Brevet FR2938438A1 — publié le 20100521

COMPOSITION POUR L'ELIMINATION DE LA PLAQUETTE D'ATHEROME L'invention concerne une nouvelle composition à caractère pharmaceutique utilisable notamment pour les applications préférentielles suivantes suivante - L'élimination de la plaque d'athérome. - Les ischémies circulatoires : - Cérébrales : - Insuffisances vertébro-basilaires. - insuffisances carotidiennes. - Des coronaires : - Angine de poitrine. - AVC - Prévention de l'infarctus du myocarde. - Des mésentériques - Artérite digestive. - Des membres - Artérite des membres inférieurs en traitement médical ou complémentaire d'une intervention chirurgicale restauratrice ou vasodilatatrice - Syndrome de Leriche. - Syndrome de Raynaud. - Anesthésie locale d'infiltration et de conduction - Anuries. - Troubles neurovégétatifs. - Gérontologie. - Troubles du vieillissement. 25 L'invention met en oeuvre un mélange de deux principes actifs : - de la procaïne de formule : ..Cp_0ùCHH.ùCHa / C2 H5 NC2 H5 30 HaN Et, un alcoxysilane ou ariloxysilane pharmaceutiquement acceptable et, plus 35 particulièrement, le salicylate monométhyltrisilanol de formule 40 2 2938438 c oH ~toou ii O 20 même à haute température, la polycondensation et donc l'insolubilisation du salicylate de monométhyltrisilanol (principe actif d'un médicament commercialisé sous la marque � CONJONCTYL �). Pris individuellement ces principes actifs de médicaments sont bien connus. La procaïne a souvent été utilisée comme anesthésique local. Son utilisation en gérontologie a été envisagée. De même, le salicylate de monométhyltrisilanol constitue le principe actif d'un médicament qui, (notamment par voie intraveineuse ou orale, permet une régénération du tissu conjonctif et, plus particulièrement de l'élastine et du collagène lorsqu'ils ont été détériorés sous l'effet de causes pathologiques. Son utilisation a été recommandée pour le traitement des troubles de l'état général, plus particulièrement dans le domaine rhumatologique (arthroses, rhumatismes inflammatoires et dégénératifs, scléroses des tissus conjonctifs). De même conduit-il, dans un certain nombre de cas, à un meilleur contrôle du taux sanguin de cholestérol, des lipides et des triglycérides, d'où l'application qui en a été envisagées en cardiologie. L'invention résulte donc de la découverte que l'administration du salicylate monométhyltrisilanol par voie intramusculaire, en présence de procaïne, permettrait d'éliminer les plaques d'athérome dans les artères correspondantes. 5 10 15 CH GH3 r Î HOùS: O ---Si O SiùOH 0 o1 OH 1 o oH 3 2938438 De préférence, les proportions des deux principes actifs au sein de la composition administrable par voie intramusculaire, varient de 30 à 60 ml de salicylate de monométhylytisilanol pour 3 à 10 ml de procaïne. Il appartient au praticien de choisir les sites, le nombre et la fréquence des 5 injections intramusculaires. La fréquence des injections s'établira en cures de 20 à 40 séances selon l'importance de la pathologie à traiter. A titre d'exemple, une proportion galénique appropriée est une solution à 1% de monométhyltrisilanol orthohydroxybenzoate de sodium (4,5 ml), une solution à 1% de procaïne (o,5 ml) et de l'eau pour soluté injectable (q.s.p.) (100 ml). 10 Il va de soi que les deux principes actifs peuvent être utilisés sous des formes différentes, par exemple sous forme de sel pharmaceutiquement acceptables. De même les compositions mettant en jeu des analogues de l'un et/ou de l'autre des deux constituants principaux mentionnés ci-dessus entrent elles-même dans le cadre de la protection demandée par l'intermédiaire des revendications qui 15 suivent : par exemple chlorhydrate de diétyl-(2,6 xylidil)-acétamide (marque XYLOCAÏNE) ou chlorhydrate de diéthylamino-2,6-diméthyl=acétanilide (marque LIGNOCAÏNE) en lieu et place de la procaïne. 20 25 30 4 REVENDICATIONS: 1) Composition pharmaceutique pour l'élimination de la plaquette d'athérome contenant, en association, de la procaïne, de formule : COOùCFi2~CHti N C2 H5 et un alcoxysilane ou aryloxysilane pharmaceutiquement acceptable et, plus 10 particulièrement, le salicylate de monométhyltrisilanol de formule : /H` CH3 Î 15 CH3 20 Ho--S o 0 1 OH s- oH OH 0J_COOH O 2) composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend 30 ml de salicylate de monométhyltrisilanol pour 3 ml de procaïne. 3) Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend 60 ml de salicylate de monométhyltrisilanol pour 10 ml de procaïne. 30 4) Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérise en ce qu'elle se trouve sous une forme permettant son administration par voie intramusculaire. 5 2938438 5) Utilisation de la composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, pour la production de médicaments utilisables pour : L'élimination de la plaque d'athérome. Les ischémies circulatoires : 5 - Cérébrales : - Insuffisances vertébro-basilaires. - insuffisances carotidiennes. - Des coronaires : - Angine de poitrine. - AVC - Prévention de l'infarctus du myocarde. - Des mésentériques - Artérite digestive. - Des membres - Artérite des membres inférieurs en traitement médical ou complémentaire d'une intervention chirurgicale restauratrice ou vasodilatatrice - Syndrome de Leriche. - Syndrome de Raynaud. - Anesthésie locale d'infiltration et de conduction - Anuries. - Troubles neurovégétatifs. - Gérontologie. - Troubles du vieillissement.