Brevet FR3044556A1 — publié le 20170609

La présente invention concerne une composition cosmétique ou dermatologique, destinée à être administrée par voie topique, comprenant au moins un diglycéride 1,3 défini ci-après, ainsi que son utilisation pour améliorer la résistance de la couche cornée, notamment à des facteurs environnementaux tels que le froid ou la chaleur, et ainsi préserver ses propriétés de barrière cutanée. Une des fonctions principales de la peau est de constituer une barrière physique qui, en plus de son rôle protecteur vis-à-vis de l'environnement en empêchant la pénétration d'éléments chimiques ou microbiens agressifs, doit assurer le maintien du milieu physiologique de l'organisme en limitant les déperditions hydriques, grâce à une relative hydrophobicité. Bien qu'il existe encore des controverses sur les différentes voies de passage transcutané, il est admis pour l'essentiel que la pénétration via les espaces intercornéocytaires fait office d'élément régulateur de la perméabilité de la peau [1]. Le nombre important de séquences adsorption-désorption associées à la diffusion des molécules au travers des feuillets lamellaires de la cornée détermine l'efficacité de la barrière cutanée. La diffraction des rayons X, utilisée pour la caractérisation de ces derniers, révèle la présence de deux phases lamellaires avec des distances de répétitions de 6 et 13 nm lesquelles se trouvent majoritairement dans des phases latérales cristallines (arrangement latéral orthorhombique) [2, 3, 4]. En effet, à température physiologique, les longues chaînes aliphatiques des céramides et des acides gras forment avec le cholestérol et ses esters des états gélifiés imperméables au flux d'eau transépidermique. Chez le sujet dont la barrière cutanée est intacte, le flux d'eau transépidermique, (aussi appelée Perte Insensible en Eau - PIE) est d'environ 5 mg/ cm2 [5] mais il peut atteindre des valeurs plus élevées en cas d'agressions extérieures dues à divers facteurs environnementaux tels que le froid ou la chaleur. A cet égard, il a été montré qu'une simple exposition pendant 3 heures en moyenne dans des conditions d'ensoleillement extérieur moyen (température extérieure 26,6°C) était suffisante pour induire une augmentation de 4,7°C de la température cutanée (initialement à 31,7°C) [6] et que cette 3044556 2 dernière peut dépasser les 40°C après seulement 20 minutes d'exposition au midi solaire en été [7]. Une telle élévation de la température cutanée provoque alors une fluidification des lipides des espaces intercornéocytaires, lesquels évoluent vers un état de type cristal liquide donnant lieu à une augmentation importante de la perte insensible 5 en eau [4]. Ainsi, l'altération / la fragilisation de la barrière cutanée permet une pénétration accrue de substances exogènes (agents polluants, agents irritants ou substances allergisantes (encore appelées allergènes)), lesquelles peuvent parfois provoquer des irritations ou des réactions allergiques ou encore un stress oxydatif 10 Les diglycérides sont connus dans la littérature et possèdent des activités biologiques, cosmétiques et/ou thérapeutiques. On connaît du document KR 2013058299 l'utilisation d'une composition comprenant de la 1,3-dioléine ou du 1,3-dilinoléoyl-rac-glycérol pour prévenir ou traiter l'hyperpigmentation. De même, des préparations à base de dérivés d'acides gras parmi lesquels les diglycérides ont pu être 15 revendiquées pour lutter contre le vieillissement cutané (WO 03/014073 Al), en tant qu'émollient (JP02115117 A) ou encore utilisées dans des sticks pour le soin des lèvres (JP52061240A). Certains diglycérides sont utilisés à faible concentration ( REVENDICATIONS1. Composition topique, cosmétique ou dermatologique, comprenant un diglycéride 1,3 de formule générale (I) : OH (I) 10 2. 15 3. 204. 5. 25 6. 30 dans laquelle les radicaux R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un radical alkyle saturé et linéaire en C13 à C40, et au moins un excipient cosmétique ou dermatologique pour une application topique sur la peau. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que les radicaux R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un radical alkyle saturé et linéaire en C15 à C23. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que les radicaux R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un radical alkyle saturé et linéaire en C15 à C19. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que R1 et R2 sont identiques. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que le diglycéride 1,3 est le glycéryl 1,3 dipalmitate, le glycéryl 1,3 distéarate ou un mélange de ceux-ci. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que la quantité de diglycéride 1,3 est comprise entre 0,5% et 10%, et de préférence entre 1% à 5%, en poids par rapport au poids total de ladite composition. 3044556 17 7. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, pour son utilisation pour lutter contre la fragilisation de la barrière cutanée. 8. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, pour son 5 utilisation pour prévenir ou réduire la pénétration de molécules exogènes dans la peau consécutivement à une fragilisation de la barrière cutanée. 9. Composition pour son utilisation selon la revendication 7 ou 8, caractérisée en ce que la barrière cutanée est fragilisée sous l'effet de facteurs environnementaux tels que le froid ou la chaleur. 10. Diglycéride 1,3 de formule générale (I) : OH (I) dans laquelle les radicaux R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un radical alkyle saturé et linéaire en C13 à C40, pour son utilisation pour lutter contre la fragilisation de la barrière cutanée. 11. Diglycéride 1,3 de formule générale (I) : OH (I) dans laquelle les radicaux R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un radical alkyle saturé et linéaire en C13 à C40, pour son utilisation topique pour prévenir ou réduire la pénétration des molécules exogènes consécutivement à une fragilisation de la barrière cutanée. 12. Diglycéride 1,3 pour son utilisation selon la revendication 10 ou 11, caractérisé en ce que les radicaux R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un radical alkyle saturé et linéaire en C15 à C23. 3044556 18 13. Diglycéride 1,3 pour son utilisation selon la revendication 10 ou 11, caractérisé en ce que les radicaux R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un radical alkyle saturé et linéaire en C15 à C19. 5 14. Diglycéride 1,3 pour son utilisation selon l'une quelconque des revendications 10 à 13, caractérisé en ce que R1 et R2 sont identiques. 15. Diglycéride 1,3 pour son utilisation selon la revendication 10 ou 11, caractérisé en ce que le diglycéride 1,3 est le glycéryl 1,3 dipalmitate, le glycéryl 1,3 10 distéarate ou un mélange de ceux-ci. 16. Diglycéride 1,3 pour son utilisation selon l'une quelconque des revendications 10 à 15, caractérisé en ce que la barrière cutanée est fragilisée sous l'effet de facteurs environnementaux tels que le froid ou la chaleur. 15