Brevet FR2915101A1 — publié le 20081024

La présente invention concerne une composition dermatologique pour la prévention et/ou le traitement de la rosacée, de la couperose ou des peaux qui présentent des rougeurs diffuses ou des petits vaisseaux dilatés. La couperose est un état rouge permanent des zones convexes du visage (nez, joues, front, menton...), avec parfois de petits vaisseaux visibles à l'oeil nu. La rosacée est l'ensemble des manifestations (boutons, plaques, picotement et rougeurs des yeux...) qui compliquent la couperose. La physiopathologie de la rosacée est encore mal comprise même si on suspecte une anomalie vasculaire primitive du visage. Le climat froid, le travail à la chaleur et l'exposition solaire sont incriminés dans le déclenchement des formes initiales de la rosacée. La plupart des formulations dermatologiques anti-rougeurs font appel à des pigments à haut pouvoir masquant qui agissent mécaniquement en recouvrant les zones anormalement rouges de la peau. Toutefois, ces formulations ne sont pas satisfaisantes car elles laissent un film opaque disgracieux sur la peau. D'autres formulations emploient des pigments colorés qui agissent par complémentarité au rouge. Toutefois ces formulations présentent l'inconvénient de colorer les zones du visage qui ne sont pas atteintes de rougeurs. Les inventeurs de la présente demande de brevet ont mis au point une formulation qui d'une part permet d'obtenir un effet immédiat de masquage des rougeurs de la peau sans présenter les inconvénients ci-dessus énoncés, et qui d'autre part permet la prévention et le traitement de la rosacée à court, moyen et long terme. La présente invention a pour objet une composition dermatologique pour la prévention et/ou le traitement de la rosacée, de la couperose ou des peaux qui présentent des rougeurs diffuses ou des petits vaisseaux dilatés, caractérisée en ce qu'elle contient : - au moins un pigment d'interférence comprenant du mica revêtu de dioxyde de titane, transmettant une couleur complémentaire à celle du rouge; - au moins un filtre solaire actif dans les UVA et les UVB ; - un ou plusieurs principes actifs apaisants et/ou hydratants ; et - le complément en excipient(s) dermatologiquement acceptable(s) nécessaire(s) pour formuler ladite composition. La composition dermatologique selon la présente invention est dotée d'une triple action étagée dans le temps, à savoir : - une action immédiate de masquage optique des rougeurs ; - un effet apaisant et/ou une protection contre les rayonnements UVA et UVB, à court et moyen terme; - un effet hydratant à long terme. Le pigment d'interférence permet un masquage optique instantané des rougeurs de la peau. Il est choisi de façon à transmettre une couleur complémentaire à celle du rouge, ce qui va permettre de rendre la couleur chair naturelle aux zones de la peau atteintes de rougeurs. L'effet de la composition sur les rougeurs de la peau est donc immédiat. Grâce au dioxyde de titane qui enrobe chaque particule de mica, le pigment d'interférence permet par ailleurs d'apporter à la composition un effet protecteur contre les rayonnements infrarouge qui via l'échauffement de la peau favorisent les manifestions de la rosacée. Le pigment d'interférence permet donc également de prévenir l'apparition ou l'aggravation de la rosacée ou des rougeurs de la peau. Le pigment d'interférence représente de préférence entre 0,5 % et 10 %, de préférence entre 0,5 % et 3 % en poids de la composition. La quantité optimale en pigment d'interférence permettant à la composition un bon masquage instantané des rougeurs, une bonne protection contre les rayonnements infrarouges et une qualité de consistance et de rendu satisfaisante, se situe entre 1% et 3 % en poids de la composition. Le pigment d'interférence est de préférence constitué de particules de mica revêtues de dioxyde de titane, dont la taille de particule à 80 % est comprise entre 25 10 m et 60 m et dont la DE50 est comprise entre 18 m et 25 m. On emploiera de préférence le Timiron Super Green commercialisé par Merck. La composition dermatologique selon la présente invention est avantageusement dépourvue de tout autre pigment blanc ou coloré. 30 Le filtre solaire à large spectre actif dans les UVA et les UVB procure à la composition un effet préventif à court et moyen terme contre l'apparition ou l'aggravation des rougeurs de la peau et autres manifestations de la rosacée. Il est en effet connu que les dégâts solaires au niveau du derme et des vaisseaux dermiques, qui sont principalement dus aux UVA, sont incontestablement impliqués dans la pathogénie de la rosacée. On emploiera de préférence un mélange de filtres actifs dans l'UVA et de filtres actifs dans l'UVB, dont l'activité anti-UVA est prépondérante ou bien de filtres à large spectre en quantité suffisante de manière à obtenir une protection UVA conséquente. De préférence, les quantités de filtre anti-UVA et de filtre anti-UVB dans la composition sont déterminées de façon à ce que le rapport entre le facteur de protection mesuré par la méthode d'essai in vivo du Facteur de Protection Solaire 1 (SPF) (principalement les rayons UVB) de la composition et le facteur de protection mesuré in vivo par essai de pigmentation persistante 2 (principalement les rayons UVA) de la composition soit très inférieur à 3. ' mode de calcul décrit dans la Méthode internationale d'essai du facteur de protection solaire (2006). 2 Japan Cosmetic Industry Association (JCIA) Measurement standards for UVA protection efficacy. Nov 21, 1995. Le système photoprotecteur représente de préférence entre 15 % et 30 % en poids de composition. Il peut être choisi parmi les filtres organiques suivants : éthylhexyl salicylate, éthylhexylméthoxycinnamate, octocrylène, butylméthoxydibenzoylméthane, l'acide phénylbenzimidazo le sulfonique, n-hexyl 2-(4-diéthylamino-2-hydroxybenzoyl)- benzoate, 4-méthylbenzylidène camphre , acide térephthalylidène dicamphre sulfonique, disodium phényl dibenzimidazole tétra-sulfonate, 2, 4, 6-tris-(diisobutyl 4'-amino benzalmalonate)-s-triazine anisotriazine, éthylhexyl triazone, diéthylhexyl butamido triazone, méthylène bis-benzotriazolyl tétraméthylbutylphénol, drométrizo le trisiloxane, polysilicone-15, 1, 1 -dicarboxy-(2',2'-diméthyl-propyl)-4 ,4- diphénylbutadiène, Bis-ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine Le filtre solaire à large spectre actif dans les UVA est de préférence choisi parmi le Tinosorb M (méthylène bis-benzotriazolyl-tétraméthylbutylphénol) et le Tinosorb S (bis-éthylhexyloxyphénolméthoxyphényl triazine), ainsi que leurs mélanges. De préférence, le Tinosorb M représente entre 1% et 14 % en poids de la composition et le Tinosorb S représente entre 1% et 7 % en poids de la composition. Le filtre solaire actif dans les UVB représente de préférence entre 1 et 10 % en poids de la composition. On utilisera de préférence le 2-éthylhexyl 4-méthoxycinnamate, ou les filtres à large spectre Tinosorb M (méthylène bisbenzotriazo lyltétraméthylbutylphénol) ou, Tinosorb S (bis- éthylhexyloxyphénolméthoxyphényltriazine) pour leur volet de protection dans le domaine UVB. La composition dermatologique selon la présente invention comprend par ailleurs un ou plusieurs principes actifs apaisants et/ou hydratants, pour une action apaisante à court et moyen terme et une action hydratante à long terme. L'actif apaisant peut être de l'eau d'hamamelis, du bisabolol, de l'allantoïne, de l'aloe vera, l'alcool batylique et l'acide bêta glycerrhétinique, on utilisera de préférence l'eau d'hamamélis. L'actif hydratant peut être la glycérine, le d-panthenol, le hyaluronate de sodium, le butylène glycol, le propylène glycol, le sorbitol, l'acide hyaluronique ou encore l'acide chondroïtine sulfate ; on utilisera de préférence la glycérine. La composition peut également contenir d'autres principes actifs, tels que des antioxydants, comme par exemple l'acétate d'a-tocophéryle, l'acide ascorbique ou l'ascorbyl palmitate. Elle peut en outre contenir un agent stabilisant, un agent séquestrant et/ou un agent anti-radicalaire. La composition dermatologique selon la présente invention peut être préparée sous la forme d'une émulsion eau dans huile (E/H) ou huile dans eau (H/E), une d'une émulsion multiple comme par exemple, une émulsion eau dans huile dans eau (E/H/E) ou une émulsion huile dans eau dans huile (H/E/H), ou encore sous la forme d'une hydrodispersion ou une lipodispersion, un gel, un bâton ou un aérosol.30 Elle se présente de préférence sous la forme d'une émulsion comprenant une phase huileuse et une phase aqueuse, ladite phase huileuse contenant le ou les filtres solaires, et ladite phase aqueuse contenant le ou les principes actifs hydratants et apaisants. La présente invention est illustrée par les exemples suivants. 1) Exemple de composition Crème pour le visage, contre les rougeurs diffuses et les vaisseaux apparents. Ingrédients Quantité (g) Eau d'hamamélis 3,00 Acétate d'a-tocophéryle 0,30 Timiron Super Green i 1,00-3,00 Tinosorb M 2 4,00-10,00 Tinosorb S 3 1,5-7,00 2-éthylhexyl 4-méthoxycinnamate 7,00-10,00 Glycérine à 99,5 % 5,00 Tribehenin 0,40 C12-C15 alkyl benzoate 1,00-4,00 Ethylhéxyl palmitate 5,00 Glycéryl Stéarate 1,00-2,50 Cyclométhicone 5,00-8,00 Potassium cétyl phosphate 1,00-3,00 Hydroxyéthyl acrylate 0,8-2,3 Xanthane Gum 0,1-0,35 Magnésium aluminium silicate 0,30 Phénoxyéthanol 0,80 Chlorphénésin 0,30 Acide benzoïque 0,20 Disodium EDTA 0,10 BHT 0,01 Eau Qsp 100,00 ' Mica enrobé d'oxyde de titane, commercialisé par Merck sous le nom de Timiron Super Green 2 Méthylène bis-benzotriazolyl-tétraméthylbutylphénol, commercialisé par Ciba sous le 5 nom de Tinosorb M 3 Bis-éthylhexyloxyphénolméthoxyphényl triazine, commercialisé par Ciba sous le nom de Tinosorb S La crème donnée en exemple est une émulsion de type huile dans eau, dont la phase aqueuse contient l'eau d'hamamélis, la glycérine, 1'EDTA, la xanthan gum, le 10 magnésium aluminium silicate, la chlorphésine et l'eau et dont la phase huileuse contient l'acétate de tocophéryle, l'éthylhexyloxyphénol, le méthoxycinnamate, le béhénate diglycéryl, le benzoate, le palmitate éthylhexyl, le stéarate glycéryl, le cétyl phosphate de potassium et le siloxane. 15 2) Tests d'efficacité 2.1) Evaluation de l'effet apaisant immédiat de la crème selon l'exemple 1 sur un modèle de simulation thermique Le test est réalisé sur 12 femmes de 20 à 42 ans, en moyenne de 30,25 ans. Le plan expérimental est le suivant : 20 - prise des repères au crayon gras d'une zone de 3cm X 3cm au niveau de la pommette, - mesure basale de la température et de la rougeur, - réalisation de la stimulation thermique à 38 C pendant 6minutes, - mesures de température et de rougeur immédiatement après stimulation (TO), 25 - déclenchement du chronomètre, -selon la randomisation, pour la zone traitée uniquement : . application de 20 l de la crème selon l'exemple 1, . mesures de température et de rougeur à : • T 1 = 3 minutes après stimulation thermique 30 • T2 = 5 minutes après stimulation thermique • T3 = 7 minutes après stimulation thermique • T4 = 10 minutes après stimulation thermique • T5 = 15 minutes après stimulation thermique - Evaluation de la tolérance du produit, - Réalisation des mêmes opérations sur l'autre joue, - Evaluation de la tolérance du produit. Résultats d'efficacité : - Température cutanée : Après stimulation thermique, la température cutanée est immédiatement abaissée et maintenue à la valeur basale avec la crème selon l'exemple 1, contrairement au côté non traité pour lequel il faut attendre 10 minutes. - Rougeur cutanée : Après stimulation thermique, la rougeur cutanée est significativement améliorée avec la crème selon l'exemple 1 comparativement au côté non traité. Immédiatement après application du produit, la rougeur diminue de 13 % contre 3,6 % côté non traité. Un quart d'heure après application du produit, la rougeur a diminué de 14,3 % côté traité avec la crème selon l'exemple 1, contre 5 % côté non traité. Conclusion : la crème selon l'exemple 1 a un effet significatif sur l'abaissement de la température et la rougeur cutanée après stimulation thermique. 2.2) Test consommateurs effectué sous confidentialité 70 femmes ont évalué la crème selon l'exemple 1 sur une période de 21 jours. Après application, la très large majorité des interviewées déclare une peau souple et confortable et pour plus de la moitié, ce confort perdure toute la journée. Les trois quarts d'entre elles perçoivent un apaisement au niveau de l'épiderme et les deux tiers l'effet protecteur du soin. Le résultat obtenu est jugé naturel par la très large majorité. A l'issue des 5 jours d'utilisation, trois quarts des femmes interrogées évoquent des rougeurs moins visibles (de façon nette pour un quart) et un teint unifié (de façon nette pour près de la moitié). A l'issue des 21 jours d'utilisation, les résultats constatés au terme des 5 premiers jours se confortent de façon significative. Les rougeurs sont atténuées pour la très large majorité et ce de façon nette pour la moitié des femmes. Les teint est plus uni (84 %) et plus clair (81 %). REVENDICATIONS 1. Composition dermatologique pour la prévention et/ou le traitement de la 5 rosacée, de la couperose ou des peaux qui présentent des rougeurs diffuses ou des petits vaisseaux dilatés, caractérisée en ce qu'elle contient : au moins un pigment d'interférence comprenant du mica revêtu de dioxyde de titane, transmettant une couleur complémentaire à celle du rouge; au moins un filtre solaire à large spectre actif dans les UVA et les UVB ; 10 un ou plusieurs principes actifs apaisants et/ou hydratants ; et le complément en excipient(s) dermatologiquement acceptable(s) nécessaire(s) pour formuler ladite composition. 2. Composition dermatologique selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle 15 est dotée d'une triple action étagée dans le temps. 3. Composition dermatologique selon la revendication 2, caractérisée en ce ladite triple action étagée dans le temps se décompose en : une action immédiate de masquage optique des rougeurs ; 20 un effet apaisant et/ou une protection contre les rayonnements UVA et UVB, à court et moyen terme; un effet hydratant à long terme. 4. Composition dermatologique selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, 25 caractérisée en ce qu'elle contient environ entre 0,5 % et 10 %, de préférence environ entre 0,5 % et 3 % en poids dudit pigment d'interférence. 5. Composition dermatologique selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que le pigment d'interférence est constitué de particules de mica 30 revêtues de dioxyde de titane, dont la taille de particule à 80 % est comprise entre 10 m et 60 m et dont la DE50 est comprise entre 18 m et 25 m. 6. Composition dermatologique selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que le rapport entre le facteur de protection mesuré par la méthode d'essai in vivo du Facteur de Protection Solaire de la composition et le facteur de protection mesuré in vivo par essai de pigmentation persistante de la composition est inférieur à 3. 7. Composition dermatologique selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée en ce ledit filtre actif dans les UVA est choisi parmi le Tinosorb M et le Tinosorb S, ainsi que leurs mélanges. 8. Composition dermatologique selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce qu'elle contient environ entre 1% et 10 % en poids d'un filtre solaire actif dans les UVB. 15 9. Composition dermatologique selon la revendication 8, caractérisée en ce que ledit filtre solaire actif dans les UVB est le 2-éthylhexyl 4-méthoxycinnamate. 10. Composition dermatologique selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, caractérisée en ce que les principes actifs sont choisis parmi l'eau d'hamamélis, la 20 glycérine et l'acétate d'a-tocophéryle. 11. Composition dermatologique selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, caractérisée en ce qu'elle contient en outre un agent stabilisant, un agent séquestrant et/ou un agent anti-radicalaire. 12. Composition dermatologique selon l'une quelconque des revendications 1 à 1l, caractérisée en ce qu'elle contient une émulsion comprenant une phase huileuse et une phase aqueuse, ladite phase huileuse contenant le filtre solaire, et ladite phase aqueuse contenant le ou les principe(s) actif(s). 25 30 13. Composition selon la revendication 12 caractérisée en ce que l'émulsion est une émulsion huile dans eau. 14. Composition dermatologique selon l'une quelconque des revendications 1 à 13, caractérisée en ce qu'elle répond au moins sensiblement à la composition suivante : Ingrédients Quantité (g) Eau d'hamamélis 3,00 Acétate d'a-tocophéryle 0,30 Timiron Super Green i 1,00-3,00 Tinosorb M 2 4,00-10,00 Tinosorb S 3 1,5-7,00 2-éthylhexyl 4-méthoxycinnamate 7,00-10,00 Glycérine à 99,5 % 5,00 Tribehenin 0,40 C12-C15 alkyl benzoate 1,00-4,00 Ethylhéxyl palmitate 5,00 Glycéryl Stéarate 1,00-2,50 Cyclométhicone 5,00-8,00 Potassium cétyl phosphate 1,00-3,00 Hydroxyéthyl acrylate 0,8-2,3 Xanthane Gum 0,1-0,35 Magnésium aluminium silicate 0,30 Phénoxyéthanol 0,80 Chlorphénésin 0,30 Acide benzoïque 0,20 Disodium EDTA 0,10 BHT 0,01 Eau Qsp 100,00