Brevet FR2936953A1 — publié le 20100416

La présente invention concerne une composition pour sujet de sexe féminin administrable par voie orale, en particulier un complément alimentaire utile, notamment pour l'aide à la prévention et au traitement des troubles de la libido féminine, l'aide à la prévention et au traitement de la réduction de la vitalité, du bien-être et de la fatigue. La dysfonction sexuelle féminine est un phénomène complexe et faiblement compris qui affecte les femmes de tous âges. Une étude internationale récente a révélé que 39 % des femmes sexuellement actives rapportaient io des complaintes sexuelles. Ce problème est très souvent non exploré par les médecins par manque de temps. Néanmoins, ce problème peut entrainer de sévères conséquences sur la qualité de vie (état dépressif, troubles anxieux, problèmes de couple,...). La réponse physiologique à l'expérience sexuelle a été décrite en 4 phases : 15 1. La phase d'excitation : phase principalement cérébrale. 2. La phase de stimulation : le cerveau initie la réponse des différentes hormones qui vont déclencher certaines réactions physiologiques telles que l'afflux sanguin des zones vaginales, la dilatation et la lubrification du vagin. 20 3. La phase de cycle qui va conduire jusqu'à la réponse orgasmique. Il s'agit d'une phase qui comprend des cycles de contractions rythmiques du muscle du vagin qui se terminera par le relâchement de ces tensions musculaires. 4. La phase de résolution : phase durant laquelle la femme 25 éprouve un sentiment de satisfaction, d'euphorie et de complète relaxation. Chez la femme, la réponse du cycle sexuel commence dans le cerveau qui déclenche la stimulation sexuelle à travers les récepteurs hypothalamiques aux hormones ostrogéniques et androgéniques (l'hypothalamus étant la zone du cerveau qui contrôle l'humeur et les processus sexuels). La connaissance de la physiologie de la sexualité féminine reconnaît le rôle des oestrogènes mais surtout celui des androgènes (la testostérone) dans le maintien de cette sexualité. La production de testostérone par les ovaires (40 %) et les glandes surrénales (60%) joue un rôle très important dans le maintien de la santé sexuelle chez la femme. Une diminution de la libido, une réduction de la vitalité et du bien-être, ainsi que de la fatigue ont été associées à des niveaux bas de testostérone. Le pic de synthèse de testostérone est atteint chez la to femme vers l'âge de 25 ans puis sa concentration décroit graduellement avec l'âge et peut être physiologiquement basse, bien avant la ménopause. Pour être physiologiquement active, la testostérone doit être libre. Cependant dans la circulation, cette dernière est pris en charge par une protéine de transport : la Sex Hormone Binding Protein SHBP. Chez les femmes en bonne santé, on ts estime à seulement 0,5 à 3 % de testostérone libre. Cette protéine est affectée positivement par les hormones thyroïdiennes, les oestrogènes, l'âge et négativement par la testostérone, les glucocorticoïdes, l'hormone de croissance et l'insuline. Un but de la présente invention est donc de proposer une composition, en 20 particulier un complément alimentaire, apte à agir sur la diminution de la libido comme conséquence d'une diminution de testostérone libre. Un autre but de la présente invention est de proposer une composition, en particulier un complément alimentaire, apte à agir sur le statut dopaminergique impliqué dans la régulation de l'humeur au niveau 25 hypotalamique. A cet effet, l'invention a pour objet une composition pour sujet de sexe féminin administrable par voie orale, caractérisée en ce qu'elle comprend au moins de la L-arginine, un extrait sec de racines de Maca (Lepidium Meyenii), un extrait sec de feuilles de Damiana (Turnera diffusa afrodisiaca), ces trois 30 ingrédients représentant au moins 40 % en poids du poids total de ladite composition. L'association de ces trois ingrédients permet une action à trois niveaux, à savoir une augmentation du taux de testostérone libre, une restauration du statut dopaminergique et une augmentation de la synthèse d'oxyde nitrique comme médiateur de la réponse physiologique au cycle sexuel féminin. Le Maca (Lepidium Meyenii) est une plante péri-annuelle appartenant à la famille des brassicaceae cultivée sur les hauts plateaux des Andes à des altitudes supérieures à 3000 m. La partie utilisée est la racine de couleur jaune. La racine de Maca présente une bonne valeur nutritionnelle riche en protéines, en vitamines, minéraux et autres phyto-micronutriments. L'extrait io de Maca est riche en arginine stimulant la synthèse de monoxyde d'azote qui favorise l'afflux sanguin dans les organes génitaux. Le Maca a également une teneur intéressante en phénylalamine et tyrosine, acides aminés précurseurs de la dopamine et noradrénaline : neurotransmetteurs particulièrement importants dans le contrôle de l'humeur, de la motivation et de la prise 1s d'initiative. Le Damiana est une plante appartenant à la famille des Turneraceae poussant dans les régions subtropicales d'Amérique et d'Afrique. Le Damiana est reconnu comme agent aphrodisiaque. L'arginine est le précurseur naturel de la synthèse d'oxyde nitrique dans 20 l'organisme pour réguler la fonction vasculaire. La synthèse d'oxyde nitrique est largement impliquée dans les processus physiologiques qui se mettent en place lors de la phase d'excitation et qui doivent conduire à la vasodilatation et à l'engorgement sanguin des organes génitaux féminins, étape préalable et indispensable à la phase orgasmique. L'arginine est le 25 précurseur de l'oxyde nitrique via sa transformation par l'oxyde nitrique synthase. De préférence, la composition comprend en outre un extrait sec d'Eleuthérocoque et un extrait sec d'angélique chinoise, ces deux ingrédients représentant au moins 15 % en poids du poids total de ladite composition. 30 L'Eleuthérocoque (Eleutherococcus senticosus) est une plante originaire de Sibérie et du nord de la Chine appartenant à la famille des Araliaceae. L'Eleuthérocoque joue le rôle d'un tonique qui peut soutenir l'organisme en cas de fatigue et de faiblesse. L'angélique chinoise (Angelica sinensis) est une plante originaire des régions montagneuses fraiches et humides de Chine, de Corée et du Japon, 5 appartenant à la famille des Ombellifères. On utilise la racine. La composition contient en outre un mélange d'agents anti-oxydants incluant au moins du sélénium, du zinc sous forme de sel ou de complexe, de la vitamine E, de la vitamine B6 et de la vitamine B9. Les personnes souffrant de troubles de la libido sont souvent dans un état to mental incompatible avec la recherche du plaisir (déprimées, trop stressées, angoissées...) La dopamine est le neurotransmetteur impliqué dans la régulation de l'humeur, de la recherche du plaisir et de la prise d'initiative. Ce neurotransmetteur est synthétisé dans l'organisme à partir des acides aminés phénylalanine et tyrosine. Cette synthèse enzymatique nécessite la 15 présence en quantité adéquate de vitamines B6 et B9 et du zinc. Les vitamines B6 et B9 sont indispensables à la conversion de l'homocystéine, facteur de risque cardiovasculaire reconnu, en méthionine. Le zinc et le sélénium sont des cofacteurs de plus de 200 enzymes. Les enzymes anti-oxydantes (superoxyde dismutase et glutathion péroxydase) 20 nécessitent la présence de ces oligoéléments pour fonctionner correctement et protéger les cellules des dégâts générés par un excès de radicaux libres. II est reconnu que le stress oxydatif est largement associé au phénomène de vieillissement mais aussi aux pathologies cardiovasculaires. De préférence, le zinc est sous forme de citrate de zinc et le sélénium sous 25 forme de levure enrichie en sélénium. La composition contient en outre un mélange d'éléments énergisants incluant au moins du magnésium sous forme de sel ou de complexe, de la vitamine B2, de la vitamine B3 et de la vitamine K1. Le magnésium est un oligoélément important dans le processus de neuro-3o relaxation. Son déficit est souvent mis en avant dans les troubles de la tension et d'irritabilité. Les vitamines B2 et B3 sont impliquées dans la fourniture d'énergie aux cellules, via leur implication comme cofacteurs des substrats énergétiques glucidiques et lipidiques et dans la chaîne respiratoire mitochondriale. La testostérone est synthétisée à partir de la voie du cholestérol puis suit la voie des hormones stéroïdiennes. Les enzymes impliquées dans cette synthèse nécessitent la présence d'un certain nombre de cofacteurs vitaminiques ou minéraux, tels que les vitamines B2, B3 et K1. La composition, objet de l'invention, est formulée pour être administrée par voie orale. io La composition se présente sous forme de comprimés pelliculés ou non, ou de gélules ou de capsules. De préférence, elle comprend, exprimé en pourcentage en poids, rapporté au poids total de la composition, au moins 12 % de L-arginine, de préférence entre 13 et 20 %, au moins 15 % d'extrait de Maca, de préférence entre 16 et 15 25 %, au moins 9 % d'extrait de Damiana, de préférence entre 10 et 20 %, au moins 9 % d'extrait sec d'Eleuthérocoque, de préférence entre 10 et 20 %, au moins 5 % d'extrait sec d'angélique chinoise, de préférence entre 7 et 15 %, au moins 0,3 % de zinc, de préférence entre 0,5 et 3 %, au plus 0,3 % de vitamine E, de préférence entre 0,4 et 3 %, au moins 0,0005 % % de 20 sélénium, de préférence entre 0,001 et 0,5 %. Les conseils d'utilisation sont de deux comprimés par jour. La composition est titrée de manière à permettre l'administration d'une dose journalière de : environ 190 à 260 mg d'équivalent de L-arginine environ 250 à 350 mg d'extrait de Maca 25 environ 150 à 250 mg d'extrait de feuilles de Damiana environ 160 à 240 mg d'extrait de racines d'Eleutherocoque environ 90 à 170 mg d'extrait d'angélique chinoise environ 5 à 15 mg de Zinc environ 15 à 45 mg de vitamine B3 sous forme de nicotinamide 30 environ 100 à 200 pg d'acide folique environ 5 à 25 mg d'_-TE eq environ 20 à 50 pg de sélénium environ 1 à 2 mg de vitamine B6 environ 1 à 4 mg de vitamine B2 environ 5 à 25 pg de vitamine K1. La composition, objet de l'invention, est donc caractéristique pour son application dans l'aide à la prévention ou au traitement des troubles de la libido féminine et pour son application comme composition analeptique, en particulier psycho-analeptique, dans l'aide à l'amélioration de l'humeur du sujet traité et dans l'aide à la prévention ou au traitement de la réduction de la ~o vitalité, du bien-être et de la fatigue. L'invention a encore pour objet un complément alimentaire, caractérisé en ce qu'il comprend une composition du type précité. Ce complément alimentaire à base d'extraits de plante associés à des cofacteurs vitaminiques et minéraux forme donc une composition active 15 impliquée dans l'augmentation du taux de testostérone libre, dans la restauration du statut dopaminergique et dans l'augmentation de la synthèse d'oxyde nitrique comme médiateur de la réponse physiologique au cycle sexuel féminin. Avantageusement, selon la présente invention, le complément alimentaire 20 peut comprendre tout véhicule ou excipient approprié acceptable du point de vue nutracétique ainsi que des additifs conventionnels connus de l'homme du métier. Il doit être noté que par complément alimentaire, on entend un ensemble comestible destiné à compléter l'alimentation quotidienne d'un organisme 25 humain en lui fournissant des nutriments ayant pour fonction de le renforcer ou d'atténuer, voire éliminer un symptôme affectant celui-ci. L'exemple suivant est destiné à illustrer l'invention sans aucunement la limiter. 6 Exemple 1 : complément alimentaire selon l'invention sous forme de comprimés Liste des ingrédients Pourcentage en poids rapporté au poids total du comprimé L-arginine 13 à 20 % Extrait sec de M a c a (Lepidium 16 à 25 % meyenii) 0,05-0,15 % macamides & macaenes (méthode HPLC) Extrait sec de feuilles de Damiana (Turnera diffusa 10 à 20 % afrodisiaca) Extrait sec de racines d'Eleutherocoque 10 à 20 % (Eleutherococcus senticosus) Extrait sec d'Angelique chinoise (Angelica sinensis) 7à15% racine Zinc 0,5 à 30 % Vitamine B3 (Nicotinamide) 1 à 4 % Acide folique 0,01 à 1 % Vitamine E naturelle 0,4 à 3 % Sélénium 0,001 à 0,5 Vitamine B6 0,07 à 1,5 % Vitamine B2 (Riboflavine) 0,07 à 1,5 % Vitamine K1 0,0006 à 0,001 % Excipients QS QS = quantité suffisante5 8 A titre d'excipients, on peut utiliser de la cellulose microcristalline, des phosphates di et tri calciques... Cette composition est formulée sous forme de comprimés. Les conseils d'utilisation sont de 2 comprimés par jour. Dans la composition mentionnée ci-dessus, l'arginine est sous forme de L-arginine HCL vendue sous la dénomination � arginine hydrochloride � par le fournisseur PHARMAZELL ~o L'extrait sec de racines de Maca est vendu sous la dénomination � Maca tonique 0,05 %, Macamides et Macaenes � par le fournisseur NATUREX. L'extrait sec de feuilles de Damiana est vendu sous la dénomination � Damiana dry extract ratio 4.1 � par le fournisseur EXXENTIA. L'extrait sec de racines d'Eleutherocoque est vendu sous la dénomination 15 � extrait sec Eleutherocoque 0,8 % de l'Eleutherosides B � par le fournisseur MARTIN BAUER Médical. Enfin, l'extrait de racines d'Angélique chinoise est vendu sous la dénomination �extrait sec angelica simensis ratio 4:1� par le fournisseur MARTIN BAUER. 20 Comme mentionné ci-dessus, la présente composition administrée aux femmes est donc utile pour la prévention et le traitement des troubles de la libido féminine, de la réduction de la vitalité, du bien-être, de la fatigue, des troubles de l'humeur. REVENDICATIONS1. Composition pour sujet de sexe féminin administrable par voie orale, caractérisée en ce qu'elle comprend au moins de la L-arginine, un extrait sec de racines de Maca (Lepidium Meyenii), un extrait sec de feuilles de Damiana (Turnera diffusa afrodisiaca), ces trois ingrédients représentant au moins 40 % en poids du poids total de ladite composition. 2. Composition selon la revendication 1, to caractérisée en ce qu'elle comprend en outre un extrait sec de racines d'Eleuthérocoque (Eleutherococcus senticosus) et un extrait sec de racines d'angélique chinoise (Angelica sinensis), ces deux ingrédients représentant au moins 15 % en poids du poids total de ladite composition. 15 3. Composition selon l'une des revendications 1 et 2, caractérisée en ce que ladite composition contient en outre un mélange d'agents anti-oxydants incluant au moins du sélénium, du zinc sous forme de sel ou de complexe, de la vitamine E, de la vitamine B6 et de la vitamine B9. 20 4. Composition selon la revendication 3, caractérisée en ce que le zinc est sous forme de citrate de zinc et le sélénium sous forme d'extrait de levure enrichie en sélénium. 5. Composition selon l'une des revendications 1 à 4, 25 caractérisée en ce que ladite composition contient en outre un mélange d'éléments énergisants incluant au moins du magnésium sous forme de sel ou de complexe, de la vitamine B2, de la vitamine B3 et de la vitamine K1. 6. Composition selon l'une des revendications 1 à 5, 30 caractérisée en ce qu'elle se présente sous forme de comprimés pelliculés ou non, ou de gélules ou de capsules. 9 7. Composition selon l'une des revendications 1 à 6, caractérisée en ce qu'elle comprend, exprimé en pourcentage en poids, rapporté au poids total de la composition, au moins 12 % de L-arginine, de préférence entre 13 et 20 %, au moins 15 % d'extrait de Maca, de préférence entre 16 et 25 %, au moins 9 % d'extrait de Damiana, de préférence entre 10 et 20 %, au moins 9 % d'extrait sec d'Eleuthérocoque, de préférence entre 10 et 20 %, au moins 5 % d'extrait sec d'angélique chinoise, de préférence entre 7 et 15 %, au moins 0,3 % de zinc, de préférence entre 0,5 et 3 %, au plus 0,3 % de vitamine E, de préférence entre 0,4 et 3 %, au moins 0,0005 % % de to sélénium, de préférence entre 0,001 et 0,5 %. 8. Composition selon l'une des revendications 1 à 7 appliquée pour l'aide à la prévention ou au traitement des troubles de la libido féminine. 15 9. Composition selon l'une des revendications 1 à 7 appliquée comme composition analeptique, en particulier psychoanaleptique, pour l'aide à l'amélioration de l'humeur du sujet traité, à la prévention ou au traitement de la réduction de la vitalité, du bien-être et de la fatigue. 20 10. Complément alimentaire, caractérisé en ce qu'il comprend une composition conforme à l'une des revendications 1 à 9.