acid-N-([2R]-2-methylbutylamide); le 2E,4Z-decadienoic acid-N-(2-methylbutyl)amide; l'achilleamide; la sarmentine; le 2E-ou le 3E-decenoic acid-N-isobutylamide; le 3E-nonenoic acid-N-isobutylamide; l'homospilanthol; le 2E,6Z,8E-decatrienoic acid-N-([2R]-2-methylbutyl)amide; le 2E- ou le 2Z-decen-4-oic acid-N-isobutylamide; les sanshools comprenant notamment l'hydroxysanshool ; l'a-sanshool; l'a-hydroxysanshool; le 13-hydroxysanshool; le Ô- sanshool ; le y-hydroxysanshool; le y-hydroxyisosanshool; |ey-dehydrosanshoo|; le y- 3038515 3 sanshool; le bungeanool; l'isobungeanool; le dihydrobungeanool; ou le tetrahydrobungeanool, ou leur combinations. De façon préférentielle la composition cosmétique comprend au moins deux N-alkylamides. En effet, l'utilisation d'au moins deux N-alkylamides dans une 5 composition cosmétique selon l'invention permet d'obtenir un effet synergique. De façon préférentielle la composition cosmétique comprend du spilanthol et/ou des sanshools. Dans une mise en oeuvre de l'invention, la source de spilanthol est un extrait oléorésine d'Acmella oleacerae ou du spilanthol pur et la source de sanshools 10 est un extrait CO2supercritique de Zanthoxylum piperitum. A titre d'exemple, un extrait oléorésine d'Acmella oleacerae peut comprendre 32% de spilanthol, un extrait CO2supercritique de Zanthoxylum piperitum peut comprendre par exemple entre 18 et 50% de sanshools. Selon un autre aspect de l'invention, la quantité de spilanthol dans la 15 composition est comprise entre 0,05% et 10 % en poids, avantageusement 0,05 et 5 % et plus préférentiellement entre 0,05 et 1% et notamment 0, 08 % ou 0,16% en poids de la composition. La quantité en sanshools est comprise entre 0,03% et 25 % en poids, de préférence entre 0,04% et 5 %, et de façon préférentielle, la quantité de sanshools est comprise entre 0,045 et 0,25% ou encore entre 0,09 % et 0,125% en 20 poids de la composition. La formulation cosmétique peut éventuellement comprendre des composants qui favorisent la pénétration N-alkylamides. Des exemples de promoteurs de pénétration comprennent l'urée, le polyoxyéthylène (par exemple, Brij-30 et laureth-4), 3-hydroxy-3,7, 11 - triméthyl-1 ,6,10-dodecatriene, acides cis-gras (par 25 exemple, l'acide oléique , l'acide palmitoléique), l'acétone, le laurocaprame, le diméthylsulfoxyde, la 2-pyrrolidone, l'alcool oléique, le glycérol-3-stéarate, le propan2-ol, ester de l'acide myristique d'isopropyle, le cholestérol, le nérolidol , les bisabolols et le propylene glycol, ainsi que ses dérivés. Dans un autre aspect de l'invention, l'activateur de pénétration de la 30 composition est le nérolidol. La quantité d'activateur de pénétration est comprise entre 1 et 50% en poids de la composition cosmétique; de préférence lorsque l'activateur de pénétration est le nérolidol, la quantité est comprise entre 0,05 et 1% et de façon préférentielle de 1% en poids de la composition. 35 Les N-alkylannidesse|on l'invention sont soit intégrés directement dans la composition cosmétique soit introduits dans la composition cosmétique sous la forme 3038515 4 d'un parfum, ledit parfum comprenant le ou les N-alkylamides et éventuellement l'activateur de pénétration. Dans le cas où les N-alkylamides sont introduits sous la forme d'un parfum, le parfum représente par exemple de 0,5 à 5% en poids de la composition cosmétique, de préférence 1%. 5 Selon un autre aspect, l'invention a également pour objet un procédé de traitement cosmétique de la transpiration consistant à appliquer, par voie locale, une quantité efficace d'une composition à base d'au moins un N-alkylamide. Dans une mise en oeuvre particulière la composition appliquée comprend au moins deux N- 10 alkylamides. L'invention a également pour objet une composition cosmétique comprenant à titre de principe actif au moins du spilanthol pur ou sous forme d'un extrait oléorésine de Jambu (Acmella oleracea) et/ou des sanshools sous forme d'extrait CO2 supercritique de poivre de Sichuan (Zanthoxylum piperitum). Cette 15 composition peut également comprendre un composé favorisant la pénétration des principes actifs. Dans une mise en oeuvre particulière de l'invention, l'agent de pénétration est le nérolidol. Dans une autre mise en oeuvre de l'invention, la composition cosmétique comprend entre 0,05% et 10 %, avantageusement de 0,05 et 5 %, et plus 20 préférentiellement encore entre 0,05 et 1% et notamment 0,08 ou 0,16% de spilanthol en poids de la composition, et/ou entre 0,03 et 25%, avantageusement de 0,04 et 5%, et notamment entre 0,045 et 0,25% ou entre 0,09 % et 0,125% de sanshools en poids de la composition et optionnellement 0,05 et 1%, et de préférence 1 % en poids de la composition de nérolidol. 25 Les compositions cosmétiques selon la présente invention peuvent être formulées sous toute forme galénique appropriée à leur administration. Les compositions selon la présente invention peuvent ainsi être formulées sous forme de crème, gel, lotion, lait, émulsion huile dans eau ou eau dans huile, parfum, solution, onguent, pulvérisateur, huile corporelle, ou bâton. 30 Selon un autre aspect, l'invention également pour objet l'utilisation des compositions décrites ci-dessus comme déodorant. Les compositions cosmétiques selon la présente invention peuvent prendre la forme d'une crème ou d'un gel dans lesquels au moins un N-alkylamide, de préférence deux N-alkylamides, est mélangé aux excipients classiquement utilisés 35 dans le domaine cosmétique. 3038515 5 Les compositions cosmétiques selon la présente invention peuvent prendre la forme de gels dans les excipients appropriés tels que les esters de cellulose ou d'autres agents gélifiants, tels que Carbopol, Sepinov (polyacrylate), la gomme guar, etc. 5 Les compositions cosmétiques selon la présente invention peuvent aussi prendre la forme d'une lotion ou d'une solution dans lesquelles au moins un Nalkylamide est sous forme encapsulée. Les microsphères peuvent par exemple être constituées de corps gras, d'agar et d'eau. Les N-alkylamides selon la présente invention peuvent être incorporés dans des vecteurs de type liposomes, glycosphères, 10 cyclodextrines, dans des chylomicrons, des macro-, micro-, nano-particules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules et aussi être absorbés sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. Ces émulsions jouissent d'une bonne stabilité et peuvent être conservées pendant le temps nécessaire pour l'utilisation à des températures comprises entre 0 15 et 50°C sans qu'il y ait sédimentation des constituants ou séparation des phases. Les compositions cosmétiques selon la présente invention peuvent aussi contenir des additifs ou des adjuvants usuels en cosmétologie, comme par exemple des agents antimicrobiens ou des parfums mais aussi des lipides d'extraction ou de synthèse, des polymères gélifiants et viscosants, des tensio-actifs et des émulsifiants, 20 des principes actifs hydro- ou liposolubles, des extraits de plantes, des extraits tissulaires, des extraits marins, des actifs de synthèse. Les compositions cosmétiques selon la présente invention peuvent aussi comprendre d'autres principes actifs complémentaires choisis pour leur action. Lorsque les compositions selon la présente invention contiennent des principes actifs 25 complémentaires, ceux-ci sont généralement présents dans la composition à une concentration suffisamment élevée pour qu'ils puissent exercer leur activité. Les compositions cosmétiques selon la présente invention sont de préférence utilisées quotidiennement et appliquées une ou plusieurs fois par jour. 30 La présente invention est illustrée de manière non limitative par les exemples suivants. Exemples 35 Exemple 1 : Le matériel utilisé est le suivant : 3038515 6 - patchs de coton de taille 7.5 cm x 7.5 cm Matières premières utilisées en parfumerie : Oleorésine de Jambu (Acmella oleacerae) CAS n° 90131-24-1, titrant à 32% de spilanthol, 5 Extrait CO2 de poivre de Sichuan (Zanthoxylum piperitum) CAS n° 102242-62-6, titrant à 18% d'hydroxy sanshool alpha et beta, 1% de nérolidol CAS n° 7212-44-4 Des patchs de cotons permettant de récupérer la sueur produite au cours d'un effort 10 reproductible sont disposés sous les aisselles. La transpiration produite au cours d'une heure d'effort est ensuite mesurée par pesage. La différence entre l'aisselle traitée (droite) et l'aisselle non-traitée (gauche) est mesurée, ainsi que la différence entre aisselle droite traitée avec un placebo et 15 aisselle droite traitée avec la formule active. L'effort est effectué pendant une heure à une température de 20°C. Les expériences sont réalisées en triplicata. 20 Exemple 2 : Application sur l'aisselle droite de 5 pulvérisations (170 mg) d'une solution d'alcool à 85% comprenant soit 0.5% de Jambu titrant à 32% de spilanthol (ou 0,16% de spilanthol pur) et 1% de nérolidol soit uniquement de l'alcool à 85% (contrôle), et aucune application sur l'aisselle gauche. 25 Après l'effort, à t+1h, le poids de sueur recueillie sur les patchs droits est mesuré : Moyenne Contrôle (moyenne des résultats obtenus pour l'aisselle droite, i.e., sur laquelle est pulvérisée de l'alcool uniquement*): 3.62 g ±0.3 g 30 Moyenne Tests (moyenne des résultats obtenus pour l'aisselle droite, i.e., sur laquelle est pulvérisée la solution d'alcool et d'oléorésine de Jambu **): 2.68 g ±0.6 g Poids de sueur recueillie sur les patchs gauches : 35 Moyenne Contrôle (cf. *): 1,73 g 3038515 7 Moyenne Tests (cf. **): 2,41 g ± 0.3g Différentiel aisselle traitée (aisselle droite) / aisselle non traitée (aisselle gauche) : Moyenne Contrôle : 109% 5 Moyenne des Tests : 13,65 % Différentiel aisselle traitée avec produit actif (cf. **)/ aisselle traitée avec placebo (cf. IL Moyenne des tests : -25,7 % 10 Exemple 3 : Application soit de 5 pulvérisations (170 mg) d'une solution d'alcool à 85% comprenant 0.5% d'extrait CO2 supercritique de poivre de Sichuan titrant à 18% de sanshools et 1% de nérolidol uniquement sur l'aisselle droite soit uniquement de 15 l'alcool à 85% (contrôle), et aucune application sur l'aisselle gauche Après l'effort, à t+1h, le poids de sueur recueillie sur les patchs droits est mesuré : Moyenne Contrôle (moyenne des résultats obtenus pour l'aisselle droite, i.e., sur laquelle est pulvérisée de l'alcool uniquement*): 2.84 g ±0.3 g 20 Moyenne Tests (moyenne des résultats obtenus pour l'aisselle droite, i.e., sur laquelle est pulvérisée la solution d'alcool, et d'extrait de poivre de Sichuan**) : 2.25 g ±0 g Poids de sueur recueillie sur les patchs gauches : Moyenne Contrôle : 2,3 g ± 0.2 g 25 Moyenne Tests : 2,31 g ± 0 g Différentiel aisselle traitée / aisselle non traitée : Moyenne Contrôle : 23,5% Moyenne des tests : -2,65% 30 Différentiel aisselle traitée avec produit actif / aisselle traitée avec placebo Moyenne des tests : -20,75% Exemple 4 35 Application soit de 5 pulvérisations (170 mg) d'une solution d'alcool à 85% comprenant le mélange suivant sur l'aisselle droite. 3038515 8 0.25% de Jambu (Acmella oleacerae) Oleorésine CAS n° 90131-24-1, titrant à 32% de spilanthol (ou 0.08% de spilanthol pur CAS n° 25394-57-4 (fabrication Robertet)), et 0.25% d'extrait CO2 de poivre de Sichuan (Zanthoxylum piperitum) CAS n° 5 102242-62-6, titrant à 18% d'hydroxy sanshool alpha et beta, et 1% de nérolidol CAS n° 7212-44-4 soit uniquement de l'alcool à 85% (contrôle), et aucune application sur l'aisselle gauche 10 Après l'effort, à t+1h, le poids de sueur recueillie sur les patchs droits est mesuré : Moyenne Contrôle (moyenne des résultats obtenus pour l'aisselle droite, i.e., sur laquelle est pulvérisée de l'alcool uniquement*): 3.79 g ±0.3 g Moyenne Tests (moyenne des résultats obtenus pour l'aisselle droite, i.e., sur laquelle est pulvérisée la solution d'alcool, d'oléorésine de Jambu et d'extrait de poivre de 15 Sichuan**) : 2.37 g ±0.6 g Poids de sueur recueillie sur les patchs gauches : Moyenne Contrôle *: 3.54 g ± 0.4 g Moyenne Tests** : 2.56 g ± 0.5 g 20 Différentiel aisselle traitée / aisselle non traitée : Contrôle : 6% Moyenne des tests : -7,95% 25 Différentiel aisselle traitée avec produit actif / aisselle traitée avec placebo Moyenne des tests : -32,9% REVENDICATIONS1. Utilisation d'au moins un N-alkylamide pour la préparation d'une 5 composition cosmétique anti-transpirante. 2. Utilisation d'au moins deux N-alkylamides pour la préparation d'une composition cosmétique anti-transpirante. 10 3. Utilisation selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce que le N- alkylamide est choisi parmi les alkylamides suivant : le spilanthol, la trans-pellitorine; la cis-pellitorine; le 2Z,4Z- ou le 2Z,4E-decadienoic acid-N-isobutylamide; le 2E,4Edecadienoic acid-N-([2S]-2-methylbutyl)amide; le 2E,4E-decadienoic acid-N-([2R]-2- methylbutylamide); le 2E,4Z-decadienoic acid-N-(2-methylbutyl)amide; l'achilleamide; 15 la sarmentine; le 2E- ou le 3E-decenoic acid-N-isobutylamide; le 3E-nonenoic acid-N- isobutylamide; l'homospilanthol; le 2E,6Z,8E-decatrienoic acid-N-([2R]-2- methylbutyl)amide; le 2E- ou le 2Z-decen-4-oic acid-N-isobutylamide; les sanshsools comprenant notamment l'hydroxysanshool ; l'a-sanshool; l'a-hydroxysanshool; le 0- hydroxysanshool; de Ô-sanshool ; le y-hydroxysanshool; le y-hydroxyisosanshool; le y- 20 dehydrosanshool; le y-sanshool; le bungeanool; l'isobungeanool; le dihydrobungeanool; ou le tetrahydrobungeanool, ou leur combinations. 4. Utilisation selon l'une des revendications 1 à 3 caractérisée en ce que le N-alkylamide est le spilanthol et/ou des sanshools. 25 5. Utilisation selon la revendication 4 caractérisée en ce que la source de spilanthol est un extrait oléorésine d'Acmella oleacerae ou du spilanthol pur et en que la source de sanshools est un extrait CO2 supercritique de Zanthoxylum piperitum. 30 6. Utilisation selon l'une des revendications précédentes, la composition comprenant en outre un activateur de pénétration, lequel est préférentiellement le nérolidol. 7. Utilisation d'une composition selon l'une des revendications 35 précédentes caractérisée en ce que la composition est sous forme liquide, solide par exemple une crème, ou sous la forme d'un gel. 3038515 10 8. Procédé de traitement cosmétique de la transpiration consistant à appliquer, par voie locale, une quantité efficace d'une composition comprenant au moins un N-alkylamide. 9. Procédé de traitement cosmétique selon la revendication 8 caratérisée en ce qu'on applique une composition comprenant au moins deux N-alkylamides. 10. Composition cosmétique comprenant à titre de principe actif au 10 moins du spilanthol pur ou sous forme d'un extrait oléorésine d'Acmella oleracea et/ou des sanshools sous forme d'extrait CO2 supercritique Zanthoxylum piperitum. 11. Composition cosmétique selon la revendication 10 comprenant en outre un composé favorisant la pénétration des principes actifs, lequel est 15 préférentiellement le nérolidol. 12. Utilisation d'une composition cosmétique selon l'une des revendications 10 ou 11 comme déodorant.