Brevet FR3046729A1 — publié le 20170721

« COMRIMES J D'EFTRAIT DE PLEUROTE » La présente invention se rapporte à une composition :.ypocholestéromiante comprenant un extrait de pleurote. On connaît de nombreuses compositions hypocholestéromiantes, parmi lesquelles se trouvent les compositions fermentées contenant des phytostérols (stérols végétaux). Ces compositions ont un effet sur la diminution de la captation du cholestérol ingurgité, l'empêchant de cette façon de pénétrer dans la circulation 10 sanguine et d'y avoir un effet nocif. En effet, les phytostérols permettent de réduire l'absorption du cholestérol dans les intestins. ToutE.:dc ceux- ci n'ont pas r éellem ont d'effet curatif et ne permettent pas de réduire, !i3 cholestérol produit par un individu alors que près de 80 % du cholestérol dans !e corps humain ne provient pas de source alimentaire mais bien de 15 la synthèse de celui-ci par le foie. On connaît également l'effet de la monacoline K sur le taux de cholestérol. La monacoline K est un puissant inhibiteur de la HMG-CoA réductase. La biosynthèse du cholestérol est en effet contrôlée par une enzyme, la HMG-CoA. Si le taux de cholestérol d'un individu sain est 20 bas, le foie produit la coenzyme HMG-CoA en haute quantité pour augmenter le taux de cholestérol dans l'individu sain. Si le taux de cholestérol chez cet individu sain est trop élevé, le foie inhibe ou réduit la production de la coenzyme pour, au contraire, réduire ou inhiber !a production de cholestéro; par le foie. 25 Dès lors, la monacoline K, en inhibant la coenzyme Kv1G-CoA permet de réduire le taux de cholestérol produit par un individu dont le taux de cholestérol est trop élevé. Actuellement, la monacoline K est 3046 72 9 2 principalement accessible sur le marché des compléments alimentaires sous forme de levure de riz rouge et n'existe aujourd'hui qu'en gélule à concentration élevée, qui s'est avéré être une rare formulation possible étant donné le goût désagréable de cette dernière. Des boissons lactées contenant de la monacoline K provenant d'un extrait de pleurote sont également connues. Cependant, ces boissons lactées n'autorisent qu'une faible quantité d'extrait de champignon (pleurote) pour que le goût de ces boissons soit acceptable pour l'homme. De plus, ces boisons lactées présentent une durée de vie courte et nécessitent un conditionnement et un stockage respectant des conditions particulières et contraignantes, notamment en terme de température. Il existe donc un besoin d'obtenir une composition de cornpfément alimentaire sous une forme qui soit biodisponible pour un effet de réduction du taux de cholestérol et qui ne présente pas les inconvénients précités. Pour atteindre cet objectif, on a prévu selon la présente invention une composition hypocholestéromiante en poudre comprenant un extrait de pleurote, dans une quantité comprise dans la plage allant de 20,0 % à 40,0 % en poids, de préférence allant de 20 % à 30 % en poids par rapport au poids total de la composition, des phytostérols dans une quantité comprise dans la plage allant de 10,0 `)/0 à 30,0 % en poids, de préférence allant de 10 % à 20 % en poids, par rapport au poids total de la composition, un antiagglomérant dans une quantité comprise dans la plage allant de 40,0 % à 70,0 % en poids, de préférence allant de 50 % à 60 'Vo en poids, par rapport au poids total de la composition, un agent de compression dans une quantité comprise dans la plage allant de 0,5 % à 5,0 % en poids, de préférence allant de 0,5 % à 2 % en poids, par rapport au poids total de la composition, ladite composition se présentant sous la forme d'un comprimé. 3046 729 L'extrait de pleurote en poudre utilisé dans la composition de la présente invention contient la monacoline K sous la forme de lovastatine de pleurote et celle-ci prE'sente des effets anti-cholestérol. Il a été montré que l'extrait de pleurote combiné aux phytostérols présente 5 des effets anti-cholestérol améliorés. En effet, on combine alors l'effet curatif de la monacoline K qui réduit le taux de cholestérol produit par un individu et l'effet de réduction de l'absorption du cholestérol dans les intestins grâce aux phytostérols. Afin qu'un complément alimentaire sous la forme de 10 comprimé soit biodisponible et puisse jouer son rôle hypocholestéromiant au niveau de l'intestin, il doit se disperser dans l'estomac en moins de 45 minutes. En effet, une composition non dispersée se retrouvant dans les intestins ne peut pas être efficace et l'objectif recherché par l'ingestion du complément alimentaire sous la forme de comprimé ne peut pas être 15 atteint. Toutefois, la quantité non négligeable des phytostérols en poudre dans la composition selon la présente invention mène à la formation d'un comprimé fortement cohésif qui ne peut être dispersé en moins de 45 minutes dans l'estomac. Dans ces conditions, la 20 biodisponibilté de la composition hypocholestéromiante est négligeable et l'effet de réduction du taux de cholestérol ne peut être observé. C'est pourquoi la composition selon la présente invention comprend des antiagglomérants afin de pallier ce problème. Toutefois, il a été montré dans la présente invention que l'ajout d'antiagglornérants dans une 25 quantité classiquement utilisée dans le domaine des compléments alimentaires sous forme de comprimé, à savoir entre 20 % et 30 % en poids par rapport au poids total de la composition, ne permet pas de former un comprimé ayant une bonne dispersion en moins de 45 minutes dans l'estomac. La composition selon la présente invention comprend, 30 dès lors, une grande quantité d'antiagglomérants pour que la composition sous forme de comprimé présente un temps de dispersion dans 3046729 4 l'estomac inférieur à 45 minutes afin que la composition soit biodisponible et puisse mener à une réduction du taux de cholestérol. La composition selon la présente invention est initialement sous forme pulvérulente et est ensuite mise en forme de comprimé. Afin de pouvoir être mise en forme 5 de comprimé, la composition initiale pulvérulente doit donc égaiement présenter des caractéristiques de cohésion pour que le comprimé résultant reste en forme et ne s'effrite pas. Toutefois, la quantité importante de phytostérols et d'antiagglomérant compris dans la composition selon la présente invention mène au contraire à une 10 diminution de la cohésion de la composition qui est dès lors difficile à mettre en forme. De plus, les comprimés résultant présentent un poids total d'environ 1,5 g, ce qui est relativement élevé pour un comprimé de complément alimentaire. Il a été montré dans la présente invention que l'ajout d'agent de compression dans une plage allant de 0,5 % à 2 % en 15 poids par rapport au poids total de la composition permettait d'obtenir une composition hypocholestéromiante pouvant être mise en forme de comprimé et présentant une dispersion dans l'estomac en moins de 45 minutes pour une bonne biodisponibilté des principes actifs. Avantageusement, l'extrait de pleurote est un extrait de 20 pleurote du genre Pleurotus Ostreetus qui est le genre de la famille du pleurote qui présente des taux élevés de lovastatine. De préférence, ledit antiagglomérant dans la composition hypocholestéromiante selon la présente invention est de la cellulose microcristalline. 25 Selon une forme de réalisation préférentielle de l'invention, ledit agent de compression dans la composition hypocholestéromiante selon la présente invention est du stéarate de magnésium. De préférence, la composition hypocholestéromiante selon la présente invention comprend en outre un dioxyde de silicium. 30 De manière préférentielle, la composition hypocholestéromiante selon la présente invention comprend en outre un 3046 72 9 additif complémentaire choisi parmi des arômes, des édulcorants, ces épaississants, des conservateurs, des colorants, présent en une quantité comprise dans la plage allant de 1% à 5% en poids, de préférence de 2% à 3% en poids, par rapport au poids total de la composition. 5 Par exemple, un colorant de type 049.78 AP Red peut être utilisé et contribue également au pelliculage du comprimé. D'autres formes de réalisation de la composition de complément limentaire sont mentionnées dans les revendications annexées. 10 L'invention se rapporte également à une utilisation de la composition selon présente invention comme complément alimentaire. D'autres formes d'utilisation sont mentionnées dans es revendications annexées. La présente invention va maintenant être décrite plus en 15 détail au moyen d'un exemple de réalisation donné à titre non limitatif. Exemp Le pleurote a été cultivé selon des normes précises afin de contenir une dose standard de Monacholine K (lovastatine). Le mycélium du champignon est cultivé sur un substrat contenant un rapport précis 20 azote / phosphate / oligoéléments et une température stable de l'ordre de 28 °C. Ensuite les pleurotes récoltés sont chauffés et séchés avant d'être réduits en poudre. Une composition orale de poids total de 1,435g a été formulée à l'échelle industrielle et mise sous forme de comprimé de manière usuelle. 25 Par comprimé, la composition présente la formulation suivante : COMPOSITION COMPOSANT Pleurotus Ostreatus s g 5,00 Cellulose microcristalline 822,00 Phytostérols (90 %) .uù,00 3046 72 9 6 Dioxyde de silicium 14,00 Sté rate de magnésium 14,00 Colorant 049.78 AP Red 35,00 POIDS TOTAL DU COMPHME: 14350,00 mg Il est bien entendu que la présente invention n'est en aucune façon limitée aux formes de réalisations décrites ci-dessus et que bien des modifications peuvent y être apportées sans sortir du cadre des revendications annexées. REVENDICATIONS1. Composition hypocholestéromiante en poudre comprenant : - un extrait de pleurote, dans une quantité comprise dans la plage allant de 20,0 % à 40,0 % en poids, de préférence allant de 20 % à 30 % en poids par rapport au poids total de la composition, - des phytostérols dans une quantité comprise dans la plage allant de 10,0 % à 30,0 % en poids, de préférence allant de 10 % à 20 % en poids, par rapport au poids total de la composition, - un antiagglomérant dans une quantité comprise dans la plage allant de 40,0 % à 70,0 % en poids, de préférence allant de 50 ()/0 à 60 % en poids, par rapport au poids total de la composition, - un agent de compression dans une quantité comprise dans la plage allant de 0,5 % à 5,0 % en poids, de préférence allant de 0,5 % à 2 % en poids, par rapport au poids total de la composition, ladite composition se présentant sous la forme d'un comprimé. 2. Composition hypocholestéromiante selon la revendication 1 dans laquelle l'extrait de pleurote est un extrait de pleurote du genre Pleurotus Ostreoaus. 3. Composition hypocholestéromiante selon l'une quelconque des revendications 1 et 2 dans laquelle ledit antiagglomérant est de la cellulose microcristalline. 4. Composition hypocholestéromiante selon l'une quelconque des revendications 1 à 3 dans laquelle ledit agent de compression est du stéarate de magnésium. 5. Composition hypocholestéromiante selon l'une quelconque des revendications 1 à 4 comprenant en outre un dioxyde de silicium. 6. Composition hypocholestéromiante selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, comprenant en outre un additif 3046729 complémentaire choisi parmi des arômes, des édulcorants, des épaississants, des conservateurs, des colorants, présent en une quantité comprise dans la plage allant de 1% à 5% en poids, de préférence de 2% à 3% en poids, par rapport au poids total de la composition. 5